Ноотропы - особенности фармацевтической группы и список лучших препаратов для эффективного лечения. Лучшие ноотропы для детей. Основные показания к применению

Большинство населения нашей планеты, особенно жители больших городов, вынуждены находиться в условиях постоянного экологического и психоэмоционального стресса. Доказано, что стресс не безвреден для организма человека, он является фактором риска многих , а также оказывает негативное воздействие на нервную систему, в результате чего человек становится раздражительным, у него снижается работоспособность, ухудшается память и процессы мышления. В связи с этим ученые непрерывно занимаются поиском путей профилактики и коррекции отрицательного воздействия стресса на нервную систему. Еще около 50 лет назад возникла концепция ноотропных средств, был синтезирован и испытан Пирацетам. Это дало мощный толчок к поиску и созданию иных веществ с подобным принципом действия, эти исследования продолжаются и по сей день.

Из данной статьи читатель получит представление о том, что же такое ноотропы и какими эффектами они обладают, ознакомится с показаниями, противопоказаниями, побочными эффектами этих препаратов в общем, а также узнает особенности отдельных представителей лекарственных средств данной группы, в частности ноотропов нового поколения. Начнем.

Что такое ноотропы

Согласно определению Всемирной организации здравоохранения, ноотропные препараты – это средства, оказывающие активирующее воздействие на обучение, улучшающие умственную деятельность и память, повышающие резистентность (устойчивость) головного мозга к таким агрессивным воздействиям, как травмы, интоксикации, гипоксия.

Первым в истории ноотропом является Пирацетам, который был синтезирован и применен в клинике бельгийскими фармакологами в далеком 1963 году. В процессе исследования ученые выяснили, что данное лекарственное вещество заметно повышает умственную работоспособность, улучшает память и способствует обучаемости. В дальнейшем были синтезированы и другие препараты со сходными эффектами, о которых мы поговорим ниже.

Эффекты и механизмы действия ноотропных препаратов

Основными эффектами лекарственных средств данной группы являются:

• психостимулирующий;
• седативный;
• антиастенический (уменьшение чувства слабости, вялости, явлений психической и физической астении);
• антидепрессивный;
• противоэпилептический;
• собственно ноотропный (воздействие на нарушенные высшие корковые функции, что проявляется улучшением мышления, речи, внимания и так далее);
• мнемотропный (влияние на обучаемость и память);
• адаптогенный (повышение способности организма противостоять вредным воздействиям окружающей среды);
• вазовегетативный (улучшение кровоснабжения головного мозга, что проявляется уменьшением и , а также устранением других вегетативных нарушений);
• антидискинетический;
• повышение ясности сознания и уровня бодрствования.

Эти препараты не вызывают фармакологической зависимости и психомоторного возбуждения, прием их не обусловливает истощение физических возможностей организма.

В основе действия лекарственных средств данной группы лежат такие процессы:

• активация пластических процессов в центральной нервной системе путем усиления синтеза белков и РНК;
• активизация энергетических процессов в нейронах;
• активизация процессов передачи нервных импульсов в центральной нервной системе;
• оптимизация процессов утилизации полисахаридов, в частности глюкозы;
• угнетение образования в клетках свободных радикалов;
• снижение потребности нервных клеток в кислороде в условиях гипоксии;
• мембраностабилизирующее действие (регулируют синтез белков и фосфолипидов в нервных клетках, стабилизируют структуру клеточных мембран).

Ноотропные препараты активизируют фермент аденилатциклазу, повышая его концентрацию в нервных клетках. Это вещество необходимо для поддержания стабильности производства клеткой основного источника энергии для осуществления биохимических и физиологических процессов – аденозинтрифосфорной кислоты, или АТФ, которая к тому же в условиях гипоксии переводит обмен веществ в головном мозге в оптимально сохраняемый режим.

Кроме того, ноотропы воздействуют на нейромедиаторные системы мозга, в частности, на:

• моноаминергическую (увеличивают содержание в мозге дофамина и норадреналина, а также серотонина);
• холинергическую (увеличивают содержание в нервных окончаниях ацетилхолина, необходимого для адекватной передачи импульсов от клетки к клетке);
• глутаматергическую (также улучшают проведение сигнала от нейрона к нейрону).

В результате всех описанных выше эффектов у пациента улучшается память, внимание, мыслительные процессы и процессы восприятия, повышается способность его к обучению, активируются интеллектуальные функции.

Классификация ноотропов

К классу ноотропных препаратов относятся вещества различных фармакологических групп, оказывающие положительное влияние на работу нервных клеток и улучшающие их структуру.

1. Вещества, стимулирующие метаболические процессы в нервных клетках:

• производные пирролидона: Пирацетам, Прамирацетам, Фенилпирацетам и другие;
• производные гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК): Аминалон, Пикамилон, Гопантеновая кислота, Фенибут;
• производные пантотеновой кислоты: Пантогам;
• производные витамина В6 – пиридоксина: Пиритинол;
• средства, содержащие диметиламиноэтанол: Ацефен, Центрофеноксин;
• препараты, содержащие нейроаминоксилоты и пептиды: Глицин, Церебролизин, Актовегин;
• антигипоксанты: Оксиметилэтилпиридина сукцинат;
• витамины, витаминоподобные, общетонизирующие вещества: витамин В15, витамин Е, фолиевая кислота, янтарная кислота, экстракт женьшеня и другие.

1. Препараты, оказывающие положительное воздействие на сосуды, или вазотропные препараты:

• Ксантинола никотинат;
• Винпоцетин;
• Пентоксифиллин;
• Циннаризин;
• Инстенон.

1. Препараты, стимулирующие процессы памяти и обучения:

• холиномиметики и антихолинэстеразные: Галантамин, Холин, Амиридин и другие;
• гормоны: Кортикотропин, адренокортикотропный гормон;
• эндорфины, энкефалины.

Показания к применению ноотропов

Лекарственные средства класса ноотропов применяются для лечения следующих заболеваний:

• различной природы (сосудистой, старческой);
• хроническая недостаточность сосудов головного мозга;
• последствия нарушения мозгового кровообращения;
• нейроинфекции;
• интоксикации;
• психоорганический синдром с явлениями нарушения памяти, снижения концентрации внимания и общей активности;
• кортикальная миоклония;
• головокружения, за исключением головокружений вазомоторного и психического происхождения;
• хронический алкоголизм (с целью лечения энцефалопатии, абстинентного и психоорганического синдромов);
• сниженная умственная работоспособность;
• астено-депрессивный, депрессивный, астено-невротический синдромы;
• неврозоподобные расстройства;
• черепно-мозговая травма;
• гиперкинезы;
• нарушения сна;
• мигрени;
• в комплексном лечении открытоугольной глаукомы, сосудистых заболеваний сетчатки, диабетической ретинопатии, а также старческой дегенерации желтого пятна.

В педиатрической практике ноотропы применяются с целью лечения следующих состояний:

• умственная отсталость;
• задержка психического развития и развития речи;
• детский церебральный паралич;
• последствия поражения центральной нервной системы в родах;
• синдром дефицита внимания.

Противопоказания к приему ноотропов

Лекарственные средства данной группы нельзя принимать в следующих случаях:

• при индивидуальной гиперчувствительности организма больного к действующему веществу или другим компонентам препарата;
• в случае острого периода геморрагического инсульта (кровоизлияния в ткани мозга);
• при хорее Геттингтона;
• в случае тяжелого нарушения функции почек (если клиренс креатинина равен менее, чем 20 мл/мин);
• в период беременности и лактации.

Побочные эффекты ноотропов

Лекарственные средства данной группы редко вызывают какие-либо побочные эффекты, однако у ряда больных на фоне приема их могут отмечаться следующие нежелательные реакции:

• головная боль, раздражительность, тревожность, нарушения сна, сонливость;
• редко, у больных пожилого возраста, – усиление симптомов коронарной недостаточности;
• тошнота, дискомфорт в области желудка, или ;
• усиление психопатологической симптоматики;

Краткое описание препаратов

Поскольку лекарственных средств, относящихся к описываемому нами классу препаратов, на самом деле достаточно много, то все их рассмотреть мы не сможем, а поговорим лишь о тех, которые получили наиболее широкое распространение во врачебной практике на сегодняшний день.

Пирацетам (Пирацетам, Луцетам, Биотропил, Ноотропил)

Выпускается в форме таблеток для приема внутрь и раствора для инъекций и инфузий.

Препарат оказывает положительное влияние на кровообращение и метаболические процессы в головном мозге, в результате чего повышается устойчивость тканей мозга к гипоксии и воздействию токсических веществ, а также улучшается память, интегративная деятельность мозга, повышается способность к обучению.

При приеме внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в крови определяется через 1 час. Проникает во многие органы и ткани, в том числе через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения составляет 4 часа. Выводится почками.

Пути введения препарата: внутрь или парентерально (внутримышечно или внутривенно). Таблетки рекомендовано принимать до приема пищи. Дозировка и продолжительность лечения определяются индивидуально, в зависимости от заболевания и особенностей его клинического течения.

При лечении больных, страдающих , следует соблюдать осторожность и корректировать дозу в зависимости от уровня клиренса креатинина.

Побочные эффекты препарата стандартные, и возникают они, как правило, у пациентов пожилого и старческого возраста при условии получения ими дозировки более 2.4 г пирацетама в сутки.

Оказывает воздействие на агрегацию тромбоцитов, поэтому с осторожностью применяется у лиц, страдающих нарушениями гемостаза и склонностью к кровоизлияниям.

В период беременности и лактации противопоказан.

В случае развития нарушений сна на фоне приема пирацетама, следует отменить вечернюю прием его и добавить эту дозу к дневной.

Прамирацетам (Прамистар)

Химическая формула Прамирацетама

Форма выпуска – таблетки.

Имеет высокую степень сродства к холину. Улучшает способность к обучению, запоминанию и умственную деятельность в целом. Не обладает седативным эффектом, не оказывает влияния на вегетативную нервную систему.

Всасывается в желудочно-кишечном тракте быстро и почти полностью, максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 2-3 часа. Период полураспада равен 4-6 часам. Выводится почками.

В периоды беременности и лактации прием Прамистара противопоказан.

При лечении пациентов с нарушенной функцией почек следует внимательно следить за развитием у них побочных эффектов препарата – это будет являться признаком избытка действующего вещества в организме и требовать снижения дозы.

Винпоцетин (Кавинтон, Нейровин, Винпоцетин, Вицеброл)

Выпускается в форме таблеток и раствора для инфузий.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге, усиливает мозговой кровоток, не вызывает феномена «обкрадывания».

При приеме внутрь всасывается в органах пищеварительного тракта на 70%. Максимальная концентрация в крови определяется через 60 минут. Период полувыведения составляет почти 5 часов.

Применяется как в неврологии (при хронических нарушениях мозгового кровообращения и других заболеваниях, описанных в общей части статьи), так и в офтальмологии (с целью лечения хронических заболеваний сосудов сетчатки) и в отиатрии (для восстановления остроты слуха).

В случае начала терапии в острый период болезни, следует вводить винпоцетин парентерально, а затем продолжить перорально в дозе 1-2 таблетки трижды в сутки после приема пищи.

Фенибут (Бифрен, Ноофен, Нообут, Фенибут)

Форма выпуска – таблетки, капсулы, порошок для приготовления орального раствора.

Доминирующими эффектами данного лекарственного вещества являются антигипоксический и антиамнестический. Препарат улучшает память, повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует процессы обучения. Кроме того, устраняет тревожность, страх, психоэмоциональное напряжение, улучшает сон. Усиливает и удлиняет действие снотворных, противосудорожных средств и нейролептиков. Уменьшает проявления астении.

После приема внутрь хорошо всасывается и проникает во все органы и ткани организма, в частности, через гематоэнцефалический барьер.

Применяется при снижении эмоциональной и интеллектуальной активности, концентрации внимания, нарушениях памяти, астенических, тревожно-невротических и неврозоподобных состояниях, бессоннице, болезни Меньера, а так же с целью профилактики укачивания. В комплексной терапии пределириозных и делириозных алкогольных состояний, остеохондроза шейно-грудного отдела позвоночника, климактерических расстройств.

Рекомендовано принимать внутрь, перед приемом пищи, по 250-500 мг трижды в сутки. Максимальная суточная доза составляет 2.5 г, максимальная разовая – 750 мг. Продолжительность терапии – от 4 до 6 недель.
В различных клинических ситуациях режим дозирования может меняться.

Обладает раздражающим действием, поэтому с осторожностью применяется у лиц, страдающих .

Гопантеновая кислота (Пантогам)

Выпускается в форме таблеток.

Снижает двигательную возбудимость, нормализует поведенческие реакции, повышает работоспособность, активизирует умственную деятельность.

Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 60 минут после приема. Создает высокие концентрации в почках, печени, стенке желудка и коже. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится из организма через 2 суток.

Показания стандартные.

Принимают препарат внутрь, через полчаса после еды. Разовая доза для взрослых составляет 250-1000 мг. Суточная доза – 1.5-3 г. Курс лечения – 1-6 месяцев. Через 3-6 месяцев можно повторить курс. При лечении различных заболеваний дозы препарата могут варьироваться.

Противопоказания и побочные эффекты описаны выше.

Пиритинол (Энцефабол)

Выпускается в форме таблеток и суспензии для перорального применения (эта лекарственная форма предназначена для детей).

Обладает выраженным нейропротективным эффектом, стабилизирует мембраны нейронов, уменьшает количество свободных радикалов, снижает агрегацию эритроцитов. Положительно влияет на поведенческие и когнитивные функции.

При соблюдении режима дозирования препарата развитие побочных эффектов маловероятно.

Глицин (Глицин, Глицисед)

Форма выпуска – таблетки.

Улучшает обмен веществ в мышцах и тканях мозга. Обладает седативным эффектом.

Применяют сублингвально (рассасывая под языком).

Для лечения депрессии, тревоги и раздражительности принимают глицин по 0.1 г 2-4 раза в сутки. При хроническом алкоголизме назначают согласно рекомендованным схемам лечения.

Противопоказания – повышенная чувствительность к глицину. Побочные эффекты не описаны.

Церебролизин

Форма выпуска – раствор для инъекций.

Улучшает функцию нервных клеток, стимулирует процессы их дифференциации, активирует механизмы защиты и восстановления.

Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Применяется при метаболических, органических и нейродегенеративных заболеваниях головного мозга, в частности, при , также используется в комплексной терапии инсультов, травматических повреждений головного мозга.

Суточные дозы препарата широко варьируются в зависимости от патологии и составляют от 5 до 50 мл. Пути введения – внутримышечно и внутривенно.

С осторожностью использовать для лечения больных с аллергическим диатезом.

Актовегин

Форма выпуска – таблетки, раствор для инъекций и инфузий.

Содержит исключительно физиологические вещества. Повышает устойчивость головного мозга к гипоксии, ускоряет процессы утилизации глюкозы.

Применяется при ишемическом и остаточных явлениях геморрагического инсульта, черепно-мозговой травме. Широко используется для лечения диабетической полинейропатии, ожогов, нарушений периферического кровообращения, а также при трофических нарушениях с целью ускорения процессов заживления ран.

Как правило, переносится хорошо. В отдельных случаях развиваются реакции, описанные в начале статьи.

Разрешен к применению в периоды беременности и кормления грудью.

Противопоказан в случае индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата.

Содержит сахарозу, поэтому у больных с наследственными нарушениями углеводного обмена не применяется.

Гексобендин (Инстенон)

Выпускается в форме таблеток для приема внутрь и раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

Оказывает стимулирующее воздействие на обменные процессы в головном мозге и миокарде, улучшает мозговое и венечное кровообращение. Спазмолитик.

Показаниями к применению данного препарата являются заболевания головного мозга возрастной и сосудистой природы, последствия недостаточного кровоснабжения мозга, головокружения.

Противопоказан при индивидуальной чувствительности к компонентам препарата, повышенном внутричерепном давлении, эпилептиформных синдромах. При беременности и в период лактации применяется исключительно по показаниям.

Внутрь рекомендовано принимать во время или после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды. Дозировка составляет по 1-2 таблетки трижды в день. Максимальная суточная доза – 5 таблеток. Продолжительность лечения составляет минимум 6 недель.

Раствор для инъекций вводят внутримышечно, внутривенно медленно или же капельно. Дозировка зависит от особенностей клинического течения заболевания.

В период лечения этим препаратом нельзя употреблять чай и кофе в больших количествах. Если препарат вводится внутривенно капельно, допускается только медленное вливание, а внутривенная инъекция должна продолжаться не менее 3-х минут. Быстрое введение препарата может привести к резкому снижению артериального давления.

Комбинированные препараты

Существует много препаратов, имеющих в своем составе 2 и более компонентов, сходных по действию или взаимно усиливающих эффекты друг друга. Основными являются:

• Гамалате В6 (содержит пиридоксина гидрохлорид, ГАМК, гамма-амино-бета-оксимасляную кислоту, магния глутамата гидробромид; назначается взрослым в комплексном лечении функциональной астении; рекомендовано принимать по 2 таблетки 2-3 раза в сутки в течение 2-18 месяцев);
• Нейро-норм (содержит пирацетам и циннаризин; показания стандартные для ноотропов; дозировка – по 1 капсуле трижды в сутки в течение 1-3 месяцев; таблетку принимать после еды, не разжевывать, обильно запить водой);
• Ноозом, Омарон, Фезам, Цинатропил, Эвриза: препараты, сходные по химическому составу и остальным показателям с Нейро-нормом;
• Олатропил (содержит ГАМК и пирацетам; рекомендован к приему перед едой, по 1 капсуле 3-4, максимум – 6 раз в сутки в течение 1-2 месяцев; в случае необходимости через 1.5-2 месяца курс можно повторить);
• Тиоцетам (включает в себя пирацетам и тиотриазолин; таблетки рекомендовано принимать по 1-2 штуки трижды в сутки; курс лечения составляет до 30 дней; в ряде случаев применяют в форме раствора для инъекций: вводят внутривенно капельно по 20-30 мл препарата в 100-150 мл физраствора или внутримышечно по 5 мл 1 раз в сутки в течение 2 недель).

Итак, выше вы ознакомились с наиболее востребованными на сегодняшний день лекарственными средствами группы ноотропов. Некоторые из них являются первыми препаратами этого класса, но многие разработаны гораздо позже и действуют гораздо эффективнее, поэтому могут смело носить название ноотропов нового поколения. Обращаем ваше внимание на то, что информация, предоставленная в статье, не является руководством к действию: при возникновении у вас каких-либо неприятных симптомов не следует заниматься самолечением, а необходимо обратиться за помощью к специалисту.

Ноотропы: действие, показания, список современных и эффективных, отзывы

Ноотропы - группа психотропных препаратов, воздействующих на высшие функции мозга и повышающих его устойчивость к негативным экзогенным факторам: чрезмерным нагрузкам, интоксикации, травмам или гипоксии. Ноотропные средства улучшают память, повышают интеллект, стимулируют познавательную деятельность.

С древнегреческого языка термин «ноотропы» означает «стремление к мышлению». Впервые это понятие ввели в прошлом столетии фармакологи из Бельгии. Церебропротекторы активизируют нейрометаболические процессы в головном мозге и повышать общую резистентность организма к действию экстремальных факторов.

Ноотропы не были выделены в самостоятельную фармакологическую группу, их объединили с психостимуляторами. В отличии от последних ноотропные средства являются антигипоксантами, но не оказывают негативного воздействия на организм, не нарушают активность головного мозга, не влияют на двигательные реакции, не обладают снотворным и анальгезирующим действием. Ноотропы не повышают психофизическую активность и не вызывают фармакологическую зависимость.

Все ноотропные средства подразделяют на 2 большие группы:

• «Истинные» ноотропы, оказывающие единственный эффект - улучшение памяти и речи;
• , обладающие противогипоксическим, успокоительным, противосудорожным, миорелаксантным эффектами.

Ноотропы оказывают первичное действие, которое заключается в непосредственном влиянии на структуры нервной системы, и вторичное действие, направленное на улучшение микроциркуляции в головном мозге, профилактику и гипоксии. Ноотропные средства стимулируют обменные процессы в нервной ткани и нормализуют их при , отравлении и травматическом повреждении.

В настоящее время фармакологи разрабатывают и синтезируют новейшие ноотропные препараты, имеющие меньше побочных эффект и являющиеся более эффективными. Они отличаются малой токсичностью и практически не вызывают осложнений. Терапевтический эффект ноотропов развивается постепенно. Принимать их следует непрерывно и длительно.

Ноотропы нового поколения применяют в различных медицинских сферах: педиатрии, акушерстве, неврологии, психиатрии и наркологии.

Механизм действия

Ноотропы оказывают прямое воздействие на ряд функций головного мозга, активизируют их, стимулируют умственную деятельность и процессы запоминания. Они облегчают взаимодействие правого и левого полушарий, а также основных центров, расположенных в коре головного мозга. Ноотропные средства омолаживают организм и продлевают жизнь.

Нейрометаболические церебропротекторы – ноотропные лекарственные средства, получившие второе название благодаря своему биогенному происхождению и влиянию на клеточный метаболизм. Эти медикаменты повышают утилизацию глюкозы и образование АТФ, стимулируют биосинтез белков и РНК, подавляют процесс окислительного фосфорилирования, стабилизируют мембраны клеток.

Механизмы действия ноотропов:

• Мембраностабилизирующий;
• Антиоксидантный;
• Антигипоксический;
• Нейропротективный.

В результате курсового применения ноотропных средств улучшаются мыслительные и познавательные процессы, повышается интеллект, активизируется метаболизм в нервной ткани, повышается резистентность головного мозга к негативному воздействию эндогенных и экзогенных факторов. Церебровазоактивные препараты обладают также особым механизмом сосудорасширяющего действия.

Эффективность ноотропов повышается при их комбинации с ангиопротекторами и психостимуляторами, особенно у ослабленных лиц.

Ноотропные препараты чаще всего назначают пожилым людям и детям. В старости необходимо корректировать нарушенные функции интеллекта: внимание и память, а также повышать творческую активность. Детям нейрометаболические стимуляторы помогут в борьбе с задержкой умственного развития.

Основные эффекты

Ноотропные средства оказывают на организм человека следующее воздействие:

спектр действия ноотропов

1. Психостимулирующее - стимуляция функций головного мозга у психически инертных лиц, страдающих гипобулией, апатией, психомоторной заторможенностью.
2. Антигипоксическое - формирование устойчивости клеток мозга к дефициту кислорода.
3. Седативное - успокаивающее, притормаживающее действие на организма.
4. Антиастеническое - устранение симптомов астенического синдрома.
5. Антидепрессивное - борьба с депрессией.
6. Противоэпилептическое - предупреждение судорог, потери и спутанности сознания, поведенческих и вегетативных расстройств.
7. Ноотропное - стимуляция познавательной деятельности.
8. Адаптогенное - выработка резистентности организма к воздействию негативных факторов.
9. Вазовегетативное - ускорение мозгового кровотока и устранение основных симптомов .
10. Липолитическое - использование жирных кислот в качестве источника энергии.
11. Антитоксическое - нейтрализация или выведение из организма различных токсических веществ.
12. Иммуностимулирующее - укрепление иммунитета и повышение общей резистентности организма.

Показания и противопоказания

Показания для применения ноотропных средств:

Ноотропы противопоказаны лицам с индивидуальной гиперчувствительностью к основному действующему веществу препарата, выраженным психомоторным возбуждением, печеночно-почечной недостаточностью или булимией, а также перенесшим острый , страдающим хореей Геттингтона, имеющим тяжелое нарушение функции почек, беременным и кормящим женщинам.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, возникающие на фоне лечения ноотропными препаратами:

1. Гипервозбудимость,
2. Слабость,
3. Бессонница,
4. Беспокойство, тревога,
5. Диспепсические симптомы,
6. Гепато- или нефротоксичность,
7. Эозинофилия,
8. Частые приступы стенокардии,
9. Судороги, эпиприпадки,
10. Нарушение равновесия,
11. Галлюцинации,
12. Атаксия,
13. Спутанность сознания,
14. Лихорадка,
15. Тромбофлебит и боль в месте введения,
16. Двигательная расторможенность,
17. Ощущение жара и гиперемия лица,
18. Высыпания на лице и теле по типу крапивницы.

Описание препаратов

Список лучших ноотропных препаратов, получивших широкое распространение во врачебной практике:

• «Пирацетам» оказывает позитивное воздействие на метаболические процессы в головном мозге. Препарат назначают для лечения , улучшения памяти, коррекции дислексии, церебростении и у детей. «Пирацетам» является скоропомощным средством при абстинентном синдроме и делирии у алкоголиков. Его применяют при вирусных нейроинфекциях и в комплексной терапии инфаркта миокарда.
• «Винпоцетин» – нейрометаболическое средство, расширяющее сосуды мозга и улучшающее микроциркуляцию. Препарат снабжает ткани мозга кислородом и питательными веществами, снижает системное артериальное давление. Таблетки «Винпоцетин» разжижает кровь и улучшают ее реологические свойства. Лекарство оказывает антиоксидантное и нейропротекторное действие. Сначала препарат вводят внутривенно капельно в течение 14 дней, а затем переходят к пероральному приему таблеток.
• «Фенибут» назначают больным с астенией, неврозами, бессонницей, дисфункцией вестибулярного аппарата. Детям «Фенибут» помогает справиться с заиканием и тиками. Препарат нормализует метаболизм в тканях, обладает психостимулирующим, антиагрегантным и антиоксидантным действием. «Фенибут» малотоксичен и не аллергичен.
• «Пантогам» – эффективное ноотропное средство, широко применяемое для лечения детей. Основным действующим веществом лекарства является витамин В 15. Это физиологически активное вещество, обнаруживаемое практически во всех растениях и продуктах.
• «Фенотропил» – препарат последнего поколения, пользующийся популярностью как у пациентов, так и у врачей. Он обладает выраженным адаптогенным эффектом и повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат не вызывает зависимости. Его часто рекомендуют студентам во время подготовки к сессии.
• «Фезам» – ноотропный препарат, предназначенный для комплексного лечения нарушений мозгового кровообращения. Он оказывает эффективное воздействие на нервную систему, расширяет кровеносные сосуды, стимулирует функционирование органа слуха и зрения. «Фезам» устраняет последствия гипоксии, снимает головную боль, борется с головокружением и амнезией. Лица, перенесшие инсульт, или ЧМТ, принимает «Фезам» длительно. Он помогает больным быстро восстановиться и устраняет негативные последствия патологий. «Пирацетам» и «Циннаризин», входящие в состав лекарства, расширяют сосуды головного мозга, улучшают питание мозга, обмен белков и углеводов, стимулирует местный кровоток, снижает вязкость крови. Благодаря обоим компонентам антигипоксическое действие и антиагрегантная активность усиливаются, метаболизм в клетках нервной системы улучшается.
• «Циннаризин» – ноотропный препарат, укрепляющий стенки сосудов мозга, и вызывающий их дилатацию, не изменяя показателей артериального давления. «Циннаризин» оказывает сенсибилизирующее действие, подавляет нистагм и является эффективным профилактическим средством против укачивания. Он расширяет мелкие артерии и периферические капилляры. Препарат выпускает в единственной лекарственной форме - в виде таблеток для перорального применения. «Циннаризин» назначают не только для лечения цереброваскулярной недостаточности, но и для профилактики приступов мигрени и кинетозов. Лекарство купирует симптомы вегетососудистой дистонии и : , слабость, головную боль, головокружение. «Циннаризин» применяют для облегчения состояния в климактерический период. Препарат нормализует сон, снимает раздражительность, устраняет .
• «Церебролизин» – комплексное ноотропное медикаментозное средство, которое прошло клинические испытания, подтвердившие его эффективность и безопасность. Выпускают лекарство в виде таблеток и раствора для инъекций. «Церебролизин» назначают для лечения пациентов с различными формами психических и неврологических заболеваний. Согласно отзывам, «Церебролизин» активизирует процессы умственной деятельности и повышает настроение. Длительное применение препарата улучшает процессы запоминания, повышает концентрацию внимания и способность к обучению.
• «Актовегин» – антигипоксант, предназначенный для лечения метаболических и сосудистых нарушений головного мозга и способствующий быстрому заживлению ран. Лекарство используют для профилактики и терапии лучевых поражений кожи, периферического сосудистого нарушения, диабетической полинейропатии. «Актовегин» выпускают в таблетках для перорального применения, а также в виде раствора для внутримышечных, внутривенных и внутриартериальных инъекций. Гель, мазь и крем «Актовегин» используют местно.

Психотонические средства.

Психостимуляторы – это психотропные средства, обладающие возбуждающим действием на ЦНС, способные быстро мобилизовать функциональные и энергетические резервы организма, повышать физическую и умственную работоспособность.

Первыми психостимуляторами были алкалоиды листьев чая и зерен кофе, производные пурина – кофеин, теофиллин, теобромин, которые применялись в виде напитков. В 19 в они были выделены в чистом виде и синтезированы. Являются слабыми психостимуляторами.

Первым представителем мощных психостимуляторов, производных фенилалкинамина, стал фенамин (амфетамин), его синтезировали в 1910 г как заменитель адреналина, но он не оправдал надежд. Позднее были изучено, что при применении фенамина повышается двигательная активность, снимается усталость, улучшается настроение, ощущение прилива сил, на длительное время уменьшается потребность во сне и приеме пище. Эффект наступает быстро, и особенно ярко на фоне имеющегося утомления. Эффект достигается за счет быстрого и полного использования резервных возможностей организма, подобен эйфории, подавляется контроль за предельно допустимой работой. В спорте является допингом. Наиболее опасно систематическое употребление препаратов этой группы (фенамин, первитин, меридил), которое приводит к бессоннице, истощению нервной системы и упадку сил. В настоящее время производные фенилалкина не применяются из-за быстрого развития к ним психической зависимости.

Классификация:

1. Производные фенилалкилсиднонимина:

Сиднокарб (Мезокарб)

2. Производные ксантина:

Кофеин – натрия бензоат

3. Производные бензимидазола:

Бемитил (Бемактор)

Особенности действия производных сиднонимина (сиднокарб):

По химическому строению и механизму действия сходен с фенамином, но менее токсичен и в терапевтических дозах имеет менее выраженный психостимулирующий эффект. Эффект развивается постепенно, действие более длительное, чем у фенамина и не сопровождается выраженной эйфорией и двигательным возбуждением.

Механизм действия: являются непрямыми адреномиметиками. Активируют адренергическую передачу нервных импульсов на всех уровнях: от высших отделов ЦНС до исполнительных органов. Они вытесняют норадреналин и дофамин из мобилизационного пула 2, концентрация медиаторов в синаптической щели возрастает, действие на постсинаптические рецепторы усиливается. Также оказывают влияние на хромофинные клетки мозгового вещества надпочечников, усиливают выброс в кровь адреналина. Эффекты:

1. Психостимулирующее действие: при приеме сиднокарба на фоне умственного утомления ослабляются признаки усталости, исчезает сонливость, повышается настроение, появляется легкая эйфория, целеустремленность и желание работать. Возрастает длительность сохранения событий в кратковременной памяти, перевод в долгосрочную память информации улучшается мало. Лучше выполняется стереотипная работа, не требующая глубокого осмысливания. Внимание рассеивается, падает терпение, повышается число ошибок в работе. Увеличение дозы приводит к росту эйфории, «скачке мыслей», трудном сосредоточении и неспособности выполнять творческую работу.

При применении у лиц с нарушенной психикой и при передозировке препарата у здоровых людей усиливаются бредовые идеи, возбуждение, мании галлюцинации, обостряется асоциальное поведение.

2. Повышение физической активности: увеличивается темп выполняемой работы, меньше растет предельный объем ее. Наблюдается типичный «допинговый» эффект.

Ослабляется психический контроль за безопасным пределом нагрузки. Это может привести к полному истощению сил.

3. Анорексигенный эффект: повышает основной обмен, уровень глюкозы в крови и ослабляют чувство голода, подавляют аппетит. Это связано с возбуждением центра насыщения в гипоталамусе и подавление центра аппетита. Их систематический прием приводит к снижению веса.

4. Периферические эффекты: возникают при увеличении доз – тахикардия, сужение сосудов и повышение давления, гипергликемия – противопоказаны при атеросклерозе, гипертонической болезни, тиреотоксикозе и сахарном диабете.

Особенности действия производных ксантина (кофеин):

В терапевтических дозах уступает сиднокарбу и фенамину по психостимулирующей активности. В высоких дозах вызывает сопоставимую с сиднокарбом активацию психической деятельности, возбуждение, бессонницу, элементы эйфории. На физическую работоспособность влияет слабо. Кофеин-бензоат натрия по действию аналогичен кофеину, но лучше растворим в воде и быстрее выводится из организма.

1. Психостимулирующее действие: оказывает прямое, а не опосредованное другими структурами действие на кору мозга. Устраняет сонливость, усталость, появляется бодрость, повышается умственная и физическая работоспособность. Действие кофеина зависит от дозы и типа высшей нервной деятельности. Кофеин восстанавливает равновесие между процессами торможения и возбуждения. В малых дозах преобладает психостимулирующий эффект, в больших – может привести к истощению нервных клеток и угнетению ЦНС.

2. Повышает обмен веществ, усиливает секрецию адреналина надпочечниками, увеличивает содержание сахара в крови.

3. Действие на сосудодвигательный и дыхательный центры продолговатого мозга: в относительно высоких дозах возбуждает эти центры. Стимулирует функции сердечно – сосудистой системы и дыхания (аналептический эффект). За счет прямого действия на миокард и увеличения секреции адреналина умеренно возрастает частота и сила сердечных сокращений (кардиостимулирующий эффект).

4. Действие на тонус сосудов: двоякое. Прямое влияние на гладкие мышцы сосудов приводит к их расширению. Возбуждая сосудодвигательный центр, суживает сосуды. В зависимости от преобладания того или иного эффекта различные сосудистые области реагируют на кофеин по-разному. Нормальное давление не изменяется, может иногда повышаться. Расширяет сосуды сердца, почек, поперечно – полосатой мускулатуры, суживает мозговые сосуды, тонизирует вены.

5. Повышает секрецию желудочного сока. Поэтому противопоказан людям с язвой желудка.

6. Оказывает спазмолитическое действие на бронхи, желче- и мочевыводящие пути. В небольшой степени увеличивает диурез (более выражено у теофиллина).

В чашке кофе содержится однократная доза кофеина (100 – 150 мг). Злоупотребление чаем и кофе может привести к привыканию и зависимости (теизм). Прием больших доз вызывает отравление, которое характеризуется возбуждением, спутанностью мыслей, повышением давления, тахикардией и неприятными ощущениями в области сердца.

Показания к применению кофеина и сиднокарба:

1. Астенические состояния при психических заболеваниях, после перенесенных интоксикациях, нейроинфекций, травм головного мозга. Назначают сиднокарб. Применяют непродолжительно (2 – 3 недели) из-за возможности привыкания. Дозы подбирают индивидуально.

2. Для ослабления побочного седативного эффекта (сонливость, снижение работоспособности, депрессии) при лечении противосудорожными, антигистаминными средствами, транквилизаторами. Назначают кофеин в небольших дозах по утрам, короткими курсами.

3. Гипотония различного происхождения (травмы, интоксикация, инфекционные заболевания) для восстановления тонуса сосудодвигательного центра и для повышения тонуса венозных сосудов при депонировании крови в расширенных венах и падении венозного возврата ее в сердце. Применяют парентерально кофеин - 10% раствор по 1-2 мл подкожно каждые 2 – 3 часа.

4. Для разового повышения работоспособности, физической выносливости в чрезвычайных условиях, когда необходимо совершить работу в короткий срок, в ночное время, в очень высоком темпе или выполнить предельную по объему нагрузку. Назначают однократно сиднокарб по 0,02 – 0,03 перед работой или в середине с последующим отдыхом. Повторный прием в течение суток опасен, так как дает парадоксальный эффект и осложнения. Можно назначать короткими циклами по 2 – 3 дня при условии отдыха в ночное время. Кофеин менее эффективен, но может заменить сиднокарб. Назначают в чистом виде по 0,05 – 0,15 2 – 3 раза в день или в виде напитков и шоколада.

Особенности действия производных бензимидазола (бемитил):

1. Повышает работоспособность, уменьшает мышечную слабость, чувство усталости, быстро восстанавливает работоспособность после нагрузок. (актопротекторный эффект). Активирующее действие на умственную и физическую работоспособность сопоставимо с сиднокарбом в обычных условиях и превосходят его в неблагоприятных (гипоксии и гипертермии).

2. Снижает потребность организма в кислороде и повышает устойчивость к гипоксии – антигипоксический эффект; ослабляют процессы перекисного окисления – антиоксидантный эффект, уменьшают теплопродукцию.

3. Устраняет психическую заторможенность, улучшает умственную деятельность, процесс обучения, оказывает психостимулирующий и противоастенический эффект.

4. Положительно действует на мозговые сосуды.

5. Иммуностимулирующий эффект.

6. Стимулирует репаративные процессы в печени после повреждений и интоксикаций.

7. Адаптогенный эффект – ускоряет адаптацию организма к гипоксии, гипер- и гипотермии и другим неблагоприятным воздействиям окружающей среды.

Применение:

1. Астенические состояния при неврастениях, соматических заболеваниях, после перенесенных травм, интоксикаций, инфекций, после перенесенных операций, при переутомлении.

2. В составе комплексной терапии прогрессирующих мышечных дистрофий, эпилепсии, нарушений мозгового кровообращения.

3. В составе комплексной терапии вирусных гепатитов и токсических поражений печени.

4. Для повышения иммунитета у пациентов, часто болеющих респираторными вирусными инфекциями, рецидивирующей рожей, пиодермией. Для профилактики инфекционных заболеваний в период эпидемии.

5. Здоровым людям с целью повышения работоспособности, профилактики утомления, быстрого восстановления работоспособности после нагрузок, для ускорения адаптации к неблагоприятным условиям среды.

Применяют после еды по 0,25 – 0,5 2 раза в день 5 – дневными курсами с 2-дневным перерывом между ними. Количество курсов в среднем 2 – 3. Для профилактики – один раз в день по 0,25.

Побочные действия:

Раздражающее действие на ЖКТ при приеме натощак, возникают неприятные ощущения в области желудка и печени, тошнота, рвота, аллергические реакции.

Ноотропные средства

Ноотропы оказывают влияние преимущественно на высшие функции мозга: улучшают и восстанавливают при нарушениях память, обучаемость, мыслительную деятельность; повышают устойчивость мозга к неблагоприятным воздействиям.

Они не оказывают выраженного психостимулирующего или седативного эффекта. Стимулируют передачу информации между полушариями мозга, улучшает энергетические и пластические процессы в мозговой ткани. Для ноотропов характерна низкая токсичность и хорошая переносимость больными разных возрастных категорий.

Классификация:

1. Производные пирролидона (рацетамы):

Пирацетам (Ноотропил, Луцетам, комб.препарат - Фезам)

Фенотропил

2. Производные ГАМК:

Пантогам

Пикамилон

Аминалон

Фенибут

Гопантеновая кислота (Пантокальцин, Пантогам)

3. Препараты других групп:

Пиритинол (Энцефабол)

Ацефен (Меклофеноксат, Центрофеноксин)

Глиатилин (Церепро)

Церебролизин

Кортексин (комбинированный препарат с глицином)

Ноопепт

Винпотропил

4. Растительные препараты:

Мемоплант – на основе гинкго билоба

Билобил

Танакан

Механизм действия:

Основное действие препаратов состоит в улучшении энергетического и пластического обмена в нервной ткани: активируют утилизацию глюкозы мозгом, синтез АТФ, РНК, белков, фосфолипидов мембран.

Препараты группы обладают следующими эффектами:

1. Антигипоксический – повышает устойчивость мозга к недостатку кислорода.

2. Антиоксидантный – блокируют повреждающее действие активных радикалов кислорода.

3. Ноотропный – улучшают процессы памяти и обучения, умственной деятельности. Повышают концентрацию внимания, сокращают время и количество ошибок при решении задач, улучшается долговременная память, способность к восприятию информации. Эффект проявляется через 2 – 3 месяца после начала лечения.

4. Церебропротекторный эффект – повышение устойчивости мозга к неблагоприятным воздействиям (гипоксия, перегревание, охлаждение, стресс)

5. Восстановительный эффект - активация восстановительных процессов в поврежденном мозгу после черепно – мозговых травм, инсульта, нейроинфекции, интоксикаций нейротропными ядами.

Применение:

1. Нарушение памяти, внимания, мышления после черепно – мозговых травм, инсульта, интоксикаций, эпилептического статуса, астенических состояниях, хроническом утомлении, некоторых психических заболеваниях, при хроническом нарушении кровообращения. Наиболее эффективен пирацетам. Курс от 2 – 3 недель до 2 – 6 месяцев. В нетяжелых случаях на фоне хронического нарушения мозгового кровообращения назначают пикамилон, ацефен, пиритинол. При частых приступах эпилепсии и легких черепно – мозговых травмах – пантогам.

2. Для выведения из коматозного состояния после травм головного мозга и интоксикаций, купирования абстинентных и делириозных синдромов при алкоголизме и наркомании, при остром отравлении морфином, барбитуратами, алкоголем. Применяют пирацетам внутривенно или внутримышечно – 20 % раствор, после улучшения переходят на пероральную терапию.

3. Детям при отставании в умственном развитии, задержке развития речи, плохой обучаемости, при олигофрении. В гериатрии – для улучшения памяти и поддержания работоспособности, при старческом слабоумии – пирацетам, пантогам, пиритинол, ацефен.

4. Здоровым людям в условиях воздействия неблагоприятных факторов, в стрессовых ситуациях. Спрофилактической целью для защиты мозга и поддержания умственной работоспособности назначают пирацетам в дозе до 1,2 однократно или повторно в терапевтических дозах по 0,4 3 -4 раза в сутки, а также ацефен по 0,1 – 0,3 2 – 3 раза в сутки.

Побочное действие:

При приеме пирацетама встречается редко при длительном лечении: диспептические расстройства, гиперактивация – раздражительность и нарушение сна.

Пиритинол чаще вызывает бессонницу, раздражительность, повышенную возбудимость.

Ацефен иногда обостряет психические нарушения у больных с параноидной и галлюцинаторной симптоматикой.

Пантогам и пикамилон существенных побочных эффектов не вызывают.

Похожая информация.

Термин «ноотропы» появился в 1972 году, это слово состоит из двух греческих «ноос» - разум и «тропос» - изменяю. Получается, что ноотропы призваны изменять разум человека, с помощью биохимии воздействуя на ЦНС.

Их предшественниками в деле улучшения работы мозга были психостимуляторы, которые сильно, но кратковременно воздействовали на человека. Они увеличивали выносливость организма, стрессоустойчивость, вызывали общее возбуждение, активность и эйфорию. Если бы не сильнейшие негативные побочные эффекты и возникновение зависимости, психостимуляторы завоевали бы человечество. Но постэффект в виде тяжелой депрессии и полного упадка сил настолько угнетал человека, что мог довести и до самоубийства.

Синтетические ноотропы

После приема ноотропов негативных эффектов практически нет, они не вызывают привыкания. Но и психостимуляторов у них тоже нет. Чтобы почувствовать результат приема ноотропов, нужно принять курс продолжительностью в 1-3 месяца.

Действие ноотропных средств обусловлено улучшением и ускорением метаболизма в нервных тканях, защите нейронов при недостатке кислорода и токсическом воздействии. Практически ноотропы защищают мозг от старения. Сейчас выпускают много ноотропных препаратов, вот самые распространенные из них:

«Пирацетам» («Ноотропил») - это первый из ноотропов. Его назначают при нарушениях внимания и памяти, нервных расстройствах, травмах мозга, алкоголизме и болезнях сосудов. Также может использоваться самостоятельно (без превышения дозы) для лучшего восприятия и усвоения обучающего материала. Редко отмечались следующие побочные эффекты: сонливость или возбуждение, головокружение и тошнота, повышение сексуальной активности. Аналогом «Пирацетама» («Ноотропила») является «Фенотропил» («Фенилпирацетам»).

«Ацефен» («Церутил», «Меклофеноксат», «Центрофеноксин») содержит провещество ацетилхолина - передатчика нервного возбуждения, незаменимого участника работы НС человека. Эта серия ноотропных препаратов ускоряет все процессы возбуждения и торможения, улучшает кровоснабжение мозга, оказывает психостимулирующее действие. Также защищает мозг от старения и совместно с «Пирацетамом» используется для улучшения умственных способностей. Отмечались побочные эффекты со стороны НС: тревожность, бессонница, повышение аппетита.

«Селегилин» («Депренил», «Юмекс») содержит вещество селегилин, подавляющее действие ферментов, которые угнетают фенилэтиламин и дофамин. После 40 лет ферментов удовольствия ряда дофамина вырабатывается намного меньше, чем в молодости. «Селегилин» позиционируется как для людей среднего и пожилого возрастов. Его используют при лечении болезней Паркинсона и Альцгеймера. При достаточно длительном приеме препарата улучшается память, настроение и общее самочувствие. «Селегилин», по мнению ученых-медиков, при приеме по 5 мг в день способен увеличить продолжительность жизни человека на 15 лет!

Описание презентации Психостимуляторы Ноотропные средства Болеутоляющие средства ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ по слайдам

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ (психо — + лат. stimulo - возбуждать, побуждать) Повышают умственную и физическую работоспособность, мобилизуют энергетические и функциональные ресурсы организма при апатии, вялости, заторможенности, уменьшают утомление у здоровых людей.

Психомоторные стимуляторы по химическому строению и фармакологическим свойствам классифицируют на 3 группы: Производные фенилалкиламина Амфетамина сульфат (фенамин)

Психостимулирующее действие амфетаминов связано с усилением выброса всех моноаминовых нейромедиаторов (преимущественно норадреналина и дофамина) в синаптическую щель и блокадой их обратного захвата, а также блокадой активности МАО в центральной и периферической нервной системе.

В ЦНС амфетамины стимулируют корковые и стволовые структуры, а также таламус и ядра среднего мозга, что приводит к возникновению чувства бодрости, улучшению настроения (чувство удовольствия, с чем связывают быстрое формирование зависимости), повышению психомоторных реакций, улучшению когнитивной функции, снижению аппетита.

Они являются центральными адреномиметиками непрямого действия, потенцируют центральные эффекты норадреналина, вытесняя этот медиатор из гранул в синаптическую щель к адренорецепторам, а также кратковременно ингибируют МАО.

Природные источники ксантинов: Лист чайного куста — 1, 5 % кофеина, следы теофиллина; Семена кофе (по названию страны Каффа в Африке) — 2, 5 % кофеина; Семена шоколадного дерева — 2 % теобромина, следы кофеина; Лист парагвайского чая мате — 2% кофеина; Орех кола — 2 % кофеина; Семена бразильского кустарника гуарана — 4 — 6 % кофеина.

Характеристика побочных эффектов психостимуляторов Наиболее типичны для всех препаратов беспокойство, психомоторное возбуждение, бессонница, способность вызывать лекарственную зависимость (особенно у фенамина и других фенилалкиламинов, в меньшей степени — у остальных препаратов), нечастые аллергические реакции (кожная сыпь).

Кофеин способен вызывать не только побочные эффекты со стороны ЦНС, но и тахикардию, аритмии, загрудинные боли, повышение артериального давления, тошноту. Иногда отмечаются боли в эпигастрии, особенно при использовании натощак, что связано со стимулирующим влиянием на секрецию желудочного сока.

При длительном применении больших количеств кофеина его побочные эффекты выражены наиболее ярко. К их числу относится тревожный синдром, ипохондрические нарушения с жалобами на общую слабость, боли различной локализации. Эти явления могут наблюдаться у лиц, потребляющих 250 -750 мг кофеина (3 -6 чашек кофе) в день.

К кофеину развивается привыкание. Для обозначения этой зависимости иногда используется термин «кофеинизм» , а в случае злоупотребления крепко заваренным чаем - «теизм» .

Атомоксетин (Страттера) применяется для лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью. Селективный ингибитор обратного захвата норадреналина. Сульбутиамин (Энерион) – синтетическое соединение, близкое по строению к тиамину, оказывающее активирующее влияние на структуры ретикулярной формации ствола, потенцируют активность серотонинергической системы.

НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА (греч. noos — душа, мысль, tropos — направление) повышают интеллект, память, внимание при черепно-мозговой травме, инсульте, атеросклерозе мозговых сосудов, нейроинфекциях, эпилепсии, алкоголизме, астении, хроническом утомлении, а также у здоровых людей при тяжелом стрессе.

Механизм действия Ноотропные средства увеличивают синтез АТФ и ц. АМФ, утилизацию глюкозы, интенсифицируют гликолиз и аэробное дыхание, способствуют росту активности аденилатциклазы.

Ноотропные средства активируют синтез, освобождение и оборот дофамина, норадреналина, ацетилхолина, ингибируют МАО, увеличивают образование β-адренорецепторов, холинорецепторов и нейрональный захват холина.

Ноотропные средства улучшают регенерацию нейронов, активируют их геном и повышают синтез информационных нейро-пептидов, интенсифицируют обмен фосфатидилхолина и фосфатидилэтаноламина.

Ноотропные средства расширяют мозговые сосуды, улучшают кровоток в зонах ишемии мозга, препятствуют развитию его отека, блокируют агрегацию тромбоцитов, тромбообразование, улучшают эластичность эритроцитов и микроциркуляцию.

Ноотропные средства, ингибируя свободно-радикальное перекисное окисление, защищают от деструкции фосфолипиды мембран нейронов, что облегчает фиксацию следов памяти.

ПОКАЗАНИЯ: когнитивно-мнестический дефицит на фоне последствий нейротравмы, инсульта, дисциркуляторной энцефалопатии, старческого слабоумия, олигофрении в комплексной терапии эпилепсии использование в качестве антигипоксического средства НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: выражены слабо (диспепсия) отмечаются редко.

Наиболее известные препараты этой группы: ПИРАЦЕТАМ (АМИНАЛОН (ГАММАЛОН) - ГАМК в чистом виде ФЕНИБУТ - фенильное производное ГАМК ФЕНОТРОПИЛ – 4 -фенилпирацетам

ПИРАЦЕТАМ (лат. Pyracetamum, англ. Piracetam) (НООТРОПИЛ) - циклическое производное ГАМК. Оказывает стимулирующее влияние на умственную деятельность (мышление, обучение, память), при её недостаточности. П. Д. : повышенная раздражительность, возбудимость, нарушения сна, диспепсические явления. Противопоказания: выраженные нарушения функции почек, беременность, лактация. Эффект от лечения наступает при длительном лечении (1 -3 мес).

АМИНАЛОН (ГАММАЛОН) - ГАМК в чистом виде Форма выпуска: таблетки по 0, 25 Применение: такое же, как у пирацетама, кроме того, применяется при укачивании. Побочные действия: нарушение сна, ощущение жара, колебания артериального давления

Церебролизин (Cerebrolysinum). Форма выпуска: в ампулах по 1 мл № 10 и по 5 мл № 5. Ноотропное средство. Это комплекс пептидов, полученных из головного мозга свиней. Способствует улучшению обмена веществ в мозговой ткани. Применение: заболевания ЦНС, травмы мозга, ослабление памяти, слабоумие. Вводят в/м по 1– 2 мл через день. Курс лечения – 30– 40 инъекций, при в/в введении – 10– 60 мл. Противопоказания: острая почечная недостаточность, эпилептический статус.

Производные ряда витаминов: ПИРИДИТОЛ (ПИРИТИНОЛ, ЭНЕРБОЛ, ЭНЦЕФАБОЛ) - химический аналог пиридоксина (две молекулы пири-доксина, соединенные дисульфидным мостиком), но без свойств витамина В 6 , может даже выступать как его антагонист. Форма выпуска: таблетки, суспензия, сироп по 200 мл (внутрь) для детей. ПАНТОГАМ кальция гомопантотенат.

ПИКАМИЛОН - сочетание молекул ГАМК и никотиновой кислоты. ГЛИЦИН является нейромедиатором тормозного типа действия и регулятором метаболических процессов мозга, оказывает седативное и антидепрессивное действие. Ноопент — этиловый эфир фенилацетил-пролилглицина

Энцефабол Форма выпуска: таблетки, суспензия, сироп по 200 мл (внутрь) для детей. Пирацезин (фезам) комбинированный препарат. Содержит пирацетам + циннаризин (улучшает мозговое кровообращение). Форма выпуска: капсулы П. Д: повышенная раздражительность, возбудимость, нарушение сна.

ГЛУТАМИНОВАЯ КИСЛОТА относится к нейромедиаторным аминокислотам, стимулирующим передачу возбуждения в синапсах ЦНС. Мемантин — неконкурентный селективный антагонист глутаматных рецепторов

Холина альфосцерат (глиатилин, церетон) обладает холиномиметическим действием, стимулирует преимущественно центральные холинорецепторы. Обратимо ингибируют ацетилхолинэстеразу: Галантамин (Реминил) Донепезил (Арисепт) Ипидакрин (Амиридин. Нейромедин, Аксамон) Ривастигмин (Экселон) Цитиколин (цераксон) – естественный промежуточный метаболит биосинтеза фосфолипидов мембран.

Экстракт Гинкго Билоба (билобил, мемоплант, танакан и др.) это стандартизированный растительный препарат, оказывающий влияние на процессы обмена веществ в клетках, реологические свойства крови, микроциркуляцию. Полипептиды и органические композиты: кортексин, церебролизин, семакс, солкосерил

Применяют ноотропы в неврологической, психиатрической, наркологической практике главным образом, при заболеваниях, которые сопровождаются нарушением памяти, внимания, речи, головокружением, головными болями (атеросклероз, старческое слабоумие, хронический алкоголизм, состояние после инсульта, при травмах головного мозга, интоксикациях мозга алкоголем, снотворными, наркотиками и др. , в качестве вспомогательных средств при депрессии, эпилепсии). В педиатрической практике применяют при необходимости ускорить процесс обучения при задержке умственного развития, ДЦП, при повреждениях мозга, вызванных родовой травмой, гипоксией, внутриутробными инфекциями.

Слово «анальгезия» - утрата болевой чувствительности - происходит от греческих слов an - отрицание и algos - боль.

Опи идные рец пторыоо ео Разновидность рецепторов нервной системы, относящихся к рецепторам, сопряжённым с G белком. Основная их функция в организме - регулирование болевых ощущений. С возбуждением каждого типа рецепторов связывают определённые физиологические эффекты.

При активации опиоидного рецептора ингибируется аденилатциклаза, которая играет важную роль при синтезе вторичного посредника ц. АМФ, а также осуществляется регулирование ионных каналов. Закрытие потенциал — зависимых кальциевых каналов в пресинаптическом нейроне приводит к уменьшению выброса возбуждающих нейромедиаторов (таких как глутаминовая кислота), а активация калиевых каналов в постсинаптическом нейроне приводит к гиперполяризации мембраны, что уменьшает чувствительность нейрона к возбуждающим нейромедиаторам.

Первым открытым опиоидом был морфин, алкалоид опийного мака, выделенный Фридрихом Сертюрнером из мака в 1804 г. В настоящее время известно большое количество соединений (как производных морфина, так и веществ другой структуры), являющихся лигандами к опиоидным рецепторам. По происхождению различают естественные, синтетические и полусинтетические опиоиды

Природным источником наркотических анальгетиков является опий (греч. opos — сок) — высохший млечный сок снотворного мака (Papaver somniferum).

I. Средства преимущественно центрального действия: А. Опиоидные (наркотические) анальгетики 1. Агонисты Морфин, Промедол, Фентанил, Суфентанил

2. Препараты из различных фармакологических групп с анальгетическим компонентом действия Клофелин (α 2 -адреномиметик) Амитриптилин, Имизин (трициклические антидепрессанты) Кетамин (неконкурентный антагонист глутаматных рецепторов) Димедрол (блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов) Карбомазепин, Натрий вальпроат, Дифенин, Ламотриджин, Габапептин (противоэпилептические препараты)

Вызванные болевым раздражением импульсы поступают в задние рога спинного мозга. Отсюда возбуждение распространяется по трём путям: восходящим афферентным трактам к вышележащим отделам - ретикулярной формации, таламусу, гипоталамусу, к базальным ганглиям, лимбической системе и коре большого мозга. Сочетанное взаимодействие этих структур приводит к восприятию и оценке боли с последующими поведенческими и вегетативными реакциями.

Второй путь - передача импульсов на мотонейроны спинного мозга, что проявляется двигательным рефлексом (например, человек отдергивает руку при ожоге). Третий путь осуществляется за счет возбуждения нейронов боковых рогов, в результате чего активируется адренергическая (симпатическая) иннервация.

ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ Возбуждение µ-опиоидных рецепторы вызывает анальгезию, седативный эффект, эйфорию, физическую лекарственную зависимость, гипотермию, угнетение дыхательного центра, снижение моторики ЖКТ, миоз, брадикардию. Эти рецепторы участвуют в регуляции процессов обучения и памяти, аппетит.

Активация к-опиоидных рецепторов вызывает анальгезию, седативный, психотомиметический эффекты, спазм гладких мышц, регулирует питьевую и пищевую мотивации, угнетает дыхание, повышает диурез.

Активация δ-опиоидных рецепторов вызывает анальгезию, гипотермию, регулирует познавательную деятельность, настроение, двигательную активность, обоняние, моторику желудочно-кишечного тракта, функции сердечно — сосудистой системы, угнетает дыхание, оказывает центральное гипотензивное действие.

Терапевтическое действие опиоидов Анальгетический эффект опиоидов обусловлен влиянием на спинной мозг (блокада переключения импульса) и головной мог (ослабление распространения импульса, торможение болевого восприятия). При передозировке опиоидов возникает опасность паралича дыхательного центра. Более безопасны частичные агонисты/антагонисты (пентазоцин, налбуфин).

Наркотические анальгетики применяют при состояниях, сопровождающихся острой болью, - травмах, ожогах, обморожениях, инфаркте миокарда, перитоните (после постановки диагноза и решения вопроса об операции), почечной колике, печеночной колике.

При спазмах гладкой мускулатуры наркотические анальгетики комбинируют с М-холиноблокаторами и миотропными спазмолитиками. Наркотические анальгетики используют для премедикации предоперационной подготовке больных, испытывающих сильную боль, в послеоперационном периоде. Промедол и пентазоцин показаны для обезболивания родов.

Единственным хроническим заболеванием, при котором допустимо назначение наркотических анальгетиков, являются запущенные формы злокачественных опухолей. В онкологической практике предпочитают бупренорфин, буторфанол, налбуфин, пентазоцин, реже вызывающие зависимость.

Кора больших полушарий Морфин как агонист µ-опиоидных рецепторов вызывает эйфорию и седативный эффект.

Гипоталамус и железы внутренней секреции Морфин уменьшает освобождение в гипоталамусе рилизинг-гормонов, поэтому вторично подавляет секрецию фолликулостимулирующего, лютеинизирующего гормонов, АКТГ, глюкокортикоидов и тестостерона. Повышает выделение пролактина, гормона роста и вазопрессина (антидиуретический гормон). В больших дозах, активируя центр теплоотдачи, вызывает гипотермию.

Средний мозг Морфин, активируя µ- и к-опиоидные рецепторы в ядрах глазодвигательного нерва, вызывает миоз и легкий спазм аккомодации.

Рвотный центр Морфин вызывает тошноту у 40 % людей и рвоту у 15 % как стимулятор хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Другие наркотические анальгетики обладают слабым рвотным эффектом.

ВЛИЯНИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ Морфин вызывает ортостатическую гипотензию вследствие брадикардии и расширения сосудов.

ВЛИЯНИЕ НА ОРГАНЫ С ГЛАДКОЙ МУСКУЛАТУРОЙ Морфин вызывает бронхоспазм, спазм сфинктеров желудка (эвакуация удлиняется с 3 — 4 до 12 -20 ч), кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей, тормозит перистальтику кишечника.

Морфин увеличивает давление в желчном пузыре в 10 раз; подавляет рефлексы на мочеиспускание и дефекацию; расслабляет матку, снижает частоту и амплитуду ее сокращений при родах, удлиняет роды, нарушает дыхание плода (повышается неонатальная летальность). Промедол повышает сократительную деятельность матки, не препятствуя открытию ее шейки; меньше морфина вызывает дыхательные расстройства у плода.

Продолговатый мозг. Дыхательный центр Морфин ослабляет реакцию дыхательного центра на возбуждающие стимулы со стороны ретикулярной формации, снижает его чувствительность к углекислому газу и ацидозу. Дыхание становится редким, но компенсаторно углубляется, затем появляется редкое и поверхностное дыхание, при тяжелой интоксикации возникает периодическое дыхание Чейна - Стокса с последующим параличом дыхательного центра. Произвольный контроль дыхания сохраняется.

ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ МОРФИНОМ При введении в вену средняя терапевтическая доза морфина составляет 10 мг, средняя токсическая доза — 30 мг, средняя летальная доза — 120 мг. Симптомы отравления морфином — эйфория, утрата болевых реакций, гипотермия, рост внутричерепного давления, отек мозга, клонико-тонические судороги, ступор, переходящий в кому.

Спинальные сухожильные рефлексы сохраняются (в отличие от отравления снотворными средствами). Возникают аритмия, артериальная гипотензия, отек легких, миоз (при сильной гипоксии зрачки расширяются), рвота, задержка мочеиспускания и дефекации, гипогликемия, повышается потливость. Дыхание поверхностное, редкое (2 - 4 в минуту), затем периодическое.

Нарушения дыхания усугубляются из-за бронхоспазма. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. Для постановки диагноза необходима регистрация трех симптомов - комы, сужения зрачков и угнетения дыхания.

Неотложные меры помощи при отравлении направлены на ликвидацию дыхательных расстройств. Проводят искусственную вентиляцию легких под положительным давлением, отсасы-вают бронхиальное отделяемое. Используют конкурентные антагонисты - налоксон или налтрексон.

ХРОНИЧЕСКОЕ ОТРАВЛЕНИЕ НАРКОТИЧЕСКИМИ АНАЛЬГЕТИКАМИ Наркомания характеризуется психической, физической зависимостью и привыканием. Эйфория обусловлена стимулирующим влиянием наркотических анальгетиков на μ-опиоидные рецепторы и освобождением дофамина в структурах головного мозга, участвующих в формировании положительных эмоций (кора больших полушарий, полосатое тело, гиппокамп, амигдала, гипоталамус).

Для морфиновой эйфории характерны исчезновение неприятных переживаний, переключение на приятные размышления и ощущения. Желание испытать эйфорию и возникающая после отмены наркотических анальгетиков депрессия приводят к психической зависимости. Физическую зависимость связывают с глубоким вмешательством наркотических анальгетиков в метаболизм медиаторов головного мозга.

Агонисты-антагонисты и частичные агонисты Агонисты-антагонисты неодинаково действуют на разные типы опиоидных рецепторов: одни рецепторы стимулируют (агонистическое действие), другие блокируют (антагонистическое действие)

Пентазоцин (лексир, фортал) – агонист δ- и к –рецепторов и антагонист µ-рецепторов. Не вызывает лекарственной зависимости (может вызвать не эйфорию, а дисфорию). Вызывает повышение давления в легочной артерии, центрального венозного давления, увеличение преднагрузки на сердце. Поэтому его не следует применять при инфаркте миокарда.

Буторфанол — агонист к –рецепторов и слабый антагонист µ-рецепторов. Налбуфин — агонист к –рецепторов и слабый антагонист µ-рецепторов.

Бупренорфин (бупренекс) — частичный агонист µ-рецепторов. По анальгетической активности превосходит морфин в 20 -60 раз и действует более продолжительно. Интоксикацию бупренорфином нельзя купировать налоксоном, т. к. он очень медленно диссоциирует из комплекса с опиоидными рецепторами.

Анальгетики со смешанным механизмом действия (опиоидный и неопиоидный) Трамадол взаимодействует с опиоидными рецепторами, уменьшает нейрональный захват серотонина и норадреналина. Усиливает спинальные тормозные влияния на межнейрональную передачу ноцицептивных импульсов. Он в 5 -10 раз менее активен, чем морфин. Трамадол обладает сильным анальгетическим эффектом и практически не вызывает зависимости. Побочным эффектом является рвота. Трамадол не помогает наркоманам при морфиновом абстинентном синдроме.

Фентанил в 20 раз сильнее морфина. Его применяют в виде пластыря при длительной болевой терапии. Для нейролептаналгезии вводят фентанил совместно с нейролептиком дроперидолом в соотношении доз 1: 50 (выпускается комбинированный препарат ТАЛАМОНАЛ).

Нейролептанальгезия Фентанил практически полностью устраняет боль. Дроперидол уменьшает тревогу, страх, создает психический покой, оказывает противорвотное, противошоковое действие, расслабляет скелетные мышцы. Нейролептаналгезию используют для потенцированного наркоза, проведения нетравматических операций, нейрохи-рургических операций (когда необходимо сохранение сознания для контакта с больным), при инфаркте миокарда.

Карфентанил Получен путём введения в молекулу фентанила дополнительного заместителя. Этот синтетический опиоид с длительным периодом действия в 5 000 раз сильнее морфина; применяется в ветеринарии. Препарат можно использовать в водном растворе в виде аэрозоля.

Антагонисты морфина Антагонисты налоксон и налтреаксон блокируют действие опиоидов вне зависимости от типа рецепторов. Введение этих препаратов не оказывает на здоровых людей никакого действия. Налоксон подвергается быстрому пресистемному выведению и поэтому применяется только парентерально. Налтреаксон назначается перорально. Налоксон является хорошим антидотом при угнетении дыхания, вызванном опиоидами.

ПАРАЦЕТАМОЛ (Калпол, Лекадол, Мексален, Панадол, Эффералган). Неопиоидный анальгетикй центрального действия — п роизводное парааминофенола. Входит в состав многих комбинированных препаратов (Колдрекс, Цитрамон-П, Солпадеин). Больше подавляет синтез простагландинов в центральной нервной системе, чем в периферических тканях. Поэтому оказывает преимущественно «центральное» анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Парацетамол М. Д. ингибирующее влияние на ЦОГ – 3, это понижает синтез простагландинов в ЦНС. Недостаток парацетамола — небольшая терапевтическая широта, возможно острое отравление с поражением печени и почек в связи с накоплением токсичного метаболита. Токсические дозы превышают максимальные терапевтические всего в 2 – 3 раза. При приёме терапевтических доз этот метаболит инактивируется за счёт конъюгации с глутатионом. В токсических дозах инактивации метаболита не происходит. Для детей до 12 лет относительно безопасен в связи с преобладанием у них (сульфатного) пути биотрансформации препарата.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) оказывают противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие, не вызывая пристрастия и лекарственной зависимости. Их основным эффектом является неспецифический противовоспалительный - способность подавлять воспаление любой этиологии.

В 1971 г. Джон Роберт Вейн с сотрудниками открыли, что НПВС обратимо или необратимо ингибируют циклоксигеназу (ЦОГ) различных тканей и таким образом уменьшают продукцию простагландинов (ПГ).

Влияние НПВС на синтез простагландинов Простагландины Арахидоновая кислота Циклические эндопероксиды Фосфолипиды Воспаление Боль Лихорадка. ЦОГ НПВС —

Существуют две разновидности циклооксигеназ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 продуцируется в обычных условиях и регулирует в организме образование простаноидов. Активность ЦОГ-2 в 10 — 80 раз возрастает при воспалении, что втрое повышает уровень ПГ в воспаленной ткани. ПГ повышают чувствительность ноцицепторов к химическим и механическим стимулам.

Противовоспалительный эффект НПВС обусловлен блокадой ЦОГ-2. НПBC стабилизируют лизосомы и препятствуют освобождению гидролитических ферментов - протеаз, липаз, фосфатаз, вызывающих тканевой некроз. Препараты, связываясь с сульфгидрильными группами цистеина мембранных белков, ограничивают вход в лизосомы ионов кальция и ингибируют в лизосомальной мембране перекисное окисление липидов.

НПBC уменьшают активность ферментов, участвующих в биосинтезе гистамина, серотонина, брадикинина. НПВС уменьшают общую иммунологическую реактивность организма и угнетают специфические реакции на антигены, сопровождающие воспаление.

Обезболивающий эффект ненаркотических анальгетиков рассматривают как следствие устранения гипералгезии в очаге воспаления. Ненаркотические анальгетики также ограничивают экссудацию, что прекращает сдавление болевых окончаний в замкнутых полостях (суставы, мышцы, периодонт, мозговые оболочки).

НПВС нормализуют температуру тела при лихорадке, но не снижают нормальную температуру. Жаропонижающий эффект связан с увеличением теплоотдачи (расширяются сосуды кожи, возрастает потоотделение).

Общие показания к применению НПВС В настоящее время НПВС чрезвычайно широко используются практически во всех отраслях медицины и особенно широко в ревматологии. Так, большинство российских и западных ревматологов считают НПВС эффективным и необходимым средством для терапии ревматоидных заболеваний (ревматоидный артрит, реактивный синовиит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит) Так же некоторые НПВС применяются в качестве анальгетиков (болевой синдром различного генеза с воспалительным компонентом) и антипиретиков (лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях)

Детям показаны жаропонижающие препараты Детям с сердечно — сосудистой патологией и склонным к судорожным состояниям они должны назначаться уже при Т 37, 5 ◦ С – 38 ◦ С. Наибольшее значение в качестве жаропонижающих средств в педиатрической практике имеет ибупрофен. В последнее время в качестве жаропонижающего средства у детей стали использовать напроксен.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Наиболее частым осложнением противовоспалительной терапии является повреждение желудочно-кишечного тракта. НПВС снижают аппетит, вызывают изжогу, тошноту, эпигастральную боль, диарею, эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (ульцерогенное действие).

Механизм ульцерогенного эффекта НПВС обусловлен двумя независимыми механизмами - местным повреждением слизистой оболочки желудка и системным истощением цитопротективных ПГ. Ингибирование ЦОГ-1 вызывает уменьшение синтеза ПГ и простациклина, которые выполняют гастропротективную функцию.

Для уменьшения ульцерогенного действия НПВС их комбинируют с препаратами гастропротективных простагландинов (например, в состав препарата «Артротек» входит диклофенак и мизопростол – аналог простогландина Е 1).

Общие противопоказания Язвенная болезнь ЖКТ Тяжелые нарушения функции печени и почек Нарушение кроветворения Бронхиальная астма Индивидуальная непереносимость

Противопоказания к применению НПВС Возраст до 1 года (для отдельных препаратов - до 12 лет), повышенная кровоточивость, предстоящее оперативное вмешательство, последний триместр беременности, кормление грудью.

Длительность действия некоторых НПВС Препарат Длительность действия, чч Ацетилсалициловая кислота 4 -64 -6 Диклофенак 8 -12 Ибупрофен 6 -86 -8 Индометацин 6 -12 Мелоксикам 2424 Напроксен 1212 Нимесулид 1212 Пироксикам 2424 Целекоксиб 12 —

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (Аспирин, Аспро, Колфарит) малые дозы – 30 -325 мг – вызывают торможение агрегации тромбоцитов; средние дозы – 1, 5 -2 г – оказывают анальгезирующее и жаропонижающее действие; большие дозы – 4 -6 г – обладают противовоспалительным эффектом.

ИНДОМЕТАЦИН (Индоцид, Индобене, Метиндол, Эльметацин) Индометацин является одним из наиболее мощных НПВС. Он больше, чем другие НПВС, ухудшает почечный кровоток, поэтому может значительно ослаблять действие диуретиков и антигипертензивных средств.

ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ (Вольтарен, Диклобене, Диклонат П, Наклофен, Ортофен) Обладает сильным и быстрым анальгезирующим действием. При выраженном болевом синдроме (почечная или печеночная колика, послеоперационные боли, боли при травме) вводится внутримышечно.

ИБУПРОФЕН (Бруфен, Мотрин) По силе противовоспалительного действия уступает многим другим препаратам данной группы. Анальгезирующее и жаропонижающее действия преобладают над противовоспалительной активностью.

НАПРОКСЕН (Напросин) Обладает сильным анальгезирующим и жаропонижающим действием. Противовоспалительный эффект развивается медленно, с максимумом через 2 -4 недели.

ПИРОКСИКАМ (Фельден, Пирокам, Эразон) Обладает сильным противовоспалительным эффектом, который развивается медленно – в течение 1 -2 недель постоянного приема. Максимальный эффект отмечается через 2 -4 недели. Оказывает быстрое и выраженное анальгезирующее действие, особенно при внутримышечном введении.

ЛОРНОКСИКАМ (Ксефокам) НПВС из группы оксикамов – хлортеноксикам. По ингибированию ЦОГ превосходит другие оксикамы, причем примерно в одинаковой степени блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, занимая промежуточное положение в классификации НПВС, построенной по принципу селективности. Обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным действием.

МЕЛОКСИКАМ (Мовалис) Является представителем нового поколения НПВС – селективных ингибиторов ЦОГ-2. Благодаря этому свойству мелоксикам избирательно тормозит образование простагландинов, участвующих в формировании воспаления. В то же время, он значительно слабее ингибирует ЦОГ-1, поэтому меньше влияет на синтез простагландинов, регулирующих почечный кровоток, выработку защитной слизи в желудке и агрегацию тромбоцитов.

ЦЕЛЕКОКСИБ (Целебрекс) Представитель селективных ингибиторов ЦОГ-2. Не нарушает синтез тромбоксана, поэтому не влияет на агрегацию тромбоцитов. Обладает выраженным противовоспалительным и анальгезирующим действием.