उपयोग के लिए वैल्प्रोइक एसिड निर्देश। ऐंठन सिंड्रोम - वैल्प्रोइक एसिड के साथ उपचार (उपयोग के लिए निर्देश, एनालॉग्स, संकेत, contraindications, कार्रवाई)

लोग बहुत पीड़ित हैं तंत्रिका संबंधी रोग... उनमें से एक, सबसे कठिन और खतरनाक, मिर्गी है। इस मामले में, एक व्यक्ति को ऐंठन के दौरे पड़ते हैं, जिससे तत्काल सहायता के बिना मृत्यु हो सकती है। वैल्प्रोइक एसिड का उपयोग अब मिर्गी के इलाज के लिए किया जा रहा है। बहुत समय पहले खोजी गई थी दवा, डॉक्टर बार्टन ने इसे किससे अलग किया आवश्यक तेलवेलेरियन पौधे। लेकिन केवल 80 साल बाद, यानी 1963 में, इसकी निरोधी कार्रवाई की खोज की गई थी, जिसके तंत्र का अभी भी अध्ययन किया जा रहा है।

दवा का विवरण

वैल्प्रोइक एसिड 2-प्रोपाइल-पेंटानोइक है और समूह के अंतर्गत आता है वसायुक्त अम्ल... इसका वास्तविक (सकल) सूत्र इस प्रकार है: С8Н16О2, दाढ़ द्रव्यमान 144.2 ग्राम / मोल है। यह अम्ल अक्रिय अवस्था में एक सफेद क्रिस्टलीय पाउडर के रूप में होता है, जो शराब और पानी दोनों में आसानी से घुलनशील होता है। प्रयोगशालाओं में, इसे सूची बी के अनुसार संग्रहित किया जाना चाहिए, अर्थात इसे ठंडे कमरे में खाया जाता है, प्रकाश से संरक्षित किया जाता है।

जैसा चिकित्सा की आपूर्तिइसका उपयोग सीधे वैल्प्रोइक एसिड के रूप में किया जाता है, जो एक स्पष्ट तरल है, या इसके सोडियम नमक (सोडियम वैल्प्रोएट) के रूप में, सोडियम हाइड्रॉक्साइड (NaOH) के साथ प्रतिक्रियाओं द्वारा प्राप्त किया जाता है, अन्यथा सोडियम हाइड्रॉक्साइड या कास्टिक सोडा कहा जाता है। सोडियम वैल्प्रोएट, किसी भी नमक की तरह, अवक्षेपित होकर एक सफेद ठोस का रूप ले लेता है।

आवेदन क्षेत्र

वैल्प्रोइक एसिड और इसके आधार पर तैयारी वयस्कों और बच्चों दोनों के लिए निम्नलिखित बीमारियों के लिए निर्धारित है:

मिर्गी;

आधासीसी;

द्विध्रुवी विकार (उन्मत्त-अवसादग्रस्तता मनोविकृति);

मस्तिष्क की कुछ सर्जरी के बाद (जैसे मेनिन्जियोमा को हटाना)

वृद्धावस्था का मनोभ्रंश;

ल्यूकेमिया;

अवसाद;

एक प्रकार का मानसिक विकार।

हाल के वर्षों में, कैंसर के इलाज के लिए वैल्प्रोइक एसिड वाली दवाओं के उपयोग पर प्रयोग किए गए हैं।

चिकित्सीय गुण

वैल्प्रोइक एसिड की तैयारी के ऐसे प्रभाव हैं:

शामक (चिंता, घबराहट को कम करता है, उनींदापन का कारण बनता है);

मांसपेशियों को आराम;

नॉर्मोमेटिक।

वैल्प्रोइक एसिड का सेवन मूड को स्थिर करता है, विस्फोटक प्रकृति को नरम करता है, आवेग, चिड़चिड़ापन को कम करता है, और विभिन्न मानसिक विकारों और तंत्रिका संबंधी रोगों के उपचार में पुनरावृत्ति को रोकता है।

वैल्प्रोइक एसिड एक महत्वपूर्ण काम करता है:

GABA (केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के निरोधात्मक न्यूरोट्रांसमीटर) के संश्लेषण को बढ़ाता है, जो दौरे को रोकता है;

GABA रिसेप्टर्स को प्रभावित करता है, जिससे न्यूरोमोड्यूलेटर का और भी अधिक प्रभावी कार्य होता है;

झिल्ली की गतिविधि को प्रभावित करता है, पोटेशियम आयनों के लिए चालकता मूल्य को बदलता है।

एसिड का एक अन्य प्रभाव न्यूरोप्रोटेक्टिव है। एक ऐंठन फोकस की उपस्थिति के क्षेत्र में, जैसा कि आप जानते हैं, न्यूरॉन्स क्षतिग्रस्त हो जाते हैं। यदि दौरे से पहले या उसके तुरंत बाद रोगी को वैल्प्रोइक एसिड दिया जाता है, तो मृत कोशिकाओं की संख्या कम हो जाती है, और इससे उनके जीवन के लिए आवश्यक पदार्थों के साथ शेष कार्यशील कोशिकाओं की आपूर्ति में सुधार होता है।

फार्माकोकाइनेटिक गुण

वैल्प्रोइक एसिड और इसकी तैयारी मौखिक रूप से (टैबलेट, कैप्सूल, सिरप) और अंतःशिरा (ड्रिप या सिरिंज) में उपयोग की जाती है। गोलियां और कैप्सूल आंतों में अच्छी तरह घुल जाते हैं। शरीर में, एसिड आयनों में टूट जाता है, जो इसे रक्त प्लाज्मा में प्रवेश करने की अनुमति देता है। दवा की अधिकतम एकाग्रता 2 के बाद होती है, कुछ मामलों में पहले से ही 1 घंटे के बाद, और कुछ रोगियों में 4 घंटे के बाद। 6-16 घंटों के बाद, आधा जीवन शुरू होता है, जो 20 घंटे तक रह सकता है। चयापचय यकृत (50% तक) में होता है, जहां एसिड ग्लूकोनाइडेट होता है और मेटाबोलाइट्स (संयुग्म) के रूप में मूत्र में उत्सर्जित होता है, और 3% गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित अवस्था में उत्सर्जित होता है। इसके अलावा, स्तनपान कराने वाली माताओं में, स्तन के दूध में शरीर से एसिड को हटाया जा सकता है। भोजन दवा के अवशोषण को धीमा करने में मदद करता है।

रक्त में वैल्प्रोइक एसिड

वैल्प्रोइक एसिड के साथ दवाओं के साथ उपचार की अवधि के दौरान, रक्त में इसकी सामग्री की नियमित निगरानी करना सबसे महत्वपूर्ण है। यदि एसिड मानक से बहुत कम है, तो उपचार कम दक्षता का होगा, और यदि यह सामान्य से अधिक है, तो रोगी को निम्नलिखित जटिलताओं का अनुभव हो सकता है:

उल्टी से पहले मतली;

बेहोशी के लिए चक्कर आना;

विद्यार्थियों का कसना;

श्वास विकार;

जब ऐसे संकेत दिखाई देते हैं, तो रोगी को तत्काल गैस्ट्रिक लैवेज, हेमोडायलिसिस करने की आवश्यकता होती है, दवाओं का उपयोग करें जो हृदय गतिविधि सुनिश्चित करते हैं और श्वास को सामान्य करते हैं।

वैल्प्रोइक एसिड की एकाग्रता एक रक्त परीक्षण द्वारा निर्धारित की जाती है, जिसे दो बार किया जाता है - दवा लेने से पहले और इसे लेने के 2 घंटे बाद। चिकित्सीय स्तर को ठीक से परिभाषित नहीं किया गया है, लेकिन 50 से 100 μg / ml के मान को औसत माना जाता है। ये आंकड़े अधिक या कम हो सकते हैं, जो प्रत्येक रोगी के लिए अलग-अलग होते हैं और नैदानिक ​​​​संकेतों के अनुसार उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित किए जाते हैं।

अतिरिक्त निगरानी

मिर्गी और इसी तरह की अन्य बीमारियों के उपचार में, न केवल वैल्प्रोइक एसिड का विश्लेषण किया जाता है, बल्कि बिलीरुबिन के स्तर की अनिवार्य निगरानी, ​​एमाइलेज (पाचन एंजाइम), प्लेटलेट्स, यकृत ट्रांसएमिनेस और दर की अनिवार्य निगरानी भी की जाती है। रक्त का थक्का निर्धारित किया जाता है। अंतिम संकेतक की हर तीन महीने में जाँच की जाती है।

यदि रोगी को पहले अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाएं मिलीं, और फिर उसे वैल्प्रोइक एसिड में स्थानांतरित कर दिया गया, तो यह प्रक्रिया यथासंभव धीमी होनी चाहिए। प्लाज्मा एसिड की चिकित्सीय मात्रा 2 सप्ताह के बाद जल्द से जल्द नहीं पहुंचनी चाहिए। 80% मामलों में एक-चरणीय संक्रमण एक दाने के रूप में साइड रिएक्शन का कारण बनता है, मतली, और यहां तक ​​​​कि अंतर्निहित बीमारी से छुटकारा भी संभव है।

यदि रोगी को वैल्प्रोइक एसिड के साथ दवाओं के साथ तुरंत इलाज किया जाता है, तो इसकी अधिकतम एकाग्रता एक सप्ताह के बाद पहुंचनी चाहिए।

वैल्प्रोइक एसिड: वयस्कों के लिए उपयोग के लिए निर्देश

मौखिक तैयारी निम्नलिखित रूपों में उपलब्ध हैं:

सक्रिय पदार्थ (वैलप्रोइक एसिड या वैल्प्रोएट का नमक) युक्त गोलियां 150 या 200 मिलीग्राम, 300 या 500 मिलीग्राम एसिड वाली गोलियां भी उपलब्ध हैं;

कैप्सूल (150 या 300 मिलीग्राम प्रत्येक);

सिरप (50 मिलीग्राम / एमएल या 300 मिलीग्राम / एमएल)।

प्रवेश के पहले दिनों में, प्रति दिन अधिकतम खुराक केवल 600 मिलीग्राम या 0.6 ग्राम होनी चाहिए (ये कितनी गोलियां हैं, आपको उनमें सक्रिय पदार्थ की एकाग्रता के आधार पर गणना करने की आवश्यकता है)। यही है, अगर पैकेज कहता है कि 1 टैबलेट में 300 मिलीग्राम एसिड होता है, तो आपको प्रति दिन केवल 2 टैबलेट लेने की आवश्यकता होती है। उपचार के दौरान, दैनिक खुराक 1.5 ग्राम तक बढ़ा दी जाती है। संकेतों के अनुसार, प्रति दिन अधिकतम खुराक कभी-कभी 2.4 ग्राम निर्धारित की जाती है।

वे भोजन के दौरान या बाद में दवा पीते हैं।

उपचार के दौरान, रोगी को ऐसे काम करने से मना किया जाता है जिसके लिए त्वरित प्रतिक्रिया और ध्यान की बढ़ी हुई एकाग्रता की आवश्यकता होती है (वाहन चलाना, कन्वेयर बेल्ट पर काम करना, और इसी तरह)।

बच्चों के लिए वैल्प्रोइक एसिड उपचार

इस मामले में, केवल एक डॉक्टर वैल्प्रोइक एसिड युक्त दवाओं की खुराक लिख सकता है। निर्देश बच्चे के वजन के आधार पर खुराक की गणना करने के लिए निर्धारित करता है। उपचार के पहले दिनों में, यह छोटे रोगी के वजन का केवल 15 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम है। धीरे-धीरे इसे 50 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम तक लाया जाता है। इस राशि को 2 या 3 खुराक में बांटा गया है। एक नियम के रूप में, बच्चों को वैल्प्रोइक एसिड के साथ सिरप निर्धारित किया जाता है। पैकेज में एक मापने वाला चम्मच होता है, जिसके साथ दवा की आवश्यक मात्रा को मापना आसान होता है।

दुष्प्रभाव

कई मामलों में, खासकर अगर रक्त में वैल्प्रोइक एसिड की दर नहीं देखी जाती है, तो एक या कई अप्रिय प्रतिक्रियाएं देखी जाती हैं, जिन्हें साइड इफेक्ट माना जाता है:

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में (मतिभ्रम, कंपकंपी की उपस्थिति, सरदर्द, अवसाद, मानसिक विकार, उनींदापन, एन्सेफैलोपैथी, स्तब्धता, कोमा);

रक्तस्रावी प्रवणता;

दवा के प्रति असहिष्णुता;

ल्यूकोपेनिया (उपचार करने वाले चिकित्सक के विवेक पर लागू करें);

गर्भावस्था (विशेषकर पहली छमाही) और स्तनपान।

इसे वैल्प्रोइक एसिड की तैयारी के साथ इलाज करने की अनुमति नहीं है और साथ ही साथ अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाएं, एंटीडिप्रेसेंट, एंटीसाइकोटिक्स, बार्बिटुरेट्स, थायमोलेप्टिक्स, इथेनॉल लें। 3 साल से कम उम्र के बच्चे केवल सिरप का उपयोग कर सकते हैं।

गर्भावस्था के दौरान उपचार

अगर भावी माँमिर्गी से पीड़ित है, उसका बच्चा समय से पहले पैदा हो सकता है, वह बहुत छोटा हो सकता है। मिर्गी के दौरे से भ्रूण हाइपोक्सिया हो सकता है। गर्भावस्था के शुरुआती चरणों में मिर्गी का दौरा गर्भपात से भरा होता है, विपुल रक्तस्राव, वह है, रुकावट उपचारात्मक चिकित्सागर्भवती माताओं की अनुमति नहीं है। लेकिन ड्रग्स बहुत सारे खतरों से भरा होता है। बहुत सारे दुष्प्रभावऔर वैल्प्रोइक एसिड, जिसे सबसे कोमल माना जाता है। प्रारंभिक अवस्था में इसके उपयोग से भ्रूण का जीवित रहना मुश्किल हो जाता है, इसलिए बार-बार गर्भपात हो जाता है। भविष्य में, एसिड को एमनियोटिक द्रव में स्वतंत्र रूप से प्रत्यारोपित किया जाता है, आसानी से नाल के माध्यम से गुजरता है। यह पहले से ही बच्चे के लिए खतरनाक है, न कि महिला के लिए। एक नवजात शिशु में निम्नलिखित विचलन हो सकते हैं:

कम वज़न;

समयपूर्वता;

संरचनात्मक अंग असामान्यताएं (उदाहरण के लिए, उंगलियां गायब हो सकती हैं);

चेहरे के दोष;

साँस लेने में तकलीफ;

आंखों और दृष्टि में दोष;

हृदय की मांसपेशियों और मूत्र प्रणाली में व्यवधान;

मानसिक मंदता।

इन विकारों और वैल्प्रोइक एसिड के साथ दवाओं के सेवन के बीच संबंध 1984 में खोजा गया था और इसे भ्रूण वैल्प्रोएट सिंड्रोम कहा जाता था।

मिर्गी से पीड़ित गर्भवती महिलाओं को क्या चुनना चाहिए? इलाज हानिकारक दवाएंया दौरे के कारण बच्चे को खोने का जोखिम? कोई भी डॉक्टर असमान रूप से जवाब नहीं दे सकता। अब वैज्ञानिक अधिक प्राप्त करने के उद्देश्य से जानवरों पर बहुत शोध कर रहे हैं ज्ञान से भरपूरकैसे वैल्प्रोइक एसिड भ्रूण और पहले से पैदा हुए बच्चे के विकास को प्रभावित करता है, साथ ही साथ नई, सुरक्षित दवाएं बनाने के उद्देश्य से।

एनालॉग

दवा बाजार में ऐसी कई दवाएं हैं जो वैल्प्रोइक एसिड या उसके नमक (सोडियम वैल्प्रोएट) का उपयोग करती हैं। उनमें से "डेपाकिन" (डेपाकिन एटीएक्स), "डेपाकिन क्रोनो" (डेपाकिन क्रोनो एटीएक्स), "एसेडिप्रोल" (एसीडिप्रोलम) हैं, इस उपाय में "एपिलेप्सिन", "कोनवुलेक्स", "डेपाकिन" समानार्थक शब्द हैं (इसकी लंबी कार्रवाई है) . ड्रग्स "वालप्रोएट", "एपिलिम", "कोनवल्सोफिन", "डिप्रोमल", "ऑर्फिलिन", "एनकोरैट", "डेप्रकिन" का उपयोग अक्सर किया जाता है।

यह एंटीकॉन्वेलेंट्स के एक अपेक्षाकृत नए समूह से संबंधित है जो रासायनिक संरचना और कार्रवाई के सिद्धांत दोनों में पहले इस्तेमाल की जाने वाली एंटीपीलेप्टिक दवाओं से भिन्न होता है।

पदार्थ का विवरण

इस रासायनिक पदार्थ 1882 में डॉ. डब्ल्यू. बार्टन द्वारा वैलेरिक एसिड के एक एनालॉग के रूप में संश्लेषित किया गया था। इसमें 2 केर्फ़ समूह होते हैं। कई दशकों तक, वैल्प्रोइक एसिड का उपयोग केवल प्रयोगशाला स्थितियों में विभिन्न कार्बनिक यौगिकों के लिए एक निष्क्रिय विलायक के रूप में किया जाता था। इसके निरोधी गुणों की खोज एक अस्थायी द्वारा की गई थी।

वैल्प्रोइक एसिड कमरे के तापमान पर पारदर्शी और तरल होता है। इसके अलावा, यह एक आधार के साथ बातचीत करने में सक्षम है, उदाहरण के लिए सोडियम या मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड, वैल्प्रोएट का नमक बनाने के लिए, जो एक ठोस पदार्थ है। यह पदार्थ अनिवार्य रूप से 2-प्रोपाइलवेलेरिक एसिड और इसका सोडियम नमक है। अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं के विपरीत, यह एक नाइट्रोजन मुक्त यौगिक है। इस एसिड और इसके लवण की क्रिया का तंत्र चयापचय पर एक विशिष्ट प्रभाव से जुड़ा हुआ है। गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड, जो एंजाइम ट्रांसफरेज़ का अवरोधक है।

वैल्प्रोइक एसिड युक्त दवाएं मस्तिष्क के मोटर क्षेत्रों की उत्तेजक और ऐंठन प्रतिक्रिया को कम करती हैं। यह इस तथ्य के कारण है कि यह पदार्थ संरचनाओं में गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड की सामग्री को बढ़ाता है तंत्रिका प्रणाली... वैल्प्रोइक एसिड, जिसकी समीक्षा एंटीकॉन्वेलसेंट स्थितियों के उपचार में इसकी प्रभावशीलता का संकेत देती है, फैटी एसिड डेरिवेटिव के समूह से संबंधित है।

वैल्प्रोइक एसिड के लक्षण, इसके अनुरूप

वैल्प्रोइक एसिड, जिसके लिए निर्देश मनुष्यों पर इसके जटिल प्रभावों का वर्णन करता है, के तहत जारी किया गया है अलग-अलग नाम... सबसे प्रसिद्ध दवाएं जिनमें यह पदार्थ होता है, वे हैं "डेपाकिन", "कोनवुलेक्स", "कोनवल्सोफिन", "ऑर्फिलिन", "डेप्रकिन", "एपिलिम", "एवेरिडेन", "एनकोरैट", "एपिलेप्सिन", "वालपरिन एक्सपी ", "डिप्रोमल"। रेडीमेड में खुराक के स्वरूपयह एक एसिड या इसके सोडियम नमक के रूप में हो सकता है जिसे सोडियम वैल्प्रोएट कहा जाता है। इससे दवा की गतिविधि कम नहीं होती है। वैल्प्रोइक एसिड, जिसके एनालॉग ऊपर सूचीबद्ध हैं, भोजन के तुरंत बाद मौखिक रूप से लिया जाता है। इससे युक्त सभी तैयारी तेजी से अवशोषित हो जाती है। पहले से ही 2 घंटे के बाद, यह एसिड रक्त प्लाज्मा में दिखाई देता है। यह ऊतक बाधाओं के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश करता है। इस पदार्थ के अवशेष मस्तिष्कमेरु द्रव और शरीर के कई अन्य आंतरिक वातावरण में निर्धारित होते हैं। यह एमनियोटिक द्रव में भी पाया जाता है ( उल्बीय तरल पदार्थ) गर्भवती महिलाओं में।

परिचालन सिद्धांत

वैल्प्रोइक एसिड कैसे काम करता है? इस दवा के निर्देश इस सवाल का सटीक जवाब नहीं देते हैं कि इसके चिकित्सीय प्रभाव का तंत्र क्या है। यह इस तथ्य के कारण है कि विशेषज्ञों ने अभी तक सोडियम चैनलों के गुणों को बदलने पर इसके प्रभाव का पूरी तरह से अध्ययन नहीं किया है। वहीं, वैल्प्रोइक एसिड उन दवाओं की सूची में शामिल है जो लोगों के लिए महत्वपूर्ण और महत्वपूर्ण हैं।

इंसानों पर कार्रवाई

Valproic acid का उपयोग केवल मिर्गी के लिए ही नहीं किया जाता है। इस दवा के उपयोग के निर्देशों से संकेत मिलता है कि इसका न केवल एक निरोधी प्रभाव है। यह मूड के साथ-साथ व्यक्ति की मानसिक स्थिति में भी सुधार करता है। विशेषज्ञों का कहना है कि इस एसिड में ट्रैंक्विलाइजिंग घटक होता है। इस तरह की अन्य दवाओं के विपरीत, यह मायोलेरेक्सेंट या शामक प्रभाव डाले बिना भय की स्थिति को कम करता है। यह पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली पर इसके प्रभाव के कारण है। इसी समय, तंत्रिका आवेगों के संचरण की प्रक्रिया को दबा दिया जाता है।

मिर्गी के मामूली रूपों में, वे अक्सर एक एसिड, वैल्प्रोइक एसिड या इसके एनालॉग्स लेने तक सीमित होते हैं। अधिक में गंभीर मामलेंइस दवा को अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं के साथ जोड़ा जाता है।

मिर्गी के लिए वैल्प्रोइक एसिड

इस दवा के लिए प्रयोग किया जाता है अलग - अलग रूपमिर्गी। इस मामले में, इसका स्वागत डॉक्टर द्वारा स्थापित योजना पर आधारित है। वैल्प्रोइक एसिड, जिसके उपयोग के निर्देश इस बीमारी के विभिन्न रूपों में इसकी प्रभावशीलता का संकेत देते हैं, कुछ मामलों में विभिन्न खुराक में उपयोग किया जाता है। यह अक्सर फोकल दौरे के लिए भी निर्धारित किया जाता है।

दवा का आवेदन

वैल्प्रोइक एसिड, निर्देश जिसके लिए उपस्थित चिकित्सक द्वारा दवा की नियुक्ति की आवश्यकता होती है और कड़ाई से पालनऐसे मामलों में थेरेपी रेजिमेंस का उपयोग किया जाता है:

प्रोफिलैक्सिस विभिन्न जटिलताएंमिर्गी के साथ;

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के कुछ रोगों से उत्पन्न होने वाली ऐंठन की स्थिति;

एक तंत्रिका टिक की उपस्थिति;

उन्मत्त-अवसादग्रस्तता मनोविकृति, लिथियम युक्त दवाओं के साथ इलाज के लिए उत्तरदायी नहीं है;

बचपन में होने वाली ऐंठन की स्थिति।

वैल्प्रोइक एसिड और इससे युक्त तैयारी विशेष रूप से उपस्थित चिकित्सक की देखरेख में ली जानी चाहिए। सब धारण करने के बाद ही आवश्यक शोधऔर रोगी की स्थिति का आकलन करते हुए, विशेषज्ञ एक सुरक्षित और . का चयन करने में सक्षम होगा प्रभावी खुराकइस औषधीय उत्पाद का।

रिलीज़ फ़ॉर्म

वैल्प्रोइक एसिड, जिसका रिलीज फॉर्म अलग है, विभिन्न निर्माताओं द्वारा निम्नलिखित रूप में पैक किया जाता है:

आंतों में लिपटे गोलियां। इनमें 150, 200, 300, 500 मिलीग्राम वैल्प्रोइक एसिड (सोडियम वैल्प्रोएट) होता है।

कैप्सूल 150, 300 मिलीग्राम।

मिश्रण (सिरप), जिसमें 50 या 300 मिली औषधीय पदार्थ 1 मिली में।

अन्य दवाओं के साथ संगतता

वैल्प्रोइक एसिड अन्य एंटीकॉन्वेलसेंट और एंटीलेप्टिक दवाओं, एंटीसाइकोटिक्स, एंटीसाइकोटिक्स, एंटीडिपेंटेंट्स और अल्कोहल के प्रभाव को बढ़ाने में सक्षम है। इस दवा को लेते समय शराब का सेवन न करें। वैल्प्रोइक एसिड, इस दवा के एनालॉग्स और एंटीकोआगुलंट्स का प्लेटलेट एकत्रीकरण (पूलिंग) पर एक निरोधात्मक प्रभाव होता है। जब यह आंतों में प्रवेश करती है, तो यह दवा तेजी से रक्तप्रवाह में अवशोषित हो जाती है। इसी समय, किसी भी भोजन के साथ एक साथ वैल्प्रोइक एसिड का उपयोग इसकी प्रभावशीलता को कुछ हद तक कम कर देता है।

दुष्प्रभाव

यह दवा कभी-कभी मतली, उल्टी, भूख न लगना, पेट में भारीपन और दर्द, दस्त के रूप में दुष्प्रभाव पैदा करती है। इन शर्तों को खत्म करने के लिए, लिफाफा या एंटीस्पास्मोडिक्स... वैल्प्रोइक एसिड सामान्य अवसाद और थकान का कारण बन सकता है, इसलिए यह शायद ही कभी उन लोगों के लिए निर्धारित किया जाता है जो ज़ोरदार शारीरिक और व्यस्त हैं मानसिक कार्य... इस दवा को लेने से कभी-कभी तंत्रिका तंत्र के विकार हो जाते हैं, जो अंगों के कंपन, विभाजित छवियों और दृश्य गड़बड़ी, उनींदापन, सिरदर्द, चक्कर आना, साइकोमोटर आंदोलन के रूप में प्रकट होते हैं। अवसादग्रस्त अवस्थाऔर उदासीनता।

कुछ मामलों में, इस दवा को लेने से होता है निम्नलिखित परिणाम: शरीर के वजन में कमी और वृद्धि, एलर्जी प्रतिक्रियाओं की उपस्थिति, अस्थायी बालों के झड़ने, मासिक धर्म, हेमोग्राम में परिवर्तन। दुर्लभ लेकिन बहुत गंभीर दुष्प्रभावइस दवा को लेने से जिगर या अग्न्याशय के कामकाज का उल्लंघन माना जाता है, हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव में कमी सबसे अधिक संभावना है जब इसे लिया जाता है इस दवा केएक साथ क्लोनाज़ेपम, फेनोबार्बिटल के साथ।

वैल्प्रोइक एसिड का उपयोग करते समय, यह याद रखना चाहिए कि मधुमेह के रोगियों में यह मूत्र विश्लेषण के परिणाम को विकृत कर सकता है, इसमें कीटोन निकायों की सामग्री को बढ़ा सकता है। उपचार के दौरान विभिन्न जटिलताओं को रोकने के लिए, यकृत एंजाइम की सामग्री और प्लेटलेट्स की संख्या नियमित रूप से निर्धारित की जाती है।

मतभेद

डॉक्टर के पर्चे के बिना काउंटर पर उपलब्ध वैल्प्रोइक एसिड में भी गंभीर मतभेद हैं। इसमे शामिल है:

अग्न्याशय और यकृत की शिथिलता;

पोर्फिरीया;

रक्तस्रावी प्रवणता;

व्यक्तिगत असहिष्णुता;

गर्भावस्था की पहली तिमाही;

दूध पिलाने की अवधि (दवा माँ के दूध में गुजरती है)।

गर्भावस्था के द्वितीय और तृतीय तिमाही में, यह दवा छोटी खुराक में और केवल गंभीर संकेतों के लिए निर्धारित की जाती है, क्योंकि यह नाल को पार करती है और अजन्मे बच्चे को प्रभावित कर सकती है।

वैल्प्रोइक एसिड लेते समय, आपको यकृत के कामकाज की सावधानीपूर्वक निगरानी करनी चाहिए, रक्त जमावट और प्लेटलेट एकत्रीकरण को नियंत्रित करना चाहिए। इस दवा के साथ चिकित्सा के दौरान, यौन सक्रिय महिलाओं को गर्भावस्था को रोकने के लिए सबसे विश्वसनीय गर्भनिरोधक विधियों का उपयोग करना चाहिए।

आवेदन योजनाएं

इस एसिड युक्त तैयारी विभिन्न योजनाओं के अनुसार की जाती है। इष्टतम खुराकव्यक्तिगत रूप से चुने जाते हैं। आहार का चुनाव रोगी की स्थिति, उसके वजन और उम्र से प्रभावित होता है। सबसे अधिक बार, पाठ्यक्रम की शुरुआत में, 25 किलोग्राम से अधिक वजन वाले वयस्कों और बच्चों को प्रति दिन 10-15 मिलीग्राम / किग्रा निर्धारित किया जाता है। भविष्य में, हर हफ्ते दवा की खुराक में 5-10 मिलीग्राम / किग्रा की वृद्धि की जाती है, जिससे यह अधिकतम 30 मिलीग्राम / किग्रा हो जाता है। बच्चों के लिए दैनिक खुराक 20-50 मिलीग्राम / किग्रा है। वैल्प्रोइक एसिड के साथ उपचार पर स्विच करते समय, अन्य एंटीकॉन्वेलेंट्स का सेवन धीरे-धीरे कम हो जाता है। अधिकतम खुराकवैल्प्रोइक एसिड प्रति दिन 50 मिलीग्राम / किग्रा से अधिक नहीं होना चाहिए।

मौजूद विभिन्न रूपइस का विमोचन औषधीय उत्पाद... प्रति दिन 400-800 मिलीग्राम सोडियम वैल्प्रोएट लेने का सुझाव देता है। चिकित्सा के दौरान, रक्त में इस दवा के स्तर को निर्धारित करना आवश्यक है। विश्लेषणों के अनुसार, उपचार के नियमों में समायोजन किया जा सकता है।

सांकेतिक आवेदन योजनाएं:

3 साल से कम उम्र के बच्चे: पहले सप्ताह में वे 150 मिलीग्राम 1 पी पीते हैं। एक दिन, दूसरा - 150 मिलीग्राम, 2 पी। प्रति दिन, और तीसरे में - 150 मिलीग्राम 3 आर। एक दिन में।

बच्चे 3 - 10 वर्ष: पहले सप्ताह में वे 450 मिलीग्राम लेते हैं, दूसरे में - 600 मिलीग्राम, तीसरे में - 900 मिलीग्राम प्रति दिन। एक अन्य योजना के अनुसार, 1, 2, 3 और 4 सप्ताह में क्रमशः 300, 450, 600, 900 मिलीग्राम प्रतिदिन लिया जाता है।

10 वर्षों के बाद: पहले सप्ताह में वे 600 मिलीग्राम पीते हैं, दूसरे में - 900, तीसरे में - प्रति दिन 1200 मिलीग्राम। एक अन्य योजना के अनुसार, वे 1, 2, 3 और 4 सप्ताह में क्रमशः 300, 600, 900, 1200 मिलीग्राम प्रतिदिन लेते हैं।

उन रोगियों के लिए जिन्होंने पहले अन्य वैल्प्रोइक एसिड लिया है, यह कम खुराक में निर्धारित है। वहीं, अन्य फंडों की संख्या घट रही है। वयस्कों के लिए रखरखाव की खुराक 900-1200 मिलीग्राम है। वैल्प्रोइक एसिड, टैबलेट और कैप्सूल जिनमें से केवल 10 साल बाद निर्धारित किया जाता है, 2-4 खुराक में लिया जाता है। बच्चों के लिए, इस दवा के साथ सिरप या मिश्रण सबसे अधिक बार निर्धारित किया जाता है।

"डेपाकिन" (वैलप्रोइक एसिड)

बिक्री के लिए उपलब्ध विभिन्न दवाएंइस एसिड के साथ, लेकिन सबसे लोकप्रिय में से एक "डेपाकिन" है। फार्मेसियों में इस दवा के कई प्रकार हैं: "क्रोनो", "300 एंटरिक", "क्रोनोस्फीयर ग्रैन्यूल" और अन्य। वे सभी सक्रिय पदार्थ की सामग्री और रिलीज के रूप में कुछ भिन्न हैं। Depakine को एक निरोधी और मूड-स्थिर करने वाली दवा के रूप में निर्धारित किया गया है। यह मिर्गी, बाइपोलर डिसऑर्डर, टॉनिक-क्लोनिक डिप्रेशन, माइग्रेन सिरदर्द के इलाज में खुद को अच्छी तरह साबित कर चुका है। इसका उपयोग चिकित्सा के लिए भी किया जाता है।हाल ही में, कुछ प्रकार के कैंसर और एचआईवी संक्रमण के लिए दवा के रूप में इस दवा की जांच की जा रही है।

वैल्प्रोइक एसिड की तैयारी के बीच, "डेपाकिन" और इसके अनुरूप उच्च मांग में हैं। यह इस तथ्य के कारण है कि इसकी लंबी कार्रवाई है। इस दवा का उपयोग दौरे की घटनाओं में कमी के साथ जुड़ा हुआ है। यह उनकी गंभीरता को भी कम करता है और पाठ्यक्रम को सुविधाजनक बनाता है। Depakine अधिक गंभीर जटिलताओं के विकास की संभावना को कम करता है।

वैल्प्रोइक एसिड के चयापचय की प्रक्रिया यकृत कोशिकाओं द्वारा की जाती है। एक सामान्य पदार्थ के साथ, उन्मूलन आधा जीवन लगभग 6-8 घंटे है। आधुनिक दवाएंआपको शरीर में सक्रिय पदार्थ की चिकित्सीय एकाग्रता को 16 घंटे तक बनाए रखने की अनुमति देता है। वैल्प्रोइक एसिड के उत्सर्जन की दर काफी हद तक लीवर की कार्यप्रणाली पर निर्भर करती है। वैल्प्रोइक एसिड, जिसकी समीक्षा अधिक सकारात्मक है, प्रत्येक रोगी को अपने तरीके से प्रभावित करता है। यह इस तथ्य के कारण है कि प्रत्येक जीव अद्वितीय है और इस पदार्थ को आदर्श से कुछ विचलन के साथ अनुभव कर सकता है।

डिपाकिन

Depakine / Konvulex (Valproic Acid)

औषधीय समूह: निरोधी
व्यवस्थित (आईयूपीएसी) नाम: 2-प्रोपिलपेंटानोइक एसिड
कानूनी स्थिति: केवल नुस्खे से छूट (यूके, यूएसए)
आवेदन: मौखिक, अंतःशिरा
जैव उपलब्धता: तेजी से अवशोषण
प्रोटीन बंधन: एकाग्रता के आधार पर, 90% से 40 μg / ml से 81.5% 130 μg / ml . पर
चयापचय: ​​यकृत-ग्लुकुरोनाइड संयुग्मन 30-50%, माइटोकॉन्ड्रियल β-ऑक्सीकरण 40% से अधिक
आधा जीवन: 9-16 घंटे
उत्सर्जन: 3% से कम मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है
सूत्र: C8H16O2
पसंद। द्रव्यमान: 144.211 ग्राम / मोल

वैल्प्रोइक एसिड (VPA, वैल्प्रोएट), एक अम्लीय रासायनिक यौगिक, पाया गया नैदानिक ​​आवेदनएक निरोधी और मूड-स्थिर करने वाली दवा के रूप में, मुख्य रूप से मिर्गी, द्विध्रुवी विकार और, कम सामान्यतः, अवसाद के उपचार में। इसका उपयोग माइग्रेन के सिरदर्द के इलाज के लिए भी किया जाता है। VPA कमरे के तापमान पर तरल है, लेकिन यह सोडियम हाइड्रॉक्साइड जैसे आधार के साथ प्रतिक्रिया कर वैल्प्रोएट का सोडियम नमक बना सकता है, जो एक ठोस है। यह एसिड, नमक, या दोनों का मिश्रण (वैलप्रोएट सेमीसोडियम) विभिन्न ब्रांडों के तहत बेचा जाता है: डेपकोटे, डेपकोट ईआर, डेपाकेन, डेपाकेन क्रोनो (स्पेन में विस्तारित रिलीज़), डेपाकॉन, डेपाकिन, वालपरिन और स्टावज़ोर।
स्वीकृत उपयोग विभिन्न रचनाएंअलग-अलग देशों में अलग-अलग होते हैं, उदाहरण के लिए वैल्प्रोएट सेमिसोडियम का उपयोग मूड स्टेबलाइजर के रूप में किया जाता है और अमेरिका में इसे एंटीकॉन्वेलसेंट के रूप में भी प्रयोग किया जाता है।
VPA एक हिस्टोन डीएसेटाइलेज़ अवरोधक है और एचआईवी संक्रमण के उपचार के रूप में इसकी जांच की जा रही है और विभिन्न प्रकारकैंसर।

Depakine के उपयोग के लिए संकेत

एक निरोधी के रूप में, वैल्प्रोइक एसिड का उपयोग अनुपस्थिति, टॉनिक-क्लोनिक दौरे (बड़े दौरे), जटिल आंशिक दौरे, लेनोक्स-गैस्टोट सिंड्रोम से जुड़े किशोर मायोक्लोनिक मिर्गी को नियंत्रित करने के लिए किया जाता है। दवा का उपयोग मायोक्लोनस के इलाज के लिए भी किया जाता है। कुछ देशों में, पैरेन्टेरल वैल्प्रोएट का उपयोग स्थिति मिरगी के उपचार की दूसरी पंक्ति के रूप में भी किया जाता है, फ़िनाइटोइन के विकल्प के रूप में। डिपाकिन पोस्ट-ट्रॉमेटिक मिर्गी के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली सबसे आम दवाओं में से एक है। हाल ही में, दवा का उपयोग न्यूरोपैथिक दर्द के इलाज के लिए किया गया है, विशेष रूप से डेल्टा फाइबर से दर्द की शूटिंग के लिए दूसरी पंक्ति की दवा के रूप में।
संयुक्त राज्य अमेरिका में, वैल्प्रोइक एसिड को एफडीए द्वारा उन्मत्त एपिसोड के उपचार के लिए अनुमोदित किया जाता है दोध्रुवी विकारएकाधिक दौरे (मिर्गी सहित), और माइग्रेन की रोकथाम के लिए सहायक चिकित्सा के रूप में।
डिमेंशिया के रोगियों में व्यवहार संबंधी विकारों को नियंत्रित करने के लिए डेपाकाइन का उपयोग ऑफ-लेबल भी किया जाता है।
यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षणों ने बार-बार दिखाया है कि बॉर्डरलाइन व्यक्तित्व विकार और असामाजिक व्यक्तित्व विकार में सोडियम वैल्प्रोएट और वैल्प्रोइक एसिड, बिना किसी उपचार या प्लेसीबो की तुलना में देखे गए मूड को स्थिर करने वाले कुछ कम से मध्यम प्रभाव प्रदर्शित कर सकते हैं। ऐसा इसलिए है क्योंकि दवा को आवेगी आक्रामक व्यवहार एपिसोड को कम करने और पारस्परिक समझ में सुधार करने में मदद करने के लिए माना जाता है। इन विकारों के लिए मानक मनोचिकित्सा के संयोजन के साथ उपयोग किए जाने पर इन सुधारों के थोड़ा अधिक होने की संभावना है, जिसमें अक्सर अन्य बातों के साथ-साथ, एक-पर-एक गहन एक-पर-एक संज्ञानात्मक व्यवहार थेरेपी, संभवतः सुरक्षित सेटिंग्स में शामिल हैं। हालांकि, ये दो व्यक्तित्व विकार आजीवन होने के लिए जाने जाते हैं और उपचार के लिए काफी प्रतिरोधी होते हैं और इनकी महत्वपूर्ण पुनरावृत्ति दर होती है।

डेपाकिन का शोध

डिपाकिन और एचआईवी

एचआईवी वायरस को संक्रमित कोशिकाओं में छिपे या निष्क्रिय रहने के लिए एंजाइम हिस्टोन डेसीटाइलेस 1 (एचडीएसी 1) की आवश्यकता होती है। जब वायरस छुपाया जाता है, तो उसे एचआईवी-विरोधी दवाओं से नहीं मिटाया जा सकता है। अगस्त 2005 में प्रकाशित एक अध्ययन में पाया गया कि अत्यधिक सक्रिय एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी (HAART) के अलावा वैल्प्रोइक एसिड लेने वाले चार में से तीन रोगियों में गुप्त एचआईवी संक्रमण में औसतन 75% की कमी देखी गई। विचार यह था कि वैल्प्रोइक एसिड, एचडीएसी1 को रोककर, एचआईवी को उसकी विलंबता से निकालने में सक्षम है (इसे पुनः सक्रिय करें) और इसे प्रतिकृति चक्र में रखें। अत्यधिक सक्रिय एंटीरेट्रोवाइरल दवाएं वायरस को रोक सकती हैं, जबकि प्रतिरक्षा प्रणाली संक्रमित कोशिकाओं को नष्ट कर सकती है। इस प्रकार सभी गुप्त विषाणुओं को नष्ट करने से एचआईवी संक्रमित रोगियों को संभावित रूप से ठीक किया जा सकता है। हालांकि, बाद के परीक्षणों ने एचआईवी संक्रमणों में वैल्प्रोइक एसिड के लिए दीर्घकालिक प्रभावकारिता नहीं पाई है।

अन्य रोगों के लिए Depakine का उपयोग

वी नैदानिक ​​अनुसंधानपारिवारिक एडिनोमेटस पॉलीपोसिस वाले रोगियों में कोलोरेक्टल पॉलीप्स के उपचार के लिए; हाइपरप्रोलिफेरेटिव त्वचा रोगों का इलाज (जैसे, बेसल सेल कार्सिनोमा), साथ ही उपचार सूजन संबंधी बीमारियांत्वचा (जैसे मुँहासे) TopoTarget ने वैल्प्रोइक एसिड के तीन अलग-अलग फ़ार्मुलों का अध्ययन किया। इन चिकित्सीय एजेंटों के वर्तमान नाम क्रमशः सैविकोल, बेसेका और एवुगेन हैं।

वैल्प्रोइक एसिड और स्टेम सेल निर्माण

एचडीएसी के अवरोधक के रूप में वैल्प्रोइक एसिड का कार्य भी प्रेरित प्लुरिपोटेंट स्टेम (प्लुरिपोटेंट) कोशिकाओं के निर्माण में प्रत्यक्ष रिप्रोग्रामिंग में इसके उपयोग की ओर जाता है, जहां यह दिखाया गया है कि वीपीए के अलावा प्लुरिपोटेंट कोशिकाओं के लिए मानव फाइब्रोब्लास्ट के पुन: प्रोग्रामिंग की अनुमति देता है। आनुवंशिक कारकों Klf4 और c-myc के अलावा। ल्यूपस के उपचार के लिए एपिजेनेटिक थेरेपी में दवा का उपयोग करके इस फ़ंक्शन की भी जांच की गई है।

वैल्प्रोइक एसिड के निर्माण का इतिहास

वैल्प्रोइक एसिड को पहली बार 1882 में डॉ. बी.एस. द्वारा संश्लेषित किया गया था। वेलेरियन में प्राकृतिक रूप से पाए जाने वाले वैलेरिक एसिड के एनालॉग के रूप में बर्टन। इसमें दो केर्फ़ समूह होते हैं, इसलिए इसका नाम "val.pro ~ ic" है। कमरे के तापमान पर वैल्प्रोइक एसिड एक कार्बोक्जिलिक एसिड, एक स्पष्ट तरल है। कई दशकों तक इसका उपयोग केवल प्रयोगशालाओं में कार्बनिक यौगिकों के लिए "चयापचय रूप से निष्क्रिय" विलायक के रूप में किया जाता था। 1962 में, फ्रांसीसी शोधकर्ता पियरे आइमार्ड ने गलती से वैल्प्रोइक एसिड के एंटीकॉन्वेलसेंट गुणों की खोज की, जब इसे कई अन्य यौगिकों के लिए एक माध्यम के रूप में इस्तेमाल किया गया था, जिनकी जांच एंटीकॉन्वेलसेंट गतिविधि के लिए की जा रही थी। उन्होंने पाया कि प्रयोगशाला चूहों में, पदार्थ पेंटीलेनेटेट्राजोल द्वारा प्रेरित दौरे के विकास को रोकता है। इस पदार्थ को 1967 में फ्रांस में एक मिर्गी-रोधी दवा के रूप में अनुमोदित किया गया था और यह दुनिया भर में सबसे व्यापक रूप से निर्धारित एंटीपीलेप्टिक दवा बन गई है। वैल्प्रोइक एसिड का उपयोग माइग्रेन और बाइपोलर डिसऑर्डर को रोकने के लिए भी किया जाता है।

Depakine की क्रिया का तंत्र

वैल्प्रोएट को मानव मस्तिष्क में न्यूरोट्रांसमीटर फ़ंक्शन को प्रभावित करने के लिए माना जाता है, जिससे यह द्विध्रुवी विकार के उपचार में लिथियम लवण का विकल्प बन जाता है। इसकी क्रिया के तंत्र में बढ़ा हुआ न्यूरोट्रांसमिशन शामिल है (ट्रांसएमिनेस को रोककर, जो टूट जाता है)। हालांकि, हाल के वर्षों में, न्यूरोसाइकिएट्रिक विकारों पर वैल्प्रोइक एसिड की कार्रवाई के कुछ अन्य तंत्र प्रस्तावित किए गए हैं।
वैल्प्रोइक एसिड सोडियम चैनलों के तनाव को भी रोकता है और कैल्शियम चैनलटी-प्रकार। ये तंत्र वैल्प्रोइक एसिड को एक निरोधी दवा बनाते हैं। विस्तृत श्रृंखलाक्रियाएँ।
वैल्प्रोइक एसिड एंजाइम हिस्टोन डीएसेटाइलेज़ 1 (एचडीएसी 1) का अवरोधक है, इसलिए, हिस्टोन डीएसेटाइलेज़ का अवरोधक है।

डेपाकिन के उपयोग के लिए निर्देश

खुराक रोग पर निर्भर करता है और क्या उपचार रोगनिरोधी या जरूरी है। के लिये निवारक उपचारद्विध्रुवी विकार प्रकार 1 खुराक की सीमा को सीरम या शरीर के वजन के प्रति किलोग्राम मिलीग्राम परीक्षण द्वारा सत्यापित किया जा सकता है: प्रति दिन न्यूनतम 250 मिलीग्राम डेपाकिन से प्रति दिन 3000 मिलीग्राम तक। द्विध्रुवी प्रकार 1 विकार के तत्काल उपचार के लिए, न्यूनतम खुराक प्रति दिन 1,000 मिलीग्राम है।

संयोजन चिकित्सा

वैल्प्रोइक एसिड, या वैल्प्रोएट, लिथियम के साथ एक साथ कार्य करता है, और संयोजन चिकित्सा वैल्प्रोइक एसिड या वैल्प्रोएट के साथ मोनोथेरेपी की तुलना में अधिक प्रभावी है। यह कम से कम ग्लूटामेट विषाक्तता, एमियोट्रोफिक लेटरल स्क्लेरोसिस, हंटिंगटन रोग और द्विध्रुवी विकार के लिए सही है।

Depakine लेने के लिए मतभेद

गर्भावस्था

वैल्प्रोएट कॉल जन्म दोष; गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग प्रमुख विसंगतियों में लगभग तीन गुना वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है, मुख्य रूप से स्पाइना बिफिडा, कम अक्सर "वैलप्रोएट सिंड्रोम" सहित कुछ अन्य दोषों के विकास के साथ। इस सिंड्रोम की विशेषताओं में चेहरे की विशेषताओं में परिवर्तन शामिल हैं, जो उम्र के साथ विकसित होते हैं, और इसमें ट्राइगोनोसेफालस, माथे का बाइफ्रंटल संकुचन, पलकों की सिलवटों, औसत दर्जे की भौं की कमी, सपाट नाक पुल, नाक की चौड़ी जड़, आगे की ओर नथुने, छोटे शामिल हैं। पट, लंबा होंठ के ऊपर का हिस्साऔर पतले लाल होंठ, एक मोटा निचला होंठ और होंठों के कोनों का हल्का सा झुकना।
गर्भवती होने की योजना बना रही महिलाओं को यदि संभव हो तो दूसरी दवा पर स्विच करना चाहिए। जो महिलाएं वैल्प्रोएट लेते समय गर्भवती हो जाती हैं, उन्हें पता होना चाहिए कि यह नवजात शिशुओं में जन्म दोष और संज्ञानात्मक हानि का कारण बनता है, खासकर जब उच्च खुराक में लिया जाता है (हालांकि कभी-कभी वैल्प्रोएट एकमात्र दवा है जो गर्भावस्था के दौरान दौरे और ऐंठन को नियंत्रित कर सकती है, अधिक विनाशकारी परिणाम)। महिलाओं को तब उच्च खुराक लेनी चाहिए और प्रसवपूर्व जांच (अल्फा-भ्रूणप्रोटीन और दूसरी तिमाही के अल्ट्रासाउंड स्कैन) से गुजरना चाहिए, हालांकि स्क्रीनिंग और स्कैन सभी जन्म दोषों को प्रकट नहीं करते हैं।
वैल्प्रोएट एक विरोधी है जो दोष पैदा कर सकता है तंत्रिका ट्यूब... इस प्रकार, फोलिक एसिड टेराटोजेनिक समस्याओं को दूर कर सकता है। हाल के एक अध्ययन में पाया गया कि गर्भावस्था के दौरान वैल्प्रोएट लेने वाली माताओं के बच्चों में आईक्यू काफी कम होने का खतरा होता है।

आत्मकेंद्रित जोखिम

मानव भ्रूण में वैल्प्रोइक एसिड का एक्सपोजर ऑटिज्म के जोखिम से जुड़ा है, और न्यूरल ट्यूब बंद होने के दौरान चूहे के भ्रूण के वैल्प्रोइक एसिड के संपर्क से जुड़े ऑटिज्म की विशेषताओं की नकल कर सकता है।
एक अध्ययन में पाया गया कि 11.5 दिन में भ्रूण के वैल्प्रोएट के संपर्क में आने से युवा चूहों के सेरेब्रल कॉर्टेक्स में एक महत्वपूर्ण स्थानीय आवधिक संबंध हुआ, जो ऑटिज्म के संबंधित सिद्धांत के अनुरूप था।

कम आईक्यू जोखिम

2009 के एक अध्ययन में पाया गया कि वैल्प्रोएट लेने वाली गर्भवती महिलाओं के 3 साल के बच्चों का आईक्यू एक सुमेलित नियंत्रण समूह की तुलना में नौ अंक कम था। हालांकि, बड़े बच्चों और वयस्कों में और अधिक शोध की आवश्यकता है।

डीपाकाइन के साइड इफेक्ट

साइड इफेक्ट खुराक पर निर्भर हैं।
वैल्प्रोइक एसिड लेने वाले लोगों द्वारा सामना किया जाने वाला मुख्य जोखिम अचानक और गंभीर, संभवतः घातक, तात्कालिक, यकृत विकार और अग्न्याशय के बिगड़ा हुआ हेमटोपोइएटिक फ़ंक्शन की संभावना है, खासकर उन लोगों में जो केवल उपचार की शुरुआत में हैं। यह चेतावनी दवा के सूचीबद्ध दुष्प्रभावों में से पहली है।
यह दुर्लभ है कि जो लोग लंबे समय तक वैल्प्रोइक एसिड लेते हैं (नियमित उपयोगकर्ता) गुर्दे की विफलता से पीड़ित होते हैं, आमतौर पर घायल होने या बीमार होने या नशीली दवाओं के उपचार के परिणामस्वरूप, जिसके परिणामस्वरूप उनकी प्रतिरक्षा प्रणाली को दबा दिया गया है।
कई रोगियों को वैल्प्रोएट की सलाह नहीं दी जाती है क्योंकि इससे वजन बढ़ सकता है।
पहले से मौजूद गंभीर यकृत या वृक्कीय विफलताऔर कुछ प्रकार के मेटास्टेटिक कैंसर, गंभीर हेपेटाइटिस या अग्नाशयशोथ, टर्मिनल चरणएचआईवी संक्रमण एड्स, गंभीर अस्थि मज्जा दमन, यूरिया चक्र असामान्यताएं और हेमटोलोगिक जमावट असामान्यताएं जो घावों का कारण बनती हैं। रोगसूचक लेकिन प्रबंधनीय एड्स, कैंसर, और यकृत या गुर्दे की बीमारी वाले कुछ रोगी दवा के उपचार में यथासंभव लंबे समय तक हेरफेर करने से बचने के लिए दवा लेना जारी रखते हैं (आमतौर पर अधिक बार रक्त परीक्षण के साथ कम खुराक पर)।
अपच या वजन बढ़ना आम दुष्प्रभाव हैं। कम आम हैं थकान, परिधीय शोफ, मुँहासे, ठंड लगना या ठंड लगना, धुंधली दृष्टि, आंखों में जलन, चक्कर आना, उनींदापन, बालों का झड़ना, सिरदर्द, मतली, बेहोशी और कंपकंपी। वैल्प्रोइक एसिड भी हाइपरमोनमिया का कारण बनता है, रक्त अमोनिया के स्तर में वृद्धि जो उल्टी और सुस्ती का कारण बन सकती है, और अंततः इसका कारण बनती है मानसिक परिवर्तनऔर मस्तिष्क क्षति। सामान्य सीमा के भीतर वैल्प्रोएट का स्तर हाइपरमोनमिया और बाद में एन्सेफैलोपैथी पैदा करने में सक्षम है। लैक्टुलोज वैल्प्रोइक एसिड के कारण होने वाले हाइपरमोनमिया को कम नहीं करता है। एल-कार्निटाइन का उपयोग वैल्प्रोइक एसिड विषाक्तता के कारण होने वाले हाइपरमोनमिया के लिए किया जाता है। हाइपरमोनमिया या ऊंचे वैल्प्रोएट स्तरों के बिना मस्तिष्क एन्सेफैलोपैथी के विकास की खबरें आई हैं।
दुर्लभ मामलों में, वैल्प्रोइक एसिड पैदा कर सकता है रोग परिवर्तनरक्त की कमी, जिगर की शिथिलता, पीलिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, और रक्त कोशिकाओं की कमी के कारण जमावट (थक्के) में वृद्धि। लगभग 5% गर्भवती उपयोगकर्ताओं में, वैल्प्रोइक एसिड प्लेसेंटा को पार कर जाता है और जन्मजात असामान्यताएं पैदा करता है जो भ्रूण के अल्कोहल सिंड्रोम के समान होती है, जिसमें संज्ञानात्मक हानि की संभावना होती है। इन दुष्प्रभावों के कारण, अधिकांश डॉक्टर उपचार जारी रखने की कोशिश करते हैं, लेकिन रक्त परीक्षण पर जोर देते हैं, पहले सप्ताह में एक बार और फिर हर दो महीने में (जिन लोगों ने इसे लिया है) लंबी अवधिछह महीने के बाद पुन: परीक्षण किया जा सकता है; यदि गर्भवती महिला और उसका डॉक्टर दवा का उपयोग जारी रखने और गर्भावस्था को बनाए रखने का निर्णय लेते हैं, तो बार-बार रक्त परीक्षण अनिवार्य है, और संभवतः अधिक उच्च आवृत्तिभ्रूण अल्ट्रासाउंड निदान समस्या की पहचान करने के लिए)। दवा लेने के पहले कुछ महीनों के दौरान 20% मामलों में, यकृत एंजाइम की गतिविधि में अस्थायी वृद्धि दर्ज की गई थी। दुर्लभ मामलों में, जिगर की सूजन (हेपेटाइटिस) होती है, जिसका पहला लक्षण पीलिया है।
वैल्प्रोइक एसिड भी तीव्र हेमटोलोगिक विषाक्तता पैदा कर सकता है, विशेष रूप से बच्चों में, जिसमें माइलोडिसप्लासिया और तीव्र ल्यूकेमिया की दुर्लभ रिपोर्ट शामिल हैं।
मिर्गी या द्विध्रुवी विकार वाली महिलाओं में वैल्प्रोएट का उपयोग पॉलीसिस्टिक अंडाशय सिंड्रोम के बढ़ते प्रसार से जुड़ा है।
पर दीर्घकालिक उपचारवैल्प्रोइक एसिड के साथ, संज्ञानात्मक शिथिलता, पार्किंसंस रोग के लक्षण और यहां तक ​​कि प्रतिवर्ती छद्म-एट्रोफिक मस्तिष्क परिवर्तन भी बताए गए हैं।
इस दवा के लिए नुस्खे की जानकारी के साथ प्रदान की गई जानकारी के अनुसार, कुछ लोग दवा लेते समय उदास या आत्महत्या कर लेते हैं, और इसलिए, इसे लेने वालों को इस दुष्प्रभाव को नियंत्रण में रखना चाहिए।

Depakine की अधिक मात्रा और विषाक्तता

वैल्प्रोइक एसिड की अत्यधिक मात्रा से कंपकंपी, स्तब्धता, श्वसन अवसाद, कोमा, चयापचय अम्लरक्तता और मृत्यु हो सकती है। बच्चों में ओवरडोज आमतौर पर आकस्मिक होता है, जबकि वयस्कों में यह एक जानबूझकर किया गया कार्य होने की अधिक संभावना है। सामान्य तौर पर, सीरम या प्लाज्मा वैल्प्रोइक एसिड सांद्रता नियंत्रित उपचार के साथ 20-100 मिलीग्राम / एल तक होती है, लेकिन तीव्र विषाक्तता में 150-1500 मिलीग्राम / एल तक पहुंच सकती है। सीरम की निगरानी अक्सर वाणिज्यिक इम्यूनोएसे विधियों का उपयोग करके की जाती है, हालांकि कुछ प्रयोगशालाएं गैस या तरल क्रोमैटोग्राफी का उपयोग करती हैं।
गंभीर नशा के मामले में, शरीर से दवा के उन्मूलन में तेजी लाने के लिए हेमोपरफ्यूज़न या हेमोफिल्ट्रेशन का उपयोग किया जा सकता है। तीव्र ओवरडोज वाले रोगियों के लिए पूरक, साथ ही रोगियों के लिए रोगनिरोधी का संकेत दिया जाता है भारी जोखिम... एसिटाइल-एल-कार्निटाइन हाइपरमोनमिया को कम स्पष्ट रूप से कम करता है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

वैल्प्रोइक एसिड कार्बामाज़ेपिन के साथ परस्पर क्रिया कर सकता है क्योंकि वैल्प्रोएट माइक्रोसोमल एपॉक्साइड हाइड्रॉलेज़ (एमईएन) को रोकता है, जो कार्बामाज़ेपिन -10, 11 एपॉक्साइड (कार्बामाज़ेपिन का मुख्य सक्रिय मेटाबोलाइट) को निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में तोड़ने के लिए जिम्मेदार एंजाइम है। जब मेह को रोक दिया जाता है, तो वैल्प्रोइक एसिड सक्रिय मेटाबोलाइट के संचय का कारण बनता है, कार्बामाज़ेपिन के प्रभाव को बढ़ाता है और इसके उत्सर्जन में देरी करता है।
वैल्प्रोइक एसिड एमिट्रिप्टिलाइन और नॉर्ट्रिप्टिलाइन की निकासी को भी कम करता है।
वैल्प्रोइक एसिड की निकासी को कम कर सकता है, जिसके परिणामस्वरूप एंटीकॉन्वेलसेंट के अनुमानित सीरम स्तर से अधिक हो सकता है। इसके अलावा, बेंज़ोडायजेपाइन क्लोनाज़ेपम के साथ वैल्प्रोइक एसिड के संयोजन से गहरी बेहोशी हो सकती है और रोगियों में अनुपस्थिति का खतरा बढ़ सकता है।
वैल्प्रोइक एसिड और सोडियम वैल्प्रोएट लैमोट्रिगिन (लैमिक्टल) की निकासी को कम करते हैं। अधिकांश रोगियों में, वैल्प्रोएट के साथ लैमोट्रीजीन की खुराक को मोनोथेरेपी की आधी खुराक तक कम किया जाना चाहिए।
वैल्प्रोइक एसिड गर्भावस्था में contraindicated है क्योंकि यह आंतों के पुन: अवशोषण को कम करता है फोलिक एसिड, जो न्यूरल ट्यूब दोष के विकास की ओर जाता है। फोलिक एसिड की मात्रा में कमी के कारण मेगालोब्लास्टिक एनीमिया भी विकसित हो सकता है। फ़िनाइटोइन फोलेट के अवशोषण को भी कम करता है, जिससे वैल्प्रोइक एसिड के समान दुष्प्रभाव हो सकते हैं।

वैल्प्रोइक एसिड की तैयारी

ब्रांडेड उत्पादों में शामिल हैं:
Convulex (यूके में फाइजर और दक्षिण अफ्रीका में Byk Madaus)
डेपाकेन (अमेरिका और कनाडा में एबट लेबोरेटरीज)
डेपाकिन (सनोफी एवेंटिस, फ्रांस)
डेपाकिन (सनोफी सिंथेलाबो, रोमानिया)
डेप्राकाइन (सनोफी एवेंटिस, फिनलैंड)
Encorate (सन फार्मास्यूटिकल्स, भारत)
एपिवल (एबट लेबोरेटरीज, यूएसए और कनाडा)
एपिलिम (सनोफी सिंथेलाबो, ऑस्ट्रेलिया)
स्टावज़ोर (नोवेन फार्मास्युटिकल्स इंक)
वाल्कोट (एबट लेबोरेटरीज, अर्जेंटीना)

रसायन विज्ञान

वैल्प्रोइक एसिड, 2-प्रोपाइलवेलरिक एसिड, सायनोएसेटिक एस्टर को एल्काइलेटिंग द्वारा प्रोपिल ब्रोमाइड के दो मोल के साथ डिप्रोपाइलसायनोएसिल एस्टर का उत्पादन करने के लिए संश्लेषित किया जाता है। कार्बोएथॉक्सी समूह के हाइड्रोलिसिस और डीकार्बोक्साइलेशन से डिप्रोपाइलैसिटोनिट्राइल मिलता है, जो वैल्प्रोइक एसिड को हाइड्रोलाइज्ड होता है।

उपलब्धता:

depakin.txt · अंतिम बार संशोधित: 2016/03/17 19:59 by nataly

सकल सूत्र

सी 8 एच 16 ओ 2

पदार्थ वैल्प्रोइक एसिड का औषधीय समूह

नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)

सीएएस कोड

99-66-1

पदार्थ वैल्प्रोइक एसिड के लक्षण

सफेद महीन क्रिस्टलीय पाउडर। चलो आसानी से पानी और शराब में घुल जाते हैं।

औषध

औषधीय प्रभाव- एंटीपीलेप्टिक, मांसपेशियों को आराम देने वाला, शामक.

GABA-transferase को रोककर, यह केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड की सामग्री को बढ़ाता है, जिससे उत्तेजना की दहलीज में कमी और मस्तिष्क के मोटर क्षेत्रों की ऐंठन तत्परता का स्तर कम हो जाता है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह वैल्प्रोएट आयन से अलग हो जाता है, जो रक्त प्लाज्मा में अवशोषित हो जाता है। भोजन अवशोषण की दर को कम करता है। प्लाज्मा में C अधिकतम 1-4 घंटे के बाद निर्धारित किया जाता है। चिकित्सीय रक्त सांद्रता 50-100 μg / ml है (यह किसी दिए गए रोगी में BBB पारगम्यता के आधार पर काफी अधिक या कम हो सकता है)। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 90% है। यह यकृत में चयापचय होता है: इसका अधिकांश भाग ग्लूकोरोनिडेटेड होता है, कम या तो माइक्रोसोमल एंजाइमों की भागीदारी के साथ या हेपेटोसाइट्स (बीटा-ऑक्सीकरण) के माइटोकॉन्ड्रिया में ऑक्सीकरण होता है। टी 1/2 6 से 16 घंटे तक होता है और मुख्य रूप से यकृत माइक्रोसोमल एंजाइम की गतिविधि पर निर्भर करता है। मेटाबोलाइट्स और संयुग्म गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं। दूध में थोड़ी मात्रा में वैल्प्रोइक एसिड उत्सर्जित होता है।

वैल्प्रोइक एसिड पदार्थ का अनुप्रयोग

सामान्यीकृत दौरे के विभिन्न रूप: छोटे (अनुपस्थिति), बड़े (ऐंठन) और बहुरूपी; फोकल बरामदगी, बचपन के टिक्स के लिए उपयोग किया जाता है।

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता, सहित। "परिवार" (वैल्प्रोइक एसिड लेते समय करीबी रिश्तेदारों की मृत्यु), यकृत और अग्न्याशय के रोग (कुछ रोगियों में, यकृत चयापचय में उल्लेखनीय कमी संभव है), रक्तस्रावी प्रवणता।

उपयोग पर प्रतिबंध

बच्चों की उम्र (कई निरोधी दवाओं का एक साथ प्रशासन), अस्थि मज्जा अप्लासिया।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान आवेदन

उपचार के समय बंद कर देना चाहिए स्तन पिलानेवाली.

वैल्प्रोइक एसिड पदार्थ के दुष्प्रभाव

मतली, उल्टी, दस्त, पेट दर्द, एनोरेक्सिया या भूख में वृद्धि, जिगर की शिथिलता, उनींदापन, कंपकंपी, पेरेस्टेसिया, भ्रम, परिधीय शोफ, रक्तस्राव, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया। लंबे समय तक उपयोग के साथ - अस्थायी बालों का झड़ना।

परस्पर क्रिया

प्रभाव अन्य निरोधी, शामक और कृत्रिम निद्रावस्था द्वारा बढ़ाया जाता है। एंटीस्पास्मोडिक्स की पृष्ठभूमि के खिलाफ अपच संबंधी विकार कम विकसित होते हैं और लिफाफा एजेंट... शराब और अन्य हेपेटोटॉक्सिक दवाएं जिगर की क्षति, थक्कारोधी या एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड - रक्तस्राव के जोखिम की संभावना को बढ़ाती हैं।

प्रशासन का मार्ग

अंदर.

अन्य सक्रिय अवयवों के साथ सहभागिता

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वैल्प्रोइक एसिड INN (मौखिक प्रशासन के लिए निरंतर-रिलीज़ ग्रैन्यूल)

सराय
वैल्प्रोइक एसिड
खुराक की अवस्था
मौखिक प्रशासन के लिए लंबे समय से जारी दाने
रासायनिक नाम
2 - प्रोपाइलवेलेरिक एसिड (कैल्शियम, मैग्नीशियम या सोडियम नमक के रूप में) विवरण

सफेद महीन क्रिस्टलीय पाउडर, पानी और इथेनॉल में आसानी से घुलनशील।
औषधीय प्रभाव

एंटीपीलेप्टिक एजेंट, एक केंद्रीय मांसपेशियों को आराम देने वाला और शामक प्रभाव होता है। कार्रवाई का तंत्र केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में गाबा की सामग्री में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है (जीएबीए ट्रांसफरेज के निषेध के साथ-साथ मस्तिष्क में गाबा के फटने में कमी के कारण), जिसके परिणामस्वरूप उत्तेजना और मस्तिष्क के मोटर क्षेत्रों की जब्ती तत्परता कम हो जाती है। एक अन्य परिकल्पना के अनुसार, यह पोस्टसिनेप्टिक रिसेप्टर्स की साइटों पर कार्य करता है, गाबा के निरोधात्मक प्रभाव की नकल या वृद्धि करता है। झिल्ली गतिविधि पर एक संभावित प्रत्यक्ष प्रभाव K + के लिए चालकता में परिवर्तन से जुड़ा है। रोगियों की मानसिक स्थिति और मनोदशा में सुधार करता है, इसमें एंटीरैडमिक गतिविधि होती है।
फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण - उच्च, भोजन अवशोषण की दर को थोड़ा कम करता है; जैव उपलब्धता - 100%। कैप्सूल और सिरप का टीसीमैक्स - 1-4 घंटे, टैबलेट - 3-4 घंटे, नियंत्रित-रिलीज़ टैबलेट - 2-8 घंटे, अंतःशिरा प्रशासन के साथ - जलसेक के 1 घंटे के अंत तक। प्रवेश के 2-4 दिनों (खुराक के बीच के अंतराल के आधार पर) पर सीएसएस प्राप्त किया जाता है। चिकित्सीय प्लाज्मा सांद्रता 50-150 मिलीग्राम / एल से होती है। नियंत्रित-रिलीज़ रूपों का उपयोग करते समय औषधीय और चिकित्सीय प्रभाव हमेशा प्लाज्मा एकाग्रता पर निर्भर नहीं होते हैं। वितरण की मात्रा 0.2 एल / किग्रा है। प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संबंध 90-95% (50 मिलीग्राम / एल तक की प्लाज्मा एकाग्रता पर) है, 50-100 मिलीग्राम / एल की एकाग्रता पर यह घटकर 80-85% हो जाता है; यूरीमिया, हाइपोप्रोटीनेमिया और यकृत के सिरोसिस के साथ, प्लाज्मा प्रोटीन से बंधन भी कम हो जाता है।

अपरा बाधा और बीबीबी में प्रवेश करता है; स्तन के दूध में उत्सर्जित (माँ के दूध में एकाग्रता माँ के प्लाज्मा में एकाग्रता का 1-10% है)। सीएसएफ में सामग्री गैर-प्रोटीन-बाध्य अंश के आकार से संबंधित है। यह लीवर में ग्लूकोरोनिडेशन और ऑक्सीकरण द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, T1 / 2 - 8-22 घंटे।

वैल्प्रोइक एसिड (1-3%) और इसके मेटाबोलाइट्स (संयुग्मों के रूप में, ऑक्सीकरण उत्पादों, केटोमेटाबोलाइट्स सहित) गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं; थोड़ी मात्रा में मल और साँस की हवा में उत्सर्जित होते हैं।

जब अन्य औषधीय दवाओं के साथ जोड़ा जाता है, तो चयापचय एंजाइमों के शामिल होने के कारण टी 1/2 6-8 घंटे हो सकता है; बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों, बुजुर्ग रोगियों और 18 महीने से कम उम्र के बच्चों में, यह अधिक लंबा हो सकता है।

लंबे समय तक रूप को अवशोषण विलंबता, धीमी अवशोषण, कम (25% तक) की अनुपस्थिति की विशेषता है, लेकिन 4 से 14 घंटों के बीच अपेक्षाकृत अधिक स्थिर प्लाज्मा एकाग्रता।
उपयोग के संकेत

विभिन्न मूल की मिर्गी।

मिर्गी के दौरे (सामान्यीकृत और आंशिक दौरे सहित, साथ ही कार्बनिक मस्तिष्क रोगों की पृष्ठभूमि के खिलाफ)।

चरित्र और व्यवहार में परिवर्तन (मिर्गी के कारण)।

ज्वर के दौरे (बच्चों में), बच्चों के टिक्स।

द्विध्रुवी पाठ्यक्रम के साथ उन्मत्त-अवसादग्रस्तता मनोविकृति, ली + या अन्य दवाओं के साथ इलाज के लिए उत्तरदायी नहीं है।

विशिष्ट सिंड्रोम (वेस्टा, लेनोक्स-गैस्टोट)।
मतभेद

अतिसंवेदनशीलता, जिगर की विफलता, तीव्र और पुरानी हेपेटाइटिस, अग्न्याशय की शिथिलता, पोरफाइरिया, रक्तस्रावी प्रवणता, गंभीर थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, दुद्ध निकालना अवधि।
सावधानी से

अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस का दमन (ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एनीमिया), जैविक रोगमस्तिष्क, यकृत और अग्न्याशय के रोगों का इतिहास; हाइपोप्रोटीनेमिया, मानसिक मंदताबच्चों में, जन्मजात fermentopathies, गुर्दे की विफलता, गर्भावस्था, बचपन 3 साल तक।
खुराक आहार

अंदर, भोजन के दौरान या भोजन के तुरंत बाद, बिना चबाए, थोड़े से पानी के साथ, दिन में 2-3 बार। सिरप को किसी भी तरल के साथ मिलाया जा सकता है या भोजन की थोड़ी मात्रा में जोड़ा जा सकता है।

25 किलोग्राम से अधिक वजन वाले वयस्कों और बच्चों के लिए मोनोथेरेपी की प्रारंभिक खुराक 5-15 मिलीग्राम / किग्रा / दिन है, फिर इस खुराक को धीरे-धीरे 5-10 मिलीग्राम / किग्रा / सप्ताह बढ़ाया जाता है। अधिकतम खुराक 30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन है (इसे बढ़ाया जा सकता है यदि 60 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक प्लाज्मा एकाग्रता की निगरानी को व्यवस्थित करना संभव हो)।

पर संयोजन चिकित्सावयस्कों में - 10-30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, इसके बाद खुराक में 5-10 मिलीग्राम / किग्रा / सप्ताह की वृद्धि।

25 किलोग्राम से कम वजन वाले बच्चों के लिए, मोनोथेरेपी की औसत दैनिक खुराक 15-45 मिलीग्राम / किग्रा है, अधिकतम 50 मिलीग्राम / किग्रा है। उम्र के आधार पर: नवजात शिशु - 30 मिलीग्राम / किग्रा, 3 से 10 वर्ष की आयु तक - 30-40 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 1 वर्ष तक - 2 खुराक में, बड़े बच्चों में - 3 खुराक में। संयोजन चिकित्सा के साथ - 30-100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन।

20 किलो से कम वजन वाले बच्चों में नियंत्रित-रिलीज़ टैबलेट का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

IV धारा, 400-800 मिलीग्राम या IV ड्रिप पर, 24, 36, 48 घंटों के लिए 25 मिलीग्राम / किग्रा की दर से। मौखिक प्रशासन के बाद IV प्रशासन पर स्विच करने का निर्णय लेते समय, पहला प्रशासन 0.5 की खुराक पर किया जाता है -1 मिलीग्राम / किग्रा / एच 4-6 घंटे बाद अंतिम प्रवेशअंदर।
खराब असर

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: कंपकंपी; शायद ही कभी - व्यवहार में परिवर्तन, मनोदशा, या मानसिक स्थिति(अवसाद, थका हुआ महसूस करना, मतिभ्रम, आक्रामकता, अति सक्रियता, मनोविकृति, असामान्य आंदोलन, मोटर बेचैनीया चिड़चिड़ापन), गतिभंग, चक्कर आना, उनींदापन, सिरदर्द, एन्सेफैलोपैथी, डिसरथ्रिया, एन्यूरिसिस, स्तूप, बिगड़ा हुआ चेतना, कोमा।

इंद्रियों से: डिप्लोपिया, निस्टागमस, आंखों के सामने चमकती "मक्खियां"।

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी, गैस्ट्राल्जिया, भूख में कमी या भूख में वृद्धि, दस्त, हेपेटाइटिस; शायद ही कभी - कब्ज, अग्नाशयशोथ, घातक परिणाम के साथ गंभीर घावों तक (उपचार के पहले 6 महीनों में, अधिक बार 2-12 सप्ताह के लिए)।

हेमटोपोइएटिक प्रणाली और हेमोस्टेसिस प्रणाली की ओर से: अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस (एनीमिया, ल्यूकोपेनिया) का निषेध; थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, फाइब्रिनोजेन और प्लेटलेट एकत्रीकरण की सामग्री में कमी, जिससे हाइपोकोएग्यूलेशन का विकास होता है (लंबे समय तक रक्तस्राव के समय, पेटीचियल रक्तस्राव, चोट, हेमटॉमस, रक्तस्राव, आदि के साथ)।

चयापचय की ओर से: शरीर के वजन में कमी या वृद्धि।

एलर्जी: त्वचा के लाल चकत्ते, पित्ती, वाहिकाशोफ, प्रकाश संवेदनशीलता, घातक एक्सयूडेटिव एरिथेमा(स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम)।

प्रयोगशाला संकेतक: हाइपरक्रिएटिनिनमिया, हाइपरमोनमिया, हाइपरग्लाइसेमिया, हाइपरबिलीरुबिनमिया, "यकृत" ट्रांसएमिनेस, एलडीएच (खुराक पर निर्भर) की गतिविधि में मामूली वृद्धि।

अंतःस्रावी तंत्र से: कष्टार्तव, माध्यमिक एमेनोरिया, स्तन वृद्धि, गैलेक्टोरिया।

अन्य: परिधीय शोफ, खालित्य।
जरूरत से ज्यादा

लक्षण: मतली, उल्टी, चक्कर आना, दस्त, श्वसन विफलता, मांसपेशी हाइपोटेंशन, हाइपोरेफ्लेक्सिया, मिओसिस, कोमा।

उपचार: गैस्ट्रिक पानी से धोना (बाद में 10-12 घंटे से अधिक नहीं), सेवन सक्रिय कार्बन, मजबूर मूत्राधिक्य, जीवन शक्ति का रखरखाव महत्वपूर्ण कार्य, हेमोडायलिसिस।
परस्पर क्रिया

वैल्प्रोइक एसिड प्रभाव को बढ़ाता है, सहित। साइड, अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाएं (फ़िनाइटोइन, लैमोट्रिगिन), एंटीडिप्रेसेंट्स, एंटीसाइकोटिक ड्रग्स (न्यूरोलेप्टिक्स), चिंताजनक, बार्बिटुरेट्स, एमएओ इनहिबिटर, थायमोलेप्टिक्स, इथेनॉल। पृथक मामलों में क्लोनाज़ेपम में वैल्प्रोइक एसिड मिलाने से अनुपस्थिति की स्थिति की गंभीरता में वृद्धि हो सकती है।

पर एक साथ उपयोगबार्बिटुरेट्स या प्राइमिडोन के साथ वैल्प्रोइक एसिड, प्लाज्मा में उत्तरार्द्ध की एकाग्रता में वृद्धि नोट की जाती है।

लैमोट्रिगिन के टी 1/2 को बढ़ाता है (यकृत एंजाइम को रोकता है, लैमोट्रिगिन के चयापचय को धीमा कर देता है, जिसके परिणामस्वरूप इसका टी 1/2 वयस्कों में 70 घंटे तक और बच्चों में 45-55 घंटे तक लंबा होता है)।

zidovudine की निकासी को 38% कम कर देता है, जबकि इसका T1 / 2 नहीं बदलता है।

ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, एमएओ इनहिबिटर, एंटीसाइकोटिक ड्रग्स (न्यूरोलेप्टिक्स), और अन्य दवाएं जो जब्ती सीमा को कम करती हैं, वैल्प्रोइक एसिड की प्रभावशीलता को कम करती हैं।

सैलिसिलेट्स के साथ संयुक्त होने पर, वैल्प्रोइक एसिड (प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संबंध से विस्थापन) के प्रभाव में वृद्धि होती है, एंटीप्लेटलेट एजेंटों (एएसए) और अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के प्रभाव को बढ़ाता है।

फेनोबार्बिटल, फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपिन, मेफ्लोक्वीन के साथ संयुक्त होने पर, रक्त सीरम में वैल्प्रोइक एसिड की सामग्री कम हो जाती है (चयापचय का त्वरण)।

Felbamate प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की सांद्रता को 35-50% तक बढ़ा देता है (खुराक समायोजन आवश्यक है)।

इथेनॉल और अन्य दवाओं के साथ वैल्प्रोइक एसिड के एक साथ उपयोग से जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, एमएओ इनहिबिटर और एंटीसाइकोटिक ड्रग्स) को दबाते हैं, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को बढ़ाना संभव है।

इथेनॉल और अन्य हेपेटोटॉक्सिक दवाएं जिगर की क्षति के विकास की संभावना को बढ़ाती हैं।

वैल्प्रोइक एसिड यकृत माइक्रोसोमल एंजाइमों को शामिल करने के लिए प्रेरित नहीं करता है और मौखिक गर्भ निरोधकों की प्रभावशीलता को कम नहीं करता है।

मायलोटॉक्सिक दवाएं - अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस के निषेध का एक बढ़ा जोखिम।
विशेष निर्देश

उपचार के दौरान, "यकृत" ट्रांसएमिनेस की गतिविधि, बिलीरुबिन की एकाग्रता, परिधीय रक्त की तस्वीर, रक्त प्लेटलेट्स, रक्त जमावट प्रणाली की स्थिति, एमाइलेज गतिविधि (हर 3 महीने में, विशेष रूप से अन्य के साथ संयुक्त होने पर) को नियंत्रित करने की सलाह दी जाती है। एंटीपीलेप्टिक दवाएं)।

अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं को प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए, वैल्प्रोइक एसिड में स्थानांतरण धीरे-धीरे किया जाना चाहिए, 2 सप्ताह में नैदानिक ​​रूप से प्रभावी खुराक तक पहुंचना, जिसके बाद अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं का क्रमिक रद्दीकरण संभव है। जिन रोगियों को अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं के साथ इलाज नहीं मिला है, उन्हें 1 सप्ताह के बाद चिकित्सकीय रूप से प्रभावी खुराक प्राप्त की जानी चाहिए।

संयुक्त एंटीकॉन्वेलसेंट थेरेपी के साथ-साथ बच्चों में भी लीवर से साइड इफेक्ट विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।

इथेनॉल युक्त पेय की अनुमति नहीं है।

सामने शल्य चिकित्सा संबंधी व्यवधानआवश्यक है सामान्य विश्लेषणरक्त (प्लेटलेट काउंट सहित), रक्तस्राव के समय का निर्धारण, कोगुलोग्राम संकेतक।

यदि उपचार के दौरान "तीव्र" पेट के लक्षण दिखाई देते हैं, तो तीव्र अग्नाशयशोथ को बाहर करने के लिए सर्जरी की शुरुआत से पहले रक्त में एमाइलेज की गतिविधि को निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है।

उपचार के दौरान, मूत्र परीक्षण के परिणामों के संभावित विकृति को ध्यान में रखना चाहिए जब मधुमेह(कीटोन निकायों की सामग्री में वृद्धि के कारण), थायराइड समारोह के संकेतक।

यदि कोई तीव्र, गंभीर दुष्प्रभाव विकसित होता है, तो आपको तुरंत अपने डॉक्टर से चर्चा करनी चाहिए कि क्या उपचार जारी रखना है या बंद करना है।

अपच संबंधी विकारों के विकास के जोखिम को कम करने के लिए, एंटीस्पास्मोडिक्स और आवरण वाली दवाएं लेना संभव है।

वैल्प्रोइक एसिड का सेवन अचानक बंद करने से मिर्गी के दौरे की आवृत्ति बढ़ सकती है।

उपचार की अवधि के दौरान, प्रशासन करते समय सावधानी बरतनी चाहिए वाहनोंऔर अन्य गतिविधियों संभावित खतरनाक प्रजातिगतिविधियों में ध्यान की एकाग्रता और साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

शहर के फार्मेसियों में वैल्प्रोइक एसिड की कीमत और उपलब्धता

ध्यान!ऊपर एक संदर्भ तालिका है, हो सकता है कि जानकारी बदल गई हो। कीमतों और उपलब्धता पर डेटा वास्तविक समय में बदलता है, उन्हें देखने के लिए - आप खोज का उपयोग कर सकते हैं (हमेशा खोज में वास्तविक जानकारी), साथ ही यदि आपको किसी दवा के लिए ऑर्डर देने की आवश्यकता है, तो खोजने के लिए शहर के जिलों का चयन करें, या केवल वर्तमान में खुली हुई फ़ार्मेसियों के माध्यम से खोजें।

उपरोक्त सूची हर 6 घंटे में कम से कम एक बार अपडेट की जाती है (इसे 02.25.2019 को 03:25 मास्को समय पर अपडेट किया गया था)। किसी फार्मेसी में जाने से पहले खोज के माध्यम से दवाओं की कीमतों और उपलब्धता को निर्दिष्ट करें (खोज बार शीर्ष पर स्थित है), साथ ही साथ फार्मेसियों के फोन नंबर भी। साइट पर निहित जानकारी का उपयोग स्व-दवा के लिए सिफारिशों के रूप में नहीं किया जा सकता है। उपयोग करने से पहले दवाईअपने चिकित्सक से परामर्श करना सुनिश्चित करें।