Antibakteriálne látky. Ďalšie vedľajšie účinky zahŕňajú: Klasifikácia antibiotík podľa chemickej štruktúry a pôvodu

2. Antibiotiká, ktoré narúšajú štruktúru bunkovej membrány: polymyxíny, aminoglykozidy

3. Antibiotiká, ktoré inhibujú syntézu bielkovín v ribozóme (makrolidy, tetracyklíny, linkasamidy)

5. Antibiotiká, ktoré prenikajú cez hematoencefalickú bariéru. Praktický význam.

6. Vlastnosti predpisovania antibiotík.

7. Dlhodobo pôsobiace antibiotiká.

8. Vedľajšie účinky penicilínov.

9. Cefalosporíny. Mechanizmus akcie. Vedľajší účinok. Indikácie na použitie, kontraindikácie.

10. Rezervné antibiotiká, ich praktický význam.

11. Makrolidy. Klasifikácia a mechanizmus účinku. Indikácie na použitie, kontraindikácie.

12. Antibiotiká používané na liečbu salmonelových infekcií (týfus, paratýfus, salmonelové toxické infekcie). Mechanizmus akcie. Indikácie a kontraindikácie.

13. Polymyxíny. Mechanizmus akcie. Indikácie a kontraindikácie.

14. Aminoglykozidové antibiotiká. Mechanizmus akcie. Indikácie a kontraindikácie.

15. Princípy antibiotickej terapie.

16. Porovnávacia charakteristika antibiotík pôsobiacich na ribozomálnej úrovni (syntéza bielkovín).

17. Tetracyklínové antibiotiká. Mechanizmus akcie. Indikácie a kontraindikácie na použitie.

18. Alergické reakcie, ktoré sa vyskytujú počas liečby antibiotikami.

19. Biologické vedľajšie účinky antibiotík.

20. Toxické vedľajšie účinky antibiotík.

21. Dlhodobo pôsobiace sulfónamidové prípravky.

22. Princípy liečby sulfónamidovými liečivami.

23. Klasifikácia sulfónamidových liečiv.

24. Mechanizmus účinku sulfónamidových liečiv.

25. Kombinované sulfónamidové liečivá, ich výhody a aplikačné vlastnosti.

26. Vedľajšie účinky sulfónamidových liekov.

27. Spektrum účinku sulfónamidových liečiv.

28. Protiplesňové činidlá.

29.Sulfónamidy alifatického radu.

30.Aromatické sulfónamidy.

31. Sulfónamidové lieky pôsobiace v lúmene čreva.

32. Antiseptické a dezinfekčné prostriedky. Definícia. Klasifikácia.

1. Halogény a zlúčeniny obsahujúce halogén:

1.1. Chlórové prípravky:

1.2. Jódové prípravky:

4. Soli kovov:

33. Antiseptiká oxidačnej skupiny. Mechanizmus akcie. Indikácie na použitie. Kontraindikácie.

34. Antiseptiká zo skupiny zlúčenín obsahujúcich halogén. Mechanizmus akcie. Indikácie na použitie. Kontraindikácie.

35. Antiseptiká zo skupiny farbív. Mechanizmus akcie. Indikácie na použitie. Kontraindikácie.

36. Antiseptiká (zlúčeniny kovov). Mechanizmus akcie. Indikácie na použitie. Kontraindikácie.

38. Deriváty chinolónu a fluórchinolóny. Mechanizmus akcie. Indikácie na použitie. Kontraindikácie. Vedľajší účinok.

39. Deriváty nitrofuránu. Mechanizmus akcie. Indikácie na použitie. Kontraindikácie.

40. Deriváty 8-hydroxychinolínu a chinoxalínu.

8-hydroxychinolínové deriváty.

10. Rezervné antibiotiká, ich praktický význam.

V procese používania antibiotík si mikroorganizmy môžu vyvinúť rezistenciu voči nim. Vyskytuje sa obzvlášť rýchlo vo vzťahu k streptomycínu, oleandomycínu, rifampicínu, relatívne pomaly - k penicilínom, tetracyklínom a chloramfenikolu, zriedka - k polymyxínom. Je možná takzvaná skrížená rezistencia, ktorá sa týka nielen použitého lieku, ale aj iných jemu podobných antibiotík v chemická štruktúra(napríklad všetkým tetracyklínom). Pravdepodobnosť vzniku rezistencie sa znižuje pri optimálnej dávke a dĺžke podávania antibiotík, ako aj pri racionálnej kombinácii antibiotík. Ak sa vyvinula rezistencia na primárne antibiotikum, malo by sa nahradiť iným, rezervným1 antibiotikom.

Rezervovať antibiotiká v jednej alebo viacerých vlastnostiach sú horšie ako hlavné antibiotiká (majú menšiu aktivitu alebo výraznejšie vedľajšie účinky, väčšiu toxicitu resp. rýchly rozvoj odolnosť mikroorganizmov voči nim). Preto sa predpisujú iba vtedy, ak sú mikroorganizmy rezistentné na hlavné antibiotiká alebo ak neznášajú tieto antibiotiká.

Na zacielenie na rezistentné kmene mikróbov sa odporúčajú rezervné antibiotiká, medzi ktoré patria predovšetkým makrolidy erytromycín a oleandomycín (v súčasnosti okrem liekových foriem na perorálne podanie existujú formy parenterálneho podania vo forme askorbátov a erytromycínfosfátov), ​​ako aj kombinované prípravky oleandomycínu s tetracyklínom (oletetrín, sigmamycín, tetraolean) a erytromycínu s tetracyklínom (adimicín ). Použitie erytromycínu je obmedzené, pretože mikroorganizmy si naň rýchlo vytvárajú rezistenciu. Preto je klasifikovaný ako rezervné antibiotikum a používa sa v prípadoch, keď sú penicilíny a iné antibiotiká neúčinné. Erytromycín sa predpisuje perorálne (základ erytromycínu) a lokálne. Blízko makrolidom a môže byť použitý pri liečbe stafylokokových ochorení, vrátane septických, linkomycínu. Kvôli závažným nežiaducim účinkom na krvotvorbu je chloramfenikol zvyčajne klasifikovaný ako rezervné antibiotikum. chloramfenikol môže spôsobiť ťažkú ​​depresiu hematopoézy, sprevádzanú retikulocytopéniou, granulocytopéniou a ťažké prípady aplastická anémia, ktorá je zvyčajne smrteľná2. Preto je pri užívaní chloramfenikolu potrebné pravidelné sledovanie krvného obrazu. Aby sa znížila možnosť hematopoetického útlmu, antibiotikum by sa malo predpisovať na čo najkratšiu dobu. Opakované liečebné cykly sa neodporúčajú; Používa sa len vtedy, keď sú iné antibiotiká neúčinné. Používa sa na brucelózu, brušný týfus, choroby spôsobené Proteusom. Antibiotiká skupiny aminoglykozidov sa vyznačujú výraznou toxicitou: neomycín, monomycín, kanamycín, gentamicín . Ich vymenovanie je možné len vtedy, ak je vylúčených a pod prísnou kontrolou množstvo kontraindikácií. Z týchto aminoglykozidov je v našej dobe najdôležitejší gentamicín, široko používaný v boji proti hnisavej infekcii. Iné lieky sa predpisujú menej často. Monomycín Farmakologický výbor Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie sa môže používať iba na liečbu kožnej leishmaniózy.

Glykopeptid vankomycín svojou toxicitou (najmä závažnou ototoxicitou) patrí aj do rezervnej skupiny.

Antibakteriálne liečivo zo skupiny fluorochinolónov - ciprofloxacín - zaradený aj do záložnej skupiny.

Jednou z podmienok prevencie vzniku rezistentných foriem mikroorganizmov je periodické nahrádzanie široko používaných antibiotík novými, nedávno vytvorenými alebo zriedkavo používanými. Takéto lieky sa nazývajú „rezervné antibiotiká“.

Dôležitou úlohou je vytvorenie nových antibiotických liekov s výrazným etiotropným účinkom, ktoré by boli aktívne proti rezistentným formám mikróbov a mali by minimálne vedľajšie účinky na ľudský organizmus.

Viacnásobná rezistencia mikroorganizmov sa stáva pre prax vážnym problémom. V súčasnosti sú vďaka genetickej a biologickej analýze tohto javu načrtnuté spôsoby, ako to prekonať.

Úspech antibiotická terapia do značnej miery závisí od kombinácie antibiotík s látkami stimulujúcimi obranyschopnosť makroorganizmu (prodigiosan, lyzozým, protamín atď.).

Pre kliniku zostáva relevantná prevencia a liečba alergických reakcií počas antibakteriálnej liečby.

Ako už bolo spomenuté, všetky antimikrobiálne látky sú rozdelené do 3 skupín podľa primárneho účelu použitia.

1.Dezinfekčné prostriedky, ktoré sa používajú na ničenie mikroorganizmov nachádzajúcich sa v životnom prostredí: vo vode, vzduchu, na domácich predmetoch atď.

2.Antiseptiká používa sa na ničenie mikroorganizmov nachádzajúcich sa na koži a slizniciach.

Následne sa účinok týchto dvoch skupín využíva najmä lokálne, pretože sú vysoko toxické a málo selektívne. Obe tieto skupiny majú spravidla škodlivý účinok nielen na všetky mikroorganizmy, to znamená, že nemajú špecifické spektrum antimikrobiálneho účinku, ale tiež poškodzujú ľudské bunky reakciou s ich tkanivovými proteínmi. Treba poznamenať, že to isté liekyčasto používané ako dezinfekčné prostriedky, len v vysoké koncentrácie a ako antiseptiká, ale v nižších koncentráciách. Preto sa tieto dve skupiny liekov spájajú do jednej skupiny antiseptík a dezinfekčných prostriedkov.

3.Chemoterapeutické činidlá používa sa na ničenie mikroorganizmov nachádzajúcich sa vo vnútorných prostrediach tela: v krvi, tkanivách, orgánoch atď. V porovnaní s antiseptikami a dezinfekčnými prostriedkami sú menej toxické a selektívnejšie. Preto sa využíva ich resorpčný účinok. Sú vysoko selektívne nielen vo vzťahu k mikroorganizmom a ľudskému telu, ale aj vo vzťahu k jednotlivým mikróbom, to znamená, že sa vyznačujú určitým spektrom antimikrobiálneho účinku. Antibakteriálne chemoterapeutiká zahŕňajú antibiotiká a syntetické liečivá: sulfónamidové liečivá, nitrofuránové deriváty, 8-hydroxychinolín, fluorochinolóny, lieky proti tuberkulóze, antisyfilitikum a iné.

Zakladateľom chemoterapie pri infekciách bol Paul Ehrlich, ktorý na začiatku 20. storočia získal prvý účinný antisyfilitický liek salvarsan, čo je organická zlúčenina arzénu. Kvôli vysokej toxicite sa salvarsan nepoužíval, ale nápad bol drahý a čoskoro sa objavili iné menej toxické chemoterapeutické látky.

So zavedením antimikrobiálnych látok po prvé, zmenila sa štruktúra úmrtnosti, ak bola na prvom mieste skoršia úmrtnosť na infekčné a zápalové ochorenia, teraz na choroby kardiovaskulárneho systémuúmrtnosť na nádory je tiež vysoká; po druhé, detská úmrtnosť sa znížila, pretože deti zomierali najčastejšie na infekčné a zápalové ochorenia; po tretie, čoraz častejšie sa vyskytujú ľahké a jemné formy zápalových a infekčných ochorení, ktoré sa ťažšie diagnostikujú; po štvrté, častejšie sú chronické infekčné a zápalové ochorenia.

Problémy vznikajúce pri použití chemoterapeutík:

Pri použití neantimikrobiálnych látok vzniká dvojzložkový systém: ľudské telo a liečivo, pri použití chemoterapeutík sa systém stáva trojzložkovým: ľudské telo, liečivo a mikrób. Je dôležité poznamenať, že mikroorganizmy sa nachádzajú v makroorganizme, ktorý je ich biotopom (žijúci v živote), a všetky živé veci sa vyznačujú vlastnosťou adaptácie a prežitia, ktorú mikroorganizmy získavajú v procese boja o existenciu.

Jedným z hlavných nových problémov je teda Problém, ktorý vzniká pri použití chemoterapeutických činidiel, je problém liekovej rezistencie mikroorganizmov na tieto lieky, teda neúčinnosť používaných liekov.

Druhy liekovej rezistencie: druhov, teda prirodzené (prirodzené) a získané. Druhová odolnosť mikroorganizmov je spojená so zvláštnosťou mechanizmu účinku chemoterapeutika a zvláštnosťami metabolizmu a morfológie mikroorganizmov tohto druhu. Napríklad penicilíny narúšajú syntézu mureínového polyméru, mikrobiálnej steny, takže nepôsobia na mikróby, ktoré mureín nemajú. Druhým príkladom je, že sulfónamidové lieky narúšajú syntézu kyseliny listovej, ktorá je jedným zo zárodočných faktorov mikróbov, takže sú neúčinné proti mikroorganizmom, ktoré prijímajú kyselina listová v hotovej podobe zvonku atď. V dôsledku toho sa druhová rezistencia zhoduje so spektrom antimikrobiálneho účinku. Získaný odpor sa delí na selektívny a adaptívny.

Selektívne(výber - výber) udržateľnosť. V biológii existuje normálna distribučná krivka, ktorá riadi všetky javy (hmotnosť, výška, veľkosť nohy, rýchlosť metabolizmu atď.). Citlivosť mikroorganizmov na liečivo v kolónii sleduje rovnakú krivku: sú veľmi citlivé, ale je ich málo, sú citlivé, je ich väčšina, ale je tu aj malý počet necitlivých mikroorganizmov. Pri použití chemoterapeutika umierajú veľmi citlivé mikróby, odumierajú citlivé bunky a na tomto pozadí sa začínajú množiť necitlivé bunky, ktorých stabilita je založená na zmene ich genómu v dôsledku mutácie. V dôsledku selekcie sa teda objaví populácia patogénov, ktoré sú úplne rezistentné voči danému chemoterapeutiku (chemoterapeutické činidlo je selektor).

Adaptívna odolnosť. Adaptácia mikroorganizmov na liek zjavne a) spočíva v tom, že namiesto hlavnej cesty biochemických transformácií blokovaných týmto liekom začnú fungovať niektoré iné „bypassové“ cesty; b) počas používania chemoterapeutického činidla sa mikrób môže naučiť syntetizovať enzýmy, ktoré inaktivujú toto činidlo. Gram-pozitívne mikroorganizmy tvoria plazmid-b-laktamázy, napríklad penicilinázu (90 % stafylokokov tvorí tento enzým). Gramnegatívne syntetizujú chromozomálne b-laktamázy (cefalosporinázy). Táto schopnosť mikróbov je spojená s R-faktorom, ktorý je epizómom a nie je zahrnutý v genetickom aparáte. Epizómy môžu byť zahrnuté v genetickom aparáte a prenášať schopnosť syntetizovať enzýmy, ktoré inaktivujú chemoterapeutické činidlo dedičnosťou.

Na spomalenie získavania liekovej rezistencie je potrebné:

1) vytvoriť a udržiavať aktuálnu koncentráciu (dávku a rytmus podávania) v lézii;

2) kombinovať chemoterapeutické činidlá s rôznymi mechanizmami ich antimikrobiálne pôsobenie;

3) vytvoriť nové chemoterapeutické činidlá.

Po druhé nový problém Problém, ktorý vzniká pri použití chemoterapeutických činidiel, je problém superinfekcie, teda dysbakteriózy. Príkladom dysbiózy je kandidóza. Je známe, že v črevách E. coli neumožňuje rozvoj bielej kandidy, ktorá sa síce v črevách nachádza, ale kandidóza tam nie je. Pri použití chemoterapeutických činidiel, ktoré majú škodlivý účinok na E. coli, sa začína množiť biela kandidóza a vzniká črevná kandidóza. Príkladmi superinfekcií sú proliferácia Proteus, Pseudomonas aeruginosa a stafylokoky, pretože tieto mikróby sú odolné voči mnohým chemoterapeutickým liekom.

Pri použití antimikrobiálne látky, problém, aj keď nie nový, alergizácie tela sa stáva naliehavejším.

Antibiotiká– chemoterapeutiká, ktoré sú najmä odpadovými produktmi húb, niektorých baktérií a ich syntetických a polosyntetických analógov. Pôsobenie antibiotík je založené na antibióze, ktorú objavil Pasteur, čo je fenomén, pri ktorom sa produkujú niektoré mikroorganizmy životné prostredie látky, ktoré majú škodlivý účinok na iné mikróby. Táto vlastnosť bola získaná v procese evolúcie, v boji o existenciu.

Boli objavené antibiotiká v roku 1929 náhodou anglickým vedcom A. Flemingom. Objavil vlastnosť huby Penicillium notatum produkovať do prostredia látku, ktorá má škodlivý vplyv na ostatné mikróby a nazval ju penicilín, za čo dostal nobelová cena. Flemingov penicilín však nebol čistený, a preto sa nepoužíval na praktické účely. Len o 11 rokov neskôr (v roku 1940) aj Angličania H.V.Flory a E.B. Reťaz dostala čistý penicilín. Náš sovietsky penicilín objavil v roku 1942 Z.V. Ermalyeva.

V roku 1943 bolo získané prvé antibiotikum proti tuberkulóze, streptomycín. Potom prišli antibiotiká veľký rozsah tetracyklíny a chloramfenikol, semisyntetické penicilíny, cefalosporíny atď.

Objav antibiotík bola pre medicínu veľkou udalosťou, pretože v tom čase sa ako antibakteriálne látky používali iba sulfónamidové látky, ktoré v roku 1935 objavil nemecký farmakológ Domagk. Sulfónamidové lieky:

1) nepôsobil na všetky mikroorganizmy (ich spektrum antimikrobiálneho účinku nie je také široké)

2) pôsobil iba bakteriostaticky

3) boli neúčinné v hnisu a produktoch rozpadu tkaniva, pretože existuje veľa kyseliny para-aminobenzoovej, s ktorou súperia sulfónamidy.

Klasifikácia antibiotík podľa antimikrobiálneho spektra

akcie (hlavné):

1. Antibiotiká majú škodlivý účinok hlavne na grampozitívnu mikroflóru, patria sem prírodné penicilíny a polosyntetické - oxacilín; makrolidy, ako aj fusidín, linkomycín, ristomycín atď.

2. Antibiotiká, prevažne deštruktívne pre gramnegatívne mikroorganizmy. Patria sem polymyxíny.

3. Širokospektrálne antibiotiká. Tetracyklíny, chloramfenikol, zo semisyntetických penicilínov - ampicilín, karbenicilín, cefalosporíny, aminoglykozidy, rifampicín, cykloserín atď.

4. Antimykotické antibiotiká nystatín, levorín, amfotericín B, griseofulvín atď.

5. Protinádorové antibiotiká, o ktorých neskôr.

Klasifikácia antibiotík podľa mechanizmu a typu

antimikrobiálny účinok:

1. Antibiotiká, ktoré inhibujú tvorbu mikrobiálnej steny. Penicilíny, cefalosporíny atď., Pôsobia baktericídne.

2. Antibiotiká, ktoré narúšajú permeabilitu cytoplazmatickej membrány. Polymyxíny. Pôsobia baktericídne.

3. Antibiotiká, ktoré blokujú syntézu bielkovín. Tetracyklíny, chloramfenikol, makrolidy, aminoglykozidy atď., pôsobia bakteriostaticky, okrem aminoglykozidov majú baktericídny účinok.

4. Antibiotiká, ktoré narúšajú syntézu RNA, medzi ne patrí rifampicín, majú baktericídny účinok.

Existujú tiež primárne a rezervné antibiotiká.

Medzi hlavné patria antibiotiká, ktoré boli objavené na začiatku. Prírodné penicilíny, streptomycíny, tetracyklíny, potom, keď si mikroflóra začala zvykať na predtým používané antibiotiká, objavili sa takzvané rezervné antibiotiká. Patria sem polosyntetické penicilíny, oxacilín, makrolidy, aminoglykozidy, polymyxíny atď. Rezervné antibiotiká sú nižšie ako hlavné. Buď sú menej aktívne (makrolidy), alebo majú výraznejšie vedľajšie a toxické účinky (aminoglykozidy, polymyxíny), alebo sa voči nim rýchlejšie rozvíja lieková rezistencia (makrolidy). Ale antibiotiká nemožno striktne rozdeliť na primárne a rezervné, pretože pri rôzne choroby môžu meniť miesta, čo závisí najmä od typu a citlivosti mikroorganizmov, ktoré spôsobili ochorenie na antibiotiká (pozri tabuľku v Charkeviči).

Farmakológia penicilia (b-laktámové antibiotiká)

Vyrábajú sa penicilíny rôzne druhy plesňová huba.

Spektrum antimikrobiálneho účinku.Škodlivo pôsobia najmä na grampozitívne mikroorganizmy: koky, ale 90 a viac percent stafylokokov tvorí penicilinázu, a preto na ne nie sú citlivé, patogény záškrtu, antrax, pôvodcovia plynatej gangrény, tetanus, pôvodca syfilisu (bledá spirochéta), ktorý zostáva najcitlivejší na benzylpenicilín, a niektoré ďalšie mikroorganizmy.

Mechanizmus akcie: Penicilíny znižujú aktivitu transpeptidázy, v dôsledku čoho narúšajú syntézu mureínového polyméru potrebného na tvorbu bunková stena mikroorganizmy. Penicilíny majú antibakteriálny účinok Sú neúčinné iba v období aktívneho rozmnožovania a rastu mikróbov, v kľudovom štádiu mikróbov.

Typ akcie: baktericídne.

Biosyntetické penicilínové prípravky: benzylpenicilín sodný a draselný soli, posledný, na rozdiel sodná soľ má výraznejšiu dráždivú vlastnosť, a preto sa používa menej často.

Farmakokinetika: drogy sú inaktivované v gastrointestinálny traktčo je jedna z ich nevýhod, preto sa podávajú len parenterálne. Hlavnou cestou ich podania je intramuskulárna cesta, možno ich podávať subkutánne, v závažných prípadoch ochorenia intravenózne a sodnú soľ benzylpenicilínu pri meningitíde a endolumbálne. Podáva sa do dutín (brušných, pleurálnych a pod.), pri pľúcnych ochoreniach - aj v aerosóle, pri ochoreniach očí a uší - v kvapkách. Pri intramuskulárnom podaní sa dobre vstrebávajú, vytvárajú účinnú koncentráciu v krvi, dobre prenikajú do tkanív a tekutín, zle cez BBB a vylučujú sa v modifikovanej alebo nezmenenej forme obličkami, čím sa tu vytvára účinná koncentrácia.

Druhá nevýhoda Tieto lieky sa rýchlo vylučujú z tela, účinná koncentrácia v krvi a teda v tkanivách pri intramuskulárnom podaní klesá po 3-4 hodinách; ak rozpúšťadlom nie je novokaín, novokaín predlžuje ich účinok na 6 hodín.

Indikácie pre použitie benzylpenicilínu: Používa sa pri ochoreniach spôsobených mikroorganizmami, ktoré sú naň citlivé; po prvé, ide o hlavnú liečbu syfilisu (podľa špeciálne pokyny); široko používané na zápalové ochorenia pľúc a dýchacieho traktu, kvapavka, erysipel, bolesť hrdla, sepsa, infekcia rany, endokarditída, záškrt, šarlach, choroby močové cesty atď.

Dávka benzylpenicilín závisí od závažnosti, formy ochorenia a stupňa citlivosti mikroorganizmov naň. Zvyčajne pri stredne ťažkých ochoreniach jednorazová dávka týchto liekov s intramuskulárnym podaním sa rovná 1 000 000 jednotkám 4-6-krát denne, ale nie menej ako 6-krát, ak rozpúšťadlom nie je novokaín. Pri ťažkých ochoreniach (sepsa, septická endokarditída, meningitída atď.) až 1 000 000 - 2 000 000 jednotiek denne a zo zdravotných dôvodov (plynová gangréna) až 4 000 000 - 6 000 000 jednotiek denne. Niekedy sa podáva intravenózne 1-2 krát, striedavo s intramuskulárnym podaním.

V dôsledku inaktivácie benzylpenicilínu v gastrointestinálnom trakte vznikol acidorezistentný penicilín-fenoxymetylpenicilín. Ak pridáte kyselinu fenoxyoctovú do média, kde sa pestuje Penicillium chrysogenum, huby začnú produkovať fenoxymetylpenicilín, ktorý sa podáva vnútorne.

V súčasnosti sa používa zriedka, pretože V porovnaní so soľami benzylpenicilínu vytvára v krvi nižšiu koncentráciu, a preto je menej účinný.

Keďže sodné a draselné soli benzylpenicilínu pôsobia krátkodobo, vznikli dlhodobo pôsobiace penicilíny, kde účinnou látkou je benzylpenicilín. Tie obsahujú benzylpenicilínová novokaínová soľ podávané 3-4 krát denne; bicilín-1 podáva sa raz za 7-14 dní; bicilín-5 podávané raz za mesiac. Podávajú sa vo forme suspenzie a iba intramuskulárne. Ale vytvorenie dlhodobo pôsobiacich penicilínov problém nevyriešilo, pretože nevytvárajú účinnú koncentráciu v postihnutej oblasti a používajú sa len na doliečenie syfilisu spôsobeného najcitlivejším mikróbom na penicilíny (aj na takéto koncentrácie), na sezónnu a celoročnú prevenciu relapsov reumatizmu. Treba povedať, že čím častejšie sa mikroorganizmy stretávajú s chemoterapeutickým činidlom, tým rýchlejšie si naň zvyknú. Keďže mikroorganizmy, najmä stafylokoky, sa stali odolnými voči biosyntetickým penicilínom, vznikli polosyntetické penicilíny, ktoré neboli inaktivované penicilinázou. Štruktúra penicilínov je založená na 6-APA (kyselina 6-aminopenicilánová). A ak sa k aminoskupine 6-APA pridajú rôzne radikály, získajú sa rôzne polosyntetické penicilíny. Všetky polosyntetické penicilíny sú menej účinné ako sodné a draselné soli benzylpenicilínu, ak na ne mikroorganizmy zostávajú citlivé.

Sodná soľ oxacilínu na rozdiel od solí benzylpenicilínu nie je inaktivovaný penicilinázou, preto je účinný pri liečbe ochorení spôsobených stafylokokmi produkujúcimi penicilinázu (je to rezervný liek pre biosyntetické penicilíny). Nie je inaktivovaný v gastrointestinálnom trakte a môže sa užívať aj perorálne. Sodná soľ oxacilínu sa používa na choroby spôsobené stafylokokmi a inými, ktoré produkujú penicilinázu. Účinné pri liečbe pacientov so syfilisom. Liečivo sa podáva perorálne, intramuskulárne, intravenózne. Jednorazová dávka pre dospelých a deti nad 6 rokov 0,5 g sa podáva 4-6x denne, pri ťažkých infekciách do 6-8g.

Nafcillin je tiež odolný voči penicilináze, ale na rozdiel od sodnej soli oxacilínu je aktívnejší a dobre preniká do BBB.

Ampicilín- perorálne a sodná soľ ampicilínu na intravenózne a intramuskulárne podanie. Ampicilín, na rozdiel od sodnej soli oxacilínu, je zničený penicilinázou, a preto nebude rezervou bmosyntetických penicilínov, ale je širokospektrálny. Antimikrobiálne spektrum ampicilín zahŕňa spektrum benzylpenicilínu plus niektoré gramnegatívne mikroorganizmy: Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella (pôvodca katarálnej pneumónie, t.j. Friedlanderov bacil), niektoré kmene Proteus, bacil chrípky.

Farmakokinetika: dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, ale pomalšie ako iné penicilíny, viaže sa na bielkoviny do 10-30 %, dobre preniká do tkanív a je lepší ako oxacilín cez BBB, vylučuje sa obličkami a čiastočne žlčou. Jednorazová dávka ampicilínu je 0,5 g 4-6 krát, v závažných prípadoch sa denná dávka zvyšuje na 10 g.

Ampicilín sa používa na choroby neznámej etiológie; spôsobené gramnegatívnou a zmiešanou mikroflórou citlivou na toto činidlo. K dispozícii kombinovaný liek ampiox (sodná soľ ampicilínu a oxacilínu). unazine je kombinácia ampicilínu so sulbaktámom sodným, ktorý inhibuje penicilinázu. Preto unasin pôsobí aj na kmene odolné voči penicilináze. Amoxicilín na rozdiel od ampicilínu sa lepšie vstrebáva a podáva sa len perorálne. Keď sa amoxicilín kombinuje s kyselinou klavulanovou, objaví sa amoxiclav. Karbenicilín disodná soľ podobne ako ampicilín ho ničí penicilináza mikroorganizmov a je tiež širokospektrálny, ale na rozdiel od ampicilínu pôsobí na všetky typy Proteus a Pseudomonas aeruginosa a ničí sa v gastrointestinálnom trakte, preto sa podáva len IM a IV 1,0 4-6 krát denne pri ochoreniach spôsobených gramnegatívnou mikroflórou, vrátane Pseudomonas aeruginosa, Proteus a coli a iné, na pyelonefritídu, zápal pľúc, peritonitídu atď. Carfecilin– ester karbenicilínu nie je inaktivovaný v gastrointestinálnom trakte a podáva sa len perorálne. Takarcilín, azlocilín a iné majú aktívnejší účinok na Pseudomonas aeruginosa ako karbenicilín.

Vedľajšie a toxické účinky penicilínov. Penicilíny sú málo toxické antibiotiká a majú široké spektrum terapeutické pôsobenie. Medzi vedľajšie účinky, ktoré si zaslúžia pozornosť, patria alergické reakcie. Vyskytujú sa v 1 až 10 % prípadov a vyskytujú sa vo forme kožné vyrážky, horúčka, opuch slizníc, artritída, poškodenie obličiek a iné poruchy. V závažnejších prípadoch sa vyvíja anafylaktický šok, niekedy s fatálnymi následkami. V týchto prípadoch je nutné urgentne vysadiť lieky a predpísať antihistaminiká, chlorid vápenatý, v ťažkých prípadoch glukokortikoidy, v prípade anafylaktického šoku IV a a- a b-adrenergné agonisty adrenalín hydrochlorid. Penicilíny spôsobujú kontaktnú dermatitídu u zdravotníckeho personálu a osôb, ktoré sa podieľajú na ich výrobe.

Penicilíny môžu spôsobiť vedľajšie účinky biologického charakteru: a) Jahrsch-Gensgeinerova reakcia, ktorá spočíva v intoxikácii organizmu endotoxínom, ktorý sa uvoľňuje pri odumretí svetlej spirochéty u pacienta so syfilisom. Takíto pacienti podstupujú detoxifikačnú terapiu; b) penicilíny so širokým spektrom antimikrobiálneho účinku pri perorálnom podaní spôsobujú črevnú kandidózu, preto sa používajú spolu s antifungálnymi antibiotikami, napríklad nystatínom; c) penicilíny, ktoré majú škodlivý účinok na E. coli, spôsobujú hypovitaminózu, na prevenciu ktorej sa podávajú prípravky vitamínov B.

Tiež dráždia sliznice tráviaceho traktu a spôsobujú nevoľnosť a hnačku; pri intramuskulárnom podaní môžu spôsobiť infiltráty, intravenózne - flebitídu, endolumbálnu - encefalopatiu a iné vedľajšie účinky.

Vo všeobecnosti sú penicilíny aktívne a málo toxické antibiotiká.

Farmakológia cefalosporínov (b-laktámové antibiotiká)

Produkuje ich huba cephalosporium a sú to polosyntetické deriváty. Ich štruktúra je založená na kyseline 7-aminocefalosporánovej (7-ACA). Majú široké spektrum antimikrobiálneho účinku. Cefalosporíny zahŕňajú spektrum účinku benzylpenicilínu, vrátane stafylokokov, ktoré produkujú penicilinázu, ako aj Escherichia coli, Shigella, Salmonella, pôvodcov katarálnej pneumónie, Proteus, niektoré pôsobia na Pseudomonas aeruginosa a iné mikroorganizmy. Cefalosporíny sa líšia v spektre antimikrobiálneho účinku.

Mechanizmus antimikrobiálneho účinku. Podobne ako penicilíny narúšajú tvorbu mikrobiálnej steny znížením aktivity enzýmu transpeptidázy.

Typ akcie baktericídne.

Klasifikácia:

V závislosti od spektra antimikrobiálneho účinku a rezistencie na b-laktamázy sa cefalosporíny rozdeľujú do 4 generácií.

Všetky cefalosporíny nie sú inaktivované plazmidovými b-laktamázami (penicilináza) a sú rezervou benzylpenicilínu.

Cefalosporíny prvej generácieúčinný proti grampozitívnym kokom (pneumokoky, streptokoky a stafylokoky vrátane baktérií tvoriacich penicilinázu), gramnegatívnym baktériám: Escherichia coli, pôvodca katarálnej pneumónie, niektoré kmene Proteus nepôsobia na Pseudomonas aeruginosa.

Patria sem tie, ktoré sa podávajú intravenózne a intramuskulárne, pretože sa nevstrebávajú z tráviaceho traktu, cefaloridín, cefalotín, cefazolín atď.

cefalosporíny II generácie sú menej aktívne ako prvá generácia proti grampozitívnym kokom, ale pôsobia aj na stafylokoky, ktoré tvoria penicilinázu (benzylpenicilínová rezerva), sú aktívnejšie na gramnegatívne mikroorganizmy, ale nepôsobia ani na Pseudomonas aeruginosa. Patria sem, neabsorbované z gastrointestinálneho traktu, na intravenózne a intramuskulárne podanie cefuroxím, cefoxitín atď. na enterálne podanie cefaclor atď.

Cefalosporíny III generácie pôsobiť na grampozitívne koky aj v v menšej miere ako lieky druhej generácie. Majú širšie spektrum účinku proti gramnegatívnym baktériám. Patria sem cefotaxím podávaný intravenózne a intramuskulárne (menej účinný proti Pseudomonas aeruginosa), ceftazidím, cefoperazón, ktoré oba pôsobia na Pseudomonas aeruginosa atď., perorálne podávaný cefixím atď.

Väčšina liekov tejto generácie dobre preniká do BBB.

cefalosporíny IV generácie majú širšie spektrum antimikrobiálneho účinku ako lieky tretej generácie. Sú účinnejšie proti grampozitívnym kokom, aktívnejšie pôsobia na Pseudomonas aeruginosa a iné gramnegatívne baktérie vrátane kmeňov produkujúcich chromozomálne b-laktamázy (cefalosporinázy), t.j. sú rezervou prvých troch generácií. To zahŕňa intramuskulárne a intravenózne podanie cefepimu a cefpiru.

Farmakokinetika, okrem liekov IV generácie. Väčšina cefalosporínov sa neabsorbuje z gastrointestinálneho traktu. Pri perorálnom podaní je ich biologická dostupnosť 50 – 90 %. Cefalosporíny prenikajú do BBB zle, okrem väčšiny liekov tretej generácie sa väčšina z nich vylučuje v zmenenej a nezmenenej forme obličkami a len niektoré lieky z tretej generácie sa vylučujú žlčou.

Indikácie na použitie: Používajú sa na choroby spôsobené neznámou mikroflórou; grampozitívne baktérie, keď sú penicilíny neúčinné, najmä v boji proti stafylokokom; spôsobené gramnegatívnymi mikroorganizmami, vrátane katarálnej pneumónie, sú liekmi voľby. Pri ochoreniach spojených s Pseudomonas aeruginosa - ceftazidím, cefoperazón.

Dávka a rytmus podávania. Cefalexín sa podáva perorálne, jednorazová dávka 0,25-0,5 4-krát denne, pri ťažkých ochoreniach sa dávka zvyšuje na 4 g denne.

Cefotaxín pre dospelých a deti nad 12 rokov sa podáva intravenózne a intramuskulárne v dávke 1 g 2-krát denne, pri ťažkých ochoreniach 3 g 2-krát denne a je možné 12 g denná dávka podávať v 3-4 dávkach.

Všetky cefalosporíny nie sú inaktivované plazmidovými b-laktamázami (penicilináza), a preto sú rezervou penicilínov a sú inaktivované chromozomálnymi b-laktamázami (cefalosporináza), okrem liekov štvrtej generácie cefalosporínov, ktoré sú rezervou prvých troch generácie.

Vedľajšie účinky: alergické reakcie, niekedy sa pozoruje skrížená senzibilizácia s penicilínmi. Môže byť poškodenie obličiek (cefaloridín a pod.), leukopénia, pri IM podaní - infiltráty, IV - flebitída, enterálna - dyspepsia atď. Vo všeobecnosti sú cefalosporíny vysoko aktívne a málo toxické antibiotiká a sú ozdobou praktickej medicíny.

- Predmet - Pošta

napísané znaky

Antibiotiká počas tehotenstva

Keď žena otehotnie, jej telo prechádza veľkými zmenami. Mnohé procesy prebiehajúce v tele prebiehajú inak, hlavné orgány pracujú s dvojnásobnou záťažou. Počas takéhoto obdobia budúca mama veľmi zraniteľný. Jej imunitný systém je oslabený, a preto mnohé choroby znáša ťažšie ako ktorékoľvek iné dievča.
Liečba antibiotikami sa predpisuje ako posledná možnosť, keď sa už bez nich nezaobíde. Antibiotikum sa používa na pyelonefritídu, sexuálne prenosné infekčné choroby, zápal pľúc a mnoho ďalších.

Povolené antibiotiká počas tehotenstva:

V európskych krajinách sa už viac ako tridsať rokov robia štúdie, ktoré dokazujú, že existuje množstvo liekov, ktoré nebudú mať zlý vplyv na plod alebo budú mať malú mieru.
Je známe, že antibiotiká penicilínová séria nemajú toxický účinok na plod skoré štádia a ďalšie neskôr počas tehotenstva. Na druhej strane, cefalosporíny by sa mali užívať iba v nevyhnutných prípadoch v druhom a treťom trimestri.

Antibiotiká sú škodlivé počas tehotenstva:

Iné antibiotiká sa neodporúčajú užívať vôbec alebo v prípade krajnej núdze. Okrem toho, že mnohé lieky môžu poškodiť váš plod, nemusia byť užitočné pri liečbe konkrétneho ochorenia. Antibiotiká sú najčastejšie zamerané na liečbu konkrétneho ochorenia, v iných prípadoch ich použitie neprinesie požadované výsledky.

Prípady, keď liek nefunguje:

Je potrebné pamätať na to, že antibiotikum je predpísané na odstránenie infekcií bakteriálnej etiológie, takže kedy vírusové infekcie, ARVI alebo prechladnutie, liek nebude fungovať. Neužívajte antibiotiká na asymptomatické ochorenia zvýšená teplota, keďže jeho pôvod nie je známy. Injekčné podávanie liekov je tiež vylúčené tohto typu na kašeľ a črevné poruchy.

Čo by všetky tehotné ženy mali vedieť:

Bez osobitnej potreby sa antibiotiká užívajú až v piatom mesiaci tehotenstva, pretože počas tohto obdobia dochádza k tvorbe hlavných orgánov dieťaťa.
- Pri používaní akýchkoľvek liekov, ktoré vám predpísal lekár, musíte dodržiavať jasné pokyny a absolvovať kurz až do poslednej dávky.
- Ak sa vyskytne alergia, mali by ste dočasne alebo úplne prestať užívať antibiotiká a kontaktovať svojho lekára.

Ktoré antibiotiká sú lepšie

Pri liečbe infekčných ochorení, vrátane sepsy, je to často moderné drogy sú najúčinnejšie, takže ich cena je vysoká. Účinnosť antibiotickej terapie však nie je určená predovšetkým cenou antibakteriálneho lieku, ale kvalitou jeho pôsobenia na určité patogénne mikroorganizmy. To sa týka schopnosti lieku „cielene“ ničiť patogény, ktoré sú naň citlivé. A samozrejme, úspech používania akéhokoľvek antibakteriálneho lieku závisí od správnej dávky a trvania liečby.

Ako si vybrať správne antibiotikum

Zdalo by sa, že všetko je jednoduché: laboratórne určiť citlivosť patogénov na antibiotiká, vybrať najviac vhodný liek. Odborníci sú však nútení priznať, že v mnohých prípadoch sa lekári neobracajú na služby bakteriologických laboratórií, ktoré sú mimochodom súčasťou väčšiny liečebno-preventívnych zariadení (HCI), a to aj na okresných klinikách alebo klinikách. Materiál pre laboratórny výskum sa neselektuje, patogény, konkrétne baktérie, nie sú „nasadené“, ich citlivosť na antibiotiká nie je stanovená.

V druhom prípade potenciál väčšiny bakteriologických laboratórií štátnych a mestských zdravotníckych zariadení umožňuje skúmať citlivosť patogénne baktérie na viac ako 50 rôznych antibiotík. Zároveň bez objektívnych potrieb nemá zmysel „osievať“ Petriho misku so všetkými diskami antibiotikami. Klinická skúsenosť naznačuje, že dnes je mimoriadne potrebné určiť citlivosť až 12-15 antibakteriálnych liekov dostupných na domácom farmaceutickom trhu a najčastejšie používaných.

Disková metóda je nielen efektívna, ale aj pomerne lacná a nekomplikovaná. Aby ste ho mohli používať, nemusíte úplne prevybavovať svoje laboratóriá alebo neustále kupovať veľmi drahé vybavenie a spotrebný materiál. Takto fungujú domáce bakteriologické laboratóriá už dlho. Možno všetci lekári to osobne vykonávali laboratórne práce„Počas štúdia na vysokej škole na katedre mikrobiológie. Na podnet lekára alebo samotného laboranta sa zisťuje citlivosť patogénov na antibiotiká, ktoré majú výrazné obmedzenia v používaní alebo už nie sú vôbec dostupné.

Vyhnúť sa podobné situácie, by mal každý lekár plodne spolupracovať s personálom bakteriologických laboratórií. Pri odosielaní materiálu na analýzu by ste mali jasne a racionálne formulovať zoznam antibiotík, na ktoré by sa mala určiť citlivosť, a čo je najdôležitejšie, konzultovať s laboratórnym asistentom a včas sa informovať o výsledkoch výskumu. V prvom rade by sa mala preskúmať citlivosť na antibakteriálne lieky prvej línie, najmä tie, ktoré sú skutočne na trhu a už si získali dôveru lekárov.

Na druhej strane by lekári mali dať odporúčania manažérom laboratórií o tom, ktoré antibiotické disky by sa mali kúpiť ako prvé. Často nedostatok potrebného laboratórne materiály Nie je to spôsobené ich vysokou cenou alebo nedostatkom, ale nesprávnym vytvorením objednávky.

V čase získania antibiogramu je možné starostlivo vyberať lieky klinická analýza každý nozologický prípad a predpísať lieky, ktoré ovplyvňujú najmä grampozitívne/gramnegatívne alebo aeróbne/anaeróbne baktérie. V prípade potreby sú predpísané širokospektrálne antibiotiká.

Po správnom antibiograme je pre lekára oveľa jednoduchšie predpísať racionálnu farmakoterapiu. Aspoň vylúčiť prípady, keď pacient na dlhú dobu„držaný“ na neúčinných antibiotikách alebo naopak, antibakteriálne lieky sa nepoužívajú dostatočne dlho alebo v nevhodných dávkach. Bohužiaľ, situácie, keď je pacientovi predpísaný ten istý liek celé týždne bez zlepšenia jeho stavu, sú pomerne bežné.

Pamätajte, že ak predpísaná antibiotická liečba nepomohla do 3 dní, najmä ak sa telesná teplota pacienta nevrátila do normálu, je potrebné zvoliť iný liek. K racionálnej výmene jedného antibiotika za druhé pomôžu aj výsledky predtým vykonanej bakteriologickej štúdie, ktorá by sa mala v prípade potreby zopakovať. V žiadnom prípade by sa však stav pacienta a dynamika ochorenia nemali posudzovať iba podľa úrovne telesnej teploty.

V každom prípade liečte pacienta, nie jeho teplotu. Predpíšte tie lieky, ktoré môžu byť najúčinnejšie. Ak vám pacient povie, že si ich nemôže kúpiť, skúste ich racionálne nahradiť. Zaznamenajte si tento postup do anamnézy, ambulantnej karty atď. Život sa prispôsobuje liečebný proces, ale lekár by mal vždy zostať lekárom.

Chlamýdie, ureoplazmóza, herpes: náklady na liečbu

Ceny uvedené na stránke nie sú verejnou ponukou a slúžia len na informačné účely.
Názov manipulácie		cena	.
Vymenovanie gynekológa		1000	trieť.
Namazať		400	trieť.
PCR test na 12 pohlavne prenosných infekcií		2 700	trieť.
Protizápalové a antibakteriálna terapia(injekcie, infúzie) priebeh liečby od 10 dní		od 20 000	trieť.
Imunomodulačná terapia (injekcie, infúzie) priebeh liečby od 10 dní		od 15 000	trieť.

Rezervovať antibiotiká

Antibiotiká tohto typu zahŕňajú tie lieky, ktoré sú uložené v rezerve. Keď je flóra vysoko odolná a iné antibiotiká nepomáhajú, predpisujú sa karbopenémy. Imipeném (dostupný vo formulácii s cilastatínom a meropenémom). Aktivita: najširšie spektrum účinku zo všetkých antibiotík; aktívny proti mnohým gram-pozitívnym, gram-negatívnym baktériám (vrátane tých, ktoré tvoria ESBL) a anaeróbom. Doripeném má široké spektrum účinku, ale má užšie indikácie ako imipeném a meropeném. Ertapeném - účinný proti Enterobacteriaceae bacilli, neúčinný proti P. aeruginosa a Acinetobacter spp. Vyhraďte si ich na liečbu infekcií baktériami odolnými voči iným skupinám antibiotík. Neúčinné proti kmeňom niektorých kmeňov P. aerugionsa a Acinetobacter baumanii, ktoré tvoria karbapenemázu, enterokokom rezistentným na ampicilín, stafylokokom rezistentným na meticilín (MRSA, MRCNS), Enterococcus faecium, C. difficile, tyčinkám z rodu Stenotrophomonias a Burkholderias.

Antibiotiká na všetky príležitosti

Niekedy nie je čas na konzultáciu s lekárom, ale existuje infekcia. V takýchto prípadoch existuje zoznam univerzálnych antibiotík, ktoré sa stále najlepšie používajú podľa predpisu lekára.

1. Makrolidy: erytromycín, roxitromycín, klaritromycín a spiramycín.

2. Azalidy: azitromycín.

Aktivita (v závislosti od typu antibiotika): aeróbne grampozitívne koky (neovplyvňuje enterokoky), gramnegatívne tyčinky náročné na podmienky rastu (H. influenzae, Bordetella pertussis, Pasteurella), atypické baktérie (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma, Chlamydophila pneumoniae, Legionella), spirochéty (Borrelia burgdorferi), ako aj niektoré baktérie zodpovedné za gastrointestinálne infekcie (Campylobacter, Helicobacter pylori[klaritromycín v kombinovaná terapia], Vibrio) a prvoky (T. gondii → spiramycín); atypické mykobaktérie zo skupiny Mycobacterium avium intracellularae (MAC → klaritromycín alebo azitromycín).

Klaritromycín je účinný proti grampozitívnym kokom, po ktorom nasleduje erytromycín. Azitromycín je účinný zo všetkých makrolidov proti H. influenzae (stredná citlivosť, nízka citlivosť na iné makrolidy).

Kmene grampozitívnych kokov rezistentných na makrolidy v mechanizme MLSB, súčasne rezistentných na linkozamidy a streptogramíny (skrížená rezistencia). Berúc do úvahy rýchly rast makrolidová rezistencia u S. pyogenes, S. agalactiae a S. pneumoniae, obmedzuje ich použitie pri liečbe infekcií dýchací systém na situácie, kedy je to nevyhnutné (precitlivenosť na beta-laktámy, atypické baktérie).

Vzhľadom na častú rezistenciu H. pylori na makrolidy predpisujte počas eradikačnej terapie amoxicilín a metronidazol.

A najdôležitejšie, milé ženy, je, že si musíte pamätať: Akékoľvek antibiotiká by sa mali užívať len pod zámienkou liekov normálna flóra(Linex, Probifor, Florin-Forte, Bifidumbacterin, Lactobacterin)

Klasifikácia antibiotík.

Antibiotiká.

Klasifikácia chemoterapeutických látok.

1. antibiotiká;

2. sulfa lieky;

2. deriváty nitrofuránu, hydroxychinolínu, chinolónu;

3. lieky proti tuberkulóze;

4. antiprotozoálne činidlá;

5. antifungálne látky;

6. antihelmintiká;

7. antivirotiká;

8. antisyfilitické a antispirochetózové lieky.

Tieto látky sú prevažne mikrobiálneho pôvodu polosyntetické alebo syntetické analógy, ktoré selektívne inhibujú mikroorganizmy citlivé na ne.

Podľa chemickej štruktúry.

1. β - laktámové antibiotiká:

penicilíny;

cefalosporíny;

Monobaktámy;

karbapenémy.

2. aminoglykozidy;

3. tetracyklíny;

4. makrolidy;

5. polymyxíny;

6. rifampicíny;

7. polyény;

8. linkozamidy;

9. glykopeptidy;

10. Prípravky levomycetínu.

Podľa mechanizmu účinku.

1. Špecifické inhibítory biosyntézy bunkovej steny mikroorganizmov:

penicilíny;

cefalosporíny;

karbapenémy;

glykopeptidy;

Monobaktámy.

2. Antibiotiká, ktoré narúšajú štruktúru a funkciu bunkových membrán mikroorganizmov:

polymyxíny;

Polyény.

3. Antibiotiká, ktoré potláčajú syntézu bielkovín na úrovni ribozómov mikroorganizmov:

makrolidy;

aminoglykozidy;

tetracyklíny;

chloramfenikoly;

Linkosamidy.

4. Inhibítory syntézy RNA na úrovni RNA polymerázy:

rifampicíny.

Podľa prevládajúceho typu pôsobenia na mikroorganizmus.

1. Baktericídne antibiotiká:

penicilíny;

cefalosporíny;

aminoglykozidy;

rifampicíny;

glykopeptidy;

polymyxíny;

Polyény;

karbapenémy;

Monobaktámy.

2. Bakteriostatické antibiotiká:

tetracyklíny;

makrolidy;

levomycetiny;

linkosamidy;

Chloramfenikoly.

1. Presná diagnóza z hľadiska:

Určenie miesta zdroja infekcie;

Určenie typu patogénu;

Predpovedanie citlivosti mikroorganizmov na antibiotiká.

2. Výber optimálnej dávky, frekvencie a spôsobu podávania antibiotika.

3. Voľba optimálny liek vziať do úvahy:

Vlastnosti farmakokinetiky;

Vlastnosti stavu a veku pacienta;

Špecifickosť antibakteriálneho účinku (výhodnejšie sú antibiotiká s úzkym spektrom účinku).

4. Stanovenie požadovaného trvania liečby s prihliadnutím na:

Reproduktory, klinické príznaky infekčná choroba;

Výsledky bakteriologický výskumúčinnosť liečby.

5. Účinnosť liečby je potrebné posúdiť počas prvých 3-4 dní užívania lieku.

6. V neprítomnosti terapeutický účinok by sa malo rozhodnúť ďalšie otázky:

Má pacient bakteriálnu infekciu?

Je liek vybraný správne?

Má pacient superinfekciu?

Nie? Alergická reakcia na toto antibiotikum;

Má pacient absces?

Základné antibiotiká alebo antibiotiká voľby sú tie antibiotiká, ktoré sú pre danú infekciu najúčinnejšie a najbezpečnejšie.

Rezervovať antibiotiká alebo rezervné antibiotiká sú antibiotiká, ktoré sa používajú v prípadoch, keď sú primárne antibiotiká neúčinné alebo spôsobujú závažné vedľajšie účinky.

Prevencia rozvoja rezistencie mikroorganizmov na antibiotiká.

1. Použitie maximálnych dávok antibiotík, najlepšie parenterálne a až do úplného uzdravenia;

2. periodická výmena široko používaných antibiotík za nové alebo rezervné;

3. racionálna kombinácia antibiotík rôznych chemických skupín;

4. Antibiotiká so skríženou rezistenciou nemožno predpisovať striedavo;

5. častejšie používať v liečbe pacientov antibiotiká s úzkym spektrom antimikrobiálneho účinku;

6. Vyhnite sa predpisovaniu antibiotík používaných vo veterinárnej medicíne, ako aj liekov používaných v priemyselnej výrobe hydiny a hovädzieho mäsa.

Základné princípy chemoterapie zohľadňujú množstvo najdôležitejšie pravidlá predpisovanie antibiotík.

• 1. Počas chemoterapie by ste mali používať iba liek, na ktorý je citlivý pôvodca ochorenia.
• 2. Skorý štart liečbe.
• 3. Liečba maximálnymi prípustnými dávkami, prísne dodržiavanie intervalov medzi podávaním rôznych dávok liekov.
• 4. Dĺžka liečby pri akútne ochorenia– 7–10 dní (najmenej 72 hodín po normalizácii teploty), s chronické choroby Kurzy sú dlhé, so zmenami v lieku.
• 5. V niektorých prípadoch - kombinovaná terapia.
• 6. V prípade potreby – opakovať kurzy aby sa zabránilo relapsu choroby.

Podľa spektra antimikrobiálneho účinku sa antibiotiká delia na:

• antibiotiká, ktoré pôsobia prevažne na Gr+ mikroflóru: penicilíny, makrolidy (lieky zo skupiny erytromycínu);
• širokospektrálne antibiotiká (pôsobiace na Gr* a Gr* mikroflóru): cefalosporíny, tetracyklíny, chloramfenikol, aminoglykozidy;
• antibiotiká pôsobiace primárne na Gr* mikroflóru: polymyxíny;
• antifungálne antibiotiká: amfotericín-B, griseofulvín, nystatín.

Gram-pozitívne baktérie (Gr+) pri farbení metódou dánskeho lekára G. K. Grama sú fialové, pretože majú jednu vrstvu bunková membrána, bez vonkajšej membrány. Gramnegatívne baktérie (Gr-) sú červené alebo ružové. Je to spôsobené prítomnosťou vonkajšej membrány. Vďaka svojej pevnejšej a nepreniknuteľnejšej bunkovej stene sú gramnegatívne baktérie odolnejšie voči antibiotikám a protilátkam ako grampozitívne baktérie.

Hlavné mechanizmy antimikrobiálneho účinku antibiotík sú uvedené v tabuľke. 8.1.

Tabuľka 8.1

Základné mechanizmy antimikrobiálneho účinku antibiotík

penicilíny majú baktericídny účinok v dôsledku interferencie pri syntéze mukopeptidov membrány mikrobiálnych buniek počas obdobia rastu a reprodukcie. Používa sa na liečbu zápalu pľúc, artritídy, meningitídy, peritonitídy, perikarditídy, osteomyelitídy. Lieky sú relatívne bezpečné, ale častejšie ako iné antibiotiká spôsobujú alergické reakcie.

Biosyntetický liek benzylpenicilín vo forme sodných a novokainových solí má obmedzené spektrum antibakteriálnej aktivity. Aktivita 0,6 μg sodnej soli benzylpenicilínu sa berie ako jednotka aktivity penicilínu (U).

Odolný voči tomu črevné baktérie, mycobacterium tuberculosis, vírusy, rickettsia, necitlivé leptospiry, prvoky, huby podobné kvasinkám, stafylokoky, ktoré produkujú penicilinázu (enzým, ktorý ničí penicilín). Dlhodobo pôsobiace lieky sa pomaly vstrebávajú. "Benzylpenicilínová novokaínová soľ" pôsobí dlhodobo, benzatín benzylpenicilín("Bicilín-1"), Ich kombinácie: beta-cín benzylpenicilín + valcovaný benzylpenicilín + benzylpenicilín

("Bicilín-3"), benzatín benzylpenicilín + valcovaný benzylpenicilín("Bicilín-5"). Uvoľňujú sa v dlhých intervaloch.

Fenoxymetylpenicilín(„Ospen 750“) sa pri perorálnom podaní nezničí.

Polosyntetické penicilíny sa získavajú enzymatickým štiepením benzylpenicilínamidáz, následným pridaním rôznych radikálov k aminoskupine, výsledkom čoho sú lieky, ktoré sú odolné voči pôsobeniu penicilinázy (beta-laktamázy), lieky odolné voči kyselinám na perorálne podanie a široko- spektrálne lieky.

Penicilináza odolná meticilín A oxaciliaúčinný v stafylokokové infekcie. Vedľajšie účinky meticilínu sú spojené s hepatotoxicitou a nefrotoxicitou. Oxacilín je hepatotoxický a pri perorálnom podaní sa zle vstrebáva.

Aminopenicilíny - ampicilín– používa sa, keď gonokoková infekcia, nekomplikovaný bakteriálne ochorenia močové a dýchacie orgány. Vedľajšie účinky sú spojené s reakciami z precitlivenosti (ampicilín spôsobuje vyrážku častejšie ako iné penicilíny) a poruchami stolice. Kombinácia ampicilín A oxacilín(„Oxamsar“) sa vyznačuje širokým spektrom účinku a odolnosťou voči pôsobeniu penicilinázy. Amoxicilín má väčšiu perorálnu biologickú dostupnosť ako ampicilín. Na brušný týfus je účinnejší ako ampicilín; neúčinné pri úplavici. Na zvýšenie odolnosti voči penicilináze amoxicilín kombinované s sulbaktám ("Trifamox IBL®") alebo s kyselinu klavulapovú(„Amoxiclav®“).

Ureidopenicilíny sú vysoko aktívne proti pseudomonádam (patogénom nemocničných infekcií). Zničia ich však penicilinázy. Táto nevýhoda je kompenzovaná liekom piperacilín/tazobaktám(„Tazrobid®“), ktorý má najširšie spektrum (vrátane anaeróbov) a najvyššiu úroveň antibakteriálnej aktivity spomedzi všetkých penicilínov.

Cefalosporíny sú antibiotiká rezistentné voči penicilináze (beta-laktamáze), ktoré majú baktericídny účinok na mikroorganizmy. Toto sú lieky voľby pri intolerancii na penicilín. Mechanizmus účinku je spojený s porušením syntézy bakteriálnej steny. Lieky prvej generácie ( cefaloridín, cefalotín) – široké spektrum. Používajú sa pri rezistencii na penicilíny, alergiách na penicilíny, ochoreniach dýchacieho systému, močových ciest, tráviaceho traktu, mäkkých tkanív a kostí. Lieky druhej generácie ( cefalexín, cefamandol, cefaclor) sú tiež vysoko účinné proti Haemophilus influenzae. Cefuroxím je účinnejší proti streptokokom skupiny B a S. pneumoniae ako cefalotín.

Lieky tretej generácie ( cefotaxím, ceftriaxón, cefixím("Suprax"), ceftibuten(„Cedex®“)) majú ešte širšie spektrum aktivity proti Gr+ a Gr- mikroflóre, vrátane tých, ktoré syntetizujú penicilinázu (beta-laktamázu). Sú vysoko účinné proti meningitíde, zápalu pľúc, črevné infekcie. Nežiaduce účinky sú spojené s alergickými reakciami, lieky sa pomaly vylučujú, preto je potrebné pri ochorení obličiek znižovať dávky.

Cefpir– liek štvrtej generácie, vysoko účinný proti do širokého kruhu Gr+ a Gr- mikroflóra, vrátane Pseudomonas aeruginosa (pôvodca nozokomiálnej infekcie).

Makrolidy (erytromycínová skupina) – azitromycín("Sumamed"), josamycín("Wilprafen"), klaritromycín("Klacid"), natamycín("Pimafucin"), roxitromycín(„Rulid“) – a on sám erytromycín vysoko účinný proti mykoplazmovej infekcii a proti kampylobaktériám (druhé sú spojené s výskytom peptický vredžalúdka a dvanástnik), so záškrtom, chlamýdiovými infekciami, čiernym kašľom. Lieky sa používajú aj pri alergických reakciách na penicilíny, na prevenciu komplikácií po odstránení kazivých zubov. Vedľajšie účinky sú zriedkavé a sú spojené s gastrointestinálnou dysfunkciou, alergickými reakciami a cholestatickou hepatitídou. Pri intramuskulárnom podaní je typická bolesť v oblasti vpichu, pri podávaní veľkých dávok je možná dočasná porucha sluchu.

tetracyklíny - oxytetracyklín, doxycyklín("Vibramycín"), metacyklín(„Rondomycín“) – a on sám tetracyklín majú bakteriostatický účinok, narúšajú syntézu bielkovín rickettsie, chlamýdie, mykoplazmy, pôvodcov cholery, brucelózy, tularémie, Shigelly, salmonely, používajú sa pri infekčných ochoreniach dýchacieho systému, akné (akné), hnačky, zlyhanie obličiek. Doxycyklín je účinný pri liečbe a prevencii malárie, leptospirózy, brušný týfus.

Vedľajšie účinky sú spojené s gastrointestinálnou dysfunkciou, dermatitídou, precitlivenosť, fotosenzitivita (vzhľad tmavé škvrny na otvorené plochy telo), nefrotoxicita, hepatotoxicita, porucha tvorby zubov, dysfunkcia obličkové tubuly, až po zlyhanie obličiek. O intravenózne podanie môže sa vyskytnúť flebitída (zápal žilová stena v mieste vpichu).

Chloramfenikol(“Levomycetin”) je širokospektrálny liek, ktorý inhibuje syntézu proteínov v štádiu prenosu aminokyselín do ribozómov. Je vysoko účinný proti salmonelóze, meningitíde a používa sa na rezistenciu na cefalosporíny, anaeróbne infekcie, rickettsiózy a alergické reakcie na tetracyklíny. Nežiaduce účinky sú spojené s inhibíciou hematopoézy (pancytopénia, aplastická anémia), u detí spôsobuje kolaps a smrť.

Aminoglykozidy - širokospektrálne antibiotiká, ktoré blokujú syntézu bielkovín.

streptomycín v kombinácii s tetracyklínmi sa používa na liečbu brucelózy a tularémie, v kombinácii s penicilínmi - na liečbu streptokokovej endokarditídy, v kombinácii s antituberkulotikami - na liečbu tuberkulózy.

Gentamicín, amikacín, netilmicín, tobramycín vysoko účinný proti infekciám Gr-mikroorganizmami (enterobaktérie, Klebsiella). Používajú sa v kombinácii s cefalosporínmi a penicilínmi pri zápaloch pľúc, komplikovaných infekciách močových ciest, osteomyelitíde, sepse a peritonitíde.

Neomycín Používa sa perorálne pri hepatálnej kóme. Liečivo sa neabsorbuje a pôsobí v črevnom lúmene. Používa sa lokálne pri mikrobiálnych ochoreniach kože a slizníc.

Komplikácie aminoglykozidovej terapie sú spojené s ototoxicitou (porucha sluchu až úplná hluchota), nefrotoxicitou, poruchou neuromuskulárne vedenie, precitlivenosť.

Z monobaktámov sa používa Aztreony(„Azaktam“) je širokospektrálny liek. Nie je neurotoxický a ototoxický a používa sa pri intolerancii na penicilíny v prípade infekcií močových ciest, sepsy, bakteriálnych lézií kože, dýchacieho systému a gastrointestinálneho traktu. Vedľajšie účinky sú spojené s nevoľnosťou, prechodnou enzýmémiou (výskyt pečeňových enzýmov v krvi) a vyrážkou.

klindamycín– bakteriostatické antibiotikum, ktoré inhibuje syntézu bielkovín. Používa sa pri gynekologických infekciách. Vedľajšie účinky - vyrážka, nevoľnosť, potlačenie hematopoézy.

Imipeném– beta-laktámové antibiotikum, odolné voči beta-laktamáze. V dôsledku deštrukcie renálnou dipeptidázou sa predpisuje súčasne s inhibítorom dipeptidázy - cilastatín sodný(„Tienam“ je kombinovaný liek). Baktericídny účinok imipenému je spojený s narušením syntézy bunkovej steny. Liečivo je účinné proti Gr+, Gr mikroflóre, anaeróbnym infekciám. Predpisuje sa pri závažných infekciách spôsobených mikroorganizmami odolnými voči iným antibiotikám. Vedľajšie účinky - nevoľnosť, vracanie, hnačka, kŕče, hypotenzia, možné krížové alergie na penicilíny a cefalosporíny.

Spectinomycín v blízkosti aminoglykozidov, používa sa pri formách kvapavky rezistentných na penicilín. Bakteriostatický účinok lieku je spojený s porušením syntézy proteínov. Je účinný proti rôznym Gr infekciám a podáva sa jednorazovo intramuskulárne. Medzi vedľajšie účinky patrí nevoľnosť, vracanie, vyrážka a menej často nespavosť.

vankomycín pôsobí na Gr+ mikroorganizmy vrátane meticilín-rezistentných. Používa sa perorálne pri gastrointestinálnych infekciách (zle sa vstrebáva), parenterálne pri systémových bakteriálne infekcie ak sú penicilíny a cefalosporíny neúčinné alebo ich netolerujú. Vedľajšie účinky– ototoxicita, nefrotoxicita vo veľkých dávkach, precitlivenosť až anafylaktický šok u v ojedinelých prípadoch, syndróm červeného krku s rýchlym intravenóznym podaním (náhle začervenanie horného ramenného pletenca).

Polymyxíny sú produkované niektorými pôdnymi baktériami a pôsobia hlavne na črevnej skupiny baktérie (Escherichia coli, bacil dyzentérie, bacil týfusu, paratýfus, Pseudomonas aeruginosa). Kolistín, kolistimetát sodný keď sa užívajú perorálne, prakticky sa neabsorbujú a majú lokálne antimikrobiálny účinok. Pri systémových infekciách spôsobených Escherichia coli sa lieky podávajú parenterálne len vtedy, ak sú iné antibiotiká neúčinné.

Hlavné a rezervné antibiotiká používané pri niektorých infekciách sú uvedené v tabuľke. 8.2.

Tabuľka 8.2

Primárne a rezervné antibiotiká používané na určité infekcie

Infekcie	Základné antibiotiká	Rezervovať antibiotiká
Stafylokokové, citlivé na benzylpenicilín	Benzylpenicilín	Erytromycín, oleandomycín, cefalosporíny
Stafylokokové, rezistentné na benzylpenicilín	Oxacilín, meticilín, cefalosporíny	Erytromycín, ristomycín, chloramfenikol
Streptokoková	Benzylpenicilín	Erytromycín, cefalosporíny, oxacilín, tetracyklíny atď.
Pneumokoková	Benzylpenicilín	Erytromycín, oxacilín, tetracyklíny, cefalosporíny
Meningokoková	Benzylpenicilín	Erytromycín, cefalosporíny, chloramfenikol
	Benzylpenicilín	Erytromycín, oleandomycín, tetracyklíny, chloramfenikol
	Benzylpenicilín	Erytromycín, tetracyklíny, chloramfenikol
Brušný týfus, paratýfus	Chloramfenikol	Tetracyklíny, ampicilín
Choroby z potravín, salmonelóza	Chloramfenikol	Tetracyklíny, ampicilín, neomycín, kolistín
Bakteriálna úplavica	Tetracyklíny, ampicilín	Chloramfenikol, kolistín
Infekcie spôsobené Escherichia coli	Tetracyklíny, ampicilín	Chloramfenikol, cefalosporíny, polymyxíny
Infekcie spôsobené Proteusom	Chloramfenikol	Tetracyklíny, cefalosporíny
	Tetracyklín + streptomycín alebo chloramfenikol + streptomycín
Tularémia	streptomycín	Tetracyklíny, chloramfenikol
Brucelóza	tetracyklíny	Erytromycín, ampicilín
Ricketsiové choroby	Tetracyklíny, chloramfenikol

Liečba každej infekčnej choroby musí začať hlavným antibiotikom pre každú chorobu. Rezervné antibiotiká namiesto hlavných sa používajú iba vtedy, ak sú infekčné agens rezistentné na hlavné antibiotikum alebo ak má pacient závažné vedľajšie účinky.

Vedľajšie účinky spojené s priamymi účinkami antibiotík na organizmus sú uvedené v tabuľke. 8.3.

Tabuľka 8.3

Vedľajšie účinky spojené s priamym účinkom antibiotík na telo

Side	penicilíny	Erytromycíny	tetracyklíny	Chloramfenikol	Aminoglykozidy	Polymyxíny	Poznámky
Podráždenie mozgových blán, kŕče							Pri endolumbálnom podaní alebo pri podávaní do žily vo veľkých dávkach
Vestibulárne poruchy (závraty, nestabilná chôdza) a strata sluchu							Vyvíja sa v dôsledku poškodenia 8. páru hlavových nervov (s parenterálnym použitím)
Polyneuritída							Pri parenterálnom podaní
Inhibícia hematopoézy							Pre akýkoľvek spôsob podávania
Poškodenie pečene							Pri parenterálnom podaní
Poškodenie obličiek
Dyspeptické javy							Pri perorálnom podaní
Stomatitída

Alergické reakcie – svrbenie, vyrážka ako žihľavka, Quinckeho edém, sérová choroba, anafylaktický šok – sú prejavy senzibilizácie organizmu na antibiotiká, najčastejšie spôsobené penicilínmi. Ak sa vyskytne alergická reakcia, liečba antibiotikom, ktoré reakciu spôsobilo, sa má zastaviť a nahradiť antibiotikami inej skupiny alebo syntetickým chemoterapeutickým činidlom.

Vedľajšie účinky spojené s chemoterapeutickým účinkom antibiotík sa vyvíjajú v dôsledku vplyvu týchto látok na mikroflóru. Takéto komplikácie zahŕňajú dysbiózu a imunosupresiu.

Dysbakterióza – stavy charakterizované zmenami v zložení prirodzená mikroflóra telo. Pri dysbióze vznikajú podmienky pre množenie rôznych húb, vrátane rodu Candida, čo vedie k hubovým ochoreniam. Na prevenciu a liečbu kandidomykózy sa používa nystatín a iné antifungálne antibiotiká.

Základné antibakteriálne látky s uvedením ich dávok a vedľajšie účinky sú uvedené v tabuľke. 8.4.

Tabuľka 8.4

Antibakteriálne látky: dávky a vedľajšie účinky

Droga	Dávky pre dospelých	Vedľajšie účinky
Antibiotiká citlivé na beta-laktamázy
Benzylpenicilín	Nízka: 4–6 miliónov jednotiek/deň IM; priemer: 6–12 miliónov jednotiek/deň IM alebo IV; vysoká: 12–24 miliónov jednotiek/deň i.v. (20 miliónov jednotiek = 12 g)	Alergické reakcie (1–5 %)
Fenoxymetylpenicilín	250 – 500 mg perorálne 2 – 4-krát denne	Alergické reakcie
Ampicilín	0,25–0,5 g perorálne každých 6 hodín; 150–200 mcg/kg/deň, i.v.	Gastrointestinálna dysfunkcia (10 %), vyrážka (3 %)“
Amoxicilín	0,25 g perorálne každých 8 hodín	Rovnako ako ampicilín (10 – 15 %)
Kombinované lieky penicilínov a inhibítorov beta-laktamáz
Amoxicil- klavulanát	250-500 mg perorálne každých 8 hodín	Ako pri ampicilíne a amoxicilíne, ale častejšie hnačka (9 %), nauzea (3 %), vracanie (1 %), vyrážka, eozinofília, zvýšená AST, cholestatická hepatitída, zvyčajne u mužov nad 60 rokov, ak sa užívajú dlhšie ako 2 týždne, au 2/3 sa žltačka objaví po 1–4 týždňoch. po vysadení lieku a vymizne do 1–8 týždňov.
Polosyntetické penicilíny odolné voči beta-laktamázam
Oxacilín	nie ťažké infekcie: 1 g IV alebo IM každé 4 hodiny; ťažké infekcie: 2 g IV každé 4 hodiny	neutropénia
Cefalosporíny na parenterálne podanie
I generácia
Cefazolin	Mierne infekcie: 0,25 g IV alebo IM každých 8 hodín; ťažké infekcie: 1,5 g IV alebo IM každých 6 hodín	Vyrážka (zriedkavé), zvýšená AST, alkalická fosfatáza (ALP) (časté), flebitída (menej častá ako cefalotín)
cefalotín		Flebitída (17–50 %), vyrážka, horúčka, eozinofília, anafylaktoidné reakcie, neutropénia, trombocytopénia, nefrotoxicita
II generácie
cefamandol	Mierne infekcie: 0,5 g IV alebo IM každých 6 hodín; ťažké infekcie: 2 g IV alebo IM každé 4 hodiny	Flebitída (2 %), precitlivenosť (2 %), vyrážka (1 %), urtikária, eozinofília, horúčka, krvácanie
Cefoxitín	Mierne infekcie: 1 g IV alebo IM každých 8 hodín; ťažké infekcie: 2 g IV alebo IM každé 4 hodiny	Flebitída (0,2 %), vyrážka (2 %), eozinofília (3 %), svrbenie, horúčka, mierna leukopénia, zvýšená AST (3 %), alanínaminotransferáza (ALT) (3 %), alkalická fosfatáza (1 %), laktát dehydrogenáza (LDH) (2 %)
cefuroxím	0,75–1,5 g IV alebo IM každých 8 hodín	flebitída (2%), vyrážka (< 1%), эозинофилия (7%), нейтропения (< 1%), повышение АсАТ (4%), ЛДГ (1,5%), ЩФ (2%), диарея, тошнота
III generácie
cefotaxím	Mierne infekcie (ochorenia dýchacích ciest, panvových orgánov pyelonefritída): I g IV každých 8–12 hodín; ťažké život ohrozujúce infekcie: do 2 g IV každé 4 hodiny	Flebitída (5 %), vyrážka (2 %), eozinofília (1 %), neutropénia, zvýšená AST (1 %), hnačka (1 %)
Cefalosporíny na perorálne podanie
I generácia
cefalexín	0,25–0,5 g perorálne každú G hodinu	GI dysfunkcia (2 %), vyrážka (1 %), eozinofília (9 %), mierna leukopénia (3 %), zvýšená AST
II generácie
Cefaclor	0,25–0,5 g perorálne každých 8 hodín	Ako cefalexín; bolesť kĺbov (zvyčajne nôh), vyrážka
cefuroxím	0,25 g perorálne každých 12 hodín; Pri infekcii močových ciest: 0,125 g každých 12 hodín (absorpcia sa zvyšuje, keď sa užíva s jedlom; rozdrvené tablety sú veľmi horké)	Hnačka (3,5 %), nevoľnosť (2 %), vracanie (2 %), vyrážka (0,6 %), žihľavka (0,2 %); 2,9 % s alergiou na penicilín má skríženú reakciu na cefuroxím; bolesť hlavy (< 1%), повышение АсАТ (2%), эозинофилия (1%)
III generácie
cefixím	400 mg perorálne 1-krát denne (u detí – 8 mg/kg/deň); odpruženie poskytuje viac vysoký stupeň liek v sére ako tablety	Ako ampicilín, ale menej vyrážky. Gastrointestinálna dysfunkcia (10–15 %), bolesť hlavy (3 %), vyrážka (1 %), svrbenie (0,7 %), horúčka (0,2 %), artralgia (0,1 %), zvýšená AST (0,2 %), eozinofília ( 0,1 %), leukopénia (0,3 %), trombocytopénia (0,4 %)
ceftibuten	Infekcie dýchacích ciest: 200 mg perorálne 2-krát denne počas 14 dní; infekcie močových ciest: 200 mg perorálne 2-krát denne počas 5 dní; kvapavka: 100 mg perorálne 2-krát denne počas 3 dní	Nevoľnosť, vracanie, hnačka, zvýšená hladina AST, ALT, eozinofília (ojedinelé prípady)
Karbapenémy (tienamycíny)). Vysoká odolnosť voči beta-laktamázam
Imipeném	Nezávažné infekcie: 0,5– 0,75 g IM každých 12 hodín (v 1% lidokaíne); ťažké infekcie: 0,5–1 g IV (30 min infúzia) každých 6 hodín	Flebitída (3 %), precitlivenosť (2,5 %), vyrážka, svrbenie, eozinofília (< 1%), повышение АсАТ, АлАТ и ЩФ (< 1%), neurologické poruchy(0,2 %), zriedkavo - klonické kŕče, nauzea, vracanie u 2 % (pri rýchlom intravenóznom podaní), hnačka (3 %), pseudomembranózna kolitída, superinfekcia, skrížená reakcia s anafylaxiou na penicilín
Aminoglykozidy a príbuzné antibiotiká
amikacín	Frakčné podávanie: saturačná dávka - 10 mg/kg IV alebo im, udržiavacie dávky - 7,5 mg/kg každých 12 hodín; podávanie 1 krát denne: 15 mg/kg/deň i.v.	Nefrotoxicita, ototoxicita – strata vnímania vysokofrekvenčných zvukov pri vysokej celkovej dávke (> 10 g), dlhodobá (> 10 dní) a predchádzajúca liečba aminoglykozidmi; artralgia, vyrážka
Gentamicín	Frakčné podávanie: saturačná dávka - 2 mg/kg IV alebo IM, udržiavacie dávky - 1,7 mg/kg každých 8 hodín; intratekálne - 4 mg; podávanie 1 krát denne: 5,1 mg/kg/deň	Ako pri amikacíne, nefrotoxicita (proteinúria, zvýšený dusík močoviny v krvi), ototoxicita, horúčka, vyrážka, nervovosvalová blokáda (zriedkavé zastavenie dýchania)
Neomycín	Zlomkový úvod: pečeňová kóma– 4–12 g/deň perorálne; Črevné infekcie spôsobené E. coli- 100 mg/kg/deň	Nevoľnosť, vracanie, hnačka, ototoxicita, nefrotoxicita
Spectinomycín		Vyrážka (1 %), horúčka, bolesť v mieste vpichu, anafylaxia (veľmi zriedkavé), nie ototoxická ani nefrotoxická
streptomycín	0,5–2 g/deň IM	Vestibulárne poruchy, strata sluchu, horúčka, vyrážka
Tobramycín	Frakčné podávanie: saturačná dávka - 2 mg/kg IV alebo IM, udržiavacie dávky - 1,7 mg/kg každých 8 hodín; podávanie 1 krát denne: 5,1 mg/kg/deň	Ako amikacín; nefrotoxicita (1,3 %), ototoxicita (v dávke 3 mg/kg/deň – v 0,6 %): tinitus, závraty, strata sluchu; horúčka, vyrážka
Monobaktámy. Vysoká odolnosť voči beta-laktamázam
Aztreony	Nezávažné infekcie: 1 g IV každých 8 hodín ťažké infekcie: 2 g IV každých 6 hodín; maximálna dávka: 8 g/deň	Flebitída (4 %), vyrážka (2 %), eozinofília (8 %), krvácanie (zriedkavé), zvýšená hladina AST (2 %), nauzea a vracanie (0,8 %), hnačka (0,8 %), superinfekcia (2-12 %) )
Makrolidy
azitromycín		Potreba zrušenia v 0,7 %; gastrointestinálna dysfunkcia (12,8 %), hnačka (4 %), nevoľnosť (3 %), bolesť brucha (2 %), vracanie (1 %), neurologické poruchy (1 %), strata sluchu (14 %) s predĺženým (1– 3 mesiace) liečba, vymizne za 2–4 ​​týždne. Zvýšenie AST (1,5 %), leukopénia alebo leukocytóza (1 %), iné (1 %)
Klaritromycín	500 mg perorálne každých 12 hodín	Celkovo v 13%, potreba storna v 3%; gastrointestinálna dysfunkcia (13 %), hnačka (3 %), nauzea (3 %), porucha chuti (3 %), bolesť brucha (2 %), dyspepsia (2 %), bolesť hlavy (2 %), zvýšenie Al AT (4 %), AST (< 1%), ЩФ (< 1%), лейкопения (< 1%); противопоказан беременным
Clidamycin	150-450 mg perorálne každých 6 hodín; 150–900 mg IM alebo IV každých 8 hodín	Hnačka (7 %), pseudomembranózna kolitída, neutropénia, eozinofília (zriedkavo), zvýšená AST a alkalická fosfatáza, blok nervovosvalového vedenia (až zástava dýchania)
Erytromycín	250 mg (alebo etylsukcinát erytromycínu, 400 mg) perorálne každých 6 hodín alebo 500 mg perorálne každých 12 hodín; ak je dávka > 1 g/deň, dávkovanie 2-krát/deň sa neodporúča. 15–20 mg/kg/deň sa podáva intravenózne; maximálna dávka 4 g/deň; uprednostňuje sa infúzia, nemožno ju podať rýchlo	Nevoľnosť, vracanie, črevná kolika pri intravenóznom podaní a perorálnom podaní (zvyšuje črevnú motilitu), hnačka, vyrážka (zriedkavo)
Vapkomycín, linkomycín, chloramfenikol
vankomycín	1 g IV (infúzia 2 hodiny) každých 12 hodín; 125 mg perorálne každých 6 hodín; 5–10 mg intratekálne každých 48–72 hodín	Flebitída (13 %), vyrážka (1 %), horúčka (1 %), nevoľnosť, ototoxicita (< 1%), нефротоксичность (5%); риск выше при лечении >3 týždne, neutropénia (2 %), syndróm „červeného muža“ (sčervenanie tváre, krku a hornej časti tela v dôsledku uvoľnenia histamínu), arteriálna hypotenzia s rýchlym intravenóznym podaním
Linkomycín	0,5 g perorálne každých 6-8 hodín; 0,6 g IM alebo IV každých 8 hodín	Pseudomembranózna kolitída, vyrážka, neutropénia, hepatotoxicita, neuromuskulárna blokáda
Chloramfenikol	0,25–0,75 g perorálne každých 6 hodín; 50 mg/kg/deň i.v.	Gastrointestinálna dysfunkcia, anémia (30%), je možné, že môže spôsobiť leukémiu u detí, syndróm šedej baby (u predčasne narodených detí), horúčku, vyrážku, anafylaxiu, atrofiu zrakového nervu, neuropatiu (extrémne zriedkavé), digitálnu parestéziu, menší disulfiram- ako reakcie
tetracyklíny
Tetracyklín, oxytetracyklín	0,25–0,5 g perorálne každých 6 hodín; 0,5–1 g IV každých 12 hodín; možné (ale neodporúča sa) intravenózne podanie	Gastrointestinálna dysfunkcia (oxytetracyklín u 19 %, tetracyklín u 4 %), vyrážka, fotosenzitivita, hromadenie v zuboch, nedostatočný vývoj zubnej skloviny,
		negatívna dusíková bilancia, hepatotoxicita (i.v. podanie > 2 g/deň môže spôsobiť smrteľné poškodenie pečene), zvýšená intrakraniálny tlak a encefalopatia, blokáda neuromuskulárneho vedenia; kontraindikované u tehotných žien z dôvodu hepatotoxicity a schopnosti prenikať do placenty
Doxycyklín	100 mg perorálne alebo intravenózne každých 12 hodín v prvý deň, potom 100 – 200 mg/deň	Charakteristické pre tetracyklíny; nevoľnosť, častejšie pri užívaní na prázdny žalúdok; erozívna ezofagitída, najmä ak sa užíva v noci; menej pravdepodobné, že spôsobí fotosenzitivitu a menej pravdepodobné, že sa hromadí v zuboch ako tetracyklín
Polypeptidové antibiotiká
Polymexíny	1,5-2,5 mg/kg/deň im (alebo IV, ak je im podanie kontraindikované)	Bolesť v mieste vpichu, parestézia, ataxia, nefrotoxicita, blokáda neuromuskulárneho vedenia (až zástava dýchania)