Dexametazón je antialergické, protizápalové, imunosupresívne liečivo. Má výrazné antifibroblastogénne, antiexudatívne vlastnosti. V lekárňach sa vydáva na lekársky predpis.
Vnútri, instilácia do očí, intramuskulárne, intravenózne, retrobulbárne, periartikulárne, intraartikulárne. Zastavenie užívania lieku by malo byť postupné, inak je možný prejav "abstinenčného syndrómu".
Tablety, očné kvapky, injekčný roztok.
Pre dospelých
Injekcie
Očné kvapky
vnútri
Zvyčajná denná dávka lieku je 2-3 mg. V závažných prípadoch, ak je to naliehavá potreba, môžete dávku zvýšiť na 4-6 mg. Na udržiavaciu liečbu sa podáva 0,5-1 mg denne. Denná dávka sa rozdelí na 2-3 dávky.
Pre deti
Injekcie
Očné kvapky (vo veku 6-12 rokov)
Zápalové, alergické procesy: 2-3x denne 1 kvapka. Kurz trvá 7-10 dní, v prípade potreby je možné v ňom pokračovať.
vnútri
V závislosti od veku a povahy ochorenia je denná dávka 0,25-2 mg. Rozdelené do 3-4 dávok.
Počas tehotenstva sa má liek užívať len v nevyhnutných prípadoch, keď je jeho podanie dôležitejšie ako potenciálne nebezpečenstvo pre plod. Počas laktácie sa pri užívaní lieku odporúča prestať dojčiť.
50-02-2Hormonálne činidlo (glukokortikoid na systémové a lokálne použitie). Homológ fluórovaného hydrokortizónu.
Dexametazón je biely alebo takmer biely kryštalický prášok bez zápachu. Rozpustnosť vo vode (25 °C): 10 mg/100 ml; rozpustný v acetóne, etanole, chloroforme. Molekulová hmotnosť 392,47.
Fosforečnan sodný dexametazón je biely alebo mierne žltý kryštalický prášok. Ľahko rozpustný vo vode a veľmi hygroskopický. Molekulová hmotnosť 516,41.
Interaguje so špecifickými cytoplazmatickými receptormi a vytvára komplex, ktorý preniká do bunkového jadra; spôsobuje expresiu alebo depresiu mRNA, mení tvorbu proteínov na ribozómoch, vr. bunkové účinky sprostredkujúce lipokortín. Lipokortín inhibuje fosfolipázu A2, inhibuje uvoľňovanie kyseliny arachidónovej a inhibuje biosyntézu endoperoxidov, PG, leukotriénov, ktoré podporujú zápal, alergie atď. Zabraňuje uvoľňovaniu zápalových mediátorov z eozinofilov a žírnych buniek. Inhibuje aktivitu hyaluronidázy, kolagenázy a proteáz, normalizuje funkcie medzibunkového matrixu chrupavky a kostného tkaniva. Znižuje priepustnosť kapilár, stabilizuje bunkové membrány, vr. lyzozomálne, inhibuje uvoľňovanie cytokínov (interleukíny 1 a 2, interferón gama) z lymfocytov a makrofágov. Ovplyvňuje všetky fázy zápalu, antiproliferatívny účinok je spôsobený inhibíciou migrácie monocytov do zápalového ložiska a proliferáciou fibroblastov. Spôsobuje involúciu lymfoidného tkaniva a lymfopéniu, ktorá spôsobuje imunosupresiu. Okrem zníženia počtu T-lymfocytov sa znižuje ich vplyv na B-lymfocyty a inhibuje sa tvorba imunoglobulínov. Účinok na komplementový systém spočíva v znížení tvorby a zvýšení rozkladu jeho zložiek. Antialergický účinok je dôsledkom inhibície syntézy a sekrécie mediátorov alergie a zníženia počtu bazofilov. Obnovuje citlivosť adrenergných receptorov na katecholamíny. Urýchľuje katabolizmus bielkovín a znižuje ich obsah v plazme, znižuje využitie glukózy periférnymi tkanivami a zvyšuje glukoneogenézu v pečeni. Stimuluje tvorbu enzýmových proteínov v pečeni, surfaktant, fibrinogén, erytropoetín, lipomodulín. Spôsobuje redistribúciu tuku (zvyšuje lipolýzu tukového tkaniva končatín a ukladanie tuku v hornej polovici tela a na tvári). Podporuje tvorbu vyšších mastných kyselín a triglyceridov. Znižuje vstrebávanie a zvyšuje vylučovanie vápnika; odďaľuje sekréciu sodíka a vody, ACTH. Má protišokový účinok.
Po perorálnom podaní sa rýchlo a úplne vstrebáva z tráviaceho traktu, T max - 1-2 hodiny.V krvi sa viaže (60-70%) na špecifický nosný proteín - transkortín. Ľahko prechádza cez histohematické bariéry, vrátane BBB a placenty. Biotransformovaný v pečeni (hlavne konjugáciou s kyselinou glukurónovou a sírovou) na neaktívne metabolity. T 1 / 2 z plazmy - 3-4,5 hodiny, T 1 / 2 z tkanív - 36 - 54 hodín Vylučuje sa obličkami a črevami, preniká do materského mlieka.
Po nakvapkaní do spojovkového vaku dobre preniká do epitelu rohovky a spojovky, pričom v komorovej vode oka sa vytvárajú terapeutické koncentrácie liečiv. Pri zápale alebo poškodení sliznice sa rýchlosť prenikania zvyšuje.
Na systémové použitie (parenterálne a perorálne)
Šok (popálenina, anafylaktický, posttraumatický, pooperačný, toxický, kardiogénny, transfúzia krvi atď.); cerebrálny edém (vrátane nádorov, traumatického poranenia mozgu, neurochirurgickej intervencie, cerebrálneho krvácania, encefalitídy, meningitídy, radiačného poškodenia); bronchiálna astma, status astmaticus; systémové ochorenia spojivového tkaniva (vrátane systémového lupus erythematosus, reumatoidnej artritídy, sklerodermie, periarteritis nodosa, dermatomyozitídy); tyreotoxická kríza; pečeňová kóma; otrava žieravinou (na zníženie zápalu a prevenciu jazvového zúženia); akútne a chronické zápalové ochorenia kĺbov vrátane. dna a psoriatická artritída, osteoartritída (vrátane posttraumatickej), polyartritída, humeroskapulárna periartritída, ankylozujúca spondylitída (Bekhterevova choroba), juvenilná artritída, Stillov syndróm u dospelých, burzitída, nešpecifická tendosynovitída, synovitída, epikondylitída; reumatická horúčka, akútne reumatické ochorenie srdca; akútne a chronické alergické ochorenia: alergické reakcie na lieky a potraviny, sérová choroba, žihľavka, alergická rinitída, senná nádcha, angioedém, liekový exantém; kožné ochorenia: pemfigus, psoriáza, dermatitída (kontaktná dermatitída s poškodením veľkého povrchu kože, atopická, exfoliatívna, bulózna herpetiformná, seboroická atď.), ekzém, toxidermia, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), malígny exsudatívny erytém ( Stevensov-Johnsonov syndróm)); alergické ochorenia očí: alergické vredy rohovky, alergické formy konjunktivitídy; zápalové ochorenia oka: sympatická oftalmia, ťažká pomalá predná a zadná uveitída, optická neuritída; primárna alebo sekundárna nedostatočnosť nadobličiek (vrátane stavu po odstránení nadobličiek); vrodená adrenálna hyperplázia; ochorenie obličiek autoimunitného pôvodu (vrátane akútnej glomerulonefritídy), nefrotický syndróm; subakútna tyroiditída; choroby krvotvorných orgánov: agranulocytóza, panmyelopatia, anémia (vrátane autoimunitnej hemolytickej, vrodenej hypoplastiky, erytroblastopénie), idiopatická trombocytopenická purpura, sekundárna trombocytopénia u dospelých, lymfóm (Hodgkinov, non-Hodgkinov), chronická leukémia, lymfatická leukémia; pľúcne ochorenia: akútna alveolitída, pľúcna fibróza, sarkoidóza štádia II-III; tuberkulózna meningitída, pľúcna tuberkulóza, aspiračná pneumónia (iba v kombinácii so špecifickou liečbou); berylióza, Lefflerov syndróm (odolný voči inej terapii); rakovina pľúc (v kombinácii s cytostatikami); roztrúsená skleróza; ochorenia gastrointestinálneho traktu (na odstránenie pacienta z kritického stavu): ulcerózna kolitída, Crohnova choroba, lokálna enteritída; hepatitída; prevencia odmietnutia štepu; nádorová hyperkalcémia, nauzea a vracanie počas cytostatickej liečby; myelóm; vykonanie testu v diferenciálnej diagnostike hyperplázie (hyperfunkcie) a nádorov kôry nadobličiek.
Na topickú aplikáciu
Intraartikulárne, periartikulárne. Reumatoidná artritída, psoriatická artritída, ankylozujúca spondylitída, Reiterova choroba, osteoartritída (v prítomnosti výrazných príznakov zápalu kĺbov, synovitída).
Spojovka. Konjunktivitída (nehnisavá a alergická), keratitída, keratokonjunktivitída (bez poškodenia epitelu), iritída, iridocyklitída, blefaritída, blefarokonjunktivitída, episkleritída, skleritída, uveitída rôzneho pôvodu, retinitída, optická neuritída, retrobulbárna neuritída, rôzne poranenia rohovky etiológie (po kompletnej epitelizácii rohovky), zápalové procesy po úrazoch oka a operáciách oka, sympatická oftalmia.
Do vonkajšieho zvukovodu. Alergické a zápalové ochorenia ucha vr. otitis.
Precitlivenosť (pri krátkodobom systémovom užívaní zo zdravotných dôvodov je jedinou kontraindikáciou).
Na intraartikulárnu injekciu. Nestabilné kĺby, predchádzajúca artroplastika, patologické krvácanie (endogénne alebo spôsobené užívaním antikoagulancií), transartikulárne zlomeniny kostí, infikované lézie kĺbov, periartikulárnych mäkkých tkanív a medzistavcových priestorov, ťažká periartikulárna osteoporóza.
Očné formy. Vírusové, plesňové a tuberkulózne lézie očí, vrátane. keratitída spôsobená herpes simplex, vírusová konjunktivitída, akútna purulentná infekcia oka (pri absencii antibiotickej terapie), porušenie integrity epitelu rohovky, trachóm, glaukóm.
Formy uší. Perforácia tympanickej membrány.
Na systémové použitie (parenterálne a perorálne): Itsenko-Cushingova choroba, obezita III-IV stupňa, konvulzívne stavy, hypoalbuminémia a stavy predisponujúce k jej vzniku; glaukóm s otvoreným uhlom.
Na intraartikulárne podanie: celkový závažný stav pacienta, neúčinnosť alebo krátke trvanie účinku dvoch predchádzajúcich injekcií (berúc do úvahy individuálne vlastnosti použitých glukokortikoidov).
Použitie kortikosteroidov počas gravidity je možné, ak očakávaný účinok liečby preváži potenciálne riziko pre plod (neurobili sa adekvátne a dobre kontrolované štúdie bezpečnosti). Ženy vo fertilnom veku majú byť upozornené na možné riziko pre plod (kortikosteroidy prechádzajú cez placentu). Je potrebné starostlivo sledovať novorodencov, ktorých matky počas tehotenstva dostávali kortikosteroidy (je možný rozvoj adrenálnej insuficiencie u plodu a novorodenca).
Ukázalo sa, že dexametazón je teratogénny u myší a králikov po topickej oftalmickej aplikácii viacerých terapeutických dávok.
U myší spôsobujú kortikosteroidy fetálnu resorpciu a špecifickú poruchu, rozvoj rázštepu podnebia u potomstva. U králikov spôsobujú kortikosteroidy fetálnu resorpciu a mnohopočetné poruchy, vr. anomálie vo vývoji hlavy, ucha, končatín, podnebia a pod.
Dojčiacim ženám sa odporúča, aby prestali dojčiť alebo užívať drogy, najmä pri vysokých dávkach (kortikosteroidy prechádzajú do materského mlieka a môžu inhibovať rast, endogénnu produkciu kortikosteroidov a spôsobiť nežiaduce účinky u novorodenca).
Treba mať na pamäti, že pri lokálnej aplikácii glukokortikoidov dochádza k systémovej absorpcii.
Frekvencia rozvoja a závažnosť nežiaducich účinkov závisí od dĺžky užívania, veľkosti použitej dávky a možnosti dodržania cirkadiánneho rytmu podávania lieku.
Systémové efekty
Z nervového systému a zmyslových orgánov: delírium (zmätenosť, nepokoj, úzkosť), dezorientácia, eufória, halucinácie, manio/depresívna epizóda, depresia alebo paranoja, zvýšený intrakraniálny tlak so syndrómom kongestívnej optickej papily (pseudotumor mozgu – častejší u detí, zvyčajne po príliš rýchlom znížení dávky, príznaky – bolesť hlavy, rozmazané videnie alebo dvojité videnie); poruchy spánku, závrat, vertigo, bolesť hlavy; náhla strata zraku (pri parenterálnom podaní do hlavy, krku, mušlí, vlasovej pokožky), vznik zadnej subkapsulárnej katarakty, zvýšený vnútroočný tlak s možným poškodením zrakového nervu, glaukóm, steroidný exoftalmus, rozvoj sekundárnych plesňových alebo vírusových infekcií oka.
Zo strany kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): arteriálna hypertenzia, rozvoj chronického srdcového zlyhania (u predisponovaných pacientov), dystrofia myokardu, hyperkoagulabilita, trombóza, zmeny EKG charakteristické pre hypokaliémiu; pri parenterálnom podaní: návaly krvi do tváre.
Z tráviaceho traktu: nevoľnosť, vracanie, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, pankreatitída, erozívna ezofagitída, čkanie, zvýšenie / zníženie chuti do jedla.
Zo strany metabolizmu: retencia Na + a vody (periférny edém), hypokaliémia, hypokalciémia, negatívna dusíková bilancia v dôsledku katabolizmu bielkovín, prírastok hmotnosti.
Z endokrinného systému:útlm funkcie kôry nadobličiek, znížená glukózová tolerancia, steroidný diabetes mellitus alebo prejav latentného diabetes mellitus, Itsenko-Cushingov syndróm, hirzutizmus, nepravidelná menštruácia, retardácia rastu u detí.
Z pohybového aparátu: svalová slabosť, steroidná myopatia, znížená svalová hmota, osteoporóza (vrátane spontánnych zlomenín kostí, aseptickej nekrózy hlavice stehennej kosti), ruptúra šľachy; bolesť svalov alebo kĺbov, chrbta; pri intraartikulárnom podaní: zvýšená bolesť kĺbov.
Zo strany kože: steroidné akné, strie, stenčenie kože, petechie a ekchymózy, oneskorené hojenie rán, zvýšené potenie.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, žihľavka, opuch tváre, stridor alebo dýchavičnosť, anafylaktický šok.
Ostatné: znížená imunita a aktivácia infekčných ochorení, abstinenčný syndróm (anorexia, nevoľnosť, letargia, bolesti brucha, celková slabosť a pod.).
Lokálne reakcie pri parenterálnom podaní: pálenie, necitlivosť, bolesť, parestézia a infekcia v mieste vpichu, zjazvenie v mieste vpichu; hyper- alebo hypopigmentácia; atrofia kože a podkožného tkaniva (s i/m podaním).
Formy očí: pri dlhodobom používaní (viac ako 3 týždne), zvýšenie vnútroočného tlaku a/alebo rozvoj glaukómu s poškodením zrakového nervu, zníženie zrakovej ostrosti a strata zorného poľa, vznik zadnej subkapsulárnej katarakty, stenčenie a perforácia rohovky; je možné šírenie herpetickej a bakteriálnej infekcie; u pacientov s precitlivenosťou na dexametazón alebo benzalkóniumchlorid sa môže vyvinúť konjunktivitída a blefaritída.
GKS. Potláča funkcie leukocytov a tkanivových makrofágov.Droga: DEXAMETHASONE (DEXAMETHASONE)
Účinná látka: dexametazón
ATX kód: H02AB02
KFG: GCS pre injekcie
Kódy ICD-10 (indikácie): D59, D69.3, D70, E06, E25, E27.1, E27.2, E27.4, G93.6, H01.0, H10, H10.1, H10.5, H15.0, H15.1, H16, H16.2, H20.0, H20.1, H30, H44.1, J44, J45, J46, L20.8, L21, L40, L50, L51.1, L51.2, L91.0, L93. 0, M05, M07, M08, M30, M31, M32, M33, M34, M35, R57, R57.0, R57.8, T78.2, T78.3, T79.4, Z51.5
Reg. číslo: P N014442/01-2002
Dátum registrácie: 18.11.08
Vlastníkom reg. prisl.: SHREYA LIFE SCIENCES (India)
LIEKOVÁ FORMA, ZLOŽENIE A BALENIE
Injekcia priehľadná, bezfarebná alebo svetložltá.
Pomocné látky: metylparabén, propylparabén, disiričitan sodný, edetát disodný, hydroxid sodný, voda na injekciu.
2 ml - ampulky z tmavého skla (25) - kartónové škatule.
2 ml - fľaše z tmavého skla (25) - kartónové škatule.
NÁVOD NA POUŽITIE PRE ODBORNÍKA.FARMAKOLOGICKÝ ÚČINOK
Syntetický glukokortikoid (GCS), metylovaný derivát fluórprednizolónu. Má protizápalové, antialergické, imunosupresívne účinky, zvyšuje citlivosť beta-adrenergných receptorov na endogénne katecholamíny.
Interaguje so špecifickými cytoplazmatickými receptormi (receptory pre kortikosteroidy sú vo všetkých tkanivách, najmä v pečeni) za vzniku komplexu, ktorý indukuje tvorbu proteínov (vrátane enzýmov, ktoré regulujú životne dôležité procesy v bunkách).
Metabolizmus bielkovín: znižuje množstvo globulínov v plazme, zvyšuje syntézu albumínu v pečeni a obličkách (so zvýšením pomeru albumín / globulín), znižuje syntézu a zvyšuje katabolizmus bielkovín vo svalovom tkanive.
Metabolizmus lipidov: zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselín a triglyceridov, redistribuuje tuk (ukladanie tuku sa vyskytuje najmä v oblasti ramenného pletenca, tváre, brucha), vedie k rozvoju hypercholesterolémie.
Metabolizmus uhľohydrátov: zvyšuje absorpciu uhľohydrátov z gastrointestinálneho traktu; zvyšuje aktivitu glukózo-6-fosfatázy (zvýšený príjem glukózy z pečene do krvi); zvyšuje aktivitu fosfoenolpyruvátkarboxylázy a syntézu aminotransferáz (aktivácia glukoneogenézy); prispieva k rozvoju hyperglykémie.
Metabolizmus voda-elektrolyt: zadržiava Na + a vodu v tele, stimuluje vylučovanie K + (mineralokortikoidná aktivita), znižuje vstrebávanie Ca + z tráviaceho traktu, znižuje mineralizáciu kostného tkaniva.
Protizápalový účinok je spojený s inhibíciou uvoľňovania zápalových mediátorov eozinofilmi a mastocytmi; vyvolanie tvorby lipokortínov a zníženie počtu žírnych buniek, ktoré produkujú kyselinu hyalurónovú; s poklesom kapilárnej permeability; stabilizácia bunkových membrán (najmä lyzozomálnych) a organelových membrán. Pôsobí vo všetkých štádiách zápalového procesu: inhibuje syntézu prostaglandínov (Pg) na úrovni kyseliny arachidónovej (lipokortín inhibuje fosfolipázu A2, inhibuje uvoľňovanie kyseliny arachidónovej a inhibuje biosyntézu endoperoxidov, leukotriénov, ktoré prispievajú k zápalu , alergie atď.), syntéza „prozápalových cytokínov“ (interleukín 1, tumor nekrotizujúci faktor alfa atď.); zvyšuje odolnosť bunkovej membrány voči pôsobeniu rôznych škodlivých faktorov.
Imunosupresívny účinok je spôsobený involúciou lymfoidného tkaniva, inhibíciou proliferácie lymfocytov (najmä T-lymfocytov), potlačením migrácie B-buniek a interakciou T- a B-lymfocytov, inhibíciou uvoľňovania cytokínov (interleukín -1, 2; interferón gama) z lymfocytov a makrofágov a znížená tvorba protilátok.
Antialergický účinok sa vyvíja v dôsledku zníženia syntézy a sekrécie mediátorov alergie, inhibície uvoľňovania histamínu a iných biologicky aktívnych látok zo senzibilizovaných žírnych buniek a bazofilov, zníženia počtu cirkulujúcich bazofilov, T- a B -lymfocyty, žírne bunky; potlačenie vývoja lymfoidného a spojivového tkaniva, zníženie citlivosti efektorových buniek na mediátory alergie, inhibícia tvorby protilátok, zmeny v imunitnej odpovedi organizmu.
Pri obštrukčných ochoreniach dýchacích ciest je účinok spôsobený najmä inhibíciou zápalových procesov, prevenciou alebo znížením závažnosti edému slizníc, znížením eozinofilnej infiltrácie submukóznej vrstvy bronchiálneho epitelu a ukladaním cirkulujúcich imunitných komplexov v bronchiálnej sliznici, ako aj inhibícia erózie a deskvamácie sliznice. Zvyšuje citlivosť beta-adrenergných receptorov malých a stredne veľkých priedušiek na endogénne katecholamíny a exogénne sympatomimetiká, znižuje viskozitu hlienu znížením jeho produkcie.
Potláča syntézu a sekréciu ACTH a sekundárne - syntézu endogénnych kortikosteroidov.
Inhibuje reakcie spojivového tkaniva počas zápalového procesu a znižuje možnosť tvorby jazvového tkaniva.
Zvláštnosťou účinku je výrazná inhibícia funkcie hypofýzy a takmer úplná absencia mineralokortikosteroidnej aktivity.
Dávky 1-1,5 mg/deň inhibujú funkciu kôry nadobličiek; biologický polčas je 32-72 hodín (trvanie inhibície systému hypotalamus-hypofýza-kôra nadobličiek).
Podľa sily glukokortikoidnej aktivity zodpovedá 0,5 mg dexametazónu približne 3,5 mg prednizónu (alebo prednizolónu), 15 mg hydrokortizónu alebo 17,5 mg kortizónu.
FARMAKOKINETIKA
Dexametazón sa v krvi viaže (60 – 70 %) na špecifický nosný proteín – transkortín. Ľahko prechádza cez histohematické bariéry (vrátane hematoencefalickej a placentárnej).
Metabolizuje sa v pečeni (hlavne konjugáciou s kyselinou glukurónovou a sírovou) na neaktívne metabolity.
Vylučuje sa obličkami (malá časť - laktačné žľazy). T 1/2 dexametazón z plazmy - 3-5 hodín.
INDIKÁCIE
Choroby vyžadujúce zavedenie rýchlo pôsobiaceho GCS, ako aj prípady, keď nie je možné perorálne podanie lieku:
Endokrinné ochorenia: akútna insuficiencia kôry nadobličiek, primárna alebo sekundárna nedostatočnosť kôry nadobličiek, vrodená hyperplázia kôry nadobličiek, subakútna tyreoiditída;
Šok (horľavý, traumatický, chirurgický, toxický) - s neúčinnosťou vazokonstriktorov, liekov nahrádzajúcich plazmu a inej symptomatickej terapie;
Cerebrálny edém (s nádorom na mozgu, traumatickým poranením mozgu, neurochirurgickým zásahom, krvácaním do mozgu, encefalitídou, meningitídou, radiačným poškodením);
Astmatický stav; ťažký bronchospazmus (exacerbácia bronchiálnej astmy, chronická obštrukčná bronchitída);
Závažné alergické reakcie, anafylaktický šok;
Reumatické ochorenia;
Systémové ochorenia spojivového tkaniva;
Akútne ťažké dermatózy;
Malígne ochorenia: paliatívna liečba leukémie a lymfómu u dospelých pacientov; akútna leukémia u detí; hyperkalcémia u pacientov trpiacich malígnymi nádormi, keď perorálna liečba nie je možná;
Choroby krvi: akútna hemolytická anémia, agranulocytóza, idiopatická trombocytopenická purpura u dospelých;
Závažné infekčné ochorenia (v kombinácii s antibiotikami);
V oftalmologickej praxi (subkonjunktiválne, retrobulbárne alebo parabulbárne podanie): alergická konjunktivitída, keratitída, keratokonjunktivitída bez poškodenia epitelu, iritída, iridocyklitída, blefaritída, blefarokonjunktivitída, skleritída, episkleritída, zápalové procesy po úrazoch oka a chirurgických zákrokoch, imunosupresívna transplantácia sympatika rohovka;
Lokálna aplikácia (v oblasti patologickej formácie): keloidy, diskoidný lupus erythematosus, granuloma anulare.
REŽIM DÁVKOVANIA
Dávkovací režim je individuálny a závisí od indikácií, stavu pacienta a jeho odpovede na liečbu. Liečivo sa podáva intravenózne pomalým prúdom alebo kvapkaním (v akútnych a núdzových stavoch); i/m; je možné aj lokálne (v patologickom vzdelávaní) zavedenie. Na prípravu roztoku na intravenóznu kvapkaciu infúziu sa má použiť izotonický roztok chloridu sodného alebo 5 % roztok dextrózy.
V akútnom období pri rôznych ochoreniach a na začiatku terapie sa dexametazón používa vo vyšších dávkach. Počas dňa môžete zadať 4 až 20 mg dexametazónu 3-4 krát.
Dávky lieku dexametazón pre deti(w / m):
Dávka lieku počas substitučnej liečby (s adrenálnou insuficienciou) je 0,0233 mg / kg telesnej hmotnosti alebo 0,67 mg / m 2 plochy povrchu tela, rozdelená do 3 dávok, každý 3. deň alebo 0,00776 - 0,01165 mg / kg telesnej hmotnosti alebo 0,233 - 0,335 mg/m 2 plochy povrchu tela denne. Pre iné indikácie je odporúčaná dávka 0,02776 až 0,16665 mg/kg telesnej hmotnosti alebo 0,833 až 5 mg/m2 plochy povrchu tela každých 12-24 hodín.
Keď sa dosiahne účinok, dávka sa zníži na udržiavaciu dávku alebo až do ukončenia liečby. Dĺžka parenterálneho užívania je zvyčajne 3-4 dni, potom prechádzajú na udržiavaciu liečbu tabletami dexametazónu.
Dlhodobé užívanie vysokých dávok lieku si vyžaduje postupné znižovanie dávky, aby sa zabránilo vzniku akútnej adrenálnej insuficiencie.
VEDĽAJŠIE ÚČINKY dexametazónu
Dexametazón je vo všeobecnosti dobre tolerovaný. Má nízku mineralokortikoidnú aktivitu, t.j. jeho vplyv na metabolizmus voda-elektrolyt je malý. Nízke a stredné dávky Dexametazónu spravidla nespôsobujú zadržiavanie sodíka a vody v tele, zvýšené vylučovanie draslíka. Boli opísané nasledujúce vedľajšie účinky:
Z endokrinného systému: znížená glukózová tolerancia, steroidný diabetes mellitus alebo prejav latentného diabetes mellitus, supresia nadobličiek, Itsenko-Cushingov syndróm (mesačná tvár, obezita hypofýzového typu, hirzutizmus, zvýšený krvný tlak, dysmenorea, amenorea, svalová slabosť, strie), oneskorený sexuálny vývoj deti.
Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, pankreatitída, steroidný vred žalúdka a dvanástnika, erozívna ezofagitída, gastrointestinálne krvácanie a perforácia steny gastrointestinálneho traktu, zvýšená alebo znížená chuť do jedla, poruchy trávenia, plynatosť, čkanie. V zriedkavých prípadoch zvýšenie aktivity pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy.
Zo strany kardiovaskulárneho systému: arytmie, bradykardia (až zástava srdca); vývoj (u predisponovaných pacientov) alebo zvýšená závažnosť srdcového zlyhania, zmeny na elektrokardiograme charakteristické pre hypokaliémiu, zvýšený krvný tlak, hyperkoagulabilita, trombóza. U pacientov s akútnym a subakútnym infarktom myokardu - šírenie nekrózy, spomalenie tvorby jazvového tkaniva, čo môže viesť k prasknutiu srdcového svalu.
Z nervového systému: delírium, dezorientácia, eufória, halucinácie, maniodepresívna psychóza, depresia, paranoja, zvýšený vnútrolebečný tlak, nervozita alebo nepokoj, nespavosť, závraty, vertigo, cerebelárny pseudotumor, bolesť hlavy, kŕče.
Zo zmyslových orgánov: zadná subkapsulárna katarakta, zvýšený vnútroočný tlak s možným poškodením zrakového nervu, sklon k rozvoju sekundárnych bakteriálnych, plesňových alebo vírusových infekcií oka, trofické zmeny na rohovke, exoftalmus, náhla strata zraku (pri parenterálnom podaní do hlavy, krku, mušle, pokožka hlavy, je možné ukladanie kryštálov liečiva v cievach oka).
Zo strany metabolizmu: zvýšené vylučovanie vápnika, hypokalciémia, prírastok hmotnosti, negatívna dusíková bilancia (zvýšené odbúravanie bielkovín), zvýšené potenie.
Spôsobené mineralokortikoidnou aktivitou- retencia tekutín a sodíka (periférny edém), hypnatriémia, hypokaliemický syndróm (hypokaliémia, arytmia, myalgia alebo svalové kŕče, nezvyčajná slabosť a únava).
Z pohybového aparátu: spomalenie rastu a osifikačné procesy u detí (predčasný uzáver epifýzových rastových zón), osteoporóza (veľmi zriedkavo patologické zlomeniny kostí, aseptická nekróza hlavice humeru a stehennej kosti), ruptúra svalovej šľachy, steroidná myopatia, úbytok svalovej hmoty (atrofia ).
Z kože a slizníc: oneskorené hojenie rán, petechie, ekchymóza, stenčenie kože, hyper- alebo hypopigmentácia, steroidné akné, strie, sklon k rozvoju pyodermie a kandidózy.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, anafylaktický šok, lokálne alergické reakcie.
Miestne na parenterálne podanie: pálenie, necitlivosť, bolesť, brnenie v mieste vpichu, infekcia v mieste vpichu, zriedkavo - nekróza okolitých tkanív, zjazvenie v mieste vpichu; atrofia kože a podkožného tkaniva s intramuskulárnou injekciou (obzvlášť nebezpečné je zavedenie do deltového svalu).
Ostatné: rozvoj alebo exacerbácia infekcií (výskyt tohto vedľajšieho účinku je uľahčený spoločne užívanými imunosupresívami a očkovaním), leukocytúria, "návaly" krvi do tváre, "abstinenčný" syndróm.
KONTRAINDIKÁCIE DEXAMETASÓN
Pri krátkodobom užívaní zo zdravotných dôvodov je jedinou kontraindikáciou precitlivenosť na dexametazón alebo zložky lieku.
U detí v období rastu by sa kortikosteroidy mali používať iba podľa absolútnych indikácií a pod najstarostlivejším dohľadom ošetrujúceho lekára.
OD opatrnosť liek sa má predpisovať pri nasledujúcich ochoreniach a stavoch:
Gastrointestinálne ochorenia - peptický vred žalúdka a dvanástnika, ezofagitída, gastritída, akútny alebo latentný peptický vred, nedávno vytvorená črevná anastomóza, ulcerózna kolitída s hrozbou perforácie alebo tvorby abscesov, divertikulitída;
Obdobie pred a po očkovaní (8 týždňov pred a 2 týždne po očkovaní), lymfadenitída po vakcinácii BCG;
Stavy imunodeficiencie (vrátane AIDS alebo HIV infekcie);
Choroby kardiovaskulárneho systému (vrátane nedávneho infarktu myokardu - u pacientov s akútnym a subakútnym infarktom myokardu sa môže ohnisko nekrózy rozšíriť, spomaliť tvorbu jazvového tkaniva a v dôsledku toho prasknutie srdcového svalu), ťažké chronické srdce zlyhanie, arteriálna hypertenzia, hyperlipidémia);
Endokrinné ochorenia - diabetes mellitus (vrátane zhoršenej tolerancie sacharidov), tyreotoxikóza, hypotyreóza, Itsenko-Cushingova choroba, obezita (III-IV štádium)
Závažné chronické zlyhanie obličiek a / alebo pečene, nefrourolitiáza;
Hypoalbuminémia a stavy predisponujúce k jej výskytu;
Systémová osteoporóza, myasthenia gravis, akútna psychóza, poliomyelitída (s výnimkou formy bulbárnej encefalitídy), otvorený glaukóm a glaukóm s uzavretým uhlom;
Tehotenstvo.
TEHOTENSTVO A LAKTÁCIA
Počas tehotenstva (najmä v prvom trimestri) sa liek môže použiť len vtedy, keď očakávaný terapeutický účinok preváži potenciálne riziko pre plod. Pri dlhodobej liečbe počas tehotenstva nie je vylúčená možnosť narušenia rastu plodu. V prípade použitia na konci tehotenstva hrozí atrofia kôry nadobličiek u plodu, čo môže vyžadovať substitučnú liečbu u novorodenca.
Ak je potrebné vykonať liečbu liekom počas dojčenia, dojčenie sa má prerušiť.
ŠPECIÁLNE POKYNY
Počas liečby Dexametazónom (najmä dlhodobej) je potrebné sledovať očného lekára, kontrolovať krvný tlak a stav vodnej a elektrolytovej rovnováhy, ako aj snímky periférnej krvi a hladiny glukózy v krvi.
Na zníženie vedľajších účinkov možno predpísať antacidá a zvýšiť príjem K + v organizme (diéta, prípravky draslíka). Jedlo by malo byť bohaté na bielkoviny, vitamíny, s obmedzeným obsahom tukov, sacharidov a soli.
Účinok lieku sa zvyšuje u pacientov s hypotyreózou a cirhózou pečene. Liek môže zvýšiť existujúcu emocionálnu nestabilitu alebo psychotické poruchy. Pri indikácii psychózy v anamnéze je dexametazón vo vysokých dávkach predpísaný pod prísnym dohľadom lekára.
Opatrnosť je potrebná pri akútnom a subakútnom infarkte myokardu - je možné rozšíriť ohnisko nekrózy, spomaliť tvorbu jazvového tkaniva a pretrhnúť srdcový sval.
V stresových situáciách počas udržiavacej liečby (napríklad chirurgický zákrok, trauma alebo infekčné ochorenia) sa má dávka lieku upraviť z dôvodu zvýšenia potreby glukokortikosteroidov. Pacienti majú byť starostlivo sledovaní rok po ukončení dlhodobej liečby Dexametazónom z dôvodu možného rozvoja relatívnej nedostatočnosti kôry nadobličiek v stresových situáciách.
Pri náhlom vysadení, najmä v prípade predchádzajúceho užívania vysokých dávok, je možný rozvoj „abstinenčného“ syndrómu (anorexia, nevoľnosť, letargia, generalizovaná muskuloskeletálna bolesť, celková slabosť), ako aj exacerbácia ochorenia, pre ktoré Predpísal sa dexametazón.
Počas liečby Dexametazónom sa očkovanie nemá vykonávať z dôvodu zníženia jeho účinnosti (imunitnej odpovede).
Pri predpisovaní dexametazónu na interkurentné infekcie, septické stavy a tuberkulózu je potrebné súčasne liečiť baktericídnymi antibiotikami.
U detí počas dlhodobej liečby Dexametazónom je potrebné starostlivé sledovanie dynamiky rastu a vývoja. Deťom, ktoré boli počas liečby v kontakte s pacientmi s osýpkami alebo ovčími kiahňami, sa profylakticky predpisujú špecifické imunoglobulíny.
Vzhľadom na slabý mineralokortikoidný účinok na substitučnú liečbu pri adrenálnej insuficiencii sa Dexametazón používa v kombinácii s mineralokortikoidmi.
U pacientov s diabetes mellitus sa majú monitorovať hladiny glukózy v krvi a v prípade potreby sa má liečba upraviť.
Zobrazená je röntgenová kontrola osteoartikulárneho systému (chrbtica, ruka).
U pacientov s latentnými infekčnými ochoreniami obličiek a močových ciest môže dexametazón spôsobiť leukocytúriu, ktorá môže mať diagnostickú hodnotu.
Dexametazón zvyšuje obsah metabolitov 11- a 17-hydroxyketokortikosteroidov.
PREDÁVKOVAŤ
Je možné zvýšiť vyššie opísané vedľajšie účinky.
Je potrebné znížiť dávku dexametazónu. Liečba je symptomatická.
DROGOVÉ INTERAKCIE
Je možná farmaceutická inkompatibilita dexametazónu s inými intravenóznymi liekmi - odporúča sa podávať ho oddelene od iných liekov (v/v boluse, alebo cez iné kvapkadlo, ako druhý roztok). Pri zmiešaní roztoku dexametazónu s heparínom sa vytvorí zrazenina.
Súbežné podávanie dexametazónu s:
- induktory pečeňových mikrozomálnych enzýmov(fenobarbital, rifampicín, fenytoín, teofylín, efedrín) vedie k zníženiu jeho koncentrácie;
- diuretiká(najmä tiazidy a inhibítory karboanhydrázy) a amfotericín B môže viesť k zvýšenému vylučovaniu K + z tela a zvýšeniu rizika rozvoja srdcového zlyhania;
- so sodíkovými prípravkami- k rozvoju edému a zvýšenému krvnému tlaku;
- srdcové glykozidy - ich tolerancia sa zhoršuje a zvyšuje sa pravdepodobnosť vzniku ventrikulárnej extrasitolie (v dôsledku spôsobenej hypokaliémie);
- nepriame antikoagulanciá- oslabuje (zriedkavo zvyšuje) ich účinok (je potrebná úprava dávky);
- antikoagulanciá a trombolytiká - zvýšené riziko krvácania z vredov v gastrointestinálnom trakte;
- etanol a NSAID- zvyšuje sa riziko erozívnych a ulceróznych lézií v gastrointestinálnom trakte a rozvoj krvácania (v kombinácii s NSAID pri liečbe artritídy je možné znížiť dávku glukokortikosteroidov z dôvodu súhrnu terapeutického účinku);
- paracetamol- zvyšuje riziko vzniku hepatotoxicity (indukcia pečeňových enzýmov a tvorba toxického metabolitu paracetamolu);
- kyselina acetylsalicylová - urýchľuje jeho vylučovanie a znižuje koncentráciu v krvi (vysadením dexametazónu sa zvyšuje hladina salicylátov v krvi a zvyšuje sa riziko nežiaducich účinkov);
- inzulín a perorálne hypoglykemické lieky, antihypertenzíva - ich účinnosť klesá;
- vitamín D - znižuje sa jeho vplyv na vstrebávanie Ca 2+ v čreve;
- somatotropný hormón - znižuje účinnosť druhého a s praziquantel - jeho koncentrácia;
- M-anticholinergiká(vrátane antihistaminík a tricyklických antidepresív) a dusičnany - podporuje zvýšenie vnútroočného tlaku;
- izoniazid a mexiletín- zvyšuje ich metabolizmus (najmä u "pomalých" acetylátorov), čo vedie k zníženiu ich plazmatických koncentrácií.
Inhibítory karboanhydrázy a slučkové diuretiká môžu zvýšiť riziko osteoporózy.
Indometacín, ktorý vytláča dexametazón z jeho asociácie s albumínom, zvyšuje riziko jeho vedľajších účinkov.
ACTH zvyšuje účinok dexametazónu.
Ergokalciferol a parathormón zabraňujú rozvoju osteopatie spôsobenej dexametazónom.
Cyklosporín a ketokonazol môžu spomalením metabolizmu dexametazónu v niektorých prípadoch zvýšiť jeho toxicitu.
Súčasné vymenovanie androgénov a steroidných anabolických liekov s dexametazónom prispieva k rozvoju periférneho edému a hirsutizmu, výskytu akné.
Estrogény a perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogén znižujú klírens dexametazónu, čo môže byť sprevádzané zvýšením závažnosti jeho účinku.
Mitotan a iné inhibítory funkcie nadobličiek môžu vyžadovať zvýšenie dávky dexametazónu.
Pri súčasnom použití so živými antivírusovými vakcínami a na pozadí iných typov imunizácie zvyšuje riziko aktivácie vírusu a rozvoja infekcií.
Antipsychotiká (neuroleptiká) a azatioprín zvyšujú riziko vzniku katarakty s dexametazónom.
Pri súčasnom užívaní s antityroidnými liekmi sa znižuje a pri hormónoch štítnej žľazy sa klírens dexametazónu zvyšuje.
PODMIENKY ZĽAVY V LEKÁRŇACH
Liek sa vydáva na lekársky predpis.
Cena - 107 rubľov KÚPIŤ
PODMIENKY SKLADOVANIA
Zoznam B. Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C, mimo dosahu detí. Neuchovávajte v mrazničke. Čas použiteľnosti - 3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.
Akýkoľvek liek, bez ohľadu na formu uvoľnenia a účel, má svoj vlastný dátum exspirácie. Môže sa znížiť v závislosti od podmienok skladovania.
Dexametazón vo forme tabliet a injekčných roztokov má svoj vlastný dátum exspirácie. Je uvedený na škatuli týchto liekov. Patrí do zoznamu B, preto nemá žiadne špeciálne podmienky skladovania. Čas použiteľnosti tabliet a injekcií je 2 roky.
Dexametazón sa má uchovávať mimo dosahu detí a chrániť pred priamym slnečným žiarením. Optimálna teplota skladovania je od +5 do +25 stupňov. Ak je izbová teplota vyššia, potom by sa mala skladovať v chladničke pri rovnakej teplote. Nie je možné vystaviť injekčný roztok a tablety negatívnym teplotám.
Zloženie týchto liekov je také, že si počas celej doby použiteľnosti plne zachovávajú všetky potrebné vlastnosti. Môžete ich teda použiť aj vtedy, ak do dátumu spotreby nezostávajú viac ako tri dni.
Po otvorení balenia môžete tablety uchovávať za všetkých podmienok do dátumu uvedeného na obale ako konečného dátumu spotreby. Otvorená ampulka s roztokom sa môže uchovávať v sterilných podmienkach nie dlhšie ako jeden deň.
Pri skladovaní lieku dlhší čas, ako odporúča výrobca, sa v jeho zložení prerušia väzby medzi molekulami zložiek a dôjde k aktívnemu rozpadu hlavných užitočných látok. Dexametazón, ktorý uplynul alebo je poškodený, sa nemá používať. To môže viesť k vážnemu zhoršeniu pohody, spôsobiť pľúcny edém a vyvolať alergický záchvat. V najlepšom prípade bude droga jednoducho zbytočná.
Dôležité! Nepoužívajte tento liek, ak má injekčný roztok sediment, zakalenú farbu a nemá charakteristický zápach. Tablety sa nesmú používať v prípade porušenia ich integrity, ako aj integrity ich obalu.
Tento liek je celkom dovolené skladovať doma. Lepšie v lekárničke alebo samostatnej skrinke s uzamykateľnými dvierkami. Nezabudnite sledovať teplotu v miestnosti, nemala by byť vyššia ako 25 stupňov. Tieto podmienky skladovania platia pre roztok v ampulkách aj pre tablety.
Otvorená ampulka s dexametazónom sa môže uchovávať v chladničke nie dlhšie ako jeden deň. V tomto prípade je lepšie umiestniť zvyšok lieku do sterilnej injekčnej striekačky a vložiť ju do samostatného priestoru chladničky.
Pozor! Dexametazón, keď je zmrazený v akejkoľvek forme uvoľňovania, netoleruje priame slnečné svetlo a zmrazenie. Preto by sa mal skladovať prísne v súlade s pokynmi.
Tento liek vo forme očných kvapiek sa môže uchovávať 3 roky v hermeticky uzavretej forme. Dátum exspirácie je uvedený na škatuli a priamo na injekčnej liekovke na prednej strane.
Podmienky skladovania sú rovnaké ako pre Dexametazón v iných formách uvoľňovania, to znamená, že uchovávajte mimo dosahu detí a priameho slnečného žiarenia, neskladujte pri teplotách nad 25 stupňov, nezmrazujte.
Po otvorení je maximálna povolená doba skladovania 4 týždne za dodržania všetkých odporúčaní.
Pre ďalšie lekárske a komerčné použitie sa tento liek uchováva v súlade s pokynmi. Ak sa podmienky skladovania nezhodujú s podmienkami odporúčanými výrobcom, potom sa liek uchováva v špeciálnych chladničkách.
Sú to odborníci, ako nikto iný, ktorí chápu dôležitosť dodržiavania podmienok skladovania od dátumu spotreby. Na ich implementáciu môžu použiť:
Iba dexametazón skladovaný za týchto podmienok sa bude považovať za použiteľný.
Pozor! Hlavným dokumentom upravujúcim správne skladovanie a prepravu dexametazónu a iných liekov je federálny zákon č. 646n z 31. augusta 2016 „O schválení pravidiel správnej praxe pri skladovaní a preprave liekov na lekárske použitie“.
Okrem toho môžu kliniky vypracovať ďalšie objednávky a poznámky na skladovanie liekov určitého typu. Ale všetky musia byť vypracované v súlade s týmto zákonom ministerstva zdravotníctva.
Pri preprave dexametazónu je potrebné plne dodržiavať podmienky na jeho skladovanie, to znamená ochranu pred slnkom, ochranu pred mrazom a prehriatím. Preto by sa mala preprava vykonávať na špeciálnych vozidlách vybavených potrebným vybavením.
Účinnosť tohto lieku priamo závisí od jeho správnej prepravy a skladovania. Preto je veľmi dôležité dodržiavať pokyny a správne uchovávať liek doma.
Uvoľňovacia forma: Tekuté liekové formy. Injekcia.
Účinná látka:
dexametazón fosforečnan sodný;Farmakodynamika.
Dexametazón je syntetický glukokortikoidný liek, ktorého molekula obsahuje atóm fluóru. Má výrazný protizápalový, antialergický a desenzibilizačný, protišokový a imunosupresívny účinok. Mierne zadržiava sodík a vodu v tele.Farmakokinetika.
Dexametazón je dlhodobo pôsobiaci glukokortikoid.Liečba chorôb podliehajúcich systémovej liečbe glukokortikoidmi (v prípade potreby ako doplnková liečba k hlavnej liečbe), ak lokálna liečba alebo perorálne podávanie nie je možné alebo účinné:
Dôležité! Zoznámte sa s liečbou
Dávky sa stanovujú individuálne v závislosti od ochorenia konkrétneho pacienta, doby poskytovanej liečby, tolerancie kortikoidov a reakcie organizmu.
Použitie počas tehotenstva alebo laktácie.
Súbežné užívanie dexametazónu a nesteroidných protizápalových liekov zvyšuje riziko gastrointestinálneho krvácania a ulcerácie.
Nekompatibilita.
Precitlivenosť na zložky lieku.
Existujú jednotlivé správy o akútnom predávkovaní alebo úmrtí v dôsledku akútneho predávkovania.
Podmienky skladovania. Uchovávajte mimo dosahu detí, chráňte pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25°C.
Čas použiteľnosti - 2 roky.
Na predpis