Пеницилинова серия антибиотици: класификация. Пеницилинът е прародителят на съвременните антибиотици Аминопеницилиновите лекарства

Антимикробните лекарства от пеницилиновата серия се характеризират с ниска токсичност и широк спектър на действие. Те осигуряват антибактериален ефектза голям брой както грам-положителни, така и грам-отрицателни бактерии.

Ефектът на пеницилиновата серия се определя от способността им да провокират смъртта на патогенната микрофлора. Пеницилиновите антибиотици имат бактерициден ефект, като взаимодействат с бактериалните ензими, нарушавайки синтеза на бактериалната стена.

Целта на такива антимикробни средства се счита за пролифериращи бактериални клетки. Тези лекарства са безопасни за хората, тъй като мембраните човешки клеткинямат бактериален пептидогликан.

Класификация

Има две основни групи пеницилини:

• естествен;
• полусинтетичен.

Редица пеницилини, които се получават от микрогъбата Penicillium, не са устойчиви на бактериални ензими, които имат способността да разграждат бета-лактамните вещества. Поради това спектърът на действие на естествената серия пеницилин е намален в сравнение с групата на полусинтетичните лекарства. Какви имена на антибиотици принадлежат към пеницилиновата серия?

Спектър на действие на пеницилините

Естествените антимикробни средства от тази група проявяват повишена активност срещу следните бактерии:

1. Стафилококи.
2. Стрептокок.
3. Пневмококи.
4. листерия.
5. Бацили.
6. Менингококи.
7. Гонококи.
8. Пръчката на Ducray-Unna.
9. Клостридии.
10. Fusobacteria.
11. Актиномицети.
12. Лептоспира.
13. Борелия.
14. Spirochete pallidum.

Спектърът на действие на полусинтетичните пеницилинови антибиотици е малко по-широк от този на естествените.

Антимикробните лекарства от този списък се класифицират според техния спектър на действие като:

• не е активен срещу Pseudomonas aeruginosa;
• антипсевдомонадни лекарства.

Кога се предписва пеницилин?

Антимикробните агенти от тази група се използват за елиминиране на:

1. Пневмония ( остро възпалениебелите дробове, като правило, инфекциозен произход, което засяга всички елементи от структурата на органа).
2. Бронхит (увреждане на дихателната система, при което бронхите участват във възпалителния процес).
3. Отит (възпалителен процес в различни части на ухото).
4. Възпалено гърло (инфекциозен и алергичен процес, който засяга фарингеалния лимфоиден пръстен).
5. Тонзилофарингит (остър инфекциозна лезияфаринкса и небните тонзили).
6. Скарлатина (остро заболяване, характеризиращо се с интоксикация на тялото, обриви по цялото тяло, както и треска и зачервяване на езика).
7. Цистит (поражение Пикочен мехур).
8. Пиелонефрит (неспецифично възпаление с увреждане на бъбречната тубулна система).
9. Гонорея ( венерическа болест, причиняващи увреждане на лигавиците на органите).
10. сифилис ( хронична лезия кожата, както и лигавиците, вътрешни органи).
11. Кожни инфекции.
12. Остеомиелит (инфекциозно заболяване, при което не само костта и Костен мозък, но и цялото тяло).
13. Бленорея при новородени (заболяване, характеризиращо се с гноен конюнктивит, хиперемия на клепачите и нагнояване от тях).
14. Бактериални лезии на лигавиците, съединителната тъкан.
15. Лептоспироза (остра заразна болест, чийто причинител са бактерии от рода Leptospira).
16. актиномикоза ( хронично заболяванеот групата на микозите, която се характеризира с образуване на грануломатозни огнища).
17. Менингит (заболяване, причинено от увреждане на мембраните на главния и гръбначния мозък).

Аминопеницилини

Антибактериалните средства от списъка на аминопеницилините показват повишена ефективност срещу големи количестваинфекции, причинени от бактерии enterobacteria, както и Helicobacter pylori и Haemophilus influenzae. Имена на пеницилиновите антибиотици, списък на лекарствата:

1. "Ампицилин".
2. "Амоксицилин".
3. "Flemoxin Solutab".
4. "Оспамокс".
5. "Амозин".
6. "Екотопка".

Действието на антибактериалните лекарства от списъка на ампицилините и амоксицилините, ефектите на тези лекарства са сходни.

Антимикробните агенти от серията ампицилин имат много по-малък ефект върху пневмококите, но активността на "Ампицилин" и неговите генерични лекарства със следните наименования на лекарства - пеницилинови антибиотици "Ампицилин Акос", "Ампицилин трихидрат" е малко по-силна в елиминирането на Shigella.

Серията амоксицилин е по-ефективна срещу Pseudomonas aeruginosa, но някои членове на групата се елиминират от бактериални пеницилинази.

Списък с имена на пеницилинови антибиотици

Най-ефективните лекарства в борбата срещу заболяванията:

1. "Оксацилин".
2. "Диклоксацилин".
3. "Нафцилин".
4. "Метицилин".

Лекарствата проявяват резистентност към стафилококови пеницилинази, които елиминират други лекарства от тази серия. Най-популярен е Оксацилин.

Антипсевдомонадни пеницилини

Лекарствата от тази лекарствена група имат широк спектър на действие; те са ефективни срещу Pseudomonas aeruginosa, който провокира цистит, както и тонзилит и кожни инфекции. Какви имена са включени в списъка на лекарствата?

Пеницилинови антибиотици (имена):

1. "Карбецин".
2. "Пиопен".
3. „Тиментин“.
4. "Securopen".
5. "Пицилин".

Комбинирани лекарства

Защитените от инхибитори пеницилини включват лекарства, които съдържат антибиотик и компонент, който блокира активността на бактериалните бета-лактамази.

Инхибиторите са:

• клавуланова киселина;
• тазобактам;
• сулбактам.

За елиминиране на респираторни и пикочно-полови инфекции като правило се използват следните имена на пеницилинови антибиотици:

1. "Аугментин".
2. "Амоксиклав".
3. "Амоксил".
4. "Уназин".

Лекарствата с комбиниран ефект включват антимикробното лекарство Ampiox и неговия генеричен Ampiox-sodium, който съдържа ампицилин и оксацилин.

"Ampioks" се произвежда под формата на таблетки и под формата на прах за инжекции. Лекарството се използва при лечение на деца и възрастни пациенти със сепсис, както и септичен ендокардит.

Лекарства за възрастни

Списъкът на полусинтетичните лекарства, които се използват добре при тонзилит, както и отит, фарингит, синузит и пневмония, заболявания пикочно-половата систематаблетки и инжекции:

1. "Иконсил".
2. "Оспамокс".
3. "Амоксиклав".
4. "Амоксикар".
5. "Ампицилин".
6. "Аугментин".
7. "Flemoxin Solutab".
8. "Амоксиклав".
9. "пиперацилин"
10. "Тикарцилин".

Такива антимикробни средства не се използват срещу простатит, тъй като не навлизат в тъканта на простатата. При алергични проявиВ отговор на пеницилините пациентът може да развие копривна треска, анафилаксия и по време на терапия с цефалоспорини.

"Ампицилин"

Лекарството инхибира свързването на бактериалните клетъчни стени, което се дължи на неговия антимикробен ефект. Лекарството засяга кокови микроорганизми и голямо числограм-отрицателни бактерии. Под въздействието на пеницилиназата ампицилинът се разрушава, така че не е ефективен срещу патогени, образуващи пеницилиназа.

"Флемоксин Солютаб"

Хората, склонни към алергии към лекарства, се нуждаят от тест за чувствителност преди терапия. Лекарството не се предписва на пациенти, които вече са имали тежки нежелани реакции към пеницилин.

Лечението трябва да бъде завършено докрай. Прекъсване на терапията предсрочноможе да доведе до развитие на резистентност на патогените към активното вещество и прехода на болестта към хроничен стадий.

"Амоксиклав"

Лекарството също така съдържа амоксицилин, който се счита за пеницилинов антибиотик; неговата молекула съдържа бета-лактамен пръстен. Той е активен срещу много бактерии, а също така има бактерициден ефект поради нарушаване на синтеза клетъчна стена. "Амоксиклав" е нов пеницилинов антибиотик.

За поддържане на активността на антимикробния агент в препарата, вторият активна съставкапоявява се клавуланова киселина. Това съединение необратимо неутрализира ензима β-лактамаза, като по този начин прави такива патогени чувствителни към амоксицилин.

"Аугментин"

Лекарството има продължителен ефект, който значително се различава от другите лекарства на базата на амоксицилин. С тази помощ лекарството може да се използва за премахване на пневмония, която е резистентна към пеницилини.

След влизане вътре активни съставки- амоксицилин и клавуланова киселина - бързо се разтварят и се абсорбират в стомаха и червата. Максималният фармакологичен ефект се проявява в ситуация, ако пациентът приема лекарството преди хранене.

Пеницилини за лечение на деца

Пеницилиновите антибиотици са практически нетоксични, поради което обикновено се препоръчват за употреба от деца при инфекциозни заболявания. В повечето случаи се предпочитат пеницилините, защитени с инхибитори, които са предназначени за перорално приложение.

Добави към списъка антимикробни средствапеницилините, предназначени за лечение на деца, включват амоксицилин и генерични лекарства, Augmentin, Amoxiclav, както и Flemoxin и Flemoclav Solutab. Лекарствата под формата на диспергиращи се таблетки са не по-малко ефективни от инжекциите и причиняват по-малко проблеми по време на лечението.

От раждането Оспамокс и редица негови заместители, които се произвеждат в разтворими таблетки, както и гранули и прах за приготвяне на суспензия. Дозировката се предписва от лекаря въз основа на възрастта и телесното тегло на детето.

При деца е възможно натрупване на пеницилини в организма, което се дължи на анемия на отделителната система или увреждане на бъбреците. Повишено съдържаниеантимикробното вещество в кръвта има токсичен ефект върху нервни клетки, което се проявява като спазми. При поява на такива признаци терапията се спира и пеницилиновият антибиотик се заменя с лекарство от друга група.

"Оспамокс"

Лекарството се произвежда на две лекарствени форми- таблетки и гранули. Дозировката на лекарството според инструкциите за употреба зависи от местоположението инфекциозен процес. "Оспамокс" е модерен пеницилинов антибиотик за деца.

Дневната концентрация е разделена на няколко приема. Продължителност на лечението: до изчезване на симптомите плюс пет дни. За да се получи суспензия, бутилка с гранули се напълва с вода и след това се разклаща. Дозировката на лекарството Ospamox ще бъде както следва:

• на кърмачета под една година се предписва суспензия в концентрация 125 mg / 5 ml - 5 милилитра (1 лъжица) два пъти дневно;
• за деца от една до шест години - суспензия от 5 до 7,5 милилитра (1-1,5 лъжици) два пъти дневно;
• деца от шест до десет години - суспензия от 7,5 до 10 ml два пъти дневно;
• на пациенти от десет до четиринадесет години вече се предписва таблетна форма на лекарството - 1 таблетка от 500 милиграма два пъти дневно;
• юноши - 1,5 таблетки от 500 mg два пъти дневно.

Противопоказания и странични ефекти

Ограниченията за употреба включват алергии към пеницилинови антибиотици. Ако по време на терапията се появят обриви, сърбяща кожа, трябва да спрете употребата на лекарствата и да се консултирате с лекар.

Алергиите могат да се проявят като ангиоедем и анафилаксия. Списъкът на нежеланите реакции за пеницилините е малък. Основният негативен феномен е инхибирането на полезната чревна микрофлора.

Диария, млечница, кожни обриви- основен негативни реакциипри използване на пеницилини. По-рядко срещани следните ефекти:

1. гадене
2. Повръщане.
3. мигрена
4. Псевдомембранозен колит.
5. оток.

Употребата на бензилпеницилини, както и карбеницилини, може да провокира електролитен дисбаланс с развитието на хиперкалиемия или хипернатриемия, което увеличава вероятността от сърдечен удар, повишено кръвно налягане.

Обширен списък с отрицателни ефекти на оксацилин и заместители:

1. Появата на кръв в урината.
2. температура.
3. повръщане
4. гадене

За предотвратяване на появата негативни ефекти, важно е да следвате инструкциите за употреба и да използвате лекарството в дозировката, предписана от лекаря.

мнения

Според прегледите, пеницилинови антибиотицисе превърнаха в истинско спасение за много хора. Благодарение на тях можете да се справите с повечето заболявания, например: пневмония, както и туберкулоза, сепсис и други заболявания.

Но терапия патологични състоянияупотребата на антибиотици трябва да се извършва само след установяване на диагнозата и стриктно според предписанието на лекаря. Най-ефективните антимикробни средства включват Amoxiclav, Ampicillin и Flemoxin Solutab.

В рецензии медицински специалистии хората са склонни да имат положително мнение за лекарствата от тези групи. Отбелязва се, че антимикробните средства са ефективни при лечението на респираторни заболявания и са подходящи както за възрастни, така и за деца. Отговорите споменават повишената ефективност на лекарствата при синузит, отит и инфекции на гениталния тракт.

Аналозите на пеницилина откриха нови възможности за лекарите при лечението на инфекциозни заболявания. Те са по-устойчиви на агресивната среда на стомаха и имат по-малко странични ефекти.

Относно пеницилините

Пеницилините са най-старите известни антибиотици. Те имат много видове, но някои от тях са загубили значението си поради устойчивост. Бактериите успяха да се адаптират и станаха нечувствителни към ефектите на тези лекарства. Това принуждава учените да създават нови видове плесени, аналози на пеницилина, с нови свойства.

Пеницилините имат ниска токсичност за тялото, широко се използват и добър показателбактерицидно действие, но те се срещат много по-често, отколкото биха искали лекарите. Това се обяснява с органичната природа на антибиотиците. Още към отрицателни качестваСъщо така може да бъде трудно да ги комбинирате с други лекарства, особено тези от подобен клас.

История

Първото споменаване на пеницилините в литературата се състоя през 1963 г. в книга за индийските лечители. Те използвали смеси от гъби за медицински цели. За първи път в просветения свят Александър Флеминг успява да се сдобие с тях, но това не става нарочно, а случайно, както всички велики открития.

Преди Втората световна война английските микробиолози работят върху въпроса за промишленото производство на лекарства в необходимите обеми. Същият проблем беше решен паралелно в САЩ. От този момент нататък пеницилинът става най-разпространеното лекарство. Но с времето се изолират и синтезират други, които постепенно го изместват от подиума. Освен това микроорганизмите започнаха да развиват резистентност към това лекарство, което усложни лечението на тежки инфекции.

Принцип на антибактериално действие

Клетъчната стена на бактериите съдържа вещество, наречено пептидогликан. Пеницилиновата група антибиотици засяга процеса на синтез на този протеин, като потиска образуването на необходимите ензими. Микроорганизмът умира поради невъзможността да обнови клетъчната стена.

Някои бактерии обаче са се научили да устояват на такова брутално нашествие. Те произвеждат бета-лактамаза, която разрушава ензимите, които засягат пептидогликаните. За да преодолеят това препятствие, учените трябваше да създадат аналози на пеницилина, които също могат да унищожат бета-лактамазата.

Опасност за хората

В самото начало на ерата на антибиотиците учените започнаха да мислят колко токсични ще станат те за човешкото тяло, защото почти цялата жива материя се състои от протеини. Но след като проведохме достатъчен брой изследвания, установихме, че в тялото ни практически няма пептидогликан, което означава, че лекарството не може да причини сериозна вреда.

Спектър на действие

Почти всички видове пеницилини действат върху грам-положителни бактерии от рода Staphylococcus, Streptococcus и причинителя на чумата. Също така техният спектър на действие включва всички грам-отрицателни микроорганизми, гонококи и менингококи, анаеробни бацили и дори някои гъбички (например актиномицети).

Учените изобретяват все нови и нови видове пеницилини, опитвайки се да попречат на бактериите да свикнат с техните бактерицидни свойства, но тази група лекарства вече не е подходяща за лечение. Едно от отрицателните свойства на този тип антибиотици е дисбиозата, тъй като човешките черва са колонизирани от бактерии, които са чувствителни към ефектите на пеницилина. Това си струва да запомните, когато приемате лекарства.

Основни видове (класификация)

Съвременните учени предлагат модерно разделение на пеницилините в четири групи:

1. Естествени, които се синтезират от гъбички. Те включват бензилпеницилини и феноксиметилпеницилин. Тези лекарства имат тесен спектър на действие, главно върху
2. Полусинтетични лекарства, които са устойчиви на пеницилинази. Използва се за лечение на широк спектър от патогени. Представители: метицилин, оксацилин, нафцилин.
3. Карбоксипеницилини (карбпеницилин).
4. Група лекарства с широк спектър на действие:
   - уреидопеницилини;
   - амидопеницилини.

Биосинтетични форми

Като пример си струва да посочим няколко от най-разпространените в момента лекарства, които съответстват на тази група. Вероятно най-известният от пеницилините може да се счита за "Бицилин-3" и "Бицилин-5". Те откриха група естествени антибиотици и бяха лидери в своята категория, докато не се появиха по-модерни форми на антимикробни лекарства.

1. "Екстенцилин". Инструкциите за употреба показват, че това е бета-лактамен антибиотик с продължително действие. Показания за употребата му са обостряне на ревматични заболявания и заболявания, причинени от трепонеми (сифилис, фрамбезия и пинта). Предлага се на прах. Инструкциите за употреба на "Extencillin" не препоръчват комбинирането му с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), тъй като е възможно конкурентно взаимодействие. Това може да повлияе негативно на ефективността на лечението.
2. "Пеницилин-V" принадлежи към групата на феноксиметилпеницилините. Използва се за лечение на инфекциозни заболявания на УНГ органи, кожата и лигавиците, гонорея, сифилис, тетанус. Използва се като превантивна мярка след хирургични интервенции, за поддържане на ремисия при ревматизъм, хорея минор, бактериален ендокардит.
3. Антибиотикът "Ospen" е аналог на предишното лекарство. Предлага се под формата на таблетки или гранули. Не се препоръчва да се комбинира с NVPS и орални контрацептиви. Често се използва при лечение на детски болести.

Полусинтетични форми

Тази група лекарства включва химически модифицирани антибиотици, получени от плесени.

1. Първият в този списък е амоксицилин. Инструкциите за употреба (цена - около сто рубли) показват, че лекарството има широк спектър на действие и се използва за бактериални инфекциипочти всяка локализация. Предимството му е, че е стабилен в киселата среда на стомаха, а след усвояване концентрацията му в кръвта е по-висока от тази на останалите представители от тази група. Но не трябва да идеализирате амоксицилин. Инструкциите за употреба (цената може да варира в различните региони) предупреждават, че лекарството не трябва да се предписва на пациенти с мононуклеоза, страдащи от алергии и бременни жени. Дългосрочна употребаневъзможно поради значителен брой нежелани реакции.
2. Оксацилин натриева солсе предписва, когато бактериите произвеждат пеницилиназа. Лекарството е киселинно устойчиво, може да се приема перорално и се абсорбира добре в червата. Бързо се отделя от бъбреците, така че е необходимо постоянно да се поддържа желаната концентрация в кръвта. Единственото противопоказание е алергична реакция. Предлага се под формата на таблетки или в бутилки като течност за инжектиране.
3. Последният представител на полусинтетичните пеницилини е ампицилин трихидрат. Инструкциите за употреба (таблетки) показват, че има широк спектър на действие, засягащ както грам-отрицателни, така и грам-положителни бактерии. Понася се добре от пациентите, но трябва да се предписва с повишено внимание на тези, които приемат антикоагуланти (например хора с патология на сърдечно-съдовата система), тъй като лекарството потенцира техния ефект.

Разтворител

Пеницилините се продават в аптеките под формата на прах за инжектиране. Следователно, за интравенозно или интрамускулно приложение те трябва да бъдат разтворени в течност. У дома можете да използвате дестилирана вода за инжекции, натриев хлорид или разтвор на два процента новокаин. Трябва да се помни, че разтворителят не трябва да е твърде горещ.

Показания, противопоказания и странични ефекти

Показания за антибиотично лечение са следните диагнози: лобарна и фокална пневмония, емпием на плеврата, сепсис и септицемия, септичен ендокардит, менингит, остеомиелит. Полето на действие включва бактериални болки в гърлото, дифтерия, скарлатина, антракс, гонорея, сифилис, гнойни кожни инфекции.

Има няколко противопоказания за лечение с пеницилинова група. Първо, наличието на свръхчувствителност към лекарството и неговите производни. второ, установена диагнозаепилепсия, която не позволява лекарството да се прилага в гръбначния стълб. Що се отнася до бременността и кърменето, в този случай очакваната полза трябва значително да надвишава възможни рискове, тъй като плацентарната бариера е пропусклива за пеницилините. Докато приемате лекарството, детето трябва временно да премине към друг метод на хранене, тъй като лекарството преминава в кърмата.

Страничните ефекти могат да възникнат на няколко нива едновременно.

От централната нервна система са възможни гадене, повръщане, възбудимост, менингизъм, конвулсии и дори кома. Алергичните реакции се проявяват под формата на кожни обриви, треска, болки в ставите и подуване. Известни случаи анафилактичен шоки смъртни случаи. Поради бактерицидния ефект е възможна кандидоза на влагалището и устната кухина, както и дисбактериоза.

Характеристики на употреба

Трябва да се внимава при пациенти с увредена чернодробна и бъбречна функция и установена сърдечна недостатъчност. Не се препоръчва употребата им на хора, склонни към алергични реакции, както и на тези, които са свръхчувствителни към цефалоспорини.

Ако пет дни след началото на терапията няма промени в състоянието на пациента, тогава е необходимо да се използват аналози на пеницилин или да се замени групата антибиотици. Едновременно с предписването, например, на веществото "Bicillin-3", трябва да се внимава да се предотврати гъбична суперинфекция. За тази цел се предписват противогъбични лекарства.

Необходимо е ясно да се обясни на пациента, че прекъсването на лечението без основателна причина причинява резистентност на микроорганизмите. И за да го преодолеете, ще ви трябват по-силни лекарства, които причиняват тежки странични ефекти.

Аналозите на пеницилина станаха незаменими при съвременна медицина. Въпреки че това е най-ранният отворена групаантибиотици, той все още остава актуален за лечение на менингит, гонорея и сифилис, има достатъчно широк спектър на действие и леки странични ефекти, така че може да се предписва на деца. Разбира се, както всяко лекарство, пеницилините имат противопоказания и странични ефекти, но те са повече от компенсирани от възможностите за употреба.

Антибиотиците (а/б) са вещества, които съществуват в природата или са синтезирани от човека от природни суровини и потискат развитието на патогенни бактерии, които атакуват организма. Антибиотиците се използват и като противотуморни лекарствав онкологията.

Откриване на пеницилина и неговите свойства

Много заболявания преди откриването на антибиотиците изглеждаха нелечими; лекари и учени по целия свят искаха да намерят вещество, което да помогне да се победят патогенните микроби, без да навреди на човешкото тяло. Хората умираха от рани, заразени с бактерии, сепсис, пневмония, туберкулоза, гонорея и други също толкова опасни заболявания.

1928 г., годината на откриването на пеницилина, се смята за повратна точка в историята на медицината.Милиони спасени животи се дължат на сър Александър Флеминг, чието име е известно в целия свят, за това откритие. Случайното отглеждане на плесени от вида Penicillium notatum върху хранителна среда в лабораторията на Флеминг и наблюдението на самия учен дадоха шанс да се победят инфекциозните заболявания.

След откриването на пеницилина учените имаха една задача - да изолират това вещество в чиста форма. Въпросът се оказа не лесен, но в началото на 40-те години на 20 век двама учени Хауърд Флори и Ернст Чейн успяха да синтезират лекарство с антибактериални свойства.

Свойства на пеницилините

Антибиотиците от групата на пеницилина потискат растежа и развитието на микроорганизми като:

Просто е малък списъктези бактерии, чиято жизнена активност е потисната от пеницилин и лекарства от това семейство.

Класификация на пеницилините и списък на лекарствата

Химическата формула на семейството на пеницилините съдържа бета-лактамен пръстен, поради което те се класифицират като бета-лактамни антибиотици.

Тъй като пеницилинът се използва в медицината повече от 70 години, някои бактерии са развили резистентност към това вещество под формата на ензима бета-лактамаза.

Механизмът на действие на ензима е афинитетът на бета-лактамния пръстен към хидролитичния ензим на бактериалната клетка, което улеснява тяхното свързване и в резултат на това инактивиране на антибиотика.

В момента в в по-голяма степенизползват се полусинтетични антибиотици: основата се взема химична формулаестествен антибиотик и претърпява полезни модификации. Благодарение на това човечеството все още е в състояние да устои на бактериите, които всяка година развиват свои собствени механизми на резистентност към антибиотиците.

Настоящите федерални насоки за употреба на лекарства предоставят следната класификация на пеницилините:

Нека разгледаме по-подробно всеки клас антибиотици и да разберем в какви случаи се използват.

Естествени краткодействащи антибиотици

Естествени антибиотицинямат бета-лактамазни инхибитори, така че никога не се използват срещу инфекции, причинени от стафилококи.

Бензилпеницилинът е активен при лечението антракс, лобарна пневмония, плеврит, бронхит, сепсис, перитонит, менингит (при възрастни и деца над 2 години), заболявания на пикочно-половата система, УНГ заболявания, инфекции на рании кожни инфекции.

Противопоказания и ограничения за употреба: алергия към пеницилин, сенна хрема, бронхиална астма, аритмия, бъбречна дисфункция.

Нежелани реакции: за всички антибиотици от пеницилиновата група основният страничен ефект е алергичен отговор под формата на анафилактичен шок, уртикария, оток на Quincke, хипертермия, нефрит, кожни обриви. Възможно е да има нарушения в работата на сърцето. При поставяне големи дози– конвулсии (при деца).

Естествени антибиотици с продължително действие

Бензилпеницилин бензатин се използва при сифилис, възпаление на сливиците, скарлатина и инфекции на рани. Използва се за предотвратяване на следоперативни усложнения.

Противопоказания: склонност към алергични реакции към пеницилин, бронхиална астма, сенна хрема. Нежелани реакции: алергичен отговор, анемия, левкопения и тромбоцитопения, главоболие, абсцес на мястото на инжектиране.

Бензилпеницилин прокаинът се използва при лечението на остри възпалителни заболяваниядихателни органи, септичен ендокардит, менингит, остеомиелит, перитонит, възпалителни процеси на пикочно-половите и жлъчните пътища, инфекции на рани, дерматози, очни заболявания. Използва се при рецидиви на ревматизъм и еризипел.

Противопоказания: свръхчувствителност към пеницилин и прокаин. Страничен ефект: алергична реакция, гадене, конвулсии.

Антистафилококови лекарства

Оксацилинът се счита за основен представител на тази група антибиотици. Спектърът на действие е подобен на бензилпеницилина, но за разлика от последния, това вещество е способно да унищожи стафилококови инфекции.

Противопоказания: алергия към пеницилин. Нежелани реакции: уртикария, кожни обриви. Рядко - подуване, анафилактичен шок.

Храносмилателни разстройства, треска, гадене, повръщане, жълтеница, хематурия (при деца).

Широкоспектърни антибиотици

Ампицилинът като активна съставка се използва в много антибиотици. Използва се за лечение на инфекциозни заболявания на храносмилателната система, остри респираторни и пикочните пътища, менингит, ендокардит, хламидиални инфекции.

Списък на лекарства, съдържащи ампицилин: Ампицилин трихидрат, Ампицилин натриева сол, Ампицилин-АКОС, Ампицилин АМР-Форте, Ампицилин-Инотек и др.

Амоксицилинът е подобрено производно на ампицилин. Това е водещият антибиотик, приеман през устата, тоест през устата. Използва се при остри респираторни заболявания, менингококови инфекции, възпалителни процеси стомашно-чревния тракт, Лаймска болест. Използва се за профилактика на антракс при деца и бременни жени.

Списък на лекарства, съдържащи амоксицилин: Amoxicillin, Amoxicillin Sandoz, Amoxicillin-ratiopharm, Amoxicillin DS и др.

Противопоказания за тази група а/б: свръхчувствителност, бременност, чернодробна дисфункция, мононуклеоза. Ампицилин е противопоказан при деца под 1 месец.

Странични ефекти: диспептични разстройства, дисбактериоза, кандидоза, алергии, нарушения на централната нервна система, суперинфекция.

Антипсевдомонадни лекарства

Карбоксипеницилините съдържат активно вещество– карбеницилин. IN в такъв случайимето на лекарството съвпада с активното вещество. Използва се при лечение на заболявания, причинени от Pseudomonas aeruginosa. В момента практически не се използва в медицината поради наличието на по-активни лекарства.

Уреидопеницилините включват: мезлоцилин, пиперацилин, азлоцилин. Противопоказания: повишена чувствителносткъм пеницилин, бременност.

Страничен ефект: хранителни разстройства, гадене, повръщане, уртикария. Възможна треска, предизвикана от лекарства, главоболие, нарушена бъбречна функция и суперинфекции.

Характеристики на употребата на пеницилинови антибиотици при деца.

Употребата на антибиотици в педиатричната терапия винаги се обръща повишено внимание, тъй като тялото на детето все още не е напълно оформено и много системи от органи не работят с пълен капацитет. Ето защо, когато избирате лекарство за новородени и деца по-млада възрастЛекарите трябва да приемат тази отговорност сериозно.

При новородени пеницилинът се използва при сепсис и токсични заболявания. При деца от първите години от живота се използва за лечение на пневмония, отит, плеврит, менингит.

При ARVI, възпалено гърло, синузит, бронхит, цистит, децата най-често се предписват амоксицилин, флемоксин, амоксиклав, аугментин.Тези антибиотици се считат за по-ефективни и по-малко токсични за тялото на детето.

Дисбактериозата е едно от усложненията на антибиотичното лечение, тъй като полезна микрофлорадеца умират заедно с патогенни бактерии. Ето защо антибиотичното лечение трябва да се комбинира с прием на пробиотици. рядко странични ефектие алергична реакция към пеницилин под формата на обрив.

При новородени и малки деца отделителната функция на бъбреците е недостатъчно развита и е възможно натрупване на пеницилин в организма. Последицата от това е развитието на гърчове.

Сега е трудно да си представим живота си без антибиотици. С тяхна помощ е възможно да се лекуват много болести, които тормозят човечеството. Но трябва да разберете това честа употребаантибиотиците са вредни не само за човешкото тяло, но и благоприятства бактериите, срещу които се използват. Винаги се консултирайте с Вашия лекар, преди да използвате антибиотици.

Пеницилините са първите AMP, разработени на базата на отпадъчни продукти от микроорганизми. Те принадлежат към широкия клас β-лактамни антибиотици (β-лактами), който включва също цефалоспорини, карбапенеми и монобактами. Общото в структурата на тези антибиотици е четиричленен β-лактамен пръстен. β-лактамите са в основата на съвременната химиотерапия, тъй като те заемат водещо или важно място в лечението на повечето инфекции.

Класификация на пеницилините

Естествено:

Бензилпеницилин (пеницилин), натриеви и калиеви соли

Бензилпеницилин прокаин (прокаинова сол на пеницилин)

Бензатин бензилпеницилин

Феноксиметилпеницилин

Полусинтетика:

изоксазолилпеницилини

аминопеницилини

Ампицилин
Амоксицилин

карбоксипеницилини

Карбеницилин
Тикарцилин

уреидопеницилини

Азлоцилин
Пиперацилин

защитени от инхибитори пеницилини

Амоксицилин/клавуланат
Ампицилин/сулбактам
Тикарцилин/клавуланат
Пиперацилин/тазобактам

Предшественикът на пеницилините (и всички β-лактами като цяло) е бензилпеницилин (пеницилин G или просто пеницилин), който се използва в клиничната практика от началото на 40-те години. Понастоящем пеницилиновата група включва редица лекарства, които в зависимост от техния произход химическа структураи антимикробна активност се разделят на няколко подгрупи. От естествени пеницилини до медицинска практикаизползват се бензилпеницилин и феноксиметилпеницилин. Други лекарства са полусинтетични съединения, получени в резултат на химическа модификация на различни природни АМФ или междинни продукти от техния биосинтез.

Механизъм на действие

Пеницилините (и всички други β-лактами) имат бактерициден ефект. Целта на тяхното действие са пеницилин-свързващи протеини на бактерии, които действат като ензими в последния етап от синтеза на пептидогликан, биополимер, който е основният компонент на бактериалната клетъчна стена. Блокирането на синтеза на пептидогликан води до смъртта на бактерията.

За преодоляване на широко разпространената придобита резистентност сред микроорганизмите, свързана с производството на специални ензими - β-лактамази, които разрушават β-лактамите - са разработени съединения, които могат необратимо да потиснат активността на тези ензими, така наречените β-лактамазни инхибитори - клавуланова киселина (клавуланат), сулбактам и тазобактам. Те се използват за създаване на комбинирани (защитени от инхибитори) пеницилини.

Тъй като при бозайниците липсват пептидогликан и пеницилин-свързващи протеини, не е известно, че β-лактамите проявяват специфична токсичност за гостоприемника.

Спектър на активност

Естествени пеницилини

Те се характеризират с идентичен антимикробен спектър, но се различават леко в нивото на активност. Стойността на MIC на феноксиметилпеницилин срещу повечето микроорганизми като правило е малко по-висока от тази на бензилпеницилин.

Основното клинично значение е резистентността на оксацилин към стафилококови β-лактамази. Благодарение на това оксацилинът е силно активен срещу по-голямата част от щамовете на стафилококи (включително PRSA) - причинители на инфекции, придобити в обществото. Действието на лекарството срещу други микроорганизми няма практическо значение. Oxacillin не действа върху стафилококи, чиято резистентност към пеницилини е свързана не с производството на β-лактамази, а с появата на атипични PSB - MRSA.

Спектърът на действие на аминопеницилините е разширен поради действието върху някои членове на семейството Enterobacteriaceae - E.coli, Шигела spp., Салмонела spp. И P.mirabilis, които се характеризират ниско нивопроизводство на хромозомни бета-лактамази. Ампицилинът е малко по-активен срещу Shigella от амоксицилин.

Предимството на аминопеницилините пред естествените пеницилини се отбелязва във връзка с Хемофилус spp. Ефектът на амоксицилин върху H. pylori.

По отношение на спектъра и нивото на активност срещу грам-положителни бактерии и анаероби, аминопеницилините са сравними с естествените пеницилини. Listeria обаче е по-чувствителна към аминопеницилините.

Аминопеницилините са податливи на хидролиза от всички β-лактамази.

Антимикробният спектър на защитени от инхибитори аминопеницилини (амоксицилин/клавуланат, ампицилин/сулбактам) е разширен, за да включва грам-отрицателни бактерии като напр. клебсиела spp., P.vulgaris, C.diversus, както и анаероби от групата B.fragilis, които синтезират хромозомни β-лактамази от клас А.

В допълнение, защитените от инхибитори аминопеницилини са активни срещу микрофлора с придобита резистентност поради производството на β-лактамази: стафилококи, гонококи, М. catarrhalis, Хемофилус spp., E.coli, P.mirabilis.

За микроорганизми, чиято резистентност към пеницилини не е свързана с производството на β-лактамази (например MRSA, S. pneumoniae), защитените с инхибитори аминопеницилини не показват никакви предимства.

Спектърът на действие на карбеницилин и тикарцилин срещу грам-положителни бактерии като цяло съвпада с този на други пеницилини, но нивото на активност е по-ниско.

Актиномикоза.

Тъй като дългодействащите пеницилини не създават високи концентрации в кръвта и практически не преминават през BBB, те не се използват за лечение на тежки инфекции. Показанията за употребата им са ограничени до лечение на тонзилофарингит и сифилис (с изключение на невросифилис), профилактика на еризипел, скарлатина и ревматизъм. Феноксиметилпеницилин се използва за лечение на лека до умерена стрептококови инфекции(тонзилофарингит, еризипел).

Поради нарастващата резистентност на гонококите към пеницилин, емпиричното му използване за лечение на гонорея е неоправдано.

Оксацилин

Потвърдени или подозирани стафилококови инфекции различни локализации(ако се потвърди чувствителност към оксацилин или има лек риск от разпространение на резистентност към метицилин).

Аминопеницилини и защитени от инхибитори аминопеницилини

Основните показания за употребата на тези лекарства са едни и същи. Предписването на аминопеницилини е по-оправдано при леки и неусложнени инфекции и техните инхибиторно-защитени производни при по-тежки или рецидивиращи форми, както и при наличие на данни за висока честота на β-лактамазо-продуциращи микроорганизми.

Начинът на приложение (парентерален или орален) се избира в зависимост от тежестта на инфекцията. За перорално приложение е по-препоръчително да се използва амоксицилин или амоксицилин/клавуланат.

Допълнителни показания за предписване на инхибиторно защитени аминопеницилини са:

Карбоксипеницилини и защитени от инхибитори карбоксипеницилини

Клиничното значение на карбоксипеницилините в момента намалява. Нозокомиалните инфекции, причинени от чувствителни щамове, могат да се считат за показания за тяхното приложение. P. Aeruginosa. В този случай карбоксипеницилините трябва да се предписват само в комбинация с други AMP, активни срещу Pseudomonas aeruginosa (аминогликозиди от II-III поколение, флуорохинолони).

Показанията за употребата на тикарцилин/клавуланат са малко по-широки и включват тежки, предимно нозокомиални инфекции с различна локализация, причинени от мултирезистентна и смесена (аеробно-анаеробна) микрофлора:

Уреидопеницилини и инхибиторно защитени уреидопеницилини

Уреидопеницилините в комбинация с аминогликозиди се използват за псевдомонас инфекция (в случай на чувствителност P. Aeruginosa).

Пиперацилин/тазобактам се използва за лечение на тежки, предимно нозокомиални, смесени (аеробно-анаеробни) инфекции с различна локализация:

следродилни гнойно-септични усложнения;

Жлъчен мехур, жлъчен перитонит, чернодробни абсцеси;

Лекарствени взаимодействия

Пеницилините не могат да се смесват в една и съща спринцовка или в една и съща инфузионна система с аминогликозиди поради тяхната физикохимична несъвместимост.

Когато ампицилин се комбинира с алопуринол, рискът от ампицилинов обрив се увеличава.

Употребата на високи дози бензилпеницилин калиева сол в комбинация с калий-съхраняващи диуретици, калиеви добавки или АСЕ инхибиторипредсказва повишен риск от хиперкалиемия.

Необходимо е повишено внимание при комбиниране на пеницилини, активни срещу Pseudomonas aeruginosa, с антикоагуланти и антиагреганти поради потенциалния риск от повишено кървене. Не се препоръчва да се комбинира с тромболитици.

Употребата на пеницилини в комбинация със сулфонамиди трябва да се избягва, тъй като това може да отслаби техния бактерициден ефект.

Холестираминът свързва пеницилините в стомашно-чревния тракт и намалява тяхната бионаличност при перорален прием.

Пероралните пеницилини могат да намалят ефективността на оралните контрацептиви чрез нарушаване на ентерохепаталната циркулация на естроген.

Пеницилините могат да забавят елиминирането на метотрексат от тялото чрез инхибиране на неговата тубулна секреция.

Информация за пациента

Пеницилините трябва да се приемат перорално с много вода. Ампицилин и оксацилин трябва да се приемат 1 час преди хранене (или 2 часа след хранене), феноксиметилпеницилин, амоксицилин и амоксицилин/клавуланат - независимо от храненията.

Пригответе и вземете суспензията за перорално приложение в съответствие с приложените инструкции.

Спазвайте стриктно предписания режим през целия курс на лечение, не пропускайте доза и я приемайте на равни интервали. Ако пропуснете доза, вземете я възможно най-скоро; не приемайте, ако е почти време за следващата доза; не удвоявайте дозата. Поддържайте продължителността на терапията, особено при стрептококови инфекции.

Не използвайте продукти с изтекъл срок на годност или разложени продукти, тъй като те могат да бъдат токсични.

Консултирайте се с Вашия лекар, ако не настъпи подобрение в рамките на няколко дни и се появят нови симптоми. Ако се появи обрив, уртикария или други признаци на алергична реакция, трябва да спрете приема на лекарството и да се консултирате с лекар.

Таблица. Лекарства от пеницилинова група.
Основни характеристики и особености на приложение

КРЪЧМА	Лекформа ЛС	Е (вътре), %	T ½, h *	Дозов режим	Характеристики на лекарствата
Естествени пеницилини
Бензилпеницилин (калиева и натриева сол)	пор. д/в. 250 хиляди единици; 500 хиляди единици; 1 милион единици; 1,5 милиона единици; 5 милиона единици; 10 милиона единици в бутилката	10-20	0,5-0,7	Парентерално Възрастни: 4-12 милиона единици/ден в 4-6 инжекции; за стрептококов тонзилофарингит - 500 хиляди единици на всеки 8-12 часа в продължение на 10 дни; при менингит и ендокардит - 18-24 милиона единици/ден 6 въведения деца: до 1 месец: вижте раздел „Употреба на АМП при деца“; над 1 месец: 50-100 хиляди единици/kg/ден в 4 приема; за стрептококов тонзилофарингит - 25-50 хиляди единици / kg / ден в 2 приема за 10 дни; с менингит - 300-400 хиляди единици/kg/ден в 6 инжекции	Основният естествен пеницилин. Преобладаваща активност срещу грам-положителни микроорганизми. Висока алергенност
Бензилпеницилин прокаин	пор. д/в. 600 хиляди единици; И 1,2 милиона единици; в бутилката	ND	24	V/m Възрастни: 600 хиляди-1,2 милиона единици/ден в 1-2 инжекции деца: до 1 месец: вижте раздел „Употреба на APM при деца”; над 1 месец: 50-100 хиляди единици/kg/ден в 1-2 инжекции	Показания: стрептококови леки инфекцииИ умерена тежест, амбулаторни форми на пневмококова пневмония. При предозиране са възможни психични разстройства.
Бензатин бензилпеницилин	пор. д/в. 300 хиляди единици; 600 хиляди единици; 1,2 милиона единици; 2,4 милиона единици в бутилката	ND	Няколко дни	V/m Възрастни: 1,2-2,4 милиона единици веднъж; при сифилис - 2,4 милиона единици/ден на всеки 5-7 дни (2-3 инжекции); за профилактика на ревматизъм и рецидивиращ еризипел - 1,2-2,4 милиона единици веднъж месечно Деца: 1,2 милиона единици еднократно; за профилактика на ревматизъм - 600 хиляди-1,2 милиона единици веднъж месечно	Не създава високи концентрации в кръвта. Показания: сифилис, леки до умерени стрептококови инфекции, профилактика на скарлатина и рецидивиращ еризипел, целогодишна профилактика на ревматизъм
Бензилпеницилин (калиева сол)/ бензилпеницилин прокаин/бензатин бензилпеницилин (1:1:1) (Бицилин-3)	пор. д/в. 1,2 милиона единици на бутилка.	ND	Няколко дни	V/m Възрастни и деца: 1,2 милиона единици веднъж	Не създава високи концентрации в кръвта. Не се допуска интраваскуларно приложение. Показания: леки до средно тежки стрептококови инфекции, целогодишна профилактика на ревматизъм. Противопоказан, ако сте алергични към прокаин (новокаин)
Бензатин бензилпеницилин/ бензилпеницилин прокаин (4:1) ( Бицилин-5)	пор. д/в. 1,5 милиона единици на бутилка.	ND	Няколко дни	V/m Възрастни и деца: 1,5 милиона единици еднократно; за профилактика на ревматизъм - 1,5 милиона единици веднъж месечно	Вижте Bicillin-3
Феноксиметил пеницилин	Таблица 0,1 g; 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 1,5 g; 1 милион единици; 1,2 милиона IU Таблица. сол. 600 хиляди IU; 1 милион IU Драже 100 хиляди единици Порт. г/сусп. д/орално 0,3 g; 0,6 g; 1,2 g; 300 хиляди IU/5 мл Баба г/сусп. д/орално 125 mg/5 ml; 300 хиляди IU/5 мл сър. 400 mg/ml; 750 хил. IU/5 мл Шапка с козирка. за перорално приложение 150 хиляди. IU/ml	40-60	0,5-1,0	Вътре Възрастни: 0,25-0,5 g на всеки 6 часа; при стрептококов тонзилофарингит - 0,25 g на всеки 8-12 часа в продължение на 10 дни; за профилактика на ревматизъм - 0,25 g на всеки 12 часа. Деца: 30-40 mg/kg/ден в 4 разделени дози; при стрептококов тонзилофарингит - 0,125-0,25 g на всеки 8-12 часа в продължение на 10 дни	Не създава високи концентрации в кръвта. Показания: леки до умерено тежки стрептококови инфекции, целогодишна профилактика на ревматизъм
Изоксазолилпеницилини
Оксацилин	капачки 0,25 гр Таблица 0,25 g; 0,5 гр пор. д/в. 0,25 g; 0,5 g в бутилка.	25-30	0,5-0,7	Вътре Възрастни: 0,5-1,0 g на всеки 6 часа 1 час преди хранене деца: до 1 месец: вижте раздел „Употреба на АМП при деца“; над 1 месец: 40-60 mg/kg/ден в 3-4 приема (но не повече от 1,5 g/ден) Парентерално Възрастни: 4-12 g/ден в 4-6 инжекции Деца: 0,2-0,3 g/kg/ден в 4-6 инжекции	Антистафилококов пеницилин. Когато се приема през устата, не създава високи концентрации в кръвта. Показания: стафилококови инфекции (с изключение на тези, причинени от MRSA)
Аминопеницилини
Ампицилин	Таблица 0,125 g; 0,25 гр капачки 0,25 g; 0,5 гр Преустановяване за перорално приложение 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml пор. д/в. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g пор. г/сусп. д/орално 5гр Sir., 0,25 g/5 ml пор. г/кап. за перорално приложение за деца 100 mg/ml	35-40	1,0	Вътре Възрастни: 0,5 g на всеки 6 часа 1 час преди хранене Деца: 30-50 mg/kg/ден в 4 разделени дози Парентерално Възрастни: 2-6 g/ден в 4 приема; при менингит и ендокардит - 8-12 g/ден в 4-6 впръсквания деца: до 1 месец: вижте раздел „Употреба на АМП при деца“; над 1 месец: 50-100 mg/kg/ден в 4 приема; при менингит - 0,3 g/kg/ден в 6 инж	Обхватът на дейност е разширен поради E.coli, Salmonella, Shigella, щамове, които не произвеждат β-лактамаза H.influenzae. Когато се приема през устата, не създава високи концентрации в кръвта. Може да причини неалергичен обрив
Амоксицилин	Таблица 0,125 g; 0,25 g; 0,5 g; 0,375 g; 0,75 g; 1,0 g Таблица сол. 0,75 g; 1,0 g капачки 0,25 g; 0,5 гр Шапка с козирка. д/орално 100 mg/ml Баба г/сусп. за перорално приложение 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml	75-93 **	1-1,3	Вътре Възрастни: 0,25-0,5 g на всеки 8 часа; за профилактика на ендокардит - 3,0 g еднократно Деца: 30-60 mg/kg/ден в 3 разделени дози	Бионаличността не зависи от храната. Показания: инфекции на ДП и пикочните пътища с лека до умерена тежест; изкореняване H. pylori; профилактика на ендокардит
Карбоксипеницилини
Карбеницилин	пор. д/в. 1,0 g в бутилка.	10-20	1	IV Възрастни и деца: 0,4-0,6 g/kg/ден в 6-8 приема Приложението се извършва чрез бавна инфузия в продължение на 30-60 минути.	P. Aeruginosa Ниска активност срещу грам-положителни коки. Може да причини електролитни нарушения, нарушения на тромбоцитната агрегация, флебит
Уреидопеницилини
Азлоцилин	пор. д/в. 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g; 4,0 g в бутилка.	ND	1	IV Възрастни: 0,2-0,35 g/kg/ден в 4-6 инжекции деца: до 1 месец: вижте раздел „Употреба на АМП при деца“; над 1 месец: 0,2-0,3 g/kg/ден в 4 приема	Спектърът е разширен поради Enterobacteriaceaeи неферментиращи бактерии. Основното клинично значение е активността срещу P. Aeruginosa, но сега много щамове са резистентни.
Пиперацилин	пор. д/в. 1,0 g; 2,0 g; 3,0 g; 4,0 g в бутилка.	ND	1	IV Възрастни: 0,2-0,3 g/kg/ден в 4-6 инжекции Деца: 0,15-0,3 g/kg/ден в 3-4 приема Приложението се извършва чрез бавна инфузия в продължение на 30 минути.	Спектърът е разширен поради Enterobacteriaceaeи неферментиращи бактерии. Основното клинично значение е активността срещу P. Aeruginosa, но сега много щамове са резистентни. Понася се по-добре от карбеницилин
Защитени от инхибитори пеницилини
амоксицилин/ клавуланат	пор. г/сусп. г/перорален прием 0,156 g/5 ml за деца; 0,312 g/ 5 мл Таблица 0,375 g; 0,625 g; 1,0 g пор. г/кап. 0,063 g/ml пор. liof. д/в. 0,6 g; 1,2 g	90/75	1,3/1	Вътре (по време на хранене) Възрастни: 0,375-0,625 g на всеки 8-12 часа Деца: 40-60 mg/kg/ден (амоксицилин) в 3 разделени дози IV Възрастни: 1,2 g на всеки 6-8 часа. Деца: 40-60 mg/kg/ден (амоксицилин) в 3 приема	H.influenzae, представители EnterobacteriaceaeИ B.fragilis.
ампицилин/ сулбактам (султамицилин) ампицилин/ сулбактам	Таблица 0,375 g пор. г/сусп. за перорално приложение 0,25 g/5 ml Поз. liof. д/в. 0,25 g; 0,5 g; 0,75 g; 1,0 g; 1,5 g; 3,0 g в бутилка.	ND	1/1	Вътре Възрастни: 0,375-0,75 g на всеки 12 часа Деца: 50 mg/kg/ден в 2 разделени дози Парентерално Възрастни: 1,5-12 g/ден в 3-4 инжекции Деца: 150 mg/kg/ден в 3-4 инжекции	Спектърът е разширен, за да включва PRSA, щамове, произвеждащи β-лактамаза H.influenzae, някои представители EnterobacteriaceaeИ B.fragilis. По-широки възможности за ДП и инфекции на пикочните пътища. Може да се използва при инфекции на кожата и меките тъкани, интраабдоминални инфекции, за профилактика в хирургията
Тикарцилин/ клавуланат	пор. liof. д/инф. 1,6 g и 3,2 g в бутилка.	ND	1/1	IV Възрастни: 3,1 g на всеки 6-8 часа, при тежки инфекции- на всеки 4 часа Деца: 0,2-0,3 g/kg/ден в 4-6 инжекции Приложението се извършва чрез бавна инфузия в продължение на 30 минути.	Спектърът е разширен, за да включва PRSA, щамове, произвеждащи β-лактамаза EnterobacteriaceaeИ B.fragilis. Използва се при нозокомиални инфекции
Пиперацилин/ тазобактам	пор. liof. д/инф. 2,25 g и 4,5 g в бутилка.	ND	1/1	IV Възрастни и деца над 12 години: 2,25-4,5 g на всеки 6-8 часа Приложението се извършва чрез бавна инфузия в продължение на 30 минути.	Широк обхват, обхващащ повечето грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, B.fragilis. Използва се при нозокомиални инфекции. Не се предписва на деца под 12 години

* При нормална бъбречна функция

** Флемоксин солютаб

Пеницилинът е първият в света, който се превърна в истинско спасение за милиони хора. С негова помощ лекарите успяха да обявят война на болести, които по това време се смятаха за фатални: пневмония, туберкулоза,. Въпреки това, лечението на патологии с антибиотици трябва да се извършва само след установяване на точна диагноза и стриктно според предписанията на лекаря.

История на откритието

Откриването на антибактериалните свойства на пеницилина се случи през 1928 г. Известният учен Александър Флеминг, в резултат на провеждане на рутинен експеримент с колонии, откри петна от обикновена плесен в някои чаши с култури.

Както се оказа при по-нататъшно проучване, в чашите с петна от мухъл няма вредни бактерии. Впоследствие от обикновената зелена плесен е получена молекула, способна да убива бактериите. Така се появява първият съвременен антибиотик пеницилин.

Пеницилова група

В наши дни пеницилините са цяла група антибиотици, произвеждани от определени видове плесени (род Penicillium).

Те могат да бъдат активни срещу цели групи грам-положителни микроорганизми, както и някои грам-отрицателни: стафилококи, спирохети, менингококи.

Пеницилините принадлежат към голяма група бета-лактамни антибиотици, които съдържат специална бета-лактамова пръстенна молекула.

Показания

В курсовете на лечение се използват антибиотици от групата на пеницилина голямо количествоинфекциозни заболявания. Те се предписват, когато патогенните микроорганизми са чувствителни към лекарството за лечение на следните патологии:

• много видове пневмония;
• остеомиелит;
• инфекции на пикочно-половата система, по-голямата част от стомашно-чревния тракт;
• скарлатина;
• дифтерия;
• антракс;
• гинекологични заболявания;
• заболявания на УНГ органи;
• сифилис, гонорея и много други.

Този вид антибиотик се използва и при лечение на рани, заразени с бактерии. Като превантивна мярка гнойни усложнениялекарството се предписва в следоперативния период.

Лекарството може да се използва в детствопри пъпен сепсис, пневмония, отит при новородени и кърмачета, също ранна възраст. Пеницилинът е ефективен и при гноен плеврити менингит.

Използване на пеницилин в медицината:

Противопоказания

Използването на пеницилини за лечение на инфекции не винаги е възможно. На хора, които са силно чувствителни към лекарството, е строго забранено да приемат лекарството.

Употребата на този антибиотик също е противопоказана при пациенти, страдащи от астма от различен произход, сенна хремас анамнеза или други за активното вещество.

Форма за освобождаване

Съвременните фармакологични компании произвеждат пеницилинови препарати за инжекции или под формата на таблетки. Продуктите за интрамускулно приложение се произвеждат в бутилки (изработени от стъкло), запечатани с гумени запушалки и метални капачки отгоре. Преди приложение субстратът се разрежда с натриев хлорид или вода за инжекции.

Таблетките се произвеждат в клетъчни опаковки в дози от 50 до 100 хиляди единици. Възможно е също да се произвеждат екмолин таблетки за смучене. Дозировката в този случай не надвишава 5 хиляди единици.

Механизъм на действие

Механизмът на действие на пеницилина е инхибирането на ензимите, участващи в образуването на клетъчната мембрана на микроорганизмите. Клетъчната мембрана предпазва бактериите от излагане заобикаляща среда, нарушаването на неговия синтез води до смъртта на патогенните агенти.

Това е бактерицидният ефект на лекарството. Действа върху някои видове грам-положителни бактерии (стрептококи и стафилококи), както и няколко вида грам-отрицателни.

Струва си да се отбележи, че пеницилините могат да действат само върху размножаващите се бактерии. В неактивните клетки мембраните не са изградени, така че те не умират поради ензимно инхибиране.

Инструкции за употреба

Антибактериалният ефект на пеницилина се постига чрез интрамускулно приложение, перорално приложение и локално действие. По-често за лечение се използва инжекционната форма. Когато се прилага интрамускулно, лекарството бързо се абсорбира в кръвта.

Въпреки това, след 3-4 часа той напълно изчезва от кръвта. Поради това се препоръчва редовно приложение на лекарствата на равни интервали от 4 пъти на ден.

Лекарството може да се прилага интравенозно, подкожно или в гръбначния канал. За лечение на сложна пневмония, менингит или сифилис се предписва специална схема, която може да бъде предписана само от лекар.

Когато приемате пеницилин под формата на таблетки, дозировката също трябва да се определи от Вашия лекар. По правило при бактериални инфекции се предписват 250-500 mg на всеки 6-8 часа. Ако е необходимо, еднократната доза може да бъде увеличена до 750 mg. Таблетките трябва да се приемат половин час преди хранене или 2 часа след това. Продължителността на курса се определя от лекаря.

Странични ефекти

Тъй като пеницилините са натурален препарат, те имат минимална токсичност сред другите групи изкуствено отгледани антибиотици. Въпреки това появата алергични реакциивсе още е възможно.

Таблетната форма на пеницилин трябва да се приема с много течност. По време на лечението с пеницилинови антибиотици е важно да не пропускате препоръчаните дози, тъй като ефектът на лекарството може да бъде отслабен. Ако това се случи, пропуснатата доза трябва да се приеме възможно най-бързо.

Случва се, че след 3-5 дни след редовна употреба или прилагане на лекарството не настъпва подобрение, тогава трябва да се консултирате с лекар, за да коригирате курса на лечение или дозата лекарство. Не се препоръчва прекъсване на курса на лечение без консултация с лекар.

Правила за употреба на антибиотици:

Лекарствени взаимодействия

При предписване на пеницилин трябва да се обърне внимание на взаимодействието му с други използвани лекарства. Не може да се комбинира този антибиотиксъс следното лекарства:

1. намалява ефективността на пеницилиновите антибиотици.
2. Аминогликозидите могат да противоречат на пеницилина в химически аспект.
3. Сулфонамидите също намаляват бактерицидния ефект.
4. Тромболитици.

Цена на пеницилин

Пеницилинът се счита за един от най-евтините антибактериални лекарства. Цената на 50 бутилки прах за създаване на разтвор варира от 280 до 300 рубли. Цената на таблетки от 250 mg с номер 30 е малко над 50 рубли.

Евтини

Евтините аналози на пеницилина включват ампицилин и бицилин. Цената им под формата на таблетки също не надвишава 50 рубли.

Синоними на лекарства

Синоними на лекарството са прокаин-бензилпеницилин, бензилпеницилин натрий, калий, новокаинова сол.

Естествени аналози

Естествените медицински пеницилини включват:

• феноксиметилпеницилин;
• Бензатин бензилпеницилин;
• Соли на бензилпеницилин (натрий, калий, новокаин).

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание.

Условия за съхранение и срок на годност