Нимесулид: мифы и реальность. Лекарственный справочник гэотар

M.01.A.X Прочие нестероидные противовоспалительные препараты

M.01.A.X.17 Нимесулид

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, главным образом, ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови (С m ах) после перорального приема однократной дозы нимесулида, составляющей 100 мг, достигается в среднем через 2-3 часа и составляет 3-4 мг/л. Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC ) - 20-35 мг ч/л.

Связь с белками плазмы крови - до 97,5%.

Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (СYР)2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната.

Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% принятой дозы), в метаболизированном виде с калом выводится около 29%. Период полувыведения (T 1/2) составляет 3,2-6 ч.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.

В исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), С m ах нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и Т 1/2 были на 50% выше, но находились в пределах значений AUC и Т 1/2 , наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.

Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль);

Симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;

Первичная альгодисменорея;

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

Гиперчувствительность к нимесулиду или к другим компонентам препарата;

Гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в том числе нимесулида;

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

Гепатотоксические реакции на в анамнезе;

Одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);

Хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

Период после проведения аортокоронарного шунтирования;

Лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;

Подозрение на острую хирургическую патологию;

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

Цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;

Тяжелые нарушения свертывания крови;

Тяжелая сердечная недостаточность;

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;

Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;

Детский возраст до 12 лет;

Беременность и период грудного вскармливания;

Алкоголизм, наркотическая зависимость;

Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, клиренс креатинина 30-60 мл/мин.

Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВП; тяжелые соматические заболевания.

Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, ), антиагреганты (например, ), пероральные глюкокортикостероиды (например, ), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, ).

Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигоурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у матери.

Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований, свидетельствуют о возможном увеличении риска самопроизвольного аборта, риска возникновения порока сердца и гастрошизиса при применении на ранних сроках беременности средств, блокирующих синтез простагландинов. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы увеличивается примерно с 1% до 1,5%. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения.

Данных о проникновении нимесулида в грудное молоко не имеется. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.

Внутрь. Содержимое пакетика растворяют приблизительно в 100 мл воды комнатной температуры (образуется суспензия белого или светло - желтого цвета).

Приготовленный раствор хранению не подлежит.

В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих препарат , лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.

Препарат может вызывать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или с сердечной недостаточностью препарат следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

Препарат может вызывать задержку жидкости в организме.

Пациентам с артериальной гипертензией, с почечной и/или с сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) препарат следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом необходимо прекратить.

В состав препарата входит лактозы моногидрат (сахар молочный), это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,14-0,16 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету, препарат не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

При возникновении признаков "простуды" или острой респираторновирусной инфекции в процессе применения препарата прием препарата должен быть прекращен.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Многие люди знают, что во время лечения медикаментозными средствами от употребления алкоголя нужно отказаться. Однако существуют ситуации, когда по каким-либо причинам человек должен принять лекарство, но он уже выпил некоторое количество алкоголя. Обычно такая ситуация складывается с употреблением обезболивающих препаратов. Иногда бывает наоборот, вы выпили таблетку от головной боли, но потом появилась необходимость употребить спиртное. И в том, и в другом случае нужно учитывать совместимость лекарственного средства и алкоголя, чтобы не причинить вред организму. В этой статье мы поговорим об особенностях употребления Нимесила и алкоголя.

О препарате

Нимесил – это синтетический препарат, основным действующим средством в котором является нимесулид. Лекарство выпускается в виде порошка, расфасованного в пакетики. Препарат обладает ярко выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.

Обычно лекарство хорошо переносится больными даже при длительном лечении. Данная лекарственная форма очень быстро усваивается и начинает действовать в организме уже через 5-10 минут после приёма. Терапевтический эффект сохраняется на 6 часов.

Показания

Порошок назначается пациентам в следующих случаях:

• Альгодисменорея.
• Устранение болевых симптомов во время лечения остеоартроза.
• Лечение острых болевых ощущений различного происхождения (боли костно-мышечной системы, боль в пояснице и спине).
• Зубная боль.
• Растяжения связок, а также вывихи суставов.
• Тенденит.
• Бурсит.
• Различные травмы.
• Лекарство назначается для купирования боли в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Прежде чем принимать Нимесил, нужно изучить противопоказания. Если при наличии у вас противопоказаний к использованию вы будете одновременно употреблять алкоголь и препарат, то можете получить серьёзные проблемы со здоровьем.

Так, Нимесил не стоит использоваться для лечения пациентов со следующими заболеваниями и состояниями:

• Тяжёлые аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту, нимесулид и другие нестероидные противовоспалительные лекарства.
• Если ранее было отмечено токсическое действие нимесулида на печень больного.
• Препарат не стоит употреблять с другими обезболивающими средствами гепатотоксического действия, например, с Парацетамолом.
• Любые воспалительные заболевания ЖКТ, а также обострение язвенного колита.
• После выполнения процедуры аортокоронарного шунтирования.
• Повышение температуры при болезнях инфекционно-воспалительного характера.
• Комбинация бронхиальной астмы, полипоза носа и его пазух с непереносимостью аспирина и иных НПВП.
• Язва кишки или желудка, а также перфорации или кровотечение в ЖКТ.
• Проблемы со свёртываемостью крови.
• Сердечная недостаточность в тяжёлой форме.
• Почечная и печёночная недостаточность.
• Различные активные заболевания печени.
• Препарат не назначают детям до двенадцатилетнего возраста.
• Беременность и лактация.
• Лекарство не используют для лечения алкоголиков и наркозависимых.
• Индивидуальная повышенная чувствительность к одному или нескольким компонентам лекарства.

Такой большой перечень противопоказаний указывает на то, что употреблять Нимесил и алкоголь одновременно не стоит. Более того данное лекарственное средство с особой осторожностью назначают людям с ишемической болезнью сердца, сахарным диабетом второго типа, артериальной гипертензией, заболеваниями периферических артерий, курильщикам, в пожилом возрасте.

Важно: поскольку лекарство плохо взаимодействует с большинством медицинских препаратов, его не стоит пить без назначения врача, а тем более употреблять спиртной напиток во время длительного лечения Нимесилом.

Побочные эффекты

Если вы решите, что Нимесил можно пить с алкоголем, то можно столкнуться с проявлениями побочного действия препарата. Всё дело в том, что алкоголь способствует накоплению лекарственного средства в организме, затрудняя его выведение. В итоге действие лекарства усиливается, а также повышается вероятность появления побочных реакций.

В результате употребления Нимесила возможно возникновение следующих нежелательных эффектов:

1. В первую очередь могут появиться аллергические реакции. У человека повышается потливость, появляется зуд, сыпь. Иногда реакция гиперчувствительности проявляется в виде дерматита, эритемы, крапивницы, анафилактического шока, эпидермального некролиза, отёка.
2. У пациента может наблюдаться головокружение. Иногда на фоне длительного приёма повышается нервозность, возникает чувство страха, ночные кошмары. Головная боль, энцефалопатия и сонливость бывают очень редко.
3. Очень редко на фоне лечения Нимесилом появляется нечёткость зрения.
4. Тахикардия, артериальная гипертензия, приливы, лабильность АД.
5. Бронхоспазм, а также обострение бронхиальной астмы.
6. Лекарство оказывает негативное воздействие на пищеварительную систему, поэтому побочное действие может проявляться в виде тошноты, рвоты, боли в животе, поноса, метеоризма, запора, гастрита, диспепсии. Иногда на фоне лечения появляется стоматит, кровотечения в ЖКТ, язва, гепатит.
7. Иногда лекарство приводит к почечной недостаточности, задержке мочеиспускания, олигурии и нефриту.
8. В редких случаях Нимесил вызывает гиперкалиемию, гипотермию, астению и недомогание.

Алкоголь и Нимесил

По обширному списку противопоказаний и побочных действий препарата можно догадаться, что он оказывает гепатотоксическое действие, а также воздействует на другие органы и системы. Если выпить алкоголь на фоне лечения данным лекарственным препаратом, то основная нагрузка придётся на почки и печень, поскольку большая часть действующего вещества перерабатывается печенью и выводится почками.

Повышенная нагрузка на эти органы связана с тем, что сам этиловый спирт также перерабатывается и выводится печенью и почками. Особенно опасна такая дополнительная нагрузка на органы во время длительного лечения Нимесилом.

Поскольку сам препарат оказывает небольшое воздействие на нервную систему, вызывая сонливость и заторможенность, в сочетании с алкоголем такое тормозящее действие может только усилиться. В итоге у человека будет нарушена координация движений, снизится скорость реакций, он может быть сонливым.

Внимание: использовать Нимесил для лечения похмельного синдрома категорически запрещено.

Последствия совместного приёма

Даже если на фоне длительного лечения Нимесилом пить слабоалкогольный напиток, например, пиво, то негативные последствия употребления такого коктейля не заставят себя долго ждать. Тем более они проявятся при употреблении крепкого алкоголя.

1. Прежде всего, воздействие коктейля ощутит на себе ЖКТ. Поскольку и лекарство, и этиловый спирт оказывают раздражающее действие на слизистую пищеварительной системы, может появиться тошнота, боль в животе, рвота, понос, изжога. Если у вас ранее были проблемы с ЖКТ, например, гастрит или язва, то на фоне такого совместного приёма они могут обостриться.
2. Следующий удар придётся на печень. Этот орган будет вынужден перерабатывать и нейтрализовать два токсичных вещества – нимесулид и этиловый спирт. Если ферментов печени не хватит для их переработки, то продукты распада будут накапливаться в организме и отравлять его, вызывая сильнейшую интоксикацию. Такая реакция организма называется дисульфирамоподобной.
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы также могут проявиться негативные последствия употребления коктейля из лекарства и спиртного. Поскольку сразу после выпивания алкоголь расширяет сосуды, а препарат понижает свёртываемость крови, в организме могут появиться очаги кровотечений. Особенно велика такая опасность у людей с язвенной болезнью органов пищеварительной системы.
4. Нимесил может вызывать задержку мочеиспускания, а алкоголь, наоборот, способствует усиленному выведению мочи. Такое двойное действие двух веществ может вызвать диссонанс в организме и привести к непредсказуемым последствиям. Более того, это дополнительная нагрузка на выделительную систему организма.
5. Употребление лекарства и алкоголя, без сомнения, скажется и на нервной системе человека. В результате у него может появиться заторможенность, сонливость, может нарушиться координация движений.

Когда пить?

Вопрос, когда пить спиртное после лекарства, или когда принимать лекарство после употребления спиртного, волнует многих людей. В случае с Нимесилом и алкоголем стоит придерживаться одного важного правила – одно из веществ перед употреблением другого должно полностью вывестись из крови.

Если учитывать время выведения алкоголя и лекарственного препарата, то можно выделить несколько рекомендаций для совместного приёма:

1. Время и скорость выведения этанола из крови зависят от крепости алкогольного напитка, количества выпитого, а также особенностей человеческого организма. Как правило, на выведение этилового спирта уходит от 3 до 12 часов. В связи с этим можно сказать, что пить Нимесил после спиртного можно только через 6-12 ч.
2. Во время длительного лечения Нимесилом повышается вероятность возникновения побочных реакций организма. Именно поэтому употреблять спиртное во время прохождения курса лечения не стоит.

И так далее. Эффект этого лекарства описывают, как обезболивающий, жаропонижающий, снимающий воспаление. Также, лечение Нимесулидом приводит к разжижению крови. По сравнению со многими другими препаратами данной группы, это лекарство действует более направленно на очаг воспаления и, соответственно, меньше задевает здоровье других тканей. При приеме дозы препарата, его максимальная концентрация в крови (и, соответственно, эффект) наблюдается, спустя полтора – два часа. Важно понимать, что данное лекарство только снимает или снижает боль и тормозит воспаление, но лечение патологических причин этих симптомов следует лечить отдельно.

Применяется Нимесулид при:

• Различных заболеваниях опорно-двигательной системы, например, при остеоартрозе , артрите, , миалгии и так далее;
• Болях, после травм и оперативных вмешательств;
• Зубной боли;
• Болезненных месячных;
• Головной боли;

Выпускают Нимесулид в виде таблеток и гранул, которые нужно растворять в воде. Примерный объем, в котором следует растворить гранулят из одного пакетика – сто миллилитров. Инструкция препарата Нимесулид сообщает, что стандартно пациенты, начиная с двенадцати лет должны принимать по одному пакетику (или таблетке) два раза в день. При сниженной функции почек нужно снижать и дозу препарата до ста миллиграммов (один пакетик или таблетка) в сутки. Вообще, следует вычислить и принимать минимальное эффективное количество данного средства, так как Нимесулид обладает заметными побочными эффектами. В целом, длительность курса лечения не должна превышать двух недель.

Противопоказан Нимесулид при:

• Бронхиальной астме, сочетанной с аллергическим и «аспириновой астмой»;
• Любых кровотечениях, в том числе, желудочном, цереброваскулярном;
• Нарушениях свертывающей системы крови, в том числе, при гемофилии;
• Тяжелой сердечной недостаточности;
• Поражениях печени и почек;
• Алкоголизме и наркомании;
• Состояниях, после шунтирования аорты;
• Гиперкалиемии;
• Лечении другими лекарствами, токсичными для печени;
• Беременности и лактации;
• Лечении детей и подростков, младше двенадцати лет;

- с осторожностью при –

• Заболеваниях пищеварительной, сердечно-сосудистой систем;
• Нарушениях кроветворения;
• Сахарном диабете;
• Совместно со многими лекарствами самых разных групп – антикоагулянтами, глюкокортикостероидами и так далее;
• Нежелательной реакции на любой другой препарат из группы нестероидных противовоспалительных;
• И так далее;

Побочные эффекты и передозировка Нимесулидом

При использовании этого лекарства нежелательные реакции могут последовать со стороны самых разных систем организма. Например:

• Со стороны нервной системы появляются раздражительность, нарушения сна, головные боли и головокружения, энцефалопатия и так далее;
• Со стороны дыхательной системы – спазмы, астматические приступы;
• Со стороны органов пищеварения – диспепсия, вздутие, изъязвление слизистой, кровотечение;
• Со стороны покровных тканей – от зуда и сыпи до эпидермального некролиза;

Также, могут пострадать и другие органы. Пациент должен внимательно отслеживать изменения своего состояния в период лечения Нимесулидом.

При передозировке Нимесулидом могут развиться опасные для жизни состояния: падение давления, сбои сердечного ритма, дыхания, острая почечная недостаточность. В течение четырех часов, после приема дозы препарата (как можно раньше!) нужно промыть пациенту желудок, дать и слабительное осмотического типа. Требуется доставить больного в стационар для контроля за основными жизненными показателями (в том числе, состоянием почек и печени).

Отзывы о Нимесулиде

Людям часто приходится прибегать к помощи обезболивающего эффекта этого препарата. Поэтому и отзывы о Нимесулиде встречаются часто. Его пьют при совершенно разных болях:

• Раз в месяц снимаю им спазмы. Побочек не замечала.

• Приняла Нимесулид при зубной боли. Облегчение наступило минут через пять. Потом немного подташнивало, но это ничего.

• Приходится почти постоянно принимать Нимесулид из-за артроза. ухудшал состояние крови, а это лекарство переношу без последствий.

Конечно, есть и негативные отзывы о Нимесулиде. И они связаны не с недостатком его эффективности, а с токсичностью данного средства:

• Назначили ребенку при температуре. Жар спал быстро, но начался какой-то тик. Пришлось вызывать невролога, который выписал целое лечение и запретил когда-либо давать дочке подобные лекарства.

Даже если вы не ощущаете каких-либо побочных эффектов при приеме Нимесулида – это не значит, что вам можно безбоязненно пить его часто. Это препарат, если можно так выразиться, точечный. Его можно принять при нестерпимой боли, если нет возможности проконсультироваться со специалистом. Но далее следует обязательно обратиться к врачу.

Если вам назначен Нимесулид – не забывайте регулярно проверять состояние печени, почек, свертываемость крови. Для этого необходимо сдавать анализы крови и мочи. Обсудите с врачом, как подобрать минимальную дозу, которая будет эффективна в вашем случае.

Оцените Нимесулид !

Мне помогло 77

Мне не помогло 11

Общее впечатление: (42)