Gydant pirazinamidu, pastebima. Ar pavojinga nesilaikyti pirazinamido vartojimo instrukcijų? Pirazinamido šalutinis poveikis

Pirazinamidas

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

Pirazinamidas

Dozavimo forma

Tabletės, 400 mg ir 500 mg

Junginys

Vienoje tabletėje yra

aktyviaithmedžiagųA - pirazinamidas 400 mg, 500 mg

Pagalbinės medžiagos: bevandenis kalcio vandenilio fosfatas, starlac, krospovidonas (polyplasdon XL-10), bevandenis koloidinis silicio dioksidas (aerozilas), magnio stearatas (400 mg), kalcio stearatas (500 mg).

apibūdinimas

Tabletės yra apvalios, plokščiu cilindriniu paviršiumi, baltos arba beveik baltas, su įpjova ir dvipusiu nusklembimu.

Farmakoterapinė grupė

Antimikrobinės medžiagos sisteminiam vartojimui.

Vaistų nuo tuberkuliozės ir kt.

ATX kodas J04AK01

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Pirazinamidas greitai ir gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto ir prasiskverbia į visus kūno audinius ir skysčius. Apie 10% vaisto jungiasi su baltymais. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus 1-2 valandoms po vartojimo ir yra 28-50 mcg/ml, kai paros dozė yra 1500-2500 mg (20-25 mg/kg kūno svorio).

Pirazinamido pusinės eliminacijos laikas yra apie 10 valandų.Jei sutrinka kepenų ir inkstų funkcijos, pusinės eliminacijos laikas pailgėja.

Metabolizmas daugiausia vyksta kepenyse, kur pirazinamidas hidrolizuojasi iki pagrindinio metabolito – pirazino rūgšties. Maždaug 3–4% pirazinamido išsiskiria su šlapimu nepakitusio pavidalo, 30–40% jo metabolito pirazino rūgšties pavidalu. Apie 70% medžiagų apykaitos produktų išsiskiria su šlapimu per 24 valandas, daugiausia per glomerulų filtracija. Pirazinamido koncentracijos šlapime ir serume santykis po vienos dozės yra gana pastovus.

Farmakodinamika

Pirazinamidas yra pirizino karboksirūgšties amidas, pirmosios eilės vaistas. Pasižymi dideliu tuberkuliozės aktyvumu. Pirazinamidas neveikia netipinių mikobakterijų. Vaistas gerai įsiskverbia į tuberkuliozės pažeidimų židinius ir turi bakteriostatinį poveikį Mycobacterium tuberculosis. Jo veikimo mechanizmas nėra visiškai suprantamas. Daroma prielaida, kad pirazinamidas yra provaistas: veikiant fermentui pirazinamidazei, kurį gamina M. tuberculosis, pirazinamidas suskaidomas į pirazino ir 5-hidroksipirazino rūgštis, aktyvios formos vaistai, veikiantys bakterijų ląstelės viduje. Jis turi bakteriostatinį ir baktericidinį poveikį, priklausomai nuo jo koncentracijos ir mikroorganizmo jautrumo.

Naudojimo indikacijos

Plaučių ir ekstrapulmoninės tuberkuliozės formos (įskaitant kombinuota terapija)

Kazeozinis limfadenitas, tuberkuliomos, kazeoziniai-pneumoniniai procesai

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Pirazinamidas vartojamas kartu su rifampicinu, izoniazidu, etambutoliu arba streptomicinu su maistu, užgeriant nedideliu kiekiu vandens.

Suaugusiems intensyvioje gydymo fazėje kasdien skiriama 25 mg/kg (20-30 mg/kg) kūno svorio.

Didžiausia paros dozė neturi viršyti 2000 mg (5 tabletės).

Suaugusiems palaikomojoje gydymo fazėje skiriama 35 mg/kg (30-40 mg/kg) kūno svorio su pertraukomis (3 kartus per savaitę).

Didžiausia paros dozė neturi viršyti 2400 mg (6 tabletės).

intensyvioje gydymo fazėje kasdien skiriama 35 mg/kg (30-40 mg/kg) kūno svorio.

Didžiausia paros dozė neturi viršyti 800 mg (2 tabletės).

Vaikai, sveriantys ne mažiau kaip 5 kg palaikomojoje gydymo fazėje su pertraukomis (2-3 kartus per savaitę) skiriama 60 mg/kg (50-70 mg/kg) kūno svorio.

Didžiausia paros dozė neturi viršyti 1600 mg (4 tabletės).

Gydymo trukmę nustato gydantis gydytojas.

Jei praleidote dozę, išgerkite praleistą dozę kuo greičiau, bet likus mažiausiai 6 valandoms iki kitos dozės.

Negalima vartoti dvigubos vaisto dozės norint kompensuoti praleistą vienkartinę dozę.

Vartoti taip, kaip nurodė gydytojas.

Šalutiniai poveikiai

hepatitas, gelta, hepatomegalija, kepenų tyrimų pokyčiai, kepenų jautrumas

podagros paūmėjimas (pirazinamidas slopina sekreciją šlapimo rūgštis dėl susilpnėjusios šlapimo kanalėlių funkcijos, dėl kurios padidėja šlapimo rūgšties kiekis serume)

apetito praradimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, metalo skonis burnoje, epigastrinis skausmas

mialgija, sąnarių skausmas

odos bėrimas, niežtinti oda, dilgėlinė, padidėjęs jautrumas šviesai

hipertermija, spuogai, hiperurikemija

galvos svaigimas, galvos skausmas, miego sutrikimas, padidėjęs jaudrumas, depresija, pavieniais atvejais - haliucinacijos, traukuliai, sumišimas

pellagra, porfirija

hiperglikemija

trombocitopenija, sideroblastinė anemija, hiperkoaguliacija, splenomegalija

dizuriniai sutrikimai, intersticinis nefritas

padidėjusi koncentracija serumo geležis

Pepsinės opos paūmėjimas

Bendras silpnumas

Hiperemija

Polineuropatija, alerginis dermatitas

Skausmas skrandžio ir dvylikapirštės žarnos srityje

Skausmas dešinėje hipochondrijoje

Sausumas ir kartumas burnoje

Sąnarių patinimas

Papulopustulinės formos atsiradimas odos bėrimai apatinių galūnių srityje

Kontraindikacijos

padidėjęs jautrumas pirazinamidui ir (arba) pagalbinės medžiagos

kepenų, inkstų nepakankamumas, kepenų ligos

paveldimas galaktozės, laktozės, laktazės trūkumo netoleravimas

nėštumas ir žindymas

• epilepsija

• vaikai, sveriantys mažiau nei 5 kg

  vaikystė iki 6 metų

  ūminis gastritas, pepsinė opa skrandis, kolitas

Diabetas

Vaistų sąveika

Stiprina pirmos eilės vaistų nuo tuberkuliozės veiksmingumą, mažina vaistų nuo podagros poveikį.

Vartojant kartu su rifampicinu, padidėja hepatotoksinio poveikio tikimybė. At vienu metu naudoti vartojant vaistus, blokuojančius kanalėlių sekreciją (probenecidu ir kt.), gali sumažėti jų išsiskyrimas ir padidėti toksinių reakcijų.

Pirazinamido vartoti kartu su probenecidu ar alopurinoliu, ofloksacinu ar levofloksacinu draudžiama.

Specialios instrukcijos

Gydymo pirazinamidu metu būtina reguliariai (kartą per mėnesį) stebėti kepenų transaminazių aktyvumą ir šlapimo rūgšties kiekį kraujyje. Jei nustatomi kepenų funkcijos pokyčiai, nutraukite vaisto vartojimą. Pirazinamidas turi būti skiriamas atsargiai pacientams, sergantiems cukrinis diabetas, gali išsivystyti hipoglikemija.

Kartu su kitais vaistais:

Vartojant kartu su ciklosporinu, pastarojo kraujyje gali sumažėti ir jo veiksmingumas;

Kartu su ofloksacinu ir lomefloksacinu sustiprina jų antituberkuliozinį poveikį.

Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ar potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės

Atsižvelgiant į šalutiniai poveikiai, vairuojant reikia būti atsargiems transporto priemonių arba potencialiai pavojingus mechanizmus.

Perdozavimas

Simptomai: pykinimas, vėmimas, haliucinacijos, polineuritas.

Gydymas: detoksikacinė terapija ir gydymas hepatoprotektoriais.

Išleidimo forma ir pakuotė

10 tablečių dedama į lizdinę pakuotę, pagamintą iš polivinilchlorido plėvelės ar panašios importuotos plėvelės ir atspausdinta lakuota aliuminio folija ar panašia importuota. Pirminė pakuotė kartu su atitinkamu instrukcijų skaičiumi medicininiam naudojimui valstybine ir rusų kalbomis dedami į dėžutę iš gofruoto kartono.

Laikymo sąlygos

Laikyti sausoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos, ne aukštesnėje kaip 25 ºС temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje!

Galiojimo laikas

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Pagal receptą

Gamintojas

Pakuotojas

Pavlodaro farmacijos gamykla LLP

Kazachstanas, Pavlodaras, 140011, g. Kamzina, 33 m

Registracijos liudijimo turėtojas

Pavlodaro farmacijos gamykla LLP

Kazachstanas, Pavlodaras, 140011, g. Kamzina, 33 m

Organizacijos, kuri priima vartotojų pretenzijas dėl produktų (gaminių) kokybės Kazachstano Respublikos teritorijoje, adresas:

Pirazinamidas yra vaistas, kuris priklauso antros eilės vaistams nuo tuberkuliozės ir pasižymi tuberkulioziniu aktyvumu. Priklausomai nuo koncentracijos, jis turi bakteriostatinį arba baktericidinį poveikį. Veiklioji vaisto medžiaga veikia prieš mikobakterijas, atsparias kitiems vaistams nuo tuberkuliozės.

Išleidimo forma ir sudėtis

Pyrazinamido dozavimo forma yra 0,25 ir 0,5 g tabletės. Galima įsigyti lizdinėse plokštelėse po 10 ir 50 vnt., taip pat polimerinėse talpyklėse po 100 ir 1000 vnt.

Pirazinamido veiklioji medžiaga yra to paties pavadinimo medžiaga.

Naudojimo indikacijos

Remiantis pirazinamido instrukcijomis, vaistas skirtas plaučių tuberkuliozės gydymui, įskaitant ligos formas, kurias sukelia patogenas, atsparus pagrindiniams tuberkuliozės vaistams.

Naudojamas kaip sudėtinės terapijos dalis. Jis veiksmingiausias gydant pacientus, kuriems destrukcinė tuberkuliozė diagnozuojama pirmą kartą.

Vertinga pirazinamido savybė yra jo gebėjimas gerai prasiskverbti į tuberkuliozės židinius, o specifinis aktyvumas nesumažėja net rūgščioje kazeozinių masių aplinkoje, todėl patartina skirti vaistą nuo plaučių kazeomos (tuberkulomos), kazeoziniam limfadenitui, taip pat kazeoziniams-pneumoniniams procesams.

Vaisto veikimo mechanizmas yra susijęs su gebėjimu slopinti reprodukciją ir sumažinti mikobakterijų virulentiškumą (turi bakteriostatinį poveikį). Vartojant dideles pirazinamido dozes, galima pasiekti baktericidinį poveikį.

Kontraindikacijos

Pirazinamido vartojimas draudžiamas:

• Esant padidėjusiam jautrumui veikliosioms ar pagalbinėms sudedamosioms dalims;
• Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi.

Vaistą reikia vartoti atsargiai, laikantis instrukcijų, esant podagrai ir hiperurikemijai.

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos

Tabletės geriamos valgio metu arba iškart po jo, vieną kartą per dieną, optimaliai ryte, pusryčių metu, užsigeriant nedideliu kiekiu skysčio.

Paros dozė yra nuo 20 iki 30 mg vienam kilogramui svorio: pacientas, sveriantis ne daugiau kaip 50 kg, turi vartoti iki 1,5 g pirazinamido per parą, pacientams, kurių kūno svoris didesnis nei 50 kg, paprastai skiriama 2 g per dieną. dieną. Didžiausia paros dozė yra 2,5 g.

Gydančio gydytojo sprendimu gali būti paskirti šie vaistai:

• Vienkartinė dozė kartą per savaitę 90 mg/kg;
• Gerkite po 2-2,5 gramo tris kartus per savaitę;
• Gerkite po 3-3,5 gramo du kartus per savaitę.

Tuberkuliozės gydymas yra ilgalaikis, mažiausiai 3 mėn.

Jei pacientas nepatenkinamai toleruoja pirazinamidą, paros dozę rekomenduojama išgerti per 2 arba 3 dozes.

Senyviems ir senyviems pacientams paros dozė neturi viršyti 15 mg/kg. Paprastai rekomenduojama vaistą vartoti kas antrą dieną.

Vaikams pirazinamidas skiriamas atsižvelgiant į jų svorį – 15-20 mg/kg per parą. Paros dozę reikia išgerti iš karto ryte. Didžiausia leistina paros dozė yra 1,5 g.

Sudėtingas tuberkuliozės gydymas apima pirazinamido vartojimą kartu su rifampicinu (10 mg/kg), izoniazidu (10 mg/kg) ir aminoglikozidų grupės antibiotikais (pavyzdžiui, kanamicinu arba streptomicinu, kai dozė yra 15 mg/kg).

Šalutiniai poveikiai

Pirazinamido instrukcijose nurodoma, kad vaistas gali sukelti daugybę šalutiniai poveikiai:

• Pykinimas;
• Vėmimas;
• Metalo skonio atsiradimas burnoje;
• Viduriavimas;
• Funkciniai kepenų sutrikimai;
• Pepsinės opos paūmėjimas;
• Galvos svaigimas ir galvos skausmai;
• Padidėjęs jaudrumas;
• Miego sutrikimai;
• Depresija;
• Trombocitopenija;
• Raudonųjų kraujo kūnelių vakuolizacija;
• Padidėjęs kraujo krešėjimas;
• porfirija;
• Hepato- ir splenomegalija;
• Sideroblastinė anemija;
• Mialgija ir artralgija;
• Intersticinis nefritas;
• Dizurija;
• Odos bėrimai;
• Dilgėlinė;
• Aknė;
• Hipertermija;
• Šviesos jautrumas;
• Podagros paūmėjimas;
• Hiperurikemija;
• Padidėjusi geležies koncentracija kraujo serume.

IN retais atvejais Gydymo pirazinamidu metu galimos haliucinacijos, padidėti konvulsinio pasirengimo slenkstis ir sumišimas.

Specialios instrukcijos

Terapinis vaisto veiksmingumas priklauso nuo dozės.

Gydymo vaistu metu negalima atmesti atsparumo galimybės, jo išsivystymo galima išvengti skiriant pirazinamidą kartu su kitais vaistais nuo tuberkuliozės.

Esant destruktyvinėms plaučių tuberkuliozės formoms, kurioms būdinga lėtinė eiga, manoma, kad jį tikslinga naudoti šis vaistas kartu su rifampicinu arba etambutoliu. Tačiau verta paminėti, kad pirazinamido ir etambutolio derinys yra daug geriau toleruojamas. Derinys su rifampicinu suteikia ryškesnį poveikį terapinis poveikis, tačiau tokiu atveju yra didesnė hepatotoksinio poveikio rizika.

Kartu vartojant vaistus, kurie blokuoja kanalėlių sekreciją, gali sumažėti jų išsiskyrimas ir padidėti toksinės reakcijos.

Pirazinamidas:

• Stiprina antituberkuliozinį lomefloksacino poveikį;
• Sumažina ciklosporino koncentraciją plazmoje;
• Padidina šlapimo rūgšties koncentraciją plazmoje;
• Sumažina podagrai gydyti vartojamų vaistų veiksmingumą.

Ilgą laiką vaistą vartojantys pacientai bent kartą per mėnesį turi stebėti kepenų transaminazių aktyvumą ir šlapimo rūgšties koncentraciją kraujyje.

Sergantiesiems diabetu pirazinamido vartojimas padidina hipoglikemijos išsivystymo riziką.

Analogai

Struktūriniai analogai yra: Linamidas, Macroside, Pisina, Pyrafate, Pyrazinamide Acri, Pyrazinamide STADA, Pyrazinamide NIKKa.

Panašaus veikimo mechanizmo vaistų grupė apima: Ekoks, EMB-Fatol 400, Combutol, Li-butol, Metoside, Rezonizat, Terizidone, Thioacetazon, Phenazid, Etambusin, Etambutol, Perchlozone, Tizidone, Sirturo, Loxidone.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Pirazinamidas turi būti laikomas originalioje talpyklėje tamsioje, vėsioje vietoje. Saugoti nuo vaikų. Tablečių tinkamumo laikas yra 5 metai.

Antimikobakterinis vaistas, turintis baktericidinį poveikį. Veikia rūgščioje aplinkoje, veikia bacilas, esančias mikrofaguose, uždegimo židiniuose, tuberkuliozės ertmių sienelėse, lėtos apykaitos fazėje. Jis neturi poveikio ne tuberkuliozės baciloms ir Mycobacterium bovis. Veikimo mechanizmas yra padidinti nikotino rūgšties amidazės bakterijų aktyvumą. Vaisto aktyvumas iš dalies priklauso nuo gebėjimo pirazinamidą paversti pirazono rūgštimi, kurią gamina specifinis fermentas M. tuberculosis ląstelėse ir kepenyse. Pirazino rūgštis aktyviai veikia prieš mikobakterijas, be to, oksiduoja aplinką. Atsparumas vaistui greitai didėja, kai naudojamas kaip monoterapija. Mažiausia slopinanti koncentracija yra 20 mcg/ml (20-25 mg/kg kūno svorio dozė per burną sukelia 30-50 mg/ml dozę). Jis gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto ir labai gerai prasiskverbia į audinius ir smegenų skystį. Tmax yra 1-2 valandos, 10-20% prisijungia prie plazmos baltymų. T1/2 yra 9-10 valandų. Jis metabolizuojamas kepenyse į pirazino rūgštį, o po to hidroksilinamas. Jis išsiskiria filtruojant glomerulus, daugiausia metabolitų pavidalu. Pirazinamido metabolitai slopina šlapimo rūgšties sekreciją. Inkstų ar kepenų nepakankamumas gali padidinti T1/2.

Pirazinamidas: naudojimo instrukcijos

Jis naudojamas pirmajame antituberkuliozės gydymo etape (vadinamajame intensyvus gydymas) pirmuosius du mėnesius kartu su kitais vaistais nuo tuberkuliozės, taip pat gydant plaučių tuberkuliozę ir ekstrapulmoninę tuberkuliozę, esant Mycobacterium tuberculosis atsparumui izoniazidui ar rifampicinui, dažniausiai kartu su kitais vaistais nuo tuberkuliozės.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai, kepenų nepakankamumas, podagra, porfirija. Pirazinamido negalima vartoti pacientams, sergantiems kepenų ligomis, alkoholikams arba pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi prieš pradedant gydymą. Pirazinamidas gali trikdyti uratų išsiskyrimą per inkstus. Prieš pradedant gydymą, būtina nustatyti šlapimo rūgšties, bilirubino ir kepenų fermentų koncentraciją. Gydymo metu pacientus, sergančius kepenų ligomis, ir pacientus, kuriems yra rizika susirgti hepatitu, reikia atidžiai stebėti. Jei atsiranda kepenų ląstelių pažeidimo požymių arba ūminių simptomų, gydymą reikia nutraukti podagrinis artritas. Vaikai turi būti gydomi stacionarinės sąlygos. Suaugusiesiems patartina pradėti stacionarinį gydymą ir atlikti tolesnį gydymą prižiūrint ftiziatrams. Kepenų funkciją rekomenduojama stebėti kas 10-14 dienų. Jei pasireiškia hiperurikemija, pirazinamido vartojimą reikia nutraukti. Būkite atsargūs pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu ir cukriniu diabetu.

Sąveika su kitais vaistais

Pirazinamidas apsunkina glikemijos kontrolę pacientams, vartojantiems geriamųjų vaistų nuo diabeto. Vartojant pirazinamidą pacientams, sergantiems podagra, gali prireikti keisti alopurinolio, kolchicino, probenecido ar sulfinpirazono dozę. Pirazinamidas gali sumažinti koncentraciją; metu lygiagretus taikymas reikia stebėti koncentraciją ir, jei reikia, koreguoti dozę. Probenecidas slopina pirazinamido išsiskyrimą. Lygiagrečiai vartojant levofloksaciną, gali pasireikšti šalutinis poveikis, susijęs su raumenų ir kaulų sistema, skrandžiu, žarnynu, nervų sistema ir oda.

Pirazinamidas: šalutinis poveikis

Dažniausi: hepatotoksiškumo simptomai (padidėjęs transaminazių aktyvumas, gelta, hepatitas), kepenų pažeidimo rizika didėja vartojant dozę ir gydymo trukmę; dozės >1,5 g per parą gali sukelti kepenų parenchimos pažeidimą ir gelta; 3 g per parą dozė gali sukelti ūminę geltonos spalvos kepenų atrofiją. Be to, galimi: virškinimo trakto sutrikimai (apetito netekimas, pykinimas, vėmimas), padidėjusi šlapimo rūgšties koncentracija kraujyje (tačiau retai sukelia podagros išsivystymą), anemija, trombocitopenija, retai sumažėjęs krešėjimas; taip pat gali pasireikšti: lengva artralgija, mialgija, negalavimas, alerginės reakcijos, ne taip dažnai: pakilusi temperatūra, spuogai, padidėjęs jautrumas šviesai, porfirija, dizurija, intersticinis nefritas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

C kategorija. Gamintojas nerekomenduoja pirazinamido nėščioms ar krūtimi maitinančioms moterims. PSO rekomenduoja nėščioms moterims vartoti pirazinamidą kartu su etambutoliu ir izoniazidu, todėl gydymas gali sutrumpėti iki 6 mėnesių. Mažais kiekiais prasiskverbia į Motinos pienas. Nėra svarbios informacijos apie vartojimą žindymo laikotarpiu. Remiantis PSO rekomendacijomis, pirazinamidas gali būti vartojamas žindymo laikotarpiu.

Pirazinamidas: dozavimas

Per burną 20–30 mg/kg kūno svorio 1 × per parą, dažniausiai 1,5, daugiausiai 2 g per dieną. Dozę reikia sumažinti, jei inkstų nepakankamumas.

Rinkoje esantys vaistai, kurių sudėtyje yra pirazinamido

Pirazinamidas 500 mg (tabletės)

Pirazinamidas yra vaistas nuo tuberkuliozės, turintis baktericidinį arba bakteriostatinį poveikį. Jis veikia tarpląstelėje esančias mikobakterijas ir gerai įsiskverbia į tuberkuliozinių pažeidimų židinius.

Priklausomai nuo dozės, jis turi baktericidinį arba bakteriostatinį poveikį. Slopina Mycobacterium tuberculosis vystymąsi tarpląstelinio dalijimosi stadijoje.

Pirazinamidas ypač veiksmingas pirmaisiais gydymo mėnesiais. Gydymo metu gali išsivystyti atsparumas, kurio tikimybė mažėja vartojant kartu su kitais vaistais nuo tuberkuliozės.

Dozavimo forma – tabletės (100 arba 1000 vienetų pakuotėje). Veiklioji medžiaga: pirazinamidas, 1 tabletėje yra 500 arba 750 mg.

Papildomi komponentai: koloidinis silicio dioksidas, želatina, natrio krakmolo glikolatas, magnio stearatas, krakmolas, talkas.

Naudojimo indikacijos

Kuo padeda pirazinamidas? Remiantis instrukcijomis, vaistas skiriamas tuberkuliozei gydyti (dažniausiai kaip kombinuoto gydymo dalis).

Be to, jis gali būti naudojamas gydymui toliau nurodytos ligos(kartu su kitais vaistais nuo tuberkuliozės):

• Kaulų tuberkuliozė;
• Tuberkuliozinis meningitas;
• Urogenitalinė tuberkuliozė;
• Plaučių tuberkuliozė.

Pirazinamidas yra pasirinktas vaistas tuberkuliozei, ypač naujai diagnozuotai destrukcinei plaučių tuberkuliozei, kuri atsiranda pažeidžiant plaučių audinio struktūrą, gydyti.

Pirazinamido vartojimo instrukcijos, dozavimas

Tabletės geriamos po valgio, 1 kartą per dieną (geriausia ryte), užsigeriant vandeniu. Nepatenkinamo toleravimo atveju vaistas skiriamas 2-3 dozėmis. Antituberkuliozės gydymo trukmė yra 3 mėnesiai ir daugiau.

Standartinė dozė pagal Pyrazinamido tablečių vartojimo instrukcijas yra 25-30 mg/kg per parą. Suaugusiems, sveriantiems daugiau nei 50 kg – 2 g per parą, sveriantiems mažiau nei 50 mg – 1,5 g per parą.

Maksimalus paros dozė– 2500 mg/d., vyresnio amžiaus žmonėms – 15 mg/kg.

Pirazinamidas vaikams

Vaikams dozė apskaičiuojama pagal 15-20 mg/kg vieną kartą per parą. Didžiausia paros dozė yra 1,5 g (1500 mg).

Specialios instrukcijos

Pirazinamidas gali būti derinamas su aminoglikozidais (streptomicinu arba kanamicinu, kai dozė yra 15 mg/kg), rifampicinu (10 mg/kg), izoniazidu (10 mg/kg).

At ilgalaikis gydymas Kartą per mėnesį būtina stebėti ALT aktyvumą ir šlapimo rūgšties koncentraciją kraujyje.

Žmonėms, sergantiems cukriniu diabetu, padidėja hipoglikemijos rizika.

Šalutiniai poveikiai

Instrukcijose įspėjama apie galimybę, kad skiriant pirazinamidą gali išsivystyti toks šalutinis poveikis:

• Iš išorės Virškinimo sistema: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, „metalo“ skonis burnoje, kepenų funkcijos sutrikimas (sumažėjęs apetitas, kepenų skausmas, hepatomegalija, gelta, geltona kepenų atrofija); pepsinės opos paūmėjimas.
• Iš centrinės nervų sistemos: galvos svaigimas, galvos skausmas, miego sutrikimai, padidėjęs jaudrumas, depresija; kai kuriais atvejais - haliucinacijos, traukuliai, sumišimas.
• Iš kraujodaros organų ir hemostazės sistemos: trombocitopenija, sideroblastinė anemija, eritrocitų vakuolizacija, porfirija, hiperkoaguliacija, splenomegalija.
• Iš raumenų ir kaulų sistemos: artralgija, mialgija.
• Iš šlapimo sistemos: dizurija, intersticinis nefritas.
• Alerginės reakcijos: odos bėrimas, dilgėlinė.
• Kita: hipertermija, spuogai, hiperurikemija, podagros paūmėjimas, jautrumas šviesai, padidėjusi Fe koncentracija serume.

Kontraindikacijos

Pirazinamidas draudžiamas šiais atvejais:

• Padidėjęs jautrumas veiklioji medžiaga ar kiti vaisto komponentai,
• Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
• Ūminė podagra.

Vaistas gali prisidėti prie šlapimo rūgšties susilaikymo organizme ir podagros sąnarių skausmo atsiradimo, todėl bent kartą per mėnesį reikia stebėti šlapimo rūgšties kiekį kraujyje ir kepenų transaminazių aktyvumą.

Perdozavimas

Perdozavimo simptomai yra sutrikusi kepenų funkcija ir padidėjęs centrinės nervų sistemos šalutinio poveikio sunkumas.

Atliekama simptominė terapija.

Pirazinamido analogai, kaina vaistinėse

Jei reikia, pirazinamidą galite pakeisti analogu veiklioji medžiaga- tai vaistai:

1. linamidas,
2. Makrosidas,
3. Paisina,
4. Pira,
5. PZA-Siba.

Renkantis analogus, svarbu suprasti, kad pirazinamido naudojimo instrukcijos, kaina ir vaistų apžvalgos panašus veiksmas netaikyti. Svarbu pasikonsultuoti su gydytoju ir nekeisti vaisto patiems.

Kaina Rusijos vaistinėse: Pirazinamidas 500 mg 100 tablečių – nuo ​​208 rublių (tablečių daugumoje vaistinių nėra), pagal 793 vaistines.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos ir drėgmės iki 25 ºС temperatūroje. Galiojimo laikas – 3 metai.

Išdavimo sąlygos vaistinėse yra pagal receptą.

Bruto formulė

C5H5N3O

Medžiagos pirazinamido farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

98-96-4

Medžiagos pirazinamido charakteristikos

Balti kristaliniai milteliai. Kaitinamas, tirpsta vandenyje. Molekulinė masė 123,11.

Farmakologija

farmakologinis poveikis- nuo tuberkuliozės.

Aktyvus dėl Mycobacterium tuberculosis. Priklausomai nuo koncentracijos, gali turėti bakteriostatinį arba baktericidinį poveikį. Jis išlieka aktyvus tik esant rūgštinei pH vertei (5,6 ar žemesnei), panašiai kaip ankstyvų aktyvių tuberkuliozės uždegiminių pažeidimų židiniuose. Gydymo metu gali išsivystyti atsparumas, kurio tikimybę mažina derinant su kitais vaistais nuo tuberkuliozės. Jis ypač veiksmingas sergant naujai diagnozuota destrukcine tuberkulioze, kazeoziniu limfadenitu, tuberkulioze ir kazeoziniais-pneumoniniais procesais. Sumažina šlapimo rūgšties ir uratų išsiskyrimą ir gali sukelti hiperglikemiją.

Greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Prisirišimas prie plazmos baltymų - 10-20%. Cmax pasiekiama po 1-2 valandų, o po vienkartinės 14 mg/kg ir 27 mg/kg dozės yra atitinkamai 19 ir 39 mcg/ml. Pasiskirstymo tūris 0,57-0,74 l/kg; gerai prasiskverbia į organus ir audinius, įskaitant. į kepenis, plaučius, inkstus ir į kapsuliuotus tuberkuliozinių pažeidimų židinius. Praeina per BBB, smegenų skystyje jis nustatomas koncentracijomis, kurios sudaro 87-105% koncentracijos kraujo plazmoje. Metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų aktyvus metabolitas - pirazino rūgštis, kuri vėliau ksantino oksidazės hidroksilinama į 5-hidroksipirazino rūgštį, prarandant tuberkuliozės aktyvumą. Su plazmos baltymais jungiasi 31 % pirazino rūgšties. Pirazinamido T1/2 yra 9-10 valandų, esant inkstų nepakankamumui, padidėja iki 26 valandų; Pirazino rūgšties T1/2 yra 12 val., sutrikus inkstų funkcijai - iki 22 val.. T1/2 padidėja ir sutrikus kepenų veiklai. Jis išsiskiria daugiausia per inkstus (3% nepakitusio, 33% pirazino rūgšties pavidalu ir 36% kitų metabolitų, daugiausia 5-hidroksipirazino rūgšties, pavidalu). Jis pašalinamas hemodializės metu (per 3-4 valandas pirazinamido koncentracija sumažėja 55%, pirazono rūgšties - 50-60%).

Kancerogeniškumas, mutageniškumas, poveikis vaisingumui

Kai pirazinamidas buvo vartojamas per burną su maistu žiurkėms, kasdieninė dozė 0,5 g/kg (10 kartų didesnė nei MRDC) ir pelėms, skiriant 2 g/kg paros dozę (40 kartų didesnė už MRDC), kancerogeninės pirazinamido savybės nebuvo aptiktos žiurkėms ir pelių patinams. Galutinės išvados dėl pelių patelių padaryti nepavyko dėl nepakankamo išgyvenusių pelių skaičiaus kontrolinėje grupėje. Jis neparodė mutageniškumo atliekant bakterinį Ames testą, tačiau sukėlė chromosomų aberacijas žmogaus limfocitų ląstelių kultūrose. Pirazinamido poveikis gyvūnų reprodukcijai netirtas. Teratogeniškumo rizika gyvūnams ir žmonėms nenustatyta.

Medžiagos pirazinamido naudojimas

Tuberkuliozė (kombinuotas gydymas).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, sunkios kepenų ir inkstų ligos.

Naudojimo apribojimai

Kepenų funkcijos sutrikimas, hiperurikemija, podagra, hipotirozė, epilepsija, psichozė, cukrinis diabetas.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Nėštumo metu vartoti atsargiai, lyginant laukiamą naudą motinai ir galimą pavojų vaisiui.

Gydymo metu gydymą reikia nutraukti žindymas(nedideliais kiekiais patenka į motinos pieną).

Medžiagos pirazinamido šalutinis poveikis

Iš virškinamojo trakto: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, metalo skonis burnoje, kepenų funkcijos sutrikimas (sumažėjęs apetitas, kepenų skausmas, hepatomegalija, gelta, geltona kepenų atrofija), pepsinės opos paūmėjimas.

Iš nervų sistemos ir jutimo organų: galvos svaigimas, galvos skausmas, miego sutrikimas, padidėjęs jaudrumas, depresija; kai kuriais atvejais - haliucinacijos, traukuliai, sumišimas.

Iš išorės širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujas (hematopoezė, hemostazė): trombocitopenija, sideroblastinė anemija, eritrocitų vakuolizacija, porfirija, hiperkoaguliacija, splenomegalija.

Iš raumenų ir kaulų sistemos: artralgija, mialgija.

Iš išorės Urogenitalinė sistema: dizurija, intersticinis nefritas.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, dilgėlinė.

Kiti: hipertermija, spuogai, hiperurikemija, podagros paūmėjimas, padidėjęs jautrumas šviesai, padidėjusi geležies koncentracija serume.

Sąveika

Stiprina kitų vaistų nuo tuberkuliozės ir fluorokvinolonų, vartojamų tuberkuliozei gydyti (ofloksacinas, lomefloksacinas), poveikį. Silpnina vaistų nuo podagros (alopurinolio, kolchicino, probenecido, sulfinpirazono) poveikį.

Perdozavimas

Simptomai: sutrikusi kepenų funkcija, padidėjęs centrinės nervų sistemos šalutinio poveikio sunkumas.

Gydymas: skrandžio plovimas, simptominė terapija.

Administravimo būdai

Viduje.

Atsargumo priemonės, susijusios su pirazinamidu

Prieš gydymą ir jo metu, ypač vyresniems nei 60 metų pacientams, kas mėnesį reikia tirti bilirubino, ALT, AST ir šlapimo rūgšties kiekį. Jei kepenų funkcija sutrikusi, pirazinamido vartojimą reikia nutraukti. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, padidėja hipoglikemijos rizika.

Galimas kryžminis jautrumas su etionamidu, izoniazidu, nikotino rūgštimi ir kitais panašiais cheminė struktūra PM.