Aký je názov receptora, s ktorým acetylcholín interaguje. Záchvaty sú dôležitým signálom tela o vážnych poruchách.

Pekný deň všetkým! Čo vieme o mozgu a intelektuálnych schopnostiach? Úprimne povedané, málo, ale s istotou vieme, že existuje neurotransmiter, ktorý zlepšuje kognitívnu výkonnosť. Ak je Darwinova teória správna, potom sa bude rozvíjať s každou generáciou viac ak osoba nedegraduje. Zaujímavosťou je, že jeho hladinu je možné už teraz zvýšiť, navyše sa s acetylcholínom môžete „pohrať“ tak, aby sa rozvinula najskôr jedna a potom ďalšia vlastnosť mozgu. Neurobí vás to šťastnejšími, energickejšími alebo pokojnejšími, ale pomôže vám to stať sa inteligentnejším človekom ako predtým, urýchli to proces učenia, pričom všetky ostatné veci budú rovnaké.

Acetylcholín je jedným z prvých objavených, stalo sa tak v prvej polovici 20. storočia.

Na čo je acetylcholín vyrobený?

Je zodpovedný za intelektuálne schopnosti, ako aj za nervovosvalové spojenie nielen bicepsu, tricepsu, ale aj autonómneho nervového systému, teda svalov orgánov.

Veľké dávky acetylcholínu telo „spomalia“, „malé“ zrýchlia.

Začína sa aktívnejšie rozvíjať v situácii získavania nových údajov alebo reprodukovania starých údajov.

Kde a ako sa vyrába

Acetylcholín sa syntetizuje v axónoch, nervových zakončeniach, to je oblasť, kde koniec jedného neurónu susedí s druhým, z 2 látok:

Potom je acetylcholín v neuróne zabalený do akýchsi guľôčok, nádob, nazývaných vezikuly, v množstve asi 10 000 molekúl. A ide na koniec neurónu v presynaptickom konci. Tam sa vezikuly spoja s bunkovou membránou a ich obsah vyletí z neurónu do synaptickej štrbiny. Predstavte si železné pletivo, ktoré sa v malých mestách často vyťahuje namiesto plotov, a malé vrecko s vodou. Toto vrecko hodíme do siete, rozbije sa, zostane na sieti a voda letí ďalej. Princíp je podobný: acetylcholín vo vezikulách, guľôčky smerujú na koniec neurónu, tam sa guľôčka "roztrhne" dovnútra a acetylcholín preletí.

Acetylcholín je buď zadržaný v synaptickej štrbine, alebo vstupuje do iného neurónu, alebo sa vracia späť do prvého. Ak sa vráti, znova sa zhromažďuje v balíkoch a na plote)

Ako sa dostane do druhého neurónu?

Každý neurotransmiter má tendenciu k vlastnému receptoru na povrchu 2. neurónu. Receptory sú ako dvere, každé dvere potrebuje svoj vlastný kľúč, svoj vlastný neurotransmiter. Acetylcholín má 2 typy kľúčov, pomocou ktorých otvára 2 typy dverí inému neurónu: nikotínový a muskarínový.

Zaujímavý moment : Enzým acetylcholínesteráza je zodpovedný za rovnováhu acetylcholínu v synaptickej štrbine. Keď si dáte nejaké nootropické tabletky, acetylcholín stúpa, ak sa jeho množstvo zblázni, potom sa tento enzým zapne. Rozkladá „prebytočný“ acetylcholín na cholín a acetát.

U pacientov s alzheimerom (slabá pamäť) pracuje tento enzým so zvýšenou rýchlosťou, dobré výsledky v liečbe vykazujú lieky s dočasnou inhibíciou enzýmu acetylcholínesterázy. Inhibícia znamená inhibíciu reakcie, to znamená, že lieky, ktoré inhibujú prácu enzýmu, ktorý ničí acetylcholín, vás robia múdrejším. ALE!!! Je tu obrovské ALE! Ireverzibilná inhibícia tohto enzýmu príliš zvyšuje koncentráciu acetylcholínu, to nie je dobré.

Spôsobuje kŕče, paralýzu, dokonca smrť. Ireverzibilné inhibítory acetylcholínesterázy tvoria väčšinu nervových plynov. Neurotransmiterov je toľko, že všetky svaly doslova zamrznú v stiahnutej polohe. Ak sú napríklad priedušky silne zúžené, človek sa udusí. Teraz už viete, ako fungujú paralyzujúce plyny.

Výhody acetylcholínu:

- Zlepšuje kognitívne schopnosti mozgu, robí ho múdrejším.

- Zlepšuje pamäť, pomáha v starobe.

- Zlepšuje nervovosvalovú komunikáciu. Je užitočná pri športe, kvôli rýchlejšiemu prispôsobeniu organizmu na stres. Nepriamo vás to prinúti zdvihnúť väčšiu váhu alebo prebehnúť vzdialenosť rýchlejšie, a to rýchlym prispôsobením sa existujúcim podmienkam.

- Acetylcholín nie je stimulovaný žiadnymi liekmi, ale skôr potláčaný, nie je dôvod na zneužívanie. V najväčšej miere acetylcholín potláčajú halucinogény. To je logické, pre výskyt delíria je potrebný tupý mozog.

- Vo všeobecnosti užitočný neurotransmiter pre každodenný pokojný život. Pomáha plánovať, menej impulzívne rozhodnutia a chyby. Zodpovedá prísloviu „7-krát meraj, raz strihaj“.

Nevýhody acetylcholínu:

- Škodlivé, keď stresové situácie kde konať.

- Brzdí telo, keď je ho veľa. Pozrite sa na vedcov, na 90 % sú pokojní a vyrovnaní ako boas. Preletí drak - nepohnú sa. Vedci sú však chytrí - nemôžete sa hádať.

novela: ludia su rozni a "sady" neurotransmiterov su rozne, ak ma clovek vela acetylcholinu a vela glutamanu, tak bude rychlejsi a rozhodnejsi ako niekto iny. A intelektuálny potenciál sa mierne zmení.

Systematický (MSTPH) názov:

2-acetoxy-N,N,N-trimetyletánamínium

Vlastnosti:

Chemický vzorec - C7H16NO + 2

Molová hmotnosť - 146,2074 g mol-1

Farmakológia:

Polčas rozpadu - 2 minúty

Acetylcholín (ACC) je organická molekula, ktorá pôsobí ako neurotransmiter vo väčšine organizmov, vrátane ľudského tela. je ester octová kyselina a cholín, chemický vzorec acetylcholínu je CH3COO (CH2) 2N + (CH3) 3, systematický (MSTPC) názov je 2-acetoxy-N,N,N-trimetyletánamínium. Acetylcholín je jedným z mnohých neurotransmiterov v autonómnych (autonómnych) nervový systém... Ovplyvňuje periférny nervový systém (PNS) aj centrálny nervový systém (CNS) a je jediným neurotransmiterom používaným v motorickej časti somatického nervového systému. Acetylcholín je hlavným neurotransmiterom vo vegetatívnych gangliách. V srdcovom tkanive má neurotransmisia acetylcholínu inhibičný účinok, ktorý pomáha znižovať tep srdca... Na druhej strane sa acetylcholín správa ako excitačný neurotransmiter na neuromuskulárnych spojeniach kostrového svalstva.

História stvorenia

Acetylcholín (ACC) prvýkrát objavil Henry Hallett Dale v roku 1915, keď bol zaznamenaný účinok tohto neurotransmitera na srdcové tkanivo. Otto Levy potvrdil, že acetylcholín je neurotransmiter a nazval ho Vagusstuff, pretože vzorka bola získaná z nervu vagus. V roku 1936 dostali obaja nobelová cena v oblasti fyziológie a medicíny. Acetylcholín bol prvý objavený neurotransmiter.

Funkcia

Acetylcholín

Skratka: ACH

Zdroje: viacnásobné

Zamerajte sa: množné číslo

Receptory: nikotín, muskarínový

Predchodca: cholín, acetyl-CoA

Syntetizujúci enzým: cholínacetyltransferáza

Metabolizujúci enzým: acetylcholínesteráza

Acetylcholín pôsobí ako neurotransmiter v PNS (periférny nervový systém) aj v centrálnom nervovom systéme. Jeho receptory majú veľmi vysoké väzbové konštanty. V PNS acetylcholín aktivuje svaly a je hlavným neurotransmiterom v autonómnom nervovom systéme. V centrálnom nervovom systéme acetylcholín spolu s neurónmi tvorí neurotransmiterový systém, cholinergný systém, ktorý prispieva k inhibičnej aktivite.

V PNS

V PNS acetylcholín aktivuje kostrové svalstvo a je hlavným neurotransmiterom v autonómnom nervovom systéme. Acetylcholín sa viaže na acetylcholínové receptory na tkanivách kostrového svalstva a otvára ligandom aktivované sodíkové kanály v bunková membrána... Sodné ióny potom prenikajú do svalová bunka, začnú v ňom pôsobiť a vedú k svalovej kontrakcii.Acetylcholín síce spôsobuje kontrakciu kostrového svalstva, no na potlačenie kontrakcie tkanív srdcového svalu pôsobí cez iný typ receptora (muskarín).

V autonómnom nervovom systéme

V autonómnom nervovom systéme sa acetylcholín uvoľňuje:

Vo všetkých postgangliových parasympatických neurónoch

Vo všetkých pregangliových sympatikotropných neurónoch

Dreň nadobličiek je zmenený sympatikotropný ganglion. Pri stimulácii acetylcholínom produkuje dreň nadobličiek epinefrín a norepinefrín

V niektorých postgangliových sympatikotropných tkanivách

Pri stimulácii neurónov potných žliaz a v samotných potných žľazách

V centrálnom nervovom systéme

V centrálnom nervovom systéme má acetylcholín určité neuromodulačné vlastnosti a ovplyvňuje flexibilitu, aktiváciu a posilňujúci systém. ACH hrá dôležitá úloha pri zlepšovaní zmyslového vnímania počas prebúdzania a tiež poskytuje všímavosť. Poškodenie cholinergných (acetylcholín produkujúcich) systémov v mozgu prispieva k zhoršeniu pamäti. Acetylcholín sa podieľa na. Nedávno sa tiež ukázalo, že pokles acetylcholínu môže byť hlavnou príčinou depresie.

Cesty

Existujú tri typy ciest pre acetylcholín v centrálnom nervovom systéme

Cez varoliho most do talamu a mozgovej kôry

Cez veľké bunkové jadro okulomotorický nerv do kôry

Septohippocampal cesta

Štruktúra

Acetylcholín je polyatomický katión. Spolu s blízkymi neurónmi tvorí acetylcholín systém neurotransmiterov, cholinergný systém, v mozgovom kmeni a bazálnych častiach predného mozgu, ktorý podporuje šírenie axónov do rôznych častí mozgu. V mozgovom kmeni tento systém pochádza z jadra pedunculopontine a laterodorzálneho tegmentálneho jadra, ktoré spolu tvoria ventrálnu tegmentálnu oblasť. V bazálnych častiach predného mozgu tento systém pochádza z Meinertovho bazálneho optického jadra a septálneho jadra:

Okrem toho acetylcholín pôsobí ako dôležitý „vnútorný“ prenášač v striate, ktoré je súčasťou nucleus basalis. Uvoľňuje ho cholinergný interneurón.

Citlivosť a inhibícia

Acetylcholín má aj ďalšie účinky na neuróny – môže spôsobiť pomalú depolarizáciu blokovaním tonicky aktívneho prúdu K +, čo zvyšuje citlivosť neurónov. Acetylcholín je tiež schopný aktivovať katiónové vodiče a tým priamo stimulovať neuróny. Postsynaptické M4-muskarínové acetylcholínové receptory otvárajú vnútorný ventil draslíkového iónového kanála (Kir) a vedú k inhibícii. Účinok acetylcholínu na určité typy neurónov môže závisieť od trvania cholinergnej stimulácie. Napríklad krátkodobé ožiarenie acetylcholínom (niekoľko sekúnd) môže podporiť inhibíciu kortikálnych pyramídových neurónov muskarínovými receptormi naviazanými na G-proteín podskupiny alfa Gq. Aktivácia M1 receptora podporuje uvoľňovanie vápnika z intracelulárneho poolu, čo následne podporuje aktiváciu vedenia draslíka, čo následne inhibuje spaľovanie pyramídových neurónov. Na druhej strane je aktivácia tonického receptora M1 vysoko excitačná. Pôsobenie acetylcholínu na rovnaký typ receptora teda môže prispieť k výskytu rôznych účinkov v rovnakých postsynaptických neurónoch v závislosti od trvania aktivácie receptora. Nedávne experimenty na zvieratách odhalili, že kortikálne neuróny skutočne zažívajú dočasné a trvalé zmeny v miestnych hladinách acetylcholínu pri hľadaní partnera. V mozgovej kôre tonický acetylcholín inhibuje vrstvu 4 stredných ostnatých neurónov a vo vrstvách 2/3 a 5 excituje pyramídové bunky. To vám umožňuje odfiltrovať slabé aferentné impulzy vo vrstve 4 a zosilniť impulzy, ktoré dosiahnu vrstvu 2/3 a vrstvu L5 mikroobvodového patogénu. Výsledkom je, že tento účinok acetylcholínu na vrstvy slúži na zvýšenie pomeru signálu k šumu v práci mozgovej kôry. Acetylcholín zároveň pôsobí cez nikotínové receptory a excituje určité skupiny inhibičných asociatívnych neurónov v kôre, čo prispieva k útlmu aktivity v kôre.

Proces rozhodovania

Jednou z hlavných funkcií acetylcholínu v mozgovej kôre je zvýšenie citlivosti na zmyslové podnety, čo je forma pozornosti. Fázový nárast acetylcholínu po vizuálnej, sluchovej a somatosenzorickej stimulácii prispel k zvýšeniu frekvencie neurónovej emisie v zodpovedajúcich hlavných senzorických zónach mozgovej kôry. Pri postihnutí cholinergných neurónov v bazálnom prednom mozgu je výrazne narušená schopnosť zvieraťa rozpoznávať vizuálne signály. Pri zvažovaní účinku acetylcholínu na talamokortikálne spojenia, dráhu prenosu senzorických údajov, sa zistilo, že použitie cholinergného agonistu karbacholínu in vitro na sluchovú kôru u myší zlepšilo talamokortikálnu aktivitu. V roku 1997 bol podaný ďalší cholinergný agonista a zistilo sa, že aktivita sa zlepšila na talamokrtálnych synapsiách. Tento objav dokázal, že acetylcholín hrá dôležitú úlohu pri prenose informácií z talamu do rôznych častí mozgovej kôry. Ďalšou funkciou acetylcholínu v mozgovej kôre je potlačenie prenosu intrakortikálnych informácií. V roku 1997 bol do neokortikálnych vrstiev aplikovaný cholinergný agonista muskarín a zistilo sa, že excitačné postsynaptické potenciály medzi intrakortikálnymi synapsiami boli potlačené. In vitro aplikácia cholinergného agonistu karbacholínu do sluchovej kôry myší tiež inhibovala aktivitu. Optický záznam s použitím atramentu citlivého na stres vo vizuálnych kortikálnych lalokoch odhalil významné potlačenie intrakortikálnej excitácie v prítomnosti acetylcholínu. Niektoré formy učenia a plasticity v mozgovej kôre závisia od prítomnosti acetylcholínu. V roku 1986 sa zistilo, že typická synaptická redistribúcia v primárnej zrakovej kôre, ku ktorej dochádza počas monokulárnej deprivácie, klesá s vyčerpaním cholinergných injekcií do tejto oblasti kôry. V roku 1998 sa zistilo, že opakovaná stimulácia bazálneho predného mozgu, hlavného zdroja acetylcholínových neurónov, spolu s ožarovaním zvukom s určitou frekvenciou viedli k prerozdeleniu sluchovej kôry k lepšiemu. V roku 1996 sa skúmal účinok acetylcholínu na plasticitu závislú od skúseností znížením cholinergných signálov v stĺpcovom kortexe potkanov. U zvierat s nedostatkom cholinergnej aktivity je pohyblivosť fúzov výrazne znížená. V roku 2006 sa zistilo, že aktivácia nikotínových a muskarínových receptorov v nucleus accumbens mozgu je nevyhnutná na plnenie úloh, pre ktoré zvieratá dostávali potravu. Acetylcholín sa v médiách používaných na výskum prejavuje nejednoznačne, čo bolo odhalené na základe funkcií opísaných vyššie a výsledkov získaných na základe behaviorálnych testov vykonaných subjektmi pomocou stimulov. Rozdiel v reakčnom čase medzi správne vykonanými testami a nesprávne vykonanými testami u primátov sa nepriamo líšil s farmakologickými zmenami hladín acetylcholínu a chirurgickými zmenami v hladinách acetylcholínu. Podobné údaje boli získané v štúdii, ako aj pri vyšetrení fajčiarov po podaní dávky nikotínu (agonista acetylcholínu).

Syntéza a rozpad

Acetylcholín je syntetizovaný v určitých neurónoch enzýmom cholínacetyltransferáza zo zložiek cholínu a acetyl-CoA. Cholinergné neuróny sú zodpovedné za produkciu acetylcholínu. Príkladom centrálnej cholinergnej oblasti je Meinertovo bazálne jadro v bazálnom prednom mozgu. Enzým acetylcholínesteráza premieňa acetylcholín na neaktívne metabolity cholínu a acetátu. Tento enzým sa nachádza v nadbytku v synaptickej štrbine a medzi jeho úlohy patrí rýchle čistenie voľný acetylcholín zo synapsie, ktorý je nevyhnutný pre dobrú funkciu svalov. Niektoré neurotoxíny sú schopné inhibovať acetylcholínesterázu, čo vedie k prebytku acetylcholínu v nervovosvalovom spojení a spôsobuje paralýzu, zastavenie dýchania a zástavu srdca.

Receptory

Existujú dve hlavné triedy acetylcholínového receptora - nikotínový acetylcholínový receptor (n-cholinergný receptor) a muskarínový acetylcholínový receptor (m-cholinergný receptor). Svoje mená dostali podľa ligandov, ktoré aktivujú receptory.

H-cholinergné receptory

H-cholinergné receptory sú ionotropné receptory permeabilné iónmi sodíka, draslíka a vápnika. Stimulovaný nikotínom a acetylcholínom. Delia sa na dva hlavné typy – svalové a nervové. Svalové môže byť čiastočne blokované kurare a neurálne - hexóniom. Hlavnými miestami n-cholinergného receptora sú svalové koncové platničky, autonómne gangliá (sympatikus a parasympatikus) a centrálny nervový systém.

Nikotín

Myasthenia gravis

Myasthenia gravis, ktorá je symptómom svalovej slabosti a únavy, sa vyvíja, keď telo správne neuvoľňuje protilátky proti nikotínovým receptorom, čím sa inhibuje správny prenos acetylcholínového signálu. V priebehu času sú koncové platničky motorických nervov vo svale zničené. Na liečbu túto chorobu používať lieky, ktoré inhibujú acetylcholínesterázu - neostigmín, fyzostigmín alebo pyridostigmín. Tieto lieky spôsobujú, že endogénny acetylcholín interaguje s príslušnými receptormi dlhšie, než je deaktivovaný acetylcholínesterázou v synaptickej štrbine (oblasť medzi nervom a svalom).

M-cholinergné receptory

Muskarínové receptory sú metabotropné a pôsobia na neuróny dlhší čas. Stimulovaný muskarínom a acetylcholínom. Muskarínové receptory sa nachádzajú v centrálnom nervovom systéme a PNS srdca, pľúc, v hornej časti gastrointestinálny trakt a potné žľazy. Acetylcholín sa niekedy používa počas operácie katarakty na zúženie zrenice. Atropín obsiahnutý v belladonne má opačný účinok (anticholinergný), pretože blokuje m-cholinergné receptory a tým rozširuje zrenicu, odkiaľ pochádza aj názov rastliny („bella donna“ sa prekladá zo španielčiny ako „ krásna žena") - ženy používali túto rastlinu na rozšírenie zreníc kozmetické účely... Používa sa vnútorne, pretože rohovková cholínesteráza je schopná metabolizovať lokálne aplikovaný acetylcholín skôr, ako sa dostane do oka. Rovnaký princíp sa používa na rozšírenie zrenice, keď kardiopulmonálna resuscitácia atď.

Látky ovplyvňujúce cholinergný systém

Blokovanie, spomalenie alebo napodobňovanie účinku acetylcholínu je v medicíne široko používané. Látky, ktoré ovplyvňujú acetylcholínový systém, sú buď agonisty receptorov, stimulujúce systém, alebo antagonisty, ktoré ho potláčajú.

Existujú dva typy nikotínových receptorov: Nm a Nn. Nm sa nachádza v neuromuskulárnom spojení a prispieva ku kontrakcii kostrového svalstva cez potenciál koncovej dosky. Nn spôsobuje depolarizáciu v autonómnom gangliu, čo vedie k postgangliovému impulzu. Nikotínové receptory podporujú uvoľňovanie katecholamínu z drene nadobličiek a sú tiež patogénmi alebo inhibítormi v mozgu. Nm aj Nn sú spojené Na+ a k+ kanálmi, avšak Nn je spojené ďalším Ca+++ kanálom.

Agonisty/antagonisty acetylcholínového receptora

Agonisty a antagonisty acetylcholínového receptora môžu pôsobiť na receptory priamo alebo nepriamo ovplyvnením enzýmu acetylcholínesterázy, čo vedie k deštrukcii receptora ligandu. Agonisty zvyšujú hladinu aktivácie receptora, antagonisty ju znižujú.

Choroby

Agonisty acetylcholínového receptora sa používajú na liečbu myasténie gravis a Alzheimerovej choroby.

Alzheimerova choroba

Keďže počet α4β2 acetylcholínových receptorov je znížený, počas liečby sa používajú lieky, ktoré inhibujú cholínesterázu, ako je hydrobromid galantamínu (kompetitívny a reverzibilný inhibítor).

Priamo pôsobiace lieky Lieky opísané nižšie napodobňujú účinok acetylcholínu na receptory. V malých dávkach stimulujú receptory, vo veľkých dávkach spôsobujú necitlivosť.

acetyl karnitín

acetylcholín

betanechol

karbacholín

cevimelín

muskarín

• pilokarpín

  suberylcholín

  suxametónium

Inhibítory cholínesterázy

Väčšina nepriamo pôsobiacich agonistov acetylcholínového receptora pôsobí inhibíciou enzýmu acetylcholínesterázy. Výsledná akumulácia acetylcholínu spôsobuje predĺženú stimuláciu svalov, žliaz a centrálneho nervového systému. Tieto agonisty sú príklady inhibítorov enzýmov, zvyšujú účinnosť acetylcholínu spomalením jeho degradácie; niektoré sa používajú ako nervové látky (sarín, nervový plyn VX) alebo ako pesticídy (organofosfáty a karbamáty). Klinicky sa používa na zvrátenie účinku myorelaxancií, na liečbu myasténie gravis a symptómov Alzheimerovej choroby (rivastigmín, ktorý zvyšuje cholinergnú aktivitu v mozgu).

Reverzibilne účinné látky

Nasledujúce látky reverzibilne inhibujú enzým acetylcholínesterázu (ktorý rozkladá acetylcholín), čím zvyšujú hladinu acetylcholínu.

Väčšina liekov používaných na liečbu Alzheimerovej choroby

donepezil

rivastigmín

• Edrofónia (rozlišuje medzi myastenickou a cholinergnou krízou)

  Neostigmín (bežne používaný na zvrátenie účinku neuromuskulárnych blokátorov používaných pri anestézii, menej často pri myasthenia gravis)

  Fyzostigmín (používa sa pri glaukóme a predávkovaní anticholinergnými liekmi)

  Pyridostigmín (na liečbu myasténie gravis)

  Karbamátové insekticídy (aldicarb)

  Huperizin A

Nenávratne účinné látky

Inhibovať enzým acetylcholínesterázu.

Echotiof

izofluorofát

Organofosfátové insekticídy (malatión, Pparathion, azinfos metyl, chlórpyrifos)

Organofosfátové nervové látky (sarín, nervový plyn VX)

Obete nervových látok obsahujúcich organofosfáty zvyčajne zomierajú na zadusenie, pretože nie sú schopné uvoľniť bránicu.

Reaktivácia acetylcholínesterázy

Pralidoxím

Antagonisty acetylchoínového receptora

Antimuskarínové látky

Blokátory ganglií

mekamylamín

hexametónium

trimetafan

Neuromuskulárne blokátory

atrakúrium

Cisatrakúrium

doxakúrium

Metokurin

Mivacurium

pankurónium

Rokurónium

Sucinylcholín

tubokuranín

Vecuronium

Inhibítory syntézy

Organické látky obsahujúce ortuť, ako je metylortuť, majú silnú väzbu so sulfidylovými skupinami, čo spôsobuje dysfunkciu enzýmu cholínacetyltransferázy. Táto inhibícia môže viesť k nedostatku acetylcholínu, ktorý môže ovplyvniť motorickú funkciu.

Inhibítory spätného vychytávania cholínu

hemicholín

Inhibítory ejekcie

Botulín potláča uvoľňovanie acetylcholínu a jed čiernej vdovy (alfa-latrotoxín) obsahuje spätný efekt... Inhibícia acetylcholínu spôsobuje paralýzu. Pri uhryznutí čiernou vdovou obsah acetylcholínu prudko klesne a svaly sa začnú sťahovať. Pri úplnom vyčerpaní dochádza k paralýze.

Iný / neidentifikovaný / neznámy

Surugatoxín

Chemická syntéza

Acetylcholín, 2-acetoxy-N,N,N-trimetyletylamóniumchlorid, ľahko syntetizovaný pomocou rôzne cesty... Napríklad 2-chlóretanol reaguje s trimetylamínom a výsledný hydrochlorid N,N,N-trimetyletyl-2-etanolamínu, tiež nazývaný cholín, sa acetyluje andrihydridom kyseliny octovej alebo acetylchloridom za vzniku acetylcholínu. Druhá metóda syntézy je nasledovná - trimetylamín reaguje s etylénoxidom, ktorý sa pri reakcii s chloridom vodíka mení na hydrochlorid, ktorý sa zase acetyluje, ako je opísané vyššie. Acetylcholín možno tiež získať reakciou 2-chlóretanolacetátu a trimetylamínu.

Je známa ako „molekula pamäte“, ktorá nám pomáha učiť sa, sústrediť sa a zostať duševne aktívni, ale v skutočnosti má mnoho ďalších úloh. Acetylcholín tiež stimuluje pozitívna nálada moduláciou negatívne emócie ako je strach a hnev. Zvyšuje plasticitu mozgu, neurologickú vlastnosť, ktorá nám umožňuje zostať mentálne flexibilnými počas celého života.

Acetylcholín a jeho účinky na organizmus.

Existuje niekoľko dobrých dôvodov, prečo ľudia užívajú doplnky acetylcholínu. Môžu si chcieť zlepšiť pamäť alebo ju zachovať. vysoká kvalita nabudúce. Alebo sa snažia prekonať typické znaky nedostatku, ako je neustála strata predmetov, neschopnosť sledovať konverzáciu, ADHD. Nedostatok acetylcholínu je spojený so závažnými neurologickými poruchami, ako je Alzheimerova choroba, demencia, Parkinsonova choroba, myasténia gravis a roztrúsená skleróza... Mozgy pacientov s Alzheimerovou chorobou obsahujú len malý zlomok toho, o čom sa predpokladá normálna úroveň tejto látky. Lieky na toto ochorenie teda fungujú tak, že blokujú odbúravanie acetylcholínu.Suplementácia acetylcholínom je indikovaná najmä tým, ktorí zvyčajne nekonzumujú potraviny, ktoré telu poskytujú hlavné stavebné kamene tohto neurotransmiteru – ľudia na diéte s nízky obsah tuk alebo úplne vylúčené vajcia a mäso zo stravy. Dietetické tuky a cholín, nachádzajúce sa v živočíšnych produktoch, sú nevyhnutné pre syntézu acetylcholínu. Pri ich nedostatku sa mozog začne doslova ničiť a snaží sa tak získať materiál na tvorbu deficitnej látky.

Anticholinergné lieky

Užívanie doplnkov je obzvlášť dôležité, ak užívate akékoľvek anticholinergné lieky. - látky blokujúce pôsobenie acetylcholínu. Pravidlom je, že každý liek, ktorý začína s „anti“, pravdepodobne zníži hladiny acetylcholínu. Patria sem antidepresíva, antipsychotiká, antibiotiká, spazmolytiká, antihypertenzíva a dokonca aj voľnopredajné antihistaminiká.

Doplnky, ktoré zvyšujú hladinu acetylcholínu a cholínu

Nemôžete získať acetylcholín priamo, ale môžete užívať doplnky, ktoré zvyšujú produkciu tela, spomaľujú jeho rozklad, vyvolávajú opätovné vychytávanie, stimulujú jeho receptory alebo poskytujú zdroje na jeho tvorbu. Látky, lieky alebo prísady, ktoré zvyšujú syntézu acetylcholínu, sa nazývajú cholinergné.
Najlepšie cholinergné doplnky spadajú do troch hlavných kategórií – na báze cholínu, prírodné liečivá a živín. Niektoré sú také silné, že sa niekedy predpisujú ako lieky.
Cholín bitartrát je jedným z vitamínov B-komplexu a prekurzorom acetylcholínu. Asi 90 % z nás ho nemá dostatok zo stravy. Je obsiahnutý najmä v žĺtok, hovädzie mäso a morské plody. Cholínové doplnky sú výborný nástroj predchádzanie nedostatku, aspoň teoreticky. Nie všetky však zvyšujú množstvo cholínu v mozgu alebo zvyšujú hladinu acetylcholínu.

Tu sú lieky, ktoré to skutočne robia.

• Alpha GPC – Ide o vysoko biologicky dostupnú formu cholínu, ktorá sa ľahko vstrebáva do mozgu. Je považovaný za jeden z najlepších doplnkov na zvýšenie acetylcholínu. Alpha GPC je prírodná zlúčenina ideálna pre ľudský mozog a je súčasťou materské mlieko... Zlepšuje pamäť a spomaľuje rýchlosť kognitívneho poklesu v starobe. Vďaka tomu je potenciálne užitočný pri liečbe Alzheimerovej choroby a v Európe sa už predpisuje na zvýšenie hladín acetylcholínu u týchto pacientov. V Spojených štátoch sa Alpha GPC predáva ako doplnok pamäte.
• Citikolin Je to prírodná zlúčenina nachádzajúca sa v každej bunke nášho tela a vo zvlášť vysokých koncentráciách sa nachádza v bunkách mozgu. Citikolin je cholínový prekurzor, ktorý zvyšuje hladiny acetylcholínu. Pôvodne bol vyvinutý na liečbu anginy pectoris, ale potom sa začal predpisovať ako liek na kognitívne poruchy súvisiace s vekom, demenciu a Alzheimerovu chorobu. Dnes sa predáva ako doplnok, ktorý ponúka pôsobivé prínosy pre mozog. Zrýchľuje prekrvenie mozgu, stimuluje rast nových neurónov, výrazne zlepšuje pamäť a pozornosť. Citicoline má niekoľko ďalších názvov, z ktorých sa najčastejšie používa CDP-cholín.
• DMAE (dimetylaminoetanol) je ďalším prekurzorom cholínu a nachádza sa v niektorých mozgových doplnkoch. Je obľúbenou aktívnou zložkou produktov starostlivosti o pleť. Hoci zvyšuje hladinu acetylcholínu, výskum ukazuje, že nezlepšuje kognitívne funkcie. A keďže jeho príjem je spojený s defektmi neurálnej trubice, neodporúča sa používať u žien vo fertilnom veku.

Prírodné liečivá

Existuje veľké množstvo bylinné doplnky, pôsobiace najmä zvýšením hladiny acetylcholínu. Väčšina z nich má dlhú históriu používania ako posilňovače mozgu. Niektoré sú také bezpečné, že ich ľudia konzumujú. Ich účinok je však skôr liečivý, preto ich treba brať s mimoriadnou opatrnosťou.

• Bacopa. Bacopa sa v čínskej a indickej lekárskej tradícii používa už tisíce rokov ako mozgové tonikum. Je to adaptogén – bylina, ktorá telo neupokojuje ani nestimuluje, ale privádza ho do rovnovážneho stavu známeho ako homeostáza. Bacopa to robí vyrovnávaním hladín neurotransmiterov vrátane acetylcholínu, dopamínu a serotonínu. Kompenzuje stratu pamäti spôsobenú anticholinergnými liekmi. Táto bylinka zlepšuje pamäť, ako aj presnosť a rýchlosť spracovania informácií ešte lepšie ako liek Modafinil. Bacopa je skvelou voľbou, ak ste pod silným stresom alebo trpíte nespavosťou a úzkosťou. Je úplne bezpečný a môže sa podávať aj deťom. Pre maximálnu absorpciu sa odporúča užívať s jedlom.
• Americký ženšen. Nie je taký populárny ako jeho ázijský bratranec, ale to sa môže zmeniť. Americký ženšen je vysoko uznávaný pre svoje vynikajúce vlastnosti a preukázanú účinnosť ako kognitívny zosilňovač na zvýšenie hladiny acetylcholínu. Rýchlo zlepšuje pamäť, poskytuje duševnú jasnosť a jasnosť niekoľko hodín po ukončení príjmu. Americký ženšen si môžete dať aj ako čaj, alebo si z neho sušené plátky pridať do vareného jedla.
• Gotu kola Gotu kola (ázijská centella) je príbuzná petržlenu a mrkvy. V Ázii sa používa už tisíce rokov na varenie a varenie čaju. Tradične sa lieči na duševné poruchy vrátane straty pamäti, duševnej únavy, úzkosti a depresie. Jeho názov je preložený z čínštiny ako „fontána mladosti“, pretože sa verí, že podporuje dlhovekosť. Je tiež cenným doplnkom mozgu. V štúdiách na ľuďoch gotu kala zvýšila bdelosť o 100 % a znížila úzkosť a depresiu o 50 %. Tento účinok sa dosahuje vďaka prítomnosti jedinečných látok nazývaných triterpény v rastline. Tieto steroidné prekurzory fungujú rovnakým spôsobom ako lieky, ktoré blokujú rozklad acetylcholínu. Zabraňujú tvorbe amyloidných plakov, ktoré sa hromadia v mozgu pacientov s Alzheimerovou chorobou. Kvôli prítomnosti slova „kola“ v názve mnohí Európania veria, že gotu kola obsahuje kofeín. Ale v skutočnosti to tak nie je - rastlina je relaxant, nie stimulant.
• Huperzine. Ide o izolovaný extrakt z lýry čínskej (jahňacie serrata), tradičného čínskeho lieku na zlepšenie pamäti. Je to tiež jeden z najsilnejších doplnkov na zvýšenie hladiny acetylcholínu. Huperzín blokuje pôsobenie enzýmu acetylcholínesterázy, ktorý rozkladá acetylcholín. Predáva sa ako samostatný doplnok a je tiež súčasťou mnohých nootropných komplexov. Huperzín je taký silný, že sa v Číne používa ako schválený liek na liečbu Alzheimerovej choroby. Na rozdiel od bylín spomenutých vyššie, ktoré sú úplne bezpečné, môže hyperzín spôsobiť vedľajšie účinky- poruchy trávenia, nepokoj, svalové kŕče a zášklby, zmena krvný tlak a srdcovej frekvencie. Nemal by sa užívať spolu s anticholinergikami, ako sú antihistaminiká, antidepresíva a lieky na Alzheimerovu chorobu.
• Galantamín. Toto je ďalší bylinný doplnok, ktorý by sa mal brať s opatrnosťou. Je schválený v Spojených štátoch na liečbu Alzheimerovej choroby a je dostupný na lekársky predpis aj bez neho. Galantamín sa používa na zlepšenie pamäti, zníženie duševného zmätku a spomalenie progresie Alzheimerovej choroby. Zoznam jeho vedľajších účinkov je veľmi podobný ako pri hyperzíne. Navyše nereaguje dobre s doslova stovkami liekov. Dôrazne sa odporúča, aby ste to pred užitím galantamínu prediskutovali so svojím lekárom. Ďalšie bylinné doplnky, ktoré zvyšujú hladinu acetylcholínu Zatiaľ čo vyššie uvedené doplnky sú najúčinnejšie cholinergiká, existuje mnoho ďalších. prírodné liečivá preukazuje schopnosť zvýšiť množstvo acetylcholínu. Patria sem ashwagandha, bazalka, zázvor, škorica, arktický koreň, kurkuma, šafran a ginkgo biloba. Živiny
• Vitamín B5 (kyselina pantoténová). Patrí medzi vitamíny B-komplexu. „Pantoténový“ znamená „nájdený všade“, keďže sa nachádza v mnohých potravinových zdrojoch. Hoci všetky vitamíny B sú nevyhnutné pre zdravú funkciu mozgu, vitamín B5 je dôležitým kofaktorom podieľajúcim sa na premene cholínu na acetylcholín. To je dôvod, prečo môžete príležitostne vidieť B5 v mozgových doplnkoch, ako sú Alpha GPC, citicolín a ďalšie.
• Acetyl-L-karnitín Táto aminokyselina preukázateľne zlepšuje koncentráciu, duševnú jasnosť a náladu. Táto kyselina je prekurzorom acetylcholínu a má podobnú štruktúru, preto viaže a aktivuje jeho receptory v mozgu. Acetyl-L-karnitín má rýchlo pôsobiace antidepresívne vlastnosti, vďaka čomu je účinný pri strate pamäti a depresii. Tento doplnok je vo všeobecnosti bezpečný, ale nemal by sa užívať s liekmi na riedenie krvi.

Vedľajšie účinky acetylcholínových doplnkov

Rovnako ako u všetkých neurotransmiterov, príliš veľa je rovnako škodlivé ako nedostatok. Bežný príznak predávkovanie je pocit depresie. Niektorí ľudia sa sťažujú na bolesti hlavy. Pacienti môžu tiež pociťovať svalové napätie a kŕče, nevoľnosť a intenzívnu únavu. Ak trpíte týmito príznakmi, urobte si pauzu a dajte svojmu telu čas na prispôsobenie sa. Buďte obzvlášť opatrní pri silných doplnkoch, ako je hyperzín a galantamín, ale majte na pamäti, že akýkoľvek liek používaný ako liek je dostatočne silný na to, aby spôsoboval vedľajšie účinky alebo negatívne interagoval s inými látkami.

Je známa ako „molekula pamäte“, ktorá nám pomáha učiť sa, sústrediť sa a zostať duševne aktívni, ale v skutočnosti má mnoho ďalších úloh. Acetylcholín tiež stimuluje pozitívnu náladu moduláciou negatívnych emócií, ako je strach a hnev. Zvyšuje plasticitu mozgu, neurologickú vlastnosť, ktorá nám umožňuje zostať mentálne flexibilnými počas celého života.

Acetylcholín a jeho účinky na organizmus.

Existuje niekoľko dobrých dôvodov, prečo ľudia užívajú doplnky acetylcholínu. Možno si chcú v budúcnosti zlepšiť pamäť alebo ju udržať na vysokej úrovni. Alebo sa snažia prekonať typické znaky nedostatku, ako je neustála strata predmetov, neschopnosť sledovať konverzáciu, ADHD. Nedostatok acetylcholínu je spojený so závažnými neurologickými poruchami, ako je Alzheimerova choroba, demencia, Parkinsonova choroba, myasténia gravis a skleróza multiplex. Mozog pacientov s Alzheimerovou chorobou obsahuje len malý zlomok toho, čo sa pre túto látku považuje za normálne. Lieky na túto chorobu teda fungujú tak, že blokujú rozklad acetylcholínu.Acetylcholínové doplnky sú indikované najmä pre tých, ktorí bežne nekonzumujú potraviny, ktoré poskytujú telu hlavné stavebné kamene tohto neurotransmiteru, ľudí, ktorí sú na diéte s nízkym obsahom tuku alebo majú úplne vylúčili zo svojej stravy vajcia a mäso. Dietetické tuky a cholín, nachádzajúce sa v živočíšnych produktoch, sú nevyhnutné pre syntézu acetylcholínu. Pri ich nedostatku sa mozog začne doslova ničiť a snaží sa tak získať materiál na tvorbu deficitnej látky.

Anticholinergné lieky

Užívanie doplnkov je obzvlášť dôležité, ak užívate akékoľvek anticholinergné lieky. - látky blokujúce pôsobenie acetylcholínu. Pravidlom je, že každý liek, ktorý začína s „anti“, pravdepodobne zníži hladiny acetylcholínu. Patria sem antidepresíva, antipsychotiká, antibiotiká, spazmolytiká, antihypertenzíva a dokonca aj voľnopredajné antihistaminiká.

Doplnky, ktoré zvyšujú hladinu acetylcholínu a cholínu

Nemôžete získať acetylcholín priamo, ale môžete užívať doplnky, ktoré zvyšujú produkciu tela, spomaľujú jeho rozklad, vyvolávajú opätovné vychytávanie, stimulujú jeho receptory alebo poskytujú zdroje na jeho tvorbu. Látky, lieky alebo prísady, ktoré zvyšujú syntézu acetylcholínu, sa nazývajú cholinergné.
Najlepšie cholinergné doplnky spadajú do troch hlavných kategórií – na báze cholínu, byliniek a na báze živín. Niektoré sú také silné, že sa niekedy predpisujú ako lieky.
Cholín bitartrát je jedným z vitamínov B-komplexu a prekurzorom acetylcholínu. Asi 90 % z nás ho nemá dostatok zo stravy. Nachádza sa najmä vo vaječnom žĺtku, hovädzom mäse a morských plodoch. Doplnky cholínu sú skvelé na prevenciu nedostatku, aspoň teoreticky. Nie všetky však zvyšujú množstvo cholínu v mozgu alebo zvyšujú hladinu acetylcholínu.

Tu sú lieky, ktoré to skutočne robia.

• Alpha GPC – Ide o vysoko biologicky dostupnú formu cholínu, ktorá sa ľahko vstrebáva do mozgu. Je považovaný za jeden z najlepších doplnkov na zvýšenie acetylcholínu. Alpha GPC je prirodzene sa vyskytujúca zlúčenina ideálna pre ľudský mozog a nachádza sa v materskom mlieku. Zlepšuje pamäť a spomaľuje rýchlosť kognitívneho poklesu v starobe. Vďaka tomu je potenciálne užitočný pri liečbe Alzheimerovej choroby a v Európe sa už predpisuje na zvýšenie hladín acetylcholínu u týchto pacientov. V Spojených štátoch sa Alpha GPC predáva ako doplnok pamäte.
• Citikolin Je to prírodná zlúčenina nachádzajúca sa v každej bunke nášho tela a vo zvlášť vysokých koncentráciách sa nachádza v bunkách mozgu. Citikolin je cholínový prekurzor, ktorý zvyšuje hladiny acetylcholínu. Pôvodne bol vyvinutý na liečbu anginy pectoris, ale potom sa začal predpisovať ako liek na kognitívne poruchy súvisiace s vekom, demenciu a Alzheimerovu chorobu. Dnes sa predáva ako doplnok, ktorý ponúka pôsobivé prínosy pre mozog. Zrýchľuje prekrvenie mozgu, stimuluje rast nových neurónov, výrazne zlepšuje pamäť a pozornosť. Citicoline má niekoľko ďalších názvov, z ktorých sa najčastejšie používa CDP-cholín.
• DMAE (dimetylaminoetanol) je ďalším prekurzorom cholínu a nachádza sa v niektorých mozgových doplnkoch. Je obľúbenou aktívnou zložkou produktov starostlivosti o pleť. Hoci zvyšuje hladinu acetylcholínu, výskum ukazuje, že nezlepšuje kognitívne funkcie. A keďže jeho užívanie je spojené s defektmi neurálnej trubice, neodporúča sa používať ho ženy v plodnom veku.

Prírodné liečivá

Existuje obrovské množstvo bylinných doplnkov, ktoré čiastočne fungujú tak, že zvyšujú hladinu acetylcholínu. Väčšina z nich má dlhú históriu používania ako posilňovače mozgu. Niektoré sú také bezpečné, že ich ľudia konzumujú. Ich účinok je však skôr liečivý, preto ich treba brať s mimoriadnou opatrnosťou.

• Bacopa. Bacopa sa v čínskej a indickej lekárskej tradícii používa už tisíce rokov ako mozgové tonikum. Je to adaptogén – bylina, ktorá telo neupokojuje ani nestimuluje, ale privádza ho do rovnovážneho stavu známeho ako homeostáza. Bacopa to robí vyrovnávaním hladín neurotransmiterov vrátane acetylcholínu, dopamínu a serotonínu. Kompenzuje stratu pamäti spôsobenú anticholinergnými liekmi. Táto bylinka zlepšuje pamäť, ako aj presnosť a rýchlosť spracovania informácií ešte lepšie ako liek Modafinil. Bacopa je skvelou voľbou, ak ste pod silným stresom alebo trpíte nespavosťou a úzkosťou. Je úplne bezpečný a môže sa podávať aj deťom. Pre maximálnu absorpciu sa odporúča užívať s jedlom.
• Americký ženšen. Nie je taký populárny ako jeho ázijský bratranec, ale to sa môže zmeniť. Americký ženšen je vysoko uznávaný pre svoje vynikajúce vlastnosti a preukázanú účinnosť ako kognitívny zosilňovač na zvýšenie hladiny acetylcholínu. Rýchlo zlepšuje pamäť, poskytuje duševnú jasnosť a jasnosť niekoľko hodín po ukončení príjmu. Americký ženšen si môžete dať aj ako čaj, alebo si z neho sušené plátky pridať do vareného jedla.
• Gotu kola Gotu kola (ázijská centella) je príbuzná petržlenu a mrkvy. V Ázii sa používa už tisíce rokov na varenie a varenie čaju. Tradične sa lieči na duševné poruchy vrátane straty pamäti, duševnej únavy, úzkosti a depresie. Jeho názov je preložený z čínštiny ako „fontána mladosti“, pretože sa verí, že podporuje dlhovekosť. Je tiež cenným doplnkom mozgu. V štúdiách na ľuďoch gotu kala zvýšila bdelosť o 100 % a znížila úzkosť a depresiu o 50 %. Tento účinok sa dosahuje vďaka prítomnosti jedinečných látok nazývaných triterpény v rastline. Tieto steroidné prekurzory fungujú rovnakým spôsobom ako lieky, ktoré blokujú rozklad acetylcholínu. Zabraňujú tvorbe amyloidných plakov, ktoré sa hromadia v mozgu pacientov s Alzheimerovou chorobou. Kvôli prítomnosti slova „kola“ v názve mnohí Európania veria, že gotu kola obsahuje kofeín. Ale v skutočnosti to tak nie je - rastlina je relaxant, nie stimulant.
• Huperzine. Ide o izolovaný extrakt z lýry čínskej (jahňacie serrata), tradičného čínskeho lieku na zlepšenie pamäti. Je to tiež jeden z najsilnejších doplnkov na zvýšenie hladiny acetylcholínu. Huperzín blokuje pôsobenie enzýmu acetylcholínesterázy, ktorý rozkladá acetylcholín. Predáva sa ako samostatný doplnok a je tiež súčasťou mnohých nootropných komplexov. Huperzín je taký silný, že sa v Číne používa ako schválený liek na liečbu Alzheimerovej choroby. Na rozdiel od byliniek spomenutých vyššie a sú úplne bezpečné, hyperzín môže spôsobiť vedľajšie účinky – poruchy trávenia, úzkosť, svalové kŕče a zášklby, zmeny krvného tlaku a srdcového tepu. Nemal by sa užívať spolu s anticholinergikami, ako sú antihistaminiká, antidepresíva a lieky na Alzheimerovu chorobu.
• Galantamín. Toto je ďalší bylinný doplnok, ktorý by sa mal brať s opatrnosťou. Je schválený v Spojených štátoch amerických na liečbu Alzheimerovej choroby a je dostupný na lekársky predpis aj bez neho. Galantamín sa používa na zlepšenie pamäti, zníženie duševného zmätku a spomalenie progresie Alzheimerovej choroby. Zoznam jeho vedľajších účinkov je veľmi podobný ako pri hyperzíne. Navyše nereaguje dobre s doslova stovkami liekov. Dôrazne sa odporúča, aby ste to pred užitím galantamínu prediskutovali so svojím lekárom. Iné bylinné doplnky, ktoré zvyšujú hladinu acetylcholínu Zatiaľ čo vyššie uvedené doplnky sú najsilnejšie cholinergiká, existuje mnoho ďalších bylinných doplnkov, ktoré preukázateľne zvyšujú acetylcholín. Patria sem ashwagandha, bazalka, zázvor, škorica, arktický koreň, kurkuma, šafran a ginkgo biloba. Živiny
• Vitamín B5 (kyselina pantoténová). Patrí medzi vitamíny B-komplexu. „Pantoténový“ znamená „nájdený všade“, keďže sa nachádza v mnohých potravinových zdrojoch. Hoci všetky vitamíny B sú nevyhnutné pre zdravú funkciu mozgu, vitamín B5 je dôležitým kofaktorom podieľajúcim sa na premene cholínu na acetylcholín. To je dôvod, prečo môžete príležitostne vidieť B5 v mozgových doplnkoch, ako sú Alpha GPC, citicolín a ďalšie.
• Acetyl-L-karnitín Táto aminokyselina preukázateľne zlepšuje koncentráciu, duševnú jasnosť a náladu. Táto kyselina je prekurzorom acetylcholínu a má podobnú štruktúru, preto viaže a aktivuje jeho receptory v mozgu. Acetyl-L-karnitín má rýchlo pôsobiace antidepresívne vlastnosti, vďaka čomu je účinný pri strate pamäti a depresii. Tento doplnok je vo všeobecnosti bezpečný, ale nemal by sa užívať s liekmi na riedenie krvi.

Vedľajšie účinky acetylcholínových doplnkov

Rovnako ako u všetkých neurotransmiterov, príliš veľa je rovnako škodlivé ako nedostatok. Častým príznakom predávkovania je pocit depresie. Niektorí ľudia sa sťažujú na bolesti hlavy. Pacienti môžu tiež pociťovať svalové napätie a kŕče, nevoľnosť a intenzívnu únavu. Ak trpíte týmito príznakmi, urobte si pauzu a dajte svojmu telu čas na prispôsobenie sa. Buďte obzvlášť opatrní pri silných doplnkoch, ako je hyperzín a galantamín, ale majte na pamäti, že akýkoľvek liek používaný ako liek je dostatočne silný na to, aby spôsoboval vedľajšie účinky alebo negatívne interagoval s inými látkami.

Acetylcholín
generál
Systematický názov	N,N,N-trimetyl-2-aminoetanolacetát
Skratky	ACh
Chemický vzorec	CH3CO2CH2CH2N(CH3)3
Empirický vzorec	C7H16N02
Fyzikálne vlastnosti
Molárna hmota	146,21 g/mol
Tepelné vlastnosti
Klasifikácia
Reg. CAS číslo	51-84-3
Reg. číslo PubChem	187
ÚSMEVY	O = C (OCC (C) (C) C) C

Vlastnosti

Fyzické

Bezfarebné kryštály alebo biela kryštalická hmota. Rozmazáva sa vo vzduchu. Ľahko rozpustíme vo vode a alkohole. Pri varení a dlhodobé skladovanie roztoky sa rozkladajú.

Lekárska

Periférne muskarínové pôsobenie acetylcholínu sa prejavuje spomalením srdcových kontrakcií, expanziou periférnych cievy a znižovanie krvného tlaku, zvýšená peristaltika žalúdka a čriev, sťahovanie svalov priedušiek, maternice, žlčníka a močového mechúra, zvýšená sekrécia tráviacich, prieduškových, potných a slzných žliaz, mióza. Miotický účinok je spojený so zvýšenou kontrakciou kruhový sval dúhovka, ktorá je inervovaná postgangliovými cholinergnými vláknami okulomotorického nervu. Súčasne v dôsledku kontrakcie ciliárneho svalu a relaxácie ciliárneho pletenca zinnového väziva vzniká kŕč akomodácie.

Zúženie zrenice, spôsobené pôsobením acetylcholínu, je zvyčajne sprevádzané poklesom vnútroočného tlaku. Tento efekt je čiastočne vysvetlený skutočnosťou, že pri zúžení zrenice a sploštení dúhovky sa rozšíri Schlemmov kanál (venózny sínus skléry) a fontánové priestory (priestory uhla dúhovky a rohovky), čo zaisťuje lepší odtok tekutiny. z vnútra oka. Je možné, že na znižovaní vnútroočného tlaku sa podieľajú aj iné mechanizmy. Vzhľadom na schopnosť znížiť vnútroočný tlak látky, ktoré pôsobia ako acetylcholín (cholínomimetiká, lieky proti cholínesteráze) sa široko používajú pri liečbe glaukómu. Treba mať na pamäti, že keď sa tieto lieky vstreknú do spojovkového vaku, absorbujú sa do krvného obehu a majú resorpčný účinok, môžu spôsobiť charakteristické pre tieto lieky vedľajšie účinky... Treba mať tiež na pamäti, že dlhodobé (viacročné) užívanie miotických látok môže niekedy viesť k rozvoju perzistujúcej (ireverzibilnej) miózy, vzniku zadných petechií a iných komplikácií, dlhodobé užívanie anticholínesterázové lieky ako miotiká môžu prispieť k rozvoju katarakty.

Acetylcholín hrá dôležitú úlohu aj ako mediátor centrálneho nervového systému. Podieľa sa na prenose impulzov v rôznych častiach mozgu, pričom malé koncentrácie uľahčujú a veľké inhibujú synaptický prenos. Zmeny v metabolizme acetylcholínu môžu viesť k narušeniu funkcie mozgu. Jeho nedostatok do značnej miery určuje klinický obraz také nebezpečné neurodegeneratívne ochorenie, akým je Alzheimerova choroba. Niektorí centrálne pôsobiaci antagonisti acetylcholínu (pozri Amisil) sú psychotropné lieky (pozri tiež Atropín). Predávkovanie antagonistami acetylcholínu môže spôsobiť poruchy vyššej nervovej činnosti (mať halucinogénny účinok a pod.).

Aplikácia

Všeobecná aplikácia

Na použitie v lekárska prax a pre experimentálny výskum acetylcholínchlorid (lat. Acetylcholini chloridum). Ako liečivo sa acetylcholínchlorid veľmi nepoužíva.

Liečba

Pri perorálnom podaní je acetylcholín neúčinný, pretože sa rýchlo hydrolyzuje. Pri parenterálnom podaní má rýchly, ostrý, ale krátkodobý účinok. Podobne ako iné kvartérne zlúčeniny, acetylcholín zle preniká hematoencefalickou bariérou a významne neovplyvňuje centrálny nervový systém. Niekedy sa acetylcholín používa ako vazodilatátor so spazmami periférnych ciev (endarteritída, intermitentná klaudikácia, trofické poruchy v pahýľoch a pod.), so spazmami sietnicových tepien. V zriedkavé prípady Acetylcholín sa podáva pri atónii čriev a močového mechúra. Acetylcholín sa tiež niekedy používa na uľahčenie röntgenovej diagnostiky achalázie pažeráka.

Prihlasovací formulár

Liečivo sa predpisuje pod kožu a intramuskulárne v dávke (pre dospelých) 0,05 g alebo 0,1 g. Injekcie, ak je to potrebné, sa môžu opakovať 2-3 krát denne. Pri podávaní injekcie dbajte na to, aby sa ihla nedostala do žily. Intravenózne podanie nie je povolené kvôli možnosti prudkého poklesu krvného tlaku a zástavy srdca.

Vyššie dávky pod kožu a intramuskulárne u dospelých:

• jednotlivé 0,1 g,
• denne 0,3 g.

Nebezpečenstvo použitia pri liečbe

Pri užívaní acetylcholínu treba mať na pamäti, že spôsobuje zúženie koronárnych ciev srdca. V prípade predávkovania môže dôjsť k prudkému poklesu krvného tlaku s bradykardiou a poruchami srdcového rytmu, hojným potom, miózou, zvýšenou intestinálnou motilitou a inými javmi. V týchto prípadoch sa má okamžite do žily alebo pod kožu podať 1 ml 0,1 % roztoku atropínu (v prípade potreby opakovane) alebo iného anticholinergného lieku (pozri Metacin).

Účasť na životných procesoch

V organizme tvorený (endogénny) acetylcholín hrá dôležitú úlohu v životne dôležitých procesoch: podieľa sa na prenose nervové vzrušenie v centrálnom nervovom systéme, autonómnych uzlinách, zakončeniach parasympatických a motorických nervov. Acetylcholín je spojený s pamäťovými funkciami. Znížený acetylcholín pri Alzheimerovej chorobe vedie u pacientov k zhoršeniu pamäti. Acetylcholín hrá dôležitú úlohu pri zaspávaní a prebúdzaní. K prebudeniu dochádza so zvýšením aktivity cholinergných neurónov v bazálnych jadrách predného mozgu a mozgového kmeňa.

Fyziologické vlastnosti

Acetylcholín je chemický prenášač (neurotransmiter) nervového vzruchu; zakončenia nervových vlákien, pre ktoré slúži ako mediátor, sa nazývajú cholinergné a receptory, ktoré s ním interagujú, sa nazývajú cholinergné receptory. Cholinergný receptor (v modernej zahraničnej terminológii – „cholinoceptor“) je komplexná proteínová makromolekula (nukleoproteín) lokalizovaná na vonkajšej strane postsynaptickej membrány. V tomto prípade je cholinergný receptor postgangliových cholinergných nervov (srdce, hladké svaly, žľazy) označený ako m-cholinergné receptory (senzitívne na muskarín) a nachádza sa v oblasti gangliových synapsií a v somatických neuromuskulárnych synapsiách - ako n-cholinergný receptory (citlivé na nikotín). Toto rozdelenie je spojené so zvláštnosťami reakcií vznikajúcich pri interakcii acetylcholínu s týmito biochemickými systémami: v prvom prípade muskarínový a v druhom prípade podobný nikotínu; m- a n-cholinergné receptory sa tiež nachádzajú v rôznych častiach centrálneho nervového systému.

Podľa moderných údajov sa muskarínové receptory delia na M1-, M2- a M3-receptory, ktoré sú v orgánoch rozdielne distribuované a sú heterogénne z hľadiska fyziologický význam(pozri Atropín, Pirenzepin).

Acetylcholín nemá striktne selektívny účinok na typy cholinergných receptorov. V tej či onej miere pôsobí na m- a n-cholinergné receptory a na podskupiny m-cholinergných receptorov. Periférne pôsobenie acetylcholínu podobné nikotínu je spojené s jeho účasťou na prenose nervové impulzy od pregangliových vlákien po postgangliové vlákna vo vegetatívnych uzlinách, ako aj od motorických nervov po priečne pruhované svaly. V malých dávkach je fyziologickým prenášačom nervového vzruchu, v veľké dávky môže spôsobiť pretrvávajúcu depolarizáciu v oblasti synapsií a blokovať prenos vzruchu.

Kontraindikácie

Acetylcholín je kontraindikovaný pri bronchiálnej astme, angíne pectoris, ateroskleróze, organickom ochorení srdca, epilepsii.

Formulár na uvoľnenie

Uvoľňovacia forma: v ampulkách s objemom 5 ml s obsahom 0,1 a 0,2 g sušiny. Liečivo sa rozpustí bezprostredne pred použitím. Ampulka sa otvorí a injekčnou striekačkou sa do nej vstrekne potrebné množstvo (2-5 ml) sterilnej vody na