Koks yra receptoriaus, su kuriuo sąveikauja acetilcholinas, pavadinimas. Priepuoliai yra svarbus organizmo signalas apie rimtus pažeidimus.

Laba diena visiems! Ką mes žinome apie smegenis ir intelektualinius gebėjimus? Atvirai kalbant, nedaug, bet mes tikrai žinome, kad yra neurotransmiteris, gerinantis pažintinius gebėjimus. Jei Darvino teorija teisinga, tada jis su kiekviena karta bus tobulinamas daugiau jei asmuo nėra degradavęs. Įdomu tai, kad jo lygį galima pakelti jau dabar, be to, galima „žaisti“ su acetilcholinu, kad jis pirmiausia išvystytų vieną, paskui kitą smegenų savybę. Tai nepadarys jūsų laimingesnio, energingesnio ar ramesnio, bet padės tapti protingesniu Žmogumi, nei buvote anksčiau, pagreitins mokymosi procesą, kai visi kiti dalykai bus vienodi.

Acetilcholinas yra vienas iš pirmųjų atrastų, tai įvyko XX amžiaus pirmoje pusėje.

Kodėl gaminamas acetilcholinas?

Jis yra atsakingas už intelektinius gebėjimus, taip pat už nervų ir raumenų ryšį, ne tik bicepsą, tricepsą, bet ir autonominę nervų sistemą, tai yra už organų raumenis.

Didelės acetilcholino dozės „sulėtina“ organizmą, „mažos“ pagreitina.

Jis pradedamas aktyviau plėtoti, kai gaunami nauji duomenys arba atkuriami seni.

Kur ir kaip jis gaminamas

Acetilcholinas sintetinamas aksonuose, nervų galuose, tai yra sritis, kurioje vieno neurono galas yra greta kito, iš 2 medžiagų:

Tada neurone esantis acetilcholinas supakuojamas į tam tikrus kamuoliukus, talpyklas, vadinamas pūslelėmis, kurių kiekis yra apie 10 000 molekulių. Ir eina į neurono galą presinapsinėje pabaigoje. Ten pūslelės susilieja su ląstelės membrana, o jų turinys išskrenda iš neurono į sinapsinį plyšį. Pagalvokite apie geležinį tinklelį, kuris dažnai statomas vietoj tvorų mažuose miesteliuose, ir nedidelį maišelį vandens. Šį maišelį metame į tinklą, jis suplyšta, lieka ant valo, ir vanduo lekia toliau. Principas panašus: acetilcholinas pūslelėse, rutuliukai eina į neurono galą, kur kamuoliukas „lūžta“ liko viduje, o acetilcholinas praskriejo.

Acetilcholinas arba pasilieka sinapsiniame plyšyje, arba prasiskverbia į kitą neuroną, arba grįžta atgal į pirmąjį. Jei jis grįžta, jis vėl surenkamas į maišus ir prie tvoros)

Kaip jis patenka į antrąjį neuroną?

Kiekvienas neurotransmiteris linkęs į savo receptorių antrojo neurono paviršiuje. Receptoriai yra kaip durys, kiekvienoms durims reikia savo rakto, savo neuromediatoriaus. Acetilcholinas turi 2 tipų raktus, su kuriais jis atveria 2 tipų duris kitam neuronui: nikotino ir muskarino.

įdomi akimirka : Fermentas Acetilcholinesterazė yra atsakingas už acetilcholino pusiausvyrą sinapsiniame plyšyje. Persivalgius kai kurių nootropinių tablečių, pakyla acetilcholinas, jei pasidaro beprotiška, tada šis fermentas įsijungia. Jis suskaido „papildomą“ acetilcholiną į choliną ir acetatą.

Sergantiems Alzheimerio liga (prasta atmintis) šis fermentas veikia dideliu greičiu, vaistai, laikinai slopinantys acetilcholinesterazės fermentą, rodo gerus gydymo rezultatus. Slopinimas reiškia reakcijos slopinimą, tai yra vaistai, slopinantys acetilcholiną naikinantį fermentą, grubiai tariant, daro jus protingesnius. BET!!! Yra didžiulis BET! Negrįžtamas šio fermento slopinimas per daug padidina acetilcholino koncentraciją, tai nėra triukšminga.

Tai sukelia traukulius, paralyžių ir net mirtį. Negrįžtami acetilcholinesterazės inhibitoriai yra dauguma nervinių dujų. Yra tiek daug neuromediatorių, kad visi raumenys tiesiogine prasme sustingsta, susitraukę. Jei, pavyzdžiui, bronchai labai susiaurėję, žmogus uždus. Na, dabar jūs žinote, kaip veikia paralyžiuojančios dujos.

Acetilcholino privalumai:

– Pagerina kognityvinius smegenų gebėjimus, daro jus protingesnius.

– Gerina atmintį, padeda senatvėje.

- Pagerina nervų ir raumenų komunikaciją. Naudinga sportuojant, dėl greitesnio organizmo prisitaikymo prie streso. Tai netiesiogiai privers jus pakelti didesnį svorį arba greičiau nubėgti atstumą, greitai prisitaikant prie esamų sąlygų.

– Acetilcholinas jokiais vaistais nestimuliuojamas, veikiau slopinamas, piktnaudžiauti nėra jokios priežasties. Labiausiai acetilcholiną slopina haliucinogenai. Tai logiška, norint atsirasti kliedesiui, reikia nuobodžių smegenų.

– Apskritai, naudingas neuromediatorius kasdieniam ramiam gyvenimui. Padeda planuoti, mažiau impulsyvūs sprendimai ir klaidos. Atitinka patarlę „7 kartus pamatuok, vieną kartą nukirpk“.

Acetilcholino trūkumai:

- Kenksminga stresinės situacijos kur veikti.

– Jis pristabdo organizmą, kai jo yra daug. Pažvelkite į mokslininkus, 90% yra ramūs ir ramūs kaip boos. Praskris drakonas – jie nepajudės. Tačiau mokslininkai yra protingi – ir jūs negalite ginčytis.

Pataisa: žmonės skirtingi ir neurotransmiterių “rinkiniai” skirtingi, jeigu žmogus turi daug acetilcholino ir daug glutamato, tai jis bus greitesnis ir ryžtingesnis nei turintis normą. Ir intelektinis potencialas šiek tiek pasikeis.

Sisteminis (IUPAC) pavadinimas:

2-acetoksi-N,N,N-trimetiletanaminas

Savybės:

Cheminė formulė - C7H16NO + 2

Molinė masė - 146,2074g mol-1

Farmakologija:

Pusinės eliminacijos laikas – 2 minutės

Acetilcholinas (ACC) yra organinė molekulė, veikianti kaip neurotransmiteris daugumoje organizmų, įskaitant žmogaus kūną. Yra esteris acto rūgštis ir cholino, acetilcholino cheminė formulė yra CH3COO(CH2)2N+(CH3)3, sisteminis pavadinimas (IUPAC) yra 2-acetoksi-N,N,N-trimetiletanaminas. Acetilcholinas yra vienas iš daugelio neuromediatorių vegetaciniame (vegetatyviniame) nervų sistema. Jis veikia tiek periferinę nervų sistemą (PNS), tiek centrinę nervų sistemą (CNS) ir yra vienintelis neuromediatorius, naudojamas motoriniam somatinės nervų sistemos padaliniui. Acetilcholinas yra pagrindinis neuromediatorius autonominiuose ganglijose. Širdies audiniuose acetilcholino neurotransmisija turi slopinamąjį poveikį, kuris padeda sumažinti širdies ritmas. Kita vertus, acetilcholinas veikia kaip sužadinantis neurotransmiteris skeleto raumenų neuromuskulinėse jungtyse.

Kūrybos istorija

Acetilcholiną (ACC) pirmą kartą atrado Henry Hallet Dale 1915 m., kai buvo pastebėtas šio neuromediatoriaus poveikis širdies audiniui. Otto Levi patvirtino, kad acetilcholinas yra neuromediatorius, ir pavadino jį Vagusstuff (vagus kažkas), nes mėginys buvo gautas iš klajoklio nervo. 1936 m. abu gavo už savo darbą Nobelio premija fiziologijos ir medicinos srityje. Acetilcholinas buvo pirmasis atrastas neurotransmiteris.

Funkcija

Acetilcholinas

Santrumpa: ACH

Šaltiniai: daugkartinis

Orientacija: daugkartinis

Receptoriai: nikotino, muskarino

Pirmtakas: cholinas, acetil-CoA

Sintetinantis fermentas: cholino acetiltransferazė

Metabolizuojantis fermentas: acetilcholinesterazė

Acetilcholinas, kaip neurotransmiteris, veikia tiek PNS (periferinę nervų sistemą), tiek CNS. Jo receptoriai turi labai dideles surišimo konstantas. PNS acetilcholinas aktyvina raumenis ir yra pagrindinis neuromediatorius autonominėje nervų sistemoje. CNS acetilcholinas kartu su neuronais sudaro neurotransmiterių sistemą – cholinerginę sistemą, kuri skatina slopinamąjį aktyvumą.

PNS

PNS acetilcholinas aktyvina griaučių raumenis ir yra pagrindinis neuromediatorius autonominėje nervų sistemoje. Acetilcholinas prisijungia prie acetilcholino receptorių skeleto raumenų audiniuose ir atidaro ligandu aktyvuojamus natrio kanalus ląstelės membrana. Tada natrio jonai prasiskverbia į raumenų ląstelė, pradeda veikti jame ir sukelti raumenų susitraukimą.Nors acetilcholinas sukelia griaučių raumenų susitraukimą, jis veikia per kitokio tipo receptorius (muskariną), kad slopintų širdies raumens audinio susitraukimą.

autonominėje nervų sistemoje

Autonominėje nervų sistemoje acetilcholinas išsiskiria:

Visuose postganglioniniuose parasimpatiniuose neuronuose

Visi preganglioniniai simpatikotropiniai neuronai

Antinksčių šerdis yra pakitęs simpatikotropinis ganglijas. Kai stimuliuojamas acetilcholino, antinksčių šerdis gamina epinefriną ir norepinefriną

Kai kuriuose postganglioniniuose simpatikotropiniuose audiniuose

Prakaito liaukų stimuliatorių neuronuose ir pačiose prakaito liaukose

Centrinėje nervų sistemoje

Centrinėje nervų sistemoje acetilcholinas turi tam tikrų neuromoduliuojančių savybių ir turi įtakos lankstumui, aktyvacijai ir atlygio sistemai. ACH groja svarbus vaidmuo gerina jutiminį suvokimą pabudimo metu, taip pat suteikia dėmesingumo. Cholinerginių (acetilcholiną gaminančių) smegenų sistemų pažeidimas prisideda prie atminties pablogėjimo. Acetilcholinas dalyvauja. Taip pat neseniai buvo atskleista, kad acetilcholino sumažėjimas gali būti pagrindinė depresijos priežastis.

Dirigavimo takai

CNS yra trijų tipų acetilcholino keliai

Per tiltą į talamą ir smegenų žievę

Per didelį ląstelės branduolį okulomotorinis nervas prie žievės

septopipokampinis kelias

Struktūra

Acetilcholinas yra poliatominis katijonas. Kartu su šalia esančiais neuronais acetilcholinas smegenų kamiene ir bazinėje priekinėje smegenyse sudaro neurotransmiterių sistemą – cholinerginę sistemą, kuri skatina aksonų plitimą į skirtingas smegenų dalis. Smegenų kamiene ši sistema yra kilusi iš pedunkulopontinio branduolio ir laterodorsalinio tegmentinio branduolio, kurie kartu sudaro ventralinę tegmentinę sritį. Bazinėje priekinėje smegenyse ši sistema kyla iš Meinerto bazinio optinio branduolio ir pertvaros branduolio:

Be to, acetilcholinas veikia kaip svarbus „vidinis“ siųstuvas juostoje, kuri yra bazinio branduolio dalis. Jis išsiskiria per cholinerginį interneuroną.

Jautrumas ir slopinimas

Acetilcholinas turi ir kitokį poveikį neuronams – gali sukelti lėtą depoliarizaciją, blokuodamas toniškai aktyvią K + srovę, o tai padidina neuronų jautrumą. Taip pat acetilcholinas gali aktyvuoti katijonų laidininkus ir taip tiesiogiai stimuliuoti neuronus. Postsinapsiniai M4 muskarininiai acetilcholino receptoriai atidaro vidinį kalio jonų kanalo (Kir) vožtuvą ir sukelia slopinimą. Acetilcholino poveikis tam tikrų tipų neuronams gali priklausyti nuo cholinerginės stimuliacijos trukmės. Pavyzdžiui, trumpalaikis acetilcholino švitinimas (kelias sekundes) gali prisidėti prie žievės piramidinių neuronų slopinimo per muskarino receptorius, susijusius su G-baltymų pogrupio alfa Gq tipu. M1 receptoriaus aktyvinimas skatina kalcio išsiskyrimą iš tarpląstelinio telkinio, o tai vėliau skatina kalio laidumo aktyvavimą, o tai savo ruožtu slopina piramidinių neuronų uždegimą. Kita vertus, M1 toninio receptoriaus aktyvacija yra labai jaudinanti. Taigi, acetilcholino veikimas to paties tipo receptoriams gali sukelti skirtingą poveikį tuose pačiuose postsinapsiniuose neuronuose, priklausomai nuo receptorių aktyvavimo trukmės. Naujausi eksperimentai su gyvūnais atskleidė, kad žievės neuronai, ieškodami poros, iš tikrųjų patiria laikinus ir nuolatinius vietinio acetilcholino lygio pokyčius. Smegenų žievėje tonizuojantis acetilcholinas slopina 4 vidurinių spygliuočių neuronų sluoksnį, o 2/3 ir 5 sluoksniuose sužadina piramidines ląsteles. Tai leidžia filtruoti silpnus aferentinius impulsus 4 sluoksnyje ir padidinti impulsus, kurie pasieks 2/3 ir L5 sluoksnį mikroschemos žadintuvo. Dėl to šis acetilcholino poveikis sluoksniams padeda sustiprinti signalo ir triukšmo santykį smegenų žievės funkcionavime. Tuo pačiu metu acetilcholinas veikia per nikotino receptorius ir sužadina tam tikras žievės slopinančių asociatyvinių neuronų grupes, o tai prisideda prie žievės aktyvumo susilpnėjimo.

Sprendimų priėmimo procesas

Viena iš pagrindinių acetilcholino funkcijų smegenų žievėje yra padidėjęs jautrumas sensoriniams dirgikliams, o tai yra dėmesio forma. Fazinis acetilcholino padidėjimas vizualinės, klausos ir somatosensorinės stimuliacijos metu padidino neuronų emisijos dažnį atitinkamose pagrindinėse žievės jutimo srityse. Kai pažeidžiami cholinerginiai neuronai bazinėje priekinėje smegenyse, gyvūnų gebėjimas atpažinti regėjimo ženklus labai susilpnėja. Nagrinėjant acetilcholino poveikį talamokortikinėms jungtims, jutimo keliui, buvo nustatyta, kad in vitro cholinerginio agonisto karbacholino skyrimas pelių klausos žievei pagerino talamokortikinį aktyvumą. 1997 m. buvo naudojamas kitas cholinerginis agonistas ir buvo nustatyta, kad talamoktinių sinapsių aktyvumas pagerėjo. Šis atradimas įrodė, kad acetilcholinas atlieka svarbų vaidmenį perduodant informaciją iš talamo į įvairias smegenų žievės dalis. Kita acetilcholino funkcija smegenų žievėje yra intrakortikinės informacijos perdavimo slopinimas. 1997 m. neokortikiniams sluoksniams buvo pritaikytas cholinerginis agonistas muskarinas ir buvo nustatyta, kad sužadinimo postsinapsiniai potencialai tarp intrakortikinių sinapsių buvo slopinami. In vitro cholinerginio agonisto karbacholino taikymas pelių klausos žievei taip pat slopino aktyvumą. Optinis įrašymas naudojant įtempiams jautrius dažus regėjimo žievės skiltyse atskleidė reikšmingą intrakortikinio sužadinimo būsenos slopinimą esant acetilcholinui. Kai kurios mokymosi formos ir plastiškumas smegenų žievėje priklauso nuo acetilcholino buvimo. 1986 m. buvo nustatyta, kad tipiškas sinapsinis persiskirstymas pirminėje regėjimo žievėje, atsirandantis monokuliarinio deprivacijos metu, mažėja, kai išsenka cholinerginiai įėjimai į šią žievės sritį. 1998 m. buvo nustatyta, kad pakartotinis bazinių priekinių smegenų, pagrindinio acetilcholino neuronų šaltinio, stimuliavimas kartu su garso švitinimo tam tikru dažniu paskatino klausos žievės persiskirstymą į geresnę pusę. 1996 m. buvo ištirtas acetilcholino poveikis nuo patirties priklausomam plastiškumui, sumažinant cholinerginius signalus žiurkių stulpelinėje žievėje. Gyvūnams, kuriems trūksta cholinerginių medžiagų, ūsų mobilumas žymiai sumažėja. 2006 metais buvo nustatyta, kad norint atlikti užduotis, už kurias gyvūnai gaudavo maisto, reikia aktyvuoti nikotino ir muskarino receptorius smegenų branduolyje. Acetilcholinas pasižymėjo dviprasmišku elgesiu tyrimų aplinkoje, kuris buvo nustatytas remiantis aukščiau aprašytomis funkcijomis ir rezultatais, gautais iš tiriamųjų atliktų stimuliuojančių elgesio testų. Reakcijos laiko skirtumas tarp teisingai atliktų tyrimų ir neteisingai atliktų primatų tyrimų skyrėsi atvirkščiai tarp farmakologinių acetilcholino kiekio pokyčių ir chirurginių acetilcholino kiekio pokyčių. Panašūs duomenys gauti ir atliekant tyrimą, ir tiriant rūkalius, gavus nikotino (acetilcholino agonisto) dozę.

Sintezė ir skilimas

Acetilcholiną tam tikruose neuronuose sintetina fermentas cholinetiltransferazė iš cholino ir acetil-CoA sudedamųjų dalių. Cholinerginiai neuronai yra atsakingi už acetilcholino gamybą. Centrinės cholinerginės srities pavyzdys yra Meinert bazinis branduolys bazinėje priekinėje smegenyse. Fermentas acetilcholinesterazė acetilcholiną paverčia neaktyviais metabolitais cholinu ir acetatu. Šio fermento perteklius randamas sinapsiniame plyšyje ir jo užduotys apima greitas valymas laisvo acetilcholino iš sinapsės, kuris yra būtinas gerai raumenų funkcijai. Tam tikri neurotoksinai gali slopinti acetilcholinesterazę, dėl kurios atsiranda acetilcholino perteklius nervų ir raumenų jungtyje ir sukelia paralyžių, kvėpavimo ir širdies sustojimą.

Receptoriai

Yra dvi pagrindinės acetilcholino receptorių klasės: nikotino acetilcholino receptoriai (n-cholinerginiai receptoriai) ir muskarininiai acetilcholino receptoriai (m-cholinerginiai receptoriai). Jie gavo savo pavadinimus iš ligandų, kurie aktyvuoja receptorius.

N-cholinerginiai receptoriai

N-cholinerginiai receptoriai yra jonotropiniai receptoriai, pralaidūs natrio, kalio ir kalcio jonams. Stimuliuoja nikotinas ir acetilcholinas. Jie skirstomi į du pagrindinius tipus – raumeninius ir nervinius. Raumenis gali iš dalies užblokuoti kurarė, o neuroną – heksonis. Pagrindinės n-cholinerginių receptorių vietos yra raumenų galinės plokštelės, autonominiai ganglijai (simpatinė ir parasimpatinė) ir centrinė nervų sistema.

Nikotinas

Myasthenia gravis

Myasthenia gravis – liga, kuriai būdingas raumenų silpnumas ir nuovargis, išsivysto tada, kai organizmas netinkamai išskiria antikūnus prieš nikotino receptorius ir taip slopina teisingą acetilcholino signalo perdavimą. Laikui bėgant sunaikinamos raumenų motorinio nervo galinės plokštės. Gydymui ši liga vartoti vaistus, kurie slopina acetilcholinesterazę – neostigminą, fizostigminą ar piridostigminą. Dėl šių vaistų endogeninis acetilcholinas ilgiau sąveikauja su atitinkamais receptoriais, kol jį deaktyvuoja acetilcholinesterazė sinapsiniame plyšyje (srityje tarp nervų ir raumenų).

M-cholinerginiai receptoriai

Muskarino receptoriai yra metabotropiniai ir veikia neuronus ilgiau. Stimuliuoja muskarinas ir acetilcholinas. Muskarino receptoriai yra širdies CNS ir PNS, plaučiuose, viršutinėje virškinimo trakto ir prakaito liaukos. Acetilcholinas kartais naudojamas kataraktos operacijos metu, siekiant susiaurinti vyzdį. Belladonna esantis atropinas turi priešingą poveikį (anticholinerginį), nes blokuoja m-cholinerginius receptorius ir taip išplečia vyzdį, iš ko iš tikrųjų kilęs augalo pavadinimas (iš ispanų kalbos „bella donna“ verčiama kaip „ graži moteris“ – moterys naudojo šį augalą vyzdžiams išplėsti kosmetiniais tikslais. Jis naudojamas akies viduje, nes ragenos cholinesterazė gali metabolizuoti lokaliai vartojamą acetilcholiną, kol jis patenka į akį. Tuo pačiu principu plečiamas vyzdys, kai širdies ir plaučių gaivinimas ir kt.

Medžiagos, kurios veikia cholinerginę sistemą

Medicinoje plačiai naudojamas acetilcholino veikimo blokavimas, sulėtinimas ar imitavimas. Medžiagos, kurios veikia acetilcholino sistemą, yra arba receptorių agonistai, kurie stimuliuoja sistemą, arba antagonistai, slopinantys ją.

Yra dviejų tipų nikotino receptoriai: Nm ir Nn. Nm yra nervų ir raumenų sandūroje ir skatina susitraukimą skeletinis raumuo per galinės plokštės potencialą. Nn sukelia autonominio ganglio depoliarizaciją, dėl kurios atsiranda postganglioninis impulsas. Nikotino receptoriai skatina katecholaminų išsiskyrimą iš antinksčių šerdies ir taip pat yra sužadinantys arba slopinantys smegenyse. Tiek Nm, tiek Nn yra sujungti Na+ ir k+ kanalais, bet Nn jungiamas papildomu Ca+++ kanalu.

Acetilcholino receptorių agonistai/antagonistai

Acetilcholino receptoriaus agonistai ir antagonistai gali veikti receptorius tiesiogiai arba netiesiogiai, veikdami fermentą acetilcholinesterazę, dėl kurios sunaikinamas receptoriaus ligandas. Agonistai padidina receptorių aktyvacijos lygį, antagonistai mažina.

Ligos

Acetilcholino receptorių agonistai naudojami sunkiajai miastenijai ir Alzheimerio ligai gydyti.

Alzheimerio liga

Kadangi sumažėja α4β2 acetilcholino receptorių skaičius, gydymo metu naudojami vaistai, slopinantys cholinesterazę, pavyzdžiui, galantamino hidrobromidas (konkurencinis ir grįžtamas inhibitorius).

Tiesioginio veikimo vaistai Toliau aprašyti vaistai imituoja acetilcholino poveikį receptoriams. Mažomis dozėmis jie stimuliuoja receptorius, didelėmis dozėmis sukelia tirpimą.

acetilkarnitinas

acetilcholinas

betanecholis

karbacholinas

cevimeline

muskarinas

• pilokarpinas

  suberilcholinas

  suksametonio

Cholinesterazės inhibitoriai

Dauguma netiesiogiai veikiančių acetilcholino receptorių agonistų veikia slopindami fermentą acetilcholinesterazę. Dėl to susikaupęs acetilcholinas ilgai stimuliuoja raumenis, liaukas ir centrinę nervų sistemą. Šie agonistai yra fermentų inhibitorių pavyzdžiai, jie padidina acetilcholino stiprumą, sulėtindami jo skilimą; kai kurie naudojami kaip nervus paralyžiuojančios medžiagos (zarinas, VX nervinės dujos) arba kaip pesticidai (organiniai fosfatai ir karbamatai). Kliniškai vartojamas raumenis atpalaiduojančių vaistų veikimui pakeisti, sunkiajai miastenijai ir Alzheimerio ligos simptomams gydyti (rivastigminas, didinantis cholinerginį aktyvumą smegenyse).

Reversinės veikliosios medžiagos

Šios medžiagos grįžtamai slopina fermentą acetilcholinesterazę (kuri skaido acetilcholiną), todėl padidėja acetilcholino koncentracija.

Dauguma vaistų, vartojamų Alzheimerio ligai gydyti

Donepezilas

Rivastigminas

• Edrophonius (skiria miasteninę ir cholinerginę krizę)

  Neostigminas (paprastai vartojamas neuromuskulinių blokatorių, naudojamų anestezijai, veikimui pakeisti, rečiau sergant myasthenia gravis)

  Fizostigminas (vartojamas nuo glaukomos ir anticholinerginių vaistų perdozavimo)

  piridostigminas (vaistas myasthenia gravis gydyti)

  Karbamato insekticidai (aldikarbas)

  Huperizinas A

Negrįžtamos veikliosios medžiagos

Slopina fermentą acetilcholinesterazę.

echotiofatas

Izofluorofatas

Organofosfatiniai insekticidai (malationas, pparationas, metilas azinfosas, chlorpirifosas)

Organofosfatų turinčios nervus paralyžiuojančios medžiagos (zarinas, VX nervinės dujos)

Organofosfatų turinčių nervus paralyžiuojančių medžiagų aukos dažniausiai miršta nuo asfiksijos, nes negali atpalaiduoti diafragmos.

Acetilcholino esterazės reaktyvavimas

Pralidoksimas

acetilchoino receptorių antagonistai

Antimuskarininiai agentai

Ganglionų blokatoriai

Mekamilaminas

Heksametonio

Trimetafanas

Neuromuskuliniai blokatoriai

Atrakuriumas

Cisatrakuriumas

Doksakuriumas

Metokurinas

Mivakuriumas

pankuronis

Rokuronis

Sucinilcholinas

tubokuraninas

Vecuronium

Sintezės inhibitoriai

Organinės gyvsidabrio turinčios medžiagos, tokios kaip metilo gyvsidabris, turi stiprų ryšį su sulihidrilo grupėmis, todėl sutrinka cholino acetiltransferazės fermento veikla. Šis slopinimas gali sukelti acetilcholino trūkumą, kuris gali turėti įtakos motorinei funkcijai.

Cholino reabsorbcijos inhibitoriai

Gemicholinas

Viršįtampių inhibitoriai

Botulinas slopina acetilcholino išsiskyrimą, o juodosios našlės nuodai (alfa-latrotoksinas) turi atsitrenkia. Acetilcholino slopinimas sukelia paralyžių. Įkandus juodajai našlei, acetilcholino kiekis smarkiai sumažėja, raumenys pradeda trauktis. Esant visiškam išsekimui, atsiranda paralyžius.

Kita/neidentifikuota/nežinoma

Surugatoksinas

Cheminė sintezė

Acetilcholinas, 2-acetoksi-N,N,N-trimetiletilamonio chloridas, lengvai sintetinamas naudojant įvairių būdų. Pavyzdžiui, 2-chloretanolis reaguoja su trimetilaminu, o gautas N,N,N-trimetiletil-2-etanolamino hidrochloridas, dar vadinamas cholinu, acetilinamas acto rūgšties andrigidu arba acetilchloridu, gaunant acetilcholiną. Antrasis sintezės būdas yra toks – trimetilaminas reaguoja su etileno oksidu, kuris, reaguodamas su vandeniliu, virsta hidrochloridu, kuris savo ruožtu acetilinamas, kaip jau aprašyta aukščiau. Acetilcholiną taip pat galima gauti reaguojant 2-chloretanolio acetatui ir trimetilaminui.

Ji žinoma kaip „atminties molekulė“, kuri padeda mums mokytis, susikaupti ir išlikti protiškai aktyviems, tačiau iš tikrųjų ji atlieka daug kitų vaidmenų. Acetilcholinas taip pat stimuliuoja teigiama nuotaika per moduliaciją neigiamos emocijos tokių kaip baimė ir pyktis. Tai padidina smegenų plastiškumą – neurologinį požymį, leidžiantį išlikti protiškai lankstiems visą gyvenimą.

Acetilcholinas ir jo poveikis organizmui.

Yra keletas gerų priežasčių, kodėl žmonės vartoja acetilcholino papildus. Galbūt jie nori pagerinti atmintį arba ją išlaikyti aukštos kokybės ateityje. Arba bandoma įveikti tipiškus trūkumo požymius, tokius kaip nuolatinis daiktų praradimas, nesugebėjimas sekti pokalbio, ADHD. Acetilcholino trūkumas yra susijęs su rimtais neurologiniais sutrikimais, tokiais kaip Alzheimerio liga, demencija, Parkinsono liga, myasthenia gravis ir išsėtinė sklerozė. Alzheimerio liga sergančių pacientų smegenyse yra tik nedidelė dalis to, kas manoma normalus lygisši medžiaga. Taigi vaistai nuo šios ligos veikia blokuodami acetilcholino skaidymą.Acetilcholino papildai ypač skirti tiems, kurie paprastai nevartoja maisto produktų, aprūpinančių organizmą pagrindiniais šio neuromediatoriaus statybiniais blokais – žmonėms, kurie laikosi dietos su mažas turinys riebalų arba visiškai neįtraukti į kiaušinių ir mėsos racioną. Maistiniai riebalai ir cholinas, esantys gyvūniniuose produktuose, yra būtini acetilcholino sintezei. Trūkstant jų, smegenys pradeda tiesiogine to žodžio prasme naikinti save, taip bandydamos gauti medžiagos retai medžiagai susidaryti.

Anticholinerginiai vaistai

Papildymas ypač svarbus, jei vartojate kokių nors anticholinerginių vaistų. - medžiagos, kurios blokuoja acetilcholino veikimą. Nykščio taisyklė yra ta, kad bet koks vaistas, prasidedantis „anti“, gali sumažinti acetilcholino kiekį. Tai yra antidepresantai, antipsichoziniai vaistai, antibiotikai, antispazminiai vaistai, antihipertenziniai vaistai ir net nereceptinių antihistamininių vaistų.

Acetilcholinas ir cholino papildai

Jūs negalite gauti acetilcholino tiesiogiai, tačiau galite vartoti papildus, kurie padidina jūsų organizmo jo gamybą, sulėtina jo skilimą, skatina reabsorbciją, stimuliuoja jo receptorius arba suteikia išteklių jam sukurti. Medžiagos, vaistai ar papildai, didinantys acetilcholino sintezę, vadinami cholinerginiais vaistais.
Geriausi cholinerginiai papildai skirstomi į tris pagrindines kategorijas – cholino, vaistažolių preparatai ir maistinių medžiagų. Kai kurie iš jų yra tokie stiprūs, kad kartais skiriami kaip vaistai.
Cholino bitartratas yra vienas iš B komplekso vitaminų ir acetilcholino pirmtakas. Maždaug 90% mūsų negauna pakankamai jo iš savo mitybos. Jis randamas daugiausia kiaušinio trynys, jautiena ir jūros gėrybės. Cholino papildai yra puiki priemonė užkirsti kelią trūkumui, bent jau teoriškai. Tačiau ne visi jie padidina cholino kiekį smegenyse arba padidina acetilcholino kiekį.

Štai vaistai, kurie tikrai tai daro.

• Alfa GPC – tai labai biologiškai prieinama cholino forma, kuri lengvai patenka į smegenis. Jis laikomas vienu geriausių acetilcholino stiprintuvų. Alfa GPC yra natūralus junginys, idealus žmogaus smegenims ir yra komponentas Motinos pienas. Tai pagerina atmintį ir lėtina pažinimo nuosmukį senatvėje. Dėl to jis gali būti naudingas gydant Alzheimerio ligą, o Europoje jau skiriamas tokiems pacientams padidinti acetilcholino kiekį. Jungtinėse Amerikos Valstijose Alpha GPC parduodamas kaip atminties priedas.
• Citicolinas Tai natūraliai esantis junginys, randamas kiekvienoje mūsų kūno ląstelėje ir ypač didelėmis koncentracijomis smegenų ląstelėse. Citicolinas yra cholino pirmtakas, kuris padidina acetilcholino kiekį. Iš pradžių jis buvo sukurtas krūtinės anginai gydyti, bet vėliau buvo paskirtas kaip vaistas nuo su amžiumi susijusių pažinimo sutrikimų, demencijos ir Alzheimerio ligos. Šiandien jis parduodamas kaip priedas, siūlantis įspūdingą naudą smegenims. Tai pagreitina smegenų kraujotaką, skatina naujų neuronų augimą, žymiai pagerina atmintį ir dėmesį. Citicoline turi keletą kitų pavadinimų, iš kurių CDP-cholinas yra dažniausiai naudojamas.
• DMAE (dimetilaminoetanolis) yra dar vienas cholino pirmtakas ir randamas kai kuriuose smegenų papilduose. Tai populiari odos priežiūros produktų veiklioji medžiaga. Nors jis padidina acetilcholino kiekį, tyrimai rodo, kad pažinimo funkcijos nepagerina. Ir kadangi jo priėmimas yra susijęs su trūkumais nervinis vamzdelis, jo nerekomenduojama vartoti vaisingo amžiaus moterims.

Vaistažolių preparatai

Egzistuoja puiki suma vaistažolių papildai, ypač didinantys acetilcholino kiekį. Daugelis jų ilgą laiką buvo naudojami kaip smegenų stiprintuvai. Kai kurie yra tokie saugūs, kad žmonės juos valgo. Tačiau jų poveikis labiau panašus į narkotikų, todėl juos reikia vartoti labai atsargiai.

• Bacopa. Bacopa buvo naudojamas kaip smegenų tonikas Kinijos ir Indijos medicinos tradicijose tūkstančius metų. Tai adaptogenas – žolė, kuri nenuramina ir nestimuliuoja organizmo, o atneša jį į pusiausvyros būseną, vadinamą homeostaze. Bacopa tai daro subalansuodama neuromediatorių, įskaitant acetilcholiną, dopaminą ir serotoniną, lygį. Jis kompensuoja atminties praradimą, kurį sukelia anticholinerginiai vaistai. Šis augalas pagerina atmintį, taip pat informacijos apdorojimo tikslumą ir greitį net geriau nei vaistas modafinilas. Bacopa yra puikus pasirinkimas, jei patiriate stiprų stresą arba kenčiate nuo nemigos ir nerimo. Jis yra visiškai saugus ir gali būti duodamas net vaikams. Siekiant maksimalios absorbcijos, rekomenduojama vartoti su maistu.
• Amerikietiškas ženšenis. Jis nėra toks populiarus kaip jo Azijos kolega, tačiau tai gali pasikeisti. Amerikietiškas ženšenis yra labai vertinamas dėl savo puikių savybių ir įrodyto veiksmingumo kaip pažinimo stipriklis, didinantis acetilcholino kiekį. Greitai pagerina atmintį, suteikia psichikos aiškumo ir ryškumo kelioms valandoms po vartojimo pabaigos. Amerikietišką ženšenį taip pat galite gerti kaip arbatą arba pridėti džiovintų griežinėlių į paruoštą maistą.
• Gotu kola Gotu kola (Azijos centelė) yra petražolių ir morkų giminaitė. Azijoje jis buvo naudojamas tūkstančius metų virimui ir arbatai. Jis tradiciškai buvo naudojamas psichikos sutrikimams, įskaitant atminties praradimą, protinį nuovargį, nerimą ir depresiją, gydyti. Iš kinų kalbos jo pavadinimas verčiamas kaip „jaunystės fontanas“, nes manoma, kad jis prisideda prie ilgaamžiškumo. Tai taip pat vertingas smegenų papildas. Žmonių tyrimų metu gotu kala padidino budrumą 100%, o nerimą ir depresiją sumažino 50%. Šis poveikis pasiekiamas dėl to, kad augale yra unikalių medžiagų, vadinamų triterpenais. Šie steroidų pirmtakai veikia taip pat, kaip vaistai, kurie blokuoja acetilcholino skilimą. Jie neleidžia susidaryti amiloidinėms plokštelėms, kurios kaupiasi Alzheimerio liga sergančių pacientų smegenyse. Dėl to, kad pavadinime yra žodis „kola“, daugelis europiečių mano, kad gotu koloje yra kofeino. Tačiau iš tikrųjų taip nėra – augalas yra atpalaiduojantis, o ne stimuliatorius.
• Hiperzinas. Tai izoliuotas kinų klubo samanų (ram serrata) ekstraktas – tradicinė kinų medicina atminčiai gerinti. Tai taip pat vienas iš galingiausių papildų, didinančių acetilcholino kiekį. Huperzinas blokuoja fermento acetilcholinesterazę, kuri naikina acetilcholiną, veikimą. Jis parduodamas kaip atskiras priedas, taip pat yra įtrauktas į daugelį nootropinių kompleksų. Huperzinas yra toks galingas, kad Kinijoje naudojamas kaip patvirtintas vaistas Alzheimerio ligai gydyti. Skirtingai nuo anksčiau minėtų žolelių, kurios yra visiškai saugios, hiperzinas gali sukelti šalutiniai poveikiai- virškinimo sutrikimas, nerimas, raumenų mėšlungis ir trūkčiojimas, pokyčiai kraujo spaudimas ir širdies ritmas. Jo negalima vartoti kartu su anticholinerginiais vaistais, tokiais kaip antihistamininiai vaistai, antidepresantai ir vaistai nuo Alzheimerio ligos.
• Galantaminas. Tai dar vienas vaistažolių papildas, kurį reikia vartoti atsargiai. JAV jis patvirtintas Alzheimerio ligai gydyti ir parduodamas su receptu arba be jo. Galantaminas vartojamas atminčiai gerinti, psichikos sumišimui mažinti ir Alzheimerio ligos progresavimui sulėtinti. Jo šalutinių poveikių sąrašas labai panašus į hiperzino. Be to, jis blogai reaguoja su šimtais narkotikų. Prieš pradedant vartoti galantaminą, labai rekomenduojama tai aptarti su gydytoju. Kiti vaistažolių papildai, didinantys acetilcholino kiekį Nors minėti papildai yra galingiausi cholinergikai, yra ir daugybė kitų. vaistažolių preparatai demonstruojantis gebėjimą padidinti acetilcholino kiekį. Tai ashwagandha, bazilikas, imbieras, cinamonas, arktinė šaknis, ciberžolė, šafranas ir ginkmedis. Maistinių medžiagų
• Vitaminas B5 (pantoteno rūgštis). Tai vienas iš B komplekso vitaminų. „Pantotenas“ reiškia „visur“, nes jo yra daugelyje maisto šaltinių. Nors visi B grupės vitaminai yra būtini sveikai smegenų funkcijai, vitaminas B5 yra svarbus kofaktorius, dalyvaujantis choliną paverčiant acetilcholinu. Štai kodėl kartais matote B5 smegenų papilduose, tokiuose kaip Alpha GPC, citicolinas ir kt.
• Acetil-L-karnitinas Įrodyta, kad ši aminorūgštis gerina koncentraciją, proto aiškumą ir nuotaiką. Ši rūgštis yra acetilcholino pirmtakas ir yra panašios į jį struktūros, todėl jungiasi prie savo receptorių ir aktyvuoja juos smegenyse. Acetil-L-karnitinas pasižymi greitai veikiančiomis antidepresinėmis savybėmis, todėl yra veiksmingas atminties praradimui ir depresijai gydyti. Šis priedas paprastai yra saugus, tačiau jo negalima vartoti kartu su kraują skystinančiais vaistais.

Acetilcholino papildų šalutinis poveikis

Kaip ir visų neuromediatorių, per daug jo yra taip pat blogai, kaip ir per mažai. Dažnas simptomas perdozavimas yra depresijos jausmas. Kai kurie žmonės skundžiasi galvos skausmais. Pacientai taip pat gali jausti raumenų įtampą ir mėšlungį, pykinimą ir stiprų nuovargį. Jei kenčiate nuo šių simptomų, tiesiog padarykite pertrauką ir duokite savo kūnui laiko prisitaikyti. Būkite ypač atsargūs vartodami galingus papildus, tokius kaip hiperzinas ir galantaminas, tačiau atminkite, kad bet koks vaistas, naudojamas kaip vaistas, yra pakankamai stiprus, kad galėtų sukelti šalutinį poveikį arba neigiamai sąveikauti su kitomis medžiagomis.

Ji žinoma kaip „atminties molekulė“, kuri padeda mums mokytis, susikaupti ir išlikti protiškai aktyviems, tačiau iš tikrųjų ji atlieka daug kitų vaidmenų. Acetilcholinas taip pat skatina teigiamą nuotaiką moduliuodamas neigiamas emocijas, tokias kaip baimė ir pyktis. Tai padidina smegenų plastiškumą – neurologinį požymį, leidžiantį išlikti protiškai lankstiems visą gyvenimą.

Acetilcholinas ir jo poveikis organizmui.

Yra keletas gerų priežasčių, kodėl žmonės vartoja acetilcholino papildus. Galbūt jie nori pagerinti savo atmintį ar išlaikyti aukštą jos kokybę ateityje. Arba bandoma įveikti tipiškus trūkumo požymius, tokius kaip nuolatinis daiktų praradimas, nesugebėjimas sekti pokalbio, ADHD. Acetilcholino trūkumas yra susijęs su rimtais neurologiniais sutrikimais, tokiais kaip Alzheimerio liga, demencija, Parkinsono liga, myasthenia gravis ir išsėtine skleroze. Alzheimerio liga sergančių pacientų smegenyse yra tik nedidelė dalis to, kas laikoma normaliu šios medžiagos kiekiu. Taigi vaistai nuo šios ligos veikia blokuodami acetilcholino skaidymą.Acetilcholino papildai ypač skirti tiems, kurie įprastai nevartoja maisto produktų, aprūpinančių organizmą pagrindiniais šio neuromediatoriaus statybiniais blokais – žmonėms, kurie laikosi neriebios dietos ar visiškai pašalino kiaušinius iš dietos ir mėsos. Maistiniai riebalai ir cholinas, esantys gyvūniniuose produktuose, yra būtini acetilcholino sintezei. Trūkstant jų, smegenys pradeda tiesiogine to žodžio prasme naikinti save, taip bandydamos gauti medžiagos retai medžiagai susidaryti.

Anticholinerginiai vaistai

Papildymas ypač svarbus, jei vartojate kokių nors anticholinerginių vaistų. - medžiagos, kurios blokuoja acetilcholino veikimą. Nykščio taisyklė yra ta, kad bet koks vaistas, prasidedantis „anti“, gali sumažinti acetilcholino kiekį. Tai yra antidepresantai, antipsichoziniai vaistai, antibiotikai, antispazminiai vaistai, antihipertenziniai vaistai ir net nereceptiniai antihistamininiai vaistai.

Acetilcholinas ir cholino papildai

Jūs negalite gauti acetilcholino tiesiogiai, tačiau galite vartoti papildus, kurie padidina jūsų organizmo jo gamybą, sulėtina jo skilimą, skatina reabsorbciją, stimuliuoja jo receptorius arba suteikia išteklių jam sukurti. Medžiagos, vaistai ar papildai, didinantys acetilcholino sintezę, vadinami cholinerginiais vaistais.
Geriausi cholinerginiai papildai skirstomi į tris pagrindines kategorijas – cholino pagrindu pagaminti, vaistažolių preparatai ir maistinės medžiagos. Kai kurie iš jų yra tokie stiprūs, kad kartais skiriami kaip vaistai.
Cholino bitartratas yra vienas iš B komplekso vitaminų ir acetilcholino pirmtakas. Maždaug 90% mūsų negauna pakankamai jo iš savo mitybos. Daugiausia jo yra kiaušinio trynyje, jautienoje ir jūros gėrybėse. Cholino papildai yra puikus būdas išvengti trūkumo, bent jau teoriškai. Tačiau ne visi jie padidina cholino kiekį smegenyse arba padidina acetilcholino kiekį.

Štai vaistai, kurie tikrai tai daro.

• Alfa GPC – tai labai biologiškai prieinama cholino forma, kuri lengvai patenka į smegenis. Jis laikomas vienu geriausių acetilcholino stiprintuvų. Alfa GPC yra natūralus junginys, idealus žmogaus smegenims ir yra motinos pieno sudedamoji dalis. Tai pagerina atmintį ir lėtina pažinimo nuosmukį senatvėje. Dėl to jis gali būti naudingas gydant Alzheimerio ligą, o Europoje jau skiriamas tokiems pacientams padidinti acetilcholino kiekį. Jungtinėse Amerikos Valstijose Alpha GPC parduodamas kaip atminties priedas.
• Citicolinas Tai natūraliai esantis junginys, randamas kiekvienoje mūsų kūno ląstelėje ir ypač didelėmis koncentracijomis smegenų ląstelėse. Citicolinas yra cholino pirmtakas, kuris padidina acetilcholino kiekį. Iš pradžių jis buvo sukurtas krūtinės anginai gydyti, bet vėliau buvo paskirtas kaip vaistas nuo su amžiumi susijusių pažinimo sutrikimų, demencijos ir Alzheimerio ligos. Šiandien jis parduodamas kaip priedas, siūlantis įspūdingą naudą smegenims. Tai pagreitina smegenų kraujotaką, skatina naujų neuronų augimą, žymiai pagerina atmintį ir dėmesį. Citicoline turi keletą kitų pavadinimų, iš kurių CDP-cholinas yra dažniausiai naudojamas.
• DMAE (dimetilaminoetanolis) yra dar vienas cholino pirmtakas ir randamas kai kuriuose smegenų papilduose. Tai populiari odos priežiūros produktų veiklioji medžiaga. Nors jis padidina acetilcholino kiekį, tyrimai rodo, kad pažinimo funkcijos nepagerina. Kadangi jis yra susijęs su nervinio vamzdelio defektais, jo nerekomenduojama vartoti vaisingo amžiaus moterims.

Vaistažolių preparatai

Yra daugybė vaistažolių papildų, kurie visų pirma padidina acetilcholino kiekį. Daugelis jų ilgą laiką buvo naudojami kaip smegenų stiprintuvai. Kai kurie yra tokie saugūs, kad žmonės juos valgo. Tačiau jų poveikis labiau panašus į narkotikų, todėl juos reikia vartoti labai atsargiai.

• Bacopa. Bacopa buvo naudojamas kaip smegenų tonikas Kinijos ir Indijos medicinos tradicijose tūkstančius metų. Tai adaptogenas – žolė, kuri nenuramina ir nestimuliuoja organizmo, o atneša jį į pusiausvyros būseną, vadinamą homeostaze. Bacopa tai daro subalansuodama neuromediatorių, įskaitant acetilcholiną, dopaminą ir serotoniną, lygį. Jis kompensuoja atminties praradimą, kurį sukelia anticholinerginiai vaistai. Šis augalas pagerina atmintį, taip pat informacijos apdorojimo tikslumą ir greitį net geriau nei vaistas modafinilas. Bacopa yra puikus pasirinkimas, jei patiriate stiprų stresą arba kenčiate nuo nemigos ir nerimo. Jis yra visiškai saugus ir gali būti duodamas net vaikams. Siekiant maksimalios absorbcijos, rekomenduojama vartoti su maistu.
• Amerikietiškas ženšenis. Jis nėra toks populiarus kaip jo Azijos kolega, tačiau tai gali pasikeisti. Amerikietiškas ženšenis yra labai vertinamas dėl savo puikių savybių ir įrodyto veiksmingumo kaip pažinimo stipriklis, didinantis acetilcholino kiekį. Greitai pagerina atmintį, suteikia psichikos aiškumo ir ryškumo kelioms valandoms po vartojimo pabaigos. Amerikietišką ženšenį taip pat galite gerti kaip arbatą arba pridėti džiovintų griežinėlių į paruoštą maistą.
• Gotu kola Gotu kola (Azijos centelė) yra petražolių ir morkų giminaitė. Azijoje jis buvo naudojamas tūkstančius metų virimui ir arbatai. Jis tradiciškai buvo naudojamas psichikos sutrikimams, įskaitant atminties praradimą, protinį nuovargį, nerimą ir depresiją, gydyti. Iš kinų kalbos jo pavadinimas verčiamas kaip „jaunystės fontanas“, nes manoma, kad jis prisideda prie ilgaamžiškumo. Tai taip pat vertingas smegenų papildas. Žmonių tyrimų metu gotu kala padidino budrumą 100%, o nerimą ir depresiją sumažino 50%. Šis poveikis pasiekiamas dėl to, kad augale yra unikalių medžiagų, vadinamų triterpenais. Šie steroidų pirmtakai veikia taip pat, kaip vaistai, kurie blokuoja acetilcholino skilimą. Jie neleidžia susidaryti amiloidinėms plokštelėms, kurios kaupiasi Alzheimerio liga sergančių pacientų smegenyse. Dėl to, kad pavadinime yra žodis „kola“, daugelis europiečių mano, kad gotu koloje yra kofeino. Tačiau iš tikrųjų taip nėra – augalas yra atpalaiduojantis, o ne stimuliatorius.
• Hiperzinas. Tai izoliuotas kinų klubo samanų (ram serrata) ekstraktas – tradicinė kinų medicina atminčiai gerinti. Tai taip pat vienas iš galingiausių papildų, didinančių acetilcholino kiekį. Huperzinas blokuoja fermento acetilcholinesterazę, kuri naikina acetilcholiną, veikimą. Jis parduodamas kaip atskiras priedas, taip pat yra įtrauktas į daugelį nootropinių kompleksų. Huperzinas yra toks galingas, kad Kinijoje naudojamas kaip patvirtintas vaistas Alzheimerio ligai gydyti. Skirtingai nuo anksčiau minėtų žolelių, kurios yra visiškai saugios, hiperzinas gali sukelti šalutinį poveikį, pavyzdžiui, virškinimo sutrikimą, nerimą, raumenų mėšlungį ir trūkčiojimą, kraujospūdžio ir širdies ritmo pokyčius. Jo negalima vartoti kartu su anticholinerginiais vaistais, tokiais kaip antihistamininiai vaistai, antidepresantai ir vaistai nuo Alzheimerio ligos.
• Galantaminas. Tai dar vienas vaistažolių papildas, kurį reikia vartoti atsargiai. JAV jis patvirtintas Alzheimerio ligai gydyti ir parduodamas su receptu arba be jo. Galantaminas vartojamas atminčiai gerinti, psichikos sumišimui mažinti ir Alzheimerio ligos progresavimui sulėtinti. Jo šalutinių poveikių sąrašas labai panašus į hiperzino. Be to, jis blogai reaguoja su šimtais narkotikų. Prieš pradedant vartoti galantaminą, labai rekomenduojama tai aptarti su gydytoju. Kiti vaistažolių papildai, didinantys acetilcholino kiekį Nors minėti papildai yra galingiausi cholinerginiai preparatai, yra daug kitų vaistažolių preparatų, kurie padidina acetilcholino kiekį. Tai ashwagandha, bazilikas, imbieras, cinamonas, arktinė šaknis, ciberžolė, šafranas ir ginkmedis. Maistinių medžiagų
• Vitaminas B5 (pantoteno rūgštis). Tai vienas iš B komplekso vitaminų. „Pantotenas“ reiškia „visur“, nes jo yra daugelyje maisto šaltinių. Nors visi B grupės vitaminai yra būtini sveikai smegenų funkcijai, vitaminas B5 yra svarbus kofaktorius, dalyvaujantis choliną paverčiant acetilcholinu. Štai kodėl kartais matote B5 smegenų papilduose, tokiuose kaip Alpha GPC, citicolinas ir kt.
• Acetil-L-karnitinas Įrodyta, kad ši aminorūgštis gerina koncentraciją, proto aiškumą ir nuotaiką. Ši rūgštis yra acetilcholino pirmtakas ir yra panašios į jį struktūros, todėl jungiasi prie savo receptorių ir aktyvuoja juos smegenyse. Acetil-L-karnitinas pasižymi greitai veikiančiomis antidepresinėmis savybėmis, todėl yra veiksmingas atminties praradimui ir depresijai gydyti. Šis priedas paprastai yra saugus, tačiau jo negalima vartoti kartu su kraują skystinančiais vaistais.

Acetilcholino papildų šalutinis poveikis

Kaip ir visų neuromediatorių, per daug jo yra taip pat blogai, kaip ir per mažai. Dažnas perdozavimo simptomas yra depresijos jausmas. Kai kurie žmonės skundžiasi galvos skausmais. Pacientai taip pat gali jausti raumenų įtampą ir mėšlungį, pykinimą ir stiprų nuovargį. Jei kenčiate nuo šių simptomų, tiesiog padarykite pertrauką ir duokite savo kūnui laiko prisitaikyti. Būkite ypač atsargūs vartodami galingus papildus, tokius kaip hiperzinas ir galantaminas, tačiau atminkite, kad bet koks vaistas, naudojamas kaip vaistas, yra pakankamai stiprus, kad galėtų sukelti šalutinį poveikį arba neigiamai sąveikauti su kitomis medžiagomis.

Acetilcholinas
Generolas
Sisteminis pavadinimas	N,N,N-trimetil-2-aminoetanolio acetatas
Santrumpos	ACh
Cheminė formulė	CH 3 CO 2 CH 2 CH 2 N (CH 3) 3
Empirinė formulė	C7H16NO2
Fizinės savybės
Molinė masė	146,21 g/mol
Šiluminės savybės
klasifikacija
Reg. CAS numeris	51-84-3
Reg. PubChem numeris	187
Šypsenos	O=C(OCC(C)(C)C)C

Savybės

Fizinis

Bespalviai kristalai arba balta kristalinė masė. Pasklinda ore. Lengvai tirpsta vandenyje ir alkoholyje. Kai verda ir ilgalaikis saugojimas tirpalai suskaidomi.

Medicinos

Periferinis į muskariną panašus acetilcholino veikimas pasireiškia lėtėjant širdies ritmui, plečiantis periferiniam kraujagyslės ir kraujospūdžio sumažėjimas, skrandžio ir žarnyno peristaltikos padidėjimas, bronchų, gimdos, tulžies ir šlapimo pūslės raumenų susitraukimas, padidėjusi virškinimo, bronchų, prakaito ir ašarų liaukų sekrecija, miozė. Miozinis poveikis yra susijęs su padidėjusiu susitraukimu apskritas raumuo rainelė, kurią inervuoja okulomotorinio nervo postganglioninės cholinerginės skaidulos. Tuo pačiu metu dėl ciliarinio raumens susitraukimo ir ciliarinio diržo raiščio atsipalaidavimo atsiranda akomodacijos spazmas.

Vyzdžio susiaurėjimą dėl acetilcholino veikimo dažniausiai lydi akispūdžio sumažėjimas. Šis efektas iš dalies paaiškinamas tuo, kad susiaurėjus vyzdžiui ir išsilyginus rainelei, plečiasi Šlemo kanalas (skleros veninis sinusas) ir fontano erdvės (rageninio ragenos kampo erdvės), o tai užtikrina geresnį skysčio nutekėjimą. iš vidinės akies terpės. Gali būti, kad mažinant akispūdį dalyvauja ir kiti mechanizmai. Dėl galimybės sumažinti akispūdis glaukomai gydyti plačiai naudojamos medžiagos, veikiančios kaip acetilcholinas (cholinomimetikai, anticholinesterazės vaistai). Reikėtų nepamiršti, kad šie vaistai, patekę į junginės maišelį, absorbuojami į kraują ir, turėdami rezorbcinį poveikį, gali sukelti šalutiniai poveikiai. Taip pat reikia nepamiršti, kad ilgai (daugelį metų) vartojant miozines medžiagas, kartais gali išsivystyti nuolatinė (negrįžtama) miozė, gali susidaryti užpakalinės petechijos ir kitos komplikacijos, ilgalaikis naudojimas Kaip miotikai, anticholinesterazės vaistai gali prisidėti prie kataraktos vystymosi.

Acetilcholinas taip pat vaidina svarbų vaidmenį kaip CNS tarpininkas. Jis dalyvauja perduodant impulsus įvairiose smegenų dalyse, o mažos koncentracijos palengvina, o didelės slopina sinapsinį perdavimą. Acetilcholino metabolizmo pokyčiai gali sukelti smegenų veiklos sutrikimus. Jo trūkumas daugiausia lemia klinikinis vaizdas tokia pavojinga neurodegeneracinė liga kaip Alzheimerio liga. Kai kurie centrinio poveikio acetilcholino antagonistai (žr. Amizil) yra psichotropiniai vaistai (taip pat žr. Atropinas). Perdozavus acetilcholino antagonistų, gali sutrikti aukštesnė nervinė veikla (turėti haliucinogeninį poveikį ir kt.).

Taikymas

Bendras taikymas

Skirtas naudoti Medicininė praktika o eksperimentiniams tyrimams gaminamas acetilcholino chloridas (lot. Acetilcholino chloridas). Kaip vaistas, acetilcholino chloridas nėra plačiai naudojamas.

Gydymas

Vartojant per burną, acetilcholinas yra neveiksmingas, nes jis greitai hidrolizuojasi. Vartojant parenteraliniu būdu, jis veikia greitai, aštriai, bet trumpai. Kaip ir kiti ketvirtiniai junginiai, acetilcholinas blogai prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą ir reikšmingai neveikia CNS. Kartais acetilcholinas naudojamas kaip vazodilatatorius su periferinių kraujagyslių spazmais (endarteritu, protarpiniu šlubavimu, kelmų trofiniais sutrikimais ir kt.), su tinklainės arterijų spazmais. IN retais atvejais acetilcholinas skiriamas esant žarnyno ir šlapimo pūslės atonijai. Acetilcholinas taip pat kartais naudojamas stemplės achalazijos radiologinei diagnostikai palengvinti.

Paraiškos forma

Vaistas skiriamas po oda ir į raumenis po 0,05 g arba 0,1 g (suaugusiesiems) Injekcijas, jei reikia, galima kartoti 2-3 kartus per dieną. Švirkšdami įsitikinkite, kad adata nepateks į veną. Vartojimas į veną neleidžiama, nes gali smarkiai sumažėti kraujospūdis ir sustoti širdis.

Didesnės dozės po oda ir į raumenis suaugusiems:

• vienkartinis 0,1 g,
• per dieną 0,3 g.

Pavojus naudoti gydant

Vartojant acetilcholiną, reikia turėti omenyje, kad jis sukelia širdies vainikinių kraujagyslių susiaurėjimą. Perdozavus galima pastebėti staigų kraujospūdžio sumažėjimą, bradikardiją ir širdies aritmijas, gausų prakaitavimą, miozę, padidėjusį žarnyno judrumą ir kitus reiškinius. Tokiais atvejais į veną arba po oda reikia nedelsiant suleisti 1 ml 0,1 % atropino tirpalo (jei reikia pakartotinai) arba kito anticholinerginio vaisto (žr. Metacin).

Dalyvavimas gyvenimo procesuose

Organizme susidaręs (endogeninis) acetilcholinas vaidina svarbų vaidmenį gyvybės procesuose: dalyvauja pernešime. nervinis susijaudinimas centrinėje nervų sistemoje, autonominiuose mazguose, parasimpatinių ir motorinių nervų galūnėse. Acetilcholinas yra susijęs su atminties funkcijomis. Sumažėjęs acetilcholino kiekis sergant Alzheimerio liga sukelia pacientų atminties susilpnėjimą. Acetilcholinas atlieka svarbų vaidmenį užmiegant ir pabundant. Pabudimas įvyksta padidėjus cholinerginių neuronų aktyvumui baziniuose priekinių smegenų branduoliuose ir smegenų kamiene.

Fiziologinės savybės

Acetilcholinas yra cheminis nervinio sužadinimo perdavėjas (tarpininkas); nervinių skaidulų, kurioms jis tarnauja kaip tarpininkas, galūnės vadinamos cholinerginėmis, o su juo sąveikaujantys receptoriai – cholinerginiais. Cholinerginis receptorius (pagal šiuolaikinę užsienio terminiją - "cholinerginis receptorius") yra sudėtinga baltymo makromolekulė (nukleoproteinas), lokalizuota išorinėje postsinapsinės membranos pusėje. Tuo pačiu metu postganglioninių cholinerginių nervų (širdies, lygiųjų raumenų, liaukų) cholinerginiai receptoriai yra įvardijami kaip m-cholinerginiai receptoriai (jautri muskarinui), o esantys ganglioninių sinapsių srityje ir somatinėse neuromuskulinėse sinapsėse - kaip n. -cholinerginiai receptoriai (jautri nikotinui). Šis skirstymas siejamas su acetilcholino sąveikos su šiomis biocheminėmis sistemomis metu vykstančių reakcijų ypatumais: pirmuoju atveju – muskarino, antruoju – nikotino; m- ir n-cholinerginiai receptoriai taip pat yra skirtingose ​​centrinės nervų sistemos dalyse.

Šiuolaikiniais duomenimis, muskarino receptoriai skirstomi į M1-, M2- ir M3-receptorius, kurie organuose pasiskirsto skirtingai ir yra nevienalyčiai. fiziologinė reikšmė(žr. Atropinas, Pirenzepinas).

Acetilcholinas neturi griežto selektyvaus poveikio cholinerginių receptorių atmainoms. Vienu ar kitu laipsniu jis veikia m- ir n-cholinerginius receptorius ir m-cholinerginių receptorių pogrupius. Periferinis į nikotiną panašus acetilcholino veikimas yra susijęs su jo dalyvavimu transmisijoje nerviniai impulsai nuo preganglioninių skaidulų iki postganglioninių skaidulų vegetatyviniuose mazguose, taip pat nuo motorinių nervų iki dryžuotų raumenų. Mažomis dozėmis jis yra fiziologinis nervinio sužadinimo perdavėjas didelėmis dozėmis gali sukelti nuolatinę depoliarizaciją sinapsių srityje ir blokuoti sužadinimo perdavimą.

Kontraindikacijos

Acetilcholinas draudžiamas sergant bronchine astma, krūtinės angina, ateroskleroze, organinėmis širdies ligomis, epilepsija.

Išleidimo forma

Išleidimo forma: 5 ml talpos ampulėse, kuriose yra 0,1 ir 0,2 g sausosios medžiagos. Vaistas ištirpinamas prieš pat vartojimą. Ampulė atidaroma ir švirkštu į ją suleidžiamas reikiamas kiekis (2-5 ml) sterilaus vandens.