Наропин инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар. Формы выпуска, стоимость
Состав
Действующее вещество: ропивакаина гидрохлорид 2 мг;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид; хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6); вода для инъекций;
Показания к применению Наропин
Анестезия при хирургических вмешательствах:
- эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;
- блокада крупных нервов и нервных сплетений;
- блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия.
Купирование острого болевого синдрома:
- продленная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например, для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов;
- блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия;
- продленная блокада периферических нервов;
- внутрисуставная инъекция.
Купирование острого болевого синдрома в педиатрии:
- каудальная эпидуральная блокада у новорожденных и детей до 12 летнего возраста включительно;
- продленная эпидуральная инфузия у новорожденных и детей до 12 летнего возраста включительно.
Противопоказания к применению Наропин
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- известная повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа.
С осторожностью: следует вводить препарат ослабленным пожилым пациентам или пациентам с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, такими как блокады внутрисердечной проводимости II и III степеней (синоатриальная, атриовентрикулярная, внутрижелудочковая), прогрессирующие заболевания печени, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая хроническая почечная недостаточность, при терапии гиповолемического шока. Для данных групп пациентов регионарная анестезия часто является предпочтительной. При проведении "больших" блокад с целью снижения риска развития тяжелых неблагоприятных явлений рекомендуется предварительно оптимизировать состояние пациента, а также скорректировать дозу анестетика.
Следует соблюдать осторожность при инъекции местных анестетиков в области головы и шеи в связи с возможной повышенной частотой развития серьезных побочных эффектов.
При внутрисуставном введении препарата следует соблюдать осторожность при подозрении на наличие недавней обширной травмы сустава или хирургической операции со вскрытием обширных поверхностей сустава в связи возможностью усиления абсорбции препарата и более высокой концентрации препарата в плазме.
Особое внимание следует уделять при применении препарата у детей до 6 мес в связи с незрелостью органов и функций.
Наропин ® должен использоваться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения регионарной анестезии, или под их наблюдением.
Взрослые и дети старше 12 лет :
В целом для анестезии при хирургических вмешательствах требуются более высокие дозы и более концентрированные растворы препарата, чем при использовании анестетика с целью обезболивания. При использовании анестетика с целью обезболивания обычно рекомендована доза 2 мг/мл. Для внутрисуставного введения рекомендована доза 7,5 мг/мл.
Фармакологическое действие
Наропин оказывает местноанестезирующее действие.
Побочные действия Наропин
Нежелательные реакции на Наропин ® аналогичны реакциям на другие местные анестетики амидного типа. Их следует отличать от физиологических эффектов, возникающих из-за блокады симпатических нервов на фоне эпидуральной анестезии, таких как снижение АД, брадикардия или эффектов, связанных с техникой введения препарата, таких как местное повреждение нерва, менингит, постпункционная головная боль, эпидуральный абсцесс.
Побочные эффекты, присущие местным анестетикам
Со стороны центральной и периферической нервной системы
Возможны нейропатия и нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинальной артерии, арахноидит, синдром конского хвоста), обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием препарата.
В результате случайного интратекального введения эпидуральной дозы может произойти полный спинальный блок.
Возможны серьезные осложнения при системной передозировке и непреднамеренном внутрисосудистом введении препарата (см. раздел «Передозировка»).
Острая системная токсичность
Наропин ® может вызывать острые системные токсические реакции при использовании высоких доз или при быстром повышении его концентрации в крови при случайном внутрисосудистом введении препарата либо его передозировке (см. раздел «Передозировка»).
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты
Сообщалось о различных побочных эффектах препарата, подавляющее большинство которых было связано не с воздействием используемого анестетика, а с техникой проведения регионарной анестезии.
Наиболее часто (>1%) отмечались следующие побочные эффекты, которые были расценены, как имеющие клиническое значение вне зависимости от того была ли установлена причинно-следственная связь с использованием анестетика: снижение АД*, тошнота, брадикардия, рвота, парестезия, повышение температуры тела, головная боль, задержка мочеиспускания, головокружение, озноб, повышение АД, тахикардия, гипестезия, беспокойство.
Очень часто
Со стороны ССС: снижение АД.
Со стороны ЖКТ: тошнота.
Часто
Со стороны нервной системы: парестезия, головокружение, головная боль.
Со стороны ССС: брадикардия, тахикардия, гипертензия.
Со стороны ЖКТ: рвота.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания.
Общие: боль в спине, озноб, повышение температуры тела.
Нечасто
Со стороны нервной системы: беспокойство, симптомы токсичности со стороны ЦНС (судороги, большие судорожные припадки, парестезии в околоротовой зоне, дизартрия, онемение языка, нарушения зрения, звон в ушах, тремор, мышечные судороги), гипестезия.
Со стороны сосудистой системы: обморок.
Со стороны дыхательной системы: одышка, затрудненное дыхание.
Общие: гипотермия.
Редко
Со стороны ССС: аритмия, остановка сердца.
Общие: аллергические реакции (анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница).
Особые указания
Анестезия должна проводиться опытными специалистами. Обязательно наличие оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должен быть установлен внутривенно катетер.
Персонал, обеспечивающий выполнение анестезии, должен быть соответствующим образом подготовлен и знаком с диагностикой и лечением возможных побочных эффектов, системных токсических реакций и других возможных осложнений (см. раздел «Передозировка»).
Осложнением непреднамеренного субарахноидального введения может являться спинальный блок с остановкой дыхания и снижением АД. Конвульсии развиваются чаще при блокаде плечевого сплетения и эпидуральной блокаде, вероятно, вследствие случайного внутрисосудистого введения или быстрой абсорбции в месте инъекции.
Выполнение блокад периферийных нервов может требовать введение большого объема местного анестетика в зоны с большим количеством сосудов, часто — вблизи крупных сосудов, что повышает риск внутрисосудистого введения и/или быстрого системного всасывания, что может привести к высокой концентрации препарата в плазме.
Некоторые процедуры, связанные с применением местных анестетиков, такие как инъекции в области головы и шеи, могут сопровождаться повышенной частотой развития серьезных побочных эффектов, вне зависимости от типа применяемого местного анестетика. Необходимо соблюдать осторожность для предотвращения инъекции в область воспаления.
Следует соблюдать осторожность при введении препарата пациентам с блокадой внутрисердечной проводимости II и III степеней, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, пожилым и ослабленным пациентам.
Имеются сообщения о редких случаях остановки сердца при применении препарата Наропин ® для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов, особенно после случайного внутрисосудистого введения препарата, у пожилых пациентов и у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.
В ряде случаев реанимационные мероприятия были затруднительны. Остановка сердца, как правило, требует более длительных реанимационных мероприятий.
Поскольку Наропин ® метаболизируется в печени, следует проявлять осторожность при применении препарата у больных с тяжелыми заболеваниями печени; в некоторых случаях из-за замедленной элиминации может возникнуть необходимость уменьшения повторно вводимых доз анестетика.
Обычно у больных с почечной недостаточностью при введении препарата однократно или при использовании препарата в течение непродолжительного периода времени не требуется корректировать дозу. Однако ацидоз и снижение концентрации белков в плазме крови, часто развивающиеся у больных с хронической почечной недостаточностью, могут повышать риск системного токсического действия препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»). Риск системной токсичности также повышен при применении препарата у пациентов с пониженной массой тела и пациентов с гиповолемическим шоком.
Эпидуральная анестезия может приводить к снижению АД и брадикардии. Введение сосудосуживающих препаратов или увеличение ОЦК может уменьшить риск развития подобных побочных эффектов. Следует своевременно корректировать снижение АД путем в/в введения 5-10 мг эфедрина, при необходимости повторного.
При внутрисуставном введении препарата следует соблюдать осторожность при подозрении на наличие недавней обширной травмы сустава или хирургической операции со вскрытием обширных поверхностей сустава, в связи возможностью усиления абсорбции препарата и более высокой концентрации препарата в плазме.
Пациенты, получающие терапию антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном), должны находиться под тщательным наблюдением, рекомендуется ЭКГ-мониторинг в связи с риском усиления сердечно-сосудистых эффектов.
Следует избегать длительного применения препарата Наропин ® у пациентов, принимающих сильные ингибиторы Р4501А2 (такие как флувоксамин и эноксацин).
Следует учитывать возможность перекрестной гиперчувствительности при одновременном применении препарата Наропин ® с другими местными анестетиками амидного типа.
Пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия, необходимо принимать во внимание содержание натрия в препарате.
Применение препарата у новорожденных требует учета возможной незрелости органов и физиологических функций новорожденных. Клиренс несвязанной фракции ропивакаина и пипелоксилидина (ППК) зависит от массы тела и возраста ребенка в первые годы жизни. Влияние возраста выражается в развитии и зрелости функции печени, клиренс достигает максимального значения в возрасте около 1-3 лет. T 1/2 ропивакаина составляет 5-6 ч у новорожденных и детей в возрасте 1 мес по сравнению с 3 ч у детей более старшего возраста. В связи с недостаточным развитием функций печени, системная экспозиция ропивакаина выше у новорожденных, умеренно выше — у детей от 1 до 6 мес по сравнению с детьми более старшего возраста. Значительные отличия в концентрациях ропивакаина в плазме крови новорожденных, выявленные в клинических исследованиях, позволяют предполагать повышенный риск возникновения системной токсичности в этой группе пациентов, особенно при продленной эпидуральной инфузии.
При использовании ропивакаина у новорожденных необходимо мониторирование системной токсичности (контроль признаков токсичности со стороны ЦНС, ЭКГ, контроль оксигенации крови) и местной нейротоксичности, которые следует продолжать после завершения инфузии из-за медленного выведения препарата у новорожденных.
Применение препарата в концентрации выше 5 мг/мл, а также интратекальное применение препарата Наропин ® у детей не исследовалось.
Наропин ® потенциально способен вызывать порфирию и может применяться у пациентов с диагнозом острая порфирия только в случаях, если нет более безопасной альтернативы. В случае повышенной чувствительности пациентов должны быть приняты необходимые меры предосторожности.
Сообщалось о случаях хондролизиса при постоперационной продленной внутрисуставной инфузии местных анестетиков. В большинстве описанных случаев, проводилась инфузия в плечевой сустав. Причинно-следственная связь с приемом анестетиков не установлена. Наропин ® не следует применять для продленной внутрисуставной инфузии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Помимо анальгезирующего эффекта, Наропин ® может оказывать слабое транзиторное влияние на двигательную функцию и координацию. Учитывая профиль побочных эффектов препарата, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Острая системная токсичность
При случайном внутрисосудистом введении при проведении блокад нервных сплетений или других периферических блокад наблюдались случаи возникновения судорог.
В случае неправильного введения эпидуральной дозы анестетика интратекально возможно возникновение полного спинального блока.
Случайное внутрисосудистое введение анестетика может вызвать немедленную токсическую реакцию.
При передозировке во время проведения регионарной анестезии симптомы системной токсической реакции появляются в отсроченном порядке через 15-60 мин после инъекции из-за медленного повышения концентрации местного анестетика в плазме крови. Системная токсичность, в первую очередь, проявляется симптомами со стороны ЦНС и ССС. Данные реакции вызываются высокими концентрациями местного анестетика в крови, которые могут возникнуть вследствие (случайного) внутрисосудистого введения, передозировки или исключительно высокой адсорбции из сильно васкуляризированных областей. Реакции со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков амидного типа, в то время как реакции со стороны ССС в большей степени зависят от введенного препарата и его дозы.
Центральная нервная система
Проявления системной токсичности со стороны ЦНС развиваются постепенно: сначала появляются расстройства зрения, онемение вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах, головокружение. Дизартрия, тремор и мышечные подергивания являются более серьезными проявлениями системной токсичности и могут предшествовать появлению генерализованных судорог (эти признаки не должны приниматься за невротическое поведение пациента). При прогрессировании интоксикации может наблюдаться потеря сознания, приступы судорог продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут, сопровождающиеся нарушением дыхания, быстрым развитием гипоксии и гиперкапнии из-за повышенной мышечной активности и неадекватной вентиляции. В тяжелых случаях может даже наступить остановка дыхания. Возникающие ацидоз, гиперкалиемия, гипокальциемия усиливают токсические эффекты анестетика.
Впоследствии, из-за перераспределения анестетика из ЦНС и его последующего метаболизма и экскреции, происходит достаточно быстрое восстановление функций, если только не была введена большая доза препарата.
Сердечно-сосудистая система
Расстройства со стороны ССС являются признаками более серьезных осложнений. Снижение АД, брадикардия, аритмия и, в ряде случаев, даже остановка сердца могут возникать вследствие высокой системной концентрации местных анестетиков. В редких случаях остановка сердца не сопровождается предшествующей симптоматикой со стороны ЦНС. В исследованиях на добровольцах в/в инфузия ропивакаина приводила к угнетению проводимости и сократительной способности сердечной мышцы. Симптомам со стороны ССС обычно предшествуют проявления токсичности со стороны ЦНС, которые можно не заметить, если больной находится под действием седативных средств (бензодиазепины или барбитураты) или под общей анестезией.
У детей ранние признаки системной токсичности местных анестетиков иногда сложнее выявить вследствие затруднений, испытываемых детьми при описании симптомов, или в случае применения регионарной анестезии в сочетании с общей анестезией.
Лечение острой токсичности
При появлении первых признаков острой системной токсичности следует немедленно прекратить введение препарата.
При появлении судорог и симптомов угнетения ЦНС больному требуется адекватное лечение, целью которого является поддержание оксигенации, купирование судорог, поддержание деятельности ССС. Следует обеспечить оксигенацию кислородом, а при необходимости — переход на ИВЛ. Если спустя 15-20 с судороги не прекращаются, следует использовать противосудорожные средства: тиопентал натрия 1-3 мг/кг в/в (обеспечивает быстрое купирование судорог) или диазепам 0,1 мг/кг в/в (действие развивается медленнее по сравнению с действием тиопентала натрия). Суксаметоний 1 мг/кг быстро купирует судороги, но при его использовании требуется интубация и ИВЛ.
При угнетении деятельности ССС (снижение АД, брадикардия) необходимо в/в введение 5-10 мг эфедрина, при необходимости через 2-3 мин введение повторить. При развитии циркуляторной недостаточности или остановке сердца следует немедленно начать стандартные реанимационные мероприятия. Жизненно важно поддерживать оптимальную оксигенацию, вентиляцию и циркуляцию крови, а также корректировать ацидоз. При остановке сердца могут потребоваться более длительные реанимационные мероприятия.
При терапии системной токсичности у детей необходимо корректировать дозы соответственно возрасту и массе тела пациента.
Состав
Активное вещество: ропивакаина гидрохлорид моногидрат, соответствующий 2,0 мг, 7,5 мг и 10,0 мг ропивакаина гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид 8,6 мг, 7,5 мг и 7,1 мг, соответственно, 2 М раствор натрия гидроксида и/или 2 М раствор хлористоводородной кислоты для доведения pH до 4,0 - 6,0, вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакологическое действие
Местный анестетик амидного типа длительного действия. Обратимо блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Продолжительность действия зависит от пути введения и дозы препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
После введения ропивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства. Абсорбция носит двухфазный характер. Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, Cmax пропорциональна вводимой дозе.
Распределение
РКа ропивакаина равно 8.1; коэффициент распределения - 141 (n-октанол/фосфатный буфер рН 7.4).
Vd составляет 47 л. Полученный в эксперименте средний показатель печеночной экстракции - 0.4. Ропивакаин связывается в плазме крови в основном с α1-кислыми гликопротеинами, несвязанная фракция - около 6%.
Длительное эпидуральное введение ропивакаина приводит к повышению общего содержания ропивакаина в плазме крови, что обусловлено послеоперационным увеличением уровня α1-кислых гликопротеинов в крови. При этом концентрация несвязанной, фармакологически активной, формы ропивакаина в плазме крови меняется в гораздо меньшей степени, чем общая концентрация.
Ропивакаин хорошо проходит через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови у плода ниже, чем у матери.
Метаболизм
Активно биотрансформируется в организме, главным образом путем гидроксилирования. Основной метаболит - 3-гидрокси-ропивакаин.
Выведение
T1/2 имеет двухфазный характер и составляет 14 мин (α-фаза) и 4 ч (β-фаза). Общий плазменный клиренс - 440 мл/мин. После в/в введения около 86% дозы выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов, и только около 1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Около 37% 3-гидрокси-ропивакаина выводится с мочой в основном в конъюгированной форме.
Показания к применению
Анестезия при хирургических вмешательствах:
— эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;
Блокада крупных нервов и нервных сплетений;
Блокада отдельных нервов и местная инфильтрационная анестезия.
Купирование острого болевого синдрома:
Длительная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов;
Блокада отдельных нервов и местная инфильтрационная анестезия.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Известная повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа.
С осторожностью: ослабленные пожилые пациенты или пациенты с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, такими как блокады внутрисердечной проводимости II и III степеней (синоатриальная, атриовентрикулярная, внутрижелудочковая), прогрессирующие заболевания печени, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая хроническая почечная недостаточность, при терапии гиповолемического шока. Для данных групп пациентов регионарная анестезия часто является предпочтительной. При проведении “больших” блокад с целью снижения риска развития тяжелых неблагоприятных явлений рекомендуется предварительно оптимизировать состояние пациента, а также скорректировать дозу анестетика.
Следует соблюдать осторожность при инъекции местных анестетиков в области головы и шеи, в связи с возможной повышенной частотой развития серьезных побочных эффектов. При внутрисуставном введении препарата следует соблюдать осторожность при подозрении на наличие недавней обширной травмы сустава или хирургической операции со вскрытием обширных поверхностей сустава, в связи с возможностью усиления абсорбции препарата и более высокой концентрации препарата в плазме.
Особое внимание следует уделять при применении препарата у детей до 6 месяцев в связи с незрелостью органов и функций.
Пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия, необходимо принимать во внимание содержание натрия в препарате.
Беременность и период лактации
Не выявлено влияния ропивакаина на фертильность и репродуктивную функцию, а также тератогенного действия. Не проводились исследования по оценке возможного действия ропивакаина на развитие плода у женщин.
Наропин® можно применять при беременности только, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в акушерстве использование препарата для анестезии или анальгезии хорошо обосновано).
Исследования влияния препарата на репродуктивную функцию проводились на животных. В исследованиях на крысах ропивакаин не оказывал влияния на фертильность и репродукцию в двух поколениях. При введении максимальных доз ропивакаина беременным крысам наблюдалось увеличение смертности потомства в первые три дня после родов, что, возможно, объясняется токсическим эффектом ропивакаина на мать, приводящим к нарушению материнского инстинкта.
Исследования тератогенности на кроликах и крысах не выявили побочных эффектов ропивакаина на органогенез или развитие плода на ранних стадиях. Также в ходе перинатальных и постнатальных исследований на крысах, получавших максимально переносимую дозу препарата, не отмечалось побочных эффектов на поздние стадии развития плода, родовую деятельность, лактацию, жизнеспособность или на рост потомства.
Лактация
Не изучалось выделение ропивакаина или его метаболитов с грудным молоком. Исходя из экспериментальных данных, доза препарата, получаемого новорожденным, предположительно составляет 4% от дозы, введенной матери (концентрация препарата в молоке/ концентрация препарата в плазме). Общая доза ропивакаина, воздействующая на ребенка при грудном кормлении, значительно меньше дозы, которая может попасть в плод при введении анестетика матери при родах. При необходимости применения препарата в период грудного кормления следует рассмотреть соотношение потенциальной пользы для матери и возможного риска для младенца.
Способ применения и дозы
Взрослые и дети старше 12 лет:
В целом для анестезии при хирургических вмешательствах требуются более высокие дозы и более концентрированные растворы препарата, чем при использовании анестетика с целью обезболивания. При использовании анестетика с целью обезболивания обычно рекомендована доза 2 мг/мл. Для внутрисуставного введения рекомендована доза 7,5 мг/мл.
Дозы, указанные в таблице 1, считаются достаточными для достижения надежной блокады и являются ориентировочными при использовании препарата у взрослых, так как существует индивидуальная вариабельность скорости развития блокады и его длительности.
Данные таблицы 1 является ориентировочным руководством по дозированию препарата для проведения наиболее часто используемых блокад. При подборе дозы препарата следует основываться на клиническом опыте с учетом физического состояния пациента.
До введения и во время введения препарата (которое следует проводить медленно или путем увеличения последовательно вводимых доз со скоростью 25-50 мг/мин) для предотвращения попадания раствора в сосуд следует тщательно проводить аспирационную пробу. Случайное внутрисосудистое введение распознается по увеличению ЧСС, а случайное интратекальное введение по признакам спинальной блокады. При появлении симптомов интоксикации следует немедленно прекратить введение препарата. При эпидуральной блокаде во время операции однократное введение ропивакаина в дозе до 250 мг обычно хорошо переносится.
При проведении продолжительной блокады путем длительной инфузии или повторного болюсного введения следует учитывать возможность создания токсических концентраций анестетика в крови и местного повреждения нерва.
Установлено, что суммарная доза 800 мг ропивакаина, полученная в течение 24 ч, а также длительная эпидуральная инфузия со скоростью 28 мг/ч в течение 72 ч хорошо переносятся взрослыми.
Для купирования послеоперационной боли рекомендуется следующая схема применения препарата: если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, то после его установки выполняется эпидуральная блокада Наропином (7.5 мг/мл). Анальгезия поддерживается инфузией Наропина (2 мг/мл). Инфузия со скоростью 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч) обеспечивает адекватную анальгезию с незначительной и непрогрессирующей двигательной блокадой. Данная методика позволяет в значительной степени уменьшить потребность в опиоидных анальгетиках. В клинических исследованиях показано, что при послеоперационном обезболивании эпидуральная инфузия Наропина (2 мг/мл) без фентанила или в смеси с ним (1-4 мкг/мл) может проводиться непрерывно в течение 72 ч. В последнем случае следует учитывать появление эффектов, связанных со стимуляцией опиоидных рецепторов.
Использование Наропина в концентрации свыше 7.5 мг/мл при кесаревом сечении не документировано.
Инструкции по применению раствора
Раствор не содержит консервантов и предназначен только для однократного применения. Любое количество раствора, оставшегося в контейнере после использования, должно быть уничтожено.
Невскрытый контейнер с раствором не должен быть автоклавирован.
Невскрытая блистерная упаковка обеспечивает стерильность внешней поверхности контейнера и предпочтительна для использования в условиях, требующих стерильности.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожные реакции, анафилактический шок.
Большинство побочных эффектов, возникающих при анестезии, связано не с воздействием используемого анестетика, а с техникой проведения регионарной анестезии. Наиболее часто (>1%) отмечались следующие неблагоприятные эффекты, которые были расценены как имеющие клиническое значение вне зависимости от того, была ли установлена причинно-следственная связь с использованием анестетика.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.
Невропатия и нарушения функции спинного мозга (синдром передней спинальной артерии, арахноидит) обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием препарата.
Прочие: повышение температуры тела, озноб, задержка мочеиспускания.
Профиль побочных эффектов при применении Наропина аналогичен таковому при применении других местных анестетиков амидного типа. При правильном использовании препарата побочные эффекты встречаются весьма редко.
Передозировка
Симптомы: случайное внутрисосудистое введение анестетика может вызвать симптомы интоксикации, проявляющиеся немедленно или в отсроченный период.
Попадание избыточных количеств препарата в системный кровоток оказывает угнетающее действие на ЦНС и миокард (снижает возбудимость и автоматизм, ухудшает проводимость).
Неврологические проявления носят дискретный характер. Сначала появляются расстройства зрения и слуха, дизартрия, повышение мышечного тонуса, мышечные подергивания. При прогрессировании интоксикации возможны потеря сознания, приступы судорог продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут, что сопровождается быстрым развитием гипоксии и гиперкапнии и нарушением дыхания, вплоть до его остановки в тяжелых случаях. Респираторный и метаболический ацидоз потенцируют токсические эффекты анестетика.
Впоследствии из-за перераспределения анестетика из ЦНС и его последующего метаболизма и экскреции происходит восстановление функций, которое может произойти достаточно быстро, если только препарат не был введен в высокой дозе.
Нарушения функции сердечно-сосудистой системы в виде артериальной гипотензии и аритмии обычно следуют за начальными проявлениями неврологических нарушений, если только больному не проводится общий наркоз или не было премедикации бензодиазепинами или барбитуратами.
Лечение: при появлении первых признаков системной интоксикации следует немедленно прекратить введение препарата. При судорогах следует поддерживать адекватное поступление кислорода с помощью мешка или маски. Если спустя 15-20 сек судороги не прекращаются, следует использовать противосудорожные средства (в/в 100-120 мг тиопентала или 5-10 мг диазепама; после интубации и начала ИВЛ можно вводить суксаметоний). При угнетении деятельности сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, брадикардия) необходимо ввести в/в эфедрин в дозе 5-10 мг, при необходимости через 2-3 мин повторить введение. При остановке сердца следует проводить стандартные реанимационные мероприятия. Необходимо поддерживать оптимальный газовый состав крови с одновременной коррекцией ацидоза.
лекарственными средствами" type="checkbox">
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Наропина с другими местными анестетиками или препаратами, структурно схожими с местными анестетиками амидного типа, токсические эффекты могут суммироваться.
Фармацевтическое взаимодействие
Повышение рН раствора выше 6.0 может привести к образованию преципитата из-за плохой растворимости ропивакаина в этих условиях.
Особенности применения
Анестезия должна проводиться опытными специалистами. Обязательно наличие оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должен быть установлен внутривенно катетер. Персонал, обеспечивающий выполнение анестезии, должен быть соответствующим образом подготовлен и знаком с диагностикой и лечением возможных побочных эффектов, системных токсических реакций и других возможных осложнений (см. раздел “Передозировка”).
Осложнением непреднамеренного субарахноидального введения может являться спинальный блок с остановкой дыхания и снижением АД. Судороги развиваются чаще при блокаде плечевого сплетения и эпидуральной блокаде, вероятно, вследствие случайного внутрисосудистого введения или быстрой абсорбции в месте инъекции. Выполнение блокад периферийных нервов может требовать введение большого объема местного анестетика в зоны с большим количеством сосудов.
Следует соблюдать осторожность при введении препарата пациентам с блокадой внутрисердечной проводимости II и III степеней, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, пожилым и ослабленным пациентам.
Имеются сообщения о редких случаях остановки сердца при применении препарата Наропин® для эпидуральной анестезии или блокад периферических нервов, особенно после случайного внутрисосудистого введения препарата, у пожилых пациентов и у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.
В ряде случаев реанимационные мероприятия были затруднительны. Остановка сердца, как правило, требует более длительных реанимационных мероприятий.
Поскольку Наропин® метаболизируется в печени, следует проявлять осторожность при применении препарата у больных с тяжелыми заболеваниями печени; в некоторых случаях из-за замедленной элиминации может возникнуть необходимость уменьшения повторно вводимых доз анестетика.
Обычно у больных с почечной недостаточностью при введении препарата однократно или при использовании препарата в течение непродолжительного периода времени не требуется корректировать дозу. Однако ацидоз и снижение концентрации белков в плазме крови, часто развивающиеся у больных с хронической почечной недостаточностью, могут повышать риск системного токсического действия препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»). Риск системной токсичности также повышен при применении препарата у пациентов с пониженной массой тела и пациентов с гиповолемическим шоком.
Эпидуральная анестезия может приводить к снижению АД и брадикардии. Введение сосудосуживающих препаратов или увеличение объёма циркулирующей крови может уменьшить риск развития подобных побочных эффектов. Следует своевременно корректировать снижение АД путем внутривенного введения 5-10 мг эфедрина, при необходимости введение повторить.
Пациенты, получающие терапию антиаритмическими препаратами III класса (например, амиадороном) должны находиться под тщательным наблюдением, рекомендуется ЭКГ- мониторинг в связи с риском усиления сердечно-сосудистых эффектов.
Следует избегать длительного применения препарата Наропин® у пациентов, принимающих мощные ингибиторы изофермента CYP1A2 (такие как, флувоксамин и эноксацин).
Следует учитывать возможность перекрестной гиперчувствительности при одновременном применении препарата Наропин® с другими местными анестетиками амидного типа.
Пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия, необходимо принимать во внимание содержание натрия в препарате.
Применение препарата у новорожденных требует учета возможной незрелости органов и физиологических функций новорожденных. Клиренс несвязанной фракции ропивакаина и пипелоксилидина (ППК) зависит от массы тела и возраста ребенка влервые годы жизни. Влияние возраста выражается в развитии и зрелости функции печени, клиренс достигает максимального значения в возрасте около 1-3 лет. Период полувыведения ропивакаина составляет 5-6 часов у новорожденных и детей в возрасте 1 месяца по сравнению с 3 часами у детей более старшего возраста. В связи с недостаточным развитием функций печени системная экспозиция ропивакаина выше у новорожденных, умеренно выше - у детей от 1 до 6 месяцев по сравнению с детьми более старшего возраста. Значительные отличия в концентрациях ропивакаина в плазме крови новорожденных, выявленные в клинических исследованиях, позволяют предполагать повышенный риск возникновения системной токсичности в этой группе пациентов, особенно при продленной эпидуральной инфузии.
При использовании ропивакаина у новорожденных необходимо мониторирование системной токсичности (контроль признаков токсичности со стороны центральной нервной системы, ЭКГ, контроль оксигенации крови) и местной нейротоксичности, которые следует продолжать после завершения инфузии из-за медленного выведения
В случае повышенной чувствительности пациентов должны быть приняты необходимые меры предосторожности.
Сообщалось о случаях хондролиза при послеоперационной продленной внутрисуставной инфузии местных анестетиков. В большинстве описанных случаев, проводилась инфузия в плечевой сустав. Причинно-следственная связь с приемом анестетиков не установлена. Наропин® не следует применять для продленной внутрисуставной инфузии.
Помимо анальгезирующего эффекта, Наропин® может оказывать слабое транзиторное влияние на двигательную функцию и координацию. Учитывая профиль побочных эффектов препарата, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 2 мг/мл, 7,5 мг/мл и 10 мг/мл.
Раствор для инъекций 2 мг/мл:
По 20 мл в запаянные ампулы из полипропилена. Каждую ампулу помещают в контурную ячейковую упаковку. 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.
По 100 мл или 200 мл в полипропиленовые контейнеры (мешки), укупоренные бутилкаучуковой пробкой и листовидной алюминиевой пластинкой. Полипропиленовые контейнеры (мешки) индивидуально упакованы в контурную ячейковую упаковку из полипропилена/бумаги. По 5 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке с инструкцией по применению.
Условия отпуска из аптек
- Инструкция по применению Наропин ®
- Состав препарата Наропин ®
- Показания препарата Наропин ®
- Условия хранения препарата Наропин ®
- Срок годности препарата Наропин ®
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инъекц. 2 мг/1 мл: амп. 20 мл 5 шт.Рег. №: РК-ЛС-5-№ 012505 от 18.06.2014 - Действующее
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества:
20 мл - ампулы полипропиленовые (1) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
р-р д/инъекц. 10 мг/1 мл: амп. 10 мл 5 шт.Рег. №: РК-ЛС-5-№ 012507 от 18.06.2014 - Действующее
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.
р-р д/инъекц. 7.5 мг/1 мл: амп. 10 мл 5 шт.Рег. №: РК-ЛС-5-№ 012506 от 18.06.2014 - Действующее
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.
10 мл - ампулы полипропиленовые (1) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата НАРОПИН ® создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 02.03.2015 г.
Наропин ® – первый местный анестетик амидного типа длительного действия, являющийся чистым энантиомером. Oбладает как анестезирующим, так и обезболивающим действием. Высокие дозы препарата применяются для местной анестезии при хирургических вмешательствах, низкие дозы препарата обеспечивают аналгезию (сенсорный блок) с минимальным и не прогрессирующим моторным блоком. На длительность и интенсивность блокады, вызванной ропивакаином, добавление адреналина не влияет. Обратимо блокируя вольтаж-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Наропин ® может оказывать влияние на другие возбудимые клеточные мембраны (например, в головном мозге и миокарде). Если избыточное количество местного анестетика достигает системного кровотока за короткий промежуток времени, возможно, проявление признаков системной токсичности. Признаки токсичности со стороны центральной нервной системы предшествуют признакам токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы, так как наблюдаются при более низких концентрациях препарата в плазме крови.
Прямое действие местных анестетиков на сердце включает замедление проводимости, отрицательный инотропный эффект и, при выраженной передозировке, аритмии и остановку сердца. Внутривенное введение высоких доз Наропин ® приводит к таким же эффектам со стороны сердечно-сосудистой системы.
Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (снижение АД, брадикардия), которые могут возникать после эпидурального введения ропивакаина, обусловлены возникающей симпатической блокадой.
Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и степени васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, максимальная концентрация (C max) пропорциональна введенной дозе. После эпидурального введения ропивакаин полностью абсорбируется. Абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения (T 1/2) для двух фаз составляет соответственно 14 мин и 4 ч. Замедление элиминации ропивакаина определяется медленной абсорбцией, что объясняет более длительный T 1/2 после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.
Общий плазменный клиренс ропивакаина – 440 мл/мин, плазменный клиренс несвязанного вещества 8 л/мин, почечный клиренс 1 мл/мин, объем распределения в равновесном состоянии 47 л, показатель печеночной экстракции около 0.4, T 1/2 -1.8 ч.
Ропивакаин интенсивно связывается с белками плазмы крови (главным образом с a1-кислыми гликопротеинами), несвязанная фракция ропивакаина составляет около 6%. Ропивакаин проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия до несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы у плода ниже, чем у матери, что влечет за собой более низкую общую концентрацию в плазме крови плода. Ропивакаин активно метаболизируется в печени, главным образом путем ароматического гидроксилирования до 3-гидрокси-ропивакаина с помощью цитохрома Р4501A2 и путем N-дезалкилирования до РРХ (N-депропилат ропивакаин - pipecoloxylidide) с помощью CYP3A4.
Около 37% 3-гидрокси-ропивакаина, основного метаболита ропивакаина, выводится с мочой как в связанном, так и в несвязанном виде. Экскреция с мочой PPXи других метаболитов составляет менее 3% всей дозы.
При эпидуральной инфузии основные метаболиты PPX и 3-гидрокси-ропивакаин выводятся с мочой. Общая концентрация PPX в плазме составляет около половины от общей концентрации ропивакаина, однако, значение концентрации несвязанного PPX в 7-9 раз выше, чем концентрация несвязанного ропивакаина при последующей непрерывной эпидуральной инфузии до 72 ч.
Нарушение функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетику ропивакаина. Почечный клиренс PPX значимо коррелирует с клиренсом креатинина. Отсутствие корреляции
между общей экспозицией, выраженной в AUC, и клиренсом креатинина указывает, что общий клиренс PPX включает внепочечную элиминацию в дополнение к почечной экскреции. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек может отмечаться повышение экспозиции PPX в результате низкого почечного клиренса. Из-за пониженной нейротоксичности PPX по сравнению с ропивакаином клинические последствия считаются незначительными при краткосрочном применении.
Свидетельства рацемизации ропивакаина in vivo отсутствуют.
Анестезия при хирургических вмешательствах :
- эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, в том числе при кесаревом сечении;
- блокада крупных нервов и нервных сплетений;
- блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия.
- продленная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например, для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов;
- блокада отдельных нервов и инфильтрация;
- продленная блокада периферических нервов;
- внутрисуставная инъекция.
- каудальная эпидуральная блокада у новорожденных и детей до 12-летнего возраста включительно
- блокада переферических нервов у детей с 1 до 12-летнего возраста включительно
- продленная эпидуральная инфузия у новорожденных и детей до 12-летнего возраста включительно
Купирование острого болевого синдрома в педиатрии:
Наропин ® должен использоваться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения регионарной анестезии.
Взрослые и дети старше 12 лет
В целом для анестезии при хирургических вмешательствах (например, при эпидуральном введении) требуются более высокие дозы и более концентрированные растворы препарата. При обезболивании (например, эпидуральное введение для купирования болевого синдрома) рекомендуются более низкие дозы и концентрации препарата.
- если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, после его установки выполняется эпидуральная блокада Наропин ® (7.5 мг/мл). Анальгезия поддерживается инфузией Наропин ® (2 мг/мл). В большинстве случаев для купирования послеоперационной боли от умеренной до выраженной, инфузия со скоростью 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч) обеспечивает адекватную анальгезию с минимальной непрогрессирующей двигательной блокадой (при использовании данной методики наблюдалось значительное снижение потребности в опиоидных анальгетиках). Для послеоперационного обезболивания Наропин ® (2 мг/мл) можно вводить непрерывно в виде эпидуральной инфузии в течение 72 ч без фентанила или в смеси с ним (1-4 мкг/мл). При применении Наропин ® 2 мг/мл (6-14 мл/ч) обеспечивалось адекватное обезболивание у большинства пациентов.
| Концентрация препарата (мг/мл) |
Объем раствора (мл) |
Доза (мг) |
Начало действия (мин) |
Длитель-ность действия (ч) |
|
| Анестезия при хирургических вмешательствах: | |||||
| Эпидуральная анестезия на поясничном уровне | |||||
| Хирургические вмешательства |
7.5 | 15 - 25 | 113 - 188 | 10 - 20 | 3 - 5 |
| 10.0 | 15 - 20 | 150 - 200 | 10 - 20 | 4 - 6 | |
| Кесарево сечение | 7.5 | 15 - 20 | 113 - 150 | 10 - 20 | 3 - 5 |
| Эпидуральная анестезия на грудном уровне | |||||
| Послеоперационная обезболивающая блокада | 7.5 | 5 - 15 | 38 - 113 | 10 - 20 | - |
| Блокада крупных нервных сплетений | |||||
| Например, блокада плечевого сплетения | 7.5 | 10 - 40 | 75 - 300 | 10 - 25 | 6 – 10 |
| Проводниковая и инфильтрационная анестезия | 7.5 | 1 - 30 | 7,5 - 225 | 1 - 15 | 2 - 6 |
| Купирование острого болевого синдрома: | |||||
| Эпидуральное введение на поясничном уровне: | |||||
| Болюс | 2.0 | 10 - 20 | 20 - 40 | 10 - 15 | 0,5 – 1,.5 |
| Периодическое введение (например, при обезболивании родов) |
2.0 | 10 – 15 (минимальный интервал -30 мин) |
20 - 30 | ||
| Продленная инфузия для: - обезболивания родов |
2.0 | 6 - 10 мл/ч | 12 – 20 мг/ч | - | - |
| -послеоперационного обезболивания | 2.0 | 6 - 14 мл/ч | 12 – 28 мг/ч | - | - |
| Блокада периферических нервов | |||||
| Блокада бедренного нерва (инфузии или инъекции) | 2,0 | 5 - 10 мл/ч | 10– 20 мг/ч |
- | - |
| Эпидуральное введение на грудном уровне | |||||
| Продленная инфузия (например, для послеоперационного обезболивания) |
2.0 | 6 - 14 мл/ч | 12 – 28 мг/ч | - | - |
| Проводниковая блокада и инфильтрация | 2.0 | 1 - 100 | 2 - 200 | 1 - 5 | 2 - 6 |
| Внутрисуставное введение | |||||
| Однократная инъекция при артроскопии коленного сустава | 7.5 | 20 | 150 | - | 2-6 |
Указанные в таблице дозы считаются необходимыми для надежной блокады и должны рассматриваться как руководство для применения у взрослых. Может наблюдаться индивидуальная вариабельность начала и продолжительности действия. Цифры отражают средний диапазон ожидаемых дозировок. Для справок о факторах, которые влияют на методы выполнения отдельных блокад и о требованиях, предъявляемых к конкретным группам пациентов, следует использовать стандартные руководства.
Дозировка для блокады крупных нервов должна быть скорректирована в зависимости от места введения и состояния пациента. Межлестничная и надключичная блокада плечевого сплетения может быть связана с большей частотой серьезных побочных реакций, независимо от местного анестетика (см. также раздел «Особые указания»).
Если Наропин дополнительно использовался для других видов анестезии, максимальная доза не должна превышать 225 мг.
Для предотвращения попадания анестетика в сосуд следует обязательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. Если предполагается использовать препарат в высокой дозе, рекомендуется ввести тест дозу - 3-5 мл лидокаина с адреналином. Случайное внутрисосудистое введение распознается по временному увеличению частоты сердечных сокращений, а случайное интратекальное введение - по признакам спинального блока.
До введения и во время введения Наропин (которое следует проводить медленно или путем увеличения вводимых последовательно доз препарата со скоростью 25-50 мг/мин) необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента и поддерживать с ним вербальный контакт. Однократное введение Наропин ® в дозе до 250 мг при эпидуральной блокаде для проведения хирургического вмешательства обычно хорошо переносилось пациентами. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата. При длительном проведении блокады путем продленной инфузии или повторного болюсного введения следует учитывать возможность создания токсических концентраций анестетика в крови и местного повреждения нерва. Введение Наропин ® в течение 24 ч в дозе до 800 мг суммарно при хирургических вмешательствах и для послеоперационного обезболивания, а также продленная эпидуральная инфузия после операции со скоростью 28 мг/ч в течение 72 ч хорошо переносится взрослыми пациентами.
Использование Наропин ® в концентрации выше 7.5 мг/мл при кесаревом сечении не изучено.
При длительной периферической блокаде с помощью непрерывной инфузии или путем повторных инъекций, следует учитывать риск достижения токсической концентрации препарата в плазме, а также локального повреждения нерва.
| Концентрация препарата (мг/мл) |
Объем раствора (мл/кг) |
Доза (мг/кг) |
|
| Купирование острого болевого синдрома (пред-операционное и пост-операционное): | |||
| Каудальное эпидуральное введение: | |||
| Блокада в области ниже Т 12 у детей с весом до 25 кг. | 2,0 | 1 | 2 |
| Блокада периферических нервов у детей с 1 до 12 летнего возраста включительно: | |||
| (например, для блокады подвздошно-пахового нерва) | 5,0 | 0,6 | 3 |
| Продленная эпидуральная инфзия у детей с массой тела до 25кг | |||
| Возраст от 0 до 6 мес | |||
| Болюс* | 2,0 | 0,5 - 1 | 1 - 2 |
| Инфузия до 72 ч | 2,0 | 0,1мл/кг/ч | 0,2мл/кг/ч |
| Возраст от 6 до 12 мес | |||
| Болюс* | 2,0 | 0,5 - 1 | 1 - 2 |
| Инфузия до 72 ч | 2,0 | 0,2мл/кг/ч | 0,4мл/кг/ч |
| Возраст от 1 до 12 лет включительно | |||
| Болюс** | 2,0 | 1 | 2 |
| Инфузия до 72 ч | 2,0 | 0,2мл/кг/ч | 0,4мл/кг/ч |
*Меньшие дозировки из предлагаемого интервала рекомендуются для эпидурального введения на грудном уровне, в то время как большие дозы рекомендованы для эпидурального введения на поясничном или каудальном уровнях.
Дозы, указанные в таблице, считаются достаточными для достижения надежной блокады и являются руководством к использованию препарата в педиатрической практике. В то же время существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности.
У детей с избыточным весом часто требуется постепенное снижение дозы препарата; при этом необходимо руководствоваться «идеальным» весом пациента. Для справок о факторах, которые влияют на методы выполнения отдельных блокад и о требованиях, предъявляемых к конкретным группам пациентов, следует использовать стандартные руководства. Объем раствора для каудального эпидурального введения и объем болюса для эпидурального введения не должны превышать 25 мл для любого пациента.
Для предотвращения непреднамеренного внутрисосудистого введения анестетика следует тщательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. Во время введения препарата необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата.
Однократное введение ропивакаина в дозе 2 мг/мл (из расчета 2 мг/кг, объём раствора 1 мл/кг) для послеоперационной каудальной аналгезии обеспечивает адекватное обезболивание ниже уровня Т 12 у большинства пациентов. Дети старше 4 лет хорошо переносят дозы до 3 мг/кг. Объем вводимого раствора для эпидурального введения на каудальном уровне может быть изменен с целью достижения различной распространенности сенсорного блока, что описано в стандартных руководствах.
Независимо от типа анестезии, рекомендуется дозированное введение рассчитанной дозы препарата. Применение препарата в концентрации выше 5 мг/мл, а также интратекальное применение Наропин ® у детей не исследовалось. Применение Наропин ® у недоношенных детей не изучалось.
Очень часто (>1/10): гипотензия, тошнота.
Часто (>1/100): парестезия, головокружение, головная боль, брадикардия, тахикардия, гипертония, рвота, задержка мочеиспускания, реакции в месте введения (повышение температуры, озноб, боль в спине).
Нечасто (>1/1000): беспокойство, признаки интоксикации со стороны ЦНС (конвульсии, большой эпилептический припадок, судороги, легкое головокружение, периоральная парестезия, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах, нарушение зрения, дизартрия, мышечные подергивания, тремор), гипестезия, синкопе, одышка, осложнения общего характера и реакции в месте введения (гипотермия).
Редко (>1/10000): остановка сердца, аритмия, аллергические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек и крапивница).
Наропин ® может вызывать острые системные токсические реакции при использовании высоких доз или при быстром повышении концентрации в крови при случайном внутрисосудистом введении препарата либо его передозировке.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует вводить препарат пациентам с прогрессирующим циррозом печени.
Поскольку Наропина ® метаболизируется в печени, следует проявлять осторожность при применении препарата у больных с тяжелыми заболеваниями печени; в некоторых случаях из-за замедленной элиминации может возникнуть необходимость уменьшения повторно вводимых доз анестетика.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует вводить препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью.
Регионарная анестезия должна проводиться опытными специалистами. Обязательно наличие оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должен быть установлен внутривенный катетер.
Персонал, обеспечивающий выполнение анестезии, должен быть соответствующим образом подготовлен и знаком с диагностикой и лечением возможных побочных эффектов, системных токсических реакций и других возможных осложнений.
Эпидуральная анестезия может приводить к снижению АД и брадикардии. Введение сосудосуживающих препаратов или увеличение объёма циркулирующей крови может уменьшить риск развития подобных побочных эффектов.
Имеются сообщения о единичных случаях остановки сердца у пожилых пациентов и у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями при применении Наропина ® для эпидуральной анестезии или блокад периферических нервов, особенно после случайного внутрисосудистого попадания препарата. В ряде случаев реанимационные мероприятия были затруднительны. Остановка сердца, как правило, требует более длительных реанимационных мероприятий. Поскольку Наропина ® метаболизируется в печени, следует проявлять осторожность при применении препарата у больных с тяжелыми заболеваниями печени; в некоторых случаях из-за замедленной элиминации может возникнуть необходимость уменьшения повторно вводимых доз анестетика.
Обычно у больных с почечной недостаточностью при введении препарата однократно или при использовании препарата в течение непродолжительного периода времени не требуется корректировать дозу. Однако, ацидоз и снижение концентрации белков в плазме крови, часто развивающиеся у больных с хронической почечной недостаточностью, могут повышать риск системного токсического действия препарата.
Следует своевременно корректировать гипотензию путем внутривенного введения 5-10 мг эфедрина, с повторным введением, при необходимости. Применение препарата у новорожденных требует учета возможной незрелости органов и физиологических функций, что особенно важно при продленной инфузии. Наропина ® – может являться порфириногенным и может применяться у пациентов с диагнозом острая порфирия только в случае, если нет более безопасной альтернативы.
Имеются сообщения о случаях хондролиза у пациентов, получавших послеоперационную внутрисуставную продленную инфузию. Большая часть этих сообщений касалась плечевого сустава. Из-за возможности влияния различных факторов и противоречивых литературных данных, точной причинно-следственной связи не установлено. Наропина ® не показан для продленной внутрисуставной инфузии.
С осторожностью :
- следует вводить препарат ослабленным пожилым пациентам или пациентам с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, такими как блокады сердца (синоатриальная, атриовентрикулярная, внутрижелудочковая), прогрессирующий цирроз печени, тяжелая хроническая почечная недостаточность. Для данных групп пациентов регионарная анестезия является предпочтительной.
Симптомы: нарушение зрения и слуха, онемение вокруг рта, головокружение, парестезии, дизартрия, мышечный гипертонус, мышечные подергивания, аритмии;
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации следует прекратить введение;
Возможно суммирование токсических эффектов при одновременном назначении с другими местными анестетиками или препаратами структурно сходными с местными анестетиками амидного типа.
Взаимодействие ропивакаина и антиаритмических препаратов класса III (например, амиодарона) специально не изучалось, но следует соблюдать осторожность при совместном назначении.
Клиренс ропивакаина уменьшается на 77% при совместном назначении с флувоксамином, являющимся сильным конкурентным ингибитором цитохрома Р4501А2. Таким образом, одновременное применение сильнодействующих ингибиторов CYP1А2, таких как флувоксамин и эноксацин, с Наропином ® может послужить причиной метаболического взаимодействия, которое приводит к повышению концентрации ропивакаина в плазме крови. Поэтому пациентам, принимающим лечение сильными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин и эноксацин, не следует назначать продолжительное введение ропивакаина.
Повышение рН раствора выше 6.0 может привести к образованию преципитата из-за плохой растворимости ропивакаина при данных условиях.
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: ропивакаина гидрохлорид моногидрат, соответствующий ропивакаина гидрохлориду 5,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид 8,0 мг, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота для доведения рН до 4,0 - 6,0, вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Характеристика
Раствор препарата Наропин® представляет собой стерильный изотонический водный раствор, не содержит консервантов и предназначен только для однократного применения. рКа ропивакаина 8,1; коэффициент распределения - 141 (n-оканол/фосфатный буфер рН 7,4 при 25˚С).
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Ропивакаин - длительно действующий местный анестетик амидного типа, являющийся чистым левовращающим энантиомером. Обладает как анестезирующим, так и обезболивающим действием. Высокие концентрации ропивакаина применяются для при хирургических вмешательствах. В низких концентрациях вызывает сенсорный блок (анальгезию) с минимальным и непрогрессирующим моторным блоком. Обратимо блокируя потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Как и другие местные анестетики может оказывать влияние на другие возбудимые клеточные мембраны (например, в головном мозге и миокарде), при этом возможно проявление признаков системной токсичности. Попадая в избыточных количествах в системный кровоток, может оказать угнетающее действие на центральную нервную систему и миокард (снижает возбудимость, автоматизм и проводимость). Признаки токсичности со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Передозировка») предшествуют признакам токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы, так как наблюдаются при более низких концентрациях ропивакаина в плазме. Наропин® имеет широкий терапевтический диапазон (диапазон между дозами, оказывающими терапевтическое и токсическое действие). В исследованиях in vivo на животных показано, что ропивакаин оказывает меньшее токсическое действие на миокард по сравнению с бупивакаином. Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (снижение АД, ), которые могут возникать после эпидурального введения ропивакаина, обусловлены возникающей симпатической блокадой.
Начало и длительность анестезии препаратом Наропин® зависят от концентрации и места введения препарата. На длительность и интенсивность блокады, вызванной ропивакаином, добавление эпинефрина практически не влияет.
Фармакокинетика. Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и степени вас-куляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, максимальная концентрация (Cmax) пропорциональна введенной дозе. После эпидурального введения ропивакаин полностью абсорбируется в кровь. Абсорбция носит двухфазный характер. Период полувыведения (T1/2) для каждой фазы составляет, соответственно, 14 мин и 4 ч. Замедление элиминации ропивакаина определяется медленной абсорбцией, что объясняет более длительный T1/2 после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.
Общий плазменный клиренс ропивакаина - 440 мл/мин, плазменный клиренс несвязанного вещества - 8 л/мин, почечный клиренс - 1 мл/мин, объем распределения в равновесном состоянии - 47 л, показатель печеночной экстракции около 0,4, T1/2-1,8 ч.
Ропивакаин интенсивно связывается с белками плазмы крови (главным образом с альфа1-кислыми гликопротеинами), несвязанная фракция ропивакаина составляет около 6%.
Длительная эпидуральная инфузия ропивакаина после хирургических операций приво-дит к повышению общего содержания препарата в плазме крови, что обусловлено увели-чением содержания кислых гликопротеинов в крови, при этом концентрация несвязанной, фармакологически активной формы ропивакаина в плазме крови меняется в гораздо меньшей степени, чем общая концентрация ропивакаина.
Ропивакаин хорошо проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы крови у плода меньше, чем у матери, что приводит к более низким концентрациям ропивакаина в плазме плода по сравнению с общей концентрацией в плазме крови матери.
Ропивакаин активно метаболизируется в организме, главным образом, путем ароматического гидроксилирования (основные метаболиты: 3-гидроксиропивакаин, 4-гидроксиропивакаин, N-дезалкилированные метаболиты и 4-гидроксидезалкилированный ропивакаин). 3-гидроксиропивакаин (конъюгированный и неконъюгированный) обнаруживается в плазме крови. 3-гидрокси и 4-гидроксиропивакаин обладают более слабым местноанестезирущим действием по сравнению с ропивакаином.
После внутривенного введения 86% ропивакаина выводится с мочой (1% - в неизменен-ном виде). Около 37 % 3-гидроксиропивакаина, основного метаболита ропивакаина, выводится с мочой (преимущественно в конъюгированной форме).
1-3% ропивакаина выводится с мочой в виде следующих метаболитов: 4-гидроксиропивакаина, N-дезалкилированных метаболитов и 4-гидроксидезалкилированного ропивакаина.
Нет данных о рацемизации ропивакаина in vivo.
Показания к применению:
Интратекальная блокада
. Блокада периферических нервов у детей с 1 до 12 летнего возраста включительно
Купирование острого в педиатрии.
Способ применения и дозы:
Препарат применяется для эпидуральной, спинальной, инфильтрационной и проводниковой анестезии.
Наропин® должен использоваться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения регионарной анестезии, или под их наблюдением, при наличии оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должны быть установлены внутривенные катетеры.
Наропин® вводят медленно или путем увеличения вводимых последовательно доз препарата со скоростью 25-50 мг/мин.
Для предотвращения попадания анестетика в сосуд следует обязательно проводить аспирационную пробу. Случайное внутрисосудистое введение распознается по временному увеличению частоты сердечных сокращений. Приведенная таблица является ориентировочным руководством по дозированию препарата для проведения интратекальной блокады. При подборе дозы препарата следует основываться на клиническом опыте с учетом физического состояния пациента.
Рекомендации по дозированию препарата Наропин® для взрослых:
Концентра- Объем раствора Доза Начало Длитель-
ция препарата (мл) (мл) действия ность
(мг/мл) (мин) действия
(час)
Анестезия при хирургических вмешательствах:
Интратекальная блокада:
Хирургические
вмешательства 5,0 3 - 4 15 - 20 1 - 5 2 - 6
Рекомендации по дозированию препарата Наропин® для детей от 1-го года:
Концентрация Объём Доза
препарата раствора (мл/кг)
(мг/мл) (мл/кг)
Купирование острого болевого синдрома (интраоперационное и послеоперационное):
Блокада периферических нервов у детей от 1 до 12 летнего возраста включительно:
(например, для блокады
подвздошно-пахового нерва) 5,0 0,6 3
Дозы, указанные в таблице, считаются достаточными для достижения надежной блокады и являются ориентировочными при использовании препарата у взрослых, так как существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности.
Для анестезии при кесаревом сечении интратекальный способ введения ропивакаина не изучался.
Для ознакомления с факторами, влияющими на метод выполнения отдельных блокад, и с требованиями, предъявляемыми к конкретным группам пациентов, следует использовать стандартные руководства.
Не изучено применение концентрации выше 5 мг/мл у детей, а также интратекальное введение любых концентраций препарата.
Инструкции по применению раствора
Раствор не содержит консервантов и предназначен только для однократного применения. Любое количество раствора, оставшегося в контейнере после использования, должно быть уничтожено.
Невскрытый контейнер с раствором не должен быть автоклавирован.
Невскрытая блистерная упаковка обеспечивает стерильность внешней поверхности инфузионного контейнера и предпочтительна для использования в условиях, требующих стерильности.
Ввиду отсутствия достаточного количества клинических наблюдений не рекомендуется применять Наропин® у детей в возрасте до 1-го года.
Особенности применения:
Анестезия должна проводиться опытными специалистами. Обязательно наличие обору-дования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должен быть установлен внутривенно катетер.
Персонал, обеспечивающий выполнение анестезии, должен быть соответствующим образом подготовлен и знаком с диагностикой и лечением возможных побочных эффектов, системных токсических реакций и других возможных осложнений (см. раздел “Передозировка”).
Осложнением непреднамеренного субарахноидального введения может являться спинальный блок с остановкой дыхания и снижением АД. развиваются чаще при блокаде плечевого сплетения и эпидуральной блокаде, вероятно, вследствие случайного внутрисосудистого введения или быстрой абсорбции в месте инъекции.
Выполнение блокад периферийных нервов может требовать введение большого объема местного анестетика в зоны с большим количеством сосудов, часто вблизи крупных сосудов, что повышает риск внутрисосудистого введения и/или быстрого системного всасывания, что может привести к высокой концентрации препарата в плазме.
Некоторые процедуры, связанные с применением местных анестетиков, такие как инъекции в области головы и шеи, могут сопровождаться повышенной частотой развития серьезных побочных эффектов, вне зависимости от типа применяемого местного анестетика. Необходимо соблюдать осторожность для предотвращения инъекции в область воспаления.
Следует соблюдать осторожность при введении препарата пациентам с блокадой внутрисердечной проводимости II и III степеней, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, пожилым и ослабленным пациентам.
Имеются сообщения о редких случаях остановки сердца при применении препарата Наропин® для или блокад периферических нервов, особенно после случайного внутрисосудистого введения препарата, у пожилых пациентов и у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.
В ряде случаев реанимационные мероприятия были затруднительны. , как правило, требует более длительных реанимационных мероприятий.
Поскольку Наропин® метаболизируется в печени, следует проявлять осторожность при применении препарата у больных с тяжелыми заболеваниями печени; в некоторых случаях из-за замедленной элиминации может возникнуть необходимость уменьшения повторно вводимых доз анестетика.
Обычно у больных с почечной недостаточностью при введении препарата однократно или при использовании препарата в течение непродолжительного периода времени не требуется корректировать дозу. Однако ацидоз и снижение концентрации белков в плазме крови, часто развивающиеся у больных с хронической почечной недостаточностью, могут повышать риск системного токсического действия препарата. Риск системной токсичности также повышен при применении препарата у пациентов с пониженной массой тела и пациентов с гиповолемическим шоком.
Эпидуральная анестезия может приводить к снижению АД и брадикардии. Введение сосудосуживающих препаратов или увеличение объёма циркулирующей крови может уменьшить риск развития подобных побочных эффектов. Следует своевременно корректировать снижение АД путем внутривенного введения 5-10 мг эфедрина, при необходимости введение можно повторить.
Пациенты, получающие терапию антиаритмическими препаратами III класса (например, амиадороном) должны находиться под тщательным наблюдением, рекомендуется ЭКГ-мониторинг в связи с риском усиления сердечно-сосудистых эффектов.
Следует избегать длительного применения препарата Наропин® у пациентов, принимающих мощные ингибиторы изофермента CYP1A2 (такие как, флувоксамин и эноксацин).
Следует учитывать возможность перекрестной гиперчувствительности при одновременном применении препарата Наропин® с другими местными анестетиками амидного типа.
Применение препарата в концентрации выше 5 мг/мл, а также интратекальное применение препарата Наропин® у детей не исследовалось.
Наропин® потенциально способен вызывать порфирию и может применяться у пациентов с диагнозом острая только в случаях, если нет более безопасной альтернативы. В случае повышенной чувствительности пациентов должны быть приняты необходимые меры предосторожности.ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
Помимо анальгезирующего эффекта, Наропин® может оказывать слабое транзиторное влияние на двигательную функцию и координацию. Учитывая профиль побочных эффектов препарата, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Нежелательные реакции на Наропин® аналогичны реакциям на другие местные анестетики амидного типа. Их следует отличать от физиологических эффектов, возникающих из-за блокады симпатических нервов на фоне эпидуральной анестезии, таких как, снижение артериального давления, брадикардия, или эффектов, связанных с техникой введения препарата, таких как, местное повреждение нерва, постпункционная , эпидуральный .
Со стороны центральной и периферической нервной системы
Побочные эффекты, присущие местным анестетикам
Возможны нейропатия и нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинномозговой артерии, синдром конского хвоста), обычно связаны с тех-никой проведения регионарной анестезии, а не с действием препарата.
В результате случайного интратекального введения эпидуральной дозы может произойти полный спинальный блок.
Возможны серьезные осложнения при системной передозировке и непреднамеренном внутрисосудистом введении препарата (см. раздел «Передозировка»).
Острая системная токсичность
Наропин® может вызывать острые системные токсические реакции при использовании высоких доз или при быстром повышении его концентрации в крови при случайном внутрисосудистом введении препарата либо его передозировке (см. раздел «Фармакологические свойства» и «Передозировка»).
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты
Сообщалось о различных побочных эффектах препарата, подавляющее большинство которых было связано не с воздействием используемого анестетика, а с техникой прове-дения регионарной анестезии.
Наиболее часто (> 1%) отмечались следующие побочные эффекты, которые были расценены, как имеющие клиническое значение вне зависимости от того была ли установлена причинно-следственная связь с использованием анестетика: снижение артериального давления (АД)*, брадикардия, парестезия, повышение температуры тела, головная боль, задержка мочеиспускания, повышение артериального давления, гипестезия, беспокойство.
Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом:
Очень часто (> 1/10); Часто (> 1/100, < 1/10); Нечасто (> 1/1000, < 1/100); Редко (> 1/10 000, < 1/1 000); Очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.
Очень часто
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД*
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): тошнота
Часто
Со стороны нервной системы: парестезия, головокружение, головная боль
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, повышение АД
Со стороны ЖКТ: рвота**
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания
Общие: боль в спине, озноб, повышение температуры тела
Нечасто
Со стороны нервной системы: беспокойство, симптомы токсичности со стороны ЦНС (судороги, большие судорожные припадки, в околоротовой зоне, онемение языка, нарушения зрения, звон в ушах, мышечные судороги), гипестезия
Со стороны сосудистой системы: обморок
Со стороны дыхательной системы: , затрудненное дыхание
Общие: гипотермия
Редко
Со стороны сердечно-сосудистой системы: , остановка сердца
Общие: аллергические реакции (анафилактические реакции, ангионевротический отек, ).
* Снижение АД встречается у детей часто.
**Рвота встречается у детей очень часто.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Возможно суммирование токсических эффектов при одновременном применении с другими местными анестетиками или препаратами структурно сходными с местными анестетиками амидного типа.
Клиренс ропивакаина уменьшается до 77 % при одновременном применении с флувоксамином (мощный конкурентный ингибитор изофермента CYP1A2); из-за возможности сходного взаимодействия следует избегать длительного применения препарата Наропин® на фоне действия флувоксамина.
Повышение рН раствора выше 6,0 может привести к образованию преципитата (снижение растворимости ропивакаина).
Противопоказания:
Известная повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа.
Ввиду отсутствия достаточного количества клинических наблюдений не рекомендуется применение препарата Наропин® у детей младше 1-го года, а также интратекальное введение препарата.
С осторожностью: ослабленные пожилые пациенты или пациенты с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, такими как блокады внутрисердечной проводимости II и III степеней (синоатриальная, атриовентрикулярная, внутрижелудочковая), прогресси-рующие , тяжелая , тяжелая , при терапии , беременность, период лактации. Для данных групп пациентов регионарная анестезия является предпочтительной, при проведении больших блокад с целью снижения риска развития тяжелых неблагоприятных явлений рекомендуется предварительно оптимизировать состояние пациента, а также скорректировать дозу анестетика.
Пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия, необходимо принимать во внимание содержание натрия в препарате.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Беременность
Не выявлено влияния ропивакаина на фертильность и репродуктивную функцию, а также его тератогенного действия. Не проводились исследования по оценке возможного действия ропивакаина на развитие плода у женщин.
Наропин® можно применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Лактация
Не изучалось выделение ропивакаина или его метаболитов с грудным молоком. Исходя из экспериментальных данных, доза препарата, получаемая новорожденным, предположительно составляет 4% от дозы, введенной матери (т.е. общая доза ропивакаина, воздействующая на ребенка при грудном вскармливании, значительно меньше дозы, которая может быть получена новорожденным при введении анестетика матери при родах). При необходимости применения препарата в период грудного кормления следует рассмотреть соотношение потенциальной пользы для матери и возможного риска для младенца.
Передозировка:
Острая системная токсичность
При случайном внутрисосудистом введении при проведении блокад нервных сплетений или других периферических блокад наблюдались случаи возникновения судорог.
В случае неправильного введения эпидуральной дозы анестетика интратекально возможно возникновение полного спинального блока.
Случайное внутрисосудистое введение анестетика может вызвать немедленную токсическую реакцию.
При передозировке во время проведения регионарной анестезии симптомы системной токсической реакции появляются в отсроченном порядке через 15-60 мин после инъекции из-за медленного повышения концентрации местного анестетика в плазме крови. Системная токсичность, в первую очередь, проявляется симптомами со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и сердечно-сосудистой системы (ССС). Данные реакции вызываются высокими концентрациями местного анестетика в крови, которые могут возникнуть вследствие (случайного) внутрисосудистого введения, передозировки или исключительно высокой адсорбции из сильно васкуляризированных областей. Реакции со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков амидного типа, в то время как реакции со стороны сердечно-сосудистой системы в большей степени зависят от введенного препарата и его дозы.
Центральная нервная система
Проявления системной токсичности со стороны центральной нервной системы развиваются постепенно: сначала появляются расстройства зрения, онемение вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах, головокружение. Дизартрия, тремор и мышечные подергивания являются более серьёзными проявлениями системной токсичности и могут предшествовать появлению генерализованных судорог (эти признаки не должны приниматься за невротическое поведение пациента). При прогрессировании может наблюдаться потеря сознания, приступы судорог продолжительно-стью от нескольких секунд до нескольких минут, сопровождающиеся нарушением дыхания, быстрым развитием гипоксии и из-за повышенной мышечной активности и неадекватной вентиляции. В тяжелых случаях может даже наступить оста-новка дыхания. Возникающие ацидоз, усиливают токси-ческие эффекты анестетика.
Впоследствии, из-за перераспределения анестетика из ЦНС и его последующего метаболизма и экскреции, происходит достаточно быстрое восстановление функций, если только не была введена большая доза препарата.
Сердечно-сосудистая система
Расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы являются признаками более серьезных осложнений. Снижение АД, брадикардия, аритмия и, в ряде случаев, даже остановка сердца могут возникать вследствие высокой системной концентрации местных анестетиков. В редких случаях остановка сердца не сопровождается предшествующей симптоматикой со стороны ЦНС. В исследованиях на добровольцах внутривенная инфузия ропивакаина приводила к угнетению проводимости и сократительной способности сердечной мышцы. Симптомам со стороны сердечно-сосудистой системы обычно предшествуют проявления токсичности со стороны ЦНС, которые можно не заметить, если больной находится под действием седативных средств (бензодиазепины или барбитураты) или под общей анестезией.
У детей ранние признаки системной токсичности местных анестетиков иногда сложнее выявить вследствие затруднений, испытываемых детьми при описании симптомов, или в случае применения регионарной анестезии в сочетании с общей анестезией.
Лечение острой токсичности
При появлении первых признаков острой системной токсичности следует немедленно прекратить введение препарата.
При появлении судорог и симптомов угнетения ЦНС больному требуется адекватное лечение, целью которого является поддержание оксигенации, купирование судорог, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы. Следует обеспечить оксигенацию кислородом, а при необходимости - переход на искусственную вентиляцию легких. Если спустя 15-20 секунд судороги не прекращаются, следует использовать про-тивосудорожные средства: тиопентал натрия 1-3 мг/кг в/в (обеспечивает быстрое купирование судорог) или диазепам 0,1 мг/кг в/в (действие развивается медленнее по сравнению с действием тиопентала натрия). Суксаметоний 1 мг/кг быстро купирует судороги, но при его использовании требуется интубация и .
При угнетении деятельности сердечно-сосудистой системы (снижение АД, брадикардия) необходимо внутривенное введение 5-10 мг эфедрина, при необходимости через 2-3 мин введение повторить. При развитии циркуляторной недостаточности или остановке сердца следует немедленно начать стандартные реанимационные мероприятия. Жизненно важно поддерживать оптимальную оксигенацию, вентиляцию и циркуляцию крови, а также корректировать ацидоз. При остановке сердца могут потребоваться более длительные реанимационные мероприятия.
При терапии системной токсичности у детей необходимо корректировать дозы соответственно возрасту и массе тела пациента.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30°С. Не замораживать. Хранить в местах, не доступных для детей. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Раствор для инъекций 5 мг/мл. По 10 мл в запаянные ампулы из полипропилена. Каждую ампулу помещают в контурную ячейковую упаковку.
5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.
Новые статьи
- Любовь римская. Память свв. мучениц Веры, Надежды, Любви и матери их Софии. Как заказать икону "любовь римская, мученица"
- Лучшие современные детские поэты
- Какие акафисты читать перед причастием
- Красная горка – приметы, обычаи, обряды
- Женщина в Православии — святые женщины в Православии
- Святые женщины в истории россии
- Имя Владислав в православном календаре (Святцах)
- Расследование РБК: на что живет церковь Устройство русской православной церкви
- Что меня вдохновляет как учителя?
- Гороскоп для стрельца на 4
Популярные статьи
- Любовный гороскоп для знака водолей на сентябрь
- Конкурс «Классика образования
- Таро гороскоп для львов на декабрь
- Храм Софии Премудрости Божией в Средних Садовниках Надвратный храм иконы Божией Матери «Взыскание Погибших» в Средних Садовниках
- Школа математических и навигацких наук
- Выставка «Поставщики Двора Его Императорского Величества Из полицейской хроники
- Биография маршала луи-николя даву
- Два вагона в центре Перми
- Как медитировать дома: советы для начинающих
- Организация работы комиссии по охране труда в организации