Metoprolol návod na použitie recenzie kardiológov. V prípade nesprávneho použitia alebo predávkovania. Potenciálne poškodenie a preventívne opatrenia

Medzi srdcovými liekmi, ktoré aktívne ovplyvňujú prácu srdcového svalu, by sa mal rozlišovať Metoprolol - populárny liek vysoká účinnosť a prijateľnú cenu. Liek umožňuje nielen predchádzať exacerbácii srdcových ochorení spojených s poruchami rytmu a ischemické lézie, ale aj úplne normalizovať fungovanie srdca a celého tela.

Metoprolol nie je len názov lieku - je to selektívna látka, ktorá je súčasťou mnohých účinných kardiovaskulárnych liekov. Prostriedky založené na ňom vyžadujú opatrnosť pri používaní - nielenže podporujú prácu srdca, ale môžu tiež poškodiť, ak sa užívajú nekontrolovane, preto pred prvým použitím musíte zistiť, ako ich správne užívať a aké opatrenia nasledovať.

Drogová skupina

Metoprolol je selektívny adrenergný blokátor, ktorý pôsobí na beta 1 receptory a nemá membránu stabilizujúci a vnútorný sympatomimetický účinok. Hlavné vlastnosti lieku sú antiarytmické, antianginózne a hypotonické.

Keďže názov metoprololu je podobný účinnej látke, medzinárodný nechránený názov, pod ktorým je liek známy na celom svete, je metoprolol.

Liek je určený na liečbu rôznych srdcových ochorení: poruchy rytmu, angina pectoris, ischémia, prolaps mitrálnej chlopne a ďalšie. Predpisuje sa aj v neurológii - pacientom s migrénou na prevenciu záchvatu a endokrinológom - ako súčasť komplexnej liečby tyreotoxikózy.

Formy vydania

Liečivo je dostupné v troch formách – tablety, tablety s predĺženým uvoľňovaním a injekcie. Na regáloch lekární môžete vidieť rôzne obchodné názvy: Metoprolol Teva, Metoprolol Organics, Metoprolol Acri a iné. Pacienti majú otázku, ako sa navzájom líšia (tabuľka 1).

Tablety obsahujú pomocné látky, môžu sa mierne líšiť od rôznych výrobcov, ale to nemá vplyv farmakologický účinok liek. Injekčné roztoky s metoprololom sa používajú zriedkavo a hlavne pri ústavnej liečbe, pričom pacient nemôže užívať tabletky. V lekárňach si môžete kúpiť podobný roztok s názvom Betaloc.

Tabuľka 1 - Formy uvoľňovania

Rozmanitosť	Forma metoprololu, dávka
Akrikhin	tartrát 50 mg
Retard Akrikhin (predĺžený)	Sukcinát, 25, 50 a 100 mg
Organické	tartrát, 25 a 50 mg
Ozón	25, 50 a 100 mg
Acri	tartrát 50 mg
Zentiva	Tartrát, 50, 100 mg
Ratiopharm	Tartrát 50 a 100 mg
tartrát	tartrát, 50 a 100 mg

Zloženie: tartrát alebo sukcinát?

Droga môže byť založená na rôznych aktívne zložky: metoprolol tartrát a metoprolol sukcinát, ktoré majú určité rozdiely, vám umožňujú vytvárať lieky s rýchlym a oneskoreným účinkom. Tartrát má vyvolať rýchlejší terapeutický účinok, ale jeho pôsobenie je krátkodobé. Preto by sa lieky založené na ňom mali užívať 2-krát denne 4.

Sukcinát sa používa na vytvorenie tabliet s oneskoreným uvoľňovaním, čo umožňuje udržiavať terapeutickú dávku v požadovanej koncentrácii počas 24 hodín. Okrem toho je sukcinát účinnejší pri zlyhaní srdca ako tartrát, zlepšuje účinok statínov a zriedkavo spôsobuje nežiaduce reakcie.

Náklady v lekárňach

Cena Metoprololu závisí od obsahu účinnej látky, počtu tabliet v balení a formy účinnej látky. V priemere sa cena v lekárňach pohybuje od 16 do 420 rubľov. (Tabuľka 2).

Tabuľka 2 - Ceny metoprololu od niektorých výrobcov

Rozmanitosť	Počet tabliet a dávkovanie	priemerná cena
Akrikhin	č. 30, 50 mg	60 RUB
	č. 60, 50 mg	97 RUB
Retard Akrikhin	č. 30, 25 mg	158 r
	č. 30, 50 mg	230 RUB
	č. 30, 100 mg	380 RUB
Organické	č. 60, 25 mg	55 RUB
Zentiva	č. 60, 50 mg	120 RUB
	č. 30, 100 mg	65 RUB
Teva	č. 30, 50 mg	37 RUB
	č. 30, 100 mg	60 RUB
tartrát	č. 30, 50 mg	16 RUB
Acri	č. 30, 50 mg	45 RUB
Ratiopharm	č. 30, 50 mg	48 RUB

Ako vidno z tabuľky, najvyššiu cenu majú tablety s predĺženým uvoľňovaním. Ale vzhľadom na to, že je potrebné ich užívať len raz denne, nie sú drahšie ako bežné tabletky.

Farmakologické vlastnosti

Metoprolol má výrazný antiarytmický účinok a je schopný pôsobiť na sínusový uzol, čím znižuje jeho impulznú vodivosť. To vám umožní normalizovať jeho automatizmus a odstrániť sínusovú tachykardiu a arytmiu. Zníženie frekvencie prenosu impulzov spomalí AV vedenie.

Liek znižuje kontraktilná činnosť myokardu a stabilizuje rytmus, čo vedie k nižšej potrebe kyslíka v myokarde a bráni rozvoju hypoxie pri stavoch ischemického poškodenia.

U pacientov s ischémiou a námahovou angínou má liek výrazný antiischemický a antianginózny účinok. Metoprolol znižuje frekvenciu a závažnosť záchvatov anginy pectoris a pri pravidelnom používaní ich úplne eliminuje. V dôsledku užívania lieku sa pacienti stávajú odolnejšími voči fyzickej námahe a nemusia sa obávať nepríjemných pocitov v oblasti hrudníka.

Príjem metoprololu pri infarkte myokardu vám umožňuje obmedziť nekrotickú zónu a zabrániť jej väčšej veľkosti. Liek pomáha predchádzať relapsom a predchádzať smrteľným arytmiám a iným komplikáciám po infarkte.

Prvý deň po užití lieku sa celková cievna rezistencia zvyšuje, ale po 24-72 hodinách sa vracia do pôvodného stavu a s ďalšia liečba začína klesať.

Metoprolol je schopný vyvolať hypotonický účinok znížením syntézy renínu, znížením srdcového výdaja a inhibíciou centrálneho nervového systému. Hypotonický účinok sa najlepšie dosiahne pri hypertenzii vyvolanej stresom a cvičením, ale netrvá dlho.

Dosiahnuť výrazný účinok je to možné až po 10-15 dňoch pravidelného príjmu.

Metropolol tartrát sa veľmi rýchlo vstrebáva do krvného obehu a najvyššia plazmatická koncentrácia sa pozoruje najneskôr po 120 minútach. Pri prechode pečeňou tvorí neaktívne metabolity, ktoré sa vylučujú močom.

Metropolol sukcinát má výraznejší a trvalejší účinok, spolu so statínmi bojuje proti ateroskleróze a má pozitívny vplyv na svaloch priedušiek. Sukcinát poskytuje terapeutické pôsobenie počas dňa. Rýchlosť absorpcie závisí od kyslosti v gastrointestinálnom trakte.

Indikácie a kontraindikácie

Metoprolol sa najčastejšie predpisuje ako súčasť komplexná terapia pri funkčné poruchy srdca, sprevádzaný zvýšeným stresom na srdce a hypertenziou.

Indikácie na použitie:

V neurológii sa liek používa na liečbu akatízie spôsobenej užívaním antipsychotík, neurocirkulačnej dystónie, hyperkinetického syndrómu a neurocirkulačnej dystónie spolu s inými liekmi.

Vzhľadom na farmaceutické vlastnosti lieku by ho nemali užívať pacienti s nízkym krvným tlakom, dysfunkciou sínusového uzla a tí, ktorí užívajú inhibítory MAO.

Ďalšie kontraindikácie:

Ak je príjem potrebný pre ženu, ktorá dojčí, potom v čase liečby je potrebné prestať dojčenie dieťa. Počas tehotenstva dieťaťa sa liek predpisuje iba vtedy, keď je to absolútne nevyhnutné. Liečba tehotných žien by mala prebiehať v nemocnici, kde sa pravidelne sleduje vývoj plodu.

Osobitnú pozornosť treba venovať pacientom s cukrovka a porušenie metabolizmu uhľohydrátov, v tomto prípade môže byť predpísané znížené dávkovanie.

Je nežiaduce užívať metoprolol, ak sú diagnostikované ochorenia spojené s obštrukciami pľúc a priedušiek, vrátane bronchiálna astma.

Pozorovanie a pravidelné vyšetrenie je potrebné, ak má pacient ochorenie periférnych ciev (vrátane autoimunitného charakteru), chronické choroby pečene a obličiek, poškodenie nervových a svalových vlákien, nádor nadobličiek, psoriáza a depresia.

Inštrukcie na používanie

Mali by ste zvážiť, ako správne užívať Metoprolol rôznych výrobcov a dávkovanie.

Akrikhin

Akrikhin vyrába bežné tablety a tablety s predĺženým uvoľňovaním. Pravidelne sa má metoprolol užívať pri plný žalúdok bez narušenia integrity tablety.

Dávka sa vyberá s prihliadnutím na ochorenie:

Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa užívajú iba raz denne, v rovnakých hodinách po jedle. Ako použiť:

Trvanie liečby sa volí individuálne pre každého pacienta. Kto je pravidelne vyšetrovaný ošetrujúcim lekárom a posudzuje jeho stav.

Ratiopharm

Metoprolol Ratiopharm má menej podrobné pokyny... Výrobca uvádza, že odporúčaná denná dávka je 100 mg denne, rozdelená do dvoch dávok. Ak nie je očakávaný terapeutický účinok, potom sa dávka zvýši na 200 mg denne.

V niektorých prípadoch odborníci predpisujú až 400 mg denne - to je maximálna dávka, ktorú možno užiť za 24 hodín.

Teva

Metoprolol Teva má podobný pokyn na použitie ako tablety od výrobcu Akrikhin. Jediná vec, ktorá sa líši, je, že pokyny uvádzajú dávkovanie pre hypertyreózu - 150-200 mg denne, rozdelené do 3 alebo 4 dávok. V každom prípade sa akékoľvek dávkovanie môže zmeniť na základe individuálnych charakteristík zdravia pacienta, preto pred použitím lieku musíte navštíviť svojho lekára.

Organické

Metoprolol Organic nemá žiadne zvláštnosti na použitie, preto sa dávkovanie lieku nelíši od iných výrobcov tabliet s konvenčným účinkom. Rovnako ako u iných výrobcov, pokyny naznačujú, že dávka lieku sa zníži, ak je pacientovi diagnostikovaná závažná dysfunkcia pečene. Starší ľudia a ľudia s miernou poruchou funkcie pečene nemenia dávkovanie, ale títo pacienti musia byť vyšetrovaní častejšie.

tartrát

Pod týmto názvom sú známe metoprolol tartrát – tablety od ukrajinského výrobcu Farmak. Ako už bolo uvedené, účinok lieku je aktívnejší, ale menej dlhodobý.

Pokyny naznačujú nasledujúce dávky:

Acri

Návod na použitie Metoprololu Acri uvádza nasledujúce dávky, ktoré sa prakticky nelíšia od liečebných režimov iných výrobcov:

1. Hypertenzia: 100-150 mg denne, pri nedostatočnom účinku je potrebné zvýšiť dennú dávku na 200 mg.
2. Tachyarytmia - 50 mg 2-3 krát denne, v ťažké prípady zvýšiť dennú dávku na 300 mg.
3. Angina pectoris: 2-3 krát denne, 50 mg.
4. Srdcový hyperkinetický syndróm, hypertyreóza - 1-2 krát denne, 50 mg.
5. Migrény - 100-200 mg denne.

Anotácia naznačuje, že s paroxyzmálnou supraventrikulárnou tachykardiou a akútny srdcový infarkt myokardu, je to nevyhnutné intravenózne podanie roztoky s metoprololom, kým sa stav nestabilizuje, potom je predpísaná tabletová forma lieku. Tento spôsob liečby sa vzťahuje na iné typy metoprololu.

Kurz terapie môže trvať dlho - až 3 roky, za predpokladu, že liek je dobre tolerovaný. Musíte tiež dodržiavať minimálnu dĺžku liečby - 3 mesiace, aby ste dosiahli výrazný terapeutický účinok.

Pri akom tlaku mám brať?

Farmakologické vlastnosti metoprololu umožňujú jeho použitie pri liečbe hypertenzie, a to ako v monoterapii, tak aj v spojení s inými hypotonickými liekmi, s výnimkou diuretík.

Liek je schopný znížiť krvný tlak už po prvej dávke, ale aby sa dosiahol trvalý výsledok, musí sa Metoprolol užívať aspoň 10-14 dní. Pravidelný príjem tabletiek chráni pred zvýšením krvného tlaku a vznikom sprievodných srdcových porúch.

Pacientom s ťažkou arteriálnou hypertenziou sa odporúča užívať dlhodobo pôsobiaci liek. Metropolol sukcinát poskytuje výraznejší a predĺžený hypotonický účinok a znižuje zaťaženie srdca bez vývoja Nežiaduce reakcie.

Keďže metoprolol sa často používa na rýchle zníženie krvného tlaku, no nemá dlhodobý účinok, mnohí pacienti čítajú o užívaní jednej tabletky za druhou. To je kategoricky neprijateľné, pretože sa môžu vyskytnúť príznaky predávkovania a prudké zhoršenie celkovej pohody.

Pri prvom užívaní tabliet musíte užiť minimálnu dávku, aby ste skontrolovali reakciu tela a zabránili prudkému poklesu tlaku, ktorý môže viesť k hypotonickému šoku. Dávkovanie sa môže postupne zvyšovať, ale nie viac ako 200 mg.

Ak je metoprolol potrebný u pacientov s nízkym krvným tlakom alebo u tých, ktorí sú náchylní na hypotenziu, potom by si mali pravidelne kontrolovať krvný tlak a srdcovú frekvenciu. Odporúča sa denne kontrolovať pulzovú frekvenciu a ich závažnosť - prudký pokles počtu úderov za minútu naznačuje, že je potrebné postupne znižovať dávku a potom úplne opustiť metoprolol.

Náhle vysadenie tabliet je nežiaduce, pretože sa môžu objaviť bolesti na hrudníku a iné príznaky anginy pectoris. Preto je zrušenie lieku vopred dohodnuté s ošetrujúcim lekárom, ktorý vám povie, ako správne znížiť dávkovanie.

Funkcie aplikácie

Liečebný režim nie vždy zodpovedá návodu na použitie, pretože v niektorých prípadoch je potrebný individuálny výber dávkovania a trvania liečby.

U tehotných žien

Účinok metoprololu na tehotné ženy bol málo študovaný, preto sa im liek predpisuje len pre životne dôležité dôležité indikácie... Liečba by mala byť dohodnutá nielen s kardiológom, ale aj s gynekológom, ktorý má úplné informácie o stave matky a dieťaťa a od najskoršieho možného termínu vie, ako tehotenstvo prebieha.

Zvyčajne sa liek predpisuje na arteriálnu hypertenziu, angínu pectoris a patologické poruchy rytmu, ktorý sa v tehotenstve zvýrazní a nielenže zasahuje do bežného života ženy, ale môže byť aj smrteľný.

Použitie metoprololu sa odporúča v nemocničnom prostredí, pretože je potrebné neustále sledovanie stavu plodu kvôli riziku vzniku porúch kardiovaskulárneho systému, napríklad bradykardie, ako aj patologických abnormalít.

Ak žena užívala liek počas tehotenstva, potom by jej dieťa malo byť počas prvých 72 hodín neustále pod dohľadom špecialistov, aby sa ubezpečil, že nemá komplikácie.

V kulturistike

Metoprolol je obľúbený medzi športovcami vďaka svojej schopnosti zvýšiť odolnosť myokardu voči fyzickej aktivite a zabrániť rozvoju hypoxie. Zvlášť často si ho dávam počas intenzívneho tréningu pred súťažami, kedy nielen fyzická únava, ale aj nervové prepätie vedú k zhoršenému fungovaniu srdcovej činnosti.

Kulturisti, ktorí používajú steroidy a spaľovače tukov, poznamenávajú, že ich súčasné užívanie s metoprololom pomáha normalizovať srdcovú frekvenciu a znižovať krvný tlak, čo vedie k zvýšeniu odolnosti voči ťažkej fyzickej námahe.

Tento liek je však pre profesionálnych športovcov zakázaný, preto sa môžu používať iba počas tréningu, aby sa účinná látka stihla pred súťažou vylúčiť z tela. Dávkovanie sa volí individuálne po vyšetrení športovca a diagnostikovaní funkčnej aktivity srdca.

Potenciálne poškodenie a preventívne opatrenia

Vedľajšie účinky metoprololu na báze vínanu sa vyskytujú častejšie ako sukcinátu, takže väčšina lekárov odporúča užívať tablety s oneskoreným účinkom.

Negatívne reakcie tela

Najčastejšie nežiaduce reakcie sú pozorované z centrálneho nervového systému a kardiovaskulárneho systému:

Nasledujúce porušenia sú menej časté:

1. Hypoglykémia alebo hyperglykémia.
2. Hypotyreóza
3. Trombocytopénia, agranulocytóza, zvýšený bilirubín v krvi.
4. Alergické reakcie.
5. Kožné ochorenia: psoriáza, fotodermatóza, vyrážka, alopécia.
6. Nadmerné potenie.
7. Bronchospazmus, dýchavičnosť, upchatý nos.
8. Poruchy videnia, bolesť v očiach.
9. Porušenie chuti.

Je to extrémne zriedkavé, ale napriek tomu môže metoprolol negatívne ovplyvniť libido, spôsobiť bolesti kĺbov a viesť k zvýšeniu telesnej hmotnosti.

Pri náhlom vysadení lieku vzniká najmä po dlhodobej liečbe „abstinenčný syndróm“.

Príznaky predávkovania

Príznaky predávkovania sa vyskytujú, ak užívate liek v dávke presahujúcej maximum prípustná sadzba... Najčastejšie sú príznaky vyjadrené vo forme nežiaducich reakcií sprevádzaných nevoľnosťou a vracaním.

Niekedy sa však pozorujú nebezpečnejšie podmienky:

Eliminovať nebezpečný stav, je potrebné opláchnuť žalúdok, piť enterosorbent a zavolať sanitku. Núdzová pomoc s prudkým poklesom tlaku sa uskutočňuje pomocou liekov na báze dopamínu a glukagónu.

Kompatibilita s alkoholom

Keďže sa liek metabolizuje v pečeni, užívanie alkoholu súčasne s metoprololom vedie k zvýšenému zaťaženiu tohto orgánu. Okrem toho sa zvyšuje užívanie tabletiek a alkoholu Negatívny vplyv drog a vedie k zlyhaniu liečby.

Interakcia beta-blokátorov a alkoholu môže viesť ku kritickému poklesu krvného tlaku, ktorý môže byť ťažké zvýšiť lieky... Preto sa lekári stavajú proti používaniu alkoholických nápojov súčasne s liekmi na srdce.

Okrem toho pri kombinácii metoprololu a etanolu je možné vyvinúť:

• bludné stavy;
• dyspeptické symptómy;
• alergické reakcie.

Analógy

Metoprolol nie je možné vždy užívať, preto sa často nahrádza liekmi na báze inej látky s podobným účinkom. Existujú aj štrukturálne analógy, ktoré môžu nahradiť liek, ak sa nenachádza v lekárňach.

Štrukturálne

Metoprolol nie je najlacnejší, ale ani najdrahší liek medzi inými liekmi na báze aktívna ingrediencia metoprolol. Treba porovnať priemerné náklady na iné lieky (môže sa líšiť v závislosti od dávkovania a počtu jednotiek v jednom balení):

Nahradenie metoprololu štruktúrnym analógom sa má robiť opatrne, pretože obsah účinnej látky sa môže výrazne líšiť. Najlepšie je poradiť sa so svojím lekárom, aby mohol podrobne popísať nový liečebný režim.

Prípravy založené na iných skupinách

V prípade neznášanlivosti metoprololu alebo medzi jeho cyklami sú predpísané lieky s inými účinnými látkami v kompozícii, ale s podobným účinkom:

Tieto lieky sú lacné, takže ich možno nahradiť metoprololom bez zvláštnych nákladov, ak je pacient alergický na účinnú látku alebo nastal čas zmeniť taktiku liečby.

metoprolol Je to liek so selektívnym typom účinku. Ovplyvňuje beta-adrenergné receptory srdcového svalu. Tento liek má dosť široký rozsahúčinok: zastavuje alebo predchádza angíne pectoris, znižuje krvný tlak a vracia srdcový rytmus do normálu. Liečivo inhibuje automatizáciu sínusového uzla, má tiež depresívny účinok na srdcovú frekvenciu, znižuje atrioventrikulárne vedenie, zastavuje funkciu srdca na kontrakciu a vedenie excitačného pulzu v celom myokarde, znižuje objem krvi, srdcový výdaj a množstvo kyslíka, ktoré potrebuje myokard. Má tú vlastnosť, že stimuluje inhibíciu katecholamínov nachádzajúcich sa v srdcovom svale počas fyzického a emocionálno-mentálneho stresu. Pri angíne pectoris Metoprolol znižuje frekvenciu a závažnosť záchvatov, vracia srdcovú frekvenciu späť do normálu so supraventrikulárnou tachykardiou a fibriláciou predsiení. Metoprolol u ľudí s infarktom myokardu spôsobuje zmenšenie miesta nekrózy, znižuje sa následné riziko vzniku fatálnych arytmií, znižuje sa mortalita a riziko recidívy opakovaných infarktov. Pri stredných terapeutických dávkach pôsobí selektívnejšie na hladké svalstvo bronchiálneho stromu a periférne ležiace cievy ako neselektívne betablokátory.

Indikácie na použitie

Droga metoprolol používa sa na liečbu chorôb: stredne ťažká arteriálna hypertenzia a mierny(monoterapia alebo v kombinácii s inými antihypertenzíva), Ischemická choroba srdca, hyperkinetický srdcový syndróm, porucha tep srdca(sínusová tachykardia, ventrikulárne a supraventrikulárne arytmie vrátane paroxyzmálnej tachykardie, supraventrikulárnej tachykardie, extrasystoly, atriálneho flutteru a fibrilácie predsiení, predsieňovej tachykardie), hypertrofická kardiomyopatia, prolaps mitrálnej chlopne, infarkt myokardu (prevencia a liečba), migréna (prevencia), tyreotoxikóza (komplexná terapia); liečba akatízie spôsobenej neuroleptikami.

Spôsob aplikácie

metoprolol užívané perorálne, s jedlom alebo ihneď po jedle, tablety sa môžu rozdeliť na polovicu, ale nie žuť a zapiť tekutinou, pre dlhodobo pôsobiace liekové formy - prehltnúť celé, nedrviť, nelámať (okrem metoprolol sukcinátu a tartrát), nežuvajte. Pri arteriálnej hypertenzii je priemerná dávka 100-150 mg / deň v 1-2 dávkach, v prípade potreby - 200 mg / deň. S angínou pectoris - 50 mg 2-3 krát denne. S hyperkinetickým srdcovým syndrómom (vrátane tyreotoxikózy) - 50 mg 1-2 krát denne. S tachyarytmiami - 50 mg 2-3 krát denne, ak je to potrebné - 200-300 mg / deň. Sekundárna prevencia infarkt myokardu - 200 mg / deň. Prevencia migrény - 100-200 mg / deň v 2-4 dávkach. Na zmiernenie paroxyzmálnej supraventrikulárnej tachykardie sa podáva parenterálne v nemocničnom prostredí. Zadajte pomaly, dávku 2-5 mg (1-2 mg / min). Ak nedôjde k žiadnemu účinku, podanie možno zopakovať po 5 minútach. Zvýšenie dávky nad 15 mg zvyčajne nevedie k väčšej závažnosti účinku. Po zastavení záchvatu arytmie sú pacienti prevedení na perorálne podávanie v dávke 50 mg 4-krát denne, pričom prvá dávka sa užíva 15 minút po ukončení intravenózneho podávania. V akútne štádium infarktu myokardu ihneď po hospitalizácii pacienta (pri neustálom monitorovaní hemodynamiky: EKG, srdcovej frekvencie, AV prevodu, krvného tlaku) treba podať bolus IV 5 mg, injekciu opakovať každé 2 minúty, kým sa nedosiahne celková dávka 15 mg. S dobrou toleranciou po 15 minútach - ústami, 25-50 mg každých 6 hodín, počas 2 dní. Pacienti, ktorí netolerujú celú IV dávku, by mali začať perorálne podávanie začínajúc polovičnou dávkou. Podporná liečba pokračuje dávkami 200 mg/deň (2 dávky) počas 3 mesiacov až 3 rokov. Starším pacientom sa odporúča začať liečbu dávkou 50 mg/deň. Zlyhanie obličiek nevyžaduje úpravu dávky. Pri zlyhaní pečene je vhodné predpísať iné betablokátory, ktoré sa v pečeni nemetabolizujú.

Vedľajšie účinky

Na začiatku terapie z vedľajších účinkov z užívania lieku metoprolol možná slabosť, únava, závrat, bolesť hlavy, svalové kŕče, pocit chladu a parestézie v končatinách. Bradykardia, arteriálna hypotenzia, porucha atrioventrikulárneho vedenia, objavenie sa symptómov srdcového zlyhania s periférnym edémom, zníženie sekrécie slznej tekutiny, konjunktivitída, rinitída, depresia, poruchy spánku, nočné mory, sucho v ústach, hypoglykemické stavy u pacientov s diabetes mellitus, vracanie , hnačka je tiež možná, zápcha. U predisponovaných pacientov sa môžu objaviť príznaky bronchiálnej obštrukcie. Vyskytli sa ojedinelé prípady dysfunkcií pečene, trombocytopénie, alergických reakcií - kožná vyrážka, svrbenie.

Kontraindikácie

Droga metoprolol kontraindikované pri precitlivenosti, AV blokáda II a III stupňa, sinoatriálna blokáda, akútne alebo chronické (v štádiu dekompenzácie) srdcové zlyhanie, syndróm chorého sínusu, ťažká sínusová bradykardia (srdcová frekvencia menej ako 60 úderov/min), kardiogénny šok, arteriálna hypotenzia (SBP) menej ako 100 mm Hg.

Art.), ťažké poruchy periférneho prekrvenia, tehotenstvo, dojčenie.

Interakcia s inými liekmi

Hypotenziu potencujú sympatolytiká, nifedipín, nitroglycerín, diuretiká, hydralazín a iné antihypertenzíva. Antiarytmické a anestetické lieky zvyšujú riziko vzniku bradykardie, arytmií, hypotenzie. Prípravky Digitalis zosilňujú inhibíciu AV vedenia. Súčasné intravenózne podanie verapamilu a diltiazemu môže spôsobiť zástavu srdca. Beta-adrenomimetiká, aminofylín, kokaín, estrogény, indometacín a iné NSAID oslabujú antihypertenzívny účinok. Posilňuje a predlžuje účinok antidepolarizujúcich myorelaxancií. Kombinácia s alkoholom vedie k vzájomnému posilneniu tlmivého účinku na centrálny nervový systém. Alergény zvyšujú riziko závažných systémových alergických reakcií alebo anafylaxie. Mení účinnosť inzulínu a perorálnych antidiabetík a zvyšuje riziko hypoglykémie. Antacidá, perorálne antikoncepčné prostriedky, cimetidín, ranitidín, fenotiazíny – zvyšujú hladinu metoprololu v krvi, rifampicín – znižuje. Znižuje klírens lidokaínu, účinnosť beta2-adrenergných agonistov (je potrebné zvýšiť ich dávku). Nekompatibilné s inhibítormi MAO typu A.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania liekom metoprolol: arteriálna hypotenzia, akútne srdcové zlyhanie, bradykardia, zástava srdca, AV blokáda, kardiogénny šok, bronchospazmus, poruchy dýchania a vedomia / kóma, nauzea, vracanie, generalizované kŕče, cyanóza (objaví sa 20 minút - 2 hodiny po podaní).
Liečba: výplach žalúdka, symptomatická liečba: podanie atropín sulfátu (intravenózne rýchlo 0,5–2 mg) – s bradykardiou a poruchou AV vedenia; glukagón (1-10 mg IV, potom IV kvapkanie 2-2,5 mg / h) a dobutamín - v prípade zníženej kontraktility myokardu; adrenergné agonisty (norepinefrín, adrenalín atď.) - s arteriálnou hypotenziou; diazepam (IV pomaly) - na odstránenie záchvatov; inhalácia beta-adrenergných agonistov alebo intravenózna prúdová injekcia aminofylínu na zastavenie bronchospastických reakcií; kardiostimulácia.

Podmienky skladovania

Zoznam B. Pri teplote nie vyššej ako + 25 ° C.

Formulár na uvoľnenie

Tablety 50 a 100 mg v balení po 30; 100 a 200 kusov; retardované tablety 200 mg v balení po 14 kusoch; 1% roztok v 5 ml ampulkách v balení po 10 kusov.

Zlúčenina

(±)-1-3-[(1-metyletyl)amino]-2-propanol (ako tartrát alebo sukcinát).
Metoprolol tartrát: biely kryštalický prášok takmer bez zápachu, ľahko rozpustný vo vode, metylénchloride, chloroforme a alkohole, mierne rozpustný v acetóne, nerozpustný v éteri. Metoprolol sukcinát: biely kryštalický prášok, ľahko rozpustný vo vode, rozpustný v metanole, stredne rozpustný v etanole, mierne rozpustný v dichlórmetáne a 2-propanole, prakticky nerozpustný v etylacetáte, acetóne, dietyléteri a heptáne.

Synonymá

Betaloc, Blocksan, Specikor, Proteín (Veloc), Lopressor, Nonblock, Opresol (Orresol), Selopral, Vasokardin, Corvitol, Methohexal, Metolol

Okrem toho

S opatrnosťou sa predpisuje pri diabetes mellitus (najmä s labilným priebehom), Raynaudovej chorobe a pacientom s poruchou periférnej cirkulácie, feochromocetómom, ťažkou renálnou a pečeňovou dysfunkciou (keď je pre túto kategóriu pacientov predpísaný Metoprolol-Acri, neustále sledovanie dynamiky je nevyhnutné funkčný stav pečeň a/alebo obličky). Pacienti používajúci kontaktné šošovky by mali vziať do úvahy, že počas liečby Metoprololom-Acri je možné znížiť tvorbu slznej tekutiny. Ukončenie trvania kurzu by malo byť postupné (najmenej 10 dní) pod dohľadom lekára. Niekoľko dní pred anestéziou chloroformom alebo éterom musíte prestať užívať liek. V prípade užitia lieku pred operáciou by si mal pacient vybrať narkotikum s minimálnym negatívnym inotropným účinkom.

Hlavné nastavenia

Názov:	METOPROLOL
ATX kód:	C07AB02 -

Hrubý vzorec

C15H25N03

Farmakologická skupina látky Metoprolol

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

37350-58-6

Charakteristika látky Metoprolol

Metoprolol tartrát: biely kryštalický prášok takmer bez zápachu, ľahko rozpustný vo vode, metylénchloride, chloroforme a alkohole, mierne rozpustný v acetóne, nerozpustný v éteri.

Metoprolol sukcinát: biely kryštalický prášok, ľahko rozpustný vo vode, rozpustný v metanole, stredne rozpustný v etanole, mierne rozpustný v dichlórmetáne a 2-propanole, prakticky nerozpustný v etylacetáte, acetóne, dietyléteri a heptáne.

Farmakológia

farmakologický účinok- antianginózne, hypotenzívne, antiarytmikum.

Blokuje najmä beta 1 -adrenergné receptory srdca, nemá vnútornú sympatomimetickú a membránu stabilizujúcu aktivitu. Znižuje srdcový výdaj a systolický krvný tlak, spomaľuje srdcovú frekvenciu, oslabuje stimulačný účinok katecholamínov na myokard pri fyzickej námahe a psychickom prepätí, zabraňuje reflexnej ortostatickej tachykardii. Antihypertenzívny účinok je spôsobený znížením srdcového výdaja a syntézy renínu, inhibíciou aktivity renín-angiotenzínového systému a centrálneho nervového systému, obnovením citlivosti baroreceptorov a v dôsledku toho znížením periférnych sympatických vplyvov. Hypotenzívny účinok rýchlo sa rozvíja (SBP klesá po 15 minútach, maximálne - po 2 hodinách) a trvá 6 hodín; pri užívaní metoprolol sukcinátu - klinický efekt blokády beta 1 -adrenergných receptorov pretrváva 24 hodín DAD sa mení pomalšie: po niekoľkých týždňoch pravidelného príjmu sa pozoruje stabilný pokles. Antianginózny účinok je dôsledkom zníženia frekvencie a sily srdcových kontrakcií, nákladov na energiu a spotreby kyslíka myokardom. Znižuje frekvenciu a závažnosť záchvatov ischemickej choroby srdca, úmrtnosť pacientov s diagnostikovaným infarktom myokardu, zvyšuje toleranciu záťaže. Metoprolol sukcinát znižuje riziko úmrtia (vrátane náhlej smrti), opätovného infarktu (vrátane pacientov s diabetes mellitus) a zlepšuje kvalitu života pacientov s akútnym infarktom myokardu a idiopatickou dilatačnou kardiomyopatiou. Antiarytmický účinok sa prejavuje v eliminácii arytmogénnych sympatikových vplyvov na prevodový systém srdca, spomalení sínusového rytmu a rýchlosti šírenia vzruchu AV uzlom, inhibícii automatizmu a predĺžení refraktérnej periódy. Má mierny negatívny inotropný účinok. Kardioselektivita sa zachováva pri použití denných dávok nepresahujúcich 200 mg. Vďaka selektívnemu pôsobeniu na beta 1 -adrenergné receptory sa teoreticky znižuje riziko bronchospazmu (u pacientov s bronchiálnou astmou menej klesá vitálna funkcia pľúc), hypoglykémie a vazokonstrikcie.

V experimentoch na psoch (do 105 mg/kg/deň, počas 1 roka), potkanoch (do 800 mg/kg/deň, počas 2 rokov) a myšiach (do 750 mg/kg/deň, počas 21 mesiacov) nezistili sa žiadne známky karcinogenity, ale odhalili sa histologické zmeny ako hyperplázia pečeňových buniek a indurácia makrofágmi pľúcne tkanivo... Pri podávaní albínskym myšiam v dávkach do 750 mg/kg/deň počas 21 mesiacov sa výskyt benígnych pľúcnych adenómov u samíc u samíc zvýšil; keď sa však experiment opakoval, zvýšenie výskytu žiadnych nádorov sa nepozorovalo . Výsledky testu dominantných letálnych mutácií u myší, štúdium chromozómov somatických buniek, test abnormalít jadier somatických buniek v interfáze a pod. poukazovali na absenciu mutagénnych vlastností. U potkanov, ktorí dostávali dávky 55,5-krát vyššie ako je maximálna denná dávka pre ľudí (450 mg), to neovplyvnilo fertilitu, zvýšilo mieru úmrtnosti po implantácii a znížilo mieru prežitia novorodencov (nevyskytli sa žiadne známky teratogenity).

Metoprolol tartarát sa pri perorálnom podaní rýchlo a takmer úplne (95 %) absorbuje a podlieha intenzívnemu metabolizmu pri prvom prechode pečeňou. Biologická dostupnosť je približne 50 % pri prvej dávke a zvyšuje sa na 70 %. opätovná aplikácia... Asi 12 % sa viaže na albumín krvnej plazmy. Rýchlo sa distribuuje v tkanivách, preniká do BBB (hladina v centrálnom nervovom systéme je 78 % plazmatickej koncentrácie), placentárnou bariérou, materským mliekom (koncentrácia prevyšuje plazmatickú koncentráciu). Distribučný objem je 5,5 l/kg. C max sa dosiahne do 1-2 hodín po požití, hladina v krvi sa výrazne líši. T 1/2 - od 3 do 7 hodín Biotransformované v pečeni, s tvorbou dvoch aktívnych metabolitov. Vylučuje sa hlavne obličkami vo forme metabolitov, Cl - 1 l/min. Pri požití sa menej ako 5% vylúči močom v nezmenenej forme, s intravenóznou infúziou - asi 10%. Pri zhoršenej funkcii obličiek sa biologická dostupnosť nemení, ale môže sa znížiť rýchlosť vylučovania metabolitov. U pacientov s cirhózou pečene sa metabolizmus a celkový klírens spomaľujú (nie je potrebná úprava dávkovania). Neodstránené hemodialýzou. Pri intravenóznej infúzii metoprolol tartrátu počas 10 minút alebo dlhšie sa maximálny účinok rozvinie po 20 minútach, zníženie srdcovej frekvencie pri dávkach 5 a 10 mg je 10 a 15 %, v uvedenom poradí. Po perorálnom podaní v rovnakých dávkach je C max metoprolol sukcinátu 1 / 4-1 / 2 C max metoprolol tartrátu, ale pretrváva dlhší čas. Biologická dostupnosť v dávkach 50 – 400 mg (1-krát denne) je o 23 % nižšia ako po užití podobnej dávky vínanu. Farmakokinetické parametre nezávisia od veku pacientov.

Aplikácia látky Metoprolol

Stredná až stredne závažná arteriálna hypertenzia (monoterapia alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami), ochorenie koronárnych artérií, hyperkinetický srdcový syndróm, srdcové arytmie (sínusová tachykardia, ventrikulárne a supraventrikulárne arytmie, vrátane paroxyzmálnej tachykardie, supraventrikulárna atriálna tachystolémia, extraventrikulárna atrikulárna tachykardia, hypertrofická kardiomyopatia, prolaps mitrálnej chlopne, infarkt myokardu (prevencia a liečba), migréna (prevencia), tyreotoxikóza (kombinovaná liečba); liečba akatízie spôsobenej neuroleptikami.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, AV blokáda II. a III. stupňa, sinoatriálna blokáda, akútne alebo chronické (v štádiu dekompenzácie) srdcové zlyhanie, syndróm chorého sínusu, ťažké sínusová bradykardia(Srdcová frekvencia menej ako 60 úderov / min), kardiogénny šok, arteriálna hypotenzia (SBP menej ako 100 mm Hg), závažné poruchy periférnej cirkulácie, tehotenstvo, dojčenie.

Obmedzenia používania

Diabetes mellitus, hypoglykémia, zhoršená alergická anamnéza, metabolická acidóza, bronchiálna astma, emfyzém, nealergická bronchitída, hypertyreóza, psoriáza, feochromocytóm, porucha funkcie pečene a/alebo obličiek, myasténia gravis, depresia, celková anestézia, starší ľudia a deti.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Možno, ak očakávaný účinok terapie preváži potenciálne riziko pre plod. Počas liečby sa má dojčenie prerušiť.

Vedľajšie účinky látky Metoprolol

Z nervového systému a zmyslových orgánov: najmenej 10% - slabosť; 1-9,9% - závraty a bolesti hlavy; 0,1-0,9% - znížená koncentrácia, ospalosť / nespavosť, nočné mory, depresia, svalové kŕče, parestézia; 0,01-0,09% - nervozita, úzkosť, oslabenie libida, porucha zraku, xeroftalmia, konjunktivitída; menej ako 0,01% - letargia, zvýšená únava, úzkosť, zmätenosť, amnézia/strata krátkodobej pamäti, halucinácie, hučanie v ušiach, porucha chuti.

Na strane kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): 1-9,9% - bradykardia, palpitácie, hypotenzia, studené končatiny; v 0,1-0,9% - srdcové zlyhanie, AV blokáda, edémový syndróm, bolesť na hrudníku; v 0,01-0,09% - zníženie kontraktility myokardu, arytmie, menej ako 0,01% - gangréna (u pacientov so závažnými poruchami periférnej cirkulácie); porucha vedenia vzruchu myokardom, synkopa, trombocytopénia, leukopénia, agranulocytóza.

Z tráviaceho traktu: 1-9,9% - nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka alebo zápcha; 0,1-0,9% - vracanie; 0,01-0,09% - sucho v ústach, dysfunkcia pečene; plynatosť, dyspepsia, pálenie záhy, hepatitída.

Z dýchacieho systému: dýchavičnosť (1-9,9%), bronchospazmus (0,1-0,9%), vazomotorická rinitída(0,01-0,09 %), dýchavičnosť.

Zo strany kože: 0,1-0,9% - vyrážka, dystrofické zmeny koža; 0,01-0,09% - reverzibilná alopécia; menej ako 0,01% - fotosenzitivita, exacerbácia psoriázy; svrbenie, erytém, urtikária, hyperhidróza.

Ostatné: strata hmotnosti (0,1-0,9%), artralgia, artritída, myalgia, svalová slabosť, Peyronieho choroba.

Interakcia

Hypotenziu potencujú sympatolytiká, nifedipín, nitroglycerín, diuretiká, hydralazín a iné antihypertenzíva. Antiarytmické a anestetické lieky zvyšujú riziko vzniku bradykardie, arytmií, hypotenzie. Prípravky Digitalis zosilňujú inhibíciu AV vedenia. Súčasné intravenózne podanie verapamilu a diltiazemu môže spôsobiť zástavu srdca. Beta-adrenomimetiká, aminofylín, kokaín, estrogény, indometacín a iné NSAID oslabujú antihypertenzívny účinok. Posilňuje a predlžuje účinok antidepolarizujúcich myorelaxancií. Kombinácia s alkoholom vedie k vzájomnému posilneniu tlmivého účinku na centrálny nervový systém. Alergény zvyšujú riziko závažných systémových alergických reakcií alebo anafylaxie. Mení účinnosť inzulínu a perorálnych antidiabetík a zvyšuje riziko hypoglykémie. Perorálne kontraceptíva, cimetidín, ranitidín, fenotiazíny – zvyšujú hladinu metoprololu v krvi, rifampicín – znižuje. Znižuje klírens lidokaínu, účinnosť beta 2-adrenomimetik (je potrebné zvýšiť ich dávku). Nekompatibilné s inhibítormi MAO typu A.

Predávkovanie

Symptómy: arteriálna hypotenzia, akútne srdcové zlyhanie, bradykardia, zástava srdca, AV blokáda, kardiogénny šok, bronchospazmus, poruchy dýchania a vedomia / kóma, nauzea, vracanie, generalizované kŕče, cyanóza (objaví sa 20 minút – 2 hodiny po podaní).

Liečba: výplach žalúdka, symptomatická liečba: zavedenie atropín sulfátu (intravenózne rýchlo 0,5-2 mg) - s bradykardiou a poruchou AV vedenia; glukagón (1-10 mg IV, potom IV kvapkanie 2-2,5 mg / h) a dobutamín - v prípade zníženej kontraktility myokardu; adrenergné agonisty (norepinefrín, adrenalín atď.) - s arteriálnou hypotenziou; diazepam (IV pomaly) - na odstránenie záchvatov; inhalácia beta-adrenergných agonistov alebo intravenózna prúdová injekcia aminofylínu na zastavenie bronchospastických reakcií; kardiostimulácia.

Spôsob podávania

Vnútri, i / v.

Bezpečnostné opatrenia pre látku Metoprolol

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním sa môže kontraktilita myokardu zhoršiť, čo si vyžaduje použitie srdcových glykozidov a/alebo diuretík so starostlivým monitorovaním hemodynamického stavu. V prípade zvyšujúcej sa bradykardie alebo AV blokády je potrebné znížiť dávku atropínu. Na pozadí diabetes mellitus a hyperfunkcie štítna žľaza metoprolol môže maskovať tachykardiu spôsobenú hypoglykémiou alebo tyreotoxikózou. U pacientov s diabetes mellitus je potrebná úprava dávky antidiabetík a starostlivé sledovanie hladín glykémie. Pri vykonávaní na pozadí liečby chirurgická intervencia Anestetikum s najmenším negatívnym inotropným účinkom by malo byť činidlom voľby. Možno výraznejší rozvoj reakcie z precitlivenosti a absencia terapeutického účinku konvenčných dávok adrenalínu na pozadí zaťaženej alergickej anamnézy. Keď sa preruší súčasná liečba klonidínom, metoprolol sa vysadí postupne, niekoľko dní pred vysadením klonidínu, kvôli riziku závažných hypertenzná kríza... U pacientov s feochromocytómom je použitie možné len v spojení s alfa-adrenolytikami. Príjem metoprololu sa zastaví 2-3 dni pred pôrodom (riziko vzniku bradykardie, hypotenzie a hypoglykémie u novorodenca), vo výnimočných prípadoch by novorodenci po pôrode mali byť pod lekárskym dohľadom 48-72 hodín. Mali by ste sa zdržať používania v pediatrickej praxi, pretože bezpečnosť a účinnosť jeho použitia u detí nebola stanovená. Pri prerušení liečby sa musí dávka znižovať postupne počas 10-14 dní. Pacientov s ochorením koronárnych artérií má počas tohto obdobia starostlivo sledovať lekár. Pri práci vodičov používajte opatrne Vozidlo a ľudí, ktorých povolanie je spojené so zvýšenou koncentráciou pozornosti.

špeciálne pokyny

Počas liečby sa výsledky testov môžu zmeniť kedy laboratórny výskum(zvýšené hladiny močoviny, transamináz, fosfatáz, LDH).

Interakcia s inými účinnými látkami

Obchodné názvy

názov	Hodnota Vyshkovského indexu ®
	0.2301

Jedna tableta obsahuje:

účinná látka: metoprolol tartrát - 25 mg, 50 mg alebo 100 mg.

dcérska spoločnosť látok: mikrokryštalická celulóza, zemiakový škrob, povidón K-25, mastenec, magnéziumstearát, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A).

Popis

Tablety 25 mg:

50 mg tablety: biela alebo takmer biely, plocho-valcový so skosením, povolené je mramorovanie.

100 mg tablety: biele alebo takmer biele, plocho-valcovité s líniou a skosením, mramorovanie je povolené.

farmakologický účinok

Metoprolol je kardioselektívny lipofilný β 1 -blokátor, ktorý nemá vlastný sympatomimetický alebo membránu stabilizujúci účinok. Metoprolol inhibuje stimulačný účinok sympatického nervového systému na srdce a spôsobuje rýchly pokles srdcová frekvencia, kontraktilita, srdcový výdaj a krvný tlak.

S hypertenziou znižuje arteriálny tlak u pacientov stojacich a ležiacich. Dlhodobý antihypertenzný účinok lieku je spojený s postupný úpadok celková periférna vaskulárna rezistencia. Dlhodobé užívanie lieku na hypertenziu vedie k štatisticky významnému zníženiu hmoty ľavej komory a zlepšeniu jej diastolickej funkcie. U mužov so stredne ťažkou až stredne ťažkou hypertenziou metoprolol znižuje úmrtnosť na kardiovaskulárnych porúch(predovšetkým náhla smrť, smrteľné a nefatálne srdcové infarkty a mŕtvice).

S angínou metoprolol znižuje potrebu kyslíka v myokarde v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie a sily, systémového arteriálneho tlaku. Zníženie srdcovej frekvencie a predĺženie diastoly metoprololom pomáha zlepšiť zásobovanie krvou a tým aj okysličenie ischemických oblastí myokardu. Metoprolol teda znižuje počet, trvanie a závažnosť záchvatov angíny pectoris a asymptomatické prejavy ischémie a tiež zlepšuje fyzickú výkonnosť pacienta.

S infarktom myokardu metoprolol znižuje úmrtnosť znížením rizika náhlej smrti. Tento účinok je primárne spojený s prevenciou epizód komorovej fibrilácie. Pokles úmrtnosti sa pozoruje pri vymenovaní metoprololu na začiatku aj na začiatku neskoré obdobie ako aj u vysokorizikových a diabetických pacientov. Použitie lieku po infarkte myokardu znižuje pravdepodobnosť druhého srdcového infarktu.

So supraventrikulárnou tachykardiou, fibriláciou predsiení a predčasnými komorovými tepmi metoprolol znižuje automatizmus sínusového uzla, znižuje frekvenciu komorových kontrakcií a počet komorových extrasystolov.

Pri terapeutických dávkach sú periférne vazokonstrikčné a bronchokonstrikčné účinky metoprololu menej výrazné ako účinky neselektívnych β-blokátorov.

V porovnaní s neselektívnymi β-blokátormi má metoprolol menší účinok na produkciu inzulínu a metabolizmus sacharidov. Liek významne nemení kardiovaskulárnu odpoveď na hypoglykémiu a nezvyšuje trvanie hypoglykemických záchvatov.

V krátkodobých klinických štúdiách sa ukázalo, že metoprolol spôsobuje mierne zvýšenie hladín triglyceridov a malý pokles voľných mastné kyseliny v krvnom sére. V niektorých prípadoch došlo k miernemu poklesu HDL cholesterolu, ale tento účinok bol slabší ako u neselektívnych β-blokátorov. Výsledky však dlhodobo klinický výskum odhalilo významné zníženie celkového cholesterolu v sére po niekoľkých rokoch liečby metoprololom.

Farmakokinetika

Metoprolol sa rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. V rozsahu terapeutickej dávky sa liek vyznačuje lineárnou farmakokinetikou.

Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne 1,5-2 hodiny po podaní. Napriek významným individuálnym výkyvom hladín liečiva v krvnej plazme sú tieto rozdiely u každého jednotlivého pacienta nevýznamné. Po absorpcii sa metoprolol z veľkej časti metabolizuje prvým prechodom pečeňou. Biologická dostupnosť metoprololu je približne 50 % pri jednorazovej dávke a približne 70 % pri opakovanom podaní. Súčasný príjem potravy môže zvýšiť biologickú dostupnosť metoprololu o 30 – 40 %.

Metoprolol sa málo viaže na bielkoviny krvnej plazmy (asi 5 – 10 %).

Metoprolol je široko distribuovaný v tkanivách a má veľký distribučný objem (5,6 l/kg).

Metoprolol sa metabolizuje v pečeni enzýmami cytochrómu P-450.

Metabolity nemajú klinický význam.

Priemerný polčas (T1/2) je 1 až 9 hodín (v priemere 3,5 hodiny).

Celkový klírens liečiva je asi 1 l / min.

Približne 95 % podanej dávky sa vylúči močom, z toho asi 5 % vo forme nezmeneného metoprololu.

U starších pacientov sa nezistili žiadne významné rozdiely vo farmakokinetike metoprololu.

Porucha funkcie obličiek neovplyvňuje systémovú biologickú dostupnosť alebo vylučovanie metoprololu. V týchto prípadoch sa však pozoruje zníženie vylučovania metabolitov.

S ťažkým zlyhanie obličiek(GFR 5 ml / min) dochádza k významnej akumulácii metabolitov, ale stupeň β-adrenergnej blokády sa nezvyšuje.

Porucha funkcie pečene nevýznamne ovplyvňuje farmakokinetiku metoprololu. Avšak pri ťažkej cirhóze pečene a/alebo po zavedení portokaválneho skratu sa biologická dostupnosť môže zvýšiť a celkový klírens sa môže znížiť. Po portokaválnom skrate je celkový klírens liečiva približne 0,3 l / min a plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času sa v porovnaní so zdravými jedincami zväčšuje približne 6-krát.

Indikácie na použitie

• Hypertenzia - monoterapia alebo (ak je to potrebné) v kombinácii s inými antihypertenzívami.
• Angina pectoris - monoterapia alebo v kombinácii s inými antianginóznymi liekmi.
• Infarkt myokardu - ako súčasť komplexnej terapie. Sekundárna prevencia u pacientov s infarktom myokardu.
• Srdcové arytmie (sínusová tachykardia, supraventrikulárne arytmie, predčasné ventrikulárne údery).
• Hypertyreóza (na zníženie srdcovej frekvencie ako súčasť komplexnej terapie).
• Funkčné srdcové poruchy (tachykardický a hyperkinetický srdcový syndróm).
• Prevencia záchvatov migrény.
• Srdcové zlyhanie v prípadoch pretrvávajúcej tachykardie v pokoji, vrátane dilatačnej kardiomyopatie.

Kontraindikácie

Atrioventrikulárny blok II alebo III stupňa.

Závažná sínusová bradykardia (srdcová frekvencia nižšia ako 50 úderov za minútu).

Syndróm chorého sínusu.

Kardiogénny šok. Akútne srdcové zlyhanie.

Závažné poruchy periférnej arteriálnej cirkulácie.

Dekompenzované srdcové zlyhanie.

Metabolická acidóza.

Vzhľadom na obmedzené klinické údaje je použitie metoprololu kontraindikované pri akútnom infarkte myokardu, ak:

Srdcová frekvencia je nižšia ako 45 úderov za minútu,

P-Q interval je väčší ako 240 ms,

Systolický krvný tlak je nižší ako 100 mm Hg.

Pacienti vyžadujúci kontinuálnu alebo prerušovanú liečbu inotropnými látkami (β-agonisty).

Precitlivenosť na metoprolol alebo inú zložku lieku.

Tehotenstvo a laktácia

Použitie lieku si vyžaduje starostlivé posúdenie pomeru očakávaného prínosu pre matku a rizika pre plod. Ak je užívanie lieku nevyhnutné, mali by ste počas prvých 3-5 dní po pôrode starostlivo sledovať stav plodu a novorodenca, pretože zníženie uteroplacentárneho prietoku krvi môže ovplyvniť rast plodu a vstup metoprololu do fetálny krvný obeh môže spôsobiť bradykardiu, útlm dýchania, arteriálnu hypotenziu, hypoglykémiu.

Obdobie dojčenia

Hoci pri užívaní metoprololu v terapeutických dávkach preniká liečivo do materského mlieka málo a pravdepodobnosť β-blokujúceho účinku u dieťaťa je malá, v prípade potreby užívania lieku je potrebné dieťa sledovať v súvislosti s možný vývoj bradykardia, alebo vyriešiť otázku ukončenia dojčenia.

Spôsob podávania a dávkovanie

Tablety metoprololu sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla.

Dávka sa má upraviť individuálne, aby sa predišlo nadmernej bradykardii.

Hypertenzia:

Pri stredne závažnej až stredne závažnej hypertenzii je počiatočná dávka 25 – 50 mg dvakrát denne (ráno a večer). V prípade potreby možno dennú dávku postupne zvyšovať až na 200 mg denne v dvoch rozdelených dávkach alebo možno pridať ďalšie antihypertenzívum.

Angina pectoris:

Počiatočná dávka je 25-50 mg dvakrát až trikrát denne. V závislosti od účinku možno túto dávku postupne zvyšovať až na 200 mg denne v dvoch rozdelených dávkach alebo pridať ďalšie antianginózne liečivo.

Podporná starostlivosť po infarkte myokardu:

Zvyčajná dávka je 50 až 100 mg dvakrát denne (ráno a večer).

Arytmie:

Počiatočná dávka je 25-50 mg dvakrát až trikrát denne. V prípade potreby je možné dennú dávku postupne zvyšovať na 200 mg alebo pridať ďalšie antiarytmikum.

Hypertyreóza:

Zvyčajná denná dávka je 150-200 mg, rozdelená do 3 až 4 dávok.

Funkčné poruchy srdca s palpitáciami:

Prevencia záchvatov migrény:

Zvyčajná dávka je 50 mg dvakrát denne (ráno a večer); v prípade potreby sa môže zvýšiť na 100 mg dvakrát denne.

Vedľajší účinok

Metoprolol pacienti vo všeobecnosti dobre znášajú a vedľajšie účinky sú zvyčajne mierne a reverzibilné. Nasledujúce vedľajšie účinky boli hlásené v klinických štúdiách a v terapeutické využitie metoprolol. V niektorých prípadoch sa súvislosť nežiaducej udalosti s užitím lieku spoľahlivo nepotvrdila. Nižšie používané parametre frekvencie nežiaducich účinkov sú definované takto:

Veľmi časté:> 10 %

Časté: 1 – 9,9 %,

Zriedkavé: 0,1 – 0,9 %,

Zriedkavé: 0,01 – 0,09 %,

Veľmi zriedkavé:< 0,01 %.

Nervový systém :

Veľmi časté: zvýšená únava;

Časté: závrat, bolesť hlavy;

Menej časté: parestézia, svalové kŕče, depresia, porucha pozornosti, ospalosť, nespavosť, nočné mory;

Zriedkavé: nervová podráždenosť, napätie, sexuálne dysfunkcie;

Veľmi zriedkavé: amnézia, zmätenosť, halucinácie.

Kardiovaskulárny systém :

Časté: bradykardia, ortostatická hypotenzia (veľmi zriedkavo s mdlobou), studené končatiny, palpitácie;

Menej časté: zvýšené príznaky srdcového zlyhania, atrioventrikulárny blok 1. stupňa, edém, bolesť v oblasti srdca;

Zriedkavé: arytmie, poruchy vedenia vzruchu;

Veľmi zriedkavé: gangréna v prítomnosti už existujúcich porúch periférnej cirkulácie.

Gastrointestinálny trakt :

Časté: nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka, zápcha;

Menej časté: vracanie;

Zriedkavé: sucho v ústach, zmeny v testoch funkcie pečene.

Kožené :

Menej časté: kožná vyrážka (podobná urtikárii alebo psoriáze, dystrofická kožné lézie), zvýšené potenie;

Zriedkavé: vypadávanie vlasov;

Veľmi zriedkavé: fotosenzitivita, progresívna psoriáza.

Dýchací systém :

Časté: tenzná dyspnoe;

Zriedkavé: bronchospazmus (aj pri absencii diagnostikovanej obštrukčnej choroby pľúc);

Zriedkavé: rinitída.

Zmyslové orgány :

Zriedkavé: zhoršenie zraku, xeroftalmia a/alebo podráždenie očí, konjunktivitída;

Veľmi zriedkavé: tinitus, zmena chuti.

Stredný metabolizmus :

Menej časté: Zvýšenie telesnej hmotnosti.

Krvný systém :

Veľmi zriedkavé: trombocytopénia.

Muskuloskeletálny systém :

Veľmi zriedkavé: artralgia.

Metoprolol sa má vysadiť, ak niektorý z vyššie uvedených účinkov dosiahne klinicky významnú intenzitu a jeho príčinu nemožno spoľahlivo určiť.

Predávkovanie

Symptómy: hypotenzia, sínusová bradykardia, atrioventrikulárny blok, zlyhanie srdca, kardiogénny šok, asystólia, nauzea, vracanie, bronchospazmus, cyanóza, hypoglykémia, strata vedomia, kóma.

Vyššie uvedené príznaky sa môžu zhoršiť s simultánny príjem alkohol, antihypertenzíva, chinidín a barbituráty. Prvé príznaky predávkovania sa objavia 20 minút - 2 hodiny po užití lieku.

Liečba: Požadovaný intenzívna terapia a monitorovanie vitálnych funkcií pacienta (cirkulácia a dýchanie, obličky, glykémia, sérové ​​elektrolyty). Ak bol liek užitý pred nedávnom, je nutný výplach žalúdka, ak výplach nie je možný a pacient je pri vedomí, možno vyvolať zvracanie (v prítomnosti zdravotníckeho personálu), po ktorom nasleduje podanie aktívne uhlie a osmotické laxatívum.

Pri ťažkej hypotenzii, bradykardii a hrozbe zlyhania srdca sa majú β 1 -agonisty (dobutamín) podávať intravenózne v intervaloch 2 – 5 minút alebo infúziou, kým sa nedosiahne požadovaný účinok. Pri absencii selektívnych β 1 -agonistov intravenózne podanie atropínu alebo dopamínu. Pri absencii požadovaného účinku je možné použiť iné adrenergné agonisty (izoprenalín alebo norepinefrín). Podávanie glukagónu v dávkach 1-10 mg je užitočné na dosiahnutie reverzibilnosti účinkov blokády β-receptorov. Pri ťažkej bradykardii, ktorá je odolná voči farmakoterapii, môže byť potrebná implantácia kardiostimulátora. Bronchospazmus možno zmierniť IV podaním β2-agonistu (napr. salbutamolu alebo terbutalínu). Tieto antidotá sa môžu použiť v nadbytočných terapeutických dávkach. Metoprolol nie je možné účinne odstrániť hemodialýzou.

Interakcia s inými liekmi

Súbežné užívanie metoprololu a verapamilu a/alebo iných blokátorov vápnikové kanály typu diltiazem vedie k zvýšeným negatívnym inotropným a chronotropným účinkom. Intravenózne podávanie blokátorov kalciových kanálov, ako je verapamil, sa neodporúča pacientom užívajúcim β-blokátory.

Pri kombinácii s nasledujúcimi látkami je potrebná opatrnosť:

Perorálne antiarytmiká (napr. chinidín a amiodarón) a parasympatomimetiká (riziko hypotenzie, bradykardie, atrioventrikulárneho bloku).

Srdcové glykozidy (riziko bradykardie, poruchy vedenia vzruchu, metoprolol neovplyvňuje pozitívny inotropný účinok digitalisových liekov).

Iné antihypertenzíva (najmä skupiny guanetidínu, rezerpínu, ametyldopy, klonidínu a guanfacínu) (riziko hypotenzie a/alebo bradykardie).

Pri kombinácii s klonidínom sa má liečba prerušiť, uistite sa, že ste najskôr prerušili metoprolol a potom (po niekoľkých dňoch) klonidín. Ak sa klonidín vysadí ako prvý, môže dôjsť k hypertenznej kríze.

Niektoré lieky pôsobiace na centrálny nervový systém(hypnotiká, trankvilizéry, tri- a tetracyklické antidepresíva, antipsychotiká) a alkohol (riziko hypotenzie).

Drogy (riziko srdcovej depresie).

α- a β-sympatomimetiká (riziko hypertenzie, výrazná bradykardia, možnosť zástavy srdca).

Ergotamín (zvýšený vazokonstrikčný účinok).

β 2 -sympatomimetiká (funkčný antagonizmus).

Nesteroidné protizápalové lieky (možno zvýšený antihypertenzný účinok).

Estrogény (možné zníženie antihypertenzného účinku metoprololu).

Perorálne antidiabetiká a inzulín (metoprolol môže zvýšiť ich hypoglykemický účinok a maskovať príznaky hypoglykémie).

Curariformné svalové relaxanciá (zvýšená nervovosvalová blokáda).

Inhibítory enzýmov (ako je cimetidín, hydralazín; selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, ako je paroxetín a fluoxetín) - zvýšenie účinkov metoprololu v dôsledku zvýšenia jeho plazmatickej koncentrácie.

Induktory pečeňových enzýmov (napríklad rifampicín a barbituráty) – účinky metoprololu môžu byť znížené v dôsledku zvýšenia metabolizmu v pečeni.

Súbežné užívanie látok, ktoré blokujú sympatické gangliá, alebo iných β-blokátorov (napr. očné kvapky) alebo inhibítory MAO vyžaduje opatrnosť lekársky dohľad.

Funkcie aplikácie

Anafylaktický šok môže mať viac ťažký kurz u pacientov užívajúcich metoprolol. Vo veľmi zriedkavé prípady už existujúce mierne poruchy atrioventrikulárneho vedenia sa môžu zintenzívniť, niekedy s rozvojom atrioventrikulárnej blokády. Ak sa objaví progresívna bradykardia, dávka sa má znížiť alebo sa má liek vysadiť. Metoprolol môže zhoršiť symptómy porúch periférnej cirkulácie. Liečivo sa má vysadzovať postupne postupným znižovaním dávky počas 10-14 dní. Náhle vysadenie môže zhoršiť symptómy anginy pectoris a zvýšiť riziko koronárnej choroby srdca. Pacienti s ochorením koronárnych artérií vyžadujú osobitnú pozornosť počas vysadenia lieku. Napriek tomu, že kardioselektívne β-blokátory majú slabší účinok na respiračné funkcie ako neselektívne β-blokátory, stále sa odporúča, ak je to možné, nepredpisovať ich pacientom s chronickými obštrukčnými chorobami. dýchacieho traktu... Ak je potrebné predpísať metoprolol pacientom s bronchiálnou astmou, môže byť potrebné súčasne podávať β2-agonisty (v tabletách a/alebo vo forme aerosólu) alebo zmeniť (zvýšiť) dávku predtým užívaných β2- agonistov. Napriek tomu, že selektívne β-blokátory pomerne zriedka ovplyvňujú metabolizmus sacharidov alebo maskujú príznaky hyperglykémie, v prípade predpisovania Metoprololu diabetickým pacientom treba častejšie kontrolovať stav metabolizmu sacharidov a v prípade potreby dávku inzulínu, resp. perorálne antidiabetiká sa majú upraviť. Pri liečbe pacientov s feochromocytómom sa má metoprolol kombinovať s α-blokátormi. Anestéziológ by mal byť upozornený na to, že pacient predtým užíva metoprolol chirurgický zákrok a anestézie sa však neodporúča prerušiť medikamentóznu liečbu.

Samoliečenie môže byť škodlivé pre vaše zdravie.
Pred použitím je potrebné poradiť sa s lekárom a tiež si prečítať pokyny.

V prípade arytmií, napätia, narušenia srdcových predsiení lekári predpisujú pacientom Metoprolol - návod na použitie lieku obsahuje informácie o indikáciách a správne dávkovanie... Liečivo je schopné blokovať adrenergné receptory, čím znižuje krvný tlak normálny výkon.

Tablety metoprololu

Podľa farmakologickej klasifikácie patrí liek Metoprolol do skupiny beta-blokátorov prvého typu. To znamená, že aktívne zložky lieku ovplyvňujú adrenergné receptory, poskytujú antiarytmické a hypotenzívne účinky na ľudské telo a eliminujú srdcové choroby. Aktívnou zložkou kompozície je metoprolol tartrát.

Zlúčenina

Liek sa vyrába iba vo forme filmom obalených tabliet. Líšia sa dávkovaním - 100, 50 alebo 25 mg na jednotku. Všeobecné zloženie lieku:

Farmakodynamika a farmakokinetika

Liek Metoprolol patrí k blokátorom beta-adrenergných receptorov, ktoré nemajú sympatomimetickú aktivitu a vlastnosti stabilizujúce membránu. Účinná látka v kompozícii má antihypertenzívny a antiarytmický účinok. V nízkych dávkach blokuje beta-adrenergné receptory srdca, znižuje stimuláciu tvorby cyklického adenozínmonofosfátu a znižuje srdcovú frekvenciu.

Antihypertenzívny účinok nastáva v dôsledku zníženia srdcového výdaja, vyvíja sa v priebehu niekoľkých týždňov, látka renín sa hromadí v plazme, čo znižuje vysoký krvný tlak. Antianginózny účinok je spôsobený znížením potreby kyslíka myokardom so znížením frekvencie srdcových kontrakcií.

Liek znižuje závažnosť a frekvenciu záchvatov angíny, zvyšuje toleranciu fyzická aktivita, účinkuje po 15 minútach, pokračuje v účinku po dobu šiestich hodín. Antiarytmickým účinkom je zníženie prejavov tachykardie, fibrilácie predsiení. Liek neumožňuje rozvoj migrény, ovplyvňuje pankreas, kostrové svaly, priedušky, maternicu, metabolizmus uhľohydrátov.

Keď vstúpi do gastrointestinálneho traktu, absorbuje sa o 95%, maximálna koncentrácia dosiahne po niekoľkých hodinách, polčas je 3,5 hodiny. Príjem potravy zvyšuje biologickú dostupnosť metoprololu, viaže sa na plazmatické bielkoviny o 10 %. Preniká placentárnou bariérou, nachádza sa v materskom mlieku, metabolizmus prebieha v pečeni. Vylučuje sa obličkami močom, neodstraňuje sa hemodialýzou.

Na čo pomáha metoprolol

Pokyny na použitie lieku naznačujú, že by sa mal používať pri nasledujúcich indikáciách:

• arteriálna hypertenzia, jej hyperkinetický typ, tachykardia;
• ischémia, opakovaný infarkt myokardu, prevencia anginy pectoris;
• supraventrikulárna tachykardia, predčasné ventrikulárne údery;
• komplexná liečba hypertyreózy;
• prevencia rozvoja záchvatov migrény.

Spôsob podávania a dávkovanie

Tablety metoprololu sa užívajú ústami s jedlom alebo bezprostredne po ňom. Odporúča sa zapiť ich malým množstvom tekutiny, nežuť. Dávkovanie, priebeh a liečebný režim závisia od typu ochorenia:

	Dávkovanie, mg	Režim, časy / deň	Vlastnosti terapie
Arteriálna hypertenzia			Ak je účinok nedostatočný, dávka sa zvýši na 100-200 mg.
Angina pectoris, arytmia
Prevencia infarktu myokardu
Tachykardia

Starší pacienti, pacienti s poruchou funkcie obličiek a podstupujúci hemodialýzu nevyžadujú úpravu dávky. Pri dysfunkcii pečene sa dávka znižuje. Priebeh liečby určuje lekár, nemôžete nezávisle zrušiť liek alebo znížiť jeho dávkovanie. Lekári odporúčajú užívať tablety s jedlom, aby sa zvýšil ich účinok.

špeciálne pokyny

V návode na použitie je časť špeciálne pokyny ktorá obsahuje nasledujúce informácie pre pacientov:

• pacienti s diabetes mellitus by mali upraviť dávku inzulínu a hypoglykemických perorálnych liekov a tiež by mali byť pravidelne sledovaní lekárom;
• neprekračujte dávku 200 mg / deň - to vedie k zníženiu kardioselektivity;
• pri zlyhaní srdca je možná liečba Metoprololom, ale až po dosiahnutí štádia kompenzácie;
• pacient môže mať zvýšené príznaky zhoršenej arteriálnej cirkulácie;
• vysadenie lieku sa uskutoční do 10 dní, náhle vysadenie vedie k abstinenčnému syndrómu;
• na pozadí liečby sa produkcia slznej tekutiny znižuje, čo by malo byť nositeľovi známe kontaktné šošovky;
• liek môže maskovať tachykardiu na pozadí hypoglykémie, klinické prejavy hypertyreóza;
• počas operácií by mal byť lekár upozornený na užívanie beta-blokátorov na vymenovanie špeciálneho typu anestézie;
• liek môže spôsobiť depresiu, závraty, únavu, preto sa neodporúča užívať ho pri vedení vozidla alebo obsluhe nebezpečných strojov – spomaľuje reakcie.

Metoprolol počas tehotenstva

Účinná látka metoprololu prechádza placentou, môže spôsobiť bradykardiu, arteriálnu hypotenziu alebo hypoglykémiu u plodu, preto by sa mal v tehotenstve používať len na prísne indikácie. Ak lekár určí, že prínos pre matku je vyšší ako riziko pre dieťa, príjem je povolený, ale pod neustálym dohľadom nad stavom plodu a neskôr - novorodenca (do 2-3 dní po pôrode). Vplyv na stav dieťaťa s dojčenie pri liečbe tabletkami sa preto neskúmalo dojčenie Zrušiť.

V detstve

Návod na použitie Metoprololu hovorí, že neexistujú žiadne spoľahlivé údaje o účinku lieku na detský organizmus, o pomere účinnosti a bezpečnosti. Takže kontraindikáciou pre použitie lieku je pre deti a dospievania do 18 rokov. S opatrnosťou je povolené predpisovať Metoprolol v starobe.

Metoprolol a alkohol

Tablety s metoprolol tartarátom sú stredne tolerované, preto ich nemožno kombinovať s alkoholom pre zvýšené vedľajšie účinky. Krvný tlak človeka môže príliš klesnúť. Lekári zakazujú používanie etanolu v prvých 14 dňoch liečby drogami, po jej zrušení alebo zvýšení dávky a počas celej doby liečby je lepšie dodržiavať „suchý zákon“.

Liekové interakcie

Návod na použitie hovorí o možnej liekovej interakcii metoprololu s inými liekmi:

• inhalačná anestézia zvyšuje riziko arteriálnej hypotenzie, depresie myokardu;
• inhibítory monoaminooxidázy (MAO), antidepresíva, antipsychotiká, hypnotiká a sedatíva tlmiť centrálny nervový systém a periférny obeh;
• teofylín, kokaín, indometacín, klonidín oslabujú účinok lieku;
• liek znižuje účinok hypoglykemických činidiel;
• diuretiká, nitroglycerín, pomalé blokátory vápnikových kanálov vedú k prudkému poklesu tlaku, srdcové glykozidy zvyšujú závažnosť poklesu srdcovej frekvencie;
• znižuje klírens xantínu, lidokaínu, predlžuje účinok kumarínov, myorelaxancií.

Vedľajšie účinky

Návod na použitie uvádza nasledujúce zriedkavé vedľajšie účinky ktoré môžu zmiznúť po vysadení lieku:

• zvýšená únava, slabosť, bolesť hlavy;
• depresia, problémy so spánkom, zhoršenie pamäti;
• znížené videnie;
• zvýšená bradykardia, znížený tlak, búšenie srdca;
• opuch nôh, dýchavičnosť, arytmia, kardialgia;
• strata chuti;
• psoriáza, hyperémia, alopécia, zvýšené potenie;
• upchatý nos, ťažkosti s dýchaním.

Predávkovanie

Podľa návodu na použitie sa prvé príznaky predávkovania objavia 20-120 minút po užití lieku. Patria sem ťažká bradykardia, závraty, vracanie, arytmie. Akútne predávkovanie ohrozuje rozvoj kardiogénneho oka, stratu vedomia s kómou, až zástavu srdca. Liečba: výplach žalúdka, príjem adsorpčných činidiel. V závažných prípadoch je predpísané intravenózne podanie atropín sulfátu, dopamínu alebo norepinefrínu.

Kontraindikácie

Pokyn naznačuje nasledujúce kontraindikácie užívanie lieku (stavy, pri ktorých sa liek nemôže použiť):

• kardiogénny šok;
• syndróm chorého sínusu;
• bradykardia - porušenie srdcového rytmu;
• dekompenzované zlyhanie srdca;
• arteriálna hypotenzia;
• laktácia;
• vek do 18 rokov;
• precitlivenosť na zložky lieku alebo iné beta-blokátory.