Metypred atpalaidavimo forma yra tabletėse. Farmakologinis metypred poveikis ir vartojimo indikacijos. Nepageidaujamas poveikis širdžiai ir kraujagyslėms

GCS, skirtas vartoti per burną

Veiklioji medžiaga

Metilprednizolonas

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Tabletes nuo beveik baltos iki baltos, apvalios, plokščios, su nuožulniu kraštu ir skersine įbrėžimo linija vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas - 70 mg, kukurūzų krakmolas - 38 mg, magnio stearatas - 1 mg, želatina - 2 mg, talkas - 5 mg.

Tabletes Nuo balkšvos iki beveik baltos spalvos, apvalios, plokščios, nuožulniais, pažymėtos kryželiu ir vienoje pusėje įspaustas „ORN 346“.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas - 131 mg, kukurūzų krakmolas - 72 mg, magnio stearatas - 2 mg, želatina - 4 mg, talkas - 10 mg.

30 vnt. - tamsaus stiklo buteliai (1) - kartoninės pakuotės.
100 vienetų. - tamsaus stiklo buteliai (1) - kartoninės pakuotės.
30 vnt. - plastikiniai buteliai (1) - kartoninės pakuotės.
100 vienetų. - plastikiniai buteliai (1) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Sintetinis GCS. Jis turi priešuždegiminį, imunosupresinį poveikį, padidina β-adrenerginių receptorių jautrumą endogeniniams katecholaminams.

Sąveikauja su specifiniais citoplazminiais receptoriais (GCS receptorių yra visuose audiniuose, ypač kepenyse), sudarydamas kompleksą, skatinantį baltymų (įskaitant fermentus, reguliuojančius gyvybinius procesus ląstelėse) susidarymą.

Metilprednizolono poveikis baltymų apykaitai: sumažina globulinų kiekį organizme, padidina albuminų sintezę kepenyse ir inkstuose (padidėjus albumino/globulino santykiui), mažina sintezę ir sustiprina baltymų katabolizmą raumenų audinyje.

Metilprednizolono poveikis lipidų metabolizmas: didina aukštesnių riebalų rūgščių ir trigliceridų sintezę, perskirsto riebalus (riebalai kaupiasi daugiausia pečių juostoje, veide, pilve), sukelia hipercholesterolemijos vystymąsi.

Metilprednizolono poveikis angliavandenių apykaitai: padidina angliavandenių pasisavinimą iš virškinamojo trakto, padidina gliukozės-6-fosfatazės aktyvumą (padidina tekėjimą iš kepenų į kraują), padidina fosfoenolpiruvato karboksilazės aktyvumą ir aminotransferazės sintezę. (aktyvina gliukoneogenezę), skatina hiperglikemijos vystymąsi.

Metilprednizolono poveikis vandens-elektrolitų apykaitai: sulaiko natrį ir vandenį organizme, skatina kalio išsiskyrimą (mineralokortikoidų aktyvumą), mažina kalcio pasisavinimą iš virškinamojo trakto, mažina kaulų mineralizaciją.

Priešuždegiminis poveikis yra susijęs su eozinofilų ir putliųjų ląstelių uždegimo mediatorių išsiskyrimo slopinimu, lipokortinų susidarymo indukcija ir putliųjų ląstelių, gaminančių putliųjų ląstelių, skaičiaus sumažėjimu. hialurono rūgštis, sumažėjus kapiliarų pralaidumui, stabilizuojasi ląstelių membranos (ypač lizosominės) ir organelių membranos. Veikia visas uždegiminio proceso stadijas: slopina prostaglandinų sintezę arachidono rūgšties lygiu (lipokortinas slopina fosfolipazę A2, slopina arachidono rūgšties išsiskyrimą ir slopina endoperoksidų, leukotrienų, kurie taip pat prisideda prie uždegiminių ir uždegiminių procesų, biosintezę alergijos), priešuždegiminių citokinų (įskaitant interleukiną 1, naviko nekrozės faktorių alfa) sintezė, padidina atsparumą ląstelės membranaįvairių žalingų veiksnių veikimui.

Imunosupresinis poveikis atsiranda dėl sukeltos involiucijos limfoidinis audinys, limfocitų (ypač T limfocitų) proliferacijos slopinimas, B ląstelių migracijos ir T bei B limfocitų sąveikos slopinimas, citokinų (interleukino-1, 2, gama interferono) išsiskyrimo iš limfocitų ir makrofagų slopinimas. ir antikūnų susidarymo sumažėjimas.

Antialerginis poveikis atsiranda dėl sumažėjusios alergijos mediatorių sintezės ir sekrecijos, slopinant histamino ir kitų biologiškai jautrių putliųjų ląstelių ir bazofilų išsiskyrimą. veikliosios medžiagos, mažina cirkuliuojančių bazofilų, T ir B limfocitų, putliųjų ląstelių skaičių, slopina limfoidinių ir jungiamasis audinys, mažina efektorinių ląstelių jautrumą alergijos mediatoriams, slopina antikūnų susidarymą, keičia organizmo imuninį atsaką.

Dėl obstrukcinių ligų kvėpavimo takai poveikį daugiausia lemia uždegiminių procesų slopinimas, gleivinių paburkimo prevencija arba sunkumo mažinimas, eozinofilinės infiltracijos poodiniame bronchų epitelio sluoksnyje ir cirkuliuojančių imuninių kompleksų nusėdimo bronchų gleivinėje, taip pat gleivinės erozijos ir lupimo slopinimas. Padidina mažo ir vidutinio kalibro bronchų β-adrenerginių receptorių jautrumą endogeniniams katecholaminams ir egzogeniniams simpatomimetikams, mažina gleivių klampumą, mažindama jų gamybą.

Slopina AKTH sintezę ir sekreciją ir, antra, endogeninių kortikosteroidų sintezę.

Slopina jungiamojo audinio reakcijas uždegiminio proceso metu ir sumažina rando audinio susidarymo galimybę.

Farmakokinetika

Siurbimas ir paskirstymas

Vartojant per burną, jis greitai absorbuojamas, absorbcija yra daugiau nei 70%. Priklausomai nuo pirmojo prasiskverbimo per kepenis. Išgėrus Cmax kraujo plazmoje pasiekiama per 1,5 valandos.

Prisijungimas prie plazmos baltymų (tik su) - 62%, nepriklausomai nuo suvartotos dozės.

Metabolizmas

Metabolizuojamas daugiausia kepenyse. Metabolitai (11-keto ir 20-hidroksi junginiai) neturi gliukokortikoidinio aktyvumo ir daugiausia išsiskiria per inkstus. Per 24 valandas apie 85 % suvartotos dozės randama šlapime, o apie 10 % – išmatose. Prasiskverbia per BBB ir placentos barjerą. Metabolitai randami motinos piene.

Pašalinimas

T1/2 iš kraujo plazmos esant žodžiu yra maždaug 3,3 val.. Dėl intracelulinio aktyvumo atskleidžiamas ryškus skirtumas tarp T 1/2 metilprednizolono iš kraujo plazmos ir T 1/2 iš viso organizmo (apie 12-36 val.). Farmakoterapinis poveikis išlieka net tada, kai vaisto koncentracija kraujyje nebėra nustatoma.

Indikacijos

— sisteminės ligos jungiamojo audinio (SRV, sklerodermija, mazginis periarteritas, dermatomiozitas, reumatoidinis artritas);

- ūminis ir lėtinis uždegiminės ligos sąnariai - podagrinis ir psoriazinis artritas, osteoartritas (įskaitant potrauminį), poliartritas (įskaitant senatvinį), glenohumeralinis periartritas, ankilozuojantis spondilitas (Bechterevo liga), jaunatvinis artritas, Stillo sindromas suaugusiems, bursitas, nespecifinis tenosinovitas, sinovitas ir epikondilitas;

- ūminis reumatas, reumatinis karditas, nedidelė chorėja;

— bronchų astma, astmatinė būklė;

- ūminis ir lėtinis alerginės ligos(įskaitant alergines reakcijas į vaistus ir maistą, seruminę ligą, dilgėlinę, Alerginė sloga, Kvinkės edema, vaistų egzantema, šienligė);

- odos ligos - pemfigus, psoriazė, egzema, atopinis dermatitas(dažnas neurodermitas), sutartinis dermatitas (pažeidžiantis didelį odos paviršių), toksinė liga, seborėjinis dermatitas, eksfoliacinis dermatitas, toksinė epidermio nekrolizė (Lyell sindromas), pūslinė herpetiformis dermatitas, Stevens-Johnson sindromas;

- smegenų edema (įskaitant smegenų auglio foną arba susijusią su chirurginė intervencija, spindulinė terapija) po išankstinio parenterinio GCS vartojimo;

- alerginės akių ligos - alerginės konjunktyvito formos;

- uždegiminės akių ligos - simpatinė oftalmija, sunkus vangus priekinis ir užpakalinis uveitas, optinis neuritas;

- pirminis ar antrinis antinksčių nepakankamumas (įskaitant būklę po antinksčių pašalinimo);

— įgimta hiperplazija antinksčių liaukos;

- autoimuninės kilmės inkstų ligos (įskaitant ūminį glomerulonefritą);

- nefrozinis sindromas;

- poūmis tiroiditas;

- kraujo ir hematopoetinės sistemos ligos - agranulocitozė, panmielopatija, autoimuninė hemolizinė anemija, limfo- ir mieloidinė leukemija, limfogranulomatozė, trombocitopeninė purpura, antrinė trombocitopenija suaugusiems, eritroblastopenija (eritrocitų anemija), įgimta hipoplastinė anemija;

— intersticinės ligos plaučiai - ūminis alveolitas, plaučių fibrozė, II-III stadijos sarkoidozė;

- tuberkuliozinis meningitas, plaučių tuberkuliozė, aspiracinė pneumonija (kartu su specifine chemoterapija);

- beriliozė, Loeflerio sindromas (netinkamas kitokiam gydymui);

— plaučių vėžys(kartu su citostatikais);

— išsėtinė sklerozė, įskaitant ūminėje stadijoje;

— opinis kolitas, Krono liga, vietinis enteritas;

- hepatitas;

- hipoglikeminės būklės;

— transplantato atmetimo prevencija organų transplantacijos metu;

- hiperkalcemija dėl vėžio, pykinimas ir vėmimas gydymo citostatikais metu;

- daugybinė mieloma.

Kontraindikacijos

- sisteminė mikozė;

- tuo pačiu metu vartoti gyvus ir nusilpusius pacientus su imunosupresinėmis vaisto dozėmis;

- laikotarpis maitinimas krūtimi.

Vienintelė kontraindikacija dėl sveikatos priežasčių yra trumpalaikis vartojimas padidėjęs jautrumas metilprednizolonui ar vaisto komponentams.

Vaikams augimo laikotarpiu Metypred galima vartoti tik taip, kaip nurodyta. absoliučios indikacijos ir atidžiai prižiūrint gydytojui.

SU atsargiai vaistas turi būti paskirtas toliau nurodytos ligos ir teigia:

- virškinimo trakto ligos - skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos, ezofagitas, gastritas, ūminė arba latentinė pepsinė opa, neseniai atsiradusi žarnyno anastomozė, opinis kolitas su perforacijos ar absceso susidarymo grėsme, divertikulitas;

- laikotarpis prieš ir po vakcinacijos (8 savaites prieš ir 2 savaites po vakcinacijos), limfadenitas po BCG skiepai;

— imunodeficito būklės (įskaitant AIDS arba ŽIV infekciją);

- širdies ir kraujagyslių sistemos ligos (įskaitant neseniai įvykusį miokardo infarktą), sunkus lėtinis širdies nepakankamumas, arterinė hipertenzija, hiperlipidemija;

- endokrininės ligos - cukrinis diabetas (įskaitant angliavandenių tolerancijos sutrikimą), tirotoksikozė, hipotirozė, nutukimas (III-IV laipsniai);

- sunkus lėtinis inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas, nefrourolitiazė;

- hipoalbuminemija ir sąlygos, skatinančios jos atsiradimą;

- sisteminė osteoporozė, myasthenia gravis, ūminė psichozė, poliomielitas (išskyrus bulbarinio encefalito formą), atviro ir uždaro kampo glaukoma;

- nėštumas;

- antrinis antinksčių nepakankamumas;

- konvulsinis sindromas.

Pacientams, sergantiems Kušingo liga, vaisto vartoti nerekomenduojama; sergantiesiems ūminiu ir poūmiu miokardo infarktu (galimas nekrozės išplitimas, randinio audinio formavimosi sulėtėjimas ir dėl to širdies raumens plyšimas).

Vaisto vartojimas esant lėtiniam širdies nepakankamumui galimas tik esant absoliučioms indikacijoms.

Dozavimas

Vaistas vartojamas per burną. Vaisto dozę ir gydymo trukmę nustato gydytojas individualiai, atsižvelgdamas į indikacijas ir ligos sunkumą.

Visi kasdieninė dozė Vaistą rekomenduojama gerti vieną ar du kartus per parą – kas antrą dieną, atsižvelgiant į cirkadinis ritmas endogeninė GCS sekrecija intervale nuo 6 iki 8 val. Didelę paros dozę galima padalyti į 2-4 dozes ir gerti ryte didelė dozė. Tabletes reikia gerti valgio metu arba iškart po jo, užsigeriant nedideliu kiekiu skysčio.

Pradinė vaisto dozė gali būti nuo 4 mg iki 48 mg metilprednizolono per parą, priklausomai nuo ligos pobūdžio. Pasiekus gydomąjį poveikį, dozę reikia sumažinti. At mažiau sunkių ligų Paprastai pakanka mažesnės dozės, nors atskiriems pacientams gali prireikti didesnių dozių. Gali prireikti didelių dozių sergant ligomis ir ligomis, pvz išsėtinė sklerozė(200 mg per dieną), smegenų edema(200-1000 mg/d.) ir organų transplantacija(iki 7 mg/kg per parą). Jei po pakankamai laiko nepasiekiamas patenkinamas klinikinis poveikis, vaisto vartojimą reikia nutraukti ir pacientui skirti kitokio tipo gydymą.

Vaikams Dozę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į kūno svorį arba paviršių. At antinksčių nepakankamumas- per burną 0,18 mg/kg arba 3,33 mg/m2 per parą padalijus į 3 dozes, esant kitoms indikacijoms - 0,42-1,67 mg/kg arba 12,5-50 mg/m2 per parą padalijus į 3 dozes.

At ilgalaikis naudojimas Vaisto paros dozę reikia mažinti palaipsniui. Ilgalaikio gydymo negalima nutraukti staiga.

Šalutiniai poveikiai

Šalutinio poveikio dažnis ir sunkumas priklauso nuo vartojimo trukmės, vartojamos dozės dydžio ir gebėjimo laikytis metipred skyrimo cirkadinio ritmo. Vartojant daugiau nei 6 mg per parą, padidėja šalutinio poveikio rizika.

Vartojant vaistą Metypred, gali atsirasti:

Iš išorės endokrininė sistema: sumažėjęs gliukozės toleravimas, steroidinis cukrinis diabetas, latentinio cukrinio diabeto pasireiškimas, Itsenko-Cushing sindromas (mėnulio formos veidas, hipofizės tipo nutukimas, hirsutizmas, padidėjęs kraujospūdis, dismenorėja, amenorėja, raumenų silpnumas, strijos), sulėtėjęs lytinis vystymasis vaikai, AKTH ir kortizolio sintezės slopinimas (vartojant ilgai), hipofizės funkcijos nepakankamumas, abstinencijos sindromas.

Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, pankreatitas, steroidinė skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa, erozinis ezofagitas, kraujavimas iš virškinimo trakto, skrandžio ir žarnyno sienelės perforacija, virškinimo sutrikimai, vidurių pūtimas, peritonitas, pilvo skausmas, viduriavimas.

Iš širdies ir kraujagyslių: aritmijos pacientams, turintiems polinkį, širdies nepakankamumo išsivystymas arba jo sunkumas, EKG pokyčiai, būdingi hipokalemijai, padidėjęs kraujospūdis, sumažėjęs kraujospūdis, hiperkoaguliacija, trombozė; aterosklerozė, vaskulitas. Sergantiems ūminiu ir poūmiu miokardo infarktu gali plisti nekrozės židinys, sulėtėti randinio audinio formavimasis, dėl to gali plyšti širdies raumuo.

Iš nervų sistemos: padidėjęs intrakranijinis spaudimas (kartu su papilomos edema – papilemija), traukuliai, amnezija, pažinimo sutrikimas, galvos skausmas, galvos svaigimas.

Psichiniai sutrikimai: prislėgta nuotaika, euforija, nuotaikos svyravimai, psichologinė priklausomybė, mintys apie savižudybę, psichoziniai sutrikimai (įskaitant maniją, kliedesius, haliucinacijas, šizofreniją ar jos paūmėjimą), sumišimas, nervingumas ar nerimas, asmenybės pokyčiai, nenormalus elgesys, nemiga, kliedesiai, dezorientacija, manijos sutrikimas depresinė psichozė, depresija, paranoja. Vaikams dažniausiai pasireiškia nuotaikų kaita, elgesio sutrikimai, nemiga, irzlumas.

Iš regėjimo organo pusės: užpakalinė subkapsulinė katarakta, padidėjęs akispūdis su galimu regos nervo pažeidimu, polinkis vystytis antrinėms bakterinėms, grybelinėms ar virusinėms akių infekcijoms, ragenos trofiniai pakitimai, egzoftalmos, glaukoma.

Klausos ir labirintų sutrikimai: galvos svaigimas.

Metabolizmas ir mityba: hiperkalciurija, hipokalcemija, svorio padidėjimas, neigiamas azoto balansas (padidėjęs baltymų skilimas), padidėjęs prakaitavimas, hipokaleminė alkalozė, dislipidemija, metabolinė acidozė, padidėjusi šlapalo koncentracija kraujyje, lipomatozė, padidėjęs insulino ar geriamųjų hipoglikeminių vaistų poreikis pacientams, sergantiems cukriniu diabetu.

Sutrikimai, kuriuos sukelia mineralokortikoidų veikla: skysčių ir natrio susilaikymas (periferinė edema), hipernatremija, hipokaleminis sindromas (hipokalemija, aritmija, mialgija arba raumenų spazmai, neįprastas silpnumas ir nuovargis).

Iš inkstų ir šlapimo takų: akmenų susidarymo šlapime tikimybė ir nežymus baltųjų bei raudonųjų kraujo kūnelių kiekio padidėjimas šlapime be akivaizdaus inkstų pažeidimo.

Iš išorės raumenų ir kaulų sistema: lėtesni vaikų augimo ir kaulėjimo procesai (priešlaikinis epifizės augimo zonų užsidarymas), osteoporozė (labai retai - patologiniai kaulų lūžiai, aseptinė žastikaulio galvos nekrozė ir šlaunikaulis), kaulų nekrozė, raumenų sausgyslių plyšimas, stuburo kompresinis lūžis, steroidinė miopatija, sumažėjęs raumenų masė(atrofija), Charcot liga, artralgija, mialgija.

Odai ir poodiniams audiniams: sulėtėjęs žaizdų gijimas, petechijos, ekchimozė, hiper- arba hipopigmentacija, steroidiniai spuogai, strijos, polinkis vystytis piodermijai ir kandidozei, purpura, atrofiniai odos pokyčiai, steroidinis panikulitas, hematoma, moterų hipertrichozė, paraudimas, dilgėlinė.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys, anafilaksinis šokas, vietinės alerginės reakcijos.

Iš kraujo ir limfinės sistemos: padidėja bendras leukocitų skaičius, sumažėja bendras eozinofilinių leukocitų, monocitų ir limfocitų skaičius, sumažėja limfoidinio audinio masė.

Iš imuninės sistemos: padidėjusio jautrumo vaistui reakcijos.

Iš lytinių organų ir krūties: Nereguliarios menstruacijos.

Sisteminiai sutrikimai: antinksčių nepakankamumas ilgalaikio gydymo metu.

Kiti: infekcijų išsivystymas ar paūmėjimas (šio šalutinio poveikio atsiradimą palengvina kartu vartojami imunosupresantai ir vakcinacija), galvos „išsiplovimas“ krauju, padidėjęs ar sumažėjęs apetitas, žagsulys.

Gerybiniai, piktybiniai ir nepatikslinti navikai (įskaitant cistas ir polipus): kortikosteroidų sukeltas naviko lizės sindromas.

Laboratoriniai ir instrumentiniai duomenys: sumažėjusi kalio koncentracija kraujyje, padidėjusi ALT, AST ir šarminės fosfatazės koncentracija kraujyje; angliavandenių pasisavinimo sutrikimas; padidėjęs kalcio kiekis šlapime; odos testo reakcijų slopinimas.

Perdozavimas

Ūminis apsinuodijimas metilprednizolonu mažai tikėtinas. Po lėtinio perdozavimo, dėl galimo antinksčių nepakankamumo, vaisto dozę reikia mažinti palaipsniui. Vienkartinės geriamosios dozės pertekliaus atveju gydymas turi būti palaikomasis; Galite atlikti skrandžio plovimą ir paskirti. Specifinių priešnuodžių metilprednizolonui nėra. Metilprednizolonas pašalinamas dializės būdu.

Vaistų sąveika

Metilprednizolonas yra citochromo P450 fermento substratas; daugiausia metabolizuojamas fermento CYP3A4. Fermentas CYP3A4 yra pagrindinis CYP pošeimos fermentas. Didžiausias kiekis esančios kepenyse. Jis katalizuoja steroidų 6-beta-hidroksilinimą ir yra svarbi pirmoji fazė medžiagų apykaitos procesas tiek endogeniniams, tiek sintetiniams kortikosteroidams. Yra daug žinomų CYP3A4 substratų, kai kurios iš jų (įskaitant kitus vaistus) gali paveikti GCS metabolizmą, sukeldamos arba slopindamos CYP3A4 fermentą.

CYP3A4 izofermento inhibitoriai: CYP3A4 aktyvumą slopinantys vaistai mažina kepenų klirensą ir didina koncentraciją kraujyje vaistinių medžiagų, veikiantys kaip CYP3A4 izofermento (metilprednizolono) substratai. Jei pacientas jau vartoja CYP3A4 inhibitorių, Metipred dozę reikia koreguoti, kad būtų išvengta perdozavimo reiškinių.

Šiai grupei priklauso eritromicinas, klaritromicinas, troleandomicinas, ketokonazolas, itrakonazolas, izoniazidas, diltiazemas, aprepitantas, fosaprepitantas, ŽIV proteazės inhibitoriai (indinaviras ir ritonaviras), ciklosporinas ir etinilestradiolis, noretisteronas, histamino H 2 receptorių blokatoriai. Greipfrutų sultys taip pat yra CYP3A4 inhibitorius.

CYP3A4 izofermento induktoriai: vaistai, skatinantys CYP3A4 aktyvumą, padidina kepenų klirensą ir taip sumažina vaistų, kurie veikia kaip CYP3A4 izofermento substratai, koncentraciją kraujyje. Norint pasiekti pageidaujamą gydymo rezultatą, kartu su CYP3A4 induktoriais reikia padidinti Metipred dozę. Šios grupės vaistai yra: rifampicinas, karbamazepinas, fenobarbitalis, fenitoinas.

CYP3A4 izofermento substratai

Jei pacientas jau gauna kokių nors CYP3A4 substratų, tai gali slopinti arba paskatinti metilprednizolono klirensą kepenyse. Tokiu atveju reikia koreguoti Metypred dozę. Yra galimybė, kad šalutiniai poveikiai, būdingas abiem vaistams, gali atsirasti dažniau su jų bendras priėmimas. Kartu vartojant metilprednizoloną ir takrolimą, gali sumažėti takrolimuzo koncentracija organizme.

Kartu vartojant ciklosporiną ir metilprednizoloną, slopinamas jų sąnarių metabolizmas, todėl gali padidėti vienos arba abiejų medžiagų koncentracija plazmoje. Dėl to nepageidaujamas šių vaistų poveikis, pasireiškiantis monoterapijos metu, gali būti ryškesnis juos derinant. Yra žinomi traukulių atvejai, pasireiškę tuo pačiu metu gydant ciklosporinu ir metilprednizolonu.

GCS gali pagreitinti ŽIV proteazės inhibitorių metabolizmą ir taip sumažinti jų koncentraciją plazmoje.

Metilprednizolonas gali paveikti izoniazido acetilinimo greitį ir klirensą.

Poveikis kitoms medžiagoms nei CYP3A4 fermentas

Kitos sąveikos ir poveikiai, susiję su metilprednizolono vartojimu, išvardyti 1 lentelėje.

1 lentelė. Svarbi sąveika ir poveikis vartojant metilprednizoloną ir kartu gydant kitu vaistu

Klasė arba tipas vaistas- vaistas ar medžiaga	Sąveika/efektas
Antikoaguliantai (vartoti per burną)	Metilprednizolonas turi įvairų poveikį netiesioginių antikoaguliantų veikimui. Buvo pranešta apie sustiprėjusį ir susilpnėjusį antikoaguliantų, vartojamų kartu su metilprednizolonu, poveikį. Norint išlaikyti reikiamą antikoagulianto poveikį, būtina nuolat stebėti hemostaziogramą.
Anticholinerginiai vaistai - neuromuskulinio perdavimo blokatoriai	Metilprednizolonas gali trukdyti anticholinerginiams vaistams. 1. Buvo pranešta apie ūminės miopatijos atvejus, kai kartu buvo vartojamos didelės metilprednizolono dozės ir anticholinerginiai vaistai, pvz., neuromuskulinio perdavimo blokatoriai. 2. Pankuronį vartojant kartu su metilprednizolonu, pastebėtas blokadinio poveikio antagonizmas. Šio poveikio galima tikėtis vartojant bet kokius neuromuskulinio perdavimo blokatorius.
Hipoglikeminiai vaistai	Nes Metilprednizolonas gali padidinti gliukozės koncentraciją plazmoje, todėl reikia koreguoti hipoglikeminių vaistų dozę.
Aromatazės inhibitoriai - aminoglutetimidas	Aminoglutetimido sukeltas antinksčių slopinimas gali antagonizuoti endokrininius pokyčius, kuriuos sukelia ilgalaikis gydymas metilprednizolonu.
Imunosupresantai	Imunosupresinis metilprednizolono poveikis sustiprėja, kai jis vartojamas kartu su kitais imunosupresantais. Tokiu atveju gali padidėti ir gydymo poveikis, ir nepageidaujami reiškiniai.
NVNU - didelės aspirino dozės ()	1. Tikėtina, kad kartu vartojant metilprednizoloną ir NVNU, padidės kraujavimo iš virškinimo trakto ir išopėjimo dažnis. 2. Metilprednizolonas gali padidinti acetilsalicilo rūgšties klirensą, vartojamą didelėmis dozėmis. ilgas laikotarpis, dėl ko gali sumažėti salicilatų koncentracija plazmoje arba padidėti salicilatų toksinio poveikio rizika nutraukus metilprednizolono vartojimą. Acetilsalicilo rūgštį kartu su metilprednizolonu reikia skirti atsargiai.
Vaistai, mažinantys kalio koncentraciją kraujo plazmoje	Kartu vartojant metilprednizoloną ir vaistus, mažinančius kalio koncentraciją kraujo plazmoje (pavyzdžiui, diuretikus, amfotericiną B), pacientus reikia atidžiai stebėti, ar neatsiranda hipokalemija. Taip pat reikia atsižvelgti į tai, kad kartu vartojant metilprednizoloną ir ksantinus arba beta 2 adrenerginius agonistus, padidėja hipokalemijos rizika.
Širdies glikozidai	Pacientams, sergantiems hipokalemija, kartu vartojant metilprednizoloną ir širdies glikozidus, padidėja aritmijų atsiradimo rizika.
Anticholinesterazės inhibitoriai	GCS gali sumažinti anticholinesterazės inhibitorių poveikį pacientams, sergantiems myasthenia gravis.
Antibakteriniai vaistai – fluorokvinolonai	Kartu vartojant fluorokvinolonus ir kortikosteroidus, padidėja sausgyslių plyšimo rizika, ypač senyviems pacientams.

Specialios instrukcijos

Kadangi gydymo Metipred komplikacijos priklauso nuo dozės ir gydymo trukmės, kiekvienu konkrečiu atveju, remiantis rizikos ir naudos santykio analize, sprendžiama dėl tokio gydymo poreikio, gydymo trukmės ir gydymo dažnumo. taip pat nustatomas administravimas.

Siekiant geriau kontroliuoti paciento būklę, reikia vartoti mažiausią Metypred dozę. Pasiekus poveikį, jei įmanoma, dozę reikia palaipsniui mažinti iki palaikomosios dozės arba gydymą nutraukti.

Dėl aritmijos išsivystymo pavojaus vaisto Metipred didelėmis dozėmis reikia vartoti ligoninėje, reikalinga įranga(elektrokardiografas, defibriliatorius).

Jei pasireiškia ilgalaikė spontaninė remisija, gydymą reikia nutraukti.

Ilgalaikio gydymo metu pacientas turi būti reguliariai tikrinamas (organų rentgenografija krūtinė, gliukozės koncentracija plazmoje praėjus 2 valandoms po valgio, bendra analizėšlapimas, kraujospūdis, kūno svorio kontrolė, patartina atlikti rentgeno ar endoskopinį tyrimą, jei anksčiau buvo virškinimo trakto opų).

Ilgai Metipred gydomų vaikų augimą ir vystymąsi reikia atidžiai stebėti. Vaikams, gydomiems ilgai, kasdien, kelių dozių, gali sulėtėti augimas. Kasdienis metilprednizolono vartojimas vaikams ilgą laiką galimas tik esant absoliučioms indikacijoms. Vartojant vaistą kas antrą dieną, gali sumažėti šio šalutinio poveikio atsiradimo rizika arba jo visai išvengti.

Vaikams, kurie ilgą laiką gydomi Metipred, yra didesnė intrakranijinės hipertenzijos rizika.

Pacientai, vartojantys imuninę sistemą slopinančius vaistus, yra jautresni infekcijoms nei sveiki asmenys. Pavyzdžiui, vėjaraupiai ir tymai gali būti sunkesni ir net mirtini neskiepytiems vaikams arba suaugusiems, vartojantiems Metypred.

Pacientams, kurie gydymo Metipred metu gali patirti stresą, rekomenduojama padidinti vaisto dozę prieš stresinę situaciją, jos metu ir po jos.

Gydymo Metipred metu gali padidėti jautrumas infekcijoms, kai kurios infekcijos gali pasireikšti išnykusios formos ir atsirasti naujų infekcijų. Be to, sumažėja organizmo gebėjimas lokalizuotis infekcinis procesas. Infekcijų, kurias sukelia įvairūs patogeniniai organizmai, tokie kaip virusai, bakterijos, grybeliai, pirmuonys ar helmintai, lokalizuoti įvairiose žmogaus kūno sistemose, išsivystymas gali būti susijęs su vaisto Metipred vartojimu tiek monoterapijai, tiek kartu. su kitais imunosupresantais, turinčiais įtakos ląsteliniam imunitetui, humoralinis imunitetas arba dėl neutrofilų funkcijos. Šios infekcijos gali būti nesunkios, tačiau kai kuriais atvejais gali būti sunkios ir net mirtinos. Be to, kuo didesnės vaisto dozės vartojamos, tuo didesnė infekcinių komplikacijų atsiradimo tikimybė.

Pacientams, gydomiems Metypred dozėmis, kurios turi imunosupresinį poveikį, gyvų arba gyvų susilpnintų vakcinų skiepijimas yra draudžiamas, tačiau jie miršta arba inaktyvuotos vakcinos, tačiau atsakas į tokių vakcinų įvedimą gali būti sumažintas arba net visai nebūti. Pacientai, gydomi Metipred dozėmis, kurios nesukelia imunosupresinio poveikio, gali būti imunizuoti pagal atitinkamas indikacijas.

Metypred sergant aktyvia tuberkulioze turėtų būti vartojamas tik žaibinės ir išplitusios tuberkuliozės atvejais, kai Metypred vartojamas ligai gydyti kartu su atitinkama prieštuberkuliozės chemoterapija.

Jei Metypred skiriamas pacientams, sergantiems latentine tuberkulioze arba teigiama tuberkulino tyrimai, tada gydymas turi būti atliekamas griežtai prižiūrint gydytojui, nes liga gali atsinaujinti. Ilgalaikio gydymo vaistais metu tokiems pacientams turi būti taikomas tinkamas profilaktinis gydymas.

Metipred gydytiems pacientams pasireiškė Kapoši sarkoma. Nutraukus vaisto vartojimą, gali pasireikšti klinikinė remisija.

Vartojant vaistą Metypred in terapines dozes ilgą laiką gali išsivystyti pagumburio-hipofizės-antinksčių sistemos slopinimas (antrinis antinksčių nepakankamumas). Antinksčių nepakankamumo laipsnis ir trukmė kiekvienam pacientui yra individualūs ir priklauso nuo dozės, vartojimo dažnumo, vartojimo laiko ir gydymo trukmės.

Šio poveikio sunkumą galima sumažinti vartojant vaistą kas antrą dieną arba laipsniškas mažėjimas dozės. Šio tipo santykinis antinksčių nepakankamumas gali tęstis keletą mėnesių po gydymo pabaigos, todėl bet koks stresinės situacijos Per šį laikotarpį Metypred reikia skirti pakartotinai. Kadangi mineralokortikosteroidų sekrecija gali būti sutrikusi, būtina kartu skirti elektrolitų ir (arba) mineralokortikosteroidų.

Staiga nutraukus Metipred vartojimą, gali išsivystyti ūminis antinksčių nepakankamumas, sukeliantis mirtį. Nutraukimo sindromas, kuris, atrodo, nesusijęs su antinksčių nepakankamumu, taip pat gali atsirasti dėl staigaus Metypred vartojimo nutraukimo. Šis sindromas apima tokius simptomus kaip anoreksija, pykinimas, vėmimas, letargija, galvos skausmas, karščiavimas, sąnarių skausmas, odos lupimasis, mialgija, svorio kritimas ir sumažėjęs kraujospūdis. Daroma prielaida, kad toks poveikis atsiranda dėl staigių metilprednizolono koncentracijos kraujo plazmoje svyravimų, o ne dėl metilprednizolono koncentracijos kraujo plazmoje sumažėjimo.

Pacientams, sergantiems hipotiroze arba kepenų ciroze, Metypred poveikis sustiprėja.

Vaisto Metypred vartojimas gali padidinti gliukozės koncentraciją kraujo plazmoje ir pabloginti esamą diabetą. Ilgai Metipred gydomi pacientai gali turėti polinkį susirgti cukriniu diabetu.

Gydymo Metipred metu gali išsivystyti įvairūs psichikos sutrikimai: nuo euforijos, nemigos, nuotaikos nestabilumo, asmenybės pokyčių ir sunkios depresijos iki ūmių psichikos apraiškų. Be to, gali paūmėti esamas emocinis nestabilumas arba psichoziniai polinkiai.

Vartojant Metypred gali atsirasti sunkių psichikos sutrikimų. Simptomai paprastai pasireiškia per kelias dienas ar savaites nuo gydymo pradžios. Dauguma reakcijų išnyksta sumažinus dozę arba nutraukus vaisto vartojimą. Nepaisant to, gali prireikti specialaus gydymo.

Pacientus ir (ar) jų artimuosius reikia įspėti, kad pasikeitus paciento psichologinei būklei (ypač išsivystant depresijai ir bandymams nusižudyti), būtina kreiptis į medikus. Medicininė priežiūra. Pacientus ar jų artimuosius taip pat reikia įspėti apie galimą psichikos sutrikimų atsiradimą vaisto dozės mažinimo metu arba iš karto po jo arba visiškai jį nutraukus.

Ilgalaikis vaisto Metypred vartojimas gali sukelti užpakalinę subkapsulinę kataraktą ir branduolinę kataraktą (ypač vaikams), egzoftalmą arba glaukomą su galimas pralaimėjimas regos nervą ir išprovokuoti antrinės akių grybelinės ar virusinės infekcijos atsiradimą. Vartojant vaistą Metypred, padidėja kraujospūdis, padidėja skysčių ir druskų susilaikymas organizme, sumažėja kalio kiekis, atsiranda hipokaleminė alkalozė. Šis poveikis yra ne toks ryškus, kai naudojami sintetiniai dariniai, išskyrus atvejus, kai vartojamos didelės dozės. Jums gali tekti apriboti druskos ir maisto, kuriame yra natrio, suvartojimą.

Gydymas Metypred gali užmaskuoti simptomus pepsinė opa tokiu atveju perforacija arba kraujavimas gali išsivystyti be didelio skausmo.

Nepageidaujamos vaisto Metypred reakcijos iš širdies ir kraujagyslių sistemos, tokios kaip dislipidemija, padidėjęs kraujospūdis, gali išprovokuoti naujas reakcijas pacientams, turintiems polinkį, vartojant dideles vaisto Metypred dozes ir ilgalaikis gydymas. Atsižvelgiant į tai, Metypred reikia atsargiai vartoti pacientams, turintiems širdies ir kraujagyslių ligų rizikos veiksnių. Būtina reguliariai stebėti širdies veiklą. Mažų Metypred dozių vartojimas kas antrą dieną gali sumažinti šių šalutinių poveikių sunkumą.

Pacientams, vartojantiems Metypred, reikia atsargiai skirti analgetikų, kurių sudėtyje yra acetilsalicilo rūgšties, ir NVNU.

Galimos alerginės reakcijos. Kadangi pacientams, vartojantiems GCS retai pasireiškė tokių reiškinių kaip odos dirginimas ir anafilaksinės ar pseudoanafilaksinės reakcijos, prieš skirdami GCS, turite būtinų priemonių, ypač jei pacientas yra buvęs alerginių reakcijų į vaistus. Dėl esamos ragenos perforacijos pavojaus skirkite GCS gydant virusų sukeltas akių infekcijas. herpes simplex(oftalmoherpes) reikia vartoti atsargiai.

Didelės kortikosteroidų dozės gali sukelti ūminį pankreatitą.

Gydymas didelėmis GCS dozėmis gali sukelti ūminę miopatiją; Šiuo atveju liga yra jautriausia pacientams, sergantiems nervų ir raumenų perdavimo sutrikimais (pavyzdžiui, myasthenia gravis), taip pat pacientams, kurie kartu gydomi anticholinerginiais vaistais, pavyzdžiui, blokatoriais. neuromuskulinis perdavimas. Ši miopatija yra apibendrinta; jis gali paveikti akių raumenis arba Kvėpavimo sistema ir netgi sukelti visų galūnių paralyžių. Be to, gali padidėti kreatinkinazės kiekis. Tokiais atvejais klinikinis atsigavimas gali užtrukti savaites ar net metus.

Osteoporozė yra dažna (tačiau retai aptinkama) ilgalaikio gydymo didelėmis kortikosteroidų dozėmis komplikacija.

Ilgalaikiam senyvo amžiaus pacientų gydymui GCS skiriami atsargiai, nes padidėja osteoporozės ir skysčių susilaikymo organizme rizika, dėl kurios gali padidėti kraujospūdis.

Kartu vartojant metilprednizoloną ir fluorokvinolonus, padidėja sausgyslių plyšimo rizika, ypač senyviems pacientams.

Didelės kortikosteroidų dozės gali sukelti pankreatitą vaikams.

Didelių metilprednizolono dozių negalima vartoti esant galvos traumos sukeltam smegenų pažeidimui.

Nes metilprednizolono kiekis gali padidėti klinikinės apraiškos Kušingo sindromo atveju pacientams, sergantiems Kušingo liga, reikia vengti vartoti metilprednizoloną.

Būtina atidžiai stebėti pacientus, vartojančius sisteminius kortikosteroidus, ir tuos, kurie neseniai patyrė miokardo infarktą.

Būtina atidžiai stebėti pacientus, kuriems yra arba yra trombozės ar tromboembolinių komplikacijų.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Dėl galimo galvos svaigimo, regėjimo pablogėjimo ir silpnumo vartojant vaistą Metipred, asmenys, vairuojantys transporto priemones ar užsiimantys veikla, kuriai reikia didesnės koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio, turi būti atsargūs.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Daugelio tyrimų su gyvūnais metu buvo aptikta vaisiaus deformacija, kai metilprednizolonas buvo vartojamas didelėmis dozėmis. Atitinkamų poveikio žmogaus reprodukcinei funkcijai tyrimų neatlikta. Nes negalima atmesti galimos metilprednizolono vartojimo žalos; vaisto vartojimas nėštumo metu ir planuojančioms nėštumą rekomenduojamas tik tuo atveju, jei gydomasis poveikis motinai neigiamo poveikio vaisiui rizika viršija. Metilprednizolonas nėštumo metu turėtų būti skiriamas tik esant absoliučioms indikacijoms. Metilprednizolonas prasiskverbia pro placentos barjerą. Nustatyta, kad padaugėjo naujagimių, turinčių intrauterinį augimo sulėtėjimą, gimusių motinoms, vartojančioms metilprednizoloną, taip pat pastebėti naujagimių kataraktos atvejai. Metilprednizolono poveikis gimdymo eigai ir rezultatams nežinomas. Naujagimius, kurių motinos nėštumo metu vartojo metilprednizoloną, reikia atidžiai stebėti galimi simptomai antinksčių nepakankamumas.

Kadangi metilprednizolono patenka į motinos pieną, žindymo laikotarpiu žindymą reikia nutraukti.

Vartoti vaikystėje

U vaikai augimo laikotarpiu GCS turėtų būti naudojamas tik esant absoliučioms indikacijoms ir atidžiai prižiūrint gydytojui.

Vaikams, ilgai gydant Metipred, būtina atidžiai stebėti augimo ir vystymosi dinamiką.

Dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Vaistas turi būti vartojamas atsargiai esant sunkioms lėtinėms ligoms inkstų nepakankamumas, nefrourolitiazė.

Dėl kepenų funkcijos sutrikimo

Esant kepenų nepakankamumui, vaistą reikia vartoti atsargiai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Vaistas parduodamas su receptu.

Laikymo sąlygos ir terminai

Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje nuo 15 ° C iki 25 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas - 5 metai. Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

DOZAVIMO FORMA, SUDĖTIS IR PAKUOTĖ

Tabletės yra beveik baltos arba baltos spalvos, apvalios, plokščios, nuožulniais kraštais ir skersine vagele vienoje pusėje.

1 skirtukas.
metilprednizolonas 4 mg

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, magnio stearatas, želatina, talkas, išgrynintas vanduo.

30 vnt. - tamsaus stiklo buteliai (1) - kartoninės pakuotės.
100 vienetų. - tamsaus stiklo buteliai (1) - kartoninės pakuotės.
30 vnt. — plastikiniai buteliai (1) — kartoninės pakuotės.
100 vienetų. — plastikiniai buteliai (1) — kartoninės pakuotės.

FARMACHOLOGINIS POVEIKIS

Sintetinis GCS. Jis turi priešuždegiminį, antialerginį, imunosupresinį poveikį, padidina beta adrenerginių receptorių jautrumą endogeniniams katecholaminams.

Metilprednizolono poveikis baltymų apykaitai: sumažina globulinų kiekį plazmoje, padidina albuminų sintezę kepenyse ir inkstuose (padidėjus albumino/globulino santykiui), mažina sintezę ir sustiprina baltymų katabolizmą raumenų audinyje.

Metilprednizolono poveikis lipidų apykaitai: padidina aukštesnių riebalų rūgščių ir trigliceridų sintezę, perskirsto riebalus (riebalai kaupiasi daugiausia pečių juostoje, veide, pilve), sukelia hipercholesterolemijos vystymąsi.

Metilprednizolono poveikis angliavandenių apykaitai: padidina angliavandenių pasisavinimą iš virškinimo trakto, padidina gliukozės-6-fosfatazės aktyvumą (padidina gliukozės patekimą iš kepenų į kraują), padidina fosfoenolpiruvato karboksilazės ir sintezės karboksilazės aktyvumą. aminotransferazių (aktyvina gliukoneogenezę), skatina hiperglikemijos vystymąsi.

Priešuždegiminis poveikis yra susijęs su eozinofilų ir putliųjų ląstelių uždegimo mediatorių išsiskyrimo slopinimu, lipokortinų susidarymo indukcija ir putliųjų ląstelių, gaminančių hialurono rūgštį, skaičiaus sumažėjimu, kapiliarų pralaidumo sumažėjimu, ląstelių stabilizavimu. membranos (ypač lizosominės) ir organelių membranos. Veikia visas uždegiminio proceso stadijas: slopina prostaglandinų sintezę arachidono rūgšties lygiu (lipokortinas slopina fosfolipazę A2, slopina arachidono rūgšties išsiskyrimą ir slopina endoperoksidų, leukotrienų, kurie taip pat prisideda prie uždegiminių ir uždegiminių procesų, biosintezę alergijos), priešuždegiminių citokinų (įskaitant interleukiną 1, naviko nekrozės faktorių alfa) sintezė padidina ląstelės membranos atsparumą įvairių žalingų veiksnių poveikiui.

Imunosupresinį poveikį sukelia limfoidinio audinio involiucija, limfocitų (ypač T limfocitų) proliferacijos slopinimas, B ląstelių migracijos ir T bei B limfocitų sąveikos slopinimas, citokinų (interleukino-1) išsiskyrimo slopinimas. , 2, gama interferonas) iš limfocitų ir makrofagų ir sumažėjęs antikūnų susidarymas.

Antialerginis poveikis išsivysto dėl to, kad sumažėja alergijos mediatorių sintezė ir sekrecija, slopinamas histamino ir kitų biologiškai aktyvių medžiagų išsiskyrimas iš įjautrintų putliųjų ląstelių ir bazofilų, sumažėja cirkuliuojančių bazofilų, T ir B, skaičius. -limfocitai, putliosios ląstelės, limfoidinio ir jungiamojo audinio vystymosi slopinimas, efektorinių ląstelių jautrumo alergijos mediatoriams mažinimas, antikūnų susidarymo slopinimas, organizmo imuninio atsako pokyčiai.

Esant obstrukcinėms kvėpavimo takų ligoms, poveikį daugiausia lemia uždegiminių procesų slopinimas, gleivinių patinimo prevencija arba sunkumo mažinimas, eozinofilinės infiltracijos į poodinį bronchų epitelio sluoksnį mažinimas ir cirkuliuojančių imuninių kompleksų nusėdimas. bronchų gleivinėje, taip pat slopina gleivinės eroziją ir pleiskanojimą. Padidina mažų ir vidutinių bronchų beta adrenerginių receptorių jautrumą endogeniniams katecholaminams ir egzogeniniams simpatomimetikams, mažina gleivių klampumą mažindama jų gamybą.

Slopina AKTH sintezę ir sekreciją ir, antra, endogeninių kortikosteroidų sintezę.

Slopina jungiamojo audinio reakcijas uždegiminio proceso metu ir sumažina rando audinio susidarymo galimybę.

FARMAKOKINETIKA

Siurbimas ir paskirstymas

Vartojant per burną, jis greitai absorbuojamas, absorbcija yra daugiau nei 70%. Atsižvelgiant į pirmojo prasiskverbimo per kepenis poveikį.

Sušvirkštus į raumenis, absorbcija yra visiška ir gana greita. Sušvirkštus į raumenis, biologinis prieinamumas yra 89%.

Cmax išgėrus yra 1,5 valandos, suleidus į raumenis - 0,5-1 val.. Cmax suleidus į veną 30 mg/kg dozę 20 minučių arba suleidus į veną 1 g dozę 30-60 min., pasiekia 20 μg/ml. Cmax, suleidus į raumenis 40 mg 2 valandas, pasiekia 34 mcg/ml.

Su plazmos baltymais (tik albuminu) jungiasi 62%, neatsižvelgiant į vartojamą dozę.

Metabolizmas

Pašalinimas

T1/2 iš kraujo plazmos, pavartojus per burną, yra maždaug 3,3 valandos, vartojant parenteriniu būdu - 2,3-4 valandos ir tikriausiai nepriklauso nuo vartojimo būdo. Dėl tarpląstelinio aktyvumo atskleidžiamas ryškus skirtumas tarp metilprednizolono T1/2 iš kraujo plazmos ir T1/2 iš viso organizmo (maždaug 12-36 val.). Farmakoterapinis poveikis išlieka net tada, kai vaisto koncentracija kraujyje nebėra nustatoma.

INDIKACIJOS

Vartoti per burną

Sisteminės jungiamojo audinio ligos (SRV, sklerodermija, mazginis periarteritas, dermatomiozitas, reumatoidinis artritas);

Ūminės ir lėtinės uždegiminės sąnarių ligos - podagra ir psoriazinis artritas, osteoartritas (įskaitant potrauminį), poliartritas (įskaitant senatvinį), glenohumeralinis periartritas, ankilozuojantis spondilitas (Bechterevo liga), jaunatvinis artritas, Stillo sindromas suaugusiems, bursitas, nespecifinis tenosinovitas. , sinovitas ir epikondilitas;

Ūminis reumatas, reumatinis karditas, nedidelė chorėja;

Bronchinė astma, astma;

Ūminės ir lėtinės alerginės ligos – įsk. alerginės reakcijos į vaistus ir maistą, seruminė liga, dilgėlinė, alerginis rinitas, Kvinkės edema, vaistų egzantema, šienligė;

Odos ligos - pemfigus, psoriazė, egzema, atopinis dermatitas (dažnas neurodermitas), susitraukiantis dermatitas (pažeidžiantis didelį odos paviršių), toksikozė, seborėjinis dermatitas, eksfoliacinis dermatitas, toksinė epidermio nekrolizė (Lyell sindromas), pūslinis herpetiformis Stevens dermatitas. Džonsono sindromas;

Smegenų edema (įskaitant sukelta smegenų auglio arba susijusi su chirurgija, spinduline terapija ar galvos trauma) po ankstesnio parenterinio GCS vartojimo;

Alerginės akių ligos – alerginės konjunktyvito formos;

Uždegiminės akių ligos – simpatinė oftalmija, sunkus vangus priekinis ir užpakalinis uveitas, optinis neuritas;

Pirminis arba antrinis antinksčių nepakankamumas (įskaitant būklę po antinksčių pašalinimo);

Įgimta antinksčių hiperplazija;

autoimuninės kilmės inkstų ligos (įskaitant ūminį glomerulonefritą);

Nefrozinis sindromas;

poūmis tiroiditas;

Kraujo ir hematopoetinės sistemos ligos - agranulocitozė, panmielopatija, autoimuninė hemolizinė anemija, limfo- ir mieloidinė leukemija, limfogranulomatozė, trombocitopeninė purpura, antrinė trombocitopenija suaugusiems, eritroblastopenija (hipoplastinė anemija (eritrocitų anemija), konfederogeninė anemija;

Intersticinės plaučių ligos – ūminis alveolitas, plaučių fibrozė, II-III stadijos sarkoidozė;

Tuberkuliozinis meningitas, plaučių tuberkuliozė, aspiracinė pneumonija (kartu su specifine chemoterapija);

Beriliozė, Loeflerio sindromas (netinka kitokiam gydymui);

plaučių vėžys (kartu su citostatikais);

Išsėtinė sklerozė;

Opinis kolitas, Krono liga, vietinis enteritas;

Hepatitas;

Hipoglikeminės būklės;

Transplantato atmetimo prevencija organų transplantacijos metu;

Hiperkalcemija dėl vėžio, pykinimas ir vėmimas gydymo citostatikais metu;

Daugybinė mieloma.

Parenteriniu būdu (skubioji terapija esant sąlygoms, kurioms reikia greitas skatinimas GCS koncentracija organizme).

Šoko sąlygos (nudegimas, trauminis, chirurginis, toksinis, kardiogeninis), kai vazokonstriktoriai, plazmą pakeičiantys vaistai ir kita simptominė terapija yra neveiksmingi;

Alerginės reakcijos (ūminės sunkios formos), kraujo perpylimo šokas, anafilaksinis šokas, anafilaktoidinės reakcijos;

Smegenų edema (įskaitant sukelta smegenų auglio arba susijusi su operacija, spinduline terapija ar galvos trauma);

Bronchinė astma (sunki forma), astma;

SRV, reumatoidinis artritas;

Ūminis antinksčių nepakankamumas;

Tirotoksinė krizė;

Ūminis hepatitas, kepenų koma;

Sumažinti uždegimą ir užkirsti kelią stuburo susitraukimams (apsinuodijus katerizuojančiais skysčiais).

DOZAVIMO REŽIMAS

Vaisto dozę ir gydymo trukmę nustato gydytojas individualiai, atsižvelgdamas į indikacijas ir ligos sunkumą.

Tabletes

Visą vaisto paros dozę rekomenduojama gerti vieną kartą arba dvigubą paros dozę – kas antrą dieną, atsižvelgiant į endogeninės GCS sekrecijos cirkadinį ritmą intervalu nuo 6 iki 8 val. Didelę paros dozę galima padalyti į 2-4 dozes, didesnę dozę gerti ryte. Tabletes reikia gerti valgio metu arba iškart po jo, užsigeriant nedideliu kiekiu skysčio.

Pradinė vaisto dozė gali būti nuo 4 mg iki 48 mg metilprednizolono per parą, priklausomai nuo ligos pobūdžio. Esant lengvesnėms ligoms, paprastai pakanka mažesnės dozės, nors atskiriems pacientams gali prireikti didesnių dozių. Didelės dozės gali prireikti esant tokioms ligoms ir būklei, kaip išsėtinė sklerozė (200 mg per parą), smegenų edema (200-1000 mg per parą) ir organų transplantacija (iki 7 mg/kg per parą). Jei po pakankamai laiko nepasiekiamas patenkinamas klinikinis poveikis, vaisto vartojimą reikia nutraukti ir pacientui skirti kitokio tipo gydymą.

Vaikams dozę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į kūno svorį arba paviršiaus plotą. Sergant antinksčių nepakankamumu - per burną 0,18 mg/kg arba 3,33 mg/m2/d., padalijus į 3 dozes, esant kitoms indikacijoms - 0,42-1,67 mg/kg arba 12,5-50 mg/m2/d., padalijus į 3 dozes.

Ilgai vartojant vaistą, paros dozę reikia mažinti palaipsniui. Ilgalaikio gydymo negalima nutraukti staiga.

Liofilizatas, skirtas tirpalui, skirtam vartoti į veną ir į raumenis, ruošti

Parenteraliai vaistas skiriamas lėtomis injekcijomis į veną arba infuzijomis į veną, taip pat į raumenis.

Injekcinis tirpalas paruošiamas į liofilizato buteliuką prieš pat naudojimą įpilant tirpiklio. Paruoštame tirpale yra 62,5 mg/ml metilprednizolono.

Gyvybei pavojingoms ligoms papildomai gydyti 30 mg/kg kūno svorio į veną mažiausiai 30 minučių. Šią dozę galima kartoti kas 4-6 valandas ne ilgiau kaip 48 valandas.

Pulso terapija gydant ligas, kurioms GCS terapija yra veiksminga, paūmėjus ligoms ir (arba) kai standartinė terapija neveiksminga.

Indikacijos Rekomenduojami gydymo režimai
Reumatinės ligos 1 g per parą IV 1-4 dienas arba 1 g per mėnesį IV 6 mėnesius
Sisteminė raudonoji vilkligė 1 g per parą IV 3 dienas
Išsėtinė sklerozė 1 g per parą IV 3 ar 5 dienas
Edematinės būklės (pvz., glomerulonefritas, vilkligė) 30 mg/kg IV kas antrą dieną 4 dienas arba 1 g per parą 3, 5 arba 7 dienas

Pirmiau nurodytos dozės turi būti vartojamos mažiausiai 30 minučių. Vartojimas gali būti kartojamas, jei per savaitę po gydymo nepagerėja arba jei to reikalauja paciento būklė.

Siekiant pagerinti pacientų, sergančių vėžiu, gyvenimo kokybę, iki 8 savaičių į veną kasdien suleidžiama 125 mg per parą.

Chemoterapijai, kuriai būdingas nedidelis arba vidutinio sunkumo vėmimą skatinantis poveikis, 250 mg į veną sušvirkščiama ne trumpiau kaip 5 minutes, likus 1 valandai iki chemoterapinio vaisto vartojimo, chemoterapijos pradžioje ir taip pat ją baigus. Chemoterapijai, kuriai būdingas ryškus vėmimą mažinantis poveikis, 250 mg IV kartu su atitinkamomis metoklopramido arba butirofenono dozėmis sušvirkškite likus 1 valandai iki chemoterapinio vaisto vartojimo, tada 250 mg į veną chemoterapijos pradžioje ir ją užbaigus. .

Kitoms indikacijoms pradinė dozė yra 10-500 mg IV, priklausomai nuo ligos pobūdžio. Dėl trumpas kursas dėl sunkių ūminės būklės Gali prireikti didesnių dozių. Pradinė ne didesnė kaip 250 mg dozė turi būti švirkščiama į veną ne trumpiau kaip 5 minutes, didesnės nei 250 mg dozės turi būti sušvirkštos mažiausiai 30 minučių. Tolesnės dozės leidžiamos į veną arba į raumenis, intervalų tarp dozių trukmė priklauso nuo paciento atsako į gydymą ir jo klinikinės būklės.

Vaikams turėtų būti skiriamos mažesnės dozės (bet ne mažesnės kaip 0,5 mg/kg per parą), tačiau renkantis dozę pirmiausia atsižvelgiama į būklės sunkumą ir paciento reakciją į gydymą, o ne į amžių ir kūno svorį. .

ŠALUTINIS POVEIKIS

Šalutinio poveikio dažnis ir sunkumas priklauso nuo vartojimo trukmės, vartojamos dozės dydžio ir gebėjimo laikytis metipred vartojimo cirkadinio ritmo.

Iš endokrininės sistemos: sumažėjęs gliukozės toleravimas, steroidinis cukrinis diabetas, latentinio cukrinio diabeto pasireiškimas, antinksčių funkcijos slopinimas, Itsenko-Cushing sindromas (mėnulio formos veidas, hipofizės tipo nutukimas, hirsutizmas, padidėjęs kraujospūdis, dismenorėja, amenorėja, raumenys silpnumas, strijos), sulėtėjęs vaikų lytinis vystymasis.

Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, pankreatitas, steroidinė skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa, erozinis ezofagitas, kraujavimas iš virškinimo trakto, virškinamojo trakto sienelių perforacija, apetito praradimas, virškinimo sutrikimai, vidurių pūtimas, žagsėjimas; retai - padidėjęs kepenų transaminazių ir šarminės fosfatazės aktyvumas.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: aritmijos, bradikardija (iki širdies sustojimo); pacientams, turintiems polinkį, širdies nepakankamumo išsivystymas arba jo sunkumas, EKG pokyčiai, būdingi hipokalemijai, padidėjęs kraujospūdis, hiperkoaguliacija, trombozė; sergantiesiems ūminiu ir poūmiu miokardo infarktu gali išplisti nekrozės židinys, sulėtėti randinio audinio formavimasis, dėl to gali plyšti širdies raumuo.

Iš centrinės nervų sistemos ir periferinės nervų sistemos: delyras, dezorientacija, euforija, haliucinacijos, maniakinė-depresinė psichozė, depresija, paranoja, padidėjęs intrakranijinis spaudimas, nervingumas, nerimas, nemiga, galvos svaigimas, galvos svaigimas, smegenėlių pseudotumoras, galvos skausmas, traukuliai.

Iš pojūčių: užpakalinė subkapsulinė katarakta, padidėjęs akispūdis su galimu regos nervo pažeidimu, polinkis į antrines bakterines, grybelines ar virusines akių infekcijas, trofiniai ragenos pokyčiai, egzoftalmos, staigus praradimas regėjimas (vartojant parenteriniu būdu į galvą, kaklą, nosies turbinas, galvos odą, galimas vaistų kristalų nusėdimas akies kraujagyslėse).

Iš metabolinės pusės: padidėjęs kalcio išsiskyrimas, hipokalcemija, padidėjęs kūno svoris, neigiamas azoto balansas (padidėjęs baltymų skilimas), padidėjęs prakaitavimas; sukeltas mineralokortikoidų veiklos – skysčių ir natrio susilaikymas (periferinė edema), hipernatremija, hipokaleminis sindromas (hipokalemija, aritmija, mialgija ar raumenų spazmai, neįprastas silpnumas ir nuovargis).

Iš raumenų ir kaulų sistemos: lėtesnis vaikų augimas ir kaulėjimo procesai (priešlaikinis epifizės augimo plokštelių užsidarymas), osteoporozė (labai retai - patologiniai kaulų lūžiai, aseptinė žastikaulio ir šlaunikaulio galvos nekrozė), raumenų sausgyslių plyšimas, steroidinė miopatija. , sumažėjusi raumenų masė (atrofija).

Dermatologinės reakcijos: sulėtėjęs žaizdų gijimas, petechijos, ekchimozė, odos plonėjimas, hiper- arba hipopigmentacija, steroidiniai spuogai, strijos, polinkis vystytis piodermijai ir kandidozei.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys, anafilaksinis šokas, vietinės alerginės reakcijos.

Vietinės reakcijos parenteralinio vartojimo metu: deginimas, tirpimas, skausmas, dilgčiojimas injekcijos vietoje, injekcijos vietos infekcija; retai - aplinkinių audinių nekrozė, randų susidarymas injekcijos vietoje, odos atrofija ir poodinis audinys su injekcija į raumenis (švirkštimas į deltinį raumenį yra ypač pavojingas).

Kita: infekcijų atsiradimas arba paūmėjimas (šio šalutinio poveikio atsiradimą palengvina kartu vartojami imunosupresantai ir vakcinacija), leukociturija, abstinencijos sindromas, kraujo „išplovimas“ į galvą.

KONTRAINDIKACIJOS

Trumpalaikiam vartojimui dėl sveikatos, vienintelė kontraindikacija yra padidėjęs jautrumas metilprednizolonui arba vaisto sudedamosioms dalims.

Vaistą reikia skirti atsargiai esant šioms ligoms ir būklėms:

Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa, ezofagitas, gastritas, ūminė arba latentinė pepsinė opa, neseniai atsiradusi žarnyno anastomozė, ŪK su perforacijos ar absceso susidarymo grėsme, divertikulitas;

Herpes simplex, juostinė pūslelinė (vireminė fazė), vėjaraupiai, tymai, amebiazė, strongiloidozė, sisteminė mikozė; aktyvi ir latentinė tuberkuliozė (vartoti esant sunkiam užkrečiamos ligos leistina tik atsižvelgiant į specifinę terapiją);

Laikotarpis prieš ir po vakcinacijos (8 savaites prieš ir 2 savaites po vakcinacijos), limfadenitas po BCG vakcinacijos, imunodeficito būklės (įskaitant AIDS ar ŽIV infekciją);

Sunkus lėtinis širdies nepakankamumas, arterinė hipertenzija, hiperlipidemija, neseniai ištiktas miokardo infarktas (sergant ūminiu ir poūmiu miokardo infarktu, gali išplisti nekrozės židinys, sulėtėti randinio audinio formavimasis, plyšti širdies raumuo);

Cukrinis diabetas (įskaitant angliavandenių tolerancijos sutrikimą), tirotoksikozė, hipotirozė, Itsenko-Kyshing liga, nutukimas (III-IV laipsniai);

Sunkus lėtinis inkstų nepakankamumas, nefrourolitiazė;

Hipoalbuminemija ir jos atsiradimą skatinančios sąlygos;

Myasthenia gravis, ūminė psichozė, poliomielitas (išskyrus bulbarinio encefalito formą), sisteminė osteoporozė, atviro ir uždaro kampo glaukoma;

Nėštumas.

Vaikams augimo laikotarpiu GCS reikia vartoti tik esant absoliučioms indikacijoms ir atidžiai prižiūrint gydytojui.

NĖŠTUMAS IR ŽINDYMAS

Nėštumo metu (ypač pirmąjį trimestrą) vaistą reikia vartoti tik dėl sveikatos priežasčių.

Kadangi kortikosteroidų patenka į motinos pieną, jei būtina vartoti vaistą žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpiu), rekomenduojama nutraukti žindymą.

SPECIALIOS INSTRUKCIJOS

Parenteraliniam vartojimui paruoštą tirpalą reikia laikyti 15–20 °C temperatūroje ir suvartoti per 12 valandų.Jei paruoštas tirpalas laikomas šaldytuve 2–8 °C temperatūroje, jį galima suvartoti per 24 valandos.

Gydymo Metipred (ypač ilgalaikio) metu būtina stebėti oftalmologą, stebėti kraujospūdį, vandens ir elektrolitų pusiausvyrą, taip pat periferinį kraują ir gliukozės koncentraciją kraujyje.

Siekiant sumažinti šalutinį poveikį, galima skirti antacidinių vaistų, taip pat padidinti kalio suvartojimą organizme (dieta, kalio papildai). Maiste turėtų būti daug baltymų, vitaminų, ribojamas riebalų, angliavandenių ir valgomosios druskos kiekis.

Vaisto poveikis sustiprėja pacientams, sergantiems hipotiroze ir kepenų ciroze. Vaistas gali pabloginti esamą emocinį nestabilumą ar psichozinius sutrikimus. Jei anamnezėje nurodyta psichozė, Metypred skiriama didelėmis dozėmis griežtai prižiūrint gydytojui.

Atsargiai jį reikia vartoti sergant ūminiu ir poūmiu miokardo infarktu, nes gali plisti nekrozė, sulėtėti rando audinio susidarymas ir plyšti širdies raumuo.

Esant stresinėms situacijoms palaikomojo gydymo metu (įskaitant operaciją, traumas, infekcines ligas), vaisto dozę reikia koreguoti dėl padidėjusio GCS poreikio.

Staiga nutraukus gydymą, ypač jei anksčiau buvo vartotos didelės dozės, gali išsivystyti nutraukimo sindromas (anoreksija, pykinimas, vangumas, generalizuotas raumenų ir kaulų skausmas, bendras silpnumas), taip pat ligos, dėl kurios buvo paskirtas Metipred, paūmėjimas.

Gydymo Metipred metu skiepijimas neturėtų būti atliekamas dėl susilpnėjusio imuninio atsako ir dėl to sumažėjusio vakcinos veiksmingumo.

Skiriant Metypred infekcinėms ligoms, septinėms ligoms ir tuberkuliozei gydyti, kartu reikia gydyti ir baktericidiniais antibiotikais.

Vaikams, ilgai gydant Metipred, būtina atidžiai stebėti augimo ir vystymosi dinamiką. Vaikams, kurie gydymo laikotarpiu kontaktavo su tymais ar vėjaraupiais sergančiais pacientais, profilaktiškai skiriami specifiniai imunoglobulinai.

Dėl silpno mineralokortikoidinio poveikio pakaitinė terapija Antinksčių nepakankamumui gydyti Metypred vartojamas kartu su mineralokortikoidais.

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, reikia stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje ir, jei reikia, koreguoti glikemiją mažinančių vaistų dozę.

Nurodytas osteoartikulinės sistemos rentgeno stebėjimas (stuburo, rankos vaizdai).

Metypred pacientams, sergantiems latentinėmis inkstų ir šlapimo takų infekcinėmis ligomis, gali sukelti leukocituriją, kuri gali turėti diagnostinę reikšmę.

Metipred padidina 11 ir 17 hidroksiketokortikosteroidų metabolitų kiekį.

PERDOZUOTI

Simptomai: gali padidėti aukščiau aprašytas šalutinis poveikis.

Gydymas: simptominis. Būtina sumažinti Metypred dozę.

NARKOTIKŲ SĄVEIKA

Vienu metu skiriant metilprednizoloną:

- kartu su kepenų mikrosomų fermentų induktoriais (fenobarbitaliu, rifampicinu, fenitoinu, teofilinu, efedrinu) sumažėja jo koncentracija (padidėja medžiagų apykaita);

- kartu su diuretikais (ypač tiazidų tipo ir karboanhidrazės inhibitoriais) ir amfotericinu B, padidėja kalio išsiskyrimas iš organizmo ir padidėja širdies nepakankamumo rizika; karboanhidrazės inhibitoriai ir kilpiniai diuretikai gali padidinti osteoporozės riziką;

- vartojant širdies glikozidus, pablogėja jų toleravimas ir padidėja skilvelių ekstrasitolijos atsiradimo tikimybė (dėl hipokalemijos);

- vartojant netiesioginius antikoaguliantus, padeda susilpninti (rečiau sustiprinti) jų poveikį (reikia koreguoti dozę);

- vartojant antikoaguliantus ir trombolizinius vaistus, padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto opų rizika;

- kartu su etanoliu ir NVNU padidina erozinių ir opinių virškinimo trakto pažeidimų ir kraujavimo atsiradimo riziką (kartu su NVNU gydant artritą, galima sumažinti GCS dozę dėl terapinio poveikio sumavimo );

- vartojant indometaciną, padidėja metilprednizolono šalutinio poveikio rizika (indometacinas išstumia metilprednizoloną iš jo ryšio su albuminu);

- vartojant paracetamolį, padidėja hepatotoksinio poveikio rizika (kepenų fermentų indukcija ir toksinio paracetamolio metabolito susidarymas);

- Su acetilsalicilo rūgštis pagreitina jo pašalinimą ir sumažina jo koncentraciją kraujyje (nutraukus metilprednizolono vartojimą, padidėja salicilatų kiekis kraujyje ir padidėja šalutinio poveikio rizika);

- vartojant insuliną ir geriamuosius hipoglikeminius vaistus, antihipertenziniai vaistai mažėja jų veiksmingumas;

- vartojant vitaminą D, sumažėja jo poveikis kalcio pasisavinimui žarnyne;

— vartojant augimo hormoną, pastarojo veiksmingumas mažėja;

- su prazikvanteliu sumažina pastarojo koncentraciją;

- su m-anticholinerginiais vaistais (įskaitant antihistamininius ir triciklinius antidepresantus) ir nitratais padidina akispūdį;

- kartu su izoniazidu ir meksiletinu padidina jų metabolizmą (ypač „lėtuose“ acetilatoriuose), todėl sumažėja jų koncentracija plazmoje.

AKTH sustiprina metilprednizolono poveikį.

Ergokalciferolis ir parathormonas neleidžia vystytis metilprednizolono sukeltai osteopatijai.

Ciklosporinas ir ketokonazolas, sulėtindami metilprednizolono metabolizmą, kai kuriais atvejais gali padidinti jo toksiškumą.

Androgenų ir steroidinių anabolinių vaistų vartojimas kartu su metilprednizolonu skatina periferinės edemos, hirsutizmo ir spuogų atsiradimą.

Estrogenai ir geriamieji kontraceptikai, kurių sudėtyje yra estrogenų, sumažina metilprednizolono klirensą, todėl gali sustiprėti jo poveikis.

Dėl mitotano ir kitų antinksčių funkcijos inhibitorių gali tekti didinti metilprednizolono dozę.

Naudojant kartu su gyvomis antivirusinėmis vakcinomis ir kitų tipų imunizacijos fone, padidėja viruso aktyvacijos ir infekcijų išsivystymo rizika.

Imunosupresantai padidina infekcijų ir limfomos ar kitų limfoproliferacinių sutrikimų, susijusių su Epstein-Barr virusu, riziką.

Antipsichoziniai vaistai (neuroleptikai) ir azatioprinas padidina kataraktos atsiradimo riziką, kai skiriama metilprednizolono.

Kartu vartojant antacidinius vaistus, sumažėja metilprednizolono absorbcija.

Vartojant kartu su antitiroidiniais vaistais, sumažėja metilprednizolono klirensas, o kartu su skydliaukės hormonais padidėja.

Farmacinė sąveika

Gali būti farmacinis metilprednizolono nesuderinamumas su kitais į veną vartojamais vaistais. Rekomenduojama jį skirti atskirai nuo kitų vaistų (į veną boliusą arba per kitą lašintuvą, kaip antrąjį tirpalą).

ATOSTOGŲ IŠ VAISTINIŲ SĄLYGOS

Vaistas parduodamas su receptu.

LAIKYMO SĄLYGOS IR TRUKMĖ

Sąrašas B. Vaistas tablečių pavidalu turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje nuo 15° iki 25°C temperatūroje. Liofilizuotus miltelius reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, saugoti nuo šviesos 15°–25°C temperatūroje. Tinkamumo laikas: 5 metai.

Paruoštą tirpalą 24 valandas reikia laikyti šaldytuve nuo 2°C iki 8°C temperatūroje.

P N015709/02.INN Metilprednizolonas
Prekės pavadinimas Metypred
Registracijos numeris P N015709/02
Registracijos data 2009-02-20
Atšaukimo data
Gamintojas Orion Corporation - Suomija Pakuotė:
Nr. Pakuotė ND EAN
1 liofilizatas tirpalo, skirto vartoti į veną ir į raumenis, ruošimui 250 mg, buteliukai (1) - kartoninės pakuotės ND 42-356-04 6432100002754
2 liofilizatas, skirtas tirpalui švirkšti į veną ir į raumenis ruošti 250 mg, buteliai (1) - kartoninės pakuotės ND 42-356-04 6432100003843
3 liofilizatas, skirtas tirpalui švirkšti į veną ir į raumenis ruošti 250 mg, buteliukai (1) - kartoninės pakuotės ~ 6432100002754
4 liofilizatas tirpalo, skirto vartoti į veną ir į raumenis, ruošimui 250 mg, buteliukai (1) - kartoninės pakuotės ~ 6432100003843
5 liofilizatas tirpalo, skirto vartoti į veną ir į raumenis, ruošimui 250 mg, buteliukai (1) - kartoninės pakuotės ~ ~
6 liofilizatas tirpalo, skirto vartoti į veną ir į raumenis, ruošimui 250 mg, buteliukai (1) - kartoninės pakuotės ~ ~
7 liofilizatas tirpalo, skirto vartoti į veną ir į raumenis, ruošimui 250 mg, buteliukai (1) - kartoninės pakuotės ~ ~

METYPRED

Atstovavimas:
ORION CORPORATION ORION PHARMA ATX kodas: H02AB04 Registracijos liudijimo turėtojas:
ORION CORPORATION,
metilprednizolonas

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Tabletės yra beveik baltos arba baltos spalvos, apvalios, plokščios, nuožulniais kraštais ir skersine vagele vienoje pusėje. 1 skirtukas.
metilprednizolonas 4 mg

Tabletės yra nuo balkšvos iki baltos spalvos, apvalios, plokščios, nuožulniais kraštais, su skersine vagele ir kodu "ORN 346" vienoje pusėje. 1 skirtukas.
metilprednizolonas 16 mg

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, magnio stearatas, želatina, talkas, išgrynintas vanduo.

30 - tamsaus stiklo buteliai (1) - kartoninės pakuotės.
100 - tamsaus stiklo buteliai (1) - kartoninės pakuotės.
30 - plastikiniai buteliai (1) - kartoninės pakuotės.
100 - plastikiniai buteliai (1) - kartoninės pakuotės.

Liofilizatas, skirtas tirpalui, skirtam vartoti į veną ir į raumenis, ruošti baltų arba šiek tiek gelsvų, higroskopinių liofilizuotų miltelių pavidalu. 1 fl.

Buteliai (1) - kartoninės pakuotės.

Liofilizatas, skirtas tirpalui, skirtam vartoti į veną ir į raumenis, ruošti baltų arba šiek tiek gelsvų, higroskopinių liofilizuotų miltelių pavidalu; pridedamas tirpiklis yra skaidrus, bespalvis skystis. 1 fl.
metilprednizolonas (natrio sukcinato pavidalu) 250 mg

Pagalbinės medžiagos: natrio hidroksidas.

Tirpiklis: injekcinis vanduo (4 ml).

Buteliai (1) komplektuojami su tirpikliu (amp. 1) - kartoninės pakuotės.

Klinikinė ir farmakologinė grupė: GCS

Registracijos numeris.:
tabletės 4 mg: 30 arba 100 - P Nr. 015709/01, 02/06/09
liofilizatas paruošimui. tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis 250 mg: buteliukas. 1 komplektas su tirpikliu - P Nr.015709/02, 02.20.09
tabletės 16 mg: 30 arba 100 - P Nr. 015709/01, 02/06/09
liofilizatas paruošimui. tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis 250 mg: buteliukas. 1 - P Nr. 015709/02, 2009-02-20
apibūdinimas vaistinis preparatas METIPRED sukurtas remiantis oficialiai patvirtinta vaisto METIPRED vartojimo instrukcija specialistams ir gamintojo patvirtinta 2010 m. leidimui.
farmakologinis poveikis| Farmakokinetika | Indikacijos | Dozavimo režimas | Šalutinis poveikis | Kontraindikacijos | Nėštumas ir žindymo laikotarpis | Specialios instrukcijos| Perdozavimas | Vaistų sąveika| Išleidimo iš vaistinių sąlygos | Laikymo sąlygos ir galiojimo laikas
farmakologinis poveikis

Sintetinis GCS. Jis turi priešuždegiminį, antialerginį, imunosupresinį poveikį, padidina beta adrenerginių receptorių jautrumą endogeniniams katecholaminams.

Priešuždegiminis poveikis yra susijęs su eozinofilų ir putliųjų ląstelių uždegimo mediatorių išsiskyrimo slopinimu, lipokortinų susidarymo indukcija ir putliųjų ląstelių, gaminančių hialurono rūgštį, skaičiaus sumažėjimu, kapiliarų pralaidumo sumažėjimu, ląstelių stabilizavimu. membranos (ypač lizosominės) ir organelių membranos. Veikia visas uždegiminio proceso stadijas: slopina prostaglandinų sintezę arachidono rūgšties lygiu (lipokortinas slopina fosfolipazę A2, slopina arachidono rūgšties išsiskyrimą ir slopina endoperoksidų, leukotrienų, kurie taip pat prisideda prie uždegiminių ir uždegiminių procesų, biosintezę alergijos), priešuždegiminių citokinų (įskaitant interleukiną 1, naviko nekrozės faktorių alfa) sintezė padidina ląstelės membranos atsparumą įvairių žalingų veiksnių poveikiui.

Slopina AKTH sintezę ir sekreciją ir, antra, endogeninių kortikosteroidų sintezę.

Slopina jungiamojo audinio reakcijas uždegiminio proceso metu ir sumažina rando audinio susidarymo galimybę.

Farmakokinetika

Siurbimas ir paskirstymas

Vartojant per burną, jis greitai absorbuojamas, absorbcija yra daugiau nei 70%. Priklausomai nuo pirmojo prasiskverbimo per kepenis.

Sušvirkštus į raumenis, absorbcija yra visiška ir gana greita. Sušvirkštus į raumenis, biologinis prieinamumas yra 89%.

Prisirišimas prie plazmos baltymų (tik albuminas) – 62 %, nepriklausomai nuo vartojamos dozės.

Metabolizmas

Pašalinimas

Vaisto METIPRED vartojimo indikacijos

Vartoti per burną

- sisteminės jungiamojo audinio ligos (SRV, sklerodermija, mazginis periarteritas, dermatomiozitas, reumatoidinis artritas);

- ūminės ir lėtinės uždegiminės sąnarių ligos - podagra ir psoriazinis artritas, osteoartritas (įskaitant potrauminį), poliartritas (įskaitant senatvinį), glenohumeralinis periartritas, ankilozuojantis spondilitas (Bechterevo liga), jaunatvinis artritas, Stillo sindromas suaugusiems, bursitas, nespecifinis tenosinovitas, sinovitas ir epikondilitas;

- ūminis reumatas, reumatinis karditas, nedidelė chorėja;

- bronchinė astma, astma;

- ūminės ir lėtinės alerginės ligos, įskaitant. alerginės reakcijos į vaistus ir maistą, seruminė liga, dilgėlinė, alerginis rinitas, Kvinkės edema, vaistų egzantema, šienligė;

- odos ligos - pemfigus, psoriazė, egzema, atopinis dermatitas (dažnas neurodermitas), susitraukiantis dermatitas (pažeidžiantis didelį odos paviršių), toksiškumas, seborėjinis dermatitas, eksfoliacinis dermatitas, toksinė epidermio nekrolizė (Lyell sindromas), pūslinis herpetiformis Stevens dermatitas, Stevens. sindromas - Johnson;

- smegenų edema (įskaitant smegenų auglio foną arba susijusią su chirurgija, spinduline terapija ar galvos trauma) po išankstinio parenterinio GCS vartojimo;

- alerginės akių ligos - alerginės konjunktyvito formos;

- uždegiminės akių ligos - simpatinė oftalmija, sunkus vangus priekinis ir užpakalinis uveitas, optinis neuritas;

- pirminis ar antrinis antinksčių nepakankamumas (įskaitant būklę po antinksčių pašalinimo);

- įgimta antinksčių hiperplazija;

- autoimuninės kilmės inkstų ligos (įskaitant ūminį glomerulonefritą);

- nefrozinis sindromas;

- poūmis tiroiditas;

- intersticinės plaučių ligos - ūminis alveolitas, plaučių fibrozė, II-III stadijos sarkoidozė;

- tuberkuliozinis meningitas, plaučių tuberkuliozė, aspiracinė pneumonija (kartu su specifine chemoterapija);

- beriliozė, Loeflerio sindromas (netinkamas kitokiam gydymui);

- plaučių vėžys (kartu su citostatikais);

- išsėtinė sklerozė;

- opinis kolitas, Krono liga, vietinis enteritas;

- hepatitas;

- hipoglikeminės būklės;

— transplantato atmetimo prevencija organų transplantacijos metu;

- hiperkalcemija dėl vėžio, pykinimas ir vėmimas gydymo citostatikais metu;

- daugybinė mieloma.

Parenterinis (skubioji terapija, kai reikia greitai padidinti GCS koncentraciją organizme)

- šoko sąlygos (nudegimas, trauminis, chirurginis, toksinis, kardiogeninis), kai vazokonstriktoriai, plazmą pakeičiantys vaistai ir kita simptominė terapija yra neveiksmingi;

- alerginės reakcijos (ūminės sunkios formos), kraujo perpylimo šokas, anafilaksinis šokas, anafilaktoidinės reakcijos;

- smegenų edema (įskaitant sukelta smegenų auglio arba susijusi su operacija, spinduline terapija ar galvos trauma);

- bronchinė astma (sunki forma), astminė būklė;

- SRV, reumatoidinis artritas;

- ūminis antinksčių nepakankamumas;

- tirotoksinė krizė;

- ūminis hepatitas, kepenų koma;

- uždegiminių reiškinių mažinimas ir šlaunies susitraukimų prevencija (apsinuodijus kauterizuojančiais skysčiais).

Dozavimo režimas

Vaisto dozę ir gydymo trukmę nustato gydytojas individualiai, atsižvelgdamas į indikacijas ir ligos sunkumą.

Tabletes

Pradinė vaisto dozė gali būti nuo 4 mg iki 48 mg metilprednizolono per parą, priklausomai nuo ligos pobūdžio. Esant lengvesnėms ligoms, paprastai pakanka mažesnės dozės, nors atskiriems pacientams gali prireikti didesnių dozių. Didelės dozės gali prireikti esant tokioms ligoms ir būklei kaip išsėtinė sklerozė (200 mg/kg), smegenų edema (200-1000 mg/) ir organų transplantacija (iki 7 mg/kg/kg). Jei po pakankamai laiko nepasiekiamas patenkinamas klinikinis poveikis, vaisto vartojimą reikia nutraukti ir pacientui skirti kitokio tipo gydymą.

Vaikams dozę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į kūno svorį arba paviršiaus plotą. Sergant antinksčių nepakankamumu - per burną 0,18 mg/kg arba 3,33 mg/m2/ padalijus į 3 dozes, esant kitoms indikacijoms - 0,42-1,67 mg/kg arba 12,5-50 mg/m2/ per 3 dalis.

Ilgai vartojant vaistą, paros dozę reikia mažinti palaipsniui. Ilgalaikio gydymo negalima nutraukti staiga.

Liofilizatas, skirtas tirpalui, skirtam vartoti į veną ir į raumenis, ruošti

Parenteraliai vaistas skiriamas lėtomis injekcijomis į veną arba infuzijomis į veną, taip pat į raumenis.

Injekcinis tirpalas paruošiamas į liofilizato buteliuką prieš pat naudojimą įpilant tirpiklio. Paruoštame tirpale yra 62,5 mg/ml metilprednizolono.

Gyvybei pavojingoms ligoms papildomai gydyti 30 mg/kg kūno svorio į veną mažiausiai 30 minučių. Šią dozę galima kartoti kas 4-6 valandas ne ilgiau kaip 48 valandas.

Pulso terapija gydant ligas, kurioms GCS terapija yra veiksminga, paūmėjus ligoms ir (arba) kai standartinė terapija neveiksminga Indikacijos Rekomenduojami gydymo režimai
Reumatinės ligos 1 g / IV 1-4 dienas arba 1 g / mėn IV 6 mėnesius
Sisteminė raudonoji vilkligė 1 g/iv 3 dienas
Išsėtinė sklerozė 1 g/iv 3 ar 5 dienas
Edemos būklės (pvz., glomerulonefritas, vilkligės nefritas) 30 mg/kg IV kas antrą dieną 4 dienas arba 1 g/3, 5 ar 7 dienas

Pirmiau nurodytos dozės turi būti vartojamos mažiausiai 30 minučių. Vartojimas gali būti kartojamas, jei per savaitę po gydymo nepagerėja arba jei to reikalauja paciento būklė.

Siekiant pagerinti pacientų, sergančių vėžiu, gyvenimo kokybę, iki 8 savaičių kasdien skiriama 125 mg/IV.

Kitoms indikacijoms pradinė dozė yra 10-500 mg IV, priklausomai nuo ligos pobūdžio. Trumpam kursui esant sunkioms ūminėms būklėms gali prireikti didesnių dozių. Pradinė ne didesnė kaip 250 mg dozė turi būti švirkščiama į veną ne trumpiau kaip 5 minutes, didesnės nei 250 mg dozės turi būti sušvirkštos mažiausiai 30 minučių. Tolesnės dozės leidžiamos į veną arba į raumenis, intervalų tarp dozių trukmė priklauso nuo paciento atsako į gydymą ir jo klinikinės būklės.

Vaikams turėtų būti skiriamos mažesnės dozės (bet ne mažesnės kaip 0,5 mg/kg), tačiau renkantis dozę pirmiausia atsižvelgiama į būklės sunkumą ir paciento reakciją į gydymą, o ne į amžių ir kūno svorį.

Šalutinis poveikis

Šalutinio poveikio dažnis ir sunkumas priklauso nuo vartojimo trukmės, vartojamos dozės dydžio ir gebėjimo laikytis metipred vartojimo cirkadinio ritmo.

Iš pojūčių: užpakalinė subkapsulinė katarakta, padidėjęs akispūdis su galimu regos nervo pažeidimu, polinkis vystytis antrinėms bakterinėms, grybelinėms ar virusinėms akių infekcijoms, ragenos trofiniai pokyčiai, egzoftalmos, staigus regėjimo praradimas (vartojant parenteraliniu būdu galva, kaklas, nosies kriauklės, galvos oda, galimas vaistų kristalų nusėdimas akies kraujagyslėse).

Iš raumenų ir kaulų sistemos: lėtesnis vaikų augimas ir kaulėjimo procesai (priešlaikinis epifizinių augimo plokštelių užsidarymas), osteoporozė (labai retai - patologiniai kaulų lūžiai, aseptinė žastikaulio ir šlaunikaulio galvos nekrozė), raumenų sausgyslių plyšimas, steroidinė miopatija, raumenų masės sumažėjimas (atrofija).

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys, anafilaksinis šokas, vietinės alerginės reakcijos.

Vietinės reakcijos parenteralinio vartojimo metu: deginimas, tirpimas, skausmas, dilgčiojimas injekcijos vietoje, injekcijos vietos infekcija; retai - aplinkinių audinių nekrozė, randų susidarymas injekcijos vietoje, odos ir poodinio audinio atrofija su injekcija į raumenis (ypač pavojinga injekcija į deltinį raumenį).

Kontraindikacijos vartoti vaistą METIPRED

Trumpalaikiam vartojimui dėl sveikatos, vienintelė kontraindikacija yra padidėjęs jautrumas metilprednizolonui arba vaisto sudedamosioms dalims.

Vaikams augimo laikotarpiu GCS reikia vartoti tik esant absoliučioms indikacijoms ir atidžiai prižiūrint gydytojui.

Vaistą reikia skirti atsargiai esant šioms ligoms ir būklėms:

- virškinimo trakto ligos - skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos, ezofagitas, gastritas, ūminės ar latentinės pepsinės opos, neseniai atsiradusi žarnyno anastomozė, ŪK su perforacijos ar absceso susidarymo grėsme, divertikulitas;

- laikotarpis prieš ir po vakcinacijos (8 savaites prieš ir 2 savaites po vakcinacijos), limfadenitas po BCG vakcinacijos, imunodeficito būklės (įskaitant AIDS arba ŽIV infekciją);

- širdies ir kraujagyslių sistemos ligos (įskaitant neseniai patyrusį miokardo infarktą - pacientams, sergantiems ūminiu ir poūmiu miokardo infarktu, nekrozės židinys gali plisti, sulėtindamas randinio audinio formavimąsi ir dėl to širdies raumens plyšimą), sunkia lėtine širdies liga. nepakankamumas, arterinė hipertenzija, hiperlipidemija;

- endokrininės ligos - cukrinis diabetas (įskaitant angliavandenių tolerancijos sutrikimą), tirotoksikozė, hipotirozė, Itsenko-Kyshing liga, nutukimas (III-IV laipsniai);

- sunkus lėtinis inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas, nefrourolitiazė;

- hipoalbuminemija ir sąlygos, skatinančios jos atsiradimą;

- sisteminė osteoporozė, myasthenia gravis, ūminė psichozė, poliomielitas (išskyrus bulbarinio encefalito formą), atviro ir uždaro kampo glaukoma;

- nėštumas.

Vaisto METIPRED vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo metu (ypač pirmąjį trimestrą) vaistą reikia vartoti tik dėl sveikatos priežasčių.

Kadangi kortikosteroidų patenka į motinos pieną, jei būtina vartoti vaistą žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpiu), rekomenduojama nutraukti žindymą.

Vartoti esant kepenų funkcijos sutrikimui

Esant kepenų nepakankamumui, vaistą reikia vartoti atsargiai.

Vartoti esant inkstų nepakankamumui

Vaisto reikia atsargiai vartoti esant sunkiam lėtiniam inkstų nepakankamumui ir nefrourolitiazei.

Specialios instrukcijos

Atsargiai jį reikia vartoti sergant ūminiu ir poūmiu miokardo infarktu, nes gali plisti nekrozė, sulėtėti rando audinio susidarymas ir plyšti širdies raumuo.

Esant stresinėms situacijoms palaikomojo gydymo metu (įskaitant operaciją, traumas, infekcines ligas), vaisto dozę reikia koreguoti dėl padidėjusio GCS poreikio.

Staiga nutraukus vaisto vartojimą, ypač anksčiau vartojus dideles dozes, gali išsivystyti nutraukimo sindromas (anoreksija, pykinimas, letargija, generalizuotas raumenų ir kaulų skausmas, bendras silpnumas), taip pat paūmėti liga, kuriai gydyti buvo paskirtas Metipred.

Gydymo Metipred metu skiepijimas neturėtų būti atliekamas dėl susilpnėjusio imuninio atsako ir dėl to sumažėjusio vakcinos veiksmingumo.

Skiriant Metypred infekcinėms ligoms, septinėms ligoms ir tuberkuliozei gydyti, kartu reikia gydyti ir baktericidiniais antibiotikais.

Dėl silpno mineralokortikoidinio poveikio Metypred vartojamas kartu su mineralokortikoidais pakaitinei terapijai esant antinksčių nepakankamumui.

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, reikia stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje ir, jei reikia, koreguoti glikemiją mažinančių vaistų dozę.

- vartojant širdies glikozidus, pablogėja jų toleravimas ir padidėja skilvelių ekstrasitolijos atsiradimo tikimybė (dėl hipokalemijos);

- vartojant netiesioginius antikoaguliantus, padeda susilpninti (rečiau sustiprinti) jų poveikį (reikia koreguoti dozę);

- vartojant antikoaguliantus ir trombolizinius vaistus, padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto opų rizika;

- vartojant indometaciną, padidėja metilprednizolono šalutinio poveikio rizika (indometacinas išstumia metilprednizoloną iš jo ryšio su albuminu);

- vartojant paracetamolį, padidėja hepatotoksinio poveikio rizika (kepenų fermentų indukcija ir toksinio paracetamolio metabolito susidarymas);

- vartojant acetilsalicilo rūgštį, jis pagreitina jos šalinimą ir sumažina koncentraciją kraujyje (nutraukus metilprednizolono vartojimą, padidėja salicilatų kiekis kraujyje ir padidėja šalutinio poveikio rizika);

- vartojant insuliną ir geriamuosius hipoglikeminius vaistus, antihipertenzinius vaistus, jų veiksmingumas mažėja;