Kurį paroksetino vaistą geriau pasirinkti? Pacientų ir gydytojų atsiliepimai apie šiuolaikinį antidepresantą paroksetiną

Vaisto paroksetino analogai pateikiami pagal medicininę terminologiją, vadinami „sinonimais“ – vaistais, kurių poveikis organizmui gali būti keičiamas ir kurių sudėtyje yra viena ar daugiau identiškų veikliųjų medžiagų. Renkantis sinonimus, atsižvelkite ne tik į jų kainą, bet ir į gamybos šalį bei gamintojo reputaciją.

Vaisto aprašymas

Paroksetinas- Antidepresantas, selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitorius. Jis turi biciklinę struktūrą, kuri skiriasi nuo kitų žinomų antidepresantų struktūros.

Jis turi antidepresinį ir anksiolitinį poveikį, turintį gana ryškų stimuliuojantį (aktyvinantį) poveikį.

Antidepresinis (timoanaleptinis) poveikis yra susijęs su paroksetino gebėjimu selektyviai blokuoti serotonino reabsorbciją per presinapsinę membraną, dėl kurios sinapsiniame plyšyje padidėja laisvo šio neuromediatoriaus kiekis ir padidėja jo aktyvumas centrinėje nervų sistemoje. sistema.

Poveikis m-cholinerginiams receptoriams, α- ir β-adrenerginiams receptoriams yra nereikšmingas, o tai lemia itin silpną atitinkamų šalutinių poveikių sunkumą.

Analogų sąrašas

Pastaba! Sąraše yra paroksetino sinonimai, kurių sudėtis yra panaši, todėl galite patys pasirinkti pakaitalą, atsižvelgdami į gydytojo paskirtą vaisto formą ir dozę. Pirmenybę teikite gamintojams iš JAV, Japonijos, Vakarų Europos, taip pat žinomoms Rytų Europos įmonėms: KRKA, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.

Išleidimo forma(pagal populiarumą)	kaina, rub.
Paroksetinas
20 mg Nr. 30 tablečių p/pl.o pakuotė Sotex (Replekfarm JSC (Makedonija)	327.50
20 mg Nr. 30 tab p/pl.o pakuotė BFZ (Replek Pharm LLC Skopje (Makedonija)	346.50
Adepressas
Tab 20 mg Nr. 30 („Veropharm OJSC“ (Rusija)	638
Actaparoksetinas
Tab 20mg Nr. 30 (ACTAVIS Group Malta (Malta)	470
Tab 20 mg Nr. 30 (Actavis Ltd (Malta)	487
Tab 30mg N30 (ACTAVIS Group Malta (Malta)	545
Tab 30mg N30 (Actavis Ltd (Malta)	600.50
Tab p/pl.o 30 mg N30 w/k5690528143126 („Actavis JSC“ (Islandija)	647.40
Apo-Paroksetinas
Tabletės 20 mg, 30 vnt. („Apotex“, Kanada)	616
Paxil
Tab 20 mg N30 („Glaxo Wellcome Production“ (Prancūzija)	753.10
20 mg Nr. 30 tabletė (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Lenkija)	807.10
Tab 20mg N100 („Glaxo Wellcome Production“ (Prancūzija)	2288.40
20 mg Nr. 100 tab p/pl.o.. .1451 GSK Poland (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Lenkija)	2302.90
Paxil™
Paroksetinas*
Paroksetino hidrochlorido hemihidratas
Plizilis
Tabletės 20 mg, 30 vnt. (Teva, Izraelis)	365
Plizilas N
Plėvele dengtos tabletės 20 mg 30 vnt. (Teva, Izraelis)	405
Reksetinas
Tabletės 20 mg, 30 vnt.	764
Tabletės 30 mg, 30 vnt.	873
Sirestill

Atsiliepimai

Žemiau pateikiami svetainės lankytojų apklausų apie vaistą paroksetiną rezultatai. Jie atspindi asmeninius respondentų jausmus ir negali būti naudojami kaip oficiali gydymo šiuo vaistu rekomendacija. Primygtinai rekomenduojame susisiekti su kvalifikuotu specialistu medicinos specialistas pasirinkti asmeninį gydymo kursą.

Lankytojų apklausos rezultatai

Keturi lankytojai pranešė apie efektyvumą

Jūsų atsakymas apie šalutinį poveikį »

Šeši lankytojai pranešė apie išlaidų sąmatas

	Dalyviai		%
Gerb	4		66.7%
Nebrangus	2		33.3%

Jūsų atsakymas apie išlaidų sąmatą »

Vienuolika lankytojų pranešė apie vartojimo dažnumą per dieną

Kaip dažnai turėčiau vartoti Paroxetine?
Dauguma respondentų šį vaistą dažniausiai vartoja kartą per dieną. Ataskaitoje parodyta, kaip dažnai kiti apklausos dalyviai vartoja šį vaistą.

Jūsų atsakymas dėl dozavimo »

Devyni lankytojai pranešė apie pradžios datą

Kiek laiko reikia vartoti Paroxetine, kad pajustumėte paciento būklės pagerėjimą?
Apklausos dalyviai daugeliu atvejų pajuto savo būklės pagerėjimą po 2 savaičių. Tačiau tai gali neatitikti laikotarpio, po kurio pradėsite tobulėti. Pasitarkite su gydytoju, kiek laiko reikia vartoti šį vaistą. Žemiau esančioje lentelėje pateikiami efektyvių veiksmų inicijavimo apklausos rezultatai.

Jūsų atsakymas apie pradžios datą »

Šeši lankytojai pranešė apie susitikimų laiką

Kada geriausia vartoti Paroxetine: nevalgius, prieš, po valgio ar valgio metu?
Svetainės vartotojai dažniausiai praneša, kad vartoja šį vaistą po valgio. Tačiau gydytojas gali rekomenduoti jums kitą laiką. Ataskaitoje parodyta, kada likę apklausti pacientai vartoja vaistus.

Jūsų atsakymas apie priėmimo laiką »

47 lankytojai nurodė paciento amžių

Jūsų atsakymas apie paciento amžių »

Lankytojų atsiliepimai

Apžvalgų nėra

Oficialios naudojimo instrukcijos

Yra kontraindikacijų! Prieš naudodami perskaitykite instrukcijas

Paroksetinas

Registracijos numeris:

LS-001782-23 1209
Prekinis pavadinimas vaistas: Paroksetinas

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:

Paroksetinas

Dozavimo forma:

plėvele dengtos tabletės.

Junginys:

Paroksetino 20 mg tabletėse yra kaip veiklioji medžiaga 22,76 mg paroksetino hidrochlorido hemihidrato (atitinka 20 mg paroksetino);
Paroksetino 30 mg tabletėse yra 34,14 mg paroksetino hidrochlorido hemihidrato (atitinka 30 mg paroksetino) kaip veikliosios medžiagos.
Pagalbinės medžiagos: kalcio vandenilio fosfatas, mikrokristalinė celiuliozė, krospovidonas, kopovidonas, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, talkas.
Korpuso sudėtis: hipromeliozė, makrogolis 6000, talkas, titano dioksidas.
Apibūdinimas:
20 mg tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, dengtos plėvele, su vagele, baltos, šiurkščiu paviršiumi.
30 mg tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, dengtos plėvele, baltos, šiurkščiu paviršiumi.
Farmakologinė grupė: antidepresantas.
ATX kodas: N06AB05.

Farmakologinės savybės

Paroksetinas yra stiprus ir selektyvus 5-hidroksitriptamino (5-HT, serotonino) patekimo į smegenų neuronus inhibitorius, kuris lemia jo antidepresinį poveikį ir veiksmingumą gydant obsesinį-kompulsinį (OKS) ir panikos sutrikimas.
Pagrindiniai paroksetino metabolitai yra poliniai ir konjuguoti oksidacijos ir metilinimo produktai, kurie greitai pasišalina iš organizmo, turi silpną farmakologinį aktyvumą ir neveikia jo. terapinis poveikis. Kai paroksetinas metabolizuojamas, selektyvus 5-HT įsisavinimas neuronuose dėl jo veikimo nesutrinka.
Paroksetinas turi mažą afinitetą muskarininiams cholinerginiams receptoriams. Paroksetinas, turėdamas selektyvų poveikį, skirtingai nei tricikliai antidepresantai, parodė mažą afinitetą ɑ-1, ɑ-2, β-adrenerginiams receptoriams, taip pat dopaminui. 5-HT 1 panašus. 5-HT 2 panašūs ir histamino (H 1) receptoriai. Paroksetinas netrukdo psichomotorinės funkcijos ir nestiprina etanolio slopinamojo poveikio jiems.
Remiantis elgsenos ir EEG tyrimais, paroksetinas pasižymi silpnomis aktyvinimo savybėmis, kai vartojamas didesnėmis dozėmis, kurių reikia 5-HT įsisavinimui slopinti. Esminių pokyčių nesukelia kraujo spaudimas, širdies susitraukimų dažnis ir EEG.
Skirtingai nuo antidepresantų, kurie slopina norepinefrino pasisavinimą. Paroksetinas daug silpniau slopina guanetidino antihipertenzinį poveikį.

Farmakokinetika

Išgertas paroksetinas gerai absorbuojamas ir metabolizuojamas per kepenis. Su šlapimu nepakitusio paroksetino paprastai išsiskiria mažiau nei 2 % dozės, o metabolitai sudaro apie 64 % dozės. Apie 36 % dozės išsiskiria per žarnyną (mažiau nei 1 % nepakitusio paroksetino). Paroksetino metabolitų pašalinimas yra dvifazis (dėl pirmojo metabolizmo per kepenis ir sisteminio pašalinimo). Pusinės eliminacijos laikas skiriasi, bet paprastai yra apie vieną dieną.
Pusiausvyros koncentracija pasiekiama praėjus 7-14 dienų nuo gydymo pradžios.
Didinant dozę ir (arba) gydymo trukmę, stebima netiesinė farmakokinetinių parametrų priklausomybė nuo dozės.
Metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų neaktyvūs metabolitai. Tai yra CYP2D6 izofermento inhibitorius.
Paroksetinas plačiai pasiskirsto audiniuose (1 % yra plazmoje), prie baltymų prisijungia 95 %.
Esant sunkiam lėtiniam inkstų ir kepenų nepakankamumui, taip pat senyviems pacientams paroksetino koncentracija plazmoje padidėja.

Naudojimo indikacijos

visų tipų depresija, įskaitant reaktyvią, nerimą, sunkią endogeninę;

obsesinis-kompulsinis sutrikimas (OKS);

panikos sutrikimas, įskaitant agorafobiją;

socialinio nerimo sutrikimas/socialinė fobija;

generalizuotas nerimo sutrikimas;

Kontraindikacijos

padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims;

vartoti kartu su MAO inhibitoriais ir per 14 dienų po jų vartojimo nutraukimo;

nestabili epilepsija;

nėštumas ir žindymo laikotarpis;

vaikystė.
Atsargiai: kepenų nepakankamumas; inkstų nepakankamumas; uždaro kampo glaukoma; hiperplazija prostatos liauka; manija; širdies patologija; epilepsija; konvulsinės būsenos; elektroimpulsinės terapijos paskyrimas; vartoti vaistus, kurie padidina kraujavimo riziką; padidėjusio kraujavimo rizikos veiksnių ir ligų, kurios padidina kraujavimo riziką, buvimas.

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Viduje, 1 kartą per dieną, ryte, valgio metu. Nurykite visą tabletę užsigerdami vandeniu. Dozė parenkama individualiai per pirmąsias dvi ar tris savaites nuo gydymo pradžios ir vėliau, jei reikia, koreguojama.
Dėl depresijos- 20 mg 1 kartą per dieną. Jei reikia, dozė palaipsniui didinama 10 mg per parą. didžiausia paros dozė neturi viršyti 50 mg.
Dėl obsesinių kompulsinių sutrikimų Pradinė gydomoji dozė yra 20 mg per parą, po to kas savaitę didinama 10 mg. Rekomenduojama vidutinė terapinė dozė yra 40 mg per parą. jei reikia, dozę galima padidinti iki 60 mg per parą.
Dėl panikos sutrikimų Pradinė dozė - 10 mg per parą (sumažinti galima rizika panikos simptomų paūmėjimas), po to kas savaitę didinama 10 mg. Vidutinė terapinė dozė yra 40 mg per parą. Didžiausia dozė yra 50 mg per parą.
Socialinio nerimo sutrikimai / socialinė fobija: Pradinė dozė yra 20 mg per parą; jei mažiausiai dvi savaites poveikio nėra, dozę galima padidinti iki didžiausios 50 mg per parą. Atsižvelgiant į klinikinį atsaką, dozę reikia didinti 10 mg bent kas savaitę.
Generalizuoto nerimo sutrikimai: pradinė ir rekomenduojama dozė yra 20 mg per parą.
Inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumui gydyti Rekomenduojama dozė yra 20 mg per parą.
Senyviems pacientams paros dozė neturi viršyti 40 mg. Siekiant išvengti abstinencijos sindromo išsivystymo, vaisto vartojimas nutraukiamas palaipsniui.
Paroksetino vartojimas vaikams nerekomenduojama, nes jo saugumas ir veiksmingumas šioje populiacijoje nenustatytas.

Šalutiniai poveikiai

Iš išorės nervų sistema: mieguistumas, tremoras, astenija, nemiga, galvos svaigimas, nuovargis, traukuliai, ekstrapiramidiniai sutrikimai, serotonino sindromas, haliucinacijos, manija, sumišimas, susijaudinimas, nerimas, depersonalizacija, panikos priepuoliai, nervingumas, amnezija, mioklonija.
Iš raumenų ir kaulų sistemos: artralgija. mialgija, raumenų silpnumas, miopatija.
Iš pojūčių: regėjimo sutrikimas
Iš išorės Urogenitalinė sistema: seksualinė disfunkcija, įskaitant impotenciją ir ejakuliacijos sutrikimus, šlapimo susilaikymą, hiperprolaktinemiją/galaktorėją, anorgazmiją.
Iš išorės Virškinimo sistema: sumažėjęs arba padidėjęs apetitas, skonio pokytis, pykinimas, vėmimas, burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas, labai retais atvejais- hepatitas.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: ortostatinė hipotenzija.
Kiti: padidėjęs prakaitavimas, dažnas šlapinimasis, rinitas, alerginės reakcijos(bėrimas, dilgėlinė, ekchimozė, niežulys, angioedema), hiponatremija, sutrikusi sekrecija antidiurezinis hormonas, „nutraukimo“ sindromas su staigiu vaisto nutraukimu.

Sąveika su kitais vaistais

Valgyti ir antacidiniai vaistai neturi įtakos vaisto absorbcijai ir farmakokinetiniams parametrams.
Paroksetinas nesuderinamas su MAO inhibitoriais.
Vartojant kartu su paroksetinu, prociklidino koncentracija didėja.
Gydymo paroksetinu metu turite susilaikyti nuo alkoholio vartojimo dėl padidėjusio toksinio alkoholio poveikio.
Kadangi paroksetinas slopina citochromą P450, gali sustiprėti barbitūratų ir fenitoino poveikis. netiesioginiai antikoaguliantai, tricikliai antidepresantai. fenotiazino antipsichoziniai vaistai ir 1C klasės antiaritminiai vaistai. metoprololio ir padidina jų šalutinio poveikio riziką vaistai. Vartojant kartu su vaistais, slopinančiais kepenų fermentus, gali tekti sumažinti paroksetino dozę.
Varfarino vartojimo metu paroksetinas padidina kraujavimo laiką, o protrombino laikas nesikeičia.
Skiriant paroksetiną kartu su netipiniais antipsichoziniais vaistais, fenotiazinais. tricikliai antidepresantai, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (įsk. acetilsalicilo rūgštis) rekomenduojama būti atsargiems dėl galimi pažeidimai kraujo krešėjimas.
Vartojant kartu su serotoninerginiais vaistais (tramadoliu, sumatriptanu), gali sustiprėti serotoninerginis poveikis. Pastebėtas abipusis triptofano, ličio ir paroksetino poveikio stiprinimas. Kai paroksetinas vartojamas kartu su fenitoinu ir kitais vaistais nuo epilepsijos, gali padidėti šalutinio poveikio dažnis.

Perdozavimas

Simptomai: pykinimas, vėmimas, tremoras, midriazė, burnos džiūvimas, dirglumas, nistagmas, susijaudinimas, prakaitavimas, mieguistumas, koma, sinusinė tachikardija, traukuliai, bradikardija, padidėjęs kraujospūdis, jungties ritmas.
Labai retais atvejais, kai vienalaikis administravimas vartojant kitus psichotropinius vaistus ir (arba) alkoholį, galimi elektrokardiogramos pokyčiai ir koma. Sunkaus perdozavimo atveju – „serotonino“ sindromas, retai – rabdomiolizė.
Gydymas: skrandžio plovimas, Aktyvuota anglis. Jei reikia, simptominė terapija. Specifinio priešnuodžio nėra.

Specialios instrukcijos

Norėdami išvengti piktybinio neurolepsinio sindromo išsivystymo, atsargiai skirkite pacientams, vartojantiems antipsichozinius vaistus.
Paroksetinas kognityvinių ir psichomotorinių funkcijų nepablogina, tačiau, kaip ir gydant kitais psichotropiniais vaistais, pacientai turi būti atsargūs vairuodami ir vairuodami mechanizmus.
Gydymo laikotarpiu turėtumėte susilaikyti nuo etanolio gėrimo ir galimos veiklos pavojingų rūšių veikla, kuriai reikalinga didesnė koncentracija ir psichomotorinių reakcijų greitis.
Gydymas paroksetinu skiriamas praėjus 2 savaitėms po MAO inhibitorių vartojimo nutraukimo. Senyviems pacientams galima hiponatremija.
Kai kuriais atvejais reikia koreguoti insulino ir (arba) geriamųjų hipoglikeminių vaistų dozę.
Jei atsiranda traukulių, gydymas paroksetinu nutraukiamas.
Pasireiškus pirmiesiems manijos požymiams, gydymą paroksetinu reikia nutraukti.
Pirmosiomis savaitėmis reikia atidžiai stebėti paciento būklę dėl galimų bandymų nusižudyti.

Išleidimo forma:

10 plėvele dengtų 20 mg arba 30 mg tablečių lizdinėje plokštelėje.
3 lizdinės plokštelės kartu su naudojimo instrukcijomis dedamos į kartoninę dėžutę.

Laikymo sąlygos:

Sausoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos, ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Geriausias iki data:

3 metai.
Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Atostogų sąlygos

Pagal receptą

Gamintojas

REPLECPHARM JSC., Kozle 188, 1000 Skopjė, Makedonijos Respublika.
Skundai ir informacija apie šalutinį poveikį turi būti siunčiami adresu:
UAB "ReplekPharm" atstovybė, Rusija, 119049, Maskva, g. Koroviy Val, 7, 1 pastatas, 29 biuras.
Registracijos liudijimo turėtojas:
ReplekFarm JSC, Makedonijos Respublika, 1000 Skopjė, g. Kozlė 188.

Puslapyje esančią informaciją patikrino gydytoja terapeutė E.I. Vasiljeva.

Paroksetinas yra antidepresantų grupės vaistas. Žinomas nuo devintojo dešimtmečio pabaigos. Šiuo metu plačiai naudojamas visų tipų depresijai (netipinei, sezoninei, psichozinei, pogimdyminei, distimijai ir kt.), neurozei gydyti. obsesinės būsenos, epizodinis paroksizminis nerimas (įskaitant susijusį su atviros erdvės baime), socialiniai ir generalizuotas nerimo sutrikimai, potrauminio streso sutrikimas, priešmenstruacinis disforinis sutrikimas, lėtiniai galvos skausmai. Antidepresinį vaisto poveikį lemia jo gebėjimas selektyviai slopinti serotonino pasisavinimą smegenyse esančių neuronų – vadinamųjų. "hormonas Geros nuotaikos„arba „laimės hormonas“ (pagal šios savybės sunkumą paroksetinas yra lyderis tarp visų šiandien žinomų antidepresantų). Vaistas gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto, iš dalies patiriamas pirmojo prasiskverbimo per kepenis poveikis ir susidaro farmakologiškai inertiški metabolitai. Stabili koncentracija veiklioji medžiaga koncentracija kraujyje pasiekiama po 4-14 dienų reguliarios farmakoterapijos. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 21 valanda, o tai leidžia apriboti vaisto dozę iki vienos dozės per dieną (o tai savo ruožtu padidina atitiktį, t. y. paciento laikymąsi gydymo). Paroksetino farmakokinetinės savybės skiriasi priklausomai nuo pacientų amžiaus. Žmonių, sergančių kepenų ir inkstų ligomis, eliminacijos greitis sumažėja.

Vaistas turi palankų saugumo profilį ir, jei laikomasi rekomenduojamų dozavimo nurodymų, retai sukelia šalutiniai poveikiai. Paroksetinas neslopina psichomotorinių procesų ir nestiprina etanolio turinčių produktų slopinamojo poveikio psichomotoriniam aktyvumui. Remiantis elgsenos reakcijų ir encefalogramos tyrimu, vaistas turi silpną aktyvinamąjį poveikį, kai šiek tiek viršija rekomenduojamas dozes. Didelių kraujospūdžio, širdies susitraukimų dažnio ir EEG pokyčių nėra. Paroksetinas yra kontraindikuotinas esant individualiam komponentų netoleravimui, nestabiliai epilepsijai, nėštumo metu ir maitinimas krūtimi, vartojant monoaminooksidazės inhibitorius (ir dvi savaites po jų vartojimo pabaigos). IN pediatrinė praktika vaistas nevartojamas. Kasdieninė dozė– 1 tabletė. Optimalus laikas priėmimas – ryte, pusryčių metu. Dozė parenkama individualiai, su galimybe toliau koreguoti po dviejų ar trijų savaičių nuo farmakoterapijos pradžios. Maisto turinio buvimas virškinimo trakte ir skrandžio rūgštingumą mažinančių vaistų vartojimas neturi įtakos paroksetino farmakokinetinėms savybėms. Per vaistų terapija Rekomenduojama susilaikyti nuo alkoholio vartojimo. Nepaisant to, kad vaistas neturi įtakos psichomotorinėms ir pažintinėms funkcijoms, gydymo metu reikia būti atsargiems užsiimant veikla, kuriai reikia didesnio dėmesio ir reakcijos greičio, įskaitant. vairuoti automobilį.

Farmakologija

Antidepresantas, selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitorius. Jis turi biciklinę struktūrą, kuri skiriasi nuo kitų žinomų antidepresantų struktūros.

Jis turi antidepresinį ir anksiolitinį poveikį, turintį gana ryškų stimuliuojantį (aktyvinantį) poveikį.

Antidepresinis (timoanaleptinis) poveikis yra susijęs su paroksetino gebėjimu selektyviai blokuoti serotonino reabsorbciją per presinapsinę membraną, dėl kurios sinapsiniame plyšyje padidėja laisvo šio neuromediatoriaus kiekis ir padidėja jo aktyvumas centrinėje nervų sistemoje. sistema.

Poveikis m-cholinerginiams receptoriams, α- ir β-adrenerginiams receptoriams yra nereikšmingas, o tai lemia itin silpną atitinkamų šalutinių poveikių sunkumą.

Farmakokinetika

Išgertas paroksetinas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Valgymas neturi įtakos absorbcijai. C ss nustatomas per 7-14 dienų nuo gydymo pradžios.

Pagrindiniai paroksetino metabolitai yra poliniai ir konjuguoti oksidacijos ir metilinimo produktai. Dėl mažo metabolitų farmakologinio aktyvumo jų įtaka terapiniam veiksmingumui mažai tikėtina.

T1/2 vidutiniškai 16-24 val.Mažiau nei 2% nepakitusio išsiskiria su šlapimu, likusi dalis metabolitų pavidalu arba su šlapimu (64%), arba su tulžimi.

Paroksetino pašalinimas yra dvifazis.

Ilgai nuolat vartojant, farmakokinetiniai parametrai nekinta.

Išleidimo forma

Plėvele dengtos tabletės baltas, apvalios, abipus išgaubtos, dengtos, įbrėžtos, šiurkščiu paviršiumi.

Pagalbinės medžiagos: kalcio vandenilio fosfatas, mikrokristalinė celiuliozė, krospovidonas, kopovidonas, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, talkas.

Korpuso sudėtis: hipromeliozė, makrogolis 6000, talkas, titano dioksidas.

10 vienetų. - lizdinės plokštelės (3) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (1000) - dėžutės.

Dozavimas

Vartojant per burną, pradinė dozė yra 10-20 mg per parą. Prireikus, atsižvelgiant į indikacijas, dozė didinama iki 40-60 mg/d. Dozė didinama palaipsniui – 10 mg kas 1 savaitę. Vartojimo dažnumas: 1 kartas per dieną. Gydymas yra ilgalaikis. Terapijos veiksmingumas įvertinamas po 6-8 savaičių.

Senyviems ir nusilpusiems pacientams, taip pat kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi, pradinė dozė yra 10 mg per parą; maksimali dozė- 40 mg per parą.

Sąveika

Vartojant kartu su paroksetinu, galima padidinti vaistų, metabolizuojamų dalyvaujant citochromo P 450 sistemos izofermentui CYP2D6 (antidepresantai, antipsichoziniai vaistai, fenotiazino dariniai, IC klasės antiaritminiai vaistai), koncentraciją plazmoje.

Kartu vartojant vaistus, skatinančius arba slopinančius baltymų apykaitą, galimi paroksetino metabolizmo ir farmakokinetinių parametrų pokyčiai.

Vartojant kartu, alprazolamo poveikis sustiprėja dėl jo metabolizmo sumažėjimo dėl citochromo P450 sistemos CYP3A izofermentų slopinimo, veikiant paroksetinui.

Vartojant kartu su varfarinu ir geriamaisiais antikoaguliantais, kraujavimo laikas gali pailgėti, o protrombino laikas nesikeičia.

Vartojant kartu su dekstrometorfanu ir dihidroergotaminu, buvo aprašyti serotonino sindromo atvejai.

Vartojant kartu su interferonu, gali pakisti paroksetino antidepresinis poveikis.

Kartu vartojant triptofaną, gali išsivystyti serotonino sindromas, pasireiškiantis susijaudinimu, nerimu ir virškinimo trakto sutrikimais, įskaitant viduriavimą.

Vartojant kartu su perfenazinu, jis padidina šalutinį poveikį centrinei nervų sistemai dėl perfenazino metabolizmo slopinimo veikiant paroksetinui.

Vartojant kartu, padidėja triciklių antidepresantų koncentracija plazmoje ir kyla serotonino sindromo atsiradimo rizika.

Kartu vartojant cimetidiną, padidėja paroksetino koncentracija kraujo plazmoje.

Šalutiniai poveikiai

Iš centrinės nervų sistemos pusės: retai (vartojant didesnėmis kaip 20 mg per parą dozėmis) - mieguistumas, tremoras, astenija, nemiga.

Iš virškinimo sistemos: retai (vartojant didesnėmis kaip 20 mg per parą dozėmis) - pykinimas, burnos džiūvimas; kai kuriais atvejais – vidurių užkietėjimas.

Kita: retai (vartojant didesnėmis kaip 20 mg per parą dozėmis) – padidėjęs prakaitavimas, ejakuliacijos sutrikimai.

Indikacijos

Endogeninė, neurozinė ir reaktyvioji depresija.

Kontraindikacijos

kartu vartojant MAO inhibitorius ir iki 14 dienų po jų nutraukimo, padidėjęs jautrumasį paroksetiną.

Taikymo ypatybės

Vartoti esant kepenų funkcijos sutrikimui

Kepenų funkcijos sutrikimo atveju pradinė dozė yra 10 mg per parą; didžiausia dozė – 40 mg/d.

Vartoti esant inkstų nepakankamumui

Jei inkstų funkcija sutrikusi, pradinė dozė yra 10 mg per parą; didžiausia dozė – 40 mg/d.

Specialios instrukcijos

Paroksetino vartojimą reikia nutraukti palaipsniui mažinant dozę, kad būtų išvengta nutraukimo sindromo, kuris pasireiškia galvos svaigimu, pykinimu, vėmimu, nemiga, sumišimu ir padidėjusiu prakaitavimu.

Gydymo paroksetinu metu alkoholio vartoti draudžiama.

Vartoti atsargiai praėjus 14 dienų po MAO inhibitorių vartojimo nutraukimo, palaipsniui didinant dozę. MAO inhibitorių negalima skirti per 2 savaites po visiško paroksetino vartojimo nutraukimo.

Vartojant kartu su vaistais, kurie slopina kepenų fermentų metabolizmą, paroksetino reikia vartoti mažiausiomis rekomenduojamomis dozėmis. Vartojant kartu su vaistais, skatinančiais fermentų metabolizmą, pradinės paroksetino dozės keisti nereikia.

Atsargiai paroksetiną vartoti kartu su ličio preparatais (rekomenduojama stebėti ličio koncentraciją kraujo plazmoje), geriamaisiais antikoaguliantais.

IN eksperimentiniai tyrimai Kancerogeninės ir mutageninės paroksetino savybės nebuvo nustatytos.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Atsargiai vartoti pacientams, kurių veikla reikalauja didelės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio.

Paroksetinas: naudojimo instrukcijos

Junginys

Veiklioji medžiaga: paroksetinas (paroksetino hidrochlorido hemihidrato pavidalu – 22,8 mg) – 20 mg;

Pagalbinės medžiagos: kalcio vandenilio fosfatas dihidratas, povidonas K-25, pregelifikuotas kukurūzų krakmolas (krakmolas 1500), magnio stearatas, Opadry white OY-S-28917, makrogolis 6000.

Opadry white sudėtisOY-S-28917: hipromeliozė, titano dioksidas, polietilenglikolis/makrogolis.

apibūdinimas

Tabletės, dengtos dengtas plėvele, baltas arba beveik baltas, abipus išgaubtas, apvalios formos, su įpjova vienoje pusėje. Leidžiamas plėvelės dangos šiurkštumas ir nelygumai ant tabletės paviršiaus.

farmakologinis poveikis

Veiksmo mechanizmas

Paroksetinas yra stiprus ir selektyvus 5-hidroksitriptamino reabsorbcijos inhibitorius (5-HT, serotoninas), turintis antidepresinį poveikį ir veiksmingumą gydant obsesinį-kompulsinį sutrikimą, socialinį sutrikimą. nerimo sutrikimas Socialinė fobija, bendras nerimo sutrikimas, potrauminio streso sutrikimas ir panikos sutrikimas yra susiję su 5-HT pakartotiniu įsisavinimu smegenų neuronuose.

Paroksetinas chemiškai nepriklauso triciklių, tetraciklinių ir kitų turimų antidepresantų grupei.

Paroksetinas turi mažą afinitetą muskarininiams cholinerginiams receptoriams, o tyrimai su gyvūnais parodė silpnas anticholinergines savybes.

Atsižvelgiant į šį selektyvų poveikį, in vitro tyrimai parodė, kad, skirtingai nei tricikliai antidepresantai, paroksetinas turi mažą afinitetą alfa-1, alfa-2 ir beta adrenerginiams receptoriams, dopamino (D2), 5-HT1 tipo, 5-GT2. ir histamino (H1) receptoriai. Šį sąveikos su postsinapsiniais receptoriais trūkumą in vitro patvirtina in vivo tyrimai, įrodantys, kad trūksta CNS slopinančių ir hipotenzinių savybių.

Farmakodinamika

Paroksetinas nepažeidžia psichomotorinių funkcijų ir nestiprina raminamojo etanolio poveikio. Kaip ir kiti selektyvūs 5-HT reabsorbcijos inhibitoriai, paroksetinas sukelia pernelyg didelio 5-HT receptorių stimuliavimo simptomus, kai gyvūnams duodama monoaminooksidazės inhibitorių (MAOI) arba triptofano. Elgesio ir EEG tyrimai parodė, kad paroksetinas silpnai aktyvinamas, kai dozės yra didesnės nei tos, kurių reikia selektyviai slopinti 5-HT reabsorbciją. Aktyvinimo savybės nėra „panašios į amfetaminą“. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad paroksetinas yra gerai toleruojamas širdies ir kraujagyslių sistema. Sveikiems asmenims paroksetinas nesukelia kliniškai reikšmingų kraujospūdžio, EEG ar širdies susitraukimų dažnio pokyčių.

Tyrimai rodo, kad, skirtingai nei antidepresantai, kurie slopina norepinefrino reabsorbciją, paroksetinas daug mažiau slopina guanetidino antihipertenzinį poveikį. Gydymo metu depresiniai sutrikimai Paroksetino veiksmingumas yra panašus į standartinius antidepresantus. Taip pat yra tam tikrų įrodymų, kad paroksetinas gali būti terapiškai veiksmingas pacientams, kurie nereaguoja į standartinį gydymą. Paroksetino vartojimas ryte neturi neigiamos įtakos nei miego kokybei, nei trukmei. Be to, pacientai gali geriau miegoti dėl paroksetino poveikio.

Nuo dozės priklausomas poveikis

Atliekant pastovių dozių tyrimus, stebima plokščia dozės ir veiksmingumo kreivė, o tai rodo, kad nepatartina skirti didesnių nei rekomenduojama dozių. Tačiau yra tam tikrų klinikinių įrodymų, kad dozės didinimas kai kuriems pacientams gali būti naudingas.

Ilgalaikis efektyvumas

Ilgalaikis paroksetino veiksmingumas gydant socialinį nerimo sutrikimą, bendrą nerimo sutrikimą ir potrauminis stresas nebuvo pakankamai įrodyta.

Farmakokinetika

Siurbimas

Paroksetinas gerai absorbuojamas po peroralinis vartojimas ir vyksta pirmojo prasiskverbimo metabolizmas. Dėl pirmojo praėjimo metabolizmo paroksetino kiekis, kuris gali patekti į sisteminę kraujotaką, yra mažesnis nei absorbuojamas iš virškinimo trakto. Dėl didesnių vienkartinių ar kartotinių dozių, didėjant vaisto koncentracijai organizme, pirmojo prasiskverbimo efektas nevisiškai prisisotina ir sumažėja plazmos klirensas. Dėl to neproporcingai padidėja paroksetino koncentracija plazmoje, todėl farmakokinetiniai parametrai tampa nestabilūs, todėl kinetika yra netiesinė. Tačiau netiesiškumas paprastai yra mažas ir apsiriboja mažomis koncentracijomis plazmoje vartojant mažas dozes. Nusistovėjusi sisteminė koncentracija pasiekiama per 7–9–14 dienų nuo greito atpalaidavimo arba kontroliuojamo atpalaidavimo gydymo pradžios. dozavimo formos, o ilgai vartojant, farmakokinetika nekinta.

Paskirstymas

Paroksetinas plačiai pasiskirsto audiniuose, o farmakokinetiniai skaičiavimai rodo, kad tik 1 % organizme esančio paroksetino randama plazmoje. Apie 95% turimo paroksetino yra prijungtas prie baltymų. Koreliacijos tarp paroksetino koncentracijos plazmoje ir klinikinio poveikio nenustatyta.

Metabolizmas

Pagrindiniai paroksetino metabolitai yra poliniai ir konjuguoti oksidacijos ir metilinimo produktai, kurie nedelsiant pašalinami. Metabolizmas neturi įtakos selektyviniam paroksetino aktyvumui, susijusiam su neuronų 5-HT reabsorbcija.

Pasirinkimas

Su šlapimu nepakitusio paroksetino išsiskiria mažiau nei 2 % suvartotos dozės, o metabolitai sudaro apie 64 % dozės. Apie 36 % gautos dozės išsiskiria per žarnyną, tikriausiai su tulžimi, kur nepakitusio paroksetino kiekis yra mažesnis nei 1 % dozės. Taigi paroksetinas beveik visiškai metabolizuojamas. Metabolitų išskyrimas yra dvifazis. Pirmiausia pašalinami pirmojo prasiskverbimo metabolizmo produktai, o po to atsiranda sisteminis paroksetino pašalinimas. Pusinės eliminacijos laikas yra įvairus, bet vidutiniškai yra maždaug 1 diena.

Specialios pacientų grupės

Pagyvenę žmonės ir inkstų / kepenų funkcijos sutrikimas:

Senyvų pacientų ir pacientų, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi, plazmoje paroksetino koncentracija padidėja, tačiau koncentracijos plazmoje diapazonas atitinka sveikų pacientų koncentraciją.

Naudojimo indikacijos

Sunki depresija.

Obsesinis-kompulsinis sutrikimas (OCD).

Panikos sutrikimas su agorafobija ir be jos.

Socialinis nerimo sutrikimas/socialinė fobija.

Generalizuotas nerimo sutrikimas.

Potrauminio streso sutrikimas.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas paroksetinui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Paroksetino draudžiama vartoti kartu su monoaminooksidazės inhibitoriais (MAOI). IN išskirtiniais atvejais linezolidas (antibiotikas, kuris yra grįžtamasis, neselektyvus MAOI) gali būti vartojamas kartu su paroksetinu, jei atidžiai stebimi serotonino sindromo požymiai ir kraujospūdis.

Gydymą paroksetinu galima pradėti praėjus dviem savaitėms po negrįžtamo poveikio MAOI arba praėjus mažiausiai 24 valandoms po grįžtamojo poveikio MAOI (pvz., moklobemido, linezolido, metiltioninio chlorido (metileno mėlynojo)) vartojimo.

Nutraukus paroksetino vartojimą ir pradėjus gydymą bet kuriuo MAOI, turi praeiti mažiausiai viena savaitė.

Paroksetino negalima vartoti kartu su tioridazinu, nes, kaip ir kitų vaistai, kurie slopina kepenų fermentus citochromą P450 CYP2D6, paroksetinas gali padidinti tioridazino koncentraciją plazmoje. Vien tioridazino vartojimas gali sukelti QT intervalo pailgėjimą ir su tuo susijusius sunkumus skilvelių aritmija, pavyzdžiui, plazdėjimas, mirgėjimas ir staigi mirtis.

Paroksetino negalima vartoti kartu su pimozidu.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Tyrimai su gyvūnais parodė, kad paroksetinas gali turėti įtakos spermos kokybei. Įtaka ties reprodukcinė funkcija asmuo iki šiol nežinomas.

Nėštumas. Kai kurie epidemiologiniai tyrimai rodo padidėjusią riziką apsigimimų pokyčiai, ypač širdies ir kraujagyslių sistemos (pvz., skilvelių defektai ir prieširdžių pertvaros defektai), susiję su paroksetino vartojimu pirmąjį nėštumo trimestrą. Mechanizmas nežinomas. Išvados rodo, kad rizika susilaukti vaiko su širdies ir kraujagyslių sistemos defektais po paroksetino vartojimo yra mažesnė nei 2/100, palyginti su numatomu tokių defektų dažniu bendroje populiacijoje – maždaug 1/100. Paroksetiną nėštumo metu galima vartoti tik griežtai laikantis nurodymų. Gydantis gydytojas turi įvertinti galimybę alternatyvus gydymas nėščios arba planuojančios nėštumą moterys. Reikia vengti staigaus vaisto vartojimo nutraukimo nėštumo metu. Jei motina paroksetiną vartoja ilgiau nei, naujagimius reikia stebėti vėlyvieji etapai nėštumas, ypač trečiąjį trimestrą. Kai motina vartoja paroksetiną vėlesnėse nėštumo stadijose gali išsivystyti naujagimiai sekančius simptomus: kvėpavimo nepakankamumas, cianozė, kvėpavimo sustojimas, epilepsijos priepuolis, temperatūros nestabilumas, maitinimo sunkumai, vėmimas, hipoglikemija, hipertenzija, hipotenzija, hiperrefleksija, tremoras, padidėjusio neurorefleksinio sužadinimo sindromas, dirglumas, vangumas, nuolatinis verksmas, mieguistumas ir nemiga. Šiuos simptomus gali sukelti serotoninerginis poveikis arba abstinencijos simptomai. Daugeliu atvejų komplikacijos prasideda iš karto arba netrukus (<24 часов) после родов. Epidemiologiniai duomenys parodė, kad SSRI vartojimas nėštumo metu, ypač vėlyvuoju nėštumo laikotarpiu, gali padidinti naujagimio persistuojančios plautinės hipertenzijos riziką. Pastebėta rizika buvo maždaug 5 iš 1000 nėštumų. Bendroje populiacijoje 1–2 naujagimių persistuojančios plautinės hipertenzijos atvejai 1000 nėštumų. Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai, tačiau jokio tiesioginio žalingo poveikio nėštumui, embriono/vaisiaus vystymuisi, gimdymui ar vystymuisi po gimdymo.

Žindymo laikotarpis . Nedidelis paroksetino kiekis išsiskiria į motinos pieną. Paskelbtų tyrimų metu krūtimi maitinamų kūdikių koncentracija serume buvo mažesnė už aptikimo ribas (<2 нг/мл) или очень низкими (<4 нг/мл). Никаких признаков воздействия препарата не наблюдалось у этих младенцев. Поскольку никакого воздействия не наблюдалось, можно рассматривать возможность грудного вскармливания.

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Sunki depresija:

Rekomenduojama paros dozė yra 20 mg. Pacientų būklės pagerėjimas pastebimas po pirmosios gydymo savaitės, tačiau tampa akivaizdus nuo antrosios gydymo savaitės. Kaip ir visų kitų antidepresantų, dozę reikia koreguoti per 3–4 savaites nuo gydymo pradžios, o vėliau įvertinti gydymo veiksmingumą. Kai kuriems pacientams, kurių atsakas į 20 mg per parą yra nepakankamas, dozę galima palaipsniui didinti iki didžiausios 50 mg per parą, po 10 mg vienu metu, atsižvelgiant į paciento atsaką. Depresija sergantys pacientai turi būti gydomi pakankamai ilgai, mažiausiai 6 mėnesius, kad būtų užtikrinta, jog jiems neatsirastų simptomų.

Obsesinis-kompulsinis sutrikimas (OCD):

Rekomenduojama dozė yra 40 mg per parą. Pacientai turi pradėti gydymą nuo 20 mg per parą ir kiekvieną kartą didinti dozę po 10 mg iki rekomenduojamos dozės. Jei po kelių savaičių gydymo rekomenduojamomis dozėmis atsakas yra nepakankamas, dozę palaipsniui didinkite iki didžiausios 60 mg per parą. Obsesiniu-kompulsiniu sutrikimu sergantys pacientai turi būti gydomi pakankamai ilgai, kol išnyks ligos simptomai. Gydymo trukmė gali būti keli mėnesiai ar daugiau.

Panikos sutrikimas:

Rekomenduojama dozė yra 40 mg per parą. Pacientai pradeda gydymą nuo 10 mg per parą ir palaipsniui didina dozę po 10 mg (priklausomai nuo paciento atsako) iki rekomenduojamos dozės. Norint sumažinti nerimo simptomų, kurie gali pasireikšti gydymo pradžioje, pablogėjimo tikimybę, rekomenduojama vartoti mažiausią pradinę dozę. Jei po kelių savaičių gydymo rekomenduojamomis dozėmis atsakas yra nepakankamas, dozė padidinama iki didžiausios 60 mg per parą. Pacientus, sergančius panikos sutrikimu, reikia gydyti pakankamai ilgai, kol išnyks ligos simptomai. Gydymo trukmė gali būti kelis mėnesius ar ilgiau.

Socialinio nerimo sutrikimas / socialinė fobija:

Generalizuotas nerimo sutrikimas:

Rekomenduojama paros dozė yra 20 mg. Jei po kelių savaičių gydymo rekomenduojamomis dozėmis atsakas yra nepakankamas, dozę palaipsniui didinkite (po 10 mg vienu metu) iki didžiausios 50 mg per parą. Ilgalaikis gydymas reikalauja nuolatinio stebėjimo.

Potrauminio streso sutrikimas:

Rekomenduojama paros dozė yra 20 mg. Jei po kelių savaičių gydymo rekomenduojamomis dozėmis atsakas yra nepakankamas, dozę palaipsniui didinkite (po 10 mg vienu metu) iki didžiausios 50 mg per parą. Ilgalaikis gydymas reikalauja nuolatinio stebėjimo.

Šalutinis poveikis

Labai dažni (≥ 1/10),

Dažnai (≥ 1/100,< 1/10),

Nedažni (≥ 1/1 000,< 1/100),

Retai (≥ 1/10 000,<1/1 000),

Labai retai (< 1/10 000),

nežinomas (negali būti nustatytas remiantis turimais duomenimis).

Kraujo ir limfinės sistemos ligos: nedažni: nenormalus kraujavimas, daugiausia iš odos ir gleivinių (daugiausia ekchimozė). Labai reti: trombocitopenija.

Imuninės sistemos sutrikimai: labai retai: alerginės reakcijos (įskaitant dilgėlinę ir angioedemą).

Endokrininės sistemos sutrikimai: labai reti: netinkamos antidiurezinio hormono sekrecijos sindromas.

Metabolizmo ir maistinių medžiagų įsisavinimo sutrikimai: dažnai: padidėjęs cholesterolio kiekis, sumažėjęs apetitas. Retai: hiponatremija.

Hiponatremija dažniausiai pasireiškė vyresnio amžiaus pacientams ir kartais dėl netinkamos antidiurezinio hormono sekrecijos sindromo.

Psichiniai sutrikimai: dažnai: mieguistumas, nemiga, nerimas, neįprasti sapnai (įskaitant košmarus). Nedažni: sumišimas, haliucinacijos. Retai: manijos reakcijos, nerimas, depersonalizacija, panikos priepuoliai, akatizija. Dažnis nežinomas: mintys apie savižudybę ir savižudiškas elgesys.

Buvo pranešta apie minčių apie savižudybę ir savižudiško elgesio atvejus gydymo metu arba iškart po gydymo nutraukimo. Šie simptomai gali būti susiję su pagrindine liga.

Nervų sistemos sutrikimai: labai dažnai: susilpnėjusi koncentracija. Dažni: galvos svaigimas, tremoras, galvos skausmas. Nedažni: ekstrapiramidiniai sutrikimai. Retai: traukuliai, neramių kojų sindromas. Labai reti: serotonino sindromas (simptomai gali būti neramumas, sumišimas, gausus prakaitavimas, haliucinacijos, hiperrefleksija, mioklonija, tremoras, tachikardija ir tremoras).

Pranešimų apie ekstrapiramidinius sutrikimus, įskaitant burnos ir veido distoniją, gauta iš pacientų, turinčių polinkį į judėjimo sutrikimus arba vartojančius antipsichozinius vaistus.

Regėjimo sutrikimai: dažnai: neryškus matymas. Nedažni: išsiplėtę vyzdžiai. Labai reti: ūminė glaukoma.

Klausos sutrikimai: dažnis nežinomas: spengimas ausyse.

Širdies sutrikimai: nedažni: sinusinė tachikardija. Retai: bradikardija.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: nedažni: laikinas kraujospūdžio padidėjimas arba sumažėjimas, ortostatinė arterinė hipotenzija.

Buvo pranešta apie laikiną kraujospūdžio padidėjimą arba sumažėjimą gydant paroksetinu, dažniausiai esant jau buvusiai hipertenzijai ar nerimui.

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organų sutrikimai: dažnai: žiovulys.

Virškinimo trakto sutrikimai: labai dažnai: pykinimas. Dažni: vidurių užkietėjimas, viduriavimas, vėmimas, burnos džiūvimas. Labai reti: kraujavimas iš virškinimo trakto.

Kepenų ir tulžies takų sutrikimai: retai: padidėjęs kepenų fermentų kiekis. Labai reti: kepenų komplikacijos (hepatitas, gelta, kepenų nepakankamumas).

Pranešimai apie kepenų komplikacijas yra labai reti.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai: dažnai: prakaitavimas. Nedažni: odos išbėrimas, niežulys. Labai reti: sunkios nepageidaujamos odos reakcijos (įskaitant daugiaformę eritemą, Stivenso ir Džonsono sindromą ir toksinę epidermio nekrolizę), padidėjęs jautrumas šviesai.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai: nedažni: šlapimo susilaikymas, šlapimo nelaikymas.

Lytinių organų ir krūties sutrikimai: labai dažni: seksualinės funkcijos sutrikimas. Retai: hiperprolaktinemija/galaktorėja. Labai reti: priapizmas.

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai: retai: artralgija, mialgija.

Epidemiologiniai tyrimai, atlikti pirmiausia su 50 metų ir vyresniais pacientais, rodo, kad pacientams, vartojantiems selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius ir triciklius antidepresantus, padidėja kaulų lūžių rizika. Mechanizmas, sukeliantis šią riziką, nežinomas.

Kiti: dažnai: astenija, svorio padidėjimas. Labai reti: periferinė edema.

Nutraukus gydymą paroksetinu, pastebėti simptomai:

Dažni: galvos svaigimas, jutimo sutrikimai, miego sutrikimas, nerimas, galvos skausmas. Nedažni: susijaudinimas, pykinimas, tremoras, sumišimas, prakaitavimas, emocinis nestabilumas, neryškus matymas, širdies plakimas, viduriavimas, dirglumas.

Paroksetino vartojimo nutraukimas (ypač staigus) gali sukelti tokius simptomus kaip galvos svaigimas, jutimo sutrikimai (įskaitant paresteziją, elektros šoko pojūčius ir spengimą ausyse), miego sutrikimus (įskaitant labai ryškius sapnus), susijaudinimą ar nerimą, pykinimą, tremorą, sąmonės sutrikimą, prakaitavimą, galvos skausmą, viduriavimas, greitas širdies plakimas, emocinis nestabilumas, dirglumas, regėjimo sutrikimai. Daugumai pacientų šie simptomai yra lengvi arba vidutinio sunkumo ir išnyksta savaime, tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs ir (arba) užsitęsę. Atsižvelgiant į tai, rekomenduojama palaipsniui nutraukti gydymą vaistais, palaipsniui mažinant dozę.

Klinikinių tyrimų metu pastebėtas nepageidaujamas poveikis:

Padaugėjo savižudiško elgesio (įskaitant bandymus žudytis ir mintis apie savižudybę), savęs žalojimo ir priešiškumo. Mintys apie savižudybę ir bandymai žudytis daugiausia buvo stebimi klinikinių tyrimų metu, kuriuose dalyvavo paaugliai, sergantys didžiuoju depresiniu sutrikimu. Vaikų, sergančių obsesiniu-kompulsiniu sutrikimu, ir ypač jaunesnių (<12 metų) vaikų priešiškumas padidėjo. Papildomi pastebėti simptomai: sumažėjęs apetitas, drebulys, prakaitavimas, hiperkinezija, nerimastingas susijaudinimas, emocinis labilumas (įskaitant verkimą ir nuotaikos svyravimus), nepageidaujami reiškiniai, susiję su kraujavimu, daugiausia ant odos ir gleivinių.

Nutraukus paroksetino vartojimą arba sumažinus dozę, pastebėti simptomai: emocinis labilumas (įskaitant verkimą, nuotaikų kaitą, savęs žalojimą, mintis apie savižudybę ir bandymus nusižudyti), nervingumas, galvos svaigimas, pykinimas ir pilvo skausmas.

Perdozavimas

Simptomai ir požymiai: paroksetino perdozavimo tyrimas parodė, kad, be minėtų nepageidaujamų reakcijų, atsirandančių vartojant vaistą, galimi ir karščiavimas bei nevalingi raumenų susitraukimai. Pacientai paprastai pasveiko be rimtų pasekmių, net išgėrę iki 2000 mg dozes vienu metu. Galimos komplikacijos, pvz., koma ir EKG pokyčiai, galintys sukelti mirtį (tačiau paprastai, kai paroksetinas vartojamas kartu su kitais psichotropiniais vaistais kartu su alkoholiu arba be jo).

Gydymas: specifinis priešnuodis nežinomas. Gydymą turi sudaryti bendros priemonės, taikomos gydant bet kurio antidepresanto perdozavimą. Išgėrus per didelę dozę, per kelias valandas skiriama 20-30 g aktyvintos anglies, kad sumažėtų paroksetino absorbcija. Nurodomas simptominis gydymas, dažnai stebint gyvybinius požymius ir atidžiai stebint. Pacientas turi būti gydomas pagal klinikines indikacijas.

Sąveika su kitais vaistais

Serotoninerginiai vaistai:

Kaip ir vartojant kitus SSRI, kartu vartojant serotoninerginius vaistus, gali padidėti su 5-HT susijusių šalutinių poveikių (serotonino sindromo) dažnis. Patartina būti atsargiems ir būtinas atidesnis klinikinis stebėjimas, kai kartu vartojami serotoninerginiai vaistai (pvz., L-triptofanas, triptanai, tramadolis, linezolidas, metiltioninio chloridas (metileno mėlynasis), SSRI, litis, petidinas ir jonažolių – jonažolių) ) kartu su paroksetinu. Atsargiai taip pat reikia vartoti fentanilį taikant bendrą anesteziją arba gydant lėtinį skausmą. Kartu vartoti paroksetino ir MAOI draudžiama dėl serotonino sindromo rizikos.

Pimozidas: Mažos pimozido dozės (2 mg) ir 60 mg paroksetino tyrimo metu buvo pranešta apie padidėjusią pimozido koncentraciją vidutiniškai 2,5 karto. Tai galima paaiškinti žinomomis paroksetino CYP2D6 slopinančiomis savybėmis. Dėl siauro pimozido terapinio indekso ir žinomo jo gebėjimo pailginti QT intervalą, pimozido ir paroksetino vartoti kartu draudžiama.

Vaistus metabolizuojantys fermentai: Paroksetino metabolizmą ir farmakokinetiką gali įtakoti vaistų metabolizmo fermentų indukcija arba slopinimas. Vartojant paroksetiną kartu su žinomu vaistus metabolizuojančio fermento inhibitoriumi, reikia apsvarstyti galimybę vartoti paroksetiną mažesnėmis dozėmis. Dozės keisti nereikia, kai vaisto reikia vartoti kartu su žinomais vaistus metabolizuojančius fermentus stimuliuojančiais vaistais (pvz., karbamazepinu, rifampicinu, fenobarbitaliu, fenitoinu) arba su fosamprenaviru/ritonaviru. Bet koks paroksetino dozės koregavimas (pradėjus arba nutraukus fermentų stimuliatoriaus vartojimą) turi būti pagrįstas klinikiniu poveikiu (toleravimu ir veiksmingumu).

Fozamprenaviras/ritonaviras: Sveikiems savanoriams 10 dienų skiriant fosamprenaviro/ritonaviro 700/100 mg du kartus per parą ir 20 mg paroksetino per parą, paroksetino koncentracija plazmoje sumažėjo maždaug 55%. Paroksetinas reikšmingo poveikio fosamprenaviro/ritonaviro metabolizmui neturėjo. Duomenų apie ilgalaikio paroksetino ir fosamprenaviro/ritonaviro vartojimo kartu poveikį (daugiau nei 10 dienų) nėra.

Prociklidinas: Kasdien vartojant paroksetiną, prociklidino koncentracija plazmoje žymiai padidėja. Jei pasireiškia anticholinerginis poveikis, prociklidino dozę reikia sumažinti.

Antikonvulsantai:

Karbamazepinas, fenitoinas, natrio valproatas. Vartojimas kartu neturi jokio poveikio epilepsija sergančių pacientų farmakokinetiniam/dinaminiam profiliui.

CYP2D6 slopinantis paroksetino aktyvumas: Kaip ir kiti antidepresantai, įskaitant kitus SSRI, paroksetinas slopina kepenų citochromo P450 fermentą CYP2D6. Dėl CYP2D6 slopinimo gali padidėti kartu vartojamo vaisto, kurį metabolizuoja šis fermentas, koncentracija plazmoje. Tai yra kai kurie tricikliai antidepresantai (pvz., klomipraminas, nortriptilinas ir desipraminas), fenotiazinai, antipsichoziniai vaistai, risperidonas, atomoksetinas, tam tikri 1C tipo antiaritminiai vaistai (pvz., propafenonas ir flekainidas) ir metoprololis. Širdies nepakankamumui gydyti paroksetino kartu su metoprololiu vartoti nerekomenduojama, nes šiai indikacijai metoprololio terapinis diapazonas yra siauras.

Dėl CYP2D6 inhibitorių ir tamoksifeno farmakokinetinės sąveikos, rodančios, kad vienos iš aktyviausių tamoksifeno formų koncentracija plazmoje sumažėjo 65-75%, t.y. literatūroje buvo pranešta apie endoksifeną. Kai kurių tyrimų metu buvo pranešta apie sumažėjusį tamoksifeno veiksmingumą, kai kartu vartojami tam tikri SSRI antidepresantai. Kadangi negalima atmesti susilpnėjusio tamoksifeno poveikio, jei įmanoma, reikėtų vengti jo vartoti kartu su stipriais CYP2D6 inhibitoriais (įskaitant paroksetiną).

Alkoholis: Kaip ir vartojant kitus psichotropinius vaistus, pacientams, vartojantiems paroksetiną, patariama negerti alkoholio.

Geriamieji antikoaguliantai: Kartu vartojant paroksetiną ir geriamuosius antikoaguliantus, gali padidėti antikoaguliantų aktyvumas ir atsirasti hemoragijos rizika. Todėl pacientams, vartojantiems geriamuosius antikoaguliantus, paroksetiną reikia vartoti atsargiai.

NVNU ir acetilsalicilo rūgštis bei kiti antitrombocitai vaistai:

Kartu vartojant paroksetiną ir NVNU/acetilsalicilo rūgštį, gali padidėti hemoragijos rizika.

Pacientams, vartojantiems SSRI kartu su geriamaisiais antikoaguliantais, vaistais, kurie veikia trombocitų funkciją arba didina kraujavimo riziką (pvz., netipiniais antipsichoziniais vaistais, tokiais kaip klozapinas, fenotiazinai, dauguma TCA, acetilsalicilo rūgštis, NVNU, COX-2 inhibitoriai), patariama būti atsargiems. taip pat pacientams, kuriems yra buvę kraujavimo sutrikimų arba ligų, kurios gali sukelti kraujavimą.

Atsargumo priemonės

Gydymą paroksetinu reikia pradėti atsargiai, praėjus dviem savaitėms po gydymo negrįžtamo poveikio MAO inhibitoriais arba 24 valandoms po gydymo grįžtamojo poveikio MAO inhibitoriais pabaigos. Paroksetino dozę reikia didinti palaipsniui, kol bus pasiektas optimalus atsakas.

Reikia vengti staigaus vaisto vartojimo nutraukimo, dozę reikia palaipsniui mažinti po 10 mg kas savaitę. Jei sumažinus paros dozę arba nutraukus gydymą atsiranda netoleravimo simptomų, toliau vartokite anksčiau paskirtą dozę. Tada gydytojas gali toliau mažinti dozę, bet palaipsniui.

Ypatingos populiacijos

Senyviems pacientams:

Senyvų pacientų plazmoje stebima padidėjusi paroksetino koncentracija, tačiau koncentracijų diapazonas yra panašus į jaunesnio amžiaus pacientų. Gydymas turi prasidėti nuo pradinės suaugusiųjų dozės. Kai kuriems pacientams dozės didinimas gali būti veiksmingas, tačiau didžiausia paros dozė neturi viršyti 40 mg.

Vaikai iki 7 metų:

Paroksetino poveikis jaunesniems nei 7 metų vaikams netirtas. Paroksetino vartoti negalima, kol nenustatytas saugumas ir veiksmingumas šioje amžiaus grupėje.

Vaikai ir paaugliai (7-17 metų):

Paroksetino negalima vartoti vaikams ir paaugliams, nes kontroliuojami klinikiniai tyrimai parodė, kad paroksetinas yra susijęs su padidėjusia savižudiško elgesio ir priešiškumo rizika. Be to, terapinis veiksmingumas neįrodytas.

Vartojimas vaikams ir paaugliams iki 18 metų:

Paroksetinu negalima gydyti vaikų ir jaunesnių nei 18 metų paauglių. Su savižudybe susijęs elgesys (bandymai nusižudyti ir mintys apie savižudybę) ir priešiškumas (pirmiausia agresija, opozicinis elgesys ir pyktis) buvo dažniau stebimi klinikinių tyrimų metu tarp vaikų ir paauglių, gydytų antidepresantais, palyginti su pacientais, vartojusiais placebą. Jei dėl klinikinio poreikio vis dėlto priimamas sprendimas dėl gydymo, pacientą reikia atidžiai įvertinti dėl galimo savižudybės simptomų atsiradimo. Be to, trūksta ilgalaikio saugumo duomenų apie vaikų ir paauglių augimą, brendimą, pažinimo ir elgesio raidą.

Inkstų/kepenų nepakankamumas:

Atsargiai rekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus inkstų arba kepenų funkcijos sutrikimas. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml/min.) arba kepenų nepakankamumu, paroksetino koncentracija plazmoje padidėja. Todėl dozė turi būti apribota iki apatinės dozavimo intervalo dalies.

Savižudybė / mintys apie savižudybę arba klinikinis pablogėjimas:

Depresija yra susijusi su padidėjusia minčių apie savižudybę, savęs žalojimo ir savižudybės (savižudiškų veiksmų ir elgesio) rizika. Ši rizika išlieka tol, kol įvyksta reikšminga remisija. Kadangi pagerėjimas gali nepasireikšti per pirmąsias kelias gydymo savaites ar ilgiau, pacientai turi būti atidžiai stebimi, kol pagerės. Ankstyvosiose sveikimo stadijose gali padidėti savižudybės rizika.

Kiti psichikos sutrikimai, kuriems gydyti skiriamas paroksetinas, taip pat gali būti susiję su padidėjusia savižudiško elgesio ir elgesio rizika. Tokių pat atsargumo priemonių, kurių buvo imtasi gydant pacientus, sergančius bendra depresija, reikia laikytis gydant pacientus, sergančius kitais psichikos sutrikimais.

Yra žinoma, kad pacientams, kuriems yra buvę savižudiškų veiksmų, arba tiems, kuriems prieš gydymą buvo daug minčių apie savižudybę, yra didesnė minčių apie savižudybę arba bandymų nusižudyti rizika, todėl gydymo metu juos reikia atidžiai stebėti. Placebu kontroliuojamų klinikinių antidepresantų tyrimų su suaugusiais psichikos sutrikimų turinčiais pacientais metaanalizė parodė, kad jaunesniems nei 25 metų pacientams, vartojant antidepresantus, padidėja savižudiško elgesio rizika, palyginti su placebu.

Atidžiai stebint pacientus, ypač pacientus, kuriems yra didelė savižudybės rizika, turi būti taikomas gydymas vaistais, ypač gydymo pradžioje ir pakeitus dozę. Pacientus (ir slaugytojus) reikia įspėti, kad jie stebėtų, ar nepablogėja klinikinė būklė, neatsiranda savižudiško elgesio ar minčių apie savižudybę bei neįprastų elgesio pokyčių, ir, jei atsiranda šių simptomų, nedelsiant kreiptųsi į gydytoją.

Akatizija / psichomotorinis sujaudinimas:

Vartojant paroksetiną, išsivystė akatizija, kuriai būdingas vidinis neramumo jausmas ir psichomotorinis neramumas, pvz., negalėjimas ramiai sėdėti ar stovėti. Tai atsitinka per pirmąsias kelias gydymo savaites. Pacientams, kuriems šie simptomai progresuoja, dozės padidinimas gali turėti rimtų pasekmių.

Serotonino sindromas / piktybinis neurolepsinis sindromas:

Retais atvejais, vartojant paroksetino, gali atsirasti komplikacijų, panašių į serotonino sindromą arba piktybinį neurolepsinį sindromą, ypač kai jis skiriamas kartu su kitais serotoninerginiais ir (arba) neuroleptikais. Kadangi šie sindromai gali sukelti gyvybei pavojingas būkles, gydymą paroksetinu reikia nutraukti, jei atsiranda tokių komplikacijų (būdingų simptomų, tokių kaip karščiavimas, rigidiškumas, mioklonusas, autonominės nervų sistemos sutrikimas su galimais greitais gyvybinių požymių svyravimais, psichikos pokyčiais). būklė, įskaitant sumišimą, dirglumą, didelį nerimą, progresuojantį iki kliedesio ir komos), turėtų būti taikoma simptominė pakaitinė terapija. Paroksetino negalima vartoti kartu su serotonino pirmtaku (pvz., L-triptofanu) dėl serotonerginio sindromo rizikos.

Manijos sindromas:

Paroksetiną, kaip ir visus antidepresantus, reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra buvę manija. Prasidėjus manijos fazei, paroksetino vartojimą reikia nutraukti.

Diabetas:

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gydymas selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (SSRI) turi būti atliekamas kartu su glikemijos kontrolė. Gali prireikti koreguoti gliukozės kiekį mažinančius vaistus.

Epilepsija:

Paroksetiną, kaip ir kitus antidepresantus, epilepsija sergantiems pacientams reikia vartoti atsargiai.

Paroksizmas (epilepsijos priepuolis):

Bendras paroksetinu gydomų pacientų priepuolių dažnis yra mažesnis nei 0,1 %. Jei pasireiškia epilepsijos priepuoliai, vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Elektrokonvulsinė terapija (ECT):

Klinikinės patirties apie paroksetino vartojimą kartu su ECT yra mažai.

Glaukoma:

Paroksetinas, kaip ir kiti SSRI, gali sukelti vyzdžių išsiplėtimą, todėl jį reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems glaukoma arba turintiems polinkį į glaukomą.

Širdies ligos:

Pacientams, sergantiems širdies liga, reikia laikytis įprastų atsargumo priemonių.

Hiponatremija:

Retai buvo pranešta apie hiponatremijos atvejus, daugiausia vyresnio amžiaus žmonėms. Atsargiai taip pat reikia skirti pacientams, kuriems yra padidėjusi hiponatremijos rizika, pvz., tuos, kurie kartu vartoja vaistus ir serga ciroze. Hiponatremija paprastai visiškai išnyksta nutraukus paroksetino vartojimą.

Kraujavimas:

Buvo pranešimų apie nenormalų odos kraujavimą, pvz., ekchimozę ir purpurą. Kitų hemoraginių pasireiškimų, tokių kaip kraujavimas iš virškinimo trakto, nepranešta. Senyviems pacientams gali padidėti kraujavimo rizika.

Pacientams, vartojantiems SSRI kartu su geriamaisiais antikoaguliantais, vaistais, kurie veikia trombocitų funkciją, ar kitais vaistais, kurie gali padidinti kraujavimo riziką, patariama būti atsargiems (pvz., netipiniais antipsichoziniais vaistais, tokiais kaip klozapinas, fenotiazinai, dauguma triciklių antidepresantų (TCA), acetilsalicilo rūgštis). , NVNU, COX-2 inhibitoriai), taip pat pacientams, kuriems yra kraujavimo sutrikimų ar patologinių būklių, kurios yra jų ligos istorijoje ir kurios gali sukelti kraujavimą.

Sąveika su tamoksifenu:

Paroksetinas, stiprus CYP2D6 inhibitorius, gali sumažinti endoksifeno, vieno iš svarbiausių aktyvių tamoksifeno metabolitų, koncentraciją. Todėl, jei įmanoma, reikia vengti kartu vartoti paroksetino ir tamoksifeno.

Nutraukimo simptomai, pastebėti nutraukus gydymą paroksetinu:

Nutraukimo simptomai, kai nutraukiamas gydymas paroksetinu, yra dažni, ypač jei vaisto vartojimas nutraukiamas staiga. Klinikinių tyrimų metu nepageidaujami reiškiniai, pastebėti nutraukus gydymą, pasireiškė 30 % pacientų, vartojusių paroksetiną, palyginti su 20 % pacientų, vartojusių placebą. Nutraukimo simptomų rizika gali priklausyti nuo kelių veiksnių, įskaitant vaisto vartojimo trukmę, dozę ir dozės mažinimo greitį. Galvos svaigimas, jutimo sutrikimai (įskaitant paresteziją, elektros šoko pojūčius ir spengimą ausyse), miego sutrikimai (įskaitant labai ryškius sapnus), susijaudinimas arba nerimas, pykinimas, drebulys, sumišimas, prakaitavimas, galvos skausmas, viduriavimas, širdies plakimas, emocinis labilumas, dirglumas ir regėjimo sutrikimai. buvo pranešta. Paprastai šie simptomai yra lengvi arba vidutinio sunkumo, tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs. Paprastai jie pastebimi per pirmąsias kelias dienas po gydymo nutraukimo, tačiau taip pat buvo labai retų pranešimų apie tokius simptomus pacientams, kurie atsitiktinai praleido dozę. Šie simptomai paprastai išnyksta per 2 savaites, nors kai kuriems žmonėms jie gali pasireikšti 2–3 mėnesius ar ilgiau. Atsižvelgiant į tai, paroksetino dozę rekomenduojama mažinti palaipsniui per kelias savaites ar mėnesius, atsižvelgiant į individualias paciento savybes.

Pagalbinės medžiagos:

Paroksetine yra nedidelis laktozės kiekis. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – galaktozės netoleravimas, įgimtas laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir kitus potencialiai pavojingus mechanizmus. Vaistas neturi įtakos sutrikimui kognityvinės ir psichomotorinės funkcijos. Tačiau vairuodami transporto priemones ir kitus potencialiai pavojingus mechanizmus reikia būti atsargiems. Nors paroksetinas nedidina alkoholio sukelto psichikos ir motorinių įgūdžių sutrikimo, kartu vartoti paroksetino ir alkoholio nerekomenduojama.

Išleidimo forma

10 tablečių lizdinėje plokštelėje. Viena, dvi arba trys lizdinės plokštelės kartu su naudojimo instrukcijomis dedamos į kartoninę pakuotę.

Savarankiškas gydymas gali pakenkti jūsų sveikatai.
Prieš naudodami turėtumėte pasitarti su gydytoju ir perskaityti instrukcijas.

Paroksetinas yra vaistas, vartojamas depresijai ir kitoms patologinėms būklėms gydyti psichiatrijos praktikoje.

Kokia yra Paroksetino sudėtis ir išleidimo forma?

Farmacinio vaisto Paroksetino veiklioji medžiaga yra paroksetino hidrochlorido hemihidratas, kurio kiekis yra 30 ir 20 miligramų vienoje tabletėje. Pagalbinės medžiagos: talkas, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė, hipromeliozė, makrogolis 6000, krospovidonas, silicio dioksidas, pridėta titano dioksido, kalcio vandenilio fosfatas, kopovidonas.

Paroksetinas tiekiamas tabletėmis, abipus išgaubtos formos, baltos spalvos su šiurkščiu paviršiumi. Farmacijos produktas parduodamas lizdinėse plokštelėse po 10 vienetų. Norint įsigyti, būtinas receptas.

Koks yra Paroksetino poveikis?

Paroksetinas turi ryškų antidepresinį poveikį. Vaisto veikimo mechanizmas yra susijęs su neuromediatoriaus serotonino reabsorbcijos reakcijų slopinimu smegenų neuronuose, todėl padidėja šio svarbaus elektros impulsų perdavimo komponento kiekis ir normalizuojamas didesnis nervų aktyvumas.

Nerimą mažinantis poveikis atsiranda dėl cholinolitinio poveikio. Dėl šios vaisto savybės žymiai išplėstas šio farmacinio vaisto vartojimo spektras.

Vaisto vartojimas padeda pašalinti depresinius sutrikimus, gerina miegą, normalizuoja protinius gebėjimus, slopina lėtinio streso sukeltus sutrikimus, vartojamas vadinamosioms socialinėms fobijoms gydyti.

Taip pat svarbu pažymėti, kad vaistas nekeičia motorinių organizmo funkcijų ir nestiprina slopinamojo etilo alkoholio poveikio. Tačiau vaistas gali sukelti nedidelį mieguistumą ir sumišimą.

Vartojant per burną, paroksetinas gerai absorbuojamas iš žarnyno, tačiau yra veikiamas pirmojo prasiskverbimo per kepenis, todėl didelė veikliosios medžiagos dalis metabolizuojama.

Terapinė veikliosios medžiagos koncentracija paciento kraujyje susidaro labai lėtai, maždaug iki pirmosios gydymo savaitės pabaigos. Apie 65 procentai veikliosios medžiagos išsiskiria su šlapimu ir iš dalies su išmatomis.

Kokios yra Paroksetino vartojimo indikacijos?

Naudojimo instrukcija leidžia vartoti antidepresantus Paroksetiną medicininiais tikslais šiais atvejais:

Visų tipų depresiniai sutrikimai;
Socialinės fobijos;
Padidėjęs nerimas;
Panikos sutrikimai;
Generalizuotas nerimo sutrikimas;
Obsesinis kompulsinis sutrikimas.

Vartoti antidepresantą Paroxetine bus veiksminga ir saugu tik tada, kai paskirs specialistas. Nekontroliuojamas vaisto vartojimas yra nesaugus.

Kokios yra Paroksetino vartojimo kontraindikacijos?

Naudojimo instrukcijose neleidžiama vartoti vaisto Paroksetino (tablečių) medicininiais tikslais šiais atvejais:

Epilepsija;
Vaikystė;
Laktacijos laikotarpis;
būtinybė vartoti monoaminooksidazės inhibitorius;
Nėštumas;
Netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims.

Santykinės kontraindikacijos: kepenų nepakankamumas, alkoholizmas, uždaro kampo glaukoma, traukuliai, antikoaguliantų vartojimas, padidėjęs kraujavimas, prostatos adenoma, širdies ir kraujagyslių sistemos ligos.

Kokie yra Paroksetino vartojimo būdai ir dozės?

Dozavimas turi būti parenkamas individualiai, atsižvelgiant į organizmo ypatybes ir patologinių simptomų sunkumą. Be to, svarbu dozę koreguoti kas 2–3 savaites.

Sergant depresija, pradinė dozė yra 20 miligramų kartą per dieną. Jei neveiksmingas, dozę reikia didinti 10 mg per savaitę. Didžiausia paros dozė yra 50 mg.

Esant obsesinei-kompulsinei patologijai, pradinė dozė yra 20 miligramų. Vartojamų vaistų kiekis turi būti koreguojamas kas savaitę, dozę didinant 10 mg.

Paroksetinas – vaistų perdozavimas

Perdozavimo simptomai: padidėjęs burnos džiūvimas, dirglumas, išsiplėtę vyzdžiai, pykinimas, vėmimas, traukuliai, padidėjęs kraujospūdis, tachikardija ir prakaitavimas. Gydymas: nedelsiant išplaunamas skrandis, po kurio skiriami enterosorbentai, simptominis gydymas. Specifinio priešnuodžio, kuris slopintų paroksetino hidrochlorido hemihidrato poveikį, nėra.

Koks yra paroksetino šalutinis poveikis?

Paroksetino vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį: haliucinacijas, traukulius, mieguistumą, galūnių drebėjimą, galvos svaigimą, nemigą, panikos priepuolius, raumenų silpnumą, raumenų skausmą, šlapimo susilaikymą, alergines reakcijas ir regėjimo aštrumo sumažėjimą.

Specialios instrukcijos

Gydymo pradžioje svarbu stebėti paciento elgesį, nes gali atsirasti polinkis į savižudybę. Optimaliausia gydytis psichiatrijos klinikoje.

Kadangi gali išsivystyti letargija ir mieguistumas, pacientai turi būti ypač atsargūs, kai naudoja potencialiai pavojingus mechanizmus.

Kaip pakeisti Paroksetiną, kokius analogus turėčiau naudoti?

Actaparoxetine, Paxil, Sirestill, be to, Plizil, Adepress ir Rexetin.

Išvada

Depresinės būklės gydymas turi būti visapusiškas. Pagrindinis vaidmuo šiame procese skiriamas vaistų terapijai, tačiau ne mažiau svarbios bendros įtakos priemonės: darbo ir poilsio racionalizavimas, alkoholio atsisakymas, psichoterapinės priemonės.

Bruto formulė

C19H20FNO3

Medžiagos paroksetino farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

61869-08-7

Medžiagos Paroksetinas charakteristikos

SSRI antidepresantas.

Paroksetino hidrochloridas yra beveik balti bekvapiai milteliai. Tirpumas vandenyje 5,4 mg/ml. Molekulinė masė 374,8.

Paroksetino mezilatas yra beveik balti bekvapiai milteliai. Tirpumas vandenyje yra didesnis nei 1 g/ml. Molekulinė masė 425,5.

Farmakologija

farmakologinis poveikis- antidepresantas.

Selektyviai slopina serotonino reabsorbciją neuronuose, sustiprina serotoninerginį perdavimą centrinėje nervų sistemoje.

Pastebėtas didelis individualus paroksetino farmakokinetikos svyravimas. Visiškai absorbuojamas virškinimo trakte. Biologinis prieinamumas - 50-100%, padidėja po kartotinių dozių (dėl dalinio metabolizmo prisotinimo pirmojo praėjimo per kepenis metu). Prisirišimas prie plazmos baltymų – 95%. Tmax – 2-8 valandos (vidutiniškai 5,2 valandos). Pusiausvyros koncentracija kraujyje, vartojant kasdien, pasiekiama maždaug per 7-14 dienų. Esant reikšmingam metabolizmui per pirmąjį praėjimą per kepenis (įskaitant CYP2D6 izofermentą) iki farmakologiškai neaktyvių metabolitų. Paroksetinas aktyviai pasiskirsto audiniuose, apie 1% lieka kraujotakos sistemoje. V d - 3-28 l/kg (vidutiniškai 13 l/kg). T1/2 – apie 24 val. (per 3-65 val.), pailgėja vyresnio amžiaus žmonėms, sutrikus kepenų ir inkstų veiklai. Jis išsiskiria per 10 dienų per inkstus (64%) ir žarnyną (36%), nepakitęs - atitinkamai 2% ir 1%. Kai kreatinino klirensas yra 30-60 ml/min ir mažesnis nei 30 ml/min., paroksetino Cmax ir AUC padidėja atitinkamai 2 ir 4 kartus.

Medžiagos paroksetinas taikymas

Įvairių etiologijų depresija, obsesinis-kompulsinis sutrikimas, panikos sutrikimas, socialinės fobijos, generalizuotas nerimo sutrikimas, potrauminio streso sutrikimas.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, kartu vartojami MAO inhibitoriai (ir praėjus 2 savaitėms po jų nutraukimo), amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).

Naudojimo apribojimai

uždaro kampo glaukoma, prostatos hiperplazija, manija, širdies patologija, epilepsija (nestabilios epilepsijos atveju paroksetino reikia vengti), traukulių būklės, elektros impulsų terapijos skyrimas, kraujavimo riziką didinančių vaistų vartojimas; padidėjusio kraujavimo rizikos veiksnių buvimas; ligos, kurios padidina kraujavimo riziką; senatvė, kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Gydymo metu žindymą reikia nutraukti (paroksetino patenka į motinos pieną tokiomis koncentracijomis, kurios panašios į kraujo serume).

Medžiagos paroksetino šalutinis poveikis

Iš nervų sistemos ir jutimo organų: galvos svaigimas, galvos skausmas, migrena, mieguistumas, nemiga, padidėjęs jaudrumas, nervingumas, nerimas, dirglumas, emocinis labilumas, astenija, neurozė, susilpnėjusi koncentracija, susilpnėjęs mąstymas, agresyvumas, priešiškumas, tremoras, traukuliai, ekstrapiramidiniai sutrikimai, haliucinacijos, mania arba hipomanija , sumišimas, susijaudinimas, depersonalizacija, amnezija, panikos priepuoliai, parestezija, serotonino sindromas, regos sutrikimai, skonio pakitimai.

Iš raumenų ir kaulų sistemos: artralgija, mialgija, miopatija, myasthenia gravis.

Iš Urogenitalinės sistemos: seksualinė disfunkcija, įskaitant ejakuliacijos sutrikimus, sumažėjusį libido, anorgazmiją, šlapimo susilaikymą arba padažnėjusį šlapinimąsi.

Iš virškinamojo trakto: sumažėjęs/padidėjęs apetitas, pykinimas, vėmimas, burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas/viduriavimas; labai retais atvejais – hepatitas.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: kraujospūdžio padidėjimas arba sumažėjimas, ortostatinė hipotenzija, širdies plakimas.

Alerginės reakcijos: bėrimas, dilgėlinė, ekchimozė, niežulys, angioedema.

Kiti: mialgija, rinorėja, padidėjęs prakaitavimas, hiponatremija, sutrikusi ADH sekrecija, hiperprolaktinemija/galaktorėja, svorio kritimas/padidėjimas, nutraukimo sindromas (staigiai nutraukus paroksetino vartojimą).

Sąveika

Nesuderinamas su MAO inhibitoriais (įskaitant furazolidoną, prokarbaziną, selegiliną), triptofanu ir ličio druskomis (serotonino sindromo išsivystymo rizika). Antacidiniai vaistai neturi įtakos absorbcijai. Vartojant kartu su cimetidinu, paroksetino C ss padidėja 50%, o su digoksinu - sumažėja digoksino AUC 15%. Slopina triciklių antidepresantų (amitriptilino, imipramino, desipramino) ir astemizolo metabolizmą, didina jų koncentraciją kraujyje ir šalutinio poveikio riziką. Padidina teofilino koncentraciją plazmoje, kartu sumažina biologinį prieinamumą kartu su fenitoinu. Fenobarbitalis ir primidonas mažina paroksetino biologinį prieinamumą. Vartojant kartu su fluoksetinu, fenotiazino dariniais (tioridazinu), I klasės antiaritminiais vaistais (propafenonu, flekainidu), sumatriptanu, padidėja šalutinio poveikio rizika. Vartojant kartu su varfarinu, gali pasireikšti hemoraginis sindromas, kurio PT reikšmė nepakitusi. Nors paroksetinas nekeičia alkoholio metabolizmo ir, atrodo, nestiprina jo poveikio sveikų žmonių pažinimo ir psichomotorinėms funkcijoms, depresija sergantiems pacientams jų kartu vartoti nerekomenduojama.

Perdozavimas

Simptomai: pykinimas, vėmimas, stiprus burnos džiūvimas, stiprus mieguistumas, dirglumas, sinusinė tachikardija, tremoras, išsiplėtę vyzdžiai.

Gydymas: simptominis. Norint pašalinti iš skrandžio neabsorbuotą vaisto dalį, būtina sukelti vėmimą arba išplauti skrandį. Specifinio priešnuodžio nerasta. Forsuota diurezė, hemodializė, hemoperfuzija ir mainų perpylimas yra neveiksmingi (dėl didelio pasiskirstymo tūrio ir didelio prisijungimo prie plazmos baltymų).

Administravimo būdai

Viduje.

Atsargumo priemonės paroksetinui

Tarpas tarp MAO inhibitorių vartojimo nutraukimo ir paroksetino vartojimo pradžios arba jo panaikinimo iki MAO inhibitorių vartojimo pradžios turi būti bent 14 dienų. Gali būti, kad pradiniame gydymo etape panikos sutrikimo simptomai gali sustiprėti (rekomenduojama vienu metu vartoti anksiolitikų 2 savaites). Būtina atidžiai stebėti pacientus, turinčius polinkį į savižudybę, ypač gydymo pradžioje.

Jei raminamasis poveikis yra ryškus, paroksetiną reikia gerti vakare. 2-10% populiacijos stebimas genetiškai nulemtas mažas CYP2D6 izofermento aktyvumas, pasireiškiantis sulėtėjusiu paroksetino metabolizmu ir padažnėjusiu nepageidaujamų reakcijų dažniu (reikia koreguoti dozę).

Skirkite atsargiai transporto priemonių vairuotojams ir žmonėms, kurių veikla reikalauja didesnės koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio.

Sąveika su kitomis veikliosiomis medžiagomis

Prekiniai pavadinimai

vardas	Vyškovskio indekso ® vertė