1 tableta vsebuje: torasemid 5 mg.
Pomožne snovi: preželatiniziran koruzni škrob - 37 mg, koloidni silicijev dioksid - 0,7 mg, premreženi natrijev karmelozat - 7 mg, manitol - 52 mg, magnezijev stearat - 0,7 mg, mikrokristalna celuloza - 37,6 mg.
Tablete so bele ali skoraj bele, okrogle, bikonveksne, z zarezo. Dovoljeno je manjše marmoriranje.
"Loop" diuretik. Glavni mehanizem delovanja zdravila je posledica reverzibilne vezave torasemida na natrijev/klor/kalijev kotransporter, ki se nahaja v apikalni membrani debelega segmenta naraščajoče Henlejeve zanke, zaradi česar se reabsorpcija natrijevih ionov zmanjša. se zmanjša ali popolnoma zavre, osmotski tlak znotrajcelične tekočine in reabsorpcija vode pa se zmanjšata. Torsemid blokira miokardne aldosteronske receptorje, zmanjša fibrozo in izboljša diastolično funkcijo miokarda.
Zaradi antialdosteronskega delovanja torasemid povzroča hipokalemijo v manjši meri kot furosemid, vendar je bolj aktiven in njegovo delovanje traja dlje.
Torsemid zniža sistolični in diastolični krvni tlak v ležečem in stoječem položaju.
Diuretični učinek se razvije približno 1 uro po peroralnem dajanju, doseže največ po 2-3 urah in traja do 18 ur, kar olajša prenašanje terapije zaradi odsotnosti zelo pogostega uriniranja v prvih urah po peroralnem jemanju zdravila. , ki omejuje aktivnost bolnikov.
Za dolgotrajno zdravljenje je najbolj smiselna izbira torasemida.
Sindrom edema različnega izvora, vklj. pri kroničnem srčnem popuščanju, boleznih jeter, pljuč in ledvic;
- arterijska hipertenzija.
Zdravilo se jemlje peroralno ob katerem koli primernem času, ne glede na obroke, po možnosti ob istem času. Tablete je treba jemati brez žvečenja in piti z vodo.
Pri sindromu edema pri kroničnem srčnem popuščanju je začetni odmerek 10-20 mg 1-krat na dan. Po potrebi lahko odmerek podvojite, dokler ne dosežete želenega učinka.
Pri sindromu edema zaradi bolezni ledvic je začetni odmerek 20 mg 1-krat na dan. Po potrebi lahko odmerek podvojite, dokler ne dosežete želenega učinka.
Pri sindromu edema zaradi bolezni jeter je začetni odmerek 5-10 mg 1-krat na dan. Po potrebi lahko odmerek podvojite, dokler ne dosežete želenega učinka.
Enkratni odmerek, večji od 40 mg, ni priporočljiv, ker njegov učinek ni raziskan.
Zdravilo Torasemide Canon se predpisuje za daljše obdobje ali dokler oteklina ne izgine.
Pri arterijski hipertenziji je začetni odmerek 5 mg 1-krat na dan. Če v 4-6 tednih ni ustreznega znižanja krvnega tlaka, se odmerek poveča na 10 mg 1-krat na dan. Če ta odmerek ne daje želenega učinka, je treba režimu zdravljenja dodati antihipertenzivno zdravilo iz druge skupine.
Pri starejših bolnikih prilagoditev odmerka ni potrebna.
S hkratno uporabo mineralov in glukokortikosteroidov, amfotericina B se poveča tveganje za razvoj hipokalemije; s srčnimi glikozidi - poveča se tveganje za nastanek zastrupitve z glikozidi zaradi hipokalemije (za visoko in nizko polarnost) in podaljšanja T1/2 (za nizko polarnost).
Zdravilo Torasemide Canon poveča koncentracijo in tveganje za razvoj nefrotoksičnih in ototoksičnih učinkov kloramfenikola, etakrinske kisline, antibiotikov, salicilatov, zdravil platine (Pt), amfotericina B (zaradi kompetitivnega izločanja skozi ledvice).
Zaporedna ali sočasna uporaba zdravila Torasemide Canon z zaviralci ACE ali antagonisti receptorjev angiotenzina II lahko povzroči močno znižanje krvnega tlaka. Temu se je mogoče izogniti z zmanjšanjem začetnega odmerka zaviralca ACE ali zmanjšanjem odmerka zdravila Torasemide Canon (ali njegovo začasno ukinitvijo).
NSAID, sukralfat, metotreksat in probenecid zmanjšajo diuretični učinek zaradi zaviranja sinteze prostaglandinov, oslabljene aktivnosti renina v krvni plazmi in odstranitve aldosterona.
Torsemid poveča hipotenzivni učinek antihipertenzivnih zdravil, nevromuskularno blokado depolarizirajočih mišičnih relaksantov (suksametonij) in oslabi učinek nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov (tubokurarin).
Torsemid lahko poveča toksičnost litijevih pripravkov in ototoksičnost etakrinske kisline.
Torsemid poveča učinkovitost diazoksida in teofilina, zmanjša učinkovitost hipoglikemičnih sredstev, alopurinola.
Presorni amini in zdravilo Torasemide Canon medsebojno zmanjšujejo učinkovitost.
Zdravila, ki blokirajo tubularno sekrecijo, povečajo koncentracijo zdravila Torasemide Canon v krvnem serumu.
S hkratno uporabo ciklosporina in zdravila Torasemide Canon se poveča tveganje za nastanek protinskega artritisa, ker lahko ciklosporin povzroči moteno izločanje urata skozi ledvice, torasemid pa lahko povzroči hiperurikemijo.
Poročali so, da so pri bolnikih z velikim tveganjem za razvoj nefropatije, ki so jemali torasemid peroralno, med dajanjem radiokontrastnih sredstev pogosteje opazili ledvično disfunkcijo kot pri bolnikih z velikim tveganjem za razvoj nefropatije, ki so pred dajanjem radiokontrastnih sredstev prejeli intravensko hidracijo.
Biološka uporabnost in posledično učinkovitost torasemida se lahko zmanjšata v kombinaciji s holestiraminom.
Razvrstitev WHO o incidenci neželenih učinkov: zelo pogosto - ≤ 1/10 predpisov (> 10%), pogosto - od ≥ 1/100 do 1% in 0,1% in 0,01% in Iz hematopoetskega sistema: pogostnost neznana - trombocitopenija, levkopenija, agranulocitoza, aplastična ali hemolitična anemija.
Presnova in prehrana:
- občasni - polidipsija, hiperholesterolemija, hipertrigliceridemija;
- pogostnost neznana - zmanjšana toleranca za glukozo (možna manifestacija latentne sladkorne bolezni).
S strani vodno-elektrolitnega in kislinsko-bazičnega ravnovesja: neznana pogostnost - hipokalemija, hiponatremija, hipomagneziemija, hipokalciemija, hipokloremija, presnovna alkaloza, hipovolemija, dehidracija (pogosteje pri starejših bolnikih), kar lahko povzroči hemokoncentracijo s težnjo po razvoju krvni strdki.
Iz živčnega sistema:
- pogosto - omotica, glavobol, zaspanost;
- pogostnost neznana - zmedenost, omedlevica, parestezija v okončinah (občutek otrplosti, "plazenja" in mravljinčenja).
Na strani organa vida: neznana pogostnost - okvara vida.
S strani slušnega organa: neznana pogostnost - okvara sluha, tinitus in izguba sluha (običajno reverzibilna), običajno pri bolnikih z odpovedjo ledvic ali hipoproteinemijo (nefrotski sindrom).
Iz kardiovaskularnega sistema: redko - ekstrasistola, aritmija, tahikardija.
Žilne bolezni: pogostnost neznana - čezmerno znižanje krvnega tlaka, ortostatska hipotenzija, kolaps, globoka venska tromboza, trombembolija.
Iz dihalnega sistema: redko - krvavitev iz nosu.
Iz prebavnega sistema:
- pogosto - driska;
- redko - bolečine v trebuhu, napenjanje;
- pogostnost neznana - suha usta, navzea, bruhanje, izguba apetita, pankreatitis, dispeptične motnje, intrahepatična holestaza.
Iz urinskega sistema:
- pogosto - povečana pogostost uriniranja, poliurija, nokturija;
- redko - pogosta želja po uriniranju;
- pogostnost neznana - oligurija, zastoj urina (pri bolnikih z obstrukcijo sečil), intersticijski nefritis, hematurija.
S strani spolnih organov in mlečnih žlez: neznana pogostnost - zmanjšana potenca.
Iz kože in podkožja: neznana pogostnost - eksfoliativni dermatitis, purpura, vaskulitis, fotosenzitivnost.
Iz mišično-skeletnega sistema:
- redko - mišični krči spodnjih okončin;
- pogostnost neznana - mišična oslabelost.
Alergijske reakcije:
- redko - hude anafilaktične reakcije do šoka, ki so bile doslej opisane le po intravenskem dajanju;
- pogostnost neznana - srbenje kože, izpuščaj, urtikarija, multiformni eritem.
Iz laboratorijskih in instrumentalnih podatkov: neznana pogostnost - hiperholesterolemija, hipertrigliceridemija, hiperurikemija, rahlo zvišanje koncentracije alkalne fosfataze v krvi, prehodno zvišanje koncentracije kreatinina in sečnine v krvi, povečana aktivnost nekaterih jeter encimi (na primer gama-glutamiltransferaza).
Drugo: redko - zvišana telesna temperatura, astenija, šibkost, povečana utrujenost, hiperaktivnost, živčnost.
Če se kateri koli neželeni učinek, naveden v navodilih, poslabša ali opazi kateri koli drug neželeni učinek, ki ni naveden v navodilu, mora bolnik obvestiti zdravnika.
Ledvična odpoved z anurijo;
- kronična odpoved ledvic z naraščajočo azotemijo;
- akutni glomerulonefritis;
- izrazite motnje odtoka urina katere koli etiologije (vključno z enostransko poškodbo urinarnega trakta);
- jetrna koma in predkoma;
- huda hipokalemija;
- huda hiponatremija;
- hipovolemija (z ali brez arterijske hipotenzije) ali dehidracija;
- zastrupitev z glikozidi;
- sinoatrijski blok;
- AV blokada II-III stopnje;
- dekompenzirana aortna in mitralna stenoza;
- hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija;
- zvišan centralni venski tlak (nad 10 mm Hg);
- aritmija;
- starost, mlajša od 18 let (varnost in učinkovitost pri otrocih in mladostnikih nista bili raziskani);
- obdobje laktacije;
- preobčutljivost za torasemid ali katerokoli sestavino zdravila;
- Bolniki, alergični na sulfonamide (sulfonamidna protimikrobna zdravila ali sulfonilsečnine), lahko doživijo navzkrižno alergijo na torsemid.
Zdravilo je treba predpisati previdno pri arterijski hipotenziji;
- stenozirajoča ateroskleroza možganskih arterij;
- hipoproteinemija;
- motnje odtoka urina (benigna hiperplazija prostate, zoženje sečnice ali hidronefroza);
- anamneza ventrikularne aritmije;
- akutni miokardni infarkt (povečano tveganje za razvoj kardiogenega šoka);
- driska;
- pankreatitis;
- hipokalemija, hiponatremija;
- jetrna disfunkcija, ciroza jeter;
- odpoved ledvic, hepatorenalni sindrom;
- diabetes mellitus (zmanjšana toleranca za glukozo);
- protin, hiperurikemija;
- anemija;
- sočasna uporaba srčnih glikozidov, aminoglikozidov ali cefalosporinov, kortikosteroidov ali adrenokortikotropnega hormona (ACTH);
- nosečnost.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Torsemid nima teratogenega učinka ali fetotoksičnosti, prodre skozi placentno pregrado in povzroči motnje v presnovi vode in elektrolitov ter trombocitopenijo pri plodu.
Zdravilo Torasemide Canon se lahko uporablja med nosečnostjo le, če pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za plod, pod strogim zdravniškim nadzorom in le v minimalnih odmerkih.
Podatkov o izločanju torasemida v materino mleko ni, zato je treba dojenje prekiniti, če je med dojenjem potrebna uporaba zdravila Torasemide Canon.
Simptomi: povečana diureza, ki jo spremlja zmanjšanje volumna krvi in elektrolitsko neravnovesje, čemur sledi čezmerno znižanje krvnega tlaka, zaspanost in zmedenost, kolaps. Lahko se pojavijo gastrointestinalne motnje.
Zdravljenje:
- ni specifičnega protistrupa;
- izzivanje bruhanja, izpiranje želodca, aktivno oglje. Izvajanje simptomatske terapije, zmanjšanje odmerka ali ukinitev zdravila in hkratna dopolnitev krvnega volumna in indikatorjev vodno-elektrolitnega ravnovesja in kislinsko-bazičnega stanja pod nadzorom serumskih koncentracij elektrolitov, hematokrita. Hemodializa ni učinkovita, ker... izločanje torasemida in njegovih presnovkov se ne pospeši.
Zdravilo Torasemide Canon je treba uporabljati strogo po navodilih zdravnika.
Bolniki s preobčutljivostjo za sulfonamide in derivate sulfonilsečnine imajo lahko navzkrižno občutljivost za Torasemide Canon.
Pri bolnikih, ki prejemajo Torasemide Canon v velikih odmerkih, da bi se izognili razvoju hiponatremije, hipokalemije in presnovne alkaloze, ni priporočljivo omejiti porabe kuhinjske soli in uporabe dodatkov kalija.
Tveganje za hipokalemijo je največje pri bolnikih s cirozo jeter, hudo diurezo, nezadostnim vnosom elektrolitov v hrani in sočasnim zdravljenjem s kortikosteroidi ali ACTH.
Pri bolnikih z ledvično odpovedjo opazimo povečano tveganje za nastanek neravnovesja tekočine in elektrolitov. Med zdravljenjem z zdravilom Torasemide Canon je treba občasno spremljati koncentracijo elektrolitov v krvni plazmi (vključno z natrijem, kalcijem, kalijem, magnezijem), kislinsko-bazično stanje, preostali dušik, kreatinin, sečno kislino in po potrebi prenesti ustrezna terapija (z večjo pogostnostjo pri bolnikih s pogostim bruhanjem in ob parenteralnem dajanju tekočin).
Pri bolnikih, pri katerih so se pojavile motnje tekočine in elektrolitov, hipovolemija ali prerenalna azotemija, lahko laboratorijski izvidi vključujejo hiper- ali hiponatremijo, hiper- ali hipokloremijo, hiper- ali hipokalemijo, kislinsko-bazično neravnovesje in povečane koncentracije sečnine v krvi. Če se pojavijo te motnje, je treba prenehati jemati zdravilo Torasemide Canon, dokler se normalne vrednosti ne vzpostavijo, nato pa zdravljenje nadaljevati z nižjim odmerkom.
Če se pri bolnikih s hudo progresivno boleznijo ledvic pojavita ali poslabšata azotemija in oligurija, je priporočljivo prekiniti zdravljenje z zdravilom Torasemide Canon.
Izbira režima odmerjanja za bolnike z ascitesom v ozadju jetrne ciroze je treba opraviti v bolnišničnem okolju (neravnovesje ravnovesja vode in elektrolitov lahko povzroči razvoj jetrne kome). Ta kategorija bolnikov zahteva redno spremljanje ravni elektrolitov v krvni plazmi.
Uporaba zdravila Torasemide Canon lahko povzroči poslabšanje protina.
Pri bolnikih s sladkorno boleznijo ali zmanjšano toleranco za glukozo je potrebno redno spremljanje koncentracije glukoze v krvi in urinu.
Pri bolnikih s hiperplazijo prostate in zožitvijo sečevodov je potrebna kontrola diureze zaradi možnosti akutne retencije urina.
Pri bolnikih z boleznimi srčno-žilnega sistema, zlasti tistih, ki jemljejo srčne glikozide, lahko hipokalemija, ki jo povzroči diuretik, povzroči razvoj aritmij.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji
Med zdravljenjem z zdravilom Torasemide Canon se morajo bolniki vzdržati vožnje vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij.
Pomožne snovi: preželatiniziran koruzni škrob - 37 mg, koloidni silicijev dioksid - 0,7 mg, premreženi natrijev karmelozat - 7 mg, - 52 mg, magnezijev stearat - 0,7 mg, mikrokristalna celuloza - 37,6 mg.
Tablete bel ali skoraj bel, okrogel, bikonveksen, z zarezo; Dovoljeno je manjše marmoriranje.
1 zavihek. | |
torasemid | 10 mg |
Pomožne snovi: preželatiniziran koruzni škrob - 53,5 mg, koloidni silicijev dioksid - 1 mg, premreženi natrijev karmelozat - 10,5 mg, manitol - 78 mg, magnezijev stearat - 1 mg, mikrokristalna celuloza - 56 mg.
10 kosov. - konturna celična embalaža (2) - kartonske škatle.
10 kosov. - konturna celična embalaža (6) - kartonske škatle.
30 kosov. - konturna celična embalaža (2) - kartonske škatle.
"Loop" diuretik. Glavni mehanizem delovanja zdravila je posledica reverzibilne vezave torasemida na natrijev/klor/kalijev kotransporter, ki se nahaja v apikalni membrani debelega segmenta naraščajoče Henlejeve zanke, zaradi česar se reabsorpcija natrijevih ionov zmanjša. se zmanjša ali popolnoma zavre, osmotski tlak znotrajcelične tekočine in reabsorpcija vode pa se zmanjšata. Torsemid blokira miokardne aldosteronske receptorje, zmanjša fibrozo in izboljša diastolično funkcijo miokarda.
Zaradi svojega antialdosteronskega delovanja torasemid v manjši meri povzroča hipokalemijo, vendar je bolj aktiven in njegovo delovanje traja dlje.
Torsemid zniža sistolični in diastolični krvni tlak v ležečem in stoječem položaju.
Diuretični učinek se razvije približno 1 uro po peroralnem dajanju, doseže največ po 2-3 urah in traja do 18 ur, kar olajša prenašanje terapije zaradi odsotnosti zelo pogostega uriniranja v prvih urah po peroralnem jemanju zdravila. , ki omejuje aktivnost bolnikov.
Za dolgotrajno zdravljenje je najbolj smiselna izbira torasemida.
Sesanje
Po peroralni uporabi se torasemid hitro in skoraj popolnoma absorbira v prebavilih. Uživanje hrane nima pomembnega vpliva na absorpcijo zdravila. Največji maksimum torasemida opazimo 1-2 uri po peroralni uporabi. Biološka uporabnost - 80-90% z manjšimi individualnimi odstopanji.
Distribucija
Vezava na beljakovine v plazmi je več kot 99-odstotna. V d pri zdravih prostovoljcih in pri bolnikih z blago do zmerno odpovedjo ledvic ali kroničnim srčnim popuščanjem se giblje od 12 do 16 l.
Presnova
Presnavlja se v jetrih z uporabo izoencimov sistema citokroma P450. Kot rezultat zaporednih reakcij oksidacije, hidroksilacije ali hidroksilacije obroča nastanejo trije presnovki (M1, M3 in M5), ki se na plazemske beljakovine vežejo 86%, 95% oziroma 97%.
Odstranitev
Razpolovni čas torasemida in njegovih presnovkov pri zdravih prostovoljcih je 3-4 ure in se pri kronični odpovedi ledvic ne spremeni.
Skupni očistek torasemida je 40 ml/min, ledvični očistek pa 10 ml/min. V povprečju se približno 83% zaužitega odmerka izloči skozi ledvice: nespremenjeno (24%) in v obliki pretežno neaktivnih presnovkov (M1 - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%).
Farmakokinetika pri posebnih skupinah bolnikov
Okvarjeno delovanje ledvic in/ali jeter ne vpliva na absorpcijo zdravila.
Pri odpovedi ledvic se T1/2 ne spremeni, poveča se T1/2 presnovkov M3 in M5. Torsemid in njegovi presnovki se rahlo izločijo s hemodializo in hemofiltracijo.
V primeru odpovedi jeter se koncentracija torasemida v krvni plazmi poveča zaradi zmanjšanja presnove zdravila v jetrih. Pri bolnikih s srčnim ali jetrnim popuščanjem je T1/2 torasemida in presnovka M5 rahlo povečan, kopičenje zdravila je malo verjetno. Pri bolnikih s cirozo jeter se Vd podvoji.
Farmakokinetični profil torasemida pri starejših bolnikih je podoben kot pri mlajših bolnikih, z izjemo, da pride do zmanjšanja ledvičnega očistka zdravila zaradi značilnega s starostjo povezanega zmanjšanja delovanja ledvic pri starejših bolnikih. Skupna zračnost in T 1/2 se ne spremenita.
- edematozni sindrom različnega izvora, vklj. pri kroničnem srčnem popuščanju, boleznih jeter, pljuč in ledvic;
- arterijska hipertenzija.
- odpoved ledvic z anurijo;
— kronična odpoved ledvic z naraščajočo azotemijo;
- akutni glomerulonefritis;
- izrazite motnje odtoka urina katere koli etiologije (vključno z enostransko poškodbo urinarnega trakta);
- jetrna koma in predkoma;
- huda hipokalemija;
- huda hiponatremija;
- hipovolemija (z ali brez arterijske hipotenzije) ali dehidracija;
- zastrupitev z glikozidi;
- sinoatrijski blok;
AV blokada II-III stopnje;
— dekompenzirana aortna in mitralna stenoza;
- hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija;
- zvišan centralni venski tlak (nad 10 mm Hg);
- aritmija;
- starost, mlajša od 18 let (varnost in učinkovitost pri otrocih in mladostnikih nista bili raziskani);
- obdobje laktacije;
- preobčutljivost za torasemid ali katerokoli sestavino zdravila;
- Bolniki, alergični na sulfonamide (sulfonamidna protimikrobna zdravila ali sulfonilsečnine), lahko doživijo navzkrižno alergijo na torsemid.
Z previdnost zdravilo je treba predpisati za arterijsko hipotenzijo; stenozirajoča ateroskleroza možganskih arterij; hipoproteinemija; motnje odtoka urina (benigna hiperplazija prostate, zoženje sečnice ali hidronefroza); anamneza ventrikularne aritmije; akutni miokardni infarkt (povečano tveganje za razvoj kardiogenega šoka); driska; pankreatitis; hipokalemija, hiponatremija; motnje delovanja jeter, ciroza jeter; odpoved ledvic, hepatorenalni sindrom; diabetes mellitus (zmanjšana toleranca za glukozo); protin, hiperurikemija; slabokrvnost; sočasna uporaba srčnih glikozidov, aminoglikozidov ali cefalosporinov, kortikosteroidov ali adrenokortikotropnega hormona (ACTH); nosečnost.
Zdravilo se jemlje peroralno ob katerem koli primernem času, ne glede na obroke, po možnosti ob istem času. Tablete je treba jemati brez žvečenja in piti z vodo.
Za sindrom edema z kronično srčno popuščanje začetni odmerek je 10-20 mg 1-krat na dan. Po potrebi lahko odmerek podvojite, dokler ne dosežete želenega učinka.
Za sindrom edema z bolezni ledvic Začetni odmerek je 20 mg 1-krat na dan. Po potrebi lahko odmerek podvojite, dokler ne dosežete želenega učinka.
Za sindrom edema z bolezen jeter začetni odmerek je 5-10 mg 1-krat na dan. Po potrebi lahko odmerek podvojite, dokler ne dosežete želenega učinka.
Zdravilo Torasemide Canon se predpisuje za daljše obdobje ali dokler oteklina ne izgine.
pri arterijska hipertenzija Začetni odmerek je 5 mg 1-krat na dan. Če v 4-6 tednih ni ustreznega znižanja krvnega tlaka, se odmerek poveča na 10 mg 1-krat na dan. Če ta odmerek ne povzroči želenega učinka, je treba režimu zdravljenja dodati drugo skupino.
Starejši bolniki prilagoditev odmerka ni potrebna.
Klasifikacija pojavnosti neželenih učinkov WHO: zelo pogosto - ≥1/10 predpisanih (>10%), pogosto - od ≥1/100 do<1/10 назначений (>1% in<10%), нечасто - от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0,1 % in<1%), редко от ≥1/10 000 до <1/1000 назначений (>0,01 % in<0.1%), очень редко - <1/10 000 назначений (<0.01%), частота неизвестна - невозможно оценить на основании имеющихся данных.
Iz hematopoetskega sistema: pogostnost neznana - trombocitopenija, levkopenija, agranulocitoza, aplastična ali hemolitična anemija.
Presnova in prehrana: občasni - polidipsija, hiperholesterolemija, hipertrigliceridemija; pogostnost neznana - zmanjšana toleranca za glukozo (možna manifestacija latentnega diabetesa mellitusa).
S strani vodno-elektrolitnega in kislinsko-bazičnega ravnovesja: pogostnost neznana - hipokaliemija, hiponatremija, hipomagneziemija, hipokalciemija, hipokloremija, presnovna alkaloza, hipovolemija, dehidracija (pogosteje pri starejših bolnikih), kar lahko povzroči hemokoncentracijo s težnjo k nastanku krvnih strdkov.
Iz živčnega sistema: pogosto - omotica, glavobol, zaspanost; pogostnost neznana - zmedenost, omedlevica, parestezija v okončinah (občutek odrevenelosti, plazenja in mravljinčenja).
S strani organa vida: pogostnost neznana - okvara vida.
Na strani slušnega organa: neznana pogostnost - okvara sluha, tinitus in izguba sluha (običajno reverzibilna), običajno pri bolnikih z odpovedjo ledvic ali hipoproteinemijo (nefrotski sindrom).
Iz srčno-žilnega sistema: redko - ekstrasistola, aritmija, tahikardija.
Žilne bolezni: pogostnost neznana - čezmerno znižanje krvnega tlaka, ortostatska hipotenzija, kolaps, globoka venska tromboza, trombembolija.
Iz dihalnega sistema: redko - krvavitve iz nosu.
Iz prebavnega sistema: pogosto - driska; redko - bolečine v trebuhu, napenjanje; pogostnost neznana - suha usta, slabost, bruhanje, izguba apetita, pankreatitis, dispeptične motnje, intrahepatična holestaza.
Iz urinskega sistema: pogosto - povečana pogostost uriniranja, poliurija, nokturija; redko - pogosta želja po uriniranju; pogostnost neznana - oligurija, zastoj urina (pri bolnikih z obstrukcijo sečil), intersticijski nefritis, hematurija.
Iz spolnih organov in dojk: pogostnost neznana - zmanjšana potenca.
Za kožo in podkožna tkiva: pogostnost neznana - eksfoliativni dermatitis, purpura, vaskulitis, fotosenzitivnost.
Iz mišično-skeletnega sistema: redko - mišični krči spodnjih okončin; pogostnost neznana - mišična oslabelost.
Alergijske reakcije: redko - hude anafilaktične reakcije do šoka, ki so bile doslej opisane le po intravenskem dajanju; pogostnost neznana - srbenje kože, izpuščaj, urtikarija, multiformni eritem.
Iz laboratorijskih in instrumentalnih podatkov: pogostnost neznana - hiperholesterolemija, hipertrigliceridemija, hiperurikemija, rahlo zvišanje koncentracije alkalne fosfataze v krvi, prehodno zvišanje koncentracije kreatinina in sečnine v krvi, zvišanje aktivnosti nekaterih jetrnih encimov (npr. -glutamil transferaza).
drugi: občasni - zvišana telesna temperatura, astenija, šibkost, utrujenost, hiperaktivnost, živčnost.
Če se kateri koli neželeni učinek, naveden v navodilih, poslabša ali opazi kateri koli drug neželeni učinek, ki ni naveden v navodilu, mora bolnik obvestiti zdravnika.
Simptomi: povečanje diureze, ki ga spremlja zmanjšanje volumna krvi in elektrolitsko neravnovesje, čemur sledi čezmerno znižanje krvnega tlaka, zaspanost in zmedenost, kolaps. Lahko se pojavijo gastrointestinalne motnje.
Zdravljenje: ni specifičnega protistrupa; izzivanje bruhanja, izpiranje želodca, . Izvajanje simptomatske terapije, zmanjšanje odmerka ali ukinitev zdravila in hkratna dopolnitev krvnega volumna in indikatorjev vodno-elektrolitnega ravnovesja in kislinsko-bazičnega stanja pod nadzorom serumskih koncentracij elektrolitov, hematokrita. Hemodializa ni učinkovita, ker... izločanje torasemida in njegovih presnovkov se ne pospeši.
S hkratno uporabo mineralov in glukokortikosteroidov, amfotericina B se poveča tveganje za razvoj hipokalemije; s srčnimi glikozidi - poveča se tveganje za nastanek zastrupitve z glikozidi zaradi hipokalemije (za visoko in nizko polarnost) in podaljšanja T1/2 (za nizko polarnost).
Zdravilo Torasemide Canon poveča koncentracijo in tveganje za razvoj nefrotoksičnih in ototoksičnih učinkov kloramfenikola, etakrinske kisline, antibiotikov, salicilatov, zdravil platine (Pt), amfotericina B (zaradi kompetitivnega izločanja skozi ledvice).
Zaporedna ali sočasna uporaba zdravila Torasemide Canon z zaviralci ACE ali antagonisti receptorjev angiotenzina II lahko povzroči močno znižanje krvnega tlaka. Temu se je mogoče izogniti z zmanjšanjem začetnega odmerka zaviralca ACE ali zmanjšanjem odmerka zdravila Torasemide Canon (ali njegovo začasno ukinitvijo).
NSAID, sukralfat, metotreksat in probenecid zmanjšajo diuretični učinek zaradi zaviranja sinteze prostaglandinov, oslabljene aktivnosti renina v krvni plazmi in odstranitve aldosterona.
Torsemid poveča hipotenzivni učinek antihipertenzivnih zdravil, nevromuskularno blokado depolarizirajočih mišičnih relaksantov (suksametonij) in oslabi učinek nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov (tubokurarin).
Torsemid lahko poveča toksičnost litijevih pripravkov in ototoksičnost etakrinske kisline.
Torsemid poveča učinkovitost diazoksida in teofilina, zmanjša učinkovitost hipoglikemičnih sredstev, alopurinola.
Presorni amini in zdravilo Torasemide Canon medsebojno zmanjšujejo učinkovitost.
Zdravila, ki blokirajo tubularno sekrecijo, povečajo koncentracijo zdravila Torasemide Canon v krvnem serumu.
S hkratno uporabo ciklosporina in zdravila Torasemide Canon se poveča tveganje za nastanek protinskega artritisa, ker lahko ciklosporin povzroči moteno izločanje urata skozi ledvice, torasemid pa lahko povzroči hiperurikemijo.
Poročali so, da so pri bolnikih z velikim tveganjem za razvoj nefropatije, ki so jemali torasemid peroralno, med dajanjem radiokontrastnih sredstev pogosteje opazili ledvično disfunkcijo kot pri bolnikih z velikim tveganjem za razvoj nefropatije, ki so pred dajanjem radiokontrastnih sredstev prejeli intravensko hidracijo.
Biološka uporabnost in posledično učinkovitost torasemida se lahko zmanjšata v kombinaciji s holestiraminom.
Zdravilo Torasemide Canon je treba uporabljati strogo po navodilih zdravnika.
Bolniki s preobčutljivostjo za sulfonamide in derivate sulfonilsečnine imajo lahko navzkrižno občutljivost za Torasemide Canon.
Pri bolnikih, ki prejemajo Torasemide Canon v velikih odmerkih, da bi se izognili razvoju hiponatremije, hipokalemije in presnovne alkaloze, ni priporočljivo omejiti porabe kuhinjske soli in uporabe dodatkov kalija.
Tveganje za hipokalemijo je največje pri bolnikih s cirozo jeter, hudo diurezo, nezadostnim vnosom elektrolitov v hrani in sočasnim zdravljenjem s kortikosteroidi ali ACTH.
Pri bolnikih z ledvično odpovedjo opazimo povečano tveganje za nastanek neravnovesja tekočine in elektrolitov. Med zdravljenjem z zdravilom Torasemide Canon je treba občasno spremljati koncentracijo elektrolitov v krvni plazmi (vključno z natrijem, kalcijem, kalijem, magnezijem), kislinsko-bazično stanje, preostali dušik, kreatinin, sečno kislino in po potrebi prenesti ustrezna terapija (z večjo pogostnostjo pri bolnikih s pogostim bruhanjem in ob parenteralnem dajanju tekočin).
Pri bolnikih, pri katerih so se pojavile motnje tekočine in elektrolitov, hipovolemija ali prerenalna azotemija, lahko laboratorijski izvidi vključujejo hiper- ali hiponatremijo, hiper- ali hipokloremijo, hiper- ali hipokalemijo, kislinsko-bazično neravnovesje in povečane koncentracije sečnine v krvi. Če se pojavijo te motnje, je treba prenehati jemati zdravilo Torasemide Canon, dokler se normalne vrednosti ne vzpostavijo, nato pa zdravljenje nadaljevati z nižjim odmerkom.
Če se pri bolnikih s hudo progresivno boleznijo ledvic pojavita ali poslabšata azotemija in oligurija, je priporočljivo prekiniti zdravljenje z zdravilom Torasemide Canon.
Izbira režima odmerjanja za bolnike z ascitesom v ozadju jetrne ciroze je treba opraviti v bolnišničnem okolju (neravnovesje ravnovesja vode in elektrolitov lahko povzroči razvoj jetrne kome). Ta kategorija bolnikov zahteva redno spremljanje ravni elektrolitov v krvni plazmi.
Uporaba zdravila Torasemide Canon lahko povzroči poslabšanje protina.
Pri bolnikih s sladkorno boleznijo ali zmanjšano toleranco za glukozo je potrebno redno spremljanje koncentracije glukoze v krvi in urinu.
Pri bolnikih s hiperplazijo prostate in zožitvijo sečevodov je potrebna kontrola diureze zaradi možnosti akutne retencije urina.
Pri bolnikih z boleznimi srčno-žilnega sistema, zlasti tistih, ki jemljejo srčne glikozide, lahko hipokalemija, ki jo povzroči diuretik, povzroči razvoj aritmij.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji
Med zdravljenjem z zdravilom Torasemide Canon se morajo bolniki vzdržati vožnje vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij.
Torsemid nima teratogenega učinka ali fetotoksičnosti, prodre skozi placentno pregrado in povzroči motnje v presnovi vode in elektrolitov ter trombocitopenijo pri plodu.
Zdravilo Torasemide Canon se lahko uporablja med nosečnostjo le, če pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za plod, pod strogim zdravniškim nadzorom in le v minimalnih odmerkih.
Podatkov o izločanju torasemida v materino mleko ni, zato je treba dojenje prekiniti, če je med dojenjem potrebna uporaba zdravila Torasemide Canon.
Uporaba zdravila pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, je kontraindicirana (varnost in učinkovitost pri otrocih in mladostnikih nista bili raziskani).
Uporaba zdravila je kontraindicirana pri bolnikih z odpovedjo ledvic z anurijo, akutnim glomerulonefritisom, kronično odpovedjo ledvic z naraščajočo azotemijo.
Zdravilo je treba previdno predpisati bolnikom z odpovedjo ledvic in hepatorenalnim sindromom.
Tablete
torasemid 5 mg Pomožne snovi: preželatiniziran koruzni škrob - 37 mg, koloidni silicijev dioksid - 0,7 mg, premreženi natrijev karmelozat - 7 mg, manitol - 52 mg, magnezijev stearat - 0,7 mg, mikrokristalna celuloza - 37,6 mg.
Diuretik zanke. Glavni mehanizem delovanja zdravila je posledica reverzibilne vezave torasemida na natrijev/klor/kalijev kotransporter, ki se nahaja v apikalni membrani debelega segmenta naraščajoče Henlejeve zanke, zaradi česar se reabsorpcija natrijevih ionov zmanjša. se zmanjša ali popolnoma zavre, osmotski tlak znotrajcelične tekočine in reabsorpcija vode pa se zmanjšata. Torsemid blokira aldosteronske receptorje miokarda, zmanjša fibrozo in izboljša diastolično funkcijo miokarda.Zahvaljujoč antialdosteronskemu delovanju torasemid povzroča hipokalemijo v manjši meri kot furosemid, hkrati pa je bolj aktiven in njegovo delovanje traja dlje.Torasemid znižuje sistolično in diastolično kri tlak v ležečem in stoječem položaju .Diuretični učinek se razvije približno 1 uro po peroralnem dajanju, doseže največ po 2-3 urah in traja do 18 ur, kar olajša prenašanje terapije zaradi odsotnosti zelo pogostega uriniranja v prvih urah po zaužitju zdravila peroralno, kar omejuje aktivnost bolnikov.Aplikacija Torsemide je najbolj razumna izbira za dolgotrajno terapijo.
Absorpcija: Po peroralni uporabi se torasemid hitro in skoraj popolnoma absorbira iz prebavil. Uživanje hrane nima pomembnega vpliva na absorpcijo zdravila. Cmax torasemida v plazmi opazimo 1-2 uri po peroralni uporabi. Biološka uporabnost - 80-90% z manjšimi individualnimi variacijami Porazdelitev: vezava na beljakovine v plazmi več kot 99%. Vd pri zdravih prostovoljcih in pri bolnikih z blago do zmerno ledvično odpovedjo ali kroničnim srčnim popuščanjem je od 12 do 16 l Presnova Presnova se presnavlja v jetrih s pomočjo izoencimov sistema citokroma P450. Kot rezultat zaporednih reakcij oksidacije, hidroksilacije ali hidroksilacije obroča nastanejo trije presnovki (M1, M3 in M5), ki se na plazemske beljakovine vežejo 86 %, 95 % oziroma 97 %. in njegovih presnovkov pri zdravih prostovoljcih je 3-4 ure in se pri kronični odpovedi ledvic ne spremeni Celotni očistek torasemida je 40 ml/min, ledvični očistek pa 10 ml/min. V povprečju se skozi ledvice izloči približno 83 % zaužitega odmerka: nespremenjenega (24 %) in v obliki pretežno neaktivnih presnovkov (M1 - 12 %, M3 - 3 %, M5 - 41 %).Farmakokinetika v posebnih skupinah bolnikov Okvarjeno delovanje ledvic in/ali jeter ne vpliva na absorpcijo zdravila Pri odpovedi ledvic se T1/2 ne spremeni, T1/2 presnovkov M3 in M5 se poveča. Torasemid in njegovi presnovki se rahlo izločajo s hemodializo in hemofiltracijo.V primeru odpovedi jeter se koncentracija torasemida v krvni plazmi poveča zaradi zmanjšanja presnove zdravila v jetrih. Pri bolnikih s srčnim ali jetrnim popuščanjem je T1/2 torasemida in presnovka M5 nekoliko povečan, kopičenje zdravila je malo verjetno. Pri bolnikih z jetrno cirozo se Vd podvoji.Farmakokinetični profil torasemida pri starejših bolnikih je podoben kot pri mladih bolnikih, le da pride do zmanjšanja ledvičnega očistka zdravila zaradi značilnega s starostjo povezanega zmanjšanja delovanja ledvic. pri starejših bolnikih. Skupni očistek in T1/2 se ne spremenita.
Sindrom edema različnega izvora, vklj. pri kroničnem srčnem popuščanju, boleznih jeter, pljuč in ledvic - arterijska hipertenzija.
Ledvična odpoved z anurijo; - kronična ledvična odpoved z naraščajočo azotemijo; - akutni glomerulonefritis; - izrazite motnje odtoka urina katere koli etiologije (vključno z enostransko poškodbo sečil); - jetrna koma in prekoma; - huda hipokalemija; - huda hiponatremija; - hipovolemija (z ali brez arterijske hipotenzije) ali dehidracija; - zastrupitev z glikozidi; - sinoatrijski blok; - AV blok II-III stopnje; - dekompenzirana aortna in mitralna stenoza; - hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija; - zvišan centralni venski tlak (nad 10 mm Hg. Art.); - aritmija; - starost, mlajša od 18 let (varnost in učinkovitost pri otrocih in mladostnikih nista bili raziskani); - obdobje dojenja; - preobčutljivost za torasemid ali katerokoli sestavino zdravila; - pri pri bolnikih z alergijo na sulfonamide (sulfonamidna protimikrobna zdravila ali sulfonilsečnine) se lahko pojavi navzkrižna alergija na torsemid.Zdravilo je treba predpisati previdno v primeru arterijske hipotenzije; stenozirajoča ateroskleroza možganskih arterij; hipoproteinemija; motnje odtoka urina (benigna hiperplazija prostate, zoženje sečnice ali hidronefroza); anamneza ventrikularne aritmije; akutni miokardni infarkt (povečano tveganje za razvoj kardiogenega šoka); driska; pankreatitis; hipokalemija, hiponatremija; motnje delovanja jeter, ciroza jeter; odpoved ledvic, hepatorenalni sindrom; diabetes mellitus (zmanjšana toleranca za glukozo); protin, hiperurikemija; slabokrvnost; sočasna uporaba srčnih glikozidov, aminoglikozidov ali cefalosporinov, kortikosteroidov ali adrenokortikotropnega hormona (ACTH); nosečnost.
Med zdravljenjem je možno poslabšanje luskavice.Pri feokromocitomu se lahko propranolol uporablja le po zaužitju zaviralca alfa.Po daljšem zdravljenju je treba propranolol ukiniti postopoma, pod nadzorom zdravnika.Med zdravljenjem s propranololom , se je treba izogibati intravenskemu dajanju verapamila, diltiazema Nekaj dni pred anestezijo je treba prenehati jemati propranolol ali izbrati anestetik z minimalnim negativnim inotropnim učinkom. Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji Pri bolnikih, katerih dejavnosti zahtevajo večjo pozornost, se je treba o ambulantni uporabi propranolola odločiti šele po oceni individualnega odziva bolnika.
Torasemid nima teratogenega učinka in fetotoksičnosti, prodre skozi placentno pregrado, povzroča motnje v presnovi vode in elektrolitov ter trombocitopenijo pri plodu.Zdravilo Torasemide Canon se lahko uporablja med nosečnostjo le, če pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za plodu pod strogim nadzorom zdravnika in le v minimalnih odmerkih.Podatkov o izločanju torasemida v materino mleko ni, zato, če je med dojenjem potrebno uporabiti zdravilo Torasemide Canon, je treba dojenje prekiniti.
Zdravilo se jemlje peroralno ob katerem koli primernem času, ne glede na obroke, po možnosti ob istem času. Tablete je treba jemati brez žvečenja in piti z vodo.Za sindrom edema pri kroničnem srčnem popuščanju je začetni odmerek 10-20 mg 1-krat na dan. Če je potrebno, se lahko odmerek podvoji, dokler ni dosežen želeni učinek.Pri sindromu edema zaradi bolezni ledvic je začetni odmerek 20 mg 1-krat na dan. Če je potrebno, se lahko odmerek podvoji, dokler ne dosežemo želenega učinka.Pri sindromu edema zaradi bolezni jeter je začetni odmerek 5-10 mg 1-krat na dan. Po potrebi lahko odmerek podvojite, dokler ne dosežete želenega učinka.Enkratni odmerek, večji od 40 mg, ni priporočljiv, ker njegov učinek ni raziskan.Zdravilo Torasemide Canon je predpisano za daljše obdobje ali dokler oteklina ne izgine.Pri arterijski hipertenziji je začetni odmerek 5 mg 1-krat na dan. Če v 4-6 tednih ni ustreznega znižanja krvnega tlaka, se odmerek poveča na 10 mg 1-krat na dan. Če ta odmerek ne daje želenega učinka, je treba režimu zdravljenja dodati antihipertenzivno zdravilo druge skupine.Starejšim bolnikom prilagoditev odmerka ni potrebna.
Klasifikacija pojavnosti neželenih učinkov WHO: zelo pogosto - ≥1/10 receptov (več kot 10%), pogosto - od ≥1/100 do manj kot 1/10 receptov (več kot 1% in manj kot 10%), redko - od ≥1/1000 do manj 1/100 predpisanih receptov (več kot 0,1 % in manj kot 1 %), redko od ≥1/10.000 do manj kot 1/1000 predpisanih receptov (več kot 0,01 % in manj kot 0,1 %), zelo redko - manj kot 1/10.000 predpisanih receptov (manj kot 0,01%), pogostnost neznana - ni mogoče oceniti na podlagi razpoložljivih podatkov S strani hematopoetskega sistema: pogostnost neznana - trombocitopenija, levkopenija, agranulocitoza, aplastična ali hemolitična anemija Iz presnove in prehrane: redko - polidipsija, hiperholesterolemija, hipertrigliceridemijo; neznana pogostnost - zmanjšana toleranca za glukozo (možna manifestacija latentne sladkorne bolezni) S strani vodno-elektrolitske in kislinsko-bazične ravnovesja: neznana pogostnost - hipokalemija, hiponatremija, hipomagneziemija, hipokalciemija, hipokloremija, presnovna alkaloza, hipovolemija, dehidracija (pogosteje pri starejših bolnikih), kar lahko povzroči hemokoncentracijo z nagnjenostjo k nastanku krvnih strdkov Iz živčnega sistema: pogosto - omotica, glavobol, zaspanost; neznana pogostnost - zmedenost, omedlevica, parestezija v okončinah (občutek odrevenelosti, plazenja in mravljinčenja) Iz organa vida: neznana pogostnost - okvara vida Iz organa sluha: neznana pogostnost - okvara sluha, tinitus in izguba sluha ( je praviloma reverzibilen) običajno pri bolnikih z ledvično odpovedjo ali hipoproteinemijo (nefrotski sindrom).S strani kardiovaskularnega sistema: redko - ekstrasistola, aritmija, tahikardija.Žilne bolezni: pogostnost neznana - prekomerno znižanje krvnega tlaka, ortostatska hipotenzija, kolaps , globoka venska tromboza, tromboembolija Iz dihalnega sistema: redko - krvavitev iz nosu Iz prebavnega sistema: pogosto - driska; redko - bolečine v trebuhu, napenjanje; neznana pogostnost - suha usta, slabost, bruhanje, izguba apetita, pankreatitis, dispeptične motnje, intrahepatična holestaza Iz urinarnega sistema: pogosto - povečana pogostost uriniranja, poliurija, nokturija; redko - pogosta želja po uriniranju; pogostnost neznana - oligurija, zastajanje urina (pri bolnikih z obstrukcijo sečil), intersticijski nefritis, hematurija.S strani spolnih organov in dojk: pogostnost neznana - zmanjšana potenca. Iz kože in podkožja: neznana pogostnost - eksfoliativni dermatitis, purpura, vaskulitis, fotosenzitivnost Iz mišično-skeletnega sistema: redko - mišični krči spodnjih okončin; pogostnost neznana - mišična oslabelost Alergijske reakcije: redko - hude anafilaktične reakcije do šoka, ki so bile doslej opisane le po intravenskem dajanju; pogostnost neznana - srbenje kože, izpuščaj, urtikarija, multiformni eritem Iz laboratorijskih in instrumentalnih podatkov: pogostnost neznana - hiperholesterolemija, hipertrigliceridemija, hiperurikemija, rahlo zvišanje koncentracije alkalne fosfataze v krvi, prehodno zvišanje koncentracije kreatinina in sečnina v krvi, povečanje aktivnosti nekaterih jetrnih encimov( na primer gama-glutamil transferaze).Drugo: redko - zvišana telesna temperatura, astenija, šibkost, utrujenost, hiperaktivnost, živčnost.Če kateri od neželenih učinkov, navedenih v navodilih. poslabšajo ali opazijo druge neželene učinke, ki niso navedeni v navodilih, je treba bolnika o tem obvestiti zdravnika.
Simptomi: povečana diureza, ki jo spremlja zmanjšanje volumna krvi in elektrolitsko neravnovesje, čemur sledi čezmerno znižanje krvnega tlaka, zaspanost in zmedenost, kolaps. Lahko se pojavijo prebavne motnje Zdravljenje: ni specifičnega protistrupa; izzivanje bruhanja, izpiranje želodca, aktivno oglje. Izvajanje simptomatske terapije, zmanjšanje odmerka ali ukinitev zdravila in hkratna dopolnitev krvnega volumna in indikatorjev vodno-elektrolitnega ravnovesja in kislinsko-bazičnega stanja pod nadzorom serumskih koncentracij elektrolitov, hematokrita. Hemodializa ni učinkovita, ker... izločanje torasemida in njegovih presnovkov se ne pospeši.
S hkratno uporabo mineralov in glukokortikosteroidov, amfotericina B se poveča tveganje za razvoj hipokalemije; s srčnimi glikozidi - poveča se tveganje za nastanek zastrupitve z glikozidi zaradi hipokalemije (za visoko in nizko polarnost) in podaljšanje T1/2 (za nizko polarnost).Zdravilo Torasemide Canon poveča koncentracijo in tveganje za razvoj nefrotoksičnih in ototoksičnih učinki kloramfenikola, etakrinske kisline, antibiotikov, salicilatov, zdravil platine (Pt), amfotericina B (zaradi kompetitivnega izločanja skozi ledvice).Zaporedna ali sočasna uporaba zdravila Torasemide Canon z zaviralci ACE ali antagonisti receptorjev angiotenzina II lahko povzroči močan padec krvi pritisk. Temu se je mogoče izogniti z zmanjšanjem začetnega odmerka zaviralca ACE ali zmanjšanjem odmerka zdravila Torasemide Canon (ali začasno ukinitvijo).NSAID, sukralfat, metotreksat in probenecid zmanjšajo diuretični učinek zaradi zaviranja sinteze prostaglandinov, oslabljene aktivnosti renina v krvne plazme in odstranjevanje aldosterona Torsemid poveča hipotenzivni učinek antihipertenzivnih zdravil, nevromuskularno blokado depolarizirajočih mišičnih relaksantov (suksametonij) in oslabi učinek nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov (tubokurarin) Torsemid lahko poveča toksičnost litijevih pripravkov in ototoksičnost etakrinske kisline Torsemid poveča učinkovitost diazoksida in teofilina, zmanjša učinkovitost hipoglikemičnih sredstev, alopurinola Presorni amini in zdravilo Torasemide Canon medsebojno zmanjšajo učinkovitost Zdravila, ki zavirajo tubularno sekrecijo, povečajo koncentracijo zdravila Torasemide Canon v krvnem serumu.S hkratno uporabo ciklosporina in zdravila Torasemide Canon se poveča tveganje za nastanek protiničnega artritisa zaradi dejstva, da lahko ciklosporin povzroči motnje izločanja uratov skozi ledvice in torasemid - hiperurikemijo. so poročali, da so pri bolnikih z velikim tveganjem za razvoj nefropatije, ki so jemali torasemid peroralno, z uvedbo radiokontrastnih sredstev pogosteje opazili ledvično disfunkcijo kot pri bolnikih z visokim tveganjem za razvoj nefropatije, ki so prejeli intravensko hidracijo pred uvedbo radiokontrasta. Biološka uporabnost in Posledično se lahko učinkovitost torasemida zmanjša v kombinaciji s holestiraminom.
Zdravilo Torasemide Canon je treba uporabljati strogo po navodilih zdravnika.Bolniki s preobčutljivostjo za sulfonamide in derivate sulfonilsečnine imajo lahko navzkrižno občutljivost na zdravilo Torasemide Canon.Pri bolnikih, ki prejemajo zdravilo Torasemide Canon v velikih odmerkih, da bi se izognili razvoju hiponatriemije, hipokalemije in presnovne alkaloze ni priporočljivo omejevati uživanja kuhinjske soli in uživanja dodatkov kalija.Tveganje za hipokaliemijo je največje pri bolnikih s cirozo jeter, hudo diurezo, z nezadostnim vnosom elektrolitov s hrano, kot tudi ob sočasnem zdravljenju s kortikosteroidi ali ACTH.Pri bolnikih z ledvično odpovedjo opazimo povečano tveganje za nastanek motenj ravnotežja vode in elektrolitov. Med zdravljenjem z zdravilom Torasemide Canon je treba občasno spremljati koncentracijo elektrolitov v krvni plazmi (vključno z natrijem, kalcijem, kalijem, magnezijem), kislinsko-bazično stanje, preostali dušik, kreatinin, sečno kislino in po potrebi prenesti ustrezno terapijo (z večjo večkratnostjo pri bolnikih s pogostim bruhanjem in ob parenteralno dajanju tekočin).Pri bolnikih z razvitimi motnjami tekočine in elektrolitov, hipovolemijo ali prerenalno azotemijo lahko laboratorijski podatki vključujejo: hiper- ali hiponatremijo, hiper- ali hipokloremija, hiper- ali hipokalemija, motnje kislosti - alkalno ravnovesje in povečana koncentracija sečnine v krvi. Če se pojavijo te motnje, je treba prenehati jemati zdravilo Torasemide Canon, dokler se normalne vrednosti ne vzpostavijo, nato pa zdravljenje nadaljevati z nižjim odmerkom.Če se pri bolnikih s hudo napredujočo boleznijo ledvic pojavita ali poslabšata azotemija in oligurija, je priporočljivo prekiniti zdravljenje z zdravilom Torasemide Canon Izbira režima odmerjanja za bolnike z ascitesom v ozadju jetrne ciroze je treba izvajati v bolnišničnem okolju (kršitve ravnovesja vode in elektrolitov lahko povzročijo razvoj jetrne kome). Ta kategorija bolnikov zahteva redno spremljanje elektrolitov v krvni plazmi.Uporaba zdravila Torasemide Canon lahko povzroči poslabšanje protina.Pri bolnikih s sladkorno boleznijo ali zmanjšano toleranco za glukozo je potrebno redno spremljanje koncentracije glukoze v krvi in urinu.Pri pri bolnikih s hiperplazijo prostate, zožitvijo sečevodov je potrebna kontrola diureze zaradi možnosti akutne retencije urina.Pri bolnikih z boleznimi srčno-žilnega sistema, zlasti tistih, ki jemljejo srčne glikozide, lahko hipokalemija, ki jo povzročajo diuretiki, povzroči razvoj aritmij . Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji Med zdravljenjem z zdravilom Torasemide Canon se morajo bolniki vzdržati vožnje vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij.
Dozirna oblika
tablete
Spojina
Odmerjanje 5 mg
1 tableta vsebuje:
učinkovina: torasemid 5 mg;
Pomožne snovi: preželatiniziran koruzni škrob 37 mg, koloidni silicijev dioksid 0,7 mg, premreženi natrijev karmelozat 7 mg, manitol 52 mg, magnezijev stearat 0,7 mg, mikrokristalna celuloza 37,6 mg.
Odmerjanje 10 mg
1 tableta vsebuje:
učinkovina: torasemid 10 mg;
Pomožne snovi: preželatiniziran koruzni škrob 53,5 mg, koloidni silicijev dioksid 1 mg, premreženi natrijev karmelozat 10,5 mg, manitol 78 mg, magnezijev stearat 1 mg, mikrokristalna celuloza 56 mg.
Opis
Tablete so okrogle, bikonveksne z zarezo, bele ali skoraj bele. Dovoljeno je manjše marmoriranje.
Farmakoterapevtska skupina
Diuretik.
Farmakodinamika
Torsemid je diuretik zanke. Glavni mehanizem delovanja zdravila je posledica reverzibilne vezave torasemida na natrijev/klor/kalijev kontransporter, ki se nahaja v apikalni membrani debelega segmenta naraščajoče Henlejeve zanke, zaradi česar se reabsorpcija natrijevih ionov zmanjša. se zmanjša ali popolnoma zavre, osmotski tlak znotrajcelične tekočine in reabsorpcija vode pa se zmanjšata. Torsemid blokira miokardne aldosteronske receptorje, zmanjša fibrozo in izboljša diastolično funkcijo miokarda.
Zaradi antialdosteronskega delovanja torasemid v manjši meri kot furosemid povzroča hipokaliemijo, je pa bolj aktiven in njegovo delovanje traja dlje. Diuretični učinek se razvije približno eno uro po peroralni uporabi, doseže največ po 2-3 urah in traja do 18 ur, kar olajša prenašanje terapije zaradi odsotnosti zelo pogostega uriniranja v prvih urah po peroralnem jemanju zdravila, ki omejuje aktivnost bolnikov.
Torsemid znižuje sistolični in diastolični krvni tlak v ležečem in stoječem položaju.
Za dolgotrajno zdravljenje je najbolj smiselna izbira torasemida.
Farmakokinetika
Sesanje
Po zaužitju Torsemid se hitro in skoraj popolnoma absorbira iz prebavil. Uživanje hrane nima pomembnega vpliva na absorpcijo zdravila. Najvišja koncentracija (C m ax ) torasemid v plazmi opazimo 1-2 uri po peroralni uporabi. Biološka uporabnost je 80-90 % z manjšimi individualnimi variacijami.
Okvarjeno delovanje ledvic in/ali jeter ne vpliva na absorpcijo zdravila. Distribucija
Komunikacija z beljakovinami krvne plazme je več kot 99%.
Obseg porazdelitve(Vd) pri zdravih prostovoljcih in pri bolnikih z blago do zmerno odpovedjo ledvic ali kroničnim srčnim popuščanjem znaša od 12 do 16 l. Pri bolnikih s cirozo jeter Vd dvojne.
Presnova
Presnavlja se v jetrih z uporabo izoencimov sistema citokroma P450. Kot rezultat zaporednih reakcij oksidacije, hidroksilacije ali obročne hidroksilacije nastanejo trije metaboliti(Ml, M3 in M5), ki se vežejo na plazemske beljakovine za 86 %, 95 % oziroma 97 %.
Odstranitev
Razpolovni čas (T 1/2) torasemida in njegovih presnovkov pri zdravih prostovoljcih je 3-4 ure in se pri kronični odpovedi ledvic ne spremeni. Skupni očistek torasemida je 40 ml/min, ledvični očistek pa 10 ml/min. V povprečju se približno 83 % zaužitega odmerka izloči skozi ledvice: nespremenjeno (24 %) in v obliki pretežno neaktivnih presnovkov.(Ml - 12%, MZ - 3%, M5 - 41%).
Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah
Odpoved ledvic: Pri odpovedi ledvic se T1/2 ne spremeni, poveča se T1/2 presnovkov M3 in M5. Torsemid in njegovi presnovki se rahlo izločijo s hemodializo in hemofiltracijo.
Odpoved jeter: V primeru odpovedi jeter se koncentracija torasemida v krvni plazmi poveča zaradi zmanjšanja presnove zdravila v jetrih. Pri bolnikih s srčnim ali jetrnim popuščanjem je T1/2 torasemida in presnovka M5 rahlo povečan, kopičenje zdravila je malo verjetno.
starost:Farmakokinetični profil torasemida pri starejših bolnikih je podoben kot pri mlajših bolnikih, z izjemo, da pride do zmanjšanja ledvičnega očistka zdravila zaradi značilnega s starostjo povezanega zmanjšanja delovanja ledvic pri starejših bolnikih. Celotna zračnost in T 1/2 se ne spremenita.
Indikacije
Edemski sindrom različnega izvora, vključno s kroničnim srčnim popuščanjem, boleznimi jeter, pljuč in ledvic;
Arterijska hipertenzija.
Kontraindikacije
Kontraindikacije:
Preobčutljivost za torsemid ali katerokoli sestavino zdravila;
Pri bolnikih, alergičnih na sulfonamide (sulfonamidna protimikrobna zdravila ali sulfonilsečnine), se lahko pojavi navzkrižna alergija na torsemid;
Ledvična odpoved z anurijo;
Jetrna koma in predkoma;
Huda hipokalemija;
Huda hiponatremija;
Hipovolemija (z ali brez hipotenzije) ali dehidracija;
Hude motnje odtoka urina katere koli etiologije (vključno z enostransko poškodbo sečil);
zastrupitev z glikozidi;
Akutni glomerulonefritis;
Sinoatrijska in atrioventrikularna (AV) blokada II-III stopnje;
Dekompenzirana aortna in mitralna stenoza;
Hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija;
Zvišan centralni venski tlak (več kot 10 mm Hg);
aritmija;
Kronična odpoved ledvic z naraščajočo azotemijo;
Starost, mlajša od 18 let (varnost in učinkovitost pri otrocih nista bili raziskani);
obdobje laktacije.
Previdno
Arterijska hipotenzija;
Stenozirajoča ateroskleroza možganskih arterij;
hipoproteinemija;
Motnje v odtoku urina (benigna hiperplazija prostate, zoženje sečnice ali hidronefroza);
Zgodovina ventrikularne aritmije;
Akutni miokardni infarkt (povečano tveganje za razvoj kardiogenega šoka);
pankreatitis;
hipokaliemija;
hiponatremija;
Jetrna disfunkcija, ciroza jeter, odpoved ledvic, hepatorenalni sindrom;
Diabetes mellitus (zmanjšana toleranca za glukozo);
Protin, hiperurikemija;
Sočasna uporaba srčnih glikozidov, aminoglikozidov ali cefalosporinov, kortikosteroidov ali adrenokortikotropnega hormona (ACTH);
Nosečnost.
Nosečnost in dojenje
Torsemid nima teratogenega učinka ali fetotoksičnosti, prodre skozi placentno pregrado in povzroči motnje v presnovi vode in elektrolitov ter trombocitopenijo pri plodu.
Zdravilo Torasemide Canon se lahko uporablja med nosečnostjo le, če možna korist za mater odtehta možno tveganje za plod, pod strogim zdravniškim nadzorom in le v minimalnih odmerkih.
Podatkov o izločanju torasemida v materino mleko ni, zato je treba dojenje prekiniti, če je potrebna uporaba zdravila Torasemide Canon.
Stranski učinki
Razvrstitev WHO glede pojavnosti neželenih učinkov:
pogosto - > 1/10 receptov (>10 %)
pogosto - od > 1/100 do< 1/10 назначений (>1% in<10%)
redko - od > 1/1000 do<1/100 назначений (>0,1 % in<1%)
redko - od > 1/10000 do<1/1000 назначений (>0,01 % in<0.1%)
zelo redko -<1/10000 назначений (<0.01 %)
pogostnost neznana - ni je mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov
Bolezni krvi in limfnega sistema
Neznana pogostnost: trombocitopenija, levkopenija, agranulocitoza, aplastična ali hemolitična anemija.
Presnovne in prehranske motnje
Redko:polidipsija, hiperholesterolemija, hipertrigliceridemijo.
Neznana pogostnost: zmanjšana toleranca za glukozo (možna manifestacija latentnega diabetesa mellitusa).
Bolezni živčnega sistema
Pogosto:omotica, glavobol, zaspanost.
Redko:mišični krči spodnjih okončin.
Neznana pogostnost: zmedenost, omedlevica, parestezija v okončinah (občutki otrplosti, "plazenja" in mravljinčenja).
Motnje vida
Neznana pogostnost: okvara vida.
Motnje sluha in labirinta
Neznana pogostnost: okvare sluha, tinitus in izguba sluha (običajno nosijo
reverzibilna), običajno pri bolnikih z odpovedjo ledvic ali hipoproteinemijo (nefrotski sindrom).
Srčne motnje
Redko:ekstrasistolija, aritmija, tahikardija.
Vaskularne motnje
Neznana pogostnost: prekomerno znižanje krvnega tlaka, ortostatska hipotenzija, kolaps, globoka venska tromboza, trombembolija.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Redko:krvavitve iz nosu.
Bolezni prebavil
Pogosto: driska.
Redko:bolečine v trebuhu, napenjanje.
Neznana pogostnost: suha usta, slabost, bruhanje, izguba apetita, pankreatitis, dispeptične motnje.
Motnje jeter in žolčnega trakta
Neznana pogostnost: intrahepatična holestaza.
Bolezni kože in podkožja
Neznana pogostnost: srbenje kože, izpuščaj, urtikarija, multiformni eritem, eksfoliativni dermatitis, purpura, vaskulitis, fotosenzitivnost.
Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Neznana pogostnost: mišična oslabelost.
Bolezni ledvic in sečil
Pogosto:povečana pogostost uriniranja, poliurija, nokturija.
Redko:pogosta želja po uriniranju.
Neznana pogostnost: oligurija, zastajanje urina (pri bolnikih z obstrukcijo sečil), intersticijski nefritis, hematurija.
Bolezni spolnih organov in dojk
Neznana pogostnost: zmanjšana potenca.
Splošne težave in težave na mestu aplikacije
Redko:zvišana telesna temperatura, astenija, šibkost, povečana utrujenost, hiperaktivnost, živčnost. Hude anafilaktične reakcije do šoka, ki so bile do sedaj opisane le po intravenskem dajanju.
Laboratorijski in instrumentalni podatki
Neznana pogostnost: hiperholesterolemija, hipertrigliceridemija, hiperurikemija, rahlo zvišanje koncentracije alkalne fosfataze v krvi, prehodno zvišanje koncentracije kreatinina in sečnine v krvi, zvišanje aktivnosti nekaterih "jetrnih" encimov (na primer gama- glutamiltransferaza).
Motnje vodno-elektrolitnega in kislinsko-bazičnega ravnovesja
Neznana pogostnost: hipokaliemija, hiponatriemija, hipomagneziemija, hipokalciemija, hipokloremija, presnovna alkaloza, hipovolemija, dehidracija (pogosteje pri starejših bolnikih), kar lahko povzroči hemokoncentracijo s težnjo k nastanku krvnih strdkov.
Če se kateri od neželenih učinkov, navedenih v navodilih, poslabša ali opazite druge neželene učinke, ki niso navedeni v navodilih, obvestite svojega zdravnika.
Oblika sproščanja/odmerjanje
Tablete 5 mg, 10 mg.
Paket
10 ali 30 tablet v pretisnem omotu iz polivinilkloridne folije in potiskane lakirane aluminijaste folije.
2.6 pretisni omoti po 10 tablet ali 2 pretisna omota po 30 tablet skupaj z navodili za uporabo so vloženi v kartonsko škatlo.
Pogoji za izdajo v lekarnah
Na recept
Registrska številka
Nekaj dejstev o izdelku:
Cena v spletni lekarni: od 133
Torsemide Canon je del skupine diuretičnih farmakoloških izdelkov, ki zavirajo reabsorpcijo tekočine in soli v strukturi ledvic, povečujejo hitrost nastajanja urina in njegovo ekstrakcijo. Cena Torasemide Canon je 100 rubljev.
Izdelek je izdelan v obliki tablet. Ima bikonveksno okroglo obliko z zarezo na eni strani. Bela barva. Formula snovi vključuje glavno sestavino - torasemid skupaj s polnili:
Delovanje aktivne sestavine temelji na njeni reverzibilni povezavi s posebnimi proteini, ki omogočajo molekulam, da se premikajo proti gradientu gostote v celice. Te molekule so natrij, kalij in klor. Nahajajo se v apikalni membrani debelega dela ganglijske zanke. Zakaj se takšni diuretiki imenujejo diuretiki zanke? Kot rezultat interakcije:
Uporaba zdravila Torasemide Canon je dovoljena za:
Kemikalija se daje skozi usta, brez žvečenja. Priporočljivo je, da postopek izvajate istočasno. Uživanje hrane ne vpliva na farmakokinetične parametre. V primeru diagnosticiranja srčne disfunkcije z znaki otekanja je začetni odmerek od 10 do 20 mg na dan. Če je učinek terapije nepomemben in telo zdravilo dobro prenaša, se lahko odmerek podvoji. V primeru otekanja zaradi okvarjenega delovanja ledvic je treba zdravljenje začeti z 20 mg, ki se vzame enkrat. Če so znaki otekline povezani z motnjami hepatobiliarne strukture, se prvi odmerek zdravila vzame v odmerku od 5 do 10 mg na dan. Največji enkratni odmerek ni večji od 40 mg. Zdravljenje s Torasemidom Canon ob normalnem prenašanju naj bi trajalo dolgo časa. Če je ugotovljena arterijska hipertenzija, je dnevni odmerek zdravila 5 mg. Če v 30-45 dneh ni rezultata, se odmerek poveča na 10 mg. Če to ne povzroči pričakovanega znižanja krvnega tlaka, se v režim zdravljenja uvede antihipertenziv.
Nenamerni simptomi, povezani z uporabo zdravila Torasemide Canon, so posledica:
Kot posledica jemanja prevelikega odmerka zdravila Torasemide Canon se po mnenju zdravnikov razvijejo znaki povečanega uriniranja, neravnovesja elektrolitov, zavestnih dejanj in motenj prebavnega trakta. Terapija je sestavljena iz odprave simptomov, ki so se pojavili po zmanjšanju ali popolni prepovedi jemanja zdravil.
Torsemide Canon nima teratogenega učinka in nima embriotoksičnosti, vendar prodre skozi placentno pregrado, kar prispeva k neravnovesju tekočine in trombocitopeniji pri plodu. Uporaba kemičnega zdravila je možna le po natančnem pregledu in primerjavi dejavnikov tveganja za zdravje matere in otroka. Možnost prodiranja zdravila v materino laktozo ni bila ugotovljena. Med zdravljenjem se novorojenček prenese na umetno hranjenje.
Predpisovanje zdravila otrokom in mladostnikom, mlajšim od 18 let, ni dovoljeno. Torasemide Canon lahko kupite v moskovskih lekarnah na zdravniški recept.
Bolnikom, ki prejemajo visoke odmerke zdravil, svetujemo omejitev uživanja kuhinjske soli in snovi z visoko vsebnostjo kalija. Pri kompleksni terapiji z dajanjem kortikosteroidov pri osebah s cirozo jeter obstaja tveganje za razvoj hipokaliemije. Če se pri bolnikih s hudimi oblikami ledvične disfunkcije odkrijejo dušikove spojine v krvi in se zmanjša raven izločenega urina, zdravljenje z zdravilom, katerega učinkovina je torasemid, prekinemo. Titracijo odmerkov pri osebah z ascitesom izvajamo le v bolnišnici z rednim spremljanjem ravni elektrolitov v plazemskem delu krvi. Uporaba zdravila prispeva k razvoju simptomov protina. Bolnike z diabetičnim sindromom ali z latentnimi znaki sladkorne bolezni redno izvajajo preiskave za določanje sladkorja v urinu in krvi. Pri moških s patologijo prostate se spremlja diureza zaradi akutne retencije urina.
Pri uporabi zdravila Torsemide Canon v kombinaciji z glukokortikosteroidi in amfotericinom se poveča verjetnost znižanja kalija v krvi. Diuretik poveča gostoto antibakterijskih snovi, salicilatov, kar poveča tveganje za nefrotoksičnost. Povečuje agresivne lastnosti kemikalij, ki vsebujejo litij, in učinek spojine etakrinske kisline na ORL organe. Kemikalija poveča hipotenzivne učinke materialov za zniževanje tlaka.
Torasemide Canon shranjujte v temnem in suhem prostoru pri temperaturi +25 °C. Rok uporabnosti je do dve leti.