Бисопролол — мощный удар по повышенному артериальному давлению! Бисопролол от давления

Гипертония – это патология, нуждающаяся в постоянном приеме лекарственных препаратов. К таким медикаментам относятся Бисопролол, инструкция по применению при каком давлении подскажет, когда и как принимать капсулы. Таблетки относятся к группе А-адреналиноблокаторов и снижают уровень артериального давления путем расслабления стенок кровеносных сосудов и замедления сокращения сердечной мышцы.

Гипертония – это патология, нуждающаяся в постоянном приеме лекарственных препаратов

Состав и форма выпуска

В состав входит основное действующее вещество и несколько дополнительных компонентов. Основа препарата – это бисопролола фуромат (в дозировке по 0,005 г или 0,01 г). Из дополнительных компонентов производителями чаще всего используются:

• молочный сахар;
• карбонат кальция;
• целлюлоза;
• крахмал кукурузный;
• диоксид титана.

Выпускаются таблетки по 30, 50 или 100 штук в картонной упаковке. Капсулы расфасованы в блистеры по 10 единиц в каждом. У капсул гладкая поверхность, покрытая тонкой коричневой пленкой. Для обеспечения цвета оболочки производитель использует пищевые красители.

Крахмал кукурузный входит в состав «Бисопролола»

Дозировка

Схему и продолжительность лечения медикаментом определяет лечащий врач. максимальная суточная дозировка действующего вещества для взрослого пациента составляет 20 мг. Как правило, от давления, которое незначительно превышает норму (на начальной стадии гипертонии), рекомендуется принимать 5–10 мл бисопролола фуромата в сутки. Бисопролол понижает показатели АД и действует длительное время, поэтому рекомендуется принимать лекарство по такой схеме:

• 1 капсула выпивается утром натощак (или во время завтрака);
• запивается водой;
• не разжевывается и не измельчается.

Как принимать Бисопролол от патологий сердечно сосудистой системы, дозировка лекарства зависит от вида болезни, при которой показан прием средства. Например, для лечения хронической сердечной недостаточности прием медикамента начинают с минимальной дозы, постепенно ее увеличивая:

• в первую неделю терапии пациент принимает по 1,25 мг лекарства (в переводе на действующее вещество);
• затем на последующие 7 дней дозировка увеличивается до 2,5 мг на день;
• на третьей неделе лечения принимается по 3,75 мг «Бисопролола»;

В первую неделю терапии пациент принимает по 1,25 мг лекарства

• с 4 по 8 неделю пьют таблетки по 5 мг;
• с 8 по 12 неделю увеличивают дозу до 7,5 мг;
• с 12 недели назначают максимально допустимую дозировку – по 10 мг сутки.

Этот препарат от высокого давления необходимо начинать принимать постепенно. Нельзя также резко прекращать лечение «Бисопрололом».

Показания к применению

• стенокардию;
• хроническую сердечную недостаточность.

Бисопролол снижает показатели АД, поэтому гипотоникам он не назначается. Если у гипертоника нестабильное давление (иногда, ниже нормы), препарат принимается по назначенной врачом схеме.

«Бисопролол» так же принимают при стенокардии

Противопоказания

Все лекарственные препараты, независимо от состава, имеют противопоказания. Нельзя принимать Бисопролол при:

• повышенной чувствительности организма к действующему веществу;
• бронхиальной астме (патологии верхних дыхательных путей);
• (лекарство замедляет сердечный ритм, поэтому повышается риск полной остановки сердца);
• синдром слабого синусового узла;
• нарушения периферического кровообращения в тяжелой форме;
• период беременности и лактации;
• препарат не используется в педиатрии;
• нельзя принимать лекарство при псориазе (бисопролола фуромат усугубляет клиническую картину этой болезни).

Нельзя принимать препарат при пониженном АД. Не принимают его вместе с лекарствами группы ингибиторов МАО.

В период беременности данный препарат принимать нельзя

Симптомы передозировки

• брадикардия или полная остановка сердца (вплоть до летального исхода);
• сердечная недостаточность;
• сильное понижение показателей тонометра.

Действия пациента при появлении первых симптомов передозировки капсулами стандартные:

• Вызов скорой помощи.
• Прием сорбентов (активированного угля, «Энтерос геля»).

В больнице проводится промывание желудка. Используются препараты с противоположным воздействием на организм («Атропин»).

Из за передозировки препарата может быть брадикардия

Побочные реакции из-за приема медикамента

Врачи отмечают, что побочные эффекты на фоне приема препарата отмечаются на первой неделе начала терапии. Постепенно организм привыкает к воздействию бисопролола фуромата, а дискомфортные ощущения проходят:

• часто наблюдается нарушение сна (бессонница, кошмарные сновидения);
• пациент быстро утомляется, даже если занимается привычными делами или легкой физической нагрузкой;
• зафиксированы жалобы на головную боль, которая не проходит даже после приема анальгетиков;
• возможно появление депрессивного состояния;
• при резкой смене положения тела – головокружение;
• очень редко появляются галлюцинации.

Лекарство, принимаемое при высоком давлении, не влияет на способность управлять транспортными средствами или механизмами, требующими от оператора концентрации. Однако, учитывая возможность проявления побочных эффектов, кардиологи рекомендуют первые две недели курса лечения воздержаться от поездок за рулем.

Часто бывает бессонница из за приема препарата

Особые указания к применению

Препарат не назначается людям с псориазом или сахарным диабетом. Однако врач, учитывая соотношение польза/риск для пациента, может назначить курс приема этих таблеток при условии постоянного контроля. При выборе оптимального варианта терапии учитываются также и другие сопутствующие патологии:

• людям с феохромоцитомой лекарство можно принимать только после окончания курса альфа-адреноблокаторов;
• если пациенту предстоит перенести операцию (независимо от типа хирургического вмешательства), необходимо известить анестезиолога о приеме «Бисопролола», чтобы он смог адекватно оценить ситуацию при возможных осложнениях и оказать помощь;
• действующее вещество может вызывать местные аллергические реакции. Даже если нет кожных проявлений аллергии, люди с чувствительным к аллергенам организмом проходят курс лечения под контролем специалиста.

Действующее вещество может вызывать местные аллергические реакции

Применение во время беременности и лактации

«Бисопролол» не обладает мутагенным, тератогенным воздействием на эмбрион (организм будущей матери). Однако действующее вещество медикамента влияет на внутриутробное развитие плода:

• Препарат нарушает процесс кровообращения в плаценте, что влечет за собой нарушение процесса деления клеток и провоцирует замедление процесса развития ребенка.
• При приеме лекарства в первом триместре беременности возрастает опасность выкидыша.
• Существует риск развития у плода гипогликемии, брадикардии (вплоть до замершей беременности).
• На последнем триместре вынашивания ребенка прием этого лекарства повышает риск преждевременных родов.

Таблетки назначаются беременным женщинам только в том случае, если для стабилизации состояния пациентки нет возможности использовать терапию другого типа. Весь период лечения женщина находится под контролем врачей. А после родов младенец проходит комплексное обследование на предмет проявления патологических дисфункций сердечно-сосудистой системы и других внутренних органов.

Нет данных о том, в какой концентрации действующее вещество проникает в грудное молоко. Поэтому врачи рекомендуют на время приема медикамента прекратить грудное вскармливание и перевести ребенка на смеси.

Взаимодействие с другими медикаментами и алкоголем

Кардиолог, выписывая этот медикамент от давления, учитывает сопутствующие патологии и прием других лекарств. Ведь у медикамента внушительный перечень возможного лекарственного взаимодействия:

• Капсулы усиливают действие других препаратов, используемых для лечения гипертонии.
• Медикамент резко сокращает ЧСС, если принимать его одновременно с «Гуанфацином» и другими препаратами похожего действия.
• Нарушение сердечной проводимости наблюдается в сочетании с лекарствами на основе наперстянки и с «Клонидином»;
• Бисопролол при низком давлении не используется. Но если необходимо снизить интенсивность действия капсул, используются симптоматики.
• При сочетании капсул со средствами против аритмии наблюдается снижение ЧСС, снижение артериального давления, появляются симптомы сердечной недостаточности.
• Таблетки усиливают действие инсулина, но при этом маскируют основные проявления гипогликемии – частота пульса не увеличивается, а уменьшается. Такое же взаимодействие наблюдается при условии перорального приема капсул, нормализующих уровень глюкозы крови.

Если возникла необходимость прекратить курс приема капсул из-за начала терапии другими средствами, несовместимыми с действующим веществом, нельзя резко отказываться от препарата. Лечение прекращают постепенно, снижая каждый день дозировку на 25%. Полный отказ от медикамента предполагается на 4 день прекращения курса лечения.

При проблемах с сердцем «Бисопролол» принимают с «Клонидином»

Условия реализации

Капсулы продаются только в сети аптек (через специализированные интернет-ресурсы). Стоимость одной упаковки зависит от производителя и дозировки действующего вещества. Она варьируется в пределах от 77 до 110 рублей за упаковку в 30–50 капсул (2,5–5 мл бисопролола фуромата)

Медикамент реализуется только по рецепту от лечащего врача. На нем должна присутствовать печать поликлиники и кардиолога.

Аналоги лекарства

На современном фармакологическом рынке присутствует много медикаментов, похожих по принципу действия или по составу. Например, швейцарский аналог средства – это «Бисокард». Украинские фармацевты изготавливают «Бисопролол» и «Конкор». Израильская реплика капсул от гипертонии – «Бисопрофар».

«Конкор» аналог «Бисопролола»

Аналоги отличаются от оригинального медикамента концентрацией основного вещества и составом дополнительных компонентов. Поэтому их фармакологическое действие может отличаться. Учитывая специфику аналогов, перед тем как их использовать для лечения, необходимо проконсультироваться с кардиологом. Независимо от названия медикамента и производителя, Бисопролол при низком давлении не принимают.

В кардиологической практике широко применяется такой В-адреноблокатор, как бисопролол. Инструкция по применению позволит понять, как действует лекарство, когда его можно использовать, как это правильно делать, какие побочные эффекты можно ожидать. Но принимать подобные средства без рекомендации врача ни в коем случае нельзя, иначе можно навредить собственному здоровью.

Основные эффекты

Бисопролол вызывает 3 основных эффекта:

• снижение давления;
• нормализация ритма;
• устранение ишемии миокарда.

Все это обусловлено блокированием симпатического влияния на В 1 -адренорецепторы. В результате наблюдается снижение частоты сокращений сердца, замедление проводимости, снижение сократимости миокарда. На этом фоне уменьшается потребность сердечной мышцы в кислороде. Диастола становится продолжительнее, что позволяет сердцу получать достаточное количество крови, обеспечивающей нормальное функционирование органа.

Блокируя действие катехоламинов на рецепторы, расположенные в почках, происходит подавление активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, что также дополнительно способствует снижению системного давления. Этот В-адреноблокатор не имеет собственной симпатомиметической активности и не оказывает стабилизирующее действие на мембраны клеток.

При увеличении дозы лекарство начинает блокировать В 2 -адренорецепторы, расположенные в гладкомышечных клетках сосудов и бронхиального дерева, а также рецепторов, отвечающих за регуляцию метаболических процессов. Это является причиной возникновения характерных нежелательных реакций.

Фармакокинетика

Бисопролол хорошо всасывается в пищеварительном тракте, практически на 90 %. Биодоступность составляет также порядка 90 %, и она не зависит от приема пищи. С белками плазмы связывается на 30 %. Спустя 2–3 часа после приема в крови достигается максимальная концентрация лекарственного вещества. В это же время максимально проявляется его действие, которое продолжается в течение суток.

Примерно половина действующего вещества подвергается биотрансформации в печени. При этом образуются метаболиты, не обладающие собственной активностью. Они выводятся преимущественно почками. 50 % лекарства покидает организм в неизмененном виде тем же путем. Период выведения составляет 10–12 часов.

Активное вещество в небольших количествах проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Достоверных данных о проникновении в грудное молоко нет.

Показания и способы применения

Существует всего 3 показания к применению бисопролола:

1. Артериальная гипертензия.
2. Хроническая сердечная недостаточность.
3. ИБС: стабильная стенокардия.

Лекарство выпускается в таблетках, которые следует принимать внутрь 1 раз в день, не разжевывая. Рекомендуется делать это утром либо до, либо после еды. Таблетка запивается небольшим количеством воды. Желательно не использовать для этих целей сок грейпфрута, который замедляет метаболизм активного вещества и увеличивает его содержание в крови. Нельзя одновременно принимать алкоголь, так как возможно чрезмерное снижение давления вплоть до ортостатического коллапса.

В зависимости от целей терапии доза подбирается индивидуально. Большое значение имеет исходное состояние пациента, его давление и частота сокращений сердца . Начинают с небольшой дозы. При артериальной гипертензии и стенокардии она обычно составляет 5 мг. В последующем дозировка может быть увеличена до 10 мг. В редких случаях суточная доза достигает 20 мг.

Если предполагается лечение хронической сердечной недостаточности, то терапию начинают с минимальной дозы 1,25 мг. Раз в 2 недели доза увеличивается до максимально возможной. Состояние пациента постоянно контролируется: оценивается пульс, артериальное давление и симптомы ХСН. При необходимости дозу снижают.

При умеренных нарушениях функции печени и почек корректировка дозы не требуется. Если изменения выраженные, то необходим особый контроль. У людей пожилого возраста используются стандартные дозировки. Если требуется отмена препарата, то делают это постепенно.

Людям, которые водят транспортное средство или работают со сложными механизмами, принимать бисопролол можно. Хотя в начале лечения следует соблюдать осторожность ввиду возможных индивидуальных реакций на фоне лечения.

Противопоказания к применению

Противопоказаний для использования этого лекарства намного больше, чем показаний:

• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная или атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени, если нет кардиостимулятора;
• частота сердечных сокращений менее 50 в минуту;
• острая или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, когда требуется использование инотропных препаратов, усиливающих сокращения миокарда;
• кардиогенный шок;
• выраженная гипотония (менее 90 мм рт. ст.);
• болезни легких с бронхиальной обструкцией: тяжелая бронхиальная астма, ХОБЛ;
• феохромоцитома без предварительного назначения альфа-адреноблокаторов;
• выраженные нарушения периферического кровообращения, в том числе синдром Рейно;
• лица, не достигшие 18 лет;
• индивидуальная непереносимость;
• метаболический ацидоз;
• период лактации.

Помимо противопоказаний существуют состояния, при которых бисопролол использовать можно, но с осторожностью. Сюда относятся:

• вариантная стенокардия (Принцметала);
• избыточная функция щитовидной железы – тиреотоксикоз;
• сахарный диабет 1 типа или диабет 2 типа со значительными колебаниями сахара крови;
• значительные нарушения в работе печени и почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
• атриовентрикулярная блокада 1 степени;
• врожденные пороки сердца, а также приобретенные клапанные пороки со значительными нарушениями гемодинамики;
• псориаз;
• рестриктивная кардиомиопатия;
• проведение терапии с целью десенсибилизации организма;
• строгие ограничения в питании.

При таком особом состоянии, как беременность, таблетки принимать можно, но только если это на самом деле необходимо . Практически все В-адреноблокаторы ухудшают кровоток в плаценте, а это может негативно сказаться на развитии плода. Поэтому во время лечения необходимо постоянно контролировать состояние не только матери, но и будущего ребенка. Если начинают проявляться побочные эффекты, то лекарственное средство лучше заменить на более безопасное.

Лечение следует прекратить примерно за 72 часа до предполагаемой даты родов. Но если беременная женщина принимала препарат до самых родов, то после рождения малыша в первые 3 дня его жизни контролируют ЧСС и уровень сахара крови. Это связано с большой вероятностью развития брадикардии и гипогликемии.

Нежелательные эффекты

Обычно лечение переносится очень хорошо, поскольку этот В-адреноблокатор является высокоселективным. Но побочные эффекты все же могут возникать. Обычно риск их появления возрастает при увеличении дозы свыше 10 мг.

1. Сердечно-сосудистая система: чаще всего наблюдается значительное урежение ритма (брадикардия); могут нарастать симптомы ХСН; возможно избыточное снижение давления и развитие ортостатической гипотензии. Могут развиваться внутрисердечные блокады. При нарушении кровообращения на периферии наблюдается похолодание конечностей.
2. Нервная система: чаще всего наблюдаются головная боль и головокружение, в редких случаях возможна потеря сознания.
3. Общие симптомы: астения и быстрая утомляемость.
4. Психические расстройства встречаются нечасто: депрессивное состояние, нарушения сна, иногда появляются галлюцинации и кошмары по ночам.
5. Органы зрения и слуха: уменьшение образования слезной жидкости, конъюнктивит, снижение слуха.
6. Органы дыхания: чаще всего можно наблюдать бронхоспазм у людей, страдающих бронхиальной астмой или ХОБЛ, но иногда развивается аллергический ринит.
7. Органы пищеварения: тошнота, рвота, частый жидкий стул, реже развивается гепатит.
8. Костно-мышечная система редко реагирует на лекарство в виде мышечной слабости и судорог.
9. Кожные покровы: аллергические реакции проявляются кожными высыпаниями, зудом, покраснением кожи, иногда наблюдается локальное выпадение волос. Могут обостряться симптомы псориаза или возникает сыпь, напоминающая это заболевание.
10. Репродуктивная система страдает редко: возможно снижение потенции.
11. При проведении лабораторных исследований могут выявляться нарушения липидного профиля в виде увеличения содержания триглицеридов. Может повышаться в крови содержание печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ).

При передозировке чаще всего наблюдается АВ-блокада, гипотония, гипогликемия, иногда бронхоспазм, в особо тяжелых случаях – острая сердечная недостаточность. Появление таких симптомов требует немедленной отмены лечения и использования симптоматических средств. Внутривенно вводится атропин, при гипотонии – плазмозамещающие растворы и сосудосуживающие средства. Могут использоваться адреномиметики (адреналин). В редких случаях может понадобиться установка кардиостимулятора.

Если нарастают симптомы ХСН, то к лечению добавляют мочегонные, сосудорасширяющие средства. Может потребоваться введение сердечных гликозидов. Бронхоспазм купируется с помощью В 2 -адреномиметиков или эуфиллина. При гипогликемии внутривенно вводится раствор глюкозы.

Взаимодействие с лекарственными средствами других групп

Бисопролол редко используется самостоятельно. Больные часто вынуждены принимать несколько лекарственных препаратов, которые могут взаимодействовать друг с другом. Это необходимо учитывать, чтобы минимизировать риск побочных реакций и повысить эффективность лечения.

Нежелательно принимать бисопролол со следующими препаратами:

• 1 класс антиаритмических средств, например, лидокаин, дизопирамид, хинидин, так как усиливается угнетающее влияние на атриовентрикулярную проводимость и силу сердечных сокращений;
• недигидропиридиновые антагонисты кальция (дилтиазем и верапамил), которые могут способствовать еще большему снижению сократимости миокарда, блокадам и гипотонии;
• средства от давления центрального действия, например, метилдопа, моксонидин и клофелин, могут также способствовать усилению гипотензивного эффекта, брадикардии. Если такие препараты резко отменяются, а прием В-адреноблокатора продолжается, то может развиться «рикошетная» артериальная гипертензия;
• ингибиторы МАО (кроме МАО-В).

Комбинации, при которых следует соблюдать осторожность:

• Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лерканидипин, нифедипин) помимо усиления гипотензивного эффекта бисопролола, у больных с ХСН могут ухудшать сократительную функцию сердечной мышцы.
• Антиаритмические препараты 3 класса, в частности, амиодарон, могут усугублять нарушения проводимости через атриовентрикулярное соединение.
• Использование В-блокаторов в виде глазных капель может усиливать системные эффекты этой группы препаратов, применяемых в таблетках. При этом урежается пульс и снижается давление. Обычно такая комбинация возможна при глаукоме.
• Парасимпатомиметики, которые часто входят в состав глазных капель, например, пилокарпин, физостигмин, также увеличивают риск развития брадикардии и нарушения проводимости в виде блокады.
• Инсулин и пероральные сахароснижающие препараты повышают риск падения глюкозы в крови. В-адреноблокаторы при этом маскируют такой важный симптом гипогликемического состояния, как тахикардия.
• Сердечные гликозиды способствуют урежению пульса.
• Снижают эффективность лечения нестероидные противовоспалительные препараты, В-адреномиметики (добутамин, изопреналин). Если одновременно используются адреномиметики неселективные, например, адреналин, норадреналин, то усиливается сосудосуживающее действие.
• Психотропные препараты из разряда барбитуратов, антидепрессантов (трициклических), фенотиазинов, способны усиливать гипотензивное действие.
• Если бисопролол назначается одновременно с мефлохином, а это возможно при лечении малярии, то следует учитывать высокий риск развития брадикардии.
• Средства, применяемые для общего наркоза, увеличивают вероятность гипотонии и угнетения сердечной деятельности.

Форма выпуска и аналоги

Бисопролол имеет только одну форму выпуска – таблетки, которые могут содержать 2,5; 5 и 10 мг действующего вещества. Количество таблеток в одной упаковке может варьировать от 14 до 100 штук в зависимости от производителя. Хранить лекарство следует при температуре не выше 30°. С момента производства лекарство пригодно к использованию в течение 5 лет.

Аналогов существует много, но оригинальным является препарат Конкор. Дозировки составляют 5 и 10 мг. Производителем является фармацевтическая компания Мерк, Германия. Особая форма препарата Конкор Кор отличается дозой действующего вещества, которая составляет 2,5 мг.

Другими известными аналогами являются:

• Арител и Арител Кор – производятся в России компанией ЗАО «Канонфарма продакшн»;
• Бидоп и Бидоп Кор – аналог, выпускаемый венгерской компанией Gedeon Richter;
• Биол – производится в Словении фармкомпанией Lek;
• Бипрол – «Нижфарм», Россия;
• Кординорм и Кординорм Кор – Actavis, Исландия;
• Нипертен – аналог компании KRKA, выпускается заводом, расположенным на территории России;
• Коронал – Zentiva, Словацкая Республика.

Кроме того, существует много небрендированных аналогов. Что лучше выбрать, подскажет врач. Конечно, оригинальный бисопролол самый исследованный, с доказанной эффективностью, но стоит дороже. Цена дженериков вполне доступная, поэтому такое лечение может позволить себе абсолютно любой человек. Да и многие аналоги уже доказали свою биоэквивалентность оригиналу.

Бисопролол – таблетки от давления, давление с их помощью снижается за счет уменьшения частоты сокращений сердечной мышцы и выброса.

В результате действия лекарства фаза диастолы (расслабления миокарда) удлиняется, а сердце хорошо снабжается кровью, при этом потребность в кислороде не столь высокая.

Препарат действует угнетающе на отделы симпатической нервной системы, устраняет возможную аритмию. После приема таблетки усваиваются на 90%, выводятся в основном с мочой в течение 10 часов. Пиковое действие таблеток ощущается через 1-3 часа от приема таблетки . Длительность эффекта сохраняется около суток. На фоне других гипотензивных препаратов действие бисопролола усиливается.

Таблетки продаются в аптеках по рецепту в упаковках по 10-30 штук. Это могут быть блистеры и банки с определенным количеством таблеток. Каждая таблетка содержит 2,5 – 5 – 10 мг препарата. В составе лекарственного препарата основное вещество – фумарат бисопролола.

Показания к применению

Основное показание, при котором применяется бисопролол — артериальная гипертензия. Кроме этого, возможно использование препарата при стенокардии для лечения и профилактики болезни. Другой причиной, по которой назначают т аблетки , становится ишемическая болезнь, когда необходимо облегчить симптомы.

Перед тем, как принимать бисопролол от сердечной недостаточности, после инфаркта, при тахикардии и экстрасистолии, от других проблем сердечно-сосудистой системы, пациент должен внимательно ознакомиться с рекомендациями врача. Больше расскажет про бисопролол инструкция по применению при каком давлении , как и сколько принимать, но самостоятельно разобраться в терминологии сложно. Лучше положиться на опыт и компетенцию врача, выписывающего таблетки .

Противопоказания

Логично предположить, что при низком давлении бисопролол принимать не стоит, иначе давление будет и дальше понижаться . Общий список противопоказаний будет следующим:

• атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
• сердечная недостаточность хронической формы в фазе декомпенсации;
• внутрипредсердная блокада, особенно при нарушениях проведения электрического импульса по сердечной мышце;
• выраженная брадикардия;
• синдром слабого синусового узла и другие болезни с нарушениями сердечного ритма;
• пониженное АД (ниже 90 мм);
• астма, бронхообструктивный синдром (сужение просвета бронхов на фоне нарушения отвода мокроты);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• нарушение периферического кровообращения в тяжелой форме;
• прием ингибиторов МАО.

Как применяют бисопролол

Чтобы в полной мере ощутить снижающий давление эффект лекарства, нужно принимать его по утрам натощак или вместе с завтраком. Особого влияния пища не оказывается на всасывание действующего вещества и его активность впоследствии. При повышенном давлении таблетку глотают, не разжёвывая, запивая достаточным объемом воды.

Изначально врач рекомендует приступать к лечению с небольших доз – 5 мг 1 раз в день. По необходимости дозировку препарата далее увеличиваются до 10 мг в день. Самое высокое количество препарата, которое можно принять за сутки – 20 мг при условии, что лекарство хорошо переносится организмом и не дает серьезных побочных реакций.

Пациентам в преклонном возрасте нет необходимости корректировать дозировку препарата, для пациентов с почечной недостаточностью дозу препарата снизили до 10 мг в 24 часа. Одно из преимуществ бисопролола заключается в однократном приеме препарата в сутки, это очень удобно и эффективно.

Пациентам, у которых выражена хроническая сердечная недостаточность, бисопролол выписывают при стабильном состоянии здоровья на протяжении последних 1,5 месяцев. До того, как назначить бисопролол, за 2 недели нет нужды корректировать прием лекарств. Терапия будет назначена в комплексе с ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами, мочегонными препаратами.

Стандартная дозировка препарата при сердечной недостаточности — 1,25 мг в день в течение недели, во 2-ю 7-дневку препарат принимают по 2,5 мг в день, на третьей неделе – по 3,75 мг, а с 4 по 8 неделю включительно назначается по 5 мг препарата в день. С 8 по 12 неделю повышают дозу бисопролола до 7,5 мг, а после окончания 12 недели проводят терапию в дозировке по 10 мг препарата в сутки. Это максимально возможная доза для пациентов с такой болезнью.

С учетом восприимчивости пациента к компонентам лекарства и реакции организма на препарат, врач может корректировать дозировку. Обязателен контроль состояния пациента, показателей давления и пульса. Если симптомы стали хуже, лекарство плохо переносится, то дозировку снижают или полностью отменяют средство.

Передозировка

Выпить чрезмерное количество таблеток можно случайно, если перепутано время или день приема п ринимающими лекарство людьми. Передозировку препарата можно заподозрить при ряде симптомов, а именно:

• сердце бьется медленно (брадикардия);
• резкое падение артериального давления;
• аритмия;
• сердечная недостаточность;
• посинение (цианоз) конечностей, ногтей;
• трудности с дыханием;
• головокружение, обмороки;
• спазм бронхов;
• судороги.

И при гипертоническом кризе, и при передозировке нужно обращаться в неотложку. Схема оказания помощи в такой ситуации стандартная – нужно сделать промывание желудка, дать пострадавшему активированный уголь.

При атриовентрикулярной блокаде пострадавшему вводят атропин, эпинефрин. В тяжелом состоянии устанавливают кардиостимулятор на время. При желудочковой экстрасистолии вводят лидокаин. При резком снижении АД пострадавший должен лечь в таком положении, чтобы голова оказалась ниже уровня ног. Так к голове будет поступать достаточное для жизнедеятельности мозга количество крови.

Внутривенно можно ввести заменители плазмы, но только если нет признаков отека легких. Если и это не помогает, используют уколы эпинефрина, допамина, добутамина. Это поможет остановить снижение давления и поддержать инотропное действие.

При выявленной у пациента сердечной недостаточности в комплексе лекарств назначают гликозиды, диуретики, глюкагон. Имеющиеся судороги устраняют с помощью диазепама, а бронхоспазм ингаляцией с бета-адреностимулятором.

Побочные действия бисопролола

Как и у многих лекарственных средств, у бисопролола есть побочные эффекты, для уменьшения которых должно пройти время. Учитывая, что препарат относят к группе высокоселективных В-адреноблокаторов, обычно количество побочных реакций при его приеме у меньшается , если сравнивать с другими гипотензивными препаратами. Иногда все же побочные реакции проявляются, сопутствует этому увеличение дозировки выше 10 мг. Ниже перечислены основные реакции, которые могут возникать на фоне приема бисопролола:

• со стороны сердца и сосудов: часто наблюдается снижение частоты сердечного ритма (брадикардия), охлаждение конечностей, могут появиться признаки хронической сердечной недостаточности, возможно чрезмерное падение давления и возникновение ортостатической гипотензии, внутрисердечной блокады;
• со стороны нервной системы: головокружение и мигрени, редко – потеря сознания;
• общие недомогания: быстрая утомляемость от привычных дел;
• психические расстройства: депрессия, проблемы со сном, галлюцинации и ночные кошмары;
• со стороны органов зрения и слуха: конъюнктивит, снижение продуцирования слезной жидкости, проблемы со слухом;
• со стороны органов дыхания: спазмы бронхов, аллергический ринит;
• со стороны пищеварительной системы: тошнота вплоть до рвоты, диарея, иногда – гепатит;
• со стороны костно-мышечной системы: судороги, слабость мышц;
• со стороны кожных покровов: аллергические высыпания, зуд, покраснение, местная алопеция, обострение признаков псориаза;
• со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, потенции;
• в результатах анализов: выявляются нарушения липидного профиля (повышено число триглицеридов), повышено содержание в крови АЛТ, АСТ.

Можно ли применять бисопролол беременным

Нередко в период вынашивания ребенка у будущих матерей повышается артериальное давление, и необходимо воспользоваться средством, которое понижает АД, при этом не влияет на здоровье женщины и плода.

Сам по себе бисопролол не токсичен для женщины, но его фармакологические эффекты не дают возможность пользоваться им, как понижающим давление препаратом, поскольку он может задерживать развитие плода, вызвать выкидыш и преждевременные роды. Поэтому беременным лучше воздержаться от приема такого лекарства.

Исключением может быть критическое состояние женщины, когда польза и вред препарата перевешивают чашу весов в сторону необходимости его использования. При этом будущая мать должна находиться под контролем специалистов, регулярно проверять здоровье.

В случае каких-либо нарушений их можно будет оперативно обнаружить, снизить дозировку лекарств или отменить. Уже после родов малыша нужно обследовать, поскольку от лекарства у него может быть снижена частота

Совместимость бисопролола и алкоголя

Спиртные напитки сами по себе при регулярном употреблении провоцируют развитие гипертонии, поэтому врачи рекомендуют пациентам первым делом определить пагубные пристрастия и постараться избавиться от них раз и навсегда.

Иначе любое лечение от гипертонии будет напрасным, и приступы будут возникать все чаще и сильнее. Что касается распивания спиртных напитков на фоне приема таблеток от давления, это подвергает сердце двойной нагрузке. Попадая в кровь, алкоголь снижает её свертываемость, может спровоцировать кровотечение. Возможно, возникновение следующих недомоганий:

• мигрень, боли в грудине;
• проблемы со сном;
• апатичное состояние, депрессия;
• тошнота, которая нередко приводит к рвоте;
• частый пульс;
• нарушение работы кишечника (диарея, запоры);
• гипотония.

Чтобы не столкнуться с такими побочными эффектами, следует воздержаться от спиртных напитков хотя бы на время лечения бисопрололом. Иначе возможны серьезные осложнения в виде токсического гепатита, сердечной недостаточности, сбоев в работе ЖКТ, печени и почек.

Чем заменить бисопролол

Тем, кто при гипертонии принимает бисопролол, нужно знать, чем можно заменить препарат, если его нет под рукой или в аптеке он закончился, а срочно нужно что-то принять. С этой целью можно подобрать один из аналогов препарата, который снижает давление не хуже. К примеру, это может быть метопролол, эгилок, карведилол, бетаксол, небиволол.

Перечисленные лекарства по мере необходимости способны заменить бисопролол , назначаются от сердечно-сосудистых болезней. Различия между ними – в стоимости, химическом составе, побочных эффектах и пр. Чтобы в этом разнообразии лекарственных средств разобрался опытный специалист. Самолечение здесь недопустимо, если больной сам не является кардиологом.

Важно знать не только, какие препараты от давления принимать, но и с чем их нельзя совмещать, чтобы не снизить лечебный эффект или не добиться неожиданной реакции организма. К примеру, если принимать бисопролол с аллергенами, назначенными при иммунотерапии, это способно вызвать серьезную аллергию, вплоть до наступления анафилактического шока.

Другими веществами, способными вызвать анафилактический шок на фоне приема бисопролола, являются препараты с йодом, используемые в диагностике. Если принимать таблетки от давления на фоне негормональных противовоспалительных средств, то действие первых ослабнет. При совместном применении гипотензивных препаратов и мочегонных возможен резкий спад АД. Врачи не рекомендуют совмещать антагонисты кальция, нифедипин, резерпин и бисопролол.

Особые указания

Следует время от времени наблюдаться у врача. Кардиолог должен отслеживать сердечные сокращения, ЭКГ, артериальное давление, уровень сахара в крови у пациентов с диабетом, оценивать работоспособность почек и печени.

Курс лечения предстоит долгий и требует внимательного отношения к себе и здоровью. Самостоятельно менять дозировку или прекращать прием препарата — не следует. При резкой отмене возможны осложнения, поэтому отменяют таблетки постепенно, поэтапно уменьшая дозу и контролируя уровень давления. Такая система особенно важна для людей с поражением сердечных артерий и хронической сердечной недостаточностью.

Редко бывает, что препарат провоцирует проявление псориаза на коже, чешуйчатый лишай. Врачи напоминают, что в организме курильщика препарат действует не столь эффективно, а при использовании контактных линз на фоне таблеток от давления меньше вырабатывается слезная жидкость.

Если у пациента развивается депрессия, препарат отменяют. Управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую концентрации внимания, следует осторожно, поскольку под воздействием препарата контроль частично снижается

Бисопролол – эффективный препарат от повышенного давления, но он и другие лекарства не являются панацеей, и у них есть спектр запретов, и поэтому прием медикамента допускается лишь в результате взвешенного решения лечащего врача, особенно, принимая во внимание, что нередко кардиологические препараты могут спасти жизнь.

При каком давлении и как принимать Бисопролол? Что лечит? Бисопролол от давления будет ли эффективен или нет? Ответы на эти вопросы мы рассмотрим в статье.

Сегодня поговорим о селективном бета-адреноблокаторе Бисопрололе, который был открыт фармацевтами еще в далеком 1967 году. Этот препарат пользуется популярностью и в наше время, поскольку может похвастаться силой воздействия и высокой избирательностью.

Медикаментозное средство оказывает на организм антиангинальные, антиаритмические и гипотензивные действия. Бисопролол понижает давление, уменьшает частоту сокращений сердца и позволяет восстановить пульс при аритмии. Препарат рекомендуют при приступах стенокардии, когда пациент сталкивается с болью в области сердца.

Бисопролол: форма выпуска

Препарат фармацевтические компании выпускают в виде таблеток по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг, где действующим веществом выступает бисопролола фумарат.

Каждая картонная коробка содержит контурные ячейки с таблетками. Упаковки по 30, 50 и 60 шт представлены картонными коробками с ячеистыми пластинами из полимера или стекла.

Механизм действия препарата

Как уже говорилось, Бисопролол снижает кровяное давление, уменьшает симптомы ишемической болезни сердца, нормализует сердечный ритм. Поступающая в организм минимальная доза фумарата бисопролола:

Максимальный эффект действия Бисопролола наблюдается спустя 1-3 часов с момента приема лекарства. В течение 24 часов сохраняется фармакологическое действие рассматриваемого препарата.

Активный компонент связывается с молекулами крови на треть. Средство от давления абсорбируется на 90%. Трансформация основной части происходит в печени. Около 98% Бисопролола выводятся из организма почками, оставшееся количество элиминируются с желчью.

Бисопролол при гипертонии

Чаще всего специалисты рекомендуют принимать таблетки Бисопролола при повышенном давлении (гипертонической болезни). Если сравнить лекарство с другими бета-блокаторами аналогичного действия, то рассматриваемый препарат обладает массой преимуществ. Чтобы поддерживать показатели кровяного давления в норме достаточно принять в сутки лишь одну таблетку. При этом эффективность Бисопролола днем и ночью одинаковая.

Лекарство от высокого давления работает независимо от приема пищи. На препарат можно положиться как перед и после еды, так и во время трапезы. А проведенные многочисленные клинические исследования показали, что Бисопролол – метаболическое нейтральное средство, поэтому таблетки от давления не станут причиной нарушений в работе обменных процессов.

Поскольку Бисопролол имеет сравнительно небольшое количество побочных действий, нежели его аналоги, медикаментозное лекарство назначают людям, которые столкнулись с диабетом 2-го типа. Нередко лечение гипертонии Бисопрололом практикуется в зрелом возрасте. Так как препарат лишь в исключительных случаях способен ухудшить состояние пациента, его прописывают для постоянного приема.

Показания к применению

Таблетки Бисопролола прописывают при артериальной гипертензии, стенокардии (коронарная болезнь, грудная жаба), сердечной недостаточности. В последнем случае речь идет о комбинированном варианте лечения с другими медикаментами.

Нередко средство назначается в послеинфарктный период для профилактики повторения инфаркта миокарда. Бисопролол справляется с тахикардией, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолией.

Также средство задействуют при проявлениях тиреотоксикоза и пролапсе митрального клапана, при котором появилась аритмия.

Бисопролол: при каком давлении принимать, инструкция

В случае подбора дозы средства от повышенного давления учитываются индивидуальные особенности организма пациента и тяжесть патологического процесса. Принимают таблетку, как правило, утром до завтрака или во время. Желательно это делать в одно и то же время суток. Таблетку нужно глотать полностью, запивая ее холодной или теплой водой.

Суточная норма действующего вещества Бисопролола для взрослого человека составляет 20 мг. При отсутствии особых указаний гипертоникам и пациентам со стенокардией будет достаточно 10 мг лекарства в сутки.

В случае дисфункции почек, печени или надпочечников суточная доза Бисопролола ограничивается 10 мг действующего вещества.

При незначительном повышении артериального давления (до 139/89) рекомендуется употреблять 2,5 мг Бисопролола в день. При острой необходимости суточная доза повышается. Курс лечения Бисопрололом в большинстве случаев продолжителен. При составлении схемы лечения терапевт обращает свое внимание на реакцию организма пациента и показатели пульса.

Одни из исследований с использованием препарата показали, как Бисопролол влияет на давление. В течение трех лет проводились наблюдения за показателями АД у более чем 100 респондентов. При этом другие препараты не использовались. Ежедневно добровольцы-гипертоники принимали по 5-10 мг действующего вещества таблеток Бисопролол от давления. На протяжении трех лет показатели АД у респондентов стабильно снижались, что демонстрировало эффективность медикамента в борьбе с гипертензией.

Противопоказания и меры предосторожности

Как и любой другой препарат, Бисопролол обладает противопоказаниями, на которые следует обратить внимание перед началом терапии. Таблетки, понижающие давление могут навредить пациентам с:

С особой осторожностью препарат принимают при:

Бисопролол не рекомендуют принимать беременным и кормящим женщинам. Его назначают лишь в случае, когда предполагаемый риск для плода или ребенка ниже, нежели эффективность препарата для организма женщины. Если лечение Бисопрололом проходит в период беременности, то его отменяют за трое суток до предполагаемой даты родов. В противном случае у новорожденного могут проявиться гипоксия, брадикардия, гипотония, гипогликемия.

Побочные эффекты при лечении Бисопрололом

К побочным действиям препарата Бисопролол следует отнести головокружения, головные боли, нарушения сна, чувство приливов крови к лицу, мышечную слабость, расстройства работы кишечника, нарушение психики депрессивного типа. Меняя горизонтальное положение в пространстве на вертикальное, пациент может столкнуться с ортостатической гипотензией, что характеризуется резким снижением АД, например, когда мы встаем с кровати.

В некоторых случаях прием Бисопролола характеризуется:

Какие симптомы передозировки препаратом Бисопролол

Превышение рекомендуемой дозы Бисопролола проявляется в замедлении сердечного ритма, резком снижении показателей кровяного давления, аритмии, желудочковой экстрасистолии, посинении ладоней, пальцев верхних и нижних конечностей, хронической сердечной недостаточности, затрудненном дыхании, обмороках, головокружениях, бронхоспазмах и судорогах.

В случае наступления передозировки Бисопрололом пострадавшему делают промывание желудка, дают какие-либо адсорбенты. При атриовентрикулярной блокаде пациенту вводят атропин, эпинефрин. В некоторых случаях пострадавшему на время ставят кардиостимулятор.

При желудочковой экстрасистолии на помощь придет лидокаин. Если АД резко упало, то нужно лечь в такое положение (Тренделенбурга), чтобы плечи и голова находились ниже уровня таза. Это усилит приток крови к голове. Судороги устраняют диазепамом, бронхоспаз – ингаляциями бета-адреностимуляторов

В случае сердечной недостаточности задействуются мочегонные лекарства, гликозиды и глюкагон. При отсутствии симптомов отека легких вводятся плазмозамещающие растворы, допамин, добутамин или эпинефрин. Такое действие снимает выраженную артериальную гипотензию.

Аналоги препарата Бисопролол: чем можно заменить?

К структурным аналогам препарата Бисопролол относят такие медикаментозные лекарства:

Механизм аналогичного лечебного воздействия наблюдается у препаратов:

Стоит обратить внимание на несовместимость с препаратами Флоктафенин и Султоприд.

С осторожностью препарат комбинируют с Амифостином, Баклофеном, обезболивающими, парасимпатомиметиками, производными эрготамина, антидепрессантами, барбитуратами, сердечными гликозидами, антагонистами кальция, средствами против аритмии и на основе инсулина, β-симпатомиметиками, антихолинэстеразными лекарствами.

Бисопролол от давления: отзывы пациентов

Екатерина Ивановна, 52 года

Когда давление не снижалось после приема Барбовала или , мне приписали для постоянного приема Бисопролол-Ратиофарм. Показатели АД от немецкого препарата падали слишком, поэтому остановилась на ситуативном приеме. Применение Бисопролола от давления при таком курсе демонстрирует хороший результат. К качеству лекарства нет претензий. Однако в последнее время покупаю препарат Бисопролол фирмы Фармак, который дешевле. Сейчас принимаю только по мере надобности, предварительно измерив артериальное давление. Если тонометра под рукой не оказалось, то отдаю предпочтение более слабому Анаприлину.

Эльвира, 39 лет

Моя мама принимает таблетки от давления Бисопролол давненько, поэтому не удивилась, когда после гипертонического криза специалист назначил мне именно их. Старое лекарство уже не справлялось с моей гипертензией, поэтому вся надежда была на Бисопролол. Сейчас мое давление 110-120 на 70. Только хорошенько проконсультируйтесь с врачом, поскольку сопутствующие заболевания могут привести к непоправимому. Несомненно, Бисопролол понижает давление. Принимаю таблетки утром натощак. Теперь препарат стал моим первым завтраком. При весьма умеренной цене купила качественное средство, текущим положением дел довольна. Так что теперь и вы знаете ответ на вопрос: понижает ли давление Бисопролол? Еще как снижает, поэтому нужно с осторожностью подходить к дозировке.

Простой способ нормализовать давление: видео

Современная фармакология ни на секунду не останавливается в развитии. Новые препараты-дженерики появляются регулярно. Именно прогресс стал причиной появления вопросов, что лучше: Бисопролол или Конкор, Пирацетам или Ноотропил, Маалокс или Альмагель. Продолжать этот список можно бесконечно. Наверняка вам также приходилось сталкиваться с подобной проблемой выбора даже во время последнего похода в аптеку. Попытаемся внести ясность в вопросе, касающемся препаратов Бисопролола и Конкора.

Чем отличается Конкор от Бисопролола?

Ответить однозначно на этот вопрос достаточно сложно. В особенности если учитывать тот факт, что основным действующим веществом Конкора является именно Бисопролол. Конкор – препарат, разработанный и запатентованный немецкими фармацевтами. А Бисопролол – отечественный аналог данного медикамента.

То есть, по сути, Конкор и Бисопролол отличаются только фирмой-производителем, а следственно, и ценой. При этом принцип действия и эффективность медикаментов находится на одном уровне. Несмотря на это, подобрать подходящее лекарство можно только экспериментальным путем. Как показала практика, некоторым пациентам помогает более дорогой оригинальный Конкор, в то время как другие могут доверить свое здоровье исключительно отечественному Бисопрололу.

Популярность средств обуславливается их комплексным действием. Оба препарата оказывают такие эффекты:

• антиангинальный;
• гипотензивный;
• антиаритмический.

Разработаны и Конкор, и Биспопролол для борьбы с гипертонией и большинством сердечно-сосудистых заболеваний. Основные показания к применению этих средств выглядят следующим образом:

Многие специалисты назначают Конкор или Бисопролол в профилактических целях.

Инструкция по применению Бисопролола и Конкора

Как и любые другие лекарства, Бисопролол или Конкор назначаются индивидуально, в зависимости от заболевания, состояния здоровья пациента, его возраста, физиологических данных. В целом же, согласно инструкции по применению Конкор кора (еще один дженерик) или Бисопролола, в сутки пациент должен принимать не более одной пятимиллиграммовой таблетки. В некоторых случаях допускается увеличение дозы.

Время приема препаратов значения не имеет совершенно – выпитые перед едой или после они действуют одинаково эффективно. Из организма вещества выводятся и почками, и печенью, что в медицине называется сбалансированным клиренсом. Благодаря этому Бисопролол и Конкор вполне можно принимать даже пациентам, страдающим из-за нарушения функций почек и печени.

Еще одно огромное преимущество средств – они подходят пожилым пациентам больше, чем бета-блокаторы старого поколения. Медикаменты оказывают мощный эффект, но действуют при этом мягко, причиняя организму минимальный ущерб.

Разумеется, у таблеток Конкор помимо Бисопролола существует немало других аналогов. И выглядят они следующим образом:

Есть у Конкора, Бисопролола и всех вышеперечисленных их аналогов противопоказания к применению:

1. Средства не рекомендуется принимать при острой форме сердечной недостаточности.
2. Навредить медикаменты могут при брадикардии и синоатриальной блокаде.
3. Запрещено принимать эти лекарства детям до 18 лет.
4. Воздержаться от приема бета-блокаторов желательно и при бронхиальной астме.
5. Еще одно противопоказание – кардиогенный шок.

Бисопролол

Рубрика: Лекарства от гипертонии Бета-блокаторы

Бисопролол — лекарство из группы бета-блокаторов, которое широко применяется для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе:

• сердечной недостаточности;
• ишемической болезни сердца;
• нарушений сердечного ритма;
• для профилактики приступов стенокардии.

Бисопролол обладает значительными преимуществами, которые обеспечили ему популярность среди врачей и пациентов. Подробно об этих преимуществах мы рассказываем в статье.

Оригинальный бисопролол называется “конкор”, и его производит фирма Merck в Германии. К счастью, срок действия патента на этот препарат давно прошел. Поэтому на рынке существуют множество доступных по цене “дженериков” бисопролола, которые не уступают по эффективности оригинальному лекарству конкор.

Важно для пациентов! Не используйте бисопролол для самолечения гипертонии и проблем с сердцем! Обратитесь к квалифицированному врачу! Лекарства от гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний можно принимать только по назначению врача. Иначе побочные эффекты могут нанести катастрофический вред вашему здоровью. В то же время, рекомендуем вам ознакомиться с эффективной методикой лечения гипертонии без лекарств.

Бисопролол: инструкция

Эта статья состоит из инструкции по применению бисопролола, которая дополнена информацией из медицинских журналов. Официальная инструкция к лекарству бисопролол написана не слишком понятно, хотя и подробно. Мы постарались подать информацию удобно, чтобы можно было быстро найти ответы на вопросы, которые вас интересуют.

Показания к применению

Показания к применению бисопролола:

• артериальная гипертония;
• ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
• нарушения сердечного ритма - синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
• аритмии на фоне пролапса митрального клапана и тиреотоксикоза;
• хроническая сердечная недостаточность.

Как это лекарство усваивается, действует и выводится из организма (фармакокинетика)

При первичном прохождении через печень метаболизируется (“теряется”) не более 10-20% принятой дозы лекарства. Биодоступность бисопролола составляет по разным данным 80-90%. Выводится препарат из организма примерно на 50% печенью и на 50% почками. Это называется “сбалансированный клиренс” и позволяет осторожно использовать бисопролол для пациентов с нарушениями функции печени и почек.

Связывание бисопролола с белками плазмы крови составляет 35% (слабое связывание). Лекарство в незначительной степени проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.

Инструкция к бисопрололу дает информацию, что около 98% дозы выводится с мочой, из них 50% — в неизменном виде. Не более 2% выводится с желчью. Период полувыведения — длительный, 10-12 часов. Это позволяет назначать бисопролол всего 1 раз в сутки. На усвоение этого лекарства прием пищи не влияет, поэтому его не обязательно принимать натощак.

Преимущества бисопролола перед другими бета-блокаторами

1. Бисопролол достаточно принимать 1 раз в день. Причем одна таблетка этого препарата хорошо контролирует артериальное давление в течение целых суток, что доказано исследованиями.
2. Его не обязательно принимать натощак — можно и после еды, с тем же успехом.
3. Бисопролол обладает свойством высокой селективности. Что это такое, вы можете узнать в статье “Бета-блокаторы: общие сведения ”. Благодаря этому, у него намного меньше побочных эффектов, чем у бета-блокаторов старого поколения.
4. В частности, препарат не ухудшает потенцию у мужчин. Это было доказано по результатам плацебо-контролируемого исследования, когда пациенты не знали, какое лекарство они на самом деле принимают.
5. Поскольку режим приема бисопролола удобный и пациенты редко сталкиваются с побочными эффектами, то они более охотно принимают таблетки.
6. Бисопролол является метаболически нейтральным препаратом. Он не влияет на обмен холестерина, триглицеридов и глюкозы в крови. Поэтому его можно назначать больным сахарным диабетом 2 типа, а также людям, у которых повышенный риск диабета.
7. Его можно назначать пожилым людям, и вероятность побочных эффектов при этом будет меньше, чем от использования бета-блокаторов предыдущего поколения.
8. На рынке есть в наличии множество дженериков бисопролола. Их выпускают разные фармацевтические компании, которые конкурируют между собой. Таким образом, лечение этим бета-блокатором становится доступным по цене.

Применение бисопролола для лечения гипертонии

Применение бисопролола для лечения гипертонии имеет значительные преимущества для пациентов. Провели сравнительные исследования этого лекарства с другими бета-блокаторами. Обнаружилось, что их эффект схож, если судить об интенсивности понижения артериального давления. Однако при анализе показаний суточного мониторирования давления выяснилось, что бисопролол сохранял свое действие в утренние часы следующего дня. Тогда как другие бета-блокаторы похвастаться этим не могли. Они уменьшали или полностью прекращали свое гипотензивное действие за 2-4 часа до приема очередной дозы препарата.

Бисопролол позволяет эффективно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений не только в покое, но и при физических нагрузках. Исследование группы пациентов показало, что в этом плане он действует лучше, чем метопролол. Можно, следовательно, подчеркнуть такие особенности эффекта бисопролола, как устойчивость и равномерность действия в течение суток.

Мониторинг артериального давления в течение суток подтверждает, что бисопролол сохраняет свою анти-гипертоническую активность как днем, так и ночью, не искажая при этом циркадные (суточные) вариации давления крови. Вероятно, снижение повышенного ночного давления играет важную роль в уменьшении гипертрофии левого желудочка сердца на 14-15%, которое наблюдается за период применения бисопролола в течение 6 месяцев.

Итак, бисопролол даже без сочетания с другими лекарствами обеспечивает нужный эффект у многих больных, которые страдают мягкой или умеренной гипертонией. Диастолическое (нижнее) давление < 90 мм рт. ст. достигается у 60-88% больных при дневной дозе препарата от 5 до 20 мг (однократный прием). Отличные фармакологические свойства бисопролола позволяют относить его к числу оптимальных бета-блокаторов. При тяжело протекающей гипертонии назначают комбинации бисопролола с другими препаратами (диуретики. ингибиторы АПФ и т. д.).

Помогает ли бисопролол сохранить контроль над артериальным давлением на долгий срок? Было проведено исследование, в котором принимали участие 102 пациента с артериальной гипертонией. За ними наблюдали в течение 36 месяцев, пока они принимали по 5-10 мг бисопролола в сутки, при этом не используя другие лекарства от давления. Обнаружилось, что эффект бисопролола по снижению артериального давления оставался стабильным как минимум в течение 3 лет, пока продолжалось исследование.

Сравнение с лекарствами от гипертонии из других классов

В течение 6 месяцев сравнивалось влияние бисопролола (10 мг в день) и ингибитора АПФ эналаприла (20 мг в день) на степень гипертрофии левого желудочка сердца. Оба препарата в одинаковой мере уменьшали признаки гипертрофии левого желудочка. Также исследователи не смогли найти разницу в снижении артериального давления у 24 больных старше 65 лет, принимавших в течение 6 недель 5-10 мг бисопролола или 25-50 мг каптоприла.

В ряде работ сопоставлялись эффекты бисопролола и антагонистов кальция. В частности, в 3-х исследованиях сравнивалось действие бисопролола и дигидропиридиновых препаратов: нифедипина или нифедипина-ретард, которые больные принимали один-два раза в день. Два из этих исследований были предприняты у больных с ранней гипертонией. Оказалось, что между медленно выделявшимся нифедипином (20-40 мг в день) и бисопрололом (10 мг в день) не было существенных различий.

В третьем исследовании 10 мг бисопролола сравнивали с 10-20 мг нифедипина (один раз в день). Оба препарата вызвали достоверное и, практически, равное понижение артериального давления (систолическое и диастолическое) через 4 недели лечения больных гипертонией.

Укажем, что бисопролол (конкор) в дозе 5-40 мг в день (в виде монотерапии, т. е. без других лекарств) снижал кровяное давление на 17-19% в 8 других исследованиях, проведенных у больных гипертонией I-II стадии с уровнем диастолического (“нижнего”) давления от 90 до 120 мм рт. ст. Лечение продолжалось от 6 до 56 недель, при этом нормализация давления достигалась у 79-94% пациентов с гипертонией.

Активность бисопролола сравнивали с эффективностью лечения гипертонии диуретиками. В одном из таких исследований сопоставлялось действие 10 мг бисопролола и 50 мг гипотиазида (дихлотиазида) вместе с 5 мг амилорида. Исследование проводилось у 34 больных, разделенных на две параллельные группы. К концу 30-го дня лечения артериальное давление намного сильнее понизилось в подгруппе больных, принимавших бисопролол. Так, диастолическое давление <90 мм рт. ст. было достигнуто в этой подгруппе у 88,2% больных против 23,5% — в подгруппе больных, лечившихся диуретиками.

Во втором сравнительном исследовании в 1998 году сопоставлялись диуретик хлорталидон и бисопролол. Диастолическое давление до уровня < 90 мм рт. ст. снизилось у 82% больных, принимавших бисопролол, и у 84% больных, лечившихся хлорталидоном. Эти результаты были получены после 4-недельного лечения. В то же время, хлорталидон часто вызывал негативные побочные эффекты, а именно значительное понижение уровня ионов калия в крови и возрастание концентрации мочевой кислоты в плазме крови.

Таким образом, сравнение бисопролола с другими таблетками от давления показывает, что этот высоко-селективный бета-блокатор не только не уступает, но во многом превосходит наиболее популярные препараты для лечения гипертонии.

Хроническая сердечная недостаточность

Бисопролол — эффективное лекарство для больных, которые страдают хронической сердечной недостаточностью. Это было подтверждено по результатам крупных международных исследований CIBIS (Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study) и CIBIS -2, которые проходили в 1993-1998 годах.

В этих исследованиях приняли участие более 3 тысяч пациентов. Их разделили на две группы. Пациенты одной группы получали бисопролол в дополнение к стандартной терапии ингибиторами АПФ. мочегонными. сосудорасширяющими лекарствами. сердечными гликозидами. Начальная дозировка бисопролола составляла 1,25 мг в сутки. Ее постепенно повышали до максимально переносимой, но не более 10 мг в сутки.

Пациенты во второй группе получали традиционные лекарства при хронической сердечной недостаточности, но вместо бисопролола — плацебо, т. е. “пустую” таблетку. Никто из больных не знал, принимает он настоящий бисопролол или плацебо. Врачи, которые выдавали им таблетки, тоже этого не знали. Это называется двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. Оно позволяет получить самые достоверные результаты.

На фоне лечения бисопрололом у пациентов снизились:

• общая смертность — на 34%;
• риск внезапной смерти — на 44%;
• общее число госпитализаций — на 20%;
• случаи госпитализации в связи с утяжелением симптомов сердечной недостаточности — на 36%.

Вывод: бисопролол полезен при хронической сердечной недостаточности различного происхождения. Этот препарат снижает риск внезапной смерти, частоту повторной госпитализации, а также улучшает качество жизни больных.

Лечение бисопрололом ишемической болезни сердца

В 1996 году были опубликованы результаты исследования TIBBS (Total Ischaemic Burden Bisoprolol Study). В нем сравнивалась эффективность бисопролола и антагониста кальция нифедипина при лечении ишемической болезни сердца. В исследовании приняли участие 330 больных, у каждого из которых отмечалась стабильная стенокардия напряжения, а также как минимум 2 эпизода преходящей ишемии миокарда за время 48-часового ЭКГ-мониторирования.

Сначала пациенты в течение 4 недель получали терапию 10 мг в сутки бисопролола или нифедипин продленного действия по 20 мг 2 раза в сутки. На следующие 4 недели дозировки обеих препаратов удвоили. Все это время пациенты не знали, какое лекарство они принимают. Врачи, которые давали им таблетки, тоже этого не знали. Это называется двойное слепое исследование. Результаты оказались следующие:

Пациенты Показатели эффективности лечения ишемической болезни сердца Количество эпизодов преходящей ишемии миокарда Суммарная продолжительность эпизодов преходящей ишемии миокарда, минут Было Стало Было Стало Группа бисопролола 8,1±0,6 3,2±0,4 99,3±10,1 31,9±5,5 Группа нифедипина 8,3±0,5 5,9±0,4 101,6±9,1 72,6±8,1

Вторая фаза исследования показала, что от удвоения дозировок лекарственных средств мало пользы. Потом за пациентами наблюдали еще в течение года. Обнаружили, что у тех, кто лечился бисопрололом, дела обстоят лучше, чем у тех, кто получал нифедипин. Авторы исследования рассчитали общую частоту коронарных событий, которые включали в себя:

• смерть
• острый инфаркт миокарда
• госпитализацию по поводу нестабильной стенокардии.

Частота коронарных событий среди пациентов группы бисопролола составила 22,1%, а у пациентов из группы нифедипина — 33,5%. Следовательно, бисопролол является одним из эффективных лекарств для лечения ишемической болезни сердца.

Здесь мы добавим, что американские врачи Stephen T. Sinatra и James C. Roberts в своей книге Reverse Heart Disease Now (2008 год) вообще не рекомендуют использовать лекарства из группы антагонистов кальция.

Если вам назначили антагонисты кальция, то вместо этого они советуют принимать таблетки магния. Вы получите тот же лечебный эффект, но без вредных побочных эффектов. Антагонисты кальция вызывают много нежелательных реакций. В частности, запоры и отеки ног. Магний — наоборот, не только понижает артериальное давление и улучшает работу сердца, но и приносит другую пользу для здоровья.

Как принимать бисопролол (дозировка)

Для лечения гипертонии назначать бисопролол можно с начальной дозы 5 мг в сутки, постепенно повысить ее до 10 мг в сутки. При ишемической болезни сердца дозировка бисопролола может составлять 2,5-10 мг в сутки. Она подбирается строго индивидуально, пока не будет достигнута целевая частота пульса 50-60 ударов в минуту.

Пациенты! Еще раз повторяем: самолечение бисопрололом — плохая идея. Сдайте анализы, пройдите обследования, найдите хорошего врача и обратитесь к нему!

При хронической сердечной недостаточности бисопролол назначают в дополнение к терапии мочегонными лекарствами и ингибиторами АПФ. Начальная доза — 1,25 мг в сутки. Если пациент хорошо переносит лечение, то ее можно осторожно повышать в течение 1-2 месяцев. Максимальная доза — 10 мг в сутки.

Если у больного обнаружено нарушение функции почек или печени легкой или средней степени, то коррекция дозы бисопролола не требуется. При терминальной стадии печеночной недостаточности доза не должна превышать 10 мг в сутки. То же самое, если анализы показывают клиренс креатинина 20 мл/мин или ниже. Пожилым больным дозировки бисопролола врач подбирает “на общих основаниях”.

Противопоказания

Список противопоказаний для применения бисопролола:

• шок (в т. ч. кардиогенный)
• атриовентрикулярная блокада II и III степени
• синдром слабости синусового узла
• выраженная синоатриальная блокада
• брадикардия (пульс слабее 50 ударов в минуту)
• выраженная гипотония (систолическое “верхнее” артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.)
• гиперчувствительность к бетаксололу или другим бета-блокаторам
• тяжелые формы бронхиальной астмы, перенесенные обструктивные заболевания дыхательных путей, эмфизема легких
• поздние стадии нарушений периферического кровообращения (атеросклероз сосудов нижних конечностей, осложненный гангреной, синдромом Рейно, перемежающейся хромотой, болью в покое)
• одновременное лечение ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

Бисопролол с осторожностью назначают в следующих ситуациях:

• печеночная недостаточность;
• хроническая почечная недостаточность;
• миастения;
• тиреотоксикоз (стойко повышенный уровень гормонов щитовидной железы);
• сахарный диабет;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• депрессия (в т.ч. перенесенная ранее);
• псориаз;
• пожилой возраст пациента.

Бисопролол считается одним из самых “щадящих” бета-блокаторов. Поэтому он лучше других подходит в сложных ситуациях, т. е. при заболеваниях печени и почек, при сахарном диабете, бронхиальной астме, а также для больных пожилого возраста.

Побочные эффекты

В инструкции к бисопрололу перечислен значительный список побочных эффектов, как и для всех лекарств из группы бета-блокаторов. Но бисопролол переносится пациентами намного лучше, чем бета-блокаторы более старого поколения. Больные меньше жалуются на побочные эффекты, а тяжелые нежелательные реакции встречаются весьма редко.

Со стороны центральной нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, головокружения, головные боли, ночные кошмары, депрессивные состояния, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, состояние хронической усталости, у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно — нарушения чувствительности в конечностях, дрожание рук.

Со стороны органов чувств: проблемы со зрением, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит (воспаление соединительной оболочки глаз), сухость и болезненность глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости и ослабление сократимости сердечных мышц, атриовентрикулярная блокада (развитие полной поперечной блокады вплоть до остановки сердца), нарушения ритма сердца, ухудшение состояния при хронической сердечной недостаточности (одышка, отеки лодыжек, стоп), артериальная гипотония, ортостатическая гипотония, проявления спазмов сосудов (ухудшение нарушений периферического кровообращения, похолодание ног, синдром Рейно), приступы боли в груди.

Со стороны пищеварительной системы: ощущения сухости слизистой оболочки полости рта, приступы тошноты, рвота, боли в животе, запор или диарея, расстройства функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, недостаточность выделения желчи — холестаз), нарушения чувства вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затрудненность дыхания при назначении бисопролола в высоких дозах (из-за утраты селективности), ларинго- и бронхоспазм у предрасположенных к этому пациентов.

Со стороны эндокринной системы: у больных сахарным диабетом повышение сахара в крови или наоборот гипогликемия у тех больных, которые лечатся инсулином, а также ослабление функции щитовидной железы.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи.

Дерматологические побочные эффекты: усиление потоотделения, приливы крови к коже, экзантема, псориазоподобные явления на коже, в случае псориаза — обострение симптомов.

Изменения показателей анализов крови: тромбоцитопения (из-за необычных кровотечений и кровоизлияний), лейкопения, агранулоцитоз, повышение активности ферментов печени АЛТ, ACT, а также уровня билирубина, триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия — уменьшение частоты сердечных сокращений у плода.

Прочие побочные эффекты бисопролола: боль в спине, артралгия (болезненность в суставах), ослабление либидо, снижение потенции (редко — 0,5%), синдром отмены (более частые приступы стенокардии, повышение артериального давления).

Можно сделать суждение о месте, которое занимает тот или иной препарат в системе лечения гипертонии, если исследовать его переносимость больными. По этому поводу можно сказать следующее. Побочные эффекты бисопролола (оригинального препарата конкора и последующих дженериков), в общем, аналогичны тем, которые вызывает применение других бета-блокаторов. Но случаются они намного реже, чем если использовать бета-блокаторы старого поколения (пропранолол, атенолол и другие).

В исследовании, включавшем более 2000 больных, страдавших в основном мягкой и умеренной гипертонией, через 8 недель непрерывного лечения только 1,2% больных отказались от приемов конкора (оригинальный препарат бисопролола) из-за побочных реакций. При этом 11,6% пациентов предъявляли жалобы на побочные реакции, в том числе на головокружения (3,2%), утомляемость (2,6%), головную боль.

Могут представить интерес наблюдения сотрудников больницы №1 Санкт-Петербурга, применявших лекарство конкор для лечения гипертонии. Они сравнивали действие бисопролола у больных гипертонией и у пациентов-”сердечников” с нормальным артериальным давлением. Оказалось, что у гипертоников препарат в течение первых четырех недель снижал повышенное систолическое (верхнее) давление на 25 мм, диастолическое (нижнее) давление - на 12 мм рт. ст. При этом в группе пациентов с начальным нормальным давлением степень его понижения не превышала 7/5 мм рт. ст. Частота пульса в обеих группах обследованных уменьшилась в равной степени на 14 ударов в минуту.

Очевидно, что немногочисленные и не тяжелые побочные реакции бисопролола не могут создавать препятствий для широкого использования этого препарата у больных гипертонией и сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Взаимодействия с другими лекарствами

Лекарственные препараты для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов), а также фенитоин при внутривенном введении, повышают выраженность кардиодепрессивного действия бисопролола и вероятность снижения артериального давления.

К сведению пациентов, страдающих сарахрым диабетом. Бета-блокаторы ослабляют эффективность инсулина и таблеток, понижающих сахар, а также могут опасно маскировать симптомы развития гипогликемии (сердцебиение, повышение артериального давления). Здесь следует указать, что у бисопролола эти эффекты выражены намного слабее, чем у более старых бета-блокаторов (пропранолол).

Под влиянием бисопролола снижается клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина). Соответственно, повышается их концентрация в плазме. Особенно это касается тех больных, у которых вследствие курения клиренс теофиллина был исходно повышенный.

Эффект бисопролола по снижению артериального давления ослабляют нестероидные противовоспалительные средства (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), гормональные контрацептивы и эстрогены для заместительной гормональной терапии (задержка ионов Na+).

Существуют препараты, которые в комбинации с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии (уменьшение частоты сердечных сокращений ниже 60 ударов в минуту), AV-блокады, сердечной недостаточности или остановки сердца. В список этих лекарств входят:

• сердечные гликозиды;
• метилдопа;
• резерпин и гуанфацин;
• верапамил и дилтиазем;
• амиодорон;
• другие антиаритмические лекарственные средства.

Следующие препараты и классы лекарств усиливают эффект бисопролола по снижению артериального давления:

• нифедипин;
• диуретики (мочегонные лекарства);
• клонидин (клофелин) ;
• симпатолитики;
• гидралазин;
• другие лекарства от гипертонии.

Удлиняется действие недеполяризующих миорелаксантов, а также антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, этиловый спирт, успокаивающие и снотворные препараты — все они в комбинации с бисопрололом усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение бисопролола с ингибиторами МАО, потому что артериальное давление может чрезмерно понижаться. Между назначением ингибиторов МАО и бисопролола нужно делать перерыв в лечении не менее 14 дней.

Риск развития нарушений периферического кровообращения повышается, если одновременно с бисопрололом использовать негидрированные алкалоиды спорыньи. Также вероятность нарушений периферического кровообращения повышает эрготамин. Концентрацию бисопролола в плазме повышает сульфасалазин. А препарат рифампицин укорачивает период его полувыведения.

Аналоги бисопролола. Оригинальный бисопролол конкор и аналоги

Оригинальный препарат бисопролол называется конкор, и его выпускает в Германии крупная международная фармацевтическая компания Merck. Это лекарство пользуется популярностью для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний, потому что обладает доказанной эффективностью. Поэтому как только срок действия патента закончился, другие компании начали выпускать аналоги бисопролола.

Множество этих препаратов доступны на лекарственном рынке. Вот краткий список дженериков бисопролола:

• Бипрол;
• Бисогамма;
• Нипертен;
• Бисопролол-Лугал;
• Бисопролол-Прана;
• Бисопролол-ратиофарм.

Приведенный список — далеко не полный. Каждый из производителей аналогов бисопролола стараются убедить врачей, что именно их препарат соответствует международным стандартам качества и по эффективности не уступает оригинальному конкору. У практикующего доктора будет свое мнение. Единой общепринятой точки зрения по этому вопросу пока нет, потому что дженериков бисопролола слишком много.

Аналоги бисопролола выпускают фармацевтические фирмы, которые конкурируют между собой за “благосклонность” врачей и их пациентов. Такая ситуация делает лечение этим бета-блокатором весьма доступным по цене.

Бисопролол: выводы

Бисопролол — это современный селективный препарат из группы бета-блокаторов. Он обладает доказанной высокой эффективностью при лечении гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Побочные эффекты вызывает относительно редко, хорошо переносится больными. У многих пациентов бисопролол позволяет понизить артериальное давление до целевых уровней, а также снизить частоту приступов стенокардии и проявлений сердечной недостаточности.

Это лекарство не оказывает отрицательного влияния на гладкую мускулатуру бронхов, периферические артерии (которые снабжают кровью ноги), уровень сахара, триглицеридов и холестерина в крови. Бисопролол улучшает качество жизни пациентов, повышает прогноз ее продолжительности. В России он включен в Федеральную программу льготного лекарственного обеспечения больных.

К записи оставлено 4 коммент.

Не нашли информацию о лечении гипертонии, которую искали?

Бисопролол — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг) препарата для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие с алкоголем

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бисопролол . Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бисопролола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бисопролола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Бисопролол — селективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уряжает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Бисопролола фумарат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ (80-90%). Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая. Метаболизируется в печени. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — через кишечник.

Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• бессонница;
• астения;
• депрессия;
• сонливость;
• повышенная утомляемость;
• потеря сознания;
• галлюцинации;
• «кошмарные» сновидения;
• судороги;
• спутанность сознания или кратковременная потеря памяти;
• нарушение зрения;
• уменьшение секреции слезной жидкости;
• сухость и болезненность глаз;
• нарушение слуха;
• конъюнктивит;
• синусовая брадикардия;
• выраженное снижение АД;
• нарушение AV-проводимости;
• ортостатическая гипотензия;
• декомпенсация ХСН;
• периферические отеки;
• проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, парестезии);
• боль в груди;
• диарея;
• тошнота, рвота;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• запор;
• заложенность носа;
• затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности);
• у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм;
• гипергликемия (сахарный диабет 2 типа);
• гипогликемия (сахарный диабет 1 типа);
• кожный зуд;
• сыпь;
• крапивница;
• аллергический ринит;
• усиление потоотделения;
• гиперемия кожи;
• обострение симптомов псориаза;
• алопеция;
• мышечная слабость;
• судороги в икроножных мышцах;
• артралгия;
• тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• нарушение потенции;
• синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания

• острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени, без электрокардиостимулятора;
• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
• кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
• артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт.ст);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
• период лактации;
• одновременный прием ингибиторов МАО за исключением МАО-В;
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• одновременный прием флоктафенина, сультоприда;
• одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.

При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.

Применение у детей

Противопоказано детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), электрокардиограммой (ЭКГ), концентрация глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяца). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяца).

Следует обучить пациентов методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Примерно у 20% пациентов стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный, кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности; требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бисопролол.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Не рекомендуются комбинации Бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил), при их внутривенном введении, в связи с ростом отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость и АД.

Совместное применение нифедипина и Бисопролола может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса 1 (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие (необходимо клиническое наблюдение и контроль электрокардиографии).

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса 3 (например, амиодарон) возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.

При одновременном применении препарата Бисопролол и других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся в глазных каплях, возможен синергизм действия.

Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добуnамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание Бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, иорэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и мефлохина повышается риск брадикардии.

Одновременный прием Бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения Бисопрололом может удлиняться.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол (алкоголь), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение Бисопролола с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Сульфасалазин повышает концентрацию Бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения Бисопролола.

Аналоги лекарственного препарата Бисопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Арител;
• Арител Кор;
• Бидоп;
• Биол;
• Бипрол;
• Бисогамма;
• Бисокард;
• Бисомор;
• Бисопролол OBL;
• Бисопролол Лугал;
• Бисопролол Прана;
• Бисопролол ратиофарм;
• Бисопролол Сандоз
• Бисопролол Тева;
• Бисопролола гемифумарат;
• Бисопролола фумарат;
• Бисопролола фумарат Фармаплант;
• Конкор;
• Конкор Кор;
• Корбис;
• Кординорм;
• Коронал;
• Нипертен;
• Тирез.