Plavix nadomešča rusko. Plavix in njegovi analogi: kar je bolje kot Brilint ali Zilt

Ime:

Plavix

Farmakološka
dejanje:

Sredstvo proti trombocitom... To je predzdravilo, katerega eden od aktivnih presnovkov je zaviralec agregacije trombocitov.
Aktivni presnovek klopidogrela selektivno zavira vezavo ADP na receptor trombocitov na P2Y12 in kasnejšo ADP-aktivacijo kompleksa glikoproteina IIb / IIIa, kar vodi do zatiranja agregacije trombocitov.
Zaradi nepovratne vezave ostanejo trombociti imunski na stimulacijo ADP do konca svojega življenja (približno 7-10 dni), obnavljanje normalne trombocitne funkcije pa poteka s hitrostjo, ki ustreza hitrosti obnavljanja trombocitov.
Prav tako je agregacija trombocitov, ki jo povzročajo agonisti, ki niso ADP inhibiran zaradi blokade povečanega aktiviranja trombocitov s sproščenim ADP.
Ker tvorba aktivnega presnovka se zgodi s sodelovanjem izocimov sistema P450, od katerih se nekateri razlikujejo po polimorfizmu ali jih zavirajo druga zdravila, pri čemer vsi bolniki ne morejo zadostno zatirati trombocitov.

Z vsakodnevnim vnosom klopidogrela v odmerku 75 mg je že od prvega dne dajanja pomembno zatiranje agregacije trombocitov, povzročene z ADP, ki se postopoma povečuje v 3-7 dneh in nato doseže konstantno raven (ob doseganju ravnotežnega stanja).
V ravnovesju agregacija trombocitov se zavira v povprečju 40-60%Po ukinitvi klopidogrela se agregacija trombocitov in čas krvavitve postopoma vrneta na osnovno vrednost, v povprečju v 5 dneh.
Klopidogrel lahko prepreči razvoj aterotromboze pri kateri koli lokalizaciji aterosklerotičnih vaskularnih lezij, zlasti z lezijami možganske, koronarne ali periferne arterije.

Klinično preskušanje ACTIVE-A je pokazalo, da so pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo, ki so imeli vsaj en dejavnik tveganja za nastanek žilnih zapletov, vendar niso mogli jemati indirektnih antikoagulantov, klopidogrela v kombinaciji z acetilsalicilno kislino (v primerjavi z jemanjem samo acetilsalicilne kisline ) zmanjšala pogostost kombinirane možganske kapi, miokardnega infarkta, sistemske tromboembolije zunaj centralnega živčnega sistema (CNS) ali žilne smrti, v veliki meri z zmanjšanjem tveganja za možgansko kap.
Učinkovitost jemanja klopidogrela v kombinaciji z acetilsalicilno kislino odkrili zgodaj in vztrajali do 5 let. Zmanjšanje tveganja za večje žilne zaplete v skupini bolnikov, ki so jemali klopidogrel v kombinaciji z acetilsalicilno kislino, je bilo predvsem posledica večjega zmanjšanja pojavnosti kapi.
Tveganje za nastanek kapi kakršne koli resnosti ob jemanju klopidogrela v kombinaciji z acetilsalicilno kislino se je zmanjšalo, opazila pa se je tudi težnja po zmanjšanju pojavnosti miokardnega infarkta v skupini, zdravljeni s klopidogrelom, v kombinaciji z acetilsalicilno kislino, vendar ni bilo razlik v incidenci tromboembolije, ki ni v CNS-ju ali vaskularne smrti.
Poleg tega je jemanje klopidogrela v kombinaciji z acetilsalicilno kislino zmanjšalo skupno število dni hospitalizacije zaradi kardiovaskularnih razlogov.

Farmakokinetika
Sesanje
Z enkratnim in ponavljajočim peroralnim odmerkom v odmerku 75 mg / dan se klopidogrel hitro absorbira.
Po peroralni uporabi v enkratnem odmerku 75 mg dosežemo povprečni Cmax nespremenjenega klopidogrela v krvni plazmi po približno 45 minutah in znaša približno 2,2-2,5 ng / ml. Po podatkih izločanja presnovkov klopidogrela z urinom je njegova absorpcija približno 50%.
Distribucija
In vitro se klopidogrel in njegov glavni neaktivni presnovek v krvi reverzibilno vežeta na beljakovine v krvni plazmi (98% in 94%). Ta vez je nenasičena v širokem območju koncentracij.
Presnova
Klopidogrel se intenzivno presnavlja v jetrih. In vitro in in vivo se klopidogrel presnavlja na dva načina: prvi je skozi esterazo in poznejšo hidrolizo s tvorbo neaktivnega derivata karboksilne kisline (85% cirkulirajočih presnovkov), drugi pa preko izocimov sistema citokroma P450.
Klopidogrel se v začetku presnovi v 2-okso-klopidogrel, ki je vmesni presnovek. Poznejša presnova 2-okso-klopidogrela vodi v tvorbo aktivnega presnovka klopidogrela - tiolnega derivata klopidogrela.
Presnova in vitro po tej poti poteka s sodelovanjem izoencimov CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 in CYP2B6. Aktivni tiolni presnovek klopidogrela, ki je bil izoliran v študijah in vitro, se hitro in nepovratno veže na trombocitne receptorje in tako blokira agregacijo trombocitov.
Cmax aktivnega presnovka klopidogrela po zaužitju odmerka 300 mg je 2-krat višji od Cmaxa po 4 dneh jemanja vzdrževalnega odmerka klopidogrela 75 mg. Hkrati, ko jemljemo 300 mg klopidogrela, dosežemo Cmax v približno 30-60 minutah.

Umik
V 120 urah po peroralni uporabi klopidogrela, označenega s 14C, se približno 50% radioaktivnosti izloči z urinom in približno 46% z blatom. Po enkratnem peroralnem odmerku 75 mg je T1 / 2 klopidogrela približno 6 ur, po enkratnem odmerku in ponavljajočih se odmerkih pa je T1 / 2 glavnega krožečega neaktivnega presnovka 8 ur.
Farmakogenetika
S pomočjo izoencima CYP2C19 se tvorita tako aktivni presnovek kot vmesni presnovek, 2-okso-klopidogrel. Farmakokinetika in učinek trombocitov aktivnega presnovka klopidogrela pri študiji agregacije trombocitov ex vivo se razlikujeta glede na genotip izoencima CYP2C19. Alel gena CYP2C19 * 1 ustreza popolnoma funkcionalnemu metabolizmu, medtem ko so aleli genov CYP2C19 * 2 in CYP2C19 * 3 nefunkcionalni. Aleli genov CYP2C19 * 2 in CYP2C19 * 3 so vzrok za zmanjšanje metabolizma pri večini predstavnikov kavkaške (85%) in mongloidne rase (99%).
Drugi aleli, povezani s pomanjkanjem ali zmanjšanim metabolizmom, so manj pogosti in vključujejo, vendar niso omejeni na, alele genov CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 in * 8. Bolniki z nizko aktivnostjo izoencima CYP2C19 morajo imeti dva alela gena z izgubo funkcije, navedeno zgoraj. Objavljene frekvence fenotipov pri osebah z nizko aktivnostjo izoencima CYP2C19 so 2% pri belcih, 4% pri negroidih in 14% pri kitajcih. Za določitev genotipa izoencima CYP2C19 pri pacientu obstajajo ustrezni testi.

Glede na navzkrižno študijo (40 prostovoljcev) in po metaanalizi šestih študij (335 prostovoljcev), v katere so bili vključeni posamezniki z zelo visoko, visoko, vmesno in nizko aktivnostjo izoencima CYP2C19, ni bilo pomembnih razlik v izpostavljenosti aktivnemu presnovku in v povprečju vrednosti zaviranja agregacije trombocitov (IAT) (induciranega ADP) pri prostovoljcih z zelo visoko, visoko in vmesno aktivnostjo izoencima CYP2C19 niso bile zaznane.
Pri prostovoljcih z nizko aktivnostjo izoencima CYP2C19 je bila izpostavljenost aktivnemu presnovku zmanjšana v primerjavi s prostovoljci z visoko aktivnostjo izoencima CYP2C19.
Ko so prostovoljci z nizko aktivnostjo izoencima CYP2C19 prejeli režim zdravljenja s 600 mg nakladalnim odmerkom / 150 mg vzdrževalnega odmerka (600 mg / 150 mg), je bila izpostavljenost aktivnemu presnovku večja kot pri jemanju 300 mg / 75 mg režima zdravljenja.
Poleg tega je bil IAT podoben kot v skupinah bolnikov z višjo presnovno hitrostjo z uporabo izoencima CYP2C19, ki je prejel režim 300 mg / 75 mg. Vendar v študijah, ki bi upoštevale klinične rezultate, režima odmerjanja klopidogrela za bolnike iz te skupine (bolniki z nizko aktivnostjo izoencima CYP2C19) še niso določili.
Do danes opravljene klinične študije niso imele zadostne velikosti vzorca, da bi odkrile razlike v kliničnem izidu pri bolnikih z nizko aktivnostjo izoencima CYP2C19.
Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah
Farmakokinetike aktivnega presnovka klopidogrela pri starejših bolnikih, otrocih, bolnikih z ledvičnimi in jetrnimi boleznimi niso preučevali.

Indikacije za
prijava:

Preprečevanje aterotrombotičnih zapletov:
- pri odraslih bolnikih z miokardnim infarktom (od nekaj dni do 35 dni), z ishemično kapjo (od 7 dni do 6 mesecev) z diagnozo periferne arterijske okluzivne bolezni;
- pri odraslih bolnikih z akutnim koronarnim sindromom brez zvišanja segmenta ST (nestabilna angina pektoris ali miokardni infarkt brez Q vala), vključno z bolniki, ki so bili podvrženi stenciji med perkutanim koronarnim posegom (v kombinaciji z acetilsalicilno kislino);
- pri odraslih bolnikih z akutnim koronarnim sindromom z zvišanjem segmenta ST (akutni miokardni infarkt) z zdravljenjem z zdravili in možnostjo trombolize (v kombinaciji z acetilsalicilno kislino).
Preprečevanje aterotrombotičnih in tromboemboličnih zapletov, vključno z možgansko kapjo, s atrijsko fibrilacijo (atrijska fibrilacija):
- pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo (atrijska fibrilacija), ki imajo vsaj en dejavnik tveganja za nastanek žilnih zapletov, ne morejo jemati indirektnih antikoagulantov in imajo majhno tveganje za krvavitev (v kombinaciji z acetilsalicilno kislino).

Način uporabe:

Zdravilo se jemlje peroralno, ne glede na vnos hrane.
Odrasli in starejši bolniki z normalno aktivnostjo izoencima CYP2C19
Infarkt miokarda, ishemična kap in diagnosticirana okluzivna periferna arterijska bolezen
Zdravilo je predpisano v odmerku 75 mg 1-krat na dan.
Akutni koronarni sindrom brez zvišanja segmenta ST (nestabilna angina pektoris, miokardni infarkt brez Q vala)
Zdravljenje z zdravilom Plavix je treba začeti z enkratnim odmerkom 300 mg nakladalnega odmerka in nato nadaljevati z odmerkom 75 mg 1-krat na dan (v kombinaciji z acetilsalicilno kislino v odmerkih 75-325 mg / dan).
Ker je uporaba acetilsalicilne kisline v višjih odmerkih povezana s povečanim tveganjem za krvavitev, priporočeni odmerek acetilsalicilne kisline za to indikacijo ne presega 100 mg.

Optimalno trajanje zdravljenja ni uradno določeno. Podatki kliničnih študij podpirajo jemanje zdravila do 12 mesecev, največji koristni učinek pa so opazili pri 3 mesecih zdravljenja
Akutni koronarni sindrom elevacije ST (povišanje segmenta ST akutni miokardni infarkt)
Zdravilo Plavix je predpisano v enkratnem odmerku 75 mg 1-krat na dan z začetnim enkratnim odmerkom nakladalnega odmerka v kombinaciji z acetilsalicilno kislino in trombolitiki ali brez kombinacije s trombolitiki.
Pri bolnikih, starejših od 75 let, je treba zdravljenje z zdravilom Plavix začeti brez odmerka. Kombinirano zdravljenje začnemo čim prej po pojavu simptomov in nadaljujemo vsaj 4 tedne.
Učinkovitost uporabe kombinacije klopidogrela in acetilsalicilne kisline za to indikacijo več kot 4 tedne ni bila raziskana.
Atrijska fibrilacija (atrijska fibrilacija)
Zdravilo Plavix je predpisano 1-krat na dan v odmerku 75 mg. V kombinaciji s klopidogrelom morate začeti in nato nadaljevati z jemanjem acetilsalicilne kisline (75-100 mg / dan).

Preskok naslednjega odmerka
Če je od naslednjega odmerka minilo manj kot 12 ur, morate takoj vzeti zgrešeni odmerek zdravila in naslednji odmerek vzeti ob običajnem času.
Če je od naslednjega odmerka minilo več kot 12 ur, mora bolnik naslednji odmerek vzeti v običajnem času (ne jemlje dvojnega odmerka).
Bolniki z gensko določeno zmanjšano aktivnostjo izoencima CYP2C19
Nizka aktivnost izoencima CYP2C19 je povezana z zmanjšanjem protiplazemskega učinka klopidogrela.
Režim uporabe zdravila v višjih odmerkih (600 mg - obremenitveni odmerek, nato 150 mg 1-krat na dan) pri bolnikih z nizko aktivnostjo izoencima CYP2C19 poveča antiplačni učinek klopidogrela.
Trenutno pa v kliničnih študijah, ki upoštevajo klinične rezultate, optimalni režim odmerjanja klopidogrela za bolnike z zmanjšano presnovo ni bil določen zaradi gensko določene nizke aktivnosti izoencima CYP2C19.

Posebne skupine bolnikov
Pri starejših prostovoljcih (starejših od 75 let) v primerjavi z mladimi prostovoljci niso ugotovili razlik glede agregacije trombocitov in časa krvavitve.
Starejši bolniki ne potrebujejo prilagoditve odmerka.
Po ponavljajočih se odmerkih klopidogrela v odmerku 75 mg / dan pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (CC od 5 do 15 ml / min) je bila inhibicija agregacije trombocitov, ki jo povzroči ADP, nižja v primerjavi z zdravo prostovoljko, vendar se je čas krvavitve podaljšal je bilo podobno kot pri zdravih prostovoljcih, ki so prejemali klopidogrel v odmerku 75 mg / dan. Poleg tega so imeli vsi bolniki dobro prenašanje zdravil.
Po zaužitju klopidogrela v dnevnem odmerku 75 mg na dan 10 dni pri bolnikih s hudo okvaro jeter je bilo zaviranje agregacije trombocitov, ki ga povzroča ADP, podobno kot pri zdravih prostovoljcih.
Tudi v obeh skupinah je bil povprečni čas krvavitve primerljiv.

Bolniki različne narodnosti. Prevalenca alelov izoencimskih genov CYP2C19, ki so odgovorni za vmesni in zmanjšan metabolizem klopidogrela do njegovega aktivnega presnovka, se razlikuje pri predstavnikih različnih etničnih skupin. Za predstavnike mongolske rase je le omejenih podatkov za oceno vpliva genotipa izoencima CYP2C19 na klinične manifestacije.
Moški in ženski bolniki.
V majhni primerjalni študiji farmakodinamičnih lastnosti klopidogrela pri moških in ženskah so ženske pokazale manj zaviranja agregacije trombocitov, povzročene z ADP, vendar ni bilo razlike v podaljšanju časa krvavitve.
V veliki kontrolirani študiji CAPRIE (klopidogrel v primerjavi z acetilsalicilno kislino pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za ishemične zaplete), je bila pojavnost kliničnih rezultatov, drugih neželenih učinkov in nenormalnih kliničnih laboratorijskih parametrov enaka pri moških in ženskah.

Stranski učinki:

Varnost klopidogrela so preučevali pri več kot 44.000 bolnikih, vklj. več kot 12.000 bolnikov, ki se zdravijo v letu ali več. Na splošno je toleranca klopidogrela 75 mg / dan v študiji CAPRIE ustrezala toleranci acetilsalicilne kisline v odmerku 325 mg / dan, ne glede na starost, spol in raso bolnikov. V petih velikih kliničnih preskušanjih so klinično pomembni neželeni učinki: CAPRIE, CURE , OBRAZLOŽITEV, OBVEZNOSTI in AKTIVNO-A. Poleg izkušenj z razvojem neželenih učinkov v kliničnih študijah so obstajala spontana poročila o pojavu neželenih učinkov.
Iz sistema za koagulacijo krvi: V kliničnih preskušanjih in ob uporabi zdravila po uvedbi zdravila na trg so najpogosteje poročali o krvavitvah, predvsem v prvem mesecu uporabe zdravila.
V kliničnem preskušanju CAPRIE je bila skupna incidenca vseh krvavitev pri bolnikih, ki so prejemali klopidogrel ali acetilsalicilno kislino 9,3%. Incidenca močnih krvavitev s klopidogrelom in acetilsalicilno kislino je bila enaka.
V klinični študiji CURE pri bolnikih, ki so prenehali jemati zdravilo več kot 5 dni pred presaditvijo koronarnih arterij, v 7 dneh po posegu ni bilo večja pojavnost večjih krvavitev. Pri bolnikih, ki so v zadnjih petih dneh pred obhodnim presadkom koronarnih arterij nadaljevali protibolečinsko plast, je bila pogostnost teh dogodkov po posegu 9,6% (klopidogrel + acetilsalicilna kislina) in 6,3% (placebo + acetilsalicilna kislina).

V klinični študiji CLARITY so v celotni skupini klopidogrela + acetilsalicilne kisline v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo + acetilsalicilno kislino, na splošno povečala pojavnost krvavitev. Pogostost večjih krvavitev je bila v obeh skupinah enaka. Enako je bilo v podskupinah bolnikov, ki so se razlikovale po izhodiščnih značilnostih in vrsti fibrinolitične ali heparinske terapije.
V klinični študiji COMMIT je bila skupna incidenca ne-cerebralne krvavitve ali možganske krvavitve v obeh skupinah nizka in podobna (skupina klopidogrel + acetilsalicilna kislina in skupina placebo + acetilsalicilna kislina).
V klinični študiji ACTIVE-A je bila incidenca večjih krvavitev v skupini s klopidogrelom + acetilsalicilno kislino višja kot v skupini s placebom + acetilsalicilno kislino (6,7% v primerjavi s 4,3%). Večja krvavitev je bila večinoma ekstrakranialna v obeh skupinah (5,3% v primerjavi s 3,5%), predvsem krvavitve iz prebavil (3,5% v primerjavi z 1,8%). V skupini s klopidogrelom + acetilsalicilno kislino so bile intrakranialne krvavitve večje kot v skupini s placebom + acetilsalicilno kislino (1,4% v primerjavi z 0,8%). Med temi skupinami zdravljenja ni bilo statistično pomembnih razlik v pojavnosti smrtnih krvavitev (1,1% v primerjavi z 0,7%) in hemoragične kapi (0,8% v primerjavi z 0,6%).

Pogostost neželenih učinkov, ki so jih opazili med kliničnimi preskušanji ali so bili pridobljeni iz spontanih poročil o razvoju neželenih učinkov, se določi na naslednji način: pogosto (≥1 / 100 -<1/10); нечасто (≥1/1000 - <1/100); редко (≥1/10 000 - <1/1000), очень редко <1/10 000). B каждом системно-органном классе побочные реакции представлены в порядке убывания их тяжести.
Iz hematopoetskega sistema: redko - trombocitopenija, levkopenija, eozinofilija; redko nevtropenija, vključno s hudo nevtropenijo; zelo redko - trombotična trombocitopenična purpura, aplastična anemija, pancitopenija, agranulocitoza, huda trombocitopenija, granulocitopenija, anemija.
Iz imunskega sistema: zelo redko - serumska bolezen, anafilaktoidne reakcije.
Iz živčnega sistema: redko - intrakranialna krvavitev (poročali so o več smrtnih primerih), glavobol, parestezija, omotica; zelo redko - kršitve okusa.
Iz psihe: zelo redko - halucinacije, zmedenost.
Na delu organa vida: redko - očesna krvavitev (konjunktiva, tkivo in mrežnica).
Iz organov sluha in labirintov: redko - vrtoglavica.
Na delu srčno-žilnega sistema: pogosto - hematom; zelo redko - resne krvavitve iz kirurške rane, vaskulitis, znižanje krvnega tlaka.
Iz dihal: pogosto - krvavitve iz nosu; zelo redko - krvavitve iz dihalnih poti (hemoptiza, pljučna krvavitev), bronhospazem, intersticijska pljučnica.

Iz prebavnega sistema: zelo pogosto - krvavitve iz prebavil, driska, bolečine v trebuhu, dispepsija; redko - razjede na želodcu in dvanajstniku, bruhanje, slabost, zaprtje, napihnjenost; redko - retroperitonealno krvavitev; zelo redko - smrtna krvavitev iz prebavil in retroperitonealno krvavitev, pankreatitis, kolitis (vključno z ulceroznim kolitisom ali limfocitnim kolitisom), stomatitis, akutno odpoved jeter, hepatitis, nenormalni kazalci delovanja jeter.
S kože in podkožja: pogosto - podkožne modrice; redko - izpuščaji, srbenje, purpura (podkožna krvavitev); zelo redko - bulozni dermatitis (toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem) angioedem, eritematski izpuščaj, urtikarija, ekcem lihen planus.
Iz mišično-skeletnega sistema: zelo redko - krvavitve v mišicah in sklepih, artritis, artralgija, mialgija.
Iz sečil: redko - hematurija; zelo redko - glomerulonefritis, povečanje koncentracije kreatina v krvi.
Splošne reakcije: zelo redko - vročina.
Lokalne reakcije: pogosto - krvavitev z mesta punkcije posod.
Na strani laboratorijskih raziskav: redko - povečanje časa krvavitve, zmanjšanje števila nevtrofilcev, zmanjšanje števila trombocitov v periferni krvi.

Kontraindikacije:

Hudo odpoved jeter;
- akutna krvavitev, kot je krvavitev iz peptične razjede ali intrakranialna krvavitev;
- redka dedna intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze in sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze;
- nosečnost;
- obdobje dojenja (dojenje);
- otroci, mlajši od 18 let (varnost in učinkovitost nista bili ugotovljeni);
- preobčutljivost za sestavine zdravila.

Previdno zdravilo je predpisano za zmerno jetrno insuficienco, pri kateri je možna nagnjenost k krvavitvam (omejene klinične izkušnje uporabe); odpoved ledvic (omejene klinične izkušnje uporabe); s poškodbami, kirurškimi posegi; za bolezni, pri katerih obstaja nagnjenost k razvoju krvavitev (zlasti prebavil ali intraokularnih); med jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil, vklj. selektivni inhibitorji COX-2; s hkratnim imenovanjem varfarina, heparina, zaviralcev glikoproteina IIb / IIIa; pri bolnikih z nizko aktivnostjo izoencima CYP2C19 (ker pri uporabi klopidogrela v priporočenih odmerkih tvori manj aktivni presnovek klopidogrela in je njegov protitrombocitni učinek manj izrazit, zato je pri jemanju običajno priporočljivih odmerkov klopidogrela pri akutnem koronarnem sindromu ali pri perkutanem koronarnem posegu možna je večja incidenca srčno-žilnih zapletov kot pri bolnikih z normalno aktivnostjo izoencima CYP2C19).

Pri uporabi zdravila Plavix, zlasti v prvih tednih zdravljenja in / ali po invazivnih srčnih posegih / operacijah, je treba bolnike skrbno nadzorovati, da se izključijo znaki krvavitve, vklj. in skrita.
Zaradi nevarnosti krvavitve in hematoloških stranskih učinkov če se med zdravljenjem pojavijo klinični simptomi, ki so sumljivi na krvavitev, je treba nemudoma opraviti klinični krvni test, določiti aPTT, število trombocitov, kazalnike funkcionalne aktivnosti trombocitov in druge potrebne študije.
Zdravilo Plavix, kot tudi druga zdravila proti trombocitom, je treba uporabljati previdno pri bolnikih s povečanim tveganjem za krvavitve, povezane s travmo, operativnim posegom ali drugimi patološkimi stanji, pa tudi v kombiniranem zdravljenju z acetilsalicilno kislino, nesteroidnimi antirevmatiki COX-2), heparin ali zaviralci glikoproteina IIb / IIIa.
Kombinirana uporaba klopidogrela in varfarina lahko poveča tveganje za krvavitev, zato je potrebna previdnost, če klopidogrel in varfarin uporabljate skupaj.

Z načrtovanimi kirurškimi posegi in če ni potreben učinek proti trombocitov, je treba zdravljenje s Plavixom prekiniti 7 dni pred operacijo.
Klopidogrel podaljša čas krvavitve, zato je treba zdravilo uporabljati previdno pri bolnikih z boleznimi, ki nagibajo k razvoju krvavitev (zlasti prebavil in intraokularnih).
Zdravila, ki lahko povzročijo škodo na sluznici prebavil (na primer acetilsalicilna kislina, nesteroidna protivnetna zdravila) pri bolnikih, ki prejemajo klopidogrel, je treba uporabljati previdno.
Bolnike je treba opozoriti, da lahko pri jemanju klopidogrela (samo ali v kombinaciji z acetilsalicilno kislino) traja dlje časa, da se ustavi krvavitev, in da, če imajo neobičajno (po lokaciji ali trajanju) krvavitev, jih morajo obvestiti o tem svojemu zdravniku.
Bolniki morajo svojemu zdravniku (vključno z zobozdravnikom) povedati, da jemljejo klopidogrel pred kakršnim koli prihodnjim operativnim posegom in preden začnejo z novim zdravilom.

Zelo redko so se po jemanju klopidogrela (včasih celo kratkotrajne) pojavili primeri trombotične trombocitopenične purpure (TTP), za katero so značilne trombocitopenija in mikroangiopatska hemolitična anemija v kombinaciji bodisi z nevrološkimi simptomi, okvarjenim delovanjem ledvic ali zvišano telesno temperaturo. Razvoj TTP je lahko smrtno nevaren in zahteva nujne ukrepe, vključno s plazmaferezo.
Klopidogrel se ne priporoča pri akutni možganski kapi manj kot 7 dni, ker ni podatkov o uporabi zdravila v tem stanju.
V obdobju zdravljenja je potrebno spremljati funkcionalno aktivnost jeter. Pri hudi poškodbi jeter je treba upoštevati tveganje za razvoj hemoragične diateze.
Zdravila Plavix ne smemo dajati bolnikom z redko dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze in sindromom malabsorpcije glukoze in galaktoze.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in uporabe mehanizmov
Zdravilo Plavix ne vpliva bistveno na sposobnost vožnje vozil ali opravljanja drugih potencialno nevarnih dejavnosti.

Interakcija
druga zdravila
s pomočjo:

Čeprav jemanje klopidogrela v odmerku 75 mg / dan ni spremenilo farmakokinetike varfarina (substrata izoencima CYP2C9) ali MHO pri bolnikih, ki so prejemali dolgotrajno zdravljenje z varfarinom, sočasna uporaba klopidogrela poveča tveganje za krvavitev zaradi njegovega neodvisnega dodatnega vpliva na strjevanje krvi. Zato morate biti pri jemanju varfarina in klopidogrela previdni.
Imenovanje zaviralcev receptorjev glikoproteina IIb / IIIa skupaj s klopidogrelom je potrebna previdnost, zlasti pri bolnikih s povečanim tveganjem za krvavitev (med travmo in operacijo ali drugimi patološkimi stanji).
Acetilsalicilna kislina ne spreminja zaviralnega učinka klopidogrela na agregacijo trombocitov, ki jo povzroča ADP, vendar klopidogrel potencira učinek acetilsalicilne kisline na kolagen inducirano agregacijo trombocitov.
Kljub temu hkratna uporaba 500 mg 2-krat na dan acetilsalicilne kisline s klopidogrelom ni povzročila bistvenega povečanja časa krvavitve, ki ga povzroči jemanje klopidogrela. Med klopidogrelom in acetilsalicilno kislino je možna farmakodinamična interakcija, kar vodi do povečanega tveganja za krvavitve. Zato z njihovo hkratno uporabo bodi previden, čeprav so v kliničnih študijah bolniki prejemali kombinirano zdravljenje s klopidogrelom in acetilsalicilno kislino do 1 leta.

Ob sočasni uporabi heparina, v skladu s klinično študijo, izvedeno na zdravih prostovoljcih, ob jemanju klopidogrela ni bilo potrebno spreminjati odmerka heparina in njegov antikoagulantni učinek se ni spremenil.
Hkratna uporaba heparina ni spremenil protiplazemskega učinka klopidogrela. Možna je farmakodinamična interakcija med Plavixom in heparinom, kar lahko poveča tveganje za krvavitev (pri tej kombinaciji je potrebna previdnost).
Varnost kombinirane uporabe klopidogrela, fibrina, specifičnih za fibrin ali nespecifična trombolitična zdravila in heparina, je bila raziskana pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom. Pogostost klinično pomembnih krvavitev je bil podoben tistemu, ki smo ga opazili v primeru kombinirane uporabe trombolitičnih zdravil in heparina z acetilsalicilno kislino.
V klinični študiji, izvedeni pri zdravih prostovoljcih, je kombinirana uporaba klopidogrela in naproksena povečala latentno izgubo krvi skozi prebavila. Vendar pa zaradi pomanjkanja študij o interakciji klopidogrela z drugimi nesteroidnimi antirevmatiki trenutno ni znano, ali obstaja povečano tveganje za krvavitve iz prebavil ob jemanju klopidogrela skupaj z drugimi nesteroidnimi antirevmatiki (imenovanje NSAID, vključno z zaviralci COX-2, skupaj s Plavixom zahteva) previdnost).

Ker klopidogrel presnavlja, da tvori aktivni presnovek delno s sodelovanjem izoencima CYP2C19 lahko uporaba zdravil, ki zavirajo ta izoencim, privede do zmanjšanja koncentracije aktivnega presnovka klopidogrela. Klinični pomen te interakcije ni bil ugotovljen. Izogibajte se hkratni uporabi močnih ali zmernih zaviralcev izoencima CYP2C19 (na primer omeprazola) s klopidogrelom.
Če je potrebna sočasna uporaba zaviralca protonske črpalke in klopidrgrela, je treba predpisati zaviralec protonske črpalke z najmanj inhibicijo izoencima CYP2C19, kot je pantoprazol.
Izvedene so bile številne klinične študije s klopidogrelom in drugimi sočasno predpisanimi zdravili, da bi preučili možne farmakodinamične in farmakokinetične interakcije, ki so pokazale naslednje.
Pri uporabi klopidogrela v povezavi z atenololom, nifedipinom ali obema zdravilom hkrati niso opazili pomembne farmakodinamične interakcije.
Sočasna uporaba fenobarbitala, cimetidina in estrogenov ni pomembno vplivala na farmakodinamiko klopidogrela.

Farmakokinetični parametri digoksina in teofilina se pri uporabi skupaj s klopidogrelom niso spremenili.
Antacidi niso zmanjšali absorpcije klopidogrela.
Fenitoin in tolbutamid se lahko varno uporabljata skupaj s klopidogrelom (študija CAPRIE). Ni verjetno, da bi klopidogrel lahko vplival na presnovo drugih zdravil, kot sta fenitoin in tolbutamid, pa tudi nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID), ki se presnavljajo s sodelovanjem izoencima CYP2C9.
V kliničnih preskušanjih ni klinično pomembnih nezaželenih interakcij klopidogrela z zaviralci ACE, diuretiki, β-blokatorji, počasnimi zaviralci kalcijevih kanalov, hipolipidemičnimi zdravili, koronarnimi vazodilatatorji, hipoglikemičnimi zdravili (vključno z insulinom), antiepileptičnimi zdravili za hormonska zdravila, antiepileptičnimi zdravili , z zaviralci receptorjev glikoproteina IIb / IIIa.

Nosečnost:

Kontraindicirano uporaba zdravila Plavix med nosečnostjo in dojenjem (dojenje) zaradi pomanjkanja podatkov o klinični uporabi zdravila med nosečnostjo.
V eksperimentalnih študijah niso bili odkriti niti neposrednih niti posrednih škodljivih učinkov na nosečnost, embrionalni razvoj, porod in poporodni razvoj.
Ni znano, ali se klopidogrel izloča v materino mleko. Dojenje med zdravljenjem s klopidogrelom je treba prekiniti, ker dokazano je, da se klopidogrel in / ali njegovi presnovki izločajo v materino mleko pri doječih podganah.

Preveliko odmerjanje:

Simptomi: podaljšanje časa krvavitve in kasnejši zapleti v obliki krvavitve.
Zdravljenje: če pride do krvavitve, je treba izvesti ustrezno terapijo. Če je potreben hiter popravek podaljšanega časa krvavitve, priporočamo transfuzijo trombocitov. Specifičnega protistrupa ni.

Danes je registriranih vse več bolezni, povezanih s patologijami srčno-žilnega sistema. Po podatkih WHO so srčno popuščanje in druge žilne bolezni vodilni vzrok smrti po vsem svetu. Del smrti zaradi KVB je približno 30%. V območje tveganja spadajo ljudje, ki so stalno podvrženi stresu, starejši, pa tudi tisti, ki imajo prirojene bolezni srčno-žilnega sistema ali imajo slabo dednost. Takšna zdravila kot "Plavix" vam omogočajo rehabilitacijo po preteklih boleznih, koristna pa so tudi v primerih odebeljene krvne plazme. To gradivo vam bo omogočilo, da ugotovite več informacij o Plavixu: navodila za uporabo, indikacije in kontraindikacije, neželene učinke, pa tudi analoge zdravila.

Plavix: navodila za uporabo

Plavix je eno izmed številnih zdravil, ki preprečujejo strjevanje krvi. Klopidogrel, ki je glavna učinkovina, preprečuje oprijem trombocitov. Plavix vsebuje tudi manitol, makrogol, celulozo, hidroprozo in druge snovi. Zdravilo je na voljo v obliki reliefnih roza tablet. Na voljo v pakiranjih po 14, 28 in 100 tablet. Dnevi v tednu so navedeni na vsakem pretisnem omotu. Zdravilo je predpisano v naslednjih primerih:

Ishemična kap;
Infarkt miokarda;
Atrijska fibrilacija;
Patologija perifernih arterij;
Preprečevanje aterotromboze;
Akutni koronarni sindrom.

Zdravilo pomaga pri redčenju krvi, kar močno olajša delo vseh komponent kardiovaskularnega sistema. Plavix 75 mg navodila za uporabo: vzemite eno tableto enkrat na dan. Prvi odmerek zdravila Plavix, imenovan nakladalni odmerek, naj bo 300 mg. Nadaljnji sprejem pomeni odmerek 75 mg. Zelo pogosto je poleg zdravila predpisana še acetilsalicilna kislina. To je zdravilo na recept.

Neželeni učinki in kontraindikacije

Pred uporabo zdravila Plavix je treba natančno preučiti navodila za uporabo. To je posledica dejstva, da ima zdravilo številne resne stranske učinke, ki lahko povzročijo hude nevšečnosti, če nanje niste pripravljeni. Neželeni učinki vključujejo:

Glavoboli.
Omotičnost.
Halucinacije.
Izpuščaj na koži, ki ga spremlja rdečica in srbenje.
Bolečine v trebuhu, nadutost, driska.
Navzea in bruhanje.
Hepatitis
Nagnjenost krvavitve.
Anemija
Vneti sklepi.
Vaskulitis.

Prav tako je vredno obvestiti zdravnika, ki vam je predpisal zdravilo, če imate naslednje kontraindikacije za uporabo zdravila Plavix:

Občutljivost za zdravilno snov, ki lahko povzroči anafilaktično reakcijo;
Intoleranca za galaktozo, podedovana;
Patologija jeter in odpoved jeter;
Nosečnost;
Dojenje;
Otroci, mlajši od 18 let;
Razjede v votlini prebavil;
Premalo absorpcije glukoze ali galaktoze.

Previdna uporaba, izvedena pod nadzorom specialista, se lahko izvaja v primeru ledvične in zmerne jetrne insuficience, prisotnosti poškodb ali načrtovanih kirurških operacij. Zdravilo je treba prekiniti teden dni pred operacijo. Prav tako je vredno natančno preveriti združljivost zdravila Plavix z drugimi zdravili, ki jih jemljete.

Plavix: analogi

Mnoga draga zdravila imajo manj drage analoge ali generične izdelke, ki imajo podobno sestavo, vendar jih proizvaja drugačna znamka. Včasih generiki po kakovosti niso slabši od izvirnika, vendar pogosto njihovo delovanje nima dokazane učinkovitosti. Zdravilna učinkovina takšnih zdravil je klopidogrel. Nato si podrobneje oglejmo Plavix in njegove analoge: kar je bolje:

Zylt. Je eden najbolj priljubljenih analogov zdravila. Načelo njihovega delovanja je zelo podobno, kar opažajo ljudje, ki jemljejo drogo. Ima potrebne certifikate kakovosti. Proizvedeno v Rusiji. Cena za 28 tablet je približno 1000 rubljev.
Plargil. Vsebuje približno 97 mg klopidogrel hidrosulfata, kar ustreza potrebni količini snovi v Plavixu. Na voljo v pakiranju 30 tablet. Država izvora - Indija. Stroški zdravila so od 500 rubljev.
Detrombus. Zdravilo je narejeno v Rusiji. Zdravilo potrebuje daljši čas, da doseže vrhunec delovanja v primerjavi z drugimi analogi. Paket vsebuje od 7 do 10 tablet. Cena je od 450 rubljev.

Mogoče je začeti jemati analog le z dovoljenjem lečečega zdravnika in s popolnim zaupanjem v kakovost kupljenega zdravila.

Brilinta ali Plavix: kar je bolje

Brilinta ni generični Plavix. Gre za ločeno zdravilo, ki je bilo klinično dokazano učinkovito. Brilinta je britanska droga, Plavix pa francoska. Zdravilna učinkovina zdravila je ticagrelor, snov z anti agregatnimi lastnostmi, podobna klopidogrelu. Da bi razumeli, katero zdravilo bo v vašem posameznem primeru najučinkovitejše, predlagamo, da preučite primerjalno tabelo:

Teža ene tablete je 90 mg proti Plavixu 75 mg. Slabost lahko imenujemo tudi dvakratni vnos drog in njegovi višji stroški. Tudi "Brilinta" ima številne neželene učinke:

Ulcerozne krvavitve, krvavitve v ustih, vagini, sečilih;
Hematomi, modrice;
Izpuščaji na koži;
Slabost, driska, bruhanje;
Glavoboli, omotica.

Farmakološko delovanje zdravil je skoraj enako. Vendar ne smete zamenjati enega zdravila z drugim, ne da bi se posvetovali z zdravnikom.

Plavix kritike

„Zdravilo ne spada v kategorijo poceni, zato se je smiselno posvetovati z zdravnikom glede predpisovanja cenejših analogov. Če zdravila ne morete nadomestiti, svetujem, da kupite škatlo z 28 tabletami: to je skoraj 500 rubljev ceneje kot pakiranje s 14, Plavix pa še vedno zahteva dolgotrajno uporabo. Preprosto je nenadomestljivo, če obstaja nagnjenost k krvnim strdkom. Po lastnih občutkih lahko zdravilo imenim precej učinkovito in kakovostno. Ustreza navedeni ceni. "
Aleksej, 53 let

„Že nekaj let se pojavljajo zdravstvene težave: slabo počutje, sistematična zasoplost. Dolgo časa so zdravniki vse pripisovali starosti, vendar nisem obupala in sem še naprej iskala vzrok. Čez nekaj časa sem se obrnil na vaskularnega kirurga, ki je ugotovil, da je moja kri preveč gosta in mi je predpisal zdravila, med katerimi je bil tudi Plavix. Pred uporabo sem imel tudi povišano raven hemoglobina. Po enem tednu sem se počutila veliko bolje, me je zdravilo dejansko vrnilo v življenje. Toda čez nekaj časa so se začeli pojavljati neželeni učinki: pogoste krvavitve iz nosu, velike modrice ob najmanjši poškodbi. Torej je bilo treba zdravilo spremeniti, a kot nujno je bilo zelo učinkovito. "
Svetlana, 50 let

»To zdravilo so mi predpisali po srčnem infarktu. Plavix sem začel jemati v bolnišnici in nadaljeval jemati tablete med domačo terapijo. Zdravilo sem kupil za eno leto naenkrat, potem ko sem za to porabil precej veliko 20 tisoč rubljev. Skupni čas jemanja zdravila Plavix je bil približno dve leti - tveganje za drugi srčni infarkt je bilo zelo zastrašujoče. Vendar morate to zdravilo piti pod strogim nadzorom zdravnika: zdravilo močno razredči kri, tako da lahko izzove notranje krvavitve. Nujno je potrebno opozoriti zdravnike, ki se ukvarjajo s krvjo, saj je njegova koagulabilnost močno zmanjšana. Enkrat je bil ujet ponaredek, ki se navzven ni v ničemer razlikoval od originalnega zdravila, kar je bilo neprijetno, saj droga veliko stane. Plavix mi je pomagal obnoviti srčno-žilni sistem po napadu, za kar sem zelo hvaležen. "
Ivan, 65 let

"Zdravilo mi je predpisal angiokirurg po operaciji na žilah. Zdaj je peti mesec uporabe zdravila odšel. Zdravilo Plavix je priročno vzeti: dnevi v tednu na embalaži vam omogočajo, da štejete, enkraten odmerek pa vam omogoča, da o tabletah ne razmišljate ves dan. Zdravilo pijem po jedi, čeprav navodila kažejo, da ga je mogoče jemati ne glede na obrok. Neželeni učinki: ogromne modrice Če to izvzamemo, sem bil s Plavixom zelo zadovoljen, saj se zelo dobro spopada s svojimi nalogami. "
Olga, stara 49 let

"Pred pol leta je moj oče utrpel srčni infarkt. Po tem so mu predpisali Plavix za obnovo krvnih strdkov. Doslej nismo opazili stranskih učinkov, vendar smo učinek zdravila dobro opazili. Cena zdravila je visoka (približno 25 dolarjev), zato svetujem, da pazite na morebitne ponaredke. Danes se moj oče razmeroma dobro ukvarja z zdravjem, ozdravitev zaradi napada se lahko šteje za uspešno. Poleg tega zdravila je tudi aspirin, ki ga je zdravnik priporočil odstraniti, če se pojavijo neželeni učinki. "
Elena, stara 40 let

V zvezi z naslednjim skokom cen drog razpravljamo o temi poceni analogov Plavixa kot še nikoli: "Kje je bolje, Brilinta ali Plavix, Plavix ali Zylt, kakšni drugi analogi obstajajo?"

Na vsa ta vprašanja odgovarja zdravnica, klinična farmakologinja Natalija Vlasenko

Današnji izbor farmacevtskega trga ni primerljiv s trgom časov amidopirina in citramona. Potem je imel zdravnik v svojem arzenalu v najboljšem primeru več deset imen zdravil, ki so jih uporabljali za zdravljenje vseh bolezni, ki jih pozna medicina.
Moramo se pokloniti farmacevtskim podjetjem, ki zdaj pozorno spremljajo povpraševanje, ugotavljajo potrebe stranke in s svojimi izdelki poskušajo zadovoljiti tako pacienta kot zdravnika. In to počnejo zelo uspešno!

Ni skrivnost, da je odstotek smrti zaradi bolezni srca in ožilja zelo visok. V absolutnem smislu gre za približno 17 milijonov ljudi na svetu. Najpogostejša stanja v tej nozologiji so miokardni infarkt, angina pektoris, koronarna bolezen, tromboza, embolija. Od tod takšna raznovrstnost protibolečinskih sredstev v lekarnah.

Plavix in analogi

Tu je nepopoln seznam analogov Plavix na ruskem trgu. Več kot 30 drog.

Kaj je bolje, je večno vprašanje

Predlagam majhen izlet v svet protibolečinskih sredstev, pri čemer bi jih za primer uporabili vsaj trije (Plavix, Brilinta in Zylt).

Priporočilo zdravnika!

Nekoč je odkritje podjetja Sanofi-Sintelabo (klopidogrel pod trgovskim imenom Plavix) povzročilo pravo senzacijo. V ZDA je droga v prodaji od leta 1997, v Evropi pa od leta 1998! V Rusiji se je uporaba zdravila začela leta 2007. Družba Bristol-Myers Squibb do svoje izvedbe ni ostala ravnodušna.
Cilj takratnih raziskav je bil ugotoviti delovanje trombocitov in najti kemikalijo, ki jim preprečuje, da bi se "zlepile" (združevale). Tako so odkrili klopidogrel.
Že dolgo je dokazano, da se takoj, ko se poškoduje žilna stena arterije, trombociti naselijo na mestu poškodbe, tvori tromb, kar lahko posledično privede do razvoja akutnega miokardnega infarkta (AMI) zaradi tromboze koronarnih arterij. Zato so pri odkrivanju žilnih poškodb nujna protitelesna sredstva. Z drugimi besedami, antitrombotična zdravila so indicirana za vse bolnike z diagnozo ateroskleroze za preprečevanje ishemičnih motenj.

Bolniki si pogosto zastavijo vprašanje: kaj je boljše od Plavix ali Zilt, brilinta ali Plavix?

Prisotnost kliničnih izkušenj omogoča zdravniku, da naredi sklepe o učinkovitosti in ustreznosti predpisovanja dragega zdravila (mimogrede, stroški dostojnega antiagregacijskega sredstva lahko znašajo približno 30% povprečne pokojnine, na primer v Rusiji).
Plavix je dokazano učinkovit že 18 let. Mnenja zdravnikov v mnogih državah so soglasna. Lahko ga kupite tako, da plačate (zaradi lažje primerjave cen, znesek bom prevedel v dolarje) 37 dolarjev, lahko prihranite dobro z nakupom Zilta za 15 dolarjev, ali pa lahko kupite novost pri AstraZene za 80 dolarjev - Brilint.
Nihče ne more s 100-odstotno gotovostjo trditi, da vam bo to zdravilo pomagalo in ustrezalo. Posamezna intoleranca je lahko tudi na askorbinsko kislino.

Na kaj morate biti usmerjeni pri nakupu zdravil?

Priporočilo zdravnika!

Dokazana učinkovitost

Na našem seznamu sta blagovni znamki Plavix (Francija) in Brilinta (Velika Britanija).
Zilt je generičen ali analogen Plavix (Slovenija / Hrvaška).

Podatke o učinkovitosti zdravila Plavix in Brilinta lahko naštejemo dlje časa. Če na kratko rečem, v ozadju Plavixa zmanjša tveganje za srčno-žilne zaplete pri 10-12% preiskovancev, medtem ko jemlje Brilinta pri 16-21% bolnikov.
Podjetje Krka razglasi svoje teste na terapevtski enakovrednosti zdravila Zylt. Po navedbah podjetja je terapevtska enakovrednost Zylta enaka Plavixu.

Varnost zdravil

Treba je razumeti, da imajo lahko vsa sredstva proti trombocitu stranski učinek - možnost krvavitve. Poleg tega so ta zdravila predpisana sočasno z aspirinom, zato je treba upoštevati stanje želodčne sluznice.
Ko zdravnik predpisuje antikoagulant, je bolje, da vsa vprašanja v zvezi z varnostjo postavite specialistu.
Mimogrede, obstaja mnenje, da je neprimerno jemati aspirin hkrati z antikoagulanti.
Zato se v posvetovanju s kardiologom oborožite z informacijami in postavite vsa svoja vprašanja. Zdravje zahteva skrben odnos!

Skladnost (enostavnost sprejema)

Pogostost jemanja zdravila Plavix in Zylt, saj je to njegov analog - 1-krat na dan, ne glede na vnos hrane.
Brilinta - 2-krat na dan, ne glede na vnos hrane.

Začetek učinka

Brilinta je prvak v tej nominaciji!
Začetek delovanja ticagrelorja (aktivne sestavine Brilinta) se pojavi po 0,5 urah.
Plavix in Zylt po navodilih začneta "delovati" čez 2 uri.
To je posledica dejstva, da presnova klopidogrela (Plavix, Zylt) prehaja skozi jetra. Medtem ko Brilinta ne potrebuje biotransformacije v jetrih.
Največji učinek za Brilinto je 1,5 ure, za Plavix in Zylt pa 2 uri.
Pri dolgotrajni uporabi teh zdravil je njihova učinkovitost po navodilih primerljiva.

Cena

Tukaj morate voditi le svoje sposobnosti. Vsa zgoraj navedena zdravila (Plavix, Brilinta, Zylt) mora bolnik jemati najmanj 6 mesecev, v najboljšem primeru 12 mesecev. Če torej blaginja seveda omogoča inovativni izdelek AstraZeneca - Brilinta, je to super možnost! Še posebej, če je začetek uporabe zdravila pomemben za pacienta.
Če obstajajo proračunske omejitve, vendar je navada uporabe "najboljšega" vaš "drugi jaz", potem je s proizvodom Sanofi zagotovljeno psihološko udobje.
Če želite prihraniti denar in vzeti potrebna zdravila, vam bo Zilt pomagal obvladati nalogo.
Mislim, da se bodo mnogi zdravniki in pacienti strinjali, da je treba antikoagulante jemati s hrano ali brez nje. Če torej izbira določenega protibolečinskega sredstva ni "stvar življenja in smrti", ne smete porabiti zadnjih sredstev v lekarni. In v lekarni ne smete prositi za nasvet o zdravilih na recept (in Plavix, Brilinta in Zylt so prav takšni).

Prvič, zdravnik daje priporočila za takšna zdravila;
drugič, lekarna bo vedno našla veliko argumentov v prid dražjemu analogu.

Nikoli ni preveč zdravja! Skrbi zase!

Mednarodno ime

Klopidogrel

Pripadnost skupini

Sredstvo proti trombocitom

Odmerna oblika

Obložene tablete

farmakološki učinek

Sredstvo proti trombocitom; specifični in aktivni inhibitor agregacije trombocitov; ima koronarni dilatacijski učinek. Selektivno zmanjša vezavo ADP na receptorje na trombocitih in aktiviranje GPI Ib / IIIa receptorjev s pomočjo ADP in tako oslabi. agregacija trombocitov

Zmanjšuje agregacijo trombocitov, ki jo povzročajo drugi agonisti in preprečuje njihovo aktivacijo s sproščenim ADP, ne vpliva na aktivnost PDE. Nepovratno se veže na trombocitne ADP receptorje, ki ostanejo imuni na stimulacijo ADP skozi celoten življenjski cikel (približno 7 dni).

Zaviranje agregacije trombocitov opazimo 2 uri po aplikaciji (40% inhibicija) začetnega odmerka 400 mg. Največji učinek (60% zaviranje agregacije) se razvije po 4-7 dneh stalnega vnosa v odmerku 50-100 mg / dan. Učinek proti trombocitov traja celotno obdobje trombocitov (7-10 dni).

Ob prisotnosti aterosklerotičnih poškodb posode preprečuje razvoj aterotromboze ne glede na lokalizacijo žilnega procesa (možgansko-žilne, srčno-žilne ali periferne lezije).

Indikacije

Preprečevanje ishemičnih motenj (miokardni infarkt, možganska kap, tromboza perifernih arterij, nenadna vaskularna smrt) pri bolnikih z aterosklerozo (vključno po miokardnem infarktu, ishemični kapi ali ob ozadju diagnosticiranih perifernih arterijskih bolezni, pa tudi akutnega koronarnega sindroma brez dviga segmenta ST - nestabilna angina pektoris ali miokardni infarkt brez tvorbe Q valov - v kombinaciji z ASA).

Kontraindikacije

Preobčutljivost; hudo odpoved jeter; hemoragični sindrom, akutna krvavitev (vključno z intrakranialno krvavitvijo) in bolezni, ki so nagnjene k njenemu razvoju (peptični ulkus želodca in dvanajstnika v akutni fazi, ulcerozni kolitis, tuberkuloza, pljučni tumorji, hiperfibrinoliza); nosečnost, dojenje, novorojenček. Zmerna jetrna in / ali odpoved ledvic, travma, predoperativno stanje.

Stranski učinki

Krvavitve iz prebavil; hemoragična kap; nevtropenija (redka), trombocitopenija; bolečine v trebuhu, dispepsija, gastritis, zaprtje; razjeda sluznice prebavil; driska; alergijske reakcije (kožni izpuščaji).

Uporaba in odmerjanje

Znotraj odraslih - 75 mg 1-krat na dan, ne glede na vnos hrane.

Zdravljenje se mora začeti v nekaj dneh do 35 dni pri bolnikih po miokardnem infarktu in od 7 dni do 6 mesecev pri bolnikih po ishemični kapi.

Posebna navodila

Če je kirurški poseg nezaželen, je treba zdravljenje prekiniti 7 dni pred operacijo.

Bolnike je treba opozoriti, da ker ustavitev krvavitve, ki se pojavi med uporabo zdravila, traja več časa, morajo o vsakem primeru nenavadne krvavitve obvestiti zdravnika. Bolniki morajo zdravnika obvestiti tudi o jemanju zdravila, če so ga operativno opravili ali če zdravnik bolniku predpiše novo zdravilo.

V obdobju zdravljenja je potrebno spremljati parametre sistema hemostaze (APTT, število trombocitov, testi funkcionalne aktivnosti trombocitov); redno preučujte funkcionalno aktivnost jeter.

Pri hudi disfunkciji jeter je treba zapomniti tveganje za nastanek hemoragične diateze.

Interakcija

Krepi protitrombocitni učinek ASA, heparina, indirektnih antikoagulantov, nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID), povečuje tveganje za krvavitve iz prebavil.

Z zaviranjem aktivnosti enega od citokromskih encimov CYP2C9 poveča koncentracijo zdravil, ki jih presnavlja CYP2C9 (fenitoin, tolbutamid).

Ocene Plavix: 0

Napišite svoje mnenje

Ali uporabljate Plavix kot analogno ali obratno?

NAVODILA
o medicinski uporabi zdravila
PLAVIX 75 mg

farmakološki učinek
Zdravilna učinkovina zdravila Plavix je klopidogrel. Klopidogrel je sredstvo proti trombocitom, ki selektivno zavira vezavo ADP (adenozin-difosfat) na površinske receptorje trombocitov. Zaradi tega pride do ADP-posredovane aktivacije kompleksa GP IIb / IIIa, kar vodi do zaviranja agregacije trombocitov. Zdravilo povzroča tudi druge reakcije, ki pomagajo zatreti agregacijo trombocitov. Vpliv zdravila na trombocite je nepopravljiv, zato takšni trombociti ne bodo mogli tvoriti agregatov skozi celo življenje. Obnova agregacijskih lastnosti trombocitov se zgodi med tvorbo novih celic.
Po notranji uporabi klopidogrela v odmerku 75 mg na dan pride do hitre absorpcije, vendar je vsebnost izhodne snovi v krvni plazmi majhna - šele po 2 urah opazimo koncentracijo, ki je na voljo do meje merjenja - 0,00025 mg / l. Absorpcija zdravila je znotraj 50%, kar lahko zasledimo po ravni presnovkov, izločenih v urinu. Glavni presnovek - derivat karboksila - nima farmakološkega učinka in tvori 85% prvotne snovi, ki kroži v krvi. Presnova klopidogrela poteka v jetrih. Po 60 minutah opazimo Cmax (približno 3 ml / kg) karboksilnega derivata v krvni plazmi, pod pogojem, da Plavix vzamemo večkrat v odmerku 75 mg.
Klopidogrel je predzdravilo. Aktivni presnovek snovi, tiolnega derivata, se presnavlja zaradi oksidacije klopidogrela v 2-oksoklopidogrel. Nato se hidrolizira 2-hidroksi-ciklopidogrel. Fazo oksidacije klopidogrela uravnavajo predvsem citokromski izoencimi (3A4 in P450 2B6), nekoliko pa encimi 1A2, 1A1 in 2C19. Tiolni derivat izoliran in vitro se nepovratno in hitro veže na trombocitne receptorje, kar vodi v nepovratno inhibicijo njihovega združevanja. Kinetične študije glavnega presnovka so pokazale linearna razmerja med odmerkom 50 do 150 mg klopidogrela (povečanje vsebnosti presnovka v plazmi, odvisno od odmerka).
In vitro so ugotovili reverzibilno vezavo glavnega cirkulirajočega tiolovega presnovka in klopidogrela z beljakovinami krvne plazme človeka (94 oziroma 98%).
Razpolovni čas presnovka tiola je 8 ur, tako v primeru enkratnega odmerka kot pri ponavljajoči se uporabi. Izločanje: z urinom - 50%, s črevesjem - 46%.

Indikacije za uporabo
Za preprečevanje aterotromboze pri bolnikih z:
· Ishemična kap - predpisana v intervalu od 7 dni do 6 mesecev po ishemični kapi;
· Potrjena periferna arterijska bolezen;
· Miokardni infarkt - imenovanje zdravila je upravičeno v nekaj dneh (največ - do 35 dni po miokardnem infarktu);
· Akutni koronarni sindrom brez zvišanja segmenta S - T v kombinaciji z acetilsalicilno kislino (miokardni infarkt v odsotnosti patološkega vala Q na elektrokardiogramu, nestabilna angina pektoris).

Način uporabe
Zdravilo Plavix se jemlje peroralno. Odmerek za odrasle je 75 mg / dan, ne glede na hrano. Pri bolnikih, mlajših od 18 let, učinkovitost in varnost zdravila nista bili ugotovljeni.
Akutni koronarni sindrom brez dviga S-T segmenta - začetni odmerek - 300 mg enkrat, po katerem je predpisano vzdrževalno zdravljenje v odmerku 75 mg / dan v kombinaciji z acetilsalicilno kislino od 75 do 325 mg na dan. Optimalno trajanje terapije ni bilo določeno. Največji učinek so zabeležili po 3 mesecih jemanja zdravila Plavix. Včasih je terapija indicirana do 1 leta.
Preprečevanje ishemije pri bolnikih po ishemični možganski kapi, miokardnem infarktu in s potrjenim perifernim arterijskim okluzivnim sindromom - 75 mg / dan od prvih dni bolezni do 35 dni (z miokardnim infarktom) in od 7. do 6. meseca po ishemični možganski kapi.

Stranski učinki
Prebavila: bolečine v trebuhu, dispeptične motnje, driska (pogoste - ≤1 / 10, 1/100); slabost, nadutost, gastritis, zaprtje, bruhanje, peptični ulkus dvanajstnika in želodca (občasno - ≤1 / 100, 1/1000); pankreatitis, povečana aktivnost transaminaz, hepatitis, kolitis, vključno z limfocitnim ali ulceroznim kolitisom (zelo redko - ≤1 / 10.000).
Osrednji živčni sistem: omotica, glavobol, parestezija (občasno); zmeda zavesti, oslabljen okus, halucinacije (zelo redke).
Hematopoetski sistem: zmanjšanje števila eozinofilnih in nevtrofilnih granulocitov, levkopenija, zmanjšanje števila trombocitov in povečanje časa krvavitve (občasno); huda trombocitopenija s številom trombocitov ≤30 × 109 / L, trombohemolitična trombocitopenična purpura (1 primer na 200.000, ki jemlje Plavix), agranulocitoza, granulocitopenija, anemija in pancitopenija / aplastična anemija (zelo redko).
Koža: srbenje, izpuščaji (občasni); multiformni eritem (bulozni izpuščaj), urtikarija, eritematski izpuščaj, angioedem, lichen planus (zelo redko).
Preobčutljivostne reakcije so zelo redke (anafilaktoidne reakcije).
Dihalni sistem: bronhospazem (zelo redek).
Mišično-skeletni sistem: artritis, bolečine v sklepih (zelo redko).
Srčno-žilni sistem: znižanje krvnega tlaka, vaskulitis (zelo redko).
Urinarni sistem: zvišana raven kreatinina v serumu, glomerulonefritis (zelo redko).
Druge: vročina (zelo redka).
Pogosteje so krvavitve zaradi jemanja Plavixa opazili v prvih 30 dneh zdravljenja. Bilo je več smrtnih primerov - krvavitve iz prebavil, intrakranialnih retroperitoneal. Zabeleženi so tudi primeri krvavitev v sklepih - hematoma, hemarthrosis, očesne krvavitve (mrežnice, veznice, očesne krvavitve), iz dihalnih poti (pljučna krvavitev, hemoptiza), krvavitve iz nosu, krvavitve iz kirurške rane in hematurije.

Kontraindikacije
· Anafilaktoidne reakcije na zdravilno učinkovino ali druge sestavine zdravila Plavix;
· Starost do 18 let;
· Nosečnost in dojenje;
· Pomanjkanje laktaze, redka dedna intoleranca za galaktozo, sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze;
· Akutna krvavitev;
· Hude bolezni jeter

Nosečnost
Obdobje nosečnosti in dojenja je kontraindikacija za jemanje zdravila Plavix.

Interakcije z drogami
Uporaba zdravila Plavix v kombinaciji z varfarinom ni priporočljiva, saj obstaja velika verjetnost povečane krvavitve.
Klopidogrel potencira učinek aspirina na zmanjšanje agregacije trombocitov, ki ga povzroča kolagen. Aspirin ne vpliva na zaviralni učinek klopidlogrela na agregacijo trombocitov. Uporaba aspirina v odmerku 0,5 g 2 r / dan ne povzroči klinično pomembnega povečanja časa krvavitve, ki se podaljša z delovanjem Plavixa. Varnost dolgotrajne uporabe zdravila Plavix v kombinaciji z aspirinom ni bila ugotovljena. Vendar jemanje kombinacije obeh zdravil ni povzročilo negativnih učinkov, če se jemlje najmanj eno leto.
Klinična preskušanja na zdravih prostovoljcih so pokazala, da pri jemanju zdravila Plavix odmerka heparina ni potrebno. Vendar varnost kombinacije zdravila Plavix in heparina ni bila ugotovljena, zato sočasno jemanje teh zdravil poteka previdno. Uporaba heparina ne spremeni antiagregacijskega učinka klopidogrela.
Klinična preskušanja na zdravih prostovoljcih so pokazala, da kombinacija zdravila Plavix z naproksenom poveča verjetnost za razvoj latentne krvavitve iz prebavil. Kombinacije zdravila Plavix z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili niso bile raziskane v smislu tveganja za krvavitve iz prebavil. Pri imenovanju nesteroidnih protivnetnih zdravil med zdravljenjem s Plavixom je potrebna previdnost.
Med klopidogrelom in nifedipinom ali atenololom ali med kombiniranjem vseh treh zdravil ni bilo klinično pomembne interakcije.
Farmakodinamika klopidogrela je praktično nespremenjena, če ga kombiniramo s cimetidinom, fenobarbitalom ali estrogeni.
V kombinaciji z zdravilom Plavix pri odmerjanju teofilina in digoksina niso ugotovili farmakokinetičnih sprememb.
Antacidi ne vplivajo na absorpcijo klopidogrela.
Študije klopidogrela z človeškimi jetrnimi mikrosomi so pokazale, da Plavix lahko zavira delovanje enega od citokromskih encimov, CYP 2C9. Zaradi tega se lahko poveča koncentracija tolbutamida in fenitoina v krvi (saj se ta zdravila presnavljajo natančno z encimom citokroma P450 CYP 2C9).
Študija CAPRIE je dokazala varnost uporabe kombinacije zdravila Plavix s tolbutamidom in fenitoinom.
Poleg zgoraj omenjenih zdravil še niso bila izvedena druga klinična preskušanja interakcije klopidogrela z zdravili, ki so predpisana za zdravljenje aterotromboze. Bolniki, ki so sodelovali v kliničnem preskušanju Plavix, so najpogosteje prejemali blokatorje adrenergičnih receptorjev beta, diuretike, zaviralce faktorjev angiotenzina, antiepileptična zdravila, zdravila za zniževanje lipidov, antagoniste kalcijevih kanalov, zdravila za koronarno arterijo, antidiabetike (vključno z insulinom, antagonisti GP II) IIIa in druga sredstva. Klinično pomembnih interakcij s temi kombinacijami ni bilo.

Predoziranje
V primeru prevelikega odmerjanja lahko pride do povečanja časa krvavitve. Za hitro obnovitev časa krvavitve uporabljamo transfuzijo trombocitov. Specifičnega protistrupa ni.

Obrazec za sprostitev
75 mg filmsko obložene tablete. Lupina je filmska, roza. Tablete so rahlo izbočene, okrogle oblike, na zlomu tablete je vidno belo jedro, na eni strani je gravirano "75", na drugi pa "1175". Pretisni omot vsebuje 14 tablet.

Pogoji skladiščenja
Temperatura ne višja od 25 ° S

Sestava
Zdravilna učinkovina: klopidogrel sulfat (osnovna oblika).
Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza 90 mikronov, makrogol 6000, manitol, nizko substituirana hidroksipropil celuloza, hidrogenirano ricinusovo olje, karnauba vosek.
Prevleka: Opadry 32K14834 (hipromeloza, laktoza, titanov dioksid, rdeči železov oksid, triacetin).

Farmakološka skupina
Sredstva, ki vplivajo predvsem na procese presnove tkiv
Zdravila, ki vplivajo na strjevanje krvi
Zdravila, ki zavirajo strjevanje krvi
Sredstva proti trombocitom

Zdravilna učinkovina:Klopidogrel

Poleg tega
Ob prisotnosti zvišanega S - T segmenta na EKG bolnikov z akutnim miokardnim infarktom se prvih nekaj dni po nastanku bolezni ne priporoča zdravljenje s Plavixom.
Ni priporočljivo jemati zdravila Plavix pri bolnikih z akutno ishemično kapjo, saj kliničnih podatkov o uporabi zdravila v takih primerih ni. Zdravilo Plavix se lahko uporablja ne prej kot 7 dni po nastanku ishemične kapi.
Če se med jemanjem zdravila Plavix pojavi krvavitev, je priporočljivo, da nemudoma pregledate kri (klinični krvni test), da ugotovite celično sestavo.
Zdravilo Plavix je treba, tako kot druga antitrombotična zdravila, predpisovati bolnikom z velikim tveganjem za krvavitve zaradi travme, patoloških stanj in med operacijo. Zdravilo Plavix je previdno predpisano bolnikom, ki jemljejo nesteroidna protivnetna zdravila, acetilsalicilno kislino, heparin, trombolitike ali zaviralce glikoproteina IIb / IIIa.
Pri bolnikih, ki so jemali acetilsalicilno kislino, heparin, heparin in acetilsalicilno kislino skupaj z zdravilom Plavix, so opazili resne primere krvavitve.
Če obstaja nevarnost krvavitve, se pri načrtovanju kirurških posegov zdravljenje s klopidogrelom prekliče teden dni pred operacijo.
Za pravočasno odkrivanje znakov krvavitve, vključno z latentnim, je priporočljivo skrbno spremljati bolnikovo stanje. Najpogostejša krvavitev na začetku terapije s Plavixom (1-2 tedna po sprejemu), pa tudi med kirurškimi operacijami in (ali) invazivnimi srčnimi študijami.
Previdno je predpisan v primeru povečanega tveganja za očesne krvavitve in krvavitve iz prebavil. Bolnik, ki jemlje Plavix, je opozorjen, da zdravilo podaljša čas krvavitve, zato mora zdravnika obvestiti o vseh nenavadnih znakih, ki spremljajo vnos zdravila, zlasti o primerih celo manjše krvavitve ali krvavitve.
Bolnik je dolžan obvestiti druge zdravnike (zobozdravnika, kirurga), da jemlje Plavix, še posebej, če načrtuje operacijo ali dodatno zdravljenje z drugimi zdravili.
Pri bolnikih z oslabljenim delovanjem ledvic so klinične izkušnje z zdravilom omejene. Pri odpovedi ledvic se Plavix predpisuje previdno. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter so klinične izkušnje z zdravilom omejene. V primeru odpovedi jeter med jemanjem klopidogrela lahko pride do hemoragične diateze, zato je takim bolnikom Plavix predpisan previdno.
Zdravilo Plavix ne vpliva na hitrost psihomotorne reakcije, zato ga lahko uporabljajo vozniki in osebe, ki delajo s kompleksno opremo.