Náhradník Plavixa za ruštinu. Plavix a jeho analógy: čo je lepšie ako Brilinta alebo Zylt

Názov:

Plavix

Farmakologické
akcia:

Protidoštičkové činidlo... Je to proliečivo, ktorého jedným z aktívnych metabolitov je inhibítor agregácie krvných doštičiek.
Aktívny metabolit klopidogrelu selektívne inhibuje väzbu ADP na receptor P2Y12 krvných doštičiek a následnú ADP sprostredkovanú aktiváciu komplexu glykoproteínu IIb / IIIa, čo vedie k potlačeniu agregácie krvných doštičiek.
Vzhľadom na ireverzibilnú väzbu zostávajú krvné doštičky imunitné voči stimulácii ADP po zvyšok svojho života (približne 7 až 10 dní) a k obnove normálnej funkcie krvných doštičiek dochádza rýchlosťou zodpovedajúcou rýchlosti obnovy krvných doštičiek.
Agregácia krvných doštičiek spôsobená inými agonistami ako ADP je tiež inhibovaný blokádou zvýšenej aktivácie krvných doštičiek uvoľneným ADP.
Pretože k tvorbe aktívneho metabolitu dochádza za účasti izoenzýmov systému P450, z ktorých niektoré sa líšia polymorfizmom alebo sú inhibované inými liekmi; nie všetci pacienti môžu dostatočne potlačiť krvné doštičky.

Pri dennom príjme klopidogrelu v dávke 75 mg od prvého dňa podávania dochádza k významnému útlmu agregácie krvných doštičiek vyvolanej ADP, ktorá sa postupne zvyšuje počas 3 až 7 dní a potom dosahuje konštantnú úroveň (po dosiahnutí rovnovážny stav).
V rovnováhe agregácia krvných doštičiek je potlačená v priemere o 40-60% Po vysadení klopidogrelu sa agregácia krvných doštičiek a čas krvácania postupne vracajú na východiskové hodnoty, v priemere do 5 dní.
Clopidogrel je schopný zabrániť rozvoju aterotrombózy v akejkoľvek lokalizácii aterosklerotických vaskulárnych lézií, najmä s léziami mozgových, koronárnych alebo periférnych artérií.

Klinická štúdia ACTIVE-A ukázala, že pacienti s fibriláciou predsiení, ktorí mali najmenej jeden rizikový faktor pre rozvoj cievne komplikácie ale neboli schopní užívať nepriame antikoagulanciá, klopidogrel v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou (v porovnaní s užitím iba jedného kyselina acetylsalicylová) znížila frekvenciu kombinovanej cievnej mozgovej príhody, infarktu myokardu, systémového tromboembolizmu mimo centra nervový systém(CNS) alebo vaskulárna smrť, do značnej miery kvôli zníženiu rizika cievnej mozgovej príhody.
Účinnosť užívania klopidogrelu v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou bol zistený včas a trval až 5 rokov. Zníženie rizika závažných cievnych komplikácií v skupine pacientov užívajúcich klopidogrel v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou bolo spôsobené predovšetkým väčším poklesom výskytu cievnych mozgových príhod.
Pri užívaní klopidogrelu v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou sa znížilo riziko vzniku cievnej mozgovej príhody akejkoľvek závažnosti a v skupine liečenej klopidogrelom v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou bola tendencia znižovať výskyt infarktu myokardu, ale neboli žiadne rozdiely v výskyt tromboembolizmu mimo CNS alebo vaskulárnej smrti.
Okrem toho užívanie klopidogrelu v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou znížilo celkový počet dní hospitalizácie z kardiovaskulárnych dôvodov.

Farmakokinetika
Odsávanie
Pri jednorazovom a opakovanom perorálnom podaní v dávke 75 mg / deň sa klopidogrel rýchlo absorbuje.
Po perorálnom podaní v jednorazovej dávke 75 mg sa priemerná Cmax nezmeneného klopidogrelu v krvnej plazme dosiahne približne po 45 minútach a je približne 2,2-2,5 ng / ml. Podľa údajov o vylučovaní metabolitov klopidogrelu do moču je jeho absorpcia približne 50%.
Distribúcia
In vitro sa klopidogrel a jeho hlavný neaktívny metabolit cirkulujúci v krvi reverzibilne viažu na proteíny krvnej plazmy (98%, respektíve 94%). Táto väzba je nenasýtená v širokom rozmedzí koncentrácií.
Metabolizmus
Klopidogrel sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni. In vitro a in vivo je klopidogrel metabolizovaný dvoma spôsobmi: prvým je esteráza a následná hydrolýza za vzniku neaktívneho derivátu kyseliny karboxylovej (85% cirkulujúcich metabolitov), ​​druhým prostredníctvom izozýmov systému cytochrómu P450.
Klopidogrel sa spočiatku metabolizuje na 2-oxo-klopidogrel, ktorý je medziproduktom. Následný metabolizmus 2-oxo-klopidogrelu vedie k tvorbe aktívneho metabolitu klopidogrelu-tiolového derivátu klopidogrelu.
In vitro metabolizmus sa touto cestou uskutočňuje za účasti izoenzýmov CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 a CYP2B6. Aktívny tiolový metabolit klopidogrelu, ktorý bol izolovaný v štúdiách in vitro, sa rýchlo a ireverzibilne viaže na receptory krvných doštičiek, čím blokuje agregáciu krvných doštičiek.
Cmax aktívneho metabolitu klopidogrelu po užití jeho nasycovacej dávky 300 mg je 2 -krát vyššia ako Cmax po 4 dňoch užívania udržiavacej dávky klopidogrelu 75 mg. Súčasne s užitím 300 mg klopidogrelu sa Cmax dosiahne približne za 30-60 minút.

Odstúpenie
Do 120 hodín po požití klopidogrelu značeného 14C sa asi 50% rádioaktivity vylúči močom a asi 46% stolicou. Po jednorazovej perorálnej dávke 75 mg je T1 / 2 klopidogrelu približne 6 hodín. Po jednorazovej dávke a opakovaných dávkach je T1 / 2 hlavného cirkulujúceho neaktívneho metabolitu 8 hodín.
Farmakogenetika
Pomocou izoenzýmu CYP2C19 sa tvorí aktívny metabolit i medziprodukt, 2-oxo-klopidogrel. Farmakokinetika a protidoštičkový účinok aktívneho metabolitu klopidogrelu pri štúdiu agregácie krvných doštičiek ex vivo sa líši v závislosti od genotypu izoenzýmu CYP2C19. Alela génu CYP2C19 * 1 zodpovedá plne funkčnému metabolizmu, zatiaľ čo alely génov CYP2C19 * 2 a CYP2C19 * 3 sú nefunkčné. Alely génov CYP2C19 * 2 a CYP2C19 * 3 sú príčinou poklesu metabolizmu u väčšiny zástupcov belochov (85%) a mongoloidných rás (99%).
Ostatné alely spojené s nedostatkom alebo zníženým metabolizmom sú menej časté a zahŕňajú, ale nie sú na ne obmedzené, alely génov CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 a * 8. Pacienti s nízkou aktivitou izoenzýmu CYP2C19 by mali mať dve z vyššie uvedených alel génu so stratou funkcie. Publikované frekvencie fenotypov u jedincov s nízkou aktivitou izoenzýmu CYP2C19 sú 2% u belochov, 4% u černochov a 14% u Číňanov. Na stanovenie genotypu izoenzýmu CYP2C19 pacienta existujú vhodné testy.

Podľa skríženej štúdie (40 dobrovoľníkov) a metaanalýzy šiestich štúdií (335 dobrovoľníkov), ktoré zahŕňali jednotlivcov s veľmi vysokou, vysokou, strednou a nízkou aktivitou izoenzýmu CYP2C19, neexistujú žiadne významné rozdiely v expozícii aktívny metabolit a v priemerných hodnotách inhibície agregácie krvných doštičiek (IAT) (indukovanej ADP) u dobrovoľníkov s veľmi vysokou, vysokou a strednou aktivitou izoenzýmu CYP2C19 nebol zistený.
U dobrovoľníkov s nízkou aktivitou izoenzýmu CYP2C19 bola expozícia aktívnemu metabolitu znížená v porovnaní s dobrovoľníkmi s vysokou aktivitou izoenzýmu CYP2C19.
Keď dobrovoľníci s nízkou aktivitou izoenzýmu CYP2C19 dostali liečebný režim 600 mg nasycovacia dávka / 150 mg udržiavacia dávka (600 mg / 150 mg), expozícia aktívnemu metabolitu bola vyššia ako pri užívaní liečebného režimu 300 mg / 75 mg .
Okrem toho bola IAT podobná skupine pacientov s vyššou metabolickou rýchlosťou používajúcich izoenzým CYP2C19, ktorí dostávali liečebný režim 300 mg / 75 mg. V štúdiách zohľadňujúcich klinické výsledky však dávkovací režim klopidogrelu pre pacientov v tejto skupine (pacienti s nízkou aktivitou izoenzýmu CYP2C19) ešte nebol stanovený.
Doteraz uskutočnené klinické štúdie nemali dostatočnú veľkosť vzorky na zistenie rozdielov v klinických výsledkoch u pacientov s nízkou izoenzýmovou aktivitou CYP2C19.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
Farmakokinetika aktívneho metabolitu klopidogrelu u starších pacientov, detí, pacientov s ochorením obličiek a pečene sa neskúmala.

Indikácie pre
aplikácia:

Prevencia aterotrombotických komplikácií:
- u dospelých pacientov s infarktom myokardu (od niekoľkých dní do 35 dní) s ischemickou cievnou mozgovou príhodou (od 7 dní do 6 mesiacov) s diagnostikovanou okluzívnou periférnou arteriálnou chorobou;
- u dospelých pacientov s akútnym koronárnym syndrómom bez zvýšenia segmentu ST (nestabilná angina pectoris alebo infarkt myokardu bez Q vlny), vrátane pacientov, ktorí podstúpili stentovanie počas perkutánnej koronárnej intervencie (v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou);
- u dospelých pacientov s akútnym koronárnym syndrómom s eleváciou segmentu ST ( akútny infarkt myokardu) s liečba drogami a možnosť trombolýzy (v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou).
Prevencia aterotrombotických a tromboembolických komplikácií vrátane mozgovej príhody pri fibrilácii predsiení (atriálna fibrilácia):
- u pacientov s fibriláciou predsiení ( fibrilácia predsiení), ktorí majú aspoň jeden rizikový faktor cievnych komplikácií, nemôžu užívať nepriame antikoagulanciá a majú nízke riziko krvácania (v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou).

Spôsob aplikácie:

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy.
Dospelí a starší pacienti s normálnou aktivitou izoenzýmu CYP2C19
Infarkt myokardu, cievna mozgová príhoda a diagnostikovaná periférna arteriálna okluzívna choroba
Liek je predpísaný v dávke 75 mg 1krát denne.
Akútny koronárny syndróm bez zvýšenia segmentu ST (nestabilná angína pektoris, infarkt myokardu bez Q vlny)
Liečba Plavixom sa má začať jednorazovou nasycovacou dávkou 300 mg a potom pokračovať v dávke 75 mg 1krát denne (v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou v dávkach 75-325 mg / deň).
Pretože používanie kyseliny acetylsalicylovej vo vyšších dávkach je spojené so zvýšeným rizikom krvácania, odporúčaná dávka kyseliny acetylsalicylovej v tejto indikácii nepresahuje 100 mg.

Optimálne trvanie liečby nebolo oficiálne stanovené. Údaje klinický výskum podpora užívania lieku po dobu až 12 mesiacov a maximálny priaznivý účinok bol pozorovaný po 3 mesiacoch liečby
Akútny koronárny syndróm s eleváciou segmentu ST (akútny infarkt myokardu s eleváciou segmentu ST)
Plavix je predpísaný ako jednorazová dávka 75 mg 1krát denne s počiatočnou jednorazovou dávkou nasycovacej dávky v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou a trombolytikami alebo bez kombinácie s trombolytikami.
U pacientov starších ako 75 rokov sa má liečba Plavixom začať bez užitia nasycovacej dávky. Kombinovaná terapia začnite čo najskôr po nástupe symptómov a pokračujte najmenej 4 týždne.
Účinnosť použitia kombinácie klopidogrelu a kyseliny acetylsalicylovej na túto indikáciu dlhšie ako 4 týždne sa neskúmala.
Fibrilácia predsiení (fibrilácia predsiení)
Plavix je predpísaný 1krát denne v dávke 75 mg. V kombinácii s klopidogrelom by ste mali začať a potom pokračovať v užívaní kyseliny acetylsalicylovej (75-100 mg / deň).

Vynechanie ďalšej dávky
Ak od vynechania ďalšej dávky uplynulo menej ako 12 hodín, mali by ste ihneď užiť vynechanú dávku lieku a nasledujúcu dávku užiť vo zvyčajnom čase.
Ak od vynechania ďalšej dávky uplynulo viac ako 12 hodín, pacient má užiť nasledujúcu dávku vo zvyčajnom čase (neužívajte dvojnásobnú dávku).
Pacienti s geneticky podmienenou zníženou aktivitou izoenzýmu CYP2C19
Nízka aktivita izoenzýmu CYP2C19 je spojená so znížením protidoštičkového účinku klopidogrelu.
Režim lieku vo vyšších dávkach (600 mg - nasycovacia dávka, potom 150 mg 1krát denne denne) u pacientov s nízkou aktivitou izoenzýmu CYP2C19 zvyšuje protidoštičkový účinok klopidogrelu.
V súčasnosti však neexistujú žiadne dôkazy z klinických štúdií, ktoré by zohľadňovali klinické výsledky. optimálny režim dávkovanie klopidogrelu pacientom so zníženým metabolizmom v dôsledku geneticky podmienenej nízkej aktivity izoenzýmu CYP2C19.

Špeciálne skupiny pacientov
U starších dobrovoľníkov (nad 75 rokov) sa v porovnaní s mladými dobrovoľníkmi nezistili žiadne rozdiely, pokiaľ ide o agregáciu krvných doštičiek a čas krvácania.
Starší pacienti nepotrebujú úpravu dávky.
Po opakovaných dávkach klopidogrelu v dávke 75 mg / deň u pacientov so závažným poškodením obličiek (CC od 5 do 15 ml / min) bola inhibícia agregácie krvných doštičiek vyvolaná ADP (25%) nižšia v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi , ale čas krvácania bol predĺžený bol podobný ako u zdravých dobrovoľníkov, ktorí dostávali klopidogrel v dávke 75 mg / deň. Všetci pacienti mali navyše dobrú toleranciu voči liekom.
Po užití klopidogrelu v denná dávka 75 mg denne počas 10 dní u pacientov s ťažkým poškodením pečene, inhibícia ADP-indukovanej agregácie krvných doštičiek bola podobná ako u zdravých dobrovoľníkov.
Priemerný čas krvácania bol v oboch skupinách tiež porovnateľný.

Pacienti rôzneho etnika. Prevalencia alel izoenzýmových génov CYP2C19 zodpovedných za prechodný a znížený metabolizmus klopidogrelu na jeho aktívny metabolit sa medzi zástupcami rôznych etnických skupín líši. Na posúdenie účinku genotypu izoenzýmu CYP2C19 na klinické prejavy sú len obmedzené údaje pre zástupcov mongoloidnej rasy.
Muži a ženy.
V malej porovnávacej štúdii farmakodynamických vlastností klopidogrelu u mužov a žien ženy vykazovali menšiu inhibíciu agregácie krvných doštičiek indukovanú ADP, ale nebol žiadny rozdiel v predĺžení času krvácania.
Vo veľkej kontrolovanej štúdii CAPRIE (klopidogrel verzus kyselina acetylsalicylová u pacientov s rizikom ischemických komplikácií) bol výskyt klinických výsledkov, iných vedľajšie účinky a odchýlky od normy klinických a laboratórnych parametrov boli rovnaké u mužov aj u žien.

Vedľajšie účinky:

Bezpečnosť klopidogrelu bola skúmaná u viac ako 44 000 pacientov, vr. viac ako 12 000 pacientov liečených rok alebo dlhšie. Tolerancia klopidogrelu 75 mg / deň v štúdii CAPRIE vo všeobecnosti zodpovedala tolerancii kyseliny acetylsalicylovej v dávke 325 mg / deň bez ohľadu na vek, pohlavie a rasu pacientov. Klinicky významné nežiaduce účinky pozorované v piatich veľkých klinických štúdiách pokusy sú uvedené nižšie: CAPRIE, CURE, CLARITY, COMMIT a ACTIVE-A. Okrem skúseností s vývojom Nežiaduce reakcie v klinických štúdiách boli spontánne hlásené výskyt nežiaducich reakcií.
Zo systému zrážania krvi: V klinických skúškach a pri použití lieku po jeho uvedení na trh bolo najčastejšie hlásené krvácanie, hlavne počas prvého mesiaca užívania lieku.
V klinickej štúdii CAPRIE bol celkový výskyt všetkého krvácania u pacientov užívajúcich buď klopidogrel alebo kyselinu acetylsalicylovú 9,3%. Incidencia závažného krvácania pri klopidogrele a kyseline acetylsalicylovej bola rovnaká.
V klinickej štúdii CURE pacienti, ktorí prestali užívať liek viac ako 5 dní pred bypassom koronárnej artérie, nepreukázali zvýšenie výskytu závažného krvácania do 7 dní po intervencii. U pacientov, ktorí pokračovali v protidoštičkovej terapii počas posledných piatich dní predtým bypasing koronárnej artérie, bol výskyt týchto udalostí po intervencii 9,6% (klopidogrel + kyselina acetylsalicylová) a 6,3% (placebo + kyselina acetylsalicylová).

V klinickej štúdii CLARITY došlo k celkovému zvýšeniu výskytu krvácania v skupine s klopidogrelom + kyselinou acetylsalicylovou v porovnaní so skupinou s placebom + kyselinou acetylsalicylovou. Frekvencia závažného krvácania bola v oboch skupinách rovnaká. To isté bolo v podskupinách pacientov rozlišovaných podľa východiskových charakteristík a podľa typu fibrinolytickej alebo heparínovej terapie.
V klinickej štúdii COMMIT bol celkový výskyt veľkého krvácania mimo mozgu alebo mozgového krvácania nízky a rovnaký v oboch skupinách (skupina klopidogrel + kyselina acetylsalicylová a placebo + skupina kyselina acetylsalicylová).
V klinickej štúdii ACTIVE-A bol výskyt závažného krvácania v skupine s klopidogrelom + kyselinou acetylsalicylovou vyšší ako v skupine s placebom + kyselinou acetylsalicylovou (6,7% oproti 4,3%). Veľké krvácanie bolo hlavne extrakraniálne v oboch skupinách (5,3% oproti 3,5%), hlavne pozorované gastrointestinálne krvácanie(3,5% oproti 1,8%). V skupine s klopidogrelom + kyselinou acetylsalicylovou bolo viac intrakraniálnych krvácaní v porovnaní so skupinou s placebom + kyselinou acetylsalicylovou (1,4% oproti 0,8%). Medzi týmito liečebnými skupinami neboli žiadne štatisticky významné rozdiely vo výskyte smrteľného krvácania (1,1% oproti 0,7%) a hemoragickej cievnej mozgovej príhody (0,8% oproti 0,6%).

Frekvencia Nežiaduce reakcie ktoré boli pozorované buď počas klinických štúdií, alebo boli získané zo spontánnych hlásení o vývoji nežiaducich reakcií, sú definované nasledovne: často (≥ 1/100 -<1/10); нечасто (≥1/1000 - <1/100); редко (≥1/10 000 - <1/1000), очень редко <1/10 000). B каждом системно-органном классе побочные реакции представлены в порядке убывания их тяжести.
Z hematopoetického systému: zriedkavo - trombocytopénia, leukopénia, eozinofília; zriedkavo neutropénia vrátane závažnej neutropénie; veľmi zriedkavo - trombotická trombocytopenická purpura, aplastická anémia, pancytopénia, agranulocytóza, závažná trombocytopénia, granulocytopénia, anémia.
Z imunitného systému: veľmi zriedkavo - sérová choroba, anafylaktoidné reakcie.
Z nervového systému: zriedkavo - intrakraniálne krvácanie (bolo hlásených niekoľko smrteľných prípadov), bolesť hlavy, parestézia, závrat; veľmi zriedkavo - poruchy chuti.
Zo psychiky: veľmi zriedkavé - halucinácie, zmätenosť.
Na strane orgánu videnia: zriedkavo - očné krvácanie (spojivkové, tkanivové a sietnicové).
Zo strany orgánu poruchy sluchu a labyrintu: zriedkavo - vertigo.
Na strane kardiovaskulárneho systému: často - hematóm; veľmi zriedkavo - vážne krvácanie z operačnej rany, vaskulitída, zníženie krvného tlaku.
Z dýchacieho systému: často - krvácanie z nosa; veľmi zriedkavo - krvácanie z dýchacích ciest (hemoptýza, pľúcne krvácanie), bronchospazmus, intersticiálna pneumónia.

Z tráviaceho systému: veľmi často - gastrointestinálne krvácanie, hnačka, bolesť brucha, dyspepsia; zriedkavo - vredy žalúdka a dvanástnika, vracanie, nevoľnosť, zápcha, nadúvanie; zriedkavo - retroperitoneálne krvácanie; veľmi zriedkavo - smrteľné gastrointestinálne krvácanie a retroperitoneálne krvácanie, pankreatitída, kolitída (vrátane ulceróznej kolitídy alebo lymfocytovej kolitídy), stomatitída, akútne zlyhanie pečene, hepatitída, abnormálne ukazovatele funkcie pečene.
Na strane kože a podkožných tkanív: často - podkožné podliatiny; zriedkavo - vyrážka, svrbenie, purpura (podkožné krvácanie); veľmi zriedkavo - bulózna dermatitída (toxická epidermálna nekrolýza, Stevensov -Johnsonov syndróm, multiformný erytém) angioedém, erytematózna vyrážka, žihľavka, ekzém lichen planus.
Z pohybového aparátu: veľmi zriedkavo - krvácanie do svalov a kĺbov, artritída, artralgia, myalgia.
Z močového systému: zriedkavo - hematúria; veľmi zriedkavo - glomerulonefritída, zvýšenie koncentrácie kreatínu v krvi.
Všeobecné reakcie: veľmi zriedkavé - horúčka.
Lokálne reakcie: často - krvácanie z miesta prepichnutia ciev.
Zo strany laboratórneho výskumu: zriedkavo - predĺženie času krvácania, zníženie počtu neutrofilov, zníženie počtu krvných doštičiek v periférnej krvi.

Kontraindikácie:

Ťažké zlyhanie pečene;
- Akútne krvácanie, ako je krvácanie z peptického vredu alebo intrakraniálne krvácanie;
- zriedkavá dedičná intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy a syndróm malabsorpcie glukózy a galaktózy;
- tehotenstvo;
- obdobie laktácie (dojčenie);
- deti mladšie ako 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť nebola stanovená);
- precitlivenosť na zložky lieku.

Opatrne liek je predpísaný pre stredne ťažkú ​​hepatálnu insuficienciu, pri ktorej je možná predispozícia ku krvácaniu (obmedzené klinické skúsenosti s používaním); zlyhanie obličiek (obmedzené klinické skúsenosti s používaním); so zraneniami, chirurgickými zákrokmi; na choroby, pri ktorých je predispozícia k rozvoju krvácania (najmä gastrointestinálneho alebo vnútroočného); počas užívania NSAID, vrátane selektívne inhibítory COX-2; pri predpisovaní warfarínu, heparínu, inhibítorov glykoproteínu IIb / IIIa; u pacientov s nízkou aktivitou izoenzýmu CYP2C19 (pretože keď používajú klopidogrel v odporúčaných dávkach, tvorí sa menej aktívny metabolit klopidogrelu a jeho protidoštičkový účinok je menej výrazný, a preto pri užívaní obvykle odporúčaných dávok klopidogrelu pri akútnom koronárnom syndróme alebo perkutánnej koronárnej intervencie je možný vyšší výskyt kardiovaskulárnych komplikácií ako u pacientov s normálnou aktivitou izoenzýmu CYP2C19).

Pri použití Plavixu, najmä počas prvých týždňov liečby a / alebo po invazívnych srdcových výkonoch / chirurgických zákrokoch, by mali byť pacienti starostlivo sledovaní, aby sa vylúčili príznaky krvácania, vrátane a skryté.
Vzhľadom na riziko krvácania a hematologických vedľajších účinkov v prípade výskytu klinických symptómov počas liečby, podozrivých na krvácanie, by sa mal vykonať urgentný klinický krvný test, stanoviť APTT, počet krvných doštičiek, ukazovatele funkčnej aktivity krvných doštičiek a ďalšie potrebné štúdie.
Plavix, ako aj iné protidoštičkové lieky, sa má používať opatrne u pacientov so zvýšeným rizikom krvácania spojeného s traumou, chirurgickým zákrokom alebo inými patologickými stavmi, ako aj v kombinovanej terapii s kyselinou acetylsalicylovou, NSAID (vrátane inhibítorov COX-2) inhibítory heparínu alebo glykoproteínu IIb / IIIa.
Kombinované použitie klopidogrelu s warfarínom môže zvýšiť riziko krvácania, preto je potrebná opatrnosť pri súčasnom použití klopidogrelu a warfarínu.

Na plánované chirurgické zákroky a pokiaľ nie je potrebný protidoštičkový účinok, priebeh liečby Plavixom sa má prerušiť 7 dní pred operáciou.
Klopidogrel predlžuje čas krvácania, preto by sa liek mal používať s opatrnosťou u pacientov s ochoreniami, ktoré predisponujú k rozvoju krvácania (najmä gastrointestinálneho a vnútroočného).
Lieky, ktoré môžu spôsobiť poškodenie gastrointestinálnej sliznice (ako je kyselina acetylsalicylová, NSAID) u pacientov užívajúcich klopidogrel, sa majú používať s opatrnosťou.
Pacienti majú byť upozornení, že keď užívajú klopidogrel (samotný alebo v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou), zastavenie krvácania môže trvať dlhšie a že ak majú neobvyklé krvácanie (podľa polohy alebo trvania), majú byť o tom informované svojmu lekárovi.
Pacienti by mali svojmu lekárovi (vrátane zubného lekára) povedať, že užívajú klopidogrel pred akýmkoľvek budúcim chirurgickým zákrokom a pred začatím akéhokoľvek nového lieku.

Veľmi zriedkavo sa po užití klopidogrelu (niekedy dokonca krátkodobého) vyskytli prípady trombotickej trombocytopenickej purpury (TTP), ktorá je charakterizovaná trombocytopéniou a mikroangiopatickou hemolytickou anémiou v kombinácii s neurologickými príznakmi, zhoršenou funkciou obličiek alebo horúčkou. Vývoj TTP môže byť život ohrozujúci a vyžaduje si naliehavé opatrenia vrátane plazmaferézy.
Klopidogrel sa neodporúča pri akútnej mozgovej príhode menej ako 7 dní, pretože nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití lieku v tomto stave.
Počas obdobia liečby je potrebné sledovať funkčnú aktivitu pečene. Pri závažnom poškodení pečene je potrebné vziať do úvahy riziko vzniku hemoragickej diatézy.
Plavix sa nemá podávať pacientom so zriedkavou dedičnou intoleranciou galaktózy, nedostatkom laktázy a syndrómom malabsorpcie glukózy a galaktózy.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a používať mechanizmy
Plavix významne neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti.

Interakcia
iné liečivé
z prostriedkov:

Aj keď užívanie klopidogrelu v dávke 75 mg / deň nezmenilo farmakokinetiku warfarínu (substrát izoenzýmu CYP2C9) ani MHO u pacientov liečených dlhodobou liečbou warfarínom, súbežné používanie klopidogrelu zvyšuje riziko krvácania v dôsledku jeho nezávislosti dodatočný účinok na zrážanie krvi. Preto je pri užívaní warfarínu a klopidogrelu potrebná opatrnosť.
Predpisovanie blokátorov receptorov glykoproteínu IIb / IIIa spolu s klopidogrelom vyžaduje opatrnosť, najmä u pacientov so zvýšeným rizikom krvácania (úraz a chirurgický zákrok alebo iné patologické stavy).
Kyselina acetylsalicylová nemení inhibičný účinok klopidogrelu na agregáciu krvných doštičiek indukovanú ADP, ale klopidogrel zosilňuje účinok kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu krvných doštičiek indukovanú kolagénom.
Napriek tomu súčasné podávanie 500 mg kyseliny acetylsalicylovej 2 -krát denne počas 1 dňa s klopidogrelom nespôsobilo významné predĺženie času krvácania spôsobeného podaním klopidogrelu. Medzi klopidogrelom a kyselinou acetylsalicylovou je možná farmakodynamická interakcia, ktorá vedie k zvýšenému riziku krvácania. Preto pri ich súčasnom použití buď opatrný aj keď v klinických štúdiách dostávali pacienti kombinovanú liečbu klopidogrelom a kyselinou acetylsalicylovou až 1 rok.

Pri súčasnom použití s ​​heparínom podľa klinickej štúdie uskutočnenej na zdravých dobrovoľníkoch pri užívaní klopidogrelu nebola potrebná žiadna zmena dávky heparínu a jeho antikoagulačný účinok sa nezmenil.
Súbežné používanie heparínu nezmenil protidoštičkový účinok klopidogrelu. Medzi Plavixom a heparínom je možná farmakodynamická interakcia, ktorá môže zvýšiť riziko krvácania (pri tejto kombinácii je potrebná opatrnosť).
Bezpečnosť kombinovaného použitia klopidogrelu, fibrínovo špecifických alebo fibrín nešpecifických trombolytík a heparínu sa skúmala u pacientov s akútnym infarktom myokardu. Frekvencia klinicky významného krvácania bol podobný tomu, ktorý bol pozorovaný v prípade kombinovaného použitia trombolytických činidiel a heparínu s kyselinou acetylsalicylovou.
V klinickej štúdii uskutočnenej so zdravými dobrovoľníkmi kombinované použitie klopidogrelu a naproxenu zvýšilo latentnú stratu krvi gastrointestinálnym traktom. Pretože však neexistujú štúdie o interakcii klopidogrelu s inými NSAID, v súčasnosti nie je známe, či existuje zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania pri súčasnom užívaní klopidogrelu s inými NSAID (vymenovanie NSAID vrátane inhibítorov COX-2 spolu s Plavixom vyžaduje opatrnosť).

Pretože klopidogrel metabolizovaný za vzniku aktívneho metabolitučiastočne za účasti izoenzýmu CYP2C19, použitie liekov, ktoré inhibujú tento izoenzým, môže viesť k zníženiu koncentrácie aktívneho metabolitu klopidogrelu. Klinický význam tejto interakcie nebol stanovený. Vyhnite sa súčasnému použitiu silných alebo stredne silných inhibítorov izoenzýmu CYP2C19 (napríklad omeprazolu) s klopidogrelom.
Ak je nevyhnutné súčasné použitie inhibítora protónovej pumpy a klopidrgrelu, má sa predpísať inhibítor protónovej pumpy s najnižšou inhibíciou izoenzýmu CYP2C19, ako je pantoprazol.
Vykonalo sa niekoľko klinických štúdií s klopidogrelom a inými súčasne predpisovanými liekmi s cieľom študovať možné farmakodynamické a farmakokinetické interakcie, ktoré ukázali nasledujúce.
Pri použití klopidogrelu v kombinácii s atenololom, nifedipínom alebo s oboma liekmi súčasne klinicky neboli pozorované žiadne významné farmakodynamické interakcie.
Súčasné používanie fenobarbitalu, cimetidínu a estrogénov nemalo významný vplyv na farmakodynamiku klopidogrelu.

Farmakokinetické parametre digoxínu a teofylínu sa pri súbežnom použití s ​​klopidogrelom nezmenili.
Antacidá neznižovali absorpciu klopidogrelu.
Fenytoín a tolbutamid sa môžu bezpečne používať súbežne s klopidogrelom (štúdia CAPRIE). Je nepravdepodobné, že by klopidogrel mohol ovplyvniť metabolizmus iných liekov, ako sú fenytoín a tolbutamid, ako aj NSAID, ktoré sú metabolizované za účasti izoenzýmu CYP2C9.
V klinických skúšaniach neexistovala žiadna klinicky významná nežiaduca interakcia klopidogrelu s ACE inhibítormi, diuretikami, β-blokátormi, pomalými blokátormi kalciových kanálov, hypolipidemikami, koronárnymi vazodilatanciami, hypoglykemickými látkami (vrátane inzulínu), antiepileptikami pre hormonálne lieky, antiepileptikami a blokátormi receptorov glykoproteínu IIb / IIIa.

Tehotenstvo

Kontraindikované používanie lieku Plavix počas tehotenstva a laktácie (dojčenie) z dôvodu nedostatku údajov o klinickom použití lieku počas tehotenstva.
V experimentálnych štúdiách neboli identifikované priame ani nepriame nepriaznivé účinky na priebeh gravidity, embryonálny vývoj, pôrod a postnatálny vývoj.
Nie je známe, či sa klopidogrel vylučuje do ľudského materského mlieka. Dojčenie počas liečby klopidogrelom sa má prerušiť, pretože sa ukázalo, že klopidogrel a / alebo jeho metabolity sa u dojčiacich potkanov vylučujú do materského mlieka.

Predávkovanie

Príznaky: predĺženie času krvácania a následné komplikácie vo forme rozvoja krvácania.
Liečba: ak dôjde ku krvácaniu, má sa vykonať vhodná terapia. Ak je potrebná rýchla korekcia predĺženého času krvácania, odporúča sa transfúzia krvných doštičiek. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Dnes sa zaznamenáva stále viac chorôb spojených s patológiami kardiovaskulárneho systému. Podľa WHO je srdcové zlyhanie a ďalšie vaskulárne ochorenia hlavnou príčinou úmrtí na celom svete. Časť úmrtí na KVO je asi 30%. Riziková zóna zahŕňa ľudí, ktorí sú neustále pod vplyvom stresu, starších ľudí, ako aj tých, ktorí majú vrodené choroby kardiovaskulárneho systému alebo slabú dedičnosť. Také lieky ako "Plavix" vám umožňujú rehabilitovať po prekonaných chorobách a sú tiež užitočné v prípadoch zahustenia krvnej plazmy. Tento materiál vám umožní nájsť viac informácií o lieku Plavix: návod na použitie, indikácie a kontraindikácie, vedľajšie účinky a analógy lieku.

Plavix: návod na použitie

Plavix je jedným z liekov, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín. Klopidogrel, ktorý je hlavnou účinnou látkou, zabraňuje adhézii krvných doštičiek. Plavix tiež obsahuje manitol, makrogol, celulózu, hyprolózu a ďalšie látky. Liečivo je dostupné vo forme reliéfnych ružových tabliet. Dostupné v baleniach po 14, 28 a 100 tabliet. Dni v týždni sú uvedené na každom blistri. Tento liek je predpísaný v nasledujúcich prípadoch:

• Cievna mozgová príhoda;
• Infarkt myokardu;
• Fibrilácia predsiení;
• Patológia periférnych artérií;
• Prevencia aterotrombózy;
• Akútny koronárny syndróm.

Liek pomáha riediť krv, čo výrazne uľahčuje prácu všetkých zložiek kardiovaskulárneho systému. Plavix 75 mg návod na použitie: užite jednu tabletu jedenkrát denne. Prvá dávka Plavixu, nazývaná nasycovacia dávka, by mala byť 300 mg. Ďalšie prijatie znamená dávku 75 mg. Veľmi často je okrem lieku predpísaná aj kyselina acetylsalicylová. Je to liek na predpis.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie

Pred použitím Plavixu si treba pozorne preštudovať návod na použitie. Dôvodom je, že liek má množstvo závažných vedľajších účinkov, ktoré môžu byť veľmi nepríjemné, ak na ne nie ste pripravení. Vedľajšie účinky zahŕňajú:

1. Bolesť hlavy
2. Závraty
3. Halucinácie
4. Vyrážka na koži, sprevádzaná sčervenaním a svrbením.
5. Bolesť brucha, plynatosť, hnačka.
6. Nevoľnosť a zvracanie.
7. Hepatitída.
8. Tendencia krvácania.
9. Anémia.
10. Boľavé kĺby.
11. Vaskulitída

Tiež stojí za to informovať lekára, ktorý predpisoval liek, ak máte nasledujúce kontraindikácie používania Plavixu:

• Citlivosť na účinnú látku, ktorá môže spôsobiť anafylaktickú reakciu;
• Intolerancia galaktózy, zdedená;
• Pečeňové patológie a zlyhanie pečene;
• Tehotenstvo;
• Obdobie dojčenia;
• Deti mladšie ako 18 rokov;
• Vredy v dutine gastrointestinálneho traktu;
• Nedostatočná absorpcia glukózy alebo galaktózy.

Starostlivé používanie, vykonávané pod dohľadom odborníka, je možné vykonať v prípade renálnej a stredne ťažkej hepatálnej insuficiencie, prítomnosti zranení alebo plánovaných chirurgických zákrokov. Liek by mal byť vysadený týždeň pred operáciou. Tiež stojí za to starostlivo skontrolovať kompatibilitu Plavixu s inými liekmi, ktoré užívate.

Plavix: analógy

Mnoho drahých liekov má lacnejšie analógy alebo generiká, ktoré majú podobné zloženie, ale sú vyrobené inou značkou. Generiká niekedy nie sú kvalitou nižšie ako originál, ale často ich účinok nemá preukázanú účinnosť. Účinnou zložkou takýchto liekov je klopidogrel. Ďalej sa pozrime bližšie na Plavix a jeho analógy: čo je lepšie:

1. Zylt. Je to jeden z najpopulárnejších analógov lieku. Princíp ich účinku je veľmi podobný, čo zaznamenávajú aj ľudia užívajúci drogu. Má potrebné certifikáty kvality. Vyrobené v Rusku. Cena za 28 tabliet je približne 1 000 rubľov.
2. Plargil. Obsahuje asi 97 mg hydrogensíranu klopidogrelu, čo zodpovedá požadovanému množstvu látky v lieku „Plavix“. K dispozícii v balení po 30 tabliet. Krajina pôvodu - India. Náklady na liek sú od 500 rubľov.
3. Detrombus. Droga je ruskej výroby. V porovnaní s inými analógmi potrebuje liek dlhší čas na dosiahnutie maximálneho účinku. Balenie obsahuje od 7 do 10 tabliet. Cena je od 450 rubľov.

Užívanie analógu je možné začať iba so súhlasom ošetrujúceho lekára as plnou dôverou v kvalitu zakúpeného lieku.

Brilinta alebo Plavix: čo je lepšie

Brilinta nie je generický liek Plavix. Je to samostatný liek, ktorý bol klinicky dokázaný ako účinný. Brilinta je britská droga a Plavix je francúzska. Účinnou zložkou liečiva je tikagrelor, látka s antiagregačnými vlastnosťami, podobná klopidogrelu. Aby ste pochopili, ktorý liek bude vo vašom individuálnom prípade najúčinnejší, odporúčame vám preštudovať si porovnávaciu tabuľku:

Hmotnosť jednej tablety je 90 mg oproti 75 v prípade lieku Plavix. Negatívnu stránku možno tiež nazvať dvojnásobným príjmom liekov a jeho vyššími nákladmi. Tiež "Brilinta" má množstvo vedľajších účinkov:

• Ulcerózne krvácanie, krvácanie z úst, vagíny, močových ciest;
• Hematómy, podliatiny;
• Vyrážka na koži;
• Nevoľnosť, hnačka, vracanie;
• Bolesti hlavy, závraty.

Farmakologický účinok liekov je takmer identický. Bez konzultácie s lekárom by ste však nemali nahrádzať jeden liek iným.

Recenzie spoločnosti Plavix

"Tento liek nepatrí do kategórie lacných liekov, takže má zmysel konzultovať predpisovanie lacnejších analógov so svojím lekárom." Ak liek nemožno nahradiť, odporúčam vám kúpiť si balenie 28 tabliet: je to takmer o 500 rubľov lacnejšie ako balenie po 14 a Plavix stále vyžaduje dlhodobé používanie. Je jednoducho nenahraditeľné, ak existuje predispozícia k tvorbe krvných zrazenín. Podľa vlastných pocitov môžem tento liek nazvať veľmi účinným a kvalitným. Zodpovedá deklarovanej cene. “
Alexey, 53 rokov

"Už niekoľko rokov sa objavujú zdravotné problémy: zlý zdravotný stav, systematická dýchavičnosť." Lekári dlho všetko pripisovali veku, ale ja som sa nevzdal a pokračoval som v pátraní po príčine. Po chvíli som sa obrátil na cievneho chirurga, ktorý zistil, že mám príliš hustú krv, a predpísal mi lieky, medzi ktorými bol aj Plavix. Pred použitím som mala tiež zvýšenú hladinu hemoglobínu. Po týždni som sa cítil oveľa lepšie, droga ma skutočne vrátila k životu. Ale postupom času sa začali objavovať vedľajšie účinky: časté krvácanie z nosa, veľké modriny pri najmenšom zranení. Preto bol liek vymenený, ale v prípade núdze bol veľmi účinný. “
Svetlana, 50 rokov

"Tento liek mi bol predpísaný po infarkte." Začal som užívať Plavix v nemocnici a pokračoval som v užívaní tabletiek počas domácej terapie. Okamžite som si drogu kúpil na rok, pretože som na ňu minul pomerne veľké množstvo 20 000 rubľov. Celkový čas užívania Plavixu bol asi dva roky - riziko druhého srdcového infarktu bolo veľmi desivé. Tento liek však musíte piť pod prísnym dohľadom lekára: liek silne zriedi krv, takže môže vyvolať vnútorné krvácanie. Je nevyhnutné varovať lekárov, ktorí sa zaoberajú krvou, pretože jej zrážanlivosť je výrazne znížená. Akonáhle bol chytený falošný, ktorý sa navonok nijako nelíšil od pôvodného lieku, čo bolo nepríjemné, pretože liek stojí veľa. Plavix mi pomohol obnoviť môj kardiovaskulárny systém po útoku, za čo som veľmi vďačný. “
Ivan, 65 rokov

"Liek mi predpísal angiochirurg po operácii ciev. Teraz je piaty mesiac užívania drogy preč. Plavix je vhodné vziať: dni v týždni na obale vám umožňujú počítať a jednorazová dávka vám umožňuje nemyslieť na tabletky celý deň. Drogu pijem po jedle, aj keď pokyny naznačujú, že sa dá užiť bez ohľadu na jedlo. Vedľajšie účinky: obrovské modriny. Ak to vylúčime, potom ma Plavix veľmi potešil, veľmi dobre si plní svoje povinnosti “.
Olga, 49 rokov

"Pred šiestimi mesiacmi môj otec dostal infarkt." Potom mu bol predpísaný Plavix na obnovu krvných zrazenín. Doteraz sme nepozorovali vedľajšie účinky, ale účinok lieku sme si dobre všimli. Cena lieku je vysoká (asi 25 dolárov), preto vám odporúčam dávať si pozor na možné falzifikáty. Dnes je zdravotný stav môjho otca relatívne dobrý, zotavenie z útoku možno považovať za úspešné. Okrem tohto lieku existuje ešte aspirín, ktorý lekár odporučil odstrániť, ak sa objavia vedľajšie účinky. “
Elena, 40 rokov

V súvislosti s ďalším skokom v cenách liekov sa diskutuje o téme lacných analógov lieku Plavix ako nikdy predtým: „Čo je lepšie, Brilinta alebo Plavix, Plavix alebo Zylt, aké ďalšie analógy existujú?“

Na všetky tieto otázky odpovedá terapeutka, klinická farmakologička Natalya Vlasenko

Dnešný sortiment farmaceutického trhu nie je vhodný na porovnanie s trhom čias amidopyrinu a citramonu. Potom mal lekár vo svojom arzenáli v najlepšom prípade niekoľko desiatok názvov liekov, ktoré sa používali na liečbu všetkých chorôb známych v medicíne.
Musíme vzdať hold farmaceutickým spoločnostiam, ktoré v súčasnosti pozorne sledujú dopyt, určujú potreby klienta a snažia sa svojimi výrobkami uspokojiť pacienta i ošetrujúceho lekára. A robia to veľmi úspešne!

Nie je žiadnym tajomstvom, že percento úmrtí na kardiovaskulárne choroby je veľmi vysoké. V absolútnom vyjadrení je to asi 17 miliónov ľudí na svete. Najčastejšími stavmi v tejto nosológii sú infarkt myokardu, angina pectoris, ochorenie koronárnych artérií, trombóza, embólia. Preto taká rozmanitosť protidoštičkových látok v lekárňach.

Plavix a analógy

Tu je neúplný zoznam analógov Plavix na ruskom trhu. Viac ako 30 liekov.

Čo je lepšie, je večná otázka

Navrhujem malú exkurziu do sveta protidoštičkových látok, pričom ako príklad uvádzam aspoň tri z nich (Plavix, Brilinta a Zylt).

• Odporúčanie lekára!

Svojho času urobil objav spoločnosti Sanofi-Sintelabo (klopidogrel pod obchodným názvom Plavix) skutočnú senzáciu. V USA je liek v predaji od roku 1997 a v Európe od roku 1998! V Rusku sa droga začala používať v roku 2007. Spoločnosť Bristol-Myers Squibb nezostala voči jej implementácii ľahostajná.
Cieľom vtedajších výskumov bolo zistiť funkciu krvných doštičiek a nájsť chemikáliu, ktorá im bráni v „lepení“ (agregácii). Tak bol objavený klopidogrel.
Dlho bolo dokázané, že akonáhle dôjde k poškodeniu cievnej steny tepny, krvné doštičky sa usadia v mieste poranenia a vytvoria trombus, čo môže následne viesť k rozvoju akútneho infarktu myokardu (AMI) v dôsledku koronárnej trombóza artérií. Pri zisťovaní poškodenia ciev sú preto protidoštičkové látky nevyhnutné. Inými slovami, antitrombotické lieky sú indikované pre všetkých pacientov s diagnostikovanou aterosklerózou na prevenciu ischemických porúch.

Pacienti si často kladú otázku: čo je lepšie ako Plavix alebo Zilt, brilinta alebo Plavix?

Prítomnosť klinických skúseností umožňuje lekárovi vyvodiť závery o účinnosti a vhodnosti predpisovania drahého lieku (mimochodom, náklady na slušné protidoštičkové činidlo môžu predstavovať napríklad 30% priemerného dôchodku v Rusku).
Používanie Plavixu dokazuje svoju účinnosť už 18 rokov. Názory lekárov v mnohých krajinách sú jednomyseľné. Môžete si ho kúpiť zaplatením (kvôli porovnaniu cien, sumu preložím na doláre) 37 dolárov, môžete ušetriť dobre kúpou Zilt za 15 dolárov alebo si môžete kúpiť inováciu od AstraZene za 80 dolárov - Brilint.
Nikto nemôže so 100% istotou povedať, že tento konkrétny liek vám pomôže a bude vám vyhovovať. Individuálna neznášanlivosť môže byť aj na kyselinu askorbovú.

Čím sa treba riadiť pri nákupe liekov?

• Odporúčanie lekára!

Osvedčená účinnosť

Z nášho zoznamu sú značky Plavix (Francúzsko) a Brilinta (Spojené kráľovstvo).
Zilt je generikom alebo analógom lieku Plavix (Slovinsko / Chorvátsko).

Dôkazový základ o účinnosti liekov Plavix a Brilinta je možné vymenovať na dlhý čas. Ale veľmi stručne povedané, na pozadí Plavixu zníženie rizika kardiovaskulárnych komplikácií u 10-12% subjektov, pričom Brilinta sa užíva u 16-21% pacientov.
Krka vyhlasuje, že testovala terapeutickú rovnocennosť lieku Zylt. Podľa spoločnosti je terapeutická rovnocennosť lieku Zylt s liekom Plavix.

Bezpečnosť liekov

Malo by byť zrejmé, že všetky protidoštičkové látky môžu mať vedľajší účinok - možnosť krvácania. Okrem toho sú tieto lieky predpisované súbežne s aspirínom, takže je potrebné vziať do úvahy stav žalúdočnej sliznice.
Pri predpisovaní antikoagulancia lekárom je lepšie položiť všetky otázky týkajúce sa bezpečnosti špecialistovi.
Mimochodom, existuje názor, že nie je vhodné užívať aspirín súčasne s antikoagulanciami.
Preto by ste sa po konzultácii s kardiológom mali vyzbrojiť informáciami a položiť si všetky svoje otázky. Zdravie si vyžaduje starostlivý prístup!

Súlad (jednoduchosť príjmu)

Frekvencia užívania Plavixu a Zyltu, pretože je to jeho analóg - 1 krát denne, bez ohľadu na príjem potravy.
Brilinta - 2 krát denne, bez ohľadu na príjem potravy.

Začiatok nástupu účinku

Brilinta je šampiónom v tejto nominácii!
Nástup účinku tikagreloru (Brilintovej účinnej látky) nastáva po 0,5 hodine.
Plavix a Zylt podľa pokynov začnú „pracovať“ za 2 hodiny.
Je to spôsobené tým, že metabolizmus klopidogrelu (Plavix, Zylt) prechádza pečeňou. Zatiaľ čo Brilinta nevyžaduje biotransformáciu v pečeni.
Maximálny účinok pre Brilintu je 1,5 hodiny, pre Plavix a Zylt - 2 hodiny.
Pri dlhodobom používaní týchto liekov je ich účinnosť podľa pokynov porovnateľná.

cena

Tu sa musíte riadiť iba svojimi vlastnými schopnosťami. Všetky vyššie uvedené lieky (Plavix, Brilinta, Zylt) by mal pacient užívať najmenej 6 mesiacov, ideálne 12 mesiacov. Ak to teda prosperita samozrejme umožňuje, inovatívny produkt AstraZeneca - Brilinta, je to skvelá voľba! Zvlášť ak je nástup lieku pre pacienta dôležitý.
Ak existujú obmedzenia rozpočtu, ale zvyk používať „to najlepšie“ je vaše „druhé ja“, potom je s výrobkom Sanofi zaručené psychologické pohodlie.
Ak chcete ušetriť a vziať potrebné lieky, Zylt vám pomôže zvládnuť túto úlohu.
Myslím si, že veľa lekárov a pacientov súhlasí s tým, že antikoagulanciá sa majú užívať s jedlom alebo bez jedla. Ak teda výber konkrétneho protidoštičkového činidla nie je „otázkou života a smrti“, nemali by ste svoje posledné prostriedky minúť v lekárni. A nemali by ste v lekárni požiadať o radu o liekoch na predpis (a Plavix, Brilinta a Zylt sú také).

• Po prvé, lekár dáva odporúčania pre takéto lieky;
• za druhé, lekáreň vždy nájde veľa argumentov v prospech drahšieho analógu.

Nikdy nie je príliš veľa zdravia! Dávaj na seba pozor!

Medzinárodný názov

Klopidogrel

Skupinová príslušnosť

Protidoštičkové činidlo

Dávková forma

Obalené tablety

farmaceutický účinok

Protidoštičkové činidlo; špecifický a aktívny inhibítor agregácie krvných doštičiek; má koronárny dilatačný účinok. Selektívne znižuje väzbu ADP na receptory na krvných doštičkách a aktiváciu GPI Ib / IIIa receptorov pomocou ADP, čím sa oslabuje. agregácia krvných doštičiek.

Znižuje agregáciu krvných doštičiek spôsobenú inými agonistami, pričom bráni ich aktivácii uvoľneným ADP, neovplyvňuje aktivitu PDE. Nevratne sa viaže na doštičkové receptory ADP, ktoré zostávajú imúnne voči stimulácii ADP počas celého životného cyklu (asi 7 dní).

Inhibícia agregácie krvných doštičiek sa pozoruje 2 hodiny po podaní (40% inhibícia) počiatočnej dávky 400 mg. Maximálny účinok (60% potlačenie agregácie) sa vyvinie po 4-7 dňoch konštantného príjmu v dávke 50-100 mg / deň. Protidoštičkový účinok pretrváva po celú dobu životnosti krvných doštičiek (7-10 dní).

V prítomnosti aterosklerotických cievnych lézií bráni rozvoju aterotrombózy bez ohľadu na lokalizáciu cievneho procesu (cerebrovaskulárne, kardiovaskulárne alebo periférne lézie).

Indikácie

Prevencia ischemických porúch (infarkt myokardu, cievna mozgová príhoda, trombóza periférnych artérií, náhla cievna smrť) u pacientov s aterosklerózou (vrátane infarktu myokardu, ischemickej cievnej mozgovej príhody alebo na pozadí diagnostikovaných ochorení periférnych artérií, ako aj akútneho koronárneho syndrómu bez segmentu ST elevácia - nestabilná angína pektoris alebo infarkt myokardu bez tvorby Q vlny - v kombinácii s ASA).

Kontraindikácie

Precitlivenosť; závažné zlyhanie pečene; hemoragický syndróm, akútne krvácanie (vrátane intrakraniálneho krvácania) a choroby predisponujúce k jeho rozvoju (žalúdočný vred a dvanástnikový vred v akútnom štádiu, ulcerózna kolitída, tuberkulóza, pľúcne nádory, hyperfibrinolýza); gravidita, laktácia, novorodenecké obdobie.S opatrnosťou. Stredné zlyhanie pečene a / alebo obličiek, trauma, predoperačný stav.

Vedľajšie účinky

Gastrointestinálne krvácanie; hemoragická mŕtvica; neutropénia (zriedkavé), trombocytopénia; bolesť brucha, dyspepsia, zápal žalúdka, zápcha; ulcerácia gastrointestinálnej sliznice; hnačka; alergické reakcie (kožná vyrážka).

Aplikácia a dávkovanie

Vnútri, dospelí - 75 mg 1 krát denne, bez ohľadu na príjem potravy.

Liečba sa má začať v priebehu niekoľkých dní až 35 dní u pacientov po infarkte myokardu a od 7 dní do 6 mesiacov u pacientov po ischemickej cievnej mozgovej príhode.

špeciálne pokyny

V prípade chirurgických zákrokov, ak je protidoštičkový účinok nežiaduci, má byť priebeh liečby prerušený 7 dní pred operáciou.

Pacienti by mali byť upozornení, že keďže zastavenie krvácania, ku ktorému dochádza počas užívania lieku, trvá dlhšie, mali by informovať lekára o každom prípade neobvyklého krvácania. Pacienti by mali tiež informovať lekára o užívaní lieku, ak majú operáciu alebo ak lekár predpisuje pacientovi nový liek.

Počas obdobia liečby je potrebné monitorovať ukazovatele systému hemostázy (APTT, počet krvných doštičiek, testy funkčnej aktivity krvných doštičiek); pravidelne skúmať funkčnú aktivitu pečene.

Pri závažných poruchách funkcie pečene treba pamätať na riziko vzniku hemoragickej diatézy.

Interakcia

Posilňuje protidoštičkový účinok ASA, heparínu, nepriamych antikoagulancií, NSAID, zvyšuje riziko krvácania z gastrointestinálneho traktu.

Inhibíciou aktivity jedného z enzýmov cytochrómu CYP2C9 zvyšuje koncentráciu liekov metabolizovaných CYP2C9 (fenytoín, tolbutamid).

Recenzie na Plavix: 0

Napíšte recenziu

Používate Plavix ako analóg alebo naopak jeho analógy?

INŠTRUKCIE
o lekárskom použití lieku
PLAVIX 75 mg

farmaceutický účinok
Účinnou látkou lieku Plavix je klopidogrel. Clopidogrel je protidoštičkové činidlo, ktoré selektívne inhibuje väzbu ADP (adenozíndifosfát) na receptory povrchových doštičiek. Z tohto dôvodu dochádza k aktivácii komplexu GP IIb / IIIa sprostredkovanej ADP, čo vedie k inhibícii agregácie krvných doštičiek. Liek tiež spôsobuje ďalšie reakcie, ktoré pomáhajú potlačiť agregáciu krvných doštičiek. Účinok lieku na krvné doštičky je nevratný; preto tieto krvné doštičky nebudú schopné vytvárať agregáty počas celého života. K obnove agregačných vlastností krvných doštičiek dochádza počas tvorby nových buniek.
Po vnútornom použití klopidogrelu v dávke 75 mg denne dochádza k rýchlej absorpcii, ale obsah východiskovej látky v krvnej plazme je malý - až po 2 hodinách sa pozoruje koncentrácia, ktorá je dostupná pre limit merania - 0,00025 mg / l. Absorpcia lieku je do 50%, čo možno vysledovať hladinou metabolitov eliminovaných močom. Hlavný metabolit, karboxylový derivát, nemá žiadny farmakologický účinok a tvorí 85% pôvodnej látky, ktorá cirkuluje v krvi. Metabolizmus klopidogrelu sa uskutočňuje v pečeni. Cmax (približne 3 ml / kg) karboxylového derivátu v krvnej plazme sa pozoruje po 60 minútach za predpokladu, že sa Plavix užíva opakovane v dávke 75 mg.
Clopidogrel je proliečivo. Aktívny metabolit látky, tiolový derivát, sa metabolizuje v dôsledku oxidácie klopidogrelu na 2-oxoklopidogrel. Následne sa 2-hydroxyklopidogrel hydrolyzuje. Oxidačná fáza klopidogrelu je regulovaná hlavne izoenzýmami cytochrómu (3A4 a P450 2B6) a mierne enzýmami 1A2, 1A1 a 2C19. Tiolový derivát izolovaný in vitro ireverzibilne a rýchlo sa viaže na receptory krvných doštičiek, čo vedie k nevratnej inhibícii ich agregácie. Kinetické štúdie hlavného metabolitu ukázali lineárny vzťah pri dávke 50 až 150 mg klopidogrelu (zvýšenie obsahu plazmatického metabolitu v závislosti od dávky).
In vitro bola zistená reverzibilná väzba hlavného cirkulujúceho tiolového metabolitu a klopidogrelu na plazmatické proteíny ľudskej krvi (94, resp. 98%).
Polčas tiolového metabolitu je 8 hodín, a to ako v prípade jednorazovej dávky, tak aj v prípade opakovaného použitia. Vylučovanie: močom - 50%, črevami - 46%.

Indikácie na použitie
Na prevenciu aterotrombózy u pacientov s:
Ischemická cievna mozgová príhoda - predpísaná v intervale od 7 dní do 6 mesiacov po ischemickej cievnej mozgovej príhode;
· Potvrdené ochorenie periférnych artérií;
· Infarkt myokardu - vymenovanie lieku je odôvodnené za niekoľko dní (maximálne - do 35 dní po infarkte myokardu);
· Akútny koronárny syndróm bez vyvýšenia segmentu S - T v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou (infarkt myokardu bez prítomnosti patologickej Q vlny na elektrokardiograme, nestabilná angina pectoris).

Spôsob aplikácie
Plavix sa užíva perorálne. Dávka pre dospelých je 75 mg / deň bez ohľadu na jedlo. U pacientov mladších ako 18 rokov nebola účinnosť a bezpečnosť lieku stanovená.
Akútny koronárny syndróm bez zvýšenia segmentu S - T - počiatočná dávka - 300 mg jedenkrát, po ktorej je predpísaná udržiavacia liečba v dávke 75 mg / deň v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou od 75 do 325 mg denne. Optimálne trvanie terapie nebolo stanovené. Maximálny účinok bol zaznamenaný po 3 mesiacoch užívania Plavixu. Niekedy je terapia indikovaná až 1 rok.
Prevencia ischémie u pacientov po ischemickej cievnej mozgovej príhode, infarkte myokardu a s potvrdeným okluzívnym syndrómom periférnych artérií - 75 mg / deň od prvých dní ochorenia do 35 dní (s infarktom myokardu) a od 7. dňa do 6 mesiacov po ischemickej cievnej mozgovej príhode .

Vedľajšie účinky
Gastrointestinálny trakt: bolesť brucha, dyspeptické poruchy, hnačka (časté - ≤ 1/10, 1/100); nevoľnosť, plynatosť, zápal žalúdka, zápcha, vracanie, peptický vred dvanástnika a žalúdka (menej časté - ≤1 / 100, 1/1000); pankreatitída, zvýšená aktivita transamináz, hepatitída, kolitída, vrátane lymfocytovej alebo ulceróznej kolitídy (veľmi zriedkavo - ≤ 1/10 000).
Centrálny nervový systém: závrat, bolesť hlavy, parestézia (menej časté); zmätenosť, zhoršená chuť, halucinácie (veľmi zriedkavé).
Hematopoetický systém: zníženie počtu eozinofilných a neutrofilných granulocytov, leukopénia, zníženie počtu krvných doštičiek a predĺženie času krvácania (menej časté); závažná trombocytopénia s počtom krvných doštičiek ≤ 30 × 109 / l, trombohemolytická trombocytopenická purpura (1 prípad na 200 000 pacientov užívajúcich Plavix), agranulocytóza, granulocytopénia, anémia a pancytopénia / aplastická anémia (veľmi zriedkavé).
Koža: svrbenie, vyrážka (menej časté); multiformný erytém (bulózna vyrážka), žihľavka, erytematózna vyrážka, angioedém, lichen planus (veľmi zriedkavé).
Reakcie z precitlivenosti - veľmi zriedkavé (anafylaktoidné reakcie).
Respiračný systém: bronchospazmus (veľmi zriedkavé).
Muskuloskeletálny systém: artritída, bolesť kĺbov (veľmi zriedkavé).
Kardiovaskulárny systém: zníženie krvného tlaku, vaskulitída (veľmi zriedkavé).
Močový systém: zvýšené hladiny kreatinínu v sére, glomerulonefritída (veľmi zriedkavé).
Ostatné: horúčka (veľmi zriedkavé).
Počas prvých 30 dní liečby bolo pozorované častejšie krvácanie v dôsledku užívania Plavixu. Bolo hlásených niekoľko smrteľných prípadov - gastrointestinálne, intrakraniálne retroperitoneálne krvácanie. Vyskytli sa aj prípady krvácania do kĺbov - hematóm, hemartróza, očné krvácanie (sietnicové, spojivkové, očné), z dýchacích ciest (pľúcne krvácanie, hemoptýza), krvácanie z nosa, krvácanie z operačnej rany a hematúria.

Kontraindikácie
· Anafylaktoidné reakcie na účinnú látku alebo iné zložky lieku Plavix;
· Vek do 18 rokov;
· Tehotenstvo a dojčenie;
· Nedostatok laktázy, zriedkavá dedičná intolerancia galaktózy, syndróm malabsorpcie glukózy a galaktózy;
· Akútne krvácanie;
· Závažné ochorenie pečene.

Tehotenstvo
Obdobie gravidity a laktácie je kontraindikáciou užívania Plavixu.

Liekové interakcie
Neodporúča sa používať Plavix v kombinácii s warfarínom, pretože existuje vysoká pravdepodobnosť zvýšenej intenzity krvácania.
Klopidogrel zosilňuje účinok aspirínu na kolagénom indukovanú redukciu agregácie krvných doštičiek. Aspirín neovplyvňuje inhibičný účinok klopidlogrelu na agregáciu krvných doštičiek. Použitie aspirínu v dávke 0,5 g 2 r / deň nespôsobuje klinicky významné predĺženie času krvácania, ktoré sa predlžuje pôsobením Plavixu. Bezpečnosť dlhodobého používania Plavixu v kombinácii s aspirínom nebola stanovená. Užívanie kombinácie oboch liekov však nespôsobilo žiadne negatívne účinky, ak sa užívalo nie viac ako 1 rok.
Klinické štúdie na zdravých dobrovoľníkoch ukázali, že pri užívaní Plavixu nie je potrebná úprava dávky heparínu. Bezpečnosť kombinácie Plavixu s heparínom však nebola stanovená, preto sa súčasné podávanie týchto liekov vykonáva opatrne. Použitie heparínu nemení antiagregačný účinok klopidogrelu.
Klinické skúšky na zdravých dobrovoľníkoch ukázali, že kombinácia Plavixu s naproxenom zvyšuje pravdepodobnosť vzniku latentného gastrointestinálneho krvácania. Kombinácie Plavixu s inými nesteroidnými protizápalovými liekmi neboli skúmané z hľadiska rizika krvácania z gastrointestinálneho traktu. Predpisovanie nesteroidných protizápalových liekov počas liečby Plavixom vyžaduje opatrnosť.
Medzi klopidogrelom a nifedipínom alebo atenololom alebo kombináciou všetkých troch liekov nedošlo k žiadnej klinicky významnej interakcii.
Farmakodynamika klopidogrelu sa v prípade kombinácie s cimetidínom, fenobarbitalom alebo estrogénmi prakticky nemení.
Pri kombinácii s Plavixom sa pri užívaní teofylínu a digoxínu nezistili žiadne farmakokinetické zmeny.
Antacidá neovplyvňujú absorpciu klopidogrelu.
Štúdie klopidogrelu s mikrozómami ľudskej pečene ukázali, že Plavix môže inhibovať aktivitu jedného z enzýmov cytochrómu, CYP 2C9. Z tohto dôvodu môže byť koncentrácia tolbutamidu a fenytoínu v krvi zvýšená (pretože tieto lieky sú metabolizované presne enzýmom cytochrómu P450 CYP 2C9).
Štúdia CAPRIE preukázala bezpečnosť používania kombinácie Plavixu s tolbutamidom a fenytoínom.
Okrem vyššie uvedených liekov sa neuskutočnili ďalšie klinické štúdie o interakcii klopidogrelu s liekmi, ktoré sú predpísané na liečbu aterotrombózy. Pacienti, ktorí sa zúčastnili klinického skúšania Plavixu, najčastejšie dostávali beta-adrenergné blokátory, diuretiká, inhibítory faktora konvertujúceho angiotenzín, antiepileptiká, lieky znižujúce lipidy, antagonisty kalciového kanála, lieky na vencovú tepnu, antidiabetiká (vrátane inzulínu, antagonistu GP II IIIa a iné prostriedky. S týmito kombináciami neboli identifikované žiadne klinicky významné interakcie.

Predávkovanie
V prípade predávkovania môže dôjsť k predĺženiu času krvácania. Na rýchle zotavenie sa z času krvácania sa používa transfúzia krvných doštičiek. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Uvoľňovací formulár
75 mg filmom obalené tablety. Škrupina je filmová, ružová. Tablety sú mierne vypuklé, okrúhleho tvaru, na prelomení tablety je viditeľné biele jadro s vyrytým „75“ na jednej strane a „1175“ na druhej strane. Blister obsahuje 14 tabliet.

Podmienky skladovania
Teplota nie viac ako 25 ° С.

Zloženie
Účinná látka: klopidogrel sulfát (základná forma).
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza 90 mikrónov, makrogol 6000, manitol, nízko substituovaná hydroxypropylcelulóza, hydrogenovaný ricínový olej, karnaubský vosk.
Plášť: Opadry 32K14834 (hypromelóza, laktóza, oxid titaničitý, červený oxid železitý, triacetín).

Farmakologická skupina
Prostriedky primárne ovplyvňujúce procesy tkanivového metabolizmu
Lieky ovplyvňujúce zrážanlivosť krvi
Lieky, ktoré spomaľujú zrážanie krvi
Protidoštičkové látky

Účinná látka: Klopidogrel

Navyše
V prítomnosti zvýšeného segmentu S - T na EKG pacientov s akútnym infarktom myokardu sa liečba Plavixom neodporúča prvých niekoľko dní po vývoji ochorenia.
Neodporúča sa užívať Plavix u pacientov s akútnou ischemickou cievnou mozgovou príhodou, pretože neexistujú žiadne klinické údaje o použití lieku v takýchto prípadoch. Plavix sa môže použiť najskôr 7 dní po vzniku ischemickej cievnej mozgovej príhody.
Ak počas užívania Plavixu dôjde k krvácaniu, odporúča sa ihneď vyšetriť krv (klinický krvný test) s určením bunkového zloženia.
Plavix, podobne ako iné antitrombotiká, by mal byť predpisovaný pacientom s vysokým rizikom krvácania v dôsledku traumy, patologických stavov a počas chirurgického zákroku. Plavix je predpisovaný opatrne pacientom, ktorí užívajú nesteroidné protizápalové lieky, kyselinu acetylsalicylovú, heparín, trombolytiká alebo inhibítory glykoproteínu IIb / IIIa.
Závažné prípady krvácania boli zaznamenané u pacientov, ktorí užívali kyselinu acetylsalicylovú, heparín, heparín a kyselinu acetylsalicylovú v spojení s Plavixom.
Pri plánovaní chirurgických zákrokov, ak hrozí krvácanie, sa liečba klopidogrelom zruší týždeň pred operáciou.
Odporúča sa starostlivé monitorovanie stavu pacienta, aby sa včas zistili príznaky krvácania vrátane latentného. Najčastejšie krvácanie na začiatku liečby Plavixom (1 až 2 týždne po prijatí), ako aj počas chirurgického zákroku a (alebo) invazívnych srdcových štúdií.
Je predpisovaný opatrne v prípade zvýšeného rizika očného krvácania a krvácania z gastrointestinálneho traktu. Pacient, ktorý užíva Plavix, je upozornený, že liek predlžuje čas krvácania, a preto musí informovať lekára o všetkých neobvyklých príznakoch sprevádzajúcich príjem lieku, najmä o prípadoch aj malého krvácania alebo krvácania.
Pacient je povinný informovať ostatných lekárov (zubár, chirurg), že užíva Plavix, najmä ak plánuje operáciu alebo doplnkové liečenie inými liekmi.
Klinické skúsenosti s liekom sú u pacientov s poruchou funkcie obličiek obmedzené. Pri zlyhaní obličiek je Plavix predpisovaný s opatrnosťou. Klinické skúsenosti s liekom sú u pacientov s poruchou funkcie pečene obmedzené. Pri hepatálnej insuficiencii počas užívania klopidogrelu môže dôjsť k hemoragickej diatéze, preto je Plavix týmto pacientom predpisovaný opatrne.
Plavix neovplyvňuje rýchlosť psychomotorickej reakcie, preto ho môžu používať vodiči a osoby pracujúce so zložitým vybavením.