Фармакологическое действие:
Антиагрегантное действие Курантила связано с его способностью уменьшать обратный транспорт аденозина внутрь клеток, что приводит к его накоплению во внеклеточном пространстве. Прямое антитромбоцитарное действие Курантила заключается в его способности увеличивать антиагрегантную способность ПГЕ1 и подавлять активность фосфодиэстеразы в тромбоцитах, в результате чего накапливается циклическая АМФ, которая оказывает прямое сосудорасширяющее действие на артерии сердца, а накопление тромбоксана А2 ведет к увеличению длительности жизни тромбоцитов, за счет снижения их агрегации.
Курантил достаточно полно и быстро всасывается из пищеварительного тракта, в большей степени всасывание препарата происходит в желудке и лишь частично в тонком кишечнике. Максимум концентрации Курантила наблюдается примерно спустя 1 час после перорального приема. Метаболизм Курантила происходит в печени, путем связывания с глюкуроновой кислотой, выводится Курантил преимущественно печенью.
Показания к применению:
- профилактика и лечение ИБС (острый инфаркт миокарда или состояние после перенесенного инфаркта миокарда, стабильная стенокардия);
- профилактика тромбозов, после операции по протезированию клапана;
- лечение и профилактика плацентарной недостаточности, возникшей вследствие нарушения плацентарного кровообращения;
- лечение эндартериита (перемежающейся хромоты);
- лечение и профилактика нарушений кровообращения сосудов головного мозга (ХНМК, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу, дисциркуляторная энцефалопатия);
- лечение сосудистой недостаточности и нарушений микроциркуляции.
Способ применения:
Суточная дозировка Курантила для детей старше 12 лет и взрослых составляет от 75 мг до 225 мг, которую делят на 3-6 приемов. При улучшении состояния возможно уменьшение дозировки до 25-50 мг. Максимальная суточная дозировка составляет 600 мг и применяется при тяжелом течении заболевания. При одновременном применении с антикоагулянтами или ацетилсалсалициловой кислотой, рекомендовано назначение Курантила в дозе 75 мг от 3 до 6 раз в сутки.
Драже принимаются натощак (или не раньше, чем через 1 час после приема пищи), с достаточным количеством жидкости. Оптимальную суточную дозировку и продолжительность терапии Курантилом определяют индивидуально, исходя из тяжести состояния пациента, патологии и индивидуальной переносимости препарата. Курантил может назначаться на длительный срок.
Побочные действия:
Ощущение жара, снижение артериального давления, тахикардия, головная боль, общая слабость, головокружение, диспепсия, аллергические высыпания на коже (чаще по типу крапивницы), бронхоспазм, очень редко тромбоцитопения, повышение кровоточивости, миалгия.
Возможен синдром отмены с развитием нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, это следует учитывать при завершении курса лечения.
Противопоказания:
Непереносимость дипиридамола или дополнительных компонентов препарата, тяжелая гипотония (или коллапс), субаортальный стеноз, острое течение ИБС (инфаркт миокарда в острой стадии, нестабильная стенокардия), сердечная или почечная недостаточность в терминальной стадии, кровотечения неясной этиологии в анамнезе или имеющиеся заболевания, течение которых связано с повышенным риском кровотечения.
Беременность:
Курантил не противопоказан во время беременности, однако перед его назначением, необходимо сопоставить возможный риск и потенциальную пользу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Лекарственные средства, содержащие кофеин, теофиллин или другие производные ксантина, могут уменьшить эффективность или даже полностью нейтрализовать его, поэтому таких комбинаций необходимо избегать. Также во время курса лечения Курантилом необходимо ограничить употребление чая или кофе.
Курантил может усиливать действие антигипертензивных препаратов, антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка:
Симптомы передозировки связаны с расширением сосудов и выражаются в гиперемии, снижении артериального давления, слабости, головокружении, тахикардии, ощущении тепла в теле.
Лечение передозировки заключается в ускорении выведения дипиридамола из организма (промывание желудка, прием сорбентов) и устранении его вазодилатирующего действия путем введения аминофиллина внутривенно, в дозе 50-100мг. При развитии приступа стенокардии, необходимо применение нитроглицерина сублингвально.
Форма выпуска:
Драже 25 мг, 100 драже в упаковке.
Условия хранения:
При хранении Курантила необходимо соблюдать температурный режим (температура в помещении не должна превышать 25С) и избегать попадания прямых солнечных лучей на препарат.
Состав:
Активное вещество: дипиридамол 25 мг
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, стеарат Mg, белый тальк, желатин.
Дополнительно:
Следует соблюдать осторожность при назначении Курантила лицам с непереносимостью глюкозы и лактозы.
Не рекомендуется применение препарата у детей младше 12 лет, так как нет убедительных данных о безопасности лечения Курантилом данной возрастной группы.
Гипотония, иногда возникающая при приеме Курантила, может влиять на способность управлять сложными механизмами.
Содержание
Для повышения иммунитета, разжижения крови, профилактики тромбов врачи назначают лекарство под названием Курантил – инструкция по применению прилагается в каждой упаковке. Характерный медикамент в допустимой концентрации нормализует коронарное кровообращение, предотвращает плацентарную недостаточность, отлично подходит для лечения гриппа и ОРВИ. Эффективное лекарство Курантил назначает лечащий врач, поверхностное самолечение полностью исключено.
Этот медицинский препарат относится к фармакологической группе антиагрегантов, иммуномодуляторов. Выпускается в форме круглых таблеток желто-зеленого цвета, предназначен для применения внутрь. Согласно инструкции по применению, Курантил обладает антиагрегантными, вазодилатирующими и иммуномодулирующими свойствами. В первом случае речь идет о профилактике тромбоза, во втором – о сосудорасширяющем эффекте, в третьем – об интенсивной выработке естественного интерферона. При эпидемии гриппа тоже уместно такое фармакологическое назначение.
Курантил выпускается в форме таблеток и в виде драже, имеет разную концентрацию активного компонента. Каждая пилюля содержит по 25, 50, 75 или 100 мг дипиридамола, фасуется в блистеры по 10 штук. Это название действующего вещества, допустимая концентрация которого обеспечивает устойчивый лечебный эффект. Другие составляющие химического состава Курантила, согласно инструкции по применению, представлены ниже:
При нарушениях кровообращения, если имеет место тромбообразование, врачи рекомендуют принимать медицинский препарат Курантил. После проникновения в органы пищеварения, активные компоненты действуют системно. Лечебные эффекты ингибиторов направлены на сосуды:
По инструкции принимать таблетки Курантил положено целиком, не разжевывая. Действие активных компонентов наблюдается непосредственно в желудке. Через час после приема внутрь наблюдается максимальная концентрация активного компонента в крови, процесс метаболизма происходит непосредственно в печени, выводятся неактивные метаболиты через кишечник, почками с мочой.
Пациентам с нарушенным мозговым кровообращением врачи рекомендуют пройти полный курс Курантила. Лекарство может быть назначено самостоятельно или в комплексе, периодичность перорального приема оговаривается индивидуально, общие рекомендации указаны в инструкции. Согласно инструкции по применению, положительная динамика от таблеток Курантил для организма пациента наблюдается при:
Пероральный прием препарат не связан с едой, поэтому выпивать таблетки принимают натощак. Разовую дозу не разжевывать и предварительно не измельчать в порошок, запивать обильным количеством воды, другой несладкой жидкости. Суточная дозировка Курантил, согласно инструкции по применению, зависит от концентрации активного компонента в каждой таблетке и поставленного врачом диагноза. Вот ценные рекомендации для пациентов:
Поскольку действие препарата связано со снижением показателя АД, на период лечения желательно отказаться от управления транспортными средствами, выполнения работ с силовыми механизмами, интеллектуальной деятельности. До применения дипиридамола в составе комплексной терапии показано проконсультироваться с лечащим врачом, изучить лекарственное взаимодействие.
Если нарушения кровотока наблюдаются при вынашивании плода, это опасное для внутриутробного развития состояние. Ребенок в утробе страдает от кислородного голодания, а прогрессирующая гипоксия может существенно навредить его здоровью, с первых дней жизни превратить в неизлечимого инвалида. Чтобы восстановить в полном объеме плацентарный кровоток, требуется принимать, согласно инструкции, медицинский препарат Курантил. Характерный медикамент расширят сосуды плаценты, восстанавливает нормальное кровообращение – связь между матерью и дитя.
Инструкция по применению сообщает, что таблетки и драже Курантил противопоказаны в детском возрасте. Использовать по назначению их могут уже подростки, начиная с возраста 12 лет. Указанное лекарство заметно улучшает кровообращение, однако важно опасаться кровотечения, риск возникновения которого в детском возрасте особенно велик. Перед началом лечащего и профилактического курса показано проконсультироваться с участковым педиатром.
Медицинский препарат Курантил участвует в схеме комплексного лечения, а использовать его можно одновременно с несколькими фармакологическими группами. Такие объединения врачи не исключают, однако важно не забывать преобладающем о лекарственном взаимодействии. Особые указания описаны в подробной инструкции по применению, представлены ниже:
Таблетки Курантил улучшают микроциркуляцию крови, повышают эластичность мозговых сосудов, однако их пероральный прием может существенно навредить здоровью. В самом начале курса не исключены побочные явления, которые снижают качество жизни, препятствуют скорому выздоровлению пациента. Потенциальные аномалии, согласно инструкции по применению, следующие:
В подробной инструкции по применению указаны медицинские ограничения, которые сокращают список пациентов, потенциальных покупателей. Характерный медикамент не подходит для улучшения микроциркуляции в следующих клинических картинах:
Курантил продается в каждой аптеке, отпускается фармацевтами без рецепта. При покупке требуется четко соблюдать срок годности, не нарушать рекомендации специалиста, прочитать инструкцию по применению. Хранить лекарство лучше в холодильнике, избегать контакта таблеток с маленькими детьми. Отзывы о применении лекарственного средства оставляют не только пациенты, но и лечащие врачи.
Медицинский препарат в концентрации 75 мг стоит недешево, поэтому многие пациенты предпочитают более дешевое консервативное лечение. Выбирая надежный аналог Курантила рекомендуется обратить внимание на такие медикаменты:
Стоимость медикамента в аптеке завышена, поэтому дешевле покупка обойдется, если заказать лекарство через интернет. Там же можно найти отзывы о пройденном лечении препаратом Курантил. Вот примерные расценки в аптеках.
Лекарственным средством, применяемым для улучшения циркуляции крови, является Курантил. Инструкция по применению предлагает принимать таблетки N 25 мг и 75 мг для восстановления иммунитета, а также предупреждения тромбообразования.
Согласно МНН (международное непатентованное наименование) в состав всех лекарственных форм препарата Курантил входит активный ингредиент дипиридамол (dipyridamole) в разных массовых частях. В аптеки поступают следующие формы медикамента:
Препарат Курантил 25 инструкция по применению относит к вазодилататорам миотропного воздействия. Активное действующее вещество лекарства тормозит процесс склеивания тромбоцитов и улучшает микроциркуляцию крови по сосудам.
Дипирадомол при приеме внутрь больших доз расширяет даже самые мелкие артериолы, однако расширения крупных сосудов, в отличие от препаратов антагонистов кальция не наблюдается и показатели артериального давления остаются в норме.
Активное действующее вещество является производным пиримидина и индуктором интерферона, поэтому помимо своего основного терапевтического эффекта лекарство стимулирует работу иммунной системы и повышает устойчивость организма к вирусным инфекциям.
Показания к применению лекарства включают:
Показания к применению Курантила при беременности охватывают:
Курантил назначают в дозировке в зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Таблетки следует принимать натощак, не разламывая и не раскусывая, запивая небольшим количеством жидкости. Длительность курса лечения определяется врачом.
При ИБС рекомендуется прием по 75 мг 3 раза в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена под контролем врача. Для профилактики и лечения нарушений мозгового кровообращения, а также для профилактики назначают по 75 мг 3-6 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 450 мг.
Для уменьшения агрегации тромбоцитов медикамент назначают в дозе 75-225 мг в сутки в несколько приемов. В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 600 мг в сутки.
Для профилактики гриппа и ОРВИ, особенно в период эпидемий, таблетки N25 и Курантил 25 назначают по 50 мг (2 таблетки или 2 драже) в сутки в 1 прием. Препарат принимают 1 раз в неделю в течение 4-5 недель.
Для профилактики рецидивов ОРВИ у часто болеющих респираторными вирусными инфекциями пациентов Курантил N25 и Курантил 25 назначают по 100 мг в сутки (по 2 таблетки или драже 2 раза в сутки с интервалом между приемами в 2 ч). Препарат принимают 1 раз в неделю в течение 8-10 недель.
Курантил, применение предполагает предварительное ознакомление с инструкцией, не назначается при:
Курантил может вызвать следующие побочные действия:
В процессе применения данного средства может наблюдаться крапивница, кожная сыпь, рвота, диарея, тошнота, боль в эпигастральной области, тромбоцитопения, повышенная кровоточивость во время или после операции, кровотечения, миалгия, ринит, артрит, слабость и заложенность уха.
Препарат Курантил 25 назначают будущим мамам для лечения и профилактики патологий со стороны сосудов плаценты. Терапия проводится под контролем врача в строго указанной дозировке.
Применение препарата во время грудного вскармливания возможно только в том случае, когда ожидаемая польза значительно превышает возможный риск.
Противопоказан детям младше 12 лет.
При одновременном применении Курантила и кофе или чая снижается сосудорасширяющее действие препарата. Во время приема лекарства следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или при работе со сложными механизмами, требующими быстроты реакций и повышенного внимания. Запрещено совмещать прием Курантила с употреблением алкогольных напитков.
По структуре определяют аналоги:
Средняя цена Курантил (таблетки 25 мг 120 шт.) в Москве составляет 556 рублей. Препарат продается из аптек по рецепту от врача.
Оптимальная температура хранения лекарственного средства не должна быть выше 30 градусов. Срок годности указан на упаковке и составляет 5 лет со дня даты изготовления при условии соблюдения правил хранения. Таблетки необходимо беречь от детей.
Post Views: 275
Антиагрегант. Иммуномодулятор
Дипиридамол (dipyridamole)
Курантил 25
Таблетки, покрытые оболочкой от желтого до зеленовато-желтого цвета, круглой формы с гладкой однородной поверхностью.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 11.75 мг, лактозы моногидрат - 11 мг, магния стеарат - 1.25 мг, тальк - 0.5 мг, желатин - 1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг.
Состав оболочки драже: сахароза - 24.314 мг, кальция карбонат - 3.796 мг, магния гидроксикарбонат - 1.322 мг, тальк - 1.322 мг, макрогол 6000 - 1.536 мг, декстроза жидкая (сухая масса) - 1.456 мг, титана диоксид - 1.024 мг, поливидон (значение К=25) - 0.213 мг, карнаубский воск - 0.011 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.006 мг.
100 шт. - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 67.75 мг, лактозы моногидрат - 28.5 мг, желатин - 2.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 3.75 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1.25 мг, магния стеарат - 1.25 мг.
Состав пленочно оболочки: гипромеллоза - 0.9 мг, тальк - 0.4 мг, макрогол 6000 - 1.2 мг, титана диоксид (Е171) - 0.1 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.008 мг, симетикона эмульсия - 0.002 мг.
120 шт. - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
Курантил N 75
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические.
1 таб. | |
75 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 33.75 мг, лактозы моногидрат - 12.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 3.75 мг, желатин - 2.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1.25 мг, магния стеарат - 1.25 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 0.9 мг, тальк - 0.4 мг, макрогол 6000 - 0.12 мг, титана диоксид (Е171) - 0.1 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.01 мг, симетикона эмульсия - 0.002 мг.
20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Вазодилататор миотропного действия. Оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.
Дипиридамол расширяет артериолы в системе коронарного кровотока, при приеме в высоких дозах - и в других участках системы кровообращения. Однако в отличие от органических нитратов и антагонистов кальция расширение более крупных коронарных сосудов не происходит.
Сосудорасширяющее действие дипиридамола обусловлено двумя различными механизмами ингибирования: подавление захвата аденозина и угнетение фосфодиэстеразы.
In vivo аденозин обнаруживается в концентрации, составляющей приблизительно 0.15-0.20 мкмоль. Такой уровень поддерживается благодаря динамическому равновесию между выбросом и обратным захватом. Дипиридамол тормозит захват аденозина клетками эндотелия, эритроцитами и тромбоцитами. После введения дипиридамола обнаруживается повышение концентрации в крови аденозина и усиление обусловленной аденозином вазодилатации. В более высоких дозах происходит торможение агрегации тромбоцитов, вызываемой аденозином, и склонность к тромбообразованию уменьшается.
Распад цАМФ и цГМФ, подавляющих агрегацию тромбоцитов, происходит в тромбоцитах под действием соответствующих фосфодиэстераз. В высоких концентрациях дипиридамол угнетает обе фосфодиэстеразы, в терапевтических концентрациях в крови - только цГМФ-фосфодиэстеразу. В результате стимуляции соответствующих циклаз увеличивается мощность синтеза цАМФ.
Как производное пиримидина, дипиридамол является индуктором и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, повышает сниженную продукцию интерферона альфа и гамма лейкоцитами крови in vitro. Препарат повышает неспецифическую резистентность к вирусным инфекциям.
Всасывание и распределение
После однократного приема внутрь в дозе 150 мг С max дипиридамола в плазме составляет в среднем 2.66 мкг/л и достигается в течение 1 ч после приема.
Дипиридамол почти полностью связывается с белками плазмы. Дипиридамол накапливается в сердце и в эритроцитах.
Метаболизм и выведение
Дипиридамол метаболизируется в печени путем связывания с глюкуроновой кислотой. T 1/2 составляет 20-30 мин. Выводится с желчью в виде моноглюкуронида.
— лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу;
— дисциркуляторная энцефалопатия;
— первичная и вторичная профилактика ИБС, особенно при непереносимости ;
— профилактика артериальных и венозных тромбозов и лечение их осложнений;
— профилактика тромбоэмболии после операции по протезированию клапанов сердца;
— профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности;
— нарушения микроциркуляции любого типа (в составе комплексной терапии);
— профилактика и лечение гриппа, ОРВИ (в качестве индуктора интерферона и иммуномодулятора) - для приема препарата в дозе 25 мг.
— острый инфаркт миокарда;
— нестабильная стенокардия;
— распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий;
— субаортальный стеноз аорты;
— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— артериальная гипотензия;
— коллапс;
— тяжелая артериальная гипертензия;
— тяжелые нарушения сердечного ритма;
— хронические обструктивные заболевания легких;
— хроническая почечная недостаточность;
— печеночная недостаточность;
— геморрагические диатезы;
— заболевания с повышенным риском развития кровотечений (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Доза препарата подбирается в зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента.
Для профилактики и лечения нарушений мозгового кровообращения, а также для профилактики назначают по 75 мг 3-6 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 450 мг.
Для уменьшения агрегации тромбоцитов Курантил назначают в дозе 75-225 мг/сут в несколько приемов. В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 600 мг/сут.
Для профилактики гриппа и ОРВИ, особенно в период эпидемий, Курантил N25 и Курантил 25 назначают по 50 мг (2 таб. или 2 драже)/сут в 1 прием. Препарат принимают 1 раз в неделю в течение 4-5 недель.
Для профилактики рецидивов ОРВИ у часто болеющих респираторными вирусными инфекциями пациентов Курантил N25 и Курантил 25 назначают по 100 мг/сут (по 2 таб. или драже 2 раза/сут с интервалом между приемами в 2 ч). Препарат принимают 1 раз в неделю в течение 8-10 недель.
Таблетки следует принимать натощак, не разламывая и не раскусывая, запивая небольшим количеством жидкости. Длительность курса лечения определяется врачом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (особенно при одновременном применении других вазодилататоров), брадикардия, приливы крови к лицу, гиперемия кожи лица, синдром коронарного обкрадывания (при использовании препарата в дозе более 225 мг/сут), снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области. Обычно эти побочные эффекты исчезают при более длительном применении препарата.
Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, изменение функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения; в единичных случаях - повышенная кровоточивость во время или после хирургического вмешательства.
Со стороны ЦНС: головокружение, шум в голове, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: слабость, ощущение заложенности уха, артрит, миалгия, ринит.
При использовании препарата в терапевтических дозах побочные эффекты обычно незначительно выражены и носят преходящий характер.
Симптомы: снижение АД, стенокардия, тахикардия, ощущение приливов, слабость и головокружение.
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка, назначение активированного угля. Сосудосуживающее действие препарата можно купировать медленным (50-100 мг/мин) в/в введением аминофиллина. В случае сохранения симптомов стенокардии - назначение нитроглицерина сублингвально.
При одновременном применении Курантила с антикоагулянтами или ацетилсалициловой кислотой усиливается антитромботический эффект последних и соответственно риск развития геморрагических осложнений.
При одновременном применении Курантил усиливает действие .
При совместном применении Курантил может ослаблять антихолинергические эффекты ингибиторов холинэстеразы.
При одновременном применении производные ксантина ослабляют сосудорасширяющее действие Курантила.
При одновременном употреблении чая или кофе (содержат производные ксантина) сосудорасширяющее действие Курантила может уменьшаться.
Использование в педиатрии
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует проявлять осторожность при вождении автотранспорта и управлении механизмами, поскольку в результате падения АД на фоне приема Курантила может ухудшиться способность к концентрации внимания и быстроте психомоторных реакций.
Возможно применение препарата при беременности по показаниям.
Применение препарата в период лактации возможно только в случае, если ожидаемая польза от лечения превышает возможный риск.
Противопоказан при хронической почечной недостаточности
Противопоказан при печеночной недостаточности
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности Курантила N 25 и 3 года, Курантила 25 - 5 лет.
Лекарственное средство курантил (действующее вещество - дипиридамол) относится к группе антиагрегантов, т.е. препаратов, угнетающих агрегацию тромбоцитов, что выражается в подавляении свертывания и улучшаении текучести крови. Курантил находит самое широкое применение в лечении и профилактике заболеваний, связанных с нарушениями кровообращения (в т.ч. и мозгового), а наличие у него иммуномодулирующих свойств делает возможным его использование при гриппе и других ОРВИ.
Препарат реализует свой фармакологический эффект посредством ряда решительных биохимических «действий». Он подавляет активность фермента аденозиндезаминазы, в чьи функции входит отщепление молекулы аммиака от аденозина. В связи с этим сохраняется большее количество «нетронутого» аденозина, который является одним из регуляторов коронарного кровотока и определяет способность тромбоцитов к агрегации (склеиванию между собой) и адгезии (прилипанию к сосудистым стенкам). Курантил блокирует также и фермент фосфодиэстеразу, благодаря чему в клетках возрастает концентрация цАМФ. На сосудистом уровне препарат понижает резистентность коронарных артерий, увеличивает количество обходных сосудов, по которым осуществляется окольный кровоток (т.н. коллатералей) с одновременной стимуляцией коллатерального кровообращения, повышает сократимость миокарда, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, снижает артериальное давление, улучшает микроциркуляцию и предупреждает закупорку артерий (благодаря подавлению агрегации тромбоцитов), препятствует венозному застою крови (благодаря улучшению венозного оттока), уменьшает резистентность кровеносных сосудов мозга, нормализует плацентарный кровоток.
Будучи производным пиримидина, препарат стимулирует в организме процесс образования интерферонов и управляет в дальнейшем их функциональной активностью. Благодаря этому курантил повышает устойчивость организма к вирусным инфекциям.
Курантил выпускается в виде таблеток и драже. Принимать препарат следует на голодный желудок, запивая достаточным количеством жидкости. Если целью фармакотерапии является подавление агрегации тромбоцитов, то принимаемое количество курантила должно варьироваться в пределах 75–225 мг в сутки, в отдельных случаях - до 600 мг в сутки (указанные дозы делятся на несколько приемов в течение дня). Для укрепления иммунитета в период распространения гриппа и ОРВИ курантил следует принимать по 50 мг 1 раз в неделю на протяжении 4-5 недель. У пациентов, особо подверженных ОРВИ, препарат принимают следующим образом: 1 раз в неделю по 50 мг 2 раза в сутки с интервалом в 2 часа между приемами. Длительность медикаментозного курса - 2-2,5 месяца. Следует обратить внимание, что во время приема курантила следует воздерживаться от кофе и чая, которые могут ослабить фармакологический эффект препарата. Некоторые лекарственные средства, напротив, усиливают действие курантила. Среди них следует упомянуть ацетилсалициловую кислоту, гепарин и другие непрямые антикоагулянты.
Вазодилататор миотропного действия. Оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.
Дипиридамол расширяет артериолы в системе коронарного кровотока, при приеме в высоких дозах - и в других участках системы кровообращения. Однако в отличие от органических нитратов и антагонистов кальция расширение более крупных коронарных сосудов не происходит.
Сосудорасширяющее действие дипиридамола обусловлено двумя различными механизмами ингибирования: подавление захвата аденозина и угнетение фосфодиэстеразы.
In vivo аденозин обнаруживается в концентрации, составляющей приблизительно 0.15-0.20 мкмоль. Такой уровень поддерживается благодаря динамическому равновесию между выбросом и обратным захватом. Дипиридамол тормозит захват аденозина клетками эндотелия, эритроцитами и тромбоцитами. После введения дипиридамола обнаруживается повышение концентрации в крови аденозина и усиление обусловленной аденозином вазодилатации. В более высоких дозах происходит торможение агрегации тромбоцитов, вызываемой аденозином, и склонность к тромбообразованию уменьшается.
Распад цАМФ и цГМФ, подавляющих агрегацию тромбоцитов, происходит в тромбоцитах под действием соответствующих фосфодиэстераз. В высоких концентрациях дипиридамол угнетает обе фосфодиэстеразы, в терапевтических концентрациях в крови - только цГМФ-фосфодиэстеразу. В результате стимуляции соответствующих циклаз увеличивается мощность синтеза цАМФ.
Как производное пиримидина, дипиридамол является индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, повышает сниженную продукцию интерферона альфа и гамма лейкоцитами крови in vitro. Препарат повышает неспецифическую резистентность к вирусным инфекциям.
Всасывание и распределение
После однократного приема внутрь в дозе 150 мг С max дипиридамола в плазме составляет в среднем 2.66 мкг/л и достигается в течение 1 ч после приема.
Дипиридамол почти полностью связывается с белками плазмы. Дипиридамол накапливается в сердце и в эритроцитах.
Метаболизм и выведение
Дипиридамол метаболизируется в печени путем связывания с глюкуроновой кислотой. T 1/2 составляет 20-30 мин. Выводится с желчью в виде моноглюкуронида.
Таблетки, покрытые оболочкой от желтого до зеленовато-желтого цвета, круглой формы с гладкой однородной поверхностью.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 11.75 мг, лактозы моногидрат - 11 мг, магния стеарат - 1.25 мг, тальк - 0.5 мг, желатин - 1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг.
Состав оболочки драже: сахароза - 24.314 мг, кальция карбонат - 3.796 мг, магния гидроксикарбонат - 1.322 мг, тальк - 1.322 мг, макрогол 6000 - 1.536 мг, декстроза жидкая (сухая масса) - 1.456 мг, титана диоксид - 1.024 мг, поливидон (значение К=25) - 0.213 мг, карнаубский воск - 0.011 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.006 мг.
100 шт. - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
При одновременном применении Курантила с антикоагулянтами или ацетилсалициловой кислотой усиливается антитромботический эффект последних и соответственно риск развития геморрагических осложнений.
При одновременном применении Курантил усиливает действие антигипертензивных препаратов.
При совместном применении Курантил может ослаблять антихолинергические эффекты ингибиторов холинэстеразы.
При одновременном применении производные ксантина ослабляют сосудорасширяющее действие Курантила.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (особенно при одновременном применении других вазодилататоров), брадикардия, приливы крови к лицу, гиперемия кожи лица, синдром коронарного обкрадывания (при использовании препарата в дозе более 225 мг/сут), снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области. Обычно эти побочные эффекты исчезают при более длительном применении препарата.
Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, изменение функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения; в единичных случаях - повышенная кровоточивость во время или после хирургического вмешательства.
Со стороны ЦНС: головокружение, шум в голове, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: слабость, ощущение заложенности уха, артрит, миалгия, ринит.
При использовании препарата в терапевтических дозах побочные эффекты обычно незначительно выражены и носят преходящий характер.
Возможно применение препарата при беременности по показаниям.
Применение препарата в период лактации возможно только в случае, если ожидаемая польза от лечения превышает возможный риск.
При одновременном употреблении чая или кофе (содержат производные ксантина) сосудорасширяющее действие Курантила может уменьшаться.
Использование в педиатрии
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует проявлять осторожность при вождении автотранспорта и управлении механизмами, поскольку в результате падения АД на фоне приема Курантила может ухудшиться способность к концентрации внимания и быстроте психомоторных реакций.