Rapten® Rapid je hitro delujoče nesteroidno protivnetno zdravilo. Zdravilo "Flamidez": navodila za uporabo, opis, indikacije in pregledi zdravnikov
Navodila:
Klinična in farmakološka skupina
05.001 (NSAID)Oblika sproščanja, sestava in embalaža
10 kosov. - paketi konturnih celic (1) - kartonski paketi 10 kos. - paketi konturnih celic (2) - kartonski paketi 10 kos. - paketi s konturiranimi celicami (3) - kartonski paketi 30 kos. - temni stekleni kozarci (1) - kartonske škatle.
farmakološki učinek
Diklofenak ima protivnetne, analgetične, analgetične in antipiretične učinke. Z nediskriminatornim zaviranjem ciklooksigenaze 1 in 2 moti presnovo arahidonske kisline, zmanjša količino prostaglandinov v žarišču vnetja. Pri revmatskih boleznih protivnetni in analgetični učinek diklofenaka prispeva k znatnemu zmanjšanju resnosti bolečine, jutranje togosti, otekanja sklepov, kar izboljša funkcionalno stanje sklep. V primeru poškodb se v pooperativnem obdobju diklofenak zmanjša bolečine in vnetni edem. Kot vsa nesteroidna protivnetna zdravila ima zdravilo antitrombocitno aktivnost.
Farmakokinetika
Absorpcija - hitra in popolna, hrana upočasni hitrost absorpcije za 1-4 ure in zmanjša Cmax diklofenaka v plazmi za 40%. Po peroralni uporabi 25 mg je Cmax - 1,0 μg/ml dosežen v 2-3 urah Plazemska koncentracija je linearno odvisna od velikosti danega odmerka.
V ozadju večkratnega dajanja farmakokinetike diklofenaka ni sprememb, diklofenak se ne kumulira.
Biološka uporabnost je 50%. Povezava s plazemskimi beljakovinami je več kot 99-odstotna (večinoma se veže na albumin). Prodre v sinovialno tekočino; Cmax v sinovialni tekočini opazimo 2-4 ure pozneje kot v plazmi. T1/2 iz sinovialne tekočine 3-6 ur (koncentracija učinkovine v sinovialni tekočini 4-6 ur po dajanju zdravila je višja kot v plazmi in ostane višja še 12 ur). Razmerje med koncentracijo diklofenaka v sinovialni tekočini in njegovo klinično učinkovitostjo ni bilo pojasnjeno.
Presnova: 50 % učinkovine se presnovi med "prvim prehodom" skozi jetra. Presnova se pojavi kot posledica večkratne ali enkratne hidroksilacije in konjugacije z glukuronsko kislino. Izoencim CYP2C9 sodeluje pri presnovi zdravila. Farmakološka aktivnost metabolitov je nižja kot pri diklofenaka. Sistemski očistek je 350 ml / min, Vd - 550 ml / kg. T1/2 iz plazme - 2 uri 65 % danega odmerka se izloči v obliki presnovkov skozi ledvice; manj kot 1 % se izloči nespremenjeno, preostanek odmerka se izloči kot presnovki v žolču.
Pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo (očistek kreatinina manj kot 10 ml / min) se izločanje presnovkov v žolču poveča, medtem ko povečanja njihove koncentracije v krvi ni opaziti.
Pri bolnikih s kroničnim hepatitisom ali kompenzirano cirozo jeter se farmakokinetični parametri diklofenaka ne spremenijo. Diklofenak vstopi v Materino mleko.
Odmerjanje
Za dosego želenega hitrega terapevtski učinek vzeti 30 minut pred obroki. V drugih primerih vzemite pred, med ali po obroku, neprežvečeno, sperite z zadostno količino vode. Odrasli in mladostniki od 15 let - 25-50 mg 2-3 krat na dan. Ko je dosežen optimalni terapevtski učinek, se odmerek postopoma zmanjša in vklopi vzdrževalno zdravljenje z odmerkom 50 mg / dan. Največji dnevni odmerek je 150 mg.
Pri juvenilnem revmatoidnem artritisu se lahko dnevni odmerek poveča na 3 mg/kg telesne mase.
Okvirni režim uporabe drog je predstavljen v tabeli:
Preveliko odmerjanje
Simptomi: bruhanje, omotica, glavobol, zasoplost, zmedenost, pri otrocih - mioklonični napadi, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, krvavitev, okvarjeno delovanje jeter in ledvic.
Zdravljenje: izpiranje želodca, uvod aktivno oglje, simptomatsko zdravljenje za odpravo povišanega krvnega tlaka, ledvične disfunkcije, epileptičnih napadov, draženja prebavil, depresije dihanja. Prisilna diureza, hemodializa so neučinkoviti.
Interakcije z zdravili
Poveča koncentracijo digoksina, metotreksata, litijevih pripravkov in ciklosporina v plazmi.
Zmanjša učinek diuretikov, v ozadju diuretikov, ki varčujejo s kalijem, se poveča tveganje za hiperkalemijo; v ozadju antikoagulantov, trombolitikov (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) - tveganje za krvavitev (običajno iz prebavil).
Zmanjša učinke antihipertenzivov in hipnotikov.
Poveča verjetnost neželenih učinkov drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil in glukokortikosteroidov (krvavitve v prebavilih), toksičnost metotreksata in nefrotoksičnost ciklosporina.
Acetilsalicilna kislina zmanjša koncentracijo diklofenaka v krvi. Sočasna uporaba s paracetamolom poveča tveganje za razvoj nefrotoksičnih učinkov diklofenaka.
Zmanjša učinek hipoglikemičnih zdravil.
Cefamandol, cefoperazon, cefotetan, valprojska kislina in plikamicin povečajo incidenco hipoprotrombinemije.
Ciklosporin in pripravki zlata povečajo učinek diklofenaka na sintezo prostaglandinov v ledvicah, kar poveča nefrotoksičnost.
Sočasna uporaba z etanolom, kolhicinom, kortikotropinom in šentjanževko poveča tveganje za krvavitve v prebavilih.
Diklofenak poveča učinek zdravil, ki povzročajo fotosenzibilizacijo. Zdravila, ki blokirajo tubularno sekrecijo, povečajo koncentracijo diklofenaka v plazmi in s tem povečajo njegovo toksičnost.
Antibakterijska zdravila iz skupine kinolonov - tveganje za nastanek epileptičnih napadov.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
V I in II trimesečju nosečnosti ga je treba uporabljati v skladu s strogimi indikacijami in v najnižjem odmerku.
Diklofenak prehaja v materino mleko. Če je potrebno, je treba zdravilo predpisati med dojenjem, dojenje je treba prekiniti.
Stranski učinki
Iz gastrointestinalnega trakta: pogosteje 1% - bolečine v trebuhu ali krči, občutek napihnjenosti, driska, slabost, zaprtje, napenjanje, povečana aktivnost "jetrnih" transaminaz, peptična razjeda z možni zapleti(krvavitve, perforacije), gastrointestinalne krvavitve brez razjed; manj pogosto 1% - bruhanje, zlatenica, melena, kri v blatu, poškodba požiralnika, aftozni stomatitis, suhe sluznice (vključno z ustno votlino), hepatitis (mogoče fulminantni potek), nekroza jeter, ciroza, hepatorenalni sindrom, spremembe pri apetitu, pankreatitisu (vključno s sočasnim hepatitisom), holecistopankreatitisu, kolitisu.
S strani živčni sistem: pogosteje 1% - glavobol, omotica; manj pogosto 1% - motnje spanja, zaspanost, depresija, razdražljivost, aseptični meningitis (pogosteje pri bolnikih s sistemskim eritematoznim lupusom in drugimi sistemskimi boleznimi vezivnega tkiva), konvulzije, splošna šibkost, dezorientiranost, nočne more, strahovi.
Iz čutil: pogosteje 1% - tinitus; manj pogosto 1% - zamegljen vid, diplopija, motnje okusa, reverzibilna ali nepopravljiva izguba sluha, skotom.
S strani kožo: pogosteje 1% - srbeča koža, kožni izpuščaj; manj pogosto 1% - alopecija, urtikarija, ekcem, toksični dermatitis, eksudativni multiformni eritem (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), povečana fotosenzitivnost, majhne pikčaste krvavitve.
Iz genitourinarnega sistema: pogosteje 1% - zastajanje tekočine; manj pogosto 1% - nefrotski sindrom proteinurija, oligurija, hematurija, intersticijski nefritis, papilarna nekroza, akutna odpoved ledvic, azotemija.
Na strani hematopoetskih organov in imunski sistem: manj pogosto 1% - anemija (vključno s hemolitično in aplastično anemijo), levkopenija, trombocitopenija, eozinofilija, agranulocitoza, trombocitopenična purpura, poslabšanje poteka nalezljive procese(vključno z razvojem nekrotizirajočega fasciitisa).
S strani dihalni sistem: manj pogosto 1% - kašelj, bronhospazem, edem grla, pljučnica.
S strani srčno-žilnega sistema: manj pogosto 1% - zvišan krvni tlak; kongestivno srčno popuščanje, ekstrasistola, bolečine v prsih.
Alergijske reakcije: manj pogosto 1% - anafilaktoidne reakcije, anafilaktični šok (običajno se hitro razvija), otekanje ustnic in jezika, alergijski vaskulitis.
Pogoji in obdobja skladiščenja
Zdravilo shranjujte v suhem, temnem prostoru, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
Rok uporabnosti je 3 leta. Ne uporabljajte po izteku roka uporabnosti, ki je natisnjen na embalaži
Indikacije
Vnetne in degenerativne bolezni mišično-skeletnega sistema, vključno z revmatoidnim, psoriatičnim, juvenilnim kronični artritis, ankilozirajoči spondilitis (ankilozirajoči spondilitis), osteoartritis, protinski artritis, burzitis, tendovaginitis. Zdravilo je namenjeno simptomatskemu zdravljenju, lajšanju bolečine in vnetja v času uporabe, ne vpliva na napredovanje bolezni.
Sindrom bolečine: glavobol (vključno z migreno) in zobobol, lumbago, išias, osalgija, nevralgija, mialgija, artralgija, išias, z onkološke bolezni, posttravmatski in pooperativni bolečinski sindrom, ki ga spremlja vnetje.
Algodimenoreja: vnetni procesi v majhni medenici, vključno z adneksitisom.
Nalezljiva vnetne bolezni ENT - organi s sindromom hude bolečine (kot del kompleksne terapije): faringitis, tonzilitis, vnetje srednjega ušesa.
Kontraindikacije
Preobčutljivost (vključno z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili), popolna ali nepopolna kombinacija bronhialne astme, ponavljajoča se polipoza nosu in obnosnih sinusov ter intoleranca za acetilsalicilno kislino (ASA) ali druga nesteroidna protivnetna zdravila (vključno z anamnezo), erozivne in ulcerativne lezije želodca in dvanajstnika črevesne razjede, aktivna gastrointestinalna krvavitev, vnetna črevesna bolezen, hudo jetrno in srčno popuščanje; obdobje po presaditvi koronarnih arterij; huda odpoved ledvic (očistek kreatinina (CC) manj kot 30 ml/min), progresivna ledvična bolezen, aktivna bolezen jeter, potrjena hiperkalemija, nosečnost (III trimester), dojenje, otroštvo (do 6 let - za enterično obložene tablete 25 mg) .
Dedna intoleranca za laktozo, motena absorpcija glukoze-galaktoze, pomanjkanje laktaze.
Previdno. Peptični ulkusželodec in dvanajstnik, ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen, zgodovina bolezni jeter, jetrna porfirija, kronično srčno popuščanje, arterijska hipertenzija, znatno zmanjšanje volumna krožeče krvi (BCC) (vključno po obsežni kirurški poseg), starejši bolniki (vključno s tistimi, ki jemljejo diuretike, oslabljeni bolniki in bolniki z nizko telesno maso), bronhialna astma, sočasna uporaba kortikosteroidov (vključno s prednizolonom), antikoagulantov (vključno z varfarinom), antiagregacijskih učinkovin (vključno z ASA, selektivnim klopidogrelom), selektivnim sedrotoninom zaviralci (vključno s citalopramom, fluoksetinom, paroksetinom, sertralinom), ishemična srčna bolezen, cerebrovaskularne bolezni, dislipidemija/hiperlipidemija, sladkorna bolezen, periferna arterijska bolezen, kajenje, kronična ledvična odpoved (CC 30-60 ml/min), prisotnost okužbe s Helicobacter pylori, dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, alkoholizem, huda somatske bolezni.
Posebna navodila
Pri bolnikih z odpovedjo jeter (kronični hepatitis, kompenzirana jetrna ciroza) se kinetika in presnova ne razlikujeta od tistih pri bolnikih z normalnim delovanjem jeter. Med dolgotrajnim zdravljenjem je treba spremljati delovanje jeter, sliko periferne krvi in preiskavo blata.
V obdobju zdravljenja je možno zmanjšanje hitrosti duševnih in motoričnih reakcij, zato se je treba vzdržati vožnje vozil in drugih možnih dejavnosti. nevarne vrste dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij.
Pogoji izdajanja iz lekarn
Zdravilo je na voljo na recept.
Registracijske številke
... zavihek, naslovnica enterično obložena, 25 mg: 10, 20 ali 30 kos. LP 000214 (2016-02-11 - 2016-02-16)
za citiranje: Denisov L.N. Mesto diklofenaka kalija v terapiji sindromi bolečine// RMJ. 2009. št.21. S. 1434
Akutna in kronična bolečina (CP) je glavni in najpogostejši razlog, zakaj bolniki iščejo zdravniško pomoč in razlog za predpisovanje droge... Znano je, da približno 70 % vseh znanih bolezni spremlja bolečina in vsak peti sposoben človek zboli za njo. Prevalenca kroničnega bronhitisa v populaciji se giblje od 10 do 40-49%. Študija 13.777 prebivalcev ZDA, starejših od 50 let, je pokazala, da je 28 % anketirancev doživljalo zmerno do hudo bolečino, 17 % pa jih je imelo omejeno dnevno aktivnost zaradi bolečine.
Po podatkih WHO od 11,3 do 40 % prebivalstva obišče zdravnika zaradi bolečin. V mnogih primerih pojav bolečine povzročajo patološka stanja, ki niso povezana z grožnjami za življenje in ne zahtevajo velikih diagnostičnih pregledov in dolgotrajnega zdravniškega nadzora.
Glavno mesto v strukturi sindromov kronične bolečine (CHS) zasedajo bolečine v hrbtu, vratu, glavoboli (običajno migrene), dismenoreja, fibromialgija in bolečine v sklepih. Bolniki s CHD pogosteje obiščejo nevrologa in terapevta. Ugotovljeno je bilo tudi, da je razširjenost CP višja pri ženskah, ljudeh z nizkimi dohodki, narašča s starostjo, je odvisna od čustvenega stanja, ima kulturne in etnične značilnosti.
Mehanizmi bolečine so raznoliki in se kažejo v obliki nociceptivne (aktivacija receptorjev za bolečino), nevropatske narave, psihogene bolečine in kombinacije slednje z nociceptivno bolečino.
Razvite so bile tudi lestvice za ocenjevanje intenzivnosti bolečine: 1) lestvica vizualnih analogov; 2) digitalna tehtnica; 3) lestvica kategorij. Za bolnika sta najbolj uporabna vizualna analogna lestvica (10 cm) in digitalna lestvica.
Pristopi k zdravljenju CHD so zelo raznoliki in vključujejo različne zaščitne motorične načine, fizioterapevtske metode zdravljenja (perkutana elektronevrostimulacija, ultrazvok, elektromagnetna terapija, elektroakupunktura, elektroforeza, laserska terapija), invazivne metode zdravljenja (injekcije v sprožilne točke, živčni bloki). , epiduralna anestezija itd.), alternativno in psihološko zdravljenje. Vendar pa ni prepričljivih dokazov, da so ta zdravila proti bolečinam učinkovita. Visoka stopnja Dokazi (A in B) klinična učinkovitost zdravljenje bolečinskih sindromov je indicirano z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID).
Do danes je paracetamol eno izmed zdravil izbire za odpravo bolečin pri bolečinah v križu (LBP) pri osteoporozi, revmatoidnem artritisu ipd., kot je navedeno v številnih priporočilih za obravnavo takšnih bolnikov. Zdravilo ima analgetični učinek in se dobro prenaša, zaradi česar ga je mogoče predpisati do 4,0 g / dan. in več. V klinični praksi se zaradi visoke učinkovitosti, enostavne uporabe in dobre tolerance široko uporabljajo različna nesteroidna protivnetna zdravila. Pogosto uporabljena nesteroidna protivnetna zdravila imajo sposobnost zaviranja COX-1 in COX-2 (neselektivni zaviralci COX). Analgetični in protivnetni učinek teh zdravil v dolgotrajna uporaba ni dvoma, a zaradi nevarnosti stranskih učinkov (predvsem gastrointestinalnih) se zadnja leta zanima še ena skupina nesteroidnih protivnetnih zdravil – selektivni zaviralci COX-2 (meloksikam, celekoksib, etorikoksib itd.).
Vendar kljub nastanku veliko število novih NSAID derivati fenilocetne kisline - oralno dane soli diklofenaka, s katerimi se v kliničnih preskušanjih primerjajo selektivna zdravila, uvedena v terapevtsko prakso, ostajajo "zlati standard".
Natrijev diklofenak je bil prvič sintetiziran leta 1964, od leta 1974 pa ga pogosto uporabljajo zdravniki po vsem svetu. Zdravilo zavzema pomembno mesto pri zdravljenju revmatičnih bolezni zaradi odsotnosti negativnega učinka na presnovo hrustančnega tkiva, pa tudi relativno nizkega tveganja za razvoj gastropatij in zapletov iz krvnega sistema, centralnega živčnega sistema itd.
Glavni mehanizem delovanja zdravila je zaviranje COX, ki moti sintezo cikličnih presnovkov arahidonske kisline (prostaglandini, prostaciklin, tromboksan itd.) - močnih mediatorjev vnetja, zaviranja sinteze protrombina in agregacije trombocitov, zvišanje ravni b-endorfina v serumu in povečanje analgetičnega učinka.
Leta 1983 je bila v klinično prakso uvedena kalijeva sol diklofenaka. Dodatek kalijevih ionov je omogočil hitro sproščanje in adsorpcijo zdravila iz prebavil. V 10 minutah. po zaužitju se nahaja v krvi, njegova največja koncentracija v krvni plazmi pa je dosežena po 20-40 minutah; razpolovni čas je 1-2 uri, trajanje delovanja pa 6 ur. V biološki uporabnosti kalijevega diklofenaka ni bilo pomembnih razlik glede na uporabljen odmerek, hitro doseganje največje koncentracije v krvi pa so opazili celo z uporabo majhnih odmerkov zdravila. Pomemben analgetični učinek je bil zabeležen v 4-6 urah. Presnova zdravila poteka v jetrih, čemur sledi tvorba neaktivnih presnovkov (glukuronski in sulfatni konjugati), več kot 50% se izloči skozi ledvice v prvih 4 urah nespremenjeno, 35% odmerka zdravila se izloči v obliki metabolitov z žolčem. Odsotnost tveganja kopičenja in razvoja toksičnega učinka je povezana z odsotnostjo kopičenja in enterohepatične recirkulacije.
Zahvaljujoč takšni farmakokinetiki in hitremu nastopu učinka so bile ustvarjene tablete diklofenaka kalija v odmerku 12,5 mg, zaradi česar je bilo mogoče priporočiti večkratno uporabo čez dan do skupnega odmerka 75 mg.
124 bolnikov z akutnim LPS v dvojno slepi, randomizirani, s placebom kontrolirani študiji je prejelo diklofenak kalij (DC) v odmerku 25-75 mg (2 do 6 tablet na dan). V prvi kontrolni skupini (n = 122) so bolniki prejemali 200 mg ibuprofena, 126 bolnikov je uporabljalo placebo. Trajanje terapije je bilo 7 dni. Učinkovitost DC in ibuprofena je bila bistveno višja kot v skupini, ki je prejemala placebo, tako glede začetka učinka kot stabilnosti delovanja.
V izvedeni metaanalizi Cochrane je bilo združenih 7 študij, ki so ovrednotile terapevtski učinek enkratnega peroralnega dajanja DC za pooperativno bolečino pri 581 bolnikih v odmerku 25, 50 in 100 mg. Kontrolna skupina 346 bolnikov je prejemala placebo. Diklofenak v odmerku 25 in 50 mg glede na povprečno stopnjo zmanjšanja bolečine je bil 2,8 (95 % IZ 2,1-4,3) in 2,3 (95 % IZ 2,0-2,7) krat učinkovitejši od placeba ... Povprečno trajanje obdobja analgezije z uporabo 50 mg zdravila je bilo 6,7 ure, 100 mg - 7,2 ure; s placebom - samo 2 uri Število neželenih učinkov v študijski in kontrolni skupini se ni razlikovalo.
Metaanaliza 13 randomiziranih kliničnih preskušanj, ki jih je izvedel N. Moore, je pokazala analgetični učinek nizkih odmerkov DC (do 75 mg/dan) v primeru BNS, migrene, dismenoreje in bolečine po ekstrakciji zoba. DC je pokazal dobro učinkovitost, bistveno višjo kot pri paracetamolu, ibuprofenu in placebu.
G. Busson et al. izvedli dvojno slepo, randomizirano študijo, da bi raziskali učinkovitost 50 in 100 mg DC v primerjavi z enkratnim odmerkom 100 mg sumatriptana pri 156 bolnikih z migrenskimi napadi, z avro in brez nje, izbranimi glede na diagnostična merila GHS. Prvi ocenjevalni kriterij je bila registracija bolečine 2 uri po dajanju; končna točka - ocena bolečine do 8. ure in registracija spremljajočih simptomov (slabost, bruhanje, fotofobija, fonofobija). Ugotovljeno je bilo, da je DC učinkovitejši od placeba pri zmanjševanju migrenske bolečine 2 uri po zaužitju. Analiza podatkov o končnih točkah je pokazala, da je DC znatno zmanjšal bolečino po 60 minutah. po zaužitju, učinek pa je vztrajal v celotnem 8-urnem obdobju opazovanja. Oba odmerka - 50 in 100 mg - sta bila enako učinkovita. Podoben učinek so opazili pri sumatriptanu, vendar se je njegova prednost pred placebom pokazala šele v 90. minuti. Prednost DC pred placebom in sumatriptanom so zabeležili tudi glede učinka na spremljajoči simptomi, predvsem slabost. DC so prenašali kot placebo in je bil bistveno boljši od sumatriptana.
V študiji F. Kubitzeka et al. ovrednotili smo učinek anestezije z DC v odmerku 25 mg, paracetamolom - 1 g in placebom po ekstrakciji tretjega molara. Analgetična učinkovitost DC in paracetamola je bila podobna; po jemanju teh zdravil le 30 % bolnikov ni bilo zadovoljnih s stopnjo lajšanja bolečin in je zahtevalo dodatno dajanje analgetikov, medtem ko se je pri jemanju placeba takih bolnikov izkazalo več kot 78 % (str<0,001) .
V domači klinični praksi so se nabrale izkušnje z uporabo zdravila iz skupine DC - Rapten Rapid, s katerim so bile izvedene številne klinične študije.
Na Raziskovalnem inštitutu za revmatologijo Ruske akademije medicinskih znanosti in na Oddelku za fakultetno terapijo Ruske državne medicinske univerze so ocenili učinkovitost in prenašanje zdravila Rapten Rapid pri bolnikih z bolečinami v spodnjem delu hrbta; v raziskavo je bilo vključenih 20 bolnikov. študij. Rapten Rapid je bil predpisan v odmerku 50 mg 3-krat na dan. v 10 dneh. Klinična učinkovitost je bila ocenjena po naslednjih parametrih: indeks bolečine (v točkah), jutranja okorelost (v minutah), narava bolečine po McGillu (v točkah) in Waddellov indeks kronične invalidnosti (v točkah). Kot rezultat terapije se je indeks bolečine zmanjšal s 3,4 ± 1,34 na 1,3 ± 0,71 (p<0,05), длительность уровней активности уменьшилась с 22±15 до 3,7±1,65 (р<0,001), индекс боли по Мак-Гиллу с 7,2±4,02 до 2,6±1,25 (р<0,05), индекс хронической нетрудоспособности по Вадделю с 5,6±2,9 до 2,3±1,34 (р<0,05). Значительно изменился характер боли - от колющей, охватывающей, мучительной до слабой, а у 8 больных боли полностью исчезли. Оценка эффективности врачом показала значительное улучшение у 6 больных (30%), улучшение у 10 (50%), удовлетворительный эффект у 2 больных (10%). Практически аналогичной была оценка результатов терапии пациентом - значительное улучшение отметили 6 (30%), улучшение - 10 (50%), удовлетворительный эффект - 3 больных (15%).
Tako je klinična uporaba zdravila Rapten Rapid pri bolnikih z BNS pokazala izrazit analgetični učinek v kombinaciji z dobro toleranco, zaradi česar je bilo mogoče priporočiti uporabo zdravila pri akutnem in subakutnem BNS.
A.B. Zborovsky et al. v študijo vključili 110 bolnikov z RA, ki so bili razdeljeni v štiri skupine. Bolniki prve skupine (n = 50) so prejeli Rapten Rapid, drugi (n = 20) - natrijev diklofenak; tretji (n = 20) - indometacin, četrti (n = 20) - ibuprofen. Izvedena je bila primerjalna študija klinične učinkovitosti teh nesteroidnih protivnetnih zdravil, njihovega učinka na aktivnost vnetnega procesa, kazalnikov imunosti. Kot rezultat študije je bilo ugotovljeno, da Rapten Rapid učinkovito lajša bolečine pri revmatoidnem artritisu, ni slabši od drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil po analgetičnem in protivnetnem učinku, pozitivno vpliva na laboratorijske znake vnetja, hkrati pa zagotavlja hitrejši analgetik. učinek, ki se pokaže v povprečju 2 dni hitreje kot druga nesteroidna protivnetna zdravila. Zdravilo Rapten Rapid se je bolje prenašalo kot druga nesteroidna protivnetna zdravila. Zdravilo je imelo imunomodulatorni učinek, ki se kaže v znižanju ravni serumskega IgA, zmanjšanju aktivnosti 5' nukleotidaze v limfocitih, nevtrofilcih, monocitih in mieloperoksidaze v monocitih.
Študija T.I. Rubchenko, ki je Rapten Rapid predpisal 37 nerojenim ženskam s primarno dismenorejo, starim od 16 do 25 let. Bolnice so se pritoževale zaradi ostre bolečine med menstruacijo 6 mesecev. - 10 let. Od 37 žensk jih 12 ni bilo nikoli zdravljenih, čeprav so morale občasno izostajati iz službe ali šole, 17 jih je jemalo antispazmodike, analgetike, rektalne supozitorije z indometacinom, diklofenakom.
Po ginekoloških in ultrazvočnih pregledih, pri izključitvi vzroka za sekundarno dismenorejo in bolezni želodca, so bolnicam priporočili jemanje Rapten Rapid. Z redno menstruacijo se zdravilo začne jemati 12-24 ur pred pričakovanim nastopom menstruacije, 1 tableta (50 mg) 3-krat na dan. in nadaljevala v enakem načinu prva 2 dni. Z nepredvidljivim začetkom menstrualnega ciklusa sta bili kot prvi odmerek predpisani 2 tableti (100 mg), nato pa tudi 50 mg 3-krat na dan. Na menstruacijski ciklus ni bilo zaužitih več kot 10 tablet. Zdravljenje se je nadaljevalo 3 menstrualne cikle. Noben bolnik ni bil izključen iz preskušanja zaradi stranskih učinkov na prebavila. Po prenehanju zdravljenja so bile prve 3-4 menstruacije pri 35 ženskah neboleče ali neboleče. Pri 23 letih so se po izteku tega časa spet začele pojavljati bolečine, vendar manj izrazite. Pri 12 bolnikih se bolečina v naslednjih 10-12 mesecih ni ponovila. opazovanje. Neučinkovito zdravljenje je bilo ugotovljeno pri 2 bolnikih, starih 21 in 25 let. Zaradi neučinkovitosti terapije je opravil laparoskopijo, oba sta imela endometrioidne heterotopije na medeničnem peritoneju, najstarejša bolnica pa je imela tudi endometriozo jajčnikov, t.j. dismenoreja je bila v bistvu sekundarna.
Prednosti DC, zlasti Rapten Rapid, v primerjavi z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili pri zdravljenju vnetnih bolezni medeničnih organov, pa tudi pri dismenoreji, so obravnavane v drugih delih domačih avtorjev. E.A. Mezhevitinova je potrdila učinkovitost zdravila Rapten Rapid pri 52 ženskah z dismenorejo, starih od 16 do 39 let.
Številne študije DC na različnih področjih medicine: nevrologija, revmatologija, endokrinologija, v kirurški praksi itd. - in dolgoletne izkušnje z njegovo uporabo so prepričljivo dokazale njegovo klinično učinkovitost: izrazit analgetični in protivnetni učinek z relativno manjšimi stranskimi učinki. . Natrijev diklofenak ostaja »zlati standard« kljub uvedbi novih nesteroidnih protivnetnih zdravil v medicinsko prakso.
Literatura
1. Blyth F. M., March L. M., Brnabic A. J., et al. Kronična bolečina v Avstraliji: študija razširjenosti. J. Pain 2001; 89: 127-134.
2. Reyes-Gibby C., Aday L., Todd K., et al. Bolečina v starajoči se skupnosti – odrasli, ki živijo v Združenih državah: belci ne-Hispanjolci, črnci, ki niso latinoameriški državljani, in latinoameričani. J. Pain 2007.8 (1): 75-84
3. Gureje O., Simon G.E., Von Korff M.A. Mednarodna študija poteka trajne bolečine v primarni oskrbi. J. Pain 2001; 92: 195-200.
4. Unruh A.M. Spolne razlike v kliničnih izkušnjah bolečine. Bolečina 1996, 65: 123-67.
5. Šostak N.A. Algologija kot interdisciplinarni problem sodobne medicine. Klinik 2008; 1: 4-9.
6. Nasonov EL, Lazebnik LB, Belenkov Yu.N. et al .. Uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil. Klinične smernice. M., 2006.
7. Chou R., Qaseem A., Snow V., et al. Diagnostika in zdravljenje bolečine v križu: Smernica za skupno klinično prakso Ameriškega kolidža zdravnikov in American Pain Society. Ann.Intern.Med.2007; 147: 478-91.
8. Chen Y-T., Jobanputra P., Barton P., et al. Ciklooksigenaza-2 selektivna nesteroidna protivnetna zdravila (etodolak, meloksikam, celekoksib, rofekoksib, etorikoksib in lumirakoksib) za osteoartritis in revmatoidni artritis: sistemski pregled in ekonomska ocena. Zdravstvena.Tehnična ocena 2008; 12 (11): 1-178.
9. Šostak N.A. Sodobni pristopi k zdravljenju bolečine v križu. Consilium Medicum, 2003; 5 (8), 457-61.
10. Hinz B., Chevts B., Renner B., et al. Biološka uporabnost kalijevega diklofenaka pri majhnih odmerkih. Brit. J. Clin. Pharmacol. 2005; 59 (1): 80-4.
11. Dreiser R, Marty M, Ionescu E, et al. Lajšanje akutne bolečine v križu s tabletami diklofenaka-K 12,5 mg: prilagodljiv odmerek, ibuprofen 200 mg in s placebom nadzorovano klinično preskušanje. IntJClinPharmacolTher 2003; 41 (9): 375-85.
12. Barden J., Edwards J., Moore R., et al. Enkratni odmerek peroralnega diklofenaka za pooperativno bolečino. Cochrane Database Syst. Rev. 2004; CD004768.
13. Moore N. Diklofenak kalij 12,5 mg tablete za blago do zmerno bolečino in zvišano telesno temperaturo: pregled njegove farmakologije, klinične učinkovitosti in varnosti. ClinDrug Invest 2007; 27 (3): 163-95.
14. Bussone G., Grazzi L., D'Amico D., et al. Akutno zdravljenje migrenskih napadov: učinkovitost in varnost nesteroidnega protivnetnega zdravila, diklofenak-kalij, v primerjavi s peroralnim sumatripanom in placebom. Cephalgia 1999; 19: 232-40.
15. Kubitzek F., Ziegler G., Gold M., et al. Analgetična učinkovitost nizkih odmerkov diklofenaka v primerjavi s paracetamolom in placebom pri pooperativni zobni bolečini. J.Orofac Pain 2003; 17 (3): 237-44.
16. Denisov L.N., Šostak N.A., Šemetov D.A. Učinkovitost in toleranca zdravila Rapten Rapid pri bolnikih s sindromom bolečine v spodnjem delu hrbta. Znanstveno in praktično revmatol. 2001; 5: 84-86.
17. Zborovsky A.B., Zavodovsky B.V., Derevianko L.I. Izkušnje z uporabo zdravila Rapten Rapid pri zdravljenju sklepnega sindroma pri revmatoidnem artritisu. Znanstvena in praktična revmatol., 2001; 5: 37-42.
18. Rubchenko T.I. Učinkovitost zdravila Rapten Rapid pri dismenoreji. Ginekologija 2007; 94; 32-35.
19. Yaglov V.V. Vnetne bolezni medeničnih organov. Ginekologija 2006; 8 (4): 47-51.
20. Mezhevitinova E.A. Dismenoreja: učinkovitost kalijevega diklofenaka. Ginekologija 2000; 2 (6): 188-93.
Analogi zdravila diklofenak kalij so predstavljeni v skladu z medicinsko terminologijo, imenovani "sinonimi" - pripravki, ki so zamenljivi glede na učinek na telo, ki vsebujejo eno ali več enakih učinkovin. Pri izbiri sinonimov upoštevajte ne le njihove stroške, temveč tudi državo proizvodnje in ugled proizvajalca.
Opis zdravila
Diklofenak kalij- NSAID, derivat fenilocetne kisline. Ima izrazit protivnetni, analgetični in zmeren antipiretični učinek. Mehanizem delovanja je povezan z zaviranjem aktivnosti COX, glavnega encima presnove arahidonske kisline, ki je predhodnik prostaglandinov, ki igrajo pomembno vlogo pri patogenezi vnetja, bolečine in zvišane telesne temperature. Analgetični učinek je posledica dveh mehanizmov: perifernega (posredno, z zaviranjem sinteze prostaglandinov) in centralnega (zaradi zaviranja sinteze prostaglandinov v centralnem in perifernem živčnem sistemu).Zavira sintezo proteoglikana v hrustancu.
Pri revmatskih boleznih zmanjšuje bolečine v sklepih v mirovanju in med gibanjem ter jutranjo okorelost in otekanje sklepov ter pripomore k povečanju obsega gibanja. Zmanjšuje posttravmatsko in pooperativno bolečino ter vnetni edem.
Zavira agregacijo trombocitov. Pri dolgotrajni uporabi ima desenzibilizacijski učinek.
Pri lokalna uporaba v oftalmologiji zmanjšuje oteklino in bolečino pri vnetnih procesih neinfekcijske etiologije.
Seznam analogov
Opomba! Seznam vsebuje sinonime diklofenak kalija, ki imajo podobno sestavo, tako da lahko sami izberete nadomestno zdravilo, pri čemer upoštevate obliko in odmerek zdravila, ki vam ga predpiše zdravnik. Dajte prednost proizvajalcem iz ZDA, Japonske, Zahodne Evrope, pa tudi znanim podjetjem iz Vzhodne Evrope: Krka, Gedeon Richter, Aktavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva.
| Obrazec za sprostitev(po priljubljenosti) | cena, rub. |
| Arguette Duo | |
| Arguette Rapid | |
| Arthrex | |
| Bioran | |
| Veral | |
| Voltaren | |
| 15 mg / dan št. 2 TTS (Dodzhin Iyaku - Kako Co. LTD (Japonska) | 169.50 |
| 30 mg / dan št. 2 TTS (Dodzhin Iyaku - Kako Co. LTD (Japonska) | 252.70 |
| Tab 25mg N30 (Novartis Pharma S.p.A. (Italija) | 256.70 |
| Amp 75 mg / 3 ml št. 5. (Novartis Pharma AG (Švica) | 281.90 |
| Supozitorije 100 mg N5 (Novartis Pharma SAS (Francija) | 295.10 |
| Amp 75 mg / 3 ml N1 (Novartis Pharma AG (Švica) | 305 |
| Tab 50 mg N20 (Novartis Pharma S.p.A. (Italija) | 313.30 |
| 15 mg / dan št. 5 TTS (Dodzhin Iyaku - Kako Co. LTD (Japonska) | 350.90 |
| Supozitorije 50 mg N10 (Novartis Pharma SAS (Francija) | 351.30 |
| Emulgel 1% - 50g (Novartis Pharma Products GmbH (Nemčija) | 375 |
| Emulgel za bolečine v sklepih 1% - 100g (Novartis Pharma Products GmbH (Nemčija) | 401.90 |
| Emulgel 1% - 100g (Novartis Pharma Products GmbH (Nemčija) | 561.70 |
| Emulgel 1% 150g zunanji gel (Novartis Consumer Health S.A. (Švica) | 774.20 |
| Voltaren Acti | |
| Tableta p/o 12,5 mg N10 (Novartis Pharmaceutical S.A. (Španija) | 126 |
| Voltaren Ofta | |
| Voltaren Rapid | |
| Diklak | |
| Tab 75mg N10 (Hexal AG (Nemčija) | 69.80 |
| Gel 5% 50g (Salutas Pharma GmbH (Nemčija) | 260.30 |
| Gel 5% 100g (Salutas Pharma GmbH (Nemčija) | 379.80 |
| Diklak Lipogel | |
| Diklo-F | |
| Kapljice za oko 0,1% - 5 ml | 161.30 |
| Dikloben | |
| Dikloberl N 75 | |
| Diklovit | |
| Gel 1% 20g (Nizhpharm OJSC (Rusija) | 136 |
| Rektalne supozitorije N10 (Nizhpharm OJSC (Rusija) | 153.20 |
| Dyklogen | |
| Ampule 75 mg, 3 ml, 5 kos. (Ajio Pharmaceuticals Ltd, Indija) | 6 |
| Diklomax | |
| Diklomax-25 | |
| Diklomax-50 | |
| Diklomax™ | |
| Diklomax™ -25 | |
| Diklomax™ -50 | |
| Diklomelan | |
| Diklonak | |
| Diklonat P | |
| 37,5 mg / ml 2 ml št. 5 r - r in / m (Merkle GmbH (Nemčija) | 95.20 |
| Dikloran | |
| Gel, 30 g (Unique Pharmaceutical, Indija) | 265 |
| Dikloran SR | |
| Diklorij | |
| Diklofen | |
| Diklofenak | |
| 0,1% 5ml kapljice za oko MEZ (Moskovska endokrina tovarna (Rusija) | 30.10 |
| 0,1% 5ml kapljice za oko Synthesis (Synthesis JSC (Rusija) | 30.10 |
| Amp 75mg / 3ml št. 5 Hemofarm. (Hemofarm A.D. (Srbija) | 48.30 |
| Amp 75mg / 3ml N5 Hemofarm (Hemofarm A.D. (Srbija) | 48.80 |
| 100 mg št. 10 supos. (Biochemist OJSC (Rusija) | 53.30 |
| Gel 1% - 30g (Indus Pharma Pvt Ltd (Indija) | 55.60 |
| 0,1% 5ml kapljice za oko Rompharm (K.O. Rompharm Company S.R.L. (Romunija) | 57 |
| Amp 75mg / 3ml N1 Sotex (Sotex PharmFirma ZAO (Rusija) | 62.60 |
| 100 mg supozitorije št. 10 rektalno DHF (Dalkhimpham OJSC (Rusija) | 62.30 |
| 1% 30g gel Synthesis (Synthesis ACOMPI JSC (Rusija) | 69.70 |
| Amp 75 mg / 3 ml N5 Sotex (Sotex PharmFirma ZAO (Rusija) | 75.50 |
| Gel 1% - 40g (Hemofarm A.D. (Srbija)) | 103 |
| 5% 50g gel Synthesis (Synthesis ACOMPI JSC (Rusija) | 103.20 |
| Supozitorije 50 mg N10 Poljska (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Poljska) | 184.30 |
| 5% 100g gel Synthesis (Synthesis ACOMPI JSC (Rusija) | 207.80 |
| diklofenak (biklopan) | |
| diklofenak (ortofen) | |
| Diklofenak bufus | |
| Diklofenak Velpharm | |
| Diklofenak Grindeks | |
| Diklofenak kalij | |
| Natrijev diklofenak | |
| Diklofenak retard | |
| 100 mg št. 20 tabelo podaljšano p / cr.o Ozon (Ozone LLC (Rusija) | 39.10 |
| Diklofenak retard Obolenskoe | |
| 100 mg št. 20 tab pr.p / cr.o (Obolenskoe FP ZAO (Rusija) | 51.90 |
| Diklofenak retard-Akrikhin | |
| 41 | |
| Diklofenak Sandoz | |
| Diklofenak Stada | |
| Diklofenak Elfa | |
| Diklofenak * (diklofenak *) | |
| Diklofenak-AKOS | |
| 25 mg / ml 3 ml raztopina št. 1 in / m (Synthesis JSC (Rusija) | 20.40 |
| 25 mg / ml 3 ml raztopina št. 5 in / m (Synthesis JSC (Rusija) | 22.70 |
| 1% - 30g mazilo (Synthesis JSC (Rusija) | 31.90 |
| 25 mg / ml 3 ml št. 10 r - r in / m (5x2) (Synthesis JSC (Rusija) | 42.50 |
| Diklofenak-Acri | |
| Mazilo 1% - 30g (Akrihin KhFK JSC (Rusija) | 84 |
| Diklofenak-Acri retard | |
| 100 mg št. 20 tab p / pl.o podaljša (Akrikhin KhFK JSC (Rusija) | 39.70 |
| Diklofenak-Akrikhin | |
| 1% 30g mazilo (Akrikhin KhFK JSC (Rusija) | 85.90 |
| 1% 40g gel (Akrihin KhFK JSC (Rusija) | 132.20 |
| Diklofenak-Altpharm | |
| Supozitorije 50 mg N10 (Altpharm LLC (Rusija) | 108.40 |
| Sveče 100mg N10 (Altpharm LLC (Rusija) | 138.50 |
| Diklofenak dolgo | |
| Diklofenak-MFF | |
| Mazilo 2% - 30g (Moskovska farmacevtska tovarna CJSC (Rusija) | 23.60 |
| Supozitorije 50 mg N10 (Moskovska farmacevtska tovarna CJSC (Rusija) | 30 |
| Diklofenak-ratiopharm | |
| Diklofenak-Solofarm | |
| R - p za i / miši. injekcija 25 mg / ml 3 ml ampule, 5 kos. | 46 |
| Kapljice za oko 0,1%, 5 ml | 47 |
| Diklofenak-Teva | |
| 1% 100g gela (Merkle GmbH (Nemčija) | 308.10 |
| Diklofenak-UBF | |
| Diklofenak-Farcos | |
| Diklofenak-FPO | |
| Obložene tablete - sol. 50 mg, 20 kosov | 39 |
| Diklofenak-Eskom | |
| Diklofenaklong | |
| GL kapljice 0,1 % 10 ml (Firn M (Rusija) | 100.90 |
| Diklofenakol | |
| Smetana 1%, 20 g | 90 |
| Diphen | |
| Dorosan | |
| Sprej 1% 50ml (Aerosol Service Italiana S.r. (Italija) | 200 |
| Naklof | |
| Naklofen | |
| Amp 75mg / 3ml - 3ml N1 KRKA (KRKA, dd Novo mesto (Slovenija) | 49.90 |
| Tableta p/o 50mg N20 (KRKA, dd Novo mesto (Slovenija) | 64.10 |
| Sveče 50mg N10 (KRKA, d.d. Novo mesto (Slovenija) | 104.50 |
| Naklofen Duo | |
| Kapsule z modif. vysv. 75 mg, 20 kosov. | 131 |
| Naklofen SR | |
| Retard tablete 100 mg, 20 kosov. (Krka, Slovenija) | 98 |
| Natrijev diklofenak | |
| Ortofen | |
| 25 mg št. 20 tab p / kr. O TCF (Tatkhimpharmaceuticals OJSC (Rusija)) | 40.20 |
| Mazilo 2% 30g Vertex (Vertex ZAO (Rusija) | 84.50 |
| Mazilo 2% 50g Vertex (Vertex ZAO (Rusija) | 117.50 |
| Gel 5% 50g Vertex (Vertex ZAO (Rusija) | 204.60 |
| Ortofena mazilo 2% | |
| Ortofena raztopina za injiciranje 2,5% | |
| Ortofena filmsko obložene tablete, 0,025 g | |
| Ortofena filmsko obložene tablete za otroke 0,015 g | |
| Orthofer | |
| Ortoflex | |
| Penceid | |
| Rapten Duo | |
| Rapten Rapid | |
| Zavihek b. 50 mg N10 (HEMOFARM (Srbija) | 47.30 |
| Tab p / približno. 50 mg N10 (HEMOFARM (Srbija) | 54.60 |
| Revmavec | |
| Revodina retard | |
| Remetana | |
| Sanfinak | |
| SwissJet | |
| SwissJet Duo | |
| Tabuk Dee | |
| Uniklofen | |
| Feloran | |
| Feloran 25 | |
| Feloran retard | |
| Flektor | |
| Flotak | |
Ocene
Spodaj so rezultati anket obiskovalcev spletnega mesta o zdravilu diklofenak kalij. Odražajo osebna občutja anketirancev in jih ni mogoče uporabiti kot uradno priporočilo za zdravljenje s tem zdravilom. Toplo priporočamo, da se obrnete na usposobljenega zdravnika specialista za izbiro individualnega poteka zdravljenja.Rezultati ankete obiskovalcev
En obiskovalec je poročal o učinkovitosti
| Udeleženci | % | ||
|---|---|---|---|
| Učinkovito | 1 | 100.0% | |
Poročilo o stranskih učinkih obiskovalcev
Poročilo o cenitvi obiskovalcev
Informacije še niso bile posredovaneTrije obiskovalci so poročali o pogostosti vstopa na dan
Kako pogosto naj jemljem diklofenak kalij?Večina anketiranih najpogosteje jemlje to zdravilo 3-krat na dan. Poročilo prikazuje, kako pogosto drugi udeleženci raziskave jemljejo to zdravilo.
Poročilo o datumu začetka obiska
Informacije še niso bile posredovaneO uri sprejema sta obvestila dva obiskovalca
Kdaj je bolje jemati diklofenak kalij: na prazen želodec, pred, po ali med obrokom?Uporabniki spletnega mesta najpogosteje poročajo, da jemljejo to zdravilo po jedi. Vendar vam lahko zdravnik priporoči drugačen čas. Poročilo kaže, kdaj so ostali anketirani bolniki jemali zdravila.
Enajst obiskovalcev je poročalo o starosti bolnika
Povratne informacije obiskovalcev
Ni pregledov |
Uradna navodila za uporabo
Obstajajo kontraindikacije! Pred uporabo preberite navodilaDiklofenak kalij
Registrska številka:
P N011648 / 01/02Trgovsko ime zdravila: Diklofenak kalij
Mednarodno nelastniško ime (INN): Diklofenak kalij.
Odmerna oblika:
enterično obložene tablete; filmsko obložene tablete s podaljšanim sproščanjem.Sestava
1 enterično obložena tableta vsebuje: aktivna snov: Diklofenak natrijev kalij 50 mg; pomožne snovi: laktoza monohidrat - 46,6 mg, koruzni škrob - 59,2 mg, povidon-K30 - 10,0 mg, natrijev lavril sulfat - 10,0 mg, natrijev karboksimetil škrob - 20,0 mg, koloidni silicijev dioksid - 3,0 mg stea2 mg, magnezij 1 mg. lupina: metakrilna kislina in kopolimer metil metakrilata - 4,1379 mg, makrogol-6000 - 1,0345 mg, smukec - 6,7241 mg, titanov dioksid E 171 - 1,0345 mg, barvilo sončno rumeno - 2,0670 mg.
1 filmsko obložena tableta s podaljšanim sproščanjem vsebuje: aktivna snov: Diklofenak natrijev kalij 100 mg; pomožne snovi: saharoza - 94,7880 mg, cetil alkohol - 54,8200 mg, koloidni silicijev dioksid, brezvodni - 0,7900 mg, smukec - 3,9500 mg, povidon K-25 - 1,053 mg, magnezijev stearat - 7,8990 mg; lupina: hipromeloza - 3,4355 mg, titanov dioksid E 171 - 0,8649 mg, smukec - 2,4178 mg, polisorbat 80 - 0,3826 mg, makrogol 6000 - 0,6894 mg, škrlatno barvilo, rjavo barvilo, [Ponso rumeno, rjavo] [Ponso rumeno] [E10 rumeno] E110] + barvilo azorubin [E122] + barvilo briljantno črna [E151]] - 0,0147 mg, aluminij lak na osnovi barvila sončno rumeno [E110] -0,0500 mg.
ZAPRI [X] Več o Nise
Opis
Enterično obložene tablete, 50 mg
- okrogle, bikonveksne, enterično obložene oranžno obložene tablete s prelomom od bele do skoraj bele.
Filmsko obložene tablete s podaljšanim sproščanjem, 100 mg
- okrogle, bikonveksne, rožnate obložene tablete s prelomom od bele do skoraj bele. Farmakoterapevtska skupina:
Nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID)
ATX koda: M01AV05
Farmakološke lastnosti
Nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID), pridobljeno iz fenilocetne kisline. Diklofenak kalij ima protivnetne, analgetične, antiagregacijske in antipiretične učinke. Z nediskriminatornim zaviranjem ciklooksigenaze 1 in 2 (COX1 in COX2) moti presnovo arahidonske kisline, zmanjša količino prostaglandinov v žarišču vnetja. Najbolj učinkovit pri vnetnih bolečinah.Pri revmatskih boleznih protivnetni in analgetični učinek diklofenaka prispeva k znatnemu zmanjšanju resnosti bolečine, jutranje togosti, otekanja sklepov, kar izboljša funkcionalno stanje sklepa.
V primeru poškodb v pooperativnem obdobju kalijev diklofenak zmanjša bolečino in vnetni edem.
Farmakokinetika
Absorpcija - hitra in popolna, hrana upočasni absorpcijo za 1-4 ure in zmanjša največjo koncentracijo (C max) za 40%. Po peroralni uporabi 50 mg je največja koncentracija (C max) - 1,5 μg/ml dosežena v 2-3 urah Plazemska koncentracija je linearno odvisna od velikosti danega odmerka.Po peroralni uporabi 100 mg tablet je C max - 0,5 μg / ml dosežen v 4-5 urah.
V ozadju večkratnega dajanja ni bilo sprememb v farmakokinetiki diklofenaka. Ne kumulira, če se upošteva priporočen interval med obroki.
Biološka uporabnost je 50%. Povezava s plazemskimi beljakovinami je več kot 99-odstotna (večinoma se veže na albumin). Prodre v sinovialno tekočino; C max v sinovialni tekočini opazimo 2–4 ure pozneje kot v plazmi. Razpolovni čas (T 1/2) iz sinovialne tekočine je 3–6 ur (koncentracija učinkovine v sinovialni tekočini je 4–6 ur po dajanju zdravila višja kot v plazmi in ostane višja še 12 ur) .
Razmerje med koncentracijo zdravila v sinovialni tekočini in klinično učinkovitostjo zdravila ni pojasnjeno.
Presnova: 50 % učinkovine se presnovi med "prvim prehodom" skozi jetra. Presnova se pojavi kot posledica večkratne ali enkratne hidroksilacije in konjugacije z glukuronsko kislino. Encimski sistem P450 CYP2C9 sodeluje pri presnovi zdravila.
Farmakološka aktivnost metabolitov je nižja kot pri diklofenaka.
Sistemski očistek je približno 260 ± 50 ml / min, volumen porazdelitve je 550 ml / kg. T 1/2 iz plazme je v povprečju približno 2,5 ure. 65 % danega odmerka se izloči v obliki presnovkov preko ledvic; manj kot 1 % se izloči nespremenjeno, preostanek odmerka se izloči kot presnovki v žolču.
Pri bolnikih s hudo odpovedjo ledvic (očistek kreatinina CC manj kot 10 ml/min) se izločanje presnovkov v žolču poveča, njihova koncentracija v krvi pa se ne poveča,
Pri bolnikih s kroničnim hepatitisom ali kompenzirano cirozo jeter se farmakokinetični parametri diklofenaka ne spremenijo.
Diklofenak kalij prehaja v materino mleko.
Indikacije za uporabo
Simptomatsko zdravljenje bolezni mišično-skeletnega sistema (revmatoidni artritis, psoriatični artritis, juvenilni kronični artritis, ankilozirajoči spondilitis (ankilozirajoči spondilitis); protinski artritis, revmatične lezije mehkih tkiv, osteoartritis, vključno z osteoartritisom perifernih sklepov, sintetičnim sintetičnim sintetičnim sindromom hrbtenice. ..Zdravilo lajša ali zmanjšuje bolečino in vnetje v obdobju zdravljenja, ne da bi vplivalo na napredovanje bolezni.
Sindrom blage ali zmerne resnosti: nevralgija, mialgija, lumboishialgija, posttravmatski bolečinski sindrom, ki ga spremlja vnetje, pooperativna bolečina, glavobol, migrena, algomenoreja, adneksitis, proktitis, zobobol.
Kot del kompleksne terapije infekcijskih in vnetnih bolezni ušesa, grla, nosu s sindromom hude bolečine (faringitis, tonzilitis, vnetje srednjega ušesa).
Kontraindikacije
- preobčutljivost za zdravilno učinkovino (vključno z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili) ali pomožne sestavine;- Anamnestični podatki o napadu bronhialne obstrukcije, rinitisu, urtikariji po jemanju acetilsalicilne kisline ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil (popoln ali nepopoln sindrom intolerance za acetilsalicilno kislino - rinosinusitis, urtikarija, polipi nosne sluznice, astma);
- Erozivne in ulcerativne spremembe na sluznici želodca ali dvanajstnika 12, aktivna krvavitev iz prebavil;
- vnetna črevesna bolezen (ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen) v akutni fazi;
- obdobje po presaditvi koronarnih arterij;
- III trimesečje nosečnosti, obdobje dojenja;
- dekompenzirano srčno popuščanje;
- motnje hematopoeze, motnje hemostaze (vključno s hemofilijo);
- huda odpoved jeter ali aktivna jetrna bolezen;
- huda odpoved ledvic (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min); progresivna ledvična bolezen, vklj. potrjena hiperkalemija;
- Otroci, mlajši od 15 let - za 50 mg tablete in do 18 let - za 100 mg tablete;
- Bolniki z redkimi dednimi boleznimi, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze, jemljejo zdravilo ( tablete 50 mg) je kontraindicirana.
Previdno
Anemija, bronhialna astma, cerebrovaskularne bolezni, ishemična srčna bolezen, kongestivno srčno popuščanje, arterijska hipertenzija, periferna arterijska bolezen, edemski sindrom, jetrna ali ledvična odpoved (očistek kreatinina manj kot 60 ml/min), dislipidemija/hiperlipidemija, kajenje, sladkorna bolezen, vnetna črevesna bolezen, stanje po večjih kirurških posegih, inducirana porfirija. divertikulitis, sistemske bolezni vezivnega tkiva, nosečnost I – II trimesečje.
Anamnestični podatki o razvoju ulkusne bolezni prebavil, prisotnosti okužbe s Helicobacter pylori, starejši starosti, dolgotrajni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil, pogostem uživanju alkohola, hudih somatskih boleznih.
Sočasno zdravljenje z antikoagulanti (na primer varfarin), antiagregacijskimi sredstvi (na primer acetilsalicilna kislina, klopidogrel), peroralnimi glukokortikosteroidi (na primer prednizolon), selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina (na primer citalopram, fluoksetin serlinetinetra).,
Način uporabe in odmerjanje
Tablete 50 mg.V notranjosti, brez žvečenja, med ali po obroku, z malo vode.
Odrasli in mladostniki od 15 let - 50 mg 2-3 krat na dan. Ko je dosežen optimalni terapevtski učinek, se odmerek postopoma zmanjša in vklopi vzdrževalno zdravljenje z odmerkom 50 mg / dan. Največji dnevni odmerek je 150 mg.
Tablete 100 mg.
1 tableta enkrat na dan. Če je potreben dodaten odmerek zdravila, se uporabijo 50 mg tablete.
Stranski učinki
Pogosto - 1-10%; včasih - 0,1–1%; redko - 0,01-0,1%; zelo redko - manj kot 0,001%, vključno s posameznimi primeri.Iz prebavnega sistema: pogosto - epigastrična bolečina, slabost, bruhanje, driska, dispepsija, napenjanje, anoreksija, povečana aktivnost aminotransferaz; redko - gastritis, proktitis, krvavitve iz prebavil (GIT) (bruhanje krvi, melena, driska pomešana s krvjo), razjede na prebavilih (s krvavitvijo ali perforacijo ali brez), hepatitis, zlatenica, motnje v delovanju jeter; zelo redko - stomatitis, glositis, ezofagitis, nespecifični hemoragični kolitis, poslabšanje ulceroznega kolitisa ali Crohnove bolezni, zaprtje, pankreatitis, fulminantni hepatitis.
Iz živčnega sistema: pogosto - glavobol, omotica; redko - zaspanost; zelo redko - oslabljena občutljivost, vklj. parestezije, motnje spomina, tresenje, konvulzije, anksioznost, cerebrovaskularne motnje, aseptični meningitis, dezorientacija, depresija, nespečnost, nočne more, razdražljivost, duševne motnje.
Iz čutil: pogosto - vrtoglavica; zelo redko - okvara vida (zamegljen vid, diplopija), okvara sluha, tinitus, oslabljen okus.
Iz urinarnega sistema: zelo redko - akutna odpoved ledvic, hematurija, proteinurija, intersticijski nefritis, nefrotski sindrom, papilarna nekroza.
S strani hematopoetskih organov: zelo redko - trombocitopenija, levkopenija, hemolitična in aplastična anemija, agranulocitoza.
Alergijske reakcije: anafilaktične/anafilaktoidne reakcije, vključno z izrazitim znižanjem krvnega tlaka (BP) in šokom; zelo redko - angioedem (vključno z obrazom).
Na strani srčno-žilnega sistema: zelo redko - palpitacije, bolečine v prsih, zvišan krvni tlak, vaskulitis, srčno popuščanje, miokardni infarkt.
Iz dihalnega sistema: redko - poslabšanje bronhialne astme; zelo redko - pljučnica.
S strani kože: pogosto - kožni izpuščaj; redko - urtikarija; zelo redko - bulozni izpuščaji, ekcem, vklj. multiformni in Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom, eksfoliativni dermatitis, pruritus, izpadanje las, fotosenzitivnost, purpura, vklj. alergični.
Preveliko odmerjanje
Simptomi: bruhanje, krvavitev iz prebavil, driska, omotica, tinitus, konvulzije, zvišan krvni tlak, depresija dihanja, s pomembnim prevelikim odmerjanjem - akutna ledvična odpoved, hepatotoksični učinek.Zdravljenje: izpiranje želodca, aktivno oglje, simptomatsko zdravljenje za odpravo zvišanja krvnega tlaka, okvarjenega delovanja ledvic, epileptičnih napadov, draženja prebavil, depresije dihanja. Prisilna diureza, hemodializa so neučinkoviti (zaradi pomembne povezave z beljakovinami in intenzivne presnove).
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Poveča koncentracijo digoksina, metotreksata, litijevih pripravkov in ciklosporina v plazmi.Zmanjša učinek diuretikov, v ozadju diuretikov, ki varčujejo s kalijem, se poveča tveganje za hiperkalemijo; v ozadju antikoagulantov, trombolitikov (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) - tveganje za krvavitev (običajno iz prebavil).
Zmanjša učinke antihipertenzivov in hipnotikov.
Poveča verjetnost neželenih učinkov drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil in glukokortikosteroidov (krvavitve v prebavilih), toksičnost metotreksata in nefrotoksičnost ciklosporina.
Acetilsalicilna kislina zmanjša koncentracijo diklofenaka v krvi.
Sočasna uporaba s paracetamolom poveča tveganje za razvoj nefrotoksičnih učinkov diklofenaka.
Zmanjša učinek hipoglikemičnih zdravil.
Cefamandol, cefoperazon, cefotetan, valprojska kislina in plikamicin povečajo incidenco hipoprotrombinemije.
Ciklosporin in pripravki zlata povečajo učinek diklofenaka na sintezo prostaglandinov v ledvicah, kar poveča nefrotoksičnost.
Sočasna uporaba z etanolom, kolhicinom, kortikotropinom, zaviralci ponovnega privzema serotonina in pripravki iz šentjanževke poveča tveganje za krvavitve v prebavilih.
Diklofenak kalij poveča učinek zdravil, ki povzročajo fotosenzibilizacijo.
Zdravila, ki blokirajo tubularno sekrecijo, povečajo koncentracijo diklofenaka v plazmi in s tem povečajo njegovo toksičnost.
Antibakterijska zdravila iz skupine kinolonov - tveganje za nastanek epileptičnih napadov.
Vpliv na rezultate laboratorijskih preiskav: Diklofenak kalij lahko vpliva na koncentracijo serumskih transaminaz (če se ta učinek podaljša ali če se pojavijo zapleti, je treba zdravljenje prekiniti), lahko pa povzroči tudi zvišanje koncentracije kalija.
Posebna navodila
Da bi hitro dosegli želeni terapevtski učinek, se diklofenak kalij vzame 30 minut pred obroki. V drugih primerih jemljite pred, med ali po obroku, brez žvečenja, pijte veliko vode.Zaradi pomembne vloge prostaglandinov pri ohranjanju ledvičnega pretoka krvi je potrebna posebna previdnost pri predpisovanju bolnikov s srčno ali ledvično odpovedjo, pa tudi pri zdravljenju starejših bolnikov, ki jemljejo diuretike, in bolnikov, pri katerih se iz kakršnega koli razloga zmanjša volumna krvi v obtoku (na primer po obsežni operaciji).
Če je v takih primerih predpisan diklofenak kalij, je kot previdnost priporočeno spremljanje delovanja ledvic.
Pri bolnikih z ledvično insuficienco s CC manj kot 10 ml/min bi moral biti Css presnovkov v plazmi teoretično bistveno višji kot pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic, vendar tega dejansko ne opazimo, saj se v tem primeru izločanje presnovkov v žolč se poveča.
Pri bolnikih z odpovedjo jeter (kronični hepatitis, kompenzirana jetrna ciroza) se kinetika in presnova ne razlikujeta od tistih pri bolnikih z normalnim delovanjem jeter. Med dolgotrajnim zdravljenjem je treba spremljati delovanje jeter, sliko periferne krvi in preiskavo blata.
Zaradi negativnega vpliva na plodnost se zdravilo ne priporoča ženskam, ki želijo zanositi. Pri bolnikih z neplodnostjo (vključno s tistimi, ki so na pregledu), je priporočljivo prekiniti zdravilo.
Pri sočasni uporabi z zaviralci ACE, zaviralci beta je potrebna previdnost; digoksin; pri zdravljenju nefrotoksičnih zdravil zidovudin.
V obdobju zdravljenja je možno zmanjšanje hitrosti duševnih in motoričnih reakcij, zato se je treba vzdržati vožnje vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij.
Za zmanjšanje tveganja za nastanek neželenih učinkov iz prebavil je treba uporabiti najmanjši učinkovit odmerek v čim manjšem kratkem času.
Pri jemanju 100 mg tablet za bolnike z diabetesom mellitusom je treba upoštevati vsebnost saharoze v pripravku (v 1 tableti - 94,7880 mg saharoze).
Bolniki, ki jemljejo zdravilo, naj se vzdržijo pitja alkohola.
Obrazec za sprostitev
Enterično obložene tablete, 50 mg.10 tablet v PVC/AL pretisnem omotu. 2 pretisna omota skupaj z navodili za uporabo v kartonski škatli.
Filmsko obložene tablete s podaljšanim sproščanjem, 100 mg.
10 tablet v PVC/PVDC/AL pretisnem omotu. 2 pretisna omota skupaj z navodili za uporabo v kartonski škatli.
Pogoji skladiščenja
Seznam B.Shranjujte v suhem, temnem prostoru pri temperaturi od 15 do 25 °C.
Hranite izven dosega otrok!
Rok uporabnosti
Enterično obložene tablete - 3 leta.Filmsko obložene tablete s podaljšanim sproščanjem - 4 leta.
Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je natisnjen na embalaži.
Pogoji za dopust
Na recept.Proizvajalec
1. ProizvajalecHemofarm A.D., Srbija
26300 Vršac, Beogradsky way bb, Srbija
Zahtevke potrošnikov je treba poslati na:
Rusija, 603950, Nižni Novgorod GSP-458, st. Salganskaya, 7.
V primeru pakiranja v Hemofarm doo. Rusija:
Proizvaja: Hemofarm A.D., Vršac, Srbija
Pakirano:
LLC "Hemofarm", 249030, Rusija, regija Kaluga, Obninsk, kijevska avtocesta, 62.
ALI
2. Proizvajalec
LLC "Hemofarm", 249030, Rusija, regija Kaluga, Obninsk, kijevska avtocesta, 62.
Organizacija, ki sprejema zahtevke potrošnikov:
LLC "Hemofarm", 249030, Rusija, regija Kaluga, Obninsk, kijevska avtocesta, 62.
Podatke na strani je preverila splošna zdravnica Vasilyeva E.I.
riž. 1. Presnova arahidonske kisline
PG imajo vsestransko biološko aktivnost:
a) so mediatorji vnetnega odziva: povzroči lokalno vazodilatacijo, edem, eksudacijo, migracijo levkocitov in druge učinke (predvsem PG-E 2 in PG-I 2);
6) senzibilizirajo receptorje na mediatorje bolečine (histamin, bradikinin) in mehanske vplive, ki znižujejo prag bolečine;
v) povečati občutljivost hipotalamičnih centrov termoregulacije na delovanje endogenih pirogenov (interlevkin-1 in drugi), ki nastanejo v telesu pod vplivom mikrobov, virusov, toksinov (predvsem PG-E 2).
V zadnjih letih je bilo ugotovljeno, da obstajata vsaj dva izoencima ciklooksigenaze, ki ju zavirajo nesteroidna protivnetna zdravila. Prvi izoencim COX-1 (COX-1) nadzoruje proizvodnjo prostaglandinov, ki uravnavajo celovitost sluznice prebavil, delovanje trombocitov in ledvični pretok krvi, drugi izoencim COX-2 pa sodeluje pri sintezi prostaglandini med vnetjem. Poleg tega je COX-2 v normalnih pogojih odsoten, ampak nastane pod vplivom nekaterih tkivnih dejavnikov, ki sprožijo vnetno reakcijo (citokini in drugi). V zvezi s tem se domneva, da je protivnetni učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil posledica zaviranja COX-2, njihove neželene reakcije pa zaradi inhibicije COX, predstavljena je klasifikacija nesteroidnih protivnetnih zdravil glede na selektivnost za različne oblike ciklooksigenaze. v Razmerje med aktivnostjo nesteroidnih protivnetnih zdravil v smislu blokiranja COX-1 / COX-2 omogoča presojo njihove potencialne toksičnosti. Nižja kot je ta vrednost, bolj selektivno je zdravilo glede na COX-2 in s tem manj strupeno. Na primer, za meloksikam je 0,33, diklofenak - 2,2, tenoksikam - 15, piroksikam - 33, indometacin - 107.
Tabela 2. Razvrstitev nesteroidnih protivnetnih zdravil po selektivnosti za različne oblike ciklooksigenaze
(Perspektive terapije z zdravili, 2000, z dodatki)
Drugi mehanizmi delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil
Protivnetni učinek je lahko povezan z zaviranjem peroksidacije lipidov, stabilizacijo lizosomskih membran (oba mehanizma preprečujeta poškodbe celičnih struktur), zmanjšanjem tvorbe ATP (zmanjša se energijska oskrba vnetne reakcije), zaviranjem nevtrofilcev. agregacija (moti se sproščanje vnetnih mediatorjev iz njih), zaviranje proizvodnje revmatoidnega faktorja pri bolnikih z revmatoidnim artritisom. Analgetični učinek je v določeni meri povezan s kršitvijo prevodnosti impulzov bolečine v hrbtenjači ().
Glavni učinki
Protivnetni učinek
NSAID večinoma zavirajo fazo eksudacije. Najmočnejša zdravila -,, - delujejo tudi na fazo proliferacije (zmanjšanje sinteze kolagena in s tem povezano strjevanje tkiva), vendar šibkeje kot na eksudativno fazo. NSAID praktično ne vplivajo na fazo spremembe. Glede na protivnetno delovanje so vsa nesteroidna protivnetna zdravila slabša od glukokortikoidov., ki z zaviranjem encima fosfolipaze A 2 zavirajo presnovo fosfolipidov in motijo tvorbo tako prostaglandinov kot levkotrienov, ki sta tudi najpomembnejša mediatorja vnetja ().
Analgetični učinek
V večji meri se kaže z bolečinami šibke in zmerne intenzivnosti, ki so lokalizirane v mišicah, sklepih, tetivah, živčnih deblih, pa tudi z glavobolom ali zobobolom. Pri hudi visceralni bolečini je večina nesteroidnih protivnetnih zdravil manj učinkovita in slabša od analgetičnega učinka zdravil iz skupine morfina (narkotični analgetiki). Hkrati so številne nadzorovane študije pokazale dokaj visoko analgetično aktivnost,,, s kolikami in pooperativnimi bolečinami. Učinkovitost nesteroidnih protivnetnih zdravil pri ledvični koliki, ki se pojavi pri bolnikih z urolitiazo, je v veliki meri povezana z zaviranjem proizvodnje PG-E 2 v ledvicah, zmanjšanjem ledvičnega krvnega pretoka in tvorbe urina. To vodi do znižanja tlaka v ledvični medenici in sečevodih nad mestom obstrukcije in zagotavlja dolgotrajen analgetični učinek. Prednost nesteroidnih protivnetnih zdravil pred narkotičnimi analgetiki je v tem, da ne zavirajo dihalnega centra, ne povzročajo evforije in odvisnosti od drog, pri kolikah pa je pomembno tudi, da so nimajo spazmodičnega učinka.
Antipiretični učinek
NSAID delujejo samo pri zvišani telesni temperaturi. Normalna telesna temperatura ni prizadeta, po čemer se razlikujejo od "hipotermičnih" sredstev (klorpromazin in drugi).
Antiagregacijski učinek
Zaradi inhibicije COX-1 v trombocitih se zavira sinteza endogenega proagregantnega tromboksana. Ima najmočnejšo in najdaljšo antiagregacijsko aktivnost, ki nepovratno zavira sposobnost trombocitov, da se agregirajo za celotno življenjsko dobo (7 dni). Antiagregacijski učinek drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil je šibkejši in reverzibilen. Selektivni zaviralci COX-2 ne vplivajo na agregacijo trombocitov.
Imunosupresivni učinek
Je zmerno izražen, kaže se pri dolgotrajni uporabi in ima "sekundarni" značaj: nesteroidna protivnetna zdravila z zmanjšanjem kapilarne prepustnosti otežujejo imunskokompetentnim celicam stik z antigenom in stik protiteles s substratom.
FARMAKOKINETIKA
Vsa nesteroidna protivnetna zdravila se dobro absorbirajo v prebavilih. Skoraj popolnoma se vežejo na plazemski albumin in izpodrivajo nekatera druga zdravila (glej poglavje), pri novorojenčkih pa bilirubin, kar lahko privede do razvoja bilirubinske encefalopatije. Najbolj nevarni v tem pogledu so salicilati in. Večina nesteroidnih protivnetnih zdravil dobro prodre v sinovialno tekočino sklepov. Nesteroidna protivnetna zdravila se presnavljajo v jetrih, izločajo se skozi ledvice.
INDIKACIJE ZA UPORABO
1. Revmatične bolezni
Revmatizem (revmatična vročina), revmatoidni artritis, protin in psoriatični artritis, ankilozirajoči spondilitis (ankilozirajoči spondilitis), Reiterjev sindrom.
Upoštevati je treba, da pri revmatoidnem artritisu zagotavljajo le nesteroidna protivnetna zdravila simptomatski učinek brez vpliva na potek bolezni. Ne morejo ustaviti napredovanja procesa, povzročiti remisije in preprečiti razvoj sklepnih deformacij. Hkrati je olajšanje, ki ga nesteroidna protivnetna zdravila prinašajo bolnikom z revmatoidnim artritisom, tako pomembna, da nihče od njih ne more brez teh zdravil. Pri velikih kolagenozah (sistemski eritematozni lupus, skleroderma in drugi) so nesteroidna protivnetna zdravila pogosto neučinkovita.
2. Nerevmatske bolezni mišično-skeletnega sistema
Osteoartritis, miozitis, tendovaginitis, travme (gospodinjstvo, šport). Pogosto je v teh pogojih uporaba lokalnega dozirne oblike NSAID (mazila, kreme, geli).
3. Nevrološke bolezni. Nevralgija, išias, išias, lumbago.
4. Ledvična, jetrna kolika.
5. Sindrom bolečine različne etiologije, vključno z glavobolom in zobobolom, pooperativno bolečino.
6. Vročina(praviloma pri telesni temperaturi nad 38,5 ° C).
7. Preprečevanje arterijske tromboze.
8. Dismenoreja.
Nesteroidna protivnetna zdravila se uporabljajo pri primarni dismenoreji za lajšanje bolečin, povezanih s povečanjem materničnega tonusa zaradi hiperprodukcije PG-F 2a. Poleg analgetičnega učinka nesteroidna protivnetna zdravila zmanjšajo količino izgube krvi.
Dober klinični učinek je bil opažen pri uporabi, predvsem njene natrijeve soli,,,. Nesteroidna protivnetna zdravila so predpisana ob prvem pojavu bolečine v 3-dnevnem tečaju ali na predvečer menstruacije. Neželeni učinki so glede na kratkotrajno uporabo redki.
KONTRAINDIKACIJE
Nesteroidna protivnetna zdravila so kontraindicirana pri erozivnih in ulceroznih lezijah prebavil, zlasti v akutni fazi, hudih motnjah delovanja jeter in ledvic, citopenijah, individualni nestrpnosti, nosečnosti. Po potrebi so najvarnejši (vendar ne pred porodom!) majhni odmerki ().
Trenutno je bil ugotovljen poseben sindrom - NSAID gastroduodenopatija(). Le delno je povezan z lokalnim škodljivim učinkom NSAID (večinoma so organske kisline) na sluznico in je predvsem posledica zaviranja izoencima COX-1 kot posledica sistemskega delovanja zdravil. Zato lahko pride do gastrotoksičnosti pri katerem koli načinu dajanja nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Poraz želodčne sluznice poteka v 3 fazah:
1) zaviranje sinteze prostaglandinov v sluznici;
2) zmanjšanje prostaglandinsko posredovane proizvodnje zaščitne sluzi in bikarbonatov;
3) pojav erozij in razjed, ki se lahko zapletejo zaradi krvavitve ali perforacije.
Poškodbe so pogosteje lokalizirane v želodcu, predvsem v antrumu ali prepiloričnem predelu. Klinični simptomi pri gastroduodenopatiji NSAID so odsotni pri skoraj 60 % bolnikov, zlasti pri starejših, zato se diagnoza v mnogih primerih postavi s fibrogastroduodenoskopijo. Hkrati pri mnogih bolnikih z dispeptičnimi težavami poškodbe sluznice niso zaznane. Odsotnost kliničnih simptomov pri gastroduodenopatiji NSAID je povezana z analgetičnim učinkom zdravil. Zato se bolniki, zlasti starejši bolniki, pri katerih se med dolgotrajno uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil ne pojavijo neželeni učinki iz prebavil, štejejo za skupino s povečanim tveganjem za razvoj resnih zapletov gastroduodenopatije NSAID (krvavitve, hude anemije) in zahtevajo posebno skrbno spremljanje, vključno z endoskopskimi raziskavami (1).
Dejavniki tveganja za gastrotoksičnost:ženske, starejše od 60 let, kajenje, zloraba alkohola, družinska anamneza razjed, sočasne hude srčno-žilne bolezni, sočasna uporaba glukokortikoidov, imunosupresivov, antikoagulantov, dolgotrajno zdravljenje z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, veliki odmerki ali hkratna uporaba dveh ali več nesteroidnih protivnetnih zdravil. Največjo gastrotoksičnost imajo in ().
Metode za izboljšanje tolerance nesteroidnih protivnetnih zdravil.
I. Hkratna uporaba zdravilščiti sluznico gastrointestinalnega trakta.
Glede na kontrolirana klinična preskušanja je zelo učinkovit sintetični analog PG-E 2, misoprostol, katerega uporaba lahko prepreči razvoj razjed tako v želodcu kot v dvanajstniku (). Na voljo so kombinirana zdravila, ki vključujejo nesteroidna protivnetna zdravila in misoprostol (glejte spodaj).
Tabela 3. Zaščitni učinek različnih zdravil proti razjedam prebavil, ki jih povzročajo NSAID (Po Prvak G.D. et al., 1997 () z dodatki)
+
preventivni učinek
0
pomanjkanje preventivnega učinka
učinek ni določen
*
po zadnjih podatkih je famotidin učinkovit pri velikem odmerku
Zaviralec protonske črpalke omeprazol ima približno enako učinkovitost kot misoprostol, vendar se bolje prenaša, hitreje odpravlja reflukse, bolečine in prebavne motnje.
Zaviralci H 2 lahko preprečijo nastanek razjed na dvanajstniku, vendar so na splošno neučinkoviti pri razjedah na želodcu. Vendar pa obstajajo dokazi, da visoki odmerki famotidina (40 mg dvakrat na dan) zmanjšajo pojavnost razjed na želodcu in dvanajstniku.
riž. 2. Algoritem za preprečevanje in zdravljenje gastroduodenopatije NSAID.
Avtor Loeb D.S. et al., 1992 () z dodatki.
Citoprotektivno zdravilo sukralfat ne zmanjša tveganja za nastanek razjed na želodcu, njegov učinek na razjedo dvanajstnika pa ni v celoti ugotovljen.
II. Spreminjanje taktike uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil ki vključuje (a) zmanjšanje odmerka; (b) prehod na parenteralno, rektalno ali lokalno dajanje; (c) jemanje enterično topnih dozirnih oblik; (d) uporaba predzdravil (npr. sulindak). Vendar pa zaradi dejstva, da NSAID-gastroduodenopatija ni toliko lokalna reakcija kot sistemska reakcija, ti pristopi ne rešujejo problema.
III. Uporaba selektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Kot je navedeno zgoraj, obstajata dva izoencima ciklooksigenaze, ki ju blokirajo nesteroidna protivnetna zdravila: COX-2, ki je odgovoren za proizvodnjo prostaglandinov med vnetjem, in COX-1, ki nadzoruje proizvodnjo prostaglandinov, ki ohranjajo celovitost sluznice prebavil. , ledvični pretok krvi in delovanje trombocitov. Zato bi morali selektivni zaviralci COX-2 povzročiti manj neželenih učinkov. Prva taka zdravila so in. Kontrolirane študije, izvedene pri bolnikih z revmatoidnim artritisom in osteoartritisom, so pokazale, da jih bolje prenašajo in niso slabše od njih po učinkovitosti ().
Razvoj razjede na želodcu pri bolniku zahteva odpravo nesteroidnih protivnetnih zdravil in uporabo zdravil proti razjedah. Nadaljnja uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, na primer pri revmatoidnem artritisu, je možna le ob sočasnem dajanju mizoprostola in rednega endoskopskega spremljanja.
II... NSAID lahko neposredno vplivajo na ledvični parenhim, kar povzroči intersticijski nefritis(tako imenovana "analgetična nefropatija"). Najbolj nevaren v tem pogledu je fenacetin. Možna resna poškodba ledvic do razvoja hude odpoved ledvic... Razvoj akutne odpovedi ledvic z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil kot posledica strogo alergijski intersticijski nefritis.
Dejavniki tveganja za nefrotoksičnost: starost nad 65 let, ciroza jeter, predhodna ledvična patologija, zmanjšan volumen krvi v obtoku, dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, sočasna uporaba diuretikov.
Hematotoksičnost
Najbolj značilni za pirazolidine in pirazolone. Najmočnejši zapleti pri njihovi uporabi so aplastična anemija in agranulocitoza.
koagulopatija
NSAID zavirajo agregacijo trombocitov in imajo zmeren antikoagulantni učinek z zaviranjem tvorbe protrombina v jetrih. Posledično se lahko razvije krvavitev, pogosteje iz prebavil.
Hepatotoksičnost
Lahko se opazijo spremembe v aktivnosti transaminaz in drugih encimov. V hudih primerih zlatenica, hepatitis.
Preobčutljivostne reakcije (alergije)
Izpuščaji, Quinckejev edem, anafilaktični šok, Lyellov in Stevens-Johnsonov sindrom, alergijski intersticijski nefritis. Kožne manifestacije so pogostejše pri uporabi pirazolonov in pirazolinov.
Bronhospazem
Praviloma se razvije pri bolnikih bronhialna astma in pogosteje pri jemanju aspirina. Njeni vzroki so lahko alergijski mehanizmi, pa tudi zaviranje sinteze PG-E 2, ki je endogeni bronhodilatator.
Podaljšanje nosečnosti in zamuda pri porodu
Ta učinek je posledica dejstva, da prostaglandini (PG-E 2 in PG-F 2a) stimulirajo miometrij.
KONTROLNI UKREPI ZA DOLGOTRAJNO UPORABO
Prebavila
Bolnike je treba opozoriti na simptome poškodbe prebavil. Vsake 1-3 mesece je treba opraviti test fekalne okultne krvi (). Če je mogoče, redno izvajajte fibrogastroduodenoskopijo.
Rektalne supozitorije je priporočljivo uporabljati z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili pri bolnikih, ki so bili podvrženi operaciji v zgornjem delu prebavil, in pri bolnikih, ki sočasno prejemajo več zdravil. Ne smejo se uporabljati pri vnetju rektuma ali anusa ter po nedavni anorektalni krvavitvi.
Tabela 4. Laboratorijski nadzor za dolgotrajno dajanje nesteroidnih protivnetnih zdravil
Ledvica
Potrebno je spremljati pojav edema, meriti krvni tlak, zlasti pri bolnikih s hipertenzijo. Klinični test urina se izvaja enkrat na 3 tedne. Vsake 1-3 mesece je treba določiti raven serumskega kreatinina in izračunati njegov očistek.
Jetra
Pri dolgotrajni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil je treba nemudoma prepoznati klinične znake okvare jeter. Vsake 1-3 mesece je treba spremljati delovanje jeter, določiti aktivnost transaminaz.
Hematopoeza
Poleg kliničnega opazovanja je treba enkrat na 2-3 tedne opraviti klinični krvni test. Poseben nadzor je potreben pri predpisovanju pirazolona in derivatov pirazolidina ().
PRAVILA ZA NAMEN IN DOZIRANJE
Individualizacija izbire zdravil
Za vsakega bolnika je treba izbrati najučinkovitejše zdravilo z najboljšo toleranco. Poleg tega je lahko kateri koli nesteroidni protivnetni zdravil, kot protivnetno pa je treba predpisati zdravilo iz skupine I. Občutljivost bolnikov na nesteroidna protivnetna zdravila celo ene kemične skupine se lahko zelo razlikuje, zato neučinkovitost enega od zdravil še ne kaže na neučinkovitost skupine kot celote.
Pri uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil v revmatologiji, zlasti pri zamenjavi enega zdravila z drugim, je treba upoštevati, da razvoj protivnetnega učinka časovno zaostaja za analgetikom... Slednje opazimo v prvih urah, medtem ko je protivnetno - po 10-14 dneh rednega vnosa, z imenovanjem ali oksikama pa še kasneje - po 2-4 tednih.
Odmerjanje
Temu bolniku je treba najprej predpisati vsako novo zdravilo. v najmanjšem odmerku... Z dobro toleranco se dnevni odmerek poveča po 2-3 dneh. Terapevtski odmerki nesteroidnih protivnetnih zdravil so v širokem razponu, zadnja leta pa se pojavlja težnja po povečanju enkratnih in dnevnih odmerkov zdravil, za katere je značilna najboljša toleranca (,), ob ohranjanju omejitev pri največjih odmerkih,,, . Pri nekaterih bolnikih se terapevtski učinek doseže le z uporabo zelo velikih odmerkov nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Čas prejema
Pri dolgotrajnem imenovanju (na primer pri revmatologiji) se nesteroidna protivnetna zdravila jemljejo po obroku. Toda za hiter analgetični ali antipiretični učinek jih je bolje predpisati 30 minut pred ali 2 uri po obroku, s pitjem 1/2-1 kozarca vode. Po 15-minutnem jemanju je priporočljivo, da ne greste spat, da preprečite razvoj ezofagitisa.
Trenutek jemanja nesteroidnih protivnetnih zdravil se lahko določi tudi glede na čas največje resnosti simptomov bolezni (bolečina, togost v sklepih), torej ob upoštevanju kronofarmakologije zdravil. V tem primeru lahko odstopate od splošno sprejetih shem (2-3 krat na dan) in predpišete nesteroidna protivnetna zdravila kadar koli v dnevu, kar vam pogosto omogoča doseganje večjega terapevtskega učinka z manjšim dnevnim odmerkom.
Pri hudi jutranji togosti je priporočljivo jemati hitro absorbirajoča nesteroidna protivnetna zdravila čim prej (takoj po prebujanju) ali ponoči predpisati dolgodelujoča zdravila. Največjo hitrost absorpcije v prebavilih in s tem hitrejši začetek učinka ima vodotopna ("šumeča").
Monoterapija
Hkratna uporaba dveh ali več nesteroidnih protivnetnih zdravil ni priporočljiva iz naslednjih razlogov:
- učinkovitost takšnih kombinacij ni objektivno dokazana;
- v številnih takih primerih pride do zmanjšanja koncentracije zdravil v krvi (na primer zmanjša koncentracije,,,,), kar vodi v oslabitev učinka;
- poveča se tveganje za nastanek neželenih učinkov. Izjema je možnost uporabe v kombinaciji z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili za povečanje analgetičnega učinka.
Nekaterim bolnikom se lahko predpišeta dva nesteroidna protivnetna zdravila ob različnih obdobjih dneva, na primer zjutraj in popoldan nesteroidna protivnetna zdravila, ki se hitro absorbirajo, in zvečer dolgo delujoča nesteroidna protivnetna zdravila.
INTERAKCIJE Z ZDRAVILAMI
Precej pogosto so bolnikom, ki prejemajo nesteroidna protivnetna zdravila, predpisana druga zdravila. V tem primeru je nujno upoštevati možnost njihove medsebojne interakcije. torej NSAID lahko okrepijo učinke posrednih antikoagulantov in peroralnih hipoglikemikov... Istočasno, oslabijo učinek antihipertenzivnih zdravil, povečajo toksičnost antibiotikov-aminoglikozidov, digoksina in nekatera druga zdravila, kar je pomembnega kliničnega pomena in vključuje številna praktična priporočila (). Sočasnemu dajanju nesteroidnih protivnetnih zdravil in diuretikov se je treba, če je mogoče, izogibati, ker na eni strani oslabi diuretični učinek in na drugi strani tveganje za razvoj ledvične odpovedi. Najbolj nevarna je kombinacija s triamterenom.
Številna zdravila, ki se dajejo sočasno z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, lahko vplivajo na njihovo farmakokinetiko in farmakodinamiko:
antacidi, ki vsebujejo aluminij(almagel, maalox in drugi) in holestiramin oslabi absorpcijo nesteroidnih protivnetnih zdravil v prebavilih. Zato lahko sočasno dajanje takih antacidov zahteva povečanje odmerka nesteroidnih protivnetnih zdravil, med dajanjem holestiramina in nesteroidnih protivnetnih zdravil pa so potrebni vsaj 4-urni intervali;
natrijev bikarbonat poveča absorpcijo nesteroidnih protivnetnih zdravil v prebavnem traktu;
protivnetni učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil okrepijo glukokortikoidi in "počasna" (osnovna) protivnetna zdravila(preparati zlata, aminokinolini);
analgetični učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil okrepijo narkotični analgetiki in pomirjevala.
NESPOREJENA UPORABA NSAID
Za uporabo brez recepta se že vrsto let v svetovni praksi široko uporabljajo,,,, in njihove kombinacije. V zadnjih letih so dovoljeni za uporabo brez recepta.
Tabela 5. Učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil na učinek drugih zdravil.
Avtor Brooks P.M., Day R.O. 1991 () z dodatki
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Indikacije: za zagotavljanje analgetičnega in antipiretičnega učinka pri prehladu, glavobolu in zobobolu, bolečinah v mišicah in sklepih, bolečinah v hrbtu, dismenoreji.
Bolnike je treba opozoriti, da imajo nesteroidna protivnetna zdravila le simptomatski učinek in nimajo niti antibakterijskega niti protivirusnega delovanja. Če torej povišana telesna temperatura, bolečina, poslabšanje splošnega stanja vztrajajo, se morajo posvetovati z zdravnikom.
ZNAČILNOSTI POSAMEZNIH PRIPRAVKOV
NSAID Z IZRAŽENO PROTIVNETNO DEJAVNOST
Nesteroidna protivnetna zdravila, ki spadajo v to skupino, imajo klinično pomemben protivnetni učinek, zato ugotavljajo široka uporaba najprej kot protivnetna sredstva, vključno z revmatološkimi boleznimi pri odraslih in otrocih. Veliko zdravil se uporablja tudi kot analgetiki in antipiretiki.
ACETILSALICILNA KISLINA
(Aspirin, Aspro, Kolfarit)
Acetilsalicilna kislina je najstarejša nesteroidna protivnetna zdravila. V kliničnih preskušanjih običajno služi kot standard, s katerim primerjamo druga nesteroidna protivnetna zdravila glede učinkovitosti in prenašanja.
Aspirin je trgovsko ime za acetilsalicilno kislino, ki ga je predlagal Bayer (Nemčija). Sčasoma se je s tem zdravilom tako poistovetilo, da se zdaj uporablja v večini držav sveta kot generično.
Farmakodinamika
Farmakodinamika aspirina je odvisna od dnevni odmerek:
majhni odmerki - 30-325 mg - zavirajo agregacijo trombocitov;
povprečni odmerki - 1,5-2 g - imajo analgetični in antipiretični učinek;
veliki odmerki - 4-6 g - imajo protivnetni učinek.
Pri odmerku več kot 4 g aspirin poveča izločanje sečne kisline (urikozurični učinek), pri manjših odmerkih pa se izločanje upočasni.
Farmakokinetika
Dobro se absorbira v prebavnem traktu. Absorpcijo aspirina povečamo tako, da tableto zdrobimo in jo zaužijemo s toplo vodo, pa tudi z uporabo »šumečih« tablet, ki se pred jemanjem raztopijo v vodi. Razpolovna doba aspirina je le 15 minut. Pod delovanjem esteraz sluznice želodca, jeter in krvi se iz aspirina, ki ima glavno farmakološko aktivnost, odcepi salicilat. Največja koncentracija salicilata v krvi se razvije 2 uri po jemanju aspirina, njegova razpolovna doba je 4-6 ur. Presnova se v jetrih, izloča se z urinom, s povišanjem pH urina (na primer v primeru predpisovanja antacidov) pa se izločanje poveča. Pri uporabi velikih odmerkov aspirina je možna nasičenost presnovnih encimov in povečanje razpolovne dobe salicilata na 15-30 ur.
Interakcije
Glukokortikoidi pospešujejo presnovo in izločanje aspirina.
Kofein in metoklopramid izboljšata absorpcijo aspirina v prebavilih.
Aspirin zavira želodčno alkoholno dehidrogenazo, kar vodi do povečanja ravni etanola v telesu, tudi pri njegovi zmerni (0,15 g / kg) uporabi ().
Neželeni učinki
Gastrotoksičnost. Tudi če se uporablja v majhnih odmerkih - 75-300 mg / dan (kot antiagregacijsko sredstvo) - lahko aspirin poškoduje želodčno sluznico in povzroči razvoj erozij in / ali razjed, ki so pogosto zapletene s krvavitvami. Tveganje za krvavitev je odvisno od odmerka: pri dajanju v odmerku 75 mg / dan je 40% nižje kot pri odmerku 300 mg in 30% nižje kot pri odmerku 150 mg (). Tudi rahlo, a nenehno krvaveče erozije in razjede lahko povzročijo sistematično izgubo krvi v blatu (2-5 ml / dan) in razvoj anemije zaradi pomanjkanja železa.
Nekoliko manj gastrotoksičnosti opazimo pri dozirnih oblikah z enterično prevleko. Nekateri bolniki, ki jemljejo aspirin, se lahko prilagodijo njegovemu gastrotoksičnemu učinku. Temelji na lokalnem povečanju mitotične aktivnosti, zmanjšanju nevtrofilne infiltracije in izboljšanju krvnega pretoka ().
Povečana krvavitev zaradi kršitve agregacije trombocitov in zaviranja sinteze protrombina v jetrih (slednje - z odmerkom aspirina več kot 5 g / dan), zato je uporaba aspirina v kombinaciji z antikoagulanti nevarna.
Preobčutljivostne reakcije: kožni izpuščaji, bronhospazem. Izstopa posebna nosološka oblika - Fernand-Vidalov sindrom ("aspirinska triada"): kombinacija nosne polipoze in/ali obnosnih sinusov, bronhialne astme in popolne intolerance na aspirin. Zato se pri bolnikih z bronhialno astmo aspirin in druga nesteroidna protivnetna zdravila priporočajo zelo previdno.
Reyejev sindrom- se razvije pri predpisovanju aspirina otrokom z virusnimi okužbami (gripa, norice). Kaže se kot huda encefalopatija, možganski edem in poškodba jeter, ki poteka brez zlatenice, vendar z visokimi ravnmi holesterola in jetrnih encimov. Daje zelo visoko stopnjo umrljivosti (do 80%). Zato se aspirina ne sme uporabljati za akutne respiratorne virusne okužbe pri otrocih, mlajših od 12 let.
Preveliko odmerjanje ali zastrupitev v blagih primerih se kaže s simptomi "salicilizma": tinitus (znak "nasičenosti" s salicilatom), gluhost, izguba sluha, glavobol, okvaro vida, včasih slabost in bruhanje. Pri hudi zastrupitvi se razvijejo motnje centralnega živčnega sistema in presnove vode in elektrolitov. Zasoplost (kot posledica stimulacije dihalnega centra), motnje kislinsko-bazičnega stanja (najprej respiratorna alkaloza zaradi izgube ogljikovega dioksida, nato metabolna acidoza zaradi zaviranja presnove tkiva), poliurija, hipertermija, dehidracija . Poveča se poraba kisika miokarda, lahko se razvije srčno popuščanje in pljučni edem. Otroci, mlajši od 5 let, so najbolj občutljivi na toksični učinek salicilata, pri katerih se, tako kot pri odraslih, kažejo izrazite motnje kislinsko-bazičnega stanja in nevrološki simptomi. Resnost zastrupitve je odvisna od zaužitega odmerka aspirina ().
Pri zaužitju 150-300 mg / kg opazimo blago do zmerno zastrupitev, odmerek 300-500 mg / kg vodi v hudo zastrupitev, odmerek več kot 500 mg / kg pa je potencialno smrtonosen. Ukrepi pomoči prikazano v .
Tabela 6. Simptomi akutne zastrupitve z aspirinom pri otrocih. (Applied Therapeutics, 1996)
Tabela 7. Ukrepi za lajšanje zastrupitve z aspirinom.
- Izpiranje želodca
- Uvedba aktivnega oglja - do 15 g
- Pijte veliko tekočine (mleko, sok) - do 50-100 ml / kg / dan
- Intravensko dajanje poliionskih hipotoničnih raztopin (1 del 0,9% natrijevega klorida in 2 dela 10% glukoze)
- V primeru kolapsa intravensko dajanje koloidnih raztopin
- Z acidozo - intravensko dajanje natrijevega bikarbonata. Ni priporočljivo dajati pred določitvijo pH krvi, zlasti pri otrocih z anurijo
- Intravensko dajanje kalijevega klorida
- Fizično hlajenje z vodo, ne z alkoholom!
- Hemosorpcija
- Nadomestna transfuzija krvi
- Za odpoved ledvic hemodializa
Indikacije
Aspirin je eno izmed zdravil izbire za zdravljenje revmatoidnega artritisa, vključno z juvenilnim artritisom. Najnovejše revmatološke smernice priporočajo začetek protivnetnega zdravljenja revmatoidnega artritisa z aspirinom. V tem primeru pa je treba upoštevati, da se njegov protivnetni učinek kaže pri jemanju velikih odmerkov, ki jih mnogi bolniki slabo prenašajo.
Aspirin se pogosto uporablja kot analgetik in antipiretik. Kontrolirana klinična preskušanja so pokazala, da je aspirin lahko učinkovit pri številnih bolečinskih stanjih, vključno z bolečino pri raku (). Prikazane so primerjalne značilnosti analgetičnega učinka aspirina in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil
Kljub temu, da ima večina nesteroidnih protivnetnih zdravil in vitro sposobnost zaviranja agregacije trombocitov, se aspirin v kliniki najpogosteje uporablja kot antiagregacijsko sredstvo, saj je njegova učinkovitost v kontroliranih kliničnih preskušanjih dokazana pri angini pektoris, miokardnem infarktu, prehodnih motnjah možganske cirkulacije. in nekatere druge bolezni. Aspirin se predpiše takoj, če obstaja sum na miokardni infarkt ali ishemično možgansko kap. Hkrati aspirin malo vpliva na krvne strdke v venah, zato ga ne smemo uporabljati za preprečevanje pooperativne tromboze v kirurgiji, kjer je zdravilo izbire heparin.
Ugotovljeno je bilo, da aspirin z dolgotrajnim sistematičnim (dolgotrajnim) uživanjem v majhnih odmerkih (325 mg / dan) zmanjša pojavnost raka debelega črevesa in danke. Prvič, profilaktični vnos aspirina je indiciran za ljudi s tveganjem za kolorektalni rak: družinska anamneza (rak debelega črevesa in danke, adenom, adenomatozna polipoza); vnetne bolezni debelega črevesa; rak dojke, jajčnikov, endometrija; rak debelega črevesa ali adenom ().
Tabela 8. Primerjalne značilnosti analgetičnega učinka aspirina in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Zdravila izbire iz medicinskega pisma, 1995
|
Odmerjanje
odrasli: nerevmatične bolezni - 0,5 g 3-4 krat na dan; revmatične bolezni - začetni odmerek je 0,5 g 4-krat na dan, nato se vsak teden poveča za 0,25-0,5 g na dan;
kot antiagregacijsko sredstvo - 100-325 mg / dan naenkrat.
Otroci: nerevmatične bolezni - mlajši od 1 leta - 10 mg / kg 4-krat na dan, več kot eno leto - 10-15 mg / kg 4-krat na dan;
revmatične bolezni - s telesno maso do 25 kg - 80-100 mg / kg / dan, s težo več kot 25 kg - 60-80 mg / kg / dan.
Obrazci za izdajo:
- tablete po 100, 250, 300 in 500 mg;
" šumeče tablete" ASPRO-500... Del kombinirana zdravila alkaseltzer, aspirin C, aspro-C forte, citramon P in drugi.
Lizin monoacetil salicilat
(Aspizol, Laspal)
Neželeni učinki
Široka uporaba fenilbutazona je omejena zaradi njegovih pogostih in resnih neželenih učinkov, ki se pojavijo pri 45 % bolnikov. Najnevarnejši depresivni učinek zdravila na Kostni mozeg, katerih posledica so hematotoksične reakcije- aplastična anemija in agranulocitoza, ki sta pogosto usodni. Tveganje za aplastično anemijo je večje pri ženskah, pri ljudeh, starejših od 40 let, ob dolgotrajni uporabi. Vendar pa se lahko tudi pri kratkotrajni uporabi pri mladih razvije smrtna aplastična anemija. Opažene so tudi levkopenija, trombocitopenija, pancitopenija in hemolitična anemija.
Poleg tega se pojavijo neželene reakcije iz prebavil (erozivne in ulcerativne lezije, krvavitve, driska), zastajanje tekočine v telesu s pojavom edema, kožni izpuščaji, ulcerozni stomatitis, povečanje žleze slinavke, motnje centralnega živčnega sistema (letargija, vznemirjenost, tremor), hematurija, proteinurija, poškodbe jeter.
Fenilbutazon ima kardiotoksičnost (pri bolnikih s srčnim popuščanjem se lahko poslabša) in lahko povzroči akutni pljučni sindrom, ki se kaže s težko sapo in zvišano telesno temperaturo. Številni bolniki imajo preobčutljivostne reakcije v obliki bronhospazma, generalizirane limfadenopatije, kožnih izpuščajev, Lyellovega in Stevens-Johnsonovega sindroma. Fenilbutazon in zlasti njegov metabolit oksifenbutazon lahko poslabša porfirijo.
Indikacije
Fenilbutazon je treba uporabiti kot rezervna nesteroidna protivnetna zdravila v primeru neučinkovitosti drugih zdravil, v kratkem tečaju. Največji učinek opazimo pri ankilozirajočem spondilitisu, protinu.
Opozorila
Ne uporabljajte fenilbutazona in kombiniranih pripravkov, ki ga vsebujejo ( reopirit, pirabutol) kot analgetiki ali antipiretiki v široki klinični praksi.
Glede na možnost smrtno nevarnih hematoloških zapletov je treba bolnike opozoriti na njihove zgodnje manifestacije in strogo upoštevati pravila za predpisovanje pirazolonov in pirazolinov ().
Tabela 9. Pravila za uporabo fenilbutazona in drugih derivatov pirazolidina in pirazolona
- Predpisuje se šele po temeljiti anamnezi, kliničnem in laboratorijskem pregledu z določitvijo eritrocitov, levkocitov in trombocitov. Te študije je treba ponoviti ob najmanjšem sumu na hematotoksičnost.
- Bolnike je treba opozoriti na takojšnjo prekinitev zdravljenja in nujno medicinsko pomoč, če se pojavijo naslednji simptomi:
- zvišana telesna temperatura, mrzlica, vneto grlo, stomatitis (simptomi agranulocitoze);
- dispepsija, bolečine v epigastriju, nenavadne krvavitve in modrice, katranasto blato (simptomi anemije);
- kožni izpuščaj, srbenje;
- znatno povečanje telesne mase, edem.
- Za oceno učinkovitosti je dovolj tedenski tečaj... Če ni učinka, je treba zdravilo preklicati. Pri bolnikih, starejših od 60 let, se fenilbutazon ne sme uporabljati dlje kot 1 teden.
Fenilbutazon je kontraindiciran pri bolnikih z motnjami hematopoeze, erozivnimi in ulceroznimi lezijami prebavil (vključno z anamnezo), boleznimi srca in ožilja, patologijo ščitnice, okvarjenim delovanjem jeter in ledvic, z alergijami na aspirin in druga nesteroidna protivnetna zdravila. Lahko poslabša stanje bolnikov s sistemskim eritematoznim lupusom.
Odmerjanje
odrasli: začetni odmerek je 450-600 mg / dan v 3-4 deljenih odmerkih. Po doseganju terapevtskega učinka se uporabljajo vzdrževalni odmerki - 150-300 mg / dan v 1-2 odmerkih.
Pri otrocih mlajših od 14 let se ne uporablja.
Obrazci za izdajo:
- tablete po 150 mg;
- mazilo, 5%.
CLOFESON ( Perkluzon)
Ekvimolarna spojina fenilbutazona in klofheksamida. Klofheksamid ima pretežno analgetični in manj protivnetni učinek, ki dopolnjuje učinek fenilbutazona. Clofezonova toleranca je nekoliko boljša kot. Neželeni učinki se pojavljajo manj pogosto, vendar je treba upoštevati previdnostne ukrepe ().
Indikacije za uporabo
Indikacije za uporabo so enake kot za
Odmerjanje
odrasli: 200-400 mg 2-3 krat na dan peroralno ali rektalno.
Otroci s telesno maso več kot 20 kg: 10-15 mg / kg / dan.
Obrazci za izdajo:
- 200 mg kapsule;
- supozitorije 400 mg;
- mazilo (1 g vsebuje 50 mg klofezona in 30 mg klofheksamida).
INDOMETACIN
(Indocid, Indobene, Metindol, Elmetatsin)
Indometacin je eno najmočnejših nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Farmakokinetika
Največja koncentracija v krvi se razvije v 1-2 urah po zaužitju običajnih in 2-4 ure po zaužitju podaljšanih ("retard") dozirnih oblik. Vnos hrane upočasni absorpcijo. Pri rektalni uporabi se nekoliko slabše absorbira in najvišja koncentracija v krvi se razvija počasneje. Razpolovna doba je 4-5 ur.
Interakcije
Indometacin bolj kot druga nesteroidna protivnetna zdravila poslabša ledvični pretok krvi, zato lahko znatno oslabi učinek diuretikov in antihipertenzivov. Kombinacija indometacina z diuretikom, ki varčuje s kalijem triamterenom, je zelo nevarna, saj izzove razvoj akutne odpovedi ledvic.
Neželeni učinki
Glavna pomanjkljivost indometacina je pogost razvoj neželenih učinkov (pri 35-50% bolnikov), njihova pogostnost in resnost pa sta odvisni od dnevnega odmerka. V 20% primerov se zdravilo prekine zaradi neželenih učinkov.
Najbolj značilna nevrotoksične reakcije: glavobol (povzročen zaradi možganskega edema), omotica, gluhost, zaviranje refleksne aktivnosti; gastrotoksičnost(višja kot pri aspirinu); nefrotoksičnost(se ne sme uporabljati v primeru ledvičnega in srčnega popuščanja); preobčutljivostne reakcije(navzkrižna alergija z možnimi).
Indikacije
Indometacin je še posebej učinkovit pri ankilozirajočem spondilitisu in akutnem protinu. Široko se uporablja pri revmatoidnem artritisu in aktivnem revmatizmu. Pri juvenilnem revmatoidnem artritisu je rezervno zdravilo. Obstajajo bogate izkušnje z uporabo indometacina pri osteoartritisu kolka in kolenskih sklepov... Nedavno pa se je izkazalo, da pri bolnikih z osteoartritisom pospešuje uničenje sklepnega hrustanca. Posebno področje uporabe indometacina je neonatologija (glej spodaj).
Opozorila
Zaradi močnega protivnetnega učinka lahko indometacin prikrije klinični simptomi okužbe, zato ga ni priporočljivo uporabljati pri bolnikih z okužbami.
Odmerjanje
odrasli: začetni odmerek je 25 mg 3-krat na dan, največji je 150 mg / dan. Odmerek se postopoma povečuje. Retard tablete in rektalne supozitorije se predpisujejo 1-2 krat na dan. Včasih se uporabljajo samo ponoči, zjutraj in popoldne pa se predpiše še eno nesteroidno protivnetno zdravilo. Mazilo se uporablja zunaj.
Otroci: 2-3 mg / kg / dan v 3 deljenih odmerkih.
Obrazci za izdajo:
- enterično obložene tablete, 25 mg; - 75 mg retard tablete; - supozitorije po 100 mg; - mazilo, 5 in 10%.
Uporaba indometacina v neonatologiji
Indometacin se uporablja pri nedonošenčkih za farmakološko zaprtje odprtega arterioznega duktusa. Poleg tega vam v 75-80% zdravila omogoča popolno zaprtje ductus arteriosus in se izognete operaciji. Učinek indometacina je posledica zaviranja sinteze PG-E 1, ki ohranja odprt duktus arteriosus. Najboljši rezultati so opaženi pri otrocih s III-IV stopnjo nedonošenosti.
Indometacin indikacije za zaprtje arterioznega duktusa:
- Rojna teža pred letom 1750
- Hude hemodinamske motnje - kratka sapa, tahikardija, kardiomegalija.
- Neučinkovitost tradicionalne terapije, izvedene v 48 urah (omejevanje tekočine, diuretiki, srčni glikozidi).
Kontraindikacije: okužbe, porodne travme, koagulopatija, patologija ledvic, nekrotizirajoči enterokolitis.
Neželeni učinki: predvsem na delu ledvic - poslabšanje pretoka krvi, povečanje kreatinina in sečnine v krvi, zmanjšanje glomerularne filtracije, diureza.
Odmerjanje
Znotraj 0,2-0,3 mg / kg 2-3 krat vsakih 12-24 ur. Če učinka ni, je nadaljnja uporaba indometacina kontraindicirana.
SULINDAK ( Clinoril)
Farmakokinetika
Je "predzdravilo", v jetrih se spremeni v aktivni presnovek. Največjo koncentracijo aktivnega presnovka sulindaka v krvi opazimo 3-4 ure po zaužitju. Razpolovna doba sulindaka je 7-8 ur, razpolovna doba aktivnega presnovka pa 16-18 ur, kar zagotavlja dolgotrajen učinek in možnost jemanja 1-2 krat na dan.
Neželeni učinki
Odmerjanje
odrasli: znotraj, rektalno in intramuskularno - 20 mg / dan v enem odmerku (injekcija).
Otroci: odmerki niso določeni.
Obrazci za izdajo:
- tablete po 20 mg;
- kapsule po 20 mg;
- supozitorije po 20 mg.
LORNOXICAM ( Ksefokam)
Nesteroidna protivnetna zdravila iz skupine oksikama - klortenoksikam. V smislu zaviranja je COX boljši od drugih oksikamov in približno v enaki meri blokira COX-1 in COX-2, ki zavzema vmesni položaj v klasifikaciji nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki temelji na načelu selektivnosti. Ima izrazit analgetični in protivnetni učinek.
Analgetični učinek lornoksikama je sestavljen iz kršitve nastajanja bolečinskih impulzov in oslabljenega zaznavanja bolečine (zlasti pri kronični bolečini). Pri intravenski uporabi lahko zdravilo poveča raven endogenih opioidov in s tem aktivira fiziološki antinociceptivni sistem telesa.
Farmakokinetika
Dobro se absorbira v prebavilih, hrana nekoliko zmanjša biološko uporabnost. Najvišje plazemske koncentracije opazimo po 1-2 urah, pri intramuskularnem dajanju pa največjo plazemsko koncentracijo opazimo po 15 minutah. Dobro prodre v sinovialno tekočino, kjer njegova koncentracija doseže 50% plazemske, in ostane v njej dlje časa (do 10-12 ur). Presnova se v jetrih, izloča se skozi črevesje (predvsem) in ledvice. Razpolovna doba je 3-5 ur.
Neželeni učinki
Lornoksikam je manj gastrotoksičen kot oksikami "prve generacije" (piroksikam, tenoksikam). To je deloma posledica kratke razpolovne dobe, ki ustvarja možnosti za obnovo zaščitne ravni PG v sluznici prebavil. V kontroliranih študijah je bilo ugotovljeno, da je lornoksikam boljši v toleranci na indometacin in praktično ni slabši od diklofenaka.
Indikacije
- Sindrom bolečine (akutna in kronična bolečina, vključno z rakom).
Pri intravenski uporabi lornoksikam v odmerku 8 mg po resnosti analgetičnega učinka ni slabši od meperidina (blizu domačemu promedolu). Pri peroralno dajanje pri bolnikih s pooperativno bolečino je 8 mg lornoksikama približno enako 10 mg ketorolaka, 400 mg ibuprofena in 650 mg aspirina. Pri sindromu hude bolečine lahko lornoksikam uporabljamo v kombinaciji z opioidnimi analgetiki, kar zmanjša odmerek slednjih.
- Revmatične bolezni (revmatoidni artritis, psoriatični artritis, osteoartritis).
Odmerjanje
odrasli:
s sindromom bolečine - znotraj - 8 mg x 2-krat na dan; možen sprejem polnilni odmerek 16 mg; i / m ali i / v - 8-16 mg (1-2 odmerka z intervalom 8-12 ur); pri revmatologiji - znotraj 4-8 mg x 2-krat na dan.
Odmerki za otroke mlajši od 18 let niso ugotovljeni.
Obrazci za izdajo:
- tablete po 4 in 8 mg;
- viale po 8 mg (za pripravo raztopine za injiciranje).
MELOKSIKAM ( Movalis)
Je predstavnik nove generacije nesteroidnih protivnetnih zdravil - selektivnih zaviralcev COX-2. Zaradi te lastnosti meloksikam selektivno zavira tvorbo prostaglandinov, ki sodelujejo pri nastanku vnetja... Hkrati pa veliko šibkeje zavira COX-1, zato manj vpliva na sintezo prostaglandinov, ki uravnavajo ledvični pretok krvi, nastajanje zaščitne sluzi v želodcu in agregacijo trombocitov.
To so pokazale kontrolirane študije pri bolnikih z revmatoidnim artritisom po jakosti protivnetnega delovanja meloksikam ni slabši, vendar bistveno manj povzroča neželene reakcije prebavil in ledvic ().
Farmakokinetika
Peroralna biološka uporabnost je 89 % in ni odvisna od vnosa hrane. Največja koncentracija v krvi se razvije v 5-6 urah. Ravnotežna koncentracija se vzpostavi v 3-5 dneh. Razpolovna doba je 20 ur, kar omogoča predpisovanje zdravila enkrat na dan.
Indikacije
Revmatoidni artritis, osteoartritis.
Odmerjanje
odrasli: znotraj in intramuskularno po 7,5-15 mg 1-krat na dan.
Pri otrocih učinkovitost in varnost zdravila nista raziskani.
Obrazci za izdajo:
- tablete po 7,5 in 15 mg;
- ampule po 15 mg.
NABUMETON ( Relafen)
Odmerjanje
odrasli: 400-600 mg 3-4 krat na dan, retard pripravki - 600-1200 mg 2-krat na dan.
Otroci: 20-40 mg / kg / dan v 2-3 deljenih odmerkih.
Od leta 1995 je v Združenih državah ibuprofen odobren za uporabo brez recepta pri otrocih, starejših od 2 let, z vročino in bolečino v odmerku 7,5 mg/kg do 4-krat na dan, z največ 30 mg/kg / dan.
Obrazci za izdajo:
- tablete po 200, 400 in 600 mg;
- "retard" tablete po 600, 800 in 1200 mg;
- smetana, 5%.
NAPROXEN ( Naprosin)
Eno najpogosteje uporabljenih nesteroidnih protivnetnih zdravil. Ima boljši protivnetni učinek. Protivnetni učinek se razvija počasi, največ po 2-4 tednih. Ima močan analgetični in antipiretični učinek. Antiagregacijski učinek se kaže le, če so predpisani visoki odmerki zdravila. Nima urikozuričnega učinka.
Farmakokinetika
Dobro se absorbira po peroralni in rektalni uporabi. Največjo koncentracijo v krvi opazimo 2-4 ure po zaužitju. Razpolovna doba je približno 15 ur, kar vam omogoča, da ga predpišete 1-2 krat na dan.
Neželeni učinki
Gastrotoksičnost je manjša kot pri in. Nefrotoksičnost se praviloma opazi le pri bolnikih z ledvična patologija in s srčnim popuščanjem. Možne so alergijske reakcije, opisani so primeri navzkrižne alergije z .
Indikacije
Široko se uporablja za revmatizem, ankilozirajoči spondilitis, revmatoidni artritis pri odraslih in otrocih. Pri bolnikih z osteoartritisom zavira aktivnost encima proteoglikanaze in preprečuje degenerativne spremembe v sklepnem hrustancu, kar je ugodno v primerjavi z. Široko se uporablja kot analgetik, tudi za pooperativne in poporodne bolečine, pri ginekoloških posegih. Visoka učinkovitost je bila opažena pri dismenoreji, paraneoplastični vročini.
Odmerjanje
odrasli: 500-1000 mg / dan v 1 do 2 odmerkih peroralno ali rektalno. Dnevni odmerek se lahko poveča na 1500 mg za omejeno obdobje (do 2 tedna). Pri sindromu akutne bolečine (burzitis, tendovaginitis, dismenoreja) 1. odmerek - 500 mg, nato 250 mg vsakih 6-8 ur.
Otroci: 10-20 mg / kg / dan v 2 deljenih odmerkih. Kot antipiretik - 15 mg / kg na odmerek.
Obrazci za izdajo:
- tablete po 250 in 500 mg;
- supozitorije 250 in 500 mg;
- suspenzija, ki vsebuje 250 mg / 5 ml;
- gel, 10%.
NAPROKSEN-NATRIJ ( Aleve, Apranax)
Indikacije
Uporablja se kot analgetik in antipiretik... Priskrbeti hiter učinek dajemo parenteralno.
Odmerjanje
odrasli: znotraj, 0,5-1 g 3-4 krat na dan, intramuskularno ali intravensko, 2-5 ml 50% raztopine 2-4 krat na dan.
Otroci: 5-10 mg / kg 3-4 krat na dan. V primeru hipertermije intravensko ali intramuskularno v obliki 50% raztopine: do 1 leta - 0,01 ml / kg, nad 1 letom - 0,1 ml / leto življenja na injekcijo.
Obrazci za izdajo:
- tablete po 100 in 500 mg;
- ampule 1 ml 25% raztopine, 1 in 2 ml 50% raztopine;
- kapljice, sirup, sveče.
AMINOFENAZON ( amidopirin)
Že vrsto let se uporablja kot analgetik in antipiretik. Bolj strupena kot. Pogosteje povzroča hude alergijske kožne reakcije, zlasti v kombinaciji s sulfonamidi. Trenutno aminofenazon prepovedana za uporabo in zunaj proizvodnje, saj lahko pri interakciji z nitriti hrane povzroči nastanek rakotvornih spojin.
Kljub temu lekarniška mreža še naprej prejema pripravke, ki vsebujejo aminofenazon ( omazol, anapirin, pentalgin, pirabutol, piranal, pirkofen, reopirin, teofedrin N).
PROPIFENAZON
Ima izrazit analgetični in antipiretični učinek. Hitro se absorbira v prebavilih, največja koncentracija v krvi se razvije 30 minut po zaužitju.
V primerjavi z drugimi derivati pirazolona je najvarnejši. Pri uporabi ni opaziti razvoja agranulocitoze. V redkih primerih pride do zmanjšanja števila trombocitov in levkocitov.
Ne uporablja se kot monopreparat, je del kombiniranih pripravkov saridon in plivalgin.
FENACETIN
Farmakokinetika
Dobro se absorbira v prebavnem traktu. Presnova se v jetrih, delno se spremeni v aktivni presnovek. Drugi presnovki fenacetina so strupeni. Razpolovna doba je 2-3 ure.
Neželeni učinki
Fenacetin je zelo nefrotoksičen. Povzroča lahko tubulointersticijski nefritis zaradi ishemičnih sprememb na ledvicah, ki se kažejo z bolečinami v hrbtu, dizuričnimi simptomi, hematurijo, proteinurijo, cilindrurijo (»analgetična nefropatija«, »fenacetinska ledvica«). Opisan je razvoj hude ledvične odpovedi. Nefrotoksični učinki so bolj izraziti pri dolgotrajni uporabi v kombinaciji z drugimi analgetiki, pogosteje opaženi pri ženskah.
Presnovki fenacetina lahko povzročijo tvorbo methemoglobina in hemolizo. Zdravilo ima tudi rakotvorne lastnosti: lahko privede do razvoja raka na mehurju.
V mnogih državah je uporaba fenacetina prepovedana.
Odmerjanje
odrasli: 250-500 mg 2-3 krat na dan.
Pri otrocih ne velja.
Obrazci za izdajo:
Je del različnih kombiniranih pripravkov: tablet pirkofen, sedalgin, teofedrin N, sveče cefekon.
PARACETAMOL
(Calpol, Lecadol, Mexalen, Panadol, Efferalgan)
Paracetamol (v nekaterih državah ima generično ime acetaminofen) Je aktivni presnovek. V primerjavi s fenacetinom je manj strupen.
Zavira sintezo prostaglandinov v centralnem živčnem sistemu bolj kot v perifernih tkivih. Zato ima pretežno »centralni« analgetični in antipiretični učinek ter ima zelo šibko »periferno« protivnetno delovanje. Slednje se lahko manifestira le z nizko vsebnostjo peroksidnih spojin v tkivih, na primer z osteoartritisom, z akutno poškodbo mehkih tkiv, ne pa z revmatskimi boleznimi.
Farmakokinetika
Paracetamol se dobro absorbira, če ga jemljemo peroralno in rektalno. Največja koncentracija v krvi se razvije v 0,5-2 urah po zaužitju. Pri vegetarijancih je absorpcija paracetamola v prebavilih znatno oslabljena. Zdravilo se presnavlja v jetrih v dveh fazah: najprej se pod delovanjem encimskih sistemov citokroma P-450 tvorijo vmesni hepatotoksični presnovki, ki se nato cepijo s sodelovanjem glutationa. Manj kot 5 % danega paracetamola se izloči nespremenjeno skozi ledvice. Razpolovna doba je 2-2,5 ure. Trajanje delovanja je 3-4 ure.
Neželeni učinki
Paracetamol velja za enega najbolj varna nesteroidna protivnetna zdravila... Torej, za razliko od tega, ne povzroča Reyejevega sindroma, nima gastrotoksičnosti, ne vpliva na agregacijo trombocitov. Za razliko od in ne povzroča agranulocitoze in aplastične anemije. Alergijske reakcije na paracetamol so redke.
V zadnjem času so bili pridobljeni podatki, da se pri dolgotrajni uporabi paracetamola več kot 1 tablete na dan (1000 ali več tablet na življenje) tveganje za razvoj hude analgetične nefropatije, ki vodi do končne odpovedi ledvic (), podvoji. Temelji na nefrotoksičnem učinku metabolitov paracetamola, zlasti paraaminofenola, ki se kopiči v ledvičnih papilah, se veže na SH-skupine, kar povzroča hude disfunkcije in celične strukture, vse do njihove smrti. Hkrati pa sistematična uporaba aspirina ni povezana s takšnim tveganjem. Tako je paracetamol bolj nefrotoksični kot aspirin in ga ne smemo obravnavati kot "popolnoma varno" zdravilo.
Prav tako se morate spomniti na hepatotoksičnost paracetamol, če ga jemljemo v zelo velikih (!) odmerkih. Enkratni odmerek v odmerku več kot 10 g pri odraslih ali več kot 140 mg / kg pri otrocih vodi do zastrupitve, ki jo spremlja huda poškodba jeter. Razlog je izčrpavanje zalog glutationa in kopičenje vmesnih produktov presnove paracetamola, ki imajo hepatotoksični učinek. Simptomi zastrupitve so razdeljeni na 4 stopnje ().
Tabela 10. Simptomi zastrupitve s paracetamolom. (V skladu z Merckovim priročnikom, 1992)
|
Podobno sliko lahko opazimo pri jemanju običajnih odmerkov zdravila v primeru sočasne uporabe induktorjev encimov citokroma P-450, pa tudi pri alkoholikih (glej spodaj).
Ukrepi pomoči za zastrupitev s paracetamolom so predstavljeni v. Upoštevati je treba, da je prisilna diureza v primeru zastrupitve s paracetamolom neučinkovita in celo nevarna, peritonealna dializa in hemodializa sta neučinkoviti. V nobenem primeru ne smete uporabljati antihistaminiki, glukokortikoidi, fenobarbital in etakrinska kislina, ki lahko induktivno vpliva na encimske sisteme citokroma P-450 in poveča tvorbo hepatotoksičnih metabolitov.
Interakcije
Metoklopramid in kofein povečata absorpcijo paracetamola v prebavilih.
Induktorji jetrnih encimov (barbiturati, rifampicin, difenin in drugi) pospešujejo razgradnjo paracetamola v hepatotoksične presnovke in povečajo tveganje za poškodbe jeter.
Tabela 11. Ukrepi za pomoč pri zastrupitvi s paracetamolom
- Izpiranje želodca.
- Aktivno oglje v notranjosti.
- Izzvati bruhanje.
- Acetilcistein (je donator glutationa) - 20% raztopina v notranjosti.
- Intravenska glukoza.
- Vitamin K 1 (fitomenadion) - 1-10 mg intramuskularno, naravna plazma, faktorji strjevanja krvi (s 3-kratnim povečanjem protrombinskega časa).
Podobne učinke lahko opazimo pri ljudeh, ki redno uživajo alkohol. Imajo hepatotoksičnost paracetamola, tudi če se uporablja v terapevtskih odmerkih (2,5-4 g / dan), še posebej, če ga jemljemo kratek čas po alkoholu ().
Indikacije
Paracetamol se trenutno obravnava kot učinkovit analgetik in antipiretik za široko uporabo... Priporoča se predvsem ob prisotnosti kontraindikacij za druga nesteroidna protivnetna zdravila: pri bolnikih z bronhialno astmo, pri osebah z razjedami v anamnezi, pri otrocih z virusnimi okužbami. Po analgetičnem in antipiretičnem delovanju je paracetamol blizu.
Opozorila
Paracetamol je treba uporabljati previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic, pa tudi pri tistih, ki jemljejo zdravila, ki vplivajo na delovanje jeter.
Odmerjanje
odrasli: 500-1000 mg 4-6 krat na dan.
Otroci: 10-15 mg / kg 4-6 krat na dan.
Obrazci za izdajo:
- tablete po 200 in 500 mg;
- sirup 120 mg / 5 ml in 200 mg / 5 ml;
- supozitorije 125, 250, 500 in 1000 mg;
- "šumeče" tablete po 330 in 500 mg. Del kombiniranih zdravil soridon, solpadein, tomapirin, citramon P in drugi.
KETOROLAC ( Toradol, Ketrodol)
Glavna klinična vrednost zdravila je močan analgetični učinek, po stopnji katerega presega številna druga nesteroidna protivnetna zdravila.
Ugotovljeno je bilo, da je 30 mg ketorolaka, danega intramuskularno, približno enako 12 mg morfija. Hkrati so neželeni učinki, značilni za morfij in druge narkotične analgetike (slabost, bruhanje, depresija dihanja, zaprtje, zastajanje urina), veliko manj pogosti. Uporaba ketorolaka ne vodi do razvoja odvisnosti od zdravil.
Ketorolak ima tudi antipiretične in antiagregacijske učinke.
Farmakokinetika
Skoraj popolnoma in hitro se absorbira v prebavilih, peroralna biološka uporabnost je 80-100%. Največja koncentracija v krvi se razvije 35 minut po peroralni uporabi in 50 minut po intramuskularnem injiciranju. Izločajo ga ledvice. Razpolovna doba je 5-6 ur.
Neželeni učinki
Najpogosteje opaženo gastrotoksičnost in povečana krvavitev zaradi antiagregacijskega delovanja.
Interakcija
V kombinaciji z opioidnimi analgetiki se analgetični učinek poveča, kar omogoča njihovo uporabo v manjših odmerkih.
Intravensko ali intraartikularno dajanje ketorolaka v kombinaciji z lokalnimi anestetiki (lidokain, bupivakain) zagotavlja boljše lajšanje bolečin kot uporaba le enega od zdravil, po artroskopiji in operaciji zgornjih okončin.
Indikacije
Uporablja se za lajšanje sindroma bolečine različnih lokalizacij: ledvične kolike, bolečine pri travmi, z nevrološke bolezni, pri bolnikih z rakom (zlasti s kostnimi metastazami), v pooperativnem in poporodnem obdobju.
Obstajajo dokazi o možnosti uporabe ketorolaka pred operacijo v kombinaciji z morfinom ali fentanilom. To vam omogoča, da zmanjšate odmerek opioidnih analgetikov za 25-50% v prvih 1-2 dneh. pooperativno obdobje, ki ga spremlja hitrejša obnova delovanja prebavil, manj slabosti in bruhanja ter skrajša dolžino bivanja v bolnišnici ().
Uporablja se tudi za lajšanje bolečin v operativnem zobozdravstvu in pri ortopedskih medicinskih posegih.
Opozorila
Ketorolaka se ne sme uporabljati pred dolgotrajnimi operacijami z velikim tveganjem za krvavitev, pa tudi za vzdrževalno anestezijo med operacijami, za lajšanje bolečin med porodom, lajšanje bolečin pri miokardnem infarktu.
Potek uporabe ketorolaka ne sme biti daljši od 7 dni, pri osebah, starejših od 65 let, pa je treba zdravilo predpisati previdno.
Odmerjanje
odrasli: peroralno 10 mg vsakih 4-6 ur; največji dnevni odmerek je 40 mg; trajanje uporabe ni daljše od 7 dni. Intramuskularno in intravensko - 10-30 mg; največji dnevni odmerek - 90 mg; trajanje uporabe ni daljše od 2 dni.
Otroci: intravenski 1. odmerek - 0,5-1 mg / kg, nato 0,25-0,5 mg / kg vsakih 6 ur.
Obrazci za izdajo:
- 10 mg tablete;
- ampule po 1 ml.
KOMBINIRANI PRIPRAVKI
Proizvajajo se številni kombinirani pripravki, ki poleg NSAID vsebujejo tudi druga zdravila, ki lahko zaradi svojih specifičnih lastnosti povečajo analgetični učinek NSAID, povečajo njihovo biološko uporabnost in zmanjšajo tveganje za neželene učinke.
SARIDON
Sestoji iz in kofeina. Razmerje analgetikov v zdravilu je 5: 3, pri čemer delujejo kot sinergisti, saj paracetamol v v tem primeru poveča biološko uporabnost propifenazona za en in pol krat. Kofein v uporabljenem odmerku normalizira tonus možganskih žil, pospešuje pretok krvi brez stimulacije centralnega živčnega sistema, zato poveča učinek analgetikov pri glavobolih. Poleg tega izboljša absorpcijo paracetamola. Za saridon je na splošno značilna visoka biološka uporabnost in hiter razvoj analgetični učinek.
Indikacije
Sindrom bolečine različnih lokalizacij (glavobol, zobobol, bolečine pri revmatskih boleznih, dismenoreja, zvišana telesna temperatura).
Odmerjanje
1-2 tableti 1-3 krat na dan.
Obrazec za sprostitev:
- tablete, ki vsebujejo 250 mg paracetamola, 150 mg propifenazona in 50 mg kofeina.
ALKA-SELTZER
Sestavine: citronska kislina, natrijev bikarbonat. Je dobro absorbirana topna dozirna oblika aspirina z izboljšanimi organoleptičnimi lastnostmi. Natrijev bikarbonat nevtralizira prosti klorovodikova kislina, zmanjšanje ulcerogenega učinka aspirina. Poleg tega lahko izboljša absorpcijo aspirina.
Uporablja se predvsem pri glavobolih, zlasti pri osebah z visoko kislostjo v želodcu.
Odmerjanje
Obrazec za sprostitev:
- "šumeče" tablete, ki vsebujejo 324 mg aspirina, 965 mg citronska kislina in 1625 mg natrijevega bikarbonata.
FORTALGIN C
Zdravilo je šumeča tableta, ki vsebuje 400 mg in 240 mg askorbinske kisline. Uporablja se kot analgetik in antipiretik.
Odmerjanje
1-2 tableti do štirikrat na dan.
PLIVALGIN
Proizvaja se v obliki tablet, od katerih vsaka vsebuje 210 mg in 50 mg kofeina, 25 mg fenobarbitala in 10 mg kodein fosfata. Analgetični učinek zdravila je okrepljen s prisotnostjo narkotičnega analgetika kodeina in fenobarbitala, ki ima sedativni učinek. Vloga kofeina je obravnavana zgoraj.
Indikacije
Bolečina različnih lokalizacij (glavobol, zobna, mišična, sklepna, nevralgija, dismenoreja), zvišana telesna temperatura.
Opozorila
Ob pogosti uporabi, zlasti pri višjih odmerkih, se lahko počutite utrujeni, zaspani. Možen je razvoj odvisnosti od drog.
Odmerjanje
1-2 tableti 3-4 krat na dan.
REOPIRIN (pirabutol)
Sestava vključuje ( amidopirin) in ( butadion). Že vrsto let se pogosto uporablja kot analgetik. Vendar je on nima prednosti glede učinkovitosti pred sodobnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in jih bistveno prekaša po resnosti neželenih učinkov. Še posebej veliko tveganje za razvoj hematoloških zapletov, zato je treba upoštevati vse zgornje previdnostne ukrepe () in si prizadevati za uporabo drugih analgetikov. Pri intramuskularnem dajanju se fenilbutazon veže na tkiva na mestu injiciranja in se slabo absorbira, kar, prvič, upočasni razvoj učinka, in drugič, je vzrok pogost razvoj infiltrati, abscesi, lezije ishiadičnega živca.
Trenutno je uporaba kombiniranih zdravil, ki jih sestavljata fenilbutazon in aminofenazon, v večini držav prepovedana.
Odmerjanje
odrasli: znotraj 1-2 tableti 3-4 krat na dan, intramuskularno 2-3 ml 1-2 krat na dan.
Pri otrocih ne velja.
Obrazci za izdajo:
- tablete, ki vsebujejo 125 mg fenilbutazona in aminofenazona;
- 5 ml ampule, ki vsebujejo 750 mg fenilbutazona in aminofenazona.
BARALGIN
Gre za kombinacijo ( analgin) z dvema antispazmodikoma, od katerih ima eden, pitofenon, miotropni učinek, drugi, fenpiverinij, pa atropinu podoben učinek. Uporablja se za lajšanje bolečin, ki jih povzroča krč gladkih mišic (ledvična kolika, jetrna kolika itd.). Tako kot druga zdravila z delovanjem, podobnim atropinu, je kontraindiciran pri glavkomu in adenomu prostate.
Odmerjanje
V notranjosti 1-2 tableti 3-4 krat na dan, intramuskularno ali intravensko, 3-5 ml 2-3 krat na dan. Intravensko se daje s hitrostjo 1-1,5 ml na minuto.
Obrazci za izdajo:
- tablete, ki vsebujejo 500 mg metamizola, 10 mg pitofenona in 0,1 mg fenpiverinija;
- 5 ml ampule, ki vsebujejo 2,5 g metamizola, 10 mg pitofenona in 0,1 mg fenpiverinija.
ARTROTEK
Sestavljen je tudi iz misoprostola (sintetični analog PG-E 1), katerega namen je zmanjšanje pogostosti in resnosti neželenih učinkov, značilnih za diklofenak, zlasti gastrotoksičnosti. Artrotek je pri revmatoidnem artritisu in osteoartritisu enako učinkovit kot diklofenak, razvoj erozij in želodčnih razjed pri njegovi uporabi pa je veliko manj pogost.
Odmerjanje
odrasli: 1 tableta 2-3 krat na dan.
Obrazec za sprostitev:
- tablete, ki vsebujejo 50 mg diklofenaka in 200 mg misoprostola.
BIBLIOGRAFIJA
- Champion G.D, Feng P.H & Azuma T. et al. Poškodbe prebavil, ki jih povzročajo NSAID // Drugs, 1997, 53: 6-19.
- Laurence D.R., Bennett P.N. Klinična farmakologija. 7. izd. Churcill Livingstone. 1992.
- Insel P.A. Analgetsko-antipiretična in protivnetna zdravila ter zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju protina. V: Goodman & Gilman "s. Farmakološke osnove terapije. 9. izd. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
- Nesteroidna protivnetna zdravila. (Uredniški članek) // Wedge. pharmacol. in Pharmacother., 1994, 3, 6-7.
- Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Obvladovanje gastroduo-denopatije, povezane z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil // Mayo Clin. Proc. 1992, 67: 354-364.
- Espinosa L., Lipani J., Poljska M., Wallin B. Perforacije, razjede in krvavitve v velikem, randomiziranem, multicentričnem preskušanju namubetona v primerjavi z diklofenakom, ibuprofenom, naproksenom in piroksikamom // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (suppl. I): 324.
- Brooks P.M., Dan R.O. Nesteroidna protivnetna zdravila - razlike in podobnosti // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
- Lieber C.S. Zdravstvene motnje alkoholizma // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
- Guslandi M. Gastrična toksičnost antitrombocitne terapije z nizkimi odmerki aspirina // Drugs, 1997, 53: 1-5.
- Uporabna terapija: klinična uporaba zdravil. 6. izd. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Uredniki). Vancouver. 1995.
- Zdravila po izbiri iz medicinskega pisma. New York. Revidirana izd. 1995.
- Marcus A.L. Aspirin kot profilaksa proti raku debelega črevesa in danke // N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
- Noble S, Balfour J. Meloksikam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
- Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Učinek velikega odmerka ibuprofena pri bolnikih s cistično fibrozo // N. Engl. J. Med 1995 332: 848-854.
- Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Tveganje za odpoved ledvic, povezano z uporabo acetaminofena, aspirina in nesteroidnih protivnetnih zdravil // N. Engl. J. Med 1994, 331: 1675-1712.
- Merckov priročnik za diagnostiko in terapijo. 16. izd. Berkow R. (ur.). Merck & Co Inc., 1992.
- Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Ponovna ocena njegovih farmakodinamičnih in farmakokinetičnih lastnosti ter terapevtske uporabe pri obvladovanju bolečine // Drugs, 1997, 53: 139-188.
| 2000-2009 NIIAH SGMA | ||
Vsaka oseba se je večkrat soočila z bolečino. Če doživljate nelagodje, je težko uživati življenje, težko je konstruktivno razmišljati in res, ko huda bolečina lahko izgubite zavest. Ni čudno, da obstaja veliko zdravil, ki pomagajo zmanjšati ali odpraviti. V tem članku bomo obravnavali zdravilo, ki ima hiter analgetični učinek - Flamidez. Navodilo za uporabo navaja, da ima analgetične, protivnetne, antipiretične in protirevmatične učinke. Aktivne komponente medsebojno delujejo za izboljšanje pozitiven učinek od jemanja zdravila. Kaj je vključeno v pripravek "Flamidez"? Navodila za uporabo odgovarjajo na to vprašanje in dajejo popolna slika sestava vsake tablete. 3 aktivne snovi, glavne sestavine so paracetamol, diklofenak kalij in serratiopeptidaza. Razmislimo jih podrobneje.
Delovanje kalijevega diklofenaka
Obstaja kar nekaj zdravil na osnovi diklofenaka, saj ta pogosta sestavina učinkovito lajša bolečine, ima protivnetne in protirevmatične učinke. Vključen je ne samo v tablete, ampak tudi v različne gele in mazila. Še posebej učinkovito deluje na vnetne procese v hrustančnem tkivu. V zvezi s tem za odpravo bolečine pri osteoporozi in artritisu izbira najpogosteje pade na diklofenak. Starejši ljudje s temi boleznimi imajo vedno pri roki diklofenak. Priročno za hitro izločanje bolečina uporaba "Flamidez" (tablete). Navodila za uporabo med indikacijami razlikujejo revmatoidni artritis in osteoartritis.
Diklofenak kalij in diklofenak natrij
Sestava takšnih zdravil najpogosteje vključuje V "Flamidez" proizvajalci vključujejo diklofenak kalij. Razlikuje se po tem, da je analgetični učinek diklofenaka kalijeve soli veliko hitrejši od natrijeve soli. Kot pri drugih zdravilih je tudi diklofenak kalij vključen v vsako tableto v količini 50 mg.
Delovanje paracetamola
Paracetamol je dobro znan skoraj vsakemu prebivalcu Rusije. Odlično dela z visoka temperatura in ima analgetični učinek. V sestavi zdravila "Flamidez" navodila za uporabo sproščajo paracetamol, ki v kombinaciji z drugimi snovmi poveča njegov analgetični in antipiretični učinek. Njegov protivnetni učinek je nepomemben. Ena tableta vsebuje 500 mg paracetamola. Paracetamol in diklofenak se izločata z urinom.
Delovanje seratiopeptidaze
Serratiopeptidaza je encim, izoliran iz nepatogenih črevesnih bakterij. Odstranjuje edeme in blokira vnetje ter normalizira žilno prepustnost. Ima rahel analgetični učinek. Ena tableta vsebuje 15 mg serratiopeptidaze.
Indikacije za uporabo
Komu je Flamidez namenjen? Navodila za uporabo priporočajo zdravilo ljudje, ki trpijo za boleznimi mišično-skeletnega sistema, z diagnozo revmatoidnega artritisa ali osteoartritisa; z vnetjem ženskega genitourinarnega sistema s hudo bolečino; po operaciji ali poškodbi, z bolečino na mestu šiva; z boleznimi ENT organov, zlasti s sinusitisom. Zdravilo je učinkovito tudi pri zobobolu. Zobozdravniki ga predpisujejo za odstranitev neprijetne občutke po ekstrakciji zoba. "Flamidez" je lahko indiciran za kakršno koli bolečino, vendar ga mora predpisati zdravnik.
Dozirne oblike "Flamidez"
Zdravilo se proizvaja v obliki tablet in v obliki gela. V zdravilu "Flamidez" (gel) navodila za uporabo poudarjajo 3 aktivna sestavina... To je 11,6 mg diklofenak dietilamina, kar je identično 10 mg natrijevega diklofenaka; 100 mg metil salicilata; 50 mg mentola. V tem primeru, ko se uporablja lokalno, diklofenak prodre v prizadete membrane, lajša vnetje, mentol širi krvne žile in ima rahel analgetični učinek.
Med dozirnimi oblikami zdravila mazilo Flamidez ni omenjeno. Ker pa je gel še vedno razmazan, se pogosto uporablja ime mazilo.
Odmerjanje
Kako jemati Flamidez (tablete)? Navodila za uporabo (cena bo navedena spodaj) kažejo, da je treba tableto jemati notranjo kot celoto, pri tem pa ne pozabite popiti kozarec vode. Bolje je, da to storite po jedi, saj učinek na prebavila diklofenak je dovolj močan. Odrasli naj praviloma vzamejo eno tableto 2-3 krat na dan, mladostniki pa 1-2 krat na dan. Če je treba zdravilo uporabljati dlje časa, je treba odmerek zmanjšati. Največ, kar lahko popijete, je le 3 tablete na dan. Priporočljivo je prekiniti zdravljenje takoj po odpravi simptomov bolezni. Flamideza ni mogoče uporabljati kot samozdravljenje. Jemanje zdravila se lahko izvaja le pod nadzorom zdravnika!
"Flamidez" (mazilo): navodila za uporabo, cena
Mazilo priporočamo za uporabo pri odraslih in otrocih od 12 let 3-4 krat na dan, vtrite, dokler se popolnoma ne vpije. Po uporabi si temeljito umijte roke. Gela ne nanašajte na velike površine telesa brez priporočila zdravnika. Običajno zdravnik priporoča uporabo 2-4 gramov gela na nanos.
Zdravilo je priporočljivo uporabiti, kadar različna vnetja sklepi, vezi, kite in mišično tkivo. Vnetje je lahko posledica poškodbe ali drugega različne bolezni... Po nanosu se bolečina in oteklina zmanjšata. Čas celjenja se skrajša. Tako navodila za uporabo označujejo delovanje takega zdravila.
Cena mazila se razlikuje in je odvisna od pribitka lekarniška veriga... V povprečju je približno 200 rubljev. Tablete stanejo približno enako. Stranski učinki pri lokalni uporabi se skoraj nikoli ne pojavijo. Vendar navodila še vedno navajajo redke izjeme. To je izpuščaj, srbenje, urtikarija in zelo redko - bronhospazem. V vsakem primeru, ne glede na to, kako malo je stranskih učinkov, je nevarno uporabljati zdravilo brez priporočila lečečega zdravnika.
Stranski učinek
Ko zdravnik predpiše zdravilo, jih zelo redko stranski učinki, vendar bolniki pogosto presežejo priporočeno količino in jo uporabljajo v količini, ki je veliko večja od navodil za uporabo, ki jih priporoča Flamidez. Ocene o njegovem delovanju so večinoma pozitivne, vendar obstajajo tisti, ki jim ni ustrezal. Tudi če sami uporabljate zdravilo, se ne smete zanašati na mnenja drugih ljudi, bolje je natančno preučiti navodila za zdravilo. Če je odmerek presežen, so možne motnje v želodcu in črevesju. To se kaže v slabosti, bruhanju in motenem blatu. Možno je celo razviti hepatitis in ulcerozne lezije želodčne sluznice. Na delu živčnega sistema lahko zdravilo povzroči konvulzije in tresenje, opazimo lahko razdražljivost, razdražljivost in motnje spanja. S strani srca in krvnih žil - spremembe krvnega tlaka, anemija.
Alergijske reakcije
Pri uporabi zdravila so možne različne alergijske reakcije. So individualni in odvisni od prenosljivosti posamezne komponente. Med resnimi se razlikujejo ekcem, bronhospazem, Quinckejev edem in Stevens-Johnsonov sindrom.
Uporaba med nosečnostjo in pri otrocih
Lokalna uporaba zdravila med nosečnostjo je dovoljena le v prvih 2 trimesečjih, če zdravnik meni, da ga ženska potrebuje in bodo njegove koristi večje od tveganja za plod. V 3. trimesečju je gel kontraindiciran. Med dojenjem ga ne nanašajte na prsi in ga uporabljajte več kot 1 teden zapored.
Tablete Flamidez so kontraindicirane med nosečnostjo in dojenjem. Če obstaja potreba po terapiji z ženskim zdravilom reproduktivna starost, morate izključiti nosečnost.
Za otroke, mlajše od 14 let, je zdravilo v kakršni koli obliki kontraindicirano.
Kontraindikacije
Nemogoče je predpisati "Flamidez" za razjede na želodcu in črevesna vnetja, pa tudi za intoleranco za sestavine. Previdno je zdravilo predpisano starejšim ljudem s srčnim popuščanjem, bolnikom z okvarjenim delovanjem jeter ali ledvic, bronhialno astmo in različnimi boleznimi prebavnega sistema. Ni ga mogoče kombinirati z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili. Gel "Flamidez" se lahko uporablja zunaj in hkrati pije tablete, katerih glavna aktivna sestavina je diklofenak. To točko je bolje preveriti pri zdravniku, da ne pride do prevelikega odmerjanja.
Med zdravljenjem z zdravilom ne smete piti alkohola, saj poveča škodljiv učinek paracetamola na jetra. Diklofenak poveča toksičnost številnih zdravil, bolniki pa imajo povečano tveganje za krvavitve v prebavilih.
Preveliko odmerjanje
V primeru zastrupitve z zdravili opazimo znatno poslabšanje stanja. Pojavijo se želodec, bruhanje, bolečine v trebuhu, nenormalno delovanje jeter in ledvic. V takih primerih je indicirana tudi simptomatska pomoč. Priporočljivo je jemati adsorbente.
"Od gibanja do dosežkov"
Ko je izdelek prišel na trg, so bile prav te besede izbrane za moto Flamideza. Približno 20 % prebivalcev sveta je ljudi s kronično bolečino. Ona je tista, ki jih prisili, da gredo k zdravnikom. njo učinkovito izločanje je najpomembnejša naloga vsakega proizvajalca protibolečinskih sredstev. Manav Jassel, direktor Synmedic LTD, upa na uspešen začetek in nadaljnjo distribucijo Flamideza, navodila za uporabo, ceno in potrebo po katerih poznajo številni prebivalci Ukrajine in Rusije. Izraža prepričanje, da bo zdravilo povpraševanje ne le za bolnišnično, ampak tudi za ambulantno zdravljenje.
Novi članki
- Mojstrski razred na temo: "Igranje na kozarcu kot eno od sredstev za oblikovanje prostorske orientacije pri starejših predšolskih otrocih" Metodični razvoj (starejša skupina) Igro dajte v kozarec vode
- Igra semafor prometnih pravil igra
- Vesoljski ranger na planetu, ki ga naseljujejo zombiji Luntik
- Igre za otroke o papirni minecraft 2
- Rustikalni ocvrti krompir Kmečki ocvrti krompir
- Podeželski ocvrti krompir Podeželski krompir korak za korakom
- Zamrznjena juha iz zelenega graha Juha iz svežega zelenega graha
- Kako narediti želeno testo za kruh
- Poljska Charlotte: jabolčna pita s kremo
- Recept za mimozo s konzervirano hrano in jabolkom
Priljubljeni članki
- Parni kotleti v multicookerju
- Kako ohraniti dopolnilna živila uporabna - kako zamrzniti bučo za hranjenje Ali je mogoče bučo zamrzniti v kosih
- Rahla pita iz listnatega testa s piščancem
- Piščančje prsi, polnjene s sirom S čim lahko nadevate piščančje prsi?
- Zračen želejev kruh v pečici!
- Bucephalus - LiveJournal Svetlane Golshanske - LiveJournal
- Kdo je izumil peščeno uro
- Kako otroka naučiti izgovoriti zvok "R"?
- Koliko zraka vdihavate?
- Katera mesta v Rusiji imajo Kremelj?