Tablety Dopegit na krvný tlak: pravidlá používania. Dopegit - pravidlá používania pre rôzne vekové kategórie Na čo sa Dopegit užíva?

O vysoký krvný tlak Lekári odporúčajú užívať Dopegit. Jeho aktívne zložky pomáhajú stabilizovať hodnoty krvného tlaku, čím zlepšujú stav pacienta. Rozdiel medzi týmto liekom a inými liekmi s antihypertenzívnymi účinkami je v tom, že je schválený na použitie tehotnými ženami. Je potrebné si uvedomiť, že liek má kontraindikácie. Preto by ste ho nemali užívať bez súhlasu lekára.

Liečivo "Dopegit" je prezentované vo forme tabliet, ktoré majú šedo-bielu alebo biela farba. Vyznačujú sa okrúhlym tvarom. Na jednej strane je gravírovanie DOPEGYT. Nemajú prakticky žiadny zápach.

Tableta Dopegit obsahuje 282 mg seskvihydrátu metyldopy, čo zodpovedá 250 mg metyldopy. Liečivo má aj pomocné zložky. Patria sem tieto látky:

1. stearát horečnatý (1 mg);
2. etylcelulóza (8,8 mg);
3. kukuričný škrob (45,7 mg);
4. kyselina stearová (3 mg);
5. karboxymetylový škrob (3,5 mg);
6. Mastenec (6 mg).

Tablety Dopegit na krvný tlak sú balené vo fľaštičkách z hnedého skla. Sú vybavené vekom s harmonikovým tlmičom a ovládaním prvého otvorenia.

Vzhľad balenia a tabliet

farmakologický účinok

Predtým, ako začnete užívať pilulky na krvný tlak na hypertenziu, mali by ste sa oboznámiť s ich farmakologickými vlastnosťami. Tento liek patrí do skupiny antihypertenzív centrálna akcia. Metabolizuje sa na alfa-metylnorepinefrín. Práve táto látka má hypotenzívny účinok. Zmiernenie stavu pacienta s hypertenziou sa pozoruje v dôsledku nasledujúcich mechanizmov v jeho tele, za ktoré je liek zodpovedný:

• Znížený tonus sympatiku v dôsledku stimulácie centrálnych inhibičných presynaptických alfa-2 receptorov;
• Náhrada endogénneho dopaminánu nervových zakončení;
• Znížená aktivita renínu v plazme;
• Potlačenie procesu tvorby norepinefrínu, ako aj zníženie koncentrácie mnohých látok (norepinefrín, adrenalín, serotonín a domamín). Tento účinok sa vysvetľuje inhibíciou aktivity dopa dekarboxylázy.

Aktívna ingrediencia Liek metyldopa nie je schopný priamo ovplyvniť činnosť srdca. Nemá tiež žiadny vplyv na srdcový výdaj. Liek nevedie k rozvoju reflexnej tachykardie a neznižuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie.

Lekári pripúšťajú možnosť poklesu srdcovej frekvencie. Zároveň efektívne znižuje arteriálny tlak, bez ohľadu na to, akú polohu tela človek zaujíma. Je extrémne zriedkavé, že liek vedie k posturálnej hypotenzii.

Účinok lieku "Dopegita" po jednorazová dávka Maximálne sa prejavuje počas prvých 4-6 hodín. Tento efekt sa uchováva po dobu 12 až 24 hodín. Pri viacnásobnom užívaní maximálne zníženie Krvný tlak sa pozoruje po 1-2 dňoch.

Keď pacient prestane užívať liek, jeho krvný tlak sa vráti na predchádzajúcu úroveň v priebehu prvých dvoch dní.

Farmakokinetika

Liečivo sa vylučuje z tela cez črevá a obličky

Pri štúdiu farmakokinetiky tabliet lekári zistili nasledujúce vlastnosti lieku "Dopegit":

• Absorpcia aktívnych a pomocné látky droga pochádza z gastrointestinálny trakt. Je to asi 50 %. Po užití tablety je biologická dostupnosť hlavnej zložky 25 %. Jeho maximálne množstvo v krvi sa dosiahne približne 2-3 hodiny po vstupe lieku do tela;
• Pozoruje sa väzba látok na bielkoviny krvnej plazmy. Je to až 20 %;
• Metyldopa je vysoko metabolizovaná. Tento proces vyskytuje sa prevažne v pečeni. Aktívny metabolit sa vyskytuje v adrenergných zónach centrálneho nervového systému;
• Asi 2/3 absorbovanej látky sa z ľudského tela vylúčia v nezmenenej forme obličkami. Môže mať aj formu sulfátovej zlúčeniny. Väčšina lieku sa vylučuje cez črevá.

Farmakokinetika sa môže zmeniť, ak má pacient patologické poruchy, ktoré ovplyvňujú fungovanie vnútorných orgánov.

Indikácie na použitie

Liek je predpísaný pacientom, u ktorých bola diagnostikovaná mierna a stredný stupeň gravitácia. Neexistujú žiadne iné indikácie na použitie tabliet.

Návod na použitie a dávkovanie

Každé balenie tabliet Dopegit obsahuje vložku. Toto je pokyn, ktorý pacienta oboznámi so spôsobmi použitia a dávkovaním lieku. Podľa nej sa majú antihypertenzívne tabletky užívať pred jedlom alebo po jedle. Dávkovací režim sa má zvoliť individuálne pre každého pacienta.

Návod na použitie tabliet obsahuje informáciu, že je potrebné začať liečbu liekom s minimálnou dávkou, ktorá je 250 mg, rozdelená na 2-3 dávky. Odporúča sa dodržiavať túto schému počas prvých 2 dní.

Postupne sa môže dávka lieku zvyšovať. Je možné ho aj znížiť. Všetko závisí od úrovne znižovania krvného tlaku. Intervaly medzi znížením a zvýšením dávky by mali byť aspoň 2 dni.

Štandardná dávka lieku je iba 0,5-2 g denne. Je potrebné rozdeliť na 2-3 dávky. Maximálna dávka by v žiadnom prípade nemala prekročiť 3 g denne. V prípade neprítomnosti pozitívny výsledok liečbu, je lepšie vziať inú liek.

Po 2-3 mesiacoch od začiatku liečby liekom "Dopegit" sa tolerancia vyskytuje u pacientov, ktorí majú na to indikácie. V takejto situácii sa účinné zníženie hodnôt krvného tlaku dosiahne zvýšením dávkovania tabliet alebo zaradením diuretík do liečby.

Dopegit je povolené predpisovať pacientom, ktorí sú už liečení antihypertenzívami. Potom ich však bude treba postupne zrušiť. V tejto situácii sa dôrazne odporúča zdržať sa užívania tohto lieku v množstvách vyšších ako 500 mg denne.

V prípade doplnenia k hlavnému terapeutická terapia Tento liek môže vyžadovať povinné úpravy dávkovania liekov, ktoré už boli pacientovi predpísané.

Predpísaná denná dávka sa má rozdeliť na 2-3 dávky

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva lekári predpisujú liek "Dopegit". Početné štúdie nepotvrdili pravdepodobnosť poškodenia plodu počas 2. a 3. trimestra tehotenstva. Preto neexistujú žiadne takéto obmedzenia na užívanie liekov.

Ženy by mali byť pri nosení dieťaťa liečené liekom opatrne, aby sa ochránil plod alebo novorodenec možné komplikácie. Preto sa lekári snažia predpisovať lieky na terapiu tehotným ženám a počas dojčenia až po porovnaní očakávaných prínosov pre matku a jej dieťa.

Štúdie žien, ktoré užívali liek po 26. týždni tehotenstva, nepreukázali žiadne abnormality vo vývoji dieťaťa. Niektorí lekári dokonca poznamenávajú, že po takejto liečbe sa im narodili zdravšie deti.

Dopegit môžu lekári predpísať ženám, ktoré dojčia. Ale aj tu treba brať do úvahy potenciálne výhody a nebezpečenstvá pre pacientku a jej dieťa.

Dopegit je povolené užívať počas tehotenstva a laktácie, ale len po konzultácii s lekárom

Starší a detský vek

Použitie "Dopegit" je prijateľné pre starších ľudí a deti. Pre takýchto pacientov je potrebné zvoliť optimálne dávkovanie, ktoré nepovedie k zhoršeniu celkovej pohody.

Starší ľudia by mali začať užívať liek s minimálnou dávkou tabliet. Je to len 250 mg. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť. Trvanie intervalov pri výmene by malo byť od 2 dní. Maximálne starý muž môže užívať 2 g antihypertenzíva denne.

Stojí za zmienku, že starší pacienti sú náchylní mdloby. Tento jav Lekári vysvetľujú vysokú náchylnosť starších ľudí na liek a prítomnosť príznakov aterosklerotického poškodenia ciev. Aby ste sa vyhli mdlobám, stačí znížiť počiatočnú dávku lieku.

Deti môžu začať užívať Dopegit s počiatočnou dávkou, ktorá by nemala prekročiť 10 mg na kilogram hmotnosti dieťaťa za deň. Denná dávka sa musí rozdeliť na 2-4 krát. Ak takáto potreba vznikne, môžete zvýšiť počiatočnú dávku lieku. Toto je potrebné robiť postupne. Nezabúdajte ani na dodržanie intervalu 2 a viac dní.

Maximálne denná dávka liek pre dieťa je 65 mg / kg. Je prísne zakázané podávať deťom viac ako 3 mg denne.

Použitie na obličkové patológie

Účinná látka tabliet sa primárne vylučuje z tela obličkami. Preto pacienti, ktorí trpia chorobami vylučovací orgán, je potrebné naordinovať si minimálne dávkovanie, aby nedošlo k opätovnému preťaženiu.

Metyldopa má tendenciu byť eliminovaná z ľudského tela počas dialýzy. Z tohto dôvodu sa má použiť dodatočná dávka 250 mg. Toto opatrenie je potrebné, aby sa zabránilo zvýšenému krvnému tlaku počas hemodialýzy.

Vedľajšie účinky

Pacientky, ktoré užívajú Dopegit počas laktácie a tehotenstva, ako aj iné pacientky, by mali byť oboznámené so zoznamom vedľajšie účinky spôsobené liekmi vo forme tabliet. Na samom začiatku liečebného kurzu sa väčšina pacientov sťažuje na bolesti hlavy a celkovú slabosť v tele. Nie je to nič neobvyklé zvýšená únava. Rovnaké reakcie sa pozorujú so zvyšujúcou sa dávkou dopegitu.

Vnútorný orgán alebo systém	Vedľajšie účinky
	Málokedy	Jednotlivé prípady
Kardiovaskulárny systém	Progresia anginy pectoris, perikarditída, myokarditída.	Kongestívne zlyhanie srdca, zvýšená citlivosť karotického sínusu, bradykardia, prírastok hmotnosti, ortostatická hypotenzia.
centrálny nervový systém	Parkinsonizmus.	Paralýza tvárový nerv, znížené intelektuálne schopnosti, nedostatočnosť cerebrálny obeh, duševné poruchy, bolesti hlavy, útlm, znížené libido, závraty.
Dýchací systém		Upchatý nos.
Zažívacie ústrojenstvo	Pankreatitída.	Hnačka, vracanie, nevoľnosť, nadúvanie, zápal slinné žľazy, farbenie jazyka, suchosť v ústna dutina, zápcha.
Koža		Epidermálna nekrolýza toxického typu, vyrážka vo forme lišajníka, ekzém.
Muskuloskeletálny systém		Mierna bolesť kĺbov, myalgia, opuch.
Endokrinný systém		Amenorea, gynekomastia, galaktorea.
Imunitný systém		Lupusový syndróm, eozinofília, vaskulitída, drogová horúčka.
Reprodukčný systém		Porucha ejakulácie, impotencia.

Medzi vedľajšie účinky, ktoré sa vyvinú po užívali lieky, odkazuje na zmenu laboratórne parametre. Pacient, ktorý sa rozhodne užívať tento liek, bude mať pozitívny Bloomsov test. Lekári tiež zaznamenávajú zvýšenie aktivity pečeňových trexamináz a zvýšenie množstva močoviny v krvi.

Dopegit môže ovplyvniť výsledky laboratórnych testov

Kontraindikácie

Pacienti s hypertenziou by mali byť hákliví na lieky, pretože väčšina liekov má kontraindikácie na použitie. S týmito informáciami sa treba oboznámiť pred začatím liečebnej kúry, aby sa predišlo negatívnym aspektom, ktoré znižujú účinnosť antihypertenzívnej kúry.

1. Individuálna neznášanlivosť na zložky lieku;
2. Akútna forma hepatitídy;
3. Akútna forma infarktu myokardu;
4. Cirhóza pečene;
5. Hemolytická forma anémie;
6. depresie;
7. Súbežné použitie inhibítorov monoaminooxidázy.

Kontraindikácie tiež zahŕňajú detstva do 3 rokov.

S opatrnosťou sa liek predpisuje starším ľuďom a deťom, ktoré dosiahli vek troch rokov. IN v tomto prípade požadovaný špeciálna schéma dávkovanie. Tieto lieky by ste nemali zneužívať, keď zlyhanie obličiek. Dávka by mala byť minimálna aj pre osoby, ktoré trpia diencefalickým syndrómom. Dávkovanie musí určiť ošetrujúci lekár. Pri zostavovaní liečebného režimu by mal vychádzať z Aktuálny stav zdravie pacienta.

špeciálne pokyny

Niekedy u pacientov, ktorí brali tento liek, existujú sťažnosti na vývoj hemolytickej anémie. Ak k tomu dôjde, musíte okamžite skontrolovať koncentráciu hematokritu a hemoglobínu. Ak výsledky testov potvrdia diagnózu, bude potrebné ďalšie posúdenie stupňa hemolýzy. Ak sa vyskytne tento typ anémie, budete musieť ukončiť liečbu Dopegitom. Po ukončení kurzu môže pacient ľahko dosiahnuť stabilnú remisiu.

Pozitívny Coombsov test sám o sebe nie je absolútna kontraindikácia na vymenovanie lieky. Ak sa však zistí počas liečby pacienta Dopegitom, je dodatočne kontrolovaný na hemolytickú anémiu. Bude tiež potrebné študovať klinický význam tohto javu.

Nie tak často sa v dôsledku požitia metyldopy u pacientov vyskytuje granulocytopénia a leukopénia. Po ukončení liečebného cyklu sa počet granulocytov rýchlo vráti do normálu. U pacientov liečených týmto liečivom sa tiež zriedkavo vyskytla reverzibilná trombocytopénia.

V samostatnej skupine pacientov bola počas prvých 3 týždňov zaznamenaná horúčka. Niekedy to bolo sprevádzané zvýšením aktivity pečeňových transamináz. Je tiež potrebné pripomenúť, že účinná látka „Dopegita“ môže viesť k rozvoju žltačky.

Keď sa objaví vyššie uvedené bolestivé stavy treba okamžite opustiť ďalšia liečba s týmto liekom. Ak ich výskyt priamo súvisí s užívaním lieku, potom po vysadení horúčka úplne prestane. Tým sa obnoví normálny stav funkčné testy pečeň. Vezmite si viac liekov liečebné účely nežiaduce, pretože môže opäť spôsobiť zhoršenie zdravotného stavu pacienta s arteriálnou hypertenziou.

Po dialýze môžu pacienti pociťovať zvýšený krvný tlak. Táto reakcia je spôsobená skutočnosťou, že počas postupu sa aktívna zložka liečiva odstráni z tela.

Ak má pacient obojstranné poškodenie mozgových ciev, liečba Dopegitom môže viesť k mimovoľným pohybom choreoatetotického typu. V tejto situácii sa dôrazne odporúča odmietnuť ďalšiu liečbu.

Terapeutická terapia, ktorá je založená na tomto lieku, vedie k sedatívnym účinkom. Má zvyčajne prechodný charakter. Najčastejšie sa tento stav pozoruje na samom začiatku kurzu alebo v čase nárastu štandardné dávkovanie lieky. Preto by sa pacienti po užití tabletky mali vyhýbať činnostiam, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a koncentráciu. Toto varovanie sa týka predovšetkým mužov a žien, ktorých povolanie súvisí s manažmentom vozidiel a zložité mechanizmy.

Dopegyt môže znížiť rýchlosť reakcie, preto je lepšie zdržať sa jazdy

Liekové interakcie

Pri predpisovaní Dopegitu to musí lekár vziať do úvahy liekové interakcie. Je možné, že pacient už užíva liek, ktorý môže znížiť alebo naopak zosilniť účinok tohto lieku.

Liekové interakcie môžu byť nasledovné:

• inhibítory MAO. Dochádza k rozvoju hypotenzie, ktorá je nekontrolovateľná. Niekedy sa vyskytuje namiesto toho hypertenzná kríza;
• Tricyklické antidepresíva. Znižuje sa hypotenzný účinok. Môže sa vyskytnúť bolesť hlavy a tachykardia;
• Levodopa. Hypotenzívny účinok sa zvyšuje. Nemožno vylúčiť toxický účinok na centrálny nervový systém;
• Sympatomimetiká. Hypotenzívny účinok lieku klesá;
• Diuretiká. Zvyšuje sa hypotenzný účinok lieku;
• Etanol. Fungovanie centrálneho nervového systému je inhibované a môže sa vyskytnúť depresia;
• Antikoagulanciá. Zvýšená pravdepodobnosť spontánneho krvácania.

Aby bola liečba pacienta Dopegitom účinná, lekár musí vedieť o všetkých liekoch, ktoré bude pacient počas liečby nútený užívať.

Predávkovanie

Zanedbanie odporúčanej dávky lieku vedie k predávkovaniu. Tento stav je rozpoznaný príznakmi, ako je zápcha, všeobecná slabosť letargia, závraty, tremor, plynatosť, hnačka, nevoľnosť, ťažká hypotenzia a bradykardia.

Výplach žalúdka stimuláciou zvracania pomáha eliminovať takéto príznaky. Toto opatrenie vám umožňuje znížiť dávku absorbovaného lieku. Vyžaduje sa aj sledovanie objemu krvi a srdcovej frekvencie. Je vhodné skontrolovať obličky a črevá.

Cena a analógy

"Dopegit" je možné zakúpiť v lekárni. Jeho priemerná cena je 230 rubľov.

Pacienti sa často zaujímajú o to, aké analógy lieku "Dopegit" sú k dispozícii. Patria sem Dopanol a Aldomet. Nahradenie predtým predpísaného lieku sa musí prediskutovať so svojím lekárom.

1 tableta obsahuje 250 mg účinnej látky metyldopa (vo forme seskvihydrátu metyldopa).

Ďalšie zložky sú: etylcelulóza, mastenec, stearát horečnatý, škrob, sodná soľ karboxymetylškrobu, kyselina stearová.

Formulár na uvoľnenie

Dopegit je dostupný vo forme tabliet.

farmakologický účinok

Centrálny alfa-2 agonista.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Aktívna zložka je . Liek znižuje srdcovú frekvenciu a IOC, poskytuje hypotenzívny účinok a znižuje periférnu vaskulárnu rezistenciu. V centrálnej nervový systém vzniká metabolit liečiva - alfa-metylnorepinefrín, pod vplyvom ktorého sa cievny tonus znižuje a spomaľuje sympatický impulz . Liek mierne potláča aktivitu, spôsobuje ortostatickú hypotenziu, znižuje periférnu vaskulárnu rezistenciu a znižuje koncentráciu tkaniva , dopamín, . Dopegit nemá významný vplyv na prietok krvi obličkami a IOC, ale zvyšuje objem plazmy. Dlhodobá liečba vedie k regresii veľkosti hypertrofovanej ľavej komory, pozoruje sa zvýšenie myokardu kolagén .

Užitie prvej dávky vedie ku krátkodobej hypertenzii. V období intenzívneho fyzická aktivita závažnosť klesá hypotenzný účinok . Droga podporuje zadržiavanie vody a sodíkových iónov v organizme, spomaľuje sínusový rytmus, zvyšuje aktivitu baroreceptorov, čo vedie k možný vývoj refraktérnosť pri dlhodobej terapii (1-1,5 mesiaca). Liečivo sa vyznačuje tým abstinenčný syndróm . Dopegit môže spôsobiť sedáciu, ktorej závažnosť sa zníži 2-3 týždne po začiatku liečby.

Maximálny pokles krvný tlak sa registruje po 4-6 hodinách, účinok pretrváva 1-2 dni. Závažnosť hypotenzného účinku sa postupne zvyšuje. Pri intravenóznej infúzii lieku sa pokles zaznamená po 2-3 hodinách, vrchol sa zaznamená po 3-5 hodinách, účinok trvá 6-10 hodín. Liek zvyšuje prietok krvi obličkami.

Indikácie na použitie

Kontraindikácie

Dopegit sa nepoužíva na akútna hepatitída , intolerancia metyldopy, pri akút systémové ochorenia spojivové tkanivoťažká patológia pečene a obličkového systému, feochromocytóm , depresia, mozgových ciev , o hemolytická anémia , súčasná liečba levodopou a inhibítormi MAO, s ťažkým koronárna ateroskleróza .

V prípade diencefalického syndrómu, akútneho zlyhania ľavej komory alebo anamnézy hepatitídy sa liek predpisuje opatrne.

Vedľajšie účinky

Nervový systém: spontánne choreoatetoidné pohyby končatín, parkinsonizmus, letargia, závraty, potácanie sa pri chôdzi, bolesti hlavy, paralýza tváre , letargia a ospalosť.

Kardiovaskulárny systém: perikarditída , hyperémia koža horná časť tela, periférny edém, bradykardia, ortostatická hypotenzia , myokarditída, zhoršenie srdcového zlyhania.

Tráviaci trakt: žltačka, hepatotoxicita, zvýšené pečeňové enzýmy, vracanie, hnačka, sucho v ústach, nevoľnosť.

Krvotvorné orgány: trombocytopénia, agranulocytóza , hemolytická anémia leukopénia.

Muskuloskeletálny systém: rozvoj artralgie, myalgie.

Endokrinný systém: znížené libido, amenorea, znížená potencia.

Kombinovaná liečba betablokátormi spôsobuje ortostatickú hypotenziu a môže zvýšiť krvný tlak.

Zvýšenie hypotenzného účinku sa pozoruje pri predpisovaní diuretických liekov a hydralazín .

Súčasná liečba adrenergnými stimulantmi a NSAID vedie k zníženiu závažnosti hypotenzného účinku.

Upokojujúce prostriedky (anxiolytiká) môžu zvýšiť hypotenzný účinok. Keď sa moč počas užívania metyldopy okyslí, jej účinok sa zníži, keď sa zalkalizuje, zvýši sa. U pacientov užívajúcich metyldopu počas celková anestézia, môže sa vyvinúť kolaptoidné stavy Preto sa liek preruší 7-10 dní pred navrhovaným chirurgickým zákrokom.

Dopegit sa pacientom, ktorí dostávajú, predpisuje opatrne a iné lieky na celkovú anestéziu. Etyléter kontraindikované.

Liek je nekompatibilný s prokaínamidom, chinidín , neuroleptiká.

Dopegit môže zvýšiť hepatotoxicita orálne antikoncepčné prostriedky; zvýšiť toxicitu lítiových solí.

Dopegit počas tehotenstva

Podľa pokynov sa tablety neodporúčajú používať počas tehotenstva, pretože existuje predpoklad, že liek môže byť škodlivý pre dieťa, hoci o tom neexistujú žiadne klinické dôkazy, a recenzie Dopegytu počas tehotenstva tiež neobsahujú informácie. o škodlivý vplyv liek.

Účinná látka preniká cez placentárnu bariéru. Dopegyt môže počas dojčenia prechádzať do materského mlieka.

Ak bol liek predpísaný, má sa užívať pod prísnym dohľadom lekára.

Liek teda možno predpísať len vtedy, ak je potenciálny prínos pre matku väčší možné poškodenie pre dieťa.

Analógy

Analógy možno nazvať drogami dopanol A Aldomet .

Dopegyt je liek používaný na odstránenie hypertenzie, vysokého krvného tlaku (BP).

Dopegit je patentovaný názov lieku. V úlohe účinná látka obsahuje metyldopu.

Táto látka z triedy fenyletylamínov je biely alebo bielo-žltý kryštalický prášok, vysoko rozpustný vo vode.

Chemický vzorec: C10H13NO4.

Názvy: (-)3-(3,4-dioxyfenyl)-2-metylalanín alebo 3-hydroxy-a-metyl L-tyrozín.

Mechanizmus akcie

Dopegit je antihypertenzívum s centrálnym mechanizmom účinku. Ovplyvňuje vazomotorické centrum medulla oblongata stimuláciou alfa-2 adrenergných receptorov. Stimulácia sympatických neurónov vazomotorického centra zvyčajne vedie ku spazmu arteriálnych ciev a k zvýšenému krvnému tlaku.

Prenos nervových vzruchov cez kontakty medzi týmito neurónmi (synapsiami) zabezpečuje vysielač norepinefrín. Alfa-2 adrenergné receptory sú umiestnené na membráne presynaptického (umiestneného pred synapsiou) neurónu.

Účinok norepinefrínu na tieto receptory vedie k zníženiu množstva norepinefrínu a k ťažkostiam s vedením sympatiku nervové impulzy vo vazomotorickom centre. Ukazuje sa, že samotný norepinefrín inhibuje jeho uvoľňovanie.

Zrejme tento fyziologický mechanizmus, nazývaná negatívna slučka spätná väzba, vytvorený prírodou na reguláciu krvného tlaku a prevenciu rozvoja nekontrolovanej hypertenzie.

Aktivácia alfa-2 adrenergných receptorov na presynaptickej membráne pomocou Dopegytu podľa princípu negatívnej spätnej väzby teda vedie k zníženiu množstva norepinefrínu.

Vedenie nervových impulzov vo vazomotorickom centre je sťažené a vaskulárny kŕč je eliminovaný. Toto však nie je jediný spôsob, ako Dopegit ovplyvňuje krvný tlak.

Podstatou je, že šírenie nervových vzruchov pozdĺž sympatických vlákien v centrálnom nervovom systéme zabezpečujú okrem norepinefrínu aj ďalšie neurotransmitery – adrenalín, dopamín, serotonín.

Dopegyt inhibuje syntézu týchto mediátorov. To sa dosiahne inhibíciou špecifického enzýmu dopa dekarboxylázy. Okrem toho sa dopegit, ktorý pôsobí ako falošný neurotransmiter, viaže na dopaminergné receptory a týmto spôsobom interferuje s pôsobením dopamínu ako neurotransmitera.

Všetky tieto centrálne účinky nezabezpečuje samotný dopegit, ale jeho metabolit, alfa-metylnorepinefrín, ktorý sa tvorí v pečeni a následne preniká cez BBB – hematoencefalickú bariéru.

Periférny účinok Dopegytu sa prejavuje zlepšením prietoku krvi obličkami a zvýšením glomerulárnej filtrácie. Sekrécia renínu obličkami, naopak, klesá.

Renín je enzým, ktorý hrá kľúčovú úlohu v RAAS (systém renín-angiotenzín-aldosterón). Pod vplyvom zložiek RAAS sa spúšťajú hlavné mechanizmy hypertenzie - vazokonstrikcia (vaskulárny spazmus), zadržiavanie vody a sodných solí v tele.

Centrálne a periférne pôsobenie Dopegitu je teda zamerané na hypotenziu. Hypotenzia sa v tomto prípade dosiahne znížením TPR (celkový periférny odpor) v dôsledku expanzie lúmenu malých artérií (arteriol).

Liek prakticky neovplyvňuje kontraktilnú funkciu myokardu. Pokles OPS a krvného tlaku však môže reflexne viesť k zníženiu srdcovej frekvencie a zníženiu sily srdcových kontrakcií. Prejavuje sa to znížením srdcového výdaja – objemu krvi vytlačeného myokardom cez cievy.

Okrem toho sa zistilo, že Dopegit keď dlhodobé užívanie znižuje obsah kolagénu v svalové vlákna srdiečka. Klinicky sa to prejavuje elimináciou hypertrofie myokardu a kardiosklerózy - hlavných štrukturálnych zmien v kardiovaskulárnej patológii.

Centrálne pôsobenie Dopegitu zamerané na zníženie aktivity neurotransmiterov sa okrem hypotenzie často prejavuje sedáciou. Sedatívny účinok sa prejavuje upokojením, odstránením pocitov úzkosti a strachu.

Avšak, kedy dlhodobé užívanie Dopegyt vyvoláva rezistenciu a závislosť. Rezistencia je spôsobená aktiváciou baroreceptorov. Tieto receptory sú umiestnené na vnútornej strane cievna stena. Reagujú na zmeny intravaskulárneho tlaku.

Zvyšuje sa tlak – baroreceptory spúšťajú proces vazodilatácie, tlak klesá – kŕče ciev. Dopegit je charakterizovaný abstinenčným syndrómom - zhoršením hypertenzie pri náhlom užívaní lieku. Ďalší negatívny bod: Dopegyt podporuje zadržiavanie sodíka a vody v tele. To sa prejavuje edémovým syndrómom a hypertenziou.

História stvorenia

Droga bola syntetizovaná a začala sa vyrábať v 60. rokoch dvadsiateho storočia. v Maďarsku farmaceutickým závodom Egis. V súčasnosti je táto spoločnosť známejšia ako Egis Pharmaceutical Plant OJSC alebo „Egis“ Pharmaceutical Ltd. Počas týchto desaťročí bol Dopegit ako účinný antihypertenzívny prostriedok široko používaný v Rusku a v mnohých ďalších krajinách.

Technológia syntézy

Metyldopa, podobne ako iné fenylefríny, sa získava reakciami organickej syntézy. Jednou z metód je redukčná aminácia zlúčenín amoniaku v prítomnosti niklového katalyzátora.

Formulár na uvoľnenie

Tablety 250 mg.

Dopegit, vyrábaný spoločnosťou EGIS, nemá generiká. Avšak v klinickej praxi Spolu s Dopegytom sa používajú aj iné antihypertenzíva centrálna akcia.

Ide o moxonidín (Physiotens, Tenzotran), rilmenidín (Albarel), klonidín (klonidín, Gemiton). V týchto liekoch sú ďalšie účinných látok. Ich mechanizmus účinku je podobný mechanizmu Methyldopa, ale môže sa od neho mierne líšiť.

Indikácie

Liek je predpísaný na arteriálnu hypertenziu.

Dávkovanie

Táto dávka sa rozdelí na 2-4 dávky. Vzhľadom na sedatívny účinok lieku sa odporúča začať zvyšovať dávku večernou dávkou. Tablety sa užívajú celé, nerozhryzené, pred jedlom alebo po jedle. Maximálna denná dávka lieku je 2 g.

Starším pacientom sa odporúča začať užívať Dopegit v dennej dávke 250 mg (1 tableta). V budúcnosti, ak nedôjde k požadovanému účinku, možno dávku zvýšiť, ale nie viac ako 250 mg počas 2 dní. U detí sa priemerná denná dávka liečiva stanovuje rýchlosťou 10 mg/kg telesnej hmotnosti, ktorá sa rozdelí na 2-4 dávky.

V prípade potreby možno dennú dávku zvýšiť, ale nie viac ako 65 mg/kg telesnej hmotnosti. Vzhľadom na to, že sa liek vylučuje obličkami, v prípade zlyhania obličiek môže byť jeho vylučovanie spomalené, preto by pacienti so zlyhaním obličiek mali medzi dávkami dodržiavať určité časové intervaly.

Trvanie týchto intervalov závisí od stupňa zlyhania obličiek. O mierny stupeň to je 8 hodín, so strednou - 8-12 hodín, s ťažkou - 12-24 hodín.

Pri dlhodobom užívaní Dopegytu vzniká tolerancia. To sa prejavuje oslabením hypotenzného účinku po 2-3 mesiacoch pravidelné používanie lieky. V týchto prípadoch sa odporúča zvýšiť dávku alebo kombinovať Dopegit s inými antihypertenzívami a diuretikami, najmä s Hypotiazidom.

Okrem toho sa Dopegit používa s inými antihypertenzívami s ich plynulým postupným vysadením. V týchto prípadoch by denná dávka Dopegitu nemala prekročiť 500 mg.

Farmakodynamika

Asi 50% (podľa rôznych zdrojov - od 8 do 62%) perorálne užívaného lieku sa absorbuje do gastrointestinálneho traktu. Menej ako 20 % absorbovanej metyldopy sa viaže na plazmatické bielkoviny.

V pečeni sa 10 % metyldopy užívanej perorálne najprv metabolizuje na alfa-metyldopamín a potom na alfa-metylnorepinefrín. Je to tento aktívny metabolit, alfa-norepinefrín, ktorý prechádza cez BBB. Hypotenzný účinok dosahuje maximum 4-6 hodín po podaní a trvá 12-24 hodín. Pri opätovnom použití vydrží 2-3 dni.

Droga sa hromadí v tele. Väčšina (70 %) sa vylučuje močom vo forme metyldopy a metabolitov, zvyšok sa vylučuje stolicou vo forme metyldopy. Polčas rozpadu je 1,7 hodiny.

V priebehu nasledujúcich 36 hodín sa úplne odstráni. Alkalizácia moču predlžuje dobu účinku metyldopy a acidifikácia ju naopak znižuje. U pacientov s nedostatočnou funkciou obličiek sa môže čas eliminácie metyldopy výrazne predĺžiť. Po úplnom vysadení lieku sa krvný tlak vráti na pôvodné hodnoty v priebehu 1-2 dní.

Vedľajšie účinky

• CNS: bolesť hlavy, závraty, celková slabosť, únava, parestézia. Zriedkavo – parkinsonizmus, periférna obrna tváre, cerebrovaskulárna insuficiencia, mentálne zmeny, znížená inteligencia.
• Kardiovaskulárny systém: hypotenzia, bradykardia, edémový syndróm, v dôsledku edému - zvýšená telesná hmotnosť. Zriedkavé: myokarditída, perikarditída, zvýšená frekvencia záchvatov anginy pectoris, kongestívne zlyhanie srdca.
• Gastrointestinálny trakt: nevoľnosť, vracanie, nadúvanie, bolesti brucha, plynatosť, hnačka, kolitída, pankreatitída, cholestatická žltačka, zápal slinných žliaz, sucho v ústach.
• Dýchací systém: upchatý nos.
• Koža: exantém, toxická epidermálna nekrolýza, ekzém.
• Imunitný systém: vaskulitída spôsobená horúčkou, lupusový syndróm.
• Endokrinný systém: gynekomastia, galaktorea, hyperprolaktinémia.
• Muskuloskeletálny systém: artralgia, myalgia.
• Reprodukčný systém: znížené libido, u mužov - erektilnej dysfunkcie, ťažkosti s ejakuláciou, u žien - amenorea.
• Krv: eozinofília, bunky lupus, pozitívne reumatoidný faktor, zvýšené hladiny pečeňových transamináz, močoviny, bilirubínu. Niekedy chýba funkcia kostná dreň a v dôsledku toho inhibícia syntézy všetkých krvných prvkov, anémia, leukopénia, agranulocytopénia, trombocytopénia. Znižuje sa imunita a zvyšuje sa riziko spontánneho krvácania.

Kontraindikácie

• Individuálna intolerancia lieku;
• Akútny infarkt myokardu;
• Akútna hepatitída;
• Cirhóza pečene;
• Depresívne stavy;
• Hemolytická anémia;
• feochromocytóm;
• Súbežné užívanie inhibítorov MAO (monoaminooxidáza);
• Deti do 3 rokov.

S opatrnosťou sa liek predpisuje starším pacientom, deťom starším ako 3 roky, ako aj osobám so zlyhaním obličiek a diencefalickým syndrómom. Vzhľadom na sedatívny účinok sa Dopegit neodporúča pri vedení vozidiel alebo pri práci so zložitými a potenciálne nebezpečnými strojmi a mechanizmami.

Interakcia s inými liekmi

• Inhibítory MAO – nekontrolovaná hypotenzia, alebo naopak, hypertenzná kríza, psychomotorická agitácia;
• Tricyklické antidepresíva – znížený hypotenzívny účinok, tachykardia, nepokoj, bolesť hlavy;
• Levodopa – zvýšený hypotenzívny a znížený antiparkinsonický účinok, toxický účinok na centrálny nervový systém;
• Sympatomimetiká, doplnky železa, estrogény, NSAID – znížený hypotenzný účinok;
• Diuretiká, antihypertenzíva iných skupín vrátane beta-blokátorov, ako aj trankvilizéry a anestetiká - zvyšujú hypotenzívny účinok;
• Etylalkohol – útlm centrálneho nervového systému, zvýšená depresia;
• Lítiové soli, antikoncepcia - zvýšená toxicita týchto liekov, poškodenie pečene;
• Antikoagulanciá - zvyšuje sa pravdepodobnosť spontánneho krvácania;
• Haloperidol – poruchy vedomia, kognitívne poruchy, demencia;
• Digoxín - zvyšuje riziko vzniku syndrómu chorého sínusu.

Tehotenstvo a laktácia

Metyldopa preniká placentárnou bariérou. Neboli však zistené žiadne negatívne zmeny na plode. Dopegit, najmä v treťom trimestri tehotenstva, sa však predpisuje podľa prísnych indikácií.

Niekedy sa Dopegit používa na zmiernenie hypertenzných stavov u tehotných žien a na prevenciu závažnej gestózy a eklampsie spojenej s týmito stavmi. Pomocou Dopegitu je možné znížiť krvný tlak u tehotných žien o 10-20% pôvodnej hodnoty.

Dopegyt preniká do materské mlieko. Preto sa počas laktácie predpisuje iba v výnimočné prípady. Dojčenie odporúča sa zastaviť.

Skladovanie

Skladujte pri teplotách od 15 do 25 0 C. Skladovateľnosť – 5 rokov. Liek je dostupný na lekársky predpis.

Najlepší lekári:

Vážení návštevníci stránky Farmamir. Tento článok nepredstavuje lekársku pomoc a nemal by slúžiť ako náhrada konzultácie s lekárom.

Lieková forma"type="checkbox">

Lieková forma

Tablety 250 mg

Zlúčenina

Jedna tableta obsahuje

účinná látka- bezvodá metyldopa 250 mg (zodpovedá seskvihydrátu metyldopy 282 mg),

Pomocné látky: kukuričný škrob, etylcelulóza, mastenec, sodná soľ glykolátu škrobu (typ A), kyselina stearová, stearan horečnatý.

Popis

Biele alebo sivobiele okrúhle ploché tablety so skosením, hladké na jednej strane, s vyrytým DOPEGYTom na druhej strane, bez zápachu alebo takmer bez zápachu.

Farmakoterapeutická skupina

Antihypertenzívne lieky. Centrálne agonisty. Metyldopa (ľavotočivá).

ATX kód C02A B01

Farmakologické vlastnosti"type="checkbox">

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Absorpcia metyldopy z gastrointestinálneho traktu je variabilná. Po perorálnom podaní je biologická dostupnosť 25 %. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 2-3 hodinách. Väzba na bielkoviny krvnej plazmy je nižšia ako 20 %. Miestom hlavného a intenzívneho metabolizmu metyldopy je pečeň. Aktívny metabolit liečiva, alfa-metylnorepinefrín, pochádza z centrálnych adrenergných neurónov. Okrem toho je známe, že mnohé ďalšie metabolity sa vylučujú močom.

Približne 2/3 metyldopy sa vylúčia močom ako metyldopa alebo sulfátový konjugát a zvyšné množstvo sa vylúči nezmenené stolicou. Odstránenie je dvojfázové. Pri normálnej funkcii obličiek je polčas 1,8 ± 0,2 hodiny. Aktívna zložka lieku sa úplne vylúči z tela do 36 hodín.

Metyldopa sa eliminuje počas hemodialýzy. Šesťhodinová hemodialýza dokáže odstrániť 60 % absorbovanej dávky metyldopy z cirkulujúcej krvi a peritoneálnou dialýzou počas 20 až 30 hodín sa odstráni približne 22 až 39 %.

Metyldopa prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.

Maximálne zníženie krvného tlaku nastáva 4 až 6 hodín po perorálnom užití jednej dávky a trvá 12 až 24 hodín.

Po opakovanom podaní sa maximálny hypotenzný účinok vyvinie do 2 až 3 dní. Po vysadení lieku sa krvný tlak vráti na pôvodnú úroveň v priebehu 1 až 2 dní.

O zlyhanie obličiek Eliminácia metyldopy sa spomaľuje v súlade so stupňom poklesu funkcie obličiek. V závažných prípadoch (bez hemodialýzy) sa polčas metyldopy predĺži 10-krát.

Farmakodynamika

Účinná látka lieku, metyldopa, je centrálne pôsobiace antihypertenzívum. Mechanizmus jeho účinku je v súčasnosti stále úplne neznámy. Aktívny metabolit (α-metylnorepinefrín) vytvorený v centrálnom nervovom systéme stimuluje centrálne inhibičné presynaptické α2-adrenoreceptory, čím znižuje tonus sympatiku; nahrádza endogénny dopamín v dopamínergných nervových zakončeniach ako falošný neurotransmiter; znižuje aktivitu plazmatického renínu a znižuje periférnu vaskulárnu rezistenciu; inhibuje enzým dopa dekarboxylázu, čím znižuje syntézu norepinefrínu, dopamínu, serotonínu a koncentráciu norepinefrínu a adrenalínu v tkanivách.

Dopegit nemá priamy vplyv na srdcovú funkciu, neznižuje srdcový výdaj, nespôsobuje reflexnú tachykardiu a neznižuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie, prietok krvi obličkami ani filtrovanú frakciu. V niektorých prípadoch sa srdcová frekvencia znižuje. Liek znižuje krvný tlak, keď je pacient v ležiacej aj stojacej polohe a iba v v ojedinelých prípadoch spôsobuje ortostatickú hypotenziu.

Indikácie na použitie

Arteriálna hypertenzia

Návod na použitie a dávkovanie

Tablety na perorálne podanie. Tablety sa môžu užívať pred jedlom alebo po jedle.

Odporúčaná počiatočná dávka je 250 mg 2-3 krát denne počas prvých dvoch dní. Denná dávka sa potom môže zvyšovať alebo znižovať v závislosti od stupňa zníženia krvného tlaku v dvojdňových intervaloch. Na zníženie závažnosti sedatívny účinok možné na začiatku liečby a pri zvyšovaní dávky najskôr zvýšte večernú dávku. Udržiavacia dávka - 500-2000 mg 2-4 krát denne.

Pri nedostatočnej účinnosti lieku v dávke 2 g/deň sa odporúča použiť kombináciu s inými antihypertenzívami.

Po 1 až 3 mesiacoch liečby sa môže vyvinúť tolerancia. Účinnú kontrolu krvného tlaku možno obnoviť pridaním diuretika alebo zvýšením dávky metyldopy.

Po vysadení Dopegytu sa krvný tlak vráti na pôvodnú úroveň do 48 hodín bez javu reverzných účinkov.

Dopegit možno použiť aj u pacientov, ktorí už užívajú iné antihypertenzíva a postupne vysadzujú predchádzajúci liek. V takýchto prípadoch je odporúčaná počiatočná dávka 500 mg denne. Aby ste dosiahli to, čo chcete terapeutický účinok dávka sa môže zvyšovať v intervaloch najmenej dvoch dní.

Ak sa Dopegit používa ako doplnok k existujúcej antihypertenzívnej liečbe, môže byť potrebné zmeniť dávku antihypertenzíva, aby sa zabezpečil prechod na kombinovaná terapia prebehlo bez komplikácií.

U starších pacientov počiatočná dávka má byť nižšia a nesmie presiahnuť 500 mg/deň. V prípade potreby možno dávku postupne zvyšovať každé 2 dni až do maximálna dávka 2 g/deň, ktoré nemožno prekročiť.

Synkopa (strata vedomia), najčastejšie pozorovaná u starších pacientov, je pravdepodobne spojená s precitlivenosť starší pacienti a s výrazným zúžením lúmenu cievy sa dá vyhnúť užívaním nižších dávok.

Ak je poškodená funkcia obličiek majú sa použiť znížené dávky. V prípade mierneho zlyhania obličiek (glomerulárne GFR filtrácia> 50 ml/min) medzi dávkami treba dodržať interval 8 hodín, pri stredne ťažkom zlyhaní obličiek (GFR = 10 – 50 ml/min) v intervaloch 8 – 12 hodín a pri ťažkom zlyhaní obličiek (GFR< 10 мл/мин) 12- 24 часов.

Keďže sa metyldopa odstraňuje hemodialýzou, pacientovi sa má po tomto postupe podať ďalšia dávka 250 mg, aby sa predišlo zvýšeniu krvného tlaku.

Deti a dospievajúci do 18 rokov

Odporúčaná počiatočná dávka u detí je 10 mg/kg telesnej hmotnosti denne v 2 až 4 dávkach. V prípade potreby možno dennú dávku postupne zvyšovať (až na 65 mg/kg telesnej hmotnosti) v intervaloch najmenej dvoch dní. Denná dávka by nemala presiahnuť 3000 mg.

Dávku lieku a trvanie liečby určuje lekár individuálne v závislosti od klinického stavu pacienta.

Vedľajšie účinky"type="checkbox">

Vedľajšie účinky

Veľmi časté (≥ 1/10)

Pozitívny Coombsov test

Zriedkavé (≥ 1/10 000 a<1/1000)

Hemolytická anémia, leukopénia, granulocytopénia, trombocytopénia

Veľmi zriedka (<1/10 000)

Myokarditída, perikarditída

Parkinsonizmus

Zvýšená angína

Pankreatitída

Hepatitída, nekróza pečene

Neznáme(frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)

Útlm kostnej drene, pozitívny test na antinukleárne protilátky, LE bunky, reumatoidný faktor

Hyperprolaktinémia, gynekomastia, galaktorea, amenorea

Strašidelné sny, zvyčajne nevyjadrené, prechodná psychóza alebo depresia, znížené libido

Periférna paréza tváre, letargia, mimovoľné choreoatetotické pohyby, symptómy cerebrovaskulárnej nedostatočnosti (pravdepodobne spojené s hypotenziou), bolesť hlavy, sedácia (zvyčajne prechodná), apatia, slabosť, závrat, parestézia

Kongestívne srdcové zlyhanie, sínusová bradykardia, edém, prírastok hmotnosti. Edém a prírastok hmotnosti zvyčajne dobre reagujú na diuretiká. Ak sa edém zvýrazní alebo ak sa objavia príznaky srdcového zlyhania, liečba liekom sa má prerušiť.

Zvýšená citlivosť karotického sínusu, ortostatická hypotenzia (odporúča sa zníženie dávky)

Upchatý nos

Kolitída, vracanie, zápal slinných žliaz, bolestivosť alebo sčernanie jazyka, nevoľnosť, zápcha, plynatosť, sucho v ústach

Cholestáza, žltačka, abnormálne pečeňové testy

Toxická epidermálna nekrolýza, ekzém, lichenoidná vyrážka

Impotencia, poruchy ejakulácie

Zvýšenie zvyškového dusíka v krvi

Kontraindikácie

Precitlivenosť na aktívne alebo iné zložky lieku

Dysfunkcia pečene spojená s predchádzajúcim použitím metyldopy

Aktívne ochorenie pečene (aktívna hepatitída alebo aktívna cirhóza)

Súbežná liečba inhibítormi monoaminooxidázy

Depresia

Feochromocytóm

Deti do 18 rokov.

Liekové interakcie

Dopegit sa nemá užívať súčasne s inhibítory monoaminooxidázy.

Súbežné užívanie s nasledujúcimi liekmi si vyžaduje osobitnú opatrnosť:

· Lieky, ktoré znižujú hypotenzný účinok Dopegitu:

Sympatomimetiká

Tricyklické antidepresíva

Fenotiazíny (súčasne je možný aditívny hypotenzívny účinok) - perorálne doplnky železa (síran železnatý a glukonát/II) (môžu znížiť biologickú dostupnosť metyldopy)

Nesteroidné protizápalové lieky

Estrogénové lieky

· Lieky, ktoré zvyšujú hypotenzný účinok Dopegitu:

Iné antihypertenzíva (možné aditívne hypotenzívne účinky)

Anestetiká

Dopegyt a nasledujúce lieky môžu navzájom meniť svoje účinky:

Lítiové prípravky (možný rozvoj intoxikácie lítiom)

Levodopa (znížený antiparkinsonický účinok a zvýšený nežiaduci účinok na centrálny nervový systém)

Etanol a iné lieky, ktoré tlmia centrálny nervový systém (zvýšená depresia centrálneho nervového systému)

Antikoagulanciá (zvýšený antikoagulačný účinok, riziko krvácania)

Bromokriptín (možný nežiaduci účinok na koncentrácie prolaktínu)

Haloperidol (možná kognitívna porucha - dezorientácia a zmätenosť).

špeciálne pokyny

Počas liečby liekmi obsahujúcimi metyldopu sa môže v zriedkavých prípadoch vyvinúť hemolytická anémia. Ak sa objavia príznaky hemolytickej anémie, je potrebné stanoviť hladinu hematokritu a hemoglobínu. Ak sa potvrdí anémia, mali by sa vykonať ďalšie štúdie na potvrdenie hemolýzy. Ak sa potvrdí hemolytická anémia, metyldopa sa má okamžite vysadiť. Po vysadení lieku hemolytická anémia rýchlo ustúpi bez alebo s pomocou kortikosteroidnej liečby. V zriedkavých prípadoch boli pozorované smrteľné prípady. Ak je hemolytická anémia spôsobená užívaním metyldopy, pacient by nemal pokračovať v užívaní tohto lieku.

U niektorých pacientov sa môže pri dlhodobom užívaní Dopegytu pozorovať pozitívny Coombsov test. Pozitívny Coombsov test sa podľa literatúry môže vyskytnúť u 10 - 20 % pacientov užívajúcich tento liek. Pozitívny Coombsov test sa zriedkavo pozoruje počas prvých 6 mesiacov liečby. Ak sa nevyvinie do 12 mesiacov, potom je jeho vývoj pri ďalšom užívaní tohto lieku nepravdepodobný. Pozitívny Coombsov test závisí od dávky a je nepravdepodobné, že by sa vyvinul pri dávkach nižších ako 1 g/deň. Pozitívny Coombsov test, ktorý sa vyvinul počas liečby Dopegytom, sa môže stať negatívnym len niekoľko týždňov alebo mesiacov po vysadení lieku.

Pred začiatkom liečby, ako aj po 6. a 12. mesiaci liečby Dopegytom sa má vyšetriť počet krviniek a má sa vykonať priamy Coombsov test.

Samotná prítomnosť predchádzajúceho pozitívneho Coombsovho testu alebo jeho výskyt u pacienta počas liečby nie je kontraindikáciou liečby Dopegytom. Ak sa Coombsov test stane pozitívnym počas liečby Dopegytom, má sa skontrolovať prítomnosť hemolytickej anémie a stupeň klinickej významnosti pozitívneho Coombsovho testu.

Informácia o prítomnosti pozitívneho Coombsovho testu pomáha pri hodnotení krížovej krvnej kompatibility. Ak je u pacienta užívajúceho Dopegyt potrebná transfúzia krvi, majú sa vykonať priame a nepriame Coombsove testy. Pri absencii hemolytickej anémie je zvyčajne pozitívny iba priamy Coombsov test. Samotný priamy Coombsov test neovplyvňuje stanovenie krvných skupín ani krížové skúšky. Ak je pozitívny aj nepriamy Coombsov test, je potrebná konzultácia s hematológom alebo transfuziológom.

Počas liečby sú možné zriedkavé prípady leukopénie, granulocytopénie a trombocytopénie. Typicky sa počet granulocytov normalizuje po vysadení metyldopy. Trombocytopénia je tiež reverzibilná.

V niektorých prípadoch sa môže vyskytnúť horúčka sprevádzaná eozinofíliou a poruchou funkcie pečene. Žltačka sa môže vyvinúť aj s horúčkou alebo bez nej. Tieto príznaky sa zvyčajne objavia v 2. – 3. mesiaci liečby. V niektorých prípadoch sa zistilo, že symptómy sú spôsobené cholestázou. Od niektorých pacientov s dysfunkciou pečene sa odobrali biopsie. Histologické vyšetrenie odhalilo fokálnu nekrózu, charakteristickú pre reakciu z precitlivenosti.

Pred začatím liečby Dopegytom a počas prvých 6–12 týždňov liečby, ako aj kedykoľvek pri rozvoji horúčky neznámej etiológie sa odporúčajú testy na stanovenie funkcie pečene, ako aj kvalitatívne a kvantitatívne krvné testy.

Preto, ak sa objaví horúčka, zmeny v aktivite pečeňových enzýmov alebo žltačka, liečba Dopegytom sa má okamžite ukončiť. Ak je tento stav spôsobený reakciou z precitlivenosti, zvýšenie teploty a zmeny laboratórnych parametrov po vysadení lieku vymiznú. Takýmto pacientom by sa Dopegit v budúcnosti nemal predpisovať.

Tento liek sa má podávať s mimoriadnou opatrnosťou pacientom s anamnézou ochorenia alebo poškodenia pečene.

Pacienti užívajúci Dopegyt môžu vyžadovať znížené dávky anestetík. Ak sa počas anestézie vyskytne hypotenzia, môžu sa podať vazokonstrikčné lieky na jej korekciu. Adrenergné receptory zostávajú citlivé pri použití metyldopy.

Niektorí pacienti môžu počas užívania Dopegytu zaznamenať opuch alebo zvýšenie telesnej hmotnosti; v týchto podmienkach sa majú predpisovať diuretiká. V liečbe Dopegytom sa nemá pokračovať, ak sa zvýši edém alebo sa objavia príznaky srdcového zlyhania.

Metyldopa sa eliminuje dialýzou. Preto sa po tomto postupe môže zvýšiť krvný tlak u pacientov na hemodialýze.

V zriedkavých prípadoch sa u pacientov so závažným bilaterálnym cerebrálnym vaskulárnym ochorením môžu vyskytnúť mimovoľné choreoatetotické pohyby. V tomto prípade sa má liečba prerušiť.

Pri predpisovaní Dopegytu pacientom s hepatálnou porfýriou alebo ich blízkym príbuzným je potrebná mimoriadna opatrnosť.

Dopegit môže zmeniť výsledky analýzy kyseliny močovej v moči metódou kyseliny fosfowolfrámovej, stanovenie sérového kreatinínu metódou alkalického pikrátu a kolorimetrické stanovenie enzýmu AST. Doposiaľ neexistuje dôkaz, že by metyldopa zmenila výsledky spektrofotometrického stanovenia AST.

Keďže metyldopa fluoreskuje na rovnakej vlnovej dĺžke ako katecholamíny, použitie Dopegytu môže poskytnúť pseudopozitívne výsledky; v moči sa môžu zistiť vysoké koncentrácie katecholamínov, čo interferuje s diagnózou feochromocytómu. Metyldopa však neovplyvňuje výsledky meraní VMA (kyselina vanilmandľová) v moči.

Tehotenstvo a laktácia

Pri arteriálnej hypertenzii u tehotných žien sa má liek predpisovať po starostlivom lekárskom dohľade. Dostupné údaje nepreukázali žiadne poškodenie plodu alebo novorodenca.

Liek možno predpísať tehotným ženám, ženám plánujúcim tehotenstvo a ženám, ktoré majú možnosť otehotnieť, len v prípadoch, keď očakávaný prínos liečby preváži možné riziko. Metyldopa prechádza placentou a zisťuje sa v krvi z pupočnej šnúry a v materskom mlieku. Dopegit možno predpísať dojčiacim matkám len po starostlivom porovnaní očakávaných prínosov liečby a možných rizík.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo a potenciálne nebezpečné mechanizmy

Dopegit môže mať sedatívny účinok, ktorý je zvyčajne prechodný a možno ho pozorovať buď na začiatku liečby alebo pri zvýšení dávky. Ak sa u pacientov objavia príznaky naznačujúce rozvoj sedácie, je zakázané viesť vozidlo alebo vykonávať prácu vyžadujúcu koncentráciu.

Podmienky výdaja z lekární

Na predpis

Výrobca

JSC "EGIS PHARMACEUTICAL PLANT"

1106 BUDAPEŠŤ, sv. Keresturi, 30-38 Maďarsko

Dopegyt

Zlúčenina

1 tableta Dopegit obsahuje:
282 mg seskvihydrátu metyldopy (zodpovedá 250 mg metyldopy).
Pomocné látky: stearát horečnatý, kyselina stearová, etylcelulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), kukuričný škrob, mastenec.

farmakologický účinok

Dopegit (metyldopa) je liek, ktorý má hypotenzívny účinok a je centrálnym α2-adrenergným stimulantom.
Hypotenzívny účinok lieku je spôsobený jeho schopnosťou znižovať srdcovú frekvenciu a minútový objem krvi, ako aj znižovať celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu. V centrálnom nervovom systéme tvorí Dopegit metabolit - α-melitnorepinefrín, ktorý stimuluje postsynaptické α2-adrenergné receptory medulla oblongata, čo má za následok inhibíciu symptomatických impulzov a zníženie vaskulárneho tonusu.
Dopegit má schopnosť znižovať periférnu vaskulárnu rezistenciu, spôsobovať ortostatickú hypertenziu, znižovať tkanivové koncentrácie dopamínu, serotonínu a epinefrínu (v dôsledku inhibície enzýmu dopa dekarboxylázy) a potláčať aktivitu plazmatického renínu.
Dopegyt spôsobuje zvýšenie prietoku krvi obličkami.
Liečivo na dopaminergných nervových zakončeniach podporuje nahradenie endogénneho dopamínu („falošný neurotransmiter“).

Dlhodobé užívanie Dopegitu môže viesť k regresii hypertrofie ľavej komory so zvýšením kolagénu v srdcovom svale.
Užitie prvej dávky lieku môže v niektorých prípadoch spôsobiť krátkodobú hypertenziu. Hypotenzívny účinok Dopegitu počas fyzickej aktivity je menej výrazný.
Dopegit dokáže oddialiť vylučovanie vody a sodíkových iónov, spomaliť sínusový rytmus a zvýšiť aktivitu baroreceptorov, čo vysvetľuje vznik refraktérnosti pri dlhodobej liečbe.
Liek Dopegit je charakterizovaný „abstinenčným syndrómom“.
Dopegit môže spôsobiť sedáciu. Závažnosť sedácie klesá po 2-3 týždňoch od začiatku medikamentóznej terapie.
Po perorálnom podaní lieku sa po 4-6 hodinách pozoruje maximálny pokles krvného tlaku, ktorý pretrváva 1-2 dni. V prvých dňoch liečby sa hypotenzný účinok postupne zvyšuje.
Asi 50 % liečiva sa vstrebáva z tráviaceho traktu. Metabolizmus začína v sliznici tráviaceho traktu (v dôsledku tvorby ortosulfonovaných derivátov).
Maximálna koncentrácia liečiva v plazme sa pozoruje po 2,5 – 6 hodinách, čo zodpovedá času nástupu maximálneho hypotenzného účinku. V pečeni sa tvoria konjugáty so síranmi. Schopnosť viazať sa na plazmatické bielkoviny dosahuje 20 %.

Dopegyt preniká do centrálneho nervového systému cez hematoencefalickú bariéru. V centrálnom nervovom systéme sa časť podanej dávky (asi 10 %) dekarboxyluje a β-hydroxyluje na metyldopamín a metylnorepinefrín.
Polčas rozpadu lieku je 2 hodiny.
Dopegyt sa vylučuje obličkami, väčšinou nezmenený. Malá časť liečiva sa vylučuje močom vo forme ortosulfátových konjugátov. Vylučovanie z tela má bioexponenciálny charakter: u pacientov s normálnou funkciou obličiek trvá fáza 1 100 – 120 minút (v tomto čase sa vylúči 90 % liečiva), fáza 2 pri perorálnom podaní trvá približne 2 hodiny. U pacientov s ťažkým chronickým zlyhaním obličiek sa eliminácia liečiva spomaľuje (v prvej fáze sa eliminuje iba 50 % liečiva).
Pacienti s ochorením pečene majú pomalší metabolizmus. Renálny klírens je asi 130 ml/min, pri dlhodobom užívaní sa liek kumuluje.

Indikácie na použitie

Dopegit sa predpisuje na liečbu arteriálnej hypertenzie strednej a miernej závažnosti (vrátane arteriálnej hypertenzie u tehotných žien - liek voľby).

Spôsob aplikácie

Liek Dopegit vyžaduje individuálne dávkovanie.
Dopegit sa predpisuje dospelým perorálne v počiatočnej dávke 250 mg večer (v prvých dvoch dňoch). Počas nasledujúcich dvoch dní sa jednorazová dávka zvyšuje o 250 mg, kým sa nedosiahne optimálny hypotenzívny účinok (spravidla sa pozoruje pri dosiahnutí dennej dávky 1 g, rozdelenej do 2-3 dávok).
V prvom rade sa odporúča zvýšiť večernú dávku, aby sa znížil sedatívny účinok.
Maximálna denná dávka Dopegitu je 2 g Pri kombinovanej liečbe s inými antihypertenzívami nesmie maximálna denná dávka Dopegitu prekročiť 500 mg.

Dávka liečiva sa po dosiahnutí stabilného hypotenzného účinku postupne znižuje na úroveň minimálnej účinnej dávky.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa odporúča znížiť jednorazovú dávku lieku. Počiatočná denná dávka Dopegitu pre deti je 10 mg/kg, rozdelená do 2-4 dávok. Maximálna denná dávka Dopegitu pre deti nemá prekročiť 65 mg/kg.
U starších pacientov sa odporúča predpísať úvodnú dávku 125 mg raz alebo dvakrát denne. Maximálna denná dávka pre starších pacientov je 2 g, rozdelená do 2 dávok.

Vedľajšie účinky

Pri používaní Dopegitu sa môžu vyskytnúť nasledovné:
- letargia, ospalosť, letargia, paralýza tvárového nervu, parkinsonizmus, parestézia, spontánne chorioatetoidné pohyby, potácanie sa pri chôdzi, závrat, bolesť hlavy;
- ortostatická hypertenzia, periférny edém, bradykardia, hyperémia hornej polovice tela, zhoršenie srdcového zlyhania, zvýšená angína pectoris, v zriedkavých prípadoch - perikarditída, myokarditída;
- glossalgia, suchosť ústnej sliznice, vracanie, nauzea, hnačka, kolitída, hepatotoxicita, pankreatitída, žltačka, zvýšená aktivita pečeňových transamináz;
- leukopénia, hemolytická anémia, agranulocytóza, trombocytopénia;
- artralgia, myalgia;
- galaktorea, gynekomastia, hyperprolaktinémia;
- znížené libido, znížená potencia, amenorea;
- horúčka, vyrážka, exantém, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm);
- zápal slinných žliaz, upchatý nos;
- pozitívny priamy Coombsov test (pri užívaní lieku dlhšie ako 6 mesiacov v dennej dávke >1 g).

Kontraindikácie

Dopegit je kontraindikovaný u pacientov s hemolytickou anémiou, precitlivenosťou, akútnou hepatitídou, zlyhaním obličiek, zlyhaním pečene, cirhózou pečene, systémovými ochoreniami spojivového tkaniva, depresiou, parkinsonizmom, feochromocytómom, ťažkou koronárnou aterosklerózou, akútnym infarktom myokardu, ťažkou cerebrálnou aterosklerózou a pri užívaní levodopy inhibítory MAO.
Pri predpisovaní Dopegitu počas laktácie a u pacientov s anamnézou hepatitídy, diencefalického syndrómu alebo akútneho zlyhania ľavej komory je potrebná opatrnosť.

Tehotenstvo

Výsledky klinických štúdií neodhalili známky poškodenia novorodenca alebo plodu pri použití lieku v druhom a treťom trimestri tehotenstva. Odporúča sa však predpisovať liek Dopegit tehotným ženám iba pod prísnymi indikáciami.

Liekové interakcie

Kombinácia lieku s inhibítormi MAO môže viesť k zvýšeným vedľajším účinkom: arteriálna hypotenzia alebo hypertenzná kríza s psychomotorickou agitáciou.
Kombinácia s tricyklickými antidepresívami môže znížiť hypotenzívny účinok lieku a vyvolať bolesti hlavy, tachykardiu a nepokoj.
Kombinované užívanie s levodopou môže viesť k zvýšeniu antiparkinsonického účinku, ktorý je spôsobený inhibíciou periférnej dekarboxylácie levodopy pod vplyvom metyldopy a zvýšením koncentrácie levodopy v centrálnom nervovom systéme. V prípadoch, keď v centrálnom nervovom systéme prevažuje inhibícia dekarboxylácie, antiparkinsonický účinok levodopy klesá.
Kombinácia Dopegytu s liekmi, ktoré obsahujú levodopu + karbidopu, môže viesť k rozvoju ortostatickej hypotenzie. V takýchto prípadoch sa pacientom odporúča zostať vo vodorovnej polohe 1-2 hodiny po užití liekov.

Kombinácia Dopegitu s haloperidolom vedie k zvýšenej pravdepodobnosti rozvoja demencie, kombinácia s digoxínom u starších pacientov môže viesť k zvýšenej pravdepodobnosti vzniku SSSS.
Na zvýšenie hypotenzného účinku lieku je vhodné kombinovať ho s diuretikami, hydralazínom a nifedipínom.
Súbežné užívanie lieku s beta-blokátormi môže viesť k rozvoju ortostatickej hypotenzie.
Súčasné použitie s adrenomimetikami, indometacínom a inými NSAID vedie k zníženiu závažnosti hypotenzného účinku lieku.
Kombinácia Dopegitu s anxiolytikami (trankvilizérmi) zvyšuje hypotenzívny účinok lieku.
Alkalinizácia moču počas terapie metyldopou vedie k zvýšeniu jej účinku, zatiaľ čo acidifikácia moču vedie k zníženiu účinku.
Liečivo sa má vysadiť 7-10 dní pred celkovou anestézou, aby sa zabránilo rozvoju kolapsového stavu. Lieky na celkovú anestéziu (tiopental sodný alebo halotán) sa majú používať opatrne u pacientov užívajúcich metyldopu. Použitie dietyléteru je kontraindikované.

Dopegit zvyšuje hepatotoxicitu perorálnych kontraceptív a solí lítia.
Liečivo je nekompatibilné s rezerpínom.
Pri kombinovaní Dopegytu s chinidínom, antipsychotikami, acetazolamidom a prokaínamidom je potrebná opatrnosť.

Predávkovanie

V prípade predávkovania liekom Dopegit sa môže vyvinúť ťažká arteriálna hypotenzia, slabosť, ťažká bradykardia, ospalosť, triaška, letargia, závraty, plynatosť, zápcha, hnačka, vracanie, nevoľnosť a črevná atónia.
Liečba predávkovania: krátko po podaní vypláchnite žalúdok a vyvolajte zvracanie, aby sa znížilo množstvo vstrebaného lieku. Je vhodné sledovať objem krvi, srdcovú frekvenciu, rovnováhu elektrolytov, funkcie obličiek, čriev a mozgu. V prípade potreby je povolené podávanie sympatomimetík (epinefrín).

Formulár na uvoľnenie

Dopegit tablety 250 mg.
V sklenenej fľaštičke je 50 tabliet.

Podmienky skladovania

Dopegit sa odporúča skladovať pri teplote 15-25 stupňov Celzia.
Uchovávajte mimo dosahu detí.

Účinná látka:

metyldopa

Okrem toho

Pri liečbe Dopegytom sa odporúča sledovať obraz periférnej krvi a funkciu pečene.
Dopegit pri infekčných ochoreniach môže maskovať febrilný syndróm.
Liek môže ovplyvniť výsledky stanovenia sérového kreatinínu, kyseliny močovej atď.
Moč pacientov užívajúcich liek môže počas skladovania stmavnúť.
Výskyt hemolytickej anémie a pozitívny priamy Coombsov test si vyžaduje prerušenie liečby.
Počas obdobia užívania lieku Dopegit by ste sa mali vyhnúť užívaniu etanolu. Dopegit "na tejto stránke je zjednodušená a rozšírená verzia oficiálneho návodu na použitie. Pred zakúpením alebo použitím lieku by ste sa mali poradiť so svojím lekárom a prečítať si schválené pokyny výrobcom.
Informácie o lieku sú uvedené len na informačné účely a nemali by sa používať ako návod na samoliečbu. Iba lekár sa môže rozhodnúť predpísať liek, ako aj určiť dávku a spôsoby jeho použitia.