Ce medicament din paroxetină este mai bine de ales? Recenzii ale pacienților și medicilor despre paroxetina antidepresivă modernă

Analogii medicamentului paroxetină sunt prezentați, în conformitate cu terminologia medicală, numiți „sinonime” - preparate interschimbabile în ceea ce privește efectul asupra corpului care conține una sau mai multe dintre aceleași substanțe active. Atunci când alegeți sinonime, luați în considerare nu numai costul acestora, ci și țara de producție și reputația producătorului.

Descrierea medicamentului

Paroxetină - Antidepresiv, inhibitor selectiv al recaptării serotoninei. Are o structură biciclică diferită de cea a altor antidepresive cunoscute.

Are un efect antidepresiv și anxiolitic cu un efect stimulator (activator) suficient de pronunțat.

Efectul antidepresiv (timoanaleptic) este asociat cu capacitatea paroxetinei de a bloca selectiv recaptarea serotoninei de către membrana presinaptică, ceea ce determină o creștere a conținutului liber al acestui neurotransmițător în fanta sinaptică și o creștere a activității sale în sistemul nervos central. sistem.

Efectul asupra receptorilor m-colinergici, receptorilor α și β-adrenergici este nesemnificativ, ceea ce determină severitatea extrem de slabă a efectelor secundare corespunzătoare.

Lista analogilor

Notă! Lista conține sinonime pentru Paroxetină, care au o compoziție similară, astfel încât să puteți alege singur un înlocuitor, ținând cont de forma și doza medicamentului prescris de medic. Oferă preferință producătorilor din SUA, Japonia, Europa de Vest, precum și companiilor cunoscute din Europa de Est: Krka, Gedeon Richter, Aktavis, Egis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.

Formular de eliberare (după popularitate)	preț, frecați.
Paroxetină
20mg Nr. 30 filă p / pl.o pachet Sotex (Replekpharm JSC (Macedonia)	327.50
20mg Nr. 30 tab p / pl.o întreprindere unitară BFZ (Relek Pharm LLC Skopje (Macedonia)	346.50
Adepress
Tab 20mg nr. 30 (Veropharm OJSC (Rusia)	638
Actaparoxetină
Tab 20mg nr. 30 (Grupul ACTAVIS Malta (Malta)	470
Tab 20mg nr. 30 (Actavis Ltd (Malta)	487
Tab 30mg N30 (ACTAVIS Group Malta (Malta)	545
Filă 30mg N30 (Actavis Ltd (Malta)	600.50
Tab p / pl.o 30mg N30 sh / k5690528143126 (Aktavis AO (Islanda)	647.40
Apo-Paroxetină
Comprimate 20 mg, 30 buc. (Apotex, Canada)	616
Paxil
Tab 20mg N30 (Glaxo Wellcome Production (Franța)	753.10
20mg fila 30 (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Polonia)	807.10
Tab 20mg N100 (Glaxo Wellcome Production (Franța)	2288.40
20mg Nr. 100 filă p / pl.o .. .1451 GSK Polonia (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Polonia)	2302.90
Paxil ™
Paroxetina * (Paroxetina *)
Clorhidrat de paroxetină hemihidrat
Plizil
Comprimate 20 mg, 30 buc. (Teva, Israel)	365
Plizil N
Comprimate filmate 20 mg 30 buc. (Teva, Israel)	405
Reksetin
Comprimate 20 mg, 30 buc.	764
Comprimate 30 mg, 30 buc.	873
Syrestill

Recenzii

Mai jos sunt rezultatele sondajelor efectuate de vizitatorii site-ului despre medicamentul paroxetină. Ele reflectă sentimentele personale ale respondenților și nu pot fi utilizate ca recomandare oficială pentru tratamentul cu acest medicament. Vă recomandăm cu tărie să contactați un specialist calificat medic specialist pentru selectarea unui curs de tratament personalizat.

Rezultatele sondajului vizitatorilor

Patru vizitatori au raportat eficacitate

Răspunsul dvs. despre efectele secundare "

Șase vizitatori au raportat o estimare a costurilor

	Participanți		%
dragă	4		66.7%
Nu scump	2		33.3%

Răspunsul dvs. despre estimarea costurilor "

Unsprezece vizitatori au raportat frecvența admiterii pe zi

Cât de des ar trebui să iau paroxetină?
Majoritatea respondenților iau cel mai adesea acest medicament o dată pe zi. Raportul arată cât de des alți participanți la sondaj iau acest medicament.

Răspunsul dvs. despre dozare "

Nouă vizitatori au raportat o dată de expirare

Cât durează Paroxetina pentru a simți o îmbunătățire a stării pacientului?
În cele mai multe cazuri, participanții la sondaj au simțit o îmbunătățire a stării lor după 2 săptămâni. Dar este posibil să nu corespundă perioadei după care vă veți îmbunătăți. Discutați cu medicul dumneavoastră despre cât timp trebuie să luați acest medicament. Tabelul de mai jos rezumă rezultatele sondajului privind demararea unei acțiuni eficiente.

Răspunsul dvs. despre data de expirare "

Șase vizitatori au raportat ora recepției

Când este mai bine să luați Paroxetină: pe stomacul gol, înainte, după sau în timpul meselor?
Utilizatorii site-ului raportează cel mai adesea că au luat acest medicament după ce au mâncat. Cu toate acestea, medicul dumneavoastră vă poate recomanda o oră diferită. Raportul arată când restul pacienților intervievați își iau medicamentele.

Răspunsul dvs. despre ora programării "

47 de vizitatori au raportat vârsta pacientului

Răspunsul tău despre vârsta pacientului "

Recenzii de vizitatori

Nu există recenzii

Instrucțiuni oficiale de utilizare

Există contraindicații! Citiți instrucțiunile înainte de utilizare

Paroxetină

Număr de înregistrare:

LS-001782-23 1209
Nume comercial medicament: Paroxetină

Denumire internațională fără drept de proprietate:

Paroxetină

Forma de dozare:

comprimate filmate.

Compoziţie:

comprimatele de paroxetină 20 mg conțin ca substanta activa 22,76 mg clorhidrat de paroxetină hemihidrat (echivalent cu 20 mg paroxetină);
comprimatele de paroxetină 30 mg conțin 34,14 mg clorhidrat de paroxetină hemihidrat ca ingredient activ (echivalent cu 30 mg paroxetină).
Excipienți: hidrogen fosfat de calciu, celuloză microcristalină, crospovidonă, copovidonă, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, talc.
Compoziția cochiliei: hipromeloză, macrogol 6000, talc, dioxid de titan.
Descriere:
Comprimate de 20 mg: rotunde, biconvexe, filmate, marcate, albe, cu suprafața aspră.
Comprimate 30 mg: rotunde, biconvexe, filmate, albe, cu suprafața aspră.
Grupa farmacologică: antidepresiv.
Cod ATX: N06AB05.

Proprietăți farmacologice

Paroxetina este un inhibitor puternic și selectiv al absorbției 5-hidroxitriptaminei (5-HT, serotoninei) de către neuronii din creier, care determină efectul și eficacitatea antidepresivă a acesteia în tratamentul obsesiv-compulsiv (TOC) și tulburare de panica.
Principalii metaboliți ai paroxetinei sunt produși polari și conjugați de oxidare și metilare, care sunt excretați rapid din organism, au activitate farmacologică slabă și nu o afectează. acțiune terapeutică... Când paroxetina este metabolizată, absorbția selectivă a neuronilor 5-HT datorită acțiunii sale nu este perturbată.
Paroxetina are o afinitate scăzută pentru receptorii colinergici muscarinici. Având un efect selectiv, spre deosebire de antidepresivele triciclice, Paroxetina a prezentat o afinitate scăzută pentru receptorii ɑ-1, ɑ-2, β-adrenergici, precum și pentru dopamină. 5-HT 1 similar. Receptorii asemănători 5-HT2 și histamina (H1). Paroxetina nu încalcă funcții psihomotorii și nu potențează efectul deprimant al etanolului asupra lor.
Studiile comportamentale și EEG arată că paroxetina prezintă proprietăți slabe de activare atunci când este administrată la doze mai mari decât cele necesare pentru a inhiba absorbția 5-HT. Nu provoacă schimbări semnificative tensiune arteriala, ritmul cardiac și EEG.
Spre deosebire de antidepresive, care inhibă absorbția noradrenalinei. Paroxetina suprimă efectele antihipertensive ale guanetidinei mult mai slabe.

Farmacocinetica

Paroxetina este bine absorbită după administrarea orală și este metabolizată prin prima trecere prin ficat. Excreția paroxetinei nemodificate în urină este de obicei mai mică de 2% din doză, metaboliții reprezentând aproximativ 64% din doză. Aproximativ 36% din doză este excretată prin intestine (mai puțin de 1% este paroxetină nemodificată). Excreția metaboliților paroxetinici este bifazică (ca urmare a metabolizării primului pasaj prin ficat și a eliminării sistemice). Timpul de înjumătățire variază, dar este de obicei în jur de o zi.
Concentrația de echilibru este atinsă la 7-14 zile după începerea tratamentului.
Cu o creștere a dozei și / sau a duratei tratamentului, se observă o dependență neliniară a parametrilor farmacocinetici de doză.
Este metabolizat în ficat pentru a forma metaboliți inactivi. Este un inhibitor al izoenzimei CYP2D6.
Paroxetina este larg distribuită în țesuturi (1% din aceasta este prezentă în plasmă), conexiunea cu proteinele este de 95%.
În cazul insuficienței renale cronice severe și a insuficienței hepatice, precum și la pacienții vârstnici, concentrația paroxetinei în plasmă crește.

Indicații de utilizare

depresie de toate tipurile, inclusiv reactivă, anxioasă, endogenă severă;

tulburare obsesiv-compulsivă (TOC);

tulburare de panică, inclusiv agorafobie;

tulburare de anxietate socială / fobie socială;

tulburare de anxietate generalizată;

Contraindicații

hipersensibilitate la componentele medicamentului;

recepție simultană cu inhibitori MAO și în termen de 14 zile de la anularea acestora;

epilepsie instabilă;

sarcina și alăptarea;

copilărie.
Cu grija: insuficiență hepatică; insuficiență renală; glaucom cu unghi închis; hiperplazie prostată; manie; patologie cardiacă; epilepsie; stări convulsive; numirea terapiei cu impulsuri electrice; administrarea de medicamente care cresc riscul de sângerare; prezența factorilor de risc pentru creșterea sângerării și a bolilor care cresc riscul de sângerare.

Mod de administrare și dozare

În interior, o dată pe zi, dimineața, cu mese. Comprimatul este înghițit întreg cu apă. Doza este selectată individual în primele două până la trei săptămâni după începerea terapiei și ulterior este ajustată, dacă este necesar.
Cu depresie - 20 mg o dată pe zi. Dacă este necesar, doza este crescută treptat cu 10 mg / zi. doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 50 mg.
Pentru tulburările obsesiv-compulsive doza terapeutică inițială este de 20 mg / zi, urmată de o creștere săptămânală de 10 mg. Doza terapeutică medie recomandată este de 40 mg / zi. dacă este necesar, doza poate fi crescută la 60 mg / zi.
Pentru tulburarea de panică doza inițială - 10 mg / zi (pentru a reduce risc posibil dezvoltarea exacerbării simptomelor de panică), urmată de o creștere săptămânală de 10 mg. Doza terapeutică medie este de 40 mg / zi. Doza maximă este de 50 mg / zi.
Tulburări de anxietate socială / fobie socială: doza inițială este de 20 mg pe zi, dacă nu există niciun efect timp de cel puțin două săptămâni, doza poate fi crescută la maximum 50 mg pe zi. Doza trebuie crescută cu 10 mg la intervale de cel puțin o săptămână, în conformitate cu efectul clinic.
Tulburări de anxietate generalizate: doza inițială și recomandată este de 20 mg pe zi.
Cu insuficiență renală și / sau hepatică doza recomandată este de 20 mg pe zi.
Pentru pacienții vârstnici doza zilnică nu trebuie să depășească 40 mg. Pentru a preveni dezvoltarea sindromului „sevrajului”, medicamentul este întrerupt treptat.
Utilizarea paroxetinei la copii nerecomandat deoarece siguranța și eficacitatea acestuia la această populație nu au fost stabilite.

Efecte secundare

Din lateral sistem nervos: somnolență, tremurături, astenie, insomnie, amețeli, oboseală, convulsii, tulburări extrapiramidale, sindrom serotoninergic, halucinații, manie, confuzie, agitație, anxietate, depersonalizare, atacuri de panică, nervozitate, amnezie, mioclonie.
Din partea sistemului musculo-scheletic: artralgie. mialgie, slăbiciune musculară, miopatie.
Din simțuri: tulburări de vedere
Din lateral sistemul genito-urinar: disfuncție sexuală, inclusiv impotență și tulburări de ejaculare, retenție urinară, hiperprolactinemie / galactoree, anorgasmie.
Din lateral sistem digestiv: scăderea sau creșterea poftei de mâncare, modificări ale gustului, greață, vărsături, gură uscată, constipație sau diaree, în cazuri rare - hepatită.
Din partea sistemului cardiovascular: hipotensiune ortostatică.
Alții: transpirație crescută, urinare frecventă, rinită, reactii alergice (erupție cutanată, urticarie, echimoză, prurit, angioedem), hiponatremie, secreție afectată hormon antidiuretic, sindromul „sevrajului” cu sevrajul brusc al medicamentului.

Interacțiunea cu alte medicamente

Mănâncă și antiacide nu afectează absorbția și parametrii farmacocinetici ai medicamentului.
Paroxetina este incompatibilă cu inhibitorii MAO.
Odată cu administrarea simultană cu paroxetină, concentrația de prociclidină crește.
În timpul terapiei cu paroxetină, trebuie să se abțină de la consumul de alcool din cauza efectului toxic crescut al alcoolului.
Datorită inhibării citocromului P450 de către paroxetină, efectul barbituricelor și fenitoinei poate crește. anticoagulante indirecte, antidepresive triciclice. neuroteptice fenotiazinice și medicamente antiaritmice de clasa 1C. metoprolol și un risc crescut de efecte secundare ale acestora medicamente... Cu administrarea simultană cu medicamente care inhibă enzimele hepatice, poate fi necesară o reducere a dozei de paroxetină.
Paroxetina crește timpul de sângerare în timp ce ia warfarină, cu un timp constant de protrombină.
Odată cu numirea simultană a paroxetinei cu antipsihotice atipice, fenotiazine. antidepresive triciclice, antiinflamatoare nesteroidiene (incl. acid acetilsalicilic) se recomandă prudență din cauza posibile încălcări coagularea sângelui.
Administrarea simultană cu medicamente serotoninergice (tramadol, sumatriptan) poate duce la o creștere a efectului serotoninergic. S-a observat o îmbunătățire reciprocă a acțiunii preparatelor de triptofan, litiu și paroxetină. Odată cu administrarea simultană de paroxetină cu fenitoină și alte medicamente antiepileptice, este posibilă o creștere a frecvenței efectelor secundare.

Supradozaj

Simptome: greață, vărsături, tremurături, midriază, gură uscată, iritabilitate, nistagmus, agitație, transpirație, somnolență, comă, tahicardie sinusală, convulsii, bradicardie, tensiune arterială crescută, ritm joncțional.
În cazuri foarte rare, când recepție simultană cu alte medicamente psihotrope și / sau alcool, sunt posibile modificări ale electrocardiogramei, comă. În cazul supradozajului sever - sindromul „serotoninei”, rar - rabdomioliza.
Tratament: spălare gastrică, cărbune activ... Dacă este necesar, terapia simptomatică. Nu există un antidot specific.

Instrucțiuni Speciale

Pentru a evita dezvoltarea sindromului neuroleptic malign, este prescris cu precauție pacienților care iau antipsihotice.
Paroxetina nu afectează funcțiile cognitive și psihomotorii, totuși, ca și în cazul altor medicamente psihotrope, pacienții trebuie să fie atenți atunci când conduc vehicule și deplasează utilaje.
În timpul perioadei de tratament, trebuie să se abțină de la utilizarea etanolului și de la activități potențiale specii periculoase activități care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.
Tratamentul cu paroxetină este prescris la 2 săptămâni după retragerea inhibitorilor MAO. La pacienții vârstnici, hiponatremia este posibilă.
În unele cazuri, este necesară o ajustare a dozei de insulină și / sau medicamente hipoglicemiante orale.
Dacă apar convulsii, tratamentul cu paroxetină este întrerupt.
La primul semn de manie, terapia cu paroxetină trebuie întreruptă.
În primele câteva săptămâni, starea pacientului trebuie monitorizată cu atenție în legătură cu posibile încercări de sinucidere.

Formular de lansare:

10 comprimate filmate, 20 mg sau 30 mg pe blister.
3 blistere, împreună cu instrucțiunile de utilizare, sunt plasate într-o cutie de carton.

Conditii de depozitare:

Într-un loc uscat și întunecat, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C.
A nu se lasa la indemana copiilor.

Termen de valabilitate:

3 ani.
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

Condiții de vacanță

La prescripție medicală

Producător

REPLEKFARM AD., Kozle 188, 1000 Skopje, Republica Macedonia.
Reclamațiile și datele privind efectele secundare trebuie trimise la:
Biroul reprezentativ „ReplekFarm” SA, Rusia, 119049, Moscova, st. Koroviy Val, 7, clădirea 1, biroul 29.
Titularul autorizației de introducere pe piață:
RelekFarm SA, Republica Macedonia, 1000 Skopje, st. Capra 188.

Informațiile de pe pagină au fost verificate de medicul generalist Vasilyeva E.I.

Paroxetina este un medicament al unui grup de antidepresive. Cunoscut de la sfârșitul anilor 1980. În prezent este utilizat pe scară largă pentru depresii de tot felul (atipice, sezoniere, psihotice, postpartum, distimie etc.), nevroze obsesii, anxietate paroxistică episodică (inclusiv asociată cu frica de spațiu deschis), tulburări de anxietate socială și generalizată, tulburare de stres post-traumatic, tulburare disforică premenstruală, dureri de cap cronice. Efectul antidepresiv al medicamentului determină capacitatea acestuia de a suprima selectiv capturarea serotoninei de către neuroni în creier - așa-numitul. „Hormon ai o dispoziție bună„Sau„ hormonul fericirii ”(prin severitatea acestei proprietăți, paroxetina se numără printre liderii dintre toate antidepresivele cunoscute astăzi). Medicamentul este bine absorbit în tractul gastro-intestinal, suferind parțial efectul primului pasaj prin ficat cu formarea de metaboliți inerti farmacologic. Concentrație stabilă substanta activa în sânge se realizează după 4-14 zile de farmacoterapie regulată. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de 21 de ore, ceea ce permite să luați medicamentul pe zi (și, la rândul său, crește conformitatea, adică aderența pacientului la tratament). Caracteristicile farmacocinetice ale paroxetinei variază în funcție de vârsta pacienților. Rata eliminării la persoanele cu afecțiuni hepatice și renale este redusă.

Medicamentul are un profil de siguranță favorabil și, sub rezerva instrucțiunilor de utilizare recomandate, rareori cauzează efecte secundare... Paroxetina nu suprimă procesele psihomotorii și nu sporește efectul inhibitor asupra psihomotorii produselor care conțin etanol. Conform unui studiu al reacțiilor comportamentale și al unei encefalograme, medicamentul prezintă un efect activ slab cu un ușor exces al dozelor recomandate. Nu există nicio modificare semnificativă a tensiunii arteriale, a ritmului cardiac și a EEG. Paroxetina este contraindicată în caz de intoleranță individuală la componente, epilepsie instabilă, în timpul sarcinii și alăptarea, atunci când luați inhibitori de monoaminooxidază (și în termen de două săptămâni de la sfârșitul aportului lor). ÎN practica pediatrică medicamentul nu este utilizat. Doza zilnica - 1 comprimat. Timp optim recepție - dimineața, în timpul micului dejun. Selecția dozei se efectuează individual, cu posibilitatea ajustării ulterioare după două până la trei săptămâni de la începerea farmacoterapiei. Prezența conținutului de alimente în tractul gastro-intestinal și aportul de medicamente care reduc aciditatea stomacului nu afectează caracteristicile farmacocinetice ale paroxetinei. Pe parcursul terapie medicamentoasă se recomandă să se abțină de la consumul de alcool. În ciuda faptului că medicamentul nu afectează funcțiile psihomotorii și cognitive, în timpul tratamentului, trebuie să aveți grijă atunci când vă angajați în activități care necesită o atenție sporită și o viteză de reacție, incl. conducând o mașină.

Farmacologie

Antidepresiv, inhibitor selectiv al recaptării serotoninei. Are o structură biciclică diferită de cea a altor antidepresive cunoscute.

Are un efect antidepresiv și anxiolitic cu un efect stimulator (activator) suficient de pronunțat.

Efectul antidepresiv (timoanaleptic) este asociat cu capacitatea paroxetinei de a bloca selectiv recaptarea serotoninei de către membrana presinaptică, ceea ce determină o creștere a conținutului liber al acestui neurotransmițător în fanta sinaptică și o creștere a activității sale în sistemul nervos central. sistem.

Efectul asupra receptorilor m-colinergici, receptorilor α și β-adrenergici este nesemnificativ, ceea ce determină severitatea extrem de slabă a efectelor secundare corespunzătoare.

Farmacocinetica

După administrarea orală, paroxetina este bine absorbită din tractul gastro-intestinal. Aportul de alimente nu afectează absorbția. C ss se stabilește la 7-14 zile de la începerea terapiei.

Principalii metaboliți ai paroxetinei sunt produși de oxidare și metilare polari și conjugați. Datorită activității farmacologice reduse a metaboliților, este puțin probabil ca efectul lor asupra eficacității terapeutice.

T 1/2 în medie este de 16-24 de ore. Mai puțin de 2% se excretă în urină nemodificat, restul sub formă de metaboliți fie în urină (64%), fie în bilă.

Eliminarea paroxetinei este bifazică.

Cu utilizarea continuă pe termen lung, parametrii farmacocinetici nu se modifică.

Formular de eliberare

Comprimate filmate alb, rotund, biconvex, învelit, șanțat, cu o suprafață aspră.

Excipienți: hidrogen fosfat de calciu, celuloză microcristalină, crospovidonă, copovidonă, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, talc.

Compoziția învelișului: hipromeloză, macrogol 6000, talc, dioxid de titan.

10 bucati. - blistere (3) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (1000) - cutii.

Dozare

Pentru administrare orală, doza inițială este de 10-20 mg / zi. Dacă este necesar, în funcție de indicații, doza este crescută la 40-60 mg / zi. Doza este crescută treptat - cu 10 mg cu un interval de 1 săptămână. Frecvența admiterii este de 1 dată / zi. Tratament pe termen lung. Eficacitatea terapiei este evaluată după 6-8 săptămâni.

Pentru pacienții vârstnici și debilitați, precum și cu insuficiență renală și hepatică, doza inițială este de 10 mg / zi; doza maximă - 40 mg / zi.

Interacţiune

Cu utilizarea simultană cu paroxetina, este posibilă creșterea concentrației în plasma sanguină a medicamentelor metabolizate cu participarea izoenzimei CYP2D6 a sistemului citocromului P 450 (antidepresive, antipsihotice, derivați de fenotiazină, medicamente antiaritmice din clasa IC).

Cu utilizarea simultană a agenților care induc sau inhibă metabolismul proteinelor, sunt posibile modificări ale metabolismului și parametrii farmacocinetici ai paroxetinei.

Cu utilizarea simultană, efectul alprazolamului este îmbunătățit datorită unei scăderi a metabolismului său datorită inhibării izoenzimelor CYP3A ale sistemului citocromului P450 sub influența paroxetinei.

Cu utilizarea simultană cu warfarină, anticoagulante orale, este posibilă o creștere a timpului de sângerare cu un timp de protrombină neschimbat.

Cu utilizarea simultană cu dextrometorfan, dihidroergotamină, au fost descrise cazuri de sindrom serotoninergic.

Cu utilizarea simultană cu interferon, este posibil să se schimbe efectul antidepresiv al paroxetinei.

Utilizarea simultană a triptofanului poate provoca dezvoltarea sindromului serotoninei, manifestată prin agitație, anxietate, tulburări gastro-intestinale, inclusiv diaree.

Cu utilizarea simultană cu perfenazină, îmbunătățește efectele secundare ale sistemului nervos central datorită inhibării metabolismului perfenazinei sub influența paroxetinei.

Cu utilizarea simultană, concentrația de antidepresive triciclice în plasma sanguină crește, există riscul de a dezvolta sindromul serotoninei.

Administrarea simultană de cimetidină crește concentrația de paroxetină în plasma sanguină.

Efecte secundare

Din partea sistemului nervos central: rar (când se utilizează în doze mai mari de 20 mg / zi) - somnolență, tremor, astenie, insomnie.

Din partea sistemului digestiv: rar (când este utilizat în doze mai mari de 20 mg / zi) - greață, gură uscată; în unele cazuri - constipație.

Altele: rar (când se utilizează în doze de peste 20 mg / zi) - transpirație crescută, tulburări de ejaculare.

Indicații

Depresie endogenă, nevrotică și reactivă.

Contraindicații

Primirea simultană a inhibitorilor MAO și o perioadă de până la 14 zile după anularea acestora, hipersensibilitate la paroxetină.

Caracteristici ale aplicației

Cerere pentru încălcări ale funcției hepatice

Pentru încălcări ale funcției hepatice, doza inițială este de 10 mg / zi; doza maximă este de 40 mg / zi.

Cerere pentru afectarea funcției renale

Pentru afectarea funcției renale, doza inițială este de 10 mg / zi; doza maximă este de 40 mg / zi.

Instrucțiuni Speciale

Întreruperea paroxetinei trebuie efectuată, scăzând treptat doza, pentru a evita sindromul de sevraj, care se manifestă prin amețeli, greață, vărsături, insomnie, confuzie, transpirație crescută.

În perioada de tratament cu paroxetină, este contraindicat consumul de alcool.

A se utiliza cu precauție la 14 zile după întreruperea inhibitorilor MAO, crescând treptat doza. Inhibitorii MAO nu trebuie prescriși în decurs de 2 săptămâni de la întreruperea completă a paroxetinei.

Cu utilizarea simultană cu medicamente care inhibă metabolismul enzimelor hepatice, paroxetina trebuie utilizată în cele mai mici doze recomandate. Cu utilizarea simultană cu medicamente care induc metabolismul enzimei, nu este necesară nicio modificare a dozelor inițiale de paroxetină.

Utilizați paroxetină cu preparate cu litiu cu precauție (se recomandă controlul concentrației de litiu în plasma sanguină), anticoagulante orale.

ÎN cercetare experimentală nu au fost stabilite proprietățile cancerigene și mutagene ale paroxetinei.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi mecanisme

A se utiliza cu precauție la pacienții ale căror activități sunt asociate cu necesitatea unei concentrații ridicate de atenție și viteză a reacțiilor psihomotorii.

Paroxetină: instrucțiuni de utilizare

Compoziţie

Substanta activa: paroxetină (sub formă de clorhidrat de paroxetină hemihidrat - 22,8 mg) - 20 mg;

Excipienți: hidrogen fosfat de calciu dihidrat, povidonă K-25, amidon de porumb pregelatinizat (amidon 1500), stearat de magneziu, alb Opadrai OY-S-28917, macrogol 6000.

Compoziția albului opadraOY-S-28917:hipromeloză, dioxid de titan, polietilen glicol / macrogol.

Descriere

Comprimate acoperite carcasa filmului, alb sau aproape alb, biconvex, rotund, cu o linie pe o parte. Pe suprafața tabletei, este permisă rugozitatea și denivelarea stratului de acoperire.

efect farmacologic

Mecanism de acțiune

Paroxetina este un inhibitor puternic și selectiv al recaptării 5-hidroxitriptaminei (5-HT, serotoninei) și antidepresivului și eficacității sale în tratamentul tulburării obsesiv-compulsive, sociale tulburare de anxietate/ fobia socială, tulburarea de anxietate generală, tulburarea de stres posttraumatic și tulburarea de panică sunt asociate cu recaptarea sa de 5-HT în neuronii creierului.

Paroxetina nu aparține chimic grupului de antidepresive triciclice, tetraciclice și altor antidepresive disponibile.

Paroxetina are o afinitate scăzută pentru receptorii colinergici muscarinici, iar studiile la animale au arătat proprietăți anticolinergice slabe.

În concordanță cu acest efect selectiv, studiile in vitro au arătat că, spre deosebire de antidepresivele triciclice, paroxetina are o afinitate mică pentru receptorii alfa 1, alfa 2 și beta adrenergici, dopamină (D2), 5-HT1, 5 -GT2 și histamină (H1) receptori. Această lipsă de interacțiune cu receptorii post-sinaptici în condiții de laborator este confirmată de studii asupra organismelor vii, care demonstrează absența unui efect depresiv asupra sistemului nervos central și a proprietăților hipotensive.

Farmacodinamica

Paroxetina nu afectează funcțiile psihomotorii și nu potențează efectul sedativ al etanolului. La fel ca alți inhibitori selectivi ai recaptării 5-HT, paroxetina provoacă simptome de supra-stimulare a receptorilor 5-HT atunci când inhibitorii monoaminooxidazei (MAO) sau triptofanului sunt administrați animalelor. Comportamentale și Studii EEG arată că paroxetina este slab activată la doze mai mari decât cele necesare pentru a suprima selectiv recaptarea 5-HT. Proprietățile de activare nu sunt de natură „asemănătoare amfetaminei”. Studiile la animale au arătat că paroxetina este bine tolerată sistemul cardiovascular... Paroxetina nu provoacă modificări semnificative clinic ale tensiunii arteriale, EEG, ritmului cardiac după administrarea la subiecți sănătoși.

Studiile arată că, spre deosebire de antidepresive, care inhibă recaptarea norepinefrinei, capacitatea de a inhiba efectele antihipertensive ale guanetidinei în paroxetină este mult mai puțin pronunțată. În timpul tratamentului tulburări depresive paroxetina prezintă o eficacitate comparabilă cu antidepresivele standard. Există, de asemenea, unele dovezi că paroxetina poate avea un beneficiu terapeutic la pacienții care nu răspund la terapia standard. Administrarea de paroxetină dimineața nu afectează negativ calitatea somnului sau durata somnului. Mai mult, este posibil ca pacienții să doarmă mai bine din cauza efectelor paroxetinei.

Efect dependent de doză

În studiile de dozare constantă, există o eficacitate plană versus o curbă de doză, ceea ce indică faptul că nu este recomandabil să se prescrie doze mai mari decât cele recomandate. Cu toate acestea, există unele dovezi clinice că creșterea dozei poate fi benefică la unii pacienți.

Eficiență pe termen lung

Eficacitatea pe termen lung a paroxetinei în tratamentul tulburărilor de anxietate socială, tulburării de anxietate generală și stres post traumatic nu a fost suficient dovedit.

Farmacocinetica

Aspiraţie

Paroxetina este bine absorbită după administrare orală și suferă un metabolism presistemic. Datorită metabolismului presistemic, cantitatea de paroxetină care poate intra în circulația sistemică este mai mică decât cea absorbită din tract gastrointestinal... Există o saturație incompletă a primului efect de trecere și o scădere a clearance-ului plasmatic cu o creștere a conținutului medicamentului în organism datorită aportului de doze unice mai mari sau de doze multiple. Aceasta duce la o creștere disproporționată a concentrației plasmatice a paroxetinei și, prin urmare, parametrii farmacocinetici devin instabili, rezultând o cinetică neliniară. Cu toate acestea, neliniaritatea este în general mică și limitată la atingerea concentrațiilor plasmatice scăzute la doze mici. Valoarea concentrației sistemice la starea de echilibru este atinsă în termen de 7-9-14 zile de la începerea tratamentului cu eliberare imediată sau controlată forme de dozare, iar farmacocinetica nu se modifică odată cu utilizarea pe termen lung.

Distribuție

Paroxetina este larg distribuită în țesuturi, iar calculele farmacocinetice arată că doar 1% din paroxetină din organism se află în plasmă. Aproximativ 95% din paroxetina disponibilă se leagă de o proteină. Nu s-a găsit nicio corelație între concentrația plasmatică a paroxetinei și efectul clinic.

Metabolism

Principalii metaboliți ai paroxetinei sunt produși polari și conjugați de oxidare și metilare, care sunt eliminați imediat. Metabolismul nu afectează activitatea selectivă a paroxetinei în raport cu recaptarea 5-HT neuronală.

Evidențierea

Excreția urinară a paroxetinei nemodificate este mai mică de 2% din doza primită, în timp ce metaboliții reprezintă aproximativ 64% din doză. Aproximativ 36% din doza primită este excretată prin intestine, probabil în bilă, unde cantitatea de paroxetină nemodificată este mai mică de 1% din doză. Astfel, paroxetina este aproape complet metabolizată. Excreția metaboliților este bifazică. La început, produsele metabolismului presistemic sunt excretate, iar apoi are loc eliminarea sistemică a paroxetinei. Timpul de înjumătățire este variabil, dar în medie este de aproximativ 1 zi.

Grupuri speciale de pacienți

Vârstnici și insuficiență renală / hepatică:

O creștere a concentrației plasmatice a paroxetinei este observată la pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică, dar gama concentrației plasmatice corespunde cu cea a pacienților sănătoși.

Indicații de utilizare

Depresie, severă.

Tulburare obsesiv-compulsivă (TOC).

Tulburare de panică cu și fără agorafobie.

Tulburare de anxietate socială / fobie socială.

Tulburare de anxietate generalizată.

Stres post traumatic.

Contraindicații

Hipersensibilitate la paroxetină sau la oricare dintre excipienți.

Paroxetina este contraindicată în asociere cu inhibitori de monoaminooxidază (IMAO). ÎN cazuri excepționale linezolidul (un antibiotic care este un IMAO reversibil, neselectiv) poate fi utilizat cu paroxetină, cu condiția ca sindromul serotoninei să fie monitorizat îndeaproape și tensiunea arterială să fie monitorizată.

Tratamentul cu paroxetină poate fi început la două săptămâni după întreruperea unui IMAO ireversibil sau la cel puțin 24 de ore după oprirea unui IMAO reversibil (de exemplu, moclobemidă, linezolid, clorură de metiltioniniu (albastru de metilen)).

Trebuie să treacă cel puțin o săptămână după oprirea paroxetinei și începerea IMAO.

Paroxetina nu trebuie utilizată în asociere cu tioridazină, deoarece, ca și în cazul altor persoane medicamentecare inhibă enzimele citocromului hepatic P450 CYP2D6, paroxetina poate crește concentrația plasmatică a tioridazinei. Tioridazina în monoterapie poate prelungi intervalul QT cu o concomitentă severă aritmie ventriculară, cum ar fi flutter-pâlpâire și moarte subită.

Paroxetina nu trebuie administrată în același timp cu pimozida.

Sarcina și alăptarea

Datele la animale au arătat că paroxetina poate afecta calitatea spermei. Influența la funcția reproductivă persoana este încă necunoscută.

Sarcina. Unele studii epidemiologice arată un risc crescut defecte congenitale dezvoltarea, în special a celor cardiovasculare (de exemplu, defecte ale septului ventricular și atrial) asociate cu utilizarea paroxetinei în primul trimestru de sarcină. Mecanismul este necunoscut. Rezultatele sugerează că riscul de a avea un copil cu defecte cardiovasculare după administrarea paroxetinei este mai mic de 2/100, comparativ cu incidența preconizată pentru astfel de defecte, de aproximativ 1/100 în populația generală. Paroxetina trebuie utilizată numai în timpul sarcinii, atunci când este strict prescrisă. Medicul curant ar trebui să evalueze posibilitatea tratament alternativ femeile gravide sau care intenționează să rămână însărcinate. Evitați întreruperea bruscă a medicamentului în timpul sarcinii. Nou-născuții trebuie monitorizați dacă utilizarea maternă a paroxetinei continuă pentru mai mult etapele ulterioare sarcină, în special în al treilea trimestru. Dacă paroxetina este utilizată de mamă în etapele ulterioare ale sarcinii copiii nou-născuți pot avea urmând simptome: insuficiență respiratorie, cianoză, stop respirator, criză de epilepsie, instabilitate la temperatură, dificultăți în hrănire, vărsături, hipoglicemie, hipertensiune, hipotensiune arterială, hiperreflexie, tremor, excitabilitate neuro-reflexă crescută, iritabilitate, letargie, plâns constant, somnolență și insomnie. Aceste simptome pot fi cauzate fie de expunerea serotoninergică, fie de simptome de sevraj. În majoritatea cazurilor, complicațiile încep să apară imediat sau în viitorul apropiat (<24 часов) после родов. Datele epidemiologice au arătat că utilizarea ISRS în timpul sarcinii, în special la sfârșitul sarcinii, poate duce la un risc crescut de hipertensiune pulmonară persistentă la nou-născut. Riscul observat a fost de aproximativ 5 la 1000 de sarcini. În populația generală, există 1 până la 2 cazuri de hipertensiune pulmonară persistentă la nou-născut la 1000 de sarcini. Studiile la animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere, dar nu au indicat efecte adverse directe asupra sarcinii, dezvoltării fetale / intrauterine, nașterii sau dezvoltării postpartum.

Perioada de alăptare . Cantități mici de paroxetină sunt excretate în laptele matern. În studiile publicate, concentrațiile serice la sugarii alăptați au fost sub limitele de detectare (<2 нг/мл) или очень низкими (<4 нг/мл). Никаких признаков воздействия препарата не наблюдалось у этих младенцев. Поскольку никакого воздействия не наблюдалось, можно рассматривать возможность грудного вскармливания.

Mod de administrare și dozare

Depresie severa:

Doza recomandată este de 20 mg pe zi. Îmbunătățirea la pacienți este observată după prima săptămână de administrare, dar devine evidentă din a doua săptămână de terapie. La fel ca în cazul tuturor medicamentelor antidepresive, doza trebuie ajustată, dacă este necesar, în termen de 3 până la 4 săptămâni de la începerea terapiei și apoi trebuie evaluată eficacitatea tratamentului. La unii pacienți cu răspuns insuficient la 20 mg pe zi, doza poate fi crescută treptat până la maximum 50 mg pe zi, 10 mg la un moment dat, în funcție de răspunsul pacientului. Pacienții cu depresie trebuie tratați pentru o perioadă suficientă de timp, cel puțin 6 luni, pentru a se asigura că sunt asimptomatici.

Tulburare obsesiv-compulsivă (TOC):

Doza recomandată este de 40 mg pe zi. Pacienții trebuie să înceapă tratamentul cu 20 mg pe zi și să mărească doza cu 10 mg de fiecare dată până la doza recomandată. Dacă, după câteva săptămâni de tratament la doza recomandată, se observă un răspuns insuficient, se efectuează o creștere treptată a dozei până la maximum 60 mg pe zi. Pacienții cu tulburare obsesiv-compulsivă trebuie tratați o perioadă suficientă de timp până când simptomele bolii dispar. Durata terapiei poate fi de câteva luni sau mai mult.

Tulburare de panica:

Doza recomandată este de 40 mg pe zi. Pacienții încep tratamentul cu 10 mg pe zi și cresc treptat doza cu 10 mg la un moment dat (în funcție de răspunsul pacientului) la doza recomandată. Doza minimă inițială este recomandată pentru a reduce probabilitatea agravării simptomelor de anxietate fără cauză, care pot apărea la începutul tratamentului. Dacă, după câteva săptămâni de tratament la doza recomandată, există un răspuns insuficient, atunci doza este crescută la maximum 60 mg pe zi. Pacienții cu tulburare de panică trebuie tratați pentru o perioadă suficientă de timp până când simptomele bolii dispar. Durata tratamentului poate fi de câteva luni sau mai mult.

Tulburare de anxietate socială / fobie socială:

Tulburare de anxietate generalizată:

Doza recomandată este de 20 mg pe zi. Dacă, după câteva săptămâni de terapie la doza recomandată, se observă un răspuns insuficient, atunci se efectuează o creștere treptată a dozei (cu 10 mg la un moment dat) până la maximum 50 mg pe zi. Tratamentul pe termen lung necesită o monitorizare constantă.

Stres post traumatic:

Doza recomandată este de 20 mg pe zi. Dacă, după câteva săptămâni de terapie la doza recomandată, se observă un răspuns insuficient, atunci se efectuează o creștere treptată a dozei (cu 10 mg la un moment dat) până la maximum 50 mg pe zi. Tratamentul pe termen lung necesită o monitorizare constantă.

Efect secundar

Foarte des (≥ 1/10),

Adesea (≥ 1/100,< 1/10),

Mai puțin frecvente (≥ 1/1000,< 1/100),

Rar (≥ 1/10 000,<1/1 000),

Rareori (< 1/10 000),

necunoscut (nu poate fi determinat din datele disponibile).

Boli ale sângelui și ale sistemului limfatic:rareori: sângerări anormale, în principal din piele și mucoase (în principal echimoză). Foarte rare: trombocitopenie.

Tulburări ale sistemului imunitar:foarte rare: reacții alergice (inclusiv urticarie și edem Quincke).

Tulburări endocrine:foarte rar: sindrom de secreție inadecvată de hormon antidiuretic.

Tulburări metabolice și de absorbție a nutrienților:deseori: nivel crescut de colesterol, scăderea poftei de mâncare. Rare: hiponatremie.

Hiponatremia a fost raportată în principal la pacienții vârstnici și uneori din cauza unui sindrom de secreție inadecvată de hormon antidiuretic.

Probleme mentale:adesea: somnolență, insomnie, agitație, vise neobișnuite (inclusiv coșmaruri). Mai puțin frecvente: confuzie, halucinații. Rar: reacții maniacale, anxietate, depersonalizare, atacuri de panică, acatisie. Frecvență necunoscută: ideea suicidară și comportamentul suicidar.

Au fost raportate cazuri de gânduri suicidare și comportament suicidar în timpul tratamentului sau imediat după oprirea tratamentului. Aceste simptome pot fi legate de o afecțiune medicală de bază.

Tulburări ale sistemului nervos:foarte des: concentrație scăzută. Adesea: amețeli, tremurături, cefalee. Mai puțin frecvente: tulburări extrapiramidale. Rare: convulsii, sindromul picioarelor neliniștite. Foarte rare: sindromul serotoninei (simptomele pot include agitație, confuzie, transpirație abundentă, halucinații, hiperreflexie, mioclonie, tremurături, tahicardie și tremur).

Au fost raportate tulburări extrapiramidale, inclusiv distonie orală-facială, de la pacienții cu tulburări de mișcare predispozante sau care utilizează medicamente antipsihotice.

Încălcări ale organului vederii:adesea: vedere încețoșată. Mai puțin frecvente: pupile dilatate. Foarte rare: glaucom acut.

Tulburări de auz:frecvență necunoscută: tinitus.

Tulburări cardiace:rareori: tahicardie sinusală. Rare: bradicardie.

Din partea sistemului cardiovascular:rareori: creștere sau scădere tranzitorie a tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică.

Au fost raportate creșteri sau scăderi tranzitorii ale tensiunii arteriale în timpul tratamentului cu paroxetină, de obicei cu hipertensiune arterială sau anxietate preexistentă.

Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale:deseori: căscat.

Tulburări gastrointestinale:foarte des: greață. Adesea: constipație, diaree, vărsături, gură uscată. Foarte rare: sângerări gastro-intestinale.

Tulburări ale ficatului și ale tractului biliar:rar: creșterea enzimelor hepatice. Foarte rare: complicații hepatice (hepatită, icter, insuficiență hepatică).

Complicațiile hepatice sunt extrem de rare.

Tulburări ale pielii și ale țesutului subcutanat:deseori: transpirație. Mai puțin frecvente: erupție pe piele, mâncărime. Foarte rare: reacții adverse grave ale pielii (inclusiv eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică), fotosensibilitate.

Afecțiuni ale rinichilor și ale tractului urinar:rareori: retenție urinară, incontinență urinară.

Tulburări genitale și mamare:foarte frecvente: disfuncție sexuală. Rare: hiperprolactinemie / galactoree. Foarte rare: priapism.

Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv: rar: artralgie, mialgie.

Studiile epidemiologice, efectuate în principal la pacienți cu vârsta de peste 50 de ani, arată un risc crescut de fracturi osoase la pacienții cărora li s-au administrat inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei și antidepresive triciclice. Mecanismul care duce la acest risc este necunoscut.

Alții:deseori: astenie, creștere în greutate. Foarte rare: edem periferic.

Simptome observate la întreruperea tratamentului cu Paroxetină:

Adesea: amețeli, tulburări senzoriale, tulburări de somn, anxietate, cefalee. Mai puțin frecvente: agitație, greață, tremor, confuzie, transpirație, instabilitate emoțională, tulburări de vedere, palpitații, diaree, iritabilitate.

Oprirea paroxetinei (mai ales brusc) poate provoca simptome cum ar fi amețeli, tulburări senzoriale (inclusiv parestezie, senzații de șoc electric și tinitus), tulburări ale somnului (inclusiv vise foarte vii), agitație sau anxietate, greață, tremurături, confuzie, transpirație, cefalee , diaree, palpitații cardiace, instabilitate emoțională, iritabilitate, tulburări de vedere. La majoritatea pacienților, aceste simptome sunt ușoare până la moderate și se rezolvă spontan, cu toate acestea, la unii pacienți pot fi severe și / sau prelungite. În acest sens, se recomandă întreruperea treptată a tratamentului medicamentos cu o reducere treptată a dozei.

Efecte adverse observate în studiile clinice la copii:

A existat o creștere a incidenței comportamentului suicidar (inclusiv tentative de suicid și gânduri suicidare), comportament de auto-mutilare și ostilitate crescută. Ideerea sinucigașă și încercarea de sinucidere au fost observate în principal în studiile clinice la adolescenți cu tulburare depresivă severă. O ostilitate crescută a apărut la copiii cu tulburare obsesiv-compulsivă și mai ales la copiii mai mici (cu vârsta mai mică de 12 ani). Simptome suplimentare care au fost observate: scăderea poftei de mâncare, tremurături, transpirație, hiperkinezie, anxietate, labilitate emoțională (inclusiv plâns și schimbări ale dispoziției), evenimente adverse asociate cu sângerări, în special pe piele și mucoase.

Simptome observate după retragerea / reducerea treptată a dozei de paroxetină: labilitate emoțională (inclusiv plâns, schimbări de dispoziție, auto-mutilare, gânduri suicidare și încercări de sinucidere), nervozitate, amețeli, greață și dureri abdominale.

Supradozaj

Simptome și semne: un studiu al unei supradoze de paroxetină a arătat că, pe lângă reacțiile adverse de mai sus care apar la administrarea medicamentului, sunt posibile și febră și contracții musculare involuntare. Pacienții s-au recuperat în general fără consecințe grave chiar și după administrarea de doze de până la 2000 mg la un moment dat. Sunt posibile complicații precum comă și modificări ale ECG, cu posibilă deces (dar, de regulă, când paroxetina este administrată în combinație cu alte medicamente psihotrope cu sau fără alcool).

Tratament: nu se cunoaște niciun antidot specific. Tratamentul ar trebui să conste în luarea măsurilor generale utilizate în tratamentul supradozajului oricărui antidepresiv. În câteva ore după administrarea unei doze excesive, sunt prescrise 20-30 g de cărbune activ pentru a reduce absorbția paroxetinei. Sunt indicate terapia simptomatică cu monitorizarea frecventă a semnelor vitale și observarea atentă. Pacientul trebuie tratat conform indicațiilor clinice.

Interacțiunea cu alte medicamente

Medicamente serotoninergice:

Ca și în cazul altor ISRS, utilizarea concomitentă a medicamentelor serotoninergice poate duce la efecte secundare mai frecvente asociate cu 5-HT (sindromul serotoninei). Se recomandă precauție și este necesară o observație clinică mai atentă atunci când se iau medicamente serotoninergice (cum ar fi L-triptofan, triptani, tramadol, linezolid, clorură de metiltioniniu (albastru de metilen), SSRI, litiu, petidină și sunătoare) cu paroxetină. De asemenea, se recomandă să aveți grijă atunci când utilizați fentanil în anestezie generală sau când tratați durerea cronică. Utilizarea concomitentă a paroxetinei și IMAO este contraindicată din cauza riscului sindromului serotoninei.

Pimozidă:niveluri crescute de pimozide cu o medie de 2,5 ori au fost raportate într-un studiu cu doze mici de pimozidă (2 mg) administrat concomitent cu 60 mg paroxetină. Acest lucru poate fi explicat prin proprietățile cunoscute inhibitoare ale CYP2D6 ale paroxetinei. Datorită gamei terapeutice restrânse a pimozidei și a capacității sale cunoscute de a prelungi intervalul QT, este contraindicată administrarea concomitentă de pimozidă și paroxetină.

Enzime care metabolizează medicamentele:metabolismul și farmacocinetica paroxetinei pot fi influențate de excitația sau inhibarea enzimelor metabolismului medicamentului. Când paroxetina este utilizată în asociere cu un inhibitor cunoscut al enzimei de metabolizare a medicamentelor, trebuie luată în considerare utilizarea paroxetinei la capătul inferior al intervalului de dozare. Nu este necesară ajustarea dozei atunci când medicamentul trebuie utilizat împreună cu stimulenți cunoscuți ai enzimei de metabolizare a medicamentului (de exemplu, carbamazepină, rifampicină, fenobarbital, fenitoină) sau cu fosamprenavir / ritonavir. Orice ajustare a dozei de paroxetină (atât după inițierea, cât și după întreruperea stimulării enzimei) ar trebui să fie ghidată de efectul clinic (toleranță și eficacitate).

Fosamprenavir / ritonavir: Administrarea concomitentă de fosamprenavir / ritonavir 700/100 mg de două ori pe zi cu paroxetină 20 mg pe zi la voluntari sănătoși timp de 10 zile a redus nivelul plasmatic al paroxetinei cu aproximativ 55%. Paroxetina nu a avut niciun efect semnificativ asupra metabolismului fosamprenavir / ritonavir. Nu există date privind efectul administrării concomitente pe termen lung de paroxetină și fosamprenavir / ritonavir (mai mult de 10 zile).

Prociclidină:utilizarea zilnică a paroxetinei crește semnificativ nivelurile plasmatice de prociclidină. Dacă apar efecte anti-colinergice, doza de prociclidină trebuie redusă.

Anticonvulsivante:

Carbamazepină, fenitoină, valproat de sodiu. Utilizarea simultană nu are niciun efect asupra profilului farmacocinetic / dinamic la pacienții cu epilepsie.

Activitatea inhibitoare a CYP2D6 a paroxetinei:ca și în cazul altor antidepresive, inclusiv a altor ISRS, paroxetina inhibă enzima CYP2D6 a citocromului hepatic P450. Inhibarea CYP2D6 poate duce la creșterea concentrației plasmatice a unui medicament metabolizat de această enzimă. Acestea includ unele antidepresive triciclice (de exemplu, clomipramină, nortriptilină și desipramină), fenotiazină, antipsihotice, risperidonă, atomoxetină, anumite antiaritmice de tip 1C (de exemplu, propafenonă și flecainidă) și metoprolol. Nu se recomandă utilizarea paroxetinei în asociere cu metoprolol în insuficiența cardiacă datorită gamei terapeutice restrânse de metoprolol pentru această indicație.

Cu privire la interacțiunea farmacocinetică dintre inhibitorii CYP2D6 și tamoxifen, arătând o scădere cu 65-75% a nivelurilor plasmatice a uneia dintre cele mai active forme de tamoxifen, adică endoxifen a fost raportat în literatură. Eficacitatea redusă a tamoxifenului a fost raportată cu utilizarea concomitentă a unor antidepresive SSRI în unele studii. Deoarece nu poate fi exclusă o scădere a efectului tamoxifenului, dacă este posibil, ar trebui exclusă utilizarea concomitentă cu inhibitori puternici ai CYP2D6 (inclusiv paroxetină).

Alcool:ca și în cazul altor medicamente psihotrope, pacienților li se recomandă să evite alcoolul în timp ce iau paroxetină.

Anticoagulante orale:utilizarea simultană a paroxetinei și a anticoagulantelor orale poate duce la creșterea activității anticoagulante și risc hemoragic. Prin urmare, paroxetina trebuie utilizată cu precauție la pacienții care iau anticoagulante orale.

AINS și acid acetilsalicilic și alți agenți antiplachetari:

Utilizarea simultană a paroxetinei și AINS / acid acetilsalicilic poate duce la o creștere a riscului hemoragic.

Se recomandă precauție la pacienții care iau ISRS concomitent cu anticoagulante orale, medicamente despre care se știe că afectează funcția trombocitelor sau cresc riscul de sângerare (de exemplu, antipsihotice atipice precum clozapină, fenotiazine, majoritatea TCA, acid acetilsalicilic, AINS, inhibitori COX-2), precum și la pacienții cu tulburări de sângerare sau boli care pot predispune la sângerare, cu antecedente.

Precauții

Tratamentul cu paroxetină trebuie început cu precauție, la două săptămâni după oprirea tratamentului cu inhibitori MAO ireversibili sau la 24 de ore după finalizarea tratamentului cu inhibitori MAO reversibili. Doza de paroxetină trebuie crescută treptat până la obținerea unui răspuns optim.

Evitați întreruperea bruscă a medicamentului, doza este redusă treptat cu 10 mg cu un interval de o săptămână. Dacă apar simptome de intoleranță după reducerea dozei zilnice sau după oprirea tratamentului, reiați administrarea dozei prescrise anterior. Apoi, medicul poate continua să reducă doza, dar mai treptat.

Populații speciale

Pacienți vârstnici:

La pacienții vârstnici, concentrațiile plasmatice de paroxetină sunt crescute, dar intervalul de concentrație coincide cu intervalul observat la pacienții mai tineri. Tratamentul trebuie să înceapă cu doza inițială pentru adulți. Creșterea dozei poate fi eficientă la unii pacienți, dar doza maximă nu trebuie să depășească 40 mg pe zi.

Copii cu vârsta sub 7 ani:

Paroxetina nu a fost studiată la copii cu vârsta sub 7 ani. Paroxetina nu trebuie utilizată până la stabilirea siguranței și eficacității în această grupă de vârstă.

Copii și adolescenți (7-17 ani):

Paroxetina nu trebuie utilizată pentru tratamentul copiilor și adolescenților, deoarece studiile clinice controlate au arătat că utilizarea paroxetinei este asociată cu un risc crescut de comportament suicidar și ostilitate. Mai mult, eficacitatea terapeutică nu a fost dovedită.

Aplicare la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani:

Paroxetina nu trebuie utilizată la tratarea copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani. Comportamentele asociate cu sinuciderea (tentative de suicid și gânduri suicidare) și ostilitate (predominant agresivitate, comportament de opoziție și furie) au fost observate mai des în studiile clinice la copii și adolescenți care au fost tratați cu antidepresive, comparativ cu pacienții care au primit placebo. Dacă se ia totuși o decizie bazată pe necesitatea clinică de tratament, pacientul ar trebui evaluat cu atenție pentru eventualele simptome suicidare. În plus, nu există indicatori pe termen lung de inofensivitate pentru copii și adolescenți în ceea ce privește creșterea, maturizarea, dezvoltarea cognitivă și comportamentală.

Insuficiență renală / hepatică:

Se recomandă prudență la pacienții cu insuficiență renală severă sau la pacienții cu insuficiență hepatică. O concentrație plasmatică crescută de paroxetină apare la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min) sau la pacienții cu insuficiență hepatică. Astfel, doza trebuie limitată la capătul inferior al dozei.

Sinucidere / idei suicidare sau agravare clinică:

Depresia este asociată cu un risc crescut de gânduri suicidare, auto-vătămare și sinucidere (comportament și manifestări suicidare). Acest risc persistă până când apare remisiunea semnificativă. Deoarece ameliorarea nu poate apărea în primele câteva săptămâni sau mai mult de tratament, pacienții trebuie monitorizați îndeaproape până când apare ameliorarea. Riscul de sinucidere poate crește în primele etape ale recuperării.

Alte tulburări psihiatrice pentru care este prescrisă paroxetina pot fi, de asemenea, asociate cu un risc crescut de comportament și manifestări suicidare. Aceleași măsuri de precauție luate la tratarea pacienților cu tulburare depresivă generală trebuie respectate atunci când se tratează pacienți cu alte tulburări mentale.

Se știe că pacienții cu antecedente de idei suicidare sau cei care au un grad semnificativ de idei suicidare înainte de începerea tratamentului, prezintă un risc mai mare de idei suicidare sau tentativă de suicid și ar trebui să fie monitorizați îndeaproape în timpul tratamentului. O meta-analiză a studiilor clinice controlate cu placebo de antidepresive la pacienții adulți cu tulburări mintale a arătat un risc crescut de comportament suicidar cu antidepresive comparativ cu placebo la pacienții cu vârsta sub 25 de ani.

Observarea atentă a pacienților și, în special, a pacienților cu risc crescut de sinucidere, ar trebui să fie însoțită de terapie medicamentoasă, în special la începutul tratamentului și după modificarea dozei. Pacienții (și îngrijitorii) trebuie avertizați să urmărească orice deteriorare clinică, comportament sau gânduri suicidare și modificări neobișnuite în comportament și să solicite imediat asistență medicală dacă apar aceste simptome.

Akathisia / agitație psihomotorie:

Utilizarea paroxetinei a condus la dezvoltarea acatisiei, care se caracterizează printr-un sentiment intern de anxietate și agitație psihomotorie, cum ar fi incapacitatea de a sta sau de a sta în picioare. Acest lucru se întâmplă în primele câteva săptămâni de tratament. La pacienții care dezvoltă aceste simptome, creșterea dozei poate avea consecințe grave.

Sindromul serotoninei / Sindromul neuroleptic malign:

În cazuri rare, dezvoltarea complicațiilor, cum ar fi sindromul serotoninei sau sindromul neuroleptic malign, poate apărea în legătură cu tratamentul cu paroxetină, în special atunci când este administrat în asociere cu alte medicamente serotoninergice și / sau neuroleptice. Deoarece aceste sindroame pot duce la afecțiuni care pot pune viața în pericol, tratamentul cu paroxetină trebuie întrerupt dacă astfel de complicații (caracterizate prin grupuri de simptome precum hipertermie, rigiditate, mioclon, tulburări ale sistemului nervos autonom cu posibile fluctuații rapide ale semnelor vitale, modificări ale (incluzând confuzie, iritabilitate, agitație extrem de anxioasă, progresul către sindrom delirant și comă) apar, trebuie efectuată o terapie de substituție simptomatică. Paroxetina nu trebuie utilizată în asociere cu un precursor al serotoninei (cum ar fi L-triptofan) din cauza riscului de sindrom serotoninergic.

Sindromul maniacal:

Ca și în cazul tuturor antidepresivelor, paroxetina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu antecedente de sindrom maniacal. Paroxetina trebuie întreruptă dacă începe faza maniacală.

Diabet:

La pacienții cu diabet zaharat, tratamentul cu un inhibitor selectiv al recaptării serotoninei (ISRS) ar trebui să fie însoțit de control glicemic. Poate fi necesară ajustarea medicamentelor antihiperglicemiante.

Epilepsie:

Ca și în cazul altor antidepresive, paroxetina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu epilepsie.

Paroxism (crize epileptice):

Rata globală a convulsiilor este mai mică de 0,1% la pacienții tratați cu paroxetină. Medicamentul trebuie întrerupt dacă apar crize epileptice.

Terapia electroconvulsivantă (ECT):

Există puțină experiență clinică cu utilizarea simultană a paroxetinei cu ECT.

Glaucom:

La fel ca alte ISRS, paroxetina poate provoca dilatarea pupilei și trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu glaucom sau cu predispoziție la glaucom.

Boli de inimă:

Precauțiile uzuale trebuie respectate la pacienții cu boli de inimă.

Hiponatremie:

Cazurile de hiponatremie au fost rare, în special la vârstnici. De asemenea, trebuie făcută precauție la pacienții cu risc crescut de hiponatremie, de exemplu, de la medicamente concomitente și cu ciroză. Hiponatremia, de obicei, se rezolvă complet atunci când paroxetina este întreruptă.

Sângerare:

Au fost raportate sângerări patologice ale pielii, cum ar fi echimoză și purpură. Alte manifestări hemoragice, cum ar fi sângerări gastro-intestinale, nu au fost raportate. Pacienții vârstnici pot prezenta un risc crescut de sângerare.

Se recomandă prudență la pacienții care iau ISRS concomitent cu anticoagulante orale, medicamente despre care se știe că interferează cu funcția plachetară sau cu alte medicamente și pot crește riscul de sângerare (de exemplu, antipsihotice atipice precum clozapină, fenotiazine, cele mai multe antidepresive triciclice (TCA), acid acetilsalicilic, AINS, inhibitori ai COX-2), precum și pacienții cu tulburări de sângerare sau afecțiuni patologice prezente în istoricul medical și care pot predispune la sângerare.

Interacțiune cu tamoxifen:

Paroxetina, un puternic inhibitor al CYP2D6, poate reduce concentrația de endoxifen, unul dintre cei mai importanți metaboliți activi ai tamoxifenului. Astfel, utilizarea simultană a paroxetinei și tamoxifenului trebuie evitată ori de câte ori este posibil.

Simptome de întrerupere observate la întreruperea tratamentului cu paroxetină:

Simptomele de întrerupere la întreruperea tratamentului cu paroxetină sunt frecvente, mai ales dacă medicamentul este întrerupt brusc. În studiile clinice, evenimentele adverse observate la întreruperea tratamentului au apărut la 30% dintre pacienții cărora li s-a administrat paroxetină, comparativ cu 20% dintre pacienții cărora li s-a administrat placebo. Riscul sindromului de sevraj poate depinde de mai mulți factori, inclusiv durata consumului de medicament, doza acestuia și rata de reducere a dozei. Amețeli, tulburări senzoriale (inclusiv parestezie, senzații de șoc electric și tinitus), tulburări de somn (inclusiv vise foarte vii), agitație sau anxietate, greață, tremor, confuzie, transpirație, cefalee, diaree, palpitații, instabilitate emoțională, iritabilitate și tulburări vizuale a fost raportat. Aceste simptome sunt de obicei ușoare până la moderate, cu toate acestea, la unii pacienți pot fi severe. Acestea sunt de obicei observate în primele câteva zile după întreruperea tratamentului, dar au existat, de asemenea, rapoarte foarte rare de astfel de simptome la pacienții care au ratat accidental o doză. Aceste simptome se rezolvă de obicei în decurs de 2 săptămâni, deși unele persoane le pot avea timp de 2-3 luni sau mai mult. În acest sens, se recomandă reducerea treptată a dozei de paroxetină, timp de câteva săptămâni sau luni, în funcție de caracteristicile individuale ale pacientului.

Excipienți:

Paroxetina conține o cantitate mică de lactoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit congenital de lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și alte mecanisme potențial periculoase.Medicamentul nu afectează încălcarea funcțiile cognitive și psihomotorii. Cu toate acestea, trebuie să aveți grijă atunci când conduceți vehicule și alte mașini potențial periculoase. Deși paroxetina nu crește afectarea abilităților mentale și motorii cauzate de consumul de alcool, nu se recomandă utilizarea concomitentă de paroxetină și alcool.

Formular de eliberare

10 tablete într-un ambalaj cu bandă blister. Unul, două sau trei blistere, împreună cu instrucțiunile de utilizare, sunt plasate într-o cutie de carton.

Auto-medicația poate fi dăunătoare sănătății dumneavoastră.
Este necesar să consultați un medic și, de asemenea, să citiți instrucțiunile înainte de utilizare.

Paroxetina este un medicament utilizat pentru tratarea depresiei și a altor afecțiuni patologice în practica psihiatrică.

Care este compoziția și forma de eliberare a Paroxetinei?

Ingredientul activ din agentul farmaceutic Paroxetina este reprezentat de clorhidrat de paroxetină hemihidrat, a cărui cantitate este de 30 și 20 de miligrame pe tabletă. Excipienți: talc, stearat de magneziu, celuloză microcristalină, hipromeloză, macrogol 6000, crospovidonă, dioxid de siliciu, dioxid de titan adăugat, hidrogen fosfat de calciu, copovidonă.

Medicamentul Paroxetine este disponibil în tablete albe biconvexe cu suprafață rugoasă. Produsul farmaceutic se vinde în blistere de 10 bucăți. Veți avea nevoie de o rețetă pentru a cumpăra.

Care este efectul Paroxetinei?

Paroxetina are un efect antidepresiv pronunțat. Mecanismul de acțiune al medicamentului este asociat cu suprimarea reacțiilor la recaptarea neurotransmițătorului serotonină în neuronii creierului, ceea ce crește cantitatea acestei componente importante a transmiterii impulsurilor electrice și normalizează activitatea nervoasă mai mare.

Efectul anti-anxietate se datorează prezenței unui efect anticolinergic. Datorită acestei caracteristici a medicamentului, gama de utilizare a acestui produs farmaceutic este extinsă semnificativ.

Utilizarea medicamentului ajută la eliminarea tulburărilor depresive, îmbunătățește somnul, normalizează abilitățile mentale, suprimă tulburările cauzate de stresul cronic și este utilizat pentru tratarea așa-numitelor fobii sociale.

De asemenea, este important să rețineți că medicamentul nu modifică funcțiile motorii ale corpului și nu potențează efectul deprimant al alcoolului etilic. Cu toate acestea, medicamentul poate provoca somnolență ușoară și letargie.

Atunci când este administrată oral, Paroxetina este bine absorbită din intestine, dar suferă efectul primului pasaj prin ficat, ca urmare a căruia o parte semnificativă a substanței active este metabolizată.

Concentrația terapeutică a substanței active se formează în sângele pacientului foarte încet, până la sfârșitul primei săptămâni de tratament. Aproximativ 65% din ingredientul activ este excretat în urină, parțial în scaun.

Care sunt indicațiile de utilizare a paroxetinei?

Pentru a lua comprimate antidepresive Instrucțiunile de utilizare Paroxetine permit în scopuri medicinale în următoarele cazuri:

Tulburări depresive de toate tipurile;
Fobii sociale;
Anxietate crescută;
Tulburare de panica;
Tulburare de anxietate generalizată;
Tulburare obsesiv-compulsive.

Antidepresivul Paroxetina este eficient și sigur numai dacă este prescris de un specialist. Utilizarea necontrolată a medicamentului este nesigură.

Care sunt contraindicațiile pentru utilizarea Paroxetinei?

Instrucțiunile de utilizare nu permit utilizarea medicamentului Paroxetină (tablete) în scopuri medicinale în următoarele cazuri:

Epilepsie;
Copilărie;
Perioada de alăptare;
Nevoia de a lua inhibitori de monoaminooxidază;
Sarcina;
Intoleranță la componentele medicamentului.

Contraindicații relative: insuficiență hepatică, alcoolism, glaucom cu unghi închis, afecțiuni convulsive, utilizarea anticoagulanților, sângerări crescute, adenom de prostată, boli ale sistemului cardiovascular.

Care este utilizarea și doza Paroxetinei?

Dozajul trebuie selectat individual, luând în considerare caracteristicile organismului și gravitatea simptomelor patologice. De asemenea, este important să ajustați doza la fiecare 2 până la 3 săptămâni.

Pentru depresie, doza inițială este de 20 de miligrame de 1 dată pe zi. În caz de ineficiență, doza trebuie crescută cu 10 mg pe săptămână. Doza zilnică maximă este de 50 mg.

Pentru patologia obsesiv-compulsivă, doza inițială este de 20 miligrame. Cantitatea de medicamente luate trebuie ajustată săptămânal, crescând doza cu 10 mg.

Paroxetină - supradozaj cu medicamente

Simptome de supradozaj: creșterea gurii uscate, iritabilitate, pupile dilatate, greață, vărsături, convulsii, tensiune arterială crescută, tahicardie și transpirație. Tratament: spălare gastrică imediată urmată de aportul de enterosorbanți, măsuri de terapie simptomatică. Nu există un antidot specific care să inhibe efectul clorhidratului de paroxetină hemihidrat.

Care sunt efectele secundare ale paroxetinei?

Administrarea de paroxetină poate provoca următoarele reacții adverse: halucinații, convulsii, somnolență, tremurături ale extremităților, amețeli, insomnie, atacuri de panică, slăbiciune musculară, dureri musculare, retenție urinară, reacții alergice și scăderea acuității vizuale.

Instrucțiuni Speciale

La începutul tratamentului, este important să se observe comportamentul pacientului, deoarece este posibilă apariția tendințelor suicidare. Este optim să efectuați tratamentul într-o clinică de psihiatrie.

Deoarece letargia și somnolența se pot dezvolta, pacienții trebuie să fie extrem de atenți atunci când operează mecanisme potențial periculoase.

Cum să înlocuiți Paroxetina, ce analogi să utilizați?

Actaparoxetină, Paxil, Sirestill, în plus, Plizil, Adepress și Reksetin.

Concluzie

Tratamentul afecțiunilor depresive ar trebui să fie cuprinzător. Rolul principal în acest proces este atribuit terapiei medicamentoase, dar măsurile de influență generală nu sunt mai puțin importante: raționalizarea muncii și odihna, refuzul de a consuma alcool, măsuri psihoterapeutice.

Formula brută

C 19 H 20 FNO 3

Grupa farmacologică a substanței Paroxetină

Clasificare nosologică (ICD-10)

Cod CAS

61869-08-7

Caracteristicile substanței paroxetină

Un antidepresiv al grupului SSRI.

Clorhidratul de paroxetină este o pulbere aproape albă, inodoră. Solubilitate în apă 5,4 mg / ml. Greutate moleculară 374,8.

Mesilatul de paroxetină este o pulbere aproape albă, inodoră. Solubilitate în apă mai mare de 1 g / ml. Greutate moleculară 425,5.

Farmacologie

efect farmacologic - antidepresiv.

Inhibă selectiv recaptarea serotoninei de către neuroni, îmbunătățește transmiterea serotoninergică în sistemul nervos central.

A existat o mare variabilitate individuală a parametrilor farmacocineticii paroxetinei. Este complet absorbit în tractul digestiv. Biodisponibilitate - 50-100%, după administrare repetată crește (datorită saturației parțiale a metabolismului în timpul primului pasaj prin ficat). Legarea proteinelor plasmatice - 95%. T max - 2-8 ore (în medie 5,2 ore). Concentrația de echilibru în sânge cu aport zilnic este atinsă în aproximativ 7-14 zile. Prezintă un metabolism semnificativ în timpul primului pasaj prin ficat (inclusiv cu participarea izoenzimei CYP2D6) la metaboliți inactivi din punct de vedere farmacologic. Paroxetina este distribuită activ în țesuturi, aproximativ 1% rămâne în sistemul circulator. V d - 3-28 l / kg (în medie 13 l / kg). T 1/2 - aproximativ 24 de ore (în decurs de 3-65 de ore), se prelungește la vârstnici, cu afectarea funcției hepatice și renale. Este excretat în 10 zile de rinichi (64%) și intestine (36%), neschimbat - 2% și respectiv 1%. Cu un clearance al creatininei de 30-60 ml / min și mai mic de 30 ml / min, Cmax și ASC ale paroxetinei cresc de 2 și respectiv de 4 ori.

Aplicarea substanței paroxetină

Depresia diferitelor etiologii, tulburare obsesiv-compulsivă, tulburare de panică, fobii sociale, tulburare de anxietate generalizată, tulburare de stres post-traumatic.

Contraindicații

Hipersensibilitate, utilizarea concomitentă a inhibitorilor MAO (și la 2 săptămâni după retragerea lor), vârsta de până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

Restricții de utilizare

Glaucom cu închidere unghiulară, hiperplazie de prostată, manie, boli de inimă, epilepsie (cu epilepsie instabilă, paroxetina trebuie evitată), stări convulsive, numirea terapiei cu electro-puls, utilizarea medicamentelor care cresc riscul de sângerare; prezența factorilor de risc pentru creșterea sângerării; boli care cresc riscul de sângerare; vârstă avansată, insuficiență hepatică și / sau renală.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

În timpul tratamentului, alăptarea trebuie întreruptă (paroxetina trece în laptele matern în concentrații apropiate de cele din ser).

Efecte secundare ale substanței paroxetină

Din sistemul nervos și organele senzoriale: amețeli, cefalee, migrenă, somnolență, insomnie, excitabilitate crescută, nervozitate, anxietate, iritabilitate, labilitate emoțională, astenie, nevroză, tulburări de concentrare, tulburări de gândire, agresivitate, ostilitate, tremurături, convulsii, tulburări extrapiramidale, halucinații, euforie, manie sau hipomanie , confuzie, agitație, depersonalizare, amnezie, atacuri de panică, parestezie, sindromul serotoninei, tulburări de vedere, schimbări de gust.

Din partea sistemului musculo-scheletic: artralgie, mialgie, miopatie, miastenie gravis.

Din sistemul genito-urinar: disfuncție sexuală, inclusiv tulburări ejaculatorii, scăderea libidoului, anorgasmie, retenție urinară sau urinare crescută.

Din tractul digestiv: scăderea / creșterea poftei de mâncare, greață, vărsături, gură uscată, constipație / diaree; în cazuri foarte rare - hepatită.

Din partea sistemului cardiovascular: creșterea sau scăderea tensiunii arteriale, hipotensiune ortostatică, palpitații.

Reactii alergice: erupții cutanate, urticarie, echimoză, prurit, angioedem.

Alții: mialgie, rinoree, transpirație crescută, hiponatremie, secreție afectată de ADH, hiperprolactinemie / galactoree, pierdere / creștere în greutate, sindrom de sevraj (cu retragere bruscă a paroxetinei)

Interacţiune

Incompatibil cu inhibitori MAO (inclusiv furazolidonă, procarbazină, selegilină), triptofan și săruri de litiu (risc de apariție a sindromului serotoninei). Antiacidele nu afectează absorbția. Recepția simultană cu cimetidină crește C ss de paroxetină cu 50%, cu digoxină - reduce ASC a digoxinei cu 15%. Inhibă metabolismul antidepresivelor triciclice (amitriptilină, imipramină, desipramină) și astemizol, crescând concentrația lor în sânge și riscul de efecte secundare. Crește concentrația plasmatică a teofilinei, reduce reciproc biodisponibilitatea în combinație cu fenitoina. Fenobarbitalul și primidona scad biodisponibilitatea paroxetinei. Atunci când se administrează simultan cu fluoxetină, derivați de fenotiazină (tioridazină), antiaritmice de clasa I (propafenonă, flecainidă), sumatriptan, riscul de reacții adverse crește. Recepția simultană cu warfarină poate provoca sindrom hemoragic cu o valoare PV neschimbată. Deși paroxetina nu modifică metabolismul alcoolic și nu pare să-și intensifice efectul asupra funcției cognitive și psihomotorii la persoanele sănătoase, nu se recomandă utilizarea lor concomitentă la pacienții deprimați.

Supradozaj

Simptome: greață, vărsături, gură uscată severă, somnolență severă, iritabilitate, tahicardie sinusală, tremurături, pupile dilatate.

Tratament: simptomatic. Pentru a elimina partea neabsorbită a medicamentului din stomac, este necesar să se inducă vărsături sau spălături gastrice. Nu a fost găsit niciun antidot specific. Diureza forțată, hemodializa, hemoperfuzia și transfuzia de schimb sunt ineficiente (datorită volumului mare de distribuție și a gradului ridicat de legare la proteinele plasmatice).

Calea de administrare

Interior.

Precauții pentru substanța paroxetină

Intervalul dintre anularea inhibitorilor MAO și începutul paroxetinei sau anularea acesteia și începutul administrării inhibitorilor MAO ar trebui să fie de cel puțin 14 zile. Este posibil ca simptomele tulburării de panică să crească în stadiul inițial al terapiei (se recomandă administrarea simultană de anxiolitice timp de 2 săptămâni). Este necesară o monitorizare atentă a pacienților cu tendințe suicidare, în special la începutul tratamentului.

Paroxetina trebuie administrată seara pentru sedare severă. La 2-10% din populație, există o activitate scăzută determinată genetic a izoenzimei CYP2D6, care se manifestă printr-o încetinire a metabolismului paroxetinei și o creștere a frecvenței reacțiilor adverse (este necesară ajustarea dozei).

Este prescris cu precauție șoferilor de vehicule și persoanelor ale căror activități necesită o concentrare sporită a atenției și vitezei reacțiilor psihomotorii.

Interacțiuni cu alte ingrediente active

Denumiri comerciale

Nume	Valoarea indicelui Vyshkovsky ®