Dexametazonă 1 ml instrucțiuni de utilizare injecții. Injecții cu dexametazonă – când sunt necesare, indicații și precauții pentru administrarea injecțiilor. Pentru ce este prescris?

Un drog: DEXAMETAZONA

Substanță activă: dexametazonă
Cod ATX: H02AB02
KFG: GCS pentru injectare
Codurile ICD-10 (indicații): D59, D69.3, D70, E06, E25, E27.1, E27.2, E27.4, G93.6, H01.0, H10, H10.1, H10.5, H15.0, H15.1, H16, H16.2, H20.0, H20.1, H30, H44.1, J44, J45, J46, L20.8, L21, L40, L50, L51.1, L51.2, L91.0, L93. 0, M05, M07, M08, M30, M31, M32, M33, M34, M35, R57, R57.0, R57.8, T78.2, T78.3, T79.4, Z51.5
Reg. număr: P N014442/01-2002
Data inregistrarii: 18.11.08
Reg. proprietar cred.: SHREYA LIFE SCIENCES (India)

FORMA DE DOZARE, COMPOZIȚIA ȘI AMBALARE

Injectare transparent, incolor sau galben pal.

Excipienți: metilparaben, propilparaben, metabisulfit de sodiu, edetat disodic, hidroxid de sodiu, apă d/i.

2 ml - fiole de sticlă închisă (25) - cutii de carton.

2 ml - sticle de sticlă închisă la culoare (25) - cutii de carton.

EFECT FARMACOLOGIC

Glucocorticoid sintetic (GCS), un derivat metilat al fluoroprednisolonului. Are efecte antiinflamatorii, antialergice, imunosupresoare, crește sensibilitatea receptorilor beta-adrenergici la catecolaminele endogene.

Interacționează cu receptorii citoplasmatici specifici (receptorii pentru GCS se găsesc în toate țesuturile, în special în ficat) pentru a forma un complex care induce formarea de proteine ​​(inclusiv enzime care reglează procesele vitale în celule).

Metabolismul proteic: reduce cantitatea de globuline din plasmă, crește sinteza albuminei în ficat și rinichi (cu creșterea raportului albumină/globuline), reduce sinteza și crește catabolismul proteic în țesutul muscular.

Metabolismul lipidic: crește sinteza acizilor grași și trigliceridelor superioare, redistribuie grăsimea (acumularea de grăsime are loc în principal la nivelul brâului umăr, față, abdomen), duce la dezvoltarea hipercolesterolemiei.

Metabolismul carbohidraților: crește absorbția glucidelor din tractul gastrointestinal; crește activitatea glucozo-6-fosfatazei (creșterea fluxului de glucoză din ficat în sânge); crește activitatea fosfoenolpiruvat carboxilazei și sinteza aminotransferazelor (activarea gluconeogenezei); favorizează dezvoltarea hiperglicemiei.

Metabolismul apă-electrolitic: reține Na+ și apa în organism, stimulează excreția de K+ (activitatea mineralocorticoidă), reduce absorbția Ca+ din tractul gastrointestinal, reduce mineralizarea osoasă.

Efectul antiinflamator este asociat cu inhibarea eliberării mediatorilor inflamatori de către eozinofile și mastocite; inducerea formării de lipocortine și reducerea numărului de mastocite care produc acid hialuronic; cu o scădere a permeabilității capilare; stabilizarea membranelor celulare (în special lizozomale) și a membranelor organite. Valabil în toate etapele proces inflamator: inhibă sinteza prostaglandinelor (Pg) la nivelul acidului arahidonic (lipocortina inhibă fosfolipaza A2, suprimă eliberarea acidului arahidonic și inhibă biosinteza endoperoxizilor, leucotrienelor, care favorizează inflamația, alergiile etc.), sinteza „ citokine proinflamatorii” (interleukina 1, factor de necroză tumorală alfa etc.); crește stabilitatea membrana celulara la acţiunea diferiţilor factori dăunători.

Efectul imunosupresor este cauzat de involuția țesutului limfoid, inhibarea proliferării limfocitelor (în special limfocitelor T), suprimarea migrării celulelor B și interacțiunea limfocitelor T și B, inhibarea eliberării de citokine (interleukină- 1, 2; interferon gamma) din limfocite și macrofage și scăderea formării de anticorpi.

Efectul antialergic se dezvoltă ca urmare a scăderii sintezei și secreției de mediatori alergici, inhibarea eliberării histaminei și a altora din punct de vedere biologic din mastocitele și bazofilele sensibilizate. substanțe active, reducerea numărului de bazofile circulante, limfocite T și B, mastocite; suprimarea dezvoltării țesutului limfoid și conjunctiv, reducerea sensibilității celulelor efectoare la mediatorii alergici, inhibarea formării anticorpilor, modificarea răspunsului imunitar al organismului.

Pentru boli obstructive tractului respirator efectul se datorează în principal inhibării proceselor inflamatorii, prevenirii sau reducerii severității umflării membranelor mucoase, reducerii infiltrației eozinofile a stratului submucos al epiteliului bronșic și depunerii complexelor imune circulante în mucoasa bronșică, precum și inhibarea eroziunii și descuamării mucoasei. Crește sensibilitatea receptorilor beta-adrenergici ai bronhiilor mici și mijlocii la catecolamine endogene și simpatomimetice exogene, reduce vâscozitatea mucusului prin reducerea producției sale.

Suprimă sinteza și secreția de ACTH și, în al doilea rând, sinteza corticosteroizilor endogeni.

Inhibă reacțiile țesutului conjunctiv în timpul procesului inflamator și reduce posibilitatea formării țesutului cicatricial.

Particularitatea acțiunii este inhibarea semnificativă a funcției glandei pituitare și practic absență completă activitatea mineralocorticosteroizilor.

Dozele de 1-1,5 mg/zi inhibă funcția cortexului suprarenal; perioada biologica timpul de înjumătățire - 32-72 ore (durata inhibării sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenal).

În ceea ce privește puterea activității glucocorticoidului, 0,5 mg dexametazonă corespunde la aproximativ 3,5 mg prednison (sau prednisolon), 15 mg hidrocortizon sau 17,5 mg cortizon.

FARMACOCINETICĂ

Dexametazona din sânge se leagă (60-70%) de o proteină purtătoare specifică - transcortina. Trece cu ușurință prin barierele histohematice (inclusiv bariere hematoencefalice și placentare).

Metabolizat în ficat (în principal prin conjugare cu acizi glucuronic și sulfuric) la metaboliți inactivi.

Excretat prin rinichi (o mică parte de către glandele care alăptează). T1/2 dexametazonă din plasmă - 3-5 ore.

INDICAȚII

Boli care necesită administrarea de corticosteroizi cu acțiune rapidă, precum și cazurile în care administrarea orală a medicamentului este imposibilă:

Boli endocrine: insuficiență suprarenală acută, insuficiență suprarenală primară sau secundară, hiperplazie suprarenală congenitală, tiroidită subacută;

Șoc (arsuri, traumatisme, chirurgicale, toxice) - când vasoconstrictoarele, medicamentele de înlocuire a plasmei și alte terapii simptomatice sunt ineficiente;

Edem cerebral (cu o tumoare cerebrală, leziune cerebrală traumatică, intervenție neurochirurgicală, hemoragie cerebrală, encefalită, meningită, leziune prin radiații);

Stare astmatică; bronhospasm sever (exacerbarea astmului bronșic, bronșită obstructivă cronică);

Reacții alergice severe, șoc anafilactic;

Boli reumatice;

Boli sistemice ale țesutului conjunctiv;

dermatoze acute severe;

Boli maligne: tratamentul paliativ al leucemiei și limfomului la pacienții adulți; leucemie acută la copii; hipercalcemie la pacientii care sufera de tumori maligne, dacă tratamentul oral nu este posibil;

Boli de sânge: acute anemie hemolitică, agranulocitoză, purpură trombocitopenică idiopatică la adulți;

boli infecțioase severe (în combinație cu antibiotice);

În practica oftalmologică (administrare subcontcutală, retrobulbară sau parabulbară): conjunctivită alergică, keratită, keratoconjunitivită fără afectarea epiteliului, iritație, iridociclită, blefarită, blufaroconcotivită, sclerită, proces inflamator după leziuni oculare și tratament chirurgical, intervenții chirurgicale după leziuni oculare, mimpatice simpatice, cornee de transplant;

Aplicație locală (în zona de formare patologică): cheloizi, lupus eritematos discoid, granulom inelar.

REGIMUL DE DOZARE

Regimul de dozare este individual și depinde de indicații, de starea pacientului și de răspunsul acestuia la terapie. Medicamentul se administrează intravenos într-un flux lent sau prin picurare (pentru condiții acute și de urgență); Sunt; este posibilă și administrarea locală (în formațiunea patologică). Pentru a prepara o soluție pentru perfuzie intravenoasă prin picurare, trebuie să utilizați o soluție izotonică de clorură de sodiu sau o soluție de dextroză 5%.

ÎN perioada acuta la diverse boli iar la începutul terapiei se utilizează dexametazona în doze mai mari. În timpul zilei, puteți administra de la 4 până la 20 mg dexametazonă de 3-4 ori.

Dozele de medicament Dexametazonă Pentru copii(v/m):

Doza de medicament în timpul terapie de substituție(cu insuficiență suprarenală) este de 0,0233 mg/kg greutate corporală sau 0,67 mg/m2 suprafață corporală, împărțit în 3 doze, la fiecare a 3-a zi sau 0,00776 - 0,01165 mg/kg greutate corporală sau 0,233 - 0,335 mg/m2 suprafață corporală zilnic. Pentru alte indicații, doza recomandată este de la 0,02776 până la 0,16665 mg/kg greutate corporală sau 0,833 până la 5 mg/m2 suprafață corporală la fiecare 12-24 ore.

Când efectul este atins, doza este redusă la întreținere sau până la oprirea tratamentului. Durata de utilizare parenterală este de obicei de 3-4 zile, apoi trec la terapia de întreținere cu tablete de dexametazonă.

Utilizarea pe termen lung a dozelor mari de medicament necesită o reducere treptată a dozei pentru a preveni dezvoltarea insuficienței suprarenale acute.

EFECTE SECUNDARE ale dexametazonei

Dexametazona este de obicei bine tolerată. Are activitate mineralocorticoidă scăzută, adică efectul său asupra metabolismului apă-electroliți este mic. De regulă, dozele mici și medii de dexametazonă nu provoacă retenție de sodiu și apă în organism sau creșterea excreției de potasiu. Sunt descrise următoarele reacții adverse:

Din sistemul endocrin: scăderea toleranței la glucoză, diabet zaharat steroizi sau manifestare a diabetului zaharat latent, suprimarea funcției suprarenale, sindromul Itsenko-Cushing (fața lunară, obezitate de tip hipofizar, hirsutism, creșterea tensiune arteriala, dismenoree, amenoree, slăbiciune musculară, vergeturi), întârzierea dezvoltării sexuale la copii.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, pancreatită, ulcer gastric cu steroizi și duoden, esofagită erozivă, sângerări gastro-intestinale și perforarea peretelui tractului gastro-intestinal, creșterea sau scăderea poftei de mâncare, indigestie, flatulență, sughiț. ÎN în cazuri rare- activitate crescută a transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline.

Din sistemul cardiovascular: aritmii, bradicardie (până la stop cardiac); dezvoltarea (la pacienții predispuși) sau severitatea crescută a insuficienței cardiace, modificări ale electrocardiogramei caracteristice hipokaliemiei, creșterea tensiunii arteriale, hipercoagulare, tromboză. La pacienții cu infarct miocardic acut și subacut - răspândirea necrozei, încetinind formarea țesutului cicatricial, care poate duce la ruptura mușchiului inimii.

Din sistemul nervos: delir, dezorientare, euforie, halucinații, psihoză maniaco-depresivă, depresie, paranoia, creșterea presiunii intracraniene, nervozitate sau anxietate, insomnie, amețeli, vertij, pseudotumor a cerebelului, cefalee, convulsii.

Din simțuri: cataractă subcapsulară posterioară, presiune intraoculară crescută cu posibilă afectare a nervului optic, tendință de a dezvolta infecții secundare bacteriene, fungice sau virale ale ochilor, modificări trofice ale corneei, exoftalmie, pierderea bruscă a vederii (cu administrare parenterală în cap, gâtului, cornetelor nazale, scalpului este posibilă depunerea de cristale de medicament în vasele oculare).

Din partea metabolismului: excreție crescută de calciu, hipocalcemie, creștere în greutate, bilanț negativ de azot (degradare crescută a proteinelor), transpirație crescută.

Datorită activității mineralocorticoide- retenție de lichide și sodiu (edem periferic), hipsarnatremie, sindrom de hipokaliemie (hipokaliemie, aritmie, mialgie sau spasm muscular, slăbiciune și oboseală neobișnuită).

Din sistemul musculo-scheletic: procese mai lente de creștere și osificare la copii (închiderea prematură a zonelor de creștere epifizare), osteoporoză (foarte rar - fracturi osoase patologice, necroză aseptică a capului humerusului și femurului), ruptura tendoanelor musculare, miopatie steroizi, scăderea masei musculare (atrofie). ).

Din piele și mucoase: vindecarea întârziată a rănilor, peteșii, echimoze, subțierea pielii, hiper- sau hipopigmentare, acnee cu steroizi, vergeturi, tendință de a dezvolta piodermie și candidoză.

Reactii alergice: erupție cutanată, mâncărime, șoc anafilactic, reacții alergice locale.

Local pentru administrare parenterală: arsuri, amorțeală, durere, furnicături la locul injectării, infecție la locul injectării, rar - necroză a țesuturilor înconjurătoare, cicatrici la locul injectării; atrofia pielii și a țesutului subcutanat cu injecție intramusculară (injecția în mușchiul deltoid este deosebit de periculoasă).

Alții: dezvoltarea sau exacerbarea infecțiilor (apariția acesteia efect secundar promovat de imunosupresoare și vaccinare utilizate în comun), leucociturie, „înroșirea” sângelui pe față, sindromul de „sevraj”.

CONTRAINDICAȚII DEXAMETAZONA

Pentru utilizarea pe termen scurt din motive de sănătate, singura contraindicație este hipersensibilitatea la dexametazonă sau la componentele medicamentului.

La copii în perioada de creștere, GCS trebuie utilizat numai când indicii absolute si sub atenta supraveghere a medicului curant.

CU prudență medicamentul trebuie prescris când următoarele boliși afirmă:

Boli gastrointestinale - ulcere gastrice și duodenale, esofagită, gastrită, ulcere peptice acute sau latente, anastomoză intestinală recent creată, colită ulceroasă cu amenințarea perforației sau formării abceselor, diverticulită;

Perioada pre și post-vaccinare (8 săptămâni înainte și 2 săptămâni după vaccinare), limfadenită după vaccinarea BCG;

Condiții de imunodeficiență (inclusiv SIDA sau infecție cu HIV);

Boli ale sistemului cardiovascular (inclusiv infarct miocardic recent - la pacienții cu infarct miocardic acut și subacut, focarul de necroză se poate răspândi, formarea țesutului cicatricial poate încetini și, ca urmare, ruptura mușchiului inimii), inima cronică severă insuficiență, hipertensiune arterială, hiperlipidemie);

Boli endocrine - diabet zaharat (inclusiv toleranță redusă la carbohidrați), tireotoxicoză, hipotiroidism, boala Itsenko-Cushing, obezitate (stadiul III-IV)

Insuficiență renală și/sau hepatică cronică severă, nefrourolitiază;

Hipoalbuminemie și afecțiuni care predispun la apariția acesteia;

osteoporoza sistemica, miastenia gravis, psihoza acuta, poliomielita (cu excepția formei de encefalită bulbară), glaucom cu unghi deschis și închis;

Sarcina.

SARCINA SI ALAPTAREA

În timpul sarcinii (în special în primul trimestru), medicamentul poate fi utilizat numai atunci când este de așteptat efect de vindecare depășește riscul potențial pentru făt. Cu terapia de lungă durată în timpul sarcinii, nu poate fi exclusă posibilitatea unei creșteri fetale afectate. Dacă este utilizat la sfârșitul sarcinii, există riscul de atrofie a cortexului suprarenal la făt, ceea ce poate necesita terapie de substituție la nou-născut.

Dacă este necesar să se efectueze tratamentul cu medicamentul în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

INSTRUCȚIUNI SPECIALE

În timpul tratamentului cu Dexametazonă (în special pe termen lung), este necesară observarea de către un oftalmolog, monitorizarea tensiunii arteriale și a echilibrului hidro-electrolitic, precum și a modelelor din sângele periferic și a nivelurilor de glucoză din sânge.

Pentru a reduce efectele secundare, se pot prescrie antiacide, iar aportul de K+ în organism trebuie crescut (dietă, suplimente de potasiu). Alimentele ar trebui să fie bogate în proteine, vitamine și să limiteze conținutul de grăsimi, carbohidrați și sare de masă.

Efectul medicamentului este îmbunătățit la pacienții cu hipotiroidism și ciroză hepatică. Medicamentul poate agrava instabilitatea emoțională existentă sau tulburările psihotice. Dacă este indicat un istoric de psihoză, dexametazona în doze mari este prescrisă sub stricta supraveghere a unui medic.

Trebuie utilizat cu prudență în infarctul miocardic acut și subacut - focarul de necroză se poate extinde, formarea țesutului cicatricial poate încetini, iar mușchiul inimii se poate rupe.

ÎN situatii stresanteÎn timpul tratamentului de întreținere (de exemplu, intervenții chirurgicale, traumatisme sau boli infecțioase), doza de medicament trebuie ajustată din cauza nevoii crescute de glucocorticosteroizi. Pacienții trebuie monitorizați cu atenție timp de un an după încheierea terapiei de lungă durată cu Dexametazonă din cauza posibilei dezvoltări a unei insuficiențe relative a cortexului suprarenal în situații stresante.

Cu retragerea bruscă, în special în cazul utilizării anterioare a dozelor mari, este posibilă dezvoltarea sindromului de sevraj (anorexie, greață, letargie, durere musculo-scheletică generalizată, slăbiciune generală), precum și o exacerbare a bolii pentru care a fost prescrisă dexametazonă. .

În timpul tratamentului cu dexametazonă, vaccinarea nu trebuie efectuată din cauza scăderii eficacității acestuia (răspuns imun).

Când se prescrie dexametazonă pentru infecții intercurente, afecțiuni septice și tuberculoză, este necesar să se trateze simultan cu antibiotice bactericide.

La copii în timpul tratamentului pe termen lung cu dexametazonă, este necesară monitorizarea atentă a dinamicii de creștere și dezvoltare. Copiilor care în perioada de tratament au fost în contact cu pacienți cu rujeolă sau varicelă li se prescriu imunoglobuline specifice profilactic.

Datorită efectului mineralocorticoid slab, dexametazona este utilizată în combinație cu mineralocorticoizi pentru terapia de substituție a insuficienței suprarenale.

La pacienții cu diabet zaharat, nivelurile de glucoză din sânge trebuie monitorizate și terapia ajustată dacă este necesar.

Este indicată monitorizarea cu raze X a sistemului osteoarticular (imagini ale coloanei vertebrale, mâinii).

La pacienţii cu stare latentă boli infecțioase rinichii si tractului urinar Dexametazona poate provoca leucociturie, care poate avea valoare diagnostică.

Dexametazona crește conținutul de metaboliți 11- și 17-hidroxicetocorticosteroizi.

Supradozaj

Efectele secundare descrise mai sus pot crește.

Este necesar să se reducă doza de dexametazonă. Tratamentul este simptomatic.

INTERACȚIUNI MEDICAMENTE

Poate exista incompatibilitate farmaceutică a dexametazonei cu alte medicamente IV - se recomandă administrarea separată de alte medicamente (bolus IV, sau prin alt picurător, ca a doua soluție). Când se amestecă o soluție de dexametazonă cu heparină, se formează un precipitat.

Administrarea concomitentă de dexametazonă cu:

- inductori ai enzimelor microzomale hepatice(fenobarbital, rifampicina, fenitoina, teofilina, efedrina) duce la scaderea concentratiei acestuia;

- diuretice(în special inhibitori tiazidici și anhidrazei carbonice) și amfotericina B - poate duce la eliminarea crescută a K+ din organism și la un risc crescut de insuficiență cardiacă;

- cu medicamente care conțin sodiu- la dezvoltarea edemului și creșterea tensiunii arteriale;

- glicozide cardiace - tolerabilitatea lor se înrăutățește și probabilitatea de a dezvolta extrasitolie ventriculară crește (din cauza hipokaliemiei cauzate);

- anticoagulante indirecte- slăbește (mai rar întărește) efectul acestora (este necesară ajustarea dozei);

- anticoagulante și trombolitice - crește riscul de sângerare de la ulcere în tractul gastrointestinal;

- etanol și AINS- creste riscul de leziuni erozive si ulcerative in tract gastrointestinalși dezvoltarea sângerării (în combinație cu AINS în tratamentul artritei, este posibilă reducerea dozei de glucocorticosteroizi datorită însumării efectului terapeutic);

- paracetamol- crește riscul de apariție a hepatotoxicității (inducerea enzimelor hepatice și formarea unui metabolit toxic al paracetamolului);

- acid acetilsalicilic - accelerează eliminarea acestuia și reduce concentrația în sânge (când se întrerupe administrarea dexametazonei, crește nivelul de salicilați din sânge și crește riscul de reacții adverse);

- insulină și medicamente hipoglicemiante orale, medicamente antihipertensive - eficacitatea lor scade;

- vitamina D - efectul său asupra absorbției Ca 2+ în intestin scade;

- hormon somatotrop - reduce eficacitatea acestuia din urmă, iar cu praziquantel - concentrația sa;

- M-anticolinergice(inclusiv antihistaminiceși antidepresive triciclice) și nitrați - ajută la creșterea presiunii intraoculare;

- izoniazidă și mexiletină- le crește metabolismul (în special la acetilatorii „lenti”), ceea ce duce la scăderea concentrațiilor plasmatice ale acestora.

Inhibitorii anhidrazei carbonice și diureticele de ansă pot crește riscul de osteoporoză.

Indometacina, care înlocuiește dexametazona din asocierea sa cu albumina, crește riscul de a dezvolta efecte secundare.

ACTH sporește efectul dexametazonei.

Ergocalciferolul și hormonul paratiroidian previn dezvoltarea osteopatiei cauzate de dexametazonă.

Ciclosporina și ketoconazolul, prin încetinirea metabolismului dexametazonei, pot crește în unele cazuri toxicitatea acesteia.

Administrarea concomitentă de androgeni și medicamente anabolice steroidiene cu dexametazonă favorizează dezvoltarea edemului periferic și a hirsutismului, precum și apariția acneei.

Estrogenii și contraceptivele orale care conțin estrogen reduc clearance-ul dexametazonei, care poate fi însoțit de o creștere a severității acțiunii sale.

Mitotanul și alți inhibitori ai funcției suprarenale pot necesita o creștere a dozei de dexametazonă.

Atunci când este utilizat concomitent cu vaccinuri antivirale vii și pe fondul altor tipuri de imunizare, crește riscul de activare virală și de dezvoltare a infecțiilor.

Antipsihoticele (neuroleptice) și azatioprina cresc riscul de a dezvolta cataracte atunci când este prescrisă dexametazonă.

Atunci când este utilizat concomitent cu medicamente antitiroidiene, clearance-ul dexametazonei scade și cu hormonii tiroidieni crește.

CONDIȚII DE VACANȚĂ DIN FARMACII

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Pret - 107 RUR CUMPARA

CONDIȚII ȘI DURATA DE DEPOZITARE

Lista B. A se păstra la o temperatură care să nu depășească 25°C, la îndemâna copiilor. Nu înghețați. Perioada de valabilitate - 3 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Substanta activa: dexametazonă fosfat de sodiu;
1 ml de soluție conține 4 mg dexametazonă fosfat de sodiu în materie de substanță uscată;Excipienți: propilenglicol, glicerină, edetat disodic, soluție tampon fosfat pH 7,5, parahidroxibenzoat de metil (E 218), parahidroxibenzoat de propil (E 216), apă pentru preparate injectabile. caracteristici fizico-chimice: lichid transparent incolor.

Farmacodinamica. Dexametazona este un medicament glucocorticoid sintetic a cărui moleculă conține un atom de fluor. Are un pronunțat efect antiinflamator, antialergic și desensibilizant, antișoc și imunosupresor. Reține ușor sodiul și apa în organism.
Efectul principal asupra metabolismului este asociat cu catabolismul proteinelor, creșterea gluconeogenezei în ficat și scăderea utilizării glucozei de către țesuturile periferice.
Dexametazona inhibă sinteza și secreția de ACTH și, în al doilea rând, sinteza endogenă.
glucocorticoizii. O particularitate a acțiunii medicamentului este absența activității mineralocorticoide.

Farmacocinetica. Dexametazona este un glucocorticoid cu acțiune prelungită.
Biodisponibilitate - peste 90%.
Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 3 - 4,5 ore.
Timpul biologic de înjumătățire este de 36 - 72 de ore.
Legarea proteinelor plasmatice - până la 80%.
În lichidul cefalorahidian, concentrațiile maxime de dexametazonă sunt detectate la 4 ore după administrare intravenoasă(aproximativ 15-20% concentrație plasmatică). Scădea
concentrația dexametazonei în lichidul cefalorahidian apare foarte lent (aproximativ 2/3 din
concentrațiile maxime pot fi detectate chiar și după 24 de ore).
Dexametazona este metabolizată în ficat mult mai lent decât cortizolul, formându-se
o cantitate mică de 6-hidroxi- și 20-dihidroximetazonă. Aproape 80% din doza administrată
excretat prin rinichi, în principal sub formă de glucuronid, în decurs de 24 de ore.

Tratamentul bolilor care pot fi tratate tratament sistemic glucocorticoizi (dacă este necesar ca tratament suplimentar la cea principală), dacă tratamentul local sau administrarea orală este imposibilă sau ineficientă:
Boli reumatice.
Soc de diverse origini (anafilactic, posttraumatic, postoperator, cardiogen).
Edem cerebral (din cauza bolii tumorale, traumatisme cerebrale, intervenție neurochirurgicală, hemoragie cerebrală, encefalită, meningită, leziune prin radiații).
Boli sistemice ale țesutului conjunctiv.
Boli alergice (rinită alergică, reacție anafilactică acută la medicamente).
Boli ale tractului respirator (fibroză pulmonară).
Boli inflamatorii intestinale (ileita/colita ulcerativa).
Unele (sindrom nefrotic).
Dermatoze acute severe (pemfigus vulgar).
Boli de sânge (purpură imunohemolitică, trombocitopenică).
Terapie de substituție: insuficiență suprarenală primară (boala Addison); insuficiența lobului anterior al glandei pituitare (sindromul Sheehan); .

Dozele sunt determinate individual, în funcție de boala pacientului individual, perioada de tratament prevăzută, toleranța la corticoizi și răspunsul organismului.
Soluția injectabilă poate fi administrată intravenos (prin injectare sau perfuzie cu soluție de glucoză 5% sau soluție de clorură de sodiu 0,9%), intramuscular sau local (prin injectare intraarticulară sau injectare în leziunea de pe piele sau în infiltratul de țesut moale). Trebuie amintit că, atunci când este administrat intraarticular, medicamentul nu poate fi administrat în articulații labile și infectate, articulații instabile (din cauza artritei, necrozei), articulațiilor deformate (îngustarea spațiului articular, anchiloză). De reținut că la administrarea intraarticulară, pe lângă efectele locale (efecte antiinflamatorii, antialergice, antiexudative) se pot adăuga și efecte sistemice (efecte imunosupresoare și antiproliferative).
Doza zilnică inițială medie recomandată pentru administrare intravenoasă sau intramusculară variază de la 0,5 la 9 mg pe zi, doza fiind crescută dacă este necesar. Dozele inițiale de medicament trebuie utilizate până când apare răspunsul clinic, apoi doza trebuie redusă treptat până la cea mai mică doză eficientă clinic. Dacă nu se obține un răspuns clinic la utilizarea dexametazonei, atunci medicamentul trebuie oprit și trecut la alți glucocorticosteroizi. Când se prescriu doze mari pentru câteva zile, medicamentul nu este întrerupt brusc, dar doza este redusă treptat în următoarele câteva zile sau o perioadă mai lungă.
Pentru administrarea intraarticulară, dozele recomandate variază de la 0,4 mg până la 4 mg. Doza depinde de dimensiunea articulației afectate. De obicei, 2-4 mg se injectează în articulațiile mari și 0,8-1 mg în articulațiile mici. Frecvența de utilizare variază de obicei de la o administrare la 3-5 zile la o administrare la 2-3 săptămâni. Injecția intra-articulară frecventă poate afecta cartilajul articular. Injecția intraarticulară se poate face simultan în cel mult 2 articulații.
Doza de dexametazonă injectată în bursă este de obicei de 2-3 mg, doza injectată în teaca tendonului este de 0,4-1 mg, iar doza injectată în ganglioni este de 1 până la 2 mg.
Doza de dexametazonă administrată la locul leziunii este egală cu doza intraarticulară. Dexametazona poate fi administrată în paralel la cel mult două leziuni.
Se recomandă doze de 2 până la 6 mg dexametazonă pentru administrare în țesuturile moi (în apropierea articulației).
Pentru tratamentul edemului cerebral - 10 mg intravenos la prima administrare, apoi 4 mg intramuscular o dată la 6 ore până la dispariția simptomelor. Doza poate fi redusă după 2-4 zile cu retragere treptată în 5-7 zile după eliminarea edemului cerebral. Când se obține un efect terapeutic, se recomandă trecerea de la administrarea parenterală la administrarea orală a medicamentului.
Pentru tratamentul șocului - 20 mg intravenos la prima administrare, apoi 3 mg/kg timp de 24 de ore ca perfuzie intravenoasă continuă sau 2-6 mg/kg ca o singură injecție intravenoasă, sau 40 mg inițial, apoi injecții intravenoase repetate la fiecare 4 -6 ore în timp ce se observă simptome de șoc. Este posibilă, de asemenea, o singură doză intravenoasă de 1 mg/kg. Terapia de șoc trebuie întreruptă de îndată ce starea pacientului s-a stabilizat; tratamentul nu durează de obicei mai mult de 2-3 zile.
La boli alergice- intramuscular 4-8 mg la prima administrare. Tratamentul suplimentar se efectuează cu medicamente orale.
Doze pentru copii. Doza recomandată pentru terapia de substituție este de 0,02 mg/kg greutate corporală sau 0,67 mg/m2 suprafață corporală pe zi în trei injecții. Pentru toate celelalte indicații, intervalul de doză inițială este de 0,02-0,3 mg/kg/zi în 3-4 injecții (0,6-9,0 mg/m2 suprafață corporală/zi).
O doză de 0,75 mg dexametazonă este echivalentă cu o doză de 4 mg de metilprednisolon și triamcinolon, sau 5 mg de prednisolon, sau 20 mg de hidrocortizon, sau 25 mg de cortizon, sau 0,75 mg de betametazonă.
Reactii adverse. Din sistemul endocrin: creșterea apetitului, creșterea în greutate, diabet zaharat steroizi, scăderea toleranței la carbohidrați, hiperglicemie, deprimarea sistemului hipotalamo-hipofizar-suprarenal, alterarea secreției hormonilor sexuali (neregularități menstruale, amenoree, hirsutism, impotență), închidere epifizară prematură , retard de creștere la nou-născuți, copii și adolescenți, paralizie corticală la prematuri, sindrom Cushing;
din afară sistem imunitar: risc crescut de apariție sau exacerbare a infecțiilor fungice, virale sau bacteriene, scăderea răspunsului imunitar, dezvoltarea infecțiilor oportuniste, scăderea reactivității la vaccinări și teste cutanate, vindecarea întârziată a rănilor, regresia țesutului limfoid, leucocitoză;
din sistemul nervos central: amețeli, cefalee, tulburări afective (iritabilitate, euforie, depresie, labilitate a dispoziției, gânduri suicidare), reacții psihotice (inclusiv manie, halucinații, psihoză și exacerbare a schizofreniei), anxietate, tulburări de somn, disfuncție cognitivă, inclusiv - confuzie și amnezie, precum și nevrite, neuropatie, parestezii, hiperkinezie, convulsii. La copii, medicamentul poate provoca paralizia cortexului cerebral. Medicamentul poate provoca dependență fizică;
din sistemul digestiv: dispepsie, greață, vărsături, balonare, ulcer peptic cu numeroase perforații și hemoragii, perforare a intestinului subțire și gros, esofagită ulceroasă, pancreatită hemoragică, atonie a tubului digestiv, candidoză;
din ficat și tractul biliar: nivel crescut al enzimelor hepatice, hepatomegalie;
pe partea metabolică: retenție de sodiu și apă, excreție crescută de potasiu, alcaloză hipokaliemică, bilanț negativ de azot;
din organele vederii: creșterea presiunii intraoculare, glaucom, edem papilar, cataractă subcapsulară posterioară, subțierea corneei sau sclerei, exoftalmie, retinopatie, exacerbarea bolilor oftalmice virale sau fungice, fibroplazie retrolentală;
din sistemul cardiovascular: sincopă, bradicardie, tahicardie, atac de angină, creșterea dimensiunii inimii, ruptură miocardică ca complicație a infarctului miocardic, extrasistolă ventriculară politropică, edem, hipertensiune arterială, creșterea presiunii intracraniene și intraoculare, insuficiență cardiacă congestivă;
din sistemul sanguin: purpură, eozinofilie, trombocitopenie, purpură non-trombocitopenică, risc crescut de tromboză, tromboflebită;
din sistemul respirator: edem pulmonar, tromboembolism, bronhospasm;
reacții dermatologice: transpirație crescută, acnee, inhibarea funcțiilor regenerative și reparatorii ale pielii, subțierea pielii, eritem, peteșii, vergeturi, atrofie cutanată, echimoză, telangiectazie, hiper și hipopigmentare a pielii, abces steril, distribuție afectată a țesutului subcutanat;
reacții la locul injectării: roșeață și furnicături ale pielii, distrugerea nedureroasă a articulației, care seamănă simptomatic cu artropatia neurogenă (articulația Charcot);
din sistemul musculo-scheletic: osteoporoza, fracturi ale oaselor lungi sau crestelor, osteonecroza avasculara, rupturi de tendon, slabiciune musculara, atrofie musculara, miopatie proximala;
reacții alergice: reacții de hipersensibilitate, angioedem, urticarie, dermatită alergică, șoc anafilactic.
Semne ale sindromului de sevraj la glucocorticoizi.
La pacienții care au fost tratați cu dexametazonă timp îndelungat, pot apărea simptome de sevraj atunci când doza este redusă prea repede și, ca urmare, pot apărea cazuri de insuficiență suprarenală. hipotensiune arterială sau moartea.
În unele cazuri, semnele de sevraj pot fi similare cu semnele de agravare sau recidivă a bolii pentru care pacientul a fost tratat.
Dacă apar evenimente severe reacții nedorite, tratamentul trebuie oprit.

Utilizați în timpul sarcinii sau alăptării.
Poate fi folosit in timpul sarcinii, mai ales in primul trimestru, doar din motive de sanatate.
Alăptarea în timpul tratamentului cu medicamentul nu este permisă.
Copii. Copiilor li se prescrie medicamentul numai în termeni absoluti, intramuscular la 0,01 - 0,02 mg/kg la fiecare 12 - 24 de ore. În timpul tratamentului cu dexametazonă, este necesară monitorizarea atentă a creșterii și dezvoltării copiilor.
Caracteristicile aplicației. În timpul tratamentului parenteral cu corticosteroizi, pot apărea reacții de hipersensibilitate în cazuri izolate, de aceea este necesar să se ia măsuri adecvate înainte de a începe tratamentul cu dexametazonă, ținând cont de posibilitatea (în special la pacienții cu reactii alergice antecedente de reacții alergice la orice alte medicamente.
La pacienții care sunt tratați cu dexametazonă pentru o perioadă lungă de timp, la oprirea tratamentului, poate apărea un sindrom de sevraj (fără semne vizibile de insuficiență suprarenală) cu simptome: temperatură ridicată, nasul care curge, înroșirea conjunctivei, somnolență sau iritabilitate, dureri musculare și articulare, scădere în greutate, slăbiciune generală, convulsii. Prin urmare, doza de dexametazonă trebuie redusă treptat. Întreruperea bruscă poate fi fatală.
Dacă pacientul este supus unui stres neobișnuit (din cauza unei răni, intervenții chirurgicale sau boli grave) în timpul terapiei sau în timpul întreruperii tratamentului cu dexametazonă, doza trebuie crescută sau trebuie utilizat hidrocortizon sau cortizon.
Pacienții care utilizează dexametazonă de mult timp și se confruntă cu stres sever după întreruperea tratamentului trebuie să-și reiau doza de dexametazonă, deoarece insuficiența suprarenală rezultată poate continua timp de câteva luni după oprirea tratamentului.
Tratamentul cu dexametazonă sau glucocorticosteroizi naturali poate ascunde simptomele existente sau noua infectie, precum și simptome de perforație intestinală.
Dexametazona poate provoca o exacerbare a infecției fungice sistemice, latente și pulmonare.
Pacienții cu tuberculoză pulmonară activă trebuie să primească dexametazonă (împreună cu medicamente antituberculoase) numai pentru tuberculoza pulmonară rapidă sau difuză. Pacienții cu tuberculoză pulmonară inactivă care sunt tratați cu dexametazonă sau pacienții care răspund la tuberculină trebuie să primească agenți chimici și profilactici.
Atenție și supraveghere medicală recomandat pacienților cu hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă, tuberculoză, glaucom, hepatic sau insuficiență renală, activ ulcer peptic, anastomoză intestinală recentă și epilepsie. O atenție deosebită este necesară pentru pacienții în primele săptămâni după infarctul miocardic, pacienții cu tromboembolism, miastenia gravis, hipotiroidism, psihoză sau psihonevroză, precum și pacienții vârstnici.
În timpul tratamentului cu dexametazonă, exacerbarea diabetului zaharat sau trecerea de la faza latentăînainte de manifestările clinice ale diabetului.
La tratament pe termen lung Cu dexametazonă, nivelurile de potasiu seric trebuie monitorizate.
Vaccinarea cu vaccin viu este contraindicată în timpul tratamentului cu dexametazonă. Vaccinarea cu un vaccin viral sau bacterian neviu nu duce la dezvoltarea anticipată a anticorpilor și nu oferă efectul protector așteptat.
Dexametazona nu este prescrisă cu 8 săptămâni înainte de vaccinare și nu se începe mai devreme de 2 săptămâni după vaccinare.
Pacienții care au fost tratați de mult timp cu doze mari de dexametazonă și nu au avut niciodată rujeolă trebuie să evite contactul cu persoanele infectate; in caz de contact accidental se recomanda tratament preventiv imunoglobulinei.
Se recomandă prudență la pacienții care se recuperează după o intervenție chirurgicală sau deoarece dexametazona poate încetini vindecarea rănilor și formarea osoasă.
Efectul glucocorticosteroizilor este sporit la pacienții cu ciroză hepatică sau hipotiroidism.
Administrarea intraarticulară a dexametazonei poate duce la efecte locale sau sistemice. Utilizare frecventă poate provoca leziuni ale cartilajului sau oaselor.
Înainte de injectarea intraarticulară, lichidul sinovial trebuie îndepărtat din articulație și examinat (verificați pentru infecție). Ar trebui evitată injectarea de corticosteroizi în articulațiile infectate. Dacă se dezvoltă o infecție articulară după injectare, trebuie începută terapia antibiotică adecvată.
Pacienții ar trebui să evite activitate fizica pe articulațiile afectate până la vindecarea inflamației.
Trebuie evitată injectarea dexametazonei în articulațiile instabile.
Corticoizii pot interfera cu rezultatele testelor cutanate alergice.
Copiii și adolescenții trebuie tratați cu dexametazonă numai atunci când este absolut necesar. În timpul tratamentului cu dexametazonă, este necesară monitorizarea atentă a creșterii și dezvoltării copiilor și adolescenților.
Pacienții cu dezechilibru hidric și electrolitic trebuie să fie atenți atunci când iau dexametazonă, deoarece dozele medii și mari de glucocorticosteroizi pot provoca retenție de sare și apă în organism, precum și creșterea excreției de potasiu. În aceste cazuri, este indicată limitarea aportului de sare și aportul suplimentar de potasiu. Toți corticosteroizii cresc procesul de excreție a calciului, în urma căruia secreția de mineralcorticoizi poate fi afectată. Prin urmare, este indicată administrarea suplimentară de sare și/sau mineralcorticoizi. Când terapia cu corticosteroizi pe termen lung este întreruptă posibila dezvoltare sindromul de sevraj, însoțit de creșterea temperaturii corpului, dureri în mușchi și articulații și stare generală de rău. Aceste simptome pot apărea și la pacienții fără semne de insuficiență suprarenală.
Imunizarea cu vaccinuri vii este contraindicată persoanelor care utilizează doze imunosupresoare de corticosteroizi. În cazurile de imunizare a unor astfel de pacienți cu vaccinuri virale sau bacteriene inactivate, răspunsul anticorpilor serici poate fi redus.
În formele active de tuberculoză, utilizarea dexametazonei trebuie limitată la cazurile de forme fulminante sau diseminate ale bolii, în care corticosteroizii sunt utilizați în paralel cu terapia specifică.
Pacienții cu forme latente de tuberculoză sau reacții pozitive la tuberculoză pentru care sunt indicați corticosteroizi trebuie să fie sub supraveghere medicală constantă pentru a evita recăderile.
Corticosteroizii trebuie prescriși cu precauție pacienților cu herpes simplex deoarece utilizarea lor poate duce la perforarea corneei. Utilizare pe termen lung corticosteroizii pot duce la dezvoltarea bolii oculare subcapsulare posterioare, cu posibile leziuni ale nervului optic și, de asemenea, pot crește riscul de infecții secundare virale sau fungice ale ochiului.
Medicamentul este contraindicat la pacienții la care administrarea intraarticulară de corticosteroizi a crescut semnificativ durerea, însoțită de umflături și limitarea în continuare a mobilității articulațiilor, febră și stare generală de rău (aceste simptome indică apariția). În cazul dezvoltării artritei septice și când diagnosticul este confirmat, este necesar să se prescrie tratamentul adecvat. terapie antibacteriană. Ar trebui evitată injectarea corticosteroizilor direct în locul infecției. Este necesar să se examineze cu atenție orice lichid intra-articular pentru a exclude un proces septic. Corticosteroizii nu pot fi injectați în articulațiile labile. Frecvent injecții intraarticulare poate răni țesutul articular. Încărcările excesive asupra articulațiilor deteriorate sunt contraindicate pacienților până când procesul inflamator dispare complet, chiar și cu debutul ameliorării simptomatice.
Medicamentul este prescris cu precauție pacienților infecțioși, în special cu varicelă și rujeolă, deoarece aceste boli devin mai severe atunci când se utilizează dexametazonă. Prin urmare, persoanele care nu au suferit de aceste boli ar trebui
Trebuie avut grijă pentru a evita pe cât posibil infecția. În cazul contactului cu persoane bolnave, trebuie să consultați imediat un medic.
Capacitatea de a influența viteza de reacție atunci când conduceți un vehicul sau lucrați cu alte mecanisme. Nu există date.

Utilizarea concomitentă de dexametazonă și medicamente antiinflamatoare nesteroidiene crește riscul sângerare gastrointestinalăși formarea de ulcere.
Eficacitatea dexametazonei este redusă dacă se iau în paralel rifampicină, carbamazepină, fenobarbitonă, fenitoină (difenilhidantoină), primidonă, efedrina sau aminoglutetimidă, astfel încât doza de dexametazonă în astfel de combinații trebuie crescută.
Utilizare concomitentă dexametazona și medicamentele care inhibă activitatea enzimei CYP 3A4, cum ar fi ketoconazolul, antibioticele macrolide, pot determina o creștere a concentrației de dexametazonă în ser și plasmă.
Dexametazona este un inductor moderat al CYP 3A4. Utilizarea concomitentă cu medicamente care sunt metabolizate de CYP 3A4, cum ar fi indinavir, eritromicina, poate crește clearance-ul acestora.
Ketoconazolul poate inhiba sinteza suprarenală a glucocorticoizilor. Astfel, din cauza concentrațiilor scăzute de dexametazonă, poate apărea insuficiență suprarenală.
Dexametazona reduce efectul terapeutic al medicamentelor împotriva diabetului zaharat, hipertensiunii arteriale, anticoagulantelor cumarinice, praziquantelului și natriureticelor (prin urmare, doza acestor medicamente trebuie crescută).
Dexametazona crește activitatea heparinei, albendazolului și kaliureticelor (doza acestor medicamente trebuie redusă dacă este necesar).
Dexametazona poate modifica efectul anticoagulantelor cumarinice, astfel încât timpul de protrombină trebuie verificat mai frecvent atunci când se utilizează această combinație de medicamente.
Utilizarea concomitentă de dexametazonă și doze mari de glucocorticosteroizi sau agonişti β2-adrenergici crește riscul de hipokaliemie. La pacienții cu hipokaliemie, glicozidele cardiace in într-o măsură mai mare contribuie la tulburări de ritm și au o mare toxicitate.
Glucocorticosteroizii cresc clearance-ul renal al salicilaților, astfel încât uneori este dificil să se obțină concentrații serice terapeutice ale salicilaților. Trebuie avută prudență la pacienții care reduc treptat doza de corticosteroid, deoarece acest lucru poate duce la creșterea concentrațiilor serice de salicilat și a toxicității.
Dacă contraceptivele orale sunt utilizate concomitent, timpul de înjumătățire al glucocorticoizilor poate crește, ceea ce le va spori efectele biologice și poate crește riscul de reacții adverse.
Utilizarea concomitentă de ritordin și dexametazonă este contraindicată deoarece poate duce la edem pulmonar. S-a raportat decesul unei femei în travaliu în timpul nașterii din cauza dezvoltării acestei afecțiuni.
Utilizarea concomitentă de dexametazonă și talidomidă poate provoca necroliză epidermică toxică.
Cu utilizarea simultană a dexametazonei cu amfotericina B și a medicamentelor care elimină potasiul din organism (diuretice), se observă hipokaliemie, care poate duce la insuficiență cardiacă.
Utilizarea concomitentă a dexametazonei cu medicamente anticolinesterazice poate duce la slăbiciune severă la pacienții cu miastenia gravis.
Colestiramina poate crește clearance-ul creatininei.Utilizarea concomitentă a ciclosporinei și a corticosteroizilor duce la creșterea activității acestora, iar la utilizarea concomitentă pot apărea convulsii.
Tipuri de interacțiuni care au beneficii terapeutice: Administrarea concomitentă de dexametazonă și metoclopramidă, difenhidramină, proclorperazină sau antagoniști ai receptorilor 5-HT3 (serotonina sau receptorul 5-hidroxi-triptamină de tip 3, cum ar fi ondansetron sau granisetron) sunt eficiente în prevenirea greață și vărsături. , cauzate de chimioterapie cu cisplatină, ciclofosfamidă, metotrexat, fluorouracil.

Incompatibilitate.
Medicamentul nu trebuie amestecat cu alte medicamente, cu excepția următoarelor: soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de glucoză 5%.
Când dexametazona este amestecată cu clorpromazină, difenhidramină, doxapram, doxorubicină, daunorubicină, idarubicină, hidromorfonă, ondansetron, pro-clorperazină, nitrat de galiu și vancomicină, se va forma un precipitat.
Aproximativ 16% din dexametazonă este degradată în soluție de glucoză 2,5% și soluție de clorură de sodiu 0,9% cu amikacină.
Unele medicamente, cum ar fi lorazepam, trebuie amestecate cu dexametazonă în flacoane de sticlă mai degrabă decât în ​​pungi de plastic (concentrația de lorazepam scade sub 90% după 3-4 ore de depozitare în pungi de clorură de polivinil la temperatura camerei).
Unele medicamente, cum ar fi metapaminolul, au așa-numita „incompatibilitate cu dezvoltare lentă” - se dezvoltă în 24 de ore când sunt amestecate cu dexametazonă.
Dexametazonă cu glicopirolat: Valoarea pH-ului soluției reziduale este 6,4, ceea ce este în afara intervalului de stabilitate.

Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Ulcere gastrointestinale.
Osteoporoza.
Grele (cu excepția ).
Infecții virale (de ex. varicelă, herpes simplex al ochiului, herpes zoster (faza de viremie), (cu excepția formei bulbar-encefalitice).
Limfadenita după vaccinarea BCG.
Micoză sistemică.
Glaucom cu unghi închis și cu unghi deschis.

Există raportări izolate de supradozaj acut sau deces din cauza supradozajului acut.
Supradozajul apare de obicei numai după câteva săptămâni de utilizare a dozelor excesive. Supradozajul poate provoca majoritatea efectelor nedorite enumerate în secțiunea Reacții adverse, în special sindromul Cushing.
Nu există un antidot specific. Tratamentul supradozajului trebuie să fie de susținere și simptomatic. nu este o metodă eficientă pentru accelerarea eliminării dexametazonei din organism.