एसिटाइलकोलाइन के जैविक प्रभाव में प्रकट होते हैं। एसिटाइलकोलाइन एक न्यूरोट्रांसमीटर है। एसिटाइलकोलाइन: विशेषताएं, दवाएं, गुण

सबके लिए दिन अच्छा हो! हम मस्तिष्क और बौद्धिक क्षमता के बारे में क्या जानते हैं? स्पष्ट रूप से, थोड़ा, लेकिन हम निश्चित रूप से जो जानते हैं वह यह है कि एक न्यूरोट्रांसमीटर है जो संज्ञानात्मक प्रदर्शन में सुधार करता है। यदि डार्विन का सिद्धांत सही है, तो वह, प्रत्येक पीढ़ी के साथ, अधिक मात्रा में उत्पन्न होगा, यदि कोई व्यक्ति नीचा नहीं करता है। रुचि यह है कि इसका स्तर अब पहले से ही बढ़ाया जा सकता है, इसके अलावा, कोई एसिटाइलकोलाइन के साथ "खेल" सकता है ताकि यह पहले एक और फिर मस्तिष्क की दूसरी संपत्ति विकसित करे। यह आपको अधिक खुश, अधिक ऊर्जावान या शांत नहीं बनाएगा, लेकिन यह आपको पहले की तुलना में अधिक बुद्धिमान मानव बनने में मदद करेगा, यह सीखने की प्रक्रिया को गति देगा, अन्य सभी चीजें समान होंगी।

एसिटाइलकोलाइन पहली खोज में से एक है, यह 20 वीं शताब्दी के पूर्वार्द्ध में हुआ था।

एसिटाइलकोलाइन किसके लिए बनाया जाता है?

वह बौद्धिक क्षमताओं के साथ-साथ न्यूरोमस्कुलर संचार के लिए जिम्मेदार है, न केवल बाइसेप्स, ट्राइसेप्स, बल्कि स्वायत्त तंत्रिका तंत्र, यानी अंगों की मांसपेशियों के लिए भी।

एसिटाइलकोलाइन की बड़ी खुराक शरीर को "धीमा" करती है, "छोटे" वाले इसे गति देते हैं।

नए डेटा प्राप्त करने या पुराने को पुन: प्रस्तुत करने की स्थिति में अधिक सक्रिय रूप से विकसित होना शुरू होता है।

इसका उत्पादन कहाँ और कैसे होता है

एसिटाइलकोलाइन को अक्षतंतु, तंत्रिका टर्मिनलों में संश्लेषित किया जाता है, यह वह क्षेत्र है जहां एक न्यूरॉन का अंत दूसरे से जुड़ता है, 2 पदार्थों से:

फिर न्यूरॉन में एसिटाइलकोलाइन को लगभग 10,000 अणुओं की मात्रा में एक प्रकार की गेंदों, कंटेनरों में पैक किया जाता है, जिन्हें वेसिकल्स कहा जाता है। और यह प्रीसानेप्टिक अंत में न्यूरॉन के अंत तक जाता है। वहां, पुटिका कोशिका झिल्ली के साथ विलीन हो जाती है, और उनकी सामग्री न्यूरॉन से सिनैप्टिक फांक में उड़ जाती है। एक लोहे की जाली की कल्पना करें, जिसे अक्सर छोटे शहरों में बाड़ के बजाय खींचा जाता है, और पानी का एक छोटा सा थैला। हम इस बैग को जाल में फेंक देते हैं, यह टूट जाता है, जाल पर रहता है, और पानी उड़ जाता है। सिद्धांत समान है: पुटिकाओं में एसिटाइलकोलाइन, गेंदों को न्यूरॉन के अंत तक निर्देशित किया जाता है, वहां गेंद अंदर "फटी" होती है, और एसिटाइलकोलाइन ने उड़ान भरी।

एसिटाइलकोलाइन या तो अन्तर्ग्रथनी फांक में बरकरार रहता है, या दूसरे न्यूरॉन में प्रवेश करता है, या पहले पर वापस लौटता है। यदि यह वापस आता है, तो इसे फिर से संकुल में और बाड़ पर एकत्र किया जाता है)

यह दूसरे न्यूरॉन में कैसे जाता है?

प्रत्येक न्यूरोट्रांसमीटर दूसरे न्यूरॉन की सतह पर अपने स्वयं के रिसेप्टर की ओर जाता है। रिसेप्टर्स दरवाजे की तरह होते हैं, प्रत्येक दरवाजे को अपनी चाबी, अपने स्वयं के न्यूरोट्रांसमीटर की जरूरत होती है। एसिटाइलकोलाइन में 2 प्रकार की चाबियां होती हैं, जिसके साथ यह दूसरे न्यूरॉन के लिए 2 प्रकार के दरवाजे खोलती है: निकोटिनिक और मस्कैरेनिक।

दिलचस्प पल एंजाइम एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ सिनैप्टिक फांक में एसिटाइलकोलाइन के संतुलन के लिए जिम्मेदार है। जब आप कुछ नॉट्रोपिक गोलियों पर कण्ठ करते हैं, तो एसिटाइलकोलाइन बढ़ जाता है, अगर इसकी मात्रा पागल हो जाती है, तो यह एंजाइम चालू हो जाता है। यह "अतिरिक्त" एसिटाइलकोलाइन को कोलीन और एसीटेट में तोड़ देता है।

अल्जाइमर (खराब स्मृति) के रोगियों में, यह एंजाइम अधिक गति से काम करता है; एंजाइम एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ के अस्थायी निषेध वाली दवाएं उनके उपचार में अच्छे परिणाम दिखाती हैं। निषेध का अर्थ है प्रतिक्रिया का निषेध, यानी ऐसी दवाएं जो एसिटाइलकोलाइन को नष्ट करने वाले एंजाइम के काम को बाधित करती हैं, मोटे तौर पर कहें तो, आपको होशियार बनाती हैं. लेकिन!!! एक बहुत बड़ा है लेकिन!इस एंजाइम के अपरिवर्तनीय निषेध से एसिटाइलकोलाइन की सांद्रता बहुत अधिक बढ़ जाती है, यह अच्छा नहीं है।

यह आक्षेप, पक्षाघात, यहां तक ​​कि मृत्यु का कारण बनता है। अपरिवर्तनीय एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ इनहिबिटर तंत्रिका गैसों के बहुमत हैं। इतना अधिक न्यूरोट्रांसमीटर है कि सभी मांसपेशियां सिकुड़ी हुई स्थिति में सचमुच जम जाती हैं। यदि, उदाहरण के लिए, ब्रोंची दृढ़ता से संकुचित हो जाती है, तो व्यक्ति का दम घुट जाएगा। खैर, अब आप जान गए हैं कि लकवा मारने वाली गैसें कैसे काम करती हैं।

एसिटाइलकोलाइन के पेशेवर:

- मस्तिष्क की संज्ञानात्मक क्षमताओं में सुधार करता है, इसे स्मार्ट बनाता है।

- याददाश्त में सुधार, बुढ़ापे में मदद करता है।

- न्यूरोमस्कुलर संचार में सुधार करता है। यह शरीर के तनाव के लिए तेजी से अनुकूलन के कारण खेलों में उपयोगी है। यह परोक्ष रूप से आपको मौजूदा परिस्थितियों के त्वरित अनुकूलन के माध्यम से अधिक वजन उठाने या तेजी से दूरी चलाने के लिए मजबूर करेगा।

- एसिटाइलकोलाइन किसी भी दवा से उत्तेजित नहीं होता है, बल्कि दबा दिया जाता है, दुरुपयोग का कोई कारण नहीं है। सबसे बड़ी हद तक, एसिटाइलकोलाइन को मतिभ्रम द्वारा दबा दिया जाता है। यह तर्कसंगत है, प्रलाप की घटना के लिए, एक सुस्त मस्तिष्क की आवश्यकता होती है।

- सामान्य तौर पर, रोजमर्रा के शांत जीवन के लिए एक उपयोगी न्यूरोट्रांसमीटर। योजना बनाने में मदद करता है, कम आवेगी निर्णय और गलतियाँ। कहावत के अनुरूप है "7 बार मापें, एक बार काटें।"

एसिटाइलकोलाइन के विपक्ष:

- हानिकारक जब तनावपूर्ण स्थितियांजहां अभिनय करना है।

- इसकी अधिकता होने पर यह शरीर को रोकता है। वैज्ञानिकों को देखो, ९०% शांत और निर्मल बौस की तरह। एक अजगर उड़ जाएगा - वे हिलेंगे नहीं। लेकिन वैज्ञानिक चतुर हैं - और आप बहस नहीं कर सकते।

संशोधन: लोग अलग हैं और न्यूरोट्रांसमीटर के "सेट" अलग हैं, अगर किसी व्यक्ति में एसिटाइलकोलाइन और बहुत अधिक ग्लूटामेट है, तो वह किसी और की तुलना में तेज़ और अधिक निर्णायक होगा। और बौद्धिक क्षमता में थोड़ा बदलाव आएगा।

एसिटाइलकोलिसिन एक न्यूरोट्रांसमीटर है जो मानव शरीर में बाध्यकारी कार्यों में मध्यस्थता करता है। यह यौगिक मांसपेशियों और अंगों की एक पूरी श्रृंखला को आवेग प्रदान करता है। इसका उपयोग अनुसंधान में किया जाता है, जबकि इसका औषधीय मूल्यमहत्वपूर्ण होने के कारण वर्तमान में छोटा है दुष्प्रभावएक उच्च खुराक और अधिक प्रभावी एनालॉग्स की उपस्थिति पर।

सामान्य जानकारी

एसिटाइलकोलाइन का सूत्र सीएच 3 -सीओ 2 -सीएच 2 -सीएच 2 -एन (सीएच 3) 3 है।

एसिटाइलकोलाइन एक कार्बनिक यौगिक है जो शरीर में कार्य करता है, जिसमें पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिका तंत्र और न्यूरोमस्कुलर सिनैप्स शामिल हैं। एक न्यूरोट्रांसमीटर के रूप में, इस यौगिक में निम्नलिखित विशेषताएं हैं:

• इसका संश्लेषण प्रीसानेप्टिक न्यूरॉन में होता है;
• एसिटाइलकोलाइन का संचय पुटिकाओं में होता है;
• यह यौगिक इस रिलीज (फायरिंग दर) के कारण उत्तेजना की ताकत के प्रत्यक्ष अनुपात में जारी किया जाता है;
• इस पदार्थ के पोस्टसिनॉप्टिक प्रभाव को सीधे माइक्रोइनोफोरेसिस द्वारा चित्रित किया गया है;
• प्रभावी तंत्र का उपयोग करके इस मध्यस्थ को निष्क्रिय किया जा सकता है।

यह निर्धारित किया गया था कि केवल उन यौगिकों को मध्यस्थ माना जा सकता है जिनमें इनमें से प्रत्येक विशेषता देखी जाती है।

रासायनिक रूप से, एसिटाइलकोलाइन एक एस्टर है जो कोलीन और एसिटिक एसिड द्वारा बनता है।

शरीर में, इस पदार्थ को एक विशेष एंजाइम कोलिनेस्टरेज़ के माध्यम से संश्लेषित किया जाता है। जब यह टूट जाता है, तो एसिटिक एसिड और ऑक्साइड बनते हैं। यौगिक अस्थिर है और, एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ के प्रभाव में, यह भी बहुत जल्दी खराब हो जाता है।

इसे कृत्रिम रूप से एक के रूप में और लवण से प्राप्त करना भी संभव है, उदाहरण के लिए, क्लोराइड। इस तरह से प्राप्त दवा (एसिटाइलकोलाइन क्लोराइड) का उपयोग औषध विज्ञान के क्षेत्र में अनुसंधान के लिए किया जाता है दुर्लभ मामलेकैसे औषधीय उत्पाद... यौगिक 5 मिलीलीटर की मात्रा के साथ एक ampoule के रूप में निर्मित होता है, जिसमें 0.1 या 0.2 ग्राम शुष्क पदार्थ होता है। इंजेक्शन के लिए, इसे 2-5 मिलीलीटर की मात्रा में बाँझ पानी में घोल दिया जाता है।

एसिटाइलकोलाइन एक क्रिस्टलीय द्रव्यमान है सफेदया रंगहीन क्रिस्टल।

कोलीन प्रोटीन का वर्गीकरण (जो हैं और उनकी विशिष्टता)

कोलीन प्रोटीन को एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स और एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित करने वालों में विभाजित किया गया है। कोलाइन रिसेप्टर्स जटिल प्रोटीन मैक्रोमोलेक्यूल्स होते हैं जो पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली के बाहरी तरफ स्थित होते हैं।

उनमें से पहला संवेदनशील नहीं है, इसलिए उनके नाम में "n" अक्षर है। वे न्यूरोमस्कुलर संरचनाओं और नाड़ीग्रन्थि सिनेप्स के भीतर पाए जाते हैं।

दूसरे प्रकार के प्रोटीन ने "एम" अक्षर प्राप्त कर लिया है क्योंकि वे मस्कैरेनिक हैं। वे कोलीनर्जिक पोस्टगैंग्लिओनिक नसों के क्षेत्र में मौजूद हैं। दूसरे शब्दों में, हृदय में चिकनी मांसपेशियां और ग्रंथियां होती हैं।

तंत्रिका तंत्र में, ग्लूकोज की भागीदारी के साथ एसिटाइलकोलाइन को संश्लेषित किया जाता है। जब यह क्षय होता है, तो एसिटाइल समूह दिखाई देते हैं, ऊर्जा निकलती है। इस ऊर्जा के लिए धन्यवाद, एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेट उत्पन्न होता है, और पहले से ही इस यौगिक के माध्यम से, संश्लेषण के लिए आवश्यक मध्यवर्ती यौगिकों का फॉस्फोराइलेशन होता है। अंतिम चरण एसिटाइल कोएंजाइम ए का निर्माण है, जिसमें से एसिटाइलकोलाइन स्वयं कोलीन के साथ प्रतिक्रिया के बाद प्रकट होता है।

इसी समय, एसिटाइल कोएंजाइम ए के साथ प्रतिक्रिया के लिए एसिटाइलकोलाइन के गठन के स्थान पर कोलीन के प्रवेश का तंत्र वर्तमान में अज्ञात है। यह माना जाता है कि इसका आधा हिस्सा रक्त प्लाज्मा से इस स्थान में प्रवेश करता है, और दूसरा आधा पिछले के हाइड्रोलिसिस के बाद रहता है

इस पदार्थ का संश्लेषण होता है तंत्रिका सिराअक्षतंतु के साइटोप्लाज्म के अंदर। उसके बाद, यौगिक को अन्तर्ग्रथनी पुटिकाओं (पुटिकाओं) में संग्रहित किया जाता है।एक अलग समान अंग में इस यौगिक के 1000 से 10000 अणु होते हैं। यह अनुमान लगाया गया है कि पुटिकाओं में दिए गए पदार्थ की मात्रा का लगभग 15-20% तत्काल उपयोग के लिए उपलब्ध एसिटाइलकोलाइन की मात्रा है। पुटिकाओं में संग्रहीत शेष को संबंधित संकेत के कुछ समय बाद ही उपयोग के लिए सक्रिय किया जा सकता है।

मानव शरीर में एसिटाइलकोलाइन का टूटना बहुत जल्दी होता है। शुरू होता है यह प्रोसेसएसिटाइलकोलिनेस्टरेज़, एक विशेष एंजाइम।

कार्यों

एसिटाइलकोलाइन का कार्य केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (केंद्रीय) के भीतर मध्यस्थ के रूप में कार्य करना है तंत्रिका प्रणाली) यह पदार्थ मस्तिष्क के एक हिस्से से दूसरे हिस्से में आवेगों के संचरण को प्रभावित करता है। इसी समय, इस पदार्थ की एक छोटी सामग्री आवेगों के संचरण में योगदान करती है, और इसकी एक महत्वपूर्ण मात्रा इसे रोकती है।

साथ ही, एसिटाइलकोलाइन शरीर की मांसपेशियों में स्थानांतरण का कार्य करता है। इस पदार्थ की कमी से मांसपेशियां सिकुड़ने का बल कम हो जाता है। इस विशेष यौगिक की कमी इस तथ्य की ओर ले जाती है कि व्यक्ति अल्जाइमर रोग से पीड़ित होने लगता है।

एसिटाइलकोलाइन की क्रिया धीमी हृदय गति में व्यक्त की जाती है, में कमी रक्त चाप, व्यास बढ़ाना रक्त वाहिकाएंपरिधीय स्थान। यौगिक क्रमाकुंचन में सुधार करता है पाचन तंत्र(आंत और पेट)। साथ ही, इसकी उपस्थिति मूत्र और सहित कई अंगों की मांसपेशियों की सिकुड़न क्षमता को बढ़ाती है पित्ताशय, गर्भाशय, साथ ही ब्रांकाई। एसिटाइलकोलाइन लोहे के स्राव को बढ़ाता है, विशेष रूप से लैक्रिमल, पसीना, ब्रोन्कियल और पाचन ग्रंथियों में।

इसके अलावा, यह पुतली (मिओसिस) के कसना का कारण बनता है, यह प्रभाव नियंत्रण आईरिस के अधिक तीव्र संकुचन का परिणाम बन जाता है गोलाकार पेशीउन लोगों से प्रभावित ओकुलोमोटर तंत्रिकापोस्टगैंग्लिओनिक कोलीनर्जिक फाइबर। पुतली के इस कसना को अक्सर अंतःस्रावी दबाव में कमी के साथ जोड़ा जाता है। यह इस तथ्य के कारण है कि इस तरह की संकीर्णता के साथ, श्लेम की नहर का विस्तार होता है, साथ ही साथ आईरिस और कॉर्निया द्वारा गठित कोने में जगह होती है। नतीजतन, द्रव को ओकुलर आंतरिक वातावरण से बहिर्वाह का एक बड़ा अवसर मिलता है।

इसके अलावा, एसिटाइलकोलाइन में स्थित न्यूरॉन्स के उत्पादन से एकाग्रता में सुधार करने का कार्य करता है।

कनेक्शन का एक अन्य कार्य सोते और जागने को प्रभावित करना है। स्लीपर ब्रेन स्टेम में स्थित कोलीनर्जिक न्यूरॉन्स की गतिविधि की तीव्रता के साथ-साथ बेसल नाभिक में अग्रमस्तिष्क में वृद्धि के बाद जागता है।

कृत्रिम रूप से उत्पादित एसिटाइलकोलिसिन का उपयोग केवल कुछ मामलों में उपचार के लिए किया जाता है। यह इस तथ्य के कारण है कि मौखिक प्रशासनयह यौगिक तेजी से हाइड्रोलाइज्ड होता है, जिसके परिणामस्वरूप श्लेष्म झिल्ली से इसका अवशोषण होता है जठरांत्र पथनहीं हो रहा। जब इंजेक्शन के माध्यम से शरीर में एक अलग तरीके से पेश किया जाता है, तो इसका केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर भी महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है। इसलिए अब ज्यादातर मामलों में वे इसे मना कर देते हैं।

यह भी ध्यान में रखा जाना चाहिए कि एसिटाइलकोलाइन हृदय में नसों को संकुचित करता है। यदि रोगी को इस पदार्थ की अत्यधिक खुराक दी जाती है, तो परिणाम ब्रैडीकार्डिया, रक्तचाप में गिरावट, अतालता, पसीना और अन्य प्रतिकूल प्रभाव हो सकता है।

एसिटाइलकोलाइन की क्रिया का तंत्र

कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स (एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स) ट्रांसमेम्ब्रेन रिसेप्टर्स हैं जिनका लिगैंड एसिटाइलकोलाइन है।

एसिटाइलकोलाइन पैरासिम्पेथेटिक सिस्टम के प्री- और पोस्टगैंग्लिओनिक सिनेप्स दोनों में एक न्यूरोट्रांसमीटर के रूप में कार्य करता है और प्रीगैंग्लिओनिक सिम्पैथेटिक सिनेप्स में, पोस्टगैंग्लिओनिक सिम्पैथेटिक सिनेप्स, न्यूरोमस्कुलर सिनेप्स (दैहिक तंत्रिका तंत्र) के साथ-साथ केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के कुछ हिस्सों में भी कार्य करता है। तंत्रिका तंतु जो अपने सिरों से एसिटाइलकोलाइन छोड़ते हैं, कोलीनर्जिक कहलाते हैं।

एसिटाइलकोलाइन संश्लेषण तंत्रिका अंत के कोशिका द्रव्य में होता है; इसके भंडार प्रीसानेप्टिक टर्मिनलों में बुलबुले के रूप में जमा होते हैं। एक प्रीसानेप्टिक एक्शन पोटेंशिअल के उद्भव से कई सौ पुटिकाओं की सामग्री को सिनैप्टिक फांक में छोड़ दिया जाता है। इन पुटिकाओं से मुक्त एसिटाइलकोलाइन पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली पर विशिष्ट रिसेप्टर्स को बांधता है, जो सोडियम, पोटेशियम और कैल्शियम आयनों के लिए इसकी पारगम्यता को बढ़ाता है और एक उत्तेजक पोस्टसिनेप्टिक क्षमता की उपस्थिति की ओर जाता है। एसिटाइलकोलाइन की क्रिया एंजाइम एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ द्वारा इसके हाइड्रोलिसिस द्वारा सीमित है।

औषधीय दृष्टिकोण से, विशिष्ट कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को निकोटिनिक (एच-रिसेप्टर्स) और मस्कैरेनिक (एम-रिसेप्टर्स) में विभाजित किया गया है।

एसिटाइलकोलाइन निकोटिनिक रिसेप्टर भी एक आयन चैनल है, अर्थात। चैनल बनाने वाले रिसेप्टर को संदर्भित करता है, जबकि एसिटाइलकोलाइन मस्कैरेनिक रिसेप्टर सर्पेन्टाइन रिसेप्टर्स के वर्ग से संबंधित है जो हेटेरोट्रिमेरिक जी-प्रोटीन के माध्यम से सिग्नल संचारित करता है।

स्वायत्त गैन्ग्लिया और आंतरिक अंगों के कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स भिन्न होते हैं।

एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स (निकोटीन के प्रति संवेदनशील) पोस्टगैंग्लिओनिक न्यूरॉन्स और अधिवृक्क मज्जा की कोशिकाओं पर स्थित होते हैं, और पर आंतरिक अंग- एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स (क्षारीय मस्करीन के प्रति संवेदनशील)। पूर्व को नाड़ीग्रन्थि अवरोधकों द्वारा अवरुद्ध किया जाता है, बाद में एट्रोपिन द्वारा।

एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को कई उपप्रकारों में विभाजित किया गया है:

एम 1-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में स्थित हैं और संभवतः, पैरासिम्पेथेटिक गैन्ग्लिया के न्यूरॉन्स पर;

एम 2-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स - चिकनी और हृदय की मांसपेशियों और ग्रंथियों के उपकला की कोशिकाओं पर।

M3-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स चिकनी मांसपेशियों और ग्रंथियों पर स्थित होते हैं।

Bethanechol M2-cholinergic रिसेप्टर्स के चयनात्मक उत्तेजक के रूप में कार्य करता है। एम 1-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के चयनात्मक अवरोधक का एक उदाहरण पिरेंजेपाइन है। यह दवा नाटकीय रूप से पेट में एचसीएल के उत्पादन को दबा देती है।

जीआई-प्रोटीन के माध्यम से एम 2-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना से एडिनाइलेट साइक्लेज का निषेध होता है, और जीक्यू-प्रोटीन के माध्यम से एम 2-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना से फॉस्फोलिपेज़ सी की सक्रियता और आईएफ 3 और डीएजी (छवि 70.5) का निर्माण होता है।

एम 3-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना से फॉस्फोलिपेज़ सी की सक्रियता भी होती है। एट्रोपिन इन रिसेप्टर्स के अवरोधक के रूप में कार्य करता है।

एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के अन्य उपप्रकारों को आणविक जीव विज्ञान के तरीकों से पहचाना गया है, लेकिन उनका अभी भी अपर्याप्त अध्ययन किया गया है।

acetylcholine (एसिटाइलकोलाइन, अच) [अव्य। एसिटम - सिरका, ग्रीक। छोले - पित्त और अव्यक्त। -इन (ई) - प्रत्यय "समान" को दर्शाता है] - कोलीन का एसिटिक एस्टर (कोलाइन देखें), एक न्यूरोट्रांसमीटर जो पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिका तंत्र में सिनैप्टिक फांक के माध्यम से तंत्रिका उत्तेजना को प्रसारित करता है; एंजाइम एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ द्वारा हाइड्रोलाइज्ड, कोलीन एसिटाइलस की भागीदारी के साथ ऊतकों में संश्लेषित। A. कुछ पादप विषों के संघटन में भी पाया जाता है। 1914 में जी. डेल द्वारा पहली बार एर्गोट से पृथक किया गया। स्थानांतरण में ए की भूमिका स्थापित करने के लिए तंत्रिका प्रभावउन्होंने ओ लेवी के साथ मिलकर प्राप्त किया नोबेल पुरुस्कार१९३६ के लिए

एसिटाइलकोलाइन कोलीनर्जिक तंत्रिका अंत, मायोन्यूरल एंड प्लेट्स और अन्य कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के माध्यम से कार्य करता है। प्रोटीन-लिपोइड कॉम्प्लेक्स (अग्रदूत) में होने के कारण, एसिटाइलकोलाइन विद्युत और तंत्रिका उत्तेजना के दौरान जारी किया जाता है। 1956 में इलेक्ट्रॉन माइक्रोस्कोपी का उपयोग करते हुए पाले द्वारा किए गए अध्ययन ने सिनैप्स के छिद्रों में तरल बूंदों के संचय को दिखाया, जिनमें से कुछ तंत्रिका आवेग के पारित होने के दौरान फट गए। यह माना जाता है कि स्रावित द्रव एसिटाइलकोलाइन (पिनोसाइटोसिस का सिद्धांत) है। दिल के कोलीनर्जिक पदार्थों में जारी, एसिटाइलकोलाइन आसन्न पर कार्य करता है कोशिका की झिल्लियाँ... के अनुसार आधुनिक विचारआयन K के पुनर्वितरण के कारण, झिल्ली आराम से एक निश्चित विद्युत आवेश वहन करती है। आराम से पोटेशियम की सांद्रता कोशिका के अंदर बाहर की तुलना में बहुत अधिक होती है। सोडियम के लिए, इसके विपरीत, कोशिका के बाहर सांद्रता अधिक होती है, और इसके अंदर कम होती है। "सोडियम पंप" नामक प्रक्रिया के दौरान कोशिका से इसके सक्रिय निष्कासन के कारण कोशिका के अंदर सोडियम आयनों की सांद्रता स्थिर रहती है। दूसरी ओर, पोटेशियम, कोशिका की सतह में प्रवेश करता है, इसके अंदर एक अधिक विशाल आयन छोड़ता है, इसलिए कोशिका की बाहरी सतह को सकारात्मक चार्ज की अधिकता प्राप्त होती है, आंतरिक एक - नकारात्मक। कोशिका से जितने अधिक पोटेशियम धनायन निकलते हैं, उसकी झिल्ली का आवेश उतना ही अधिक होता है, और इसके विपरीत - जब पोटेशियम की रिहाई धीमी हो जाती है, तो झिल्ली की क्षमता कम हो जाती है। आराम करने की क्षमता के प्रत्यक्ष माप से पता चला है कि यह निलय और अटरिया के मायोकार्डियम में लगभग 90 mV और साइनस नोड में 70 mV है। यदि, किसी भी कारण से, झिल्ली की क्षमता 50 mV तक गिर जाती है, तो झिल्ली के गुण नाटकीय रूप से बदल जाते हैं और यह एक महत्वपूर्ण मात्रा में सोडियम आयनों को कोशिका में स्थानांतरित कर देता है। तब कोशिका के अंदर सकारात्मक आयन प्रबल होते हैं और झिल्ली क्षमता अपना संकेत बदल देती है। झिल्ली का रिचार्जिंग (विध्रुवण) एक विद्युत क्रिया क्षमता का कारण बनता है। संकुचन के बाद, पोटेशियम और सोडियम की सांद्रता बहाल हो जाती है, आराम की स्थिति (पुन: ध्रुवीकरण) की विशेषता।

यह स्थापित किया गया है कि कोलीनर्जिक (पैरासिम्पेथोमिमेटिक, पैरासिम्पेटोट्रोपिक, ट्रोफोट्रोपिक) प्रतिक्रियाएं तब होती हैं जब एसिटाइलकोलाइन (या अन्य कोलीन यौगिक) कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स, उपकोशिकीय संरचनाओं, कोशिकाओं, ऊतकों, अंगों या पूरे शरीर पर कार्य करती हैं। इसकी मुख्य (कोलीनर्जिक) क्रिया के अलावा, एसिटाइलकोलाइन प्रोटीन से बंधे पोटेशियम की रिहाई का कारण बनता है, जैविक झिल्ली की पारगम्यता को बढ़ाता या घटाता है, एरिथ्रोसाइट्स की चयनात्मक पारगम्यता के नियमन में भाग लेता है, व्यक्तिगत श्वसन एंजाइमों की गतिविधि को बदलता है, प्रभावित करता है कैथेप्सिन की गतिविधि, फॉस्फोलिपिड्स में फॉस्फेट समूह की नवीकरणीयता, मैक्रोर्जिक फॉस्फोरस यौगिकों के चयापचय पर, व्यक्तिगत ऊतकों और पूरे शरीर के प्रतिरोध को हाइपोक्सिया तक बढ़ा देती है। Koshtoyants ने सुझाव दिया कि, एक मध्यस्थ प्रभाव करते हुए, एसिटाइलकोलाइन ऊतक जैव रासायनिक परिवर्तनों के चक्र में प्रवेश करता है।

हृदय में स्वचालितता का सामान्य तंत्र साइनस नोड की क्षमता में --50 mV (जनरेटर क्षमता) की सहज कमी पर आधारित है। यह साइनस नोड में एक विशेष के माध्यम से होता है चयापचय प्रक्रियाझिल्ली की पोटेशियम पारगम्यता में कमी के आधार पर। दूसरी ओर, एसिटाइलकोलाइन, विशेष रूप से साइनस नोड की K झिल्ली पारगम्यता को बढ़ाता है, जिससे K आउटपुट बढ़ता है और जनरेटर क्षमता के विकास को रोकता है। इसलिए हृदय गति कम हो जाती है। यदि एसिटाइलकोलाइन की सांद्रता और भी अधिक बढ़ जाती है, तो जनरेटर क्षमता इतनी धीमी गति से विकसित होती है कि साइनस नोड की झिल्ली एक क्रिया क्षमता (झिल्ली आवास) विकसित करने की क्षमता खो देती है। कार्डिएक अरेस्ट शुरू हो जाता है। एसिटाइलकोलाइन के प्रभाव में पोटेशियम पारगम्यता में वृद्धि झिल्ली की आराम क्षमता (पुन: ध्रुवीकरण) को बहाल करने की एक तेज प्रक्रिया का कारण बनती है। प्रशासित एसिटाइलकोलाइन हमेशा रक्त द्वारा समान रूप से वितरित नहीं होता है। इसलिए, आलिंद में, त्वरित पुनरोद्धार की यह प्रक्रिया असमान रूप से भी आगे बढ़ सकती है, जो साइनस नोड के संरक्षित उत्तेजना के साथ, खुद को अलिंद स्पंदन और अलिंद फिब्रिलेशन के रूप में प्रकट करता है। दिल के निलय, कोलीनर्जिक अंत से रहित, एसिटाइलकोलाइन के प्रति असंवेदनशील रहते हैं। दूसरे क्रम के ऑटोमैटिज्म केंद्रों (उसका बंडल) का सक्रियण पर्किनजे फाइबर की संपत्ति के साथ जुड़ा हुआ है, उसी तरह से साइनस नोड में उसी तरह से स्वतःस्फूर्त विध्रुवण विकसित होता है।

पूरे जीव में एसिटाइलकोलाइन की गैर-मध्यस्थ क्रिया कार्यों के हास्य-हार्मोनल विनियमन के कम से कम अध्ययन और सबसे विवादास्पद वर्गों में से एक है। यह स्थापित किया गया है कि कोलीनर्जिक (पैरासिम्पेथोमिमेटिक, पैरासिम्पेटोट्रोपिक, ट्रोफोट्रोपिक) प्रतिक्रियाएं तब होती हैं जब एसिटाइलकोलाइन (या अन्य कोलीन यौगिक) कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स, उपकोशिकीय संरचनाओं, कोशिकाओं, ऊतकों, अंगों या पूरे शरीर पर कार्य करती हैं। इसकी मुख्य (कोलीनर्जिक) क्रिया के अलावा, एसिटाइलकोलाइन प्रोटीन से बंधे पोटेशियम की रिहाई का कारण बनता है, जैविक झिल्ली की पारगम्यता को बढ़ाता या घटाता है, एरिथ्रोसाइट्स की चयनात्मक पारगम्यता के नियमन में भाग लेता है, व्यक्तिगत श्वसन एंजाइमों की गतिविधि को प्रभावित करता है, प्रभावित करता है। कैथेप्सिन की गतिविधि, फॉस्फोलिपिड्स में फॉस्फेट समूह की नवीकरणीयता, उच्च-ऊर्जा फॉस्फोरस यौगिकों के चयापचय पर, व्यक्तिगत ऊतकों और पूरे शरीर के प्रतिरोध को हाइपोक्सिया के रूप में बढ़ाता है। Koshtoyants ने सुझाव दिया कि, एक मध्यस्थ प्रभाव करते हुए, एसिटाइलकोलाइन ऊतक जैव रासायनिक परिवर्तनों के चक्र में प्रवेश करता है। और एसिटाइलकोलाइन की क्रिया का निषेध कुछ हद तक कार्यात्मक रूप से डोपामाइन की एकाग्रता में वृद्धि के बराबर है।

जैव रासायनिक प्रभावएसिटाइलकोलाइन यह है कि रिसेप्टर से इसका लगाव कोशिका झिल्ली के माध्यम से Na और K आयनों के पारित होने के लिए एक चैनल खोलता है, जिससे झिल्ली विध्रुवण होता है। एसिटाइलकोलाइन की क्रिया को अवरुद्ध करना गंभीर समस्याओं से भरा है, मृत्यु तक और इसमें शामिल है। यह ठीक न्यूरोटॉक्सिन की जैव रासायनिक क्रिया है। नीचे दिखाए गए दो सबसे शक्तिशाली न्यूरोटॉक्सिन, हिस्ट्रियोनिकोटॉक्सिन और डी-ट्यूबोक्यूरिन क्लोराइड की संरचनाएं हैं। एसिटाइलकोलाइन की तरह, डी-ट्यूबोक्यूरिन अणु में अमोनियम के टुकड़े होते हैं। यह रिसेप्टर के लिए एसिटाइलकोलाइन के लगाव की साइट को अवरुद्ध करता है, एक तंत्रिका संकेत के संचरण को बाहर करता है, और झिल्ली में आयनों के हस्तांतरण को रोकता है। जीव तंत्र का पक्षाघात नामक स्थिति निर्मित हो जाती है।

एसिटाइलकोलाइन का प्रभाव हृदय पर पड़ता है।

कोलीनर्जिक तंत्र। कार्डियोमायोसाइट्स की बाहरी झिल्ली पर, मुख्य रूप से मस्कैरेनिक-सेंसिटिव (एम-) कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स प्रस्तुत किए जाते हैं। मायोकार्डियम में निकोटीन-संवेदनशील (एन-) कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उपस्थिति भी साबित हुई है, लेकिन हृदय पर पैरासिम्पेथेटिक प्रभावों में उनका महत्व कम स्पष्ट है। मायोकार्डियम में मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स का घनत्व ऊतक द्रव में मस्कैरेनिक एगोनिस्ट की एकाग्रता पर निर्भर करता है। मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स का उत्तेजना साइनस नोड के पेसमेकर कोशिकाओं की गतिविधि को रोकता है और साथ ही एट्रियल कार्डियोमायोसाइट्स की उत्तेजना को बढ़ाता है। ये दो प्रक्रियाएं वेगस तंत्रिका के स्वर में वृद्धि की स्थिति में आलिंद एक्सट्रैसिस्टोल की घटना को जन्म दे सकती हैं, उदाहरण के लिए, रात में नींद के दौरान। इस प्रकार, एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना से आलिंद संकुचन की आवृत्ति और ताकत में कमी आती है, लेकिन उनकी उत्तेजना बढ़ जाती है।

एसिटाइलकोलाइन एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड में चालकता को रोकता है। यह इस तथ्य के कारण है कि एसिटाइलकोलाइन के प्रभाव में, एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड की कोशिकाओं का हाइपरपोलराइजेशन आउटगोइंग पोटेशियम करंट में वृद्धि के कारण होता है। इस प्रकार, बी-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की सक्रियता की तुलना में मस्कैरेनिक कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना का हृदय पर विपरीत प्रभाव पड़ता है। इसी समय, हृदय गति कम हो जाती है, मायोकार्डियम की चालकता और सिकुड़न, साथ ही मायोकार्डियम द्वारा ऑक्सीजन की खपत बाधित होती है। एसिटाइलकोलाइन के उपयोग की प्रतिक्रिया में अटरिया की उत्तेजना बढ़ जाती है, जबकि निलय की उत्तेजना, इसके विपरीत, घट जाती है।

एसिटाइलकोलाइन मस्तिष्क में सबसे महत्वपूर्ण न्यूरोट्रांसमीटर में से एक है। एसिटाइलकोलाइन की सबसे प्रमुख भूमिका न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन में है, जहां यह एक उत्तेजक ट्रांसमीटर है। यह ज्ञात है कि एसिटाइलकोलाइन में रोमांचक और निरोधात्मक दोनों प्रभाव हो सकते हैं। यह आयन चैनल की प्रकृति पर निर्भर करता है कि यह संबंधित रिसेप्टर के साथ बातचीत करते समय नियंत्रित करता है।

न्यूरोट्रांसमीटर एसिटाइलकोलाइन को प्रीसानेप्टिक तंत्रिका टर्मिनलों पर पुटिकाओं से छोड़ा जाता है और कोशिका की सतह पर निकोटिनिक रिसेप्टर्स और मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स दोनों को बांधता है। ये दो प्रकार के एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स संरचना और कार्य दोनों में काफी भिन्न होते हैं।

एसिटाइलकोलाइन - कोलीन का एसिटिक एस्टर, न्यूरोमस्कुलर जंक्शनों में मध्यस्थ है, रेनशॉ कोशिकाओं पर मोटर न्यूरॉन्स के प्रीसानेप्टिक अंत में, स्वायत्त तंत्रिका तंत्र के सहानुभूति विभाजन में - सभी नाड़ीग्रन्थि सिनेप्स में, अधिवृक्क मज्जा के सिनेप्स में और पोस्ट में -गैंग्लिओनिक ग्रंथि संबंधी सिनैप्स; स्वायत्त तंत्रिका तंत्र के पैरासिम्पेथेटिक डिवीजन में - सभी गैन्ग्लिया के सिनेप्स में और प्रभावकारी अंगों के पोस्टगैंग्लिओनिक सिनेप्स में भी। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में, मस्तिष्क के कई हिस्सों के अंशों में एसिटाइलकोलाइन पाया गया था, कभी-कभी महत्वपूर्ण मात्रा में, लेकिन कोई केंद्रीय कोलीनर्जिक सिनैप्स नहीं पाया गया।

एसिटाइलकोलाइन को कोलीन से तंत्रिका अंत में संश्लेषित किया जाता है, जो अब तक अज्ञात की मदद से वहां प्रवेश करता है परिवहन तंत्र... प्राप्त कोलीन का आधा हिस्सा पहले जारी एसिटाइलकोलाइन के हाइड्रोलिसिस के परिणामस्वरूप बनता है, और बाकी, जाहिरा तौर पर, रक्त प्लाज्मा से आता है। एंजाइम कोलीन एसिटाइलट्रांसफेरेज़ न्यूरॉन के सोमा में बनता है और लगभग 10 दिनों में अक्षतंतु के साथ प्रीसानेप्टिक तंत्रिका अंत तक पहुँचाया जाता है। संश्लेषित एसिटाइलकोलाइन के अन्तर्ग्रथनी पुटिकाओं में प्रवेश का तंत्र अभी भी अज्ञात है।

जाहिरा तौर पर, एसिटाइलकोलाइन के भंडार का केवल एक छोटा सा हिस्सा (15-20%), जो पुटिकाओं में जमा होता है, तुरंत उपलब्ध मध्यस्थ का एक अंश होता है, जो रिलीज के लिए तैयार होता है - अनायास या एक क्रिया क्षमता के प्रभाव में।

जमा हुए गुट को एक निश्चित देरी के बाद ही लामबंद किया जा सकता है। यह पुष्टि की जाती है, सबसे पहले, इस तथ्य से कि नव संश्लेषित एसिटाइलकोलाइन पहले की तुलना में लगभग दोगुना तेजी से जारी किया जाता है, और दूसरा, जब यह शारीरिक रूप से नहीं होता है उच्च आवृत्तियोंउत्तेजना, एक नाड़ी के जवाब में जारी एसिटाइलकोलाइन की मात्रा इस स्तर तक गिरती है कि प्रत्येक मिनट के दौरान जारी एसिटाइलकोलाइन की मात्रा स्थिर रहती है। हेमीकोलिनियम द्वारा कोलीन के अवशोषण को अवरुद्ध करने के बाद, सभी एसिटाइलकोलाइन तंत्रिका अंत से मुक्त नहीं होते हैं। इसलिए, एक तीसरा, स्थिर अंश होना चाहिए, जो अन्तर्ग्रथनी पुटिकाओं में समाहित नहीं हो सकता है। जाहिर तौर पर इन तीनों गुटों के बीच कोई अनबन हो सकती है। इन अंशों के हिस्टोलॉजिकल सहसंबंधों को अभी तक स्पष्ट नहीं किया गया है, लेकिन यह माना जाता है कि अन्तर्ग्रथनी फांक के पास स्थित पुटिका तत्काल उपलब्ध ट्रांसमीटर का एक अंश है, जबकि शेष पुटिकाएं जमा अंश या उसके हिस्से के अनुरूप हैं।

पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली पर, एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स नामक विशिष्ट मैक्रोमोलेक्यूल्स से बांधता है। ये रिसेप्टर्स संभवतः लगभग 300,000 के आणविक भार के साथ एक लिपोप्रोटीन हैं। एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स केवल पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली की बाहरी सतह पर स्थित होते हैं और आसन्न पोस्टसिनेप्टिक क्षेत्रों में अनुपस्थित होते हैं। इनका घनत्व लगभग 10,000 प्रति 1 वर्गमीटर है। माइक्रोन

एसिटाइलकोलाइन सभी प्रीगैंग्लिओनिक न्यूरॉन्स, पोस्टगैंग्लिओनिक पैरासिम्पेथेटिक न्यूरॉन्स, पोस्टगैंग्लिओनिक सहानुभूति न्यूरॉन्स के मध्यस्थ के रूप में कार्य करता है जो मेरोक्राइन पसीने की ग्रंथियों और दैहिक नसों को संक्रमित करते हैं। यह कोलीन एसिटाइलट्रांसफेरेज़ की क्रिया द्वारा एसिटाइल-सीओए और कोलीन से तंत्रिका अंत में बनता है। बदले में, कोलीन सक्रिय रूप से बाह्य तरल पदार्थ से प्रीसानेप्टिक अंत द्वारा कब्जा कर लिया जाता है। तंत्रिका अंत में, एसिटाइलकोलाइन को अन्तर्ग्रथनी पुटिकाओं में संग्रहीत किया जाता है और एक क्रिया क्षमता के प्रवेश और द्विसंयोजक कैल्शियम आयनों के प्रवेश के जवाब में जारी किया जाता है। एसिटाइलकोलाइन मस्तिष्क में सबसे महत्वपूर्ण न्यूरोट्रांसमीटर में से एक है।

यदि अंत प्लेट कई सौ मिलीसेकंड के लिए एसिटाइलकोलाइन के संपर्क में है, तो शुरुआत में विध्रुवित झिल्ली, एसिटाइलकोलाइन की निरंतर उपस्थिति के बावजूद, धीरे-धीरे पुन: ध्रुवीकरण करती है, अर्थात पोस्टसिनेप्टिक रिसेप्टर्स निष्क्रिय हैं। इस प्रक्रिया के कारणों और तंत्र का अभी तक अध्ययन नहीं किया गया है।

आमतौर पर, पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली पर एसिटाइलकोलाइन की क्रिया केवल 1-2 एमएस तक रहती है, क्योंकि एसिटाइलकोलाइन का हिस्सा अंत प्लेट क्षेत्र से फैलता है, और भाग एंजाइम एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ द्वारा हाइड्रोलाइज्ड होता है (यानी, यह कोलीन के अप्रभावी घटकों में विभाजित होता है और सिरका अम्ल) एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ बी बड़ी मात्राअंत प्लेट (तथाकथित विशिष्ट या सच्चे कोलिनेस्टरेज़) में मौजूद है, हालांकि, कोलिनेस्टरेज़ एरिथ्रोसाइट्स (भी विशिष्ट) और रक्त प्लाज्मा (गैर-विशिष्ट, यानी वे अन्य कोलीन एस्टर को भी तोड़ते हैं) में मौजूद हैं। इसलिए, एसिटाइलकोलाइन, जो अंत-प्लेट क्षेत्र से आसपास के अंतरकोशिकीय स्थान में फैलती है और रक्तप्रवाह में प्रवेश करती है, कोलीन और एसिटिक एसिड में भी टूट जाती है। रक्त से अधिकांश कोलीन प्रीसिनेप्टिक अंत में वापस चला जाता है।

पोस्टगैंग्लिओनिक न्यूरॉन्स के पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली पर एसिटाइलकोलाइन की क्रिया निकोटीन द्वारा, और मस्करीन द्वारा प्रभावकारी अंगों पर (फ्लाई एगारिक टॉक्सिन) द्वारा पुन: उत्पन्न की जा सकती है। इस संबंध में, एसिटाइलकोलाइन के लिए दो प्रकार के मैक्रोमोलेक्यूलर रिसेप्टर्स की उपस्थिति के बारे में एक परिकल्पना उत्पन्न हुई, और इन रिसेप्टर्स पर इसकी कार्रवाई को निकोटीन-जैसे या मस्कैरेनिक कहा जाता है। निकोटोन जैसी क्रिया क्षार द्वारा अवरुद्ध होती है, और मस्कैरेनिक जैसी क्रिया एट्रोपिन द्वारा अवरुद्ध होती है।

पदार्थ जो प्रभावकारी अंगों की कोशिकाओं पर उसी तरह कार्य करते हैं जैसे कोलीनर्जिक पोस्टगैंग्लिओनिक पैरासिम्पेथेटिक न्यूरॉन्स को पैरासिम्पेथोमिमेटिक कहा जाता है, और एसिटाइलकोलाइन के प्रभाव को कमजोर करने वाले पदार्थों को पैरासिम्पेथोलिटिक कहा जाता है।

ग्रन्थसूची

कोलीनर्जिक रिसेप्टर एसिटाइलकोलाइन न्यूरॉन

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शरीर में एसिटाइलकोलाइन की भूमिका।

शरीर में निर्मित (अंतर्जात) एसिटाइलकोलाइन जीवन प्रक्रियाओं में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है: यह संचरण को बढ़ावा देता है तंत्रिका उत्तेजनाकेंद्रीय तंत्रिका तंत्र में, स्वायत्त गैन्ग्लिया, पैरासिम्पेथेटिक (मोटर) नसों का अंत। एसिटाइलकोलाइन तंत्रिका उत्तेजना का एक रासायनिक ट्रांसमीटर (न्यूरोट्रांसमीटर) है; तंत्रिका तंतुओं के अंत जिसके लिए यह मध्यस्थ के रूप में कार्य करता है, कोलीनर्जिक कहा जाता है, और इसके साथ बातचीत करने वाले रिसेप्टर्स को कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स कहा जाता है। कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स टेट्रामेरिक संरचना के जटिल प्रोटीन अणु (न्यूक्लियोप्रोटीन) होते हैं, जो पोस्टसिनेप्टिक (प्लाज्मा) झिल्ली के बाहरी तरफ स्थानीयकृत होते हैं। स्वभाव से, वे विषम हैं। पोस्टगैंग्लिओनिक कोलीनर्जिक नसों (हृदय, चिकनी मांसपेशियों, ग्रंथियों) के क्षेत्र में स्थित कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स (मस्कैरिनिक-सेंसिटिव) के रूप में नामित किया जाता है, और जो गैंग्लियोनिक सिनैप्स के क्षेत्र में और दैहिक न्यूरोमस्कुलर सिनेप्स में स्थित होते हैं - एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स (निकोटीन-संवेदनशील) (सी। एनिचकोव) के रूप में। यह विभाजन इन जैव रासायनिक प्रणालियों के साथ एसिटाइलकोलाइन की बातचीत से उत्पन्न होने वाली प्रतिक्रियाओं की ख़ासियत से जुड़ा हुआ है, मस्कैरेनिक (रक्तचाप को कम करना, ब्रैडीकार्डिया, लार, लैक्रिमल, गैस्ट्रिक और अन्य बहिर्जात ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि, विद्यार्थियों का कसना, आदि)। ) पहले मामले में और दूसरे में निकोटीन जैसा (कंकाल की मांसपेशियों का संकुचन, आदि)। एम- और एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स केंद्रीय तंत्रिका तंत्र सहित शरीर के विभिन्न अंगों और प्रणालियों में स्थानीयकृत होते हैं। हाल के वर्षों में, मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स को कई उपसमूहों (एम 1, एम 2, एम 3, एम 4, एम 5) में विभाजित किया जाना शुरू हो गया है। वर्तमान में m1 और m2 रिसेप्टर्स के स्थानीयकरण और भूमिका का सबसे अधिक अध्ययन किया गया है। एसिटाइलकोलाइन का विभिन्न कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कड़ाई से चयनात्मक प्रभाव नहीं होता है। एक डिग्री या किसी अन्य के लिए, यह एम- और एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स और एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के उपसमूहों को प्रभावित करता है। एसिटाइलकोलाइन की परिधीय मस्कैरेनिक क्रिया हृदय संकुचन को धीमा करने, परिधीय रक्त वाहिकाओं के विस्तार और रक्तचाप में कमी, पेट और आंतों के क्रमाकुंचन की सक्रियता, ब्रांकाई, गर्भाशय, पित्त और की मांसपेशियों के संकुचन में प्रकट होती है। मूत्राशय, पाचन, ब्रोन्कियल, पसीने और अश्रु ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि, प्यूपिलरी कसना (मिओसिस)। बाद का प्रभाव परितारिका की वृत्ताकार पेशी के बढ़े हुए संकुचन के साथ जुड़ा हुआ है, जो ओकुलोमोटर तंत्रिका (एन। ओकुलोमोटरियस) के पोस्टगैंग्लिओनिक कोलीनर्जिक फाइबर द्वारा संक्रमित है। उसी समय, सिलिअरी मांसपेशी के संकुचन और सिलिअरी गर्डल ज़िन लिगामेंट की छूट के परिणामस्वरूप, आवास की ऐंठन होती है। एसिटाइलकोलाइन की क्रिया के कारण होने वाली पुतली का कसना आमतौर पर अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी के साथ होता है। इस प्रभाव को आंशिक रूप से श्लेम की नहर (श्वेतपटल के शिरापरक साइनस) और फव्वारा रिक्त स्थान (आईरिस-कॉर्नियल कोण का स्थान) के परितारिका के कसना और चपटे के साथ पुतली के फैलाव द्वारा समझाया गया है, जो द्रव के बहिर्वाह में सुधार करता है आँख का भीतरी भाग। हालांकि, यह संभव है कि इंट्राओकुलर दबाव को कम करने में अन्य तंत्र भी शामिल हों। अंतर्गर्भाशयी दबाव को कम करने की उनकी क्षमता के कारण, एसिटाइलकोलाइन (कोलिनोमिमेटिक्स, एंटीकोलिनेस्टरेज़ ड्रग्स) की तरह काम करने वाले पदार्थ ग्लूकोमा के इलाज के लिए व्यापक रूप से उपयोग किए जाते हैं। एसिटाइलकोलाइन की परिधीय निकोटीन जैसी क्रिया वनस्पति नोड्स में प्रीगैंग्लिओनिक फाइबर से पोस्टगैंग्लिओनिक फाइबर के साथ-साथ मोटर नसों से धारीदार मांसपेशियों तक तंत्रिका आवेगों के संचरण में इसकी भागीदारी से जुड़ी है। छोटी खुराक में, यह तंत्रिका उत्तेजना का एक शारीरिक ट्रांसमीटर है, बड़ी खुराक में यह सिनैप्स के क्षेत्र में लगातार विध्रुवण का कारण बन सकता है और उत्तेजना के संचरण को अवरुद्ध कर सकता है। एसिटाइलकोलाइन भी संबंधित है महत्वपूर्ण भूमिकाकेंद्रीय तंत्रिका तंत्र में मध्यस्थ के रूप में। यह मस्तिष्क के विभिन्न भागों में आवेगों के संचरण में भाग लेता है, जबकि छोटी सांद्रता में यह सुविधा प्रदान करता है, और बड़ी सांद्रता में यह अन्तर्ग्रथनी संचरण को रोकता है। एसिटाइलकोलाइन के चयापचय में परिवर्तन से बिगड़ा हुआ मस्तिष्क कार्य हो सकता है। इसके कुछ केंद्रीय विरोधी मनोदैहिक दवाएं हैं। एसिटाइलकोलाइन प्रतिपक्षी का एक ओवरडोज उच्चतम के उल्लंघन का कारण बन सकता है तंत्रिका गतिविधि(मतिभ्रम प्रभाव, आदि)। में उपयोग के लिए मेडिकल अभ्यास करनाऔर प्रायोगिक अनुसंधान ने एसिटाइलकोलाइन क्लोराइड (एसिटाइलकोलिनी क्लोरिडम) का उत्पादन किया।

एक स्रोत: "दवाइयाँ"एमडी माशकोवस्की द्वारा संपादित।

एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स।

ट्रांसमेम्ब्रेन रिसेप्टर्स, जिनमें से लिगैंड एसिटाइलकोलाइन है। एसिटाइलकोलाइन पैरासिम्पेथेटिक सिस्टम के प्री- और पोस्टगैंग्लिओनिक सिनेप्स दोनों में एक न्यूरोट्रांसमीटर के रूप में कार्य करता है और प्रीगैंग्लिओनिक सिम्पैथेटिक सिनेप्स में, पोस्टगैंग्लिओनिक सिम्पैथेटिक सिनेप्स, न्यूरोमस्कुलर सिनेप्स (दैहिक तंत्रिका तंत्र) के साथ-साथ केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के कुछ हिस्सों में भी कार्य करता है। तंत्रिका तंतु जो अपने सिरों से एसिटाइलकोलाइन छोड़ते हैं, कोलीनर्जिक कहलाते हैं।

एसिटाइलकोलाइन संश्लेषण तंत्रिका अंत के कोशिका द्रव्य में होता है; इसके भंडार प्रीसानेप्टिक टर्मिनलों में बुलबुले के रूप में जमा होते हैं। एक प्रीसानेप्टिक एक्शन पोटेंशिअल के उद्भव से कई सौ पुटिकाओं की सामग्री को सिनैप्टिक फांक में छोड़ दिया जाता है। इन पुटिकाओं से मुक्त एसिटाइलकोलाइन पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली पर विशिष्ट रिसेप्टर्स को बांधता है, जो सोडियम, पोटेशियम और कैल्शियम आयनों के लिए इसकी पारगम्यता को बढ़ाता है और एक उत्तेजक पोस्टसिनेप्टिक क्षमता की उपस्थिति की ओर जाता है। एसिटाइलकोलाइन की क्रिया एंजाइम एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ द्वारा इसके हाइड्रोलिसिस द्वारा सीमित है।

एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स के प्रकार:

निकोटिनिक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर।

निकोटीन

निकोटिनिक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर(एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर, एनएसीएच-रिसेप्टर) - एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स का एक उपप्रकार, जो सिनैप्स के माध्यम से तंत्रिका आवेगों के संचरण को सुनिश्चित करता है और निकोटीन (एसिटाइलकोलाइन को छोड़कर) द्वारा सक्रिय होता है।

निकोटिनिक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर को 20 वीं शताब्दी की शुरुआत में "निकोटीन रिसेप्टर संरचना" के रूप में खोजा गया था, लगभग 25-30 साल पहले एसिटाइलकोलाइन द्वारा उत्पन्न तंत्रिका संकेतों के संचरण में इसकी भूमिका की जांच की गई थी। जब एसिटाइलकोलाइन (ACh) इस रिसेप्टर के अणु में प्रवेश करती है, तो एक धनायन-पारगम्य चैनल थोड़ा खुल जाता है, जिससे कोशिका झिल्ली का विध्रुवण होता है और न्यूरॉन या मांसपेशी फाइबर संकुचन में एक तंत्रिका आवेग उत्पन्न होता है (एक न्यूरोमस्कुलर के मामले में) सिनैप्स)।

यह रिसेप्टर केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र, न्यूरोमस्कुलर सिनेप्स और कई जानवरों की प्रजातियों के उपकला कोशिकाओं दोनों में रासायनिक सिनेप्स में पाया जाता है।

फिजियोलॉजी और फार्माकोलॉजी

मांसपेशियों के ऊतकों में निकोटिनिक रिसेप्टर्स का इलेक्ट्रोफिजियोलॉजिकल लक्षण वर्णन सबसे पहले विद्युत क्षमता के इंट्रासेल्युलर निकासी के कारण दिया गया था; इसके अलावा, निकोटिनिक रिसेप्टर एक एकल रिसेप्टर चैनल से गुजरने वाली विद्युत धाराओं को रिकॉर्ड करने वाले पहले लोगों में से एक था। बाद के दृष्टिकोण का उपयोग करके, यह साबित करना संभव था कि इस रिसेप्टर का आयन चैनल असतत खुली और बंद अवस्था में मौजूद है। खुली अवस्था में, ग्राही Na +, K + आयन और, कुछ हद तक, द्विसंयोजक धनायनों को पारित कर सकता है; इस मामले में, आयन चैनल की चालकता स्थिर है। फिर भी, खुले राज्य में चैनल के अस्तित्व का समय एक विशेषता है जो रिसेप्टर पर लागू क्षमता के वोल्टेज पर निर्भर करता है, जबकि कम वोल्टेज मूल्यों (झिल्ली विध्रुवण) से संक्रमण के दौरान रिसेप्टर को खुले राज्य में स्थिर किया जाता है। बड़े मूल्यों (हाइपरपोलराइजेशन) के लिए। एसिटाइलकोलाइन और अन्य रिसेप्टर एगोनिस्ट के लंबे समय तक उपयोग से रिसेप्टर अणु के प्रति इसकी संवेदनशीलता में कमी आती है और बंद अवस्था में आयन चैनल के निवास समय में वृद्धि होती है - अर्थात, निकोटिनिक रिसेप्टर में डिसेन्सिटाइजेशन घटना देखी जाती है।

तंत्रिका गैन्ग्लिया और मुख्य मस्तिष्क में निकोटिनिक रिसेप्टर्स की एक क्लासिक विशेषता विद्युत उत्तेजना के लिए एक कोलीनर्जिक प्रतिक्रिया है, जो डायहाइड्रो-बीटा-एरिथ्रोइडिन द्वारा अवरुद्ध है; इसके अलावा, इन रिसेप्टर्स के लिए विशेषता विस्कोफिनोन ट्रिटियम-लेबल निकोटीन के लिए बाध्यकारी है। हिप्पोकैम्पस न्यूरॉन्स में αBGT-संवेदनशील रिसेप्टर्स को αBGT-असंवेदनशील रिसेप्टर्स के विपरीत, एसिटाइलकोलाइन के प्रति कम संवेदनशीलता की विशेषता है। Methyllycaconitine αBGT-संवेदनशील रिसेप्टर्स का एक चयनात्मक और प्रतिवर्ती प्रतिस्पर्धी विरोधी है, और कुछ एनाबेसिन डेरिवेटिव रिसेप्टर्स के इस समूह पर एक चयनात्मक सक्रियण प्रभाव का कारण बनते हैं। αBGT-संवेदनशील रिसेप्टर्स का आयन चैनल प्रवाहकत्त्व काफी अधिक (73pS) है; सीज़ियम आयनों की तुलना में उनके पास कैल्शियम आयनों की अपेक्षाकृत उच्च चालकता भी होती है। इस रिसेप्टर में असाधारण वोल्टेज-निर्भर गुण हैं: शारीरिक स्थिति में दर्ज कुल सेलुलर वर्तमान, जब विद्युत क्षमता के विध्रुवण मूल्यों द्वारा आरोपित किया जाता है, आयन चैनलों के माध्यम से आयनों के पारित होने में उल्लेखनीय कमी का संकेत देता है; इसके अलावा, इस घटना को समाधान में Mg2 + आयनों की सांद्रता द्वारा नियंत्रित किया जाता है। तुलना के लिए, मांसपेशी कोशिकाओं पर निकोटिनिक रिसेप्टर्स आयनिक प्रवाह में किसी भी बदलाव से नहीं गुजरते हैं जब झिल्ली विद्युत क्षमता में परिवर्तन होता है, और एन-मिथाइल-डी-एस्पार्टेट रिसेप्टर, जिसमें सीए 2 + आयनों (पीसीए / पीसी 10.1) के लिए उच्च सापेक्ष पारगम्यता भी होती है। ), विद्युत क्षमता में परिवर्तन और मैग्नीशियम आयनों की उपस्थिति के जवाब में आयन धाराओं में विपरीत चित्र परिवर्तन होता है: हाइपरपोलराइजिंग मूल्यों की विद्युत क्षमता में वृद्धि और Mg2 + आयनों की एकाग्रता में वृद्धि के साथ, इस रिसेप्टर के माध्यम से आयन धारा अवरुद्ध है।

αBGT-संवेदनशील न्यूरोनल निकोटिनिक रिसेप्टर्स की एक अन्य महत्वपूर्ण संपत्ति उत्तेजना के प्रति उनकी प्रतिक्रिया है। एसिटाइलकोलाइन की उच्च सांद्रता के संपर्क में आने से व्यक्तिगत चैनल प्रतिक्रिया का बहुत तेजी से डिसेन्सिटाइजेशन होता है और पूरे सेल की विद्युत प्रतिक्रिया में तेजी से गिरावट आती है। एसिटाइलकोलाइन के छोटे फटने के पुन: संपर्क से भी रिसेप्टर प्रतिक्रिया के अधिकतम आयाम में कमी आती है। इसी समय, उच्च-ऊर्जा-खपत अणुओं (एटीपी, फॉस्फोस्रीटाइन, क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज) या उनके चयापचय के मध्यवर्ती उत्पादों के साथ कोशिकाओं का ऊर्जावान भोजन इस तरह की कमी को रोक सकता है। एगोनिस्ट प्रभावकारिता, सहकारी प्रभाव, और गतिविधि विभाजन और डिसेन्सिटाइजेशन सहित αBGT-संवेदनशील निकोटिनिक रिसेप्टर्स के कामकाज के लगभग सभी पहलुओं को बाह्य Ca2 + एकाग्रता द्वारा नियंत्रित किया जाता है। यह विनियमन उन मामलों में विशेष रूप से महत्वपूर्ण हो सकता है जहां रिसेप्टर्स डेंड्राइट्स पर स्थित होते हैं।

एसिटाइलकोलाइन जैसे एगोनिस्ट द्वारा रिसेप्टर्स के चयनात्मक सक्रियण के अलावा, सभी निकोटिनिक रिसेप्टर उपप्रकार फिजियोस्टिग्माइन डेरिवेटिव द्वारा सक्रिय होते हैं; हालांकि, इस तरह की सक्रियता केवल एकल रिसेप्टर्स की कम आवृत्ति धाराओं में निहित है, जिसे एसिटाइलकोलाइन विरोधी द्वारा म्यूट नहीं किया जा सकता है।

एसिटाइलकोलाइन हैकेंद्रीय तंत्रिका तंत्र में तंत्रिका उत्तेजना का एक ट्रांसमीटर, पैरासिम्पेथेटिक नसों का अंत और वह जीवन की प्रक्रियाओं में सबसे महत्वपूर्ण कार्य करता है। अमीनो एसिड, हिस्टामाइन, डोपामाइन, सेरोटोनिन, एड्रेनालाईन के समान कार्य हैं। एसिटाइलकोलाइन को मस्तिष्क में आवेगों के सबसे महत्वपूर्ण ट्रांसमीटरों में से एक माना जाता है। आइए इस पदार्थ पर अधिक विस्तार से विचार करें।

सामान्य जानकारी

तंतुओं के सिरे जिनसे एसिटाइलकोलाइन मध्यस्थ संचारित होता है, कोलीनर्जिक कहा जाता है। इसके अलावा, ऐसे विशेष तत्व हैं जिनके साथ यह बातचीत करता है। उन्हें कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स कहा जाता है। ये तत्व जटिल प्रोटीन अणु हैं - न्यूक्लियोप्रोटीन। एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्सटेट्रामेरिक संरचना में भिन्न। वे प्लाज्मा (पोस्टसिनेप्टिक) झिल्ली की बाहरी सतह पर स्थानीयकृत होते हैं। अपने स्वभाव से, ये अणु विषमांगी होते हैं।

वी प्रायोगिक अनुसंधानऔर में चिकित्सा उद्देश्यइंजेक्शन के लिए एक समाधान में प्रस्तुत दवा "एसिटाइलकोलाइन क्लोराइड" का उपयोग किया जाता है। अन्य दवाईइस पदार्थ के आधार पर उत्पादन नहीं किया जाता है। दवा के पर्यायवाची शब्द हैं: "मायोहोल", "ऐसकोलिन", "साइटोकोलिन"।

कोलाइन प्रोटीन वर्गीकरण

कुछ अणु कोलीनर्जिक पोस्टगैंग्लिओनिक नसों के क्षेत्र में पाए जाते हैं। यह है क्षेत्र चिकनी मांसपेशियां, दिल, ग्रंथियां। उन्हें एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स - मस्कैरेनिक कहा जाता है। अन्य प्रोटीन नाड़ीग्रन्थि सिनैप्स के क्षेत्र में और न्यूरोमस्कुलर दैहिक संरचनाओं में स्थित होते हैं। उन्हें एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स कहा जाता है - निकोटीन-संवेदनशील।

स्पष्टीकरण

उपरोक्त वर्गीकरण उन प्रतिक्रियाओं की बारीकियों के कारण है जो तब होती हैं जब ये जैव रासायनिक प्रणालियाँ परस्पर क्रिया करती हैं और एसिटाइलकोलाइन। यहबदले में, कुछ प्रक्रियाओं के कारणों की व्याख्या करता है। उदाहरण के लिए, दबाव में कमी, गैस्ट्रिक, लार और अन्य ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि, मंदनाड़ी, विद्यार्थियों का कसना, आदि। जब मस्कैरेनिक-संवेदनशील प्रोटीन और संकुचन को प्रभावित करते हैं कंकाल की मांसपेशीऔर इसी तरह निकोटीन के प्रति संवेदनशील अणुओं के संपर्क में आने पर। इसी समय, वैज्ञानिकों ने हाल ही में एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उपसमूहों में विभाजित करना शुरू कर दिया है। आज सबसे अधिक अध्ययन एम 1 और एम 2 अणुओं की भूमिका और स्थानीयकरण है।

प्रभाव की विशिष्टता

एसिटाइलकोलाइन हैप्रणाली का एक चयनात्मक तत्व नहीं है। एक डिग्री या किसी अन्य के लिए, यह एम- और एन-अणुओं दोनों को प्रभावित करता है। रुचि का मस्कैरेनिक प्रभाव है कि एसिटाइलकोलाइन। यहप्रभाव धीमा होने में प्रकट होता है हृदय दर, रक्त वाहिकाओं (परिधीय) का विस्तार, आंतों और पेट की गतिशीलता की सक्रियता, गर्भाशय, ब्रांकाई, मूत्र, पित्ताशय की मांसपेशियों का संकुचन, ब्रोन्कियल, पसीने, पाचन ग्रंथियों, मिओसिस के स्राव का तेज होना।

पुतली का संकुचन

परितारिका की वृत्ताकार पेशी, जो पोस्टगैंग्लिओनिक तंतुओं द्वारा संक्रमित होती है, सिलिअरी पेशी के साथ एक साथ सख्ती से सिकुड़ने लगती है। इस मामले में, ज़िन लिगामेंट की छूट होती है। परिणाम आवास की ऐंठन है। एसिटाइलकोलाइन के प्रभाव से जुड़े पुपिल कसना, एक नियम के रूप में, अंतःस्रावी दबाव में कमी के साथ है। यह प्रभाव आंशिक रूप से श्लेम की नहर और फव्वारा रिक्त स्थान में खोल के विस्तार के कारण मिओसिस की पृष्ठभूमि और परितारिका के चपटे होने के कारण होता है। यह आंतरिक ओकुलर वातावरण से द्रव के बहिर्वाह में सुधार करने में मदद करता है।

कम करने की क्षमता के लिए धन्यवाद इंट्राऑक्यूलर दबाव, कैसे एसिटाइलकोलाइन, दवाएंअन्य समान पदार्थों के आधार पर ग्लूकोमा के उपचार में उपयोग किया जाता है। इनमें शामिल हैं, विशेष रूप से, चोलिनोमिमेटिक्स।

निकोटीन संवेदनशील प्रोटीन

निकोटीन तरह एसिटाइलकोलाइन की क्रियाप्रीगैंग्लिओनिक तंत्रिका तंतुओं से वनस्पति नोड्स में स्थित पोस्टगैंग्लिओनिक वाले और मोटर अंत से धारीदार मांसपेशियों तक संकेतों को प्रसारित करने की प्रक्रिया में इसकी भागीदारी के कारण। छोटी खुराक में, पदार्थ उत्तेजना के शारीरिक ट्रांसमीटर के रूप में कार्य करता है। यदि, सिनेप्स के क्षेत्र में लगातार विध्रुवण विकसित हो सकता है। उत्तेजना के संचरण को अवरुद्ध करने की भी संभावना है।

सीएनएस

शरीर में एसिटाइलकोलाइनमस्तिष्क के विभिन्न क्षेत्रों में संकेतों के ट्रांसमीटर की भूमिका निभाता है। कम सांद्रता में, यह सुविधा प्रदान कर सकता है, और उच्च सांद्रता में, यह आवेगों के अन्तर्ग्रथनी संचरण को धीमा कर सकता है। चयापचय परिवर्तन विकास में योगदान कर सकते हैं मस्तिष्क विकार... विरोधियों ने विरोध किया एसिटाइलकोलाइन, - ड्रग्समनोदैहिक समूह। उनके ओवरडोज के मामले में, उच्च का उल्लंघन तंत्रिका कार्य(मतिभ्रम प्रभाव, आदि)।

एसिटाइलकोलाइन का संश्लेषण

यह साइटोप्लाज्म में तंत्रिका अंत में होता है। पदार्थ भंडार प्रीसानेप्टिक टर्मिनलों में बुलबुले के रूप में स्थित होते हैं। उद्भव के परिणामस्वरूप कई सौ "कैप्सूल" से एसिटाइलकोलाइन को सिनैप्टिक फांक में छोड़ दिया जाता है। पुटिकाओं से निकलने वाला पदार्थ पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली पर विशिष्ट अणुओं को बांधता है। इससे सोडियम, कैल्शियम और पोटेशियम आयनों में इसकी पारगम्यता बढ़ जाती है। परिणाम एक उत्तेजक पोस्टसिनेप्टिक क्षमता है। एसिटाइलकोलाइन का प्रभाव एंजाइम एसिटाइलकोलीएस्टरेज़ की भागीदारी के साथ इसके हाइड्रोलिसिस द्वारा सीमित है।

निकोटीन अणुओं का शरीर क्रिया विज्ञान

पहला विवरण विद्युत क्षमता के इंट्रासेल्युलर निकासी द्वारा सुगम बनाया गया था। निकोटिनिक रिसेप्टर एक चैनल से गुजरने वाली धाराओं को रिकॉर्ड करने वाले पहले लोगों में से एक था। खुली अवस्था में, K+ और Na+ आयन, कुछ हद तक, द्विसंयोजक धनायन इससे गुजर सकते हैं। इस मामले में, चैनल की चालकता निरंतर मूल्य में व्यक्त की जाती है। हालांकि, खुले राज्य की अवधि एक विशेषता है जो रिसेप्टर पर लागू क्षमता के वोल्टेज पर निर्भर करती है। इस मामले में, झिल्ली विध्रुवण से हाइपरपोलराइजेशन में संक्रमण के दौरान उत्तरार्द्ध को स्थिर किया जाता है। इसके अलावा, desensitization की घटना नोट की जाती है। यह एसिटाइलकोलाइन और अन्य प्रतिपक्षी के लंबे समय तक उपयोग के साथ होता है, जो रिसेप्टर की संवेदनशीलता को कम करता है और चैनल के खुले राज्य की अवधि को बढ़ाता है।

विद्युत जलन

डायहाइड्रो-बी-एरिथ्रोइडिन मस्तिष्क और तंत्रिका गैन्ग्लिया में निकोटिनिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है जब वे एक कोलीनर्जिक प्रतिक्रिया प्रकट करते हैं। उन्हें ट्रिटियम-लेबल निकोटीन के लिए एक उच्च आत्मीयता आत्मीयता की भी विशेषता है। हिप्पोकैम्पस में संवेदनशील तंत्रिका αBGT रिसेप्टर्स को असंवेदनशील αBGT तत्वों के विपरीत, एसिटाइलकोलाइन के लिए कम संवेदनशीलता की विशेषता है। Methyllycaconitine पूर्व के प्रतिवर्ती और चयनात्मक प्रतिस्पर्धी विरोधी के रूप में कार्य करता है।

एनाबेसिन के कुछ व्युत्पन्न αBGT रिसेप्टर्स के समूह पर एक चयनात्मक सक्रियण प्रभाव को भड़काते हैं। उनके आयन चैनल की चालकता काफी अधिक है। इन रिसेप्टर्स में अद्वितीय वोल्टेज-निर्भर विशेषताएं हैं। एल के विध्रुवण मूल्यों की भागीदारी के साथ सामान्य सेलुलर वर्तमान। क्षमता चैनलों के माध्यम से आयनों के संचरण में कमी का संकेत देती है।

इस मामले में, इस घटना को समाधान में Mg2 + तत्वों की सामग्री द्वारा नियंत्रित किया जाता है। इस प्रकार यह समूह रिसेप्टर्स से अलग है। मांसपेशियों की कोशिकाएं... बाद वाले मूल्यों को सही करते समय आयन धारा में कोई परिवर्तन नहीं करते हैं झिल्ली क्षमता... इस मामले में, एक एन-मिथाइल-डी-एस्पार्टेट रिसेप्टर, जिसमें सीए 2 + तत्वों के लिए एक सापेक्ष पारगम्यता है, विपरीत तस्वीर दिखाता है। हाइपरपोलराइजिंग मूल्यों की क्षमता में वृद्धि और Mg2 + आयनों की सामग्री में वृद्धि के साथ, आयन करंट अवरुद्ध हो जाता है।

मस्कैरेनिक अणुओं की विशेषताएं

एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स सर्पिन वर्ग से संबंधित हैं। वे हेटरोट्रिमेरिक जी-प्रोटीन के माध्यम से आवेगों को प्रसारित करते हैं। मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स के एक समूह की पहचान एल्कलॉइड मस्करीन को बांधने की उनकी क्षमता के कारण की गई है। परोक्ष रूप से, इन अणुओं का वर्णन 20 वीं शताब्दी की शुरुआत में किया गया था, जब कुररे के प्रभावों का अध्ययन किया गया था। इस समूह का प्रत्यक्ष शोध १९२० और १९३० के दशक में शुरू हुआ। उसी शताब्दी में एसिटाइलकोलाइन यौगिक की एक न्यूरोट्रांसमीटर के रूप में पहचान के बाद जो न्यूरोमस्कुलर सिनेप्स को एक आवेग प्रदान करता है। एम-प्रोटीन मस्करीन के प्रभाव में सक्रिय होते हैं और एट्रोपिन द्वारा अवरुद्ध होते हैं, एन-अणु निकोटीन के प्रभाव में सक्रिय होते हैं और क्यूरे द्वारा अवरुद्ध होते हैं।

थोड़ी देर बाद, रिसेप्टर्स के दोनों समूहों में, भारी संख्या मेउपप्रकार न्यूरोमस्कुलर सिनैप्स में केवल निकोटीन अणु मौजूद होते हैं। मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स ग्रंथियों और मांसपेशियों की कोशिकाओं में पाए जाते हैं, साथ ही, एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और तंत्रिका गैन्ग्लिया के न्यूरॉन्स में।

कार्यों

मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स का एक पूरा परिसर होता है विभिन्न गुण... सबसे पहले, वे स्वायत्त गैन्ग्लिया में स्थित होते हैं और उनसे फैले पोस्टगैंग्लिओनिक फाइबर, लक्षित अंगों को निर्देशित करते हैं। यह पैरासिम्पेथेटिक प्रभावों के अनुवाद और मॉड्यूलेशन में रिसेप्टर्स की भागीदारी को इंगित करता है। इनमें शामिल हैं, उदाहरण के लिए, चिकनी मांसपेशियों का संकुचन, वासोडिलेशन, ग्रंथियों का बढ़ा हुआ स्राव और हृदय के संकुचन की आवृत्ति में कमी। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के कोलीनर्जिक फाइबर, जिसमें इंटिरियरन और मस्कैरेनिक सिनैप्स शामिल हैं, मुख्य रूप से सेरेब्रल कॉर्टेक्स, हिप्पोकैम्पस, ट्रंक नाभिक, स्ट्रिएटम में केंद्रित होते हैं। अन्य क्षेत्रों में, वे कम मात्रा में पाए जाते हैं। केंद्रीय एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स नींद, स्मृति, सीखने, ध्यान के नियमन को प्रभावित करते हैं।