Indikácie na použitie. Špeciálne pokyny pri užívaní itrakonazolu-ratiopharm

Vo vnútri, ihneď po jedle, sa kapsuly prehĺtajú celé.

Pre vulvovaginálnu kandidózu - 200 mg 2-krát denne počas 1 dňa alebo 200 mg 1-krát denne počas 3 dní;

na dermatomykózu - 200 mg raz denne počas 7 dní alebo 100 mg raz denne počas 15 dní;

lézie vysoko keratinizovaných oblastí kože (dermatofytóza nôh a rúk) - 200 mg 2-krát denne počas 7 dní alebo 100 mg 1-krát denne počas 30 dní;

pri pityriasis versicolor- 200 mg 1-krát denne počas 7 dní;

na kandidózu ústnej sliznice - 100 mg 1-krát denne počas 15 dní (v niektorých prípadoch môže u jedincov s oslabenou imunitou biologická dostupnosť itrakonazolu poklesnúť, čo si niekedy vyžaduje zdvojnásobenie dávky);

na keratomykózu – 200 mg raz denne počas 21 dní (trvanie liečby závisí od klinickej odpovede);

na onychomykózu – 200 mg raz denne počas 3 mesiacov alebo 200 mg 2-krát denne počas 1 týždňa v priebehu. Ak sú postihnuté nechty na nohách (bez ohľadu na prítomnosť poškodenia nechtov), ​​podávajú sa 3 cykly s intervalom 3 týždňov. Ak sú nechty postihnuté iba na rukách, podávajú sa 2 kurzy s intervalom 3 týždňov.

Eliminácia itrakonazolu z kože a nechtov je pomalá; optimálna klinická odpoveď na dermatomykózu sa dosiahne 2-4 mesiace po ukončení liečby, na onychomykózu - 6-9 mesiacov.

Pri systémovej aspergilóze – 200 mg/deň počas 2-5 mesiacov; s progresiou a šírením ochorenia sa dávka zvyšuje na 200 mg 2-krát denne.

Pri systémovej kandidóze – 100 – 200 mg raz denne počas 3 týždňov – 7 mesiacov; s progresiou a šírením ochorenia sa dávka zvyšuje na 200 mg 2-krát denne.

Pri systémovej kryptokokóze bez známok meningitídy - 200 mg raz denne počas 2-12 mesiacov. Pri kryptokokovej meningitíde - 200 mg 2-krát denne počas 2-12 mesiacov.

Liečba histoplazmózy sa začína dávkou 200 mg 1-krát denne, udržiavacia dávka je 200 mg 2-krát denne počas 8 mesiacov.

Pri blastomykóze – 100 mg 1-krát denne, udržiavacia dávka – 200 mg 2-krát denne počas 6 mesiacov.

Pri sporotrichóze - 100 mg raz denne počas 3 mesiacov.

Pri parakokcidioidóze - 100 mg raz denne počas 6 mesiacov;

Pri chromomykóze - 100-200 mg raz denne počas 6 mesiacov.

Perorálny roztok: perorálne, najmenej 1 hodinu pred jedlom. Pri liečbe kandidózy ústnej sliznice alebo pažeráka sa má roztok ponechať v ústach 20 sekúnd a potom prehltnúť (po užití itrakonazolu by ste si nemali vyplachovať ústa inými tekutinami).

Liečba kandidózy ústnej sliznice alebo pažeráka - 100 mg 2-krát denne alebo 200 mg 1-krát denne počas 7 dní, pri neúčinnosti sa liečba predlžuje o ďalších 7 dní.

Liečba kandidózy ústnej sliznice alebo pažeráka rezistentného na flukonazol - 100-200 mg 2-krát denne počas 14 dní, pri neúčinnosti sa liečba predlžuje o ďalších 14 dní. Maximálny priebeh liečby pri dávke 400 mg/deň, ak nedôjde k zlepšeniu, je 14 dní.

Prevencia plesňových infekcií – 5 mg/kg/deň v 2 rozdelených dávkach. Liečba sa začína súčasne so začiatkom cytostatickej liečby alebo 1 týždeň pred transplantáciou. Plesňové infekcie keď sa počet neutrofilov zníži na menej ako 100 buniek/ml, liečba pokračuje, kým sa počet neutrofilov neobnoví (viac ako 1000 buniek/ml).

Deti sú predpísané, ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko.

Analógy lieku itrakonazol-ratiopharm sú prezentované v súlade s lekárskou terminológiou nazývané „synonymá“ - lieky, ktoré sú vzájomne zameniteľné vo svojich účinkoch na telo a obsahujú jednu alebo viac rovnakých účinných látok. Pri výbere synoným zvážte nielen ich cenu, ale aj krajinu výroby a povesť výrobcu.

Popis lieku

Itrakonazol-ratiopharm- [I] - Pokyny pre lekárske využitie schválené Farmakologickým výborom Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie
Itrakonazol je derivát triazolu, účinný proti infekciám spôsobeným dermatofytmi (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasinkám podobné huby a kvasinky (Candida spp., vrátane C. albicans, C. glabrata a C. krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, ako aj iné kvasinky a plesne. Itrakonazol narúša syntézu ergosterolu, ktorý je dôležitou zložkou bunková membrána huby, čo určuje protiplesňový účinok lieku.

Zoznam analógov

Poznámka! V zozname sú synonymá pre Itrakonazol-ratiopharm, ktoré majú podobné zloženie, takže si náhradu môžete vybrať sami s prihliadnutím na formu a dávku lieku, ktorú vám predpísal lekár. Uprednostnite výrobcov z USA, Japonska, západnej Európy, ako aj známe spoločnosti z východnej Európy: KRKA, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.

Formulár na uvoľnenie(podľa popularity)	cena, rub.
Irunin
Tab vag 200 mg N10 (Veropharm OJSC (Rusko)	399.70
Kapsuly 100 mg č. 6 (Veropharm OJSC (Rusko)	464.60
Kapsuly 100 mg N10 (Veropharm OJSC (Rusko)	704.20
Kapsuly 100 mg N14 (Veropharm OJSC (Rusko)	914.50
itrazol
Vrchnáky. 0,1 č. 6 (Vertex CJSC (Rusko)	423.80
Vrchnáky. 0,1 č. 14 (Vertex CJSC (Rusko)	838.20
itrakonazol
100 mg č. 15 kapsúl (Ozone LLC (Rusko)	236
100 mg č. 14 kapsúl (Biocom ZAO (Rusko)	664.90
Itrakonazol Sandoz
Itrakonazol Sandoz®
itrakonazol*
Itrakonazol-ratiopharm
Itramikol
Itramikol™
Kanditral
Kapsuly 100 mg č. 14 (Glenmark Pharmaceuticals Ltd (India)	1268.20
Miconihol
Orungal
Kapsuly 100 mg N14 (Janssen Pharmaceuticals N.V. (Belgicko)	3378.80
Perorálny roztok 10 mg/ml 150 ml (Janssen Pharmaceuticals N.V. (Belgicko)	4777.20
Orungamin
Kapsuly 100 mg, 15 ks.	697
Orunite
Kapsuly 100 mg č. 15 (Obolenskoye FP CJSC (Rusko)	881.50
Rumikóza
Kapsuly 100 mg N6 (Valenta Pharmaceuticals OJSC (Rusko)	431.80
Kapsuly 100 mg N15 (Valenta Pharmaceuticals OJSC (Rusko)	1104.60
Tecnazol

Recenzie

Nižšie sú uvedené výsledky prieskumov návštevníkov stránky o lieku itrakonazol-ratiopharm. Odrážajú osobné pocity respondentov a nemožno ich použiť ako oficiálne odporúčanie na liečbu týmto liekom. Dôrazne odporúčame, aby ste sa poradili s kvalifikovaným zdravotníckym pracovníkom, aby ste určili individuálny priebeh liečby.

Výsledky prieskumu návštevníkov

Prehľad o výkonnosti návštevníkov

Vaša odpoveď o efektívnosti »

Správa o vedľajších účinkoch návštevníka

Informácie zatiaľ neboli poskytnuté

Vaša odpoveď na vedľajšie účinky »

Prehľad odhadu nákladov návštevníka

Informácie zatiaľ neboli poskytnuté

Vaša odpoveď na odhad nákladov »

Prehľad návštevnosti za deň

Informácie zatiaľ neboli poskytnuté

Vaša odpoveď o frekvencii príjmu za deň »

Správa o dávke návštevníka

Informácie zatiaľ neboli poskytnuté

Vaša odpoveď na dávkovanie »

Prehľad dátumu začiatku návštevníka

Informácie zatiaľ neboli poskytnuté

Vaša odpoveď o dátume začiatku »

Jeden návštevník nahlásil čas prijatia

Kedy je najlepší čas užiť Itraconazole-ratiopharm: nalačno, pred jedlom, po jedle alebo s jedlom?
Používatelia stránok najčastejšie uvádzajú, že tento liek užívajú s jedlom. Váš lekár vám však môže odporučiť iný čas. Správa ukazuje, kedy zostávajúci opýtaní pacienti užívajú lieky.

Vaša odpoveď o veku pacienta »

Recenzie návštevníkov

Neexistujú žiadne recenzie

Oficiálny návod na použitie

Existujú kontraindikácie! Pred použitím si prečítajte pokyny

Itrakonazol-ratiopharm

Evidenčné číslo:

LP 000018-271010
Obchodný názov lieku: Itrakonazol-ratiopharm.

Medzinárodný nechránený názov:

Itrakonazol-ratiopharm.
Chemický názov: 4-metoxy]fenyl]-1piperazinyl]fenyl]-2,4-dihydro-2-(1-metylpropyl)-ZN-1,2,4,-triazol-3-he.

Dávkovacia forma:

kapsuly.
Zlúčenina
Každá kapsula obsahuje pelety itrakonazolu (22 %) – 0,460 g.
Zloženie peliet:
účinná látka: Itrakonazol-ratiopharm - 0,100 g,
Pomocné látky: hypromelóza (hydroxypropylmetylcelulóza E-5) - 0,1472 g, butylmetakrylát, kopolymér dimetylaminoetylmetakrylátu a metylmetakrylátu (eudrahyd E-100) - 0,0046 g, sacharóza (cukor) - 0,2070 g Zloženie obalu: kapsula.
rám:želatína, oxid titaničitý (E 171), azorubín (karmoizín) E 122;
čiapka:želatína, oxid titaničitý (E 171), indigokarmín - F D&C Blue 2 (E 132).
Popis: tvrdé želatínové kapsuly č.0, nepriehľadné ružové, s uzáverom modrej farby. Obsahom kapsúl sú guľovité mikrogranuly (pelety) bielej až krémovej farby.

Farmakoterapeutická skupina:

protiplesňové činidlo.
ATX kód: J02AC02.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Syntetické širokospektrálne antimykotikum. Triazolový derivát. Potláča syntézu ergosterolu v bunkovej membráne húb. Aktívne proti dermatofytom (Trichophyton spp., Sficrosporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasinkovým hubám Candida spp. (vrátane Candida albicans, Candida parapsilosis), formy (Cryptococcus neo/Ormans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, psearlescheria botdii, histoPlasma spp. , Fon secaea spp Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Sfalassezia spp.
Niektoré kmene môžu byť rezistentné: Candida glabrata. Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.
Účinnosť liečby sa hodnotí 2-4 týždne po ukončení terapie (pri mykózach), po 6-9 mesiacoch pri onychomykóze (ako sa nechty menia).
Farmakokinetika
Absorbované z gastrointestinálny trakt(Gastrointestinálny trakt) celkom úplne. Užívanie kapsúl itrakonazolu ihneď po jedle zvyšuje biologickú dostupnosť. Užívanie vo forme roztoku nalačno vedie k vyššej rýchlosti dosiahnutia maximálnej koncentrácie (C max) a vyššej hodnoty koncentrácie rovnovážnej fázy (Css) v porovnaní s užívaním po jedle (o 25 %). .
Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (TC max) pri užívaní kapsúl je asi 3-4 hodiny.Css pri užívaní 100 mg liečiva jedenkrát denne je 0,4 mcg/ml; pri užívaní 200 mg 1-krát denne - 1,1 mcg/ml, 200 mg 2-krát denne - 2 mcg/ml. TC max pri užívaní roztoku je asi 2 hodiny pri užívaní nalačno a 5 hodín po jedle. Čas nástupu Css v plazme pri dlhodobé užívanie- 1-2 týždne. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 99,8%.
Dobre preniká do tkanív a orgánov (vrátane vaginálnej sliznice) a je obsiahnutý v sekrétoch mazových a potných žliaz. Koncentrácia itrakonazolu v pľúcach, obličkách, pečeni, kostiach, žalúdku, slezine, kostrové svaly 2-3 krát vyššia ako jeho koncentrácia v plazme; v tkanivách obsahujúcich keratín - 4 krát. Terapeutické koncentrácie itrakonazolu v koži zostávajú 2-4 týždne po vysadení 4 týždňový kurz liečbe. Terapeutická koncentrácia nechtového keratínu sa dosiahne 1 týždeň po začiatku liečby a zostáva 6 mesiacov po ukončení 3-mesačného cyklu liečby. Nízke koncentrácie sa zisťujú v mazových a potných žľazách kože. Metabolizuje sa v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov vrátane hydroxyitrakonazolu. Je inhibítorom izofermeitov CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7.
Vylučovanie z plazmy je dvojfázové: obličkami do 1 týždňa (35 % vo forme metabolitov, 0,03 % nezmenené) a črevami (3 – 18 % nezmenené). Polčas (T½) je 1 - 1,5 dňa. Počas dialýzy sa neodstraňuje.

Indikácie na použitie

vulvovaginálna kandidóza; lišaj, pityriasis versicolor, kandidóza ústnej sliznice, keratomykóza; onychomykóza spôsobená dermatofytmi alebo kvasinkami podobnými hubami; systémové mykózy – systémová aspergilóza alebo kandidóza, kryptokokóza (vrátane kryptokokovej meningitídy) u imunokompromitovaných jedincov a centrálna kryptokokóza nervový systém bez ohľadu na stav imunity, ak je liečba 1. línie neúčinná; histoplazmóza, blastomykóza, sporotrichóza, parakokcidioidóza; iné zriedkavé systémové a tropické mykózy.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, chronické srdcové zlyhávanie vr. anamnéza (okrem liečby život ohrozujúcich stavov); súčasné použitie substrátov izoenzýmu CYP3A4, ktoré predlžujú QT interval (astemizol, bepridil, cisaprid, dofetilid, levacetylmetadol, mizolastatín, pimozid, chinidín, sertindol, terfenadín); inhibítory HMG-CoA reduktázy metabolizované izoenzýmom CYP3A4 (lovastatín, simvastatín); súčasné perorálne podávanie triazolamu a midazolamu, námeľové alkaloidy (dihydroergotamín, ergometrín, ergotamín, metylergotamín), nisoldipín, eletriptán; tehotenstvo, obdobie laktácie.
Opatrne
Zlyhanie obličiek a pečene, periférna neuropatia, rizikové faktory: chronické srdcové zlyhanie ( ischemickej choroby srdcové choroby, poškodenie srdcových chlopní, ťažké pľúcne choroby vr. chronická obštrukčná choroba pľúc, stavy sprevádzané edémovým syndrómom), porucha sluchu, súčasné užívanie pomalých blokátorov vápnikových kanálov, detské a starší vek.
Návod na použitie a dávkovanie
Vnútri. Hneď po jedle. Kapsuly sa prehĺtajú celé.
Eliminácia Itraconazole-ratiopharm z kože a nechtového tkaniva je pomalšia ako z plazmy. Optimálne klinické a mykologické účinky sa teda dosiahnu 2-4 týždne po ukončení liečby infekcií kože a 6-9 mesiacov po ukončení liečby infekcií nechtov.
Trvanie liečby sa môže upraviť v závislosti od klinický obraz liečba:

na vulvovaginálnu kandidózu - 200 mg 2-krát denne počas 1 dňa alebo 200 mg 1-krát denne počas 3 dní;

na dermatomykózu - 200 mg raz denne počas 7 dní alebo 100 mg raz denne počas 15 dní;

lézie vysoko keratinizovaných oblastí kože (dermatofytóza nôh a rúk) - 200 mg 2-krát denne počas 7 dní alebo 100 mg 1-krát denne počas 30 dní;

na pityriasis versicolor - 200 mg raz denne počas 7 dní;

na kandidózu ústnej sliznice - 100 mg 1-krát denne počas 15 dní (v niektorých prípadoch môže u jedincov s oslabenou imunitou biologická dostupnosť itrakonazolu poklesnúť, čo si niekedy vyžaduje zdvojnásobenie dávky);

na keratomykózu - 200 mg 1-krát denne počas 21 dní (trvanie liečby závisí od klinickej odpovede);

na onychomykózu - 200 mg 1-krát denne počas 3 mesiacov alebo 200 mg 2-krát denne počas 1 týždňa na kurz;

ak sú postihnuté nechty na nohách (bez ohľadu na prítomnosť poškodenia nechtov), ​​podávajú sa 3 cykly s intervalom 3 týždňov. Ak sú nechty postihnuté iba na rukách, podávajú sa 2 kurzy s intervalom 3 týždňov;

eliminácia itrakonazolu z kože a nechtov je pomalá; optimálna klinická odpoveď na dermatomykózu sa dosiahne 2-4 mesiace po ukončení liečby, na onychomykózu - 6-9 mesiacov;

pre systémovú aspergilózu - 200 mg / deň počas 2-5 mesiacov; s progresiou a šírením ochorenia sa dávka zvyšuje na 200 mg 2-krát denne;

pri systémovej kandidóze - 100 - 200 mg 1-krát denne počas 3 týždňov - 7 mesiacov, s progresiou a disemináciou ochorenia sa dávka zvyšuje na 200 mg 2-krát denne;

na systémovú kryptokokózu bez známok meningitídy - 200 mg raz denne počas 2-12 mesiacov. Pri kryptokokovej meningitíde - 200 mg 2-krát denne počas 2-12 mesiacov.

liečba histoplazmózy začína 200 mg 1-krát denne, udržiavacia dávka - 200 mg 2-krát denne počas 8 mesiacov;

na blastomykózu - 100 mg 1-krát denne, udržiavacia dávka - 200 mg 2-krát denne počas 6 mesiacov;

na sporotrichózu - 100 mg 1-krát denne počas 3 mesiacov;

na parakokcidioidózu - 100 mg 1 krát denne počas 6 mesiacov;

na chromomykózu - 100-200 mg 1 krát denne počas 6 mesiacov;

deti sa predpisujú, ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko.

Vedľajšie účinky

Z gastrointestinálneho traktu: dyspepsia (nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, strata chuti do jedla), bolesť brucha.
Z hepato-biliárneho systému: reverzibilné zvýšenie pečeňových enzýmov, hepatitída, veľmi v ojedinelých prípadoch Pri použití itrakonazolu sa vyvinulo závažné toxické poškodenie pečene vrátane prípadov akútneho zlyhania pečene s fatálnym koncom.
Z nervového systému: bolesť hlavy závraty, periférna neuropatia.
Zvonku imunitný systém: anafylaktické, anafylaktoidné a alergické reakcie.
Z kože: a vo veľmi zriedkavých prípadoch - multiformné exsudatívny erytém(Stevensov-Johnsonov syndróm) kožná vyrážka, Svrbivá pokožka, urtikária, angioedém, alopécia, fotosenzitivita.
Ostatné: menštruačné nepravidelnosti, hypokaliémia, edémový syndróm, chronické srdcové zlyhanie a pľúcny edém.

Predávkovanie

Nie sú k dispozícii žiadne údaje. V prípade náhodného predávkovania sa majú použiť podporné opatrenia. Počas prvej hodiny vykonajte výplach žalúdka a v prípade potreby predpíšte Aktívne uhlie. Itrakonazol-ratiopharm nie je eliminovaný hemodialýzou. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.
Interakcie s inými liekmi

Lieky, ktoré ovplyvňujú absorpciu itrakonazolu Lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdka, znižujú absorpciu itrakonazolu, ktorá je spojená s rozpustnosťou obalov kapsúl.

Lieky, ktoré ovplyvňujú metabolizmus itrakonazolu. Itrakonazol ratiopharm sa metabolizuje hlavne izoenzýmom CYP3A4. Študovala sa interakcia itrakonazolu s rifampicínom, rifabutínom a fenytoínom, ktoré sú silnými induktormi izoenzýmu CYP3A4. Štúdia zistila, že v týchto prípadoch je biologická dostupnosť itrakonazolu a hydroxyitrakonazolu výrazne znížená, čo vedie k výraznému zníženiu účinnosti lieku. Súčasné užívanie itrakonazolu s týmito liekmi, ktoré sú potenciálnymi induktormi mikrozomálnych pečeňových enzýmov, sa neodporúča. Interakčné štúdie s inými induktormi pečeňových mikrozomálnych enzýmov, ako sú karbamazepín, fenobarbital a izoniazid, sa neuskutočnili, možno však očakávať podobné výsledky. Silné inhibítory CYP3A4, ako sú ritonavir, indinavir, klaritromycín a erytromycín, môžu zvýšiť biologickú dostupnosť itrakonazolu.

Účinok itrakonazolu na metabolizmus iných liekov. Itrakonazol ratiopharm môže inhibovať metabolizmus liekov metabolizovaných izoenzýmom CYP3A4. Výsledkom toho môže byť zintenzívnenie alebo predĺženie ich pôsobenia, vrátane vedľajšie účinky. Pred začatím súbežného užívania lieky, mali by ste sa o metabolických dráhach poradiť so svojím lekárom tento liekšpecifikované v návode na lekárske použitie. Po prerušení liečby sa plazmatické koncentrácie itrakonazolu postupne znižujú v závislosti od dávky a dĺžky liečby (pozri časť Farmakokinetika). Toto sa musí vziať do úvahy pri diskusii o migračnom účinku itrakonazolu na súbežné podávanie lieky.

Príklady takýchto liekov sú:
Lieky, ktoré sa nemajú podávať súbežne s itrakonazolom:

Terfenadín, astemizol, mizolastín, cisaprid, dofetilid, chinidín, pimozid, levacetylmetadol, sertindol – kombinované použitie týchto liekov s itrakonazolom môže spôsobiť zvýšenie plazmatických koncentrácií týchto látok a zvýšiť riziko predĺženia QT intervalu a v zriedkavých prípadoch aj výskyt fibrilácia predsiení komory (torsade de pointes).

Inhibítory HMG-CoA reduktázy metabolizované izoenzýmom CYP3A4, ako sú simvastatín a lovastatín,

midazolam na perorálne podanie a triazolam,

námeľové alkaloidy ako dihydroergotamín, ergometrín, ergotamín a metylergometrín,

Pomalé blokátory vápnikových kanálov – okrem možnej farmakokinetickej interakcie spojenej s bežnou metabolickou cestou zahŕňajúcou izoenzým CYP3A4, pomalé blokátory vápnikových kanálov môžu mať negatívny inotropný účinok, ktorý je zosilnený simultánne podávanie s itrakonazolom.

Pri predpisovaní liekov je potrebné sledovať ich koncentráciu v plazme, pôsobenie a vedľajšie účinky. Pri súbežnom podávaní s itrakonazolom sa má dávka týchto liekov v prípade potreby znížiť.

Nepriame antikoagulanciá;

inhibítory HIV proteázy, ako je ritonavir, indinavir, saquinavir;

Niektorí protinádorové lieky ako sú alkaloidy vinca ruže, busulfán, docetaxel, trimetrexát;

„pomalé“ blokátory vápnikových kanálov metabolizované izoenzýmom CYP3A4, ako sú verapamil a deriváty dihydropyridínu;

Niektoré imunosupresíva: cyklosporín, takrolimus, sirolimus (tiež známy ako rapamycín);

Niektoré inhibítory HMG-CoA reduktázy metabolizované izoenzýmom CYP3A4, ako sú atorvastatiny;

Niektoré glukokortikosteroidy, ako je budezonid, dexametazón a metylprednizolón;

Iné lieky: digoxín, karbamazepín, buspirón alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam na liečbu intravenózne podanie rifabutín, ebastín, reboxetín, cilostazol, disoliramid, eletriptán, halofantrín, repaglinid.

Nezistila sa žiadna interakcia medzi itrakonazolom a zidovudínom a fluvastatínom.
Nezistil sa žiadny účinok itrakonazolu na metabolizmus etinylestradiolu a noretisterónu.

1. Účinok na väzbu na plazmatické bielkoviny.

Štúdie in vitro preukázali, že neexistuje žiadna interakcia medzi itrakonazolom a liekmi, ako sú imipramín, propranolol, diazepam, cimetidín, indometacín, tolbutamid a sulfametazín, keď sa viažu na plazmatické proteíny.

špeciálne pokyny

ženy v plodnom veku pacientky užívajúce Itrakonazol-ratiopharm musia používať spoľahlivé metódy antikoncepcie počas celej liečby až do nástupu prvej menštruácie po jej ukončení.

Zistilo sa, že itrakonazol-ratiopharm má negatívny inotropný účinok. Opatrnosť je potrebná pri súbežnom užívaní itrakonazolu a blokátorov kalciových kanálov, ktoré môžu mať rovnaký účinok. Boli hlásené prípady chronického srdcového zlyhania spojeného s itrakonazolom. Itrakonazol-ratiopharm sa nemá používať u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním alebo s jeho anamnézou, pokiaľ: možný prospech výrazne prevyšuje potenciálne riziko. Pri individuálnom hodnotení pomeru prínosu a rizika sa majú vziať do úvahy faktory ako závažnosť indikácií, dávkovací režim a individuálne rizikové faktory chronického srdcového zlyhania. Rizikové faktory zahŕňajú prítomnosť srdcového ochorenia, ako je koronárne srdcové ochorenie alebo ochorenie chlopní; závažné pľúcne ochorenia, ako je obštrukčná choroba pľúc; zlyhanie obličiek alebo iné ochorenia sprevádzané edémom. Takíto pacienti majú byť informovaní o znakoch a príznakoch kongestívneho zlyhania srdca. Liečba sa má vykonávať s opatrnosťou a u pacienta sa majú sledovať príznaky kongestívneho zlyhania srdca. Ak sa objavia, prestaňte užívať Itrakonazol.

O nízka kyslosťžalúdok: v tomto stave je narušená absorpcia itrakonazolu z kapsúl. U pacientov užívajúcich antacidové lieky (napríklad hydroxid hlinitý) sa odporúča, aby ich užili najskôr 2 hodiny po užití kapsúl itrakonazolu. Pacienti s achlórhydriou alebo užívajúci H2 blokátory - histamínové receptory a inhibítory protónová pumpa, odporúča sa užívať kapsuly itrakonazolu s nápojmi obsahujúcimi kolu.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa pri užívaní itrakonazolu vyvinulo závažné toxické poškodenie pečene, vrátane prípadov akútneho zlyhania pečene s fatálnym koncom. Vo väčšine prípadov sa to pozorovalo u pacientov, ktorí už mali ochorenie pečene, u pacientov s inými závažnými ochoreniami, ktorí dostávali liečbu itrakonazolom na systémové indikácie, ako aj u pacientov, ktorí dostávali iné lieky, ktoré majú hepatotoxické účinky. Niektorí pacienti nemali žiadne zjavné rizikové faktory poškodenia pečene. Niekoľko takýchto prípadov sa vyskytlo v prvom mesiaci liečby a niektoré v prvom týždni liečby. V tejto súvislosti sa u pacientov liečených itrakonazolom odporúča pravidelne monitorovať funkciu pečene. Pacientov treba upozorniť, aby okamžite kontaktovali svojho lekára, ak sa objavia príznaky naznačujúce hepatitídu, ako je anorexia, nauzea, vracanie, slabosť, bolesť brucha a tmavý moč. Ak sa takéto príznaky vyskytnú, musíte okamžite ukončiť liečbu a vykonať test funkcie pečene. Pacienti so zvýšenými koncentráciami pečeňových enzýmov alebo ochorením pečene v aktívnej fáze alebo s predchádzajúcim toxické poškodenie pečene počas užívania iných liekov, liečba itrakonazolom sa nemá predpisovať, pokiaľ očakávaný prínos neodôvodňuje riziko poškodenia pečene. V týchto prípadoch je potrebné počas liečby sledovať koncentráciu pečeňových enzýmov.

Porucha funkcie pečene: Itrakonazol ratiopharm sa primárne metabolizuje v pečeni. Keďže u pacientov s poruchou funkcie pečene je celkový polčas itrakonazolu mierne zvýšený, odporúča sa monitorovať plazmatickú koncentráciu itrakonazolu a v prípade potreby upraviť dávku lieku.

Renálna dysfunkcia: Keďže u pacientov so zlyhaním obličiek je celkový polčas itrakonazolu mierne zvýšený, odporúča sa monitorovať plazmatickú koncentráciu itrakonazolu a v prípade potreby upraviť dávku lieku.

Imunokompromitovaní pacienti: biologická dostupnosť itrakonazolu pri ústne môže byť znížená u niektorých imunokompromitovaných pacientov, ako sú pacienti s neutropéniou, pacienti s AIDS alebo pacienti, ktorí podstúpili transplantáciu orgánov.

Pacienti so život ohrozujúcimi systémovými plesňovými infekciami: Vzhľadom na farmakokinetické vlastnosti sa Itrakonazol-ratiopharm vo forme kapsúl neodporúča na začatie liečby systémových mykóz, ktoré predstavujú hrozbu pre život pacientov.

pacientov s AIDS.

Ošetrujúci lekár má zhodnotiť potrebu udržiavacej liečby u pacientov s AIDS, ktorí boli predtým liečení na systémové plesňové infekcie, ako je sporotrichóza, blastomykóza, histoplazmóza alebo kryptokokóza (meningeálna aj nemeningeálna), a u ktorých existuje riziko relapsu.

Klinické údaje o použití kapsúl Itrakonazol-ratiopharm v pediatrická prax obmedzené. Kapsuly Itrakonazol-ratiopharm sa deťom nemajú podávať, pokiaľ očakávaný prínos neprekročí možné riziko.

Liečba sa má prerušiť, ak sa objaví periférna neuropatia, ktorá môže súvisieť s užívaním kapsúl itrakonazolu.

Neexistujú dôkazy o skríženej precitlivenosti na itrakonazol a iné azolové antimykotiká.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje
Itrakonazol-ratiopharm môže spôsobiť závraty a iné vedľajšie účinky, ktoré môžu ovplyvniť vašu schopnosť viesť vozidlo. vozidiel a iné zariadenia, ktoré vyžadujú zvýšenú pozornosť počas prevádzky.

Formulár na uvoľnenie

Kapsuly 100 mg.
1, 3, 4, 5, 6 alebo 7 kapsúl v blistrovom balení.
1, 2, 3, 4 alebo 5 blistrových balení spolu s návodom na použitie v kartónovom balení.

Podmienky skladovania

Na suchom mieste, chránenom pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti

3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky výdaja z lekárne:

Na lekársky predpis
Výrobca
ZLO "Biocom", Rusko 355016, Stavropol, Čapajevskij proezd, 54

Informácie na stránke overil lekár-terapeut E.I. Vasilyeva.

Itrakonazol-ratiopharm je liek patriaci do širokej skupiny antimykotických látok, predpisovaný predovšetkým na liečbu dermatomykózy.

Aké je zloženie a forma uvoľňovania lieku Itraconazole-ratiopharm?

Účinnú látku Itraconazole-ratiopharm predstavuje itrakonazol, jeho obsah je 100 miligramov v kapsule. Pomocné zložky prípravku: povidón K-30, oxid titaničitý, farbivá, dimetylaminoetyl metyl parahydroxybenzoát, sacharóza, propylénglykol 20000, neutrálne pelety, želatína, hypromelóza-E5, propyl parahydroxybenzoát.

Liek Itraconazole-ratiopharm je dostupný vo forme kapsúl nulovej veľkosti, telo je vyrobené zo želatíny biely a veko je vyrobené z červenej farby. Vo vnútri liekovej formy sú biele pelety so sivastým odtieňom. Farmaceutické výrobky sa predávajú na lekársky predpis.

Aký je účinok lieku Itraconazole-ratiopharm?

Liečivo je derivát triazolu. Jeho mechanizmus účinku je založený na potlačení aktivity jednotlivých enzýmov, čo vedie k blokovaniu procesov syntézy látky (ergosterolu), potrebnej na stavbu bunkovej membrány patogénov.

Itrakonazol-ratiopharm je účinný proti nasledujúcim mikroorganizmom: Epidermophyton floccosum, Fonsecaea spp., Trichophyton spp., Pseudallescheria boydii, Sporothrix schenckii, Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis, Microcesumtitlus spp. Histoplazma spp., Penicillium marneffei. Okrem toho existujú dôkazy o prítomnosti fungistatickej aktivity proti jednotlivým zástupcom čeľade kvasinkových a plesňových húb.

Pri perorálnom podaní sa terapeutický obsah itrakonazolu v krvnej plazme pacienta vytvorí po 3–4 hodinách. Distribúcia v tkanivách je nerovnomerná. Množstvo účinnej látky v koži a nechtoch je takmer štyrikrát vyššie ako v krvi.

Okrem toho sa itrakonazol stanovuje v pečeni, obličkách, slezine, pľúcnom tkanive, priečne pruhovaných svaloch, slizniciach a pošvových sekrétoch, kostiach a väzivách.

Po vysadení lieku sa jeho účinná látka po 7 dňoch nezistí v krvi, ale v určitých tkanivách sa dá prítomnosť itrakonazolu zistiť aj niekoľko mesiacov.

Tráviaci a tráviaci orgán sa približne rovnakou mierou podieľajú na procesoch eliminácie liečiva. vylučovacie systémy. Časť itrakonazolu, asi 30 percent, sa vylučuje nezmenená. Zvyšok je vo forme metabolitov.

Aké sú indikácie na použitie Itraconazole-ratiopharm?

Antifungálne činidlo Itraconazole-ratiopharm sa môže predpísať v prítomnosti ochorení uvedených nižšie:

Keratitída hubovej etiológie;
systémové mykózy;
kryptokokóza;
parakokcidioidomykóza;
histoplazmóza;
sporotrichóza;
Viscerálna kandidóza;
dermatomykózy;
Plesňové infekcie sliznice;
Pityriasis versicolor;
Vaginálne mykózy.

Pred liečbou sa má určiť citlivosť patogénu na itrakonazol. Iba v prípade pozitívny výsledok mikrobiologický výskum môže zaručiť účinnosť antimykotickej terapie.

Aké sú kontraindikácie pre použitie Itraconazole-ratiopharm?

Je neprijateľné predpisovať farmaceutický liek Itrakonazol-ratiopharm v prítomnosti precitlivenosti na účinná látka alebo iných zložiek lieku, ako aj počas tehotenstva.

Akékoľvek lieky, ktoré sa metabolizujú v pečeni;
Inhibítory reduktázy, napríklad simvastatín, lovastatín;
Prípravky obsahujúce námeľové alkaloidy.

Relatívne kontraindikácie: cirhóza pečene, zlyhanie pečene alebo obličiek, deti a staroba.

Aké sú použitia a dávky Itrakonazolu-ratiopharm?

Itrakonazol-ratiopharm užívajte len po jedle. Konzumácia nalačno môže spôsobiť vedľajšie účinky a poškodenie žalúdočnej sliznice.

Voľba adekvátnej dávky je v kompetencii ošetrujúceho lekára a závisí od mnohých faktorov, najmä: veku, lokalizácie a závažnosti lézie, citlivosti patogénnej mikroflóry a prítomnosti sprievodné ochorenia. Trvanie terapie je určené dynamikou klinické prejavy a závisí od výsledkov mikrobiologický výskum.

Aké sú vedľajšie účinky lieku Itraconazole-ratiopharm?

Z tráviaceho systému: bolesť a ťažkosť v bruchu, poruchy stolice, dyspepsia, pálenie záhy, toxické poškodenie pečene, exacerbácia chronických gastrointestinálnych ochorení.

Iní nežiaduce následky liečba: lézie periférne nervy, bolesti hlavy, závraty, anafylaktické a alergické reakcie, tmavožltý moč, Stevensov-Johnsonov syndróm.

Ako nahradiť Itrakonazol-ratiopharm, aké analógy?

Liek Itraconazole-ratiopharm možno nahradiť nasledujúcim farmakologické látky: Irunin, Itramikol, Rumikoz, Orungal, Itrazol, Mikonihol, Orunit, Teknazol, Itrakonazol, Kanditral, Orungamin.

Záver

Preskúmali sme liek Itrakonazol-ratiopharm, návod na použitie. Je veľmi dôležité neprerušiť liečbu antifungálnymi liekmi, kým sa nedosiahnu negatívne mikrobiologické výsledky. Iba v tomto prípade sa môžete spoľahnúť na úplné vyliečenie patológie.

RUSAN PHARMA Rusan Pharma LTD

Krajina pôvodu

India

Skupina produktov

Antifungálne lieky

Antifungálny liek

Uvoľňovacie formuláre

• 15 - blistre (1) - kartónové balenia.

Opis liekovej formy

• Kapsuly

farmakologický účinok

syntetické antimykotikum zo skupiny triazolových derivátov. Vlastní veľký rozsahúčinok, ktorého mechanizmus je spôsobený porušením syntézy ergosterolu, dôležitej zložky bunkovej membrány húb, ktorá ovplyvňuje lanosteroldemetylázu, enzým závislý od cytochrómu P450. Aktívne proti dermatofytom (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasinkovým hubám vrátane Candida spp. (vrátane C. albicans, C. glabrata, C. krusei), plesne (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces iné druhy) a iné druhy

Farmakokinetika

Maximálna biologická dostupnosť itrakonazolu sa pozoruje, keď sa užije bezprostredne po jedle. Po jednorazové maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne po 3–4 hodinách.Pri dlhodobom používaní sa stabilná koncentrácia itrakonazolu v krvnej plazme dosiahne 1–2 týždne od začiatku liečby a 3–4 hodiny po poslednej dávke liečivo je: 0,4 mcg/ml - pri použití 100 mg itrakonazolu raz denne; 1 µg/ml - pri použití 200 mg 1-krát denne, 2 µg/ml - pri použití 200 mg 2-krát denne. 99,8 % účinnej látky sa viaže na bielkoviny krvnej plazmy. Itrakonazol je distribuovaný v rôznych tkanivách tela a koncentrácia v pľúcach, obličkách, pečeni, kostiach, žalúdku, slezine a kostrových svaloch je 2-3 krát vyššia ako koncentrácia v krvnej plazme. Koncentrácia itrakonazolu v tkanivách, ktoré obsahujú keratín, najmä v koži, je 4-krát vyššia ako koncentrácia v krvnej plazme. Terapeutická koncentrácia itrakonazolu v koži pretrváva 2–4 ​​týždne po ukončení 4-týždňovej liečby. Terapeutická koncentrácia itrakonazolu v nechtovom keratíne sa dosiahne 1 týždeň po začiatku liečby a pretrváva najmenej 6 mesiacov po ukončení 3-mesačného cyklu liečby. Itrakonazol tiež preniká do mazových a potných žliaz (v menšom množstve) kože. Itrakonazol sa metabolizuje v pečeni, hlavne za účasti CYP 3A4, s tvorbou veľká kvantita deriváty, z ktorých jeden (hydroxyitrakonazol) má antifungálny účinok takmer rovnaké ako itrakonazol. Eliminácia z krvnej plazmy je dvojfázová. Terminálny polčas je 1-1,5 dňa. 35 % podanej dávky sa vylúči močom vo forme metabolitov počas 1 týždňa (z toho menej ako 0,03 % sa vylúči v nezmenenej forme). Pri nezmenenej stolici - 3–18 % podanej dávky. U pacientov s poruchou funkcie obličiek a pečene, ako aj u niektorých pacientov s imunosupresiou (AIDS, neutropénia, transplantácia orgánov) môže byť biologická dostupnosť itrakonazolu znížená.

Špeciálne podmienky

itrakonazol má negatívny inotropný účinok. Boli hlásené prípady kongestívneho zlyhania srdca spojené s užívaním itrakonazolu. Liek sa nemá používať u pacientov s kongestívnym srdcovým zlyhaním alebo s týmto ochorením v anamnéze, pokiaľ možný prínos lieku nepreváži potenciálne riziko. Mali by sa vziať do úvahy tieto faktory: závažnosť indikácií, dávkovací režim, prítomnosť srdcových ochorení (ochorenie koronárnych artérií, poškodenie srdcových chlopní), pľúcne ochorenia (obštrukčné pľúcne lézie), zlyhanie obličiek a iné ochorenia, ktoré sú sprevádzané edémom. Pacienti majú byť informovaní o znakoch a príznakoch kongestívneho zlyhania srdca a ak sa vyskytnú počas liečby, itrakonazol sa má vysadiť. Veľmi zriedkavé prípady závažnej hepatotoxicity, vrátane akútneho a fatálneho zlyhania pečene, sa vyskytli pri použití itrakonazolu u pacientov, ktorí mali už existujúce ochorenie pečene liečené systémové ochorenia a/alebo užívali hepatotoxické lieky. Niektorí pacienti nemali žiadne zjavné pečeňové rizikové faktory. Počas prvého mesiaca liečby vrátane prvých týždňov boli pozorované prípady hepatotoxicity. U pacientov užívajúcich itrakonazol sa odporúča sledovať funkciu pečene. Ak sa objavia znaky alebo príznaky hepatitídy, ako je anorexia, nevoľnosť, vracanie, únava, bolesť brucha alebo tmavožltý moč, okamžite ukončite liečbu a vykonajte test funkcie pečene. Pacientom so zvýšenými pečeňovými enzýmami, závažným ochorením pečene alebo tým, ktorí mali v anamnéze hepatotoxicitu s inými liekmi, sa odporúča nezačínať liečbu, pokiaľ očakávaný prínos nepreváži riziko poškodenia pečene. V takýchto prípadoch je potrebné monitorovanie pečeňových enzýmov. U pacientov s cirhózou pečene alebo poruchou funkcie obličiek môže byť biologická dostupnosť lieku znížená, preto môže byť vhodná úprava dávky. Ženám vo fertilnom veku počas liečby liekom a po jej ukončení až do nástupu prvej menštruácie sa odporúča používať účinné antikoncepčné prostriedky. Neexistujú dostatočné klinické údaje na odporúčanie lieku na široké použitie v pediatrickej praxi, preto sa Itrakonazol-ratiopharm deťom nepredpisuje. Použitie lieku počas tehotenstva je možné len pri systémových mykózach, ak očakávaný účinok liečby prevyšuje potenciálne riziko pre plod. Počas liečby itrakonazolom sa má dojčenie prerušiť. Pacientom so zníženou kyslosťou žalúdka alebo achlórhydriou (napríklad pacienti s AIDS alebo užívajúci blokátory H2-receptorov alebo inhibítory protónovej pumpy) sa odporúča užívať kapsuly Itraconazol-ratiopharm s kolou. Antacidá, ako je hydroxid hlinitý, keď

Zlúčenina

• itrakonazol 100 mg Pomocné látky: neutrálne pelety (cukrové guľôčky), sacharóza, hypromelóza-E5 (HPME-E5), povidón K-30, propylénglykol 20000, eudragit (E100) (kopolymér metyl-, dimetylaminoetyl- a metylaminobutyl-butylu). Zloženie škrupiny: metylparahydroxybenzoát, propylparahydroxybenzoát, želatína, farbivá (Ponceau 4R (E 124), oranžová žlť (E 110), oxid titaničitý (E 171)).

Itrakonazol-ratiopharm indikácie na použitie

• - dermatomykóza; - plesňová keratitída; - onychomykóza spôsobená dermatofytmi a/alebo kvasinkami a plesňami; - systémové mykózy: - systémová aspergilóza a kandidóza; - kryptokokóza (vrátane kryptokokovej meningitídy): u imunokompromitovaných pacientov a u všetkých pacientov s kryptokokózou CNS sa má Itrakonazol predpisovať len v prípadoch, keď liečba prvej línie nie je použiteľná. v tomto prípade alebo neúčinné; - histoplazmóza - parakokcidioidomykóza; - blastomykóza; - iné systémové alebo tropické mykózy; - kandidomykóza s poškodením kože alebo slizníc, vr. vulvovaginálna kandidóza; - hlboká viscerálna kandidóza; - pityriasis versicolor.

Kontraindikácie itrakonazol-ratiopharm

• - individuálny zvýšená citlivosť k lieku alebo jeho zložkám. Súbežné použitie s intrakonazolom nasledujúce lieky(pozri tiež časť " Liekové interakcie"): - lieky metabolizované enzýmom CYP 3A4, ktoré môžu predĺžiť QT interval, ako je terfenadín, astemizol, mizolastín, cisaprid, dofetilid, chinidín, pimozid, levometadon, sertindol; - inhibítory HMG-CoA reduktázy štiepené enzýmom CYP 3A4, ako sú simvastatín a lovastatín; - midazolam na perorálne podávanie a triazolam; - prípravky námeľových alkaloidov, ako je dihydroergotamín, ergometrín, ergotamín a metylergometrín; S opatrnosťou: - s cirhózou pečene; - na chronické zlyhanie obličiek; - na chronické srdcové zlyhanie; - s precitlivenosťou na iné azoly; - u detí a starších pacientov (pozri tiež časť „ špeciálne pokyny»).

Dávkovanie itrakonazol-ratiopharm

• 100 mg

Vedľajšie účinky itrakonazol-ratiopharm

• Z tráviaceho systému: dyspepsia (nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, strata chuti do jedla), bolesť brucha. Z hepatobiliárneho systému: reverzibilné zvýšenie pečeňových enzýmov, hepatitída, vo veľmi zriedkavých prípadoch sa pri použití itrakonazolu vyvinulo ťažké toxické poškodenie pečene, vr. prípady akútneho zlyhania pečene s fatálnym koncom. Z nervového systému: bolesť hlavy, závrat, periférna neuropatia. Z imunitného systému: anafylaktické, anafylaktoidné a alergické reakcie. Z kože: vo veľmi zriedkavých prípadoch - exsudatívny multiformný erytém (Stevensov-Johnsonov syndróm), kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, angioedém, alopécia, fotosenzitivita. Iné: menštruačné nepravidelnosti, hypokaliémia, edémový syndróm, kongestívne zlyhanie srdca a pľúcny edém, hyperkreatininémia, tmavá farba moču.

Liekové interakcie

Lieky, ktoré ovplyvňujú metabolizmus itrakonazolu. Súčasné užívanie liekov, ktoré sú potenciálnymi induktormi pečeňových enzýmových systémov (rifampicín, rifabutín a fenytoín), sa neodporúča, pretože významne znižujú biologickú dostupnosť itrakonazolu, čo vedie k výraznému zníženiu účinnosti lieku. Interakčné štúdie itrakonazolu s inými induktormi enzýmov, ako je karbamazepín, fenobarbital a izoniazid, sa neuskutočnili, ale takéto interakcie sú možné. Keďže itrakonazol je primárne štiepený CYP3A4, potenciálne inhibítory tohto enzýmu môžu zvýšiť biologickú dostupnosť itrakonazolu, ako sú lieky ako ritonavir, indinavir, klaritromycín a erytromycín. Účinok itrakonazolu na metabolizmus iných liekov. Itrakonazol môže inhibovať metabolizmus liekov, ktoré sú štiepené enzýmami cytochrómu 3A, čím sa zvyšuje alebo predlžuje ich účinok, vrátane

Podmienky skladovania

• skladujte pri izbovej teplote 15-25 stupňov
• uchovávajte mimo dosahu detí

Poskytnuté informácie

Antifungálny liek

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Kapsuly tvrdá želatína, veľkosť č. 0, s bielym telom a červeným uzáverom; obsah kapsúl sú biele a biele pelety so sivastým odtieňom.

Pomocné látky: neutrálne pelety (cukrové guľôčky), sacharóza, hypromelóza-E 5 (HPME-E 5), K-30, propylénglykol 20000, eudragit (E100) (kopolymér metyl, dimetylaminoetyl a butylmetakrylátu).

Zloženie škrupiny: metylparabén, propylparabén, želatína, farbivá (Ponceau 4R (E 124), oranžová žlť (E 110), oxid titaničitý (E 171)).

15 ks. - blistre (1) - kartónové obaly.

farmakologický účinok

[I] - Návod na lekárske použitie schvaľuje farmakologický výbor Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie

Itrakonazol je derivát triazolu, účinný proti infekciám spôsobeným dermatofytmi (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasinkami podobnými hubami a kvasinkami (Candida spp. vrátane C. albicans, C. glabrata a C. krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, ako aj iné kvasinky a plesne. Itrakonazol narúša syntézu ergosterolu, ktorý je dôležitou zložkou bunkovej membrány húb, ktorá určuje antifungálny účinok lieku.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa maximálna biologická dostupnosť itrakonazolu pozoruje, keď sa kapsuly užijú bezprostredne po jedle. Cmax sa dosiahne do 3-4 hodín po perorálnom podaní. Eliminácia je dvojfázová s konečným T1/2 24-36 hodín. dlhodobé užívanie Css max sa dosiahne v priebehu 1-2 týždňov. Css max itrakonazolu v plazme 3-4 hodiny po užití lieku je 0,4 mcg/ml (100 mg, ak sa užíva raz denne), 1,1 mcg/ml (200 mg, ak sa užíva raz denne) a 2,0 mcg/ml (200 mg pri užívaní 2-krát denne). Itrakonazol sa z 99,8 % viaže na plazmatické bielkoviny. Koncentrácia itrakonazolu v krvi je 60 % koncentrácie v plazme.

Akumulácia liečiva v keratínových tkanivách, najmä v koži, je približne 4-krát vyššia ako akumulácia v plazme a rýchlosť jeho eliminácie závisí od regenerácie epidermis.

Na rozdiel od plazmatických koncentrácií, ktoré sú nedetegovateľné 7 dní po ukončení liečby, terapeutické kožné koncentrácie pretrvávajú 2-4 týždne po ukončení 4-týždňovej liečby, itrakonazol je detekovateľný v nechtovom keratíne už jeden týždeň po začatí liečby a pretrváva najmenej 6 mesiacov po ukončení 3-mesačného liečebného cyklu. Itrakonazol sa stanovuje aj v mazu a v menšej miere v pote.

Itrakonazol sa dobre distribuuje v tkanivách, ktoré sú náchylné na plesňové infekcie. Koncentrácie v pľúcach, obličkách, pečeni, kostiach, žalúdku, slezine a svaloch boli 2-3 krát vyššie ako zodpovedajúce plazmatické koncentrácie. Terapeutické koncentrácie vo vaginálnych tkanivách zostávajú ďalšie 2 dni po ukončení 3-dňového liečebného cyklu pri dávke 200 mg denne a 3 dni po ukončení jednodňového liečebného cyklu pri dávke 200 mg mg "krát/deň. Itrakonazol sa metabolizuje v pečeni za vzniku veľkého množstva metabolitov. Jedným z takýchto metabolitov je hydroxyitrakonazol, ktorý má antimykotickú aktivitu porovnateľnú s itrakonazolom in vitro. Antifungálne koncentrácie liečiva stanovené mikrobiologickou metódou boli približne 3 krát vyššie ako koncentrácie namerané pomocou HPLC. Vylučovanie stolicou sa pohybuje od 3 do 18 % dávky. Renálne vylučovanie je menej ako 0,03 % dávky. Približne 35 % dávky sa vylúči vo forme metabolitov do 1 týždňa.

Keďže T1/2 itrakonazolu a jeho plazmatická koncentrácia u pacientov s cirhózou je mierne zvýšená, môže byť potrebná úprava dávky (pozri časť „Osobitné pokyny“).

Indikácie

- dermatomykóza;

- plesňová keratitída;

— onychomykóza spôsobená dermatofytmi a/alebo kvasinkami a plesňami;

- systémové mykózy:

- systémová aspergilóza a kandidóza;

- kryptokokóza (vrátane kryptokokovej meningitídy): u pacientov s imunodeficienciou a u všetkých pacientov s kryptokokózou centrálneho nervového systému sa má Itrakonazol predpisovať len v prípadoch, keď lieky prvej línie v tomto prípade nie sú použiteľné alebo nie sú účinné;

- histoplazmóza;

- sporotrichóza;

- parakokcidioidomykóza;

— blastomykóza;

- iné systémové alebo tropické mykózy;

— kandidomykóza s poškodením kože alebo slizníc, vrátane. vulvovaginálna kandidóza;

- hlboká viscerálna kandidóza;

- pityriasis versicolor.

Kontraindikácie

- individuálna precitlivenosť na liek alebo jeho zložky.

Súbežné užívanie nasledujúcich liekov s intrakonazolom (pozri tiež časť „Liekové interakcie“):

- lieky metabolizované enzýmom CYP 3A4, ktoré môžu predĺžiť QT interval, ako sú terfenadín, astemizol, mizolastín, cisaprid, dofetilid, chinidín, pimozid, levometadon, sertindol;

- inhibítory HMG-CoA reduktázy štiepené enzýmom CYP 3A4, ako je lovastatín;

- prípravky námeľových alkaloidov, ako je dihydroergotamín, ergometrín, ergotamín a metylergometrín;

S pozor:

- s cirhózou pečene;

— na chronické zlyhanie obličiek;

- na chronické srdcové zlyhanie;

- s precitlivenosťou na iné azoly;

- u detí a starších pacientov (pozri tiež časť „Osobitné pokyny“).

Dávkovanie

Pre optimálnu absorpciu lieku je potrebné užiť kapsuly itrakonazolu ihneď po jedle.

Kapsuly sa majú prehltnúť celé.

Indikácia	Dávka	Trvanie liečbe
Vulvovaginálna kandidóza	200 mg 2-krát denne alebo 200 mg 1-krát denne	1 deň alebo 3 dni
Pityriasis versicolor	200 mg 1-krát denne	7 dní
Dermatomykóza hladkej kože	200 mg 1-krát denne alebo 100 mg 1-krát denne	7 dní alebo 15 dní
Lézie vysoko keratinizovaných oblastí kože, ako sú ruky a nohy	200 mg 2-krát denne alebo 100 mg 1-krát denne	7 dní alebo 30 dní
Plesňová keratitída	200 mg 1-krát denne	21 deň Dĺžku liečby je možné upraviť v závislosti od zlepšenia klinického obrazu
Orálna kandidóza	100 mg 1-krát denne	15 dní

Perorálna biologická dostupnosť itrakonazolu môže byť znížená u niektorých imunokompromitovaných pacientov, ako sú pacienti s neutropéniou, pacienti s AIDS alebo príjemcovia transplantovaných orgánov. Preto môže byť potrebné zdvojnásobenie dávky.

Pri onychomykóze spôsobenej dermatofytmi a/alebo kvasinkami a plesňami možno vykonať pulznú terapiu. Jeden cyklus pulznej terapie pozostáva z užívania 2 kapsúl denne. itrakonazol dvakrát denne (200 mg 2-krát denne) počas jedného týždňa.
Pre liečba plesňových infekcií nechtových platničiek rúk Odporúčajú sa 2 kurzy. Pre liečba plesňových infekcií nechtových platničiek nôh Odporúčajú sa 3 kurzy. Interval medzi kurzami, počas ktorých nemusíte užívať liek, je 3 týždne. Klinické výsledky sa prejaví po ukončení liečby, keď nechty dorastú.

Onychomykóza (poškodenie nechtových platničiek na nohách s poškodením alebo bez poškodenia nechtových platničiek rúk): pri kontinuálnej liečbe je dávka 200 mg/deň, dĺžka liečby je 3 mesiace.

Eliminácia itrakonazolu z kože a nechtového tkaniva je pomalšia ako z plazmy. Optimálne klinické a mykologické účinky sa teda dosiahnu 2-4 týždne po ukončení liečby infekcií kože a 6-9 mesiacov po ukončení liečby infekcií nechtov.

Liečba systémové mykózy.

Indikácia	Dávka	Priemerná dĺžka liečby	Poznámky
Aspergilóza	200 mg 1-krát denne	2-5 mesiacov
Kandidóza	100-200 mg 1-krát denne	od 3 týždňov do 7 mesiacov	Zvýšte dávku na 200 mg dvakrát denne v prípade invazívneho alebo diseminovaného ochorenia
kryptokokóza (okrem meningitídy)	200 mg 1-krát denne	od 2 mesiacov do 1 g
Kryptokoková meningitída	200 mg 2-krát denne	od 2 mesiacov do 1 g	Udržiavacia liečba – pozri časť „Špeciálne pokyny“
Histoplazmóza	od 200 mg 1-krát denne do 200 mg 2-krát denne	8 mesiacov
Blastomykóza	Od 200 mg 1-krát denne do 200 mg 2-krát denne	6 mesiacov
Sporotrichóza	100 mg 1-krát denne	3 mesiace
Parakokcidioidomykóza	100 mg 1-krát denne	6 mesiacov	Neexistujú žiadne údaje o účinnosti tohto dávkovania na liečbu parakokcidioidomykózy u pacientov s AIDS.
Chromomykóza	100-200 mg 1-krát denne	6 mesiacov

* - trvanie liečby je možné upraviť v závislosti od klinického obrazu liečby.

Vedľajšie účinky

Z tráviaceho systému: dyspepsia (nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, strata chuti do jedla), bolesť brucha.

Z hepatobiliárneho systému: reverzibilné zvýšenie pečeňových enzýmov, hepatitída, vo veľmi zriedkavých prípadoch sa pri užívaní itrakonazolu vyvinulo ťažké toxické poškodenie pečene vr. prípady akútneho zlyhania pečene s fatálnym koncom.

Z nervového systému: bolesť hlavy, závrat, periférna neuropatia.

Z imunitného systému: anafylaktické, anafylaktoidné a alergické reakcie.

Z kože: vo veľmi zriedkavých prípadoch - exsudatívny multiformný erytém (Stevensov-Johnsonov syndróm), kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, angioedém, alopécia, fotosenzitivita.

Ostatné: menštruačné nepravidelnosti, hypokaliémia, edémový syndróm, kongestívne zlyhanie a pľúcny edém, hyperkreatininémia, tmavo sfarbený moč.

Predávkovanie

Nie sú k dispozícii žiadne údaje. V prípade náhodného predávkovania sa majú použiť podporné opatrenia. Počas prvej hodiny vykonajte výplach žalúdka a v prípade potreby predpíšte. Itrakonazol nie je eliminovaný hemodialýzou.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Liekové interakcie

1. Lieky, ktoré ovplyvňujú vstrebávanie itrakonazolu.

Lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdka, znižujú absorpciu itrakonazolu, ktorá je spojená s rozpustnosťou obalov kapsúl.

2. Lieky, ktoré ovplyvňujú metabolizmus itrakonazolu.

Itrakonazol je primárne štiepený enzýmom CYP3A4. Študovala sa interakcia itrakonazolu s rifampicínom, rifabutínom a fenytoínom, ktoré sú silnými induktormi enzýmu CYP3A4. Štúdia zistila, že v týchto prípadoch je biologická dostupnosť itrakonazolu a hydroxy-itrakonazolu výrazne znížená, čo vedie k výraznému zníženiu účinnosti lieku. Súčasné užívanie itrakonazolu s týmito liekmi, ktoré sú potenciálnymi induktormi pečeňových enzýmov, sa neodporúča. Interakčné štúdie s inými induktormi pečeňových enzýmov, ako sú karbamazepín, fenobarbital a izoniazid, sa neuskutočnili, ale možno očakávať podobné výsledky.

Silné inhibítory enzýmu CYP3A4, ako je ritonavir, indinavir, klaritromycín a erytromycín, môžu zvýšiť biologickú dostupnosť itrakonazolu.

3. Účinok itrakonazolu na metabolizmus iných liečiv.

Itrakonazol môže inhibovať metabolizmus liekov metabolizovaných enzýmom CYP3A4. Výsledkom toho môže byť zintenzívnenie alebo predĺženie ich pôsobenia, vr. a vedľajšie účinky. Pred začatím súbežného užívania liekov by ste sa mali poradiť so svojím lekárom o metabolizme tohto lieku uvedeného v návode na lekárske použitie. Po prerušení liečby sa plazmatické koncentrácie itrakonazolu postupne znižujú v závislosti od dávky a dĺžky liečby (pozri časť Farmakokinetika). Toto sa musí vziať do úvahy pri diskusii o inhibičnom účinku itrakonazolu na súbežne podávané lieky.

Lieky, ktoré sa nemajú podávať súbežne s itrakonazolom

- terfenadín, astemizol, mizolastín, cisaprid, dofetilid, chinidín, pimozid, levometadon, sertindol - kombinované užívanie týchto liekov s itrakonazolom môže spôsobiť zvýšenie plazmatických hladín týchto látok a zvýšiť riziko predĺženia QT intervalu a v zriedkavých prípadoch, torsade de pointes (TdP).torsade de pointes);

- inhibítory HMG-CoA reduktázy štiepené enzýmom C YP3A4, ako je simvastatín a levostatín;

— midazolam na perorálne podávanie a triazolam;

- námeľové alkaloidy ako dihydroergotamín, ergometrín, ergotamín a metylergometrín;

- - Okrem možnej farmakokinetickej interakcie spojenej s bežnou metabolickou dráhou zahŕňajúcou enzým CYP3A4 môžu mať blokátory kalciových kanálov negatívny inotropný účinok, ktorý sa zosilňuje, keď sa užívajú súčasne s itrakonazolom.

Pri predpisovaní liekov je potrebné sledovať ich plazmatické koncentrácie, účinky a vedľajšie účinky

Pri súbežnom podávaní s itrakonazolom sa má dávka týchto liekov v prípade potreby znížiť.

- perorálne antikoagulanciá;

- inhibítory HIV proteázy, ako je ritonavir, indinavir, saquinavir;

- niektoré, ako sú alkaloidy vinca ruže, busulfán, docetaxel, trimetrexát;

- blokátory vápnikových kanálov štiepené enzýmom CYP3A4, ako sú verapamil a deriváty dihydropyridínu;

- niektoré imunosupresívne lieky: cyklosporín, takrolimus, rapamycín;

- niektoré inhibítory HMG-CoA reduktázy štiepené enzýmom CYP3A4, ako je atorvastatín;

- niektoré glukokortikosteroidy, ako je budezonid, dexametazón a metylprednizolón;

- digoxín, karbamazepín, buspirón, alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam na intravenózne podanie, rifabutín, ebastín, reboxetín, cilostazol, dizopyramid, eletriptán, halofantrín, repaglinid.

Nezistila sa žiadna interakcia medzi itrakonazolom a zidovudínom a fluvastatínom.

Nezistil sa žiadny účinok itrakonazolu na metabolizmus etinylestradiolu a noretisterónu.

4. Vplyv na väzbu na bielkoviny. Štúdie in vitro preukázali, že neexistuje žiadna interakcia medzi itrakonazolom a liekmi, ako sú imipramín, propranolol, diazepam, cimetidín, indometacín, tolbutamid a sulfametazín, keď sa viažu na plazmatické proteíny.

špeciálne pokyny

Ženy vo fertilnom veku užívajúce itrakonazol majú počas liečby až do prvej menštruácie po ukončení liečby používať primeranú antikoncepciu.

V štúdii dávkovej formy na intravenózne podanie na zdravých dobrovoľníkoch sa zaznamenal prechodný asymptomatický pokles ejekčnej frakcie ľavej komory, ktorá sa vrátila do normálu pred ďalšou infúziou lieku. Klinický význam údajov získaných pre orálne podanie dávkové formy neznámy.

Zistilo sa, že itrakonazol má negatívny inotropný účinok. Opatrnosť je potrebná pri súbežnom užívaní itrakonazolu a blokátorov kalciových kanálov, ktoré môžu mať rovnaký účinok. V súvislosti s itrakonazolom boli hlásené prípady kongestívneho zlyhania srdca.

Itrakonazol sa nemá používať u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním alebo s týmto ochorením v anamnéze, pokiaľ potenciálny prínos výrazne nepreváži potenciálne riziko. Pri individuálnom hodnotení pomeru prínosu a rizika sa majú vziať do úvahy faktory ako závažnosť indikácie, dávkovací režim a individuálne rizikové faktory kongestívneho zlyhania srdca. Rizikové faktory zahŕňajú prítomnosť ochorenia srdca, ako je ochorenie koronárnych artérií alebo ochorenie chlopní; závažné pľúcne ochorenia, ako je obštrukčná choroba pľúc; zlyhanie obličiek alebo iné ochorenia sprevádzané edémom. Takíto pacienti majú byť informovaní o znakoch a príznakoch kongestívneho zlyhania srdca. Liečba sa má vykonávať s opatrnosťou a u pacienta sa majú sledovať príznaky kongestívneho zlyhania srdca. Ak sa objavia, itrakonazol sa má vysadiť.

Ak sa zníži kyslosť žalúdočnej šťavy, je narušená absorpcia itrakonazolu z kapsúl. U pacientov užívajúcich antacidá (napríklad hydroxid hlinitý) sa odporúča ich použitie najskôr 2 hodiny po užití itrakonazolu. U pacientov s achlórhydriou alebo užívajúcich H2-blokátory alebo inhibítory protónovej pumpy sa odporúča užívať kapsuly itrakonazolu s kolou.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa pri použití itrakonazolu vyskytlo závažné toxické poškodenie pečene, vrátane prípadov akútneho zlyhania pečene s fatálnym koncom. Vo väčšine prípadov sa to pozorovalo u pacientov, ktorí už mali ochorenie pečene, u pacientov s inými závažnými ochoreniami, ktorí dostávali liečbu itrakonazolom na systémové indikácie, ako aj u pacientov, ktorí dostávali iné lieky, ktoré majú hepatotoxické účinky. Niektorí pacienti nemali žiadne zjavné rizikové faktory poškodenia pečene. Niekoľko takýchto prípadov sa vyskytlo v prvom mesiaci liečby a niektoré v prvom týždni liečby. V tejto súvislosti sa u pacientov liečených itrakonazolom odporúča pravidelne monitorovať funkciu pečene. Pacientov treba upozorniť, aby okamžite kontaktovali svojho lekára, ak sa objavia príznaky naznačujúce hepatitídu, ako je anorexia, nauzea, vracanie, slabosť, bolesť brucha a tmavý moč. Ak sa takéto príznaky vyskytnú, musíte okamžite ukončiť liečbu a vykonať test funkcie pečene. Pacienti s zvýšené hladiny pečeňové enzýmy alebo aktívne ochorenie pečene, alebo ak došlo k toxickému poškodeniu pečene pri užívaní iných liekov, liečba itrakonazolom sa nemá predpisovať, pokiaľ očakávaný prínos neodôvodňuje riziko poškodenia pečene. V týchto prípadoch je potrebné počas liečby sledovať hladinu pečeňových enzýmov.

Porucha funkcie pečene: Itrakonazol sa primárne metabolizuje v pečeni. Keďže u pacientov s poruchou funkcie pečene je celkový polčas itrakonazolu mierne zvýšený, odporúča sa monitorovať plazmatické koncentrácie itrakonazolu a v prípade potreby upraviť dávku lieku.

Zhoršená funkcia obličiek: keďže u pacientov so zlyhaním obličiek je T1/2 itrakonazolu mierne zvýšený, odporúča sa monitorovať koncentrácie itrakonazolu v plazme a v prípade potreby upraviť dávku lieku.

Imunokompromitovaní pacienti: Perorálna biologická dostupnosť itrakonazolu môže byť znížená u niektorých imunokompromitovaných pacientov, ako sú pacienti s neutropéniou, pacienti s AIDS alebo pacienti podstupujúci transplantáciu orgánov.

Pacienti so život ohrozujúcimi systémovými hubovými infekciami: Vzhľadom na ich farmakokinetické vlastnosti sa kapsuly itrakonazolu neodporúčajú na začiatočnú liečbu život ohrozujúcich systémových mykóz u pacientov.

pacientov s AIDS. Ošetrujúci lekár má zhodnotiť potrebu udržiavacej liečby u pacientov s AIDS, ktorí boli predtým liečení na systémové plesňové infekcie, ako je sporotrichóza, blastomykóza, histoplazmóza alebo kryptokokóza (meningeálna aj nemeningeálna), a u ktorých existuje riziko relapsu.

- Liečba sa má prerušiť, ak sa objaví periférna neuropatia, ktorá môže súvisieť s užívaním kapsúl itrakonazolu.

— Neexistujú dôkazy o skríženej precitlivenosti na itrakonazol a iné azolové antimykotiká.

Pediatrické použitie: Kapsuly itrakonazolu sa nemajú podávať deťom, pokiaľ očakávaný prínos nepreváži možné riziko.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nemal žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.

Tehotenstvo a laktácia

Itrakonazol sa má počas tehotenstva predpisovať iba v život ohrozujúcich prípadoch, keď očakávaný priaznivý účinok preváži možné poškodenie plodu.

Keďže itrakonazol môže preniknúť do materské mlieko, ak je to potrebné, použite počas laktácie, dojčenie sa má zastaviť.

Použitie v detstve

Kapsuly itrakonazolu sa nemajú predpisovať deťom, pokiaľ očakávaný prínos nepreváži možné riziko.

Pri poruche funkcie obličiek

Keďže u pacientov so zlyhaním obličiek je celkový polčas itrakonazolu mierne zvýšený, odporúča sa monitorovať plazmatické koncentrácie itrakonazolu a v prípade potreby upraviť dávku lieku.

Podmienky a lehoty skladovania

Na suchom mieste, chránenom pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25°C.

Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti: 3 roky Nepoužívajte po dátume exspirácie.