Návod na použitie Plavixu, klinická účinnosť, hlavné indikácie a kontraindikácie

DÁVKOVÁ FORMA, ZLOŽENIE A BALENIE

Tablety sú ružovej farby, okrúhle, mierne konvexné, s vyrytým „75“ na jednej strane a „1171“ na druhej strane; Jadro tablety je biele.

1 tab.
klopidogrel hydrosulfát 97,875 mg,
čo zodpovedá obsahu bázy klopidogrelu 75 mg

Pomocné látky: manitol, makrogol 6000, mikrokryštalická celulóza (s nízky obsah voda, 90 mikrónov), hydrogenovaný ricínový olej, nízko substituovaná hypromelóza.

Zloženie škrupiny: Opadry 32K14834 (laktóza, hypromelóza, triacetín, oxid titaničitý, červený oxid železitý), karnaubský vosk.

14 ks. - blistre (1) - kartónové škatule.
14 ks. - blistre (2) - kartónové škatule.

FARMAKOLOGICKÝ ÚČINOK

Inhibítor agregácie krvných doštičiek. Klopidogrel selektívne inhibuje väzbu adenozíndifosfátu (ADP) na receptory krvných doštičiek a aktiváciu komplexu GPIIb/IIIa prostredníctvom ADP, čím inhibuje agregáciu krvných doštičiek. Klopidogrel tiež inhibuje agregáciu krvných doštičiek indukovanú inými agonistami blokovaním zvýšenia aktivity krvných doštičiek uvoľneným ADP. Klopidogrel sa ireverzibilne viaže na ADP receptory krvných doštičiek. V dôsledku toho sú krvné doštičky, ktoré s ním interagujú, imúnne voči stimulácii ADP počas celého svojho života a normálna funkcia krvných doštičiek sa obnovuje rýchlosťou zodpovedajúcou rýchlosti obratu krvných doštičiek.

Od prvého dňa užívania lieku sa pozoruje významná inhibícia agregácie krvných doštičiek. Inhibícia agregácie krvných doštičiek sa zvyšuje a stabilný stav dosiahnuté za 3-7 dní. V čom priemerná úroveň potlačenie agregácie krvných doštičiek pri použití dennej dávky 75 mg je 40-60%. Agregácia krvných doštičiek a čas krvácania sa vrátia na východiskové hodnoty v priemere 5 dní po ukončení liečby.

Liečivo má koronárny dilatačný účinok. V prítomnosti aterosklerotických lézií cievy zabraňuje rozvoju aterotrombózy bez ohľadu na lokalizáciu procesu (cevy mozgu, srdca alebo periférne lézie).

FARMAKOKINETIKA

Odsávanie a rozvod

Po opakovanom perorálnom podaní Plavixu v dávke 75 mg/deň sa klopidogrel rýchlo absorbuje. Jeho koncentrácia v krvnej plazme je však nevýznamná a 2 hodiny po podaní nedosahuje limit merania (0,25 μg/l). Klopidogrel a hlavný metabolit sa reverzibilne viažu na plazmatické bielkoviny (98 % a 94 %).

Metabolizmus

Klopidogrel sa rýchlo biotransformuje v pečeni. Jeho hlavný metabolit, derivát karboxylovej kyseliny, je neaktívny a predstavuje asi 85 % zlúčeniny cirkulujúcej v plazme. Cmax tohto metabolitu v krvnej plazme po opakovaných dávkach Plavixu v dávke 75 mg je asi 3 mg/l a pozoruje sa približne 1 hodinu po podaní.

Klopidogrel je prekurzorom účinnej látky. Jeho aktívny metabolit, tiolový derivát, vzniká oxidáciou klopidogrelu na 2-oxo-klopidogrel a následnou hydrolýzou. Oxidačný proces je regulovaný predovšetkým izoenzýmami CYP2B6 a CYP3A4, a v menšej miere- CYP1A1, 1A2 a 1C19. Aktívny tiolový metabolit sa rýchlo a ireverzibilne viaže na receptory krvných doštičiek, čím inhibuje agregáciu krvných doštičiek. Tento metabolit nie je detegovateľný v plazme.

Farmakokinetika hlavného metabolitu ukázala lineárny vzťah pri použití klopidogrelu v rozsahu dávok od 50 do 150 mg.

Odstránenie

Približne 50 % podanej dávky sa vylúči močom a približne 46 % stolicou do 120 hodín po podaní. T1/2 hlavného cirkulujúceho metabolitu je 8 hodín po jednorazovej a opakovanej dávke.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Koncentrácie hlavného cirkulujúceho metabolitu v krvnej plazme pri užívaní 75 mg/deň boli nižšie u pacientov so závažným zlyhaním obličiek (CrCl 5 – 15 ml/min) v porovnaní s pacientmi so zlyhaním obličiek stredný stupeň závažnosti (klírens kreatinínu 30-60 ml/min) a zdravých dobrovoľníkov. Hoci inhibičný účinok na ADP-indukovanú agregáciu krvných doštičiek bol znížený (25 %) v porovnaní s rovnakým účinkom u zdravých dobrovoľníkov, čas krvácania sa predĺžil v rovnakom rozsahu ako u zdravých dobrovoľníkov, ktorí dostávali Plavix 75 mg/deň.

U pacientov s cirhózou pečene užívajúcich klopidogrel denná dávka 75 mg počas 10 dní bolo bezpečné a dobre tolerované. Cmax klopidogrelu po jednorazovej dávke aj v rovnovážnom stave bola mnohonásobne vyššia u pacientov s cirhózou ako u zdravých jedincov.

INDIKÁCIE

Prevencia aterotrombotických porúch u pacientov s ťažkou aterosklerózou, vrátane:

Po infarkte myokardu, ischemickej cievnej mozgovej príhode alebo diagnostikovanom ochorení periférnych artérií;

Pri akútnom koronárnom syndróme bez elevácie ST segmentu (nestabilná angína pektoris alebo infarkt myokardu bez patologickej Q vlny) v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou;

Pri akútnom koronárnom syndróme s eleváciou ST segmentu (akútny infarkt myokardu) v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou, liečený liekmi možná aplikácia trombolytická liečba.

REŽIM DÁVKOVANIA

Na prevenciu ischemických porúch u pacientov po infarkte myokardu, ischemickej cievnej mozgovej príhode a diagnostikovanom ochorení periférnych artérií sa dospelým (vrátane starších pacientov) predpisuje 75 mg 1-krát denne, bez ohľadu na jedlo. Liečba sa má začať v priebehu niekoľkých dní až 35 dní po infarkte myokardu s tvorbou patologickej Q vlny a od 7 dní do 6 mesiacov po ischemickej cievnej mozgovej príhode.

Pri akútnom koronárnom syndróme bez elevácie ST segmentu (nestabilná angína pectoris alebo non-Q infarkt myokardu) sa má liečba začať jednorazovou nárazovou dávkou 300 mg a potom pokračovať v užívaní lieku v dávke 75 mg 1-krát denne (s súčasné podávanie kyseliny acetylsalicylovej v dávke 75-325 mg/deň). Keďže užívanie kyseliny acetylsalicylovej vo vysokých dávkach je spojené s vysokým rizikom krvácania, odporúčaná dávka nemá prekročiť 100 g. Priebeh liečby je do 1 roka.

Pri akútnom infarkte myokardu s eleváciou ST segmentu sa liek predpisuje v dávke 75 mg 1-krát denne s použitím úvodnej nasycovacej dávky v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou s trombolytikami alebo bez nich. U pacientov starších ako 75 rokov sa má liečba klopidogrelom vykonávať bez použitia nárazovej dávky. Kombinovaná liečba sa začína čo najskôr po nástupe príznakov a pokračuje najmenej 4 týždne.

VEDĽAJŠÍ ÚČINOK

Bezpečnosť klopidogrelu sa skúmala v klinických štúdiách na viac ako 42 000 pacientoch vrátane viac ako 9 000 pacientov užívajúcich liek jeden rok alebo dlhšie. Klinicky dôležité nežiaduce udalosti pozorované v štúdiách CAPRIE, CURE, CLARITY a COMMIT sú uvedené nižšie. Znášanlivosť klopidogrelu v dávke 75 mg/deň v štúdii CAPRIE zodpovedala znášanlivosti kyseliny acetylsalicylovej v dávke 325 mg/deň. Celková znášanlivosť lieku bola podobná znášanlivosti kyseliny acetylsalicylovej bez ohľadu na vek, pohlavie a rasu pacientov.

Zo systému zrážania krvi: v štúdii CAPRIE bol celkový výskyt krvácania u pacientov užívajúcich klopidogrel alebo kyselinu acetylsalicylovú 9,3 %; výskyt závažných prípadov pri klopidogrele bol 1,4 % a pri kyseline acetylsalicylovej - 1,6 %. U pacientov užívajúcich klopidogrel sa gastrointestinálne krvácanie vyskytlo v 2,0 % prípadov a v 0,7 % prípadov si vyžiadalo hospitalizáciu. U pacientov liečených kyselinou acetylsalicylovou bola zodpovedajúca incidencia 2,7 % a 1,1 %. Výskyt iného krvácania bol vyšší u pacientov užívajúcich klopidogrel v porovnaní s kyselinou acetylsalicylovou (7,3 a 6,5 ​​%). Výskyt závažných prípadov bol však podobný v oboch skupinách (0,6 a 0,4 %). Najčastejšími príznakmi zaznamenanými v oboch skupinách boli purpura/modriny/hematómy a krvácanie z nosa. Menej časté boli hematómy, hematúria a krvácanie do oka (hlavne spojivkové). Výskyt intrakraniálneho krvácania bol 0,4 % u pacientov užívajúcich klopidogrel a 0,5 % u pacientov užívajúcich kyselinu acetylsalicylovú.

V štúdii CURE kombinácia klopidogrel + kyselina acetylsalicylová v porovnaní s kombináciou placebo + kyselina acetylsalicylová neviedla k štatisticky významnému zvýšeniu život ohrozujúceho krvácania (výskyt 2,2 % oproti 1,8 %) ani smrteľnému krvácaniu (výskyt 0,2 % oproti 0,2 %), ale riziko väčšieho, menšieho a iného krvácania bolo signifikantne vyššie pri použití kombinácie klopidogrel + kyselina acetylsalicylová: veľké krvácanie, ktoré neohrozuje život (1,6 % - klopidogrel + kyselina acetylsalicylová, 1,0 % - placebo + kyselina acetylsalicylová), predovšetkým gastrointestinálne krvácanie a krvácanie v mieste vpichu, ako aj menšie krvácanie (5,1 % - klopidogrel + kyselina acetylsalicylová, 2,4 % - placebo + kyselina acetylsalicylová). Výskyt intrakraniálneho krvácania bol 0,1 % v oboch skupinách. Výskyt veľkého krvácania pri použití kombinácie klopidogrel + kyselina acetylsalicylová závisel od dávky kyseliny acetylsalicylovej (200 mg: 4,9 %), ako aj pri použití kombinácie kyseliny acetylsalicylovej s placebom (200 mg: 4,0 %). Počas skúšania sa znížilo riziko krvácania (život ohrozujúce, veľké, malé, iné): 0-1 mesiac [klopidogrel: 599/6259 (9,6 %); placebo: 413/6303 (6,6 %)], 1-3 mesiace [klopidogrel: 276/6123 (4,5%); placebo: 144/6168 (2,3 %)], 3-6 mesiacov [klopidogrel: 228/6037 (3,8%); placebo: 99/6048 (1,6 %)], 6-9 mesiacov [klopidogrel: 162/5005 (3,2%); placebo: 74/4972 (1,5 %)], 9-12 mesiacov [klopidogrel: 73/3841 (1,9%); placebo: 40/3844 (1,0 %)].

U pacientov, ktorí prestali užívať liek viac ako 5 dní pred operáciou, nedošlo k zvýšeniu výskytu závažného krvácania do 7 dní po operácii bypassu koronárnej artérie (4,4 % v prípade klopidogrelu + kyselina acetylsalicylová a 5,3 % v prípade placebo + kyselina acetylsalicylová). U pacientov, ktorí pokračovali v užívaní lieku päť dní pred chirurgickým bypassom koronárnej artérie, bola incidencia 9,6 % v prípade klopidogrelu + kyselina acetylsalicylová a 6,3 % v prípade placeba + kyseliny acetylsalicylovej.

V klinickom skúšaní CLARITY sa pozorovalo celkové zvýšenie miery krvácania v skupine klopidogrel + ASA (17,4 %) v porovnaní so skupinou placebo + ASA (12,9 %). Výskyt veľkého krvácania bol podobný v oboch skupinách (1,3 % a 1,1 % v skupinách klopidogrel + ASA a placebo + ASA). Táto hodnota bola stabilná vo všetkých podskupinách pacientov definovaných východiskovými charakteristikami a typom fibrinolytickej alebo heparínovej terapie. Výskyt smrteľného krvácania (0,8 % a 0,6 % v skupinách klopidogrel + ASA a placebo + ASA) a intrakraniálneho krvácania (0,5 % a 0,7 % v skupinách klopidogrel + ASA a placebo + ASA) bol nízky a podobný v oboch skupinách.

V štúdii COMMIT bol celkový výskyt veľkého necerebrálneho krvácania alebo cerebrálneho krvácania nízky a podobný v oboch skupinách (0,6 % a 0,5 % v skupinách klopidogrel + ASA a placebo + ASA).

Z hematopoetického systému: v štúdii CAPRIE - ťažká neutropénia (v štúdiách CURE a CLARITY bol počet pacientov s trombocytopéniou alebo neutropéniou podobný v oboch skupinách.

Ďalšie klinicky významné vedľajšie účinky pozorované v štúdiách CAPRIE, CURE, CLARITY a COMMIT s incidenciou ≥ 0,1 %, ako aj všetky závažné vedľajšie účinky sú uvedené nižšie, podľa klasifikácie WHO. Ich frekvencia je definovaná takto: častá (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Z centrálneho nervového systému a periférneho nervový systém: Niekedy - bolesť hlavy, závrat, parestézia; zriedkavo - vertigo.

Zvonku zažívacie ústrojenstvo: často - dyspepsia, hnačka, bolesť brucha; niekedy - nevoľnosť, gastritída, plynatosť, zápcha, vracanie, peptický vredžalúdka a dvanástnika.

Zo systému zrážania krvi: niekedy - predĺženie času krvácania.

Z hematopoetického systému: niekedy - leukopénia, znížený počet neutrofilov a eozinofília, znížený počet krvných doštičiek.

Dermatologické reakcie: niekedy - vyrážka a svrbenie.

Údaje po uvedení na trh

Zo systému zrážania krvi: najčastejšie - krvácanie (vo väčšine prípadov - počas prvého mesiaca liečby). Existuje niekoľko prípadov smrti (intrakraniálne, gastrointestinálne a retroperitoneálne krvácanie); existujú správy o ťažké prípady kožné krvácanie (purpura), muskuloskeletálne krvácanie (hemartróza, hematóm), očné krvácanie (spojivkové, očné, sietnicové), krvácanie z nosa, hemoptýza, pľúcne krvácanie, hematúria a krvácanie z operačnej rany; prípady závažného krvácania sa pozorovali aj u pacientov užívajúcich klopidogrel súčasne s kyselinou acetylsalicylovou alebo s kyselinou acetylsalicylovou a heparínom.

Okrem údajov z klinických štúdií boli spontánne uvedené nasledujúce: vedľajšie účinky. V každej triede orgánových systémov (podľa klasifikácie MedDRA) sú uvedené s uvedením frekvencie. Pojem „veľmi zriedkavo“ zodpovedá frekvencii

Z hematopoetického systému: veľmi zriedkavo - trombocytopenická trombohemolytická purpura (1 z 200 000 pacientov), ​​ťažká trombocytopénia (počet krvných doštičiek ≤ 30 000/μl), granulocytopénia, agranulocytóza, anémia a aplastická anémia/pancytopénia.

Zo strany centrálneho nervového systému: veľmi zriedkavo - zmätenosť, halucinácie.

Z kardiovaskulárneho systému: veľmi zriedkavo - vaskulitída, znížený krvný tlak.

Z dýchacieho systému: veľmi zriedkavo - bronchospazmus, intersticiálna pneumonitída.

Z tráviaceho systému: veľmi zriedkavo - kolitída (vrátane ulceróznej alebo lymfocytovej kolitídy), pankreatitída, zmeny chuťové vnemy, stomatitída, hepatitída, akútne zlyhanie pečene, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov.

Zvonku pohybového aparátu: veľmi zriedkavo - artralgia, artritída, myalgia.

Zvonku močový systém: veľmi zriedkavo - glomerulonefritída, zvýšený kreatinín v krvi.

Dermatologické reakcie: veľmi zriedkavo - bulózna vyrážka ( multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza), erytematózna vyrážka, ekzém, lichen planus.

Alergické reakcie: veľmi zriedkavo - angioedém, žihľavka, anafylaktoidné reakcie, sérová choroba.

Iné: veľmi zriedkavo - zvýšená teplota.

KONTRAINDIKÁCIE

Ťažké zlyhanie pečene;

Akútne krvácanie (napríklad z peptického vredu alebo intrakraniálneho krvácania);

tehotenstvo;

Obdobie laktácie (dojčenie);

Deti do 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť používania nebola stanovená);

Precitlivenosť na zložky lieku.

Liek sa má predpisovať opatrne pri ochoreniach pečene a obličiek (vrátane stredne ťažkých pečeňových a/alebo zlyhanie obličiek), úrazy, predoperačné stavy.

TEHOTENSTVO A LAKTÁCIA

ŠPECIÁLNE POKYNY

Pri používaní Plavixu sa má krvný test vykonať počas prvého týždňa liečby pri kombinácii lieku s kyselinou acetylsalicylovou, NSAID, heparínom, inhibítormi glykoproteínu IIb/IIIa alebo fibrinolytikami, ako aj u pacientov so zvýšeným rizikom krvácania spojeného s úrazom, operácia alebo iné patologických stavov.

To naznačuje riziko krvácania a hematologických vedľajších účinkov, ak sa vyskytnú počas liečby klinické príznaky Je potrebné okamžite vykonať krvný test (aPTT, počet krvných doštičiek, funkčné testy krvných doštičiek) a pečeňové testy.

Pri plánovaných chirurgických zákrokoch sa má liečba Plavixom ukončiť 7 dní pred operáciou.

Klopidogrel sa má používať s opatrnosťou u pacientov s rizikom krvácania (najmä gastrointestinálneho a vnútroočného).

Pacientov treba upozorniť, že majú hlásiť každý prípad krvácania lekárovi.

Po užití klopidogrelu boli hlásené prípady trombotickej trombocytopenickej purpury (TTP). Toto bolo charakterizované trombocytopéniou a mikroangiopatiou hemolytická anémia v kombinácii buď s neurologickými príznakmi, renálnou dysfunkciou alebo horúčkou. Rozvoj TTP môže byť život ohrozujúci a vyžaduje si naliehavé opatrenia vrátane plazmaferézy.

Pre nedostatočné údaje sa klopidogrel nemá používať akútne obdobie ischemická cievna mozgová príhoda (v prvých 7 dňoch).

Liek sa má predpisovať opatrne pacientom s poruchou funkcie obličiek.

Klopidogrel sa má predpisovať opatrne pacientom so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene, u ktorých sa môže vyskytnúť hemoragická diatéza.

Pacienti s vrodenou intoleranciou galaktózy, syndrómom glukózo-galaktázovej malabsorpcie a deficitom laktázy nemajú užívať klopidogrel.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Po užití Plavixu sa nezistili žiadne známky zhoršenia schopnosti viesť motorové vozidlo alebo zníženia duševnej výkonnosti.

PREDÁVKOVAŤ

Symptómy: predĺženie času krvácania a následné komplikácie.

Liečba: Ak dôjde ku krvácaniu, má sa podať vhodná liečba. Ak je potrebná rýchla korekcia predĺženého času krvácania, odporúča sa transfúzia krvných doštičiek. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

DROGOVÉ INTERAKCIE

Kombinované použitie klopidogrelu s warfarínom sa neodporúča, pretože táto kombinácia môže zvýšiť intenzitu krvácania.

Predpisovanie inhibítorov glykoproteínu IIb/IIIa spolu s Plavixom si vyžaduje opatrnosť.

Kyselina acetylsalicylová nemení inhibičný účinok Plavixu na ADP-indukovanú agregáciu trombocytov, ale Plavix zvyšuje účinok kyseliny acetylsalicylovej na kolagénom indukovanú agregáciu trombocytov. Kombinované užívanie týchto liekov vyžaduje opatrnosť. Pri akútnom koronárnom syndróme bez elevácie ST segmentu sa však odporúča dlhodobé kombinované užívanie Plavixu a kyseliny acetylsalicylovej (do 1 roka).

Ak sa Plavix používa súbežne s heparínom, podľa klinickej štúdie vykonanej na zdravých dobrovoľníkoch nemení celkovú potrebu heparínu ani účinok heparínu na zrážanie krvi. Súbežné užívanie heparínu nezmenilo inhibičný účinok Plavixu na agregáciu krvných doštičiek. Bezpečnosť tejto kombinácie však ešte nebola stanovená a súčasné užívanie týchto liekov vyžaduje opatrnosť.

Bezpečnosť kombinovaného použitia klopidogrelu, fibrín-špecifických alebo fibrín-nešpecifických trombolytík a heparínu sa skúmala u pacientov s akútnym infarktom myokardu. Výskyt klinicky významného krvácania bol podobný ako v prípade kombinovaného použitia trombolytík a heparínu s kyselinou acetylsalicylovou.

Predpisovanie NSAID spolu s Plavixom si vyžaduje opatrnosť.

Nepozorovala sa žiadna klinicky významná farmakodynamická interakcia, keď sa Plavix používal v kombinácii s atenololom, nifedipínom, fenobarbitalom, cimetidínom, estrogénmi, digoxínom, teofylínom, tolbutamidom alebo antacidami.

PODMIENKY DOVOLENKY V LEKÁRŇACH

Liek je dostupný na lekársky predpis.

PODMIENKY A DOBA SKLADOVANIA

Zoznam B. Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 30°C. Čas použiteľnosti: 3 roky.

Plavix je protidoštičková látka. Jedným z metabolitov je inhibítor agregácie krvných doštičiek. Hlavný metabolit klopidogrel selektívne inhibuje väzbu ADP na receptor P2Y12 krvných doštičiek a následnú ADP-sprostredkovanú aktiváciu komplexu glykoproteínu IIb/IIIa, čo vedie k potlačeniu agregácie krvných doštičiek.

Zloženie a forma uvoľňovania

Formulár na uvoľnenie

Plavix je dostupný vo forme tabliet potiahnutých tenkým jemným ružovým povlakom.

Zloženie produktu

Hlavnou zložkou klopidogrelu je hydrosulfát (forma II), ktorý zodpovedá obsahu klopidogrelu - 75 mg.

Ďalšie zložky lieku: manitol, makrogol 6000, mikrokryštalická celulóza, nízko substituovaná hyprolóza, hydrogenovaný ricínový olej.

Zloženie škrupiny: ružová opadry, triacetín, červený oxid železitý farbivo (E172), karnaubský vosk – stopy.

farmakologický účinok

V dôsledku ireverzibilnej väzby zostávajú krvné doštičky imúnne voči stimulácii ADP počas celého zostávajúceho obdobia ich života, čo je maximálne 10 dní. Užívanie Plavixu pomáha obnoviť normálnu funkciu krvných doštičiek, ktorá zodpovedá rýchlosti obnovy krvných doštičiek. Agregácia krvných doštičiek spôsobená inými agonistami ako ADP je tiež inhibovaná blokovaním zvýšenej aktivácie krvných doštičiek uvoľnenej ADP.

Vzhľadom na to, že k tvorbe aktívneho metabolitu dochádza len za spoločnej účasti izoenzýmov systému P450, niektoré z nich sú polymorfné alebo inhibované inými liekmi, je však potrebné pripomenúť, že nie u všetkých pacientov môže dôjsť k normálnej supresii krvných doštičiek. Ak užívate liek Plavix denne v dávke 75 mg, potom sa od prvého dňa začatia liečby zaznamenalo silné potlačenie agregácie krvných doštičiek vyvolanej ADP. Počas prvého týždňa sa bude postupne zvyšovať, až potom sa stane trvalým.

V normálnom rovnovážnom stave liek potláča viac ako polovicu trombocytov a po vysadení lieku sa agregácia trombocytov a čas krvácania postupne v priebehu niekoľkých dní vrátia na pôvodný stupeň. Okrem toho liek pomáha predchádzať rozvoju aterotrombózy v akejkoľvek lokalizácii aterosklerotických vaskulárnych lézií, vrátane lézií mozgových, koronárnych alebo periférnych artérií.

Ako ukázala klinická štúdia, u pacientov s fibriláciou predsiení, ktorí mali aspoň jeden z rizikových faktorov pre rozvoj patológií v cievnom systéme, ale zároveň nemohli užívať nepriame antikoagulanciá, liek Plavix, keď sa užívali spolu s aspirínom znižuje výskyt mŕtvice a srdcového infarktu myokardu, systémového tromboembolizmu.

Indikácie na použitie Plavixu

• s potvrdenou patológiou periférnych artérií;
• s ischemickou mozgovou príhodou sa liek odporúča od 7. dňa choroby do 6 mesiacov;
• pri infarkte myokardu sa odporúča užívať každých pár dní, liečba by nemala trvať dlhšie ako 35 dní;
• s akútnym koronárnym syndrómom bez elevácie S-T segmentu v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou (infarkt myokardu pri absencii patologickej Q vlny na elektrokardiograme, nestabilná angína).

Kontraindikácie

• alergické reakcie na zložky lieku;
• tehotenstvo a dojčenie;
• nedostatok laktázy, zriedkavá dedičná intolerancia galaktózy, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie;
• akútne krvácanie;
• deti mladšie ako 18 rokov;
• komplexné patológie pečene.

Vedľajšie účinky

Zo žalúdka a čriev: syndróm bolesti v oblasti žalúdka, hnačky, plynatosť, nevoľnosť, peptické vredy, pankreatitída, hepatitída, kolitída a iné.

Zo strany centrálneho nervového systému po užití lieku sú možné: bolesti hlavy, závraty, zmätenosť, poruchy chuti.

Z hematopoetického systému: znížený počet eozinofilných a neutrofilných granulocytov, leukopénia, znížený počet krvných doštičiek a predĺžený čas krvácania; ťažká trombocytopénia; agranulocytóza, granulocytopénia, anémia.

Z kože: svrbenie, vyrážka, multiformný erytém, urtikária, erytematózna vyrážka, angioedém.

Z dýchacieho systému Môžu sa vyskytnúť bronchospazmy.

Inštrukcie na používanie

Spôsob a dávkovanie

Podľa pokynov sa tablety musia užívať perorálne. Dospelým sa odporúča užívať 1 tabletu – 75 mg denne bez ohľadu na jedlo. U pacientov s akútnym koronárnym syndrómom bez elevácie S-T segmentu sa odporúča prvý deň užiť liek Plavix 300 mg a následne liečba pokračuje dávkou 75 mg v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou od 75 do 325 mg denne.

Pacientom, ktorí potrebujú liek Plavix na prevenciu ischémie alebo po ischemickej cievnej mozgovej príhode, infarkte myokardu a s potvrdeným okluzívnym syndrómom periférnych artérií, sa odporúča užívať liek v dávke 75 mg denne od prvých dní patológie.

Schéma príjmu

Pri liečbe liekom, najmä na začiatku liečby alebo po operácii srdca, je potrebné pacienta starostlivo sledovať, aby sa pri prvom výskyte krvácania prijali všetky potrebné opatrenia. Vzhľadom na to, že užívanie lieku Plavix môže spôsobiť krvácanie a hematologické nežiaduce účinky, v prípadoch, keď sa objavia klinické príznaky, ktoré sa veľmi podobajú krvácaniu, je potrebné urgentne vykonať krvný test na stanovenie aPTT, počtu krvných doštičiek, nálezu zistiť ukazovatele ich aktivity a vykonať diagnostiku.

Plavix, podobne ako iné protidoštičkové lieky, sa má užívať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s rôzne druhy zranenia, operácie alebo iné zložité patologické stavy. Je to kvôli riziku zvýšenej krvácavosti aj u pacientov, ktorým je predpísaná kyselina acetylsalicylová, COX-2 inhibítory, heparín kvôli zvýšenému riziku krvácania.

Plavix pre deti

Deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov majú prísne zakázané užívať liek.

Počas tehotenstva a laktácie

Tehotné a dojčiace ženy by nemali užívať liek, môže spôsobiť nenapraviteľné poškodenie nielen dieťaťu, ale aj žene.

špeciálne pokyny

Pokiaľ ide o priebeh liečby, návod na použitie poznamenáva, že v každom jednotlivom prípade sa vyberá individuálne. Zistilo sa však, že maximálny účinok z jeho užívania sa objaví po 3 mesiacoch a u niektorých pacientov dokonca po roku.

Interakcia s inými liekmi

Súčasné užívanie Plavixu s Warfarínom môže zvýšiť krvácanie, preto by ste tieto dva lieky nemali kombinovať, pokiaľ to nie je absolútne nevyhnutné. Ak sa pacient pripravuje na elektívna operácia, ale nie je potrebný protidoštičkový účinok, potom sa má Plavix vysadiť týždeň pred operáciou.

Predtým, ako pacient začne užívať liek, musí byť upozornený na všetky nežiaduce dôsledky, aby pri prvom nepohodlie okamžite vyhľadal pomoc od špecialistu. Počas liečby je potrebné sledovať funkčnú aktivitu pečene. V prípade vážneho poškodenia pečene je potrebné pamätať na riziko vzniku hemoragickej diatézy.

Domáce a zahraničné analógy

Len ošetrujúci lekár môže vybrať správny analóg Plavixu. Je potrebné pripomenúť, že takéto lieky majú množstvo kontraindikácií a závažných vedľajších účinkov z používania, aby ste nepoškodili vaše zdravie, nemali by ste sa samoliečiť. Medzi analógy Plavixu patria:

• agrelid;
• Areplex;
• Agrenox;
• diloxol;
• vazotické;
• Ilomedin.

Cena v lekárňach

Cena Plavixu v rôznych lekárňach sa môže výrazne líšiť. Môže za to používanie lacnejších komponentov a cenová politika siete lekární.

Prečítajte si oficiálne informácie o lieku Plavix, návod na použitie obsahuje všeobecné informácie a liečebný plán. Text slúži len na informačné účely a nemôže slúžiť ako náhrada za lekársku pomoc.

Plavix je liek obsahujúci klopidogrel. Používa sa na liečbu a prevenciu srdcovo-cievne ochorenia. Oficiálnym medzinárodným nechráneným názvom Plavixu je klopidogrel. V klasifikácii farmakologické látky Je určený liek ATX s latinskými písmenami a čísla B01AC04.

Liečivo "Plavix"

Clopidogrel je proliečivo. Po absorpcii sa klopidogrel oxiduje cytochrómom P-450 na farmakologicky aktívny metabolit. Preto môžu silné inhibítory CYP2C19 obmedziť biologickú dostupnosť Plavixu a znížiť jeho účinnosť.

Farmakodynamika lieku "Plavix"

Farmakologicky aktívny metabolit blokuje väzbu ADP na receptory krvných doštičiek P2Y 12. ADP-dependentná aktivácia krvných doštičiek cez glykoproteínový receptorový komplex nie je realizovaná. Rozdiel medzi aspirínom a Plavixom je v tom, že inhibuje agregáciu krvných doštičiek blokovaním cyklooxygenáz COX-1 a COX-2, a nie receptorov ADP.

Aktívny metabolit Plavixu

Pretože zablokovanie receptora P2Y 12 je nezvratné, krvné doštičky sa počas života nedokážu „zlepiť“. Schopnosť koagulácie sa opäť obnoví až s tvorbou nových krvných doštičiek - po 8-10 dňoch. Plavix má relatívne dlhé obdobie polčas rozpadu - 7-12 hodín.

Indikácie na použitie lieku

Plavix je indikovaný na prevenciu aterotrombotických príhod. Hlavné indikácie na použitie lieku:

• Monoterapia po infarkte myokardu alebo pri ischemickej chorobe srdca. Vzhľadom na profil nežiaducich účinkov je prevencia rekurentnej mozgovej príhody možná len vtedy, ak iné lieky nemajú požadovaný účinok.
• V kombinácii s aspirínom na akútny koronárny syndróm (AKS).
• Stentovanie koronárnych ciev.
• Po srdcovom infarkte s eleváciou segmentu ST spojenom s trombolýzou.

Keďže maximálny účinok dávky 150 miligramov sa dosiahne až po 2-5 dňoch, odporúča sa pri AKS nasycovacia dávka. Po obvyklej nasycovacej dávke 300 – 600 mg sa účinok Plavixu dostaví po 4 – 8 hodinách v závislosti od individuálnych charakteristík metabolizmu pacienta.

Infarkt

Posúdenie účinnosti liekov

V nedávnych klinických štúdiách bola pozorovaná významná účinnosť Plavixu v porovnaní s aspirínom.

Po stentovaní lekár predpíše oba lieky. Aj keď sa aspirín má užívať po celý život po implantácii stentu, dĺžka liečby Plavixom je 5-7 mesiacov. Po ACS je užívanie lieku indikované až 9 mesiacov. Presné trvanie tejto duálnej protidoštičkovej liečby je predmetom vedeckej diskusie.

V prípade cievnej mozgovej príhody duálna protidoštičková terapia nezlepšuje výsledok liečby a vedie k viacerým silné krvácanie. Z tohto dôvodu sa u pacientov s mŕtvicou zvyčajne odporúča monoterapia aspirínom. Len pre pacientov s vysoké riziko Pomôcť môže monoterapia Plavixom.

Plavix 75 mg tablety: návod na použitie Plavixu

Dospelí a starší pacienti majú užívať jednu tabletu denne s jedlom alebo bez jedla. Pacientom s aterosklerózou srdcových tepien, ktorí už mali epizódy AKS, sa predpisuje úvodná nasycovacia dávka 400 – 600 mg účinnej látky.

Potom musíte užívať 75 miligramov Plavixu denne (ráno alebo večer) v dlhodobej kúre. Pri kombinovanej liečbe možno priebežne predpisovať maximálne 100 mg aspirínu/deň alebo iných protidoštičkových látok.

Liek s aspirínom a Plavixom - Brilinta

Po infarkte myokardu s eleváciou ST segmentu na EKG začína terapia u pacientov mladších ako 65 rokov nárazovou dávkou. Starším pacientom (nad 65 rokov) sa neodporúča používať vysoké dávky. Vo všetkých prípadoch je denná dávka 75 miligramov Plavixu doplnená kyselinou acetylsalicylovou počas štyroch týždňov. Viac detailné informácie O tom, ako správne užívať Plavix, sa dočítate v anotácii.

Pozor! Plavix sa predáva v lekárňach prísne podľa lekárskeho predpisu. Predpísať recept môže iba ošetrujúci kardiológ.

Plavix a jeho analógy: čo je lepšie?

Najznámejší obchodné názvy Náhradky Plavixu:

• Atherocardium (krajina výroby Ukrajina).
• Deplatt (od indického výrobcu).
• klopidogrel ( Ruská výroba od spoločnosti "Ivzarino").

Niektoré generiká sú lacné a niektoré majú drahú cenovku, ale všetky majú rovnakú účinnú látku – klopidogrel. Rozdiel je len v cene a koncentrácii účinnej látky. Inak medzi nimi nie je rozdiel.

Prečítajte si tiež: Liek z radu analógov - návod na použitie, zloženie, analógy, ceny a recenzie

Vedľajšie účinky lieku

Nežiaduce reakcie na lieky sa líšia v závislosti od liekovej formy (tableta, masť, roztok v ampulkách), spôsobu podania (intravenózne, intramuskulárne alebo perorálne) a individuálnych charakteristík jednotlivého pacienta.

Časté vedľajšie účinky Plavixu:

• Krvácania.
• Poškodenie malých plavidiel.
• Epistaxa.
• Modrina.
• Hemoragická mŕtvica.
• Subarachnoidálne krvácanie.
• Dyspepsia.
• Epigastrická bolesť.
• Hnačka.
• Ťažké hematómy počas injekcií.

Nezvyčajné vedľajšie účinky Plavixu:

• Nedostatok bielej krvné bunky(leukopénia).
• Nízky počet krvných doštičiek (trombocytopénia).
• Nedostatok nezrelých krviniek.
• Predĺženie.
• Ťažké krvácanie do mozgu (v niektorých prípadoch smrteľné).
• Migréna.
• Psychická labilita a podráždenosť.
• Vestibulárne poruchy.
• Ospalosť.
• Krvácanie sietnice.
• Nepretržité vracanie.
• Znížené pH v žalúdku.
• Zvýšená tvorba plynov v črevách.
• Zápcha.
• Vredy žalúdka a dvanástnika.
• Vyrážka.
• Krv v moči.

Zriedkavé vedľajšie účinky lieku:

• Nedostatok neutrofilných krviniek (čo vedie k smrti).
• Závraty.
• Krvácanie v epigastriu.

Veľmi zriedkavé a izolované vedľajšie účinky Plavixu:

• Subkutánne krvácanie (trombocytopenická purpura).
• Anémia (aplastická anémia).
• Pancytopénia.
• Absencia granulocytov (agranulocytóza).
• Ťažký nedostatok krvných doštičiek.
• Sérová choroba.
• Anafylaktický šok.
• Bludné stavy.
• Súmrakové vedomie.
• Porušenie chuti.
• Závažné krvácanie so smrteľným následkom.
• Krvácanie z chirurgických rán.
• Zápal krvných ciev.
• Nízky krvný tlak.
• Krvácanie v dýchacích orgánoch (hemoptýza, pľúcne krvácanie).
• Bronchokonstrikcia.
• Intersticiálna alebo eozinofilná pneumónia.
• Krvácania v gastrointestinálnom trakte a brušná dutina.
• Zápal pankreasu.
• Kolitída.
• Stomatitída.
• Akútne zlyhanie hepatocytov.
• Cirhóza pečene.
• Nadmerná aktivita pečeňových transamináz.
• Závažné epidermálne reakcie.
• Opuch krvných ciev.
• Poruchy citlivosti jazyka.
• Hyperémia.
• Nedostatok chuti do jedla.
• Úle.
• Zvýšený kreatinín v krvi.
• Ekzém.
• Pásový opar.
• Krvácanie v oblasti svalov alebo kostí.
• Zápal a bolesť kĺbov.
• Bolesť myocytov.
• Ochorenie obličiek (glomerulonefritída).

V kombinácii so salicylátmi sa oveľa častejšie vyskytujú stredne ťažké a ťažké krvácania (najmä v gastrointestinálnom trakte). Život ohrozujúce krvácania a mozgové krvácania sa kombináciou aspirínu a Plavixu nezhoršujú.

Krvácanie

V niektorých prípadoch sa po dvoch až troch mesiacoch od začiatku liečby môžu objaviť lokálne hematómy a krvácania do svalov. Niektorí vedci sa domnievajú, že je to spôsobené znížením obsahu hemostatického faktora VIII.

Dôležité! Ak sa u vás počas užívania Plavixu objavia veľké modriny, mali by ste sa obrátiť na svojho ošetrujúceho kardiológa. Predpíše koagulogram a posúdi stav koagulačného systému.

Niekedy môže liek Plavix spôsobiť hemofíliu u pacientov, ktorí predtým nemali poruchy hemostatického systému. Koagulačné faktory VIII alebo IX sú inhibované vo svojej aktivite v dôsledku ťažkého krvácania. V takýchto prípadoch sa má medikamentózna liečba okamžite prerušiť a pacienti by mali navštíviť špecialistu.

Ukázalo sa, že liečba Plavixom negatívne ovplyvňuje funkciu pečene. Ak sa počas liečby objavia príznaky poškodenia pečene (žltačka, edém, nahromadenie tekutiny v brušnej dutine), okamžite kontaktujte svojho lekára.

Pečeň

Kontraindikácie pri užívaní lieku

Vzhľadom na silnú inhibíciu zrážania krvi má liek množstvo kontraindikácií. O vhodnosti použitia Plavixu pri patologických stavoch je potrebné poradiť sa so svojím lekárom.

Plavix sa nemá užívať, ak:

• Precitlivenosť na zložky.
• Zlyhanie hepatocytov.
• Závažné krvácanie neznámej etiológie.

Pri hodnotení rizík/prínosu možno liek užívať pod vedením ošetrujúceho lekára pri nasledujúcich stavoch:

• V prípade alergickej reakcie na príbuzné látky: tiklopidín alebo prasugrel.
• Ak máte zvýšené riziko vzniku krvácania (najmä do očí), najmä po operácii oka alebo v dôsledku iných porúch.
• Predchádzajúca hemoragická apoplexia.
• Ťažká nefropatia.
• Stredná dysfunkcia hepatocytov.

Pred invazívnou operáciou ukončite liečbu Plavixom. V dôsledku dlhodobých účinkov trvá sedem dní, kým liek vyprchá. Povedzte o tom svojmu lekárovi alebo zubárovi posledný termín Plavix, ak je plánovaný chirurgický zákrok alebo predpísať nový liek.

Invazívny zásah

Tehotenstvo a dojčenie počas liečby Plavixom

Stále nie je dostatok výskumov o tom, či Plavix poškodzuje plod. Pokusy na zvieratách neodhalili žiadne poškodenie plodu počas vnútromaternicového vývoja. Plavix neprechádza do ľudského materského mlieka. Štúdie na potkanoch však našli klopidogrel v mlieku.

deti

U detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov je účinnosť Plavixu sporná. Preto by sa liek mal preventívne podávať iba dospelým mužom a ženám.

Liekové interakcie a kompatibilita

Preventívne sa Plavix nemá užívať s inými látkami, ktoré podporujú zrážanie krvi. Patria sem: warfarín, abciximab, eptifibatid, inhibítory glykoproteínu IIb/IIIa, aspirín, naproxén, heparín, fibrinolytiká a nesteroidné protizápalové lieky. Nebezpečná je najmä kombinácia s kyselinou acetylsalicylovou a antagonistami vitamínu K (warfarín, dikumarol).

warfarín

Inhibítory protónovej pumpy, ktoré sa používajú proti nadbytočnej žalúdočnej kyseline, inhibujú telo v premene Plavixu na jeho aktívny metabolit. A účinok Plavixu sa dostatočne neprejavuje. Súčasná prax je taká, že lekár by sa mal vyhnúť kombinácii Plavixu a inhibítorov protónovej pumpy. Treba ich zmeniť na blokátory H2 receptorov – ranitidín (nie však cimetidín). Ak je stále potrebné použiť inhibítor protónovej pumpy (kvôli nedostatočnému účinku antagonistov H2 receptorov), lekár má predpísať pantoprazol.

Bezpečnostné opatrenia pri používaní lieku

Existujú preventívne opatrenia, ktoré môžu pomôcť predchádzať a znížiť pravdepodobnosť nepriaznivé dôsledky. Základné odporúčania pri užívaní Plavixu:

• Akékoľvek krvácanie treba hlásiť ošetrujúcemu kardiológovi.
• Pacienti so žalúdočnými alebo črevnými vredmi majú byť počas liečby liekom starostlivo sledovaní lekárom.
• Keď sa objavia príznaky toxické poškodenie pečeň, musíte urýchlene vyhľadať lekársku pomoc.
• Zastavte liek sedem dní pred operáciou.
• Ak liečba spôsobí anémiu, neurózu alebo horúčku, okamžite prerušte liečbu a vyhľadajte prvú pomoc.
• Vyhnite sa kombinácii lieku s inhibítormi protónovej pumpy (na zníženie sekrécie kyseliny v žalúdku).
• Droga obsahuje mliečny cukor, a preto nie je vhodná pre pacientov s problémami s trávením laktózy.
• Uchovávajte liek v pôvodnom obale.

Ak sa vyskytnú závažné alergické reakcie, mali by ste okamžite vyhľadať prvú pomoc alebo sa poradiť s lekárom. V niektorých prípadoch môže byť anafylaktický šok- smrteľná komplikácia alergie, ktorá je charakterizovaná objavením sa angioedému, astmatického záchvatu, hyperémie koža a stratou vedomia.

Plavix patrí do skupiny protidoštičkových liekov, ktoré ovplyvňujú proces inhibície agregácie krvných doštičiek, čo pomáha znižovať tvorbu trombov.

Liek je medzi pacientmi obľúbený, lekári ho kvôli nemu často predpisujú vysoká účinnosť, prítomnosť relatívne malého počtu kontraindikácií a vedľajších účinkov.

Je prísne zakázané začať terapiu samostatne. Pred liečbou sa poraďte s odborníkom, prísne dodržiavajte jeho pokyny a predpísané dávkovanie.

Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, poraďte sa so svojím lekárom a prestaňte užívať Plavix.

Inštrukcie na používanie

Pozitívny účinok Plavixu sa dosahuje vďaka prítomnosti aktívnej zložky – klopidogrelu. Látka je protidoštičkovým činidlom, selektívne pomáha potlačiť väzbu adenozíndifosfátu na povrchové receptory krvných doštičiek v krvi pacienta. Tento proces vedie k inhibícii agregácie krvných doštičiek.

Okrem toho látka spôsobuje ďalšie reakcie, ktoré majú pozitívny vplyv na pohodu pacienta: účinok lieku je nezvratný, „liečené“ krvné doštičky nebudú schopné produkovať agregáty po celý zvyšok svojho života. Táto schopnosť sa obnoví až vtedy, keď sa vytvoria nové bunky.

Pri jednorazovom / opakovanom použití Plavixu v dávke 75 miligramov denne sa aktívne zložky lieku rýchlo vstrebávajú.

Štúdie ukázali, že absorpcia močom je asi 50%. Aktívna zložka Plavixu sa metabolizuje v pečeni. 120 hodín po užití lieku sa jeho účinné látky vylučujú močom a stolicou v takmer rovnakom množstve.

Forma uvoľnenia, zloženie

Plavix je dostupný vo forme filmom obalených tabliet.

Každá pilulka obsahuje účinná látka - klopidogrel hydrosulfát, Komu pomocné látky zahŕňajú: rádiomagnetofón, mikrokryštalickú celulózu, makrogol, Ricínový olej, prášok na poťahovaciu suspenziu (laktóza, celulóza, oxid titaničitý, červený oxid železitý).

Tablety majú Ružová, mierne konvexné, na jednej strane je rytina - 75, na druhej strane - 1171. Tabletky sú balené v blistroch (v každom 7/10/14 kusov). Blistre sú umiestnené v kartónovom obale, každý obsahuje 1/2/3 blistra.

Video: "Ako vyzerá Plavix?"

Indikácie na použitie

Liek je určený na prevenciu aterotrombotických komplikácií u niekoľkých skupín pacientov:

• pre ľudí, ktorí prekonali infarkt myokardu ( prípustné obdobie predpis - od niekoľkých dní do jedného mesiaca), ischemická cievna mozgová príhoda (premlčacia lehota je od týždňa do šiestich mesiacov);
• pacient má periférne arteriálne okluzívne ochorenie;
• pre dospelých pacientov s anamnézou akútneho koronárneho syndrómu bez elevácie segmentu ST sa tento aspekt vzťahuje na ľudí, ktorí podstúpili perkutánnu koronárnu intervenciu;
• pacienti s akútnym koronárnym syndrómom s eleváciou ST segmentu;
• pre ľudí s fibriláciou predsiení, ktorí majú aspoň jeden rizikový faktor komplikácií, anamnézu krvácania alebo dokonca predispozíciu k takýmto javom.

Plavix je určený na prevenciu tromboembolických a aterotrombotických závažných komplikácií u pacientov, vrátane fibrilácie predsiení a srdcového infarktu.

Aby ste predišli akýmkoľvek vedľajším účinkom, pred začatím liečby liekom sa poraďte so skúseným lekárom. Na základe klinického obrazu a charakteristík pacienta lekár predpíše požadovanú dĺžku liečby a dávkovanie.

Spôsob aplikácie

Plavix sa užíva bez ohľadu na jedlo, tablety sa zapíjajú malým množstvom tekutiny. Klasické dávkovanie lieku je 75 mg denne. Odborníci odporúčajú začať liečbu liekom týmto spôsobom: jednorazovou dávkou 300 mg, potom užite 75 mg denne. Užívanie kyseliny acetylsalicylovej zvyšuje riziko krvácania, preto je odporúčaná denná dávka 100 mg.

Optimálna dĺžka liečby Plavixom nebola stanovená, v každom jednotlivom prípade lekár zvolí potrebný priebeh liečby a dávkovanie na základe testov a stavu pacienta. Klinické štúdie trvajú na tom, že 12-mesačný kurz je najúčinnejší. Pozitívne zmeny sa pozorujú po treťom mesiaci užívania lieku.

Dôležité! U starších pacientov sa má liečba začať zvyčajným dávkovaním, pričom sa má vynechať jedna dávka 300 mg. Kombinovaná liečba začína až po 4 týždňoch užívania obvyklej dennej dávky. U starších pacientov sa odporúča kombinovať Plavix a kyselinu acetylsalicylovú nie dlhšie ako jeden mesiac.

Video: "Použitie Plavixu na aterotrombózu"

Interakcia s inými liekmi

Liek Neodporúča sa kombinovať s warfarínom pretože sa zvyšuje riziko krvácania. Z rovnakého dôvodu sa tiež neodporúča užívať Plavix a Aspirín dlhodobo. V mnohých klinických štúdiách Účinnosť liečby Plavixom s fenytoínom a tolbutamidom bola preukázaná.

Vedľajšie účinky

Nedodržanie dávkovania určeného lekárom môže viesť k závažným nežiaducim udalostiam z rôznych systémov a orgánov:

• patológia zvonku gastrointestinálny trakt najbežnejší: hnačka, bolesť brucha, plynatosť, hepatitída, kolitída (niekedy zistené ulcerózna kolitída), pankreatitída, žalúdočné alebo dvanástnikové vredy;
• centrálny nervový systém: existuje zmätenosť, závraty, bolesti hlavy, zmeny chuťových vnemov, veľmi zriedkavo - halucinácie;
• obehový systém trpí menej často, nežiaduce účinky sa často vyskytujú v dôsledku predávkovania/dlhodobého užívania lieku: ťažká trombocytopénia, predĺžený čas krvácania, granulocytopénia, agranulocytóza, anémia, výrazné zníženie hladín krvných doštičiek;
• Koža reaguje ako prvá:úle, Svrbivá pokožka, kožné vyrážky, erytém, angioedém;
• dýchací systém takmer nikdy netrpí, bronchospazmy sa pozorujú veľmi zriedkavo;
• muskuloskeletálne tkanivo: rozvoj artrózy, neustála bolesť vo svaloch, kĺboch;
• kardiovaskulárny systém: Pacienti majú zvýšený krvný tlak a vaskulitídu.

V prípade individuálnej neznášanlivosti jednotlivých zložiek lieku dochádza k anafylaktoidným reakciám. Môžete si tiež všimnúť zmeny v hodnotách moču. V každom prípade po odhalení nepríjemné príznaky Kontaktujte svojho lekára a prestaňte užívať Plavix.

Dôležité! Aktívne zložky Plavix má mierny vplyv na rýchlosť reakcie, užívanie lieku je povolené počas jazdy.

Predávkovanie

Pri nadmernom používaní liekov sa pozoruje zvýšené trvanie krvácania, čo vedie k závažným komplikáciám.

Ak dôjde ku krvácaniu, okamžite zavolajte lekára domov, zastaviť ho sami je život ohrozujúce.

Neexistuje žiadne špecifické farmakologické antidotum Plavixu.

Ak dôjde k nepredvídanej situácii, krvácanie sa zastaví transfúziou hmoty krvných doštičiek.

Kontraindikácie

• ak je pacient precitlivený na jednotlivé zložky lieky;
• počas tehotenstva, počas celého obdobia laktácie;
• liek sa nepoužíva v pediatrii;
• prítomnosť akútneho krvácania (peptický vred, intrakraniálne krvácanie);
• nedostatok laktázy v tele pacienta, porucha malabsorpcie glukózy/galaktózy;
• pacient má ťažké patológie pečeň;
• dedičná intolerancia pacienta na galaktózu.

Vyhnúť sa smutné následky Pred začatím liečby Plavixom pomôže dodržiavanie odporúčaní lekára a predbežná konzultácia s odborníkom.

Užívanie počas tehotenstva

Aktívne zložky lieku môžu preniknúť do placenty a materského mlieka, čo vedie k poruchám vývoja plodu, negatívne dôsledky pre matku. Na základe týchto údajov je používanie Plavixu počas tehotenstva/dojčenia prísne zakázané. Údaje potvrdené štúdiami na zvieratách.

Video: "Výsledky užívania lieku Plavix"

Podmienky a lehoty skladovania

Plavix sa odporúča uchovávať na tmavom mieste, mimo dosahu detí. Teplota by nemala presiahnuť dvadsaťpäť stupňov. Čas použiteľnosti je tri roky. Liek je dostupný len na lekársky predpis.

Cenová politika

Plavix v Rusku stojí približne 2700 rubľov. na 28 tabliet, podobný liek na Ukrajine 677 hrivien. V závislosti od mesta nákupu a prirážky konečného predajcu sa náklady na liek líšia.

Analógy

Farmaceutický priemysel vyrába veľa liekov, ktoré sú podobné v činnosti a spôsobe aplikácie.

Analóg vyberá lekár, je prísne zakázané vyberať si sami:

• Agrenox;
• anopyrín;

V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku Plavix. Prezentuje sa spätná väzba od návštevníkov stránky – spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory odborných lekárov na používanie Plavixu v ich praxi. Žiadame vás, aby ste aktívne pridali svoje recenzie o lieku: či liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca neuviedol v anotácii. Analógy Plavixu, ak sú k dispozícii štruktúrne analógy. Použitie na liečbu a prevenciu trombózy a tromboembólie u pacientov so srdcovým infarktom a angínou u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie. Zloženie liečiva.

Plavix- protidoštičková látka. Je to proliečivo, ktorého jeden z aktívnych metabolitov je inhibítorom agregácie krvných doštičiek. Aktívny metabolit klopidogrelu selektívne inhibuje väzbu ADP na receptor P2Y12 krvných doštičiek a následnú ADP-sprostredkovanú aktiváciu komplexu glykoproteínu 2b/3a, čo vedie k potlačeniu agregácie krvných doštičiek. V dôsledku ireverzibilnej väzby zostávajú krvné doštičky imúnne voči stimulácii ADP po zvyšok svojho života (približne 7-10 dní) a obnova normálnej funkcie krvných doštičiek prebieha rýchlosťou zodpovedajúcou obratu krvných doštičiek.

Agregácia krvných doštičiek indukovaná inými agonistami ako ADP je tiež inhibovaná blokovaním zvýšenej aktivácie krvných doštičiek uvoľneným ADP.

Pretože tvorba aktívneho metabolitu nastáva za účasti izoenzýmov systému P450, z ktorých niektoré sa líšia polymorfizmom alebo sú inhibované inými liekmi, nie všetci pacienti majú adekvátnu supresiu krvných doštičiek.

Pri dennom užívaní klopidogrelu v dávke 75 mg sa od prvého dňa podávania pozoruje významné potlačenie ADP-indukovanej agregácie krvných doštičiek, ktorá sa postupne zvyšuje v priebehu 3-7 dní a potom dosiahne konštantnú úroveň (keď je dosiahnutý rovnovážny stav dosiahnuté). V rovnovážnom stave je agregácia trombocytov potlačená v priemere o 40 – 60 %.Po vysadení klopidogrelu sa agregácia trombocytov a čas krvácania postupne vrátia na východiskové hodnoty v priemere do 5 dní.

Klopidogrel je schopný zabrániť rozvoju aterotrombózy v akejkoľvek lokalizácii aterosklerotických vaskulárnych lézií, najmä v léziách cerebrálnych, koronárnych alebo periférnych artérií.

Klinická štúdia ACTIVE-A ukázala, že pacienti s fibriláciou predsiení, ktorí mali aspoň jeden rizikový faktor pre rozvoj cievne komplikácie ale nemohli užívať nepriame antikoagulanciá, klopidogrel v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou (v porovnaní so samotnou kyselinou acetylsalicylovou) znížil kombinovaný výskyt cievnej mozgovej príhody, infarktu myokardu, systémového tromboembolizmu mimo centrálneho nervového systému (CNS) alebo vaskulárnej smrti, najmä zníženie rizika mŕtvice. Účinnosť užívania klopidogrelu v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou bola zistená včas a pretrvávala až 5 rokov Zníženie rizika veľkých cievnych komplikácií v skupine pacientov užívajúcich klopidogrel v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou bolo spôsobené najmä väčším znížením výskyt mozgových príhod. Riziko cievnej mozgovej príhody akejkoľvek závažnosti sa znížilo pri užívaní klopidogrelu v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou a v skupine liečenej klopidogrelom v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou bol zaznamenaný trend k poklesu incidencie infarktu myokardu, ale nezistil sa žiadny rozdiel v výskyt tromboembolizmu mimo CNS alebo vaskulárnej smrti. Okrem toho užívanie klopidogrelu v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou znížilo celkový počet dní hospitalizácie z kardiovaskulárnych dôvodov.

Zlúčenina

Klopidogrel hydrosulfát + pomocné látky.

Farmakokinetika

Pri jednorazovej alebo opakovanej perorálnej dávke 75 mg denne sa Plavix rýchlo vstrebáva. Na základe vylučovania metabolitov klopidogrelu močom je jeho absorpcia približne 50 %.

Klopidogrel sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni. Klopidogrel sa metabolizuje dvoma spôsobmi: prvý - cez esterázy a následnú hydrolýzu s tvorbou neaktívneho derivátu karboxylovej kyseliny (85% cirkulujúcich metabolitov), ​​druhý - cez izoenzýmy systému cytochrómu P450.

Do 120 hodín po požití klopidogrelu označeného 14C človekom sa asi 50 % rádioaktivity vylúči močom a približne 46 % stolicou.

Indikácie

Prevencia aterotrombotických komplikácií:

• u dospelých pacientov s infarktom myokardu (s trvaním od niekoľkých dní do 35 dní), s ischemickou cievnou mozgovou príhodou (s trvaním od 7 dní do 6 mesiacov), s diagnostikovaným okluzívnym ochorením periférnych artérií;
• u dospelých pacientov s akútnym koronárnym syndrómom bez elevácie ST segmentu (nestabilná angína pektoris alebo non-Q infarkt myokardu), vrátane pacientov, ktorí podstúpili stentovanie počas perkutánnej koronárnej intervencie (v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou);
• u dospelých pacientov s akútnym koronárnym syndrómom s eleváciou ST segmentu (akútny infarkt myokardu) s medikamentóznou liečbou a možnosťou trombolýzy (v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou).

Prevencia aterotrombotických a tromboembolických komplikácií, vrátane mŕtvice, pri fibrilácii predsiení (fibrilácia predsiení):

• u pacientov s fibriláciou predsiení ( fibrilácia predsiení), ktorí majú aspoň jeden rizikový faktor pre rozvoj cievnych komplikácií, nemôžu užívať nepriame antikoagulanciá a majú nízke riziko krvácania (v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou).

Uvoľňovacie formuláre

Filmom obalené tablety 75 mg a 300 mg.

Návod na použitie a dávkovací režim

Tablety 75 mg

Liek sa užíva perorálne bez ohľadu na príjem potravy.

Dospelí a starší pacienti s normálnou aktivitou izoenzýmu CYP2C19

Infarkt myokardu, cievna mozgová príhoda a diagnostikované periférne arteriálne okluzívne ochorenie

Liečivo sa predpisuje v dávke 75 mg 1-krát denne.

Liečba Plavixom sa má začať jednorazovou dávkou 300 mg nárazovej dávky a potom pokračovať dávkou 75 mg jedenkrát denne (v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou v dávkach 75 – 325 mg denne). Keďže použitie kyseliny acetylsalicylovej vo vyšších dávkach je spojené so zvýšeným rizikom krvácania, odporúčaná dávka kyseliny acetylsalicylovej pre túto indikáciu nepresahuje 100 mg. Optimálne trvanie liečby nebolo formálne stanovené. Údaje z klinických štúdií podporujú užívanie lieku po dobu až 12 mesiacov a maximálny priaznivý účinok bol pozorovaný do 3. mesiaca liečby

Plavix sa predpisuje ako jednorazová dávka 75 mg 1-krát denne s úvodnou jednorazovou dávkou nárazovej dávky v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou a trombolytikami alebo bez kombinácie s trombolytikami. U pacientov starších ako 75 rokov sa má liečba Plavixom začať bez podania nárazovej dávky. Kombinovaná liečba sa začína čo najskôr po nástupe príznakov a pokračuje najmenej 4 týždne. Účinnosť kombinácie klopidogrelu a kyseliny acetylsalicylovej pre túto indikáciu počas viac ako 4 týždňov sa neskúmala.

Fibrilácia predsiení (fibrilácia predsiení)

Plavix sa predpisuje raz denne v dávke 75 mg. V kombinácii s klopidogrelom by ste mali začať užívať kyselinu acetylsalicylovú (75 – 100 mg denne) a potom v nej pokračovať.

Vynechanie dávky

Ak od vynechania ďalšej dávky uplynulo menej ako 12 hodín, mali by ste okamžite užiť vynechanú dávku lieku a potom užiť ďalšiu dávku vo zvyčajnom čase.

Ak od vynechania ďalšej dávky uplynulo viac ako 12 hodín, pacient má užiť ďalšiu dávku vo zvyčajnom čase (neužívajte dvojnásobnú dávku).

Špeciálne skupiny pacientov

U starších dobrovoľníkov (nad 75 rokov) v porovnaní s mladými dobrovoľníkmi neboli žiadne rozdiely v agregácii krvných doštičiek a čase krvácania. Starší pacienti nevyžadujú úpravu dávky.

Po opakovaných dávkach klopidogrelu v dávke 75 mg denne u pacientov s ťažkým poškodením obličiek (klírens kreatinínu od 5 do 15 ml/min) bola inhibícia ADP-indukovanej agregácie krvných doštičiek (25 %) nižšia v porovnaní s inhibíciou u zdravých u dobrovoľníkov, ale predĺžil sa čas krvácania podobný ako u zdravých dobrovoľníkov, ktorí dostávali klopidogrel v dávke 75 mg denne. Okrem toho všetci pacienti mali dobrú znášanlivosť lieku.

Po podávaní klopidogrelu v dennej dávke 75 mg denne počas 10 dní pacientom so závažným poškodením pečene bola inhibícia agregácie krvných doštičiek indukovaná ADP podobná ako u zdravých dobrovoľníkov. Priemerný čas krvácania bol tiež porovnateľný v oboch skupinách.

Pacienti rôzneho etnického pôvodu. Prevalencia alel génov izoenzýmu CYP2C19 zodpovedných za intermediárny a znížený metabolizmus klopidogrelu na jeho aktívny metabolit sa líši medzi zástupcami rôznych etnických skupín. Pre predstaviteľov mongoloidnej rasy existujú len obmedzené údaje na posúdenie účinku genotypu izoenzýmu CYP2C19 na klinické prejavy.

Pacientky a pacientky. V malej porovnávacej štúdii farmakodynamických vlastností klopidogrelu u mužov a žien sa u žien pozorovala menšia inhibícia ADP-indukovanej agregácie krvných doštičiek, ale nezistil sa rozdiel v predĺžení času krvácania. Vo veľkej kontrolovanej štúdii CAPRIE (klopidogrel verzus kyselina acetylsalicylová u pacientov s rizikom vzniku ischemických komplikácií) bol výskyt klinických výsledkov, iné vedľajšie účinky a odchýlky od normy klinických a laboratórnych parametrov boli rovnaké u mužov aj u žien.

Tablety 300 mg

Dospelí a starší pacienti majú užívať Plavix perorálne, bez ohľadu na jedlo. Liek v dávke 300 mg je určený na použitie ako nárazová dávka u pacientov s akútnym koronárnym syndrómom.

Akútny koronárny syndróm bez elevácie ST segmentu (nestabilná angína pectoris, non-Q infarkt myokardu)

Liečba klopidogrelom sa má začať jednorazovou nárazovou dávkou 300 mg a potom pokračovať dávkou 75 mg jedenkrát denne (v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou v dávkach 75 – 325 mg denne). Keďže použitie kyseliny acetylsalicylovej vo vyšších dávkach je spojené so zvýšeným rizikom krvácania, odporúčaná dávka kyseliny acetylsalicylovej pre túto indikáciu nemá prekročiť 100 mg. Maximálny priaznivý účinok sa pozoruje do tretieho mesiaca liečby. Priebeh liečby je až 1 rok.

Akútny koronárny syndróm s eleváciou ST segmentu (akútny infarkt myokardu s eleváciou ST segmentu)

Klopidogrel sa predpisuje ako jednorazová dávka 75 mg 1-krát denne s počiatočnou jednorazovou dávkou 300 mg v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou a trombolytikami (alebo bez trombolytik). Kombinovaná liečba sa začína čo najskôr po nástupe príznakov a pokračuje najmenej 4 týždne. U pacientov starších ako 75 rokov sa má liečba klopidogrelom začať bez podania nárazovej dávky.

Na udržiavaciu dávku klopidogrelu (75 mg) sa používajú tablety Plavix 75 mg.

Vedľajší účinok

• trombocytopénia, leukopénia, eozinofília, neutropénia, trombotická trombocytopenická purpura, aplastická anémia, pancytopénia, agranulocytóza, granulocytopénia, anémia;
• sérová choroba;
• anafylaktoidné reakcie;
• intrakraniálne krvácanie (bolo hlásených niekoľko smrteľných prípadov);
• bolesť hlavy;
• parestézia;
• závraty;
• poruchy chuti;
• halucinácie;
• zmätenosť;
• očné krvácanie (konjunktiválne, v tkanive a sietnici oka);
• hematóm;
• závažné krvácanie z operačnej rany;
• vaskulitída;
• zníženie krvného tlaku;
• krvácanie z nosa;
• krvácanie z dýchacieho traktu(hemoptýza, pľúcne krvácanie);
• bronchospazmus;
• intersticiálna pneumónia;
• gastrointestinálne krvácanie;
• hnačka;
• bolesť brucha;
• dyspepsia;
• vredy žalúdka a dvanástnika;
• vracanie, nevoľnosť;
• zápcha;
• nadúvanie;
• retroperitoneálne krvácanie;
• gastrointestinálne krvácanie a retroperitoneálne krvácanie s fatálnym koncom;
• kolitída (vrátane nešpecifickej ulceróznej kolitídy alebo lymfocytovej kolitídy);
• stomatitída;
• akútne zlyhanie pečene;
• hepatitída;
• podkožné modriny;
• vyrážka;
• purpura (subkutánne krvácanie);
• bulózna dermatitída (toxická epidermálna nekrolýza, Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém);
• žihľavka;
• ekzém;
• lichen planus;
• krvácanie do svalov a kĺbov;
• artritída;
• artralgia;
• myalgia;
• hematúria;
• glomerulonefritída;
• zvýšená koncentrácia kreatínu v krvi;
• horúčka;
• krvácanie z miesta cievnej punkcie;
• zvýšený čas krvácania;
• zníženie počtu neutrofilov;
• zníženie počtu krvných doštičiek v periférnej krvi.

Kontraindikácie

• závažné zlyhanie pečene;
• akútne krvácanie, ako je krvácanie z peptického vredu alebo intrakraniálneho krvácania;
• zriedkavá dedičná intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy a syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie;
• tehotenstvo;
• obdobie laktácie (dojčenie);
• deti mladšie ako 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť používania nebola stanovená);
• precitlivenosť na zložky lieku.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Použitie Plavixu je kontraindikované počas tehotenstva a laktácie (dojčenie) kvôli chýbajúcim údajom o klinická aplikácia liek počas tehotenstva. Experimentálne štúdie neodhalili žiadne priame alebo nepriame nepriaznivé účinky na tehotenstvo, embryonálny vývoj, pôrod a postnatálny vývoj.

Nie je známe, či sa klopidogrel vylučuje materské mlieko u ľudí. Dojčenie liečba klopidogrelom sa má ukončiť, pretože Ukázalo sa, že klopidogrel a/alebo jeho metabolity sa vylučujú do materského mlieka u dojčiacich potkanov.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí mladších ako 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť nebola stanovená).

špeciálne pokyny

Pri používaní Plavixu, najmä počas prvých týždňov liečby a/alebo po invazívnych kardiologických výkonoch/operáciách, musia byť pacienti starostlivo sledovaní, aby sa vylúčili príznaky krvácania, vrátane. a skryté.

Z dôvodu rizika krvácania a hematologických vedľajších účinkov, ak sa počas liečby objavia klinické príznaky podozrivé z krvácania, mali by ste okamžite klinická analýza krvi, určiť APTT, počet krvných doštičiek, ukazovatele funkčnej aktivity krvných doštičiek a vykonať ďalšie potrebné štúdie.

Plavix, ako aj iné protidoštičkové lieky, sa majú používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí majú zvýšené riziko krvácania spojeného s úrazom, chirurgickým zákrokom alebo inými patologickými stavmi, ako aj v kombinovanej liečbe s kyselinou acetylsalicylovou, NSAID (vrátane inhibítorov COX-2 ), inhibítory heparínu alebo glykoproteínu 2b/3a.

Súbežné užívanie klopidogrelu s warfarínom môže zvýšiť riziko krvácania, preto je pri súčasnom užívaní klopidogrelu a warfarínu potrebná opatrnosť.

Pri plánovaných chirurgických zákrokoch a ak nie je potrebný protidoštičkový účinok, sa má liečba Plavixom prerušiť 7 dní pred operáciou.

Klopidogrel predlžuje čas krvácania, preto sa má liek používať s opatrnosťou u pacientov s ochoreniami predisponujúcimi k rozvoju krvácania (najmä gastrointestinálneho a vnútroočného).

Lieky, ktoré môžu spôsobiť poškodenie sliznice gastrointestinálneho traktu (ako je kyselina acetylsalicylová, NSAID), sa majú u pacientov užívajúcich klopidogrel používať s opatrnosťou. Pacienti majú byť upozornení, že pri užívaní klopidogrelu (samotného alebo v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou) môže zastavenie krvácania trvať dlhšie a že ak sa u nich vyskytnú nezvyčajné krvácanie (miesto alebo trvanie), treba im odporučiť, aby sa o tom porozprávali so svojím lekárom. Pred akýmkoľvek nadchádzajúcim chirurgickým zákrokom a pred začatím akéhokoľvek nového lieku majú pacienti povedať svojmu lekárovi (vrátane zubného lekára), že užívajú klopidogrel.

Veľmi zriedkavo boli po užívaní klopidogrelu (niekedy dokonca krátkodobo) hlásené prípady trombotickej trombocytopenickej purpury (TTP), ktorá je charakterizovaná trombocytopéniou a mikroangiopatickou hemolytickou anémiou v kombinácii buď s neurologickými príznakmi, renálnou dysfunkciou alebo horúčkou. Rozvoj TTP môže byť život ohrozujúci a vyžaduje si naliehavé opatrenia vrátane plazmaferézy.

Počas liečby je potrebné sledovať funkčnú aktivitu pečene. V prípade vážneho poškodenia pečene je potrebné vziať do úvahy riziko vzniku hemoragickej diatézy.

Plavix sa nemá predpisovať pacientom so zriedkavou dedičnou intoleranciou galaktózy, deficitom laktázy a syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Plavix nemá významný vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti.

Liekové interakcie

Hoci klopidogrel v dávke 75 mg denne nezmenil farmakokinetiku warfarínu (substrát CYP2C9) alebo MHO u pacientov dlhodobo liečených warfarínom, súbežné užívanie klopidogrelu zvyšuje riziko krvácania v dôsledku jeho nezávislého aditívneho účinku na zrážanie krvi. Preto treba dávať pozor, kedy simultánne podávanie warfarín a klopidogrel.

Predpisovanie blokátorov glykoproteínových 2b/3a receptorov spolu s klopidogrelom si vyžaduje opatrnosť, najmä u pacientov so zvýšeným rizikom krvácania (v prípade traumy a operácie alebo iných patologických stavov).

Kyselina acetylsalicylová nemení inhibičný účinok klopidogrelu na ADP-indukovanú agregáciu trombocytov, ale klopidogrel zosilňuje účinok kyseliny acetylsalicylovej na kolagénom indukovanú agregáciu trombocytov. Súčasné podávanie kyseliny acetylsalicylovej 500 mg 2-krát denne počas 1 dňa s klopidogrelom však nespôsobilo významné predĺženie času krvácania spôsobeného užívaním klopidogrelu. Medzi klopidogrelom a kyselinou acetylsalicylovou môže dôjsť k farmakodynamickej interakcii, ktorá vedie k zvýšenému riziku krvácania. Preto je potrebná opatrnosť pri ich súčasnom užívaní, hoci v klinických štúdiách pacienti dostávali kombinovaná terapia klopidogrelom a kyselinou acetylsalicylovou až do 1 roka.

Pri súčasnom použití s ​​heparínom, podľa klinickej štúdie vykonanej na zdravých dobrovoľníkoch, pri užívaní klopidogrelu nebola potrebná žiadna zmena dávky heparínu a jeho antikoagulačný účinok sa nezmenil. Súbežné užívanie heparínu nezmenilo protidoštičkový účinok klopidogrelu. Medzi Plavixom a heparínom môže dôjsť k farmakodynamickej interakcii, ktorá môže zvýšiť riziko krvácania (pri tejto kombinácii je potrebná opatrnosť).

Bezpečnosť kombinovaného použitia Plavixu, fibrínovo špecifických alebo fibrínnešpecifických trombolytík a heparínu sa skúmala u pacientov s akútnym infarktom myokardu. Výskyt klinicky významného krvácania bol podobný ako v prípade kombinovaného použitia trombolytík a heparínu s kyselinou acetylsalicylovou.

V klinickej štúdii vykonanej na zdravých dobrovoľníkoch zvýšilo súčasné podávanie klopidogrelu a naproxénu skrytú gastrointestinálnu stratu krvi. Vzhľadom na nedostatok štúdií o interakcii klopidogrelu s inými nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID) však v súčasnosti nie je známe, či existuje zvýšené riziko gastrointestinálne krvácanie pri užívaní klopidogrelu spolu s inými NSAID (predpisovanie NSAID vrátane inhibítorov COX-2 spolu s Plavixom vyžaduje opatrnosť).

Pretože Klopidogrel sa metabolizuje na aktívny metabolit, čiastočne za účasti izoenzýmu CYP2C19; použitie liekov, ktoré inhibujú tento izoenzým, môže viesť k zníženiu koncentrácie aktívneho metabolitu klopidogrelu. Klinický význam táto interakcia nebola stanovená. Je potrebné vyhnúť sa súčasnému užívaniu silných alebo stredne silných inhibítorov izoenzýmu CYP2C19 (napríklad omeprazol) s klopidogrelom. Ak je potrebné súbežné použitie inhibítora protónovej pumpy a klopidrelu, má sa predpísať inhibítor protónovej pumpy s najmenšou inhibíciou izoenzýmu CYP2C19, ako je pantoprazol.

Uskutočnilo sa množstvo klinických štúdií s klopidogrelom a inými súbežne predpisovanými liekmi na štúdium možných farmakodynamických a farmakokinetických interakcií, ktoré ukázali nasledovné.

Keď sa klopidogrel použil v kombinácii s atenololom, nifedipínom alebo oboma liekmi súčasne, nepozorovala sa žiadna klinicky významná farmakodynamická interakcia.

Súčasné použitie fenobarbitalu, cimetidínu a estrogénov nemalo významný vplyv na farmakodynamiku klopidogrelu.

Farmakokinetické parametre digoxínu a teofylínu sa nezmenili, keď sa používali spolu s klopidogrelom.

Antacidá neznížili absorpciu Plavixu.

Fenytoín a tolbutamid sa môžu bezpečne používať súbežne s klopidogrelom (štúdia CAPRIE). Je nepravdepodobné, že by klopidogrel mohol ovplyvňovať metabolizmus iných liekov, ako je fenytoín a tolbutamid, ako aj NSAID, ktoré sú metabolizované izoenzýmom CYP2C9.

V klinických štúdiách sa nezistili žiadne klinicky významné nežiaduce interakcie klopidogrelu s ACE inhibítory, diuretiká, beta-blokátory, pomalé blokátory vápnikových kanálov, hypolipidemiká, koronárne vazodilatanciá, hypoglykemické lieky (vrátane inzulínu), antiepileptiká, lieky na hormonálnu substitučnú liečbu, s blokátormi glykoproteínových 2b/3a receptorov.

Analógy lieku Plavix

Štrukturálne analógy podľa účinná látka:

• Aggregal;
• Deplatt 75;
• detrombovať;
• Sylt;
• Cardutol;
• clopigrant;
• clopidex;
• clopidogrel;
• klopidogrel hydrosulfát;
• klopidogrel bisulfát;
• clopylet;
• Listab;
• Lopirel;
• Plagril;
• Plogrel;
• Targetek;
• Trocken;
• Aegitromb.

Ak neexistujú žiadne analógy lieku pre účinnú látku, môžete postupovať podľa nižšie uvedených odkazov na choroby, pri ktorých príslušný liek pomáha, a pozrieť sa na dostupné analógy pre terapeutický účinok.