Психостимуляторы. Средства, действующие непосредственно на цнс. Противопоказания и побочные эффекты

Страница 7 из 37

Группа психостимуляторов (которую еще нередко называли психоэнергизаторы, психотоники, психоаналептики, центральные стимуляторы) объединяют препараты, оказывающие возбуждающее действие на центральную нервную систему, повышающие активность, внимание, работоспособность, ускоряющие процессы мышления.
Как и транквилизаторы, психостимуляторы влияют на расстройства невротического характера, а не психотические проявления. Они оказывают корригирующее влияние при неврозах и неврозоподобных синдромах, протекающих с вялостью, сниженной работоспособностью и активностью, сонливостью. В отличие от других психотропных препаратов, особенно нейролептиков и антидепрессантов, психостимуляторы однотипно действуют на больных и здоровых.
В спектр действия психостимуляторов входят следующие эффекты: 1) они стимулируют интеллектуальную деятельность, ускоряют процесс мышления, речь; 2) улучшают концентрацию внимания, запоминание; 3) могут вызывать эйфорию; 4) усиливают двигательную активность (иногда вызывают двигательное беспокойство) ; 5) удлиняют период бодрствования, уменьшают потребность во сне; 6) ослабляют действие снотворных, седативных, наркотических препаратов; 7) снижают аппетит; 8) в спектр действия многих психостимуляторов входят и периферические симпатомиметические эффекты, вследствие чего они могут вызывать признаки стимуляции симпатического отдела вегетативной нервной системы (сердцебиение, повышение артериального давления, потливость и др.).
Несмотря на способность некоторых психостимуляторов вызывать у здоровых людей эйфорию, они не способствуют купированию депрессивных нарушений, а, напротив, способны усиливать тревогу, беспокойство, усиливать стремление к самоубийству. Они могут приводить к обострению психотических нарушений [Темков, Киров, 1971; Авруцкий и др., 1974, 1982; Delay, Deniker, 1961; Gross, Kaltenback, 1967; Usdin, Forrest, 1976]. При длительном применении психостимуляторы нередко вызывают пристрастие. Помимо этого, некоторые психостимуляторы вызывают эффект последействия: после периода повышенной активности отмена препарата сопровождается появлением вялости, заторможенности, сонливости.
По химической структуре психостимуляторы объединяют препараты разных химических рядов, в частности: 1) производные пурина, 2) фенилалкиламины, 3) производные пиперидина, 4) сиднонимины (табл. 7).
Описаны и другие группы психостимулирующих средств, которые не нашли столь широкого применения, как перечисленные выше препараты. Кроме указанных групп препаратов психостимулирующими свойствами обладают и аналептики, главным свойством которых остается стимуляция функции дыхания и кровообращения,- коразол, камфара, бемегрид, лобелии, стрихнин и др. Мягкое возбуждающее действие на ЦНС оказывают и многие препараты животного и растительного происхождения - пантокрин, препараты плодов лимонника, корня женьшеня, левзеи, заманихи, аралии, элеутерококка, золотого корня и пр. Слабыми психостимулирующими свойствами обладают и холиномиметики, ингибиторы холинэстеразы, адреномиметические средства и некоторые другие группы препаратов.
Практическое значение психостимуляторов не столь велико, как первых трех групп препаратов; сфера их применения ограниченна. Тем не менее многие из них оказываются полезными и при необходимости повысить выносливость здорового организма к экстремальным факторам, увеличенной физической и психической нагрузке.
Вопрос о выделении в отдельную группу так называемых ноотропных препаратов до сих пор вызывает споры. Один из первых
препаратов этой группы ноотропил (пирацетам) был синтезирован в 1963 г. в Бельгии фирмой UCB как циклическое производное ГАМК. Исследование показало наличие у него важных фармакологических свойств, отличающих препарат от всех других групп психотропных средств.
Ноотропил улучшает течение мозговых процессов, повышает работоспособность, улучшает интегративную деятельность мозга, запоминание. Эффект ноотропила особенно выражен в условиях действия на мозг повреждающих факторов, например гипоксии, интоксикации различного происхождения. Он повышает выносливость нервных клеток именно к тем повреждающим агентам, к которым особенно чувствительны мозговые ткани. Поэтому он начал успешно применяться в пожилом и старческом возрасте, при явлениях церебрального атеросклероза, гипоксии мозга. Ноотропил, особенно при внутривенном введении, оказывает благотворное действие на больных с расстройствами сознания интоксикационного и сосудистого происхождения. Описано благоприятное действие ноотропила при патологических состояниях нервной системы, связанных с последействиями черепно-мозговой травмы, интоксикациями, хроническим алкоголизмом; у детей с задержкой умственного развития и других нарушениях [Авруцкий, Ласкова, 1976; Пантелеева, 1976; Вихляев и др., 1979; Машковский и др., 1977; Борисов, Муфазалова, 1978; Giurgea et al., 1971; Marx, 1974; Dencker et al., 1978; Mondadori, 1981; Weth, Gross, 1982].
Выделение таких препаратов в отдельную группу основано на следующих их свойствах.

Они улучшают функционирование мозга, повышают выносливость нервных клеток, улучшают память, не оказывая одновременно существенного возбуждающего действия на ЦНС.
Механизмы действия ноотропных препаратов также отличаются определенными особенностями. Они не влияют существенным образом на медиаторные процессы в мозге, а улучшают метаболизм нервных клеток, увеличивают утилизацию глюкозы, синтез АТФ, ускоряют энергетические процессы. Фирма UCB в 1977 г. обобщила данные по экспериментальному и клиническому изучению ноотропила. При этом отмечалось, что препарат облегчает обучение животных при использовании различных методических приемов;

защищает от влияния на обучение повреждающих факторов - электрошока, алкоголя, гипоксии, возраста, сенсорной депривации;

улучшает проведение возбуждения внутри гемисферы и между гемисферами мозга;
увеличивает контроль коры над подкорковыми структурами мозга;
ускоряет энергетические процессы, синтез АТФ;
проявляет избирательность в отношении мозговой ткани.

Именно влияние ноотропила преимущественно на мозг, на интегративную деятельность, процессы памяти явилось причиной наименования группы препаратов как ноотропных.

Однако имеются и определенные возражения против такой характеристики препаратов данной группы. Они основываются на следующих положениях.
Ноотропил при длительном применении обнаруживает психостимулирующие свойства. Он оказывает свое действие не только на мозг, но и на другие органы и ткани. Это позволяет относить ноотропил и близкие к нему препараты в группу психостимуляторов, а особый спектр активности и механизм действия дают основания считать их атипичными стимуляторами.
В Научно-исследовательском институте по биологическим испытаниям химических соединений было проведено многопрофильное исследование фармакологических свойств ноотропила (пирацетама). Использовались как импортный препарат, так и синтезированный во ВНИИХФИ им. С. Орджоникидзе под руководством Р. Г. Глушкова. При этом было показано, что влияние ноотропила касается многих органов и систем. Он активирует метаболические, энергетические процессы не только в мозге, но и в печени (JI. Д. Лукьянова); оказывает воздействие на эндокринные функции (А. И. Терехина); повышает выносливость экспериментальных животных не только к гипоксии, но и к физической нагрузке (Е. Я. Каплан). В лаборатории психофармакологии дополнены данные об эффектах ноотропила. В тестах, применяющихся для выявления всех видов психотропной активности [Лаврецкая и др., 1977], ноотропил не обнаруживал влияния на поведение животных, вызванные реакции при однократном введении. Только длительное введение препарата при водило к некоторому оживлению двигательной активности животных, реакций на раздражители, к облегчению обучения крыс. Помимо его способности уменьшать явления алкогольной абстиненции, обнаружено ослабляющее влияние на пристрастие к алкоголю [Борисов, Муфазалова, 1978].
Эти данные хорошо согласуются с клиническими наблюдениями о слабом, но все же явном стимулирующем действии ноотропила на ЦНС [Пантелеева и др., 1976; Авруцкий, Ласкова, 1976; Dencker et al., 1978; Lopatin, Lavretsky, 1980]. Так, при лечении ноотропилом больных с астеническими состояниями, алкогольной абстипенцией наблюдалось появление раздражительности, бессонницы, тремора, усиление тревоги и даже эпилептические припадки. Характерно, что возбуждающее действие ноотропила особенно хорошо выявляется в пожилом и детском возрасте при длительном применении препарата.
Своеобразным стимулирующим действием, подобным ноотропилу, способностью влиять на метаболические процессы, обладают и другие препараты, которые относят к группе ноотропных. Это центрофеноксин, гидергин, апоневрон и др. [Авруцкий, Недува, 1982; Jamieson, Taylor, 1981; Westerman et al., 1981].

Таблица 7. Химическая структура психостимуляторов

Анализ препаратов стимулирующего действия позволяет сделать важный вывод о неоднородности, многогранности их спектра активности, что указывает и на различие в механизмах их действия. Так, влияние на двигательную активность, эмоциональную сферу, память неодинаково представлено в спектре действия разных групп психостимуляторов. Описанные выше свойства группы психостимуляторов в большей степени касаются препаратов типа фенамина и близких к нему соединений, чей эффект опосредуется влиянием на норадренергическую систему мозга. Именно эти вещества стимулируют двигательную активность, ассоциативные процессы, эмоциональную сферу, память, уменьшают потребность во сне. Для других препаратов стимуляция в меньшей степени касается двигательной активности, в то же время сохраняется стимулирующее влияние на память, ассоциативный процесс, эмоциональные реакции (ноотропные препараты, кофеин, холиномиметические средства). Указанные особенности и различия в спектре действия типичных и атипичных психостимуляторов требуют внимания и тщательного изучения механизмов развития стимулирующего эффекта и его различных вариантов.

Что представляют собой ноотропные препараты, какие полезные свойства они имеют, показания и противопоказания к использованию этих лекарственных средств, механизм действия и инструкция по применению, обзор популярных лекарств данной группы.

Особенности и классификация ноотропных препаратов

Первым в истории ноотропным лекарственным средством был синтезирован Пирацетам. Его создали и испытали в 1963 году бельгийские разработчики.

В ходе исследования инновационного препарата фармакологи отмечали, что он существенно способствует повышению умственной работоспособности, значительно улучшает память, а также влияет на быструю обучаемость пациентов. Средство при этом не оказывало побочных эффектов и не вызывало изменений биоэлектрической активности полушарий головного мозга.

Класс препаратов, что активно воздействовали на высшие комплексные функции мозга, в 1972 году фармаколог Джурджеа предложил называть «ноотропами». Эти средства упрощают внутримозговую передачу информации через центральные нейроны, снижают неврологический дефицит и нормализуют энергетические процессы.

Классификация ноотропных препаратов создана по двум эффектам воздействия на организм пациента:

Первичный . Компоненты начинают воздействовать непосредственно на нервные клетки мозга.
Вторичный . Значительно улучшается кровоснабжение мозга, повышается его устойчивость к кислородной недостаточности, предотвращается образование тромбов.

Состав и характеристика компонентов ноотропных лекарств

Данная лекарственная группа содержит в себе много витаминов и растительных компонентов, которые активно вступают в борьбу за нормализацию функционирования головного мозга:

Глицин . Простейшая аминокислота, которая снимает психоэмоциональное напряжение, облегчает процесс засыпания, помогает повысить умственную работоспособность, нейтрализует токсическое действие спиртных напитков.
Готу Кола или центелла азиатская . Это растение, что широко употребляется в медицине при производстве ноотропов. Биологическая добавка на ее основе тонизирует работу мозга, уменьшает раздражительность, улучшает кровообращение.
Гинкго Билоба . Реликтовое растение, что также нашло свое применение в фармакологии. Оно благотворно влияет на мозг, способствует крепкому сну и развитию памяти, улучшает кровообращение и противодействует кислородному голоданию нервных клеток.
Витамин К1 или фитоменадион . Укрепляет стенки сосудов и необходим для хорошего процесса свертывания крови.
Витамин В3 или никотиновая кислота . Это важный компонент ноотропных средств, который устраняет мышечную слабость, нервозность, невнимательность, головную боль.
Витамин В5 или антотеновая кислота . Тонизирует и активизирует работу мозга, способствует снятию депрессивных симптомов, рассеянности. Особенно необходим при физических нагрузках, так как способствует улучшению производительности.
Витамин В6 или пиридоксин . Улучшает липидный обмен, метаболизм, способствует синтезу белка и гемоглобина. Влияет на работу нервной системы и очень важен для усвоения цианокобаламина.
Витамин В12 или цианокобаламин . Непосредственно связан с процессами запоминания и обучения. Повышает концентрацию внимания.

Полезные свойства ноотропных препаратов

Изначально в медицине лекарственные средства класса ноотропов использовались в большей степени пожилыми людьми, которые имели нарушения функциональности головного мозга. В последнее время данный тип препаратов стал применяться в разных сферах медицины.

Действие ноотропных средств отличается широким спектром эффективности. Препараты этого класса отказывают такие положительные эффекты:

Успокоительный (седативный) - транквилизирует, снимает раздражительность.
Антидепрессивный.
Адаптогенный: организм способен противостоять негативному влиянию окружающей среды, приспосабливается к вредным факторам.
Психостимулирующий: борется с психомоторной заторможенностью, психической апатией.
Улучшение когнитивных механизмов, интеллектуальной активности.
При употреблении ноотропов наблюдается расширение объемов интеллектуальных способностей.
Увеличение скорости запоминания информации, длительности ее сохранения.
Улучшается краткосрочная память.
Повышение работоспособности, чувства бодрости, ясности сознания, уменьшение астенического состояния.
Ноотропные препараты уменьшают риск заболевания эпилепсией и болезнью Паркинсона.
Стимуляция метаболизма в нервной системе, особенно полезно при повреждении головного мозга вследствие травм и аноксии.
Собственно ноотропный: влияние на высшие корковые функции головного мозга, повышение качества речи, концентрация внимания.
Нормализация автономной нервной системы (улучшение кровоснабжения головного мозга и, как следствие, устранение головной боли).
Антидискинетический.
Иммуностимулирующий.
Уменьшает объем глюкозы в крови.

Данная группа ноотропных средств не вызывает фармакологической зависимости и не провоцирует психомоторное возбуждение, а также не приводит к физическому истощению организма.

Противопоказания и побочные эффекты ноотропных препаратов

Ноотропные средства имеют ряд противопоказаний, которые следует учитывать прежде, чем принимать лекарства:

Индивидуальная непереносимость пациента к препарату в целом либо гиперчувствительность к его определенному компоненту;
В период беременности или при кормлении ребенка грудью;
Снижение почечной активности (хроническая или острая недостаточность почек);
Болезнь Гентингтона (наследственное заболевание нервной системы);
В период кровоизлияния в ткани головного мозга.

Довольно редко проявляются побочные эффекты ноотропных препаратов, однако у некоторых пациентов могут возникнуть такие нежелательные реакции:

Нарушение режима сна, головные боли, слабость, повышенная нервозность, тремор;
Частые скачки артериального давления;
Высыпания на теле по типу крапивницы, сильный зуд;
Тошнота, рвота, проблемы со стулом;
Гиперемия лица;
Рост психопатологической симптоматики;
У людей пожилого возраста может возникнуть коронарная недостаточность.

Механизм действия ноотропных препаратов

В основе механизма действия ноотропных средств лежит нормализация обмена с нейромедиаторными системами мозга, совокупность которых отвечает за стабильное функционирование мозга пациента, скорость запоминания, мыслительные процессы, а также за концентрацию внимания.

Важнейшими нейромедиаторными системами мозга являются:

Моноаминергическая . Непосредственно влияет на количество дофамина, серотонина и норадреналина в головном мозге.
Глутаматергическая . Дополняет своими функциями холинергическую систему: улучшает передачу импульсов нейронами.
Холинергическая . Стабилизирует содержание ацетилхолина, который важен для межклеточной передачи импульсов.

На метаболических процессах действие ноотропов сказывается следующим образом:

Начинает ускоряться обмен информационных макромолекул и нервных импульсов, а также синтез рибонуклеиновой кислоты и белка.
Мембранная текучесть увеличивается, структура нормализуется, а процесс синтеза фосфолипидов регулируется.
Внутримозговая микроциркуляция крови нормализуется.
Улучшение энергообеспечения благодаря стимуляции синтеза и употребления аденозинтрифосфата.
Утилизация в мозгу глюкозы, а также уменьшение активности кортикального выброса, что приводит к ухудшению процессов запоминания.

Средства данной лекарственной группы увеличивают концентрацию аденилатциклазы, вследствие чего улучшается процесс аденозинтрифосфата и проходят биохимические и физиологические процессы. При нехватке кислорода аденозинтрифосфорная кислота активизируется и нормализует обмен веществ в мозге.

Инструкция по применению ноотропных средств

Ноотропы выпускаются в виде таблеток, которые покрыты оболочкой цвета слоновой кости, в центре с одной и другой стороны, как правило, расположена гравировка «N», а также в капсулах или жидких концентратах.

Показания к использованию данных препаратов могут быть следующими:

Приобретенное слабоумие (деменция) сосудистой либо возрастной природы;
Низкая обучаемость;
Эпилептические припадки;
Развитие шизофрении;
Нейроциркуляторная дистония;
Хронические депрессивные синдромы;
Мигрень;
Головокружения (если они только не психического или вазомоторного генеза);
Черепно-мозговая травма;
Нейроинфекции (полиомиелит);
Нарушения внутримозгового кровообращения;
Сосудистые отклонения в головном мозге (недостаток кровоснабжения);
Большая концентрация токсических веществ в головном мозге;
Недержание мочи;
Органические поражения головного мозга, вызванные чрезмерным употреблением алкогольных напитков.

Применение ноотропных средств - пероральное. Можно употреблять перед приемом пищи либо во время еды. Запивать следует соком либо водой.

Для взрослых назначается в соотношении 40-150 мг на 1 кг массы тела. В сутки следует разделять дозу на 3-4 приема. У пожилых людей доза должна корректироваться врачом в зависимости от почечной функциональности.

В практике подготовки спортсменов и при их лечении часто рекомендуют препараты из этой группы. Выделяют такие показания к употреблению ноотропных лекарств спортсменами: профилактика от укачивания, нарушения мозгового кровообращения в связи с изменением церебральных сосудов, низкая способность концентрации внимания, восстановление организма после сильных нагрузок, соревнований.

Обзор ноотропных препаратов

Существует определенный рейтинг ноотропных средств, которые предназначены для концентрации внимания пациентов:

Пирацетам . Является самым популярным препаратом. Он выпускается в таблетках, которые принимаются перорально (всасываются в ЖКТ буквально через 1 час), а также в форме раствора для инъекций, что используется парантерально. Благодаря средству нормализуется метаболизм в головном мозге, вследствие чего улучшается память, повышается концентрация внимания. Также лекарство оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов. Период полувыведения из организма составляет около 2-3 часов. На данный момент цена ноотропного препарата составляет 76 рублей за упаковку таблеток (400 мг, 60 штук). А 20%-ный раствор в ампулах по 5 мл (10 штук) стоит 47 рублей.
Прамистар . Выпускается исключительно в таблетках. Улучшает мозговые процессы запоминания, повышает способность к обучению. На вегетативную нервную систему не влияет. В ЖКТ всасывается до 1 часа и почти полностью. Период полураспада наступает через 3-5 часов. Эффект препарата виден спустя 6-7 недель употребления. Цена капсул 600 мг составляет 2500 рублей.
Витрум мемори . Данный витаминный комплекс выпускается для людей пожилого возраста, которые страдают потерями памяти, рассеянностью и ухудшением интеллектуальных возможностей. Принимается перорально во время еды по одной капсуле два раза в сутки. Лечение проходит курсами длиной в три месяца.
. Препарат американского происхождения для улучшения концентрации внимания и работоспособности мозга для взрослых. В состав вошли: Бакопа, Гиперзин А, Габа, Витамины B6 и B12, L-глютамин, Гинко. Цена от 20 до 33 долларов за баночку в зависимости от количества заказанных упаковок.

Что такое ноотропные средства - смотрите на видео:

Ноотропные препараты значительно улучшают когнитивную деятельность, влияют на способность концентрировать внимание, помогают при целом ряде отклонений функционирования головного мозга. Часто употребляются в комплексе с другими средствами при лечении патологических состояний. Всемирная организация здравоохранения относит данное средство к лекарственным психостимуляторам.

Введение

Ноотропы - это вещества, оказывающие специфическое влияние на высшие интегративные функции мозга, улучшающие память, облегчающие процесс обучения, стимулирующие интеллектуальную деятельность, повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам, улучшающие кортикально-субкортикальные связи. Ноотропные препараты способны улучшать когнитивные (познавательные) функции как у здоровых людей, так и, в особенности, нарушенные при различных заболеваниях.

В отличие от психостимуляторов мобилизующего типа, ноотропы не вызывают психомоторного возбуждения, истощения функциональных возможностей организма, привыкания и пристрастия.

Цель настоящей работы - привести сравнительную характеристику ноотропов и психостимуляторов.

Для достижения цели были поставлены следующие задачи:

1. Описать механизм действия ноотропов

2. Описать механизм действия психостимуляторов

На конкретных препаратах сравнить психостимуляторы и ноотропы

1.
Механизм действия ноотропов

Термин «ноотропы» (от греч. «ноос» - мышление, разум и «тропос» - стремление) был впервые предложен в 1972 г. после внедрения в медицинскую практику пирацетама. По определению экспертов ВОЗ, ноотропные препараты - это средства, оказывающие прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.

К ноотропам относят в первую очередь пирацетам и его гомологи (анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, этирацетам и др.), пиридотол (энцефабол), ацефен (меклофеноксат), а также некоторые препараты, структурно связанные с гамма-аминомасляной кислотой (аминалон, натрия оксибутират, пантогам, фенибут, пикамилон и др.).

Наиболее важными проявлениями действия ноотропов являются активация интеллектуальных и мнестических функций, повышение способности к обучению и улучшение памяти. Они в той или иной степени стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, облегчают передачу информации между полушариями большого мозга, улучшают энергетические процессы и кровоснабжение мозга.

Характерным свойством ноотропов является их антигипоксическая активность. Способность уменьшать потребность тканей в кислороде и повышать устойчивость организма к гипоксии характерна в той или иной степени для всех ноотропных препаратов.

Механизм действия ноотропных средств изучен недостаточно. Пирацетам имеет по химической структуре сходство с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и может рассматриваться как производное этой аминокислоты, являющейся основным центральным тормозным нейромедиатором. Однако в организме пирацетам в ГАМК не превращается, и содержание ГАМК в мозге после применения пирацетама не повышается. Вместе с тем в относительно больших дозах и при повторном введении пирацетам способен усиливать ГАМКергические тормозные процессы. Таким образом, не исключаются ГАМКергические элементы и значение ГАМКергических процессов в механизме действия пирацетама. Имеет значение, вероятно, влияние ноотропных средств на другие нейромедиаторные системы мозга, в том числе на глутаматергические процессы, на синтез дофамина и уровень норадреналина. Под влиянием пирацетама и ацефена увеличивается концентрация ацетилхолина на уровне синапсов и плотность холинергических рецепторов. Некоторые ноотропы повышают содержание в мозге серотонина. Особо важным в механизме действия ноотропов является влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке: активация синтеза белка и РНК, улучшение утилизации глюкозы, усиление синтеза аденозинтрифосфата, антигипоксическое и мембраностабилизирующее действие и др.

Кроме психиатрии, ноотропные средства широко используются в разных областях медицины, в том числе в педиатрической (отставание в развитии), гериатрической (старческая деменция, болезнь Альцгеймера), нейрохирургической практике.

Основные препараты группы ноотропов:

Ацефен (меклофеноксат) улучшает метаболизм в ЦНС, способствует восстановительным процессам при переутомлении, оказывает слабое стимулирующее действие, применяется при резидуальной церебрально-органической недостаточности, астенических состояниях различного происхождения, интеллектуально-мнестических нарушениях при органических поражениях головного мозга. Выпускается в таблетках по 0,1 г. Суточная доза от 0,4 до 0,8 г; рекомендуется прием препарата в утренние и дневные часы.

Ницерголин (сермион) - гидратированное полусинтетическое производное спорыньи со свойствами антагониста α-рецепторов. Вызывает расширение сосудов, регулирует поглощение глюкозы, утилизацию и биосинтез белков, подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает пластичность эритроцитов. Быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, выделяется с мочой.

Применяется при пограничных психических расстройствах органического генеза, вегетативных дисфункциях, мигрени, обладает ноотропным и антиастеническим действием.

Побочные эффекты препарата выявляются редко и снижаются по мере продолжительности терапии. Среди них наиболее часто выявляется ортостатическая гипотензия, эритема, неприятные ощущения в области сердца, расстройства сна, дискомфорт в желудке. Противопоказаниями является повышенная чувствительность к препарату, а также выраженная артериальная гипотензия. Выпускается в таблетках по 5 мг и в ампулах по 4 мг. Назначается внутрь, внутримышечно и внутривенно. Средняя суточная доза 30 мг.

Пантогам сочетает транквилизирующее, вегетотропное и ноотропное действие. Чаще применяется при неврозоподобных расстройствах экзогенно-органического происхождения. Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г. Разовая доза 0,25-0,5 г, средняя суточная - 1,5-3 г.

Пикамилон. Ноотропный эффект сочетается с умеренным транквилизирующим и антиастеническим действием. Применяется при невротических расстройствах, сопровождающихся тревогой, астенией, эмоциональной лабильностью. Форма выпуска: таблетки по 0,01, 0,02, 0,05 г, растворы для инъекций (ампулы) 2 мл 5 и 10 %. Разовая доза 20-50 мг, средняя суточная - 40-300 мг.

Пирацетам (ноотропил) - наиболее распространенный препарат группы ноотропов. Обладает преимущественно антиастеническим, ноотропным, вазовегетативным и адаптогенным действием. Оказывает положительное влияние на церебральный метаболизм и кровоток, улучшает мнестические функции и процессы обучения. Широко применяется при невротических и неврозоподобных состояниях с преобладанием астенических, адинамических, энцефалопатических нарушений. Форма выпуска: капсулы по 0,4 г, таблетки по 0,2 г, ампулы по 5 мл 20 % раствора (1 г). Разовая доза 0,4-12 г, средняя суточная - 2,4-3,2 г утром и днем.

Пиритинол (пиридитол, энцефабол) представляет собой производное пиридоксина. Влияет на метаболизм глюкозы и фосфолипидов, улучшает патологически сниженные обменные процессы в мозговой ткани, стабилизирует клеточные мембраны и улучшает их функции за счет предотвращения образования свободных радикалов. Усиливает кровоток и повышает потребление кислорода в ишемизированных зонах мозга.

Обладает отчетливым психостимулирующим и незначительным антидепрессивным эффектами. Отмечены антиастеническое, повышающее уровень бодрствования, и мнемотропное действия. Применяется после перенесенного нарушения мозгового кровообращения, энцефалита, черепно-мозговой травмы, при задержке психического развития у детей, при различных астенических состояниях.

Противопоказан при эпилепсии, повышении судорожной готовности, психомоторном возбуждении.

Выпускается в драже по 0,1 и 0,2 г. Средняя суточная доза 0,2- 0,6 г.

Танакан - препарат растительного происхождения (Гинго билоба) с антиоксидантными и ноотропными свойствами. Сочетает антиастеническое действие с улучшением мнестических функций. Рекомендован при астенических состояниях различного генеза, невротических и неврозоподобных расстройствах, явлениях хронического переутомления. Суточная доза 120-240 мг. Выпускается в таблетках по 40 мг и растворе для приема внутрь 40 мг/мл, по 30 мл.

Фенибут (фенигам). Отсутствует единое мнение о принадлежности фенибута к одной из известных групп психотропных препаратов. Его рассматривают либо как транквилизатор с ноотропными свойствами, либо как ноотроп с транквилизирующими свойствами.

По химической структуре относится к фенильному производному ГАМК. Обладает широким спектром психофармакологического действия. Уменьшает тревогу, страх, раздражительность, улучшает сон. Корректирует действие снотворных, наркотических, нейролептических и противосудорожных препаратов, усиливая их эффект и снимая отрицательные побочные явления. Улучшает память, обучение, повышает внимание. Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма, оказывает антиэметическое действие. Обладает выраженным адаптогенным и стресспротективным действием. Эффективен как противоукачивающее средство.

Препарат применяют при астенических и тревожно-невротических состояниях, у детей - при заикании и тиках, в пожилом возрасте - при нарушениях сна; для профилактики тревожных состояний, возникающих перед хирургическими вмешательствами и болезненными диагностическими манипуляциями.

Выпускается в таблетках по 0,25 г (250 мг). Средняя суточная доза 0,5-1 г.

Фенотропил - оригинальный отечественный препарат с широким спектром ноотропного и психостимулирующего действия. Применяется при различных астенических, энцефалопатических, вегетативных расстройствах. Обладает адаптогенными свойствами при различных стрессовых воздействиях (психогенных, физиогенных). Выпускается в таблетках по 0,15 г. Разовая доза 0,15-0,3 г. Рекомендуется суточную дозу разбивать на 2 приема - утром и днем.

Нормотимики (тимоизолептики, стабилизаторы настроения)

Объединяет группу нормотимиков клинико-фармакологическое действие, заключающееся во влиянии на циркулярные расстройства аффективной сферы. Благодаря этому «выравниваются» колебания настроения у больных с маниакальными состояниями и депрессией. Препараты этой группы применяются как для лечения аффективных расстройств, так и для профилактики рецидивов и обострений («поддерживающая», амбулаторная терапия) у больных шизофренией, маниакально-депрессивным психозом, личностными расстройствами и др.

К числу нормотимиков относят соли лития (карбонат, глюконат, сульфат, оксибутират и др.), производные карбазепина (карбамазепин, (финлепсин, тегретол), окскарбазепин (трилептал), производные вальпроевой кислоты (депакин, конвулекс, вальпарин, дипромал, депакот и др.), блокаторы кальциевых каналов (верапамилизоптин, нифедипин и др.).

Ряд указанных препаратов, обладая широким диапазоном клинико-фармакологической активности, с успехом используется в различных областях медицины.

У препаратов солей лития могут наблюдаться значительные отличия фармакокинетических параметров. Тем не менее в целом по сравнению с другими психотропными средствами фармакокинетика солей лития отличается значительной стабильностью и, что особенно важно, наличием корреляционной связи между дозой препарата, его концентрацией в крови и токсическим эффектом.

Перед назначением солей лития необходимо провести у больного тест на тиреоидную функцию и определить лейкоцитарную формулу, содержание электролитов, а также мочевины, азота и креатинина в крови (МА/КК). Если МА/КК отклоняется от нормы, то необходимо провести 2- и 24-часовой анализ клиренса креатинина. Также необходимо контролировать уровни лития и электролитов в сыворотке. Необходим контроль за состоянием щитовидной железы и почек: литий может вызывать почечную недостаточность, гипотиреоидизм и (редко) гипертиреоидизм.

Почечный клиренс связан с натриевым равновесием; недостаток натрия может оказаться причиной появления токсичных уровней лития. Терапевтический индекс низкий. «Коридор» содержания лития в крови находится в пределах 0,6-1,2 ммоль/л при его назначении в качестве поддерживающей терапии и 1,0-1,5 ммоль/л при лечении маниакальных состояний. Непосредственный антиманиакальный эффект лития может проявляться через 10-14 дней.

Определение уровня лития в крови необходимо проводить через 8-12 ч после приема последней дозы, обычно утром после вечернего приема; уровень лития следует проверять 2 раза в неделю по мере стабилизации состояния пациента. Период полувыведения лития составляет 22 ч; 95 % препарата выводится с мочой. Терапевтический «коридор» лития находится в пределах 0,6-1,2 мэкв/л при его назначении в качестве поддерживающей терапии и 1-1,5 мэкв/л при лечении острой мании.

Некоторые нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон) могут повышать реабсорбцию лития. Такие антибиотики, как ампициллин и тетрациклин, снижают почечный клиренс лития, приводя к повышению его содержания в плазме крови.

Повышение экскреции лития возможно при назначении осмотических диуретиков (маннитол, мочевина), ацетазоламида (диакарба) и теофиллина, хотя при интоксикации литием эти препараты помогают мало.

Дозы препарата индивидуальны и, поскольку терапевтический эффект прямо пропорционален его концентрации в крови, их устанавливают на основании определения содержания лития в крови или по клинической картине.

2. Механизм действия психостимуляторов

Психостимуляторы повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность в сне.

По химической структуре относятся к следующим группам.

Фенилалкиламины

Производные пиперидина

Пиридрол Меридил

Производные сиднонимина

Сиднокарб

Метилксантины

Типичным является фенамин (амфетамина сульфат). Аналогичен по структуре адреналину и норадреналину. Механизм возбуждающего действия фенамина объясняют его способностью высвобождать из пресинаптических окончаний норадреналин и дофамин. Кроме того, фенамин, по-видимому, несколько уменьшает нейрональный захват норадреналина и дофамина.

Возбуждающий эффект фенамина связывают в основном с его стимулирующим влиянием на восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга. На ЭЭГ это проявляется десинхронизацией биоэлектрической активности. Однако не исключено, что фенамин возбуждает нейроны коры головного мозга и непосредственно. Кроме того, он стимулирует отдельные образования лимбической системы и угнетает неостриатум.

На выработку и осуществление условных рефлексов фенамин в малых дозах оказывает благоприятное влияние, в больших - угнетает их. При этом важное значение имеет тип нервной системы.

Для фенамина характерно его влияние на пищевой центр, расположенный в гипоталамусе, что приводит к подавлению чувства голода.

Фенамин оказывает прямое стимулирующее влияние на центр дыхания. В данном случае фенамин выступает в роли аналептика (угнетая дыхание).

Фенамин действует не только на ЦНС, но и на периферическую иннервацию. Он оказывает опосредованное стимулирующее влияние на?- и α-адренорецепторы. Симпато- и адреномиметические свойства фенамина проявляются в основном В повышении артериального давления: уступает по активности адреналину в 100-150 раз, но прессорный эффект значительно более продолжителен.

Препарат всасывается хорошо, проникает через гематоэнцефалический барьер. Для снижения его концентрации в плазме крови на 50% требуется около 12 ч.

При длительном применении фенамин кумулирует, развиваются привыкание к нему и лекарственная зависимость (психическая и физическая).

Применяют фенамин при невротических субдепрессиях, а также при нарколепсии и аналогичных состояниях, сопровождающихся сонливостью. Кроме того, иногда его используют для повышения работоспособности при утомлении. Стимулирующий эффект фенамина сопровождается большой затратой энергетических ресурсов организма, поэтому последующий полноценный отдых для восстановления сил абсолютно необходим.

Фенамин иногда назначают в качестве аналептика при отравлении веществами наркотического типа действия.

При передозировке отмечаются возбуждение, беспокойство, бессонница, тахикардия, иногда нарушение ритма сердечных сокращений. Фенамин противопоказан при атеросклерозе, гипертонической болезни, бессоннице, в старческом возрасте.

В настоящее время фенамин применяют редко (в связи с его способностью вызывать лекарственную зависимость).

Аналогичны фенамину производные пиперидина пиридрол (пипрадол) и меридил (метилфенидата гидрохлорид, центедрин). Несомненным преимуществом пиридрола и меридила является отсутствие у них нежелательных периферических адреномиметических эффектов.

Сиднокарб относится к группе сиднониминов. Психостимулирующий эффект сиднокарба развивается постепенно и сохраняется длительное время. Эйфории и двигательного возбуждения при этом не наблюдается. Механизм связан с активацией норадренергической системы. У сиднокарба отсутствует выраженный периферический симпатомиметический эффект. При передозировке возможны возбуждение, беспокойство, бессонница, небольшое повышение артериального давления. В вечерние часы сиднокарб принимать не следует так как это может нарушить сон.

К группе психостимуляторов относится также кофеин (соединение из группы метилксантинов). Это алкалоид, содержащийся в листьях чая, в семенах кофе, какао, колы и в других растениях. У кофеина сочетаются психостимулирующие и аналептческие свойства. Особенно выражено прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. Кофеин стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, двигательную активность, укорачивает время реакций. После его приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление, сонливость.

Аналептическая активность связана с влиянием кофеина на центры продолгoвaтoгo мозга. Он оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры (учащение и углубление дыхания). Кофеин возбуждает центры блуждающих нервов. На спинной мозг препарат действует только в больших дозах, усиливает спинномозговые рефлексы.

Значительное место занимает его влияние на сердечно-сосудистую систему: прямое стимулирующее влияние на миокард, одновременно возбуждаются центры блуждающих нервов, конечный эффект зависит от преобладания того или иного влияния. В больших дозах кофеин вызывает тахикардию (т.е. преобладает его периферическое действие), иногда аритмии.

ноотроп психостимулятор лекарственный

Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов снижает их тонус.

3. Сравнительная характеристика ноотропов и психостимуляторов

Кофеин оказывает неоднозначное влияние на разные сосудистые области: коронарные сосуды расширяются, мозговые сосуды несколько тонизируются. На другие гдадкомышечные органы (бронхи, желчные пути) кофеин оказывает умеренное миотропное спазмолитическое действие, на скелетные мышцы - стимулирующее (центральное и прямое).

Сложно изменяется артериальное давление, так как оно зависит от кардиотропных и сосудистых эффектов кофеина. Обычно если исходное артериальное давление нормальное, кофеин не изменяет или очень незначительно повышает его. Если препарат введен на фоне гипотензии, артериальное давление повышается (нормализуется).

Кофеин повышает основной обмен. Изменение обмена веществ связывают с накоплением цАМФ.

Под влиянием кофеина повышается секреция желез желудка, и это может быть использовано с диагностической целью. Применение кофеина при патологии желудка (гастрит, язвенная болезнь, опухоли) помогает отдифференцировать функциональные нарушения от органических.

В небольшой степени кофеин повышает диурез.

При длительном применении кофеина развивается маловыраженное привыкание. Возможно возникновение психической зависимости (теизм).

Применяют кофеин для стимуляции психической деятельности, при утомлении, мигрени, гипотензии. Он входит в состав многих комбинированных препаратов в сочетании с ненаркотическими анальгетиками (таблетки «Цитрамон», «Пирамеин» И др.) и алкалоидами спорыньи (таблетки «Кофетамин»).

Таблица 1. Основные достоинства, недостатки и лекарственное взаимодействие пирацетама (ноотропила)

Достоинства	Недостатки	Лекарственное взаимодействие
Улучшает кровообращение в ишемизированных участках, обмен веществ в мозге. Повышает устойчивость его тканей к гипоксии и токсическим воздействиям. Усиливает потенциальные нейрофизиологические возможности. Активизирует умственную деятельность (мышление, обучение, память). Восстанавливает и стабилизирует функции мозга. Улучшает настроение, внимание, память у больных и здоровых людей. Оказывает некоторое противосудорожное действие.	Повышенная возбудимость, нервозность, раздражительность, бессонница. Слабость, сонливость. Головокружение,тремор. Тошнота, рвота, диарея, боли в животе. Стенокардия. Препарат противопоказан при конечной стадии почечной недостаточности, беременности, кормлении грудью, в возрасте до 1 года, гиперчувствительности к препарату.	В пожилом и старческом возрасте усиливает действие антиангинальных препаратов, снижает потребность в нитроглицерине, повышает эффективность антидепрессантов. Совместный прием 1,6 г пирацетама с алкоголем не влияет на концентрацию пирацетама и алкоголя в сыворотке крови. При назначении совместно с тироксином и трийодтиронином были отмечены беспокойство, раздражительность и расстройства сна.

Уже более 20 лет пирацетам остается эффективным лекарственным средством, которое находит все более широкое применение. Появляются и новые лекарственные формы, адаптированные к состоянию больного (таб. 1). Однако, на российском рынке лекарств отсутствуют препараты второго поколения производных пирацетама: оксирацетам (Италия), анирацетам (Швейцария, Япония), прамирацетам (США). Эти препараты лучше переносятся больными и имеют более широкий спектр действия по сравнению с пирацетамом. В частности, они обладают выраженными антигипоксическими свойствами и могут применяться как для лечения различных заболеваний мозга, так и в травматологической практике . В начале 90-х годов большой интерес вызвал нефирацетам, обладающий высоким сродством к ГАМКА рецептору. Он увеличивает активность глутамат-декарбоксилазы, усиливает кругооборот ГАМК в коре больших полушарий головного мозга и обладает выраженным антиамнестическим действием [З].

Деанола ацеглумат, деманол <#"522730.files/image001.gif">

Рис. Сравнительная характеристика психостимулирующих, ноотропных и антиастенических средств

В отличие от утомляемости, обозначающейся иногда как донозологическая астения (физиологическое состояние, следующее за интенсивной и продолжительной мобилизацией организма, возникающее, как правило, быстро и проходящее после отдыха, и не требующее медицинской помощи), астеническое состояние - это патологическое состояние, развивающееся постепенно, вне связи с необходимостью мобилизации организма, длится месяцы и годы, не восстанавливается после отдыха и требует оказания пациенту медицинской помощи. Донозологическая астения (утомление) часто возникает после чрезмерных физических, психических или умственных нагрузок, при неправильном чередовании работы и отдыха, систематическом недосыпании, адаптации к новым климатическим условиям и др. и описывается в литературе как информационный невроз, синдром менеджера, “белых воротничков”, руководящих кадров; астения у иностранцев, при смене часовых поясов, у спортсменов, ятрогенная.

Появление астенических расстройств обусловлено более разнообразными причинами, часто связанными с другой имеющейся патологией. Сам симптомокомлекс астенического состояния как “патологического истощения после нормальной активности, снижения энергии при решении задач, требующих усилия и внимания, или генерализованного снижения способности к действию” состоит из трех составляющих:

· проявление собственно астении;

· расстройства, обусловленные лежащим в основе астении патологическим состоянием;

· расстройства, обусловленные реакцией личности на болезнь.

Вторая составляющая астенического расстройства, а именно лежащие в ее основе патологические состояния, и является тем главным признаком, с учетом которого предлагается современная классификация астенических состояний (рис.). Органическая астения, доля которой во всех астенических состояниях составляет 45%, развивается на фоне хронических, часто прогрессирующих органических (неврологических), психических и соматических заболеваний. Сюда относятся инфекционные, эндокринные, гематологические, неопластические, гепатологические, неврологические, психические (прежде всего шизофрения, злоупотребление психоактивными веществами) и другие болезни.

В отличие от органической, функциональная (реактивная) астения, составляющая 55% в общей выборке астений, характеризуется прежде всего принципиальной обратимостью, т.к. возникает вслед или в структуре ограниченных во времени или курабельных патологических состояний. К их числу относятся острая астения, возникающая как реакция на острый стресс или значительные перегрузки на работе - психическая или физическая (астения перенапряжения), по данным старых авторов); хроническая астения, появляющаяся вслед за родами (послеродовая), инфекционными заболеваниями (постинфекционная) или в структуре синдрома отмены, кахексии и др. Отдельно выделяется психиатрическая астения, при которой в структуре функциональных пограничных психических расстройств (тревога, депрессия, инсомния и пр.) выявляется астенический симптомокомплекс.

Клиническая типология астенических расстройств включает два варианта: гиперстеническую астению, характеризующуюся сверхвозбудимостью сенсорного восприятия с повышенной восприимчивостью нейтральных в норме внешних раздражителей (непереносимостью звуков, света и т.д.), возбудимостью, повышенной разражительностью, нарушениями сна и пр.; и гипостеническую астению, основным элементом которой является снижение порога возбудимости и восприимчивости к внешним стимулам с вялостью, повышенной слабостью, дневной сонливостью.

Следует особо подчеркнуть, что, будучи причислены к наиболее легким синдромам, астенические расстройства часто приводят к значительному снижению работоспособности пациентов, нарушают их привычную жизнедеятельность, а иногда выступают в качестве фона, на котором формируются другие более тяжелые психические или соматические нарушения. Указанные моменты приобретают особую значимость, когда речь заходит об имеющихся в настоящее время возможностях терапии астенических состояний. Здесь следует отметить, что использование в этих случаях психостимуляторов (Сиднокарб, Сиднофен) является крайне нежелательным в связи с установленными данными о возможности злоупотребления с формированием явлений зависимости. Альтернативой психостимуляторам является использование при терапии астенических состояний препаратов нейрометаболического действия, в психофармакологическом спектре которых выявляется отчетливый психостимулирующий эффект.

Такие препараты обладают свойствами психостимуляторов (повышение психомоторной активности) и ноотропов (улучшение когнитивных функций) и могут быть выделены в особую группу антиастенических средств. Эти препараты не обладают нежелательными эффектами психостимуляторов, а также обладают возможностью более широкого применения, чем ноотропы, чей эффект прежде всего проявляется при терапии органически обусловленной астенией. Проблемы терапии столь распространенных в клинической практике астенических состояний очень актуальны в настоящее время. К таким препаратам относятся Беметил, Фенотропил, Энерион, а также новый отечественный препарат метаболического действия Нооклерин, близкий к естественным метаболитам головного мозга (ГАМК, глутаминовая кислота) и обладающий наряду с церебропротективными и ноотропными свойствами, выраженным психостимулирующим действием. Изучение Нооклерина в Отделе пограничной психиатрии ГНЦ ССП им. В.П. Сербского показало его высокую эффективность (89%) при лечении астенических расстройств, возникающих как в структуре органической (сосудистой, посттравматической, постинфекционной и др.), так и невротической патологии.

Наряду с улучшением общего состояния пациентов, проявляющегося уже на 7-й день терапии в проявлении активности, собранности, “живости”, наблюдалось улучшение всех показателей, оценивающих когнитивную деятельность больных. Причем отмеченное улучшение наблюдалось уже спустя два часа после приема первой дозы Нооклерина. К концу терапии у всех изученных больных наблюдалось улучшение параметров объема и продуктивности памяти, распределения и переключения внимания, сенсомоторной активности. Незначительные побочные эффекты препарата (головная боль, раздражительность) ни в одном случае не привели к его преждевременной отмене. Следует отметить, что ни в одном наблюдении у больных не наблюдался свойственный применению психостимуляторов эйфоризирующий эффект.

Заключение

Позиционирование антиастенических препаратов, как близких к ноотропам по механизму действия, но обладающих отчетливыми клинически верифицированными психоактивирующими свойствами, и в то же время лишенные нежелательных явлений/последствий, наблюдающихся при применении психостимуляторов, позволяет использовать их при терапии широкого круга астенических состояний независимо от их этиологии и структуры. При назначении антиастенических препаратов, в отличие от ноотропов, требуется проведение полного соматического обследования для диагностики возможно имеющегося соматического хронического заболевания и установления патогенетической связи его с явлениями астении. В таком случае антиастенические препараты следует назначать совместно с препаратами, использующимися для лечения основного заболевания. При этом отсутствие лекарственных взаимодействий антиастенических средств приобретает особо значимую роль.

Литература:

1. Андреев Б.В. Ноотропные средства // Мир Медицины. - №8. - 1998. - С. 25-28.

Варпаховская И. Состояние производства и разработок ноотропных препаратов за рубежом и в России // Ремедиум. - №7. - 1997. - С. 3-8.

Воронина Т.А., Середенин С.Б. Ноотропные препараты, достижения и новые проблемы // Экспериментальная и клиническая фармакология. - №4. - 1998. - С. 3-9.

Ковалев Г.В. Ноотропные средства. - Волгоград: Ниж.-Волж. кн. изд-во, - 1990. - 368с.

РЛС-Энциклопедия лекарств / Гл. ред. Крылов Ю.Ф. / М.: "РЛС-2001". - 2000. - 1504с.

Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. - М.: АстраФармСервис, 2000. - 1408 с.

Федин А.И. Ноотропил. Новое об известном препарате // АиБ. - №2. - 1996. - С. 44-49

Стимуляторы условно подразделяются на 4 большие группы:

1. ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ

а) психомоторные:

Фенамин;

Сиднокарб.

б) психометаболические (ноотропы):

Ноотропил (пирацетам);

Церебролизин;

Гамалон и др.

2. АНАЛЕПТИКИ

а) прямого действия:

Бемегрид;

Этимизол и др.

б) рефлекторного действия:

Цититон и др.

в) смешанного действия:

Кордиамин и др.

3. СТИМУЛЯТОРЫ СПИННОГО МОЗГА

Стрихнин;

Секуренин и др.

4. ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (АДАПТОГЕНЫ)

а) растительного происхождения:

Препараты женьшеня, элеутерокок

ка, аралии, золотого корня, ма

ральего корня, бальзам Биттнера и

б) животного происхождения:

Пантокрин и др.

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ и НООТРОПЫ

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ

Психостимуляторы (или психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы) повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность во сне (средства, взбадривающие утомленный организм, получили название "допинг" - от англ. to dope - давать наркотики).

В отличие от средств, угнетающих ЦНС, стимуляторы имеют менее важное значение, так как они лишены избирательности действия. Кроме того, стимулирование ЦНС сопровождается последующим ее угнетением.

Классификация психостимуляторов

1) Средства, действующие непосредственно на цнс:

а) стимулирующие преимущественно кору головного мозга (ксантиновые алкалоиды, фенамин, сиднокарб, метилфенамин, меридол и др.);

б) стимулирующие преимущественно продолговатый мозг (кора

зол, кордиамин, бемегрид, камфора, двуокись углерода);

в) стимулирующие преимущественно спинной мозг (стрихнин).

2) Средства, действующие на ЦНС рефлекторно (лобелин, верат

рум, никотин).

Следует помнить, что такое деление условно и при использовании в больших дозах они могут стимулировать ЦНС в целом.

Типичным представителем психостимуляторов является ФЕНАМИН (амфетамин сульфат; табл. по 0, 005; капли в нос, в глаз 1% р-р). Химически представляет собой фенилалкиламин, то есть аналогичен по структуре адреналину и норадреналину.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ связан со способностью освобождать из пресинаптических окончаний НОРАДРЕНАЛИН и ДОФАМИН. Кроме того, фенамин уменьшает обратный захват норадреналина и дофамина.

Фенамин стимулирует восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

ВЛИЯНИЕ НА ЦНС

Мощный стимулятор ЦНС. Он повышает психическую и физическую работоспособность, улучшает настроение, вызывает эйфорию, бессонницу, тремор, беспокойство. В терапевтических дозах оказывает пробуждающий эффект, устраняет усталость, повышает физические возможности. Стимулирует дыхательный центр и в этом плане действует как аналептик.

ВЛИЯНИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ

Повышает как систолическое, так и диастолическое АД. По отношению к гипертензивному эффекту фенамина известна тахифилаксия.

ГЛАДКАЯ МУСКУЛАТУРА

Фенамин повышает тонус сфинктора мочевого пузыря и расслабляет мускулатуру бронхов, но только при высоких дозах. Фенамин снижает аппетит (на гипоталамус), оказывает некоторое противосудорожное действие (при Petit mal).

Ноотропы или нейрометаболические стимуляторы являются лекарственными веществами, способствующими улучшению мыслительной и умственной деятельности головного . Ноотропные препараты напрямую воздействуют на высшее состояние, а также защищают ЦНС от различных негативных факторов и явлений повседневной . В данной статье мы подробно разберемся в том, что такое ноотропы, как они влияют на процессы в организме человека, как это может сказаться на .

Описание и механизм действия группы

Первые разработки и научные исследования ноотропных веществ, которые смогли бы улучшать психоэмоциональную составляющую человеческого , начались на заре 60 годов ХХ века.
С тех пор было разработано множество нейрометаболических стимуляторов, способных оказывать улучшения работы головного мозга за счет стимуляции микроциркуляций крови. Более того, такие стимуляторы защищают мозг от всяческих вредных воздействий извне, в том числе и .

Знаете ли вы? Корнелиу Гиургеа - румынский психолог и химик, который считается изобретателем ноотропов. В 1964 году он выделил нейромедиаторные вещества из коктейля «Пирацетама».

На сегодняшний день различают две основные группы ноотропов: истинные и нейропротекторы . Вещества, которые составляют первую группу, способствуют активации мнестической функции мозга, и больше никаким образом не влияют на психоэмоциональную составляющую.
В то время как нейропротекторы способны оказывать комплексное воздействие на психическую систему. Эффект нейрометаболических стимуляторов может быть как первичным (вещество связывается непосредственно с нейроном и взаимодействует с ним), так и вторичным (оказывает противогипоксическое и антиагрегантное действие).

Медики и ученые называют ноотропные вещества множеством различных терминов: нейроанаболические, нейрорегуляторные, нейродинамические или эутотрофические средства.

Механизм действия таких средств сложен, он разделяется на несколько составляющих :

Составляющие нейрорегуляторных веществ способствуют ускорению процесса синтеза белков и РНК, которые активируют деятельность центральной , в особенности, ее пластическую составляющую.
Антиоксидантный и антигипоксический эффекты позволяют усилить процессы синтеза АТФ, а это напрямую влияет на энергетическую составляющую состояния нейронов.
Нейропротекторы являются главными утилизаторами глюкозы.
Синаптическая трансформация импульсов в ЦНС существенно увеличивается под воздействием ноотропов.
Стабилизация функциональности мембран ЦНС.

На сегодняшний день самым основным механизмом действия ноотропных веществ на ЦНС считается влияние на биоэнергетические и нейрометаболические процессы в нейронах (клетках головного мозга).

Более того, ноотропы способны взаимодействовать с нейромедиаторами, веществами, которые отвечают за частоту и скорость импульсов, передающих информацию в ЦНС. Прямое воздействие нейрометаболических стимуляторов на аденилатциклазу способствует высвобождению из сенсорных нейронов сератонина.

Также данное воздействие помогает выработке АТФ в клетках головного мозга без участия кислорода, а это способствует нормальной работе ЦНС в условиях гипоксии (нехватки кислорода).

Ноотропные соединения способны корректировать процессы взаимодействий нейрон-нейрон и предотвращать умственную и интеллектуальную задержку развития в юношеском возрасте.

Основной механизм действия нейрометаболических веществ направлен на стимуляцию обмена нуклеиновых кислот и улучшенный синтез белка, рибонуклеиновой кислоты и АТФ в экстремальных условиях.

Классификация по химическому составу

По химическому составу ноотропные средства классифицируют таким образом :

производные диметиламиноэтанола;
производные пирролидона;
производные пиридоксина;
производные диафениллирролидона;
аналоги нейропептидов и сам нейропептид;
аналоги и производные гамма-аминомасляной кислоты;
производные 2-меркантобензимидазола;
аминокислоты и аналоги, оказывающие возбуждающее влияние на систему аминокислот ЦНС;
органические композиты и полипептиды;
средства на основе витаминных комплексов;
другие ноотропные вещества (психостимуляторы, нейромодуляторы, адаптогены, антигипоксанты и т.д.).

Каждая из вышеназванных позиций ноотропных веществ имеет различный химический состав, выпускается производителями под различными названиями. Соответственно, механизм действия каждого из веществ будет различаться.

Показания к применению

Сначала любые классы нейрометаболических стимуляторов применяли лишь в борьбе с нарушением умственной деятельности в возрасте.

Немного позднее, когда всевозможные мировые лаборатории начали высказываться о своей, якобы доказанной эффективности ноотропов, их начали применять в наркологии, педиатрии, психиатрии, неврологии.
На сегодняшний день врач может прописать терапевтический курс лечения такими химическими веществами в случаях следующих заболеваний:

болезнь Альцгеймера и или сенильная деменция;
нейроинфекция, интоксикация;
неврозоподобное или невротическое расстройство;
психоорганический синдром;
вегетососудистая дистония;
черепно-мозговые и нарушенная циркуляция крови в головном мозге;
цереброваскулярная недостаточность по хроническому типу;
хронический (абстиненция, энцефалопатия);
синдромы и интеллектуально-мнестические расстройства.

К помощи ноотропов также прибегают и педиатры (в раннем возрасте частыми причинами недостатка синтеза белка является недостаток аминокислот, с чем связано множество психоэмоциональных нарушений).

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты от применения нейрометаболических стимуляторов могут возникать со стороны психологической составляющей. Зачастую такие эффекты возникают при передозировках или длительном применении препаратов.
У пациентов может наблюдаться гиперактивность процессов ЦНС, что проявляется в виде повышенной , нарушении . в 5% случаев вызывает побочные эффекты при увеличении дозировок.

Отмена препарата влечет за собой исчезновение любых побочных эффектов. Кроме того, «Пирацетам» и «Ацефен» не следует применять как успокаивающие и легкие снотворные средства, так как они стимулируют ЦНС.

Знаете ли вы? Ноотропы принимает каждый четвертый студент Гарварда, хотя эти вещества в их стране не являются лекарственными веществами (медики говорят, что они практически неэффективны).

Со стороны невралгической составляющей могут возникать сухожильные рефлексы, тремор, головокружение. Со стороны соматической системы также имеется ряд неприятных побочных эффектов.

Иногда может проявляться потеря и вкусовых качеств, сухость во рту. Пожилые люди жалуются на повышенное АД и головокружение при длительном приеме ноотропов.
Кроме того, неправильный и неконтролируемый прием нейрометаболических стимуляторов способен вызывать различного типа. «Пиридитол» может осложнять процессы течения болезни у людей, страдающих ревматоидным артритом.

Противопоказаний к применению ноотропов не так уж и много из-за их гомеопатических предназначений. Однако ноотропы лучше не принимать людям, у которых повышенная чувствительность к составляющим данных веществ, хроническая или острая почечная недостаточность.

Также ноотропы запрещены к применению людям, перенесшим гемморагический инсульт и тем, которые страдают наследственным заболеванием ЦНС - хореей Геттингтона.

Кто назначает ноотропы?

Ноотропы имеют широкий спектр применения в лечебной практике нашей страны. Практически во всех остальных странах мира гомеопатические препараты уже давно отошли на задний план. Однако наши врачи назначают ноотропы при самых разных заболеваниях, о чем мы уже говорили.
Например, препарат «Фенибут» может назначить даже кардиолог. Вся суть в том, что больные вегетососудистой дистонией, по большей части, в первую очередь обращаются именно к кардиологу из-за скачков АД и постоянного «ощущения» ритма.

А так как ВСД не является серьезным , которое способно тянуть за собой неприятные последствия, то кардиолог зачастую назначает различные гомеопатические препараты, среди которых есть и ноотропы.

Важно! Некоторые ноотропные вещества в повышенных дозировках способны вызывать наркотическое опьянение.

Но в большей степени ноотропные препараты назначают психиатры, невропатологи и педиатры. Кроме того, с осторожностью назначать ноотропы также могут и токсикологи и наркологи.

Можно сделать вывод, что безопасность применения ноотропных средств достаточно высока, но эффективность в полной мере не доказана. Поэтому принимать такие препараты или нет - решать только вам.