Cikloserinske kapsule. Antibiotik Cikloserin je zadnje upanje. Navodila za uporabo Cikloserinski spekter delovanja

Nekaj \u200b\u200bdejstev o izdelku:

Navodila za uporabo

Spletna stran s cenami spletnih lekarn iz 2 970

Oblika, sestava in embalaža

Antibiotik Cycloserine je na voljo v obliki praška, ki se vlije v standardne želatinske kapsule. Kapsule so pakirane v 10 kosov v standardnem plastičnem pretisnem omotu. Bela kartonska škatla z oranžno črto vsebuje 1, 5 ali 10 pretisnih omotov. Pakiranje poleg zdravila vsebuje podrobna navodila proizvajalca, ki opisujejo sestavo zdravila, značilnosti njegove uporabe, seznam indikacij in kontraindikacij ter druge informacije, ki jih je treba prebrati pred začetkom tečaja zdravljenja. Opis, objavljen na spletni strani naše lekarne, se lahko uporablja samo v informativne namene in ne nadomesti nadomestila za uradna navodila. Pred nakupom Cikloserina se obvezno posvetujte s svojim zdravnikom. To lahko storimo v naši lekarni, pri čemer smo predhodno določili razpoložljivost zdravila po internetu. Prodamo antibiotik Cikloserin po ugodni ceni. Glavna učinkovina v pripravku je cikloserin, ki je antibiotik. Vsaka kapsula vsebuje 250 mg aktivne sestavine. Vsebuje tudi dodatne snovi, kot so: soli magnezija in stearinska kislina; Polisorb; Prehransko dopolnilo E341; Talc. Kapsule so sestavljene iz: želatine; Voda; Rdeča in rumena barvila; Prehransko dopolnilo E171 (titanov dioksid).

farmakološki učinek

Učinkovitost zdravila Cikloserin je neposredno odvisna od njegove koncentracije na mestu vnetnega procesa in občutljivosti patogenih bakterij. Glede na te dejavnike zdravilo zavira sposobnost bakterij, da se razmnožujejo ali povzročijo njihovo smrt. Načelo delovanja zdravilne učinkovine je zatiranje sinteze bakterijske celične stene s preprečevanjem tvorbe peptidnih mostov in obstojnih peptidoglikanskih spojin. Nemožnost oblikovanja ene same strukture vodi v dejstvo, da bakterijske celice ne morejo nadoknaditi naravnega procesa razpada celične stene in umrejo. Odpornost zdravil na učinke cikloserina na bakterije se pojavi, če je potek zdravljenja trajal vsaj šest mesecev. Glede na različne vire odpornost opazimo v 20 - 60% primerov celotnega števila aplikacij zdravila.

Farmakokinetika

Glavna učinkovina absorbira telo za 70-90%, odvisno od posameznih značilnosti telesa. Nagnjenost, da se cikloserin veže na plazemske beljakovine, je minimalna. Čas, da dosežemo največjo koncentracijo aktivne snovi v bolnikovem telesu, je neposredno odvisen od odmerka zdravila, ki ga jemlje. Antibiotik je pokazal sposobnost prodiranja skozi krvno-možgansko pregrado, ki loči obtočilni sistem od osrednjega živčnega sistema in ga ščiti pred škodljivimi snovmi, ki krožijo v krvi. Sledi cikloserina najdemo v žolču, cerebrospinalni tekočini, materinem mleku in pljučnih tkivih. Razpolovna doba antibiotika iz telesa je v povprečju 12 ur. V osnovi se izloča skupaj z urinom - v prvem dnevu po jemanju zdravila se približno 66% cikloserina izloči nespremenjeno. Majhna količina aktivne snovi se izloči z blatom in drugimi izločki iz telesa. Približno 30% cikloserina se presnavlja v telesu, vendar ta postopek ni popolnoma razumljen, glavni presnovki pa niso ugotovljeni.

Indikacije

Zdravilo se uporablja za zdravljenje naslednjih bolezni; Aktivna oblika pljučne tuberkuloze; Ekstrapljučna tuberkuloza, vključno z ledvično tuberkulozo; Infektivne lezije sečil, ki se pojavljajo v akutni in kronični obliki. Za zdravljenje ledvične tuberkuloze se Cikloserin uporablja le, če zdravljenje s standardnimi zdravili ni uspelo. V primeru okužbe genitourinarnega sistema se zdravilo uporablja tudi, če drugi načini zdravljenja niso bili uspešni in je občutljivost bakterij na glavno učinkovino potrjena. Preden naročite cikloserin, se morate posvetovati z zdravnikom.

Shema odmerjanja

Zdravilo se jemlje peroralno. Kapsulo je treba pogoltniti celo, brez žvečenja in jo sprati z vodo. Odmerjanje se izračuna glede na starost pacienta. Odraslim bolnikom predpišemo od 500 do 1000 mg aktivne sestavine na dan, kar je enako 2-4 kapsule zdravila. Tega odmerjanja ni priporočljivo presegati, saj lahko povzroči simptome predoziranja. Začetni odmerek zdravila je običajno 250 mg cikloserina, kar je enaka 1 kapsuli, dvakrat na dan, z intervalom 12 ur. Odločitev o povečanju odmerka sprejme zdravnik, ki temelji na bolnikovem stanju in rezultatih njegovih testov. Za bolnike, mlajše od polnoletnosti, se odmerek izračuna na podlagi telesne teže. Standardni odmerek je 10 mg cikloserina na 1 kg otrokove telesne teže. Odločitev o prilagoditvi odmerka mora sprejeti zdravnik na podlagi rezultatov testov in doseženega terapevtskega učinka. Bolnikom starostne skupine 65+ so običajno predpisani 500 mg ali 2 kapsuli cikloserina na dan, katerih vnos je treba razdeliti na polovico. Odmerjanje se lahko poveča le z odločitvijo lečečega zdravnika.

Stranski učinek

Klinične študije so pokazale, da je večina neželenih učinkov tega zdravila povezana z motnjami v delovanju osrednjega živčnega sistema ali pacientovo preobčutljivostjo za katero koli komponento, ki je sestavina zdravila. Preseganje priporočenega odmerka znatno poveča možnost neželenih učinkov. S strani centralnega živčnega sistema so pri bolnikih opazili naslednje težave: nihanje razpoloženja; Anksioznost; Tresenje okončin; Motnje izgovorjave zaradi nezadostne inervacije govornega aparata; Omotica; Spremenjena stanja zavesti; Izgube spomina; Izbruhi agresije; Depresivna stanja; Nepopolna mišična paraliza; Povečani segmentni refleksi; Epileptični napadi; Koma. Tveganje za neželene učinke se poveča, če je dnevni odmerek zdravila presežen v 500 mg. Prav tako so imeli pacienti alergijske reakcije in težave s prebavili - slabost, driska in bruhanje, bolečine v trebuhu, zgago. S povečanjem dnevnega odmerka na 1,5 mg cikloserina so opazili poslabšanje kroničnega srčnega popuščanja, zato preseganje odmerka strogo ne priporočamo bolnikom s srčnimi težavami. Pojav kakršnih koli neželenih učinkov je lahko razlog za prekinitev poteka zdravljenja. Če odkrijete katerega koli od zgoraj opisanih simptomov, morate prenehati jemati zdravilo, preden se posvetujete z zdravnikom. Odločitev o priporočljivosti nadaljevanja zdravljenja ali nadomeščanja cikloserina z analogi mora sprejeti strokovnjak z zdravniško diplomo. V redkih primerih pri bolniku, ki se zdravi, primanjkuje vitamina B12 in folne kisline, razvoj anemije. Ti neželeni učinki so bolj ali manj pogosti za vsa zdravila proti tuberkulozi.

Kontraindikacije za uporabo

Kontraindikacije za uporabo zdravila so: preobčutljivost bolnika na cikloserin; Poškodbe osrednjega neenakomernega sistema organske narave; Epilepsija; Duševne motnje; Depresivno stanje; Kronično srčno popuščanje; Kronična odpoved ledvic Bolnikova zasvojenost z alkoholom.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo je pokazalo sposobnost prodiranja v amnijsko tekočino in materino mleko, krvni sistem ploda. Uporaba cikloserina med nosečnostjo je kontraindicirana. Izjema so situacije, v katerih odsotnost zdravljenja ogroža zdravje ženske. Bolnika je treba vnaprej opozoriti na morebitno škodo zdravljenja, njeno stanje in osnovne vitalne znake ploda je treba nenehno spremljati. Če je med dojenjem potrebno zdravljenje s cikloserinom, je možno razmisliti o vprašanju priporočljivosti prekinitve hranjenja med tekom.

Uporaba za okvarjeno delovanje ledvic

Cikloserin se iz telesa izloči predvsem z urinom, ledvična okvara pa lahko privede do nevarnega presežka njegove koncentracije v telesu. Zdravilo je kontraindicirano za zdravljenje bolnikov z ledvično odpovedjo, katerih očistek kreatinina je manjši od 50 mililitrov na minuto.

Uporaba pri otrocih

Zdravilo je treba uporabljati previdno za zdravljenje manjših bolnikov. Treba je skrbno izračunati dnevni odmerek zdravila, spremljati njegovo koncentracijo v otrokovem telesu.

Uporaba pri starejših bolnikih

Bolniki starostne skupine 65+ morajo zdravilo jemati previdno, ki ne presega priporočenih odmerkov, in redno opraviti preglede pri zdravniku.

Predoziranje

Akutna zastrupitev se pojavi, če en sam dnevni odmerek zdravila presega 1 gram. Tudi zdravilo se ponavadi kopiči v telesu, če ima bolnik težave z ledvicami ali zaradi rednega vnosa odmerka zdravila, ki presega 0,5 g. V primeru zastrupitve s tem antibiotikom se lahko pojavijo omotica, glavoboli, zamegljena zavest in druge posledice iz osrednjega živčnega sistema. V primeru resnega prevelikega odmerjanja lahko bolnik pade v komo. Bolnika moramo hospitalizirati, dati pod zdravniški nadzor. Medicinsko osebje bo moralo nadzorovati vitalne znake in zagotavljati podporno terapijo. Za zmanjšanje absorpcije zdravila je učinkovito uporabljati aktivno oglje in proti nevrotoksičnim učinkom - piridoksin. Hemodializa lahko odstrani cikloserin iz krvne plazme, vendar obstaja možnost nastanka toksičnih učinkov, ki so lahko smrtni.

Posebna navodila

Pred uporabo cikloserina se morate najprej prepričati, ali so patogene bakterije, ki so povzročile bolezen, občutljive na učinek tega zdravila. Med terapijo je pomembno redno spremljati bolnikovo delovanje ledvic, vsebnost cikloserina v krvni plazmi in funkcionalno stanje jeter. Če se pojavijo alergijske reakcije ali nevrotoksični učinki, je treba terapevtski potek prekiniti ali razmisliti o zmanjšanju odmerka. To odločitev sprejme zdravnik. Študij na sposobnost cikloserina ni vplival na sposobnost vožnje. Glede na nevrotoksični učinek in prisotnost takšnih stranskih učinkov, kot so zamegljena zavest, omotica in tresenje okončin, mora biti bolnik previden pri vožnji ali izvajanju drugih poklicnih dejavnosti, ki zahtevajo visoko koncentracijo in hitro odločanje. Na splošno je Cikloserin zaradi svoje učinkovitosti zaslužil pozitivne ocene bolnikov in zdravnikov. Hkrati obstaja nevarnost stranskih učinkov. Nekateri uporabniki opažajo precej visoko ceno zdravila Cycloserine. V moskovskih lekarnah se Cikloserin izdaja na recept.

Interakcije z drogami

Trenutno so znane naslednje interakcije zdravila z drugimi zdravili in snovmi: Hkratno jemanje zdravila z etilnim alkoholom je nesprejemljivo, saj se poveča možnost epileptičnih napadov; Sočasna uporaba zdravila Ethionamid ali Isoniazid lahko povzroči povečanje nevrotoksičnih reakcij; Nekatera pomirjevala, zlasti fenazepam in diazepam, ponavadi oslabijo nevrotoksični učinek cikloserina; Podoben učinek imajo tudi nootropna zdravila, kot sta pirocetam in piridoksin.

Pogoji in obdobja skladiščenja

Cycloserine je treba hraniti na mestu, zaščitenem pred otroki in sončno svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 stopinj Celzija. Rok uporabnosti zdravila je 2 leti od datuma izdelave, natisnjenega na embalaži. Po koncu roka uporabnosti je treba zdravilo odstraniti - njegova uporaba je lahko nevarna za bolnikovo zdravje.

Navodila za medicinsko uporabo zdravila

CIKLOSERIN

Trgovsko ime

Cikloserin

Mednarodno nelastniško ime

Cikloserin

Odmerna oblika

Kapsule 250mg

Ena kapsula vsebuje

učinkovina - cikloserin 250 mg,

pomožne snovi: kalcijev hidrogenfosfat, kalcijev stearat, koloidni silicijev dioksid (aerosil),

trde želatinske kapsule: želatina, titanov dioksid E 171.

Opis

Bele kapsule št. 0 Vsebina kapsul je bel ali svetlo rumen prah.

Farmakoterapevtska skupina

Sredstva za zdravljenje tuberkuloze, antibiotiki.

Oznaka ATC J04AB01

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Cikloserin po peroralni uporabi se hitro in skoraj v celoti (70–90%) absorbira iz prebavil (GIT). Praktično se ne veže na beljakovine v krvni plazmi.

Čas za dosego največje koncentracije v plazemski krvi (TCmax) je 3-4 ure, sorazmerno s sprejetim odmerkom 250 mg, 500 mg, 1000 mg, najvišja koncentracija v krvni plazmi (Cmax) je 6,24 oziroma 30 μg / ml. Po zaužitju 250 mg vsakih 12 ur (Cmax) je 25-30 µg / ml.

Cikloserin dobro prodre v telesne tekočine in tkiva, vključno s cerebrospinalno tekočino, materinim mlekom, žolčem, sputumom, limfnim tkivom, pljuči, ascitno in sinovialno tekočino, plevralnim izlivom in prehaja skozi posteljico. Trebušna in plevralna votlina vsebuje 50-100% koncentracije zdravila v krvnem serumu.

Delno (35%) se v jetrih biotransformira do neznanih presnovkov. Razpolovni čas (T1 / 2) z normalnim delovanjem ledvic je 10 ur.

Izloči se z glomerularno filtracijo v nespremenjeni obliki: 50% po 12 urah, 65-70% v 24-72 urah, majhne količine skozi prebavila.

Pri kronični odpovedi ledvic se lahko po 2-3 dneh pojavijo kumulativni pojavi.

Farmakodinamika

Cikloserin je baktericidni antibiotik s širokim spektrom delovanja, moti sintezo celične stene, saj deluje kot konkurenčni antagonist D-alanina, zavira encime, odgovorne za sintezo celične stene. Aktivno proti gram-negativnim mikroorganizmom, v koncentraciji 10-100 mg / l - Rickettsia spp., Treponema spp.

Najnižja zaviralna koncentracija (MIC) v zvezi z Mycobacterium tuberculosis je 3-25 mg / L v tekočem in 10-20 mg / L ali več v trdnem hranilnem mediju. Odpornost na zdravila se razvija počasi (po 6 mesecih zdravljenja se razvije v 20-60% primerov) ...

Indikacije za uporabo

aktivna pljučna tuberkuloza

zunajpulmonarna tuberkuloza (vključno s poškodbo ledvic), če so mikroorganizmi dovzetni za to zdravilo in po neuspešnem ustreznem zdravljenju z osnovnimi zdravili (rifampicin, izoniazid, streptomicin in etambutol). Cikloserin je treba uporabljati v kombinaciji z drugimi zdravili proti TB.

kombinacija tuberkuloze z akutnimi okužbami sečil, ki jih povzročajo občutljivi sevi gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij, zlasti vrste Klebsiella / Enterobaster in Escherichia coli.

atipične mikobakterijske okužbe (vključno s tistimi, ki jih povzroča Mycobacteriumavium), okužbe sečil

Način uporabe in odmerjanje

V notranjosti, tik pred jedjo (z draženjem sluznice prebavil - po jedi)

Odrasli. Običajni odmerek se giblje od 500-750 mg / dan na dan v 2-3 odmerkih ali 12,5 mg / kg telesne teže s spremljanjem ravni zdravila v krvi. Začetni odmerek za odrasle je prva 250 tedna dvakrat dnevno v 12-urnih intervalih dvakrat na dan. Dnevni odmerek ne sme presegati 1 g.

Otroci, starejši od 12 let. Običajni začetni odmerek je od 10 do 20 mg / kg telesne teže / dan v 2-3 odmerkih, nato pa se spremeni glede na raven zdravila v krvi in \u200b\u200bterapevtski učinek. Dnevni odmerek ne sme presegati 750 mg.

Starejši. Bolniki, starejši od 60 let, kot tudi tisti, ki tehtajo manj kot 50 kg - 250 mg 2-krat na dan.

Stranski učinki

Večina neželenih učinkov, opaženih med zdravljenjem s cikloserinom, je bila povezana z disfunkcijo centralnega živčnega sistema ali pa so bili manifestacija preobčutljivosti za zdravilo.

Opaženi so bili naslednji stranski učinki: manifestacije stranskega osrednjega živčnega sistema, ki so bile očitno povezane z visokimi odmerki zdravila, tj. več kot 500 mg na dan.

krči, zaspanost, glavobol, tresenje, dizartrija, omotica, zmedenost in dezorijentacija, ki jih spremlja izguba spomina, psihoza, morda s poskusi samomora, spremembe v značaju, povečana razdražljivost, agresivnost, periferna pareza, hiperrefleksija, parestezija, večji in manjši napadi kloničnih napadov in komo

alergijske reakcije (kožni izpuščaji, srbenje)

megaloblastična anemija

povečana raven aminotransferaze v jetrih

slabost, zgaga, driska, zlasti pri starejših bolnikih s predhodno obstoječo boleznijo jeter.

Kontraindikacije

preobčutljivost za cikloserin

epilepsija, depresija, huda vznemirjenost ali psihoza

huda odpoved ledvic (očistek kreatinina manj kot 25 ml / min)

z zlorabo alkohola

nosečnost, dojenje

odpoved srca

Otroci do 12. leta

Interakcije z drogami

Poroča se, da hkratna uporaba etionamidapotencira nevrotoksične učinke zdravila. Alkohol in cikloserin sta nezdružljiva, zlasti kadar se zdravijo z visokimi odmerki cikloserina. Alkohol poveča tveganje za epileptične napade. Bolnike, ki prejemajo cikloserin in izoniazid, mora nadzorovati zdravnik, saj lahko to poveča toksični učinek na centralni živčni sistem. Morda bo potrebno zmanjšanje odmerka.

Posebna navodila

Z monoterapijo je možen hiter razvoj mikobakterijske odpornosti na cikloserin, zato je treba zdravilo uporabljati le v kombinaciji z drugimi zdravili za zdravljenje tuberkuloze, če ne pride do učinka zdravljenja z zdravili prvega reda, kot so streptomicin, izoniazid, rifampicin, etambutol. Pred začetkom zdravljenja je potrebno izolirati kulturo mikroorganizmov, določiti občutljivost seva na cikloserin in druga zdravila proti tuberkulozi. V obdobju zdravljenja alkohol ni dovoljen.

Za prepoznavanje znakov toksičnega učinka zdravila na centralni živčni sistem je potrebno skrbno spremljanje bolnikov, ki prejemajo cikloserin v odmerku nad 500 mg / dan. Zdravilo je treba jemati pod nadzorom ravni cikloserina v krvi (koncentracija cikloserina ne sme presegati 30 mg / ml, pri večji koncentraciji je verjetnost toksičnosti). V obdobju zdravljenja je treba spremljati tudi elektroencefalogram, hematološke parametre, delovanje ledvic in jeter. Pri bolnikih z oslabljenim delovanjem ledvic je treba analizo urina spremljati tedensko.

Če se alergijski dermatitis ali simptomi poškodbe osrednjega živčevja (konvulzije, psihoza, zaspanost, zmedenost, hiperrefleksija, glavobol, omotica, tremor, periferna pareza, dizartrija) razvijejo na ozadju zdravljenja, je treba zdravljenje z zdravili odpovedati.

Za preprečevanje nevrotoksičnih učinkov (vključno s krči, vznemirjenjem, tresenjem) med zdravljenjem je mogoče predpisati antikonvulzive in sedative, benzodiazepinska zdravila (diazepam) in nootropna zdravila (piracetam). Za preprečevanje ali zmanjšanje strupenega učinka cikloserina lahko predpišete tudi glutaminsko kislino 0,5 g 3-4 krat na dan (vnos hrane) in dnevno intravensko dajanje natrijeve soli adenozin trifosforjeve kisline (1 ml 1% raztopine), piridoksina v odmerku 200-300 mg / dan.

Da bi zmanjšali neželene učinke, je treba duševni stres bolnikov omejiti in odpraviti morebitne dejavnike pregrevanja (izpostavljenost soncu z golo glavo, vroč tuš).

Upoštevati je treba, da lahko uporaba cikloserina in drugih zdravil za boj proti tuberkulozi povzroči nastanek pomanjkanja cianokobalaminov in folne kisline, megaloblastične anemije.

Značilnosti učinka zdravila na sposobnost vožnje vozila ali potencialno nevarnih strojev.

Glede na možne neželene učinke je treba pri jemanju zdravila biti previdni pri delu za voznike vozil in ljudi, katerih poklic zahteva povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Predoziranje

Preveliko odmerjanje opazimo, kadar je koncentracija cikloserina v plazmi 25-30 mg / ml (jemanje visokih odmerkov, oslabljen ledvični očistek). Pri peroralnem jemanju več kot 1 g na dan lahko pride do akutne zastrupitve. Simptomi kronične intoksikacije se pojavijo pri dolgotrajni uporabi cikloserina v odmerku več kot 500 mg na dan.

Simptomi: glavobol, omotica, razdražljivost, parestezija, dizartrija, pareza, napadi, psihoza, zmedenost ali izguba zavesti (koma).

Zdravljenje: simptomatsko (aktivno oglje, antikonvulzivi in \u200b\u200bsedativi). Hemodializa je učinkovita. Za preprečevanje nevrotoksičnih učinkov piridoksin dajemo s hitrostjo 200-300 mg / dan. Vse dejavnosti se izvajajo ob odvzemu drog.

Kemična spojina IUPAC (R) -4-amino-1,2-oksazolidin-3-on Bruto-
formula C3H6N202 Mol.
utež 102.092 g / mol CAS 68-41-7 Razvrstitev Kmetija.
Skupina antibiotiki ATX J04AB01 Farmakokinetika Biološka uporabnost ~70 % - 90 % Presnova jetra Odmerne oblike ? Način uporabe Ustno

Antibiotik, izoliran iz kultur S. Orchidaceus, S. garyphalus, S. lavendulus , zdravilo proti tuberkulozi. Njegovo strukturo je skupina Kühl prvič opisala leta 1955. Potem je cikloserin veljal le za zelo strupeno snov.

Fizikalno-kemijske lastnosti

Cikloserin tvori bele do svetlo rumene rombične kristale, hitro topne v vodi. Vodne raztopine so v osnovnem okolju stabilne, vendar se cikloserin v kislem okolju izjemno hitro razgradi, kar je glavni problem pri jemanju cikloserina v obliki tablet. Obstajata dve tavtomerni obliki tudi v vodnih raztopinah.

Farmakološki opis

Sinonimi: Ciklokarin, Ciklolidin, Klozin, Pharmizerina, Novoserin, Orientomycin, Oxamycin, Serocyclin, Seromycin, Tebemycin, Tizomycin.

farmakološki učinek

Zdravilo ima širok spekter protibakterijskega delovanja: zavira gram-pozitivne in gram-negativne bakterije. Najbolj dragocena lastnost je njegova sposobnost zaviranja rasti Mycobacterium tuberculosis (povzročitelja tuberkuloze). Po aktivnosti je slabši od streptomicina, izoniazida in ftivazida, vendar deluje na mikobakterijo tuberkulozo, odporno na ta zdravila in para-aminosalicilno kislino. Konkurenčni antagonist D-alanina. Zavira encime, odgovorne za sintezo te kisline v pisarni. Glede na koncentracijo ima lahko bakteriostatične in baktericidne učinke. Odpornost je redka, tudi pri dolgotrajni terapiji. Primerno za zdravljenje kompleksa M. avium-intracellulare in drugih atipičnih mikobakterioz. Zdravilo prehaja v vse organe in tkiva, BBB, skozi posteljico. Izloči se preko ledvic, odstrani ga s hemodializo.

Indikacije za uporabo

Cikloserin velja za "rezervno" zdravilo proti tuberkulozi, to je predpisano bolnikom s kroničnimi oblikami tuberkuloze, pri katerih že uporabljena osnovna zdravila niso več vplivala. Cikloserin lahko kombiniramo tudi z osnovnimi zdravili, da preprečimo razvoj odpornosti (odpornosti na zdravila) mikobakterij. Možno je uporabiti tudi cikloserin v kombinaciji z drugimi zdravili druge vrstice, etionamidom, pirazinamidom itd.

Pri zdravljenju s cikloserinom lahko opazimo neželene učinke, predvsem zaradi toksičnega učinka zdravila na živčni sistem: glavobol, omotica, nespečnost (včasih nasprotno, zaspanost), tesnoba, povečana razdražljivost, okvara spomina, parestezija (občutek otrplosti v okončinah), periferni nevritis (vnetje živcev). Včasih so možni hujši simptomi: občutek strahu, psihatenična stanja (stanje, za katero je značilna hitra sprememba razpoloženja, nagnjenost k depresiji / depresiji / itd.), Halucinacijski pojavi (blodnje, vizije, ki dobijo značaj resničnosti), epileptiformni napadi (napadi, ki se pojavijo epileptični tip), izguba zavesti. Ti pojavi običajno izginejo z zmanjšanjem odmerka ali odvzemom zdravila.

Kontraindikacije

Organske bolezni centralnega živčnega sistema, epilepsija, duševne motnje, pa tudi prisotnost v anamnezi (zdravstveni anamnezi) indikacij o duševnih boleznih. Cikloserina ne morete jemati pred operacijo in v prvem tednu po njem. Zdravilo je treba prepisati previdno v primeru oslabljenega delovanja ledvic, oseb z nestabilno psiho, ki trpijo za alkoholizmom.

Opombe

Poglej tudi

Aminosalicilna kislina in njeni derivati	Aminosalicilna kislina Natrijev aminosalicilat * Kalcijev aminosalicilat *
Antibiotiki	Rifampicin Rifamicin Rifabutin Rifapentin Kapreomicin
Hidrazidi	Izoniazid Isoniazid v kombinaciji z drugimi zdravili
Tiokarbamidni derivati	Prothionamid tiokarlid * Etionamid
Druga zdravila proti tuberkulozi	Pirazinamid etambutol terizidon morinamid *
Kombinacije zdravil proti tuberkulozi	Kombinacija izoniazida in streptomicina Kombinacija izoniazida in rifampicina Kombinacija izoniazida in etambutola Kombinacija izoniazida in tioacetazona Kombinacija izoniazida, pirazinamida in rifampicina Kombinacija izoniazida, pirazinamida, rifampolamin in rifampolamin
* - droga ni registrirana v Rusiji

Fundacija Wikimedia. 2010

Sinonimi:

baktericidni antibiotik, moti sintezo celične stene. Aktivno proti gram-negativnim mikroorganizmom, v koncentraciji 10-100 mg / l - proti Rickettsia spp., Treponema spp... Trenutno se uporablja samo za zdravljenje bolnikov s tuberkulozo. IPC v zvezi s Mycobacterium tuberculosis je 3-25 mg / l na tekočem in 5-40 mg / l - na trdnem hranilnem mediju. Odpornost mikobakterij na cikloserin se razvija počasi (po 6 mesecih zdravljenja - v 20-60% primerov). Ne povzroča razvoja navzkrižne odpornosti na zdravila. Glede na aktivnost je slabši od streptomicina in ftivazida, vendar deluje proti Mycobacterium tuberculosisodporna na ta zdravila in PASK.
Po peroralni uporabi se hitro in skoraj v celoti absorbira v prebavnem traktu (70-90%). Čas, da dosežemo največjo koncentracijo, je 3-4 ure, ne veže se na plazemske beljakovine. Dobro prodre v telesne tekočine in tkiva, vključno s CSF, materinim mlekom, žolčem, sputumom, limfnim tkivom, pljuči, ascitsko in sinovialno tekočino, plevralnim izlivom in prečka placento. Trebušna in plevralna votlina vsebuje 50-100% koncentracije zdravila v krvnem serumu. Do 35% zdravila presnavlja. Razpolovni čas z normalnim delovanjem ledvic je 10 ur. Izloči se z glomerulno filtracijo v aktivni obliki (po 6 urah - 20%, po 12 urah - 30%, po 24 urah - 50%, po 2-3 dneh - do 70%), majhne količine - z iztrebki.

Indikacije za uporabo zdravila Cikloserin

Kronične oblike tuberkuloze (kot rezervno zdravilo).

Uporaba zdravila Cycloserine

V notranjosti, tik pred obrokom (z draženjem sluznice prebavil - po obroku), za odrasle - 0,25 g vsakih 12 ur v prvih 12 urah, nato po potrebi ob upoštevanju tolerance odmerek postopoma povečamo na 250 mg vsakih 6-8 ur pod nadzorom koncentracije cikloserina v krvnem serumu. Najvišji dnevni odmerek je 1 g. Bolniki, starejši od 60 let, kot tudi tisti, ki tehtajo manj kot 50 kg - 0,25 g 2-krat na dan. Dnevni odmerek za otroke je 0,01-0,02 g / kg (ne več kot 0,75 g / dan).

Kontraindikacije za uporabo zdravila Cycloserine

Preobčutljivost za zdravilo, organske bolezni centralnega živčnega sistema, epilepsija, napadi (vključno z anamnezo), duševne motnje (tesnoba, psihoza, depresija, vključno z anamnezo), srčno popuščanje, odpoved ledvic, alkoholizem, nosečnost in dojenje ... Previdno uporabljajte pri otrocih.

Neželeni učinki zdravila Cikloserin

glavobol, omotica, nespečnost ali zaspanost, tesnoba, razdražljivost, izguba spomina, parestezija, periferni nevritis, tresenje, evforija, depresija, samomorilne nagnjenosti, psihoza, epileptiformni napadi; slabost, zgaga; povišana telesna temperatura, povečan kašelj.

Posebna navodila za uporabo zdravila Cikloserin

Previdno uporabljajte pri otrocih. Toksični učinek cikloserina lahko preprečimo ali zmanjšamo tako, da med zdravljenjem predpišemo 0,5 g dnevno 3-krat na dan (pred obroki) glutaminsko kislino in dnevno intramuskularno injiciranje natrijeve soli ATP (1 ml 1% raztopine). V obdobju zdravljenja je potrebno spremljati delovanje ledvic (raven kreatinina in sečnine v krvi v serumu), koncentracijo cikloserina v krvnem serumu (ne sme presegati 30 µg / ml). Zaradi hitrega razvoja odpornosti pri monoterapiji s cikloserinom je priporočljiva njegova kombinacija z drugimi zdravili proti tuberkulozi.

Medsebojno delovanje cikloserina

Etionamid, pirazinamid, natrijev paraaminosalilat, rifampicin, izoniazid povečajo antituberkulozni učinek cikloserina, povečajo pogostost reakcij iz osrednjega živčnega sistema (konvulzivni napadi, omotica, zaspanost). Etanol povečuje tveganje za nastanek epileptičnih napadov. Cikloserin poveča izločanje piridoksina po ledvicah (lahko povzroči anemijo in periferni nevritis, potrebno je povečanje odmerka piridoksina).

Preveliko odmerjanje zdravila Cikloserin, simptomi in zdravljenje

pojave prevelikega odmerjanja opazimo, kadar je koncentracija cikloserina v krvni plazmi od 30 mg / ml in več (jemanje visokih odmerkov, oslabljen ledvični očistek). Pri zaužitju več kot 1 g / dan lahko pride do akutne zastrupitve.
Simptomi: glavobol, omotica, zmedenost, razdražljivost, parestezija, psihoza, dizartrija, pareza, krči, koma. Zdravljenje je simptomatsko. Za preprečevanje nevrotoksičnih učinkov piridoksin dajemo v odmerku 200-300 mg / dan. Hemodializa ni učinkovita.

Seznam lekarn, kjer lahko kupite cikloserin:

• St. Petersburg

Cikloserin nastane med vitalno aktivnostjo Streptomyces orchidaceus in drugih mikroorganizmov ali pa se tvori sintetično. Cikloserin moti sintezo celične stene. Cikloserin je konkurenčen antagonist in analog D-alanina. Cikloserin zavira aktivnost dveh encimov, ki sodelujeta pri tvorbi bakterijskih celičnih sten v zgodnjih fazah: D-alanil-D-alanin sintetaza (zagotavlja vključitev D-alanina v pentapeptid, kar je potrebno za tvorbo peptidoglikanov) in L-alanin racemaza (pretvori L-alanil v D-alanil -alanin). Cikloserin je učinkovit proti mikobakteriji tuberkuloze, gram-negativnim, gram-pozitivnim bakterijam in drugim mikroorganizmom. Cikloserin ima baktericidni ali bakteriostatski učinek, odvisno od občutljivosti mikroorganizmov in koncentracije v žarišču okužbe. Cikloserin je aktiven proti gram-negativnim mikroorganizmom v koncentraciji 10 - 100 mg / l - Rickettsia spp., Treponema spp., Najnižja zaviralna koncentracija proti Mycobacterium tuberculosis je 3 - 25 mg / l za tekočino in 10 - 20 mg / l in več - na gosto hranilnem mediju. Cikloserin je aktiven proti Klebsiella spp., Enterobacter spp., Eschevichia coli. Odpornost na mikobakterijo tuberkulozo na cikloserin se razvije redko in počasi, po šestih mesecih zdravljenja se sprosti do 20-30% sevov, odpornih na zdravila. Cikloserin ni pokazal navzkrižne odpornosti z drugimi zdravili proti tuberkulozi. Prikazana je učinkovitost cikloserina pri kroničnih oblikah tuberkuloze, ki jih povzročajo mikobakterije, odporne proti drugim zdravilom proti tuberkulozi, netipična mikobakterioza, ki jo povzročajo kompleks Mycobacterium xenopi, Mycobacterium avium-intracellulare in drugi.
Ko se peroralno jemlje, se cikloserin hitro in skoraj v celoti (70 - 90%) absorbira v prebavilih. Najvišja koncentracija cikloserina v krvi se doseže po 3 do 8 urah. Če ga jemljemo v odmerku 250 mg vsakih 12 ur, je največja koncentracija cikloserina v krvi 25 - 30 µg / ml. Cikloserin se skoraj ne veže na beljakovine v plazmi v krvi. Cikloserin se dobro porazdeli v telesnih tekočinah in tkivih, vključno s cerebrospinalno, sinovialno, ascitno in plevralno tekočino, sputum, žolč, pljuča, limfoidno tkivo. Cikloserin prečka krvno-možgansko in placento pregrado in se izloči v materino mleko. Koncentracija cikloserina v plevralni, cerebrospinalni tekočini, materinem mleku in plodovi krvi je blizu plazemski koncentraciji. Cikloserin je delno (35%) biotransformiran v jetrih do neznanih presnovkov. Razpolovni čas cikloserina je 8 do 12 ur. Cikloserin se izloči v glavnem v ledvicah (z glomerularno filtracijo) v nespremenjeni obliki (66% čez dan in dodatnih 10% se izloči v naslednjih 2 dneh) in v majhnih količinah z blatom. Ponavljajoče odmerke cikloserina lahko spremlja kumulacija. Pri ledvični odpovedi se razpolovni čas cikloserina poveča.
Študij, ki bi ocenile rakotvornost cikloserina, niso izvedli.
Nepovratni test sinteze deoksiribonukleinske kisline in Amesov test sta pokazala negativne rezultate.
V študijah na dveh generacijah podgan so pokazali odsotnost motenj plodnosti med prvim parjenjem in rahlo zmanjšanje plodnosti med drugim parjenjem. Študije na dveh generacijah podgan, ki so prejemale odmerke do 100 mg / kg na dan, niso pokazale teratogenega učinka cikloserina. Sposobnost cikloserina, da škoduje plodu, ni dokazana, ko zdravilo jemljejo nosečnice.

Indikacije

Aktivna oblika pljučne tuberkuloze, zunajtelesna tuberkuloza (vključno z okvaro ledvic) z občutljivostjo mikroorganizmov na cikloserin in po neuspešnem ustreznem zdravljenju z osnovnimi zdravili proti tuberkulozi (izoniazid, streptomicin, etambutol, rifampicin) samo v kombinaciji z drugimi zdravili proti tuberkulozi; kronične oblike tuberkuloze; kombinacija tuberkuloze z akutnimi okužbami sečil, ki jih povzročajo občutljivi sevi gram-negativnih in gram-pozitivnih mikroorganizmov, zlasti Enterobacter spp., Klebsiella spp., Eschevichia coli z neučinkovitostjo esencialnih zdravil (cikloserin je treba uporabljati za zdravljenje teh okužb le, kadar se za zdravljenje teh okužb uporabljajo vsa običajna zdravila zdravljenje in določitev občutljivosti mikroorganizmov nanjo); atipične mikobakterijske okužbe (vključno s tistimi, ki jih povzroča Mycobacterium avium); okužbe sečil.

Odmerjanje in uporaba cikloserina

Cikloserin se jemlje peroralno pred obrokom; če je sluznica prebavil dražena, se zdravilo jemlje po obrokih.
Za odrasle je začetni odmerek 250 mg 2-krat na dan z intervalom 12 ur v prvih dveh tednih, nato pa se po potrebi ob upoštevanju tolerance odmerek previdno poveča na 250 mg vsakih 6 do 8 ur pod nadzorom koncentracije cikloserina v krvi, največji dnevni odmerek je 1 d. Za otroke (starejše od 3 let) se običajni odmerek giblje od 10 mg / kg na dan v 2 do 3 odmerkih, nato pa se odmerek spremeni glede na koncentracijo cikloserina v krvi in \u200b\u200bterapevtski učinek; velik odmerek dajemo le z nezadostno učinkovitostjo nižjih odmerkov ali v akutni fazi tuberkuloznega procesa; dnevni odmerek za otroke ne sme presegati 750 mg. Za bolnike, starejše od 60 let, pa tudi za bolnike, ki tehtajo manj kot 50 kg, je cikloserin predpisan 250 mg dvakrat na dan.
Pred začetkom terapije je treba izolirati kulture mikroorganizmov in določiti občutljivost sevov mikroorganizmov na cikloserin in druga zdravila proti tuberkulozi.
Med terapijo ne smemo uživati \u200b\u200balkohola.
Starejšim bolnikom zaradi motenega delovanja ledvic predpisujejo manjše odmerke cikloserina.
Med terapijo je potrebno nadzorovati koncentracijo cikloserina v krvi (koncentracija cikloserina v krvi ne sme presegati 30 mg / l, pri koncentraciji nad 30 mg / ml je verjetnost toksičnosti), delovanje ledvic in jeter, hematološki parametri.
Za preprečevanje simptomov nevrotoksičnosti (vključno s krči, tresenjem, vznemirjenjem) se lahko uporabljajo sedativi ali antikonvulzivi.
Za odkrivanje znakov toksičnih učinkov zdravila na centralni živčni sistem je potrebno skrbno spremljanje bolnikov, ki prejemajo cikloserin v odmerku več kot 500 mg na dan.
Uporaba cikloserina je treba preklicati ali odmerek zmanjšati, če bolnik razvije alergijski dermatitis ali simptome zastrupitve iz osrednjega živčnega sistema: konvulzije, zaspanost, psihoza, zmedenost, depresija zavesti, glavobol, hiperrefleksija, tremor, pareza, omotica, disartrija.
Tveganje za nastanek sindroma napadov se pri bolnikih s kroničnim alkoholizmom poveča, zato je uporaba cikloserina v tem stanju kontraindicirana.
Pri zdravljenju bolnikov z zmanjšano ledvično funkcijo, ki jemljejo dnevni odmerek več kot 500 mg in pri katerih obstaja sum in znake prevelikega odmerjanja, je treba vsaj enkrat na teden določiti koncentracijo cikloserina v krvi. Odmerek cikloserina je treba prilagoditi tako, da se koncentracija zdravila v krvi ohranja pod 30 mg / l. Takšni bolniki morajo biti pod neposrednim nadzorom zdravnika zaradi možnega razvoja toksičnih simptomov.
V nekaterih primerih lahko uporaba cikloserina in drugih zdravil proti tuberkulozi povzroči pomanjkanje folne kisline in cianokobalamin (vitamin B12) v telesu, razvoj megaloblastične anemije. Če se med zdravljenjem razvije anemija, je potrebno opraviti ustrezen pregled in zdravljenje pacienta.
Toksične učinke cikloserina lahko zmanjšamo ali preprečimo tako, da med zdravljenjem predpišemo 500 mg glutaminske kisline 3-4 krat na dan (pred obroki) in vsakodnevno intramuskularno dajanje natrijeve soli adenozin trifosforjeve kisline (1 ml 1% raztopine), piridoksina 200 - 300 mg v dan.
Med zdravljenjem s cikloserinom je treba omejiti duševni stres bolnikov in izključiti možne dejavnike pregrevanja (vroč tuš, izpostavljanje soncu).
Med zdravljenjem s cikloserinom je treba opustiti izvajanje potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo hitrost psihomotornih reakcij in povečano koncentracijo pozornosti (vključno z nadzorom prevoza, delom z mehanizmi).

Kontraindikacije za uporabo

Preobčutljivost, depresija, epilepsija, huda vznemirjenost, kronično odpoved ledvic (očistek kreatinina manj kot 25 ml / min), psihoza, alkoholizem, duševne motnje (psihoza, tesnoba, depresija, vključno z anamnezo), organske bolezni centralnega živčnega sistema, kronično srčno popuščanje, epileptični napadi (vključno z anamnezo), starost do 3 let, nosečnost, dojenje.

Omejitve uporabe

Kronična odpoved ledvic (očistek kreatinina več kot 25 ml / min), starost do 18 let.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba cikloserina je kontraindicirana v nosečnosti. Ni ugotovljeno, ali cikloserin pri nosečnicah povzroči okvaro ploda. Cikloserin je treba nosečnicam dajati le, kadar je to nujno potrebno. Med dojenjem je treba med zdravljenjem s cikloserinom prenehati dojiti ali prenehati jemati cikloserin med dojenjem, ob upoštevanju pomena zdravljenja za mater.

Neželeni učinki cikloserina

Živčni sistem in čutila: tremor, glavobol, dizartrija, napadi, epileptični napadi, omotica, zaspanost, polzavest, dezorijentacija, zmedenost, izguba spomina, psihoza, tesnoba, nespečnost, stupor, samomorilno vedenje, periferni nevritis, evforija, poskusi samomora, sprememba znaka, agresivnost, povečana razdražljivost, pareza, parestezija, depresija, napadi kloničnih napadov, hiperrefleksija, koma.
Prebavni sistem: slabost, zgaga, zvišane vrednosti aminotransferaze v serumu (zlasti pri starejših bolnikih z jetrno boleznijo).
Srčno-žilni sistem in kri (hematopoeza, hemostaza): kongestivno srčno popuščanje, poslabšanje kroničnega srčnega popuščanja, megaloblastična anemija, sideroblastična anemija.
Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje.
Drugi: povišana telesna temperatura, povečan kašelj.

Interakcija cikloserina z drugimi snovmi

Cikloserin pomaga zmanjšati odpornost na streptomicin, izoniazid, paraaminosalilicno kislino.
Izoniazid in etionamid (tudi v kombinaciji kombiniranih zdravil), kadar se uporabljata skupaj s cikloserinom, medsebojno povečujeta nevrotoksičnost.
Cikloserin ni združljiv z alkoholom (povečuje se tveganje za nastanek epileptičnih napadov).
Azitromicin upočasni izločanje, poveča koncentracijo cikloserina v krvi in \u200b\u200bpoveča tveganje za toksičnost.
Cikloserin poveča povratni učinek kombiniranih pripravkov amoksicilin + klavulanska kislina, amoksicilin + sulbaktam.
V placebo nadzorovani klinični študiji pri bolnikih z multirezistentno tuberkulozo ni bilo opaziti pomembne farmakokinetične interakcije med bedaquilinom in cikloserinom.
Možna je interakcija cikloserina in kombinacija benfotiamin + piridoksin.
Opazili smo odpornost cepiva BCG na cikloserin.
Cikloserin oslabi učinek piridoksina (vključno s sestavo različnih kombinacij) s povečanjem hitrosti izločanja piridoksina preko ledvic (lahko povzroči razvoj anemije, perifernega nevritisa, povečanje odmerka piridoksina je potrebno).
Pri kombiniranem zdravljenju tuberkuloze je treba upoštevati aditivni učinek prothionamida na centralni živčni sistem (v kombinaciji pirazinamid + prothionamid + rifabutin + [piridoksin]) in cikloserin.
Prothionamid (v kombinaciji lomefloksacin + pirazinamid + prothionamid + etambutol, lomefloksacin + pirazinamid + prothionamid + etambutol + piridoksin) je združljiv s cikloserinom.
Cikloserin zmanjšuje učinek piridoksal fosfata.
Možna je interakcija kombiniranega piridoksin + tiamin + cianokobalamin + [lidokain] s cikloserinom.
Sočasna uporaba piridoksina s cikloserinom lahko povzroči nevropatijo in anemijo.
Ob kombinirani uporabi prothionamida in cikloserina so konvulzije pogostejše.
Ko se uporablja skupaj, folna kislina zmanjšuje učinke cikloserina.

Predoziranje

Pri uporabi cikloserina v odmerku več kot 1 g lahko opazimo akutno preveliko odmerjanje. Znake prevelikega odmerjanja lahko opazimo, kadar je vsebnost cikloserina v krvnem serumu 25-30 mg / ml (jemanje visokih odmerkov, če se v telo dnevno vbrizga več kot 500 mg cikloserina, oslabljen ledvični očistek). S prevelikim odmerkom cikloserina se razvijejo glavobol, povečana razdražljivost, omotica, parestezija, pareza, dizartrija, krči, polzavestno stanje, psihoza, zmedenost, koma.
jemanje aktivnega oglja (lahko je učinkovitejše od izzivanja bruhanja in izpiranja želodca); simptomatsko in podporno zdravljenje; s krči, uporaba antiepileptičnih zdravil; za preprečevanje nevrotoksičnih učinkov se uporabljajo piridoksin (200-300 mg na dan), nootropna zdravila (piracetam, glutaminska kislina), benzodiazepinska zdravila (diazepam). Izvedba hemodialize odstranjuje cikloserin iz krvi, vendar ne izključuje razvoja smrtno nevarne intoksikacije.

Trgovska imena zdravil z učinkovino cikloserin

Kombinirana zdravila:
Cikloserin + piridoksin: Coxerin Plus, Cyclo plus, Cyclomycin® plus.