Navodila za uporabo kapsule Loperamid Loperamid in njegovi popolni analogi: učinkovitost in tveganja pri zdravljenju driske. Načini dajanja zdravila in odmerjanje zdravila

Spletno mesto vsebuje osnovne informacije samo za informativne namene. Diagnozo in zdravljenje bolezni je treba izvajati pod nadzorom specialista. Vsa zdravila imajo kontraindikacije. Potreben je posvet specialista!

Loperamid je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje driske. Zdravilo zmanjšuje motorično aktivnost prebavil in zavira gibanje črevesne vsebine. Danes zdravilo Loperamid proizvajajo različni farmacevtski koncerni, ki temu zdravilu dajejo svoja zvočna imena. Torej, na ruskem trgu obstajajo zdravila z naslednjimi imeni:
1. Loperamid proizvaja podjetje WARSAW FARMACEVTSKO DELO POLFA.
2. Loperamid Acri proizvaja Kemično-farmacevtska tovarna "AKRIKHIN".
3. Loperamid STADA proizvaja podjetje "Nizhpharm".
4. Loperamid hidroklorid proizvaja Kimika Synthetics C.A. v Španiji in rastlin zdravil Borisov v Republiki Belorusiji.
5. Vero-Loperamid proizvaja JSC "Vero-Pharm".

Vse to je v resnici eno in isto zdravilo, ki ima različna imena, ki mu jih je dal proizvajalec. Vsa zdravila vsebujejo zdravilno učinkovino loperamid hidroklorid , v odmerku 2 mg na kapsulo.

Obrazci za sestavo in izdajo

Zdravilo je na voljo v naslednjih oblikah:
1. Kapsule.
2. Pastile.
3. Kapljice.

Kapsule in tablete so namenjene za uporabo pri otrocih, starejših od 6 let, in odraslih. Kapljice v nekaterih državah uporabljajo za dojenčke do 1 leta starosti. Vendar na ruskem farmacevtskem trgu kapljice Loperamida niso dovoljene za prodajo, saj se zdravilo pogosto uporablja samostojno, brez posvetovanja z zdravnikom, kar vodi v hude zaplete, vključno s smrtnimi.

Kapsule in tablete vsebujejo zdravilno učinkovino - loperamid, v isti količini 2 mg. To pomeni, da tako ena tableta kot ena kapsula vsebujeta 2 mg loperamida. Kapsule imajo želatinozno lupino, njihova vsebina pa je bel ali bel-rumenkast prah. Tablete so ravne, tudi obarvane bele ali bele z rumenkastim odtenkom.

Naslednje komponente so kot pomožne snovi vključene v kapsule in tablete Loperamida:

• laktoza;
• koruzni škrob;
• koloidni silicijev dioksid;
• smukec;
• magnezijev ali kalcijev stearat.

Vsak proizvajalec proizvaja loperamid v svojih paketih, ki vsebujejo različne količine tablet ali kapsul. V Rusiji lahko kupite Loperamid v pakiranjih po 7, 10, 14, 20, 21, 30 in 90 tablet ali kapsul.

Ukrep na telo

Zdravilo je namenjeno lajšanju driske, ki je ne povzroča nalezljiva bolezen ali črevesna divertikuloza. Loperamid je zdravilo izbire pri zdravljenju kronične driske, ki jo povzročajo čustveni ali alergični dejavniki, prehranske spremembe itd. Prav tako zdravilo uspešno lajša drisko, ki se je razvila ob ozadju uporabe drugih zdravil in boleče simptome sindroma razdražljivega črevesja. Jasno je treba razumeti, da Loperamid ni panacea za katero koli vrsto driske. Zdravilo je učinkovito le za zaustavitev neinfekcijske driske, ki jo lahko povzročijo različni dejavniki: na primer pri nekaterih ljudeh tesnoba postane vzrok za drisko, pri drugih okus nove okusne jedi na zabavi ali v restavraciji, alergijska reakcija itd.

Že najmanjši sum na nalezljivo drisko je kontraindikacija za uporabo zdravila Loperamid. Če je driska nalezljiva, potem je treba jemati antibiotike, da uničimo povzročitelja bolezni. V tej situaciji lahko zdravilo odpravi drisko in s tem upočasni izločanje toksinov iz človeškega telesa, kar bo privedlo do negativnih posledic. Zdravilo se lahko uporablja kot simptomatsko sredstvo na določenem mestu, pri zdravljenju nalezljive driske, vendar je to treba storiti pod nadzorom zdravnika in ne predpisovati zdravljenja sami.

Loperamid ima afiniteto do receptorjev, ki se nahajajo v črevesni steni. Zaradi delovanja na receptorje zdravilo zmanjšuje tonus in gibljivost črevesnih mišic. Zaradi zmanjšanja aktivnosti se upočasni gibanje črevesne vsebine. Obenem zdravilo poveča tonus sfinktra anusa, kar mu omogoča, da dlje zadrži iztrebke. Prav tako se pod vplivom zdravila pogosto zmanjša potreba po izpraznitvi črevesja. Loperamid deluje zelo hitro - v eni uri po zaužitju, ki ga potrebuje, da vstopi v črevesje in se veže na receptorje. Trajanje delovanja ene tablete ali kapsule je od 4 do 6 ur, ta interval pa določa izključno posamezne značilnosti človeškega telesa. Enkraten odmerek Loperamida se v celoti izloči iz telesa v 12 urah.

Indikacije za uporabo

Kapsule ali tablete Loperamida so indicirane za odstranjevanje akutne in kronične driske, ki se lahko pojavi pod vplivom različnih dejavnikov. Loperamid se torej uporablja za zdravljenje naslednjih stanj:

• driska zaradi alergijske reakcije;
• driska pod vplivom močne čustvene stiske;
• driska med jemanjem drugih zdravil;
• driska z radiacijsko boleznijo;
• driska kot odgovor na spremembe v običajni prehrani (kakovost in količina vnosa hrane);
• sindrom razdražljivega črevesa;
• vsaka akutna driska, ki jo spremljajo velike izgube mineralov;
• driska funkcionalnega in vnetnega izvora;
• huda driska, katere nadaljevanje ogroža razvoj resnih zapletov;
• regulacija blata pri bolnikih z ileostomijo.

Pri driski, ki jo povzroči nalezljiva bolezen, se lahko zdravilo Loperamid uporablja le kot pomožno zdravilo, katerega delovanje je usmerjeno v odpravljanje bolečih simptomov.

Loperamid: navodila za uporabo - kako jemati kapsule oz
tablete

Loperamidne tablete ali kapsule vseh proizvajalcev se jemljejo po istih pravilih, ki veljajo za to zdravilo. Kapsule zaužijemo z malo vode. Tableto damo pod jezik, kjer se v nekaj sekundah raztopi, nakar se vsa slina pogoltne v notranjost, v kateri se je raztopil Loperamid. Ne vzemite tablete z vodo.

Režim odmerjanja zdravila Loperamid je za otroke in odrasle različen.

Odrasli in mladostniki, starejši od 12 let. Pri akutni bolezni vzemite dve kapsuli (4 mg) ali 2 tableti (4 mg) naenkrat. Nato po vsakem gibanju črevesja z ohlapnim blatu vzemite eno tableto ali eno kapsulo. Največja dovoljena količina zdravila Loperamid, ki jo lahko vzamete čez dan, je 16 mg, kar ustreza 8 kapsulam ali tabletam.

Za zdravljenje kronične driske odrasli dnevno jemljejo 2 kapsuli ali 2 tableti Loperamida. Po potrebi se dnevni odmerek lahko poveča na 8 kapsul ali tablet. Odmerjanje se izbere posamično, tako da pogostost blata ne presega 1-2 krat na dan.

Otroci. Z razvojem akutne driske otrok, star 6 do 8 let, vzame naenkrat eno kapsulo ali tableto Loperamida (2 mg). Nato mora otrok po vsakem naslednjem gibanju črevesja z ohlapnim blatu vzeti pol tablete ali pol kapsule (1 mg). Odmerek 1 mg Loperamida po vsakem ohlapnem blatu priporočajo pediatri v Rusiji, čeprav proizvajalci zdravil menijo, da je treba vzeti 2 mg zdravila - to je eno celotno tableto ali kapsulo. Največji dnevni odmerek za otroke je 6 mg ali 3 tablete (kapsule), po podatkih in opažanjih domačih pediatrov, in 8 mg ali 4 tablete (kapsule), po priporočilih proizvajalcev Loperamida. Za zdravljenje kronične driske pri otrocih, starih 6 - 8 let, se zdravilo uporablja v dnevnem odmerku 2 mg, kar ustreza eni tableti ali kapsuli. Po potrebi se dnevni odmerek lahko poveča na 3 kapsule ali tablete, kar je enako 6 mg zdravila.

Otroci, stari od 2 do 5 let, za zdravljenje akutne driske jemljejo Loperamid v odmerku 1 mg (pol tablete) 3-krat na dan. Otrokom, mlajšim od 6 let, ni priporočljivo dajati zdravila v kapsulah - bolje je uporabiti tablete. Otroci od 9 do 12 let lahko zdravilo jemljejo 2 mg (1 kapsula ali tableta) 3-krat na dan.

Starejši ljudje morajo odmerjati Loperamid strogo individualno, odvisno od sočasnih bolezni in resnosti njihovega poteka. Odmerjanje zdravila določi lečeči zdravnik.

Nehajte jemati Loperamid po normalizaciji blata ali če 12 ur ni gibanja črevesja. Običajni potek terapije je 1 do 2 dni, pri otrocih pa se lahko trajanje jemanja zdravila podaljša na največ 5 dni. Če se v dveh dneh po zaužitju zdravila Loperamid stolček ni vrnil v normalno stanje, morate ugotoviti, ali je nalezljiva bolezen vzrok za drisko. Če se razvije napihnjenost ali zaprtje, je treba Loperamid takoj prenehati.

Med jemanjem zdravila Loperamid ne smemo prezreti potrebe po nadomeščanju tekočine in elementov v sledovih, ki so se izgubili kot posledica driske. Nujno morate upoštevati dieto in jemati zdravila, ki obnavljajo izgubo tekočine in elektrolitov, na primer Rehidron itd.

Če oseba trpi zaradi jetrne okvare, je treba Loperamid uporabljati previdno in pod natančnim nadzorom funkcionalne aktivnosti organa. Tudi pri tej kategoriji bolnikov je potrebno spremljati stanje in prepoznati znake strupene poškodbe centralnega živčnega sistema.

V obdobju zdravljenja z Loperamidom se je bolje vzdržati kakršnih koli dejavnosti, ki zahtevajo zbranost, hitro reakcijo in visoko koncentracijo, vključno z vožnjo.

Preveliko odmerjanje Loperamida. Simptomi tega stanja so:

• stupor;
• kršitev koordinacije gibov;
• zožene zenice;
• povečan ton vseh mišic;
• motnja dihanja;

Z razvojem teh znakov je treba bolniku čim prej dati protistrup (protistrup), kar je zdravilo Nalokson... Skupaj z uvedbo protistrupa osebi je potrebno narediti izpiranje želodca, dati aktivno oglje in izvesti umetno prezračevanje pljuč. Če se simptomi ponovno razvijejo, bolnik ponovno dobi Nalokson. Osebo s prevelikim odmerkom Loperamida spremljamo 2 dni, po tem pa, pod pogojem, da se stanje normalizira, ga lahko odpuščajo domov.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Sočasna uporaba s kolestiraminom zmanjša učinkovitost zdravila Loperamid. Sočasna uporaba s ko-trimoksazolom (Biseptol), ritonavirjem ali kinidinom, nasprotno, poveča učinkovitost zdravila Loperamid in podaljša čas njegovega izločanja iz telesa.

Loperamid med nosečnostjo in otroki

Nosečnice in otroci lahko teoretično jemljejo Loperamid, vendar ima uporaba zdravila pri teh kategorijah ljudi lastnosti in nianse, ki jih je treba upoštevati.

Loperamid med nosečnostjo. V prvem trimesečju nosečnosti (do 12 tednov gestacije) je uporaba Loperamida kategorično kontraindicirana. Poleg tega lahko zdravilo Loperamid med nosečnostjo, začenši od 13. tedna nosečnosti, uporabljamo previdno, kadar koristi njegove uporabe nedvomno presegajo vsa možna tveganja za žensko in nerojenega otroka. Če driska ogroža hude zaplete za nosečnico, je priporočljivo, da jemljete Loperamid v minimalnem učinkovitem odmerku, ki je določen individualno.

Ker Loperamid v majhnih količinah prehaja v materino mleko, ga boste morali med dojenjem prenehati uporabljati. Če ženska še vedno mora uporabljati to zdravilo, se bo za določeno obdobje morala odpovedati dojenju.

Loperamid za otroke. Prvič, otroci, mlajši od 6 let, zdravila ne smejo prejemati v obliki kapsul. Dovoljena uporaba samo v obliki tablet ali kapljic. Proizvajalci zdravil menijo, da zdravila ne bi smeli uporabljati za zdravljenje driske pri otrocih, mlajših od 2 let. Danes je to standardno priporočilo proizvajalcev zdravil po vsem svetu. Vendar se v Veliki Britaniji zdravila Loperamide ne uporabljajo pri otrocih, mlajših od 4 let, v Avstraliji pa se ne uporabljajo pri mlajših od 12 let.

Loperamid za otroke, mlajše od enega leta. Ker zdravilo vpliva na črevesne mišice, lahko pri dojenčkih, mlajših od 1 leta, privede do paralize gladkih mišic. V večini primerov je razvoj paralize črevesne muskulature pri dojenčkih usoden. Še v 70. letih 20. stoletja so bili zabeleženi primeri smrti otrok, mlajših od enega leta, zaradi paralize črevesnih mišic, ki jih je povzročil vnos Loperamida. Prav ti tragični primeri so privedli do tega, da se od leta 1980 Loperamid ne priporoča za zdravljenje driske pri otrocih, mlajših od 2 let.

Načeloma so, kot kažejo primeri smrti otrok, mlajših od enega leta, ki so jemali Loperamid, starši samozdravljali. V vseh primerih je bila odkrita kršitev pravil za odmerjanje zdravila ali kontraindikacije niso bile upoštevane. Najpogostejši razlog za nastanek črevesne paralize med jemanjem zdravila Loperamid je bila prisotnost nalezljive driske, pri kateri je zdravilo kontraindicirano. Da bi se izognili takšnim situacijam v prihodnosti, so se v farmacevtski skrbi odločili, da priporočajo uporabo zdravila Loperamid za otroke, stare le dve leti.

Svetovna zdravstvena organizacija je ugotovila, da je pri zdravljenju driske pri otrocih majhna korist zdravila Loperamid, pa tudi visoko tveganje za razvoj hudih stranskih učinkov, če zdravnika otrok ne jemlje. Svetovna zdravstvena organizacija je na podlagi ugotovitev izdala priporočilo, s katerim zahteva odstranitev zdravila Loperamid s seznama standardnih načinov zdravljenja driske pri otrocih. WHO je poleg nizke učinkovitosti in visokih tveganj za neželene učinke tudi ugotovil, da Loperamid pri otrocih dojemajo kot panacejo za drisko, zaradi česar se nadomeščanje izgube tekočine in elementov v sledovih, pa tudi redno hranjenje otroka, popolnoma ne upoštevajo.

Loperamid za psa

Psi pogosto razvijejo kolitis, vnetje debelega črevesa, ki je v večini primerov povezano z nepravilno, neprimerno prehrano za žival. Psi ne morejo jesti rastlinske hrane, ki jo usvojijo v omejenih količinah, vendar lastniki hranijo svoje hišne ljubljenčke z izdelki iz moke, zelja, korenja in različnega sadja. Takšna prehrana vodi v kolitis, ki se pri psih manifestira kot boleč nagon po defekaciji, pri poskusu praznjenja črevesja pa izstopajo 2-3 kapljice vsebine, pogosto s krvjo. Ko poskušate s prstom pregledati črevesje, pes reagira na hude bolečine. Loperamid s sulfasalazinom se uporablja za zdravljenje kolitisa pri psih.

Loperamid za kolitis pri psih ima analgetik in pomirjujoč učinek na črevesje, vendar ne more ustaviti vnetja, ki ga zdravimo s Sulfasalazinom. Torej, Loperamid se uporablja 5-7 dni, odmerjanje pa se izračuna glede na težo psa. Predpisana je v odmerku 0,2 mg na 1 kg telesne teže. Pes na primer tehta 15 kg, kar pomeni, da bo odmerek Loperamida zanjo 15 * 0,2 \u003d 3 mg, kar je enako 1,5 tableti. Ko na ta način izračunamo odmerjanje, psu damo potrebno količino zdravila 2 do 4 krat na dan, odvisno od resnosti njegovega stanja.

V vseh drugih primerih se zdravila Loperamid ne sme dajati psom. To pomeni, da Loperamid kot zdravilo proti driski pri psu ni povsem primeren, saj lahko povzroči krvavitve iz prebavil in okrepi pojave zastrupitve pri živali, ki se ne more znebiti strupov v črevesju. Če je pes tudi majhen, potem je Loperamid zanjo kategorično kontraindiciran. Ne pozabite, da pes ni oseba: mehanizem razvoja istih patoloških manifestacij je pri nas popolnoma drugačen, zato je zdravljenje lahko diametralno nasprotno. Ne prenašajte "človeških" drog na psa, saj, če parafraziram dobro znan pregovor, lahko rečemo: "Kaj je za človeka dobro, smrt za psa!"

Kontraindikacije

Zdravila Loperamid ne smete uporabljati ob naslednjih pogojih:
jetra - zadovoljivo, potem lahko vzamete Loperamid. Ko pa se pojavijo znaki poslabšanja funkcij organov, je treba zdravilo takoj preklicati.

Analogi

Zdravilo Loperamid ima precej veliko sinonimov - zdravil, ki vsebujejo enako kemijsko spojino kot učinkovino. Sinonimi za loperamid vključujejo naslednja zdravila:
1. Diara tablete za žvečenje.
2. Kalijeve tablete in tablete za resorpcijo.
3. Kapsule in tablete z lopedijem.
4. Kapsule Superilop.
5. Enterobene kapsule.

Analogi loperamida so zdravila, ki imajo podoben učinek in terapevtski učinek, vendar vsebujejo drugačno kemično spojino kot aktivno sestavino. Do danes ima Loperamid na domačem farmacevtskem trgu le en analog - zdravilo Imodium plus v obliki žvečilnih tablet.

R N001229 / 01

Trgovsko ime zdravila:

Loperamid-Akrikhin

Mednarodno nelastniško ime:

loperamid

Odmerna oblika:

kapsule

Sestava:

1 kapsula vsebuje:
zdravilna učinkovina- loperamid hidroklorid 2 mg;
pomožne snovi: laktoza (mlečni sladkor), koruzni škrob, koloidni silicijev dioksid (aerosil), talk, magnezijev stearat. Sestava kapsule: titanov dioksid, kinolinsko rumeno barvilo, sončno rumeno barvilo, želatina.

Opis.

Kapsule št. 4 rumene. Vsebina kapsul je prah bele ali bele rumenkaste sence.

Farmakoterapevtska skupina:

sredstvo proti diareji.

ATX koda:

A07DA03.

farmakološki učinek

Farmakodinamika.
Loperamid s povezovanjem na opioidne receptorje črevesne stene (stimulacija holina in adrenergičnih nevronov s pomočjo gvaninskih nukleotidov) zmanjša tonus in gibljivost gladkih črevesnih mišic (z zaviranjem sproščanja acetilholina in prostaglandinov). Upočasni peristaltiko in poveča čas prehoda črevesne vsebine. Poveča tonus analnega sfinktra, prispeva k zadrževanju iztrebkov in zmanjšanju potrebe po defekaciji. Akcija se razvije hitro in traja 4-6 ur.

Farmakokinetika.
Če jemljemo peroralno, je absorpcija 40%. Najvišja plazemska koncentracija je dosežena 2,5 ure po zaužitju kapsul. Povezava s plazemskimi proteini (predvsem z albuminom) je 97%. Ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado. Skoraj v celoti metabolizirajo jetra s konjugacijo. Razpolovni čas je 9-14 ur (povprečno 9,8 ur). Izloča se predvsem z žolčem, majhen del se izloči z ledvicami (v obliki konjugiranih presnovkov).

Indikacije za uporabo:

Simptomatsko zdravljenje akutne in kronične driske različnega izvora (alergijska, čustvena, zdravilna, sevalna; s spremembo prehrane in kakovostne sestave hrane, z motnjami presnove in absorpcije; kot dodatek za nalezljivo drisko). Regulacija blata pri bolnikih z ileostomijo.

Kontraindikacije:

Preobčutljivost, črevesna obstrukcija, akutni ulcerozni kolitis, divertikuloza, driska v ozadju akutnega psevdomembranskega enterokolitisa, dizenterije in drugih okužb prebavil. Nosečnost (1 trimesečje), dojenje, otroci, mlajši od 2 let (Kapsule Loperamid-Akrikhin niso predpisane otrokom, mlajšim od 6 let).

Previdno

Odpoved jeter.

Način uporabe in odmerjanje

V notranjosti, brez tekočine, pijte z vodo.

Odraslim z akutno drisko se sprva predpišejo 2 kapsuli (4 mg) Loperamid-Akrikhin, nato 1 kapsula (2 mg) po vsakem dejanju defekacije v primeru ohlapnega blata. Najvišji dnevni odmerek je 8 kapsul (16 mg).

Za kronično drisko odraslim predpisujemo 4 mg / dan. Najvišji dnevni odmerek je 16 mg.

Za akutno drisko otrokom, starejšim od 6 let, predpišemo začetni odmerek 2 mg, nato 2 mg po vsakem aktu defekacije v primeru ohlapnega blata. Največji dnevni odmerek je 4 kapsule (8 mg).

Pri kronični driski otrokom, starejšim od 6 let, predpišemo Loperamid-Akrikhin v dnevnem odmerku 2 mg. Najvišji dnevni odmerek je 6 mg na 20 kg.

Po normalizaciji blata ali v odsotnosti blata več kot 12 ur je treba zdravilo ukiniti.

Stranski učinek

Praviloma ga opazimo le pri dolgotrajni uporabi zdravila.

Možne alergijske reakcije (kožni izpuščaji), zaspanost, omotica, hipovolemija, motnje elektrolitov, suha usta, črevesne kolike, gastralgija, bolečine ali nelagodje v trebuhu, slabost, bruhanje, nadutost.

Redko - zastajanje urina, izjemno redko - črevesna obstrukcija.

Predoziranje

Simptomi: znaki zaviranja funkcije osrednjega živčnega sistema (stupor, oslabljena koordinacija gibov, zaspanost, zoženje zenic (mioza), povečan tonus skeletnih mišic, respiratorna depresija), črevesna obstrukcija.
Zdravljenje:Nalokson se uporablja kot specifičen protistrup. Glede na to, da je trajanje delovanja loperamida-Akrikhina daljše od trajanja naloksona, je mogoče slednje ponovno uvesti. Simptomatsko zdravljenje: izpiranje želodca, vnos aktivnega oglja (v prvih 3 urah po jemanju zdravila), umetno prezračevanje.

Posebna navodila

Če po 2 dneh uporabe zdravila Loperamid-Akrikhin ni učinka, je treba razjasniti diagnozo in izključiti nalezljivo genezo driske.

Če se med zdravljenjem pojavi zaprtje ali napihnjenost, je treba zdravilo Loperamid-Akrikhin ukiniti. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je potrebno skrbno spremljanje znakov toksične poškodbe centralnega živčnega sistema. V obdobju zdravljenja driske je treba nadomestiti izgubo tekočine in elektrolitov.

Simptomatsko zdravljenje akutne in kronične driske, ki jo povzročajo spremembe v prehrani in kakovosti hrane, presnovne in absorpcijske motnje, pa tudi alergijska, čustvena, zdravilna, sevalna geneza; z drisko infekcijske geneze - kot adjuvans; ileostomija (da bi zmanjšali pogostost in volumen blata, pa tudi da bi dali gostoto njegovi konsistentnosti).

Izpustna oblika zdravila Loperamid

Kapsule 1 kapsula
loperamid hidroklorid 0,002 g
(v smislu 100% snovi)
pomožne snovi: koruzni škrob; mlečni sladkor; smukec; aerosil; magnezijev stearat

V konturi acheikova embalaža 10 kosov .; v paketu kartona 1 ali 2 paketa.

Farmakodinamika zdravila Loperamid

Po kemijski zgradbi je blizu fenilpiperidinskih derivatov, ima elemente podobnosti analgetikom fentanil in piritramid, vendar loperamid nima izrazitega analgetičnega učinka. Hkrati aktivno zavira črevesno peristaltiko, kar je ena izmed značilnih lastnosti opiatov. V eksperimentalnih pogojih se loperamid veže na receptorje opiata. Poveča ton analnega sfinktra, pomaga zadržati blato in zmanjša potrebo po defekaciji. Akcija se razvije hitro in traja 4-6 ur.

Farmakokinetika zdravila Loperamid

Slabo (približno 40% odmerka) se absorbira v prebavnem traktu. Zaradi visoke afinitete do receptorjev črevesne stene in visoke stopnje biotransformacije med "prvim prehodom" skozi jetra je plazemska raven nespremenjene snovi po zaužitju 2 mg loperamid hidroklorida (1 kapsula) pod 2 ng / ml. Tmax - približno 2,5 ure po jemanju raztopine in 5 ur po jemanju kapsul, Cmax pa je za obe obliki približno enak. Vezava na beljakovine v plazmi - 97%. T1 / 2 je 9,1-14,4 ure (povprečno 10,8 ure). Presnavlja se v jetrih, izloča se predvsem v obliki konjugatov z žolčem in iztrebki, deloma z urinom.

Uporaba zdravila Loperamid med nosečnostjo

Ne smete ga uporabljati med nosečnostjo (zlasti v prvem trimesečju) in dojenjem (ustreznih in strogo nadzorovanih študij pri nosečnicah in doječih ženskah niso izvedli).

Teratogeni učinki. Študije razmnoževanja na podganah in kuncih so pokazale, da loperamid, če se uporablja v odmerkih, ki ne presegajo 30-krat več kot MRDC, ne povzroča teratogenih učinkov in ne škoduje potomcem.

Dojenje Ni znano, ali loperamid prehaja v materino mleko. V študiji pred- in poporodnega razvoja potomcev pri podganah so opazili zmanjšanje stopnje preživetja potomcev pri dajanju samic podgane loperamida v odmerku 40 mg / kg.

Drugi posebni primeri pri jemanju zdravila Loperamid

Hude motnje delovanja jeter in otrokova starost od 2 do 12 let (možno le z zdravniškim nadzorom).

Kontraindikacije za uporabo zdravila Loperamid

Preobčutljivost, črevesna obstrukcija, divertikuloza, akutni ulcerozni kolitis, psevdomembranski kolitis, ki nastane zaradi jemanja antibiotikov širokega spektra; druga stanja, pri katerih je zatiranje črevesne peristaltike nesprejemljivo; akutna dizenterija (zlasti s prisotnostjo krvi v blatu in spremlja povišana telesna temperatura) ter druge okužbe prebavil (vključno s Salmonella spp., Shigella spp. in Campylobacter spp.); otroci do 6 let.

Neželeni učinki zdravila Loperamid

Iz prebavnega trakta: zaprtje in / ali napihnjenost, črevesne kolike, bolečine ali nelagodje v trebuhu, slabost, bruhanje, suha usta, črevesna obstrukcija (zelo redko); za tablete pastile (neobvezno) - pekoč ali mravljinčenje jezika, ki se pojavi takoj po zaužitju tablet.

Iz živčnega sistema in čutnih organov: utrujenost, zaspanost, omotica.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, urtikarija, izjemno redko - anafilaktični šok in bulozni izpuščaji, vključno s strupeno epidermalno nekrolizo (v večini primerov so bolniki jemali druga zdravila, ki lahko povzročijo neželene učinke ali prispevajo k njihovemu pojavu).

Ostale: zastajanje urina (redko).

Odmerjanje in uporaba zdravila Loperamid

V notranjosti (kapsule - brez žvečenja, speremo z vodo; jezična tableta - na jeziku, v nekaj sekundah se razgradi, nakar jo pogoltnemo s slino, brez pitne vode).

Pri akutni driski je odraslim predpisan začetni odmerek 4 mg; nato - 2 mg po vsakem aktu defekacije (v primeru tekočega blata); najvišji dnevni odmerek je 16 mg.

Za kronično drisko odraslim predpisujemo 4 mg / dan. Najvišji dnevni odmerek je 16 mg. Za akutno drisko je otrokom, starejšim od 5 let, predpisan začetni odmerek 2 mg, nato 2 mg po vsakem aktu defekacije; največji dnevni odmerek je 8 mg.

Po normalizaciji blata ali če blata ni več kot 12 ur, je treba zdravljenje z zdravilom Loperamid prekiniti.

Preveliko odmerjanje loperamida

Simptomi: depresija osrednjega živčevja (stupor, oslabljena koordinacija gibov, zaspanost, mioza, mišična hipertonija, respiratorna depresija), črevesna obstrukcija.

Zdravljenje: uporaba (po potrebi) protistrupa - naloksona. Glede na to, da je trajanje delovanja loperamida daljše od trajanja naloksona, je možno ponavljanje dajanja antagonista. Potrebno je dolgotrajno in skrbno opazovanje pacienta (vsaj 1 dan) in simptomatska terapija, izpiranje želodca, imenovanje aktivnega oglja, mehansko prezračevanje.

Medsebojno delovanje zdravila Loperamid z drugimi zdravili

Sočasna uporaba loperamida z opioidnimi analgetiki lahko poveča tveganje za hudo zaprtje.

Previdnostni ukrepi za jemanje zdravila Loperamid

Če v 48 urah z akutno drisko ni kliničnega izboljšanja ali se razvije zaprtje, je treba napihnjenost, delno črevesno obstrukcijo ukiniti loperamid.

Pri kronični driski lahko loperamid jemljete samo po navodilih zdravnika.

Loperamid je treba uporabljati previdno pri majhnih otrocih zaradi večje občutljivosti na opiate podobne učinke loperamida - učinka na centralni živčni sistem. Med zdravljenjem driske (zlasti pri otrocih) je treba nadomestiti izgubo tekočin in elektrolitov. Dehidracija lahko spremeni odziv na loperamid.

Pri starejših bolnikih uporabljajte previdno (možno je prikrivanje simptomov dehidracije in spremenljivosti odziva na loperamid).

Pri bolnikih z disfunkcijo jeter je potrebno skrbno spremljanje znakov toksične poškodbe centralnega živčnega sistema (presnova loperamida se upočasni).

Pri bolnikih s popotniško drisko lahko padec črevesne gibljivosti, ki ga povzroča loperamid, povzroči dolgotrajno zvišanje temperature zaradi upočasnitve izločanja mikroorganizmov (Shigella, Salmonella, nekaterih sevov Escherichia coli itd.) In njihovega prodiranja v črevesno sluznico.

V času zdravljenja je treba biti previden pri vožnji avtomobila ali delu z opremo.

Posebna navodila pri jemanju zdravila Loperamid

Če po 2 dneh zdravljenja ni učinka, je treba razjasniti diagnozo in izključiti nalezljivo genezo driske. Ni priporočljivo predpisovati v kapsulah otrokom, mlajšim od 5 let. Če se med zdravljenjem pojavi zaprtje ali napihnjenost, je treba loperamid ukiniti. Bolniki z oslabljenim delovanjem jeter potrebujejo skrbno spremljanje zaradi znakov strupenih okvar osrednjega živčnega sistema. V obdobju zdravljenja driske je treba nadomestiti izgubo tekočine in elektrolitov. Med obdobjem zdravljenja je treba biti previden pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotornih reakcij.

Pogoji skladiščenja zdravila Loperamid

Seznam B. V suhem, temnem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti zdravila Loperamid

Pripadnost zdravila Loperamid klasifikaciji ATX:

Prebavni trakt in presnova

A07 Antidiaroreja, črevesna protivnetna in protimikrobna zdravila

A07D Zdravila, ki zmanjšujejo motiliteto prebavil

A07DA Zdravila, ki zmanjšujejo motilitet prebavil

Ko govorimo o boleznih med potovanjem, je najnujnejša težava motnja blata - driskaali driska. V prvih dveh tednih driska pojavlja se pri 50% turistov. Ko na potovanju govorijo o boleznih, so najpomembnejše ...

Na voljo je kot generično zdravilo v večini držav. Uvrščen je na seznam esencialnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, seznam najpomembnejših zdravil, potrebnih v glavnem zdravstvenem sistemu.

Uporaba loperamida v medicini

Loperamid je učinkovit pri zdravljenju več vrst driske. To vključuje nadzor akutna nespecifična driska, blaga driska popotnika, sindrom razdražljivega črevesja, kronična driska zaradi resekcije črevesja in kronična driska, ki je sekundarna vnetna črevesna bolezen. Pomaga tudi pri zmanjšanju iznosa ileostomije. Neodobren zdravljenje loperamid vključuje tudi kemoterapijo driska , zlasti povezano z uporabo irinotekan.

Ne uporabljajte loperamida v primerih krvave driske, poslabšanja ulceroznega kolitisa ali bakterijskega enterokolitisa.

Loperamid pogosto primerjajo z difenoksilatom. Nedavne raziskave kažejo, da je loperamid bolj učinkovit in ima manj živčnih stranskih učinkov.

Loperamidni video

Mehanizem delovanja

Loperamid je agonist opioidnih receptorjev in deluje na µ-opioid receptorji v medmuskularnem pleksusu debelega črevesa, sam po sebi pa ne vpliva na centralni živčni sistem. Deluje na enak način kot morfij, saj zmanjšuje aktivnost intermuskularnega pleksusa, kar posledično zmanjšuje ton vzdolžni in krožni gladki mišice črevesna stena. To poveča količino časa, ko snovi ostanejo v črevesju, kar omogoča, da se iz blata absorbira več vode. Loperamid tudi zmanjšuje premikanje mase v debelem črevesu in zavira želodčno-debelo črevo refleks.

Novembra 1993 se je začela proizvodnja loperamida v obliki raztapljanja v ustih tablete temelji na tehnologiji Zydis. Imodium Instant Melts, izdelek podjetja Johnson & Johnson, je trenutno edina loperamidna formulacija, ki je na voljo kot peroralna tableta.

Leta 2013 je bila na seznam vzorcev esencialnih zdravil WHO dodana tableta loperamida 2 mg.