Показания за употреба. Специални указания за прием на itraconazole-ratiopharm

Вътре, веднага след хранене, капсулите се поглъщат цели.

При вулвовагинална кандидоза - 200 mg 2 пъти дневно за 1 ден или 200 mg 1 път на ден в продължение на 3 дни;

с трихофития - 200 mg 1 път на ден в продължение на 7 дни или 100 mg 1 път на ден в продължение на 15 дни;

лезии на силно кератинизирани кожни участъци (дерматофития на краката и ръцете) - 200 mg 2 пъти дневно в продължение на 7 дни или 100 mg 1 път на ден в продължение на 30 дни;

в pityriasis versicolor- 200 mg 1 път на ден в продължение на 7 дни;

с кандидоза на устната лигавица - 100 mg 1 път на ден в продължение на 15 дни (в някои случаи, при имунокомпрометирани лица, бионаличността на итраконазол може да намалее, което понякога изисква удвояване на дозата);

с кератомикоза - 200 mg 1 път на ден в продължение на 21 дни (продължителността на лечението зависи от клиничния отговор);

с онихомикоза - 200 mg 1 път на ден в продължение на 3 месеца или 200 mg 2 пъти дневно в продължение на 1 седмица на курс. В случай на увреждане на ноктите на краката (независимо от наличието на увреждане на ноктите на ръцете), се провеждат 3 курса с интервал от 3 седмици. Ако ноктите са засегнати само на ръцете, се провеждат 2 курса с интервал от 3 седмици.

Елиминирането на итраконазол от кожата и ноктите е бавно; оптималният клиничен отговор при дерматомикоза се постига 2-4 месеца след приключване на лечението, при онихомикоза - 6-9 месеца.

При системна аспергилоза - 200 mg / ден в продължение на 2-5 месеца; с прогресията и разпространението на заболяването дозата се увеличава до 200 mg 2 пъти дневно.

При системна кандидоза - 100-200 mg 1 път на ден в продължение на 3 седмици - 7 месеца; с прогресията и разпространението на заболяването дозата се увеличава до 200 mg 2 пъти дневно.

При системна криптококоза без признаци на менингит - 200 mg веднъж дневно в продължение на 2-12 месеца. При криптококов менингит - 200 mg 2 пъти дневно в продължение на 2-12 месеца.

Лечението на хистоплазмоза започва с 200 mg 1 път на ден, поддържаща доза - 200 mg 2 пъти дневно в продължение на 8 месеца.

При бластомикоза - 100 mg 1 път на ден, поддържаща доза - 200 mg 2 пъти дневно в продължение на 6 месеца.

При споротрихоза - 100 mg 1 път на ден в продължение на 3 месеца.

При паракокцидиоидомикоза - 100 mg веднъж дневно в продължение на 6 месеца;

При хромомикоза - 100-200 mg 1 път на ден в продължение на 6 месеца.

Перорален разтвор: перорално, поне 1 час преди хранене. При лечение на кандидоза на устната лигавица или хранопровода разтворът трябва да се държи в устата за 20 секунди и след това да се поглъща (не трябва да се изплаква устата с други течности след прием на итраконазол).

Лечение на кандидоза на лигавицата на устната кухина или хранопровода - 100 mg 2 пъти дневно или 200 mg 1 път на ден в продължение на 7 дни, ако лечението е неефективно, лечението се удължава с още 7 дни.

Лечение на кандидоза на лигавицата на устата или хранопровода, устойчива на флуконазол - 100-200 mg 2 пъти дневно в продължение на 14 дни, ако лечението е неефективно, лечението се удължава с още 14 дни. Максималният курс на лечение при доза от 400 mg / ден при липса на подобрение е 14 дни.

Профилактика на гъбични инфекции - 5 mg/kg/ден в 2 приема. Лечението започва едновременно с началото на цитостатичната терапия или 1 седмица преди трансплантацията. Гъбични инфекциисе появяват с намаляване на броя на неутрофилите под 100 клетки / ml, лечението продължава до възстановяване на броя на неутрофилите (повече от 1000 клетки / ml).

Деца се предписват, ако очакваната полза надвишава потенциалния риск.

В статията са представени аналози на лекарството itraconazole-ratiopharm, в съответствие с медицинската терминология, наречени "синоними" - лекарства, които са взаимозаменяеми по отношение на въздействието върху организма, съдържащи едно или повече еднакви активни вещества. Когато избирате синоними, имайте предвид не само тяхната цена, но и страната на произход и репутацията на производителя.

Описание на лекарството

Итраконазол-ратиофарм- [I] - Инструкции за медицинска употребаодобрен от Фармакологичния комитет на Министерството на здравеопазването на Руската федерация
Итраконазол е триазолово производно, активно срещу инфекции, причинени от дерматофити (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), гъбички, подобни на дрождии дрожди (Candida spp., включително C.albicans, C.glabrata и C.krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, както и други дрожди. Итраконазол нарушава синтеза на ергостерол, който е важен компонент клетъчната мембранагъбички, което причинява противогъбичния ефект на лекарството.

Списък с аналози

Забележка! Списъкът съдържа синоними на Itraconazole-ratiopharm, които имат подобен състав, така че можете сами да изберете заместител, като вземете предвид формата и дозата на лекарството, предписано от Вашия лекар. Дайте предпочитание на производители от САЩ, Япония, Западна Европа, както и на известни компании от Източна Европа: Krka, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva.

Формуляр за освобождаване(по популярност)	цена, руб.
Ирунин
Tab vag 200 mg N10 (Верофарм АД (Русия)	399.70
Капс 100mg № 6 (Верофарм АД (Русия)	464.60
Капс 100 mg N10 (Верофарм АД (Русия)	704.20
Капс 100 mg N14 (Верофарм АД (Русия)	914.50
Итразол
шапки 0,1 № 6 (Vertex ZAO (Русия)	423.80
шапки 0.1 № 14 (Vertex ZAO (Русия)	838.20
Итраконазол
100mg №15 капс (Ozon OOO (Русия)	236
100mg №14 капс (Biokom ZAO (Русия)	664.90
Итраконазол Сандоз
Итраконазол Сандоз®
Итраконазол* (Итраконазол*)
Итраконазол-ратиофарм
Итрамикол
Итрамикол™
Кандитрален
Капс 100mg №14 (Glenmark Pharmaceuticals Ltd (Индия)	1268.20
миконихол
Орунгал
Капс 100 mg N14 (Janssen Pharmaceuticals N.V. (Белгия)	3378.80
Перорален разтвор 10mg/ml 150ml (Janssen Pharmaceutics N.V. (Белгия)	4777.20
орунгамин
Капсули 100 mg, 15 бр.	697
Orunit
Caps 100mg №15 (Obolenskoye FP CJSC (Русия)	881.50
Румикоз
Капс 100mg N6 (Valenta Pharmaceutical JSC (Русия)	431.80
Капс 100mg N15 (Valenta Pharmaceutical JSC (Русия)	1104.60
Текназол

Отзиви

По-долу са резултатите от анкети на посетителите на сайта за лекарството itraconazole-ratiopharm. Те отразяват личните чувства на респондентите и не могат да се използват като официална препоръка за лечение с това лекарство. Силно препоръчваме да се консултирате с квалифициран медицински специалист за персонализиран курс на лечение.

Резултати от анкетата на посетителите

Отчет за представянето на посетителите

Вашият отговор за ефективността »

Доклад за посетители за страничните ефекти

Информацията все още не е предоставена

Вашият отговор за страничните ефекти »

Доклад за оценка на разходите за посетители

Информацията все още не е предоставена

Вашият отговор относно оценката на разходите »

Отчет на посетителите за честотата на посещенията на ден

Информацията все още не е предоставена

Вашият отговор относно честотата на прием на ден »

Доклад за дозировката на посетителите

Информацията все още не е предоставена

Вашият отговор относно дозировката »

Отчет за посетителите за срока на годност

Информацията все още не е предоставена

Вашият отговор относно началната дата »

Един посетител съобщи за час за среща

Кога е най-доброто време за прием на Itraconazole-ratiopharm: на празен стомах, преди или след храна?
Потребителите на сайта най-често съобщават, че приемат това лекарство с храна. Въпреки това, Вашият лекар може да Ви препоръча различно време. Докладът показва кога останалите интервюирани пациенти приемат лекарството си.

Вашият отговор относно възрастта на пациента »

Отзиви на посетители

Няма отзиви

Официални инструкции за употреба

Има противопоказания! Преди употреба прочетете инструкциите

Итраконазол-ратиофарм

Регистрационен номер:

LP 000018-271010
Търговско наименование на лекарството:Итраконазол-ратиофарм.

Международно непатентно име:

Итраконазол-ратиофарм.
Химическо име: 4 - метокси] фенил] - 1 пиперазинил] фенил] - 2, 4 -дихидро - 2 - (1 - метилпропил) - ZN - 1,2,4, - триазол - 3 - он.

Доза от:

капсули.
Съединение
Всяка капсула съдържа итраконазол пелети (22%) - 0,460 g.
Състав на пелети:
активно вещество:Итраконазол-ратиофарм - 0,100 g,
Помощни вещества:хипромелоза (хидроксипропил метилцелулоза Е-5) - 0,1472 g, бутил метакрилат, диметиламиноетил метакрилат и кополимер на метил метакрилат (eudragide E-100) - 0,0046 g, захароза (захар) - 0,207 г. Съставът на капачката:
кадър:желатин, титанов диоксид (Е 171), азорубин (кармоизин) Е 122;
шапка с козирка:желатин, титанов диоксид (E 171), индиго кармин - F D&C Blue 2 (E 132).
Описание:твърди желатинови капсули No0 непрозрачно розово с капачка от син цвят. Съдържанието на капсулите е сферични микрогранули (пелети) от бяло до кремаво.

Фармакотерапевтична група:

противогъбичен агент.
ATC код: J02AC02.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика
Синтетичен широкоспектърен противогъбичен агент. Триазолово производно. Потиска синтеза на ергостерол на клетъчната мембрана на гъбичките. Активен срещу дерматофити (Trichophyton spp., Sficrosporum spp., Epidermophyton floccosum), Candida spp. (включително Candida albicans, Candida parapsilosis), плесени (Cryptococcus neo/ormans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccilisisixides seporicides im. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Sfalassezia spp.
Някои щамове може да са резистентни: Candida glabrata. Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.
Ефективността на лечението се оценява 2-4 седмици след прекратяване на терапията (с микози), след 6-9 месеца - при онихомикоза (при промяна на ноктите).
Фармакокинетика
Абсорбира се от стомашно-чревния тракт(GIT) е доста завършен. Приемът на капсули итраконазол веднага след хранене повишава бионаличността. Приемането му под формата на разтвор на празен стомах води до по-висока скорост на достигане на максимална концентрация (Cmax) и по-висока концентрация на равновесната фаза (Css) в сравнение с приема след хранене (с 25%).
Времето за достигане на максимална концентрация (TC max) при прием на капсули е около 3-4 ч. Css с доза от 100 mg от лекарството 1 път на ден е 0,4 μg / ml; при прием на 200 mg 1 път на ден - 1,1 mcg / ml, 200 mg 2 пъти на ден - 2 mcg / ml. TC max при прием на разтвора е около 2 часа, когато се приема на празен стомах и 5 часа след хранене. Времето на поява на Css в плазмата при дългосрочна употреба- 1-2 седмици. Комуникация с плазмени протеини - 99,8%.
Той прониква добре в тъканите и органите (включително лигавицата на влагалището), съдържа се в секрета на мастните и потните жлези. Концентрацията на итраконазол в белите дробове, бъбреците, черния дроб, костите, стомаха, далака, скелетни мускули 2-3 пъти по-висока от концентрацията му в плазмата; в тъкани, съдържащи кератин - 4 пъти. Терапевтичната концентрация на итраконазол в кожата се поддържа в продължение на 2-4 седмици след прекратяване 4 седмичен курслечение. Терапевтичната концентрация в кератина на ноктите се достига 1 седмица след началото на лечението и се запазва в продължение на 6 месеца след завършване на 3-месечен курс на лечение. Определят се ниски концентрации в мастните и потните жлези на кожата. Метаболизира се в черния дроб, за да образува активни метаболити, включително хидроксиитраконазол. Той е инхибитор на изофермеитите CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
Екскрецията от плазмата е двуфазна: през бъбреците в рамките на 1 седмица (35% под формата на метаболити, 0,03% непроменени) и през червата (3-18% непроменени). Времето на полуживот (T½) - 1 - 1,5 дни. Не се отстранява по време на диализа.

Показания за употреба

Вулвовагинална кандидоза; дерматомикоза, versicolor versicolor, кандидоза на устната лигавица, кератомикоза; онихомикоза, причинена от дерматофити или гъбички, подобни на дрожди; системни микози - системна аспергилоза или кандидоза, криптококоза (включително криптококов менингит) при имунокомпрометирани лица и криптококоза на централната нервна системанезависимо от имунния статус с неефективността на терапията от 1-ва линия; хистоплазмоза, бластомикоза, споротрихоза, паракокцидиоидомикоза; други редки системни и тропически микози.

Противопоказания

Свръхчувствителност, хронична сърдечна недостатъчност, вкл. в анамнеза (с изключение на терапия за животозастрашаващи състояния); едновременно приложение на изоензимни субстрати на CYP3A4, които удължават QT интервала (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластатин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин); Инхибитори на HMG-CoA редуктазата, метаболизирани от изоензима CYP3A4 (ловастатин, симвастатин); едновременно перорално приложение на триазолам и мидазолам, алкалоиди на ерго (дихидроерготамин, ергометрин, ерготамин, метилерготамин), низолдипин, елетриптан; бременност, кърмене.
Внимателно
Бъбречна и чернодробна недостатъчност, периферна невропатия, рискови фактори: хронична сърдечна недостатъчност ( исхемична болестсърце, увреждане на сърдечните клапи, тежки белодробни заболявания, вкл. хронична обструктивна белодробна болест, състояния, придружени от едематозен синдром), увреждане на слуха, едновременна употреба на бавнодействащи блокери калциеви канали, детски и възрастна възраст.
Дозировка и приложение
вътре. Веднага след хранене. Капсулите се поглъщат цели.
Елиминирането на Itraconazole-ratiopharm от кожата и тъканта на ноктите е по-бавно, отколкото от плазмата. Така оптималните клинични и микологични ефекти се постигат 2-4 седмици след края на лечението при кожни инфекции и 6-9 месеца след края на лечението при инфекции на ноктите.
Продължителността на лечението може да се коригира в зависимост от клинична картиналечение:

с вулвовагинална кандидоза - 200 mg 2 пъти дневно за 1 ден или 200 mg 1 път на ден в продължение на 3 дни;

с трихофития - 200 mg 1 път на ден в продължение на 7 дни или 100 mg 1 път на ден в продължение на 15 дни;

лезии на силно кератинизирани кожни участъци (дерматофития на краката и ръцете) - 200 mg 2 пъти дневно в продължение на 7 дни или 100 mg 1 път на ден в продължение на 30 дни;

с разноцветен питириазис - 200 mg 1 път на ден в продължение на 7 дни;

с кандидоза на устната лигавица - 100 mg 1 път на ден в продължение на 15 дни (в някои случаи, при имунокомпрометирани лица, бионаличността на итраконазол може да намалее, което понякога изисква удвояване на дозата);

с кератомикоза - 200 mg 1 път на ден в продължение на 21 дни (продължителността на лечението зависи от клиничния отговор);

с онихомикоза - 200 mg 1 път на ден в продължение на 3 месеца или 200 mg 2 пъти дневно в продължение на 1 седмица на курс;

в случай на увреждане на ноктите на краката (независимо от наличието на увреждане на ноктите на ръцете), се провеждат 3 курса с интервал от 3 седмици. Ако ноктите са засегнати само на ръцете, се провеждат 2 курса с интервал от 3 седмици;

елиминирането на итраконазол от кожата и ноктите е бавно; оптималният клиничен отговор при дерматомикоза се постига 2-4 месеца след приключване на лечението, при онихомикоза - 6-9 месеца;

със системна аспергилоза - 200 mg / ден в продължение на 2-5 месеца; с прогресията и разпространението на заболяването дозата се увеличава до 200 mg 2 пъти на ден;

със системна кандидоза - 100-200 mg 1 път на ден в продължение на 3 седмици - 7 месеца, с прогресията и разпространението на заболяването дозата се увеличава до 200 mg 2 пъти на ден;

със системна криптококоза без признаци на менингит - 200 mg 1 път на ден в продължение на 2-12 месеца. При криптококов менингит - 200 mg 2 пъти дневно в продължение на 2-12 месеца.

лечението на хистоплазмоза започва с 200 mg 1 път на ден, поддържаща доза - 200 mg 2 пъти дневно в продължение на 8 месеца;

с бластомикоза - 100 mg 1 път на ден, поддържаща доза - 200 mg 2 пъти дневно в продължение на 6 месеца;

със споротрихоза - 100 mg 1 път на ден в продължение на 3 месеца;

с паракокцидиоидомикоза - 100 mg веднъж дневно в продължение на 6 месеца;

с хромомикоза - 100-200 mg 1 път на ден в продължение на 6 месеца;

деца се предписват, ако очакваната полза надвишава потенциалния риск.

Странични ефекти

От стомашно-чревния тракт:диспепсия (гадене, повръщане, диария, запек, намален апетит), коремна болка.
От чернодробно-билиарната система:обратимо повишаване на "чернодробните" ензими, хепатит, много редки случаипри употребата на итраконазол се развива тежко токсично увреждане на черния дроб, включително случаи на остра чернодробна недостатъчност с фатален изход.
От нервната система: главоболие, виене на свят, периферна невропатия.
Отстрани имунна система: анафилактични, анафилактоидни и алергични реакции.
От страната на кожата:а в много редки случаи - мултиформен ексудативна еритема(синдром на Стивънс-Джонсън) кожен обрив, сърбеж, уртикария, ангиоедем, алопеция, фоточувствителност.
други:менструални нарушения, хипокалиемия, едематозен синдром, хронична сърдечна недостатъчност и белодробен оток.

Предозиране

Няма данни. В случай на случайно предозиране трябва да се вземат поддържащи мерки. През първия час направете стомашна промивка и, ако е необходимо, предпишете Активен въглен. Itraconazole-ratiopharm не се екскретира по време на хемодиализа. Няма специфичен антидот.
Взаимодействия с други лекарства

Лекарства, които влияят на абсорбцията на итраконазол Лекарствата, които намаляват стомашната киселинност, намаляват абсорбцията на итраконазол, което е свързано с разтворимостта на капсулните обвивки.

Лекарства, влияещи върху метаболизма на итраконазол. Itraconazole-ratiopharm се метаболизира основно от изоензима CYP3A4. Проучвано е взаимодействието на итраконазол с рифампицин, рифабутин и фенитоин, които са мощни индуктори на изоензима CYP3A4. Проучването установи, че в тези случаи бионаличността на итраконазол и хидроксиитраконазол е значително намалена, което води до значително намаляване на ефективността на лекарството. Едновременната употреба на итраконазол с тези лекарства, които са потенциални индуктори на микрозомалните чернодробни ензими, не се препоръчва. Проучвания за взаимодействие с други индуктори на микрозомални чернодробни ензими, като карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не са провеждани, но могат да се допуснат подобни резултати. Мощните инхибитори на CYP3A4 като ритонавир, индинавир, кларитромицин и еритромицин могат да повишат бионаличността на итраконазол.

Ефект на итраконазол върху метаболизма на други лекарства. Itraconazole-ratiopharm може да инхибира метаболизма на лекарства, разцепени от изоензима CYP3A4. Резултатът от това може да бъде увеличаване или удължаване на тяхното действие, вкл странични ефекти. Преди да започнете едновременно лекарства, е необходимо да се консултирате с Вашия лекар относно метаболитните пътища това лекарствопосочени в инструкциите за медицинска употреба. След прекратяване на лечението плазмените концентрации на итраконазол намаляват постепенно в зависимост от дозата и продължителността на лечението (вж. раздел Фармакокинетика). Това трябва да се има предвид при обсъждане на мигриращия ефект на итраконазол върху съпътстващите лекарства.

Примери за такива лекарства са:
Лекарства, които не трябва да се прилагат едновременно с итраконазол:

Терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левацетилметадол, сертиндол - комбинираната употреба на тези лекарства с итраконазол може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на тези вещества и да увеличи риска от удължаване на QT интервала и в редки случаи, възникване на предсърдно мъжденевентрикули (torsade de pointes).

Инхибитори на HMG-CoA редуктазата, метаболизирани от изоензима CYP3A4, като симвастатин и ловастатин,

перорален мидазолам и триазолам,

ерготамин алкалоиди като дихидроерготамин, ергометрин, ерготамин и метилергометрин,

Блокери на калциевите канали – в допълнение към възможното фармакокинетично взаимодействие, свързано с общ метаболитен път, включващ изоензима CYP3A4, блокерите на калциевите канали могат да имат отрицателен инотропен ефект, който се засилва от едновременно приеманес итраконазол.

Лекарства, при назначаването на които е необходимо да се следи тяхната плазмена концентрация, действие, странични ефекти. В случай на едновременно приложение с итраконазол, дозата на тези лекарства, ако е необходимо, трябва да се намали.

Индиректни антикоагуланти;

HIV протеазни инхибитори като ритонавир, индинавир, саквинавир;

някои противоракови лекарствакато винка роза алкалоиди, бусулфан, доцетаксел, триметрексат;

блокери на калциевите канали, метаболизирани от изоензима CYP3A4, като верапамил и дихидропиридинови производни;

Някои имуносупресори: циклоспорин, такролимус, сиролимус (известен също като рапамицин);

Някои инхибитори на HMG-CoA редуктазата, метаболизирани от изоензима CYP3A4, като аторвастатини;

Някои глюкокортикостероиди като будезонид, дексаметазон и метилпреднизолон;

Други лекарства: дигоксин, карбамазепин, буспирон алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам за интравенозно приложение, рифабутин, ебастин, ребоксетин, цилостазол, дизоламид, елетриптан, халофантрин, репаглинид.

Не са открити взаимодействия между итраконазол и зидовудин и флувастатин.
Няма ефект на итраконазол върху метаболизма на етинилестрадиол и норетистерон.

1. Ефект върху свързването с плазмените протеини.

Проучванията in vitro не показват взаимодействие между итраконазол и лекарства като имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сулфаметазин, когато се свързват с плазмените протеини.

специални инструкции

Жени детеродна възрастприемайки Itraconazole-ratiopharm, е необходимо да се използват надеждни методи за контрацепция през целия курс на лечение до появата на първата менструация след нейното приключване.

Установено е, че Itraconazole-ratiopharm има отрицателен инотропен ефект. Когато приемате итраконазол и блокери на калциевите канали, които могат да имат същия ефект, трябва да се внимава. Има съобщения за случаи на хронична сърдечна недостатъчност, свързани с употребата на итраконазол. Itraconazole ratiopharm не трябва да се приема при пациенти с или с анамнеза за хронична сърдечна недостатъчност, освен ако: възможна ползазначително надвишава потенциалния риск. При индивидуална оценка на съотношението полза/риск трябва да се вземат предвид фактори като тежестта на показанията, режима на дозиране и индивидуалните рискови фактори за хронична сърдечна недостатъчност. Рисковите фактори включват наличието на сърдечно заболяване като коронарна артериална болест или клапно заболяване; сериозни белодробни заболявания като обструктивна белодробна болест; бъбречна недостатъчност или други заболявания, придружени от оток. Такива пациенти трябва да бъдат информирани за признаците и симптомите на застойна сърдечна недостатъчност. Лечението трябва да се провежда с повишено внимание, като същевременно е необходимо да се наблюдава пациентът за симптоми на застойна сърдечна недостатъчност. Когато се появят, итраконазол трябва да се преустанови.

В ниска киселинностстомах:при това състояние абсорбцията на итраконазол от капсулите е нарушена. Пациентите, приемащи антиациди (например алуминиев хидроксид), се съветват да ги използват не по-рано от 2 часа след приема на капсули Itraconazole. Пациенти с ахлорхидрия или използващи Н2 блокери -хистаминови рецептории инхибитори протонна помпа, препоръчва се прием на капсули Итраконазол с напитки, съдържащи кола.

В много редки случаи употребата на итраконазол развива тежко токсично увреждане на черния дроб, включително случаи на остра чернодробна недостатъчност с фатален изход. В повечето случаи това е отбелязано при пациенти, които вече са имали чернодробно заболяване, при пациенти с други сериозни заболявания, които са получавали терапия с итраконазол по системни показания, както и при пациенти, приемащи други лекарства, които имат хепатотоксичен ефект. Някои пациенти не са имали очевидни рискови фактори за увреждане на черния дроб. Няколко от тези случаи са настъпили през първия месец от лечението, а някои през първата седмица от лечението. В тази връзка се препоръчва редовно проследяване на чернодробната функция при пациенти, получаващи терапия с итраконазол. Пациентите трябва да бъдат предупредени да се свържат незабавно с лекаря си, ако развият симптоми, предполагащи хепатит, като анорексия, гадене, повръщане, слабост, коремна болка и тъмна урина. Ако се появят такива симптоми, е необходимо незабавно да се спре терапията и да се проведе изследване на чернодробната функция. Пациенти с повишени нива на "чернодробни" ензими или чернодробно заболяване в активна фаза, или токсично уврежданечерен дроб, докато приемате други лекарства, лечението с итраконазол не трябва да се предписва, освен ако очакваната полза оправдава риска от увреждане на черния дроб. В тези случаи е необходимо да се контролира концентрацията на "чернодробните" ензими по време на лечението.

Чернодробна дисфункция: Itraconazole ratiopharm се метаболизира основно в черния дроб. Тъй като общият полуживот на итраконазол е леко увеличен при пациенти с увредена чернодробна функция, се препоръчва проследяване на плазмените концентрации на итраконазол и, ако е необходимо, коригиране на дозата на лекарството.

Бъбречна дисфункция:Тъй като общият полуживот на итраконазол е леко увеличен при пациенти с бъбречна недостатъчност, се препоръчва да се следи концентрацията на итраконазол в плазмата и, ако е необходимо, да се коригира дозата на лекарството.

Имунокомпрометирани пациенти:бионаличност на итраконазол перорален приемможе да бъде намален при някои имунокомпрометирани пациенти, като пациенти с неутропения, пациенти със СПИН или реципиенти на трансплантирани органи.

Пациенти с животозастрашаващи системни гъбични инфекции:Поради фармакокинетичните характеристики, капсулите Itraconazole-ratiopharm не се препоръчват за започване на лечение на животозастрашаващи системни микози.

пациенти със СПИН.

Лекуващият лекар трябва да оцени необходимостта от поддържаща терапия при пациенти със СПИН, които преди това са били лекувани за системни гъбични инфекции, като споротрихоза, бластомикоза, хистоплазмоза или криптококоза (менингеална и не-менингеална), които са изложени на риск от рецидив.

Клинични данни за употребата на капсули Itraconazole-ratiopharm при педиатрична практикаограничен. Капсулите Itraconazole-ratiopharm не трябва да се прилагат на деца, освен ако очакваната полза надвишава възможен риск.

Лечението трябва да се преустанови, ако се появи периферна невропатия, която може да бъде свързана с итраконазол капсули.

Няма данни за кръстосана чувствителност към итраконазол и други азолови противогъбични средства.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Itraconazole-ratiopharm може да причини замаяност и други нежелани реакции, които могат да повлияят на способността за шофиране превозни средстваи друго оборудване, което изисква повишено внимание по време на работа.

Формуляр за освобождаване

Капсули 100 мг.
1,3,4,5,6 или 7 капсули в блистерна опаковка.
1,2,3,4 или 5 блистера заедно с инструкции за употреба в картонена опаковка.

Условия за съхранение

На сухо, тъмно място, при температура не по-висока от 25°C. Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща

3 години. Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките:

По рецепта
Производител
ZLO "Biocom", Русия 355016, Ставропол, Чапаевски проезд, 54

Информацията на страницата беше проверена от терапевта Василиева Е.И.

Itraconazole-ratiopharm е лекарство, принадлежащо към голяма група противогъбични средства, предписано основно за лечение на дерматомикоза.

Какъв е съставът и формата на освобождаване на Itraconazole-ratiopharm?

Активното вещество на Itraconazole-ratiopharm е представено от итраконазол, неговото съдържание е 100 милиграма на капсула. Спомагателни компоненти на продукта: повидон К-30, титанов диоксид, оцветители, диметиламиноетил метил парахидроксибензоат, захароза, пропиленгликол 20000, неутрални пелети, желатин, хипромелоза-Е5, пропил парахидроксибензоат.

Лекарството Itraconazole-ratiopharm се предлага под формата на капсули с нулев размер, тялото е направено от желатин бял цвяти капачката е червена. Вътре в дозираната форма са бели пелети със сивкав оттенък. Фармацевтичните продукти се продават с рецепта.

Какво е действието на Itraconazole-ratiopharm?

Активното вещество е триазолово производно. Механизмът му на действие се основава на потискането на активността на отделните ензими, което води до блокиране на процесите на синтезиране на вещество (ергостерол), необходимо за изграждането на клетъчната мембрана на патогените.

Itraconazole-ratiopharm е активен срещу следните микроорганизми: Epidermophyton floccosum, Fonsecaea spp., Trichophyton spp., Pseudallescheria boydii, Sporothrix schenckii, Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus Bladitis spp. Penicillium marneffei. Освен това има данни за наличие на фунгистатична активност срещу определени представители на семейството на дрожди и плесени.

Когато се приема перорално, терапевтичното съдържание на итраконазол в кръвната плазма на пациента се формира след 3 до 4 часа. Разпределението на тъканите е неравномерно. Количеството на активното вещество в кожата и ноктите е почти четири пъти по-високо, отколкото в кръвта.

В допълнение, итраконазол се определя в черния дроб, бъбреците, далака, белодробните тъкани, набраздените мускули, лигавиците и вагиналния секрет, костите и връзките.

След спиране на лекарството, неговото активно вещество не се открива в кръвта след 7 дни, но в някои тъкани може да се установи наличието на итраконазол в продължение на няколко месеца.

В процесите на отделяне на лекарството органите на храносмилателната и отделителни системи. Част от итраконазол, около 30 процента се екскретира непроменена. Останалото е под формата на метаболити.

Какви са показанията за Itraconazole-ratiopharm?

Назначаването на противогъбично средство Itraconazole-ratiopharm може да се извърши при наличие на заболявания, изброени по-долу:

Кератит с гъбична етиология;
Системни микози;
криптококоза;
Паракокцидиоидомикоза;
Хистоплазмоза;
Споротрихоза;
висцерална кандидоза;
Дерматомикоза;
Гъбични лезиилигавици;
Pityriasis versicolor;
Вагинални микози.

Преди лечението трябва да се определи чувствителността на патогена към итраконазол. Само в случай положителен резултатмикробиологичните изследвания могат да гарантират ефективността на противогъбичната терапия.

Какви са противопоказанията за Itraconazole-ratiopharm?

Недопустимо е предписването на фармацевтичния агент Itraconazole-ratiopharm при наличие на свръхчувствителност към активна съставкаили други компоненти на лекарствения продукт, както и по време на бременност.

Всички лекарства, които се метаболизират в черния дроб;
инхибитори на редуктазата, напр. симвастатин, ловастатин;
Препарати, съдържащи алкалоиди от мораво рогче.

Относителни противопоказания: цироза на черния дроб, чернодробна или бъбречна недостатъчност, детска и напреднала възраст.

Каква е употребата и дозировката на Itraconazole-ratiopharm?

Itraconazole-ratiopharm трябва да се приема само след хранене. Употребата на празен стомах може да провокира развитието на странични ефекти и увреждане на стомашната лигавица.

Изборът на подходяща дозировка е отговорност на лекуващия лекар и зависи от много фактори, по-специално: възраст, локализация и тежест на лезията, чувствителността на патогенната микрофлора и наличието съпътстващи заболявания. Продължителността на терапията се определя от динамиката клинични проявления, и зависи от резултатите микробиологични изследвания.

Какви са страничните ефекти на Itraconazole-ratiopharm?

От страна на храносмилателната система: болка и тежест в корема, нарушения на изпражненията, диспепсия, киселини, токсично увреждане на черния дроб, обостряне на хронични стомашно-чревни заболявания.

Друго нежелани последицилечение: лезии периферни нерви, главоболие, виене на свят, анафилактични и алергични реакции, оцветяване на урината в тъмно жълто, синдром на Stevens-Johnson.

Как да заменя Itraconazole-ratiopharm, какви аналози?

Лекарството Itraconazole-ratiopharm може да бъде заменено със следното фармакологични средства: Ирунин, Итрамикол, Румикоз, Орунгал, Итразол, Миконихол, Орунит, Текназол, Итраконазол, Кандитрал, Орунгамин.

Заключение

Разгледахме средствата на Itraconazole-ratiopharm, инструкции за употреба за него. Много е важно да не спирате лечението с противогъбични лекарства, докато не се получат отрицателни микробиологични резултати. Само в този случай можете да разчитате на пълно излекуване на патологията.

РУСАН ФАРМА Русан Фарма ООД

Страна на произход

Индия

Продуктова група

Противогъбични лекарства

противогъбично лекарство

Формуляри за освобождаване

• 15 - блистери (1) - опаковки от картон.

Описание на дозираната форма

• Капсули

фармакологичен ефект

синтетично противогъбично средство от групата на триазоловите производни. Притежава широк обхватдействие, чийто механизъм се дължи на нарушение на синтеза на ергостерол, важен компонент на клетъчната мембрана на гъбичките, който засяга ланостерин деметилаза, ензим, зависим от цитохром Р450. Активен срещу дерматофити (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожди, включително Candida spp. (включително C. albicans, C. glabrata, C. krusei), плесени (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Cladosporium spp.) и някои други.

Фармакокинетика

Максималната бионаличност на итраконазол се наблюдава, когато се приема веднага след хранене. След разполагаеммаксимална плазмена концентрация се достига след 3-4 часа При продължителна употреба стабилна концентрация на итраконазол в кръвната плазма се достига след 1-2 седмици от началото на лечението и 3-4 часа след последната доза от лекарството е : 0,4 μg / ml - при използване на 100 mg итраконазол 1 път на ден; 1 mcg / ml - при използване на 200 mg 1 път на ден, 2 mcg / ml - при използване на 200 mg 2 пъти на ден. 99,8% от активното вещество се свързва с плазмените протеини. Итраконазол се разпределя в различни тъкани на тялото, като концентрацията в белите дробове, бъбреците, черния дроб, костите, стомаха, далака, скелетните мускули е 2-3 пъти по-висока от концентрацията в кръвната плазма. Концентрацията на итраконазол в тъканите, които съдържат кератин, особено в кожата, е 4 пъти по-висока от концентрацията в кръвната плазма. Терапевтичната концентрация на итраконазол в кожата се запазва в продължение на 2-4 седмици след спиране на 4-седмичния курс на лечение. Терапевтичната концентрация на итраконазол в кератина на ноктите се достига 1 седмица след началото на лечението и се запазва най-малко 6 месеца след завършване на 3-месечен курс на лечение. Итраконазол прониква и в мастните и потните (в по-малко количество) жлези на кожата. Итраконазол се метаболизира в черния дроб, главно с участието на CYP 3A4, с образуването Голям бройпроизводни, едно от които (хидроксиитраконазол) има противогъбично действиепочти същото като итраконазол. Екскрецията от кръвната плазма е двуфазна. Крайният полуживот е 1-1,5 дни. 35% от приетата доза се екскретира в урината под формата на метаболити в продължение на 1 седмица (от които по-малко от 0,03% се екскретират непроменени). С непроменени изпражнения - 3-18% от приетата доза. При пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчност, както и при някои пациенти с имуносупресия (СПИН, неутропения, трансплантация на органи), бионаличността на итраконазол може да намалее.

Специални условия

итраконазол проявява отрицателен инотропен ефект. Съобщавани са случаи на застойна сърдечна недостатъчност, свързана с употребата на итраконазол. Лекарството не трябва да се използва при пациенти със застойна сърдечна недостатъчност или с анамнеза за това заболяване, освен в случаите, когато възможната полза от лекарството надвишава потенциалния риск. Трябва да се вземат предвид следните фактори: тежестта на показанията, режимът на дозиране, наличието на сърдечно заболяване (ИБС, увреждане на сърдечната клапа), белодробно заболяване (обструктивна белодробна болест), бъбречна недостатъчност и други заболявания, които са придружени от оток. Пациентите трябва да бъдат информирани за признаците и симптомите на застойна сърдечна недостатъчност, при появата на която по време на периода на лечение, употребата на итраконазол трябва да се преустанови. При употребата на итраконазол има много редки случаи на тежка хепатотоксичност, включително остра и фатална чернодробна недостатъчност, наблюдавани при пациенти, които преди това са имали чернодробно заболяване, са били лекувани във връзка с системни заболяванияи/или използвани хепатотоксични лекарства. Някои пациенти нямат ясни рискови фактори за черния дроб. Наблюдавани са случаи на хепатотоксичност през първия месец от лечението, включително първите седмици. Препоръчително е да се следи чернодробната функция при пациенти, лекувани с итраконазол. Ако се появят признаци или симптоми на хепатит, като анорексия, гадене, повръщане, умора, коремна болка, тъмно жълта урина, спешно спрете лечението и направете тест за чернодробна функция. При пациенти с повишени чернодробни ензими, тежко чернодробно заболяване или такива, които са имали случаи на хепатотоксичност при използване на други лекарства, се препоръчва да не започват лечение, освен ако очакваният резултат не надвишава риска от чернодробни нарушения. В такива случаи е необходимо проследяване на чернодробните ензими. При пациенти с цироза на черния дроб или увредена бъбречна функция бионаличността на лекарството може да намалее, така че може да е подходящо коригиране на дозата. Жени в детеродна възраст по време на периода на лечение с лекарството и след неговото приключване преди началото на първата менструация се препоръчва да използват ефективно контрацептиви. Няма достатъчно клинични данни, за да се препоръча лекарството за широко приложение в педиатричната практика, така че Itraconazole-ratiopharm не се предписва на деца. Употребата на лекарството по време на бременност е възможна само при системни микози, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода. По време на лечението с итраконазол кърменето трябва да се преустанови. Пациенти с намалена стомашна киселинност или ахлорхидрия (например пациенти със СПИН или използващи блокери на H2 рецепторите или инхибитори на протонната помпа) се препоръчват да приемат Itraconazole-ratiopharm cola капсули. Антиациди като алуминиев хидроксид

Съединение

• итраконазол 100 mg Помощни вещества: неутрални пелети (захарни топчета), захароза, хипромелоза-Е5 (HPME-E5), повидон К-30, пропилей гликол 20000, Eudragit (E100) (съполимер на метил-, но диметиламинометилакрилат). Състав на обвивката: метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, желатин, оцветители (Ponceau 4R (E 124), sunset yellow (E 110), титанов диоксид (E 171)).

Показания за употреба на Itraconazole-ratiopharm

• - дерматомикоза; - гъбичен кератит; - онихомикоза, причинена от дерматофити и/или дрожди и плесени; - системни микози: - системна аспергилоза и кандидоза; - криптококоза (включително криптококов менингит): при имунокомпрометирани пациенти и при всички пациенти с криптококоза на ЦНС, итраконазол трябва да се използва само ако лекарства от първа линия не са приложими при този случайили не е ефективен; - хистоплазмоза - паракокцидиоидомикоза; - бластомикоза; - други системни или тропически микози; - кандидомикоза с лезии на кожата или лигавиците, вкл. вулвовагинална кандидоза; - дълбока висцерална кандидоза; - разноцветен питириазис.

Противопоказания на Itraconazole-ratiopharm

• - индивидуален свръхчувствителносткъм лекарството или неговите съставки. Едновременно приложение с итраконазол следните лекарства(вижте също раздел " лекарствено взаимодействие""): - лекарства, метаболизирани от ензима CYP 3A4, които могат да удължат QT интервала, като терфенадин, астемизол, мизоластин цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левометадон, сертиндол; - CYP3A4-разцепени инхибитори на HMG-CoA редуктазата като симвастатин и ловастатин; - перорален мидазолам и триазолам; - препарати от ерго алкалоиди като дихидроерготамин, ергометрин, ерготамин и метилергометрин; С повишено внимание: - с цироза на черния дроб; - при хронична бъбречна недостатъчност; - при хронична сърдечна недостатъчност; - при свръхчувствителност към други азоли; - при деца и пациенти в напреднала възраст (вижте също раздела " специални инструкции»).

Дозировка Itraconazole-ratiopharm

• 100мг

Странични ефекти на Itraconazole-ratiopharm

• От храносмилателната система: диспепсия (гадене, повръщане, диария, запек, загуба на апетит), коремна болка. От страна на хепатобилиарната система: обратимо повишаване на чернодробните ензими, хепатит, в много редки случаи при употребата на итраконазол се развива тежко токсично чернодробно увреждане, вкл. случаи на остра чернодробна недостатъчност с фатален изход. От нервната система: главоболие, виене на свят, периферна невропатия. От имунната система: анафилактични, анафилактоидни и алергични реакции. От страна на кожата: в много редки случаи - ексудативна мултиформена еритема (синдром на Stevens-Johnson), кожен обрив, сърбеж, уртикария, ангиоедем, алопеция, фоточувствителност. Други: менструални нарушения, хипокалиемия, едематозен синдром, застойна сърдечна недостатъчност и белодробен оток, хиперкреатининемия, тъмно оцветяване на урината.

лекарствено взаимодействие

Лекарства, които повлияват метаболизма на итраконазол. Едновременната употреба на лекарства, които са потенциални индуктори на чернодробните ензимни системи (рифампицин, рифабутин и фенитоин), не се препоръчва, тъй като те значително намаляват бионаличността на итраконазол, което води до значително намаляване на ефективността на лекарството. Взаимодействието на итраконазол с други ензимни индуктори като карбамазепин, фенобарбитал и изониазид не е проучено, но такова взаимодействие е възможно. Тъй като итраконазол се разцепва основно от ензима CYP3A4, потенциалните инхибитори на този ензим могат да повишат бионаличността на итраконазол, като лекарства като ритонавир, индинавир, кларитромицин и еритромицин. Ефект на итраконазол върху метаболизма на други лекарства. Итраконазол може да инхибира метаболизма на лекарства, които се разцепват от ензими от групата на цитохром 3А, като засилва или удължава тяхното действие, вкл.

Условия за съхранение

• съхранявайте при стайна температура 15-25 градуса
• Пазете далеч от деца

Предоставена информация

противогъбично лекарство

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Капсули твърд желатин, размер No0, с бяло тяло и червена капачка; съдържанието на капсулите е бели и бели пелети със сивкав оттенък.

Помощни вещества:неутрални пелети (захарни топчета), захароза, хипромелоза-E 5 (HPME-E 5), K-30, пропиленгликол 20000, Eudragit (E100) (съполимер на метил-, диметиламиноетил- и бутил метакрилат).

Състав на черупката:метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, желатин, оцветители (Ponceau 4R (E 124), слънчево жълто (E 110), титанов диоксид (E 171)).

15 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

[I] - Инструкции за медицинска употреба, одобрени от Фармакологичния комитет на Министерството на здравеопазването на Руската федерация

Итраконазол е триазолово производно, активно срещу инфекции, причинени от дерматофити (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрождеподобни гъби и дрожди (Candida spp., включително C.albicans, C.glabrata и C.krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, както и други дрожди. Итраконазол нарушава синтеза на ергостерол, който е важен компонент на клетъчната мембрана на гъбичките, което причинява противогъбичния ефект на лекарството.

Фармакокинетика

Когато се прилага перорално, максималната бионаличност на итраконазол се наблюдава, когато капсулите се приемат непосредствено след хранене. Cmax се постига в рамките на 3-4 часа след поглъщане. Оттеглянето от е двуфазно с крайна T 1/2 24-36 часа. дългосрочна употреба C ss max се постига в рамките на 1-2 седмици. C ss max на итраконазол в плазмата 3-4 часа след приема на лекарството е 0,4 μg / ml (100 mg, когато се приема 1 път / ден), 1,1 μg / ml (200 mg, когато се приема 1 път / ден) и 2,0 μg / ml (200 mg, когато се приема 2 пъти на ден). Итраконазол се свързва с 99,8% с плазмените протеини. Концентрацията на итраконазол в кръвта е 60% от плазмената концентрация.

Натрупването на лекарството в кератиновите тъкани, особено в кожата, е приблизително 4 пъти по-високо от натрупването в плазмата, а скоростта на екскрецията му зависи от регенерацията на епидермиса.

За разлика от плазмените концентрации, които не се откриват още 7 дни след спиране на терапията, терапевтичните кожни концентрации се запазват за 2-4 седмици след спиране на 4-седмичния курс на лечение, итраконазол се открива в кератина на ноктите още една седмица след началото лечение и продължава най-малко 6 месеца след завършване на 3-месечен курс на лечение. Итраконазол също се дефинира в себуми в по-малка степен в потта.

Итраконазол се разпределя добре в тъканите, които са предразположени към гъбични инфекции. Концентрациите в белите дробове, бъбреците, черния дроб, костите, стомаха, далака и мускулите са били 2-3 пъти по-високи от съответните плазмени концентрации. Терапевтичните концентрации в тъканите на вагината остават 2 дни след края на 3-дневния курс на лечение при доза от 200 mg на ден и 3 дни след края на еднодневния курс на лечение в доза от 200 mg" пъти / ден. Итраконазол се метаболизира от черния дроб с образуването на голям брой метаболити. Един такъв метаболит е хидрокси-итраконазол, който има сравнима противогъбична активност in vitro с итраконазол. Противогъбичните концентрации на лекарството, определени от микробиологичните метод, са приблизително 3 пъти по-високи от тези, измерени с помощта на HPLC. Екскрецията с изпражнения варира от 3 до 18% от дозата Екскреция от бъбреците е по-малко от 0,03% от дозата Приблизително 35% от дозата се екскретира като метаболити в урината в рамките на 1 седмица.

Тъй като T 1 / 2 на итраконазол и неговата плазмена концентрация при пациенти с цироза са леко повишени, може да се наложи коригиране на дозата (вижте раздел "Специални указания").

Показания

- дерматомикоза;

- гъбичен кератит;

- онихомикоза, причинена от дерматофити и/или дрожди и плесени;

- системни микози:

- системна аспергилоза и кандидоза;

- криптококоза (включително криптококов менингит): при пациенти с имунодефицит и при всички пациенти с криптококоза на централната нервна система итраконазол трябва да се предписва само в случаите, когато лекарства от първа линия не са приложими в този случай или не са ефективни;

- хистоплазмоза;

- споротрихоза;

- паракокцидиоидомикоза;

- бластомикоза;

- други системни или тропически микози;

- кандидомикоза с увреждане на кожата или лигавиците, вкл. вулвовагинална кандидоза;

- дълбока висцерална кандидоза;

- разноцветен питириазис.

Противопоказания

- индивидуална свръхчувствителност към лекарството или неговите компоненти.

Едновременно приложение на следните лекарства с итраконазол (вижте също раздела "Взаимодействия с лекарства"):

- лекарства, метаболизирани от ензима CYP 3A4, които могат да удължат QT интервала, като терфенадин, астемизол, мизоластин цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левометадон, сертиндол;

- инхибитори на HMG-CoA редуктазата, разцепени от ензима CYP 3A4, като ловастатин;

- препарати от ерго алкалоиди като дихидроерготамин, ергометрин, ерготамин и метилергометрин;

С Внимание:

- с цироза на черния дроб;

- с хронична бъбречна недостатъчност;

- с хронична сърдечна недостатъчност;

- при свръхчувствителност към други азоли;

- при деца и пациенти в напреднала възраст (вижте също раздел "Специални указания").

Дозировка

За оптимална абсорбция на лекарството, капсулите итраконазол трябва да се приемат веднага след хранене.

Капсулите трябва да се поглъщат цели.

Индикация	Доза	Продължителност лечение
Вулвовагинална кандидоза	200 mg 2 пъти на ден или 200 mg 1 път на ден	1 ден или 3 дни
Pityriasis versicolor	200 mg 1 път на ден	7 дни
Дерматомикоза на гладка кожа	200 mg 1 път на ден или 100 mg 1 път на ден	7 дни или 15 дни
Лезии на силно кератинизирани участъци от кожата, като ръцете и краката	200 mg 2 пъти на ден или 100 mg 1 път на ден	7 дни или 30 дни
Гъбичен кератит	200 mg 1 път на ден	21 ден Продължителността на лечението може да се коригира в зависимост от подобряването на клиничната картина.
орална кандидоза	100 mg 1 път на ден	15 дни

Оралната бионаличност на итраконазол може да бъде намалена при някои имунокомпрометирани пациенти, като пациенти с неутропения, пациенти със СПИН или реципиенти на трансплантиран орган. Поради това може да се наложи удвояване на дозата.

При онихомикоза, причинена от дерматофити и/или дрожди и плесени, е възможна пулсова терапия. Един курс на пулсова терапия се състои от приемане на 2 капсули дневно. итраконазол два пъти дневно (200 mg 2 пъти дневно) в продължение на една седмица.
За лечение на гъбични инфекции на нокътните плочи на ръцетеПрепоръчват се 2 курса. За лечение на гъбични инфекции на нокътните плочи на кракатаПрепоръчват се 3 курса. Интервалът между курсовете, през които не е необходимо да приемате лекарството, е 3 седмици. Клинични резултатище стане очевидно след края на лечението, когато ноктите растат отново.

Онихомикоза (увреждане на нокътните плочи на краката със или без увреждане на нокътните плочи на ръцете): за продължително лечение, дозата е 200 mg / ден, продължителността на лечението е 3 месеца.

Отстраняването на итраконазол от кожата и тъканта на ноктите е по-бавно, отколкото от плазмата. Така оптималните клинични и микологични ефекти се постигат 2-4 седмици след края на лечението при кожни инфекции и 6-9 месеца след края на лечението при инфекции на ноктите.

Лечение системни микози.

Индикация	Доза	Средна продължителност на лечението	Забележки
аспергилоза	200 mg 1 път на ден	2-5 месеца
Кандидоза	100-200 mg 1 път на ден	от 3 седмици до 7 месеца	Увеличете дозата до 200 mg два пъти дневно за инвазивно или дисеминирано заболяване
Криптококоза (с изключение на менингит)	200 mg 1 път на ден	от 2 месеца до 1 година
Криптококов менингит	200 mg 2 пъти на ден	от 2 месеца до 1 година	Поддържаща грижа - вижте раздел "Специални инструкции"
Хистоплазмоза	от 200 mg 1 път / ден до 200 mg 2 пъти / ден	8 месеца
Бластомикоза	От 200 mg 1 път / ден до 200 mg 2 пъти / ден	6 месеца
Споротрихоза	100 mg 1 път на ден	3 месеца
Паракокцидиоидомикоза	100 mg 1 път на ден	6 месеца	Няма данни за ефективността на тази доза за лечение на паракокцидиоидомикоза при пациенти със СПИН.
Хромомикоза	100-200 mg 1 път на ден	6 месеца

* - продължителността на лечението може да се коригира в зависимост от клиничната картина на лечението.

Странични ефекти

От храносмилателната система: диспепсия (гадене, повръщане, диария, запек, загуба на апетит), коремна болка.

От хепатобилиарната система:обратимо повишаване на чернодробните ензими, хепатит, в много редки случаи при употребата на итраконазол се развива тежко токсично чернодробно увреждане, вкл. случаи на остра чернодробна недостатъчност с фатален изход.

От страна на нервната система: главоболие, виене на свят, периферна невропатия.

От имунната система:анафилактични, анафилактоидни и алергични реакции.

От страната на кожата:в много редки случаи - мултиформна ексудативна еритема (синдром на Stevens-Johnson), кожен обрив, сърбеж, уртикария, ангиоедем, алопеция, фоточувствителност.

други:менструални нарушения, хипокалиемия, едематозен синдром, конгестивна недостатъчности белодробен оток, хиперкреатининемия, тъмно оцветяване на урината.

Предозиране

Няма данни. В случай на случайно предозиране трябва да се вземат поддържащи мерки. През първия час направете стомашна промивка и, ако е необходимо, предпишете. Итраконазол не се екскретира чрез хемодиализа.

Няма специфичен антидот.

лекарствено взаимодействие

1. Лекарства, влияещи върху абсорбцията на итраконазол.

Лекарства, които намаляват киселинността на стомашния сок, намаляват абсорбцията на итраконазол, което е свързано с разтворимостта на капсулните обвивки.

2. Лекарства, влияещи върху метаболизма на итраконазол.

Итраконазол се разцепва главно от ензима CYP3A4. Проучвано е взаимодействието на итраконазол с рифампицин, рифабутин и фенитоин, които са мощни индуктори на ензима CYP3A4. Проучването установи, че в тези случаи бионаличността на итраконазол и хидрокси-итраконазол е значително намалена, което води до значително намаляване на ефективността на лекарството. Едновременната употреба на итраконазол с тези лекарства, които са потенциални индуктори на чернодробните ензими, не се препоръчва. Не са провеждани проучвания за взаимодействие с други индуктори на чернодробни ензими като карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, но могат да се очакват подобни резултати.

Силни инхибитори на CYP3A4 като ритонавир, индинавир, кларитромицин и еритромицин могат да повишат бионаличността на итраконазол.

3. Ефект на итраконазол върху метаболизма на други лекарства.

Итраконазол може да инхибира метаболизма на лекарства, разцепени от ензима CYP3A4. Резултатът от това може да бъде засилване или удължаване на действието им, вкл. и странични ефекти. Преди да започнете да приемате съпътстващи лекарства, трябва да се консултирате с Вашия лекар относно метаболизма на това лекарство, както е посочено в инструкциите за медицинска употреба. След спиране на лечението плазмените концентрации на итраконазол намаляват постепенно, в зависимост от дозата и продължителността на лечението (вж. раздел Фармакокинетика). Това трябва да се има предвид при обсъждане на инхибиторния ефект на итраконазол върху съпътстващите лекарствени продукти.

Лекарства, които не трябва да се прилагат едновременно с итраконазол

- терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левометадон, сертиндол - комбинираната употреба на тези лекарства с итраконазол може да доведе до повишаване на плазмените нива на тези вещества и да увеличи риска от удължаване на QT интервала и в редки случаи, поява на torsade de pointes (torsade de pointes);

- инхибитори на HMG-CoA редуктазата, разцепени от ензима C YP3A4, като симвастатин и левостатин;

- перорален мидазолам и триазолам;

- ерготамин алкалоиди като дихидроерготамин, ергометрин, ерготамин и метилергометрин;

- - в допълнение към възможното фармакокинетично взаимодействие, свързано с общ метаболитен път, включващ ензима CYP3A4, блокерите на калциевите канали могат да имат отрицателен инотропен ефект, който се засилва, когато се приема с итраконазол.

Лекарства, чието назначаване е необходимо за проследяване на техните плазмени концентрации, действие, странични ефекти

В случай на едновременно приложение с итраконазол, дозата на тези лекарства, ако е необходимо, трябва да се намали.

- перорални антикоагуланти;

- HIV протеазни инхибитори като ритонавир, индинавир, саквинавир;

- някои, като винка роза алкалоиди, бусулфан, доцетаксел, триметрексат;

- Блокери на калциевите канали, разцепени от ензима CYP3A4, като верапамил и дихидропиридинови производни;

- някои имуносупресори: циклоспорин, такролимус, рапамицин;

- някои инхибитори на HMG-CoA редуктазата, разцепени от CYP3A4, като аторвастатин;

- някои глюкокортикостероиди, като будезонид, дексаметазон и метилпреднизолон;

Дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, интравенозен мидазолам, рифабутин, ебастин, ребоксетин, цилостазол, дизопирамид, елетриптан, халофантрин, репаглинид.

Не са открити взаимодействия между итраконазол и зидовудин и флувастатин.

Няма ефект на итраконазол върху метаболизма на етинилестрадиол и норетистерон.

4. Ефект върху свързването с протеини. Проучванията in vitro не показват взаимодействие между итраконазол и лекарства като имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сулфаметазин, когато се свързват с плазмените протеини.

специални инструкции

Жени в детеродна възраст, приемащи итраконазол, трябва да използват адекватна контрацепция през целия курс на лечение до появата на първата менструация след нейното приключване.

При изследване на лекарствената форма за интравенозно приложение, проведено върху здрави доброволци, е отбелязано преходно асимптоматично намаляване на фракцията на изтласкване на лявата камера, което се нормализира преди следващата инфузия на лекарството. Клинична значимост на получените данни за орално приложение дозирани форминеизвестен.

Установено е, че итраконазол има отрицателен инотропен ефект. Когато приемате итраконазол и блокери на калциевите канали, които могат да имат същия ефект, трябва да се внимава. Съобщавани са случаи на застойна сърдечна недостатъчност, свързана с итраконазол.

Итраконазол не трябва да се приема при пациенти с или с анамнеза за хронична сърдечна недостатъчност, освен ако потенциалната полза далеч надвишава потенциалния риск. При индивидуална оценка на съотношението полза/риск трябва да се вземат предвид фактори като тежестта на показанието, режима на дозиране и индивидуалните рискови фактори за застойна сърдечна недостатъчност. Рисковите фактори включват наличието на сърдечно заболяване като коронарна артериална болест или клапно заболяване; сериозни белодробни заболявания като обструктивна белодробна болест; бъбречна недостатъчност или други заболявания, придружени от оток. Такива пациенти трябва да бъдат информирани за признаците и симптомите на застойна сърдечна недостатъчност. Лечението трябва да се провежда с повишено внимание, като същевременно е необходимо да се наблюдава пациентът за симптоми на застойна сърдечна недостатъчност. Когато се появят, итраконазол трябва да се преустанови.

С намалена киселинност на стомашния сок, абсорбцията на итраконазол от капсулите се нарушава. Пациентите, приемащи антиациди (например алуминиев хидроксид), се съветват да ги използват не по-рано от 2 часа след приема на итраконазол. За пациенти с ахлорхидрия или използващи H2-блокери или инхибитори на протонната помпа се препоръчват капсули Itraconazole cola.

В много редки случаи употребата на итраконазол е развила тежко токсично увреждане на черния дроб, включително случаи на остра чернодробна недостатъчност с фатален изход. В повечето случаи това е отбелязано при пациенти, които вече са имали чернодробно заболяване, при пациенти с други сериозни заболявания, които са получавали терапия с итраконазол по системни показания, както и при пациенти, приемащи други лекарства, които имат хепатотоксичен ефект. Някои пациенти не са имали очевидни рискови фактори за увреждане на черния дроб. Няколко от тези случаи са настъпили през първия месец от лечението, а някои през първата седмица от лечението. В тази връзка се препоръчва редовно проследяване на чернодробната функция при пациенти, получаващи терапия с итраконазол. Пациентите трябва да бъдат предупредени да се свържат незабавно с лекаря си, ако развият симптоми, предполагащи хепатит, като анорексия, гадене, повръщане, слабост, коремна болка и тъмна урина. В случай на поява на такива симптоми е необходимо незабавно да се спре терапията и да се проведе изследване на чернодробната функция. Пациенти с повишени нивачернодробни ензими или активно чернодробно заболяване, или ако сте имали чернодробна токсичност, докато приемате други лекарства, лечение с итраконазол не трябва да се предписва, освен ако очакваната полза оправдава риска от увреждане на черния дроб. В тези случаи е необходимо да се следи нивото на чернодробните ензими по време на лечението.

Чернодробно увреждане: Итраконазол се метаболизира основно в черния дроб. Тъй като при пациенти с увредена чернодробна функция общият полуживот на итраконазол е леко увеличен, се препоръчва проследяване на плазмените концентрации на итраконазол и, ако е необходимо, коригиране на дозата на лекарството.

Увредена бъбречна функция: тъй като при пациенти с бъбречна недостатъчност T 1/2 на итраконазол е леко повишена, се препоръчва да се проследяват плазмените концентрации на итраконазол и, ако е необходимо, да се коригира дозата на лекарството.

Имунокомпрометирани пациенти: пероралната бионаличност на итраконазол може да бъде намалена при някои имунокомпрометирани пациенти, като пациенти с неутропения, пациенти със СПИН или реципиенти на трансплантирани органи.

Пациенти с животозастрашаващи системни гъбични инфекции: Поради фармакокинетичните характеристики, капсулите итраконазол не се препоръчват за започване на лечение на животозастрашаващи системни микози.

пациенти със СПИН. Лекуващият лекар трябва да оцени необходимостта от поддържаща терапия при пациенти със СПИН, които преди това са били лекувани за системни гъбични инфекции, като споротрихоза, бластомикоза, хистоплазмоза или криптококоза (менингеална и не-менингеална), които са изложени на риск от рецидив.

- Лечението трябва да се преустанови, ако възникне периферна невропатия, която може да бъде свързана с употребата на капсули итраконазол.

- Няма данни за кръстосана чувствителност към итраконазол и други азолови противогъбични средства.

Педиатрична употреба: Капсулите итраконазол не трябва да се дават на деца, освен ако очакваната полза надвишава потенциалния риск.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизми за управление

Не е наблюдавано влияние върху способността за шофиране и работа с машини.

Бременност и кърмене

Итраконазол трябва да се използва по време на бременност само в животозастрашаващи случаи, когато очакваната полза надвишава възможната вреда за плода.

Тъй като итраконазол може да проникне в кърма, ако е необходимо, използвайте по време на кърмене, трябва да спрете кърменето.

Приложение в детството

Капсулите итраконазол не трябва да се дават на деца, освен ако очакваната полза надвишава потенциалния риск.

При нарушена бъбречна функция

Тъй като общият полуживот на итраконазол е леко увеличен при пациенти с бъбречна недостатъчност, се препоръчва проследяване на плазмените концентрации на итраконазол и, ако е необходимо, коригиране на дозата на лекарството.

Условия за съхранение

На сухо, тъмно място, при температура не по-висока от 25°C.

Да се ​​пази далеч от деца.

Срок на годност - 3 гр. Да не се използва след изтичане на срока на годност.