उपयोग की खुराक के लिए Diflucan निर्देश। बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के लिए आवेदन। अन्य औषधीय उत्पादों और बातचीत के अन्य रूपों के साथ बातचीत

Diflucan 150 एक ऐसी दवा है जिसमें एक स्पष्ट एंटिफंगल और रोगाणुरोधी प्रभाव होता है।

एक बार शरीर में, दवा संक्रमण की महत्वपूर्ण गतिविधि को दबाने लगती है, विशेष रूप से कवक में, जिससे उनकी तत्काल मृत्यु हो जाती है।

Diflucan 150 फ़िरोज़ा रंग के हार्ड जिलेटिन कैप्सूल में उपलब्ध है। प्रत्येक व्यक्तिगत कैप्सूल को विशिष्ट रूप से FLU-150 लोगो के साथ चिह्नित किया गया है।

कैप्सूल की सामग्री दानेदार पाउडर है पीला रंग... बिना गंध।

इस दवा के रिलीज के अन्य रूप भी हैं (पाउडर, समाधान तैयार करने के लिए निलंबन, ampoules), लेकिन वे पहले से ही अन्य खुराक में उपलब्ध हैं।

ध्यान दें

150 मिलीलीटर की खुराक पर डिफ्लुकन का एक महत्वपूर्ण लाभ यह है कि इसमें नहीं है नकारात्मक प्रभावपर हार्मोनल पृष्ठभूमिमहिला।

मुख्य सक्रिय घटकदवा फ्लुकोनाज़ोल है। 1 कैप्सूल में 50 मिलीग्राम होता है।

संरचना में अतिरिक्त ट्रेस तत्व: स्टार्च, सिलिकॉन, मैग्नीशियम, लैक्टोज।

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कैप्सूल के खोल में जिलेटिन, टाइटेनियम डाइऑक्साइड और फूड कलरिंग E131 होता है।

सभी कैप्सूल 7 पीसी के प्लास्टिक फफोले में हैं। दवा कार्डबोर्ड बॉक्स में उपलब्ध है।

फार्माकोकाइनेटिक्स और औषधीय गुणों को ध्यान में रखते हुए, हम कह सकते हैं कि 150 की खुराक पर डिफ्लुकन स्टेरोल के संश्लेषण का एक प्रबल अवरोधक है, जो रोगजनक कवक की कोशिकाओं में पाए जाते हैं (उदाहरण के लिए, महिलाओं में योनि कैंडिडिआसिस के साथ)।

इसके अलावा, कैंडिडा समूह के अन्य संक्रमणों के खिलाफ भी दवा प्रभावी है।

दिया गया असाइन करें चिकित्सा दवा Diflucan 150 को निम्नलिखित रोगी संकेतों के साथ दिया जाना चाहिए:

• उपचार और रोकथाम अलग - अलग रूपश्लेष्मा झिल्ली सहित कैंडिडिआसिस।
• एचआईवी संक्रमित रोगियों में क्रिप्टोकरंसी।
• जननांग कैंडिडिआसिस के पुनरुत्थान।
• ऑन्कोलॉजिकल पैथोलॉजी वाले रोगियों में फंगल संक्रमण की रोकथाम, जो कीमोथेरेपी के बाद इन बीमारियों के शिकार होते हैं।
• त्वचा के विभिन्न प्रकार के मायकोसेस।

contraindications के लिए, Diflucan 150 को terfenadine, cisapride और astemizole के साथ संयोजित करने की सलाह नहीं दी जाती है (उनकी बातचीत से रोगी की स्थिति बिगड़ सकती है और अवांछनीय दुष्प्रभाव हो सकते हैं)।

इसके अलावा, ऐसे कैप्सूल का उपयोग तीन साल से कम उम्र के बच्चों के इलाज के लिए नहीं किया जाता है, नशीली दवाओं के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता के साथ-साथ लैक्टोज की कमी के साथ।

सावधानी के साथ और केवल एक डॉक्टर द्वारा निर्देशित के अनुसार, डिफ्लुकन 150 का उपयोग बुजुर्ग लोग, रोगियों द्वारा किया जा सकता है जीर्ण रोगऔर बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह।

जब ऐसी दवा के साथ इलाज किया जाता है, तो वयस्क रोगी स्वयं को देख सकते हैं निम्नलिखित लक्षणऔर दुष्प्रभाव:

• केंद्र में तंत्रिका प्रणालीचक्कर आना, नींद न आना, उदासीनता के रूप में गड़बड़ी होती है, अवसादग्रस्तता की स्थिति, उनींदापन और झटके।
• वी पाचन तंत्रदस्त, कब्ज, मतली, उल्टी, और पेट दर्द आम हैं। कम सामान्यतः, जिगर की गिरावट और शुष्क मुँह होता है।
• विफलताओं को शायद ही कभी दर्ज किया जाता है कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम के... रोगी अतालता, क्षिप्रहृदयता, मंदनाड़ी और सामान्य रूप से बढ़ी हुई हृदय गति से पीड़ित हो सकता है।
• वी संचार प्रणालील्यूकोपेनिया और एनीमिया हो सकता है।
• अतिरिक्त संभव दुष्प्रभावकमजोरी, बुखार, खांसी, तीव्रगाहिता संबंधी सदमा, अस्थानिया और मांसपेशियों में दर्द।

उपरोक्त सभी घटनाएं अक्सर प्रकट नहीं होती हैं। ज्यादातर मामलों में, के बारे में समीक्षा यह दवासकारात्मक और आम तौर पर बहुत अच्छी सहनशीलता।

आप Diflucan 150 को लगभग किसी भी फार्मेसी में खरीद सकते हैं, कीमत नीचे वर्णित की जाएगी।

Diflucan (गोलियाँ) और उनके उपयोग के लिए निर्देश

थ्रश के लिए कल्चर परिणाम प्राप्त होने से पहले ही Diflucan गोलियों के साथ उपचार शुरू करने की अनुमति है। सामान्य चिकित्साऔर ली गई दवा की खुराक को उपस्थित चिकित्सक द्वारा नियंत्रित किया जाना चाहिए।

Diflucan (गोलियाँ) की दैनिक खुराक थ्रश की उपेक्षा की डिग्री और उसके रूप (तीव्र या जीर्ण) पर निर्भर करती है।

थ्रश के सामान्यीकृत रूपों के उपचार के लिए, आपको दिन में एक बार 150 मिलीग्राम दवा (एक कैप्सूल) लेने की आवश्यकता होती है। इसका उपयोग करने की भी अनुमति है योनि सपोसिटरी... उपचार की अवधि प्रत्येक रोगी के लिए व्यक्तिगत रूप से चुनी जाती है। औसतन, चिकित्सा कम से कम 1-2 महीने तक चलती है।

पुरुषों में तीव्र कैंडिडल संक्रामक घावों के लिए, दवा की 2 गोलियां (400 मिलीग्राम) प्रति दिन लेनी चाहिए। उपचार के तीसरे दिन, खुराक को दिन में एक बार एक गोली तक कम कर दिया जाता है।

पर संक्रामक रोगत्वचा को हर पांच दिन में 150 मिलीग्राम या हर दिन 50 मिलीलीटर लेना चाहिए। चिकित्सा की अवधि 3 सप्ताह है।

Diflucan गोलियों के उपयोग की सुरक्षा पर कोई सटीक अध्ययन नहीं किया गया है। बच्चों के जन्म के निश्चित मामले हैं विभिन्न विकृतिजिनकी माताओं ने बच्चे को जन्म देते हुए तीन महीने तक इस दवा से उपचार किया।

एक ही समय पर, विभिन्न दोषबच्चों का विकास, उनकी हड्डियों की वक्रता और हृदय दोष।

ऐसी जानकारी के आधार पर, गर्भावस्था के दौरान Diflucan (गोलियाँ) लेना (विशेषकर इसके पाठ्यक्रम की पहली तिमाही में) सख्ती से contraindicated है।

इसके अलावा, इस तथ्य के कारण कि सक्रिय पदार्थ इस दवा केके साथ आउटपुट किया जा सकता है स्तन का दूध, स्तनपान के दौरान Diflucan लेना भी अवांछनीय है।

सबसे नजदीक औषधीय गुण Fluconazole, Difluzol, Fucis और Hexal को गोलियों में Diflucan का एनालॉग माना जाता है। इस कारण से, इस तरह की अपर्याप्त दक्षता के साथ औषधीय उत्पादइसे एक मजबूत एनालॉग के साथ बदला जा सकता है।

औसतन, डिफ्लुकन टैबलेट की कीमत 380 रूबल है। रिलीज और खुराक के अन्य रूपों की कीमत थोड़ी भिन्न हो सकती है।

दवा को सूखे आटे में 27 डिग्री सेल्सियस तक के तापमान पर स्टोर करना आवश्यक है।

एंटिफंगल दवा

सक्रिय पदार्थ

रिलीज फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग

कैप्सूल हार्ड जिलेटिन, नंबर 4, फ़िरोज़ा ढक्कन और सफेद शरीर के साथ, फाइज़र लोगो और काले रंग में FLU-50 के साथ चिह्नित; कैप्सूल की सामग्री सफेद से हल्के पीले रंग का पाउडर है।

Excipients: लैक्टोज - 49.708 मिलीग्राम, कॉर्न स्टार्च - 16.5 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड - 0.117 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 1.058 मिलीग्राम, सोडियम लॉरिल सल्फेट - 0.117 मिलीग्राम।

कैप्सूल खोल संरचना:टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171) - 4.47%, पेटेंटेड ब्लू डाई (E131) - 0.03%, जिलेटिन - 100% तक।
स्याही संरचना:

7 पीसी। - फफोले (1) - कार्डबोर्ड पैक।

◊ कैप्सूल फ़िरोज़ा ढक्कन और शरीर के साथ हार्ड जिलेटिन, नंबर 1, काले रंग में "फाइजर" और "FLU-150" लोगो के साथ चिह्नित; कैप्सूल की सामग्री सफेद से हल्के पीले रंग का पाउडर है।

Excipients: लैक्टोज - 149.123 मिलीग्राम, कॉर्न स्टार्च - 49.5 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड - 0.352 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 3.173 मिलीग्राम, सोडियम लॉरिल सल्फेट - 0.352 मिलीग्राम।

कैप्सूल खोल संरचना:टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171) - 1.47%, पेटेंटेड ब्लू डाई (E131) - 0.03%, जिलेटिन - 100% तक।
स्याही संरचना:शेलैक ग्लेज़ - 63%, ब्लैक आयरन ऑक्साइड (E172) - 25%, एन-ब्यूटाइल अल्कोहल - 8.995%, औद्योगिक मिथाइलेटेड अल्कोहल 74ОР - 2%, सोया लेसिथिन - 1%, एंटीफ़ोम घटक DC1510 - 0.005%।

1 पीसी। - फफोले (1) - कार्डबोर्ड पैक।
4 चीजें। - फफोले (1) - कार्डबोर्ड पैक।
4 चीजें। - फफोले (3) - कार्डबोर्ड पैक।

मौखिक निलंबन के लिए पाउडर सफेद या लगभग सफेददृश्य गंदगी से मुक्त।

सहायक पदार्थ: नींबू एसिडनिर्जल - 4.2 मिलीग्राम, सोडियम बेंजोएट - 2.37 मिलीग्राम, ज़ैंथन गम - 2.03 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई 171) - 1 मिलीग्राम, सुक्रोज - 576.23 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड निर्जल - 1 मिलीग्राम, सोडियम साइट्रेट डाइहाइड्रेट - 3.17 मिलीग्राम, नारंगी स्वाद (शामिल है) संतरा आवश्यक तेल, माल्टोडेक्सट्रिन और पानी) - 10 मिलीग्राम।

50 मिलीग्राम - 5 मिलीलीटर प्लास्टिक की शीशियां (1) एक मापने वाले चम्मच - कार्डबोर्ड पैक के साथ पूर्ण।

अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान पारदर्शी, रंगहीन।

Excipients: - 9 मिलीग्राम, पानी डी / आई - 1 मिली तक।

50 मिली - रंगहीन कांच की बोतलें (1) - कार्डबोर्ड पैक।
100 मिली - रंगहीन कांच की बोतलें (1) - कार्डबोर्ड पैक।
200 मिली - रंगहीन कांच की बोतलें (1) - कार्डबोर्ड पैक।

औषधीय प्रभाव

ट्राईज़ोल श्रृंखला की एंटिफंगल दवा, कवक कोशिका में स्टेरोल संश्लेषण का एक शक्तिशाली चयनात्मक अवरोधक है।

इन विट्रो और at . में फ्लुकोनाज़ोल की गतिविधि नैदानिक ​​संक्रमणनिम्नलिखित सूक्ष्मजीवों में से अधिकांश के लिए: कैंडिडा एल्बीकैंस, कैंडिडा ग्लबराटा(कई उपभेद मध्यम रूप से संवेदनशील होते हैं), कैंडिडा पैराप्सिलोसिस, कैंडिडा ट्रॉपिकलिस, क्रिप्टोकोकस नियोफॉर्मन्स।

हालांकि, निम्नलिखित सूक्ष्मजीवों के खिलाफ फ्लुकोनाज़ोल इन विट्रो में सक्रिय दिखाया गया है: नैदानिक ​​महत्वअज्ञात: कैंडिडा डबलिनेंसिस, कैंडिडा गिलियरमोंडी, कैंडिडा केफिर, कैंडिडा लुसिटानिया।

जब मौखिक रूप से लिया जाता है और जब अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है, तो फ्लुकोनाज़ोल जानवरों में फंगल संक्रमण के विभिन्न मॉडलों में सक्रिय था। अवसरवादी मायकोसेस, सहित में दवा की गतिविधि का प्रदर्शन किया। कैंडिडा एसपीपी के कारण। (कम प्रतिरक्षा वाले जानवरों में सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस सहित), क्रिप्टोकोकस नियोफॉर्मन्स (इंट्राक्रैनियल संक्रमण सहित), माइक्रोस्पोरम एसपीपी। और ट्राइकोप्टीटन एसपीपी। फ्लुकोनाज़ोल की गतिविधि जानवरों में स्थानिक मायकोसेस के मॉडल में भी स्थापित की गई थी, जिसमें सामान्य और कम प्रतिरक्षा वाले जानवरों में ब्लास्टोमाइसेस डर्माटिटिडिस, कोकिडायोइड्स इमिटिस (इंट्राक्रानियल संक्रमण सहित) और हिस्टोप्लाज्मा कैप्सुलटम के कारण होने वाले संक्रमण शामिल हैं।

Fluconazole साइटोक्रोम P450 पर निर्भर कवक एंजाइमों के लिए अत्यधिक विशिष्ट है। 28 दिनों तक 50 मिलीग्राम / दिन पर फ्लुकोनाज़ोल थेरेपी पुरुषों में टेस्टोस्टेरोन एकाग्रता या महिलाओं में स्टेरॉयड एकाग्रता को प्रभावित नहीं करती है बच्चे पैदा करने की उम्र के... 200-400 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का अंतर्जात स्टेरॉयड स्तरों पर कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं था और स्वस्थ पुरुष स्वयंसेवकों में एसीटीएच उत्तेजना के प्रति उनकी प्रतिक्रिया थी।

Fluconazole के प्रतिरोध के विकास के तंत्र

Fluconazole प्रतिरोध विकसित हो सकता है निम्नलिखित मामले: एंजाइम में एक गुणात्मक या मात्रात्मक परिवर्तन जो फ्लुकोनाज़ोल (लैनोस्टेरिल 14-α-डेमिथाइलस) का लक्ष्य है, फ्लुकोनाज़ोल के लक्ष्य तक कम पहुंच, या इन तंत्रों का एक संयोजन।

लक्ष्य एंजाइम को कूटने वाले ERG11 जीन में बिंदु उत्परिवर्तन लक्ष्य के संशोधन और एज़ोल्स के लिए आत्मीयता में कमी की ओर ले जाते हैं। ERG11 जीन की अभिव्यक्ति में वृद्धि से लक्ष्य एंजाइम की उच्च सांद्रता का उत्पादन होता है, जो सेल में सभी एंजाइम अणुओं को दबाने के लिए इंट्रासेल्युलर तरल पदार्थ में फ्लुकोनाज़ोल की एकाग्रता में वृद्धि की आवश्यकता पैदा करता है।

प्रतिरोध का दूसरा महत्वपूर्ण तंत्र कवक कोशिका से दवाओं के सक्रिय उन्मूलन (इफ्लक्स) में शामिल दो प्रकार के ट्रांसपोर्टरों के सक्रियण के माध्यम से इंट्रासेल्युलर अंतरिक्ष से फ्लुकोनाज़ोल का सक्रिय उन्मूलन है। इन ट्रांसपोर्टरों में एमडीआर (मल्टीड्रग रेजिस्टेंस) जीन द्वारा एन्कोडेड मुख्य मध्यस्थ और एटीपी-बाइंडिंग कैसेट ट्रांसपोर्टर सीडीआर जीन (कैंडिडा एसपीपी के प्रतिरोध के लिए जीन।

एमडीआर जीन की अधिकता से फ्लुकोनाज़ोल का प्रतिरोध होता है, जबकि सीडीआर जीन की अधिकता से विभिन्न एज़ोल्स का प्रतिरोध हो सकता है।

कैंडिडा ग्लाब्रेटा का प्रतिरोध आमतौर पर सीडीआर जीन की अधिकता से होता है, जिसके परिणामस्वरूप कई एजोल प्रतिरोध होते हैं। उन उपभेदों के लिए जिनमें एमआईसी को मध्यवर्ती (16-32 माइक्रोग्राम / एमएल) के रूप में परिभाषित किया गया है, इसका उपयोग करने की अनुशंसा की जाती है अधिकतम खुराकफ्लुकोनाज़ोल।

कैंडिडा क्रूसी को फ्लुकोनाज़ोल-प्रतिरोधी रोगज़नक़ माना जाना चाहिए। प्रतिरोध का तंत्र फ्लुकोनाज़ोल के निरोधात्मक प्रभाव के लिए लक्ष्य एंजाइम की कम संवेदनशीलता के साथ जुड़ा हुआ है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

फ्लुकोनाज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक्स समान होते हैं जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है और जब मौखिक रूप से लिया जाता है।

चूषण

मौखिक प्रशासन के बाद, फ्लुकोनाज़ोल अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है, इसके प्लाज्मा स्तर (और समग्र जैवउपलब्धता) फ्लुकोनाज़ोल के प्लाज्मा स्तर के 90% से अधिक हो जाते हैं जब अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है। सहवर्ती भोजन का सेवन मौखिक अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है। सी मैक्स फ्लुकोनाज़ोल को खाली पेट लेने के 0.5-1.5 घंटे बाद पहुँच जाता है। प्लाज्मा सांद्रता खुराक के समानुपाती होती है।

वितरण

उपचार शुरू होने के 4-5 वें दिन तक 90% C ss प्राप्त किया जाता है (दोहराए गए प्रशासन के साथ 1 बार / दिन)।

एक लोडिंग खुराक की शुरूआत (पहले दिन), औसत दैनिक खुराक से 2 गुना अधिक, दूसरे दिन तक सी एस एस 90% प्राप्त करना संभव बनाता है।

V d शरीर में पानी की कुल मात्रा के करीब पहुंचता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग कम (11-12%) है।

Fluconazole शरीर के सभी तरल पदार्थों में अच्छी तरह से प्रवेश करती है। लार और थूक में फ्लुकोनाज़ोल का स्तर रक्त प्लाज्मा के समान होता है।

फंगल मैनिंजाइटिस के रोगियों में, फ्लुकोनाज़ोल के मस्तिष्कमेरु द्रव का स्तर प्लाज्मा स्तर का लगभग 80% होता है।

स्ट्रेटम कॉर्नियम में, एपिडर्मिस, डर्मिस और पसीने के तरल पदार्थ, उच्च सांद्रता तक पहुँच जाते हैं, जो सीरम सांद्रता से अधिक हो जाते हैं। फ्लुकोनाज़ोल स्ट्रेटम कॉर्नियम में जम जाता है। जब 50 मिलीग्राम 1 बार / दिन की खुराक में लिया जाता है, तो 12 दिनों के बाद फ्लुकोनाज़ोल की एकाग्रता 73 μg / g थी, और उपचार रोकने के 7 दिन बाद - केवल 5.8 μg / g। जब 150 मिलीग्राम 1 बार / सप्ताह की खुराक में उपयोग किया जाता है। 7 वें दिन स्ट्रेटम कॉर्नियम में फ्लुकोनाज़ोल की सांद्रता 23.4 μg / g थी, और दूसरी खुराक लेने के 7 दिन बाद - 7.1 μg / g।

150 मिलीग्राम 1 बार / सप्ताह की खुराक पर 4 महीने के उपयोग के बाद नाखूनों में फ्लुकोनाज़ोल की एकाग्रता। स्वस्थ में 4.05 μg / g और प्रभावित नाखूनों में 1.8 μg / g था; उपचार के 6 महीने बाद, फ्लुकोनाज़ोल अभी भी नाखूनों में पता लगाने योग्य था।

कैप्सूल के रूप में 100 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल की एक खुराक के बाद लार और रक्त प्लाज्मा में सांद्रता की तुलना करते समय और मौखिक प्रशासन के लिए निलंबन (2 मिनट के लिए मुंह में रखना और निगलना), यह पाया गया कि निलंबन लेने के बाद लार में फ्लुकोनाज़ोल की सी अधिकतम 5 मिनट के दौरान देखी गई और कैप्सूल लेने के बाद लार में सी अधिकतम से 182 गुना अधिक (4 घंटे के बाद पहुंच गई)। लगभग 4 घंटे के बाद, लार में फ्लुकोनाज़ोल की सांद्रता समान थी। लार में औसत एयूसी 0-96 कैप्सूल की तुलना में निलंबन के साथ काफी अधिक था। रिलीज के दो रूपों के रूप में फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग करते समय लार से उत्सर्जन की दर या रक्त प्लाज्मा में फार्माकोकाइनेटिक्स के मापदंडों में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं थे।

चयापचय और उत्सर्जन

Fluconazole मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है; प्रशासित खुराक का लगभग 80% मूत्र में अपरिवर्तित पाया जाता है। Fluconazole की निकासी CC के समानुपाती होती है। कोई परिसंचारी मेटाबोलाइट्स नहीं पाए गए।

प्लाज्मा से टी 1/2 लगभग 30 घंटे है। प्लाज्मा से दीर्घकालिक टी 1/2 आपको योनि कैंडिडिआसिस के लिए एक बार और 1 बार / दिन या 1 बार / सप्ताह में फ्लुकोनाज़ोल लेने की अनुमति देता है। अन्य संकेतों के साथ।

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

टेबल। फ्लुकोनाज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर बच्चे

* - संकेतक अंतिम दिन नोट किया गया।

समय से पहले के शिशुओं (लगभग 28 सप्ताह के विकास) को फ्लुकोनाज़ोल IV को 6 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर हर तीसरे दिन अधिकतम 5 खुराक से पहले प्राप्त किया गया, जबकि शिशु आईसीयू में रहे। औसत टी 1/2 पहले दिन 74 घंटे (44-185 घंटे के भीतर) था, 7 वें दिन औसतन 53 घंटे (30-131 घंटे के भीतर) और 13 वें दिन औसतन 47 तक की कमी के साथ घंटे (27-68 घंटे के भीतर)।

1 दिन में AUC मान 271 μg × h / ml (173-385 μg × h / ml के भीतर) थे, फिर 7 दिन तक बढ़कर 490 μg × h / ml (292-734 μg × h / ml के भीतर) हो गए और 13वें दिन तक घटकर औसतन 360 μg × h / ml (167-566 μg × h / ml की सीमा में) हो गई।

V d पहले दिन 1183 मिली/किग्रा (1070-1470 मिली/किग्रा के भीतर) था, फिर 7वें दिन और उससे ऊपर के औसत 1184 मिली/किलो (510-2130 मिली/किलोग्राम के भीतर) तक बढ़ गया 1328 मिली / किग्रा (1040-1680 मिली / किग्रा की सीमा में) 13 वें दिन।

पास होना बुजुर्ग मरीज (65 वर्ष और अधिक उम्र के)मौखिक रूप से 50 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के एकल उपयोग के साथ (कुछ मामलों में मूत्रवर्धक के एक साथ उपयोग के साथ), यह पाया गया कि सी अधिकतम प्रशासन के 1.3 घंटे बाद पहुंच गया था और 1.54 माइक्रोग्राम / एमएल था, औसत एयूसी मान 76.4 ± 20.3 माइक्रोग्राम × एच / एमएल, औसत टी 1/2 46.2 एच था।

इन फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों का मान युवा रोगियों की तुलना में अधिक है। मूत्रवर्धक के एक साथ उपयोग से एयूसी और सी मैक्स में स्पष्ट परिवर्तन नहीं हुआ। सीसी (74 मिली / मिनट), मूत्र में उत्सर्जित दवा का प्रतिशत अपरिवर्तित (0-24 घंटे, 22%) और बुजुर्ग रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल (0.124 मिली / मिनट / किग्रा) की गुर्दे की निकासी युवा रोगियों की तुलना में कम है। . अधिक उच्च मूल्यफ्लुकोनाज़ोल लेने वाले बुजुर्ग रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर संभवतः बुजुर्गों की घटी हुई गुर्दे की कार्यक्षमता से जुड़े हैं।

संकेत

- क्रिप्टोकोक्कोसिस, क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस और अन्य स्थानीयकरण के संक्रमण (जैसे, फेफड़े, त्वचा), सहित। एक सामान्य प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया वाले रोगियों में और एड्स रोगियों में, अंग प्रत्यारोपण प्राप्तकर्ताओं और अन्य प्रकार के इम्युनोडेफिशिएंसी वाले रोगियों में; एड्स रोगियों में क्रिप्टोकरंसी की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए सहायक चिकित्सा;

- सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस, जिसमें कैंडिडिमिया, प्रसार कैंडिडिआसिस और आक्रामक कैंडिडिआसिस संक्रमण के अन्य रूप शामिल हैं, जैसे कि पेरिटोनियम, एंडोकार्डियम, आंखों, श्वसन और संक्रमण के संक्रमण मूत्र पथ, सहित। के साथ रोगियों में घातक ट्यूमरजो आईसीयू में हैं और साइटोटोक्सिक या इम्यूनोसप्रेसिव दवाएं प्राप्त करते हैं, साथ ही साथ अन्य कारकों वाले रोगियों में जो कैंडिडिआसिस के विकास की संभावना रखते हैं;

- श्लेष्मा झिल्ली के कैंडिडिआसिस, जिसमें मौखिक गुहा और ग्रसनी, अन्नप्रणाली, गैर-इनवेसिव ब्रोन्कोपल्मोनरी संक्रमण, कैंडिड्यूरिया, म्यूकोक्यूटेनियस और क्रोनिक एट्रोफिक ओरल कैंडिडिआसिस (डेन्चर पहनने से जुड़े) के श्लेष्म झिल्ली शामिल हैं। सामान्य और दबी हुई प्रतिरक्षा समारोह वाले रोगियों में; एड्स रोगियों में ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम;

- जननांग कैंडिडिआसिस; तीव्र या आवर्तक योनि कैंडिडिआसिस; योनि कैंडिडिआसिस (प्रति वर्ष 3 या अधिक एपिसोड) की पुनरावृत्ति की आवृत्ति को कम करने के लिए रोकथाम; कैंडिडल बैलेनाइटिस;

- घातक ट्यूमर वाले रोगियों में फंगल संक्रमण की रोकथाम, साइटोटोक्सिक कीमोथेरेपी के परिणामस्वरूप इस तरह के संक्रमण के विकास के लिए, या विकिरण उपचार;

- त्वचा के मायकोसेस, पैरों, शरीर के मायकोसेस सहित, कमर वाला भाग, पिटिरियासिस वर्सिकलर, onychomycosis और त्वचा के स्पष्ट संक्रमण;

- सामान्य प्रतिरक्षा, coccidioidomycosis, paracoccidioidomycosis, sporotrichosis और histoplasmosis वाले रोगियों में गहरे स्थानिक मायकोसेस।

मतभेद

- 400 मिलीग्राम / दिन या उससे अधिक की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के बार-बार उपयोग के दौरान टेरफेनाडाइन का एक साथ उपयोग;

- दवाओं के साथ एक साथ उपयोग जो क्यूटी अंतराल को बढ़ाते हैं और CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं, जैसे कि सिसाप्राइड, एस्टेमिज़ोल, पिमोज़ाइड और क्विनिडाइन;

- सुक्रेज / आइसोमाल्टेज की कमी, फ्रुक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption (निलंबन की तैयारी के लिए पाउडर के लिए);

- गैलेक्टोज के प्रति असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी और ग्लूकोज / गैलेक्टोज (कैप्सूल के लिए) का कुअवशोषण;

— बचपन 3 साल तक (कैप्सूल के लिए);

— अतिसंवेदनशीलताफ्लुकोनाज़ोल, दवा के अन्य घटक या फ्लुकोनाज़ोल जैसी संरचना वाले एज़ोल पदार्थ।

साथ सावधानीसतही फंगल संक्रमण और आक्रामक / प्रणालीगत फंगल संक्रमण वाले रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ एक दाने की उपस्थिति के साथ, बिगड़ा गुर्दे समारोह के लिए, यकृत समारोह संकेतकों के उल्लंघन के लिए दवा निर्धारित की जाती है। एक साथ उपयोगटेरफेनाडाइन और फ्लुकोनाज़ोल 400 मिलीग्राम / दिन से कम की खुराक पर, कई जोखिम कारकों वाले रोगियों में संभावित प्रोएरिथमिक स्थितियों के साथ ( जैविक रोगहृदय विकार इलेक्ट्रोलाइट संतुलनऔर विकास के लिए अनुकूल समान उल्लंघनसहवर्ती चिकित्सा)।

मात्रा बनाने की विधि

उपचार लंबित संस्कृति और अन्य परिणामों के लिए शुरू किया जा सकता है। प्रयोगशाला अनुसंधान... हालांकि, इन अध्ययनों के परिणाम ज्ञात होने पर चिकित्सा को तदनुसार संशोधित करने की आवश्यकता है।

रोज की खुराकफ्लुकोनाज़ोल फंगल संक्रमण की प्रकृति और गंभीरता पर निर्भर करता है। योनि कैंडिडिआसिस के साथ, ज्यादातर मामलों में, दवा की एक खुराक प्रभावी होती है। पुन: प्रवेश की आवश्यकता वाले संक्रमणों के लिए ऐंटिफंगल दवा, नैदानिक ​​के गायब होने तक उपचार जारी रखा जाना चाहिए या प्रयोगशाला संकेतफफुंदीय संक्रमण। एड्स और क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस या आवर्तक ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस वाले मरीजों को आमतौर पर आवर्तक संक्रमण को रोकने के लिए सहायक देखभाल की आवश्यकता होती है।

वयस्कोंपर क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस और क्रिप्टोकोकल संक्रमणपहले दिन एक और स्थानीयकरण, औसतन 400 मिलीग्राम निर्धारित है, और फिर 200-400 मिलीग्राम 1 बार / दिन की खुराक पर उपचार जारी रखा जाता है। क्रिप्टोकोकल संक्रमणों के लिए उपचार की अवधि नैदानिक ​​और माइकोलॉजिकल प्रभाव पर निर्भर करती है; क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस के लिए, उपचार आमतौर पर कम से कम 6-8 सप्ताह तक जारी रहता है।

के लिये एड्स रोगियों में क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस की पुनरावृत्ति की रोकथामखत्म करने के बाद पूरा पाठ्यक्रम प्राथमिक उपचार 200 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल थेरेपी बहुत लंबे समय तक जारी रखी जा सकती है।

पर कैंडिडिमिया, प्रसार कैंडिडिआसिसऔर अन्य आक्रामक कैंडिडल संक्रमण, खुराक पहले दिन औसतन 400 मिलीग्राम, और फिर 200 मिलीग्राम / दिन। नैदानिक ​​​​प्रभाव की गंभीरता के आधार पर, खुराक को 400 मिलीग्राम / दिन तक बढ़ाया जा सकता है। चिकित्सा की अवधि नैदानिक ​​प्रभावशीलता पर निर्भर करती है।

पर ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिसदवा औसतन 50-100 मिलीग्राम 1 बार / दिन 7-14 दिनों के लिए निर्धारित की जाती है। यदि आवश्यक हो, तो प्रतिरक्षा में स्पष्ट कमी वाले रोगियों में, उपचार लंबे समय तक जारी रखा जा सकता है। डेन्चर पहनने से जुड़े मौखिक गुहा के एट्रोफिक कैंडिडिआसिस के मामले में, दवा को स्थानीय के साथ संयोजन में 14 दिनों के लिए 50 मिलीग्राम 1 बार / दिन की औसत खुराक में निर्धारित किया जाता है। एंटीसेप्टिक एजेंटकृत्रिम अंग के उपचार के लिए।

पर श्लेष्मा झिल्ली के अन्य स्पष्ट संक्रमण(जननांग कैंडिडिआसिस के अपवाद के साथ), उदाहरण के लिए, ग्रासनलीशोथ, गैर-इनवेसिव ब्रोन्कोपल्मोनरी संक्रमण, कैंडिड्यूरिया, त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली की कैंडिडिआसिस, प्रभावी खुराक औसतन 50-100 मिलीग्राम / दिन 14-30 की उपचार अवधि के साथ है। दिन।

के लिये एड्स रोगियों में ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की रोकथामप्राथमिक चिकित्सा का पूरा कोर्स पूरा करने के बाद, फ्लुकोनाज़ोल 150 मिलीग्राम 1 बार / सप्ताह निर्धारित किया जा सकता है।

पर योनि कैंडिडिआसिसफ्लुकोनाज़ोल 150 मिलीग्राम की खुराक पर एक बार मौखिक रूप से लिया जाता है।

के लिये योनि कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की आवृत्ति को कम करनादवा का उपयोग 150 मिलीग्राम 1 बार / माह की खुराक पर किया जा सकता है। चिकित्सा की अवधि व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है; यह 4 से 12 महीने तक भिन्न होता है। कुछ लोगों को अधिक की आवश्यकता हो सकती है बार-बार उपयोग... 18 वर्ष से कम आयु के बच्चों और 60 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में एकल खुराक में दवा का उपयोग डॉक्टर के पर्चे के बिना अनुशंसित नहीं है।

पर कैंडिडा एसपीपी के कारण बैलेनाइटिस।फ्लुकोनाज़ोल 150 मिलीग्राम की एकल मौखिक खुराक के रूप में निर्धारित है।

के लिये कैंडिडिआसिस की रोकथामएक फंगल संक्रमण के विकास के जोखिम की डिग्री के आधार पर, फ्लुकोनाज़ोल की अनुशंसित खुराक 50-400 मिलीग्राम 1 बार / दिन है। की उपस्थितिमे भारी जोखिमसामान्यीकृत संक्रमण, उदाहरण के लिए गंभीर या दीर्घकालिक न्यूट्रोपेनिया वाले रोगियों में, अनुशंसित खुराक 400 मिलीग्राम 1 बार / दिन है। डिफ्लुकन न्यूट्रोपेनिया के अपेक्षित विकास से कुछ दिन पहले निर्धारित किया जाता है, और 1000 / μL से अधिक न्यूट्रोफिल की संख्या में वृद्धि के बाद, उपचार 7 दिनों तक जारी रहता है।

पर त्वचा में संक्रमण, पैरों के मायकोसेस, चिकनी त्वचा, कमर और कैंडिडल संक्रमण सहितअनुशंसित खुराक सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम है। या दिन में एक बार 50 मिलीग्राम। चिकित्सा की अवधि सामान्य मामले 2-4 सप्ताह है, हालांकि, पैरों के मायकोसेस के साथ, लंबी चिकित्सा (6 सप्ताह तक) की आवश्यकता हो सकती है।

पर पिटिरियासिस वर्सिकलर अनुशंसित खुराक सप्ताह में एक बार 300 मिलीग्राम है। 2 सप्ताह के भीतर; कुछ रोगियों को 300 मिलीग्राम / सप्ताह की तीसरी खुराक की आवश्यकता होती है, जबकि कुछ रोगियों के लिए 300-400 मिलीग्राम की एक खुराक पर्याप्त होती है। वैकल्पिक योजनाउपचार 2-4 सप्ताह के लिए 50 मिलीग्राम 1 बार / दिन दवा का उपयोग है।

पर onychomycosisअनुशंसित खुराक सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम है। उपचार तब तक जारी रखा जाना चाहिए जब तक कि संक्रमित नाखून बदल न जाए (एक असंक्रमित नाखून बाहर निकल जाए)। उंगलियों और पैर की उंगलियों पर नाखूनों के पुन: विकास में आमतौर पर क्रमशः 3-6 महीने और 6-12 महीने लगते हैं। हालांकि, विकास दर एक विस्तृत श्रृंखला में भिन्न हो सकती है अलग तरह के लोगसाथ ही उम्र के आधार पर। बाद में सफल इलाजलंबे समय से चली जीर्ण संक्रमणकभी-कभी नाखूनों के आकार में परिवर्तन होता है।

पर डीप एंडेमिक मायकोसेस 200-400 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर 2 साल तक दवा का उपयोग करना आवश्यक हो सकता है। चिकित्सा की अवधि व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है; यह coccidioidomycosis के लिए 11-24 महीने, paracoccidioidomycosis के लिए 2-17 महीने, sporotrichosis के लिए 1-16 महीने और हिस्टोप्लाज्मोसिस के लिए 3-17 महीने है।

पास होना बच्चेवयस्कों में इसी तरह के संक्रमण के साथ, उपचार की अवधि नैदानिक ​​और माइकोलॉजिकल प्रभाव पर निर्भर करती है। बच्चों के लिए दैनिक खुराक वयस्कों के लिए इससे अधिक नहीं होनी चाहिए। डिफ्लुकन का प्रयोग प्रतिदिन 1 बार / दिन में किया जाता है।

पर श्लेष्मा झिल्ली के कैंडिडिआसिस Diflucan दवा की अनुशंसित खुराक 3 मिलीग्राम / किग्रा / दिन है। पहला दिन सौंपा जा सकता है लोडिंग खुराकनिरंतर संतुलन सांद्रता को और अधिक तेज़ी से प्राप्त करने के लिए 6 मिलीग्राम / किग्रा।

इलाज के लिए सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस और क्रिप्टोकोकल संक्रमणरोग की गंभीरता के आधार पर अनुशंसित खुराक 6-12 मिलीग्राम / किग्रा / दिन है।

के लिये एड्स वाले बच्चों में क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस की पुनरावृत्ति का दमन Diflucan दवा की अनुशंसित खुराक 6 मिलीग्राम / किग्रा / दिन है।

के लिये कम प्रतिरक्षा वाले रोगियों में फंगल संक्रमण की रोकथामजिसमें संक्रमण का जोखिम साइटोटोक्सिक कीमोथेरेपी या विकिरण चिकित्सा के परिणामस्वरूप न्यूट्रोपेनिया से जुड़ा होता है, दवा को प्रेरित न्यूट्रोपेनिया की गंभीरता और अवधि के आधार पर 3-12 मिलीग्राम / किग्रा / दिन निर्धारित किया जाता है।

दवा का उपयोग करते समय, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि नवजात शिशुओं में फ्लुकोनाज़ोल धीरे-धीरे उत्सर्जित होता है।

वी जीवन के पहले 2 सप्ताहदवा को उसी खुराक (मिलीग्राम / किग्रा में) में बड़े बच्चों के लिए निर्धारित किया जाता है, लेकिन 72 घंटे के अंतराल के साथ।

3 और 4 सप्ताह की आयु के बच्चेवही खुराक 48 घंटे के अंतराल पर दी जाती है।

पास होना बुजुर्ग रोगीगुर्दे की विफलता के संकेतों की अनुपस्थिति में, दवा एक औसत खुराक में निर्धारित की जाती है। बुजुर्ग मरीजों के साथ वृक्कीय विफलता(क्यूसी<50 мл/мин)

फ्लुकोनाज़ोल मुख्य रूप से अपरिवर्तित मूत्र में उत्सर्जित होता है। एकल खुराक के साथ, खुराक परिवर्तन की आवश्यकता नहीं होती है। पास होना बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ रोगियों (बच्चों सहित)दवा के बार-बार उपयोग के साथ, आपको शुरू में 50 मिलीग्राम से 400 मिलीग्राम की लोडिंग खुराक दर्ज करनी चाहिए, जिसके बाद दैनिक खुराक (संकेतों के आधार पर) निम्न तालिका के अनुसार निर्धारित की जाती है।

नियमित डायलिसिस पर मरीजों को प्रत्येक डायलिसिस सत्र के बाद अनुशंसित खुराक का 100% प्राप्त करना चाहिए। जिस दिन डायलिसिस नहीं किया जाता है, रोगियों को दवा की कम (सीसी के आधार पर) खुराक मिलनी चाहिए।

रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग पर सीमित डेटा अपर्याप्त जिगर समारोह... इस संबंध में, रोगियों की इस श्रेणी में Diflucan दवा का उपयोग करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

दवा के उपयोग की शर्तें

फ्लुकोनाज़ोल को मौखिक रूप से (कैप्सूल और निलंबन के रूप में) लिया जा सकता है या 10 मिली / मिनट से अधिक की दर से जलसेक द्वारा अंतःशिरा (अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान के रूप में) इंजेक्ट किया जा सकता है; प्रशासन के मार्ग का चुनाव रोगी की नैदानिक ​​स्थिति पर निर्भर करता है। रोगी को अंतःशिरा प्रशासन से अंदर या इसके विपरीत दवा लेने के लिए स्थानांतरित करते समय, दैनिक खुराक को बदलने की आवश्यकता नहीं होती है।

कैप्सूल को पूरा निगल जाना चाहिए।

मौखिक प्रशासन के लिए निलंबन तैयार करते समय, एक बोतल की सामग्री में 24 मिलीलीटर पानी डालें और अच्छी तरह हिलाएं। प्रत्येक उपयोग से पहले निलंबन को हिलाया जाना चाहिए।

अंतःशिरा प्रशासन के लिए दवा के समाधान में 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान होता है; प्रत्येक 200 मिलीग्राम (100 मिलीलीटर की बोतल) में 15 मिमी Na + और Cl - होता है। इसलिए, जिन रोगियों को सोडियम या तरल पदार्थ के सेवन पर प्रतिबंध की आवश्यकता होती है, उन्हें द्रव प्रशासन की दर पर विचार करना चाहिए।

दुष्प्रभाव

Diflucan दवा के क्लिनिकल और पोस्ट-मार्केटिंग (*) अध्ययनों में बताए गए सबसे आम दुष्प्रभाव।

तंत्रिका तंत्र से: सिरदर्द, चक्कर आना *, आक्षेप *, स्वाद में परिवर्तन *, पेरेस्टेसिया, अनिद्रा, उनींदापन, कंपकंपी।

पाचन तंत्र से:पेट में दर्द, दस्त, पेट फूलना, मितली, अपच *, उल्टी *, मौखिक श्लेष्मा का सूखापन, कब्ज, हेपेटोटॉक्सिसिटी (कुछ मामलों में घातक), बिलीरुबिन एकाग्रता में वृद्धि, सीरम एएलटी और एएसटी, क्षारीय फॉस्फेट, यकृत की शिथिलता * , हेपेटाइटिस *, हेपैटोसेलुलर नेक्रोसिस *, पीलिया *, कोलेस्टेसिस, हेपैटोसेलुलर क्षति।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से *:ईसीजी, अतालता, सहित पर क्यूटी अंतराल में वृद्धि। वेंट्रिकुलर टैचीसिस्टोलिक प्रकार "पाइरॉएट"।

त्वचा की तरफ से:दाने, खालित्य *, एक्सफ़ोलीएटिव त्वचा रोग *, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम और विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस सहित, तीव्र सामान्यीकृत एक्सेंथेमेटस पस्टुलोसिस, पसीना बढ़ जाना, ड्रग रैश।

हेमटोपोइएटिक प्रणाली से *:ल्यूकोपेनिया, जिसमें न्यूट्रोपेनिया और एग्रानुलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एनीमिया शामिल हैं।

चयापचय की ओर से*:प्लाज्मा कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड के स्तर में वृद्धि, हाइपोकैलिमिया।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से:मायालगिया

एलर्जी *:एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं (एंजियोएडेमा, चेहरे की एडिमा, पित्ती, खुजली सहित)।

अन्य:कमजोरी, शक्तिहीनता, थकान, बुखार, चक्कर।

कुछ रोगियों में, विशेष रूप से गंभीर बीमारियों (एड्स, घातक नियोप्लाज्म) वाले, डिफ्लुकन और इसी तरह की दवाओं के साथ उपचार के दौरान, रक्त की मात्रा, गुर्दे और यकृत के कार्य में परिवर्तन देखा गया था, हालांकि, इन परिवर्तनों का नैदानिक ​​​​महत्व और उपचार के साथ उनके संबंध हैं। स्थापित नहीं किया गया।

दवा आमतौर पर बहुत अच्छी तरह से सहन की जाती है।

जरूरत से ज्यादा

फ्लुकोनाज़ोल की अधिक मात्रा के एक मामले में, एचआईवी से संक्रमित एक 42 वर्षीय रोगी ने 8200 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल लेने के बाद मतिभ्रम और पागल व्यवहार विकसित किया। मरीज को अस्पताल में भर्ती कराया गया, 48 घंटे के भीतर उसकी स्थिति सामान्य हो गई।

इलाज:ओवरडोज के मामले में, रोगसूचक उपचार किया जाता है (सहायक उपायों और गैस्ट्रिक पानी से धोना सहित)।

फ्लुकोनाज़ोल मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होता है, इसलिए मजबूर ड्यूरिसिस से इसके उत्सर्जन में तेजी आने की संभावना है। 3 घंटे तक चलने वाला हेमोडायलिसिस सत्र फ्लुकोनाज़ोल के प्लाज्मा स्तर को लगभग 50% कम कर देता है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

50 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का एकल या एकाधिक प्रशासन एक साथ लेने पर फेनाज़ोन (एंटीपायरिन) के चयापचय को प्रभावित नहीं करता है।

फ्लुकोनाज़ोल का निम्नलिखित के साथ सहवर्ती उपयोग दवाएं contraindicated हैं

सिसाप्राइड:फ्लुकोनाज़ोल और सिसाप्राइड के एक साथ उपयोग से, हृदय से प्रतिकूल प्रतिक्रिया संभव है, सहित। "पाइरॉएट" प्रकार के वेंट्रिकुलर टैचीसिस्टोलिक अतालता। 200 मिलीग्राम 1 बार / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग और 20 मिलीग्राम 4 बार / दिन की खुराक पर सिसाप्राइड से सिसाप्राइड के प्लाज्मा सांद्रता में उल्लेखनीय वृद्धि होती है और ईसीजी पर क्यूटी अंतराल में वृद्धि होती है। सिसाप्राइड और फ्लुकोनाज़ोल के सहवर्ती उपयोग को contraindicated है।

टेरफेनाडाइन:एज़ोल एंटिफंगल एजेंटों और टेरफेनडाइन के एक साथ उपयोग के साथ, क्यूटी अंतराल में वृद्धि के परिणामस्वरूप गंभीर अतालता हो सकती है। 200 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल लेते समय, क्यूटी अंतराल में वृद्धि स्थापित नहीं की गई है, हालांकि, 400 मिलीग्राम / दिन और उससे अधिक की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग रक्त प्लाज्मा में टेरफेनडाइन की एकाग्रता में उल्लेखनीय वृद्धि का कारण बनता है। . टेरफेनाडाइन के साथ 400 मिलीग्राम / दिन या उससे अधिक की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का सहवर्ती प्रशासन contraindicated है। टेरफेनाडाइन के साथ संयोजन में 400 मिलीग्राम / दिन से कम खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के साथ उपचार की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।

एस्टेमिज़ोल:एस्टेमिज़ोल या अन्य दवाओं के साथ फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग, जिसका चयापचय साइटोक्रोम P450 प्रणाली के आइसोनिजेस द्वारा किया जाता है, इन दवाओं के सीरम सांद्रता में वृद्धि के साथ हो सकता है। रक्त प्लाज्मा में एस्टीमिज़ोल की सांद्रता में वृद्धि के साथ, क्यूटी अंतराल को लंबा करना संभव है और, कुछ मामलों में, एक वेंट्रिकुलर टैचीसिस्टोलिक अतालता "पाइरॉएट" विकसित करना संभव है। एस्टेमिज़ोल और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग contraindicated है।

पिमोज़ाइड:इस तथ्य के बावजूद कि इन विट्रो या विवो में कोई प्रासंगिक अध्ययन नहीं हुआ है, फ्लुकोनाज़ोल और पिमोज़ाइड के एक साथ उपयोग से पिमोज़ाइड के चयापचय में अवरोध हो सकता है। बदले में, पिमोज़ाइड के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि से क्यूटी अंतराल का विस्तार हो सकता है और, कुछ मामलों में, "पाइरॉएट" प्रकार के वेंट्रिकुलर टैचीसिस्टोलिक अतालता के विकास के लिए। पिमोज़ाइड और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग contraindicated है।

क्विनिडाइन:इस तथ्य के बावजूद कि इन विट्रो या विवो में कोई प्रासंगिक अध्ययन नहीं हुआ है, फ्लुकोनाज़ोल और क्विनिडाइन के एक साथ उपयोग से क्विनिडाइन चयापचय का निषेध भी हो सकता है। क्विनिडाइन का उपयोग क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने के साथ जुड़ा हुआ है और, कुछ मामलों में, "पाइरॉएट" प्रकार के वेंट्रिकुलर टैचीसिस्टोलिक अतालता के विकास के साथ।
क्विनिडाइन और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग contraindicated है।

एरिथ्रोमाइसिन:फ्लुकोनाज़ोल और एरिथ्रोमाइसिन के एक साथ उपयोग से संभावित रूप से कार्डियोटॉक्सिसिटी (क्यूटी अंतराल का लम्बा होना, "पाइरॉएट" प्रकार के वेंट्रिकुलर अतालता) का खतरा बढ़ जाता है और, परिणामस्वरूप, अचानक हृदय की मृत्यु हो जाती है। फ्लुकोनाज़ोल और एरिथ्रोमाइसिन का सहवर्ती उपयोग contraindicated है।

सावधानी बरती जानी चाहिए और, संभवतः, निम्नलिखित दवाओं और फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग करते समय खुराक समायोजन किया जाना चाहिए

फ्लुकोनाज़ोल को प्रभावित करने वाली दवाएं

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड:फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक साथ हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड के बार-बार उपयोग से रक्त प्लाज्मा में फ्लुकोनाज़ोल की एकाग्रता में 40% की वृद्धि होती है। गंभीरता की इस डिग्री के प्रभाव को एक ही समय में मूत्रवर्धक प्राप्त करने वाले रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल के खुराक आहार में बदलाव की आवश्यकता नहीं होती है, लेकिन डॉक्टर को इसे ध्यान में रखना चाहिए।

रिफैम्पिसिन:फ्लुकोनाज़ोल और रिफैम्पिसिन के एक साथ उपयोग से एयूसी में 25% की कमी और फ्लुकोनाज़ोल के टी 1/2 में 20% की कमी होती है। एक ही समय में रिफैम्पिसिन लेने वाले रोगियों में, फ्लुकोनाज़ोल की खुराक बढ़ाने की सलाह पर विचार करना आवश्यक है।

Fluconazole से प्रभावित दवाएं

Fluconazole CYP2C9 और CYP2C19 isoenzymes का एक प्रबल अवरोधक और CYP3A4 isoenzyme का एक मध्यम अवरोधक है। इसके अलावा, नीचे सूचीबद्ध प्रभावों के अलावा, प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि का जोखिम है
और फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक साथ लेने पर आइसोनाइजेस CYP2C9, CYP2C19 और CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई अन्य दवाएं। इस संबंध में, सूचीबद्ध दवाओं के एक साथ उपयोग के साथ सावधानी बरती जानी चाहिए, और यदि आवश्यक हो, तो समान संयोजन। मरीजों को नजदीकी चिकित्सकीय देखरेख में होना चाहिए। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि फ्लुकोनाज़ोल का निरोधात्मक प्रभाव लंबे समय तक टी 1/2 के कारण दवा बंद करने के 4-5 दिनों तक बना रहता है।

अल्फेंटानिल:निकासी में कमी और वी डी, अल्फेंटानिल के टी 1/2 में वृद्धि हुई है। शायद यह फ्लुकोनाज़ोल द्वारा CYP3A4 isoenzyme के निषेध के कारण है। अल्फेंटानिल खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

एमिट्रिप्टिलाइन, नॉर्ट्रिप्टिलाइन:प्रभाव में वृद्धि। 5-नॉर्ट्रिप्टिलाइन और / या एस-एमिट्रिप्टिलाइन की एकाग्रता को फ्लुकोनाज़ोल के साथ संयोजन चिकित्सा की शुरुआत में और शुरुआत के एक सप्ताह बाद निर्धारित किया जा सकता है। यदि आवश्यक हो, तो एमिट्रिप्टिलाइन / नॉर्ट्रिप्टिलाइन की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।

: चूहों पर अध्ययन में (इम्यूनोसप्रेशन वाले लोगों सहित), निम्नलिखित परिणाम नोट किए गए: सैंडिडा अल्बिकन्स के कारण प्रणालीगत संक्रमण में एक छोटा योज्य एंटिफंगल प्रभाव, क्रिप्टोकोकस नियोफॉर्मन्स के कारण इंट्राक्रैनील संक्रमण में बातचीत की कमी, और ए के कारण प्रणालीगत संक्रमण में विरोध। फ्यूमिगेटस इन परिणामों का नैदानिक ​​​​महत्व स्पष्ट नहीं है।

थक्कारोधी:अन्य एंटिफंगल एजेंटों की तरह - एज़ोल डेरिवेटिव, फ्लुकोनाज़ोल, जब वार्फरिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो प्रोथ्रोम्बिन समय (12% तक) बढ़ जाता है, जिससे रक्तस्राव (रक्तगुल्म, नाक और जठरांत्र संबंधी मार्ग से रक्तस्राव, हेमट्यूरिया, मेलेना) का विकास हो सकता है। Coumarin anticoagulants प्राप्त करने वाले रोगियों में, प्रोथ्रोम्बिन समय की लगातार निगरानी करना आवश्यक है। आपको वार्फरिन की खुराक को समायोजित करने की व्यवहार्यता का भी मूल्यांकन करना चाहिए।

एज़िथ्रोमाइसिन: 1200 मिलीग्राम की एकल खुराक में एज़िथ्रोमाइसिन के साथ 800 मिलीग्राम की एकल खुराक में फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ मौखिक प्रशासन के साथ, कोई स्पष्ट फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन स्थापित नहीं किया गया है।

बेंजोडायजेपाइन (लघु-अभिनय):मिडाज़ोलम के मौखिक प्रशासन के बाद, फ्लुकोनाज़ोल मिडाज़ोलम और साइकोमोटर प्रभावों की एकाग्रता में काफी वृद्धि करता है, और यह प्रभाव फ्लुकोनाज़ोल को अंतःशिरा रूप से उपयोग करने की तुलना में मौखिक रूप से लेने के बाद अधिक स्पष्ट होता है। यदि बेंजोडायजेपाइन के साथ सहवर्ती चिकित्सा आवश्यक है, तो फ्लुकोनाज़ोल लेने वाले रोगियों को बेंजोडायजेपाइन की खुराक में इसी कमी की उपयुक्तता का आकलन करने के लिए निगरानी की जानी चाहिए।

एक खुराक में ट्रायज़ोलम के एक साथ प्रशासन के साथ, फ्लुकोनाज़ोल ट्रायज़ोलम के एयूसी को लगभग 50%, सी अधिकतम 25-32% और टी 1/2 को 25-50% तक बढ़ाता है, जो ट्रायज़ोलम के चयापचय के निषेध के कारण होता है। ट्रायज़ोलम की खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

कार्बामाज़ेपाइन:फ्लुकोनाज़ोल कार्बामाज़ेपिन के चयापचय को रोकता है और कार्बामाज़ेपिन के प्लाज्मा एकाग्रता को 30% तक बढ़ाता है। कार्बामाज़ेपिन विषाक्तता के विकास के जोखिम पर विचार किया जाना चाहिए। एकाग्रता / प्रभाव के आधार पर कार्बामाज़ेपिन की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता का आकलन किया जाना चाहिए।

: कुछ कैल्शियम चैनल प्रतिपक्षी (निफेडिपिन, इसराडिपिन, अम्लोदीपिन, वेरापामिल और फेलोडिपाइन) को CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा चयापचय किया जाता है। Fluconazole कैल्शियम चैनल प्रतिपक्षी के प्रणालीगत जोखिम को बढ़ाता है। साइड इफेक्ट के विकास को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है।

साइक्लोस्पोरिन:प्रत्यारोपित किडनी वाले रोगियों में, 200 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से साइक्लोस्पोरिन की एकाग्रता में धीमी वृद्धि होती है। हालांकि, 100 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के बार-बार प्रशासन के साथ, अस्थि मज्जा प्राप्तकर्ताओं में साइक्लोस्पोरिन की एकाग्रता में परिवर्तन नहीं देखा गया था। फ्लुकोनाज़ोल और साइक्लोस्पोरिन के एक साथ उपयोग के साथ, रक्त में साइक्लोस्पोरिन की एकाग्रता को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है।

साइक्लोफॉस्फेमाइड:साइक्लोफॉस्फेमाइड और फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग के साथ, बिलीरुबिन और क्रिएटिनिन के सीरम सांद्रता में वृद्धि नोट की जाती है। बिलीरुबिन और क्रिएटिनिन की बढ़ी हुई सांद्रता के जोखिम को देखते हुए यह संयोजन स्वीकार्य है।

फेंटेनाइल:एक मौत की रिपोर्ट है, संभवतः फेंटेनाइल और फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ प्रशासन से जुड़ी हुई है। गड़बड़ी को fentanyl नशा से संबंधित माना जाता है। यह दिखाया गया है कि फ्लुकोनाज़ोल फेंटेनाइल के उन्मूलन के समय को महत्वपूर्ण रूप से बढ़ाता है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि फेंटेनाइल की एकाग्रता में वृद्धि से श्वसन अवसाद हो सकता है।

हेलोफैंट्रिन: CYP3A4 आइसोनिजाइम के निषेध के कारण फ्लुकोनाज़ोल हेलोफैंट्रिन के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकता है।

HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर: CYP3A4 आइसोनिजाइम (जैसे एटोरवास्टेटिन और सिमवास्टेटिन) या CYP2D6 आइसोनिजाइम (जैसे फ्लुवास्टेटिन) द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग से मायोपथी और रबडोमायोलिसिस का खतरा बढ़ जाता है। यदि इन दवाओं के साथ एक साथ चिकित्सा आवश्यक है, तो रोगियों को मायोपथी और रबडोमायोलिसिस के लक्षणों की पहचान करने के लिए मनाया जाना चाहिए। क्रिएटिनिन किनसे की एकाग्रता को नियंत्रित करना आवश्यक है। क्रिएटिनिन किनसे की एकाग्रता में उल्लेखनीय वृद्धि के मामले में या यदि मायोपथी या रबडोमायोलिसिस का निदान या संदेह है, तो एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ चिकित्सा बंद कर दी जानी चाहिए।

लोसार्टन:फ्लुकोनाज़ोल लोसार्टन के अपने सक्रिय मेटाबोलाइट (ई-3174) के चयापचय को रोकता है, जो एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर्स के प्रतिपक्षी से जुड़े अधिकांश प्रभावों के लिए जिम्मेदार है। रक्तचाप की नियमित निगरानी आवश्यक है।

मेथाडोन:फ्लुकोनाज़ोल प्लाज्मा मेथाडोन एकाग्रता को बढ़ा सकता है। मेथाडोन का खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

एनएसएआईडी:मैक्स और एयूसी के साथ फ्लर्बिप्रोफेन में क्रमशः 23% और 81% की वृद्धि होती है। इसी तरह, रेसमिक इबुप्रोफेन (400 मिलीग्राम) के साथ फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग के साथ, औषधीय रूप से सक्रिय आइसोमर के सी मैक्स और एयूसी में क्रमशः 15% और 82% की वृद्धि हुई। 200 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल और 200 मिलीग्राम की खुराक पर सेलेकॉक्सिब के एक साथ उपयोग के साथ, सेलेकॉक्सिब का सी अधिकतम और एयूसी क्रमशः 68% और 134% बढ़ जाता है। इस संयोजन में, सेलेकॉक्सिब की खुराक को आधा करना संभव है।

लक्षित अध्ययनों की कमी के बावजूद, फ्लुकोनाज़ोल CYP2C9 आइसोनिजाइम (जैसे, नेप्रोक्सन, लोर्नोक्सिकैम, मेलॉक्सिकैम, डाइक्लोफेनाक) द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए अन्य NSAIDs के प्रणालीगत जोखिम को बढ़ा सकता है। NSAIDs का खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

NSAIDs और फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग के साथ, रोगियों को NSAIDs से जुड़ी प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं और विषाक्तता को पहचानने और नियंत्रित करने के लिए निकट चिकित्सा पर्यवेक्षण के अधीन होना चाहिए।

गर्भनिरोधक गोली: 50 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक संयुक्त मौखिक गर्भनिरोधक के एक साथ उपयोग के साथ, हार्मोन के स्तर पर एक महत्वपूर्ण प्रभाव स्थापित नहीं किया गया है, जबकि 200 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल के दैनिक सेवन के साथ, एथिनिल एस्ट्राडियोल और लेवोनोर्गेस्ट्रेल का एयूसी बढ़ जाता है। क्रमशः 40% और 24%, और 300 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल 1 बार / सप्ताह लेने पर एथिनिल एस्ट्राडियोल और नॉरएथिंड्रोन का एयूसी क्रमशः 24% और 13% बढ़ जाता है। इस प्रकार, संकेतित खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का बार-बार उपयोग संयुक्त मौखिक गर्भनिरोधक की प्रभावशीलता को प्रभावित करने की संभावना नहीं है।

फ़िनाइटोइन:फ्लुकोनाज़ोल और फ़िनाइटोइन का एक साथ उपयोग फ़िनाइटोइन की सांद्रता में नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि के साथ हो सकता है। यदि दोनों दवाओं का एक साथ उपयोग करना आवश्यक है, तो रक्त प्लाज्मा में चिकित्सीय एकाग्रता सुनिश्चित करने के लिए फ़िनाइटोइन की एकाग्रता की निगरानी की जानी चाहिए और इसकी खुराक को तदनुसार समायोजित किया जाना चाहिए।

प्रेडनिसोन:चिकित्सा के 3 महीने के पाठ्यक्रम के बाद फ्लुकोनाज़ोल के विच्छेदन की पृष्ठभूमि के खिलाफ यकृत प्रत्यारोपण के बाद एक रोगी में अधिवृक्क प्रांतस्था की तीव्र अपर्याप्तता के विकास पर एक रिपोर्ट है। संभवतः, फ्लुकोनाज़ोल थेरेपी के बंद होने से आइसोन्ज़ाइम CYP3A4 की गतिविधि में वृद्धि हुई, जिससे प्रेडनिसोन के चयापचय में वृद्धि हुई।
प्रेडनिसोन और फ्लुकोनाज़ोल के साथ संयोजन चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगियों को अधिवृक्क प्रांतस्था की स्थिति का आकलन करने के लिए फ्लुकोनाज़ोल को बंद करते समय निकट चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत होना चाहिए।

रिफाब्यूटिन: Fluconazole और rifabutin के एक साथ उपयोग से बाद के प्लाज्मा सांद्रता में 80% तक की वृद्धि हो सकती है। Fluconazole और rifabutin के एक साथ उपयोग के साथ, यूवाइटिस के मामलों का वर्णन किया गया है।
एक साथ रिफैब्यूटिन और फ्लुकोनाज़ोल प्राप्त करने वाले मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।

सक्विनावीर: AUC लगभग 50% बढ़ जाता है, C अधिकतम - 55% बढ़ जाता है, CYP3A4 isoenzyme के यकृत चयापचय के निषेध और P-ग्लाइकोप्रोटीन के निषेध के कारण सैक्विनवीर की निकासी लगभग 50% कम हो जाती है। सैक्विनवीर का खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

सिरोलिमस:रक्त प्लाज्मा में सिरोलिमस की सांद्रता में वृद्धि, संभवतः CYP3A4 आइसोनिजाइम और पी-ग्लाइकोप्रोटीन के निषेध के माध्यम से सिरोलिमस के चयापचय के निषेध के कारण। इस संयोजन का उपयोग प्रभाव / एकाग्रता के आधार पर सिरोलिमस के उचित खुराक समायोजन के साथ किया जा सकता है।

सल्फोनीलुरिया की तैयारी:फ्लुकोनाज़ोल, जब एक साथ लिया जाता है, तो मौखिक सल्फोनीलुरिया (क्लोरप्रोपामाइड, ग्लिबेंक्लामाइड, ग्लिपिज़ाइड और टोलबुटामाइड) के टी 1/2 में वृद्धि होती है। मधुमेह मेलेटस वाले मरीजों को मौखिक प्रशासन के लिए एक साथ फ्लुकोनाज़ोल और सल्फोनीलुरिया निर्धारित किया जा सकता है, लेकिन हाइपोग्लाइसीमिया की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए, इसके अलावा, रक्त शर्करा के स्तर की नियमित निगरानी और यदि आवश्यक हो, तो सल्फोनीलुरिया के खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है।

टैक्रोलिमस:फ्लुकोनाज़ोल और टैक्रोलिमस (अंदर) के एक साथ उपयोग से टैक्रोलिमस के चयापचय के निषेध के कारण बाद के सीरम सांद्रता में 5 गुना तक की वृद्धि होती है, जो आंत में isoenzyme CYP3A4 के माध्यम से होता है। IV टैक्रोलिमस के उपयोग से दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं देखा गया। नेफ्रोटॉक्सिसिटी के मामले सामने आए हैं। एक ही समय में मौखिक टैक्रोलिमस और फ्लुकोनाज़ोल प्राप्त करने वाले मरीजों को सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता होती है। रक्त में इसकी एकाग्रता में वृद्धि की डिग्री के आधार पर टैक्रोलिमस की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।

थियोफिलाइन:जब 14 दिनों के लिए 200 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो थियोफिलाइन के प्लाज्मा निकासी की औसत दर 18% कम हो जाती है। थियोफिलाइन की उच्च खुराक लेने वाले रोगियों या थियोफिलाइन के विषाक्त प्रभाव के विकास के जोखिम वाले रोगियों को फ्लुकोनाज़ोल निर्धारित करते समय, थियोफिलाइन ओवरडोज के लक्षणों की निगरानी की जानी चाहिए और यदि आवश्यक हो, तो चिकित्सा को तदनुसार समायोजित किया जाना चाहिए।

टोफैसिटिनिब:टोफैसिटिनिब का जोखिम तब बढ़ जाता है जब इसका उपयोग उन दवाओं के साथ किया जाता है जो CYP3A4 आइसोनिजाइम के मध्यम अवरोधक और CYP2C19 आइसोनिजाइम (उदाहरण के लिए, फ्लुकोनाज़ोल) के शक्तिशाली अवरोधक दोनों हैं। टोफासिटिनिब का खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

विंका अल्कलॉइड:लक्षित अध्ययनों की कमी के बावजूद, यह माना जाता है कि फ्लुकोनाज़ोल रक्त प्लाज्मा में विंका एल्कलॉइड (उदाहरण के लिए, विन्क्रिस्टाइन और विनब्लास्टाइन) की एकाग्रता को बढ़ा सकता है और इस प्रकार, न्यूरोटॉक्सिसिटी को जन्म दे सकता है, जो संभवतः आइसोनिजाइम CYP3A4 के निषेध से जुड़ा हो सकता है।

विटामिन ए:पूरी तरह से ट्रांसरेटिनोइक एसिड और फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग के साथ मस्तिष्क के स्यूडोट्यूमर के रूप में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से अवांछनीय प्रतिक्रियाओं के विकास के एक मामले की रिपोर्ट है, जो फ्लुकोनाज़ोल के बंद होने के बाद गायब हो गया। इस संयोजन का उपयोग संभव है, लेकिन केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से प्रतिकूल प्रतिक्रिया की संभावना के बारे में याद रखना चाहिए।

ज़िडोवुडिन:फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक साथ उपयोग के साथ, ज़िडोवुडिन के सी मैक्स और एयूसी में क्रमशः 84% और 74% की वृद्धि हुई है। यह प्रभाव संभवतः बाद के चयापचय में इसके मुख्य मेटाबोलाइट में कमी के कारण होता है। 15 दिनों के लिए 200 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के साथ चिकित्सा से पहले और बाद में, एड्स और एआरसी (एड्स से संबंधित परिसर) वाले रोगियों में ज़िडोवुडिन के एयूसी (20%) में उल्लेखनीय वृद्धि हुई।

इस संयोजन को प्राप्त करने वाले मरीजों को जिडोवुडिन के दुष्प्रभावों के लिए निगरानी की जानी चाहिए।

वोरिकोनाज़ोल (आइसोएंजाइम CYP2C9, CYP2C19 और CYP3A4 का अवरोधक):वोरिकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग (पहले दिन 400 मिलीग्राम 2 बार / दिन, फिर 2.5 दिनों के लिए 200 मिलीग्राम 2 बार / दिन) और फ्लुकोनाज़ोल (पहले दिन 400 मिलीग्राम, फिर 4 दिनों के लिए 200 मिलीग्राम / दिन) में वृद्धि होती है वोरिकोनाज़ोल की सांद्रता और एयूसी में क्रमशः 57% और 79%। यह दिखाया गया है कि यह प्रभाव खुराक को कम करने और / या किसी भी दवा के प्रशासन की आवृत्ति को कम करने के साथ बना रहता है। वोरिकोनाज़ोल और फ्लुकोनाज़ोल के सहवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

भोजन, सिमेटिडाइन, एंटासिड के साथ-साथ अस्थि मज्जा प्रत्यारोपण की तैयारी के लिए शरीर के पूर्ण विकिरण के बाद फ्लुकोनाज़ोल के मौखिक रूपों की परस्पर क्रिया के अध्ययन से पता चला है कि इन कारकों का फ्लुकोनाज़ोल के अवशोषण पर नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

सूचीबद्ध बातचीत को फ्लुकोनाज़ोल के बार-बार उपयोग के साथ स्थापित किया गया था; फ्लुकोनाज़ोल की एकल खुराक के परिणामस्वरूप होने वाली दवा पारस्परिक क्रिया अज्ञात है। डॉक्टरों को पता होना चाहिए कि अन्य दवाओं के साथ बातचीत का विशेष रूप से अध्ययन नहीं किया गया है, लेकिन वे संभव हैं।

फार्मास्युटिकल इंटरैक्शन

Diflucan - अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान निम्नलिखित समाधानों के साथ संगत है: 20% ग्लूकोज समाधान, हार्टमैन का समाधान, ग्लूकोज में पोटेशियम क्लोराइड समाधान, 4.2% सोडियम बाइकार्बोनेट समाधान, एमिनोफ्यूसिन, आइसोटोनिक नमकीन समाधान। Diflucan को ऊपर सूचीबद्ध समाधानों में से एक के साथ जलसेक सेट में इंजेक्ट किया जा सकता है। हालांकि अन्य दवाओं के साथ फ्लुकोनाज़ोल की विशिष्ट असंगति के मामलों का वर्णन नहीं किया गया है, फिर भी, इसे जलसेक से पहले किसी भी अन्य दवाओं के साथ मिलाने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

विशेष निर्देश

कैंडिडा एल्बीकैंस के अलावा कैंडिडा के स्ट्रेन के कारण सुपरइन्फेक्शन के मामले सामने आए हैं, जो अक्सर फ्लुकोनाज़ोल (जैसे कैंडिडा क्रुसी) के लिए स्वाभाविक रूप से प्रतिरोधी होते हैं। ऐसे मामलों में, वैकल्पिक एंटिफंगल चिकित्सा की आवश्यकता हो सकती है।

दुर्लभ मामलों में, फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग यकृत में विषाक्त परिवर्तनों के साथ किया गया था। घातक परिणाम के साथ, मुख्य रूप से गंभीर सहवर्ती रोगों वाले रोगियों में। कुल दैनिक खुराक, चिकित्सा की अवधि, लिंग और रोगी की उम्र पर फ्लुकोनाज़ोल के हेपेटोटॉक्सिक प्रभावों की कोई स्पष्ट निर्भरता नहीं थी। फ्लुकोनाज़ोल का हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव आमतौर पर प्रतिवर्ती था; चिकित्सा की समाप्ति के बाद इसके लक्षण गायब हो गए। अधिक गंभीर यकृत क्षति के संकेतों की पहचान करने के लिए, फ्लुकोनाज़ोल के साथ उपचार के दौरान जिन रोगियों में यकृत समारोह संकेतक परेशान होते हैं, उनका निरीक्षण करना आवश्यक है। यदि नैदानिक ​​​​लक्षण या जिगर की क्षति के लक्षण दिखाई देते हैं, जो फ्लुकोनाज़ोल से जुड़े हो सकते हैं, तो दवा बंद कर दी जानी चाहिए।

फ्लुकोनाज़ोल के साथ उपचार के दौरान, रोगियों ने शायद ही कभी एक्सफ़ोलीएटिव त्वचा प्रतिक्रियाओं जैसे स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम और विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस विकसित किया। एड्स रोगियों में कई दवाओं के साथ गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाएं विकसित होने की संभावना अधिक होती है। यदि सतही फंगल संक्रमण के लिए उपचार प्राप्त करने वाले रोगी को एक दाने का विकास होता है जो फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से जुड़ा हो सकता है, तो दवा बंद कर दी जानी चाहिए। यदि आक्रामक / प्रणालीगत फंगल संक्रमण वाले रोगियों में दाने दिखाई देते हैं, तो उनकी सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए और बुलस घाव या एरिथेमा मल्टीफॉर्म दिखाई देने पर फ्लुकोनाज़ोल बंद कर देना चाहिए।

अन्य एज़ोल्स की तरह, दुर्लभ मामलों में फ्लुकोनाज़ोल एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं का कारण बन सकता है।

400 मिलीग्राम / दिन से कम खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के सहवर्ती उपयोग और टेरफेनडाइन की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।

अन्य एज़ोल्स की तरह, फ्लुकोनाज़ोल ईसीजी पर क्यूटी अंतराल में वृद्धि का कारण बन सकता है। फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग के साथ, क्यूटी अंतराल और वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन / स्पंदन में वृद्धि बहुत कम जोखिम वाले कारकों वाले रोगियों में देखी गई है, जैसे कि कार्बनिक हृदय रोग, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन, और सहवर्ती चिकित्सा जो इस तरह के विकारों के विकास में योगदान करती है। इसलिए, संभावित प्रोएरिथमिक स्थितियों वाले ऐसे रोगियों को सावधानी के साथ उपयोग किया जाना चाहिए।

जिगर, हृदय और गुर्दे के रोगों के रोगियों को Diflucan का उपयोग करने से पहले डॉक्टर से परामर्श करने की सलाह दी जाती है। योनि कैंडिडिआसिस के लिए दवा Diflucan 150 mg का उपयोग करते समय, रोगियों को चेतावनी दी जानी चाहिए कि लक्षणों में सुधार आमतौर पर 24 घंटों के बाद देखा जाता है, लेकिन कभी-कभी उन्हें पूरी तरह से गायब होने में कई दिन लगते हैं। यदि लक्षण कई दिनों तक बने रहते हैं, तो आपको डॉक्टर को देखना चाहिए।

अन्य प्रकार के स्थानिक मायकोसेस जैसे पैराकोकिडायोडोमाइकोसिस, स्पोरोट्रीकोसिस और हिस्टोप्लास्मोसिस के उपचार में फ्लुकोनाज़ोल की प्रभावकारिता के साक्ष्य सीमित हैं, जो विशिष्ट खुराक की सिफारिशों की अनुमति नहीं देता है।

वाहनों को चलाने और तंत्र का उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव

Diflucan दवा का उपयोग करने का अनुभव इंगित करता है कि कार चलाने की क्षमता में गिरावट और दवा के उपयोग से जुड़े तंत्र की संभावना नहीं है।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

गर्भवती महिलाओं में दवा की सुरक्षा का पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं किया गया है। नवजात शिशुओं में कई जन्मजात विकृतियों के मामलों का वर्णन किया गया है जिनकी माताओं को कोक्सीडायोडोमाइकोसिस के लिए 3 या अधिक महीनों के लिए उच्च खुराक फ्लुकोनाज़ोल थेरेपी (400-800 मिलीग्राम / दिन) प्राप्त हुई है। निम्नलिखित विकासात्मक विकारों का उल्लेख किया गया: ब्रैकीसेफली, खोपड़ी के चेहरे के हिस्से की विकृति, कपाल तिजोरी की विकृति, फांक तालु, फीमर की वक्रता, पसलियों का पतला और लंबा होना, आर्थ्रोग्रोपोसिस और जन्मजात हृदय दोष। वर्तमान में, गर्भावस्था के पहले त्रैमासिक में कम खुराक वाले फ्लुकोनाज़ोल (वल्वोवागिनल कैंडिडिआसिस के उपचार के लिए 150 मिलीग्राम एक बार) के उपयोग के साथ सूचीबद्ध जन्मजात विकारों के संबंध का कोई सबूत नहीं है।

गर्भावस्था के दौरान फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से बचना चाहिए, गंभीर और संभावित जीवन-धमकाने वाले फंगल संक्रमण के मामलों को छोड़कर, जब उपचार का अपेक्षित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक हो जाता है। इसीलिए प्रसव उम्र की महिलाएंविश्वसनीय गर्भनिरोधक का उपयोग करें।

फ्लुकोनाज़ोल स्तन के दूध में प्लाज्मा सांद्रता के करीब सांद्रता में पाया जाता है, इसलिए, स्तनपान (स्तनपान) के दौरान Diflucan का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

बचपन का उपयोग

में दवा का उपयोग करते समय 4 सप्ताह या उससे कम आयु के बच्चेयह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि नवजात शिशुओं में फ्लुकोनाज़ोल धीरे-धीरे उत्सर्जित होता है। जीवन के पहले 2 हफ्तों में, दवा को उसी खुराक (मिलीग्राम / किग्रा में) में बड़े बच्चों के लिए निर्धारित किया जाता है, लेकिन 72 घंटे के अंतराल के साथ। जीवन के 3 और 4 सप्ताह की आयु के बच्चों के लिए, वही खुराक दी जाती है 48 घंटे के अंतराल के साथ।

बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ

गुर्दे की हानि वाले रोगी (सीसी<50 мл/мин) खुराक आहार में सुधार की आवश्यकता है।

जिगर समारोह के उल्लंघन के लिए

दुर्लभ मामलों में, फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग यकृत में विषाक्त परिवर्तनों के साथ किया गया था। घातक परिणाम के साथ, मुख्य रूप से गंभीर सहवर्ती रोगों वाले रोगियों में। कुल दैनिक खुराक, चिकित्सा की अवधि, लिंग और रोगी की उम्र पर फ्लुकोनाज़ोल के हेपेटोटॉक्सिक प्रभावों की घटनाओं की कोई स्पष्ट निर्भरता नहीं थी। फ्लुकोनाज़ोल का हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव आमतौर पर प्रतिवर्ती था; चिकित्सा की समाप्ति के बाद इसके लक्षण गायब हो गए। अधिक गंभीर यकृत क्षति के संकेतों की पहचान करने के लिए, फ्लुकोनाज़ोल के साथ उपचार के दौरान जिन रोगियों में यकृत समारोह संकेतक परेशान होते हैं, उनका निरीक्षण करना आवश्यक है। यदि जिगर की क्षति के नैदानिक ​​​​लक्षण दिखाई देते हैं, जो फ्लुकोनाज़ोल से जुड़ा हो सकता है, तो दवा बंद कर दी जानी चाहिए।

अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान 30 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर संग्रहीत किया जाना चाहिए; स्थिर नहीं रहो। शेल्फ जीवन 5 वर्ष है।

दवा को बच्चों की पहुंच से दूर रखा जाना चाहिए।

Diflucan ट्राईज़ोल समूह की एक एंटिफंगल दवा है, जो मानव शरीर के लिए हानिकारक अधिकांश कवक के खिलाफ प्रभावी है।

यह आमतौर पर अच्छी तरह से सहन किया जाता है और न केवल उपचार के लिए, बल्कि फंगल संक्रमण को रोकने के लिए रोगनिरोधी एजेंट के रूप में भी उपयोग किया जाता है। इसकी लोकप्रियता खुराक रूपों के एक बड़े चयन से जुड़ी है जो विभिन्न आयु समूहों में दवा के उपयोग की सुविधा प्रदान करती है।

इस पृष्ठ पर आपको Diflucan के बारे में सभी जानकारी मिलेगी: इस दवा के उपयोग के लिए पूर्ण निर्देश, फार्मेसियों में औसत मूल्य, दवा के पूर्ण और अपूर्ण एनालॉग, साथ ही उन लोगों की समीक्षाएं जो पहले से ही Diflucan का उपयोग कर चुके हैं। अपनी राय छोड़ना चाहते हैं? कृपया टिप्पणियों में लिखें।

नैदानिक ​​और औषधीय समूह

एंटिफंगल दवा।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

नुस्खे द्वारा विसर्जित।

कीमतों

डिफ्लुकन की लागत कितनी है? फार्मेसियों में औसत मूल्य 150 मिलीग्राम के 1 कैप्सूल के लिए 430 रूबल के स्तर पर है।

रिलीज फॉर्म और रचना

रिलीज फॉर्म और भंडारण की स्थिति

1. फॉइल ब्लिस्टर में 50 और 100 मिलीग्राम के कैप्सूल 7 टुकड़ों में होते हैं। एक गत्ते के डिब्बे में 1 या 4 फफोले रखे जाते हैं।
2. 150 मिलीग्राम कैप्सूल भी 1 या 4 टुकड़ों के ब्लिस्टर पैक में पैक किए जाते हैं। एक गत्ते के डिब्बे में 1 छाला होता है।
3. निलंबन की तैयारी के लिए पाउडर Diflucan 50 मिलीग्राम प्रति 1 मिलीलीटर या 100 मिलीग्राम प्रति 1 मिलीलीटर। पाउडर को प्लास्टिक की बोतलों में चाइल्ड-प्रूफ ढक्कन के साथ पैक किया जाता है। कार्डबोर्ड बॉक्स में 1 ऐसी बोतल और एक मापने वाला चम्मच होता है।
4. अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान Diflucan को 25, 50, 100 और 200 मिलीलीटर की पारदर्शी प्रकाश-कांच की शीशियों में डाला जाता है। बोतल को रबर स्टॉपर के साथ बंद किया जाता है और एक एल्यूमीनियम टोपी के साथ समेटा जाता है, जिसमें एक प्लास्टिक धारक होता है। एक गत्ते के डिब्बे में स्थित है।

कैप्सूल के रूप में उत्पाद की संरचना

• 1 कैप्सूल में 50, 100 और 150 मिलीग्राम की मात्रा में मुख्य सक्रिय संघटक फ्लुकोनाज़ोल होता है,
• साथ ही सहायक घटक लैक्टोज, कॉर्न स्टार्च, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मैग्नीशियम स्टीयरेट, सोडियम लॉरिल सल्फेट। कैप्सूल के खोल में टाइटेनियम डाइऑक्साइड, जिलेटिन और डाई होते हैं।

Diflucan समाधान की संरचना

• इंजेक्शन के लिए समाधान के 1 ampoule में 2 मिलीग्राम मुख्य सक्रिय संघटक फ्लुकोनाज़ोल होता है,
• साथ ही सोडियम क्लोराइड और शुद्ध पानी सहित सहायक घटक।

औषधीय प्रभाव

Difilyukan ऐंटिफंगल एजेंटों के समूह से संबंधित है और कई प्रकार के मायकोसेस के खिलाफ अत्यधिक प्रभावी है। दवा खमीर जैसी कवक, मोल्ड कवक, डर्माटोफाइट्स, साथ ही रोगजनकों के मंद रूपों को नष्ट कर देती है।

डिफ्लुकन, फ्लुकोनाज़ोल के सक्रिय पदार्थ का अंतर्ग्रहण, पाचन तंत्र के श्लेष्म झिल्ली के माध्यम से प्रणालीगत परिसंचरण में तेजी से अवशोषित होता है, दवा लेने या प्रशासित करने के 1-1.5 घंटे के भीतर रक्त में दवा की अधिकतम एकाग्रता देखी जाती है। प्रभाव 24-30 घंटे तक रहता है, जिससे दिन में एक बार दवा लेना संभव हो जाता है।

यह सभी जैविक तरल पदार्थों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है: लार, कफ, योनि और शिश्न स्राव, मस्तिष्कमेरु द्रव, रक्त, प्लाज्मा, शुक्राणु और अन्य, इसके अलावा, दवा का एक मूक हिस्सा स्ट्रेटम कॉर्नियम में जमा हो जाता है, जो दवा को और भी प्रभावी बनाता है। .

उपयोग के संकेत

Diflucan के उपयोग के निर्देश में औषधीय पदार्थ के उपयोग के लिए निम्नलिखित संकेत हैं:

1. डीप एंडेमिक मायकोसेस।
2. ... इस श्रेणी में ग्रसनी, अन्नप्रणाली और मुंह के श्लेष्म झिल्ली शामिल हैं।
3. जननांग और योनि कैंडिडिआसिस। Diflucan का उपयोग प्रति वर्ष 3 से अधिक तीव्रता के मामले में बीमारी की रोकथाम के लिए भी किया जाता है।
4. क्रिप्टोकरंसी। इस श्रेणी में क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस, साथ ही अन्य साइटों से संक्रमण, जैसे कि फेफड़े या त्वचा शामिल हैं।
5. कैंडिडिआसिस का सामान्यीकृत रूप। इस समूह में प्रसारित कैंडिडिआसिस, कैंडिडिमिया और अन्य प्रकार के आक्रामक संक्रमण शामिल हैं।
6. त्वचा के मायकोसेस। दवा का उपयोग पैरों, कमर, शरीर के फंगल संक्रमण के लिए किया जाता है। संकेतों में त्वचा में संक्रमण और onychomycosis शामिल हैं।

मतभेद

1. सिसाप्राइड का सहवर्ती प्रशासन;
2. स्तनपान की अवधि;
3. प्रति दिन 400 मिलीग्राम और उससे अधिक की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के बार-बार उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ टेरफेनडाइन का एक साथ प्रशासन;
4. फ्लुकोनाज़ोल के समान संरचना वाले दवा घटकों और एज़ोल पदार्थों के लिए अतिसंवेदनशीलता।

गर्भावस्था के दौरान दवा के उपयोग से बचना आवश्यक है, फंगल रोगों के गंभीर रूपों के अपवाद के साथ, जो मां के जीवन को खतरे में डालते हैं, जब उपचार के संभावित लाभ भ्रूण के लिए संभावित जोखिम से अधिक हो जाते हैं।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान आवेदन

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान दवा का उपयोग करना अवांछनीय है, क्योंकि इन श्रेणियों के रोगियों में इसके उपयोग की सुरक्षा के बारे में कोई जानकारी नहीं है।

गर्भवती महिलाओं के लिए, Diflucan केवल स्वास्थ्य कारणों से उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित किया जा सकता है, और स्तनपान कराने वाले रोगियों के लिए - स्तनपान के अस्थायी समाप्ति के अधीन।

उपयोग के लिए निर्देश

उपयोग के लिए निर्देश इंगित करते हैं कि खुराक के रूप का चुनाव, डिफ्लुकन की खुराक और उपचार की अवधि रोगी की नैदानिक ​​स्थिति और प्रयोगशाला डेटा पर निर्भर करती है, इसलिए, चिकित्सक द्वारा व्यक्तिगत रूप से निर्धारित किया जाता है।

1. योनि कैंडिडिआसिस (थ्रश) के साथ, बैलेनाइटिसदवा को 150 मिलीग्राम की खुराक पर एक बार मौखिक रूप से लिया जाता है। योनि कैंडिडिआसिस के पुनरुत्थान की आवृत्ति को कम करने के लिए, 4-12 महीनों के लिए प्रति माह 150 मिलीग्राम 1 बार की खुराक पर डिफ्लुकन का उपयोग इंगित किया जाता है।
2. श्लेष्मा झिल्ली के कैंडिडिआसिस के साथ Diflucan को 0.5-1 महीने के लिए प्रति दिन 50-100 मिलीग्राम की खुराक पर इंगित किया जाता है। ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम के लिए एड्स के रोगियों को प्रति सप्ताह 150 मिलीग्राम की खुराक पर दवा निर्धारित की जाती है।
3. प्रसार कैंडिडिआसिस, कैंडिडिमिया और अन्य आक्रामक कैंडिडिआसिस के लिएपहले दिन 400 मिलीग्राम की खुराक में उपयोग किया जाता है, फिर उपचार प्रति दिन 200 मिलीग्राम पर जारी रहता है। दवा के उपयोग की अवधि नैदानिक ​​प्रभावशीलता पर निर्भर करती है।
4. क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस सहित क्रिप्टोकोकल संक्रमणों के लिए, रोगी पहले दिन 400 मिलीग्राम डिफ्लुकन लेते हैं, फिर प्रति दिन 200-400 मिलीग्राम की खुराक पर उपचार जारी रखा जाता है। चिकित्सा की अवधि औसतन 1.5-2 महीने तक रहती है। एड्स के रोगियों के लिए, क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम के लिए, दवा को लंबे समय तक प्रति दिन 200 मिलीग्राम की खुराक पर निर्धारित किया जाता है।
5. ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस के साथदवा को 1-2 सप्ताह के लिए प्रति दिन 50-100 मिलीग्राम की खुराक पर इंगित किया जाता है। डेन्चर पहनने के कारण होने वाले एट्रोफिक कैंडिडिआसिस के साथ, दवा को डेन्चर के प्रसंस्करण के लिए स्थानीय तैयारी के साथ संयोजन में 2 सप्ताह के लिए प्रति दिन 50 मिलीग्राम लिया जाता है।
6. मायकोसेस के साथ, दवा को प्रति सप्ताह 150 मिलीग्राम या 2-4 सप्ताह के लिए प्रति दिन 50 मिलीग्राम की खुराक पर लिया जाता है; पिट्रियासिस वर्सिकलर - 2 सप्ताह के लिए प्रति सप्ताह 300 मिलीग्राम; onychomycosis - संक्रमित नाखून के प्रतिस्थापन तक सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम; डीप एंडेमिक मायकोसेस - 200-400 मिलीग्राम प्रति दिन 2 साल तक।
7. कीमोथेरेपी और रेडियोथेरेपी फ्लुकोनाज़ोल से गुजर रहे रोगियों के लिएप्रति दिन 50-400 मिलीग्राम की खुराक में निर्धारित है। दवा के उपयोग की अवधि उपस्थित चिकित्सक द्वारा व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है।

श्लेष्म झिल्ली के कैंडिडिआसिस के उपचार के लिए, बच्चों को पहले दिन शरीर के वजन के 6 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम की खुराक निर्धारित की जाती है, जिसके बाद इसे प्रति दिन शरीर के वजन के 3 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम तक घटा दिया जाता है। सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस और क्रिप्टोकोकल संक्रमणों में, खुराक प्रति दिन शरीर के वजन के 6 से 12 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम है और यह रोग की गंभीरता पर निर्भर करता है।

विकिरण या कीमोथेरेपी के बाद कम प्रतिरक्षा वाले बच्चों में फंगल संक्रमण की रोकथाम के लिए, न्यूट्रोपेनिया की गंभीरता के आधार पर, शरीर के वजन के 3 से 12 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम निर्धारित किया जाता है।

नवजात शिशुओं में, फ्लुकोनाज़ोल बड़े बच्चों की तुलना में अधिक धीरे-धीरे उत्सर्जित होता है, इसलिए, बच्चे के जीवन के पहले 2 हफ्तों में, यह सामान्य बाल चिकित्सा खुराक में निर्धारित किया जाता है, लेकिन 72 घंटे के अंतराल के साथ। 3-4 सप्ताह के बच्चों के लिए, वही खुराक 48 घंटों के अंतराल पर दी जाती है।

दुष्प्रभाव

1. त्वचा विकार (गंजापन, एलर्जी त्वचा रोग);
2. कार्डियोवास्कुलर सिस्टम का उल्लंघन (इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम संकेतकों का उल्लंघन);
3. विभिन्न एलर्जी प्रतिक्रियाएं (एनाफिलेक्टिक शॉक, त्वचा पर चकत्ते, क्विन्के की एडिमा, पित्ती, प्रुरिटस);
4. तंत्रिका तंत्र विकार (ऐंठन सिंड्रोम, सिरदर्द, स्वाद में बदलाव, चक्कर आना);
   चयापचय संबंधी विकार (पोटेशियम आयनों के स्तर में कमी, कोलेस्ट्रॉल में वृद्धि, ट्राइग्लिसराइड्स में वृद्धि);
5. हेमटोपोइएटिक प्रणाली का उल्लंघन (ल्यूकोसाइट्स की संख्या में कमी, प्लेटलेट्स की संख्या में कमी, न्यूट्रोफिल की संख्या में कमी, एग्रानुलोसाइट्स की संख्या में वृद्धि);
6. पाचन तंत्र विकार (कार्यात्मक यकृत विकार, मल विकार, मतली, अंग विकार, पीलिया, यकृत विषाक्तता (मृत्यु सहित), उल्टी, यकृत एंजाइम के स्तर में वृद्धि, पेट फूलना, यकृत परिगलन, बिलीरुबिन के स्तर में वृद्धि, पेट में दर्द, एमिनोट्रांस्फरेज के स्तर में वृद्धि)।

जरूरत से ज्यादा

ओवरडोज के मामलों में, साइकोमोटर प्रतिक्रियाएं विकसित हो सकती हैं। थेरेपी में पेट को धोकर और एंटरोसॉर्बेंट्स का उपयोग करके रोगी के शरीर से दवा के उन्मूलन में तेजी लाना शामिल है। इस मामले में, हेमोडायलिसिस भी प्रभावी है।

इन प्रक्रियाओं के पूरा होने पर, रोगी को रोगसूचक उपचार निर्धारित किया जाता है।

विशेष निर्देश

1. अन्य एज़ोल्स की तरह, दुर्लभ मामलों में फ्लुकोनाज़ोल एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं का कारण बन सकता है।
2. 400 मिलीग्राम / दिन से कम खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के सहवर्ती उपयोग और टेरफेनडाइन की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
3. अन्य प्रकार के स्थानिक मायकोसेस जैसे पैराकोकिडायोडोमाइकोसिस, स्पोरोट्रीकोसिस और हिस्टोप्लास्मोसिस के उपचार में फ्लुकोनाज़ोल की प्रभावकारिता के साक्ष्य सीमित हैं, जो विशिष्ट खुराक की सिफारिशों की अनुमति नहीं देता है।
4. कैंडिडा एल्बीकैंस के अलावा कैंडिडा के स्ट्रेन के कारण सुपरइन्फेक्शन के मामले सामने आए हैं, जो अक्सर फ्लुकोनाज़ोल (जैसे कैंडिडा क्रुसी) के लिए स्वाभाविक रूप से प्रतिरोधी होते हैं। ऐसे मामलों में, वैकल्पिक एंटिफंगल चिकित्सा की आवश्यकता हो सकती है।
5. अन्य एज़ोल्स की तरह, फ्लुकोनाज़ोल ईसीजी पर क्यूटी अंतराल में वृद्धि का कारण बन सकता है। फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग के साथ, क्यूटी अंतराल और वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन / स्पंदन में वृद्धि बहुत कम जोखिम वाले कारकों वाले रोगियों में देखी गई है, जैसे कि कार्बनिक हृदय रोग, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन, और सहवर्ती चिकित्सा जो इस तरह के विकारों के विकास में योगदान करती है। इसलिए, संभावित प्रोएरिथमिक स्थितियों वाले ऐसे रोगियों को सावधानी के साथ उपयोग किया जाना चाहिए।
6. फ्लुकोनाज़ोल के साथ उपचार के दौरान, रोगियों ने शायद ही कभी एक्सफ़ोलीएटिव त्वचा प्रतिक्रियाओं जैसे स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम और विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस विकसित किया। एड्स रोगियों में कई दवाओं के साथ गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाएं विकसित होने की संभावना अधिक होती है। यदि सतही फंगल संक्रमण के लिए उपचार प्राप्त करने वाले रोगी को एक दाने का विकास होता है जो फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से जुड़ा हो सकता है, तो दवा बंद कर दी जानी चाहिए। यदि आक्रामक / प्रणालीगत फंगल संक्रमण वाले रोगियों में दाने दिखाई देते हैं, तो उनकी सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए और बुलस घाव या एरिथेमा मल्टीफॉर्म दिखाई देने पर फ्लुकोनाज़ोल बंद कर देना चाहिए।
7. दुर्लभ मामलों में, फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग यकृत में विषाक्त परिवर्तनों के साथ किया गया था। घातक परिणाम के साथ, मुख्य रूप से गंभीर सहवर्ती रोगों वाले रोगियों में। कुल दैनिक खुराक, चिकित्सा की अवधि, लिंग और रोगी की उम्र पर फ्लुकोनाज़ोल के हेपेटोटॉक्सिक प्रभावों की कोई स्पष्ट निर्भरता नहीं थी। फ्लुकोनाज़ोल का हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव आमतौर पर प्रतिवर्ती था; चिकित्सा की समाप्ति के बाद इसके लक्षण गायब हो गए। अधिक गंभीर यकृत क्षति के संकेतों की पहचान करने के लिए, फ्लुकोनाज़ोल के साथ उपचार के दौरान जिन रोगियों में यकृत समारोह संकेतक परेशान होते हैं, उनका निरीक्षण करना आवश्यक है। यदि नैदानिक ​​​​लक्षण या जिगर की क्षति के लक्षण दिखाई देते हैं, जो फ्लुकोनाज़ोल से जुड़े हो सकते हैं, तो दवा बंद कर दी जानी चाहिए।

जिगर, हृदय और गुर्दे की बीमारियों वाले मरीजों को दवा का उपयोग करने से पहले डॉक्टर से परामर्श करने की सलाह दी जाती है। योनि कैंडिडिआसिस के लिए डिफ्लुकन 150 मिलीग्राम का उपयोग करते समय, रोगियों को चेतावनी दी जानी चाहिए कि लक्षणों में सुधार आमतौर पर 24 घंटों के बाद देखा जाता है, लेकिन कभी-कभी उन्हें पूरी तरह से गायब होने में कई दिन लगते हैं। यदि लक्षण कई दिनों तक बने रहते हैं, तो आपको डॉक्टर को देखना चाहिए।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

उपचार के दौरान, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि Diflucan सभी दवाओं के साथ अच्छी तरह से मेल नहीं खाता है। नैदानिक ​​अध्ययनों से पता चला है कि:

• डायजेपाम या इसी तरह के एजेंटों के साथ एक साथ उपयोग से साइकोमोटर प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं;
• जब Cisapride और Terfenadine के साथ प्रयोग किया जाता है, तो हृदय गति में परिवर्तन और अतालता का विकास संभव है;
• Coumarin समूह के थक्कारोधी के साथ फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ प्रशासन रक्तस्राव की उपस्थिति के साथ हो सकता है;
• हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के साथ अतिरिक्त उपचार की नियुक्ति के साथ, रक्त प्लाज्मा में Diflucan के सक्रिय पदार्थों की बढ़ी हुई एकाग्रता देखी जाती है।

नाम:

डिफ्लुकन

औषधीय
कार्य:

डिफ्लुकन - ऐंटिफंगल दवाट्राईज़ोल एंटिफंगल एजेंटों के एक नए वर्ग का एक प्रतिनिधि, कवक कोशिका में स्टेरोल संश्लेषण का एक शक्तिशाली चयनात्मक अवरोधक है।
जब मौखिक रूप से और साथ में / परिचय में लिया जाता हैफ्लुकोनाज़ोल को फंगल संक्रमण के विभिन्न पशु मॉडल में प्रभावी दिखाया गया है। अवसरवादी मायकोसेस, सहित में दवा की गतिविधि का प्रदर्शन किया। कैंडिडा एसपीपी के कारण, इम्युनोकॉम्प्रोमाइज्ड जानवरों में सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस सहित; क्रिप्टोकोकस नियोफ़ॉर्मन्स, इंट्राक्रैनील संक्रमण सहित; माइक्रोस्पोरम एसपीपी। और ट्राइकोप्टीटन एसपीपी। फ्लुकोनाज़ोल की गतिविधि को जानवरों में स्थानिक मायकोसेस के मॉडल में भी दिखाया गया है, जिसमें सामान्य और कम प्रतिरक्षा वाले जानवरों में ब्लास्टोमाइसेस डर्माटिटाइड्स, कोकिडायोइड्स इमिटिस, इंट्राक्रैनील संक्रमण और हिस्टोप्लाज्मा कैप्सुलटम के कारण होने वाले संक्रमण शामिल हैं।
फ्लुकोनाज़ोल थेरेपी 28 दिनों तक 50 मिलीग्राम / दिन ने पुरुषों में प्लाज्मा टेस्टोस्टेरोन एकाग्रता या प्रसव उम्र की महिलाओं में स्टेरॉयड एकाग्रता को प्रभावित नहीं किया। 200-400 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का अंतर्जात स्टेरॉयड स्तरों पर कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं था और स्वस्थ पुरुष स्वयंसेवकों में एसीटीएच उत्तेजना के प्रति उनकी प्रतिक्रिया थी।
कैंडिडा अल्बिकन्स के अलावा कैंडिडा के उपभेदों के कारण सुपरिनफेक्शन के मामले सामने आए हैं, जो अक्सर फ्लुकोनाज़ोल (उदाहरण के लिए, कैंडिडा क्रूसी) के प्रति संवेदनशीलता नहीं दिखाते हैं। ऐसे मामलों में, वैकल्पिक एंटिफंगल चिकित्सा की आवश्यकता हो सकती है।

के लिए संकेत
आवेदन:

– क्रिप्टोकॉकोसिसक्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस और अन्य साइटों पर संक्रमण (जैसे, फेफड़े, त्वचा) सहित। सामान्य प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया वाले रोगियों में और एड्स रोगियों, अंग प्रत्यारोपण प्राप्तकर्ताओं और अन्य प्रकार के इम्युनोडेफिशिएंसी वाले रोगियों में उपचार किया जा सकता है। एड्स रोगियों में क्रिप्टोकॉकोसिस की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए रखरखाव चिकित्सा के लिए फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग किया जा सकता है;
– सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस,कैंडिडिमिया, प्रसार कैंडिडिआसिस, और आक्रामक कैंडिडल संक्रमण के अन्य रूपों सहित। इनमें पेरिटोनियम, एंडोकार्डियम, आंखें, श्वसन और मूत्र पथ के संक्रमण शामिल हैं। घातक ट्यूमर वाले रोगियों, गहन देखभाल इकाइयों में रोगियों, साइटोटोक्सिक या इम्यूनोसप्रेसिव ड्रग्स प्राप्त करने वाले रोगियों के साथ-साथ कैंडिडिआसिस के विकास के लिए अन्य कारकों की उपस्थिति में उपचार किया जा सकता है;
– श्लेष्मा कैंडिडिआसिस, सहित। मौखिक गुहा और ग्रसनी, अन्नप्रणाली, गैर-आक्रामक ब्रोन्कोपल्मोनरी संक्रमण, कैंडिड्यूरिया, म्यूकोक्यूटेनियस और पुरानी मौखिक एट्रोफिक कैंडिडिआसिस (डेन्चर पहनने से जुड़ा)। सामान्य और कम प्रतिरक्षा वाले रोगियों में उपचार किया जा सकता है। एड्स रोगियों में ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम;
– जननांग कैंडिडिआसिस... योनि कैंडिडिआसिस, तीव्र या आवर्तक। योनि कैंडिडिआसिस (प्रति वर्ष 3 या अधिक एपिसोड) की पुनरावृत्ति की आवृत्ति को कम करने के लिए रोगनिरोधी उपयोग। कैंडिडल बैलेनाइटिस;
– फंगल संक्रमण की रोकथामघातक ट्यूमर वाले रोगियों में जो साइटोटोक्सिक कीमोथेरेपी या विकिरण चिकित्सा के परिणामस्वरूप उनके विकास के लिए प्रवण होते हैं;
– त्वचा के मायकोसेस, पैरों, शरीर, कमर, पायरियासिस वर्सिकलर, ऑनिकोमाइकोसिस और त्वचा के कैंडिडल संक्रमण के मायकोसेस सहित;
– डीप एंडेमिक मायकोसेस, सामान्य प्रतिरक्षा वाले रोगियों में कोक्सीडायोडोमाइकोसिस, पैराकोकिडायोडोमाइकोसिस, स्पोरोट्रीकोसिस और हिस्टोप्लास्मोसिस।

आवेदन का तरीका:

उपचार लंबित संस्कृति और अन्य प्रयोगशाला परीक्षण के परिणाम शुरू हो सकता है। हालांकि, इन अध्ययनों के परिणाम ज्ञात होने पर चिकित्सा को तदनुसार संशोधित करने की आवश्यकता है।
फ्लुकोनाज़ोल की दैनिक खुराक फंगल संक्रमण की प्रकृति और गंभीरता पर निर्भर करती है।
योनि कैंडिडिआसिस के साथज्यादातर मामलों में, दवा की एक खुराक प्रभावी होती है।
ऐसे संक्रमणों के लिए जिन्हें एंटिफंगल दवा के बार-बार प्रशासन की आवश्यकता होती है, उपचार तब तक जारी रखा जाना चाहिए जब तक कि फंगल संक्रमण के नैदानिक ​​​​या प्रयोगशाला लक्षण गायब न हो जाएं। एड्स और क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस या आवर्तक ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस वाले मरीजों को आमतौर पर आवर्तक संक्रमण को रोकने के लिए सहायक देखभाल की आवश्यकता होती है।
क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस और क्रिप्टोकोकल संक्रमण वाले वयस्कपहले दिन एक और स्थानीयकरण, औसतन 400 मिलीग्राम निर्धारित है, और फिर 200-400 मिलीग्राम 1 बार / दिन की खुराक पर उपचार जारी रखा जाता है। क्रिप्टोकोकल संक्रमणों के लिए उपचार की अवधि नैदानिक ​​और माइकोलॉजिकल प्रभाव पर निर्भर करती है; क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस में, यह आमतौर पर कम से कम 6-8 सप्ताह तक जारी रहता है।
एड्स रोगियों में क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम के लिएप्राथमिक उपचार का पूरा कोर्स पूरा करने के बाद, 200 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल थेरेपी बहुत लंबे समय तक जारी रखी जा सकती है।
कैंडिडिमिया के साथ, प्रसार कैंडिडिआसिसऔर अन्य आक्रामक कैंडिडल संक्रमण, खुराक पहले दिन औसतन 400 मिलीग्राम, और फिर 200 मिलीग्राम / दिन। नैदानिक ​​​​प्रभाव की गंभीरता के आधार पर, खुराक को 400 मिलीग्राम / दिन तक बढ़ाया जा सकता है। चिकित्सा की अवधि नैदानिक ​​प्रभावशीलता पर निर्भर करती है।
ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस के साथदवा औसतन 50-100 मिलीग्राम 1 बार / दिन 7-14 दिनों के लिए निर्धारित की जाती है। यदि आवश्यक हो, तो प्रतिरक्षा में स्पष्ट कमी वाले रोगियों में, उपचार लंबे समय तक जारी रखा जा सकता है। डेन्चर पहनने से जुड़े एट्रोफिक ओरल कैंडिडिआसिस के मामले में, दवा को कृत्रिम अंग के प्रसंस्करण के लिए स्थानीय एंटीसेप्टिक एजेंटों के संयोजन में 14 दिनों के लिए 50 मिलीग्राम 1 बार / दिन की औसत खुराक में निर्धारित किया जाता है।
श्लेष्मा झिल्ली के अन्य स्पष्ट संक्रमणों के लिए(जननांग कैंडिडिआसिस के अपवाद के साथ), उदाहरण के लिए, ग्रासनलीशोथ, गैर-इनवेसिव ब्रोन्कोपल्मोनरी संक्रमण, कैंडिड्यूरिया, त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली की कैंडिडिआसिस, प्रभावी खुराक औसतन 50-100 मिलीग्राम / दिन 14-30 की उपचार अवधि के साथ है। दिन।
एड्स रोगियों में ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम के लिए, प्राथमिक चिकित्सा का पूरा कोर्स पूरा करने के बाद, फ्लुकोनाज़ोल 150 मिलीग्राम 1 बार / सप्ताह निर्धारित किया जा सकता है।
योनि कैंडिडिआसिस के साथफ्लुकोनाज़ोल 150 मिलीग्राम की खुराक पर एक बार मौखिक रूप से लिया जाता है।
योनि कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की आवृत्ति को कम करने के लिए, दवा का उपयोग 150 मिलीग्राम 1 बार / महीने की खुराक पर किया जा सकता है। चिकित्सा की अवधि व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है; यह 4 से 12 महीने तक भिन्न होता है। कुछ रोगियों को अधिक बार उपयोग की आवश्यकता हो सकती है।
कैंडिडा के कारण होने वाले बैलेनाइटिस के लिएफ्लुकोनाज़ोल 150 मिलीग्राम की एकल मौखिक खुराक के रूप में निर्धारित है।
कैंडिडिआसिस की रोकथाम के लिए, एक फंगल संक्रमण के विकास के जोखिम की डिग्री के आधार पर, फ्लुकोनाज़ोल की अनुशंसित खुराक 50-400 मिलीग्राम 1 बार / दिन है। सामान्यीकृत संक्रमण के उच्च जोखिम की उपस्थिति में, उदाहरण के लिए, अपेक्षित गंभीर या दीर्घकालिक न्यूट्रोपेनिया वाले रोगियों में, अनुशंसित खुराक 400 मिलीग्राम 1 बार / दिन है। फ्लुकोनाज़ोल न्यूट्रोपेनिया की अपेक्षित उपस्थिति से कई दिन पहले निर्धारित किया जाता है; 1000 / μl से अधिक न्युट्रोफिल की संख्या में वृद्धि के बाद, उपचार एक और 7 दिनों के लिए जारी है।
पैरों के मायकोसेस सहित त्वचा के संक्रमण के लिए, चिकनी त्वचा, कमर और कैंडिडल संक्रमण, अनुशंसित खुराक 150 मिलीग्राम 1 बार / सप्ताह है। या दिन में एक बार 50 मिलीग्राम। सामान्य मामलों में चिकित्सा की अवधि 2-4 सप्ताह है, हालांकि, पैरों के मायकोसेस के साथ, लंबी चिकित्सा (6 सप्ताह तक) की आवश्यकता हो सकती है।
Pityriasis versicolor के साथ, अनुशंसित खुराक सप्ताह में एक बार 300 मिलीग्राम है। 2 सप्ताह के भीतर; कुछ रोगियों को 300 मिलीग्राम / सप्ताह की तीसरी खुराक की आवश्यकता होती है, जबकि कुछ मामलों में 300-400 मिलीग्राम की एक खुराक पर्याप्त होती है। एक वैकल्पिक उपचार आहार 2-4 सप्ताह के लिए प्रति दिन 50 मिलीग्राम 1 बार दवा का उपयोग है।
ऑनिकोमाइकोसिस के साथअनुशंसित खुराक सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम है। उपचार तब तक जारी रखा जाना चाहिए जब तक कि संक्रमित नाखून बदल न जाए (एक असंक्रमित नाखून बाहर निकल जाए)। उंगलियों और पैर की उंगलियों पर नाखूनों के पुन: विकास के लिए, सामान्य रूप से क्रमशः 3-6 महीने और 6-12 महीने लगते हैं। हालांकि, विकास दर एक व्यक्ति से दूसरे व्यक्ति और उम्र के हिसाब से व्यापक रूप से भिन्न हो सकती है। लगातार पुराने संक्रमणों के सफल उपचार के बाद, कभी-कभी नाखून के आकार में परिवर्तन देखा जाता है।
गहरे स्थानिक मायकोसेस के साथ 200-400 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर 2 साल तक दवा का उपयोग करना आवश्यक हो सकता है। चिकित्सा की अवधि व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है; यह coccidioidomycosis के लिए 11-24 महीने, paracoccidioidomycosis के लिए 2-17 महीने, sporotrichosis के लिए 1-16 महीने और हिस्टोप्लाज्मोसिस के लिए 3-17 महीने है।

दुष्प्रभाव:

फ्लुकोनाज़ोल के नैदानिक ​​अध्ययनों में सबसे आम दुष्प्रभाव बताए गए हैं।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: सरदर्द।
त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं: जल्दबाज।
: पेट में दर्द, दस्त, पेट फूलना, मतली, यकृत विषाक्तता (एक घातक परिणाम वाले दुर्लभ मामलों सहित), एएलपी में वृद्धि, बिलीरुबिन, सीरम एमिनोट्रांस्फरेज (एएलटी और एएसटी) में वृद्धि।
कुछ रोगियों में, विशेष रूप से गंभीर बीमारियों (एड्स, घातक नवोप्लाज्म) के साथ, फ्लुकोनाज़ोल और इसी तरह की दवाओं के साथ उपचार के दौरान, रक्त की मात्रा, गुर्दे और यकृत के कार्य में परिवर्तन देखा गया था, हालांकि, इन परिवर्तनों का नैदानिक ​​​​महत्व और उपचार के साथ उनके संबंध हैं। स्थापित नहीं किया गया।
व्यापक उपयोग के दौरान, निम्नलिखित दुष्प्रभाव भी दर्ज किए गए हैं।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: चक्कर आना, आक्षेप।
त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं: खालित्य, एक्सफ़ोलीएटिव त्वचा रोग, जिसमें स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, लिएल सिंड्रोम (विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस) शामिल हैं।
पाचन तंत्र से: अपच, उल्टी, जिगर की शिथिलता, हेपेटाइटिस, हेपेटोसाइट नेक्रोसिस, पीलिया, सीरम एएलटी और एएसटी के स्तर में वृद्धि।
हेमटोपोइएटिक प्रणाली से: ल्यूकोपेनिया, जिसमें न्यूट्रोपेनिया और एग्रानुलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया शामिल हैं।
चयापचय की ओर से: प्लाज्मा कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड के स्तर में वृद्धि, हाइपोकैलिमिया।
एलर्जी: एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं, एंजियोएडेमा, चेहरे की सूजन, खुजली।
अन्य: स्वाद में बदलाव।

मतभेद:

सिसाप्राइड का सहवर्ती उपयोग।
- 400 मिलीग्राम / दिन या उससे अधिक की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के बार-बार उपयोग के दौरान टेरफेनडाइन का एक साथ उपयोग।
- फ्लुकोनाज़ोल, दवा के अन्य घटकों या फ्लुकोनाज़ोल जैसी संरचना वाले एज़ोल पदार्थों के लिए अतिसंवेदनशीलता।
सावधानी के साथ जब:
- फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग के दौरान यकृत समारोह संकेतकों का उल्लंघन।
- सतही फंगल संक्रमण और आक्रामक / प्रणालीगत फंगल संक्रमण वाले रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग के दौरान एक दाने की उपस्थिति।
- 400 मिलीग्राम / दिन से कम की खुराक पर टेरफेनडाइन और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग।
- कई जोखिम वाले कारकों (जैविक हृदय रोग, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन और सहवर्ती चिकित्सा जो इस तरह के विकारों के विकास में योगदान करते हैं) वाले रोगियों में संभावित रूप से पूर्वाभास की स्थिति।

परस्पर क्रिया
अन्य औषधीय
के माध्यम से:

थक्का-रोधी
अन्य एंटिफंगल एजेंटों की तरह - एज़ोल डेरिवेटिव, फ्लुकोनाज़ोल, जब वारफारिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो प्रोथ्रोम्बिन समय (12% तक) बढ़ जाता है, और इसलिए, रक्तस्राव विकसित हो सकता है (हेमटॉमस, नाक और जठरांत्र संबंधी मार्ग से रक्तस्राव, हेमट्यूरिया, मेलेना)। Coumarin anticoagulants प्राप्त करने वाले रोगियों में, प्रोथ्रोम्बिन समय की लगातार निगरानी करना आवश्यक है।
azithromycin
1200 मिलीग्राम की एकल खुराक में एज़िथ्रोमाइसिन के साथ 800 मिलीग्राम की एकल खुराक में फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ मौखिक प्रशासन के साथ, कोई स्पष्ट फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन स्थापित नहीं किया गया है।
बेंजोडायजेपाइन (लघु-अभिनय)
मिडाज़ोलम के मौखिक प्रशासन के बाद, फ्लुकोनाज़ोल मिडाज़ोलम और साइकोमोटर प्रभावों की एकाग्रता में काफी वृद्धि करता है, और यह प्रभाव फ्लुकोनाज़ोल को अंतःशिरा रूप से उपयोग करने की तुलना में मौखिक रूप से लेने के बाद अधिक स्पष्ट होता है। यदि बेंजोडायजेपाइन के साथ सहवर्ती चिकित्सा आवश्यक है, तो फ्लुकोनाज़ोल लेने वाले रोगियों को बेंजोडायजेपाइन की उचित खुराक में कमी के लिए निगरानी की जानी चाहिए।
सिसाप्राइड
Fluconazole और cisapride के एक साथ उपयोग के साथ, हृदय से प्रतिकूल प्रतिक्रिया संभव है, सहित। निलय का तंतु / स्पंदन (पाइरॉएट-प्रकार अतालता)। 200 मिलीग्राम 1 बार / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग और 20 मिलीग्राम 4 बार / दिन की खुराक पर सिसाप्राइड से सिसाप्राइड के प्लाज्मा सांद्रता में उल्लेखनीय वृद्धि होती है और ईसीजी पर क्यूटी अंतराल में वृद्धि होती है। सिसाप्राइड और फ्लुकोनाज़ोल के सहवर्ती उपयोग को contraindicated है।
साइक्लोस्पोरिन
गुर्दा प्रत्यारोपण के बाद के रोगियों में, 200 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से साइक्लोस्पोरिन की एकाग्रता में धीमी वृद्धि होती है। हालांकि, 100 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के बार-बार प्रशासन के साथ, अस्थि मज्जा प्राप्तकर्ताओं में साइक्लोस्पोरिन की एकाग्रता में परिवर्तन नहीं देखा गया था। फ्लुकोनाज़ोल और साइक्लोस्पोरिन के एक साथ उपयोग के साथ, रक्त में साइक्लोस्पोरिन की एकाग्रता की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।
हाइड्रोक्लोरोथियाजिड
फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक साथ हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड के बार-बार उपयोग से फ्लुकोनाज़ोल के प्लाज्मा सांद्रता में 40% की वृद्धि होती है। गंभीरता की इस डिग्री के प्रभाव को सहवर्ती मूत्रवर्धक प्राप्त करने वाले रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल के खुराक आहार में बदलाव की आवश्यकता नहीं होती है, लेकिन इसे ध्यान में रखा जाना चाहिए।
गर्भनिरोधक गोली
50 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक संयुक्त मौखिक गर्भनिरोधक के एक साथ उपयोग के साथ, हार्मोन के स्तर पर एक महत्वपूर्ण प्रभाव स्थापित नहीं किया गया है, जबकि 200 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल के दैनिक सेवन के साथ, एथिनिल एस्ट्राडियोल और लेवोनोर्गेस्ट्रेल का एयूसी बढ़ जाता है। क्रमशः 40% और 24%, और सप्ताह में एक बार 300 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल लेते समय - एथिनिल एस्ट्राडियोल और नॉरएथिंड्रोन का एयूसी क्रमशः 24% और 13% बढ़ जाता है। इस प्रकार, संकेतित खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का बार-बार उपयोग संयुक्त मौखिक गर्भनिरोधक की प्रभावशीलता को प्रभावित करने की संभावना नहीं है।
फ़िनाइटोइन
फ्लुकोनाज़ोल और फ़िनाइटोइन का एक साथ उपयोग फ़िनाइटोइन की सांद्रता में नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि के साथ हो सकता है। यदि दोनों दवाओं का एक साथ उपयोग करना आवश्यक है, तो फ़िनाइटोइन की एकाग्रता की निगरानी की जानी चाहिए और सीरम में चिकित्सीय एकाग्रता सुनिश्चित करने के लिए इसकी खुराक को तदनुसार समायोजित किया जाना चाहिए।
रिफाब्यूटिन
Fluconazole और rifabutin के एक साथ उपयोग से बाद के सीरम सांद्रता में वृद्धि हो सकती है। Fluconazole और rifabutin के एक साथ उपयोग के साथ, यूवाइटिस के मामलों का वर्णन किया गया है। एक साथ रिफैब्यूटिन और फ्लुकोनाज़ोल प्राप्त करने वाले मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
रिफैम्पिसिन
फ्लुकोनाज़ोल और रिफैम्पिसिन के एक साथ उपयोग से एयूसी में 25% की कमी और फ्लुकोनाज़ोल के टी 1/2 की अवधि में 20% की कमी होती है। एक ही समय में रिफैम्पिसिन लेने वाले रोगियों में, फ्लुकोनाज़ोल की खुराक बढ़ाने की सलाह पर विचार करना आवश्यक है।
सल्फोनीलुरिया की तैयारी
फ्लुकोनाज़ोल, जब एक साथ लिया जाता है, तो मौखिक सल्फोनीलुरिया (क्लोरप्रोपामाइड, ग्लिबेंक्लामाइड, ग्लिपिज़ाइड और टोलबुटामाइड) के टी 1/2 में वृद्धि होती है। मधुमेह मेलेटस वाले मरीजों को फ्लुकोनाज़ोल और मौखिक सल्फोनीलुरिया के साथ सह-प्रशासित किया जा सकता है, लेकिन हाइपोग्लाइसीमिया की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए।
Tacrolimus
फ्लुकोनाज़ोल और टैक्रोलिमस के एक साथ उपयोग से बाद के सीरम सांद्रता में वृद्धि होती है। नेफ्रोटॉक्सिसिटी के मामले सामने आए हैं। टैक्रोलिमस और फ्लुकोनाज़ोल एक साथ लेने वाले रोगियों पर कड़ी निगरानी रखी जानी चाहिए।
टेरफेनाडाइन
एज़ोल एंटिफंगल एजेंटों और टेरफेनडाइन के एक साथ उपयोग के साथ, क्यूटी अंतराल में वृद्धि के परिणामस्वरूप गंभीर अतालता हो सकती है। 200 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल लेते समय, क्यूटी अंतराल में वृद्धि स्थापित नहीं की गई है, हालांकि, 400 मिलीग्राम / दिन और उससे अधिक की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग टेरफेनडाइन के प्लाज्मा एकाग्रता में उल्लेखनीय वृद्धि का कारण बनता है। टेरफेनाडाइन के साथ 400 मिलीग्राम / दिन या उससे अधिक की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का सहवर्ती प्रशासन contraindicated है। टेरफेनाडाइन के साथ संयोजन में 400 मिलीग्राम / दिन से कम खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के साथ उपचार की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
थियोफिलाइन
14 दिनों के लिए 200 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक साथ उपयोग के साथ, थियोफिलाइन के प्लाज्मा निकासी की औसत दर 18% कम हो जाती है। थियोफिलाइन की उच्च खुराक लेने वाले रोगियों या थियोफिलाइन के विषाक्त प्रभाव के विकास के जोखिम वाले रोगियों को फ्लुकोनाज़ोल निर्धारित करते समय, थियोफिलाइन ओवरडोज के लक्षणों की निगरानी की जानी चाहिए और यदि आवश्यक हो, तो चिकित्सा को तदनुसार समायोजित किया जाना चाहिए।
ज़िडोवुडिन
Fluconazole के साथ एक साथ उपयोग के साथ, zidovudine सांद्रता में वृद्धि नोट की जाती है, जो संभवतः बाद के चयापचय में इसके मुख्य मेटाबोलाइट में कमी के कारण होती है। 15 दिनों के लिए 200 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के साथ चिकित्सा से पहले और बाद में, एड्स और एआरसी (एड्स से संबंधित परिसर) वाले रोगियों में ज़िडोवुडिन के एयूसी (20%) में उल्लेखनीय वृद्धि हुई। जब एचआईवी संक्रमित रोगियों में 200 मिलीग्राम की खुराक पर 7 दिनों के लिए फ्लुकोनाज़ोल के साथ 400 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर या इसके बिना दो आहारों के बीच 21 दिनों के अंतराल के साथ जिडोवुडिन का उपयोग किया जाता है, तो एक महत्वपूर्ण वृद्धि फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक साथ उपयोग के साथ एयूसी में ज़िडोवुडिन (74%) स्थापित किया गया है। इस संयोजन को प्राप्त करने वाले मरीजों को जिडोवुडिन के दुष्प्रभावों के लिए निगरानी की जानी चाहिए।

एस्टेमिज़ोल या अन्य दवाओं के साथ फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग, जिसका चयापचय साइटोक्रोम P450 प्रणाली के आइसोनिजेस द्वारा किया जाता है, इन दवाओं के सीरम सांद्रता में वृद्धि के साथ हो सकता है। फ्लुकोनाज़ोल की एक साथ नियुक्ति के साथ, विश्वसनीय जानकारी के अभाव में, देखभाल की जानी चाहिए। मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
भोजन, सिमेटिडाइन, एंटासिड के साथ-साथ अस्थि मज्जा प्रत्यारोपण के लिए कुल शरीर विकिरण के बाद फ्लुकोनाज़ोल के मौखिक रूपों की बातचीत के अध्ययन से पता चला है कि इन कारकों का फ्लुकोनाज़ोल के अवशोषण पर नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।
सूचीबद्ध इंटरैक्शन फ्लुकोनाज़ोल के बार-बार उपयोग के साथ स्थापित किए गए थे; फ्लुकोनाज़ोल की एक खुराक के परिणामस्वरूप होने वाली दवा पारस्परिक क्रिया ज्ञात नहीं है।
यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि अन्य दवाओं के साथ बातचीत का विशेष रूप से अध्ययन नहीं किया गया है, लेकिन यह संभव है।

गर्भावस्था:

पर्याप्त और नियंत्रित गर्भवती महिलाओं में दवा का सुरक्षा अध्ययन नहीं किया गया है... नवजात शिशुओं में कई जन्मजात विकृतियों के मामलों का वर्णन किया गया है जिनकी माताओं को कोक्सीडायोडोमाइकोसिस के लिए 3 या अधिक महीनों के लिए उच्च खुराक फ्लुकोनाज़ोल थेरेपी (400-800 मिलीग्राम / दिन) प्राप्त हुई है। इन विकारों और फ्लुकोनाज़ोल लेने के बीच संबंध स्थापित नहीं किया गया है। गर्भावस्था के दौरान फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से बचना चाहिए, गंभीर और संभावित जीवन-धमकाने वाले फंगल संक्रमण के मामलों को छोड़कर, जब उपचार का अपेक्षित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक हो जाता है। इसलिए, प्रसव उम्र की महिलाओं को विश्वसनीय गर्भनिरोधक का उपयोग करना चाहिए। फ्लुकोनाज़ोल स्तन के दूध में प्लाज्मा सांद्रता के करीब सांद्रता में पाया जाता है, इसलिए, स्तनपान (स्तनपान) के दौरान Diflucan का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

ओवरडोज:

लक्षण: एचआईवी से संक्रमित 42 वर्षीय रोगी में फ्लुकोनाज़ोल ओवरडोज के मामलों में से एक में, 8200 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल लेने के बाद, मतिभ्रम और पागल व्यवहार दिखाई दिया। मरीज को अस्पताल में भर्ती कराया गया, 48 घंटे के भीतर उसकी स्थिति सामान्य हो गई।
उपचार: रोगसूचक उपचार (सहायक उपायों और गैस्ट्रिक पानी से धोना सहित) पर्याप्त प्रभाव दे सकता है। फ्लुकोनाज़ोल मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होता है, इसलिए मजबूर ड्यूरिसिस से इसके उत्सर्जन में तेजी आने की संभावना है। 3 घंटे तक चलने वाला हेमोडायलिसिस सत्र फ्लुकोनाज़ोल के प्लाज्मा स्तर को लगभग 50% कम कर देता है।

रिलीज़ फ़ॉर्म:

Diflucan कैप्सूल 50 मिलीग्राम, प्रति पैक 7 कैप्सूल।
Diflucan कैप्सूल 100 मिलीग्राम, प्रति पैक 7 कैप्सूल।
Diflucan कैप्सूल 150 मिलीग्राम, 1 कैप्सूल प्रति पैकेज।
जलसेक के लिए Diflucan समाधान 2 मिलीग्राम प्रति 1 मिलीलीटर, एक शीशी में 50 मिलीलीटर।
एक शीशी में 2 मिलीग्राम प्रति 1 मिलीलीटर, 100 मिलीलीटर जलसेक के लिए Diflucan समाधान।

डिफ्लुकन कैप्सूल 50 (100, 150) मिलीग्राम:
सक्रिय संघटक: फ्लुकोनाज़ोल 50 (100, 150)।
अतिरिक्त पदार्थ: कॉर्न स्टार्च, कोलाइडल डाइऑक्साइड सी, एमजी स्टीयरेट, ना लॉरिल सल्फेट, लैक्टोज।

आसव के लिए Diflucan समाधान:
सक्रिय संघटक: फ्लुकोनाज़ोल 2 मिलीग्राम प्रति मिली।
अतिरिक्त पदार्थ: Na Cl.

चिकित्सा उपयोग के लिए निर्देश

औषधीय उत्पाद

डिफ्लुकन ®

व्यापारिक नाम

डिफ्लुकन ®

अंतर्राष्ट्रीय गैर-स्वामित्व नाम

फ्लुकोनाज़ोल

खुराक की अवस्था

अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान 2 मिलीग्राम / एमएल, 50 मिलीलीटर

संयोजन

100 मिलीलीटर घोल में होता है

सक्रिय पदार्थ -फ्लुकोनाज़ोल 0.2 मिलीग्राम,

सहायक पदार्थ:सोडियम क्लोराइड, इंजेक्शन के लिए पानी

विवरण

पारदर्शी रंगहीन घोल

भेषज समूह

प्रणालीगत उपयोग के लिए एंटिफंगल दवाएं।

ट्राईजोल डेरिवेटिव। फ्लुकोनाज़ोल

एटीएक्स कोड J02AC01

औषधीय गुण

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

अंतःशिरा प्रशासन के बाद, फ्लुकोनाज़ोल ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। प्लाज्मा सांद्रता सीधे खुराक के समानुपाती होती है।

दिन में एक बार दवा के कई इंजेक्शन लगाने के 4-5 दिनों के बाद 90% का संतुलन एकाग्रता स्तर तक पहुँच जाता है।

पहले दिन एक लोडिंग खुराक की शुरूआत, औसत दैनिक खुराक से 2 गुना अधिक, दूसरे दिन तक 90% की एकाग्रता (सी एस एस) प्राप्त करना संभव बनाता है। वितरण

वितरण की स्पष्ट मात्रा लगभग शरीर में पानी की कुल मात्रा से मेल खाती है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग कम है (11-12%)।

लार और थूक में फ्लुकोनाज़ोल का स्तर रक्त प्लाज्मा में इसकी सामग्री के बराबर होता है। फंगल मैनिंजाइटिस के रोगियों में, फ्लुकोनाज़ोल के मस्तिष्कमेरु द्रव का स्तर संबंधित प्लाज्मा स्तरों का लगभग 80% होता है।

त्वचा में फ्लुकोनाज़ोल की उच्च सांद्रता, जो रक्त सीरम में सांद्रता से अधिक होती है, स्ट्रेटम कॉर्नियम, एपिडर्मिस / डर्मिस में इसके संचय और एक्सोक्राइन ग्रंथियों द्वारा स्रावित पसीने के कारण प्राप्त होती है। फ्लुकोनाज़ोल स्ट्रेटम कॉर्नियम में जम जाता है। दिन में एक बार 50 मिलीग्राम की खुराक का उपयोग करते समय, 12 दिनों के उपचार के बाद फ्लुकोनाज़ोल की एकाग्रता 73 μg / g थी और उपचार रोकने के 7 दिनों के बाद 5.8 μg / g थी। सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम की खुराक का उपयोग करते समय, स्ट्रेटम कॉर्नियम में फ्लुकोनाज़ोल की एकाग्रता 7 वें दिन 23.4 μg / g और दूसरी खुराक लेने के 7 दिन बाद 7.1 μg / g थी।

सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम की खुराक के साथ 4 महीने की चिकित्सा के बाद नाखूनों में फ्लुकोनाज़ोल की एकाग्रता स्वस्थ में 4.05 μg / g और रोगग्रस्त नाखूनों में 1.8 μg / g थी; उपचार समाप्त होने के 6 महीने बाद भी नाखून के नमूनों में फ्लुकोनाज़ोल का पता चला था।

जैव परिवर्तन

फ्लुकोनाज़ोल को केवल द्वितीयक चयापचयों में चयापचय किया जाता है। रेडियोधर्मी खुराक में से केवल 11% मूत्र के साथ परिवर्तित रूप में उत्सर्जित किया गया था। Fluconazole चुनिंदा रूप से isoenzymes CYP2C9 और CYP3A4, साथ ही CYP2C19 को रोकता है।

निकासी

फ्लुकोनाज़ोल का प्लाज्मा आधा जीवन लगभग 30 घंटे है। उत्सर्जन का मुख्य मार्ग गुर्दे का उत्सर्जन है: ली गई खुराक का लगभग 80% मूत्र में अपरिवर्तित दवा के रूप में उत्सर्जित होता है। Fluconazole निकासी क्रिएटिनिन निकासी के लिए आनुपातिक है। परिसंचारी चयापचयों के कोई संकेत नहीं हैं।

लंबे प्लाज्मा आधा जीवन योनि कैंडिडिआसिस के उपचार के लिए एकल खुराक के उपयोग पर आधारित है, एक बार दैनिक या एक बार साप्ताहिक अन्य संकेतों के लिए।

बिगड़ा गुर्दे समारोह के लिए फार्माकोकाइनेटिक्स

गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में (GFR< 20 мл/мин.) период полувыведения увеличивался с 30 до 98 часов. Вследствие этого необходимо снижение дозы. Флуконазол выводится в процессе гемодиализа и в меньшей степени при помощи перитонеального диализа. После трехчасового сеанса гемодиализа из крови удаляется около 50 % флуконазола.

बच्चों में फार्माकोकाइनेटिक्स

9 महीने से 15 साल की उम्र के बच्चों में 2-8 मिलीग्राम / किग्रा फ्लुकोनाज़ोल लेने के बाद, उनका एयूसी मूल्य 38 माइक्रोग्राम x एच / एमएल प्रति 1 मिलीग्राम / किग्रा खुराक इकाई था। कई खुराक के प्रशासन के बाद, फ्लुकोनाज़ोल का औसत प्लाज्मा आधा जीवन 15 से 18 घंटों के बीच भिन्न होता है, और वितरण की मात्रा लगभग 880 मिलीलीटर / किग्रा थी। दवा के एकल उपयोग के बाद, एक लंबा प्लाज्मा आधा जीवन देखा गया, जो लगभग 24 घंटे था। 11 दिनों से 11 महीने की उम्र के बच्चों में 3 मिलीग्राम / किग्रा के एकल अंतःशिरा इंजेक्शन के बाद इन आंकड़ों की तुलना फ्लुकोनाज़ोल के प्लाज्मा आधे जीवन से की जा सकती है। इस आयु वर्ग में वितरण की मात्रा लगभग 950 मिली / किग्रा थी।

नवजात शिशुओं में फ्लुकोनाज़ोल के साथ अनुभव समय से पहले नवजात शिशुओं में फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन तक सीमित है।

टर्म शिशुओं के लिए खुराक पर फार्माकोकाइनेटिक डेटा अपर्याप्त हैं।

पहली खुराक पर रोगी की औसत आयु 24 घंटे (9 से 36 घंटे की सीमा) और औसत गर्भकालीन आयु 28 सप्ताह के साथ 12 प्रीटरम शिशुओं में 0.9 किग्रा (रेंज 0.75 से 1.10 किग्रा) थी। सात रोगियों ने प्रोटोकॉल के अनुसार उपचार का पूरा कोर्स पूरा किया; उन्हें हर 72 घंटे में 6 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर अंतःशिरा फ्लुकोनाज़ोल प्राप्त हुआ, कुल पाँच खुराक से अधिक नहीं। औसत उन्मूलन आधा जीवन (घंटे) पहले दिन 74 (रेंज 44-185) था और फिर दिन 7 पर औसतन 53 (रेंज 30-131) और दिन 13 पर 47 (रेंज 27-68) हो गया। वें दिन। फार्माकोकाइनेटिक वक्र (μg x h / ml) के नीचे का क्षेत्र पहले दिन 271 (रेंज 173-385) था, फिर दिन 7 पर 490 (रेंज 292 - 734) के औसत तक बढ़ गया और औसतन 360 (रेंज 167) तक कम हो गया। - 566) 13वें दिन। वितरण की मात्रा (एमएल / किग्रा) 1183 (रेंज 1070 - 1470) पहले दिन थी, फिर समय के साथ बढ़कर 1184 (रेंज 510 - 2130) दिन 7 पर और 1328 (रेंज 1040 - 1680) तक 13 तारीख को हो गई। दिन।

नवजात शिशुओं में फ्लुकोनाज़ोल का उन्मूलन धीमा है।

गुर्दे की विफलता वाले बच्चों में फ्लुकोनाज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है।

फार्माकोडायनामिक्स

कारवाई की व्यवस्था

Diflucan® ट्राईज़ोल समूह का एक एंटिफंगल एजेंट है। इसकी क्रिया का मुख्य तंत्र 14 - अल्फा - लैनोस्टेरॉल की डीमेथिलेशन प्रतिक्रिया को दबाने के लिए है, जो कि कवक में एर्गोस्टेरॉल के जैवसंश्लेषण में एक प्रमुख पदार्थ है, जो कि कवक साइटोक्रोम पी - 450 द्वारा मध्यस्थता है। 14 - अल्फा - मिथाइल स्टेरोल्स के संचय से एर्गोस्टेरॉल के स्तर में बाद में कमी आती है, जो कवक की कोशिका झिल्ली का हिस्सा है; यह प्रक्रिया फ्लुकोनाज़ोल की ऐंटिफंगल क्रिया को रेखांकित करती है। यह पाया गया कि स्तनधारियों के साइटोक्रोम P-450 प्रणाली के विभिन्न आइसोनिजाइमों की तुलना में Diflucan® कवक के साइटोक्रोम P-450 प्रणाली के आइसोनिजाइम के संबंध में अधिक चयनात्मक है।

अध्ययनों से पता चला है कि 28 दिनों तक रोजाना 50 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल लेने से पुरुषों में प्लाज्मा टेस्टोस्टेरोन का स्तर या प्रसव उम्र की महिलाओं में स्टेरॉयड सांद्रता प्रभावित नहीं होती है। स्वस्थ पुरुष स्वयंसेवकों में, प्रतिदिन 200-400 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग अंतर्जात स्टेरॉयड के स्तर और ACTH द्वारा प्रेरित प्रतिक्रिया पर नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं डालता है। एंटीपायरिन के साथ बातचीत के अध्ययन से पता चला है कि फ्लुकोनाज़ोल 50 मिलीग्राम की न तो एकल और न ही एकाधिक खुराक इसके चयापचय को प्रभावित करती है।

इन विट्रो संवेदनशीलता

कृत्रिम परिवेशीयफ्लुकोनाज़ोल नैदानिक ​​​​अभ्यास में सबसे आम प्रकार के कवक के खिलाफ एंटिफंगल गतिविधि प्रदर्शित करता है कैंडीडा(समेत सी। एल्बिकैंस, सी। पैराप्सिलोसिस, सी। ट्रॉपिकलिस)।कुकुरमुत्ता सी. ग्लबराटाएक विस्तृत श्रृंखला में संवेदनशीलता प्रदर्शित करता है, जबकि सी. क्रुसीफ्लुकोनाज़ोल के लिए प्रतिरोधी।

फ्लुकोनाज़ोल भी सक्रिय था कृत्रिम परिवेशीयरिश्ते में क्रिप्टोकोकस नियोफ़ॉर्मन्सतथा क्रिप्टोकोकस गट्टीसाथ ही स्थानिक सांचों के खिलाफ ब्लास्टोमाइसेस डर्माटिडाइटिस, Coccidioides imitis, हिस्टोप्लाज्मा कैप्सूलटमतथा Paracoccidioides brasiliensis.

प्रतिरोध के विकास का तंत्र

जीनस के प्रतिनिधि कैंडीडाएज़ोल समूह के एंटीमायोकोटिक्स की कार्रवाई के खिलाफ कई सुरक्षात्मक तंत्र पाए गए हैं। इन प्रतिरोध तंत्रों में से एक या अधिक विकसित करने वाले कवक उपभेदों के लिए, फ्लुकोनाज़ोल की न्यूनतम अवरोधक एकाग्रता (एमआईसी) बढ़ जाती है, जो अनुसंधान में दवा की प्रभावशीलता को नकारात्मक रूप से प्रभावित करती है। विवो मेंऔर नैदानिक ​​परीक्षणों में।

न केवल तनाव के कारण होने वाले सुपरिनफेक्शन की घटना के बारे में जानकारी है सी. एल्बिकैंस, लेकिन जीनस के अन्य उपभेदों द्वारा भी कैंडीडाजो फ्लुकोनाज़ोल के प्रति स्वाभाविक रूप से असंवेदनशील हैं (उदा. कैंडिडा क्रूसि) ऐसे मामलों में, वैकल्पिक एंटिफंगल चिकित्सा के उपयोग की आवश्यकता होती है।

उपयोग के संकेत

वयस्कों में उपचार:

क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस

Coccidioidomycosis

आक्रामक कैंडिडिआसिस

म्यूकोसल कैंडिडिआसिस, ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस, एसोफैगल कैंडिडिआसिस, कैंडिड्यूरिया और क्रोनिक म्यूकोक्यूटेनियस कैंडिडिआसिस सहित

क्रोनिक एट्रोफिक ओरल कैंडिडिआसिस (डेन्चर के उपयोग से जुड़ा) जब मौखिक स्वच्छता या स्थानीय उपचार पर्याप्त नहीं है

वयस्कों में रोकथाम:

पुनरावृत्ति के उच्च जोखिम वाले रोगियों में क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस की पुनरावृत्ति

एचआईवी संक्रमित रोगियों में पुनरावृत्ति के उच्च जोखिम में ऑरोफरीन्जियल और एसोफैगल कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति

लंबे समय तक न्यूट्रोपेनिया वाले रोगियों में कैंडिडल संक्रमण की रोकथाम (कीमोथेरेपी से गुजरने वाले हेमटोपोइएटिक विकृतियों वाले रोगी या हेमटोपोइएटिक स्टेम सेल प्रत्यारोपण से गुजरने वाले रोगी)

पूर्णकालिक नवजात शिशुओं, शिशुओं और 17 वर्ष से कम उम्र के बच्चों का उपचार।

म्यूकोसल कैंडिडिआसिस

आक्रामक कैंडिडिआसिस और क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस

पुनरावृत्ति के उच्च जोखिम वाले बच्चों में क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए सहायक देखभाल

- इम्युनोकॉम्प्रोमाइज्ड रोगियों में कैंडिडा जीन के कवक के कारण होने वाले संक्रमण की रोकथाम .

प्रशासन की विधि और खुराक

जलसेक के लिए 50 मिलीलीटर समाधान वाली एक बोतल में 100 मिलीग्राम Diflucan® होता है।

दवा के अंतःशिरा जलसेक की दर 10 मिली / मिनट से अधिक नहीं होनी चाहिए। दवा Diflucan ® जलसेक के लिए एक समाधान के रूप में निर्मित होती है, जहां सक्रिय पदार्थ सोडियम क्लोराइड 9 मिलीग्राम / एमएल (0.9%) के घोल में घुल जाता है; 200 मिलीग्राम दवा (100 मिली) वाली प्रत्येक बोतल में 15 मिमी Na + और C1 - आयन होते हैं। इस तथ्य के कारण कि Diflucan® एक पतला खारा समाधान के रूप में उपलब्ध है, उन रोगियों के लिए जिन्हें सोडियम या द्रव प्रतिबंध की आवश्यकता होती है, प्रशासित द्रव की मात्रा को ध्यान में रखा जाना चाहिए।

खुराक फंगल संक्रमण की प्रकृति और गंभीरता पर आधारित होना चाहिए। उन प्रकार के संक्रमणों के लिए उपचार जिन्हें कई खुराक की आवश्यकता होती है, तब तक जारी रखा जाना चाहिए जब तक कि नैदानिक ​​​​निष्कर्ष या प्रयोगशाला परीक्षण यह संकेत न दें कि सक्रिय कवक संक्रमण पूरी तरह से ठीक हो गया है। अपर्याप्त उपचार अवधि से सक्रिय संक्रमण की पुनरावृत्ति हो सकती है।

थेरेपी संस्कृति और अन्य प्रयोगशाला अध्ययनों के परिणामों से पहले शुरू की जा सकती है, हालांकि, इन परिणामों को प्राप्त करने के बाद, संक्रमण-विरोधी उपचार को उचित रूप से समायोजित किया जाना चाहिए।

वयस्क उपयोग

क्रिप्टोकरंसी:

1. क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस का उपचार:संतृप्त खुराक पहले दिन 400 मिलीग्राम है, बाद की खुराक 6 से 8 सप्ताह के लिए प्रति दिन 200-400 मिलीग्राम है। जीवन-धमकाने वाले संक्रमणों के उपचार के मामलों में, दैनिक खुराक को 800 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।
2. उच्च जोखिम वाले रोगियों में क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए सहायक देखभाल:उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित समय की अवधि के लिए प्रति दिन 200 मिलीग्राम।

Coccidioidomycosis: 200 - 400 मिलीग्राम 11 - 24 महीने या उससे अधिक के लिए, रोगी की स्थिति पर निर्भर करता है। कुछ संक्रमणों के लिए, विशेष रूप से मेनिन्जेस से जुड़े लोगों के लिए, प्रति दिन 800 मिलीग्राम की खुराक पर विचार किया जा सकता है।

आक्रामक कैंडिडिआसिस: संतृप्त खुराक पहले दिन 800 मिलीग्राम है, उसके बाद प्रति दिन 400 मिलीग्राम है। कैंडिडिमिया के लिए उपचार की अवधि के लिए सामान्य सिफारिश रोगी के रक्त में कैंडिडिमिया की उपस्थिति और कैंडिडिमिया के लक्षणों के पूरी तरह से गायब होने के पहले नकारात्मक परिणाम के 2 सप्ताह बाद होती है।

म्यूकोसल कैंडिडिआसिस का उपचार:

1. ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस:संतृप्त खुराक - पहले दिन 200 - 400 मिलीग्राम, बाद की खुराक - 100 - 200 मिलीग्राम प्रति दिन 7 - 21 दिनों के लिए (जब तक ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस की छूट प्राप्त नहीं हो जाती)। गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ प्रतिरक्षा समारोह वाले रोगियों में, लंबे समय तक चिकित्सा का उपयोग किया जा सकता है।
2. एसोफैगल कैंडिडिआसिस:संतृप्त खुराक - पहले दिन 200 - 400 मिलीग्राम, बाद की खुराक - 100 - 200 मिलीग्राम प्रति दिन 14 - 30 दिनों के लिए (जब तक कि एसोफेजियल कैंडिडिआसिस की छूट प्राप्त नहीं हो जाती)। गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ प्रतिरक्षा समारोह वाले रोगियों में, लंबे समय तक चिकित्सा का उपयोग किया जा सकता है।
3. कैंडिडुरिया: 200 - 400 मिलीग्राम प्रति दिन 7 - 21 दिनों के लिए। गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ प्रतिरक्षा समारोह वाले रोगियों में, लंबे समय तक चिकित्सा का उपयोग किया जा सकता है।
4. क्रोनिक एट्रोफिक कैंडिडिआसिस: 14 दिनों के लिए प्रतिदिन 50 मिलीग्राम।
5. क्रोनिक म्यूकोक्यूटेनियस कैंडिडिआसिस: 5 - 100 मिलीग्राम प्रति दिन 28 दिनों तक। संक्रमण की गंभीरता या सहवर्ती प्रतिरक्षा रोग और संक्रमण के आधार पर चिकित्सा की लंबी अवधि का उपयोग किया जा सकता है।

एचआईवी संक्रमित रोगियों में पुनरावृत्ति के उच्च जोखिम में म्यूकोसल कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम

1. ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस:
2. एसोफैगल कैंडिडिआसिस:लंबे समय से कम प्रतिरक्षा वाले रोगियों में उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित समय अवधि के लिए प्रति दिन 100-200 मिलीग्राम या सप्ताह में 3 बार 200 मिलीग्राम।

लंबे समय तक न्यूट्रोपेनिया वाले रोगियों में खरा संक्रमण की रोकथाम: 200 - 400 मिलीग्राम। उपचार न्यूट्रोपेनिया की अपेक्षित शुरुआत से कई दिन पहले शुरू होना चाहिए और न्युट्रोफिल की संख्या 1000 कोशिकाओं प्रति मिमी 3 से अधिक होने के बाद 7 दिनों तक जारी रहना चाहिए।

बुजुर्गों में प्रयोग करें

गुर्दे की विफलता के संकेतों की अनुपस्थिति में, दवा सामान्य खुराक में निर्धारित की जाती है।

गुर्दे की कमी वाले रोगियों में प्रयोग करें

एकल खुराक के साथ, खुराक में परिवर्तन की आवश्यकता नहीं होती है। दवा के बार-बार उपयोग के साथ खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों में, 50 मिलीग्राम से 400 मिलीग्राम की लोडिंग खुराक शुरू में प्रशासित की जानी चाहिए, जिसके बाद दैनिक खुराक (संकेत के आधार पर) निम्न तालिका के अनुसार निर्धारित की जाती है:

नियमित डायलिसिस पर मरीजों को प्रत्येक डायलिसिस के बाद अनुशंसित खुराक का 100% प्राप्त करना चाहिए; जिन दिनों डायलिसिस नहीं होता है, रोगियों को उनके क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के अनुसार कम खुराक मिलनी चाहिए।

यकृत हानि वाले रोगियों में उपयोग करें

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह वाले रोगियों में Diflucan® के उपयोग पर डेटा सीमित है, इसलिए, ऐसे रोगियों में सावधानी के साथ इस दवा का उपयोग किया जाना चाहिए।

बच्चों में आवेदन

Diflucan® बच्चों के लिए एक दैनिक खुराक के रूप में निर्धारित है।

बच्चों में अधिकतम खुराक 400 मिलीग्राम / दिन से अधिक नहीं होनी चाहिए।

वयस्कों में इसी तरह के संक्रमण के साथ, चिकित्सा की अवधि नैदानिक ​​और माइकोलॉजिकल प्रतिक्रिया पर आधारित होनी चाहिए।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले बाल रोगियों के लिए खुराक ऊपर अनुभाग में इंगित किया गया है " गुर्दे की कमी वाले रोगियों में आवेदन "

से शिशु और बच्चे28 दिन11 साल तक

- म्यूकोसल कैंडिडिआसिस: 6 मिलीग्राम / किग्रा की प्रारंभिक खुराक, प्रति दिन 3 मिलीग्राम / किग्रा की बाद की खुराक। पहले दिन दवा की संतुलन एकाग्रता की अधिक तीव्र उपलब्धि के लिए, आप प्रारंभिक खुराक का उपयोग कर सकते हैं।

- आक्रामक कैंडिडिआसिस और क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस: प्रति दिन 6 से 12 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक। रोग की गंभीरता के आधार पर अवधि।

- पुनरावृत्ति के उच्च जोखिम वाले बच्चों में क्रिप्टोकोकल मेनिन्जाइटिस की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए सहायक देखभाल... खुराक प्रति दिन 6 मिलीग्राम / किग्रा है। रोग की गंभीरता के आधार पर अवधि।

- इम्युनोकॉम्प्रोमाइज्ड रोगियों में जीनस कैंडिडा के कवक के कारण होने वाले संक्रमण की रोकथाम।प्रति दिन 3 से 12 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक। प्रेरित न्यूट्रोपेनिया की डिग्री और गंभीरता के आधार पर अवधि

किशोर (12 से 17 वर्ष)

रोगी के शरीर के वजन और परिपक्वता के आधार पर, चिकित्सक को मूल्यांकन करना चाहिए कि कौन सा खुराक आहार (वयस्कों या बच्चों के लिए) सबसे उपयुक्त है। नैदानिक ​​​​आंकड़ों से संकेत मिलता है कि वयस्कों की तुलना में बच्चों में फ्लुकोनाज़ोल निकासी अधिक है। वयस्कों में 100, 200 और 400 मिलीग्राम की खुराक तुलनीय प्रणालीगत जोखिम वाले बच्चों में 3, 6 और 12 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक के अनुरूप होती है।

टर्म शिशु (0 से 27 दिन)

- टर्म शिशु (0 से 14 दिन): हर 72 घंटे में, उसी मिलीग्राम / किग्रा खुराक का उपयोग शिशुओं और 11 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए किया जाता है। अधिकतम खुराक, जो हर 72 घंटे में 12 मिलीग्राम / किग्रा है, को पार नहीं किया जाना चाहिए।

- टर्म शिशु (15 से 27 दिन पुराना):मिलीग्राम / किग्रा में एक ही खुराक हर 48 घंटे में शिशुओं और 11 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए लागू होती है। अधिकतम खुराक, जो हर 48 घंटे में 12 मिलीग्राम / किग्रा है, को पार नहीं किया जाना चाहिए।

दुष्प्रभाव

सभी दुष्प्रभाव घटना की आवृत्ति के अनुसार सूचीबद्ध हैं: अक्सर (≥ 1/100 से . तक)< 1/10) , बार-बार (≥ 1/1000 से . तक)< 1/100) , शायद ही कभी (≥ 1/10 000 से . तक)< 1/1000) .

अक्सर

• सरदर्द

पेट दर्द, जी मिचलाना, उल्टी, दस्त

• एलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज (एएलटी) के स्तर में वृद्धि, एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज (एएसटी) के स्तर में वृद्धि, रक्त में क्षारीय फॉस्फेट के स्तर में वृद्धि

कभी कभी

कम हुई भूख

• तंद्रा, अनिद्रा
• आक्षेप, पेरेस्टेसिया (रूप में त्वचा की संवेदनशीलता का उल्लंघन)

सुन्नता, झुनझुनी सनसनी, "ठंड लगना"), चक्कर आना, परिवर्तन

• सिर का चक्कर
• कब्ज, अपच, पेट फूलना, शुष्क मुँह
• कोलेस्टेसिस, पीलिया, बिलीरुबिन के स्तर में वृद्धि
• खुजली, दवा लाल चकत्ते, पित्ती, पसीना बढ़ जाना
• मांसलता में पीड़ा
• बढ़ी हुई थकान, अस्वस्थता, अस्थानिया, बुखार

शायद ही कभी

• एग्रानुलोसाइटोसिस, ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया
• तीव्रग्राहिता
• हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, हाइपोकैलिमिया
• भूकंप के झटके
• मल्टीफॉर्म वेंट्रिकुलर पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया, लंबा होना

क्यूटी अंतराल

• जिगर की विफलता, हेपैटोसेलुलर नेक्रोसिस, हेपेटाइटिस, हेपेटोसेलुलर क्षति
• विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, एक्यूट सामान्यीकृत एक्सेंथेमेटस पस्टुलोसिस, एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस, एंजियोएडेमा, चेहरे की एडिमा, खालित्य

बाल रोगी

प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की प्रकृति और आवृत्ति, साथ ही बाल रोगियों में नैदानिक ​​​​अध्ययन के दौरान दर्ज किए गए मानदंड से प्रयोगशाला मापदंडों का विचलन वयस्क रोगियों में तुलनीय है।

संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट करना

औषधीय उत्पाद के पंजीकरण के बाद होने वाले दुष्प्रभावों के बारे में जानकारी देना औषधीय उत्पाद के उपयोग के लाभों और जोखिमों के संतुलन की निगरानी के लिए आवश्यक है। सभी स्वास्थ्य पेशेवरों और रोगियों को चिकित्सा उपयोग के लिए इन निर्देशों के अंत में सूचीबद्ध पते और टेलीफोन नंबरों पर किसी भी प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करनी चाहिए।

मतभेद

फ्लुकोनाज़ोल के लिए अतिसंवेदनशीलता, फ्लुकोनाज़ोल जैसी संरचना वाले एज़ोल पदार्थ, या दवा के किसी भी अंश के लिए

400 मिलीग्राम / दिन और उससे अधिक की दैनिक खुराक में Diflucan® के बार-बार उपयोग के दौरान टेरफेनाडाइन का एक साथ प्रशासन

दवाओं का सहवर्ती उपयोग जो क्यूटी अंतराल को लंबा करता है और साइटोक्रोम P-450 CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जैसे कि सिसाप्राइड, एस्टेमिज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, पिमोज़ाइड और क्विनिडाइन

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

निम्नलिखित दवाओं का एक साथ उपयोग contraindicated है

सिसाप्राइड:प्रतिकूल हृदय संबंधी घटनाओं के मामलों की रिपोर्ट की गई है, जिसमें मल्टीफॉर्म वेंट्रिकुलर पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया के मामले शामिल हैं, जो रोगियों में डिफ्लुकन® और सिसाप्राइड दोनों प्राप्त करते हैं। Diflucan® 200 मिलीग्राम दिन में एक बार और सिसाप्राइड 20 मिलीग्राम दिन में चार बार एक साथ उपयोग करने से रक्त प्लाज्मा में सिसाप्राइड के स्तर में उल्लेखनीय वृद्धि होती है और क्यूटी अंतराल को लम्बा खींचता है।

टेरफेनाडाइन:टेरफेनडाइन के साथ एजोल एंटीफंगल दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों में लंबे समय तक क्यूटी अंतराल के कारण गंभीर हृदय अतालता की घटना के कारण इंटरेक्शन अध्ययन आयोजित किया गया था। अध्ययन के अनुसार, प्रति दिन 200 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग करते समय, क्यूटी अंतराल को लम्बा नहीं देखा गया। एक अन्य अध्ययन, जिसमें फ्लुकोनाज़ोल 400 मिलीग्राम और 800 मिलीग्राम प्रति दिन लिया गया था, ने दिखाया कि प्रति दिन 400 मिलीग्राम या उससे अधिक की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल लेने से टेरफेनडाइन के प्लाज्मा स्तर में उल्लेखनीय वृद्धि हुई। 400 मिलीग्राम या उससे अधिक और टेरफेनडाइन की खुराक में Diflucan® का एक साथ उपयोग contraindicated है। प्रति दिन 400 मिलीग्राम से कम खुराक में Diflucan® का एक साथ उपयोग और टेरफेनाडाइन को निकट चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत किया जाना चाहिए।

एस्टेमिज़ोल: Diflucan® और astemizole के एक साथ उपयोग से astemizole की निकासी में कमी आ सकती है। एस्टेमिज़ोल के ऊंचे प्लाज्मा सांद्रता से क्यूटी अंतराल का विस्तार हो सकता है और, दुर्लभ मामलों में, पैरॉक्सिस्मल वेंट्रिकुलर मल्टीफॉर्म टैचीकार्डिया की घटना हो सकती है।

पिमोज़ाइड: Diflucan® और pimozide के एक साथ उपयोग से pimozide का चयापचय बाधित हो सकता है। पिमोज़ाइड के ऊंचे प्लाज्मा सांद्रता से क्यूटी अंतराल का विस्तार हो सकता है और, दुर्लभ मामलों में, पैरॉक्सिस्मल वेंट्रिकुलर मल्टीफॉर्म टैचीकार्डिया की घटना हो सकती है।

क्विनिडाइन: Diflucan® और quinidine के एक साथ उपयोग से quinidine चयापचय का निषेध हो सकता है। क्विनिडाइन के उपयोग के साथ, क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक चलने और मल्टीफॉर्म वेंट्रिकुलर पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया के दुर्लभ मामले थे।

एरिथ्रोमाइसिन: Diflucan® और एरिथ्रोमाइसिन के एक साथ उपयोग से कार्डियोटॉक्सिसिटी (लंबे समय तक क्यूटी अंतराल, मल्टीफॉर्म वेंट्रिकुलर पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया) और, परिणामस्वरूप, अचानक हृदय की मृत्यु का संभावित जोखिम बढ़ जाता है।

निम्नलिखित दवाओं के सहवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है

हेलोफैंट्रिन: Diflucan® CYP3A4 एंजाइम पर इसके निरोधात्मक प्रभाव के कारण हेलोफैंट्रिन के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकता है। फ्लुकोनाज़ोल और हेलोफैंट्रिन के एक साथ उपयोग से कार्डियोटॉक्सिसिटी (लंबे समय तक क्यूटी अंतराल, मल्टीफ़ॉर्म वेंट्रिकुलर पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया) और, परिणामस्वरूप, अचानक हृदय की मृत्यु का संभावित जोखिम बढ़ जाता है।

निम्नलिखित दवाओं के एक साथ उपयोग में सावधानी और खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है

Fluconazole पर अन्य दवाओं का प्रभाव

रिफैम्पिसिन: Diflucan® और rifampicin के एक साथ उपयोग से AUC मूल्यों में 25% की कमी और फ्लुकोनाज़ोल के आधे जीवन में 20% की कमी आती है। रिफैम्पिसिन लेने वाले रोगियों को फ्लुकोनाज़ोल की खुराक बढ़ानी चाहिए।

अन्य औषधीय उत्पादों पर Fluconazole का प्रभाव

Diflucan® साइटोक्रोम P-450 के आइसोनिजाइम CYP2C9 का एक मजबूत अवरोधक और CYP3A4 का एक मध्यम अवरोधक है। Diflucan® CYP2C19 isoenzyme को भी रोकता है। एंजाइम CYP2C9, CYP2C19 और CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए अन्य घटकों के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि का भी जोखिम है और एक साथ Diflucan® के साथ उपयोग किया जाता है। इसलिए, इन दवाओं को सावधानी के साथ जोड़ा जाना चाहिए, और रोगियों को एक चिकित्सक द्वारा बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। एंजाइमों पर Diflucan® का निरोधात्मक प्रभाव इसके लंबे आधे जीवन के कारण इस दवा के साथ उपचार बंद करने के 4-5 दिनों तक जारी रहता है।

अल्फेंटानिल:स्वस्थ स्वयंसेवकों में Diflucan® (400 mg) और अंतःशिरा अल्फेंटानिल (20 μg / kg) के एक साथ उपयोग के दौरान, संभवतः CYP3A4 एंजाइम के निषेध के कारण, अल्फेंटानिल का AUC 10 मान 2 गुना बढ़ जाता है। अल्फेंटानिल की खुराक को समायोजित करना आवश्यक हो सकता है।

एमिट्रिप्टिलाइन, नॉर्ट्रिप्टिलाइन: Diflucan® amitriptyline और nortriptyline की क्रिया को बढ़ाता है। 5-नॉर्ट्रिप्टिलाइन और / या एस-एमिट्रिप्टिलाइन की एकाग्रता को सहवर्ती उपचार शुरू करने से पहले और इसके एक सप्ताह बाद मापा जा सकता है। यदि आवश्यक हो, तो एमिट्रिप्टिलाइन या नॉर्ट्रिप्टिलाइन की खुराक को समायोजित करें।

एम्फोटेरिसिन बी: Diflucan® और एम्फोटेरिसिन बी का एक साथ उपयोग निम्नलिखित परिणाम दिखाता है: प्रणालीगत संक्रमणों में एक कमजोर योज्य एंटिफंगल प्रभाव के कारण होता है सी. एल्बीकैंस, इंट्राक्रैनील संक्रमण के कारण बातचीत की कमी क्रिप्टोकोकस नियोफ़ॉर्मन्स, के कारण प्रणालीगत संक्रमण में दो दवाओं का विरोध एस्परजिलस फ्यूमिगेटस.

थक्कारोधी:पंजीकरण के बाद के उपयोग के दौरान, वारफारिन के संयोजन में Diflucan® लेने वाले रोगियों में, रक्तस्राव (चोट, नाक से खून आना, जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव, हेमट्यूरिया और मेलेना) दर्ज किया गया था, साथ में प्रोथ्रोम्बिन समय में वृद्धि हुई थी। Diflucan® और Warfarin के साथ सहवर्ती उपचार के दौरान, प्रोथ्रोम्बिन समय दोगुना हो जाता है, संभवतः isoenzyme CYP2C9 द्वारा वारफेरिन के चयापचय के अवरोध के कारण। Diflucan® के साथ Coumarin anticoagulants लेने वाले रोगियों में, प्रोथ्रोम्बिन समय की निगरानी की जानी चाहिए। वार्फरिन की खुराक को समायोजित करना आवश्यक हो सकता है।

बेंजोडायजेपाइन (लघु-अभिनय) (मिडाज़ोलम, ट्रायज़ोलम):मिडाज़ोलम के मौखिक प्रशासन के बाद, डिफ्लुकन ® मिडाज़ोलम सांद्रता और साइकोमोटर प्रभावों में उल्लेखनीय वृद्धि करता है। यदि Diflucan® लेने वाले रोगियों में बेंजोडायजेपाइन के साथ सहवर्ती उपचार आवश्यक है, तो बेंजोडायजेपाइन की खुराक कम की जानी चाहिए और रोगियों की तदनुसार निगरानी की जानी चाहिए।

कार्बामाज़ेपाइन: Diflucan ® कार्बामाज़ेपिन के चयापचय को रोकता है और रक्त सीरम में बाद की एकाग्रता को 30% तक बढ़ा देता है। कार्बामाज़ेपिन विषाक्तता विकसित होने का खतरा है। एकाग्रता या प्रभाव के आधार पर कार्बामाज़ेपिन की खुराक को समायोजित करना आवश्यक हो सकता है।

कैल्शियम चैनल अवरोधक:कुछ कैल्शियम चैनल प्रतिपक्षी (निफेडिपिन, इसराडिपिन, अम्लोदीपिन, वेरापामिल और फेलोडिपाइन) CYP3A4 एंजाइम द्वारा मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं। Diflucan® कैल्शियम चैनल प्रतिपक्षी के लिए प्रणालीगत जोखिम को महत्वपूर्ण रूप से बढ़ा सकता है। दवा के दुष्प्रभावों की लगातार निगरानी की सिफारिश की जाती है।

सेलेकॉक्सिब: Diflucan® (प्रति दिन 200 mg) और celecoxib (200 mg) के साथ सहवर्ती चिकित्सा के दौरान, C max और celecoxib के AUC में 68% और 134% की वृद्धि होती है। यह Diflucan® के साथ संयोजन में celecoxib की आधी खुराक ले सकता है।

साइक्लोफॉस्फेमाइड:साइक्लोफॉस्फेमाइड और डिफ्लुकन® की संयोजन चिकित्सा से सीरम बिलीरुबिन और क्रिएटिनिन के स्तर में वृद्धि होती है। सीरम बिलीरुबिन और क्रिएटिनिन के स्तर में वृद्धि का जोखिम होने से पहले संयोजन का उपयोग किया जा सकता है।

फेंटेनाइल:एक घातक मामला था जो फेंटेनाइल और फ्लुकोनाज़ोल की परस्पर क्रिया के कारण हो सकता था। इसके अलावा, यह स्वस्थ स्वयंसेवकों में दिखाया गया था कि Diflucan® fentanyl के उन्मूलन में काफी देरी करता है। Fentanyl की उच्च सांद्रता श्वसन विफलता का कारण बन सकती है। श्वसन अवसाद के संभावित जोखिम के लिए मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। फेंटेनल की खुराक को कम या ज्यादा करना पड़ सकता है।

हाइड्रॉक्सीमेथाइलग्लूटरील के अवरोधक - कोएंजाइम ए - रिडक्टेस (एचएमजी - सीओए - रिडक्टेस):मायोपथी और तीव्र कंकाल की मांसपेशी परिगलन (rhabdomyolysis) का जोखिम तब बढ़ जाता है जब Diflucan® को HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ समवर्ती रूप से प्रशासित किया जाता है, जिन्हें CYP3A4 के माध्यम से मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जैसे कि एटोरवास्टेटिन और सिमवास्टेटिन, या CYP2C9 के माध्यम से, जैसे फ़्लुवास्टेटिन। यदि आवश्यक हो, सहवर्ती चिकित्सा, रोगी को मायोपथी और रबडोमायोलिसिस के लक्षणों की शुरुआत के लिए एक डॉक्टर द्वारा देखा जाना चाहिए, और क्रिएटिन किनसे के स्तर की भी निगरानी की जानी चाहिए। एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर लेना बंद कर देना चाहिए यदि क्रिएटिन कीनेस के स्तर में उल्लेखनीय वृद्धि हुई है, या यदि मायोपथी या रबडोमायोलिसिस का निदान या संदेह है।

प्रतिरक्षादमनकारियों

साइक्लोस्पोरिन: Diflucan® साइक्लोस्पोरिन की एकाग्रता और AUC को काफी बढ़ाता है। Diflucan® (प्रति दिन 200 मिलीग्राम की खुराक पर) और साइक्लोस्पोरिन (2.7 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर) के एक साथ उपयोग के साथ, साइक्लोस्पोरिन के एयूसी मूल्य में 1.8 गुना वृद्धि देखी गई। दवाओं के इस संयोजन का उपयोग इसकी एकाग्रता के आधार पर साइक्लोस्पोरिन की खुराक को कम करके किया जा सकता है।

एवरोलिमस: Diflucan® CYP3A4 एंजाइम के निषेध के कारण एवरोलिमस के सीरम सांद्रता को बढ़ा सकता है।

सिरोलिमस: Diflucan® संभवतः CYP3A4 और P - ग्लाइकोप्रोटीन द्वारा सिरोलिमस के चयापचय को रोककर, सिरोलिमस के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ाता है। प्रभाव और एकाग्रता संकेतकों के आधार पर, इस संयोजन का उपयोग सिरोलिमस की खुराक को समायोजित करने के लिए किया जा सकता है।

टैक्रोलिमस:आंत में CYP3A4 एंजाइम के निषेध के कारण टैक्रोलिमस के चयापचय में अवरोध के कारण मौखिक प्रशासन के बाद Diflucan® रक्त सीरम में टैक्रोलिमस की एकाग्रता को 5 गुना तक बढ़ा सकता है। इंट्रावेनस टैक्रोलिमस के साथ कोई महत्वपूर्ण फार्माकोकेनेटिक परिवर्तन नहीं देखा गया। टैक्रोलिमस के स्तर में वृद्धि नेफ्रोटॉक्सिसिटी के परिणामस्वरूप हुई। टैक्रोलिमस की मौखिक खुराक को इसकी एकाग्रता के आधार पर कम किया जाना चाहिए।

लोसार्टन: Diflucan® अपने सक्रिय मेटाबोलाइट (E - 3174) के लिए लोसार्टन के चयापचय को रोकता है, जो कि लोसार्टन उपचार के दौरान होने वाले अधिकांश एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी के लिए जिम्मेदार है। मरीजों को लगातार अपने रक्तचाप की निगरानी करनी चाहिए।

मेथाडोन: Diflucan® सीरम मेथाडोन सांद्रता बढ़ा सकता है। मेथाडोन की खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी): Flurbiprofen के Cmax और AUC में 23% और 81% की वृद्धि होती है, जब Flurbiprofen मोनोथेरेपी की तुलना में Diflucan® के साथ एक साथ प्रशासित किया जाता है। इसी तरह, फार्माकोलॉजिकली एक्टिव आइसोमर (एस - (+) - इबुप्रोफेन) का सी मैक्स और एयूसी 15% और 82% तक बढ़ जाता है जब डिफ्लुकन® को रेसमिक इबुप्रोफेन मिश्रण (400 मिलीग्राम) के साथ-साथ अकेले बाद की तुलना में प्रशासित किया जाता है।

Diflucan ® अन्य NSAIDs के प्रणालीगत प्रभाव को बढ़ा सकता है जो CYP2C9 (उदाहरण के लिए, नेप्रोक्सन, लोर्नोक्सिकैम, मेलॉक्सिकैम, डाइक्लोफेनाक) द्वारा मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं। NSAIDs से जुड़े दुष्प्रभावों और विषाक्तता के लिए लगातार निगरानी की सिफारिश की जाती है। NSAIDs के खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

गर्भनिरोधक गोली:डिफ्लुकन® 50 मिलीग्राम की खुराक का हार्मोन के स्तर पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं था, जबकि 200 मिलीग्राम की दैनिक खुराक पर, एथिनिल एस्ट्राडियोल और लेवोनोर्गेस्ट्रेल के एयूसी (एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र) में 40% और 24% की वृद्धि हुई थी। . इस प्रकार, उपरोक्त खुराक में Diflucan® का बार-बार उपयोग संयुक्त मौखिक गर्भ निरोधकों की प्रभावशीलता को प्रभावित नहीं करता है।

इवाकाफ्टर: ivacaftor के साथ एक साथ उपयोग, सिस्टिक फाइब्रोसिस (CFTR) में ट्रांसमेम्ब्रेन चालन के नियामक के लिए जीन का एक उत्तेजक, ivacaftor के संपर्क के स्तर को 3 गुना बढ़ा देता है, और हाइड्रॉक्सीमेथाइल - ivacaftor (M1) के संपर्क के स्तर को 1.9 गुना बढ़ा देता है। फ्लुकोनाज़ोल और एरिथ्रोमाइसिन जैसे सहवर्ती रूप से मध्यम CYP3A अवरोधक लेने वाले रोगियों के लिए दिन में एक बार इवाकाफ्टर की खुराक को 150 मिलीग्राम तक कम करने की सिफारिश की जाती है।

फ़िनाइटोइन: Diflucan ® फ़िनाइटोइन के यकृत चयापचय को रोकता है। 200 मिलीग्राम की खुराक पर डिफ्लुकन® और 250 मिलीग्राम की खुराक पर फ़िनाइटोइन के एक साथ बार-बार उपयोग से फ़िनाइटोइन के एयूसी 24 मूल्यों में 75% और सी मिनट में 128% की वृद्धि हुई। सहवर्ती उपयोग के साथ, फ़िनाइटोइन विषाक्तता से बचने के लिए सीरम फ़िनाइटोइन के स्तर की जाँच की जानी चाहिए।

प्रेडनिसोन:एक मामला दर्ज किया गया था जब लीवर प्रत्यारोपण के बाद एक मरीज, प्रेडनिसोन के साथ उपचार प्राप्त कर रहा था, फ्लुकोनाज़ोल के साथ तीन महीने की चिकित्सा की समाप्ति के बाद, तीव्र अधिवृक्क प्रांतस्था की अपर्याप्तता विकसित हुई। यह माना जाता है कि Diflucan® के उन्मूलन से CYP3A4 एंजाइम की गतिविधि में वृद्धि हुई, जिसके कारण प्रेडनिसोन के चयापचय में वृद्धि हुई। Diflucan® और prednisone के साथ दीर्घकालिक उपचार प्राप्त करने वाले मरीजों को Diflucan® को वापस लेने के बाद एड्रेनल कॉर्टेक्स अपर्याप्तता के विकास के लिए निगरानी की जानी चाहिए।

रिफाब्यूटिन: Diflucan® के साथ एक साथ उपयोग से रक्त सीरम में rifabutin के AUC मान में 80% तक की वृद्धि होती है। उन रोगियों में यूवाइटिस के मामले सामने आए हैं जिन्हें एक साथ Diflucan निर्धारित किया गया था ® और रिफैब्यूटिन, और रिफैब्यूटिन विषाक्तता के लक्षणों पर ध्यान देना चाहिए। एक ही समय में rifabutin और Diflucan® प्राप्त करने वाले रोगियों की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है।

सक्विनावीर: Diflucan®, CYP3A4 एंजाइम की भागीदारी के साथ Saquinavir के यकृत चयापचय के निषेध के साथ-साथ P के निषेध के कारण, क्रमशः लगभग 50% और 55% द्वारा एंजाइमों की भागीदारी के साथ Saquinavir के AUC और C अधिकतम मूल्यों को बढ़ाता है। - ग्लाइकोप्रोटीन। Saquinavir / ritonavir के साथ बातचीत का अध्ययन नहीं किया गया है और यह अधिक स्पष्ट हो सकता है। सैक्विनवीर की खुराक को समायोजित करना आवश्यक हो सकता है।

सल्फोनीलुरिया की तैयारी: Diflucan® मौखिक सल्फोनीलुरिया की तैयारी (उदाहरण के लिए, क्लोरप्रोपामाइड, ग्लिबेंक्लामाइड, ग्लिपिज़ाइड, टोलबुटामाइड) लेते समय सीरम के आधे जीवन को लंबा कर देता है। बार-बार रक्त शर्करा की निगरानी और सल्फोनील्यूरिया की खुराक में इसी कमी की सिफारिश की जाती है।

थियोफिलाइन: 14 दिनों के लिए Diflucan® 200 मिलीग्राम लेने से थियोफिलाइन निकासी की औसत दर में 18% की कमी आती है। थियोफिलाइन ओवरडोज के शुरुआती लक्षणों का पता लगाने के लिए, उच्च खुराक में Diflucan® और थियोफिलाइन लेने वाले रोगियों, या थियोफिलाइन विषाक्तता के बढ़ते जोखिम वाले रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी करना आवश्यक है; जब वे प्रकट होते हैं, तो चिकित्सा को तदनुसार संशोधित किया जाना चाहिए।

अल्कलॉइड विंका: Diflucan ®, vinca alkaloid (उदाहरण के लिए, vincristine और vinblastine) के प्लाज्मा स्तर को बढ़ा सकता है और CYP3A4 पर इसके निरोधात्मक प्रभाव के कारण न्यूरोटॉक्सिसिटी को जन्म दे सकता है।

विटामिन ए:ऑल-ट्रांस-रेटिनोइक एसिड (विटामिन ए का एसिड रूप) और डिफ्लुकन® के साथ संयोजन चिकित्सा से गुजरने वाले एक रोगी में एक नैदानिक ​​​​मामले के विवरण में, अज्ञातहेतुक इंट्राकैनायल उच्च रक्तचाप के रूप में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से अवांछनीय प्रभावों का विकास था रिकॉर्ड किया गया, जो Diflucan® के बंद होने के बाद गायब हो गया। इस संयोजन का उपयोग किया जा सकता है, लेकिन सीएनएस से संबंधित दुष्प्रभावों के लिए रोगियों की निगरानी की जानी चाहिए।

ज़िडोवुडिन : Diflucan® zidovudine के C मैक्स और AUC को 84% और 74% तक बढ़ा देता है, क्योंकि मौखिक रूप से लेने पर zidovudine की निकासी में लगभग 45% की कमी होती है। Diflucan® के साथ संयोजन चिकित्सा के बाद zidovudine का आधा जीवन लगभग 128% बढ़ जाता है। इस संयोजन को प्राप्त करने वाले मरीजों की निगरानी की जानी चाहिए ताकि जिडोवुडिन लेने से जुड़ी प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की पहचान की जा सके। Zidovudine खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है।

अंतःशिरा प्रशासन के लिए Diflucan® निम्नलिखित समाधानों के अनुकूल है:

5% और 20% ग्लूकोज समाधान,

रिंगर का समाधान,

हार्टमैन का समाधान,

ग्लूकोज में पोटेशियम क्लोराइड का घोल,

4.2% और 5% सोडियम बाइकार्बोनेट घोल,

3.5% क्लोरप्रोमाज़िन घोल,

0.9% सोडियम क्लोराइड घोल,

डायलाफ्लेक्स (पेरिटोनियल डायलिसिस के लिए 6.36% समाधान)।

विशेष निर्देश

खोपड़ी के डर्माटोफाइटिस

बच्चों में खोपड़ी के डर्माटोफाइटिस के उपचार में फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग के अध्ययन से पता चला है कि यह ग्रिसोफुलविन की प्रभावशीलता में बेहतर नहीं है: समग्र उपचार सफलता 20% से कम थी। इससे यह पता चलता है कि खोपड़ी के डर्माटोफाइटिस के उपचार के लिए Diflucan® का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

क्रिप्टोकॉकोसिस

अन्य क्षेत्रों में क्रिप्टोकरंसी के उपचार के लिए डिफ्लुकन ® की प्रभावशीलता के अपर्याप्त प्रमाण हैं (उदाहरण के लिए, फेफड़े और त्वचा का क्रिप्टोकरंसी), इसलिए दवा की खुराक पर सिफारिशें देना असंभव है।

डीप एंडेमिक मायकोसेस

अन्य प्रकार के स्थानिक मायकोसेस के उपचार के लिए Diflucan® की प्रभावशीलता पर सिद्ध डेटा, जैसे कि पैराकोकिडायोडोमाइकोसिस, त्वचा-लसीका स्पोरोट्रीकोसिस और हिस्टोप्लास्मोसिस, सीमित हैं, इसलिए इन मामलों में दवा की खुराक के लिए कोई सिफारिश नहीं है।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह

बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ रोगियों में सावधानी के साथ Diflucan® का उपयोग किया जाना चाहिए।

जिगर और पित्त पथ की शिथिलता

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह वाले रोगियों में सावधानी के साथ Diflucan® का उपयोग किया जाना चाहिए।

दुर्लभ मामलों में, फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग गंभीर हेपेटोटॉक्सिसिटी के साथ होता है, जिसमें मृत्यु भी शामिल है, मुख्य रूप से गंभीर सहवर्ती रोगों वाले रोगियों में। फ्लुकोनाज़ोल से जुड़े हेपेटोटॉक्सिसिटी के मामलों में, कुल दैनिक खुराक, चिकित्सा की अवधि, लिंग या रोगियों की उम्र के साथ कोई स्पष्ट संबंध नहीं था। फ्लुकोनाज़ोल हेपेटोटॉक्सिसिटी आमतौर पर प्रतिवर्ती थी और उपचार बंद करने के बाद हल हो गई थी।

अधिक गंभीर जिगर क्षति के विकास को रोकने के लिए फ्लुकोनाज़ोल के साथ उपचार के दौरान यकृत समारोह के प्रयोगशाला मानकों में असामान्यताओं वाले मरीजों को निरंतर पर्यवेक्षण के अधीन होना चाहिए।

उपस्थित चिकित्सक को रोगियों को जिगर (अस्थेनिया, एनोरेक्सिया, लगातार मतली, उल्टी और पीलिया) के लिए गंभीर परिणामों के विशिष्ट लक्षणों के बारे में सूचित करना चाहिए। Fluconazole को तुरंत बंद कर देना चाहिए और रोगी को डॉक्टर को दिखाना चाहिए।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम

फ्लुकोनाज़ोल सहित कुछ एज़ोल्स के उपयोग के साथ, इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम पर क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक चलने के मामले सामने आए हैं। Diflucan® लेने वाले रोगियों में पंजीकरण के बाद के अवलोकन के दौरान, क्यूटी अंतराल और पॉलीमॉर्फिक वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया के लंबे समय तक चलने के बहुत दुर्लभ मामले ( परिचर्चा के मुख्य बिन्दु) इन मामलों में, गंभीर रूप से बीमार रोगियों के कई सहवर्ती जोखिम वाले कारकों, जैसे संरचनात्मक हृदय रोग, इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी, और सहवर्ती दवाओं की रिपोर्टें थीं, जिन्होंने स्थिति को भी प्रभावित किया हो सकता है।

Diflucan® का उपयोग ऐसे संभावित प्रोएरिथमिक स्थितियों वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। अन्य दवाओं का एक साथ उपयोग, जो क्यूटी अंतराल को बढ़ाने के लिए जाने जाते हैं और साइटोक्रोम P-450 CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं, को contraindicated है।

हेलोफैंट्रिन

त्वचा की प्रतिक्रियाएं

दुर्लभ मामलों में, फ्लुकोनाज़ोल के उपचार के दौरान रोगियों में एक्सफ़ोलीएटिव त्वचा प्रतिक्रियाएं जैसे स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम और विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस विकसित हुई हैं। एड्स के रोगियों में कई दवाओं के प्रति गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाएं विकसित होने की संभावना अधिक होती है। यदि सतही फंगल संक्रमण के लिए इलाज कर रहे रोगी में एक दाने का विकास होता है जिसे फ्लुकोनाज़ोल की कार्रवाई के लिए जिम्मेदार ठहराया जा सकता है, तो इस दवा के साथ उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए। यदि आक्रामक / प्रणालीगत फंगल संक्रमण वाले रोगियों में दाने होते हैं, तो उनकी बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए और यदि बुलस घाव या एरिथेमा पॉलीमॉर्फिज्म विकसित होता है, तो फ्लुकोनाज़ोल को बंद कर देना चाहिए।

अतिसंवेदनशीलता

एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया के दुर्लभ मामले सामने आए हैं।

साइटोक्रोम पी - 450

Fluconazole CYP2C9 isoenzyme का एक प्रबल अवरोधक और CYP3A4 isoenzyme का एक मध्यम अवरोधक, साथ ही CYP2C19 isoenzyme का अवरोधक है। Diflucan® लेने वाले रोगियों पर एक संकीर्ण चिकित्सीय सीमा वाली दवाओं के साथ निगरानी करना आवश्यक है, जो आइसोनिजाइम CYP2C9, CYP2C19 और CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं।

टेरफेनाडाइन

प्रति दिन 400 मिलीग्राम से कम खुराक में फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग और टेरफेनडाइन को उपस्थित चिकित्सक की नज़दीकी देखरेख में किया जाना चाहिए।

excipients

इस औषधीय उत्पाद में 0.154 mmol सोडियम प्रति मिली है। सोडियम-प्रतिबंधित आहार पर रोगियों में दवा का उपयोग करते समय इसे ध्यान में रखा जाना चाहिए।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

गर्भावस्था के दौरान Diflucan® का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

मानक खुराक की एकल या एकाधिक खुराक प्राप्त करने वाली गर्भवती महिलाओं से प्राप्त डेटा (< 200 мг в сутки) флуконазола в первом триместре, показали отсутствие нежелательного влияния препарата на плод.

नवजात शिशुओं में कई जन्मजात विसंगतियों की सूचना दी गई है (ब्रैचीसेफली, ईयर डिसप्लेसिया, विशाल ललाट फॉन्टानेल, हिप वक्रता, और ब्राचियोरेडियल सिनोस्टोसिस सहित) जिनकी माताओं को तीन महीने या उससे अधिक समय तक उच्च खुराक (400-800 मिलीग्राम दैनिक) पर कोक्सीडायोडोमाइकोसिस के लिए इलाज किया गया है। Fluconazole के उपयोग और इन मामलों के बीच संबंध अज्ञात है।

पशु अध्ययनों ने दवा की प्रजनन विषाक्तता का प्रदर्शन किया है।

यदि कोई स्पष्ट आवश्यकता नहीं है, तो गर्भावस्था के दौरान मानक खुराक और अल्पकालिक उपचार में Diflucan® का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

उच्च खुराक में Diflucan® और (या) दीर्घकालिक उपचार का उपयोग गर्भावस्था के दौरान नहीं किया जाना चाहिए, सिवाय जीवन-धमकाने वाले संक्रमणों के उपचार के।

स्तनपान के दौरान प्रयोग करें

स्तन के दूध में Diflucan® की सांद्रता रक्त प्लाज्मा की तुलना में कम होती है। 200 मिलीग्राम या फ्लुकोनाज़ोल की एक मानक खुराक से कम की एकल खुराक के बाद स्तनपान जारी रखा जा सकता है।

वाहन चलाने की क्षमता या संभावित खतरनाक तंत्र पर दवा के प्रभाव की विशेषताएं

वाहन चलाने की क्षमता या संभावित खतरनाक मशीनरी पर Diflucan® के प्रभाव का अध्ययन नहीं किया गया है। Diflucan® लेते समय, रोगियों को चक्कर आना या ऐंठन के दौरे का अनुभव हो सकता है, इसलिए, यदि इनमें से कोई भी लक्षण होता है, तो ड्राइविंग और मशीनरी का संचालन करने से बचना चाहिए।

जरूरत से ज्यादा

Diflucan® के साथ ओवरडोज के मामले सामने आए हैं।

लक्षण: मतिभ्रम और पागल व्यवहार के साथ दवा के दुष्प्रभाव में वृद्धि।

इलाज- रोगसूचक (सहायक उपायों और गैस्ट्रिक पानी से धोना सहित)।

Diflucan® मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होता है, इसलिए मजबूर ड्यूरिसिस दवा के उत्सर्जन को तेज कर सकता है।

3 घंटे तक चलने वाला हेमोडायलिसिस सत्र Diflucan® के प्लाज्मा स्तर को लगभग 50% तक कम कर देता है।