Metoprololio vartojimo instrukcijos kardiologų apžvalgos. Netinkamo vartojimo ar perdozavimo atveju. Galima žala ir atsargumo priemonės

Tarp širdies vaistų, kurie aktyviai veikia širdies raumens darbą, reikėtų išskirti metoprololį - populiarią priemonę didelis efektyvumas ir prieinama kaina. Vaistas leidžia ne tik užkirsti kelią širdies ligų, susijusių su ritmo sutrikimais, paūmėjimui ir išeminiai pažeidimai bet ir visiškai normalizuoti širdies ir viso organizmo veiklą.

Metoprololis yra ne tik vaisto pavadinimas – tai selektyvinė medžiaga, kuri yra daugelio veiksmingų kardiovaistų dalis. Jo pagrindu sukurtas priemones reikia naudoti atsargiai – jos ne tik palaiko širdies darbą, bet ir gali būti žalingos, jei vartojamos nekontroliuojamai, todėl prieš pirmą naudojimą būtina pasidomėti, kaip jas teisingai vartoti ir kokių atsargumo priemonių reikia imtis. imti.

vaistų grupė

Metoprololis yra selektyvus adrenoblokatorius, veikiantis beta 1 tipo receptorius ir neturintis membraną stabilizuojančio bei vidinio simpatomimetinio poveikio. Pagrindinės vaisto savybės yra antiaritminės, antiangininės ir hipotoninės.

Kadangi Metoprololio pavadinimas yra panašus į veikliąją medžiagą, tarptautinis nepatentuotas pavadinimas, kuriuo vaistas žinomas visame pasaulyje, yra metoprololis (metoprololis).

Vaistas skirtas įvairių tipų širdies ligoms gydyti: aritmijai, krūtinės anginai, išemijai, prolapsui. mitralinis vožtuvas ir kiti. Jis taip pat skiriamas neurologijoje - pacientams, sergantiems migrena, kad būtų išvengta priepuolio, ir endokrinologams - kaip kompleksinio tirotoksikozės gydymo dalis.

Išleidimo formos

Vaistas yra trijų formų - tabletės, pailgintos tabletės ir injekcinis tirpalas. Vaistinių lentynose galite pamatyti įvairių prekybiniai pavadinimai: Metoprolol Teva, Metoprolol Organika, Metoprolol Akri ir kt. Pacientams kyla klausimas, kuo jie skiriasi vienas nuo kito (1 lentelė).

Tablečių sudėtyje yra pagalbinių medžiagų, jos gali šiek tiek skirtis nuo skirtingų gamintojų, tačiau tai neturi įtakos farmakologinis poveikis narkotikų. Injekciniai tirpalai su metoprololiu vartojami retai ir dažniausiai gydomi stacionare, kol pacientas gali gerti tabletes. Vaistinėse galite nusipirkti panašų tirpalą „Betaloc“.

1 lentelė. Išleidimo formos

Įvairovė	Metoprololio forma, dozė
Akrikhinas	Tartratas, 50 mg
Retardas Akrikhinas (pailgėjęs)	Sukcinatas, 25, 50 ir 100 mg
ekologiškas	Tartratas, 25 ir 50 mg
Ozonas	25, 50 ir 100 mg
Akri	Tartratas, 50 mg
Zentiva	Tartratas, 50, 100 mg
ratiopharm	Tartratas 50 ir 100 mg
Tartratas	Tartratas, 50 ir 100 mg

Sudėtis: tartratas ar sukcinatas?

Vaistas gali būti pagrįstas skirtingais veikliosios medžiagos: metoprololio tartratas ir metoprololio sukcinatas, kurie turi tam tikrų skirtumų, leidžia sukurti greitai ir lėtai veikiančius vaistus. Tartratas skirtas greitesniam gydomajam poveikiui, tačiau jo poveikis trumpalaikis. Todėl jo pagrindu pagamintus preparatus reikia vartoti nuo 2 kartų per dieną 4.

Sukcinatas naudojamas kuriant uždelsto veikimo tabletes, kurios leidžia palaikyti reikiamą terapinę dozę 24 valandas. Be to, sukcinatas, lyginant su tartratu, yra veiksmingesnis sergant širdies nepakankamumu, gerina statinų poveikį ir retai sukelia nepageidaujamas reakcijas.

Kaina vaistinėse

Metoprolol kaina priklauso nuo veikliosios medžiagos kiekio, tablečių skaičiaus pakuotėje ir veikliosios medžiagos formos. Vidutinė kaina vaistinėse svyruoja nuo 16 iki 420 rublių. (2 lentelė).

2 lentelė – kai kurių gamintojų metoprololio kainos

Įvairovė	Tablečių skaičius ir dozė	Vidutinė kaina
Akrikhinas	Nr.30, 50 mg	60 rub.
	Nr 60, 50 mg	97 rub.
Retardas Akrikhinas	Nr.30, 25 mg	158 rubliai.
	Nr.30, 50 mg	230 rub.
	№30, 100 mg	380 rub.
ekologiškas	Nr.60, 25 mg	55 rub.
Zentiva	Nr 60, 50 mg	120 rub.
	№30, 100 mg	65 rub.
Teva	Nr.30, 50 mg	37 rub.
	№30, 100 mg	60 rub.
Tartratas	Nr.30, 50 mg	16 rub.
Akri	Nr.30, 50 mg	45 rub.
ratiopharm	Nr.30, 50 mg	48 rub.

Kaip matyti iš lentelės, ilgo veikimo tabletės turi didžiausią kainą. Tačiau, atsižvelgiant į tai, kad jas reikia vartoti tik kartą per dieną, tai nėra brangesnė nei įprastos tabletės.

Farmakologinės savybės

Metoprololis turi ryškų antiaritminį poveikį ir gali veikti sinusinį mazgą, sumažindamas jo impulsų laidumą. Tai leidžia normalizuoti jo automatizmą ir pašalinti sinusinę tachikardiją bei aritmiją. Sumažinus impulsų perdavimo dažnį, sulėtėja AV laidumas.

Vaistas mažina susitraukiamoji veikla miokardą ir stabilizuoja ritmą, dėl to sumažėja miokardo deguonies poreikis ir išvengiama hipoksijos išeminio pažeidimo sąlygomis.

Pacientams, sergantiems išemija ir krūtinės angina, vaistas turi ryškų anti-išeminį ir antiangininį poveikį. Metoprololis sumažina krūtinės anginos priepuolių dažnumą ir sunkumą, o reguliariai vartojant, juos visiškai pašalina. Dėl vaisto vartojimo pacientai tampa atsparesni fiziniam krūviui ir gali nebijoti diskomforto krūtinės srityje.

Metoprolol vartojimas miokardo infarkto metu leidžia apriboti nekrozinę zoną ir neleisti jai įgauti didesnio dydžio. Vaistas padeda išvengti atkryčių ir išvengti mirtinų aritmijų ir kitų komplikacijų po širdies priepuolio.

Pirmą dieną po vaisto vartojimo padidėja bendras kraujagyslių pasipriešinimas, tačiau po 24-72 valandų jis grįžta į pradinę būseną ir su tolesnis gydymas pradeda mažėti.

Metoprololis gali turėti hipotoninį poveikį, nes sumažina renino sintezę, sumažina širdies tūrį ir slopina centrinės nervų sistemos veiklą. Hipotoninis poveikis geriausiai pasiekiamas esant hipertenzijai, kurią sukelia stresas ir fizinis krūvis, tačiau jis trunka neilgai.

pasiekti ryškus poveikis tai įmanoma tik po 10-15 dienų reguliaraus vartojimo.

Metropololio tartratas labai greitai absorbuojamas į kraują, o didžiausia koncentracija plazmoje pastebima ne vėliau kaip po 120 minučių. Kai praeina per kepenis, susidaro neaktyvūs metabolitai, kurie išsiskiria kartu su šlapimu.

Metropololio sukcinatas turi ryškesnį ir ilgesnį poveikį, kartu su statinais kovoja su ateroskleroze ir turi teigiamą įtaką ant bronchų raumenų. Sukcinatas suteikia terapinis poveikis Per dieną. Absorbcijos greitis priklauso nuo FTC rūgštingumo.

Indikacijos ir kontraindikacijos

Metoprololis dažniausiai skiriamas kaip dalis kompleksinė terapija adresu funkciniai sutrikimaiširdies, kartu su padidėjusiu stresu širdžiai ir hipertenzija.

Naudojimo indikacijos:

Neurologijoje vaistas vartojamas kartu su kitais vaistais gydant akatiziją, kurią sukelia antipsichozinių vaistų vartojimas, neurocirkuliacinė distonija, hiperkinetinis sindromas ir neurocirkuliacinė distonija.

Dėl farmacinių vaisto savybių jo neturėtų vartoti pacientai, kurių kraujospūdis žemas, sinusinio mazgo funkcijos sutrikimas, taip pat vartojantiems MAO inhibitorius.

Kitos kontraindikacijos:

Jei žindančios moters priėmimas būtinas, gydymo metu būtina nutraukti žindymas vaikas. Vaisingumo laikotarpiu vaistas skiriamas tik esant būtinybei. Nėščiųjų gydymas turi vykti ligoninėje, kur reguliariai stebimas vaisiaus vystymasis.

Ypatingą dėmesį reikia skirti pacientams, sergantiems diabetas ir angliavandenių apykaitos sutrikimas, tokiu atveju gali būti paskirta mažesnė dozė.

Metoprololio vartoti nepageidautina, jei diagnozuojamos ligos, susijusios su plaučių ir bronchų obstrukcija, įskaitant bronchų astma.

Stebėjimas ir reguliarus tyrimas reikalingas, jei pacientas serga periferinių kraujagyslių ligomis (įskaitant autoimuninę prigimtį), lėtinės ligos kepenys ir inkstai, nervų ir raumenų skaidulų pažeidimai, antinksčių navikai, psoriazė ir depresinės būsenos.

Naudojimo instrukcijos

Turėtumėte apsvarstyti, kaip tinkamai vartoti skirtingų gamintojų Metoprolol ir dozes.

Akrikhinas

Akrikhin gamina įprastines ir pailginto atpalaidavimo tabletes. Reikia reguliariai vartoti metoprololį pilnas skrandis nepažeidžiant planšetinio kompiuterio vientisumo.

Dozė parenkama atsižvelgiant į ligą:

Ilgai veikiančios tabletės vartojamos tik vieną kartą per dieną, tomis pačiomis valandomis po valgio. Kaip naudoti:

Terapijos trukmė kiekvienam pacientui parenkama individualiai. Kurį reguliariai apžiūri gydantis gydytojas ir įvertina jo būklę.

ratiopharm

Metoprolol Ratiopharm turi mažiau išsamias instrukcijas. Gamintojas nurodo, kad rekomenduojama paros dozė yra 100 mg per parą, padalyta į dvi dozes. Jei nėra laukiamo terapinio poveikio, dozė padidinama iki 200 mg per parą.

Kai kuriais atvejais ekspertai skiria iki 400 mg per parą – tai didžiausia dozė, kurią galima išgerti per 24 valandas.

Teva

Metoprolol Teva turi panaši instrukcija pagal paraišką, kaip gamintojo Akrikhin tabletės. Skiriasi tik tai, kad instrukcijose nurodytos hipertiroidizmo dozės – 150-200 mg per parą, padalyta į 3 arba 4 dozes. Bet kokiu atveju bet kokia dozė gali būti keičiama atsižvelgiant į individualias paciento sveikatos ypatybes, todėl prieš vartojant vaistą būtina pasitarti su gydytoju.

ekologiškas

Metoprolol Organica neturi jokių naudojimo ypatumų, todėl vaisto dozės nesiskiria nuo kitų įprasto veikimo tablečių gamintojų. Kaip ir kiti gamintojai, instrukcijose nurodoma, kad vaisto dozė sumažinama, jei pacientui diagnozuojamas sunkus kepenų funkcijos sutrikimas. Senyviems žmonėms ir tiems, kuriems yra lengvas kepenų funkcijos sutrikimas, dozės nekeičiama, tačiau šiuos pacientus reikia tirti dažniau.

Tartratas

Metoprolol Tartrate - šiuo pavadinimu žinomos Ukrainos gamintojo Farmak tabletės. Kaip jau minėta, vaisto poveikis yra aktyvesnis, tačiau trumpesnis.

Instrukcijose nurodoma toliau nurodytomis dozėmis:

Akri

Metoprolol Akri vartojimo instrukcijose nurodytos šios dozės, kurios praktiškai nesiskiria nuo kitų gamintojų gydymo režimų:

1. Hipertenzija: 100-150 mg per parą, esant nepakankamam poveikiui, didinti paros dozę iki 200 mg.
2. Tachiaritmija - 50 mg 2-3 kartus per dieną, in sunkūs atvejai padidinti paros dozę iki 300 mg.
3. Krūtinės angina: 2-3 kartus per dieną, 50 mg.
4. Širdies hiperkinetinis sindromas, hipertireozė - 1-2 kartus per dieną, 50 mg.
5. Migrena – 100-200 mg per dieną.

Anotacijoje teigiama, kad esant paroksizminei supraventrikulinei tachikardijai ir ūminis infarktas miokardo, tai būtina į veną tirpalai su metoprololiu, kol būklė stabilizuosis, po to skiriama vaisto tabletės forma. Šis gydymo metodas taip pat taikomas kitoms Metoprolol veislėms.

Gydymo kursas gali trukti ilgą laiką - iki 3 metų, jei vaistas yra gerai toleruojamas. Taip pat būtina laikytis minimalaus gydymo laikotarpio - 3 mėnesių, kad būtų pasiektas ryškus gydomasis poveikis.

Kokiu spaudimu turėčiau jį vartoti?

Farmakologinės metoprololio savybės leidžia jį naudoti gydant hipertenziją tiek kaip monoterapiją, tiek kartu su kitais hipotoniniais vaistais, išskyrus diuretikus.

Vaistas gali sumažinti spaudimą po pirmosios dozės, tačiau norint pasiekti stabilų rezultatą, Metoprolol turi būti vartojamas mažiausiai 10-14 dienų. Reguliarus tablečių vartojimas apsaugo nuo kraujospūdžio padidėjimo ir gretutinių širdies veiklos sutrikimų.

Pacientams, sergantiems sunkia arterine hipertenzija, rekomenduojama vartoti ilgalaikio veikimo vaistą. Metropololio sukcinatas suteikia ryškesnį ir ilgesnį hipotoninį poveikį ir sumažina širdies apkrovą, nesivystydamas. nepageidaujamos reakcijos.

Kadangi metoprololis dažnai vartojamas greitam kraujospūdžiui sumažinti, tačiau ilgalaikio poveikio neturi, daugelis pacientų pradeda vartoti vieną tabletę po kitos. Tai kategoriškai nepriimtina, nes gali pasireikšti perdozavimo simptomai ir staigus bendros savijautos pablogėjimas.

Pirmą kartą vartodami tabletes, turite išgerti mažiausią dozę, kad patikrintumėte organizmo reakciją ir išvengtumėte staigaus slėgio sumažėjimo, kuris gali sukelti hipotoninį šoką. Palaipsniui dozę galima didinti, bet ne daugiau kaip iki 200 mg.

Jeigu Metoprolol Sandoz turi vartoti pacientai, kurių kraujospūdis žemas arba kurie linkę į hipotenziją, jie turi reguliariai tikrinti kraujospūdį ir širdies susitraukimų dažnį. Rekomenduojama kasdien tikrinti širdies susitraukimų dažnį ir jų sunkumą - staigus dūžių per minutę skaičiaus sumažėjimas rodo, kad būtina palaipsniui mažinti dozę, o tada visiškai atsisakyti metoprololio.

Staigus tablečių vartojimo nutraukimas yra nepageidautinas, nes gali atsirasti krūtinės skausmas ir kiti krūtinės anginos požymiai. Todėl dėl vaisto atšaukimo iš anksto susitariama su gydančiu gydytoju, kuris pasakys, kaip tinkamai sumažinti dozę.

Taikymo ypatybės

Gydymo režimas ne visada atitinka naudojimo instrukcijas, nes kai kuriais atvejais būtina individualiai parinkti dozę ir gydymo trukmę.

Nėščioms moterims

Metoprololio poveikis nėščiosioms mažai ištirtas, todėl joms vaistas skiriamas tik esant gyvybinėms funkcijoms. svarbios indikacijos. Gydymas turi būti derinamas ne tik su kardiologu, bet ir su ginekologu, kuris turi visa informacija apie motinos ir vaiko būklę ir žino, kaip nėštumas tęsiasi nuo ankstyviausių datų.

Paprastai vaistas skiriamas esant arterinei hipertenzijai, krūtinės anginai ir patologiniai sutrikimai ritmas, kuris nėštumo metu tampa ryškesnis ir ne tik trukdo moteriai gyventi normalų gyvenimą, bet ir gali sukelti mirtį.

Metoprololį rekomenduojama vartoti ligoninėje, nes būtina nuolat stebėti vaisiaus būklę dėl širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų, pavyzdžiui, bradikardijos, taip pat patologinių anomalijų rizikos.

Jei moteris nėštumo metu vartojo vaistą, pirmąsias 72 valandas jos vaikas turi būti nuolat prižiūrimas specialistų, kad įsitikintų, jog jis neturėjo jokių komplikacijų.

Kultūrizme

Metoprololis yra populiarus tarp sportininkų, nes gali padidinti miokardo atsparumą fiziniam stresui ir užkirsti kelią hipoksijos vystymuisi. Ypač dažnai vartoju intensyvių treniruočių metu prieš varžybas, kai dėl ne tik fizinio nuovargio, bet ir nervinio įtempimo sutrinka širdies veikla.

Kultūristai, vartojantys steroidus ir riebalų degiklius, pažymi, kad vartojant juos kartu su Metoprolol, normalizuojasi širdies ritmas ir sumažėja kraujospūdis, o tai padidina atsparumą dideliam fiziniam krūviui.

Bet šis vaistas yra draudžiamas profesionaliems sportininkams, todėl juos galima vartoti tik treniruočių metu, kad veiklioji medžiaga spėtų pasišalinti iš organizmo prieš varžybas. Dozavimas parenkamas individualiai ištyrus sportininką ir diagnozavus širdies funkcinę veiklą.

Galima žala ir atsargumo priemonės

Šalutinis metoprololio, kurio pagrindą sudaro tartratas, poveikis pasireiškia dažniau nei sukcinato, todėl dauguma gydytojų rekomenduoja vartoti uždelsto atpalaidavimo tabletes.

Neigiamos organizmo reakcijos

Dažniausios nepageidaujamos reakcijos stebimos iš centrinės nervų sistemos ir širdies ir kraujagyslių sistemos pusės:

Šie pažeidimai yra mažiau paplitę:

1. Hipoglikemija arba hiperglikemija.
2. Hipotireozė.
3. Trombocitopenija, agranulocitozė, padidėjęs bilirubino kiekis kraujyje.
4. Alerginės reakcijos.
5. Odos ligos: psoriazė, fotodermatozė, bėrimas, alopecija.
6. Padidėjęs prakaitavimas.
7. Bronchų spazmas, dusulys, nosies užgulimas.
8. Regėjimo sutrikimai, akių skausmas.
9. Skonio sutrikimai.

Tai labai reta, tačiau vis tiek metoprololis gali neigiamai paveikti libido, sukelti sąnarių skausmą ir priaugti svorio.

Staigiai nutraukus vaisto vartojimą, išsivysto „nutraukimo sindromas“, ypač po ilgalaikio gydymo.

Perdozavimo simptomai

Perdozavimo simptomai atsiranda, jei vaisto vartojama didesnėmis dozėmis kaip didžiausia leistina norma. Dažniausiai simptomai išreiškiami kaip nepageidaujamos reakcijos, kurias lydi pykinimas ir vėmimas.

Tačiau kartais pastebimos pavojingesnės sąlygos:

Pašalinti pavojinga būsena, būtina išplauti skrandį, gerti enterosorbentą ir kviesti greitąją pagalbą. Skubi pagalba smarkiai nukritus slėgiui, jis atliekamas naudojant dopamino ir gliukagono pagrindu pagamintus vaistus.

Suderinamumas su alkoholiu

Kadangi vaistas metabolizuojamas kepenyse, alkoholio vartojimas kartu su metoprololiu padidina šio organo apkrovą. Be to, didėja tablečių ir alkoholinių gėrimų vartojimas Neigiama įtaka vaistus ir sukelti gydymo nesėkmę.

Beta adrenoblokatorių ir alkoholio sąveika gali sukelti kritinį kraujospūdžio sumažėjimą, kurį bus sunku pakelti medicininis metodas. Todėl medikai prieštarauja alkoholinių gėrimų vartojimui kartu su vaistais nuo širdies.

Be to, derinant metoprololį ir etanolį, išsivysto:

• kliedesinės būsenos;
• dispepsiniai simptomai;
• alerginės reakcijos.

Analogai

Metoprololio ne visada galima vartoti, todėl jis dažnai pakeičiamas vaistais, kurių pagrindą sudaro kita panašaus poveikio medžiaga. Taip pat yra struktūrinių analogų, kurie gali pakeisti vaistą, jei jo nėra vaistinėse.

Struktūrinis

Metoprololis nėra pigiausias, bet ne pats brangiausias vaistas tarp kitų vaistų, kurių pagrindą sudaro aktyvus ingredientas metoprololis. Turėtumėte palyginti vidutinę kitų vaistų kainą (gali skirtis priklausomai nuo dozės ir vienetų skaičiaus vienoje pakuotėje):

Metoprololį reikia pakeisti struktūriniu analogu atsargiai, nes veikliosios medžiagos kiekis gali labai skirtis. Geriausia pasikonsultuoti su gydytoju, kad jis išsamiai aprašytų naują gydymo schemą.

Narkotikai, pagrįsti kitomis grupėmis

Esant metoprololio netoleravimui arba tarp jo kursų, skiriami vaistai, kurių sudėtyje yra kitų veikliųjų medžiagų, tačiau turinčių panašų poveikį:

Šie vaistai yra nebrangūs, todėl Metoprolol gali būti pakeistas be ypatingų išlaidų, jei pacientas yra alergiškas veikliajai medžiagai ar laikas keisti gydymo taktiką.

metoprololis- Tai vaistas, kurio veikimo tipas yra selektyvus. Jis veikia širdies raumens beta adrenerginius receptorius. Šio vaisto pakanka Platus diapazonas Veiksmai: stabdo arba užkerta kelią krūtinės anginai, mažina kraujospūdį ir normalizuoja širdies ritmą. Vaistas slopina sinusinio mazgo automatizavimą, taip pat slopina širdies susitraukimų dažnį, mažina atrioventrikulinį laidumą, stabdo širdies susitraukimų funkciją ir veda sužadinimo impulsą visame miokarde, mažina kraujo tūrį širdies išstumiamajame tūryje ir miokardui reikalingo deguonies kiekio. Jis turi savybę stimuliuoti katecholaminų, esančių širdies raumenyje, slopinimą fizinio ir emocinio streso metu. Sergant krūtinės angina, metoprololis sumažina priepuolių dažnumą ir stiprumą, normalizuoja širdies susitraukimų dažnį esant supraventrikulinei tachikardijai ir prieširdžių virpėjimui. Metoprololis žmonėms, patyrusiems miokardo infarktą, sumažina nekrozės plotą, vėliau sukelia mirtinų aritmijų atsiradimo riziką, sumažina mirtingumą ir pasikartojančių infarktų riziką. Vartojant vidutines gydomąsias dozes, jis selektyviau veikia bronchų medžio lygiuosius raumenis ir periferiškai gulinčias kraujagysles nei neselektyvūs beta adrenoblokatoriai.

Naudojimo indikacijos

Vaistas metoprololis vartojamas ligoms gydyti: arterinei hipertenzijai vidutinio sunkumo ir saikingai(monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniai vaistai), išeminė širdies liga, hiperkinetinis širdies sindromas, sutrikusi širdies ritmas(sinusinė tachikardija, skilvelinė ir supraventrikulinė aritmija, įskaitant paroksizminę tachikardiją, supraventrikulinę tachikardiją, ekstrasistolę, prieširdžių plazdėjimą ir virpėjimą, prieširdžių tachikardiją), hipertrofinė kardiomiopatija, mitralinio vožtuvo prolapsas, miokardo infarktas (prevencija ir gydymas), migrena (profilaktika), tirotoksikozė (kompleksinė terapija); antipsichozinių vaistų sukeltos akatizijos gydymas.

Taikymo būdas

metoprololis vartojamas per burną, valgio metu arba iš karto po valgio, tabletes galima padalyti per pusę, bet nekramtyti ir nuplauti skysčiu, pailginto atpalaidavimo dozavimo formoms - nuryti visą, nesmulkinti, nelaužyti (išskyrus metoprololio sukcinatą ir tartrato), nekramtykite. Sergant arterine hipertenzija, vidutinė dozė yra 100-150 mg per parą 1-2 dozėmis, jei reikia - 200 mg per parą. Sergant krūtinės angina - 50 mg 2-3 kartus per dieną. Su hiperkinetiniu širdies sindromu (įskaitant tirotoksikozę) - 50 mg 1-2 kartus per dieną. Su tachiaritmija - 50 mg 2-3 kartus per dieną, jei reikia - 200-300 mg per dieną. Antrinė prevencija Miokardo infarktas - 200 mg per parą. Migrenos profilaktikai - 100-200 mg per parą 2-4 dozėmis. Paroksizminės supraventrikulinės tachikardijos palengvinimui jis skiriamas parenteraliai, ligoninės aplinkoje. Įveskite lėtai, 2-5 mg dozę (1-2 mg / min.). Jei poveikio nėra, po 5 minučių injekciją galima kartoti. Dozės padidinimas virš 15 mg paprastai nesukelia didesnio poveikio. Nutraukus aritmijos priepuolį, pacientai perkeliami į geriamąją 50 mg dozę 4 kartus per dieną, o pirmoji dozė geriama praėjus 15 minučių po IV injekcijos nutraukimo. IN ūminė stadija Miokardo infarktas, iš karto po paciento hospitalizavimo (nuolat stebint hemodinamiką: EKG, širdies susitraukimų dažnį, AV laidumą, kraujospūdį), į veną reikia suleisti 5 mg boliusą, kartojant kas 2 minutes, kol bendra dozė yra 15 mg. yra pasiektas. Gerai toleruojant po 15 minučių - viduje, 25-50 mg kas 6 valandas, 2 dienas. Pacientams, kurie netoleruoja visos intraveninės dozės, reikia pradėti vartoti per burną, pradedant nuo pusės dozės. Palaikomasis gydymas tęsiamas 200 mg per parą dozėmis (2 dozėms), 3 mėnesius – 3 metus. Senyviems pacientams gydymą rekomenduojama pradėti nuo 50 mg per parą. Inkstų nepakankamumui dozės koreguoti nereikia. Sergant kepenų nepakankamumu, patartina skirti kitų beta adrenoblokatorių, kurie nemetabolizuojami kepenyse.

Šalutiniai poveikiai

Gydymo pradžioje nuo šalutinio vaisto vartojimo poveikio metoprololis galimas silpnumas, nuovargis, galvos svaigimas, galvos skausmas, raumenų mėšlungis, šalčio jausmas ir galūnių parestezija. Bradikardija, arterinė hipotenzija, sutrikęs atrioventrikulinis laidumas, širdies nepakankamumo su periferine edema simptomų atsiradimas, ašarų skysčio sekrecijos sumažėjimas, konjunktyvitas, rinitas, depresija, miego sutrikimas, košmarai, burnos džiūvimas, hipoglikeminės būklės pacientams, sergantiems cukriniu diabetu. , taip pat galimas vėmimas, viduriavimas. , vidurių užkietėjimas. Pacientams, turintiems polinkį, gali atsirasti bronchų obstrukcijos simptomų. Buvo pavienių kepenų funkcijos sutrikimo, trombocitopenijos, alerginių reakcijų atvejų. odos bėrimas, niežulys.

Kontraindikacijos

Vaistas metoprololis kontraindikuotinas esant padidėjusiam jautrumui, II ir III laipsnio AV blokadai, sinoatrialinei blokadai, ūminiam ar lėtiniam (dekompensacijos stadijoje) širdies nepakankamumui, sinusinio mazgo silpnumo sindromui, sunkiai sinusinei bradikardijai (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 60 k./min.), kardiogeniniam šokui, arterinei hipotenzijai ( SBP) mažesnis nei 100 mm Hg.

str.), sunkūs periferinės kraujotakos sutrikimai, nėštumas, žindymas.

Sąveika su kitais vaistais

Hipotenziją stiprina simpatolitikai, nifedipinas, nitroglicerinas, diuretikai, hidralazinas ir kiti antihipertenziniai vaistai. Antiaritminiai ir anestetikai padidina bradikardijos, aritmijų ir hipotenzijos riziką. Rusmenės preparatai stiprina AV laidumo sulėtėjimą. Kartu vartojant verapamilį ir diltiazemą į veną, gali sustoti širdis. Beta agonistai, aminofilinas, kokainas, estrogenai, indometacinas ir kiti NVNU silpnina antihipertenzinį poveikį. Stiprina ir pailgina antidepoliarizuojančių raumenų relaksantų veikimą. Kartu su alkoholiu sustiprinamas slopinamasis poveikis centrinei nervų sistemai. Alergenai padidina sunkių sisteminių alerginių reakcijų ar anafilaksijos riziką. Keičia insulino ir geriamųjų vaistų nuo diabeto veiksmingumą ir padidina hipoglikemijos riziką. Antacidiniai vaistai, geriami kontraceptikai, cimetidinas, ranitidinas, fenotiazinai – didina metoprololio kiekį kraujyje, rifampicinas – mažina. Sumažina lidokaino klirensą, beta2 agonistų veiksmingumą (būtina padidinti pastarųjų dozę). Nesuderinamas su A tipo MAO inhibitoriais.

Perdozavimas

Vaisto perdozavimo simptomai metoprololis: arterinė hipotenzija, ūminis širdies nepakankamumas, bradikardija, širdies sustojimas, AV blokada, kardiogeninis šokas, bronchų spazmas, sutrikęs kvėpavimas ir sąmonė / koma, pykinimas, vėmimas, generalizuoti traukuliai, cianozė (pasireiškia praėjus 20 minučių – 2 valandoms po nurijimo).
Gydymas: skrandžio plovimas, simptominis gydymas: atropino sulfato įvedimas (greitai 0,5-2 mg) - esant bradikardijai ir sutrikus AV laidumui; gliukagonas (1-10 mg IV, po to IV lašinamas 2-2,5 mg / h) ir dobutaminas - sumažėjus miokardo susitraukimui; adrenomimetikai (norepinefrinas, adrenalinas ir kt.) - su arterine hipotenzija; diazepamas (į / lėtai) - priepuoliams pašalinti; beta adrenerginių agonistų įkvėpimas arba aminofilino įvedimas į veną srove, siekiant palengvinti bronchų spazmines reakcijas; tempimas.

Laikymo sąlygos

Sąrašas B. Ne aukštesnėje kaip +25°C temperatūroje.

Išleidimo forma

50 ir 100 mg tabletės 30 vnt. pakuotėje; 100 ir 200 vienetų; retard tabletės 200 mg pakuotėje po 14 vienetų; 1% tirpalas 5 ml ampulėse 10 vienetų pakuotėje.

Sudėtis

(±)-1--3-[(1-metiletil)amino]-2-propanolis (tartrato arba sukcinato pavidalu).
Metoprololio tartratas: balti, beveik bekvapiai kristaliniai milteliai, gerai tirpūs vandenyje, metileno chloride, chloroforme ir alkoholyje, šiek tiek tirpsta acetone, netirpūs eteryje. Metoprololio sukcinatas: balti kristaliniai milteliai, gerai tirpsta vandenyje, tirpsta metanolyje, mažai tirpsta etanolyje, mažai tirpsta dichlormetane ir 2-propanolyje, praktiškai netirpsta etilo acetate, acetone, dietilo eteryje ir heptane.

Sinonimai

Betaloc (Betaloc), Bloxan (Blocksan), Specicor (Specikor), Baltymai (Veloc), Lopresor (Lopressor), Neoblock, Opresol (Orresol), Selopral (Selopral), Vasocardin, Corvitol, Methohexal, Metolol

Papildomai

Atsargiai jis skiriamas sergant cukriniu diabetu (ypač labilios eigos), Raynaud liga ir pacientams, kuriems yra sutrikusi periferinė kraujotaka, feochromocetoma, sunkus inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas (skiriant Metoprolol-Acre, šios kategorijos pacientams reikia nuolat stebėti dinamika funkcinė būklė kepenys ir (arba) inkstai). Kontaktinius lęšius naudojantys pacientai turi atsižvelgti į tai, kad gydymo Metoprolol-Acre metu gali sumažėti ašarų skysčio gamyba. Kurso trukmė turėtų būti nutraukta palaipsniui (mažiausiai per 10 dienų), prižiūrint gydytojui. Likus kelioms dienoms iki anestezijos chloroformu ar eteriu, vaisto vartojimą būtina nutraukti. Jei vaistas vartojamas prieš operaciją, pacientas turi pasirinkti vaistą, turintį minimalų neigiamą inotropinį poveikį.

pagrindiniai parametrai

Vardas:	METOPROLOLIS
ATX kodas:	C07AB02 -

Bruto formulė

C15H25NO3

Metoprololio farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

37350-58-6

Metoprololio medžiagos charakteristikos

Metoprololio tartratas: balti, beveik bekvapiai kristaliniai milteliai, gerai tirpūs vandenyje, metileno chloride, chloroforme ir alkoholyje, šiek tiek tirpsta acetone, netirpūs eteryje.

Metoprololio sukcinatas: balti kristaliniai milteliai, gerai tirpsta vandenyje, tirpsta metanolyje, mažai tirpsta etanolyje, mažai tirpsta dichlormetane ir 2-propanolyje, praktiškai netirpsta etilo acetate, acetone, dietilo eteryje ir heptane.

Farmakologija

farmakologinis poveikis- antiangininis, hipotenzinis, antiaritminis.

Blokuoja daugiausia beta 1 adrenerginius širdies receptorius, nepasižymi vidiniu simpatomimetiniu ir membraną stabilizuojančiu aktyvumu. Mažina širdies išstūmimą ir SAD, lėtina širdies ritmą, susilpnina katecholaminų stimuliuojantį poveikį miokardui fizinio krūvio ir psichinės įtampos metu, apsaugo nuo refleksinės ortostatinės tachikardijos. Antihipertenzinis poveikis atsiranda dėl sumažėjusio širdies tūrio ir renino sintezės, renino-angiotenzino sistemos ir centrinės nervų sistemos aktyvumo slopinimo, baroreceptorių jautrumo atkūrimo ir dėl to sumažėjusio periferinio simpatinio poveikio. Hipotenzinis poveikis vystosi greitai (SBP sumažėja po 15 min., maksimalus – po 2 val.) ir trunka 6 val.; vartojant metoprololio sukcinatą, klinikinis beta 1 adrenerginių receptorių blokados poveikis išlieka 24 val.. DBP kinta lėčiau: stabilus mažėjimas stebimas po kelių savaičių reguliaraus vartojimo. Antiangininis poveikis atsiranda dėl sumažėjusio širdies susitraukimų dažnio ir stiprumo, energijos sąnaudų ir miokardo deguonies poreikio. Tai sumažina IŠL priepuolių dažnumą ir sunkumą, pacientų, kuriems diagnozuotas miokardo infarktas, mirtingumą, padidina fizinio krūvio toleranciją. Metoprololio sukcinatas sumažina mirties (įskaitant staigią mirtį), pakartotinio infarkto (taip pat ir sergančius cukriniu diabetu) riziką bei pagerina pacientų, sergančių ūminiu miokardo infarktu ir idiopatine išsiplėtusia kardiomiopatija, gyvenimo kokybę. Antiaritminis poveikis pasireiškia tuo, kad pašalinamas aritmogeninis simpatinis poveikis širdies laidumo sistemai, sulėtėja sinusinis ritmas ir sužadinimo plitimo per AV mazgą greitis, slopinamas automatizmas ir pailgėja ugniai atsparus laikotarpis. Jis turi vidutinį neigiamą inotropinį poveikį. Vartojant ne didesnes kaip 200 mg paros dozes, išlaikomas kardioselektyvumas. Dėl selektyvaus poveikio beta 1 adrenerginiams receptoriams teoriškai sumažėja bronchų spazmo (sergantiems bronchine astma mažiau sumažėja gyvybinė plaučių funkcija), hipoglikemijos ir periferinių kraujagyslių susiaurėjimo rizika.

Eksperimentuose su šunimis (iki 105 mg/kg per parą, 1 metus), žiurkėmis (iki 800 mg/kg per dieną, 2 metus) ir pelėmis (iki 750 mg/kg per dieną, 21 mėn.) nebuvo rasta kancerogeniškumo požymių, tačiau buvo nustatyti histologiniai pokyčiai, tokie kaip kepenų ląstelių hiperplazija ir makrofagų sukietėjimas. plaučių audinys. Skiriant pelėms albinosams iki 750 mg/kg per parą dozėmis 21 mėnesį, patelėms padidėjo gerybinių plaučių adenomų dažnis, tačiau pakartojus eksperimentą, auglių dažnio padidėjimo nepastebėta. Tyrimo dėl pelių dominuojančių mirtinų mutacijų, somatinių ląstelių chromosomų tyrimo, tarpfazės somatinių ląstelių branduolių anomalijų tyrimo ir kt. rezultatai parodė, kad mutageninių savybių nėra. Žiurkėms, kurios buvo gydomos 55,5 karto didesnėmis dozėmis už didžiausią žmogaus paros dozę (450 mg), jis neturėjo įtakos vaisingumui, padidino mirtingumą po implantacijos ir sumažino naujagimių išgyvenamumą (teratogeninio poveikio požymių nebuvo).

Išgertas metoprololio tartratas greitai ir beveik visiškai (95%) absorbuojamas ir intensyviai metabolizuojamas pirmuoju prasiskverbimu. Pirmosios dozės biologinis prieinamumas yra apie 50%, o po vaisto vartojimo padidėja iki 70%. pakartotinai naudoti. Apie 12% jungiasi su plazmos albuminu. Jis greitai pasiskirsto audiniuose, prasiskverbia į BBB (koncentracijos lygis centrinėje nervų sistemoje yra 78% koncentracijos plazmoje), placentos barjerą, motinos pieną (koncentracijos viršija koncentraciją plazmoje). Pasiskirstymo tūris yra 5,5 l/kg. C max pasiekiamas praėjus 1-2 valandoms po nurijimo, koncentracija kraujyje labai skiriasi. T 1/2 – nuo ​​3 iki 7 val.Biotransformuojasi kepenyse, susidaro du aktyvūs metabolitai. Jis išsiskiria daugiausia per inkstus metabolitų pavidalu, Cl - 1 l / min. Nurijus, su šlapimu nepakitęs išsiskiria mažiau nei 5%, infuzijos į veną - apie 10%. Sutrikus inkstų funkcijai, biologinis prieinamumas nekinta, tačiau gali sumažėti metabolitų išsiskyrimo greitis. Kepenų ciroze sergančių pacientų metabolizmas ir bendras klirensas sulėtėja (dozės keisti nereikia). Nepašalinamas hemodializės būdu. Infuzuojant metoprololio tartratą į veną 10 minučių ar ilgiau, didžiausias poveikis pasireiškia po 20 minučių, širdies susitraukimų dažnis, vartojant 5 ir 10 mg dozes, sumažėja atitinkamai 10 ir 15%. Išgėrus lygiomis dozėmis metoprololio sukcinato Cmax yra 1/4-1/2 metoprololio tartrato Cmax, tačiau išlieka ilgiau. Biologinis prieinamumas vartojant 50-400 mg dozes (1 kartą per parą), yra 23% mažesnis nei išgėrus panašią tartrato dozę. Farmakokinetikos parametrai nepriklauso nuo pacientų amžiaus.

Metoprololio medžiagos naudojimas

Vidutinio ir vidutinio sunkumo arterinė hipertenzija (monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais), išeminė širdies liga, hiperkinetinis širdies sindromas, širdies aritmija (sinusinė tachikardija, skilvelinė ir supraventrikulinė aritmija, įskaitant paroksizminę tachikardiją, supraventrikulinę tachikardiją, fiskopinę ir ekstrasistolę , prieširdžių tachikardija), hipertrofinė kardiomiopatija, mitralinio vožtuvo prolapsas, miokardo infarktas (prevencija ir gydymas), migrena (profilaktika), tirotoksikozė (kompleksinis gydymas); antipsichozinių vaistų sukeltos akatizijos gydymas.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, II ir III laipsnio AV blokada, sinoatrialinė blokada, ūminis arba lėtinis (dekompensacijos stadijoje) širdies nepakankamumas, sinuso sindromas, sunkus sinusinė bradikardija(širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 60 k./min.), kardiogeninis šokas, arterinė hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg), sunkūs periferinės kraujotakos sutrikimai, nėštumas, žindymas.

Taikymo apribojimai

Cukrinis diabetas, hipoglikemija, paūmėjusi alerginė istorija, metabolinė acidozė, bronchinė astma, emfizema, nealerginis bronchitas, hipertiroidizmas, psoriazė, feochromocitoma, kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimas, miastenija, depresija, laidumas bendroji anestezija, vyresnio amžiaus ir vaikų amžiaus.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Galbūt, jei laukiamas gydymo poveikis nusveria galimą pavojų vaisiui. Gydymo metu žindymą reikia nutraukti.

Metoprololio šalutinis poveikis

Iš nervų sistemos ir jutimo organų: ne mažiau kaip 10% - silpnumas; 1-9,9% - galvos svaigimas ir galvos skausmas; 0,1-0,9% - susilpnėjusi koncentracija, mieguistumas / nemiga, košmarai, depresija, raumenų mėšlungis, parestezija; 0,01-0,09% - nervingumas, nerimas, lytinio potraukio susilpnėjimas, regėjimo pablogėjimas, kseroftalmija, konjunktyvitas; mažiau nei 0,01% - letargija, nuovargis, nerimas, sumišimas, amnezija / trumpalaikės atminties praradimas, haliucinacijos, spengimas ausyse, skonio sutrikimas.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos bei kraujo pusės (hematopoezė, hemostazė): 1-9,9% - bradikardija, širdies plakimas, hipotenzija, šaltos galūnės; 0,1-0,9% - širdies nepakankamumas, AV blokada, edeminis sindromas, krūtinės skausmas; 0,01-0,09% - sumažėjęs miokardo susitraukimas, aritmija, mažiau nei 0,01% - gangrena (pacientams, kuriems yra sunkus periferinės kraujotakos sutrikimas); miokardo laidumo pažeidimas, sinkopė, trombocitopenija, leukopenija, agranulocitozė.

Iš virškinamojo trakto: 1-9,9% - pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas; 0,1-0,9% - vėmimas; 0,01-0,09% - burnos džiūvimas, kepenų funkcijos sutrikimas; vidurių pūtimas, dispepsija, rėmuo, hepatitas.

Iš kvėpavimo sistemos: dusulys (1-9,9%), bronchų spazmas (0,1-0,9%), vazomotorinis rinitas(0,01-0,09%), dusulys.

Iš odos pusės: 0,1-0,9% - bėrimas, distrofiniai pokyčiai oda; 0,01-0,09% - grįžtamasis alopecija; mažiau nei 0,01% - jautrumas šviesai, psoriazės paūmėjimas; niežulys, eritema, dilgėlinė, hiperhidrozė.

Kiti: svorio kritimas (0,1-0,9%), artralgija, artritas, mialgija, raumenų silpnumas, Peyronie liga.

Sąveika

Hipotenziją stiprina simpatolitikai, nifedipinas, nitroglicerinas, diuretikai, hidralazinas ir kiti antihipertenziniai vaistai. Antiaritminiai ir anestetikai padidina bradikardijos, aritmijų ir hipotenzijos riziką. Rusmenės preparatai stiprina AV laidumo sulėtėjimą. Kartu vartojant verapamilį ir diltiazemą į veną, gali sustoti širdis. Beta agonistai, aminofilinas, kokainas, estrogenai, indometacinas ir kiti NVNU silpnina antihipertenzinį poveikį. Stiprina ir pailgina antidepoliarizuojančių raumenų relaksantų veikimą. Kartu su alkoholiu sustiprinamas slopinamasis poveikis centrinei nervų sistemai. Alergenai padidina sunkių sisteminių alerginių reakcijų ar anafilaksijos riziką. Keičia insulino ir geriamųjų vaistų nuo diabeto veiksmingumą ir padidina hipoglikemijos riziką. Geriamieji kontraceptikai, cimetidinas, ranitidinas, fenotiazinai – didina metoprololio koncentraciją kraujyje, rifampicinas – mažina. Sumažina lidokaino klirensą, beta 2 adrenerginių agonistų veiksmingumą (būtina padidinti pastarųjų dozę). Nesuderinamas su A tipo MAO inhibitoriais.

Perdozavimas

Simptomai: arterinė hipotenzija, ūminis širdies nepakankamumas, bradikardija, širdies sustojimas, AV blokada, kardiogeninis šokas, bronchų spazmas, sutrikęs kvėpavimas ir sąmonė / koma, pykinimas, vėmimas, generalizuoti traukuliai, cianozė (pasireiškia praėjus 20 minučių – 2 valandoms po nurijimo).

Gydymas: skrandžio plovimas, simptominis gydymas: atropino sulfato įvedimas (greitai 0,5-2 mg) - esant bradikardijai ir sutrikus AV laidumui; gliukagonas (1-10 mg IV, po to į veną lašinamas 2-2,5 mg/val.) ir dobutaminas - esant sumažėjusiam miokardo susitraukinėjimui; adrenomimetikai (norepinefrinas, adrenalinas ir kt.) - su arterine hipotenzija; diazepamas (į / lėtai) - priepuoliams pašalinti; beta adrenerginių agonistų įkvėpimas arba aminofilino įvedimas į veną srove, siekiant palengvinti bronchų spazmines reakcijas; tempimas.

Administravimo būdai

viduje, in / in.

Atsargumo priemonės su metoprololiu

Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, gali pablogėti miokardo susitraukimas, todėl reikia vartoti širdies glikozidus ir (arba) diuretikus, atidžiai stebint hemodinamikos būklę. Didėjant bradikardijai ar AV blokadai, būtina sumažinti dozę arba suleisti atropino į veną. Cukrinio diabeto ir hiperfunkcijos fone Skydliaukė metoprololis gali užmaskuoti tachikardiją, kurią sukelia hipoglikemija arba tirotoksikozė. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, būtina koreguoti vaistų nuo diabeto dozę ir atidžiai stebėti glikemijos koncentraciją. Kai atliekama gydymo metu chirurginė intervencija, anestezijos agentas, turintis mažiausiai neigiamą inotropinį poveikį, turėtų būti pasirinktas vaistas. Galbūt ryškesnis padidėjusio jautrumo reakcijos išsivystymas ir įprastinių adrenalino dozių terapinio poveikio nebuvimas, atsižvelgiant į paūmėjusią alerginę istoriją. Nutraukus gydymą kartu su klonidinu, metoprololio vartojimas nutraukiamas palaipsniui, likus kelioms dienoms iki klonidino vartojimo nutraukimo, nes gali išsivystyti sunki hipertenzinė krizė. Pacientams, sergantiems feochromocitoma, galima vartoti tik kartu su alfa adrenolitikais. Metoprololio vartojimas nutraukiamas likus 2-3 dienoms iki gimdymo (gresia bradikardijos, hipotenzijos ir hipoglikemijos išsivystymo rizika naujagimiui), išimtiniais atvejais naujagimiai po gimdymo turi būti prižiūrimi gydytojo 48-72 valandas. Reikia vengti vartoti vaikams, nes jo vartojimo vaikams saugumas ir veiksmingumas nenustatytas. Atšaukus gydymą, dozę reikia mažinti palaipsniui per 10-14 dienų. Pacientai, sergantys vainikinių arterijų liga, šiuo laikotarpiu turi būti atidžiai prižiūrimi gydytojo. Vairuodami naudokite atsargiai Transporto priemonė ir žmonės, kurių profesija susijusi su padidėjusia dėmesio koncentracija.

Specialios instrukcijos

Gydymo metu galima keisti tyrimų rezultatus per laboratoriniai tyrimai(padidėjęs karbamido, transaminazių, fosfatazių, LDH kiekis).

Sąveika su kitomis veikliosiomis medžiagomis

Prekiniai pavadinimai

vardas	Wyshkovsky indekso ® vertė
	0.2301

Vienoje tabletėje yra:

veiklioji medžiaga: metoprololio tartratas - 25 mg, 50 mg arba 100 mg.

pagalbinis medžiagų: mikrokristalinė celiuliozė, bulvių krakmolas, povidonas K-25, talkas, magnio stearatas, natrio krakmolo glikolatas (A tipas).

apibūdinimas

25 mg tabletės:

50 mg tabletės: balta arba beveik balta spalva, plokščias cilindras su nuožulna, marmuras leidžiamas.

100 mg tabletės: baltas arba beveik baltas, plokščias cilindrinis su riekele ir nuožulna, leidžiamas marmuras.

farmakologinis poveikis

Metoprololis yra kardioselektyvus lipofilinis β 1 blokatorius, neturintis simpatomimetinio ar membraną stabilizuojančio poveikio. Metoprololis sutrikdo simpatinės nervų sistemos stimuliuojamąjį poveikį širdžiai ir sukelia greitas nuosmukisširdies susitraukimų dažnis, susitraukimas, širdies tūris ir kraujospūdis.

Dėl hipertenzijos tai sumažina arterinis spaudimas pacientams, stovintiems ir gulint. Ilgalaikis antihipertenzinis vaisto poveikis yra susijęs su laipsniškas mažėjimas bendras periferinis kraujagyslių pasipriešinimas. Ilgai vartojant vaistą sergant hipertenzija, statistiškai reikšmingai sumažėja kairiojo skilvelio masė ir pagerėja jo diastolinė funkcija. Vyrams, sergantiems vidutinio sunkumo ar vidutinio sunkumo hipertenzija, metoprololis mažina mirtingumą nuo širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai(pirmiausia staigi mirtis, mirtini ir nemirtinai širdies priepuoliai ir insultai).

Sergant krūtinės angina metoprololis sumažina miokardo deguonies poreikį, nes sumažėja širdies susitraukimų dažnis ir stiprumas, sisteminis arterinis spaudimas. Širdies susitraukimų dažnio mažinimas ir diastolės pailginimas metoprololiu pagerina kraujo tiekimą ir atitinkamai išeminių miokardo sričių aprūpinimą deguonimi. Taigi metoprololis sumažina krūtinės anginos priepuolių skaičių, trukmę ir sunkumą bei besimptomius išemijos pasireiškimus, taip pat pagerina paciento fizinę veiklą.

Su miokardo infarktu metoprololis sumažina mirtingumą, nes sumažina staigios mirties riziką. Šis poveikis pirmiausia siejamas su skilvelių virpėjimo epizodų prevencija. Paskyrus metoprololį tiek pradžioje, tiek pradžioje stebimas mirtingumo sumažėjimas vėlyvas laikotarpis taip pat didelės rizikos pacientams ir diabetu sergantiems pacientams. Vaisto vartojimas po miokardo infarkto sumažina antrojo širdies priepuolio tikimybę.

Su supraventrikuline tachikardija, prieširdžių virpėjimu ir skilvelių ekstrasistolija metoprololis sumažina sinusinio mazgo automatizmą, sumažina skilvelių susitraukimų dažnį ir skilvelių ekstrasistolių skaičių.

Vartojant terapines dozes, metoprololio periferinis vazokonstrikcinis ir bronchus sutraukiantis poveikis yra silpnesnis nei neselektyvių β adrenoblokatorių.

Palyginti su neselektyviais β adrenoblokatoriais, metoprololis mažiau veikia insulino gamybą ir angliavandenių apykaitą. Vaistas reikšmingai nekeičia širdies ir kraujagyslių sistemos atsako į hipoglikemiją ir nepailgina hipoglikemijos priepuolių trukmės.

Trumpalaikių klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad metoprololis šiek tiek padidina trigliceridų kiekį ir šiek tiek sumažina laisvųjų. riebalų rūgštys kraujo serume. Kai kuriais atvejais buvo pastebėtas nežymus DTL cholesterolio sumažėjimas, tačiau šis poveikis buvo silpnesnis nei neselektyvių β adrenoblokatorių. Tačiau rezultatai ilgai klinikiniai tyrimai atskleidė reikšmingą bendro cholesterolio kiekio serume sumažėjimą po kelerių metų gydymo metoprololiu.

Farmakokinetika

Metoprololis greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Terapinių dozių diapazone vaistui būdinga linijinė farmakokinetika.

Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama praėjus 1,5-2 valandoms po nurijimo. Nepaisant reikšmingų individualių vaisto koncentracijos kraujo plazmoje svyravimų, kiekvienam pacientui šie skirtumai yra nereikšmingi. Po absorbcijos metoprololis daugiausia metabolizuojamas pirmą kartą per kepenis. Vienos dozės metoprololio biologinis prieinamumas yra maždaug 50 %, o vartojant kartotines dozes – maždaug 70 %. Kartu vartojant maistą, metoprololio biologinis prieinamumas gali padidėti 30-40%.

Metoprololis mažai (maždaug 5-10%) jungiasi su plazmos baltymais.

Metoprololis plačiai pasiskirsto audiniuose ir jo pasiskirstymo tūris yra didelis (5,6 l/kg).

Metoprololis metabolizuojamas kepenyse veikiant citochromo P-450 fermentams.

Metabolitai neturi klinikinės reikšmės.

Vidutinis pusinės eliminacijos laikas (T½) yra nuo 1 iki 9 valandų (vidutiniškai 3,5 valandos).

Bendras vaisto klirensas yra apie 1 l/min.

Maždaug 95 % suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu, iš kurių apie 5 % yra nepakitusio metoprololio pavidalu.

Senyviems pacientams reikšmingų metoprololio farmakokinetikos skirtumų nenustatyta.

Sutrikusi inkstų funkcija neturi įtakos sisteminiam metoprololio biologiniam prieinamumui ar išsiskyrimui. Tačiau tokiais atvejais sumažėja metabolitų išsiskyrimas.

Su sunkiu inkstų nepakankamumas(GFR 5 ml / min.) yra didelis metabolitų kaupimasis, tačiau β-adrenerginės blokados laipsnis nepadidėja.

Sutrikusi kepenų funkcija mažai veikia metoprololio farmakokinetiką. Tačiau, sergant sunkia kepenų ciroze ir (arba) įvedus porto-caval šuntą, gali padidėti biologinis prieinamumas ir sumažėti bendras klirensas. Po porto-caval šuntavimo bendras vaisto klirensas yra maždaug 0,3 l/min., o plotas po koncentracijos ir laiko kreive padidėja maždaug 6 kartus, lyginant su sveikais asmenimis.

Naudojimo indikacijos

• Hipertenzija – monoterapija arba (jei reikia) kartu su kitais antihipertenziniais vaistais.
• Krūtinės angina – monoterapija arba kartu su kitais antiangininiais preparatais.
• Miokardo infarktas - kaip kompleksinės terapijos dalis. Antrinė profilaktika išgyvenusiems miokardo infarktą.
• Širdies aritmijos (sinusinė tachikardija, supraventrikulinės aritmijos, skilvelių ekstrasistolės).
• Hipertiroidizmas (sumažinti širdies susitraukimų dažnį kaip kompleksinės terapijos dalis).
• Funkciniai širdies sutrikimai (tachikardinis ir hiperkinetinis širdies sindromas).
• Migrenos priepuolių prevencija.
• Širdies nepakankamumas, esant nuolatinei tachikardijai ramybėje, įskaitant išsiplėtusią kardiomiopatiją.

Kontraindikacijos

II ar III laipsnio atrioventrikulinė blokada.

Sunki sinusinė bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 50 dūžių per minutę).

Sergančio sinuso sindromas.

Kardiogeninis šokas. Ūminis širdies nepakankamumas.

Sunkūs periferinės arterinės kraujotakos sutrikimai.

Dekompensuotas širdies nepakankamumas.

metabolinė acidozė.

Dėl ribotų klinikinių duomenų metoprololio vartoti draudžiama ūminio miokardo infarkto atveju, jei:

Širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 45 dūžiai per minutę

P-Q intervalas viršija 240 ms,

Sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg.

Pacientai, kuriems reikalingas nuolatinis arba periodiškas gydymas inotropiniais vaistais (β-agonistais).

Padidėjęs jautrumas metoprololiui ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vartojant vaistą reikia atidžiai įvertinti numatomos naudos motinai ir rizikos vaisiui santykį. Jei vaisto neišvengiama, pirmąsias 3-5 dienas po gimimo reikia atidžiai stebėti vaisiaus ir naujagimio būklę, nes sumažėjusi gimdos placentos kraujotaka gali turėti įtakos vaisiaus augimui, o metoprololio patekimas į vaisiaus kraują gali. sukelti bradikardiją, kvėpavimo slopinimą, arterinę hipotenziją, hipoglikemiją.

žindymo laikotarpis

Nors vartojant metoprololį terapinėmis dozėmis, vaistas mažai prasiskverbia į motinos pieną, o β adrenoblokatoriaus poveikio tikimybė vaikui yra maža, prireikus vaikas turi stebėti vaisto vartojimą. galima plėtra bradikardija, arba nuspręsti, ar nutraukti žindymą.

Dozavimas ir vartojimas

Metoprolol tabletes galima vartoti valgio metu arba nevalgius.

Dozę reikia koreguoti individualiai, kad būtų išvengta per didelės bradikardijos.

hipertenzija:

Sergant vidutinio sunkumo ar vidutinio sunkumo hipertenzija, pradinė dozė yra 25-50 mg du kartus per parą (ryte ir vakare). Jei reikia, paros dozę galima palaipsniui didinti iki 200 mg per parą per dvi dozes arba galima pridėti kitą antihipertenzinį preparatą.

krūtinės angina:

Pradinė dozė yra 25-50 mg du ar tris kartus per parą. Priklausomai nuo poveikio, šią dozę galima laipsniškai didinti iki 200 mg per parą dviem dozėmis arba pridėti kitą antiangininį vaistą.

Palaikomoji pagalba po miokardo infarkto:

Įprasta dozė yra 50-100 mg du kartus per parą (ryte ir vakare).

Aritmijos:

Pradinė dozė yra 25-50 mg du ar tris kartus per parą. Jei reikia, paros dozę galima palaipsniui didinti iki 200 mg arba pridėti kitą antiaritminį preparatą.

Hipertiroidizmas:

Įprasta paros dozė yra 150-200 mg, padalyta į 3-4 dozes.

Funkciniai širdies sutrikimai su širdies plakimu:

Migrenos priepuolių prevencija:

Įprasta dozė yra 50 mg du kartus per parą (ryte ir vakare); jei reikia, ją galima padidinti iki 100 mg du kartus per parą.

Šalutinis poveikis

Paprastai pacientai gerai toleruoja metoprololį, šalutinis poveikis dažniausiai būna lengvas ir grįžtamas. Toliau išvardytas šalutinis poveikis buvo pastebėtas klinikinių tyrimų metu ir terapinis taikymas metoprololis. Kai kuriais atvejais nepageidaujamo įvykio ryšys su vaisto vartojimu nebuvo patikimai nustatytas. Toliau naudojami šalutinio poveikio dažniai yra apibrėžti taip:

Labai dažni: > 10 %

Dažnas: 1–9,9 %

Nedažni: 0,1–0,9 %

Reti: 0,01–0,09 %

Labai retas:< 0,01 %.

Nervų sistema :

Labai dažni: padidėjęs nuovargis;

Dažni: galvos svaigimas, galvos skausmas;

Nedažni: parestezija, raumenų spazmai, depresija, dėmesio sutrikimas, mieguistumas, nemiga, košmarai;

Reti: nervinis dirglumas, įtampa, seksualinės funkcijos sutrikimas;

Labai reti: amnezija, sumišimas, haliucinacijos.

Širdies ir kraujagyslių sistema :

Dažni: bradikardija, ortostatinė hipotenzija (labai retai su sinkope), šaltos galūnės, širdies plakimas;

Nedažni: sustiprėję širdies nepakankamumo simptomai, I laipsnio atrioventrikulinė blokada, edema, skausmas širdyje;

Reti: aritmija, laidumo sutrikimai;

Labai reti: gangrena dėl jau esamų periferinės kraujotakos sutrikimų.

Virškinimo trakto :

Dažni: pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas;

Nedažni: vėmimas;

Reti: burnos džiūvimas, kepenų funkcijos tyrimų pokyčiai.

Oda :

Nedažni: odos bėrimas (panašus į dilgėlinę ar psoriazę, distrofinis odos pažeidimai), padidėjęs prakaitavimas;

Reti: plaukų slinkimas;

Labai reti: padidėjęs jautrumas šviesai, progresuojanti psoriazė.

Kvėpavimo sistema :

Dažni: įtampos dusulys;

Nedažni: bronchų spazmas (net nesant diagnozuotos obstrukcinės plaučių ligos);

Reti: rinitas.

jutimo organai :

Reti: regėjimo sutrikimai, kseroftalmija ir (arba) akių dirginimas, konjunktyvitas;

Labai reti: spengimas ausyse, skonio pokytis.

tarpinis metabolizmas :

Nedažni: svorio padidėjimas.

Kraujo sistema :

Labai reti: trombocitopenija.

Skeleto ir raumenų sistema :

Labai reti: artralgija.

Metoprololio vartojimą reikia nutraukti, jei kuris nors iš aukščiau išvardytų poveikių pasiekia kliniškai reikšmingą intensyvumą ir jo priežasties negalima patikimai nustatyti.

Perdozavimas

Simptomai: hipotenzija, sinusinė bradikardija, atrioventrikulinė blokada, širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas, asistolija, pykinimas, vėmimas, bronchų spazmas, cianozė, hipoglikemija, sąmonės netekimas, koma.

Pirmiau minėti simptomai gali pablogėti priėmimas vienu metu alkoholis, antihipertenziniai vaistai, chinidinas ir barbitūratai. Pirmieji perdozavimo simptomai pasireiškia praėjus 20 minučių – 2 valandoms po vaisto vartojimo.

Gydymas: Reikalingas intensyvi terapija ir paciento gyvybinių funkcijų (cirkuliacijos ir kvėpavimo, inkstų, glikemijos, serumo elektrolitų) stebėjimas. Jei vaistas buvo vartojamas ne per seniai, skrandžio plovimas yra privalomas, jei negalima išplauti ir pacientas yra sąmoningas, galite sukelti vėmimą (dalyvaujant medicinos personalui), po to suleisti aktyvuota anglis ir osmosinis vidurius laisvinantis vaistas.

Esant stipriai hipotenzijai, bradikardijai ir širdies nepakankamumo grėsmei, β 1 -agonistų (dobutaminą) reikia leisti į veną kas 2-5 minutes arba infuzuoti, kol bus pasiektas norimas poveikis. Jei nėra selektyvių β 1 -agonistų, į veną švirkščiamas atropinas arba dopaminas. Nesant norimo poveikio, galima naudoti kitus adrenomimetikus (izoprenaliną arba norepinefriną). Gliukagono įvedimas 1–10 mg dozėmis yra naudingas norint pasiekti grįžtamąjį β receptorių blokados poveikį. Esant sunkiai bradikardijai, kuri yra atspari farmakoterapijai, gali prireikti implantuoti širdies stimuliatorių. Bronchų spazmą galima sumažinti į veną suleidus β 2 agonistų (pvz., salbutamolio ar terbutalino). Šie priešnuodžiai gali būti naudojami didesnėmis nei gydomosiomis dozėmis. Metoprololio negalima veiksmingai pašalinti hemodializės būdu.

Sąveika su kitais vaistais

Metoprololio ir verapamilio ir (arba) kitų blokatorių vartojimas kartu kalcio kanalai diltiazemo tipas padidina neigiamą inotropinį ir chronotropinį poveikį. Į veną leisti kalcio kanalų blokatorių, tokių kaip verapamilis, pacientams, vartojantiems β adrenoblokatorius.

Atsargiai reikia derinti su šiais vaistais:

Geriamieji antiaritminiai vaistai (pvz., chinidinas ir amjodaronas) ir parasimpatomimetikai (hipotenzijos, bradikardijos, atrioventrikulinės blokados rizika).

Širdį veikiantys glikozidai (bradikardijos, laidumo sutrikimų rizika; metoprololis neturi įtakos teigiamam rusmenės preparatų inotropiniam poveikiui).

Kiti antihipertenziniai vaistai (ypač guanetidino, rezerpino, ametildopos, klonidino ir guanfacino grupės) (hipotenzijos ir (arba) bradikardijos rizika).

Derinant su klonidinu, gydymą reikia nutraukti, pirmiausia atšaukti metoprololio, o paskui (po kelių dienų) klonidino vartojimą. Jei klonidino vartojimas nutraukiamas pirmiausia, gali ištikti hipertenzinė krizė.

Kai kurie vaistai, veikiantys centrinę nervų sistema(migdomieji vaistai, trankviliantai, tri- ir tetracikliniai antidepresantai, neuroleptikai) ir alkoholis (hipotenzijos rizika).

Vaistai (širdies depresijos rizika).

α ir β simpatomimetikai (hipertenzijos rizika, reikšminga bradikardija, širdies sustojimo galimybė).

Ergotaminas (padidėjęs vazokonstriktorius).

β 2 -simpatomimetikai (funkcinis antagonizmas).

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (gali sustiprėti antihipertenzinis poveikis).

Estrogenai (gali susilpninti metoprololio antihipertenzinį poveikį).

Geriamieji vaistai nuo diabeto ir insulinas (metoprololis gali sustiprinti jų hipoglikeminį poveikį ir maskuoti hipoglikemijos simptomus).

Į Curare panašūs raumenų relaksantai (padidėjusi nervų ir raumenų blokada).

Fermentų inhibitoriai (pvz., cimetidinas, hidralazinas; selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, tokie kaip paroksetinas ir fluoksetinas) – sustiprėja metoprololio poveikis, nes padidėja jo koncentracija plazmoje.

Kepenų fermentų induktoriai (pvz., rifampicinas ir barbitūratai) – metoprololio poveikis gali susilpnėti dėl padidėjusio metabolizmo kepenyse.

Kartu vartojant simpatinius ganglijus blokuojančių medžiagų ar kitų β adrenoblokatorių (pvz., akių lašai) arba MAO inhibitorius reikia atsargiai medicininė priežiūra.

Taikymo ypatybės

Anafilaksinis šokas gali būti daugiau sunki eiga pacientams, vartojantiems metoprololį. Labai retais atvejais gali padidėti jau buvę vidutinio sunkumo atrioventrikulinio laidumo sutrikimai, kartais išsivystant atrioventrikulinei blokadai. Jei pasireiškia progresuojanti bradikardija, dozę reikia sumažinti arba vaisto vartojimą nutraukti. Metoprololis gali sustiprinti periferinės kraujotakos sutrikimų simptomus. Vaisto vartojimą reikia nutraukti palaipsniui, palaipsniui mažinant dozę per 10–14 dienų. Staigus nutraukimas gali sustiprinti krūtinės anginos simptomus ir padidinti koronarinių ligų riziką. Pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, reikia ypatingo dėmesio nutraukiant vaistą. Nepaisant to, kad kardioselektyvūs β adrenoblokatoriai silpniau veikia kvėpavimo funkciją nei neselektyvūs β adrenoblokatoriai, pacientams, sergantiems lėtinėmis obstrukcinėmis ligomis, esant galimybei, vis tiek rekomenduojama jų neskirti. kvėpavimo takai. Jei pacientams, sergantiems bronchine astma, reikia skirti metoprololio, kartu reikia skirti β 2 agonistų (tablečių ir (arba) aerozolių pavidalu) arba pakeisti (padidinti) anksčiau vartotų β 2 agonistų dozę. gali prireikti. Nepaisant to, kad selektyvūs β adrenoblokatoriai gana retai veikia angliavandenių apykaitą ar užmaskuoja hiperglikemijos simptomus, jei Metoprolol skiriamas, cukriniu diabetu sergantys pacientai turėtų dažniau tikrinti angliavandenių apykaitos būklę ir, jei reikia, patikslinti insulino ar geriamųjų vaistų nuo diabeto dozę. agentai. Gydant pacientus, sergančius feochromocitoma, metoprololį reikia derinti su α adrenoblokatoriais. Anesteziologą reikia įspėti, kad pacientas metoprololį vartoja prieš tai chirurginė operacija ir anestezija, tačiau gydymo šiuo vaistu nutraukti nerekomenduojama.

Savarankiškas gydymas gali pakenkti jūsų sveikatai.
Prieš naudojimą būtina pasitarti su gydytoju, taip pat perskaityti instrukcijas.

Esant aritmijai, įtampai, sutrikus širdies prieširdžių funkcijai, gydytojai pacientams skiria metoprololio – vaisto vartojimo instrukcijose pateikiama informacija apie indikacijas ir teisinga dozė. Vaistas gali blokuoti adrenoreceptorius, mažina kraujospūdį iki normalūs rodikliai.

Metoprololio tabletės

Pagal farmakologinę klasifikaciją vaistas Metoprololis priklauso pirmojo tipo beta adrenoblokatorių grupei. Tai reiškia, kad aktyvūs vaisto komponentai veikia adrenoreceptorius, suteikdami antiaritminį ir hipotenzinį poveikį žmogaus organizmui, pašalindami širdies ligas. Veiklioji kompozicijos medžiaga yra metoprololio tartratas.

Sudėtis

Vaistas gaminamas tik plėvele dengtų tablečių pavidalu. Jie skiriasi dozavimu – 100, 50 arba 25 mg vienam vienetui. Bendra vaisto sudėtis:

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Metoprololis yra beta adrenerginis blokatorius, kuris nepasižymi simpatomimetiniu aktyvumu ir membraną stabilizuojančių savybių. Veiklioji medžiaga kompozicijoje turi hipotenzinį ir antiaritminį poveikį. Mažomis dozėmis jis blokuoja širdies beta adrenerginius receptorius, mažina ciklinio adenozino monofosfato susidarymo stimuliavimą ir širdies susitraukimų dažnį.

Hipotenzinis poveikis atsiranda dėl sumažėjusio širdies tūrio, išsivysto per porą savaičių, plazmoje kaupiasi medžiaga reninas, mažinantis aukštą kraujospūdį. Antianginalinis poveikis atsiranda dėl sumažėjusio miokardo deguonies poreikio ir sumažėjusio širdies susitraukimų dažnio.

Vaistas sumažina krūtinės anginos priepuolių sunkumą ir dažnį, padidina toleravimą fizinė veikla, pradeda veikti po 15 minučių, toliau veikia šešias valandas. Antiaritminis poveikis sumažina tachikardijos, prieširdžių virpėjimo pasireiškimus. Vaistas neleidžia vystytis migrenai, veikia kasą, griaučių raumenis, bronchus, gimdą ir angliavandenių apykaitą.

Patekęs į virškinamąjį traktą, pasisavinamas 95%, didžiausia koncentracija pasiekiama po poros valandų, pusinės eliminacijos laikas – 3,5 val. Maistas padidina metoprololio biologinį prieinamumą, jis jungiasi su plazmos baltymais 10%. Prasiskverbia pro placentos barjerą, randamas motinos piene, metabolizmas vyksta kepenyse. Išsiskiria per inkstus su šlapimu, nepasišalina hemodializės būdu.

Kuo padeda metoprololis?

Vaisto vartojimo instrukcijose nurodoma, kad jis turėtų būti naudojamas šioms indikacijoms:

• arterinė hipertenzija, jos hiperkinetinis tipas, tachikardija;
• išemija, pasikartojantis miokardo infarktas, krūtinės anginos profilaktika;
• supraventrikulinė tachikardija, skilvelių ekstrasistolija;
• kompleksinis hipertiroidizmo gydymas;
• migrenos priepuolių prevencija.

Taikymo būdas ir dozavimas

Metoprolol tabletės geriamos valgio metu arba iškart po jo. Rekomenduojama juos gerti su nedideliu kiekiu skysčio, nekramtyti. Dozavimas, kursas ir gydymo režimas priklauso nuo ligos tipo:

	Dozavimas, mg	Režimas, laikas / diena	Terapijos ypatybės
Arterinė hipertenzija			Esant nepakankamam poveikiui, dozė padidinama iki 100-200 mg
Krūtinės angina, aritmija
Miokardo infarkto prevencija
Tachikardija

Senyviems pacientams, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir kuriems atliekama hemodializė, dozės koreguoti nereikia. Esant kepenų funkcijos sutrikimui, dozė sumažinama. Gydymo kursą nustato gydytojas, jūs negalite savarankiškai atšaukti vaisto ar sumažinti jo dozės. Gydytojai rekomenduoja vartoti tabletes valgio metu, kad sustiprintų jų poveikį.

Specialios instrukcijos

Naudojimo instrukcijose yra skyrius Specialios instrukcijos, kuriame pacientams pateikiama ši informacija:

• pacientai, sergantys cukriniu diabetu, turi koreguoti insulino ir geriamųjų hipoglikeminių vaistų dozę, taip pat reguliariai stebėti gydytojo;
• neviršykite 200 mg per parą dozės - tai sumažina širdies selektyvumą;
• sergant širdies nepakankamumu, gydymas Metoprolol galimas, tačiau tik pasiekus kompensacijos stadiją;
• pacientui gali sustiprėti arterinės kraujotakos sutrikimo simptomai;
• vaisto vartojimas nutraukiamas per 10 dienų, staigus nutraukimas sukelia nutraukimo sindromą;
• gydymo fone sumažėja ašarų skysčio gamyba, o naudotojai turėtų tai žinoti kontaktiniai lęšiai;
• vaistas gali užmaskuoti tachikardiją hipoglikemijos fone, klinikinės apraiškos hipertiroidizmas;
• operacijų metu turėtumėte įspėti gydytoją apie beta adrenoblokatorių vartojimą, kad paskirtų specialią anesteziją;
• vaistas gali sukelti depresiją, galvos svaigimą, nuovargį, todėl nerekomenduojama jo vartoti vairuojant ar valdant pavojingus mechanizmus – lėtina reakcijas.

Metoprololis nėštumo metu

Veiklioji metoprololio medžiaga prasiskverbia pro placentą, vaisiui gali sukelti bradikardiją, arterinę hipotenziją ar hipoglikemiją, todėl nėštumo metu jį galima vartoti tik esant griežtoms indikacijoms. Gydytojui nustačius, kad nauda motinai yra didesnė už riziką vaikui, leidžiama, tačiau nuolat stebint vaisiaus, o vėliau ir naujagimio būklę (per 2-3 dienas po gimimo). Poveikis vaiko būklei žindymas todėl netirtas gydant tabletėmis žindymas atšauktas.

Vaikystėje

Metoprololio vartojimo instrukcijose sakoma, kad nėra patikimų duomenų apie vaisto poveikį vaikų kūnas, apie efektyvumo ir saugumo santykį. Štai kodėl kontraindikacija vartoti vaistą yra vaikų ir paauglystės metai iki 18 metų. Atsargiai Metoprololį leidžiama skirti vyresnio amžiaus žmonėms.

metoprololis ir alkoholis

Tabletės su metoprololio tartratu yra vidutiniškai toleruojamos, todėl jų negalima derinti su alkoholiu dėl padidėjusio šalutinio poveikio. Žmogaus kraujospūdis gali per daug nukristi. Gydytojai draudžia vartoti etanolį per pirmąsias 14 gydymo vaistu dienų, jį nutraukus ar padidinus dozę, o per visą gydymo laikotarpį geriau laikytis „sauso įstatymo“.

vaistų sąveika

Naudojimo instrukcijose rašoma apie galimą metoprololio sąveiką su kitais vaistais:

• inhaliacinė anestezija padidina arterinės hipotenzijos, miokardo slopinimo riziką;
• monoaminooksidazės inhibitoriai (MAOI), antidepresantai, antipsichoziniai vaistai, migdomieji ir raminamieji vaistai slopina centrinę nervų sistemą ir periferinė kraujotaka;
• teofilinas, kokainas, indometacinas, klonidinas silpnina vaisto poveikį;
• vaistas sumažina hipoglikeminių medžiagų poveikį;
• diuretikai, nitroglicerinas, lėtų kalcio kanalų blokatoriai smarkiai sumažina slėgį, o širdies glikozidai padidina širdies susitraukimų dažnio sumažėjimą;
• mažina ksantino, lidokaino klirensą, pailgina kumarinų, raumenų relaksantų poveikį.

Šalutiniai poveikiai

Naudojimo instrukcijose nurodoma, kad šios retos šalutiniai poveikiai kurie gali išnykti nutraukus vaisto vartojimą:

• padidėjęs nuovargis, silpnumas, galvos skausmas;
• depresija, miego sutrikimai, atminties sutrikimas;
• sumažėjęs regėjimas;
• padidėjusi bradikardija, sumažėjęs spaudimas, širdies plakimas;
• pėdų patinimas, dusulys, aritmija, kardialgija;
• skonio praradimas;
• psoriazė, hiperemija, alopecija, padidėjęs prakaitavimas;
• nosies užgulimas, pasunkėjęs kvėpavimas.

Perdozavimas

Remiantis vartojimo instrukcija, pirmieji perdozavimo požymiai atsiranda praėjus 20-120 minučių po vaisto vartojimo. Tai yra sunki bradikardija, galvos svaigimas, vėmimas, aritmija. Ūmus perdozavimas gresia kardiogeninės akies išsivystymu, sąmonės netekimu komos metu, iki širdies sustojimo. Gydymas: skrandžio plovimas, adsorbentų vartojimas. Sunkiais atvejais į veną skiriamas atropino sulfatas, dopaminas arba norepinefrinas.

Kontraindikacijos

Instrukcija nurodo toliau nurodytos kontraindikacijos vaisto vartojimas (sąlygos, kuriomis jo vartoti negalima):

• kardiogeninis šokas;
• sergančio sinuso sindromas;
• bradikardija - širdies ritmo pažeidimas;
• dekompensuotas širdies nepakankamumas;
• arterinė hipotenzija;
• laktacija;
• amžius iki 18 metų;
• padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims ar kitiems beta adrenoblokatoriams.