Използването на колоиден бисмутов субцитрат в алтернативни схеми за ерадикация на Helicobacter pylori. Бисмутов трикалиев дицитрат (колоиден бисмутов субцитрат) Клинична ефикасност на VTD

Структурна формула

Руско име

Латинското наименование на бисмут трикалиев дицитрат

Bismuthi trikalii dicitras (Bismuthi subcitras) ( род. Bismuthi trikalii dicitratis (Bismuthi subcitratis))

химическо наименование

Бисмут (III) калиев 2-хидрокси-1,2,3-пропан трикарбоксилат (сол 1:3:2)

Брутна формула

C 12 H 10 BiK 3 O 14

Фармакологична група на веществото Бисмут трикалиев дицитрат

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

57644-54-9

Фармакология

фармакологичен ефект- противоязвен, гастропротективен.

При рН 4 и по-ниско (стомашен сок) се образува утайка от неразтворим оксихлорид и бисмутов цитрат, хелатни съединения с протеинов субстрат; те покриват повърхността на язвата, предпазват я (този полимерен гликопротеинов комплекс е по-ефективен от нормално секретираната слуз) от ефектите на киселина, пепсин и жлъчка. Коагулира протеините и причинява смърт Helicobacter pylori. Когато се приема перорално, практически не се абсорбира и се екскретира с изпражненията. Само малко количество бисмут се отцепва от колоидния комплекс, навлиза в кръвния поток и след това се екскретира в урината. Той насърчава заздравяването на пептични язви, възстановява защитната функция и запазва целостта на бариерата на стомашната лигавица, намалява честотата на рецидивите на дуоденалните язви. Стимулира синтеза на PGE 2, което повишава образуването на слуз и бикарбонатна секреция, подобрява количествените и качествени характеристики на стомашната слуз и производството на муцин. Води до натрупване на епидермален растежен фактор в областта на дефекта. Намалява активността на пепсин и пепсиноген. Покрива язвената повърхност с бяло пенесто покритие, което продължава няколко часа; при пациенти, които са приемали лекарството 3 часа преди операцията, тънък бял слой има само върху кратерите на язвата. С монотерапия Helicobacter pyloriизчезва в 30% от случаите, когато се комбинира с метронидазол или амоксицилин - в 90%. При продължителна употреба на високи дози, особено при пациенти с увредена бъбречна функция, може да се развие обратима енцефалопатия.

Приложение на веществото Бисмутов трикалиев дицитрат

Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в острата фаза, вкл. свързани с Helicobacter pylori;хроничен гастрит и гастродуоденит в острата фаза, вкл. свързани с Helicobacter pylori;синдром на раздразнените черва, който протича главно със симптоми на диария; функционална диспепсия, която не е свързана с органични заболявания на стомашно-чревния тракт.

Противопоказания

Свръхчувствителност, изразено нарушение на бъбречната функция, бременност, период на кърмене.

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан при бременност.

По време на лечението трябва да спрете кърменето.

Странични ефекти на веществото Бисмут трикалиев дицитрат

От храносмилателния тракт:гадене, повръщане, чести изпражнения, запек.

Алергични реакции:кожен обрив, сърбеж.

Други:при продължителна употреба във високи дози - енцефалопатия, свързана с натрупването на бисмут в централната нервна система.

Взаимодействие

Намалява абсорбцията на тетрациклин. Препаратите, съдържащи бисмут (включително Vikalin, Vikair), повишават риска от системни странични ефекти (концентрацията на бисмут в кръвта се повишава).

Предозиране

Симптоми:при честа употреба на големи дози е възможно развитие на бъбречна недостатъчност.

Лечение:стомашна промивка, назначаване на активен въглен и солни лаксативи, симптоматична терапия. При пациенти с увредена бъбречна функция, придружена от високо ниво на бисмут в плазмата, се прилагат комплексообразуващи агенти, съдържащи SH групи - димеркаптосукцинова и димеркаптопропансулфонова киселина. При тежка бъбречна недостатъчност се извършва хемодиализа.

Пътища на приложение

вътре.

Предпазни мерки за веществото Бисмут трикалиев дицитрат

Не се препоръчва продължителна употреба на високи дози. В рамките на 30 минути преди и след приема е необходимо да се въздържат от напитки (включително мляко, плодове и плодови сокове), твърда храна, антиациди. По време на терапията не трябва да пиете алкохол.

специални инструкции

Оцветява изпражненията черни.

Взаимодействия с други активни вещества

Търговски наименования

Име	Стойността на Wyshkovsky Index®
	0.2852
	0.0589

: De-Nol®

Доза от

: обвити таблетки

Състав

:
Всяка таблетка съдържа:
Активно вещество: Бисмутов трикалиев дицитрат - 304,6 mg, по отношение на бисмутов оксид B120z - 120 mg.
Помощни вещества: царевично нишесте, повидон KZO, калиев полиакрилат, макрогол 6000, магнезиев стеарат.
Обвивка: Opadray OY-S-7366, Състои се от: хипромелоза и макрогол 6000,

Описание

:
Кремаво бели, кръгли, двойно изпъкнали филмирани таблетки, с вдлъбнато релефно означение "gbr 152" от едната страна и от другата страна, без мирис или с лек мирис на амоняк.

Фармакотерапевтична група

: антисептично чревно и стягащо.

Кодът

ATX

: A02BX05

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Противоязвен агент с бактерицидно действие срещу Helicobacter pylori. Освен това има противовъзпалителни и стягащи свойства. В киселата среда на стомаха се утаяват неразтворими бисмутов оксихлорид и цитрат, хелатни съединения с протеинов субстрат се образуват под формата на защитен филм върху повърхността на язви и ерозии. Чрез увеличаване на синтеза на простагландин Е, образуването на слуз и секрецията на бикарбонат, той стимулира активността на цитопротективните механизми, повишава устойчивостта на лигавицата на стомашно-чревния тракт към ефектите на пепсин, солна киселина, ензими и жлъчни соли. . Води до натрупване на епидермален растежен фактор в областта на дефекта. Намалява активността на пепсин и пепсиноген.

Фармакокинетика

Бисмутовият субцитрат практически не се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Екскретира се главно с изпражненията. Малко количество бисмут, което навлиза в плазмата, се екскретира от тялото чрез бъбреците.

Страничен ефект

- От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, по-чести изпражнения, може да се появи запек. Тези явления не са опасни за здравето и са временни.
- Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж по кожата.
- При продължителна употреба във високи дози - енцефалопатия, свързана с натрупване на бисмут в централната нервна система.

Предозиране

лекарство

Предозиране

лекарството, причинено от продължителна употреба на дози, надвишаващи препоръчаните, може да доведе до нарушена бъбречна функция. Тези симптоми са напълно обратими с премахването на De-Nol.
Ако се появят признаци на лекарствено отравяне, е необходимо да се направи стомашна промивка, да се приложат активен въглен и солни лаксативи. По-нататъшното лечение трябва да бъде симптоматично. При нарушена бъбречна функция, придружена от високо ниво на бисмут в кръвната плазма, е възможно въвеждането на комплексообразователи - димеркаптосукцинова и димеркаптопропансулфонова киселина. В случай на тежко бъбречно увреждане е показана хемодиализа.

Взаимодействие с други лекарства

В рамките на половин час преди и след приема на De-Nol не се препоръчва употребата на други лекарства вътре, както и приема на храна и течности, по-специално антиациди, мляко, плодове и плодови сокове. Това се дължи на факта, че те, когато се приемат през устата, могат да повлияят на ефективността на De-Nol.

специални инструкции

Лекарството не трябва да се използва повече от 8 седмици. Също така не се препоръчва по време на лечението да се превишават установените дневни дози за възрастни и деца. По време на лечението с Де-Нол не трябва да се използват други препарати, съдържащи бисмут. В края на курса на лечение с лекарството в препоръчителните дози концентрацията на активното активно вещество в кръвната плазма не надвишава 3-5,8 μg / l, а интоксикацията се наблюдава само при концентрация над 100 μg / l.
При използване на De-Nol е възможно оцветяването на изпражненията в тъмен цвят поради образуването на бисмутов сулфид. Понякога има леко потъмняване на езика,

Форма за освобождаване

8 таблетки в блистер от алуминиево фолио, 7 или 14 блистера с инструкции за употреба в картонена кутия.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25°C. Да се ​​пази извън обсега на деца.

Срок на годност

4 години. Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката

Условия за отпускане от аптеките

Без рецепта
Онлайн аптека ФАРМЕКОНОМ е място, където се събират няколко десетки лекарства против язва. Един от тях е De-nol.
Според международните правила противоязвените лекарства се разделят на 5 подгрупи:
1. Блокери на Н2-хистаминовите рецептори.
2. Простагландини.
3. Инхибитори на протонната помпа.
4. Комбинации от лекарства за ерадикация на Helicobacter pylori.
5. Други противоязвени лекарства.
Информация за това към коя група принадлежи De-nol се съдържа в инструкциите за употреба. Той е публикуван на уебсайта на ФАРМЕКОНОМ, както и аналози, оформени като интерактивен списък. Последните се показват в зависимост от наличието на мрежа в аптеките и възможността за резервация.
Искате ли да купите De-nol евтино в Иркутск, Ангарск или Братск? Поръчайте продукт в онлайн аптека и цената му ще остане същата като в момента на поръчка*. Можете да зададете въпросите си на фармацевта относно цените и асортимента, като наберете телефонния номер, посочен на сайта, или като поръчате обратно обаждане чрез специална форма.
* Цената на поръчаните стоки няма да се промени в рамките на 3 дни след получаване на уведомление за готовността на поръчката
Цените в онлайн аптека може да се различават от цените в аптеките в мрежата.
Има противопоказания. Преди употреба се консултирайте със специалист (лекар) Бисмутов субцитрат (Bismuth! subnitras)

фармакологичен ефект

Противоязвен агент с бактерицидна (унищожаваща бактерии) активност срещу Helicobacter pylori - микроорганизми, които очевидно в някои случаи допринасят за появата на хроничен гастрит (възпаление на стомашната лигавица) и рецидивираща (периодично повтаряща се) пептична язва.
В киселата среда на стомаха и дванадесетопръстника образува защитен филм върху повърхността на язви и ерозии (дефекти на лигавицата), което допринася за тяхното образуване на белези, повишава устойчивостта на лигавицата към ефектите на пепсин (ензим, който разгражда пептиди и протеини), солна киселина и ензими. Повишава активността на цитопротективните (клетъчно-защитни) механизми, повишавайки синтеза на простагландин ei и секрецията (освобождаването) на бикарбонати.

Показания за употреба

Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника. Екзацербация на гастродуоденит (възпаление на стомаха и дванадесетопръстника) при пациенти с пептична язва. Гастрит (възпаление на стомашната лигавица), причинено от Helicobacter pylori.

Начин на приложение

Лекарството се предписва по 1 таблетка 3 пъти на ден 30 минути преди закуска, обяд и вечеря и 4-ти път преди лягане. Таблетката се измива с 1-2 глътки вода (но не мляко). Лечението се провежда в рамките на 4-6 седмици. При необходимост може да се удължи до 8 седмици. След това трябва да направите почивка за 8 седмици, през които не трябва да приемате други лекарства, съдържащи бисмут.
Ако при пациент се открие бактерия Helicobacter pylori, рационално е да се комбинира лечението с лекарството с перорално приложение на метронидазол 0,25 g 4 пъти на ден в продължение на 10 дни и / или амоксицилин 0,25 g 4 пъти на ден в продължение на 10 дни. За да се консолидира ремисията (временно отслабване или изчезване на проявите на заболяването) на заболявания, свързани с Helicobacter pylori, както и стабилна санация (елиминиране и предотвратяване на заболявания) на лигавицата, препоръчително е да се проведат 3-4 двуседмични курсове на антибиотична терапия (бисмутов субцитрат) през първата година + амоксицилин, или бисмутов субцитрат + метронидазол, или бисмутов субцитрат + фуразолидон).
30 минути преди и след приема на лекарството трябва да се въздържате от приема на храна, течности и антиациди (намаляване на киселинността на стомаха) средства.
Лекарството намалява абсорбцията на тетрациклин.
Когато се комбинира с други лекарства, съдържащи бисмут, рискът от повишаване на концентрацията на бисмут в кръвната плазма се увеличава.

Странични ефекти

Може би появата на гадене, повръщане, по-чести изпражнения. На фона на приема на лекарството е възможно оцветяване на изпражненията в тъмен цвят, както и леко потъмняване на езика. При продължителна употреба на лекарството във високи дози е възможно развитието на енцефалопатия (мозъчни заболявания, свързани с натрупването на бисмут в централната нервна система, характеризиращи се с нейните дегенеративни промени).

Противопоказания

Тежка бъбречна дисфункция, бременност, кърмене. Лекарството не се предписва на деца.

Форма за освобождаване

Таблетки от 0,12 g бисмутов субцитрат.

Условия за съхранение

В плътно затворени опаковки, защитени от светлина.

Активно вещество:

бисмутов субцитрат колоиден

автори

Връзки

• Официалните инструкции за лекарството Bismuth subcitrate.
• Съвременни лекарства: пълно практическо ръководство. Москва, 2000. С. А. Крижановски, М. Б. Вититнова.

внимание!
Описание на лекарството Бисмутов субцитрат" на тази страница е опростена и допълнена версия на официалните инструкции за употреба. Преди да закупите или използвате лекарството, трябва да се консултирате с лекар и да прочетете анотацията, одобрена от производителя.
Информацията за лекарството е предоставена само за информационни цели и не трябва да се използва като ръководство за самолечение. Само лекар може да вземе решение за назначаването на лекарството, както и да определи дозата и методите на неговото използване.

Сред препаратите, съдържащи органични и неорганични съединения на бисмута, има агенти (основен бисмутов нитрат, дерматол, ксероформ), които традиционно се използват в практиката като адстрингенти, адсорбенти, антисептици и изсушители. По-новите органични съединения (особено субсалицилат, бисмутов субцитрат) имат редица важни свойства, които са станали основата на успешното им използване в противоязвена терапия, по-специално колоидни и "филмообразуващи" свойства при взаимодействие с протеини на засегнатата лигавица, като както и способността да стимулира естествените защитни функции на лигавицата и да устои на Helicobacter pylori.

Фармакодинамични свойства на бисмутови препарати

	Бисмутов субнитрат (основен бисмутов нитрат)	Основен бисмутов трибромфенолат (ксероформ)	Бисмутов субгалат (дерматол)	Бисмут "убсалицилат (дезмол)	Бисмутов субцитрат (бисмутов трикалиев децитрат, колоиден бисмут, де-нол, вентризол, трибимол, бизмат, биснол)
Адсорбиращи
Антисептик
Антихеликобактер
Филмообразуващи
Антидиарейно
Повишена секреция на слуз-бикарбонат
Повишен синтез на простагландини

Забележка. Бисмутовият субнитрат е част от комплексните препарати викалин, викаир, а също и в комбинация с бисмутов субгалат - в бисмофалк.

Основният бисмутов нитрат се използва от много години за гастродуоденални язви, обикновено в комбинирани препарати (викалин, викаир). Понастоящем обаче на бисмутовите колоидни препарати се приписва по-специфичен противоязвен ефект.

Колоидните бисмутови съединения и техните препарати са комплексни соли на бисмут с цитратна, салицилова или галова киселина. Бисмутовият субцитрат е разтворим във вода, но образува утайка (бисмут и оксихлорид и цитрат) при pH по-малко от 5. Оптималната стойност на pH за образуване на утайка в стомашния сок е 3,5. Във фармакодинамиката колоидните бисмутови съединения играят роля в следните основни механизми на действие:

1. Колоидните бисмутови съединения образуват гликопротеин-бисмутов комплекс в кисела среда с протеини на стомашната лигавица. Основната характеристика на този комплекс е, че той се отлага само в малки количества върху нормалната лигавица, като се концентрира главно в областта на ерозирани и язвени области. В резултат на това се образува вид защитна бариера, която предотвратява обратната дифузия на H + и насърчава най-бързото заздравяване. Това свойство в най-голяма степен притежават колоидните съединения на бисмута (субцитрат, както и субсалицилат, субгалат).

Колоидните бисмутови съединения имат относително слаб ефект върху агресивните фактори на улцерогенезата. И така, базалното и стимулирано киселинно производство не се променя значително, практически няма взаимодействие с жлъчните соли, но пептичната активност на сока намалява средно с 20-30%.

2. Колоидните бисмутови съединения имат собствен гастропротективен ефект, който се разкрива в експеримента, например способността да предотвратяват увреждане на лигавицата, причинено от химически дразнители (етанол, оцетна киселина и др.). Очевидно този ефект зависи от механизма на простагландина, тъй като блокадата на синтеза на тези автокоиди елиминира защитния ефект на колоидните бисмутови съединения. Установено е, че под въздействието на колоидните бисмутови съединения се засилва локалният синтез на простагландин Е2 (средно с 50%) в антралната лигавица и дванадесетопръстника и се увеличава алкалната секреция, свързана с действието на простагландините. Отбелязва се, че морфологично лигавицата след заздравяване на язва по време на терапия с колоидни бисмутови съединения е по-близо до нормалната микроструктура, отколкото по време на лечение с други средства.

3. Колоидните бисмутови съединения са в състояние да имат бактерициден ефект върху Helicobacter pylori, който се счита за важен патогенен фактор при образуването на язва.

H. pylori е грам-отрицателна спирална бактерия, която живее в епитела и лигавицата на стомаха. Микроорганизмът има висока уреазна активност, което му позволява да функционира в кисела среда, а също така осигурява способността да уврежда междуклетъчните епителни контакти. Смята се, че антрален гастрит (тип B) е свързан с H. pylori. При язва на дванадесетопръстника, поради подкисляване на средата, настъпва метаплазия на стомашния епител с инфекция с H. pylori и последващ дуоденит. По този начин патогенът играе ролята на разрешителен (задействащ) фактор на улцерогенезата.

Има доказателства, че под въздействието на колоидните бисмутови съединения се наблюдава изчезването на H.pylon върху препаратите на стомашната лигавица в рамките на 30-90 мин. На фона на действието на колоидните бисмутови съединения възниква вакуолизация, фрагментация на клетката стената на патогена, кондензация на клетъчно съдържимо, способността на бактерията да се свързва с епитела е нарушена. След 3-седмичен курс на терапия с колоидни бисмутови съединения, лигавицата се освобождава от H. pylori, но монотерапията не води до дълготраен ефект на следи: след оттегляне на лекарството настъпва бърза реколонизация. Поради тази причина комбинацията от бисмутови препарати с химиотерапевтични средства, по-специално антибиотици (ампицилин, еритромицин), производни на нитрофуран и метронидазол, се счита за по-рационална. Ефективната и персистираща деколонизация на H. pylori води до 3-5-кратно намаляване на честотата на рецидивите при едногодишен период на проследяване. (Този аспект на фармакодинамиката ще бъде разгледан по-подробно в раздела "Анти-Helicobacter терапия".)

Лекарство	производител	Доза от	Активен старт	Количество (mg)
Де-Нол	Yamanouchi Европа, Холандия	Таблетки	Бисмутова комплексна сол с лимонена киселина (бисмутов триоксид под формата на колоиден бисмутов субцитрат)
Вентризол	Познански фармацевтичен завод Polfa, Полша	Таблетки с покритие
Bizmat	K. S. Pharmaceuticals, САЩ	Суспензия за перорално приложение във флакони		355 ml (130 mg в 15 ml)
Bisnol	Wave International, Индия	Таблетки с покритие
Трибимол	Торент, Индия	Таблетки
Пилорид	GlaxoWellcome, Великобритания	Таблетки с покритие	Ранитидин бисмутов цитрат	400 При лечение по схемата за ерадикация на H. pylori, лекарството се предписва 2 пъти на ден, комбинирайки през първите 2 седмици с антибиотик (амоксицилин или кларитромицин)
дезмол	Maevska Pharmaceuticals, САЩ	Таблетки Гел	Бисмутов субсалицилат	262 237 ml (17,5 mg в 1 ml)
Розови хапчета и розова течност	Herrigo Co, САЩ Upteka, САЩ	Таблетки за дъвчене Перорална суспензия		262 237 ml (262 mg в 15 ml)
бисмофалк	д-р Falk Pharma, Германия	Таблетки	Бисмутов субгалат Бисмутов субнитрат

Характеристика на фармакокинетиката на препарати от колоидни бисмутови съединения е тяхната ниска бионаличност. При курсово лечение стационарната плазмена концентрация се достига след около 1 месец и не надвишава 50 μg / l (при стандартни дози обикновено е 5-8 μg / l). В същото време концентрацията в стомашния сок достига 100 mg / l. Абсорбираната част от веществото се концентрира главно в бъбреците. Абсорбираната фракция на колоидните бисмутови съединения се екскретира в урината. Стационарната концентрация в урината се установява средно след 2 седмици курс на лечение и варира в широк диапазон (17-170 mcg / l). Неусвоената част от колоидните бисмутови съединения се екскретира с изпражненията под формата на сулфид. Лекарството се екскретира от тялото доста бавно (полуживотът на бисмута по време на интоксикация е 4-5 дни). Смята се, че приблизително 8 седмици след завършване на курса на лечение с колоидни бисмутови съединения са необходими за пълното му отстраняване от тялото. Следователно втори курс не може да започне по-рано от определения период.

Основните индикации за употребата на колоидни бисмутови съединения са гастродуоденални язви, както и хроничен антрален гастрит и неязвена диспепсия, в патогенезата на които се смята, че колонизацията на H. pylori играе важна роля. Бисмутовият субсалицилат също се препоръчва като ефективен антидиаричен агент.

Колоидните бисмутови съединения се предлагат под формата на таблетки (за дъвчене или с покритие), разтвори, гелове и суспензии. Тъй като за проявата на специфично фармакологично действие на препарати от колоидни бисмутови съединения е необходима кисела среда в стомаха, е необходим определен времеви режим за тяхното приложение. Освен това трябва да се отбележи, че антиацидите или млякото не трябва да се приемат в рамките на 30 минути преди и след приема на колоидни бисмутови съединения. Препоръчайте следните опции за приемане на дневна (480 mg) доза от лекарства (използвайки бисмутов субцитрат като пример): 1) 120 mg 3 пъти 30 минути преди хранене и 1 път (120 mg таблетка) 2 часа след вечеря или през нощта; 2) 2 пъти дневно по 240 mg 30 минути преди закуска и преди вечеря или 2 часа след хранене.

Препаратите от колоидни бисмутови съединения се понасят добре, тъй като имат предимно локален ефект. Поради образуването на бисмутов сулфид в червата, изпражненията могат да потъмнеят; езикът също може да потъмнее. Понякога се наблюдават главоболие, световъртеж, диария. Резорбтивните ефекти на бисмута са възможни при продължително лечение във високи дози. Описани са характерни бисмутови енцефалопатии (прагова токсична концентрация в плазмата -100 μg/l). При бъбречна недостатъчност рискът от нежелани странични ефекти се увеличава. Не са изключени лекарствени взаимодействия. Така че, когато се приемат едновременно с тетрациклин, железни и калциеви препарати, колоидните бисмутови съединения могат да влошат тяхната абсорбция. Има възможност за хелатиране с антиациди. Бисмутовият субсалицилат трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, приемащи антикоагуланти, средства против подагра и перорални антидиабетни лекарства.