Начин на приложение на лидокаин. Лидокаин - инструкции за употреба и форма на освобождаване, начин на приложение и дозировка. Неблагоприятни симптоми при въвеждането на лидокаин

Брутна формула

C14H22N2O

Фармакологична група на веществото лидокаин

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

137-58-6

Характеристики на веществото лидокаин

Бял или почти бял кристален прах, слабо разтворим във вода. Използва се под формата на солна киселина, лесно разтворима във вода.

Фармакология

фармакологичен ефект- локален анестетик, антиаритмичен.

Антиаритмичната активност се дължи на инхибиране на фаза 4 (диастолна деполяризация) във влакната на Purkinje, намаляване на автоматизма и потискане на ектопичните огнища на възбуждане. Скоростта на бърза деполяризация (фаза 0) не се повлиява или леко намалява. Повишава пропускливостта на мембраните за калиеви йони, ускорява процеса на реполяризация и съкращава акционния потенциал. Не променя възбудимостта на синоатриалния възел, има малък ефект върху проводимостта и контрактилитета на миокарда. При интравенозно приложение действа бързо и кратко (10-20 минути).

Механизмът на локалния анестетичен ефект е да стабилизира невронната мембрана, намалявайки нейната пропускливост за натриеви йони, което предотвратява появата на потенциал за действие и провеждането на импулси. Възможен е антагонизъм с калциеви йони. Бързо се хидролизира в слабо алкална среда на тъканите и след кратък латентен период действа за 60-90 минути. При възпаление (тъканна ацидоза) анестезиращата активност намалява. Ефективен при всички видове локална анестезия. Разширява кръвоносните съдове. Не дразни тъканите.

С / в въвеждането на C max се създава почти "на иглата" (след 45-90 s), с / m - след 5-15 минути. Бързо се абсорбира от лигавицата на горните дихателни пътища или устната кухина (Cmax се постига за 10-20 минути). След перорално приложение бионаличността е 15-35%, тъй като 70% от абсорбираното лекарство претърпява биотрансформация по време на „първото преминаване“ през черния дроб. В плазмата той е 50-80% свързан с протеините. Стабилна концентрация в кръвта се установява след 3-4 часа при продължително интравенозно приложение (при пациенти с остър миокарден инфаркт - след 8-10 часа). Терапевтичният ефект се развива при концентрация от 1,5-5 μg / ml. Лесно преминава през хистохематичните бариери, включително BBB. Първо навлиза в добре кръвоснабдените тъкани (сърце, бели дробове, мозък, черен дроб, далак), след това в мастната и мускулната тъкан. Прониква през плацентата, 40-55% от концентрацията на майката се намира в тялото на новороденото. Екскретира се в кърмата. T 1/2 след интравенозно болус приложение - 1,5-2 часа (при новородени - 3 часа), с продължителни интравенозни инфузии - до 3 часа или повече. В случай на нарушена чернодробна функция T 1/2 може да се увеличи 2 пъти или повече. Бързо и почти напълно се метаболизира в черния дроб (по-малко от 10% се екскретират непроменени с урината). Основният път на разграждане е окислително N-деалкилиране, с образуване на активни метаболити (моноетилглицинексилидин и глицинексилидин) с T 1/2 съответно 2 часа и 10 часа. При хронична бъбречна недостатъчност е възможно натрупване на метаболити. Продължителността на действие е 10-20 минути при интравенозно приложение и 60-90 минути при интрамускулно инжектиране.

При локално приложениевърху непокътната кожа (под формата на плочи) има терапевтичен ефект, достатъчен за облекчаване на болката, без развитие на системен ефект.

Приложение на лидокаин

Вентрикуларни екстрасистоли и тахиаритмии, вкл. при остър миокарден инфаркт, постоперативен период, вентрикуларна фибрилация; всички видове локална анестезия, вкл. повърхностни, инфилтрационни, проводни, епидурални, спинални, интралигаментарни по време на хирургични интервенции, болезнени манипулации, ендоскопски и инструментални изследвания; под формата на плочи синдром на болкас вертеброгенни лезии, миозит, постхерпетична невралгия.

Противопоказания

Свръхчувствителност, анамнеза за епилептиформни припадъци към лидокаин, WPW синдром, кардиогенен шок, слабост на синусовия възел, сърдечен блок (AV, интравентрикуларен, синоатриален), тежко чернодробно заболяване, миастения гравис.

Ограничения за прилагане

Състояния, придружени от намаляване на чернодробния кръвоток (например с хронична сърдечна недостатъчност, чернодробно заболяване), прогресия на сърдечно-съдовата недостатъчност (обикновено поради развитието на сърдечни блокове и шок), изтощени пациенти, напреднала възраст(над 65 г.), нарушение на целостта кожата(на мястото на плочата), бременност, кърмене.

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност и кърмене е възможно, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода и детето.

Странични ефекти на лидокаин

Отстрани нервна системаи сетивни органи:депресия или възбуда на централната нервна система, нервност, еуфория, мигане на "мухи" пред очите, фотофобия, сънливост, главоболие, замаяност, шум в ушите, диплопия, нарушено съзнание, депресия или спиране на дишането, мускулни потрепвания, тремор, дезориентация, конвулсии (рискът от тяхното развитие се увеличава на фона на хиперкапния и ацидоза).

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза):синусова брадикардия, нарушение на сърдечната проводимост, напречен сърдечен блок, понижение или повишаване на кръвното налягане, колапс.

От храносмилателния тракт:гадене, повръщане.

Алергични реакции:генерализиран ексфолиативен дерматит, анафилактичен шок, ангиоедем, контактен дерматит(хиперемия на мястото на приложение, кожен обрив, уртикария, сърбеж), краткотрайно усещане за парене в областта на аерозола или на мястото на приложение на плочата.

Други:усещане за топлина, студ или изтръпване на крайниците, злокачествена хипертермия, депресия имунна система.

Взаимодействие

Бета-блокерите увеличават вероятността от развитие на брадикардия и хипотония. Норепинефрин и бета-блокери, намаляващи чернодробния кръвен поток, намаляват (повишена токсичност), изопреналин и глюкагон повишават клирънса на лидокаин. Циметидин повишава плазмената концентрация (измества от свързването с протеините и забавя инактивирането в черния дроб). Барбитуратите, предизвикващи индукция на микрозомални ензими, стимулират разграждането на лидокаин и намаляват неговата активност. Антиконвулсантите (производни на хидантоин) ускоряват биотрансформацията в черния дроб (концентрацията в кръвта намалява), при интравенозно приложение може да се засили кардиодепресивният ефект на лидокаин. Антиаритмичните средства (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцират кардиодепресията. Комбинацията с новокаинамид може да предизвика възбуждане на ЦНС и халюцинации. Засилва инхибиторния ефект на анестетици (хексобарбитал, натриев тиопентал) и хипнотици върху дихателен център, отслабва кардиотоничния ефект на дигитоксина, задълбочава мускулната релаксация, причинена от курареподобни лекарства (възможна е парализа на дихателните мускули). МАО инхибиторите удължават локалната анестезия.

Предозиране

Симптоми:психомоторна възбуда, световъртеж, обща слабост, понижаване на кръвното налягане, тремор, тонично-клонични конвулсии, кома, колапс, възможна е AV блокада, депресия на ЦНС, спиране на дишането.

Лечение:прекъсване, белодробна вентилация, кислородна терапия, антиконвулсанти, вазоконстриктори (норепинефрин, мезатон), с брадикардия - антихолинергици (атропин). Възможна интубация, механична вентилация, реанимация. Диализата е неефективна.

Пътища на приложение

В / в, в / м, локално (под формата на аерозол, гел, спрей, плоча).

Предпазни мерки за лидокаин

Трябва да се внимава при заболявания на черния дроб и бъбреците, хиповолемия, тежка сърдечна недостатъчност с нарушен контрактилитет, генетично предразположение към злокачествена хипертермия. При деца, изтощени пациенти, пациенти в старческа възраст е необходима корекция на дозата в съответствие с възрастта и физическото състояние. При инжектиране в васкуларизирани тъкани се препоръчва аспирационен тест.

Когато се прилага локално, използвайте с повишено внимание в случай на инфекция или нараняване на мястото на приложение.

Ако по време на прилагане на плочата има усещане за парене или зачервяване на кожата, тя трябва да се отстрани и да не се прилага, докато зачервяването изчезне. Използваните чинии не трябва да са достъпни за деца или домашни любимци. Веднага след употреба табелата трябва да се унищожи.

Лидокаинът е лекарство, което осигурява локален анестетичен и антиаритмичен ефект. Това е точно лекарството, което се използва в комбинация с антибиотици за тяхното интрамускулно приложение. Лидокаинът помага за намаляване болкапо време на въведението лекарствен продуктно сам по себе си не е наркотик. По-подробно какво представлява лидокаинът за инжекции, ще разберем в материала.

Характеристики на упойката

Анестезиращият ефект на лекарството се формира поради инхибирането на нервната проводимост, което става възможно чрез блокиране на натриевите канали в нервните окончания и влакна. характеризират това лекарствовъзможно е, като един от най-бързо действащите, както и с дълготраен ефект с продължителност до 75 минути.

Важно е да се знае! Лидокаинът в много отношения превъзхожда прокаина и когато се използва в комбинация с епинефрин, има анестетичен ефект за най-малко 2 часа.

Лидокаинът не предизвиква дразнене, а също така разширява кръвоносните съдове, когато се прилага локално. Лидокаинът под формата на инжекции има антиаритмичен ефект, който се дължи на повишаване на пропускливостта на мембраната за калий, а също така затваря натриевите канали. Максималната концентрация на лекарството се достига след 5-15 минути след инжектиране в мускула.

Компоненти на лекарството

Лидокаинът е решение прозрачен цвяткойто няма характерна миризма. Основата на това лекарство е лидокаин хидрохлорид монохидрат, който се допълва от натриев хлорид и сода каустик. помощно вещество инжекционен разтворЛидокаинът е вода.

Разтворът на лидокаин се съдържа в ампули от 2 ml. Опаковката съдържа 5-10 ампули разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение. Опаковката е придружена от инструкции за употреба, които трябва да се прочетат, ако разтворът се използва за първи път.

Фармакологични свойства на лидокаин

Лидокаинът може да се прилага не само интрамускулно или интравенозно, но и парентерално (под формата на капкомер). Този случай на използване прави възможно положително въздействиев най-кратки срокове от 10 до 20 минути.

Локалният анестетичен ефект се формира чрез нормализиране на невронната мембрана. Способността за предаване на натриевия йон през мембраната намалява, което се отразява на забавянето на началото на възбуждането. Не е изключено и образуването на конкуренция с калциевите йони. Всички компоненти на лидокаина са способни да се разлагат в алкална или леко алкална среда.

Важно е да се знае! При наличие на възпаление се наблюдава намаляване на ефективността на лекарството.

Благодарение на лидокаина можете да разширите кръвоносните съдове, както и да премахнете появата на болка. С интрамускулно или венозно приложениеЛидокаинът има добра абсорбция на лекарството, което допринася за почти мигновеното настъпване на ефекта на лекарството. Лидокаин хидрохлорид се натрупва в черния дроб и след това се екскретира от тялото заедно с жлъчката или урината в продължение на най-малко 10 часа.

В какви случаи е показана употребата на лекарството?

Лекарството е показано за употреба при следните видове анестезия:

1. Инфилтрация. Един от най-широко използваните методи за облекчаване на болката. Този метод в медицината се нарича замразяване и се използва главно при лечение на зъби.
2. Терминал. Позволява ви да премахнете усещането за болка само за известно време, което се постига чрез блокиране на рецепторите за болка.
3. Диригент. Въз основа на тази анестезия се блокира нервното предаване към определена област. Това е областта, в която се планира да се извърши операция.
4. Спинална. Анестетикът се прилага в субарахноидалното пространство, като по този начин блокира импулсите от корените на гръбначните центрове.
5. Епидурална. Въвежда се в епидуралното пространство на гръбначния стълб.

Нека разгледаме по-подробно какви показания допринасят за употребата на лекарството чрез интравенозни и интрамускулни методи.

1. Задържане различни видовеанестезия, спомената по-горе.
2. С развитието на вентрикуларни аритмии, които възникват на фона на интоксикация с гликозиди.
3. IN превантивни цели, както и за спиране на появата на рецидивиращо камерно мъждене при пациенти с коронарен синдром.

Лидокаинът се използва активно в стоматологията, както и при извършване на операции в устната кухина. За това има следните индикации:

1. Екстракция на млечни зъби при деца.
2. При отстраняване на кости и зашиване на рани в устата.
3. За извършване на отваряне на възникващи абсцеси.
4. За анестезиране на венците, което е необходимо при инсталиране на протези или корони.
5. При отстраняване на папилата на езика.
6. При отваряне на киста слюнчените жлези, както и при френулоектомия при деца.

Лидокаинът е популярен в УНГ практиката, тъй като се предписва за следните показания:

1. При извършване на процедури като резекция на полипи в носа, септектомия, както и електрокоагулация.
2. Преди извършване на процедурата за отваряне на паратонзиларен абсцес.
3. По време на процедурата за пункция на максиларните синуси.
4. За аналгетично действие преди назални промивки.
5. При извършване на тонзилектомия, както и аденектомия.

Използването на лидокаин се прибягва по време на прегледи, както и преди ендоскопска диагностика:

• Анестезия на устната кухина, когато има нужда от преминаване на сондата през носа или устата.
• При извършване на процедурата ректоскопия, както и в случай на нужда от подмяна на катетри.

Лидокаинът е получил популярност в гинекологията, акушерството, офталмологията и дерматологията. Всеки лекар от всяка посока трябва да знае не само за наличието на такова лекарство като лидокаин, но и за неговите характеристики.

Важно е да се знае! Лекарят взема решение за необходимостта от употребата на това лекарство, така че неговата независима употреба може не само да повлияе неблагоприятно на човешкото здраве, но и да застраши живота му.

Форми на освобождаване на лекарства

Материалът разглежда лекарството Лидокаин, който се предлага под формата на инжекционен разтвор. Това обаче не е единствената форма на освобождаване на лекарството, тъй като са известни и други, които са:

• Спрей 10-%. Той е безцветен алкохолен разтворс вкус на ментол. Спреят се излива във флакони, съдържащи най-малко 650 дози. Помпата и разпръскващата дюза улесняват използването на спрея, например при анестезия на труднодостъпни места в устната кухина.
• Капки за очи 2-%. Те са обикновен разтвор, без цвят и мирис, но налят в полиетиленови бутилки от 5 ml.
• Гел. Прилага се в редки случаи, и то предимно за локална анестезия при деца, например при вадене на млечни зъби.

Разтворът за интравенозно и интрамускулно приложение се предлага в прозрачни ампули с вместимост 2 ml. Разтворът е 1%, 2% и 10%. Ампулите са опаковани в картонена кутия, която трябва да се съхранява до момента на употребата им.

Кога лидокаинът е противопоказан?

Всеки вид лекарство е ефективен само ако има подходящи показания. Ако има противопоказания, тогава лидокаинът не трябва да се прилага. Тези противопоказания включват:

1. Атриовентрикуларен блок. Това е явление, при което има нарушение на проводната функция. Това нарушение е свързано с функционирането на сърдечния мускул.
2. Остра сърдечна недостатъчност.
3. Понижаване на кръвното налягане.
4. Бавен пулс.
5. Порфирий.
6. миастения. Представлява нервно-мускулно неразположение, съпроводено с ускорена умора на напречно-набраздената мускулатура.
7. При заболявания на бъбреците и черния дроб.
8. Ако има признаци на непоносимост към лекарството или един от неговите компоненти.
9. По време на бременност, както и HB.
10. Поради намаляване на обема на циркулиращата кръв.

Във всички горепосочени случаи е категорично противопоказано да се търси помощ от лидокаин, както и подобни лекарства.

Важно е да се знае! С развитието на алергични реакции след първата инжекция е необходимо незабавно да информирате лекаря.

Основната опасност от алергични реакции е появата на асфиксия, която води до развитие на анафилактичен шок и мигновена смърт.

Характеристики на правилното използване на лидокаин

Според инструкциите на Лидокаин, той трябва да се използва преди извършване на операции с цел облекчаване на болката, както и по време на други видове манипулации за лечение на заболявания. Каква дозировка на лекарството е необходима зависи от фактори като сложността на операцията.

Лидокаинът може да се използва за плитка анестезия. Този вид анестезия е необходима при лечение на носната, устната кухина, както и на хранопровода и ректума. За да направите това, трябва да използвате 2% разтвор, който се използва в размер на 2 mg на 1 kg телесно тегло. Продължителността на аналгетичния ефект е от 15 минути до половин час.

Важно е да се знае! Максималната доза на разтвора не трябва да надвишава 20 ml.

Ако е необходима проводна анестезия, тогава се използва 2% разтвор в количество от 5 до 10 ml. Ако трябва да анестезирате пръстите на долните или горните крайници, тогава се предписва инжекция в доза от 2-3 ml от разтвора.

1. Ако е необходимо да се извърши проводим тип анестезия, тогава 10 mg / ml и 20 mg / ml разтвор се прилагат периневрално.
2. При извършване на епидурална анестезия се използва разтвор в количество от 10-20 mg / ml.
3. За изпълнение спинална анестезиянеобходимо е да се приложат 3-4 ml разтвор.

За да се удължи времето на експозиция на лидокаин, е необходимо да се прилага заедно с 0,1% разтвор на адреналин. Интравенозният начин на приложение се използва в редки случаи, когато трябва да се проведе антиаритмична терапия. Разтвор за интравенозно приложение от 100 mg / ml е разрешено да се използва само след извършване на процедурата за разреждане. Процесът на разреждане се извършва чрез разреждане на 25 ml от разтвора със 100 ml физиологичен разтвор до получаване на концентрация на лидокаин от 20 mg / ml.

Този разреден разтвор трябва да се използва като натоварваща доза. Въвеждането се извършва с начална доза от 1 mg / kg и със скорост от 25 до 50 mg / min. Бързото разпределение помага да се намали концентрацията на лекарството в кръвта, така че след известно време ще трябва да приложите лекарството отново. Максималната доза за приложение е 1 час - не повече от 300 mg, а на ден - не повече от 2000 mg. Когато използвате лидокаин в ампули от 2% до 10%, трябва да наблюдавате ЕКГ и да се въздържате от дезинфекция на мястото на инжектиране.

Какво да правим при предозиране

Ако не следвате правилната употреба на лидокаин, не е изключено предозиране. В случай на предозиране пациентът изпитва следните симптоми:

• световъртеж и главоболие;
• ускорена умора, както и слабост;
• намалена зрителна острота;
• тремор на пръстите или треперене;
• загуба на съзнание;
• психомоторна възбуда;
• влошаване на дихателната система;
• спрете да дишате.

Ако се регистрира случай на предозиране, трябва незабавно да се свържете с болницата. Не трябва да чакате появата на неприятни симптоми, тъй като не е изключено развитието на фатален изход. След преглед лекарят ще предпише определен вид терапия, чрез която могат да се избегнат усложнения в случай на предозиране.

Неблагоприятни симптоми при въвеждането на лидокаин

При използване на лидокаин, появата в човешкото тяло на различни неблагоприятни симптоми. Знайте какви знаци нежелани реакциивъзникне, е наложително да се консултирате с лекар навреме. Страничните симптоми включват:

• Възбуждане на ЦНС.
• Световъртеж и силно главоболие.
• Лишаване от сън или невъзможност за сън.
• Прекомерна чувствителност на очите към светлина.
• Конвулсивно състояние.
• Гадене и повръщане.
• Обрив по кожата.
• Промяна на температурата.
• Алергия.
• Влошаване на речта.
• Намален имунитет.
• Загуба на апетит.
• Копривна треска.
• Невротичен оток.
• Повишаване на телесната температура.

Това са само някои от основните нежелани реакции, които могат да възникнат след употребата на Лидокаин. Както може да се види от горните симптоми, почти всички органи и системи, както и части от човешкото тяло, могат да страдат от това лекарство. Ако се появят странични симптоми, тогава не е необходимо да чакате усложнения, трябва незабавно да се обадите на лекар или да го информирате за това.

Взаимодействие с различни лекарства

Лидокаинът може да се използва в комбинация с различни лекарства, както и в независима форма. Въпреки това има лекарства, които, когато се използват заедно, могат да причинят сериозни странични ефекти.

1. Не се препоръчва да се комбинира със сънотворни и успокоителни, тъй като това влияе негативно върху функционирането на централната нервна система.
2. Когато се прилага заедно с аденоблокери, метаболитният процес се забавя. Освен това повишава риска от развитие на брадикардия, както и хипотония.
3. Увеличаване на токсичността на лекарството Лидокаин при комплексна употреба с норепинефрин, както и мидазолам.
4. допринася за развитието на халюцинации комплексно приложениеЛидокаин с новокаин.
5. Появата на гърчове се насърчава от амиодарон, който се смесва с активна съставкалидокаин хидрохлорид.

Важно е да се знае! Когато се използва Алкохолни напиткис едновременното приложение на лидокаин може да доведе до трагични последици. Тези вещества не могат да се комбинират, в противен случай е възможно блокиране на работата на много системи, както и значително натоварване на черния дроб.

Каква е цената

В зависимост от процента на лидокаин хидрохлорид в ампули, цената на лекарството варира. Струва си да се отбележи, че това лекарство принадлежи към категорията на най-евтините, както се вижда от цената от 40-50 рубли на опаковка в размер на 10 ампули от 2% разтвор. Тази цена прави лекарството по-достъпно, така че лидокаинът е един от най-популярните анестетици.

Как да съхраняваме

Препоръчва се анестетичното лекарство да се съхранява в температурен диапазон от 8 до 25 градуса. Ампулите трябва да са в опаковката. Строго е противопоказано да се съхраняват ампули с лекарства отворена форма. Ако ампулите ще получите слънчева светлина, тогава това ще доведе до увреждане на лекарството. Най-доброто преди среща медицинско изделиеобикновено 3 години, но когато купувате, не забравяйте да се обърнете към датата на производство.

Антиаритмично лекарство. Клас I Б
местна упойка. Антиаритмично лекарство. Клас I Б.

Активно вещество

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Инжектиране прозрачен, безцветен или почти безцветен, без мирис.

Помощни вещества: за парентерални форми - 12 mg, вода за инжекции - до 2 ml.

2 ml - ампули с точка на счупване и зелен кодов пръстен (5) - блистери (20) - картонени кутии.

фармакологичен ефект

Лидокаинът е краткодействащ локален анестетик от амиден тип. Механизмът му на действие се основава на намаляване на пропускливостта на невронната мембрана за натриеви йони. В резултат на това скоростта на деполяризация намалява и прагът на възбуждане се повишава, което води до обратимо локално изтръпване. Лидокаинът се използва за постигане на проводна анестезия при различни областитяло и контрол на аритмиите. Има бързо начало на действие (около една минута след интравенозно приложение и 15 минути след интрамускулно инжектиране), бързо се разпространява в околните тъкани. Действието продължава съответно 10-20 минути и около 60-90 минути след интравенозно и интрамускулно приложение.

Фармакокинетика

Всмукване

Лидокаинът се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, но поради ефекта на "първото преминаване" през черния дроб само малко количество от него достига до системното кръвообращение. Системната абсорбция на лидокаин се определя от мястото на приложение, дозата и неговия фармакологичен профил. Cmax в кръвта се постига след интеркостална блокада, след това (в низходящ ред на концентрация), след инжектиране в лумбалното епидурално пространство, брахиалния плексуси подкожни тъкани. Основният фактор, определящ скоростта на абсорбция и концентрацията в кръвта, е общата приложена доза, независимо от мястото на приложение. Съществува линейна зависимост между количеството приложен лидокаин и Cmax на анестетика в кръвта.

Разпределение

Лидокаинът се свързва с протеини, включително α 1 -киселинен гликопротеин (AKG) и албумин. Степента на свързване е променлива и е приблизително 66%. Плазмената концентрация на AKG при новородени е ниска, така че те имат относително високо съдържаниесвободна биологично активна фракция на лидокаин.

Лидокаинът преминава BBB и плацентарната бариера, вероятно чрез пасивна дифузия.

Метаболизъм

Лидокаинът се метаболизира в черния дроб, около 90% от приетата доза претърпява N-деалкилиране до образуване на моноетилглицинксилидид (MEGX) и глицинексилидид (GX), като и двата допринасят за терапевтичните и токсични ефекти на лидокаина. Фармакологичните и токсичните ефекти на MEGX и GX са сравними с тези на лидокаина, но са по-слабо изразени. GX има по-дълъг T 1/2 (около 10 часа) от лидокаин и може да се натрупа при многократно приложение.

Метаболитите в резултат на последващия метаболизъм се екскретират в урината.

развъждане

Терминал T 1/2 лидокаин след интравенозно болус приложение на здрави възрастни доброволци е 1-2 часа Терминал T 1/2 GX е около 10 часа, MEGX - 2 часа Съдържанието на непроменен лидокаин в урината не надвишава 10%

Фармакокинетика при специални групи пациенти

Поради бързия му метаболизъм, фармакокинетиката на лидокаин може да бъде повлияна от състояния, които увреждат чернодробната функция. При пациенти с нарушена чернодробна функция T 1/2 на лидокаин може да се увеличи 2 или повече пъти.

Нарушената бъбречна функция не повлиява фармакокинетиката на лидокаин, но може да доведе до натрупване на неговите метаболити.

Новородените имат ниска концентрация на AKG, така че свързването с плазмените протеини може да намалее. Поради потенциално високата концентрация на свободната фракция, не се препоръчва употребата на лидокаин при новородени.

Показания

- локална и регионална анестезия, проводникова анестезия при големи и малки интервенции.

Противопоказания

- AV блокада III степен;

- хиповолемия;

— свръхчувствителносткъм някой от компонентите на лекарството и към анестетици от амиден тип.

Дозировка

Режимът на дозиране трябва да бъде избран в зависимост от отговора на пациента и мястото на приложение. Лекарството трябва да се прилага в най-ниската концентрация и в най-ниска дозадава желания ефект. Максималната доза за възрастни не трябва да надвишава 300 mg.

Обемът на разтвора, който трябва да се приложи, зависи от размера на анестезираната област. Ако е необходимо да се приложи по-голям обем с ниска концентрация, стандартният разтвор се разрежда с физиологичен разтвор (0,9% разтвор на натриев хлорид). Развъждането се извършва непосредствено преди въвеждането.

Деца, възрастни и изтощени пациентилекарството се прилага в по-малки дози, съобразени с тяхната възраст и физическо състояние.

При възрастни и юноши на възраст 12-18 годиниеднократна доза лидокаин не трябва да надвишава 5 mg/kg с максимална доза от 300 mg.

Опит с деца под 1 годинаограничен. Максималната доза за деца на възраст 1-12 години- не повече от 5 mg / kg телесно тегло 1% разтвор.

Странични ефекти

Нежеланите реакции са описани според системо-органните класове на MedDRA. Подобно на други локални анестетици, нежеланите реакции към лидокаин са редки и обикновено се дължат на повишени плазмени концентрации поради случайно интраваскуларно приложение, предозиране или бърза абсорбция от зони с обилно кръвоснабдяване, или поради свръхчувствителност, идиосинкразия или намалена поносимост на пациента към лекарство. Реакциите на системна токсичност се проявяват главно от страна на централната нервна система и/или сърдечно-съдовата система.

От страна на имунната система

Реакции на свръхчувствителност (алергични или анафилактоидни реакции, анафилактичен шок) - вижте също нарушения на кожата и подкожната тъкан. Кожният алергичен тест за лидокаин се счита за ненадежден.

От нервната система и психичните разстройства

Неврологичните симптоми на системна токсичност включват замаяност, нервност, тремор, парестезия около устата, изтръпване на езика, сънливост, конвулсии и кома.

Реакциите на нервната система могат да се проявят чрез нейното възбуждане или депресия. Признаците на стимулация на ЦНС могат да бъдат краткотрайни или изобщо да не се появят, в резултат на което първите прояви на токсичност могат да бъдат объркване и сънливост, последвани от кома и дихателна недостатъчност.

Неврологичните усложнения на спиналната анестезия включват преходни неврологични симптоми като болка в долната част на гърба, задните части и краката. Тези симптоми обикновено се развиват в рамките на 24 часа след анестезията и изчезват в рамките на няколко дни.

След спинална анестезия с лидокаин и подобни агенти, изолирани случаи на арахноидит и синдром на cauda equina с персистираща парестезия, чревна дисфункция и пикочните пътищаили парализа на долните крайници. Повечето случаи се дължат на хипербарен лидокаин или продължителна спинална инфузия.

От органа на зрението

Признаците на лидокаинова токсичност могат да включват замъглено зрение, диплопия и преходна амавроза. Двустранната амавроза може също да бъде резултат от случайно инжектиране на лидокаин в леглото. оптичен нервпо време на офталмологични процедури. Има съобщения за очно възпаление и диплопия след ретро- или перибулбарна анестезия.

От органа на слуха и лабиринта:звънене в ушите, хиперакузия.

От страна на сърдечно-съдовата система

Сърдечно-съдовите реакции се проявяват чрез артериална хипотония, брадикардия, миокардна депресия (отрицателен инотропен ефект), възможни са аритмии, сърдечен арест или циркулаторна недостатъчност.

От страна на дихателната система:задух, бронхоспазъм, респираторна депресия, спиране на дишането.

Отстрани храносмилателната система: гадене, повръщане.

От кожата и подкожните тъкани:обрив, уртикария, ангиоедем, подуване на лицето.

Докладване на нежелани реакции, за които се подозира, че са свързани с лечението

Докладването на подозирани нежелани реакции, свързани с лечението, след регистрация на лекарството е много важно. Тези мерки позволяват проследяване на съотношението полза/риск на лекарствения продукт. Медицински работницитрябва да докладват всички подозирани нежелани реакции, свързани с лечението, чрез системата за фармакологична бдителност.

Предозиране

Симптоми

Токсичността на ЦНС се проявява чрез симптоми, които нарастват по тежест. Първо може да се развие парестезия около устата, изтръпване на езика, замаяност, хиперакузия и шум в ушите. Зрителното увреждане и мускулните тремори или мускулни потрепвания са показателни за по-тежка токсичност и предшестват генерализирани гърчове. Тези признаци не трябва да се бъркат с невротично поведение. След това може да настъпи загуба на съзнание и големи конвулсивни припадъци с продължителност от няколко секунди до няколко минути. Конвулсиите водят до бързо увеличаване на хипоксията и хиперкапнията поради повишена мускулна активност и дихателна недостатъчност. IN тежки случаиможе да се развие апнея. Ацидозата засилва токсичните ефекти на локалните анестетици. В тежки случаи има нарушения на сърдечно-съдовата система. При високи системни концентрации може да се развие артериална хипотония, брадикардия, аритмия и сърдечен арест, които могат да бъдат фатални.

Резолюцията на предозирането се дължи на преразпределението на локалния анестетик от ЦНС и неговия метаболизъм, може да продължи доста бързо (освен ако не е приложена много голяма доза от лекарството).

Лечение

Ако се появят признаци на предозиране, приложението на анестетика трябва да се спре незабавно.

Припадъци, потискане на ЦНС и кардиотоксичност изискват медицинска помощ. Основните цели на терапията са поддържане на оксигенацията, спиране на гърчовете, поддържане на кръвообращението и спиране на ацидозата (ако се развие). В подходящи случаи е необходимо да се осигури проходимостта на дихателните пътища и да се предпише кислород, както и да се установи асистирана вентилация (маска или използване на торба Ambu). Поддържането на кръвообращението се осъществява чрез вливане на плазма или инфузионни разтвори. Ако е необходимо дългосрочно поддържане на кръвообращението, трябва да се обмислят вазопресори, но те повишават риска от възбуждане на ЦНС. Контрол на гърчовете може да се постигне с интравенозен диазепам (0,1 mg/kg) или натриев тиопентал (1-3 mg/kg), като се има предвид, че антиконвулсантите също могат да потиснат дишането и кръвообращението. Продължителните гърчове могат да попречат на вентилацията и оксигенацията на пациента и следователно трябва да се обмисли ранна ендотрахеална интубация. При сърдечен арест продължете към стандарта кардиопулмонална реанимация. Ефективността на диализата при лечението на остро предозиране с лидокаин е много ниска.

лекарствено взаимодействие

Токсичността на лидокаина се увеличава при едновременната му употреба с и пропранолол поради повишаване на концентрацията на лидокаин, което изисква намаляване на дозата на лидокаин. И двете лекарства намаляват чернодробния кръвен поток. В допълнение, циметидин инхибира микрозомалната активност. леко намалява клирънса на лидокаин, което води до повишаване на концентрацията му.

Повишаване на серумната концентрация на лидокаин може също да предизвика антиретровирусни средства (напр. ампренавир, дарунавир, лопинавир).

Хипокалиемията, причинена от диуретици, може да намали ефекта на лидокаин, когато се използват едновременно.

Лидокаинът трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, приемащи други локални анестетици или агенти, структурно подобни на локалните анестетици от амиден тип (напр. антиаритмични средства като мексилетин, токаинид), тъй като системните токсични ефекти са адитивни.

Избрани проучвания за лекарствени взаимодействия между лидокаин и антиаритмични лекарства III клас(напр. амиодарон) не са били прилагани, но се препоръчва повишено внимание.

При пациенти, приемащи съпътстващи антипсихотици, които удължават или могат да удължат QT интервала (напр. пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, епинефрин (ако е приложен случайно) или антагонисти на серотониновите 5НТ3 рецептори (напр. трописетрон, доласетрон), може да увеличи риска от камерни аритмии.

Едновременната употреба на хинупристин / далфопристин може да повиши концентрацията на лидокаин и по този начин да увеличи риска от камерни аритмии; едновременно приложениетрябва да се избягва.

При пациенти, получаващи съпътстващи мускулни релаксанти (напр. суксаметоний), рискът от повишена и продължителна нервно-мускулна блокада може да бъде повишен.

След употребата на бупивакаин при пациенти, лекувани с верапамил и тимолол, се съобщава за развитие на сърдечно-съдова недостатъчност; лидокаинът е подобен по структура на бупивакаин.

Допаминът и 5-хидрокситриптаминът понижават гърчовия праг за лидокаин.

Вероятно е опиоидите да имат проконвулсивен ефект, както е подкрепено от доказателства, че лидокаинът понижава гърчовия праг за фентанил при хора.

Комбинация от опиоиди и антиеметици, понякога използвани за получаване седативен ефектпри деца може да понижи гърчовия праг и да увеличи инхибиторния ефект на лидокаин върху централната нервна система.

Употребата на епинефрин заедно с лидокаин може да намали системната абсорбция, но при случайно интравенозно приложение рискът се увеличава драстично камерна тахикардияи вентрикуларна фибрилация.

Едновременна употреба на други антиаритмични лекарства, бета-блокери и бавнодействащи блокери калциеви каналиможе допълнително да намали AV проводимостта, интравентрикуларната проводимост и контрактилитета.

Едновременната употреба на вазоконстриктори увеличава продължителността на действие на лидокаин.

Едновременната употреба на лидокаин и ергоалкалоиди (например ерготамин) може да причини тежка артериална хипотония.

Трябва да се внимава при нанасяне успокоителнитъй като те могат да повлияят на действието на локалните анестетици върху ЦНС.

Трябва да се внимава, когато продължителна употребаантиепилептични лекарства (фенитоин), барбитурати и други инхибитори на микрозомалните чернодробни ензими, тъй като това може да доведе до намаляване на ефективността и в резултат на това повишена нужда от лидокаин. От друга страна, интравенозното приложение на фенитоин може да увеличи инхибиторния ефект на лидокаина върху сърцето.

Аналгетичният ефект на локалните анестетици може да се засили от опиоиди и клонидин.

Етанолът, особено при продължителна злоупотреба, може да намали ефекта на локалните анестетици.

Лидокаинът не е съвместим с амфотерицин В, метохекситон и нитроглицерин.

Смесете лидокаин с други лекарстваНе се препоръчва.

специални инструкции

Въвеждането на лидокаин трябва да се извършва от специалисти с опит и оборудване за реанимация. С въвеждането на локални анестетици е необходимо да има оборудване за реанимация.

Лидокаинът трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с миастения гравис, епилепсия, застойна сърдечна недостатъчност, брадикардия и респираторна депресия, както и в комбинация с лекарства, които взаимодействат с лидокаин и водят до повишена бионаличност, потенциране на ефектите (напр. фенитоин) или удължаване на екскреция (например при чернодробна или краен стадий на бъбречна недостатъчност, при които метаболитите на лидокаин могат да се натрупат).

Пациентите, получаващи антиаритмични лекарства от клас III (напр. амиодарон), трябва да бъдат внимателно наблюдавани и мониторирани чрез ЕКГ, тъй като ефектът върху сърцето може да се потенцира.

В следрегистрационния период има съобщения за хондролиза при пациенти, подложени на продължителна вътреставна инфузия на локални анестетици след операция. В повечето случаи се наблюдава хондролиза при раменна става. Поради многото допринасящи фактори и непоследователността на научната литература по отношение на механизма на ефекта, не е установена причинно-следствена връзка. Дългосрочната вътреставна инфузия не е валидна индикация за употребата на лидокаин.

Интрамускулното приложение на лидокаин може да повиши активността на креатинфосфокиназата, което може да усложни диагностицирането на остър миокарден инфаркт.

Доказано е, че лидокаинът причинява порфирия при животни; употребата на лекарството при пациенти с порфирия трябва да се избягва.

Когато се инжектира във възпалени или инфектирани тъкани, ефектът на лидокаин може да бъде намален. Преди да започнете интравенозно приложение на лидокаин, е необходимо да се елиминира хипокалиемия, хипоксия и нарушение на киселинно-алкалното състояние.

Някои процедури с локална анестезия могат да доведат до сериозни нежелани реакции, независимо от използвания локален анестетик.

Проводната анестезия на гръбначните нерви може да доведе до депресия на сърдечно-съдовата система, особено на фона на хиповолемия, поради което при извършване на епидурална анестезия при пациенти със сърдечно-съдови заболявания трябва да се внимава.

Епидуралната анестезия може да доведе до артериална хипотония и брадикардия. Рискът може да бъде намален чрез предварително приложение на кристалоидни или колоидни разтвори. Необходимо е незабавно да се спре артериалната хипотония.

В някои случаи парацервикалната блокада по време на бременност може да доведе до брадикардия или тахикардия на плода и следователно е необходимо внимателно проследяване на сърдечната честота на плода.

Въвеждането в областта на главата и шията може да доведе до неволно навлизане в артерията с развитие на церебрални симптоми (дори при ниски дози).

Ретробулбарното вмъкване рядко може да навлезе в субарахноидалното пространство на черепа, което води до сериозни/тежки реакции, включително сърдечно-съдова недостатъчност, апнея, гърчове и временна слепота.

Ретро- и перибулбарното приложение на локални анестетици носи нисък риск от персистираща окуломоторна дисфункция. Основните причини включват травма и/или локални токсични ефекти върху мускулите и/или нервите.

Тежестта на такива реакции зависи от степента на нараняване, концентрацията на локалния анестетик и продължителността на експозицията му в тъканите. В тази връзка всеки локален анестетик трябва да се използва в най-ниската ефективна концентрация и доза.

Интраваскуларното приложение трябва да се избягва, освен ако не е директно показано.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание:

При пациенти с коагулопатия. Терапията с антикоагуланти (напр. хепарин), НСПВС или плазмени експандери повишава склонността към кървене. Случайното увреждане на кръвоносните съдове може да доведе до тежко кървене. Ако е необходимо, проверете времето на кървене, активираното частично тромбопластиново време (APTT) и броя на тромбоцитите;

При пациенти с пълна и непълна блокада на интракардиалната проводимост, тъй като локалните анестетици могат да инхибират AV проводимостта;

Пациентите с гърчове трябва да бъдат внимателно наблюдавани за симптоми на ЦНС. Ниските дози лидокаин също могат да увеличат гърчовете. При пациенти със синдром на Melkersson-Rosenthal по-често могат да се развият алергични и токсични реакции от нервната система в отговор на прилагането на локални анестетици;

В III триместър на бременността.

Инжектирането на лидокаин 10 mg/ml и 20 mg/ml не е одобрено за интратекално приложение (субарахноидна анестезия).

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

След въвеждането на локални анестетици може да се развие временна сензорна и / или моторна блокада. До изчезването на тези ефекти пациентите не трябва да шофират превозни средства и да работят с механизми.

Бременност и кърмене

Лидокаинът е разрешен за употреба по време на бременност и по време на кърмене. Необходимо е стриктно спазване на предписания режим на дозиране. При усложнения или анамнеза за кървене, епидуралната анестезия с лидокаин в акушерството е противопоказана.

Лидокаинът е използван при Голям бройбременни жени и жени в детеродна възраст. Всякакви репродуктивни нарушенияне е регистриран, т.е. няма увеличение на честотата на малформациите.

Поради възможността за достигане на високи концентрации на локални анестетици в плода след парацервикална блокада могат да се развият нежелани реакции като фетална брадикардия в плода. В тази връзка лидокаинът в концентрации над 1% не се използва в акушерството.

В проучвания върху животни вреден ефектне се открива върху плода.

Лидокаинът преминава в кърмата в малко количество, бионаличността е много ниска, така че очакваното количество в кърмата е много малко, следователно потенциалното увреждане на бебето е много ниско. Решението за възможността за използване на лидокаин по време на кърмене се взема от лекаря.

Няма данни за ефекта на лидокаин върху фертилитета при хора.

Приложение в детска възраст

Опит с деца под 1 годинаограничен.

При нарушена бъбречна функция

Лидокаинът трябва да се използва с повишено внимание при краен стадий на бъбречно заболяване, т.к може да натрупа метаболити на лидокаин.

Инструкции за употреба:

Лидокаинът е локален анестетик.

фармакологичен ефект

Лидокаинът се използва за проводна, инфилтрационна, терминална анестезия. Лекарството има локален анестетичен, антиаритмичен ефект.

Като анестетик, лекарството действа чрез инхибиране на нервната проводимост чрез блокиране на натриевите канали в нервните влакна и окончания. Лидокаинът значително превъзхожда прокаина, действието му е по-бързо и по-продължително - до 75 минути (в комбинация с епинефрин - повече от два часа). Лидокаинът, когато се прилага локално, разширява кръвоносните съдове, няма локален дразнещ ефект.

Антиаритмичният ефект на лекарството се дължи на способността му да повишава пропускливостта на мембраните за калий, да блокира натриевите канали и да стабилизира клетъчните мембрани.

Лидокаинът няма значителен ефект върху контрактилитета, миокардната проводимост (засяга само в големи дози).

Нивото на абсорбция на лидокаин при локално приложение зависи от дозата на агента и мястото на лечение (например, лидокаинът се абсорбира по-добре от лигавиците, отколкото от кожата).

След интрамускулни инжекцииЛидокаинът достига максимална концентрация 5-15 минути след инжектиране.

Форма за освобождаване

Те произвеждат Лидокаин спрей, Лидокаин в ампули (с инжекционен разтвор).

Показания за употреба на лидокаин

Лидокаин 2% инжекции се използват за локална анестезия в стоматологията, хирургията, офталмологията, отоларингологията, за блокада на нервните плексуси, периферните нерви при пациенти с болка.

Лидокаинът в 10% ампули се използва за анестезия под формата на мукозни приложения в УНГ практиката, гинекологията, пулмологията, гастроентерологията, стоматологията по време на операции, диагностични манипулации. 10% разтвор се използва и като антиаритмично средство.

Лидокаин спрей се използва в стоматологията за отстраняване на млечни зъби, зъбен камък, фиксиране на зъбни коронки и други манипулации, изискващи кратка анестезия; в отоларингологията - за тонзилектомия, отрязване на носни полипи, преграда, анестезия на процеса на пробиване и измиване на максиларния синус.

Спрей Лидокаин е ефективен при извършване на диагностични манипулации (въвеждане на гастродуоденална сонда, подмяна на трахеотомична тръба) за анестезия на фаринкса.

В гинекологията спреят се използва за премахване на конци, дисекция на женския перинеум по време на раждане и извършване на операции на шийката на матката.

В дерматологията спреят се използва за анестезия на лигавиците, кожата по време на незначителни хирургични процедури.

Противопоказания

Съгласно инструкциите, лидокаинът е противопоказан при атриовентрикуларна блокада от 2,3 градуса, сърдечна недостатъчност от 2,3 градуса, тежка брадикардия, артериална хипотония, кардиогенен шок, пълен напречен сърдечен блок, порфирия, миастения гравис, тежки бъбречни, чернодробни патологии, хиповолемия, глаукома (за офталмология). инжекции), свръхчувствителност, кърмене, бременност.

Спрей Лидокаин се предписва с повишено внимание на отслабени, възрастни пациенти, деца с епилепсия, в шок, с брадикардия, патология на чернодробната функция, нарушения на проводимостта, бременност. По време на кърмене спреят може да се използва само в препоръчителните дози.

Инструкции за употреба на лидокаин

Преди да използвате лидокаин, съгласно инструкциите, трябва да се проведе тест за алергия, за да се установи възможна чувствителност към лекарството. Ако се появи подуване или зачервяване, не използвайте лидокаин за анестезия.

Разтвор на 2% лидокаин (в ампули) е предназначен за подкожно, интрамускулно приложение, проводна анестезия, вливане в конюнктивалния сак и лечение на лигавиците.

Дозировката на лекарството е индивидуална, но инструкциите за лидокаин показват такива средни дози: за проводна анестезия се използват 100-200 mg от лекарството (не повече от 200 mg), за анестезия на носа, ушите, пръстите - 40 -60 mg от лекарството.

При предписване на инжекции с лидокаин допълнително се предписва епинефрин за постигане на максимален терапевтичен ефект (ако няма противопоказания).

В офталмологията се капват до шест капки от разтвора, като се накапват по две капки през 30-60 секунди. Обикновено 4-6 капки. достатъчно за едно око за облекчаване на болката преди операция, диагностични манипулации.

За терминална анестезия максималната допустима доза лидокаин според инструкциите е 20 ml. Време за обработка - 15-30 минути.

При извършване на анестезия при деца общата доза не трябва да надвишава 3 mg на kg тегло на детето.

Разтвор на 10% лидокаин (в ампули) се прилага интрамускулно и се прилага като приложения. Допустимият обем лидокаин за приложения е 2 ml.

За спиране на аритмичен пристъп се прави интрамускулно инжектиране на лидокаин - 200-400 mg. Ако атаката не бъде спряна, след три часа се прави втора инжекция.

При аритмии можете също да приложите 1,2% разтвор интравенозно в струя - 50-100 mg, след което, съгласно инструкциите, лидокаинът се прилага интрамускулно.

Когато използвате лидокаин в 2 и 10% ампули, трябва да наблюдавате ЕКГ, да се въздържате от дезинфекция на мястото на инжектиране с разтвори, съдържащи тежки метали.

При предписване на лекарството във високи дози, барбитуратите се приемат преди инжектирането.

Спрей Лидокаин се използва само локално. Напръскайте лекарството от кратко разстояние директно до мястото, изискващо анестезия, като избягвате контакт с очите, дихателните пътища.

При напояване на устната кухина поради намалена чувствителност трябва да се внимава да не се нарани езика със зъбите.

В стоматологията, дерматологията се използват 1-3 дози 10% Лидокаин; в отоларингологията, краниофациалната хирургия - 1-4 дози 10% лидокаин; за ендоскопско изследване - 2-3 дози 10% разтвор; в гинекологията - 4-5 дози (докато в акушерската практика е разрешено да се използват до 20 дози от 10% разтвор).

Когато третирате големи площи, можете да използвате тампон, напоен с лидокаин от кутия.

Странични ефекти

След лекарството, слабост, главоболие, нистагъм, умора, еуфория, фотофобия, увреждане на слуха, изтръпване на езика, устните, сънливост, кошмари, диплопия (двойно виждане), нарушения в ритъма и проводимостта на сърцето, напречен сърдечен блок, понижено налягане, болка в гърдите, парестезия, парализа на дихателните мускули, сензорни нарушения, конвулсии, тремор.

Лидокаинът в големи дози може да доведе до сърдечен блок, колапс, сърдечен арест.

Също така, лекарството може да причини задух, апнея, алергичен ринит, конюнктивит, дерматит, диспнея, уртикария, анафилактичен шок, гадене, повръщане, понижаване на телесната температура, усещане за топлина, студени тръпки, изтръпване на крайниците, болезненост на мястото, където са инжектирани лидокаинови инжекции.

Спрей Лидокаин може да провокира: усещане за парене, алергични прояви, ниско кръвно налягане, инфаркт, депресия, сънливост, безпокойство, загуба на съзнание, спазми, парализа на дихателните пътища, раздразнителност

Съдържание

В стоматологията по време на хирургични процедури се използва локалният анестетик лидокаин - инструкциите за употребата му съдържат информация, че обезболява тъканите и притъпява усещането за болка. Това е популярен анестетик, използван в много области на медицината. В допълнение към анестетичните свойства, лекарството може да се използва като антиаритмично лекарство.

Какво е лидокаин

Според фармакологична класификация, Лидокаинът се отнася до две медицински екипи. Първият е антиаритмичните лекарства от клас 1 B, вторият е локалните анестетици. Активно активно веществоСъставът на лекарството е лидокаин хидрохлорид под формата на лидокаин хидрохлорид монохидрат, който има краткотраен ефект.

Състав и форма на освобождаване

Произвеждат се пет форми на лекарството: инжекция, спрей, гел, мехлем и капки за очи. Описание и състав на всяко лекарство:

	Описание	Концентрация на лидокаин хидрохлорид, mg		Пакет
	Бистра течност без мирис		Натриев хлорид, вода	Ампули от 2 ml, опаковки от 10 ампули
	Безцветна алкохолна течност с мирис на ментол	4,8 на доза	пропилей гликол, масло от листа на мента, етанол	Тъмни стъклени флакони от 650 дози
Капки за очи	Прозрачен, леко оцветен		Натриев хлорид, бензетониев хлорид, вода	Капкомерни бутилки от 5 мл
	Прозрачен безцветен гел		Хлорхексидин дихидрохлорид, глицерин, вода, натриев лактат, хидроксиетил целулоза	Алуминиеви туби от 15 или 30 g, стъклени буркани от 30 g
	Бял хомогенен без мирис		Полиетилен гликол 400 и 4000, вода, пропилен гликол	Алуминиеви туби 15 гр

Фармакологични свойства

Лидокаин хидрохлорид - активното вещество в състава на препаратите, е локален анестетик кратко действиеамиден тип. Принципът на действие е да се намали пропускливостта на невронната мембрана за импулси на натриеви йони. Поради това скоростта на деполяризация намалява, прагът на възбуждане се повишава, възниква локално изтръпване на обратимия тип проводимост на миокардния нерв. Лекарствата се използват за постигане на проводна анестезия в различни части на тялото и контрол на аритмиите.

IN стомашно-чревния трактвеществото се абсорбира бързо, но при преминаване през черния дроб в минимално количество прониква в системното кръвообращение. За постигане на максимални концентрации в кръвта е необходима блокада на интеркосталния канал, въвеждане в лумбалното епидурално пространство или брахиалния плексус. Метаболизмът на лекарството се извършва в черния дроб, 90% се деалкилира с образуването на метаболити, екскретирани в урината. След интравенозно приложение активното вещество се екскретира от тялото за 2-4 часа.

Показания за употреба

Инструкциите показват показанията за употребата на лекарството под формата на регионална локална анестезия по време на интервенции. По-конкретно, лекарството може да се използва за следните цели:

• повърхностна или крайна анестезия на лигавиците;
• анестезия на областта на венците преди лечение на зъбите;
• зашиване на лигавиците;
• епизиотомия, обработка на разрез в гинекологията, отстраняване на конци;
• аналгетик при слънчеви и прости изгаряния, рани, повърхностна обработка на кожата преди операции;
• за капки - провеждане на контактни методи на изследване (остъргване на роговицата, тонометрия), операции на конюнктивата и роговицата, подготовка за хирургични интервенции;
• гел в кардиологичната практика: лечение и профилактика на камерни аритмии, остър периодинфаркт на миокарда.

Начин на приложение и дозировка

Лекарите често използват лидокаин на практика - инструкциите за употреба на лекарството включват информация за дозировката в зависимост от формата на освобождаване и начина на употреба. Например, Лидокаин гел и мехлем се използват външно, разтворът може да се прилага парентерално (интравенозно и в мускулите), спреят се използва за лечение на лигавиците, а капките се използват само за офталмологични цели.

Лидокаин за инжекции

Съгласно инструкциите, лидокаинът в ампули се използва за интрамускулни инжекции. Максимална дозаза възрастни е 300 mg от лекарството, за деца и възрастни хора тази доза се намалява. Еднократна доза за възрастни и юноши над 12 години е 5 mg/kg. Преди приложение разтворът може да се разреди с физиологичен 0,9% разтвор на натриев хлорид. Максималната доза за деца на възраст 1-12 години се счита за не повече от 5 μg на телесно тегло 1% разтвор на лидокаин.

Лидокаин интравенозно

Като антиаритмично средство се използва лидокаин 2%, който се прилага интравенозно. Натоварващата доза за възрастни е 1-2 mg / kg телесно тегло за 3-4 минути. Средната единична доза е 80 mg. След това пациентите се прехвърлят на капкова инфузия от 20-55 mcg / kg / минута, която продължава 24-36 часа.

10 минути след първата натоварваща доза, интравенозният болус може да се повтори с доза от 40 mg. Деца, на които е дадена натоварваща доза от 1 mg/kg, могат да бъдат приложени отново пет минути по-късно. Продължителната венозна инфузия е с параметри от 20-30 mcg/kg/минута. В хирургията, стоматологията, УНГ и акушерската практика дозировката се определя от лекаря.

Гел за външна употреба

Според инструкциите Лидокаин гел е външен агент, който се прилага върху повърхността на кожата 3-4 пъти на ден. Те могат да смазват лигавиците на хранопровода, ларинкса, трахеята, да лекуват устната кухина памучен тампонили тампон, нанасяйки 0,2-2 g гел. Ако анестезията не е достатъчна, се повтаря след 2-3 минути. Максималната доза за възрастни е 300 mg (6 g гел) за 12 часа, за жени в урологията - 3-5 ml, за мъже - 100-200 mg (5-10 ml), преди цистоскопия - 600 mg (30 ml). ) в две разделени дози.

Децата се предписват до 4,5 mg / kg тегло. В урологията при мъжете гелът се използва за измиване на отвора на външната уретра. За да направите това, съдържанието на тръбата се инжектира вътре и каналът се затяга за няколко минути. При катетеризация ефектът на изтръпване се постига веднага. За облекчаване на болката при цистит се прилагат 10 g от гела веднъж дневно в продължение на 5-7 дни. В стоматологията гелът се използва за анестезия при отстраняване на зъбен камък - втрива се в ръба на венците за 2-3 минути. Инструментът може да се използва под превръзка, прилага се под формата на приложения върху местата на ерозия.

Капки за очи

Според инструкциите, използването на капки за очи с лидокаин трябва да бъде локално. Те се поставят чрез инсталация в конюнктивалния сак непосредствено преди провеждане на изследвания на роговицата или конюнктивата или преди хирургични интервенциина тях. Броят на капките е 1-2, те се прилагат 2-3 пъти с интервал между всяко инжектиране от 30-60 секунди.

Спрей

По същия начин се използва локален външен спрей, чиято дозировка зависи от анестезираната област. Една доза съдържа 4,8 мг активно вещество. Според инструкциите се използват 1-2 спрейове, в акушерската практика - до 15-20. Максималната доза на пръскане е 40 впръсквания на 70 kg телесно тегло. Разрешено е да се попива с лекарството памучен тампони ги анестезирайте - това се прави за децата, за да се премахне страхът от пръскане и да се премахне страничният ефект под формата на изтръпване.

Колко дълго действа лидокаинът?

При интравенозно приложение лекарството започва да действа след минута, при интрамускулно инжектиране - след 15, бързо прониква в околните тъкани. Според инструкциите действието продължава 10-20 минути след интравенозно и 60-90 минути след интрамускулно инжектиране, с добавяне на епинефрин - до два часа. Спреят действа за кратко - около 3-5 минути, капките - 5-15 минути.

специални инструкции

За да постигнете максимален ефект, трябва да прочетете инструкциите за употреба и параграф специални инструкциив него:

• въвеждането на лекарството се извършва само от специалисти, които разполагат с информация и оборудване за реанимация;
• с повишено внимание се предписва лекарство за миастения гравис, епилепсия, хронична сърдечна недостатъчност, брадикардия;
• продължителните вътреставни вливания могат да доведат до хондролиза;
• интравенозен разтвор може да увеличи активността на ензимите, което затруднява диагностицирането на остър миокарден инфаркт;
• кожен тест не дава основание за потвърждаване на алергия към лекарството;
• интраваскуларно приложение, употребата при новородени трябва да се избягва, тъй като лекарството разширява кръвоносните съдове;
• след използване на упойката може да се развие краткотраен сензорен или двигателен сърдечен блок, така че трябва да се въздържате от шофиране.

Лидокаин по време на бременност

С разрешението на лекаря можете да използвате лекарството по време на бременност и кърмене(кърмене). Употребата му е показана за мукозна епидурална анестезия, освен в случаи на кървене или усложнения. След парацервикална блокада плодът може да развие реакции на фетална брадикардия, поради което при носене на дете може да се използва само 1% концентрация на лекарството.

Лидокаин за деца

Употребата на разтвор за инжекции и инжекции е ограничена при деца под една година поради риска от повишено развитие нежелани реакции. До две години е забранено да използвате спрей, препоръчително е да го напръскате върху памучен тампон и след това да приложите анестезия с лидокаин. Аерозолът не трябва да се използва като локална анестезия преди тонзилектомия и аденотомия при деца под осем години.

лекарствено взаимодействие

Инструкциите за употреба показват възможно лекарствено взаимодействиелекарство с други лекарства:

• не се препоръчва комбинация с фенитоин, хинупристин, далфопристин;
• Циметидин и пропранолол повишават токсичността на лидокаина, повишават концентрацията му, ранитидин и вазоконстриктори действат по подобен начин;
• други локални анестетици, антиаритмични лекарства, хипнотици могат да повишат риска от развитие на токсични ефекти;
• диуретиците намаляват ефекта на лекарството;
• антипсихотици, прениламин, антагонисти на серотониновите рецептори могат да причинят камерна аритмия или предсърдна дисфункция;
• мускулните релаксанти повишават риска от увеличаване и удължаване на мускулната блокада нервни влакна;
• Допаминът и 5-хидрокситриптаминът понижават гърчовия праг;
• комбинация от опиоиди и антиеметици за седиране увеличава инхибиращия ефект на лекарството върху проводимостта нервни окончания;
• ерготаминовите алкалоиди причиняват намаляване на налягането;
• Лидокаинът не е съвместим с нитроглицерин, амфотерицин и метохекситон, той се комбинира с повишено внимание със седативи и антиепилептични лекарства, барбитурати, инхибитори на микрозомалните чернодробни ензими.

Лидокаин и алкохол

Когато се използва заедно, етанолът намалява ефекта от инфилтрационната анестезия на тъканите от употребата на лекарството, поради което не се препоръчва употребата на алкохол и алкохолни напитки или лекарства по време на лекарствената терапия. В допълнение, етанолът има отрицателен ефект върху черния дроб, повишавайки концентрацията на активното вещество в кръвта и удължавайки периода на отделяне от тялото, което може да доведе до интоксикация.

Странични ефекти

При използване на лекарството може да възникне следното странични ефектиописани в инструкциите:

• алергични, анафилактоидни реакции, нарушена чувствителност;
• замаяност, тремор, сънливост, конвулсии, нервност, кома, дихателна недостатъчност, халюцинации;
• болка в долната част на гърба, краката или задните части, дисфункция на червата, парализа на долните крайници, тахикардия;
• замъглено виждане, диплопия, амавроза, възпаление на окото, шум в ушите;
• хипотония, брадикардия, миокардна депресия, аритмия, сърдечен арест;
• гадене, повръщане, задух, бронхоспазъм, спиране на дишането;
• обрив, ангиоедем, уртикария, подуване на лицето.

Предозиране

Симптомите на предозиране са изтръпване на езика, замаяност, шум в ушите, мускулни потрепвания или треперене. Зрителното увреждане, генерализираните конвулсии могат да доведат до загуба на съзнание и гърчове. Това води до увеличаване на хипоксия и хиперкапния, апнея и дихателна недостатъчност. При високи системни концентрации се развива хипотония, брадикардия, спиране на сърцето, до смърт.

Ако се появят симптоми на предозиране, приложението на упойката се спира, започва спешна медицинска намеса. При респираторна депресия се извършва вентилация на белите дробове, прилагат се инфузионни разтвори за поддържане на кръвната функция и се прелива плазма. За премахване на гърчове се използват интравенозни инжекции на диазепам. В случай на сърдечен арест се извършва реанимация.

Противопоказания

Инструкциите за употреба предупреждават пациентите за наличието на противопоказания, при които употребата на лекарството е забранена:

• хиповолемия;
• свръхчувствителност към компоненти, анестетици от амиден тип;
• тежко кървене, шок;
• артериална хипотония, инфекция на мястото на инжектиране;
• брадикардия, тежка форма на сърдечна недостатъчност;
• тежка чернодробна дисфункция, септицемия.

Условия за продажба и съхранение

Всички форми на лекарството се отпускат по рецепта, съхраняват се при температура 15-25 градуса далеч от деца в продължение на пет години за разтвор и спрей, две години за капки, три години за гел и мехлем. Отворена бутилка капки може да се съхранява не повече от месец.

Аналози

Разпределете директни аналози на лидокаин, които имат същото активно вещество с него, плюс непреки. Лекарствените заместители имат подобен локален анестетичен ефект, но съдържат различен компонент. Аналози са:

• лидокаин буфус;
• Lykain;
• Динексана;
• Хеликаин;
• морава;
• лидохлор;
• Instillagel;
• екокаин;
• Артикаин.

Лидокаин цена

Можете да закупите лидокаин чрез интернет или аптеки на цени, които зависят от нивото на маржа на дребно на мрежите, формата на освобождаване, количеството на лекарството в опаковката. приблизителна ценасредства ще бъдат.