Vedľajšie účinky metoprololu sú: Liečivé účinky metoprololu. Spôsob a dávkovanie

Metoprolol je jedným z najpopulárnejších kardioselektívnych blokátorov beta-1 adrenergných receptorov. Adrenergná blokáda vedie k zníženiu srdcovej frekvencie, zníženiu spotreby kyslíka v srdci a v konečnom dôsledku vedie k zníženiu krvný tlak. Vyššie uvedené účinky metoprololu sú základom jeho použitia pri liečbe pacientov trpiacich arteriálnou hypertenziou, poruchami tep srdca, ischemická choroba srdca, chronické srdcové zlyhanie. Liek znižuje automatiku kardiostimulátora prvého rádu, znižuje srdcovú frekvenciu, spomaľuje atrioventrikulárne vedenie, znižuje kontraktilitu a potláča dráždivosť srdcového svalu, znižuje srdcový výdaj a harmonizuje potrebu srdca po kyslíku so schopnosťou ho dodávať. Antihypertenzívny účinok metoprololu sa stabilizuje do 10-14 dní liečby.

Metoprolol je lipofilný beta-blokátor, preto sa na zlepšenie jeho rozpustnosti používa vo forme soli: tartrát, sukcinát alebo fumarát, z ktorých najlepšie rozpustný metoprolol tartrát. Pripojenie soľného „chvostu“ k molekule účinnej látky liečiva nielen zlepšuje jeho rozpustnosť, ale umožňuje vám tiež regulovať rýchlosť prenikania do krvi, čím sa určuje čas absorpcie, distribúcie a eliminácie liečiva. Zistilo sa, že metoprolol vo forme tartrátu je o 30 % biologicky dostupnejší ako metoprolol sukcinát, čo však pri porovnaní beta-adrenergného blokujúceho účinku počas 24 hodín nemá prakticky žiadny účinok. V každom prípade sa pred absorpciou v gastrointestinálnom trakte soľ metoprololu hydrolyzuje a voľný metoprolol sa stáva farmakologicky účinnou látkou.

V tomto ohľade je účinnosť lieku určená čisto koncentráciou účinnej látky v krvi. Vyčerpávajúca základňa dôkazov, ktorá vytvorila základ pre masové zavedenie beta-blokátorov v klinickej praxi, posledné sú spôsobené práve metoprololom, ktorý sa používal vo väčšine randomizovaných štúdií. Prvou z nich bola štúdia MAPHY, ktorá plne preukázala schopnosť lieku znižovať riziko vzniku kardiovaskulárnych komplikácií u pacientov s hypertenziou, ako aj predchádzať úmrtnosti na ischémiu a mozgovú príhodu. Následne bola potvrdená antianginózna (antiischemická) účinnosť metoprololu v liečbe a prevencii stabilnej angíny. Metoprolol je jedným z mála beta-blokátorov, ktorý dokáže spoľahlivo zlepšiť dlhodobú prognózu pacientov, ktorí prekonali infarkt myokardu. Spolu s inými beta-blokátormi rozpustnými v tukoch je liek účinnými prostriedkami liečbe ventrikulárne arytmie spôsobené ischémiou myokardu. Asi 50 % úmrtí v dôsledku infarktu myokardu je spojených s komorovou fibriláciou. Experimentálne sa zistilo, že betablokátory znižujú riziko neočakávaná smrť, pričom najvýraznejšie ochranné vlastnosti sa prejavujú u betablokátorov s vysokým stupňom lipofilnosti. Verí sa, že prenikajú do mozgu a tonizujú parasympatický systém pod stresom. Všetko vyššie uvedené plne platí pre lipofilný metoprolol.

Metoprolol je dostupný v tabletách. Keď sa užíva perorálne, jeho tradičná dávka je 100 mg denne, užíva sa 1-2 krát. So slabou terapeutickou odpoveďou denná dávka možno zdvojnásobiť.

Farmakológia

Kardioselektívny beta 1-blokátor bez vnútornej sympatomimetickej aktivity. Má hypotenzívne, antianginózne a antiarytmické účinky. Znižuje automatickosť sínusový uzol, znižuje srdcovú frekvenciu, spomaľuje AV vedenie, znižuje kontraktilitu a excitabilitu myokardu, znižuje srdcový výdaj a znižuje spotrebu kyslíka myokardom. Potláča stimulačný účinok katecholamínov na srdce pri fyzickom a psycho-emocionálnom strese.

Spôsobuje hypotenzívny účinok, ktorý sa stabilizuje do konca 2. týždňa užívania. Pri angíne pectoris metoprolol znižuje frekvenciu a závažnosť záchvatov. Normalizuje srdcovú frekvenciu počas supraventrikulárnej tachykardie a fibrilácie predsiení. Pri infarkte myokardu pomáha obmedziť ischemickú zónu srdcového svalu a znižuje riziko vzniku fatálnych arytmií a znižuje možnosť relapsov infarktu myokardu. Pri použití v priemerných terapeutických dávkach má menej výrazný účinok na hladké svalstvo priedušiek a periférnych tepien ako neselektívne betablokátory.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa metoprolol rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu, Cmax liečiva v krvnej plazme sa dosiahne v priebehu 1-2 hodín.Po absorpcii metoprolol do značnej miery podlieha účinku „prvého prechodu“ cez pečeň. Intenzívne metabolizovaný v pečeni za účasti izoenzýmov systému cytochrómu P450 s tvorbou nekatatívnych metabolitov. T1/2 metoprololu z plazmy je 3-4 hodiny a v priebehu liečby sa nemení. Viac ako 95 % podanej dávky sa vylúči obličkami, z toho len 3 % sú nezmenené.

Formulár na uvoľnenie

Tablety sú biele alebo biele so sivastým odtieňom, okrúhle, ploché s deliacou ryhou na jednej strane a so skosením na oboch stranách.

Pomocné látky: monohydrát laktózy 180 mg, mikrokryštalická celulóza 72 mg, zemiakový škrob 12 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu 16 mg, povidón 16 mg, magnéziumstearát 4 mg.

10 kusov. - obrysové bunkové obaly (1) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (2) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (3) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (4) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (5) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (6) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (7) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (8) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (9) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (10) - kartónové obaly.
30 ks. - obrysové bunkové obaly (1) - kartónové obaly.
30 ks. - obaly obrysových buniek (2) - kartónové obaly.
30 ks. - obaly obrysových buniek (3) - kartónové obaly.
30 ks. - obaly obrysových buniek (4) - kartónové obaly.
30 ks. - obaly obrysových buniek (5) - kartónové obaly.
30 ks. - obaly obrysových buniek (6) - kartónové obaly.
30 ks. - obaly obrysových buniek (7) - kartónové obaly.
30 ks. - obaly obrysových buniek (8) - kartónové obaly.
30 ks. - obaly obrysových buniek (9) - kartónové obaly.
30 ks. - obaly obrysových buniek (10) - kartónové obaly.
10 kusov. - polymérové ​​obaly (1) - kartónové obaly.
20 ks. - polymérové ​​obaly (1) - kartónové obaly.
30 ks. - polymérové ​​obaly (1) - kartónové obaly.
40 ks. - polymérové ​​obaly (1) - kartónové obaly.
50 ks. - polymérové ​​obaly (1) - kartónové obaly.
60 ks. - polymérové ​​obaly (1) - kartónové obaly.
70 ks. - polymérové ​​obaly (1) - kartónové obaly.
80 ks. - polymérové ​​obaly (1) - kartónové obaly.
90 ks. - polymérové ​​obaly (1) - kartónové obaly.
100 kusov. - polymérové ​​obaly (1) - kartónové obaly.

Dávkovanie

Pri perorálnom podaní je priemerná dávka 100 mg/deň v 1-2 dávkach. V prípade potreby sa denná dávka postupne zvyšuje na 200 mg. Pri intravenóznom podaní je jedna dávka 2-5 mg; pri absencii účinku znovuzavedenie možno za 5 minút.

Maximálne dávky: pri perorálnom podaní je denná dávka 400 mg, pri intravenóznom podaní je jednorazová dávka 15 – 20 mg.

Interakcia

O súčasné použitie s antihypertenzívami, diuretikami, antiarytmikami, nitrátmi existuje riziko rozvoja ťažkej arteriálnej hypotenzie, bradykardie a AV blokády.

Pri súčasnom použití s ​​barbiturátmi sa metabolizmus metoprololu zrýchľuje, čo vedie k zníženiu jeho účinnosti.

Pri súčasnom použití s ​​hypoglykemickými látkami sa účinok hypoglykemických látok môže zvýšiť.

Pri súčasnom použití s ​​NSAID sa hypotenzný účinok metoprololu môže znížiť.

Pri súčasnom použití s ​​opioidnými analgetikami sa kardiodepresívny účinok vzájomne zvyšuje.

Pri súčasnom použití s ​​periférnymi svalovými relaxanciami sa môže zvýšiť neuromuskulárna blokáda.

Pri súčasnom použití s ​​liekmi na inhalačnú anestéziu sa zvyšuje riziko potlačenia funkcie myokardu a rozvoja arteriálnej hypotenzie.

Pri súčasnom použití s ​​perorálnymi kontraceptívami, hydralazínom, ranitidínom, cimetidínom, sa koncentrácia metoprololu v krvnej plazme zvyšuje.

Pri súčasnom použití s ​​amiodarónom je to možné arteriálna hypotenzia, bradykardia, ventrikulárna fibrilácia, asystólia.

Pri súčasnom použití s ​​verapamilom sa zvyšuje Cmax v krvnej plazme a AUC metoprololu. Znižuje sa minútový a tepový objem srdca, pulzová frekvencia a arteriálna hypotenzia. Možný vývoj srdcového zlyhania, dyspnoe a blokády sínusového uzla.

Pri intravenóznom podaní verapamilu počas užívania metoprololu existuje riziko zástavy srdca.

Pri súčasnom použití sa môže zvýšiť bradykardia spôsobená digitalisovými glykozidmi.

Pri súčasnom použití s ​​dextropropoxyfénom sa biologická dostupnosť metoprololu zvyšuje.

Pri súčasnom použití s ​​diazepamom je možný pokles klírensu a zvýšenie AUC diazepamu, čo môže viesť k zvýšeniu jeho účinkov a zníženiu rýchlosti psychomotorických reakcií.

Pri súčasnom použití s ​​diltiazemom sa koncentrácia metoprololu v krvnej plazme zvyšuje v dôsledku inhibície jeho metabolizmu pod vplyvom diltiazemu. Účinok na srdcovú aktivitu je aditívne inhibovaný v dôsledku spomalenia prenosu impulzov cez AV uzol spôsobeného diltiazemom. Existuje riziko vzniku ťažkej bradykardie, výrazného poklesu mŕtvice a minútového objemu.

Pri súčasnom použití s ​​lidokaínom môže byť eliminácia lidokaínu narušená.

Pri súčasnom použití s ​​mibefradilom u pacientov s nízkou aktivitou izoenzýmu CYP2D6 je možné zvýšiť koncentráciu metoprololu v krvnej plazme a zvýšiť riziko vzniku toxických účinkov.

Pri súčasnom použití s ​​norepinefrínom, epinefrínom, inými adrenergnými a sympatomimetikami (vrátane vo forme očných kvapiek alebo ako súčasť antitusík) je možné mierne zvýšenie krvného tlaku.

Pri súčasnom použití s ​​propafenónom sa koncentrácia metoprololu v krvnej plazme zvyšuje a vyvíja toxický účinok. Predpokladá sa, že propafenón inhibuje metabolizmus metoprololu v pečeni, znižuje jeho klírens a zvyšuje sérové ​​koncentrácie.

Pri súčasnom použití s ​​rezerpínom, guanfacínom, metyldopou, klonidínom sa môže vyvinúť závažná bradykardia.

Pri súčasnom použití s ​​rifampicínom sa koncentrácia metoprololu v krvnej plazme znižuje.

Metoprolol môže spôsobiť mierne zníženie klírensu teofylínu u pacientov, ktorí fajčia.

Fluoxetín inhibuje izoenzým CYP2D6, čo vedie k inhibícii metabolizmu metoprololu a jeho akumulácii, čo môže zvýšiť kardiodepresívny účinok a spôsobiť bradykardiu. Je opísaný prípad vývoja letargie.

Fluoxetín a hlavne jeho metabolity sa vyznačujú dlhým polčasom rozpadu, takže pravdepodobnosť liekovej interakcie zostáva aj niekoľko dní po vysadení fluoxetínu.

Existujú správy o znížení klírensu metoprololu z tela, keď sa používa súčasne s ciprofloxacínom.

Pri súčasnom použití s ​​ergotamínom sa môže vyskytnúť zvýšená porucha periférny obeh.

Pri súčasnom použití s ​​estrogénmi sa znižuje antihypertenzný účinok metoprololu.

Pri súčasnom použití metoprolol zvyšuje koncentráciu etanolu v krvi a predlžuje jeho vylučovanie.

Vedľajšie účinky

Zvonku kardiovaskulárneho systému: je možná bradykardia, arteriálna hypotenzia, poruchy AV vedenia a príznaky srdcového zlyhania.

Zvonku zažívacie ústrojenstvo: na začiatku liečby je možné sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha; v niektorých prípadoch - dysfunkcia pečene.

Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: na začiatku liečby je možná slabosť, únava, závraty, bolesti hlavy, svalové kŕče, pocit chladu a parestézie končatín; možné zníženie sekrécie slznej tekutiny, konjunktivitída, rinitída, depresia, poruchy spánku, nočné mory.

Z hematopoetického systému: v niektorých prípadoch - trombocytopénia.

Z endokrinného systému: hypoglykemické stavy u pacientov s diabetes mellitus.

Zvonku dýchací systém: U predisponovaných pacientov sa môžu objaviť príznaky bronchiálnej obštrukcie.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie.

Indikácie

Arteriálna hypertenzia, prevencia záchvatov angíny pectoris, poruchy srdcového rytmu (supraventrikulárna tachykardia, extrasystola), sekundárna prevencia po infarkte myokardu, hyperkinetický srdcový syndróm (vrátane hypertyreózy, NCD). Prevencia záchvatov migrény.

Kontraindikácie

AV blok II a III stupňa, sinoatriálny blok, bradykardia (srdcová frekvencia menej ako 50 úderov/min), CVS, arteriálna hypotenzia, chronické srdcové zlyhanie štádium IIB-III, akútne srdcové zlyhanie, kardiogénny šok, metabolická acidóza, závažné poruchy periférnej cirkulácie, zvýšená citlivosť na metoprolol.

Vlastnosti aplikácie

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Použitie počas tehotenstva je možné len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Metoprolol preniká placentárnou bariérou. Vzhľadom na možný rozvoj bradykardie, arteriálnej hypotenzie, hypoglykémie a zástavy dýchania u novorodenca je potrebné metoprolol vysadiť 48-72 hodín pred plánovaným termínom pôrodu. Po pôrode je potrebné zabezpečiť prísne sledovanie stavu novorodenca počas 48-72 hodín.

Metoprolol sa v malých množstvách vylučuje do materského mlieka. Použitie počas laktácie sa neodporúča.

Použitie pri dysfunkcii pečene

Používajte opatrne u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene.

Použitie pri poruche funkcie obličiek

Používajte opatrne u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek.

špeciálne pokyny

Používajte opatrne u pacientov s chronickými obštrukčnými chorobami dýchacieho traktu, diabetes mellitus (najmä pri labilnom priebehu), Raynaudova choroba a obliterujúce ochorenia periférnych artérií, feochromocytóm (treba užívať v kombinácii s alfa-blokátormi), ťažká dysfunkcia obličiek a pečene.

Počas liečby metoprololom môže dôjsť k zníženiu tvorby slznej tekutiny, čo je dôležité pre pacientov, ktorí používajú kontaktné šošovky.

Ukončenie dlhej liečby metoprololom sa má vykonávať postupne (minimálne 10 dní) pod dohľadom lekára.

V kombinovanej liečbe s klonidínom sa má klonidín vysadiť niekoľko dní po vysadení metoprololu, aby sa predišlo hypertenznej kríze. Pri súčasnom použití s ​​hypoglykemickými látkami je potrebná úprava ich dávkovacieho režimu.

Niekoľko dní pred anestéziou je potrebné prestať užívať metoprolol alebo zvoliť anestetikum s minimálnym negatívnym inotropným účinkom.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

U pacientov, ktorých činnosti si vyžadujú zvýšenú pozornosť, by sa o otázke použitia metoprololu ambulantne malo rozhodnúť až po posúdení individuálna reakcia pacient.

Metoprolol je účinný liek, ktorý patrí do skupiny selektívnych betablokátorov bez vnútorného symptomatického účinku. Tento liek má hypotenzívny účinok. Používa sa od 80. rokov minulého storočia, dobre študovaný.

Liek znižuje účinok adrenalínu a iných stimulujúcich hormónov na srdcový sval. Vďaka tomu sa pulz spomalí, krvný tlak sa normalizuje a zaťaženie srdca sa zníži.

V tomto článku sa pozrieme na to, prečo lekári predpisujú Metoprolol, vrátane návodu na použitie, analógov a cien tohto lieku v lekárňach. Skutočné RECENZIE ľudí, ktorí už Metoprolol užívali, si môžete prečítať v komentároch.

Zloženie a forma uvoľňovania

Liečivo je dostupné vo forme tabliet. Účinná látka: metoprolol tartrát:

• 1 tableta – 25 mg, 50 mg alebo 100 mg;
• 1 filmom obalená tableta – 50 mg ( Ružová farba) alebo 100 mg.

Klinická a farmakologická skupina: beta1-blokátor.

Na čo sa Metoprolol používa?

Indikácie na použitie:

1. Angina pectoris (vrátane postinfarktu);
2. Arteriálna hypertenzia;
3. Funkčná kardialgia ( hyperkinetický syndróm srdcia);
4. Niektoré formy supraventrikulárnych a ventrikulárnych arytmií (supraventrikulárna tachykardia atď.);
5. Liečba akútneho infarktu myokardu;
6. Prevencia záchvatov migrény.

Používa sa aj na sekundárnu prevenciu po srdcovom infarkte (v komplexnej terapii).
Zlyhanie srdca, zníženie úmrtnosti a počet opakovaných infarktov sú indikáciou len pre metoprolol sukcinát, tablety s predĺženým uvoľňovaním. Rýchlo pôsobiace tablety metoprolol tartrátu sa nemajú predpisovať na zlyhanie srdca a po srdcovom infarkte.

farmakologický účinok

Kardioselektívny beta1-blokátor bez vnútornej sympatomimetickej aktivity. Má hypotenzívne, antianginózne a antiarytmické účinky.

Znižuje automatickosť sínusového uzla, znižuje srdcovú frekvenciu, spomaľuje AV vedenie, znižuje kontraktilitu a excitabilitu myokardu, znižuje srdcový výdaj a znižuje spotrebu kyslíka myokardom. Potláča stimulačný účinok katecholamínov na srdce pri fyzickom a psycho-emocionálnom strese.

Metoprolol (podľa pokynov) výrazne znižuje frekvenciu záchvatov angíny. Okrem toho normalizuje srdcový rytmus pri fibrilácii predsiení a supraventrikulárnej tachykardii.

Inštrukcie na používanie

Podľa návodu na použitie sa tablety užívajú perorálne s jedlom alebo ihneď po jedle, bez žuvania a s tekutinou.

• Tachykardia v dôsledku funkčných porúch srdcovej činnosti: 100 mg v 2 dávkach;
• Angina pectoris, arytmie, prevencia záchvatov migrény: 100-200 mg v 2 dávkach;
• Arteriálna hypertenzia: počiatočná denná dávka je 50-100 mg v 1-2 dávkach (ráno a večer). Ak je terapeutický účinok nedostatočný, dennú dávku možno postupne zvyšovať na 100-200 mg a/alebo dodatočne predpisovať iné antihypertenzíva. Maximálna denná dávka je 200 mg;
• Sekundárna prevencia infarktu myokardu: 200 mg v 2 dávkach (ráno a večer).

U starších pacientov s poruchou funkcie obličiek a tiež v prípade, že je potrebná hemodialýza, sa dávka nemení.

Kontraindikácie

Liek by sa nemal používať v nasledujúcich prípadoch:

• Ťažká bradykardia;
• syndróm chorého sínusu;
• Prinzmetalova angína;
• Vek do 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť prípravku nebola potvrdená);
• Obdobie dojčenia;
• Atrioventrikulárny blok (AV blok) II-III stupeň;
• Precitlivenosť na liečivo alebo iné beta-blokátory.
• Kardiogénny šok;
• sinoatriálny (SA) blok;
• Srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
• Súbežné užívanie inhibítorov monoaminooxidázy (možné významné zvýšenie hypotenzného účinku) alebo súčasné užívanie intravenózne podanie verapamil (môže viesť k zástave srdca);
• Arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak (BP) nižší ako 100 mmHg, srdcová frekvencia 45 úderov za minútu – ak sa používa na sekundárna prevencia infarkt myokardu).

Relatívna (povinné špeciálna starostlivosť kvôli riziku komplikácií):

• Starší vek;
• tehotenstvo;
• Chronické zlyhanie pečene / obličiek;
• Obliteratívne ochorenie periférnych ciev (Raynaudov syndróm alebo intermitentná klaudikácia);
• myasténia;
• AV blokáda prvého stupňa;
• feochromocytóm;
• tyreotoxikóza;
• Metabolická acidóza;
• Depresia (vrátane histórie);
• cukrovka;
• psoriáza;
• Chronický obštrukčná bronchitída a emfyzém;
• Bronchiálna astma.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie sa pri používaní Metoprololu podľa recenzií pozorujú nasledovné:

1. Dýchavičnosť s fyzickou námahou;
2. Zvýšená únava;
3. nevoľnosť;
4. bolesť hlavy;
5. Ortostatická hypotenzia (vrátane mdloby);
6. Chladné počasie dolných končatín;
7. závraty;
8. bradykardia;
9. Pocit búšenia srdca;
10. Zápcha alebo hnačka;
11. Bolesť brucha.

Okrem toho môže metoprolol podľa recenzií viesť k narušeniu rôznych systémov tela a spôsobiť ďalšie vedľajšie účinky.

Tehotenstvo a laktácia

Počas tehotenstva sa predpisuje podľa prísnych indikácií s prihliadnutím na pomer prínosu a rizika (vzhľadom na rozvoj bradykardie, arteriálnej hypotenzie, hypoglykémie u plodu). Zároveň sa vykonáva starostlivé sledovanie, najmä pokiaľ ide o vývoj plodu. Je potrebné prísne sledovanie novorodencov počas 48-72 hodín po pôrode.

Účinok metoprololu na novorodenca počas dojčenia sa neskúmal, preto by ženy užívajúce metoprolol mali prestať dojčiť.

Analógy metoprololu

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• Betalok;
• Vasocardin;
• Corvitol;
• Metozok;
• Metocard;
• Metokor Adifarm;
• metolol;
• organický metoprolol;
• metoprolol OBL;
• metoprolol Acri;
• Metoprolol ratiopharm;
• metoprolol sukcinát;
• metoprolol tartrát;
• Egilok;
• Egilok retard;
• Egilok S;
• Emzok.

Upozornenie: použitie analógov sa musí dohodnúť s ošetrujúcim lekárom.

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva podľa predpisu ošetrujúceho lekára.

Ceny

Priemerná cena METOPROLOL, tablety v lekárňach (Moskva) je 30 rubľov.

Na zníženie krvného tlaku a zníženie zaťaženia srdcového svalu lekári často predpisujú svojim pacientom liek Metoprolol.

Tento účinný liek pomáha zlepšiť stav človeka s rôzne patológie kardiovaskulárny systém, ale ako každý silný liek má svoje kontraindikácie.

Pred začatím liečby sa pacienti s hypertenziou musia dozvedieť o dávkovaní metoprololu a pochopiť, ako užívať tento liek bez následkov na ich zdravie.

Liek Metoprolol patrí do skupiny beta-blokátorov. Hlavnou účinnou látkou tohto lieku je metoprolol tartarát. K sprievodným zložkám liečiva patria látky ako mastenec, oxid kremičitý, oxid titaničitý, celulóza, stearan horečnatý, farbivo atď.

Tablety metoprololu

Metoprolol je dostupný vo forme tabliet v dávkach 25, 50 a 100 miligramov. Tento liek pomáha blokovať b-adrenergné receptory prítomné v srdcovom svale a krvných cievach.

Metoprolol má na telo nasledujúce účinky:

• znižuje krvný tlak;
• znižuje srdcovú frekvenciu;
• rozširuje cievy, zmierňuje cievne kŕče;
• eliminuje zvýšený stres na srdci;
• znižuje excitabilitu myokardu;
• znižuje potrebu srdcového svalu na živiny a kyslík.

Po zasiahnutí gastrointestinálny traktúčinná látka liečiva sa absorbuje do krvi čo najskôr a je rovnomerne distribuovaná v tkanivách, čím sa začína aktívny terapeutický účinok. Metoprolol sa metabolizuje v pečeni a po určitom čase sa vylučuje močom.

Ako dlho užívať Metoprolol? Na dosiahnutie stabilného hypotenzného účinku je spravidla potrebné užívať tablety najmenej dva týždne.

Indikácie na použitie

Metoprolol sa môže používať pri nasledujúcich indikáciách:

• hypertenzný syndróm;
• ischemickej choroby srdcia;
• rôzne poruchy srdcového rytmu (tachykardia, extrasystol atď.);
• infarkt myokardu.

Okrem toho sa tablety s antihypertenzívnymi účinkami používajú v komplexnej terapii na liečbu migrény a hypertyreózy, ako aj na prevenciu anginy pectoris.

Metoprolol je silný liek, takže ho môže predpísať iba lekár; samoliečba týmto liekom zvyšuje riziko komplikácií a vedľajších účinkov.

Ako užívať Metoprolol?

Metoprolol sa musí užívať v súlade s pokynmi, ktoré sú zvyčajne súčasťou lieku. Okrem toho musí pacient s hypertenziou brať do úvahy všetky odporúčania ošetrujúceho lekára.

Aby nedošlo k poškodeniu vášho zdravia, pacient musí užívať tento liek nasledujúcim spôsobom:

• tablety sa majú užívať ihneď po jedle, bez žuvania, s veľkým množstvom vody;
• pri liečbe hypertenzie metoprololom by dávka spotrebovaná za deň mala byť aspoň 50-100 miligramov;
• ak sa pri minimálnom dávkovaní nedostaví očakávaný hypotenzný účinok, denná dávka môže byť zvýšená na 200 miligramov;
• pri arytmii a migréne by denná dávka lieku mala byť 100-200 miligramov;
• pri tachykardii je potrebné užívať 100 miligramov liekov denne;
• na prevenciu srdcového infarktu metoprololom je dávka 200 miligramov denne;
• odporúčaná denná dávka lieku sa má rozdeliť na dve dávky - ráno a večer;
• presné dávkovanie a trvanie liečby by mal zvoliť ošetrujúci lekár;
• pri užívaní antihypertenzív musí pacient kontrolovať nielen krvný tlak, ale aj srdcovú frekvenciu, ako aj hladinu cukru v krvi;
• Pri liečbe metoprololom musí pacient odmietnuť vykonávať prácu spojenú so zvýšenou koncentráciou pozornosti, pretože tento liek spomaľuje rýchlosť psychomotorických reakcií;
• Náhle vysadenie lieku môže vyvolať závažné komplikácie kardiovaskulárneho systému, preto by sa pri ukončení liečby malo dávkovanie lieku znižovať postupne.

Kontraindikácie

Liek Metoprolol má veľa kontraindikácií.

Antihypertenzívne tabletky by ste nemali užívať pri chorobách a stavoch, ako sú:

• kardiogénny šok;
• bradykardia;
• akútne a chronické srdcové zlyhanie;
• nízky krvný tlak (hypotenzia);
• atrioventrikulárny blok 2 alebo 3 stupne;
• závažné poruchy krvného obehu;
• znížené pH krvi a hladiny bikarbonátu v krvi;
• syndróm dysfunkcie sínusového uzla;
• sinoatriálny blok.

Ľudia s chorobami, ako sú:

• zlyhanie obličiek;
• zlyhanie pečene;
• obštrukčná choroba pľúc;
• bronchiálna astma;
• Raynaudova choroba;
• cukrovka.

Liek by nemali užívať deti a mladiství do 18 rokov a tehotné ženy. Mladé matky, ktoré dojčia, by mali počas užívania tabliet zastaviť laktáciu.

Vedľajšie účinky

V prípade nesprávneho použitia alebo predávkovania:

• Gastrointestinálny trakt: záchvaty vracania, nevoľnosť, sucho v ústach, bolesť žalúdka, zápcha, hnačka, zmena chuťové vnemy, dysfunkcia pečene;
• nervový systém: bolesti hlavy, závraty, nespavosť, nervové poruchy, depresívne stavy, všeobecná slabosť, zhoršenie pamäti, zakalenie vedomia;
• srdca a krvných ciev: bradykardia, prudký pokles tlaku, arytmia, bolesť srdca, vazospazmus;
• endokrinný systém: znížená hladina hormónov štítna žľaza znížená alebo zvýšená hladina glukózy v krvi, prírastok hmotnosti;
• dýchací systém: výtok z nosa, bronchospazmus, dýchavičnosť, ťažkosti s dýchaním;
• zmyslových orgánov: suchá sliznica oka, znížená zraková ostrosť, zápal spojoviek, tinitus;
• koža: psoriáza, nadmerné potenie, plešatosť, fotofóbia;
• urogenitálny systém: oslabené libido, erektilná dysfunkcia;
• alergické reakcie: Svrbivá pokožkažihľavka;
• zmeny krvných parametrov: zníženie počtu leukocytov a krvných doštičiek, zvýšenie bilirubínu, zvýšenie hladín ALT a AST.

Video k téme

Ako a kedy správne užívať antihypertenzíva:

Tablety metoprololu majú výrazný hypotenzívny účinok a pomáhajú ľuďom bojovať proti hypertenzii. Tento liek by sa však nemal užívať bez dozoru. Samoliečba a nesprávne zvolené dávkovanie môže len zhoršiť stav pacienta a viesť k rozvoju závažných komplikácií ovplyvňujúcich stav kardiovaskulárneho systému.

Na začiatku terapie vedľajšie účinky užívania lieku

metoprolol Možná slabosť, únava, závraty, bolesti hlavy, svalové kŕče, pocit chladu a parestézie končatín. Bradykardia, arteriálna hypotenzia, porucha atrioventrikulárneho vedenia, objavenie sa príznakov srdcového zlyhania s periférnym edémom, znížená sekrécia slznej tekutiny, konjunktivitída, rinitída, depresia, poruchy spánku, nočné mory, sucho v ústach, hypoglykemické stavy u pacientov s diabetes mellitus, vracanie, hnačka je tiež možná, zápcha. U predisponovaných pacientov sa môžu objaviť príznaky bronchiálnej obštrukcie. Ojedinelé prípady dysfunkcie pečene, trombocytopénia, alergické reakcie- kožná vyrážka, svrbenie.

METOPROLOL návod na použitie METOPROLOL recenzie

Liek zmierňuje záchvaty anginy pectoris a znižuje krvný tlak. Beriem ho 5 rokov. Odporúča sa prejsť na iný liek.

Tento liek beriem už 6 rokov. Ale tlak mi môže stále tak vyskočiť. Inokedy to bolo 210 na 120. a kde to pomáha?

a po tomto lieku som zakaslal a nikto nevedel najst pricinu kasla, kym nebol metoprolol vysadeny, takze stale ma tento neprijemny alergicky vysledok

Veľmi dobrá droga od tlaku. Pred ním som nebrala žiadne drahé lieky a nevedela som ich nájsť.Nedokázala som si znížiť krvný tlak.Metoprolol mi odporučil domáci lekár.Spočiatku som neveril, že napr. lacná droga pomôže pomôcť. Ale prekvapivo to pomohlo. Beriem ho už dva roky.

Moja mama už dlho trpí krvným tlakom a tachykardiou. Začal som hľadať lieky na krvný tlak na internete. Veľa čítam dobré recenzie o metoprolole. Rozhodol som sa ho kúpiť, ale cena ma jednoducho prekvapila. Stojí to len cent. Moja mama ich užívala 100 mg raz denne, keď jej stúpol krvný tlak. Veľmi dobre jej pomohol. Navyše balenie obsahuje 30, 100 a 200 kusov. Dosť ich veľa. Na začiatku samozrejme boli vedľajšie účinky: závraty, ale nie silné, a potom normálne. Teraz ich mama berie len na tlak. Som s nimi veľmi spokojný.

V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku metoprolol. Prezentuje sa spätná väzba od návštevníkov stránky – spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory odborných lekárov na používanie Metoprololu v ich praxi. Žiadame vás, aby ste aktívne pridali svoje recenzie o lieku: či liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca neuviedol v anotácii. Analógy metoprololu, ak sú dostupné štruktúrne analógy. Použitie na liečbu srdcových arytmií a zníženie krvného tlaku u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia. Zloženie a interakcia lieku s alkoholom.

metoprolol- označuje kardioselektívne blokátory beta-adrenergných receptorov, ktoré nemajú vnútornú sympatomimetickú aktivitu a membránu stabilizujúce vlastnosti. Má hypotenzívne, antianginózne a antiarytmické účinky.

Blokovaním beta-adrenergných receptorov srdca v nízkych dávkach znižuje tvorbu cAMP z ATP, stimulovanú katecholamínmi, znižuje vnútrobunkový tok vápnika, má negatívny chrono-, dromo-, batmo- a inotropný účinok (znižuje srdcová frekvencia, inhibuje vodivosť a excitabilitu, znižuje kontraktilitu myokardu) .

Celková periférna rezistencia na začiatku užívania betablokátorov (v prvých 24 hodinách po perorálnom podaní) sa zvyšuje (v dôsledku recipročného zvýšenia aktivity alfa-adrenergných receptorov a eliminácie stimulácie beta-adrenergných receptorov receptory), ktorý sa po 1-3 dňoch vráti k pôvodnému a s predĺženým účelom - klesá.

Akútny antihypotenzívny účinok je spôsobený znížením srdcového výdaja, stabilný antihypertenzný účinok sa vyvíja v priebehu 2-3 týždňov a je spôsobený znížením syntézy renínu a akumuláciou plazmatického renínu, inhibíciou aktivity renín-angiotenzného systému ( má veľký význam u pacientov s počiatočnou hypersekréciou renínu) a centrálneho nervového systému obnovením citlivosti baroreceptorov oblúka aorty (nedochádza k zvýšeniu ich aktivity v reakcii na pokles krvného tlaku) a v konečnom dôsledku k poklesu periférneho sympatiku vplyvov. Znižuje vysoký krvný tlak v pokoji, pri fyzickej námahe a strese.

Antianginózny účinok je určený znížením spotreby kyslíka myokardom v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie (predĺženie diastoly a zlepšenie perfúzie myokardu) a kontraktility, ako aj znížením citlivosti myokardu na účinky sympatiku inervácia. Znižuje počet a závažnosť záchvatov anginy pectoris a zvyšuje toleranciu cvičenia. Krvný tlak klesá po 15 minútach, maximálne po 2 hodinách a pokračuje 6 hodín; diastolický krvný tlak sa mení pomalšie: stabilný pokles sa pozoruje po niekoľkých týždňoch pravidelného užívania.

Antiarytmický účinok je spôsobený elimináciou arytmogénnych faktorov (tachykardia, zvýšená aktivita sympatiku, zvýšený obsah cAMP, arteriálnej hypertenzie), zníženie rýchlosti spontánnej excitácie sínusových a ektopických kardiostimulátorov a spomalenie AV vedenia (hlavne v antegrádnom a v menšom rozsahu aj v retrográdnom smere cez AV uzol) a pozdĺž ďalších dráh. Pri supraventrikulárnej tachykardii, fibrilácii predsiení, sínusovej tachykardii pri funkčných ochoreniach srdca a hypertyreóze znižuje srdcovú frekvenciu, prípadne môže viesť až k obnoveniu sínusového rytmu. Zabraňuje rozvoju migrény.

Pri použití v priemerných terapeutických dávkach má na rozdiel od neselektívnych betablokátorov menej výrazný účinok na orgány obsahujúce beta-adrenergné receptory (pankreas, kostrové svalstvo, hladké svalstvo periférnych artérií, priedušiek a maternice) a na metabolizmus uhľohydrátov. . Pri použití vo veľkých dávkach (viac ako 100 mg denne) má blokujúci účinok na oba podtypy beta-adrenergných receptorov.

Zlúčenina

Metoprolol tartrát + pomocné látky.

Farmakokinetika

Metoprolol sa rýchlo a takmer úplne (95 %) absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť je 50 % pri prvej dávke a zvyšuje sa na 70 %. opätovné použitie. Jedenie zvyšuje biologickú dostupnosť o 20-40%. Biologická dostupnosť metoprololu sa zvyšuje pri cirhóze pečene. Väzba na plazmatické bielkoviny je v priemere 10 %. Liečivo preniká cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru. Vyniká v materské mlieko v malých množstvách. Metabolizované v pečeni. Metabolity nemajú farmakologickú aktivitu. Asi 5 % liečiva sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Liečba pacientov so zníženou funkciou obličiek si nevyžaduje úpravu dávky lieku. Zhoršená funkcia pečene spomaľuje metabolizmus lieku a v prípade nedostatočnej funkcie pečene je potrebné znížiť dávku lieku.

Indikácie

• arteriálna hypertenzia (ako monoterapia alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami), vrátane hyperkinetického typu, tachykardia;
• ischemická choroba srdca: infarkt myokardu (sekundárna prevencia - komplexná terapia), prevencia záchvatov angíny;
• poruchy srdcového rytmu (supraventrikulárna tachykardia, ventrikulárny extrasystol);
• hypertyreóza (komplexná terapia);

Uvoľňovacie formuláre

Tablety 25 mg, 50 mg a 100 mg.

Návod na použitie a dávkovanie

Tablety sa užívajú perorálne s jedlom alebo ihneď po jedle, bez žuvania a zapíjajú sa tekutinou.

Arteriálna hypertenzia. Počiatočná denná dávka je 50-100 mg v 1-2 dávkach (ráno a večer). Ak je terapeutický účinok nedostatočný, dennú dávku možno postupne zvyšovať na 100-200 mg a/alebo dodatočne predpisovať iné antihypertenzíva. Maximálna denná dávka je 200 mg.

Angina pectoris, arytmie, prevencia záchvatov migrény - 100-200 mg denne v 2 dávkach (ráno a večer).

Sekundárna prevencia infarktu myokardu - 200 mg denne, 2 dávky (ráno a večer).

Funkčné srdcové poruchy sprevádzané tachykardiou - 100 mg denne v 2 rozdelených dávkach (ráno a večer).

U starších pacientov s poruchou funkcie obličiek a tiež v prípade, že je potrebná hemodialýza, sa dávka nemení.

V prípade poruchy funkcie pečene sa má dávka lieku znížiť v závislosti od klinického stavu.

Vedľajší účinok

• zvýšená únava;
• slabosť;
• bolesť hlavy;
• spomalenie rýchlosti mentálnych a motorických reakcií;
• parestézia v končatinách (u pacientov s prerušovanou klaudikáciou a Raynaudov syndróm);
• depresie;
• úzkosť;
• znížená pozornosť;
• ospalosť;
• nespavosť;
• nočné mory;
• zmätenosť;
• zhoršenie krátkodobej pamäti;
• svalová slabosť;
• znížené videnie;
• suché a boľavé oči;
• konjunktivitída;
• hluk v ušiach;
• sínusová bradykardia;
• tlkot srdca;
• zníženie krvného tlaku;
• ortostatická hypotenzia;
• závraty;
• znížená kontraktilita myokardu;
• dočasné zhoršenie príznakov chronického srdcového zlyhania (edém, opuch chodidiel a/alebo dolných končatín, dýchavičnosť);
• arytmie;
• prejav vazospazmu (zvýšené poruchy periférnej cirkulácie, chlad dolných končatín, Raynaudov syndróm);
• nevoľnosť, vracanie;
• bolesť brucha
• suché ústa;
• hnačka;
• zápcha;
• zmena chuti;
• žihľavka;
• svrbenie kože;
• vyrážka;
• exacerbácia psoriázy;
• hyperémia kože;
• zvýšené potenie;
• reverzibilná alopécia;
• upchatie nosa;
• dyspnoe;
• trombocytopénia (nezvyčajné krvácanie a krvácanie), agranulocytóza, leukopénia;
• obmedzenie vnútromaternicového rastu;
• bolesť chrbta alebo kĺbov;
• mierne zvýšenie telesnej hmotnosti;
• znížené libido a/alebo potencia.

Kontraindikácie

• kardiogénny šok;
• AV blokáda 2-3 stupne;
• sinoatriálny (SA) blok;
• ťažká bradykardia;
• srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
• Prinzmetalova angína;
• arteriálna hypotenzia (ak sa používa na sekundárnu prevenciu infarktu myokardu - systolický krvný tlak nižší ako 100 mm Hg, srdcová frekvencia menej ako 45 úderov / min);
• súčasné použitie inhibítorov MAO alebo súčasné intravenózne podanie verapamilu;
• obdobie laktácie;
• precitlivenosť na metoprolol alebo iné zložky lieku, iné beta-blokátory.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Počas tehotenstva sa predpisuje podľa prísnych indikácií s prihliadnutím na pomer prínosu a rizika (vzhľadom na rozvoj bradykardie, arteriálnej hypotenzie, hypoglykémie u plodu). Zároveň sa vykonáva starostlivé sledovanie, najmä pokiaľ ide o vývoj plodu. Je potrebné prísne sledovanie novorodencov počas 48-72 hodín po pôrode.

Účinok metoprololu na novorodenca počas dojčenia sa neskúmal, preto by ženy užívajúce metoprolol mali prestať dojčiť.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí mladších ako 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená).

špeciálne pokyny

Monitorovanie pacientov užívajúcich betablokátory zahŕňa pravidelné sledovanie srdcovej frekvencie a krvného tlaku, hladiny glukózy v krvi u pacientov s diabetes mellitus. Ak je to potrebné, pre pacientov s diabetes mellitus by sa dávka inzulínu alebo hypoglykemických látok predpísaných perorálne mala zvoliť individuálne.

Pacient by mal byť poučený, ako vypočítať srdcovú frekvenciu, a poučený o potrebe lekárskej konzultácie, ak je srdcová frekvencia nižšia ako 50 úderov/min. Pri užívaní dávky nad 200 mg denne sa kardioselektivita znižuje.

V prípade srdcového zlyhania sa liečba metoprololom začína až po dosiahnutí štádia kompenzácie.

Možná zvýšená závažnosť reakcií precitlivenosť(na pozadí zaťaženej alergickej anamnézy) a nedostatočný účinok podávania obvyklých dávok adrenalínu (adrenalínu).

Môže zvýšiť príznaky porúch periférnej arteriálnej cirkulácie. Liečivo sa vysadí postupne, pričom sa dávka znižuje počas 10 dní.

Ak sa liečba náhle ukončí, môže sa objaviť abstinenčný syndróm (zvýšené záchvaty angíny pectoris, zvýšený krvný tlak).

Pri vysadení lieku je potrebné venovať osobitnú pozornosť pacientom s angínou pectoris. Pri námahovej angíne by mala zvolená dávka lieku zabezpečiť srdcovú frekvenciu v pokoji v rozmedzí 55-60 úderov / min a počas cvičenia nie viac ako 110 úderov / min.

Pacienti, ktorí používajú kontaktné šošovky, by mali vziať do úvahy, že počas liečby betablokátormi sa môže znížiť tvorba slznej tekutiny.

Metoprolol môže maskovať niektoré klinické prejavy hypertyreózy (napr. tachykardiu). Náhle vysadenie u pacientov s tyreotoxikózou je kontraindikované, pretože môže zvýšiť symptómy.

Pri diabetes mellitus môže maskovať tachykardiu spôsobenú hypoglykémiou. Na rozdiel od neselektívnych betablokátorov prakticky nezvyšuje inzulínom indukovanú glykémiu a neodďaľuje obnovenie koncentrácií glukózy v krvi na normálnu úroveň.

Ak je potrebné predpísať pacientom s bronchiálnou astmou, ako sprievodná liečba sa používajú beta2-adrenergné stimulanty; na feochromocytóm - alfa-blokátory.

V prípade nutnosti chirurgického zákroku je potrebné upozorniť anesteziológa na vykonávanú terapiu (výber celkovej anestézie s minimálnym negatívnym inotropným účinkom), vysadenie lieku sa neodporúča.

Lieky, ktoré znižujú prísun katecholamínov (napríklad rezerpín), môžu zosilniť účinok betablokátorov, preto by pacienti užívajúci takéto kombinácie liekov mali byť pod neustálym lekárskym dohľadom, aby sa zistil nadmerný pokles krvného tlaku a bradykardia. U starších pacientov sa odporúča pravidelne kontrolovať funkciu pečene. Úprava dávkovacieho režimu je potrebná len vtedy, ak sa u staršieho pacienta rozvinie zvyšujúca sa bradykardia (menej ako 50 úderov/min), výrazný pokles krvného tlaku (systolický krvný tlak pod 100 mm Hg), AV blokáda, bronchospazmus, ventrikulárne arytmie, závažné poruchy funkcie pečene, niekedy je potrebné liečbu ukončiť.

U pacientov so závažným zlyhaním obličiek sa odporúča sledovanie funkcie obličiek.

Špeciálne sledovanie stavu pacientov s depresívnych porúch užívanie metoprololu; v prípade depresie spôsobenej užívaním betablokátorov sa odporúča liečbu prerušiť.

Vzhľadom na nedostatok dostatočných klinických údajov sa liek neodporúča používať u detí.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Na začiatku liečby metoprololom môžu pacienti pociťovať závraty a únavu. V tomto prípade by sa mali zdržať vedenia vozidiel a potenciálneho zapojenia sa do činností nebezpečných druhovčinnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií. V budúcnosti sa bezpečnosť dávky určuje individuálne.

Liekové interakcie

Súbežné užívanie s inhibítormi MAO sa neodporúča kvôli významnému zvýšeniu hypotenzného účinku. Liečebná prestávka medzi užívaním inhibítorov MAO a metoprololu by mala byť aspoň 14 dní.

Súčasné intravenózne podanie verapamilu môže vyvolať zástavu srdca.

Súčasné podávanie nifedipínu vedie k významnému zníženiu krvného tlaku.

Inhalačné anestetiká (deriváty uhľovodíkov) zvyšujú riziko potlačenia funkcie myokardu a rozvoja arteriálnej hypotenzie.

Beta-agonisty, teofylín, kokaín, estrogény (retencia sodíka), indometacín a iné nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) (retencia sodíka a blokovanie syntézy prostaglandínov v obličkách) oslabujú hypotenzný účinok.

Tri- a tetracyklické antidepresíva, antipsychotiká (neuroleptiká), sedatíva a hypnotiká zvyšujú útlm CNS.

Existuje zvýšený inhibičný účinok na centrálny nervový systém - s etanolom (alkohol); zhrnutie kardiodepresívneho účinku - s anestéziou; zvýšené riziko porúch periférnej cirkulácie – pri námeľových alkaloidoch.

Ak sa užívajú spolu s hypoglykemickými látkami na perorálne podanie, ich účinok sa môže znížiť; s inzulínom - zvýšenie rizika vzniku hypoglykémie, zvýšenie jej závažnosti a predĺženie, maskovanie niektorých príznakov hypoglykémie (tachykardia, potenie, zvýšený krvný tlak).

Pri kombinácii s antihypertenzívami, diuretikami, nitroglycerínom alebo pomalými blokátormi vápnikových kanálov môže dôjsť k prudkému poklesu krvného tlaku) pri kombinácii s prazosínom je potrebná osobitná opatrnosť); zvýšenie závažnosti poklesu srdcovej frekvencie a inhibície AV vedenia - pri použití metoprololu s verapamilom, diltiazemom, antiarytmikami (amiodarón), rezerpínom, alfa-metyldopou, klonidínom, guanfacínom, látkami na celkovú anestéziu a srdcovými glykozidmi.

Ak sa metoprolol a klonidín užívajú súčasne, po vysadení metoprololu sa po niekoľkých dňoch vysadí klonidín (kvôli riziku abstinenčného syndrómu).

Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (rifampicín, barbituráty) vedú k zvýšenému metabolizmu metoprololu, zníženiu koncentrácie metoprololu v krvnej plazme a zníženiu účinku.

Inhibítory (cimetidín, perorálne kontraceptíva, fenotiazíny) zvyšujú plazmatickú koncentráciu metoprololu.

Alergény používané na imunoterapiu alebo alergénové extrakty na testovanie kože pri použití v kombinácii s metoprololom zvyšujú riziko systémových alergických reakcií alebo anafylaxie; rádiokontrastné látky obsahujúce jód na intravenózne podanie zvyšujú riziko anafylaktických reakcií.

Znižuje klírens xantínu (okrem difylínu), najmä pri pôvodne zvýšenom klírense teofylínu pod vplyvom fajčenia.

Znižuje klírens lidokaínu, zvyšuje koncentráciu lidokaínu v krvnej plazme.

Posilňuje a predlžuje účinok antidepolarizujúcich svalových relaxancií; predlžuje antikoagulačný účinok kumarínov.

Pri použití spolu s etanolom (alkoholom) sa zvyšuje riziko výrazného poklesu krvného tlaku.

Analógy lieku Metoprolol

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• Betalok;
• Vasocardin;
• Corvitol;
• Metozok;
• Metocard;
• Metokor Adifarm;
• metolol;
• organický metoprolol;
• metoprolol OBL;
• metoprolol Acri;
• Metoprolol ratiopharm;
• metoprolol sukcinát;
• metoprolol tartrát;
• Egilok;
• Egilok retard;
• Egilok S;
• Emzok.

Ak neexistujú žiadne analógy lieku pre účinnú látku, môžete postupovať podľa nižšie uvedených odkazov na choroby, pri ktorých príslušný liek pomáha, a pozrieť sa na dostupné analógy pre terapeutický účinok.

Prečo je potrebný liek Metoprolol? Prehľady pacientov o tomto lieku, jeho forme uvoľňovania, zložení a vedľajších účinkoch budú uvedené nižšie. Povieme vám tiež, aké kontraindikácie a indikácie má tento liek, v akej dávke sa má užívať, či existujú analógy atď.

Zloženie liečiva a forma jeho uvoľňovania

V akej forme sa liek Metoprolol predáva? Recenzie pacientov hovoria, že v lekárni nájdete tri druhy tohto lieku. Pozrime sa na formy uvoľnenia a zloženie podrobnejšie.

• Pilulky. Obsahujú účinnú látku metoprolol tartrát (100, 50 a 25 miligramov). Okrem toho liek obsahuje aj pomocné zložky vo forme koloidného bezvodého oxidu kremičitého, mikrokryštalickej celulózy, sodnej soli karboxymetylškrobu (typ A) a stearanu horečnatého. Liek sa predáva v 50, 10, 30, 20 alebo 40 tabletách v balení.
• Tablety s vlastnosťami postupného uvoľňovania („metoprolol sukcinát“), potiahnuté. Obsahujú podobné aktívne a pomocné látky. V lekárňach je tento liek dostupný v 30, 20 alebo 10 tabletách v balení.
• Roztok na intravenóznu injekciu v ampulkách s objemom 5 mililitrov. Liek sa predáva v kartónovom balení po 10 ampuliek.

Farmakologické vlastnosti lieku

Na čo je liek Metoprolol určený? Indikácie pre použitie tohto lieku budú uvedené nižšie. Teraz by som vám chcel povedať, aké farmakologické vlastnosti má tento liek.

Spomínaný liek je kardioselektívny blokátor beta-adrenergných receptorov. Nevykazuje membránu stabilizujúce vlastnosti a nemá sympatomimetickú vnútornú aktivitu. Toto liečivo je však hypotenzívne, antiarytmické a antianginózne činidlo.

Liek je schopný znížiť srdcovú frekvenciu pacienta, znížiť excitabilitu a kontraktilitu myokardu, spomaliť AV vedenie a tiež znížiť spotrebu kyslíka myokardom.

Spravidla sa hypotenzný účinok pozoruje u pacientov až po štrnástich dňoch po užití lieku. Liek znižuje frekvenciu záchvatov počas supraventrikulárnej tachykardie, angíny pectoris a fibrilácie predsiení. V dôsledku toho sa srdcová frekvencia pacienta normalizuje.

Tablety s pomalým uvoľňovaním (metoprolol sukcinát) majú významnú výhodu oproti bežným. Umožňujú vám udržiavať konštantnú koncentráciu aktívneho prvku v krvi, čo zaisťuje dobré terapeutický účinok počas dňa. Treba tiež poznamenať, že účinok metoprolol sukcinátu pomáha znižovať riziko bradykardie a slabosti a má menší účinok na hladké svalstvo priedušiek.

Farmakokinetika (absorpcia, metabolizmus a vylučovanie liečiva)

Nižšie budeme hovoriť o indikáciách na použitie lieku a analógoch dostupných pre liek "Metoprolol" a teraz sa bavme o farmakokinetických vlastnostiach.

Tento produkt sa absorbuje veľmi rýchlo a takmer úplne (asi 95%). Maximálne plazmatické koncentrácie sa zvyčajne dosiahnu 50-110 minút po perorálnom podaní.

Pri prvom použití je biologická dostupnosť lieku 50%. Pri opakovaní sa zvýši na 70 %. Mimochodom, konzumácia jedla zvyšuje biologickú dostupnosť lieku o 20-40%. Tiež sa zvyšuje, ak má pacient cirhózu pečene. Priemerná väzba na bielkoviny je 10 %.

Uvedené liečivo dobre preniká cez placentárnu a hematoencefalickú bariéru. V malých množstvách sa vylučuje aj do materského mlieka.

Liečivo sa metabolizuje v pečeni. Okrem toho metabolity nemajú farmakologickú aktivitu. Asi 5 % liečiva sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Terapia u pacienta so zníženou funkciou obličiek nevyžaduje zníženie alebo inú úpravu dávky lieku. Abnormálna funkcia pečene však môže spomaliť metabolizmus lieku. V tomto prípade je potrebné znížiť dávku.

Liek "Metoprolol": indikácie na použitie

Existuje pomerne veľký zoznam patologických stavov pre ktoré je tento liek predpísaný. Pozrime sa na ne.

• akatízia, ktorá bola spôsobená antipsychotikami;
• artériová hypertenzia 1. a 2. stupňa, artériová hypertenzia (možná monoterapia a v. ťažké prípady- spolu s diuretikami a inými antihypertenzívami);
• tyreotoxikóza (iba ako súčasť komplexnej liečby);
• prevencia angíny a námahovej angíny;
• prevencia záchvatov migrény;
• poruchy srdcového rytmu (napríklad s extrasystolom, paroxyzmálnou a supraventrikulárnou tachykardiou, supraventrikulárnou tachykardiou);
• znížiť riziko úmrtia a chorobnosti z kardiovaskulárne zlyhanie a koronárne ochorenie;
• sekundárna prevencia po infarkte myokardu a akútnom infarkte myokardu;
• prolaps mitrálnej chlopne;
• dilatačná idiopatická kardiomyopatia;
• Esenciálna kardiovaskulárna hyperkinéza, hyperkinetický srdcový syndróm, srdcová dysfunkcia.

Recenzie o lieku

Podľa recenzií od tých, ktorí už niekedy užívali uvedenú drogu, sa účinne vyrovná s úlohou a má pozitívny vplyv na fungovanie srdca. Treba si však uvedomiť, že niektorí pacienti na lieky nereagujú veľmi dobre. Spravidla je to spôsobené tým, že má veľa kontraindikácií a vedľajšie účinky. O tom, na čo sa pacienti sťažujú pri užívaní príslušného lieku, si povieme nižšie.

Kontraindikácie pri používaní lieku

Takže teraz viete, na čo je liek Metoprolol určený (indikácie na použitie boli opísané vyššie). Tento liek má však množstvo kontraindikácií. Tie obsahujú:

• individuálna intolerancia (to znamená precitlivenosť na aktívne alebo pomocné zložky);
• atrioventrikulárna blokáda 2. a 3. stupňa;
• súčasné použitie s inhibítormi MAO;
• sinoaurikulárny blok;
• závažné poruchy krvného obehu (periférne);
• sínusová bradykardia (ak je srdcová frekvencia nižšia ako šesťdesiat za minútu);
• hypoglykémia a labilná forma diabetes mellitus;
• syndróm chorého sínusu;
• predispozícia pacienta k bronchospazmom (t.j. bronchiálna astma a bronchiálna hyperreakcia);
• metabolická acidóza;
• arteriálna hypotenzia (menej ako 100 mm Hg);
• kardiogénny šok (liek sa neodporúča pacientom s diagnostikovaným akútnym infarktom myokardu alebo s podozrením naň);
• srdcové zlyhanie akútne, chronické (2. a 3. štádium) a nekompenzované.

Obmedzenia používania lieku (užívajte s mimoriadnou opatrnosťou)

V akých prípadoch by ste mali obmedziť príjem metoprololu? Recenzie odborníkov hovoria, že dávka tohto lieku by sa mala znížiť v prípade hypertyreózy, emfyzému, alergií v anamnéze, bronchiálnej astmy, nealergickej bronchitídy, psoriázy, feochromocytómu, porúch pečene a obličiek (niekedy), depresie, myasténie gravis a celková anestézia.

Je možné podávať deťom Metoprolol? Užívanie tohto lieku osobami mladšími ako 18 rokov je zakázané. Zákaz užívania lieku platí aj pre tehotné ženy a dojčiace matky. Ak sa tieto odporúčania nedodržia, existuje obrovské riziko vzniku bradykardie, hypoglykémie a arteriálnej hypotenzie u novorodenca.

Ak potrebujete užívať lieky počas dojčenie, potom v tomto čase by mala byť laktácia prerušená.

Prípravky "Metoprolol" a "Metoprolol sukcinát": návod na použitie

Spravidla sa liek Metoprolol užíva v množstve 100 mg denne. V tomto prípade je určený objem rozdelený do niekoľkých dávok. Na dosiahnutie lepšieho terapeutického účinku možno dávku zdvojnásobiť. Maximálna dávka lieku by však nemala byť vyššia ako 400 mg.

Na intravenóznu injekciu sa podáva jedna dávka 2 až 5 mg liečiva. V tomto prípade je maximálna dávka 15-20 mg. Ak nie je požadovaný účinok, je povolený vstup liečivá látka znova (po 5 minútach).

Tento liek sa má vysadiť postupne. Zvyčajne sa to robí desať dní pod špeciálnym dohľadom lekára.

Počiatočná dávka lieku "Metoprolol sukcinát" na supraventrikulárnu tachykardiu, angínu pectoris, arteriálnu hypertenziu a extrasystol je asi 50 - 100 mg raz denne. Na udržiavaciu liečbu infarktu myokardu sa liek užíva v dávke 200 mg.

Minimálne trvanie liečby metoprololiumsukcinátom je 3 mesiace. Ak je pacientovi diagnostikované chronické srdcové zlyhanie, dávka sa vyberá individuálne. Najprv sa liek užíva v množstve 12,5 mg raz denne počas 2 týždňov a potom sa každých 14 dní dávka zdvojnásobí.

Ak je liek relatívne dobre znášaný, jeho maximálny denný príjem môže dosiahnuť 200 mg.

Vedľajšie účinky. Hodnotenie pacientov

Môže liek Metoprolol poškodiť telo? Recenzie o tomto lieku obsahujú veľa informácií o tom, že po jeho užití sa vyskytujú negatívne dôsledky. O aké javy vlastne ide?

• Z nervového systému: svalová slabosť, zvýšená únava, nočné mory, depresia, bolesti hlavy, úzkosť, pomalá motorika a mentálne reakcie, znížená pozornosť, parestézia v končatinách, porucha krátkodobej pamäti, ospalosť alebo naopak nespavosť.
• Zo zmyslov: znížená sekrécia slznej tekutiny, znížené videnie, zápal spojiviek, bolestivosť a suchosť slizníc očí, tinitus.
• Z kardiovaskulárneho systému: arytmia, sínusová bradykardia, kardialgia, porucha vedenia v myokarde, znížený krvný tlak, vazospazmus, ortostatická hypotenzia, znížená kontraktilita myokardu a závrat.
• Z tráviaceho systému: sucho v ústach, bolesť brucha, nevoľnosť, zhoršená funkcia pečene, zápcha, vracanie, hnačka a zmeny chuti.
• Koža: svrbenie, reverzibilná alopécia, urtikária, hyperémia, vyrážka, zvýšené potenie, exacerbácia psoriázy, fotodermatóza, exantém a kožné reakcie podobné psoriáze.
• Z dýchacieho systému: dýchavičnosť, upchatý nos, bronchospazmus a ťažkosti s vydychovaním.
• Z endokrinného systému: hypotyreóza, hypoglykémia a hyperglykémia.
• Laboratórne testy: trombocytopénia, agranulocytóza, hyperbilirubinémia, leukopénia a zvýšené pečeňové enzýmy.
• Účinok na plod pri užívaní tehotnou ženou: intrauterinná retardácia rastu, bradykardia a hypoglykémia.

Okrem iného po užití tohto lieku niektorí pacienti hlásia bolesti kĺbov alebo chrbta. Je veľmi zriedkavé, že ľudia hlásia mierne zvýšenie telesnej hmotnosti alebo zníženie libida alebo potencie.

Špeciálne pokyny na použitie lieku

V súčasnosti si môžete kúpiť liek Metoprolol v ktorejkoľvek lekárni. Nevyžaduje sa žiadny recept. Pacient užívajúci lieky by však mal byť pravidelne sledovaný ošetrujúcim lekárom. Platí to najmä pre tých pacientov, ktorým bola diagnostikovaná cukrovka alebo angína.

Mali by ste si uvedomiť, že so zvyšujúcou sa dávkou (viac ako 200 mg denne) kardioselektivita klesá. V prípade srdcového zlyhania sa terapia začína až po dosiahnutí štádia kompenzácie.

Ľudia, ktorí používajú kontaktné šošovky, by mali vziať do úvahy, že počas liečby metoprololom sa znižuje tvorba slznej tekutiny.

Niekedy tento liek maskuje niektoré prejavy tyreotoxikózy. Zároveň je kontraindikované náhle vysadenie lieku u pacientov s uvedeným ochorením, pretože to zvyšuje symptómy.

Ak je potrebné podstúpiť operáciu, pacient by mal určite informovať anestéziológa o liekovej terapii.

Počas liečby metoprololom musíte nosiť vhodné oblečenie. Je to spôsobené tým, že liek môže spôsobiť alergické reakcie na koži v dôsledku vystavenia slnečnému žiareniu.

Malo by sa tiež povedať, že liek "Metoprolol" (vrátane analógov tohto lieku) u starších ľudí môže spôsobiť výskyt zvýšenej bradykardie, výrazné zníženie krvného tlaku a atrioventrikulárny blok. Preto si takíto pacienti vyžadujú špeciálne sledovanie.

Okrem toho by ste sa počas liečby týmto liekom mali zdržať vedenia vozidiel a prestať vykonávať nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií. Odporúča sa tiež vyhnúť sa príjmu etanolu.

Existujúce analógy lieku

Čo robiť, ak si pacient nemohol kúpiť liek Metoprolol, ktorý mu predpísal lekár? Jeho analógy sú dostupné v každej lekárni. Väčšina z nich obsahuje podobnú účinnú látku, vďaka čomu majú rovnaké vlastnosti ako spomínaný liek. Medzi týmito liekmi je možné uviesť: „Metoprolol-Acri“, „Metolol“, „Metocor Adifarm“ a ďalšie.

Po zakúpení týchto produktov sa pacientovi odporúča prečítať si priložené pokyny a tiež sa poradiť s lekárom. Je to spôsobené tým, že spôsoby podávania sa môžu líšiť od dávok vyššie uvedeného liečiva.

Aké ďalšie analógy má tento liek? Lekárom predpísané lieky môžete nahradiť týmito liekmi: Bisoprolol, Metoprolol-ratiopharm, Metocard, Corvitol, Metozok, Lidalok, Serdol, Egilok, Emzok a ďalšie.

Ako a ako dlho sa má liek uchovávať?

Teraz už viete, na čo je Metoprolol určený, ako a v akej dávke sa užíva. Malo by sa skladovať na chladnom mieste (napríklad v chladničke) alebo v miestnosti, kde teplota vzduchu nepresahuje 25 stupňov. V tomto prípade musí byť liek chránený pred priamym slnečným žiarením.

Čas použiteľnosti uvedeného lieku a väčšiny jeho analógov je päť rokov od dátumu výroby. Po tomto období použite lieky v terapeutickom a na preventívne účely zakázané. Treba to vyhodiť.

Metoprolol je liek, ktorý lekári často predpisujú pri hypertenzii, ischemickej chorobe srdca, chronickom zlyhaní srdca, ako aj na prevenciu prvých a opakovaných srdcových infarktov. Používa sa od 80. rokov minulého storočia, dobre študovaný. Metoprolol existuje v dvoch formách dávkové formy: vínan a sukcinát. Sú medzi nimi rozdiely, ktoré je dôležité pochopiť. Sú podrobne popísané nižšie v článku. Podľa klasifikácie je metoprolol klasifikovaný ako betablokátor. Znižuje účinok adrenalínu a iných stimulujúcich hormónov na srdcový sval. Vďaka tomu sa pulz spomalí, krvný tlak sa normalizuje a zaťaženie srdca sa zníži. Nižšie nájdete návod na použitie napísaný v dostupnom jazyku. Prečítajte si indikácie na použitie, kontraindikácie, dávkovanie. Zistite, ako užívať metoprolol - pred alebo po jedle, ako dlho, v akom dávkovaní.

Spolu s týmto liekom ľudia často hľadajú:

Prečítajte si článok "

Pilulky na krvný tlak: otázky a odpovede

• Ako normalizovať krvný tlak, hladinu cukru v krvi a cholesterol súčasne
• Lekárom predpísané tabletky na krvný tlak kedysi dobre pomáhali, ale teraz sú menej účinné. prečo?
• Čo robiť, ak ani tie najsilnejšie tabletky neznižujú krvný tlak
• Čo robiť, ak lieky na hypertenziu príliš znižujú krvný tlak
• Vysoký krvný tlak, hypertenzná kríza - znaky liečby v mladom, strednom a staršom veku

Metoprolol: návod na použitie

farmakologický účinok	Selektívny beta1-blokátor. Znižuje stimulačný účinok, ktorý má adrenalín a iné katecholamínové hormóny na srdcovú činnosť. Liek teda zabraňuje zvýšeniu srdcovej frekvencie, srdcového výdaja a zvýšenej kontraktilite srdca. Pri emočnom strese a fyzickej námahe dochádza k prudkému uvoľňovaniu katecholamínov, ale krvný tlak sa až tak nezvyšuje.
Farmakokinetika	Metoprolol sa rýchlo a úplne vstrebáva. Užívanie s jedlom môže zvýšiť jeho biologickú dostupnosť o 30–40 %. Tablety s predĺženým uvoľňovaním obsahujú mikrogranuly, z ktorých sa pomaly uvoľňuje účinná látka metoprolol sukcinát. Terapeutický účinok trvá viac ako 24 hodín. Rýchlo pôsobiace tablety metoprolol tartrátu prestanú účinkovať najneskôr po 10-12 hodinách. Tento liek podlieha oxidatívnemu metabolizmu v pečeni, ale približne 95 % podanej dávky sa vylučuje obličkami.
Indikácie na použitie	arteriálna hypertenzia; angina pectoris; stabilné chronické srdcové zlyhanie s prítomnosťou klinické prejavy(II–IV funkčná trieda podľa klasifikácie NYHA) a porucha systolickej funkcie ľavej komory – napr. adjuvantná terapia na hlavnú liečbu; zníženie úmrtnosti a opakovaného infarktu po akútnej fáze infarktu myokardu; poruchy srdcového rytmu, vrátane supraventrikulárnej tachykardie, zníženej frekvencie komorových kontrakcií s fibriláciou predsiení a komorovými extrasystolmi; funkčné poruchy srdcovej činnosti sprevádzané tachykardiou; prevencia záchvatov migrény. Dôležité! Zlyhanie srdca, zníženie úmrtnosti a počet opakovaných infarktov sú indikáciou len pre metoprolol sukcinát, tablety s predĺženým uvoľňovaním. Rýchlo pôsobiace tablety metoprolol tartrátu sa nemajú predpisovať na zlyhanie srdca a po srdcovom infarkte.

Prečítajte si o liečbe kardiovaskulárnych ochorení:

Pozrite si aj video o liečbu ischemickej choroby srdca a angína

Dávkovanie	Prečítajte si viac o dávkovaní metoprolol sukcinátu a tartrátu pri hypertenzii, angíne, zlyhaní srdca tu. Tablety sa môžu deliť na polovicu, ale nesmú sa žuvať ani drviť. Môže sa užívať s jedlom alebo nalačno, podľa toho, čo je vhodnejšie. Dávka sa musí zvoliť individuálne pre každého pacienta a pomaly zvyšovať, aby sa nevyvinula bradykardia - pulz pod 45-55 úderov za minútu.
Vedľajšie účinky	Časté vedľajšie účinky: bradykardia - pulz klesá na 45-55 úderov za minútu; ortostatická hypotenzia; studené končatiny; dýchavičnosť s fyzickou námahou; zvýšená únava; bolesť hlavy, závraty; ospalosť alebo nespavosť, nočné mory; nevoľnosť, bolesť brucha, zápcha alebo hnačka; Zriedkavé: opuch nôh; bolesť srdca; depresia alebo úzkosť; kožná vyrážka; bronchospazmus; rozmazané videnie, suché alebo podráždené oči; zvýšenie telesnej hmotnosti. V prípade akýchkoľvek zriedkavých alebo závažných vedľajších účinkov sa ihneď poraďte so svojím lekárom!
Kontraindikácie	precitlivenosť na metoprolol; alergia na betablokátory alebo pomocné zložky tabliet; podozrenie na akútny infarkt myokardu; vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené); početné srdcové kontraindikácie (porozprávajte sa so svojím lekárom!).
Tehotenstvo a dojčenie	Užívanie rýchlo účinkujúcich alebo „pomalých“ tabliet metoprololu počas tehotenstva je možné len vtedy, ak prínosy pre matku prevažujú nad rizikami pre plod. Rovnako ako iné betablokátory, metoprolol môže teoreticky spôsobiť vedľajšie účinky, ako je bradykardia u plodu alebo novorodenca. Malé množstvo lieku sa vylučuje do materského mlieka. Pri predpisovaní priemerných terapeutických dávok nie je riziko vedľajších účinkov pre dojča vysoké. U dieťaťa však musíte starostlivo sledovať možné príznaky beta-adrenergnej blokády.
Liekové interakcie	Nesteroidné protizápalové lieky oslabujú účinok metoprololu pri znižovaní krvného tlaku. Iné lieky na hypertenziu ju naopak zvyšujú. Tento liek sa nemá užívať súčasne s verapamilom alebo diltiazemom. Uvedený zoznam liekové interakcie metoprolol – nie je kompletný. Povedzte svojmu lekárovi o všetkých liekoch, doplnkoch a bylinkách, ktoré užívate predtým, ako dostanete predpis na lieky na hypertenziu a srdcové choroby.
Predávkovanie	Symptómy zahŕňajú nízku srdcovú frekvenciu a iné srdcové problémy. Tiež útlm funkcie pľúc, poruchy vedomia, možné nekontrolované chvenie, kŕče, zvýšené potenie, nevoľnosť, vracanie, kolísanie hladiny cukru v krvi. Liečba spočíva predovšetkým v podaní aktívneho uhlia a výplachu žalúdka. Ďalej - resuscitačné opatrenia na jednotke intenzívnej starostlivosti.
Formulár na uvoľnenie	Tablety 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg, potiahnuté potiahnuté filmom.
Podmienky a lehoty skladovania	Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 30 °C, trvanlivosť - 3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.
Zlúčenina	Liečivo je metoprolol sukcinát alebo tartarát. Pomocné látky: metylcelulóza; glycerol; kukuričný škrob; etylcelulóza; stearát horečnatý. Obal filmu: hypromelóza, kyselina stearová, oxid titaničitý (E171).

Ako užívať metoprolol

V prvom rade sa uistite, že máte predpísaný liek, ktorého účinnou látkou je metoprolol sukcinát. V súčasnosti nie je dôvod užívať staršie tablety obsahujúce metoprolol tartrát. Treba ich užívať niekoľkokrát denne, čo je pre pacientov nepohodlné. Spôsobujú skoky v krvnom tlaku. To je škodlivé pre krvné cievy. Užívajte liek Betaloc ZOK alebo Egilok S v dávkovaní predpísanom lekárom a tak dlho, ako vám lekár odporučí. Tieto lieky je potrebné užívať dlhodobo – niekoľko rokov, prípadne aj doživotne. Nie sú vhodné pre situácie, keď potrebujete rýchlo znížiť krvný tlak alebo uľaviť pri záchvate bolesti na hrudníku.

Ako dlho môžete užívať metoprolol?

Metoprolol sa má užívať tak dlho, ako vám určí váš lekár. Pravidelne navštevujte svojho poskytovateľa zdravotnej starostlivosti kvôli následným vyšetreniam a konzultáciám. Bez povolenia nemôžete robiť prestávky, zrušiť liek alebo znížiť jeho dávkovanie. Žite zdravým životným štýlom počas užívania betablokátora a iných liekov, ktoré vám boli predpísané. Toto je hlavná liečba hypertenzie a kardiovaskulárnych chorôb. Ak nebudete dodržiavať odporúčania pre zdravý životný štýl, tak časom prestanú pomáhať aj tie najdrahšie tabletky.

Ako užívať metoprolol: pred alebo po jedle?

Oficiálne pokyny neuvádzajú, ako užívať metoprolol - pred alebo po jedle. Renomovaná webová stránka v angličtine (http://www.drugs.com/food-interactions/metoprolol,metoprolol-succinate-er.html) uvádza, že lieky obsahujúce metoprolol sukcinát a tartrát by sa mali užívať s jedlom. Jedlo zvyšuje účinok lieku v porovnaní s užívaním nalačno. Zistite, čo je to nízkosacharidová diéta a ako je užitočná pri hypertenzii a kardiovaskulárnych ochoreniach. Porozprávajte sa so svojím lekárom, či ho môžete dodržiavať.

Sú metoprolol a alkohol kompatibilné?

Tablety obsahujúce metoprolol tartrát sú zle znášané a pitie alkoholu ešte zvyšuje ich vedľajšie účinky. Môže sa vyskytnúť hypotenzia - krvný tlak klesne príliš nízko. Príznaky hypotenzie: závraty, slabosť, až strata vedomia. Lieky, ktorých aktívnou zložkou je metoprolol sukcinát, sú kompatibilné s primeranou konzumáciou alkoholu. Alkohol môžete piť iba vtedy, ak ste schopní zachovať mier. Opiť sa počas užívania betablokátorov je nebezpečné. Prvé 1-2 týždne od začiatku liečby metoprololom, ako aj po zvýšení dávky lieku je vhodné nepiť alkohol. V týchto prechodné obdobia by sa tiež nemalo kontrolovať vozidiel a nebezpečných mechanizmov.

Ceny liekov, ktorých aktívnou zložkou je metoprolol sukcinát

Ceny liekov, ktorých aktívnou zložkou je metoprolol tartrát

Betalok	100 tabliet po 100 mg
Egilok	60 tabliet po 25 mg
Egilok	60 tabliet po 50 mg
Egilok	60 tabliet po 100 mg
Egilok retard	30 tabliet po 50 mg
Egilok retard	30 tabliet po 100 mg
Metoprolol-Ratiopharm	30 tabliet po 50 mg	Nemecko
Metoprolol-Ratiopharm	30 tabliet po 100 mg	Nemecko
Vasocardin	50 tabliet po 50 mg	Slovensko
Vasocardin	50 tabliet po 100 mg	Slovensko
Corvitol	50 tabliet po 50 mg	Nemecko
Corvitol	50 tabliet po 100 mg	Nemecko
Metocard	30 tabliet po 50 mg
Metocard	30 tabliet po 100 mg

Použitie metoprololu

Metoprolol je populárny liek na celom svete na arteriálnu hypertenziu, koronárnu chorobu srdca a poruchy srdcového rytmu. Od roku 2000 existuje dodatočné indikácie na použitie. Bol tiež predpísaný pre chronické srdcové zlyhanie, spolu s tradičné drogy - ACE inhibítory, diuretiká a iné. Poďme zistiť, ako metoprolol funguje, aké liekové formy existujú a ako sa navzájom líšia.

Adrenalín a ďalšie hormóny, ktoré sú klasifikované ako katecholamíny, stimulujú srdcový sval. V dôsledku toho sa zvyšuje srdcová frekvencia a objem krvi, ktorú srdce pumpuje pri každom údere. Krvný tlak sa zvyšuje. Betablokátory vrátane metoprololu oslabujú (blokujú) účinok katecholamínov na srdce. V dôsledku toho klesá krvný tlak a srdcová frekvencia. Zaťaženie srdca klesá. Znižuje sa riziko prvého a druhého infarktu. Priemerná dĺžka života ľudí, u ktorých sa vyvinula ischemická choroba srdca alebo chronické srdcové zlyhávanie, sa zvyšuje.

Dávkové formy metoprololu: tartrát a sukcinát

Tablety metoprololu obsahujú soli - tartrát alebo sukcinát. Tradične sa metoprolol tartrát používal na rýchle uvoľnenie aktívne tablety, z ktorého sa liek okamžite dostáva do krvi. Sukcinát - pre liekové formy s predĺženým uvoľňovaním. Tablety metoprolol sukcinátu s predĺženým uvoľňovaním sa vyrábajú pomocou technológií CR/XL (riadené uvoľňovanie/predĺžené uvoľňovanie) alebo ZOK (kinetika nulového poriadku). Rýchlo pôsobiaci metoprolol tartrát má značné nevýhody. Je menej účinný ako novšie betablokátory a je horšie tolerovaný.

Väčšina štúdií, ktoré preukázali účinnosť metoprololu na kardiovaskulárne ochorenia, použila formulácie s predĺženým uvoľňovaním obsahujúce sukcinát. Výrobcovia metoprolol tartrátu to nemohli s ľahostajnosťou sledovať a prijali odvetné opatrenia. V polovici roku 2000 sa v rusky hovoriacich krajinách začal predávať „oneskorený“ tartrát s názvom Egilok retard.

Egilok retard - metoprolol tartarát v tabletách s pomalým uvoľňovaním

IN lekárske časopisy Objavila sa vlna článkov dokazujúcich, že nepomáha horšie ako metoprolol sukcinát, najmä originálny liek Betaloc ZOK. Tieto články však nie sú dôveryhodné. Pretože boli jednoznačne financované výrobcom tabliet Egilok retard. V takejto situácii nie je možné vykonať objektívne porovnávacie štúdie liekov. V anglicky písaných zdrojoch nebolo možné nájsť žiadne informácie o prípravkoch metoprolol tartrát s predĺženým uvoľňovaním.

Klinické výskumy

Tablety metoprololu sa predpisujú pacientom na hypertenziu a kardiovaskulárne ochorenia od 80. rokov minulého storočia. Boli uskutočnené desiatky veľkých štúdií tohto betablokátora, do ktorých boli zapojené tisíce pacientov. Ich výsledky boli publikované v renomovaných lekárskych časopisoch.

Hjalmarson A., Goldstein S., Fagerberg B. a kol. Účinky metoprololu s riadeným uvoľňovaním na celkovú mortalitu, hospitalizácie a pohodu u pacientov so srdcovým zlyhaním: randomizovaná intervenčná štúdia metoprololu CR/XL pri kongestívnom zlyhaní srdca (MERIT-HF). JAMA 2000;283:1295-1302.	Účinok tabliet s predĺženým uvoľňovaním metoprololu na celkovú úmrtnosť, mieru hospitalizácie a kvalitu života u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním	Metoprolol sukcinát vo forme s predĺženým uvoľňovaním je účinný pri zlyhaní srdca. Táto štúdia ho však neporovnávala s inými betablokátormi.
Deedwania PC, Giles TD, Klibaner M, Ghali JK, Herlitz J, Hildebrandt P, Kjekshus J, Spinar J, Vitovec J, Stanbrook H, Wikstrand J. Účinnosť, bezpečnosť a znášanlivosť metoprololu CR/XL u pacientov s diabetom a chronickým srdcom zlyhanie: skúsenosti z MERIT-HF. American Heart Journal 2005, 149 (1): 159-167.	Účinnosť, bezpečnosť a znášanlivosť metoprolol sukcinátu u pacientov s cukrovkou a chronickým srdcovým zlyhaním. Údaje zo štúdie MERIT-HF.	Pacienti s diabetom 2. typu dobre znášajú metoprolol sukcinát, ktorý sa im predpisuje na liečbu chronického srdcového zlyhania. Liek zlepšuje prežitie a znižuje počet hospitalizácií. Nezvyšuje však hladinu cukru v krvi.
Wiklund O., Hulthe J., Wikstrand J. a kol. Účinok riadeného uvoľňovania/predĺženého uvoľňovania metoprololu na hrúbku karotickej intimy-medie u pacientov s hypercholesterolémiou: 3-ročná randomizovaná štúdia. Mŕtvica 2002;33:572-577.	Účinok tabliet s predĺženým uvoľňovaním metoprololu na hrúbku komplexu intima-média krčnej tepny u pacientov s vysokou hladinou cholesterolu v krvi. Údaje z 3-ročnej štúdie v porovnaní s placebom.	Metoprolol tablety s predĺženým uvoľňovaním (sukcinát) inhibuje rozvoj aterosklerózy, ak sa pacientom predpisuje spolu so statínmi.
Heffernan KS, Suryadevara R, Patvardhan EA, Mooney P, Karas RH, Kuvin JT. Účinok atenololu vs metoprolol sukcinát na vaskulárnu funkciu u pacientov s hypertenziou. Clin Cardiol. 2011, 34 (1): 39-44.	Porovnanie účinkov atenololu a metoprolol sukcinátu na vaskulárnu funkciu u pacientov s vysokým krvným tlakom.	Atenolol a metoprolol sukcinát znižujú krvný tlak rovnako. Metoprolol zároveň lepšie chráni cievy.
Cocco G. Erektilná dysfunkcia po liečbe metoprololom: hlohový efekt. Kardiológia 2009, 112 (3): 174-177.	Erektilná dysfunkcia počas užívania metoprololu.	Oslabenie potencie u mužov pri užívaní metoprolol sukcinátu v najmenej 75% prípadov je spôsobené psychologickou náladou, a nie skutočným účinkom lieku. Placebo obnovuje potenciu nie horšie ako tadalafil (Cialis).

Zdôrazňujeme, že len metoprolol sukcinát má solídny dôkazový základ. Funguje dobre, najmä v kombinácii s inými liekmi, a zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky. Najmä tento betablokátor nezhoršuje mužskú potenciu. Metoprolol tartrát sa nemôže pochváliť žiadnymi špeciálnymi výhodami. Dnes už nie je vhodné ho používať aj napriek nízkej cene.

Porovnanie s inými betablokátormi

Pripomeňme, že metoprolol sa používa v lekárska prax od 80. rokov 20. storočia. Dokonca ani metoprolol sukcinátové tablety s pomalým uvoľňovaním so zlepšenými vlastnosťami už nie sú novinkou. Tento betablokátor má veľký podiel na farmaceutickom trhu. Lekári ho dobre poznajú a ochotne ho predpisujú svojim pacientom. Iné lieky sa ho však snažia nahradiť.

Betablokátory - konkurenti metoprololu:

Espinola-Klein C, Weisser G, Jagodzinski A, Savvidis S, Warnholtz A, Ostad MA, Gori T, Munzel T. Beta-blokátory u pacientov s intermitentnou klaudikáciou a arteriálnou hypertenziou: výsledky z nebivololu alebo metoprololu v štúdii arteriálnej okluzívnej choroby. Hypertenzia 2011, 58 (2): 148-54	Účinok betablokátorov u pacientov s intermitentnou klaudikáciou a hypertenziou. Výsledky porovnávacej štúdie nebivololu a metoprololu pri poruchách krvného obehu v periférnych artériách.	Metoprolol a nebivolol rovnako dobre pomáhajú pacientom s obehovými problémami v nohách. Medzi liekmi nie je rozdiel v účinnosti.
Kampus P, Serg M, Kals J, Zagura M, Muda P, Karu K, Zilmer M, Eha J. Diferenciálne účinky nebivololu a metoprololu na centrálny aortálny tlak a hrúbku steny ľavej komory. Hypertenzia.2011, 57(6):1122-8.	Rozdiely v účinkoch nebivololu a metoprololu na centrálny aortálny tlak a hrúbku steny ľavej komory.	Nebivolol a metoprolol podobne znižovali srdcovú frekvenciu a priemerný krvný tlak. Avšak len nebivolol významne normalizuje centrálny SBP, DBP, centrálny pulzný tlak a hrúbka steny ľavej srdcovej komory.

Phillips RA, Fonseca V, Katholi RE, McGill JB, Messerli FH, Bell DS, Raskin P, Wright JT Jr., Iyengar M, Anderson KM, Lukas MA, Bakris GL. Demografické analýzy účinkov karvedilolu vs metoprololu na glykemickú kontrolu a inzulínovú senzitivitu u pacientov s diabetom 2. typu a hypertenziou v štúdii Glycemic Effects in Diabetes Mellitus: Carvedilol-Metoprolol Comparison in Hypertensives (GEMINI). Journal of the CardioMetabolic Syndrome 10/2008; 3(4):211-217.	Demografická analýza účinkov karvedilolu a metoprololu na glykemickú kontrolu a citlivosť na inzulín u pacientov s diabetom 2. typu a hypertenziou. Údaje zo štúdie GEMINI.	U pacientov s diabetom 2. typu má karvedilol lepší účinok na metabolizmus ako metoprolol. Štúdia však používala metoprolol tartrát skôr ako sukcinát.
Acikel S, Bozbas H, Gultekin B, Aydinalp A, Saritas B, Bal U, Yildirir A, Muderrisoglu H, Sezgin A, Ozin B. Porovnanie účinnosti metoprololu a karvedilolu na prevenciu fibrilácie predsiení po operácii koronárneho bypassu. International Journal of Cardiology 2008, 126 (1): 108-113.	Porovnanie účinnosti metoprololu a karvedilolu pri prevencii arteriálnej fibrilácie po operácii bypassu koronárnej artérie.	U pacientov podstupujúcich bypass koronárnej artérie je karvedilol lepší v prevencii fibrilácie predsiení ako metoprolol sukcinát.
Remme WJ, Cleland JG, Erhardt L, Spark P, Torp-Pedersen C, Metra M, Komajda M, Moullet C, Lukas MA, Poole-Wilson P, Di Lenarda A, Swedberg K. Vplyv karvedilolu a metoprololu na režim smrť u pacientov so srdcovým zlyhaním. European Journal of Heart Failure 2007, 9(11):1128-1135.	Účinok karvedilolu a metoprololu na príčiny mortality u pacientov so srdcovým zlyhaním.	U pacientov so srdcovým zlyhaním karvedilol znižuje úmrtnosť zo všetkých príčin lepšie ako metoprolol tartarát, a najmä úmrtnosť na mozgovú príhodu.

Konkurenčné betablokátory môžu byť účinnejšie ako metoprolol. Dobre však pomáhajú aj metoprolol sukcinátové tablety s predĺženým uvoľňovaním. A lekári sú konzervatívni. Nikam sa neponáhľajú nahradiť lieky, ktoré boli dlho zvyknutí pacientom predpisovať, inými. Okrem toho majú metoprololové lieky relatívne prijateľnú cenu. V lekárňach dopyt po tabletách Betalok ZOK, Egilok S, Metoprolol-Ratiopharm, ak klesá, potom pomaly alebo zostáva stabilne vysoký.

Dávkovanie metoprololu pri rôznych ochoreniach

Metoprolol je v tabletách obsiahnutý vo forme jednej z dvoch solí – tartrátu alebo sukcinátu. Pôsobia odlišne a poskytujú rôznu rýchlosť vstupu účinnej látky do krvi. Preto pre rýchlo pôsobiace tablety metoprolol tartrátu existuje jeden dávkovací režim a pre „pomalé“ tablety metoprolol sukcinátu existuje iný. Upozorňujeme, že metoprolol tartarát nie je indikovaný na srdcové zlyhanie.

Arteriálna hypertenzia	50-100 mg jedenkrát denne. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 200 mg denne, ale je lepšie pridať ďalšiu antihypertenzívum- diuretikum, antagonista vápnika, ACE inhibítor.	25–50 mg dvakrát denne, ráno a večer. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 100-200 mg denne alebo pridať iné lieky, ktoré znižujú krvný tlak.
Angina pectoris	100-200 mg jedenkrát denne. V prípade potreby možno k terapii pridať ďalšie antianginózne liečivo.	Počiatočná dávka je 25-50 mg, užíva sa 2-3 krát denne. V závislosti od účinku sa môže táto dávka postupne zvyšovať až na 200 mg denne alebo sa môže pridať iný liek na angínu.
Stabilné chronické srdcové zlyhanie funkčná trieda II	Odporúčaná počiatočná dávka je 25 mg jedenkrát denne. Po dvoch týždňoch liečby možno dávku zvýšiť na 50 mg jedenkrát denne. Potom zdvojnásobte každé dva týždne. Udržiavacia dávka pri dlhodobej liečbe je 200 mg jedenkrát denne.	Neukázané

Pozrite si aj video:

Stabilné chronické srdcové zlyhanie III-IV funkčnej triedy	Odporúča sa začať s dávkou 12,5 mg (1/2 tablety po 25 mg) jedenkrát denne počas prvých dvoch týždňov. Dávka sa vyberá individuálne. Po 1–2 týždňoch od začiatku liečby možno dávku zvýšiť na 25 mg jedenkrát denne. Potom, po ďalších 2 týždňoch, možno dávku zvýšiť na 50 mg jedenkrát denne. A tak ďalej. U pacientov, ktorí tolerujú betablokátor, možno dávku zdvojnásobiť každé 2 týždne, kým sa nedosiahne maximálna dávka 200 mg raz denne.	Neukázané
Poruchy srdcového rytmu	100-200 mg jedenkrát denne.	Počiatočná dávka je 25-50 mg 2-3 krát denne. V prípade potreby možno dennú dávku postupne zvyšovať až na 200 mg/deň alebo pridať iný liek, ktorý normalizuje srdcový rytmus.
Udržiavacia liečba po infarkte myokardu	Cieľová dávka je 100–200 mg denne v jednej alebo dvoch dávkach.	Zvyčajná denná dávka je 100 – 200 mg, rozdelená do dvoch dávok, ráno a večer.
Funkčné srdcové poruchy sprevádzané tachykardiou	100 mg jedenkrát denne. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 200 mg denne.	Zvyčajná denná dávka je 50 mg 2-krát denne, ráno a večer. V prípade potreby sa môže zvýšiť na 2-krát 100 mg.
Prevencia záchvatov migrény (bolesti hlavy)	100-200 mg jedenkrát denne	Zvyčajná denná dávka je 100 mg, rozdelená do dvoch dávok, ráno a večer. Ak je to potrebné, môže byť zvýšená na 200 mg/deň, tiež rozdelená do 2 dávok.

Poznámka k dávkovaniu metoprolol sukcinátu pri zlyhaní srdca. Ak sa u pacienta rozvinie bradykardia, t.j. pulz klesne pod 45 – 55 úderov za minútu alebo „horný“ krvný tlak pod 100 mm Hg. Art., možno budete musieť dočasne znížiť dávku lieku. Na začiatku liečby sa môže vyskytnúť arteriálna hypotenzia. Po určitom čase sa však u mnohých pacientov telo prispôsobí a zvyčajne tolerujú terapeutické dávky lieku. Pitie alkoholu zvyšuje vedľajšie účinky metoprololu, preto je lepšie sa alkoholu zdržať.

Ako prejsť na bisoprolol alebo karvedilol

Môže sa stať, že pacient bude musieť prejsť z metoprololu na bisoprolol (Concor, Biprol alebo iný) alebo karvedilol. Dôvody môžu byť rôzne. Teoreticky nahradenie jedného betablokátora iným neposkytuje významný prínos. V praxi sa zisky môžu prejaviť. Pretože účinnosť a znášanlivosť liekov je u každého individuálna. Alebo bežné tablety metoprololu môžu jednoducho zmiznúť z predaja a budú musieť byť nahradené iným liekom. Nižšie uvedená tabuľka vám môže byť užitočná.

Zdroj - DiLenarda A, Remme WJ, Charlesworth A. Výmena beta-blokátorov u pacientov so srdcovým zlyhaním. Skúsenosti pre fázu po štúdii COMET (Európska skúška s karvedilolom alebo metoprololom). European Journal of Heart Failure 2005; 7:640-9.

Tabuľka ukazuje metoprolol sukcinát. Pre metoprolol tartrát v tabletách s okamžitým uvoľňovaním je ekvivalentná celková denná dávka približne 2-krát vyššia. Bisoprolol sa užíva 1-krát denne, karvedilol - 1-2-krát denne.

Metoprolol patrí medzi liečivá z farmakologickej skupiny beta-blokátorov. Vzhľadovo sú to filmom obalené tablety. Tvar tabliet je okrúhly, na oboch stranách konvexný, na jednej z nich je vzor.

Zloženie a forma uvoľňovania

Účinnou látkou lieku je metropolol tartrát. Jeho obsah v jednej tablete dosahuje 100 mg. Pomocné látky zahŕňajú:

• Oxid kremičitý;
• kryštalická celulóza;
• Stearan horečnatý.

Komponenty použité na výrobu vonkajšieho plášťa:

• hypromelóza;
• Polysorbát 80;
• mastenec.

Uvoľňovacia forma lieku

Liek sa predáva v baleniach po desiatich kusoch v blistroch. Na predaj sú tablety s nižšími koncentráciami hlavnej látky. Majú tiež okrúhly, konvexný tvar na oboch stranách. Obsah metoprololu v nich dosahuje 50 mg.

Predávajú sa aj v blistroch po štrnásť kusov. Metoprolol je podľa svojho účinku klasifikovaný ako kardioselektívny blokátor. Nemajú vnútornú aktivitu ani vlastnosti stabilizujúce membránu.

farmakologický účinok

Účinky tohto lieku:

• Hypotenzívne;
• Antiaginálny;
• Antiarytmikum.

Lieky Metoprolol v malých dávkach:

• Blokuje srdcové adrenergné receptory.
• Znižuje tvorbu cAMP z ATP.
• Znižuje intracelulárny prúd vápnika.
• Vytvára negatívne inotropný (chrono-, batmo-) efekt.

Periférna rezistencia sa zvyšuje na začiatku liečby metoprololom (v prvých dvadsiatich štyroch hodinách po perorálnom podaní). Je to spôsobené recipročným zvýšením aktivity adrenergných receptorov. Po niekoľkých dňoch sa vráti do optimálneho tvaru. Pri dlhom priebehu liečby sa znižuje. Prítomnosť antihypotenzívneho účinku v akútna forma spôsobuje zníženie kardiovaskulárneho výdaja. Antihypertenzný účinok sa vyvíja počas prvých troch týždňov, čo je spôsobené poklesom syntézy renínu, ako aj inhibíciou angiotenzínového systému. Najvyššia hodnota táto charakteristika má pre chorých pacientov s iniciál zvýšená sekrécia renina. Liek vám umožňuje znížiť vysoký krvný tlak v pokoji, pri fyzickom strese a tiež pri depresii.

Indikácie pre použitie metoprololu

• Arteriálna hypertenzia - liek sa môže používať samostatne alebo v kombinácii s inými liekmi), môže sa predpísať na tachykardiu.
• Koronárna choroba srdca ako preventívne opatrenie pri záchvatoch angíny pectoris.
• Porušenie srdcového rytmu.
• Hypertyreóza (liek sa môže používať iba pri komplexnej terapii);
• Preventívne opatrenie proti záchvatom migrény.

Kontraindikácie

• Kardiogénny šok.
• Barikardia.
• Obdobie laktácie.
• Do osemnástich rokov, pretože účinnosť alebo bezpečnosť lieku nebola stanovená.
• Vysoká citlivosť na Metropolol, individuálna intolerancia na iné zložky obsiahnuté v kompozícii.

Používajte opatrne u pacientov trpiacich:

• Cukrovka;
• Bronchiálna astma;
• psoriáza;
• Počas tehotenstva;
• Pokročilý vek.

Vedľajšie účinky

Všetky vedľajšie účinky závisia od citlivosti pacienta. Všetky účinky sú spravidla nevýznamné a vymiznú hneď po ukončení užívania lieku:

Nervový systém:

• Rýchla únavnosť;
• Vzhľad slabosti;
• Časté bolesti hlavy, menej často závraty;
• Rýchlosť psychomotorických reakcií sa spomaľuje;
• Depresívny a nepokojný stav;
• ospalosť;
• Vzhľad nespavosti;
• nočné mory;
• Vedomie je zmätené;
• Pamäť je narušená.

Zmyslové orgány:

• Vízia klesá;
• Sekrécia slznej tekutiny klesá;
• Suché oči;
• Hluk v ušiach.

Kardiovaskulárny systém:

• Srdcová frekvencia sa zvyšuje;
• Krvný tlak klesá;
• Závraty, v niektorých situáciách strata vedomia;
• Exacerbácia chronického srdcového zlyhania (opuch, dýchavičnosť);
• Dolné končatiny sú studené.

Zažívacie ústrojenstvo:

• Nevoľnosť a zvracanie;
• Bolesť v brušnej oblasti;
• Suché ústa;
• Hnačka;
• Konštantná zápcha;
• Fungovanie pečene je narušené;
• Po užití produktu sa chuť zmení.

Koža:

• Vzhľad urtikárie;
• Svrbenie kože;
• psoriáza;
• exantém;
• Zvyšuje sa potenie.

Dýchací systém:

• Nos je upchatý;
• Nádych a výdych sa stávajú ťažkými;
• Dýchavičnosť.

Endokrinný systém:

• Hypoglykémia (vyvíja sa u pacientov užívajúcich inzulín);
• hyperglykémia;
• Hypotyreóza.

Účinok metoprololu na stav plodu:

• Rast je spomalený;
• Bradykardia.

Ďalšie vedľajšie účinky:

• Vzhľad bolesti v chrbte a kĺboch;
• Zvýšenie telesnej hmotnosti;
• Znížená potencia.

Inštrukcie na používanie

Podľa pokynov sa tablety metoprololu musia užívať perorálne s jedlom alebo po jedle. Nemusíte ich žuť, stačí ich umyť veľké množstvo kvapaliny. Pri arteriálnej hypertenzii je denná dávka 100 mg v dvoch dávkach (ráno a večer). Ak terapeutický účinok aplikácie nie je dostatočný, potom sa musí dávka zvýšiť na 200 mg metoprololu. Toto množstvo lieku je maximálna denná dávka.

Spôsob a dávkovanie

• Pri angíne pectoris, arytmii – 100-150 mg/deň (dve dávky);
• Ako preventívne opatrenie pre záchvaty migrény - 100-150 mg / deň;
• Metoprolol ako preventívne opatrenie pri infarkte myokardu – 100 mg/denne (dve dávky);
• O funkčné poruchyčinnosť kardiovaskulárneho systému – 100 mg/denne (dve dávky).

Dávkovanie nie je ovplyvnené vekom pacienta a stavom jeho obličkového systému. Ak je narušená činnosť pečeňového systému, je potrebné znížiť dávku lieku. Bolo identifikovaných veľa prípadov predávkovania.

Schéma príjmu

• Keď je diagnostikované srdcové zlyhanie, liečba by sa mala začať až po dosiahnutí štádia kompenzácie.
• Nie je možné vylúčiť zvýšenie závažnosti reakcií so zvýšenou citlivosťou.
• Po užití metoprololu sa môžu zvýšiť príznaky porúch arteriálneho prietoku krvi. V tomto prípade musíte prestať používať liek a postupne znižovať dávku na desať dní.
• Ak je priebeh liečby náhle ukončený, nemožno vylúčiť abstinenčný syndróm (zvyšuje sa tlak, zosilňujú záchvaty angíny).
• Ak pacienti nosia kontaktné šošovky, potom musíte vziať do úvahy, že práca slznej žľazy môže byť znížená.
• Ak je potrebný chirurgický zákrok, musí byť o tom informovaný anestéziológ. Užívanie lieku však nekončí.
• Ak Metoprolol užívajú pacienti s diagnózou zlyhanie obličiekťažká forma, potom je potrebné sledovať stav obličiek.

Stojí za zváženie, že na začiatku terapeutického kurzu môžete pociťovať únavu a závraty. Zároveň stojí za to odmietnuť riadiť vozidlá a venovať sa aktivitám. nebezpečné typyčinnosti vyžadujúce vysokú koncentráciu pozornosti.

Metoprolol na liečbu srdca

Antianginózny účinok možno dosiahnuť znížením potreby myokardu na molekuly kyslíka v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie. Vďaka užívaniu lieku sa znižuje citlivosť myokardu na pôsobenie inervácie, znižuje sa počet záchvatov angíny, cvičiť stres. Krvný tlak klesá pätnásť minút po podaní a pokračuje ďalších šesť hodín. Diastolický krvný tlak klesá oveľa pomalšie. Stabilný pokles sa dosiahne len niekoľko týždňov po pravidelnom užívaní metoprololu.

Antiarytmický účinok možno dosiahnuť elimináciou arytmogénnych faktorov, medzi ktoré patria:

• tachykardia;
• Vysoká aktivita nervového systému;
• zvýšený obsah cAMP;
• Arteriálna hypertenzia.

Antiarytmický účinok sa prejavuje aj v znížení rýchlosti spontánnej excitácie a pomáha predchádzať vzniku migrény. Ak užijete Metoprolol v priemerná dávka, potom účinok na orgány nie je taký výrazný. Metoprolol sa takmer okamžite úplne vstrebáva do gastrointestinálneho traktu (95 %). Maximálna koncentrácia liečiva sa v krvi dosiahne dve hodiny po perorálnom užití lieku. Obdobie stiahnutia lieku z tela je 3,5 hodiny.

Úroveň biologickej dostupnosti je päťdesiat percent pri prvom použití lieku. Pri opakovaných dávkach stúpa na sedemdesiat percent. Ak sa metoprolol užije s jedlom, biologická dostupnosť sa zvýši o 30 %. Zvyšuje sa aj pri cirhóze pečene. Liek prechádza placentou, ale do materského mlieka prechádza len v malých množstvách.

Jednou z vlastností metoprololu je schopnosť metabolizovať sa v pečeni. Metabolity sa nelíšia v aktivite. Asi päť percent liečiva sa vylučuje v nezmenenej forme cez obličkový systém. Liečba pacientov so zníženou funkciou obličiek si nevyžaduje úpravu dávkovania. Ak je funkcia pečene narušená, metabolizmus lieku sa spomaľuje. Ak je funkcia pečene nedostatočná, dávka lieku sa zníži.

Metoprolol pre deti

Nie, použitie tohto produktu u detí sa neodporúča. Je to spôsobené nedostatočným počtom Klinické štúdie. Aby sa predišlo vedľajším účinkom alebo výskytu nežiaduce následky, je lepšie vyhnúť sa používaniu tohto produktu v detstve.

Počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov sa neodporúča predpisovať lieky počas tehotenstva. To sa môže stať len v situáciách sprevádzaných prísnymi indikáciami a pri zohľadnení pomeru prínosu a rizika. Užívanie metoprololu môže negatívne ovplyvniť dieťa:

• Rozvoj bradykardie;
• Vzhľad arteriálnej hypotenzie;
• Hypoglykémia.

Po narodení, ak matka užívala Metoprolol, je potrebné sledovať novorodenca počas prvých troch dní.

Predávkovanie

• závraty;
• Objaví sa nevoľnosť sprevádzaná vracaním;
• Pokles krvného tlaku;
• arytmia;
• Pacient stráca vedomie a môže upadnúť do kómy;
• Kardialgia.

Prvé príznaky naznačujúce predávkovanie metoprololom sa objavia počas prvých dvoch hodín po podaní. Ak chcete odstrániť tieto príznaky, musíte opláchnuť žalúdok a užívať adsorbenty.

špeciálne pokyny

Pokyny poznamenávajú, že trvanie liečby sa pohybuje od troch mesiacov do troch rokov. Pri dlhom priebehu liečby je potrebné vyhnúť sa vysokým dávkam, pretože to môže viesť k vedľajším účinkom alebo predávkovaniu. Ak priebeh liečby metoprololom trvá tri mesiace, po určitom čase ho môže lekár znovu predpísať. Často je to potrebné na konsolidáciu už dosiahnutého výsledku.

Interakcia s inými liekmi

Podľa pokynov sa Metoprolol neodporúča používať súčasne s inhibítormi MAO, pretože to povedie k zvýšenému hypotenznému účinku. Medzi užívaním inhibítorov MAO a metoprololu by mala byť prestávka, ktorej minimálna dĺžka je štrnásť dní.

• Ak sa podá verapamil, srdce sa môže zastaviť;
• Pri súčasnom použití nifedipínu krvný tlak výrazne klesá;
• Ak sa metoprolol užíva spolu s liekmi určenými na inhalačnú anestéziu, zvyšuje sa pravdepodobnosť inhibície funkcie myokardu;
• Pri kombinácii s etanolom dochádza k zvýšeniu inhibičného účinku. Ovplyvňuje centrálny nervový systém;
• Kardiodepresívny účinok sa zvyšuje, ak sa metoprolol užíva s anestetickými liekmi;
• Pri súčasnom použití s ​​hypoglykemickými liekmi na vnútorné použitie sa ich účinnosť môže znížiť;
• Pri užívaní inzulínu sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku hypokémie alebo sa objavia jej príznaky (tachykardia, zvýšené potenie, zvýšený krvný tlak);
• Pri použití lieku spolu s antihypertenzívami (diuretiká alebo nitroglycerín) sa pozoruje pokles krvného tlaku a závažnosť poklesu srdcovej frekvencie sa zvyšuje;
• V prípadoch súbežného užívania metoprololu s klonidínom sa ich podávanie musí prerušiť v intervaloch niekoľkých dní. V opačnom prípade môže dôjsť k abstinenčnému syndrómu.

Domáce a zahraničné analógy

Medzi analógy metoprololu patria:

• Betalok;
• Corvitol;
• metolol;
• proteín;
• Specicor;
• Lopressor.

Cena v lekárňach

Cena metoprololu v rôznych lekárňach sa môže výrazne líšiť. Môže za to používanie lacnejších komponentov a cenová politika siete lekární.

Prečítajte si oficiálne informácie o lieku Metoprolol, ktorého návod na použitie obsahuje všeobecné informácie a liečebný režim. Text slúži len na informačné účely a nemôže slúžiť ako náhrada za lekársku pomoc.