हृदय रोग विशेषज्ञों की समीक्षाओं के उपयोग के लिए मेटोप्रोलोल निर्देश। दुरुपयोग या अधिक मात्रा के मामले में। संभावित नुकसान और सावधानियां

हृदय की मांसपेशियों के काम को सक्रिय रूप से प्रभावित करने वाली हृदय संबंधी दवाओं में, मेटोप्रोलोल को प्रतिष्ठित किया जाना चाहिए - के साथ एक लोकप्रिय उपाय उच्च दक्षताऔर एक किफायती मूल्य। दवा न केवल लय गड़बड़ी से जुड़े हृदय रोगों के तेज होने को रोकने की अनुमति देती है और इस्केमिक घाव, लेकिन हृदय और पूरे शरीर के कामकाज को भी पूरी तरह से सामान्य करता है।

मेटोप्रोलोल न केवल दवा का नाम है - यह एक चुनिंदा पदार्थ है जो कई प्रभावी कार्डियोवैस्कुलर दवाओं का हिस्सा है। इस पर आधारित निधियों को उपयोग में सावधानी की आवश्यकता होती है - वे न केवल हृदय के काम का समर्थन करते हैं, बल्कि अनियंत्रित रूप से लेने पर नुकसान भी पहुंचा सकते हैं, इसलिए, पहली बार इसका उपयोग करने से पहले, आपको यह पता लगाना होगा कि उन्हें सही तरीके से कैसे लेना है और क्या सावधानियां हैं का अनुसरण।

ड्रग ग्रुप

मेटोप्रोलोल एक चयनात्मक एड्रीनर्जिक अवरोधक है जो बीटा 1 रिसेप्टर्स पर कार्य करता है, और इसमें झिल्ली को स्थिर करने और आंतरिक सहानुभूति प्रभाव नहीं होता है। दवा के मुख्य गुण एंटीरैडमिक, एंटीजाइनल और हाइपोटोनिक हैं।

चूंकि मेटोप्रोलोल का नाम सक्रिय पदार्थ के समान है, इसलिए अंतर्राष्ट्रीय गैर-स्वामित्व नाम जिसके तहत दवा को दुनिया भर में जाना जाता है, मेटोप्रोलोल है।

दवा विभिन्न हृदय रोगों के उपचार के लिए अभिप्रेत है: ताल गड़बड़ी, एनजाइना पेक्टोरिस, इस्किमिया, प्रोलैप्स मित्राल वाल्वऔर दूसरे। यह न्यूरोलॉजी में भी निर्धारित है - एक हमले को रोकने के लिए माइग्रेन के रोगियों के लिए, और एंडोक्रिनोलॉजिस्ट - थायरोटॉक्सिकोसिस के जटिल उपचार के हिस्से के रूप में।

मुद्दे के रूप

दवा तीन रूपों में उपलब्ध है - टैबलेट, विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट और इंजेक्शन। फार्मेसियों की अलमारियों पर आप विभिन्न देख सकते हैं व्यापार के नाम: मेटोप्रोलोल टेवा, मेटोप्रोलोल ऑर्गेनिक्स, मेटोप्रोलोल एक्री और अन्य। मरीजों का सवाल है कि वे एक दूसरे से कैसे भिन्न हैं (तालिका 1)।

गोलियों में सहायक पदार्थ होते हैं, वे विभिन्न निर्माताओं से थोड़े भिन्न हो सकते हैं, लेकिन यह प्रभावित नहीं करता है औषधीय प्रभावदवा। मेटोप्रोलोल के साथ इंजेक्शन के समाधान शायद ही कभी उपयोग किए जाते हैं और मुख्य रूप से इनपेशेंट उपचार में, जबकि रोगी गोलियां नहीं ले सकता है। फार्मेसियों में, आप बेतालोक नामक एक समान समाधान खरीद सकते हैं।

तालिका 1 - रिलीज के रूप

विविधता	मेटोप्रोलोल फॉर्म, खुराक
अक्रिखिन	टार्ट्रेट 50 मिलीग्राम
मंदबुद्धि अक्रिखिन (लंबे समय तक)	उत्तराधिकारी, 25, 50 और 100 मिलीग्राम
कार्बनिक	टार्ट्रेट, 25 और 50 मिलीग्राम
ओजोन	25, 50 और 100 मिलीग्राम
एक्री	टार्ट्रेट 50 मिलीग्राम
ज़ेंटिवा	टार्ट्रेट, 50, 100 मिलीग्राम
ratiopharm	टारट्रेट 50 और 100 मिलीग्राम
टारट्रेट	टार्ट्रेट, 50 और 100 मिलीग्राम

सामग्री: टार्ट्रेट या सक्सेनेट?

दवा अलग पर आधारित हो सकती है सक्रिय तत्व: मेटोपोलोल टार्ट्रेट और मेटोप्रोलोल सक्सिनेट, जिनमें कुछ अंतर हैं, यह आपको तेज और विलंबित कार्रवाई के साथ ड्रग्स बनाने की अनुमति देता है। टार्ट्रेट का उद्देश्य तेजी से चिकित्सीय प्रभाव उत्पन्न करना है, लेकिन इसकी क्रिया अल्पकालिक है। इसलिए इस पर आधारित तैयारी दिन में 4 बार से लेनी चाहिए।

सक्सेनेट का उपयोग विलंबित-रिलीज़ टैबलेट बनाने के लिए किया जाता है, जो आपको 24 घंटों के लिए आवश्यक एकाग्रता पर चिकित्सीय खुराक बनाए रखने की अनुमति देता है। इसके अलावा, सक्सेनेट टार्ट्रेट की तुलना में दिल की विफलता में अधिक प्रभावी है, स्टैटिन के प्रभाव में सुधार करता है, और शायद ही कभी प्रतिकूल प्रतिक्रिया का कारण बनता है।

फार्मेसियों में लागत

मेटोप्रोलोल की कीमत सक्रिय संघटक की सामग्री, पैकेज में गोलियों की संख्या और सक्रिय संघटक के रूप पर निर्भर करती है। औसतन, फार्मेसियों में कीमत 16 से 420 रूबल तक भिन्न होती है। (तालिका 2)।

तालिका 2 - कुछ निर्माताओं से मेटोपोलोल की कीमतें

विविधता	गोलियों और खुराक की संख्या	औसत मूल्य
अक्रिखिन	संख्या 30, 50 मिलीग्राम	रगड़ 60
	नंबर 60, 50 मिलीग्राम	रगड़ 97
मंदबुद्धि अक्रिखिन	संख्या 30, 25 मिलीग्राम	158 आर
	संख्या 30, 50 मिलीग्राम	रगड़ 230
	संख्या 30, 100 मिलीग्राम	रगड़ 380
कार्बनिक	नंबर 60, 25 मिलीग्राम	रगड़ 55
ज़ेंटिवा	नंबर 60, 50 मिलीग्राम	120 रगड़
	संख्या 30, 100 मिलीग्राम	रगड़ 65
टेवा	संख्या 30, 50 मिलीग्राम	रगड़ना 37
	संख्या 30, 100 मिलीग्राम	रगड़ 60
टारट्रेट	संख्या 30, 50 मिलीग्राम	रगड़ना 16
एक्री	संख्या 30, 50 मिलीग्राम	रगड़ 45
ratiopharm	संख्या 30, 50 मिलीग्राम	रगड़ 48

जैसा कि तालिका से देखा जा सकता है, लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियों की कीमत सबसे अधिक होती है। लेकिन, यह देखते हुए कि उन्हें दिन में केवल एक बार लेने की आवश्यकता है, यह पारंपरिक गोलियों की तुलना में अधिक महंगा नहीं है।

औषधीय गुण

मेटोप्रोलोल में एक स्पष्ट एंटीरैडमिक प्रभाव होता है और यह साइनस नोड पर कार्य करने में सक्षम होता है, जिससे इसकी आवेग चालकता कम हो जाती है। यह आपको इसके स्वचालितता को सामान्य करने और साइनस टैचीकार्डिया और अतालता को खत्म करने की अनुमति देता है। नाड़ी संचरण आवृत्ति को कम करने से AV चालन धीमा हो जाएगा।

दवा कम करती है सिकुड़ा गतिविधिमायोकार्डियम और लय को स्थिर करता है, जिससे मायोकार्डियम में ऑक्सीजन की कम मांग होती है और इस्केमिक चोट की स्थिति में हाइपोक्सिया के विकास को रोकता है।

इस्किमिया और अत्यधिक एनजाइना वाले रोगियों पर, दवा का एक स्पष्ट एंटी-इस्केमिक और एंटीजेनल प्रभाव होता है। मेटोप्रोलोल एनजाइना के हमलों की आवृत्ति और गंभीरता को कम करता है, और नियमित उपयोग के साथ, उन्हें पूरी तरह से समाप्त कर देता है। दवा लेने के परिणामस्वरूप, रोगी शारीरिक परिश्रम के प्रति अधिक प्रतिरोधी हो जाते हैं और छाती क्षेत्र में असुविधा का डर नहीं हो सकता है।

मायोकार्डियल रोधगलन में मेटोप्रोलोल का रिसेप्शन आपको नेक्रोटिक ज़ोन को सीमित करने और इसे बड़े आकार में लेने से रोकने की अनुमति देता है। दवा दिल का दौरा पड़ने के बाद रिलेप्स से बचने और घातक अतालता और अन्य जटिलताओं को रोकने में मदद करती है।

दवा लेने के बाद पहले दिन, कुल संवहनी प्रतिरोध बढ़ जाता है, लेकिन 24-72 घंटों के बाद यह अपनी मूल स्थिति में वापस आ जाता है और साथ में आगे का इलाजगिरावट शुरू हो जाती है।

मेटोप्रोलोल रेनिन संश्लेषण को कम करके, कार्डियक आउटपुट को कम करके और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के निषेध द्वारा एक हाइपोटोनिक प्रभाव डालने में सक्षम है। हाइपोटोनिक प्रभाव सबसे अच्छा तनाव और व्यायाम-प्रेरित उच्च रक्तचाप के साथ प्राप्त किया जाता है, लेकिन लंबे समय तक नहीं रहता है।

प्राप्त करने के लिए स्पष्ट प्रभावयह नियमित प्रवेश के 10-15 दिनों के बाद ही संभव है।

मेट्रोपोलोल टार्ट्रेट बहुत जल्दी रक्तप्रवाह में अवशोषित हो जाता है और उच्चतम प्लाज्मा सांद्रता 120 मिनट के बाद नहीं देखी जाती है। जिगर से गुजरते समय, यह निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स बनाता है, जो मूत्र में उत्सर्जित होते हैं।

Metropolol succinate का अधिक स्पष्ट और स्थायी प्रभाव होता है, साथ में यह स्टैटिन के साथ एथेरोस्क्लेरोसिस से लड़ता है और है सकारात्मक प्रभावब्रोंची की मांसपेशियों पर। उत्तराधिकारी प्रदान करता है चिकित्सीय क्रियादिन भर। अवशोषण दर जठरांत्र संबंधी मार्ग में अम्लता पर निर्भर करती है।

संकेत और मतभेद

मेटोप्रोलोल को अक्सर के भाग के रूप में निर्धारित किया जाता है जटिल चिकित्सापर कार्यात्मक विकारहृदय, हृदय और उच्च रक्तचाप पर बढ़ते तनाव के साथ।

उपयोग के संकेत:

न्यूरोलॉजी में, दवा का उपयोग अन्य दवाओं के साथ-साथ एंटीसाइकोटिक्स, न्यूरोकिर्युलेटरी डिस्टोनिया, हाइपरकिनेटिक सिंड्रोम और न्यूरोकिर्युलेटरी डिस्टोनिया लेने के कारण होने वाली अकथिसिया के इलाज के लिए किया जाता है।

दवा के औषधीय गुणों के कारण, इसे निम्न रक्तचाप, साइनस नोड की शिथिलता और MAO अवरोधक लेने वाले रोगियों द्वारा नहीं लिया जाना चाहिए।

अन्य मतभेद:

यदि स्तनपान कराने वाली महिला के लिए रिसेप्शन आवश्यक है, तो उपचार के समय रोकना आवश्यक है स्तनपानबच्चा। एक बच्चे के गर्भ के दौरान, दवा केवल तभी निर्धारित की जाती है जब बिल्कुल आवश्यक हो। गर्भवती महिलाओं का उपचार अस्पताल में होना चाहिए, जहां नियमित रूप से भ्रूण के विकास की निगरानी की जाती है।

के रोगियों में विशेष देखभाल की जानी चाहिए मधुमेहऔर कार्बोहाइड्रेट चयापचय का उल्लंघन, इस मामले में, एक कम खुराक निर्धारित की जा सकती है।

यदि फेफड़ों और ब्रांकाई के अवरोधों से जुड़े रोगों का निदान किया जाता है, तो मेटोप्रोलोल लेना अवांछनीय है, जिसमें शामिल हैं दमा.

यदि रोगी को परिधीय संवहनी रोग (एक ऑटोइम्यून प्रकृति सहित) है, तो अवलोकन और नियमित परीक्षा की आवश्यकता होती है। जीर्ण रोगजिगर और गुर्दे, तंत्रिका और मांसपेशियों के तंतुओं को नुकसान, अधिवृक्क ट्यूमर, सोरायसिस और अवसाद।

उपयोग के लिए निर्देश

आपको विचार करना चाहिए कि विभिन्न निर्माताओं और खुराक के मेटोपोलोल को ठीक से कैसे लिया जाए।

अक्रिखिन

अक्रिखिन पारंपरिक और विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट बनाती है। नियमित मेटोप्रोलोल को लिया जाना चाहिए भर पॆटटैबलेट की अखंडता का उल्लंघन किए बिना।

रोग को ध्यान में रखते हुए खुराक का चयन किया जाता है:

विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट दिन में केवल एक बार, भोजन के बाद एक ही घंटे में ली जाती हैं। कैसे इस्तेमाल करे:

चिकित्सा की अवधि प्रत्येक रोगी के लिए व्यक्तिगत रूप से चुनी जाती है। जिसकी उपस्थित चिकित्सक द्वारा नियमित जांच की जाती है और उसकी स्थिति का आकलन किया जाता है।

ratiopharm

Metoprolol Ratiopharm कम है विस्तृत निर्देश... निर्माता इंगित करता है कि अनुशंसित दैनिक खुराक प्रति दिन 100 मिलीग्राम है, जिसे दो खुराक में विभाजित किया गया है। यदि कोई अपेक्षित चिकित्सीय प्रभाव नहीं है, तो खुराक प्रति दिन 200 मिलीग्राम तक बढ़ा दी जाती है।

कुछ मामलों में, विशेषज्ञ प्रति दिन 400 मिलीग्राम तक लिखते हैं - यह अधिकतम खुराक है जिसे 24 घंटों में लिया जा सकता है।

टेवा

मेटोप्रोलोल तेवा है समान निर्देशनिर्माता अक्रिखिन से गोलियों के रूप में उपयोग के लिए। केवल एक चीज जो अलग है वह यह है कि निर्देश हाइपरथायरायडिज्म के लिए खुराक का संकेत देते हैं - प्रति दिन 150-200 मिलीग्राम, 3 या 4 खुराक में विभाजित। किसी भी मामले में, रोगी के स्वास्थ्य की व्यक्तिगत विशेषताओं के आधार पर किसी भी खुराक को बदला जा सकता है, इसलिए, दवा का उपयोग करने से पहले, आपको अपने डॉक्टर को देखना चाहिए।

कार्बनिक

मेटोप्रोलोल ऑर्गेनिक में उपयोग के लिए कोई ख़ासियत नहीं है, इसलिए, दवा की खुराक पारंपरिक प्रभाव वाली गोलियों के अन्य निर्माताओं से भिन्न नहीं होती है। अन्य निर्माताओं की तरह, निर्देश इंगित करते हैं कि यदि रोगी को गंभीर जिगर की शिथिलता का निदान किया जाता है, तो दवा की खुराक कम कर दी जाती है। बुजुर्ग लोग और हल्के जिगर की शिथिलता वाले लोग खुराक नहीं बदलते हैं, लेकिन इन रोगियों की अधिक बार जांच करने की आवश्यकता होती है।

टारट्रेट

मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट - यूक्रेनी निर्माता फ़ार्मक की गोलियाँ इस नाम से जानी जाती हैं। जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, दवा का प्रभाव अधिक सक्रिय है, लेकिन कम लंबे समय तक चलने वाला है।

निर्देश इंगित करते हैं निम्नलिखित खुराक:

एक्री

मेटोप्रोलोल एक्री के उपयोग के निर्देश निम्नलिखित खुराकों को इंगित करते हैं, जो व्यावहारिक रूप से अन्य निर्माताओं के उपचार के नियमों से भिन्न नहीं होते हैं:

1. उच्च रक्तचाप: प्रति दिन 100-150 मिलीग्राम, यदि प्रभाव अपर्याप्त है, तो दैनिक खुराक को 200 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाना चाहिए।
2. तचीअरिथिमिया - 50 मिलीग्राम दिन में 2-3 बार, in गंभीर मामलेंदैनिक खुराक को 300 मिलीग्राम तक बढ़ाएं।
3. एनजाइना पेक्टोरिस: दिन में 2-3 बार, 50 मिलीग्राम।
4. दिल का हाइपरकिनेटिक सिंड्रोम, हाइपरथायरायडिज्म - दिन में 1-2 बार, 50 मिलीग्राम।
5. माइग्रेन - प्रति दिन 100-200 मिलीग्राम।

एनोटेशन इंगित करता है कि पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया के साथ और तीव्र दिल का दौरामायोकार्डियम, यह आवश्यक है अंतःशिरा प्रशासनस्थिति स्थिर होने तक मेटोपोलोल के साथ समाधान, जिसके बाद दवा का टैबलेट रूप निर्धारित किया जाता है। उपचार की यह विधि अन्य प्रकार के मेटोप्रोलोल पर लागू होती है।

चिकित्सा का कोर्स लंबे समय तक चल सकता है - 3 साल तक, बशर्ते कि दवा अच्छी तरह से सहन की जाए। एक स्पष्ट चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने के लिए आपको उपचार की न्यूनतम अवधि - 3 महीने का भी निरीक्षण करने की आवश्यकता है।

मुझे किस दबाव में लेना चाहिए?

मेटोप्रोलोल के औषधीय गुण इसे उच्च रक्तचाप के उपचार में मोनोथेरेपी के रूप में और मूत्रवर्धक को छोड़कर अन्य हाइपोटोनिक दवाओं के संयोजन में उपयोग करने की अनुमति देते हैं।

दवा पहली खुराक के बाद रक्तचाप को कम करने में सक्षम है, लेकिन एक स्थायी परिणाम प्राप्त करने के लिए, मेटोप्रोलोल को कम से कम 10-14 दिनों तक लिया जाना चाहिए। गोलियों का नियमित सेवन रक्तचाप में वृद्धि और सहवर्ती हृदय विकारों के विकास से बचाता है।

गंभीर धमनी उच्च रक्तचाप वाले मरीजों को लंबे समय तक काम करने वाली दवा लेने की सलाह दी जाती है। Metropolol succinate अधिक स्पष्ट और लंबे समय तक हाइपोटोनिक प्रभाव प्रदान करता है और विकास के बिना, हृदय पर भार को कम करता है प्रतिकूल प्रतिक्रिया.

चूंकि मेटोप्रोलोल का उपयोग अक्सर रक्तचाप को जल्दी से दूर करने के लिए किया जाता है, लेकिन इसका लंबे समय तक प्रभाव नहीं रहता है, कई रोगी एक के बाद एक गोली लेने के बारे में पढ़ते हैं। यह स्पष्ट रूप से अस्वीकार्य है, क्योंकि ओवरडोज के लक्षण और सामान्य भलाई में तेज गिरावट हो सकती है।

पहली बार गोलियां लेते समय, आपको शरीर की प्रतिक्रिया की जांच करने और दबाव में तेज गिरावट को रोकने के लिए न्यूनतम खुराक लेने की आवश्यकता होती है, जिससे हाइपोटोनिक शॉक हो सकता है। खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाया जा सकता है, लेकिन 200 मिलीग्राम से अधिक नहीं।

यदि निम्न रक्तचाप वाले रोगियों या हाइपोटेंशन से ग्रस्त लोगों के लिए मेटोप्रोलोल आवश्यक है, तो उन्हें नियमित रूप से अपने रक्तचाप और हृदय गति की निगरानी करनी चाहिए। दैनिक आधार पर नाड़ी की दर और उनकी गंभीरता की जांच करने की सिफारिश की जाती है - प्रति मिनट बीट्स की संख्या में तेज कमी, यह इंगित करता है कि खुराक को धीरे-धीरे कम करना आवश्यक है, और फिर मेटोप्रोलोल को पूरी तरह से छोड़ देना चाहिए।

गोलियों का अचानक बंद होना अवांछनीय है, क्योंकि सीने में दर्द और एनजाइना पेक्टोरिस के अन्य लक्षण दिखाई दे सकते हैं। इसलिए, उपस्थित चिकित्सक के साथ दवा को रद्द करने पर पहले से सहमति है, जो आपको बताएगा कि खुराक को ठीक से कैसे कम किया जाए।

आवेदन विशेषताएं

उपचार आहार हमेशा उपयोग के निर्देशों के अनुरूप नहीं होता है, क्योंकि कुछ मामलों में खुराक और उपचार की अवधि के एक व्यक्तिगत चयन की आवश्यकता होती है।

गर्भवती महिलाओं में

गर्भवती महिलाओं पर मेटोप्रोलोल के प्रभाव का बहुत कम अध्ययन किया गया है, इसलिए, उनके लिए दवा केवल महत्वपूर्ण के लिए निर्धारित है महत्वपूर्ण संकेत... उपचार न केवल एक हृदय रोग विशेषज्ञ के साथ, बल्कि एक स्त्री रोग विशेषज्ञ के साथ भी सहमत होना चाहिए, जिसने पूरी जानकारीमाँ और बच्चे की स्थिति के बारे में, और जानता है कि गर्भावस्था कैसे जल्द से जल्द संभव तारीख से आगे बढ़ती है।

आमतौर पर दवा धमनी उच्च रक्तचाप, एनजाइना पेक्टोरिस और के लिए निर्धारित की जाती है रोग संबंधी विकारलय, जो गर्भावस्था के दौरान अधिक स्पष्ट हो जाती है और न केवल एक महिला के सामान्य जीवन में हस्तक्षेप करती है, बल्कि घातक भी हो सकती है।

अस्पताल की स्थापना में मेटोप्रोलोल के उपयोग की सिफारिश की जाती है, क्योंकि हृदय प्रणाली से विकारों के विकास के जोखिम के कारण भ्रूण की स्थिति की निरंतर निगरानी आवश्यक है, उदाहरण के लिए, ब्रैडीकार्डिया, साथ ही साथ रोग संबंधी असामान्यताएं।

यदि एक महिला ने गर्भावस्था के दौरान दवा ली, तो उसके बच्चे को पहले 72 घंटों के लिए विशेषज्ञों की निरंतर निगरानी में होना चाहिए ताकि यह सुनिश्चित हो सके कि उसे कोई जटिलता नहीं है।

शरीर सौष्ठव में

शारीरिक गतिविधि के लिए मायोकार्डियल प्रतिरोध को बढ़ाने और हाइपोक्सिया के विकास को रोकने की क्षमता के कारण मेटोप्रोलोल एथलीटों के बीच लोकप्रिय है। विशेष रूप से अक्सर मैं इसे प्रतियोगिताओं से पहले गहन प्रशिक्षण के दौरान लेता हूं, जब न केवल शारीरिक थकान, बल्कि नर्वस ओवरस्ट्रेन भी हृदय गतिविधि के बिगड़ा हुआ कार्य करता है।

स्टेरॉयड और फैट बर्नर का उपयोग करने वाले बॉडी बिल्डर ध्यान दें कि मेटोप्रोलोल के साथ उन्हें एक साथ लेने से हृदय गति को सामान्य करने और रक्तचाप को कम करने में मदद मिलती है, जिससे भारी शारीरिक परिश्रम के प्रतिरोध में वृद्धि होती है।

लेकिन यह दवा पेशेवर एथलीटों के लिए निषिद्ध है, इसलिए, उनका उपयोग केवल प्रशिक्षण के दौरान किया जा सकता है, ताकि प्रतियोगिता से पहले सक्रिय पदार्थ को शरीर से बाहर निकालने का समय हो। एथलीट की जांच और दिल की कार्यात्मक गतिविधि का निदान करने के बाद खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है।

संभावित नुकसान और सावधानियां

टार्ट्रेट-आधारित मेटोप्रोलोल से होने वाले दुष्प्रभाव सक्सेनेट की तुलना में अधिक बार होते हैं, इसलिए अधिकांश डॉक्टर देरी से अभिनय करने वाली गोलियां लेने की सलाह देते हैं।

शरीर से नकारात्मक प्रतिक्रिया

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और हृदय प्रणाली से सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं देखी जाती हैं:

निम्नलिखित उल्लंघन कम आम हैं:

1. हाइपोग्लाइसीमिया या हाइपरग्लाइसेमिया।
2. हाइपोथायरायडिज्म
3. थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, रक्त में बिलीरुबिन में वृद्धि।
4. एलर्जी।
5. त्वचा रोग: सोरायसिस, फोटोडर्माटोसिस, दाने, खालित्य।
6. बहुत ज़्यादा पसीना आना।
7. ब्रोंकोस्पज़म, सांस की तकलीफ, नाक की भीड़।
8. दृश्य गड़बड़ी, आंखों में दर्द।
9. स्वाद का उल्लंघन।

यह अत्यंत दुर्लभ है, लेकिन फिर भी, मेटोप्रोलोल कामेच्छा को नकारात्मक रूप से प्रभावित कर सकता है, जोड़ों के दर्द का कारण बन सकता है और वजन बढ़ा सकता है।

दवा की अचानक वापसी के साथ, "वापसी सिंड्रोम" विकसित होता है, खासकर दीर्घकालिक उपचार के बाद।

ओवरडोज के लक्षण

ओवरडोज के लक्षण तब होते हैं जब आप दवा को अधिकतम से अधिक मात्रा में लेते हैं स्वीकार्य दर... सबसे अधिक बार, संकेत प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के रूप में व्यक्त किए जाते हैं, मतली और उल्टी के साथ।

लेकिन कभी-कभी अधिक खतरनाक स्थितियां देखी जाती हैं:

खत्म करने के लिए खतरनाक स्थिति, पेट को कुल्ला करना, एंटरोसॉर्बेंट पीना और एम्बुलेंस को कॉल करना आवश्यक है। आपातकालीन सहायतादबाव में तेज गिरावट के साथ, यह डोपामाइन और ग्लूकागन पर आधारित दवाओं का उपयोग करके किया जाता है।

शराब अनुकूलता

चूंकि दवा का चयापचय यकृत में होता है, इसलिए मेटोप्रोलोल के साथ-साथ शराब लेने से इस अंग पर भार बढ़ जाता है। इसके अलावा, गोलियां और शराब लेने से बढ़ जाता है नकारात्मक प्रभावदवाओं और उपचार विफलता की ओर जाता है।

बीटा-ब्लॉकर्स और अल्कोहल की परस्पर क्रिया से रक्तचाप में गंभीर गिरावट आ सकती है जिसे उठाना मुश्किल हो सकता है दवाई... इसलिए, डॉक्टर दिल की दवाओं के साथ-साथ मादक पेय पदार्थों के उपयोग का विरोध करते हैं।

इसके अलावा, मेटोप्रोलोल और इथेनॉल को मिलाते समय, इसे विकसित करना संभव है:

• भ्रम की स्थिति;
• अपच संबंधी लक्षण;
• एलर्जी.

एनालॉग

मेटोप्रोलोल को हमेशा नहीं लिया जा सकता है, इसलिए इसे अक्सर समान प्रभाव वाले किसी अन्य पदार्थ पर आधारित दवाओं से बदल दिया जाता है। ऐसे संरचनात्मक एनालॉग भी हैं जो दवा की जगह ले सकते हैं यदि यह फार्मेसियों में नहीं पाया जाता है।

संरचनात्मक

मेटोप्रोलोल सबसे सस्ता नहीं है, लेकिन अन्य दवाओं के आधार पर सबसे महंगी दवा भी नहीं है सक्रिय घटकमेटोप्रोलोल। अन्य दवाओं की औसत लागत की तुलना की जानी चाहिए (यह एक पैकेज में खुराक और इकाइयों की संख्या के आधार पर भिन्न हो सकती है):

मेटोप्रोलोल को संरचनात्मक एनालॉग के साथ बदलना सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, क्योंकि सक्रिय संघटक की सामग्री काफी भिन्न हो सकती है। अपने चिकित्सक से परामर्श करना सबसे अच्छा है ताकि वह नए उपचार के बारे में विस्तार से बता सके।

अन्य समूहों पर आधारित तैयारी

मेटोप्रोलोल या इसके पाठ्यक्रमों के बीच असहिष्णुता के मामले में, संरचना में अन्य सक्रिय पदार्थों के साथ दवाएं निर्धारित की जाती हैं, लेकिन एक समान प्रभाव के साथ:

ये दवाएं सस्ती हैं, इसलिए यदि रोगी को सक्रिय पदार्थ से एलर्जी है या उपचार की रणनीति बदलने का समय आ गया है, तो उन्हें विशेष लागत के बिना मेटोप्रोलोल से बदला जा सकता है।

मेटोप्रोलोलएक चयनात्मक प्रकार की क्रिया वाली दवा है। यह हृदय की मांसपेशियों के बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित करता है। यह दवा काफी है एक विस्तृत श्रृंखलाक्रिया: एनजाइना पेक्टोरिस को रोकता है या रोकता है, रक्तचाप को कम करता है और हृदय की लय को सामान्य करता है। दवा साइनस नोड के स्वचालन को रोकती है, हृदय गति पर भी एक अवसादग्रस्तता प्रभाव पड़ता है, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन को कम करता है, हृदय के कार्य को अनुबंधित करने और मायोकार्डियम में एक उत्तेजना नाड़ी का संचालन करने से रोकता है, रक्त की मात्रा को कम करता है, कार्डियक आउटपुट और मायोकार्डियम के लिए आवश्यक ऑक्सीजन की मात्रा। इसमें शारीरिक और भावनात्मक-मानसिक तनाव के दौरान हृदय की मांसपेशियों में स्थित कैटेकोलामाइन के निषेध को उत्तेजित करने का गुण होता है। अत्यधिक एनजाइना के साथ, मेटोप्रोलोल हमलों की आवृत्ति और गंभीरता को कम करता है, सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया और अलिंद फिब्रिलेशन के साथ हृदय गति को वापस सामान्य में लाता है। मायोकार्डियल रोधगलन वाले लोगों में मेटोपोलोल नेक्रोसिस के क्षेत्र में कमी का कारण बनता है, बाद में घातक अतालता की शुरुआत का जोखिम कम हो जाता है, मृत्यु दर और बार-बार दिल के दौरे की पुनरावृत्ति का जोखिम कम हो जाता है। मध्यम चिकित्सीय खुराक लेते समय, यह गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स की तुलना में ब्रोन्कियल ट्री की चिकनी मांसपेशियों और परिधीय रूप से पड़ी रक्त वाहिकाओं पर अधिक चुनिंदा रूप से कार्य करता है।

उपयोग के संकेत

एक दवा मेटोप्रोलोलरोगों के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है: मध्यम धमनी उच्च रक्तचाप और उदारवादी(मोनोथेरेपी या अन्य के साथ संयोजन में) उच्चरक्तचापरोधी दवाएं), इस्केमिक हृदय रोग, हाइपरकिनेटिक कार्डियक सिंड्रोम, विकार हृदय दर(साइनस टैचीकार्डिया, वेंट्रिकुलर और सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता, जिसमें पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया, सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, एक्सट्रैसिस्टोल, अलिंद स्पंदन और अलिंद फिब्रिलेशन, अलिंद टैचीकार्डिया शामिल हैं) हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी, माइट्रल वाल्व प्रोलैप्स, मायोकार्डियल इंफार्क्शन (रोकथाम और उपचार), माइग्रेन (रोकथाम), थायरोटॉक्सिकोसिस (जटिल चिकित्सा); न्यूरोलेप्टिक्स के कारण होने वाली अकथिसिया का उपचार।

आवेदन का तरीका

मेटोप्रोलोलमौखिक रूप से, भोजन के साथ या भोजन के तुरंत बाद, गोलियों को आधे में विभाजित किया जा सकता है, लेकिन चबाया नहीं जा सकता है और तरल के साथ धोया जाता है, लंबे समय तक काम करने वाले खुराक रूपों के लिए - पूरा निगलें, कुचलें नहीं, तोड़ें नहीं (मेटोप्रोलोल सक्सेनेट को छोड़कर) और टार्ट्रेट), चबाओ मत। धमनी उच्च रक्तचाप के साथ, औसत खुराक 1-2 खुराक में 100-150 मिलीग्राम / दिन है, यदि आवश्यक हो - 200 मिलीग्राम / दिन। एनजाइना पेक्टोरिस के साथ - 50 मिलीग्राम दिन में 2-3 बार। हाइपरकिनेटिक कार्डियक सिंड्रोम (थायरोटॉक्सिकोसिस सहित) के साथ - दिन में 50 मिलीग्राम 1-2 बार। क्षिप्रहृदयता के साथ - 50 मिलीग्राम दिन में 2-3 बार, यदि आवश्यक हो - 200-300 मिलीग्राम / दिन। माध्यमिक रोकथामरोधगलन - 200 मिलीग्राम / दिन। माइग्रेन की रोकथाम - 100-200 मिलीग्राम / दिन 2-4 खुराक में। पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया से राहत के लिए, इसे अस्पताल की सेटिंग में, पैरेन्टेरली रूप से प्रशासित किया जाता है। 2-5 मिलीग्राम (1-2 मिलीग्राम / मिनट) की खुराक धीरे-धीरे दर्ज करें। यदि कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, तो प्रशासन को 5 मिनट के बाद दोहराया जा सकता है। 15 मिलीग्राम से अधिक की खुराक में वृद्धि से आमतौर पर प्रभाव की अधिक गंभीरता नहीं होती है। अतालता के हमले की गिरफ्तारी के बाद, रोगियों को दिन में 4 बार 50 मिलीग्राम की खुराक पर मौखिक प्रशासन में स्थानांतरित किया जाता है, पहली खुराक अंतःशिरा प्रशासन की समाप्ति के 15 मिनट बाद ली जाती है। वी तीव्र अवस्थारोगी के अस्पताल में भर्ती होने के तुरंत बाद मायोकार्डियल रोधगलन (हेमोडायनामिक्स की निरंतर निगरानी के साथ: ईसीजी, हृदय गति, एवी चालन, रक्तचाप) को बोलस IV 5 मिलीग्राम प्रशासित किया जाना चाहिए, इंजेक्शन को हर 2 मिनट में तब तक दोहराएं जब तक कि 15 मिलीग्राम की कुल खुराक न हो जाए। अच्छी सहनशीलता के साथ, 15 मिनट के बाद - मुंह से, हर 6 घंटे में 25-50 मिलीग्राम, 2 दिनों के लिए। जो मरीज पूरी IV खुराक बर्दाश्त नहीं करते हैं, उन्हें आधी खुराक से शुरू करके मौखिक प्रशासन शुरू करना चाहिए। सहायक चिकित्सा 200 मिलीग्राम / दिन (2 खुराक) की खुराक पर 3 महीने से 3 साल तक जारी रहती है। बुजुर्ग रोगियों को 50 मिलीग्राम / दिन से उपचार शुरू करने की सलाह दी जाती है। गुर्दे की विफलता के लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। जिगर की विफलता में, अन्य बीटा-ब्लॉकर्स को निर्धारित करने की सलाह दी जाती है जो यकृत में चयापचय नहीं होते हैं।

दुष्प्रभाव

दवा के उपयोग से होने वाले दुष्प्रभावों से चिकित्सा की शुरुआत में मेटोप्रोलोलसंभावित कमजोरी, थकान, चक्कर आना, सरदर्द, मांसपेशियों में ऐंठन, अंगों में ठंडक और पेरेस्टेसिया की भावना। ब्रैडीकार्डिया, धमनी हाइपोटेंशन, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन गड़बड़ी, परिधीय शोफ के साथ दिल की विफलता के लक्षणों की उपस्थिति, आंसू द्रव स्राव में कमी, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, राइनाइटिस, अवसाद, नींद में गड़बड़ी, बुरे सपने, शुष्क मुंह, मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों में हाइपोग्लाइसेमिक स्थिति, उल्टी दस्त भी संभव हैं, कब्ज। पूर्वनिर्धारित रोगियों में, ब्रोन्कियल रुकावट के लक्षण दिखाई दे सकते हैं। जिगर की शिथिलता, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एलर्जी के अलग-अलग मामले थे - त्वचा के लाल चकत्ते, खुजली।

मतभेद

एक दवा मेटोप्रोलोलअतिसंवेदनशीलता, एवी ब्लॉक II और III डिग्री, सिनोट्रियल नाकाबंदी, तीव्र या पुरानी (विघटन के चरण में) दिल की विफलता, बीमार साइनस सिंड्रोम, गंभीर साइनस ब्रैडीकार्डिया (60 बीट्स / मिनट से कम हृदय गति), कार्डियोजेनिक शॉक, धमनी हाइपोटेंशन में contraindicated (एसबीपी) 100 मिमी एचजी से कम।

कला।), गंभीर परिधीय संचार विकार, गर्भावस्था, स्तनपान।

अन्य औषधीय उत्पादों के साथ सहभागिता

हाइपोटेंशन को सहानुभूति, निफेडिपिन, नाइट्रोग्लिसरीन, मूत्रवर्धक, हाइड्रैलाज़िन और अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं द्वारा प्रबल किया जाता है। अतालतारोधी और संवेदनाहारी दवाएं ब्रैडीकार्डिया, अतालता, हाइपोटेंशन के विकास के जोखिम को बढ़ाती हैं। डिजिटलिस की तैयारी एवी चालन के निषेध को प्रबल करती है। वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम का एक साथ अंतःशिरा प्रशासन कार्डियक अरेस्ट का कारण बन सकता है। बीटा-एड्रेनोमेटिक्स, एमिनोफिललाइन, कोकीन, एस्ट्रोजेन, इंडोमेथेसिन और अन्य एनएसएआईडी एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव को कमजोर करते हैं। मांसपेशियों को आराम देने वाले एंटीडिपोलराइजिंग के प्रभाव को मजबूत और लम्बा करता है। शराब के साथ संयोजन केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर निराशाजनक प्रभाव को पारस्परिक रूप से मजबूत करता है। एलर्जी गंभीर प्रणालीगत एलर्जी प्रतिक्रियाओं या एनाफिलेक्सिस के जोखिम को बढ़ाती है। इंसुलिन और मौखिक एंटीडायबिटिक एजेंटों की प्रभावशीलता को बदलता है और हाइपोग्लाइसीमिया के जोखिम को बढ़ाता है। एंटासिड, मौखिक निरोधकों, सिमेटिडाइन, रैनिटिडिन, फेनोथियाज़िन - रक्त में मेटोपोलोल के स्तर को बढ़ाता है, रिफैम्पिसिन - कम करता है। लिडोकेन की निकासी को कम करता है, बीटा 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट की प्रभावशीलता (बाद की खुराक में वृद्धि आवश्यक है)। एमएओ इनहिबिटर टाइप ए के साथ असंगत।

जरूरत से ज्यादा

अधिक मात्रा में दवा लेने के लक्षण मेटोप्रोलोल: धमनी हाइपोटेंशन, तीव्र हृदय विफलता, मंदनाड़ी, हृदय गति रुकना, एवी ब्लॉक, हृदयजनित सदमे, ब्रोन्कोस्पास्म, बिगड़ा हुआ श्वास और चेतना / कोमा, मतली, उल्टी, सामान्यीकृत आक्षेप, सायनोसिस (20 मिनट - प्रशासन के 2 घंटे बाद दिखाई दें)।
उपचार: गैस्ट्रिक पानी से धोना, रोगसूचक चिकित्सा: एट्रोपिन सल्फेट का प्रशासन (अंतःशिरा में तेजी से 0.5-2 मिलीग्राम) - ब्रैडीकार्डिया और एवी चालन गड़बड़ी के साथ; ग्लूकागन (1-10 मिलीग्राम IV, फिर IV ड्रिप 2-2.5 मिलीग्राम / घंटा) और डोबुटामाइन - मायोकार्डियल सिकुड़न में कमी के मामले में; एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट (नॉरपेनेफ्रिन, एड्रेनालाईन, आदि) - धमनी हाइपोटेंशन के साथ; डायजेपाम (चतुर्थ धीरे-धीरे) - दौरे को खत्म करने के लिए; ब्रोन्कोस्पैस्टिक प्रतिक्रियाओं को रोकने के लिए बीटा-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट या एमिनोफिललाइन के अंतःशिरा जेट इंजेक्शन का साँस लेना; कार्डियोस्टिम्यूलेशन।

जमा करने की अवस्था

सूची बी। + 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर।

रिलीज़ फ़ॉर्म

30 के पैकेज में 50 और 100 मिलीग्राम की गोलियां; 100 और 200 टुकड़े; मंदबुद्धि गोलियाँ 200 मिलीग्राम 14 टुकड़ों के पैकेज में; 10 टुकड़ों के पैकेज में 5 मिलीलीटर ampoules में 1% समाधान।

मिश्रण

(±) -1-3 - [(1-मिथाइलएथिल) एमिनो] -2-प्रोपेनॉल (टारट्रेट या सक्सेनेट के रूप में)।
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट: सफेद, लगभग गंधहीन क्रिस्टलीय पाउडर, पानी में आसानी से घुलनशील, मेथिलीन क्लोराइड, क्लोरोफॉर्म और अल्कोहल, एसीटोन में थोड़ा घुलनशील, ईथर में अघुलनशील। मेटोप्रोलोल उत्तराधिकारी: सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, पानी में आसानी से घुलनशील, मेथनॉल में घुलनशील, इथेनॉल में मामूली घुलनशील, डाइक्लोरोमेथेन और 2-प्रोपेनॉल में थोड़ा घुलनशील, एथिल एसीटेट, एसीटोन, डायथिल ईथर और हेप्टेन में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील।

समानार्थी शब्द

Betaloc, Blocksan, Specikor, प्रोटीन (Veloc), Lopressor, Nonblock, Opresol (Orresol), Selopral, Vasokardin, Corvitol, Methohexal, Metoolol

इसके साथ ही

यह मधुमेह मेलेटस (विशेष रूप से एक प्रयोगशाला पाठ्यक्रम के साथ), रेनॉड रोग और बिगड़ा हुआ परिधीय परिसंचरण, फियोक्रोमोसेटोमा, गंभीर गुर्दे और यकृत रोग (जब मेटोप्रोलोल-एक्रि को रोगियों की इस श्रेणी के लिए निर्धारित किया जाता है, गतिशीलता की निरंतर निगरानी के साथ) में सावधानी के साथ निर्धारित किया जाता है। आवश्यक है कार्यात्मक अवस्थाजिगर और / या गुर्दा)। कॉन्टैक्ट लेंस का उपयोग करने वाले मरीजों को यह ध्यान रखना चाहिए कि मेटोप्रोलोल-एक्रि के साथ उपचार के दौरान आंसू द्रव के उत्पादन को कम करना संभव है। एक चिकित्सक की देखरेख में पाठ्यक्रम की अवधि की समाप्ति क्रमिक (कम से कम 10 दिन) होनी चाहिए। क्लोरोफॉर्म या ईथर के साथ एनेस्थीसिया से कुछ दिन पहले, आपको दवा लेना बंद कर देना चाहिए। सर्जरी से पहले दवा लेने के मामले में, रोगी को न्यूनतम नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव वाली एक मादक दवा का चयन करना चाहिए।

मुख्य सेटिंग्स

नाम:	मेटोप्रोलोल
एटीएक्स कोड:	C07AB02 -

सकल सूत्र

सी 15 एच 25 नहीं 3

पदार्थ का औषधीय समूह मेटोप्रोलोल

नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)

सीएएस कोड

37350-58-6

पदार्थ मेटोप्रोलोल के लक्षण

मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट: सफेद, लगभग गंधहीन क्रिस्टलीय पाउडर, पानी में आसानी से घुलनशील, मेथिलीन क्लोराइड, क्लोरोफॉर्म और अल्कोहल, एसीटोन में थोड़ा घुलनशील, ईथर में अघुलनशील।

मेटोप्रोलोल उत्तराधिकारी: सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, पानी में आसानी से घुलनशील, मेथनॉल में घुलनशील, इथेनॉल में मामूली घुलनशील, डाइक्लोरोमेथेन और 2-प्रोपेनॉल में थोड़ा घुलनशील, एथिल एसीटेट, एसीटोन, डायथिल ईथर और हेप्टेन में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील।

औषध

औषधीय प्रभाव- एंटीजाइनल, हाइपोटेंशन, एंटीरैडमिक.

मुख्य रूप से हृदय के बीटा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है, इसमें आंतरिक सहानुभूति और झिल्ली-स्थिरीकरण गतिविधि नहीं होती है। कार्डियक आउटपुट और सिस्टोलिक ब्लड प्रेशर को कम करता है, हृदय गति को धीमा कर देता है, शारीरिक परिश्रम और मानसिक ओवरस्ट्रेन के दौरान मायोकार्डियम पर कैटेकोलामाइन के उत्तेजक प्रभाव को कमजोर करता है, रिफ्लेक्स ऑर्थोस्टेटिक टैचीकार्डिया को रोकता है। एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव कार्डियक आउटपुट और रेनिन संश्लेषण में कमी, रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की गतिविधि के निषेध, बैरोरिसेप्टर संवेदनशीलता की बहाली और, परिणामस्वरूप, परिधीय सहानुभूति प्रभावों में कमी के कारण होता है। हाइपोटेंशन प्रभावतेजी से विकसित होता है (एसबीपी 15 मिनट के बाद कम हो जाता है, अधिकतम - 2 घंटे के बाद) और 6 घंटे तक रहता है; मेटोप्रोलोल सक्सिनेट लेते समय - बीटा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी का नैदानिक ​​​​प्रभाव 24 घंटे तक बना रहता है। डीएडी अधिक धीरे-धीरे बदलता है: नियमित सेवन के कई हफ्तों के बाद एक स्थिर कमी देखी जाती है। एंटीजाइनल प्रभाव हृदय संकुचन, ऊर्जा लागत और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग की आवृत्ति और ताकत में कमी का परिणाम है। कोरोनरी हृदय रोग के हमलों की आवृत्ति और गंभीरता को कम करता है, निदान किए गए रोधगलन वाले रोगियों में मृत्यु दर, व्यायाम सहनशीलता को बढ़ाता है। Metoprolol succinate मृत्यु (अचानक मृत्यु सहित), पुन: रोधगलन (मधुमेह मेलिटस के रोगियों सहित) के जोखिम को कम करता है और तीव्र रोधगलन और अज्ञातहेतुक पतला कार्डियोमायोपैथी वाले रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार करता है। एंटीरैडमिक प्रभाव कार्डियक चालन प्रणाली पर अतालतापूर्ण सहानुभूति प्रभावों के उन्मूलन में प्रकट होता है, साइनस लय को धीमा कर देता है और एवी नोड के माध्यम से उत्तेजना के प्रसार की गति, स्वचालितता का निषेध और दुर्दम्य अवधि को लंबा करता है। एक मध्यम नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव है। 200 मिलीग्राम से अधिक नहीं की दैनिक खुराक का उपयोग करते समय कार्डियोसेक्लेक्टिविटी बनाए रखी जाती है। बीटा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर चयनात्मक कार्रवाई के कारण, ब्रोंकोस्पज़म का जोखिम सैद्धांतिक रूप से कम हो जाता है (ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में, फेफड़ों का महत्वपूर्ण कार्य कम हो जाता है), हाइपोग्लाइसीमिया और वाहिकासंकीर्णन।

कुत्तों पर प्रयोगों में (105 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक, 1 वर्ष के लिए), चूहों (800 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक, 2 साल के लिए) और चूहों (750 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक, 21 महीने के लिए) कैंसरजन्यता के कोई लक्षण नहीं पाए गए, लेकिन हिस्टोलॉजिकल परिवर्तन जैसे कि यकृत कोशिकाओं के हाइपरप्लासिया और मैक्रोफेज द्वारा संकेतन का पता चला था। फेफड़े के ऊतक... जब एल्बिनो चूहों को 21 महीने के लिए 750 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक खुराक में प्रशासित किया जाता है, तो महिलाओं में सौम्य फेफड़े के एडेनोमा की घटना महिलाओं में बढ़ जाती है; हालाँकि, जब प्रयोग दोहराया गया, तो किसी भी ट्यूमर की घटनाओं में वृद्धि नहीं देखी गई। . चूहों में प्रमुख घातक उत्परिवर्तन के परीक्षण के परिणाम, दैहिक कोशिकाओं के गुणसूत्रों का अध्ययन, इंटरफेज़ में दैहिक कोशिकाओं के नाभिक की असामान्यताओं के परीक्षण आदि ने उत्परिवर्तजन गुणों की अनुपस्थिति का संकेत दिया। मनुष्यों (450 मिलीग्राम) के लिए अधिकतम दैनिक खुराक से 55.5 गुना अधिक खुराक प्राप्त करने वाले चूहों में, यह प्रजनन क्षमता को प्रभावित नहीं करता है, प्रत्यारोपण के बाद मृत्यु दर में वृद्धि करता है, और नवजात जानवरों की जीवित रहने की दर में कमी आई है (टेराटोजेनिटी के कोई संकेत नहीं थे)।

मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट तेजी से और लगभग पूरी तरह से (95%) अवशोषित हो जाता है जब मौखिक रूप से लिया जाता है, गहन प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है। पहली खुराक पर जैवउपलब्धता लगभग 50% है और 70% तक बढ़ जाती है पुन: आवेदन... लगभग 12% रक्त प्लाज्मा एल्ब्यूमिन से बंधता है। यह ऊतकों में तेजी से वितरित होता है, बीबीबी में प्रवेश करता है (केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में स्तर प्लाज्मा एकाग्रता का 78% है), प्लेसेंटल बाधा, स्तन दूध (एकाग्रता प्लाज्मा एकाग्रता से अधिक है)। वितरण की मात्रा 5.5 एल / किग्रा है। सी मैक्स अंतर्ग्रहण के 1-2 घंटे के भीतर हासिल किया जाता है, रक्त स्तर काफी भिन्न होता है। टी 1/2 - 3 से 7 घंटे तक। दो सक्रिय मेटाबोलाइट्स के गठन के साथ, यकृत में बायोट्रांसफॉर्म किया गया। यह मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा मेटाबोलाइट्स, Cl - 1 l / min के रूप में उत्सर्जित होता है। जब अंतर्ग्रहण किया जाता है, तो 5% से कम मूत्र में अपरिवर्तित होता है, अंतःशिरा जलसेक के साथ - लगभग 10%। बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ, जैव उपलब्धता नहीं बदलती है, लेकिन चयापचयों के उत्सर्जन की दर कम हो सकती है। जिगर के सिरोसिस वाले रोगियों में, चयापचय और कुल निकासी धीमी हो जाती है (खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है)। हेमोडायलिसिस द्वारा नहीं हटाया गया। 10 मिनट या उससे अधिक के लिए मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट के अंतःशिरा जलसेक के साथ, अधिकतम प्रभाव 20 मिनट के बाद विकसित होता है, 5 और 10 मिलीग्राम की खुराक पर हृदय गति में कमी क्रमशः 10 और 15% है। एक ही खुराक में मौखिक प्रशासन के बाद, मेटोपोलोल सक्सेनेट का सी अधिकतम मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट का 1 / 4-1 / 2 सी अधिकतम है, लेकिन यह लंबे समय तक बना रहता है। 50-400 मिलीग्राम (प्रति दिन 1 बार) की खुराक में जैव उपलब्धता टारट्रेट की समान खुराक लेने के बाद 23% कम है। फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर रोगियों की उम्र पर निर्भर नहीं करते हैं।

पदार्थ मेटोप्रोलोल का अनुप्रयोग

मध्यम से मध्यम धमनी उच्च रक्तचाप (मोनोथेरेपी या अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के संयोजन में), कोरोनरी धमनी रोग, हाइपरकिनेटिक कार्डियक सिंड्रोम, कार्डियक अतालता (साइनस टैचीकार्डिया, वेंट्रिकुलर और सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता, जिसमें पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया, सुप्रावेंट्रिकुलर एट्रियल टैचीस्टोलेमिया, एक्स्ट्रावेंट्रिकुलर एट्रियल फाइब्रिलेशन) शामिल हैं। हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी, माइट्रल वाल्व प्रोलैप्स, मायोकार्डियल इंफार्क्शन (रोकथाम और उपचार), माइग्रेन (रोकथाम), थायरोटॉक्सिकोसिस (संयोजन चिकित्सा); न्यूरोलेप्टिक्स के कारण होने वाली अकथिसिया का उपचार।

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता, एवी नाकाबंदी II और III डिग्री, सिनोट्रियल नाकाबंदी, तीव्र या पुरानी (विघटन के चरण में) दिल की विफलता, बीमार साइनस सिंड्रोम, गंभीर शिरानाल(हृदय गति 60 बीट / मिनट से कम), कार्डियोजेनिक शॉक, धमनी हाइपोटेंशन (एसबीपी 100 मिमी एचजी से कम), गंभीर परिधीय संचार विकार, गर्भावस्था, स्तनपान।

उपयोग पर प्रतिबंध

मधुमेह मेलेटस, हाइपोग्लाइसीमिया, बढ़े हुए एलर्जी इतिहास, चयापचय एसिडोसिस, ब्रोन्कियल अस्थमा, वातस्फीति, गैर-एलर्जी ब्रोंकाइटिस, हाइपरथायरायडिज्म, सोरायसिस, फियोक्रोमोसाइटोमा, बिगड़ा हुआ यकृत और / या गुर्दा समारोह, मायस्थेनिया ग्रेविस, अवसाद जेनरल अनेस्थेसिया, बुजुर्ग और बच्चे।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान आवेदन

शायद अगर चिकित्सा का अपेक्षित प्रभाव भ्रूण को होने वाले संभावित जोखिम से अधिक हो। उपचार के दौरान, स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

पदार्थ मेटोप्रोलोल के दुष्प्रभाव

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से:कम से कम 10% - कमजोरी; 1-9.9% - चक्कर आना और सिरदर्द; 0.1-0.9% - एकाग्रता में कमी, उनींदापन / अनिद्रा, बुरे सपने, अवसाद, मांसपेशियों में ऐंठन, पेरेस्टेसिया; 0.01-0.09% - घबराहट, चिंता, कामेच्छा का कमजोर होना, दृश्य हानि, ज़ेरोफथाल्मिया, नेत्रश्लेष्मलाशोथ; 0.01% से कम - सुस्ती, थकान में वृद्धि, चिंता, भ्रम, भूलने की बीमारी / अल्पकालिक स्मृति हानि, मतिभ्रम, टिनिटस, बिगड़ा हुआ स्वाद।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम और रक्त (हेमटोपोइजिस, हेमोस्टेसिस) की ओर से: 1-9.9% - मंदनाड़ी, धड़कन, हाइपोटेंशन, ठंडे चरम; 0.1-0.9% में - दिल की विफलता, एवी नाकाबंदी, एडिमा सिंड्रोम, सीने में दर्द; 0.01-0.09% में - मायोकार्डियल सिकुड़न में कमी, अतालता, 0.01% से कम - गैंग्रीन (गंभीर परिधीय संचार विकारों वाले रोगियों में); मायोकार्डियल कंडक्शन डिसऑर्डर, सिंकोप, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस।

पाचन तंत्र से: 1-9.9% - मतली, पेट दर्द, दस्त, या कब्ज; 0.1-0.9% - उल्टी; 0.01-0.09% - शुष्क मुँह, जिगर की शिथिलता; पेट फूलना, अपच, नाराज़गी, हेपेटाइटिस।

श्वसन प्रणाली से:सांस की तकलीफ (1-9.9%), ब्रोंकोस्पज़म (0.1-0.9%), वासोमोटर राइनाइटिस(0.01-0.09%), डिस्पेनिया।

त्वचा की तरफ से: 0.1-0.9% - दाने, डिस्ट्रोफिक परिवर्तनत्वचा; 0.01-0.09% - प्रतिवर्ती खालित्य; 0.01% से कम - प्रकाश संवेदनशीलता, सोरायसिस का तेज होना; खुजली, पर्विल, पित्ती, हाइपरहाइड्रोसिस।

अन्य:वजन में कमी (0.1-0.9%), जोड़ों का दर्द, गठिया, माइलियागिया, मांसपेशियों में कमजोरी, पायरोनी रोग।

परस्पर क्रिया

हाइपोटेंशन को सहानुभूति, निफेडिपिन, नाइट्रोग्लिसरीन, मूत्रवर्धक, हाइड्रैलाज़िन और अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं द्वारा प्रबल किया जाता है। अतालतारोधी और संवेदनाहारी दवाएं ब्रैडीकार्डिया, अतालता, हाइपोटेंशन के विकास के जोखिम को बढ़ाती हैं। डिजिटलिस की तैयारी एवी चालन के निषेध को प्रबल करती है। वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम का एक साथ अंतःशिरा प्रशासन कार्डियक अरेस्ट का कारण बन सकता है। बीटा-एड्रेनोमेटिक्स, एमिनोफिललाइन, कोकीन, एस्ट्रोजेन, इंडोमेथेसिन और अन्य एनएसएआईडी एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव को कमजोर करते हैं। मांसपेशियों को आराम देने वाले एंटीडिपोलराइजिंग के प्रभाव को मजबूत और लम्बा करता है। शराब के साथ संयोजन केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर निराशाजनक प्रभाव को पारस्परिक रूप से मजबूत करता है। एलर्जी गंभीर प्रणालीगत एलर्जी प्रतिक्रियाओं या एनाफिलेक्सिस के जोखिम को बढ़ाती है। इंसुलिन और मौखिक एंटीडायबिटिक एजेंटों की प्रभावशीलता को बदलता है और हाइपोग्लाइसीमिया के जोखिम को बढ़ाता है। मौखिक गर्भ निरोधकों, सिमेटिडाइन, रैनिटिडिन, फेनोथियाज़िन - रक्त में मेटोपोलोल के स्तर को बढ़ाते हैं, रिफैम्पिसिन - कम कर देता है। लिडोकेन की निकासी को कम करता है, बीटा 2-एड्रेनोमेटिक्स की प्रभावशीलता (बाद की खुराक में वृद्धि आवश्यक है)। एमएओ इनहिबिटर टाइप ए के साथ असंगत।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण:धमनी हाइपोटेंशन, तीव्र हृदय विफलता, मंदनाड़ी, हृदय की गिरफ्तारी, एवी नाकाबंदी, कार्डियोजेनिक शॉक, ब्रोन्कोस्पास्म, बिगड़ा हुआ श्वास और चेतना / कोमा, मतली, उल्टी, सामान्यीकृत आक्षेप, सायनोसिस (प्रशासन के 20 मिनट - 2 घंटे बाद दिखाई दें)।

इलाज:गैस्ट्रिक पानी से धोना, रोगसूचक चिकित्सा: एट्रोपिन सल्फेट (अंतःशिरा तेजी से 0.5-2 मिलीग्राम) की शुरूआत - ब्रैडीकार्डिया और बिगड़ा एवी चालन के साथ; ग्लूकागन (1-10 मिलीग्राम IV, फिर IV ड्रिप 2-2.5 मिलीग्राम / घंटा) और डोबुटामाइन - मायोकार्डियल सिकुड़न में कमी के मामले में; एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट (नॉरपेनेफ्रिन, एड्रेनालाईन, आदि) - धमनी हाइपोटेंशन के साथ; डायजेपाम (चतुर्थ धीरे-धीरे) - दौरे को खत्म करने के लिए; ब्रोन्कोस्पैस्टिक प्रतिक्रियाओं को रोकने के लिए बीटा-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट या एमिनोफिललाइन के अंतःशिरा जेट इंजेक्शन का साँस लेना; कार्डियोस्टिम्यूलेशन।

प्रशासन का मार्ग

अंदर, मैं / वी.

पदार्थ मेटोप्रोलोल के लिए सावधानियां

पुरानी हृदय विफलता वाले रोगियों में, मायोकार्डियल सिकुड़न बिगड़ सकती है, जिससे हेमोडायनामिक स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी के साथ कार्डियक ग्लाइकोसाइड और / या मूत्रवर्धक के उपयोग की आवश्यकता होती है। ब्रैडीकार्डिया या एवी नाकाबंदी बढ़ने की स्थिति में, खुराक को कम करना या एट्रोपिन में / में आवश्यक है। मधुमेह मेलेटस और हाइपरफंक्शन की पृष्ठभूमि के खिलाफ थाइरॉयड ग्रंथिमेटोपोलोल हाइपोग्लाइसीमिया या थायरोटॉक्सिकोसिस के कारण होने वाले टैचीकार्डिया को मुखौटा बना सकता है। डायबिटीज मेलिटस के रोगियों में, एंटीडायबिटिक दवाओं का खुराक समायोजन और ग्लाइसेमिक स्तरों की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है। जब उपचार की पृष्ठभूमि के खिलाफ किया जाता है शल्य चिकित्सा संबंधी व्यवधान, कम से कम नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव वाला एनेस्थेटिक पसंद का एजेंट होना चाहिए। शायद अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया का एक अधिक स्पष्ट विकास और बोझिल एलर्जी इतिहास की पृष्ठभूमि के खिलाफ एड्रेनालाईन की पारंपरिक खुराक के चिकित्सीय प्रभाव की अनुपस्थिति। जब क्लोनिडाइन के साथ एक साथ उपचार बंद कर दिया जाता है, तो गंभीर जोखिम के कारण, क्लोनिडाइन की वापसी से कई दिन पहले, मेटोपोलोल को धीरे-धीरे वापस ले लिया जाता है। उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट... फियोक्रोमोसाइटोमा वाले रोगियों में, अल्फा-एड्रेनोलिटिक्स के संयोजन के साथ ही उपयोग संभव है। बच्चे के जन्म से 2-3 दिन पहले मेटोपोलोल लेना बंद कर दिया जाता है (नवजात शिशु में ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन और हाइपोग्लाइसीमिया विकसित होने का खतरा), असाधारण मामलों में, बच्चे के जन्म के बाद नवजात शिशुओं को 48-72 घंटों के लिए चिकित्सकीय देखरेख में होना चाहिए। आपको बाल चिकित्सा अभ्यास में उपयोग करने से बचना चाहिए, क्योंकि बच्चों में इसके उपयोग की सुरक्षा और प्रभावशीलता निर्धारित नहीं की गई है। उपचार बंद करते समय, खुराक को धीरे-धीरे 10-14 दिनों में कम किया जाना चाहिए। इस अवधि के दौरान एक चिकित्सक द्वारा कोरोनरी धमनी की बीमारी वाले मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। ड्राइवरों के लिए काम के दौरान सावधानी के साथ प्रयोग करें वाहनऔर जिन लोगों का पेशा ध्यान की बढ़ती एकाग्रता से जुड़ा है।

विशेष निर्देश

उपचार के दौरान, परीक्षण के परिणाम तब बदल सकते हैं जब प्रयोगशाला अनुसंधान(यूरिया, ट्रांसएमिनेस, फॉस्फेटेस, एलडीएच के बढ़े हुए स्तर)।

अन्य सक्रिय अवयवों के साथ सहभागिता

व्यापार के नाम

नाम	Vyshkovsky इंडेक्स का मूल्य ®
	0.2301

एक टैबलेट में शामिल हैं:

सक्रिय पदार्थ: मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट - 25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम या 100 मिलीग्राम।

सहायक पदार्थों: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, आलू स्टार्च, पोविडोन के-25, टैल्क, मैग्नीशियम स्टीयरेट, सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट (टाइप ए)।

विवरण

गोलियाँ 25 मिलीग्राम:

50 मिलीग्राम की गोलियां:सफेद या लगभग गोराचम्फर के साथ फ्लैट-बेलनाकार, मार्बलिंग की अनुमति है।

100 मिलीग्राम की गोलियां:सफेद या लगभग सफेद, एक रेखा और एक कक्ष के साथ फ्लैट-बेलनाकार, मार्बलिंग की अनुमति है।

औषधीय प्रभाव

मेटोप्रोलोल एक कार्डियोसेक्लेक्टिव लिपोफिलिक β 1-ब्लॉकर है जिसका अपना सहानुभूति या झिल्ली स्थिरीकरण प्रभाव नहीं होता है। मेटोप्रोलोल हृदय पर सहानुभूति तंत्रिका तंत्र के उत्तेजक प्रभाव को रोकता है और इसका कारण बनता है तेजी से गिरावटहृदय गति, सिकुड़न, कार्डियक आउटपुट और रक्तचाप।

उच्च रक्तचाप के साथवह कम करता है धमनी दाबखड़े और लेटने वाले रोगियों में। दवा का दीर्घकालिक एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव किसके साथ जुड़ा हुआ है उत्तरोत्तर पतनकुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध। उच्च रक्तचाप के लिए दवा के लंबे समय तक उपयोग से बाएं वेंट्रिकल के द्रव्यमान में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण कमी आती है और इसके डायस्टोलिक फ़ंक्शन में सुधार होता है। मध्यम से मध्यम उच्च रक्तचाप वाले पुरुषों में, मेटोपोलोल मृत्यु दर को कम करता है हृदय संबंधी विकार(मुख्य रूप से अचानक मृत्यु, घातक और गैर-घातक दिल का दौरा और स्ट्रोक)।

एनजाइना के साथमेटोप्रोलोल हृदय गति और शक्ति, प्रणालीगत धमनी दबाव में कमी के कारण मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करता है। मेटोपोलोल के साथ हृदय गति में कमी और डायस्टोल को लंबा करने से रक्त की आपूर्ति में सुधार होता है और, तदनुसार, मायोकार्डियम के इस्केमिक क्षेत्रों का ऑक्सीकरण होता है। इस प्रकार, मेटोप्रोलोल एनजाइना के हमलों की संख्या, अवधि और गंभीरता को कम करता है और इस्किमिया की स्पर्शोन्मुख अभिव्यक्तियों को कम करता है, और रोगी के शारीरिक प्रदर्शन में भी सुधार करता है।

रोधगलन के साथमेटोपोलोल अचानक मृत्यु के जोखिम को कम करके मृत्यु दर को कम करता है। यह प्रभाव मुख्य रूप से वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन के एपिसोड की रोकथाम से जुड़ा हुआ है। मृत्यु दर में कमी मेटोपोलोल की नियुक्ति के साथ प्रारंभिक और प्रारंभिक दोनों में देखी जाती है देर से अवधिसाथ ही उच्च जोखिम वाले और मधुमेह रोगियों में भी। रोधगलन के बाद दवा के उपयोग से दूसरे दिल के दौरे की संभावना कम हो जाती है।

सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, अलिंद फिब्रिलेशन और वेंट्रिकुलर समय से पहले धड़कन के साथमेटोप्रोलोल साइनस नोड के ऑटोमैटिज्म को कम करता है, वेंट्रिकुलर संकुचन की आवृत्ति और वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल की संख्या को कम करता है।

चिकित्सीय खुराक पर, मेटोप्रोलोल के परिधीय वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर और ब्रोन्कोकोनस्ट्रिक्टर प्रभाव गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स की तुलना में कम स्पष्ट होते हैं।

गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स की तुलना में, मेटोप्रोलोल का इंसुलिन उत्पादन और कार्बोहाइड्रेट चयापचय पर कम प्रभाव पड़ता है। दवा हाइपोग्लाइसीमिया के लिए हृदय की प्रतिक्रिया को महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदलती है और हाइपोग्लाइसेमिक हमलों की अवधि में वृद्धि नहीं करती है।

अल्पकालिक नैदानिक ​​अध्ययनों में, मेटोप्रोलोल को ट्राइग्लिसराइड के स्तर में मामूली वृद्धि और मुक्त में थोड़ी कमी का कारण दिखाया गया है। वसायुक्त अम्लरक्त सीरम में। कुछ मामलों में, एचडीएल कोलेस्ट्रॉल में थोड़ी कमी आई, लेकिन यह प्रभाव गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स की तुलना में कमजोर था। हालांकि, लंबी अवधि के परिणाम नैदानिक ​​अनुसंधानमेटोपोलोल के साथ कई वर्षों के उपचार के बाद कुल सीरम कोलेस्ट्रॉल में उल्लेखनीय कमी आई।

फार्माकोकाइनेटिक्स

मेटोप्रोलोल जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित होता है। चिकित्सीय खुराक सीमा में, दवा को रैखिक फार्माकोकाइनेटिक्स द्वारा विशेषता है।

रक्त प्लाज्मा में अधिकतम एकाग्रता प्रशासन के 1.5-2 घंटे बाद पहुंच जाती है। दवा के रक्त प्लाज्मा स्तरों में महत्वपूर्ण व्यक्तिगत उतार-चढ़ाव के बावजूद, ये अंतर प्रत्येक व्यक्तिगत रोगी में महत्वहीन हैं। अवशोषण के बाद, मेटोप्रोलोल बड़े पैमाने पर यकृत के माध्यम से पहले मार्ग द्वारा चयापचय किया जाता है। मेटोप्रोलोल की जैव उपलब्धता एक खुराक के साथ लगभग 50% और बार-बार प्रशासन के साथ लगभग 70% है। सहवर्ती भोजन का सेवन मेटोपोलोल की जैव उपलब्धता को 30-40% तक बढ़ा सकता है।

मेटोप्रोलोल रक्त प्लाज्मा प्रोटीन को थोड़ा (लगभग 5 - 10%) बांधता है।

मेटोप्रोलोल व्यापक रूप से ऊतकों में वितरित किया जाता है और इसमें बड़ी मात्रा में वितरण (5.6 एल / किग्रा) होता है।

मेटोप्रोलोल को लीवर में साइटोक्रोम पी-450 एंजाइम द्वारा मेटाबोलाइज किया जाता है।

मेटाबोलाइट्स का कोई नैदानिक ​​महत्व नहीं है।

औसत आधा जीवन (T1 / 2) 1 से 9 घंटे (औसत 3.5 घंटे) है।

दवा की कुल निकासी लगभग 1 एल / मिनट है।

प्रशासित खुराक का लगभग 95% मूत्र में उत्सर्जित होता है, जिसमें से लगभग 5% अपरिवर्तित मेटोपोलोल के रूप में होता है।

बुजुर्ग मरीजों में मेटोपोलोल के फार्माकोकेनेटिक्स में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं था।

गुर्दे की हानि प्रणालीगत जैवउपलब्धता या मेटोपोलोल के उत्सर्जन को प्रभावित नहीं करती है। हालांकि, इन मामलों में, चयापचयों के उत्सर्जन में कमी देखी गई है।

गंभीर के साथ वृक्कीय विफलता(जीएफआर 5 मिली / मिनट) मेटाबोलाइट्स का एक महत्वपूर्ण संचय होता है, लेकिन β-एड्रीनर्जिक नाकाबंदी की डिग्री नहीं बढ़ती है।

जिगर की शिथिलता मेटोपोलोल के फार्माकोकाइनेटिक्स को नगण्य रूप से प्रभावित करती है। हालांकि, गंभीर लीवर सिरोसिस में और/या पोर्टोकैवल शंट लगाने के बाद, जैवउपलब्धता बढ़ सकती है और कुल निकासी घट सकती है। पोर्टोकैवल शंटिंग के बाद, दवा की कुल निकासी लगभग 0.3 एल / मिनट है, और स्वस्थ व्यक्तियों की तुलना में एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र लगभग 6 गुना बढ़ जाता है।

उपयोग के संकेत

• उच्च रक्तचाप - अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के संयोजन में मोनोथेरेपी या (यदि आवश्यक हो)।
• एनजाइना पेक्टोरिस - मोनोथेरेपी या अन्य एंटीजेनल दवाओं के संयोजन में।
• रोधगलन - जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में। रोधगलन वाले रोगियों में माध्यमिक रोकथाम।
• कार्डिएक अतालता (साइनस टैचीकार्डिया, सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता, वेंट्रिकुलर समय से पहले धड़कन)।
• अतिगलग्रंथिता (जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में हृदय गति को कम करने के लिए)।
• कार्यात्मक हृदय विकार (टैचीकार्डिक और हाइपरकिनेटिक कार्डियक सिंड्रोम)।
• माइग्रेन के हमलों की रोकथाम।
• आराम से लगातार क्षिप्रहृदयता के मामलों में दिल की विफलता, जिसमें फैला हुआ कार्डियोमायोपैथी भी शामिल है।

मतभेद

एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक II या III डिग्री।

गंभीर साइनस ब्रैडीकार्डिया (हृदय गति 50 बीट प्रति मिनट से कम)।

सिक साइनस सिंड्रोम।

हृदयजनित सदमे। तीव्र हृदय विफलता।

गंभीर परिधीय धमनी परिसंचरण विकार।

विघटित हृदय की विफलता।

चयाचपयी अम्लरक्तता।

सीमित नैदानिक ​​​​डेटा के कारण, मेटोप्रोलोल का उपयोग तीव्र रोधगलन में contraindicated है यदि:

हृदय गति 45 बीट प्रति मिनट से कम है,

P-Q अंतराल 240ms से अधिक है,

सिस्टोलिक रक्तचाप 100 मिमी एचजी से नीचे है।

रोगियों को इनोट्रोपिक एजेंटों (बीटा-एगोनिस्ट) के साथ निरंतर या आंतरायिक उपचार की आवश्यकता होती है।

मेटोपोलोल या दवा के किसी अन्य घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

दवा के उपयोग के लिए माँ को अपेक्षित लाभ और भ्रूण को होने वाले जोखिम के अनुपात का सावधानीपूर्वक मूल्यांकन करने की आवश्यकता होती है। यदि दवा लेना अपरिहार्य है, तो आपको प्रसव के बाद पहले 3-5 दिनों के दौरान भ्रूण और नवजात शिशु की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी करनी चाहिए, क्योंकि गर्भाशय के रक्त प्रवाह में कमी भ्रूण के विकास को प्रभावित कर सकती है, और मेटोपोलोल के प्रवेश को प्रभावित कर सकती है। भ्रूण का रक्तप्रवाह ब्रैडीकार्डिया, श्वसन अवसाद, धमनी हाइपोटेंशन, हाइपोग्लाइसीमिया का कारण बन सकता है।

स्तनपान की अवधि

यद्यपि चिकित्सीय खुराक में मेटोप्रोलोल लेते समय, दवा स्तन के दूध में बहुत कम प्रवेश करती है और एक बच्चे में β-अवरुद्ध प्रभाव की संभावना कम होती है, यदि दवा का उपयोग करना आवश्यक है, तो बच्चे की निगरानी करना आवश्यक है संभव विकासब्रैडीकार्डिया, या स्तनपान रोकने के मुद्दे को हल करना।

प्रशासन की विधि और खुराक

मेटोप्रोलोल टैबलेट भोजन के साथ या भोजन के बिना ली जा सकती है।

अत्यधिक मंदनाड़ी से बचने के लिए खुराक को व्यक्तिगत रूप से समायोजित किया जाना चाहिए।

उच्च रक्तचाप:

मध्यम से मध्यम उच्च रक्तचाप के लिए, प्रारंभिक खुराक दिन में दो बार (सुबह और शाम) 25-50 मिलीग्राम है। यदि आवश्यक हो, तो दैनिक खुराक को दो विभाजित खुराकों में धीरे-धीरे 200 मिलीग्राम प्रति दिन तक बढ़ाया जा सकता है या एक अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट जोड़ा जा सकता है।

एंजाइना पेक्टोरिस:

प्रारंभिक खुराक दिन में दो से तीन बार 25-50 मिलीग्राम है। प्रभाव के आधार पर, इस खुराक को दो विभाजित खुराकों में धीरे-धीरे 200 मिलीग्राम प्रति दिन तक बढ़ाया जा सकता है या अन्य एंटीजाइनल दवा को जोड़ा जा सकता है।

रोधगलन के बाद सहायक देखभाल:

सामान्य खुराक दिन में दो बार (सुबह और शाम) 50 से 100 मिलीग्राम है।

अतालता:

प्रारंभिक खुराक दिन में दो से तीन बार 25-50 मिलीग्राम है। यदि आवश्यक हो, तो दैनिक खुराक को धीरे-धीरे 200 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है या कोई अन्य एंटीरैडमिक एजेंट जोड़ा जा सकता है।

अतिगलग्रंथिता:

सामान्य दैनिक खुराक 150-200 मिलीग्राम है, जिसे 3 से 4 खुराक में विभाजित किया गया है।

दिल की धड़कन के साथ कार्यात्मक विकार:

माइग्रेन अटैक से बचाव:

सामान्य खुराक 50 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार (सुबह और शाम) है; यदि आवश्यक हो, तो इसे दिन में दो बार 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।

खराब असर

मेटोप्रोलोल आमतौर पर रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है, और दुष्प्रभाव आमतौर पर हल्के और प्रतिवर्ती होते हैं। नैदानिक ​​​​परीक्षणों और में निम्नलिखित दुष्प्रभाव बताए गए हैं चिकित्सीय उपयोगमेटोप्रोलोल। कुछ मामलों में, दवा के उपयोग के साथ प्रतिकूल घटना का संबंध मज़बूती से स्थापित नहीं किया गया है। नीचे उपयोग किए गए साइड इफेक्ट आवृत्ति पैरामीटर निम्नानुसार परिभाषित किए गए हैं:

बहुत ही सामान्य:> 10%

बारंबार: 1 - 9.9%,

निराला: 0.1 - 0.9%,

दुर्लभ: 0.01 - 0.09%,

केवल कभी कभी:< 0,01 %.

तंत्रिका तंत्र :

बहुत ही आम: थकान में वृद्धि;

बारंबार: चक्कर आना, सिरदर्द;

निराला: पेरेस्टेसिया, मांसपेशियों में ऐंठन, अवसाद, ध्यान की कमी, उनींदापन, अनिद्रा, बुरे सपने;

दुर्लभ: तंत्रिका चिड़चिड़ापन, तनाव, यौन रोग;

बहुत दुर्लभ: भूलने की बीमारी, भ्रम, मतिभ्रम।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम :

बारंबार: ब्रैडीकार्डिया, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (बहुत कम ही बेहोशी के साथ), ठंडे हाथ, धड़कन;

निराला: दिल की विफलता के बढ़े हुए लक्षण, पहली डिग्री के एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, एडिमा, हृदय के क्षेत्र में दर्द;

दुर्लभ: अतालता, चालन गड़बड़ी;

बहुत दुर्लभ: पहले से मौजूद परिधीय संचार विकारों की उपस्थिति में गैंग्रीन।

जठरांत्र पथ :

बारंबार: मतली, पेट दर्द, दस्त, कब्ज;

निराला: उल्टी;

दुर्लभ: शुष्क मुँह, यकृत समारोह परीक्षणों में परिवर्तन।

चमड़ा :

असामान्य: त्वचा लाल चकत्ते (पित्ती या छालरोग के समान, डिस्ट्रोफिक) त्वचा क्षति), पसीना बढ़ गया;

दुर्लभ: बालों का झड़ना;

बहुत दुर्लभ: प्रकाश संवेदनशीलता, प्रगतिशील सोरायसिस।

श्वसन प्रणाली :

बारंबार: तनाव सांस की तकलीफ;

निराला: ब्रोंकोस्पज़म (निदान किए गए प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग की अनुपस्थिति में भी);

दुर्लभ: राइनाइटिस।

इंद्रियों :

दुर्लभ: दृश्य हानि, ज़ेरोफथाल्मिया और / या आंखों में जलन, नेत्रश्लेष्मलाशोथ;

बहुत कम ही: टिनिटस, स्वाद में बदलाव।

मध्यवर्ती चयापचय :

असामान्य: शरीर के वजन में वृद्धि।

रक्त प्रणाली :

बहुत दुर्लभ: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।

हाड़ पिंजर प्रणाली :

बहुत दुर्लभ: आर्थ्राल्जिया।

यदि उपरोक्त प्रभावों में से कोई भी नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण तीव्रता तक पहुंच जाता है, और इसके कारण को विश्वसनीय रूप से स्थापित नहीं किया जा सकता है, तो दवा मेटोप्रोलोल को बंद कर दिया जाना चाहिए।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण: हाइपोटेंशन, साइनस ब्रैडीकार्डिया, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, दिल की विफलता, कार्डियोजेनिक शॉक, एसिस्टोल, मतली, उल्टी, ब्रोन्कोस्पास्म, सायनोसिस, हाइपोग्लाइसीमिया, चेतना की हानि, कोमा।

उपरोक्त लक्षण इसके साथ खराब हो सकते हैं एक साथ स्वागतअल्कोहल, एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स, क्विनिडाइन और बार्बिटुरेट्स। ओवरडोज के पहले लक्षण दवा लेने के 20 मिनट - 2 घंटे बाद दिखाई देते हैं।

इलाज: आवश्यक गहन चिकित्साऔर रोगी के महत्वपूर्ण कार्यों (परिसंचरण और श्वसन, गुर्दे, ग्लाइसेमिया, सीरम इलेक्ट्रोलाइट्स) की निगरानी करना। यदि दवा बहुत पहले नहीं ली गई थी, गैस्ट्रिक पानी से धोना अनिवार्य है, अगर पानी धोना संभव नहीं है और रोगी होश में है, तो उल्टी को प्रेरित किया जा सकता है (चिकित्सा कर्मियों की उपस्थिति में), प्रशासन के बाद सक्रिय कार्बनऔर एक आसमाटिक रेचक।

गंभीर हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया और दिल की विफलता के खतरे में, β 1-एगोनिस्ट (डोबुटामाइन) को 2-5 मिनट के अंतराल पर या वांछित प्रभाव प्राप्त होने तक जलसेक द्वारा प्रशासित किया जाना चाहिए। चयनात्मक β 1-एगोनिस्ट की अनुपस्थिति में, एट्रोपिन या डोपामाइन का अंतःशिरा प्रशासन। वांछित प्रभाव की अनुपस्थिति में, अन्य एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट (आइसोप्रेनालाईन या नॉरपेनेफ्रिन) का उपयोग करना संभव है। 1-10 मिलीग्राम की खुराक में ग्लूकागन का प्रशासन बीटा-रिसेप्टर नाकाबंदी के प्रभावों की प्रतिवर्तीता प्राप्त करने में उपयोगी है। गंभीर मंदनाड़ी के साथ जो फार्माकोथेरेपी के लिए प्रतिरोधी है, पेसमेकर के आरोपण की आवश्यकता हो सकती है। ब्रोंकोस्पज़म को β 2-एगोनिस्ट (जैसे, सल्बुटामोल या टेरबुटालाइन) के IV प्रशासन द्वारा राहत दी जा सकती है। इन एंटीडोट्स का उपयोग चिकित्सीय खुराक से अधिक में किया जा सकता है। हेमोडायलिसिस द्वारा मेटोप्रोलोल को प्रभावी ढंग से हटाया नहीं जा सकता है।

अन्य औषधीय उत्पादों के साथ सहभागिता

मेटोप्रोलोल और वेरापामिल और / या अन्य अवरोधकों का सहवर्ती उपयोग कैल्शियम चैनलटाइप डिल्टियाज़ेम नकारात्मक इनोट्रोपिक और क्रोनोट्रोपिक प्रभावों को बढ़ाता है। β-ब्लॉकर्स प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स जैसे वेरापामिल के अंतःशिरा प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है।

निम्नलिखित एजेंटों के साथ संयुक्त होने पर सावधानी बरती जानी चाहिए:

ओरल एंटीरैडमिक ड्रग्स (जैसे, क्विनिडाइन और एमियोडेरोन) और पैरासिम्पेथोमेटिक्स (हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक का खतरा)।

कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स (ब्रैडीकार्डिया का खतरा, चालन में गड़बड़ी; मेटोप्रोलोल डिजिटलिस दवाओं के सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव को प्रभावित नहीं करता है)।

अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाएं (विशेषकर गुआनेथिडीन, रेसेरपाइन, एमेथिल्डोपा, क्लोनिडाइन और गुआनफासिन के समूह) (हाइपोटेंशन और/या ब्रैडीकार्डिया का जोखिम)।

क्लोनिडाइन के साथ संयुक्त होने पर, उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए, पहले मेटोप्रोलोल को बंद करना सुनिश्चित करें, और फिर (कुछ दिनों के बाद) क्लोनिडाइन। यदि क्लोनिडीन को पहले बंद कर दिया जाता है, तो उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट हो सकता है।

केंद्र पर अभिनय करने वाली कुछ दवाएं तंत्रिका प्रणाली(हिप्नोटिक्स, ट्रैंक्विलाइज़र, ट्राई- और टेट्रासाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, एंटीसाइकोटिक्स), और अल्कोहल (हाइपोटेंशन का खतरा)।

ड्रग्स (हृदय अवसाद का खतरा)।

α- और β-sympathomimetics (उच्च रक्तचाप का खतरा, महत्वपूर्ण मंदनाड़ी, हृदय की गिरफ्तारी की संभावना)।

एर्गोटामाइन (वासोकोनस्ट्रिक्टर प्रभाव में वृद्धि)।

β 2-सहानुभूति (कार्यात्मक विरोध)।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (संभवतः एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव में वृद्धि)।

एस्ट्रोजेन (संभवतः मेटोपोलोल के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव में कमी)।

मौखिक एंटीडायबिटिक दवाएं और इंसुलिन (मेटोपोलोल उनके हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं और हाइपोग्लाइसीमिया के लक्षणों को मुखौटा कर सकते हैं)।

क्यूरीफॉर्म मसल रिलैक्सेंट (न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी में वृद्धि)।

एंजाइम अवरोधक (जैसे कि सिमेटिडाइन, हाइड्रैलाज़िन; चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर, जैसे कि पैरॉक्सिटाइन और फ्लुओक्सेटीन) - इसकी प्लाज्मा एकाग्रता में वृद्धि के कारण मेटोपोलोल के प्रभाव में वृद्धि।

लीवर एंजाइम इंड्यूसर (उदाहरण के लिए, रिफैम्पिसिन और बार्बिटुरेट्स) - हेपेटिक चयापचय में वृद्धि के कारण मेटोपोलोल के प्रभाव को कम किया जा सकता है।

एजेंटों का सहवर्ती उपयोग जो सहानुभूति गैन्ग्लिया, या अन्य β-ब्लॉकर्स को अवरुद्ध करते हैं (उदाहरण के लिए, फॉर्म में आँख की दवा) या MAO अवरोधकों को सावधान रहने की आवश्यकता है चिकित्सा पर्यवेक्षण.

आवेदन विशेषताएं

एनाफिलेक्टिक शॉक अधिक हो सकता है भारी कोर्समेटोप्रोलोल लेने वाले रोगियों में। मैं बहुत ही दुर्लभ मामलेपहले से मौजूद हल्के एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन विकार तेज हो सकते हैं, कभी-कभी एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक के विकास के साथ। यदि प्रगतिशील ब्रैडीकार्डिया होता है, तो खुराक को कम किया जाना चाहिए या दवा बंद कर दी जानी चाहिए। मेटोप्रोलोल परिधीय संचार विकारों के लक्षणों को बढ़ा सकता है। 10-14 दिनों में चरणबद्ध खुराक में कमी करके दवा को धीरे-धीरे बंद कर देना चाहिए। अचानक वापसी एनजाइना के लक्षणों को बढ़ा सकती है और कोरोनरी हृदय रोग के जोखिम को बढ़ा सकती है। कोरोनरी धमनी की बीमारी वाले मरीजों को दवा वापसी के दौरान विशेष ध्यान देने की आवश्यकता होती है। इस तथ्य के बावजूद कि कार्डियोसेक्लेक्टिव β-ब्लॉकर्स का गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स की तुलना में श्वसन क्रिया पर कमजोर प्रभाव पड़ता है, फिर भी यह सिफारिश की जाती है कि यदि संभव हो तो, उन्हें पुराने प्रतिरोधी रोगों वाले रोगियों को न दें। श्वसन तंत्र... यदि ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों को मेटोप्रोलोल निर्धारित करना आवश्यक है, तो एक साथ β 2 -एगोनिस्ट (गोलियों और / या एरोसोल के रूप में) को प्रशासित करना या पहले इस्तेमाल की गई β 2 की खुराक को बदलना (बढ़ाना) आवश्यक हो सकता है। एगोनिस्ट। इस तथ्य के बावजूद कि चयनात्मक β-ब्लॉकर्स अपेक्षाकृत शायद ही कभी कार्बोहाइड्रेट चयापचय को प्रभावित करते हैं या हाइपरग्लाइसेमिया के लक्षणों को मुखौटा करते हैं, मधुमेह के रोगियों को मेटोप्रोलोल निर्धारित करने के मामले में, कार्बोहाइड्रेट चयापचय की स्थिति को अधिक बार जांचना चाहिए और यदि आवश्यक हो, तो इंसुलिन की खुराक या मौखिक एंटीडायबिटिक एजेंटों को समायोजित किया जाना चाहिए। फियोक्रोमोसाइटोमा के रोगियों का इलाज करते समय, मेटोप्रोलोल को α-ब्लॉकर्स के साथ जोड़ा जाना चाहिए। एनेस्थेसियोलॉजिस्ट को मेटोपोलोल लेने वाले रोगी के बारे में पहले चेतावनी दी जानी चाहिए शल्य चिकित्साऔर संज्ञाहरण, हालांकि, दवा उपचार को बंद करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

स्व-दवा आपके स्वास्थ्य के लिए हानिकारक हो सकती है।
डॉक्टर से परामर्श करना आवश्यक है, और उपयोग करने से पहले निर्देश भी पढ़ें।

अतालता, तनाव, हृदय के अटरिया के विघटन के मामले में, डॉक्टर रोगियों को मेटोप्रोलोल लिखते हैं - दवा के उपयोग के निर्देशों में संकेतों के बारे में जानकारी शामिल है और सही खुराक... दवा एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करने में सक्षम है, जिससे रक्तचाप कम हो जाता है सामान्य प्रदर्शन.

मेटोप्रोलोल टैबलेट

औषधीय वर्गीकरण के अनुसार, मेटोप्रोलोल दवा पहले प्रकार के बीटा-ब्लॉकर्स के समूह से संबंधित है। इसका मतलब यह है कि दवा के सक्रिय घटक एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित करते हैं, मानव शरीर पर एंटीरैडमिक और हाइपोटेंशन प्रभाव प्रदान करते हैं, हृदय रोग को समाप्त करते हैं। रचना का सक्रिय संघटक मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट है।

मिश्रण

दवा केवल फिल्म-लेपित गोलियों के रूप में निर्मित होती है। वे खुराक में भिन्न होते हैं - प्रति यूनिट 100, 50 या 25 मिलीग्राम। दवा की सामान्य संरचना:

फार्माकोडायनामिक्स और फार्माकोकाइनेटिक्स

मेटोप्रोलोल दवा बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स से संबंधित है, जिसमें सहानुभूति गतिविधि और झिल्ली स्थिरीकरण गुण नहीं होते हैं। सक्रिय पदार्थरचना में एक एंटीहाइपरटेंसिव और एंटीरैडमिक प्रभाव होता है। कम खुराक में, यह हृदय के बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है, चक्रीय एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट के गठन की उत्तेजना को कम करता है, और हृदय गति को कम करता है।

हाइपोटेंशन प्रभाव कार्डियक आउटपुट में कमी के कारण होता है, कुछ हफ़्ते में विकसित होता है, पदार्थ रेनिन प्लाज्मा में जमा हो जाता है, जो उच्च रक्तचाप को कम करता है। हृदय के संकुचन की आवृत्ति में कमी के साथ मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग में कमी के कारण एंटीजाइनल प्रभाव होता है।

दवा एनजाइना के हमलों की गंभीरता और आवृत्ति को कम करती है, सहनशीलता बढ़ाती है शारीरिक गतिविधि, 15 मिनट के बाद प्रभावी होता है, छह घंटे तक काम करना जारी रखता है। एंटीरैडमिक प्रभाव टैचीकार्डिया, अलिंद फिब्रिलेशन की अभिव्यक्ति को कम करना है। दवा माइग्रेन को विकसित नहीं होने देती, अग्न्याशय, कंकाल की मांसपेशियों, ब्रांकाई, गर्भाशय, कार्बोहाइड्रेट चयापचय को प्रभावित करती है।

जब यह जठरांत्र संबंधी मार्ग में प्रवेश करता है, तो यह 95% तक अवशोषित हो जाता है, अधिकतम एकाग्रता कुछ घंटों के बाद पहुंच जाती है, आधा जीवन 3.5 घंटे है। भोजन के सेवन से मेटोपोलोल की जैवउपलब्धता बढ़ जाती है, यह प्लाज्मा प्रोटीन से 10% तक बांधता है। प्लेसेंटल बाधा में प्रवेश करता है, स्तन के दूध में पाया जाता है, यकृत में चयापचय होता है। यह मूत्र में गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, हेमोडायलिसिस द्वारा नहीं हटाया जाता है।

मेटोप्रोलोल किसके साथ मदद करता है

दवा के उपयोग के निर्देश इंगित करते हैं कि इसका उपयोग निम्नलिखित संकेतों के लिए किया जाना चाहिए:

• धमनी उच्च रक्तचाप, इसका हाइपरकिनेटिक प्रकार, टैचीकार्डिया;
• इस्किमिया, बार-बार रोधगलन, एनजाइना पेक्टोरिस की रोकथाम;
• सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, वेंट्रिकुलर समय से पहले धड़कन;
• अतिगलग्रंथिता का जटिल उपचार;
• माइग्रेन के हमलों के विकास की रोकथाम।

प्रशासन की विधि और खुराक

Metoprolol गोलियाँ भोजन के साथ या इसके तुरंत बाद मुँह से ली जाती हैं। उन्हें थोड़ी मात्रा में तरल के साथ पीने की सलाह दी जाती है, चबाएं नहीं। खुराक, पाठ्यक्रम और उपचार आहार रोग के प्रकार पर निर्भर करता है:

	खुराक, मिलीग्राम	मोड, समय / दिन	चिकित्सा की विशेषताएं
धमनी का उच्च रक्तचाप			यदि प्रभाव अपर्याप्त है, तो खुराक को 100-200 मिलीग्राम तक बढ़ा दिया जाता है।
एनजाइना पेक्टोरिस, अतालता
रोधगलन की रोकथाम
tachycardia

बुजुर्ग रोगियों, बिगड़ा गुर्दे समारोह और हेमोडायलिसिस से गुजरने वाले रोगियों को खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। जिगर की शिथिलता के साथ, खुराक कम हो जाती है। उपचार का कोर्स डॉक्टर द्वारा निर्धारित किया जाता है, आप स्वतंत्र रूप से दवा को रद्द नहीं कर सकते हैं या इसकी खुराक कम नहीं कर सकते हैं। डॉक्टर टैबलेट के प्रभाव को बढ़ाने के लिए भोजन के साथ लेने की सलाह देते हैं।

विशेष निर्देश

उपयोग के लिए निर्देशों में एक खंड है विशेष निर्देशजिसमें रोगियों के लिए निम्नलिखित जानकारी शामिल है:

• मधुमेह मेलिटस वाले रोगियों को इंसुलिन और हाइपोग्लाइसेमिक मौखिक एजेंटों की खुराक को समायोजित करना चाहिए, और नियमित रूप से डॉक्टर द्वारा निगरानी की जानी चाहिए;
• 200 मिलीग्राम / दिन की खुराक से अधिक न हो - इससे कार्डियोसेक्लेक्टिविटी में कमी आती है;
• दिल की विफलता के मामले में, मेटोप्रोलोल के साथ उपचार संभव है, लेकिन मुआवजे के चरण तक पहुंचने के बाद ही;
• रोगी में बिगड़ा हुआ धमनी परिसंचरण के लक्षण बढ़ सकते हैं;
• दवा वापसी 10 दिनों के भीतर की जाती है, अचानक समाप्ति से वापसी सिंड्रोम हो जाता है;
• उपचार की पृष्ठभूमि के खिलाफ, अश्रु द्रव का उत्पादन कम हो जाता है, जिसे पहनने वाले को पता होना चाहिए कॉन्टेक्ट लेंस;
• दवा हाइपोग्लाइसीमिया की पृष्ठभूमि के खिलाफ टैचीकार्डिया को मुखौटा कर सकती है, नैदानिक ​​अभिव्यक्तियाँअतिगलग्रंथिता;
• ऑपरेशन के दौरान, डॉक्टर को एक विशेष प्रकार के संज्ञाहरण की नियुक्ति के लिए बीटा-ब्लॉकर्स लेने के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए;
• दवा अवसाद, चक्कर आना, थकान का कारण बन सकती है, इसलिए ड्राइविंग या खतरनाक मशीनरी का उपयोग करते समय इसे लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है - यह प्रतिक्रियाओं को धीमा कर देती है।

गर्भावस्था के दौरान मेटोप्रोलोल

मेटोप्रोलोल का सक्रिय पदार्थ नाल को पार करता है, भ्रूण में ब्रैडीकार्डिया, धमनी हाइपोटेंशन या हाइपोग्लाइसीमिया का कारण बन सकता है, इसलिए, इसका उपयोग गर्भावस्था के दौरान केवल सख्त संकेतों के लिए किया जाना चाहिए। यदि डॉक्टर निर्धारित करता है कि मां को लाभ बच्चे को होने वाले जोखिम से अधिक है, तो प्रवेश की अनुमति है, लेकिन भ्रूण की स्थिति की निरंतर निगरानी में, और बाद में - नवजात शिशु (बच्चे के जन्म के 2-3 दिनों के भीतर)। बच्चे की स्थिति पर प्रभाव स्तनपानअध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए, गोलियों के साथ इलाज करते समय स्तनपानरद्द करना।

बचपन में

मेटोप्रोलोल के उपयोग के निर्देश कहते हैं कि दवा के प्रभाव पर कोई विश्वसनीय डेटा नहीं है बच्चों का जीव, दक्षता और सुरक्षा के अनुपात पर। इसलिए दवा के उपयोग के लिए मतभेद बच्चों के लिए है और किशोरावस्था 18 वर्ष तक।सावधानी के साथ, बुढ़ापे में मेटोप्रोलोल को निर्धारित करने की अनुमति है।

मेटोप्रोलोल और अल्कोहल

मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट वाली गोलियां मध्यम रूप से सहन की जाती हैं, इसलिए, बढ़े हुए दुष्प्रभावों के कारण उन्हें शराब के साथ नहीं जोड़ा जा सकता है। किसी व्यक्ति का रक्तचाप बहुत अधिक गिर सकता है। डॉक्टर दवा उपचार के पहले 14 दिनों में इथेनॉल के उपयोग पर रोक लगाते हैं, इसे रद्द करने या खुराक बढ़ाने के बाद, और चिकित्सा की पूरी अवधि के दौरान "शुष्क कानून" का पालन करना बेहतर होता है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

उपयोग के लिए निर्देश अन्य दवाओं के साथ मेटोप्रोलोल की संभावित दवा बातचीत के बारे में कहते हैं:

• इनहेलेशन एनेस्थेसिया से धमनी हाइपोटेंशन, मायोकार्डियल डिप्रेशन का खतरा बढ़ जाता है;
• मोनोमाइन ऑक्सीडेज (एमएओ) अवरोधक, एंटीडिपेंटेंट्स, एंटीसाइकोटिक्स, हिप्नोटिक्स और शामककेंद्रीय तंत्रिका तंत्र को दबाना और परिधीय परिसंचरण;
• थियोफिलाइन, कोकीन, इंडोमेथेसिन, क्लोनिडाइन दवा के प्रभाव को कमजोर करते हैं;
• दवा हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के प्रभाव को कम करती है;
• मूत्रवर्धक, नाइट्रोग्लिसरीन, धीमी कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स दबाव में तेज कमी की ओर ले जाते हैं, कार्डियक ग्लाइकोसाइड हृदय गति में कमी की गंभीरता को बढ़ाते हैं;
• xanthine, लिडोकेन की निकासी को कम करता है, Coumarins, मांसपेशियों को आराम देने वाले प्रभाव को लंबा करता है।

दुष्प्रभाव

उपयोग के लिए निर्देश निम्नलिखित दुर्लभ इंगित करते हैं दुष्प्रभावजो दवा बंद करने के बाद गायब हो सकता है:

• थकान, कमजोरी, सिरदर्द में वृद्धि;
• अवसाद, नींद की समस्या, स्मृति हानि;
• दृष्टि में कमी;
• ब्रैडीकार्डिया में वृद्धि, दबाव में कमी, दिल की धड़कन;
• पैरों की सूजन, सांस की तकलीफ, अतालता, कार्डियाल्जिया;
• स्वाद का नुकसान;
• सोरायसिस, हाइपरमिया, खालित्य, पसीने में वृद्धि;
• नाक की भीड़, सांस लेने में कठिनाई।

जरूरत से ज्यादा

उपयोग के निर्देशों के अनुसार, ओवरडोज के पहले लक्षण दवा लेने के 20-120 मिनट बाद दिखाई देते हैं। इनमें गंभीर मंदनाड़ी, चक्कर आना, उल्टी, अतालता शामिल हैं। तीव्र ओवरडोज से कार्डियोजेनिक आंख के विकास, कोमा के साथ चेतना की हानि, कार्डियक अरेस्ट तक का खतरा होता है। उपचार: गैस्ट्रिक पानी से धोना, सोखने वाले एजेंटों का सेवन। गंभीर मामलों में, एट्रोपिन सल्फेट, डोपामाइन या नॉरपेनेफ्रिन का अंतःशिरा प्रशासन निर्धारित है।

मतभेद

निर्देश इंगित करता है निम्नलिखित मतभेददवा लेना (ऐसी स्थितियाँ जिनमें इसका उपयोग नहीं किया जा सकता है):

• हृदयजनित सदमे;
• सिक साइनस सिंड्रोम;
• मंदनाड़ी - हृदय ताल का उल्लंघन;
• विघटित दिल की विफलता;
• धमनी हाइपोटेंशन;
• दुद्ध निकालना;
• 18 वर्ष से कम आयु;
• अतिसंवेदनशीलतादवा या अन्य बीटा-ब्लॉकर्स के घटकों के लिए।