Rapten® Rapid je rýchlo pôsobiace nesteroidné protizápalové liečivo. Liek "Flamydez": návod na použitie, popis, indikácie a recenzie lekárov

Pokyn:

Klinická a farmakologická skupina

05.001 (NSAID)

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (1) - kartónové obaly 10 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (2) - kartónové obaly 10 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (3) - kartónové obaly 30 ks. - poháre z tmavého skla (1) - kartónové balenia.

farmakologický účinok

Diklofenak má protizápalové, analgetické, analgetické a antipyretické účinky. Nerozlišujúca inhibícia cyklooxygenázy 1 a 2, narúša metabolizmus kyseliny arachidónovej, znižuje množstvo prostaglandínov v ohnisku zápalu. Pri reumatických ochoreniach prispieva protizápalový a analgetický účinok diklofenaku k výraznému zníženiu intenzity bolesti, rannej stuhnutosti, opuchu kĺbov, čo zlepšuje funkčný stav kĺb. Pri zraneniach v pooperačnom období sa diklofenak znižuje bolesť a zápalový edém. Rovnako ako všetky NSAID, liek má protidoštičkovú aktivitu.

Farmakokinetika

Absorpcia je rýchla a úplná, jedlo spomaľuje rýchlosť absorpcie o 1-4 hodiny a znižuje Cmax diklofenaku v plazme o 40 %. Po perorálnom podaní 25 mg Cmax - 1,0 μg / ml sa dosiahne po - 2-3 hodinách Plazmatická koncentrácia je lineárne závislá od veľkosti podanej dávky.

Zmeny vo farmakokinetike diklofenaku na pozadí opakovaného podávania nie sú pozorované, diklofenak sa nehromadí.

Biologická dostupnosť - 50%. Komunikácia s plazmatickými proteínmi – viac ako 99 % (väčšina sa viaže na albumín). Preniká do synoviálnej tekutiny; Cmax v synoviálnej tekutine sa pozoruje o 2-4 hodiny neskôr ako v plazme. T1/2 zo synoviálnej tekutiny 3-6 hodín (koncentrácia účinnej látky v synoviálnej tekutine 4-6 hodín po podaní lieku je vyššia ako v plazme a zostáva vyššia ďalších 12 hodín). Vzťah medzi koncentráciou diklofenaku v synoviálnej tekutine a jeho klinickou účinnosťou nebol objasnený.

Metabolizmus: 50 % účinnej látky sa metabolizuje pri „prvom prechode“ pečeňou. Metabolizmus sa vyskytuje ako výsledok viacnásobnej alebo jedinej hydroxylácie a konjugácie s kyselinou glukurónovou. Na metabolizme liečiva sa zúčastňuje izoenzým CYP2C9. Farmakologická aktivita metabolitov je nižšia ako u diklofenaku. Systémový klírens je 350 ml/min, Vd je 550 ml/kg. T1 / 2 z plazmy - 2 hodiny 65 % podanej dávky sa vylúči vo forme metabolitov obličkami; menej ako 1 % sa vylúči nezmenené, zvyšok dávky sa vylúči vo forme metabolitov žlčou.

U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu menej ako 10 ml / min) sa zvyšuje vylučovanie metabolitov žlčou, zatiaľ čo zvýšenie ich koncentrácie v krvi sa nepozoruje.

U pacientov s chronickou hepatitídou alebo kompenzovanou cirhózou pečene sa farmakokinetické parametre diklofenaku nemenia. Diklofenak preniká do materské mlieko.

Dávkovanie

Na rýchle dosiahnutie požadovaného terapeutický účinok užíva sa 30 minút pred jedlom. V ostatných prípadoch sa užíva pred jedlom, počas jedla alebo po jedle, v nerozhryzenej forme, s dostatočným množstvom vody. Dospelí a dospievajúci od 15 rokov - 25-50 mg 2-3 krát denne. Po dosiahnutí optimálneho terapeutického účinku sa dávka postupne znižuje a prechádza na udržiavaciu liečbu v dávke 50 mg/deň. Maximálna denná dávka je 150 mg.

Pri juvenilnej reumatoidnej artritíde sa môže denná dávka zvýšiť na 3 mg/kg telesnej hmotnosti.

Približný spôsob aplikácie lieku je uvedený v tabuľke:

Predávkovanie

Príznaky: vracanie, závraty, bolesť hlavy, dýchavičnosť, zmätenosť, u detí - myoklonické kŕče, nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, krvácanie, poruchy funkcie pečene a obličiek.

Liečba: výplach žalúdka, podanie aktívne uhlie, symptomatická terapia zameraná na odstránenie vysokého krvného tlaku, poruchy funkcie obličiek, kŕče, podráždenie tráviaceho traktu, útlm dýchania. Nútená diuréza, hemodialýza sú neúčinné.

lieková interakcia

Zvyšuje plazmatickú koncentráciu digoxínu, metotrexátu, lítiových prípravkov a cyklosporínu.

Znižuje účinok diuretík, na pozadí diuretík šetriacich draslík sa zvyšuje riziko hyperkaliémie; na pozadí antikoagulancií, trombolytických látok (altepláza, streptokináza, urokináza) - riziko krvácania (často z gastrointestinálneho traktu).

Znižuje účinky antihypertenzív a hypnotík.

Zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov iných NSAID a glukokortikosteroidných liekov (krvácanie v gastrointestinálnom trakte), toxicitu metotrexátu a nefrotoxicitu cyklosporínu.

Kyselina acetylsalicylová znižuje koncentráciu diklofenaku v krvi. Súčasné užívanie s paracetamolom zvyšuje riziko vzniku nefrotoxických účinkov diklofenaku.

Znižuje účinok hypoglykemických látok.

Cefamandol, cefoperazón, cefotetan, kyselina valproová a plicamycín zvyšujú výskyt hypoprotrombinémie.

Prípravky cyklosporínu a zlata zvyšujú účinok diklofenaku na syntézu prostaglandínov v obličkách, čo zvyšuje nefrotoxicitu.

Súčasné užívanie s etanolom, kolchicínom, kortikotropínom a ľubovníkom bodkovaným zvyšuje riziko krvácania v gastrointestinálnom trakte.

Diklofenak zvyšuje účinok liekov, ktoré spôsobujú fotosenzitivitu. Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, zvyšujú plazmatickú koncentráciu diklofenaku, čím zvyšujú jeho toxicitu.

Antibakteriálne lieky zo skupiny chinolónov - riziko vzniku záchvatov.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

V I. a II. trimestri gravidity sa má používať podľa prísnych indikácií a pri najnižšom dávkovaní.

Diklofenak prechádza do materského mlieka. Ak je to potrebné, vymenovanie lieku počas laktácie, dojčenie by sa malo prerušiť.

Vedľajšie účinky

Z tráviaceho traktu: viac ako 1% - bolesti brucha alebo kŕče, pocit nafukovania, hnačka, nevoľnosť, zápcha, plynatosť, zvýšená aktivita "pečeňových" transamináz, peptický vred s možné komplikácie(krvácanie, perforácia), gastrointestinálne krvácanie bez vredov; menej ako 1% - vracanie, žltačka, meléna, krv v stolici, poškodenie pažeráka, aftózna stomatitída, suchosť slizníc (vrátane ústnej dutiny), hepatitída (možno fulminantný priebeh), nekróza pečene, cirhóza, hepatorenálny syndróm, zmena pri chuti do jedla, pankreatitíde (vrátane sprievodnej hepatitídy), cholecystopankreatitíde, kolitíde.

Zo strany nervový systém: častejšie 1% - bolesť hlavy, závraty; menej ako 1 % - poruchy spánku, ospalosť, depresia, podráždenosť, aseptická meningitída (častejšie u pacientov so systémovým lupus erythematosus a inými systémovými ochoreniami spojivové tkanivo), kŕče, všeobecná slabosť, dezorientácia, nočné mory, pocit strachu.

Zo zmyslov: častejšie ako 1% - tinitus; menej ako 1% - rozmazané videnie, diplopia, porucha chuti, reverzibilná alebo ireverzibilná strata sluchu, skotóm.

Zo strany koža: častejšie ako 1 % - pruritus, kožná vyrážka; menej často 1 % - alopécia, žihľavka, ekzém, toxická dermatitída, multiformný exsudatívny erytém (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu), toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), zvýšená fotosenzitivita, bodkovité krvácanie.

Z genitourinárneho systému: častejšie 1% - zadržiavanie tekutín; menej ako 1 % - nefrotický syndróm proteinúria, oligúria, hematúria, intersticiálna nefritída, papilárna nekróza, akútne zlyhanie obličiek, azotémia.

Z krvotvorných orgánov a imunitný systém: menej ako 1 % - anémia (vrátane hemolytickej a aplastickej anémie), leukopénia, trombocytopénia, eozinofília, agranulocytóza, trombocytopenická purpura, zhoršenie priebehu infekčné procesy(vrátane rozvoja nekrotizujúcej fasciitídy).

Zo strany dýchací systém: menej ako 1% - kašeľ, bronchospazmus, laryngeálny edém, zápal pľúc.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: menej ako 1% - zvýšený krvný tlak; kongestívne zlyhanie srdca, extrasystol, bolesť na hrudníku.

Alergické reakcie: menej často ako 1% - anafylaktoidné reakcie, anafylaktický šok (zvyčajne sa rýchlo rozvíja), opuch pier a jazyka, alergická vaskulitída.

Podmienky skladovania

Liek uchovávajte na suchom, tmavom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej 25°C.

Čas použiteľnosti - 3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale

Indikácie

Zápalové a degeneratívne ochorenia muskuloskeletálny systém vrátane reumatoidnej, psoriatickej, juvenilnej chronická artritída, ankylozujúca spondylitída (Bekhterevova choroba), osteoartritída, dnavá artritída, burzitída, tendovaginitída. Liek je určený na symptomatickú terapiu, znižuje bolesť a zápal v čase použitia, neovplyvňuje progresiu ochorenia.

Bolestivý syndróm: bolesť hlavy (vrátane migrény) a bolesť zubov, lumbago, ischias, ossalgia, neuralgia, myalgia, artralgia, ischias, s onkologické ochorenia, syndróm poúrazovej a pooperačnej bolesti, sprevádzaný zápalom.

Algodismenorea: zápalové procesy v panve vrátane adnexitídy.

infekčné- zápalové ochorenia ORL - orgány so syndrómom silnej bolesti (ako súčasť komplexnej terapie): faryngitída, tonzilitída, zápal stredného ucha.

Kontraindikácie

Precitlivenosť (vrátane iných NSAID), úplná alebo neúplná kombinácia bronchiálnej astmy, rekurentná polypóza nosa a vedľajších nosových dutín a intolerancia na kyselinu acetylsalicylovú (ASA) alebo iné NSAID (vrátane anamnézy), erozívne a ulcerózne lézie žalúdka a dvanástnika aktívne gastrointestinálne krvácanie, zápalové ochorenie čriev, závažné zlyhanie pečene a srdca; obdobie po bypasse koronárnej artérie; ťažké zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu (CC) menej ako 30 ml/min), progresívne ochorenie obličiek, aktívne ochorenie pečene, potvrdená hyperkaliémia, gravidita (III. trimester), laktácia, vek detí (do 6 rokov – pre enterosolventné tablety 25 mg).

Dedičná intolerancia laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpcia, nedostatok laktázy.

Opatrne. peptický vredžalúdok a dvanástnik, ulcerózna kolitída, Crohnova choroba, ochorenie pečene v anamnéze, hepatálna porfýria, chronické srdcové zlyhanie, arteriálnej hypertenzie významné zníženie objemu cirkulujúcej krvi (CBV) (vrátane po extenzívnom chirurgická intervencia), starší pacienti (vrátane tých, ktorí dostávajú diuretiká, oslabení pacienti a pacienti s nízkou telesnou hmotnosťou), bronchiálna astma, súbežné užívanie kortikosteroidov (vrátane prednizolónu), antikoagulancií (vrátane warfarínu), protidoštičkových látok (vrátane ASA, klopidogrelu), selektívne spätné vychytávanie serotonínu inhibítory (vrátane citalopramu, fluoxetínu, paroxetínu, sertralínu), ischemická choroba srdca, cerebrovaskulárna choroba, dyslipidémia/hyperlipidémia, cukrovka, ochorenie periférnych artérií, fajčenie, chronické zlyhanie obličiek (CC 30-60 ml/min), prítomnosť infekcie Helicobacter pylori, dlhodobé užívanie NSAID, alkoholizmus, závažná somatické choroby.

špeciálne pokyny

U pacientov s hepatálnou insuficienciou (chronická hepatitída, kompenzovaná cirhóza) sa kinetika a metabolizmus nelíši od podobných procesov u pacientov s normálnou funkciou pečene. Pri dlhodobej liečbe je potrebné sledovať funkciu pečene, obraz periférnej krvi, test na skrytú krv v stolici.

Počas obdobia liečby je možné zníženie miery duševných a motorických reakcií, preto je potrebné zdržať sa vedenia vozidiel a zapájania sa do iných potenciálne nebezpečných druhovčinnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Registračné čísla

. tab., kryt enterosolventný povlak, 25 mg: 10, 20 alebo 30 ks. LP 000214 (2016-02-11 - 2016-02-16)

Pre citáciu: Denisov L.N. Miesto diklofenaku draselného v terapii bolestivé syndrómy// RMJ. 2009. Číslo 21. S. 1434

Akútna a chronická bolesť (CP) je hlavným a najčastejším dôvodom návštevy pacienta u lekára a dôvodom na predpis lieky. Je známe, že asi 70 % všetkých známych ochorení sprevádza bolesť a trpí ňou každý piaty práceschopný človek. Prevalencia CB v populácii sa pohybuje od 10 do 40-49 %. Štúdie uskutočnené medzi 13 777 obyvateľmi USA vo veku nad 50 rokov ukázali, že 28 % opýtaných pociťovalo stredne silnú až silnú bolesť a 17 % malo obmedzenie denných aktivít v dôsledku bolesti.

Podľa WHO 11,3 až 40% populácie konzultuje lekárov kvôli syndrómu bolesti. V mnohých prípadoch je výskyt bolesti spôsobený patologickými stavmi, ktoré nie sú spojené s ohrozením života a nevyžadujú veľké diagnostické vyšetrenia a dlhodobý lekársky dohľad.
Hlavné miesto v štruktúre syndrómov chronickej bolesti (CPS) zaujímajú bolesti chrbta, krku, bolesti hlavy (často migrény), dysmenorea, fibromyalgia a bolesti kĺbov. Pacienti trpiaci CPS častejšie navštevujú neurológa a praktického lekára. Tiež sa zistilo, že prevalencia CP je vyššia u žien, ľudí s nízkymi príjmami, zvyšuje sa s vekom, závisí od emocionálneho stavu, má kultúrne a etnické charakteristiky.
Mechanizmy bolesti sú rôzne a prejavujú sa ako nociceptívne (aktivácia receptorov bolesti), neuropatická povaha, psychogénna bolesť a ich kombinácia s nociceptívnou bolesťou.
Boli vyvinuté aj stupnice na hodnotenie intenzity bolesti: 1) stupnica vizuálnych analógov; 2) digitálna váha; 3) stupnica kategórií. Pre pacienta je najvhodnejšia vizuálna analógová váha (10 cm) a digitálna váha.
Prístupy k terapii CPS sú veľmi rôznorodé a zahŕňajú rôzne ochranné motorické režimy, fyzioterapeutické metódy liečby (transkutánna elektrická nervová stimulácia, ultrazvuk, elektromagnetická terapia, elektroakupunktúra, elektroforéza, laseroterapia), invazívne metódy liečby (injekcie do spúšťacích bodov, nervové blokády, atď.). epidurálna anestézia atď.), alternatívne a psychologické liečby. Neexistujú však žiadne presvedčivé dôkazy o účinnosti týchto spôsobov liečby bolesti. Vysoký stupeň dôkazy (A a B) klinická účinnosť liečba bolestivých syndrómov je indikovaná použitím nesteroidných protizápalových liekov (NSAID).
K dnešnému dňu je paracetamol jedným z liekov voľby na elimináciu bolesti pri bolestiach dolnej časti chrbta (LBP) pri osteoporóze, reumatoidnej artritíde atď., ako je uvedené v rade odporúčaní pre manažment takýchto pacientov. Liečivo má analgetický účinok a je dobre tolerované, čo umožňuje predpisovať až 4,0 g / deň. a viac. V klinickej praxi sú rôzne NSAID široko používané kvôli ich vysokej účinnosti, ľahkému použitiu a dobrej znášanlivosti. Široko používané NSAID majú schopnosť inhibovať COX-1 a COX-2 (neselektívne COX inhibítory). Analgetické a protizápalové účinky týchto liekov v dlhodobé užívanie nepochybne, ale pre riziko nežiaducich účinkov (hlavne gastrointestinálnych) je v posledných rokoch záujem o ďalšiu skupinu NSA – selektívne inhibítory COX-2 (meloxikam, celekoxib, etorikoxib a pod.).
Avšak aj napriek vzhľadu Vysoké číslo„zlatým štandardom“ zostávajú nové NSA, deriváty kyseliny fenyloctovej – perorálne používané soli diklofenaku, s ktorými sa v klinických štúdiách porovnávajú selektívne liečivá zavádzané do terapeutickej praxe.
Diklofenak sodný bol prvýkrát syntetizovaný v roku 1964 a od roku 1974 je široko používaný lekármi na celom svete. Droga zaujíma dôležité miesto v liečbe reumatických ochorení kvôli absencii negatívneho účinku na metabolizmus chrupavkového tkaniva, ako aj relatívne nízkemu riziku vzniku gastropatie a komplikácií z krvného systému, centrálneho nervového systému atď.
Hlavným mechanizmom účinku lieku je inhibícia COX, ktorá zabraňuje syntéze cyklických metabolitov kyseliny arachidónovej (prostaglandíny, prostacyklín, tromboxán atď.) - silné zápalové mediátory, inhibícia syntézy protrombínu a agregácie krvných doštičiek, zvýšenie hladina b-endorfínu v sére a zvýšenie analgetického účinku.
V roku 1983 bola do klinickej praxe zavedená draselná soľ diklofenaku. Pridanie draselných iónov umožnilo zabezpečiť rýchle uvoľnenie a absorpciu liečiva z gastrointestinálneho traktu. Už po 10 min. po podaní sa nachádza v krvi a jeho maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne po 20-40 minútach; polčas je 1-2 hodiny, trvanie účinku je 6 hodín.V biologickej dostupnosti draselnej soli diklofenaku neboli signifikantné rozdiely v závislosti od podanej dávky a bolo pozorované rýchle dosiahnutie maximálnej koncentrácie v krvi aj pri použití malých dávok lieku. Výrazný analgetický účinok bol zaznamenaný počas 4-6 hodín Metabolizmus liečiva prebieha v pečeni, následne tvorba neaktívnych metabolitov (glukurónové a sulfátové konjugáty), viac ako 50 % sa vylučuje obličkami počas prvých 4 hodín v nezmenenej forme 35 % dávky lieku sa vylučuje vo forme metabolitov žlčou. Absencia rizika akumulácie a rozvoja toxického účinku je spojená s absenciou akumulácie a enterohepatálnej recirkulácie.
Vďaka takejto farmakokinetike a rýchlemu nástupu účinku vznikli draselné tablety diklofenaku v dávke 12,5 mg, čo umožnilo odporučiť opakované podávanie počas dňa až do celkovej dávky 75 mg.
Diklofenak draselný (DC) v dávke 25-75 mg (2 až 6 tabliet denne) bol podávaný 124 pacientom s akútnym LBP v dvojito zaslepenej, randomizovanej, placebom kontrolovanej štúdii. V prvej kontrolnej skupine (n=122) dostávali pacienti ibuprofén 200 mg, 126 pacientov dostávalo placebo. Dĺžka liečby bola 7 dní. Účinnosť DC a ibuprofénu bola signifikantne vyššia ako v skupine s placebom, a to z hľadiska nástupu účinku aj z hľadiska stability účinku.
Metaanalýza Sochrane spojila 7 štúdií hodnotiacich terapeutický účinok jednorazovej perorálnej dávky DC na pooperačnú bolesť u 581 pacientov v dávke 25, 50 a 100 mg. Kontrolná skupina 346 pacientov dostávala placebo. Diklofenak v dávke 25 a 50 mg bol 2,8-krát (95 % IS 2,1-4,3) a 2,3-krát (95 % IS 2,0-2,7)-krát účinnejší ako placebo, pokiaľ ide o priemernú úroveň zníženia bolesti. Priemerná doba trvania analgézie pri použití 50 mg liečiva bola 6,7 ​​hodiny, 100 mg - 7,2 hodiny; s placebom - len 2 hod. Počet nežiaducich účinkov v hlavnej a kontrolnej skupine sa nelíšil.
Metaanalýza 13 randomizovaných klinických štúdií od N. Moora ukázala analgetický účinok nízkych dávok DC (do 75 mg/deň) na LBP, migrénu, dysmenoreu a bolesť po extrakcii zubov. DC preukázali dobrú účinnosť, výrazne prevyšujúcu účinnosť pri vymenovaní paracetamolu, ibuprofénu a placeba.
G. Busson a kol. vykonali dvojito zaslepenú, randomizovanú štúdiu na zistenie účinnosti 50 a 100 mg DC v porovnaní s jednorazovou dávkou 100 mg sumatriptánu u 156 pacientov s migrénovými záchvatmi, s aurou a bez aury, vybraných podľa diagnostické kritériá GHS. Prvým kritériom hodnotenia bola registrácia bolesti 2 hodiny po podaní; koncovým bodom je posúdenie bolesti do 8. hodiny a registrácia sprievodných symptómov (nauzea, vracanie, fotofóbia, fonofóbia). DC bol účinnejší ako placebo pri znižovaní migrenóznej bolesti počas 2 hodín po podaní. Analýza koncových údajov ukázala, že DC významne znížilo bolesť od 60 min. po podaní a účinok pretrvával počas celého 8-hodinového obdobia pozorovania. Obe dávky – 50 a 100 mg – boli rovnako účinné. Podobný účinok bol zaznamenaný pri sumatriptáne, avšak jeho výhoda oproti placebu bola odhalená až v 90. minúte. Výhoda DC oproti placebu a sumatriptánu bola zaznamenaná aj z hľadiska účinkov na sprievodné príznaky najmä nevoľnosť. DC bol tolerovaný ako placebo a výrazne lepšie ako sumatriptán.
V štúdii F. Kubitzka et al. hodnotil sa efekt DC anestézie v dávke 25 mg, paracetamolu - 1 g a placeba po extrakcii 3. moláru. Analgetická účinnosť DC a paracetamolu bola podobná, po užití týchto liekov len 30 % pacientov nebolo spokojných s mierou úľavy od bolesti a potrebovali ďalšie analgetiká, zatiaľ čo pri použití placeba sa ukázalo, že títo pacienti boli nad 78 % (p<0,001) .
V domácej klinickej praxi sa získali skúsenosti s používaním lieku zo skupiny DC - Rapten Rapid, s ktorým sa uskutočnilo množstvo klinických štúdií.
Výskumný ústav reumatológie Ruskej akadémie lekárskych vied a Katedra fakultnej terapie Ruskej štátnej lekárskej univerzity hodnotili účinnosť a znášanlivosť Rapten Rapid u pacientov so syndrómom bolesti dolnej časti chrbta, do štúdie bolo zaradených 20 pacientov. Rapten Rapid bol predpísaný v dávke 50 mg 3-krát denne. do 10 dní. Klinická účinnosť bola hodnotená podľa nasledujúcich parametrov: index bolesti (v bodoch), ranná stuhnutosť (v minútach), povaha bolesti podľa McGilla (v bodoch) a Waddellov index chronického postihnutia (v bodoch). V dôsledku terapie sa index bolesti znížil z 3,4±1,34 na 1,3±0,71 (p<0,05), длительность уровней активности уменьшилась с 22±15 до 3,7±1,65 (р<0,001), индекс боли по Мак-Гиллу с 7,2±4,02 до 2,6±1,25 (р<0,05), индекс хронической нетрудоспособности по Вадделю с 5,6±2,9 до 2,3±1,34 (р<0,05). Значительно изменился характер боли - от колющей, охватывающей, мучительной до слабой, а у 8 больных боли полностью исчезли. Оценка эффективности врачом показала значительное улучшение у 6 больных (30%), улучшение у 10 (50%), удовлетворительный эффект у 2 больных (10%). Практически аналогичной была оценка результатов терапии пациентом - значительное улучшение отметили 6 (30%), улучшение - 10 (50%), удовлетворительный эффект - 3 больных (15%).
Klinické použitie Rapten Rapid u pacientov s LBP teda ukázalo výrazný analgetický účinok v kombinácii s dobrou toleranciou, čo umožnilo odporučiť použitie lieku pri akútnom a subakútnom LBP.
A.B. Zborowski a kol. zaradili do štúdie 110 pacientov s RA, ktorí boli rozdelení do štyroch skupín. Pacienti z prvej skupiny (n=50) dostávali Rapten Rapid, druhá (n=20) dostávala diklofenak sodný; tretí (n=20) - indometacín, štvrtý (n=20) - ibuprofén. Uskutočnila sa porovnávacia štúdia klinickej účinnosti týchto NSAID, ich účinku na aktivitu zápalového procesu a parametrov imunity. Výsledkom štúdie bolo zistenie, že Rapten Rapid účinne zmierňuje bolesť pri reumatoidnej artritíde, nie je horší ako iné NSAID v analgetických a protizápalových účinkoch, pozitívne ovplyvňuje laboratórne príznaky zápalu, pričom poskytuje rýchlejší analgetický účinok, ktorý sa prejavuje v priemere o 2 dni rýchlejšie ako iné NSAID. Znášanlivosť Raptenu Rapid bola lepšia ako u iných NSAID. Liečivo malo imunomodulačný účinok, ktorý sa prejavil znížením hladiny sérového IgA, znížením aktivity 5' nukleotidázy v lymfocytoch, neutrofiloch, monocytoch a myeloperoxidázy v monocytoch.
Nepochybnou zaujímavosťou je štúdium T.I. Rubchenko, ktorý predpísal 37 nulliparám s primárnou dysmenoreou vo veku 16 až 25 rokov Rapten Rapid. Pacienti sa sťažovali na silné bolesti počas menštruácie počas 6 mesiacov. - 10 rokov. Z 37 žien sa 12 nikdy neliečilo, hoci boli pravidelne nútené vynechávať prácu alebo štúdium, 17 náhodne a nepravidelne užívalo spazmolytiká, analgetiká, rektálne čapíky s indometacínom, diklofenakom.
Po gynekologických a ultrazvukových vyšetreniach, s vylúčením príčiny sekundárnej dysmenorey a žalúdočných ochorení, bolo pacientkám odporúčané užívať Rapten Rapid. Pri pravidelnej menštruácii sa liek začal podávať 12-24 hodín pred očakávaným nástupom menštruácie, 1 tableta (50 mg) 3-krát denne. a pokračovali v rovnakom režime počas prvých 2 dní. Pri nepredvídateľnom nástupe menštruačného cyklu boli ako prvá dávka predpísané 2 tablety (100 mg), potom tiež 50 mg 3-krát denne. Na jeden menštruačný cyklus sa nespotrebovalo viac ako 10 tabliet. Liečba pokračovala počas 3 menštruačných cyklov. Žiadny pacient nebol vylúčený zo štúdie kvôli gastrointestinálnym vedľajším účinkom. Po prerušení liečby boli prvé 3-4 menzesy bezbolestné alebo mierne bolestivé u 35 žien. V 23, po uplynutí tejto doby sa bolesti opäť začali objavovať, ale menej výrazné. U 12 pacientov sa bolesť neopakovala v priebehu nasledujúcich 10-12 mesiacov. pozorovania. Liečba bola neúčinná u 2 pacientov vo veku 21 a 25 rokov. Pre neúčinnosť terapie podstúpili laparoskopiu, u oboch boli zistené endometrioidné heterotopie na panvovej peritoneu a najstaršia pacientka mala aj ovariálnu endometriózu, t.j. dysmenorea bola v podstate sekundárna.
Výhody DC, najmä Rapten Rapid, v porovnaní s inými NSAID pri liečbe zápalových ochorení panvových orgánov, ako aj pri dysmenoree, sú diskutované v iných prácach domácich autorov. E.A. Mezhevitinova potvrdila účinnosť Rapten Rapid u 52 žien s dysmenoreou vo veku 16 až 39 rokov.
Početné štúdie DC v rôznych oblastiach medicíny: neurológia, reumatológia, endokrinológia, v chirurgickej praxi atď. . Diklofenak sodný zostáva „zlatým štandardom“ aj napriek zavedeniu nových NSAID do lekárskej praxe.

Literatúra
1. Blyth F.M., March L.M., Brnabic A.J., et al. Chronická bolesť v Austrálii: štúdia prevalencie. J. Pain, 2001;89:127-134.
2. Reyes-Gibby C., Aday L., Todd K. a kol. Bolesť v starnúcej komunite - dospelí žijúci v Spojených štátoch: nehispánski bieli, nehispánski černosi a hispánci. J. Pain 2007.8(1):75-84
3. Gureje O., Simon G.E., Von Korff M.A. Medzinárodná štúdia priebehu pretrvávajúcej bolesti v primárnej starostlivosti. J. Pain 2001;92:195-200.
4. Unruh A.M. Pohlavné rozdiely v skúsenostiach s klinickou bolesťou. Pain, 1996, 65:123-67.
5. Šostak N.A. Algológia ako interdisciplinárny problém modernej medicíny. Klinický lekár 2008;1:4-9.
6. Nasonov E.L., Lazebnik L.B., Belenkov Yu.N. a kol., Použitie nesteroidných protizápalových liekov. Klinické usmernenia. M., 2006.
7. Chou R., Qaseem A., Snow V. a kol. Diagnóza a liečba bolesti dolnej časti chrbta: Spoločné usmernenie pre klinickú prax od American College of Physicians a American Pain Society. Ann.Intern.Med.2007; 147:478-91.
8. Chen Y-T., Jobanputra P., Barton P. a kol. Cyklooxigenáza-2 selektívne nesteroidné protizápalové lieky (etodolak, meloxikam, celekoxib, rofekoxib, etorikoxib a lumirakoxib) na osteoartritídu a reumatoidnú artritídu: systémový prehľad a ekonomické hodnotenie. Health.Technical Assessment 2008; 12(11):1-178.
9. Šostak N.A. Moderné prístupy k liečbe bolesti v dolnej časti chrbta. Consilium Medicum, 2003;5(8), 457-61.
10. Hinz B., Chevts B., Renner B. a kol. Biologická dostupnosť draselnej soli diklofenaku v nízkych dávkach. Brit J. Clin. Pharmacol. 2005; 59(1):80-4.
11. Dreiser R., Marty M., Ionescu E. a kol. Úľava od akútnej bolesti krížov s tabletami diklofenaku-K 12,5 mg: flexibilná dávka, ibuprofén 200 mg a placebom kontrolovaná klinická štúdia. IntJClinPharmacolTher 2003; 41(9):375-85.
12. Barden J., Edwards J., Moore R. a kol. Jednorazová perorálna dávka diklofenaku na pooperačnú bolesť. Cochrane Database Syst.Rev. 2004; CD004768.
13. Moore N. Diclofenac draselný 12,5 mg tablety na miernu až stredne závažnú bolesť a horúčku: prehľad jeho farmakológie, klinickej účinnosti a bezpečnosti. ClinDrug Invest 2007; 27(3):163-95.
14. Bussone G., Grazzi L., D'Amico D. a kol. Akútna liečba záchvatov migrény: účinnosť a bezpečnosť nesteroidného protizápalového liečiva, diklofenaku-draselného, ​​v porovnaní s perorálnym sumatripanom a placebom. Cephalgia 1999;19:232-40.
15 Kubitzek F., Ziegler G., Gold M. a kol. Analgetická účinnosť nízkej dávky diklofenaku oproti paracetamolu a placeba pri pooperačnej bolesti zubov. J. Orofac Pain 2003; 17(3): 237-44.
16. Denisov L.N., Šostak N.A., Shemetov D.A. Účinnosť a znášanlivosť rapten rapid u pacientov so syndrómom bolesti dolnej časti chrbta. Vedecké a praktické. reumatol. 2001;5:84-86.
17. Zborovský A.B., Závodovský B.V., Derevianko L.I. Skúsenosti s použitím rapten rapid pri liečbe kĺbového syndrómu pri reumatoidnej artritíde. Vedecká a praktická reumatológia, 2001; 5:37-42.
18. Rubčenko T.I. Účinnosť rapten rapid pri dysmenoree. Gynekológia 2007;94;32-35.
19. Yaglov V.V. Zápalové ochorenia panvových orgánov. Gynekológia 2006; 8(4):47-51.
20. Mezhevitinova E.A. Dysmenorea: účinnosť použitia draselnej soli diklofenaku. Gynekológia 2000; 2(6):188-93.

Prezentované sú analógy liečiva diklofenak draselný, v súlade s lekárskou terminológiou nazývané "synonymá" - lieky, ktoré sú zameniteľné z hľadiska účinkov na organizmus, obsahujúce jednu alebo viac rovnakých účinných látok. Pri výbere synoným zvážte nielen ich cenu, ale aj krajinu pôvodu a povesť výrobcu.

Popis lieku

Diklofenak draselný- NSAID, derivát kyseliny fenyloctovej. Má výrazný protizápalový, analgetický a mierny antipyretický účinok. Mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou aktivity COX, hlavného enzýmu metabolizmu kyseliny arachidónovej, ktorá je prekurzorom prostaglandínov, ktoré hrajú hlavnú úlohu v patogenéze zápalu, bolesti a horúčky. Analgetický účinok je spôsobený dvoma mechanizmami: periférnym (nepriamo prostredníctvom potlačenia syntézy prostaglandínov) a centrálnym (v dôsledku inhibície syntézy prostaglandínov v centrálnom a periférnom nervovom systéme).

Inhibuje syntézu proteoglykánu v chrupavke.

Pri reumatických ochoreniach znižuje bolesti kĺbov v pokoji a pri pohybe, ako aj rannú stuhnutosť a opuchy kĺbov a zvyšuje rozsah pohybu. Znižuje poúrazové a pooperačné bolesti, ako aj zápalové edémy.

Potláča agregáciu krvných doštičiek. Pri dlhodobom používaní má desenzibilizačný účinok.

O topická aplikácia v oftalmológii znižuje opuch a bolesť pri zápalových procesoch neinfekčnej etiológie.

Zoznam analógov

Poznámka! Zoznam obsahuje synonymá draselnej soli diklofenaku, ktoré majú podobné zloženie, takže náhradu si môžete vybrať sami, pričom zohľadníte formu a dávku lieku, ktorú vám predpísal lekár. Uprednostnite výrobcov z USA, Japonska, západnej Európy, ako aj známe spoločnosti z východnej Európy: Krka, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva.

Formulár na uvoľnenie(podľa popularity)	cena, rub.
Argett Duo
Argett Rapid
Artrex
Bioran
Veral
Voltaren
15 mg/deň №2 TTS (Dojin Iyaku – Kako Ko. LTD (Japonsko)	169.50
30 mg / deň č. 2 TTS (Dojin Iyaku - Kako Ko. LTD (Japonsko)	252.70
Tab 25 mg N30 (Novartis Pharma S.p.A. (Taliansko)	256.70
Amp 75 mg / 3 ml #5. (Novartis Pharma AG (Švajčiarsko)	281.90
Sviečky 100 mg N5 (Novartis Pharma SAS (Francúzsko)	295.10
Amp 75 mg / 3 ml N1 (Novartis Pharma AG (Švajčiarsko)	305
Tab 50 mg N20 (Novartis Pharma S.p.A. (Taliansko)	313.30
15 mg / deň č. 5 TTS (Dojin Iyaku - Kako Ko. LTD (Japonsko)	350.90
Sviečky 50 mg N10 (Novartis Pharma SAS (Francúzsko)	351.30
Emulgel 1% - 50g (Novartis Pharma Productions GmbH (Nemecko)	375
Emulgél na bolesti kĺbov 1% - 100g (Novartis Pharma Productions GmbH (Nemecko)	401.90
Emulgel 1% - 100g (Novartis Pharma Productions GmbH (Nemecko)	561.70
Emulgel 1% 150g vonkajší gél (Novartis Consumer Health S.A. (Švajčiarsko)	774.20
Voltaren Akti
Tab p/o 12,5 mg N10 (Novartis Pharmaciutica S.A. (Španielsko)	126
Voltaren Ofta
Voltaren Rapid
Diklak
Tab 75 mg N10 (Geksal AG (Nemecko)	69.80
Gél 5% 50g (Salutas Pharma GmbH (Nemecko)	260.30
Gél 5% 100g (Salutas Pharma GmbH (Nemecko)	379.80
Diclac Lipogel
Diklo-F
Očné kvapky 0,1% - 5ml	161.30
Diklobene
Dicloberl N 75
Diklovit
Gél 1% 20g (Nizhpharm JSC (Rusko)	136
Rektálne čapíky N10 (Nizhpharm JSC (Rusko)	153.20
Diclogen
Ampulky 75 mg, 3 ml, 5 ks. (Agio Pharmaceuticals Ltd, India)	6
Diklomax
Diklomax-25
Diklomax-50
Diklomax™
Diclomax™-25
Diklomax™-50
Diklomelan
Diclonac
Diklonát P
37,5 mg / ml 2 ml №5 r - r in / m (Merkle GmbH (Nemecko)	95.20
Dicloran
Gél, 30 g (Unique Pharmaceutical, India)	265
Dicloran SR
Diklorium
Diclofen
diklofenak
0,1% 5ml očné kvapky MEZ (Moskva endokrinný závod (Rusko)	30.10
0,1% 5ml očné kvapky Sintez (Sintez OAO (Rusko)	30.10
Amp 75 mg / 3 ml №5 Hemofarm. (Hemofarm A.D. (Srbsko)	48.30
Amp 75 mg / 3 ml N5 Hemofarm (Hemofarm A.D. (Srbsko)	48.80
100 mg №10 supposit.rect. (Biochemik OJSC (Rusko)	53.30
Gél 1% – 30g (Indus Pharma Pvt Ltd (India)	55.60
0,1% 5ml očné kvapky Romfarm (K.O. Romfarm Company S.R.L. (Rumunsko)	57
Zosilňovač 75 mg / 3 ml N1 Sotex (Sotex PharmFirma CJSC (Rusko)	62.60
100 mg №10 rektálnych čapíkov DHF (Dalkhimfarm JSC (Rusko)	62.30
1% 30g gél Synthesis (Sintez AKOMPI OAO (Rusko)	69.70
Zosilňovač 75 mg / 3 ml N5 Sotex (Sotex PharmFirm ZAO (Rusko)	75.50
Gél 1% - 40g (Hemofarm A.D. (Srbsko)	103
5% 50g gélová syntéza (Sintez AKOMPI OAO (Rusko)	103.20
Sviečky 50 mg N10 Poľsko (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Poľsko)	184.30
5% 100g gél Sintez (Sintez AKOMPI OAO (Rusko)	207.80
Diklofenak (Biclopan)
Diklofenak (Ortofen)
bufus diklofenaku
Diclofenac Velpharm
Diklofenak Grindeks
Diklofenak draselný
Diklofenak sodný
Diklofenak retard
100 mg No. 20 tab prolong.p / kr.o Ozon (Ozon OOO (Rusko)	39.10
Diclofenac retard Obolenskoye
100 mg č. 20 tab prol.p / kr.o (Obolenskoye FP ZAO (Rusko)	51.90
Diclofenac retard-Akrikhin
	41
Diklofenak Sandoz
Diclofenac Stada
Diklofenak Elfa
Diklofenak* (Diclofenac*)
Diclofenac-AKOS
25 mg / ml 3 ml № 1 roztok i / m (Synthesis OJSC (Rusko)	20.40
25 mg / ml 3 ml №5 roztoku i / m (Synthesis JSC (Rusko)	22.70
1% - 30g masti (Sintez OAO (Rusko)	31.90
25 mg / ml 3 ml №10 r - r / m (5x2) (Synthesis JSC (Rusko)	42.50
Diclofenac-Acre
Masť 1% - 30g (Akrikhin HFC OJSC (Rusko)	84
Diclofenac-Acri retard
100 mg č. 20 tab p / pl.o prolong (Akrikhin HFC JSC (Rusko)	39.70
Diklofenak-Akrikhin
1% 30g masť (Akrikhin HFC OAO (Rusko)	85.90
1% 40g gél (Akrikhin HFC JSC (Rusko)	132.20
Diclofenac-Altpharm
Sviečky 50 mg N10 (Altfarm OOO (Rusko)	108.40
Sviečky 100 mg N10 (Altfarm OOO (Rusko)	138.50
Diclofenac-long
Diclofenac-MFF
Masť 2% - 30g (Moskovská farmaceutická továreň CJSC (Rusko)	23.60
Sviečky 50 mg N10 (Moskva farmaceutická továreň CJSC (Rusko)	30
Diclofenac-ratiopharm
Diclofenac-Solopharm
P - p pre in / myši. injekcia 25 mg / ml 3 ml ampulky, 5 ks.	46
Očné kvapky 0,1%, 5 ml	47
Diclofenac-Teva
1% 100g gél (Merkle GmbH (Nemecko)	308.10
Diklofenak-UBF
Diklofenak Farkos
Diclofenac-FPO
Tablety obalené kish - sol.vol. 50 mg, 20 ks	39
Diclofenac-Eskom
Diclofenaklong
Očné kvapky 0,1% 10ml (Firn M (Rusko)	100.90
Diklofenakol
Smotana 1%, 20 g	90
Difen
Dorosan
Sprej 1% 50ml (Aerosol Service Italiana S.r. (Taliansko)	200
Naklof
Naklofen
Amp 75mg / 3ml - 3ml N1 KRKA	49.90
Tab p / o 50 mg N20 (KRKA,d.d. Novo mesto (Slovinsko)	64.10
Sviečky 50mg N10 (KRKA, d.d. Novo Mesto (Slovinsko)	104.50
Naklofen Duo
Kapsuly s modif. vysv. 75 mg, 20 ks.	131
Naklofen SR
Retardujúce tablety 100 mg, 20 ks. (Krka, Slovinsko)	98
Diklofenak sodný
Ortofen
25 mg č. 20 tabliet p / cr.o THF (Tatkhimfarmpreparaty JSC (Rusko)	40.20
Masť 2% 30g Vertex (Vertex ZAO (Rusko)	84.50
Masť 2% 50g Vertex (Vertex ZAO (Rusko)	117.50
Gél 5% 50g Vertex (Vertex ZAO (Rusko)	204.60
Ortofena masť 2%
Ortofena injekčný roztok 2,5 %
Ortofena filmom obalené tablety, 0,025 g
Ortofena filmom obalené tablety pre deti 0,015 g
Ortofer
ortoflex
Penseid
Rapten Duo
Rapten Rapid
Tab b. 50 mg N10 (HEMOFARM (Srbsko)	47.30
Tab p / o. 50 mg N10 (HEMOFARM (Srbsko)	54.60
Revmavek
Revodina retard
Remetan
Sanfinak
SwissJet
SwissJet Duo
tabuk di
Uniclofen
Feloran
Feloran 25
Feloran retard
Flector
Flotak

Recenzie

Nižšie sú uvedené výsledky prieskumov návštevníkov stránky o lieku diklofenak draselný. Odrážajú osobné pocity respondentov a nemožno ich použiť ako oficiálne odporúčanie na liečbu touto drogou. Dôrazne odporúčame, aby ste sa poradili s kvalifikovaným lekárom, ktorý vám poskytne individuálny priebeh liečby.

Výsledky prieskumu návštevníkov

Jeden návštevník uviedol účinnosť

	členov		%
Efektívne	1		100.0%

Vaša odpoveď o efektívnosti »

Správa návštevníkov o vedľajších účinkoch

Vaša odpoveď na vedľajšie účinky »

Správa odhadu nákladov na návštevníka

Informácie zatiaľ neboli poskytnuté

Vaša odpoveď na odhad nákladov »

Traja návštevníci uviedli frekvenciu príjmu za deň

Ako často mám užívať Diclofenac Draslík?
Väčšina opýtaných užíva túto drogu najčastejšie 3x denne. Správa ukazuje, ako často užívajú túto drogu ostatní účastníci prieskumu.

Vaša odpoveď na dávkovanie »

Prehľad návštevníkov o dátume vypršania platnosti

Informácie zatiaľ neboli poskytnuté

Vaša odpoveď o dátume začiatku »

Dvaja návštevníci nahlásili čas stretnutia

Kedy je najlepší čas užiť Diclofenac Draslík: nalačno, pred jedlom alebo po jedle?
Používatelia stránok najčastejšie hlásia užívanie tohto lieku po jedle. Váš lekár vám však môže odporučiť iný čas. Správa ukazuje, kedy zvyšok opýtaných pacientov užíva liek.

Vaša odpoveď o čase stretnutia »

Vek pacienta nahlásilo jedenásť návštevníkov

Vaša odpoveď o veku pacienta »

Recenzie návštevníkov

Neexistujú žiadne recenzie

Oficiálny návod na použitie

Existujú kontraindikácie! Pred použitím si prečítajte pokyny

Diklofenak draselný

Evidenčné číslo:

P N011648/01 /02
Obchodný názov lieku: Diklofenak draselný
Medzinárodný nechránený názov (INN): diklofenak draselný.

Dávková forma:

enterosolventné tablety; tablety s predĺženým uvoľňovaním, obalené filmom.
Zlúčenina
1 enterosolventná tableta obsahuje: účinná látka: sodná soľ diklofenaku 50 mg; Pomocné látky: monohydrát laktózy - 46,6 mg, kukuričný škrob - 59,2 mg, povidón-K30 - 10,0 mg, laurylsulfát sodný - 10,0 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu - 20,0 mg, koloidný oxid kremičitý - 3,0 mg, stearát horečnatý - 1,2 mg; škrupina: kopolymér kyseliny metakrylovej a metylmetakrylátu - 4,1379 mg, makrogol-6000 - 1,0345 mg, mastenec - 6,7241 mg, oxid titaničitý E 171 - 1,0345 mg, farbivo oranžová žltá - 2,0670 mg.
1 dlhodobo pôsobiaca filmom obalená tableta obsahuje: účinná látka: Sodná soľ diklofenaku 100 mg; Pomocné látky: sacharóza - 94,7880 mg, cetylalkohol - 54,8200 mg, koloidný oxid kremičitý, bezvodý - 0,7900 mg, mastenec - 3,9500 mg, povidón K-25 - 1,053 mg, stearát horečnatý - 7,8990 mg; škrupina: hypromelóza - 3,4355 mg, oxid titaničitý E 171 - 0,8649 mg, mastenec - 2,4178 mg, polysorbát 80 - 0,3826 mg, makrogol 6000 - 0,6894 mg, karmínové farbivo [Ponso žltá, hnedá 4R] [E121 mg 4R] - farb. E110] + farbivo azorubín [E122] + farbivo brilantná čierna [E151]] - 0,0147 mg, hliníkový lak na báze farbiva oranžová žlť [E110] -0,0500 mg.
ZATVORTE [X] Zistite viac o meste Nise

Popis
Enterosolventné tablety, 50 mg - okrúhle bikonvexné tablety, enterosolventné oranžové, s prestávkou od bielej po takmer bielu.
Dlhodobo pôsobiace filmom obalené tablety, 100 mg - okrúhle bikonvexné tablety, obalené ružovou farbou, s prestávkou od bielej po takmer bielu.

Farmakoterapeutická skupina:

Nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID)
ATC kód: M01AB05

Farmakologické vlastnosti

Nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID), derivát kyseliny fenyloctovej. Diklofenak draselný má protizápalové, analgetické, protidoštičkové a antipyretické účinky. Nerozlišujúca inhibícia cyklooxygenázy 1 a 2 (COX1 a COX2), narúša metabolizmus kyseliny arachidónovej, znižuje množstvo prostaglandínov v ohnisku zápalu. Najúčinnejšie pri zápalových bolestiach.
Pri reumatických ochoreniach prispieva protizápalový a analgetický účinok diklofenaku k výraznému zníženiu intenzity bolesti, rannej stuhnutosti, opuchu kĺbov, čím sa zlepšuje funkčný stav kĺbu.
V prípade zranení v pooperačnom období Diclofenac draselný znižuje bolesť a zápalový edém.

Farmakokinetika

Absorpcia je rýchla a úplná, jedlo spomaľuje rýchlosť absorpcie o 1-4 hodiny a znižuje maximálnu koncentráciu (Cmax) o 40 %. Po perorálnom podaní 50 mg sa maximálna koncentrácia (C max) - 1,5 μg / ml dosiahne po - 2-3 hodinách Plazmatická koncentrácia je lineárne závislá od veľkosti podanej dávky.
Po perorálnom podaní 100 mg tabliet sa C max - 0,5 μg / ml dosiahne za - 4-5 hodín.
Zmeny vo farmakokinetike diklofenaku na pozadí opakovaného podávania nie sú pozorované. Pri dodržaní odporúčaného intervalu medzi jedlami sa nehromadí.
Biologická dostupnosť - 50%. Komunikácia s plazmatickými proteínmi – viac ako 99 % (väčšina sa viaže na albumín). Preniká do synoviálnej tekutiny; Cmax v synoviálnej tekutine sa pozoruje o 2-4 hodiny neskôr ako v plazme. Polčas (T 1/2) zo synoviálnej tekutiny je 3-6 hodín (koncentrácia účinnej látky v synoviálnej tekutine 4-6 hodín po podaní lieku je vyššia ako v plazme a zostáva vyššia po dobu ďalších 12 hodín).
Vzťah medzi koncentráciou liečiva v synoviálnej tekutine a klinickou účinnosťou liečiva nebol objasnený.
Metabolizmus: 50 % účinnej látky sa metabolizuje pri „prvom prechode“ pečeňou. Metabolizmus sa vyskytuje ako výsledok viacnásobnej alebo jedinej hydroxylácie a konjugácie s kyselinou glukurónovou. Enzýmový systém P450 CYP2C9 sa podieľa na metabolizme liečiva.
Farmakologická aktivita metabolitov je nižšia ako u diklofenaku.
Systémový klírens je asi 260 ± 50 ml/min, distribučný objem je 550 ml/kg. T 1/2 z plazmy je v priemere asi 2,5 hodiny. 65 % podanej dávky sa vylučuje vo forme metabolitov obličkami; menej ako 1 % sa vylúči nezmenené, zvyšok dávky sa vylúči vo forme metabolitov žlčou.
U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu CC nižší ako 10 ml/min) sa zvyšuje vylučovanie metabolitov žlčou, zatiaľ čo zvýšenie ich koncentrácie v krvi sa nepozoruje,
U pacientov s chronickou hepatitídou alebo kompenzovanou cirhózou pečene sa farmakokinetické parametre diklofenaku nemenia.
Diklofenak draselný prechádza do materského mlieka.

Indikácie na použitie

Symptomatická liečba ochorení pohybového aparátu (reumatoidná artritída, psoriatická artritída, juvenilná chronická artritída, ankylozujúca spondylitída (Bechterevova choroba); dnavá artritída, reumatické lézie mäkkých tkanív, osteoartritída periférnych kĺbov a chrbtice vrátane tých s radikulárnym syndrómom, tendovaginitída, burzitída).
Liek zmierňuje alebo znižuje bolesť a zápal počas obdobia liečby, pričom neovplyvňuje progresiu ochorenia.
Bolestivý syndróm miernej alebo strednej závažnosti: neuralgia, myalgia, lumboischialgia, posttraumatický bolestivý syndróm sprevádzaný zápalom, pooperačná bolesť, bolesť hlavy, migréna, algomenorea, adnexitída, proktitída, bolesť zubov.
Ako súčasť komplexnej terapie infekčných a zápalových ochorení ucha, hrdla, nosa so syndrómom silnej bolesti (faryngitída, tonzilitída, zápal stredného ucha).

Kontraindikácie

- Precitlivenosť na liečivo (vrátane iných NSAID) alebo pomocné zložky;
- Anamnestické údaje o záchvate bronchiálnej obštrukcie, rinitíde, žihľavke po užití kyseliny acetylsalicylovej alebo iných NSAID (úplný alebo neúplný syndróm intolerancie kyseliny acetylsalicylovej - rinosinusitída, žihľavka, polypy nosovej sliznice, astma);
- Erozívne a ulcerózne zmeny na sliznici žalúdka alebo dvanástnika, aktívne gastrointestinálne krvácanie;
- Zápalové ochorenie čriev (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba) v akútnej fáze;
- Obdobie po bypasse koronárnej artérie;
- III trimester tehotenstva, obdobie dojčenia;
- dekompenzované srdcové zlyhanie;
- Porušenie hematopoézy, porušenie hemostázy (vrátane hemofílie);
- Závažné zlyhanie pečene alebo aktívne ochorenie pečene;
- Závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min); progresívne ochorenie obličiek, vrát. potvrdená hyperkaliémia;
- Vek detí do 15 rokov - pre tablety 50 mg a do 18 rokov - pre tablety 100 mg;
- Pacienti so zriedkavými dedičnými ochoreniami, ako je intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy alebo glukózo-galaktózová malabsorpcia, majú užívať liek ( tablety 50 mg) je kontraindikovaný.
Opatrne
anémia, bronchiálna astma, cerebrovaskulárne ochorenie, ischemická choroba srdca, kongestívne zlyhanie srdca, arteriálna hypertenzia, ochorenie periférnych artérií, edematózny syndróm, zlyhanie pečene alebo obličiek (klírens kreatinínu menej ako 60 ml/min), dyslipidémia/hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie, zápalové ochorenie čriev, stav po veľkom chirurgickom zákroku, indukovaná porfýria. divertikulitída, systémové ochorenia spojivového tkaniva, gravidita I-II trimester.
Anamnestické údaje o vzniku peptického vredu tráviaceho traktu, prítomnosti infekcie Helicobacter pylori, starobe, dlhodobom užívaní NSAID, častej konzumácii alkoholu, ťažkých somatických ochoreniach.
Súčasná liečba antikoagulanciami (napr. warfarín), protidoštičkovými látkami (napr. kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), perorálnymi glukokortikosteroidmi (napr. prednizón), selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (napr. citalopram, fluoxetín, paroxetín, sertralín).

Dávkovanie a podávanie

Tablety 50 mg.
Vnútri, bez žuvania, počas jedla alebo po jedle, pitie malého množstva vody.
Dospelí a dospievajúci od 15 rokov - 50 mg 2-3 krát denne. Po dosiahnutí optimálneho terapeutického účinku sa dávka postupne znižuje a prechádza na udržiavaciu liečbu v dávke 50 mg/deň. Maximálna denná dávka je 150 mg.
Tablety 100 mg.
1 tableta 1 krát denne. Ak je to potrebné, ďalšie podávanie lieku sa používa v tabletách po 50 mg.

Vedľajšie účinky

Často - 1-10%; niekedy - 0,1-1%; zriedkavo - 0,01–0,1 %; veľmi zriedkavo - menej ako 0,001%, vrátane ojedinelých prípadov.
Z tráviaceho systému:často - bolesť v epigastriu, nevoľnosť, vracanie, hnačka, dyspepsia, plynatosť, anorexia, zvýšená aktivita aminotransferáz; zriedkavo - gastritída, proktitída, krvácanie z gastrointestinálneho traktu (GIT) (vracanie krvi, melena, krvavá hnačka), gastrointestinálne vredy (s alebo bez krvácania alebo perforácie), hepatitída, žltačka, porucha funkcie pečene; veľmi zriedkavo - stomatitída, glositída, ezofagitída, nešpecifická hemoragická kolitída, exacerbácia ulceróznej kolitídy alebo Crohnovej choroby, zápcha, pankreatitída, fulminantná hepatitída.
Z nervového systému:často - bolesť hlavy, závrat; zriedkavo - ospalosť; veľmi zriedkavo - porušenie citlivosti, vr. parestézie, poruchy pamäti, triaška, kŕče, úzkosť, cerebrovaskulárne poruchy, aseptická meningitída, dezorientácia, depresia, nespavosť, nočné desy, podráždenosť, duševné poruchy.
Zo zmyslových orgánov:často - vertigo; veľmi zriedkavo - porucha zraku (rozmazané videnie, diplopia), porucha sluchu, hučanie v ušiach, porucha chuti.
Z močového systému: veľmi zriedkavo - akútne zlyhanie obličiek, hematúria, proteinúria, intersticiálna nefritída, nefrotický syndróm, papilárna nekróza.
Zo strany hematopoetických orgánov: veľmi zriedkavo - trombocytopénia, leukopénia, hemolytická a aplastická anémia, agranulocytóza.
Alergické reakcie: anafylaktické / anafylaktoidné reakcie vrátane výrazného poklesu krvného tlaku (BP) a šoku; veľmi zriedkavo - angioedém (vrátane tváre).
Zo strany kardiovaskulárneho systému: veľmi zriedkavo - palpitácie, bolesť na hrudníku, zvýšený krvný tlak, vaskulitída, srdcové zlyhanie, infarkt myokardu.
Z dýchacieho systému: zriedkavo - exacerbácia bronchiálnej astmy; veľmi zriedkavo - zápal pľúc.
Zo strany kože:často - kožná vyrážka; zriedkavo - urtikária; veľmi zriedkavo - bulózne vyrážky, ekzémy vr. multiformný a Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm, exfoliatívna dermatitída, svrbenie, vypadávanie vlasov, fotosenzitivita, purpura, vr. alergický.

Predávkovanie

Symptómy: vracanie, krvácanie z tráviaceho traktu, hnačka, závraty, hučanie v ušiach, kŕče, zvýšený krvný tlak, útlm dýchania, pri výraznom predávkovaní - akútne zlyhanie obličiek, hepatotoxický účinok.
Liečba: výplach žalúdka, aktívne uhlie, symptomatická liečba zameraná na elimináciu zvýšenia krvného tlaku, poruchy funkcie obličiek, kŕče, podráždenie tráviaceho traktu, útlm dýchania. Nútená diuréza, hemodialýza sú neúčinné (kvôli výraznému spojeniu s bielkovinami a intenzívnym metabolizmom).

Interakcia s inými liekmi

Zvyšuje plazmatickú koncentráciu digoxínu, metotrexátu, lítiových prípravkov a cyklosporínu.
Znižuje účinok diuretík, na pozadí diuretík šetriacich draslík sa zvyšuje riziko hyperkaliémie; na pozadí antikoagulancií, trombolytických látok (altepláza, streptokináza, urokináza) - riziko krvácania (často z gastrointestinálneho traktu).
Znižuje účinky antihypertenzív a hypnotík.
Zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov iných NSAID a glukokortikosteroidov (krvácanie v gastrointestinálnom trakte), toxicitu metotrexátu a nefrotoxicitu cyklosporínu.
Kyselina acetylsalicylová znižuje koncentráciu diklofenaku v krvi.
Súčasné užívanie s paracetamolom zvyšuje riziko vzniku nefrotoxických účinkov diklofenaku.
Znižuje účinok hypoglykemických látok.
Cefamandol, cefoperazón, cefotetan, kyselina valproová a plicamycín zvyšujú výskyt hypoprotrombinémie.
Prípravky cyklosporínu a zlata zvyšujú účinok diklofenaku na syntézu prostaglandínov v obličkách, čo zvyšuje nefrotoxicitu.
Súčasné podávanie s etanolom, kolchicínom, kortikotropínom, inhibítormi spätného vychytávania serotonínu a ľubovníkom bodkovaným zvyšuje riziko krvácania v gastrointestinálnom trakte.
Diklofenak draselný zvyšuje účinok liekov, ktoré spôsobujú fotosenzitivitu.
Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, zvyšujú plazmatickú koncentráciu diklofenaku, čím zvyšujú jeho toxicitu.
Antibakteriálne lieky zo skupiny chinolónov - riziko vzniku záchvatov.
Vplyv na laboratórne výsledky: Diklofenak draselný môže ovplyvniť hladiny sérových transamináz (ak je tento účinok predĺžený alebo ak sa vyskytnú komplikácie, liečba sa má prerušiť) a môže tiež spôsobiť zvýšenie koncentrácie draslíka.

špeciálne pokyny

Aby sa rýchlo dosiahol požadovaný terapeutický účinok, draselná soľ diklofenaku sa užíva 30 minút pred jedlom. V ostatných prípadoch užívajte pred, počas alebo po jedle, bez žuvania, zapite veľkým množstvom vody.
Vzhľadom na dôležitú úlohu prostaglandínov pri udržiavaní prietoku krvi obličkami je potrebná osobitná opatrnosť pri predpisovaní pacientom so srdcovou alebo renálnou insuficienciou, ako aj pri liečbe starších pacientov užívajúcich diuretiká a pacientov, ktorí majú z akéhokoľvek dôvodu zníženú v objeme cirkulujúcej krvi (napríklad po veľkom chirurgickom zákroku).
Ak sa v takýchto prípadoch predpisuje draselná soľ diklofenaku, ako preventívne opatrenie sa odporúča monitorovať funkciu obličiek.
U pacientov s renálnou insuficienciou s CC menej ako 10 ml/min by Css metabolitov v plazme mal byť teoreticky výrazne vyšší ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek, ale v skutočnosti sa to nepozoruje, pretože v tejto situácii sa zvyšuje vylučovanie metabolitov žlčou .
U pacientov s hepatálnou insuficienciou (chronická hepatitída, kompenzovaná cirhóza) sa kinetika a metabolizmus nelíši od podobných procesov u pacientov s normálnou funkciou pečene. Pri dlhodobej liečbe je potrebné sledovať funkciu pečene, obraz periférnej krvi, test na skrytú krv v stolici.
Vzhľadom na negatívny vplyv na plodnosť, ženy, ktoré chcú otehotnieť, sa liek neodporúča. U pacientov s neplodnosťou (vrátane vyšetrovaných) sa odporúča vysadiť liek.
Pri kombinácii s ACE inhibítormi, betablokátormi je potrebné postupovať opatrne; digoxín; pri liečbe nefrotoxických liekov, zidovudínu.
Počas obdobia liečby je možné zníženie rýchlosti duševných a motorických reakcií, preto je potrebné zdržať sa vedenia vozidiel a zapájania sa do iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Aby sa znížilo riziko vzniku nežiaducich účinkov z gastrointestinálneho traktu, má sa použiť minimálna účinná dávka počas čo najkratšej možnej doby.
Pri užívaní 100 mg tabliet by pacienti s cukrovkou mali brať do úvahy obsah sacharózy v prípravku (v 1 tablete - 94,7880 mg sacharózy).
Pacienti užívajúci liek by sa mali zdržať pitia alkoholu.

Formulár na uvoľnenie

Enterosolventné tablety, 50 mg.
10 tabliet v PVC/AL blistri. 2 blistre s návodom na použitie v kartónovej škatuľke.
Dlhodobo pôsobiace filmom obalené tablety, 100 mg.
10 tabliet v PVC/PVDC/AL blistri. 2 blistre s návodom na použitie v kartónovej škatuľke.

Podmienky skladovania

Zoznam B.
Skladujte na suchom a tmavom mieste pri teplote 15 až 25 °C.
Držte mimo dosahu detí!

Dátum minimálnej trvanlivosti

Enterosolventné tablety - 3 roky.
Dlhodobo pôsobiace filmom obalené tablety - 4 roky.
Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Dovolenkové podmienky

Na predpis.

Výrobca

1. Výrobca
Hemofarm A.D., Srbsko
26300 Vršac, Beogradsky way bb, Srbsko
Spotrebiteľské reklamácie je potrebné zaslať na adresu:
Rusko, 603950, Nižný Novgorod GSP-458, st. Salganskaja, 7.
V prípade balenia u Hemofarm Ltd. Rusko:
Vyrába: Hemofarm A.D., Vršac, Srbsko
Zabalené:

Hemofarm LLC, 249030, Rusko, región Kaluga, Obninsk, Kyjev shosse, 62.
ALEBO
2. Výrobca
Hemofarm LLC, 249030, Rusko, región Kaluga, Obninsk, Kyjev shosse, 62.
Organizácia prijímajúca sťažnosti od spotrebiteľov:
Hemofarm LLC, 249030, Rusko, región Kaluga, Obninsk, Kyjev shosse, 62.

Informácie na stránke overila terapeutka Vasilyeva E.I.

Ryža. jeden. Metabolizmus kyseliny arachidónovej

PG majú všestrannú biologickú aktivitu:

a) sú mediátory zápalovej reakcie: spôsobiť lokálnu vazodilatáciu, edém, exsudáciu, migráciu leukocytov a iné účinky (hlavne PG-E 2 a PG-I 2);

6) senzibilizovať receptory na mediátory bolesti (histamín, bradykinín) a mechanické vplyvy, znižujúce prah citlivosti na bolesť;

v) zvýšiť citlivosť hypotalamických centier termoregulácie k pôsobeniu endogénnych pyrogénov (interleukín-1 a iných) vznikajúcich v organizme pod vplyvom mikróbov, vírusov, toxínov (hlavne PG-E 2).

V posledných rokoch sa zistilo, že existujú aspoň dva izoenzýmy cyklooxygenázy, ktoré sú inhibované NSAID. Prvý izoenzým COX-1 (anglicky COX-1) riadi tvorbu prostaglandínov, ktoré regulujú celistvosť sliznice tráviaceho traktu, funkciu krvných doštičiek a prekrvenie obličkami a druhý izoenzým COX-2 sa podieľa na syntéze prostaglandínov pri zápale. . Okrem toho COX-2 za normálnych podmienok chýba, ale tvorí sa pod vplyvom niektorých tkanivových faktorov, ktoré iniciujú zápalovú reakciu (cytokíny a iné). V tejto súvislosti sa predpokladá, že protizápalový účinok NSAID je spôsobený inhibíciou COX-2 a ich nežiaduce reakcie sú spôsobené inhibíciou COX, klasifikácia NSAID podľa selektivity pre rôzne formy cyklooxygenázy je uvedená v . Pomer aktivity NSAID v zmysle blokovania COX-1 / COX-2 umožňuje posúdiť ich potenciálnu toxicitu. Čím je táto hodnota menšia, tým je liek selektívnejší vo vzťahu k COX-2, a teda menej toxický. Napríklad pre meloxikam je to 0,33, diklofenak 2,2, tenoxikam 15, piroxikam 33, indometacín 107.

Tabuľka 2 Klasifikácia NSAID podľa selektivity pre rôzne formy cyklooxygenázy
(Perspektívy liekovej terapie, 2000, s dodatkami)

Iné mechanizmy účinku NSAID

Protizápalový účinok môže súvisieť s inhibíciou peroxidácie lipidov, stabilizáciou lyzozómových membrán (oba tieto mechanizmy zabraňujú poškodeniu bunkových štruktúr), poklesom tvorby ATP (znižuje sa zásoba energie zápalovej reakcie), inhibíciou agregácia neutrofilov (uvoľňovanie zápalových mediátorov z nich je narušené), inhibícia produkcie reumatoidného faktora u pacientov s reumatoidnou artritídou. Analgetický účinok je do určitej miery spojený s porušením vedenia bolestivých impulzov v mieche ().

Hlavné efekty

Protizápalový účinok

NSAID potláčajú prevažne exsudačnú fázu. Najsilnejšie lieky pôsobia aj na proliferačnú fázu (znižujú syntézu kolagénu as tým spojenú sklerózu tkaniva), ale slabšie ako na exsudatívnu fázu. NSAID nemajú prakticky žiadny vplyv na fázu zmeny. Pokiaľ ide o protizápalovú aktivitu, všetky NSAID sú horšie ako glukokortikoidy., ktoré inhibíciou enzýmu fosfolipázy A 2 inhibujú metabolizmus fosfolipidov a narúšajú tvorbu prostaglandínov aj leukotriénov, ktoré sú zároveň najdôležitejšími mediátormi zápalu ().

Analgetický účinok

Vo väčšej miere sa prejavuje bolesťami nízkej a strednej intenzity, ktoré sú lokalizované vo svaloch, kĺboch, šľachách, nervových kmeňoch, ako aj bolesťami hlavy či zubov. Pri silnej viscerálnej bolesti je väčšina NSAID menej účinná a má nižšiu silu ako analgetický účinok liekov morfínovej skupiny (narkotické analgetiká). Zároveň množstvo kontrolovaných štúdií preukázalo pomerne vysokú analgetickú aktivitu, s kolikou a pooperačnou bolesťou. Účinnosť NSAID pri renálnej kolike, ktorá sa vyskytuje u pacientov s urolitiázou, je do značnej miery spojená s inhibíciou produkcie PG-E 2 v obličkách, znížením prietoku krvi obličkami a tvorbou moču. To vedie k zníženiu tlaku v obličkovej panvičke a močovodov nad miestom obštrukcie a poskytuje dlhodobý analgetický účinok. Výhodou NSAID oproti narkotickým analgetikám je, že sú neutlmovať dýchacie centrum, nevyvolávať eufóriu a drogovú závislosť a pri kolike záleží aj na tom, že oni nemajú kŕčovitý účinok.

Antipyretický účinok

NSAID účinkujú len pri horúčke. Neovplyvňujú normálnu telesnú teplotu, čím sa líšia od „hypotermických“ liekov (chlórpromazín a iné).

Antiagregačný účinok

V dôsledku inhibície COX-1 v krvných doštičkách je potlačená syntéza endogénneho proagregačného tromboxánu. Má najsilnejšiu a najdlhšiu antiagregačnú aktivitu, ktorá nezvratne potláča schopnosť agregácie krvných doštičiek počas celej životnosti (7 dní). Antiagregačný účinok iných NSAID je slabší a reverzibilný. Selektívne inhibítory COX-2 neovplyvňujú agregáciu krvných doštičiek.

Imunosupresívny účinok

Vyjadruje sa stredne, prejavuje sa pri dlhodobom používaní a má „sekundárny“ charakter: znížením priepustnosti kapilár NSAID sťažujú imunokompetentným bunkám kontakt s antigénom a kontakt protilátok so substrátom.

FARMAKOKINETIKA

Všetky NSAID sa dobre vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte. Takmer úplne sa viažu na plazmatické albumíny, čím vytláčajú niektoré iné lieky (pozri kapitolu) a u novorodencov bilirubín, čo môže viesť k rozvoju bilirubínovej encefalopatie. Najnebezpečnejšie sú z tohto hľadiska salicyláty a. Väčšina NSAID dobre preniká do synoviálnej tekutiny kĺbov. NSAID sa metabolizujú v pečeni a vylučujú sa obličkami.

INDIKÁCIE NA POUŽITIE

1. Reumatické ochorenia

Reumatizmus (reumatická horúčka), reumatoidná artritída, dna a psoriatická artritída, ankylozujúca spondylitída (Bekhterevova choroba), Reiterov syndróm.

Treba mať na pamäti, že pri reumatoidnej artritíde majú NSAID iba symptomatický účinok bez ovplyvnenia priebehu ochorenia. Nie sú schopné zastaviť progresiu procesu, spôsobiť remisiu a zabrániť vzniku kĺbovej deformity. Úľava, ktorú NSA prinášajú pacientom s reumatoidnou artritídou, je zároveň taká významná, že sa bez týchto liekov nezaobíde ani jeden z nich. Pri veľkých kolagenózach (systémový lupus erythematosus, sklerodermia a iné) sú NSA často neúčinné.

2. Nereumatické ochorenia pohybového aparátu

Osteoartróza, myozitída, tendovaginitída, trauma (domáce, športové). Často sa v týchto podmienkach používa miestne dávkové formy NSAID (masti, krémy, gély).

3. Neurologické ochorenia. Neuralgia, ischias, ischias, lumbago.

4. Renálna, pečeňová kolika.

5. Bolestivý syndróm rôzne etiológie, vrátane bolesti hlavy a zubov, pooperačná bolesť.

6. Horúčka(spravidla pri telesnej teplote nad 38,5 ° C).

7. Prevencia arteriálnej trombózy.

8. Dysmenorea.

NSAID sa používajú pri primárnej dysmenoree na zmiernenie bolesti spojenej so zvýšením tonusu maternice v dôsledku hyperprodukcie PG-F 2a. Okrem analgetického účinku NSAID znižujú stratu krvi.

Dobrý klinický účinok bol zaznamenaný pri použití, a to najmä jeho sodnej soli,,,. NSAID sú predpísané pri prvom výskyte bolesti v 3-dňovom kurze alebo v predvečer menštruácie. Nežiaduce reakcie vzhľadom na krátkodobé užívanie sú zriedkavé.

KONTRAINDIKÁCIE

NSAID sú kontraindikované pri erozívnych a ulceratívnych léziách gastrointestinálneho traktu, najmä v akútnom štádiu, pri závažných poruchách pečene a obličiek, cytopéniách, individuálnej intolerancii, tehotenstve. Ak je to potrebné, najbezpečnejšie (ale nie pred pôrodom!) Sú malé dávky ().

V súčasnosti bol identifikovaný špecifický syndróm NSAID-gastroduodenopatia(). Je len čiastočne spojená s lokálnym škodlivým účinkom NSAID (väčšina z nich sú organické kyseliny) na sliznicu a je spôsobená najmä inhibíciou izoenzýmu COX-1 v dôsledku systémového účinku liekov. Preto sa gastrotoxicita môže vyskytnúť pri akomkoľvek spôsobe podávania NSAID.

Porážka žalúdočnej sliznice prebieha v 3 fázach:
1) inhibícia syntézy prostaglandínov v sliznici;
2) zníženie produkcie ochranného hlienu a bikarbonátov sprostredkovanej prostaglandínmi;
3) objavenie sa erózií a vredov, ktoré môžu byť komplikované krvácaním alebo perforáciou.

Poškodenie je častejšie lokalizované v žalúdku, hlavne v oblasti antra alebo prepylorickej oblasti. Klinické symptómy pri NSAID-gastroduodenopatii chýbajú takmer u 60 % pacientov, najmä u starších pacientov, takže diagnóza je v mnohých prípadoch stanovená pomocou fibrogastroduodenoscopy. Zároveň sa u mnohých pacientov s dyspeptickými ťažkosťami nezistí poškodenie sliznice. Absencia klinických symptómov pri NSAID-gastroduodenopatii je spojená s analgetickým účinkom liekov. Preto pacienti, najmä starší ľudia, u ktorých sa pri dlhodobom užívaní NSAID nevyskytujú nežiaduce účinky z gastrointestinálneho traktu, sú považovaní za skupinu so zvýšeným rizikom rozvoja závažných komplikácií NSAID gastroduodenopatie (krvácanie, ťažká anémia) a vyžadujú najmä starostlivé sledovanie vrátane endoskopického výskumu (1).

Rizikové faktory pre gastrotoxicitu:ženy, vek nad 60 rokov, fajčenie, abúzus alkoholu, ulcerózna choroba v rodinnej anamnéze, súčasné závažné kardiovaskulárne ochorenie, súbežné užívanie glukokortikoidov, imunosupresív, antikoagulancií, dlhodobá liečba NSAID, vysoké dávky alebo súčasné užívanie dvoch alebo viacerých NSAID. Majú najväčšiu gastrotoxicitu a ().

Metódy na zlepšenie znášanlivosti NSAID.

I. Súčasné podávanie liekov chráni sliznicu gastrointestinálneho traktu.

Podľa kontrolovaných klinických štúdií je syntetický analóg misoprostolu PG-E 2 vysoko účinný, ktorý môže zabrániť vzniku vredov v žalúdku aj v dvanástniku (). Dostupné sú kombinácie NSAID a misoprostolu (pozri nižšie).

Tabuľka 3 Ochranný účinok rôznych liekov proti vredom gastrointestinálneho traktu vyvolaným NSAID (Podľa Šampión G.D. a kol., 1997 () s dodatkami)

+ preventívny účinok
0 žiadny preventívny účinok
– účinok nie je špecifikovaný
* najnovšie údaje naznačujú, že famotidín je účinný vo vysokých dávkach

Inhibítor protónovej pumpy omeprazol má približne rovnakú účinnosť ako misoprostol, ale je lepšie tolerovaný a rýchlejšie zmierňuje reflux, bolesť a tráviace poruchy.

H2-blokátory sú schopné zabrániť vzniku dvanástnikových vredov, ale spravidla sú neúčinné proti žalúdočným vredom. Existujú však dôkazy, že vysoké dávky famotidínu (40 mg dvakrát denne) znižujú výskyt vredov žalúdka aj dvanástnika.

Ryža. 2. Algoritmus na prevenciu a liečbu NSAID-gastroduodenopatie.
Autor: Loeb D.S. a kol., 1992 () s dodatkami.

Cytoprotektívne liečivo sukralfát neznižuje riziko žalúdočných vredov a jeho účinok na dvanástnikové vredy nie je úplne stanovený.

II. Zmena taktiky používania NSAID, ktorá zahŕňa (a) zníženie dávky; (b) prechod na parenterálne, rektálne alebo topické podávanie; (c) užívanie enterosolventných dávkových foriem; (d) použitie proliečiv (napr. sulindaku). Avšak vzhľadom na skutočnosť, že NSAID-gastroduodenopatia nie je ani tak lokálna, ako skôr systémová reakcia, tieto prístupy problém neriešia.

III. Použitie selektívnych NSAID.

Ako bolo uvedené vyššie, existujú dva izoenzýmy cyklooxygenázy, ktoré sú blokované NSAID: COX-2, ktorý je zodpovedný za produkciu prostaglandínov počas zápalu, a COX-1, ktorý riadi produkciu prostaglandínov, ktoré udržujú integritu sliznice gastrointestinálneho traktu, prietok krvi obličkami a funkcia krvných doštičiek. Preto by selektívne inhibítory COX-2 mali spôsobovať menej nežiaducich reakcií. Prvými takýmito liekmi sú a. Kontrolované štúdie uskutočnené u pacientov s reumatoidnou artritídou a osteoartritídou ukázali, že sú lepšie tolerovaní a nie sú v porovnaní s nimi z hľadiska účinnosti horšie ().

Vznik žalúdočného vredu u pacienta si vyžaduje zrušenie NSAID a užívanie protivredových liekov. Pokračujúce používanie NSAID, napríklad pri reumatoidnej artritíde, je možné len na pozadí súbežného podávania misoprostolu a pravidelného endoskopického monitorovania.

II. NSAID môžu mať priamy vplyv na obličkový parenchým, čo spôsobuje intersticiálna nefritída(takzvaná "analgetická nefropatia"). Najnebezpečnejším v tomto ohľade je fenacetín. Možné závažné poškodenie obličiek až po rozvoj závažného zlyhanie obličiek. Rozvoj akútneho zlyhania obličiek s použitím NSAID ako dôsledok závažná alergická intersticiálna nefritída.

Rizikové faktory nefrotoxicity: vek nad 65 rokov, cirhóza pečene, predchádzajúca renálna patológia, zníženie objemu cirkulujúcej krvi, dlhodobé užívanie NSAID, súčasné užívanie diuretík.

Hematotoxicita

Najtypickejšie pre pyrazolidíny a pyrazolóny. Najhrozivejšie komplikácie pri ich aplikácii aplastická anémia a agranulocytóza.

koagulopatia

NSAID inhibujú agregáciu krvných doštičiek a majú mierny antikoagulačný účinok inhibíciou tvorby protrombínu v pečeni. V dôsledku toho sa môže vyvinúť krvácanie, častejšie z gastrointestinálneho traktu.

Hepatotoxicita

Môžu nastať zmeny v aktivite transamináz a iných enzýmov. V závažných prípadoch žltačka, hepatitída.

Hypersenzitívne reakcie (alergie)

Vyrážka, angioedém, anafylaktický šok, Lyellov a Stevens-Johnsonov syndróm, alergická intersticiálna nefritída. Kožné prejavy sa častejšie pozorujú pri použití pyrazolónov a pyrazolidínov.

Bronchospazmus

Zvyčajne sa vyvíja u pacientov bronchiálna astma a častejšie pri užívaní aspirínu. Jeho príčinami môžu byť alergické mechanizmy, ako aj inhibícia syntézy PG-E 2, čo je endogénny bronchodilatátor.

Predĺženie tehotenstva a oneskorenie pôrodu

Tento účinok je spôsobený skutočnosťou, že prostaglandíny (PG-E2 a PG-F2a) stimulujú myometrium.

OVLÁDANIE PRE DLHODOBÉ POUŽÍVANIE

Gastrointestinálny trakt

Pacienti by mali byť upozornení na príznaky lézií gastrointestinálneho traktu. Každé 1-3 mesiace by sa mal vykonať test na skrytú krv vo výkaloch (). Ak je to možné, pravidelne vykonávajte fibrogastroduodenoskopiu.

Rektálne čapíky s NSAID by sa mali používať u pacientov, ktorí podstúpili operáciu na hornom gastrointestinálnom trakte a u pacientov, ktorí dostávajú niekoľko liekov súčasne. Nemali by sa používať pri zápaloch konečníka alebo konečníka a po nedávnom anorektálnom krvácaní.

Tabuľka 4 Laboratórne monitorovanie pre dlhodobé užívanie NSAID

obličky

Je potrebné sledovať výskyt edému, merať krvný tlak, najmä u pacientov s hypertenziou. Raz za 3 týždne sa vykonáva klinický test moču. Každé 1-3 mesiace je potrebné stanoviť hladinu sérového kreatinínu a vypočítať jeho klírens.

Pečeň

Pri dlhodobom podávaní NSAID je potrebné urýchlene identifikovať klinické príznaky poškodenia pečene. Každé 1-3 mesiace treba sledovať funkciu pečene, stanoviť aktivitu transamináz.

krvotvorbu

Spolu s klinickým pozorovaním by sa mal raz za 2-3 týždne vykonať klinický krvný test. Pri predpisovaní pyrazolónu a derivátov pyrazolidínu je potrebná špeciálna kontrola ().

PRAVIDLÁ PODÁVANIA A DÁVKOVANIA

Individualizácia výberu liekov

Pre každého pacienta by sa mal vybrať najúčinnejší liek s najlepšou toleranciou. Navyše to môže byť akékoľvek NSAID, ale ako protizápalové je potrebné predpísať liek zo skupiny I. Citlivosť pacientov na NSAID aj jednej chemickej skupiny sa môže značne líšiť, takže neúčinnosť jedného z liekov neznamená neúčinnosť skupiny ako celku.

Pri použití NSAID v reumatológii, najmä pri nahrádzaní jedného lieku druhým, je potrebné vziať do úvahy, že vývoj protizápalového účinku zaostáva za analgetikom. Posledne menovaný je zaznamenaný v prvých hodinách, zatiaľ čo protizápalový po 10-14 dňoch pravidelného príjmu a pri predpisovaní oxikamov aj neskôr po 2-4 týždňoch.

Dávkovanie

Akýkoľvek nový liek pre tohto pacienta sa musí predpísať ako prvý. pri najnižšej dávke. Pri dobrej tolerancii po 2-3 dňoch sa denná dávka zvyšuje. Terapeutické dávky NSA sú v širokom rozmedzí a v posledných rokoch je tendencia zvyšovať jednorazové a denné dávky liekov charakterizovaných najlepšou toleranciou ( , ), pri zachovaní obmedzení maximálnych dávok , , , . U niektorých pacientov sa terapeutický účinok dosiahne len pri použití veľmi vysokých dávok NSAID.

Čas prijatia

Pri dlhom vymenovaní kurzu (napríklad v reumatológii) sa NSAID užívajú po jedle. Aby sa však dosiahol rýchly analgetický alebo antipyretický účinok, je lepšie ich predpísať 30 minút pred alebo 2 hodiny po jedle s 1/2-1 pohárom vody. Po 15 minútach užívania je vhodné si neľahnúť, aby sa predišlo vzniku ezofagitídy.

Okamžik užitia NSAID možno určiť aj časom maximálnej závažnosti symptómov ochorenia (bolesť, stuhnutosť kĺbov), to znamená s prihliadnutím na chronofarmakológiu liekov. V tomto prípade sa môžete odchýliť od všeobecne akceptovaných schém (2-3 krát denne) a predpísať NSAID kedykoľvek počas dňa, čo často umožňuje dosiahnuť väčší terapeutický účinok s nižšou dennou dávkou.

Pri silnej rannej stuhnutosti je vhodné užiť rýchlo vstrebateľné NSA čo najskôr (hneď po prebudení) alebo na noc predpísať dlhodobo pôsobiace lieky. Najvyššiu rýchlosť absorpcie v gastrointestinálnom trakte a tým aj rýchlejší nástup účinku má vo vode rozpustný („šumivý“).

Monoterapia

Súčasné užívanie dvoch alebo viacerých NSAID sa neodporúča z nasledujúcich dôvodov:
účinnosť takýchto kombinácií nebola objektívne preukázaná;
v rade takýchto prípadov dochádza k poklesu koncentrácie liečiv v krvi (napríklad znižuje koncentráciu , , , , ), čo vedie k oslabeniu účinku;
zvyšuje sa riziko vzniku nežiaducich reakcií. Výnimkou je možnosť použitia v kombinácii s akýmkoľvek iným NSAID na zvýšenie analgetického účinku.

Niektorým pacientom môžu byť predpísané dve NSAID v rôznych časoch dňa, napríklad rýchlo sa vstrebávajúce ráno a popoludní a dlhodobo pôsobiace večer.

DROGOVÉ INTERAKCIE

Pomerne často sa pacientom, ktorí dostávajú NSAID, predpisujú iné lieky. V tomto prípade je potrebné vziať do úvahy možnosť ich vzájomnej interakcie. takže, NSAID môžu zvýšiť účinok nepriamych antikoagulancií a perorálnych hypoglykemických látok.. V rovnakom čase, oslabujú účinok antihypertenzív, zvyšujú toxicitu aminoglykozidových antibiotík, digoxínu a niektorých ďalších liekov, čo má významný klinický význam a zahŕňa množstvo praktických odporúčaní (). Ak je to možné, treba sa vyhnúť súčasnému podávaniu NSAID a diuretík na jednej strane kvôli oslabeniu diuretického účinku a na druhej strane kvôli riziku rozvoja zlyhania obličiek. Najnebezpečnejšia je kombinácia s triamterénom.

Mnohé lieky predpísané súčasne s NSAID zase môžu ovplyvniť ich farmakokinetiku a farmakodynamiku:
– antacidá s obsahom hliníka(almagel, maalox a iné) a cholestyramín znižuje absorpciu NSAID v gastrointestinálnom trakte. Súbežné podávanie takýchto antacíd si preto môže vyžadovať zvýšenie dávky NSAID a medzi užitím cholestyramínu a NSAID sú nevyhnutné intervaly najmenej 4 hodiny;
– hydrogénuhličitan sodný zvyšuje absorpciu NSAID v gastrointestinálnom trakte;
– protizápalový účinok NSAID zosilňujú glukokortikoidy a "pomaly pôsobiace" (základné) protizápalové lieky(prípravky zo zlata, aminochinolíny);
– analgetický účinok NSAID zosilňujú narkotické analgetiká a sedatíva.

UŽÍVANIE OTC NSAID

Pre voľnopredajné použitie už mnoho rokov vo svetovej praxi sú široko používané , , , a ich kombinácie. V posledných rokoch sú , , a povolené na voľnopredajné použitie.

Tabuľka 5 Vplyv NSAID na účinok iných liekov.
Autor: Brooks P.M., Day R.O. 1991 () s dodatkami

Droga NSAID Akcia Odporúčania Farmakokinetická interakcia Nepriame antikoagulanciá Oxyfenbutazón Inhibícia metabolizmu v pečeni, zvýšený antikoagulačný účinok Vyhnite sa týmto NSAID, ak je to možné, alebo dodržiavajte prísnu kontrolu Všetko, najmä Vytesnenie zo spojenia s plazmatickými proteínmi, zvýšený antikoagulačný účinok Ak je to možné, vyhnite sa NSAID alebo dodržiavajte prísnu kontrolu Perorálne hypoglykemické lieky (deriváty sulfonylmočoviny) Oxyfenbutazón Inhibícia metabolizmu v pečeni, zvýšený hypoglykemický účinok Ak je to možné, vyhýbajte sa NSAID alebo prísne kontrolujte hladiny glukózy v krvi Všetko, najmä Vytesnenie plazmatickými proteínmi, zvýšený hypoglykemický účinok digoxín Všetky Inhibícia renálnej exkrécie digoxínu v prípade poruchy funkcie obličiek (najmä u malých detí a starších ľudí), zvýšenie jeho koncentrácie v krvi, zvýšenie toxicity. Menšia pravdepodobnosť interakcie s normálnou funkciou obličiek Ak je to možné, vyhýbajte sa NSAID alebo prísne kontrolujte klírens kreatinínu a hladiny digoxínu v krvi Antibiotiká aminoglykozidy Všetky Inhibícia renálnej exkrécie aminoglykozidov, zvýšenie ich koncentrácie v krvi Prísna kontrola koncentrácie aminoglykozidov v krvi Metotrexát (vysoké „nereumatické“ dávky) Všetky Inhibícia renálnej exkrécie metotrexátu, zvýšenie jeho koncentrácie v krvi a toxicita (interakcia s „reumatologickou“ dávkou metotrexátu nie je pozorovaná) Súčasné podávanie je kontraindikované. Môžu sa NSAID používať počas intervalov chemoterapie? Lítiové prípravky Všetky (v menšej miere , ) Inhibícia renálnej exkrécie lítia, zvýšenie jeho koncentrácie v krvi a toxicita Ak je potrebné NSAID, použite aspirín alebo sulindac. Prísna kontrola koncentrácie lítia v krvi fenytoín Oxyfenbutazón Inhibícia metabolizmu, zvýšená koncentrácia v krvi a toxicita Ak je to možné, vyhnite sa týmto NSAID alebo prísne kontrolujte hladiny fenytoínu v krvi Farmakodynamická interakcia Antihypertenzívne lieky Beta blokátory Diuretiká ACE inhibítory* Oslabenie hypotenzného účinku v dôsledku inhibície syntézy PG v obličkách (zadržiavanie sodíka a vody) a krvných cievach (vazokonstrikcia) Použite sulindac a ak je to možné, vyhnite sa iným NSAID na hypertenziu. Prísna kontrola krvného tlaku. Môže byť potrebná zvýšená antihypertenzívna liečba Diuretiká V najväčšej miere . Najmenej Oslabenie diuretického a natriuretického účinku, zhoršenie srdcového zlyhania Vyhnite sa NSAID (okrem sulindacu) pri zlyhaní srdca, prísne sledujte stav pacienta Nepriame antikoagulanciá Všetky Zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania v dôsledku poškodenia sliznice a inhibície agregácie krvných doštičiek Ak je to možné, vyhnite sa NSAID Vysoko rizikové kombinácie Diuretiká Všetky Všetky (v menšej miere) Zvýšené riziko zlyhania obličiek Kombinácia je kontraindikovaná triamteren Vysoké riziko vzniku akútneho zlyhania obličiek Kombinácia je kontraindikovaná Všetko šetriace draslík Všetky Vysoké riziko vzniku hyperkaliémie Vyhnite sa takýmto kombináciám alebo prísne kontrolujte hladiny draslíka v plazme

Indikácie: poskytuje analgetický a antipyretický účinok pri prechladnutí, bolesti hlavy a zubov, bolesti svalov a kĺbov, bolesti chrbta, dysmenorea.

Je potrebné upozorniť pacientov, že NSAID majú len symptomatický účinok a nemajú antibakteriálnu ani antivírusovú aktivitu. Preto ak horúčka, bolesť, zhoršenie celkového stavu pretrvávajú, mali by sa poradiť s lekárom.

CHARAKTERISTIKA JEDNOTLIVÝCH PRÍPRAVKOV

NSAID S PREUKAZOVANOU PROTIZÁPALOVOU AKTIVITOU

NSAID patriace do tejto skupiny majú klinicky významný protizápalový účinok, preto zistili široké uplatnenie predovšetkým ako protizápalové látky vrátane reumatologických ochorení u dospelých a detí. Mnohé z liekov sa používajú aj ako analgetiká a antipyretiká.

KYSELINA ACETYLSALICYLOVÁ
(Aspirín, Aspro, Kolfarit)

Kyselina acetylsalicylová je najstarším NSAID. V klinických štúdiách zvyčajne slúži ako štandard, s ktorým sa porovnávajú iné NSAID z hľadiska účinnosti a znášanlivosti.

Aspirín je obchodný názov kyseliny acetylsalicylovej navrhnutý spoločnosťou Bayer (Nemecko). Postupom času sa s týmto liekom stotožnil natoľko, že sa dnes používa ako generický liek vo väčšine krajín sveta.

Farmakodynamika

Farmakodynamika aspirínu závisí od denná dávka:

malé dávky 30-325 mg spôsobujú inhibíciu agregácie krvných doštičiek;
priemerné dávky 1,5-2 g majú analgetický a antipyretický účinok;
veľké dávky 4-6 g pôsobia protizápalovo.

V dávke vyššej ako 4 g aspirín zvyšuje vylučovanie kyseliny močovej (urikozurický účinok), pri predpisovaní v menších dávkach sa jeho vylučovanie oneskoruje.

Farmakokinetika

Dobre sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Absorpcia aspirínu sa zvyšuje rozdrvením tablety a jej zapitím teplou vodou, ako aj použitím „šumivých“ tabliet, ktoré sa pred užitím rozpustia vo vode. Polčas rozpadu aspirínu je len 15 minút. Pôsobením esteráz žalúdočnej sliznice, pečene a krvi sa salicylát štiepi z aspirínu, ktorý má hlavnú farmakologickú aktivitu. Maximálna koncentrácia salicylátu v krvi sa vyvinie 2 hodiny po užití aspirínu, jeho polčas je 4-6 hodín. Metabolizuje sa v pečeni, vylučuje sa močom a so zvýšením pH moču (napríklad v prípade vymenovania antacíd) sa vylučovanie zvyšuje. Pri použití veľkých dávok aspirínu je možné nasýtiť metabolizujúce enzýmy a predĺžiť polčas salicylátu až na 15-30 hodín.

Interakcie

Glukokortikoidy urýchľujú metabolizmus a vylučovanie aspirínu.

Absorpciu aspirínu v gastrointestinálnom trakte zvyšuje kofeín a metoklopramid.

Aspirín inhibuje žalúdočnú alkoholdehydrogenázu, čo vedie k zvýšeniu hladiny etanolu v tele aj pri jeho miernom (0,15 g / kg) použití ().

Nežiaduce reakcie

Gastrotoxicita. Aj pri použití v nízkych dávkach 75-300 mg/deň (ako protidoštičková látka) môže aspirín spôsobiť poškodenie sliznice žalúdka a viesť k rozvoju erózií a/alebo vredov, ktoré sú často komplikované krvácaním. Riziko krvácania závisí od dávky: pri podávaní v dávke 75 mg / deň je o 40 % nižšie ako pri dávke 300 mg a o 30 % nižšie ako pri dávke 150 mg (). Dokonca aj mierne, ale neustále krvácajúce erózie a vredy môžu viesť k systematickej strate krvi vo výkaloch (2-5 ml / deň) a rozvoju anémie z nedostatku železa.

O niečo menšiu gastrotoxicitu majú liekové formy s enterosolventným poťahom. U niektorých pacientov užívajúcich aspirín sa môže vyvinúť adaptácia na jeho gastrotoxické účinky. Je založená na lokálnom zvýšení mitotickej aktivity, znížení infiltrácie neutrofilov a zlepšení prietoku krvi ().

Zvýšené krvácanie v dôsledku porušenia agregácie krvných doštičiek a inhibície syntézy protrombínu v pečeni (druhá s dávkou aspirínu vyššou ako 5 g / deň), takže použitie aspirínu v kombinácii s antikoagulanciami je nebezpečné.

Hypersenzitívne reakcie: kožné vyrážky, bronchospazmus. Existuje špeciálna nozologická forma Fernand-Vidalov syndróm ("aspirínová triáda"): kombinácia nosovej polypózy a / alebo paranazálnych dutín, bronchiálnej astmy a úplnej intolerancie aspirínu. Preto sa u pacientov s bronchiálnou astmou odporúča používať aspirín a iné NSAID s veľkou opatrnosťou.

Reyov syndróm sa vyvíja, keď je aspirín predpísaný deťom s vírusovými infekciami (chrípka, ovčie kiahne). Prejavuje sa ťažkou encefalopatiou, edémom mozgu a poškodením pečene, ku ktorému dochádza bez žltačky, ale s vysokými hladinami cholesterolu a pečeňových enzýmov. Poskytuje veľmi vysokú letalitu (až 80%). Preto by sa aspirín nemal používať na akútne respiračné vírusové infekcie u detí prvých 12 rokov života.

Predávkovanie alebo otrava v miernych prípadoch sa prejavuje príznakmi „salicylicizmu“: hučanie v ušiach (príznak „nasýtenia“ salicylátom), stupor, strata sluchu, bolesť hlavy, poruchy videnia, niekedy nevoľnosť a vracanie. Pri ťažkej intoxikácii sa vyvinú poruchy centrálneho nervového systému a metabolizmu voda-elektrolyt. Vyskytuje sa dýchavičnosť (následkom stimulácie dýchacieho centra), acidobázické poruchy (najprv respiračná alkalóza v dôsledku straty oxidu uhličitého, potom metabolická acidóza v dôsledku inhibície metabolizmu tkanív), polyúria, hypertermia, dehydratácia. Zvyšuje sa spotreba kyslíka myokardom, môže sa vyvinúť srdcové zlyhanie, pľúcny edém. Najcitlivejšie na toxický účinok salicylátu sú deti do 5 rokov, u ktorých sa rovnako ako u dospelých prejavuje ťažkými poruchami acidobázického stavu a neurologickými príznakmi. Závažnosť intoxikácie závisí od dávky aspirínu ().

Mierna až stredne závažná intoxikácia nastáva pri dávke 150 – 300 mg/kg, dávka 300 – 500 mg/kg vedie k ťažkej otrave a dávky vyššie ako 500 mg/kg sú potenciálne smrteľné. Odľahčovacie opatrenia zobrazené v .

Tabuľka 6 Príznaky akútnej otravy aspirínom u detí. (Aplikovaná terapia, 1996)

Tabuľka 7 Opatrenia na pomoc pri intoxikácii aspirínom.

• Výplach žalúdka
• Zavedenie aktívneho uhlia do 15 g
• Bohaté pitie (mlieko, džús) do 50-100 ml/kg/deň
• Intravenózne podanie polyiónových hypotonických roztokov (1 diel 0,9 % chloridu sodného a 2 diely 10 % glukózy)
• V prípade kolapsu intravenózne podanie koloidných roztokov
• Pri acidóze intravenózne podanie hydrogénuhličitanu sodného. Neodporúča sa vstupovať pred stanovením pH krvi, najmä u detí s anúriou
• Intravenózne podanie chloridu draselného
• Fyzické chladenie vodou, nie alkoholom!
• Hemosorpcia
• Výmenná transfúzia
• Pri zlyhaní obličiek hemodialýza

Indikácie

Aspirín je jedným z liekov voľby na liečbu reumatoidnej artritídy, vrátane juvenilnej artritídy. Podľa odporúčaní najnovších reumatologických smerníc by sa protizápalová liečba reumatoidnej artritídy mala začať aspirínom. Zároveň však treba mať na pamäti, že jeho protizápalový účinok sa prejaví pri užívaní vysokých dávok, ktoré môžu mnohí pacienti zle tolerovať.

Aspirín sa často používa ako analgetikum a antipyretikum. Kontrolované klinické štúdie ukázali, že aspirín môže byť účinný pri mnohých typoch bolesti, vrátane bolesti pri rakovine (). Porovnávacie charakteristiky analgetického účinku aspirínu a iných NSAID sú uvedené v

Napriek skutočnosti, že väčšina NSAID in vitro má schopnosť inhibovať agregáciu krvných doštičiek, aspirín sa v klinickej praxi najčastejšie používa ako protidoštičková látka, pretože kontrolované klinické štúdie preukázali jeho účinnosť pri angíne pectoris, infarkte myokardu, prechodných cerebrovaskulárnych príhodách a niektorých iné choroby. Pri podozrení na infarkt myokardu alebo ischemickú cievnu mozgovú príhodu je aspirín okamžite predpísaný. Zároveň má aspirín malý účinok na žilovú trombózu, preto by sa nemal používať na prevenciu pooperačnej trombózy v chirurgii, kde je liekom voľby heparín.

Zistilo sa, že pri dlhodobom systematickom (dlhodobom) príjme v nízkych dávkach (325 mg/deň) aspirín znižuje výskyt kolorektálneho karcinómu. V prvom rade je indikovaná profylaxia aspirínom u ľudí s rizikom kolorektálneho karcinómu: rodinná anamnéza (kolorektálny karcinóm, adenóm, adenomatózna polypóza); zápalové ochorenia hrubého čreva; rakovina prsníka, vaječníkov, endometria; rakovina alebo adenóm hrubého čreva ().

Tabuľka 8 Porovnávacie charakteristiky analgetického účinku aspirínu a iných NSAID.
Lieky podľa výberu z lekárskeho listu, 1995

Droga jednorazová dávka Interval Maximálna denná dávka Poznámka vnútri 500-1000 mg 4-6 hodín 4000 mg Trvanie účinku po jednorazovej dávke 4 hodiny vnútri 500-1000 mg 4-6 hodín 4000 mg Účinnosť sa rovná aspirínu; 1000 mg je zvyčajne účinnejšie ako 650 mg; doba pôsobenia 4 hodiny. Vnútri 1. dávka 1000 mg, potom 500 mg 8-12 hodín 1500 mg 500 mg diflunisalu > 650 mg aspirínu alebo paracetamolu, čo sa približne rovná paracetamolu/kodeínu; pôsobí pomaly, ale dlho vnútri 50 mg 8 hodín 150 mg V porovnaní s aspirínom viac dlhodobé pôsobenie vnútri 200-400 mg 6-8 hodín 1200 mg 200 mg sa rovná približne 650 mg aspirínu, 400 mg > 650 mg aspirínu vnútri 200 mg 4-6 hodín 1200 mg Porovnateľné s aspirínom vnútri 50-100 mg 6-8 hodín 300 mg 50 mg > 650 mg aspirínu; 100 mg > vnútri 200-400 mg 4-8 hodín 2400 mg 200 mg = 650 mg aspirínu alebo paracetamolu; 400 mg = kombinácie paracetamol/kodeín vnútri 25-75 mg 4-8 hodín 300 mg 25 mg = 400 mg ibuprofénu a > 650 mg aspirínu; 50 mg > kombinácie paracetamol/kodeín Intramuskulárne 30-60 mg 6 hodín 120 mg Porovnateľné s 12 mg morfínu, dlhšie pôsobiace, nie dlhšie ako 5 dní Vnútri 1. dávka 500 mg, potom 250 mg 6 hodín 1250 mg Porovnateľné s aspirínom, ale účinnejšie pri dysmenoree, nie dlhšie ako 7 dní vnútri 1. dávka 500 mg, potom 250 mg 6-12 hodín 1250 mg 250 mg sa približne rovná 650 mg aspirínu, pôsobí pomalšie, ale dlhšie; 500 mg > 650 mg aspirínu, rovnako rýchly účinok ako aspirín vnútri 1. dávka 550 mg, potom 275 mg 6-12 hodín 1375 mg 275 mg sa približne rovná 650 mg aspirínu, pôsobí pomalšie, ale dlhšie; 550 mg > 650 mg aspirínu, rovnako rýchly účinok ako aspirín

Dávkovanie

Dospelí: nereumatické ochorenia 0,5 g 3-4 krát denne; reumatické ochorenia počiatočná dávka 0,5 g 4-krát denne, potom sa každý týždeň zvyšuje o 0,25-0,5 g denne;
ako protidoštičková látka 100-325 mg/deň v jednej dávke.

deti: nereumatické ochorenia do 1 roku 10 mg/kg 4x denne, staršie ako 1 rok 10-15 mg/kg 4x denne;
reumatické ochorenia s telesnou hmotnosťou do 25 kg 80-100 mg/kg/deň, s hmotnosťou nad 25 kg 60-80 mg/kg/deň.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety 100, 250, 300 a 500 mg;
– " šumivé tablety" ASPRO-500. Zahrnuté v kombinované lieky alkaseltzer, aspirín C, aspro-C forte, citramon P a ďalšie.

LYZÍN MONOACETYLSALICYLÁT
(Aspisol, Laspal)

Nežiaduce reakcie

Široké používanie fenylbutazónu je obmedzené jeho častými a závažnými nežiaducimi reakciami, ktoré sa vyskytujú u 45 % pacientov. Najnebezpečnejší depresívny účinok lieku na Kostná dreň, čo má za následok hematotoxické reakcie aplastická anémia a agranulocytóza, často smrteľné. Riziko aplastickej anémie je vyššie u žien, u ľudí nad 40 rokov, pri dlhodobom užívaní. Avšak aj pri krátkodobom príjme u mladých ľudí sa môže vyvinúť smrteľná aplastická anémia. Zaznamenáva sa aj leukopénia, trombocytopénia, pancytopénia a hemolytická anémia.

Okrem toho nežiaduce reakcie z gastrointestinálneho traktu (erozívne a ulcerózne lézie, krvácanie, hnačka), zadržiavanie tekutín v tele s výskytom edému, kožné vyrážky, ulcerózna stomatitída, zvýšená slinné žľazy, poruchy centrálneho nervového systému (letargia, nepokoj, tremor), hematúria, proteinúria, poškodenie pečene.

Fenylbutazón má kardiotoxicitu (u pacientov so srdcovým zlyhaním je možná exacerbácia) a môže spôsobiť akútny pľúcny syndróm, ktorý sa prejavuje dýchavičnosťou a horúčkou. U mnohých pacientov sa vyskytujú reakcie z precitlivenosti vo forme bronchospazmu, generalizovanej lymfadenopatie, kožných vyrážok, Lyellovho a Stevens-Johnsonovho syndrómu. Fenylbutazón a najmä jeho metabolit oxyfenbutazón môže zhoršiť porfýriu.

Indikácie

Fenylbutazón by sa mal používať ako rezervné NSAID s neúčinnosťou iných liekov, krátky kurz. Najväčší účinok sa pozoruje pri Bechterevovej chorobe, dne.

Varovania

Neužívajte fenylbutazón a kombinované prípravky, ktoré ho obsahujú ( reopyrit, pyrabutol) ako analgetiká alebo antipyretiká v širokej klinickej praxi.

Vzhľadom na možnosť rozvoja život ohrozujúcich hematologických komplikácií je potrebné upozorniť pacientov na ich skoré prejavy a prísne dodržiavať pravidlá predpisovania pyrazolónov a pyrazolidínov ().

Tabuľka 9 Pravidlá používania fenylbutazónu a iných derivátov pyrazolidínu a pyrazolónu

1. Priraďte až po dôkladnom odbere anamnézy, klinickom a laboratórnom vyšetrení so stanovením erytrocytov, leukocytov a krvných doštičiek. Tieto štúdie by sa mali zopakovať pri najmenšom podozrení na hematotoxicitu.
2. Pacientov treba upozorniť na okamžité ukončenie liečby a naliehavú lekársku pomoc, ak sa objavia nasledujúce príznaky:
   • horúčka, zimnica, bolesť hrdla, stomatitída (príznaky agranulocytózy);
   • dyspepsia, bolesť v epigastriu, nezvyčajné krvácanie a modriny, dechtová stolica (príznaky anémie);
   • kožná vyrážka, svrbenie;
   • výrazný prírastok hmotnosti, edém.
3. Na vyhodnotenie účinnosti to stačí týždňový kurz. Ak nedôjde k žiadnemu účinku, liek sa má vysadiť. U pacientov starších ako 60 rokov sa fenylbutazón nemá používať dlhšie ako 1 týždeň.

Fenylbutazón je kontraindikovaný u pacientov s poruchami krvotvorby, erozívnymi a ulceróznymi léziami gastrointestinálneho traktu (vrátane ich anamnézy), kardiovaskulárnymi ochoreniami, patológiou štítnej žľazy, poruchou funkcie pečene a obličiek a alergiami na aspirín a iné NSAID. Môže zhoršiť stav pacientov so systémovým lupus erythematosus.

Dávkovanie

Dospelí: počiatočná dávka 450-600 mg/deň v 3-4 rozdelených dávkach. Po dosiahnutí terapeutického účinku sa užívajú udržiavacie dávky 150-300 mg / deň v 1-2 dávkach.
U detí do 14 rokov neplatí.

Uvoľňovacie formuláre:

150 mg tablety;
masť, 5%.

CLOFESON ( Percluson)

Ekvimolárna zlúčenina fenylbutazónu a klofexamidu. Klofexamid má prevažne analgetický a menej protizápalový účinok, dopĺňa účinok fenylbutazónu. Znášanlivosť klofezónu je o niečo lepšia ako. Nežiaduce reakcie sa vyvíjajú menej často, ale je potrebné dodržiavať preventívne opatrenia ().

Indikácie na použitie

Indikácie na použitie sú rovnaké ako

Dávkovanie

Dospelí: 200-400 mg 2-3 krát denne perorálne alebo rektálne.
deti nad 20 kg telesnej hmotnosti: 10-15 mg/kg/deň.

Uvoľňovacie formuláre:

200 mg kapsuly;
čapíky 400 mg;
masť (1 g obsahuje 50 mg klofesonu a 30 mg klofexamidu).

INDOMETACIN
(Indocid, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

Indometacín je jedným z najsilnejších NSAID.

Farmakokinetika

Maximálna koncentrácia v krvi sa vyvinie 1-2 hodiny po požití konvenčných a 2-4 hodiny po užití predĺžených ("retardovaných") dávkových foriem. Jedenie spomaľuje vstrebávanie. Pri rektálnom podaní sa o niečo horšie vstrebáva a maximálna koncentrácia v krvi sa vyvíja pomalšie. Polčas rozpadu je 4-5 hodín.

Interakcie

Indometacín viac ako iné NSAID zhoršuje prietok krvi obličkami, preto môže výrazne oslabiť účinok diuretík a antihypertenzív. Veľmi nebezpečná je kombinácia indometacínu s draslík šetriacim diuretikom triamterénom., pretože vyvoláva rozvoj akútneho zlyhania obličiek.

Nežiaduce reakcie

Hlavnou nevýhodou indometacínu je častý vývoj nežiaducich reakcií (u 35 – 50 % pacientov) a ich frekvencia a závažnosť závisia od dennej dávky. V 20% prípadov je liek v dôsledku nežiaducich reakcií zrušený.

Najcharakteristickejší neurotoxické reakcie: bolesť hlavy (spôsobená edémom mozgu), závraty, stupor, inhibícia reflexnej aktivity; gastrotoxicita(vyššie ako aspirín); nefrotoxicita(nesmie sa používať pri zlyhaní obličiek a srdca); reakcie z precitlivenosti(možná skrížená alergia s).

Indikácie

Indometacín je obzvlášť účinný pri ankylozujúcej spondylitíde a akútnych dnavých záchvatoch. Široko používaný pri reumatoidnej artritíde a aktívnom reumatizme. Pri juvenilnej reumatoidnej artritíde je to rezervný liek. Existujú rozsiahle skúsenosti s použitím indometacínu pri osteoartróze bedrového kĺbu a kolenných kĺbov. Nedávno sa však ukázalo, že u pacientov s artrózou urýchľuje deštrukciu kĺbovej chrupavky. Špeciálnou oblasťou použitia indometacínu je neonatológia (pozri nižšie).

Varovania

Vďaka silnému protizápalovému účinku môže indometacín maskovať klinické príznaky infekcie, preto sa u pacientov s infekciami neodporúča používať.

Dávkovanie

Dospelí: počiatočná dávka 25 mg 3-krát denne, maximálne 150 mg/deň. Dávka sa postupne zvyšuje. Retardné tablety a rektálne čapíky sa predpisujú 1-2 krát denne. Niekedy sa používajú iba v noci a ráno a popoludní sa predpisuje ďalšie NSAID. Masť sa aplikuje zvonka.
deti: 2-3 mg/kg/deň v 3 rozdelených dávkach.

Uvoľňovacie formuláre:

25 mg enterosolventné tablety; retardované tablety, 75 mg; čapíky 100 mg; masť, 5 a 10%.

Použitie indometacínu v neonatológii

Indometacín sa používa u predčasne narodených detí na farmakologické uzavretie priechodného ductus arteriosus. Navyše, v 75-80% lieku vám umožňuje dosiahnuť úplné uzavretie arteriálneho kanála a vyhnúť sa operácii. Účinok indometacínu je spôsobený inhibíciou syntézy PG-E 1, ktorá udržuje ductus arteriosus otvorený. Najlepšie výsledky sa pozorujú u detí s III-IV stupňom nedonosenosti.

Indikácie pre vymenovanie indometacínu na uzavretie arteriálneho kanála:

1. Pôrodná váha pred 1750
2. Závažné hemodynamické poruchy dýchavičnosť, tachykardia, kardiomegália.
3. Neúčinnosť tradičnej terapie vykonanej do 48 hodín (obmedzenie tekutín, diuretiká, srdcové glykozidy).

Kontraindikácie: infekcie, pôrodná trauma, koagulopatia, patológia obličiek, nekrotizujúca enterokolitída.

Nežiaduce reakcie: hlavne zo strany obličiek zhoršenie prietoku krvi, zvýšený kreatinín a močovina v krvi, znížená glomerulárna filtrácia, diuréza.

Dávkovanie

Vnútri 0,2-0,3 mg / kg 2-3 krát každých 12-24 hodín. Ak nedôjde k žiadnemu účinku, ďalšie použitie indometacínu je kontraindikované.

SULINDAK ( Clinoril)

Farmakokinetika

Je to „proliečivo“, v pečeni sa mení na aktívny metabolit. Maximálna koncentrácia aktívneho metabolitu sulindaku v krvi sa pozoruje 3-4 hodiny po požití. Polčas sulindacu je 7-8 hodín a aktívneho metabolitu 16-18 hodín, čo poskytuje dlhodobý účinok a možnosť užívania 1-2 krát denne.

Nežiaduce reakcie

Dávkovanie

Dospelí: vnútri, rektálne a intramuskulárne 20 mg / deň v jednej dávke (úvod).
deti: dávky neboli stanovené.

Uvoľňovacie formuláre:

20 mg tablety;
20 mg kapsuly;
čapíky 20 mg.

LORNOXICAM ( Xefocam)

NSAID zo skupiny oxykamov chlortenoxikam. Z hľadiska inhibície COX prevyšuje ostatné oxikamy a blokuje COX-1 a COX-2 približne v rovnakej miere, pričom zaujíma stredné miesto v klasifikácii NSAID, postavenej na princípe selektivity. Má výrazný analgetický a protizápalový účinok.

Analgetický účinok lornoxikamu spočíva v narušení generovania impulzov bolesti a znížení vnímania bolesti (najmä pri chronickej bolesti). Pri intravenóznom podaní je liek schopný zvýšiť hladinu endogénnych opioidov, čím aktivuje fyziologický antinociceptívny systém tela.

Farmakokinetika

Jedlo sa dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte a mierne znižuje biologickú dostupnosť. Maximálne plazmatické koncentrácie sa pozorujú po 1-2 hodinách.Pri intramuskulárnom podaní sa maximálna plazmatická hladina pozoruje po 15 minútach. Dobre preniká do synoviálnej tekutiny, kde jeho koncentrácie dosahujú 50 % plazmatických hladín, a zostáva v nej dlhodobo (až 10-12 hodín). Metabolizuje sa v pečeni, vylučuje sa cez črevá (hlavne) a obličkami. Polčas rozpadu 3-5 hodín.

Nežiaduce reakcie

Lornoxikam je menej gastrotoxický ako oxikamy prvej generácie (piroxikam, tenoxikam). Je to čiastočne spôsobené krátkym polčasom rozpadu, ktorý vytvára príležitosti na obnovenie ochrannej hladiny PG v gastrointestinálnej sliznici. V kontrolovaných štúdiách sa zistilo, že lornoxikam má lepšiu znášanlivosť ako indometacín a prakticky nie je horšia ako diklofenak.

Indikácie

Bolestivý syndróm (akútna a chronická bolesť vrátane rakoviny).
Pri intravenóznom podaní nie je lornoxikam v dávke 8 mg horší z hľadiska závažnosti analgetického účinku ako meperidín (podobne ako domáci promedol). O perorálny príjem u pacientov s pooperačnou bolesťou je lornoxikam 8 mg približne ekvivalentný ketorolaku 10 mg, ibuprofénu 400 mg a aspirínu 650 mg. Pri syndróme silnej bolesti sa lornoxikam môže použiť v kombinácii s opioidnými analgetikami, čo umožňuje znížiť dávku opioidných analgetík.
Reumatické ochorenia (reumatoidná artritída, psoriatická artritída, osteoartritída).

Dávkovanie

Dospelí:
s bolestivým syndrómom perorálne 8 mg x 2-krát denne; príjem možný šoková dávka 16 mg; i / m alebo / v 8-16 mg (1-2 dávky s intervalom 8-12 hodín); v reumatológii vnútri 4-8 mg x 2 krát denne.
Dávky pre deti osoby mladšie ako 18 rokov nie sú ustanovené.

Uvoľňovacie formuláre:

4 a 8 mg tablety;
injekčné liekovky s 8 mg (na prípravu injekčného roztoku).

MELOXICAM ( Movalis)

Je zástupcom novej generácie NSAID selektívnych inhibítorov COX-2. Vďaka tejto vlastnosti meloxikam selektívne inhibuje tvorbu prostaglandínov podieľajúcich sa na tvorbe zápalu. Zároveň oveľa slabšie inhibuje COX-1, preto má menší vplyv na syntézu prostaglandínov, ktoré regulujú prietok krvi obličkami, tvorbu ochranného hlienu v žalúdku a agregáciu krvných doštičiek.

Kontrolované štúdie u pacientov s reumatoidnou artritídou to ukázali pokiaľ ide o protizápalovú aktivitu, nie je horší ako meloxikam a výrazne menej spôsobuje nežiaduce reakcie z gastrointestinálneho traktu a obličiek ().

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť pri perorálnom podaní je 89 % a nezávisí od príjmu potravy. Maximálna koncentrácia v krvi sa vyvinie po 5-6 hodinách. Rovnovážna koncentrácia sa vytvorí za 3-5 dní. Polčas rozpadu je 20 hodín, čo vám umožňuje predpísať liek 1 krát denne.

Indikácie

Reumatoidná artritída, osteoartritída.

Dávkovanie

Dospelí: vnútri a intramuskulárne v dávke 7,5-15 mg 1-krát denne.
U detíúčinnosť a bezpečnosť lieku nebola skúmaná.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety 7,5 a 15 mg;
15 mg ampulky.

NABUMETÓN ( Relafen)

Dávkovanie

Dospelí: 400-600 mg 3-4x denne, prípravky "retardujúce" 600-1200 mg 2x denne.
deti: 20-40 mg/kg/deň v 2-3 rozdelených dávkach.
Od roku 1995 je v USA schválený ibuprofén na voľnopredajné použitie u detí starších ako 2 roky s horúčkou a bolesťou v dávke 7,5 mg/kg až 4-krát denne, maximálne 30 mg/kg/deň.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety 200, 400 a 600 mg;
retardované tablety 600, 800 a 1200 mg;
smotana, 5%.

NAPROXEN ( Naprosin)

Jeden z najčastejšie používaných NSAID. Má vynikajúcu protizápalovú aktivitu. Protizápalový účinok sa vyvíja pomaly, s maximom po 2-4 týždňoch. Má silný analgetický a antipyretický účinok. Antiagregačný účinok sa prejavuje iba pri predpisovaní vysokých dávok lieku. Nemá urikozurickú aktivitu.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní a rektálnom podaní sa dobre vstrebáva. Maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje 2-4 hodiny po požití. Polčas rozpadu je približne 15 hodín, čo vám umožňuje priradiť ho 1-2 krát denne.

Nežiaduce reakcie

Gastrotoxicita je menšia ako u a. Nefrotoxicita sa spravidla pozoruje iba u pacientov s renálna patológia a pri srdcovom zlyhaní. Alergické reakcie sú možné, prípady sú opísané krížová alergia s .

Indikácie

Je široko používaný pri reumatizme, ankylozujúcej spondylitíde, reumatoidnej artritíde u dospelých a detí. U pacientov s osteoartrózou inhibuje aktivitu enzýmu proteoglykanázy, čím zabraňuje degeneratívnym zmenám v kĺbovej chrupavke, čo je v porovnaní s. Je široko používaný ako analgetikum, vrátane pooperačných a popôrodných bolestí a gynekologických procedúr. Vysoká účinnosť bola zaznamenaná pri dysmenoree, paraneoplastickej horúčke.

Dávkovanie

Dospelí: 500-1000 mg/deň v 1-2 dávkach perorálne alebo rektálne. Dennú dávku možno zvýšiť na 1 500 mg na obmedzené obdobie (do 2 týždňov). Pri syndróme akútnej bolesti (burzitída, tendovaginitída, dysmenorea) 1. dávka 500 mg, potom 250 mg každých 6-8 hodín.
deti: 10-20 mg/kg/deň v 2 rozdelených dávkach. Ako antipyretikum 15 mg/kg na dávku.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety 250 a 500 mg;
čapíky 250 a 500 mg;
suspenzia obsahujúca 250 mg/5 ml;
gél, 10 %.

NAPROXEN-SODIUM ( Aliv, Apranax)

Indikácie

Používa sa ako analgetikum a antipyretikum. Poskytnúť rýchly účinok podávané parenterálne.

Dávkovanie

Dospelí: vnútri 0,5-1 g 3-4 krát denne, intramuskulárne alebo intravenózne, 2-5 ml 50% roztoku 2-4 krát denne.
deti: 5-10 mg/kg 3-4 krát denne. Pri hypertermii intravenózne alebo intramuskulárne vo forme 50% roztoku: do 1 roka 0,01 ml / kg, staršie ako 1 rok 0,1 ml / rok života na injekciu.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety 100 a 500 mg;
1 ml ampulky 25% roztoku, 1 a 2 ml 50% roztoku;
kvapky, sirup, čapíky.

AMINOFENAZÓN ( Amidopyrín)

Už mnoho rokov sa používa ako analgetikum a antipyretikum. Toxickejšie ako . Častejšie spôsobuje závažné kožné alergické reakcie, najmä v kombinácii so sulfónamidmi. V súčasnosti aminofenazón zakázané a prerušené, pretože pri interakcii s potravinovými dusitanmi môže viesť k tvorbe karcinogénnych zlúčenín.

Napriek tomu sieť lekární naďalej dostáva lieky obsahujúce aminofenazón ( omazol, anapirín, pentalgin, pirabutol, piranal, pirkofén, reopyrín, teofedrín N).

PROPIPHENAZONE

Má výrazný analgetický a antipyretický účinok. Rýchlo sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte, maximálna koncentrácia v krvi sa vyvinie 30 minút po požití.

V porovnaní s inými derivátmi pyrazolónu je najbezpečnejší. Pri jeho použití nebol zaznamenaný vývoj agranulocytózy. V zriedkavých prípadoch dochádza k poklesu počtu krvných doštičiek a leukocytov.

Nepoužíva sa ako monopreparát, je súčasťou kombinovaných prípravkov saridon a plivalgin.

PHENACETHIN

Farmakokinetika

Dobre sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Metabolizuje sa v pečeni, čiastočne sa mení na aktívny metabolit. Ostatné metabolity fenacetínu sú toxické. Polčas rozpadu je 2-3 hodiny.

Nežiaduce reakcie

Fenacetín je vysoko nefrotoxický. Môže spôsobiť tubulointersticiálnu nefritídu v dôsledku ischemických zmien v obličkách, ktoré sa prejavujú bolesťami chrbta, dysurickými javmi, hematúriou, proteinúriou, cylindúriou ("analgetická nefropatia", "fenacetínová oblička"). Bol opísaný vývoj závažného zlyhania obličiek. Nefrotoxické účinky sú výraznejšie pri dlhodobom používaní v kombinácii s inými analgetikami, častejšie pozorované u žien.

Metabolity fenacetínu môžu spôsobiť tvorbu methemoglobínu a hemolýzu. Droga má tiež karcinogénne vlastnosti: môže viesť k rozvoju rakoviny močového mechúra.

Fenacetín je v mnohých krajinách zakázaný.

Dávkovanie

Dospelí: 250-500 mg 2-3 krát denne.
U detí neplatí.

Uvoľňovacie formuláre:

Zahrnuté v rôznych kombinovaných prípravkoch: tablety pirkofén, sedalgin, teofedrín N, sviečky cefekon.

PARACETAMOL
(Kalpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)

Paracetamol (generický názov v niektorých krajinách) acetaminofén) aktívny metabolit . V porovnaní s fenacetínom je menej toxický.

Viac inhibuje syntézu prostaglandínov v centrálnom nervovom systéme ako v periférnych tkanivách. Preto má prevažne "centrálny" analgetický a antipyretický účinok a má veľmi slabú "periférnu" protizápalovú aktivitu. Ten sa môže prejaviť len pri nízkom obsahu peroxidových zlúčenín v tkanivách, napríklad pri artróze, akútnom poranení mäkkých tkanív, ale nie pri reumatických ochoreniach.

Farmakokinetika

Paracetamol sa pri perorálnom a rektálnom podaní dobre vstrebáva. Maximálna koncentrácia v krvi sa vyvinie 0,5-2 hodiny po požití. U vegetariánov je absorpcia paracetamolu v gastrointestinálnom trakte výrazne oslabená. Liečivo sa metabolizuje v pečeni v 2 štádiách: najprv sa pôsobením enzýmových systémov cytochrómu P-450 tvoria intermediárne hepatotoxické metabolity, ktoré sa potom štiepia za účasti glutatiónu. Menej ako 5 % podaného paracetamolu sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Polčas rozpadu 2-2,5 hodiny. Doba pôsobenia 3-4 hodiny.

Nežiaduce reakcie

Paracetamol je považovaný za jeden z najviac bezpečné NSAID. Takže na rozdiel od toho nespôsobuje Reyeov syndróm, nemá gastrotoxicitu a neovplyvňuje agregáciu krvných doštičiek. Na rozdiel od a nespôsobuje agranulocytózu a aplastickú anémiu. Alergické reakcie na paracetamol sú zriedkavé.

Nedávno sa získali údaje, že pri dlhodobom užívaní paracetamolu viac ako 1 tableta denne (1000 alebo viac tabliet za život) sa riziko vzniku ťažkej analgetickej nefropatie vedúcej k terminálnemu zlyhaniu obličiek zdvojnásobuje (). Je založená na nefrotoxickom účinku metabolitov paracetamolu, najmä para-aminofenolu, ktorý sa hromadí v obličkových papilách, viaže sa na SH-skupiny, čo spôsobuje vážne narušenie funkcie a štruktúry buniek až po ich smrť. Systematické používanie aspirínu zároveň nie je spojené s takýmto rizikom. Paracetamol je teda nefrotoxickejší ako aspirín a nemal by sa považovať za „dokonale bezpečný“ liek.

Mali by ste tiež pamätať na hepatotoxicita paracetamol, keď sa užíva vo veľmi veľkých (!) dávkach. Jeho súčasné podávanie v dávke vyššej ako 10 g u dospelých alebo viac ako 140 mg / kg u detí vedie k otrave sprevádzanej ťažkým poškodením pečene. Dôvodom je vyčerpanie zásob glutatiónu a hromadenie medziproduktov metabolizmu paracetamolu, ktoré pôsobia hepatotoxicky. Príznaky otravy sú rozdelené do 4 stupňov ().

Tabuľka 10 Príznaky intoxikácie paracetamolom. (Podľa Merck Manual, 1992)

Etapa Termín POLIKLINIKA ja najprv 12-24 hodín Mierne príznaky podráždenia tráviaceho traktu. Pacient sa necíti chorý. II 2-3 dni Gastrointestinálne príznaky, najmä nevoľnosť a vracanie; zvýšenie AST, ALT, bilirubínu, protrombínového času. III 3-5 dní neodbytné zvracanie; vysoké hodnoty AST, ALT, bilirubínu, protrombínového času; príznaky zlyhania pečene. IV Neskôr 5 dní Obnovenie funkcie pečene alebo smrť v dôsledku zlyhania pečene.

Podobný obraz možno pozorovať pri užívaní normálnych dávok lieku v prípade súčasného užívania induktorov enzýmov cytochrómu P-450, ako aj u alkoholikov (pozri nižšie).

Odľahčovacie opatrenia s paracetamolovou intoxikáciou sú prezentované v. Treba mať na pamäti, že nútená diuréza pri otrave paracetamolom je neúčinná a dokonca nebezpečná, peritoneálna dialýza a hemodialýza sú neúčinné. Za žiadnych okolností by sa nemal uplatňovať antihistaminiká glukokortikoidy, fenobarbital a kyselina etakrynová, ktorý môže mať indukčný účinok na enzýmové systémy cytochrómu P-450 a zvyšuje tvorbu hepatotoxických metabolitov.

Interakcie

Absorpciu paracetamolu v gastrointestinálnom trakte zvyšuje metoklopramid a kofeín.

Induktory pečeňových enzýmov (barbituráty, rifampicín, difenín a iné) urýchľujú rozklad paracetamolu na hepatotoxické metabolity a zvyšujú riziko poškodenia pečene.

Tabuľka 11 Opatrenia na pomoc pri intoxikácii paracetamolom

• Výplach žalúdka.
• Vnútri aktívne uhlie.
• Vyvolanie zvracania.
• Acetylcysteín (je donor glutatiónu) 20% perorálny roztok.
• Glukóza intravenózne.
• Vitamín K 1 (fytomenadion) 1-10 mg intramuskulárne, natívna plazma, koagulačné faktory (s 3-násobným predĺžením protrombínového času).

Podobné účinky možno pozorovať u jedincov, ktorí systematicky konzumujú alkohol. Majú hepatotoxicitu paracetamolu, aj keď sa používajú v terapeutických dávkach (2,5-4 g / deň), najmä ak sa užívajú po krátkom čase po alkohole ().

Indikácie

Paracetamol sa v súčasnosti považuje za účinné analgetikum a antipyretikum pre široké spektrum aplikácií. Primárne sa odporúča v prítomnosti kontraindikácií iných NSAID: u pacientov s bronchiálnou astmou, u osôb s anamnézou vredov, u detí s vírusovými infekciami. Z hľadiska analgetickej a antipyretickej aktivity je paracetamol blízko.

Varovania

Paracetamol sa má používať opatrne u pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek, ako aj u tých, ktorí užívajú lieky ovplyvňujúce funkciu pečene.

Dávkovanie

Dospelí: 500-1000 mg 4-6 krát denne.
deti: 10-15 mg/kg 4-6 krát denne.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety 200 a 500 mg;
sirup 120 mg/5 ml a 200 mg/5 ml;
čapíky 125, 250, 500 a 1000 mg;
„šumivé“ tablety 330 a 500 mg. Zahrnuté v kombinovaných prípravkoch soridón, solpadeín, tomapirín, citramon P a ďalšie.

KETOROLAC ( Toradol, Ketrodol)

Hlavnou klinickou hodnotou lieku je jeho silný analgetický účinok, v ktorom prevyšuje mnohé iné NSAID.

Zistilo sa, že 30 mg ketorolaku podaného intramuskulárne je približne ekvivalentné 12 mg morfínu. Zároveň sú nežiaduce reakcie charakteristické pre morfín a iné narkotické analgetiká (nauzea, vracanie, útlm dýchania, zápcha, retencia moču) oveľa menej časté. Použitie ketorolaku nevedie k rozvoju drogovej závislosti.

Ketorolac má tiež antipyretické a antiagregačné účinky.

Farmakokinetika

Takmer úplne a rýchlo sa absorbuje v gastrointestinálnom trakte, perorálna biologická dostupnosť je 80-100%. Maximálna koncentrácia v krvi sa vyvinie 35 minút po požití a 50 minút po intramuskulárnej injekcii. Vylučuje sa obličkami. Polčas rozpadu je 5-6 hodín.

Nežiaduce reakcie

Najčastejšie uvádzané gastrotoxicita a zvýšené krvácanie v dôsledku antiagregačného pôsobenia.

Interakcia

V kombinácii s opioidnými analgetikami sa analgetický účinok zvyšuje, čo umožňuje ich použitie v nižších dávkach.

Intravenózne alebo intraartikulárne podanie ketorolaku v kombinácii s lokálnymi anestetikami (lidokaín, bupivakaín) poskytuje najlepšia úľava od bolesti než užívanie len jedného z liekov, po artroskopii a operáciách horných končatín.

Indikácie

Používa sa na zmiernenie syndrómu bolesti rôznej lokalizácie: renálna kolika, bolesť pri poranení, neurologické ochorenia, u onkologických pacientov (najmä s kostnými metastázami), v pooperačnom a popôrodnom období.

Existujú dôkazy o možnosti použitia ketorolaku pred operáciou v kombinácii s morfínom alebo fentanylom. To vám umožní znížiť dávku opioidných analgetík o 25-50% počas prvých 1-2 dní. pooperačné obdobie, čo je sprevádzané rýchlejšou obnovou funkcie tráviaceho traktu, menšou nevoľnosťou a vracaním a znižuje dĺžku pobytu pacientov v nemocnici ().

Používa sa tiež na úľavu od bolesti v operatívnej stomatológii a ortopedických liečebných procedúrach.

Varovania

Ketorolac sa nemá užívať pred dlhodobými operáciami s vysokým rizikom krvácania, ako aj na udržiavaciu anestéziu počas operácií, na zmiernenie pôrodných bolestí a úľavu od bolesti pri infarkte myokardu.

Priebeh aplikácie Ketorolacu by nemal presiahnuť 7 dní a u osôb starších ako 65 rokov sa má liek podávať opatrne.

Dávkovanie

Dospelí: perorálne 10 mg každé 4 až 6 hodín; najvyššia denná dávka 40 mg; trvanie aplikácie nie je dlhšie ako 7 dní. Intramuskulárne a intravenózne 10-30 mg; najvyššia denná dávka 90 mg; trvanie aplikácie nie je dlhšie ako 2 dni.
deti: IV 1. dávka 0,5-1 mg/kg, potom 0,25-0,5 mg/kg každých 6 hodín.

Uvoľňovacie formuláre:

10 mg tablety;
1 ml ampulky.

KOMBINOVANÉ DROGY

Existuje množstvo kombinovaných prípravkov obsahujúcich okrem NSA aj ďalšie liečivá, ktoré svojimi špecifickými vlastnosťami môžu zosilniť analgetický účinok NSA, zvýšiť ich biologickú dostupnosť a znížiť riziko nežiaducich reakcií.

SARIDON

Pozostáva z kofeínu. Pomer analgetík v prípravku je 5:3, v ktorom pôsobia ako synergisti, keďže paracetamol v tento prípad jedenapolkrát zvyšuje biologickú dostupnosť propifenazónu. Kofeín normalizuje tonus mozgových ciev, urýchľuje prietok krvi, pričom v užívanej dávke nestimuluje centrálny nervový systém, takže zvyšuje účinok analgetík pri bolestiach hlavy. Okrem toho zlepšuje vstrebávanie paracetamolu. Saridon sa vo všeobecnosti vyznačuje vysokou biologickou dostupnosťou a rýchly rozvoj analgetický účinok.

Indikácie

Bolestivý syndróm rôznej lokalizácie (bolesti hlavy, zubov, bolesti pri reumatických ochoreniach, dysmenorea, horúčka).

Dávkovanie

1-2 tablety 1-3x denne.

Formulár na uvoľnenie:

Tablety s obsahom 250 mg paracetamolu, 150 mg propyfenazónu a 50 mg kofeínu.

ALKA SELTZER

Zloženie: , kyselina citrónová, hydrogénuhličitan sodný. Je to dobre vstrebateľná rozpustná dávková forma aspirínu so zlepšenými organoleptickými vlastnosťami. Hydrogenuhličitan sodný neutralizuje voľné plyny v žalúdku kyselina chlorovodíková, zníženie ulcerogénneho účinku aspirínu. Okrem toho môže zvýšiť absorpciu aspirínu.

Používa sa najmä pri bolestiach hlavy, najmä u ľudí s vysokou kyslosťou v žalúdku.

Dávkovanie

Formulár na uvoľnenie:

Aspirín 324 mg šumivé tablety, 965 mg kyselina citrónová a 1625 mg hydrogenuhličitanu sodného.

FORTALGIN C

Liečivo je „šumivá“ tableta, každá obsahuje 400 mg a 240 mg kyseliny askorbovej. Používa sa ako analgetikum a antipyretikum.

Dávkovanie

1-2 tablety až štyrikrát denne.

PLIVALGIN

Dostupné vo forme tabliet, z ktorých každá obsahuje 210 mg a 50 mg kofeínu, 25 mg fenobarbitalu a 10 mg kodeínfosfátu. Analgetický účinok lieku je zosilnený prítomnosťou narkotického analgetika kodeínu a fenobarbitalu, ktorý má sedatívny účinok. Úloha kofeínu je diskutovaná vyššie.

Indikácie

Bolesť rôznej lokalizácie (bolesť hlavy, zubov, svalov, kĺbov, neuralgia, dysmenorea), horúčka.

Varovania

Pri častom užívaní, najmä pri zvýšenej dávke, sa môže dostaviť pocit únavy, ospalosť. Možno rozvoj drogovej závislosti.

Dávkovanie

1-2 tablety 3-4 krát denne.

Rheopirín (pyrabutol)

Zloženie obsahuje ( amidopyrín) a ( butadión). Už mnoho rokov je široko používaný ako analgetikum. Avšak on žiadna výkonnostná výhoda pred modernými NSAID a výrazne ich prevyšuje v závažnosti nežiaducich reakcií. Predovšetkým vysoké riziko vzniku hematologických komplikácií preto je potrebné dodržiavať všetky vyššie uvedené opatrenia () a snažiť sa používať iné analgetiká. Pri intramuskulárnom podaní sa fenylbutazón viaže na tkanivá v mieste vpichu a zle sa vstrebáva, čo po prvé oneskoruje vývoj účinku a po druhé je príčinou častý vývoj infiltráty, abscesy, lézie sedacieho nervu.

V súčasnosti je používanie kombinovaných prípravkov zložených z fenylbutazónu a aminofenazónu vo väčšine krajín zakázané.

Dávkovanie

Dospelí: vnútri 1-2 tablety 3-4 krát denne, intramuskulárne 2-3 ml 1-2 krát denne.
U detí neplatí.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety obsahujúce 125 mg fenylbutazónu a aminofenazónu;
5 ml ampulky obsahujúce 750 mg fenylbutazónu a aminofenazónu.

BARALGIN

Ide o kombináciu ( analgín) s dvoma spazmolytikami, z ktorých jedno má myotropický účinok pitofenón a druhé fenpiverínium atropínové pôsobenie. Používa sa na zmiernenie bolesti spôsobenej kŕčmi hladkého svalstva (renálna kolika, pečeňová kolika a iné). Podobne ako iné lieky s aktivitou podobnou atropínu je kontraindikovaný pri glaukóme a adenóme prostaty.

Dávkovanie

Vnútri 1-2 tablety 3-4 krát denne, intramuskulárne alebo intravenózne, 3-5 ml 2-3 krát denne. Intravenózne podávané rýchlosťou 1-1,5 ml za minútu.

Uvoľňovacie formuláre:

tablety obsahujúce 500 mg metamizolu, 10 mg pitofenónu a 0,1 mg fenpiverínia;
5 ml ampulky obsahujúce 2,5 g metamizolu, 10 mg pitofenónu a 0,1 mg fenpiverínia.

ARTROTECH

Pozostáva tiež z misoprostolu (syntetický analóg PG-E 1), ktorého zahrnutie má za cieľ znížiť frekvenciu a závažnosť nežiaducich reakcií charakteristických pre diklofenak, najmä gastrotoxicity. Artrotek je ekvivalentný diklofenaku z hľadiska účinnosti pri reumatoidnej artritíde a osteoartritíde a vývoj erózií a žalúdočných vredov pri jeho použití je oveľa menej častý.

Dávkovanie

Dospelí: 1 tableta 2-3 krát denne.

Formulár na uvoľnenie:

tablety obsahujúce 50 mg diklofenaku a 200 mg misoprostolu.

BIBLIOGRAFIA

1. Šampión G.D, Feng P.H, Azuma T. a kol. Gastrointestinálne poškodenie vyvolané NSAID // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Klinická farmakológia. 7. vyd. Churcill Livingstone. 1992.
3. Insel P.A. Analgetiká-antipyretické a protizápalové látky a liečivá používané pri liečbe dny. In: Goodman & Gilman's. Farmakologický základ terapeutík, 9. vydanie McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Nesteroidné protizápalové lieky. (redakčný článok) // Klin. pharmacol. i pharmacoter., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Manažment gastroduodenopatie spojenej s užívaním nesteroidných protizápalových liekov // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Poľsko M., Wallin B. Perforácie, vredy a krvácanie vo veľkej, randomizovanej, multicentrickej štúdii namubetónu v porovnaní s diklofenakom, ibuprofénom, naproxénom a piroxikamom // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (dodatok I): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. Rozdiely a podobnosti nesteroidných protizápalových liekov // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Liečebné poruchy alkoholizmu // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Žalúdočná toxicita protidoštičkovej liečby nízkymi dávkami aspirínu // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. Aplikovaná terapia: Klinické použitie liekov. 6. vyd. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Eds). Vancouver. 1995.
11. Lieky podľa výberu z lekárskeho listu. new york. Revidované vyd. 1995.
12. Marcus A.L. Aspirín ako profylaxia proti rakovine hrubého čreva // N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Účinok vysokej dávky ibuprofénu u pacientov s cystickou fibrózou // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Riziko zlyhania obličiek spojené s užívaním acetaminofénu, aspirínu a nesteroidných protizápalových liekov // N. Engl. J. Med, 1994, 331: 1675-1712.
16. Merck Manuál diagnostiky a terapie. 16. vyd. Berkow R. (ed.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Prehodnotenie jeho farmakodynamických a farmakokinetických vlastností a terapeutické použitie pri liečbe bolesti // Drugs, 1997, 53: 139-188.

2000-2009 NIIAH SGMA

Každý niekedy zažil bolesť. Zažíva nepohodlie, je ťažké užívať si život, je ťažké myslieť konštruktívne a vo všeobecnosti kedy silná bolesť môžete stratiť vedomie. Niet divu, že existuje veľa liekov, ktoré ho pomáhajú znižovať alebo eliminovať. V tomto článku sa budeme zaoberať liekom, ktorý má rýchly analgetický účinok - Flamidez. Návod na použitie uvádza, že má analgetické, protizápalové, antipyretické a antireumatické účinky. Aktívne zložky, ktoré sa navzájom ovplyvňujú, posilňujú pozitívny efekt od užívania drogy. Čo je súčasťou zloženia lieku "Flamydez"? Návod na použitie odpovedá na túto otázku a dáva úplný obraz zloženie každej tablety. 3 účinných látok, hlavnými zložkami sú paracetamol, draselná soľ diklofenaku a serratiopeptidáza. Zvážme ich podrobnejšie.

Účinok draselnej soli diklofenaku

Existuje pomerne veľa liekov na báze diklofenaku, pretože táto bežná zložka účinne zmierňuje bolesť, má protizápalové a antireumatické účinky. Je súčasťou nielen tabliet, ale aj rôznych gélov a mastí. Zvlášť účinne ovplyvňuje zápalové procesy v tkanive chrupavky. V tomto ohľade, na odstránenie bolesti pri osteoporóze a artritíde, voľba najčastejšie padá na diklofenak. Starší ľudia trpiaci takýmito ochoreniami majú vždy po ruke diklofenak. Pohodlné pre rýchla eliminácia bolesť použiť "Flamydez" (tablety). Návod na použitie medzi indikáciami upozorňuje na reumatoidnú artritídu a osteoartritídu.

Diklofenak draselný a diklofenak sodný

Zloženie takýchto liekov najčastejšie zahŕňa In Flamidez, výrobcovia zahŕňajú diklofenak draselný. Líši sa tým, že analgetický účinok draselnej soli diklofenaku je oveľa rýchlejší ako sodnej soli. Tak ako pri iných liekoch, aj diklofenak draselný je obsiahnutý v každej tablete v množstve 50 mg.

Účinok paracetamolu

Paracetamol je dobre známy takmer každému obyvateľovi Ruska. Ide mu to skvele vysoká teplota a má analgetický účinok. V rámci prípravku Flamidez je v návode na použitie vyzdvihnutý paracetamol, ktorý v kombinácii s inými látkami zvyšuje jeho analgetický a antipyretický účinok. Jeho protizápalový účinok je nevýznamný. Každá tableta obsahuje 500 mg paracetamolu. Paracetamol a diklofenak sa vylučujú močom.

Pôsobenie serratiopeptidázy

Serratiopeptidáza je enzým izolovaný z nepatogénnej črevnej baktérie. Odstraňuje opuchy a blokuje zápaly a tiež normalizuje priepustnosť ciev. Má mierny analgetický účinok. Jedna tableta obsahuje 15 mg serratiopeptidázy.

Indikácie na použitie

Pre koho je Flamidez určený? Návod na použitie odporúča liekľudia trpiaci chorobami pohybového ústrojenstva s diagnostikovanou reumatoidnou artritídou alebo osteoartritídou; so zápalom ženského genitourinárneho systému so silnou bolesťou; po operácii alebo poranení, s bolesťou v mieste šitia; s ochoreniami horných dýchacích ciest, najmä so sínusitídou. Liek je účinný pri bolestiach zubov. Zubní lekári ho predpisujú na odstránenie nepohodlie po extrakcii zuba. Flamidez možno indikovať pri bolesti akéhokoľvek druhu, ale musí ho predpísať lekár.

Liekové formy "Flamydez"

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet a vo forme gélu. V lieku "Flamydez" (gél) návod na použitie zdôrazňuje 3 aktívna zložka. Ide o 11,6 mg dietylamínu diklofenaku, čo je identické s 10 mg sodnej soli diklofenaku; 100 mg metylsalicylátu; 50 mg mentolu. V tomto prípade pri lokálnej aplikácii diklofenak preniká do postihnutých membrán, zmierňuje zápal, mentol rozširuje cievy a má mierny analgetický účinok.

Medzi dávkovými formami lieku sa masť Flamidez neuvádza. Keďže je však gél stále rozmazaný, bežný názov je masť.

Dávkovanie

Ako užívať Flamidez (tablety)? Návod na použitie (cena bude uvedená nižšie) hovorí, že tabletka sa má užívať perorálne vcelku, pričom nezabudnúť vypiť pohár vody. Je lepšie to urobiť po jedle, pretože účinok na gastrointestinálny trakt diklofenak je dosť silný. Dospelí by mali spravidla užívať jednu tabletu 2-3 krát denne a dospievajúci - 1-2 krát denne. Ak je potrebné užívať liek dlhší čas, dávka sa má znížiť. Maximálne môžete vypiť iba 3 tablety denne. Po odstránení príznakov ochorenia sa odporúča ihneď ukončiť liečbu. Flamidez sa nemá používať ako samoliečba. Liek sa môže užívať len pod dohľadom lekára!

"Flamydez" (masť): návod na použitie, cena

Masť sa odporúča používať dospelým a deťom od 12 rokov 3-4 krát denne, trením až do úplného vstrebania. Po použití si dôkladne umyte ruky. Bez rady lekára neaplikujte gél na veľké plochy tela. Spravidla lekár odporúča použiť 2-4 gramy gélu na jednu aplikáciu.

Liek sa odporúča aplikovať, keď rôzne zápaly kĺbov, väzov, šliach a svalového tkaniva. Zápal môže byť spôsobený ako zranenia, tak aj iné rôzne choroby. Po aplikácii dochádza k zníženiu bolesti a opuchu. Doba hojenia sa skracuje. Takto návod na použitie charakterizuje účinok takéhoto lieku.

Cena masti sa líši a závisí od marže sieť lekární. V priemere je to asi 200 rubľov. Tablety stoja približne rovnako. Vedľajšie účinky pri lokálnej aplikácii sa takmer nikdy nevyskytujú. Pokyny však stále uvádzajú zriedkavé výnimky. Toto je vyrážka, svrbenie, žihľavka a veľmi zriedkavo bronchospazmus. V každom prípade, bez ohľadu na to, koľko vedľajších účinkov môže byť, je nebezpečné používať liek bez odporúčania ošetrujúceho lekára.

Vedľajší účinok

Pri predpisovaní lieku lekárom veľmi zriedkavo existujú vedľajšie účinky pacienti však často prekračujú odporúčanú dávku a užívajú ju v oveľa väčšom množstve, ako odporúča návod na použitie lieku Flamidez. Recenzie na jeho čin sú väčšinou pozitívne, no nájdu sa aj takí, ktorým nesedel. Aj keď užívate drogu sami, nemali by ste sa spoliehať na názory iných ľudí, je lepšie starostlivo preštudovať pokyny k lieku. Ak sa dávka prekročí, sú možné poruchy žalúdka a čriev. To sa prejavuje nevoľnosťou, vracaním, poruchou stolice. Možno aj vývoj hepatitídy a ulceróznych lézií žalúdočnej sliznice. Zo strany nervového systému môže liek viesť ku kŕčom a chveniu, možno pozorovať excitabilitu, podráždenosť a poruchy spánku. Zo strany srdca a ciev - zmeny krvného tlaku, anémia.

alergické reakcie

Pri použití lieku sú možné rôzne alergické reakcie. Sú individuálne a závisia od tolerancie každej zložky. Medzi závažnými sa rozlišuje ekzém, bronchospazmus, Quinckeho edém a Stevensov-Johnsonov syndróm.

Použitie počas tehotenstva a u detí

Lokálne použitie lieku počas tehotenstva je prípustné iba v prvých 2 trimestroch, ak lekár usúdi, že ho žena potrebuje a jeho prínos bude väčší ako riziko pre plod. V 3. trimestri je gél kontraindikovaný. Pri dojčení ho neaplikujte na prsník a používajte ho viac ako 1 týždeň v kuse.

Tablety Flamidez sú kontraindikované počas tehotenstva a dojčenia. Ak je potrebná terapia ženským liekom reprodukčný vek treba vylúčiť tehotenstvo.

Pre deti do 14 rokov je liek v akejkoľvek forme kontraindikovaný.

Kontraindikácie

Flamidez sa nemá predpisovať na žalúdočné vredy a zápaly čriev, ako aj na neznášanlivosť zložiek. S opatrnosťou sa liek predpisuje starším ľuďom so srdcovým zlyhaním, pacientom s poruchou funkcie pečene alebo obličiek, s bronchiálnou astmou a rôznymi ochoreniami tráviaceho systému. Nemožno ho kombinovať s inými NSAID. Gél Flamidez sa môže aplikovať zvonka a užívať súčasne s tabletami, ktorých hlavnou účinnou látkou je diklofenak. Tento bod je lepšie objasniť s lekárom, aby nedošlo k predávkovaniu.

Pri liečbe liekom by ste nemali piť alkohol, pretože zvyšuje nepriaznivé účinky paracetamolu na pečeň. Diklofenak zvyšuje toxicitu mnohých liekov, pacienti majú zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania.

Predávkovanie

Pri otrave liekom sa pozoruje výrazné zhoršenie stavu. Objavujú sa poruchy trávenia, vracanie, bolesti brucha, narušenie pečene a obličiek. V takýchto prípadoch je indikovaná aj symptomatická pomoc. Odporúča sa užívať adsorbenty.

"Od pohybu k úspechu"

Keď sa tovar dostal na trh, tieto slová boli zvolené ako motto prípravku Flamidez. Asi 20% obyvateľov našej planéty sú ľudia pociťujúci chronickú bolesť. Práve ona ich núti ísť k lekárom. jej účinná eliminácia- najdôležitejšia úloha každého výrobcu liekov proti bolesti. Manav Jassel, riaditeľ Synmedic LTD, dúfa v úspešné uvedenie na trh a ďalšiu distribúciu lieku Flamidez, ktorého návod na použitie, cenu a potrebu poznajú mnohí obyvatelia Ukrajiny a Ruska. Vyjadruje presvedčenie, že liek bude žiadaný nielen pre ústavnú, ale aj pre ambulantnú liečbu.