Indikacije za uporabo. Posebna navodila za jemanje itrakonazola-ratiopharma

Kapsule takoj po obroku zaužijemo cele.

Z vulvovaginalno kandidiazo - 200 mg 2-krat na dan 1 dan ali 200 mg 1-krat na dan 3 dni;

z dermatomikozo - 200 mg 1-krat na dan 7 dni ali 100 mg 1-krat na dan 15 dni;

lezije močno keratiniziranih predelov kože (dermatofitoza stopal in rok) - 200 mg 2-krat na dan 7 dni ali 100 mg 1-krat na dan 30 dni;

ob pityriasis versicolor - 200 mg enkrat na dan 7 dni;

s kandidiazo ustne sluznice - 100 mg enkrat na dan 15 dni (v nekaterih primerih se pri imunsko oslabelih osebah biološka uporabnost itrakonazola lahko zmanjša, kar včasih zahteva podvojitev odmerka);

s keratomikozo - 200 mg enkrat na dan 21 dni (trajanje zdravljenja je odvisno od kliničnega odziva);

z onihomikozo - 200 mg 1-krat na dan 3 mesece ali 200 mg 2-krat na dan 1 teden na tečaj. V primeru poškodbe nohtov na nogah (ne glede na prisotnost poškodb nohtov na rokah) se izvedejo 3 tečaji z intervalom 3 tedne. V primeru poškodbe nohtov samo na rokah izvedemo 2 tečaja z intervalom 3 tedne.

Izločanje itrakonazola iz kože in nohtov je počasno; optimalen klinični odziv pri dermatomikozi dosežemo 2-4 mesece po zaključku zdravljenja, pri onihomikozi - 6-9 mesecev.

S sistemsko aspergilozo - 200 mg / dan 2-5 mesecev; z napredovanjem in razširjanjem bolezni se odmerek poveča na 200 mg 2-krat na dan.

S sistemsko kandidiazo - 100-200 mg enkrat na dan 3 tedne - 7 mesecev; z napredovanjem in širjenjem bolezni se odmerek poveča na 200 mg 2-krat na dan.

S sistemsko kriptokokozo brez znakov meningitisa - 200 mg enkrat na dan 2-12 mesecev. S kriptokoknim meningitisom - 200 mg 2-krat na dan 2-12 mesecev.

Zdravljenje histoplazmoze se začne z 200 mg 1-krat na dan, vzdrževalni odmerek je 200 mg 2-krat na dan 8 mesecev.

Pri blastomikozi - 100 mg 1-krat na dan, vzdrževalni odmerek - 200 mg 2-krat na dan 6 mesecev.

S sporotrihozo - 100 mg enkrat na dan 3 mesece.

S parakokcidioidozo - 100 mg enkrat na dan 6 mesecev;

S kromomikozo - 100-200 mg enkrat na dan 6 mesecev.

Peroralna raztopina: peroralno, vsaj 1 uro pred obroki. Pri zdravljenju kandidiaze ustne sluznice ali požiralnika je treba raztopino 20 sekund držati v ustni votlini in jo pogoltniti (po zaužitju itrakonazola ust ne smete sprati z drugimi tekočinami).

Zdravljenje kandidiaze ustne sluznice ali požiralnika - 100 mg 2-krat na dan ali 200 mg 1-krat na dan 7 dni, če je neučinkovito, zdravljenje podaljšamo še za 7 dni.

Zdravljenje kandidiaze ustne sluznice ali požiralnika, odpornega na flukonazol - 100-200 mg 2-krat na dan 14 dni, če je neučinkovito, se zdravljenje podaljša še za 14 dni. Največji potek zdravljenja v odmerku 400 mg / dan brez izboljšanja je 14 dni.

Preprečevanje glivičnih okužb - 5 mg / kg / dan v 2 razdeljenih odmerkih. Zdravljenje se začne sočasno z uvedbo citostatičnega zdravljenja ali 1 teden pred presaditvijo. Glivične okužbe pojavijo se, ko se število nevtrofilcev zmanjša pod 100 celic / ml, zdravljenje nadaljujemo, dokler se število nevtrofilcev ne obnovi (več kot 1000 celic / ml).

Otroci so predpisani, če pričakovana korist presega potencialno tveganje.


Predstavljeni so analogi zdravila itrakonazol-ratiopharm v skladu z medicinsko terminologijo, imenovani "sinonimi" - pripravki, ki so medsebojno zamenljivi glede na učinek na telo in vsebujejo eno ali več istih zdravilnih učinkovin. Pri izbiri sopomenk ne upoštevajte le njihovih stroškov, temveč tudi državo proizvajalca in ugled proizvajalca.

Opis zdravila

Itrakonazol-ratiopharm - [I] - Navodila za medicinska uporaba odobril Farmakološki odbor Ministrstva za zdravje Ruske federacije
Itrakonazol - derivat triazola, aktiven proti okužbam, ki jih povzročajo dermatofiti (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasu podobne gobe in kvasovke (Candida spp., vključno s C. albicans, C. glabrata in C. krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei ter plesni. Itrakonazol moti sintezo ergosterola, ki je pomembna sestavina celična membrana glive, kar določa protiglivični učinek zdravila.

Seznam analogov

Opomba! Seznam vsebuje sopomenke Itraconazole-ratiopharm, ki imajo podobno sestavo, zato si lahko sami nadomestite ob upoštevanju oblike in odmerka zdravila, ki ga predpiše zdravnik. Prednost dajte proizvajalcem iz ZDA, Japonske, Zahodne Evrope, pa tudi znanim podjetjem iz vzhodne Evrope: Krka, Gedeon Richter, Aktavis, Egis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.


Obrazec za sprostitev (po priljubljenosti)cena, rub.
Irunin
Tab vag 200mg N10 (Veropharm OJSC (Rusija)399.70
Kapsule 100 mg št. 6 (Veropharm OJSC (Rusija)464.60
Kapsule 100 mg N10 (Veropharm OJSC (Rusija)704.20
Kapsule 100 mg N14 (Veropharm OJSC (Rusija)914.50
Itrazol
Kape. 0,1 št. 6 (Vertex ZAO (Rusija)423.80
Kape. 0,1 št. 14 (Vertex ZAO (Rusija)838.20
Itrakonazol
100 mg 15 kapsul (Ozone LLC (Rusija)236
100 mg št. 14 kapsul (Biocom CJSC (Rusija)664.90
Itrakonazol Sandoz
Itrakonazol Sandoz®
Itrakonazol * (Itrakonazol *)
Itrakonazol-ratiopharm
Itramikol
Itramikol ™
Kandidralna
Kapsule 100 mg št. 14 (Glenmark Pharmaceuticals Ltd (Indija)1268.20
Myconichol
Orungal
Kapsule 100 mg N14 (Janssen Pharmaceuticals N.V. (Belgija)3378.80
Peroralna raztopina 10 mg / ml 150 ml (Janssen Pharmaceuticals N.V. (Belgija)4777.20
Orungamin
Kapsule 100 mg, 15 kosov.697
Orunite
Kapsule 100 mg št. 15 (Obolenskoe FP CJSC (Rusija)881.50
Rumikoza
Kapsule 100 mg N6 (Valenta Pharmaceuticals JSC (Rusija)431.80
Kapsule 100 mg N15 (Valenta Pharmaceuticals OJSC (Rusija)1104.60
Teknazol

Ocene

Spodaj so rezultati raziskav obiskovalcev spletnega mesta o zdravilu itrakonazol-ratiopharm. Odražajo osebne občutke anketirancev in jih ni mogoče uporabiti kot uradno priporočilo za zdravljenje s tem zdravilom. Priporočamo, da se za izbiro osebnega poteka zdravljenja obrnete na usposobljenega medicinskega strokovnjaka.

Rezultati ankete obiskovalcev

Poročilo o uspešnosti obiskovalcev

Vaš odgovor o učinkovitosti "

Poročilo o neželenih učinkih obiskovalcev

Informacije še niso zagotovljene
Vaš odgovor o neželenih učinkih "

Poročilo o oceni obiskovalcev

Informacije še niso zagotovljene
Vaš odgovor o oceni stroškov "

Poročilo obiskovalcev o pogostosti sprejemanja na dan

Informacije še niso zagotovljene
Vaš odgovor o pogostosti sprejema na dan "

Poročilo o odmerjanju za obiskovalce

Informacije še niso zagotovljene
Vaš odgovor o odmerjanju "

Poročilo o datumu začetka obiskovalca

Informacije še niso zagotovljene
Vaš odgovor glede datuma poteka "

En obiskovalec je sporočil čas sprejema

Kdaj je tablete itrakonazol najboljše za jemanje - na tešče, pred, po ali ob obroku?
Uporabniki spletnega mesta najpogosteje poročajo o jemanju tega zdravila s hrano. Vendar vam lahko zdravnik priporoči drugačen čas. Poročilo prikazuje, kdaj ostali anketirani bolniki jemljejo zdravila.
Vaš odgovor o bolnikovi starosti "

Ocene obiskovalcev


Ni ocen

Uradna navodila za uporabo

Obstajajo kontraindikacije! Pred uporabo preberite navodila

Itrakonazol-ratiopharm

Registrska številka:

 LP 000018-271010
Trgovsko ime zdravila: Itrakonazol-ratiopharm.

Mednarodno lastniško ime:

 Itrakonazol-ratiopharm.
Kemijsko ime: 4 - metoksi] fenil] - 1piperazinil] fenil] - 2,4-dihidro - 2 - (1 - metilpropil) - 3H - 1,2,4, - triazol - 3 - on.

Odmerna oblika:

 kapsule.
Sestava
Vsaka kapsula vsebuje pelete itrakonazola (22%) - 0,460 g.
Sestava pelet:
aktivna snov: Razmerje itrakonazola - 0,100 g
pomožne snovi: hipromeloza (hidroksipropilmetilceluloza E-5) - 0,1472 g, butil metakrilat, dimetilaminoetil metakrilat in metil metakrilat kopolimer (eudragid E-100) - 0,0046 g, saharoza (sladkor) - 0,2070 g. Sestava ovojnice kapsule:
telo: želatina, titanov dioksid (E 171), azorubin (karmoizin) E 122;
pokrov: želatina, titanov dioksid (E 171), indigo karmin - F D&C Blue 2 (E 132).
Opis: trde želatinske kapsule št. 0 neprozorno roza s pokrovom modre barve... Vsebina kapsul je sferična mikrogranula (pelet) od bele do krem \u200b\u200bbarve.

Farmakoterapevtska skupina:

 protiglivično sredstvo.
Koda ATX: J02AC02.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika
Sintetično protiglivično sredstvo širokega spektra. Derivat triazola. Zavira sintezo ergosterola celične membrane gliv. Aktiven je proti dermatofitom (Trichophyton spp., Sficrosporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasovkam Candida spp. (vključno s Candida albicans, Candida parapsilosis), plesni (Cryptococcus neo / ormans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides scpp., Coccidioides scpp., Coccidioides scpp. ., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Sfalassezia spp.
Nekateri sevi so lahko odporni: Candida glabrata. Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.
Učinkovitost zdravljenja se oceni 2-4 tedne po prenehanju terapije (z mikozami), po 6-9 mesecih - z onihomikozo (ko se spremenijo nohti).
Farmakokinetika
Absorbirano iz prebavila (GIT) je povsem popoln. Jemanje kapsul itrakonazola takoj po obroku poveča biološko uporabnost. Jemanje v obliki raztopine na tešče vodi do večje stopnje doseganja največje koncentracije (C max) in večje vrednosti koncentracije ravnotežne faze (Css) v primerjavi z jemanjem po obrokih (za 25%).
Čas, da dosežete največjo koncentracijo (TC max) pri jemanju kapsul, je približno 3-4 ure.Css pri 100 mg zdravila enkrat na dan je 0,4 μg / ml; pri jemanju 200 mg 1-krat na dan - 1,1 μg / ml, 200 mg 2-krat na dan - 2 μg / ml. TC max med jemanjem raztopine - približno 2 uri, če se jemlje na tešče in 5 ur po jedi. Čas nastopa Css v plazmi pri dolgotrajna uporaba - 1-2 tedna. Povezava s plazemskimi beljakovinami je 99,8%.
Dobro prodre v tkiva in organe (vključno s sluznico nožnice), vsebuje ga izloček lojnic in znojnic. Koncentracija itrakonazola v pljučih, ledvicah, jetrih, kosteh, želodcu, vranici, skeletna mišica 2-3 krat višja od koncentracije v plazmi; v tkivih, ki vsebujejo keratin - 4-krat. Terapevtska koncentracija itrakonazola v koži traja 2-4 tedne po prekinitvi zdravljenja s 4 tedenski tečaj zdravljenje. Terapevtska koncentracija v keratinu nohtov se doseže 1 teden po začetku zdravljenja in traja 6 mesecev po zaključku 3 mesecev zdravljenja. Nizke koncentracije najdemo v lojnicah in znojnih žlezah kože. Presnavlja se v jetrih z nastankom aktivnih presnovkov, vključno s hidroksiitrakonazolom. Je zaviralec izofermeitov CYP3A4, CYP3A5 in CYP3A7.
Izločanje iz plazme je dvofazno: skozi ledvice v enem tednu (35% v obliki presnovkov, 0,03% v nespremenjeni obliki) in skozi črevesje (3-18% nespremenjeno). Razpolovni čas (T½) je 1 - 1,5 dni. Med dializo se ne odstrani.

Indikacije za uporabo

Vulvovaginalna kandidiaza; dermatomikoza, versicolor versicolor, kandidiaza ustne sluznice, keratomikoza; onihomikoza, ki jo povzročajo dermatofiti ali kvasovkam podobne glive; sistemske mikoze - sistemska aspergiloza ali kandidiaza, kriptokokoza (vključno s kriptokoknim meningitisom) pri imunsko oslabelih osebah in centralna kriptokokoza živčni sistem ne glede na imunski status v primeru neučinkovitosti terapije 1. linije; histoplazmoza, blastomikoza, sporotrihoza, parakokcidioidoza; druge redke sistemske in tropske mikoze.

Kontraindikacije

Preobčutljivost, kronično srčno popuščanje, vklj. anamneza (z izjemo zdravljenja življenjsko nevarnih stanj); hkratni vnos substratov izoencima CYP3A4, ki podaljšujejo interval QT (astemizol, bepridil, cisaprid, dofetilid, levacetilmetadol, mizolastatin, pimozid, kinidin, sertindol, terfenadin); zaviralci HMG-CoA reduktaze, ki se presnavljajo z izoencimom CYP3A4 (lovastatin, simvastatin); hkratno peroralno dajanje triazolama in midazolama, alkaloidov ergot (dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin, metilergotamin), nisoldipina, eletriptana; nosečnost, dojenje.
Previdno
Odpoved ledvic in jeter, periferna nevropatija, dejavniki tveganja: kronično srčno popuščanje ( ishemična bolezen srce, poškodba srčnega ventila, huda pljučna bolezen, vklj. kronična obstruktivna pljučna bolezen, stanja, ki jih spremlja edematozni sindrom), okvara sluha, sočasna uporaba počasnih zaviralcev kalcijevi kanali, otroci in starost.
Način uporabe in odmerjanje
Notri. Takoj po jedi. Kapsule pogoltnete cele.
Izločanje zdravila Itraconazole-ratiopharm iz kože in nohtov je počasnejše kot iz plazme. Tako so optimalni klinični in mikološki učinki doseženi 2-4 tedne po koncu zdravljenja kožnih okužb in 6-9 mesecev po koncu zdravljenja okužb nohtov.
Trajanje zdravljenja lahko prilagodite glede na klinična slika zdravljenje:
  • z vulvovaginalno kandidiazo - 200 mg 2-krat na dan 1 dan ali 200 mg 1-krat na dan 3 dni;
  • z dermatomikozo - 200 mg 1-krat na dan 7 dni ali 100 mg 1-krat na dan 15 dni;
  • lezije močno keratiniziranih predelov kože (dermatofitoza stopal in rok) - 200 mg 2-krat na dan 7 dni ali 100 mg 1-krat na dan 30 dni;
  • s pityriasis versicolor - 200 mg enkrat na dan 7 dni;
  • s kandidiazo ustne sluznice - 100 mg enkrat na dan 15 dni (v nekaterih primerih se pri imunsko oslabelih osebah biološka uporabnost itrakonazola lahko zmanjša, kar včasih zahteva podvojitev odmerka);
  • s keratomikozo - 200 mg enkrat na dan 21 dni (trajanje zdravljenja je odvisno od kliničnega odziva);
  • za onihomikozo - 200 mg 1-krat na dan 3 mesece ali 200 mg 2-krat na dan 1 teden na tečaj;
  • v primeru poškodbe nohtov na nogah (ne glede na prisotnost poškodb nohtov na rokah) se izvedejo 3 tečaji z intervalom 3 tedne. V primeru poškodbe nohtov samo na rokah se izvedeta 2 tečaja z intervalom 3 tedne;
  • izločanje itrakonazola iz kože in nohtov je počasno; optimalen klinični odziv pri dermatomikozi dosežemo 2-4 mesece po zaključku zdravljenja, pri onihomikozi - 6-9 mesecev;
  • s sistemsko aspergilozo - 200 mg / dan 2-5 mesecev; z napredovanjem in razširjanjem bolezni se odmerek poveča na 200 mg 2-krat na dan;
  • s sistemsko kandidiazo - 100-200 mg 1-krat na dan 3 tedne - 7 mesecev, z napredovanjem in razširjanjem bolezni se odmerek poveča na 200 mg 2-krat na dan;
  • s sistemsko kriptokokozo brez znakov meningitisa - 200 mg enkrat na dan 2-12 mesecev. S kriptokoknim meningitisom - 200 mg 2-krat na dan 2-12 mesecev.
  • zdravljenje histoplazmoze se začne z 200 mg 1-krat na dan, vzdrževalni odmerek - 200 mg 2-krat na dan 8 mesecev;
  • z blastomikozo - 100 mg 1-krat na dan, vzdrževalni odmerek - 200 mg 2-krat na dan 6 mesecev;
  • s sporotrihozo - 100 mg enkrat na dan 3 mesece;
  • s parakokcidioidozo - 100 mg enkrat na dan 6 mesecev;
  • s kromomikozo -100-200 mg 1-krat na dan 6 mesecev;
  • otroci so predpisani, če pričakovana korist presega potencialno tveganje.

    • Stranski učinki

    Iz prebavil: dispepsija (slabost, bruhanje, driska, zaprtje, izguba apetita), bolečine v trebuhu.
    S strani hepato-žolčnega sistema: reverzibilno povečanje "jetrnih" encimov, hepatitis, zelo redki primeri pri uporabi itrakonazola se je razvila huda toksična okvara jeter, vključno s primeri akutne odpovedi jeter s smrtnim izidom.
    Iz živčnega sistema: glavobol, omotica, periferna nevropatija.
    S strani imunski sistem: anafilaktični, anafilaktoidni in alergijske reakcije.
    S strani kože: in v zelo redkih primerih - multiforme eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom) kožni izpuščaj, srbenje kože, urtikarija, angioedem, alopecija, fotoobčutljivost.
    Drugi: menstrualne nepravilnosti, hipokalemija, edemski sindrom, kronično srčno popuščanje in pljučni edem.

    Preveliko odmerjanje

    Podatki niso na voljo. V primeru nenamernega prevelikega odmerjanja je treba sprejeti podporne ukrepe. V prvi uri opravite izpiranje želodca in po potrebi predpišite aktivno oglje... Itrakonazol-ratiofarm se med hemodializo ne izloči. Specifičnega protistrupa ni.
    Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
  • Zdravila, ki vplivajo na absorpcijo itrakonazola Zdravila, ki zmanjšujejo želodčno kislost, zmanjšujejo absorpcijo itrakonazola, kar je povezano z topnostjo lupin kapsul.
  • Zdravila, ki vplivajo na presnovo itrakonazola. Itrakonazol ratiopharm se v glavnem presnavlja z izoencimom CYP3A4. Preučevali smo interakcijo itrakonazola z rifampicinom, rifabutinom in fenitoinom, ki so močni induktorji izoencima CYP3A4. Študija je pokazala, da se v teh primerih biološka uporabnost itrakonazola in hidroksiitrakonazola znatno zmanjša, kar vodi do znatnega zmanjšanja učinkovitosti zdravila. Sočasna uporaba itrakonazola s temi zdravili, ki so potencialni induktorji jetrnih mikrosomskih encimov, ni priporočljiva. Študij medsebojnega delovanja z drugimi induktorji jetrnih mikrosomskih encimov, kot so karbamazepin, fenobarbital in izoniazid, niso izvedli, vendar lahko domnevamo, da so podobni rezultati. Močni zaviralci izoencima CYP3A4, kot so ritonavir, indinavir, klaritromicin in eritromicin, lahko povečajo biološko uporabnost itrakonazola.
  • Vpliv itrakonazola na presnovo drugih zdravil. Itrakonazol-ratiopharm lahko zavira presnovo zdravil, ki jih cepi izoencim CYP3A4. Rezultat tega je lahko povečanje ali podaljšanje njihovega delovanja, vključno stranski učinki... Preden začnete jemati sorodne drog, se je treba posvetovati s svojim zdravnikom o presnovnih poteh to zdravilonavedena v navodilih za medicinsko uporabo. Po prekinitvi zdravljenja se koncentracije itrakonazola v plazmi postopoma zmanjšujejo glede na odmerek in trajanje zdravljenja (glejte poglavje Farmakokinetika). To je treba upoštevati pri razpravi o migracijskem učinku itrakonazola na sočasno zdravljenje zdravila.

    • Primeri takih zdravil so:
    Zdravila, ki jih ni mogoče dajati sočasno z itrakonazolom:
  • Terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, dofetilid, kinidin, pimozid, levacetilmetadol, sertindol - kombinirana uporaba teh zdravil z itrakonazolom lahko poveča koncentracijo teh snovi v plazmi in poveča tveganje za podaljšanje intervala QT in v redkih primerih pojav atrijska fibrilacija prekati (torsade de pointes).
  • zaviralci HMG-CoA reduktaze, ki se presnavljajo z izoencimom CYP3A4, kot sta simvastatin in lovastatin,
  • peroralni midazolam in triazolam,
  • alkaloidi ergotina, kot so dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin in metilergometrin,
  • Blokatorji "počasnih" kalcijevih kanalov - poleg možne farmakokinetične interakcije, povezane s skupno presnovno potjo, ki vključuje izoencim CYP3A4, imajo lahko blokatorji "počasnih" kalcijevih kanalov tudi negativen inotropni učinek, ki ga okrepi hkratni sprejem z itrakonazolom.

    • Zdravila, kadar so predpisana, je treba spremljati njihovo koncentracijo v plazmi, delovanje, neželene učinke. V primeru sočasne uporabe z itrakonazolom je treba odmerek teh zdravil po potrebi zmanjšati.
  • Posredni antikoagulanti;
  • Zaviralci proteaz HIV, kot so ritonavir, indinavir, sakvinavir;
  • Nekateri antineoplastična zdravilakot so alkaloidi vinca, busulfan, docetaksel, trimetreksat;
  • izoencimi CYP3A4, ki presnavljajo "počasne" kalcijeve kanale, kot so derivati \u200b\u200bverapamila in dihidropiridina;
  • Nekatera imunosupresivna zdravila: ciklosporin, takrolimus, sirolimus (znan tudi kot rapamicin);
  • Nekateri zaviralci HMG-CoA reduktaze, ki se presnavljajo z izoencimom CYP3A4, kot so atorvastatini;
  • Nekateri glukokortikosteroidi, kot so budezonid, deksametazon in metilprednizolon;
  • Druga zdravila: digoksin, karbamazepin, buspiron alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam za intravensko dajanje, rifabutin, ebastin, reboksetin, cilostazol, disoliramid, eletriptan, halofantrin, repaglinid.

    • Medsebojnega delovanja med itrakonazolom in zidovudinom ter fluvastatinom niso našli.
    Itrakonazol ni vplival na presnovo etinil estradiola in noretisterona.
    1. Vpliv na vezavo na beljakovine v plazmi.
    Študije in vitro so pokazale, da med interakcijami itrakonazola in zdravil, kot so imipramin, propranolol, diazepam, cimetidin, indometacin, tolbutamid in sulfametazin, ni interakcij, kadar je vezan na beljakovine v plazmi.

    Posebna navodila

  • Ženske v rodni dobiki jemljejo zdravilo Itraconazole-ratiopharm, je treba uporabljati zanesljive metode kontracepcije skozi celoten potek zdravljenja, vse do nastopa prve menstruacije po njenem zaključku.
  • Ugotovljeno je bilo, da ima itrakonazol-ratiopharm negativen inotropni učinek. Pri jemanju itrakonazola in zaviralcev kalcijevih kanalov je potrebna previdnost, ki ima lahko enak učinek. Poročali so o primerih kroničnega srčnega popuščanja, povezanega z jemanjem itrakonazola. Itrakonazola ratiopharm se ne sme uporabljati pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem ali v anamnezi, razen če možna korist močno odtehta potencialno tveganje. Pri individualni oceni razmerja koristi in tveganj je treba upoštevati dejavnike, kot so resnost indikacij, režim odmerjanja in posamezni dejavniki tveganja za kronično srčno popuščanje. Dejavniki tveganja vključujejo prisotnost bolezni srca, kot je bolezen koronarnih arterij ali bolezen zaklopk; resne pljučne bolezni, kot je obstruktivna pljučna bolezen; odpoved ledvic ali druge bolezni, ki jih spremlja edem. Takšne bolnike je treba obvestiti o znakih in simptomih kongestivnega srčnega popuščanja. Zdravljenje je treba izvajati previdno, bolnika pa je treba nadzorovati glede simptomov kongestivnega srčnega popuščanja. Ko se pojavijo, je treba itrakonazol prekiniti.
  • Kdaj nizka kislost želodec: v tem stanju je absorpcija itrakonazola iz kapsul oslabljena. Bolnikom, ki jemljejo antacide (na primer aluminijev hidroksid), priporočamo, da jih uporabijo najpozneje 2 uri po zaužitju kapsul Itrakonazol. Bolniki z aklorhidrijo ali z zaviralci H2 -histaminski receptorji in inhibitorji protonska črpalkaPriporočljivo je jemati kapsule Itrakonazol s pijačo kola.
  • V zelo redkih primerih se je ob uporabi itrakonazola razvila huda toksična okvara jeter, vključno s primeri akutne odpovedi jeter s smrtnim izidom. V večini primerov so to opazili pri bolnikih, ki so že imeli jetrno bolezen, pri bolnikih z drugimi hudimi boleznimi, ki so prejemali terapijo z itrakonazolom zaradi sistemskih indikacij, in tudi pri bolnikih, ki so prejemali druga zdravila s hepatotoksičnimi učinki. Nekateri bolniki niso imeli očitnih dejavnikov tveganja za poškodbe jeter. Več teh primerov se je zgodilo v prvem mesecu zdravljenja, nekateri pa v prvem tednu zdravljenja. V zvezi s tem je priporočljivo redno spremljanje delovanja jeter pri bolnikih, ki prejemajo zdravljenje z itrakonazolom. Bolnike je treba opozoriti, naj se nemudoma obrnejo na svojega zdravnika, če se pri njih pojavijo simptomi, ki kažejo na hepatitis, kot so anoreksija, slabost, bruhanje, šibkost, bolečine v trebuhu in temen urin. Če se pojavijo takšni simptomi, je treba zdravljenje takoj prekiniti in opraviti študijo delovanja jeter. Bolniki s povečano koncentracijo "jetrnih" encimov ali boleznijo jeter v aktivni fazi ali z strupena škoda jeter med jemanjem drugih zdravil ne bi smeli predpisovati zdravljenja z itrakonazolom, razen če pričakovana korist upravičuje tveganje za poškodbe jeter. V teh primerih je med zdravljenjem treba nadzorovati koncentracijo "jetrnih" encimov.
  • Motnje v delovanju jeter: Itrakonazol ratiopharm se presnavlja predvsem v jetrih. Ker se pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter polni razpolovni čas itrakonazola nekoliko poveča, je priporočljivo spremljati koncentracijo itrakonazola v plazmi in po potrebi prilagoditi odmerek zdravila.
  • Ledvična disfunkcija: Ker se pri bolnikih z ledvično insuficienco polni razpolovni čas itrakonazola nekoliko poveča, je priporočljivo spremljati koncentracijo itrakonazola v plazmi in po potrebi prilagoditi odmerek zdravila.
  • Imunokompromitirani bolniki: biološka uporabnost itrakonazola pri peroralna uporaba pri nekaterih bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom, kot so nevtropenični bolniki, bolniki z aidsom ali presaditev organov.
  • Bolniki z življenjsko nevarnimi sistemskimi glivičnimi okužbami: Zaradi farmakokinetičnih značilnosti zdravila Itraconazole-ratiopharm v obliki kapsul ni priporočljivo za začetek zdravljenja sistemskih mikoz, ki ogrožajo življenje bolnikov.
  • Bolniki z aidsom.
  • Zdravnik, ki je prisoten, bi moral oceniti potrebo po vzdrževalnem zdravljenju bolnikov z AIDS-om, ki so se že zdravili zaradi sistemskih glivičnih okužb, na primer sporotrihoze, blastomikoze, histoplazmoze ali kriptokokoze (tako meningealne kot nemeningealne), pri katerih obstaja nevarnost ponovitve.
  • Klinični podatki o uporabi kapsul Itraconazole-ratiopharm pri pediatrična praksa omejena. Kapsul itrakonazol-ratiopharm se ne sme dajati otrokom, razen če pričakovana korist presega možno tveganje.
  • Če se pojavi periferna nevropatija, ki je lahko povezana z jemanjem kapsul itrakonazola, je treba zdravljenje prekiniti.
  • Ni dokazov o navzkrižni preobčutljivosti za itrakonazol in druga azolna protiglivična zdravila.

    • Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
    Tablete itrakonazol lahko povzročijo omotico in druge neželene učinke, ki lahko vplivajo na vašo sposobnost upravljanja vozil in druge tehnike, ki zahtevajo večjo pozornost med delom.

    Obrazec za sprostitev

    100 mg kapsule.
    Na 1,3,4,5,6 ali 7 kapsul v pretisnem omotu.
    1, 2, 3, 4 ali 5 pretisnih omotov z navodili za uporabo v kartonski škatli.

    Pogoji skladiščenja

    V suhem in temnem prostoru pri temperaturi do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

    Rok uporabnosti

    3 leta. Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je natisnjen na embalaži.

    Pogoji izdaje v lekarni:

     Predpiše zdravnik
    Proizvajalec
    ZLO "Biocom", Rusija 355016, Stavropol, Chapaevsky proezd, 54

    Podatke na strani je preveril splošni zdravnik Vasiljeva E.I.

    Itrakonazol-ratiopharm je zdravilo, ki spada v veliko skupino protiglivičnih učinkovin, predpisano predvsem za zdravljenje dermatomikoze.

    Kakšna sta sestava in oblika zdravila Itraconazole-ratiopharm?

    Zdravilno učinkovino zdravila Itraconazole-ratiopharm predstavlja itrakonazol, njegova vsebnost je 100 miligramov na kapsulo. Pomožne sestavine izdelka: povidon K-30, titanov dioksid, barvila, dimetilaminoetil metilparahidroksibenzoat, saharoza, propilenglikol 20.000, nevtralni peleti, želatina, hipromeloza-E5, propilparahidroksibenzoat.

    Itrakonazol-ratiopharm je na voljo v obliki kapsul ničelne velikosti, telo je narejeno iz želatine beloin pokrovček je rdeč. Znotraj dozirne oblike so beli peleti s sivkastim odtenkom. Prodaja zdravil poteka na recept.

    Kakšen je učinek tablet Itrakonazol?

    Zdravilna učinkovina je derivat triazola. Njegov mehanizem delovanja temelji na zatiranju aktivnosti posameznih encimov, kar vodi do blokiranja sinteze snovi (ergosterola), ki je potrebna za izgradnjo celične membrane patogenov.

    Itrakonazol ratiopharm je aktiven proti naslednjim mikroorganizmom: Epidermophyton floccosum, Fonsecaea spp., Trichophyton spp., Pseudallescheria boydii, Sporothrix schenckii, Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis., Aspergillisp. ., Penicillium marneffei. Poleg tega obstajajo dokazi o prisotnosti fungistatičnega delovanja na nekatere člane družine kvasov in plesni.

    Pri peroralnem jemanju terapevtska vsebnost itrakonazola v bolnikovi krvni plazmi nastane po 3 do 4 urah. Porazdelitev tkiva je neenakomerna. Količina aktivne snovi v koži in nohtih je skoraj štirikrat večja kot v krvi.

    Poleg tega se itrakonazol določa v jetrih, ledvicah, vranici, pljučnih tkivih, progastih mišicah, sluznici in vaginalnem izločku, kosteh in ligamentih.

    Po prenehanju jemanja zdravilne učinkovine po 7 dneh ni mogoče zaznati v krvi, vendar je v nekaterih tkivih prisotnost itrakonazola mogoče določiti več mesecev.

    V procesih izločanja zdravil prebavni in izločevalni sistemi... Del itrakonazola, približno 30 odstotkov, se izloči nespremenjen. Ostalo je v obliki presnovkov.

    Kakšne so indikacije za uporabo zdravila Itraconazole-ratiopharm?

    Protiglivično sredstvo Itraconazole-ratiopharm se lahko predpiše ob spodaj naštetih boleznih:

    Keratitis glivične etiologije;
    Sistemske mikoze;
    Kriptokokoza;
    Parakokcidioidomikoza;
    Histoplazmoza;
    Sporotrihoza;
    Visceralna kandidiaza;
    Dermatomikoza;
    Glivične lezije sluznice;
    Pityriasis versicolor;
    Vaginalne mikoze.

    Pred zdravljenjem je treba določiti občutljivost povzročitelja na itrakonazol. Samo v primeru pozitiven rezultat mikrobiološke raziskave lahko zagotovijo učinkovitost protiglivične terapije.

    Kakšne so kontraindikacije za uporabo zdravila Itraconazole-ratiopharm?

    Nesprejemljivo je predpisovati farmacevtsko sredstvo Itrakonazol-ratiopharm ob preobčutljivosti na zdravilna učinkovina ali drugih sestavin zdravila, pa tudi med nosečnostjo.

    Katera koli zdravila, ki se presnavljajo v jetrih;
    Zaviralci reduktaze, kot so simvastatin, lovastatin;
    Pripravki, ki vsebujejo alkaloide ergot.

    Relativne kontraindikacije: ciroza jeter, odpoved jeter ali ledvic, otroci in starost.

    Kakšna je uporaba in odmerjanje zdravila Itraconazole-ratiopharm?

    Itrakonazol ratiopharm je treba jemati šele po obroku. Uživanje na tešče lahko povzroči neželene učinke in poškoduje želodčno sluznico.

    Izbira ustreznega odmerka je v pristojnosti lečečega zdravnika in je odvisna od številnih dejavnikov, zlasti: starosti, lokalizacije in resnosti lezije, občutljivosti patogene mikroflore in prisotnosti sočasne bolezni... Trajanje terapije je odvisno od dinamike klinične manifestacije, in je odvisno od rezultatov mikrobiološke raziskave.

    Kakšni so neželeni učinki zdravila Itraconazole-ratiopharm?

    S strani prebavnega sistema: bolečina in teža v trebuhu, motnje blata, dispeptični simptomi, zgaga, toksične okvare jeter, poslabšanje kroničnih bolezni prebavil.

    Drugi neželene posledice zdravljenje: lezije periferni živci, glavoboli, omotica, anafilaktične in alergijske reakcije, obarvanje urina v temno rumeni barvi, Stevens-Johnsonov sindrom.

    Kako nadomestiti Itrakonazol-ratiopharm, kakšni analogi?

    Itrakonazol-ratiopharm se lahko nadomesti z naslednjim farmakološka sredstva: Irunin, Itramikol, Rumikoz, Orungal, Itrazol, Miconichol, Orunit, Teknazol, Itraconazole, Canditral, Orungamin.

    Zaključek

    Pregledali smo zdravilo Itraconazole-ratiopharm in navodila za uporabo. Zelo pomembno je, da zdravljenja z protiglivičnimi zdravili ne prekinemo, dokler ne dobimo negativnih rezultatov mikrobioloških testov. Le v tem primeru lahko računamo na popolno ozdravitev patologije.

    RUSANSKA FARMA Rusan Pharma LTD

    Država izvora

    Indija

    Skupina izdelkov

    Protiglivična zdravila

    Protiglivično zdravilo

    Obrazci za izdajo

    • 15 - pretisni omoti (1) - kartonske škatle.

    Opis dozirne oblike

    • Kapsule

    farmakološki učinek

    sintetično protiglivično sredstvo triazolne skupine derivatov. Ima širok spekter delovanje, katerega mehanizem je posledica kršitve sinteze ergosterola - pomembne sestavine celične membrane gliv, ki vpliva na lanosterinsko demetilazo - encim, odvisen od citokroma P450. Deluje proti dermatofitom (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasovkam, vključno s Candida spp. (vključno s C. albicans, C. glabrata, C. krusei), plesni (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp. mikroorganizmi), Blitastrmis. ...

    Farmakokinetika

    Največjo biološko uporabnost itrakonazola opazimo pri jemanju takoj po obroku. Po enkratna uporaba največja koncentracija v krvni plazmi je dosežena po 3-4 urah. Pri daljši uporabi dosežemo stabilno koncentracijo itrakonazola v krvni plazmi po 1-2 tednih od začetka zdravljenja in 3-4 ure po zadnjem odmerku zdravila: 0,4 μg / ml - pri uporabi 100 mg itrakonazola enkrat na dan; 1 μg / ml - pri uporabi 200 mg enkrat na dan, 2 μg / ml - pri uporabi 200 mg 2-krat na dan. 99,8% aktivne snovi se veže na beljakovine krvne plazme. Itrakonazol se porazdeli v različnih telesnih tkivih, koncentracija v pljučih, ledvicah, jetrih, kosteh, želodcu, vranici, skeletnih mišicah pa je 2-3 krat večja od koncentracije v krvni plazmi. Koncentracija itrakonazola v tkivih, ki vsebujejo keratin, zlasti v koži, je 4-krat višja od koncentracije v krvni plazmi. Terapevtska koncentracija itrakonazola v koži ostane 2–4 tedne po koncu 4-tedenskega zdravljenja. Terapevtska koncentracija itrakonazola v keratinu za nohte se doseže 1 teden po začetku zdravljenja in traja vsaj 6 mesecev po zaključku 3-mesečnega zdravljenja. Itrakonazol prodre tudi v lojnice in znojne (v manjši meri) kože. Itrakonazol se presnavlja v jetrih, predvsem s sodelovanjem CYP 3A4, s tvorbo veliko število derivati, od katerih ima eden (hidroksiitrakonazol) protiglivično delovanje skoraj enako kot itrakonazol. Izločanje iz krvne plazme je dvofazno. Končni razpolovni čas je 1–1,5 dni. 35% prevzetega odmerka se en teden izloči z urinom v obliki presnovkov (od tega se manj kot 0,03% izloči v nespremenjeni obliki). Z nespremenjenimi iztrebki - 3-18% odvzetega odmerka. Pri bolnikih z ledvično in jetrno insuficienco ter pri nekaterih bolnikih z imunosupresijo (AIDS, nevtropenija, presaditev organov) se lahko biološka uporabnost itrakonazola zmanjša.

    Posebni pogoji

    itrakonazol ima negativen inotropni učinek. Poročali so o primerih kongestivnega srčnega popuščanja, povezanega z itrakonazolom. Zdravila se ne sme uporabljati pri bolnikih s kongestivnim srčnim popuščanjem ali z anamnezo te bolezni, razen če potencialna korist zdravila presega potencialno tveganje. Upoštevati je treba naslednje dejavnike: resnost indikacij, režim odmerjanja, prisotnost bolezni srca (bolezen koronarnih arterij, poškodbe srčnih zaklopk), pljuč (obstruktivna pljučna bolezen), odpoved ledvic in druge bolezni, ki jih spremlja edem. Bolnike je treba obvestiti o znakih in simptomih kongestivnega srčnega popuščanja, ki ga je treba med zdravljenjem z itrakonazolom prekiniti. Z uporabo itrakonazola so v povezavi z bolniki, ki so prej imeli jetrno bolezen, zdravili primere hude hepatotoksičnosti, vključno z akutno in smrtno odpovedjo jeter, ki so jo opazili pri sistemske bolezni in / ali uporabljene hepatotoksične droge. Nekateri bolniki niso imeli očitnih dejavnikov tveganja za jetra. V prvem mesecu zdravljenja, vključno s prvimi tedni, so opazili primere hepatotoksičnosti. Pri bolnikih, ki uporabljajo itrakonazol, je priporočljivo spremljati delovanje jeter. Če se pojavijo znaki ali simptomi hepatitisa, kot so anoreksija, slabost, bruhanje, utrujenost, bolečine v trebuhu, temno rumen urin, je treba zdravljenje nujno prekiniti in opraviti test delovanja jeter. Bolnikom s povečano aktivnostjo jetrnih encimov, hudo boleznijo jeter ali tistim, ki so imeli pri uporabi drugih zdravil primere hepatotoksičnosti, je priporočljivo, da zdravljenja ne začnejo, razen v primerih, ko pričakovani rezultat presega tveganje za motnje jeter. V takih primerih je potrebno spremljanje jetrnih encimov. Pri bolnikih s cirozo jeter ali okvarjenim delovanjem ledvic se lahko biološka uporabnost zdravila zmanjša, zato je lahko prilagoditev odmerka primerna. Ženskam v rodni dobi med zdravljenjem z zdravili in po zaključku pred nastopom prve menstruacije priporočamo uporabo učinkovite kontraceptivi... Premalo kliničnih podatkov, da bi zdravilo priporočili za široko uporabo v pediatrični praksi, zato zdravilo Itraconazole-ratiopharm ni predpisano za otroke. Uporaba zdravila med nosečnostjo je možna le pri sistemskih mikozah, če pričakovani učinek terapije presega potencialno tveganje za plod. Med zdravljenjem z itrakonazolom je treba dojenje prekiniti. Bolnikom z zmanjšano kislostjo v želodcu ali aklorhidrijo (na primer bolniki z AIDS-om ali z uporabo zaviralcev receptorjev H2 ali zaviralcev protonske črpalke) svetujemo, da jemljejo kapsule Itraconazole-ratiopharm s kolo. Antacidi, kot je aluminijev hidroksid, kadar

    Sestava

    • itrakonazol 100 mg Pomožne snovi: nevtralni peleti (sladkorne kroglice), saharoza, hipromeloza-E5 (HPME-E5), povidon K-30, propilenglikol 20.000, eudragit (E100) (kopolimer metil-, dimetilaminoetil- in butilmetakrilata). Sestava lupine: metilparahidroksibenzoat, propilparahidroksibenzoat, želatina, barvila (Ponso 4R (E 124), sončni zahod rumena (E 110), titanov dioksid (E 171)).

    Indikacije za uporabo itrakonazola-ratiopharma

    • - dermatomikoza; - glivični keratitis; - onihomikoza, ki jo povzročajo dermatofiti in / ali kvasovke in plesni; - sistemske mikoze: - sistemska aspergiloza in kandidiaza; - kriptokokoza (vključno s kriptokoknim meningitisom): pri imunsko oslabelih bolnikih in pri vseh bolnikih s kriptokokozo centralnega živčnega sistema je treba itrakonazol predpisati le, če zdravila prve izbire niso primerna za v tem primeru ali neučinkovito; - histoplazmoza - parakokcidioidomikoza; - blastomikoza; - druge sistemske ali tropske mikoze; - Candidomikoza z lezijami kože ali sluznice, vklj. vulvovaginalna kandidiaza; - globoka visceralna kandidoza; - pityriasis versicolor.

    Kontraindikacije za itrakonazol-ratiopharm

    • - individualno preobčutljivost na zdravilo ali njegove sestavne dele. Sočasni sprejem z intrakonazolom naslednja zdravila (glej tudi poglavje „ Interakcije z zdravili»): - zdravila, ki se presnavljajo z encimom CYP 3A4 in lahko podaljšajo interval QT, kot so terfenadin, astemizol, mizolastin cisaprid, dofetilid, kinidin, pimozid, levometadon, sertindol; - zaviralci HMG-CoA reduktaze, ki jih cepi encim CYP 3A4, kot sta simvastatin in lovastatin; - oralni midazolam in triazolam; - pripravki ergot alkaloidov, kot so dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin in metilergometrin; S previdnostjo: - s cirozo jeter; - s kronično ledvično odpovedjo; - s kroničnim srčnim popuščanjem; - s preobčutljivostjo na druge azole; - pri otrocih in starejših bolnikih (glejte tudi poglavje " Posebna navodila»).

    Odmerjanje itrakonazol-ratiopharm

    • 100mg

    Neželeni učinki itrakonazol-ratiopharm

    • Iz prebavnega sistema: dispepsija (slabost, bruhanje, driska, zaprtje, izguba apetita), bolečine v trebuhu. S strani hepatobiliarnega sistema: reverzibilno zvišanje jetrnih encimov, hepatitis, v zelo redkih primerih se je pri uporabi itrakonazola razvila huda toksična okvara jeter, vklj. primeri akutne odpovedi jeter s smrtnim izidom. Iz živčnega sistema: glavobol, omotica, periferna nevropatija. Iz imunskega sistema: anafilaktične, anafilaktoidne in alergijske reakcije. Na delu kože: v zelo redkih primerih - multiformni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), kožni izpuščaj, pruritus, urtikarija, angioedem, alopecija, fotosenzibilnost. Ostalo: menstrualne nepravilnosti, hipokalemija, edemski sindrom, kongestivno srčno popuščanje in pljučni edem, hiperkreatininemija, temno obarvanje urina.

    Interakcije z zdravili

    Zdravila, ki vplivajo na presnovo itrakonazola. Sočasna uporaba zdravil, ki so potencialni induktorji jetrnih encimskih sistemov (rifampicin, rifabutin in fenitoin), ni priporočljiva, saj znatno zmanjšajo biološko uporabnost itrakonazola, kar vodi do znatnega zmanjšanja učinkovitosti zdravila. Medsebojnega delovanja itrakonazola z drugimi induktorji encimov, kot so karbamazepin, fenobarbital in izoniazid, niso preučevali, vendar je takšna interakcija možna. Ker se itrakonazol v glavnem cepi z encimom CYP 3A4, lahko potencialni zaviralci tega encima povečajo biološko uporabnost itrakonazola, na primer zdravila, kot so ritonavir, indinavir, klaritromicin in eritromicin. Vpliv itrakonazola na presnovo drugih zdravil. Itrakonazol lahko zavira presnovo zdravil, ki se cepijo z encimi iz skupine citokroma 3A, kar poveča ali podaljša njihovo delovanje, vključno z

    Pogoji skladiščenja

    • shranjujte pri sobni temperaturi 15-25 stopinj
    • hranite ločeno od otrok
    Navedene informacije

    Protiglivično zdravilo

    Oblika, sestava in embalaža

    Kapsule trda želatina, velikost št. 0, z belim telesom in rdečim pokrovčkom; vsebina kapsul so beli in beli peleti s sivkastim odtenkom.

    Pomožne snovi: nevtralni peleti (sladkorne kroglice), saharoza, hipromeloza-E 5 (HPME-E 5), K-30, propilenglikol 20.000, eudragit (E100) (kopolimer metila, dimetilaminoetila in butil metakrilata).

    Sestava lupine: metilparahidroksibenzoat, propilparahidroksibenzoat, želatina, barvila (Ponso 4R (E 124), sončni zahod rumena (E 110), titanov dioksid (E 171)).

    15 kosov - pretisni omoti (1) - kartonske škatle.

    farmakološki učinek

    [I] - Navodila za medicinsko uporabo, ki jih je odobril Farmakološki odbor Ministrstva za zdravje Ruske federacije

    Itrakonazol, derivat triazola, je aktiven proti okužbam, ki jih povzročajo dermatofiti (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasovkam podobne glive in kvasovke (Candida spp., Vključno s C. albicans, C. glabrata in C. krusei neof, Cryptococans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis. Itrakonazol moti sintezo ergosterola, ki je pomemben sestavni del celične membrane gliv, kar povzroča protiglivični učinek zdravila.

    Farmakokinetika

    Pri peroralnem dajanju je največja biološka uporabnost itrakonazola opažena, če kapsule zaužijemo takoj po obroku. C max je dosežen v 3-4 urah po peroralni uporabi. Umik iz je dvofazen s končnim T 1/2 24-36 ur. dolgotrajni vnos C ss max je dosežen v 1-2 tednih. C ss max itrakonazola v plazmi 3-4 ure po zaužitju zdravila je 0,4 μg / ml (100 mg enkrat na dan), 1,1 μg / ml (200 mg enkrat na dan) in 2,0 μg / ml ( 200 mg, če se jemlje 2-krat na dan). Itrakonazol se v 99,8% veže na beljakovine v plazmi. Koncentracija itrakonazola v krvi je 60% plazemske koncentracije.

    Kopičenje zdravila v keratinskih tkivih, zlasti v koži, je približno 4-krat večje od kopičenja v plazmi, stopnja njegovega izločanja pa je odvisna od regeneracije povrhnjice.

    V nasprotju s koncentracijami v plazmi, ki jih ni mogoče zaznati že 7 dni po prenehanju zdravljenja, ostanejo terapevtske koncentracije v koži 2–4 tedne po prenehanju 4-tedenskega zdravljenja, itrakonazol v keratinu nohtov odkrijejo že en teden po začetku zdravljenja in ostane vsaj v 6 mesecih po zaključku 3-mesečnega zdravljenja. Itrakonazol je določen tudi v sebum in v manjši meri v znoju.

    Itrakonazol se dobro porazdeli v tkivih, ki so dovzetna za glivične okužbe. Koncentracije v pljučih, ledvicah, jetrih, kosteh, želodcu, vranici in mišicah so bile 2-3 krat višje od ustreznih plazemskih koncentracij. Terapevtske koncentracije v vaginalnih tkivih vztrajajo 2 dni po koncu 3-dnevnega zdravljenja v odmerku 200 mg na dan in 3 dni po koncu enodnevnega zdravljenja v odmerku 200 mg "enkrat na dan. Itrakonazol se v jetrih presnovi s tvorbo večje število presnovkov. Eden od teh presnovkov je hidroksi-itrakonazol, ki ima protiglivični učinek primerljiv z itrakonazolom in vitro. Protiglivične koncentracije zdravila, določene z mikrobiološko metodo, so bile približno 3-krat višje od tistih, izmerjenih s HPLC. Izločanje v blatu je od 3 do 18% odmerka Izločanje skozi ledvice je manj kot 0,03% odmerka. Približno 35% odmerka se v obliki presnovkov izloči z urinom v enem tednu.

    Ker se T 1/2 itrakonazola in njegova koncentracija v plazmi pri bolnikih s cirozo nekoliko povečata, bo morda potrebna prilagoditev odmerka (glejte poglavje "Posebna navodila").

    Indikacije

    - dermatomikoza;

    - glivični keratitis;

    - onihomikoza, ki jo povzročajo dermatofiti in / ali kvasovke in plesni;

    - sistemske mikoze:

    - sistemska aspergiloza in kandidiaza;

    - kriptokokoza (vključno s kriptokoknim meningitisom): pri imunsko oslabelih bolnikih in pri vseh bolnikih s kriptokokozo centralnega živčnega sistema je treba itrakonazol predpisati le, če zdravila prve izbire v tem primeru niso uporabna ali niso učinkovita;

    - histoplazmoza;

    - sporotrihoza;

    - parakokcidioidomikoza;

    - blastomikoza;

    - druge sistemske ali tropske mikoze;

    - Candidomikoza z lezijami kože ali sluznice, vklj. vulvovaginalna kandidiaza;

    - globoka visceralna kandidoza;

    - pityriasis versicolor.

    Kontraindikacije

    - individualna preobčutljivost za zdravilo ali njegove sestavine.

    Sočasno dajanje naslednjih zdravil z intrakonazolom (glejte tudi poglavje "Interakcije z zdravili"):

    - zdravila, ki se presnavljajo z encimom CYP 3A4, ki lahko podaljšajo interval QT, kot so terfenadin, astemizol, mizolastin cisaprid, dofetilid, kinidin, pimozid, levometadon, sertindol;

    - zaviralci HMG-CoA reduktaze, ki jih cepi encim CYP 3A4, kot je lovastatin;

    - pripravki ergot alkaloidov, kot so dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin in metilergometrin;

    OD previdnost:

    - s cirozo jeter;

    - s kronično ledvično odpovedjo;

    - s kroničnim srčnim popuščanjem;

    - s preobčutljivostjo na druge azole;

    - pri otrocih in starejših bolnikih (glejte tudi poglavje "Posebna navodila").

    Odmerjanje

    Za optimalno absorpcijo zdravila je treba kapsule itrakonazola vzeti takoj po obroku.

    Kapsule je treba pogoltniti cele.

    Indikacija Odmerek Trajanje
    zdravljenje
    Vulvovaginalna kandidiaza 200 mg 2-krat na dan
    ali
    200 mg enkrat na dan    		 1 dan
    ali
    3 dni
    Pityriasis versicolor 200 mg enkrat na dan 7 dni
    Dermatomikoza gladke kože 200 mg enkrat na dan
    ali
    100 mg enkrat na dan    		 7 dni
    ali
    15 dni
    Lezije močno keratiniziranih predelov kože, kot so roke in stopala 200 mg 2-krat na dan
    ali
    100 mg enkrat na dan    		 7 dni
    ali
    30 dni
    Glivični keratitis 200 mg enkrat na dan 21 dan
    Trajanje zdravljenja je mogoče prilagoditi glede na izboljšanje klinične slike.
    Kandidiaza ustne votline 100 mg enkrat na dan 15 dni

    Peroralna biološka uporabnost itrakonazola se lahko pri nekaterih bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom, kot so nevtropenični bolniki, bolniki z aidsom ali presaditev organov, zmanjša. Zato bo morda potrebno dvakratno povečanje odmerka.

    Pri onihomikozi, ki jo povzročajo dermatofiti in / ali kvas in plesen, je možna pulzna terapija. En tečaj pulzne terapije je sestavljen iz dnevnega vnosa 2 kapici. itrakonazol dvakrat na dan (200 mg 2-krat na dan) en teden.
    Za zdravljenje glivičnih okužb nohtov na rokah Priporočljiva sta 2 tečaja. Za zdravljenje glivičnih okužb nohtov na nogah Priporočljivi so 3 tečaji. Interval med tečaji, med katerimi vam ni treba jemati zdravila, je 3 tedne. Klinični rezultati se bodo pokazale po koncu zdravljenja, ko bodo nohti zrasli nazaj.

    Onikomikoza (poškodba nohtov na nogah z ali brez poškodb nohtov na rokah): pri neprekinjenem zdravljenju je odmerek 200 mg / dan, trajanje zdravljenja je 3 mesece.

    Izločanje itrakonazola iz kože in nohtov je počasnejše kot iz plazme. Tako so optimalni klinični in mikološki učinki doseženi 2-4 tedne po koncu zdravljenja kožnih okužb in 6-9 mesecev po koncu zdravljenja okužb nohtov.

    Zdravljenje sistemske mikoze.

    Indikacija Odmerek Povprečno trajanje zdravljenja Opombe
    Aspergiloza
    		200 mg enkrat na dan 2-5 mesecev
    Kandidiaza 100-200 mg enkrat na dan od 3 tednov do 7 mesecev V primeru invazivne ali razširjene bolezni odmerek povečajte na 200 mg 2-krat na dan
    Kriptokokoza (razen meningitisa) 200 mg enkrat na dan od 2 mesecev do 1 g
    Kriptokokni meningitis 200 mg 2-krat na dan od 2 mesecev do 1 g Podporno zdravljenje - glejte poglavje "Posebna navodila"
    Histoplazmoza od 200 mg 1-krat na dan do 200 mg 2-krat na dan 8 mesecev
    Blastomikoza Od 200 mg 1-krat na dan do 200 mg 2-krat na dan 6 mesecev
    Sporotrihoza 100 mg enkrat na dan 3 mesece
    Parakokcidioidna mikoza 100 mg enkrat na dan 6 mesecev Ni podatkov o učinkovitosti tega odmerka za zdravljenje parakokcidioidomikoze pri bolnikih z AIDS-om.
    Kromomikoza 100-200 mg 1-krat na dan 6 mesecev

    * - trajanje zdravljenja je mogoče prilagoditi glede na klinično sliko zdravljenja.

    Stranski učinki

    Iz prebavnega sistema: dispepsija (slabost, bruhanje, driska, zaprtje, izguba apetita), bolečine v trebuhu.

    Iz hepatobiliarnega sistema: reverzibilno zvišanje jetrnih encimov, hepatitis, v zelo redkih primerih se je pri uporabi itrakonazola razvila huda toksična okvara jeter, vklj. primeri akutne odpovedi jeter s smrtnim izidom.

    Iz živčnega sistema: glavobol, omotica, periferna nevropatija.

    Iz imunskega sistema: anafilaktične, anafilaktoidne in alergijske reakcije.

    S strani kože: v zelo redkih primerih - multiformni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), kožni izpuščaj, pruritus, urtikarija, angioedem, alopecija, fotosenzibilnost.

    Drugi: menstrualne nepravilnosti, hipokalemija, edemski sindrom, kongestivna okvara in pljučni edem, hiperkreatininemija, temno obarvanje urina.

    Preveliko odmerjanje

    Podatki niso na voljo. V primeru nenamernega prevelikega odmerjanja je treba sprejeti podporne ukrepe. V prvi uri opravite izpiranje želodca in po potrebi predpišite. Itrakonazol se med hemodializo ne izloči.

    Specifičnega protistrupa ni.

    Interakcije z zdravili

    1. Zdravila, ki vplivajo na absorpcijo itrakonazola.

    Zdravila, ki zmanjšujejo kislost želodčnega soka, zmanjšajo absorpcijo itrakonazola, kar je povezano z topnostjo lupin kapsul.

    2. Zdravila, ki vplivajo na presnovo itrakonazola.

    Itrakonazol se v glavnem cepi z encimom CYP3A4. Preučevali smo interakcijo itrakonazola z rifampicinom, rifabutinom in fenitoinom, ki so močni induktorji encima CYP3A4. Študija je pokazala, da se v teh primerih biološka uporabnost itrakonazola in hidroksi-itrakonazola znatno zmanjša, kar vodi do znatnega zmanjšanja učinkovitosti zdravila. Sočasna uporaba itrakonazola s temi zdravili, ki so potencialni induktorji jetrnih encimov, ni priporočljiva. Študije medsebojnega delovanja z drugimi induktorji jetrnih encimov, kot so karbamazepin, fenobarbital in izoniazid, niso bile izvedene, vendar lahko predvidevamo podobne rezultate.

    Močni zaviralci encima CYP3A4, kot so ritonavir, indinavir, klaritromicin in eritromicin, lahko povečajo biološko uporabnost itrakonazola.

    3. Vpliv itrakonazola na presnovo drugih zdravil.

    Itrakonazol lahko zavira presnovo zdravil, ki jih cepi encim CYP3A4. Posledica tega je lahko povečanje ali podaljšanje njihovega delovanja, vključno z in neželeni učinki. Preden začnete jemati sočasno zdravilo, se posvetujte s svojim zdravnikom o presnovi tega zdravila, ki je navedena v navodilih za medicinsko uporabo. Po prekinitvi zdravljenja se koncentracije itrakonazola v plazmi postopoma zmanjšujejo, odvisno od odmerka in trajanja zdravljenja (glejte poglavje Farmakokinetika). To je treba upoštevati pri razpravi o zaviralnem učinku itrakonazola na sočasna zdravila.

    Zdravila, ki jih ne smemo dajati sočasno z itrakonazolom

    - terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, dofetilid, kinidin, pimozid, levometadon, sertindol - kombinirana uporaba teh zdravil z itrakonazolom lahko povzroči zvišanje ravni teh snovi v plazmi in poveča tveganje za podaljšanje intervala QT in v redkih primerih pojav piritemaste vrste torsade de pointes);

    - se lahko cepijo z encimom C YP3A4 inhibitorji reduktaze HMG-CoA, kot sta simvastatin in levostatin;

    - oralni midazolam in triazolam;

    - alkaloidi ergotina, kot so dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin in metilergometrin;

    - - poleg možne farmakokinetične interakcije, povezane s skupno presnovno potjo, ki vključuje encim CYP3A4, imajo lahko zaviralci kalcijevih kanalov tudi negativen inotropni učinek, ki se okrepi ob hkratnem jemanju z itrakonazolom.

    Zdravila, pri imenovanju katerih je treba spremljati njihove koncentracije v plazmi, delovanje, neželene učinke

    V primeru sočasne uporabe itrakonazola je treba odmerek teh zdravil po potrebi zmanjšati.

    - peroralni antikoagulanti;

    - zaviralci proteaz HIV, kot so ritonavir, indinavir, sakvinavir;

    - nekateri, kot so alkaloidi vinca, busulfan, docetaksel, trimetreksat;

    - CYP3A4 cepljivi zaviralci kalcijevih kanalov, kot so derivati \u200b\u200bverapamila in dihidropiridina;

    - nekatera imunosupresivna zdravila: ciklosporin, takrolimus, rapamicin;

    - nekateri zaviralci reduktaze HMG-CoA, razgrajeni s CYP3A4, kot je atorvastatin;

    - nekateri glukokortikosteroidi, kot so budezonid, deksametazon in metilprednizolon;

    - digoksin, karbamazepin, buspiron, alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam za intravensko uporabo, rifabutin, ebastin, reboksetin, cilostazol, dizopiramid, eletriptan, halofantrin, repaglinid.

    Medsebojnega delovanja med itrakonazolom in zidovudinom ter fluvastatinom niso našli.

    Itrakonazol ni vplival na presnovo etinil estradiola in noretisterona.

    4. Vpliv na vezavo na beljakovine. Študije in vitro so pokazale, da med interakcijami itrakonazola in zdravil, kot so imipramin, propranolol, diazepam, cimetidin, indometacin, tolbutamid in sulfametazin, ni interakcij, kadar je vezan na beljakovine v plazmi.

    Posebna navodila

    Ženske v rodni dobi, ki jemljejo itrakonazol, morajo uporabljati ustrezne kontracepcijske metode med zdravljenjem do začetka prve menstruacije po njenem zaključku.

    V študiji dozirne oblike za intravensko uporabo na zdravih prostovoljcih je prišlo do prehodnega asimptomatskega zmanjšanja iztisne frakcije levega prekata, ki se je normalizirala pred naslednjo infuzijo zdravila. Klinični pomen ugotovitev za oralno uporabo dozirne oblike neznano.

    Ugotovljeno je bilo, da ima itrakonazol negativen inotropni učinek. Pri jemanju itrakonazola in zaviralcev kalcijevih kanalov je potrebna previdnost, ki ima lahko enak učinek. Poročali so o primerih kongestivnega srčnega popuščanja, povezanega z itrakonazolom.

    Itrakonazola se ne sme jemati pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem ali v anamnezi, razen če potencialna korist močno prevlada nad potencialnim tveganjem. Pri individualni oceni razmerja koristi in tveganj je treba upoštevati dejavnike, kot so resnost indikacij, režim odmerjanja in posamezni dejavniki tveganja za kongestivno srčno popuščanje. Dejavniki tveganja vključujejo prisotnost bolezni srca, kot je bolezen koronarnih arterij ali bolezen zaklopk; resne pljučne bolezni, kot je obstruktivna pljučna bolezen; odpoved ledvic ali druge bolezni, ki jih spremlja edem. Takšne bolnike je treba obvestiti o znakih in simptomih kongestivnega srčnega popuščanja. Zdravljenje je treba izvajati previdno, bolnika pa je treba nadzorovati glede simptomov kongestivnega srčnega popuščanja. Če se pojavijo, je treba itrakonazol prekiniti.

    Z nizko kislostjo želodčnega soka je absorpcija itrakonazola iz kapsul oslabljena. Bolnikom, ki jemljejo antacide (na primer aluminijev hidroksid), priporočamo, da jih uporabljajo najkasneje 2 uri po jemanju itrakonazola. Bolnikom z aklorhidrijo ali z zaviralci H2 ali zaviralci protonske črpalke svetujemo, da jemljejo kapsule Itrakonazol s kolo.

    V zelo redkih primerih se je z uporabo itrakonazola razvila huda toksična okvara jeter, vključno s primeri akutne odpovedi jeter s smrtnim izidom. V večini primerov so to opazili pri bolnikih, ki so že imeli jetrno bolezen, pri bolnikih z drugimi hudimi boleznimi, ki so prejemali terapijo z itrakonazolom zaradi sistemskih indikacij, in tudi pri bolnikih, ki so prejemali druga zdravila s hepatotoksičnimi učinki. Nekateri bolniki niso imeli očitnih dejavnikov tveganja za poškodbe jeter. Več teh primerov se je zgodilo v prvem mesecu zdravljenja, nekateri pa v prvem tednu zdravljenja. V zvezi s tem je priporočljivo redno spremljanje delovanja jeter pri bolnikih, ki prejemajo zdravljenje z itrakonazolom. Bolnike je treba opozoriti, naj se nemudoma obrnejo na svojega zdravnika, če se pri njih pojavijo simptomi, ki kažejo na hepatitis, kot so anoreksija, slabost, bruhanje, šibkost, bolečine v trebuhu in temen urin. Če se pojavijo takšni simptomi, je treba zdravljenje takoj prekiniti in opraviti študijo delovanja jeter. Bolniki z povišane ravni jetrnih encimov ali bolezni jeter v aktivni fazi ali s predhodno toksično poškodbo jeter med jemanjem drugih zdravil, zdravljenja z itrakonazolom ne smete predpisovati, razen če pričakovana korist upravičuje tveganje za poškodbe jeter. V teh primerih je treba med zdravljenjem spremljati raven jetrnih encimov.

    Motnje delovanja jeter: Itrakonazol se presnavlja predvsem v jetrih. Ker se pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter skupni T 1/2 itrakonazola nekoliko poveča, je priporočljivo spremljati koncentracijo itrakonazola v plazmi in po potrebi prilagoditi odmerek zdravila.

    Ledvična disfunkcija: ker se pri bolnikih z ledvično insuficienco T 1/2 itrakonazola nekoliko poveča, je priporočljivo spremljati koncentracijo itrakonazola v plazmi in po potrebi prilagoditi odmerek zdravila.

    Bolniki z oslabljenim imunskim sistemom: Pri nekaterih bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom, kot so nevtropenični bolniki, bolniki z AIDS-om ali operacijami presaditve organov, se lahko oralna biološka uporabnost itrakonazola zmanjša.

    Bolniki z življenjsko nevarnimi sistemskimi glivičnimi okužbami: Zaradi farmakokinetičnih značilnosti itrakonazol v obliki kapsul ni priporočljiv za začetek zdravljenja življenjsko nevarnih sistemskih mikoz.

    Bolniki z aidsom. Zdravnik, ki je prisoten, bi moral oceniti potrebo po vzdrževalnem zdravljenju bolnikov z AIDS-om, ki so se že zdravili zaradi sistemskih glivičnih okužb, na primer sporotrihoze, blastomikoze, histoplazmoze ali kriptokokoze (tako meningealne kot nemeningealne), pri katerih obstaja nevarnost ponovitve.

    - Če se pojavi periferna nevropatija, ki je lahko povezana z jemanjem kapsul itrakonazola, je treba zdravljenje prekiniti.

    - Ni dokazov o navzkrižni preobčutljivosti za itrakonazol in druga azolna protiglivična zdravila.

    Pediatrična uporaba: Otroci ne smejo dajati kapsul itrakonazola, razen če pričakovana korist odtehta morebitno tveganje.

    Vpliv na sposobnost vožnje vozil in uporabe mehanizmov

    Niso opazili vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.

    Nosečnost in dojenje

    Itrakonazol je treba predpisovati med nosečnostjo le v življenjsko nevarnih primerih, ko pričakovani pozitivni učinek presega možno škodo za plod.

    Ker itrakonazol lahko prodre vanjo materino mlekopo potrebi med dojenjem prenehajte z dojenjem.

    Pediatrična uporaba

    Otrokom se kapsul itrakonazola ne sme dajati, razen če pričakovana korist odtehta morebitno tveganje.

    Z okvarjenim delovanjem ledvic

    Ker se pri bolnikih z ledvično odpovedjo skupni T 1/2 itrakonazola nekoliko poveča, je priporočljivo spremljati koncentracijo itrakonazola v plazmi in po potrebi prilagoditi odmerek zdravila.

    Pogoji in obdobja skladiščenja

    V suhem in temnem prostoru pri temperaturi do 25 ° C.

    Hranite izven dosega otrok.

    Rok uporabnosti - 3 g. Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti.

    2020 zdajonline.ru
    O zdravnikih, bolnišnicah, klinikah, porodnišnicah