Rapten® Rapid yra greitai veikiantis nesteroidinis vaistas nuo uždegimo. Vaistas "Flamidez": naudojimo instrukcijos, aprašymas, indikacijos ir gydytojų apžvalgos

Instrukcijos:

Klinikinė ir farmakologinė grupė

05.001 (NVNU)

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

10 vienetų. - kontūrinių ląstelių pakuotės (1) - kartoninės pakuotės 10 vnt. - kontūrinių ląstelių pakuotės (2) - kartoninės pakuotės 10 vnt. - kontūrinių ląstelių pakuotės (3) - kartoninės pakuotės 30 vnt. - tamsaus stiklo indeliai (1) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Diklofenakas turi priešuždegiminį, analgetinį, analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Beatodairiškai slopindamas ciklooksigenazę 1 ir 2, jis sutrikdo arachidono rūgšties metabolizmą ir sumažina prostaglandinų kiekį uždegimo vietoje. Sergant reumatinėmis ligomis, diklofenako priešuždegiminis ir analgezinis poveikis padeda žymiai sumažinti skausmo stiprumą, rytinį sąstingį ir sąnarių patinimą, todėl pagerėja. funkcinė būklė Bendras Dėl traumų pooperaciniu laikotarpiu diklofenakas sumažėja skausmingi pojūčiai ir uždegiminė edema. Kaip ir visi NVNU, vaistas turi antitrombocitinį poveikį.

Farmakokinetika

Rezorbcija yra greita ir visapusiška, maistas sulėtina absorbcijos greitį 1-4 valandomis ir sumažina diklofenako Cmax plazmoje 40%. Išgėrus 25 mg, Cmax - 1,0 μg/ml pasiekiama po - 2-3 valandų Koncentracija plazmoje tiesiškai priklauso nuo suvartotos dozės dydžio.

Diklofenako farmakokinetika dėl pakartotinio vartojimo nesikeičia, diklofenakas nesikaupia.

Biologinis prieinamumas – 50%. Ryšys su plazmos baltymais yra daugiau nei 99% (didžioji jo dalis yra susijusi su albuminu). Įsiskverbia į sinovinį skystį; Cmax sinoviniame skystyje stebimas 2-4 valandomis vėliau nei plazmoje. T1/2 iš sinovinio skysčio 3-6 val.(veikliosios medžiagos koncentracija sinoviniame skystyje praėjus 4-6 val. po vaisto pavartojimo yra didesnė nei plazmoje ir išlieka didesnė dar 12 val.). Ryšys tarp diklofenako koncentracijos sinoviniame skystyje ir jo klinikinio veiksmingumo nebuvo išaiškintas.

Metabolizmas: 50% veikliosios medžiagos metabolizuojama „pirmojo praėjimo“ metu per kepenis. Metabolizmas vyksta dėl daugkartinio arba vienkartinio hidroksilinimo ir konjugacijos su gliukurono rūgštimi. CYP2C9 izofermentas dalyvauja vaisto metabolizme. Metabolitų farmakologinis aktyvumas yra mažesnis nei diklofenako. Sisteminis klirensas yra 350 ml/min, Vd – 550 ml/kg. T1/2 iš plazmos – 2 valandos.65% suvartotos dozės metabolitų pavidalu išsiskiria per inkstus; mažiau nei 1 % išsiskiria nepakitusio, likusi dozės dalis išsiskiria metabolitų pavidalu su tulžimi.

Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml/min.), metabolitų išsiskyrimas su tulžimi didėja, tačiau jų koncentracija kraujyje nepadidėja.

Pacientams, sergantiems lėtiniu hepatitu arba kompensuota kepenų ciroze, diklofenako farmakokinetiniai parametrai nekinta. Diklofenakas prasiskverbia į Motinos pienas.

Dozavimas

Norėdami greitai pasiekti tai, ko norite terapinis poveikis Gerkite 30 minučių prieš valgį. Kitais atvejais gerti prieš valgį, valgio metu arba po jo, nekramtytas, užgeriant pakankamu kiekiu vandens. Suaugusiesiems ir vyresniems nei 15 metų paaugliams - 25-50 mg 2-3 kartus per dieną. Pasiekus optimalų gydomąjį poveikį, dozė palaipsniui mažinama ir pereinama prie palaikomojo gydymo 50 mg per parą doze. Didžiausia paros dozė yra 150 mg.

Jaunatviniam reumatoidiniam artritui gydyti paros dozę galima padidinti iki 3 mg/kg kūno svorio.

Apytikslis vaisto vartojimo režimas pateiktas lentelėje:

Perdozavimas

Simptomai: vėmimas, galvos svaigimas, galvos skausmas, dusulys, sumišimas, vaikams – miokloniniai traukuliai, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, kraujavimas, sutrikusi kepenų ir inkstų veikla.

Gydymas: skrandžio plovimas, skyrimas aktyvuota anglis, simptominė terapija, kuria siekiama pašalinti padidėjusį kraujospūdį, sutrikusią inkstų funkciją, traukulius, virškinamojo trakto dirginimą, kvėpavimo slopinimą. Forsuota diurezė ir hemodializė yra neveiksmingi.

Vaistų sąveika

Padidina digoksino, metotreksato, ličio ir ciklosporino koncentraciją plazmoje.

Sumažina diuretikų poveikį; kalį tausojančių diuretikų fone padidėja hiperkalemijos rizika; antikoaguliantų, trombolizinių medžiagų (alteplazės, streptokinazės, urokinazės) fone - kraujavimo rizika (dažniausiai iš virškinimo trakto).

Sumažina antihipertenzinių ir migdomųjų vaistų poveikį.

Padidina kitų NVNU ir gliukokortikosteroidų šalutinio poveikio (kraujavimo iš virškinimo trakto), metotreksato toksiškumo ir ciklosporino nefrotoksiškumo tikimybę.

Acetilsalicilo rūgštis mažina diklofenako koncentraciją kraujyje. Vartojant kartu su paracetamoliu, padidėja nefrotoksinio diklofenako poveikio rizika.

Sumažina hipoglikeminių vaistų poveikį.

Cefamandolis, cefoperazonas, cefotetanas, valproinė rūgštis ir plikamicinas padidina hipoprotrombinemijos dažnį.

Ciklosporino ir aukso preparatai didina diklofenako poveikį prostaglandinų sintezei inkstuose, o tai padidina nefrotoksiškumą.

Vartojant kartu su etanoliu, kolchicinu, kortikotropinu ir jonažolių preparatais, padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.

Diklofenakas sustiprina vaistų, sukeliančių jautrumą šviesai, poveikį. Vaistai, blokuojantys kanalėlių sekreciją, padidina diklofenako koncentraciją plazmoje ir taip padidina jo toksiškumą.

Antibakteriniai vaistai iš chinolonų grupės - traukulių atsiradimo rizika.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Pirmąjį ir antrąjį nėštumo trimestrus reikia vartoti laikantis griežtų indikacijų ir mažiausiomis dozėmis.

Diklofenakas patenka į motinos pieną. Jei būtina skirti vaistą žindymo laikotarpiu, žindymą reikia nutraukti.

Šalutiniai poveikiai

Iš virškinimo trakto: dažniau nei 1% - pilvo skausmas ar spazmas, pilvo pūtimo pojūtis, viduriavimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, pepsinė opa su galimos komplikacijos(kraujavimas, perforacija), kraujavimas iš virškinimo trakto be opų; mažiau nei 1% - vėmimas, gelta, melena, kraujas išmatose, stemplės pažeidimas, aftinis stomatitas, sausos gleivinės (įskaitant burnos ertmę), hepatitas (galbūt žaibinis), kepenų nekrozė, cirozė, hepatorenalinis sindromas, apetitas, pankreatitas (įskaitant kartu esantį hepatitą), cholecistopankreatitas, kolitas.

Iš išorės nervų sistema: dažniau 1% - galvos skausmas, galvos svaigimas; mažiau nei 1% - miego sutrikimas, mieguistumas, depresija, dirglumas, aseptinis meningitas (dažniau pacientams, sergantiems sistemine raudonąja vilklige ir kitomis sisteminėmis ligomis jungiamasis audinys), mėšlungis, bendras silpnumas, dezorientacija, košmarai, baimės jausmas.

Iš pojūčių: dažniau nei 1% - spengimas ausyse; mažiau nei 1% – neryškus regėjimo suvokimas, dvejinimasis akyse, skonio sutrikimas, grįžtamas arba negrįžtamas klausos praradimas, skotoma.

Iš išorės oda: dažniau 1% - niežtinti oda, odos bėrimas; mažiau nei 1% - alopecija, dilgėlinė, egzema, toksinis dermatitas, daugiaformė eksudacinė eritema (įskaitant Stevens-Johnson sindromą), toksinė epidermio nekrolizė (Lyell sindromas), padidėjęs jautrumas šviesai, ryškūs kraujavimai.

Iš Urogenitalinės sistemos: dažniau nei 1% - skysčių susilaikymas; rečiau 1% - nefrozinis sindromas, proteinurija, oligurija, hematurija, intersticinis nefritas, papiliarinė nekrozė, ūminis inkstų nepakankamumas, azotemija.

Iš kraujodaros organų ir Imuninė sistema: mažiau nei 1% - anemija (įskaitant hemolizinę ir aplazinę anemiją), leukopenija, trombocitopenija, eozinofilija, agranulocitozė, trombocitopeninė purpura, pablogėjimas infekciniai procesai(įskaitant nekrozinio fascito išsivystymą).

Iš išorės Kvėpavimo sistema: mažiau nei 1% - kosulys, bronchų spazmas, gerklų edema, pneumonitas.

Iš išorės širdies ir kraujagyslių sistemos: rečiau 1% - padidėjęs kraujospūdis; stazinis širdies nepakankamumas, ekstrasistolija, krūtinės skausmas.

Alerginės reakcijos: mažiau nei 1% - anafilaktoidinės reakcijos, anafilaksinis šokas (dažniausiai vystosi greitai), lūpų ir liežuvio patinimas, alerginis vaskulitas.

Laikymo sąlygos ir terminai

Laikyti vaistą sausoje, apsaugotoje nuo šviesos, vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.

Tinkamumo laikas – 3 metai. Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Indikacijos

Uždegiminiai ir degeneracinės ligos raumenų ir kaulų sistema, įskaitant reumatoidinį, psoriazinį, jaunatvinį lėtinis artritas, ankilozuojantis spondilitas (ankilozinis spondilitas), osteoartritas, podagrinis artritas, bursitas, tenosinovitas. Vaistas skirtas simptominei terapijai, mažina skausmą ir uždegimą vartojimo metu ir neturi įtakos ligos progresavimui.

Skausmo sindromas: galvos skausmas (įskaitant migreną) ir danties skausmas, lumbago, išialgija, osalgija, neuralgija, mialgija, artralgija, radikulitas, su onkologinės ligos, potrauminis ir pooperacinis skausmo sindromas, lydimas uždegimo.

Algodismenorėja: uždegiminiai procesai dubens srityje, įskaitant adnexitą.

Infekcinis uždegiminės ligos ENT - organai su stipriu skausmo sindromu (kaip kompleksinio gydymo dalis): faringitas, tonzilitas, vidurinės ausies uždegimas.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas (įskaitant kitiems NVNU), pilnas arba neišsamus bronchinės astmos derinys, pasikartojanti nosies ir paranalinių sinusų polipozė ir acetilsalicilo rūgšties (ASR) ar kitų NVNU netoleravimas (įskaitant istoriją), eroziniai ir opiniai skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pažeidimai. žarnynas, aktyvus kraujavimas iš virškinimo trakto, uždegiminė žarnyno liga, sunkus kepenų ir širdies nepakankamumas; laikotarpis po vainikinių arterijų šuntavimo operacijos; sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas (CC) mažesnis nei 30 ml/min.), progresuojanti inkstų liga, aktyvi kepenų liga, patvirtinta hiperkalemija, nėštumas (III trimestras), žindymo laikotarpis, vaikų amžius (iki 6 metų – entero dengtoms tabletėms). 25 mg).

Paveldimas laktozės netoleravimas, sutrikusi gliukozės ir galaktozės absorbcija, laktazės trūkumas.

Atsargiai. Pepsinė opa skrandžio ir dvylikapirštės žarnos, opinis kolitas, Krono liga, kepenų liga, kepenų porfirija, lėtinis širdies nepakankamumas, arterinė hipertenzija, reikšmingas cirkuliuojančio kraujo tūrio (CBV) sumažėjimas (įskaitant po didelio chirurginė intervencija), senyviems pacientams (įskaitant vartojančius diuretikus, nusilpusius ir mažo kūno svorio pacientus), bronchine astma, kartu vartojamais kortikosteroidais (įskaitant prednizoloną), antikoaguliantus (įskaitant varfariną), antitrombocitus (įskaitant ASR, klopidogrelį), selektyvų serotonino reabsorbciją. inhibitoriai (įskaitant citalopramą, fluoksetiną, paroksetiną, sertraliną), išeminė širdies liga, smegenų kraujagyslių ligos, dislipidemija/hiperlipidemija, diabetas, periferinių arterijų liga, rūkymas, lėtinis inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas 30-60 ml/min.), Helicobacter pylori infekcija, ilgalaikis NVNU vartojimas, alkoholizmas, sunkus somatinės ligos.

Specialios instrukcijos

Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu (lėtiniu hepatitu, kompensuota kepenų ciroze), kinetika ir metabolizmas nesiskiria nuo panašių procesų pacientams, kurių kepenų funkcija normali. Atliekant ilgalaikį gydymą, būtina stebėti kepenų funkciją, periferinio kraujo modelius ir išmatų analizę, ar nėra slapto kraujo.

Gydymo laikotarpiu gali sumažėti protinių ir motorinių reakcijų greitis, todėl būtina susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo ir kitos potencialiai pavojingos veiklos. pavojingų rūšių veikla, kuriai reikalinga didesnė koncentracija ir psichomotorinių reakcijų greitis.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Vaistas parduodamas su receptu.

Registracijos numeriai

. tab., viršelis enterinis tirpus bol., 25 mg: 10, 20 arba 30 vnt. LP 000214 (2016-02-11 - 2016-02-16)

Dėl citatos: Denisovas L.N. Diklofenako kalio vieta terapijoje skausmo sindromai// RMJ. 2009. Nr.21. S. 1434

Ūminis ir lėtinis skausmas (CP) yra pagrindinė ir dažniausia pacientų apsilankymo pas gydytoją ir recepto skyrimo priežastis. vaistai. Yra žinoma, kad apie 70% visų žinomų ligų lydi skausmas ir juo kenčia kas penktas dirbantis žmogus. CB paplitimas populiacijoje svyruoja nuo 10 iki 40-49%. Tyrimas, kuriame dalyvavo 13 777 vyresni nei 50 metų JAV gyventojai, parodė, kad 28% respondentų patyrė vidutinio sunkumo ar stiprų skausmą, o 17% dėl skausmo ribojo kasdienę veiklą.

PSO duomenimis, nuo 11,3 iki 40% gyventojų kreipiasi į gydytojus dėl skausmo sindromo. Daugeliu atvejų skausmas atsiranda dėl patologinių būklių, nesusijusių su grėsme gyvybei ir nereikalaujančių išsamių diagnostinių tyrimų bei ilgalaikės medicininės priežiūros.
Pagrindinę vietą lėtinių skausmo sindromų (CPS) struktūroje užima nugaros, kaklo skausmai, galvos skausmai (dažniausiai migrena), dismenorėja, fibromialgija, sąnarių skausmai. Sergantieji ŠKL dažniau kreipiasi į neurologą ir terapeutą. Taip pat nustatyta, kad lėtinių ligų paplitimas yra didesnis tarp moterų ir mažas pajamas gaunančių žmonių, didėja su amžiumi, priklauso nuo emocinės būsenos, turi kultūrinių ir etninių savybių.
Skausmo mechanizmai yra įvairūs ir pasireiškia nocicepciniu (skausmo receptorių aktyvinimo), neuropatinio pobūdžio, psichogeniniu skausmu ir pastarojo deriniu su nociceptiniu skausmu.
Skausmo intensyvumui įvertinti taip pat sukurtos skalės: 1) vizualinė analoginė skalė; 2) skaitmeninės svarstyklės; 3) kategorijų skalė. Pacientui labiausiai tinka vizualinių analogų skalė (10 cm) ir skaitmeninės svarstyklės.
ŠKL gydymo metodai yra labai įvairūs ir apima įvairius apsauginius motorinius režimus, fizioterapinius gydymo metodus (transkutaninė elektrinė neurostimuliacija, ultragarsas, elektromagnetinė terapija, elektroakupunktūra, elektroforezė, lazerio terapija), invazinius gydymo metodus (injekcijas į trigerinius taškus, nervų blokus, epidurinę anestezija ir kt.), alternatyvus ir psichologinis gydymas. Tačiau nėra įtikinamų įrodymų apie šių skausmo gydymo priemonių veiksmingumą. Aukštas laipsnisįrodymai (A ir B) klinikinis efektyvumas Skausmo sindromų terapija nurodoma naudojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU).
Šiandien vienas iš pasirinktų vaistų skausmui malšinti esant apatinės nugaros dalies skausmui (LBP), sergant osteoporoze, reumatoidiniu artritu ir kt., yra paracetamolis, kaip nurodyta daugelyje tokių pacientų gydymo rekomendacijų. Vaistas turi analgetinį poveikį ir yra gerai toleruojamas, todėl jį galima skirti iki 4,0 g per dieną. ir dar. Klinikinėje praktikoje plačiai naudojami įvairūs NVNU dėl didelio efektyvumo, lengvo vartojimo ir gero toleravimo. Plačiai naudojami NVNU turi savybę slopinti COX-1 ir COX-2 (neselektyvūs COX inhibitoriai). Šių vaistų priešuždegiminis ir skausmą malšinantis poveikis ilgalaikis naudojimas be jokios abejonės, tačiau dėl šalutinio poveikio (daugiausia virškinimo trakto) rizikos pastaraisiais metais susidomėta kita NVNU grupe – selektyviais COX-2 inhibitoriais (meloksikamu, celekoksibu, etorikoksibu ir kt.).
Tačiau nepaisant išvaizdos didelis kiekis naujų NVNU, „auksiniu standartu“ išlieka fenilacto rūgšties dariniai – per burną vartojamos diklofenako druskos, su kuriomis klinikiniuose tyrimuose lyginami į gydymo praktiką įvesti selektyvūs vaistai.
Diklofenako natris pirmą kartą buvo susintetintas 1964 m., o nuo 1974 m. jis buvo plačiai naudojamas viso pasaulio gydytojų. Vaistas užima svarbią vietą gydant reumatines ligas, nes neturi neigiamo poveikio kremzlinio audinio metabolizmui, taip pat dėl ​​santykinai mažos gastropatijos ir komplikacijų iš kraujo sistemos, centrinės nervų sistemos ir kt.
Pagrindinis vaisto veikimo mechanizmas yra COX slopinimas, kuris neleidžia sintetinti ciklinių arachidono rūgšties metabolitų (prostaglandinų, prostaciklinų, tromboksano ir kt.) - galingų uždegimo mediatorių, slopina protrombino sintezę ir trombocitų agregaciją, didina jų kiekį kraujyje. b-endorfino kiekis serume ir sustiprina analgetinį poveikį.
1983 m. klinikinėje praktikoje buvo pradėta diklofenako kalio druska. Kalio jonų pridėjimas leido greitai išsiskirti ir absorbuoti vaistą iš virškinimo trakto. Vos per 10 minučių. po vartojimo jis aptinkamas kraujyje, o didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 20-40 minučių; pusinės eliminacijos laikas yra 1-2 valandos, o veikimo trukmė - 6 valandos Diklofenako kalio biologinis prieinamumas, priklausomai nuo suvartotos dozės, reikšmingai nesiskyrė, o greitas maksimalios koncentracijos kraujyje pasiekimas net vartojant mažomis vaisto dozėmis. Reikšmingas analgezinis poveikis buvo užfiksuotas per 4-6 valandas.Vaisto metabolizmas vyksta kepenyse, vėliau susidaro neaktyvūs metabolitai (gliukurono ir sulfato konjugatai), daugiau nei 50% išsiskiria per inkstus per pirmąsias 4 valandas nepakitusios, 35% vaisto dozės išsiskiria su tulžimi metabolitų pavidalu. Toksinio poveikio kaupimosi ir išsivystymo rizikos nebuvimas yra susijęs su kaupimosi ir enterohepatinės recirkuliacijos nebuvimu.
Dėl tokios farmakokinetikos ir greito poveikio pradžios buvo sukurtos 12,5 mg diklofenako kalio tabletės, todėl buvo galima rekomenduoti kartotinį dozavimą visą dieną iki bendros 75 mg dozės.
Dvigubai aklo, atsitiktinių imčių, placebu kontroliuojamo tyrimo metu 124 pacientams, sergantiems ūminiu LBP, diklofenako kalio (DC) buvo skirta 25–75 mg dozė (nuo 2 iki 6 tablečių per dieną). Pirmoje kontrolinėje grupėje (n=122) pacientai vartojo 200 mg ibuprofeno, 126 – placebą. Gydymo trukmė buvo 7 dienos. Paaiškėjo, kad DC ir ibuprofeno veiksmingumas buvo žymiai didesnis nei placebo grupėje, tiek pagal poveikio pradžios laiką, tiek pagal veikimo stabilumą.
Cochrane metaanalizė apjungė 7 tyrimus, kurių metu buvo įvertintas vienos geriamosios DC dozės terapinis poveikis pooperaciniam skausmui gydyti 581 pacientui vartojant 25, 50 ir 100 mg dozes. Kontrolinė 346 pacientų grupė gavo placebą. Diklofenakas, vartojamas 25 ir 50 mg dozėmis, vidutiniškai sumažino skausmą 2,8 (95 % PI 2,1–4,3) ir 2,3 (95 % PI 2,0–2,7) karto veiksmingesnis už placebą. Vidutinė nuskausminimo laikotarpio trukmė, vartojant 50 mg vaisto, buvo 6,7 valandos, 100 mg - 7,2 valandos; su placebu – tik 2 val.. Nepageidaujamų reiškinių skaičius pagrindinėje ir kontrolinėje grupėse nesiskyrė.
13 atsitiktinių imčių klinikinių tyrimų, kuriuos atliko N. Moore, metaanalizė parodė mažų DC dozių (iki 75 mg/d.) analgezinį poveikį LBP, migrenai, dismenorėjai ir skausmui po danties ištraukimo. DC parodė gerą veiksmingumą ir gerokai viršijo paracetamolio, ibuprofeno ir placebo efektyvumą.
G. Bussonas ir kt. atliko dvigubai aklą atsitiktinių imčių tyrimą, siekdamas ištirti 50 ir 100 mg DC veiksmingumą, palyginti su vienkartine 100 mg sumatriptano doze, 156 pacientams, kenčiantiems nuo migrenos priepuolių su aura ir be jos, atrinktų pagal diagnostiniai kriterijai GHS. Pirmasis vertinimo kriterijus buvo skausmo registracija praėjus 2 valandoms po vartojimo; baigtis – skausmo įvertinimas iki 8 valandos ir susijusių simptomų (pykinimas, vėmimas, fotofobija, fonofobija) registravimas. DC buvo veiksmingesnis už placebą mažinant migrenos skausmą praėjus 2 valandoms po vartojimo. Galutinio taško duomenų analizė parodė, kad DC reikšmingai sumažino skausmą nuo 60 min. po vartojimo, o poveikis išliko visą 8 valandų stebėjimo laikotarpį. Abi dozės – 50 ir 100 mg – buvo vienodai veiksmingos. Panašus poveikis buvo pastebėtas vartojant sumatriptano, tačiau jo pranašumas prieš placebą buvo atskleistas tik 90-ąją minutę. Taip pat buvo užfiksuotas DC pranašumas prieš placebą ir sumatriptaną, atsižvelgiant į jo poveikį susijusių simptomų, ypač pykinimas. DC buvo toleruojamas kaip placebas ir žymiai geriau nei sumatriptanas.
F. Kubitzeko ir kt. tyrime. Įvertintas 25 mg DC, 1 g paracetamolio ir placebo analgetinis poveikis po 3 krūminio danties ekstrahavimo. DC ir paracetamolio analgetinis veiksmingumas buvo panašus: pavartojus šiuos vaistus tik 30% pacientų nebuvo patenkinti skausmo malšinimo lygiu ir jiems prireikė papildomų analgetikų, o vartojant placebą tokių pacientų buvo per 78% (p.<0,001) .
Vidaus klinikinėje praktikoje buvo įgyta patirtis naudojant DC grupės vaistą - Rapten Rapid, su kuriuo buvo atlikta daugybė klinikinių tyrimų.
Rusijos medicinos mokslų akademijos Reumatologijos tyrimų institute ir Rusijos valstybinio medicinos universiteto Fakultetinės terapijos katedroje buvo įvertintas Rapten Rapid veiksmingumas ir toleravimas pacientams, sergantiems nugaros skausmo sindromu, į tyrimą įtraukta 20 pacientų. studijuoti. Rapten Rapid buvo skiriama po 50 mg 3 kartus per parą. per 10 dienų. Klinikinis efektyvumas buvo vertinamas naudojant šiuos parametrus: skausmo indeksą (taškais), rytinį sustingimą (minutėmis), skausmo pobūdį pagal McGill (taškais) ir Waddell lėtinės negalios indeksą (taškais). Dėl terapijos skausmo indeksas sumažėjo nuo 3,4±1,34 iki 1,3±0,71 (p<0,05), длительность уровней активности уменьшилась с 22±15 до 3,7±1,65 (р<0,001), индекс боли по Мак-Гиллу с 7,2±4,02 до 2,6±1,25 (р<0,05), индекс хронической нетрудоспособности по Вадделю с 5,6±2,9 до 2,3±1,34 (р<0,05). Значительно изменился характер боли - от колющей, охватывающей, мучительной до слабой, а у 8 больных боли полностью исчезли. Оценка эффективности врачом показала значительное улучшение у 6 больных (30%), улучшение у 10 (50%), удовлетворительный эффект у 2 больных (10%). Практически аналогичной была оценка результатов терапии пациентом - значительное улучшение отметили 6 (30%), улучшение - 10 (50%), удовлетворительный эффект - 3 больных (15%).
Taigi, klinikinis Rapten Rapid vartojimas pacientams, sergantiems LBP, parodė ryškų analgezinį poveikį kartu su geru toleravimu, todėl buvo galima rekomenduoti vaistą vartoti esant ūminiam ir poūmiui LBP.
A.B. Zborowski ir kt. tyrime dalyvavo 110 RA pacientų, kurie buvo suskirstyti į keturias grupes. Pirmos grupės pacientai (n=50) vartojo Rapten Rapid, antroji (n=20) – diklofenako natrio druską; trečias (n=20) - indometacinas, ketvirtas (n=20) - ibuprofenas. Atliktas šių NVNU klinikinio efektyvumo, įtakos uždegiminio proceso aktyvumui, imuniteto parametrų lyginamasis tyrimas. Atlikus tyrimą paaiškėjo, kad Rapten Rapid veiksmingai malšina skausmą sergant reumatoidiniu artritu, nenusileidžia kitiems NVNU savo analgeziniu ir priešuždegiminiu poveikiu, teigiamai veikia laboratorinius uždegimo požymius, tuo pačiu greičiau nuskausmina. poveikis, kuris pasireiškia vidutiniškai 2 dienomis greičiau, nei kiti NVNU. Rapten Rapid toleravimas buvo geresnis nei kitų NVNU. Vaistas turėjo imunomoduliacinį poveikį, pasireiškiantį IgA koncentracijos serume sumažėjimu, 5' nukleotidazės aktyvumo sumažėjimu limfocituose, neutrofiluose, monocituose ir mieloperoksidazės aktyvumu monocituose.
Neabejotinai įdomus T.I. Rubčenko, kuris skyrė Rapten Rapid 37 pirminę dismenorėja sergančioms moterims nuo 16 iki 25 metų amžiaus. Pacientai 6 mėnesius skundėsi stipriu skausmu menstruacijų metu. - 10 metų. Iš 37 moterų 12 niekada nebuvo gydomos, nors jos buvo periodiškai priverstos praleisti darbą ar mokyklą, 17 atsitiktinai ir nereguliariai vartojo antispazminius, analgetikus, tiesiosios žarnos žvakutės su indometacinu, diklofenaku.
Atlikus ginekologinius ir ultragarsinius tyrimus, atmetus antrinės dismenorėjos ir skrandžio ligų priežastį, pacientėms buvo rekomenduota vartoti Rapten Rapid. Esant reguliarioms menstruacijoms, vaistas pradedamas vartoti likus 12-24 valandoms iki numatomos menstruacijų pradžios, po 1 tabletę (50 mg) 3 kartus per dieną. ir tęsėsi tuo pačiu režimu pirmąsias 2 dienas. Neprognozuojamai prasidėjus mėnesinių ciklui, pirmą kartą buvo paskirtos 2 tabletės (100 mg), vėliau – 50 mg 3 kartus per dieną. Per menstruacinį ciklą buvo suvartota ne daugiau kaip 10 tablečių. Gydymas tęsėsi 3 mėnesinių ciklus. Nė vienas pacientas nebuvo pašalintas iš tyrimo dėl nepageidaujamų virškinimo trakto reiškinių. Nutraukus gydymą, pirmosios 3-4 menstruacijos buvo neskausmingos arba šiek tiek skausmingos 35 moterims. 23 m., praėjus šiam laikui, skausmas vėl pradėjo atsirasti, bet ne toks ryškus. 12 pacientų skausmas nepasikartojo per ateinančius 10–12 mėnesių. pastebėjimai. Gydymas buvo neveiksmingas 2 21 ir 25 metų pacientams. Dėl terapijos neefektyvumo joms buvo atlikta laparoskopija, abiem buvo nustatytos endometrioidinės heterotopijos ant dubens pilvaplėvės, o vyriausiai pacientei taip pat nustatyta kiaušidžių endometriozė, t.y. dismenorėja iš esmės buvo antrinė.
DC, ypač Rapten Rapid, pranašumai, palyginti su kitais NVNU gydant dubens organų uždegimines ligas, taip pat dismenorėją, aptariami kituose šalies autorių darbuose. E.A. Meževitinova patvirtino Rapten Rapid veiksmingumą 52 moterims, sergančioms dismenorėja nuo 16 iki 39 metų amžiaus.
Daugybė DC tyrimų įvairiose medicinos srityse: neurologijoje, reumatologijoje, endokrinologijoje, chirurginėje praktikoje ir kt. – ir ilgametė jo naudojimo patirtis įtikinamai įrodė jo klinikinį efektyvumą: ryškus nuskausminantis ir priešuždegiminis poveikis su gana nedideliu šalutiniu poveikiu. Diklofenako natrio druska išlieka „auksiniu standartu“, nepaisant naujų NVNU įvedimo į medicinos praktiką.

Literatūra
1. Blyth F.M., March L.M., Brnabic A.J. ir kt. Lėtinis skausmas Australijoje: paplitimo tyrimas. J Pain 2001;89:127-134.
2. Reyes-Gibby C., Aday L., Todd K. ir kt. Skausmas senstančioje bendruomenėje – gyvenantys suaugusieji Jungtinėse Amerikos Valstijose: ne ispanai baltaodžiai, ne ispanai juodaodžiai ir ispanai. J Pain 2007, 8(1):75-84
3. Gureje O., Simon G.E., Von Korff M.A. Tarptautinis nuolatinio skausmo pirminės sveikatos priežiūros srityje tyrimas. J Pain 2001;92:195-200.
4. Unruh A.M. Klinikinio skausmo patirties skirtumai dėl lyties. Pain 1996, 65:123-67.
5. Šostakas N.A. Algologija kaip tarpdisciplininė šiuolaikinės medicinos problema. Klinikas 2008;1:4-9.
6. Nasonovas E.L., Lazebnik L.B., Belenkovas Yu.N. ir kt.. Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimas. Klinikinės rekomendacijos. M., 2006 m.
7. Chou R., Qaseem A., Snow V. ir kt. Nugaros skausmo diagnostika ir gydymas: Amerikos gydytojų koledžo ir Amerikos skausmo draugijos bendros klinikinės praktikos gairės. Ann.Intern.Med.2007; 147: 478-91.
8. Chen Y-T., Jobanputra P., Barton P. ir kt. Ciklooksigenazės-2 selektyvūs nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (etodolakas, meloksikamas, celekoksibas, rofekoksibas, etorikoksibas ir lumirakoksibas) nuo osteoartrito ir reumatoidinio artrito: sisteminė apžvalga ir ekonominis įvertinimas. Sveikata.Techninis įvertinimas 2008; 12(11):1-178.
9. Šostakas N.A. Šiuolaikiniai apatinės nugaros dalies skausmo gydymo metodai. Consilium Medicum, 2003; 5(8), 457-61.
10. Hinz B., Chevts B., Renner B. ir kt. Diklofenako kalio biologinis prieinamumas vartojant mažas dozes. Brit.J.Clin.Pharmacol. 2005 m.; 59(1):80-4.
11. Dreiser R., Marty M., Ionescu E. ir kt. Ūminio nugaros skausmo malšinimas diklofenako-K 12,5 mg tabletėmis: lanksti dozė, ibuprofenas 200 mg ir placebu kontroliuojamas klinikinis tyrimas. IntJClinPharmacolTher 2003; 41(9):375-85.
12. Barden J., Edwards J., Moore R. ir kt. Vienkartinė geriamojo diklofenako dozė pooperaciniam skausmui malšinti. Cochrane Database Syst.Rev. 2004;CD004768.
13. Moore N. Diclofenac potassium 12,5 mg tabletės nuo lengvo ar vidutinio sunkumo skausmo ir karščiavimo: jo farmakologijos, klinikinio veiksmingumo ir saugumo apžvalga. Clin Drug Invest 2007; 27(3):163-95.
14. Bussone G., Grazzi L., D'Amico D. ir kt. Ūmus migrenos priepuolių gydymas: nesteroidinio vaisto nuo uždegimo, diklofenako ir kalio, veiksmingumas ir saugumas, palyginti su geriamuoju sumatripanu ir placebu. Cefalgija 1999;19:232-40.
15. Kubitzek F., Ziegler G., Gold M. ir kt. Mažos diklofenako dozės, palyginti su paracetamoliu ir placebu, analgezinis veiksmingumas gydant pooperacinį dantų skausmą. J Orofac Pain 2003; 17(3): 237-44.
16. Denisovas L.N., Šostakas N.A., Šemetovas D.A. Rapten rapid veiksmingumas ir toleravimas pacientams, sergantiems nugaros skausmo sindromu. Mokslinis ir praktinis reumatolis. 2001;5:84-86.
17. Zborovskis A.B., Zavodovskis B.V., Derevyanko L.I. Patirtis naudojant rapten rapid gydant sąnarių sindromą sergant reumatoidiniu artritu. Mokslinis ir praktinis reumatol., 2001; 5: 37-42.
18. Rubčenko T.I. Rapten rapid veiksmingumas nuo dismenorėjos. Ginekologija 2007;94;32-35.
19. Jaglovas V.V. Uždegiminės dubens organų ligos. Ginekologija 2006; 8(4):47-51.
20. Meževitinova E.A. Dismenorėja: diklofenako kalio veiksmingumas. Ginekologija 2000; 2(6):188-93.

Vaisto diklofenako kalio analogai pateikiami pagal medicininę terminologiją, vadinami „sinonimais“ - vaistais, kurių poveikis organizmui gali būti keičiamas ir kurių sudėtyje yra viena ar daugiau identiškų veikliųjų medžiagų. Renkantis sinonimus, atsižvelkite ne tik į jų kainą, bet ir į gamybos šalį bei gamintojo reputaciją.

Vaisto aprašymas

Diklofenako kalis- NVNU, fenilacto rūgšties darinys. Jis turi ryškų priešuždegiminį, analgetinį ir vidutinį karščiavimą mažinantį poveikį. Veikimo mechanizmas yra susijęs su COX, pagrindinio arachidono rūgšties metabolizmo fermento, kuris yra prostaglandinų, vaidinančių pagrindinį vaidmenį uždegimo, skausmo ir karščiavimo patogenezėje, pirmtakas, aktyvumo slopinimu. Skausmą malšinantis poveikis atsiranda dėl dviejų mechanizmų: periferinio (netiesiogiai, slopinant prostaglandinų sintezę) ir centrinio (dėl prostaglandinų sintezės slopinimo centrinėje ir periferinėje nervų sistemoje).

Slopina proteoglikanų sintezę kremzlėje.

Sergant reumatinėmis ligomis, mažina sąnarių skausmą ramybės ir judėjimo metu, taip pat rytinį sąnarių sustingimą ir patinimą, padeda padidinti judesių amplitudę. Mažina potrauminį ir pooperacinį skausmą, taip pat uždegiminį patinimą.

Slopina trombocitų agregaciją. Ilgai naudojant, jis turi desensibilizuojantį poveikį.

At vietinis pritaikymas oftalmologijoje mažina patinimą ir skausmą neinfekcinės etiologijos uždegiminių procesų metu.

Analogų sąrašas

Pastaba! Sąraše yra diklofenako kalio sinonimai, kurių sudėtis yra panaši, todėl galite patys pasirinkti pakaitalą, atsižvelgdami į gydytojo paskirtą vaisto formą ir dozę. Pirmenybę teikite gamintojams iš JAV, Japonijos, Vakarų Europos, taip pat žinomoms Rytų Europos įmonėms: KRKA, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.

Išleidimo forma(pagal populiarumą)	kaina, rub.
Arguette Duo
Arguette Rapid
Arthrex
Bioranas
Veralas
Voltarenas
15 mg per dieną Nr. 2 TTC (Dojin Iyaku – Kako Co. LTD (Japonija)	169.50
30 mg per dieną Nr. 2 TTC (Dojin Iyaku – Kako Co. LTD (Japonija)	252.70
Tab 25mg N30 (Novartis Pharma S.p.A. (Italija)	256.70
Amp 75mg / 3ml Nr.5. („Novartis Pharma AG“ (Šveicarija)	281.90
Žvakutės 100 mg N5 (Novartis Pharma SAS (Prancūzija)	295.10
Amp 75mg / 3ml N1 (Novartis Pharma AG (Šveicarija)	305
Tab 50mg N20 (Novartis Pharma S.p.A. (Italija)	313.30
15 mg per dieną Nr. 5 TTC (Dojin Iyaku – Kako Co. LTD (Japonija)	350.90
Žvakutės 50 mg N10 (Novartis Pharma SAS (Prancūzija)	351.30
Emulgel 1% - 50g (Novartis Pharma Productions Gmb (Vokietija)	375
Emulgelis nuo sąnarių skausmo 1% - 100g (Novartis Pharma Productions Gmb (Vokietija)	401.90
Emulgel 1% - 100g (Novartis Pharma Productions Gmb (Vokietija)	561.70
Emulgel 1% 150g išorinis gelis (Novartis Consumer Health S.A. (Šveicarija)	774.20
Voltaren Akti
Tabletė p/o 12,5 mg N10 (Novartis Pharmaceuticals S.A. (Ispanija)	126
Voltaren Ofta
Voltarenas greitasis
Diklak
Tab 75mg N10 (Hexal AG (Vokietija)	69.80
Gelis 5% 50g (Salutas Pharma GmbH (Vokietija)	260.30
Gelis 5% 100g (Salutas Pharma GmbH (Vokietija)	379.80
Diklak Lipogel
Diklo-F
Akių lašai 0,1% - 5ml	161.30
Diklobenas
Dikloberl N 75
Diklovit
Gelis 1% 20g (Nizhpharm OJSC (Rusija)	136
Rektalinės žvakutės N10 („Nizhpharm OJSC“ (Rusija)	153.20
Diklogenas
Ampulės 75 mg, 3 ml, 5 vnt. (Ajio Pharmaceuticals Ltd, Indija)	6
Diklomaksas
Diclomax-25
Diclomax-50
Diclomax™
Diclomax™-25
Diclomax™-50
Diklomelanas
Diklonakas
Diklonatas P
37,5 mg/ml 2ml Nr. 5 r - r i/m (Merkle GmbH (Vokietija)	95.20
Dikloranas
Gelis, 30 g (Unic Pharmaceutical, Indija)	265
Dicloran SR
Dikloriumas
Diklofenas
Diklofenakas
0,1% 5 ml akių lašai MEZ (Maskvos endokrininis augalas (Rusija)	30.10
0,1% 5 ml akių lašai Synthesis (Sintez OJSC (Rusija)	30.10
Amp 75mg / 3ml Nr.5 Hemofarm. („Hemofarm A.D.“ (Serbija)	48.30
Amp 75mg / 3ml N5 Hemofarm (Hemofarm A.D. (Serbija)	48.80
100 mg Nr. 10 žvakutės ties. (JSC „Biokhimik“ (Rusija)	53.30
Gelis 1% - 30g (Indus Pharma Pvt Ltd (Indija)	55.60
0,1 % 5 ml akių lašai Rompharm (K.O. Rompharm Company S.R.L. (Rumunija)	57
Amp 75mg / 3ml N1 Sotex (Sotex PharmFirma CJSC (Rusija)	62.60
100 mg Nr. 10 žvakutės tiesiosios žarnos DHF (Dalkhimpharm OJSC (Rusija)	62.30
1% 30g gelio sintezė (Synthesis AKOMPI OJSC (Rusija)	69.70
Amp 75mg / 3ml N5 Sotex (Sotex PharmFirma CJSC (Rusija)	75.50
Gelis 1% - 40g (Hemofarm A.D. (Serbija)	103
5% 50g gelio sintezė (Synthesis ACOMPI OJSC (Rusija)	103.20
Žvakutės 50 mg N10 Lenkija (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Lenkija)	184.30
5% 100g gelio sintezė (Synthesis ACOMPI OJSC (Rusija)	207.80
Diklofenakas (Biclopan)
Diklofenakas (Ortofenas)
Diklofenakas Bufusas
Diklofenako ūkis
Diklofenakas Grindeks
Diklofenako kalis
Diklofenako natrio druska
Diklofenako retard
100 mg Nr. 20 tablečių prolong.p/cr.o Ozon (Ozon LLC (Rusija)	39.10
Diklofenakas retard Obolenskoye
100 mg Nr. 20 tab prol.p/kr.o (Obolenskoye FP CJSC (Rusija)	51.90
Diklofenakas retard-Akrikhin
	41
Diklofenakas Sandoz
Diklofenako stadionas
Diklofenakas Elfa
Diklofenakas*
Diklofenakas-AKOS
25mg/ml 3ml Nr.1 ​​tirpalas i/m (Sintez OJSC (Rusija)	20.40
25 mg / ml 3 ml Nr. 5 tirpalas in / m (Sintez OJSC (Rusija)	22.70
1% - 30g tepalas (Sintez OJSC (Rusija)	31.90
25 mg / ml 3 ml Nr. 10 r - r v / m (5x2) („Sintez OJSC“ (Rusija)	42.50
Diklofenakas-Acree
Tepalas 1% - 30g (Akrikhin KhFK OJSC (Rusija)	84
Diklofenakas-Acre retard
100 mg Nr. 20 tab p/pl.o prailgina (Akrikhin KhFK OJSC (Rusija)	39.70
Diklofenakas-Akrichinas
1% 30 g tepalas (Akrikhin KhFK OJSC (Rusija)	85.90
1% 40g gelis (Akrikhin KhFK OJSC (Rusija)	132.20
Diklofenakas-Altpharm
Žvakutės 50 mg N10 (Altfarm LLC (Rusija)	108.40
Žvakutės 100 mg N10 (Altfarm LLC (Rusija)	138.50
Diklofenako ilgis
Diklofenakas-DFP
Tepalas 2% - 30g (Maskvos farmacijos gamykla CJSC (Rusija)	23.60
Žvakės 50 mg N10 (Maskvos farmacijos gamykla CJSC (Rusija)	30
Diclofenac-ratiopharm
Diklofenakas-Solopharm
R - r v/pelėms. suleidžiamos 25 mg/ml 3 ml ampulės, 5 vnt.	46
Akių lašai 0,1%, 5 ml	47
Diklofenakas-Teva
1% 100g gelio (Merkle GmbH (Vokietija)	308.10
Diklofenakas-UBF
Diklofenakas-Farcos
Diklofenakas-FPO
Tabletės dengtos quiche - ištirpintas t. 50 mg, 20 vnt	39
Diklofenakas-Eskom
Diklofenaklongas
Pagrindiniai lašai 0,1% 10 ml (Firn M (Rusija)	100.90
Diklofenakolis
Grietinėlė 1%, 20 g	90
Difen
Dorosanas
Purškiamas 1% 50ml (Aerosol Service Italiana S.r. (Italija)	200
Naklofas
Naklofenas
Amp 75mg / 3ml - 3ml N1 KRKA (KRKA, novo mesto (Slovėnija)	49.90
Tabletė p/o 50 mg N20 (Krka, d.d. Novo Mesto (Slovėnija)	64.10
Žvakės 50 mg N10 (KRKA, Novo Mesto (Slovėnija)	104.50
Naklofen Duo
Kapsulės su mod. vysv. 75 mg, 20 vnt.	131
Naklofen SR
Retard tabletės 100 mg, 20 vnt. (KRKA, Slovėnija)	98
Diklofenako natrio druska
Ortofenas
25 mg Nr. 20 tab p/kr.o THF (Tathimpharmpreparaty OJSC (Rusija)	40.20
Tepalas 2% 30g Vertex (Vertex JSC (Rusija)	84.50
Tepalas 2% 50g Vertex (Vertex JSC (Rusija)	117.50
Gelis 5% 50g Vertex (Vertex JSC (Rusija)	204.60
Ortofena tepalas 2%
Ortofena injekcinis tirpalas 2,5%
Ortofena plėvele dengtos tabletės, 0,025 g
Ortofena plėvele dengtos tabletės vaikams 0,015 g
Ortoferis
Ortoflexas
Sakė
Rapten Duo
Rapten greitas
Skirtukas b. 50 mg N10 (HEMOFARM (Serbija)	47.30
Skirtukas p/o. 50 mg N10 (HEMOFARM (Serbija)	54.60
Revmavec
Revodina retard
Remetanas
Sanfinakas
SwissJet
SwissJet Duo
Tabuk-Di
Uniklofenas
Feloranas
Feloranas 25
Feloran retard
Flektorius
Flotak

Atsiliepimai

Žemiau pateikiami svetainės lankytojų apklausų apie vaistą diklofenako kalis rezultatai. Jie atspindi asmeninius respondentų jausmus ir negali būti naudojami kaip oficiali gydymo šiuo vaistu rekomendacija. Primygtinai rekomenduojame pasikonsultuoti su kvalifikuotu sveikatos priežiūros specialistu, kad nustatytumėte individualų gydymo kursą.

Lankytojų apklausos rezultatai

Vienas lankytojas pranešė apie efektyvumą

	Dalyviai		%
Veiksmingai	1		100.0%

Jūsų atsakymas apie efektyvumą »

Lankytojo ataskaita apie šalutinį poveikį

Jūsų atsakymas apie šalutinį poveikį »

Lankytojo išlaidų įvertinimo ataskaita

Informacija kol kas nepateikta

Jūsų atsakymas apie išlaidų sąmatą »

Trys lankytojai pranešė apie vartojimo dažnumą per dieną

Kaip dažnai turėčiau vartoti Diclofenac Potassium?
Dauguma respondentų šį vaistą dažniausiai vartoja 3 kartus per dieną. Ataskaitoje parodyta, kaip dažnai kiti apklausos dalyviai vartoja šį vaistą.

Jūsų atsakymas dėl dozavimo »

Lankytojo pradžios datos ataskaita

Informacija kol kas nepateikta

Jūsų atsakymas apie pradžios datą »

Du lankytojai pranešė priėmimo laikus

Kada geriausia vartoti Diclofenac Potassium: nevalgius, prieš valgį ar po jo?
Svetainės vartotojai dažniausiai praneša, kad vartoja šį vaistą po valgio. Tačiau gydytojas gali rekomenduoti jums kitą laiką. Ataskaitoje parodyta, kada likę apklausti pacientai vartoja vaistus.

Jūsų atsakymas apie priėmimo laiką »

Vienuolika lankytojų pranešė apie paciento amžių

Jūsų atsakymas apie paciento amžių »

Lankytojų atsiliepimai

Apžvalgų nėra

Oficialios naudojimo instrukcijos

Yra kontraindikacijų! Prieš naudodami perskaitykite instrukcijas

Diklofenako kalis

Registracijos numeris:

P N011648/01/02
Prekinis vaisto pavadinimas: Diklofenako kalis
Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas (INN): Diklofenako kalis.

Dozavimo forma:

enterinės tabletės; pailginto atpalaidavimo plėvele dengtos tabletės.
Junginys
1 žarnyne tirpioje tabletėje yra: veiklioji medžiaga: Diklofenako natrio kalio druska 50 mg; Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas - 46,6 mg, kukurūzų krakmolas - 59,2 mg, povidonas-K30 - 10,0 mg, natrio laurilsulfatas - 10,0 mg, natrio karboksimetilkrakmolas - 20,0 mg, koloidinis silicio dioksidas - 3,0 mg, magnio stearatas - 1 mg 2 mg; apvalkalas: metakrilo rūgšties ir metilmetakrilato kopolimeras – 4,1379 mg, makrogolis-6000 – 1,0345 mg, talkas – 6,7241 mg, titano dioksidas E 171 – 1,0345 mg, saulėlydžio geltonasis dažiklis – 2,0670 mg.
1 pailginto atpalaidavimo plėvele dengtoje tabletėje yra: veiklioji medžiaga: Diklofenako natrio kalio druska 100 mg; Pagalbinės medžiagos: sacharozė - 94,7880 mg, cetilo alkoholis - 54,8200 mg, bevandenis koloidinis silicio dioksidas - 0,7900 mg, talkas - 3,9500 mg, povidonas K-25 - 1,053 mg, magnio stearatas - 7,8990 mg; apvalkalas: hipromeliozė - 3,4355 mg, titano dioksidas E 171 - 0,8649 mg, talkas - 2,4178 mg, polisorbatas 80 - 0,3826 mg, makrogolis 6000 - 0,6894 mg, tamsiai raudonos spalvos dažiklis [undeset1 mg] [Ponceau .2044] dažai [ E110] + azorubino dažai [E122] + briliantiniai juodi dažai [E151]] - 0,0147 mg, aliuminio lakas saulėlydžio geltonojo dažo [E110] pagrindu -0,0500 mg.
UŽDARYTI [X] Sužinokite daugiau apie vaistą Nise

apibūdinimas
Enterinės dengtos tabletės, 50 mg - apvalios abipus išgaubtos tabletės, padengtos žarnyne tirpstančia danga, oranžinės spalvos, nuo baltos iki beveik baltos pertraukos vietoje.
Pailginto atpalaidavimo plėvele dengtos tabletės, 100 mg - apvalios abipus išgaubtos tabletės, dengtos rožine spalva, nuo baltos iki beveik baltos pertraukos.

Farmakoterapinė grupė:

Nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU)
ATX kodas:М01АВ05

Farmakologinės savybės

Nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), fenilacto rūgšties darinys. Diklofenako kalis turi priešuždegiminį, analgetinį, antitrombocitinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Beatodairiškai slopindamas ciklooksigenazę 1 ir 2 (COX1 ir COX2), jis sutrikdo arachidono rūgšties metabolizmą ir sumažina prostaglandinų kiekį uždegimo vietoje. Veiksmingiausias nuo uždegiminio skausmo.
Sergant reumatinėmis ligomis, priešuždegiminis ir nuskausminantis diklofenako poveikis padeda ženkliai sumažinti skausmo stiprumą, rytinį sąstingį, sąnarių patinimą, o tai pagerina funkcinę sąnario būklę.
Dėl traumų, pooperaciniu laikotarpiu diklofenako kalis mažina skausmą ir uždegiminį patinimą.

Farmakokinetika

Rezorbcija yra greita ir visapusiška, maistas sulėtina absorbcijos greitį 1–4 valandomis ir sumažina maksimalią koncentraciją (Cmax) 40%. Išgėrus 50 mg, didžiausia koncentracija (Cmax) 1,5 μg/ml pasiekiama po 2–3 valandų.Koncentracija plazmoje tiesiškai priklauso nuo suvartotos dozės dydžio.
Išgėrus 100 mg tablečių, C max - 0,5 mcg/ml pasiekiama per - 4-5 valandas.
Diklofenako farmakokinetika po pakartotinio vartojimo nepasikeitė. Nesikaupia, jei laikomasi rekomenduojamo intervalo tarp valgymų.
Biologinis prieinamumas – 50%. Ryšys su plazmos baltymais yra daugiau nei 99% (didžioji jo dalis yra susijusi su albuminu). Įsiskverbia į sinovinį skystį; Cmax sinoviniame skystyje stebimas 2–4 valandomis vėliau nei plazmoje. Pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) iš sinovinio skysčio yra 3–6 valandos (veikliosios medžiagos koncentracija sinoviniame skystyje praėjus 4–6 valandoms po vaisto pavartojimo yra didesnė nei plazmoje, o kitoje išlieka didesnė 12 valandų).
Ryšys tarp vaisto koncentracijos sinoviniame skystyje ir klinikinio vaisto veiksmingumo nėra išaiškintas.
Metabolizmas: 50% veikliosios medžiagos metabolizuojama „pirmojo praėjimo“ metu per kepenis. Metabolizmas vyksta dėl daugkartinio arba vienkartinio hidroksilinimo ir konjugacijos su gliukurono rūgštimi. Vaisto metabolizme dalyvauja fermentų sistema P450 CYP2C9.
Metabolitų farmakologinis aktyvumas yra mažesnis nei diklofenako.
Sisteminis klirensas yra maždaug 260 ± 50 ml/min., pasiskirstymo tūris – 550 ml/kg. T 1/2 iš plazmos vidutiniškai yra apie 2,5 valandos. 65 % suvartotos dozės metabolitų pavidalu išsiskiria per inkstus; mažiau nei 1 % išsiskiria nepakitusio, likusi dozės dalis išsiskiria metabolitų pavidalu su tulžimi.
Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml/min.), padidėja metabolitų išsiskyrimas su tulžimi, tačiau nepadidėja jų koncentracija kraujyje.
Pacientams, sergantiems lėtiniu hepatitu arba kompensuota kepenų ciroze, diklofenako farmakokinetiniai parametrai nekinta.
Diklofenako kalis patenka į motinos pieną.

Naudojimo indikacijos

Skeleto ir raumenų sistemos ligų (reumatoidinio artrito, psoriazinio artrito, jaunatvinio lėtinio artrito, ankilozinio spondilito (Bechterevo liga), podagrinio artrito, reumatinės minkštųjų audinių ligos, periferinių sąnarių ir stuburo osteoartrito, įskaitant su radikuliniu sindromu, tenosinovitas, bursitas) simptominis gydymas. .
Vaistas malšina arba mažina skausmą ir uždegimą gydymo laikotarpiu, tačiau neturi įtakos ligos progresavimui.
Lengvo ar vidutinio sunkumo skausmo sindromas: neuralgija, mialgija, lumboischialgija, potrauminis skausmo sindromas, kurį lydi uždegimas, pooperacinis skausmas, galvos skausmas, migrena, algomenorėja, adneksitas, proktitas, danties skausmas.
Kaip kompleksinės terapijos dalis infekcinėms ir uždegiminėms ausų, nosies ir gerklės ligoms, turinčioms stiprų skausmą (faringitas, tonzilitas, vidurinės ausies uždegimas).

Kontraindikacijos

- Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai (įskaitant kitus NVNU) arba pagalbiniams komponentams;
- Anamneziniai duomenys apie bronchų obstrukcijos, rinito, dilgėlinės priepuolį pavartojus acetilsalicilo rūgšties ar kitų NVNU (visiškas ar nepilnas acetilsalicilo rūgšties netoleravimo sindromas – rinosinusitas, dilgėlinė, nosies polipai, astma);
- Eroziniai ir opiniai skrandžio ar dvylikapirštės žarnos gleivinės pokyčiai, aktyvus kraujavimas iš virškinimo trakto;
- Uždegiminės žarnyno ligos (opinis kolitas, Krono liga) ūminėje fazėje;
- laikotarpis po vainikinių arterijų šuntavimo operacijos;
- III nėštumo trimestras, žindymo laikotarpis;
- Dekompensuotas širdies nepakankamumas;
- Hematopoetiniai sutrikimai, hemostazės sutrikimai (įskaitant hemofiliją);
- Sunkus kepenų nepakankamumas arba aktyvi kepenų liga;
- Sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml/min.); progresuojančios inkstų ligos, įskaitant. patvirtinta hiperkalemija;
- Vaikams iki 15 metų – 50 mg tabletėms ir iki 18 metų – 100 mg tabletėms;
- Pacientai, sergantys retomis paveldimomis ligomis, tokiomis kaip galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, turėtų vartoti šį vaistą. tabletės 50 mg) yra kontraindikuotinas.
Atsargiai
Anemija, bronchinė astma, smegenų kraujagyslių ligos, koronarinė širdies liga, stazinis širdies nepakankamumas, arterinė hipertenzija, periferinių arterijų liga, edemos sindromas, kepenų arba inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 60 ml/min.), dislipidemija/hiperlipidemija, cukrinis diabetas, rūkymas, uždegiminės žarnyno ligos, būklė po didelių chirurginių intervencijų, sukeliama porfirija. divertikulitas, sisteminės jungiamojo audinio ligos, nėštumo I–II trimestras.
Anamneziniai duomenys apie virškinimo trakto pepsinės opos ligos išsivystymą, Helicobacter pylori infekcijos buvimą, senatvę, ilgalaikį NVNU vartojimą, dažną alkoholio vartojimą, sunkias somatines ligas.
Kartu skiriamas gydymas antikoaguliantais (pavyzdžiui, varfarinu), antitrombocitais vaistais (pavyzdžiui, acetilsalicilo rūgštimi, klopidogreliu), geriamaisiais gliukokortikosteroidais (pavyzdžiui, prednizolonu), selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (pavyzdžiui, citalopramu, fluoksetinu, paroksetinu, sertralinu).

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Tabletės 50 mg.
Per burną, nekramtant, valgio metu arba po jo, užgeriant nedideliu kiekiu vandens.
Suaugusiesiems ir vyresniems nei 15 metų paaugliams - 50 mg 2-3 kartus per dieną. Pasiekus optimalų gydomąjį poveikį, dozė palaipsniui mažinama ir pereinama prie palaikomojo gydymo 50 mg per parą doze. Didžiausia paros dozė yra 150 mg.
Tabletės 100 mg.
1 tabletė 1 kartą per dieną. Jei reikia papildomai vartoti vaistus, vartojamos 50 mg tabletės.

Šalutiniai poveikiai

Dažnai - 1–10%; kartais - 0,1–1%; retai - 0,01–0,1%; labai retai – mažiau nei 0,001%, įskaitant pavienius atvejus.
Iš virškinimo sistemos: dažnai - epigastrinis skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, dispepsija, vidurių pūtimas, anoreksija, padidėjęs aminotransferazių aktyvumas; retai - gastritas, proktitas, kraujavimas iš virškinamojo trakto (virškinimo trakto) (vėmimas krauju, melena, viduriavimas sumaišytas su krauju), virškinimo trakto opos (su kraujavimu ar perforacija arba be jo), hepatitas, gelta, sutrikusi kepenų veikla; labai retai - stomatitas, glositas, ezofagitas, nespecifinis hemoraginis kolitas, opinio kolito ar Krono ligos paūmėjimas, vidurių užkietėjimas, pankreatitas, žaibinis hepatitas.
Iš nervų sistemos: dažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas; retai - mieguistumas; labai retai - jutimo sutrikimas, įsk. parestezija, atminties sutrikimai, tremoras, traukuliai, nerimas, smegenų kraujotakos sutrikimai, aseptinis meningitas, dezorientacija, depresija, nemiga, košmarai, dirglumas, psichikos sutrikimai.
Iš pojūčių: dažnai - galvos svaigimas; labai retai - regos sutrikimas (neryškus matymas, dvejinimasis akyse), klausos sutrikimas, spengimas ausyse, sutrikęs skonis.
Iš šlapimo sistemos: labai retai - ūminis inkstų nepakankamumas, hematurija, proteinurija, intersticinis nefritas, nefrozinis sindromas, papiliarinė nekrozė.
Iš kraujodaros organų: labai retai - trombocitopenija, leukopenija, hemolizinė ir aplazinė anemija, agranulocitozė.
Alerginės reakcijos: anafilaksinės / anafilaktoidinės reakcijos, įskaitant ryškų kraujospūdžio sumažėjimą (BP) ir šoką; labai retai - angioedema (įskaitant veidą).
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: labai retai - širdies plakimas, krūtinės skausmas, padidėjęs kraujospūdis, vaskulitas, širdies nepakankamumas, miokardo infarktas.
Iš kvėpavimo sistemos: retai - bronchinės astmos paūmėjimas; labai retai - pneumonitas.
Iš odos: dažnai - odos bėrimas; retai - dilgėlinė; labai retai - pūsliniai bėrimai, egzema, įsk. daugiaformė ir Stevens-Johnson sindromas, Lyell sindromas, eksfoliacinis dermatitas, niežulys, plaukų slinkimas, jautrumas šviesai, purpura, įskaitant. alergiškas.

Perdozavimas

Simptomai: vėmimas, kraujavimas iš virškinamojo trakto, viduriavimas, galvos svaigimas, spengimas ausyse, traukuliai, padidėjęs kraujospūdis, kvėpavimo slopinimas, reikšmingo perdozavimo atveju – ūminis inkstų nepakankamumas, hepatotoksinis poveikis.
Gydymas: skrandžio plovimas, aktyvuota anglis, simptominė terapija, skirta pašalinti padidėjusį kraujospūdį, inkstų funkcijos sutrikimą, traukulius, virškinimo trakto dirginimą, kvėpavimo slopinimą. Forsuota diurezė ir hemodializė yra neveiksmingi (dėl reikšmingo ryšio su baltymais ir intensyvaus metabolizmo).

Sąveika su kitais vaistais

Padidina digoksino, metotreksato, ličio ir ciklosporino koncentraciją plazmoje.
Sumažina diuretikų poveikį; kalį tausojančių diuretikų fone padidėja hiperkalemijos rizika; antikoaguliantų, trombolizinių medžiagų (alteplazės, streptokinazės, urokinazės) fone - kraujavimo rizika (dažniausiai iš virškinimo trakto).
Sumažina antihipertenzinių ir migdomųjų vaistų poveikį.
Padidina kitų NVNU ir gliukokortikosteroidų šalutinio poveikio (kraujavimo iš virškinimo trakto), metotreksato toksiškumo ir ciklosporino nefrotoksiškumo tikimybę.
Acetilsalicilo rūgštis mažina diklofenako koncentraciją kraujyje.
Vartojant kartu su paracetamoliu, padidėja nefrotoksinio diklofenako poveikio rizika.
Sumažina hipoglikeminių vaistų poveikį.
Cefamandolis, cefoperazonas, cefotetanas, valproinė rūgštis ir plikamicinas padidina hipoprotrombinemijos dažnį.
Ciklosporino ir aukso preparatai didina diklofenako poveikį prostaglandinų sintezei inkstuose, o tai padidina nefrotoksiškumą.
Vartojant kartu su etanoliu, kolchicinu, kortikotropinu, serotonino reabsorbcijos inhibitoriais ir jonažolių preparatais, padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.
Diklofenako kalis sustiprina vaistų, sukeliančių jautrumą šviesai, poveikį.
Vaistai, blokuojantys kanalėlių sekreciją, padidina diklofenako koncentraciją plazmoje ir taip padidina jo toksiškumą.
Antibakteriniai vaistai iš chinolonų grupės - traukulių atsiradimo rizika.
Poveikis laboratorinių tyrimų rezultatams: Diklofenako kalis gali paveikti transaminazių aktyvumą serume (jei šis poveikis užsitęsia arba atsiranda komplikacijų, gydymą reikia nutraukti), taip pat gali padidėti kalio koncentracija.

Specialios instrukcijos

Norint greitai pasiekti norimą gydomąjį poveikį, diklofenako kalis vartojamas 30 minučių prieš valgį. Kitais atvejais gerti prieš valgį, valgio metu arba po jo, nekramtant, užgeriant pakankamu kiekiu vandens.
Kadangi prostaglandinai atlieka svarbų vaidmenį palaikant inkstų kraujotaką, ypatingas dėmesys turi būti skiriamas pacientams, sergantiems širdies ar inkstų nepakankamumu, taip pat gydant senyvus pacientus, vartojančius diuretikų, ir pacientus, kurių cirkuliuojančio kraujo tūris yra sumažėjęs. priežastis (pvz., po didelės operacijos).
Jei tokiais atvejais skiriamas Diclofenac Potassium, atsargumo sumetimais rekomenduojama stebėti inkstų funkciją.
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, kai CC yra mažesnis nei 10 ml/min., metabolitų Css plazmoje teoriškai turėtų būti žymiai didesnis nei pacientų, kurių inkstų funkcija normali, tačiau iš tikrųjų tai nepastebėta, nes tokiu atveju metabolitų išskyrimas sustiprėja tulžis.
Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu (lėtiniu hepatitu, kompensuota kepenų ciroze), kinetika ir metabolizmas nesiskiria nuo panašių procesų pacientams, kurių kepenų funkcija normali. Atliekant ilgalaikį gydymą, būtina stebėti kepenų funkciją, periferinio kraujo modelius ir išmatų analizę, ar nėra slapto kraujo.
Dėl neigiamo poveikio vaisingumui vaistas nerekomenduojamas moterims, norinčioms pastoti. Pacientams, sergantiems nevaisingumu (įskaitant tuos, kurie tiriami), vaisto vartojimą rekomenduojama nutraukti.
Atsargiai reikia vartoti kartu su AKF inhibitoriais, beta blokatoriais; digoksinas; gydant nefrotoksiniais vaistais, zidovudinu.
Gydymo laikotarpiu gali sumažėti protinių ir motorinių reakcijų greitis, todėl būtina susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo ir kitos potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikalinga didesnė koncentracija ir psichomotorinių reakcijų greitis.
Siekiant sumažinti nepageidaujamų reiškinių iš virškinimo trakto atsiradimo riziką, mažiausią veiksmingą dozę reikia vartoti kuo trumpesnį kursą.
Vartodami 100 mg tabletes, pacientai, sergantys cukriniu diabetu, turi atsižvelgti į sacharozės kiekį vaiste (1 tabletėje yra 94,7880 mg sacharozės).
Pacientai, vartojantys vaistą, turi susilaikyti nuo alkoholio vartojimo.

Išleidimo forma

Enterinės dengtos tabletės, 50 mg.
10 tablečių PVC/AL lizdinėje plokštelėje. 2 lizdinės plokštelės kartu su naudojimo instrukcija kartoninėje dėžutėje.
Pailginto atpalaidavimo plėvele dengtos tabletės, 100 mg.
10 tablečių vienoje PVC/PVDC/AL lizdinėje plokštelėje. 2 lizdinės plokštelės kartu su naudojimo instrukcija kartoninėje dėžutėje.

Laikymo sąlygos

Sąrašas B.
Laikyti sausoje, nuo šviesos apsaugotoje vietoje, 15–25 °C temperatūroje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje!

Geriausias iki data

Enterinės dengtos tabletės – 3 metai.
Prailginto atpalaidavimo plėvele dengtos tabletės – 4 metai.
Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Atostogų sąlygos

Pagal receptą.

Gamintojas

1. Gamintojas
Hemofarm A.D., Serbija
26300 Vršac, Beogradski put bb, Serbija
Vartotojų skundai turėtų būti siunčiami adresu:
Rusija, 603950, Nižnij Novgorod GSP-458, g. Salganskaya, 7.
Pakavimo atveju Hemofarm LLC. Rusija:
Gamintojas: Hemofarm A.D., Vršac, Serbija
Supakuota:

Hemofarm LLC, 249030, Rusija, Kalugos sritis, Obninskas, Kijevo plentas, 62.
ARBA
2. Gamintojas
Hemofarm LLC, 249030, Rusija, Kalugos sritis, Obninskas, Kijevo plentas, 62.
Organizacijos, priimančios vartotojų skundus:
Hemofarm LLC, 249030, Rusija, Kalugos sritis, Obninskas, Kijevo plentas, 62.

Puslapyje esančią informaciją patikrino gydytoja terapeutė E.I. Vasiljeva.

Ryžiai. 1. Arachidono rūgšties metabolizmas

PG pasižymi įvairiapusišku biologiniu aktyvumu:

a) yra uždegiminio atsako tarpininkai: sukelti vietinį kraujagyslių išsiplėtimą, edemą, eksudaciją, leukocitų migraciją ir kitus padarinius (daugiausia PG-E 2 ir PG-I 2);

6) jautrinti receptorius skausmo mediatoriams (histaminui, bradikininui) ir mechaniniams poveikiams, mažinantiems skausmo jautrumo slenkstį;

V) padidinti pagumburio termoreguliacijos centrų jautrumą endogeninių pirogenų (interleukino-1 ir kitų), susidarančių organizme veikiant mikrobams, virusams, toksinams (daugiausia PG-E 2), veikimui.

Pastaraisiais metais buvo nustatyta, kad yra mažiausiai du ciklooksigenazės izofermentai, kuriuos slopina NVNU. Pirmasis izofermentas COX-1 (COX-1 angl.) kontroliuoja prostaglandinų gamybą, reguliuoja virškinamojo trakto gleivinės vientisumą, trombocitų funkciją ir inkstų kraujotaką, o antrasis izofermentas COX-2 dalyvauja sintezėje. prostaglandinai uždegimo metu. Be to, COX-2 normaliomis sąlygomis nėra, bet susidaro veikiant tam tikriems audinių faktoriams, kurie sukelia uždegiminę reakciją (citokinams ir kt.). Atsižvelgiant į tai, daroma prielaida, kad NVNU priešuždegiminį poveikį sukelia COX-2 slopinimas, o nepageidaujamas jų reakcijas sukelia COX slopinimas; NVNU klasifikacija pagal selektyvumą įvairioms ciklooksigenazės formoms pateikta straipsnyje. . NVNU aktyvumo santykis blokuojant COX-1/COX-2 leidžia spręsti apie galimą jų toksiškumą. Kuo ši vertė mažesnė, tuo vaistas selektyvesnis COX-2, taigi, tuo mažiau toksiškas. Pavyzdžiui, meloksikamui jis yra 0,33, diklofenakui 2,2, tenoksikamui 15, piroksikamui 33, indometacinui 107.

2 lentelė. NVNU klasifikavimas pagal selektyvumą įvairioms ciklooksigenazės formoms
(Narkotikų terapijos perspektyvos, 2000, su priedais)

Kiti NVNU veikimo mechanizmai

Priešuždegiminis poveikis gali būti susijęs su lipidų peroksidacijos slopinimu, lizosomų membranų stabilizavimu (abu šie mechanizmai apsaugo nuo ląstelių struktūrų pažeidimo), ATP susidarymo sumažėjimu (sumažėja uždegiminės reakcijos energijos tiekimas), slopinimu. neutrofilų agregacijos (sutrikusi uždegimo mediatorių išsiskyrimas iš jų), reumatoidinio faktoriaus gamybos slopinimas pacientams, sergantiems reumatoidiniu artritu. Analgetinis poveikis tam tikru mastu yra susijęs su skausmo impulsų laidumo sutrikimu nugaros smegenyse ().

Pagrindiniai efektai

Priešuždegiminis poveikis

NVNU pirmiausia slopina eksudacijos fazę. Stipriausi vaistai , taip pat veikia proliferacijos fazę (mažina kolageno sintezę ir su ja susijusią audinių sklerozę), bet silpniau nei eksudacinę fazę. NVNU praktiškai neturi įtakos pakitimų fazei. Kalbant apie priešuždegiminį aktyvumą, visi NVNU yra prastesni už gliukokortikoidus, kurie, slopindami fermentą fosfolipazę A 2, slopina fosfolipidų metabolizmą ir sutrikdo tiek prostaglandinų, tiek leukotrienų, kurie taip pat yra svarbiausi uždegimo mediatoriai, susidarymą ().

Analgezinis poveikis

Labiau pasireiškia lengvo ar vidutinio stiprumo skausmais, kurie lokalizuojasi raumenyse, sąnariuose, sausgyslėse, nervų kamienuose, taip pat galvos ar dantų skausmais. Esant stipriam visceraliniam skausmui, dauguma NVNU yra mažiau veiksmingi ir prastesniu analgeziniu poveikiu nei morfino grupės vaistai (narkotiniai analgetikai). Tuo pačiu metu daugelis kontroliuojamų tyrimų parodė gana didelį analgetinį poveikį esant pilvo diegliams ir pooperaciniam skausmui. Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo veiksmingumas gydant inkstų dieglius, atsirandančius pacientams, sergantiems urolitiaze, daugiausia priklauso nuo PG-E 2 gamybos inkstuose slopinimo, sumažėjusio inkstų kraujotakos ir šlapimo susidarymo. Dėl to sumažėja slėgis inkstų dubenyje ir šlapimtakiuose virš obstrukcijos vietos ir užtikrinamas ilgalaikis analgetinis poveikis. NVNU pranašumas prieš narkotinius analgetikus yra tas, kad jie neslopinti kvėpavimo centro, nesukelti euforijos ir priklausomybės nuo narkotikų, o sergant pilvo diegliais taip pat svarbu, kad jie neturi spazmogeninio poveikio.

Antipiretinis poveikis

NVNU veikia tik nuo karščiavimo. Jie neturi įtakos normaliai kūno temperatūrai, kuri skiriasi nuo „hipoterminių“ vaistų (chlorpromazino ir kitų).

Antiagregacinis poveikis

Dėl COX-1 slopinimo trombocituose slopinama endogeninio proagreganto tromboksano sintezė. Galingiausiu ir ilgalaikiu antiagregaciniu aktyvumu pasižymi , kuris negrįžtamai slopina trombocitų gebėjimą agreguotis per visą savo gyvavimo laiką (7 dienas). Kitų NVNU antiagregacinis poveikis yra silpnesnis ir grįžtamas. Selektyvūs COX-2 inhibitoriai neturi įtakos trombocitų agregacijai.

Imunosupresinis poveikis

Jis pasireiškia vidutiniškai, pasireiškia ilgai vartojant ir turi „antrinį“ pobūdį: mažindami kapiliarų pralaidumą, NVNU trukdo imunokompetentingų ląstelių kontaktui su antigenu ir antikūnų kontaktui su substratu.

FARMAKOKINETIKA

Visi NVNU gerai absorbuojami iš virškinimo trakto. Beveik visiškai jungiasi su plazmos albuminu, išstumdamas kai kuriuos kitus vaistus (žr. skyrių), o naujagimiams – bilirubinu, dėl kurio gali išsivystyti bilirubininė encefalopatija. Pavojingiausi šiuo atžvilgiu yra salicilatai ir. Dauguma NVNU gerai prasiskverbia į sąnarių sinovinį skystį. NVNU metabolizuojami kepenyse ir išsiskiria per inkstus.

NAUDOJIMO INDIKACIJOS

1. Reumatinės ligos

Reumatas (reumatas), reumatoidinis artritas, podagra ir psoriazinis artritas, ankilozuojantis spondilitas (ankilozuojantis spondilitas), Reiterio sindromas.

Reikėtų nepamiršti, kad sergant reumatoidiniu artritu NVNU suteikia tik simptominis poveikis nedarant įtakos ligos eigai. Jie nesugeba sustabdyti proceso progresavimo, sukelti remisiją ir užkirsti kelią sąnario deformacijos vystymuisi. Tuo pačiu metu NVNU suteikiamas palengvėjimas reumatoidiniu artritu sergantiems pacientams yra toks didelis, kad nė vienas iš jų neapsieina be šių vaistų. Sergant didelėmis kolagenozėmis (sistemine raudonąja vilklige, sklerodermija ir kt.), NVNU dažnai būna neveiksmingi.

2. Nereumatinės raumenų ir kaulų sistemos ligos

Osteoartritas, miozitas, tendovaginitas, traumos (buitinės, sporto). Dažnai tokiomis sąlygomis naudojamas vietinis dozavimo formos NVNU (tepalai, kremai, geliai).

3. Neurologinės ligos. Neuralgija, radikulitas, išialgija, lumbago.

4. Inkstų, kepenų diegliai.

5. Skausmo sindromasįvairių etiologijų, įskaitant galvos, dantų ir pooperacinį skausmą.

6. Karščiavimas(dažniausiai esant aukštesnei nei 38,5°C kūno temperatūrai).

7. Arterijų trombozės profilaktika.

8. Dismenorėja.

NVNU vartojami esant pirminei dismenorėjai, siekiant sumažinti skausmą, susijusį su padidėjusiu gimdos tonusu dėl PG-F 2a perprodukcijos. Be analgezinio poveikio, NVNU sumažina kraujo netekimą.

Geras klinikinis poveikis buvo pastebėtas naudojant, ypač jo natrio druską, , , . NVNU skiriami pirmą kartą pasirodžius skausmui 3 dienų kursui arba menstruacijų išvakarėse. Nepageidaujamos reakcijos, vartojant trumpai, yra retos.

KONTRAINDIKACIJOS

NVNU draudžiama vartoti esant eroziniams ir opiniams virškinamojo trakto pažeidimams, ypač ūminėje stadijoje, esant sunkiam kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimui, citopenijai, individualiam netoleravimui ir nėštumui. Jei reikia, saugiausios (bet ne prieš gimdymą!) yra mažos dozės ().

Šiuo metu nustatytas specifinis sindromas NVNU - gastroduodenopatija(). Tai tik iš dalies siejama su vietiniu žalingu NVNU (dauguma jų yra organinės rūgštys) poveikiu gleivinei ir daugiausia dėl COX-1 izofermento slopinimo dėl sisteminio vaistų poveikio. Todėl virškinimo trakto toksiškumas gali pasireikšti bet kuriuo NVNU vartojimo būdu.

Skrandžio gleivinės pažeidimas vyksta 3 etapais:
1) prostaglandinų sintezės slopinimas gleivinėje;
2) prostaglandinų sukeltos apsauginių gleivių ir bikarbonatų gamybos mažinimas;
3) erozijų ir opų atsiradimas, kuris gali komplikuotis kraujavimu ar perforacija.

Pažeidimas dažniausiai lokalizuotas skrandyje, daugiausia antrumo arba prepilorinėje srityje. Klinikinių NVNU gastroduodenopatijos simptomų nebūna beveik 60 % pacientų, ypač vyresnio amžiaus, todėl daugeliu atvejų diagnozė nustatoma fibrogastroduodenoskopijos būdu. Tuo pačiu metu daugeliui pacientų, sergančių dispepsiniais skundais, gleivinės pažeidimas nenustatomas. Klinikinių NVNU gastroduodenopatijos simptomų nebuvimas yra susijęs su analgeziniu vaistų poveikiu. Todėl manoma, kad pacientams, ypač vyresnio amžiaus žmonėms, kuriems nepatiria nepageidaujamų virškinimo trakto reiškinių vartojant ilgai NVNU, yra didesnė rizika susirgti sunkiomis NVNU gastroduodenopatijos komplikacijomis (kraujavimu, sunkia anemija) ir jiems reikia būti ypač atsargiems. stebėjimas, įskaitant endoskopinį tyrimą (1).

Skrandžio toksiškumo rizikos veiksniai: moterys, vyresni nei 60 metų, rūkymas, piktnaudžiavimas alkoholiu, šeimyninė opaligė, gretutinės sunkios širdies ir kraujagyslių ligos, kartu vartojami gliukokortikoidai, imunosupresantai, antikoaguliantai, ilgalaikis gydymas NVNU, didelėmis dozėmis arba vienu metu vartojamų dviejų ar daugiau NVNU. ir () turi didžiausią gastrotoksiškumą.

NVNU toleravimo gerinimo metodai.

I. Vaistų vartojimas vienu metu, apsauganti virškinamojo trakto gleivinę.

Remiantis kontroliuojamais klinikiniais tyrimais, sintetinis PG-E 2 misoprostolio analogas yra labai veiksmingas, jo naudojimas padeda išvengti opų atsiradimo tiek skrandyje, tiek dvylikapirštėje žarnoje (). Galimi kombinuoti vaistai, kurių sudėtyje yra NVNU ir misoprostolio (žr. toliau).

3 lentelė. Apsauginis įvairių vaistų poveikis nuo NVNU sukeltų virškinimo trakto opų (pagal Čempionas G.D. ir kt., 1997 () su priedais)

+ prevencinis poveikis
0 prevencinio poveikio trūkumas
– poveikis nenurodytas
* Naujausiais duomenimis, famotidinas yra veiksmingas didelėmis dozėmis

Protonų siurblio inhibitorius omeprazolas turi maždaug tokį patį veiksmingumą kaip ir misoprostolis, tačiau yra geriau toleruojamas ir greitai pašalina refliuksą, skausmą ir virškinimo sutrikimus.

H 2 blokatoriai gali užkirsti kelią dvylikapirštės žarnos opų susidarymui, tačiau paprastai yra neveiksmingi skrandžio opoms gydyti. Tačiau yra duomenų, kad didelės famotidino dozės (40 mg du kartus per parą) sumažina skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų dažnį.

Ryžiai. 2. NVNU gastroduodenopatijos profilaktikos ir gydymo algoritmas.
Autorius Loebas D.S. ir kt., 1992 () su papildymais.

Citoprotekcinis vaistas sukralfatas nesumažina skrandžio opų atsiradimo rizikos, jo poveikis dvylikapirštės žarnos opoms nėra iki galo nustatytas.

II. NVNU vartojimo taktikos keitimas, kuris apima a) dozės mažinimą; b) perėjimas prie parenterinio, tiesiosios žarnos arba vietinio vartojimo; (c) vartoti enterines dozavimo formas; d) provaistų (pvz., sulindako) vartojimas. Tačiau dėl to, kad NVNU gastroduodenopatija yra ne tiek vietinė, kiek sisteminė reakcija, šie metodai problemos neišsprendžia.

III. Selektyvių NVNU vartojimas.

Kaip minėta aukščiau, yra du ciklooksigenazės izofermentai, kuriuos blokuoja NVNU: COX-2, atsakingas už prostaglandinų gamybą uždegimo metu, ir COX-1, kuris kontroliuoja prostaglandinų, palaikančių virškinimo trakto gleivinės vientisumą, gamybą. inkstų kraujotaka ir trombocitų funkcija. Todėl selektyvūs COX-2 inhibitoriai turėtų sukelti mažiau nepageidaujamų reakcijų. Pirmieji tokie vaistai yra ir. Kontroliuojami tyrimai, atlikti su pacientais, sergančiais reumatoidiniu artritu ir osteoartritu, parodė, kad jie yra geriau toleruojami nei , ir, o veiksmingumu jie nėra prastesni ().

Jei pacientui išsivysto skrandžio opa, reikia nutraukti NVNU vartojimą ir vartoti vaistus nuo opų. Toliau vartoti NVNU, pavyzdžiui, sergant reumatoidiniu artritu, galima tik tuo pačiu metu vartojant misoprostolį ir reguliariai atliekant endoskopinį stebėjimą.

II. NVNU gali turėti tiesioginį poveikį inkstų parenchimai, todėl intersticinis nefritas(vadinamoji „analgetinė nefropatija“). Pavojingiausias šiuo atžvilgiu yra fenacetinas. Galimas rimtas inkstų pažeidimas iki sunkaus išsivystymo inkstų nepakankamumas. Ūminio inkstų nepakankamumo išsivystymas vartojant NVNU kaip pasekmė griežtai alerginis intersticinis nefritas.

Nefrotoksiškumo rizikos veiksniai: amžius virš 65 metų, kepenų cirozė, buvusi inkstų patologija, sumažėjęs cirkuliuojančio kraujo tūris, ilgalaikis NVNU vartojimas, kartu vartojami diuretikai.

Hematotoksiškumas

Labiausiai būdingas pirazolidinams ir pirazolonams. Sunkiausios komplikacijos juos naudojant aplazinė anemija ir agranulocitozė.

Koagulopatija

NVNU slopina trombocitų agregaciją ir turi vidutinį antikoaguliacinį poveikį, nes slopina protrombino susidarymą kepenyse. Dėl to gali atsirasti kraujavimas, dažniausiai iš virškinimo trakto.

Hepatotoksiškumas

Gali būti stebimi transaminazių ir kitų fermentų aktyvumo pokyčiai. Sunkiais atvejais gelta, hepatitas.

Padidėjusio jautrumo reakcijos (alergija)

Bėrimas, Quincke edema, anafilaksinis šokas, Lyell ir Stevens-Johnson sindromai, alerginis intersticinis nefritas. Odos apraiškos dažniau pasireiškia vartojant pirazolonus ir pirazolidinus.

Bronchų spazmas

Paprastai vystosi pacientams bronchų astma ir dažniau vartojant aspiriną. Jo priežastys gali būti alerginiai mechanizmai, taip pat PG-E 2, kuris yra endogeninis bronchus plečiantis preparatas, sintezės slopinimas.

Pailgina nėštumą ir lėtina gimdymą

Tokį poveikį lemia tai, kad prostaglandinai (PG-E 2 ir PG-F 2a) stimuliuoja miometriumą.

ILGALAIKIO NAUDOJIMO KONTROLĖS PRIEMONĖS

Virškinimo trakto

Pacientus reikia įspėti apie virškinimo trakto pažeidimo simptomus. Kas 1-3 mėnesius reikia atlikti išmatų tyrimą dėl slapto kraujo (). Jei įmanoma, periodiškai atlikite fibrogastroduodenoskopiją.

Rektalines žvakutes su NVNU patartina naudoti pacientams, kuriems buvo atlikta viršutinės virškinimo trakto dalies operacija, taip pat pacientams, vienu metu vartojantiems kelis vaistus. Jų negalima vartoti esant tiesiosios žarnos ar išangės uždegimui arba neseniai po kraujavimo iš anorektinio.

4 lentelė. Laboratorinis stebėjimas ilgai vartojant NVNU

Inkstai

Būtina stebėti edemos atsiradimą ir matuoti kraujospūdį, ypač pacientams, sergantiems hipertenzija. Klinikinis šlapimo tyrimas atliekamas kartą per 3 savaites. Kas 1-3 mėnesius būtina nustatyti kreatinino kiekį serume ir apskaičiuoti jo klirensą.

Kepenys

Ilgai vartojant NVNU, būtina nedelsiant nustatyti klinikinius kepenų pažeidimo požymius. Kas 1-3 mėnesius reikia stebėti kepenų funkciją ir nustatyti transaminazių aktyvumą.

Hematopoezė

Kartu su klinikiniu stebėjimu kas 2-3 savaites reikia atlikti klinikinį kraujo tyrimą. Speciali kontrolė reikalinga skiriant pirazolono ir pirazolidino darinius ().

PASKIRTIES IR DOZAVIMO TAISYKLĖS

Vaistų pasirinkimo individualizavimas

Kiekvienam pacientui reikia parinkti veiksmingiausią ir geriausiai toleruojamą vaistą. Be to, tai gali būti bet koks NVNU, bet kaip priešuždegiminį vaistą būtina skirti I grupės vaistą. Pacientų jautrumas net vienos cheminės grupės NVNU gali labai skirtis, todėl vieno vaisto neveiksmingumas nerodo visos grupės neveiksmingumo.

Vartojant NVNU reumatologijoje, ypač pakeičiant vieną vaistą kitu, reikia atsižvelgti į tai, kad priešuždegiminio poveikio išsivystymas atsilieka nuo analgezinio poveikio. Pastarasis pastebimas pirmosiomis valandomis, o priešuždegiminis – po 10-14 dienų reguliaraus vartojimo, o skiriant oksikamus dar vėliau 2-4 savaites.

Dozavimas

Bet koks naujas vaistas konkrečiam pacientui turi būti paskirtas pirmiausia. mažiausia doze. Jei gerai toleruojamas, paros dozė didinama po 2-3 dienų. Terapinės NVNU dozės yra įvairios, pastaraisiais metais pastebima tendencija didinti geriausiai toleruojamų vaistų vienkartines ir paros dozes (,), išlaikant didžiausių dozių apribojimus,,,,. Kai kuriems pacientams gydomasis poveikis pasiekiamas tik vartojant labai dideles NVNU dozes.

Gavimo laikas

Ilgalaikio kurso receptams (pavyzdžiui, reumatologijoje) NVNU geriami po valgio. Tačiau norint gauti greitą analgetinį ar karščiavimą mažinantį poveikį, geriau juos skirti 30 minučių prieš valgį arba 2 valandas po valgio, užgeriant 1/2-1 stikline vandens. Išgėrus patartina 15 minučių negulėti, kad nesusirgtų ezofagitas.

NVNU vartojimo momentą taip pat galima nustatyti pagal maksimalaus ligos simptomų sunkumo laiką (skausmas, sąnarių sustingimas), tai yra, atsižvelgiant į vaistų chronofarmakologiją. Tokiu atveju galite nukrypti nuo visuotinai priimtų režimų (2-3 kartus per dieną) ir skirti NVNU bet kuriuo paros metu, o tai dažnai leidžia pasiekti didesnį gydomąjį poveikį mažesne paros doze.

Esant dideliam ryto sustingimui, patartina kuo anksčiau (iš karto po pabudimo) išgerti greitai pasisavinamų NVNU arba skirti ilgai veikiančių vaistų nakčiai. Greičiausiai absorbcija virškinimo trakte, taigi ir greičiau prasideda poveikis, yra vandenyje tirpiose ("šnypščiosiose") medžiagose.

Monoterapija

Nerekomenduojama vienu metu vartoti dviejų ar daugiau NVNU dėl šių priežasčių:
tokių derinių veiksmingumas nebuvo objektyviai įrodytas;
daugeliu panašių atvejų sumažėja vaistų koncentracija kraujyje (pavyzdžiui, sumažėja , , , , koncentracija), dėl ko susilpnėja poveikis;
padidėja nepageidaujamų reakcijų atsiradimo rizika. Išimtis yra galimybė vartoti kartu su bet kuriuo kitu NVNU, siekiant sustiprinti analgetinį poveikį.

Kai kuriems pacientams skirtingu paros metu gali būti skiriami du NVNU, pavyzdžiui, greitai absorbuojamas ryte ir po pietų, o ilgai veikiantis – vakare.

NARKOTIKŲ SĄVEIKA

Gana dažnai pacientams, vartojantiems NVNU, skiriami ir kiti vaistai. Šiuo atveju būtina atsižvelgti į jų sąveikos tarpusavyje galimybę. Taigi, NVNU gali sustiprinti netiesioginių antikoaguliantų ir geriamųjų hipoglikeminių medžiagų poveikį. Tuo pačiu metu, jie silpnina antihipertenzinių vaistų poveikį, padidina aminoglikozidų antibiotikų, digoksino toksiškumą ir kai kurie kiti vaistai, kurie turi didelę klinikinę reikšmę ir apima daugybę praktinių rekomendacijų (). Jei įmanoma, reikia vengti kartu vartoti NVNU ir diuretikų, viena vertus, dėl susilpnėjusio diuretikų poveikio ir, kita vertus, dėl inkstų nepakankamumo išsivystymo rizikos. Pavojingiausias yra derinys su triamterenu.

Daugelis vaistų, skiriamų kartu su NVNU, savo ruožtu gali paveikti jų farmakokinetiką ir farmakodinamiką:
– antacidiniai vaistai, kurių sudėtyje yra aliuminio(Almagel, Maalox ir kt.) ir kolestiraminas mažina NVNU absorbciją virškinimo trakte. Todėl skiriant tokius antacidinius vaistus kartu, gali tekti didinti NVNU dozę, o tarp kolestiramino ir NVNU dozių turi būti bent 4 valandų pertrauka;
– natrio bikarbonatas pagerina NVNU absorbciją virškinimo trakte;
– NVNU priešuždegiminį poveikį sustiprina gliukokortikoidai ir „lėto veikimo“ (baziniai) priešuždegiminiai vaistai(aukso preparatai, aminochinolinai);
– analgezinį NVNU poveikį sustiprina narkotiniai analgetikai ir raminamieji vaistai.

NVNU NAUDOJIMAS be recepto

Nereceptiniam naudojimui , , , ir jų deriniai jau daugelį metų plačiai naudojami pasaulinėje praktikoje. Pastaraisiais metais , , ir buvo patvirtinti nereceptiniam naudojimui.

5 lentelė. NVNU poveikis kitų vaistų poveikiui.
Brooksas P.M., Day R.O. 1991 () su papildymais

Vaistas NVNU Veiksmas Rekomendacijos Farmakokinetinė sąveika Netiesioginiai antikoaguliantai Oksifenbutazonas Metabolizmo slopinimas kepenyse, sustiprinantis antikoaguliantinį poveikį Jei įmanoma, venkite šių NVNU arba atidžiai stebėkite Viskas, ypač Išstūmimas iš plazmos baltymų, sustiprinantis antikoaguliacinį poveikį Jei įmanoma, venkite NVNU arba atidžiai stebėkite Geriamieji hipoglikeminiai vaistai (sulfonilkarbamido dariniai) Oksifenbutazonas Metabolizmo slopinimas kepenyse, padidėjęs hipoglikeminis poveikis Jei įmanoma, venkite NVNU arba atidžiai stebėkite gliukozės kiekį kraujyje Viskas, ypač Išstūmimas iš plazmos baltymų, sustiprinantis hipoglikeminį poveikį Digoksinas Visi Digoksino išsiskyrimo per inkstus slopinimas sutrikus inkstų funkcijai (ypač mažiems vaikams ir pagyvenusiems žmonėms), didinant jo koncentraciją kraujyje, didinant toksiškumą. Jei inkstų funkcija normali, sąveikos tikimybė mažesnė Jei įmanoma, venkite NVNU arba griežtai stebėkite kreatinino klirensą ir digoksino koncentraciją kraujyje Antibiotikai aminoglikozidai Visi Slopina aminoglikozidų išsiskyrimą per inkstus, padidina jų koncentraciją kraujyje Griežta aminoglikozidų koncentracijos kraujyje kontrolė Metotreksatas (didelės „ne reumatologinės“ dozės) Visi Metotreksato išsiskyrimo per inkstus slopinimas, jo koncentracijos kraujyje padidėjimas ir toksiškumas (sąveikos su „reumatologine“ metotreksato doze nepastebėta) Vienu metu vartoti draudžiama. Chemoterapijos laikotarpiais priimtina vartoti NVNU Ličio preparatai Visi (mažesniu mastu, ) Slopina ličio išsiskyrimą per inkstus, padidina jo koncentraciją kraujyje ir toksiškumą Jei reikia NVNU, naudokite aspiriną ​​arba sulindaką. Griežta ličio koncentracijos kraujyje kontrolė Fenitoinas Oksifenbutazonas Metabolizmo slopinimas, padidėjusi koncentracija kraujyje ir toksiškumas Jei įmanoma, venkite šių NVNU arba atidžiai stebėkite fenitoino koncentraciją kraujyje Farmakodinaminė sąveika Antihipertenziniai vaistai Beta blokatoriai Diuretikai AKF inhibitoriai* Hipotenzinio poveikio susilpnėjimas dėl PG sintezės slopinimo inkstuose (natrio ir vandens susilaikymas) ir kraujagyslėse (vazokonstrikcija) Vartokite sulindaką ir, jei įmanoma, venkite kitų NVNU nuo hipertenzijos. Griežta kraujospūdžio kontrolė. Gali prireikti sustiprinti antihipertenzinį gydymą Diuretikai Didžiausiu mastu,. Pačioje mažiausioje Silpnėja diuretikų ir natriuretikų poveikis, pablogėja širdies nepakankamumas Sergant širdies nepakankamumu, vengti NVNU (išskyrus sulindaką), griežtai stebėti paciento būklę Netiesioginiai antikoaguliantai Visi Padidėjusi kraujavimo iš virškinimo trakto rizika dėl gleivinės pažeidimo ir trombocitų agregacijos slopinimo Jei įmanoma, venkite NVNU Didesnės rizikos deriniai Diuretikai Visi Visi (mažesniu mastu) Padidėjusi inkstų nepakankamumo išsivystymo rizika Derinys yra kontraindikuotinas Triamterenas Didelė rizika susirgti ūminiu inkstų nepakankamumu Derinys yra kontraindikuotinas Visas kalį tausojantis Visi Didelė hiperkalemijos išsivystymo rizika Venkite tokių derinių arba griežtai stebėkite kalio kiekį plazmoje

Indikacijos: suteikti analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį peršalus, galvos ir dantų skausmus, raumenų ir sąnarių skausmus, nugaros skausmus, dismenorėją.

Būtina įspėti pacientus, kad NVNU turi tik simptominį poveikį ir neturi nei antibakterinio, nei antivirusinio poveikio. Todėl, jei karščiavimas, skausmas ar bendros būklės pablogėjimas išlieka, jie turėtų kreiptis į gydytoją.

ATSKIRŲ VAISTŲ MEDŽIAGŲ CHARAKTERISTIKOS

STIPRIUS PRIEŠUŽDEGMINIUS VEIKSMUS SUSIJUSI NVNU

Šiai grupei priklausantys NVNU turi kliniškai reikšmingą priešuždegiminį poveikį, todėl ir randami platus pritaikymas pirmiausia kaip priešuždegiminės medžiagos, įskaitant suaugusiųjų ir vaikų reumatologines ligas. Daugelis vaistų taip pat naudojami kaip analgetikai Ir karščiavimą mažinantys vaistai.

ACETILSALICILO RŪGŠTIS
(Aspirinas, Aspro, Colfarit)

Acetilsalicilo rūgštis yra seniausias NVNU. Klinikinių tyrimų metu jis paprastai naudojamas kaip standartas, su kuriuo lyginamas kitų NVNU veiksmingumas ir toleravimas.

Aspirinas yra prekinis acetilsalicilo rūgšties pavadinimas, kurį pasiūlė Bayer (Vokietija). Laikui bėgant jis taip susitapatino su šiuo vaistu, kad dabar daugelyje pasaulio šalių naudojamas kaip generinis vaistas.

Farmakodinamika

Aspirino farmakodinamika priklauso nuo kasdieninė dozė:

mažos 30-325 mg dozės slopina trombocitų agregaciją;
vidutinės 1,5-2 g dozės turi analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį;
didelės 4-6 g dozės turi priešuždegiminį poveikį.

Vartojant didesnę nei 4 g dozę, aspirinas padidina šlapimo rūgšties išsiskyrimą (urikozurinį poveikį), o vartojant mažesnėmis dozėmis, jo išsiskyrimas sulėtėja.

Farmakokinetika

Gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Aspirino rezorbciją gerina susmulkinus tabletę ir užgeriant šiltu vandeniu, taip pat vartojant „šnypščiąsias“ tabletes, kurios prieš vartojimą ištirpsta vandenyje. Aspirino pusinės eliminacijos laikas yra tik 15 minučių. Esantazėms, esančioms skrandžio gleivinėje, kepenyse ir kraujyje, salicilatas yra atskiriamas nuo aspirino, kuris turi pagrindinį farmakologinį aktyvumą. Didžiausia salicilato koncentracija kraujyje susidaro po 2 valandų po aspirino vartojimo, jo pusinės eliminacijos laikas yra 4-6 valandos. Metabolizuojamas kepenyse, išsiskiria su šlapimu, o padidėjus šlapimo pH (pavyzdžiui, vartojant antacidinius vaistus), išskyrimas didėja. Vartojant dideles aspirino dozes, galima prisotinti metabolizuojančius fermentus ir padidinti salicilato pusinės eliminacijos laiką iki 15-30 valandų.

Sąveikos

Gliukokortikoidai pagreitina metabolizmą ir aspirino išsiskyrimą.

Aspirino rezorbciją virškinimo trakte gerina kofeinas ir metoklopramidas.

Aspirinas slopina skrandžio alkoholio dehidrogenazę, dėl kurios padidėja etanolio kiekis organizme, net ir vartojant saikingai (0,15 g/kg) ().

Nepageidaujamos reakcijos

Gastrotoksiškumas Net ir vartojant mažas 75-300 mg per parą dozes (kaip antitrombocitinį preparatą), aspirinas gali pažeisti skrandžio gleivinę ir sukelti erozijų ir (arba) opų atsiradimą, kurie dažnai komplikuojasi kraujavimu. Kraujavimo rizika priklauso nuo dozės: kai skiriama 75 mg per parą dozė, ji yra 40% mažesnė nei 300 mg dozė ir 30% mažesnė nei 150 mg dozė (). Net nežymiai, bet nuolat kraujuojančios erozijos ir opos gali sukelti sistemingą kraujo netekimą išmatomis (2-5 ml/d.) ir geležies stokos anemijos išsivystymą.

Vaisto formos su enterine danga turi šiek tiek mažesnį gastrotoksiškumą. Kai kurie pacientai, vartojantys aspiriną, gali prisitaikyti prie jo gastrotoksinio poveikio. Jis pagrįstas vietiniu mitozinio aktyvumo padidėjimu, neutrofilų infiltracijos sumažėjimu ir kraujotakos pagerėjimu ().

Padidėjęs kraujavimas dėl sutrikusios trombocitų agregacijos ir protrombino sintezės kepenyse slopinimo (pastaroji, kai aspirino dozė didesnė nei 5 g/d.), todėl aspirino vartojimas kartu su antikoaguliantais yra pavojingas.

Padidėjusio jautrumo reakcijos: odos bėrimai, bronchų spazmas. Išskiriama speciali nosologinė forma: Fernand-Vidal sindromas („aspirino triada“): nosies ir (arba) paranalinių sinusų polipozės, bronchinės astmos ir visiško aspirino netoleravimo derinys. Todėl pacientams, sergantiems bronchine astma, aspiriną ​​ir kitus NVNU rekomenduojama vartoti labai atsargiai.

Reye sindromas išsivysto, kai aspirinas skiriamas vaikams, sergantiems virusinėmis infekcijomis (gripu, vėjaraupiais). Tai pasireiškia sunkia encefalopatija, smegenų edema ir kepenų pažeidimu, kuris pasireiškia be geltos, tačiau esant dideliam cholesterolio ir kepenų fermentų kiekiui. Suteikia labai didelį mirtingumą (iki 80%). Todėl aspirino negalima vartoti sergant ūminėmis kvėpavimo takų virusinėmis infekcijomis jaunesniems nei 12 metų vaikams.

Perdozavimas arba apsinuodijimas lengvais atvejais pasireiškia „salicilizmo“ simptomais: spengimas ausyse („prisotinimo“ salicilatu požymis), stuporas, klausos praradimas, galvos skausmas, regėjimo pablogėjimas, kartais pykinimas ir vėmimas. Esant stipriam apsinuodijimui, išsivysto centrinės nervų sistemos ir vandens-elektrolitų apykaitos sutrikimai. Dusulys (dėl kvėpavimo centro stimuliavimo), rūgščių-šarmų būklės sutrikimai (pirmiausia kvėpavimo alkalozė dėl anglies dioksido praradimo, vėliau metabolinė acidozė dėl audinių metabolizmo slopinimo), poliurija, hipertermija ir dehidratacija. yra pažymėti. Padidėja deguonies suvartojimas miokarde, gali išsivystyti širdies nepakankamumas ir plaučių edema. Jautriausi toksiniam salicilato poveikiui yra vaikai iki 5 metų, kuriems, kaip ir suaugusiems, jis pasireiškia stipriais rūgščių-šarmų būsenos sutrikimais ir neurologiniais simptomais. Apsinuodijimo sunkumas priklauso nuo išgertos aspirino dozės ().

Lengvas ar vidutinio sunkumo toksiškumas pasireiškia vartojant 150-300 mg/kg, 300-500 mg/kg sukelia sunkų apsinuodijimą, o didesnės nei 500 mg/kg dozės gali būti mirtinos. Pagalbos priemonės parodyta .

6 lentelė. Vaikų ūminio apsinuodijimo aspirinu simptomai. (Taikomoji terapija, 1996)

7 lentelė. Priemonės, padedančios apsinuodijus aspirinu.

• Skrandžio plovimas
• Aktyvintos anglies įvedimas iki 15 g
• Gerti daug skysčių (pieno, sulčių) iki 50-100 ml/kg per dieną
• Į veną leidžiami polijoniniai hipotoniniai tirpalai (1 dalis 0,9 % natrio chlorido ir 2 dalys 10 % gliukozės)
• Dėl kolapso į veną leisti koloidinius tirpalus
• Acidozei gydyti į veną leidžiamas natrio bikarbonatas. Nerekomenduojama vartoti prieš nustatant kraujo pH, ypač vaikams, sergantiems anurija
• Kalio chlorido įvedimas į veną
• Fizinis vėsinimas vandeniu, bet ne alkoholiu!
• Hemosorbcija
• Keitimasis kraujo perpylimu
• Dėl inkstų nepakankamumo hemodializė

Indikacijos

Aspirinas yra vienas iš pasirinktų vaistų reumatoidiniam artritui, įskaitant jaunatvinį artritą, gydyti. Remiantis naujausių reumatologijos rekomendacijų rekomendacijomis, reumatoidinio artrito priešuždegiminis gydymas turėtų prasidėti nuo aspirino. Tačiau reikia nepamiršti, kad jo priešuždegiminis poveikis pasireiškia vartojant dideles dozes, kurias daugelis pacientų gali blogai toleruoti.

Labai dažnai aspirinas naudojamas kaip analgetikas ir karščiavimą mažinantis vaistas. Kontroliuojami klinikiniai tyrimai parodė, kad aspirinas gali būti veiksmingas daugeliui skausmo būklių, įskaitant vėžio skausmą (). Pateikiamos lyginamosios aspirino ir kitų NVNU analgezinio poveikio charakteristikos

Nepaisant to, kad dauguma NVNU in vitro gali slopinti trombocitų agregaciją, aspirinas plačiausiai naudojamas klinikoje kaip antitrombocitinis agentas, nes kontroliuojami klinikiniai tyrimai įrodė jo veiksmingumą sergant krūtinės angina, miokardo infarktu, trumpalaikiais smegenų kraujotakos sutrikimais ir kai kuriais kitais atvejais. ligų. Įtarus miokardo infarktą ar išeminį insultą, nedelsiant skiriamas aspirinas. Tuo pačiu metu aspirinas mažai veikia trombų susidarymą venose, todėl jo negalima vartoti pooperacinės trombozės profilaktikai chirurgijoje, kai pasirenkamas vaistas yra heparinas.

Nustatyta, kad ilgai sistemingai (daug metų) vartojant mažomis dozėmis (325 mg/d.), aspirinas sumažina sergamumą storosios žarnos vėžiu. Visų pirma profilaktiškai aspiriną ​​vartoti rekomenduojama asmenims, kuriems gresia storosios žarnos vėžys: šeimos anamnezėje (kolorektalinis vėžys, adenoma, adenomatozinė polipozė); storosios žarnos uždegiminės ligos; krūties, kiaušidžių, endometriumo vėžys; gaubtinės žarnos vėžys arba adenoma ().

8 lentelė. Lyginamosios aspirino ir kitų NVNU analgezinio poveikio charakteristikos.
Pasirinkimo vaistai iš medicinos laiško, 1995 m

Vaistas Vienkartinė dozė Intervalas Didžiausia paros dozė Pastaba Viduje 500-1000 mg 4-6 valandas 4000 mg Veikimo trukmė po vienkartinės dozės: 4 valandos Viduje 500-1000 mg 4-6 valandas 4000 mg Veiksmingumu prilygsta aspirinui; 1000 mg paprastai yra veiksmingesnis nei 650 mg; veikimo trukmė – 4 valandos. Pirmoji dozė geriama 1000 mg, paskui 500 mg 8-12 valandų 1500 mg 500 mg diflunisalio > 650 mg aspirino arba paracetamolio, maždaug lygus paracetamolio/kodeino deriniui; veikia lėtai, bet išlieka Viduje 50 mg 8 valanda 150 mg Palyginkite su aspirinu, daugiau ilgas veiksmas Viduje 200-400 mg 6-8 valandas 1200 mg 200 mg yra maždaug lygus 650 mg aspirino, 400 mg > 650 mg aspirino Viduje 200 mg 4-6 valandas 1200 mg Palyginkite su aspirinu Viduje 50-100 mg 6-8 valandas 300 mg 50 mg > 650 mg aspirino; 100 mg > Viduje 200-400 mg 4-8 valandas 2400 mg 200 mg = 650 mg aspirino arba paracetamolio; 400 mg = paracetamolio/kodeino deriniai Viduje 25-75 mg 4-8 valandas 300 mg 25 mg = 400 mg ibuprofeno ir > 650 mg aspirino; 50 mg > paracetamolio/kodeino deriniai Į raumenis 30-60 mg 6 valandos 120 mg Palyginkite su 12 mg morfino, ilgesnio veikimo, kursas ne ilgesnis kaip 5 dienos Geriama 1 dozė 500 mg, tada 250 mg 6 valandos 1250 mg Panašus į aspiriną, bet veiksmingesnis esant dismenorėjai, kursas ne ilgesnis kaip 7 dienos Viduje Pirmoji dozė 500 mg, paskui 250 mg 6-12 valandų 1250 mg 250 mg yra maždaug lygus 650 mg aspirino, lėčiau, bet ilgiau veikiančio; 500 mg > 650 mg aspirino, veikimo greitis toks pat kaip aspirino Viduje Pirmoji dozė 550 mg, paskui 275 mg 6-12 valandų 1375 mg 275 mg yra maždaug lygus 650 mg aspirino, lėčiau, bet ilgiau veikiančio; 550 mg > 650 mg aspirino, veikimo greitis toks pat kaip aspirino

Dozavimas

Suaugusieji: nereumatinės ligos po 0,5 g 3-4 kartus per dieną; reumatinės ligos pradinė dozė 0,5 g 4 kartus per dieną, vėliau kas savaitę didinama 0,25-0,5 g per dieną;
kaip antitrombocitinis preparatas 100-325 mg per parą viena dozė.

Vaikai: nereumatinės ligos iki 1 metų amžiaus 10 mg/kg 4 kartus per dieną, vyresniems nei metams 10-15 mg/kg 4 kartus per dieną;
reumatinės ligos, kai kūno svoris iki 25 kg 80-100 mg/kg per parą, kai kūno svoris didesnis nei 25 kg 60-80 mg/kg per parą.

Išleidimo formos:

100, 250, 300 ir 500 mg tabletės;
– " putojančios tabletės" ASPRO-500. Įtrauktas į kombinuoti vaistai alka-seltzer, aspirinas S, aspro-S forte, citramonas P ir kiti.

LIZINO MONOACTILO SALICILATAS
(Aspizolis, Laspal)

Nepageidaujamos reakcijos

Plačiai paplitęs fenilbutazono vartojimas ribojamas dėl dažnų ir sunkių nepageidaujamų reakcijų, kurios pasireiškia 45 % pacientų. Pavojingiausias depresinis vaisto poveikis yra Kaulų čiulpai, kurių pasekmės yra hematotoksinės reakcijos aplazinė anemija ir agranulocitozė, dažnai sukelianti mirtį. Aplazinės anemijos rizika yra didesnė moterims, vyresniems nei 40 metų žmonėms ir ilgai vartojant. Tačiau net ir trumpai vartojant jaunimą, gali išsivystyti mirtina aplazinė anemija. Taip pat pastebima leukopenija, trombocitopenija, pancitopenija ir hemolizinė anemija.

Be to, yra nepageidaujamų virškinimo trakto reakcijų (eroziniai ir opiniai pažeidimai, kraujavimas, viduriavimas), skysčių susilaikymas organizme su edemos atsiradimu, odos bėrimai, opinis stomatitas, padidėjęs seilių liaukos, centrinės nervų sistemos sutrikimai (letargija, sujaudinimas, tremoras), hematurija, proteinurija, kepenų pažeidimas.

Fenilbutazonas turi kardiotoksinį poveikį (pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, jo paūmėjimas yra įmanomas) ir gali sukelti ūminį plaučių sindromą, pasireiškiantį dusuliu ir karščiavimu. Daugeliui pacientų pasireiškia padidėjusio jautrumo reakcijos, pasireiškiančios bronchų spazmu, generalizuota limfadenopatija, odos bėrimais, Lyell ir Stevens-Johnson sindromais. Fenilbutazonas ir ypač jo metabolitas oksifenbutazonas gali sukelti porfirijos paūmėjimą.

Indikacijos

Fenilbutazonas turi būti naudojamas kaip rezervuoti NVNU, jei kiti vaistai neveiksmingi, trumpam kursui. Didžiausias poveikis pastebimas ankilozinio spondilito ir podagros atvejais.

Įspėjimai

Nenaudokite fenilbutazono ir jo turinčių kombinuotų preparatų ( reopiritas, pirabutolis) plačiai paplitusioje klinikinėje praktikoje kaip analgetikai ar karščiavimą mažinantys vaistai.

Atsižvelgiant į gyvybei pavojingų hematologinių komplikacijų atsiradimo galimybę, būtina įspėti pacientus apie ankstyvas jų apraiškas ir griežtai laikytis pirazolonų ir pirazolidinų skyrimo taisyklių ().

9 lentelė. Fenilbutazono ir kitų pirazolidino bei pirazolono darinių naudojimo taisyklės

1. Skirti tik po išsamaus anamnezės, klinikinio ir laboratorinio tyrimo, nustačius raudonųjų kraujo kūnelių, leukocitų ir trombocitų kiekį. Šie tyrimai turėtų būti kartojami, jei yra menkiausias įtarimas dėl hematotoksiškumo.
2. Pacientus reikia įspėti, kad jie nedelsiant nutrauktų gydymą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei atsiranda šie simptomai:
   • karščiavimas, šaltkrėtis, gerklės skausmas, stomatitas (agranulocitozės simptomai);
   • dispepsija, epigastrinis skausmas, neįprastas kraujavimas ir mėlynės, deguto spalvos išmatos (anemijos simptomai);
   • odos bėrimas, niežulys;
   • didelis svorio padidėjimas, edema.
3. Efektyvumui įvertinti pakanka savaitės kursas. Jei poveikio nėra, vaisto vartojimą reikia nutraukti. Vyresniems nei 60 metų pacientams fenilbutazono negalima vartoti ilgiau kaip 1 savaitę.

Fenilbutazonas draudžiamas pacientams, turintiems kraujodaros sutrikimų, erozinių ir opinių virškinamojo trakto pažeidimų (įskaitant jų anamnezę), širdies ir kraujagyslių ligomis, skydliaukės patologija, sutrikusia kepenų ir inkstų veikla, alergija aspirinui ir kitiems NVNU. Tai gali pabloginti pacientų, sergančių sistemine raudonąja vilklige, būklę.

Dozavimas

Suaugusieji: pradinė dozė: 450-600 mg per parą 3-4 dozėmis. Pasiekus gydomąjį poveikį, palaikomosios 150-300 mg/d dozės skiriamos 1-2 dozėmis.
Vaikams netaikoma jaunesniems nei 14 metų asmenims.

Išleidimo formos:

tabletės 150 mg;
tepalas, 5 proc.

CLOFEZONE ( Perkusija)

Ekvimolinis fenilbutazono ir klofeksamido junginys. Klofeksamidas daugiausia turi analgetinį ir silpnesnį priešuždegiminį poveikį, papildydamas fenilbutazono poveikį. Klofezono toleravimas yra šiek tiek geresnis nei. Nepageidaujamos reakcijos pasireiškia rečiau, tačiau reikia imtis atsargumo priemonių ().

Naudojimo indikacijos

Naudojimo indikacijos yra tokios pačios kaip

Dozavimas

Suaugusieji: 200-400 mg 2-3 kartus per dieną per burną arba į tiesiąją žarną.
Vaikai kurių kūno svoris didesnis nei 20 kg: 10-15 mg/kg per parą.

Išleidimo formos:

kapsulės 200 mg;
žvakutės 400 mg;
tepalas (1 g yra 50 mg klofezono ir 30 mg klofeksamido).

INDOMETACINAS
(Indocidas, Indobenas, Metindolis, Elmetacinas)

Indometacinas yra vienas iš galingiausių NVNU.

Farmakokinetika

Didžiausia koncentracija kraujyje susidaro po 1-2 valandų po geriamųjų įprastų dozavimo formų ir 2-4 valandų po pailgintos ("retard") dozavimo formos. Valgymas sulėtina absorbciją. Vartojant rektaliniu būdu, jis absorbuojamas kiek prasčiau, o maksimali koncentracija kraujyje susidaro lėčiau. Pusinės eliminacijos laikas yra 4-5 valandos.

Sąveikos

Indometacinas labiau nei kiti NVNU gali sutrikdyti inkstų kraujotaką, todėl gali žymiai sumažinti diuretikų ir antihipertenzinių vaistų poveikį. Indometacino derinys su kalį tausojančiu diuretiku triamterenu yra labai pavojingas., nes tai provokuoja ūminio inkstų nepakankamumo vystymąsi.

Nepageidaujamos reakcijos

Pagrindinis indometacino trūkumas yra dažnas nepageidaujamų reakcijų vystymasis (35-50% pacientų), o jų dažnis ir sunkumas priklauso nuo paros dozės. 20% atvejų vaisto vartojimas nutraukiamas dėl nepageidaujamų reakcijų.

Būdingiausia neurotoksinės reakcijos: galvos skausmas (sukeltas dėl smegenų edemos), galvos svaigimas, stuporas, refleksinio aktyvumo slopinimas; gastrotoksiškumas(daugiau nei aspirinas); nefrotoksiškumas(negalima vartoti esant inkstų ar širdies nepakankamumui); padidėjusio jautrumo reakcijos(galima kryžminė alergija su).

Indikacijos

Indometacinas ypač veiksmingas gydant ankilozinį spondilitą ir ūminius podagros priepuolius. Plačiai naudojamas sergant reumatoidiniu artritu ir aktyviu reumatu. Jaunatviniam reumatoidiniam artritui gydyti tai yra atsarginis vaistas. Sukaupta didelė indometacino vartojimo klubo sąnario artrozei ir kelio sąnariai. Tačiau neseniai buvo įrodyta, kad jis pagreitina sąnarių kremzlių sunaikinimą pacientams, sergantiems osteoartritu. Ypatinga indometacino naudojimo sritis yra neonatologija (žr. toliau).

Įspėjimai

Dėl stipraus priešuždegiminio poveikio indometacinas gali užmaskuoti klinikiniai simptomai infekcijų, todėl nerekomenduojama vartoti infekcinėmis ligomis sergantiems pacientams.

Dozavimas

Suaugusieji: pradinė dozė 25 mg 3 kartus per parą, didžiausia 150 mg per parą. Dozė didinama palaipsniui. Retard tabletės ir tiesiosios žarnos žvakutės skiriamos 1-2 kartus per dieną. Kartais jie vartojami tik naktį, o kitas NVNU skiriamas ryte ir po pietų. Išoriškai tepkite tepalą.
Vaikai: 2-3 mg/kg per parą, padalijus į 3 dozes.

Išleidimo formos:

enterinės tabletės, 25 mg; retard tabletės 75 mg; žvakutės 100 mg; tepalas, 5 ir 10 proc.

Indometacino naudojimas neonatologijoje

Indometacinas vartojamas neišnešiotiems naujagimiams, siekiant farmakologiškai uždaryti atvirą arterinį lataką. Be to, 75–80% atvejų vaistas leidžia visiškai uždaryti arterinį lataką ir išvengti chirurginės intervencijos. Indometacino poveikį lemia PG-E 1 sintezės slopinimas, kuris palaiko atvirą arterinį lataką. Geriausi rezultatai pastebimi vaikams, kuriems nustatytas III-IV laipsnio neišnešiotumas.

Indometacino vartojimo indikacijos arteriniam latakui uždaryti:

1. Kūno svoris gimus iki 1750 g.
2. Sunkūs hemodinamikos sutrikimai dusulys, tachikardija, kardiomegalija.
3. Tradicinės terapijos, atliekamos per 48 valandas, neveiksmingumas (skysčių ribojimas, diuretikai, širdies glikozidai).

Kontraindikacijos: infekcijos, gimdymo traumos, koagulopatijos, inkstų patologija, nekrozinis enterokolitas.

Nepageidaujamos reakcijos: daugiausia iš inkstų, pablogėjusi kraujotaka, padidėjęs kreatinino ir šlapalo kiekis kraujyje, sumažėjusi glomerulų filtracija, diurezė.

Dozavimas

Per burną 0,2-0,3 mg/kg 2-3 kartus kas 12-24 val. Jei poveikio nėra, tolesnis indometacino vartojimas yra kontraindikuotinas.

SULINDAK ( Clinoril)

Farmakokinetika

Tai yra „provaistas“ ir kepenyse virsta aktyviu metabolitu. Didžiausia aktyvaus sulindako metabolito koncentracija kraujyje stebima praėjus 3-4 valandoms po išgėrimo. Sulindako pusinės eliminacijos laikas yra 7-8 valandos, o aktyvaus metabolito - 16-18 valandų, o tai užtikrina ilgalaikį poveikį ir galimybę vartoti 1-2 kartus per dieną.

Nepageidaujamos reakcijos

Dozavimas

Suaugusieji: per burną, į tiesiąją žarną ir į raumenis 20 mg per parą viena dozė (įvadinis).
Vaikai: dozės nenustatytos.

Išleidimo formos:

tabletės 20 mg;
kapsulės 20 mg;
žvakutės 20 mg.

LORNOKSIKAS ( Xefocam)

NVNU iš oksikamų grupės chlortenoksikamo. Kalbant apie COX slopinimą, jis pranašesnis už kitus oksikamus ir blokuoja COX-1 ir COX-2 maždaug tokiu pačiu mastu, užimdamas tarpinę vietą NVNU klasifikacijoje, remiantis selektyvumo principu. Jis turi ryškų analgezinį ir priešuždegiminį poveikį.

Nuskausminamąjį lornoksikamo poveikį sudaro skausmo impulsų generavimo sutrikimas ir skausmo suvokimo (ypač lėtinio skausmo) susilpnėjimas. Vartojant į veną, vaistas gali padidinti endogeninių opioidų kiekį, taip suaktyvindamas fiziologinę antinociceptinę organizmo sistemą.

Farmakokinetika

Gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto, maistas šiek tiek sumažina biologinį prieinamumą. Didžiausia koncentracija plazmoje stebima po 1-2 valandų, o vartojant į raumenis, didžiausia koncentracija plazmoje stebima po 15 minučių. Jis gerai prasiskverbia į sinovinį skystį, kur jo koncentracija pasiekia 50% koncentracijos plazmoje ir išlieka jame ilgą laiką (iki 10-12 valandų). Metabolizuojamas kepenyse, išsiskiria per žarnyną (daugiausia) ir inkstus. Pusinės eliminacijos laikas 3-5 valandos.

Nepageidaujamos reakcijos

Lornoksikamas yra mažiau toksiškas virškinimo traktui nei „pirmosios kartos“ oksikamai (piroksikamas, tenoksikamas). Taip yra iš dalies dėl trumpo pusinės eliminacijos periodo, kuris suteikia galimybę atkurti apsauginį PG lygį virškinimo trakto gleivinėje. Kontroliuojamų tyrimų metu buvo nustatyta, kad lornoksikamas yra geriau toleruojamas už indometaciną ir praktiškai ne prastesnis už diklofenaką.

Indikacijos

Skausmo sindromas (ūmus ir lėtinis skausmas, įskaitant vėžį).
Vartojant į veną, 8 mg lornoksikamo dozė nėra prastesnė už analgetinį meperidino poveikį (arti naminio promedolio). At žodžiu pacientams, sergantiems pooperaciniu skausmu, 8 mg lornoksikamo maždaug atitinka 10 mg ketorolako, 400 mg ibuprofeno ir 650 mg aspirino. Esant stipriam skausmo sindromui, lornoksikamą galima vartoti kartu su opioidiniais analgetikais, kurie leidžia sumažinti pastarųjų dozę.
Reumatinės ligos (reumatoidinis artritas, psoriazinis artritas, osteoartritas).

Dozavimas

Suaugusieji:
nuo skausmo per burną 8 mg x 2 kartus per dieną; galimas priėmimas pakrovimo dozė 16 mg; IM arba IV 8-16 mg (1-2 dozės su 8-12 valandų intervalu); reumatologijoje per burną 4-8 mg x 2 kartus per dieną.
Dozės vaikams jaunesni nei 18 metų nėra nustatyti.

Išleidimo formos:

4 ir 8 mg tabletės;
8 mg buteliukai (injekciniam tirpalui ruošti).

MELOXICAM ( Movalis)

Tai naujos kartos NVNU – selektyvių COX-2 inhibitorių – atstovas. Dėl šios savybės meloksikamas selektyviai slopina prostaglandinų, dalyvaujančių formuojant uždegimą, susidarymą. Tuo pačiu jis daug silpniau slopina COX-1, todėl mažiau veikia prostaglandinų, reguliuojančių inkstų kraujotaką, sintezę, apsauginių gleivių susidarymą skrandyje ir trombocitų agregaciją.

Kontroliuojami tyrimai, atlikti su reumatoidiniu artritu sergančiais pacientais, parodė, kad Meloksikamas nėra prastesnis už meloksikamą priešuždegiminiu poveikiu, tačiau sukelia žymiai mažiau nepageidaujamų virškinimo trakto ir inkstų reakcijų. ().

Farmakokinetika

Išgerto vaisto biologinis prieinamumas yra 89% ir nepriklauso nuo suvartojamo maisto. Didžiausia koncentracija kraujyje susidaro po 5-6 valandų. Pusiausvyros koncentracija susidaro po 3-5 dienų. Pusinės eliminacijos laikas yra 20 valandų, todėl vaistą galima vartoti vieną kartą per parą.

Indikacijos

Reumatoidinis artritas, osteoartritas.

Dozavimas

Suaugusieji: per burną ir į raumenis 7,5-15 mg 1 kartą per dieną.
Vaikams Vaisto veiksmingumas ir saugumas nebuvo tirti.

Išleidimo formos:

7,5 ir 15 mg tabletės;
15 mg ampulės.

NABUMETONAS ( Relafenas)

Dozavimas

Suaugusieji: 400-600 mg 3-4 kartus per dieną, retard preparatai 600-1200 mg 2 kartus per dieną.
Vaikai: 20-40 mg/kg per parą, padalijus į 2-3 dozes.
Nuo 1995 m. Jungtinėse Valstijose ibuprofeną leidžiama vartoti be recepto vyresniems nei 2 metų vaikams nuo karščiavimo ir skausmo po 7,5 mg/kg iki 4 kartų per dieną, o ne daugiau kaip 30 mg/kg/. dieną.

Išleidimo formos:

200, 400 ir 600 mg tabletės;
„retard“ tabletės po 600, 800 ir 1200 mg;
grietinėlė, 5 proc.

NAPROKSENAS ( Naprozinas)

Vienas iš dažniausiai vartojamų NVNU. Jis pasižymi priešuždegiminiu aktyvumu. Priešuždegiminis poveikis vystosi lėtai, didžiausias po 2-4 savaičių. Jis turi stiprų analgezinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Antiagregacinis poveikis pasireiškia tik tada, kai skiriamos didelės vaisto dozės. Neturi urikozurinio poveikio.

Farmakokinetika

Gerai absorbuojamas vartojant per burną ir į tiesiąją žarną. Didžiausia koncentracija kraujyje stebima praėjus 2-4 valandoms po nurijimo. Pusinės eliminacijos laikas yra apie 15 valandų, todėl jį galima vartoti 1-2 kartus per dieną.

Nepageidaujamos reakcijos

Gastrotoksiškumas yra mažesnis nei ir. Nefrotoksiškumas, kaip taisyklė, pastebimas tik pacientams, sergantiems inkstų patologija ir esant širdies nepakankamumui. Galimos alerginės reakcijos, aprašyti atvejai kryžminės alergijos Su .

Indikacijos

Plačiai vartojamas sergant reumatu, ankilozuojančiu spondilitu, reumatoidiniu artritu suaugusiems ir vaikams. Pacientams, sergantiems osteoartritu, jis slopina proteoglikanazės fermento aktyvumą, užkertant kelią degeneraciniams sąnarių kremzlės pokyčiams, o tai yra palankesnė. Plačiai naudojamas kaip analgetikas, įskaitant pooperacinį ir pogimdyminį skausmą, taip pat ginekologinėms procedūroms. Didelis veiksmingumas buvo pastebėtas esant dismenorėjai ir paraneoplastinei karštinei.

Dozavimas

Suaugusieji: 500-1000 mg per parą 1-2 dozėmis per burną arba į tiesiąją žarną. Paros dozę ribotą laiką (iki 2 savaičių) galima padidinti iki 1500 mg. Esant ūminiam skausmo sindromui (bursitas, tendovaginitas, dismenorėja) 1 dozė 500 mg, vėliau 250 mg kas 6-8 valandas.
Vaikai: 10-20 mg/kg per parą, padalijus į 2 dozes. Kaip karščiavimą mažinanti priemonė 15 mg/kg vienoje dozėje.

Išleidimo formos:

250 ir 500 mg tabletės;
250 ir 500 mg žvakutės;
suspensija, kurioje yra 250 mg/5 ml;
gelis, 10 proc.

Naprokseno natris ( Aliv, Apranax)

Indikacijos

Taikoma kaip analgetikas Ir karščiavimą mažinantis. Pateikti greitas poveikis vartojamas parenteraliai.

Dozavimas

Suaugusieji: per burną 0,5-1 g 3-4 kartus per dieną, į raumenis arba į veną 2-5 ml 50% tirpalo 2-4 kartus per dieną.
Vaikai: 5-10 mg/kg 3-4 kartus per dieną. Esant hipertermijai, į veną arba į raumenis 50% tirpalo pavidalu: iki 1 metų 0,01 ml/kg, vyresniems nei 1 metams 0,1 ml per gyvenimo metus.

Išleidimo formos:

100 ir 500 mg tabletės;
ampulės po 1 ml 25 % tirpalo, 1 ir 2 ml 50 % tirpalo;
lašai, sirupas, žvakės.

AMINOFENAZONAS ( Amidopirinas)

Daugelį metų naudojamas kaip analgetikas ir karščiavimą mažinantis vaistas. Toksiškesnis nei. Dažniau sukelia sunkias alergines odos reakcijas, ypač derinant su sulfonamidais. Šiuo metu aminofenazonas uždrausta naudoti ir nutraukta, nes sąveikaudamas su maisto nitritais gali susidaryti kancerogeniniai junginiai.

Nepaisant to, vaistai, kurių sudėtyje yra aminofenazono, ir toliau tiekiami vaistinių tinklui ( omazolas, anapirinas, pentalginas, pirabutolis, piranalis, pirkofenas, reopirinas, teofedrinas N).

PROPIFENAZONAS

Jis turi ryškų analgezinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, didžiausia koncentracija kraujyje susidaro po 30 minučių po išgėrimo.

Palyginti su kitais pirazolono dariniais, jis yra saugiausias. Vartojant jį, agranulocitozės išsivystymo nepastebėta. Retais atvejais pastebimas trombocitų ir baltųjų kraujo kūnelių skaičiaus sumažėjimas.

Jis nenaudojamas kaip vienas vaistas, yra sudėtinių vaistų dalis saridonas Ir plivalgin.

FENACETINAS

Farmakokinetika

Gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Metabolizuojamas kepenyse, iš dalies virsta aktyviu metabolitu. Kiti fenacetino metabolitai yra toksiški. Pusinės eliminacijos laikas yra 2-3 valandos.

Nepageidaujamos reakcijos

Fenacetinas yra labai nefrotoksiškas. Gali sukelti tubulointersticinį nefritą, kurį sukelia išeminiai inkstų pokyčiai, pasireiškiantys apatinės nugaros dalies skausmais, dizurija, hematurija, proteinurija, cilindrurija („analgetinė nefropatija“, „fenacetino inkstai“). Aprašytas sunkaus inkstų nepakankamumo išsivystymas. Nefrotoksinis poveikis ryškesnis ilgai vartojant kartu su kitais analgetikais, dažniau pastebimas moterims.

Fenacetino metabolitai gali sukelti methemoglobino susidarymą ir hemolizę. Taip pat nustatyta, kad vaistas turi kancerogeninių savybių: gali išsivystyti šlapimo pūslės vėžys.

Daugelyje šalių fenacetiną vartoti draudžiama.

Dozavimas

Suaugusieji: 250-500 mg 2-3 kartus per dieną.
Vaikams netaikoma.

Išleidimo formos:

Įeina į įvairius kombinuotus vaistus: tabletes pirkofenas, sedalginas, teoferinas N, žvakės cefekonas.

PARACETAMOLIS
(Calpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)

Paracetamolis (kai kuriose šalyse jis turi bendrinį pavadinimą acetaminofenas) aktyvus metabolitas. Palyginti su fenacetinu, jis yra mažiau toksiškas.

Jis labiau slopina prostaglandinų sintezę centrinėje nervų sistemoje nei periferiniuose audiniuose. Todėl jis turi daugiausia „centrinį“ analgezinį ir karščiavimą mažinantį poveikį ir turi labai silpną „periferinį“ priešuždegiminį poveikį. Pastarasis gali pasireikšti tik tada, kai peroksido junginių kiekis audiniuose yra mažas, pavyzdžiui, sergant osteoartritu, ūminiu minkštųjų audinių pažeidimu, bet ne sergant reumatinėmis ligomis.

Farmakokinetika

Paracetamolis gerai absorbuojamas geriant ir rektališkai. Didžiausia koncentracija kraujyje susidaro po 0,5-2 valandų po vartojimo. Vegetarams paracetamolio pasisavinimas virškinamajame trakte gerokai susilpnėja. Vaistas metabolizuojamas kepenyse 2 etapais: pirmiausia, veikiant citochromo P-450 fermentų sistemoms, susidaro tarpiniai hepatotoksiniai metabolitai, kurie vėliau suskaidomi dalyvaujant glutationui. Mažiau nei 5 % suvartoto paracetamolio nepakitusio pavidalo išsiskiria per inkstus. Pusinės eliminacijos laikas 2-2,5 valandos. Veiksmo trukmė: 3-4 valandos.

Nepageidaujamos reakcijos

Paracetamolis laikomas vienu iš labiausiai saugūs NVNU. Taigi, skirtingai nei, jis nesukelia Reye sindromo, neturi skrandžio toksiškumo ir neturi įtakos trombocitų agregacijai. Skirtingai nuo ir nesukelia agranulocitozės bei aplazinės anemijos. Alerginės reakcijos paracetamoliui yra retos.

Neseniai buvo gauta įrodymų, kad ilgalaikis paracetamolio vartojimas, daugiau nei 1 tabletė per dieną (1000 ar daugiau tablečių per gyvenimą), dvigubai padidina sunkios analgetinės nefropatijos, sukeliančios galutinę inkstų nepakankamumo stadiją, riziką (). Jis pagrįstas paracetamolio metabolitų, ypač paraaminofenolio, nefrotoksiniu poveikiu, kuris kaupiasi inkstų papilėse ir jungiasi prie SH grupių, sukeldamas didelius ląstelių funkcijos ir struktūros sutrikimus, įskaitant jų mirtį. Tuo pačiu metu sistemingas aspirino vartojimas nėra susijęs su tokia rizika. Taigi, paracetamolis yra labiau nefrotoksiškas nei aspirinas ir neturėtų būti laikomas „visiškai saugiu“ vaistu.

Taip pat turėtumėte prisiminti apie hepatotoksiškumas paracetamolis, kai vartojamas labai didelėmis (!) dozėmis. Vienkartinė didesnė nei 10 g dozė suaugusiems arba didesnė kaip 140 mg/kg vaikams sukelia apsinuodijimą, kartu su sunkiu kepenų pažeidimu. Priežastis: glutationo atsargų išeikvojimas ir paracetamolio metabolizmo tarpinių produktų, turinčių hepatotoksinį poveikį, kaupimasis. Apsinuodijimo simptomai skirstomi į 4 etapus ().

10 lentelė. Paracetamolio apsinuodijimo simptomai. (Iš Merck vadovo, 1992)

Scena Terminas Klinika aš Pirmas 12-24 valandos Lengvi virškinimo trakto dirginimo simptomai. Pacientas nesijaučia blogas. II 2-3 dienas Virškinimo trakto simptomai, ypač pykinimas ir vėmimas; AST, ALT, bilirubino, protrombino laiko padidėjimas. III 3-5 dienas Nekontroliuojamas vėmimas; didelės AST, ALT, bilirubino, protrombino laiko vertės; kepenų nepakankamumo požymiai. IV Vėliau 5 dienos Kepenų funkcijos atsigavimas arba mirtis nuo kepenų nepakankamumo.

Panašus vaizdas gali būti stebimas vartojant reguliarias vaisto dozes, kai kartu vartojami citochromo P-450 fermentų induktoriai, taip pat alkoholikai (žr. toliau).

Pagalbos priemonės dėl apsinuodijimo paracetamoliu pateikiami. Reikia nepamiršti, kad priverstinė diurezė apsinuodijus paracetamoliu yra neveiksminga ir net pavojinga, peritoninė dializė ir hemodializė – neveiksmingos. Jokiu būdu neturėtumėte naudoti antihistamininiai vaistai, gliukokortikoidai, fenobarbitalis ir etakrino rūgštis, kuris gali turėti skatinantį poveikį citochromo P-450 fermentų sistemoms ir sustiprinti hepatotoksinių metabolitų susidarymą.

Sąveikos

Paracetamolio rezorbciją virškinimo trakte gerina metoklopramidas ir kofeinas.

Kepenų fermentų induktoriai (barbitūratai, rifampicinas, difeninas ir kiti) pagreitina paracetamolio skilimą iki hepatotoksinių metabolitų ir padidina kepenų pažeidimo riziką.

11 lentelė. Priemonės, padedančios apsinuodijus paracetamoliu

• Skrandžio plovimas.
• Viduje aktyvuota anglis.
• Vėmimo sukėlimas.
• Acetilcisteino (yra glutationo donoras) 20% geriamasis tirpalas.
• Gliukozė į veną.
• Vitaminas K 1 (fitomenadionas) 1-10 mg į raumenis, natūrali plazma, kraujo krešėjimo faktoriai (3 kartus pailgėjus protrombino laikui).

Panašus poveikis gali būti stebimas asmenims, kurie reguliariai geria alkoholį. Juose paracetamolio hepatotoksiškumas pastebimas net vartojant gydomosiomis dozėmis (2,5-4 g per parą), ypač jei jis vartojamas trumpą laiką po alkoholio ().

Indikacijos

Šiuo metu paracetamolis laikomas veiksmingas analgetikas ir karščiavimą mažinantis vaistas, skirtas plačiai naudoti. Visų pirma rekomenduojama, jei yra kontraindikacijų vartoti kitus NVNU: sergantiems bronchine astma, žmonėms, kurie anksčiau sirgo pepsine opa, vaikams, sergantiems virusinėmis infekcijomis. Pagal analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį paracetamolis yra artimas.

Įspėjimai

Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, taip pat tiems, kurie vartoja vaistus, turinčius įtakos kepenų funkcijai, paracetamolį reikia vartoti atsargiai.

Dozavimas

Suaugusieji: 500-1000 mg 4-6 kartus per dieną.
Vaikai: 10-15 mg/kg 4-6 kartus per dieną.

Išleidimo formos:

200 ir 500 mg tabletės;
sirupas 120 mg/5 ml ir 200 mg/5 ml;
žvakutės po 125, 250, 500 ir 1000 mg;
"šnypščiosios" tabletės po 330 ir 500 mg. Įtraukta į kombinuotus vaistus soridonas, solpadeinas, tomapirinas, citramonas P ir kiti.

KETOROLAC ( Toradolis, Ketrodolis)

Pagrindinė vaisto klinikinė vertė yra jo galingas analgetinis poveikis, kurio laipsnis lenkia daugelį kitų NVNU.

Nustatyta, kad 30 mg ketorolako, suleidžiamo į raumenis, maždaug atitinka 12 mg morfino. Tuo pačiu metu morfijui ir kitiems narkotiniams analgetikams būdingos nepageidaujamos reakcijos (pykinimas, vėmimas, kvėpavimo slopinimas, vidurių užkietėjimas, šlapimo susilaikymas) stebimos daug rečiau. Ketorolako vartojimas nesukelia priklausomybės nuo narkotikų išsivystymo.

Ketorolakas taip pat turi karščiavimą mažinantį ir antiagregacinį poveikį.

Farmakokinetika

Beveik visiškai ir greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, biologinis prieinamumas vartojant per burną yra 80-100%. Didžiausia koncentracija kraujyje susidaro po 35 minučių po vartojimo ir 50 minučių po injekcijos į raumenis. Išsiskiria per inkstus. Pusinės eliminacijos laikas yra 5-6 valandos.

Nepageidaujamos reakcijos

Dažniausiai pažymima gastrotoksiškumas Ir padidėjęs kraujavimas, dėl antiagregacinio poveikio.

Sąveika

Kartu su opioidiniais analgetikais sustiprėja analgetinis poveikis, todėl juos galima vartoti mažesnėmis dozėmis.

Į veną arba į sąnarį leidžiama ketorolako kartu su vietiniais anestetikais (lidokainu, bupivakainu). geriausias skausmo malšinimas nei naudojant tik vieną iš vaistų po artroskopijos ir viršutinių galūnių operacijų.

Indikacijos

Vartojamas įvairios lokalizacijos skausmui malšinti: inkstų diegliams, skausmams dėl traumų, neurologinės ligos, vėžiu sergantiems pacientams (ypač su metastazėmis kauluose), pooperaciniu ir pogimdyminiu laikotarpiu.

Atsirado duomenų apie galimybę ketorolaką vartoti prieš operaciją kartu su morfinu ar fentaniliu. Tai leidžia per pirmąsias 1-2 dienas sumažinti opioidinių analgetikų dozę 25-50%. pooperacinis laikotarpis, kurį lydi greitesnis virškinimo trakto funkcijos atstatymas, mažesnis pykinimas ir vėmimas bei sutrumpėja pacientų buvimo ligoninėje trukmė ().

Taip pat naudojamas skausmui malšinti atliekant operacinę odontologiją ir ortopedinio gydymo procedūras.

Įspėjimai

Ketorolako negalima vartoti prieš ilgalaikes operacijas, kai yra didelė kraujavimo rizika, taip pat palaikomajai anestezijai operacijų metu, skausmui malšinti gimdymo metu, skausmui malšinti ištikus miokardo infarktui.

Ketorolako vartojimo kursas neturi viršyti 7 dienų, o vyresniems nei 65 metų asmenims vaistą reikia skirti atsargiai.

Dozavimas

Suaugusieji: per burną 10 mg kas 4-6 valandas; didžiausia paros dozė 40 mg; vartojimo trukmė yra ne daugiau kaip 7 dienos. Į raumenis ir į veną 10-30 mg; didžiausia paros dozė 90 mg; vartojimo trukmė yra ne daugiau kaip 2 dienos.
Vaikai:į veną 1 dozė 0,5-1 mg/kg, vėliau 0,25-0,5 mg/kg kas 6 val.

Išleidimo formos:

tabletės 10 mg;
ampulės po 1 ml.

KOMBINUOTI NARKOTIKAI

Gaminama nemažai kombinuotų vaistų, kuriuose, be NVNU, yra ir kitų vaistų, kurie dėl savo specifinių savybių gali sustiprinti analgetinį NVNU poveikį, padidinti jų biologinį prieinamumą ir sumažinti nepageidaujamų reakcijų riziką.

SARIDONAS

Susideda iš ir kofeino. Analgetikų santykis vaiste yra 5:3, kuriame jie veikia kaip sinergistai, nes paracetamolis tokiu atveju padidina propifenazono biologinį prieinamumą pusantro karto. Kofeinas normalizuoja galvos smegenų kraujagyslių tonusą, pagreitina kraujotaką, neskatindamas centrinės nervų sistemos vartojamomis dozėmis, todėl sustiprina analgetikų nuo galvos skausmo poveikį. Be to, jis pagerina paracetamolio absorbciją. Apskritai Saridonui būdingas didelis biologinis prieinamumas ir spartus vystymasis analgezinis poveikis.

Indikacijos

Įvairios lokalizacijos skausmo sindromas (galvos skausmas, danties skausmas, skausmas sergant reumatinėmis ligomis, dismenorėja, karščiavimas).

Dozavimas

1-2 tabletės 1-3 kartus per dieną.

Išleidimo forma:

tabletės, kuriose yra 250 mg paracetamolio, 150 mg propifenazono ir 50 mg kofeino.

ALKA-SELTZER

Sudėtis: citrinų rūgštis, natrio bikarbonatas. Tai labai gerai įsisavinama tirpi aspirino dozavimo forma, turinti patobulintas organoleptines savybes. Natrio bikarbonatas neutralizuoja laisvą vandenilio chlorido rūgštis, mažinantis opinį aspirino poveikį. Be to, jis gali pagerinti aspirino absorbciją.

Jis daugiausia naudojamas nuo galvos skausmo, ypač žmonėms, kurių skrandžio rūgštingumas yra didelis.

Dozavimas

Išleidimo forma:

„šnypščiosios“ tabletės, kuriose yra 324 mg aspirino, 965 mg citrinos rūgštis ir 1625 mg natrio bikarbonato.

FORTALGINAS C

Vaistas yra "šnypščiosios" tabletės, kurių kiekvienoje yra 400 mg ir 240 mg askorbo rūgšties. Naudojamas kaip analgetikas ir karščiavimą mažinantis vaistas.

Dozavimas

1-2 tabletės iki keturių kartų per dieną.

PLIVALGIN

Galima įsigyti tablečių pavidalu, kurių kiekvienoje yra 210 mg ir 50 mg kofeino, 25 mg fenobarbitalio ir 10 mg kodeino fosfato. Nuskausminamasis vaisto poveikis sustiprėja dėl narkotinių analgetinių kodeino ir fenobarbitalio, kurie turi raminamąjį poveikį. Kofeino vaidmuo aptartas aukščiau.

Indikacijos

Įvairios lokalizacijos skausmai (galvos, dantų, raumenų, sąnarių, neuralgija, dismenorėja), karščiavimas.

Įspėjimai

Dažnai vartojant, ypač didelėmis dozėmis, galite jaustis pavargę ir mieguisti. Gali išsivystyti priklausomybė nuo narkotikų.

Dozavimas

1-2 tabletės 3-4 kartus per dieną.

REOPIRINAS (Pirabutolis)

Į kompoziciją įeina ( amidopirinas) Ir ( butadionas). Daugelį metų jis buvo plačiai naudojamas kaip analgetikas. Tačiau jis neturi efektyvumo pranašumo palyginti su šiuolaikiniais NVNU ir žymiai viršija juos nepageidaujamų reakcijų sunkumu. Ypač didelė hematologinių komplikacijų rizika Todėl būtina laikytis visų pirmiau minėtų atsargumo priemonių () ir stengtis naudoti kitus analgetikus. Sušvirkštas į raumenis, fenilbutazonas jungiasi prie injekcijos vietos audinių ir prastai absorbuojamas, o tai, pirma, lėtina poveikio vystymąsi ir, antra, yra priežastis. dažnas vystymasis infiltratai, abscesai, sėdimojo nervo pažeidimai.

Šiuo metu daugumoje šalių draudžiama vartoti kombinuotus vaistus, kuriuos sudaro fenilbutazonas ir aminofenazonas.

Dozavimas

Suaugusieji: 1-2 tabletės per burną 3-4 kartus per dieną, į raumenis 2-3 ml 1-2 kartus per dieną.
Vaikams netaikoma.

Išleidimo formos:

tabletės, kuriose yra 125 mg fenilbutazono ir aminofenazono;
5 ml ampulės, kuriose yra 750 mg fenilbutazono ir aminofenazono.

BARALGINAS

Tai yra derinys ( analginas) su dviem antispazminiais vaistais, kurių vienas – pitofenonas – turi miotropinį poveikį, o kitas – fenpiverinis – į atropiną. Vartojamas skausmui malšinti dėl lygiųjų raumenų spazmų (inkstų dieglių, kepenų dieglių ir kt.). Kaip ir kiti į atropiną panašūs vaistai, jis draudžiamas sergant glaukoma ir prostatos adenoma.

Dozavimas

Gerti, po 1-2 tabletes 3-4 kartus per dieną, į raumenis arba į veną, po 3-5 ml 2-3 kartus per dieną. Jis suleidžiamas į veną 1-1,5 ml per minutę greičiu.

Išleidimo formos:

tabletės, kuriose yra 500 mg metamizolo, 10 mg pitofenono ir 0,1 mg fenpiverino;
5 ml ampulės, kuriose yra 2,5 g metamizolio, 10 mg pitofenono ir 0,1 mg fenpiverino.

ARTROTEK

Jį taip pat sudaro misoprostolis (sintetinis PG-E 1 analogas), kurį įtraukus siekiama sumažinti diklofenakui būdingų nepageidaujamų reakcijų, ypač skrandžio toksiškumo, dažnį ir sunkumą. Arthrotec veiksmingumu gydant reumatoidinį artritą ir osteoartritą prilygsta diklofenakui, o erozijos ir skrandžio opos jį vartojant pastebimi daug rečiau.

Dozavimas

Suaugusieji: 1 tabletė 2-3 kartus per dieną.

Išleidimo forma:

tabletės, kuriose yra 50 mg diklofenako ir 200 mg misoprostolio.

BIBLIOGRAFIJA

1. Čempionas G.D., Feng P.H. Azuma T. ir kt. NVNU sukeltas virškinimo trakto pažeidimas // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence'as D.R., Bennettas P.N. Klinikinė farmakologija. 7-asis leidimas Čercilas Livingstonas. 1992 m.
3. Insel P.A. Analgetikai, karščiavimą mažinantys ir priešuždegiminiai vaistai bei vaistai, naudojami podagrai gydyti. In: Goodman & Gilman's. The farmakologinis terapijos pagrindas. 9. leidimas. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo. (Redakcinis straipsnis) // Klin. Pharmacol. ir Pharmakoter., 1994, 3, 6-7.
5. Loebas D.S., Ahlquistas D.A., Talley N.J. Gastroduodenopatijos, susijusios su nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimu, valdymas // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Lenkija M., Wallin B. Perforacijos, opos ir kraujavimas dideliame atsitiktinių imčių daugiacentriame namubetono tyrime, palyginti su diklofenaku, ibuprofenu, naproksenu ir piroksikamu // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (I priedas): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo skirtumai ir panašumai // N. Engl. J Med 1991, 324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Alkoholizmo sutrikimų medicina // N. angl. J Med. 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Antitrombocitinės terapijos su mažomis aspirino dozėmis toksiškumas skrandžiui // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. Taikomoji terapija: klinikinis vaistų vartojimas. 6-asis leidimas Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Red.). Vankuveris. 1995 m.
11. Pasirinkti vaistai iš medicinos laiško. Niujorkas. Patikslintas leid. 1995 m.
12. Marcus A.L. Aspirinas kaip profilaktika nuo gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžio // N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloksikamas // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstanas M.W., Byardas P.J., Hoppelis C.L., Davisas P.B. Didelės ibuprofeno dozės poveikis pacientams, sergantiems cistine fibroze // N. Engl. J Med 1995, 332:848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Inkstų nepakankamumo rizika, susijusi su acetaminofeno, aspirino ir nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimu // N. Engl. J Med 1994, 331: 1675-1712.
16. Merck diagnozės ir terapijos vadovas. 16-asis leidimas. Berkow R. (Red.). Merck & Co Inc., 1992 m.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolakas. Jo farmakodinaminių ir farmakokinetinių savybių bei terapinio panaudojimo skausmui malšinti pakartotinis įvertinimas // Drugs, 1997, 53: 139-188.

2000-2009 NIIAKh SGMA

Kiekvienas žmogus ne kartą yra patyręs skausmą. Patiriant diskomfortą sunku džiaugtis gyvenimu, sunku konstruktyviai mąstyti ir apskritai kai stiprus skausmas Galite prarasti sąmonę. Nenuostabu, kad yra daug vaistų, kurie padeda jį sumažinti arba pašalinti. Šiame straipsnyje mes apsvarstysime vaistą, kuris turi greitą analgezinį poveikį - "Flamidez". Naudojimo instrukcijose nurodyta, kad jis turi analgetinį, priešuždegiminį, karščiavimą mažinantį ir antireumatinį poveikį. Aktyvūs komponentai, sąveikaujantys vienas su kitu, sustiprina teigiamas poveikis nuo vaisto vartojimo. Kas įtraukta į vaisto "Flamidez" sudėtį? Naudojimo instrukcijos atsakyti į šį klausimą ir pateikti pilnas vaizdas Kiekvienos tabletės sudėtis. 3 veikliosios medžiagos, pagrindiniai komponentai yra paracetamolis, diklofenako kalis ir serratiopeptidazė. Pažvelkime į juos išsamiau.

Diklofenako kalio poveikis

Diklofenako pagrindu yra gana daug vaistų, nes šis įprastas komponentas veiksmingai malšina skausmą, turi priešuždegiminį ir antireumatinį poveikį. Jis dedamas ne tik į tabletes, bet ir į įvairius gelius bei tepalus. Jis ypač efektyviai veikia uždegiminius kremzlinio audinio procesus. Šiuo atžvilgiu, norint pašalinti osteoporozės ir artrito skausmą, dažniausiai pasirenkamas diklofenakas. Pagyvenę žmonės, sergantys tokiomis ligomis, visada po ranka turi diklofenako. Patogus už greitas pataisymas skausmą, vartokite Flamidez (tabletes). Naudojimo instrukcijose tarp indikacijų pabrėžiamas reumatoidinis artritas ir osteoartritas.

Diklofenako kalis ir diklofenako natrio druska

Į tokių vaistų sudėtį dažniausiai įeina diklofenako kalis, o Flamidez gamintojai – diklofenako kalį. Jis skiriasi tuo, kad diklofenako kalio druskos analgezinis poveikis yra daug greitesnis nei natrio druskos. Kaip ir kitų vaistų, kiekvienoje tabletėje yra 50 mg diklofenako kalio.

Paracetamolio poveikis

Paracetamolis yra gerai žinomas beveik kiekvienam Rusijos gyventojui. Jis puikiai dirba su aukštos temperatūros ir turi analgezinį poveikį. Vaisto "Flamidez" naudojimo instrukcijose yra paracetamolio, kuris kartu su kitomis medžiagomis sustiprina jo analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Jo priešuždegiminis poveikis yra šiek tiek išreikštas. Vienoje tabletėje yra 500 mg paracetamolio. Paracetamolis ir diklofenakas išsiskiria su šlapimu.

Serratiopeptidazės veikimas

Serratiopeptidazė yra fermentas, išskirtas iš nepatogeniškos žarnyno bakterijos. Jis pašalina patinimą ir blokuoja uždegimą, taip pat normalizuoja kraujagyslių pralaidumą. Turi nedidelį analgezinį poveikį. Vienoje tabletėje yra 15 mg serratiopeptidazės.

Naudojimo indikacijos

Kam skirtas vaistas "Flamidez"? Naudojimo instrukcijos rekomenduoja vaistasžmonėms, sergantiems kaulų ir raumenų sistemos ligomis, kuriems diagnozuotas reumatoidinis artritas ar osteoartritas; su moterų urogenitalinės sistemos uždegimu su stipriu skausmu; po operacijos ar sužalojimo, skausmas siūlės vietoje; dėl ENT organų ligų, ypač sinusito. Vaistas taip pat veiksmingas nuo dantų skausmo. Stomatologai skiria jį pašalinti diskomfortas po danties ištraukimo. "Flamidez" gali būti skiriamas bet kokio pobūdžio skausmui, tačiau jį turi skirti gydytojas.

"Flamideza" dozavimo formos

Vaistas gaminamas tablečių ir gelio pavidalu. Vaisto "Flamidez" (gelio) naudojimo instrukcijose pabrėžiama 3 aktyvūs komponentai. Tai yra 11,6 mg diklofenako dietilamino, kuris yra identiškas 10 mg diklofenako natrio druskos; 100 mg metilo salicilato; 50 mg mentolio. Tokiu atveju diklofenakas, vartojant lokaliai, prasiskverbia į pažeistas membranas, malšina uždegimą, mentolis plečia kraujagysles ir turi nedidelį analgezinį poveikį.

Tarp vaisto dozavimo formų Flamidez tepalas nepaminėtas. Tačiau kadangi gelis vis dar yra tepamas, įprastas pavadinimas yra tepalas.

Dozavimas

Kaip vartoti Flamidez (tabletes)? Naudojimo instrukcijose (kaina bus nurodyta žemiau) nurodyta, kad tabletę reikia gerti visą, nepamirštant išgerti stiklinės vandens. Tai geriau padaryti po valgio, nes poveikis yra virškinimo trakto diklofenakas yra gana stiprus. Paprastai suaugusieji turi gerti po vieną tabletę 2-3 kartus per dieną, o paaugliams - 1-2 kartus per dieną. Jei reikia vartoti vaistą ilgą laiką, dozę reikia sumažinti. Per dieną galite išgerti ne daugiau kaip 3 tabletes. Išnykus ligos simptomams, gydymą rekomenduojama nedelsiant nutraukti. "Flamidez" negali būti naudojamas kaip savarankiškas gydymas. Vaistas gali būti vartojamas tik prižiūrint gydytojui!

"Flamidez" (tepalas): naudojimo instrukcijos, kaina

Tepalą rekomenduojama vartoti suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams 3-4 kartus per dieną, trinti, kol visiškai įsigers. Po naudojimo rankas reikia kruopščiai nuplauti. Netepkite gelio didelių kūno vietų be gydytojo rekomendacijos. Paprastai gydytojas rekomenduoja naudoti 2–4 gramus gelio.

Vaistą rekomenduojama vartoti, kai įvairūs uždegimai sąnariai, raiščiai, sausgyslės ir raumenų audiniai. Uždegimą gali sukelti traumos ar kt įvairių ligų. Po naudojimo sumažėja skausmas ir patinimas. Sutrumpėja gijimo laikas. Taip vartojimo instrukcijos apibūdina tokio vaisto poveikį.

Tepalo kaina skiriasi ir priklauso nuo antkainio vaistinių tinklas. Vidutiniškai tai yra apie 200 rublių. Tabletės kainuoja maždaug tiek pat. Šalutiniai poveikiai Naudojant lokaliai, jų beveik niekada neatsiranda. Tačiau instrukcijose vis dar nurodomos retos išimtys. Tai bėrimas, niežulys, dilgėlinė ir labai retai bronchų spazmas. Bet kokiu atveju, kad ir koks mažas šalutinis poveikis būtų, pavojinga vartoti vaistą be gydančio gydytojo rekomendacijos.

Šalutinis poveikis

Kai gydytojas skiria vaistą, labai retai kada nors šalutiniai poveikiai, tačiau pacientai dažnai viršija rekomenduojamą kiekį ir vartoja daug didesniais kiekiais, nei rekomenduoja Flamidez naudojimo instrukcijos. Atsiliepimai apie jo veiksmus dažniausiai yra teigiami, tačiau yra ir tokių, kuriems jis netiko. Net jei vartojate vaistą patys, neturėtumėte pasikliauti kitų žmonių nuomonėmis, geriau atidžiai išstudijuoti vaisto instrukcijas. Viršijus dozę, galimi skrandžio ir žarnyno sutrikimai. Tai pasireiškia pykinimu, vėmimu ir išmatų sutrikimu. Netgi gali išsivystyti hepatitas ir opiniai skrandžio gleivinės pažeidimai. Iš nervų sistemos pusės, vaistas gali sukelti traukulius ir drebulį, gali pasireikšti jaudrumas, dirglumas ir miego sutrikimas. Iš širdies ir kraujagyslių – kraujospūdžio pokyčiai, mažakraujystė.

Alerginės reakcijos

Vartojant vaistą, galimos įvairios alerginės reakcijos. Jie yra individualūs ir priklauso nuo kiekvieno komponento tolerancijos. Rimti yra egzema, bronchų spazmas, angioedema ir Stevens-Johnson sindromas.

Vartoti nėštumo metu ir vaikams

Vietinis vaisto vartojimas nėštumo metu leidžiamas tik per pirmuosius 2 trimestrus, jei gydytojas mano, kad moteriai jo reikia ir jo nauda bus didesnė už riziką vaisiui. 3 trimestrą gelis yra kontraindikuotinas. Jei maitinate krūtimi, netepkite jo ant krūtų arba nenaudokite ilgiau nei 1 savaitę iš eilės.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Flamidez tablečių vartoti draudžiama. Jei moterims reikalinga medikamentinė terapija reprodukcinis amžius, nėštumas turi būti atmestas.

Vaistas bet kokia forma yra draudžiamas vaikams iki 14 metų amžiaus.

Kontraindikacijos

Flamidez neturėtų būti skiriamas esant skrandžio opoms ir žarnyno uždegimui, taip pat esant komponentų netoleravimui. Atsargiai vaistas skiriamas vyresnio amžiaus žmonėms, sergantiems širdies nepakankamumu, pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, sergantiems bronchine astma ir įvairiomis virškinimo sistemos ligomis. Jis negali būti derinamas su kitais NVNU. Flamidez gelį galima tepti išoriškai ir gerti kartu su tabletėmis, kurių pagrindinė veiklioji medžiaga yra diklofenakas. Geriau pasitarti su gydytoju, kad nebūtų perdozuota.

Gydymo vaistu metu negalima gerti alkoholio, nes jis sustiprina neigiamą paracetamolio poveikį kepenims. Diklofenakas padidina daugelio vaistų toksiškumą, todėl pacientams padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.

Perdozavimas

Apsinuodijus vaistais pastebimas reikšmingas būklės pablogėjimas. Atsiranda skrandžio sutrikimas, vėmimas, pilvo skausmas, kepenų ir inkstų veiklos sutrikimai. Tokiais atvejais nurodoma ir simptominė pagalba. Patartina vartoti adsorbentus.

„Nuo judėjimo iki pasiekimų“

Kai produktas pateko į rinką, šie žodžiai buvo pasirinkti vaisto „Flamidez“ šūkiu. Apie 20% mūsų planetos gyventojų yra žmonės, patiriantys lėtinį skausmą. Būtent ji verčia juos kreiptis į gydytojus. Ji efektyvus pašalinimas– kiekvieno nuskausminamųjų vaistų gamintojo svarbiausia užduotis. Sinmedic LTD direktorius Manav Jassel tikisi sėkmingo vaisto Flamidez, kurio vartojimo instrukcijos, kaina ir vartojimo poreikis yra žinomi daugeliui Ukrainos ir Rusijos gyventojų, į rinką ir tolesnį platinimą. Jis išreiškia įsitikinimą, kad vaistas bus paklausus ne tik stacionariniam, bet ir ambulatoriniam gydymui.