Úvod
Nootropiká sú látky, ktoré špecificky pôsobia na vyššie integračné funkcie mozgu, zlepšujú pamäť, uľahčujú proces učenia, stimulujú intelektuálnu aktivitu, zvyšujú odolnosť mozgu voči poškodzujúcim faktorom a zlepšujú kortikálno-subkortikálne spojenia. Nootropické lieky schopný zlepšiť kognitívne (kognitívne) funkcie ako v zdravých ľudí a najmä narušený pri rôznych chorobách.
Na rozdiel od psychostimulancií mobilizačného typu, nootropiká nespôsobujú psychomotorickú agitáciu, vyčerpanie funkčných schopností organizmu, závislosť a závislosť.
Účelom tejto práce je poskytnúť porovnávací popis nootropík a psychostimulancií.
Na dosiahnutie cieľa boli stanovené tieto úlohy:
1. Popíšte mechanizmus účinku nootropík
2. Popíšte mechanizmus účinku psychostimulancií
Na konkrétnych liekoch porovnajte psychostimulanciá a nootropiká
1.
Mechanizmus účinku nootropík
Termín "nootropiká" (z gréckeho "noos" - myslenie, myseľ a "tropos" - ašpirácia) bol prvýkrát navrhnutý v roku 1972 po zavedení piracetamu do lekárskej praxe. Nootropiká sú podľa odborníkov WHO lieky, ktoré majú priamy aktivačný účinok na učenie, zlepšujú pamäť a duševnú činnosť a tiež zvyšujú odolnosť mozgu voči agresívnym vplyvom.
Nootropiká zahŕňajú predovšetkým piracetam a jeho homológy (aniracetam, oxiracetam, pramiracetam, etiracetam atď.), pyridotol (encefabol), acefén (meklofenoxát), ako aj niektoré lieky štrukturálne príbuzné kyselina gama-aminomaslová(aminalon, oxybutyrát sodný, pantogam, fenibut, pikamilon atď.).
Najdôležitejšími prejavmi pôsobenia nootropík je aktivácia intelektuálnych a mnestických funkcií, zvýšenie schopnosti učenia a zlepšenie pamäti. Do určitej miery stimulujú prenos vzruchu v centrálnych neurónoch, uľahčujú prenos informácií medzi hemisférami veľký mozog, zlepšujú energetické procesy a prekrvenie mozgu.
Charakteristickou vlastnosťou nootropík je ich antihypoxická aktivita. Schopnosť znížiť spotrebu kyslíka v tkanivách a zvýšiť odolnosť tela voči hypoxii je charakteristická do tej či onej miery pre všetky nootropné lieky.
Mechanizmus účinku nootropík nie je dobre známy. Piracetam má chemická štruktúra podobnosť s kyselinou gama-aminomaslovou (GABA) a možno ju považovať za derivát tejto aminokyseliny, ktorá je hlavným centrálnym inhibičným neurotransmiterom. Piracetam sa však v tele nepremieňa na GABA a obsah GABA v mozgu sa po užití piracetamu nezvyšuje. Súčasne je piracetam v relatívne veľkých dávkach a pri opakovanom podávaní schopný zosilniť GABAergické inhibičné procesy. Nie sú teda vylúčené GABAergné prvky a význam GABAergných procesov v mechanizme účinku piracetamu. Je pravdepodobné, že vplyv nootropík na iné neurotransmiterové systémy mozgu, vrátane glutamátergických procesov, syntézy dopamínu a hladiny norepinefrínu, je dôležitý. Pod vplyvom piracetamu a acefénu sa zvyšuje koncentrácia acetylcholínu na úrovni synapsií a hustota cholinergných receptorov. Niektoré nootropiká zvyšujú obsah serotonínu v mozgu. V mechanizme účinku nootropík je obzvlášť dôležité ovplyvnenie metabolických a bioenergetických procesov v nervovej bunke: aktivácia syntézy proteínov a RNA, zlepšenie využitia glukózy, zvýšená syntéza adenozíntrifosfátu, antihypoxické a membránu stabilizujúce účinky atď.
Okrem psychiatrie sa nootropiká široko používajú v rôznych oblastiach medicína vrátane pediatrickej (oneskorenie vývoja), geriatrickej (starecká demencia, Alzheimerova choroba), neurochirurgickej praxe.
Hlavné lieky nootropnej skupiny:
Acefén (meklofenoxát) zlepšuje metabolizmus v centrálnom nervovom systéme, podporuje regeneračné procesy pri prepracovaní, má slabý stimulačný účinok, používa sa pri zvyškovej cerebroorganickej nedostatočnosti, astenických stavoch rôzneho pôvodu, intelektuálno-mnestických poruchách pri organických mozgových léziách. Dostupné v tabletách s hmotnosťou 0,1 g Denná dávka je od 0,4 do 0,8 g; odporúča sa užívať liek v ranných a popoludňajších hodinách.
Nicergolín (sermion) je hydratovaný polosyntetický derivát námeľu s vlastnosťami antagonistu α-receptora. Spôsobuje vazodilatáciu, reguluje vychytávanie glukózy, využitie bielkovín a biosyntézu, inhibuje agregáciu krvných doštičiek a zvyšuje plasticitu erytrocytov. Rýchlo a takmer úplne absorbovaný z gastrointestinálny trakt, sa vylučuje močom.
Používa sa pri hraničných psychických poruchách organického pôvodu, vegetatívnych dysfunkciách, migréne, pôsobí nootropne a antiastenicky.
Vedľajšie účinky lieku sú zriedkavé a klesajú s dĺžkou liečby. Medzi nimi sa najčastejšie zisťuje ortostatická hypotenzia, erytém, nepohodlie v oblasti srdca, poruchy spánku, žalúdočné ťažkosti. Kontraindikácie sú precitlivenosť k lieku, ako aj výrazné arteriálna hypotenzia. Dostupné v tabletách po 5 mg a v ampulkách po 4 mg. Podáva sa perorálne, intramuskulárne a intravenózne. Priemerná denná dávka je 30 mg.
Pantogam kombinuje upokojujúce, vegetotropné a nootropné účinky. Častejšie sa používa pri poruchách podobných neuróze exogénneho organického pôvodu. Uvoľňovacia forma: tablety 0,25 a 0,5 g. jednorazová dávka 0,25-0,5 g, priemerne denne - 1,5-3 g.
Picamilon. Nootropný účinok je kombinovaný s miernym upokojujúcim a antiastenickým účinkom. Používa sa pri neurotických poruchách sprevádzaných úzkosťou, asténiou, emočnou labilitou. Uvoľňovacia forma: tablety 0,01, 0,02, 0,05 g, injekčné roztoky (ampuly) 2 ml 5 a 10%. Jednorazová dávka je 20-50 mg, priemerná denná dávka je 40-300 mg.
Piracetam (nootropil) je najbežnejším liekom v skupine nootropík. Má prevažne antiastenické, nootropné, vazovegetatívne a adaptogénne účinky. Priaznivo pôsobí na cerebrálny metabolizmus a prekrvenie, zlepšuje mnestické funkcie a procesy učenia. Je široko používaný pri neurotických stavoch a stavoch podobných neurózam s prevahou astenických, adynamických, encefalopatických porúch. Uvoľňovacia forma: kapsuly 0,4 g, tablety 0,2 g, ampulky 5 ml 20% roztoku (1 g). Jednorazová dávka je 0,4-12 g, priemerná denná dávka je 2,4-3,2 g ráno a popoludní.
Pyritinol (pyriditol, encephabol) je derivát pyridoxínu. Ovplyvňuje metabolizmus glukózy a fosfolipidov, zlepšuje patologicky znížené metabolické procesy v mozgovom tkanive, stabilizuje bunkové membrány a zlepšuje ich funkcie tým, že bráni tvorbe voľné radikály. Zlepšuje prietok krvi a zvyšuje spotrebu kyslíka v ischemických oblastiach mozgu.
Má výrazné psychostimulačné a mierne antidepresívne účinky. Výrazne antiastenické, zvyšuje úroveň bdelosti a mnemotechnické účinky. Používa sa po porušení cerebrálny obeh, encefalitída, traumatické poranenie mozgu, s mentálnou retardáciou u detí, s rôznymi astenickými stavmi.
Kontraindikované pri epilepsii, zvýšenej konvulzívnej pripravenosti, psychomotorickej agitácii.
Dostupné v tabletkách po 0,1 a 0,2 g Priemerná denná dávka je 0,2-0,6 g.
Tanakan je rastlinný prípravok (Gingo biloba) s antioxidačnými a nootropnými vlastnosťami. Kombinuje antiastenické pôsobenie so zlepšením mnestických funkcií. Odporúča sa pri astenických stavoch rôzneho pôvodu, neurotických a neuróze podobných porúch, chronických únavových javoch. Denná dávka je 120-240 mg. Dostupné vo forme tabliet 40 mg a perorálneho roztoku 40 mg / ml, 30 ml.
Phenibut (fenigam). Neexistuje jednotný názor, či fenibut patrí do jednej zo známych skupín psychotropných liekov. Považuje sa buď za trankvilizér s nootropnými vlastnosťami, alebo za nootropikum s trankvilizačnými vlastnosťami.
Podľa svojej chemickej štruktúry patrí k fenylovému derivátu GABA. Vlastní široký rozsah psychofarmakologické pôsobenie. Znižuje úzkosť, strach, podráždenosť, zlepšuje spánok. Upravuje pôsobenie liekov na spanie, omamných, neuroleptických a antikonvulzívnych liekov, zvyšuje ich účinok a odstraňuje negatívne vedľajšie účinky. Zlepšuje pamäť, učenie, zvyšuje pozornosť. Predlžuje latentnú periódu a skracuje trvanie a závažnosť nystagmu, pôsobí antiemeticky. Má výrazný adaptogénny a stres-ochranný účinok. Účinný ako prostriedok proti chorobám.
Liek sa používa pri astenických a úzkostno-neurotických stavoch, u detí - s koktavosťou a tikmi, v starobe - s poruchami spánku; na prevenciu úzkostných stavov, ktoré sa vyskytujú predtým chirurgické zákroky a bolestivé diagnostické postupy.
Dostupné v tabletách s hmotnosťou 0,25 g (250 mg). Priemerná denná dávka je 0,5-1 g.
Fenotropil je originálna domáca droga so širokým spektrom nootropných a psychostimulačných účinkov. Používa sa na rôzne astenické, encefalopatické, vegetatívne poruchy. Má adaptogénne vlastnosti pri rôznych stresových vplyvoch (psychogénne, fyziogénne). Dostupné v tabletách po 0,15 g Jednorazová dávka 0,15-0,3 g Odporúča sa denná dávka rozdelené do 2 dávok – ráno a popoludní.
Normotimiká (tymoizoleptiká, stabilizátory nálady)
Skupinu normotimík spája klinické a farmakologické pôsobenie, ktoré spočíva v pôsobení na cirkulárne poruchy afektívnej sféry. Vďaka tomu sa výkyvy nálady u pacientov s manickými stavmi a depresiou „vyrovnajú“. Táto skupina liekov sa používa na liečbu afektívne poruchy, a na prevenciu relapsov a exacerbácií („podporná“, ambulantná liečba) u pacientov so schizofréniou, maniodepresívnou psychózou, poruchami osobnosti a pod.
Medzi normotimiká patria soli lítia (karbonát, glukonát, sulfát, oxybutyrát atď.), deriváty karbamazepínu (karbamazepín, (finlepsin, tegretol), oxkarbazepín (trileptal), deriváty kyseliny valproovej (depakin, convulex, valparín, dipromal, depakot atď.). .), blokátory vápnikové kanály(verapamilisoptín, nifedipín atď.).
Mnohé z týchto liekov, ktoré majú široký rozsah klinickej a farmakologickej aktivity, sa úspešne používajú v rôznych oblastiach medicíny.
Prípravky lítiovej soli môžu vykazovať významné rozdiely vo farmakokinetických parametroch. Vo všeobecnosti je však farmakokinetika lítiových solí v porovnaní s inými psychotropnými liekmi charakterizovaná významnou stabilitou a, čo je najdôležitejšie, prítomnosťou korelácie medzi dávkou lieku, jeho koncentráciou v krvi a toxickým účinkom.
Pred predpísaním solí lítia je potrebné vykonať test funkcie štítnej žľazy u pacienta a určiť vzorec leukocytov, obsah elektrolytov, ako aj močovinu, dusík a kreatinín v krvi (MA / CK). Ak sa MA / CC odchyľuje od normy, je potrebné vykonať 2- a 24-hodinovú analýzu klírensu kreatinínu. Je potrebné monitorovať aj hladiny lítia a elektrolytov v sére. Je potrebné sledovať stav štítnej žľazy a obličiek: lítium môže spôsobiť zlyhanie obličiek, hypotyreózu a (zriedkavo) hypertyreózu.
Renálny klírens súvisí s rovnováhou sodíka; nedostatok sodíka môže spôsobiť toxické hladiny lítia. Terapeutický index je nízky. "Koridor" obsahu lítia v krvi je v rozmedzí 0,6-1,2 mmol/l pri jeho ordinácii ako udržiavacia terapia a 1,0-1,5 mmol/l pri liečbe manických stavov. Okamžitý anti-manický účinok lítia sa môže prejaviť po 10-14 dňoch.
Stanovenie hladiny lítia v krvi sa má vykonať 8-12 hodín po poslednej dávke, zvyčajne ráno po večernej dávke; Hladinu lítia je potrebné kontrolovať dvakrát týždenne, keď sa stav pacienta stabilizuje. Polčas rozpadu lítia je 22 hodín; 95 % liečiva sa vylučuje močom. Terapeutický „koridor“ lítia sa pohybuje v rozmedzí 0,6-1,2 meq/l pri jeho ordinácii ako udržiavacia terapia a 1-1,5 meq/l pri liečbe akútnej mánie.
Niektoré nesteroidné protizápalové lieky (indometacín, fenylbutazón) môžu zvýšiť reabsorpciu lítia. Antibiotiká ako ampicilín a tetracyklín znižujú renálny klírens lítia, čo vedie k zvýšeniu jeho obsahu v krvnej plazme.
Po vymenovaní je možné zvýšenie vylučovania lítia osmotické diuretiká(manitol, močovina), acetazolamid (diakarb) a teofylín, hoci tieto lieky málo pomáhajú pri intoxikácii lítiom.
Dávky lieku sú individuálne a keďže terapeutický účinok je priamo úmerný jeho koncentrácii v krvi, stanovujú sa na základe stanovenia obsahu lítia v krvi alebo podľa klinického obrazu.
2. Mechanizmus účinku psychostimulancií
Psychostimulanciá zvyšujú náladu, schopnosť vnímať vonkajšie podnety, psychomotorickú aktivitu. Znižujú pocit únavy, zvyšujú fyzickú a psychickú výkonnosť (najmä pri únave), dočasne znižujú potrebu spánku.
Podľa chemickej štruktúry patria do nasledujúcich skupín.
Fenylalkylamíny
Piperidínové deriváty
Pyridrol Meridil
Deriváty sydnonimínu
Sidnocarb
metylxantíny
Typický je fenamín (amfetamín sulfát). Má podobnú štruktúru ako adrenalín a noradrenalín. Mechanizmus excitačného účinku fenamínu sa vysvetľuje jeho schopnosťou uvoľňovať norepinefrín a dopamín z presynaptických zakončení. Okrem toho sa zdá, že fenamín trochu znižuje neuronálne vychytávanie norepinefrínu a dopamínu.
Excitačný účinok fenamínu je spojený najmä s jeho stimulačným účinkom na vzostupnú aktivačnú retikulárnu formáciu mozgového kmeňa. Na EEG sa to prejavuje desynchronizáciou bioelektrickej aktivity. Je však možné, že fenamín priamo excituje neuróny mozgovej kôry. Okrem toho stimuluje jednotlivé formácie limbického systému a utlmuje neostriatum.
Fenamín v malých dávkach priaznivo pôsobí na rozvoj a realizáciu podmienených reflexov, vo veľkých dávkach ich naopak tlmí. V tomto prípade typ nervový systém.
Fenamín je charakteristický svojim účinkom na potravinové centrum nachádzajúce sa v hypotalame, čo vedie k potláčaniu hladu.
Fenamín má priamy stimulačný účinok na dýchacie centrum. V tento prípad fenamín pôsobí ako analeptikum (tlmí dýchanie).
Fenamín pôsobí nielen na centrálny nervový systém, ale aj na periférnu inerváciu. Má nepriamy stimulačný účinok na α- a α-adrenergné receptory. Sympatické a adrenomimetické vlastnosti fenamínu sa prejavujú najmä zvýšením krvného tlaku: jeho aktivita je 100-150-krát nižšia ako aktivita adrenalínu, ale presorický účinok je oveľa dlhší.
Liečivo sa dobre vstrebáva, preniká cez hematoencefalickú bariéru. Znížiť jeho koncentráciu v krvnej plazme o 50 % trvá približne 12 hodín.
o dlhodobé užívanie fenamín sa hromadí, vzniká závislosť na ňom a drogová závislosť (psychická aj fyzická).
Fenamín sa používa pri neurotických subdepresiách, ako aj pri narkolepsii a podobných stavoch sprevádzaných ospalosťou. Okrem toho sa niekedy používa na zlepšenie výkonu počas únavy. Stimulačný účinok fenamínu je sprevádzaný veľkým výdajom energetických zdrojov organizmu, teda následným Dobrý odpočinok absolútne nevyhnutné pre rekuperáciu.
Fenamín sa niekedy predpisuje ako analeptikum pri otravách látkami narkotického typu.
V prípade predávkovania sa zaznamenáva nepokoj, úzkosť, nespavosť, tachykardia a niekedy aj porušenie rytmu srdcových kontrakcií. Fenamín je kontraindikovaný pri ateroskleróze, hypertenzii, nespavosti, v starobe.
V súčasnosti sa fenamín používa zriedkavo (kvôli jeho schopnosti spôsobiť drogová závislosť).
Deriváty piperidínu pyridrol (pipradol) a meridil (hydrochlorid metylfenidátu, centedrín) sú podobné fenamínu. Nepochybnou výhodou pyridrolu a meridilu je absencia nežiaducich periférnych adrenomimetických účinkov.
Sydnocarb patrí do skupiny sydnonimínov. Psychostimulačný účinok sidnokarbu sa rozvíja postupne a pretrváva. dlho. Eufória a motorická excitácia nie sú pozorované. Mechanizmus je spojený s aktiváciou noradrenergného systému. Sidnokarb nemá výrazný periférny sympatomimetický účinok. V prípade predávkovania je možný nepokoj, úzkosť, nespavosť, mierne zvýšenie krvného tlaku. Sydnocarb sa nemá užívať vo večerných hodinách. pretože môže rušiť spánok.
Do skupiny psychostimulancií patrí aj kofeín (zlúčenina zo skupiny metylxantínov). Je to alkaloid nachádzajúci sa v čajových listoch a kávových semienkach. , kakao , cola a v iných rastlinách. Kofeín kombinuje psychostimulačné a analeptické vlastnosti. Zvlášť výrazný je priamy excitačný účinok na mozgovú kôru. Kofeín stimuluje duševnú aktivitu, zvyšuje duševnú a fyzickú výkonnosť, fyzickú aktivitu, skracuje reakčný čas. Po užití sa dostaví veselosť, dočasne sa odstráni alebo zníži únava a ospalosť.
Analeptická aktivita je spojená s účinkom kofeínu na centrá medulla oblongata. Pôsobí priamo stimulačne na dýchacie a vazomotorické centrá (zrýchlenie a prehĺbenie dýchania). Kofeín vzrušuje centrá vagusových nervov. Droga pôsobí na miechu len vo veľkých dávkach, zosilňuje miechové reflexy.
Významné miesto zaujíma jeho vplyv na kardiovaskulárny systém: priamy stimulačný účinok na myokard, súčasne dochádza k excitácii centier blúdivých nervov, konečný efekt závisí od prevahy jedného alebo druhého vplyvu. Vo veľkých dávkach kofeín spôsobuje tachykardiu (t.j. prevažuje jeho periférny účinok), niekedy aj arytmie.
droga nootropný psychostimulant
Stimuláciou vazomotorického centra kofeín zvyšuje cievny tonus a s priamym účinkom na hladké svalstvo ciev znižuje ich tonus.
3. Porovnávacie charakteristiky nootropík a psychostimulancií
Kofeín má nejednoznačný účinok na rôzne cievne oblasti: koronárne cievy sa rozširujú, mozgové cievy sú trochu tónované. Na ostatné gadamuskulárne orgány (priedušky, žlčové cesty) má kofeín mierny myotropný spazmolytický účinok, napr. kostrové svaly- stimulujúci (centrálny a priamy).
Je ťažké zmeniť krvný tlak, pretože závisí od kardiotropných a cievnych účinkov kofeínu. Zvyčajne ako originál arteriálny tlak normálne, kofeín sa nemení alebo ho veľmi mierne zvyšuje. Ak sa liek podáva na pozadí hypotenzie, krvný tlak stúpa (normalizuje).
Kofeín zvyšuje bazálny metabolizmus. Zmena metabolizmu je spojená s akumuláciou cAMP.
Pod vplyvom kofeínu sa zvyšuje sekrécia žalúdočných žliaz, čo sa dá použiť na diagnostické účely. Použitie kofeínu v patológii žalúdka (gastritída, peptický vred, nádory) pomáha odlíšiť funkčné poruchy od organických.
V malej miere kofeín zvyšuje diurézu.
Pri dlhodobom užívaní kofeínu vzniká mierna závislosť. Možnosť psychickej závislosti (teizmus).
Na stimuláciu používajte kofeín duševnej činnosti, únava, migréna, hypotenzia. Je súčasťou mnohých kombinovaných prípravkov v kombinácii s neomamnými analgetikami (tablety "Citramon", "Piramein" atď.) a námeľovými alkaloidmi (tablety "Coffetamine").
Stôl 1. Hlavné výhody, nevýhody a liekové interakcie piracetam (nootropil)
Výhody |
Nedostatky |
lieková interakcia |
Zlepšuje krvný obeh v ischemických oblastiach, metabolizmus v mozgu. Zvyšuje odolnosť svojich tkanív voči hypoxii a toxickým účinkom. Zvyšuje potenciálne neurofyziologické schopnosti. Aktivuje duševnú činnosť (myslenie, učenie, pamäť). Obnovuje a stabilizuje mozgové funkcie. Zlepšuje náladu, pozornosť, pamäť u chorých a zdravých ľudí. Má určitý antikonvulzívny účinok. |
Zvýšená excitabilita, nervozita, podráždenosť, nespavosť. Slabosť, ospalosť. Závraty, triaška. Nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha. Angína. Liek je kontraindikovaný pri konečnom štádiu zlyhania obličiek, tehotenstve, dojčení, do 1 roka, precitlivenosti na liek. |
V staršom a senilnom veku zosilňuje účinok antianginóz, znižuje potrebu nitroglycerínu a zvyšuje účinnosť antidepresív. Spoločná recepcia 1,6 g piracetamu s alkoholom neovplyvňuje koncentráciu piracetamu a alkoholu v krvnom sére. Pri podávaní spolu s tyroxínom a trijódtyronínom sa zaznamenala úzkosť, podráždenosť a poruchy spánku. |
Už viac ako 20 rokov je piracetam účinným liekom, ktorý sa čoraz viac používa. Sú aj nové dávkové formy prispôsobené stavu pacienta (tabuľka 1). Avšak, na ruský trh Neexistujú žiadne lieky druhej generácie derivátov piracetamu: oxiracetam (Taliansko), aniracetam (Švajčiarsko, Japonsko), pramiracetam (USA). Tieto lieky sú pacientmi lepšie tolerované a v porovnaní s piracetamom majú širšie spektrum účinku. Predovšetkým majú výrazné antihypoxické vlastnosti a možno ich použiť na liečbu rôzne choroby mozgu a v traumatologickej praxi. Začiatkom 90. rokov vzbudil veľký záujem nefiracetam, ktorý má vysokú afinitu k receptoru GABAA. Zvyšuje aktivitu glutamátdekarboxylázy, zvyšuje cirkuláciu GABA v mozgovej kôre a má výrazný antiamnestický účinok [3].
Deanol aceglumate, demanol<#"522730.files/image001.gif">
Ryža. Porovnávacie charakteristiky psychostimulačných, nootropných a antiastenických liekov
Na rozdiel od únavy, niekedy označovanej ako prenosologická asténia (fyziologický stav po intenzívnej a dlhotrvajúcej mobilizácii tela, ktorý zvyčajne nastáva rýchlo a prechádza po odpočinku a nevyžaduje si lekársku pomoc), astenický stav je patologický stav, ktorý sa vyvíja postupne, mimo súvislosť s potrebou mobilizácie organizmu, trvá mesiace a roky, po odpočinku sa nezotaví a vyžaduje od pacienta lekársku starostlivosť. Prenosologická asténia (únava) sa často objavuje po nadmernej fyzickej, psychickej alebo psychickej záťaži, pri nesprávnom striedaní práce a odpočinku, systematický nedostatok spánku, adaptácia na nové klimatické podmienky a pod. a v literatúre sa popisuje ako informačná neuróza, syndróm manažéra, „biele goliere“, vedúci personál; asténia u cudzincov, pri zmene časových pásiem, u športovcov, iatrogénna.
Výskyt astenických porúch je spôsobený rôznymi príčinami, ktoré sú často spojené s inou existujúcou patológiou. Symptómový komplex samotného astenického stavu ako „patologické vyčerpanie po normálnej aktivite, pokles energie pri riešení úloh, ktoré si vyžadujú úsilie a pozornosť, alebo celkové zníženie schopnosti konať“ pozostáva z troch zložiek:
prejav samotnej asténie;
Poruchy spôsobené základným patologickým stavom asténie;
Poruchy spôsobené reakciou jednotlivca na ochorenie.
Druhá zložka astenickej poruchy, konkrétne patologické stavy, ktoré sú jej základom, je hlavným znakom, berúc do úvahy, že sa navrhuje moderná klasifikácia astenických stavov (obr.). Organická asténia, ktorej podiel na všetkých astenických stavoch je 45%, sa vyvíja na pozadí chronických, často progresívnych organických (neurologických), duševných a somatických ochorení. Patria sem infekčné, endokrinné, hematologické, neoplastické, hepatologické, neurologické, duševné (predovšetkým schizofrénia, zneužívanie návykových látok) a iné choroby.
Na rozdiel od organickej, funkčnej (reaktívnej) asténie, ktorá tvorí 55 % z celkovej vzorky asténie, sa vyznačuje predovšetkým zásadnou reverzibilitou, pretože sa vyskytuje po alebo v štruktúre časovo ohraničených alebo vyliečiteľných patologických stavov. Patrí medzi ne akútna asténia, ktorá vzniká ako reakcia na akútny stres alebo výrazné preťaženie v práci – psychické alebo fyzické (nadmerná asténia), podľa starých autorov); chronická asténia, ktorá sa objavuje po pôrode (po pôrode), infekčné choroby (postinfekčné) alebo v štruktúre abstinenčného syndrómu, kachexie a pod. Samostatne sa rozlišuje psychiatrická asténia, pri ktorej v štruktúre funkčných hraničných duševných porúch (úzkosť, depresia, nespavosť a pod.) komplex astenických symptómov.
Klinická typológia astenických porúch zahŕňa dve možnosti: hyperstenická asténia, charakterizovaná hyperexcitabilitou zmyslového vnímania so zvýšenou náchylnosťou na normálne neutrálne vonkajšie podnety (neznášanlivosť zvukov, svetla a pod.), excitabilita, zvýšená dráždivosť, poruchy spánku atď.; a hypostenická asténia, ktorej hlavným prvkom je zníženie prahu excitability a náchylnosti na vonkajšie podnety s letargiou, zvýšenou slabosťou a ospalosťou počas dňa.
Treba zdôrazniť, že sa radí medzi najviac mierne syndrómy, astenické poruchy často vedú k výraznému zníženiu pracovnej kapacity pacientov, narúšajú ich obvyklý život a niekedy pôsobia ako pozadie, na ktorom sa vytvárajú ďalšie závažnejšie duševné alebo somatické poruchy. Tieto body sú obzvlášť dôležité, pokiaľ ide o v súčasnosti dostupné možnosti liečby astenických stavov. Tu je potrebné poznamenať, že použitie psychostimulancií (Sidnokarb, Sidnofen) je v týchto prípadoch vysoko nežiaduce vzhľadom na zistené údaje o možnosti zneužívania s tvorbou fenoménov závislosti. Alternatívou k psychostimulanciám je použitie liekov s neurometabolickým účinkom pri liečbe astenických stavov, v ktorých psychofarmakologickom spektre sa prejavuje výrazný psychostimulačný účinok.
Takéto lieky majú vlastnosti psychostimulancií (zvýšenie psychomotorickej aktivity) a nootropík (zlepšenie kognitívnych funkcií) a možno ich izolovať v špeciálna skupina antiastenické činidlá. Tieto lieky nemajú nežiaduce účinky psychostimulancií a majú aj možnosť širšieho uplatnenia ako nootropiká, ktorých účinok sa prejavuje predovšetkým pri liečbe organicky podmienenej asténie. Problémy liečby astenických stavov, ktoré sú v klinickej praxi tak bežné, sú v súčasnosti veľmi aktuálne. Tieto lieky zahŕňajú Bemethyl, Phenotropil, Enerion, ako aj nový domáci liek s metabolickým účinkom Nooklerin, ktorý je blízky prirodzeným metabolitom mozgu (GABA, kyselina glutámová) a spolu s cerebroprotektívnymi a nootropnými vlastnosťami má výrazný psychostimulačný účinok. Štúdia Nooklerinu na oddelení hraničnej psychiatrie, GNTs SSP im. V.P. Serbsky preukázal svoju vysokú účinnosť (89%) pri liečbe astenických porúch, ktoré sa vyskytujú v štruktúre organickej (vaskulárnej, posttraumatickej, postinfekčnej atď.) A neurotickej patológie.
Spolu so zlepšením celkového stavu pacientov, ktoré sa prejavilo už na 7. deň terapie prejavmi aktivity, vyrovnanosti a „živosti“, došlo k zlepšeniu všetkých ukazovateľov hodnotiacich kognitívnu aktivitu pacientov. Navyše, výrazné zlepšenie bolo pozorované už dve hodiny po užití prvej dávky Nooklerinu. Ku koncu terapie všetci sledovaní pacienti vykazovali zlepšenie parametrov objemu a produktivity pamäte, distribúcie a prepínania pozornosti a senzomotorickej aktivity. Menšie vedľajšie účinky lieku (bolesť hlavy, podráždenosť) v žiadnom prípade neviedli k jeho predčasnému zrušeniu. Treba poznamenať, že euforický účinok charakteristický pre užívanie psychostimulancií nebol pozorovaný u žiadneho z pacientov.
Záver
Umiestnenie antiastenických liekov čo do mechanizmu účinku čo najbližšie k nootropikám, ale ktoré majú zreteľné klinicky overené psychoaktivačné vlastnosti a zároveň nemajú nežiaduce účinky / následky pozorované pri použití psychostimulancií, umožňuje ich použitie. pri liečbe širokého spektra astenických stavov bez ohľadu na ich etiológiu a štruktúru. Pri predpisovaní antiastenických liekov je na rozdiel od nootropík potrebné kompletné fyzikálne vyšetrenie na diagnostiku možného existujúceho somatického chronická choroba a stanovenie jej patogenetického spojenia s fenoménom asténie. V tomto prípade by mali byť antiastenické lieky predpísané spolu s liekmi používanými na liečbu základnej choroby. Zvlášť významnú úlohu v tomto prípade nadobúda absencia liekových interakcií antiastenických liečiv.
Literatúra:
1. Andreev B.V. Nootropiká // Svet medicíny. - č. 8. - 1998. - S. 25-28.
Varpakhovskaya I. Stav výroby a vývoja nootropných liekov v zahraničí av Rusku // Remedium. - č. 7. - 1997. - S. 3-8.
Voronina T.A., Seredenin S.B. Nootropiká, úspechy a nové problémy // Experimentálna a klinická farmakológia. - č. 4. - 1998. - S. 3-9.
Kovalev G.V. nootropiká. - Volgograd: Niž.-Volž. kniha. vydavateľstvo, - 1990. - 368. roky.
Radar-encyklopédia drog / Ch. vyd. Krylov Yu.F. / M.: "RLS-2001". - 2000. - 1504s.
Príručka Vidal. Farmaceutiká v Rusku: Príručka. - M.: AstraPharmService, 2000. - 1408 s.
Fedin A.I. nootropil. Novinka o známom lieku // AiB. - č. 2. - 1996. - S. 44-49
Stimulanty sú podmienene rozdelené do 4 veľkých skupín:
1. PSYCHOSTIMULÁTORY
a) psychomotorické:
fenamín;
Sidnocarb.
b) psychometabolické (nootropiká):
nootropil (piracetam);
cerebrolyzín;
Hamalon a ďalší.
2. Analeptiká
a) priama akcia:
Bemegrid;
Etimizol a ďalšie.
b) reflexné pôsobenie:
Cytiton a ďalší.
c) zmiešaná akcia:
Cordiamin a ďalšie.
3. STIMULÁTORY MIechy
strychnín;
Securenin a ďalší.
4. VŠEOBECNÉ TONIZUJÚCE PROSTRIEDKY (ADAPTOGÉNY)
a) rastlinného pôvodu:
Ženšenové prípravky, Eleutherococcus
ka, aralia, zlatý koreň, ma
rally koreň, Bittnerov balzam a
b) živočíšneho pôvodu:
Pantokrin atď.
PSYCHOSTIMULÁTORY a NOOTROPIKÁ
PSYCHOSTIMULÁTORY
Psychostimulanty (alebo psychotoniká, psychoanaleptiká, psychomotorické stimulanty) zvyšujú náladu, schopnosť vnímať vonkajšie podnety, psychomotorickú aktivitu. Znižujú pocit únavy, zvyšujú fyzickú a duševnú výkonnosť (najmä pri únave), dočasne znižujú potrebu spánku (lieky, ktoré povzbudzujú unavený organizmus sa nazývajú „doping“ – z angl. dope – podávať drogy).
Na rozdiel od liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém, stimulanty sú menej dôležité, pretože nemajú selektívny účinok. Okrem toho je stimulácia centrálneho nervového systému sprevádzaná jeho následným útlakom.
a) stimulácia hlavne mozgovej kôry (xantínové alkaloidy, fenamín, sydnokarb, metylfenamín, meridol atď.);
b) prevažne stimulujúce dreň(štekať
sol, kordiamín, bemegrid, gáfor, oxid uhličitý);
c) stimulácia prevažne miechy (strychnín).
2) Prostriedky pôsobiace na centrálny nervový systém reflexne(lobelín, verat
miestnosť, nikotín).
Malo by sa pamätať na to, že takéto rozdelenie je podmienené a pri použití vo veľkých dávkach môžu stimulovať centrálny nervový systém ako celok.
Typickým predstaviteľom psychostimulantov je FENAMIN(amfetamín sulfát; tab. 0,005; kvapky do nosa, do oka 1% roztok). Chemicky ide o fenylalkylamín, to znamená, že je svojou štruktúrou podobný adrenalínu a norepinefrínu.
MECHANIZMUS AKCIE spojené so schopnosťou uvoľňovať NORADRENALÍN a DOPAMÍN z presynaptických zakončení. Okrem toho fenamín znižuje spätné vychytávanie norepinefrínu a dopamínu.
Fenamín stimuluje vzostupnú aktivačnú retikulárnu formáciu mozgového kmeňa.
FARMAKOLOGICKÉ ÚČINKY
VPLYV NA CNS
Silný stimulant CNS. Zvyšuje duševnú a fyzickú výkonnosť, zlepšuje náladu, spôsobuje eufóriu, nespavosť, triašku, úzkosť. V terapeutických dávkach pôsobí prebúdzajúco, odstraňuje únavu, zvyšuje fyzické schopnosti. Stimuluje dýchacie centrum a v tomto smere pôsobí ako analeptikum.
VPLYV NA KARDIOVASKULÁRNY SYSTÉM
Zvyšuje systolický aj diastolický krvný tlak. V súvislosti s hypertenzným účinkom fenamínu je známa tachyfylaxia.
HLADKÝ SVAL
Fenamín zvyšuje tonus zvierača močového mechúra a uvoľňuje svaly priedušiek, ale len pri vysokých dávkach. Fenamín znižuje chuť do jedla (na hypotalame), má určitý antikonvulzívny účinok (pre Petit mal).
nootropiká (Grécka myseľ noos + smer tropos)
Hlavné N. s., používané v lekárska prax je piracetam, ktorý je chemicky cyklickým analógom kyseliny y-aminomaslovej (). Vlastnosti N. s. majú aj niektoré ďalšie analógy GABA, ako napríklad aminalon, pantogam a množstvo liekov patriacich do iných tried chemické zlúčeniny(acefén, pyriditol atď.). Spolu s nootropnou aktivitou majú lieky tejto skupiny aj iné farmakologické vlastnosti. Napríklad piracetam, pantogam a aminalón vykazujú určitú antikonvulzívnu aktivitu, zatiaľ čo pyriditol má antidepresívne a sedatívne vlastnosti. N. mechanizmy účinku s. málo študovaný. Je preukázané, že N. stimulačný vplyv stránky. pamäť, a učenie sú spôsobené najmä ich vplyvom na metabolické procesy v nervové tkanivo. Je teda známe, že mnohí N. s. stimuluje tkanivo, zvyšuje rýchlosť obratu a zvyšuje využitie glukózy mozgovými bunkami. Väčšina N. s. majú antihypoxické vlastnosti. N. schopnosť s. zlepšenie energetických procesov v nervovom tkanive je jedným z hlavných dôvodov zvýšenia odolnosti mozgu voči hypoxii a toxickým účinkom na ňu pod vplyvom liekov tejto skupiny. Spôsobené nejakým N. s. zvýšenie cerebrálneho prietoku krvi zrejme tiež zohráva úlohu v mechanizmoch ich pôsobenia na procesy pamäti, myslenia a učenia. Je zrejmé, že z tohto dôvodu majú niektoré lieky (napríklad cavinton, nicergolín), ktoré hlavne zlepšujú, nootropickú aktivitu. Aplikujte N. s. najmä pri poruchách pamäti, pozornosti, reči a pod., spôsobených cievnymi ochoreniami mozgu (ateroskleróza, chronická cerebrovaskulárna nedostatočnosť, mŕtvica), traumatickým poranením mozgu, intoxikáciou (napríklad alkoholizmus), pri obdobie zotavenia po neuroinfekciách a s mentálnou nedostatočnosťou (mentálna retardácia) a oligofréniou u detí. Spolu s tým sa jednotlivé lieky z radov N. s. predpísané pre iné indikácie. Takže piracetam sa niekedy používa ako korektor. vedľajšie účinky neuroleptiká (pozri. Antipsychotiká) a iné psychotropné lieky, tk. oslabuje nimi spôsobené psychické, neurologické a somatovegetatívne poruchy. Pantogam sa používa pri Jacksonovej epilepsii, hyperkinéze, parkinsonizme, klonickej forme koktavosti u detí a ako korektor neuroleptického syndrómu, ktorý vzniká pri intoxikácii antipsychotikami. Pyriditol môže byť zahrnutý v komplexná terapia neurotické poruchy a depresie s javmi letargie, adynamie. Acephen sa niekedy používa pri neurotických, hypochondrických a astenoilochondriálnych stavoch, diencefalickom syndróme, amyotrofickej laterálnej skleróze. Vedľajšie účinky pri niektorých liekoch skupiny N. s. sa prejavuje inak, aj keď u mnohých z nich najviac charakteristické znaky tejto akcie sú zvýšené, úzkosť a. Spolu s tým môže piracetam spôsobiť dyspeptické poruchy a koronárnu insuficienciu, aminalon - dyspeptické poruchy, horúčku a výkyvy najmä v prvých dňoch po stretnutí. tento liek. Vedľajší účinok pantogamu sa prejavuje hlavne alergické reakcie z kože (kože) a slizníc (alergia a konjunktivitída). Pyriditol môže spôsobiť nevoľnosť a bolesti hlavy a u detí psychomotorické. Vedľajšie účinky acefénu sú charakterizované objavením sa úzkosti a strachu. U pacientov s paranoidnými a halucinačnými príznakmi môže acefén spôsobiť ich zvýšenie. Všeobecné kontraindikácie na použitie pre skupinu N. s. v č. na použitie aminalónu a pantogamu neboli stanovené. Piracetam je kontraindikovaný pri akútnom zlyhaní obličiek a tehotenstve, pyriditol - so zvýšenou kŕčovou pripravenosťou, epilepsiou a psychomotorickou agitovanosťou, acefén - s infekčné choroby centrálny nervový systém. Hlavné N. strany, ich dávky, spôsoby aplikácie, formy uvoľňovania a podmienky skladovania sú uvedené nižšie. Aminalon(Aminalonum; synonymum: gammalon, ganevrin atď.) sa predpisuje perorálne (pred jedlom) dospelým v dávke 0,5-1,25 hod. G 3x denne, pre deti v závislosti od veku - v denných dávkach od 0,5 do 3 G. Trvanie liečebného cyklu je od 2-3 týždňov do 2-6 mesiacov. Forma uvoľnenia: tablety 0,25 G, potiahnuté Acefen(Acephenum; synonymum: analux, cerutil, meklofenoxát hydrochlorid atď.) sa užívajú perorálne v dávke 0,1-0,3 G 3-5 krát denne. Trvanie liečebného cyklu je 1-3 mesiace. Forma uvoľnenia: tablety 0,1 G, potiahnuté. Uloženie: zoznam B; na suchom, tmavom mieste. Pantogam(Pantogamum) sa užíva perorálne po 15.-30 min po jedle. Dospelí sa zvyčajne predpisujú 0,5-1 G, deti - 0,25-0,5 G vymenovanie. Denná dávka 1,5-3 G(dospelí) a 0,75-3 G(deti) sa rozdelia do 3-6 dávok. Priebeh liečby je 1-6 mesiacov. Opakujte kurzy liečba sa vykonáva po 3-6 mesiacoch. Uvoľňovacia forma: tablety 0,25 a 0,5 G. Skladovanie: na suchom, tmavom mieste. Piracetam(Pyracetamum; synonymum: nootropil, pyramem atď.) sa užíva perorálne, intramuskulárne alebo intravenózne. Na začiatku liečby sa liek podáva perorálne pri 0,4 G 3x denne a zvýšiť dávku na celkovú dennú dávku 2,4-3,2 G a viac. Po dosiahnutí terapeutický účinok denná dávka sa zníži na 1,2-1,6 G. Pre deti do 5 rokov sa liek predpisuje perorálne, zvyčajne 0,2 G na prijatie, od 5 do 16 rokov - 0,4 za kus G 3x denne. Trvanie liečebného cyklu je od 2-3 týždňov do 2-6 mesiacov. Opakované cykly liečby sa vykonávajú po 6-8 týždňoch. Intramuskulárne alebo intravenózne sa liek podáva najskôr v denných dávkach 2-4 G, potom v denných dávkach 4-6 G. Uvoľňovacia forma: kapsuly s obsahom 0,4 G droga; tablety 0,2 G, potiahnuté; 20% roztok v ampulkách po 5 ml. Uloženie: zoznam B; na suchom, tmavom mieste. Pyriditol(Pyriditolum; synonymum: encefabol, pyritinol atď.) sa podáva perorálne po 15.-30. min po jedle pre dospelých 0,1-0,3 G na recepcii, deti - 0,05-0,1 G 2-3 krát denne. Denné dávky pre dospelých 0,2-0,6 G, pre deti 0,05-0,3 G. Na začiatku liečby sa liek užíva v menších ako priemerných dávkach. Priebeh liečby je od 1-3 mesiacov do 6-8 mesiacov u dospelých a od 2 týždňov do 3 mesiacov u detí. Opakované kurzy sa vykonávajú u dospelých po 1-6 mesiacoch, u detí po 3-6 mesiacoch. Forma uvoľňovania: tablety 0,05, 0,1 a 0,2 G, potiahnuté. Pod názvom "Encephabol" sa liek vyrába na 0,1 G v dražé a vo forme sirupu s obsahom 0,1 G v každom 5 ml vo fľaštičkách po 200 ml. Skladovanie: na suchom, tmavom mieste.
1. Malá lekárska encyklopédia. - M.: Lekárska encyklopédia. 1991-96 2. Prvá pomoc. - M.: Veľká ruská encyklopédia. 1994 3. encyklopedický slovník lekárske termíny. - M.: Sovietska encyklopédia. - 1982-1984.
- (nootropiká) (z gréckeho noos myseľ a tropos obrat, smer), lek. in va, selektívne stimuluje funkcie mozgu a zvyšuje energiu. telesný potenciál. N. p. sú schopné urýchliť procesy učenia, zlepšiť pamäť a mentálne ... ... Chemická encyklopédia
I Psychofarmaká (grécky psychē duša, vedomie + tropos obrat, smer; synonymum pre psychofarmaká) lieky ktoré majú vplyv na mentálne funkcie, emocionálna sféra a správanie. Rozlišujte nasledovné ...... Lekárska encyklopédia
I Protialkoholické drogy lieky, ktoré znižujú alebo odstraňujú účinky alkoholu alebo následky jeho užitia. Medzi P. s. rozlišovať medzi liekmi na vytriezvenie a liekmi na liečbu chronického alkoholizmu. V… … Lekárska encyklopédia
- (z gréckeho psyché duša a tropos obrat, smer; psychofarmakologické látky), lek. vo VA, postihujúce ch. arr. na psychiku telesné funkcie. Na rozdiel od niektorých iných skupín lek. (napr. narkotické analgetiká, efedrín, ketamín a jeho ... ... Chemická encyklopédia
- (ZHNVLS) zoznam liekov schválených vládou Ruskej federácie na účely štátnej regulácie cien liekov. Zoznam životne dôležitých liekov zahŕňa takmer všetky typy zdravotná starostlivosť, ... ... Wikipedia
Skontrolujte neutralitu. Diskusná stránka by mala obsahovať podrobnosti... Wikipedia
Nootropiká alebo nootropiká, to sú tiež neurometabolické stimulanty, látky užívané na zlepšenie duševných schopností. Termín "nootropný" je odvodený z gréčtiny. νους rozum a τροπή Otáčam sa, zasahujem, mením. Bol predstavený v roku 1972, aby opísal ... ... Wikipédiu
Nootropiká alebo nootropiká, to sú tiež neurometabolické stimulanty, látky užívané na zlepšenie duševných schopností. Termín "nootropný" je odvodený z gréčtiny. νους rozum a τροπή Otáčam sa, zasahujem, mením. Bol predstavený v roku 1972, aby opísal ... ... Wikipédiu
Nootropiká alebo nootropiká, to sú tiež neurometabolické stimulanty, látky užívané na zlepšenie duševných schopností. Termín "nootropný" je odvodený z gréčtiny. νους rozum a τροπή Otáčam sa, zasahujem, mením. Bol predstavený v roku 1972, aby opísal ... ... Wikipédiu
Patologické stavy spôsobené vystavením toxickým látkam (priemyselné jedy) vo výrobných podmienkach. Priemyselné jedy predstavujú veľkú skupinu toxických látok a zlúčenín, ktoré sa v priemysle používajú ako zdroj ... ... Lekárska encyklopédia
Čo sú nootropiká, čo sú prospešné vlastnosti majú indikácie a kontraindikácie na použitie týchto liekov, mechanizmus účinku a návod na použitie, prehľad populárnych liekov tejto skupiny.
Počas štúdie inovatívneho lieku farmakológovia poznamenali, že výrazne zlepšuje duševnú výkonnosť, výrazne zlepšuje pamäť a ovplyvňuje aj rýchle učenie pacientov. Agens zároveň nemal vedľajšie účinky a nespôsoboval zmeny v bioelektrickej aktivite mozgových hemisfér.
Triedu liekov, ktoré aktívne ovplyvňovali vyššie komplexné funkcie mozgu, v roku 1972 farmakológ Giurgea navrhol nazvať „nootropiká“. Tieto nástroje zjednodušujú intracerebrálny prenos informácií cez centrálne neuróny, znižujú neurologické deficity a normalizujú energetické procesy.
Klasifikácia nootropík bola vytvorená podľa dvoch účinkov na telo pacienta:
Účinok nootropík má široký rozsah účinnosti. Drogy v tejto triede popierajú takéto pozitívne účinky:
Najdôležitejšie neurotransmiterové systémy mozgu sú:
Nootropiká sú dostupné vo forme tabliet, ktoré sú potiahnuté škrupinou zo slonoviny, v strede na jednej strane a na druhej strane je spravidla rytina „N“, ako aj v kapsulách alebo tekutých koncentrátoch.
Indikácie pre použitie týchto liekov môžu byť nasledovné:
Pre dospelých je predpísaný v pomere 40-150 mg na 1 kg telesnej hmotnosti. Dávka sa má rozdeliť na 3-4 dávky denne. U starších pacientov má dávku upraviť lekár v závislosti od funkcie obličiek.
V praxi tréningu športovcov a pri ich liečbe sa často odporúčajú lieky z tejto skupiny. Existujú také indikácie na použitie nootropných liekov športovcami: prevencia kinetózy, cerebrovaskulárna príhoda v dôsledku zmien v mozgových cievach, nízka schopnosť koncentrácie, zotavenie tela po ťažkých zaťaženiach, súťaže.