Dopegit tabletės nuo kraujospūdžio: vartojimo taisyklės. Dopegit – naudojimo taisyklės įvairaus amžiaus žmonėms Kam vartojamas Dopegit?

At aukštas kraujo spaudimas Gydytojai rekomenduoja vartoti Dopegit. Jo aktyvūs komponentai padeda stabilizuoti kraujospūdžio reikšmes ir taip pagerinti paciento būklę. Skirtumas tarp šio vaisto ir kitų vaistų, turinčių antihipertenzinį poveikį, yra tas, kad jį leidžiama vartoti nėščioms moterims. Būtina prisiminti, kad vaistas turi kontraindikacijų. Todėl neturėtumėte jo vartoti be gydytojo leidimo.

Vaistas "Dopegit" tiekiamas tablečių pavidalu, kurios turi pilkšvai baltą arba balta spalva. Jie išsiskiria apvalia forma. Vienoje pusėje išgraviruota DOPEGYT. Jie praktiškai neturi kvapo.

Dopegit tabletėje yra 282 mg metildopos seskvihidrato, o tai atitinka 250 mg metildopos. Vaistas taip pat turi pagalbinių komponentų. Tai apima šias medžiagas:

1. Magnio stearatas (1 mg);
2. Etilceliuliozė (8,8 mg);
3. Kukurūzų krakmolas (45,7 mg);
4. stearino rūgštis (3 mg);
5. Karboksimetilkrakmolas (3,5 mg);
6. Talkas (6 mg).

Dopegit tabletės kraujospūdžiui gydyti supakuotos į rudo stiklo buteliukus. Juose yra dangtelis su akordeono amortizatoriumi ir pirmojo atidarymo valdikliu.

Pakuotės ir tablečių išvaizda

farmakologinis poveikis

Prieš pradėdami vartoti kraujospūdžio tabletes nuo hipertenzijos, turėtumėte susipažinti su jų farmakologinėmis savybėmis. Šis vaistas priklauso antihipertenzinių vaistų grupei centrinis veiksmas. Jis metabolizuojamas, kad susidarytų alfa-metilnorepinefrinas. Būtent ši medžiaga turi hipotenzinį poveikį. Hipertenzija sergančio paciento būklės palengvėjimas pastebimas dėl šių jo organizmo mechanizmų, už kuriuos atsakingas vaistas:

• Sumažėjęs simpatinis tonusas dėl centrinių slopinančių presinapsinių alfa-2 receptorių stimuliavimo;
• Endogeninio dopamino pakeitimas nervų galūnės;
• Sumažėjęs plazmos renino aktyvumas;
• Norepinefrino gamybos proceso slopinimas, taip pat daugelio medžiagų (norepinefrino, adrenalino, serotonino ir domamino) koncentracijos sumažėjimas. Šis poveikis paaiškinamas dopa dekarboksilazės aktyvumo slopinimu.

Aktyvus ingredientas Vaistas metildopa negali tiesiogiai paveikti širdies veiklos. Tai taip pat neturi įtakos širdies tūriui. Vaistas nesukelia refleksinės tachikardijos ir nesumažina greičio glomerulų filtracija.

Gydytojai pripažįsta širdies susitraukimų dažnio sumažėjimo galimybę. Tuo pačiu metu jis veiksmingai sumažina arterinis spaudimas, nepriklausomai nuo to, kokią kūno padėtį žmogus užima. Labai retai vaistas sukelia posturalinę hipotenziją.

Vaisto "Dopegita" poveikis po vienkartinė dozė Maksimaliai jis pasireiškia per pirmąsias 4-6 valandas. Šis efektas saugomas nuo 12 iki 24 valandų. Vartojant kelis kartus maksimalus sumažinimas Kraujospūdis pastebimas po 1-2 dienų.

Pacientui nustojus vartoti vaistą, jo kraujospūdis per pirmąsias dvi dienas grįžta į buvusį lygį.

Farmakokinetika

Vaistas pašalinamas iš organizmo per žarnyną ir inkstus

Tyrinėdami tablečių farmakokinetiką, gydytojai išsiaiškino šias „Dopegit“ savybes:

• Aktyvių ir pagalbinės medžiagos vaistas kilęs iš virškinimo trakto. Tai yra apie 50 proc. Išgėrus tabletę, pagrindinės sudedamosios dalies biologinis prieinamumas yra 25%. Didžiausias jo kiekis kraujyje pasiekiamas praėjus maždaug 2-3 valandoms po vaisto patekimo į organizmą;
• Stebimas medžiagų prisijungimas prie kraujo plazmos baltymų. Tai yra iki 20%;
• Metildopa labai metabolizuojama. Šis procesas atsiranda daugiausia kepenyse. Aktyvus metabolitas atsiranda centrinės nervų sistemos adrenerginėse zonose;
• Apie 2/3 absorbuotos medžiagos nepakitusios iš žmogaus organizmo išsiskiria per inkstus. Jis taip pat gali būti sulfato junginio pavidalu. Didžioji dalis vaisto išsiskiria per žarnyną.

Jei pacientas turi, gali pakisti farmakokinetika patologiniai sutrikimai, kurios turi įtakos vidaus organų veiklai.

Naudojimo indikacijos

Vaistas skiriamas pacientams, kuriems diagnozuotas lengvas ir vidutinio laipsnio gravitacija. Kitų tablečių vartojimo indikacijų nėra.

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos

Kiekvienoje Dopegit tablečių pakuotėje yra įdėklas. Tai yra instrukcija, supažindinanti pacientą su vaisto vartojimo būdais ir dozavimu. Pagal ją antihipertenzines tabletes reikia gerti prieš valgį arba po jo. Dozavimo režimas turi būti parenkamas individualiai kiekvienam pacientui.

Tablečių naudojimo instrukcijose yra informacijos, kad gydymą vaistu būtina pradėti nuo minimalios dozės, kuri yra 250 mg, padalyta į 2-3 dozes. Šios schemos patartina laikytis pirmąsias 2 dienas.

Palaipsniui vaisto dozę galima didinti. Taip pat galima jį sumažinti. Viskas priklauso nuo kraujospūdžio mažinimo lygio. Pertraukos tarp dozės mažinimo ir didinimo turi būti bent 2 dienos.

Standartinė vaisto dozė yra tik 0,5-2 g per dieną. Jį reikia padalyti į 2-3 dozes. Didžiausia paros dozė neturi viršyti 3 g. Nebuvimo atveju teigiamas rezultatas gydymas, geriau imtis kito vaistas.

Praėjus 2-3 mėnesiams nuo gydymo vaistu "Dopegit" pradžios, pacientams, kuriems yra indikacijų, atsiranda tolerancija. Esant tokiai situacijai, efektyvus kraujospūdžio reikšmių sumažinimas bus pasiektas padidinus tablečių dozę arba į terapiją įtraukus diuretikus.

Dopegit leidžiama skirti pacientams, kurie jau gydomi antihipertenziniais vaistais. Bet tada jie turės būti palaipsniui panaikinti. Esant tokiai situacijai, primygtinai rekomenduojama susilaikyti nuo šio vaisto vartojimo daugiau nei 500 mg per dieną.

Esant papildymui prie pagrindinio terapinė terapija Dėl šio vaisto gali prireikti privalomai koreguoti pacientui jau paskirtų vaistų dozę.

Paskirtą paros dozę reikia padalyti į 2-3 dozes

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Gydytojai skiria vaistą "Dopegit" nėštumo metu. Daugybė tyrimų nepatvirtino žalos vaisiui tikimybės 2 ir 3 nėštumo trimestrais. Todėl tokių vaistų vartojimo apribojimų nėra.

Moterys vis tiek turi būti gydomos vaistu atsargiai, kai nešiojasi vaiką, siekiant apsaugoti vaisius ar naujagimius nuo galimos komplikacijos. Todėl gydytojai stengiasi vaistus skirti nėščiųjų ir žindymo laikotarpiu terapijai tik palyginę numatomą naudą motinai ir jos vaikui.

Moterų, vartojusių vaistą po 26-osios nėštumo savaitės, tyrimai neparodė jokių vaiko vystymosi sutrikimų. Kai kurie gydytojai net pažymi, kad po tokio gydymo susilaukė sveikesnių kūdikių.

Gydytojai gali skirti Dopegit žindančioms moterims. Tačiau čia taip pat reikia atsižvelgti į galimą naudą ir pavojų pacientui ir jos vaikui.

Dopegit leidžiama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu, tačiau tik pasitarus su gydytoju

Pagyvenusių žmonių ir vaikų amžius

„Dopegit“ yra priimtina pagyvenusiems žmonėms ir vaikams. Tokiems pacientams būtina parinkti optimalią dozę, kuri nepablogintų bendros savijautos.

Pagyvenę žmonės turėtų pradėti vartoti vaistą nuo minimalios tablečių dozės. Tai tik 250 mg. Jei reikia, dozę galima padidinti. Pertraukų trukmė jį keičiant turėtų būti nuo 2 dienų. Maksimalus senas vyras gali vartoti 2 g antihipertenzinių vaistų per dieną.

Verta paminėti, kad vyresnio amžiaus pacientai yra linkę alpimo būsenos. Šis reiškinys Gydytojai aiškina didelį vyresnio amžiaus žmonių jautrumą vaistui ir aterosklerozinio kraujagyslių pažeidimo požymius. Norint išvengti alpimo, pakanka sumažinti pradinę vaisto dozę.

Vaikai gali pradėti vartoti Dopegite nuo pradinės dozės, kuri neturi viršyti 10 mg vienam kilogramui vaiko svorio per parą. Paros dozę reikia padalyti į 2-4 kartus. Jei toks poreikis atsiranda, galite padidinti pradinę vaisto dozę. Tai reikia daryti palaipsniui. Taip pat nepamirškite išlaikyti 2 ar daugiau dienų intervalą.

Maksimalus paros dozė vaistas vaikui yra 65 mg/kg. Griežtai draudžiama vaikams duoti daugiau kaip 3 mg per dieną.

Vartoti esant inkstų patologijoms

Veiklioji tablečių medžiaga iš organizmo pirmiausia išsiskiria per inkstus. Todėl sergantieji ligomis šalinimo organas, būtina paskirti minimalią dozę, kad dar kartą jos neperkrautų.

Metildopa yra linkusi pasišalinti iš žmogaus organizmo dializės metu. Dėl šios priežasties reikia vartoti papildomą 250 mg dozę. Ši priemonė reikalinga siekiant išvengti padidėjusio kraujospūdžio hemodializės metu.

Šalutiniai poveikiai

Pacientai, vartojantys Dopegit žindymo ir nėštumo metu, taip pat kiti pacientai turi būti susipažinę su sąrašu. šalutiniai poveikiai sukeltas vaistų tablečių pavidalu. Pačioje gydymo kurso pradžioje dauguma pacientų skundžiasi galvos skausmais ir bendru kūno silpnumu. Tai nėra neįprasta padidėjęs nuovargis. Tos pačios reakcijos stebimos didinant Dopegite dozę.

Vidaus organas arba sistema	Šalutiniai poveikiai
	Retai	Atskiri atvejai
Širdies ir kraujagyslių sistema	Krūtinės anginos, perikardito, miokardito progresavimas.	Stazinis širdies nepakankamumas, padidėjęs miego arterijos sinuso jautrumas, bradikardija, svorio padidėjimas, ortostatinė hipotenzija.
Centrinė nervų sistema	Parkinsonizmas.	Paralyžius veido nervas, sumažėję intelektiniai gebėjimai, nepakankamumas smegenų kraujotaka, psichikos sutrikimai, galvos skausmai, sedacija, sumažėjęs lytinis potraukis, galvos svaigimas.
Kvėpavimo sistema		Nosies užgulimas.
Virškinimo sistema	Pankreatitas.	Viduriavimas, vėmimas, pykinimas, pilvo pūtimas, uždegimas seilių liaukos, liežuvio dažymas, sausumas burnos ertmė, vidurių užkietėjimas.
Oda		Toksinio tipo epidermio nekrolizė, bėrimas kerpių pavidalu, egzema.
Skeleto ir raumenų sistema		Lengvas sąnarių skausmas, mialgija, patinimas.
Endokrininė sistema		Amenorėja, ginekomastija, galaktorėja.
Imuninė sistema		Lupus sindromas, eozinofilija, vaskulitas, vaistų karščiavimas.
Dauginimosi sistema		Ejakuliacijos sutrikimas, impotencija.

Tarp šalutinių poveikių, kurie išsivysto po vartojo vaistus, nurodo pakeitimą laboratoriniai parametrai. Paciento, nusprendusio vartoti šį vaistą, Blooms testas bus teigiamas. Gydytojai taip pat pastebi kepenų treksaminazių aktyvumo padidėjimą ir karbamido kiekio kraujyje padidėjimą.

Dopegit gali turėti įtakos laboratorinių tyrimų rezultatams

Kontraindikacijos

Hipertenzija sergantys pacientai turėtų būti išrankūs vaistams, nes dauguma vaistų turi kontraindikacijų vartoti. Su šia informacija būtina susipažinti prieš pradedant gydymo kursą, kad būtų išvengta neigiamų aspektų, mažinančių antihipertenzinio kurso veiksmingumą.

1. Individualus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims;
2. Ūminė hepatito forma;
3. Ūminė miokardo infarkto forma;
4. Kepenų cirozė;
5. Hemolizinė anemijos forma;
6. Depresija;
7. Kartu vartojami monoaminooksidazės inhibitoriai.

Kontraindikacijos taip pat apima vaikystė iki 3 metų.

Vaistas skiriamas atsargiai pagyvenusiems žmonėms ir vaikams, sulaukusiems trejų metų. IN tokiu atveju reikalaujama speciali schema dozavimas. Jūs neturėtumėte piktnaudžiauti šiais vaistais, kai inkstų nepakankamumas. Dozė taip pat turėtų būti minimali žmonėms, kenčiantiems nuo diencefalinio sindromo. Dozę turi nustatyti gydantis gydytojas. Sudarant gydymo schemą, jis turėtų būti pagrįstas dabartinė būklė paciento sveikata.

Specialios instrukcijos

Kartais pacientams, kurie vartojo šis vaistas, yra skundų dėl hemolizinės anemijos išsivystymo. Jei taip atsitiks, turite nedelsdami patikrinti hematokrito ir hemoglobino koncentraciją. Jei tyrimų rezultatai patvirtina diagnozę, reikės papildomai įvertinti hemolizės laipsnį. Jei pasireiškia tokio tipo anemija, gydymą Dopegit teks nutraukti. Baigęs kursą pacientas gali lengvai pasiekti stabilią remisiją.

Teigiamas Kumbso testas savaime nėra toks absoliuti kontraindikacija dėl paskyrimo vaistas. Tačiau jei jis nustatomas pacientui gydant Dopegit, jis papildomai tikrinamas dėl hemolizinės anemijos. Taip pat reikės ištirti klinikinę šio reiškinio reikšmę.

Ne taip dažnai dėl metildopos nurijimo pacientams pasireiškia granulocitopenija ir leukopenija. Baigus gydymo kursą, granulocitų skaičius greitai normalizuojasi. Be to, šia veikliąja medžiaga gydytiems pacientams tik retai pasireiškė grįžtama trombocitopenija.

Atskiroje pacientų grupėje karščiavimas buvo pastebėtas per pirmąsias 3 savaites. Kartais tai lydėjo kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas. Taip pat verta prisiminti, kad veiklioji medžiaga „Dopegita“ gali sukelti gelta.

Kai pasirodys aukščiau skausmingos sąlygos reikia nedelsiant atsisakyti tolesnis gydymas su šiuo vaistu. Jei jų atsiradimas yra tiesiogiai susijęs su vaisto vartojimu, po vartojimo karščiavimas visiškai sustos. Tai atkurs normalų funkciniai testai kepenys. Vartokite daugiau vaistų medicininiais tikslais nepageidautina, nes vėl gali pablogėti arterine hipertenzija sergančio paciento sveikata.

Po dializės seanso pacientams gali padidėti kraujospūdis. Ši reakcija atsiranda dėl to, kad procedūros metu iš organizmo pašalinamas aktyvus vaisto komponentas.

Jei pacientui yra dvišalis smegenų kraujagyslių pažeidimas, gydymas Dopegit gali sukelti nevalingus choreoatetozinio tipo judesius. Esant tokiai situacijai, primygtinai rekomenduojama atsisakyti tolesnio gydymo.

Terapinė terapija, pagrįsta šiuo vaistu, sukelia raminamąjį poveikį. Paprastai tai yra trumpalaikio pobūdžio. Dažniausiai ši būklė pastebima pačioje kurso pradžioje arba padidėjimo metu standartine doze vaistai. Todėl išgėrę tabletes pacientai turėtų vengti veiklos, kuriai reikia didesnio dėmesio ir susikaupimo. Šis įspėjimas visų pirma taikomas vyrams ir moterims, kurių profesija yra susijusi su vadovybe transporto priemonių ir sudėtingi mechanizmai.

Dopegyt gali sumažinti reakcijos greitį, todėl geriau nevairuoti

Vaistų sąveika

Gydytojas, skirdamas Dopegit, turi į tai atsižvelgti vaistų sąveika. Gali būti, kad pacientas jau vartoja vaistus, kurie gali sumažinti arba, priešingai, sustiprinti šio vaisto poveikį.

Vaistų sąveika gali būti tokia:

• MAO inhibitoriai. Išsivysto hipotenzija, kuri yra nekontroliuojama. Kartais tai atsiranda vietoj to hipertenzinė krizė;
• Tricikliai antidepresantai. Sumažėja hipotenzinis poveikis. Gali atsirasti galvos skausmas ir tachikardija;
• Levodopa. Sustiprėja hipotenzinis poveikis. Negalima atmesti toksinio poveikio centrinei nervų sistemai;
• Simpatomimetikai. Sumažėja hipotenzinis vaisto poveikis;
• Diuretikai. Sustiprėja hipotenzinis vaistų poveikis;
• Etanolis. Slopinama centrinės nervų sistemos veikla, gali pasireikšti depresija;
• Antikoaguliantai. Padidėjusi spontaniško kraujavimo tikimybė.

Kad paciento gydymas Dopegit būtų veiksmingas, gydytojas turi žinoti apie visus vaistus, kuriuos pacientas bus priverstas vartoti gydymo metu.

Perdozavimas

Rekomenduojamos vaisto dozės nepaisymas sukelia perdozavimą. Šią būklę atpažįsta tokie simptomai kaip vidurių užkietėjimas, bendras silpnumas, letargija, galvos svaigimas, drebulys, vidurių pūtimas, viduriavimas, pykinimas, sunki hipotenzija ir bradikardija.

Skrandžio plovimas skatinant vėmimą padeda pašalinti tokius simptomus. Ši priemonė leidžia sumažinti absorbuoto vaisto dozę. Taip pat būtina stebėti kraujo tūrį ir širdies susitraukimų dažnį. Patartina pasitikrinti inkstus ir žarnas.

Kaina ir analogai

"Dopegit" galima nusipirkti vaistinėje. Vidutinė jo kaina yra 230 rublių.

Pacientai dažnai domisi, kokie yra vaisto "Dopegit" analogai. Tai apima Dopanol ir Aldomet. Anksčiau paskirtų vaistų pakeitimas turi būti aptartas su gydytoju.

1 tabletėje yra 250 mg veikliosios medžiagos metildopos (metildopos seskvihidrato pavidalu).

Papildomi komponentai yra: etilceliuliozė, talkas, magnio stearatas, krakmolas, natrio karboksimetilkrakmolas, stearino rūgštis.

Išleidimo forma

Dopegit tiekiamas tablečių pavidalu.

farmakologinis poveikis

Centrinis alfa-2 agonistas.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Aktyvus komponentas yra. Vaistas sumažina širdies susitraukimų dažnį ir IOC, suteikdamas hipotenzinį poveikį ir sumažindamas periferinių kraujagyslių pasipriešinimą. Centrinėje nervų sistema susidaro vaisto metabolitas - alfa-metilnorepinefrinas, kuriam veikiant kraujagyslės tonusas mažėja ir sulėtėja. simpatinis impulsas . Vaistas vidutiniškai slopina aktyvumą, sukelia ortostatinę hipotenziją, mažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą ir mažina audinių koncentraciją. , dopaminas,. Dopegit neturi reikšmingo poveikio inkstų kraujotakai ir IOC, tačiau padidina plazmos tūrį. Ilgalaikis gydymas veda prie hipertrofuoto kairiojo skilvelio dydžio regresijos, pastebimas miokardo padidėjimas kolageno .

Pirmosios dozės išgėrimas sukelia trumpalaikę hipertenziją. Per intensyvų laikotarpį fizinė veikla sunkumas mažėja hipotenzinis poveikis . Vaistas skatina vandens ir natrio jonų susilaikymą organizme, lėtina sinusinį ritmą, didina baroreceptorių aktyvumą, dėl ko. galima plėtra atsparumas ilgalaikiam gydymui (1-1,5 mėn.). Vaistui būdingas abstinencijos sindromas . Dopegit gali sukelti sedaciją, kurios sunkumas sumažėja praėjus 2–3 savaitėms nuo gydymo pradžios.

Maksimalus kritimas kraujo spaudimas registruojamas po 4-6 valandų, poveikis išlieka 1-2 dienas. Hipotenzinio poveikio stiprumas palaipsniui didėja. Infuzuojant vaistą į veną, lašas užfiksuojamas po 2–3 valandų, didžiausias pastebimas po 3–5 valandų, poveikis trunka 6–10 valandų. Vaistas padidina inkstų kraujotaką.

Naudojimo indikacijos

Kontraindikacijos

Dopegit nenaudojamas ūminis hepatitas , netoleravimas metildopai, esant ūminiam sisteminės ligos jungiamasis audinys, sunki kepenų ir inkstų sistemos patologija, feochromocitoma , depresija, smegenų kraujagyslės , adresu hemolizinė anemija , tuo pačiu metu gydant levodopa ir MAO inhibitoriais, su sunkiu vainikinių arterijų aterosklerozė .

Esant diencefaliniam sindromui, ūminiam kairiojo skilvelio nepakankamumui ar sirgus hepatitu, vaistai skiriami atsargiai.

Šalutiniai poveikiai

Nervų sistema: spontaniški choreoatetoidiniai galūnių judesiai, parkinsonizmas, mieguistumas, galvos svaigimas, svirdulys einant, galvos skausmai, veido paralyžius , letargija ir mieguistumas.

Širdies ir kraujagyslių sistema: perikarditas , hiperemija oda viršutinė kūno dalis, periferinė edema, bradikardija, ortostatinė hipotenzija , miokarditas, pablogėjęs širdies nepakankamumas.

Virškinimo traktas: gelta, hepatotoksiškumas, padidėjęs kepenų fermentų kiekis, vėmimas, viduriavimas, burnos džiūvimas, pykinimas.

Kraujo formavimo organai: trombocitopenija, agranulocitozė , hemolizinė anemija, leukopenija.

Skeleto ir raumenų sistema: artralgijos, mialgijos vystymasis.

Endokrininė sistema: sumažėjęs lytinis potraukis, amenorėja, sumažėjusi potencija.

Kombinuotas gydymas su beta adrenoblokatoriais sukelia ortostatinę hipotenziją ir gali padidinti kraujospūdį.

Hipotenzinio poveikio padidėjimas pastebimas skiriant diuretikų ir hidralazinas .

Kartu vartojant adrenerginius stimuliatorius ir NVNU, sumažėja hipotenzinio poveikio sunkumas.

Trankviliantai (anksiolitikai) gali sustiprinti hipotenzinį poveikį. Kai vartojant metildopą šlapimas parūgštėja, jo poveikis silpnėja, o šarminamas – sustiprėja. Pacientams, vartojantiems metildopą per bendroji anestezija, gali išsivystyti kolaptoidinės būsenos Todėl likus 7-10 dienų iki siūlomos operacijos vaisto vartojimas nutraukiamas.

Dopegit vartojantiems pacientams skiriama atsargiai ir kiti vaistai bendrajai anestezijai. Etilo eteris kontraindikuotinas.

Vaistas nesuderinamas su prokainamidu, chinidinas , neuroleptikai.

Dopegit gali sustiprinti hepatotoksiškumas geriamieji kontraceptikai; padidinti ličio druskų toksiškumą.

Dopegit nėštumo metu

Remiantis instrukcijomis, tablečių nerekomenduojama vartoti nėštumo metu, nes yra prielaida, kad vaistas gali pakenkti vaikui, nors tai nėra klinikinių įrodymų, o apžvalgose apie Dopegyt nėštumo metu taip pat nėra informacijos. apie žalingas poveikis narkotikų.

Veiklioji medžiaga prasiskverbia pro placentos barjerą. Dopegyt žindymo metu gali patekti į motinos pieną.

Jei vaistas buvo paskirtas, jį reikia vartoti griežtai prižiūrint gydytojui.

Taigi, vaistas gali būti skiriamas tik tuo atveju, jei galima nauda motinai yra didesnė galima žala vaikui.

Analogai

Analogai gali būti vadinami vaistais Dopanolis Ir Aldometas .

Dopegyt yra vaistas, vartojamas hipertenzijai, aukštam kraujospūdžiui (BP) pašalinti.

Dopegit yra patentuotas vaisto pavadinimas. Vaidmenyje veiklioji medžiaga jame yra metildopos.

Ši feniletilaminų klasės medžiaga yra balti arba baltai gelsvi kristaliniai milteliai, gerai tirpūs vandenyje.

Cheminė formulė: C10H13NO4.

Pavadinimai: (-)3-(3,4-dioksifenil)-2-metilalaninas arba 3-hidroksi-a-metil-L-tirozinas.

Veiksmo mechanizmas

Dopegit yra antihipertenzinis vaistas, turintis centrinį veikimo mechanizmą. Tai veikia vazomotorinį centrą pailgosios smegenys stimuliuojant alfa-2 adrenerginius receptorius. Paprastai vazomotorinio centro simpatinių neuronų stimuliavimas sukelia spazmą arterinės kraujagyslės ir padidėjusiam kraujospūdžiui.

Nervinių impulsų perdavimą šių neuronų kontaktais (sinapsėmis) užtikrina siųstuvas norepinefrinas. Alfa-2 adrenerginiai receptoriai yra ant presinapsinio (esančio prieš sinapsę) neurono membranoje.

Dėl norepinefrino poveikio šiems receptoriams sumažėja norepinefrino kiekis ir sunku atlikti simpatinius nerviniai impulsai vazomotoriniame centre. Pasirodo, pats norepinefrinas slopina jo išsiskyrimą.

Matyt, šis fiziologinis mechanizmas, vadinamas neigiama kilpa Atsiliepimas, sukurtas gamtos reguliuoti kraujospūdį ir užkirsti kelią nekontroliuojamai hipertenzijai išsivystyti.

Taigi, Dopegyt suaktyvinus alfa-2 adrenerginius receptorius presinapsinėje membranoje pagal neigiamo grįžtamojo ryšio principą, sumažėja norepinefrino kiekis.

Vazomotoriniame centre sutrinka nervinių impulsų laidumas, pašalinamas kraujagyslių spazmas. Tačiau tai ne vienintelis būdas, kaip Dopegit veikia kraujospūdį.

Esmė ta, kad nervinių impulsų sklidimą simpatinėmis skaidulomis centrinėje nervų sistemoje, be norepinefrino, užtikrina ir kiti neurotransmiteriai – adrenalinas, dopaminas, serotoninas.

Dopegyt slopina šių mediatorių sintezę. Tai pasiekiama slopinant specifinį fermentą dopa dekarboksilazę. Be to, dopegitas, veikdamas kaip netikras neurotransmiteris, jungiasi prie dopaminerginių receptorių ir tokiu būdu trukdo dopamino, kaip neurotransmiterio, veikimui.

Visą šį centrinį poveikį užtikrina ne pats dopegitas, o jo metabolitas alfa-metilnorepinefrinas, kuris susidaro kepenyse ir tada prasiskverbia pro BBB – kraujo ir smegenų barjerą.

Periferinis Dopegyt poveikis pasireiškia gerinant inkstų kraujotaką ir glomerulų filtraciją. Renino sekrecija per inkstus, priešingai, mažėja.

Reninas yra fermentas, vaidinantis pagrindinį vaidmenį RAAS (renino-angiotenzino-aldosterono sistemoje). Veikiant RAAS komponentams, suveikia pagrindiniai hipertenzijos mechanizmai – vazokonstrikcija (kraujagyslių spazmas), vandens ir natrio druskų susilaikymas organizme.

Taigi centrinis ir periferinis Dopegit veikimas yra nukreiptas į hipotenziją. Hipotenzija šiuo atveju pasiekiama sumažinus TPR (bendrą periferinį pasipriešinimą) dėl mažų arterijų (arteriolių) spindžio išsiplėtimo.

Šis vaistas praktiškai neturi įtakos miokardo susitraukimo funkcijai. Tačiau OPS ir kraujospūdžio sumažėjimas gali refleksiškai sumažinti širdies susitraukimų dažnį ir susitraukimų stiprumą. Tai pasireiškia širdies išstūmimo sumažėjimu – kraujo tūriu, kurį miokardas stumia per kraujagysles.

Be to, buvo nustatyta, kad Dopegit, kai ilgalaikis naudojimas sumažina kolageno kiekį raumenų skaidulųširdyse. Kliniškai tai pasireiškia miokardo hipertrofijos ir kardiosklerozės – pagrindinių struktūrinių širdies ir kraujagyslių patologijos pokyčių – eliminavimu.

Centrinis Dopegit veikimas, kuriuo siekiama sumažinti neurotransmiterių aktyvumą, be hipotenzijos, dažnai pasireiškia sedacija. Raminamasis poveikis pasireiškia raminimu, pašalinant nerimo ir baimės jausmus.

Tačiau kai ilgalaikis naudojimas Dopegyt sukelia atsparumą ir priklausomybę. Atsparumas atsiranda dėl baroreceptorių aktyvavimo. Šie receptoriai yra vidinėje pusėje kraujagyslių sienelė. Jie reaguoja į intravaskulinio slėgio pokyčius.

Padidėja slėgis – baroreceptoriai sukelia vazodilatacijos procesą, mažėja slėgis – spazmuoja kraujagyslės. Dopegitui būdingas abstinencijos sindromas – staigiai vartojant vaistą pasunkėja hipertenzija. Kitas neigiamas taškas: Dopegyt skatina natrio ir vandens susilaikymą organizme. Tai pasireiškia edemos sindromu ir hipertenzija.

Kūrybos istorija

Vaistas buvo susintetintas ir pradėtas gaminti XX amžiaus 60-aisiais. Vengrijoje – farmacijos gamykla „Egis“. Šiuo metu ši įmonė geriau žinoma kaip Egis Pharmaceutical Plant OJSC arba Egis Pharmaceutical Ltd. Per šiuos dešimtmečius Dopegit kaip veiksmingas antihipertenzinis vaistas buvo plačiai naudojamas Rusijoje ir daugelyje kitų šalių.

Sintezės technologija

Metildopa, kaip ir kiti fenilefrinai, gaunama organinės sintezės metu. Vienas iš būdų – redukcinis amoniako junginių amininimas, esant nikelio katalizatoriui.

Išleidimo forma

Tabletės 250 mg.

EGIS gaminamas Dopegit generinių vaistų neturi. Tačiau į klinikinė praktika Kartu su Dopegyt taip pat naudojami kiti antihipertenziniai vaistai centrinis veiksmas.

Tai moksonidinas (Physiotens, Tenzotran), Rilmenidinas (Albarel), Klonidinas (Clonidine, Gemiton). Šiuose vaistuose yra ir kitų veikliosios medžiagos. Jų veikimo mechanizmas panašus į metildopos, tačiau gali šiek tiek nuo jo skirtis.

Indikacijos

Vaistas skiriamas arterinei hipertenzijai.

Dozės

Ši dozė padalijama į 2-4 dozes. Atsižvelgiant į raminamąjį vaisto poveikį, dozę rekomenduojama pradėti didinti vakare. Tabletės geriamos sveikos, nekramtytos prieš valgį arba po jo. Didžiausia vaisto paros dozė yra 2 g.

Senyviems pacientams rekomenduojama pradėti vartoti Dopegite nuo 250 mg paros dozės (1 tabletė). Ateityje, jei nebus pageidaujamo poveikio, dozę galima padidinti, bet ne daugiau kaip 250 mg per 2 dienas. Vaikams vidutinė vaisto paros dozė nustatoma 10 mg/kg kūno svorio, kuri padalijama į 2-4 dozes.

Jei reikia, paros dozę galima didinti, bet ne daugiau kaip 65 mg/kg kūno svorio. Atsižvelgiant į tai, kad vaistas išsiskiria per inkstus, esant inkstų nepakankamumui, jo eliminacija gali sulėtėti, todėl pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, reikia laikytis tam tikrų laiko intervalų tarp dozių.

Šių intervalų trukmė priklauso nuo inkstų nepakankamumo laipsnio. At lengvas laipsnis tai yra 8 valandos, vidutinio sunkumo - 8-12 valandų, sunkios - 12-24 valandos.

Ilgai vartojant Dopegyt, išsivysto tolerancija. Tai pasireiškia hipotenzinio poveikio susilpnėjimu po 2-3 mėnesių reguliarus naudojimas vaistai. Tokiais atvejais rekomenduojama didinti dozę arba derinti Dopegit su kitais antihipertenziniais vaistais ir diuretikais, ypač su Hypothiazide.

Be to, Dopegit vartojamas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, kurie sklandžiai ir palaipsniui nutraukiami. Tokiais atvejais Dopegit paros dozė neturi viršyti 500 mg.

Farmakodinamika

Apie 50% (įvairių šaltinių duomenimis - nuo 8 iki 62%) išgerto vaisto absorbuojama į virškinimo traktą. Mažiau nei 20 % absorbuotos metildopos prisijungia prie plazmos baltymų.

Kepenyse 10% per burną vartojamos metildopos pirmiausia metabolizuojama, kad susidarytų alfa-metildopaminas, o vėliau - alfa-metilnorepinefrinas. Būtent šis aktyvus metabolitas alfa-norepinefrinas kerta BBB. Didžiausias hipotenzinis poveikis pasireiškia po 4-6 valandų po vartojimo ir trunka 12-24 valandas. Pakartotinai panaudojus, išsilaiko 2-3 dienas.

Vaistas kaupiasi organizme. Didžioji dalis (70%) išsiskiria su šlapimu metildopos ir metabolitų pavidalu, likusi dalis išsiskiria su išmatomis metildopos pavidalu. Pusinės eliminacijos laikas yra 1,7 valandos.

Jis visiškai pašalinamas per kitas 36 valandas. Šlapimo šarminimas padidina metildopos veikimo trukmę, o rūgštėjimas, priešingai, sumažina. Pacientams, kurių inkstų funkcija nepakankama, metildopos eliminacijos laikas gali žymiai pailgėti. Visiškai nutraukus vaisto vartojimą, kraujospūdis grįžta į pradines vertes per 1-2 dienas.

Šalutiniai poveikiai

• CNS: galvos skausmas, galvos svaigimas, bendras silpnumas, nuovargis, parestezija. Retai – parkinsonizmas, periferinis veido paralyžius, smegenų kraujotakos nepakankamumas, psichikos pokyčiai, sumažėjęs intelektas.
• Širdies ir kraujagyslių sistema: hipotenzija, bradikardija, edemos sindromas, dėl edemos - padidėjęs kūno svoris. Retai: miokarditas, perikarditas, padažnėję krūtinės anginos priepuoliai, stazinis širdies nepakankamumas.
• Virškinimo traktas: pykinimas, vėmimas, pilvo pūtimas, pilvo skausmas, vidurių pūtimas, viduriavimas, kolitas, pankreatitas, cholestazinė gelta, seilių liaukų uždegimas, burnos džiūvimas.
• Kvėpavimo sistema: nosies užgulimas.
• Oda: egzantema, toksinė epidermio nekrolizė, egzema.
• Imuninė sistema: vaskulitas dėl karščiavimo, vilkligės sindromas.
• Endokrininė sistema: ginekomastija, galaktorėja, hiperprolaktinemija.
• Skeleto ir raumenų sistema: artralgija, mialgija.
• Reprodukcinė sistema: sumažėjęs lytinis potraukis vyrams - erekcijos sutrikimas, pasunkėjusi ejakuliacija, moterims – amenorėja.
• Kraujas: eozinofilija, vilkligės ląstelės, teigiamas reumatoidinis faktorius, padidėjęs kepenų transaminazių, šlapalo, bilirubino kiekis. Kartais pritrūksta funkcijų kaulų čiulpai, ir dėl to visų kraujo elementų sintezės slopinimas, anemija, leukopenija, agranulocitopenija, trombocitopenija. Imunitetas mažėja ir padidėja savaiminio kraujavimo rizika.

Kontraindikacijos

• Individualus netoleravimas vaistui;
• Ūminis miokardo infarktas;
• Ūminis hepatitas;
• Kepenų cirozė;
• Depresinės būsenos;
• Hemolizinė anemija;
• feochromocitoma;
• kartu vartojant MAO inhibitorius (monoaminooksidazę);
• Vaikai iki 3 metų amžiaus.

Atsargiai vaistas skiriamas senyviems pacientams, vyresniems nei 3 metų vaikams, taip pat asmenims, sergantiems inkstų nepakankamumu ir diencefaliniu sindromu. Atsižvelgiant į raminamąjį poveikį, Dopegit nerekomenduojama vartoti vairuojant transporto priemones arba dirbant su sudėtingais ir potencialiai pavojingais mechanizmais ir mechanizmais.

Sąveika su kitais vaistais

• MAO inhibitoriai – nekontroliuojama hipotenzija arba atvirkščiai, hipertenzinė krizė, psichomotorinis sujaudinimas;
• Tricikliai antidepresantai – sumažėjęs hipotenzinis poveikis, tachikardija, sujaudinimas, galvos skausmas;
• Levodopa – sustiprintas hipotenzinis ir susilpnėjęs antiparkinsoninis poveikis, toksinis poveikis apie centrinę nervų sistemą;
• Simpatomimetikai, geležies preparatai, estrogenai, NVNU – sumažėjęs hipotenzinis poveikis;
• Diuretikai, kitų grupių antihipertenziniai vaistai, įskaitant beta adrenoblokatorius, taip pat trankviliantai ir anestetikai - sustiprina hipotenzinį poveikį;
• Etilo alkoholis – centrinės nervų sistemos slopinimas, padidėjusi depresija;
• Ličio druskos, kontraceptikai – padidėjęs šių vaistų toksiškumas, kepenų pažeidimas;
• Antikoaguliantai – padidėja savaiminio kraujavimo tikimybė;
• Haloperidolis – sutrikusi sąmonė, pažinimo sutrikimai, demencija;
• Digoksinas - padidina sergančio sinuso sindromo atsiradimo riziką.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Metildopa prasiskverbia pro placentos barjerą. Tačiau neigiamų vaisiaus pakitimų nenustatyta. Tačiau Dopegit, ypač trečiąjį nėštumo trimestrą, skiriamas pagal griežtas indikacijas.

Kartais Dopegit vartojamas nėščių moterų hipertenzijai palengvinti ir sunkios gestozės bei su jomis susijusių eklampsijos prevencijai. Su Dopegit pagalba nėščioms moterims galima sumažinti kraujospūdį 10-20% pradinio lygio.

Dopegyt prasiskverbia į Motinos pienas. Todėl žindymo laikotarpiu jis skiriamas tik išskirtiniais atvejais. Maitinimas krūtimi rekomenduojama sustoti.

Sandėliavimas

Laikyti nuo 15 iki 25 0 C temperatūroje. Tinkamumo laikas – 5 metai. Vaistas parduodamas su gydytojo receptu.

Geriausi gydytojai:

Mieli Farmamir svetainės lankytojai. Šis straipsnis nėra medicininė konsultacija ir neturėtų pakeisti konsultacijos su gydytoju.

Dozavimo forma"type="checkbox">

Dozavimo forma

Tabletės 250 mg

Junginys

Vienoje tabletėje yra

veiklioji medžiaga- 250 mg bevandenės metildopos (atitinka 282 mg metildopos seskvihidrato),

Pagalbinės medžiagos: kukurūzų krakmolas, etilceliuliozė, talkas, natrio krakmolo glikolatas (A tipas), stearino rūgštis, magnio stearatas.

apibūdinimas

Baltos arba pilkšvai baltos apvalios plokščios tabletės su nuožulniais kampais, lygios vienoje pusėje, kitoje pusėje išgraviruotas DOPEGYT, bekvapės arba beveik bekvapės.

Farmakoterapinė grupė

Antihipertenziniai vaistai. Centriniai agonistai. Metildopa (į kairę sukantis).

ATX kodas C02A B01

Farmakologinės savybės"type="checkbox">

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Metildopos absorbcija iš virškinimo trakto skiriasi. Išgėrus, biologinis prieinamumas yra 25%. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 2-3 valandų. Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia mažiau nei 20%. Pagrindinis ir intensyvus metildopos metabolizmas vyksta kepenyse. Aktyvus vaisto metabolitas alfa-metilnorepinefrinas yra kilęs iš centrinių adrenerginių neuronų. Be to, žinoma, kad daugelis kitų metabolitų išsiskiria su šlapimu.

Maždaug 2/3 metildopos išsiskiria su šlapimu metildopos arba sulfato konjugato pavidalu, o likęs kiekis nepakitęs išsiskiria su išmatomis. Pašalinimas yra dvifazis. Esant normaliai inkstų funkcijai, pusinės eliminacijos laikas yra 1,8 ± 0,2 valandos. Aktyvus vaisto komponentas visiškai pašalinamas iš organizmo per 36 valandas.

Metildopa pašalinama hemodializės metu. Šešių valandų hemodializė gali pašalinti iš cirkuliuojančio kraujo 60 % absorbuotos metildopos dozės, o peritoninė dializė per 20–30 valandų – maždaug 22–39 %.

Metildopa prasiskverbia per placentos barjerą ir išsiskiria į motinos pieną.

Didžiausias kraujospūdžio sumažėjimas pasireiškia po 4–6 valandų po vienos dozės išgėrimo ir trunka 12–24 valandas.

Pakartotinai pavartojus, didžiausias hipotenzinis poveikis pasireiškia per 2–3 dienas. Nutraukus vaisto vartojimą, kraujospūdis grįžta į pradinį lygį per 1–2 dienas.

At inkstų nepakankamumas Metildopos eliminacija sulėtėja, atsižvelgiant į inkstų funkcijos susilpnėjimo laipsnį. Sunkiais atvejais (be hemodializės) metildopos pusinės eliminacijos laikas pailgėja 10 kartų.

Farmakodinamika

Veiklioji vaisto medžiaga metildopa yra centrinio poveikio antihipertenzinis vaistas. Jo veikimo mechanizmas šiuo metu vis dar visiškai nežinomas. Centrinėje nervų sistemoje susidaręs aktyvus metabolitas (α-metilnorepinefrinas) stimuliuoja centrinius slopinančius presinapsinius α2-adrenoreceptorius, sumažindamas simpatinį tonusą; pakeičia endogeninį dopaminą dopaminerginėse nervų galūnėse kaip klaidingą neuromediatorių; mažina plazmos renino aktyvumą ir periferinių kraujagyslių pasipriešinimą; slopina fermentą dopa dekarboksilazę, taip sumažindama norepinefrino, dopamino, serotonino sintezę ir norepinefrino bei adrenalino koncentraciją audiniuose.

Dopegit neturi tiesioginio poveikio širdies funkcijai, nesumažina širdies tūrio, nesukelia refleksinės tachikardijos ir nesumažina glomerulų filtracijos greičio, inkstų kraujotakos ar filtruojamos frakcijos. Kai kuriais atvejais širdies susitraukimų dažnis sumažėja. Vaistas mažina kraujospūdį, kai pacientas yra tiek gulimoje, tiek stovimoje padėtyje, ir tik esant retais atvejais sukelia ortostatinę hipotenziją.

Naudojimo indikacijos

Arterinė hipertenzija

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Tabletės, skirtos vartoti per burną. Tabletes galima gerti prieš valgį arba po jo.

Rekomenduojama pradinė dozė yra 250 mg 2-3 kartus per dieną pirmąsias dvi dienas. Tada paros dozę galima didinti arba mažinti, priklausomai nuo kraujospūdžio sumažėjimo laipsnio, kas dvi dienas. Norėdami sumažinti sunkumą raminamasis poveikis galima gydymo pradžioje ir didinant dozę, pirmiausia padidinkite vakarinę dozę. Palaikomoji dozė - 500-2000 mg 2-4 kartus per dieną.

Jei 2 g per parą vaisto veiksmingumas yra nepakankamas, rekomenduojama vartoti kartu su kitais antihipertenziniais vaistais.

Po 1–3 gydymo mėnesių gali išsivystyti tolerancija. Veiksmingą kraujospūdžio kontrolę galima atkurti pridedant diuretiko arba padidinus metildopos dozę.

Nutraukus Dopegyt vartojimą, kraujospūdis grįžta į pradinį lygį per 48 valandas be atvirkštinio poveikio.

Dopegit taip pat galima vartoti pacientams, kurie jau vartoja kitus antihipertenzinius vaistus, palaipsniui nutraukiant ankstesnį vaistą. Tokiais atvejais rekomenduojama pradinė dozė yra 500 mg per parą. Norėdami pasiekti tai, ko norite terapinis poveikis dozę galima didinti bent kas dvi dienas.

Jei Dopegit vartojamas kartu su esamu antihipertenziniu gydymu, gali prireikti keisti antihipertenzinio vaisto dozę, kad būtų užtikrintas perėjimas prie kombinuota terapija praėjo be komplikacijų.

Senyviems pacientams pradinė dozė turi būti mažesnė ir ne didesnė kaip 500 mg per parą. Jei reikia, dozę galima palaipsniui didinti kas 2 dienas, kol maksimali dozė 2g per dieną, kurio negalima viršyti.

Sinkopė (sąmonės netekimas), dažniausiai stebima vyresnio amžiaus pacientams, tikriausiai yra susijusi su padidėjęs jautrumas senyviems pacientams ir su ryškiu spindžio susiaurėjimu kraujagyslės, galima išvengti naudojant mažesnes dozes.

Jei inkstų funkcija sutrikusi reikia vartoti sumažintas dozes. Esant lengvam inkstų nepakankamumui (glomerulų GFR filtravimas> 50 ml/min.), tarp dozių reikia išlaikyti 8 valandų intervalą, esant vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumui (GFR = 10-50 ml/min.) – kas 8-12 valandų, o esant sunkiam inkstų nepakankamumui (GFR).< 10 мл/мин) 12- 24 часов.

Kadangi metildopa pašalinama hemodializės būdu, po šios procedūros pacientui reikia skirti papildomą 250 mg dozę, kad nepadidėtų kraujospūdis.

Vaikams ir paaugliams iki 18 metų

Rekomenduojama pradinė dozė vaikams yra 10 mg/kg kūno svorio per parą, padalijus į 2–4 dozes. Jei reikia, paros dozę galima palaipsniui didinti (iki 65 mg/kg kūno svorio) bent kas dvi dienas. Kasdieninė dozė neturėtų viršyti 3000 mg.

Vaisto dozę ir gydymo trukmę nustato gydytojas individualiai, atsižvelgdamas į paciento klinikinę būklę.

Šalutiniai poveikiai"type="checkbox">

Šalutiniai poveikiai

Labai dažnas (≥ 1/10)

Teigiamas Kumbso testas

Retai (≥ 1/10 000 ir<1/1000)

Hemolizinė anemija, leukopenija, granulocitopenija, trombocitopenija

Labai retai (<1/10 000)

Miokarditas, perikarditas

Parkinsonizmas

Padidėjusi krūtinės angina

Pankreatitas

Hepatitas, kepenų nekrozė

Nežinomas(dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)

Kaulų čiulpų slopinimas, teigiamas antinuklearinių antikūnų testas, LE ląstelės, reumatoidinis faktorius

Hiperprolaktinemija, ginekomastija, galaktorėja, amenorėja

Košmariški sapnai, dažniausiai neišreikšti, trumpalaikė psichozė ar depresija, sumažėjęs lytinis potraukis

Periferinė veido parezė, vangumas, nevalingi choreoatetiniai judesiai, smegenų kraujotakos nepakankamumo simptomai (galbūt susiję su hipotenzija), galvos skausmas, sedacija (dažniausiai laikina), apatija, silpnumas, galvos svaigimas, parestezija

Stazinis širdies nepakankamumas, sinusinė bradikardija, edema, svorio padidėjimas. Edema ir svorio padidėjimas paprastai gerai reaguoja į diuretikus. Jei edema tampa ryškesnė arba atsiranda širdies nepakankamumo simptomų, gydymą vaistu reikia nutraukti.

Padidėjęs miego arterijos sinuso jautrumas, ortostatinė hipotenzija (rekomenduojama sumažinti dozę)

Nosies užgulimas

Kolitas, vėmimas, seilių liaukų uždegimas, liežuvio skausmas ar pajuodimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, burnos džiūvimas

Cholestazė, gelta, nenormalūs kepenų funkcijos tyrimai

Toksinė epidermio nekrolizė, egzema, kerpligės bėrimas

Impotencija, ejakuliacijos sutrikimai

Likutinio azoto kiekio kraujyje padidėjimas

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliosioms ar kitoms vaisto sudedamosioms dalims

Kepenų funkcijos sutrikimas, susijęs su ankstesniu metildopos vartojimu

Aktyvi kepenų liga (aktyvus hepatitas arba aktyvi cirozė)

Kartu skiriamas gydymas monoaminooksidazės inhibitoriais

Depresija

Feochromocitoma

Vaikai iki 18 metų amžiaus.

Vaistų sąveika

Dopegit negalima vartoti kartu su monoaminooksidazės inhibitoriai.

Ypatingai atsargiai reikia vartoti kartu su šiais vaistais:

· Vaistai, mažinantys hipotenzinį Dopegit poveikį:

Simpatomimetikai

Tricikliai antidepresantai

Fenotiazinai (tuo pačiu metu galimas papildomas hipotenzinis poveikis) - geriamieji geležies papildai (geležies sulfatas ir gliukonatas/II) (gali sumažinti metildopos biologinį prieinamumą)

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo

Estrogeniniai vaistai

· Vaistai, stiprinantys hipotenzinį Dopegit poveikį:

Kiti antihipertenziniai vaistai (galimas adityvus hipotenzinis poveikis)

Anestetikai

Dopegyt ir toliau nurodyti vaistai gali keisti vienas kito poveikį:

Ličio preparatai (galimas apsinuodijimas ličiu)

Levodopa (sumažėjęs antiparkinsoninis poveikis ir padidėjęs nepageidaujamas poveikis centrinei nervų sistemai)

Etanolis ir kiti centrinę nervų sistemą slopinantys vaistai (padidėjęs centrinės nervų sistemos slopinimas)

Antikoaguliantai (padidėjęs antikoaguliantas, kraujavimo rizika)

Bromokriptinas (galimas nepageidaujamas poveikis prolaktino koncentracijai)

Haloperidolis (galimas pažinimo sutrikimas – dezorientacija ir sumišimas).

Specialios instrukcijos

Gydant vaistais, kurių sudėtyje yra metildopos, retais atvejais gali išsivystyti hemolizinė anemija. Jei atsiranda hemolizinės anemijos požymių, būtina nustatyti hematokritą ir hemoglobino kiekį. Jei anemija patvirtinama, reikia atlikti papildomus tyrimus hemolizei patvirtinti. Jei patvirtinama hemolizinė anemija, metildopos vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Nutraukus vaisto vartojimą, hemolizinė anemija greitai praeina be gydymo kortikosteroidais arba jo pagalba. Retais atvejais buvo stebimi mirtini atvejai. Jei hemolizinę anemiją sukelia metildopos vartojimas, pacientas neturėtų toliau vartoti šio vaisto.

Kai kuriems pacientams, ilgai vartojant Dopegyt, Kumbso testas gali būti teigiamas. Teigiamas Kumbso testas, remiantis literatūra, gali būti 10-20% pacientų, vartojančių šį vaistą. Teigiamas Kumbso testas retai stebimas per pirmuosius 6 gydymo mėnesius. Jei jis neišsivysto per 12 mėnesių, toliau vartojant šį vaistą, jo vystymasis mažai tikėtinas. Teigiamas Kumbso testas priklauso nuo dozės ir mažai tikėtina, kad jis išsivystys vartojant mažesnes nei 1 g per parą dozes. Teigiamas Kumbso testas, gautas gydymo Dopegyt metu, gali tapti neigiamas tik praėjus kelioms savaitėms ar mėnesiams po vaisto vartojimo nutraukimo.

Prieš pradedant gydymo kursą, taip pat po 6 ir 12 gydymo Dopegyt mėnesių, reikia ištirti kraujo ląstelių skaičių ir atlikti tiesioginį Kumbso testą.

Vien tai, kad ankstesnis Kumbso testas buvo teigiamas arba jis pasireiškė pacientui gydymo metu, nėra kontraindikacija gydyti Dopegyt. Jei gydymo Dopegyt metu Kumbso testas tampa teigiamas, reikia patikrinti hemolizinės anemijos buvimą ir teigiamo Kumbso testo klinikinės reikšmės laipsnį.

Informacija apie teigiamą Kumbso testo buvimą padeda įvertinti kryžminio kraujo suderinamumo testą. Jei Dopegyt vartojančiam pacientui būtinas kraujo perpylimas, reikia atlikti tiesioginius ir netiesioginius Kumbso tyrimus. Nesant hemolizinės anemijos, tik tiesioginis Kumbso testas paprastai būna teigiamas. Pats tiesioginis Kumbso testas neturi įtakos kraujo grupių nustatymui ar kryžminiam atitikimui. Jei netiesioginis Kumbso testas taip pat teigiamas, būtina konsultacija su hematologu arba transfuziologu.

Gydymo metu galimi reti leukopenijos, granulocitopenijos ir trombocitopenijos atvejai. Paprastai granulocitų skaičius normalizuojasi nutraukus metildopos vartojimą. Trombocitopenija taip pat yra grįžtama.

Kai kuriais atvejais gali pasireikšti karščiavimas, lydimas eozinofilija ir kepenų funkcijos sutrikimo. Gelta taip pat gali išsivystyti su karščiavimu arba be jo. Šie simptomai paprastai pasireiškia 2–3 gydymo mėnesį. Kai kuriais atvejais buvo nustatyta, kad simptomai atsirado dėl cholestazės. Kai kuriems pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, buvo paimtos biopsijos. Histologinio tyrimo metu nustatyta židininė nekrozė, būdinga padidėjusio jautrumo reakcijai.

Prieš pradedant gydymą Dopegyt ir per pirmąsias 6-12 gydymo savaičių, taip pat bet kuriuo metu, kai atsiranda neaiškios etiologijos karščiavimas, rekomenduojami kepenų funkcijos tyrimai, taip pat kokybiniai ir kiekybiniai kraujo tyrimai.

Todėl, jei karščiuoja, pakinta kepenų fermentų aktyvumas arba atsiranda gelta, gydymo Dopegyt kursą reikia nedelsiant nutraukti. Jei šią būklę sukelia padidėjusio jautrumo reakcija, nutraukus vaisto vartojimą, temperatūros padidėjimas ir laboratorinių rodiklių pokyčiai išnyksta. Tokiems pacientams Dopegit ateityje skirti negalima.

Šis vaistas turi būti skiriamas labai atsargiai pacientams, kuriems yra buvusi kepenų liga arba kepenų funkcijos sutrikimas.

Dopegyt vartojantiems pacientams gali prireikti sumažinti anestetikų dozes. Jei anestezijos metu atsiranda hipotenzija, ją koreguoti galima skirti vazokonstrikcinių vaistų. Vartojant metildopą, adrenerginiai receptoriai išlieka jautrūs.

Kai kuriems pacientams, vartojant Dopegyt, gali atsirasti patinimas arba padidėti svoris; tokiomis sąlygomis reikia skirti diuretikų. Gydymo Dopegyt negalima tęsti, jei padidėja edema arba atsiranda širdies nepakankamumo simptomų.

Metildopa pašalinama dializės būdu. Todėl po šios procedūros hemodializuojamų pacientų kraujospūdis gali padidėti.

Retais atvejais pacientams, sergantiems sunkia abipuse smegenų kraujagyslių liga, gali atsirasti nevalingų choreoatetozinių judesių. Tokiu atveju gydymą reikia nutraukti.

Pacientams, sergantiems kepenų porfirija, arba jų artimiems giminaičiams Dopegyt reikia skirti labai atsargiai.

Dopegit gali pakeisti šlapimo rūgšties kiekio šlapime analizės rezultatus naudojant fosfotungsto rūgšties metodą, kreatinino koncentracijos serume nustatymą šarminio pikrato metodu ir kolorimetrinį AST fermento nustatymą. Iki šiol nėra įrodymų, kad metildopa pakeitė AST spektrofotometrinio nustatymo rezultatus.

Kadangi metildopa fluorescuoja tokiu pačiu bangos ilgiu kaip ir katecholaminai, Dopegyt vartojimas gali duoti pseudoteigiamų rezultatų; šlapime gali būti aptikta didelė katecholaminų koncentracija, o tai trukdo diagnozuoti feochromocitomą. Tačiau metildopa neturi įtakos VMA (vanililo migdolų rūgšties) šlapime matavimų rezultatams.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėščių moterų arterinei hipertenzijai vaistas turi būti skiriamas atidžiai prižiūrint gydytojui. Turimi duomenys neparodė žalos vaisiui ar naujagimiui.

Vaistas gali būti skiriamas nėščioms, planuojančioms nėštumą ir moterims, turinčioms galimybę pastoti, tik tais atvejais, kai laukiama gydymo nauda yra didesnė už galimą riziką. Metildopa prasiskverbia pro placentą ir aptinkama virkštelės kraujyje bei motinos piene. Dopegit žindančioms motinoms galima skirti tik kruopščiai palyginus laukiamą gydymo naudą ir galimą riziką.

Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ir potencialiai pavojingų mechanizmų ypatybės

Dopegit gali turėti raminamąjį poveikį, kuris paprastai yra laikinas ir gali būti stebimas gydymo pradžioje arba padidinus dozę. Jei pacientams pasireiškia sedacijos išsivystymo simptomai, jiems draudžiama vairuoti transporto priemones ar dirbti susikaupimo reikalaujantį darbą.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Pagal receptą

Gamintojas

UAB "EGIS FARMACINĖ GAMYLA"

1106 BUDAPEST, g. Keresturi, 30-38 Vengrija

Dopegyt

Junginys

1 Dopegit tabletėje yra:
282 mg metildopos seskvihidrato (atitinka 250 mg metildopos).
Pagalbinės medžiagos: magnio stearatas, stearino rūgštis, etilceliuliozė, natrio karboksimetilkrakmolas (A tipas), kukurūzų krakmolas, talkas.

farmakologinis poveikis

Dopegitas (metildopa) yra hipotenzinį poveikį turintis vaistas, kuris yra centrinis α2 adrenerginis stimuliatorius.
Hipotenzinis vaisto poveikis atsiranda dėl jo gebėjimo sumažinti širdies susitraukimų dažnį ir minutinį kraujo tūrį, taip pat sumažinti bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą. Centrinėje nervų sistemoje Dopegit sudaro metabolitą - α-melitnorepinefriną, kuris stimuliuoja pailgųjų smegenėlių postsinapsinius α2-adrenerginius receptorius, o tai reiškia simptominių impulsų slopinimą ir kraujagyslių tonuso sumažėjimą.
Dopegit gali sumažinti periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, sukelti ortostatinę hipertenziją, sumažinti dopamino, serotonino ir epinefrino koncentraciją audiniuose (dėl fermento dopa dekarboksilazės slopinimo) ir plazmos renino aktyvumo slopinimo.
Dopegyt padidina inkstų kraujotaką.
Vaistas nuo dopaminerginių nervų galūnių skatina endogeninio dopamino ("klaidingo neurotransmiterio") pakeitimą.

Ilgai vartojant Dopegit, gali regresuoti kairiojo skilvelio hipertrofija ir padidėti kolageno kiekis širdies raumenyje.
Pirmosios vaisto dozės vartojimas kai kuriais atvejais gali sukelti trumpalaikę hipertenziją. Hipotenzinis Dopegit poveikis fizinio aktyvumo metu yra ne toks ryškus.
Dopegit gali sulėtinti vandens ir natrio jonų išsiskyrimą, sulėtinti sinusinį ritmą, padidinti baroreceptorių aktyvumą, o tai paaiškina atsparumo ugniai išsivystymą ilgalaikio gydymo metu.
Vaistui Dopegit būdingas „nutraukimo sindromas“.
Dopegit gali sukelti sedaciją. Sedacijos sunkumas sumažėja po 2-3 savaičių nuo gydymo vaistais pradžios.
Išgėrus vaisto, po 4-6 valandų stebimas didžiausias kraujospūdžio sumažėjimas, kuris išlieka 1-2 dienas. Hipotenzinis poveikis palaipsniui stiprėja pirmosiomis gydymo dienomis.
Apie 50% vaisto absorbuojama iš virškinamojo trakto. Metabolizmas prasideda virškinimo trakto gleivinėje (dėl ortosulfonuotų darinių susidarymo).
Didžiausia vaisto koncentracija plazmoje stebima po 2,5–6 valandų, o tai atitinka didžiausio hipotenzinio poveikio pasireiškimo laiką. Kepenyse susidaro konjugatai su sulfatais. Gebėjimas prisijungti prie plazmos baltymų siekia 20%.

Dopegyt prasiskverbia į centrinę nervų sistemą per kraujo ir smegenų barjerą. Centrinėje nervų sistemoje dalis suvartotos dozės (apie 10%) dekarboksilinama ir β-hidroksilinama į metildopaminą ir metilnorepinefriną.
Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 2 valandos.
Dopegyt išsiskiria per inkstus, dažniausiai nepakitęs. Nedidelė vaisto dalis išsiskiria su šlapimu ortosulfato konjugatų pavidalu. Išsiskyrimas iš organizmo yra bioeksponentinio pobūdžio: pacientams, kurių inkstų funkcija normali, 1 fazė trunka 100-120 minučių (šiuo metu pašalinama 90 % vaisto), 2 eliminacijos fazė, vartojant per burną, trunka apie 2 valandas. Pacientams, sergantiems sunkiu lėtiniu inkstų nepakankamumu, vaisto eliminacija sulėtėja (pirmoje fazėje pašalinama tik 50 proc. vaisto).
Pacientų, sergančių kepenų ligomis, metabolizmas yra lėtesnis. Inkstų klirensas yra apie 130 ml/min., ilgai vartojant, vaistas kaupiasi.

Naudojimo indikacijos

Dopegit skiriamas vidutinio ir lengvo sunkumo arterinei hipertenzijai gydyti (įskaitant arterinę hipertenziją nėščioms moterims – pasirenkamas vaistas).

Taikymo būdas

Vaistas Dopegit reikalauja individualaus dozavimo.
Dopegit suaugusiesiems skiriamas per burną, pradinė 250 mg dozė vakare (pirmąsias dvi dienas). Per kitas dvi dienas vienkartinė dozė didinama 250 mg, kol pasiekiamas optimalus hipotenzinis poveikis (paprastai jis stebimas pasiekus 1 g paros dozę, padalytą į 2-3 dozes).
Visų pirma, norint sumažinti raminamąjį poveikį, rekomenduojama didinti vakarinę dozę.
Didžiausia Dopegit paros dozė yra 2 g. Gydant kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, didžiausia Dopegit paros dozė neturi viršyti 500 mg.

Pasiekus stabilų hipotenzinį poveikį, vaisto dozė palaipsniui mažinama iki minimalios veiksmingos dozės.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojama sumažinti vienkartinę vaisto dozę. Pradinė Dopegit paros dozė vaikams yra 10 mg/kg, padalyta į 2-4 dozes. Didžiausia Dopegit paros dozė vaikams neturi viršyti 65 mg/kg.
Senyviems pacientams rekomenduojama skirti pradinę 125 mg dozę vieną ar du kartus per parą. Didžiausia paros dozė senyviems pacientams yra 2 g, padalyta į 2 dozes.

Šalutiniai poveikiai

Vartojant Dopegit, gali atsirasti:
- letargija, mieguistumas, vangumas, veido nervo paralyžius, parkinsonizmas, parestezija, spontaniški chorioatetoidiniai judesiai, svirdulys einant, galvos svaigimas, galvos skausmas;
- ortostatinė hipertenzija, periferinė edema, bradikardija, viršutinės kūno dalies hiperemija, pasunkėjęs širdies nepakankamumas, padidėjusi krūtinės angina, retais atvejais - perikarditas, miokarditas;
- glosalgija, burnos gleivinės sausumas, vėmimas, pykinimas, viduriavimas, kolitas, hepatotoksiškumas, pankreatitas, gelta, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas;
- leukopenija, hemolizinė anemija, agranulocitozė, trombocitopenija;
- artralgija, mialgija;
- galaktorėja, ginekomastija, hiperprolaktinemija;
- sumažėjęs lytinis potraukis, sumažėjusi potencija, amenorėja;
- karščiavimas, bėrimas, egzantema, toksinė epidermio nekrolizė (Lyell sindromas);
- seilių liaukų uždegimas, nosies užgulimas;
- teigiamas tiesioginis Kumbso testas (vartojant vaistą ilgiau nei 6 mėnesius, kai paros dozė didesnė kaip 1 g).

Kontraindikacijos

Dopegit kontraindikuotinas pacientams, sergantiems hemolizine anemija, padidėjusiu jautrumu, ūminiu hepatitu, inkstų nepakankamumu, kepenų nepakankamumu, kepenų ciroze, sisteminėmis jungiamojo audinio ligomis, depresija, parkinsonizmu, feochromocitoma, sunkia vainikinių arterijų ateroskleroze, ūminiu miokardo infarktu, sunkia smegenų ateroskleroze ir vartojant MAO inhibitoriai.
Dopegit reikia atsargiai skirti žindymo laikotarpiu ir pacientams, kuriems yra buvęs hepatitas, diencefalinis sindromas arba ūminis kairiojo skilvelio nepakankamumas.

Nėštumas

Klinikinių tyrimų rezultatai neatskleidė naujagimio ar vaisiaus pažeidimo požymių vartojant vaistą antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrus. Tačiau nėščioms moterims Dopegit rekomenduojama skirti tik esant griežtoms indikacijoms.

Vaistų sąveika

Vaisto derinys su MAO inhibitoriais gali padidinti šalutinį poveikį: arterinę hipotenziją arba hipertenzinę krizę su psichomotoriniu susijaudinimu.
Derinys su tricikliais antidepresantais gali sumažinti hipotenzinį vaisto poveikį ir sukelti galvos skausmą, tachikardiją ir susijaudinimą.
Vartojant kartu su levodopa, gali sustiprėti antiparkinsoninis poveikis, kuris atsiranda dėl periferinio levodopos dekarboksilinimo slopinimo veikiant metildopai ir padidėjus levodopos koncentracijai centrinėje nervų sistemoje. Tais atvejais, kai centrinėje nervų sistemoje vyrauja dekarboksilinimo slopinimas, levodopos antiparkinsoninis poveikis susilpnėja.
Dopegyt derinys su vaistais, kurių sudėtyje yra levodopos + karbidopos, gali sukelti ortostatinę hipotenziją. Tokiais atvejais pacientams po vaistų vartojimo rekomenduojama 1-2 valandas išbūti horizontalioje padėtyje.

Dopegit derinys su haloperidoliu padidina demencijos išsivystymo tikimybę, o kartu su digoksinu senyviems pacientams gali padidėti SSSS išsivystymo tikimybė.
Norint sustiprinti hipotenzinį vaisto poveikį, patartina jį derinti su diuretikais, hidralazinu ir nifedipinu.
Vartojant vaistą kartu su beta adrenoblokatoriais, gali išsivystyti ortostatinė hipotenzija.
Vartojant kartu su adrenomimetikais, indometacinu ir kitais NVNU, sumažėja hipotenzinis vaisto poveikis.
Dopegit derinys su anksiolitikais (trankviliantais) sustiprina hipotenzinį vaisto poveikį.
Šlapimo šarminimas metildopos terapijos metu padidina jo poveikį, o parūgštinus šlapimą – susilpnėja.
Vaisto vartojimą reikia nutraukti likus 7-10 dienų iki bendrosios anestezijos, kad būtų išvengta kolapsoidinės būklės išsivystymo. Pacientams, vartojantiems metildopą, bendrajai anestezijai skirtus vaistus (natrio tiopentalį arba halotaną) reikia vartoti atsargiai. Dietilo eterio naudojimas yra kontraindikuotinas.

Dopegit padidina geriamųjų kontraceptikų ir ličio druskų hepatotoksiškumą.
Vaistas nesuderinamas su rezerpinu.
Dopegyt derinti su chinidinu, vaistais nuo psichozės, acetazolamidu ir prokainamidu reikia būti atsargiems.

Perdozavimas

Perdozavus vaisto Dopegit, gali pasireikšti sunki arterinė hipotenzija, silpnumas, sunki bradikardija, mieguistumas, tremoras, vangumas, galvos svaigimas, meteorizmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, vėmimas, pykinimas ir žarnyno atonija.
Perdozavimo gydymas: iš karto po vartojimo išskalaukite skrandį ir paskatinkite vėmimą, kad sumažintumėte absorbuoto vaisto kiekį. Patartina stebėti kraujo tūrį, širdies ritmą, elektrolitų pusiausvyrą, inkstų, žarnyno ir smegenų funkcijas. Jei reikia, leidžiama skirti simpatomimetikų (epinefrino).

Išleidimo forma

Dopegit tabletės 250 mg.
Stikliniame buteliuke yra 50 tablečių.

Laikymo sąlygos

Dopegit rekomenduojama laikyti 15-25 laipsnių Celsijaus temperatūroje.
Saugoti nuo vaikų.

Veiklioji medžiaga:

metildopa

Papildomai

Gydant Dopegyt, rekomenduojama stebėti periferinio kraujo vaizdą ir kepenų funkciją.
Dopegitas sergant infekcinėmis ligomis gali užmaskuoti febrilinį sindromą.
Vaistas gali turėti įtakos kreatinino, šlapimo rūgšties ir kt. nustatymo rezultatams.
Pacientų, vartojančių vaistą, šlapimas gali tapti tamsios spalvos laikymo metu.
Atsiradus hemolizinei anemijai ir teigiamam tiesioginiam Kumbso testui, vaisto vartojimą reikia nutraukti.
Vaisto Dopegit vartojimo laikotarpiu reikia vengti vartoti etanolį. Dopegit "šiame puslapyje yra supaprastinta ir išplėsta oficialios vartojimo instrukcijos versija. Prieš pirkdami ar naudodami vaistą, turite pasitarti su gydytoju ir perskaityti patvirtintas instrukcijas. gamintojo.
Informacija apie vaistą pateikiama tik informaciniais tikslais ir neturėtų būti naudojama kaip savarankiško gydymo vadovas. Tik gydytojas gali nuspręsti skirti vaistą, taip pat nustatyti jo dozę ir vartojimo būdus.