Раздражающие средства. Раздражающие вещества. Фармакодинамика препаратов. Лекарственные формы, способы их применения, возможные осложнения. Показания для применения Отметить раздражающее средство применяемое при воспалительных заболеваниях

Раздражающие средства , вызывая деполяризацию чувствительных нервных окончаний, оказывают местное раздражающее действие, которое сопровождается рефлекторными реакциями (улучшаются кровоснабжение и трофика тканей, ослабляется боль).

Для препаратов этой группы характерны местный, рефлекторный и нейрогуморальный эффекты.

ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ

Местное действие

Местное раздражение проявляется болью, гиперемией и отеком на месте нанесения препаратов. Раздражающие средства непосредственно возбуждают нервные окончания, а также освобождают гистамин, серотонин, брадикинин и простагландины. Эти аутакоиды обладают раздражающим эффектом и расширяют сосуды. Гиперемия развивается не только в области приложения раздражающих средств, но и распространяется на прилежащие участки кожи по механизму аксонрефлекса.

При длительном контакте сильных раздражающих средств с кожей, попадании их на слизистые оболочки и поврежденные участки кожи появляются сильная боль и воспалительная реакция.

Раздражающие средства применяют при невралгии, радикулите, люмбаго, ишиасе, артрите, миозите, бурсите, тендовагините, травмах мышц и связок, нарушении периферического кровообращения, трахеите, бронхите. Иногда раздражающие средства втирают в кожу для разогревания мышц перед физическими упражнениями и спортивными соревнованиями.

Раздражающие средства имеют растительное и синтетическое происхождение.

РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ

МЕНТОЛ- спирт терпенового ряда из мяты перечной. Оказывает избирательное возбуждающее влияние на холодовые рецепторы, вызывает ощущение холода, сменяемое местной анестезией. Раздражение ментолом холодовых рецепторов полости рта сопровождается седативным, противорвотным эффектами и рефлекторным расширением коронарных сосудов при стенокардии. Препарат ментола ВАЛИДОЛ(25 % раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты) применяют при неврозе, истерии, морской и воздушной болезни, для купирования нетяжелого приступа стенокардии.

Ментол входит в состав мазей с раздражающим действием (БОМБЕНГЕ, БОРОМЕНТОЛ, ЭФКАМОН), препарата МЕНОВАЗИН.

ГОРЧИЧНИК - бумага, покрытая тонким слоем обезжиренной горчицы, содержащей гликозид синигрин. После смачивания горчичника водой при температуре 37 - 40 °С активируется фермент мирозин, расщепляющий синигрин с освобождением активного раздражающего вещества - эфирного горчичного масла (аллилизотиоцианат).

ПЛОДЫ ПЕРЦА СТРУЧКОВОГО, содержащие капсаицин, применяюся составе НАСТОЙКИ ПЕРЦА СТРУЧКОВОГО, ПЛАСТЫРЯ ПЕРЦОВОГО, крема НИКОФЛЕКС. Капсаицин подобно медиаторам каннабиоидной антиноцицептивной системы (анандамид, 2-арахидонилглицерол) является агонистом ваниллоидных циторецепторов (VR])в ЦНС.

МАСЛО ТЕРПЕНТИНОВОЕ ОЧИЩЕННОЕ - продукт перегонки живицы из сосны обыкновенной, содержит липофильное вещество терпеновой структуры - a-пинен; входит в состав МАЗИ СКИПИДАРНОЙ, линимента САНИТАС.

При раздражении больших кожных поверхностей, а также при большой силе раздражителя наступает рефлекторное возбуждение дыхания, повышение артериального давления, изменения ритма сердца. Эти рефлексы - центральные, т.к. замыкаются в жизненно важных центрах продолговатого мозга (дыхательном, сосудодвигательном, центре n. vagus). Центральные рефлексы при нанесении раздражающих веществ используются для возбуждения ЦНС (при обморочном состоянии; горчичные ванны, горчичное укутывание в педиатрии при пневмониях; растирание всего тела больного раздражающими веществами при воздействии низких температур).

При нанесении раздражающих веществ на кожу могут возникнуть также трофические рефлексы, т.е. нервные влияния, изменяющие обменные процессы в определенных тканях. Для спинного мозга характерна сегментность.

Классификация холинорецепторов и холинергических средств. Холиномиметики. Механизм действия, фармакологические эффекты. Показания для применения. Осложнения и меры помощи.Токсикология никотина.

Классификация.

Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы:

М-,н-холиномиметики: - карбахолин.

М-,н-холиноблокаторы: - циклодол.

2.Антихолинэстеразные средства:

Обратимого действия: - физостигмина салицилат; - прозерин; - галантамина гидробромид; - пиридостигмина бромид.

Необратимого действия: - армин.

3. Реактиваторы холинэстеразы: - дипироксим; - изонитрозин; - аллоксим.

4.Средства, влияющие на м-холинорецепторы:

М-холиномиметики: - пилокарпина гидрохлорид; - ацеклидин

М-холиноблокаторы: -атропина сульфат; -скополамина гидробромид; -платифиллина гидротартрат; -метацин; -гоматропина гидробромид; -экстракт красавки; -пирензепин; -ипратропия бромид.

5.Средства, влияющие на н-холинорецепторы:

Н-холиномиметики: -цититон; -лобелина гидрохлорид.

Н-холиноблокаторы:

Ганглиоблокирующие средства: -бензогексоний; -пентамин; -гигроний; -пирилен; -арфонад.

Курареподооные средства (миорелаксанты): -тубокурарина хлорид; -панкурония бромид; -пипекурония бромид; -дитилин; -мелликтин.

В холинергических синапсах (парасимпатические нервы, преганглионарные симпатические волокна, ганглии, все соматические) передача возбуждения осуществляется медиатором ацетилхолином. Ацетилхолин образуется из холина и ацетилхоэнзима А в цитоплазме окончаний холинергических нервов.

Холинорецепторы, возбуждаемые ацетилхолином, обладают неодинаковой чувствительностью к некоторым фармакологическим средствам. На этом основано выделение так называемых: 1) мускариночувствительных и 2) никотиночувствительных холинорецепторов, то есть М- и Н -холинорецепторы. М -холинорецепторы расположены в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончаний постганглионарных холинергических (парасимпатических) волокон, а также в ЦНС (кора, ретикулярная формация).

Н -холинорецепторы находятся в постсинаптической мембране ганглионарных клеток у окончаний всех преганглионарных волокон (в симпатических и парасимпатических ганглиях), мозговом слое надпочечников, синокаротидной зоне, концевых пластинках скелетных мышц и ЦНС (в нейрогипофизе, клетках Реншоу и др.). Чувствительность к фармакологическим веществам разных Н-холинорецепторов неодинакова, что позволяет выделять Н-холинорецепторы ганглиев и Н-холинорецепторы скелетных мышц.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ АЦЕТИЛХОЛИНА

Взаимодействуя с холинорецепторами и изменяя их конформацию, тилхолин изменяет проницаемость постсинаптической мембраны. При возбуждающем эффекте ацетилхолина ионы Na проникают внутрь клетки, приводя к деполяризации постсинаптической мембраны. Это проявляется локальным синаптическим потенциалом, который достигнув определенной величины, генерирует потенциал действия. Местное возбуждение, ограниченное синаптической областью, распространяется по всей мембране клетки (вторичный мессенджер - циклический гуанозинмонофосфат - цГМФ).

Действие ацетилхолина очень кратковременно, он разрушается (гидролизуется) ферментом ацетилхолинэстеразой.

Лекарственные вещества могут воздействовать на следующие этапы синаптической передачи:

1) синтез ацетилхолина;

2) процесс освобождения медиатора;

3) взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами;

4) энзиматический гидролиз ацетилхолина;

5) захват пресинаприческими окончаниями холина, образующегося при гидролизе ацетилхолина.

Лекарственные стредства, стимулирующие м- и н- холинорецепторы (м,н – холиномиметики).

К веществам этой группы относятся ацетилхолин (АХ) и его аналоги. В качестве лекарственного препарата его практически не применяют, т.к. действует очень кратковременно (несколько минут). Эта группа препаратов повторяет эффекты медиатора парасимпатической нервной системы (ПСНС) – АХ на органы и системы.

При применении м,н-холиномиметиков преобладают эффекты возбуждения м-холинорецепторов:

Снижение внутриглазного давления;

Увеличение секреции желез бронхов, пищеварительного тракта и др.

Усиление потоотделения;

Повышение тонуса и сократительной активности мышц бронхов,

Повышение тонуса и перистальтики ЖКТ,

Снижение частоты сердечных сокращений;

Замедление скорости проведения возбуждения по проводящей системе сердца;

Расширение сосудов (снижение системного артериального давления);

Сокращение мышц матки, жёлчного и мочевого пузыря; мочеточников. Стимулирующее влияние АХ на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических) маскируется его м-холиномиметическим действием.

Н-холиномиметический эффект проявляется при блокаде м-холинорецепторов (например, атропином): - повышение системного артериального давления; - облегчение нервно-мышечной передачи; - одышка.

ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ

Холинорецепторы разных холинергических синапсов обладают неодинаковой чувствительностью к одним и тем же лекарственным препаратам. В соответствии с химической чувствительностью холинорецепторы классифицируют на мускариночувствительные (М), возбуждаемые ядом мухомора мускарином и никотиночувствительные (N), возбуждаемые алкалоидом табака никотином, в свою очередь, имеющие несколько подтипов.

В настоящее время M-холинорецепторы классифицируют на пять подтипов: М1, М2, М3, М4, М5. N-холинорецепторы классифицируют на два подтипа: Nn- и Nm-холинорецепторы.

Ацетилхолин является медиатором во всех холинергических синапсах и стимулирует как М- так и N-холинорецепторы.

Виды м-холиномиметиков .

Ацеклидин.Пилокарпин (Офтан, Пилокарпин-лонг, Саладжен).

Механизм действия.

При введении в организм ацеклидин повышает тонус и усиливает сокращения кишечника, мочевого пузыря, матки. Может вызывать брадикардию, понижение артериального давления, усиление саливации, бронхиолоспазм.

Ацеклидин и пилокарпин оказывают сильное миотическое действие. Они сужают зрачок, приводя к понижению внутриглазного давления.

Побочные эффекты.

При п/к введении ацеклидина в повышенных дозах могут возникать:

слюнотечение, повышенное потоотделение, диарея.

При местном применении наблюдаются: раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов, неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу), которые проходят самостоятельно.

На фоне терапии пилокарпином регистрируются: головная боль в височных или периорбитальных областях; боль в глазах; миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения; слезотечение, ринорея, фолликулярный конъюнктивит, поверхностный кератит, контактный дерматит век (редко).

При приеме внутрь возможны: потливость, озноб, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, дисфагия; изменение голоса, затруднение дыхания; головокружение, астения, ощущение прилива крови к лицу; брадикардия, тахикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, гипертензия или гипотензия, повышение АД; учащение мочеиспускания.

Антихолинэстеразные вещества (не прямые холиномиметики) и реактиваторы холинэстеразы. Классификация. Механизм действия. Фармакологические эффекты, показания к применению. Токсикология ФОС. Симптомы отравления, меры помощи.

Инактивация медиатора АХ осуществляется в основном ферментом ацетилхолинэстеразой (АХЭ. для облегчения передачи возбуждения необходимо заблокировать АХЭ и замедлить процесс гидролиза АХ. С этой целью применяют антихолинэстеразныесредства.

обратимого и необратимого действия

Прозерин – применяют при глаукоме, миастении, периферических параличах, атрофии зрительного нерва, атонии кишечника, мочевого пузыря.

Классификация холиномиметиков по механизму действия .

1. М-холиномиметики (возбуждают М-холинорецепторы): пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин.

2. Н-холиномиметики (возбуждают Н-холинорецепторы): цититон, лобелина гидрохлорид.

3. М- и Н-холиномиметики (возбуждают как М-, так и Н-холинорецепторы): ацетилхолин, карбахолин. +АХЭ.

Механизм: обратимо или необратимо блокируют Е холинэстеразу, накопление в синаптической щели АХ, возбуждение М-х/р и мышечного подтипа Н-х/р.

Фармакодинамика. При введении их в организме преобладают эффекты, связанные с возбуждением парасимпатических нервов. В результате местногодействия на глаз они понижают внутриглазное давление, вызывают миоз, спазм аккомодации. Так, за счёт сокращения круговой мышцы радужки суживается зрачок (миоз). Отток жидкости из передней камеры улучшается, благодаря открытию фонтановых пространств, лежащих в основании радужки и шлеммова канала. Внутриглазное давление снижается сильно и длительно. Сокращение цилиарной мышцы глаза сопровождается её утолщением и перемещением брюшка мышцы ближе к хрусталику. Вследствие расслабления цинновой связки капсула хрусталика растягивается и хрусталик в силу своей эластичности приобретает более выпуклую форму. Глаз устанавливается на близкое видение (спазм аккомодации).

В результате резорбтивного действия наблюдается бронхоспазм, брадикардия, гиперсаливация, повышение тонуса гладкой мускулатуры пищеварительного канала, матки, жёлчного и мочевого пузыря.

Показания . Глаукома, атония пищеварительного канала, матки, мочевого пузыря, эндартериит.

Противопоказания: при бронхиальной астме, нарушениях проводимости в миокарде, при тяжёлых органических заболеваниях сердца, беременности, эпилепсии, гиперкинезах, тиреотоксикозе, брадикардии.

Ацетилхолин – средство, стимулирующее М и Н-холинорецепторы. При системном действии преобладают м-холиномиметические эффекты: брадикардия, расширение сосудов, повышение тонуса и сократительной активности мыщц бронхов, ЖКТ, увеличение секреции желез бронхов, пищеварительного тракта. АХ оказывает стимулирующее влияние на Н-холинорецепторы скелетных мыщц.

36. М-холиноблокаторы. Механизм действия и фармакологические эффекты препаратов, их сравнительная характеристика. Показания для применения. Побочные эффекты и меры помощи.

М-холиноблокаторы – это вещества, блокирующие м-холинорецепторы. Основные эффекты м-холиноблокаторов связаны с тем, что они блокируют периферические м-холинорецепторы мембран эффекторных клеток (у окончаний постганглионарных холинергических волокон), м-холинорецепторы в ЦНС (если проникают через ГЭБ) и тем самым препятствуют взаимодействию с ними медиатора АХ.

М-холиноблокаторы уменьшают или устраняют эффекты раздражения холинергических (парасимпатических) нервов и действие веществ, обладающих м-холиномиметической активностью (АХ и его аналогов, антихолинэстеразных средств, а также мхолиномиметиков).

Блокируя м-холинорецепторы, атропин вызывает:

Спазмолитическое действие – снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря;

Расширение зрачка (мидриаз), как следствие блока м-холинорецепторов круговой мышцы радужки;

Повышение внутриглазного давления, как следствие затруднения оттока жидкости из передней камеры глаза (особенно при глаукоме);

Паралич аккомодации, как следствие угнетения м-холинорецепторов ресничной мышцы (m. ciliaris), что приводит к ее расслаблению и натяжению цинковой связки (ресничного пояска) и уменьшению кривизны хрусталика. Глаз устанавливается на дальнюю точку видения;

Тахикардию, как результат уменьшения холинергических влияний блуждающего нерва на сердце. На этом фоне преобладает тонус адренергической (симпатической) иннервации;

Подавление секреции желез (бронхиальных, носоглоточных, пищеварительных, потовых и слезных желез). Проявляется это сухостью слизистой оболочки полости рта, кожи, изменением тембра голоса. Уменьшение потоотделения может привести к повышению температуры тела.

1. Раздражающие средства растительного происхождения :

а) масло терпентинное очищенное (скипидар);

б) лекарственные средства, содержащие эфирное масло мяты перечной (ментол): валидол, мазь «Гэвкамен», аэрозоли «Каметон», «Камфомен» и др.;

в) лекарственные средства, содержащие эфирное масло эвкалипта: таб. «Пектусин» мазь «Эфкамон», «Бронхикум» бальзам, аэрозоль «Ингалипт», «Ингакамф» и др.;

г) комбинированные лекарственные средства: бальзам «Золотая звезда», линимент «Алором» и др.;

д) лекарственные средства, содержащие капсаицин из плодов стручкового перца: Капситрин, крем «Никофлекс», мазь «Капсикам», «Эспол», пластырь перцовый и др.;

е) лекарственные средства, содержащие горчичное семя: горчичники, горчичник-пакет;

ж) препараты камфоры: каморный спирт, камфорная мазь, камфорное масло

2. Раздражающие средства животного происхождения:

а) на основе змеиного яда: Випросал, Випраксин, Наяксин и др.;

б) на основе пчелиного яда: Апизартрон, Апифор, Унгапивен и др.

3. Синтетические раздражающие средства : раствор аммиака, спирт муравьиный, мази «Финалгон» и «Псориазин», хлороформный линимент сложный и др.

Область применения раздражающих ЛС достаточно велика. Их применяют для рефлекторной стимуляции дыхания (раствор аммиака), рефлекторного расширения коронарных сосудов (валидол), лечения артритов, артрозов, остеоартрозов, миозитов, невритов, некоторых гинекологических заболеваний. Препараты этой группы широко используют для лечения инфекционных заболеваний дыхательной системы.

Кроме того, к раздражающим средствам рефлекторного действия относятся некоторые отхаркивающие, рвотные, желчегонные и слабительные ЛС.

Раздражающие средства разнообразны как по химическому строению, так и по применению.

Раствор аммиака (Нашатырный спирт) – применяется ингаляционно при обмороках. При этом применении раздражает рецепторы полости носа и рефлекторно стимулирует кору головного мозга и дыхательный центр. Раствор наносят на ватный тампон и осторожно подносят к носу на расстояние не ближе 5 см, т.к. при вдыхании большого количества паров раствора аммиака может возникнуть ожог слизистой и рефлекторная остановка дыхания. Также раствор аммиака применяют как рвотное средства при остром отравлении алкоголем (5 капель раствора аммиака на 1 ст. воды), при этом раздражает рецепторы желудка и стимулирует его моторику. Раствор аммиака входит в состав нашатырно-анисовых капель и грудного эликсира и применяется как отхаркивающее средство. Входит в состав аммиачного линимента и применяется при невралгиях и миозитах.

Ментол – применяется при различных воспалительных заболеваниях мышц, суставов, нервов, органов грудной клетки. При нанесении на кожу вызывает ощущение холодка, что "отвлекает" пациента от боли. При вдыхании паров ментола раздражаются рецепторы бронхов, и осуществляется отхаркивающее действие. При приеме под язык в составе препарата Валидол рефлекторно расширяет сосуды сердца и оказывает успокаивающее действие. Входит в состав многих комбинированных препаратов: мазь "Бороментол", "Эвкамон", "Доктор МОМ", капли "Эвкатол", таб. "Пектусин, препарат "Меновазин" и др. Противопоказан детям до2-х лет.

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей также применяют мазь скипидарную, бальзам "Золотая звезда", горчичники (противопоказаны детям до 4-х лет).

Также при воспалительных заболеваниях мышц, суставов и нервов применяются препараты, содержащие капсоицин (действующее начало стручкового перца), которые оказывают выраженное согревающее действие: настойка перца стручкового, перцовый пластырь, Капситрин, Капсикам, Эспол, Никофлекс и др. Из-за выраженного раздражающего действия их рекомендуется наносить шпателем и избегать попадания на слизистые. Аналогичное действие оказывает мазь "Финалгон" .

Выраженное раздражающее и противовоспалительное действие оказывают препараты змеиного яда (мазь "Випросал" ) и пчелиного яда (мазь "Апизартрон" ). Выраженное трофическое действие на кожу и подлежащие ткани оказывает камфорный спирт , который используется для профилактики пролежней. Масляные растворы камфоры используются как противовоспалительные средства.

Камфора

Фармакологическое действие:

Камфора является одним из основных представителей аналептических средств.

При введении под кожу растворы камфоры в масле тонизируют дыхательный центр, стимулируют сосудодвигательный центр. Камфора оказывает также непосредственное действие на сердечную мышцу, усиливая обменные процессы в ней и повышая ее чувствительность к влиянию "симпатических нервов". Под влиянием камфоры суживаются периферические кровеносные сосуды

Выделяясь из организма через дыхательные пути, камфора способствует отделению мокроты. Имеются указания, что камфора ингибирует агрегацию тромбоцитов, в связи с чем она может быть рекомендована к применению для улучшения микроциркуляции.

Показания:

Применяют растворы камфоры для комплексной терапии при острой и хронической сердечной недостаточности, коллапсе, угнетении дыхания при пневмонии и других инфекционных заболеваниях, при отравлениях снотворными и наркотическими средствами.

В качестве болеутоляющих средств при зубной боли выпускаются капли "Дента" . Содержат хлоралгидрата и камфоры по 33,3 г, спирта 95 % до 100 мл.

Камфора входит в состав препарата бромкамфора.

Побочное действие:

В редких случаях после введения препарата возможно образование инфильтрата (олеомы), для ускорения рассасывания которого применяют физиотерапевтические процедуры; иногда возможны аллергические реакции.

Противопоказания:

Применение камфоры противопоказано при эпилепсии и склонности к судорожным реакциям.

Валидол

Действие.

Успокаивающее влияние на центральную нервную систему, обладает сосудорасширяющим действием.

Показания.

Стенокардия, неврозы, истерия; морская болезнь (как противорвотное средство).

Способ применения и дозировка.

4-6 капель наносят на кусочек сахара и держат во рту до полного рассасывания. Таблетки или капсулы держат во рту до полного растворения. Разовая доза для взрослых: 1- 2 капсулы (0,1 г), суточная - 2-4 капсулы (0,2 г).

Побочные действия.

Возможны легкая тошнота, слезотечение, головокружение.

Апизартрон

Показания:

заболевания периферической нервной системы, сопровождающиеся ощущением боли: невралгии, невриты, радикулиты, боли в поясничной области (ишиалгии);

боли в мышцах (миалгии) и поражения мягких тканей, в т. ч. вызванные травмой;

разогрев мышц до, во время и после физических нагрузок и занятиях спортом;

повреждения/растяжения сухожилий, сопровождающиеся болью и отеком;

заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, ревматическое поражение мягких тканей), дегенеративно-дистрофические поражения и боли в суставах.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к пчелиному яду, салицилатам, изотиоцианату;

тяжелая хроническая почечная недостаточность;

печеночная недостаточность;

заболевания кожи;

новообразования;

повреждения кожи;

острый артрит;

инфекционные заболевания;

угнетение костно-мозгового кроветворения;

психические заболевания;

беременность;

период лактации;

детский возраст (до 6 лет).

С осторожностью: почечная недостаточность, детский возраст от 6 до 12 лет.

Побочные действия:

В редких случаях возможны кожные аллергические реакции, раздражение на месте аппликации.

Способ применения и дозы:

Полоску мази длиной 3–5 см равномерно распределить на коже (толщина слоя примерно 1 мм) до появления покраснения и ощущения тепла (2–3 мин). После этого медленно и интенсивно втереть мазь в кожу. Для усиления лечебного действия рекомендуется поддерживать обработанные места в тепле. Применять 2–3 раза в сутки до исчезновения симптомов (не более 10 дней).

Випросал

Показания:

невралгии;

артралгии;

Противопоказания:

повышенная чувствительность кожи к компонентам мази;

повреждения кожных покровов;

туберкулез легких;

нарушения мозгового и коронарного кровообращения;

склонность к ангиоспазмам;

тяжелые нарушения функции печени и почек;

беременность;

период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия:

При повышенной чувствительности кожи к компонентам мази могут возникнуть зуд, отек или уртикария.

Способ применения и дозы:

Местно. Наносят 5–10 г на болезненные участки и втирают 1–2 раза в сутки до исчезновения болевого синдрома. Продолжительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания.

Этиловый спирт

Показания:

Изготовление настоек, экстрактов и лекарственных форм для наружного применения - обтираний, компрессов.

Противопоказания:

Гиперчувствительность.

Побочные действия:

Угнетение ЦНС (резорбтивный эффект).

Меры предосторожности:

Для компрессов (во избежание ожога) этанол следует разбавить водой в соотношении 1:1.

Похожая информация.

Число веществ, способных вызвать раздражение кожи, очень велико. В соприкосновении с живыми тканями (кожей) вызывают чувство боли (жжение, покалывание), ее покраснение и повышение (местное) температуры. Причем одни вещества вступают в химическую реакцию с живой протоплазмой (щелочи растворяют белки, галоиды окисляют). Другие же вещества, индифферентные в химическом отношении, действуют более или менее избирательно - в малых концентрациях преимущественно возбуждают окончания чувствительных (афферентных) нервов. Такие вещества используют в лечебных целях, они составляют группу специальных раздражающих средств. К ним относятся многие эфирные масла, некоторые препараты аммиака.

Раствор аммиака (нашатырный спирт)

Прозрачная бесцветная летучая жидкость с острым характерным запахом - 10 % раствор аммиака в воде. Легко проникает в ткани, оказывая возбуждающее действие на центральную нервную систему (учащается дыхание, повышается кровяное давление). В больших концентрациях может вызвать остановку дыхания. Применяют для выведения больного из обморочного состояния, для чего осторожно подносят небольшой кусок ватки, смоченный нашатырным спиртом, к носовым отверстиям. Вдыхание его, действуя на рецепторы верхних дыхательных путей (окончания тройничного нерва), оказывает возбуждающее влияние на дыхательный центр (возбуждает дыхание). Применяют внутрь (2-3 капли) на полстакана воды при остром отравлении алкоголем. Раствор оказывает также антимикробное действие и хорошо очищает кожу.

Мята перечная

Культивируемое многолетнее растение мяты перечной, содержит эфирное масло, в состав которого входит ментол.

Настой из листьев мяты перечной (5 г на 200 млг воды) применяют внутрь против тошноты и как желчегонное.

Масло мяты перечной получают из листьев и других наземных" частей растения, содержит 50 % ментола, около 9 % эфира ментола с уксусной и валериановой кислотами. Входит в состав полосканий, зубных паст, порошков как освежающее и антисептическое средство. Является составной частью препарата "Корвалол" ("Валокордин"). Успокаивающее и спазмолитическое действие связано с наличием ментола.

Таблетки мятные - применяют как успокаивающее и спазмолитическое средство при тошноте, рвоте, спазмах гладкой мускулатуры, 1-2 таблетки на прием под язык.

Мятные капли - состоят из настойки спиртовой листьев мяты и мятного масла. Применяют внутрь по 10-15 капель на прием как средство против тошноты, рвоты, болеутоляющее при невралгических болях.

Капли зубные, состав: мятное масло, камфора, настойка валерианы, болеутоляющее.

Ментол

Бесцветные кристаллы с сильным запахом мяты и холодящим вкусом. Получают из мятного масла, а также синтетическим путем. При втирании в кожу и нанесении на слизистые оболочки вызывает раздражение нервных окончаний, сопровождающееся ощущением легкого холода, жжения, покалывания, оказывает местное обезболивающее действие. Наружно применяют как успокаивающее и обезболивающее средство при невралгиях, артралгиях (втирание спиртового раствора, масляной взвеси, мазей). При мигрени применяют в виде ментоловых карандашей. При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (насморк, фарингит, ларингит и др.) ментол применяют для смазывания и ингаляций, а также в виде капель в нос. Смазывание ментолом носоглотки противопоказано детям раннего возраста из-за возможного рефлекторного угнетения и остановки дыхания. Ментол является составной частью капель Зеленина.

Валидол

Раствор ментола в ментоловом эфире изовалериановой кислоты. Применяют при стенокардии, так как может в результате раздражения рецепторов слизистой оболочки полости рта рефлекторно вызвать расширение коронарных сосудов. Употребляют при тошноте, неврозах. 2-3 капли на кусочек сахара (хлеба) или таблетка - под язык для более быстрого и полного действия препарата. Держат до полного рассасывания.

Пектусин

Таблетки, по составу: ментол, эвкалиптовое масло, сахар, другие наполнители. Применяют при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей. Держат во рту до полного рассасывания.

Лист эвкалипта

Высушенные листья культивируемых деревьев эвкалипта. Содержит эфирное масло, органические кислоты, дубильные и др. вещества. Отвар готовят из расчета: 10 г листьев заливают стаканом холодной воды и кипятят на слабом огне в течение 15 минут, остужают, процеживают. Для полосканий при заболеваниях верхних дыхательных путей, для лечения свежих и инфицированных ран, воспалительных заболеваний женских половых органов (примочки, промывания) и ингаляций: 1 столовая ложка на стакан воды.

Настойка эвкалипта- внутрь как противовоспалительное и антисептическое средство, иногда как успокаивающее 10-15 капель на стакан воды.

Масло эвкалиптовое, показания те же, 10-15 капель на стакан воды.

Плод перца стручкового - зрелые высушенные плоды перца стручкового.

Настойка перца стручкового

Применяют наружно при невралгиях, радикулитах, миозитах для растирания.

Мазь от обмораживания

Состав: настойка перца стручкового, муравьиный спирт, раствор аммиака, камфорное масло и касторовое, ланолин, свиное сало, вазелин, мыло зеленое. Применяют для профилактики обморожения. Втирают тонким слоем в открытые части тела.

Пластырь перцовый

Масса, содержащая экстракт стручкового перца, белладонны, настойки арники, каучук натуральный, сосновый канифоль, ланолин, вазелиновое масло, нанесенная на кусок хлопчатобумажной ткани. Применяют как обезболивающее средство при радикулите, невралгиях, миозитах и т.д. Перед наложением пластыря кожу обезжиривают спиртом, одеколоном, эфиром и протирают насухо. Пластырь не снимают в течение 2 суток, если не ощущается сильного жжения. При раздражении снимают, кожу смазывают вазелином.

Масло терпентинное (скипидар очищенный)

Эфирное масло, получаемое перегонкой живицы из сосны обыкновенной. Оказывает местное раздражающее, обезболивающее и антисептическое действие. Применяют наружно в мазях и линиментах для растирания при невралгиях, миозитах, ревматизме, иногда внутрь и для ингаляций при гнилостных бронхитах, бронхоэктазии и других заболеваниях легких. Противопоказан при поражениях паренхимы печени и почек.

См.также:

Разные слабительные средства.
Магнезия белая (магния карбонат основной) - белый легкий порошок, практически нерастворим в воде. Как легкое слабительное взрослым назначают по 1-3 г, детям до года - по 0,5 г, от 6 до 12 лет - по 1-2 г на прием 2-3 раза в день. Магнезию белую применяют также наружно как присыпку и внутрь - при повышенной кислотности желудочного сока...

Позвонок.Ру не несет ответственности за возможные последствия от применения информации, приведенной в этом разделе. Лечение должно быть назначено врачом!

Все, что можно у нас приобрести Вы можете посмотреть по этой ссылке в интернет-магазине . Пожалуйста, не звоните нам по поводу покупки товаров, которых нет в интернет-магазине.

В группу раздражающих принадлежат лекарственные средства, возбуждающие окончания чувствительных нервов. При этом возникают рефлексы, меняется функция различных отделов нервной системы как сегментарного аппарата, так и центров продолговатого мозга (дыхательного, сосудодвигательного). Возможно также, что раздражающие лекарственные средства стимулируют биологически активные точки кожи и рефлекторно влияют на гипоталамус, где начинают образовываться энкефалины, которые снижают интенсивность болевого ощущения.

Препараты имеют:

1. Местную раздражающее действие, связанной с высвобождением гистамина и других биологически активных веществ, расширением сосудов, экссудацией, улучшением микроциркуляции.

2. Анестезирующее действие. Обезболивающее действие раздражающих средств, с одной стороны, объясняется тем, что в сегментах спинного мозга возникает интерференция болевых импульсов с пораженного органа и места нанесения раздражения, ликвидирует доминантный очаг, которое поддерживает патологический процесс, гиперальгезию, напряжение мышц. Кроме того, после всасывания биологически активных веществ из зоны раздражение кожи, воздействия на головной мозг потока восходящих афферентных импульсов изменяется обмен медиаторов, высвобождаемых антиноцицептивные факторы (β-эндорфин, энкефалины, анандамид-2-арахидонилглицерол), уменьшается выделение медиаторов боли (субстанция Р, соматостатин, холецистокинин), растет секреция рилизинг-гормонов гипоталамуса, адренокортикотропного и тиреотропного гормонов, повышается секреция глюкокортикоидов, подавляется воспалительная реакция. Болевые импульсы из зоны раздражение кожи поступают в задние рога сегментов спинного мозга, переключаются на боковые рога этих сегментов, возбуждают ядра преганглионарных волокон симпатических нервов. Симпатичная импульсация улучшает кровоснабжение легких, скелетных мышц, ослабляет воспаление.

3. стимуляцию жизненно важных центров. Общая рефлекторное действие направлено на повышение тонуса дыхательного и сосудодвигательного центров. При этом наблюдается углубление дыхания, повышение артериального давления.

4. Отхаркивающее действие. Некоторые масла, имеют отхаркивающее действие, выделяемые железами бронхов и способствуют удалению мокроты.

5. Противовирусное и иммуномодулирующее действие, потому что местное применение раздражающих средств способствует синтезу интерферона.

По фармакологическим свойствам раздражающие средства отличаются.

Раздражающие свойства имеют различные лекарственные средства растительного происхождения. Распространенным раздражающим средством является горчичники - бумага, покрытая обезжиренным порошком семян горчицы. Выпускают также горчичники-пакеты (горчичники-мешочки). Горчица содержит гликозид синегрин, который под воздействием фермента мирозин, активируемый в теплой воде (40 ° С), разлагается с образованием эфирного горчичного масла, тиоцианалилу, а также глюкозы и калия дисульфат. Эфирное горчичное масло хорошо растворяется в липидах, поэтому легко проникает в кожу, раздражая окончания периферических нервов. Особенно широко используют действие горчичников на сегментарный аппарат. Например, раздражение определенных участков кожи груди возбуждает центры симпатической нервной системы в спинном мозге, благодаря чему усиливается трофическое влияние на легкие и улучшается их функция.

Назначают горчичный бумагу при заболеваниях верхних дыхательных путей, иногда прикладывают на затылок для снижения артериального давления, а в область сердца - при стенокардии.

Значительное количество эфирных масел являются производными терпенов (гидроароматических соединение). Так, в терпентинового масла (скипидар) содержится пинен, обуславливающий раздражающие свойства этого препарата. Линименты и мази с терпентинового маслом назначают при невралгиях, миалгия, используют также для ингаляций при бронхитах как отхаркивающее.

Близким к пинена является ментол, который избирательно раздражает холодовые рецепторы, вызывает местный сосудосуживающий рефлекс и снижение возбудимости болевых рецепторов. Используют местно (при невралгии, миалгии, артралгии), а также под язык в составе валидола, корвалдина, валокордина, корвалола. Действие ментола на слизистую оболочку полости рта рефлекторно способствует устранению спазма коронарных сосудов.

Ментол входит в состав многих мазей и линиментов: "Бен-Гей", "Бом-Бенге", "Фаст Релиф", "Дип Рилиф".

К средствам, влияющие преимущественно на центры продолговатого мозга, принадлежит раствор аммиака (нашатырный спирт) . Вдыхание его вызывает интенсивное раздражение окончаний тройничного нерва, следствием чего является возбуждение сетчатого образования, повышение тонуса сосудов, стимуляция дыхания. В растворах препарат может применяться местно как луг для обработки рук хирурга.

С раздражающих лекарственных средств широко применяют перцовый пластырь при невралгии, радикулите, миалгии.

Плоды стручкового перца, который содержит капсаицин и подобно медиаторам каннабиноидов является агонистом ванилоидних циторецепторов (VR, в ЦНС), что приводит к местно действие. Настойка из перца стручкового имеет анальгезирующее действие при болевом синдроме на фоне нарушений опорно-двигательного аппарата, усиливает кровообращение и гиперемию тканей, способствует выделению эндорфинов и энкефалинов.

Показания: миозит, невралгия, артралгия, ишиас, люмбаго, алопеция, внутрь для повышения аппетита. Стручковый перец в составе перцово-камфорного линимента, ЭСПОЛИ, Никофлекс.

Масло эвкалипта назначают для ингаляций при заболеваниях дыхательных путей. Она входит в состав Ингалипта, препарата для ингаляций при бронхитах, эфкамон, который применяют местно при радикулитах, миозитах. Бальзам "Золотая звезда", в который входят масло гвоздики, корица, назначают при головной боли, укусах насекомых.

препараты

Название	формы выпуска	дозировка
танин		Для полоскания полости рта 1-2%; для промывания желудка 0,5-1%
Отвар коры дуба Dec. cort. Quercus	эх 20,0-200 мл	для полоскания
Настой листьев шалфея Inf. fol. Salviae	эх 20,0-200 мл	для полоскания
Настой травы зверобоя Inf. herbae Hyperici	эх 20,0-200 мл, эх 50,0 - 200 мл	для полоскания
Масло терпентиновое очищенная Oleum Terebinthinae rectifi catum	флаконы 50 мл мазь 20%, линимент 40%	В ингаляциях внешне
ментол	24% -30% раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты (валидол)	Внешне 0,5-2% спиртовой раствор, 1% мазь, 10% масляная взвесь
раствор аммиака Sol. Ammonii caustici	флаконы 40,100 мл	Для вдыхания 5-10 капель внутрь; 25 мл на 5 л воды для миля рук
горчичные мешочки Sinapismus
слизь крахмальный Мыс. Amyli		Внутрь, ректально
Слизь семян льна Мыс. sem. Uni
уголь активированный Carbo activatus	таблетки 0,25 г	Внутрь при метеоризме 1-2 таблетки, при отравлении 20-30 г
Энтеросгель	порошок, паста 135; 270; 405 г	Внутрь 45 г

Раздражающими называют лекарственные средства, которые при контакте с чувствительными нервными окончаниями вызывают их деполяризацию и возбуждение, оказывая местный раздражающий эффект, сопровождающийся рефлекторными реакциями в виде улучшения кровоснабжения и трофики тканей, ослабления боли.

Нейрогуморальное действие. Обусловлено резорбтивным эффектом биологически активных веществ, которые образовались в зоне раздражения кожи, а также усилением афферентной импульсации с нейронов ретикулярной фармации. При этом происходит изменение обмена медиаторов головного мозга:

Освобождаются антиноцицептивные факторы: -эндорфин, энкефалин.

Снижается выделение ноцицептивных медиаторов: субстанции Р, соматостатина, холецистокинина.

Усиливается секреция рилизинг гормонов, АКТГ, ТТГ, что в итоге повышает активность гипоталами-гипофизарно-тиреоидной и гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой систем, оказывающих противовоспалительное действие.

Ментол (Menthol) Является спиртом терпенового ряда, имеет очень сильный запах мяты и холодящий вкус. Местное действие связано с влиянием только на холодовые рецепторы, поэтому сразу после аппликации вызывает ощущение чувства холода, переходящее в легкую терминальную анестезию. Одновременно развивается сужение сосудов кожи и слизистых в месте нанесения ментола и уменьшается отек. Таким образом, местное действие ментола имеет ряд существенных отличий от действия других раздражающих средств.

Рефлекторное действие связано с развитием кожно-висцеральных рефлексов, рефлекторная дуга которых не затрагивает головной мозг, а замыкается на уровне спинного мозга. Оно проявляется в виде расширения спазмированных сосудов внутренних органов и скелетных мышц, а также сокращения сосудов мозговых оболочек. Ранее ментол пытались использовать для купирования приступов стенокардии (в составе таблеток «Валидол» для сублингвального применения). Однако, эффект его был сопоставим с эффектом плацебо. Это объясняется тем, что в основе приступов классической стенокардии лежит не функциональный спазм, а органическое сужение просвета сосуда атеросклеротическими бляшками.

Дополнительные эффекты:

В малых дозах при оральном применении оказывает карминативное (ветрогонное) действие, которое характеризуется умеренной стимуляцией моторики ЖКТ и расслаблением сфинктеров, в результате чего улучшается отхождение газов.

При приеме больших доз может оказать резорбтивное действие, которое проявляется снижением АД и угнетением ЦНС.

В месте нанесения оказывает неизбирательный антисептический эффект за счет растворения в липидах мембран бактериальных клеток и нарушения их нормального функционирования.

Показания для применения и режимы дозирования:

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (ринит, фарингит, ларингит, трахеит) – в виде ингаляций, леденцов и инстилляций в нос 4-6 раз в день.

При невралгии, миалгии и артралгии – в виде втираний 2% спиртового раствора или 10% масляной взвеси 3-4 раза в день.

При мигрени – натирание рефлексогенных зон тройничного нерва (виски, лоб) при помощи карандаша во время приступа.

Для купирования тошноты – рассасывание леденцов или таблеток.

Для устранения нежелательного эффекта нитроглицерина (гиперемия лица и головная боль, обусловленная расширением сосудов мозговых оболочек) – в виде таблетки под язык одновременно с приемом нитроглицерина.

НЭ: Введение внутрь в больших дозах вызывает появление болей в животе, тошноты, рвоты, головокружения. У детей 1-го года жизни при контакте со слизистыми оболочками носоглотки может вызвать рефлекторное угнетение и остановку дыхания. Иногда вызывает аллергические реакции в виде контактного дерматита.

ФВ: порошок, масло ментоловое 1 и 2% во флаконах по 10 мл, раствор ментола спиртовой 1 и 2%, карандаш ментоловый (Stilus Mentholi ). Комбинированные лекарственные препараты: мазь «Гевкамен» (« Geucamenum » ), таблетки «Пектуссин» (« Pectussinum » ), валидол (25-30% раствор ментола в метиловом эфире изовалериановой кислоты) таблетки по 60 мг и др.

Масло терпентинное очищенное (Oleum Terebinthinae rectificatum ) Предстваляет собой эфирное масло (основной компонент-пинен), получаемое перегонкой живицы из сосны обыкновенной (PinussilvestrisL.). Имеет вид прозрачной бесцветной подвижной жидкости с характерным запахом и жгучим вкусом.

Оказывает местное и рефлекторное раздражающее действие, нейрогуморальное действие. Применяют, главным образом, наружно в составе мазей и линиментов для растираний при невралгиях, миозитах, невритах. Иногда назначают для ингаляций (по 10-15 капель на 200 мл горячей воды) при гнойных бронхитах, бронхоэктатической болезни.

НЭ: Тошнота, рвота, альбумин- и гематурия при приеме внутрь. При местном применении в высоких дозах вызывает эритему и везикулярную экземоподобную сыпь.

ФВ: флаконы по 50,0; мазь скипидарная (Unguentum Terebimthinae) банки по 50,0; линимент скипидарный сложный (Linimentum Olei Terebinthinae compositum) флаконы по 80 мл.

Раствор аммиака (Solutio Ammonii caustici ) Представляет собой официнальный раствор 9,5-10,5% аммиака в воде с острым характерным запахом, сильно щелочной реакции.

МД: Оказывает рефлекторное раздражающее действие при вдыхании паров. Аммиак активирует рецепторы чувствительных окончаний тройничного нерва в области носоглотки и усиливает поток импульсов от них к ядрам дыхательного центра и активирующей части ретикулярной формации ствола мозга. Это вызывает учащение и углубление дыхания, повышение тонуса сосудов.

Применение:

Как средство неотложной помощи при синкопальных состояниях для возвращения пациента в сознание. Для этого небольшой кусочек ваты или марлевый шарик смачивают раствором аммиака и подносят на 0,5-1 с к ноздрям.

Внутрь в качестве рвотного средства (по 5-10 кап на ½ стакана воды) при алкогольной и медикаментозных интоксикациях (только при условии, что пациент находится в сознании).

Ранее в хирургической практике широко применялся для мытья рук по методу С.И. Спасокукоцкого – И.Г. Кочергина в расчете на неспецифическое антимикробное действие аммиака, связанное с повреждением липидов мембран бактерий. Использовали из расчета 25 мл на 5 литров теплой кипяченой воды (0,5% раствор).

НЭ: При вдыхании высоких концентраций паров аммиака возможна рефлекторная остановка дыхания. Местно – колликвационные ожоги слизистых и кожи. Помощь при ожогах заключается в промывании места контакта с аммиаком водой в течение 15 мин или 0,5-1,0% раствором лимонной кислоты. Запрещается использовать масла и мази на масляной основе при оказании помощи в течение 24 ч после ожога.

ФВ: жидкость во флаконах по 10,40 и 100 мл, ампулах по 1 мл. Комбинированные препараты: линимент аммиачный (Linimentum ammoniatum ), капли нашатырно-анисовые (Liquor Ammonii anisatus ) жидкость во флаконах по 25 мл.

1Лекарственные средства из группы отхаркивающих, горечей, желчегонных и слабительных будут рассмотрены в соответствующих разделах, посвященных фармакологии лекарственных средств, влияющих на функции исполнительных органов.

2 Зависимость количества ионизированной и неионизированной доли основного лекарственного вещества в тканях при различных рН определяется соотношением Гендерсона-Гассельбаха:
. Подставляя в уравнение поочередно минимальные и максимальные значения рН и pK BH + легко подсчитать долю неионизированного лекарства.

3Ранее применявшийся как местноанестезирующее средство кокаин отличается по своему резорбтивному действию от других местных анестетиков: он вызывает стимуляцию ЦНС, повышение силы сердечных сокращений, тахикардию и повышение АД, обусловленное сужением сосудов. Такая уникальность обусловлена сочетанием у кокаина местноанестезирующего и симпатомиметического действия.

4Подробнее противоаритмические свойства лидокаина рассмотрены в соответствующем разделе

5Ранее фармацевтическая промышленность выпускала драже по 250 мг, предназначенное для пероральной терапии аритмий. Однако, прием драже не оказывал на течение аритмии никакого влияния, поскольку их биодоступность составляла менее 1% вследствие интенсивного пресистемного метаболизма.

6В настоящее времяHelicobacter pylori отводится одна из ведущих ролей в развитии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

7При лечении диареи инфекционного генеза (сохранение жидкого стула более 48 ч или наличие лихорадки) требуется кроме того назначение антибактериальных средств и восполнение потерь жидкости.