Ktorý paroxetínový liek je lepšie vybrať? Recenzie pacientov a lekárov o modernom antidepresíve paroxetín

Analógy lieku paroxetín sú prezentované v súlade s lekárskou terminológiou nazývané „synonymá“ - lieky, ktoré sú vzájomne zameniteľné vo svojich účinkoch na telo a obsahujú jednu alebo viac rovnakých účinných látok. Pri výbere synoným zvážte nielen ich cenu, ale aj krajinu výroby a povesť výrobcu.

Popis lieku

paroxetín- Antidepresívum, selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu. Má bicyklickú štruktúru, ktorá sa líši od štruktúry iných známych antidepresív.

Pôsobí antidepresívne a anxiolyticky s pomerne výrazným stimulačným (aktivačným) účinkom.

Antidepresívny (thymoanaleptický) účinok je spojený so schopnosťou paroxetínu selektívne blokovať spätné vychytávanie serotonínu presynaptickou membránou, čo spôsobuje zvýšenie voľného obsahu tohto neurotransmiteru v synaptickej štrbine a zvýšenie jeho aktivity v centrálnom nervovom systéme. systému.

Účinok na m-cholinergné receptory, α- a β-adrenergné receptory je nevýznamný, čo určuje extrémne slabú závažnosť zodpovedajúcich vedľajších účinkov.

Zoznam analógov

Poznámka! Zoznam obsahuje synonymá pre Paroxetín, ktoré majú podobné zloženie, takže si náhradu môžete vybrať sami s prihliadnutím na formu a dávku lieku, ktorú vám predpísal lekár. Uprednostnite výrobcov z USA, Japonska, západnej Európy, ako aj známe spoločnosti z východnej Európy: KRKA, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.

Formulár na uvoľnenie(podľa popularity)	cena, rub.
paroxetín
20 mg č. 30 tabliet per/pl.o balenie Sotex (Replekfarm JSC (Macedónsko)	327.50
20 mg č. 30 tab. p/pl.o balenie BFZ (Replek Pharm LLC Skopje (Macedónsko)	346.50
Adepress
Tab 20 mg č. 30 (Veropharm OJSC (Rusko)	638
Actaparoxetín
Tab 20 mg č. 30 (ACTAVIS Group Malta (Malta)	470
Tab 20 mg č. 30 (Actavis Ltd (Malta)	487
Tab 30 mg N30 (ACTAVIS Group Malta (Malta)	545
Tab 30 mg N30 (Actavis Ltd (Malta)	600.50
Tab p/pl.o 30 mg N30 w/k5690528143126 (Actavis JSC (Island)	647.40
apo-paroxetín
Tablety 20 mg, 30 ks. (Apotex, Kanada)	616
Paxil
Tab 20 mg N30 (Glaxo Wellcome Production (Francúzsko)	753.10
20 mg č. 30 tab (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Poľsko)	807.10
Tab 20 mg N100 (Glaxo Wellcome Production (Francúzsko)	2288.40
20 mg č. 100 tab p/pl.o.. .1451 GSK Poľsko (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Poľsko)	2302.90
Paxil™
paroxetín*
Hemihydrát hydrochloridu paroxetínu
Plizil
Tablety 20 mg, 30 ks. (Teva, Izrael)	365
Plizil N
Filmom obalené tablety 20 mg 30 ks. (Teva, Izrael)	405
Rexetín
Tablety 20 mg, 30 ks.	764
Tablety 30 mg, 30 ks.	873
Sirestill

Recenzie

Nižšie sú uvedené výsledky prieskumov návštevníkov stránky o droge paroxetín. Odrážajú osobné pocity respondentov a nemožno ich použiť ako oficiálne odporúčanie na liečbu týmto liekom. Dôrazne odporúčame obrátiť sa na kvalifikovaného lekársky špecialista zvoliť si individuálny liečebný postup.

Výsledky prieskumu návštevníkov

Štyria návštevníci uviedli účinnosť

Vaša odpoveď na vedľajšie účinky »

Šesť návštevníkov nahlásilo odhady nákladov

	Účastníci		%
drahá	4		66.7%
Nie drahé	2		33.3%

Vaša odpoveď na odhad nákladov »

Jedenásť návštevníkov uviedlo frekvenciu príjmu za deň

Ako často mám užívať Paroxetín?
Väčšina opýtaných užíva túto drogu najčastejšie raz denne. Správa ukazuje, ako často ostatní účastníci prieskumu užívajú túto drogu.

Vaša odpoveď na dávkovanie »

Dátum začiatku nahlásilo deväť návštevníkov

Ako dlho trvá užívanie Paroxetínu, kým pocítite zlepšenie stavu pacienta?
Účastníci prieskumu vo väčšine prípadov pocítili zlepšenie svojho stavu po 2 týždňoch. To však nemusí zodpovedať obdobiu, po ktorom sa začnete zlepšovať. Informujte sa u svojho lekára, ako dlho musíte tento liek užívať. V tabuľke nižšie sú uvedené výsledky prieskumu o začatí účinných opatrení.

Vaša odpoveď o dátume začiatku »

Šesť návštevníkov nahlásilo časy stretnutí

Kedy je najlepšie užívať Paroxetín: nalačno, pred jedlom, po jedle alebo s jedlom?
Používatelia stránok najčastejšie uvádzajú, že užívajú tento liek po jedle. Váš lekár vám však môže odporučiť iný čas. Správa ukazuje, kedy zostávajúci opýtaní pacienti užívajú lieky.

Vaša odpoveď o čase príjmu »

Vek pacienta uviedlo 47 návštevníkov

Vaša odpoveď o veku pacienta »

Recenzie návštevníkov

Neexistujú žiadne recenzie

Oficiálny návod na použitie

Existujú kontraindikácie! Pred použitím si prečítajte pokyny

paroxetín

Evidenčné číslo:

LS-001782-23 1209
Obchodné meno droga: paroxetín

Medzinárodný nechránený názov:

paroxetín

Dávková forma:

filmom obalené tablety.

zlúčenina:

Paroxetín 20 mg tablety obsahujú ako účinná látka 22,76 mg hemihydrátu hydrochloridu paroxetínu (zodpovedá 20 mg paroxetínu);
Paroxetín 30 mg tablety obsahujú 34,14 mg hemihydrátu paroxetíniumchloridu (čo zodpovedá 30 mg paroxetínu) ako liečivo.
Pomocné látky: hydrogénfosforečnan vápenatý, mikrokryštalická celulóza, krospovidón, kopovidón, koloidný oxid kremičitý, stearát horečnatý, mastenec.
Zloženie škrupiny: hypromelóza, makrogol 6000, mastenec, oxid titaničitý.
Popis:
Tablety 20 mg: okrúhle, bikonvexné, filmom obalené, s deliacou ryhou, biele, s drsným povrchom.
Tablety 30 mg: okrúhle, bikonvexné, filmom obalené, biele, s drsným povrchom.
Farmakologická skupina: antidepresívum.
ATX kód: N06AB05.

Farmakologické vlastnosti

Paroxetín je silný a selektívny inhibítor vychytávania 5-hydroxytryptamínu (5-HT, serotonín) do mozgových neurónov, čo určuje jeho antidepresívny účinok a účinnosť pri liečbe obsedantno-kompulzívnych (OCD) a panická porucha.
Hlavnými metabolitmi paroxetínu sú polárne a konjugované produkty oxidácie a metylácie, ktoré sa rýchlo vylučujú z tela, majú slabú farmakologickú aktivitu a neovplyvňujú jeho terapeutický účinok. Keď sa paroxetín metabolizuje, selektívne vychytávanie 5-HT neurónmi v dôsledku jeho účinku nie je narušené.
Paroxetín má nízku afinitu k muskarínovým cholinergným receptorom. Paroxetín má selektívny účinok, na rozdiel od tricyklických antidepresív, nízku afinitu k ɑ-1, ɑ-2, β-adrenergným receptorom, ako aj k dopamínu. 5-HTi podobný. 5-HT2 podobné a histamínové (H1) receptory. Paroxetín neruší psychomotorické funkcie a nezosilňuje na ne inhibičný účinok etanolu.
Na základe behaviorálnych a EEG štúdií vykazuje paroxetín slabé aktivačné vlastnosti, keď sa podáva v dávkach vyšších, ako sú dávky potrebné na inhibíciu vychytávania 5-HT. Nespôsobuje výraznú zmenu krvný tlak, srdcovej frekvencie a EEG.
Na rozdiel od antidepresív, ktoré inhibujú vychytávanie norepinefrínu. Paroxetín potláča antihypertenzívne účinky guanetidínu oveľa slabšie.

Farmakokinetika

Paroxetín sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva a podlieha metabolizmu pri prvom prechode pečeňou. Vylučovanie nezmeneného paroxetínu močom je zvyčajne menej ako 2 % dávky, pričom metabolity tvoria asi 64 % dávky. Asi 36 % dávky sa vylúči cez črevá (menej ako 1 % tvorí nezmenený paroxetín). Eliminácia metabolitov paroxetínu je dvojfázová (ako výsledok metabolizmu prvého prechodu pečeňou a systémovej eliminácie). Polčas sa líši, ale zvyčajne je približne jeden deň.
Rovnovážna koncentrácia sa dosiahne 7-14 dní po začiatku liečby.
So zvyšujúcou sa dávkou a/alebo trvaním liečby sa pozoruje nelineárna závislosť farmakokinetických parametrov od dávky.
Metabolizuje sa v pečeni za vzniku neaktívnych metabolitov. Je inhibítorom izoenzýmu CYP2D6.
Paroxetín je značne distribuovaný v tkanivách (1 % je prítomných v plazme), väzba na proteíny je 95 %.
Pri ťažkom chronickom zlyhaní obličiek a zlyhaní pečene, ako aj u starších pacientov sa plazmatická koncentrácia paroxetínu zvyšuje.

Indikácie na použitie

depresie všetkých typov, vrátane reaktívnej, úzkostnej, ťažkej endogénnej;

obsedantno-kompulzívna porucha (OCD);

panická porucha, vrátane agorafóbie;

sociálna úzkostná porucha/sociálna fóbia;

generalizovanej úzkostnej poruchy;

Kontraindikácie

precitlivenosť na zložky lieku;

súčasné užívanie s inhibítormi MAO a do 14 dní po ich vysadení;

nestabilná epilepsia;

tehotenstvo a dojčenie;

detstva.
Opatrne: zlyhanie pečene; zlyhanie obličiek; glaukóm s uzavretým uhlom; hyperplázia prostaty; mánia; patológia srdca; epilepsia; kŕčovité stavy; predpisovanie elektropulzovej terapie; užívanie liekov, ktoré zvyšujú riziko krvácania; prítomnosť rizikových faktorov zvýšenej krvácavosti a ochorení, ktoré zvyšujú riziko krvácania.

Návod na použitie a dávkovanie

Vnútri, 1 krát denne, ráno, počas jedla. Tabletu prehltnite celú a zapite vodou. Dávka sa volí individuálne počas prvých dvoch až troch týždňov po začatí liečby a následne sa v prípade potreby upraví.
Na depresiu- 20 mg 1-krát denne. V prípade potreby sa dávka postupne zvyšuje o 10 mg/deň. maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 50 mg.
Pre obsedantno-kompulzívne poruchy Počiatočná terapeutická dávka je 20 mg/deň, po ktorej nasleduje týždenné zvýšenie o 10 mg. Odporúčaná priemerná terapeutická dávka je 40 mg/deň. v prípade potreby možno dávku zvýšiť na 60 mg/deň.
Na panické poruchy počiatočná dávka - 10 mg/deň (na zníženie možné riziko rozvoj exacerbácie symptómov paniky), po ktorom nasleduje týždenné zvýšenie o 10 mg. Priemerná terapeutická dávka je 40 mg/deň. Maximálna dávka je 50 mg/deň.
Sociálne úzkostné poruchy/sociálna fóbia: Počiatočná dávka je 20 mg denne; ak sa účinok neprejaví aspoň dva týždne, dávka sa môže zvýšiť na maximálne 50 mg denne. Dávka sa má zvyšovať o 10 mg v najmenej týždňových intervaloch podľa klinickej odpovede.
Generalizované úzkostné poruchy: počiatočná a odporúčaná dávka je 20 mg denne.
Pri zlyhaní obličiek a/alebo pečene Odporúčaná dávka je 20 mg denne.
Pre starších pacientov denná dávka nemá prekročiť 40 mg. Aby sa zabránilo rozvoju abstinenčného syndrómu, vysadenie lieku sa vykonáva postupne.
Použitie paroxetínu u detí sa neodporúča, pretože jeho bezpečnosť a účinnosť v tejto populácii nebola stanovená.

Vedľajšie účinky

Zvonku nervový systém: ospalosť, triaška, asténia, nespavosť, závraty, únava, kŕče, extrapyramídové poruchy, serotonínový syndróm, halucinácie, mánia, zmätenosť, nepokoj, úzkosť, depersonalizácia, záchvaty paniky, nervozita, amnézia, myoklonus.
Z pohybového aparátu: artralgia. myalgia, svalová slabosť, myopatia.
Zo zmyslov: zrakové postihnutie
Zvonku genitourinárny systém: sexuálna dysfunkcia, vrátane impotencie a porúch ejakulácie, retencia moču, hyperprolaktinémia/galaktorea, anorgazmia.
Zvonku zažívacie ústrojenstvo: znížená alebo zvýšená chuť do jedla, zmena chuti, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, zápcha alebo hnačka, veľmi v ojedinelých prípadoch- hepatitída.
Z kardiovaskulárneho systému: ortostatická hypotenzia.
Ostatné: zvýšené potenie, časté močenie, rinitída, alergické reakcie(vyrážka, žihľavka, ekchymóza, pruritus, angioedém), hyponatrémia, porucha sekrécie antidiuretický hormón, „abstinenčný“ syndróm s náhlym vysadením lieku.

Interakcia s inými liekmi

Stravovanie a antacidá neovplyvňuje absorpciu a farmakokinetické parametre lieku.
Paroxetín je nekompatibilný s inhibítormi MAO.
Pri súbežnom podávaní s paroxetínom sa zvyšuje koncentrácia procyklidínu.
Počas liečby paroxetínom by ste sa mali zdržať pitia alkoholu kvôli zvýšenému toxickému účinku alkoholu.
V dôsledku inhibície cytochrómu P450 paroxetínom sa môže zvýšiť účinok barbiturátov a fenytoínu. nepriame antikoagulanciá, tricyklické antidepresíva. fenotiazínové antipsychotiká a antiarytmiká triedy 1C. metoprolol a zvýšené riziko vzniku vedľajších účinkov z nich lieky. Pri súbežnom podávaní s liekmi, ktoré inhibujú pečeňové enzýmy, môže byť potrebné zníženie dávky paroxetínu.
Paroxetín zvyšuje čas krvácania počas užívania warfarínu, zatiaľ čo protrombínový čas zostáva nezmenený.
Pri predpisovaní paroxetínu súčasne s atypickými antipsychotikami, fenotiazínmi. tricyklické antidepresíva, nesteroidné protizápalové lieky (vr. kyselina acetylsalicylová) sa odporúča opatrnosť z dôvodu možné porušenia zrážanie krvi.
Súbežné podávanie so serotonergnými liekmi (tramadol, sumatriptan) môže viesť k zvýšenému serotonergnému účinku. Bolo zaznamenané vzájomné zosilnenie účinkov tryptofánu, lítia a paroxetínu. Keď sa paroxetín podáva súbežne s fenytoínom a inými antiepileptikami, frekvencia vedľajších účinkov sa môže zvýšiť.

Predávkovanie

Symptómy: nevoľnosť, vracanie, tremor, mydriáza, sucho v ústach, podráždenosť, nystagmus, nepokoj, potenie, ospalosť, kóma, sínusová tachykardia, kŕče, bradykardia, zvýšený krvný tlak, junkčný rytmus.
Vo veľmi zriedkavých prípadoch, keď súčasné podávanie s inými psychotropnými liekmi a/alebo alkoholom sú možné zmeny na elektrokardiograme a kóma. V prípade závažného predávkovania - "serotonínový" syndróm, zriedka - rabdomyolýza.
Liečba: výplach žalúdka, Aktívne uhlie. V prípade potreby symptomatická liečba. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

špeciálne pokyny

Aby ste sa vyhli rozvoju neuroleptického malígneho syndrómu, predpisujte opatrne pacientom užívajúcim antipsychotiká.
Paroxetín nezhoršuje kognitívne a psychomotorické funkcie, avšak tak ako pri liečbe inými psychofarmakami, pacienti majú byť opatrní pri vedení vozidiel a vedení strojov.
Počas obdobia liečby by ste sa mali zdržať pitia etanolu a potenciálneho zapojenia sa do aktivít nebezpečných druhovčinnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Liečba paroxetínom sa predpisuje 2 týždne po vysadení inhibítorov MAO. U starších pacientov je možná hyponatrémia.
V niektorých prípadoch je potrebná úprava dávky inzulínu a/alebo perorálnych hypoglykemických liekov.
Ak sa objavia záchvaty, liečba paroxetínom sa preruší.
Pri prvom príznaku mánie sa má liečba paroxetínom prerušiť.
Počas niekoľkých prvých týždňov je potrebné starostlivo sledovať stav pacienta kvôli možným pokusom o samovraždu.

Uvoľňovací formulár:

10 filmom obalených tabliet po 20 mg alebo 30 mg v blistri.
3 blistre spolu s návodom na použitie sú umiestnené v kartónovej škatuľke.

Podmienky skladovania:

Na suchom mieste, chránenom pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25°C.
Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti:

3 roky.
Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky na dovolenku

Na predpis

Výrobca

REPLECPHARM JSC., Kozle 188, 1000 Skopje, Macedónska republika.
Sťažnosti a informácie o vedľajších účinkoch je potrebné zaslať na adresu:
Zastúpenie "ReplekPharm" JSC, Rusko, 119049, Moskva, ul. Koroviy Val, 7, budova 1, kancelária 29.
Držiteľ osvedčenia o registrácii:
ReplekFarm as, Macedónska republika, 1000 Skopje, ul. Kozle 188.

Informácie na stránke overil lekár-terapeut E.I. Vasilyeva.

Paroxetín je liek zo skupiny antidepresív. Známy od konca 80. rokov 20. storočia. V súčasnosti sa široko používa na depresie všetkých typov (atypické, sezónne, psychotické, popôrodné, dystýmia atď.), neurózy obsedantné stavy, epizodická paroxyzmálna úzkosť (vrátane úzkosti spojenej so strachom z otvoreného priestoru), sociálne a generalizované úzkostné poruchy, posttraumatická stresová porucha, predmenštruačná dysforická porucha, chronické bolesti hlavy. Antidepresívny účinok lieku je určený jeho schopnosťou selektívne potláčať vychytávanie sérotonínu neurónmi v mozgu – tzv. "hormón Majte dobrú náladu„alebo „hormón šťastia“ (z hľadiska závažnosti tejto vlastnosti je paroxetín lídrom medzi všetkými dnes známymi antidepresívami). Liečivo sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, čiastočne podlieha prvému prechodu pečeňou s tvorbou farmakologicky inertných metabolitov. Stabilná koncentrácia účinná látka v krvi sa dosiahne po 4-14 dňoch pravidelnej farmakoterapie. Polčas liečiva je 21 hodín, čo umožňuje obmedziť liečivo na jednu dávku denne (a to zase zvyšuje komplianciu, t. j. adherenciu pacienta k liečbe). Farmakokinetické vlastnosti paroxetínu sa líšia v závislosti od veku pacientov. Rýchlosť vylučovania u osôb trpiacich chorobami pečene a obličiek je znížená.

Liečivo má priaznivý bezpečnostný profil a pri dodržaní odporúčaných pokynov na dávkovanie zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky. Paroxetín nepotláča psychomotorické procesy a nezosilňuje inhibičný účinok na psychomotorickú aktivitu produktov obsahujúcich etanol. Podľa štúdie behaviorálnych reakcií a encefalogramu vykazuje liek slabý aktivačný účinok pri miernom prekročení odporúčaných dávok. Nedochádza k významným zmenám krvného tlaku, srdcovej frekvencie a EEG. Paroxetín je kontraindikovaný v prípade individuálnej neznášanlivosti zložiek, nestabilnej epilepsie, počas tehotenstva a dojčenie pri užívaní inhibítorov monoaminooxidázy (a počas dvoch týždňov po ich ukončení). IN pediatrická prax liek sa nepoužíva. Denná dávka– 1 tableta. Optimálny čas recepcia - ráno, počas raňajok. Výber dávky sa vykonáva individuálne s možnosťou ďalšej úpravy po dvoch až troch týždňoch od začiatku farmakoterapie. Prítomnosť obsahu potravy v gastrointestinálnom trakte a užívanie liekov, ktoré znižujú kyslosť žalúdka, neovplyvňujú farmakokinetické vlastnosti paroxetínu. Počas medikamentózna terapia Odporúča sa zdržať sa pitia alkoholu. Napriek tomu, že liek neovplyvňuje psychomotorické a kognitívne funkcie, počas liečby treba byť opatrný pri činnostiach vyžadujúcich zvýšenú pozornosť a rýchlosť reakcie, vr. šoférovať auto.

Farmakológia

Antidepresívum, selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu. Má bicyklickú štruktúru, ktorá sa líši od štruktúry iných známych antidepresív.

Pôsobí antidepresívne a anxiolyticky s pomerne výrazným stimulačným (aktivačným) účinkom.

Antidepresívny (thymoanaleptický) účinok je spojený so schopnosťou paroxetínu selektívne blokovať spätné vychytávanie serotonínu presynaptickou membránou, čo spôsobuje zvýšenie voľného obsahu tohto neurotransmiteru v synaptickej štrbine a zvýšenie jeho aktivity v centrálnom nervovom systéme. systému.

Účinok na m-cholinergné receptory, α- a β-adrenergné receptory je nevýznamný, čo určuje extrémne slabú závažnosť zodpovedajúcich vedľajších účinkov.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa paroxetín dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Jedenie neovplyvňuje absorpciu. Css sa vytvorí do 7-14 dní od začiatku liečby.

Hlavnými metabolitmi paroxetínu sú polárne a konjugované produkty oxidácie a metylácie. Vzhľadom na nízku farmakologickú aktivitu metabolitov je ich vplyv na terapeutickú účinnosť nepravdepodobný.

T1/2 je v priemere 16-24 hodín Menej ako 2 % sa vylúčia v nezmenenej forme močom, zvyšok vo forme metabolitov buď močom (64 %) alebo žlčou.

Eliminácia paroxetínu je dvojfázová.

Pri dlhodobom kontinuálnom užívaní sa farmakokinetické parametre nemenia.

Formulár na uvoľnenie

Filmom obalené tablety biely, okrúhle, bikonvexné, potiahnuté, ryhované, s drsným povrchom.

Pomocné látky: hydrogénfosforečnan vápenatý, mikrokryštalická celulóza, krospovidón, kopovidón, koloidný oxid kremičitý, stearát horečnatý, mastenec.

Zloženie obalu: hypromelóza, makrogol 6000, mastenec, oxid titaničitý.

10 kusov. - blistre (3) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistre (1000) - škatuľky.

Dávkovanie

Pri perorálnom podaní je počiatočná dávka 10-20 mg/deň. Ak je to potrebné, v závislosti od indikácií sa dávka zvýši na 40-60 mg/deň. Dávka sa zvyšuje postupne - o 10 mg s intervalom 1 týždňa. Frekvencia podávania: 1 krát/deň. Liečba je dlhodobá. Účinnosť terapie sa hodnotí po 6-8 týždňoch.

Pre starších a oslabených pacientov, ako aj s poruchou funkcie obličiek a pečene je počiatočná dávka 10 mg/deň; maximálna dávka- 40 mg/deň.

Interakcia

Pri súčasnom použití s ​​paroxetínom je možné zvýšiť plazmatické koncentrácie liečiv metabolizovaných za účasti izoenzýmu CYP2D6 systému cytochrómu P 450 (antidepresíva, antipsychotiká, deriváty fenotiazínu, antiarytmiká triedy IC).

Pri súčasnom použití liekov, ktoré indukujú alebo inhibujú metabolizmus proteínov, sú možné zmeny v metabolizme a farmakokinetických parametroch paroxetínu.

Pri súčasnom použití sa účinok alprazolamu zvyšuje v dôsledku zníženia jeho metabolizmu v dôsledku inhibície izoenzýmov CYP3A systému cytochrómu P450 pod vplyvom paroxetínu.

Ak sa užíva súčasne s warfarínom a perorálnymi antikoagulanciami, čas krvácania sa môže predĺžiť, zatiaľ čo protrombínový čas zostáva nezmenený.

Pri súčasnom použití s ​​dextrometorfánom a dihydroergotamínom boli opísané prípady serotonínového syndrómu.

Pri súčasnom použití s ​​interferónom sa môže zmeniť antidepresívny účinok paroxetínu.

Súbežné užívanie tryptofánu môže spôsobiť rozvoj serotonínového syndrómu, ktorý sa prejavuje nepokojom, úzkosťou a gastrointestinálnymi poruchami vrátane hnačky.

Pri súčasnom použití s ​​perfenazínom zvyšuje vedľajšie účinky z centrálneho nervového systému v dôsledku inhibície metabolizmu perfenazínu pod vplyvom paroxetínu.

Pri súčasnom použití sa zvyšuje plazmatická koncentrácia tricyklických antidepresív a existuje riziko vzniku serotonínového syndrómu.

Súbežné užívanie cimetidínu zvyšuje koncentráciu paroxetínu v krvnej plazme.

Vedľajšie účinky

Zo strany centrálneho nervového systému: zriedkavo (pri použití v dávkach vyšších ako 20 mg/deň) - ospalosť, tremor, asténia, nespavosť.

Z tráviaceho systému: zriedkavo (pri použití v dávkach vyšších ako 20 mg/deň) - nevoľnosť, sucho v ústach; v niektorých prípadoch - zápcha.

Iné: zriedkavo (pri užívaní v dávkach vyšších ako 20 mg/deň) – zvýšené potenie, poruchy ejakulácie.

Indikácie

Endogénna, neurotická a reaktívna depresia.

Kontraindikácie

Súbežné užívanie inhibítorov MAO a obdobie do 14 dní po ich vysadení, zvýšená citlivosť na paroxetín.

Vlastnosti aplikácie

Použitie pri dysfunkcii pečene

Pri dysfunkcii pečene je počiatočná dávka 10 mg/deň; maximálna dávka - 40 mg / deň.

Použitie pri poruche funkcie obličiek

Pri poruche funkcie obličiek je počiatočná dávka 10 mg/deň; maximálna dávka - 40 mg / deň.

špeciálne pokyny

Vysadenie paroxetínu sa má vykonať postupným znižovaním dávky, aby sa predišlo abstinenčnému syndrómu, ktorý sa prejavuje závratmi, nevoľnosťou, vracaním, nespavosťou, zmätenosťou a zvýšeným potením.

Počas liečby paroxetínom je konzumácia alkoholu kontraindikovaná.

Používajte opatrne 14 dní po vysadení inhibítorov MAO, postupne zvyšujte dávku. Inhibítory MAO sa nemajú predpisovať do 2 týždňov po úplnom vysadení paroxetínu.

Ak sa paroxetín používa súbežne s liekmi, ktoré inhibujú metabolizmus pečeňových enzýmov, má sa užívať v najnižších odporúčaných dávkach. Pri súčasnom použití s ​​liekmi, ktoré indukujú metabolizmus enzýmov, nie je potrebná žiadna zmena počiatočných dávok paroxetínu.

Paroxetín používajte opatrne s lítiovými prípravkami (odporúča sa sledovať koncentrácie lítia v krvnej plazme), perorálnymi antikoagulanciami.

IN experimentálne štúdie Karcinogénne a mutagénne vlastnosti paroxetínu neboli stanovené.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Používajte opatrne u pacientov, ktorých aktivity vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Paroxetín: návod na použitie

Zlúčenina

Účinná látka: paroxetín (vo forme hemihydrátu hydrochloridu paroxetínu – 22,8 mg) – 20 mg;

Pomocné látky: dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého, povidón K-25, predželatínovaný kukuričný škrob (škrob 1500), stearát horečnatý, Opadry white OY-S-28917, makrogol 6000.

Zloženie Opadry bielaOY-S-28917: hypromelóza, oxid titaničitý, polyetylénglykol/makrogol.

Popis

Tablety, potiahnuté potiahnuté filmom, biela alebo takmer biela, bikonvexná, okrúhleho tvaru, so zárezom na jednej strane. Drsnosť a nerovnosť filmového povlaku na povrchu tablety sú povolené.

farmakologický účinok

Mechanizmus akcie

Paroxetín je silný a selektívny inhibítor spätného vychytávania 5-hydroxytryptamínu (5-HT, serotonín) a má antidepresívne účinky a účinnosť pri liečbe obsedantno-kompulzívnej poruchy, sociálnej Úzkostná porucha/sociálna fóbia, celková úzkostná porucha, posttraumatická stresová porucha a panická porucha sú spojené s jeho spätným vychytávaním 5-HT v mozgových neurónoch.

Paroxetín chemicky nepatrí do skupiny tricyklických, tetracyklických a iných dostupných antidepresív.

Paroxetín má nízku afinitu k muskarínovým cholinergným receptorom a štúdie na zvieratách preukázali slabé anticholinergné vlastnosti.

V súlade s týmto selektívnym účinkom štúdie in vitro ukázali, že na rozdiel od tricyklických antidepresív má paroxetín malú afinitu k alfa-1, alfa-2 a beta-adrenergným receptorom, dopamínu (D2), 5-HT1-like, 5-GT2 a histamínové (H1) receptory. Tento nedostatok interakcie s postsynaptickými receptormi in vitro podporujú štúdie in vivo, ktoré preukazujú nedostatok tlmivých a hypotenzívnych vlastností na CNS.

Farmakodynamika

Paroxetín nezhoršuje psychomotorické funkcie a nezosilňuje sedatívny účinok etanolu. Tak ako iné selektívne inhibítory spätného vychytávania 5-HT, aj paroxetín spôsobuje príznaky nadmernej stimulácie 5-HT receptorov, keď sa zvieratám podávajú inhibítory monoaminooxidázy (IMAO) alebo tryptofán. Behaviorálne a EEG štúdie ukazujú, že paroxetín je slabo aktivovaný pri dávkach vyšších ako sú dávky potrebné na selektívnu inhibíciu spätného vychytávania 5-HT. Aktivačné vlastnosti nie sú svojou povahou „podobné amfetamínu“. Štúdie na zvieratách ukázali, že paroxetín je dobre tolerovaný kardiovaskulárny systém. Paroxetín po podaní zdravým jedincom nespôsobuje klinicky významné zmeny krvného tlaku, EEG alebo srdcovej frekvencie.

Výskum ukazuje, že na rozdiel od antidepresív, ktoré inhibujú spätné vychytávanie norepinefrínu, paroxetín má oveľa menší inhibičný účinok na antihypertenzívne účinky guanetidínu. Počas liečby depresívnych porúch Paroxetín vykazuje porovnateľnú účinnosť so štandardnými antidepresívami. Existujú aj určité dôkazy, že paroxetín môže byť terapeuticky účinný u pacientov, ktorí nereagujú na štandardnú liečbu. Ranné užívanie paroxetínu neovplyvňuje nepriaznivo ani kvalitu, ani trvanie spánku. Okrem toho pacienti pravdepodobne budú lepšie spať kvôli účinkom paroxetínu.

Účinok závislý od dávky

V štúdiách s konštantnou dávkou sa pozoruje plochá krivka dávka-účinnosť, čo naznačuje, že nie je vhodné predpisovať dávky vyššie, ako sú odporúčané. Existujú však určité klinické dôkazy, že zvýšenie dávky môže byť pre niektorých pacientov prospešné.

Dlhodobá účinnosť

Dlhodobá účinnosť paroxetínu v liečbe sociálnej úzkostnej poruchy, celkovej úzkostnej poruchy a posttraumatický stres nebola dostatočne preukázaná.

Farmakokinetika

Odsávanie

Paroxetín sa po ňom dobre vstrebáva orálne podávanie a podlieha metabolizmu prvého prechodu. V dôsledku first-pass metabolizmu je množstvo paroxetínu, ktoré sa môže dostať do systémového obehu, menšie ako množstvo absorbované z gastrointestinálny trakt. Dochádza k neúplnej saturácii first-pass efektu a poklesu plazmatického klírensu so zvyšujúcimi sa hladinami liečiva v tele v dôsledku vyšších jednorazových dávok alebo viacnásobných dávok. To vedie k neúmernému zvýšeniu plazmatickej koncentrácie paroxetínu a následne k nestabilite farmakokinetických parametrov, čo vedie k nelineárnej kinetike. Nelinearita je však vo všeobecnosti malá a obmedzená na dosiahnutie nízkych plazmatických koncentrácií pri nízkych dávkach. Systémové koncentrácie v rovnovážnom stave sa dosiahnu v priebehu 7–9–14 dní po začatí liečby s okamžitým uvoľňovaním alebo s riadeným uvoľňovaním dávkové formy a farmakokinetika sa pri dlhodobom užívaní nemení.

Distribúcia

Paroxetín je značne distribuovaný v tkanivách a farmakokinetické výpočty ukazujú, že len 1 % paroxetínu v tele sa nachádza v plazme. Asi 95 % dostupného paroxetínu sa viaže na bielkoviny. Nezistila sa žiadna korelácia medzi plazmatickými koncentráciami paroxetínu a klinickým účinkom.

Metabolizmus

Hlavnými metabolitmi paroxetínu sú polárne a konjugované produkty oxidácie a metylácie, ktoré sa okamžite vylučujú. Metabolizmus neovplyvňuje selektívnu aktivitu paroxetínu vo vzťahu k spätnému vychytávaniu neurónového 5-HT.

Výber

Vylučovanie nezmeneného paroxetínu močom je menej ako 2 % podanej dávky, zatiaľ čo metabolity tvoria asi 64 % podanej dávky. Asi 36 % podanej dávky sa vylúči cez črevo, pravdepodobne žlčou, kde množstvo nezmeneného paroxetínu je menšie ako 1 % dávky. Paroxetín je teda takmer úplne metabolizovaný. Vylučovanie metabolitov je dvojfázové. Najprv sa eliminujú produkty metabolizmu prvého prechodu a potom nastáva systémová eliminácia paroxetínu. Polčas je variabilný, ale v priemere je približne 1 deň.

Špeciálne skupiny pacientov

Starší pacienti a porucha funkcie obličiek/pečene:

Zvýšené plazmatické koncentrácie paroxetínu sa pozorujú u starších pacientov a u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene, ale rozsah plazmatických koncentrácií je konzistentný s rozsahom u zdravých pacientov.

Indikácie na použitie

Ťažká depresia.

Obsedantno-kompulzívna porucha (OCD).

Panická porucha s agorafóbiou a bez nej.

Sociálna úzkostná porucha/sociálna fóbia.

Generalizovaná úzkostná porucha.

Posttraumatická stresová porucha.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na paroxetín alebo na niektorú z pomocných látok.

Paroxetín je kontraindikovaný v kombinácii s inhibítormi monoaminooxidázy (IMAO). IN výnimočné prípady linezolid (antibiotikum, ktoré je reverzibilným, neselektívnym IMAO) sa môže používať s paroxetínom za predpokladu, že sa pozorne sledujú príznaky serotonínového syndrómu a krvný tlak.

Liečba paroxetínom sa môže začať dva týždne po vysadení ireverzibilného IMAO alebo aspoň 24 hodín po vysadení reverzibilného IMAO (napr. moklobemid, linezolid, metyltioníniumchlorid (metylénová modrá)).

Po vysadení paroxetínu a začatí liečby akýmkoľvek IMAO by mal uplynúť aspoň jeden týždeň.

Paroxetín sa nemá používať v kombinácii s tioridazínom, pretože, ako aj iné lieky, ktoré inhibujú pečeňové enzýmy cytochróm P450 CYP2D6, môže paroxetín zvýšiť plazmatické koncentrácie tioridazínu. Použitie samotného tioridazínu môže viesť k predĺženiu QT intervalu s pridruženými závažnými komplikáciami ventrikulárna arytmia, ako je flutter-flicker a náhla smrť.

Paroxetín sa nemá užívať v rovnakom čase ako pimozid.

Tehotenstvo a laktácia

Údaje na zvieratách ukázali, že paroxetín môže ovplyvniť kvalitu spermií. Vplyv pri reprodukčná funkcia osoba je zatiaľ neznáma.

Tehotenstvo. Niektoré epidemiologické štúdie poukazujú na zvýšené riziko vrodené chyby vývoj, najmä kardiovaskulárny (napr. ventrikulárne defekty a defekty predsieňového septa) spojený s užívaním paroxetínu počas prvého trimestra gravidity. Mechanizmus nie je známy. Zistenia naznačujú, že riziko vzniku dieťaťa s kardiovaskulárnym defektom po užití paroxetínu je menšie ako 2/100 v porovnaní s očakávaným výskytom takýchto defektov približne 1/100 v bežnej populácii. Paroxetín sa má používať počas tehotenstva iba vtedy, ak je prísne predpísaný. Ošetrujúci lekár musí zvážiť možnosť alternatívna liečbaženy, ktoré sú tehotné alebo plánujú tehotenstvo. Počas tehotenstva je potrebné vyhnúť sa náhlemu vysadeniu lieku. Novorodencov treba sledovať, ak matka užíva paroxetín dlhšie ako neskoré štádiá tehotenstva, najmä v treťom trimestri. Keď matka užíva paroxetín v neskorších štádiách tehotenstva sa môžu vyvinúť novorodenci nasledujúce príznaky: zlyhanie dýchania, cyanóza, zastavenie dýchania, epileptický záchvat, teplotná nestabilita, ťažkosti s kŕmením, vracanie, hypoglykémia, hypertenzia, hypotenzia, hyperreflexia, tremor, syndróm zvýšenej neuroreflexnej dráždivosti, podráždenosť, letargia, neustály plač, ospalosť a nespavosť. Tieto príznaky môžu byť spôsobené buď serotonergnými účinkami alebo abstinenčnými príznakmi. Vo väčšine prípadov sa komplikácie začnú objavovať okamžite alebo krátko (<24 часов) после родов. Epidemiologické údaje ukázali, že užívanie SSRI počas gravidity, najmä v neskorom štádiu gravidity, môže viesť k zvýšenému riziku vzniku perzistujúcej pľúcnej hypertenzie u novorodencov. Pozorované riziko bolo približne 5 na 1000 tehotenstiev. V bežnej populácii pripadajú na 1 000 tehotenstiev 1 až 2 prípady perzistujúcej pľúcnej hypertenzie novorodenca. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu, ale žiadne priame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo popôrodný vývoj.

Obdobie dojčenia . Malé množstvo paroxetínu sa vylučuje do materského mlieka. V publikovaných štúdiách boli sérové ​​koncentrácie u dojčených detí pod detekčnými limitmi (<2 нг/мл) или очень низкими (<4 нг/мл). Никаких признаков воздействия препарата не наблюдалось у этих младенцев. Поскольку никакого воздействия не наблюдалось, можно рассматривать возможность грудного вскармливания.

Návod na použitie a dávkovanie

Ťažká depresia:

Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Zlepšenie u pacientov sa pozoruje po prvom týždni liečby, ale je zrejmé od druhého týždňa liečby. Tak ako pri všetkých antidepresívach, dávkovanie sa má upraviť, ak je to potrebné, do 3 až 4 týždňov od začiatku liečby a potom sa má posúdiť účinnosť liečby. U niektorých pacientov, ktorí nereagujú dostatočne na 20 mg denne, sa dávka môže postupne zvyšovať až na maximálne 50 mg denne, 10 mg naraz, v závislosti od odpovede pacienta. Pacienti s depresiou sa majú liečiť dostatočne dlho, najmenej 6 mesiacov, aby sa zabezpečilo, že u nich nebudú príznaky.

Obsedantno-kompulzívna porucha (OCD):

Odporúčaná dávka je 40 mg denne. Pacienti majú začať liečbu dávkou 20 mg denne a zvýšiť dávku vždy o 10 mg na odporúčanú dávku. Ak po niekoľkých týždňoch liečby odporúčanou dávkou nedôjde k nedostatočnej odpovedi, postupne zvyšujte dávku až na maximálne 60 mg denne. Pacienti s obsedantno-kompulzívnou poruchou by mali dostávať liečbu dostatočne dlho, kým symptómy ochorenia nezmiznú. Trvanie liečby môže byť niekoľko mesiacov alebo viac.

Panická porucha:

Odporúčaná dávka je 40 mg denne. Pacienti začínajú liečbu dávkou 10 mg denne a postupne dávku zvyšujú o 10 mg (v závislosti od odpovede pacienta) na odporúčanú dávku. Odporúča sa minimálna počiatočná dávka na zníženie pravdepodobnosti zhoršenia symptómov úzkosti, ktoré sa môžu vyskytnúť na začiatku liečby. Ak po niekoľkých týždňoch liečby odporúčanou dávkou nedôjde k nedostatočnej odpovedi, potom sa dávka zvýši na maximálne 60 mg denne. Pacienti s panickou poruchou by mali dostávať liečbu dostatočne dlhý čas, kým symptómy ochorenia nezmiznú. Trvanie liečby môže byť niekoľko mesiacov alebo dlhšie.

Sociálna úzkostná porucha/sociálna fóbia:

Generalizovaná úzkostná porucha:

Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Ak po niekoľkých týždňoch liečby odporúčanou dávkou nedôjde k nedostatočnej odpovedi, potom postupne zvyšujte dávku (naraz o 10 mg) až na maximálne 50 mg denne. Dlhodobá liečba si vyžaduje neustále sledovanie.

Posttraumatická stresová porucha:

Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Ak po niekoľkých týždňoch liečby odporúčanou dávkou nedôjde k nedostatočnej odpovedi, potom postupne zvyšujte dávku (naraz o 10 mg) až na maximálne 50 mg denne. Dlhodobá liečba si vyžaduje neustále sledovanie.

Vedľajší účinok

Veľmi časté (≥ 1/10),

Často (≥ 1/100,< 1/10),

Menej časté (≥ 1/1 000,< 1/100),

Zriedkavé (≥ 1/10 000,<1/1 000),

Veľmi zriedka (< 1/10 000),

neznáme (na základe dostupných údajov nemožno určiť).

Choroby krvi a lymfatického systému: menej časté: abnormálne krvácanie, hlavne z kože a slizníc (hlavne ekchymóza). Veľmi zriedkavé: trombocytopénia.

Poruchy imunitného systému: veľmi zriedkavé: alergické reakcie (vrátane urtikárie a angioedému).

Poruchy endokrinného systému: veľmi zriedkavé: syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu.

Poruchy metabolizmu a absorpcie živín:často: zvýšená hladina cholesterolu, znížená chuť do jedla. Zriedkavé: hyponatrémia.

Hyponatriémia bola hlásená prevažne u starších pacientov a niekedy v dôsledku syndrómu neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu.

Mentálne poruchy:často: ospalosť, nespavosť, úzkosť, nezvyčajné sny (vrátane nočných môr). Menej časté: zmätenosť, halucinácie. Zriedkavé: manické reakcie, úzkosť, depersonalizácia, záchvaty paniky, akatízia. Frekvencia neznáma: Samovražedné myšlienky a samovražedné správanie.

Počas liečby alebo bezprostredne po ukončení liečby boli hlásené prípady samovražedných myšlienok a samovražedného správania. Tieto príznaky môžu súvisieť so základným ochorením.

Poruchy nervového systému: veľmi často: znížená koncentrácia. Časté: závrat, tras, bolesť hlavy. Menej časté: extrapyramídové poruchy. Zriedkavé: záchvaty, syndróm nepokojných nôh. Veľmi zriedkavé: sérotonínový syndróm (príznaky môžu zahŕňať nepokoj, zmätenosť, nadmerné potenie, halucinácie, hyperreflexiu, myoklonus, tras, tachykardiu a tremor).

Hlásenia o extrapyramídových poruchách, vrátane orálnej-tvárovej dystónie, boli prijaté od pacientov s predispozičnými poruchami pohybu alebo užívaním antipsychotík.

Poruchy zraku:často: rozmazané videnie. Menej časté: rozšírené zreničky. Veľmi zriedkavé: akútny glaukóm.

Poruchy sluchu: frekvencia neznáma: tinitus.

Poruchy srdca: menej časté: sínusová tachykardia. Zriedkavé: bradykardia.

Z kardiovaskulárneho systému: menej časté: prechodné zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, ortostatická arteriálna hypotenzia.

Pri liečbe paroxetínom bolo hlásené prechodné zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, zvyčajne pri už existujúcej hypertenzii alebo úzkosti.

Poruchy dýchacieho systému, hrudníka a mediastinálnych orgánov:často: zívanie.

Gastrointestinálne poruchy: veľmi často: nevoľnosť. Časté: zápcha, hnačka, vracanie, sucho v ústach. Veľmi zriedkavé: gastrointestinálne krvácanie.

Poruchy pečene a žlčových ciest: zriedkavo: zvýšené pečeňové enzýmy. Veľmi zriedkavé: pečeňové komplikácie (hepatitída, žltačka, zlyhanie pečene).

Správy o komplikáciách pečene sú extrémne zriedkavé.

Poruchy kože a podkožného tkaniva:často: potenie. Menej časté: kožná vyrážka, svrbenie. Veľmi zriedkavé: závažné kožné nežiaduce reakcie (vrátane multiformného erytému, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy), fotosenzitivita.

Poruchy obličiek a močových ciest: menej časté: retencia moču, inkontinencia moču.

Poruchy pohlavných orgánov a prsníkov: veľmi časté: sexuálna dysfunkcia. Zriedkavé: hyperprolaktinémia/galaktorea. Veľmi zriedkavé: priapizmus.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva: zriedkavo: artralgia, myalgia.

Epidemiologické štúdie vykonané predovšetkým u pacientov vo veku 50 rokov a starších ukazujú zvýšené riziko zlomenín kostí u pacientov užívajúcich selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu a tricyklické antidepresíva. Mechanizmus vedúci k tomuto riziku nie je známy.

Ostatné:často: asténia, prírastok hmotnosti. Veľmi zriedkavé: periférny edém.

Symptómy pozorované pri ukončení liečby paroxetínom:

Časté: závraty, zmyslové poruchy, poruchy spánku, úzkosť, bolesť hlavy. Menej časté: nepokoj, nevoľnosť, tremor, zmätenosť, potenie, emočná nestabilita, rozmazané videnie, palpitácie, hnačka, podráždenosť.

Vysadenie paroxetínu (najmä náhle) môže spôsobiť príznaky, ako sú závraty, poruchy zmyslov (vrátane parestézie, pocitov elektrického šoku a tinnitu), poruchy spánku (vrátane veľmi živých snov), nepokoj alebo úzkosť, nevoľnosť, tras, zmätenosť, potenie, bolesť hlavy, hnačka, zrýchlený tep, emočná nestabilita, podráždenosť, poruchy videnia. U väčšiny pacientov sú tieto príznaky mierne alebo stredne závažné a spontánne vymiznú, avšak u niektorých pacientov môžu byť závažné a/alebo dlhotrvajúce. V tejto súvislosti sa odporúča postupné vysadzovanie liekovej terapie s postupným znižovaním dávky.

Nežiaduce účinky pozorované v klinických štúdiách u detí:

Vyskytlo sa zvýšenie samovražedného správania (vrátane pokusov o samovraždu a samovražedných myšlienok), sebapoškodzovania a zvýšeného nepriateľstva. Samovražedné myšlienky a pokusy o samovraždu boli primárne pozorované v klinických štúdiách u dospievajúcich s veľkou depresívnou poruchou. Zvýšenie nepriateľstva sa vyskytlo u detí s obsedantno-kompulzívnou poruchou a najmä u mladších detí (<12 rokov). Ďalšie príznaky, ktoré boli pozorované: znížená chuť do jedla, tras, potenie, hyperkinéza, úzkostný nepokoj, emočná labilita (vrátane plaču a zmien nálad), nežiaduce udalosti spojené s krvácaním, najmä na koži a slizniciach.

Symptómy pozorované po vysadení/znižovaní paroxetínu zahŕňajú: emocionálnu labilitu (vrátane plaču, zmien nálady, sebapoškodzovania, samovražedných myšlienok a pokusov o samovraždu), nervozitu, závraty, nevoľnosť a bolesť brucha.

Predávkovanie

Symptómy a príznaky: štúdia o predávkovaní paroxetínom ukázala, že okrem vyššie uvedených nežiaducich reakcií, ktoré sa vyskytujú pri užívaní lieku, je možná aj horúčka a mimovoľné svalové kontrakcie. Pacienti sa vo všeobecnosti zotavili bez vážnych následkov, dokonca aj po užití dávok až do 2 000 mg naraz. Komplikácie ako kóma a zmeny na EKG sú možné s možnou smrťou (zvyčajne však pri užívaní paroxetínu v kombinácii s inými psychotropnými liekmi s alkoholom alebo bez neho).

Liečba: nie je známe žiadne špecifické antidotum. Liečba by mala pozostávať zo všeobecných opatrení používaných pri liečbe predávkovania akýmkoľvek antidepresívom. V priebehu niekoľkých hodín po užití nadmernej dávky sa predpíše 20-30 g aktívneho uhlia na zníženie absorpcie paroxetínu. Je indikovaná symptomatická liečba s častým monitorovaním vitálnych funkcií a dôkladným sledovaním. Pacient má byť liečený podľa klinických indikácií.

Interakcia s inými liekmi

Serotonergné lieky:

Tak ako pri iných SSRI, súbežné užívanie serotonergných liekov môže viesť k zvýšenému výskytu vedľajších účinkov súvisiacich s 5-HT (sérotonínový syndróm). Pri kombinovanom užívaní sérotonínergných liekov (ako je L-tryptofán, triptány, tramadol, linezolid, metyltioníniumchlorid (metylénová modrá), SSRI, lítium, petidín a ľubovník bodkovaný – ľubovník bodkovaný sa odporúča opatrnosť a dôkladné klinické sledovanie ) s paroxetínom. Opatrnosť sa odporúča aj pri použití fentanylu v celkovej anestézii alebo pri liečbe chronickej bolesti. Súbežné užívanie paroxetínu a IMAO je kontraindikované kvôli riziku serotonínového syndrómu.

Pimozid: zvýšené hladiny pimozidu v priemere 2,5-násobne boli hlásené v štúdii s nízkou dávkou pimozidu (2 mg) podávanou súčasne so 60 mg paroxetínu. To možno vysvetliť známymi inhibičnými vlastnosťami paroxetínu voči CYP2D6. Vzhľadom na úzky terapeutický index pimozidu a jeho známu schopnosť predĺžiť QT interval je súbežné užívanie pimozidu a paroxetínu kontraindikované.

Enzýmy metabolizujúce liečivo: Metabolizmus a farmakokinetika paroxetínu môže byť ovplyvnená indukciou alebo inhibíciou liekových metabolických enzýmov. Pri užívaní paroxetínu so známym inhibítorom enzýmu metabolizujúceho liečivo sa má zvážiť použitie paroxetínu v dávkach na spodnej hranici dávkovacieho rozsahu. Ak sa liek musí podávať súbežne so známymi stimulátormi enzýmov metabolizujúcich lieky (napr. karbamazepín, rifampicín, fenobarbital, fenytoín) alebo s fosamprenavirom/ritonavirom, nie je potrebná žiadna úprava dávkovania. Akákoľvek úprava dávky paroxetínu (buď po začatí alebo vysadení enzýmového stimulátora) má byť založená na klinickom účinku (znášanlivosť a účinnosť).

Fosamprenavir/ritonavir: Súbežné podávanie fosamprenaviru/ritonaviru 700/100 mg dvakrát denne s paroxetínom 20 mg denne zdravým dobrovoľníkom počas 10 dní znížilo plazmatické hladiny paroxetínu približne o 55 %. Paroxetín nemal významný vplyv na metabolizmus fosamprenaviru/ritonaviru. Neexistujú žiadne údaje o účinku dlhodobého súbežného podávania paroxetínu a fosamprenaviru/ritonaviru (viac ako 10 dní).

Procyklidín: Denné užívanie paroxetínu výrazne zvyšuje plazmatické hladiny procyklidínu. Ak sa vyskytnú anticholinergné účinky, dávka procyklidínu sa má znížiť.

Antikonvulzíva:

Karbamazepín, fenytoín, valproát sodný. Súbežné užívanie nemá žiadny vplyv na farmakokinetický/dynamický profil u pacientov s epilepsiou.

Inhibičná aktivita paroxetínu na CYP2D6: Tak ako iné antidepresíva, vrátane iných SSRI, paroxetín inhibuje enzým CYP2D6 pečeňového cytochrómu P450. Inhibícia CYP2D6 môže viesť k zvýšeným plazmatickým koncentráciám súbežne podávaného liečiva metabolizovaného týmto enzýmom. Patria sem niektoré tricyklické antidepresíva (napr. klomipramín, nortriptylín a desipramín), fenotiazíny, antipsychotiká, risperidón, atomoxetín, určité antiarytmiká typu 1C (napr. propafenón a flekainid) a metoprolol. Neodporúča sa používať paroxetín v kombinácii s metoprololom pri zlyhaní srdca kvôli úzkemu terapeutickému rozsahu metoprololu pre túto indikáciu.

Pri farmakokinetickej interakcii medzi inhibítormi CYP2D6 a tamoxifénom sa ukazuje 65-75 % zníženie plazmatických hladín jednej z najaktívnejších foriem tamoxifénu, t.j. endoxifén sa uvádza v literatúre. V niektorých štúdiách bola hlásená znížená účinnosť tamoxifénu pri súbežnom užívaní určitých SSRI antidepresív. Keďže nemožno vylúčiť znížený účinok tamoxifénu, súbežnému podávaniu so silnými inhibítormi CYP2D6 (vrátane paroxetínu) sa treba, ak je to možné, vyhnúť.

Alkohol: Tak ako pri iných psychotropných liekoch, pacientom sa odporúča vyhnúť sa pitiu alkoholu počas užívania paroxetínu.

Perorálne antikoagulanciá: Súbežné užívanie paroxetínu a perorálnych antikoagulancií môže viesť k zvýšeniu antikoagulačnej aktivity a riziku krvácania. Preto sa má paroxetín používať s opatrnosťou u pacientov užívajúcich perorálne antikoagulanciá.

NSAID a kyselina acetylsalicylová a iné protidoštičkové látky:

Súbežné užívanie paroxetínu a NSAID/kyseliny acetylsalicylovej môže viesť k zvýšenému riziku hemoragického rizika.

Opatrnosť sa odporúča u pacientov, ktorí užívajú SSRI súčasne s perorálnymi antikoagulanciami, liekmi, o ktorých je známe, že ovplyvňujú funkciu krvných doštičiek alebo zvyšujú riziko krvácania (napr. atypické antipsychotiká, ako je klozapín, fenotiazíny, väčšina TCA, kyselina acetylsalicylová, NSAID, inhibítory COX-2), pretože ako aj u pacientov s anamnézou krvácavých porúch alebo ochorení, ktoré môžu predisponovať ku krvácaniu.

Preventívne opatrenia

Liečba paroxetínom sa má začať opatrne, dva týždne po ukončení liečby ireverzibilnými inhibítormi MAO alebo 24 hodín po ukončení liečby reverzibilnými inhibítormi MAO. Dávka paroxetínu sa má zvyšovať postupne, kým sa nedosiahne optimálna odpoveď.

Je potrebné vyhnúť sa náhlemu vysadeniu lieku, dávka sa má znižovať postupne o 10 mg v intervaloch jedného týždňa. Ak sa po znížení dennej dávky alebo po ukončení liečby objavia príznaky intolerancie, pokračujte v užívaní predtým predpísanej dávky. Potom môže lekár pokračovať v znižovaní dávky, ale postupne.

Špeciálne populácie

Starší pacienti:

V plazme starších pacientov sa pozorujú zvýšené koncentrácie paroxetínu, ale rozsah koncentrácií je podobný ako u mladších pacientov. Liečba sa má začať počiatočnou dávkou pre dospelých. U niektorých pacientov môže byť účinné zvýšenie dávky, ale maximálna dávka by nemala prekročiť 40 mg denne.

Deti do 7 rokov:

Paroxetín sa neskúmal u detí mladších ako 7 rokov. Paroxetín sa nemá používať, kým sa nestanoví bezpečnosť a účinnosť v tejto vekovej skupine.

Deti a dospievajúci (7-17 rokov):

Paroxetín sa nemá používať u detí a dospievajúcich, pretože kontrolované klinické štúdie ukázali, že paroxetín je spojený so zvýšeným rizikom samovražedného správania a nepriateľstva. Okrem toho nebola preukázaná terapeutická účinnosť.

Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov:

Paroxetín sa nemá používať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Správanie spojené so samovraždou (pokusy o samovraždu a samovražedné myšlienky) a hostilita (predovšetkým agresia, protichodné správanie a hnev) sa v klinických štúdiách pozorovalo častejšie u detí a dospievajúcich liečených antidepresívami v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali placebo. Ak sa napriek tomu prijme rozhodnutie o liečbe založené na klinickej potrebe, pacienta treba starostlivo vyšetriť na možný výskyt samovražedných symptómov. Okrem toho chýbajú dlhodobé údaje o bezpečnosti pre deti a dospievajúcich týkajúce sa rastu, dospievania, kognitívneho a behaviorálneho vývoja.

Zlyhanie obličiek/pečene:

Opatrnosť sa odporúča pri použití u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek alebo u pacientov s poruchou funkcie pečene. Zvýšené plazmatické koncentrácie paroxetínu sa vyskytujú u pacientov so závažným zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min) alebo u pacientov so zlyhaním pečene. Preto má byť dávkovanie obmedzené na spodnú hranicu dávkovacieho rozsahu.

Samovražda/samovražedné myšlienky alebo klinické zhoršenie:

Depresia je spojená so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodzovania a samovraždy (samovražedné činy a správanie). Toto riziko pretrváva, kým nenastane významná remisia. Pretože zlepšenie nemusí nastať počas prvých niekoľkých týždňov liečby alebo dlhšie, pacienti majú byť starostlivo sledovaní, kým nedôjde k zlepšeniu. Riziko samovraždy sa môže zvýšiť v skorých štádiách zotavovania.

Iné psychiatrické poruchy, na ktoré sa predpisuje paroxetín, môžu byť tiež spojené so zvýšeným rizikom samovražedného správania a správania. Rovnaké opatrenia ako pri liečbe pacientov s celkovou depresívnou poruchou sa majú dodržiavať aj pri liečbe pacientov s inými duševnými poruchami.

Je známe, že pacienti s anamnézou samovražedných činov alebo tí, ktorí majú pred liečbou významný stupeň samovražedných myšlienok, sú vystavení väčšiemu riziku samovražedných myšlienok alebo pokusov o samovraždu a majú byť počas liečby starostlivo sledovaní. Metaanalýza placebom kontrolovaných klinických štúdií antidepresív u dospelých pacientov s duševnými poruchami ukázala zvýšené riziko samovražedného správania pri antidepresívach v porovnaní s placebom u pacientov mladších ako 25 rokov.

Dôkladné sledovanie pacientov a najmä pacientov s vysokým rizikom samovraždy má sprevádzať medikamentózna liečba, najmä na začiatku liečby a po zmenách dávky. Pacienti (a opatrovatelia) majú byť upozornení, aby sledovali akékoľvek klinické zhoršenie, samovražedné správanie alebo myšlienky a nezvyčajné zmeny v správaní a aby okamžite vyhľadali lekársku pomoc, ak sa tieto príznaky objavia.

Akatízia/psychomotorická agitácia:

Užívanie paroxetínu viedlo k rozvoju akatízie, ktorá sa vyznačuje vnútorným pocitom nepokoja a psychomotorickým nepokojom, ako je neschopnosť pokojne sedieť alebo stáť. K tomu dochádza počas prvých niekoľkých týždňov liečby. U pacientov, u ktorých tieto príznaky progredujú, môže mať zvýšenie dávky vážne následky.

Serotonínový syndróm/Neuroleptický malígny syndróm:

V zriedkavých prípadoch sa môže v súvislosti s liečbou paroxetínom vyskytnúť komplikácie podobné serotonínovému syndrómu alebo neuroleptickému malígnemu syndrómu, najmä ak sa predpisuje v kombinácii s inými serotonergnými a/alebo neuroleptikami. Keďže tieto syndrómy môžu viesť k potenciálne život ohrozujúcim stavom, liečba paroxetínom sa má prerušiť, ak sa objavia takéto komplikácie (charakterizované zhlukmi symptómov, ako je horúčka, stuhnutosť, myoklonus, porucha autonómneho nervového systému s možnými rýchlymi výkyvmi vitálnych funkcií, zmenami v duševnom stave stav vrátane zmätenosti, podráždenosti, extrémnej úzkosti, progredujúcej do delíria a kómy), má sa vykonať symptomatická substitučná liečba. Paroxetín sa nemá používať v kombinácii s prekurzorom serotonínu (ako je L-tryptofán) kvôli riziku serotonergného syndrómu.

Manický syndróm:

Tak ako všetky antidepresíva, paroxetín sa má používať opatrne u pacientov s mániou v anamnéze. Paroxetín sa má vysadiť, ak začne manická fáza.

cukrovka:

U pacientov s diabetes mellitus má byť liečba selektívnym inhibítorom spätného vychytávania serotonínu (SSRI) sprevádzaná kontrolou glykémie. Môže byť potrebná úprava liekov na zníženie hladiny glukózy.

epilepsia:

Tak ako iné antidepresíva, aj paroxetín sa má u pacientov s epilepsiou používať s opatrnosťou.

Paroxyzmus (epileptický záchvat):

Celkový výskyt záchvatov je menej ako 0,1 % u pacientov liečených paroxetínom. Ak sa objavia epileptické záchvaty, liek sa má vysadiť.

Elektrokonvulzívna terapia (ECT):

So súbežným užívaním paroxetínu a ECT je málo klinických skúseností.

Glaukóm:

Tak ako iné SSRI, aj paroxetín môže spôsobiť dilatáciu zreníc a má sa používať s opatrnosťou u pacientov s glaukómom alebo s predispozíciou na glaukóm.

Choroby srdca:

U pacientov s ochorením srdca je potrebné dodržiavať obvyklé opatrenia.

Hyponatrémia:

Zriedkavo boli hlásené prípady hyponatrémie, hlavne u starších ľudí. Opatrnosť je potrebná aj u pacientov so zvýšeným rizikom hyponatriémie, ako sú pacienti po súbežnej liečbe a pacienti s cirhózou. Hyponatrémia zvyčajne úplne ustúpi, keď sa paroxetín vysadí.

Krvácajúca:

Boli hlásené prípady abnormálneho kožného krvácania, ako sú ekchymózy a purpura. Iné hemoragické prejavy, ako je gastrointestinálne krvácanie, neboli hlásené. Starší pacienti môžu mať zvýšené riziko krvácania.

Opatrnosť sa odporúča u pacientov, ktorí užívajú SSRI súčasne s perorálnymi antikoagulanciami, liekmi, o ktorých je známe, že ovplyvňujú funkciu krvných doštičiek alebo inými liekmi a môžu zvýšiť riziko krvácania (napr. atypické antipsychotiká, ako je klozapín, fenotiazíny, väčšina tricyklických antidepresív (TCA), kyselina acetylsalicylová , NSAID, COX-2 inhibítory), ako aj u pacientov s poruchami krvácania alebo patologickými stavmi, ktoré majú v anamnéze a ktoré môžu predisponovať ku krvácaniu.

Interakcia s tamoxifénom:

Paroxetín, silný inhibítor CYP2D6, môže viesť k zníženiu koncentrácií endoxifénu, jedného z najdôležitejších aktívnych metabolitov tamoxifénu. Preto je potrebné, ak je to možné, vyhnúť sa súbežnému užívaniu paroxetínu a tamoxifénu.

Abstinenčné príznaky pozorované pri ukončení liečby paroxetínom:

Abstinenčné príznaky pri ukončení liečby paroxetínom sú časté, najmä ak sa liek vysadí náhle. V klinických štúdiách sa nežiaduce udalosti pozorované pri prerušení liečby vyskytli u 30 % pacientov užívajúcich paroxetín v porovnaní s 20 % pacientov užívajúcich placebo. Riziko abstinenčných príznakov môže závisieť od niekoľkých faktorov vrátane dĺžky užívania lieku, dávky a rýchlosti znižovania dávky. Závraty, zmyslové poruchy (vrátane parestézie, pocitov elektrického šoku a tinnitu), poruchy spánku (vrátane veľmi živých snov), nepokoj alebo úzkosť, nevoľnosť, tras, zmätenosť, potenie, bolesť hlavy, hnačka, búšenie srdca, emocionálna labilita, podráždenosť a poruchy videnia boli nahlásené. Tieto príznaky sú zvyčajne mierne až stredne závažné, avšak u niektorých pacientov môžu byť závažné. Zvyčajne sa pozorujú počas prvých dní po ukončení liečby, ale veľmi zriedkavo boli hlásené aj takéto príznaky u pacientov, ktorí náhodne vynechali dávku. Tieto príznaky zvyčajne vymiznú do 2 týždňov, hoci u niektorých ľudí sa môžu prejaviť 2-3 mesiace alebo dlhšie. V tejto súvislosti sa odporúča znižovať dávku paroxetínu postupne počas niekoľkých týždňov alebo mesiacov v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta.

Pomocné látky:

Paroxetín obsahuje malé množstvo laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, vrodeným deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a iné potenciálne nebezpečné mechanizmy. Liek neovplyvňuje poruchu kognitívne a psychomotorické funkcie. Pri vedení vozidiel a iných potenciálne nebezpečných mechanizmoch je však potrebné dávať pozor. Hoci paroxetín nezvyšuje alkoholom podmienené poškodenie mentálnych a motorických schopností, súbežné užívanie paroxetínu a alkoholu sa neodporúča.

Formulár na uvoľnenie

10 tabliet v blistrovom balení. Jeden, dva alebo tri blistrové balenia spolu s návodom na použitie sú umiestnené v kartónovom obale.

Samoliečenie môže byť škodlivé pre vaše zdravie.
Pred použitím by ste sa mali poradiť so svojím lekárom a prečítať si pokyny.

Paroxetín je liek používaný na liečbu depresie a iných patologických stavov v psychiatrickej praxi.

Aké je zloženie a forma uvoľňovania paroxetínu?

Aktívnou zložkou farmaceutického lieku Paroxetin je hemihydrát hydrochloridu paroxetínu, ktorého množstvo je 30 a 20 miligramov na tabletu. Pomocné látky: mastenec, magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, makrogol 6000, krospovidón, oxid kremičitý, pridaný oxid titaničitý, hydrogénfosforečnan vápenatý, kopovidón.

Liek Paroxetin je dostupný vo forme tabliet bikonvexného tvaru, bielej farby s drsným povrchom. Farmaceutický výrobok sa predáva v blistroch po 10 kusov. Na nákup je potrebný lekársky predpis.

Aký je účinok paroxetínu?

Paroxetín má výrazný antidepresívny účinok. Mechanizmus účinku lieku je spojený s potlačením reakcií spätného vychytávania neurotransmiteru serotonínu v mozgových neurónoch, čo zvyšuje množstvo tejto dôležitej zložky prenosu elektrických impulzov a normalizuje vyššiu nervovú aktivitu.

Účinok proti úzkosti je spôsobený prítomnosťou cholinolytického účinku. Vďaka tejto vlastnosti lieku sa rozsah použitia tohto farmaceutického lieku výrazne rozširuje.

Užívanie lieku pomáha odstraňovať depresívne poruchy, zlepšuje spánok, normalizuje duševné schopnosti, potláča poruchy spôsobené chronickým stresom, používa sa na liečbu takzvaných sociálnych fóbií.

Je tiež dôležité poznamenať, že liek nemodifikuje motorické funkcie tela a nezosilňuje inhibičný účinok etylalkoholu. Liek však môže spôsobiť miernu ospalosť a zmätenosť.

Pri perorálnom podaní sa paroxetín dobre vstrebáva z čreva, ale podlieha prvému prechodu pečeňou, v dôsledku čoho sa významná časť účinnej látky metabolizuje.

Terapeutická koncentrácia účinnej látky sa tvorí v krvi pacienta veľmi pomaly, približne do konca prvého týždňa liečby. Asi 65 percent aktívnej zložky sa vylučuje močom a čiastočne stolicou.

Aké sú indikácie na použitie paroxetínu?

Návod na použitie umožňuje užívať antidepresívne tablety Paroxetín na lekárske účely v nasledujúcich prípadoch:

Depresívne poruchy všetkých typov;
sociálne fóbie;
Zvýšená úzkosť;
Panické poruchy;
Generalizovaná úzkostná porucha;
Obsesívno kompulzívna porucha.

Užívanie antidepresíva Paroxetín bude účinné a bezpečné iba vtedy, ak ho predpíše odborník. Nekontrolované používanie lieku je nebezpečné.

Aké sú kontraindikácie používania paroxetínu?

Návod na použitie nepovoľuje použitie lieku Paroxetin (tablety) na lekárske účely v nasledujúcich prípadoch:

epilepsia;
Detstvo;
Obdobie laktácie;
Potreba užívať inhibítory monoaminooxidázy;
tehotenstvo;
Neznášanlivosť na zložky lieku.

Relatívne kontraindikácie: zlyhanie pečene, alkoholizmus, glaukóm s uzavretým uhlom, kŕče, užívanie antikoagulancií, zvýšená krvácavosť, adenóm prostaty, ochorenia kardiovaskulárneho systému.

Aké sú použitie a dávkovanie paroxetínu?

Dávkovanie sa musí zvoliť individuálne, berúc do úvahy vlastnosti tela a závažnosť patologických symptómov. Okrem toho je dôležité upravovať dávku každé 2 až 3 týždne.

Pri depresii je počiatočná dávka 20 miligramov raz denne. Ak je neúčinná, dávka sa má zvýšiť o 10 mg týždenne. Maximálna denná dávka je 50 mg.

Pri obsedantno-kompulzívnej patológii je počiatočná dávka 20 miligramov. Množstvo užívaného lieku sa má upravovať týždenne, pričom sa dávka zvyšuje o 10 mg.

Paroxetín - predávkovanie liekom

Príznaky predávkovania: zvýšená suchosť v ústach, podráždenosť, rozšírené zrenice, nevoľnosť, vracanie, kŕče, zvýšený krvný tlak, tachykardia a potenie. Liečba: okamžitý výplach žalúdka nasledovaný enterosorbentmi, symptomatická liečba. Neexistuje žiadne špecifické antidotum, ktoré by potláčalo účinok hemihydrátu paroxetíniumchloridu.

Aké sú vedľajšie účinky paroxetínu?

Užívanie paroxetínu môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky: halucinácie, kŕče, ospalosť, tras končatín, závraty, nespavosť, záchvaty paniky, svalovú slabosť, bolesť svalov, zadržiavanie moču, alergické reakcie a zníženú zrakovú ostrosť.

špeciálne pokyny

Na začiatku liečby je dôležité sledovať správanie pacienta, pretože je možný vznik samovražedných tendencií. Optimálne je realizovať liečbu v psychiatrickej ambulancii.

Keďže je možný rozvoj letargie a ospalosti, pacienti by mali byť pri prevádzke potenciálne nebezpečných mechanizmov mimoriadne opatrní.

Ako nahradiť paroxetín, aké analógy mám použiť?

Actaparoxetine, Paxil, Sirestill, okrem toho Plizil, Adepress a Rexetine.

Záver

Liečba depresívnych stavov by mala byť komplexná. Vedúca úloha v tomto procese je daná liekovej terapii, ale opatrenia všeobecného vplyvu nie sú menej dôležité: racionalizácia práce a odpočinku, abstinencia od alkoholu, psychoterapeutické opatrenia.

Hrubý vzorec

C19H20FNO3

Farmakologická skupina látky Paroxetín

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

Kód CAS

61869-08-7

Charakteristika látky Paroxetín

Antidepresívum SSRI.

Paroxetín hydrochlorid je takmer biely prášok bez zápachu. Rozpustnosť vo vode 5,4 mg/ml. Molekulová hmotnosť 374,8.

Paroxetín mesylát je takmer biely prášok bez zápachu. Rozpustnosť vo vode je viac ako 1 g/ml. Molekulová hmotnosť 425,5.

Farmakológia

farmakologický účinok- antidepresívum.

Selektívne inhibuje spätné vychytávanie serotonínu neurónmi, zvyšuje serotonergný prenos v centrálnom nervovom systéme.

Bola zaznamenaná široká individuálna variabilita farmakokinetiky paroxetínu. Úplne absorbovaný v gastrointestinálnom trakte. Biologická dostupnosť - 50-100%, zvyšuje sa po opakovaných dávkach (v dôsledku čiastočného nasýtenia metabolizmu pri prvom prechode pečeňou). Väzba na plazmatické bielkoviny - 95%. Tmax - 2-8 hodín (priemer 5,2 hodiny). Rovnovážna koncentrácia v krvi pri dennom užívaní sa dosiahne približne za 7-14 dní. Podlieha významnému metabolizmu počas prvého prechodu pečeňou (vrátane za účasti izoenzýmu CYP2D6) na farmakologicky neaktívne metabolity. Paroxetín sa aktívne distribuuje do tkanív, asi 1 % zostáva v obehovom systéme. V d - 3-28 l/kg (priemerne 13 l/kg). T1/2 - asi 24 hodín (do 3-65 hodín), predlžuje sa u starších ľudí, s poruchou funkcie pečene a obličiek. Vylučuje sa do 10 dní obličkami (64 %) a črevami (36 %), nezmenený – 2 % a 1 %. Keď je klírens kreatinínu 30-60 ml/min a menej ako 30 ml/min, Cmax a AUC paroxetínu sa zvýšia 2- a 4-krát, v uvedenom poradí.

Aplikácia látky Paroxetín

Depresia rôznej etiológie, obsedantno-kompulzívna porucha, panická porucha, sociálne fóbie, generalizovaná úzkostná porucha, posttraumatická stresová porucha.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, súčasné užívanie inhibítorov MAO (a 2 týždne po ich vysadení), vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené).

Obmedzenia používania

glaukóm s uzavretým uhlom, hyperplázia prostaty, mánia, patológia srdca, epilepsia (pri nestabilnej epilepsii sa treba vyhnúť paroxetínu), konvulzívne stavy, predpisovanie elektrickej pulznej terapie, užívanie liekov, ktoré zvyšujú riziko krvácania; prítomnosť rizikových faktorov pre zvýšené krvácanie; choroby, ktoré zvyšujú riziko krvácania; staroba, zlyhanie pečene a/alebo obličiek.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Počas liečby sa má dojčenie prerušiť (paroxetín prechádza do materského mlieka v koncentráciách blízkych koncentráciám v krvnom sére).

Vedľajšie účinky látky Paroxetín

Z nervového systému a zmyslových orgánov: závrat, bolesť hlavy, migréna, ospalosť, nespavosť, zvýšená excitabilita, nervozita, úzkosť, podráždenosť, emočná labilita, asténia, neuróza, porucha koncentrácie, poruchy myslenia, agresivita, nepriateľstvo, tremor, kŕče, extrapyramídové poruchy, halucinácie, eufória, mánia alebo hypománia , zmätenosť, nepokoj, depersonalizácia, amnézia, záchvaty paniky, parestézia, serotonínový syndróm, poruchy videnia, zmeny chuti.

Z pohybového aparátu: artralgia, myalgia, myopatia, myasténia gravis.

Z genitourinárneho systému: sexuálna dysfunkcia, vrátane porúch ejakulácie, zníženého libida, anorgazmie, retencie moču alebo zvýšenej frekvencie močenia.

Z gastrointestinálneho traktu: znížená/zvýšená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, zápcha/hnačka; vo veľmi zriedkavých prípadoch - hepatitída.

Z kardiovaskulárneho systému: zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, ortostatická hypotenzia, palpitácie.

Alergické reakcie: vyrážka, žihľavka, ekchymóza, svrbenie, angioedém.

Ostatné: myalgia, rinorea, zvýšené potenie, hyponatriémia, porucha sekrécie ADH, hyperprolaktinémia/galaktorea, strata/zvýšenie hmotnosti, abstinenčný syndróm (s náhlym vysadením paroxetínu).

Interakcia

Nekompatibilné s inhibítormi MAO (vrátane furazolidónu, prokarbazínu, selegilínu), tryptofánom a lítiovými soľami (riziko rozvoja serotonínového syndrómu). Antacidá neovplyvňujú absorpciu. Súčasné použitie s cimetidínom zvyšuje Css paroxetínu o 50 % a s digoxínom - znižuje AUC digoxínu o 15 %. Inhibuje metabolizmus tricyklických antidepresív (amitriptylín, imipramín, desipramín) a astemizolu, čím zvyšuje ich koncentráciu v krvi a riziko vedľajších účinkov. Zvyšuje plazmatickú koncentráciu teofylínu, vzájomne znižuje biologickú dostupnosť v kombinácii s fenytoínom. Fenobarbital a primidón znižujú biologickú dostupnosť paroxetínu. Pri súčasnom užívaní s fluoxetínom, derivátmi fenotiazínu (tioridazín), antiarytmikami triedy I (propafenón, flekainid), sumatriptánom sa zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Súbežné užívanie s warfarínom môže spôsobiť hemoragický syndróm s nezmenenou hodnotou PT. Hoci paroxetín nemení metabolizmus alkoholu a nezdá sa, že by zosilňoval jeho účinky na kognitívne a psychomotorické funkcie u zdravých ľudí, ich súčasné užívanie u pacientov s depresiou sa neodporúča.

Predávkovanie

Symptómy: nevoľnosť, vracanie, silné sucho v ústach, ťažká ospalosť, podráždenosť, sínusová tachykardia, tremor, rozšírené zreničky.

Liečba: symptomatická. Na odstránenie nevstrebanej časti lieku zo žalúdka je potrebné vyvolať zvracanie alebo vykonať výplach žalúdka. Nebolo nájdené žiadne špecifické antidotum. Forsírovaná diuréza, hemodialýza, hemoperfúzia a výmenná transfúzia sú neúčinné (kvôli veľkému distribučnému objemu a vysokému stupňu väzby na plazmatické bielkoviny).

Cesty podávania

Vnútri.

Bezpečnostné opatrenia pre látku Paroxetín

Interval medzi vysadením inhibítorov MAO a začiatkom liečby paroxetínom alebo jeho zrušením a začiatkom liečby inhibítormi MAO má byť aspoň 14 dní. Je možné, že symptómy panickej poruchy sa môžu v počiatočnom štádiu liečby zvýšiť (odporúča sa súčasné užívanie anxiolytík počas 2 týždňov). Je potrebné starostlivé sledovanie pacientov so samovražednými sklonmi, najmä na začiatku liečby.

Ak je sedatívny účinok výrazný, paroxetín sa má užívať večer. U 2-10% populácie sa pozoruje geneticky podmienená nízka aktivita izoenzýmu CYP2D6, ktorá sa prejavuje spomalením metabolizmu paroxetínu a zvýšením frekvencie nežiaducich reakcií (nutná úprava dávky).

Opatrne predpisujte vodičom vozidiel a ľuďom, ktorých činnosti vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Interakcie s inými účinnými látkami

Obchodné názvy

názov	Hodnota Vyshkowského indexu ®