10 टुकड़े। - सेलुलर समोच्च पैकिंग (1) - कार्डबोर्ड पैक। 10 पीसी। - सेलुलर समोच्च पैकिंग (2) - कार्डबोर्ड पैक। 10 पीसी। - सेलुलर समोच्च पैकिंग (3) - कार्डबोर्ड पैक। 30 पीसी। - गहरे रंग के कांच के जार (1) - कार्डबोर्ड के पैक्स।
डिक्लोफेनाक में विरोधी भड़काऊ, एनाल्जेसिक, एनाल्जेसिक और एंटीपीयरेटिक प्रभाव होते हैं। अंधाधुंध रूप से साइक्लोऑक्सीजिनेज 1 और 2 को रोकना, एराकिडोनिक एसिड के चयापचय को बाधित करता है, सूजन के फोकस में प्रोस्टाग्लैंडीन की मात्रा को कम करता है। आमवाती रोगों में, डाइक्लोफेनाक का विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक प्रभाव दर्द की गंभीरता, सुबह की जकड़न, जोड़ों की सूजन में महत्वपूर्ण कमी में योगदान देता है, जिससे सुधार होता है कार्यात्मक अवस्थासंयुक्त। चोटों के साथ, पश्चात की अवधि में, डाइक्लोफेनाक कम हो जाता है दर्दऔर सूजन शोफ। सभी एनएसएआईडी की तरह, दवा में एंटीप्लेटलेट गतिविधि होती है।
अवशोषण तेज और पूर्ण है, भोजन 1-4 घंटे तक अवशोषण दर को धीमा कर देता है और प्लाज्मा में डाइक्लोफेनाक के सीमैक्स को 40% तक कम कर देता है। 25 मिलीग्राम सीमैक्स के मौखिक प्रशासन के बाद - 1.0 माइक्रोग्राम / एमएल 2-3 घंटे के बाद हासिल किया जाता है। प्लाज्मा एकाग्रता प्रशासित खुराक के आकार पर रैखिक रूप से निर्भर है।
बार-बार प्रशासन की पृष्ठभूमि के खिलाफ डाइक्लोफेनाक के फार्माकोकाइनेटिक्स में परिवर्तन नहीं देखा जाता है, डाइक्लोफेनाक जमा नहीं होता है।
जैव उपलब्धता - 50%। प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संचार - 99% से अधिक (इसमें से अधिकांश एल्ब्यूमिन से बांधता है)। श्लेष द्रव में प्रवेश; श्लेष द्रव में Cmax प्लाज्मा की तुलना में 2-4 घंटे बाद देखा जाता है। श्लेष द्रव से T1 / 2 3-6 घंटे (दवा के प्रशासन के 4-6 घंटे बाद श्लेष द्रव में सक्रिय पदार्थ की सांद्रता प्लाज्मा की तुलना में अधिक होती है, और एक और 12 घंटे तक अधिक रहती है)। श्लेष द्रव में डाइक्लोफेनाक की सांद्रता और इसकी नैदानिक प्रभावकारिता के बीच संबंध को स्पष्ट नहीं किया गया है।
चयापचय: सक्रिय पदार्थ का 50% यकृत के माध्यम से "पहले पास" के दौरान चयापचय होता है। चयापचय कई या एकल हाइड्रॉक्सिलेशन और ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ संयुग्मन के परिणामस्वरूप होता है। CYP2C9 isoenzyme दवा के चयापचय में भाग लेता है। मेटाबोलाइट्स की औषधीय गतिविधि डाइक्लोफेनाक की तुलना में कम है। प्रणालीगत निकासी 350 मिली/मिनट है, वीडी 550 मिली/किलोग्राम है। प्लाज्मा से T1 / 2 - 2 घंटे। प्रशासित खुराक का 65% गुर्दे द्वारा चयापचयों के रूप में उत्सर्जित होता है; 1% से कम अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है, शेष खुराक पित्त में चयापचयों के रूप में उत्सर्जित होता है।
गंभीर गुर्दे की कमी (10 मिली / मिनट से कम क्रिएटिनिन क्लीयरेंस) वाले रोगियों में, पित्त में चयापचयों का उत्सर्जन बढ़ जाता है, जबकि रक्त में उनकी एकाग्रता में वृद्धि नहीं देखी जाती है।
क्रोनिक हेपेटाइटिस या मुआवजा लीवर सिरोसिस वाले रोगियों में, डाइक्लोफेनाक के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर नहीं बदलते हैं। डाइक्लोफेनाक में प्रवेश करता है स्तन का दूध.
वांछित जल्दी प्राप्त करने के लिए उपचारात्मक प्रभावभोजन से 30 मिनट पहले लिया। अन्य मामलों में, इसे भोजन से पहले, भोजन के दौरान या बाद में, बिना चबाए, पर्याप्त मात्रा में पानी के साथ लिया जाता है। 15 साल की उम्र से वयस्क और किशोर - 25-50 मिलीग्राम दिन में 2-3 बार। इष्टतम चिकित्सीय प्रभाव तक पहुंचने पर, खुराक को धीरे-धीरे कम किया जाता है और 50 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर रखरखाव उपचार पर स्विच किया जाता है। अधिकतम दैनिक खुराक 150 मिलीग्राम है।
किशोर संधिशोथ में, दैनिक खुराक को 3 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन तक बढ़ाया जा सकता है।
दवा के आवेदन का अनुमानित तरीका तालिका में प्रस्तुत किया गया है:
लक्षण: उल्टी, चक्कर आना, सरदर्द, सांस की तकलीफ, भ्रम, बच्चों में - मायोक्लोनिक ऐंठन, मतली, उल्टी, पेट में दर्द, रक्तस्राव, बिगड़ा हुआ यकृत और गुर्दे का कार्य।
उपचार: गैस्ट्रिक पानी से धोना, प्रशासन सक्रिय कार्बन, उच्च रक्तचाप, बिगड़ा गुर्दे समारोह, आक्षेप, जठरांत्र संबंधी मार्ग की जलन, श्वसन अवसाद को समाप्त करने के उद्देश्य से रोगसूचक चिकित्सा। जबरन ड्यूरिसिस, हेमोडायलिसिस अप्रभावी हैं।
डिगॉक्सिन, मेथोट्रेक्सेट, लिथियम तैयारी और साइक्लोस्पोरिन के प्लाज्मा एकाग्रता को बढ़ाता है।
मूत्रवर्धक के प्रभाव को कम करता है, पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक की पृष्ठभूमि के खिलाफ, हाइपरकेलेमिया का खतरा बढ़ जाता है; थक्कारोधी, थ्रोम्बोलाइटिक एजेंटों (एल्टप्लेस, स्ट्रेप्टोकिनेज, यूरोकाइनेज) की पृष्ठभूमि के खिलाफ - रक्तस्राव का खतरा (अक्सर जठरांत्र संबंधी मार्ग से)।
उच्चरक्तचापरोधी और कृत्रिम निद्रावस्था वाली दवाओं के प्रभाव को कम करता है।
अन्य NSAIDs और ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड दवाओं (जठरांत्र संबंधी मार्ग में रक्तस्राव), मेथोट्रेक्सेट विषाक्तता और साइक्लोस्पोरिन नेफ्रोटॉक्सिसिटी के दुष्प्रभावों की संभावना को बढ़ाता है।
एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड रक्त में डाइक्लोफेनाक की एकाग्रता को कम करता है। पेरासिटामोल के साथ एक साथ उपयोग से डाइक्लोफेनाक के नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।
हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के प्रभाव को कम करता है।
Cefamandol, cefoperazone, cefotetan, valproic acid और plicamycin हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया की घटनाओं को बढ़ाते हैं।
साइक्लोस्पोरिन और सोने की तैयारी गुर्दे में प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण पर डाइक्लोफेनाक के प्रभाव को बढ़ाती है, जिससे नेफ्रोटॉक्सिसिटी बढ़ जाती है।
इथेनॉल, कोल्सीसिन, कॉर्टिकोट्रोपिन और सेंट जॉन पौधा के साथ एक साथ उपयोग से जठरांत्र संबंधी मार्ग में रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है।
डिक्लोफेनाक उन दवाओं के प्रभाव को बढ़ाता है जो प्रकाश संवेदनशीलता का कारण बनती हैं। ट्यूबलर स्राव को अवरुद्ध करने वाली दवाएं डाइक्लोफेनाक के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ाती हैं, जिससे इसकी विषाक्तता बढ़ जाती है।
क्विनोलोन समूह से जीवाणुरोधी दवाएं - दौरे पड़ने का खतरा।
गर्भावस्था के प्रथम और द्वितीय तिमाही में, इसका उपयोग सख्त संकेतों के अनुसार और न्यूनतम खुराक पर किया जाना चाहिए।
डिक्लोफेनाक स्तन के दूध में गुजरता है। यदि आवश्यक हो, स्तनपान के दौरान दवा की नियुक्ति, स्तनपान बंद कर दिया जाना चाहिए।
जठरांत्र संबंधी मार्ग से: 1% से अधिक - पेट में दर्द या ऐंठन, सूजन, दस्त, मतली, कब्ज, पेट फूलना, "यकृत" ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि, पेप्टिक अल्सर के साथ संभावित जटिलताएं(रक्तस्राव, वेध), अल्सर के बिना जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव; 1% से कम - उल्टी, पीलिया, मेलेना, मल में रक्त, अन्नप्रणाली को नुकसान, कामोत्तेजक स्टामाटाइटिस, शुष्क श्लेष्मा झिल्ली (मौखिक गुहा सहित), हेपेटाइटिस (संभवतः फुलमिनेंट कोर्स), यकृत परिगलन, सिरोसिस, यकृत सिंड्रोम, परिवर्तन भूख में, अग्नाशयशोथ (सहवर्ती हेपेटाइटिस सहित), कोलेसीस्टोपैन्क्रियाटाइटिस, कोलाइटिस।
इस ओर से तंत्रिका प्रणाली: अधिक बार 1% - सिरदर्द, चक्कर आना; 1% से कम - नींद की गड़बड़ी, उनींदापन, अवसाद, चिड़चिड़ापन, सड़न रोकनेवाला मैनिंजाइटिस (अक्सर प्रणालीगत ल्यूपस एरिथेमेटोसस और अन्य प्रणालीगत रोगों वाले रोगियों में) संयोजी ऊतक), आक्षेप, सामान्य कमज़ोरी, भटकाव, बुरे सपने, भय की भावना।
इंद्रियों से: 1% से अधिक बार - टिनिटस; 1% से कम - धुंधली दृष्टि, डिप्लोपिया, स्वाद की गड़बड़ी, प्रतिवर्ती या अपरिवर्तनीय श्रवण हानि, स्कोटोमा।
इस ओर से त्वचा: अक्सर 1% से अधिक - खुजली, त्वचा के लाल चकत्ते; कम अक्सर 1% - खालित्य, पित्ती, एक्जिमा, विषाक्त जिल्द की सूजन, एक्सयूडेटिव एरिथेमा मल्टीफॉर्म (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम सहित), विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (लियेल सिंड्रोम), प्रकाश संवेदनशीलता में वृद्धि, पंचर रक्तस्राव।
जननांग प्रणाली से: अधिक बार 1% - द्रव प्रतिधारण; 1 से कम% - नेफ़्रोटिक सिंड्रोम, प्रोटीनमेह, ओलिगुरिया, रक्तमेह, बीचवाला नेफ्रैटिस, पैपिलरी नेक्रोसिस, तीव्र गुर्दे की विफलता, एज़ोटेमिया।
हेमटोपोइएटिक अंगों से और प्रतिरक्षा तंत्र: 1% से कम - एनीमिया (हेमोलिटिक और अप्लास्टिक एनीमिया सहित), ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ईोसिनोफिलिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा, पाठ्यक्रम का बिगड़ना संक्रामक प्रक्रियाएं(नेक्रोटाइज़िंग फासिसाइटिस के विकास सहित)।
इस ओर से श्वसन प्रणाली: 1% से कम - खांसी, ब्रोन्कोस्पास्म, स्वरयंत्र शोफ, न्यूमोनाइटिस।
इस ओर से कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम के: 1% से कम - रक्तचाप में वृद्धि; दिल की विफलता, एक्सट्रैसिस्टोल, सीने में दर्द।
एलर्जी प्रतिक्रियाएं: 1% से कम - एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं, एनाफिलेक्टिक झटका (आमतौर पर तेजी से विकसित होता है), होंठ और जीभ की सूजन, एलर्जी वास्कुलिटिस।
दवा को एक सूखी, अंधेरी जगह में, बच्चों की पहुंच से बाहर, 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक के तापमान पर स्टोर करें।
शेल्फ जीवन - 3 साल। पैकेजिंग पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें
सूजन और अपकर्षक बीमारीमस्कुलोस्केलेटल सिस्टम, जिसमें रुमेटीइड, सोरियाटिक, किशोर शामिल हैं जीर्ण गठिया, एंकिलोसिंग स्पॉन्डिलाइटिस (बेखटेरेव रोग), ऑस्टियोआर्थराइटिस, गाउटी आर्थराइटिस, बर्साइटिस, टेंडोवैजिनाइटिस। दवा रोगसूचक चिकित्सा के लिए अभिप्रेत है, उपयोग के समय दर्द और सूजन को कम करना, रोग की प्रगति को प्रभावित नहीं करता है।
दर्द सिंड्रोम: सिरदर्द (माइग्रेन सहित) और दांत दर्द, लम्बागो, कटिस्नायुशूल, अस्थि-पंजर, नसों का दर्द, माइलगिया, गठिया, कटिस्नायुशूल, के साथ ऑन्कोलॉजिकल रोग, पोस्ट-ट्रॉमेटिक और पोस्टऑपरेटिव दर्द सिंड्रोम, सूजन के साथ।
Algodismenorrhea: श्रोणि में सूजन प्रक्रियाएं, जिसमें एडनेक्सिटिस भी शामिल है।
संक्रामक- सूजन संबंधी बीमारियांईएनटी - गंभीर दर्द सिंड्रोम वाले अंग (जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में): ग्रसनीशोथ, टॉन्सिलिटिस, ओटिटिस मीडिया।
अतिसंवेदनशीलता (अन्य एनएसएआईडी सहित), ब्रोन्कियल अस्थमा का पूर्ण या अधूरा संयोजन, नाक और परानासल साइनस के आवर्तक पॉलीपोसिस और एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एएसए) या अन्य एनएसएआईडी (इतिहास सहित), पेट और ग्रहणी आंतों के कटाव और अल्सरेटिव घाव। , सक्रिय गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव, सूजन आंत्र रोग, गंभीर जिगर और दिल की विफलता; कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्टिंग के बाद की अवधि; गंभीर गुर्दे की विफलता (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (सीसी) 30 मिली / मिनट से कम), प्रगतिशील गुर्दे की बीमारी, सक्रिय जिगर की बीमारी, हाइपरकेलेमिया की पुष्टि, गर्भावस्था (तृतीय तिमाही), दुद्ध निकालना, बच्चों की उम्र (6 साल तक - आंत्र-लेपित गोलियों के लिए 25 मिलीग्राम)।
वंशानुगत लैक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption, लैक्टेज की कमी।
सावधानी से। पेप्टिक छालापेट और ग्रहणी, नासूर के साथ बड़ी आंत में सूजन, क्रोहन रोग, जिगर की बीमारी का इतिहास, यकृत पोरफाइरिया, पुरानी दिल की विफलता, धमनी का उच्च रक्तचाप, परिसंचारी रक्त की मात्रा (सीबीवी) में उल्लेखनीय कमी (व्यापक के बाद सहित) शल्य चिकित्सा संबंधी व्यवधान), बुजुर्ग मरीज (मूत्रवर्धक, दुर्बल रोगियों और कम शरीर के वजन वाले रोगियों सहित), ब्रोन्कियल अस्थमा, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का सहवर्ती उपयोग (प्रेडनिसोलोन सहित), एंटीकोआगुलंट्स (वारफारिन सहित), एंटीप्लेटलेट एजेंट (एएसए, क्लोपिडोग्रेल सहित), चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक अवरोधक (सीतालोप्राम, फ्लुओक्सेटीन, पैरॉक्सिटिन, सेराट्रलाइन सहित), इस्केमिक हृदय रोग, सेरेब्रोवास्कुलर रोग, डिस्लिपिडेमिया / हाइपरलिपिडिमिया, मधुमेह, परिधीय धमनी रोग, धूम्रपान, पुरानी गुर्दे की विफलता (सीसी 30-60 मिली / मिनट), हेलिकोबैक्टर पाइलोरी संक्रमण की उपस्थिति, एनएसएआईडी का दीर्घकालिक उपयोग, शराब, गंभीर दैहिक रोग.
जिगर की विफलता (पुरानी हेपेटाइटिस, क्षतिपूर्ति यकृत सिरोसिस) वाले रोगियों में, कैनेटीक्स और चयापचय सामान्य यकृत समारोह वाले रोगियों में समान प्रक्रियाओं से भिन्न नहीं होते हैं। दीर्घकालिक चिकित्सा के दौरान, यकृत समारोह, परिधीय रक्त चित्र, मल मनोगत रक्त परीक्षण की निगरानी करना आवश्यक है।
उपचार की अवधि के दौरान, मानसिक और मोटर प्रतिक्रियाओं की दर में कमी संभव है, इसलिए वाहन चलाने और अन्य संभावित गतिविधियों में संलग्न होने से बचना आवश्यक है। खतरनाक प्रजातिऐसी गतिविधियाँ जिनमें ध्यान की बढ़ती एकाग्रता और साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की गति की आवश्यकता होती है।
दवा पर्चे द्वारा जारी की जाती है।
उद्धरण के लिए:डेनिसोव एल.एन. चिकित्सा में डाइक्लोफेनाक पोटेशियम का स्थान दर्द सिंड्रोम// आरएमजे। 2009. नंबर 21। एस 1434
तीव्र और पुराना दर्द (सीपी) रोगियों के लिए डॉक्टर के पास जाने का मुख्य और सबसे आम कारण है और नुस्खे का कारण दवाई. यह ज्ञात है कि सभी ज्ञात बीमारियों में से लगभग 70% दर्द के साथ होते हैं, और हर पांचवां सक्षम व्यक्ति इससे पीड़ित होता है। जनसंख्या में सीबी की व्यापकता 10 से 40-49% तक होती है। 50 वर्ष से अधिक आयु के 13,777 अमेरिकी निवासियों के बीच किए गए अध्ययनों से पता चला है कि सर्वेक्षण में शामिल लोगों में से 28% ने मध्यम से गंभीर दर्द का अनुभव किया, और 17% में दर्द के कारण दैनिक गतिविधियों की सीमा थी।
डब्ल्यूएचओ के अनुसार, 11.3 से 40% आबादी दर्द सिंड्रोम के कारण डॉक्टरों से सलाह लेती है। कई मामलों में, दर्द की उपस्थिति रोग संबंधी स्थितियों के कारण होती है जो जीवन के लिए खतरों से जुड़ी नहीं होती हैं और व्यापक नैदानिक परीक्षाओं और दीर्घकालिक चिकित्सा पर्यवेक्षण की आवश्यकता नहीं होती है।
क्रोनिक पेन सिंड्रोम (CPS) की संरचना में मुख्य स्थान पीठ दर्द, गर्दन में दर्द, सिरदर्द (अक्सर माइग्रेन), कष्टार्तव, फाइब्रोमायल्गिया और जोड़ों के दर्द का होता है। सीपीएस से पीड़ित मरीजों के एक न्यूरोलॉजिस्ट और एक सामान्य चिकित्सक के पास जाने की संभावना अधिक होती है। यह भी पाया गया कि महिलाओं में सीपी का प्रचलन अधिक है, कम आय वाले लोग, उम्र के साथ बढ़ते हैं, भावनात्मक स्थिति पर निर्भर करते हैं, सांस्कृतिक और जातीय विशेषताएं हैं।
दर्द तंत्र विविध हैं और नोसिसेप्टिव (दर्द रिसेप्टर्स की सक्रियता), न्यूरोपैथिक प्रकृति, मनोवैज्ञानिक दर्द और बाद में नोसिसेप्टिव दर्द के संयोजन के रूप में प्रकट होते हैं।
दर्द की तीव्रता का आकलन करने के लिए तराजू भी विकसित किए गए हैं: 1) दृश्य अनुरूपता का एक पैमाना; 2) डिजिटल स्केल; 3) श्रेणियों का पैमाना। रोगी के लिए, विज़ुअल एनालॉग स्केल (10 सेमी) और डिजिटल स्केल सबसे अधिक लागू होते हैं।
सीपीएस थेरेपी के दृष्टिकोण बहुत विविध हैं और इसमें विभिन्न सुरक्षात्मक मोटर मोड, उपचार के फिजियोथेरेप्यूटिक तरीके (ट्रांसक्यूटेनियस इलेक्ट्रिकल नर्व स्टिमुलेशन, अल्ट्रासाउंड, इलेक्ट्रोमैग्नेटिक थेरेपी, इलेक्ट्रोएक्यूपंक्चर, वैद्युतकणसंचलन, लेजर थेरेपी), उपचार के आक्रामक तरीके (ट्रिगर पॉइंट्स में इंजेक्शन, तंत्रिका ब्लॉक) शामिल हैं। एपिड्यूरल एनेस्थीसिया, आदि)। ), वैकल्पिक और मनोवैज्ञानिक उपचार। हालांकि, इन दर्द उपचारों की प्रभावशीलता के लिए कोई निर्णायक सबूत नहीं है। उच्च डिग्रीसबूत (ए और बी) नैदानिक प्रभावशीलतादर्द सिंड्रोम की चिकित्सा गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (एनएसएआईडी) के उपयोग के साथ इंगित की जाती है।
आज तक, पेरासिटामोल ऑस्टियोपोरोसिस, रुमेटीइड गठिया, आदि में पीठ के निचले हिस्से में दर्द (एलबीपी) में दर्द को खत्म करने के लिए पसंद की दवाओं में से एक है, जैसा कि ऐसे रोगियों के प्रबंधन के लिए कई सिफारिशों में दर्शाया गया है। दवा का एनाल्जेसिक प्रभाव होता है और अच्छी तरह से सहन किया जाता है, जो इसे 4.0 ग्राम / दिन तक निर्धारित करने की अनुमति देता है। और अधिक। नैदानिक अभ्यास में, विभिन्न एनएसएआईडी व्यापक रूप से उनकी उच्च प्रभावकारिता, उपयोग में आसानी और अच्छी सहनशीलता के कारण उपयोग किए जाते हैं। व्यापक रूप से उपयोग किए जाने वाले NSAIDs में COX-1 और COX-2 (गैर-चयनात्मक COX अवरोधक) को बाधित करने की क्षमता होती है। इन दवाओं के एनाल्जेसिक और विरोधी भड़काऊ प्रभाव दीर्घकालिक उपयोगइसमें कोई संदेह नहीं है, लेकिन साइड इफेक्ट (मुख्य रूप से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल) के जोखिम के कारण, हाल के वर्षों में NSAIDs के एक अन्य समूह में रुचि रही है - चयनात्मक COX-2 अवरोधक (मेलोक्सिकैम, सेलेकॉक्सिब, एटोरिकॉक्सीब, आदि)।
हालांकि, दिखने के बावजूद एक लंबी संख्यानए NSAIDs, फेनिलएसेटिक एसिड के डेरिवेटिव "स्वर्ण मानक" बने रहते हैं - डाइक्लोफेनाक के मौखिक रूप से उपयोग किए जाने वाले लवण, जिसके साथ चिकित्सीय अभ्यास में पेश की गई चयनात्मक दवाओं की तुलना नैदानिक परीक्षणों में की जाती है।
डिक्लोफेनाक सोडियम को पहली बार 1964 में संश्लेषित किया गया था और 1974 से दुनिया भर के डॉक्टरों द्वारा व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। उपास्थि ऊतक के चयापचय पर नकारात्मक प्रभाव की अनुपस्थिति के साथ-साथ रक्त प्रणाली, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र, आदि से गैस्ट्रोपैथी और जटिलताओं के विकास के अपेक्षाकृत कम जोखिम के कारण दवा आमवाती रोगों के उपचार में एक महत्वपूर्ण स्थान रखती है।
दवा की कार्रवाई का मुख्य तंत्र सीओएक्स का निषेध है, जो एराकिडोनिक एसिड (प्रोस्टाग्लैंडिंस, प्रोस्टेसाइक्लिन, थ्रोम्बोक्सेन, आदि) के चक्रीय चयापचयों के संश्लेषण को रोकता है - शक्तिशाली भड़काऊ मध्यस्थ, प्रोथ्रोम्बिन संश्लेषण और प्लेटलेट एकत्रीकरण का निषेध, में वृद्धि सीरम में बी-एंडोर्फिन का स्तर और एनाल्जेसिक प्रभाव में वृद्धि।
1983 में, डाइक्लोफेनाक के पोटेशियम नमक को नैदानिक अभ्यास में पेश किया गया था। पोटेशियम आयनों को जोड़ने से जठरांत्र संबंधी मार्ग से दवा के तेजी से रिलीज और अवशोषण को सुनिश्चित करना संभव हो गया। पहले से ही 10 मिनट के बाद। प्रशासन के बाद, यह रक्त में पाया जाता है, और रक्त प्लाज्मा में इसकी अधिकतम एकाग्रता 20-40 मिनट के बाद पहुंच जाती है; आधा जीवन 1-2 घंटे है, और कार्रवाई की अवधि 6 घंटे है। प्रशासित खुराक के आधार पर डाइक्लोफेनाक पोटेशियम की जैवउपलब्धता में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं थे, और रक्त में अधिकतम एकाग्रता की तेजी से उपलब्धि भी देखी गई थी दवा की छोटी खुराक का उपयोग करते समय। 4-6 घंटों के लिए एक महत्वपूर्ण एनाल्जेसिक प्रभाव दर्ज किया गया था। दवा का चयापचय यकृत में होता है, इसके बाद निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स (ग्लुकुरोनिक और सल्फेट संयुग्म) का निर्माण होता है, पहले 4 घंटों के दौरान गुर्दे द्वारा 50% से अधिक अपरिवर्तित होता है , दवा की 35% खुराक पित्त के साथ चयापचयों के रूप में उत्सर्जित होती है। एक विषाक्त प्रभाव के संचय और विकास के जोखिम की अनुपस्थिति संचय और एंटरोहेपेटिक रीसर्क्युलेशन की अनुपस्थिति से जुड़ी है।
इस तरह के फार्माकोकाइनेटिक्स और प्रभाव की तीव्र शुरुआत के लिए धन्यवाद, डाइक्लोफेनाक पोटेशियम की गोलियां 12.5 मिलीग्राम की खुराक पर बनाई गईं, जिससे 75 मिलीग्राम की कुल खुराक तक दिन के दौरान बार-बार प्रशासन की सिफारिश करना संभव हो गया।
डाइक्लोफेनाक पोटेशियम (डीसी) 25-75 मिलीग्राम (प्रति दिन 2 से 6 गोलियां) की खुराक पर एक डबल-ब्लाइंड, यादृच्छिक, प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन में तीव्र एलबीपी वाले 124 रोगियों को दिया गया था। पहले नियंत्रण समूह (एन = 122) में, रोगियों को 200 मिलीग्राम इबुप्रोफेन प्राप्त हुआ, 126 रोगियों ने प्लेसबो प्राप्त किया। चिकित्सा की अवधि 7 दिन थी। डीसी और इबुप्रोफेन की प्रभावकारिता प्लेसबो समूह की तुलना में काफी अधिक थी, दोनों प्रभाव की शुरुआत और कार्रवाई की स्थिरता के मामले में।
सोक्रेन मेटा-विश्लेषण ने 25, 50 और 100 मिलीग्राम की खुराक पर 581 रोगियों में पोस्टऑपरेटिव दर्द के लिए डीसी की एकल मौखिक खुराक के चिकित्सीय प्रभाव का मूल्यांकन करने वाले 7 अध्ययनों को पूल किया। 346 रोगियों के एक नियंत्रण समूह को एक प्लेसबो मिला। 25 और 50 मिलीग्राम की खुराक पर डिक्लोफेनाक 2.8 (95% सीआई 2.1-4.3) और 2.3 (95% सीआई 2.0-2.7) दर्द में कमी के औसत स्तर के मामले में प्लेसबो की तुलना में अधिक प्रभावी था। । 50 मिलीग्राम दवा का उपयोग करते समय एनाल्जेसिया की औसत अवधि 6.7 घंटे, 100 मिलीग्राम - 7.2 घंटे थी; प्लेसीबो के साथ - केवल 2 घंटे। मुख्य और नियंत्रण समूहों में अवांछनीय प्रभावों की संख्या भिन्न नहीं थी।
एन. मूर के 13 यादृच्छिक नैदानिक परीक्षणों के मेटा-विश्लेषण ने एलबीपी, माइग्रेन, कष्टार्तव, और दांत निकालने के बाद दर्द में डीसी (75 मिलीग्राम / दिन तक) की कम खुराक का एनाल्जेसिक प्रभाव दिखाया। डीसी ने अच्छी प्रभावकारिता दिखाई, जो कि पेरासिटामोल, इबुप्रोफेन और प्लेसीबो की नियुक्ति में काफी अधिक थी।
जी बुसन एट अल। माइग्रेन के हमलों वाले 156 रोगियों में 100 मिलीग्राम सुमाट्रिप्टन की एकल खुराक की तुलना में 50 और 100 मिलीग्राम डीसी की प्रभावकारिता की जांच करने के लिए एक डबल-ब्लाइंड, यादृच्छिक अध्ययन किया गया, जिसमें आभा के साथ और बिना आभा के चयन किया गया था। नैदानिक मानदंडजीएचएस। मूल्यांकन के लिए पहला मानदंड प्रशासन के 2 घंटे बाद दर्द का पंजीकरण था; अंतिम बिंदु 8 वें घंटे तक दर्द का आकलन और सहवर्ती लक्षणों (मतली, उल्टी, फोटोफोबिया, फोनोफोबिया) का पंजीकरण है। प्रशासन के बाद 2 घंटे तक माइग्रेन के दर्द को कम करने में डीसी प्लेसबो की तुलना में अधिक प्रभावी था। समापन बिंदु डेटा के विश्लेषण से पता चला है कि डीसी ने 60 मिनट से दर्द को काफी कम कर दिया है। प्रशासन के बाद, और प्रभाव पूरे 8 घंटे की अवलोकन अवधि में बना रहा। दोनों खुराक - 50 और 100 मिलीग्राम - समान रूप से प्रभावी थे। सुमाट्रिप्टन के साथ एक समान प्रभाव देखा गया था, हालांकि, प्लेसीबो पर इसका लाभ केवल 90 वें मिनट में सामने आया था। प्लेसबो और सुमाट्रिप्टन पर डीसी का लाभ भी पर प्रभाव के संदर्भ में दर्ज किया गया था सहवर्ती लक्षणविशेष रूप से मतली। डीसी को प्लेसीबो के रूप में सहन किया गया और सुमाट्रिप्टन की तुलना में काफी बेहतर था।
एफ कुबित्ज़ेक एट अल द्वारा एक अध्ययन में। 25 मिलीग्राम की खुराक पर डीसी एनेस्थीसिया के प्रभाव, पेरासिटामोल - 1 ग्राम और तीसरे दाढ़ के निष्कर्षण के बाद प्लेसबो का मूल्यांकन किया गया था। डीसी और पेरासिटामोल की एनाल्जेसिक प्रभावकारिता समान थी, इन दवाओं को लेने के बाद, केवल 30% रोगी दर्द से राहत के स्तर से संतुष्ट नहीं थे और अतिरिक्त एनाल्जेसिक की आवश्यकता थी, जबकि प्लेसीबो का उपयोग करते समय, ये रोगी 78% (पी) से अधिक निकले।<0,001) .
घरेलू नैदानिक अभ्यास में, डीसी समूह - रैप्टन रैपिड से एक दवा के उपयोग में अनुभव प्राप्त हुआ है, जिसके साथ कई नैदानिक अध्ययन किए गए हैं।
रूसी चिकित्सा विज्ञान अकादमी के रुमेटोलॉजी के अनुसंधान संस्थान और रूसी राज्य चिकित्सा विश्वविद्यालय के संकाय चिकित्सा विभाग ने कम पीठ दर्द सिंड्रोम वाले रोगियों में रैप्टन रैपिड की प्रभावकारिता और सहनशीलता का मूल्यांकन किया, अध्ययन में 20 रोगियों को शामिल किया गया था। रैप्टन रैपिड को दिन में 3 बार 50 मिलीग्राम की खुराक पर निर्धारित किया गया था। दस दिनों में। नैदानिक प्रभावकारिता का मूल्यांकन निम्नलिखित मापदंडों द्वारा किया गया था: दर्द सूचकांक (अंकों में), सुबह की जकड़न (मिनटों में), मैकगिल के अनुसार दर्द की प्रकृति (अंकों में) और वाडेल क्रॉनिक डिसेबिलिटी इंडेक्स (अंकों में)। थेरेपी के परिणामस्वरूप, दर्द सूचकांक 3.4 ± 1.34 से घटकर 1.3 ± 0.71 (पी .) हो गया<0,05), длительность уровней активности уменьшилась с 22±15 до 3,7±1,65 (р<0,001), индекс боли по Мак-Гиллу с 7,2±4,02 до 2,6±1,25 (р<0,05), индекс хронической нетрудоспособности по Вадделю с 5,6±2,9 до 2,3±1,34 (р<0,05). Значительно изменился характер боли - от колющей, охватывающей, мучительной до слабой, а у 8 больных боли полностью исчезли. Оценка эффективности врачом показала значительное улучшение у 6 больных (30%), улучшение у 10 (50%), удовлетворительный эффект у 2 больных (10%). Практически аналогичной была оценка результатов терапии пациентом - значительное улучшение отметили 6 (30%), улучшение - 10 (50%), удовлетворительный эффект - 3 больных (15%).
इस प्रकार, एलबीपी वाले रोगियों में रैप्टन रैपिड के नैदानिक उपयोग ने अच्छी सहनशीलता के साथ संयोजन में एक स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव दिखाया, जिससे तीव्र और सूक्ष्म एलबीपी में दवा के उपयोग की सिफारिश करना संभव हो गया।
ए.बी. ज़बोरोव्स्की एट अल। अध्ययन में आरए के 110 रोगियों को शामिल किया गया, जिन्हें चार समूहों में विभाजित किया गया था। पहले समूह (एन = 50) के मरीजों को रैप्टन रैपिड मिला, दूसरे (एन = 20) ने डाइक्लोफेनाक सोडियम प्राप्त किया; तीसरा (n=20) - इंडोमिथैसिन, चौथा (n=20) - इबुप्रोफेन। इन NSAIDs की नैदानिक प्रभावकारिता, भड़काऊ प्रक्रिया की गतिविधि पर उनके प्रभाव और प्रतिरक्षा मापदंडों का एक तुलनात्मक अध्ययन किया गया था। अध्ययन के परिणामस्वरूप, यह पाया गया कि रैप्टन रैपिड रूमेटोइड गठिया में दर्द से प्रभावी ढंग से राहत देता है, एनाल्जेसिक और विरोधी भड़काऊ प्रभावों में अन्य एनएसएड्स से कम नहीं है, सूजन के प्रयोगशाला संकेतों पर सकारात्मक प्रभाव, जबकि तेज एनाल्जेसिक प्रभाव प्रदान करता है, जो अन्य NSAIDs की तुलना में औसतन 2 दिन तेजी से प्रकट होता है। रैप्टन रैपिड की सहनशीलता अन्य NSAIDs की तुलना में बेहतर थी। दवा का एक इम्युनोमोडायलेटरी प्रभाव था, जो सीरम IgA के स्तर में कमी, लिम्फोसाइटों में 5' न्यूक्लियोटिडेज़ की गतिविधि में कमी, मोनोसाइट्स में न्यूट्रोफिल, मोनोसाइट्स और मायलोपरोक्सीडेज़ में प्रकट होता है।
निस्संदेह रुचि टी.आई. का अध्ययन है। रुबचेंको, जिन्होंने 16 से 25 वर्ष की आयु के प्राथमिक कष्टार्तव वाली 37 अशक्त महिलाओं को रैप्टन रैपिड निर्धारित किया। मरीजों ने 6 महीने तक मासिक धर्म के दौरान तेज दर्द की शिकायत की। - 10 वर्ष। 37 महिलाओं में से 12 का कभी इलाज नहीं हुआ, हालांकि उन्हें समय-समय पर काम या पढ़ाई छोड़ने के लिए मजबूर किया गया, 17 ने बेतरतीब ढंग से और अनियमित रूप से एंटीस्पास्मोडिक्स, एनाल्जेसिक लिया, रेक्टल सपोसिटरीइंडोमेथेसिन, डाइक्लोफेनाक के साथ।
स्त्री रोग और अल्ट्रासाउंड परीक्षाओं के बाद, माध्यमिक कष्टार्तव और पेट के रोगों के कारण को छोड़कर, रोगियों को रैप्टन रैपिड लेने की सिफारिश की गई थी। नियमित मासिक धर्म के साथ, मासिक धर्म की अपेक्षित शुरुआत से 12-24 घंटे पहले दवा शुरू की गई थी, 1 टैबलेट (50 मिलीग्राम) 3 बार / दिन। और पहले 2 दिनों में उसी मोड में जारी रहा। मासिक धर्म चक्र की अप्रत्याशित शुरुआत के साथ, पहली खुराक के रूप में 2 गोलियां (100 मिलीग्राम) निर्धारित की गईं, फिर 50 मिलीग्राम 3 बार / दिन। एक मासिक धर्म चक्र पर 10 से अधिक गोलियां खर्च नहीं की गईं। 3 मासिक धर्म चक्र के लिए उपचार जारी रहा। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल साइड इफेक्ट के कारण किसी भी मरीज को परीक्षण से बाहर नहीं किया गया था। उपचार बंद करने के बाद, 35 महिलाओं में पहले 3-4 मासिक धर्म दर्द रहित या थोड़े दर्दनाक थे। 23 में, इस समय की समाप्ति के बाद, दर्द फिर से प्रकट होने लगा, लेकिन कम स्पष्ट। 12 रोगियों में, अगले 10-12 महीनों में दर्द की पुनरावृत्ति नहीं हुई। अवलोकन। 21 और 25 वर्ष की आयु के 2 रोगियों में उपचार अप्रभावी था। चिकित्सा की अप्रभावीता के कारण, उन्होंने लैप्रोस्कोपी करवाई, और उन दोनों में छोटे श्रोणि के पेरिटोनियम पर एंडोमेट्रियोइड हेटरोटोपियास पाया गया, और सबसे पुराने रोगी को डिम्बग्रंथि एंडोमेट्रियोसिस भी था, अर्थात। कष्टार्तव अनिवार्य रूप से माध्यमिक था।
पैल्विक अंगों की सूजन संबंधी बीमारियों के साथ-साथ कष्टार्तव के उपचार में अन्य एनएसएआईडी की तुलना में डीसी के फायदे, विशेष रूप से रैप्टन रैपिड, घरेलू लेखकों द्वारा अन्य कार्यों में चर्चा की गई है। ई.ए. मेझेवितिनोवा ने 16 से 39 वर्ष की आयु के कष्टार्तव वाली 52 महिलाओं में रैप्टन रैपिड की प्रभावशीलता की पुष्टि की।
चिकित्सा के विभिन्न क्षेत्रों में डीसी के कई अध्ययन: न्यूरोलॉजी, रुमेटोलॉजी, एंडोक्रिनोलॉजी, सर्जिकल अभ्यास में, आदि, और इसके उपयोग में कई वर्षों के अनुभव ने इसकी नैदानिक प्रभावशीलता को स्पष्ट रूप से साबित कर दिया है: अपेक्षाकृत मामूली दुष्प्रभावों के साथ स्पष्ट एनाल्जेसिक और विरोधी भड़काऊ प्रभाव। . चिकित्सा पद्धति में नए NSAIDs की शुरूआत के बावजूद, डिक्लोफेनाक सोडियम "स्वर्ण मानक" बना हुआ है।
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उपास्थि में प्रोटीओग्लाइकेन के संश्लेषण को रोकता है।
आमवाती रोगों में, यह आराम करने और चलने के दौरान जोड़ों में दर्द को कम करता है, साथ ही सुबह की जकड़न और जोड़ों की सूजन को कम करता है, और गति की सीमा को बढ़ाता है। अभिघातजन्य और पश्चात के दर्द को कम करता है, साथ ही सूजन शोफ को भी कम करता है।
प्लेटलेट एकत्रीकरण को दबा देता है। लंबे समय तक उपयोग के साथ, इसका एक desensitizing प्रभाव होता है।
पर सामयिक आवेदननेत्र विज्ञान में गैर-संक्रामक एटियलजि की भड़काऊ प्रक्रियाओं में सूजन और दर्द को कम करता है।
टिप्पणी! सूची में डाइक्लोफेनाक पोटेशियम के पर्यायवाची शब्द हैं, जिनकी संरचना समान है, इसलिए आप अपने डॉक्टर द्वारा निर्धारित दवा के रूप और खुराक को ध्यान में रखते हुए, स्वयं एक प्रतिस्थापन चुन सकते हैं। संयुक्त राज्य अमेरिका, जापान, पश्चिमी यूरोप के निर्माताओं के साथ-साथ पूर्वी यूरोप की प्रसिद्ध कंपनियों को वरीयता दें: क्रका, गेडियन रिक्टर, एक्टाविस, एगिस, लेक, गेक्सल, टेवा, ज़ेंटिवा।
रिलीज़ फ़ॉर्म(लोकप्रियता से) | कीमत, रगड़। |
अर्गेट डुओ | |
एर्गेट रैपिड | |
अर्ट्रेक्स | |
बायोरान | |
वेराला | |
Voltaren | |
15mg/दिन 2 TTS (Dojin Iyaku - Kako Ko. LTD (जापान) | 169.50 |
30mg / दिन नंबर 2 TTS (Dojin Iyaku - Kako Ko. LTD (जापान) | 252.70 |
टैब 25mg N30 (नोवार्टिस फार्मा एस.पी.ए. (इटली) | 256.70 |
एम्प 75mg / 3ml #5। (नोवार्टिस फार्मा एजी (स्विट्जरलैंड) | 281.90 |
कैंडल्स 100mg N5 (नोवार्टिस फार्मा एसएएस (फ्रांस) | 295.10 |
एएमपी 75एमजी/3एमएल एन1 (नोवार्टिस फार्मा एजी (स्विट्जरलैंड) | 305 |
टैब 50mg N20 (नोवार्टिस फार्मा एस.पी.ए. (इटली) | 313.30 |
15mg / दिन नंबर 5 TTS (Dojin Iyaku - Kako Ko. LTD (जापान) | 350.90 |
मोमबत्तियाँ 50mg N10 (नोवार्टिस फार्मा एसएएस (फ्रांस) | 351.30 |
Emulgel 1% - 50g (नोवार्टिस फार्मा प्रोडक्शंस जीएमबीएच (जर्मनी) | 375 |
जोड़ों के दर्द के लिए Emulgel 1% - 100g (नोवार्टिस फार्मा प्रोडक्शंस जीएमबीएच (जर्मनी) | 401.90 |
Emulgel 1% - 100g (नोवार्टिस फार्मा प्रोडक्शंस जीएमबीएच (जर्मनी) | 561.70 |
Emulgel 1% 150g बाहरी जेल (नोवार्टिस कंज्यूमर हेल्थ S.A. (स्विट्जरलैंड) | 774.20 |
वोल्टेरेन एक्टिस | |
टैब पी / ओ 12.5 मिलीग्राम एन 10 (नोवार्टिस फार्मास्युटिका एस.ए. (स्पेन) | 126 |
वोल्टेरेन ओफ्ता | |
वोल्टेरेन रैपिड | |
डिक्लाक | |
टैब 75mg N10 (गेक्सल एजी (जर्मनी) | 69.80 |
जेल 5% 50g (Salutas Pharma GmbH (जर्मनी) | 260.30 |
जेल 5% 100g (Salutas Pharma GmbH (जर्मनी) | 379.80 |
डिक्लैक लिपोगेल | |
डिक्लो-एफ | |
आई ड्रॉप्स 0.1% - 5ml | 161.30 |
डिक्लोबीन | |
डिक्लोबरल एन 75 | |
डिक्लोविटा | |
जेल 1% 20 ग्राम (निज़फार्म जेएससी (रूस) | 136 |
रेक्टल सपोसिटरीज़ N10 (निज़फार्म जेएससी (रूस) | 153.20 |
डाइक्लोजेन | |
Ampoules 75 मिलीग्राम, 3 मिली, 5 पीसी। (एजियो फार्मास्युटिकल्स लिमिटेड, भारत) | 6 |
डाइक्लोमैक्स | |
डिक्लोमैक्स-25 | |
डिक्लोमैक्स-50 | |
डिक्लोमैक्स™ | |
डिक्लोमैक्स™-25 | |
डिक्लोमैक्स™-50 | |
डिक्लोमेलन | |
डायक्लोनैक | |
डिक्लोनाट पु | |
37.5 मिलीग्राम / मिली 2 मिली 5 आर - आर इन / मी (मर्कल जीएमबीएच (जर्मनी) | 95.20 |
डिक्लोरान | |
जेल, 30 ग्राम (अद्वितीय फार्मास्युटिकल, भारत) | 265 |
डिक्लोरन एसआर | |
डिक्लोरियम | |
डिक्लोफेन | |
डिक्लोफेनाक | |
0.1% 5ml आई ड्रॉप MEZ (मॉस्को एंडोक्राइन प्लांट (रूस) | 30.10 |
0.1% 5ml आई ड्रॉप सिंटेज़ (सिंटेज़ ओएओ (रूस) | 30.10 |
एएमपी 75mg / 3ml №5 हेमोफर्म। (हेमोफार्म ए.डी. (सर्बिया) | 48.30 |
एएमपी 75एमजी/3एमएल एन5 हेमोफर्म (हेमोफार्म ए.डी. (सर्बिया) | 48.80 |
100mg 10 सपोसिट.रेक्ट। (बायोकेमिस्ट ओजेएससी (रूस) | 53.30 |
जेल 1% - 30 ग्राम (इंडस फार्मा प्राइवेट लिमिटेड (इंडिया) | 55.60 |
0.1% 5ml आई ड्रॉप Romfarm (K.O. Romfarm Company S.R.L. (रोमानिया) | 57 |
एएमपी 75एमजी/3एमएल एन1 सोटेक्स (सोटेक्स फार्मफिर्मा सीजेएससी (रूस) | 62.60 |
100mg 10 रेक्टल सपोसिटरी DHF (Dalkhimfarm JSC (रूस)) | 62.30 |
1% 30g जेल संश्लेषण (सिंटेज़ AKOMPI OAO (रूस) | 69.70 |
एएमपी 75एमजी/3एमएल एन5 सोटेक्स (सोटेक्स फार्मफर्म जेडएओ (रूस) | 75.50 |
जेल 1% - 40 ग्राम (हेमोफार्म एडी (सर्बिया) | 103 |
5% 50g जेल संश्लेषण (Sintez AKOMPI OAO (रूस) | 103.20 |
मोमबत्तियाँ 50mg N10 पोलैंड (ग्लैक्सोस्मिथक्लाइन फार्मास्यूटिकल्स (पोलैंड) | 184.30 |
5% 100 ग्राम जेल सिंटेज़ (सिंटेज़ AKOMPI OAO (रूस) | 207.80 |
डिक्लोफेनाक (बीक्लोपन) | |
डिक्लोफेनाक (ऑर्टोफेन) | |
डाइक्लोफेनाक बुफस | |
डिक्लोफेनाक वेलफार्म | |
डाइक्लोफेनाक ग्राइंडेक्स | |
डाइक्लोफेनाक पोटेशियम | |
डिक्लोफेनाक सोडियम | |
डिक्लोफेनाक मंदबुद्धि | |
100mg नंबर 20 टैब prolong.p / kr.o ओजोन (ओजोन OOO (रूस) | 39.10 |
डिक्लोफेनाक मंदबुद्धि ओबोलेंस्कॉय | |
100mg नंबर 20 टैब prol.p / kr.o (Obolenskoye FP ZAO (रूस) | 51.90 |
डिक्लोफेनाक मंदबुद्धि-अक्रिखिन | |
41 | |
डिक्लोफेनाक सैंडोज़ | |
डिक्लोफेनाक स्टैडा | |
डिक्लोफेनाक एल्फास | |
डिक्लोफेनाक* (डिक्लोफेनाक*) | |
डिक्लोफेनाक-अकोस | |
25mg / ml 3ml 1 समाधान i / m (संश्लेषण OJSC (रूस) | 20.40 |
25mg / ml 3ml 5 समाधान i / m (संश्लेषण OJSC (रूस) | 22.70 |
1% - 30 ग्राम मरहम (सिंटेज़ ओएओ (रूस) | 31.90 |
25mg / ml 3ml 10 r - r / m (5x2) (संश्लेषण JSC (रूस) | 42.50 |
डिक्लोफेनाक-एकड़ | |
मरहम 1% - 30 ग्राम (अक्रिखिन एचएफसी ओजेएससी (रूस) | 84 |
डिक्लोफेनाक-एक्री मंदबुद्धि | |
100 मिलीग्राम नंबर 20 टैब पी / पीएलओ लम्बा (अक्रिखिन एचएफसी जेएससी (रूस) | 39.70 |
डिक्लोफेनाक-अक्रिखिन | |
1% 30 ग्राम मरहम (अक्रिखिन एचएफसी ओएओ (रूस) | 85.90 |
1% 40 ग्राम जेल (अक्रिखिन एचएफसी जेएससी (रूस) | 132.20 |
डिक्लोफेनाक-Altpharm | |
मोमबत्तियाँ 50mg N10 (Altfarm OOO (रूस) | 108.40 |
मोमबत्तियाँ 100mg N10 (Altfarm OOO (रूस) | 138.50 |
डाइक्लोफेनाक-लॉन्ग | |
डिक्लोफेनाक-एमएफएफ | |
मरहम 2% - 30 ग्राम (मास्को फार्मास्युटिकल फैक्ट्री CJSC (रूस) | 23.60 |
मोमबत्तियाँ 50mg N10 (मास्को फार्मास्युटिकल फैक्ट्री CJSC (रूस) | 30 |
डिक्लोफेनाक-रेशियोफार्मा | |
डिक्लोफेनाक-सोलोफार्मा | |
पी - पी में / चूहों के लिए। इंजेक्शन 25 मिलीग्राम / एमएल 3 मिलीलीटर ampoules, 5 पीसी। | 46 |
आई ड्रॉप 0.1%, 5 मिली | 47 |
डिक्लोफेनाक-टेवा | |
1% 100 ग्राम जेल (मेर्कल जीएमबीएच (जर्मनी) | 308.10 |
डिक्लोफेनाक-यूबीएफ | |
डिक्लोफेनाक फ़ार्कोस | |
डिक्लोफेनाक-एफपीओ | |
किश के साथ लेपित गोलियाँ - sol.vol। 50 मिलीग्राम, 20 पीसी | 39 |
डिक्लोफेनाक-एस्कोम | |
डिक्लोफेनाकलोंग | |
आई ड्रॉप्स 0.1% 10ml (Firn M (रूस) | 100.90 |
डाइक्लोफ़ेनाकोलो | |
क्रीम 1%, 20 ग्राम | 90 |
डिफेन | |
डोरोसैन | |
स्प्रे 1% 50ml (एरोसोल सर्विस इटालियाना सीनियर (इटली) | 200 |
नक्लोफ़ | |
नक्लोफ़ेन | |
amp 75mg / 3ml - 3ml N1 KRKA | 49.90 |
टैब पी / ओ 50mg N20 (KRKA, d.d. नोवो मेस्टो (स्लोवेनिया) | 64.10 |
मोमबत्तियाँ 50mg N10 (KRKA, d.d. नोवो मेस्टो (स्लोवेनिया) | 104.50 |
नक्लोफ़ेन डुओ | |
मॉडिफ के साथ कैप्सूल। वायएसवी 75 मिलीग्राम, 20 पीसी। | 131 |
नक्लोफेन एसआर | |
मंदबुद्धि गोलियाँ 100 मिलीग्राम, 20 पीसी। (क्रका, स्लोवेनिया) | 98 |
सोडियम डाइक्लोफेनाक | |
ओर्टोफेन | |
25 मिलीग्राम संख्या 20 टैब पी / करोड़ टीएचएफ (तत्खिमफार्म तैयारी ओजेएससी (रूस) | 40.20 |
मरहम 2% 30g वर्टेक्स (वर्टेक्स ZAO (रूस) | 84.50 |
मलहम 2% 50 ग्राम वर्टेक्स (वर्टेक्स जेडएओ (रूस) | 117.50 |
जेल 5% 50 ग्राम वर्टेक्स (वर्टेक्स जेडएओ (रूस) | 204.60 |
ओर्टोफेना मरहम 2% | |
इंजेक्शन के लिए ओर्टोफेना समाधान 2.5% | |
ओर्टोफेना फिल्म-लेपित गोलियां, 0.025 ग्राम | |
बच्चों के लिए ओर्टोफेना फिल्म-लेपित गोलियां 0.015 ग्राम | |
ओर्टोफ़र | |
ऑर्थोफ्लेक्स | |
पेन्सिड | |
रैप्टन डुओ | |
रैप्टन रैपिड | |
टैब बी. 50mg N10 (हेमोफार्म (सर्बिया) | 47.30 |
टैब पी / के बारे में। 50mg N10 (हेमोफार्म (सर्बिया) | 54.60 |
रेवमावेक | |
रेवोडिना मंदबुद्धि | |
रेमेटान | |
सैनफिनाकी | |
स्विसजेट | |
स्विसजेट डुओ | |
तबुक दी | |
यूनीक्लोफेन | |
फेलोरान | |
फेलोरन 25 | |
फेलोरन मंदबुद्धि | |
फ्लेक्टर | |
फ्लोटाकी |
सदस्यों | % | ||
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प्रभावी | 1 | 100.0% |
कोई समीक्षा नहीं है |
विवरण
आंत्र लेपित गोलियाँ, 50 मिलीग्राम
- गोल उभयलिंगी गोलियां, एंटिक-लेपित नारंगी, सफेद से लगभग सफेद होने पर।
लंबे समय तक अभिनय करने वाली फिल्म-लेपित गोलियां, 100 मिलीग्राम
- गोल उभयलिंगी गोलियां, लेपित गुलाबी, सफेद से लगभग सफेद रंग के ब्रेक पर। भेषज समूह:
गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवा (एनएसएआईडी)
एटीसी कोड: M01AB05
पृष्ठ पर जानकारी चिकित्सक वासिलीवा ई.आई. द्वारा सत्यापित की गई थी।
चावल। एक।एराकिडोनिक एसिड का चयापचय
पीजी में बहुमुखी जैविक गतिविधि है:
ए) हैं भड़काऊ प्रतिक्रिया के मध्यस्थ:स्थानीय वासोडिलेशन, एडिमा, एक्सयूडीशन, ल्यूकोसाइट्स के प्रवास और अन्य प्रभावों का कारण (मुख्य रूप से पीजी-ई 2 और पीजी-आई 2);
6) रिसेप्टर्स को संवेदनशील बनानादर्द के मध्यस्थों (हिस्टामाइन, ब्रैडीकाइनिन) और यांत्रिक प्रभावों के लिए, दर्द संवेदनशीलता की दहलीज को कम करना;
में) थर्मोरेग्यूलेशन के हाइपोथैलेमिक केंद्रों की संवेदनशीलता में वृद्धिरोगाणुओं, वायरस, विषाक्त पदार्थों (मुख्य रूप से पीजी-ई 2) के प्रभाव में शरीर में गठित अंतर्जात पाइरोजेन (इंटरल्यूकिन -1 और अन्य) की कार्रवाई के लिए।
हाल के वर्षों में, यह स्थापित किया गया है कि कम से कम दो साइक्लोऑक्सीजिनेज आइसोनिजाइम हैं जो एनएसएआईडी द्वारा बाधित हैं। पहला आइसोनिजाइम - COX-1 (COX-1 - अंग्रेजी) - प्रोस्टाग्लैंडीन के उत्पादन को नियंत्रित करता है, जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा, प्लेटलेट फ़ंक्शन और गुर्दे के रक्त प्रवाह की अखंडता को नियंत्रित करता है, और दूसरा आइसोनिजाइम - COX-2 - इसमें शामिल होता है सूजन के दौरान प्रोस्टाग्लैंडीन का संश्लेषण। इसके अलावा, COX-2 सामान्य परिस्थितियों में अनुपस्थित है, लेकिन कुछ ऊतक कारकों के प्रभाव में बनता है जो एक भड़काऊ प्रतिक्रिया (साइटोकिन्स और अन्य) शुरू करते हैं। इस संबंध में, यह माना जाता है कि NSAIDs का विरोधी भड़काऊ प्रभाव COX-2 निषेध के कारण होता है, और उनकी अवांछनीय प्रतिक्रियाएं COX निषेध के कारण होती हैं, साइक्लोऑक्सीजिनेज के विभिन्न रूपों के लिए चयनात्मकता के अनुसार NSAIDs का वर्गीकरण प्रस्तुत किया जाता है। COX-1 / COX-2 को अवरुद्ध करने के संदर्भ में NSAIDs की गतिविधि का अनुपात उनकी संभावित विषाक्तता का न्याय करना संभव बनाता है। यह मान जितना छोटा होगा, COX-2 के संबंध में दवा उतनी ही अधिक चयनात्मक होगी और इस प्रकार कम विषाक्त होगी। उदाहरण के लिए, मेलॉक्सिकैम के लिए यह 0.33, डाइक्लोफेनाक - 2.2, टेनोक्सिकैम - 15, पाइरोक्सिकैम - 33, इंडोमेथेसिन - 107 है।
तालिका 2।साइक्लोऑक्सीजिनेज के विभिन्न रूपों के लिए चयनात्मकता द्वारा एनएसएआईडी का वर्गीकरण
(ड्रग थेरेपी परिप्रेक्ष्य, 2000, परिवर्धन के साथ)
NSAIDs की कार्रवाई के अन्य तंत्र
विरोधी भड़काऊ प्रभाव लिपिड पेरोक्सीडेशन के निषेध, लाइसोसोम झिल्ली के स्थिरीकरण (ये दोनों तंत्र सेलुलर संरचनाओं को नुकसान को रोकते हैं), एटीपी के गठन में कमी (भड़काऊ प्रतिक्रिया की ऊर्जा आपूर्ति कम हो जाती है) के निषेध से जुड़ा हो सकता है। न्यूट्रोफिल एकत्रीकरण (उनसे भड़काऊ मध्यस्थों की रिहाई बिगड़ा हुआ है), रुमेटीइड गठिया के रोगियों में रुमेटी कारक के उत्पादन का निषेध। एनाल्जेसिक प्रभाव कुछ हद तक रीढ़ की हड्डी () में दर्द आवेगों के संचालन के उल्लंघन से जुड़ा होता है।
विरोधी भड़काऊ प्रभाव
NSAIDs मुख्य रूप से एक्सयूडीशन चरण को दबा देते हैं। सबसे शक्तिशाली दवाएं -,, - प्रसार चरण (कोलेजन संश्लेषण और संबंधित ऊतक स्क्लेरोसिस को कम करने) पर भी कार्य करती हैं, लेकिन एक्सयूडेटिव चरण की तुलना में कमजोर होती हैं। परिवर्तन चरण पर NSAIDs का व्यावहारिक रूप से कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। विरोधी भड़काऊ गतिविधि के संदर्भ में, सभी एनएसएआईडी ग्लुकोकोर्टिकोइड्स से नीच हैं।, जो एंजाइम फॉस्फोलिपेज़ ए 2 को रोककर, फॉस्फोलिपिड्स के चयापचय को रोकता है और प्रोस्टाग्लैंडीन और ल्यूकोट्रिएन दोनों के गठन को बाधित करता है, जो सूजन के सबसे महत्वपूर्ण मध्यस्थ भी हैं ()।
एनाल्जेसिक प्रभाव
अधिक हद तक, यह कम और मध्यम तीव्रता के दर्द के साथ प्रकट होता है, जो मांसपेशियों, जोड़ों, टेंडन, तंत्रिका चड्डी में स्थानीयकृत होते हैं, साथ ही सिरदर्द या दांत दर्द के साथ भी होते हैं। गंभीर आंत दर्द के साथ, अधिकांश एनएसएआईडी मॉर्फिन समूह (मादक दर्दनाशक दवाओं) की दवाओं के एनाल्जेसिक प्रभाव की ताकत में कम प्रभावी और कमजोर होते हैं। साथ ही, कई नियंत्रित अध्ययनों ने शूल और पश्चात दर्द के साथ काफी उच्च एनाल्जेसिक गतिविधि दिखाई है। यूरोलिथियासिस के रोगियों में होने वाले वृक्क शूल में NSAIDs की प्रभावशीलता काफी हद तक गुर्दे में PG-E 2 के उत्पादन में अवरोध, गुर्दे के रक्त प्रवाह में कमी और मूत्र निर्माण से जुड़ी होती है। यह रुकावट की जगह के ऊपर गुर्दे की श्रोणि और मूत्रवाहिनी में दबाव में कमी की ओर जाता है और दीर्घकालिक एनाल्जेसिक प्रभाव प्रदान करता है। मादक दर्दनाशक दवाओं पर NSAIDs का लाभ यह है कि वे श्वसन केंद्र को निराश न करें, उत्साह और नशीली दवाओं पर निर्भरता का कारण न बनें, और शूल के साथ, यह भी मायने रखता है कि वे एक स्पस्मोडिक प्रभाव नहीं है.
ज्वरनाशक प्रभाव
NSAIDs केवल बुखार के लिए काम करते हैं। वे सामान्य शरीर के तापमान को प्रभावित नहीं करते हैं, जो कि वे "हाइपोथर्मिक" दवाओं (क्लोरप्रोमेज़िन और अन्य) से कैसे भिन्न होते हैं।
विरोधी एकत्रीकरण प्रभाव
प्लेटलेट्स में COX-1 के निषेध के परिणामस्वरूप, अंतर्जात प्रोएग्रेगेंट थ्रोम्बोक्सेन का संश्लेषण दब जाता है। इसकी सबसे मजबूत और सबसे लंबी एंटीएग्रीगेटरी गतिविधि है, जो अपरिवर्तनीय रूप से अपने पूरे जीवनकाल (7 दिन) के लिए प्लेटलेट की क्षमता को दबा देती है। अन्य NSAIDs का एंटीएग्रीगेटरी प्रभाव कमजोर और प्रतिवर्ती है। चयनात्मक COX-2 अवरोधक प्लेटलेट एकत्रीकरण को प्रभावित नहीं करते हैं।
प्रतिरक्षादमनकारी प्रभाव
यह मध्यम रूप से व्यक्त किया जाता है, लंबे समय तक उपयोग के साथ खुद को प्रकट करता है और इसमें "माध्यमिक" चरित्र होता है: केशिकाओं की पारगम्यता को कम करके, एनएसएआईडी प्रतिरक्षात्मक कोशिकाओं के लिए एंटीजन से संपर्क करना और सब्सट्रेट के साथ एंटीबॉडी के संपर्क को मुश्किल बनाते हैं।
सभी NSAIDs जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं। कुछ अन्य दवाओं (अध्याय देखें) और नवजात शिशुओं में - बिलीरुबिन को विस्थापित करते हुए, लगभग पूरी तरह से प्लाज्मा एल्ब्यूमिन से बंधे होते हैं, जिससे बिलीरुबिन एन्सेफैलोपैथी का विकास हो सकता है। इस संबंध में सबसे खतरनाक सैलिसिलेट और हैं। अधिकांश एनएसएआईडी जोड़ों के श्लेष द्रव में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं। NSAIDs को यकृत में चयापचय किया जाता है और गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित किया जाता है।
1. आमवाती रोग
गठिया (आमवाती बुखार), रुमेटीइड गठिया, गाउटी और सोरियाटिक गठिया, एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस (बेखटेरेव रोग), रेइटर सिंड्रोम।
यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि रुमेटीइड गठिया में, NSAIDs में केवल रोगसूचक प्रभावरोग के पाठ्यक्रम को प्रभावित किए बिना। वे प्रक्रिया की प्रगति को रोकने, छूट का कारण और संयुक्त विकृति के विकास को रोकने में सक्षम नहीं हैं। साथ ही, NSAIDs रुमेटीइड गठिया के रोगियों को जो राहत देती है वह इतनी महत्वपूर्ण है कि उनमें से कोई भी इन दवाओं के बिना नहीं कर सकता। बड़े कोलेजनोज़ (सिस्टमिक ल्यूपस एरिथेमेटोसस, स्क्लेरोडर्मा, और अन्य) के साथ, एनएसएआईडी अक्सर अप्रभावी होते हैं।
2. मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम के गैर आमवाती रोग
ऑस्टियोआर्थराइटिस, मायोसिटिस, टेंडोवैजिनाइटिस, आघात (घरेलू, खेल)। अक्सर, इन स्थितियों में, स्थानीय का उपयोग खुराक के स्वरूप NSAIDs (मलहम, क्रीम, जैल)।
3. तंत्रिका संबंधी रोग।नसों का दर्द, कटिस्नायुशूल, कटिस्नायुशूल, लम्बागो।
4. गुर्दे, यकृत शूल।
5. दर्द सिंड्रोमसिरदर्द और दांत दर्द, पोस्टऑपरेटिव दर्द सहित विभिन्न एटियलजि।
6. बुखार(एक नियम के रूप में, शरीर के तापमान पर 38.5 डिग्री सेल्सियस से ऊपर)।
7. धमनी घनास्त्रता की रोकथाम।
8. कष्टार्तव।
एनएसएआईडी का उपयोग प्राथमिक कष्टार्तव में पीजी-एफ 2ए के हाइपरप्रोडक्शन के कारण गर्भाशय के स्वर में वृद्धि से जुड़े दर्द को दूर करने के लिए किया जाता है। NSAIDs के एनाल्जेसिक प्रभाव के अलावा, वे रक्त की हानि की मात्रा को कम करते हैं।
उपयोग करते समय एक अच्छा नैदानिक प्रभाव नोट किया गया था, और विशेष रूप से इसके सोडियम नमक,। NSAIDs को दर्द की पहली उपस्थिति में 3-दिन के पाठ्यक्रम में या मासिक धर्म की पूर्व संध्या पर निर्धारित किया जाता है। अल्पकालिक उपयोग को देखते हुए प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं दुर्लभ हैं।
NSAIDs जठरांत्र संबंधी मार्ग के कटाव और अल्सरेटिव घावों में contraindicated हैं, विशेष रूप से तीव्र चरण में, यकृत और गुर्दे के गंभीर उल्लंघन, साइटोपेनिया, व्यक्तिगत असहिष्णुता, गर्भावस्था। यदि आवश्यक हो, तो सबसे सुरक्षित (लेकिन बच्चे के जन्म से पहले नहीं!) छोटी खुराक हैं ()।
वर्तमान में, एक विशिष्ट सिंड्रोम की पहचान की गई है - एनएसएआईडी-गैस्ट्रोडोडोडेनोपैथी()। यह केवल आंशिक रूप से म्यूकोसा पर NSAIDs (उनमें से अधिकांश कार्बनिक अम्ल हैं) के स्थानीय हानिकारक प्रभाव से जुड़ा है और मुख्य रूप से दवाओं की प्रणालीगत कार्रवाई के परिणामस्वरूप COX-1 आइसोनिजाइम के निषेध के कारण है। इसलिए, NSAIDs के प्रशासन के किसी भी मार्ग के साथ गैस्ट्रोटॉक्सिसिटी हो सकती है।
गैस्ट्रिक म्यूकोसा की हार 3 चरणों में होती है:
1) म्यूकोसा में प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण का निषेध;
2) सुरक्षात्मक बलगम और बाइकार्बोनेट के प्रोस्टाग्लैंडीन-मध्यस्थता उत्पादन में कमी;
3) कटाव और अल्सर की उपस्थिति, जो रक्तस्राव या वेध से जटिल हो सकती है।
नुकसान अक्सर पेट में स्थानीयकृत होता है, मुख्यतः एंट्रम या प्रीपाइलोरिक क्षेत्र में। एनएसएआईडी-गैस्ट्रोडोडोडेनोपैथी में नैदानिक लक्षण लगभग 60% रोगियों, विशेष रूप से बुजुर्गों में अनुपस्थित हैं, इसलिए निदान कई मामलों में फाइब्रोगैस्ट्रोडोडोडेनोस्कोपी के साथ स्थापित होता है। साथ ही, अपच संबंधी शिकायतों वाले कई रोगियों में, म्यूकोसल क्षति का पता नहीं चलता है। एनएसएआईडी-गैस्ट्रोडोडोडेनोपैथी में नैदानिक लक्षणों की अनुपस्थिति दवाओं के एनाल्जेसिक प्रभाव से जुड़ी है। इसलिए, रोगियों, विशेष रूप से बुजुर्ग, जो एनएसएआईडी के दीर्घकालिक उपयोग के साथ जठरांत्र संबंधी मार्ग से प्रतिकूल प्रभाव का अनुभव नहीं करते हैं, उन्हें एनएसएआईडी गैस्ट्रोडोडोडेनोपैथी (रक्तस्राव, गंभीर एनीमिया) की गंभीर जटिलताओं के विकास के बढ़ते जोखिम के एक समूह के रूप में माना जाता है और विशेष रूप से आवश्यकता होती है एंडोस्कोपिक अनुसंधान सहित सावधानीपूर्वक निगरानी (1)।
गैस्ट्रोटॉक्सिसिटी के जोखिम कारक:महिलाएं, 60 वर्ष से अधिक आयु, धूम्रपान, शराब का सेवन, अल्सरेटिव बीमारी का पारिवारिक इतिहास, सहवर्ती गंभीर हृदय रोग, ग्लूकोकार्टिकोइड्स का सहवर्ती उपयोग, इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स, एंटीकोआगुलंट्स, लंबे समय तक एनएसएआईडी थेरेपी, उच्च खुराक या दो या दो से अधिक एनएसएआईडी का एक साथ उपयोग। सबसे बड़ी गैस्ट्रोटॉक्सिसिटी है, और ()।
I. दवाओं का एक साथ प्रशासनजठरांत्र संबंधी मार्ग के श्लेष्म झिल्ली की रक्षा करना।
नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों के अनुसार, पीजी-ई 2, मिसोप्रोस्टोल का सिंथेटिक एनालॉग अत्यधिक प्रभावी है, जो पेट और ग्रहणी दोनों में अल्सर के विकास को रोक सकता है। NSAIDs और मिसोप्रोस्टोल के संयोजन उपलब्ध हैं (नीचे देखें)।
टेबल तीनगैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के एनएसएआईडी-प्रेरित अल्सर के खिलाफ विभिन्न दवाओं का सुरक्षात्मक प्रभाव (के अनुसार चैंपियन जी.डी.एट अल।, 1997 () परिवर्धन के साथ)
+
निवारक प्रभाव
0
कोई निवारक प्रभाव नहीं
प्रभाव निर्दिष्ट नहीं
*
हाल के आंकड़ों से पता चलता है कि फैमोटिडाइन उच्च खुराक पर प्रभावी है
प्रोटॉन पंप अवरोधक ओमेप्राज़ोल में मिसोप्रोस्टोल के समान प्रभाव होता है, लेकिन यह बेहतर सहन किया जाता है और भाटा, दर्द और पाचन विकारों से अधिक तेज़ी से राहत देता है।
एच 2-ब्लॉकर्स ग्रहणी संबंधी अल्सर के गठन को रोकने में सक्षम हैं, लेकिन, एक नियम के रूप में, गैस्ट्रिक अल्सर के खिलाफ अप्रभावी हैं। हालांकि, इस बात के प्रमाण हैं कि फैमोटिडाइन की उच्च खुराक (दिन में दो बार 40 मिलीग्राम) गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर दोनों की घटनाओं को कम करती है।
चावल। 2.एनएसएआईडी-गैस्ट्रोडोडोडेनोपैथी की रोकथाम और उपचार के लिए एल्गोरिदम।
द्वारा लोएब डी.एस.एट अल।, 1992 () परिवर्धन के साथ।
साइटोप्रोटेक्टिव ड्रग सुक्रालफेट गैस्ट्रिक अल्सर के जोखिम को कम नहीं करता है, और ग्रहणी संबंधी अल्सर पर इसके प्रभाव को पूरी तरह से निर्धारित नहीं किया गया है।
द्वितीय. NSAIDs का उपयोग करने की रणनीति बदलना, जिसमें (ए) खुराक में कमी शामिल है; (बी) पैरेंट्रल, रेक्टल या सामयिक प्रशासन पर स्विच करना; (सी) आंत्र-घुलनशील खुराक रूपों को लेना; (डी) प्रोड्रग्स का उपयोग (उदाहरण के लिए, सुलिंदैक)। हालांकि, इस तथ्य के कारण कि एनएसएआईडी-गैस्ट्रोडोडोडेनोपैथी एक प्रणालीगत प्रतिक्रिया के रूप में इतनी स्थानीय नहीं है, ये दृष्टिकोण समस्या का समाधान नहीं करते हैं।
III. चयनात्मक NSAIDs का उपयोग।
जैसा कि ऊपर उल्लेख किया गया है, दो साइक्लोऑक्सीजिनेज आइसोनिजाइम हैं जो NSAIDs द्वारा अवरुद्ध हैं: COX-2, जो सूजन के दौरान प्रोस्टाग्लैंडीन के उत्पादन के लिए जिम्मेदार है, और COX-1, जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा की अखंडता को बनाए रखने वाले प्रोस्टाग्लैंडीन के उत्पादन को नियंत्रित करता है। गुर्दे का रक्त प्रवाह, और प्लेटलेट कार्य। इसलिए, चयनात्मक COX-2 अवरोधकों को कम प्रतिकूल प्रतिक्रिया का कारण बनना चाहिए। ऐसी पहली दवाएं हैं और। रुमेटीइड गठिया और पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस के रोगियों में किए गए नियंत्रित अध्ययनों से पता चला है कि वे प्रभावशीलता के मामले में उनसे बेहतर सहनशील हैं, और उनसे कम नहीं हैं ()।
एक रोगी में पेट के अल्सर के विकास के लिए एनएसएआईडी को समाप्त करने और अल्सर रोधी दवाओं के उपयोग की आवश्यकता होती है। NSAIDs का निरंतर उपयोग, उदाहरण के लिए, संधिशोथ में, मिसोप्रोस्टोल के समानांतर प्रशासन और नियमित एंडोस्कोपिक निगरानी की पृष्ठभूमि के खिलाफ ही संभव है।
द्वितीय. NSAIDs का वृक्क पैरेन्काइमा पर सीधा प्रभाव पड़ सकता है, जिससे बीचवाला नेफ्रैटिस(तथाकथित "एनाल्जेसिक नेफ्रोपैथी")। इस संबंध में सबसे खतरनाक फेनासेटिन है। संभावित गंभीर गुर्दे की क्षति गंभीर के विकास तक किडनी खराब. इसके परिणामस्वरूप एनएसएआईडी के उपयोग के साथ तीव्र गुर्दे की विफलता का विकास गंभीर रूप से एलर्जिक इंटरस्टिशियल नेफ्रैटिस।
नेफ्रोटॉक्सिसिटी के जोखिम कारक: 65 वर्ष से अधिक आयु, यकृत का सिरोसिस, पिछले गुर्दे की विकृति, परिसंचारी रक्त की मात्रा में कमी, NSAIDs का दीर्घकालिक उपयोग, मूत्रवर्धक का सहवर्ती उपयोग।
पाइराज़ोलिडाइन और पाइराज़ोलोन के लिए सबसे विशिष्ट। उनके आवेदन में सबसे दुर्जेय जटिलताएँ - अप्लास्टिक एनीमिया और एग्रानुलोसाइटोसिस।
NSAIDs प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकते हैं और यकृत में प्रोथ्रोम्बिन के गठन को रोककर एक मध्यम थक्कारोधी प्रभाव डालते हैं। नतीजतन, रक्तस्राव विकसित हो सकता है, अधिक बार जठरांत्र संबंधी मार्ग से।
ट्रांसएमिनेस और अन्य एंजाइमों की गतिविधि में परिवर्तन हो सकते हैं। गंभीर मामलों में - पीलिया, हेपेटाइटिस।
रैश, एंजियोएडेमा, एनाफिलेक्टिक शॉक, लिएल और स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, एलर्जिक इंटरस्टिशियल नेफ्रैटिस। त्वचा की अभिव्यक्तियाँ अधिक बार पाइराज़ोलोन और पाइराज़ोलिडाइन के उपयोग के साथ देखी जाती हैं।
आमतौर पर रोगियों में विकसित होता है दमाऔर, अधिक बार, एस्पिरिन लेते समय। इसके कारण एलर्जी तंत्र हो सकते हैं, साथ ही पीजी-ई 2 के संश्लेषण का निषेध भी हो सकता है, जो एक अंतर्जात ब्रोन्कोडायलेटर है।
यह प्रभाव इस तथ्य के कारण है कि प्रोस्टाग्लैंडीन (पीजी-ई 2 और पीजी-एफ 2ए) मायोमेट्रियम को उत्तेजित करते हैं।
मरीजों को जठरांत्र संबंधी मार्ग के घावों के लक्षणों के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए। हर 1-3 महीने में एक मल मनोगत रक्त परीक्षण () किया जाना चाहिए। यदि संभव हो, तो समय-समय पर फाइब्रोगैस्ट्रोडोडोडेनोस्कोपी करें।
एनएसएआईडी के साथ रेक्टल सपोसिटरी का उपयोग उन रोगियों में किया जाना चाहिए जिनकी ऊपरी जठरांत्र संबंधी मार्ग पर सर्जरी हुई है, और एक ही समय में कई दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों में। उनका उपयोग मलाशय या गुदा की सूजन और हाल ही में एनोरेक्टल रक्तस्राव के बाद नहीं किया जाना चाहिए।
तालिका 4 NSAIDs के दीर्घकालिक उपयोग के लिए प्रयोगशाला निगरानी
एडिमा की उपस्थिति की निगरानी करना, रक्तचाप को मापना, विशेष रूप से उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में आवश्यक है। हर 3 हफ्ते में एक बार क्लिनिकल यूरिन टेस्ट किया जाता है। हर 1-3 महीने में सीरम क्रिएटिनिन के स्तर को निर्धारित करना और इसकी निकासी की गणना करना आवश्यक है।
NSAIDs के दीर्घकालिक प्रशासन के साथ, जिगर की क्षति के नैदानिक लक्षणों की तुरंत पहचान करना आवश्यक है। हर 1-3 महीने में, यकृत समारोह की निगरानी की जानी चाहिए, ट्रांसएमिनेस गतिविधि निर्धारित की जानी चाहिए।
नैदानिक अवलोकन के साथ, हर 2-3 सप्ताह में एक बार नैदानिक रक्त परीक्षण किया जाना चाहिए। पाइराज़ोलोन और पाइराज़ोलिडाइन डेरिवेटिव () निर्धारित करते समय विशेष नियंत्रण आवश्यक है।
प्रत्येक रोगी के लिए, सर्वोत्तम सहनशीलता वाली सबसे प्रभावी दवा का चयन किया जाना चाहिए। इसके अलावा, यह हो सकता है कोई एनएसएआईडी, लेकिन एक विरोधी भड़काऊ के रूप में समूह I से एक दवा निर्धारित करना आवश्यक है। यहां तक कि एक रासायनिक समूह के एनएसएआईडी के प्रति रोगियों की संवेदनशीलता व्यापक रूप से भिन्न हो सकती है, इसलिए दवाओं में से एक की अप्रभावीता का मतलब पूरे समूह की अप्रभावीता नहीं है।
रुमेटोलॉजी में NSAIDs का उपयोग करते समय, विशेष रूप से एक दवा को दूसरे के साथ बदलते समय, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि विरोधी भड़काऊ प्रभाव का विकास एनाल्जेसिक से पिछड़ जाता है. उत्तरार्द्ध को पहले घंटों में नोट किया जाता है, जबकि विरोधी भड़काऊ - नियमित सेवन के 10-14 दिनों के बाद, और जब निर्धारित किया जाता है या बाद में भी - 2-4 सप्ताह में।
इस रोगी के लिए कोई भी नई दवा पहले निर्धारित की जानी चाहिए। सबसे कम खुराक पर. 2-3 दिनों के बाद अच्छी सहनशीलता के साथ, दैनिक खुराक बढ़ा दी जाती है। NSAIDs की चिकित्सीय खुराक एक विस्तृत श्रृंखला में हैं, और हाल के वर्षों में अधिकतम खुराक पर प्रतिबंध बनाए रखते हुए सर्वोत्तम सहिष्णुता ( , ) की विशेषता वाली दवाओं की एकल और दैनिक खुराक को बढ़ाने की प्रवृत्ति रही है। कुछ रोगियों में, एनएसएआईडी की बहुत अधिक खुराक का उपयोग करने पर ही चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त होता है।
लंबे कोर्स की नियुक्ति के साथ (उदाहरण के लिए, रुमेटोलॉजी में), NSAIDs भोजन के बाद लिया जाता है। लेकिन एक त्वरित एनाल्जेसिक या ज्वरनाशक प्रभाव प्राप्त करने के लिए, उन्हें भोजन से 30 मिनट पहले या भोजन के 2 घंटे बाद 1/2-1 गिलास पानी के साथ लेना बेहतर होता है। इसे 15 मिनट तक लेने के बाद, ग्रासनलीशोथ के विकास को रोकने के लिए लेटने की सलाह नहीं दी जाती है।
NSAIDs लेने का क्षण रोग के लक्षणों की अधिकतम गंभीरता (दर्द, जोड़ों में जकड़न) के समय से भी निर्धारित किया जा सकता है, अर्थात दवाओं के कालानुक्रमिक विज्ञान को ध्यान में रखते हुए। इस मामले में, आप आम तौर पर स्वीकृत योजनाओं (दिन में 2-3 बार) से विचलित हो सकते हैं और दिन के किसी भी समय एनएसएआईडी लिख सकते हैं, जो अक्सर आपको कम दैनिक खुराक के साथ अधिक चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने की अनुमति देता है।
गंभीर सुबह की जकड़न के साथ, जल्दी से जल्दी अवशोषित एनएसएआईडी लेने की सलाह दी जाती है (जागने के तुरंत बाद) या रात में लंबे समय तक काम करने वाली दवाओं को लिखने की सलाह दी जाती है। जठरांत्र संबंधी मार्ग में उच्चतम अवशोषण दर और, इसलिए, प्रभाव की एक तेज शुरुआत, पानी में घुलनशील ("चमकदार") के पास होती है।
निम्नलिखित कारणों से दो या दो से अधिक NSAIDs का एक साथ उपयोग उचित नहीं है:
- ऐसे संयोजनों की प्रभावशीलता निष्पक्ष रूप से सिद्ध नहीं हुई है;
- ऐसे कई मामलों में, रक्त में दवाओं की सांद्रता में कमी होती है (उदाहरण के लिए, यह , , , , की एकाग्रता को कम करता है), जिससे प्रभाव कमजोर हो जाता है;
- अवांछित प्रतिक्रियाओं के विकास का खतरा बढ़ जाता है। एनाल्जेसिक प्रभाव को बढ़ाने के लिए किसी अन्य एनएसएआईडी के साथ संयोजन में उपयोग करने की संभावना एक अपवाद है।
कुछ रोगियों में, दो एनएसएआईडी दिन के अलग-अलग समय पर दिए जा सकते हैं, उदाहरण के लिए, सुबह और दोपहर में तेजी से अवशोषित होने वाला एनएसएआईडी, और शाम को लंबे समय तक काम करने वाला एनएसएआईडी।
अक्सर, एनएसएआईडी प्राप्त करने वाले रोगियों को अन्य दवाएं निर्धारित की जाती हैं। इस मामले में, एक दूसरे के साथ उनकी बातचीत की संभावना को ध्यान में रखना आवश्यक है। इसलिए, NSAIDs अप्रत्यक्ष थक्कारोधी और मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।. एक ही समय में, वे एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स के प्रभाव को कमजोर करते हैं, एमिनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक्स, डिगॉक्सिन की विषाक्तता को बढ़ाते हैंऔर कुछ अन्य दवाएं, जो महत्वपूर्ण नैदानिक महत्व की हैं और कई व्यावहारिक सिफारिशों () को शामिल करती हैं। यदि संभव हो तो, एनएसएआईडी और मूत्रवर्धक के एक साथ प्रशासन से बचा जाना चाहिए, एक तरफ, मूत्रवर्धक प्रभाव के कमजोर होने के कारण और दूसरी ओर, गुर्दे की विफलता के विकास के जोखिम के कारण। सबसे खतरनाक ट्रायमटेरिन के साथ संयोजन है।
NSAIDs के साथ एक साथ निर्धारित कई दवाएं, बदले में, उनके फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स को प्रभावित कर सकती हैं:
एल्यूमीनियम युक्त एंटासिड(अल्मागेल, मालोक्स और अन्य) और कोलेस्टारामिन NSAIDs के अवशोषण को कम करता हैजठरांत्र संबंधी मार्ग में। इसलिए, ऐसे एंटासिड के सहवर्ती प्रशासन के लिए NSAIDs की खुराक में वृद्धि की आवश्यकता हो सकती है, और कोलेस्टारामिन और NSAIDs लेने के बीच कम से कम 4 घंटे का अंतराल आवश्यक है;
सोडियम बाइकार्बोनेट NSAIDs के अवशोषण को बढ़ाता हैजठरांत्र संबंधी मार्ग में;
NSAIDs के विरोधी भड़काऊ प्रभाव ग्लूकोकार्टिकोइड्स और "धीमी गति से अभिनय" (मूल) विरोधी भड़काऊ दवाओं द्वारा बढ़ाया जाता है(सोने की तैयारी, एमिनोक्विनोलिन);
NSAIDs के एनाल्जेसिक प्रभाव को मादक दर्दनाशक दवाओं और शामक द्वारा बढ़ाया जाता है।
विश्व अभ्यास में कई वर्षों के लिए ओवर-द-काउंटर उपयोग के लिए, , , , और उनके संयोजन व्यापक रूप से उपयोग किए जाते हैं। हाल के वर्षों में, , और काउंटर पर उपयोग के लिए अनुमति दी गई है।
तालिका 5अन्य दवाओं के प्रभाव पर NSAIDs का प्रभाव।
ब्रूक्स पी.एम. द्वारा, डे आर.ओ. 1991 () परिवर्धन के साथ
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संकेत:सर्दी, सिरदर्द और दांत दर्द, मांसपेशियों और जोड़ों के दर्द, पीठ दर्द, कष्टार्तव के लिए एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक क्रिया प्रदान करना।
रोगियों को चेतावनी देना आवश्यक है कि एनएसएआईडी का केवल एक रोगसूचक प्रभाव होता है और इसमें जीवाणुरोधी या एंटीवायरल गतिविधि नहीं होती है। इसलिए, यदि बुखार, दर्द, सामान्य स्थिति का बिगड़ना बना रहता है, तो उन्हें डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए।
इस समूह से संबंधित NSAIDs का चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण विरोधी भड़काऊ प्रभाव होता है, इसलिए, वे पाते हैं विस्तृत आवेदनप्रमुख रूप से विरोधी भड़काऊ एजेंटों के रूप में, वयस्कों और बच्चों में आमवाती रोगों सहित। कई दवाओं का भी उपयोग किया जाता है दर्दनाशक दवाओंऔर ज्वरनाशक.
एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड सबसे पुराना एनएसएआईडी है। नैदानिक परीक्षणों में, यह आमतौर पर उस मानक के रूप में कार्य करता है जिसके विरुद्ध प्रभावकारिता और सहनशीलता के लिए अन्य NSAIDs की तुलना की जाती है।
एस्पिरिन एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का व्यापार नाम है, जिसे बायर (जर्मनी) द्वारा प्रस्तावित किया गया है। समय के साथ इस दवा से इसकी इतनी पहचान हो गई है कि अब इसे दुनिया के ज्यादातर देशों में जेनेरिक दवा के रूप में इस्तेमाल किया जाता है।
एस्पिरिन का फार्माकोडायनामिक्स निर्भर करता है रोज की खुराक:
छोटी खुराक - 30-325 मिलीग्राम - प्लेटलेट एकत्रीकरण के निषेध का कारण;
औसत खुराक - 1.5-2 ग्राम - एक एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव है;
बड़ी खुराक - 4-6 ग्राम - एक विरोधी भड़काऊ प्रभाव है।
4 ग्राम से अधिक की खुराक पर, एस्पिरिन यूरिक एसिड (यूरिकोसुरिक प्रभाव) के उत्सर्जन को बढ़ाता है, जब छोटी खुराक में निर्धारित किया जाता है, तो इसके उत्सर्जन में देरी होती है।
जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित। एस्पिरिन के अवशोषण को गोली को कुचलने और गर्म पानी के साथ लेने के साथ-साथ "चमकदार" गोलियों का उपयोग करके बढ़ाया जाता है, जो लेने से पहले पानी में घुल जाते हैं। एस्पिरिन का आधा जीवन केवल 15 मिनट है। गैस्ट्रिक म्यूकोसा, यकृत और रक्त के एस्टरेज़ की कार्रवाई के तहत, सैलिसिलेट को एस्पिरिन से साफ किया जाता है, जिसमें मुख्य औषधीय गतिविधि होती है। रक्त में सैलिसिलेट की अधिकतम सांद्रता एस्पिरिन लेने के 2 घंटे बाद विकसित होती है, इसका आधा जीवन 4-6 घंटे है। यह यकृत में चयापचय होता है, मूत्र में उत्सर्जित होता है, और मूत्र के पीएच में वृद्धि के साथ (उदाहरण के लिए, एंटासिड की नियुक्ति के मामले में), उत्सर्जन बढ़ता है। एस्पिरिन की बड़ी खुराक का उपयोग करते समय, चयापचय एंजाइमों को संतृप्त करना और सैलिसिलेट के आधे जीवन को 15-30 घंटे तक बढ़ाना संभव है।
ग्लूकोकार्टिकोइड्स एस्पिरिन के चयापचय और उत्सर्जन को तेज करते हैं।
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में एस्पिरिन का अवशोषण कैफीन और मेटोक्लोप्रमाइड द्वारा बढ़ाया जाता है।
एस्पिरिन गैस्ट्रिक अल्कोहल डिहाइड्रोजनेज को रोकता है, जिससे शरीर में इथेनॉल के स्तर में वृद्धि होती है, यहां तक कि इसके मध्यम (0.15 ग्राम / किग्रा) उपयोग () के साथ भी।
गैस्ट्रोटॉक्सिसिटी।यहां तक कि जब कम खुराक में उपयोग किया जाता है - 75-300 मिलीग्राम / दिन (एक एंटीप्लेटलेट एजेंट के रूप में) - एस्पिरिन गैस्ट्रिक म्यूकोसा को नुकसान पहुंचा सकता है और क्षरण और / या अल्सर के विकास को जन्म दे सकता है, जो अक्सर रक्तस्राव से जटिल होते हैं। रक्तस्राव का जोखिम खुराक पर निर्भर है: जब 75 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर प्रशासित किया जाता है, तो यह 300 मिलीग्राम की खुराक से 40% कम होता है, और 150 मिलीग्राम () की खुराक से 30% कम होता है। यहां तक कि थोड़ा, लेकिन लगातार खून बह रहा कटाव और अल्सर मल (2-5 मिलीलीटर / दिन) में रक्त की एक व्यवस्थित हानि और लोहे की कमी वाले एनीमिया के विकास का कारण बन सकता है।
कुछ हद तक कम गैस्ट्रोटॉक्सिसिटी में आंतों में घुलनशील कोटिंग के साथ खुराक के रूप होते हैं। एस्पिरिन लेने वाले कुछ रोगी इसके गैस्ट्रोटॉक्सिक प्रभावों के लिए अनुकूलन विकसित कर सकते हैं। यह माइटोटिक गतिविधि में स्थानीय वृद्धि, न्यूट्रोफिल घुसपैठ में कमी और रक्त प्रवाह में सुधार () पर आधारित है।
रक्तस्राव में वृद्धिप्लेटलेट एकत्रीकरण के उल्लंघन और यकृत में प्रोथ्रोम्बिन संश्लेषण के निषेध के कारण (बाद वाला - एस्पिरिन की खुराक पर 5 ग्राम / दिन से अधिक), इसलिए एंटीकोआगुलंट्स के साथ संयोजन में एस्पिरिन का उपयोग खतरनाक है।
अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं:त्वचा पर चकत्ते, ब्रोन्कोस्पास्म। एक विशेष नोसोलॉजिकल रूप बाहर खड़ा है - फर्नांड-विडाल सिंड्रोम ("एस्पिरिन ट्रायड"): नाक पॉलीपोसिस और / या परानासल साइनस, ब्रोन्कियल अस्थमा और एस्पिरिन के लिए पूर्ण असहिष्णुता का एक संयोजन। इसलिए, ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में एस्पिरिन और अन्य एनएसएआईडी का उपयोग बहुत सावधानी के साथ करने की सलाह दी जाती है।
रिये का लक्षण- विकसित होता है जब एस्पिरिन वायरल संक्रमण (फ्लू, चिकन पॉक्स) वाले बच्चों को निर्धारित किया जाता है। यह गंभीर एन्सेफैलोपैथी, सेरेब्रल एडिमा और जिगर की क्षति के साथ प्रस्तुत करता है जो पीलिया के बिना होता है, लेकिन उच्च स्तर के कोलेस्ट्रॉल और यकृत एंजाइम के साथ होता है। बहुत अधिक घातकता (80% तक) देता है। इसलिए, जीवन के पहले 12 वर्षों के बच्चों में तीव्र श्वसन वायरल संक्रमण के लिए एस्पिरिन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
अधिक मात्रा या विषाक्तताहल्के मामलों में, यह "सैलिसिलिकिज़्म" के लक्षणों के साथ प्रकट होता है: टिनिटस (सैलिसिलेट के साथ "संतृप्ति" का संकेत), स्तब्धता, सुनवाई हानि, सिरदर्द, दृश्य गड़बड़ी, कभी-कभी मतली और उल्टी। गंभीर नशा में, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और जल-इलेक्ट्रोलाइट चयापचय के विकार विकसित होते हैं। सांस की तकलीफ है (श्वसन केंद्र की उत्तेजना के परिणामस्वरूप), एसिड-बेस विकार (पहले कार्बन डाइऑक्साइड के नुकसान के कारण श्वसन क्षारीयता, फिर ऊतक चयापचय के निषेध के कारण चयापचय एसिडोसिस), पॉल्यूरिया, अतिताप, निर्जलीकरण। मायोकार्डियल ऑक्सीजन की खपत बढ़ जाती है, दिल की विफलता, फुफ्फुसीय एडिमा विकसित हो सकती है। सैलिसिलेट के विषाक्त प्रभाव के प्रति सबसे संवेदनशील 5 वर्ष से कम उम्र के बच्चे हैं, जिनमें वयस्कों की तरह, यह एसिड-बेस अवस्था के गंभीर विकारों और न्यूरोलॉजिकल लक्षणों से प्रकट होता है। नशा की गंभीरता एस्पिरिन की खुराक () पर निर्भर करती है।
हल्के से मध्यम नशा 150-300 मिलीग्राम/किलोग्राम पर होता है, 300-500 मिलीग्राम/किलोग्राम गंभीर विषाक्तता की ओर जाता है, और 500 मिलीग्राम/किग्रा से अधिक खुराक संभावित रूप से घातक होती है। राहत के उपायमें दिखाया गया है।
तालिका 6बच्चों में तीव्र एस्पिरिन विषाक्तता के लक्षण। (एप्लाइड थेरेप्यूटिक्स, 1996)
तालिका 7एस्पिरिन नशा के साथ मदद करने के उपाय।
किशोर गठिया सहित संधिशोथ के उपचार के लिए एस्पिरिन पसंद की दवाओं में से एक है। हाल के रुमेटोलॉजी दिशानिर्देशों की सिफारिशों के अनुसार, रुमेटीइड गठिया के लिए विरोधी भड़काऊ चिकित्सा एस्पिरिन से शुरू होनी चाहिए। उसी समय, हालांकि, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि उच्च खुराक लेने पर इसका विरोधी भड़काऊ प्रभाव प्रकट होता है, जिसे कई रोगियों द्वारा खराब रूप से सहन किया जा सकता है।
एस्पिरिन को अक्सर एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक के रूप में प्रयोग किया जाता है। नियंत्रित नैदानिक अध्ययनों से पता चला है कि एस्पिरिन घातक ट्यूमर () में दर्द सहित कई दर्दों पर प्रभाव डाल सकता है। एस्पिरिन और अन्य NSAIDs के एनाल्जेसिक प्रभाव की तुलनात्मक विशेषताएं प्रस्तुत की गई हैं
इस तथ्य के बावजूद कि इन विट्रो में अधिकांश एनएसएआईडी प्लेटलेट एकत्रीकरण को बाधित करने की क्षमता रखते हैं, एस्पिरिन क्लिनिक में सबसे व्यापक रूप से एंटीप्लेटलेट एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है, क्योंकि नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों ने एनजाइना पेक्टोरिस, मायोकार्डियल इंफार्क्शन, क्षणिक सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना और कुछ में इसकी प्रभावशीलता साबित कर दी है। अन्य रोग। संदिग्ध रोधगलन या इस्केमिक स्ट्रोक के लिए एस्पिरिन तुरंत निर्धारित किया जाता है। उसी समय, एस्पिरिन का शिरापरक घनास्त्रता पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है, इसलिए इसका उपयोग सर्जरी में पोस्टऑपरेटिव थ्रोम्बिसिस को रोकने के लिए नहीं किया जाना चाहिए जहां हेपरिन पसंद की दवा है।
यह स्थापित किया गया है कि कम खुराक (325 मिलीग्राम / दिन) में लंबे समय तक व्यवस्थित (दीर्घकालिक) सेवन के साथ, एस्पिरिन कोलोरेक्टल कैंसर की घटनाओं को कम करता है। सबसे पहले, एस्पिरिन प्रोफिलैक्सिस को कोलोरेक्टल कैंसर के जोखिम वाले लोगों के लिए संकेत दिया जाता है: पारिवारिक इतिहास (कोलोरेक्टल कैंसर, एडेनोमा, एडिनोमेटस पॉलीपोसिस); बड़ी आंत की सूजन संबंधी बीमारियां; स्तन, डिम्बग्रंथि, एंडोमेट्रियल कैंसर; बड़ी आंत का कैंसर या एडेनोमा ()।
तालिका 8एस्पिरिन और अन्य NSAIDs की एनाल्जेसिक कार्रवाई की तुलनात्मक विशेषताएं।
चिकित्सा पत्र से पसंद की दवाएं, 1995
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वयस्क:गैर आमवाती रोग - 0.5 ग्राम दिन में 3-4 बार; आमवाती रोग - प्रारंभिक खुराक दिन में 4 बार 0.5 ग्राम है, फिर इसे हर हफ्ते 0.25-0.5 ग्राम प्रति दिन बढ़ाया जाता है;
एक एंटीप्लेटलेट एजेंट के रूप में - एक खुराक में 100-325 मिलीग्राम / दिन।
बच्चे:गैर-आमवाती रोग - 1 वर्ष से कम - 10 मिलीग्राम / किग्रा दिन में 4 बार, एक वर्ष से अधिक पुराना - 10-15 मिलीग्राम / किग्रा दिन में 4 बार;
आमवाती रोग - शरीर के वजन के साथ 25 किग्रा - 80-100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 25 किग्रा से अधिक वजन के साथ - 60-80 मिलीग्राम / किग्रा / दिन।
- 100, 250, 300 और 500 मिलीग्राम की गोलियां;
" जल्दी घुलने वाली गोलियाँ" एएसपीआरओ-500. सम्मिलित संयुक्त दवाएं एल्कासेल्टज़र, एस्पिरिन सी, एस्प्रो-सी फोर्ट, सिट्रामोन पीऔर दूसरे।
फेनिलबुटाज़ोन का व्यापक उपयोग इसकी लगातार और गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं से सीमित है, जो 45% रोगियों में होता है। दवा का सबसे खतरनाक अवसादग्रस्तता प्रभाव अस्थि मज्जा, जिसके परिणामस्वरूप हेमटोटॉक्सिक प्रतिक्रियाएं- अप्लास्टिक एनीमिया और एग्रानुलोसाइटोसिस, अक्सर मौत का कारण बनता है। 40 वर्ष से अधिक उम्र के लोगों में, लंबे समय तक उपयोग के साथ, महिलाओं में अप्लास्टिक एनीमिया का खतरा अधिक होता है। हालांकि, युवा लोगों द्वारा अल्पावधि सेवन के साथ भी, घातक अप्लास्टिक एनीमिया विकसित हो सकता है। ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, पैन्टीटोपेनिया और हेमोलिटिक एनीमिया भी नोट किए जाते हैं।
इसके अलावा, जठरांत्र संबंधी मार्ग से प्रतिकूल प्रतिक्रिया (इरोसिव और अल्सरेटिव घाव, रक्तस्राव, दस्त), एडिमा, त्वचा पर चकत्ते, अल्सरेटिव स्टामाटाइटिस की उपस्थिति के साथ शरीर में द्रव प्रतिधारण, वृद्धि हुई है लार ग्रंथियां, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के विकार (सुस्ती, आंदोलन, कंपकंपी), रक्तमेह, प्रोटीनमेह, जिगर की क्षति।
फेनिलबुटाज़ोन में कार्डियोटॉक्सिसिटी है (दिल की विफलता वाले रोगियों में तेज हो सकता है) और एक तीव्र फुफ्फुसीय सिंड्रोम का कारण बन सकता है, जो सांस की तकलीफ और बुखार से प्रकट होता है। कई मरीज़ ब्रोंकोस्पज़म, सामान्यीकृत लिम्फैडेनोपैथी, त्वचा पर चकत्ते, लिएल और स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम के रूप में अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं का अनुभव करते हैं। फेनिलबुटाज़ोन और विशेष रूप से इसके मेटाबोलाइट ऑक्सीफेनबुटाज़ोन पोर्फिरीया को बढ़ा सकते हैं।
Phenylbutazone के रूप में इस्तेमाल किया जाना चाहिए अन्य दवाओं की अप्रभावीता के साथ एनएसएआईडी आरक्षित करें, एक छोटा कोर्स। Bechterew's रोग, गाउट में सबसे अधिक प्रभाव देखा जाता है।
फेनिलबुटाज़ोन और इससे युक्त संयुक्त तैयारी का उपयोग न करें ( रियोपाइराइट, पाइराबुटोलव्यापक नैदानिक अभ्यास में एनाल्जेसिक या ज्वरनाशक के रूप में।
जीवन-धमकाने वाली हेमटोलॉजिकल जटिलताओं के विकास की संभावना को देखते हुए, रोगियों को उनकी शुरुआती अभिव्यक्तियों के बारे में चेतावनी देना और पाइराज़ोलोन और पाइराज़ोलिडाइन () को निर्धारित करने के नियमों का सख्ती से पालन करना आवश्यक है।
तालिका 9फेनिलबुटाज़ोन और पाइराज़ोलिडाइन और पाइराज़ोलोन के अन्य डेरिवेटिव के उपयोग के नियम
फेनिलबुटाज़ोन हेमटोपोइएटिक विकारों, जठरांत्र संबंधी मार्ग के कटाव और अल्सरेटिव घावों (उनके इतिहास सहित), हृदय रोगों, थायरॉयड विकृति, बिगड़ा हुआ यकृत और गुर्दे के कार्य, एस्पिरिन और अन्य एनएसएआईडी से एलर्जी वाले रोगियों में contraindicated है। यह प्रणालीगत ल्यूपस एरिथेमेटोसस के रोगियों की स्थिति को खराब कर सकता है।
वयस्क:प्रारंभिक खुराक - 450-600 मिलीग्राम / दिन 3-4 खुराक में। चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने के बाद, रखरखाव खुराक का उपयोग किया जाता है - 1-2 खुराक में 150-300 मिलीग्राम / दिन।
बच्चों में 14 वर्ष से कम आयु लागू नहीं होती है।
- 150 मिलीग्राम की गोलियां;
- मरहम, 5%।
फेनिलबुटाज़ोन और क्लोफ़ेक्सैमाइड का एक विषुवतीय यौगिक। क्लोफ़ेक्सैमाइड में मुख्य रूप से एनाल्जेसिक और कम विरोधी भड़काऊ प्रभाव होता है, जो फेनिलबुटाज़ोन के प्रभाव को पूरक करता है। क्लोफ़ेज़ोन की सहनशीलता कुछ हद तक बेहतर है। प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं कम बार विकसित होती हैं, लेकिन सावधानी बरतनी चाहिए ()।
उपयोग के लिए संकेत समान हैं
वयस्क: 200-400 मिलीग्राम दिन में 2-3 बार मौखिक रूप से या मलाशय से।
बच्चे 20 किलो से अधिक शरीर का वजन: 10-15 मिलीग्राम / किग्रा / दिन।
- 200 मिलीग्राम के कैप्सूल;
- 400 मिलीग्राम की सपोसिटरी;
- मरहम (1 ग्राम में 50 मिलीग्राम क्लोफ़ेसन और 30 मिलीग्राम क्लोफ़ेक्सैमाइड होता है)।
इंडोमिथैसिन सबसे शक्तिशाली NSAIDs में से एक है।
रक्त में अधिकतम एकाग्रता पारंपरिक अंतर्ग्रहण के 1-2 घंटे बाद और लंबे समय तक ("मंद") खुराक रूपों को लेने के 2-4 घंटे बाद विकसित होती है। खाने से अवशोषण धीमा हो जाता है। मलाशय के प्रशासन के साथ, यह कुछ हद तक खराब अवशोषित होता है और रक्त में अधिकतम एकाग्रता अधिक धीरे-धीरे विकसित होती है। आधा जीवन 4-5 घंटे है।
इंडोमेथेसिन, अन्य एनएसएआईडी से अधिक, गुर्दे के रक्त प्रवाह को कम करता है, इसलिए, यह मूत्रवर्धक और एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के प्रभाव को काफी कमजोर कर सकता है। पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक ट्रायमटेरिन के साथ इंडोमिथैसिन का संयोजन बहुत खतरनाक है।, क्योंकि यह तीव्र गुर्दे की विफलता के विकास को भड़काता है।
इंडोमेथेसिन का मुख्य नुकसान प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं (35-50% रोगियों में) का लगातार विकास है, और उनकी आवृत्ति और गंभीरता दैनिक खुराक पर निर्भर करती है। 20% मामलों में, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के कारण, दवा रद्द कर दी जाती है।
सबसे विशेषता न्यूरोटॉक्सिक प्रतिक्रियाएं:सिरदर्द (सेरेब्रल एडिमा के कारण), चक्कर आना, स्तब्ध हो जाना, प्रतिवर्त गतिविधि का निषेध; गैस्ट्रोटॉक्सिसिटी(एस्पिरिन से अधिक); नेफ्रोटोक्सिटी(गुर्दे और दिल की विफलता में इस्तेमाल नहीं किया जाना चाहिए); अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं(संभावित क्रॉस-एलर्जी के साथ)।
इंडोमिथैसिन विशेष रूप से एंकिलोज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस और तीव्र गठिया के हमलों में प्रभावी है। व्यापक रूप से संधिशोथ और सक्रिय गठिया में उपयोग किया जाता है। किशोर संधिशोथ में, यह एक आरक्षित दवा है। कूल्हे के पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस में इंडोमिथैसिन के उपयोग का व्यापक अनुभव है घुटने के जोड़. हालांकि, हाल ही में यह दिखाया गया है कि ऑस्टियोआर्थराइटिस के रोगियों में, यह आर्टिकुलर कार्टिलेज के विनाश को तेज करता है। इंडोमिथैसिन के उपयोग का एक विशेष क्षेत्र नियोनेटोलॉजी है (नीचे देखें)।
शक्तिशाली विरोधी भड़काऊ प्रभाव के कारण, इंडोमेथेसिन मुखौटा कर सकता है नैदानिक लक्षणसंक्रमण, इसलिए, संक्रमण वाले रोगियों में इसका उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।
वयस्क:प्रारंभिक खुराक - 25 मिलीग्राम दिन में 3 बार, अधिकतम - 150 मिलीग्राम / दिन। खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाया जाता है। रिटार्ड टैबलेट और रेक्टल सपोसिटरी दिन में 1-2 बार निर्धारित की जाती हैं। कभी-कभी उनका उपयोग केवल रात में किया जाता है, और दूसरा एनएसएआईडी सुबह और दोपहर में निर्धारित किया जाता है। मरहम बाहरी रूप से लगाया जाता है।
बच्चे: 3 विभाजित खुराकों में 2-3 मिलीग्राम/किलोग्राम/दिन।
- आंत्र-लेपित गोलियां 25 मिलीग्राम; - गोलियां "मंदबुद्धि" 75 मिलीग्राम; - 100 मिलीग्राम की सपोसिटरी; - मरहम, 5 और 10%।
इंडोमेथेसिन का उपयोग अपरिपक्व शिशुओं में पेटेंट डक्टस आर्टेरियोसस को औषधीय रूप से बंद करने के लिए किया जाता है। इसके अलावा, 75-80% दवा आपको धमनी वाहिनी को पूरी तरह से बंद करने और सर्जरी से बचने की अनुमति देती है। इंडोमिथैसिन का प्रभाव पीजी-ई 1 के संश्लेषण के अवरोध के कारण होता है, जो डक्टस आर्टेरियोसस को खुला रखता है। समय से पहले III-IV डिग्री वाले बच्चों में सर्वोत्तम परिणाम देखे गए हैं।
धमनी वाहिनी को बंद करने के लिए इंडोमेथेसिन की नियुक्ति के लिए संकेत:
मतभेद:संक्रमण, जन्म आघात, कोगुलोपैथी, गुर्दे की विकृति, नेक्रोटाइज़िंग एंटरोकोलाइटिस।
अवांछित प्रतिक्रियाएं:मुख्य रूप से गुर्दे की ओर से - रक्त प्रवाह में गिरावट, क्रिएटिनिन और रक्त यूरिया में वृद्धि, ग्लोमेरुलर निस्पंदन में कमी, मूत्रल।
0.2-0.3 मिलीग्राम / किग्रा के अंदर हर 12-24 घंटे में 2-3 बार। यदि कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, तो इंडोमेथेसिन का आगे उपयोग contraindicated है।
यह एक "प्रोड्रग" है, यकृत में यह एक सक्रिय मेटाबोलाइट में बदल जाता है। रक्त में सुलिंदैक के सक्रिय मेटाबोलाइट की अधिकतम सांद्रता अंतर्ग्रहण के 3-4 घंटे बाद देखी जाती है। सुलिंदैक का आधा जीवन 7-8 घंटे है, और सक्रिय मेटाबोलाइट 16-18 घंटे है, जो लंबे समय तक चलने वाला प्रभाव और दिन में 1-2 बार लेने की संभावना प्रदान करता है।
वयस्क:अंदर, मलाशय और इंट्रामस्क्युलर रूप से - एक खुराक में 20 मिलीग्राम / दिन (परिचय)।
बच्चे:खुराक स्थापित नहीं किया गया है।
- 20 मिलीग्राम की गोलियां;
- 20 मिलीग्राम के कैप्सूल;
- 20 मिलीग्राम की सपोसिटरी।
ऑक्सीकैम के समूह से एनएसएआईडी - क्लोर्टेनोक्सिकैम। COX के निषेध के संदर्भ में, यह अन्य ऑक्सीकैम से आगे निकल जाता है, और COX-1 और COX-2 को लगभग उसी हद तक ब्लॉक कर देता है, जो चयनात्मकता के सिद्धांत पर निर्मित NSAIDs के वर्गीकरण में एक मध्यवर्ती स्थिति पर कब्जा कर लेता है। इसका एक स्पष्ट एनाल्जेसिक और विरोधी भड़काऊ प्रभाव है।
लोर्नोक्सिकैम के एनाल्जेसिक प्रभाव में दर्द आवेगों की पीढ़ी का उल्लंघन और दर्द की धारणा का कमजोर होना (विशेषकर पुराने दर्द में) होता है। जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो दवा अंतर्जात ओपिओइड के स्तर को बढ़ाने में सक्षम होती है, जिससे शरीर के शारीरिक एंटीनोसाइसेप्टिव सिस्टम को सक्रिय किया जाता है।
जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित, भोजन जैव उपलब्धता को थोड़ा कम करता है। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता 1-2 घंटे के बाद देखी जाती है। इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के साथ, अधिकतम प्लाज्मा स्तर 15 मिनट के बाद मनाया जाता है। यह श्लेष द्रव में अच्छी तरह से प्रवेश करता है, जहां इसकी सांद्रता प्लाज्मा स्तर के 50% तक पहुंच जाती है, और इसमें लंबे समय तक (10-12 घंटे तक) रहती है। जिगर में चयापचय, आंतों (मुख्य रूप से) और गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित। आधा जीवन 3-5 घंटे है।
लोर्नोक्सिकैम पहली पीढ़ी के ऑक्सिकैम (पाइरोक्सिकैम, टेनोक्सिकैम) की तुलना में कम गैस्ट्रोटॉक्सिक है। यह आंशिक रूप से छोटे आधे जीवन के कारण है, जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा में पीजी के सुरक्षात्मक स्तर को बहाल करने के अवसर पैदा करता है। नियंत्रित अध्ययनों में, यह पाया गया कि लोर्नोक्सिकैम इंडोमेथेसिन की सहनशीलता में बेहतर है और व्यावहारिक रूप से डाइक्लोफेनाक से कम नहीं है।
- दर्द सिंड्रोम (तीव्र और पुराना दर्द, जिसमें कैंसर भी शामिल है)।
जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो 8 मिलीग्राम की खुराक पर लोर्नोक्सिकैम मेपरिडीन (घरेलू प्रोमेडोल के समान) के एनाल्जेसिक प्रभाव की गंभीरता के मामले में कम नहीं है। पर मौखिक सेवनपोस्टऑपरेटिव दर्द वाले रोगियों में, लोर्नोक्सिकैम 8 मिलीग्राम केटोरोलैक 10 मिलीग्राम, इबुप्रोफेन 400 मिलीग्राम और एस्पिरिन 650 मिलीग्राम के लगभग बराबर है। गंभीर दर्द सिंड्रोम में, लोर्नोक्सिकैम का उपयोग ओपिओइड एनाल्जेसिक के संयोजन में किया जा सकता है, जो बाद की खुराक को कम करने की अनुमति देता है।
- आमवाती रोग (संधिशोथ, सोरियाटिक गठिया, पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस)।
वयस्क:
दर्द सिंड्रोम के साथ - अंदर - दिन में 8 मिलीग्राम x 2 बार; स्वागत संभव सदमे की खुराक 16 मिलीग्राम; आई / एम या / इन - 8-16 मिलीग्राम (8-12 घंटे के अंतराल के साथ 1-2 खुराक); रुमेटोलॉजी में - दिन में 4-8 मिलीग्राम x 2 बार।
खुराक बच्चों के लिए 18 के तहत स्थापित नहीं।
- 4 और 8 मिलीग्राम की गोलियां;
- 8 मिलीग्राम की शीशियां (एक इंजेक्शन समाधान की तैयारी के लिए)।
यह NSAIDs की एक नई पीढ़ी का प्रतिनिधि है - चयनात्मक COX-2 अवरोधक। इस गुण के कारण मेलॉक्सिकैम सूजन के गठन में शामिल प्रोस्टाग्लैंडीन के गठन को चुनिंदा रूप से रोकता है. साथ ही, यह COX-1 को बहुत कमजोर रूप से रोकता है, इसलिए, प्रोस्टाग्लैंडिन के संश्लेषण पर इसका कम प्रभाव पड़ता है जो गुर्दे के रक्त प्रवाह, पेट में सुरक्षात्मक श्लेष्म का उत्पादन, और प्लेटलेट एकत्रीकरण को नियंत्रित करता है।
रुमेटीइड गठिया के रोगियों में नियंत्रित अध्ययनों से पता चला है कि विरोधी भड़काऊ गतिविधि के संदर्भ में, यह मेलॉक्सिकैम से नीच नहीं है, और, लेकिन काफी कम जठरांत्र संबंधी मार्ग और गुर्दे से अवांछित प्रतिक्रियाओं का कारण बनता है ().
जब मौखिक रूप से लिया जाता है तो जैव उपलब्धता 89% होती है और यह भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं करती है। रक्त में अधिकतम सांद्रता 5-6 घंटे के बाद विकसित होती है। 3-5 दिनों में संतुलन एकाग्रता बनाई जाती है। आधा जीवन 20 घंटे है, जो आपको प्रति दिन 1 बार दवा लिखने की अनुमति देता है।
संधिशोथ, पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस।
वयस्क:अंदर और इंट्रामस्क्युलर रूप से 7.5-15 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार।
बच्चों मेंदवा की प्रभावकारिता और सुरक्षा का अध्ययन नहीं किया गया है।
- 7.5 और 15 मिलीग्राम की गोलियां;
- 15 मिलीग्राम ampoules।
वयस्क: 400-600 मिलीग्राम दिन में 3-4 बार, तैयारी "मंदबुद्धि" - 600-1200 मिलीग्राम दिन में 2 बार।
बच्चे: 2-3 विभाजित खुराकों में 20-40 मिलीग्राम/किलोग्राम/दिन।
1995 के बाद से, संयुक्त राज्य अमेरिका में, इबुप्रोफेन को 2 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों में बुखार और दर्द के साथ 7.5 मिलीग्राम / किग्रा दिन में 4 बार, अधिकतम 30 मिलीग्राम / किग्रा / के ओवर-द-काउंटर उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है। दिन।
- 200, 400 और 600 मिलीग्राम की गोलियां;
- गोलियां "मंदबुद्धि" 600, 800 और 1200 मिलीग्राम;
- क्रीम, 5%।
सबसे अधिक इस्तेमाल किए जाने वाले NSAIDs में से एक। यह विरोधी भड़काऊ गतिविधि में बेहतर है। विरोधी भड़काऊ प्रभाव धीरे-धीरे विकसित होता है, अधिकतम 2-4 सप्ताह के बाद। इसका एक मजबूत एनाल्जेसिक और एंटीपीयरेटिक प्रभाव है। एंटीएग्रीगेटरी प्रभाव केवल तभी प्रकट होता है जब दवा की उच्च खुराक निर्धारित की जाती है। यूरिकोसुरिक गतिविधि नहीं है।
यह मौखिक प्रशासन और मलाशय प्रशासन के बाद अच्छी तरह से अवशोषित होता है। रक्त में अधिकतम सांद्रता अंतर्ग्रहण के 2-4 घंटे बाद देखी जाती है। आधा जीवन लगभग 15 घंटे है, जो आपको इसे दिन में 1-2 बार असाइन करने की अनुमति देता है।
गैस्ट्रोटॉक्सिसिटी की तुलना में कम है, और। नेफ्रोटॉक्सिसिटी, एक नियम के रूप में, केवल रोगियों में देखी जाती है गुर्दे की विकृतिऔर दिल की विफलता में। एलर्जी की प्रतिक्रिया संभव है, मामलों का वर्णन किया गया है क्रॉस एलर्जीसाथ ।
यह व्यापक रूप से गठिया, एंकिलोसिंग स्पॉन्डिलाइटिस, वयस्कों और बच्चों में संधिशोथ के लिए उपयोग किया जाता है। ऑस्टियोआर्थराइटिस के रोगियों में, यह प्रोटीयोग्लाइकेनेस एंजाइम की गतिविधि को रोकता है, आर्टिकुलर कार्टिलेज में अपक्षयी परिवर्तनों को रोकता है, जिसकी तुलना अनुकूल रूप से की जाती है। यह व्यापक रूप से एक एनाल्जेसिक के रूप में प्रयोग किया जाता है, जिसमें पोस्टऑपरेटिव और पोस्टपर्टम दर्द, और स्त्री रोग संबंधी प्रक्रियाएं शामिल हैं। कष्टार्तव, पैरानियोप्लास्टिक बुखार के लिए उच्च दक्षता का उल्लेख किया गया था।
वयस्क: 500-1000 मिलीग्राम / दिन 1-2 खुराक में मौखिक रूप से या मलाशय में। सीमित अवधि (2 सप्ताह तक) के लिए दैनिक खुराक को 1500 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। तीव्र दर्द सिंड्रोम (बर्साइटिस, टेंडोवैजिनाइटिस, डिसमेनोरिया) में, पहली खुराक 500 मिलीग्राम है, फिर हर 6-8 घंटे में 250 मिलीग्राम।
बच्चे: 2 विभाजित खुराकों में 10-20 मिलीग्राम/किलोग्राम/दिन। एक ज्वरनाशक के रूप में - प्रति खुराक 15 मिलीग्राम / किग्रा।
- 250 और 500 मिलीग्राम की गोलियां;
- 250 और 500 मिलीग्राम की सपोसिटरी;
- 250 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर युक्त निलंबन;
- जेल, 10%।
इसके समान इस्तेमाल किया दर्दनाशकऔर ज्वर हटानेवाल. उपलब्ध कराना त्वरित प्रभावपैतृक रूप से प्रशासित।
वयस्क: 0.5-1 ग्राम के अंदर दिन में 3-4 बार, इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा, 2-5 मिलीलीटर 50% घोल में दिन में 2-4 बार।
बच्चे: 5-10 मिलीग्राम / किग्रा दिन में 3-4 बार। हाइपरथर्मिया के साथ 50% समाधान के रूप में अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर रूप से: 1 वर्ष तक - 0.01 मिली / किग्रा, 1 वर्ष से अधिक पुराना - प्रति इंजेक्शन जीवन का 0.1 मिली / वर्ष।
- 100 और 500 मिलीग्राम की गोलियां;
- 25% घोल का 1 मिली ampoules, 50% घोल का 1 और 2 मिली;
- बूँदें, सिरप, मोमबत्तियाँ।
इसका उपयोग कई वर्षों से एनाल्जेसिक और एंटीपीयरेटिक के रूप में किया जाता रहा है। से ज्यादा जहरीला। अधिक बार गंभीर त्वचा एलर्जी का कारण बनता है, खासकर जब सल्फोनामाइड्स के साथ जोड़ा जाता है। वर्तमान में, एमिनोफेनाज़ोन प्रतिबंधित और बंद, चूंकि खाद्य नाइट्राइट्स के साथ बातचीत करते समय, यह कार्सिनोजेनिक यौगिकों के निर्माण का कारण बन सकता है।
इसके बावजूद, फ़ार्मेसी नेटवर्क को अमीनोफ़ेनाज़ोन युक्त दवाएं प्राप्त होती रहती हैं ( ओमाज़ोल, एनापिरिन, पेंटलगिन, पिराबुटोल, पिरानल, पिरकोफेन, रेओपिरिन, थियोफ़ेड्रिन एन).
इसका एक स्पष्ट एनाल्जेसिक और एंटीपीयरेटिक प्रभाव है। जठरांत्र संबंधी मार्ग में तेजी से अवशोषित, रक्त में अधिकतम एकाग्रता अंतर्ग्रहण के 30 मिनट बाद विकसित होती है।
अन्य पाइराज़ोलोन डेरिवेटिव की तुलना में, यह सबसे सुरक्षित है। इसके उपयोग के साथ, एग्रानुलोसाइटोसिस का विकास नोट नहीं किया गया था। दुर्लभ मामलों में, प्लेटलेट्स और ल्यूकोसाइट्स की संख्या में कमी होती है।
यह एक मोनोप्रेपरेशन के रूप में उपयोग नहीं किया जाता है, यह संयुक्त तैयारी का हिस्सा है सेरिडोनऔर प्लिवल्गिन.
जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित। यकृत में चयापचय होता है, आंशिक रूप से एक सक्रिय मेटाबोलाइट में बदल जाता है। फेनासेटिन के अन्य मेटाबोलाइट जहरीले होते हैं। आधा जीवन 2-3 घंटे है।
फेनासेटिन अत्यधिक नेफ्रोटॉक्सिक है। यह गुर्दे में इस्केमिक परिवर्तनों के कारण ट्यूबलोइन्टरस्टीशियल नेफ्रैटिस का कारण बन सकता है, जो पीठ दर्द, पेचिश घटना, हेमट्यूरिया, प्रोटीनुरिया, सिलिंडुरिया ("एनाल्जेसिक नेफ्रोपैथी", "फेनासेटिन किडनी") द्वारा प्रकट होता है। गंभीर गुर्दे की विफलता के विकास का वर्णन किया गया है। अन्य एनाल्जेसिक के साथ संयोजन में लंबे समय तक उपयोग के साथ नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव अधिक स्पष्ट होते हैं, जो अक्सर महिलाओं में देखे जाते हैं।
फेनासेटिन के मेटाबोलाइट्स मेथेमोग्लोबिन और हेमोलिसिस के गठन का कारण बन सकते हैं। दवा में कार्सिनोजेनिक गुण भी होते हैं: इससे मूत्राशय के कैंसर का विकास हो सकता है।
फेनासेटिन कई देशों में प्रतिबंधित है।
वयस्क: 250-500 मिलीग्राम दिन में 2-3 बार।
बच्चों मेंलागू नहीं होता।
विभिन्न संयुक्त तैयारियों में शामिल: गोलियाँ पिरकोफेन, सेडलगिन, थियोफेड्रिन नंबरमोमबत्ती सेफेकोन.
Paracetamol (कुछ देशों में सामान्य नाम) एसिटामिनोफ़ेन) एक सक्रिय मेटाबोलाइट है। फेनासेटिन की तुलना में, यह कम विषैला होता है।
परिधीय ऊतकों की तुलना में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को अधिक रोकता है। इसलिए, इसमें मुख्य रूप से "केंद्रीय" एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव होता है और इसमें बहुत कमजोर "परिधीय" विरोधी भड़काऊ गतिविधि होती है। उत्तरार्द्ध केवल ऊतकों में पेरोक्साइड यौगिकों की कम सामग्री के साथ प्रकट हो सकता है, उदाहरण के लिए, पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस के साथ, तीव्र नरम ऊतक चोट के साथ, लेकिन आमवाती रोगों के साथ नहीं।
मौखिक और मलाशय रूप से प्रशासित होने पर पेरासिटामोल अच्छी तरह से अवशोषित होता है। रक्त में अधिकतम सांद्रता अंतर्ग्रहण के 0.5-2 घंटे बाद विकसित होती है। शाकाहारियों में, जठरांत्र संबंधी मार्ग में पेरासिटामोल का अवशोषण काफी कमजोर होता है। दवा को 2 चरणों में यकृत में चयापचय किया जाता है: सबसे पहले, साइटोक्रोम पी-450 एंजाइम सिस्टम की कार्रवाई के तहत, मध्यवर्ती हेपेटोटॉक्सिक मेटाबोलाइट्स बनते हैं, जिन्हें ग्लूटाथियोन की भागीदारी के साथ साफ किया जाता है। प्रशासित पेरासिटामोल का 5% से कम गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। आधा जीवन 2-2.5 घंटे है। कार्रवाई की अवधि 3-4 घंटे है।
पेरासिटामोल को सबसे अधिक में से एक माना जाता है सुरक्षित एनएसएआईडी. तो, इसके विपरीत, यह रेये के सिंड्रोम का कारण नहीं बनता है, इसमें गैस्ट्रोटॉक्सिसिटी नहीं है, और प्लेटलेट एकत्रीकरण को प्रभावित नहीं करता है। इसके विपरीत और एग्रानुलोसाइटोसिस और अप्लास्टिक एनीमिया का कारण नहीं बनता है। पेरासिटामोल से एलर्जी की प्रतिक्रिया दुर्लभ है।
हाल ही में, डेटा प्राप्त किया गया है कि प्रति दिन 1 टैबलेट (प्रति जीवन 1000 या अधिक टैबलेट) से अधिक पेरासिटामोल के लंबे समय तक उपयोग के साथ, गंभीर एनाल्जेसिक नेफ्रोपैथी विकसित होने का जोखिम, जिससे टर्मिनल गुर्दे की विफलता, दोगुनी हो जाती है ()। यह पेरासिटामोल मेटाबोलाइट्स के नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव पर आधारित है, विशेष रूप से पैरा-एमिनोफेनॉल, जो वृक्क पैपिला में जमा होता है, एसएच-समूहों से बांधता है, जिससे उनकी मृत्यु तक कोशिकाओं के कार्य और संरचना का गंभीर उल्लंघन होता है। इसी समय, एस्पिरिन का व्यवस्थित उपयोग इस तरह के जोखिम से जुड़ा नहीं है। इस प्रकार, पेरासिटामोल एस्पिरिन की तुलना में अधिक नेफ्रोटॉक्सिक है और इसे "पूरी तरह से सुरक्षित" दवा नहीं माना जाना चाहिए।
आपको इसके बारे में भी याद रखना चाहिए हेपटोटोक्सिसिटीपेरासिटामोल जब बहुत बड़ी (!) खुराक में लिया जाता है। वयस्कों में 10 ग्राम से अधिक या बच्चों में 140 मिलीग्राम / किग्रा से अधिक की खुराक पर इसका एक साथ प्रशासन गंभीर जिगर की क्षति के साथ विषाक्तता की ओर जाता है। इसका कारण ग्लूटाथियोन भंडार की कमी और पेरासिटामोल के चयापचय के मध्यवर्ती उत्पादों का संचय है, जिसमें हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव होता है। विषाक्तता के लक्षणों को 4 चरणों () में विभाजित किया गया है।
तालिका 10पैरासिटामोल नशा के लक्षण। (मर्क मैनुअल, 1992 के अनुसार)
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इसी तरह की तस्वीर साइटोक्रोम पी-450 एंजाइमों के प्रेरकों के साथ-साथ शराबियों (नीचे देखें) के सहवर्ती उपयोग के मामले में दवा की सामान्य खुराक लेते समय देखी जा सकती है।
राहत के उपायपेरासिटामोल नशा के साथ में प्रस्तुत किया जाता है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि पेरासिटामोल विषाक्तता में जबरन डायरिया अप्रभावी है और यहां तक कि खतरनाक भी है, पेरिटोनियल डायलिसिस और हेमोडायलिसिस अप्रभावी हैं। किसी भी परिस्थिति में इसे लागू नहीं किया जाना चाहिए एंटीथिस्टेमाइंस, ग्लुकोकोर्टिकोइड्स, फेनोबार्बिटल और एथैक्रिनिक एसिड, जो साइटोक्रोम पी-450 एंजाइम सिस्टम पर एक उत्प्रेरण प्रभाव डाल सकता है और हेपेटोटॉक्सिक मेटाबोलाइट्स के गठन को बढ़ा सकता है।
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में पेरासिटामोल का अवशोषण मेटोक्लोप्रमाइड और कैफीन द्वारा बढ़ाया जाता है।
लीवर एंजाइम इंड्यूसर (बार्बिट्यूरेट्स, रिफैम्पिसिन, डिफेनिन और अन्य) पेरासिटामोल के हेपेटोटॉक्सिक मेटाबोलाइट्स के टूटने को तेज करते हैं और लीवर के खराब होने के जोखिम को बढ़ाते हैं।
तालिका 11पैरासिटामोल के नशे में मदद के उपाय
इसी तरह के प्रभाव उन व्यक्तियों में देखे जा सकते हैं जो व्यवस्थित रूप से शराब का सेवन करते हैं। चिकित्सीय खुराक (2.5-4 ग्राम / दिन) में उपयोग किए जाने पर भी उनके पास पेरासिटामोल की हेपेटोटॉक्सिसिटी होती है, खासकर अगर इसे शराब के बाद थोड़े समय के बाद लिया जाता है ()।
पैरासिटामोल को वर्तमान में माना जाता है अनुप्रयोगों की एक विस्तृत श्रृंखला के लिए प्रभावी एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक. यह मुख्य रूप से अन्य NSAIDs के लिए contraindications की उपस्थिति में अनुशंसित है: ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में, अल्सर के इतिहास वाले व्यक्तियों में, वायरल संक्रमण वाले बच्चों में। एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक गतिविधि के संदर्भ में, पेरासिटामोल करीब है।
पेरासिटामोल का उपयोग बिगड़ा हुआ जिगर और गुर्दा समारोह के साथ-साथ यकृत समारोह को प्रभावित करने वाली दवाओं को लेने वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।
वयस्क: 500-1000 मिलीग्राम दिन में 4-6 बार।
बच्चे: 10-15 मिलीग्राम/किलोग्राम दिन में 4-6 बार।
- 200 और 500 मिलीग्राम की गोलियां;
- सिरप 120 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर और 200 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर;
- 125, 250, 500 और 1000 मिलीग्राम की सपोसिटरी;
- 330 और 500 मिलीग्राम की "चमकदार" गोलियां। संयुक्त तैयारी में शामिल सोरिडोन, सोलपेडिन, टोमापिरिन, सिट्रामोन पीऔर दूसरे।
दवा का मुख्य नैदानिक मूल्य इसका शक्तिशाली एनाल्जेसिक प्रभाव है, जिसके संदर्भ में यह कई अन्य एनएसएआईडी से आगे निकल जाता है।
यह स्थापित किया गया है कि इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित 30 मिलीग्राम केटोरोलैक लगभग 12 मिलीग्राम मॉर्फिन के बराबर है। इसी समय, मॉर्फिन और अन्य मादक दर्दनाशक दवाओं (मतली, उल्टी, श्वसन अवसाद, कब्ज, मूत्र प्रतिधारण) की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं बहुत कम आम हैं। केटोरोलैक के उपयोग से दवा निर्भरता का विकास नहीं होता है।
केटोरोलैक में एंटीपीयरेटिक और एंटीग्रेगेटरी प्रभाव भी होते हैं।
लगभग पूरी तरह से और तेजी से जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित, मौखिक जैव उपलब्धता 80-100% है। रक्त में अधिकतम सांद्रता अंतर्ग्रहण के 35 मिनट बाद और इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के 50 मिनट बाद विकसित होती है। गुर्दे द्वारा उत्सर्जित। आधा जीवन 5-6 घंटे है।
सबसे अधिक बार नोट किया गया गैस्ट्रोटॉक्सिसिटीऔर रक्तस्राव में वृद्धिविरोधी कार्रवाई के कारण।
ओपिओइड एनाल्जेसिक के साथ संयुक्त होने पर, एनाल्जेसिक प्रभाव को बढ़ाया जाता है, जिससे उन्हें कम खुराक पर उपयोग करना संभव हो जाता है।
स्थानीय एनेस्थेटिक्स (लिडोकेन, बुपिवाकाइन) के साथ संयोजन में केटोरोलैक का अंतःशिरा या अंतःक्रियात्मक प्रशासन प्रदान करता है सबसे अच्छा दर्द राहतऊपरी अंगों पर आर्थ्रोस्कोपी और ऑपरेशन के बाद, केवल एक दवा के उपयोग की तुलना में।
इसका उपयोग विभिन्न स्थानीयकरण के दर्द सिंड्रोम को दूर करने के लिए किया जाता है: गुर्दे का दर्द, चोटों के दौरान दर्द, तंत्रिका संबंधी रोग, कैंसर के रोगियों में (विशेषकर अस्थि मेटास्टेस के साथ), पश्चात और प्रसवोत्तर अवधि में।
मॉर्फिन या फेंटेनाइल के संयोजन में सर्जरी से पहले केटोरोलैक का उपयोग करने की संभावना का प्रमाण है। यह आपको पहले 1-2 दिनों में ओपिओइड एनाल्जेसिक की खुराक को 25-50% तक कम करने की अनुमति देता है। पश्चात की अवधि, जो जठरांत्र संबंधी मार्ग के कार्य की तेजी से वसूली, कम मतली और उल्टी के साथ है और अस्पताल में रोगियों के रहने की अवधि को कम करता है ()।
इसका उपयोग ऑपरेटिव दंत चिकित्सा और आर्थोपेडिक उपचार प्रक्रियाओं में दर्द से राहत के लिए भी किया जाता है।
केटोरोलैक का उपयोग लंबे समय तक ऑपरेशन से पहले रक्तस्राव के एक उच्च जोखिम के साथ नहीं किया जाना चाहिए, साथ ही ऑपरेशन के दौरान रखरखाव संज्ञाहरण के लिए, श्रम दर्द से राहत के लिए, और रोधगलन में दर्द से राहत के लिए।
केटोरोलैक के आवेदन का कोर्स 7 दिनों से अधिक नहीं होना चाहिए, और 65 वर्ष से अधिक आयु के व्यक्तियों में दवा को सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए।
वयस्क:मौखिक रूप से हर 4 से 6 घंटे में 10 मिलीग्राम; उच्चतम दैनिक खुराक 40 मिलीग्राम है; आवेदन की अवधि 7 दिनों से अधिक नहीं है। इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा - 10-30 मिलीग्राम; उच्चतम दैनिक खुराक 90 मिलीग्राम है; आवेदन की अवधि 2 दिनों से अधिक नहीं है।
बच्चे:अंतःशिरा रूप से पहली खुराक - 0.5-1 मिलीग्राम / किग्रा, फिर हर 6 घंटे में 0.25-0.5 मिलीग्राम / किग्रा।
- 10 मिलीग्राम की गोलियां;
- 1 मिली ampoules।
एनएसएआईडी के अलावा, अन्य दवाएं हैं, जो अपने विशिष्ट गुणों के कारण, एनएसएआईडी के एनाल्जेसिक प्रभाव को बढ़ा सकती हैं, उनकी जैव उपलब्धता को बढ़ा सकती हैं और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के जोखिम को कम कर सकती हैं।
और कैफीन से मिलकर बनता है। तैयारी में दर्दनाशक दवाओं का अनुपात 5:3 है, जिसमें वे सहक्रियात्मक के रूप में कार्य करते हैं, क्योंकि पेरासिटामोल में इस मामले मेंप्रोपीफेनाज़ोन की जैव उपलब्धता को डेढ़ गुना बढ़ा देता है। कैफीन सेरेब्रल वाहिकाओं के स्वर को सामान्य करता है, रक्त के प्रवाह को तेज करता है, उपयोग की जाने वाली खुराक में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को उत्तेजित किए बिना, इसलिए यह सिरदर्द के लिए एनाल्जेसिक के प्रभाव को बढ़ाता है। इसके अलावा, यह पेरासिटामोल के अवशोषण में सुधार करता है। सेरिडॉन को आम तौर पर उच्च जैवउपलब्धता की विशेषता होती है और त्वरित विकासएनाल्जेसिक प्रभाव।
विभिन्न स्थानीयकरण के दर्द सिंड्रोम (सिरदर्द, दांत दर्द, आमवाती रोगों में दर्द, कष्टार्तव, बुखार)।
1-2 गोलियां दिन में 1-3 बार।
रिलीज़ फ़ॉर्म:
- 250 मिलीग्राम पेरासिटामोल, 150 मिलीग्राम प्रोपीफेनाज़ोन और 50 मिलीग्राम कैफीन युक्त गोलियां।
सामग्री: , साइट्रिक एसिड, सोडियम बाइकार्बोनेट। यह बेहतर ऑर्गेनोलेप्टिक गुणों के साथ एस्पिरिन का एक अच्छी तरह से अवशोषित घुलनशील खुराक रूप है। सोडियम बाइकार्बोनेट पेट में मुक्त गैस को निष्क्रिय करता है हाइड्रोक्लोरिक एसिडएस्पिरिन के अल्सरोजेनिक प्रभाव को कम करना। इसके अलावा, यह एस्पिरिन के अवशोषण को बढ़ा सकता है।
यह मुख्य रूप से सिरदर्द के लिए उपयोग किया जाता है, खासकर पेट में उच्च अम्लता वाले लोगों में।
- 324 मिलीग्राम एस्पिरिन, 965 मिलीग्राम . युक्त "चमकदार" गोलियां साइट्रिक एसिडऔर 1625 मिलीग्राम सोडियम बाइकार्बोनेट।
दवा एक "चमकदार" टैबलेट है, प्रत्येक में 400 मिलीग्राम और 240 मिलीग्राम एस्कॉर्बिक एसिड होता है। यह एक एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक के रूप में प्रयोग किया जाता है।
1-2 गोलियां दिन में चार बार तक।
गोलियों के रूप में उपलब्ध है, जिनमें से प्रत्येक में 210 मिलीग्राम और 50 मिलीग्राम कैफीन, 25 मिलीग्राम फेनोबार्बिटल और 10 मिलीग्राम कोडीन फॉस्फेट होता है। दवा के एनाल्जेसिक प्रभाव को मादक एनाल्जेसिक कोडीन और फेनोबार्बिटल की उपस्थिति से बढ़ाया जाता है, जिसका शामक प्रभाव होता है। कैफीन की भूमिका ऊपर चर्चा की गई है।
विभिन्न स्थानीयकरण का दर्द (सिरदर्द, दांत, मांसपेशियों, जोड़, नसों का दर्द, कष्टार्तव), बुखार।
लगातार उपयोग के साथ, विशेष रूप से बढ़ी हुई खुराक पर, थकान, उनींदापन की भावना हो सकती है। शायद दवा निर्भरता का विकास।
1-2 गोलियां दिन में 3-4 बार।
रचना में शामिल हैं ( एमिडोपाइरिन) और ( ब्यूटाडियोन) यह कई वर्षों से व्यापक रूप से एक एनाल्जेसिक के रूप में उपयोग किया जाता है। हालांकि, वह कोई प्रदर्शन लाभ नहींआधुनिक NSAIDs से पहले और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की गंभीरता में उनसे काफी आगे निकल जाता है। विशेष रूप से हेमटोलॉजिकल जटिलताओं के विकास का उच्च जोखिमइसलिए उपरोक्त सभी सावधानियों () का पालन करना और अन्य एनाल्जेसिक का उपयोग करने का प्रयास करना आवश्यक है। जब इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है, तो फेनिलबुटाज़ोन इंजेक्शन स्थल पर ऊतकों को बांधता है और खराब अवशोषित होता है, जो सबसे पहले, प्रभाव के विकास में देरी करता है और दूसरा, इसका कारण है लगातार विकासघुसपैठ, फोड़े, कटिस्नायुशूल तंत्रिका के घाव।
वर्तमान में, अधिकांश देशों में फेनिलबुटाज़ोन और एमिनोफेनाज़ोन से युक्त संयुक्त तैयारी का उपयोग प्रतिबंधित है।
वयस्क: 1-2 गोलियों के अंदर दिन में 3-4 बार, इंट्रामस्क्युलर रूप से 2-3 मिलीलीटर दिन में 1-2 बार।
बच्चों मेंलागू नहीं होता।
- 125 मिलीग्राम फेनिलबुटाज़ोन और एमिनोफेनाज़ोन युक्त गोलियां;
- 5 मिली ampoules जिसमें 750 मिलीग्राम फेनिलबुटाज़ोन और एमिनोफेनाज़ोन होता है।
यह एक संयोजन है ( गुदा) दो एंटीस्पास्मोडिक्स के साथ, जिनमें से एक - पिटोफेनोन - में मायोट्रोपिक होता है, और दूसरा - फेनपाइवरिनियम - एट्रोपिन जैसी क्रिया। इसका उपयोग चिकनी मांसपेशियों (गुर्दे का दर्द, यकृत शूल, और अन्य) की ऐंठन के कारण होने वाले दर्द को दूर करने के लिए किया जाता है। एट्रोपिन जैसी गतिविधि वाली अन्य दवाओं की तरह, यह ग्लूकोमा और प्रोस्टेट एडेनोमा में contraindicated है।
अंदर, 1-2 गोलियां दिन में 3-4 बार, इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा, 3-5 मिलीलीटर दिन में 2-3 बार। 1-1.5 मिली प्रति मिनट की दर से अंतःशिरा में प्रशासित।
- 500 मिलीग्राम मेटामिज़ोल, 10 मिलीग्राम पिटोफेनोन और 0.1 मिलीग्राम फेनपाइवरिनियम युक्त गोलियां;
- 5 मिली ampoules में 2.5 ग्राम मेटामिज़ोल, 10 मिलीग्राम पिटोफेनोन और 0.1 मिलीग्राम फेनपाइवरिनियम होता है।
इसमें मिसोप्रोस्टोल (पीजी-ई 1 का सिंथेटिक एनालॉग) भी शामिल है, जिसमें शामिल करने का उद्देश्य डाइक्लोफेनाक, विशेष रूप से गैस्ट्रोटॉक्सिसिटी की प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति और गंभीरता को कम करना है। संधिशोथ और पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस में प्रभावशीलता के मामले में आर्ट्रोटेक डाइक्लोफेनाक के बराबर है, और इसके उपयोग के साथ क्षरण और पेट के अल्सर का विकास बहुत कम आम है।
वयस्क: 1 गोली दिन में 2-3 बार।
- 50 मिलीग्राम डाइक्लोफेनाक और 200 मिलीग्राम मिसोप्रोस्टोल युक्त गोलियां।
2000-2009 एनआईआईएएच एसजीएमए |
हर किसी ने कभी न कभी दर्द का अनुभव किया है। असुविधा का अनुभव करना, जीवन का आनंद लेना कठिन है, रचनात्मक रूप से सोचना कठिन है, और सामान्य तौर पर जब गंभीर दर्दआप होश खो सकते हैं। कोई आश्चर्य नहीं कि ऐसी कई दवाएं हैं जो इसे कम करने या खत्म करने में मदद करती हैं। इस लेख में, हम एक ऐसी दवा पर विचार करेंगे जिसका त्वरित एनाल्जेसिक प्रभाव होता है - फ्लेमिडेज़। उपयोग के लिए निर्देश में कहा गया है कि इसमें एनाल्जेसिक, विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक और एंटीह्यूमेटिक प्रभाव हैं। सक्रिय घटक, एक दूसरे के साथ बातचीत करते हुए, बढ़ाते हैं सकारात्म असरदवा लेने से। दवा "Flamydez" की संरचना में क्या शामिल है? उपयोग के लिए निर्देश इस प्रश्न का उत्तर देता है और देता है पूरी तस्वीरप्रत्येक टैबलेट की संरचना। 3 सक्रिय पदार्थ, मुख्य घटक पेरासिटामोल, डाइक्लोफेनाक पोटेशियम और सेराटियोपेप्टिडेज़ हैं। आइए उन पर अधिक विस्तार से विचार करें।
डाइक्लोफेनाक पर आधारित कुछ दवाएं हैं, क्योंकि यह सामान्य घटक प्रभावी रूप से दर्द से राहत देता है, इसमें विरोधी भड़काऊ और एंटीह्यूमेटिक प्रभाव होता है। यह न केवल गोलियों का हिस्सा है, बल्कि विभिन्न जैल और मलहम भी है। विशेष रूप से प्रभावी रूप से यह उपास्थि ऊतक में भड़काऊ प्रक्रियाओं को प्रभावित करता है। इस संबंध में, ऑस्टियोपोरोसिस और गठिया में दर्द को खत्म करने के लिए, विकल्प सबसे अधिक बार डाइक्लोफेनाक पर पड़ता है। ऐसी बीमारियों से पीड़ित बुजुर्ग लोगों के हाथ में हमेशा डाइक्लोफेनाक होता है। के लिए सुविधाजनक तेजी से उन्मूलनदर्द "Flamydez" (गोलियाँ) का उपयोग करें। संकेतों के बीच उपयोग के निर्देश संधिशोथ और पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस पर प्रकाश डालते हैं।
ऐसी दवाओं की संरचना में सबसे अधिक बार शामिल हैं Flamidez में, निर्माताओं में डाइक्लोफेनाक पोटेशियम शामिल है। यह अलग है कि डाइक्लोफेनाक के पोटेशियम नमक का एनाल्जेसिक प्रभाव सोडियम नमक की तुलना में बहुत तेज है। अन्य दवाओं की तरह, डाइक्लोफेनाक पोटेशियम को प्रत्येक टैबलेट में 50 मिलीग्राम की मात्रा में शामिल किया जाता है।
पेरासिटामोल रूस के लगभग हर निवासी के लिए अच्छी तरह से जाना जाता है। वह के साथ बहुत अच्छा करता है उच्च तापमानऔर इसका एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। Flamidez तैयारी के हिस्से के रूप में, उपयोग के लिए निर्देश पेरासिटामोल को हाइलाइट करते हैं, जो अन्य पदार्थों के संयोजन में, इसके एनाल्जेसिक और एंटीपीयरेटिक प्रभाव को बढ़ाता है। इसका विरोधी भड़काऊ प्रभाव नगण्य है। प्रत्येक टैबलेट में 500 मिलीग्राम पेरासिटामोल होता है। पेरासिटामोल और डाइक्लोफेनाक मूत्र में उत्सर्जित होते हैं।
Serratiopeptidase एक गैर-रोगजनक आंतों के जीवाणु से पृथक एक एंजाइम है। यह सूजन को दूर करता है और सूजन को रोकता है, और संवहनी पारगम्यता को भी सामान्य करता है। इसका हल्का एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। एक टैबलेट में 15 मिलीग्राम सेराटियोपेप्टिडेज़ होता है।
Flamidez किसके लिए अभिप्रेत है? उपयोग के लिए निर्देश अनुशंसा करता है दवामस्कुलोस्केलेटल सिस्टम के रोगों से पीड़ित लोग, जिन्हें रुमेटीइड गठिया या पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस का निदान किया गया है; गंभीर दर्द के साथ महिला जननांग प्रणाली की सूजन के साथ; सर्जरी या चोट के बाद, सीवन साइट पर दर्द के साथ; ऊपरी श्वसन पथ के रोगों के साथ, विशेष रूप से साइनसिसिस के साथ। दांत दर्द के लिए दवा प्रभावी है। दंत चिकित्सक इसे हटाने के लिए लिखते हैं असहजतादांत निकालने के बाद। Flamidez को किसी भी प्रकार के दर्द के लिए संकेत दिया जा सकता है, लेकिन इसे डॉक्टर द्वारा निर्धारित किया जाना चाहिए।
दवा का उत्पादन गोलियों के रूप में और जेल के रूप में किया जाता है। औषधीय उत्पाद "फ्लैमाइडेज़" (जेल) में, उपयोग के लिए निर्देश हाइलाइट करें सक्रिय घटक. यह 11.6 मिलीग्राम डाइक्लोफेनाक डायथाइलैमाइन है, जो 10 मिलीग्राम डाइक्लोफेनाक सोडियम के समान है; 100 मिलीग्राम मिथाइल सैलिसिलेट; 50 मिलीग्राम मेन्थॉल। इस मामले में, जब शीर्ष पर लागू किया जाता है, तो डाइक्लोफेनाक प्रभावित झिल्ली में प्रवेश करता है, सूजन से राहत देता है, मेन्थॉल रक्त वाहिकाओं को फैलाता है और थोड़ा एनाल्जेसिक प्रभाव पड़ता है।
दवा के खुराक रूपों में, Flamidez मरहम का उल्लेख नहीं किया गया है। हालांकि, चूंकि जेल अभी भी लिप्त है, इसलिए इसका सामान्य नाम मरहम है।
Flamidez (गोलियाँ) का उपयोग कैसे करें? उपयोग के लिए निर्देश (कीमत नीचे दी जाएगी) में कहा गया है कि एक गिलास पानी पीना न भूलें, गोली को समग्र रूप से मौखिक रूप से लिया जाना चाहिए। भोजन के बाद ऐसा करना बेहतर है, क्योंकि प्रभाव जठरांत्र पथडाइक्लोफेनाक काफी मजबूत होता है। एक नियम के रूप में, वयस्कों को दिन में 2-3 बार एक गोली लेनी चाहिए, और किशोरों को - दिन में 1-2 बार। यदि लंबे समय तक दवा का उपयोग करने की आवश्यकता है, तो खुराक को कम किया जाना चाहिए। अधिकतम आप प्रति दिन केवल 3 गोलियां पी सकते हैं। रोग के लक्षणों के उन्मूलन के तुरंत बाद उपचार बंद करने की सिफारिश की जाती है। Flamidez का उपयोग स्व-दवा के रूप में नहीं किया जाना चाहिए। दवा केवल एक डॉक्टर की देखरेख में ली जा सकती है!
मरहम का उपयोग वयस्कों और 12 वर्ष की आयु के बच्चों द्वारा दिन में 3-4 बार करने की सलाह दी जाती है, जब तक कि पूरी तरह से अवशोषित न हो जाए। इस्तेमाल के बाद हाथों को अच्छी तरह धो लें। बिना डॉक्टर की सलाह के शरीर के बड़े हिस्से पर जेल न लगाएं। एक नियम के रूप में, डॉक्टर एक आवेदन के लिए 2-4 ग्राम जेल का उपयोग करने की सलाह देते हैं।
दवा को लागू करने की सिफारिश की जाती है जब विभिन्न सूजनजोड़ों, स्नायुबंधन, tendons और मांसपेशियों के ऊतकों। सूजन चोटों और अन्य दोनों के कारण हो सकती है विभिन्न रोग. लगाने के बाद दर्द और सूजन में कमी आती है। उपचार का समय कम हो जाता है। इस प्रकार उपयोग के निर्देश ऐसी दवा के प्रभाव को दर्शाते हैं।
मरहम की कीमत भिन्न होती है और मार्जिन पर निर्भर करती है फार्मेसी नेटवर्क. औसतन, यह लगभग 200 रूबल है। टैबलेट की कीमत लगभग इतनी ही है। दुष्प्रभावजब शीर्ष पर लागू किया जाता है, तो वे लगभग कभी नहीं होते हैं। हालांकि, निर्देश अभी भी दुर्लभ अपवादों को इंगित करते हैं। यह एक दाने, खुजली, पित्ती, और बहुत कम ही - ब्रोन्कोस्पास्म है। किसी भी मामले में, चाहे कितने भी दुष्प्रभाव हों, उपस्थित चिकित्सक की सिफारिश के बिना दवा का उपयोग करना खतरनाक है।
डॉक्टर द्वारा दवा निर्धारित करते समय, बहुत कम ही होते हैं दुष्प्रभाव, हालांकि, अक्सर रोगी अनुशंसित दर से अधिक हो जाते हैं और उपयोग के लिए फ्लेमिडेज़ निर्देशों द्वारा अनुशंसित की तुलना में बहुत अधिक मात्रा में इसका उपयोग करते हैं। उनकी कार्रवाई के बारे में समीक्षाएं ज्यादातर सकारात्मक हैं, लेकिन कुछ ऐसे भी हैं जिनके लिए वह फिट नहीं थे। यहां तक कि अगर आप स्वयं दवा का उपयोग करते हैं, तो आपको अन्य लोगों की राय पर भरोसा नहीं करना चाहिए, दवा के निर्देशों का सावधानीपूर्वक अध्ययन करना बेहतर है। यदि खुराक पार हो गई है, तो पेट और आंतों से गड़बड़ी संभव है। यह मतली, उल्टी, मल विकार से प्रकट होता है। शायद हेपेटाइटिस और गैस्ट्रिक म्यूकोसा के अल्सरेटिव घावों का भी विकास। तंत्रिका तंत्र की ओर से, दवा से आक्षेप और कंपकंपी हो सकती है, उत्तेजना, चिड़चिड़ापन और नींद की गड़बड़ी देखी जा सकती है। हृदय और रक्त वाहिकाओं की ओर से - रक्तचाप में परिवर्तन, एनीमिया।
दवा का उपयोग करते समय, विभिन्न एलर्जी प्रतिक्रियाएं संभव हैं। वे व्यक्तिगत हैं और प्रत्येक घटक की सहनशीलता पर निर्भर करते हैं। गंभीर लोगों में, एक्जिमा, ब्रोन्कोस्पास्म, क्विन्के की एडिमा और स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम प्रतिष्ठित हैं।
गर्भावस्था के दौरान दवा का स्थानीय उपयोग केवल पहले 2 ट्राइमेस्टर में ही अनुमेय है, अगर डॉक्टर को लगता है कि महिला को इसकी आवश्यकता है और इसका लाभ भ्रूण को होने वाले जोखिम से अधिक होगा। तीसरी तिमाही में, जेल को contraindicated है। स्तनपान कराते समय, इसे स्तन पर न लगाएं और लगातार 1 सप्ताह से अधिक समय तक इसका उपयोग करें।
Flamidez टैबलेट गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान contraindicated हैं। यदि किसी महिला की दवा के साथ उपचार की आवश्यकता है प्रजनन आयुगर्भावस्था से इंकार किया जाना चाहिए।
14 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए, किसी भी रूप में दवा को contraindicated है।
Flamidez को पेट के अल्सर और आंतों की सूजन के साथ-साथ घटकों को असहिष्णुता के लिए निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए। सावधानी के साथ, दवा बुजुर्ग लोगों को दिल की विफलता, बिगड़ा हुआ जिगर या गुर्दा समारोह वाले रोगियों, ब्रोन्कियल अस्थमा और पाचन तंत्र के विभिन्न रोगों के लिए निर्धारित है। इसे अन्य NSAIDs के साथ नहीं जोड़ा जा सकता है। Flamidez जेल बाहरी रूप से लगाया जा सकता है और गोलियों के रूप में एक ही समय में लिया जा सकता है, जिसका मुख्य सक्रिय घटक डाइक्लोफेनाक है। इस बिंदु को डॉक्टर के साथ स्पष्ट करना बेहतर है ताकि ओवरडोज न हो।
दवा के साथ इलाज करते समय, आपको शराब नहीं पीनी चाहिए, क्योंकि यह पेरासिटामोल के जिगर पर प्रतिकूल प्रभाव को बढ़ाती है। डिक्लोफेनाक कई दवाओं की विषाक्तता को बढ़ाता है, रोगियों में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है।
जब दवा के साथ जहर होता है, तो स्थिति में एक महत्वपूर्ण गिरावट देखी जाती है। अपच, उल्टी, पेट में दर्द, यकृत और गुर्दे में व्यवधान प्रकट होता है। ऐसे मामलों में, रोगसूचक सहायता का भी संकेत दिया जाता है। Adsorbents लेने की सलाह दी जाती है।
जब माल ने बाजार में प्रवेश किया, तो इन शब्दों को फ्लेमिडेज़ दवा के आदर्श वाक्य के रूप में चुना गया था। हमारे ग्रह के लगभग 20% निवासी पुराने दर्द का अनुभव करने वाले लोग हैं। यह वह है जो उन्हें डॉक्टरों के पास ले जाती है। उसकी प्रभावी उन्मूलन- दर्द निवारक दवाओं के हर निर्माता का सबसे महत्वपूर्ण कार्य। सिनमेडिक लिमिटेड के निदेशक मानव जैसल, फ्लेमिडेज़ की तैयारी के सफल लॉन्च और आगे वितरण की उम्मीद करते हैं, उपयोग के लिए निर्देश, कीमत और आवश्यकता जिसके लिए यूक्रेन और रूस के कई निवासियों को पता है। उन्होंने विश्वास व्यक्त किया कि दवा न केवल इनपेशेंट के लिए, बल्कि आउट पेशेंट उपचार के लिए भी मांग में होगी।