Navodilo za uporabo Plaquenil, kontraindikacije, neželeni učinki, pregledi. Plaquenil je učinkovito imunosupresivno in antimalarično sredstvo

Antimalarično zdravilo.
Zdravilo: PLAKVENIL
Zdravilna učinkovina zdravila: hidroksiklorokin
ATX koda: P01BA02
KFG: Derivat 4-aminokinolina. Antimalarično in amoebicidno zdravilo. Imunosupresiv
Registrska številka: P št. 015606/01
Datum prijave: 19.04.04
Reg. Lastnika ID: SANOFI-SYNTHELABO Ltd. (Velika Britanija)

Bele filmsko obložene tablete, bikonveksne, na eni strani z oznako "HCQ" in na drugi strani "200"; na prelomu - bela.

1 zavihek.
hidroksiklorokvin sulfat
200 mg

Pomožne snovi: laktoza monohidrat, povidon K25, koruzni škrob, magnezijev stearat, prečiščena voda.

Sestava lupine: Opadry OY-L-28900 (hipromeloza, titanov dioksid, makrogol 4000, laktoza monohidrat, prečiščena voda)

10 kosov. - pretisni omoti (6) - kartonski paketi.

Opis izdelka temelji na uradno odobrenih navodilih za uporabo.

Farmakološko delovanje Plaquenil

Antimalarično zdravilo. Hidroksiklorokin ima več različnih farmakoloških lastnosti, ki lahko določijo njegov terapevtski učinek: interakcija s sulfhidrilnimi skupinami, spremembe v aktivnosti encimov (vključno s fosfolipazo, natrijevim adenozin-difosfat-N-citokromom (NAD-N-citokrom)) C-reduktazo, holinesterazo, proteazami in hidrolaze); vezava na DNK; stabilizacija lizosomskih membran; inhibicija sinteze prostaglandina, hemotaksija in fagocitoza polimorfonuklearnih celic; zmanjšanje sinteze interlevkina-1 z monociti in sproščanje suleroksidaniona z nevtrofilci. Medcelična koncentracija in zvišanje pH v lizosomih pojasnjujeta tako proprotozoalno kot antirevmatično aktivnost hidroksiklorokinina.

Zdravilo aktivno zavira aseksualne oblike eritrocitov, pa tudi gamete Plasmodium vivax in Plasmodium malariae, ki iz krvi izginejo skoraj istočasno z aseksualnimi oblikami. Plaquenil nima vpliva na gamete Plasmodium falciparum. Zdravilo ima tudi imunosupresivne in protivnetne učinke.

Farmakokinetika zdravila.

Sesanje

Po peroralni uporabi se hidroksiklorokin hitro in skoraj v celoti absorbira iz prebavil. Tmax je 2-4,5 ure, Cmax po peroralni uporabi v odmerku 155 mg - 948 ng / ml, po peroralni uporabi v odmerku 310 mg - 1895 ng / ml.

Distribucija

Vezava na plazemske beljakovine - 45%. Vd je 5-10 l / kg. Dobro se porazdeli v telesu, kopiči se v krvnih celicah, v jetrih, pljučih, ledvicah in v mrežnici. Akumulira se v tkivih z visoko stopnjo presnove - v jetrih, ledvicah, pljučih, vranici, v teh organih koncentracija presega plazemsko koncentracijo za 200-700 krat; v centralnem živčnem sistemu, eritrociti, levkociti in tkiva, bogata z melaninom. Prodira skozi posteljico. V majhnih količinah ga določimo v materinem mleku.

Presnova in izločanje

V jetrih se hidroksiklorokin delno pretvori v aktivne etilirane presnovke in jih izloči predvsem ledvice, pa tudi z žolčem.

Izločanje zdravila je počasno. T1 / 2 je približno 50 dni (polna kri) in 32 dni (plazma).

Indikacije za uporabo:

Revmatoidni artritis;

Juvenilni kronični artritis;

Eritematozni lupus (sistemski in diskoidni);

Fotodermatitis.

Malarija (razen primerov, odpornih na klorokine):

Za zdravljenje akutnih napadov in za zatiranje malarije, ki jo povzročajo Plasmodium vivax, P.ovale in P.malariae, pa tudi občutljivi sevi P.falciparum;

Za radikalno zdravljenje malarije, ki jo povzročajo občutljivi sevi P. falciparum.

Odmerjanje in način uporabe zdravila.

Plaquenil je namenjen samo za oralno uporabo. Zdravilo se jemlje skupaj z obroki ali s kozarcem mleka.

Vsi odmerki zdravila temeljijo na hidroksiklorokvin sulfatu in niso enakovredni odmerkom baze.

Pri revmatičnih boleznih se s kumulacijo zdravila opazi terapevtska aktivnost. Za razvoj terapevtskega učinka je treba zdravilo jemati več tednov, stranski učinki pa se lahko pojavijo razmeroma zgodaj. Ustrezen terapevtski učinek se razvije po večmesečnem jemanju zdravila. Če v 6 mesecih po zdravljenju ne opazimo objektivnega izboljšanja bolnikovega stanja, potem je treba zdravilo preklicati.

Revmatoidni artritis: za odrasle je začetni odmerek 400-600 mg / dan, vzdrževalni odmerek je 200-400 mg / dan.

Juvenilni kronični artritis: odmerek ne sme presegati 6,5 mg / kg telesne teže ali 400 mg / dan (izbrati je treba najnižji učinkovit odmerek).

Sistemski in diskoidni eritematozni lupus: za odrasle je začetni odmerek 400-800 mg / dan, vzdrževalni odmerek 200-400 mg / dan.

Fotodermatitis: Zdravljenje je treba omejiti na obdobja največje izpostavljenosti svetlobi. Za odrasle lahko zadostuje 400 mg / dan.

Za preprečevanje malarije pri odraslih je zdravilo predpisano v odmerku 400 mg istega dne v tednu. Za otroke je tedenski supresivni odmerek 6,5 mg / kg telesne teže (za izračun se vzame "idealna" telesna teža), vendar ne glede na telesno težo ne sme presegati odmerka za odrasle.

Če pogoji to dopuščajo, je treba začeti profilaktično zdravljenje 2 tedna pred vstopom v endemično cono. Če to ni mogoče, se odraslim lahko predpiše začetni dvojni odmerek 800 mg, otrokom - 12,9 mg / kg (vendar ne več kot 800 mg), razdeljeno na 2 odmerka v intervalu 6 ur.

Profilaktično terapijo je treba nadaljevati 8 tednov po odhodu iz endemičnega območja.

Za zdravljenje akutnih napadov malarije je zdravilo predpisano odraslim v začetnem odmerku 800 mg, nato po 6 ali 8 urah 400 mg, nato v naslednjih 2 dneh po 400 mg; skupni odmerek - 2 g. Učinkovit je bil tudi en odmerek 800 mg.

Odmerek za odrasle in tudi za otroke je mogoče izračunati ob upoštevanju telesne teže.

Otrokom je zdravilo predpisano v skupnem odmerku 32 mg / kg (vendar ne več kot 2 g) 3 dni po naslednji shemi:

prvi odmerek - 12,9 mg / kg (največ en sam odmerek 800 mg);

drugi odmerek - 6,5 mg / kg (največ 400 mg) 6 ur po prvem odmerku;

tretji odmerek - 6,5 mg / kg (največ 400 mg) 18 ur po drugem odmerku;

četrti odmerek - 6,5 mg / kg (ne presega 400 mg) 24 ur po tretjem odmerku.

Za vzdrževalno terapijo se uporablja minimalni učinkovit odmerek, ki ne presega 6,5 \u200b\u200bmg / kg / dan (za izračun se vzamejo vrednosti idealne telesne teže).

Neželeni učinki zdravila Plaquenil:

S strani organa vida: redko - retinopatija s spremembami pigmentacije in napakami vidnega polja. V zgodnji obliki je retinopatija reverzibilna z ukinitvijo zdravljenja s hidroksiklorokinom. Če retinopatija vztraja, lahko obstaja nevarnost nepopravljive poškodbe mrežnice tudi po prekinitvi zdravljenja. Spremembe mrežnice so lahko asimptomatske ali prisotne pri skotomu.

Opisane so spremembe roženice, vključno z edemom in motnostjo. Lahko so asimptomatske ali povzročajo težave, kot sta zamegljen vid ali fotofobija. Te spremembe so lahko reverzibilne, ko zdravljenje prenehamo.

Moteno je zmanjšanje vida zaradi motnje nastanitve, kar je odvisno od odmerka in je reverzibilno.

Dermatološke reakcije: možni izpuščaji na koži, srbenje, spremembe pigmentacije kože in sluznic, razbarvanje las in alopecija. Te reakcije se običajno hitro odpravijo, ko zdravljenje prenehamo. Možno je poslabšanje luskavice; redko - fotosenzibilnost; zelo redki primeri pemfigusa (ki ga je treba razlikovati od luskavice), včasih ga spremljata vročina in hiperleukocitoza. Po ukinitvi zdravila so stranski učinki običajno povratni.

Alergijske reakcije: Možni bulozni izpuščaji, vključno z zelo redkimi primeri multiformnega eritema in Stevens-Johnsonovim sindromom.

Iz prebavnega sistema: slabost, driska, anoreksija, bolečine v trebuhu in redko bruhanje. Te reakcije običajno izzvenijo takoj po zmanjšanju odmerka ali prekinitvi zdravljenja. Ob dolgotrajni uporabi in v velikih odmerkih je možna hepatotoksičnost; obstajajo poročila o osamljenih primerih disfunkcije jeter; osamljeni primeri nenadno razvitega odpovedi jeter.

V nekaterih primerih - disfunkcija jeter; v izoliranih primerih - nenadoma razvita odpoved jeter.

S strani centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: redko - omotica, tinitus, izguba sluha, glavobol, razdražljivost, čustvena nestabilnost, psihoza, krči, mišična oslabelost, ataksija; v nekaterih primerih miopatija skeletnih mišic ali nevromiopatija, kar vodi do progresivne šibkosti in atrofije proksimalnih mišičnih skupin. Po prenehanju jemanja zdravila je lahko miopatija reverzibilna, vendar lahko traja nekaj mesecev za popolno okrevanje. Možne so šibke senzorične spremembe, supresija tetiva refleksa in zmanjšana živčna prevodnost.

S strani srčno-žilnega sistema: redko - kardiomiopatija, zmanjšana prevodnost in kontraktilnost miokarda; s podaljšano uporabo v velikih odmerkih - miokardna distrofija.

V primeru odkritja ventrikularne hipertrofije in motenj prevodnosti (AV blok) je treba upoštevati možnost kronične intoksikacije (v teh situacijah je treba zdravilo odpovedati).

S strani hematopoetskega sistema: redko - inhibicija hematopoeze kostnega mozga. Hidroksiklorokin lahko poslabša porfirijo.

Kontraindikacije za zdravilo:

Zgodovina makulopatije;

Otroška starost, če je potrebno, dolgotrajna terapija;

Otroci, mlajši od 6 let (tablete v odmerku 200 mg niso namenjene otrokom, težjim od 35 kg);

Preobčutljivost za 4-aminokinolinske derivate.

Zdravilo je treba jemati previdno pri retinopatiji (pri makulopatiji je zdravilo kontraindicirano), kršitvi hematopoeze kostnega mozga, psihozi (vključno z anamnezo), porfiriji, luskavici, pomanjkanju glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, pri jetrni in / ali ledvični odpovedi, hepatitisu.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem.

Podatki o uporabi zdravila med nosečnostjo so omejeni. Hidroksiklorokin prečka posteljico. Treba je opozoriti, da lahko 4-aminokinolini v terapevtskih odmerkih povzročijo škodo centralnega živčnega sistema, vklj. ototoksičnost (slušna in vestibularna toksičnost, prirojena gluhost), krvavitve iz mrežnice in nenormalna pigmentacija mrežnice. Glede na to je treba izogibati uporabi hidroksiklorokina med nosečnostjo, razen če potencialna korist od terapije za mater ne odtehta potencialnega tveganja za plod.

Potrebo po uporabi zdravila med dojenjem (dojenjem) je treba skrbno pretehtati. dokazano je, da se hidroksiklorokin v majhnih količinah izloča v materino mleko, znano pa je tudi, da so dojenčki še posebej občutljivi na toksične učinke 4-aminokinolinov.

Posebna navodila za uporabo Plaquenila.

Incidenca retinopatije, razen če je presežen priporočeni dnevni odmerek, je majhna. Preseganje priporočenega dnevnega odmerka poveča tveganje za poškodbe mrežnice in pospeši postopek.

Pred začetkom poteka zdravljenja z zdravilom je treba izvesti temeljit pregled obeh očes. Pregled mora vključevati določanje ostrine vida, barvnega vida in proučevanje vidnih polj. Med terapijo je treba tak pregled opraviti vsaj enkrat na 6 mesecev.

Pogostejše preglede je treba opraviti v naslednjih primerih:

Dnevni odmerek, ki presega 6,5 \u200b\u200bmg / kg idealne (ne povečane) telesne mase (pri izračunu odmerka ob upoštevanju absolutne telesne teže je pri debelih bolnikih možno preveliko odmerjanje);

Odpoved ledvic;

Skupni odmerek je več kot 200 g;

Starejši bolniki;

Zmanjšana ostrina vida.

Če se pojavijo negativne spremembe vida (vključno z zmanjšano ostrino vida, spremembami barvnega vida), je treba zdravilo takoj ukiniti. Bolniki potrebujejo dolgotrajno opazovanje, ker napredovanje teh motenj je možno. Spremembe mrežnice lahko napredujejo tudi po odvzemu zdravila.

Pri uporabi zdravila je treba biti previden pri bolnikih, ki trpijo zaradi prebavil, nevroloških ali hematoloških bolezni, preobčutljivosti za kinin, pomanjkanja glukozno-6-fosfat dehidrogenaze, porfirije in luskavice.

Ob dolgotrajnem zdravljenju je treba občasno opraviti popolno krvno sliko; če pride do kršitev, je treba hidroksiklorokvin preklicati.

Zdravila se ne sme predpisovati bolnikom s prirojeno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem Lapp laktaze ali sindromom malabsorpcije glukoze in galaktoze.

Otroci so še posebej občutljivi na toksične učinke 4-aminokinolinov, zato morajo biti pacienti še posebej previdni, da bi odstranili hidroksiklorokin iz dosega otrok.

Vse bolnike, ki zdravilo prejemajo dlje časa, je treba občasno pregledati nevropatolog glede funkcij skeletnih mišic in resnosti tetivnega refleksa. Če opazimo šibkost, je treba zdravilo preklicati.

Malarija. Hidroksiklorokin je neučinkovit proti odpornemu na klorokvin P. faiciparum in je neaktiven tudi proti ekstra-eritrocitnim oblikam P. vivax, P.ovale in P. malariae, zato ne more preprečiti okužbe s temi mikroorganizmi, če jih dajemo v profilaktične namene, prav tako ne more preprečiti ponovitve bolezni, ki jo povzroči.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in uporabe mehanizmov

Bolniki morajo biti previdni pri vožnji vozil ali opravljanju del, ki zahtevajo večjo pozornost, ker hidroksiklorokin lahko ovira nastanitev in povzroči zamegljen vid. Če ta pogoj ne mine sam od sebe, potem se lahko odmerek zdravila začasno zmanjša.

Predoziranje drog:

Preveliko odmerjanje 4-aminokinolinov je še posebej nevarno pri otrocih, tudi pri uporabi zdravila v odmerku 1-2 g je možen smrtonosni izid.

Simptomi: glavobol, motnje vida, kolaps, epileptični napadi, hipokalemija, motnje ritma in prevodnosti, sledijo srčni zastoj in zastoj dihanja. Ker ti učinki se lahko razvijejo takoj po jemanju prevelikega odmerka zdravila, potrebna je nujna terapija. Treba je sprejeti ukrepe za takojšnjo odstranitev zdravila iz želodca, predpisati aktivno oglje v odmerku, ki je vsaj 5-krat odvzet odmerek, kar lahko zaustavi nadaljnjo absorpcijo (ko oglje vstavite v želodec skozi cev v 30 minutah po jemanju zdravila). Priporočljivo je predpisati diazepam parenteralno (opisano je zmanjšanje kardiotoksičnosti klorokina glede na njegovo ozadje).

Zdravljenje: po potrebi je treba izvesti mehansko prezračevanje in proti-šok terapijo. Za lajšanje simptomov prevelikega odmerjanja je potreben stalen zdravniški nadzor vsaj 6 ur.

Medsebojno delovanje Plaquenila z drugimi zdravili.

Ob hkratni uporabi hidroksiklorokina in digoksina je možno povečanje koncentracije digoksina v serumu (s to kombinacijo je treba skrbno nadzorovati koncentracijo digoksina v serumu).

Ker lahko hidroksiklorokvin poveča učinke hipoglikemičnih zdravil, bo morda treba zmanjšati odmerek insulina ali hipoglikemičnih zdravil.

Možno je tudi medsebojno delovanje hidroksiklorokin sulfata z antibiotiki skupine aminoglikozidov (zatiranje živčno-mišičnega prenosa); s cimetidinom (inhibicija presnove hidroksiklorokvin sulfata, kar lahko privede do povečanja njegove koncentracije v krvni plazmi); antagonizem delovanja proti neostigminu in piridostigminu; zmanjšanje proizvodnje protiteles kot odziv na primarno imunizacijo z intradermalnim cepivom proti steroidu pri človeški diploidni celici.

Ob hkratni uporabi antacidov mora biti interval med odmerki najmanj 4 ure, ker možno je zmanjšanje absorpcije zdravila.

Pogoji prodaje v lekarnah.

Zdravilo je na voljo na recept.

Pogoji skladiščenja zdravila Plaquenil.

Seznam B. Zdravilo je treba hraniti izven dosega otrok pri temperaturi pod 25 ° C. Rok uporabnosti je 3 leta.

Latinsko ime: Plaquenil
ATX koda: P01BA02
Zdravilna učinkovina: Hidroksiklorokin
Proizvajalec: Sanofi-Sintelabo Ltd.,
Velika Britanija
Pogoj izdaje v lekarni: Na recept

Sestava pripravka

Glavna sestavina zdravila Plaquenil, ki zagotavlja uspešno zdravljenje, je hidroksiklorin sulfat. Pomožne komponente izboljšajo delovanje zdravilne učinkovine in pretvorijo sredstvo v koherentno farmacevtsko obliko:

• Laktoza monohidrat
• Magnezijev stearat
• Hipromelloza
• Koruzni škrob
• Titanov dioksid
• Povidone
• Makrogol.

Zdravilne lastnosti

Plaquenil je že dolgo pridobil slavo kot sodobno zdravilo najširšega spektra delovanja. Zdravniki uporabljajo njegove edinstvene lastnosti v treh primerih:

1. Kot sredstvo proti usmerjevalni usmeritvi. Glavni cilj je zdravljenje malarije, spremljajoči cilji so boj proti drugim okužbam, ki jih povzroča protozoa.
2. Kot močno protivnetno zdravilo.
3. Kot odličen imunosupresiv - Plaquenil gladi in duši nevarne izbruhe imunskega sistema, razbremeni telo alergij na lastna tkiva.

Prednost zdravila poleg vsestranskosti je tudi hitra pomoč telesu. Po zaužitju Plaquenila takoj vstopi v krvni obtok in začne močan napad na patogene malarije, upočasni delovanje limfocitov, ki zmanjšajo imunost, in prepreči nastajanje protiteles, za katera se zdi, da so telesne celice sovražne.

Samo 3,5 ure traja, da se izdelek čim bolj koncentrira v skoraj vseh organih. Z nadaljevanjem vnosa se terapevtska aktivnost intenzivira - zdravilo spada med zdravila kumulativnega delovanja.

Izločanje iz telesa

Jetra so odgovorna za odstranitev zdravila. Njena tkiva razgradijo pridobljeni hidroksiklorokin v presnovne produkte: neaktivne in aktivne presnovke. Glavni volumen zdravila se izloči z urinom, majhen del zapusti telo z žolčem. V blatu se izloči le določen odstotek zdravila.

Plaquenil ostane v tkaninah dlje časa. Iz krvne plazme izgine le mesec dni po zadnji uporabi, celotno telo pa se popolnoma osvobodi droge le 50 dni po ukinitvi zdravila.

Indikacije za uporabo

Orodje zagotavlja, da se znebite različnih bolezni:

• Sistemski eritematozni lupus
• Malarija
• Revmatoidni artritis
• Diskoidni eritematozni lupus
• Juvenilni revmatoidni artritis.

Zdravilo ne samo hitro lajša napade malarije, ampak tudi preprečuje njihov pojav v primeru profilaktičnega dajanja.

Obrazci za sprostitev

Zdravilo Plaquenil se proizvaja v obliki tablet, od katerih vsaka vsebuje 200 mg hidroksiklorokvin sulfata - ta odmerek je najmanjši za zdravljenje. Druge oblike, kot katera koli druga količina aktivne snovi v tabletah, ni. Verodostojnost tablet je mogoče enostavno preveriti z naslednjimi merili:

1. Svetlo bela
2. Okrogla bikonveksna oblika
3. Sijajna filmska lupina
4. Graviranje: na eni strani številka "200" (to je odmerek), na drugi - kratica "HCQ".

Povprečna cena od 1000 do 2175 rubljev.

V pretisnem omotu je 10 tablet, v škatlo je 6 pretisnih omotov - to pomeni, da vsak paket vsebuje 60 tablet.

Način uporabe

Na prazen želodec zdravilo jemlje izjemno slabo, zato Plaquenila ne smete jemati na prazen želodec. Najbolje je, da tabletko zaužijete sredi obroka, in če ni priložnosti za gost prigrizek, tabletko popijte s kozarcem mleka. Ta način uporabe je enak za vse bolezni. Odmerjanje ima svoje značilnosti.

Za malarijo

Akutna oblika zahteva sočasno dajanje 4 tablet naenkrat. Po 8 urah telo "okrepi" z dvema tabletama, nato pa dva dni zapored bolniku damo še dve tableti. Otroci tri dni prejmejo 32 mg na kg telesne teže: sprva 12,9 mg / kg, 6,5 - 6 ur po prvem odmerku, nato isti odmerek 18 ur po drugem odmerku in še 6,5 mg / kg po dan. Plaquenil se bori z tropsko malarijo skupaj z zdravili iz skupine derivatov 8-aminokinolina: plazmohin, primakvin, plazmacid ali kinocid.

Preprečevanje bolezni poteka po drugačni shemi. Jemanje tabletk se običajno začne 14 dni pred prihajajočim potovanjem v tropi in se ustavi le dva meseca po vrnitvi. Odrasli jemljejo 2 tableti enkrat na teden, isti dan. Za otroke se odmerek izračuna po teži: 6,5 mg na kilogram vsakih 7 dni, medtem ko največja količina zdravila ne sme biti večja od 400 mg.

Z revmatoidnim artritisom

Odrasli prejmejo eno ali dve tableti na dan v deljenih odmerkih. Specifično količino zdravnik določi glede na idealno (ne resnično) maso osebe: 6,5 mg na kilogram na dan. Starost pacienta ni pomembna. Za bolnike, ki jemljejo 400 mg na dan s pozitivno dinamiko, se odmerek zmanjša na 200 mg. Če učinek zdravila oslabi, se vnos ponovno poveča na dve tableti.

Otroški odmerek je 6,5 mg na kilogram telesne teže. Otroci do 31 kg ne prejemajo Plaquenila.

Zdravljenje te diagnoze je zelo dolgo. Če šestih mesecev po začetku terapije ni očitnega učinka, se tablete prekličejo.

S sistemskim eritematoznim lupusom

Zdravilo je predpisano in se uporablja na enak način kot pri zdravljenju revmatoidnega artritisa. Običajni potek zdravljenja je od treh tednov do šestih mesecev.

Plaquenil med nosečnostjo

Placentna pregrada ni ovira za zdravilo - zdravilo se v velikih količinah dostavi plodu. Takšna penetracija neposredno ogroža zdravje nerojenega otroka, saj lahko povzroči velike težave tudi v maternici:

• Da bi prizadel centralni živčni sistem
• Da izzove krvavitev mrežnice
• Moti delo vestibularnega aparata
• Popolnoma gluh
• Izzove nenormalno pigmentacijo mrežnice.

Zato se zdravilo uporablja samo v primeru strahu za življenje nosečnice.

Plaquenil se prenaša preko materinega mleka in zdravniki doječim ženskam običajno ne predpisujejo - dojenček lahko razvije toksične učinke.

Kontraindikacije

Prepovedano je jemati tablete:

• Otroci do 6 let
• Posamezniki, ki prenašajo laktozo, trpijo zaradi sindroma malabsorpcije ali galaktozemije - tablete vsebujejo laktozo
• Bolniki s spremembami mrežnice (retinopatija)
• Alergičen na sestavine zdravila.

Pod posebnim nadzorom uporabite zdravilo, če ima bolnik sočasne diagnoze:

• Bolezni krvi (vključno z že zdravljenimi)
• Bolezni prebavnih organov (v hudi obliki)
• Psihoze
• Motnje vida
• Povečana dovzetnost za kinin
• Luskavica
• Hude bolezni ledvic in jeter
• Akutne nevrološke bolezni.

Previdnostni ukrepi

Plaquenil za nekaj tednov postane stalni asistent in pogosto bolniki pozabijo na nasvete specialistov.

Pregled oftalmologa

Ker Plaquenil vpliva na mrežnico, je potrebno stalno spremljanje stanja oči. Prvi obisk pri oftalmologu je najbolje opraviti pred začetkom terapije. Zdravnik bo pregledal fundus, preveril ostrino vida in ocenil vidna polja. Nato je treba preglede opravljati vsakih šest mesecev. Starejši bolniki, bolniki z ledvično insuficienco, pa tudi tisti, katerih ostrina vida se zmanjša, morajo pogosteje obiskati specialista.

Če se je med jemanjem tabletk vid močno poslabšal ali obstajajo težave z razlikovanjem barv, se je treba nemudoma posvetovati z oftalmologom. Zdravilo se prekliče, nadzor nad očmi pa se nadaljuje še nekaj tednov.

Opazovanje pri nevrologu

Cilj obiska tega specialista je izključiti motnje skeletnih mišic in preizkus tetiva refleksa. Mišična šibkost, ki jo je zdravnik odkril, služi kot signal za ločitev s tabletami.

Krvni test

Periodični krvni testi so predpogoj za dolgotrajno uporabo Plaquenila. Še posebej pomembno je izvesti celovito raziskavo za ljudi s težavami z ledvicami in jetri. Med zdravljenjem se odmerek spremeni, s hematološkimi spremembami zavrnejo uporabo.

Vožnja z vozilom

Plaquenil pogosto povzroča težave voznikom in ljudem, katerih delo zahteva največjo koncentracijo. Glavna komponenta - hidroksiklorin - v velikih količinah zmanjša jasnost vida in moti nastanitev. Ko se ti simptomi pojavijo, se odmerek začasno zmanjša.

Interakcija z drugimi zdravili

Popolna združljivost zdravila Plaquenil z drugimi zdravili je redka, sočasni sprejem ima svoje značilnosti.

1. Antacidi (nevtralizatorji želodčne klorovodikove kisline, kot je Almagel) - absorpcija Plaquenila se zmanjša, zato je treba opazovati premor med jemanjem zdravil - vsaj 4 ure
2. Hipoglikemični dejavniki - povečan je učinek hipoglikemičnih zdravil. Zato morate zmanjšati odmerek zdravil ali inzulina.
3. Glukosteroidi (prednizon in drugi) - možna je skupna uporaba
4. Digoksin - koncentracija digoksina se poveča, zato zmanjšujemo odmerek zdravila
5. Antibiotiki-aminoglikozidi (gentamicin, neomicin) - učinek antibiotikov je okrepljen. Možnost - individualna izbira zdravila
6. Nesteroidna protivnetna zdravila (ibuprofen, diklofenak) - pogosta uporaba
7. Cimetidin - sočasna uporaba ni priporočljiva, ker se neželeni učinki povečajo.

Stranski učinki

Nemogoče je natančno napovedati vedenje organizma po invaziji Plaquenila. Včasih organi reagirajo neželeno.

• Prebava

Pojavijo se zmanjšan apetit, driska, slabost, bruhanje, v nekaterih primerih - bolečine v trebuhu.

• Organi čutil

Le dolgotrajna uporaba povzroči spremembe na roženici in mrežnici, zmanjša nastanitev, sluh.

• Imuniteta

Manifestacije urtikarije, pojav bronhospazma in angioedema.

• Živčni sistem

Redko se pojavijo glavoboli in omotica, razdražljivost, krči, psihoza. Več o bolečini in omotici v članku:

• Srčno-žilni sistem

Kardiomiopatija je izjemno redka.

• Hematopoeza

Razvija se pomanjkanje eritrocitov (vodi do anemije), trombocitov (možnost krvavitve se poveča), levkociti (oslabljena imuniteta). Zavira hematopoezo kostnega mozga.

• Koža

Srbenje, izpuščaji, razbarvanje las, plešavost. Poveča se občutljivost kože na svetlobo in poslabša se luskavica.

Predoziranje

Naslednje spremembe v telesnem stanju kažejo na močan presežek odmerka:

• Težave z vidom
• Konvulzije
• Neznosen glavobol
• Bolezni srčnega ritma
• Strni se
• Hipokalemija.

Motnje v delovanju srca so še posebej nevarne, lahko jim sledi popolna srčna zaustavitev in prekinitev dihanja. Pri otrocih so manifestacije izrazitejše, stranski učinki se razvijejo hitreje, v hudih primerih pa je možen smrtonosni izid.

Prva pomoč pri prevelikem odmerjanju

V takšnih razmerah šteje vsaka sekunda, zato je potreben nujen klic reševalne ekipe. Pred prihodom zdravnikov lahko očistite želodec zdravila: sprožite bruhanje, dajte bolniku adsorbente (aktivno oglje). Nato specialisti opravijo izpiranje želodca.

Če je potrebno, zdravniki predpišejo diazepam, zmanjšajo obremenitev na srce z injekcijami Sibazon in izvajajo anti-šok terapijo. Če se zdravje izboljša, bolnika spremljamo 6 ur, če ga poslabšamo, ga prepeljemo na oddelek intenzivne nege.

Pogoji in rok uporabnosti

Zdravilo se uniči z izpostavljenostjo soncu in vodi. Vročina (nad 25 stopinj) in zmrzal (pod ničlo) tabletam tudi odvzameta zdravilne lastnosti. Najboljša možnost bi bila suh, temen prostor, ki je otrokom popolnoma nedostopen - proizvajalec posebej vztraja pri tem stanju zaradi močne občutljivosti dojenčkov na toksične učinke zdravila.

Rok uporabnosti je omejen na tri leta. Po izteku veljavnosti zavrzite celo neodprto embalažo.

Analogi

Ipka Laboratories Limited (Indija)
Cena od 350 do 468 rubljev.

Antimalarično zdravilo, ki ima tudi protivnetne in imunosupresivne učinke. Na voljo je v obliki tablet, ki vsebujejo 200 mg hidroksiklorokinina.

prednosti

• Poceni
• Zagotovljeno zdravilo proti malariji.

Minusi

• Pogosti neželeni učinki iz prebavil
• Slabo prenašajo starejši.

IC En Polfa Rzeszow AO, Poljska
Cena od 175 do 291 rubljev.

Univerzalno zdravilo nove generacije, ki deluje kot antidepresiv, protivnetno in antiprozalno sredstvo. Ena tableta vsebuje 250 mg klorokina.

prednosti

• Zdravi proti fotodermatozi (alergija na sonce) in amebijazi
• Dolg rok uporabe - 5 let.

Minusi

• Dolgotrajna uporaba povzroča težave z vidom
• Potreben je nadzor zdravja s strani več specialistov.

farmakološki učinek

Plaquenil ima antimalarične lastnosti, poleg tega ima protivnetne in imunosupresivne učinke pri kroničnem diskoidnem ali sistemskem eritematoznem lupusu (SLE), akutnem in kroničnem revmatoidnem artritisu. Njegov mehanizem delovanja pri malariji, SLE in revmatoidnem artritisu ni popolnoma razumljen.

Hidroksiklorokin ima lastnosti zmernega imunosupresivnega sredstva, ki zavira sintezo revmatoidnega faktorja in sestavin akutne fazne reakcije. Akumulira se tudi v levkocitih, stabilizira lizosomske membrane in zavira delovanje številnih encimov, vklj. kolagenaze in proteaze, ki povzročajo razpad hrustanca.

Učinkovitost SLE in revmatoidnega artritisa je povezana z naslednjimi protivnetnimi in imunomodulatornimi učinki hidroksiklorokinina:

- povečanje znotrajceličnega pH povzroči upočasnitev antigenega odziva in zmanjša vezavo peptidov na receptorje glavnega kompleksa histokompatibilnosti (MHC); manj antigen-MHC receptorjev doseže celično površino, kar vodi do zmanjšanja avtoimunskega odziva;

- zmanjšanje aktivnosti fosfolipaze A2 pri visokih koncentracijah lizosomalnih encimov;

- zmanjšanje koncentracije citokinov IL-1 in IL-6, kar vodi k zmanjšanju kliničnih in laboratorijskih parametrov avtoimunskega odziva; od ni kršitve sinteze interferonske gama, ti učinki so lahko povezani s selektivnim učinkom na citokine;

- inhibicija pred- in / ali post-transkripcije DNA in RNA.

Zdravilo aktivno zavira aseksualne eritrocitne oblike, pa tudi gamete Plasmodium vivax in Plasmodium malariae, ki iz krvi izginejo skoraj istočasno z aseksualnimi oblikami. Plaquenil nima vpliva na gamete Plasmodium falciparum. Ni učinkovit proti klorokinu odpornim sevom Plasmodium falciparum in prav tako ni aktiven proti ekstra-eritrocitnim oblikam Plasmodium vivax, Plasmodium malariae in Plasmodium ovale, zato ne more preprečiti okužbe s temi mikroorganizmi, kadar se daje v profilaktične namene, in tudi ne more preprečiti ponovitve bolezni, ki jo povzroča teh patogenov.

Farmakokinetika

Sesanje

Po peroralni uporabi se hidroksiklorokin hitro in skoraj v celoti absorbira iz prebavil. Pri zdravih prostovoljcih je bil po enkratnem odmerku 400 mg dosežen C max hidroksiklorokin v krvni plazmi po 1,83 h in je bil med 53 in 208 ng / ml.

Distribucija

Vezava na plazemske beljakovine - 45%.

Nespremenjeno zdravilo in njegovi presnovki so dobro razporejeni v telesu. V d je 5-10 l / kg. Hidroksiklorokin se kopiči v tkivih z visoko stopnjo presnove - v jetrih, ledvicah, pljučih, vranici (v teh organih koncentracija presega plazmo za 200-700-krat), v centralnem živčnem sistemu, eritrociti, levkociti, pa tudi v mrežnici in tkivih, bogatih z melaninom.

Hidroksiklorokin prehaja skozi posteljico in ga v majhnih količinah najdemo v materinem mleku.

Presnova

V jetrih se hidroksiklorokin delno pretvori v aktivne etilirane presnovke.

Umik

Povprečna vrednost T 1/2 v plazmi se razlikuje glede na čas, pretečen po jemanju zdravila: 5,9 ure (od doseganja C max do 10 ur), 26,1 ure (od 10 do 48 ur) in 299 ur (od 48 do 504 h).

Hidroksiklorokin in njegovi presnovki se izločajo predvsem z urinom in v manjši meri z žolčem. Izločanje zdravila je počasno, terminalna T 1/2 je približno 50 dni (iz polne krvi) in 32 dni (iz plazme). V 24 urah se 3% uporabljenega odmerka zdravila izloči z urinom.

Indikacije

- revmatoidni artritis;

- juvenilni revmatoidni artritis;

- sistemski eritematozni lupus;

- diskoidni eritematozni lupus.

Malarija (razen Plasmodium falciparum, odpornega na klorokine):

- za preprečevanje in zdravljenje akutnih napadov malarije, ki jih povzročajo Plasmodium vivax, Plasmodium ovale in Plasmodium malariae, pa tudi občutljivi sevi Plasmodium falciparum;

- za radikalno zdravljenje malarije, ki jo povzročajo občutljivi sevi Plasmodium falciparum.

Shema odmerjanja

Plaquenil je namenjen samo za oralno uporabo. Zdravilo se jemlje skupaj z obroki ali s kozarcem mleka.

Vsi odmerki zdravila temeljijo na hidroksiklorokvin sulfatu in niso enakovredni odmerkom baze.

Zdravljenje revmatoidnega artritisa

Hidroksiklorokin ima kumulativno aktivnost. Za manifestacijo njegovega terapevtskega učinka je potrebno nekaj tednov jemanja zdravila, medtem ko se lahko stranski učinki pojavijo razmeroma zgodaj. Potreben terapevtski učinek se razvije po več mesecih jemanja zdravila. Če v 6 mesecih po jemanju hidroksiklorokinina ne pride do objektivnega izboljšanja bolnikovega stanja, je treba zdravilo ukiniti.

Odrasli (vključno s starejšimi) zdravilo je predpisano v najmanjšem učinkovitem odmerku. Odmerek ne sme presegati 6,5 mg / kg telesne teže na dan (izračunano na podlagi idealne, ne prave, telesne teže) in je lahko 200 mg ali 400 mg / dan.

Pri bolnikih, ki lahko jemljejo 400 mg na dan, je začetni odmerek 400 mg na dan v deljenih odmerkih. Ko se doseže očitno izboljšanje, se odmerek lahko zmanjša na 200 mg. Z zmanjšanjem učinkovitosti se lahko vzdrževalni odmerek poveča na 400 mg.

Za otroke zdravilo je predpisano v najmanjšem učinkovitem odmerku. Odmerek ne sme presegati 6,5 mg / kg telesne teže (glede na idealno telesno maso), zato 200 mg tablete niso namenjene otrokom, težjim od 31 kg.

Uporaba Plaquenila v kombinaciji z GCS, salicilati, nesteroidnimi antirevmatiki, metotreksatom in drugimi terapevtskimi zdravili druge vrstice je varna. Po več tednih uporabe zdravila Plaquenil lahko odmerke kortikosteroidov in salicilatov zmanjšamo ali pa ta zdravila ukinemo. Odmerke GCS je treba postopoma zmanjševati vsakih 4-5 dni: odmerek kortizona - največ 5-15 mg, odmerek hidrokortizona - največ 5-10 mg, odmerek prednizolona in prednizona - največ 1-2,5 mg, odmerek metilprednizolon in triamcinolon - ne več kot 1-2 mg in deksametazon - ne več kot 0,25-0,5 mg.

Zdravljenje sistemskega eritematoznega lupusa

Odrasli predpisan v začetnem povprečnem odmerku 400 mg 1-2 krat / dan več tednov ali mesecev, odvisno od bolnikovega odziva. Za dolgotrajno vzdrževalno terapijo zadostuje uporaba zdravila v nižjem odmerku od 200 do 400 mg.

Zdravljenje malarije

Za preprečevanje akutnih napadov malarijeki ga povzročajo Plasmodium malariae in dovzetni sevi Plasmodium falciparum odrasli zdravilo je predpisano v odmerku 400 mg na teden isti dan v tednu. Za otroci tedenski odmerek je 6,5 mg / kg (za izračun se vzame idealna telesna teža), vendar ne glede na telesno težo odmerek za otroke ne sme presegati odmerka za odrasle.

Če pogoji to dopuščajo, potem preventivna terapija začeti 2 tedna pred vstopom v endemično območje. Če to ni mogoče, se lahko predpiše začetni dvojni (nakladalni) odmerek: odrasli - 800 mg, otroci - 12,9 mg / kg idealne telesne teže (vendar ne več kot 800 mg), razdeljeno v dva odmerka v 6-urnih intervalih. Profilaktično zdravljenje je treba nadaljevati 8 tednov po odhodu iz endemičnega območja.

Za zdravljenje akutnih napadov malarije odrasli zdravilo je predpisano v odmerku 800 mg, nato po 6-8 urah - 400 mg, nato v 2 naslednjih dneh - po 400 mg vsak (skupaj 2 g hidroksiklorokin sulfata).

Nadomestno zdravljenje: dokazana je tudi učinkovitost enkratnega odmerka 800 mg.

Odmerek za odrasle in tudi za otroke lahko izračunamo ob upoštevanju idealne telesne teže.

Za otrokezdravilo je predpisano v skupnem odmerku 32 mg / kg (vendar ne več kot 2 g) 3 dni po naslednji shemi:

prvi odmerek - 12,9 mg / kg (največ en sam odmerek 800 mg);

drugi odmerek - 6,5 mg / kg (največ 400 mg) 6 ur po prvem odmerku;

tretji odmerek - 6,5 mg / kg (največ 400 mg) 18 ur po drugem odmerku;

četrti odmerek - 6,5 mg / kg (največ 400 mg) 24 ur po tretjem odmerku.

Za radikalno zdravljenje malarije, ki jo povzročata Plasmodium malariae in Plasmodium vivaxzahteva sočasno dajanje derivatov 8-aminokinolona.

Stranski učinek

Na delu organa vida: redko retinopatija s spremembami pigmentacije in okvarami vidnega polja. Retinopatija je v zgodnji obliki reverzibilna z ukinitvijo zdravljenja s hidroksiklorokinom. Če retinopatija vztraja, lahko obstaja nevarnost nepopravljive poškodbe mrežnice tudi po prekinitvi zdravljenja. Spremembe mrežnice so sprva lahko asimptomatske ali pa se kažejo s skotomi paracentralnega ali pericentralnega tipa, prehodnim skotom in motnjami barvnega vida.

Možne so spremembe na roženici, vključno z edemi in motnostjo. Lahko so asimptomatske ali povzročajo težave, kot so halo, zamegljen vid ali fotofobija. Te spremembe so lahko reverzibilne, ko zdravljenje prenehamo.

Moteno je zmanjšanje vida zaradi motnje nastanitve, kar je odvisno od odmerka in je reverzibilno.

Dermatološke reakcije: možni izpuščaji na koži, srbenje, spremembe pigmentacije kože in sluznic, razbarvanje las in alopecija. Te reakcije se običajno hitro odpravijo, ko zdravljenje prenehamo.

Poročali so o razvoju buloznega izpuščaja, vključno z zelo redkimi primeri multiformnega eritema in Stevens-Johnsonovega sindroma, fotosenzibilnosti in izoliranih primerih eksfoliativnega dermatitisa.

Zelo redke primere akutne generalizirane eksantematske pustuloze (OGEP) je treba razlikovati od luskavice, čeprav lahko hidroksiklorokvin poslabša luskavico. OGEB lahko spremlja vročina in hiperleukocitoza. Po ukinitvi zdravila je izid običajno ugoden.

Iz prebavnega sistema: slabost, driska, anoreksija, bolečine v trebuhu; redko - bruhanje. Te reakcije običajno izzvenijo takoj po zmanjšanju odmerka ali prekinitvi zdravljenja. Ob dolgotrajni uporabi in v velikih odmerkih je možna hepatotoksičnost. V nekaterih primerih - disfunkcija jeter; v izoliranih primerih - nenadoma razvita odpoved jeter.

S strani centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema:včasih - omotica, tinitus, izguba sluha, glavobol, razdražljivost, čustvena nestabilnost, psihoza, krči, mišična oslabelost, ataksija; v nekaterih primerih miopatija skeletnih mišic ali nevromiopatija, kar vodi do progresivne šibkosti in atrofije proksimalnih mišičnih skupin. Po prenehanju jemanja zdravila je lahko miopatija reverzibilna, vendar lahko traja nekaj mesecev za popolno okrevanje. Možne so šibke senzorične spremembe, supresija tetiva refleksa in zmanjšana živčna prevodnost.

Na delu srčno-žilnega sistema: redko kardiomiopatija. Če se odkrijejo motnje prevodnosti (blok veje / AV blok) ali miokardna hipertrofija v obeh preddvorih, je treba upoštevati možnost kronične kardiotoksičnosti (v teh situacijah je potrebno umik zdravila). Po ukinitvi zdravila je možen obratni razvoj teh sprememb.

Iz hematopoetskega sistema: redko - zatiranje hematopoeze kostnega mozga; v nekaterih primerih - anemija, aplastična anemija, agranulocitoza, levkopenija, trombocitopenija.

S strani metabolizma: hidroksiklorokin lahko izzove ali poslabša porfirijo.

Alergijske reakcije: urtikarija, angioedem, bronhospazem.

Kontraindikacije za uporabo

- retinopatija;

- starost otrok - če je potrebno dolgotrajno zdravljenje (otroci imajo povečano tveganje za razvoj strupenih učinkov);

- otroci, mlajši od 6 let (tablete 200 mg niso namenjene otrokom z idealno telesno maso manj kot 31 kg);

- nosečnost;

- dedna laktozna intoleranca, pomanjkanje laktaze, galaktozememija ali sindrom malabsorpcije glukoze / galaktoze (zaradi prisotnosti laktoze v pripravku);

- preobčutljivost za 4-aminokinolinske derivate.

OD previdnostzdravilo je treba uporabljati pri motnjah vida (zmanjšana ostrina vida, okvara barv vida, zoženje vidnih polj), hkrati pa jemati zdravila, ki lahko povzročijo neželene oftalmične reakcije (nevarnost napredovanja retinopatije in vidnih motenj); s hematološkimi boleznimi (tudi v anamnezi); s hudimi nevrološkimi boleznimi, psihozo (vključno z anamnezo); s pozno kožno porfirijo (nevarnost poslabšanja), luskavico (nevarnost povečanih kožnih manifestacij bolezni), ob jemanju zdravil, ki lahko povzročijo kožne reakcije; v primeru ledvične odpovedi in / ali odpovedi jeter, hepatitisa, sočasne uporabe zdravil, ki lahko negativno vplivajo na delovanje jeter in / ali ledvic (pri hudi disfunkciji ledvic ali jeter je treba odmerek izbrati pod nadzorom plazemske koncentracije hidroksiklorokinina v plazmi); s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; s hudimi boleznimi prebavil; s preobčutljivostjo za kinin (možnost navzkrižnih alergijskih reakcij).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Podatki o uporabi zdravila med nosečnostjo so omejeni. Hidroksiklorokin prečka posteljico. Treba je opozoriti, da lahko 4-aminokinolini v terapevtskih odmerkih povzročijo intrauterino poškodbo centralnega živčnega sistema, vklj. slušni živec (slušne in vestibularne motnje, prirojena gluhost), krvavitve mrežnice in nenormalne pigmentacije mrežnice. Zato se je treba izogibati uporabi hidroksiklorokin med nosečnostjo, razen če potencialna korist zdravljenja za mater odtehta tveganja za plod.

Potrebo po uporabi zdravila med dojenjem (dojenjem) je treba skrbno pretehtati. dokazano je, da se hidroksiklorokin v majhnih količinah izloča v materino mleko, znano pa je tudi, da so dojenčki še posebej občutljivi na toksične učinke 4-aminokinolinov.

Uporaba pri otrocih

Kontraindikacija: starost otrok - če je potrebno dolgotrajno zdravljenje (otroci imajo povečano tveganje za razvoj strupenih učinkov); otroci, mlajši od 6 let (tablete 200 mg niso namenjene otrokom z idealno telesno maso manj kot 31 kg).

Predoziranje

Preveliko odmerjanje 4-aminokinolinov je še posebej nevarno pri otrocih, tudi pri uporabi zdravila v odmerku 1-2 g je možen smrtonosni izid.

Simptomi: glavobol, motnje vida, kolaps, epileptični napadi, hipokalemija, motnje ritma in prevodnosti, ki ji sledijo srčni zastoj in zastoj dihanja. Ker ti učinki se lahko razvijejo takoj po jemanju prevelikega odmerka zdravila, potrebna je nujna terapija. Takoj je treba sprejeti ukrepe za odstranitev zdravila iz želodca (umetno izzvati bruhanje ali izpiranje želodca), predpisati aktivno oglje v odmerku, ki je vsaj 5-krat večji od odmerka zaužitega zdravila. Priporočljivo je predpisati diazepam parenteralno (opisano je zmanjšanje kardiotoksičnosti klorokina glede na njegovo ozadje).

Zdravljenje: po potrebi je treba izvesti mehansko prezračevanje in proti-šok terapijo. Za lajšanje simptomov prevelikega odmerjanja je potreben stalen zdravniški nadzor vsaj 6 ur.

Interakcije z drogami

Ob hkratni uporabi hidroksiklorokina in digoksina je možno povečanje koncentracije digoksina v serumu (s to kombinacijo je potrebno zmanjšati odmerek digoksina pod nadzorom plazemskih koncentracij digoksina).

Ker lahko hidroksiklorokin poveča učinke hipoglikemičnih zdravil, bo morda na začetku jemanja hidroksiklorokin potrebno zmanjšati odmerek insulina ali hipoglikemičnih zdravil.

Ob hkratni uporabi antacidov mora biti interval med odmerki najmanj 4 ure, ker lahko zmanjša absorpcijo hidroksiklorokinina.

Pri uporabi hidroksiklorokinina tudi ni mogoče izključiti naslednjih medsebojnih vplivov z zdravili, ki so bili opisani za klorokin, vendar jih pri jemanju hidroksiklorokinina niso opazili.

Ob sočasni uporabi z antibiotiki skupine aminoglikozidov pride do potenciranja zaviralnega učinka na živčno-mišični prenos.

Cimetidin zavira presnovo antimalaričnih zdravil, kar lahko privede do povečanja njihove koncentracije v krvni plazmi, kar poveča tveganje za neželene učinke, zlasti strupene.

Klorokin je antagonističen za neostigmin in piridostigmin.

Z uporabo klorokina pride do zmanjšanja tvorbe protiteles kot odziva na primarno imunizacijo z intradermalnim humanim cepivom proti steklini pri steroidih.

Pogoji izdaje iz lekarn

Zdravilo je na voljo na recept.

Pogoji in obdobja skladiščenja

Seznam B. Zdravilo je treba hraniti izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti je 3 leta.

Vloga za kršitve delovanja jeter

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri odpovedi jeter.

Uporaba za okvarjeno delovanje ledvic

Zdravilo je treba uporabljati previdno v primeru odpovedi ledvic.

Uporaba pri starejših bolnikih

Pri starejših bolnikih se zdravilo uporablja v enakih odmerkih kot pri odraslih.

Posebna navodila

Toksični učinek na mrežnici je zelo odvisen od odmerka. Incidenca retinopatije pri uporabi zdravila v odmerkih do 6,5 mg / kg idealne telesne teže je majhna. Če prekoračite priporočeni dnevni odmerek, dramatično povečate tveganje za razvoj retinopatije in pospešite njen videz.

Pred začetkom dolgega zdravljenja z zdravili je treba temeljito pregledati obe očesi. Pregled mora vključevati določitev ostrine vida, pregled očesnega očesa, oceno barvnega vida in vidnih polj. Med terapijo je treba tak pregled opraviti vsaj enkrat na 6 mesecev.

Pogostejše preglede je treba opraviti v naslednjih primerih:

- dnevni odmerek, ki presega 6,5 \u200b\u200bmg / kg idealne telesne teže (pri izračunu odmerka ob upoštevanju absolutne telesne teže je pri debelih bolnikih možno preveliko odmerjanje);

- odpoved ledvic;

- skupni odmerek je več kot 200 g;

- starejši bolniki;

- zmanjšana ostrina vida.

V primeru kakršnih koli motenj vida (zmanjšana ostrina vida, sprememba barvnega vida) je treba zdravilo nemudoma ukiniti in zagotoviti skrbno spremljanje bolnikovega vida. spremembe mrežnice (in motnje vida) lahko napredujejo tudi po odvzemu zdravila.

Ker zdravilo vpliva na delovanje jeter in ledvic, bo morda potrebno zmanjšanje odmerka.

Ob dolgotrajni terapiji je treba občasno opraviti popolno krvno sliko; če se pojavijo hematološke motnje, je treba hidroksiklorokvin preklicati.

Otroci so še posebej občutljivi na toksične učinke 4-aminokinolinov, zato morajo biti pacienti še posebej previdni, da bi odstranili hidroksiklorokin iz dosega otrok.

Vse bolnike, ki dlje časa prejemajo zdravilo, je treba občasno pregledati nevrolog glede funkcij skeletnih mišic in resnosti tetivnega refleksa. Če opazimo mišično šibkost, je treba zdravilo ukiniti.

Plaquenil ni učinkovit proti odpornim sevom klorokina Plasmodium falciparum in je neaktiven tudi proti ekstra-eritrocitnim oblikam Plasmodium vivax, Plasmodium ovale in Plasmodium malariae, zato ne more preprečiti okužbe s temi mikroorganizmi, če se daje za preprečevanje akutnih napadov malarije. ponovitev bolezni, ki jo povzročajo ti povzročitelji bolezni.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in uporabe mehanizmov

Bolniki morajo biti previdni pri vožnji vozil ali opravljanju del, ki zahtevajo večjo pozornost, ker hidroksiklorokin lahko vpliva na nastanitev in vidno jasnost. Če ta pogoj ne mine sam od sebe, potem se lahko odmerek zdravila začasno zmanjša.

V tem članku si lahko preberete navodila za uporabo zdravila Plaquenil... Predstavljeni so pregledi obiskovalcev spletnih strani - potrošnikov tega zdravila ter mnenja zdravnikov specialistov o uporabi zdravila Plaquenil v njihovi praksi. Velika zahteva, da aktivno dodate svoje ocene o zdravilu: ali je zdravilo pomagalo ali se ni pomagalo znebiti bolezni, kakšne zaplete in stranske učinke so opazili, česar proizvajalec morda ni navedel v pripisu. Plaquenil analogi v prisotnosti obstoječih strukturnih analogov. Uporaba za zdravljenje revmatoidnega artritisa, sistemskega (SLE) in diskoidnega eritematoznega lupusa pri odraslih, otrocih ter med nosečnostjo in dojenjem. Sestava in interakcija zdravila z alkoholom.

Plaquenil - ima antimalarične lastnosti ter ima tudi protivnetne in imunosupresivne učinke pri kroničnem diskoidnem ali sistemskem eritematoznem lupusu (SLE), akutnem in kroničnem revmatoidnem artritisu. Njegov mehanizem delovanja pri malariji, SLE in revmatoidnem artritisu ni popolnoma razumljen.

Hidroksiklorokin (aktivna sestavina Plaquenila) ima lastnosti zmernega imunosupresiva, ki zavira sintezo revmatoidnega faktorja in komponent reakcije akutne faze. Akumulira se tudi v levkocitih, stabilizira lizosomske membrane in zavira delovanje številnih encimov, vklj. kolagenaze in proteaze, ki povzročajo razpad hrustanca.

Učinkovitost SLE in revmatoidnega artritisa je povezana z naslednjimi protivnetnimi in imunomodulatornimi učinki hidroksiklorokinina:

• povečanje znotrajceličnega pH vodi do upočasnitve antigenega odziva in zmanjša vezavo peptidov na receptorje glavnega kompleksa histokompatibilnosti (MHC); manj antigen-MHC receptorjev doseže celično površino, kar vodi do zmanjšanja avtoimunskega odziva;
• zmanjšana aktivnost fosfolipaze A2 pri visokih koncentracijah, lizosomalnih encimov;
• zmanjšanje koncentracije citokinov IL-1 in IL-6, kar vodi k zmanjšanju kliničnih in laboratorijskih parametrov avtoimunskega odziva; od ni kršitve sinteze interferonske gama, ti učinki so lahko povezani s selektivnim učinkom na citokine;
• inhibicija pred- in / ali post-transkripcije DNA in RNA.

Zdravilo aktivno zavira aseksualne eritrocitne oblike, pa tudi gamete Plasmodium vivax in Plasmodium malariae, ki iz krvi izginejo skoraj istočasno z aseksualnimi oblikami. Plaquenil nima vpliva na gamete Plasmodium falciparum. Ni učinkovit proti klorokinu odpornim sevom Plasmodium falciparum in prav tako ni aktiven proti ekstra-eritrocitnim oblikam Plasmodium vivax, Plasmodium malariae in Plasmodium ovale, zato ne more preprečiti okužbe s temi mikroorganizmi, kadar se daje v profilaktične namene, in tudi ne more preprečiti ponovitve bolezni, ki jo povzroča teh patogenov.

Sestava

Hidroksiklorokvin sulfat + pomožne snovi.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se hidroksiklorokin hitro in skoraj v celoti absorbira iz prebavil. Vezava na plazemske beljakovine - 45%. Nespremenjeno zdravilo in njegovi presnovki so dobro razporejeni v telesu. Hidroksiklorokin se kopiči v tkivih z visoko stopnjo presnove - v jetrih, ledvicah, pljučih, vranici (v teh organih koncentracija presega plazmo za 200-700-krat), v centralnem živčnem sistemu, eritrociti, levkociti, pa tudi v mrežnici in tkivih, bogatih z melaninom. Hidroksiklorokin prehaja skozi posteljico in ga v majhnih količinah najdemo v materinem mleku. V jetrih se hidroksiklorokin delno pretvori v aktivne etilirane presnovke. Hidroksiklorokin in njegovi presnovki se izločajo predvsem z urinom in v manjši meri z žolčem. V 24 urah se 3% uporabljenega odmerka zdravila izloči z urinom.

Indikacije

• revmatoidni artritis;
• juvenilni revmatoidni artritis;
• sistemski eritematozni lupus;
• diskoidni eritematozni lupus.

Malarija (razen Plasmodium falciparum, odpornega na klorokine):

• za preprečevanje in zdravljenje akutnih napadov malarije, ki jih povzročajo Plasmodium vivax, Plasmodium ovale in Plasmodium malariae, pa tudi občutljivi sevi Plasmodium falciparum;
• za radikalno zdravljenje malarije, ki jo povzročajo občutljivi sevi Plasmodium falciparum.

Obrazci za sprostitev

Filmsko obložene tablete 200 mg.

Navodila za uporabo in režim odmerjanja

Plaquenil je namenjen samo za oralno uporabo. Zdravilo se jemlje skupaj z obroki ali s kozarcem mleka.

Vsi odmerki zdravila temeljijo na hidroksiklorokvin sulfatu in niso enakovredni odmerkom baze.

Zdravljenje revmatoidnega artritisa

Hidroksiklorokin ima kumulativno aktivnost. Za manifestacijo njegovega terapevtskega učinka je potrebno nekaj tednov jemanja zdravila, medtem ko se lahko stranski učinki pojavijo razmeroma zgodaj. Potreben terapevtski učinek se razvije po več mesecih jemanja zdravila. Če v 6 mesecih po jemanju hidroksiklorokinina ne pride do objektivnega izboljšanja bolnikovega stanja, je treba zdravilo ukiniti.

Za odrasle (vključno s starejšimi) je zdravilo predpisano v najmanjšem učinkovitem odmerku. Odmerek ne sme presegati 6,5 mg / kg telesne teže na dan (izračunano na podlagi idealne, ne prave, telesne teže) in je lahko 200 mg ali 400 mg na dan.

Pri bolnikih, ki lahko jemljejo 400 mg na dan, je začetni odmerek 400 mg na dan v deljenih odmerkih. Ko se doseže očitno izboljšanje, se odmerek lahko zmanjša na 200 mg. Z zmanjšanjem učinkovitosti se lahko vzdrževalni odmerek poveča na 400 mg.

Za otroke je zdravilo predpisano v najmanjšem učinkovitem odmerku. Odmerek ne sme presegati 6,5 mg / kg telesne teže (glede na idealno telesno maso), zato 200 mg tablete niso namenjene otrokom, težjim od 31 kg.

Uporaba Plaquenila v kombinaciji z glukokortikosteroidi (GCS), salicilati, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID), metotreksatom in drugimi terapevtskimi zdravili druge vrste je varna. Po več tednih uporabe zdravila Plaquenil lahko odmerke kortikosteroidov in salicilatov zmanjšamo ali pa ta zdravila ukinemo. Odmerke GCS je treba postopoma zmanjševati vsakih 4-5 dni: odmerek kortizona - največ 5-15 mg, odmerek hidrokortizona - največ 5-10 mg, odmerek prednizolona in prednizona - največ 1-2,5 mg, odmerek metilprednizolon in triamcinolon - ne več kot 1-2 mg in deksametazon - ne več kot 0,25-0,5 mg.

Zdravljenje sistemskega eritematoznega lupusa

Odraslim je predpisan začetni povprečni odmerek 400 mg 1-2 krat na dan več tednov ali mesecev, odvisno od bolnikovega odziva. Za dolgotrajno vzdrževalno terapijo zadostuje uporaba zdravila v nižjem odmerku od 200 do 400 mg.

Zdravljenje malarije

Da bi preprečili akutne napade malarije, ki jih povzročajo Plasmodium malariae in dovzetni sevi Plasmodium falciparum za odrasle, je zdravilo predpisano v odmerku 400 mg na teden isti dan v tednu. Za otroke tedenski odmerek znaša 6,5 \u200b\u200bmg / kg (za izračun se vzame idealna telesna teža), vendar ne glede na telesno težo odmerek za otroke ne sme presegati odmerka za odrasle.

Če pogoji to dopuščajo, je treba profilaktično zdravljenje začeti 2 tedna pred vstopom v endemično območje. Če to ni mogoče, se lahko predpiše začetni dvojni (obremenitveni) odmerek: odrasli - 800 mg, otroci - 12,9 mg / kg idealne telesne teže (vendar ne več kot 800 mg), razdeljeni na dva odmerka s 6-urnim intervalom. Profilaktično zdravljenje je treba nadaljevati 8 tednov po odhodu iz endemičnega območja.

Za zdravljenje akutnih napadov malarije pri odraslih je zdravilo predpisano v odmerku 800 mg, nato po 6-8 urah - 400 mg, nato v 2 naslednjih dneh - po 400 mg vsakega (skupaj 2 g hidroksiklorokin sulfata).

Nadomestno zdravljenje: Dokazan je bil tudi en odmerek 800 mg.

Odmerek za odrasle in tudi za otroke lahko izračunamo ob upoštevanju idealne telesne teže.

Otrokom je zdravilo predpisano v skupnem odmerku 32 mg / kg (vendar ne več kot 2 g) 3 dni po naslednji shemi:

• prvi odmerek - 12,9 mg / kg (največ en sam odmerek 800 mg);
• drugi odmerek - 6,5 mg / kg (največ 400 mg) 6 ur po prvem odmerku;
• tretji odmerek - 6,5 mg / kg (največ 400 mg) 18 ur po drugem odmerku;
• četrti odmerek - 6,5 mg / kg (največ 400 mg) 24 ur po tretjem odmerku.

Za radikalno zdravljenje malarije, ki jo povzročata Plasmodium malariae in Plasmodium vivax, je potrebno sočasno dajanje 8-aminokinolinskih derivatov.

Stranski učinek

• retinopatija s spremembami pigmentacije in okvarami vidnega polja;
• skotoma paracentralnih ali pericentralnih vrst;
• motnje barvnega vida;
• spremembe roženice, vključno z oteklino in motnostjo;
• zmanjšan vid zaradi kršitve nastanitve;
• kožni izpuščaji;
• spremembe pigmentacije kože in sluznic;
• razbarvanje las;
• alopecija (plešavost);
• razvoj buloznega izpuščaja, vključno z zelo redkimi primeri multiformnega eritema in Stevens-Johnsonovim sindromom, fotosenzibilnostjo in osamljenimi primeri eksfoliativnega dermatitisa;
• redki primeri akutne generalizirane eksantematske pustuloze (OGEP);
• slabost, bruhanje;
• driska;
• anoreksija;
• bolečine v trebuhu;
• disfunkcija jeter;
• nenadoma razvita odpoved jeter;
• omotica;
• hrup v ušesih;
• izguba sluha;
• glavobol;
• razdražljivost;
• čustvena nestabilnost;
• psihoza;
• krči;
• mišična oslabelost;
• ataksija;
• miopatija skeletnih mišic ali nevromiopatija, kar vodi do progresivne šibkosti in atrofije proksimalnih mišičnih skupin;
• šibke senzorične spremembe;
• zatiranje tetiva refleksa;
• zmanjšana živčna prevodnost;
• kardiomiopatija;
• zatiranje hematopoeze kostnega mozga;
• anemija, aplastična anemija;
• agranulocitoza, levkopenija, trombocitopenija;
• poslabšanje porfirije;
• panjev;
• angionevrotični edem;
• bronhospazem.

Kontraindikacije

• retinopatija;
• otrokova starost - če je potrebno dolgotrajno zdravljenje (otroci imajo povečano tveganje za razvoj strupenih učinkov);
• otroci, mlajši od 6 let (tablete v odmerku 200 mg niso namenjene otrokom z idealno telesno maso manj kot 31 kg);
• nosečnost;
• dedna intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, galaktozememija ali sindrom malabsorpcije glukoze / galaktoze (zaradi prisotnosti laktoze v pripravku);
• preobčutljivost za 4-aminokinolinske derivate.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Podatki o uporabi zdravila Plaquenil med nosečnostjo so omejeni. Hidroksiklorokin prečka posteljico. Treba je opozoriti, da lahko 4-aminokinolini v terapevtskih odmerkih povzročijo intrauterino poškodbo centralnega živčnega sistema, vklj. slušni živec (slušne in vestibularne motnje, prirojena gluhost), krvavitve mrežnice in nenormalne pigmentacije mrežnice. Zato se je treba izogibati uporabi hidroksiklorokin med nosečnostjo, razen če potencialna korist zdravljenja za mater odtehta tveganja za plod.

Potrebo po uporabi zdravila med dojenjem (dojenjem) je treba skrbno pretehtati. dokazano je, da se hidroksiklorokin v majhnih količinah izloča v materino mleko, znano pa je tudi, da so dojenčki še posebej občutljivi na toksične učinke 4-aminokinolinov.

Uporaba pri otrocih

Kontraindiciran v otroštvu - če je potrebno dolgotrajno zdravljenje (otroci imajo povečano tveganje za razvoj toksičnih učinkov); in pri otrocih, mlajših od 6 let (tablete 200 mg niso namenjene otrokom z idealno telesno maso manj kot 31 kg).

Uporaba pri starejših bolnikih

Pri starejših bolnikih se zdravilo uporablja v enakih odmerkih kot pri odraslih.

Posebna navodila

Toksični učinek na mrežnici je zelo odvisen od odmerka. Incidenca retinopatije pri uporabi zdravila v odmerkih do 6,5 mg / kg idealne telesne teže je majhna. Če prekoračite priporočeni dnevni odmerek, dramatično povečate tveganje za razvoj retinopatije in pospešite njen videz.

Pred začetkom dolgega zdravljenja z zdravili je treba temeljito pregledati obe očesi. Pregled mora vključevati določitev ostrine vida, pregled očesnega očesa, oceno barvnega vida in vidnih polj. Med terapijo je treba tak pregled opraviti vsaj enkrat na 6 mesecev.

Pogostejše preglede je treba opraviti v naslednjih primerih:

• dnevni odmerek, ki presega 6,5 \u200b\u200bmg / kg idealne telesne teže (pri izračunu odmerka ob upoštevanju absolutne telesne mase je pri debelih bolnikih možno preveliko odmerjanje);
• odpoved ledvic;
• skupni odmerek je več kot 200 g;
• starejši bolniki;
• zmanjšana ostrina vida.

V primeru kakršnih koli motenj vida (zmanjšana ostrina vida, sprememba barvnega vida) je treba zdravilo nemudoma ukiniti in zagotoviti skrbno spremljanje bolnikovega vida. spremembe mrežnice (in motnje vida) lahko napredujejo tudi po odvzemu zdravila.

Ker zdravilo vpliva na delovanje jeter in ledvic, bo morda potrebno zmanjšanje odmerka.

Ob dolgotrajni terapiji je treba občasno opraviti popolno krvno sliko; če se pojavijo hematološke motnje, je treba hidroksiklorokvin preklicati.

Zdravilo je treba uporabljati previdno v primeru vidnih motenj (zmanjšana ostrina vida, moten barvni vid, zoženje vidnih polj), medtem ko jemljete zdravila, ki lahko povzročijo neželene oftalmične reakcije (nevarnost napredovanja retinopatije in motnje vida); s hematološkimi boleznimi (tudi v anamnezi); s hudimi nevrološkimi boleznimi, psihozo (vključno z anamnezo); s pozno kožno porfirijo (nevarnost poslabšanja), luskavico (nevarnost povečanih kožnih manifestacij bolezni), ob jemanju zdravil, ki lahko povzročijo kožne reakcije; v primeru ledvične odpovedi in / ali odpovedi jeter, hepatitisa, sočasne uporabe zdravil, ki lahko negativno vplivajo na delovanje jeter in / ali ledvic (pri hudi disfunkciji ledvic ali jeter je treba odmerek izbrati pod nadzorom plazemske koncentracije hidroksiklorokinina v plazmi); s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; s hudimi boleznimi prebavil; s preobčutljivostjo za kinin (možnost navzkrižnih alergijskih reakcij).

Otroci so še posebej občutljivi na toksične učinke 4-aminokinolinov, zato morajo biti pacienti še posebej previdni, da bi odstranili hidroksiklorokin iz dosega otrok.

Vse bolnike, ki dlje časa prejemajo zdravilo, je treba občasno pregledati nevrolog glede funkcij skeletnih mišic in resnosti tetivnega refleksa. Če opazimo mišično šibkost, je treba zdravilo ukiniti.

Plaquenil ni učinkovit proti odpornim sevom klorokina Plasmodium falciparum in je neaktiven tudi proti ekstra-eritrocitnim oblikam Plasmodium vivax, Plasmodium ovale in Plasmodium malariae, zato ne more preprečiti okužbe s temi mikroorganizmi, če se daje za preprečevanje akutnih napadov malarije. ponovitev bolezni, ki jo povzročajo ti povzročitelji bolezni.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in uporabe mehanizmov

Bolniki morajo biti previdni pri vožnji vozil ali opravljanju del, ki zahtevajo večjo pozornost, ker hidroksiklorokin lahko vpliva na nastanitev in vidno jasnost. Če ta pogoj ne mine sam od sebe, potem se lahko odmerek zdravila začasno zmanjša.

Interakcije z drogami

Ob hkratni uporabi Plaquenila in digoksina je možno povečanje koncentracije digoksina v serumu (s to kombinacijo je potrebno zmanjšati odmerek digoksina pod nadzorom plazemskih koncentracij digoksina).

Ker lahko hidroksiklorokin poveča učinke hipoglikemičnih zdravil, bo morda na začetku jemanja hidroksiklorokin potrebno zmanjšati odmerek insulina ali hipoglikemičnih zdravil.

Ob hkratni uporabi antacidov mora biti interval med odmerki najmanj 4 ure, ker lahko zmanjša absorpcijo hidroksiklorokinina.

Pomembni učinki medsebojnega delovanja zdravila Plaquenil z alkoholom ob objavi navodil niso bili odkriti.

Pri uporabi hidroksiklorokinina tudi ni mogoče izključiti naslednjih medsebojnih vplivov z zdravili, ki so bili opisani za klorokin, vendar jih pri jemanju hidroksiklorokinina niso opazili.

Ob sočasni uporabi z antibiotiki skupine aminoglikozidov pride do potenciranja zaviralnega učinka na živčno-mišični prenos.

Cimetidin zavira presnovo antimalaričnih zdravil, kar lahko privede do povečanja njihove koncentracije v krvni plazmi, kar poveča tveganje za neželene učinke, zlasti strupene.

Klorokin je antagonističen za neostigmin in piridostigmin.

Z uporabo klorokina pride do zmanjšanja tvorbe protiteles kot odziva na primarno imunizacijo z intradermalnim humanim cepivom proti steklini pri steroidih.

Analogi zdravila Plaquenil

Strukturni analogi za aktivno snov:

• Hidroksiklorokin;
• Hidroksiklorokvin sulfat;
• Delagil;
• Immard.

Analogi s terapevtskim učinkom (sredstva za zdravljenje revmatoidnega artritisa):

• Amelotex;
• Arava;
• Arkoxia;
• Arthrosan;
• Artrosilen;
• Aertal;
• Depo Betaspan;
• Voltaren;
• Deksazon;
• Dexalgin;
• Deksametazon;
• Diklak;
• Diklovit;
• Dikloran;
• Diklofenak;
• Dilax;
• Dimeksid;
• Diprospan;
• Dolga;
• Ibuprofen;
• Ivepred;
• Indometacin;
• Kenalog;
• Ketonal;
• Ketoprofen;
• Koksib;
• Ksefokam;
• Lemod;
• Mabtera;
• Medrol;
• Meloksikam;
• Mesulid;
• Metilprednizolon;
• Metipred;
• Metoda;
• Metotreksat;
• Movalis;
• Movasin;
• Nise;
• Naklofen;
• Nalgezin;
• Naproksen;
• Nevrodiclovitis;
• Nimesulid;
• Nimulid;
• Prednizolon;
• Sulfasalazin;
• Texamen;
• Faspik;
• Fastum gel;
• Feloran;
• Feloran retard;
• Flamadex;
• Flamax;
• Flamax forte;
• Flexen;
• Ciklosporin;
• Endoksan.

Če ni analogov zdravila za aktivno snov, lahko sledite spodnjim povezavam do bolezni, pri katerih ustrezno zdravilo pomaga, in si oglejte razpoložljive analoge za terapevtski učinek.

Sestava

Opis dozirne oblike

Okrogle bikonveksne bele filmsko obložene tablete z graviranjem "HCQ" na eni strani in "200" na drugi strani.

farmakološki učinek

farmakološki učinek - imunosupresivno, protivnetno, antimalarijsko, antiprotozoalno.

Farmakodinamika

Plaquenil ima antimalarične lastnosti in ima tudi protivnetne in imunosupresivne učinke pri kroničnem diskoidnem ali sistemskem eritematoznem lupusu (SLE) ter akutnem in kroničnem revmatoidnem artritisu (RA). Njegov mehanizem delovanja pri malariji, SLE in RA ni popolnoma razumljen.

Hidroksiklorokin ima lastnosti zmernega imunosupresivnega sredstva, ki zavira sintezo revmatoidnega faktorja in sestavin akutne fazne reakcije. Akumulira se tudi v levkocitih, stabilizira lizosomske membrane in zavira delovanje številnih encimov, vklj. kolagenaze in proteaze, ki povzročajo razpad hrustanca.

Učinkovitost SLE in RA je povezana z naslednjimi protivnetnimi in imunomodulatornimi učinki hidroksiklorokinina:

Povečanje znotrajceličnega pH povzroči upočasnitev antigenega odziva in zmanjša vezavo peptidov na receptorje glavnega kompleksa histokompatibilnosti (MHC). Manj antigen-MHC receptorjev doseže celično površino, kar vodi do zmanjšanja avtoimunskega odziva;

Zmanjšanje aktivnosti fosfolipaze A2 pri visokih koncentracijah lizosomalnih encimov;

Znižanje koncentracij citokinov IL-1 in IL-6, kar vodi k zmanjšanju kliničnih in laboratorijskih parametrov avtoimunskega odziva. Ker ne pride do kršitve sinteze interferonske gama, so ti učinki lahko povezani s selektivnim učinkom na citokine;

Inhibicija pred- in / ali post-transkripcije DNK in RNK.

Zdravilo aktivno zavira aseksualne oblike eritrocitov, pa tudi gamete Plazmodium vivax in Plasmodium malariae, ki iz krvi izginejo skoraj istočasno z aseksualnimi oblikami. Plaquenil ne vpliva na gamete Plasmodium falciparum... Plaquenil ni učinkovit proti sevom, odpornim na klorokin Plasmodium falciparum, in neaktiven tudi proti ekstra-eritrocitnim oblikam Plazmodium vivax, Plasmodium malariae in Plazmodium ovale zato ne more preprečiti okužbe s temi mikroorganizmi, če jih dajemo v profilaktične namene in prav tako ne more preprečiti ponovitve bolezni, ki jo povzročajo ti povzročitelji bolezni.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se hidroksiklorokin hitro in skoraj v celoti absorbira. Pri zdravih prostovoljcih je bil po enkratnem odmerku 400 mg dosežen C max hidroksiklorokin v plazmi po 1,83 ure in je bil med 53 in 208 ng / ml. Vezava na plazemske beljakovine - 45%. Povprečni T 1/2 v plazmi se razlikuje glede na čas, pretečen po zaužitju zdravila, kot sledi: 5,9 ure (od doseganja C max do 10 ur); 26,1 ur (10 do 48 ur) in 299 ur (48 do 504 ur). V jetrih se delno pretvori v aktivne etilirane presnovke. Nespremenjeno zdravilo in njegovi presnovki so dobro razporejeni v telesu. Prostornina porazdelitve je 5-10 l / kg. Zdravilo se kopiči v tkivih z visoko stopnjo presnove (v jetrih, ledvicah, pljučih, vranici - v teh organih koncentracija presega plazmo za 200-700 krat; v centralnem živčnem sistemu, eritrociti, levkociti), pa tudi v mrežnici in tkivih, bogatih z melaninom. Hidroksiklorokin in njegovi presnovki se izločajo predvsem z urinom in v manjši meri z žolčem. Sproščanje zdravila je počasno, terminalni T 1/2 je približno 50 dni (iz polne krvi) in 32 dni (iz plazme). V 24 urah se 3% uporabljenega odmerka zdravila izloči z urinom.

Hidroksiklorokin prehaja skozi posteljico in ga v majhnih količinah najdemo v materinem mleku.

Indikacije zdravila Plaquenil

revmatoidni artritis;

juvenilni revmatoidni artritis;

eritematozni lupus (sistemski in diskoidni);

malarija (razen tistih, ki jih povzročajo sevi, odporni na klorokin Plasmodium falciparum):

Za preprečevanje in zdravljenje akutnih napadov malarije, ki jih povzroča Plasmodium vivax, Plasmodium ovale in Plasmodium malariae, kot tudi občutljivi sevi Plasmodium falciparum;

Za radikalno zdravljenje malarije, ki jo povzročajo občutljivi sevi Plasmodium falciparum.

Kontraindikacije

preobčutljivost za derivate 4-aminokinolina;

retinopatija;

nosečnost (glejte "Uporaba v nosečnosti in dojenju");

dedna intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, galaktozememija ali sindrom malabsorpcije glukoze / galaktoze (zaradi prisotnosti laktoze v pripravku).

otrokova starost, če je potrebna dolgotrajna terapija (otroci imajo povečano tveganje za razvoj strupenih učinkov);

otroci, mlajši od 6 let (tablete v odmerku 200 mg niso namenjene otrokom z "idealno" telesno maso, manjšo od 31 kg).

Previdno:

motnje vida (zmanjšana ostrina vida, moten barvni vid, zoženje vidnih polj), sočasno jemanje zdravil, ki lahko povzročijo neželene oftalmične reakcije (nevarnost napredovanja retinopatije in vidnih motenj);

hematološke bolezni (vključno z anamnezo);

hude nevrološke bolezni, psihoze (vključno z anamnezo);

pozna kožna porfirija (nevarnost poslabšanja), luskavica (nevarnost povečanih kožnih manifestacij bolezni), sočasna uporaba zdravil, ki lahko povzročijo kožne reakcije;

ledvična odpoved in / ali odpoved jeter, hepatitis, sočasna uporaba zdravil, ki lahko negativno vplivajo na delovanje jeter in / ali ledvic (pri hudi okvari ledvic ali jeter je treba odmerek prilagoditi pod nadzorom plazemskih koncentracij hidroksiklorokinina);

pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;

hude bolezni prebavil;

preobčutljivost za kinin (možnost navzkrižnih alergijskih reakcij).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Hidroksiklorokin prehaja skozi posteljico. Za njegovo uporabo v nosečnosti je na voljo omejenih podatkov. Treba je opozoriti, da lahko 4-aminokinolini v terapevtskih odmerkih povzročijo intrauterino poškodbo centralnega živčnega sistema, vklj. slušni živec (slušne in vestibularne motnje, prirojena gluhost), krvavitve mrežnice in nenormalne pigmentacije mrežnice. Zato se je treba izogibati uporabi hidroksiklorokinina v nosečnosti, razen če potencialna korist za mater odtehta tveganje za plod.

Morate skrbno pretehtati potrebo po uporabi zdravila med dojenjem, ker dokazano je, da se v majhnih količinah izloča v materino mleko, majhni otroci pa so še posebej občutljivi na toksične učinke 4-aminokinolinov.

Stranski učinki

Na delu organa vida: Retinopatija s spremembami pigmentacije in okvarami vidnega polja se lahko razvije, čeprav redko. V zgodnji obliki so ti dogodki ponavadi reverzibilni po ukinitvi hidroksiklorokinina. Če stanje ostane nediagnosticirano in se lezije mrežnice še naprej razvijajo, lahko obstaja nevarnost njihovega napredovanja tudi po odvzemu zdravila.

Spremembe mrežnice so sprva lahko asimptomatske ali pa se kažejo kot paracentralni ali pericentralni skotomi, prehodne skotome in motnje barvnega vida.

Možne so spremembe na roženici, vključno z edemi in motnostjo. Lahko so asimptomatske ali povzročajo motnje vida, kot so halo, zamegljen vid ali fotofobija. Ob prekinitvi zdravljenja se lahko te spremembe obrnejo.

Obstajajo lahko tudi motnje vida, povezane z nastanitvenimi motnjami, ki so odvisne od odmerka in so reverzibilne.

S strani kože: včasih se pojavijo kožni izpuščaji; Opisani so tudi srbenje, spremembe pigmentacije kože in sluznic, razbarvanje las in alopecija. Te spremembe se običajno hitro odpravijo po prenehanju zdravljenja. Poročali so o razvoju buloznega izpuščaja, vključno z zelo redkimi primeri multiformnega eritema in Stevens-Johnsonovega sindroma, fotosenzibilnosti in izoliranih primerov eksfoliativnega dermatitisa.

Zelo redke primere akutne generalizirane eksantmatične pustuloze (OGEP) je treba razlikovati od luskavice, čeprav lahko hidroksiklorokin tudi poslabša luskavico. OGEB lahko spremlja vročina in hiperleukocitoza. Po ukinitvi zdravila je izid običajno ugoden.

Iz prebavnega trakta: slabost, driska, anoreksija, bolečine v trebuhu in redko bruhanje. Ti simptomi se običajno odpravijo takoj po zmanjšanju odmerka ali odvzemu zdravila.

Iz hepatobiliarnega sistema: z dolgotrajno uporabo v velikih odmerkih je možen razvoj hepatotoksičnega delovanja. Obstajajo poročila o osamljenih primerih disfunkcije jeter in o več primerih nenadnega pojava jetrne odpovedi.

S strani centralnega živčnega sistema: redko - omotica, tinitus, izguba sluha, glavobol, razdražljivost, čustvena nestabilnost, psihoza, krči, mišična oslabelost, ataksija.

Iz perifernega živčnega sistema in mišic: Opisani so primeri miopatije skeletnih mišic ali nevromiopatije, kar vodi v progresivno šibkost in atrofijo proksimalnih mišičnih skupin. Po prenehanju jemanja zdravila je lahko miopatija reverzibilna, vendar lahko traja nekaj mesecev za popolno okrevanje. Hkrati lahko opazimo šibke senzorične spremembe, zatiranje tetivnih refleksov in zmanjšanje živčne prevodnosti.

Na delu srčno-žilnega sistema: O razvoju kardiomiopatije so redka poročila.

Kronična srčna toksičnost se lahko sumi, če ugotovimo nepravilnosti prevodnosti (blok veje svežnja / AV prevodnosti) ali dvostransko prekatno hipertrofijo. Ob ukinitvi zdravila se lahko te spremembe obrnejo.

Na delu hematopoetskih organov: primeri zaviranja hematopoeze kostnega mozga so bili redko opaženi. Poročali so o redkih primerih anemije, vklj. aplastična, agranulocitoza, levkopenija in trombocitopenija.

Hidroksiklorokin lahko izzove ali poslabša porfirijo.

Iz imunskega sistema: urtikarija, angioedem, bronhospazem.

Interakcija

Digoksin. Poročalo se je, da lahko hidroksiklorokin zviša plazemsko koncentracijo digoksina, zato da bi se med jemanjem teh zdravil izognili razvoju glikozidne zastrupitve, je treba zmanjšati odmerek digoksina pod nadzorom njegovih plazemskih koncentracij.

Zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje sladkorne bolezni. Ker hidroksiklorokin lahko poveča učinke insulina in peroralnih hipoglikemičnih učinkovin, bo morda treba pri odmerjanju hidroksiklorokina zmanjšati odmerek teh hipoglikemičnih učinkovin.

Antacidi Lahko zmanjša absorpcijo hidroksiklorokina. Zato mora biti ob hkratni uporabi antacidov in hidroksiklorokinina interval med njihovim vnosom najmanj 4 ure.

Pri hidroksiklorokinu ni mogoče izključiti naslednjih interakcij z drugimi zdravili, ki so bila opisana za klorokin, vendar ga še niso opazili s hidroksiklorokininom.

Aminoglikozidi... Potenciacija njihovega neposrednega blokiranja na živčno-mišični prenos.

Cimetidin. Zavira presnovo antimalaričnih zdravil, kar lahko privede do zvišanja njihovih plazemskih koncentracij in poveča tveganje za razvoj njihovih stranskih učinkov, zlasti strupenih.

Neostigmin in piridostigmin. Antagonizem delovanja.

Vsako cepivo proti steklini proti steroidu pri človeku. Zmanjšanje proizvodnje protiteles kot odziv na primarno imunizacijo z intradermalnim cepivom proti steroidu pri humanih diploidnih celicah.

Način uporabe in odmerjanje

Opomba: vsi odmerki so navedeni za hidroksiklorokvin sulfat in niso enakovredni osnovnim.

V notranjosti, z obroki ali s kozarcem mleka.

Zdravljenje RA. Hidroksiklorokin ima kumulativno aktivnost. Za manifestacijo njegovega terapevtskega učinka je potrebno nekaj tednov jemanja zdravila, medtem ko se lahko stranski učinki pojavijo razmeroma zgodaj. Potreben terapevtski učinek se razvije po več mesecih jemanja zdravila. Če v 6 mesecih po jemanju hidroksiklorokinina ne pride do objektivnega izboljšanja bolnikovega stanja, je treba zdravilo ukiniti.

Odrasli (vključno s starejšimi) morajo vzeti najmanjši učinkovit odmerek. Ne smejo presegati 6,5 mg / kg / dan (izračunano glede na "idealno" telesno maso, ne po dejanski telesni teži) in lahko znašajo 200 ali 400 mg / dan.

Pri bolnikih, ki lahko jemljejo 400 mg na dan

Na začetku - 400 mg dnevno, v deljenih odmerkih. Ko se doseže očitno izboljšanje, se odmerek lahko zmanjša na 200 mg. Z zmanjšanjem učinka se lahko vzdrževalni odmerek poveča na 400 mg.

Otroci. Uporabiti je treba najmanjši učinkovit odmerek. Odmerek ne sme presegati 6,5 mg / kg (na podlagi "idealne" telesne teže). Zato 200 mg tablete niso primerne za otroke z "idealno" telesno maso, manjšo od 31 kg.

Uporaba Plaquenila za kombinirano zdravljenje RA. Plaquenil se lahko varno uporablja v kombinaciji z GCS, salicilati, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, metotreksatom in drugimi terapevtskimi sredstvi druge vrste. Po več tednih uporabe zdravila Plaquenil se odmerki kortikosteroidov in salicilatov lahko zmanjšajo ali pa ta zdravila ukinemo. Odmerke GCS je treba postopoma zmanjševati vsakih 4-5 dni: odmerek kortizona - ne več kot 5-15 mg, odmerek hidrokortizona - ne več kot 5-10 mg, odmerek prednizolona in prednizona - največ 1-2,5 mg , odmerek metilprednizolona in triamcinolona - ne več kot 1-2 mg in deksametazona - ne več kot 0,25-0,5 mg.

Zdravljenje SLE. Začetni povprečni odmerek pri odraslih je 400 mg 1 ali 2-krat na dan. Dajati ga je treba več tednov ali mesecev, odvisno od bolnikovega odziva. Za dolgotrajno vzdrževalno terapijo zadostuje uporaba zdravila v nižjem odmerku - od 200 do 400 mg.

Zdravljenje malarije

Preprečevanje akutnih napadov malarije, ki jih povzročajo bakterije P. malariae in občutljivi sevi bakterije Plasmodium falciparum

Odrasli - 400 mg na teden isti dan v tednu.

Za otroke tedenski odmerek je 6,5 mg / kg (za izračun se vzame "idealna" telesna teža), vendar ne glede na telesno težo ne sme presegati odmerka za odrasle.

Če pogoji to dopuščajo, je treba preventivno zdravljenje začeti 2 tedna pred vstopom v endemično območje. Če to ni mogoče, potem lahko predpišete začetni dvojni (nakladalni) odmerek: odrasli - 800 mg, otroci - 12,9 mg / kg "idealne" telesne teže (vendar ne več kot 800 mg), razdeljeni na dva odmerka s 6-urnim intervalom. Profilaktično zdravljenje je treba nadaljevati 8 tednov po odhodu iz endemičnega območja.

Zdravljenje akutnih napadov malarije

Za odrasle začetnemu odmerku 800 mg sledi odmerek 400 mg vsakih 6 ali 8 ur, nato pa 400 mg vsaka 2 zaporedna dneva (skupaj 2 g hidroksiklorokin sulfata).

Nadomestno zdravljenje: dokazana je tudi učinkovitost enkratnega odmerka 800 mg.

Odmerke za odrasle je mogoče izračunati tudi na podlagi "idealne" telesne teže, podobno kot izračunavanje odmerkov za otroke (glejte spodaj).

Za otroke je 3 dni predpisan skupni odmerek 32 mg / kg "idealne" telesne teže (vendar ne višji od 2 g):

prvi odmerek - 12,9 mg / kg (en sam odmerek ne več kot 800 mg); drugi odmerek je 6 ur po prvem 6,5 mg / kg (največ 400 mg); tretji odmerek je 18 ur po drugem odmerku 6,5 mg / kg (ne več kot 400 mg), četrti odmerek je 6,5 mg / kg (ne več kot 400 mg) 24 ur po tretjem odmerku.

Radikalno zdravljenje malarije Plasmodium in Plasmodium vivax

Za radikalno zdravljenje malarije, ki jo povzroča Plasmodium malariae in Plazmodium vivaxzahteva sočasno dajanje derivatov 8-aminokinolona.

Predoziranje

Preveliko odmerjanje 4-aminokinolinov je še posebej nevarno pri otrocih, celo 1-2 g zdravila je lahko smrtno.

Simptomi: glavobol, motnje vida, kolaps, epileptični napadi, hipokalemija, motnje ritma in prevodnosti, ki ji sledijo srčni zastoj in zastoj dihanja.

Zdravljenje: od ti učinki se lahko zelo hitro razvijejo po zaužitju velikega odmerka zdravila, v teh primerih je treba takoj sprejeti ustrezne ukrepe. Takoj je treba izvesti bruhanje ali izpiranje želodca skozi cev. Za upočasnitev absorpcije - imenovanje aktivnega oglja v odmerku, ki je vsaj 5-krat večji od odvzetega odmerka zdravila. Priporočljivo je parenteralno dajanje diazepama (opisano je zmanjšanje kardiotoksičnosti klorokina glede na njegovo ozadje).

Po potrebi je treba izvesti umetno prezračevanje pljuč in anti-šok terapijo.

Po lajšanju simptomov prevelikega odmerka je potreben stalen zdravniški nadzor vsaj 6 ur.

Posebna navodila

Splošno

Toksični učinek na mrežnici je zelo odvisen od odmerka. Incidenca retinopatije pri odmerkih do 6,5 mg / kg "idealne" telesne teže je nizka. Če prekoračite priporočeni dnevni odmerek, dramatično povečate tveganje za razvoj retinopatije in pospešite njen videz.

Pred začetkom dolgega zdravljenja z zdravili je treba temeljito pregledati obe očesi. Pregled mora vključevati določitev ostrine vida, pregled očesnega očesa, oceno barvnega vida in vidnih polj. Med terapijo je treba tak pregled opraviti vsaj enkrat na 6 mesecev.

Pregled bi moral biti pogostejši v naslednjih situacijah:

Pri dnevnem odmerku, ki presega 6,5 \u200b\u200bmg / kg "idealne" telesne teže (pri debelih bolnikih lahko uporaba absolutne telesne teže za izračun odmerka povzroči preveliko odmerjanje);

Z odpovedjo ledvic;

S skupnim odmerkom nad 200 g;

Pri starejših;

Z zmanjšano ostrino vida.

Če se pojavijo kakršne koli motnje vida (zmanjšana ostrina vida, sprememba barvnega vida), je treba zdravilo takoj prekiniti in bolnikovo vidno stanje skrbno nadzorovati, ker spremembe mrežnice (in motnje vida) lahko napredujejo tudi po odvzemu zdravila.

Pri bolnikih z jetrno in ledvično boleznijo je priporočljivo biti previden, kar lahko zahteva zmanjšanje odmerka zdravila, pa tudi zaradi možnosti učinka zdravila na delovanje teh organov (pri močno okvarjenih ledvičnih ali jetrnih funkcijah je treba odmerek izbrati pod nadzorom plazemskih koncentracij hidroksiklorokinina) ...

Pri bolnikih, ki so deležni dolgotrajnega zdravljenja, je treba občasno opraviti popolno krvno sliko; če pride do hematoloških motenj, je treba hidroksiklorokvin preklicati.

Otroci so še posebej občutljivi na toksične učinke 4-aminokinolinov, zato je treba paziti, da se hidroksiklorokin ne zadrži zunaj dosega otrok.

Vse bolnike, ki zdravilo prejemajo dlje časa, mora občasno pregledati nevrolog glede funkcij skeletnih mišic in resnosti tetivah. Če se pojavi mišična oslabelost, je treba zdravilo ukiniti.

Za malarijo

Plaquenil ni učinkovit proti sevom, odpornim na klorokin Plasmodium falciparumin neaktiven tudi proti ekstra-eritrocitnim oblikam Plazmodium vivax, Plasmodium malariae in Plazmodium ovale zato ne more preprečiti okužbe s temi mikroorganizmi, če se daje za preprečevanje akutnih napadov malarije, prav tako ne more preprečiti ponovitve bolezni, ki jo povzročajo ti povzročitelji bolezni.

Vpliv na sposobnost vožnje in opravljanje del, povezanih s povečano nevarnostjo. Bolniki morajo biti previdni pri vožnji vozil ali opravljanju del, ki zahtevajo večjo pozornost, ker hidroksiklorokin lahko vpliva na nastanitev in jasnost vida. Če se ta pogoj ne odpravi sam, se lahko odmerek začasno zmanjša.

Obrazec za sprostitev

Filmsko obložene tablete, 200 mg. 10 jeziček. v pretisnem omotu iz PVC in aluminijaste folije. 6 pretisnih omotov je postavljenih v kartonsko škatlo.

Proizvajalec

Sanofi-Sintelabo Ltd., Edgefield Avenue Foudon Newcastle-na-Tyne NE3 3TT, Velika Britanija.

Pogoji izdaje iz lekarn

Na recept.

Pogoji skladiščenja zdravila Plaquenil

Pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Hraniti izven dosega otrok.

Rok uporabnosti zdravila Plaquenil

3 leta.

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Sinonimi nozoloških skupin

Naslov ICD-10	Sinonimi za bolezni ICD-10
B54 Malarija, nedoločena	Na drogo odporna malarija
	Malarija
	Tri dni malarija
	Sum na malarijo
	Tropska malarija
L93.0 Diskoidni eritematozni lupus	Diskoidni lupus
	Diskoidna eritematoza
	Diskoidni eritematozni lupus
	Kronični diskoidni eritematozni lupus
M06.9 Revmatoidni artritis, nedoločen	Revmatoidni artritis
	Sindrom bolečine pri revmatičnih boleznih
	Bolečina pri revmatoidnem artritisu
	Vnetje pri revmatoidnem artritisu
	Degenerativne oblike revmatoidnega artritisa
	Otroški revmatoidni artritis
	Poslabšanje revmatoidnega artritisa
	Akutni revmatizem
	Akutni revmatični artritis
	Akutni artikularni revmatizem
	Revmatični artritis
	Revmatični poliartritis
	Revmatični artritis
	Revmatični artritis
	Revmatoidni artritis
	Revmatoidni artritis
	Aktivni revmatoidni artritis
	Revmatoidni periartritis
	Revmatoidni artritis
M08 Juvenilni [mladoletni] artritis	Kronični mladoletni artritis
	Juvenilni artritis
	Juvenilni revmatoidni artritis
	Juvenilni kronični artritis
	Juvenilni kronični poliartritis
M32 Sistemski eritematozni lupus	Lupus eritematozus razširjen
	Diseminirani eritematozni lupus
	Kronični eritematozni lupus