Kako se imenuje receptor, s katerim medsebojno deluje acetilholin. Napadi so pomemben signal telesa o resnih motnjah.

Lep dan vsem! Kaj vemo o možganih in intelektualnih sposobnostih? Odkrito povedano, malo, toda zagotovo vemo, da obstaja nevrotransmiter, ki izboljšuje kognitivne sposobnosti. Če je Darwinova teorija pravilna, se bo on z vsako generacijo razvijal v večče se oseba ne degradira. Zanimivost je, da se lahko zdaj poveča njegova raven, poleg tega pa se lahko "igrate" z acetilholinom, tako da razvije najprej eno in nato drugo lastnost možganov. Ne bo vas naredil srečnejšega, bolj energičnega ali umirjenega, vendar vam bo pomagal postati inteligentnejši Človek, kot je bil prej, pospešil bo učni proces, če so vse ostale enake.

Acetilholin je eden prvih odkritih, to se je zgodilo v prvi polovici 20. stoletja.

Za kaj je acetilholin?

Odgovoren je za intelektualne sposobnosti, pa tudi za živčno -mišično komunikacijo, ne le bicepse, tricepse, ampak tudi avtonomni živčni sistem, torej za mišice organov.

Veliki odmerki acetilholina "upočasnijo" telo, "majhni" ga pospešijo.

Začne se bolj aktivno razvijati v primeru pridobivanja novih podatkov ali reprodukcije starih.

Kje in kako se proizvaja

Acetilholin se sintetizira v aksonih, živčnih končičih, to je območje, kjer se konec enega nevrona meji na drugega, iz dveh snovi:

Nato se acetilholin v nevronu zapakira v nekakšne kroglice, posode, imenovane vezikule, v količini približno 10.000 molekul. In gre na konec nevrona na presinaptičnem koncu. Tam se vezikli združijo s celično membrano, njihova vsebina pa iz nevrona odleti v sinaptično razpoko. Predstavljajte si železno mrežo, ki jo v majhnih mestih pogosto potegnejo namesto ograj, in majhno vrečko vode. To vrečko vržemo v mrežo, ta se zlomi, ostane na mreži in voda leti naprej. Princip je podoben: acetilholin v mehurčkih, kroglice so usmerjene na konec nevrona, tam se žogica "zlomi" v notranjosti, acetilholin pa je priletel mimo.

Acetilholin se zadrži v sinaptični razpoki ali vstopi v drug nevron ali pa se vrne nazaj na prvega. Če se vrne, se ponovno zbere v paketih in na ograji)

Kako pride v drugi nevron?

Vsak nevrotransmiter stremi k svojemu receptorju na površini drugega nevrona. Receptorji so kot vrata, vsaka vrata potrebujejo svoj ključ, svoj nevrotransmiter. Acetilholin ima dve vrsti ključev, s katerimi odpre dve vrsti vrat drugemu nevronu: nikotinski in muskarinski.

Zanimiv trenutek : Encim acetilholinesteraza je odgovoren za ravnovesje acetilholina v sinaptični razpoki. Ko popijete nekaj nootropnih tablet, se acetilholin poveča, če se njegova količina zmeša, se ta encim vklopi. "Presežek" acetilholina razgradi v holin in acetat.

Pri bolnikih z Alzheimerjevo boleznijo (slab spomin) ta encim deluje s povečano hitrostjo; zdravila z začasno inhibicijo encima acetilholinesteraze kažejo dobre rezultate pri zdravljenju. Zaviranje pomeni zaviranje reakcije, to pomeni, da vas zdravila, ki zavirajo delovanje encima, ki uničuje acetilholin, grobo rečeno naredijo pametnejšega. ALI !!! Obstaja ogromno ALI! Nepovratno zaviranje tega encima preveč poveča koncentracijo acetilholina, kar ni dobro.

Povzroča krče, paralizo, celo smrt. Nepovratni zaviralci acetilholinesteraze so večina živčnih plinov. Nevrotransmiterjev je toliko, da vse mišice dobesedno zamrznejo v skrčenem položaju. Če se na primer bronhi močno zožijo, se bo oseba zadušila. No, zdaj veste, kako delujejo paralizirajoči plini.

Prednosti acetilholina:

- Izboljša kognitivne sposobnosti možganov, jih naredi pametnejše.

- Izboljša spomin, pomaga v starosti.

- Izboljša živčno -mišično komunikacijo. Uporaben je v športu, zaradi hitrejše prilagoditve telesa na stres. Posredno vas bo prisilil, da s hitro prilagoditvijo obstoječim razmeram dvignete večjo težo ali hitreje pretečete razdaljo.

- Acetilholin ne spodbujajo nobena zdravila, ampak ga zavirajo, ni razloga za zlorabo. Acetilholin v največji meri zavirajo halucinogeni. To je logično, za pojav delirija so potrebni dolgočasni možgani.

- Na splošno uporaben nevrotransmiter za vsakdanje mirno življenje. Pomaga pri načrtovanju, manj impulzivnih odločitev in napak. Ustreza pregovoru "meri 7 -krat, enkrat odreži".

Slabosti acetilholina:

- Škodljivo, ko stresne situacije kje ukrepati.

- Zavira telo, kadar ga je veliko. Poglejte znanstvenike, 90% mirnih in umirjenih, kot so boe. Zmaj bo priletel - ne bodo se premaknili. Toda znanstveniki so pametni - in ne morete trditi.

Amandma: ljudje smo različni in "sklopi" nevrotransmiterjev so različni, če ima človek veliko acetilholina in veliko glutamata, potem bo hitrejši in odločnejši od nekoga drugega. In intelektualni potencial se bo nekoliko spremenil.

Sistematično (MSTPH) ime:

2-acetoksi-N, N, N-trimetiletanaminij

Lastnosti:

Kemična formula - C7H16NO + 2

Molska masa - 146,2074 g mol -1

Farmakologija:

Razpolovna doba - 2 minuti

Acetilholin (ACC) je organska molekula, ki deluje kot nevrotransmiter v večini organizmov, tudi v človeškem telesu. Je ester ocetna kislina in holin, kemična formula acetilholina je CH3COO (CH2) 2N + (CH3) 3, sistematično (MSTPC) ime je 2-acetoksi-N, N, N-trimetiletanamin. Acetilholin je eden izmed številnih nevrotransmiterjev v avtonomnem (avtonomnem) živčni sistem... Vpliva tako na periferni živčni sistem (PNS) kot na centralni živčni sistem (CNS) in je edini nevrotransmiter, ki se uporablja v motornem delu somatskega živčnega sistema. Acetilholin je glavni nevrotransmiter v vegetativnih ganglijih. V srčnem tkivu ima nevrotransmisija acetilholina zaviralni učinek, kar pomaga zmanjšati srčni utrip... Po drugi strani pa se acetilholin obnaša kot vznemirljivi nevrotransmiter na živčno -mišičnih stičiščih skeletnih mišic.

Zgodovina ustvarjanja

Acetilholin (ACC) je prvič odkril Henry Hallett Dale leta 1915, ko so opazili učinek tega nevrotransmiterja na srčno tkivo. Otto Levy je potrdil, da je acetilholin nevrotransmiter, in ga poimenoval Vagusstuff, ker je bil vzorec pridobljen iz vagusnega živca. Leta 1936 sta oba prejela za svoje delo Nobelova nagrada na področju fiziologije in medicine. Acetilholin je bil prvi odkriti nevrotransmiter.

Funkcija

Acetilholin

Kratica: ACH

Viri: večkraten

Osredotočite se: množina

Receptorji: nikotin, muskarin

Predhodnik: holin, acetil-CoA

Sintetizirajoči encim: holin acetiltransferaza

Presnovni encim: acetilholinesteraza

Acetilholin deluje kot nevrotransmiter tako v PNS (perifernem živčnem sistemu) kot v centralnem živčnem sistemu. Njegovi receptorji imajo zelo visoke vezivne konstante. V PNS acetilholin aktivira mišice in je glavni nevrotransmiter v avtonomnem živčnem sistemu. V osrednjem živčnem sistemu acetilholin skupaj z nevroni tvori nevrotransmiterski sistem, holinergični sistem, ki prispeva k zaviralni aktivnosti.

V PNS

V PNS acetilholin aktivira skeletne mišice in je glavni nevrotransmiter v avtonomnem živčnem sistemu. Acetilholin se veže na acetilholinske receptorje v tkivih skeletnih mišic in v njih odpre ligandno aktivirane natrijeve kanale celična membrana... Natrijevi ioni nato prodrejo v mišična celica, začnejo delovati v njej in povzročijo krčenje mišic Čeprav acetilholin povzroči krčenje skeletnih mišic, zavira krčenje tkiv srčne mišice, deluje preko drugačne vrste receptorjev (muskarin).

V avtonomnem živčnem sistemu

V avtonomnem živčnem sistemu se acetilholin sprošča:

V vseh postganglionskih parasimpatičnih nevronih

V vseh preganglionskih simpatikotropnih nevronih

Nadledvična medula je spremenjen simpatikotropni ganglij. Ko se stimulira z acetilholinom, nadledvična medula proizvaja epinefrin in norepinefrin

V nekaterih postganglionskih simpatikotropnih tkivih

Pri stimulaciji nevronov znojnih žlez in v samih znojnih žlezah

V centralnem živčnem sistemu

V osrednjem živčevju ima acetilholin več nevromodulacijskih lastnosti in vpliva na prožnost, aktivacijo in ojačitveni sistem. ACH igra pomembno vlogo izboljšuje čutno zaznavanje med prebujanjem in zagotavlja tudi pozornost. Poškodbe holinergičnih sistemov v možganih (ki proizvajajo acetilholin) prispevajo k poslabšanju spomina. Vključen je acetilholin. Nedavno se je pokazalo tudi, da je upad acetilholina lahko glavni vzrok depresije.

Poti

Obstajajo tri vrste poti za acetilholin v centralnem živčnem sistemu

Čez varolijev most do talamusa in možganske skorje

Skozi veliko celično jedro okulomotorni živec do lubja

Septohippokampalna pot

Struktura

Acetilholin je poliotomski kation. Skupaj z bližnjimi nevroni acetilholin tvori sistem nevrotransmiterjev, holinergični sistem, v možganskem deblu in bazalnih delih prednjega dela možganov, kar spodbuja širjenje aksonov v različne dele možganov. V možganskem deblu ta sistem izvira iz pedunkulopontinskega jedra in laterodorsalnega tegmentalnega jedra, ki skupaj tvorita ventralno tegmentalno regijo. V bazalnih delih sprednjih možganov ta sistem izvira iz bazalnega optičnega jedra Meinerta in septalnega jedra:

Poleg tega acetilholin deluje kot pomemben "notranji" oddajnik v striatumu, ki je del jedra bazalis. Sprošča ga holinergični interneuron.

Občutljivost in zaviranje

Acetilholin ima tudi druge učinke na nevrone - lahko povzroči počasno depolarizacijo tako, da blokira tonično aktiven tok K +, kar poveča občutljivost nevronov. Tudi acetilholin lahko aktivira kationske prevodnike in tako neposredno stimulira nevrone. Postsinaptični receptorji M4-muskarinskih acetilholina odpirajo notranji ventil kalijevega ionskega kanala (Kir) in vodijo do inhibicije. Učinek acetilholina na nekatere vrste nevronov je lahko odvisen od trajanja holinergične stimulacije. Na primer, kratkotrajno obsevanje acetilholina (nekaj sekund) lahko spodbudi inhibicijo kortikalnih piramidnih nevronov z muskarinskimi receptorji, vezanimi na G-protein podskupine alfa Gq. Aktiviranje receptorja M1 spodbuja sproščanje kalcija iz znotrajceličnega bazena, kar posledično spodbuja aktivacijo kalijeve prevodnosti, kar posledično zavira sprožitev piramidnih nevronov. Po drugi strani pa je aktivacija toničnega receptorja M1 zelo vznemirljiva. Tako lahko delovanje acetilholina na isto vrsto receptorja prispeva k pojavu različnih učinkov v istih postsinaptičnih nevronih, odvisno od trajanja aktivacije receptorja. Nedavni poskusi na živalih so pokazali, da kortikalni nevroni pri iskanju partnerja dejansko doživijo začasne in trajne spremembe lokalnih ravni acetilholina. V možganski skorji tonik acetilholin zavira plast 4 srednjih bodicnih nevronov, v plasteh 2/3 in 5 pa vzbuja piramidne celice. To vam omogoča filtriranje šibkih aferentnih impulzov v plasti 4 in povečanje impulzov, ki bodo dosegli plast 2/3 in plast L5 patogena mikrovezja. Posledično ta učinek acetilholina na plasti služi povečanju razmerja signal / šum pri delu možganske skorje. Hkrati acetilholin deluje preko nikotinskih receptorjev in vzbuja določene skupine zaviralnih asociativnih nevronov v skorji, kar prispeva k zmanjšanju aktivnosti v skorji.

Postopek odločanja

Ena od glavnih funkcij acetilholina v možganski skorji je povečati občutljivost na senzorične dražljaje, kar je oblika pozornosti. Fazno povečanje acetilholina med vizualno, slušno in somatosenzorično stimulacijo je prispevalo k povečanju frekvence emisij nevronov v ustreznih glavnih senzoričnih conah posrane možganske skorje. Ko so prizadeti holinergični nevroni v bazalnem prednjem delu možganov, je sposobnost živali, da prepozna vizualne signale, znatno oslabljena. Pri obravnavi učinka acetilholina na talamokortikalne povezave, pot za prenos senzoričnih podatkov, je bilo ugotovljeno, da je uporaba holinergičnega agonista karbaholina in vitro na slušni skorji pri miših izboljšala talamokortikalno aktivnost. Leta 1997 so dali drugi holinergični agonist in ugotovili, da se je aktivnost izboljšala pri talamokrtalnih sinapsah. To odkritje je pokazalo, da ima acetilholin pomembno vlogo pri prenosu informacij iz talamusa v različne dele možganske skorje. Druga funkcija acetilholina v možganski skorji je zaviranje prenosa intrakortikalnih informacij. Leta 1997 so na neokortikalne plasti nanesli holinergični agonist muskarin in ugotovili, da so ekscitatorni postsinaptični potenciali med intrakortikalnimi sinapsami potlačeni. In vitro uporaba holinergičnega agonista karbaholina na slušno skorjo miši je prav tako zavirala aktivnost. Optično snemanje s črnilom, občutljivim na stres, v vidnih kortikalnih režnjah je pokazalo znatno zatiranje intrakortikalne vzbujanja v prisotnosti acetilholina. Nekatere oblike učenja in plastičnost v možganski skorji so odvisne od prisotnosti acetilholina. Leta 1986 je bilo ugotovljeno, da se tipična sinaptična prerazporeditev v primarni vidni skorji, ki se pojavi med monokularnim pomanjkanjem, zmanjšuje z izčrpavanjem holinergičnih injekcij v to področje skorje. Leta 1998 je bilo ugotovljeno, da je večkratna stimulacija bazalnega prednjega dela možganov, glavnega vira acetilholinskih nevronov, skupaj z obsevanjem z zvokom pri določeni frekvenci privedla do prerazporeditve slušne skorje na bolje. Leta 1996 je bil učinek acetilholina na plastiko, odvisen od izkušenj, raziskan z zmanjšanjem holinergičnih signalov v stebričasti skorji podgan. Pri živalih s pomanjkanjem holinergične aktivnosti se mobilnost brkov znatno zmanjša. Leta 2006 so odkrili, da je aktivacija nikotinskih in muskarinskih receptorjev v nucleus accumbens nujna za opravljanje nalog, za katere so živali prejele hrano. Acetilholin se v medijih, uporabljenih za raziskave, dvoumno kaže, kar je bilo razkrito na podlagi zgoraj opisanih funkcij in rezultatov, pridobljenih na podlagi vedenjskih testov, ki so jih opravili preiskovanci z uporabo dražljajev. Razlika v reakcijskem času med pravilno opravljenimi testi in napačno opravljenimi testi pri primatih se je obratno razlikovala s farmakološkimi spremembami ravni acetilholina in kirurškimi spremembami ravni acetilholina. Podobni podatki so bili pridobljeni v študiji, pa tudi pri pregledu kadilcev po prejemu odmerka nikotina (agonist acetilholina).

Sinteza in razpad

Acetilholin v nekaterih nevronih sintetizira encim holin acetiltransferaza iz sestavin holina in acetil-CoA. Holinergični nevroni so odgovorni za proizvodnjo acetilholina. Primer osrednje holinergične regije je Meinertovo bazalno jedro v bazalnem prednjem delu možganov. Encim acetilholinesteraza pretvori acetilholin v neaktivne presnovke holina in acetata. Ta encim najdemo v sinaptični razpoki v presežku in njegove naloge vključujejo hitro čiščenje prostega acetilholina iz sinapse, ki je bistvenega pomena za dobro delovanje mišic. Nekateri nevrotoksini lahko zavirajo acetilholinesterazo, kar vodi v presežek acetilholina v živčno -mišičnem stiku in povzroči paralizo, zastoj dihanja in srčni zastoj.

Receptorji

Obstajata dva glavna razreda acetilholinskega receptorja-nikotinski acetilholinski receptor (n-holinergični receptor) in muskarinski receptor acetilholina (m-holinergični receptor). Svoje ime so dobili po ligandih, ki aktivirajo receptorje.

H-holinergični receptorji

H-holinergični receptorji so ionotropni receptorji, ki jih prežemajo natrijevi, kalijevi in ​​kalcijevi ioni. Stimulirajo nikotin in acetilholin. Razdeljeni so v dve glavni vrsti - mišični in živčni. Mišično lahko delno blokira kurare, živčno pa heksonij. Glavna mesta n-holinergičnega receptorja so mišične končne plošče, avtonomni gangliji (simpatični in parasimpatični) in centralni živčni sistem.

Nikotin

Myasthenia gravis

Miastenija gravis, ki je simptom mišične šibkosti in utrujenosti, se razvije, ko telo ne sprošča pravilno protiteles proti nikotinskim receptorjem in tako zavira pravilen prenos signala acetilholina. Sčasoma se končne plošče motornega živca v mišici uničijo. Za zdravljenje ta bolezen uporabite zdravila, ki zavirajo acetilholinesterazo - neostigmin, fizostigmin ali piridostigmin. Ta zdravila povzročajo, da endogeni acetilholin medsebojno deluje z ustreznimi receptorji, preden ga acetilholinesteraza deaktivira v sinaptični razpoki (območje med živcem in mišico).

M-holinergični receptorji

Muskarinski receptorji so metabotropni in delujejo na nevrone dlje časa. Stimulirajo muskarin in acetilholin. Muskarinski receptorji se nahajajo v osrednjem živčevju in PNS srca, pljučih, v zgornjem delu prebavila in znojnice. Acetilholin se včasih uporablja med operacijo katarakte za zožitev zenice. Atropin, ki ga vsebuje belladonna, ima nasprotni učinek (antiholinergičen), saj blokira m-holinergične receptorje in s tem razširi zenico, od koder izvira ime rastline ("bella donna" je prevedena iz španščine kot " lepa ženska") - ženske so to rastlino uporabljale za razširitev zenic kozmetični nameni... Uporablja se za notranjo uporabo, ker lahko roženica holinesteraza presnovi lokalno apliciran acetilholin, preden pride v oko. Isti princip se uporablja za razširitev zenice, ko kardiopulmonalno oživljanje itd.

Snovi, ki vplivajo na holinergični sistem

Blokiranje, upočasnitev ali posnemanje delovanja acetilholina se pogosto uporablja v medicini. Snovi, ki vplivajo na acetilholinski sistem, so bodisi receptorski agonisti, ki stimulirajo sistem, bodisi antagonisti, ki ga zavirajo.

Obstajata dve vrsti nikotinskih receptorjev: Nm in Nn. Nm se nahaja v živčno -mišičnem stiku in prispeva k krčenju skeletna mišica skozi potencial končne plošče. Nn povzroča depolarizacijo v avtonomnem gangliju, kar ima za posledico postganglionski impulz. Nikotinski receptorji spodbujajo sproščanje kateholamina iz nadledvične žleze in so tudi patogeni ali zaviralci v možganih. Nm in Nn sta povezana s kanali Na + in k +, vendar je Nn povezan z dodatnim kanalom Ca +++.

Agonisti / antagonisti receptorjev acetilholina

Agonisti in antagonisti receptorja za acetilholin lahko neposredno ali posredno delujejo na receptorje tako, da vplivajo na encim acetilholinesterazo, kar vodi do uničenja receptorja liganda. Agonisti povečajo stopnjo aktivacije receptorjev, antagonisti jo zmanjšajo.

Bolezni

Agonisti receptorjev acetilholina se uporabljajo za zdravljenje miastenije gravis in Alzheimerjeve bolezni.

Alzheimerjeva bolezen

Ker je število receptorjev α4β2 acetilholina zmanjšano, se med zdravljenjem uporabljajo zdravila, ki zavirajo holinesterazo, na primer galantamin hidrobromid (konkurenčni in reverzibilni zaviralec).

Zdravila z neposrednim delovanjem Spodaj opisana zdravila posnemajo delovanje acetilholina na receptorje. V majhnih odmerkih spodbujajo receptorje, v velikih odmerkih povzročajo odrevenelost.

acetil karnitin

acetilholin

bethanechol

karbaholin

cevimelin

muskarin

• pilokarpin

  suberilholin

  suksametonij

Zaviralci holinesteraze

Večina posredno delujočih agonistov acetilholinskih receptorjev deluje tako, da zavira encim acetilholinesterazo. Nastalo kopičenje acetilholina povzroči dolgotrajno stimulacijo mišic, žlez in centralnega živčnega sistema. Ti agonisti so primeri zaviralcev encimov, povečujejo moč acetilholina z upočasnitvijo njegove razgradnje; nekatere se uporabljajo kot živčna sredstva (sarin, živčni plin VX) ali kot pesticidi (organofosfati in karbamati). Klinično se uporablja za odpravo delovanja mišičnih relaksantov, za zdravljenje miastenije gravis in simptomov Alzheimerjeve bolezni (rivastigmin, ki poveča holinergično aktivnost v možganih).

Reverzibilno aktivne snovi

Naslednje snovi reverzibilno zavirajo encim acetilholinesterazo (ki razgrajuje acetilholin), s čimer se poveča raven acetilholina.

Večina zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje Alzheimerjeve bolezni

Donepezil

Rivastigmin

• Edrofonija (razlikuje med miastenično in holinergično krizo)

  Neostigmin (običajno se uporablja za odpravo delovanja živčno -mišičnih blokatorjev, ki se uporabljajo v anesteziji, manj pogosto pri miasteniji gravis)

  Fizostigmin (uporablja se za glavkom in preveliko odmerjanje antiholinergičnih zdravil)

  Piridostigmin (pri zdravljenju miastenije gravis)

  Karbamatni insekticidi (aldikarb)

  Huperizin A.

Nepovratno aktivne snovi

Zavirajo encim acetilholinesterazo.

Echotiophat

Izofluorofat

Organofosfatni insekticidi (malation, Pparation, azinfos metil, klorpirifos)

Organofosfatna živčna sredstva (sarin, živčni plin VX)

Žrtve organofosfatnih živčnih učinkovin običajno umrejo zaradi zadušitve, ker ne morejo sprostiti diafragme.

Ponovna aktivacija acetilholin esteraze

Pralidoksim

Antagonisti receptorjev acetilhoina

Anti-muskarinska sredstva

Zaviralci ganglij

Mekamilamin

Heksametonij

Trimetaphan

Nevromišični blokatorji

Atrakurij

Cisatrakurij

Doksakurij

Metokurin

Mivakurij

Pancuronium

Rocuronium

Sucinilholin

Tubokuranin

Vekuronij

Zaviralci sinteze

Organske snovi, ki vsebujejo živo srebro, kot je metil živo srebro, imajo močno povezavo s sulifidrilnimi skupinami, kar povzroča motnje v delovanju encima holin acetiltransferaze. To zaviranje lahko povzroči pomanjkanje acetilholina, kar lahko vpliva na motorično funkcijo.

Zaviralci ponovnega privzema holina

Hemikolin

Zaviralci izmeta

Botulin zavira sproščanje acetilholina in strup črne vdove (alfa-latrotoksin) obratni učinek... Zaviranje acetilholina povzroči paralizo. Ko ugrizne črna vdova, se vsebnost acetilholina močno zmanjša in mišice se začnejo krčiti. S popolno izčrpanostjo pride do paralize.

Drugo / neznano / neznano

Surugatoksin

Kemična sinteza

Acetilholin, 2-acetoksi-N, N, N-trimetiletil amonijev klorid, enostavno sintetiziran z uporabo različne poti... Na primer, 2-kloroetanol reagira s trimetilaminom in nastali N, N, N-trimetiletil-2-etanolamin hidroklorid, imenovan tudi holin, acetilira z ocetno kislino in anhidridom ali acetil kloridom, da nastane acetilholin. Druga metoda sinteze je naslednja - trimetilamin reagira z etilen oksidom, ki se ob reakciji s kloridnim vodikom spremeni v hidroklorid, ki pa se acetilira, kot je opisano zgoraj. Prav tako lahko acetilholin dobimo z reakcijo 2-kloroetanol acetata in trimetilamina.

Znana je kot "spominska molekula", ki nam pomaga pri učenju, osredotočanju in duševni aktivnosti, vendar ima v resnici številne druge vloge. Acetilholin tudi stimulira pozitivno razpoloženje z moduliranjem negativna čustva kot sta strah in jeza. Povečuje plastičnost možganov, nevrološko lastnost, ki nam omogoča, da ostanemo mentalno prilagodljivi vse življenje.

Acetilholin in njegovi učinki na telo.

Obstaja več dobrih razlogov, zakaj ljudje jemljejo dodatke acetilholina. Morda bodo želeli izboljšati svoj spomin ali ga ohraniti. visoka kvaliteta v prihodnosti. Ali pa poskušajo premagati značilne znake pomanjkljivosti, kot so stalna izguba predmetov, nezmožnost spremljanja pogovora, ADHD. Pomanjkanje acetilholina je povezano z resnimi nevrološkimi motnjami, kot so Alzheimerjeva bolezen, demenca, Parkinsonova bolezen, miastenija gravis in multipla skleroza... Možgani bolnikov z Alzheimerjevo boleznijo vsebujejo le majhen del tistega, kar naj bi bilo normalna raven te snovi. Tako zdravila za to bolezen delujejo tako, da blokirajo razgradnjo acetilholina.Dodatki z acetilholinom so še posebej indicirani za tiste, ki običajno ne uživajo živil, ki telesu zagotavljajo osnovne gradnike tega nevrotransmiterja - ljudi na dieti z nizka vsebina maščobe ali popolnoma izločili jajca in meso iz prehrane. Prehranske maščobe in holin, ki jih najdemo v živalskih proizvodih, so bistvene za sintezo acetilholina. Z njihovim pomanjkanjem se začnejo možgani dobesedno uničevati in tako poskušajo pridobiti material za nastanek pomanjkljive snovi.

Antiholinergična zdravila

Jemanje dodatkov je še posebej pomembno, če jemljete katera koli antiholinergična zdravila. - snovi, ki blokirajo delovanje acetilholina. Okvirno pravilo je, da bo vsako zdravilo, ki se začne z "anti", verjetno znižalo raven acetilholina. Ti vključujejo antidepresive, antipsihotike, antibiotike, antispazmodike, antihipertenzivna zdravila in celo antihistaminiki brez recepta.

Dodatki, ki povečujejo raven acetilholina in holina

Ne morete dobiti acetilholina neposredno, lahko pa vzamete dodatke, ki povečajo proizvodnjo telesa, upočasnijo njegovo razgradnjo, povzročijo ponovni privzem, stimulirajo njegove receptorje ali zagotovijo vire za njegovo ustvarjanje. Snovi, zdravila ali dodatki, ki povečajo sintezo acetilholina, se imenujejo holinergični.
Najboljši holinergični dodatki spadajo v tri glavne kategorije - na osnovi holina, zeliščna zdravila in hranila. Nekateri so tako močni, da jih včasih predpisujejo kot zdravila.
Holin bitartrat je eden od vitaminov B-kompleksa in predhodnik acetilholina. Približno 90% nas ga s hrano ne dobi dovolj. V glavnem je v rumenjak, goveje meso in morski sadeži. Dodatek holina je odlično orodje preprečevanje pomanjkljivosti, vsaj v teoriji. Vendar pa vsi ne povečajo količine holina v možganih ali zvišajo raven acetilholina.

Tu so zdravila, ki to dejansko naredijo.

• Alfa GPC - To je zelo biološko razpoložljiva oblika holina, ki se zlahka absorbira v možgane. Velja za enega najboljših dodatkov za povečanje acetilholina. Alfa GPC je naravna spojina, idealna za človeške možgane in sestavina Materino mleko... Izboljša spomin in upočasni stopnjo upadanja kognitivnih sposobnosti v starosti. Zaradi tega je potencialno koristen pri zdravljenju Alzheimerjeve bolezni, v Evropi pa je pri teh bolnikih že predpisano zvišanje ravni acetilholina. V Združenih državah se Alpha GPC trži kot dodatek spominu.
• Citicoline To je naravna spojina, ki jo najdemo v vseh celicah našega telesa, v posebno visokih koncentracijah pa v celicah možganov. Citicoline je prekurzor holina, ki poveča raven acetilholina. Prvotno je bil razvit za zdravljenje angine pektoris, nato pa so ga začeli predpisovati kot zdravilo za starostno povezane kognitivne motnje, demenco in Alzheimerjevo bolezen. Danes se trži kot dodatek, ki ponuja impresivne koristi za možgane. Pospešuje pretok krvi v možgane, spodbuja rast novih nevronov ter bistveno izboljša spomin in pozornost. Citicoline ima več drugih imen, med katerimi se najpogosteje uporablja CDP-holin.
• DMAE (dimetilaminoetanol) je še en predhodnik holina in ga najdemo v nekaterih možganskih dodatkih. Je priljubljena učinkovina v izdelkih za nego kože. Čeprav povečuje raven acetilholina, raziskave kažejo, da ne izboljša kognitivnih funkcij. In ker je njegov sprejem povezan z napakami nevralna cev, ni priporočljivo za uporabo v rodni dobi.

Zeliščna zdravila

Obstaja velika količina zeliščni dodatki, ki delujejo zlasti s povečanjem ravni acetilholina. Večina jih ima dolgo zgodovino uporabe kot ojačevalci možganov. Nekateri so tako varni, da jih ljudje zaužijejo. Vendar pa je njihov učinek bolj podoben zdravilnemu, zato jih je treba jemati zelo previdno.

• Bacopa. Bacopa se že tisočletja v kitajski in indijski medicinski tradiciji uporablja kot tonik za možgane. Je adaptogen - zelišče, ki ne pomirja ali stimulira telesa, ampak ga pripelje v stanje ravnovesja, znano kot homeostaza. Bacopa to doseže z uravnavanjem ravni nevrotransmiterjev, vključno z acetilholinom, dopaminom in serotoninom. Kompenzira izgubo spomina zaradi antiholinergičnih zdravil. Ta rastlina izboljša spomin, pa tudi natančnost in hitrost obdelave informacij celo bolje kot zdravilo Modafinil. Bacopa je odlična izbira, če ste pod hudim stresom ali imate nespečnost in tesnobo. Je popolnoma varen in ga lahko dajemo celo otrokom. Za največjo absorpcijo je priporočljivo, da ga vzamete s hrano.
• Ameriški ginseng. Ni tako priljubljen kot njegov azijski bratranec, vendar se to morda spreminja. Ameriški ginseng je zelo cenjen zaradi svojih vrhunskih lastnosti in dokazane učinkovitosti kot kognitivni ojačevalec za povečanje ravni acetilholina. Hitro izboljša spomin, zagotavlja duševno jasnost in jasnost nekaj ur po koncu vnosa. Ameriški ginseng lahko vzamete tudi kot čaj ali pa ga posušene rezine dodate kuhani hrani.
• Gotu kola Gotu kola (azijska centella) je sorodnik peteršilja in korenja. V Aziji se že tisočletja uporablja za kuhanje in kuhanje čaja. Tradicionalno se zdravi zaradi duševnih motenj, vključno z izgubo spomina, duševno utrujenostjo, tesnobo in depresijo. Njegovo ime je iz kitajščine prevedeno kot "izvir mladosti", ker velja, da spodbuja dolgoživost. Je tudi dragocen možganski dodatek. V študijah na ljudeh je gotu kala povečala budnost za 100% in zmanjšala tesnobo in depresijo za 50%. Ta učinek je dosežen zaradi prisotnosti v rastlini edinstvenih snovi, imenovanih triterpeni. Ti steroidni predhodniki delujejo na enak način kot zdravila, ki blokirajo razgradnjo acetilholina. Preprečujejo nastanek amiloidnih oblog, ki se nabirajo v možganih bolnikov z Alzheimerjevo boleznijo. Zaradi prisotnosti besede "kola" v imenu mnogi Evropejci verjamejo, da gotu kola vsebuje kofein. Toda v resnici ni tako - rastlina je sproščujoča, ne stimulativna.
• Huperzine. Je izoliran izvleček kitajske lire (serrata jagnjetina), tradicionalne kitajske medicine za izboljšanje spomina. Je tudi eden najmočnejših dodatkov za povečanje ravni acetilholina. Huperzin blokira delovanje encima acetilholinesteraze, ki razgrajuje acetilholin. Prodaja se kot samostojen dodatek in je vključen tudi v številne nootropne komplekse. Huperzin je tako močan, da se na Kitajskem uporablja kot odobreno zdravilo za zdravljenje Alzheimerjeve bolezni. Za razliko od zelišč, ki so bila omenjena prej in so popolnoma varna, lahko povzroči hiperzin stranski učinki- prebavne motnje, nemir, mišični krči in trzanje, spremembe krvni pritisk in srčni utrip. Ne smemo ga jemati skupaj z antiholinergiki, kot so antihistaminiki, antidepresivi in ​​zdravila proti Alzheimerjevi bolezni.
• Galantamin. To je še en zeliščni dodatek, ki ga je treba jemati previdno. Odobren je v Združenih državah za zdravljenje Alzheimerjeve bolezni in je na voljo brez recepta in brez njega. Galantamin se uporablja za izboljšanje spomina, zmanjšanje duševne zmedenosti in upočasnitev napredovanja Alzheimerjeve bolezni. Seznam njegovih stranskih učinkov je zelo podoben tistim pri hiperzinu. Poleg tega se ne odziva dobro na dobesedno na stotine zdravil. Zelo priporočljivo je, da se o tem pogovorite s svojim zdravnikom, preden vzamete galantamin. Drugi zeliščni dodatki, ki zvišajo raven acetilholina Medtem ko so zgornji dodatki najmočnejši holinergiki, obstaja še veliko drugih. zeliščna zdravila dokazuje sposobnost povečanja količine acetilholina. Sem spadajo ašvaganda, bazilika, ingver, cimet, arktična korenina, kurkuma, žafran in ginko biloba. Hranila
• Vitamin B5 (pantotenska kislina). Je eden od vitaminov B-kompleksa. "Pantotenski" pomeni "najdemo povsod", kot ga najdemo v številnih virih hrane. Čeprav so vsi vitamini B bistveni za zdravo delovanje možganov, je vitamin B5 pomemben kofaktor, ki sodeluje pri pretvorbi holina v acetilholin. Zato lahko občasno vidite B5 v možganskih dodatkih, kot so Alpha GPC, citicoline in drugi.
• Acetil-L-karnitin Dokazano je, da ta aminokislina izboljša koncentracijo, duševno jasnost in razpoloženje. Ta kislina je predhodnica acetilholina in ima podobno strukturo, zato se veže in aktivira svoje receptorje v možganih. Acetil-L-karnitin ima hitro delujoče antidepresivne lastnosti, zaradi česar je učinkovit pri izgubi spomina in depresiji. Ta dodatek je na splošno varen, vendar ga ne smete jemati s sredstvi za redčenje krvi.

Neželeni učinki dodatkov acetilholina

Kot pri vseh nevrotransmiterjih je preveč le -teh prav tako škodljivo kot pomanjkanje. Pogost simptom preveliko odmerjanje je občutek depresije. Nekateri se pritožujejo zaradi glavobola. Bolniki lahko občutijo tudi mišično napetost in krče, slabost in močno utrujenost. Če imate te simptome, si vzemite odmor in dajte telesu čas, da se prilagodi. Bodite še posebej previdni pri močnih dodatkih, kot sta hipersin in galantamin, vendar ne pozabite, da je vsako zdravilo, ki se uporablja kot zdravilo, dovolj močno, da povzroči neželene učinke ali negativno vpliva na druge snovi.

Znana je kot "spominska molekula", ki nam pomaga pri učenju, osredotočanju in duševni aktivnosti, vendar ima v resnici številne druge vloge. Acetilholin spodbuja tudi pozitivno razpoloženje z moduliranjem negativnih čustev, kot sta strah in jeza. Povečuje plastičnost možganov, nevrološko lastnost, ki nam omogoča, da ostanemo mentalno prilagodljivi vse življenje.

Acetilholin in njegovi učinki na telo.

Obstaja več dobrih razlogov, zakaj ljudje jemljejo dodatke acetilholina. Morda želijo izboljšati svoj spomin ali ga ohraniti v prihodnosti. Ali pa poskušajo premagati značilne znake pomanjkljivosti, kot so stalna izguba predmetov, nezmožnost spremljanja pogovora, ADHD. Pomanjkanje acetilholina je povezano z resnimi nevrološkimi motnjami, kot so Alzheimerjeva bolezen, demenca, Parkinsonova bolezen, miastenija gravis in multipla skleroza. Možgani bolnikov z Alzheimerjevo boleznijo vsebujejo le majhen del tistega, kar velja za normalno za to snov. Tako zdravila za to bolezen delujejo tako, da blokirajo razgradnjo acetilholina.Dodatki z acetilholinom so še posebej indicirani za tiste, ki običajno ne uživajo živil, ki telesu zagotavljajo glavne gradnike tega nevrotransmiterja, ljudi, ki so na dieti z nizko vsebnostjo maščob ali pa imajo popolnoma iz prehrane izločili jajca in meso. Prehranske maščobe in holin, ki jih najdemo v živalskih proizvodih, so bistvene za sintezo acetilholina. Z njihovim pomanjkanjem se začnejo možgani dobesedno uničevati in tako poskušajo pridobiti material za nastanek pomanjkljive snovi.

Antiholinergična zdravila

Jemanje dodatkov je še posebej pomembno, če jemljete katera koli antiholinergična zdravila. - snovi, ki blokirajo delovanje acetilholina. Okvirno pravilo je, da bo vsako zdravilo, ki se začne z "anti", verjetno znižalo raven acetilholina. Ti vključujejo antidepresive, antipsihotike, antibiotike, antispazmodike, antihipertenzive in celo antihistaminike brez recepta.

Dodatki, ki povečujejo raven acetilholina in holina

Ne morete dobiti acetilholina neposredno, lahko pa vzamete dodatke, ki povečajo proizvodnjo telesa, upočasnijo njegovo razgradnjo, povzročijo ponovni privzem, stimulirajo njegove receptorje ali zagotovijo vire za njegovo ustvarjanje. Snovi, zdravila ali dodatki, ki povečajo sintezo acetilholina, se imenujejo holinergični.
Najboljši holinergični dodatki spadajo v tri glavne kategorije-na osnovi holina, zelišč in hranil. Nekateri so tako močni, da jih včasih predpisujejo kot zdravila.
Holin bitartrat je eden od vitaminov B-kompleksa in predhodnik acetilholina. Približno 90% nas ga s hrano ne dobi dovolj. Najdemo ga predvsem v rumenjaku, govejem mesu in morskih sadežih. Dodatek holina je vsaj v teoriji odličen za preprečevanje pomanjkanja. Vendar pa vsi ne povečajo količine holina v možganih ali zvišajo raven acetilholina.

Tu so zdravila, ki to dejansko naredijo.

• Alfa GPC - To je zelo biološko razpoložljiva oblika holina, ki se zlahka absorbira v možgane. Velja za enega najboljših dodatkov za povečanje acetilholina. Alfa GPC je naravno prisotna spojina, idealna za človeške možgane in jo najdemo v materinem mleku. Izboljša spomin in upočasni stopnjo upadanja kognitivnih sposobnosti v starosti. Zaradi tega je potencialno koristen pri zdravljenju Alzheimerjeve bolezni, v Evropi pa je pri teh bolnikih že predpisano zvišanje ravni acetilholina. V Združenih državah se Alpha GPC trži kot dodatek spominu.
• Citicoline To je naravna spojina, ki jo najdemo v vseh celicah našega telesa, v posebno visokih koncentracijah pa v celicah možganov. Citicoline je prekurzor holina, ki poveča raven acetilholina. Prvotno je bil razvit za zdravljenje angine pektoris, nato pa so ga začeli predpisovati kot zdravilo za starostno povezane kognitivne motnje, demenco in Alzheimerjevo bolezen. Danes se trži kot dodatek, ki ponuja impresivne koristi za možgane. Pospešuje pretok krvi v možgane, spodbuja rast novih nevronov ter bistveno izboljša spomin in pozornost. Citicoline ima več drugih imen, med katerimi se najpogosteje uporablja CDP-holin.
• DMAE (dimetilaminoetanol) je še en predhodnik holina in ga najdemo v nekaterih možganskih dodatkih. Je priljubljena učinkovina v izdelkih za nego kože. Čeprav povečuje raven acetilholina, raziskave kažejo, da ne izboljša kognitivnih funkcij. Ker je njegova uporaba povezana z okvarami nevralne cevi, je ženskam v rodni dobi ni priporočljivo uporabljati.

Zeliščna zdravila

Obstaja veliko različnih zeliščnih dodatkov, ki deloma delujejo s povečanjem ravni acetilholina. Večina jih ima dolgo zgodovino uporabe kot ojačevalci možganov. Nekateri so tako varni, da jih ljudje zaužijejo. Vendar pa je njihov učinek bolj podoben zdravilnemu, zato jih je treba jemati zelo previdno.

• Bacopa. Bacopa se že tisočletja v kitajski in indijski medicinski tradiciji uporablja kot tonik za možgane. Je adaptogen - zelišče, ki ne pomirja ali stimulira telesa, ampak ga pripelje v stanje ravnovesja, znano kot homeostaza. Bacopa to doseže z uravnavanjem ravni nevrotransmiterjev, vključno z acetilholinom, dopaminom in serotoninom. Kompenzira izgubo spomina zaradi antiholinergičnih zdravil. Ta rastlina izboljša spomin, pa tudi natančnost in hitrost obdelave informacij celo bolje kot zdravilo Modafinil. Bacopa je odlična izbira, če ste pod hudim stresom ali imate nespečnost in tesnobo. Je popolnoma varen in ga lahko dajemo celo otrokom. Za največjo absorpcijo je priporočljivo, da ga vzamete s hrano.
• Ameriški ginseng. Ni tako priljubljen kot njegov azijski bratranec, vendar se to morda spreminja. Ameriški ginseng je zelo cenjen zaradi svojih vrhunskih lastnosti in dokazane učinkovitosti kot kognitivni ojačevalec za povečanje ravni acetilholina. Hitro izboljša spomin, zagotavlja duševno jasnost in jasnost nekaj ur po koncu vnosa. Ameriški ginseng lahko vzamete tudi kot čaj ali pa ga posušene rezine dodate kuhani hrani.
• Gotu kola Gotu kola (azijska centella) je sorodnik peteršilja in korenja. V Aziji se že tisočletja uporablja za kuhanje in kuhanje čaja. Tradicionalno se zdravi zaradi duševnih motenj, vključno z izgubo spomina, duševno utrujenostjo, tesnobo in depresijo. Njegovo ime je iz kitajščine prevedeno kot "izvir mladosti", ker velja, da spodbuja dolgoživost. Je tudi dragocen možganski dodatek. V študijah na ljudeh je gotu kala povečala budnost za 100% in zmanjšala tesnobo in depresijo za 50%. Ta učinek je dosežen zaradi prisotnosti v rastlini edinstvenih snovi, imenovanih triterpeni. Ti steroidni predhodniki delujejo na enak način kot zdravila, ki blokirajo razgradnjo acetilholina. Preprečujejo nastanek amiloidnih oblog, ki se nabirajo v možganih bolnikov z Alzheimerjevo boleznijo. Zaradi prisotnosti besede "kola" v imenu mnogi Evropejci verjamejo, da gotu kola vsebuje kofein. Toda v resnici ni tako - rastlina je sproščujoča, ne stimulativna.
• Huperzine. Je izoliran izvleček kitajske lire (serrata jagnjetina), tradicionalne kitajske medicine za izboljšanje spomina. Je tudi eden najmočnejših dodatkov za povečanje ravni acetilholina. Huperzin blokira delovanje encima acetilholinesteraze, ki razgrajuje acetilholin. Prodaja se kot samostojen dodatek in je vključen tudi v številne nootropne komplekse. Huperzin je tako močan, da se na Kitajskem uporablja kot odobreno zdravilo za zdravljenje Alzheimerjeve bolezni. Za razliko od zelišč, ki so bila omenjena prej in so popolnoma varna, lahko hipersin povzroči neželene učinke - prebavne motnje, tesnobo, mišične krče in trzanje, spremembe krvnega tlaka in srčnega utripa. Ne smemo ga jemati skupaj z antiholinergiki, kot so antihistaminiki, antidepresivi in ​​zdravila proti Alzheimerjevi bolezni.
• Galantamin. To je še en zeliščni dodatek, ki ga je treba jemati previdno. Odobren je v Združenih državah za zdravljenje Alzheimerjeve bolezni in je na voljo brez recepta in brez njega. Galantamin se uporablja za izboljšanje spomina, zmanjšanje duševne zmedenosti in upočasnitev napredovanja Alzheimerjeve bolezni. Seznam njegovih stranskih učinkov je zelo podoben tistim pri hiperzinu. Poleg tega se ne odziva dobro na dobesedno na stotine zdravil. Zelo priporočljivo je, da se o tem pogovorite s svojim zdravnikom, preden vzamete galantamin. Drugi zeliščni dodatki, ki zvišajo raven acetilholina Medtem ko so zgornji dodatki najmočnejši holinergiki, je bilo dokazano, da povečujejo še veliko drugih zeliščnih dodatkov. Sem spadajo ašvaganda, bazilika, ingver, cimet, arktična korenina, kurkuma, žafran in ginko biloba. Hranila
• Vitamin B5 (pantotenska kislina). Je eden od vitaminov B-kompleksa. "Pantotenski" pomeni "najdemo povsod", kot ga najdemo v številnih virih hrane. Čeprav so vsi vitamini B bistveni za zdravo delovanje možganov, je vitamin B5 pomemben kofaktor, ki sodeluje pri pretvorbi holina v acetilholin. Zato lahko občasno vidite B5 v možganskih dodatkih, kot so Alpha GPC, citicoline in drugi.
• Acetil-L-karnitin Dokazano je, da ta aminokislina izboljša koncentracijo, duševno jasnost in razpoloženje. Ta kislina je predhodnica acetilholina in ima podobno strukturo, zato se veže in aktivira svoje receptorje v možganih. Acetil-L-karnitin ima hitro delujoče antidepresivne lastnosti, zaradi česar je učinkovit pri izgubi spomina in depresiji. Ta dodatek je na splošno varen, vendar ga ne smete jemati s sredstvi za redčenje krvi.

Neželeni učinki dodatkov acetilholina

Tako kot pri vseh nevrotransmiterjih je preveč le -teh prav tako škodljivo kot pomanjkanje. Pogost simptom prevelikega odmerjanja je občutek depresije. Nekateri se pritožujejo zaradi glavobola. Bolniki lahko občutijo tudi mišično napetost in krče, slabost in močno utrujenost. Če imate te simptome, si vzemite odmor in dajte telesu čas, da se prilagodi. Bodite še posebej previdni pri močnih dodatkih, kot sta hipersin in galantamin, vendar ne pozabite, da je vsako zdravilo, ki se uporablja kot zdravilo, dovolj močno, da povzroči neželene učinke ali negativno vpliva na druge snovi.

Acetilholin
Splošno
Sistematično ime	N, N, N-trimetil-2-aminoetanol acetat
Kratice	ACh
Kemična formula	CH 3 CO 2 CH 2 CH 2 N (CH 3) 3
Empirična formula	C 7 H 16 N O 2
Fizične lastnosti
Molarna masa	146,21 g / mol
Toplotne lastnosti
Razvrstitev
Reg. Številka CAS	51-84-3
Reg. Številka PubChem	187
NASMEH	O = C (OCC (C) (C) C) C

Lastnosti

Fizično

Brezbarvni kristali ali bela kristalna masa. Megle v zraku. Z lahkoto se raztopimo v vodi in alkoholu. Ko vre in dolgotrajno skladiščenje raztopine razpadejo.

Medicinski

Periferno muskarinsko delovanje acetilholina se kaže v upočasnitvi srčnih kontrakcij, širjenju perifernih krvne žile in znižanje krvnega tlaka, povečana peristaltika želodca in črevesja, krčenje mišic bronhijev, maternice, žolčnika in mehurja, povečano izločanje prebavnih, bronhialnih, znojnih in solznih žlez, mioza. Miotični učinek je povezan s povečanim krčenjem krožna mišicašarenico, ki jo inervirajo postganglionska holinergična vlakna okulomotornega živca. Hkrati se zaradi krčenja ciliarne mišice in sprostitve cinnove vezi ciliarnega obroča pojavi krč akomodacije.

Zoženje zenice zaradi delovanja acetilholina običajno spremlja znižanje očesnega tlaka. Ta učinek je delno razložen z dejstvom, da se ob zožitvi zenice in sploščenju šarenice razširijo Schlemm kanal (venski sinus beločnice) in vodnjaki (prostori korenine šarenice-roženice), kar zagotavlja boljši odtok tekočine iz notranjosti očesa. Možno je, da pri zniževanju očesnega tlaka sodelujejo tudi drugi mehanizmi. Zaradi sposobnosti zmanjševanja intraokularni tlak snovi, ki delujejo kot acetilholin (holinomimetiki, antiholinesterazna zdravila), se pogosto uporabljajo pri zdravljenju glavkoma. Upoštevati je treba, da se pri injiciranju teh zdravil v konjunktivno vrečko absorbirajo v krvni obtok in imajo lahko resorpcijski učinek, značilno za ta zdravila. stranski učinki... Upoštevati je treba tudi, da lahko dolgotrajna (več let) uporaba miotičnih snovi včasih vodi do razvoja obstojne (nepopravljive) mioze, nastanka posteriornih petehij in drugih zapletov ter dolgotrajna uporaba antiholinesterazna zdravila kot miotiki lahko spodbujajo razvoj katarakte.

Acetilholin ima pomembno vlogo tudi kot posrednik centralnega živčnega sistema. Sodeluje pri prenosu impulzov v različnih delih možganov, majhne koncentracije pa olajšajo, velike pa zavirajo sinaptični prenos. Spremembe v presnovi acetilholina lahko privedejo do motenega delovanja možganov. Njegovo pomanjkanje v veliki meri določa klinična slika tako nevarna nevrodegenerativna bolezen, kot je Alzheimerjeva bolezen. Nekateri centralno delujoči antagonisti acetilholina (glejte Amisil) so psihotropna zdravila (glejte tudi Atropin). Preveliko odmerjanje antagonistov acetilholina lahko povzroči motnje višje živčne aktivnosti (imajo halucinogeni učinek itd.).

Uporaba

Splošna uporaba

Za uporabo v zdravniška praksa za eksperimentalne raziskave pa acetilholin klorid (lat. Acetilholini klorid). Kot zdravilo se acetilholin klorid ne uporablja široko.

Zdravljenje

Pri peroralnem jemanju acetilholin ni učinkovit, saj se hitro hidrolizira. Pri parenteralni uporabi ima hiter, oster, a kratkotrajen učinek. Tako kot druge kvartarne spojine acetilholin slabo prodre v krvno-možgansko pregrado in ne vpliva bistveno na centralni živčni sistem. Včasih se acetilholin uporablja kot vazodilatator s krči perifernih žil (endarteritis, vmesna klavdikacija, trofične motnje v škrbinah itd.), s krči arterij mrežnice. V redki primeri Acetilholin se daje za atonijo črevesja in mehurja. Acetilholin se včasih uporablja tudi za olajšanje rentgenske diagnoze ahalazije požiralnika.

Prijavnica

Zdravilo je predpisano pod kožo in intramuskularno v odmerku (za odrasle) 0,05 g ali 0,1 g. Injekcije se po potrebi lahko ponovijo 2-3 krat na dan. Pri injiciranju pazite, da igla ne vstopi v veno. Intravensko dajanje ni dovoljeno zaradi možnosti močnega padca krvnega tlaka in zastoja srca.

Višji odmerki pod kožo in intramuskularno za odrasle:

• enojni 0,1 g,
• dnevno 0,3 g.

Nevarnosti uporabe pri zdravljenju

Pri uporabi acetilholina je treba upoštevati, da povzroča zoženje koronarnih žil srca. V primeru prevelikega odmerjanja lahko pride do močnega znižanja krvnega tlaka z bradikardijo in motnjami srčnega ritma, obilnega znoja, mioze, povečane črevesne gibljivosti in drugih pojavov. V teh primerih je treba takoj v veno ali pod kožo injicirati 1 ml 0,1% raztopine atropina (po potrebi večkrat) ali drugega antiholinergičnega zdravila (glejte Metacin).

Sodelovanje v življenjskih procesih

(Endogeni) acetilholin, ki nastane v telesu, igra pomembno vlogo v vitalnih procesih: sodeluje pri prenosu živčno razburjenje v osrednjem živčevju, avtonomnih vozliščih, koncih parasimpatičnih in motoričnih živcev. Acetilholin je povezan s pomnilniškimi funkcijami. Zmanjšanje acetilholina pri Alzheimerjevi bolezni vodi do poslabšanja spomina pri bolnikih. Acetilholin ima pomembno vlogo pri spanju in prebujanju. Prebujanje se pojavi s povečanjem aktivnosti holinergičnih nevronov v bazalnih jedrih prednjih možganov in možganskega debla.

Fiziološke lastnosti

Acetilholin je kemični prenašalec (nevrotransmiter) živčnega razburjenja; konci živčnih vlaken, za katere služi kot posrednik, se imenujejo holinergični, receptorji, ki z njim sodelujejo, pa holinergični receptorji. Holinergični receptor (v sodobni tuji terminologiji - "holinoceptor") je kompleksna beljakovinska makromolekula (nukleoprotein), lokalizirana na zunanji strani postsinaptične membrane. V tem primeru je holinergični receptor postganglionskih holinergičnih živcev (srce, gladke mišice, žleze) označen kot m-holinergični receptorji (občutljivi na muskarin) in se nahaja v območju ganglijskih sinaps in v somatskih živčno-mišičnih sinapsah-kot n-holinergični receptorji (občutljivi na nikotin). Ta delitev je povezana s posebnostmi reakcij, ki izhajajo iz interakcije acetilholina s temi biokemičnimi sistemi: muskarinski v prvem primeru in nikotinu podobni v drugem; m- in n-holinergične receptorje najdemo tudi v različnih delih centralnega živčnega sistema.

Po sodobnih podatkih so muskarinski receptorji razdeljeni na M1-, M2- in M3-receptorje, ki so v organih različno porazdeljeni in so glede na fiziološki pomen(glejte Atropin, Pirenzepin).

Acetilholin nima strogo selektivnega učinka na vrste holinergičnih receptorjev. Do neke mere deluje na m- in n-holinergične receptorje ter na podskupine m-holinergičnih receptorjev. Periferno nikotinu podobno delovanje acetilholina je povezano z njegovo udeležbo pri prenosu živčni impulzi od preganglionskih vlaken do postganglionskih vlaken v vegetativnih vozliščih, pa tudi od motoričnih živcev do progastih mišic. V majhnih odmerkih je fiziološki prenašalec živčnega razburjenja, v velikih odmerkih lahko povzroči vztrajno depolarizacijo na območju sinaps in blokira prenos vzbujanja.

Kontraindikacije

Acetilholin je kontraindiciran pri bronhialni astmi, angini pektoris, aterosklerozi, organski bolezni srca, epilepsiji.

Obrazec za sprostitev

Oblika sproščanja: v ampulah s prostornino 5 ml, ki vsebujejo 0,1 in 0,2 g suhe snovi. Zdravilo se raztopi tik pred uporabo. Ampulo odpremo in vanjo vbrizgamo potrebno količino (2-5 ml) sterilne vode z brizgo za