Rapten® Rapid е бързодействащо нестероидно противовъзпалително лекарство. Лекарството "Flamidez": инструкции за употреба, описание, показания и прегледи на лекари
инструкции:
Клинична и фармакологична група
05.001 (НСПВС)Форма за освобождаване, състав и опаковка
10 броя. - опаковки контурни клетки (1) - картонени опаковки 10 бр. - опаковки контурни клетки (2) - картонени опаковки 10 бр. - опаковки с контурни клетки (3) - картонени опаковки 30 бр. - буркани от тъмно стъкло (1) - картонени опаковки.
фармакологичен ефект
Диклофенак има противовъзпалително, аналгетично, аналгетично и антипиретично действие. Чрез безразборно инхибиране на циклооксигеназа 1 и 2, той нарушава метаболизма на арахидоновата киселина, намалява количеството на простагландините в огнището на възпалението. При ревматични заболявания, противовъзпалителният и аналгетичен ефект на диклофенак допринася за значително намаляване на тежестта на болката, сутрешната скованост, подуването на ставите, което подобрява функционално състояниестава. При наранявания, в следоперативния период, диклофенак намалява болкаи възпалителен оток. Както всички НСПВС, лекарството има антитромбоцитна активност.
Фармакокинетика
Абсорбция - бърза и пълноценна, храната забавя скоростта на абсорбция с 1-4 часа и намалява Cmax на диклофенак в плазмата с 40%. След перорално приложение на 25 mg Cmax - 1,0 μg/ml се постига за 2-3 ч. Плазмената концентрация е линейно зависима от размера на приложената доза.
Няма промени във фармакокинетиката на диклофенак на фона на многократно приложение, диклофенак не се кумулира.
Бионаличността е 50%. Връзката с плазмените протеини е повече от 99% (повечето се свързва с албумин). Прониква в синовиалната течност; Cmax в синовиалната течност се наблюдава 2-4 часа по-късно, отколкото в плазмата. T1/2 от синовиалната течност 3-6 часа (концентрацията на активното вещество в синовиалната течност 4-6 часа след приложението на лекарството е по-висока, отколкото в плазмата, и остава по-висока за още 12 часа). Връзката между концентрацията на диклофенак в синовиалната течност и неговата клинична ефикасност не е изяснена.
Метаболизъм: 50% от активното вещество се метаболизира по време на "първото преминаване" през черния дроб. Метаболизмът се осъществява в резултат на многократно или единично хидроксилиране и конюгиране с глюкуронова киселина. Изоензимът CYP2C9 участва в метаболизма на лекарството. Фармакологичната активност на метаболитите е по-ниска от тази на диклофенак. Системният клирънс е 350 ml / min, Vd - 550 ml / kg. T1/2 от плазмата - 2 часа 65% от приложената доза се екскретира като метаболити от бъбреците; по-малко от 1% се екскретира непроменен, останалата част от дозата се екскретира като метаболити в жлъчката.
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 10 ml / min) екскрецията на метаболити в жлъчката се увеличава, докато не се наблюдава повишаване на концентрацията им в кръвта.
При пациенти с хроничен хепатит или компенсирана чернодробна цироза фармакокинетичните параметри на диклофенак не се променят. Диклофенак влиза в кърма.
Дозировка
За постигане на желаното бързо терапевтичен ефектприема се 30 минути преди хранене. В други случаи приемайте преди, по време или след хранене, несдъвкано, измийте с достатъчно количество вода. Възрастни и юноши от 15 години - 25-50 mg 2-3 пъти дневно. Когато се постигне оптимален терапевтичен ефект, дозата постепенно се намалява и се включва поддържащо лечение в доза от 50 mg / ден. Максималната дневна доза е 150 mg.
При ювенилен ревматоиден артрит дневната доза може да се увеличи до 3 mg/kg телесно тегло.
Индикативният режим на употреба на наркотици е представен в таблицата:
Предозиране
Симптоми: повръщане, световъртеж, главоболие, задух, объркване, при деца - миоклонични припадъци, гадене, повръщане, коремна болка, кървене, нарушена чернодробна и бъбречна функция.
Лечение: стомашна промивка, въвеждане активен въглен, симптоматична терапия, насочена към елиминиране на повишено кръвно налягане, бъбречна дисфункция, гърчове, дразнене на стомашно-чревния тракт, респираторна депресия. Принудителната диуреза, хемодиализата са неефективни.
Лекарствени взаимодействия
Повишава плазмената концентрация на дигоксин, метотрексат, литиеви препарати и циклоспорин.
Намалява ефекта на диуретиците, на фона на калий-съхраняващи диуретици, рискът от хиперкалиемия се увеличава; на фона на антикоагуланти, тромболитични средства (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск от кървене (обикновено от стомашно-чревния тракт).
Намалява ефектите на антихипертензивните и хипнотичните средства.
Увеличава вероятността от странични ефекти на други НСПВС и глюкокортикостероиди (кървене в стомашно-чревния тракт), токсичността на метотрексат и нефротоксичността на циклоспорина.
Ацетилсалициловата киселина намалява концентрацията на диклофенак в кръвта. Едновременната употреба с парацетамол повишава риска от развитие на нефротоксични ефекти на диклофенак.
Намалява ефекта на хипогликемичните средства.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, валпроева киселина и пликамицин повишават честотата на хипопротромбинемия.
Циклоспорин и златни препарати повишават ефекта на диклофенак върху синтеза на простагландини в бъбреците, което повишава нефротоксичността.
Едновременната употреба с етанол, колхицин, кортикотропин и жълт кантарион повишава риска от кървене в стомашно-чревния тракт.
Диклофенак засилва ефекта на лекарства, които причиняват фотосенсибилизация. Лекарствата, които блокират тубулната секреция, повишават плазмената концентрация на диклофенак, като по този начин повишават неговата токсичност.
Антибактериални лекарства от групата на хинолоните - риск от развитие на гърчове.
Приложение по време на бременност и кърмене
През I и II триместър на бременността трябва да се използва според строги индикации и в най-ниската дозировка.
Диклофенак преминава в кърмата. Ако е необходимо, назначаването на лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.
Странични ефекти
От стомашно-чревния тракт: по-често 1% - коремна болка или спазъм, чувство на подуване на корема, диария, гадене, запек, метеоризъм, повишена активност на "чернодробните" трансаминази, пептична язва с възможни усложнения(кървене, перфорация), стомашно-чревно кървене без язви; по-рядко 1% - повръщане, жълтеница, мелена, кръв в изпражненията, увреждане на хранопровода, афтозен стоматит, сухи лигавици (включително устната кухина), хепатит (възможно фулминантно протичане), чернодробна некроза, цироза, хепаторенален синдром, промени при апетит, панкреатит (включително със съпътстващ хепатит), холецистопанкреатит, колит.
Отстрани нервна система: по-често 1% - главоболие, виене на свят; по-рядко 1% - нарушение на съня, сънливост, депресия, раздразнителност, асептичен менингит (по-често при пациенти със системен лупус еритематозус и други системни заболявания съединителната тъкан), конвулсии, обща слабост, дезориентация, кошмари, страховити чувства.
От сетивата: по-често 1% - шум в ушите; по-рядко 1% - замъглено зрение, диплопия, нарушение на вкуса, обратима или необратима загуба на слуха, скотом.
Отстрани кожа: по-често 1% - сърбяща кожа, кожен обрив; по-рядко 1% - алопеция, уртикария, екзема, токсичен дерматит, ексудативна мултиформена еритема (включително синдром на Stevens-Johnson), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), повишена фоточувствителност, малки точковидни кръвоизливи.
От пикочно-половата система: по-често 1% - задържане на течности; по-рядко 1% - нефротичен синдром, протеинурия, олигурия, хематурия, интерстициален нефрит, папиларна некроза, остра бъбречна недостатъчност, азотемия.
От страна на хемопоетичните органи и имунна система: по-рядко 1% - анемия (включително хемолитична и апластична анемия), левкопения, тромбоцитопения, еозинофилия, агранулоцитоза, тромбоцитопенична пурпура, влошаване на хода инфекциозни процеси(включително развитието на некротизиращ фасциит).
Отстрани дихателната система: по-рядко 1% - кашлица, бронхоспазъм, оток на ларинкса, пневмонит.
Отстрани на сърдечно-съдовата система: по-рядко 1% - повишено кръвно налягане; застойна сърдечна недостатъчност, екстрасистолия, болка в гърдите.
Алергични реакции: по-рядко 1% - анафилактоидни реакции, анафилактичен шок (обикновено развиващ се бързо), подуване на устните и езика, алергичен васкулит.
Условия и периоди на съхранение
Съхранявайте лекарството на сухо, тъмно място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.
Срокът на годност е 3 години. Не използвайте след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката
Показания
Възпалителни и дегенеративни заболяваниямускулно-скелетна система, включително ревматоидна, псориатична, юношеска хроничен артрит, анкилозиращ спондилит (анкилозиращ спондилит), остеоартрит, подагрозен артрит, бурсит, тендовагинит. Лекарството е предназначено за симптоматична терапия, намалява болката и възпалението по време на употреба, не влияе върху прогресията на заболяването.
Болков синдром: главоболие (включително мигрена) и зъбобол, лумбаго, ишиас, осалгия, невралгия, миалгия, артралгия, ишиас, с онкологични заболявания, посттравматичен и постоперативен болков синдром, придружен от възпаление.
Алгодисменорея: възпалителни процеси в малкия таз, включително аднексит.
Инфекциозен възпалителни заболяванияУНГ - органи със силен болков синдром (като част от комплексната терапия): фарингит, тонзилит, среден отит.
Противопоказания
Свръхчувствителност (включително към други НСПВС), пълна или непълна комбинация от бронхиална астма, повтаряща се полипоза на носа и параназалните синуси и непоносимост към ацетилсалицилова киселина (ASA) или други НСПВС (включително анамнеза), ерозивни и улцерозни лезии на стомаха и дванадесетопръстника язва на червата, активно стомашно-чревно кървене, възпалително заболяване на червата, тежка чернодробна и сърдечна недостатъчност; периодът след коронарен артериален байпас; тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс (CC) по-малко от 30 ml/min), прогресивно бъбречно заболяване, активно чернодробно заболяване, потвърдена хиперкалиемия, бременност (III триместър), кърмене, детство (до 6 години - за таблетки с ентерално покритие 25 mg) .
Наследствена непоносимост към лактоза, нарушена абсорбция на глюкоза-галактоза, лактазен дефицит.
Внимателно. Пептична язвастомаха и дванадесетопръстника, язвен колит, болест на Crohn, анамнеза за чернодробно заболяване, чернодробна порфирия, хронична сърдечна недостатъчност, артериална хипертония, значително намаляване на обема на циркулиращата кръв (BCC) (включително след екстензивно хирургическа интервенция), пациенти в напреднала възраст (включително тези, които приемат диуретици, отслабени пациенти и пациенти с ниско телесно тегло), бронхиална астма, едновременна употреба на кортикостероиди (включително преднизолон), антикоагуланти (включително варфарин), антитромбоцитни средства (включително ASA, клопидогрел, селективен сепаротонин), инхибитори (включително циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), исхемична болест на сърцето, мозъчно-съдови заболявания, дислипидемия/хиперлипидемия, диабет, периферно артериално заболяване, тютюнопушене, хронична бъбречна недостатъчност (CC 30-60 ml/min), наличие на инфекция с Helicobacter pylori, продължителна употреба на НСПВС, алкохолизъм, тежка соматични заболявания.
специални инструкции
При пациенти с чернодробна недостатъчност (хроничен хепатит, компенсирана чернодробна цироза) кинетиката и метаболизмът не се различават от тези при пациенти с нормална чернодробна функция. По време на продължителна терапия е необходимо да се следи чернодробната функция, картината на периферната кръв и фекален тест за окултна кръв.
По време на периода на лечение е възможно намаляване на скоростта на умствените и двигателните реакции, поради което е необходимо да се въздържате от шофиране на превозни средства и други потенциални опасни видоведейности, изискващи повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.
Условия за отпускане от аптеките
Лекарството се отпуска с рецепта.
Регистрационни номера
... табл., корица с ентерично покритие, 25 mg: 10, 20 или 30 бр. LP 000214 (2016-02-11 - 2016-02-16)
за цитиране:Денисов Л.Н. Място на диклофенак калий в терапията болкови синдроми// RMJ. 2009. бр.21. С. 1434 г
Острата и хронична болка (ХБ) е основната и най-честа причина пациентите да търсят медицинска помощ и причина за предписване наркотици... Известно е, че около 70% от всички известни заболявания са придружени от болка и всеки пети трудоспособен човек страда от нея. Разпространението на хроничния бронхит сред населението варира от 10 до 40-49%. Проучване на 13 777 жители на САЩ на възраст над 50 години установи, че 28% от респондентите изпитват умерена до силна болка, като 17% имат ограничена ежедневна активност поради болка.
Според СЗО от 11,3 до 40% от населението се обръща към лекар за болка. В много случаи появата на болка се причинява от патологични състояния, които не са свързани със заплахи за живота и не изискват големи диагностични прегледи и дългосрочно медицинско наблюдение.
Основно място в структурата на синдромите на хронична болка (CHS) заемат болки в гърба, шията, главоболие (обикновено мигрена), дисменорея, фибромиалгия и болки в ставите. Пациентите с ИБС са по-склонни да посещават невролог и терапевт. Установено е също, че разпространението на ХП е по-високо сред жените, хората с ниски доходи, нараства с възрастта, зависи от емоционалното състояние, има културни и етнически характеристики.
Механизмите на болката са разнообразни и се проявяват под формата на ноцицептивна (активиране на болковите рецептори), невропатична природа, психогенна болка и комбинация от последната с ноцицептивна болка.
Разработени са и скали за оценка на интензивността на болката: 1) скалата на зрителните аналози; 2) цифрова везна; 3) скала от категории. За пациента най-приложими са визуалната аналогова скала (10 см) и цифровата.
Подходите към лечението на ИБС са много разнообразни и включват различни защитни двигателни режими, физиотерапевтични методи на лечение (перкутанна електроневростимулация, ултразвук, електромагнитна терапия, електроакупунктура, електрофореза, лазерна терапия), инвазивни методи на лечение (инжекции в тригерни точки, нервни блокади). , епидурална анестезия и др.), алтернативни и психологически лечения. Въпреки това, няма убедителни доказателства, че тези лечения на болката са ефективни. Висока степенДоказателство (А и Б) клинична ефективносттерапията на болковите синдроми е показана с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС).
Към днешна дата парацетамолът е едно от лекарствата на избор за елиминиране на болка при болка в долната част на гърба (LBP) при остеопороза, ревматоиден артрит и др., както е посочено в редица препоръки за лечение на такива пациенти. Лекарството има аналгетичен ефект и се понася добре, което прави възможно предписването му до 4,0 g / ден. и още. В клиничната практика различни НСПВС се използват широко поради тяхната висока ефикасност, лекота на употреба и добра поносимост. Често използваните НСПВС имат способността да инхибират COX-1 и COX-2 (неселективни COX инхибитори). Аналгетичният и противовъзпалителният ефект на тези лекарства в дългосрочна употребаняма съмнение, но поради риска от странични ефекти (предимно стомашно-чревни), през последните години се проявява интерес към друга група НСПВС – селективни СОХ-2 инхибитори (мелоксикам, целекоксиб, еторикоксиб и др.).
Въпреки това, въпреки появата Голям бройот новите НСПВС, производните на фенилоцетната киселина - перорално прилаганите соли на диклофенак, с които се сравняват селективните лекарства, въведени в терапевтичната практика в клинични проучвания, остават "златен стандарт".
Диклофенак натрий е синтезиран за първи път през 1964 г. и от 1974 г. е широко използван от лекари по целия свят. Лекарството заема важно място в лечението на ревматични заболявания поради липсата на отрицателен ефект върху метаболизма на хрущялната тъкан, както и относително ниския риск от развитие на гастропатии и усложнения от страна на кръвоносната система, централната нервна система и др.
Основният механизъм на действие на лекарството е инхибирането на COX, което пречи на синтеза на циклични метаболити на арахидоновата киселина (простагландини, простациклин, тромбоксан и др.) - мощни медиатори на възпаление, инхибиране на синтеза на протромбин и агрегация на тромбоцитите, повишаване на серумните нива на b-ендорфин и повишаване на аналгетичния ефект.
През 1983 г. калиевата сол на диклофенак е въведена в клиничната практика. Добавянето на калиеви йони направи възможно да се осигури бързо освобождаване и адсорбция на лекарството от стомашно-чревния тракт. В рамките на 10 минути. след поглъщане се открива в кръвта, а максималната му концентрация в кръвната плазма се достига след 20-40 минути; полуживотът е 1-2 часа, а продължителността на действието е 6 часа. Няма значителни разлики в бионаличността на диклофенак калий в зависимост от приложената доза, а бързото достигане на максималната концентрация в кръвта се наблюдава дори с употребата на малки дози от лекарството. Значителен аналгетичен ефект е регистриран за 4-6 часа. Метаболизмът на лекарството се осъществява в черния дроб, последван от образуването на неактивни метаболити (глюкуронови и сулфатни конюгати), повече от 50% се екскретират от бъбреците през първите 4 часа непроменени, 35% от дозата на лекарството се екскретира под формата на метаболити с жлъчката. Липсата на риск от натрупване и развитие на токсичен ефект се свързва с липсата на натрупване и ентерохепатална рециркулация.
Благодарение на такава фармакокинетика и бързото начало на ефекта бяха създадени таблетки диклофенак калий в доза от 12,5 mg, което даде възможност да се препоръча многократно приложение през деня до обща доза от 75 mg.
124 пациенти с остър LPS в двойно-сляпо, рандомизирано, плацебо-контролирано проучване са получавали диклофенак калий (DC) в доза от 25-75 mg (2 до 6 таблетки на ден). В първата контролна група (n = 122) пациентите са получавали 200 mg ибупрофен, 126 пациенти са използвали плацебо. Продължителността на терапията беше 7 дни. Ефективността на DC и ибупрофен е значително по-висока, отколкото в групата на плацебо, както по отношение на началото на ефекта, така и по отношение на стабилността на действието.
В проведения мета-анализ на Cochrane са комбинирани 7 проучвания, които оценяват терапевтичния ефект от еднократно перорално приложение на ДК за следоперативна болка при 581 пациенти в доза от 25, 50 и 100 mg. Контролна група от 346 пациенти получава плацебо. Диклофенак в доза от 25 и 50 mg по отношение на средното ниво на намаляване на болката е 2,8 (95% CI 2,1-4,3) и 2,3 (95% CI 2,0-2,7) пъти по-ефективен от плацебо ... Средната продължителност на периода на аналгезия с употребата на 50 mg от лекарството е 6,7 часа, 100 mg - 7,2 часа; с плацебо - само 2 ч. Броят на нежеланите реакции в изследваната и контролната група не се различава.
Мета-анализ на 13 рандомизирани клинични проучвания, проведени от N. Moore, показва аналгетичния ефект на ниски дози DC (до 75 mg / ден) в случай на BNS, мигрена, дисменорея и болка след екстракция на зъб. DC показа добра ефикасност, значително по-висока от тази на парацетамол, ибупрофен и плацебо.
G. Busson et al. проведе двойно-сляпо, рандомизирано проучване за изследване на ефикасността на 50 и 100 mg DC спрямо единична доза от 100 mg суматриптан при 156 пациенти с мигренозни пристъпи, със и без аура, избрани според диагностични критерии GHS. Първият критерий за оценка е регистрирането на болката 2 часа след приложението; крайна точка - оценка на болката до 8-ия час и регистриране на съпътстващи симптоми (гадене, повръщане, фотофобия, фонофобия). Установено е, че DC е по-ефективен от плацебо за намаляване на болката от мигрена за 2 часа след поглъщане. Анализът на данните от крайната точка показа, че DC значително намалява болката от 60 минути. след поглъщане и ефектът се запазва за целия 8-часов период на наблюдение. И двете дози - 50 и 100 mg - бяха еднакво ефективни. Подобен ефект е отбелязан и при суматриптан, но предимството му пред плацебо се разкрива едва на 90-ата минута. Предимството на DC пред плацебо и суматриптан също е регистрирано за ефекта върху съпътстващи симптоми, особено гадене. DC се понася като плацебо и е значително по-добър от суматриптан.
В проучване на F. Kubitzek et al. оценен е ефектът от анестезия с ДК в доза 25 mg, парацетамол - 1 g и плацебо след екстракция на трети молар. Аналгетичната ефикасност на DC и парацетамол е сходна; след приемане на тези лекарства само 30% от пациентите не са доволни от нивото на облекчаване на болката и изискват допълнително приложение на аналгетици, докато при използване на плацебо такива пациенти се оказват повече от 78 % (стр<0,001) .
В местната клинична практика е натрупан опит в употребата на лекарство от групата на DC - Rapten Rapid, с което са проведени редица клинични проучвания.
В Научноизследователския институт по ревматология на Руската академия на медицинските науки и в Катедрата по факултетна терапия на Руския държавен медицински университет е оценена ефикасността и поносимостта на Rapten Rapid при пациенти с болка в долната част на гърба; 20 пациенти са включени в ученето. Rapten Rapid се предписва в доза от 50 mg 3 пъти на ден. в рамките на 10 дни. Клиничната ефикасност се оценява според следните параметри: индекс на болка (в точки), сутрешна скованост (в минути), естеството на болката според McGill (в точки) и индекс на Waddell на хронично увреждане (в точки). В резултат на терапията индексът на болката намалява от 3,4 ± 1,34 на 1,3 ± 0,71 (p<0,05), длительность уровней активности уменьшилась с 22±15 до 3,7±1,65 (р<0,001), индекс боли по Мак-Гиллу с 7,2±4,02 до 2,6±1,25 (р<0,05), индекс хронической нетрудоспособности по Вадделю с 5,6±2,9 до 2,3±1,34 (р<0,05). Значительно изменился характер боли - от колющей, охватывающей, мучительной до слабой, а у 8 больных боли полностью исчезли. Оценка эффективности врачом показала значительное улучшение у 6 больных (30%), улучшение у 10 (50%), удовлетворительный эффект у 2 больных (10%). Практически аналогичной была оценка результатов терапии пациентом - значительное улучшение отметили 6 (30%), улучшение - 10 (50%), удовлетворительный эффект - 3 больных (15%).
По този начин клиничната употреба на Rapten Rapid при пациенти с BNS показва изразен аналгетичен ефект в комбинация с добра поносимост, което позволява да се препоръча употребата на лекарството при остър и подостър BNS.
A.B. Zborovsky et al. включени в проучването 110 пациенти с РА, които са разделени в четири групи. Пациенти от първата група (n = 50) получават Rapten Rapid, втората (n = 20) - натриев диклофенак; третият (n = 20) - индометацин, четвъртият (n = 20) - ибупрофен. Проведено е сравнително изследване на клиничната ефикасност на тези НСПВС, техния ефект върху активността на възпалителния процес, показателите за имунитет. В резултат на проучването беше установено, че Rapten Rapid ефективно облекчава болката при ревматоиден артрит, не отстъпва на другите НСПВС по аналгетичен и противовъзпалителен ефект, положителен ефект върху лабораторните признаци на възпаление, като същевременно осигурява по-бърз аналгетик ефект, който се проявява средно с 2 дни по-бързо от другите НСПВС. Rapten Rapid се понася по-добре от другите НСПВС. Лекарството има имуномодулиращ ефект, изразяващ се в намаляване на нивото на серумния IgA, намаляване на активността на 5' нуклеотидаза в лимфоцити, неутрофили, моноцити и миелопероксидаза в моноцити.
Изследването на T.I. Рубченко, който предписва Rapten Rapid на 37 нераждащи жени с първична дисменорея на възраст между 16 и 25 години. Пациентите се оплакват от остра болка по време на менструация в продължение на 6 месеца. - 10 години. От 37 жени 12 никога не са били лекувани, въпреки че периодично са били принуждавани да пропускат работа или училище, 17 несистематично и нередовно са приемали спазмолитици, аналгетици, ректални супозиториис индометацин, диклофенак.
След гинекологични и ултразвукови прегледи, с изключение на причината за вторична дисменорея и стомашни заболявания, на пациентките е препоръчан прием на Rapten Rapid. При редовна менструация приемането на лекарството започва 12-24 часа преди очакваното начало на менструация, 1 таблетка (50 mg) 3 пъти на ден. и продължи в същия режим през първите 2 дни. При непредвидимо начало на менструалния цикъл са предписани 2 таблетки (100 mg) като първа доза, след това също 50 mg 3 пъти на ден. Не се приемат повече от 10 хапчета на менструален цикъл. Лечението продължи 3 менструални цикъла. Нито един пациент не е изключен от проучването поради странични ефекти от стомашно-чревния тракт. След спиране на лечението първите 3-4 менструации са били безболезнени или безболезнени при 35 жени. На 23, след изтичане на това време, болките отново започнаха да се появяват, но по-слабо изразени. При 12 пациенти болката не се е повторила през следващите 10-12 месеца. наблюдение. Неефективно лечение е установено при 2 пациенти на възраст 21 и 25 години. Поради неефективността на терапията му беше направена лапароскопия, като и двамата имаха ендометриоидни хетеротопии на тазовия перитонеум, а най-възрастната пациентка също имаше ендометриоза на яйчниците, т.е. дисменореята е по същество вторична.
Предимствата на DC, по-специално Rapten Rapid, в сравнение с други НСПВС при лечението на възпалителни заболявания на тазовите органи, както и при дисменорея, се обсъждат в други трудове на местни автори. Е.А. Межевитинова потвърди ефективността на Rapten Rapid при 52 жени с дисменорея на възраст от 16 до 39 години.
Множество изследвания на DC в различни области на медицината: неврология, ревматология, ендокринология, в хирургичната практика и др. - и дългогодишен опит с употребата му убедително доказаха неговата клинична ефикасност: изразени аналгетични и противовъзпалителни ефекти с относително незначителни странични ефекти . Диклофенак натрий остава „златен стандарт“ въпреки въвеждането на нови НСПВС в медицинската практика.
литература
1. Blyth F. M., March L. M., Brnabic A. J. и др. Хронична болка в Австралия: проучване на разпространението. J. Pain 2001; 89: 127-134.
2. Reyes-Gibby C., Aday L., Todd K., et al. Болка в застаряващата общност - живеещи възрастни в Съединените щати: бели, които не са латиноамериканци, чернокожи, които не са испанци, и латиноамериканци. J. Pain 2007.8 (1): 75-84
3. Gureje O., Simon G.E., Von Korff M.A. Междунационално проучване на хода на персистиращата болка в първичната помощ. J. Pain 2001; 92: 195-200.
4. Unruh A.M. Вариации на пола в преживяването на клинична болка. Болка 1996, 65: 123-67.
5. Шостак Н.А. Алгологията като интердисциплинарен проблем на съвременната медицина. Clinician 2008; 1: 4-9.
6. Насонов Е.Л., Лазебник Л.Б., Беленков Ю.Н. et al .. Използването на нестероидни противовъзпалителни средства. Клинични насоки. М., 2006 г.
7. Chou R., Qaseem A., Snow V., et al. Диагностика и лечение на болки в кръста: Насоки за съвместна клинична практика от Американския колеж по лекари и Американското общество за болка. Ann.Intern.Med.2007; 147: 478-91.
8. Chen Y-T., Jobanputra P., Barton P., et al. Циклооксигеназа-2 селективни нестероидни противовъзпалителни средства (етодолак, мелоксикам, целекоксиб, рофекоксиб, еторикоксиб и лумиракоксиб) за остеоартрит и ревматоиден артрит: системен преглед и икономическа оценка. Здравна.Техническа оценка 2008 г.; 12 (11): 1-178.
9. Шостак Н.А. Съвременни подходи за лечение на болка в кръста. Consilium Medicum, 2003; 5 (8), 457-61.
10. Hinz B., Chevts B., Renner B., et al. Бионаличност на диклофенак калий при ниски дози. Brit. J. Clin. Pharmacol. 2005 г.; 59 (1): 80-4.
11. Драйзер Р, Марти М, Йонеску Е и др. Облекчаване на остра болка в кръста с таблетки диклофенак-К 12,5 mg: гъвкава доза, ибупрофен 200 mg и плацебо-контролирано клинично изпитване. IntJClinPharmacolTher 2003; 41 (9): 375-85.
12. Barden J., Edwards J., Moore R., et al. Еднократна доза перорален диклофенак за следоперативна болка. Cochrane Database Syst. Rev. 2004 г.; CD004768.
13. Мур Н. Диклофенак калий 12,5 mg таблетки за лека до умерена болка и треска: преглед на неговата фармакология, клинична ефикасност и безопасност. ClinDrug Invest 2007; 27 (3): 163-95.
14. Bussone G., Grazzi L., D'Amico D., et al. Остро лечение на мигренозни пристъпи: ефикасност и безопасност на нестероидно противовъзпалително лекарство, диклофенак-калий, в сравнение с перорален суматрипан и плацебо. Cephalgia 1999; 19: 232-40.
15. Kubitzek F., Ziegler G., Gold M., et al. Аналгетична ефикасност на ниска доза диклофенак спрямо парацетамол и плацебо при следоперативна зъбна болка. J.Orofac Pain 2003; 17 (3): 237-44.
16. Денисов Л.Н., Шостак Н.А., Шеметов Д.А. Ефикасност и поносимост на Rapten Rapid при пациенти със синдром на болка в долната част на гърба. Научно и практично ревматол. 2001; 5: 84-86.
17. Zborovsky A.B., Zavodovsky B.V., Derevianko L.I. Опит от употребата на Rapten Rapid при лечение на ставен синдром при ревматоиден артрит. Научна и практическа ревматология, 2001; 5: 37-42.
18. Рубченко Т.И. Ефективността на Rapten Rapid при дисменорея. Гинекология 2007; 94; 32-35.
19. Яглов В.В. Възпалителни заболявания на тазовите органи. Гинекология 2006; 8 (4): 47-51.
20. Межевитинова Е.А. Дисменорея: ефективността на диклофенак калий. Гинекология 2000; 2 (6): 188-93.
Аналозите на лекарството диклофенак калий са представени, в съответствие с медицинската терминология, наречени "синоними" - препарати, взаимозаменяеми по отношение на ефекта върху тялото, съдържащи едно или повече от едни и същи активни вещества. Когато избирате синоними, имайте предвид не само тяхната цена, но и страната на производство и репутацията на производителя.
Описание на лекарството
Диклофенак калий- НСПВС, производно на фенилоцетната киселина. Има изразен противовъзпалителен, аналгетичен и умерен антипиретичен ефект. Механизмът на действие е свързан с инхибиране на активността на COX, основният ензим на метаболизма на арахидоновата киселина, която е предшественик на простагландините, които играят основна роля в патогенезата на възпаление, болка и треска. Аналгетичният ефект се дължи на два механизма: периферен (индиректно, чрез потискане на синтеза на простагландин) и централен (поради инхибиране на синтеза на простагландини в централната и периферната нервна система).Инхибира синтеза на протеогликан в хрущяла.
При ревматични заболявания намалява болките в ставите в покой и по време на движение, както и сутрешната скованост и подуване на ставите и спомага за увеличаване на обхвата на движение. Намалява посттравматичната и постоперативна болка и възпалителния оток.
Потиска агрегацията на тромбоцитите. При продължителна употреба има десенсибилизиращ ефект.
В локално приложениев офталмологията намалява отока и болката при възпалителни процеси с неинфекциозна етиология.
Списък с аналози
Забележка! Списъкът съдържа синоними на диклофенак калий, които имат подобен състав, така че можете сами да изберете заместител, като вземете предвид формата и дозата на лекарството, предписано от лекаря. Дайте предпочитание на производители от САЩ, Япония, Западна Европа, както и на известни компании от Източна Европа: Krka, Gedeon Richter, Aktavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva.
| Формуляр за освобождаване(по популярност) | цена, руб. |
| Arguette Duo | |
| Аргет Рапид | |
| Артрекс | |
| Биоран | |
| Верал | |
| Волтарен | |
| 15 mg / ден № 2 TTS (Dodzhin Iyaku - Kako Co. LTD (Япония) | 169.50 |
| 30 mg / ден № 2 TTS (Dodzhin Iyaku - Kako Co. LTD (Япония) | 252.70 |
| Tab 25mg N30 (Novartis Pharma S.p.A. (Италия) | 256.70 |
| Амп 75mg / 3ml No5. (Novartis Pharma AG (Швейцария) | 281.90 |
| Супозитории 100mg N5 (Novartis Pharma SAS (Франция) | 295.10 |
| Amp 75mg / 3ml N1 (Novartis Pharma AG (Швейцария) | 305 |
| Tab 50mg N20 (Novartis Pharma S.p.A. (Италия) | 313.30 |
| 15 mg / ден № 5 TTS (Dodzhin Iyaku - Kako Co. LTD (Япония) | 350.90 |
| Супозитории 50mg N10 (Novartis Pharma SAS (Франция) | 351.30 |
| Емулгел 1% - 50g (Novartis Pharma Products GmbH (Германия) | 375 |
| Емулгел за болки в ставите 1% - 100гр (Novartis Pharma Products GmbH (Германия) | 401.90 |
| Емулгел 1% - 100g (Novartis Pharma Products GmbH (Германия) | 561.70 |
| Емулгел 1% 150g външен гел (Novartis Consumer Health S.A. (Швейцария) | 774.20 |
| Волтарен Акти | |
| Таблетка п/о 12,5 mg N10 (Novartis Pharmaceutical S.A. (Испания) | 126 |
| Волтарен Офта | |
| Волтарен Рапид | |
| Диклак | |
| Tab 75mg N10 (Hexal AG (Германия) | 69.80 |
| Гел 5% 50гр (Salutas Pharma GmbH (Германия) | 260.30 |
| Гел 5% 100гр (Salutas Pharma GmbH (Германия) | 379.80 |
| Диклак Липогел | |
| Дикло-Ф | |
| Капки за очи 0,1% - 5мл | 161.30 |
| диклобен | |
| Диклоберл N 75 | |
| Дикловит | |
| Гел 1% 20g (Nizhpharm OJSC (Русия) | 136 |
| Ректални супозитории N10 (Nizhpharm OJSC (Русия) | 153.20 |
| Диклоген | |
| Ампули 75 mg, 3 ml, 5 бр. (Ajio Pharmaceuticals Ltd, Индия) | 6 |
| Дикломакс | |
| Дикломакс-25 | |
| Дикломакс-50 | |
| Дикломакс™ | |
| Diklomax™ -25 | |
| Diklomax™ -50 | |
| дикломелан | |
| Диклонак | |
| Диклонат П | |
| 37,5mg / ml 2ml № 5 r - r in / m (Merkle GmbH (Германия) | 95.20 |
| диклоран | |
| Гел, 30 g (Unique Pharmaceutical, Индия) | 265 |
| Диклоран SR | |
| Диклориум | |
| Диклофен | |
| Диклофенак | |
| 0,1% 5ml капки за очи MEZ (Московски ендокринен завод (Русия) | 30.10 |
| 0,1% 5мл капки за очи Синтез (Синтез АД (Русия) | 30.10 |
| Амп 75мг / 3мл No5 Хемофарм. (Hemofarm A.D. (Сърбия) | 48.30 |
| Amp 75mg / 3ml N5 Hemofarm (Hemofarm A.D. (Сърбия) | 48.80 |
| 100 mg No. 10 supos. (Биохимик OJSC (Русия) | 53.30 |
| Гел 1% - 30g (Indus Pharma Pvt Ltd (Индия) | 55.60 |
| 0,1% 5ml капки за очи Rompharm (K.O. Rompharm Company S.R.L. (Румъния) | 57 |
| Amp 75mg / 3ml N1 Sotex (Sotex PharmFirma ZAO (Русия) | 62.60 |
| 100mg № 10 супозитория ректална DHF (Далхимфарм ОАО (Русия) | 62.30 |
| 1% 30g гел Synthesis (Synthesis ACOMPI JSC (Русия) | 69.70 |
| Amp 75mg / 3ml N5 Sotex (Sotex PharmFirma ZAO (Русия) | 75.50 |
| Гел 1% - 40g (Hemofarm A.D. (Сърбия) | 103 |
| 5% 50g гел Synthesis (Synthesis ACOMPI JSC (Русия) | 103.20 |
| Супозитории 50mg N10 Полша (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Полша) | 184.30 |
| 5% 100g гел Synthesis (Synthesis ACOMPI JSC (Русия) | 207.80 |
| диклофенак (биклопан) | |
| Диклофенак (Ортофен) | |
| Диклофенак буфус | |
| Диклофенак Велфарм | |
| Диклофенак Гриндекс | |
| Диклофенак калий | |
| Диклофенак натрий | |
| Диклофенак ретард | |
| 100mg No. 20 tab удължен p/cr.o Ozone (Ozone LLC (Русия) | 39.10 |
| Диклофенак ретард Оболенское | |
| 100mg No. 20 tab pr.p / cr.o (Obolenskoe FP ZAO (Русия) | 51.90 |
| Диклофенак ретард-Акрихин | |
| 41 | |
| Диклофенак Сандоз | |
| Диклофенак Стада | |
| Диклофенак Елфа | |
| Диклофенак * (Диклофенак *) | |
| Диклофенак-АКОС | |
| 25mg / ml 3ml № 1 разтвор в / m (Синтез АД (Русия) | 20.40 |
| 25mg / ml 3ml № 5 разтвор в / m (Синтез АД (Русия) | 22.70 |
| 1% - 30g мехлем (Synthesis JSC (Русия) | 31.90 |
| 25mg / ml 3ml № 10 r - r in / m (5x2) (Синтез АД (Русия) | 42.50 |
| Диклофенак-Акри | |
| Мехлем 1% - 30g (Akrihin KhFK JSC (Русия) | 84 |
| Диклофенак-Акри ретард | |
| 100mg No. 20 tab p / pl.o удължава (Akrikhin KhFK JSC (Русия) | 39.70 |
| Диклофенак-Акрихин | |
| 1% 30g мехлем (Akrikhin KhFK JSC (Русия) | 85.90 |
| 1% 40g гел (Akrihin KhFK JSC (Русия) | 132.20 |
| Диклофенак-Алтфарм | |
| Супозитории 50 mg N10 (Altpharm LLC (Русия) | 108.40 |
| Свещи 100mg N10 (Altpharm LLC (Русия) | 138.50 |
| Диклофенак дълъг | |
| Диклофенак-MFF | |
| Мехлем 2% - 30g (Московска фармацевтична фабрика CJSC (Русия) | 23.60 |
| Супозитории 50 mg N10 (Московска фармацевтична фабрика CJSC (Русия) | 30 |
| Диклофенак-ратиофарм | |
| Диклофенак-Солофарм | |
| R - p за i / мишки. инжекция.25 mg/ml 3 ml ампули, 5 бр. | 46 |
| Капки за очи 0,1%, 5 мл | 47 |
| Диклофенак-Тева | |
| 1% 100g гел (Merkle GmbH (Германия) | 308.10 |
| Диклофенак-UBF | |
| Диклофенак-Фаркос | |
| Диклофенак-FPO | |
| Таблетки с покритие - сол. 50 мг, 20 бр | 39 |
| Диклофенак-Еском | |
| Диклофенаклонг | |
| GL капки 0,1% 10ml (Firn M (Русия) | 100.90 |
| Диклофенакол | |
| Сметана 1%, 20гр | 90 |
| Diphen | |
| Доросан | |
| Спрей 1% 50ml (Aerosol Service Italiana S.r. (Италия) | 200 |
| Наклоф | |
| Наклофен | |
| Amp 75mg / 3ml - 3ml N1 KRKA (KRKA, dd Novo mesto (Словения) | 49.90 |
| Таблетка п/о 50mg N20 (KRKA, dd Novo mesto (Словения) | 64.10 |
| Свещи 50mg N10 (KRKA, d.d. Novo mesto (Словения) | 104.50 |
| Наклофен Дуо | |
| Капсули с мод. vysv. 75 мг, 20 бр. | 131 |
| Наклофен SR | |
| Ретард таблетки 100 mg, 20 бр. (Крка, Словения) | 98 |
| Диклофенак натрий | |
| Ортофен | |
| 25 mg № 20 tab p / kr. За TCF (Tatkhimpharmaceuticals OJSC (Русия) | 40.20 |
| Мехлем 2% 30g Vertex (Vertex ZAO (Русия) | 84.50 |
| Мехлем 2% 50g Vertex (Vertex ZAO (Русия) | 117.50 |
| Гел 5% 50g Vertex (Vertex ZAO (Русия) | 204.60 |
| Ортофена мехлем 2% | |
| Ортофена инжекционен разтвор 2,5% | |
| Ортофена филмирани таблетки, 0,025 g | |
| Ортофена филмирани таблетки за деца 0,015гр | |
| Ортофер | |
| Ортофлекс | |
| Пенсейд | |
| Rapten Duo | |
| Rapten Rapid | |
| Раздел b. 50mg N10 (HEMOFARM (Сърбия) | 47.30 |
| Раздел p / около. 50mg N10 (HEMOFARM (Сърбия) | 54.60 |
| Ревмавец | |
| Реводина ретард | |
| Реметан | |
| Санфинак | |
| SwissJet | |
| SwissJet Duo | |
| Табук Дий | |
| Униклофен | |
| Фелоран | |
| Фелоран 25 | |
| Фелоран ретард | |
| Flector | |
| Флотак | |
Отзиви
По-долу са резултатите от анкети на посетителите на сайта за лекарството диклофенак калий. Те отразяват личните чувства на респондентите и не могат да се използват като официална препоръка за лечение с това лекарство. Силно препоръчваме да се свържете с квалифициран медицински специалист за избор на персонализиран курс на лечение.Резултати от анкетата на посетителите
Един посетител съобщи за ефективност
| Участници | % | ||
|---|---|---|---|
| Ефективно | 1 | 100.0% | |
Доклад за страничните ефекти на посетителите
Доклад за оценка на посетителите
Информация все още не е предоставенаТрима посетители съобщават за честотата на приема на ден
Колко често трябва да приемам диклофенак калий?Повечето от анкетираните най-често приемат това лекарство 3 пъти на ден. Докладът показва колко често други участници в проучването приемат това лекарство.
Отчет за началната дата на посетителите
Информация все още не е предоставенаДвама посетители са информирани за часа на приемане
Кога е по-добре да приемате диклофенак калий: на празен стомах, преди, след или по време на хранене?Потребителите на сайта най-често съобщават, че приемат това лекарство след хранене. Въпреки това, Вашият лекар може да препоръча различно време. Докладът показва кога останалите анкетирани пациенти са приемали лекарствата си.
Единадесет посетители съобщиха за възрастта на пациента
Обратна връзка от посетители
Няма отзиви |
Официални инструкции за употреба
Има противопоказания! Прочетете инструкциите преди употребаДиклофенак калий
Регистрационен номер:
P N011648 / 01/02Търговско наименование на лекарството:Диклофенак калий
Международно непатентовано име (INN):Диклофенак калий.
Доза от:
таблетки с ентерично покритие; филмирани таблетки с удължено освобождаване.Съединение
1 таблетка с ентерично покритие съдържа: активно вещество:Диклофенак калий натрий 50 mg; Помощни вещества:лактоза монохидрат - 46,6 mg, царевично нишесте - 59,2 mg, повидон-K30 - 10,0 mg, натриев лаурил сулфат - 10,0 mg, натриев карбоксиметил нишесте - 20,0 mg, колоиден силициев диоксид - 3,0 mg, магнезий 1 стета2 mg; черупка:метакрилова киселина и кополимер на метилметакрилат - 4,1379 mg, макрогол-6000 - 1,0345 mg, талк - 6,7241 mg, титанов диоксид E 171 - 1,0345 mg, оцветител слънчево жълто - 2,0670 mg.
1 филмирана таблетка с удължено освобождаване съдържа: активно вещество:Диклофенак калий натрий 100 mg; Помощни вещества:захароза - 94,7880 mg, цетилов алкохол - 54,8200 mg, колоиден силициев диоксид, безводен - 0,7900 mg, талк - 3,9500 mg, повидон К-25 - 1,053 mg, магнезиев стеарат - 7,8990 mg; черупка:хипромелоза - 3,4355 mg, титанов диоксид E 171 - 0,8649 mg, талк - 2,4178 mg, полисорбат 80 - 0,3826 mg, макрогол 6000 - 0,6894 mg, пурпурно багрило 4R [Ponso yellow, кафяво] [E10 mg] [Ponso yellow E110] + багрило азорубин [E122] + багрило брилянтно черно [E151]] - 0,0147 mg, алуминиев лак на базата на багрило sunset yellow [E110] -0,0500 mg.
ЗАТВОРИ [X]Научете повече за Nise
Описание
Таблетки с ентерично покритие, 50 mg
- кръгли, двойно изпъкнали, покрити с ентерично покритие таблетки с оранжево покритие на прекъсване от бяло до почти бяло.
Филмирани таблетки с продължително освобождаване, 100 mg
- кръгли, двойно изпъкнали, розови обвити таблетки с начупване от бяло до почти бяло. Фармакотерапевтична група:
Нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС)
ATX код: M01AV05
Фармакологични свойства
Нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), получено от фенилоцетна киселина. Диклофенак калий има противовъзпалително, аналгетично, антитромбоцитно и антипиретично действие. Чрез безразборно инхибиране на циклооксигеназа 1 и 2 (COX1 и COX2), той нарушава метаболизма на арахидоновата киселина, намалява количеството на простагландините в огнището на възпалението. Най-ефективен при възпалителна болка.При ревматични заболявания, противовъзпалителният и аналгетичен ефект на диклофенак допринася за значително намаляване на тежестта на болката, сутрешната скованост, подуването на ставите, което подобрява функционалното състояние на ставата.
При наранявания, в следоперативния период, диклофенак калий намалява болката и възпалителния оток.
Фармакокинетика
Усвояване - бързо и пълно, храната забавя скоростта на усвояване с 1-4 часа и намалява максималната концентрация (C max) с 40%. След перорално приложение на 50 mg максималната концентрация (C max) - 1,5 μg/ml се постига за 2-3 ч. Плазмената концентрация е линейно зависима от размера на приложената доза.След перорално приложение на таблетки от 100 mg, Cmax - 0,5 μg / ml се постига за 4-5 часа.
Няма промени във фармакокинетиката на диклофенак на фона на многократно приложение. Не се натрупва, ако се спазва препоръчителният интервал между храненията.
Бионаличността е 50%. Връзката с плазмените протеини е повече от 99% (повечето се свързва с албумин). Прониква в синовиалната течност; Cmax в синовиалната течност се наблюдава 2-4 часа по-късно, отколкото в плазмата. Времето на полуживот (T 1/2) от синовиалната течност е 3-6 часа (концентрацията на активното вещество в синовиалната течност 4-6 часа след приложението на лекарството е по-висока, отколкото в плазмата и остава по-висока за още 12 часа) .
Връзката между концентрацията на лекарството в синовиалната течност и клиничната ефикасност на лекарството не е изяснена.
Метаболизъм: 50% от активното вещество се метаболизира по време на "първото преминаване" през черния дроб. Метаболизмът се осъществява в резултат на многократно или единично хидроксилиране и конюгиране с глюкуронова киселина. Ензимната система P450 CYP2C9 участва в метаболизма на лекарството.
Фармакологичната активност на метаболитите е по-ниска от тази на диклофенак.
Системният клирънс е около 260 ± 50 ml/min, обемът на разпределение е 550 ml/kg. T 1/2 от плазмата е средно около 2,5 часа. 65% от приложената доза се екскретира като метаболити от бъбреците; по-малко от 1% се екскретира непроменен, останалата част от дозата се екскретира като метаболити в жлъчката.
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC креатининов клирънс по-малък от 10 ml / min) екскрецията на метаболити в жлъчката се увеличава, докато концентрацията им в кръвта не се повишава,
При пациенти с хроничен хепатит или компенсирана чернодробна цироза фармакокинетичните параметри на диклофенак не се променят.
Диклофенак калий преминава в кърмата.
Показания за употреба
Симптоматично лечение на заболявания на опорно-двигателния апарат (ревматоиден артрит, псориатичен артрит, ювенилен хроничен артрит, анкилозиращ спондилит (анкилозиращ спондилит); подагрозен артрит, ревматични лезии на меките тъкани, остеоартрит на периферните стави, периферните стави и гръбначния стълб. ..Лекарството облекчава или намалява болката и възпалението по време на периода на лечение, без да влияе на прогресията на заболяването.
Болков синдром с лека или умерена тежест: невралгия, миалгия, лумбоишиалгия, посттравматичен болков синдром, придружен от възпаление, постоперативна болка, главоболие, мигрена, алгоменорея, аднексит, проктит, зъбобол.
Като част от комплексната терапия на инфекциозни и възпалителни заболявания на ухото, гърлото, носа с силен болков синдром (фарингит, тонзилит, отит на средното ухо).
Противопоказания
- Свръхчувствителност към активното вещество (включително към други НСПВС) или помощни компоненти;- Анамнестични данни за пристъп на бронхиална обструкция, ринит, уртикария след прием на ацетилсалицилова киселина или други НСПВС (пълен или непълен синдром на непоносимост към ацетилсалицилова киселина - риносинузит, уртикария, полипи на носната лигавица, астма);
- Ерозивни и язвени промени в лигавицата на стомаха или дванадесетопръстника 12, активно стомашно-чревно кървене;
- възпалителни заболявания на червата (улцерозен колит, болест на Crohn) в острата фаза;
- Периодът след коронарен артериален байпас;
- III триместър на бременността, период на кърмене;
- Декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
- Хемопоетични нарушения, нарушения на хемостазата (включително хемофилия);
- Тежка чернодробна недостатъчност или активно чернодробно заболяване;
- Тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml/min); прогресиращо бъбречно заболяване, вкл. потвърдена хиперкалиемия;
- Деца под 15 години - за таблетки от 50 mg и до 18 години - за таблетки от 100 mg;
- Пациенти с редки наследствени заболявания като непоносимост към галактоза, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция приемат лекарството ( таблетки 50 мг) е противопоказан.
Внимателно
Анемия, бронхиална астма, мозъчносъдови заболявания, исхемична болест на сърцето, застойна сърдечна недостатъчност, артериална хипертония, периферна артериална болест, синдром на оток, чернодробна или бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 60 ml/min), дислипидемия/хиперлипидемия, тютюнопушене, захарен диабет, възпалително заболяване на червата, състояние след тежки хирургични интервенции, индуцирана порфирия. дивертикулит, системни заболявания на съединителната тъкан, бременност I – II триместър.
Анамнестични данни за развитие на стомашно-чревна язва, наличие на инфекция с Helicobacter pylori, напреднала възраст, продължителна употреба на НСПВС, честа консумация на алкохол, тежки соматични заболявания.
Едновременна терапия с антикоагуланти (например варфарин), антитромбоцитни средства (например ацетилсалицилова киселина, клопидогрел), перорални глюкокортикостероиди (например преднизолон), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (например циталопрам, флуоксетин серлинетра).,
Начин на приложение и дозировка
Таблетки 50 мг.Вътре, без дъвчене, по време на или след хранене, с малко вода.
Възрастни и юноши от 15 години - 50 mg 2-3 пъти дневно. Когато се постигне оптимален терапевтичен ефект, дозата постепенно се намалява и се включва поддържащо лечение в доза от 50 mg / ден. Максималната дневна доза е 150 mg.
Таблетки 100 мг.
1 таблетка веднъж дневно. Ако е необходима допълнителна доза от лекарството, се използват таблетки от 50 mg.
Странични ефекти
Често - 1-10%; понякога - 0,1–1%; рядко - 0,01–0,1%; много рядко - по-малко от 0,001%, включително изолирани случаи.От храносмилателната система:често - епигастрална болка, гадене, повръщане, диария, диспепсия, метеоризъм, анорексия, повишена аминотрансферазна активност; рядко - гастрит, проктит, кървене от стомашно-чревния тракт (ГИТ) (повръщане на кръв, мелена, диария, примесена с кръв), стомашно-чревни язви (със или без кървене или перфорация), хепатит, жълтеница, чернодробна дисфункция; много рядко - стоматит, глосит, езофагит, неспецифичен хеморагичен колит, обостряне на улцерозен колит или болест на Crohn, запек, панкреатит, фулминантен хепатит.
От нервната система:често - главоболие, виене на свят; рядко - сънливост; много рядко - нарушена чувствителност, вкл. парестезии, нарушения на паметта, тремор, конвулсии, тревожност, мозъчносъдови нарушения, асептичен менингит, дезориентация, депресия, безсъние, кошмари, раздразнителност, психични разстройства.
От сетивата:често - световъртеж; много рядко - зрително увреждане (замъглено зрение, диплопия), увреждане на слуха, шум в ушите, нарушен вкус.
От пикочната система:много рядко - остра бъбречна недостатъчност, хематурия, протеинурия, интерстициален нефрит, нефротичен синдром, папиларна некроза.
От страна на хемопоетичните органи:много рядко - тромбоцитопения, левкопения, хемолитична и апластична анемия, агранулоцитоза.
Алергични реакции:анафилактични/анафилактоидни реакции, включително значително понижаване на кръвното налягане (BP) и шок; много рядко - ангиоедем (включително лицето).
От страна на сърдечно-съдовата система:много рядко - сърцебиене, болка в гърдите, повишено кръвно налягане, васкулит, сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда.
От дихателната система:рядко - обостряне на бронхиална астма; много рядко - пневмонит.
От страната на кожата:често - кожен обрив; рядко - уртикария; много рядко - булозни обриви, екзема, вкл. мултиформен и синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell, ексфолиативен дерматит, сърбеж, косопад, фоточувствителност, пурпура, вкл. алергични.
Предозиране
симптоми:повръщане, кървене от стомашно-чревния тракт, диария, виене на свят, шум в ушите, гърчове, повишено кръвно налягане, респираторна депресия, при значително предозиране - остра бъбречна недостатъчност, хепатотоксичен ефект.лечение:стомашна промивка, активен въглен, симптоматична терапия, насочена към елиминиране на повишаване на кръвното налягане, нарушена бъбречна функция, гърчове, дразнене на стомашно-чревния тракт, респираторна депресия. Принудителната диуреза, хемодиализата са неефективни (поради значителната връзка с протеините и интензивния метаболизъм).
Взаимодействие с други лекарствени продукти
Повишава плазмената концентрация на дигоксин, метотрексат, литиеви препарати и циклоспорин.Намалява ефекта на диуретиците, на фона на калий-съхраняващи диуретици, рискът от хиперкалиемия се увеличава; на фона на антикоагуланти, тромболитични средства (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск от кървене (обикновено от стомашно-чревния тракт).
Намалява ефектите на антихипертензивните и хипнотичните средства.
Увеличава вероятността от странични ефекти на други НСПВС и глюкокортикостероиди (кървене в стомашно-чревния тракт), токсичността на метотрексат и нефротоксичността на циклоспорина.
Ацетилсалициловата киселина намалява концентрацията на диклофенак в кръвта.
Едновременната употреба с парацетамол повишава риска от развитие на нефротоксични ефекти на диклофенак.
Намалява ефекта на хипогликемичните средства.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, валпроева киселина и пликамицин повишават честотата на хипопротромбинемия.
Циклоспорин и златни препарати повишават ефекта на диклофенак върху синтеза на простагландини в бъбреците, което повишава нефротоксичността.
Едновременното приложение с етанол, колхицин, кортикотропин, инхибитори на обратното захващане на серотонина и препарати от жълт кантарион повишава риска от кървене в стомашно-чревния тракт.
Диклофенак калий засилва ефекта на лекарства, които причиняват фотосенсибилизация.
Лекарствата, които блокират тубулната секреция, повишават плазмената концентрация на диклофенак, като по този начин повишават неговата токсичност.
Антибактериални лекарства от групата на хинолоните - риск от развитие на гърчове.
Влияние върху резултатите от лабораторните изследвания: Диклофенак калий може да повлияе на нивата на серумните трансаминази (ако този ефект е продължителен или ако се появят усложнения, лечението трябва да се преустанови), а също така може да причини повишаване на концентрацията на калий.
специални инструкции
За бързо постигане на желания терапевтичен ефект диклофенак калий се приема 30 минути преди хранене. В други случаи се приема преди, по време или след хранене, без да се дъвче, като се пие много вода.Поради важната роля на простагландините за поддържане на бъбречния кръвоток, трябва да се внимава при предписване на пациенти със сърдечна или бъбречна недостатъчност, както и при лечение на пациенти в напреднала възраст, приемащи диуретици, и пациенти, които по някаква причина имат намаление на обем на циркулиращата кръв (например след обширна операция).
Ако в такива случаи се предписва диклофенак калий, като предпазна мярка се препоръчва проследяване на бъбречната функция.
При пациенти с бъбречна недостатъчност с CC по-малко от 10 ml/min, Css на метаболитите в плазмата теоретично трябва да бъде значително по-висока, отколкото при пациенти с нормална бъбречна функция, но това всъщност не се наблюдава, тъй като в тази ситуация екскрецията на метаболитите в жлъчката се увеличава.
При пациенти с чернодробна недостатъчност (хроничен хепатит, компенсирана чернодробна цироза) кинетиката и метаболизмът не се различават от тези при пациенти с нормална чернодробна функция. По време на продължителна терапия е необходимо да се следи чернодробната функция, картината на периферната кръв и фекален тест за окултна кръв.
Поради отрицателния ефект върху фертилитета, лекарството не се препоръчва за жени, които желаят да забременеят. При пациенти с безплодие (включително тези, които са подложени на преглед), се препоръчва да се отмени лекарството.
Трябва да се внимава, когато се използва заедно с АСЕ инхибитори, бета-блокери; дигоксин; при лечение на нефротоксични лекарства, зидовудин.
По време на лечението е възможно намаляване на скоростта на умствените и двигателните реакции, поради което е необходимо да се въздържате от шофиране на превозни средства и участие в други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.
За да се намали рискът от развитие на нежелани реакции от стомашно-чревния тракт, минималната ефективна доза трябва да се използва във възможно най-малък кратък курс.
При приемане на таблетки от 100 mg за пациенти със захарен диабет трябва да се има предвид съдържанието на захароза в препарата (в 1 таблетка - 94,7880 mg захароза).
Пациентите, приемащи лекарството, трябва да се въздържат от пиене на алкохол.
Формуляр за освобождаване
Таблетки с ентерично покритие, 50 mg.10 таблетки в PVC/AL блистер. 2 блистера заедно с инструкции за употреба в картонена кутия.
Филмирани таблетки с продължително освобождаване, 100 mg.
10 таблетки в PVC/PVDC/AL блистер. 2 блистера заедно с инструкции за употреба в картонена кутия.
Условия за съхранение
Списък Б.Съхранявайте на сухо, тъмно място при температура от 15 до 25 ° C.
Да се пази далеч от деца!
Най-доброто преди среща
Таблетки с ентерично покритие - 3 години.Филмирани таблетки с продължително освобождаване - 4 години.
Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.
Условия за почивка
По рецепта.Производител
1. ПроизводителХемофарм АД, Сърбия
26300 Vrsac, Beogradsky way bb, Сърбия
Потребителските искове трябва да се изпращат на:
Русия, 603950, Нижни Новгород GSP-458, ул. Салганская, 7.
В случай на опаковане в Хемофарм ООД. Русия:
Произведен от: Хемофарм АД, Вършац, Сърбия
Опаковани:
LLC "Hemofarm", 249030, Русия, Калужска област, Обнинск, магистрала Киев, 62.
ИЛИ
2. Производител
LLC "Hemofarm", 249030, Русия, Калужска област, Обнинск, магистрала Киев, 62.
Организация, приемаща рекламации от потребителите:
LLC "Hemofarm", 249030, Русия, Калужска област, Обнинск, магистрала Киев, 62.
Информацията на страницата беше проверена от общопрактикуващия лекар Василиева Е.И.
Ориз. един.Метаболизъм на арахидоновата киселина
PGs имат многостранна биологична активност:
а) са медиатори на възпалителен отговор:причиняват локална вазодилатация, оток, ексудация, миграция на левкоцити и други ефекти (главно PG-E 2 и PG-I 2);
6) сенсибилизират рецепторитекъм болкови медиатори (хистамин, брадикинин) и механични въздействия, понижаващи прага на болка;
v) повишаване на чувствителността на хипоталамичните центрове на терморегулациядо действието на ендогенни пирогени (интерлевкин-1 и други), образувани в организма под въздействието на микроби, вируси, токсини (главно PG-E 2).
През последните години беше установено, че има поне два изоензима циклооксигеназа, които се инхибират от НСПВС. Първият изоензим, COX-1 (COX-1), контролира производството на простагландини, които регулират целостта на стомашно-чревната лигавица, функцията на тромбоцитите и бъбречния кръвоток, а вторият изоензим, COX-2, участва в синтеза на простагландини по време на възпаление. Освен това СОХ-2 отсъства при нормални условия, но се образува под влиянието на някои тъканни фактори, които инициират възпалителна реакция (цитокини и други). В тази връзка се приема, че противовъзпалителният ефект на НСПВС се дължи на инхибиране на СОХ-2, а техните нежелани реакции се дължат на инхибиране на СОХ, представена е класификацията на НСПВС по отношение на селективността за различни форми на циклооксигеназа в Съотношението на активността на НСПВС по отношение на блокиране на COX-1 / COX-2 дава възможност да се прецени тяхната потенциална токсичност. Колкото по-ниска е тази стойност, толкова по-селективно е лекарството спрямо COX-2 и следователно е по-малко токсично. Например, за мелоксикам е 0,33, диклофенак - 2,2, теноксикам - 15, пироксикам - 33, индометацин - 107.
Таблица 2.Класификация на НСПВС по селективност за различни форми на циклооксигеназа
(Перспективи на лекарствената терапия, 2000 г., с допълнения)
Други механизми на действие на НСПВС
Противовъзпалителният ефект може да бъде свързан с инхибиране на липидната пероксидация, стабилизиране на лизозомните мембрани (и двата механизма предотвратяват увреждане на клетъчните структури), намаляване на образуването на АТФ (енергийното снабдяване на възпалителната реакция намалява), инхибиране на неутрофилите агрегация (нарушава се освобождаването на възпалителни медиатори от тях), инхибиране на производството на ревматоиден фактор при пациенти с ревматоиден артрит. Аналгетичният ефект до известна степен е свързан с нарушение на провеждането на болковите импулси в гръбначния мозък ().
Основни ефекти
Противовъзпалителен ефект
НСПВС основно потискат фазата на ексудация. Най-мощните лекарства -,, - също действат върху фазата на пролиферация (намаляване на синтеза на колаген и свързаното с това втвърдяване на тъканите), но по-слабо, отколкото на ексудативната фаза. НСПВС практически не влияят на фазата на промяна. По отношение на противовъзпалителната си активност всички НСПВС са по-ниски от глюкокортикоидите., които чрез инхибиране на ензима фосфолипаза А 2, инхибират метаболизма на фосфолипидите и нарушават образуването на простагландини и левкотриени, които също са най-важните медиатори на възпалението ().
Аналгетичен ефект
Проявява се в по-голяма степен с болки със слаба и умерена интензивност, които се локализират в мускули, стави, сухожилия, нервни стволове, както и с главоболие или зъбобол. При силна висцерална болка повечето НСПВС са по-малко ефективни и по-ниски по сила от аналгетичния ефект на лекарствата от групата на морфина (наркотични аналгетици). В същото време редица контролирани проучвания показват доста висока аналгетична активност,,, при колики и следоперативна болка. Ефективността на НСПВС при бъбречни колики, които се появяват при пациенти с уролитиаза, до голяма степен се свързва с инхибирането на производството на PG-E 2 в бъбреците, намаляването на бъбречния кръвен поток и образуването на урина. Това води до намаляване на налягането в бъбречното легенче и уретерите над мястото на обструкция и осигурява дълготраен аналгетичен ефект. Предимството на НСПВС пред наркотичните аналгетици е, че те не потискайте дихателния център, не предизвиквайте еуфория и наркотична зависимост, а при колики също има значение, че те нямат спазматичен ефект.
Антипиретичен ефект
НСПВС действат само при треска. Нормалната телесна температура не се повлиява, по което се различават от "хипотермичните" средства (хлорпромазин и други).
Антиагрегиращ ефект
В резултат на инхибиране на COX-1 в тромбоцитите, синтезът на ендогенния проагрегант тромбоксан се потиска. Той има най-силната и най-дълга антиагрегираща активност, която необратимо инхибира способността на тромбоцитите да се агрегират за целия си живот (7 дни). Антиагрегиращият ефект на другите НСПВС е по-слаб и обратим. Селективните COX-2 инхибитори не повлияват агрегацията на тромбоцитите.
Имуносупресивен ефект
Той е умерено изразен, проявява се при продължителна употреба и има "вторичен" характер: намалявайки пропускливостта на капилярите, НСПВС затрудняват контакта на имунокомпетентните клетки с антигена и контакта на антителата със субстрата.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всички НСПВС се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт. Те почти напълно се свързват с плазмения албумин, измествайки някои други лекарства (вижте глава), а при новородените - билирубина, което може да доведе до развитие на билирубинова енцефалопатия. Най-опасни в това отношение са салицилатите и. Повечето НСПВС проникват добре в синовиалната течност на ставите. НСПВС се метаболизират в черния дроб, екскретират се през бъбреците.
ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА
1. Ревматични заболявания
Ревматизъм (ревматична треска), ревматоиден артрит, подагрозен и псориатичен артрит, анкилозиращ спондилит (анкилозиращ спондилит), синдром на Reiter.
Трябва да се има предвид, че при ревматоиден артрит НСПВС осигуряват само симптоматичен ефектбез да повлияе на хода на заболяването. Те не са в състояние да спрат прогресирането на процеса, да предизвикат ремисия и да предотвратят развитието на ставни деформации. В същото време облекчението, което НСПВС носят на пациентите с ревматоиден артрит, е толкова значително, че никой от тях не може без тези лекарства. При големи колагенози (системен лупус еритематозус, склеродермия и други) НСПВС често са неефективни.
2. Неревматични заболявания на опорно-двигателния апарат
Остеоартрит, миозит, тендовагинит, травма (битова, спортна). Често, при тези условия, използването на местни дозирани формиНСПВС (мехлеми, кремове, гелове).
3. Неврологични заболявания.Невралгия, ишиас, ишиас, лумбаго.
4. Бъбречни, чернодробни колики.
5. Болков синдромразлични етиологии, включително главоболие и зъбобол, следоперативна болка.
6. Треска(като правило при телесна температура над 38,5 ° C).
7. Профилактика на артериална тромбоза.
8. Дисменорея.
НСПВС се използват при първична дисменорея за облекчаване на болката, свързана с повишаване на тонуса на матката поради хиперпродукция на PG-F 2a. В допълнение към аналгетичния ефект, НСПВС намаляват количеството кръвозагуба.
Отбелязва се добър клиничен ефект при употребата и особено на натриева сол,,,. НСПВС се предписват при първата поява на болка в 3-дневен курс или в навечерието на менструацията. Нежеланите реакции, предвид краткосрочната употреба, са редки.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
НСПВС са противопоказани при ерозивни и улцерозни лезии на стомашно-чревния тракт, особено в острия стадий, тежки чернодробни и бъбречни дисфункции, цитопения, индивидуална непоносимост, бременност. Ако е необходимо, най-безопасните (но не преди раждането!) са малки дози ().
В момента е идентифициран специфичен синдром - НСПВС гастродуоденопатия(). То е само частично свързано с локалния увреждащ ефект на НСПВС (повечето от тях са органични киселини) върху лигавицата и се дължи главно на инхибирането на СОХ-1 изоензима в резултат на системното действие на лекарствата. Следователно, гастротоксичност може да възникне при всеки начин на приложение на НСПВС.
Поражението на стомашната лигавица протича на 3 етапа:
1) инхибиране на синтеза на простагландини в лигавицата;
2) намаляване на простагландин-медиираната продукция на защитна слуз и бикарбонати;
3) появата на ерозии и язви, които могат да бъдат усложнени от кървене или перфорация.
Увреждането по-често се локализира в стомаха, главно в антрума или препилорната област. Клиничните симптоми при НСПВС гастродуоденопатия липсват при почти 60% от пациентите, особено при възрастните хора, поради което диагнозата в много случаи се поставя с фиброгастродуоденоскопия. В същото време при много пациенти с диспептични оплаквания не се установява увреждане на лигавицата. Липсата на клинични симптоми при НСПВС гастродуоденопатия се свързва с аналгетичния ефект на лекарствата. Следователно пациентите, особено пациентите в напреднала възраст, които не получават нежелани реакции от стомашно-чревния тракт по време на продължителна употреба на НСПВС, се считат за група с повишен риск от развитие на сериозни усложнения на НСПВС гастродуоденопатия (кървене, тежка анемия) и изискват особено внимателно наблюдение, включително ендоскопско изследване (1).
Рискови фактори за гастротоксичност:жени над 60 години, тютюнопушене, злоупотреба с алкохол, фамилна анамнеза за язви, съпътстващи тежки сърдечно-съдови заболявания, едновременна употреба на глюкокортикоиди, имуносупресори, антикоагуланти, продължителна терапия с НСПВС, големи дози или едновременна употреба на две или повече НСПВС. Най-голяма гастротоксичност имат и ().
Методи за подобряване на толерантността към НСПВС.
I. Едновременно приложение на лекарствазащита на лигавицата на стомашно-чревния тракт.
Според контролирани клинични проучвания синтетичният аналог на PG-E 2, мизопростол, е високоефективен, чието използване може да предотврати развитието на язви както в стомаха, така и в дванадесетопръстника (). Предлагат се комбинирани лекарства, които включват НСПВС и мизопростол (вижте по-долу).
Таблица 3.Защитният ефект на различни лекарства срещу индуцирани от НСПВС язви на стомашно-чревния тракт (Po Шампион Г.Д. et al., 1997 () с допълнения)
+
превантивен ефект
0
липса на превантивен ефект
ефектът не е посочен
*
по последни данни фамотидинът е ефективен при висока доза
Инхибиторът на протонната помпа омепразол има приблизително същата ефикасност като мизопростола, но се понася по-добре, по-бързо при елиминиране на рефлукс, болка и храносмилателни разстройства.
H 2 блокерите могат да предотвратят образуването на язви на дванадесетопръстника, но като цяло са неефективни при язви на стомаха. Въпреки това, има доказателства, че високите дози фамотидин (40 mg два пъти дневно) намаляват честотата на стомашни и дуоденални язви.
Ориз. 2.Алгоритъм за профилактика и лечение на НСПВС гастродуоденопатия.
от Льоб Д.С. et al., 1992 () с допълнения.
Цитопротективното лекарство сукралфат не намалява риска от развитие на стомашни язви и ефектът му върху язви на дванадесетопръстника не е напълно определен.
II. Промяна на тактиката за използване на НСПВСкоето включва (а) намаляване на дозата; (б) преминаване към парентерално, ректално или локално приложение; (в) приемане на ентерично разтворими дозирани форми; (г) употребата на пролекарства (напр. сулиндак). Въпреки това, поради факта, че НСПВС-гастродуоденопатията не е толкова локална реакция, колкото системна реакция, тези подходи не решават проблема.
III. Използването на селективни НСПВС.
Както беше отбелязано по-горе, има два изоензима циклооксигеназа, които са блокирани от НСПВС: COX-2, който е отговорен за производството на простагландини по време на възпаление, и COX-1, който контролира производството на простагландини, които поддържат целостта на стомашно-чревната лигавица , бъбречен кръвоток и функция на тромбоцитите. Следователно селективните COX-2 инхибитори трябва да причиняват по-малко нежелани реакции. Първите такива лекарства са и. Контролирани проучвания, проведени при пациенти с ревматоиден артрит и остеоартрит, показват, че те се понасят по-добре от тях и не са по-ниски от тях по ефективност ().
Развитието на стомашна язва при пациент изисква премахване на НСПВС и употребата на противоязвени лекарства. Продължителната употреба на НСПВС, например при ревматоиден артрит, е възможна само на фона на едновременното приложение на мизопростол и редовно ендоскопско наблюдение.
II... НСПВС могат да имат пряк ефект върху бъбречния паренхим, причинявайки интерстициален нефрит(т.нар. "аналгетична нефропатия"). Най-опасният в това отношение е фенацетинът. Възможно сериозно увреждане на бъбреците до развитие на тежко бъбречна недостатъчност... Развитието на остра бъбречна недостатъчност с употребата на НСПВС като следствие от строго алергичен интерстициален нефрит.
Рискови фактори за нефротоксичност:възраст над 65 години, цироза на черния дроб, предшестваща бъбречна патология, намален обем на циркулиращата кръв, продължителна употреба на НСПВС, едновременна употреба на диуретици.
Хематотоксичност
Най-характерно за пиразолидините и пиразолоните. Най-страшните усложнения при използването им са апластична анемия и агранулоцитоза.
Коагулопатия
НСПВС инхибират агрегацията на тромбоцитите и имат умерен антикоагулантен ефект, като инхибират образуването на протромбин в черния дроб. В резултат на това може да се развие кървене, по-често от стомашно-чревния тракт.
Хепатотоксичност
Могат да се отбележат промени в активността на трансаминазите и други ензими. В тежки случаи, жълтеница, хепатит.
Реакции на свръхчувствителност (алергии)
Обриви, оток на Quincke, анафилактичен шок, синдроми на Lyell и Stevens-Johnson, алергичен интерстициален нефрит. Кожните прояви са по-чести при употребата на пиразолони и пиразолидини.
Бронхоспазъм
По правило се развива при пациенти бронхиална астмаи по-често при прием на аспирин. Неговите причини могат да бъдат алергични механизми, както и инхибиране на синтеза на PG-E 2, който е ендогенен бронходилататор.
Удължаване на бременността и забавяне на раждането
Този ефект се дължи на факта, че простагландините (PG-E 2 и PG-F 2a) стимулират миометриума.
МЕРКИ ЗА КОНТРОЛ ЗА ДЪЛГОСРОЧНА УПОТРЕБА
Стомашно-чревния тракт
Пациентите трябва да бъдат предупредени за симптомите на увреждане на стомашно-чревния тракт. На всеки 1-3 месеца трябва да се прави тест за окултна кръв (). Ако е възможно, периодично провеждайте фиброгастродуоденоскопия.
Препоръчително е да се използват ректални супозитории с НСПВС при пациенти, претърпели операция в горната част на стомашно-чревния тракт, както и при пациенти, които приемат едновременно няколко лекарства. Не трябва да се използват при възпаление на ректума или ануса и след скорошно аноректално кървене.
Таблица 4.Лабораторен контрол за продължително приложение на НСПВС
бъбрек
Необходимо е да се следи появата на оток, да се измерва кръвното налягане, особено при пациенти с хипертония. Клиничният тест на урината се извършва веднъж на всеки 3 седмици. На всеки 1-3 месеца е необходимо да се определя нивото на серумния креатинин и да се изчисли неговият клирънс.
Черен дроб
При продължително приложение на НСПВС е необходимо своевременно да се идентифицират клиничните признаци на чернодробно увреждане. На всеки 1-3 месеца трябва да се следи чернодробната функция, да се определя активността на трансаминазите.
Хемопоеза
Наред с клиничното наблюдение трябва да се прави клиничен кръвен тест веднъж на всеки 2-3 седмици. Необходим е специален контрол при предписване на пиразолон и пиразолидинови производни ().
ПРАВИЛА ЗА ПРЕДНАЗНАЧЕНИЕ И ДОЗИРАНЕ
Индивидуализация на избора на лекарства
За всеки пациент трябва да се избере най-ефективното лекарство с най-добра поносимост. Освен това може да бъде всяко НСПВС, но като противовъзпалително е необходимо да се предпише лекарство от I група. Чувствителността на пациентите към НСПВС дори от една химическа група може да варира в широки граници, следователно неефективността на едно от лекарствата все още не показва неефективността на групата като цяло.
Когато се използват НСПВС в ревматологията, особено при замяна на едно лекарство с друго, трябва да се има предвид, че развитието на противовъзпалителния ефект изостава във времето от аналгетика... Последното се забелязва в първите часове, докато противовъзпалителното - след 10-14 дни редовен прием, а с назначаването на оксикам или дори по-късно - на 2-4 седмици.
Дозировка
Всяко ново лекарство на този пациент трябва първо да бъде предписано. в най-малката доза... При добра поносимост дневната доза се увеличава след 2-3 дни. Терапевтичните дози на НСПВС са в широк диапазон, като през последните години се наблюдава тенденция към увеличаване на единичните и дневните дози на лекарства, които се характеризират с най-добра поносимост (,), като се поддържат ограничения за максималните дози,,, . При някои пациенти терапевтичният ефект се постига само при използване на много високи дози НСПВС.
Време на получаване
При дълъг курс (например при ревматология) НСПВС се приемат след хранене. Но за получаване на бърз аналгетичен или антипиретичен ефект е за предпочитане да се предписват 30 минути преди или 2 часа след хранене, като се пие 1/2-1 чаша вода. След прием в продължение на 15 минути е препоръчително да не лягате, за да предотвратите развитието на езофагит.
Моментът на приемане на НСПВС може да се определи и от момента на максимална тежест на симптомите на заболяването (болка, скованост в ставите), тоест като се вземе предвид хронофармакологията на лекарствата. В този случай можете да се отклоните от общоприетите схеми (2-3 пъти на ден) и да предписвате НСПВС по всяко време на деня, което често ви позволява да постигнете по-голям терапевтичен ефект с по-ниска дневна доза.
При тежка сутрешна скованост е препоръчително да приемате бързо абсорбиращи се НСПВС възможно най-рано (веднага след събуждане) или да предписвате дългодействащи лекарства през нощта. Най-голямата скорост на абсорбция в стомашно-чревния тракт и следователно по-бързото начало на ефекта се притежава от,, водоразтворим ("ефервесцентен").
Монотерапия
Едновременната употреба на две или повече НСПВС не е препоръчителна поради следните причини:
- ефективността на такива комбинации не е обективно доказана;
- в редица такива случаи се наблюдава намаляване на концентрацията на лекарства в кръвта (например намалява концентрацията,,,,), което води до отслабване на ефекта;
- рискът от развитие на нежелани реакции се увеличава. Изключение е възможността за използване в комбинация с всякакви други НСПВС за засилване на аналгетичния ефект.
При някои пациенти могат да бъдат предписани две НСПВС по различно време на деня, например бързо абсорбиращ се НСПВС сутрин и следобед и дългодействащ НСПВС вечер.
ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Доста често на пациентите, които приемат НСПВС, се предписват други лекарства. В този случай е наложително да се вземе предвид възможността за тяхното взаимодействие един с друг. Така, НСПВС могат да засилят ефектите на индиректните антикоагуланти и пероралните хипогликемични средства... В същото време, те отслабват ефекта на антихипертензивните лекарства, повишават токсичността на антибиотиците-аминогликозиди, дигоксини някои други лекарства, което има значително клинично значение и включва редица практически препоръки (). Едновременното приложение на НСПВС и диуретици трябва, ако е възможно, да се избягва, с оглед, от една страна, отслабването на диуретичния ефект и, от друга, риска от развитие на бъбречна недостатъчност. Най-опасна е комбинацията с триамтерен.
Много лекарства, прилагани едновременно с НСПВС, от своя страна могат да повлияят на тяхната фармакокинетика и фармакодинамика:
алуминий-съдържащи антиациди(алмагел, маалокс и други) и холестирамин отслабва абсорбцията на НСПВСв стомашно-чревния тракт. Следователно, едновременното приложение на такива антиациди може да изисква увеличаване на дозата на НСПВС и са необходими интервали от най-малко 4 часа между приложението на холестирамин и НСПВС;
натриевият бикарбонат подобрява усвояването на НСПВСв стомашно-чревния тракт;
противовъзпалителният ефект на НСПВС се засилва от глюкокортикоиди и "бавнодействащи" (основни) противовъзпалителни лекарства(златни препарати, аминохинолини);
аналгетичният ефект на НСПВС се засилва от наркотични аналгетици и успокоителни.
НЕПРИЕМАНА УПОТРЕБА НА НСПВС
За употреба без рецепта, в продължение на много години в световната практика,,,, и техните комбинации са широко използвани. През последните години,, и са разрешени за употреба без рецепта.
Таблица 5.Ефектът на НСПВС върху ефекта на други лекарства.
От Brooks P.M., Day R.O. 1991 () с допълнения
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Показания:за осигуряване на аналгетичен и антипиретичен ефект при настинки, главоболие и зъбобол, мускулни и ставни болки, болки в гърба, дисменорея.
Необходимо е да се предупреди пациентите, че НСПВС имат само симптоматичен ефект и нямат нито антибактериална, нито антивирусна активност. Ето защо, ако температурата, болката, влошаването на общото състояние продължават, те трябва да се консултират с лекар.
ХАРАКТЕРИСТИКА НА ИНДИВИДУАЛНИТЕ ПРЕПАРАТИ
НСПВС С ИЗЯВЕНО ПРОТИВОВъзпалително действие
НСПВС, принадлежащи към тази група, имат клинично значим противовъзпалителен ефект, поради което те откриват широко приложениепреди всичко като противовъзпалителни средства, включително ревматологични заболявания при възрастни и деца. Много от лекарствата се използват и като аналгетиции антипиретици.
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛНА КИСЕЛИНА
(Аспирин, Аспро, Колфарит)
Ацетилсалициловата киселина е най-старото НСПВС. В клиничните проучвания обикновено служи като стандарт, с който се сравняват други НСПВС за ефикасност и поносимост.
Аспиринът е търговско наименование за ацетилсалицилова киселина, предложено от Bayer (Германия). С течение на времето той е толкова идентифициран с това лекарство, че сега се използва в повечето страни по света като генеричен.
Фармакодинамика
Фармакодинамиката на аспирина зависи от дневна доза:
малки дози - 30-325 mg - инхибират агрегацията на тромбоцитите;
средни дози - 1,5-2 g - имат аналгетичен и антипиретичен ефект;
големи дози - 4-6 g - имат противовъзпалителен ефект.
При доза над 4 g аспиринът засилва отделянето на пикочна киселина (урикозуричен ефект), когато се прилага в по-ниски дози, екскрецията му се забавя.
Фармакокинетика
Добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Усвояването на аспирина се засилва чрез смачкване на таблетката и приемане с топла вода, както и чрез използване на „ефервесцентни“ таблетки, които се разтварят във вода преди прием. Полуживотът на аспирина е само 15 минути. Под действието на естеразите на лигавицата на стомаха, черния дроб и кръвта салицилатът се отцепва от аспирина, който има основна фармакологична активност. Максималната концентрация на салицилат в кръвта се развива 2 часа след приема на аспирин, неговият полуживот е 4-6 часа. Метаболизира се в черния дроб, екскретира се с урината и с повишаване на рН на урината (например в случай на предписване на антиациди) се засилва екскрецията. При използване на големи дози аспирин е възможно насищане на метаболизиращите ензими и увеличаване на полуживота на салицилата до 15-30 часа.
Взаимодействия
Глюкокортикоидите ускоряват метаболизма и екскрецията на аспирина.
Абсорбцията на аспирин в стомашно-чревния тракт се засилва от кофеин и метоклопрамид.
Аспиринът инхибира стомашната алкохол дехидрогеназа, което води до повишаване на нивото на етанол в организма, дори и при умерена (0,15 g/kg) употреба ().
Нежелани реакции
Гастротоксичност.Дори когато се използва в ниски дози - 75-300 mg / ден (като антитромбоцитно средство) - аспиринът може да увреди стомашната лигавица и да доведе до развитие на ерозии и/или язви, които често се усложняват от кървене. Рискът от кървене зависи от дозата: когато се прилага в доза от 75 mg / ден, той е 40% по-нисък, отколкото при доза от 300 mg, и 30% по-нисък, отколкото при доза от 150 mg (). Дори леко, но постоянно кървящи ерозии и язви могат да доведат до системна загуба на кръв в изпражненията (2-5 ml / ден) и развитие на желязодефицитна анемия.
Малко по-малка гастротоксичност се наблюдава при дозирани форми с ентерично покритие. Някои пациенти, приемащи аспирин, могат да развият адаптация към гастротоксичния му ефект. Той се основава на локално повишаване на митотичната активност, намаляване на неутрофилната инфилтрация и подобряване на кръвния поток ().
Повишено кървенепоради нарушение на тромбоцитната агрегация и инхибиране на синтеза на протромбин в черния дроб (последният - с доза аспирин повече от 5 g / ден), следователно употребата на аспирин в комбинация с антикоагуланти е опасна.
Реакции на свръхчувствителност:кожни обриви, бронхоспазъм. Откроява се специална нозологична форма - синдром на Фернан-Видал ("аспиринова триада"): комбинация от назална полипоза и/или параназални синуси, бронхиална астма и пълна непоносимост към аспирин. Поради това аспиринът и други НСПВС се препоръчват с голямо внимание при пациенти с бронхиална астма.
Синдром на Рейе- развива се при предписване на аспирин на деца с вирусни инфекции (грип, варицела). Проявява се като тежка енцефалопатия, мозъчен оток и чернодробно увреждане, което протича без жълтеница, но с високи нива на холестерол и чернодробни ензими. Дава много висока смъртност (до 80%). Поради това аспиринът не трябва да се използва при остри респираторни вирусни инфекции при деца под 12-годишна възраст.
Предозиране или отравянев леки случаи се проявява със симптоми на "салицилизъм": шум в ушите (признак на "насищане" със салицилат), глухота, загуба на слуха, главоболие, зрително увреждане, понякога гадене и повръщане. При тежка интоксикация се развиват нарушения на централната нервна система и водно-електролитния метаболизъм. Недостиг на въздух (в резултат на стимулиране на дихателния център), нарушения на киселинно-алкалното състояние (първо, респираторна алкалоза поради загуба на въглероден диоксид, след това метаболитна ацидоза поради инхибиране на тъканния метаболизъм), полиурия, хипертермия, дехидратация . Потреблението на кислород от миокарда се увеличава, може да се развие сърдечна недостатъчност и белодробен оток. Децата под 5-годишна възраст са най-чувствителни към токсичния ефект на салицилата, при които, както и при възрастните, той се проявява с изразени нарушения на киселинно-алкалното състояние и неврологични симптоми. Тежестта на интоксикацията зависи от приетата доза аспирин ().
Когато се приемат 150-300 mg / kg, се отбелязва лека до умерена интоксикация, доза от 300-500 mg / kg води до тежко отравяне, а доза над 500 mg / kg е потенциално смъртоносна. Мерки за подпомаганепоказано в .
Таблица 6.Симптоми на остро отравяне с аспирин при деца. (Приложна терапия, 1996)
Таблица 7.Мерки за облекчаване на интоксикация с аспирин.
- Стомашна промивка
- Въвеждането на активен въглен - до 15 g
- Пиене на много течности (мляко, сок) - до 50-100 ml / kg / ден
- Интравенозно приложение на полийонни хипотонични разтвори (1 част 0,9% натриев хлорид и 2 части 10% глюкоза)
- В случай на колапс, интравенозно приложение на колоидни разтвори
- С ацидоза - интравенозен натриев бикарбонат. Не се препоръчва да се прилага преди определяне на рН на кръвта, особено при деца с анурия
- Интравенозно приложение на калиев хлорид
- Физическо охлаждане с вода, а не с алкохол!
- Хемосорбция
- Заместено кръвопреливане
- При бъбречна недостатъчност хемодиализа
Показания
Аспиринът е едно от лекарствата на избор за лечение на ревматоиден артрит, включително ювенилен артрит. Най-новите ревматологични насоки препоръчват започване на противовъзпалителна терапия за ревматоиден артрит с аспирин. В този случай обаче трябва да се има предвид, че неговият противовъзпалителен ефект се проявява при прием на високи дози, които могат да се понасят зле от много пациенти.
Аспиринът често се използва като аналгетик и антипиретик. Контролираните клинични проучвания показват, че аспиринът може да бъде ефективен при много състояния на болка, включително болка при рак (). Сравнителни характеристики на аналгетичния ефект на аспирин и други НСПВС са представени в
Въпреки факта, че повечето НСПВС in vitro имат способността да инхибират тромбоцитната агрегация, аспиринът е най-широко използван в клиниката като антитромбоцитно средство, тъй като неговата ефективност в контролирани клинични проучвания е доказана при ангина пекторис, миокарден инфаркт, преходни нарушения на мозъчното кръвообращение и някои други заболявания. Аспирин се предписва незабавно, ако се подозира инфаркт на миокарда или исхемичен инсулт. В същото време аспиринът има малък ефект върху кръвните съсиреци във вените, така че не трябва да се използва за предотвратяване на постоперативна тромбоза в хирургията, където хепаринът е лекарството на избор.
Установено е, че при продължителен систематичен (продължителен) прием в ниски дози (325 mg / ден), аспиринът намалява честотата на колоректален рак. На първо място, профилактичният прием на аспирин е показан за хора с риск от колоректален рак: фамилна анамнеза (колоректален рак, аденом, аденоматозна полипоза); възпалителни заболявания на дебелото черво; рак на гърдата, яйчниците, ендометриума; рак на дебелото черво или аденом ().
Таблица 8.Сравнителни характеристики на аналгетичния ефект на аспирин и други НСПВС.
Лекарства по избор от медицинското писмо, 1995 г
|
Дозировка
възрастни:неревматични заболявания - 0,5 g 3-4 пъти на ден; ревматични заболявания - началната доза е 0,5 g 4 пъти дневно, след което всяка седмица се увеличава с 0,25-0,5 g на ден;
като антитромбоцитно средство - 100-325 mg / ден наведнъж.
деца:неревматични заболявания - на възраст под 1 година - 10 mg / kg 4 пъти дневно, над година - 10-15 mg / kg 4 пъти на ден;
ревматични заболявания - с телесно тегло до 25 kg - 80-100 mg / kg / ден, с тегло над 25 kg - 60-80 mg / kg / ден.
Формуляри за освобождаване:
- таблетки от 100, 250, 300 и 500 mg;
" ефервесцентни таблетки" ASPRO-500... Част от комбинирани лекарства alkaseltzer, аспирин C, aspro-C forte, citramon Pи други.
Лизин моноацетил салицилат
(Аспизол, Ласпал)
Нежелани реакции
Широката употреба на фенилбутазон е ограничена от честите и сериозни нежелани реакции, които се срещат при 45% от пациентите. Най-опасният депресивен ефект на лекарството върху Костен мозък, следствието от което са хематотоксични реакции- апластична анемия и агранулоцитоза, които често са фатални. Рискът от апластична анемия е по-висок при жени, при хора над 40 години, при продължителна употреба. Въпреки това, дори при краткотрайна употреба от млади хора, може да се развие фатална апластична анемия. Отбелязват се също левкопения, тромбоцитопения, панцитопения и хемолитична анемия.
Освен това има нежелани реакции от стомашно-чревния тракт (ерозивни и улцерозни лезии, кървене, диария), задържане на течности в тялото с поява на оток, кожни обриви, улцерозен стоматит, увеличаване на слюнчените жлези, нарушения на централната нервна система (летаргия, възбуда, тремор), хематурия, протеинурия, увреждане на черния дроб.
Фенилбутазон има кардиотоксичност (при пациенти със сърдечна недостатъчност може да се влоши) и може да причини остър белодробен синдром, проявяващ се със задух и треска. Редица пациенти имат реакции на свръхчувствителност под формата на бронхоспазъм, генерализирана лимфаденопатия, кожни обриви, синдроми на Lyell и Stevens-Johnson. Фенилбутазон и особено неговият метаболит оксифенбутазон могат да влошат порфирията.
Показания
Фенилбутазон трябва да се използва като резервни НСПВС в случай на неефективност на други лекарства, в кратък курс.Най-голям ефект се наблюдава при анкилозиращ спондилит, подагра.
Предупреждения
Не използвайте фенилбутазон и комбинирани препарати, съдържащи го ( реопирит, пирабутол) като аналгетици или антипиретици в широката клинична практика.
Като се има предвид възможността от животозастрашаващи хематологични усложнения, е необходимо пациентите да бъдат предупредени за ранните им прояви и стриктно да се спазват правилата за предписване на пиразолони и пиразолидини ().
Таблица 9.Правила за употреба на фенилбутазон и други производни на пиразолидин и пиразолон
- Предписва се само след задълбочена анамнеза, клинично и лабораторно изследване с определяне на еритроцити, левкоцити и тромбоцити. Тези проучвания трябва да се повторят при най-малкото подозрение за хематотоксичност.
- Пациентите трябва да бъдат предупредени за незабавно прекратяване на лечението и спешна медицинска помощ, ако се появят следните симптоми:
- треска, втрисане, възпалено гърло, стоматит (симптоми на агранулоцитоза);
- диспепсия, епигастрална болка, необичайно кървене и синини, катранени изпражнения (симптоми на анемия);
- кожен обрив, сърбеж;
- значително наддаване на тегло, оток.
- За да се оцени ефективността, това е достатъчно седмичен курс... Ако няма ефект, лекарството трябва да се отмени. При пациенти над 60 години фенилбутазон не трябва да се използва повече от 1 седмица.
Фенилбутазон е противопоказан при пациенти с хемопоетични нарушения, ерозивни и улцеративни лезии на стомашно-чревния тракт (включително тяхната анамнеза), сърдечно-съдови заболявания, патология на щитовидната жлеза, нарушена чернодробна и бъбречна функция, с алергии към аспирин и други НСПВС. Може да влоши състоянието на пациенти със системен лупус еритематозус.
Дозировка
възрастни:началната доза е 450-600 mg / ден в 3-4 разделени дози. След достигане на терапевтичния ефект се използват поддържащи дози - 150-300 mg / ден в 1-2 приема.
При децатапод 14 години не се прилага.
Формуляри за освобождаване:
- таблетки от 150 mg;
- мехлем, 5%.
КЛОФСЪН ( Перклузон)
Еквимоларно съединение на фенилбутазон и клофхексамид. Клофхексамид има предимно аналгетичен и по-слаб противовъзпалителен ефект, допълвайки ефекта на фенилбутазон. Поносимостта на Clofezon е малко по-добра от. Нежеланите реакции се развиват по-рядко, но трябва да се вземат предпазни мерки ().
Показания за употреба
Показанията за употреба са същите като за
Дозировка
възрастни: 200-400 mg 2-3 пъти дневно през устата или ректално.
децас телесно тегло над 20 kg: 10-15 mg / kg / ден.
Формуляри за освобождаване:
- 200 mg капсули;
- супозитории от 400 mg;
- мехлем (1 g съдържа 50 mg клофезон и 30 mg клофхексамид).
ИНДОМЕТАЦИН
(Индоцид, Индобене, Метиндол, Елметацин)
Индометацин е едно от най-мощните НСПВС.
Фармакокинетика
Максималната концентрация в кръвта се развива в рамките на 1-2 часа след поглъщане на конвенционалните и 2-4 часа след приемане на удължени ("забавени") лекарствени форми. Приемът на храна забавя усвояването. Когато се прилага ректално, той се абсорбира малко по-лошо и максималната концентрация в кръвта се развива по-бавно. Полуживотът е 4-5 часа.
Взаимодействия
Индометацин повече от други НСПВС уврежда бъбречния кръвоток, поради което може значително да отслаби ефекта на диуретиците и антихипертензивните лекарства. Комбинацията от индометацин с калий-съхраняващия диуретик триамтерен е много опасна, тъй като провокира развитието на остра бъбречна недостатъчност.
Нежелани реакции
Основният недостатък на индометацин е честото развитие на нежелани реакции (при 35-50% от пациентите), а тяхната честота и тежест зависят от дневната доза. В 20% от случаите лекарството се отменя поради нежелани реакции.
Най-характерният невротоксични реакции:главоболие (причинено от мозъчен оток), виене на свят, глухота, инхибиране на рефлексната активност; гастротоксичност(по-висока от тази на аспирина); нефротоксичност(не трябва да се използва при бъбречна и сърдечна недостатъчност); реакции на свръхчувствителност(кръстосана алергия с възможни).
Показания
Индометацинът е особено ефективен при анкилозиращ спондилит и остра подагра. Намира широко приложение при ревматоиден артрит и активен ревматизъм. При ювенилен ревматоиден артрит е резервно лекарство. Има богат опит в употребата на индометацин при остеоартрит на тазобедрената става и коленни стави... Наскоро обаче беше доказано, че при пациенти с остеоартрит ускорява разрушаването на ставния хрущял. Специална област на употреба на индометацин е неонатологията (вижте по-долу).
Предупреждения
Благодарение на мощния си противовъзпалителен ефект, индометацинът може да маскира клинични симптомиинфекции, поради което не се препоръчва да се използва при пациенти с инфекции.
Дозировка
възрастни:началната доза е 25 mg 3 пъти дневно, максималната е 150 mg / ден. Дозата се увеличава постепенно. Ретард таблетки и ректални супозитории се предписват 1-2 пъти на ден. Понякога се използват само през нощта, а сутрин и следобед се предписва друго НСПВС. Мехлемът се прилага външно.
деца: 2-3 mg / kg / ден в 3 разделени дози.
Формуляри за освобождаване:
- таблетки с ентерично покритие, 25 mg; - 75 mg ретард таблетки; - супозитории от 100 mg; - мехлем, 5 и 10%.
Използването на индометацин в неонатологията
Индометацин се използва при недоносени бебета за фармакологично затваряне на отворен дуктус артериозус. Освен това в 75-80% от лекарството ви позволява да постигнете пълно затваряне на дуктус артериозус и да избегнете операция. Ефектът на индометацин се дължи на инхибирането на синтеза на PG-E 1, който поддържа дуктус артериозус отворен. Най-добри резултати се наблюдават при деца с III-IV степен на недоносеност.
Индометацин индикации за затваряне на ductus arteriosus:
- Тегло при раждане преди 1750 г
- Тежки хемодинамични нарушения - задух, тахикардия, кардиомегалия.
- Неефективност на традиционната терапия, проведена в рамките на 48 часа (ограничаване на течности, диуретици, сърдечни гликозиди).
Противопоказания:инфекции, родова травма, коагулопатия, бъбречна патология, некротизиращ ентероколит.
Нежелани реакции:главно от страна на бъбреците - влошаване на притока на кръв, повишаване на креатинина и кръвната урея, намаляване на гломерулната филтрация, диуреза.
Дозировка
Вътре 0,2-0,3 mg / kg 2-3 пъти на всеки 12-24 часа. При липса на ефект по-нататъшната употреба на индометацин е противопоказана.
СУЛИНДАК ( Клинорил)
Фармакокинетика
Той е "пролекарство", в черния дроб се превръща в активен метаболит. Максималната концентрация на активния метаболит на сулиндак в кръвта се наблюдава 3-4 часа след поглъщане. Полуживотът на sulindac е 7-8 часа, а полуживотът на активния метаболит е 16-18 часа, което осигурява дълготраен ефект и възможност за прием 1-2 пъти дневно.
Нежелани реакции
Дозировка
възрастни:вътре, ректално и интрамускулно - 20 mg / ден в една доза (инжекция).
деца:дози не са установени.
Формуляри за освобождаване:
- таблетки от 20 mg;
- капсули от 20 mg;
- супозитории от 20 mg.
ЛОРНОКСИКАМ ( Ксефокам)
НСПВС от групата на оксикамите - хлортеноксикам. По отношение на инхибиране, COX превъзхожда другите оксиками и приблизително в същата степен блокира COX-1 и COX-2, заемайки междинна позиция в класификацията на НСПВС, изградена на принципа на селективност. Има изразен аналгетичен и противовъзпалителен ефект.
Аналгетичният ефект на лорноксикам се състои в нарушение на генерирането на болкови импулси и отслабване на усещането за болка (особено при хронична болка). Когато се прилага интравенозно, лекарството е в състояние да повиши нивото на ендогенните опиоиди, като по този начин активира физиологичната антиноцицептивна система на тялото.
Фармакокинетика
Добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт, храната донякъде намалява бионаличността. Максимални плазмени концентрации се наблюдават след 1-2 часа.При интрамускулно приложение максималното плазмено ниво се наблюдава след 15 минути. Той прониква добре в синовиалната течност, където концентрацията му достига 50% от плазмата и остава в нея дълго време (до 10-12 часа). Метаболизира се в черния дроб, екскретира се през червата (главно) и бъбреците. Времето на полуживот е 3-5 часа.
Нежелани реакции
Лорноксикамът е по-малко гастротоксичен от оксикамите от "първо поколение" (пироксикам, теноксикам). Това отчасти се дължи на краткия полуживот, който създава възможности за възстановяване на защитното ниво на PG в стомашно-чревната лигавица. В контролирани проучвания е установено, че лорноксикамът превъзхожда по толерантност спрямо индометацин и практически не е по-нисък от диклофенак.
Показания
- Болков синдром (остра и хронична болка, включително рак).
Когато се прилага интравенозно, лорноксикам в доза от 8 mg не е по-нисък по отношение на тежестта на аналгетичния ефект на меперидин (близък до домашния промедол). В перорално приложениепри пациенти с постоперативна болка, 8 mg лорноксикам е приблизително еквивалентно на 10 mg кеторолак, 400 mg ибупрофен и 650 mg аспирин. При тежък болков синдром лорноксикам може да се използва в комбинация с опиоидни аналгетици, което намалява дозата на последните.
- Ревматични заболявания (ревматоиден артрит, псориатичен артрит, остеоартрит).
Дозировка
възрастни:
с болков синдром - вътре - 8 mg х 2 пъти на ден; възможен прием натоварваща доза 16 mg; i / m или i / v - 8-16 mg (1-2 дози с интервал от 8-12 часа); в ревматологията - вътре по 4-8 mg х 2 пъти дневно.
Дози за децапод 18 години не се установяват.
Формуляри за освобождаване:
- таблетки от 4 и 8 mg;
- флакони от 8 mg (за приготвяне на инжекционен разтвор).
МЕЛОКСИКАМ ( Мовалис)
Той е представител на ново поколение НСПВС - селективни СОХ-2 инхибитори. Поради това свойство мелоксикам селективно инхибира образуването на простагландини, участващи в образуването на възпаление... В същото време инхибира COX-1 много по-слабо, поради което има по-слаб ефект върху синтеза на простагландини, които регулират бъбречния кръвоток, производството на защитна слуз в стомаха и агрегацията на тромбоцитите.
Това показват контролирани проучвания при пациенти с ревматоиден артрит по силата на противовъзпалителното действие мелоксикамът не е по-нисък и, но значително по-малко причинява нежелани реакции от стомашно-чревния тракт и бъбреците ().
Фармакокинетика
Оралната бионаличност е 89% и не зависи от приема на храна. Максималната концентрация в кръвта се развива след 5-6 часа. Равновесната концентрация се създава за 3-5 дни. Времето на полуживот е 20 часа, което позволява лекарството да се предписва веднъж дневно.
Показания
Ревматоиден артрит, остеоартрит.
Дозировка
възрастни:вътре и мускулно по 7,5-15 mg 1 път на ден.
При децатаефикасността и безопасността на лекарството не са проучени.
Формуляри за освобождаване:
- таблетки от 7,5 и 15 mg;
- ампули от 15 мг.
НАБУМЕТОН ( Релафен)
Дозировка
възрастни: 400-600 mg 3-4 пъти дневно, ретард препарати - 600-1200 mg 2 пъти дневно.
деца: 20-40 mg / kg / ден в 2-3 разделени дози.
От 1995 г. в Съединените щати ибупрофенът е одобрен за употреба без рецепта при деца над 2 години с треска и болка при 7,5 mg/kg до 4 пъти на ден, с максимум 30 mg/kg / ден.
Формуляри за освобождаване:
- таблетки от 200, 400 и 600 mg;
- "ретард" таблетки от 600, 800 и 1200 mg;
- сметана, 5%.
НАПРОКСЕН ( напрозин)
Едно от най-често използваните НСПВС. Има превъзходно противовъзпалително действие. Противовъзпалителният ефект се развива бавно, с максимум след 2-4 седмици. Има силен аналгетичен и антипиретичен ефект. Антиагрегиращият ефект се проявява само когато се предписват високи дози от лекарството. Няма урикозуричен ефект.
Фармакокинетика
Добре се абсорбира след перорално и ректално приложение. Максималната концентрация в кръвта се наблюдава 2-4 часа след поглъщане. Времето на полуживот е около 15 часа, което ви позволява да го предписвате 1-2 пъти на ден.
Нежелани реакции
Гастротоксичността е по-малка от тази на и. Нефротоксичността се наблюдава като правило само при пациенти с бъбречна патологияи със сърдечна недостатъчност. Възможни са алергични реакции, описани са случаи кръстосани алергииС .
Показания
Широко се използва при ревматизъм, анкилозиращ спондилит, ревматоиден артрит при възрастни и деца. При пациенти с остеоартрит, той инхибира активността на ензима протеогликаназа, предотвратявайки дегенеративните промени в ставния хрущял, което се сравнява благоприятно с. Широко се използва като аналгетик, включително при следоперативна и следродилна болка, при гинекологични процедури. Висока ефективност е отбелязана при дисменорея, паранеопластична треска.
Дозировка
възрастни: 500-1000 mg / ден в 1 до 2 дози през устата или ректално. Дневната доза може да се увеличи до 1500 mg за ограничен период (до 2 седмици). При остър болков синдром (бурсит, тендовагинит, дисменорея) 1-ва доза - 500 mg, след това 250 mg на всеки 6-8 часа.
деца: 10-20 mg / kg / ден, разделени на 2 приема. Като антипиретик - 15 mg / kg на доза.
Формуляри за освобождаване:
- таблетки от 250 и 500 mg;
- супозитории от 250 и 500 mg;
- суспензия, съдържаща 250 mg / 5 ml;
- гел, 10%.
НАПРОКСЕН-НАТРИЙ ( Алеве, Апранакс)
Показания
Прилага се като аналгетики антипиретик... Доставя бърз ефектприлага се парентерално.
Дозировка
възрастни:вътре, 0,5-1 g 3-4 пъти на ден, интрамускулно или интравенозно, 2-5 ml 50% разтвор 2-4 пъти на ден.
деца: 5-10 mg / kg 3-4 пъти на ден. В случай на хипертермия интравенозно или интрамускулно под формата на 50% разтвор: до 1 година - 0,01 ml / kg, над 1 година - 0,1 ml / година живот на инжекция.
Формуляри за освобождаване:
- таблетки от 100 и 500 mg;
- ампули от 1 ml 25% разтвор, 1 и 2 ml 50% разтвор;
- капки, сироп, свещи.
аминофеназон ( амидопирин)
Дълги години се използва като аналгетик и антипиретик. По-токсичен от. По-често причинява тежки алергични кожни реакции, особено когато се комбинира със сулфонамиди. В момента аминофеназон забранени за употреба и извадени от производство, тъй като при взаимодействие с хранителни нитрити може да доведе до образуването на канцерогенни съединения.
Въпреки това аптечната мрежа продължава да получава препарати, съдържащи аминофеназон ( омазол, анапирин, пенталгин, пирабутол, пиранал, пиркофен, реопирин, теофедрин N).
ПРОПИФЕНАЗОН
Има изразен аналгетичен и антипиретичен ефект. Бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт, максималната концентрация в кръвта се развива 30 минути след поглъщане.
В сравнение с други производни на пиразолон, той е най-безопасният. При употребата му не се наблюдава развитие на агранулоцитоза. В редки случаи се наблюдава намаляване на броя на тромбоцитите и левкоцитите.
Не се използва като монопрепарат, влиза в състава на комбинирани препарати саридони plivalgin.
ФЕНАЦЕТИН
Фармакокинетика
Добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Метаболизира се в черния дроб, като частично се превръща в активен метаболит. Други метаболити на фенацетин са токсични. Полуживотът е 2-3 часа.
Нежелани реакции
Фенацетинът е силно нефротоксичен. Може да причини тубулоинтерстициален нефрит поради исхемични промени в бъбреците, които се проявяват с болки в гърба, дизурични симптоми, хематурия, протеинурия, цилиндрурия ("аналгетична нефропатия", "фенацетин бъбрек"). Описано е развитието на тежка бъбречна недостатъчност. Нефротоксичните ефекти са по-изразени при продължителна употреба в комбинация с други аналгетици, по-често наблюдавани при жени.
Метаболитите на фенацетин могат да причинят образуването на метхемоглобин и хемолиза. Лекарството има и канцерогенни свойства: може да доведе до развитие на рак на пикочния мехур.
В много страни фенацетинът е забранен за употреба.
Дозировка
възрастни: 250-500 mg 2-3 пъти на ден.
При децатане се прилага.
Формуляри за освобождаване:
Влиза в състава на различни комбинирани препарати: таблетки пиркофен, седалгин, теофедрин Н, свещи цефекон.
ПАРАЦЕТАМОЛ
(Калпол, Лекадол, Мексален, Панадол, Ефералган)
Парацетамол (в някои страни има общо име ацетаминофен) е активен метаболит. В сравнение с фенацетина, той е по-малко токсичен.
Потиска синтеза на простагландини в централната нервна система повече, отколкото в периферните тъкани. Следователно той има предимно „централен” аналгетичен и антипиретичен ефект и има много слаба „периферна” противовъзпалителна активност. Последното може да се прояви само при ниско съдържание на пероксидни съединения в тъканите, например при остеоартрит, при остро увреждане на меките тъкани, но не и при ревматични заболявания.
Фармакокинетика
Парацетамолът се абсорбира добре, когато се приема перорално и ректално. Максималната концентрация в кръвта се развива в рамките на 0,5-2 часа след поглъщане. При вегетарианците абсорбцията на парацетамол в стомашно-чревния тракт е значително отслабена. Лекарството се метаболизира в черния дроб на 2 етапа: първо, под действието на ензимните системи на цитохром Р-450, се образуват междинни хепатотоксични метаболити, които след това се разцепват с участието на глутатион. По-малко от 5% от приложения парацетамол се екскретира непроменен от бъбреците. Полуживотът е 2-2,5 часа. Продължителността на действието е 3-4 часа.
Нежелани реакции
Парацетамолът се счита за един от най безопасни НСПВС... Така че, за разлика от това, той не причинява синдром на Reye, няма гастротоксичност, не влияе на агрегацията на тромбоцитите. За разлика от и не причинява агранулоцитоза и апластична анемия. Алергичните реакции към парацетамол са редки.
Напоследък бяха получени данни, че при продължителна употреба на парацетамол повече от 1 таблетка на ден (1000 или повече таблетки на живот), рискът от развитие на тежка аналгетична нефропатия, водеща до краен стадий на бъбречна недостатъчност (), се удвоява. Той се основава на нефротоксичния ефект на метаболитите на парацетамола, особено на парааминофенола, който се натрупва в бъбречните папили, свързва се със SH-групите, причинявайки тежки дисфункции и клетъчна структура, до смъртта им. В същото време системната употреба на аспирин не е свързана с такъв риск. Следователно парацетамолът е по-нефротоксичен от аспирина и не трябва да се счита за „напълно безопасно“ лекарство.
Вие също трябва да помните за хепатотоксичностпарацетамол, когато се приема в много големи (!) дози. Еднократна доза от него в доза над 10 g при възрастни или повече от 140 mg / kg при деца води до отравяне, придружено от тежко чернодробно увреждане. Причината е изчерпването на запасите от глутатион и натрупването на междинни продукти от метаболизма на парацетамола, които имат хепатотоксичен ефект. Симптомите на отравяне са разделени на 4 етапа ().
Таблица 10.Симптоми на интоксикация с парацетамол. (Според ръководството на Merck, 1992 г.)
|
Подобна картина може да се наблюдава при приемане на обичайните дози от лекарството в случай на едновременна употреба на индуктори на цитохром Р-450 ензими, както и при алкохолици (вижте по-долу).
Мерки за подпомаганеза интоксикация с парацетамол са представени в. Трябва да се има предвид, че принудителната диуреза в случай на отравяне с парацетамол е неефективна и дори опасна, перитонеалната диализа и хемодиализата са неефективни. В никакъв случай не трябва да използвате антихистамини, глюкокортикоиди, фенобарбитал и етакринова киселина, който може да има индуктивен ефект върху ензимните системи на цитохром Р-450 и да засили образуването на хепатотоксични метаболити.
Взаимодействия
Абсорбцията на парацетамол в стомашно-чревния тракт се засилва от метоклопрамид и кофеин.
Индукторите на чернодробни ензими (барбитурати, рифампицин, дифенин и други) ускоряват разграждането на парацетамола до хепатотоксични метаболити и повишават риска от увреждане на черния дроб.
Таблица 11.Помощни мерки при интоксикация с парацетамол
- Стомашна промивка.
- Активен въглен вътре.
- Предизвикване на повръщане.
- Ацетилцистеин (е донор на глутатион) - 20% разтвор вътре.
- Интравенозна глюкоза.
- Витамин К 1 (фитоменадион) - 1-10 mg интрамускулно, нативна плазма, фактори на коагулация на кръвта (с 3-кратно увеличение на протромбиновото време).
Подобни ефекти могат да се наблюдават при хора, които редовно консумират алкохол. Те имат хепатотоксичност на парацетамола, дори когато се използват в терапевтични дози (2,5-4 g / ден), особено ако се приема кратко време след алкохол ().
Показания
Парацетамолът в момента се счита за ефективен аналгетик и антипиретик за широко приложение... Препоръчва се предимно при наличие на противопоказания за други НСПВС: при пациенти с бронхиална астма, при лица с анамнеза за язви, при деца с вирусни инфекции. По аналгетична и антипиретична активност парацетамолът се доближава до.
Предупреждения
Парацетамол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена чернодробна и бъбречна функция, както и при приемащи лекарства, които влияят на чернодробната функция.
Дозировка
възрастни: 500-1000 mg 4-6 пъти на ден.
деца: 10-15 mg / kg 4-6 пъти на ден.
Формуляри за освобождаване:
- таблетки от 200 и 500 mg;
- сироп 120 mg / 5 ml и 200 mg / 5 ml;
- супозитории от 125, 250, 500 и 1000 mg;
- "ефервесцентни" таблетки от 330 и 500 mg. Част от комбинираните лекарства соридон, солпадеин, томапирин, цитрамон Pи други.
КЕТОРОЛАК ( Торадол, Кетродол)
Основната клинична стойност на лекарството е неговият мощен аналгетичен ефект, по степен на който превъзхожда много други НСПВС.
Установено е, че 30 mg кеторолак, приложен интрамускулно, е приблизително еквивалент на 12 mg морфин. В същото време нежеланите реакции, характерни за морфина и други наркотични аналгетици (гадене, повръщане, респираторна депресия, запек, задържане на урина) са много по-рядко срещани. Употребата на кеторолак не води до развитие на лекарствена зависимост.
Кеторолак има също антипиретичен и антиагрегиращ ефект.
Фармакокинетика
Почти напълно и бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт, пероралната бионаличност е 80-100%. Максималната концентрация в кръвта се развива 35 минути след перорално приложение и 50 минути след интрамускулно инжектиране. Екскретира се от бъбреците. Времето на полуживот е 5-6 часа.
Нежелани реакции
Най-често се отбелязва гастротоксичности повишено кървенепоради антиагрегиращо действие.
Взаимодействие
Когато се комбинира с опиоидни аналгетици, аналгетичният ефект се засилва, което прави възможно използването им в по-ниски дози.
Интравенозно или вътреставно приложение на кеторолак в комбинация с локални анестетици (лидокаин, бупивакаин) осигурява по-добро облекчаване на болкатаотколкото използването само на едно от лекарствата, след артроскопия и операция на горен крайник.
Показания
Използва се за облекчаване на болков синдром с различна локализация: бъбречна колика, болка при травма, с. неврологични заболявания, при онкоболни (особено с костни метастази), в следоперативния и следродилния период.
Има доказателства за възможността за използване на кеторолак преди операция в комбинация с морфин или фентанил. Това ви позволява да намалите дозата на опиоидните аналгетици с 25-50% през първите 1-2 дни. следоперативен период, което е придружено от по-бързо възстановяване на функцията на стомашно-чревния тракт, по-малко гадене и повръщане и съкращава продължителността на болничния престой ().
Използва се и за облекчаване на болката в оперативна стоматология и при ортопедични медицински процедури.
Предупреждения
Кеторолак не трябва да се използва преди продължителни операции с висок риск от кървене, както и за поддържаща анестезия по време на операции, за облекчаване на болката по време на раждане, облекчаване на болката при инфаркт на миокарда.
Курсът на употреба на кеторолак не трябва да надвишава 7 дни, а при лица над 65-годишна възраст лекарството трябва да се предписва с повишено внимание.
Дозировка
възрастни:през устата 10 mg на всеки 4-6 часа; най-високата дневна доза е 40 mg; продължителността на употреба е не повече от 7 дни. Интрамускулно и интравенозно - 10-30 mg; най-високата дневна доза - 90 mg; продължителността на употреба е не повече от 2 дни.
деца:интравенозна 1-ва доза - 0,5-1 mg / kg, след това 0,25-0,5 mg / kg на всеки 6 часа.
Формуляри за освобождаване:
- таблетки от 10 mg;
- ампули от 1 мл.
КОМБИНИРАНИ ПРЕПАРАТИ
Произвеждат се редица комбинирани препарати, съдържащи освен НСПВС и други лекарства, които поради специфичните си свойства могат да засилят аналгетичния ефект на НСПВС, да повишат тяхната бионаличност и да намалят риска от нежелани реакции.
САРИДОН
Състои се от и кофеин. Съотношението на аналгетиците в лекарството е 5: 3, при което те действат като синергисти, тъй като парацетамолът в в такъв случайувеличава бионаличността на пропифеназон с един и половина пъти. Кофеинът нормализира мозъчния съдов тонус, ускорява притока на кръв, без да стимулира централната нервна система в използваната доза, поради което засилва ефекта на аналгетиците при главоболие. Освен това подобрява усвояването на парацетамол. Като цяло саридонът се характеризира с висока бионаличност и бързо развитиеаналгетичен ефект.
Показания
Синдром на болка с различна локализация (главоболие, зъбобол, болка при ревматични заболявания, дисменорея, треска).
Дозировка
1-2 таблетки 1-3 пъти на ден.
Формуляр за освобождаване:
- таблетки, съдържащи 250 mg парацетамол, 150 mg пропифеназон и 50 mg кофеин.
АЛКА ЗЕЛЦЕР
Състав: лимонена киселина, натриев бикарбонат. Това е добре усвояваща се разтворима лекарствена форма на аспирин с подобрени органолептични свойства. Натриевият бикарбонат неутрализира свободния солна киселина, намалявайки улцерогенния ефект на аспирина. Освен това може да подобри усвояването на аспирина.
Използва се главно при главоболие, особено при хора с повишена киселинност в стомаха.
Дозировка
Формуляр за освобождаване:
- "ефервесцентни" таблетки, съдържащи 324 mg аспирин, 965 mg лимонена киселинаи 1625 mg натриев бикарбонат.
ФОРТАЛГИН С
Лекарството е ефервесцентна таблетка, всяка от които съдържа 400 mg и 240 mg аскорбинова киселина. Използва се като аналгетик и антипиретик.
Дозировка
1-2 таблетки до четири пъти на ден.
PLIVALGIN
Произвежда се под формата на таблетки, всяка от които съдържа 210 mg и 50 mg кофеин, 25 mg фенобарбитал и 10 mg кодеин фосфат. Аналгетичният ефект на лекарството се засилва от присъствието на наркотичния аналгетик кодеин и фенобарбитал, който има седативен ефект. Ролята на кофеина е обсъдена по-горе.
Показания
Болки с различна локализация (главоболие, зъбни, мускулни, ставни, невралгия, дисменорея), треска.
Предупреждения
При честа употреба, особено при по-високи дози, може да се почувствате уморени, сънливи. Възможно е развитието на наркотична зависимост.
Дозировка
1-2 таблетки 3-4 пъти на ден.
РЕОПИРИН (пирабутол)
Съставът включва ( амидопирин) и ( бутадион). Той е широко използван като аналгетик от много години. Той обаче няма предимство в ефективносттапреди съвременните НСПВС и значително ги превъзхожда по тежест на нежеланите реакции. Особено висок риск от развитие на хематологични усложненияследователно е необходимо да се спазват всички горепосочени предпазни мерки () и да се стремите да използвате други аналгетици. Когато се прилага интрамускулно, фенилбутазонът се свързва с тъканите на мястото на инжектиране и се абсорбира слабо, което, първо, забавя развитието на ефекта и, второ, е причината често развитиеинфилтрати, абсцеси, лезии на седалищния нерв.
Понастоящем употребата на комбинирани лекарства, състоящи се от фенилбутазон и аминофеназон, е забранена в повечето страни.
Дозировка
възрастни:вътре по 1-2 таблетки 3-4 пъти дневно, интрамускулно 2-3 ml 1-2 пъти на ден.
При децатане се прилага.
Формуляри за освобождаване:
- таблетки, съдържащи 125 mg фенилбутазон и аминофеназон;
- 5 ml ампули, съдържащи 750 mg фенилбутазон и аминофеназон.
БАРАЛГИН
Това е комбинация ( аналгин) с два спазмолитика, единият от които, питофенон, има миотропен ефект, а другият, фенпивериниум, има атропиноподобен ефект. Използва се за облекчаване на болка, причинена от спазъм на гладката мускулатура (бъбречна колика, чернодробна колика и други). Подобно на други лекарства с атропиноподобна активност, той е противопоказан при глаукома и аденом на простатата.
Дозировка
Вътре по 1-2 таблетки 3-4 пъти на ден, интрамускулно или интравенозно, 3-5 ml 2-3 пъти на ден. Прилага се интравенозно със скорост 1-1,5 ml в минута.
Формуляри за освобождаване:
- таблетки, съдържащи 500 mg метамизол, 10 mg питофенон и 0,1 mg фенпивериниум;
- 5 ml ампули, съдържащи 2,5 g метамизол, 10 mg питофенон и 0,1 mg фенпивериниум.
АРТРОТЕК
Състои се също от мизопростол (синтетичен аналог на PG-E 1), чието включване има за цел да намали честотата и тежестта на нежеланите реакции, характерни за диклофенак, по-специално гастротоксичността. Артротек е също толкова ефективен при ревматоиден артрит и остеоартрит, колкото диклофенак, а развитието на ерозии и стомашни язви по време на употребата му е много по-рядко.
Дозировка
възрастни:По 1 таблетка 2-3 пъти на ден.
Формуляр за освобождаване:
- таблетки, съдържащи 50 mg диклофенак и 200 mg мизопростол.
БИБЛИОГРАФИЯ
- Champion G.D, Feng P.H & Azuma T. et al. NSAID-индуцирано стомашно-чревно увреждане // Drugs, 1997, 53: 6-19.
- Лорънс Д.Р., Бенет П.Н. Клинична фармакология. 7-мо изд. Чърчил Ливингстън. 1992 г.
- Insel P.A. Аналгетично-антипиретични и противовъзпалителни средства и лекарства, използвани при лечението на подагра. В: Goodman & Gilman "s. Фармакологичната основа на терапията. 9-то издание McGraw-Hill, 1996, 617-657.
- Нестероидни противовъзпалителни средства. (Редакционна статия) // Клин. фармакол. и Pharmacother., 1994, 3, 6-7.
- Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Управление на гастродуоденопатия, свързана с употребата на нестероидни противовъзпалителни лекарства // Mayo Clin. Proc. 1992, 67: 354-364.
- Espinosa L., Lipani J., Poland M., Wallin B. Перфорации, язви и кървене в голямо, рандомизирано, многоцентрово проучване на намубетон в сравнение с диклофенак, ибупрофен, напроксен и пироксикам // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (доп. I): 324.
- Brooks P.M., Day R.O. Нестероидни противовъзпалителни средства - разлики и прилики // N. Engl. J. Med. 1991, 324: 1716-1725.
- Lieber C.S. Медицински разстройства на алкохолизъм // N. Engl. J. Med. 1995, 333: 1058-1065.
- Guslandi M. Стомашна токсичност на антитромбоцитна терапия с ниски дози аспирин // Drugs, 1997, 53: 1-5.
- Приложна терапия: Клинична употреба на лекарства. 6-то изд. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Ред.). Ванкувър. 1995 г.
- Лекарства по избор от Медицинското писмо. Ню Йорк. Преработено изд. 1995 г.
- Маркъс А.Л. Аспиринът като профилактика срещу колоректален рак // N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
- Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
- Konstan M.W., Byard PJ, Hoppel C.L., Davis P.B. Ефект на висока доза ибупрофен при пациенти с кистозна фиброза // N. Engl. J. Med. 1995 332: 848-854.
- Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Риск от бъбречна недостатъчност, свързан с употребата на ацетаминофен, аспирин и нестероидни противовъзпалителни лекарства // N. Engl. J. Med 1994, 331: 1675-1712.
- Ръководство за диагностика и терапия на Merck. 16-то изд. Берков Р. (ред.). Merck & Co Inc., 1992 г.
- Gillis J.C., Brogden R.N. кеторолак. Преоценка на неговите фармакодинамични и фармакокинетични свойства и терапевтична употреба при управление на болката // Drugs, 1997, 53: 139-188.
| 2000-2009 NIIAH SGMA | ||
Всеки човек се е сблъсквал с болка повече от веднъж. Изпитвайки дискомфорт, е трудно да се наслаждавате на живота, трудно е да мислите конструктивно и наистина когато силна болкаможете да загубите съзнание. Нищо чудно, че има много лекарства, които помагат за намаляването или премахването му. В тази статия ще разгледаме лекарство, което има бърз аналгетичен ефект - Flamidez. Инструкцията за употреба гласи, че има аналгетичен, противовъзпалителен, антипиретичен и антиревматичен ефект. Активните компоненти взаимодействат помежду си за подобряване положителен ефектот приема на лекарството. Какво е включено в препарата "Flamidez"? Инструкциите за употреба отговарят на този въпрос и дават пълна картинасъстав на всяка таблетка. 3 активни вещества, основните компоненти са парацетамол, диклофенак калий и сератиопептидаза. Нека ги разгледаме по-подробно.
Действие на диклофенак калий
Има доста лекарства на базата на диклофенак, тъй като този често срещан компонент ефективно облекчава болката, има противовъзпалителни и антиревматични ефекти. Включен е не само в таблетки, но и в различни гелове и мехлеми. Действа особено ефективно при възпалителните процеси в хрущялната тъкан. В тази връзка, за да се премахне болката при остеопороза и артрит, изборът най-често пада на диклофенак. Възрастните хора с тези състояния винаги имат под ръка диклофенак. Удобен за бързо елиминиранеболка използвайте "Flamidez" (таблетки). Инструкциите за употреба разграничават ревматоиден артрит и остеоартрит сред показанията.
Диклофенак калий и диклофенак натрий
Съставът на такива лекарства най-често включва В "Flamidez" производителите включват диклофенак калий. Тя се различава по това, че аналгетичният ефект на калиевата сол на диклофенак е много по-бърз от натриевата сол. Както при другите лекарства, диклофенак калий е включен във всяка таблетка в количество от 50 mg.
Действието на парацетамола
Парацетамолът е добре познат на почти всеки жител на Русия. Той върши страхотна работа с висока температураи има аналгетичен ефект. В състава на лекарството "Flamidez" инструкциите за употреба освобождават парацетамол, който в комбинация с други вещества засилва неговия аналгетичен и антипиретичен ефект. Противовъзпалителният му ефект е незначителен. Всяка таблетка съдържа 500 mg парацетамол. Парацетамол и диклофенак се екскретират с урината.
Сератиопептидазно действие
Сератиопептидазата е ензим, изолиран от непатогенни чревни бактерии. Той премахва отока и блокира възпалението, а също така нормализира съдовата пропускливост. Има лек аналгетичен ефект. Една таблетка съдържа 15 mg сератиопептидаза.
Показания за употреба
За кого е предназначен Flamidez? Инструкциите за употреба препоръчват лекарствохора, страдащи от заболявания на опорно-двигателния апарат, диагностицирани с ревматоиден артрит или остеоартрит; с възпаление на женската пикочно-полова система със силна болка; след операция или нараняване, с болка на мястото на шева; със заболявания на УНГ органи, по-специално със синузит. Лекарството е ефективно и при зъбобол. Зъболекарите го предписват за отстраняване неприятни усещанияслед изваждане на зъб. "Flamidez" може да бъде показан за болка от всякакъв вид, но трябва да бъде предписана от лекар.
Лекарствени форми на "Flamidez"
Лекарството се произвежда под формата на таблетки и под формата на гел. В лекарството "Flamidez" (гел) инструкциите за употреба подчертават 3 активна съставка... Това е 11,6 mg диклофенак диетиламин, който е идентичен с 10 mg диклофенак натрий; 100 mg метил салицилат; 50 mg ментол. В този случай, когато се прилага локално, диклофенак прониква в засегнатите мембрани, облекчавайки възпалението, ментолът разширява кръвоносните съдове и има лек аналгетичен ефект.
Сред дозираните форми на лекарството мехлемът Flamidez не се споменава. Въпреки това, тъй като гелът все още се размазва, обикновено се използва името мехлем.
Дозировка
Как да приемате Flamidez (таблетки)? Инструкциите за употреба (цената ще бъде дадена по-долу) предполага, че хапчето трябва да се приема вътрешно като цяло, като същевременно не се забравя да се изпие чаша вода. По-добре е да правите това след хранене, тъй като ефектът върху стомашно-чревния трактдиклофенак е достатъчно силен. По правило възрастните трябва да приемат една таблетка 2-3 пъти на ден, а подрастващите 1-2 пъти дневно. Ако има нужда от употреба на лекарството за дълго време, тогава дозата трябва да се намали. Максимумът, който можете да пиете е само 3 таблетки на ден. Препоръчително е да спрете лечението веднага след премахване на симптомите на заболяването. Flamidez не може да се използва като самолечение. Приемът на лекарството може да се извършва само под наблюдението на лекар!
"Flamidez" (мехлем): инструкции за употреба, цена
Мехлемът се препоръчва за употреба от възрастни и деца от 12 години 3-4 пъти на ден, като се втрива до пълно абсорбиране. Измийте добре ръцете след употреба. Не нанасяйте гела върху големи участъци от тялото без препоръка на лекар. Обикновено Вашият лекар препоръчва използването на 2-4 грама гел на приложение.
Лекарството се препоръчва да се прилага, когато различни възпалениястави, връзки, сухожилия и мускулна тъкан. Възпалението може да бъде причинено от нараняване или други различни заболявания... След прилагане се наблюдава намаляване на болката и подуването. Времето за заздравяване се съкращава. Ето как инструкциите за употреба характеризират действието на такова лекарство.
Цената на мехлема варира и зависи от надценката аптечна верига... Средно е около 200 рубли. Хапчетата струват приблизително същото. Странични ефектикогато се прилагат локално, те почти никога не се появяват. Въпреки това, инструкциите все още показват редки изключения. Това е обрив, сърбеж, уртикария и много рядко - бронхоспазъм. Във всеки случай, без значение колко малко странични ефекти има, е опасно да се използва лекарството без препоръка на лекуващия лекар.
Страничен ефект
Когато лекар предписва лекарство, много рядко има такива странични ефекти, обаче, пациентите често надвишават препоръчителната норма и я използват в количество, много по-голямо от инструкциите за употреба, препоръчани от Flamidez. Отзивите за неговото действие са предимно положителни, но има и такива, на които не е подходящо. Дори ако използвате лекарството сами, не трябва да разчитате на мнението на други хора, по-добре е внимателно да проучите инструкциите за лекарството. При превишаване на дозата са възможни смущения от страна на стомаха и червата. Това се проявява с гадене, повръщане и разстроени изпражнения. Възможно е дори да се развият хепатит и язвени лезии на стомашната лигавица. От страна на нервната система лекарството може да доведе до конвулсии и треперене, може да се наблюдава раздразнителност, раздразнителност и нарушения на съня. От страна на сърцето и кръвоносните съдове - промени в кръвното налягане, анемия.
Алергични реакции
При употреба на лекарството са възможни различни алергични реакции. Те са индивидуални и зависят от преносимостта на всеки компонент. Сред сериозните се разграничават екзема, бронхоспазъм, оток на Квинке и синдром на Стивънс-Джонсън.
Приложение по време на бременност и при деца
Локалната употреба на лекарството по време на бременност е допустима само през първите 2 триместъра, ако лекарят смята, че жената се нуждае от него и ползите от него ще бъдат по-големи от риска за плода. През 3-ия триместър гелът е противопоказан. Когато кърмите, не го прилагайте върху гърдата и го използвайте повече от 1 седмица подред.
Таблетките Flamidez са противопоказани по време на бременност и кърмене. Ако има нужда от терапия с женско лекарство репродуктивна възраст, трябва да изключите бременността.
За деца под 14-годишна възраст лекарството под каквато и да е форма е противопоказано.
Противопоказания
Невъзможно е да се предпише "Flamidez" за стомашни язви и чревни възпаления, както и за непоносимост към компонентите. Лекарството се предписва с повишено внимание на възрастни хора със сърдечна недостатъчност, пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция, бронхиална астма и различни заболявания на храносмилателната система. Не може да се комбинира с други НСПВС. Гел "Flamidez" може да се прилага външно и едновременно с това да се пият таблетки, чиято основна активна съставка е диклофенак. По-добре е да проверите тази точка с лекар, за да не се получи предозиране.
При лечение с лекарството не трябва да се консумира алкохол, тъй като той засилва неблагоприятния ефект на парацетамола върху черния дроб. Диклофенак повишава токсичността на много лекарства и пациентите имат повишен риск от стомашно-чревно кървене.
Предозиране
При отравяне с лекарства се наблюдава значително влошаване на състоянието. Появяват се стомашно разстройство, повръщане, коремна болка, нарушена чернодробна и бъбречна функция. В такива случаи е показана и симптоматична помощ. Препоръчително е да приемате адсорбенти.
"От движение към постижения"
Когато продуктът навлезе на пазара, точно тези думи бяха избрани за мото на Flamidez. Около 20% от жителите на света са хора с хронична болка. Тя е тази, която ги кара да отидат по лекари. Тя ефективно елиминиранее най-важната задача на всеки производител на болкоуспокояващи. Манав Ясел, директор на Sinmedic LTD, се надява на успешен старт и по-нататъшно разпространение на Flamidez, инструкциите за употреба, цената и необходимостта от които са известни на много жители на Украйна и Русия. Той изразява увереност, че лекарството ще бъде търсено не само за стационарно, но и за амбулаторно лечение.
Нови статии
- Държавни корпорации в Русия
- Правен режим на уставния капитал на стопанските субекти
- Какво е събота?
- Пример за попълване на заявка до руския регистър за предоставяне на информация.
- Защо законът за декриминализиране на домашното насилие не е толкова лош, колкото се казва, че е наказание за домашно насилие
- Пример за попълване на заявка до руския регистър за предоставяне на информация Искане за извлечение от USRP
- Записи с надпис "Аритметична прогресия за 9 клас"
- G-SHOCK фалшив: начини за разграничаване на оригинала от фалшификата
- Модул на число (абсолютна стойност на число), дефиниции, примери, свойства
- Квадратно неравенство по-малко от нула
Популярни статии
- Примери за системи от линейни уравнения: метод на решение
- Решаване на система от уравнения по метода на събиране
- Мъжки часовник diesel dz 7314
- Правилен тетраедър (пирамида)
- Как да изберем часовник: инструкции за употреба
- Правилен тетраедър (пирамида)
- Основни понятия на диференциалната психология
- Как да танцувам за момиче в клуб Как да се научим да танцувам в клуб
- Премахване на татуировки - лазер и други методи; премахване на татуировка у дома
- Зеленият чай с бергамот е полезен за вашето здраве