Какво е името на рецептора, с който взаимодейства ацетилхолинът. Припадъците са важен сигнал от тялото за сериозни нарушения.

Добър ден на всички! Какво знаем за мозъка и интелектуалните способности? Честно казано, малко, но това, което знаем със сигурност е, че има невротрансмитер, който подобрява когнитивните функции. Ако теорията на Дарвин е вярна, тогава той с всяко поколение ще се развива в Повече ▼ако човекът не деградира. Интересът е, че нивото му вече може да се повиши, освен това може да се „играе“ с ацетилхолина, така че той да развие първо едно, а след това друго свойство на мозъка. Това няма да ви направи по-щастливи, по-енергични или по-спокойни, но ще ви помогне да станете по-разумен Човек от преди, ще ускори процеса на обучение при равни други условия.

Ацетилхолинът е един от първите открити, това се случи през първата половина на 20-ти век.

За какво е създаден ацетилхолинът?

Той е отговорен за интелектуалните способности, както и за нервно-мускулната връзка, не само бицепсите, трицепсите, но и вегетативната нервна система, тоест мускулите на органите.

Големите дози ацетилхолин "забавят" тялото, "малките" го ускоряват.

Започва да се развива по-активно в ситуация на получаване на нови данни или възпроизвеждане на стари.

Къде и как се произвежда

Ацетилхолинът се синтезира в аксони, нервни терминали, това е областта, където краят на един неврон граничи с друг, от 2 вещества:

След това ацетилхолинът в неврона се опакова в един вид топчета, контейнери, наречени везикули, в количество от около 10 000 молекули. И отива до края на неврона в пресинаптичния край. Там везикулите се сливат с клетъчната мембрана и съдържанието им излита от неврона в синаптичната цепнатина. Представете си желязна мрежа, която често се дърпа през огради в малките градове, и малка торба с вода. Хвърляме тази торба в мрежата, тя се счупва, остава на мрежата и водата лети. Принципът е подобен: ацетилхолинът във везикулите, топките се насочват към края на неврона, там топката се "разкъсва" вътре и ацетилхолинът прелетя.

Ацетилхолинът или се задържа в синаптичната цепнатина, или навлиза в друг неврон, или се връща обратно към първия. Ако се върне, тогава се събира отново в пакети и на оградата)

Как стига до втория неврон?

Всеки невротрансмитер се стреми към свой собствен рецептор на повърхността на 2-ри неврон. Рецепторите са като вратите, всяка врата се нуждае от собствен ключ, свой собствен невротрансмитер. Ацетилхолинът има 2 вида ключове, с които отваря 2 вида врати към друг неврон: никотинов и мускаринов.

Интересен момент : Ензимът ацетилхолинестераза е отговорен за баланса на ацетилхолина в синаптичната цепнатина. Когато пиете ноотропни хапчета, ацетилхолинът се повишава, ако количеството му стане лудо, тогава този ензим се включва. Той разгражда "излишния" ацетилхолин на холин и ацетат.

При пациенти с болест на Алцхаймер (лоша памет) този ензим работи с повишена скорост; лекарства с временно инхибиране на ензима ацетилхолинестераза показват добри резултати при лечението им. Инхибиране означава инхибиране на реакцията, тоест лекарства, които инхибират работата на ензим, който унищожава ацетилхолина, грубо казано, те правят по-умни. НО!!! Има едно огромно НО!Необратимото инхибиране на този ензим повишава концентрацията на ацетилхолин твърде много, това не е добре.

Причинява конвулсии, парализа, дори смърт. Необратимите инхибитори на ацетилхолинестеразата са по-голямата част от нервните газове. Има толкова много невротрансмитер, че всички мускули буквално замръзват, в свито положение. Ако например бронхите са силно стеснени, човекът ще се задуши. Е, сега знаете как действат парализиращите газове.

Плюсове на ацетилхолина:

- Подобрява когнитивните способности на мозъка, прави го по-умен.

- Подобрява паметта, помага в напреднала възраст.

- Подобрява нервно-мускулната комуникация. Полезен е при спорт, поради по-бързото адаптиране на организма към стрес. Това косвено ще ви принуди да вдигнете повече тежест или да избягате по-бързо, чрез бързо адаптиране към съществуващите условия.

- Ацетилхолинът не се стимулира от никакви лекарства, а по-скоро се потиска, няма причина за злоупотреба. В най-голяма степен ацетилхолинът се потиска от халюциногените. Това е логично, за появата на делириум е необходим тъп мозък.

- Изобщо полезен невротрансмитер за ежедневието спокоен живот. Помага за планиране, по-малко импулсивни решения и грешки. Съответства на поговорката „7 пъти мери, веднъж отрежи“.

Недостатъци на ацетилхолина:

- Вредно, когато стресови ситуациикъде да действам.

- Инхибира тялото, когато има много. Вижте учените, 90% спокойни и ведри като боа. Дракон ще прелети - няма да помръднат. Но учените са умни – не можеш да спориш.

Изменение: хората са различни и „наборите“ от невротрансмитери са различни, ако човек има много ацетилхолин и много глутамат, тогава той ще бъде по-бърз и по-решителен от този на някой друг. И интелектуалният потенциал ще се промени леко.

Систематично (MSTPH) име:

2-ацетокси-N,N,N-триметилетанаминий

Имоти:

Химическа формула - C7H16NO + 2

Моларна маса - 146,2074 g mol-1

фармакология:

Полуживот - 2 минути

Ацетилхолинът (ACC) е органична молекула, която действа като невротрансмитер в повечето организми, включително човешкото тяло. е естер оцетна киселинаи холин, химичната формула на ацетилхолина е CH3COO (CH2) 2N + (CH3) 3, системното (MSTPC) име е 2-ацетокси-N,N,N-триметилетанаминий. Ацетилхолинът е един от многото невротрансмитери в автономната (автономната) нервна система... Той засяга както периферната нервна система (PNS), така и централната нервна система (CNS) и е единственият невротрансмитер, използван в двигателната част на соматичната нервна система. Ацетилхолинът е основният невротрансмитер във вегетативните ганглии. В сърдечната тъкан невротрансмисията на ацетилхолин има инхибиращ ефект, който помага за намаляване сърдечен ритъм... От друга страна, ацетилхолинът се държи като възбуждащ невротрансмитер в нервно-мускулните връзки на скелетните мускули.

История на създаването

Ацетилхолинът (ACC) е открит за първи път от Хенри Халет Дейл през 1915 г., когато е забелязан ефектът на този невротрансмитер върху сърдечната тъкан. Ото Леви потвърди, че ацетилхолинът е невротрансмитер и го нарече Vagusstuff, тъй като пробата е получена от блуждаещия нерв. През 1936 г. и двамата получават Нобелова наградав областта на физиологията и медицината. Ацетилхолинът е първият открит невротрансмитер.

Функция

ацетилхолин

Съкращение: ACH

Източници на: многократни

Фокус: множествено число

Рецептори: никотин, мускаринов

Предшественик: холин, ацетил-КоА

Синтезиращ ензим: холин ацетилтрансфераза

Метаболизиращ ензим: ацетилхолинестераза

Ацетилхолинът действа като невротрансмитер както в ПНС (периферната нервна система), така и в централната нервна система. Неговите рецептори имат много високи константи на свързване. В PNS ацетилхолинът активира мускулите и е основният невротрансмитер в автономната нервна система. В централната нервна система ацетилхолинът, заедно с невроните, образува невротрансмитерната система, холинергичната система, която допринася за инхибиторната активност.

В PNS

В PNS ацетилхолинът активира скелетните мускули и е основният невротрансмитер в автономната нервна система. Ацетилхолинът се свързва с ацетилхолиновите рецептори на скелетните мускулни тъкани и отваря активирани с лиганд натриеви канали в клетъчната мембрана... След това натриевите йони проникват в мускулна клетка, започват да действат в него и водят до мускулно съкращаване.Въпреки че ацетилхолинът предизвиква свиване на скелетните мускули, за потискане на свиването на тъканите на сърдечния мускул, той действа чрез различен тип рецептор (мускарин).

В автономната нервна система

В автономната нервна система ацетилхолинът се освобождава:

Във всички постганглионарни парасимпатикови неврони

Във всички преганглионни симпатикотропни неврони

Медулата на надбъбречната жлеза е изменен симпатикотропен ганглий. Когато се стимулира с ацетилхолин, надбъбречната медула произвежда епинефрин и норепинефрин

В някои постганглионни симпатикотропни тъкани

При стимулиране на неврони на потните жлези и в самите потни жлези

В централната нервна система

В централната нервна система ацетилхолинът има няколко невромодулиращи свойства и влияе върху гъвкавостта, активирането и подсилващата система. ACH играе важна роляза подобряване на сетивното възприятие по време на събуждане, а също така осигурява внимание. Увреждането на холинергичните (продуциращи ацетилхолин) системи в мозъка допринасят за увреждане на паметта. Ацетилхолинът участва в. Също така наскоро беше доказано, че намаляването на ацетилхолина може да бъде основна причина за депресия.

Пътеки

Има три типа пътища за ацетилхолин в централната нервна система

През моста на вароли към таламуса и мозъчната кора

Чрез голямото клетъчно ядро окуломоторния нервкъм кората

Септохипокампален път

структура

Ацетилхолинът е многоатомен катион. Заедно с близките неврони, ацетилхолинът образува невротрансмитерната система, холинергичната система, в мозъчния ствол и базалните части на предния мозък, което насърчава разпространението на аксоните до различни части на мозъка. В мозъчния ствол тази система произлиза от педункулопонтинното ядро ​​и латеродорзалното тегментално ядро, които заедно съставляват вентралната тегментална област. В базалните части на предния мозък тази система произхожда от базалното оптично ядро ​​на Meinert и септалното ядро:

В допълнение, ацетилхолинът действа като важен "вътрешен" предавател в стриатума, който е част от nucleus basalis. Освобождава се от холинергичния интерневрон.

Чувствителност и инхибиране

Ацетилхолинът има и други ефекти върху невроните - той е способен да предизвика бавна деполяризация, като блокира тонично активния ток на К +, което повишава чувствителността на невроните. Също така, ацетилхолинът е в състояние да активира катионните проводници и по този начин директно да стимулира невроните. Постсинаптичните М4-мускаринови ацетилхолинови рецептори отварят вътрешния клапан на калиево-йонния канал (Kir) и водят до инхибиране. Ефектът на ацетилхолина върху някои видове неврони може да зависи от продължителността на холинергичната стимулация. Например, краткотрайното облъчване на ацетилхолин (няколко секунди) може да насърчи инхибирането на кортикалните пирамидални неврони от мускариновите рецептори, свързани с G-протеина от алфа Gq подгрупата. Активирането на М1 рецептора насърчава освобождаването на калций от вътреклетъчния пул, което впоследствие насърчава активирането на калиевата проводимост, което от своя страна инхибира изстрелването на пирамидални неврони. От друга страна, активирането на тоничния М1 рецептор е силно възбуждащо. По този начин ефектът на ацетилхолина върху същия тип рецептор може да допринесе за появата на различни ефекти в едни и същи постсинаптични неврони, в зависимост от продължителността на активиране на рецептора. Последните експерименти с животни разкриха, че кортикалните неврони всъщност изпитват временни и постоянни промени в локалните нива на ацетилхолин, когато търсят половинка. В кората на главния мозък тонизиращият ацетилхолин инхибира слой 4 на средните бодливи неврони, а в слоеве 2/3 и 5 възбужда пирамидалните клетки. Това ви позволява да филтрирате слабите аферентни импулси в слой 4 и да засилите импулсите, които ще достигнат слой 2/3 и слой L5 на патогена на микросхемата. В резултат на това този ефект на ацетилхолина върху слоевете служи за подобряване на съотношението сигнал/шум в работата на мозъчната кора. В същото време ацетилхолинът действа чрез никотиновите рецептори и възбужда определени групи инхибиторни асоциативни неврони в кората, което допринася за отслабването на активността в кората.

Процес на вземане на решения

Една от основните функции на ацетилхолина в мозъчната кора е да повишава чувствителността към сензорни стимули, което е форма на внимание. Фазовото повишаване на ацетилхолина по време на зрителна, слухова и соматосензорна стимулация допринесе за увеличаване на честотата на излъчване на неврони в съответните основни сензорни зони на кората на мозъка. Когато са засегнати холинергичните неврони в базалния преден мозък, способността на животното да разпознава зрителни сигнали е значително нарушена. При разглеждане на ефекта на ацетилхолина върху таламокортикалните връзки, път за предаване на сензорни данни, беше установено, че използването на холинергичния агонист карбахолин in vitro върху слуховата кора при мишки подобрява таламокортикалната активност. През 1997 г. е приложен друг холинергичен агонист и е установено, че активността се подобрява в таламократалните синапси. Това откритие доказа, че ацетилхолинът играе важна роля в предаването на информация от таламуса към различни части на мозъчната кора. Друга функция на ацетилхолина в мозъчната кора е да потиска предаването на интракортикална информация. През 1997 г. холинергичният агонист мускарин е приложен върху неокортикалните слоеве и е установено, че възбуждащите постсинаптични потенциали между интракортикалните синапси са потиснати. In vitro прилагането на холинергичния агонист карбахолин върху слуховата кора на мишките също инхибира активността. Оптичният запис с помощта на чувствително към стрес мастило във визуалните кортикални лобове разкрива значително потискане на интракортикалната възбуда в присъствието на ацетилхолин. Някои форми на учене и пластичност в мозъчната кора зависят от наличието на ацетилхолин. През 1986 г. беше разкрито, че типичното синаптично преразпределение в първичната зрителна кора, което се случва по време на монокулярна депривация, намалява с изчерпване на холинергичните инжекции в тази област на кората. През 1998 г. беше разкрито, че многократното стимулиране на базалния преден мозък, основният източник на ацетилхолинови неврони, заедно с облъчване със звук с определена честота, води до преразпределение на слуховата кора към по-добро. През 1996 г. ефектът на ацетилхолина върху зависимата от опита пластичност е изследван чрез намаляване на холинергичните сигнали в колонната кора на плъхове. При животни с липса на холинергична активност подвижността на мустаците е значително намалена. През 2006 г. е установено, че активирането на никотиновите и мускариновите рецептори в nucleus accumbens на мозъка е необходимо за задачите, за които животните получават храна. Ацетилхолинът е двусмислен в медиите, използвани за изследване, което е разкрито въз основа на описаните по-горе функции и резултатите, получени въз основа на поведенчески тестове, извършени от субектите, използващи стимули. Разликата във времето за реакция между правилно проведените тестове и неправилно проведените тестове при примати се различава обратно пропорционално с фармакологичните промени в нивата на ацетилхолин и хирургичните промени в нивата на ацетилхолин. Подобни данни са получени при изследването, както и при прегледа на пушачи след прием на доза никотин (ацетилхолин агонист).

Синтез и разпад

Ацетилхолинът се синтезира в специфични неврони от ензима холин ацетилтрансфераза от съставките холин и ацетил-КоА. Холинергичните неврони са отговорни за производството на ацетилхолин. Пример за централен холинергичен регион е базалното ядро ​​на Meinert в базалния преден мозък. Ензимът ацетилхолинестераза превръща ацетилхолина в неактивни метаболити на холин и ацетат. Този ензим се намира в излишък в синаптичната цепнатина и неговите задачи включват бързо почистванеосвобождава ацетилхолин от синапса, който е от съществено значение за добрата мускулна функция. Някои невротоксини са способни да инхибират ацетилхолинестеразата, което води до излишък на ацетилхолин в нервно-мускулната връзка и причинява парализа, спиране на дишането и спиране на сърцето.

Рецептори

Има два основни класа ацетилхолинови рецептори - никотинов ацетилхолинов рецептор (n-холинергичен рецептор) и мускаринов ацетилхолинов рецептор (m-холинергичен рецептор). Те получават имената си от лиганди, които активират рецепторите.

Н-холинергични рецептори

Н-холинергичните рецептори са йонотропни рецептори, проникнати от натриеви, калиеви и калциеви йони. Стимулиран от никотин и ацетилхолин. Те се делят на два основни типа – мускулни и нервни. Мускулната може да бъде частично блокирана от кураре, а нервната - от хексониум. Основните места на n-холинергичния рецептор са мускулните крайни пластини, автономните ганглии (симпатикова и парасимпатикова) и централната нервна система.

Никотин

Миастения гравис

Миастения гравис, симптом на мускулна слабост и умора, се развива, когато тялото не отделя правилно антитела срещу никотиновите рецептори, като по този начин инхибира правилното предаване на сигнала на ацетилхолина. С течение на времето крайните пластини на двигателните нерви в мускула се разрушават. За лечение това заболяванеизползвайте лекарства, които инхибират ацетилхолинестеразата - неостигмин, физостигмин или пиридостигмин. Тези лекарства карат ендогенния ацетилхолин да взаимодейства със съответните му рецептори по-дълго, преди да бъде деактивиран от ацетилхолинестеразата в синаптичната цепнатина (областта между нерв и мускул).

М-холинергични рецептори

Мускариновите рецептори са метаботропни и действат върху невроните за по-дълго време. Стимулиран от мускарин и ацетилхолин. Мускариновите рецептори са разположени в централната нервна система и PNS на сърцето, белите дробове, в горната стомашно-чревния тракти потни жлези. Ацетилхолинът понякога се използва по време на операция на катаракта за свиване на зеницата. Атропинът, съдържащ се в беладона, има противоположен ефект (антихолинергичен), тъй като блокира м-холинергичните рецептори и по този начин разширява зеницата, откъдето идва и името на растението („бела дона“ се превежда от испански като „ красива жена") - жените са използвали това растение, за да разширят зениците си козметични цели... Използва се вътрешно, тъй като холинестеразата на роговицата е в състояние да метаболизира локално приложен ацетилхолин, преди да стигне до окото. Същият принцип се използва за разширяване на зеницата, когато кардиопулмонална реанимацияи т.н.

Вещества, влияещи върху холинергичната система

Блокирането, забавянето или имитирането на действието на ацетилхолина се използва широко в медицината. Веществата, които влияят на ацетилхолиновата система са или рецепторни агонисти, стимулиращи системата, или антагонисти, които я потискат.

Има два вида никотинови рецептори: Nm и Nn. Nm се намира в нервно-мускулната връзка и допринася за свиването на скелетен мускулчрез потенциала на крайната плоча. Nn причинява деполяризация в автономния ганглий, което води до постганглионен импулс. Никотиновите рецептори насърчават освобождаването на катехоламин от надбъбречната медула и също са патогени или инхибитори в мозъка. И Nm, и Nn са свързани с Na + и k + канали, но Nn е свързан с допълнителен Ca +++ канал.

Агонисти/антагонисти на ацетилхолин рецептор

Агонистите и антагонистите на ацетилхолиновия рецептор могат да действат върху рецепторите пряко или индиректно, като повлияват ензима ацетилхолинестераза, което води до разрушаване на лигандния рецептор. Агонистите повишават нивото на активиране на рецептора, антагонистите го намаляват.

Болести

Агонистите на ацетилхолиновите рецептори се използват за лечение на миастения гравис и болестта на Алцхаймер.

болест на Алцхаймер

Тъй като броят на α4β2 ацетилхолиновите рецептори е намален, по време на лечението се използват лекарства, които инхибират холинестеразата, като галантамин хидробромид (конкурентен и обратим инхибитор).

Лекарства с директно действиеОписаните по-долу лекарства имитират действието на ацетилхолина върху рецепторите. В малки дози те стимулират рецепторите, в големи дози причиняват изтръпване.

ацетил карнитин

ацетилхолин

бетанехол

карбахолин

севимелин

мускарин

• пилокарпин

  суберилхолин

  суксаметоний

Инхибитори на холинестеразата

Повечето индиректно действащи агонисти на ацетилхолиновите рецептори действат чрез инхибиране на ензима ацетилхолинестераза. Полученото натрупване на ацетилхолин причинява продължителна стимулация на мускулите, жлезите и централната нервна система. Тези агонисти са примери за ензимни инхибитори, те повишават ефикасността на ацетилхолина, като забавят неговото разграждане; някои се използват като нервни агенти (зарин, нервнопаралитичен газ VX) или като пестициди (органофосфати и карбамати). Клинично се използва за обръщане на действието на мускулните релаксанти, за лечение на миастения гравис и симптоми на болестта на Алцхаймер (ривастигмин, който повишава холинергичната активност в мозъка).

Обратимо активни вещества

Следните вещества обратимо инхибират ензима ацетилхолинестераза (който разгражда ацетилхолина), като по този начин повишава нивата на ацетилхолина.

Повечето лекарства, използвани за лечение на болестта на Алцхаймер

Донепезил

Ривастигмин

• Едрофониум (разграничава миастенични и холинергични кризи)

  Неостигмин (често използван за обръщане на действието на нервно-мускулните блокери, използвани в анестезия, по-рядко при миастения гравис)

  Физостигмин (използван при глаукома и предозиране на антихолинергични лекарства)

  Пиридостигмин (при лечението на миастения гравис)

  Карбаматни инсектициди (алдикарб)

  Хуперизин А

Необратимо активни вещества

Те инхибират ензима ацетилхолинестераза.

Ехотиофат

изофлуорофат

Органофосфатни инсектициди (малатион, паратион, азинфос метил, хлорпирифос)

Органофосфатни нервно-паралитични агенти (зарин, нервно-паралитичен газ VX)

Жертвите на органофосфатни нервни агенти обикновено умират от задушаване, тъй като не са в състояние да отпуснат диафрагмата.

Реактивиране на ацетилхолин естераза

Пралидоксим

Антагонисти на ацетилхоиновия рецептор

Антимускаринови агенти

Ганглийни блокери

мекамиламин

хексаметоний

Триметафан

Невромускулни блокери

Атракуриум

Цисатракуриум

Доксакуриум

Метокурин

Мивакуриум

панкуроний

рокуроний

Суцинилхолин

Тубокуранин

Векуроний

Инхибитори на синтеза

Органичните вещества, съдържащи живак, като метилживак, имат силна връзка със сулифидрилови групи, което причинява дисфункция на ензима холин ацетилтрансфераза. Това инхибиране може да доведе до дефицит на ацетилхолин, който може да повлияе на двигателната функция.

Инхибитори на повторното захващане на холин

Хемихолин

Инхибитори на изтласкване

Ботулинът потиска отделянето на ацетилхолин, а отровата на черната вдовица (алфа-латротоксин) притежава обратен ефект... Инхибирането на ацетилхолина причинява парализа. При ухапване от черна вдовица съдържанието на ацетилхолин рязко спада и мускулите започват да се свиват. При пълно изтощение настъпва парализа.

Други /неидентифицирани/неизвестни

Суругатоксин

Химичен синтез

Ацетилхолин, 2-ацетокси-N,N,N-триметилетил амониев хлорид, лесно синтезиран чрез различни начини... Например, 2-хлороетанолът реагира с триметиламин и полученият N,N,N-триметилетил-2-етаноламин хидрохлорид, наричан още холин, се ацетилира с адрихидрид на оцетна киселина или ацетилхлорид за образуване на ацетилхолин. Вторият метод на синтез е както следва - триметиламинът реагира с етиленов оксид, който, когато реагира с хлориден водород, се превръща в хидрохлорид, който от своя страна се ацетилира, както е описано по-горе. Също така, ацетилхолин може да се получи чрез взаимодействие на 2-хлороетанол ацетат и триметиламин.

Известна е като „молекулата на паметта“, която ни помага да учим, да се фокусираме и да останем психически активни, но всъщност има много други роли. Ацетилхолинът също стимулира положително настроениечрез модулиране отрицателни емоциикато страх и гняв. Той повишава пластичността на мозъка, неврологична характеристика, която ни позволява да останем психически гъвкави през целия си живот.

Ацетилхолин и неговото въздействие върху тялото.

Има няколко добри причини хората да приемат добавки с ацетилхолин. Може да искат да подобрят или запазят паметта си. високо качествов бъдеще. Или се опитват да преодолеят типичните признаци на дефицит, като постоянна загуба на предмети, невъзможност да следят разговора, ADHD. Дефицитът на ацетилхолин се свързва със сериозни неврологични заболявания като болестта на Алцхаймер, деменция, болест на Паркинсон, миастения гравис и множествена склероза... Мозъците на пациентите с Алцхаймер съдържат само част от това, което се смята, че е нормално нивона това вещество. По този начин лекарствата за това заболяване действат, като блокират разграждането на ацетилхолина. Добавката на ацетилхолин е особено показана за тези, които обикновено не консумират храни, които осигуряват основните градивни елементи на тялото на този невротрансмитер – хора на диета с ниско съдържаниемазнини или напълно елиминирани яйца и месо от диетата. Хранителните мазнини и холинът, намиращи се в животинските продукти, са от съществено значение за синтеза на ацетилхолин. При липсата им мозъкът започва буквално да се самоунищожава, като по този начин се опитва да получи материал за образуване на дефицитно вещество.

Антихолинергични лекарства

Приемането на добавки е особено важно, ако приемате някакви антихолинергични лекарства. - вещества, които блокират действието на ацетилхолина. Основното правило е, че всяко лекарство, което започва с „анти“, вероятно ще понижи нивата на ацетилхолин. Те включват антидепресанти, антипсихотици, антибиотици, спазмолитици, антихипертензивни лекарстваи дори антихистамини без рецепта.

Добавки, които повишават нивата на ацетилхолин и холин

Не можете да получите ацетилхолин директно, но можете да приемате добавки, които увеличават производството на тялото ви, забавят неговото разграждане, предизвикват обратното захващане, стимулират неговите рецептори или осигуряват ресурси за създаването му. Вещества, лекарства или добавки, които повишават синтеза на ацетилхолин, се наричат ​​холинергични.
Най-добрите холинергични добавки попадат в три основни категории - базирани на холин, билкови лекарстваи хранителни вещества. Някои са толкова мощни, че понякога се предписват като лекарства.
Холин битартратът е един от витамините от В-комплекс и предшественик на ацетилхолина. Около 90% от нас не получават достатъчно от храната си. Съдържа се основно в яйчен жълтък, телешко и морски дарове. Добавките с холин са отлично средствопредотвратяване на дефицит, поне на теория. Въпреки това, не всички от тях повишават количеството холин в мозъка или повишават нивото на ацетилхолина.

Ето лекарствата, които всъщност го правят.

• Alpha GPC - Това е високо бионалично форма на холин, която лесно се абсорбира в мозъка. Счита се за една от най-добрите добавки за повишаване на ацетилхолина. Alpha GPC е естествено съединение, идеално за човешкия мозък и компонент на кърма... Подобрява паметта и забавя скоростта на когнитивния спад в напреднала възраст. Това го прави потенциално полезен при лечение на болестта на Алцхаймер, а в Европа вече се предписва за повишаване на нивата на ацетилхолин при тези пациенти. В Съединените щати Alpha GPC се продава като добавка за памет.
• Citicoline Това е естествено съединение, което се намира във всяка клетка на нашето тяло и в особено високи концентрации, намиращи се в клетките на мозъка. Цитиколинът е холинов прекурсор, който повишава нивата на ацетилхолина. Първоначално е разработен за лечение на ангина пекторис, но след това е предписан за лечение на свързани с възрастта когнитивни увреждания, деменция и болест на Алцхаймер. Днес се предлага на пазара като добавка, предлагаща впечатляващи ползи за мозъка. Ускорява притока на кръв към мозъка, стимулира растежа на нови неврони и значително подобрява паметта и вниманието. Citicoline има няколко други имена, от които CDP-холинът е най-често използваният.
• DMAE (диметиламиноетанол) е друг предшественик на холина и се намира в някои мозъчни добавки. Това е популярна активна съставка в продуктите за грижа за кожата. Въпреки че повишава нивата на ацетилхолин, изследванията показват, че не подобрява когнитивната функция. И тъй като приемането му е свързано с дефекти неврална тръба, не се препоръчва за употреба от жени в детеродна възраст.

Билкови лекарства

Съществува страхотно количествобилкови добавки, действащи по-специално чрез повишаване на нивото на ацетилхолин. Повечето от тях имат дълга история на употреба като мозъчни бустери. Някои са толкова безопасни, че хората ги консумират. Ефектът от тях обаче е по-скоро лечебен, така че трябва да се приемат изключително предпазливо.

• Бакопа. Бакопа се използва като тоник за мозъка от хиляди години в китайските и индийските медицински традиции. Той е адаптоген – билка, която не успокоява и не стимулира тялото, а го привежда в състояние на равновесие, известно като хомеостаза. Bacopa прави това чрез балансиране на нивата на невротрансмитерите, включително ацетилхолин, допамин и серотонин. Той компенсира загубата на памет, причинена от антихолинергичните лекарства. Тази билка подобрява паметта, както и точността и скоростта на обработка на информация дори по-добре от Modafinil. Бакопа е чудесен избор, ако сте подложени на силен стрес или страдате от безсъние и тревожност. Той е напълно безопасен и може да се дава дори на деца. За максимално усвояване се препоръчва да се приема с храна.
• Американски женшен. Не е толкова популярен като азиатския си братовчед, но това може да се промени. Американският женшен е високо ценен за своите превъзходни свойства и доказана ефикасност като когнитивно средство за повишаване на нивата на ацетилхолин. Бързо подобрява паметта, осигурява умствена яснота и яснота за няколко часа след края на приема. Можете също да приемате американски женшен като чай или да добавите сушени резени от него към готвена храна.
• Готу кола Готу кола (азиатска центела) е роднина на магданоза и морковите. В Азия се използва от хиляди години за готвене и варене на чай. Традиционно се лекува за психични разстройства, включително загуба на паметта, умствена умора, тревожност и депресия. Името му се превежда от китайски като "фонтан на младостта", тъй като се смята, че насърчава дълголетието. Освен това е ценна добавка за мозъка. В проучвания при хора, gotu kala повишава бдителността със 100% и намалява тревожността и депресията с 50%. Този ефект се постига благодарение на наличието в растението на уникални вещества, наречени тритерпени. Тези стероидни прекурсори действат по същия начин като лекарствата, които блокират разграждането на ацетилхолина. Те предотвратяват натрупването на амилоидна плака в мозъците на пациенти с Алцхаймер. Поради наличието на думата "кола" в името, много европейци смятат, че готу кола съдържа кофеин. Но в действителност това не е така - растението е релаксант, а не стимулант.
• Хуперзин. Това е изолиран екстракт от китайска лира (serrata lamb), традиционно китайско лекарство за подобряване на паметта. Освен това е една от най-мощните добавки за повишаване на нивата на ацетилхолин. Huperzine блокира действието на ензима ацетилхолинестераза, който разгражда ацетилхолина. Продава се като самостоятелна добавка и се намира в много ноотропни комплекси. Huperzine е толкова мощен, че се използва в Китай като одобрено лекарство за лечение на болестта на Алцхаймер. За разлика от споменатите по-рано билки, които са напълно безопасни, хиперсинусът може да причини странични ефекти- лошо храносмилане, безпокойство, мускулни крампи и потрепвания, промяна кръвно наляганеи сърдечен ритъм. Не трябва да се приема с антихолинергици като антихистамини, антидепресанти и лекарства за Алцхаймер.
• галантамин. Това е друга билкова добавка, която трябва да се приема с повишено внимание. Той е одобрен в Съединените щати за лечение на Алцхаймер и се предлага със и без рецепта. Галантаминът се използва за подобряване на паметта, намаляване на умственото объркване и забавяне на прогресията на болестта на Алцхаймер. Списъкът на неговите странични ефекти е много подобен на тези на хиперсин. Освен това не реагира добре буквално на стотици лекарства. Силно препоръчително е да обсъдите това с Вашия лекар, преди да приемете галантамин. Други билкови добавки, които повишават нивата на ацетилхолин Докато горните добавки са най-мощните холинергици, има много други. билкови лекарствадемонстриращи способността да увеличават количеството ацетилхолин. Те включват ашваганда, босилек, джинджифил, канела, арктически корен, куркума, шафран и гинко билоба. Хранителни вещества
• Витамин В5 (пантотенова киселина). Той е един от витамините от В-комплекс. „Пантотонен“ означава „намира се навсякъде“, тъй като се намира в много хранителни източници. Въпреки че всички витамини от група В са от съществено значение за здравата мозъчна функция, витамин В5 е важен кофактор, участващ в превръщането на холина в ацетилхолин. Ето защо понякога можете да видите B5 в мозъчни добавки като Alpha GPC, цитиколин и др.
• Ацетил-L-карнитин Тази аминокиселина доказано подобрява концентрацията, яснотата на ума и настроението. Тази киселина е предшественик на ацетилхолина и има подобна структура, поради което се свързва и активира своите рецептори в мозъка. Ацетил-L-карнитинът има бързодействащи антидепресантни свойства, което го прави ефективен при загуба на паметта и депресия. Тази добавка като цяло е безопасна, но не трябва да се приема с лекарства за разреждане на кръвта.

Странични ефекти на добавките с ацетилхолин

Както при всички невротрансмитери, твърде много от тях е също толкова вредно, колкото и липсата. Често срещан симптомпредозирането е чувство на депресия. Някои хора се оплакват от главоболие. Пациентите могат също да изпитат мускулно напрежение и крампи, гадене и силна умора. Ако страдате от тези симптоми, просто си направете почивка и дайте на тялото си време да се приспособи. Бъдете особено внимателни с мощни добавки като хиперсин и галантамин, но имайте предвид, че всяко лекарство, използвано като лекарство, е достатъчно силно, за да предизвика странични ефекти или да взаимодейства негативно с други вещества.

Известна е като „молекулата на паметта“, която ни помага да учим, да се фокусираме и да останем психически активни, но всъщност има много други роли. Ацетилхолинът също така стимулира положителното настроение, като модулира отрицателните емоции като страх и гняв. Той повишава пластичността на мозъка, неврологична характеристика, която ни позволява да останем психически гъвкави през целия си живот.

Ацетилхолин и неговото въздействие върху тялото.

Има няколко добри причини хората да приемат добавки с ацетилхолин. Може би искат да подобрят паметта си или да я поддържат високо в бъдеще. Или се опитват да преодолеят типичните признаци на дефицит, като постоянна загуба на предмети, невъзможност да следят разговора, ADHD. Дефицитът на ацетилхолин се свързва със сериозни неврологични заболявания като болестта на Алцхаймер, деменция, болест на Паркинсон, миастения гравис и множествена склероза. Мозъкът на пациентите с Алцхаймер съдържа само малка част от това, което се счита за нормално за това вещество. По този начин лекарствата за това заболяване действат, като блокират разграждането на ацетилхолина. Ацетилхолиновите добавки са особено показани за тези, които обикновено не консумират храни, които осигуряват основните градивни елементи на тялото на този невротрансмитер, като хора, които са на диета с ниско съдържание на мазнини или са елиминирали напълно яйцата от диетата си и месото. Хранителните мазнини и холинът, намиращи се в животинските продукти, са от съществено значение за синтеза на ацетилхолин. При липсата им мозъкът започва буквално да се самоунищожава, като по този начин се опитва да получи материал за образуване на дефицитно вещество.

Антихолинергични лекарства

Приемането на добавки е особено важно, ако приемате някакви антихолинергични лекарства. - вещества, които блокират действието на ацетилхолина. Основното правило е, че всяко лекарство, което започва с „анти“, вероятно ще понижи нивата на ацетилхолин. Те включват антидепресанти, антипсихотици, антибиотици, спазмолитици, антихипертензивни средства и дори антихистамини без рецепта.

Добавки, които повишават нивата на ацетилхолин и холин

Не можете да получите ацетилхолин директно, но можете да приемате добавки, които увеличават производството на тялото ви, забавят неговото разграждане, предизвикват обратното захващане, стимулират неговите рецептори или осигуряват ресурси за създаването му. Вещества, лекарства или добавки, които повишават синтеза на ацетилхолин, се наричат ​​холинергични.
Най-добрите холинергични добавки попадат в три основни категории - на базата на холин, на билкова основа и на хранителни вещества. Някои са толкова мощни, че понякога се предписват като лекарства.
Холин битартратът е един от витамините от В-комплекс и предшественик на ацетилхолина. Около 90% от нас не получават достатъчно от храната си. Намира се главно в яйчен жълтък, говеждо месо и морски дарове. Добавките с холин са чудесни за предотвратяване на дефицит, поне на теория. Въпреки това, не всички от тях повишават количеството холин в мозъка или повишават нивото на ацетилхолина.

Ето лекарствата, които всъщност го правят.

• Alpha GPC - Това е високо бионалично форма на холин, която лесно се абсорбира в мозъка. Счита се за една от най-добрите добавки за повишаване на ацетилхолина. Alpha GPC е естествено срещащо се съединение, идеално за човешкия мозък и намиращо се в кърмата. Подобрява паметта и забавя скоростта на когнитивния спад в напреднала възраст. Това го прави потенциално полезен при лечение на болестта на Алцхаймер, а в Европа вече се предписва за повишаване на нивата на ацетилхолин при тези пациенти. В Съединените щати Alpha GPC се продава като добавка за памет.
• Citicoline Това е естествено съединение, което се намира във всяка клетка на нашето тяло и в особено високи концентрации, намиращи се в клетките на мозъка. Цитиколинът е холинов прекурсор, който повишава нивата на ацетилхолина. Първоначално е разработен за лечение на ангина пекторис, но след това е предписан за лечение на свързани с възрастта когнитивни увреждания, деменция и болест на Алцхаймер. Днес се предлага на пазара като добавка, предлагаща впечатляващи ползи за мозъка. Ускорява притока на кръв към мозъка, стимулира растежа на нови неврони и значително подобрява паметта и вниманието. Citicoline има няколко други имена, от които CDP-холинът е най-често използваният.
• DMAE (диметиламиноетанол) е друг предшественик на холина и се намира в някои мозъчни добавки. Това е популярна активна съставка в продуктите за грижа за кожата. Въпреки че повишава нивата на ацетилхолин, изследванията показват, че не подобрява когнитивната функция. И тъй като употребата му е свързана с дефекти на невралната тръба, не се препоръчва за употреба от жени в детеродна възраст.

Билкови лекарства

Налични са много билкови добавки, които действат отчасти чрез повишаване на нивата на ацетилхолин. Повечето от тях имат дълга история на употреба като мозъчни бустери. Някои са толкова безопасни, че хората ги консумират. Ефектът от тях обаче е по-скоро лечебен, така че трябва да се приемат изключително предпазливо.

• Бакопа. Бакопа се използва като тоник за мозъка от хиляди години в китайските и индийските медицински традиции. Той е адаптоген – билка, която не успокоява и не стимулира тялото, а го привежда в състояние на равновесие, известно като хомеостаза. Bacopa прави това чрез балансиране на нивата на невротрансмитерите, включително ацетилхолин, допамин и серотонин. Той компенсира загубата на памет, причинена от антихолинергичните лекарства. Тази билка подобрява паметта, както и точността и скоростта на обработка на информация дори по-добре от Modafinil. Бакопа е чудесен избор, ако сте подложени на силен стрес или страдате от безсъние и тревожност. Той е напълно безопасен и може да се дава дори на деца. За максимално усвояване се препоръчва да се приема с храна.
• Американски женшен. Не е толкова популярен като азиатския си братовчед, но това може да се промени. Американският женшен е високо ценен за своите превъзходни свойства и доказана ефикасност като когнитивно средство за повишаване на нивата на ацетилхолин. Бързо подобрява паметта, осигурява умствена яснота и яснота за няколко часа след края на приема. Можете също да приемате американски женшен като чай или да добавите сушени резени от него към готвена храна.
• Готу кола Готу кола (азиатска центела) е роднина на магданоза и морковите. В Азия се използва от хиляди години за готвене и варене на чай. Традиционно се лекува за психични разстройства, включително загуба на паметта, умствена умора, тревожност и депресия. Името му се превежда от китайски като "фонтан на младостта", тъй като се смята, че насърчава дълголетието. Освен това е ценна добавка за мозъка. В проучвания при хора, gotu kala повишава бдителността със 100% и намалява тревожността и депресията с 50%. Този ефект се постига благодарение на наличието в растението на уникални вещества, наречени тритерпени. Тези стероидни прекурсори действат по същия начин като лекарствата, които блокират разграждането на ацетилхолина. Те предотвратяват натрупването на амилоидна плака в мозъците на пациенти с Алцхаймер. Поради наличието на думата "кола" в името, много европейци смятат, че готу кола съдържа кофеин. Но в действителност това не е така - растението е релаксант, а не стимулант.
• Хуперзин. Това е изолиран екстракт от китайска лира (serrata lamb), традиционно китайско лекарство за подобряване на паметта. Освен това е една от най-мощните добавки за повишаване на нивата на ацетилхолин. Huperzine блокира действието на ензима ацетилхолинестераза, който разгражда ацетилхолина. Продава се като самостоятелна добавка и се намира в много ноотропни комплекси. Huperzine е толкова мощен, че се използва в Китай като одобрено лекарство за лечение на болестта на Алцхаймер. За разлика от споменатите по-рано билки и са напълно безопасни, хиперсинът може да предизвика странични ефекти – лошо храносмилане, тревожност, мускулни крампи и потрепвания, промени в кръвното налягане и сърдечната честота. Не трябва да се приема с антихолинергици като антихистамини, антидепресанти и лекарства за Алцхаймер.
• галантамин. Това е друга билкова добавка, която трябва да се приема с повишено внимание. Той е одобрен в Съединените щати за лечение на Алцхаймер и се предлага със и без рецепта. Галантаминът се използва за подобряване на паметта, намаляване на умственото объркване и забавяне на прогресията на болестта на Алцхаймер. Списъкът на неговите странични ефекти е много подобен на тези на хиперсин. Освен това не реагира добре буквално на стотици лекарства. Силно препоръчително е да обсъдите това с Вашия лекар, преди да приемете галантамин. Други билкови добавки, които повишават нивата на ацетилхолин Докато горните добавки са най-мощните холинергици, има много други билкови добавки, за които е доказано, че повишават ацетилхолина. Те включват ашваганда, босилек, джинджифил, канела, арктически корен, куркума, шафран и гинко билоба. Хранителни вещества
• Витамин В5 (пантотенова киселина). Той е един от витамините от В-комплекс. „Пантотонен“ означава „намира се навсякъде“, тъй като се намира в много хранителни източници. Въпреки че всички витамини от група В са от съществено значение за здравата мозъчна функция, витамин В5 е важен кофактор, участващ в превръщането на холина в ацетилхолин. Ето защо понякога можете да видите B5 в мозъчни добавки като Alpha GPC, цитиколин и др.
• Ацетил-L-карнитин Тази аминокиселина доказано подобрява концентрацията, яснотата на ума и настроението. Тази киселина е предшественик на ацетилхолина и има подобна структура, поради което се свързва и активира своите рецептори в мозъка. Ацетил-L-карнитинът има бързодействащи антидепресантни свойства, което го прави ефективен при загуба на паметта и депресия. Тази добавка като цяло е безопасна, но не трябва да се приема с лекарства за разреждане на кръвта.

Странични ефекти на добавките с ацетилхолин

Както при всички невротрансмитери, твърде много от тях е също толкова вредно, колкото и липсата. Често срещан симптом на предозиране е чувството на депресия. Някои хора се оплакват от главоболие. Пациентите могат също да изпитат мускулно напрежение и крампи, гадене и силна умора. Ако страдате от тези симптоми, просто си направете почивка и дайте на тялото си време да се приспособи. Бъдете особено внимателни с мощни добавки като хиперсин и галантамин, но имайте предвид, че всяко лекарство, използвано като лекарство, е достатъчно силно, за да предизвика странични ефекти или да взаимодейства негативно с други вещества.

ацетилхолин
Чести са
Систематично име	N,N,N-триметил-2-аминоетанол ацетат
Съкращения	ACh
Химична формула	CH 3 CO 2 CH 2 CH 2 N (CH 3) 3
Емпирична формула	C7H16NO2
Физически свойства
Моларна маса	146,21 g/mol
Топлинни свойства
Класификация
рег. CAS номер	51-84-3
рег. Номер на PubChem	187
УСМИВКИ	O = C (OCC (C) (C) C) C

Имоти

физически

Безцветни кристали или бяла кристална маса. Замъглявания във въздуха. Нека лесно се разтварят във вода и алкохол. При кипене и дългосрочно съхранениеразтворите се разлагат.

медицински

Периферното мускариново действие на ацетилхолина се проявява в забавяне на сърдечните контракции, разширяване на периферните кръвоносни съдовеи понижаване на кръвното налягане, повишена перисталтика на стомаха и червата, свиване на мускулите на бронхите, матката, жлъчката и пикочния мехур, повишена секреция на храносмилателните, бронхиалните, потните и слъзните жлези, миоза. Миотичният ефект е свързан с повишена контракция кръгов мускулирисът, който се инервира от постганглионни холинергични влакна на окуломоторния нерв. В същото време в резултат на свиване на цилиарния мускул и отпускане на цилиарния лигамент на цилиарния пояс възниква спазъм на акомодацията.

Свиването на зеницата, причинено от действието на ацетилхолина, обикновено е придружено от намаляване на вътреочното налягане. Този ефект отчасти се обяснява с факта, че когато зеницата се стеснява и ирисът е сплескан, каналът на Шлем (венозния синус на склерата) и фонтанните пространства (пространствата на ирис-роговичния ъгъл) се разширяват, което осигурява по-добър отток на течност. от вътрешността на окото. Възможно е и други механизми да участват в понижаването на вътреочното налягане. Поради способността за намаляване вътреочно наляганевещества, които действат като ацетилхолин (холиномиметици, антихолинестеразни лекарства) се използват широко при лечението на глаукома. Трябва да се има предвид, че когато тези лекарства се инжектират в конюнктивалния сак, те се абсорбират в кръвния поток и, имайки резорбтивен ефект, могат да причинят характерни за тези лекарства странични ефекти... Трябва също да се има предвид, че продължителната (в продължение на няколко години) употреба на миотични вещества понякога може да доведе до развитие на персистираща (необратима) миоза, образуване на задни петехии и други усложнения и дългосрочна употребаантихолинестеразни лекарства като миотици могат да насърчат развитието на катаракта.

Ацетилхолинът също играе важна роля като медиатор на централната нервна система. Той участва в предаването на импулси в различни части на мозъка, докато малките концентрации улесняват, а големите инхибират синаптичното предаване. Промените в метаболизма на ацетилхолина могат да доведат до нарушена мозъчна функция. Липсата му до голяма степен определя клинична картинатакова опасно невродегенеративно заболяване като болестта на Алцхаймер. Някои централни антагонисти на ацетилхолина (вижте Amisil) са психотропни лекарства (вижте също атропин). Предозирането на ацетилхолинови антагонисти може да причини нарушения на висшата нервна дейност (да имат халюциногенен ефект и др.).

Приложение

Общо приложение

За използване в медицинска практикаа за експериментални изследвания - ацетилхолин хлорид (лат. Ацетилхолин хлорид). Като лекарство ацетилхолин хлоридът не се използва широко.

Лечение

Когато се приема перорално, ацетилхолинът е неефективен, тъй като бързо се хидролизира. При парентерално приложение има бърз, остър, но краткотраен ефект. Подобно на други кватернерни съединения, ацетилхолинът прониква слабо през кръвно-мозъчната бариера и не оказва значително влияние върху централната нервна система. Понякога ацетилхолинът се използва като вазодилататорсъс спазми на периферните съдове (ендартериит, интермитентна клаудикация, трофични нарушения в пънчетата и др.), със спазми на артериите на ретината. V редки случаиАцетилхолинът се прилага при атония на червата и пикочния мехур. Ацетилхолинът също понякога се използва за улесняване на рентгеновата диагностика на езофагеална ахалазия.

Формуляр за кандидатстване

Лекарството се прилага подкожно и интрамускулно в доза (за възрастни) от 0,05 g или 0,1 g. Инжекциите, ако е необходимо, могат да се повтарят 2-3 пъти на ден. Когато инжектирате, уверете се, че иглата не влиза във вената. Интравенозно приложениене се допуска поради възможността от рязък спад на кръвното налягане и спиране на сърцето.

По-високи дозиподкожно и интрамускулно за възрастни:

• единична 0,1 g,
• дневно 0,3 g

Опасности от употребата при лечение

Когато се използва ацетилхолин, трябва да се има предвид, че той причинява стесняване на коронарните съдове на сърцето. В случай на предозиране може да има рязко понижаване на кръвното налягане с брадикардия и нарушения на сърдечния ритъм, обилна пот, миоза, повишена чревна подвижност и други явления. В тези случаи 1 ml от 0,1% разтвор на атропин (ако е необходимо, многократно) или друго антихолинергично лекарство трябва да се инжектира незабавно във вена или под кожата (вижте Metacin).

Участие в жизнените процеси

(Ендогенният) ацетилхолин, образуван в тялото, играе важна роля в жизнените процеси: участва в предаването нервна възбудав централната нервна система, автономните възли, окончанията на парасимпатиковите и двигателните нерви. Ацетилхолинът е свързан с функциите на паметта. Намаляването на ацетилхолина при болестта на Алцхаймер води до нарушена памет при пациентите. Ацетилхолинът играе важна роля за заспиването и събуждането. Пробуждането настъпва с повишаване на активността на холинергичните неврони в базалните ядра на предния мозък и мозъчния ствол.

Физиологични свойства

Ацетилхолинът е химичен предавател (невротрансмитер) на нервната възбуда; окончанията на нервните влакна, за които служи като медиатор, се наричат ​​холинергични, а рецепторите, които взаимодействат с него, се наричат ​​холинергични рецептори. Холинергичният рецептор (в съвременната чужда терминология - "холинорецептор") е сложна протеинова макромолекула (нуклеопротеин), локализирана от външната страна на постсинаптичната мембрана. В този случай холинергичният рецептор на постганглионните холинергични нерви (сърце, гладка мускулатура, жлези) се обозначава като м-холинергични рецептори (мускарин-чувствителни) и се намира в областта на ганглионните синапси и в соматичните невромускулни синапси - като n-холинергични рецептори (чувствителни към никотин). Това разделение е свързано с особеностите на реакциите, възникващи от взаимодействието на ацетилхолина с тези биохимични системи: мускаринова в първия случай и никотиноподобна във втория; m- и n-холинергичните рецептори също се намират в различни части на централната нервна система.

Според съвременните данни мускариновите рецептори се делят на М1-, М2- и М3-рецептори, които са разпределени различно в органите и са хетерогенни по отношение на физиологично значение(вижте Атропин, Пирензепин).

Ацетилхолинът няма строг селективен ефект върху видовете холинергични рецептори. В една или друга степен той действа върху m- и n-холинергични рецептори и върху подгрупи m-холинергични рецептори. Периферното никотиноподобно действие на ацетилхолина е свързано с неговото участие в предаването нервни импулсиот преганглионни влакна до постганглионни влакна във вегетативните възли, както и от двигателни нерви до набраздени мускули. В малки дози той е физиологичен предавател на нервна възбуда, в големи дозиможе да причини постоянна деполяризация в областта на синапсите и да блокира предаването на възбуждане.

Противопоказания

Ацетилхолинът е противопоказан при бронхиална астма, ангина пекторис, атеросклероза, органични сърдечни заболявания, епилепсия.

Формуляр за освобождаване

Форма на освобождаване: в ампули с вместимост 5 ml, съдържащи 0,1 и 0,2 g сухо вещество. Лекарството се разтваря непосредствено преди употреба. Ампулата се отваря и в нея се инжектира необходимото количество (2-5 ml) стерилна вода със спринцовка за