Antibakterijska sredstva. Drugi neželeni učinki vključujejo. Razvrstitev antibiotikov po kemijski strukturi in izvoru

2. Antibiotiki, ki motijo \u200b\u200bstrukturo celične membrane: polimiksini, aminoglikozidi

3. Antibiotiki, ki zavirajo sintezo beljakovin v ribosomu (makrolidi, tetraciklini, lincasamidi)

5. Antibiotiki, ki prodrejo skozi krvno-možgansko pregrado. Praktična vrednost.

6. Značilnosti imenovanja antibiotikov.

7. Dolgo delujoči antibiotiki.

8. Neželeni učinki penicilinov.

9. Cefalosporini. Mehanizem delovanja. Stranski učinek. Indikacije za uporabo, kontraindikacije.

10. Rezervirajte antibiotike, njihov praktični pomen.

11. Makrolidi. Razvrstitev in mehanizem delovanja. Indikacije za uporabo, kontraindikacije.

12. Antibiotiki, ki se uporabljajo za zdravljenje okužb s salmonelo (trebušni tifus, paratifus, toksične okužbe s salmonelo). Mehanizem delovanja. Indikacije in kontraindikacije.

13. Polimiksini. Mehanizem delovanja. Indikacije in kontraindikacije.

14. Aminoglikozidni antibiotiki. Mehanizem delovanja. Indikacije in kontraindikacije.

15. Načela antibiotične terapije.

16. Primerjalne značilnosti antibiotikov, ki delujejo na ribosomski ravni (sinteza beljakovin).

17. Antibiotiki iz serije tetraciklinov. Mehanizem delovanja. Indikacije in kontraindikacije za uporabo.

18. Alergijske reakcije, ki izhajajo iz zdravljenja z antibiotiki.

19. Biološki neželeni učinki antibiotikov.

20. Toksični neželeni učinki antibiotikov.

21. Sulfonamidni pripravki s podaljšanim delovanjem.

22. Načela terapije z zdravili sulfa.

23. Razvrstitev sulfa zdravil.

24. Mehanizem delovanja sulfa zdravil.

25. Kombinirana sulfa zdravila, njihove prednosti in značilnosti uporabe.

26. Neželeni učinki sulfa zdravil.

27. Spekter delovanja sulfa zdravil.

28. Protiglivična sredstva.

29. Sulfonamidi alifatske vrste.

30. Sulfonamidi aromatične serije.

31. Sulfanilamidna zdravila, ki delujejo v črevesnem lumnu.

32. Antiseptiki in razkužila. Definicija. Razvrstitev.

1. Halogeni in halogenirane spojine:

1.1. Klorovi pripravki:

1.2. Jodni pripravki:

4. Kovinske soli:

33. Antiseptična sredstva oksidativne skupine. Mehanizem delovanja. Indikacije za uporabo. Kontraindikacije.

34. Antiseptiki iz skupine halogeniranih spojin. Mehanizem delovanja. Indikacije za uporabo. Kontraindikacije.

35. Antiseptična sredstva iz skupine barvil. Mehanizem delovanja. Indikacije za uporabo. Kontraindikacije.

36. Antiseptiki (kovinske spojine). Mehanizem delovanja. Indikacije za uporabo. Kontraindikacije.

38. Derivati \u200b\u200bkinolonov in fluorokinoloni. Mehanizem delovanja. Indikacije za uporabo. Kontraindikacije. Stranski učinek.

39. Derivati \u200b\u200bnitrofuranov. Mehanizem delovanja. Indikacije za uporabo. Kontraindikacije.

40. Derivati \u200b\u200b8-hidroksikinolina in kinoksalina.

Derivati \u200b\u200b8-hidroksikinolina.

10. Rezervirajte antibiotike, njihov praktični pomen.

V procesu uporabe antibiotikov se lahko razvije odpornost mikroorganizmov nanje. Še posebej hitro se pojavi v primerjavi s streptomicinom, oleandomicinom, rifampicinom, razmeroma počasi - s penicilini, tetraciklini in kloramfenikolom, redko - s polimiksini. Možna je tako imenovana navzkrižna odpornost, ki se nanaša ne samo na uporabljeno zdravilo, temveč tudi na druge podobne antibiotike po kemični strukturi (na primer na vse tetracikline). Verjetnost za nastanek odpornosti se zmanjša, če so odmerki in trajanje dajanja antibiotikov optimalni, pa tudi z racionalno kombinacijo antibiotikov. Če se razvije odpornost na primarni antibiotik, ga je treba nadomestiti z drugim, rezervnim1 antibiotikom.

Rezervni antibiotiki ena ali številne lastnosti so slabše od glavnih antibiotikov (imajo manjšo aktivnost ali izrazitejše neželene učinke, večjo toksičnost ali hiter razvoj odpornosti mikroorganizmov nanje). Zato so predpisani le, če so mikroorganizmi odporni na glavne antibiotike ali če slednji ne prenašajo.

Za vpliv na odporne seve mikrobov se priporočajo rezervni antibiotiki, ki vključujejo predvsem makrolide eritromicin in oleandomicin (trenutno poleg dozirnih oblik za peroralno dajanje obstajajo še oblike parenteralnega dajanja v obliki askorbatov in eritromicin fosfatov), \u200b\u200bpa tudi kombinirani pripravki oleandomicina s tetraciklinom (olettrin, sigmamicin, tetraolean) in eritromicin s tetraciklinom (adimicin ). Uporaba eritromicina je omejena, saj se odpornost mikroorganizmov nanj hitro razvija. Zato je razvrščen kot rezervni antibiotik in se uporablja v primerih, ko so penicilini in drugi antibiotiki neučinkoviti. Eritromicin je predpisan interno (osnova eritromicina) in lokalno. V bližini makrolidov in se lahko uporablja pri zdravljenju stafilokoknih bolezni, vključno s septičnimi, linkomicinom. Zaradi resnih škodljivih učinkov na hematopoezo se kloramfenikol običajno imenuje rezervni antibiotik, kloramfenikol lahko povzroči hudo zaviranje hematopoeze, ki jo spremljajo retikulocitopenija, granulocitopenija in v hujših primerih aplastična anemija, ki je običajno usodna2. Zato je pri uporabi kloramfenikola potrebno redno spremljanje krvne slike. Da bi zmanjšali možnost zaviranja hematopoeze, je treba antibiotik predpisati v najkrajšem možnem času. Ponavljajoči se postopki zdravljenja niso priporočljivi; uporablja se le, kadar so drugi antibiotiki neučinkoviti. Uporablja se za brucelozo, trebušni tifus, bolezni, ki jih povzroča Proteus. Antibiotike iz skupine aminoglikozidov odlikuje velika toksičnost: neomicin, monomicin, kanamicin, gentamicin ... Njihovo imenovanje je možno le z izključitvijo številnih kontraindikacij in pod strogim nadzorom. Od teh aminoglikozidov je najpomembnejši v našem času gentamicin, pogosto uporablja za boj proti gnojni okužbi. Druga zdravila se predpisujejo manj pogosto. Monomicin Farmakološki odbor Ministrstva za zdravje Ruske federacije sme uporabljati samo za zdravljenje kožne lišmanije

Glikopeptid vankomicin spada tudi v rezervno skupino zaradi svoje toksičnosti (zlasti najmočnejše ototoksičnosti).

Antibakterijsko zdravilo iz skupine fluorokinolonov - ciprofloksacin - vključena tudi v rezervno skupino.

Eden od pogojev za preprečevanje razvoja odpornih oblik mikroorganizmov je redno nadomeščanje široko uporabljenih antibiotikov z novimi, nedavno ustvarjenimi ali redko uporabljenimi. Ta zdravila se imenujejo "rezervni antibiotiki".

Pomembna naloga je ustvarjanje novih antibiotičnih pripravkov z izrazitim etiotropnim učinkom, ki bi bili učinkoviti proti odpornim oblikam mikrobov in bi imeli minimalne stranske učinke na človeško telo.

Večkratna odpornost mikroorganizmov postaja resen problem v praksi. Trenutno so opisani načini za njegovo premagovanje z genetsko in biološko analizo tega pojava.

Uspeh antibiotična terapija v veliki meri odvisna od kombinacije antibiotikov s snovmi, ki spodbujajo obrambo makroorganizma (prodigiosan, lizocim, protamin itd.).

Preprečevanje in zdravljenje alergijskih reakcij med antibiotično terapijo ostajata pomembna za kliniko.

Kot smo že omenili, so vsa protimikrobna sredstva glede na glavni namen uporabe razdeljena v 3 skupine.

1.Razkužila, ki se uporabljajo za uničevanje mikroorganizmov v okolju: v vodi, zraku, na gospodinjskih predmetih itd.

2.Antiseptiki se uporabljajo za uničevanje mikroorganizmov na koži in sluznicah.

Posledično se učinek teh dveh skupin uporablja predvsem lokalno, saj so zelo strupeni in ne preveč selektivni. Obe skupini praviloma škodljivo vplivata ne le na vse mikroorganizme, torej zanje ni značilen določen spekter protimikrobnega delovanja, temveč tudi človeške celice škodljivo vplivajo na reakcije s tkivnimi beljakovinami. Treba je opozoriti, da enako zdravila pogosto uporabljajo kot razkužila, samo v visoke koncentracije in kot antiseptiki, vendar v nižjih koncentracijah. Zato sta ti dve skupini zdravil združeni v eno skupino antiseptikov in razkužil.

3.Zdravila za kemoterapijo uporablja se za uničevanje mikroorganizmov v notranjih telesnih okoljih: v krvi, tkivih, organih itd. V primerjavi z antiseptiki in razkužili so manj strupeni in bolj selektivni. Zato uporabljajo njihov resorpcijski učinek. So zelo selektivni ne samo v zvezi z mikroorganizmi in človeškim telesom, temveč tudi v zvezi s posameznimi mikrobi, to je zanje značilen določen spekter protimikrobnega delovanja. Med antibakterijska kemoterapevtska sredstva spadajo antibiotiki in sintetična zdravila: sulfa zdravila, derivati \u200b\u200bnitrofurana, 8-hidroksikinolina, fluorokinoloni, zdravila proti tuberkulozi, anti-sifilitična zdravila in drugi.

Ustanovitelj kemoterapije za okužbe je bil Paul Ehrlich, ki je na začetku 20. stoletja prejel prvo učinkovito anti-sifilitično sredstvo salvarsan, organsko spojino arzena. Zaradi visoke toksičnosti salvarsan ni bil uporabljen, vendar je bila ideja draga in kmalu so se pojavila tudi druga manj toksična kemoterapevtska sredstva.

Z uvodom protimikrobna sredstva prvič, struktura smrtnosti se je spremenila, če je bila prej smrtnost zaradi nalezljivih in vnetnih bolezni, zdaj pa zaradi bolezni srčno-žilnega sistema, visoka je tudi smrtnost zaradi tumorjev; drugič, umrljivost dojenčkov se je zmanjšala otroci so najpogosteje umirali zaradi nalezljivih in vnetnih bolezni; tretjič, pogostejše so blage in izbrisane oblike vnetnih in nalezljivih bolezni, ki jih je težje diagnosticirati; četrtič, pogostejše so kronične nalezljive in vnetne bolezni.

Težave zaradi uporabe kemoterapevtskih sredstev:

Pri uporabi protimikrobnih učinkovin se pojavi dvokomponentni sistem: človeško telo in zdravilo; pri uporabi kemoterapevtskih sredstev sistem postane trikomponentni: človeško telo, zdravilo in mikrob. Pomembno je omeniti, da so mikroorganizmi v makroorganizmu, ki je njihov življenjski prostor (živi v živem), za vsa živa bitja pa je značilna lastnost prilagajanja in preživetja, ki jo mikroorganizmi pridobijo v procesu boja za obstoj.

Torej, ena glavnih novih težav, ki izhaja iz uporabe kemoterapevtikov je problem odpornosti mikroorganizmov na zdravila na ta zdravila, to je neučinkovitost uporabljenih zdravil.

Vrste odpornosti na zdravila: vrste, to je naravno (naravno) in pridobiti... Odpornost vrst na mikroorganizme je povezana s posebnostjo mehanizma delovanja kemoterapevtskega sredstva ter s posebnostjo presnove in morfologije mikroorganizmov te vrste. Na primer, penicilini motijo \u200b\u200bsintezo mureinskega polimera, mikrobne stene, zato ne delujejo na mikrobe, ki nimajo mureina. Drugi primer, sulfa zdravila motijo \u200b\u200bsintezo folne kisline, ki je eden od rastnih dejavnikov mikrobov, zato so neučinkovita proti mikroorganizmom, ki prejemajo folna kislina dodelano od zunaj itd. Zato odpornost na vrste sovpada s spektrom protimikrobnega delovanja. Pridobljeno odpornost delimo na selektivno in prilagodljivo.

Selektivno (izbor - izbor) trajnost... V biologiji obstaja običajna krivulja porazdelitve, ki upošteva vse pojave (težo, višino, velikost stopala, hitrost presnove itd.). Ista krivulja upošteva občutljivost na drogo mikroorganizmov v koloniji: zelo je občutljivih, vendar jih je malo, občutljivih je večina, obstaja pa tudi majhno število neobčutljivih mikroorganizmov. Pri uporabi kemoterapevtskega sredstva zelo občutljivi mikrobi odmrejo, občutljive in neobčutljive celice, katerih odpor temelji na spremembi njihovega genoma zaradi mutacije, umrejo, se začnejo množiti na tem ozadju. Tako se kot rezultat selekcije pojavi populacija patogenov, popolnoma odpornih na to kemoterapevtsko sredstvo (kemoterapevtsko sredstvo - selektor).

Prilagodljiva odpornost... Prilagoditev mikroorganizmov zdravilu je očitno a) v tem, da namesto glavne poti biokemičnih transformacij, ki jo blokira to zdravilo, začnejo delovati nekatere druge "obvodne" poti; b) v procesu uporabe kemoterapevtskega sredstva se lahko mikrob nauči sintetizirati encime, ki to sredstvo inaktivirajo. Gram-pozitivni mikroorganizmi tvorijo plazmidne b-laktamaze, na primer penicilinazo (90% stafilokokov tvori ta encim). Gram-negativna sintetizira kromosomske b-laktamaze (cefalosporinaza). Ta sposobnost mikrobov je povezana z R-faktorjem, ki je epizom in ni vključen v genski aparat. Epizome lahko vključimo v genski aparat in podedujemo sposobnost sinteze encimov, ki inaktivirajo kemoterapevtsko sredstvo.

Za upočasnitev pridobivanja odpornosti na zdravila je potrebno:

1) ustvariti in vzdrževati učinkovito koncentracijo (odmerek in ritem dajanja) v leziji;

2) kombinirajte kemoterapevtska sredstva z drugačen mehanizem njihovo protimikrobno delovanje;

3) ustvarite nova kemoterapevtska sredstva.

Drugi novi problem, ki izhaja iz uporabe kemoterapevtskih sredstev, je problem superinfekcije, to je disbioze. Primer disbioze je kandidiaza. Znano je, da v črevesju E. coli ne omogoča razvoja bele kandide, ki pa, čeprav je v črevesju, nima kandidiaze. Pri uporabi kemoterapevtskih sredstev, ki škodljivo vplivajo na E. coli, se bela kandida začne razmnoževati in pride do kandidoze v črevesju. Primeri superinfekcij so razmnoževanje Proteusa, Pseudomonas aeruginosa in stafilokokov, ker ti mikrobi so odporni na številne kemoterapevtske snovi.

Ob prijavi protimikrobna sredstva, vendar se problem alergizacije telesa, čeprav ni nov, pojavlja bolj ostro.

Antibiotiki - kemoterapevtska sredstva, ki so v glavnem produkti vitalnega delovanja gliv, nekaterih bakterij in njihovih sintetičnih in polsintetičnih analogov. Delovanje antibiotikov temelji na antibiotiki, ki jo je odkril Pasteur, pojavu, pri katerem nekateri mikroorganizmi v okolje proizvajajo snovi, ki škodljivo vplivajo na druge mikrobe. Ta lastnost je bila pridobljena v procesu evolucije, v boju za obstoj.

Odkriti so bili antibiotiki leta 1929 po naključju angleški znanstvenik A. Fleming. Odkril je lastnost glive Penicillium notatum, da v okolju proizvaja snov, ki škodljivo vpliva na druge mikrobe, in jo imenoval penicilin, za kar je prejel Nobelova nagrada... Toda Flemingov penicilin ni bil prečiščen in zato ni bil uporabljen v praktične namene. Le 11 let kasneje (leta 1940) sta tudi Britanca H.V. Flori in E.B. Cheyne je prejel čisti penicilin. Naš sovjetski penicilin je leta 1942 odkrila ZV Ermaljeva.

Leta 1943 je bil pridobljen prvi anti-tuberkulozni antibiotik streptomicin. Potem so bili antibiotiki širokega spektra tetraciklini in kloramfenikol, polsintetični penicilini, cefalosporini itd.

Odkritje antibiotikov je bil velik dogodek za medicino, saj so se takrat kot antibakterijska sredstva uporabljala le zdravila sulfa, ki jih je leta 1935 odkril nemški farmakolog Domagk. Pripravki sulfanilamida:

1) ni vplival na vse mikroorganizme (njihov spekter protimikrobnega delovanja ni tako širok)

2) je deloval le bakteriostatično

3) so bili neučinkoviti pri razpadanju gnoja in tkiv; obstaja veliko para-aminobenzojske kisline, s katero tekmujejo sulfonamidi.

Razvrstitev antibiotikov po spektru protimikrobnih zdravil

dejanja (glavna):

1. Antibiotiki škodljivo vplivajo predvsem na gram pozitivno mikrofloro, mednje spadajo naravni penicilini, od polsintetičnih - oksacilin; makrolidi, pa tudi fusidin, linkomicin, ristomicin itd.

2. Antibiotiki, pretežno škodljivi za gram negativne mikroorganizme. Sem spadajo polimiksini.

3. Antibiotiki širokega spektra. Tetraciklini, kloramfenikol, iz polsintetičnih penicilinov - ampicilin, karbenicilin, cefalosporini, aminoglikozidi, rifampicin, cikloserin itd.

4. Protiglivični antibiotiki nistatin, levorin, amfotericin B, grizeofulvin itd.

5. Protitumorski antibiotiki, o katerih bomo razpravljali kasneje.

Razvrstitev antibiotikov po mehanizmu in vrsti

protimikrobno delovanje:

1. Antibiotiki, ki zavirajo tvorbo mikrobne stene. Penicilini, cefalosporini itd. Delujejo baktericidno.

2. Antibiotiki, ki motijo \u200b\u200bprepustnost citoplazmatske membrane. Polimiksini. Delujejo baktericidno.

3. Antibiotiki, ki blokirajo sintezo beljakovin. Tetraciklini, kloramfenikol, makrolidi, aminoglikozidi itd. Delujejo bakteriostatično, razen aminoglikozidov delujejo baktericidno.

4. Antibiotiki, ki motijo \u200b\u200bsintezo RNK, rifampicin jim pripada, deluje baktericidno.

Obstajajo tudi glavni in rezervni antibiotiki.

Med glavne spadajo antibiotiki, ki so jih odkrili na začetku. Naravni penicilini, streptomicini, tetraciklini, nato pa so se, ko se je mikroflora začela navajati na prej uporabljene antibiotike, pojavili tako imenovani rezervni antibiotiki. Sem spadajo iz polsintetičnih penicilinov oksacilin, makrolidi, aminoglikozidi, polimiksini itd. Rezervni antibiotiki so slabši od glavnih. So bodisi manj aktivni (makrolidi) bodisi z izrazitejšimi stranskimi in toksičnimi učinki (aminoglikozidi, polimiksini) ali pa se do njih hitreje razvije odpornost na zdravila (makrolidi). Ampak nemogoče je strogo razdeliti antibiotike na glavne in rezervne, ker ob različne bolezni lahko se zamenjajo, kar je predvsem odvisno od vrste in občutljivosti mikroorganizmov, ki so povzročili bolezen, na antibiotike (glej tabelo v Kharkeviču).

Farmakologija penicilli (b-laktamski antibiotiki)

Proizvajajo se penicilini različne vrste plesni glive.

Spekter protimikrobnega delovanja.Škodljivo vplivajo predvsem na gram pozitivne mikroorganizme: na koke, toda 90 odstotkov ali več stafilokokov tvori penicilinazo in zato niso občutljivi nanje, povzročitelji davice, antraksa, povzročitelji plinske gangrene, tetanus, povzročitelj sifilisa (bleda spiroheta), ki ostaja najbolj občutljiv na benzilpenicilin in nekatere druge mikroorganizme.

Mehanizem delovanja: Penicilini zmanjšajo aktivnost transpeptidaze, zaradi česar motijo \u200b\u200bsintezo mureinskega polimera, ki je potreben za tvorbo celične stene mikroorganizmov. Penicilini delujejo protibakterijsko le v obdobju aktivnega razmnoževanja in rasti mikrobov; v mirovanju mikrobi niso učinkoviti.

Vrsta dejanja: baktericidno.

Biosintetski pripravki penicilina: natrijeve in kalijeve soli benzilpenicilina, slednja v nasprotju z natrijeva sol ima bolj izrazito dražilno lastnost in se zato uporablja manj pogosto.

Farmakokinetika: zdravila inaktivirana v prebavilakar je ena izmed njihovih slabostizato se dajejo le parenteralno. Glavna pot njihovega dajanja je intramuskularna pot, lahko jih dajemo subkutano, v hudih primerih pa tudi intravensko, natrijeva sol benzilpenicilina pa pri meningitisu in endolumbalu. Dajemo ga v votlino (trebušno, plevralno itd.), Pri pljučnih boleznih - tudi v aerosolu, pri boleznih oči in ušes - v kapljicah. Pri intramuskularnem dajanju se dobro absorbirajo, ustvarijo učinkovito koncentracijo v krvi, dobro prodrejo v tkiva in tekočine se skozi BBB slabo izločijo v spremenjeni in nespremenjeni obliki skozi ledvice, kar tu ustvari učinkovito koncentracijo.

Druga pomanjkljivost teh zdravil je njihovo hitro izločanje iz telesa, učinkovita koncentracija v krvi in \u200b\u200bs tem v tkivih z i / m dajanjem pade po 3-4 urah, če topilo ni novokain, novokain podaljša njihov učinek na 6 ur .

Indikacije za uporabo benzilpenicilina: Uporablja se za bolezni, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi, najprej je glavno zdravilo za sifilis (po posebna navodila); široko uporablja v vnetne bolezni pljuča in dihala, gonoreja, erizipele, tonzilitis, sepsa, okužba rane, endokarditis, davica, škrlatinka, bolezni sečila itd.

Odmerek benzilpenicilin je odvisen od resnosti, oblike bolezni in stopnje občutljivosti mikroorganizmov nanjo. Običajno pri zmernih boleznih enkratni odmerek od teh zdravil je pri intramuskularni uporabi 1 000 000 ie 4-6 krat na dan, vendar ne manj kot 6-krat, če topilo ni novokain. Pri hudih boleznih (sepsa, septični endokarditis, meningitis itd.) Do 10.000.000-20.000.000 U na dan, iz zdravstvenih razlogov (plinska gangrena) pa do 40.000.000-60.000.000 U na dan. Včasih se daje intravensko 1-2 krat, izmenično z intramuskularno injekcijo.

V povezavi z inaktivacijo benzilpenicilina v prebavilih je nastal penicilin-fenoksimetilpenicilin, odporen na kislino. Če v medij, kjer gojijo Penicillium chrysogenum, dodate fenoksiocetno kislino, glive začnejo proizvajati fenoksimetilpenicilin, ki se vbrizga v notranjost.

Trenutno se redko uporablja, ker v primerjavi s solmi benzilpenicilina ustvarja nižjo koncentracijo v krvi in \u200b\u200bje zato manj učinkovit.

Ker natrijeve in kalijeve soli benzilpenicilina delujejo kratek čas, so nastali podaljšani penicilini, katerih učinkovina je benzilpenicilin. Tej vključujejo sol benzilpenicilina novokaina, injiciran 3-4 krat na dan; bicilin-1 injicirali enkrat v 7-14 dneh; bicilin-5 vnesite enkrat na mesec. Dajejo se v obliki suspenzije in samo v / m. Toda ustvarjanje dolgo delujočih penicilinov ni rešilo problema. ne ustvarjajo učinkovite koncentracije v žarišču lezije in se uporabljajo samo za zdravljenje sifilisa, ki ga najobčutljivejši mikrob povzroča na peniciline (tudi na takšne koncentracije), za sezonsko in celoletno preprečevanje ponovitve revmatizma. Treba je povedati, da pogosteje kot se mikroorganizmi srečajo s kemoterapevtskim sredstvom, hitreje se navadijo.... Ker se je pojavila odpornost na biosintetske peniciline v mikroorganizmih, zlasti v stafilokokih, so nastali polsintetični penicilini, ki jih penicilinaza ne inaktivira. Struktura penicilinov temelji na 6-APA (6 - aminopenicilanska kislina). In če so na amino skupino 6-APC vezani različni radikali, bomo dobili različne polsintetične peniciline. Vsi polsintetični penicilini so manj učinkoviti kot natrijeve in kalijeve soli benzilpenicilina, če se ohrani občutljivost mikroorganizmov nanje.

Natrijeva sol oksacilina v nasprotju s solmi benzilpenicilina ga penicilinaza ne inaktivira, zato je učinkovit pri zdravljenju bolezni, ki jih povzročajo stafilokoki, ki proizvajajo penicilinazo (je rezervno zdravilo biosintetičnih penicilinov). V prebavilih se ne deaktivira, lahko ga uporabljamo peroralno. Natrijeva sol oksacilina se uporablja za bolezni, ki jih povzročajo stafilokoki in druge, ki proizvajajo penicilinazo. Učinkovito pri zdravljenju bolnikov s sifilisom. Zdravilo se daje peroralno, intramuskularno, intravensko. Enkratni odmerek za odrasle in otroke, starejše od 6 let, se daje 0,5 g 4-6 krat na dan, za hude okužbe do 6-8 g.

Nafcillin odporen tudi na penicilinazo, vendar je za razliko od natrijeve soli oksacilina bolj aktiven in dobro prodira v BBB.

Ampicilin - znotraj in natrijeva sol ampicilina za i / v in i / m dajanje. Ampicilin se za razliko od natrijeve soli oksacilina s penicilinazo uniči in zato ne bo rezerva bmosintetičnih penicilinov, je pa širokega spektra. Antimikrobni spekter ampicilina vključuje spekter benzilpenicilina in nekatere gram negativne mikroorganizme: Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella (povzročitelj katarralne pljučnice, tj. Friedlandrov bacil), nekateri sevi Proteus, gripa.

Farmakokinetika: dobro se absorbira iz prebavil, vendar se počasneje kot drugi penicilini veže na beljakovine do 10-30%, dobro prodre v tkiva in je boljši od oksacilina skozi BBB, izloča se skozi ledvice in deloma z žolčem. Enkratni odmerek ampicilina 0,5 g 4-6 krat, v hudih primerih se dnevni odmerek poveča na 10 g.

Ampicilin se uporablja pri boleznih neznane etiologije; ki jih povzroča gram negativna in mešana mikroflora, občutljiva na to sredstvo. Izdala kombinirano zdravilo ampioks (natrijeva sol ampicilina in oksacilina). Unazine je kombinacija ampicilina z natrijevim sulfbaktamom, ki zavira penicilinazo. Zato unazin deluje tudi na seve, odporne na penicilinazo. Amoksicilin za razliko od ampicilina se bolje absorbira in daje samo znotraj. V kombinaciji z amoksicilinom klavulansko kislino se pojavi amoksiklav. Dinatrijeva sol karbenicilina podobno kot ampicilin uničuje penicilinaza mikroorganizmov in je tudi širokega spektra, vendar v nasprotju z ampicilinom deluje na vse vrste proteinov in psevdomonas aeruginosa in se uničuje v prebavilih, zato se injicira samo intramuskularno in intravensko, 1,0 4- 6-krat na dan pri boleznih, ki jih povzročajo gramnegativne mikroflore, vključno s Pseudomonas aeruginosa, Proteus in Escherichia coli itd., S pielonefritisom, pljučnico, peritonitisom itd. Karfecilin - karbenicilin ester se ne inaktivira v prebavilih in se daje samo znotraj. Tacarcillin, Azlocillin in drugi bolj aktivno kot karbenicilin deluje na Pseudomonas aeruginosa.

Neželeni in toksični učinki penicilinov. Penicilini so nizkotoksični antibiotiki in imajo širok spekter terapevtskih učinkov. Neželeni učinki, ki si zaslužijo pozornost, vključujejo alergijske reakcije. Pojavijo se v 1 do 10% primerov in potekajo v obliki kožni izpuščaji, vročina, edemi sluznice, artritis, poškodbe ledvic in druge motnje. V hujših primerih se razvije anafilaktični šok, včasih usoden. V teh primerih je nujno treba odpovedati zdravila in predpisati antihistaminike, kalcijev klorid, v hujših primerih glukokortikoide, v primeru anafilaktičnega šoka pa IV in a- in b-adrenalinske agoniste hidroklorid. Penicilini povzročajo kontaktni dermatitis pri zdravstvenem osebju in pri tistih, ki jih proizvajajo.

Penicilini lahko povzročijo neželene učinke biološke narave: a) reakcija Yarsh-Gensgeinerja, ki vključuje zastrupitev telesa z endotoksinom, ki se sprosti, ko bleda spiroheta umre pri pacientu s sifilisom. Takšni bolniki prejemajo razstrupljevalno terapijo; b) penicilini širokega spektra protimikrobnega delovanja ob zaužitju povzročajo črevesno kandidiazo, zato se uporabljajo skupaj z antimikotiki, na primer nistatinom; c) penicilini, ki škodljivo vplivajo na E. coli, povzročajo hipovitaminozo, za preprečevanje katere se dajejo pripravki vitaminov B.

Dražijo tudi sluznico prebavil in povzročajo slabost in drisko; z i / m dajanjem lahko povzročijo infiltrate, i / v - flebitis, endolumbalno - encefalopatijo in druge neželene učinke.

Na splošno so penicilini aktivni in nizko toksični antibiotiki.

Farmakologija cefalosporinov (b-laktamski antibiotiki)

Proizvaja jih cefalosporijeva gliva in so polsintetični derivati. Njihova struktura temelji na 7-aminocefalosporanski kislini (7-ACA). Imajo širok spekter protimikrobnega delovanja. Cefalosporini vključujejo spekter delovanja benzilpenicilina, vključno s stafilokoki, ki proizvajajo penicilinazo, pa tudi Escherichia coli, Shigella, Salmonella, patogeni katarne pljučnice, Proteus, nekateri delujejo na Pseudomonas aeruginosa in druge mikroorganizme. Cefalosporini se razlikujejo po spektru protimikrobnega delovanja.

Mehanizem protimikrobnega delovanja... Tako kot penicilini motijo \u200b\u200btvorbo mikrobne stene z zmanjšanjem aktivnosti encima transpeptidaze.

Vrsta dejanja baktericidno.

Razvrstitev:

Cefalosporine delimo na 4 generacije, odvisno od spektra protimikrobnega delovanja in odpornosti na b-laktamaze.

Vsi cefalosporini niso inaktivirani s plazmidnimi b-laktamazami (penicilinaza) in so rezerva benzilpenicilina.

Cefalosporini prve generacije učinkovit proti grampozitivnim kokom (pnevmokoki, streptokoki in stafilokoki, vključno s penicilinazo), gramnegativnim bakterijam: Escherichia coli, povzročitelj katarne pljučnice, nekateri sevi Proteus, ne delujejo na Pseudomonas aeruginosa.

Sem spadajo intravensko in intramuskularno injiciranje, ker cefaloridin, cefalotin, cefazolin itd., ki se ne absorbirajo iz prebavil, se dobro absorbirajo in dajejo peroralno.

Cefalosporini druge generacije manj aktivni kot prva generacija v primerjavi z gram pozitivnimi koki, delujejo pa tudi na stafilokoke, ki tvorijo penicilinazo (rezerva benzilpenicilina), aktivneje delujejo na gram negativne mikroorganizme, ne delujejo pa tudi na Pseudomonas aeruginosa. Sem spadajo cefuroksim, cefuroksim, cefoksitin itd. Za enteralno uporabo, cefaklor, za intravensko in intramuskularno uporabo, ki se ne absorbirajo iz prebavil.

Cefalosporini III generacija na gram pozitivne koke so še manj učinkoviti kot zdravila druge generacije. Imajo širši spekter delovanja proti gram negativnim bakterijam. Sem spadajo, intravensko in intramuskularno injicirani, cefotaksim (manj aktiven proti Pseudomonas aeruginosa), ceftazidim, cefoperazon, oba delujejo na Pseudomonas aeruginosa itd., Cefiksim, ki se uporablja interno itd.

Večina zdravil te generacije dobro prodre skozi BBB.

Cefalosporini IV. Generacije imajo širši spekter protimikrobnega delovanja kot zdravila tretje generacije. Učinkovitejši so proti grampozitivnim kokom, aktivneje vplivajo na Pseudomonas aeruginosa in druge gram negativne bakterije, vključno s stavmi, ki proizvajajo kromosomske b-laktamaze (cefalosporinazo), tj. so rezerve prvih treh generacij. To vključuje cefepim, cefpirom, ki se daje intramuskularno in intravensko.

Farmakokinetika, razen zdravil IV generacije. Večina cefalosporinov se ne absorbira iz prebavil. Pri peroralni uporabi je njihova biološka uporabnost 50-90%. Cefalosporini slabo prodirajo v BBB, razen večine zdravil tretje generacije se večina v spremenjeni in nespremenjeni obliki izloči skozi ledvice in le nekatera zdravila tretje generacije z žolčem.

Indikacije za uporabo: Uporabljajo se pri boleznih, ki jih povzroča neznana mikroflora; gram pozitivne bakterije z neučinkovitostjo penicilinov, predvsem v boju proti stafilokokom; ki jih povzročajo gram negativni mikroorganizmi, vključno s katarno pljučnico, so zdravila, ki jih izberemo. Za bolezni, povezane z Pseudomonas aeruginosa - ceftazidim, cefoperazon.

Odmerek in ritem dajanja. Cefaleksin se daje peroralno, pri čemer je en odmerek 0,25-0,5 4-krat na dan; pri hudih boleznih se odmerek poveča na 4 g na dan.

Cefotaksin se daje intravensko in intramuskularno odraslim in otrokom, starejšim od 12 let, 1 g 2-krat na dan, pri hudih boleznih lahko uporabimo 3 g 2-krat na dan in 12 g dnevni odmerek vnesite v 3-4 odmerkih.

Vsi cefalosporini niso inaktivirani s plazmidnimi b-laktamazami (penicilinaza), zato so rezerva penicilinov in inaktivirani s kromosomskimi b-laktamazami (cefalosporinaza), razen zdravil IV generacije cefalosporinov, ki so rezerva prvih treh generacij.

Stranski učinki: alergijske reakcije, včasih opazimo navzkrižno preobčutljivost s penicilini. Obstajajo lahko poškodbe ledvic (cefaloridin itd.), Levkopenija, z i / m aplikacijo - infiltrati, i / v - flebitis, enteralno - dispeptični simptomi itd. Na splošno so cefalosporini zelo aktivni in nizko toksični antibiotiki in so okras praktične medicine.

- Tema - Pošta

znakov

Antibiotiki med nosečnostjo

Ko ženska zanosi, se njeno telo močno spremeni. Številni procesi, ki se pojavljajo v telesu, so različni, glavni organi delujejo z dvojno obremenitvijo. V takem obdobju bodoča mama zelo ranljiva. Njena imunost je oslabljena in zato lahko prenaša številne bolezni huje kot katera koli druga deklica.
Zdravljenje z antibiotiki je predpisano v skrajni sili, ko brez njih ne gre več. Antibiotik se uporablja za pielonefritis, spolno prenosljive okužbe, pljučnico in mnoge druge.

Med nosečnostjo dovoljeni antibiotiki:

Že več kot trideset let v evropskih državah potekajo raziskave, ki kažejo, da obstajajo številna zdravila, ki ne bodo slabo vplivala na plod ali v majhni meri.
Znano je, da antibiotiki iz penicilinske serije nimajo toksičnega učinka na plod, tako v zgodnjih fazah kot tudi več poznejše datume med nosečnostjo. Cefalosporine pa je treba jemati le v izjemnih primerih v drugem in tretjem trimesečju.

Antibiotiki so med nosečnostjo škodljivi:

Preostalih antibiotikov sploh ne priporočamo ali jih jemljemo v nujnih primerih. Poleg tega, da lahko mnoga zdravila škodujejo vašemu plodu, morda ne bodo v pomoč pri zdravljenju določenega stanja. Najpogosteje so antibiotiki namenjeni zdravljenju določene bolezni, v drugih primerih njihova uporaba ne bo dala želenih rezultatov.

Primeri, ko zdravilo ne bo delovalo:

Ne smemo pozabiti, da je antibiotik predpisan za odpravo okužb z bakterijsko etiologijo, torej kdaj virusne okužbe, SARS ali prehladi, zdravilo ne bo delovalo. Ne uporabljajte antibiotikov za asimptomatsko povišana temperatura, ker njegov izvor ni znan. Izključite tudi uvedbo tovrstnih zdravil za kašelj in črevesne motnje.

Kaj bi morale vedeti vse nosečnice:

Brez posebne potrebe se antibiotiki jemljejo šele v petem mesecu nosečnosti, saj se v tem obdobju oblikujejo glavni otrokovi organi.
- Ko uporabljate katero koli zdravilo, ki vam ga je predpisal zdravnik, morate upoštevati jasna navodila in tečaj popolnoma vzdrževati do zadnjega odmerka.
- Če se pojavi alergija, morate začasno ali popolnoma prenehati jemati antibiotike in se posvetovati s svojim zdravnikom.

Kateri antibiotiki so boljši

Pri zdravljenju nalezljivih bolezni, vključno s sepso, je pogosto sodobna zdravila so najučinkovitejši, zato so njihovi stroški visoki. Vendar učinkovitost antibiotične terapije najprej ni odvisna od cene antibakterijskega zdravila, temveč od kakovosti njegovega delovanja na nekatere patogene mikroorganizme. To se nanaša na sposobnost zdravila, da "tarča", da uniči patogene, občutljive na to. In seveda je uspeh uporabe katerega koli antibakterijskega zdravila odvisen od pravilnega odmerka in trajanja zdravljenja.

Kako izbrati pravi antibiotik

Zdi se, da je vse preprosto: v laboratoriju določiti občutljivost patogenov na antibiotike in izbrati najprimernejše zdravilo. Vendar pa so strokovnjaki prisiljeni priznati, da zdravniki v mnogih primerih ne uporabljajo storitev bakterioloških laboratorijev, ki so mimogrede del večine zdravstvenih in preventivnih ustanov (MPI), vključno s tistimi v okrožnih klinikah ali poliklinikah. Material za laboratorijske raziskave niso izbrani, patogeni, in sicer bakterije, niso "posejani", njihova občutljivost na antibiotike ni določena.

Kar zadeva slednje, potencial večine bakterioloških laboratorijev državnih in komunalnih zdravstvenih ustanov omogoča preučevanje občutljivosti patogene bakterije na več kot 50 različnih antibiotikov. Hkrati brez objektivnih potreb ni smiselno Petrijevko "cepiti" z vsemi antibiotičnimi diski. Klinične izkušnje kaže, da je danes izjemno treba določiti občutljivost do 12-15 antibakterijskih zdravil, ki so na voljo na domačem farmacevtskem trgu in se najpogosteje uporabljajo.

Diskovna metoda ni le učinkovita, temveč tudi razmeroma poceni in enostavna. Če ga želite uporabljati, vam ni treba popolnoma opremiti laboratorijev, nenehno kupovati zelo drago opremo in potrošni material. Tako domači bakteriološki laboratoriji delujejo že dolgo. Morda so to opravili vsi zdravniki " laboratorijske vaje»Med študijem na univerzi na oddelku za mikrobiologijo. Na pobudo zdravnika ali samega laboranta se določi občutljivost patogenov na antibiotike, ki imajo velike omejitve pri njihovi uporabi ali pa se sploh ne proizvajajo več.

Izogniti se podobnih situacijah, vsak zdravnik bi moral plodno sodelovati z osebjem bakterioloških laboratorijev. Če pošljete gradivo v analizo, je treba jasno in racionalno oblikovati seznam antibiotikov, na katere je treba določiti občutljivost, in kar je najpomembneje - posvetovati se z laborantom, da se pravočasno zanimajo rezultati raziskav. Najprej je treba raziskati občutljivost na prvovrstna antibakterijska zdravila, zlasti tista, ki so dejansko na trgu in so si že zaslužila zaupanje zdravnikov.

Po drugi strani bi morali zdravniki svetovati vodjem laboratorijev o tem, katere antibiotične diske je treba najprej kupiti. Pogosto pomanjkanje potrebnega laboratorijski materiali zaradi visokih stroškov ali pomanjkanja, temveč zaradi nepravilnega naročanja.

Do pridobitve profila antibiotikov lahko izberemo zdravila s temeljito klinično analizo vsakega nozološkega primera in predpišemo zdravila, ki vplivajo predvsem na gram pozitivne / gram negativne ali aerobne / anaerobne bakterije. Po potrebi se predpišejo antibiotiki širokega spektra.

Z ustreznim profilom antibiotikov je zdravniku veliko lažje predpisati racionalno farmakoterapijo. Vsaj za izključitev primerov, ko bolnik dolgo časa uživa neučinkovite antibiotike ali, nasprotno, antibakterijska zdravila se ne uporablja dovolj dolgo ali v napačnih odmerkih. Žal so razmere, ko bolniku predpišejo isto zdravilo tedne, ne da bi izboljšali svoje stanje, zelo pogoste.

Ne pozabite, da če v treh dneh predpisana antibiotična terapija ni pomagala, zlasti če se bolnikova telesna temperatura ni normalizirala, je treba izbrati drugo zdravilo. Racionalna zamenjava enega antibiotika z drugim bo pripomogla tudi k rezultatom predhodno izvedene bakteriološke študije, ki jo je treba po potrebi ponoviti. Vendar pa v nobenem primeru bolnikovega stanja in dinamike bolezni ne bi smeli ocenjevati samo glede na raven telesne temperature.

V vsakem primeru zdravite bolnika, ne njegove temperature. Predpisujte zdravila, ki so najučinkovitejša. Če vam bolnik reče, da jih ne more dobiti, poskusite racionalno nadomestiti. Ta postopek zapišite v anamnezo, ambulantno izkaznico in podobno. Življenje sicer prilagodi postopek zdravljenja, vendar mora zdravnik vedno ostati zdravnik.

Klamidija, ureoplazmoza, herpes: stroški zdravljenja

Cene, navedene na spletnem mestu, niso javna in so zgolj informativne narave.
Ime manipulacije		Cena	.
Imenovanje ginekologa		1000	vtrite.
Zamaz		400	vtrite.
PCR test za 12 spolno prenosljivih okužb		2 700	vtrite.
Protivnetno in antibiotična terapija (injekcije, infuzije) potek zdravljenja od 10 dni		od 20.000	vtrite.
Imunomodulatorna terapija (injekcije, infuzije) potek zdravljenja od 10 dni		od 15000	vtrite.

Rezervni antibiotiki

Ta vrsta antibiotika vključuje tista zdravila, ki so shranjena v rezervi. Kadar je flora zelo odporna in drugi antibiotiki ne pomagajo, so predpisani karbopenemi. Imipenem (na voljo s cilastatinom in meropenemom). Dejavnost: najširši spekter delovanja vseh antibiotikov; aktiven proti številnim gram-pozitivnim, gram-negativnim bakterijam (vključno s tistimi, ki tvorijo ESBL) in anaerobom. Doripenem - širok spekter delovanja, vendar ožje indikacije kot za imipenem in meropenem. Ertapenem - aktiven proti bacilom Enterobacteriaceae, neaktiven proti P. aeruginosa in Acinetobacter spp. Rezervirajte jih za zdravljenje okužb z bakterijami, ki so odporne na druge skupine antibiotikov. Neaktiven proti sevom, ki tvorijo karbapenemaze nekaterih sevov P. aerugionsa in Acinetobacter baumanii, ampicilinsko odporne enterokoke, meticilin odporne stafilokoke (MRSA, MRCNS), Enterococcus faecium, C. difficile, bacil iz roda Burotrophon.

Antibiotiki za vse priložnosti

Včasih ni časa za posvetovanje z zdravnikom, obstaja pa okužba. V takih primerih obstaja seznam univerzalnih antibiotikov, ki jih je še vedno najbolje uporabiti, kot je predpisal zdravnik.

1. Makrolidi: eritromicin, roksitromicin, klaritromicin in spiramicin.

2. Azalidi: azitromicin.

Dejavnost (odvisno od vrste antibiotika): aerobni gram-pozitivni koki (ne deluje na enterokoke), gram-negativni bacili, zahtevni rastni pogoji (H. influenzae, Bordetella pertussis, Pasteurella), atipične bakterije (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis , Uredapila, Chlamydia Legionella), spirohete (Borrelia burgdorferi), pa tudi nekatere bakterije, odgovorne za okužbe prebavil (Campylobacter, Helicobacter pylori [klaritromicin v kombinirano zdravljenje], Vibrio) in praživali (T. gondii → spiramycin); atipične mikobakterije iz skupine Mycobacterium avium intracellularae (MAC → klaritromicin ali azitromicin).

Klaritromicin je aktiven proti gram-pozitivnim kokom, čemur sledi eritromicin. Azitromicin je aktiven med vsemi makrolidi proti H. influenzae (srednja občutljivost, nizka občutljivost na druge makrolide).

Sevi gram-pozitivnih kokov, odporni na makrolide v mehanizmu MLSB, hkrati odporni na linkozamide in streptogramine (navzkrižna odpornost). Glede na hiter porast odpornosti na makrolide pri S. pyogenes, S. agalactiae in S. pneumoniae omejite njihovo uporabo pri zdravljenju okužb dihalni sistem do situacij, ko je to potrebno (preobčutljivost za β-laktame, atipične bakterije).

V povezavi s pogosto odpornostjo H. pylori na makrolide med izkoreninjenjem predpisujte amoksicilin in metronidazol.

In kar je najpomembnejše, drage ženske, česa si morate zapomniti: Vse antibiotike jemljite samo pod krinko pripravkov normalne flore (linex, probifor, florin-forte, bifidumbacterin, lactobacterin)

Razvrstitev antibiotikov.

Antibiotiki

Razvrstitev kemoterapevtskih sredstev.

1. Antibiotiki;

2. sulfa zdravila;

2. derivati \u200b\u200bnitrofurana, oksikinolina, kinolona;

3. zdravila proti tuberkulozi;

4. antiprotozoalna zdravila;

5. protiglivična sredstva;

6. antihelmintska zdravila;

7. protivirusna sredstva;

8. protisilitična in protispirohetna zdravila.

To so snovi pretežno mikrobnega izvora, polsintetični ali sintetični analogi, ki selektivno zavirajo na njih občutljive mikroorganizme.

Po kemijski zgradbi.

1. β - laktamski antibiotiki:

Penicilini;

Cefalosporini;

Monobaktami;

Karbapenemi.

2. aminoglikozidi;

3. tetraciklini;

4. makrolidi;

5. polimiksini;

6. rifampicini;

7. polieni;

8. linkozamidi;

9. glikopeptidi;

10. pripravki levomicetina.

Po mehanizmu delovanja.

1. Specifični zaviralci biosinteze celične stene mikroorganizmov:

Penicilini;

Cefalosporini;

Karbapenemi;

Glikopeptidi;

Monobaktami.

2. Antibiotiki, ki motijo \u200b\u200bstrukturo in delovanje celičnih membran mikroorganizmov:

Polimiksini;

Polien.

3. Antibiotiki, ki zavirajo sintezo beljakovin na ravni ribosomov mikroorganizmov:

Makrolidi;

Aminoglikozidi;

Tetraciklini;

Kloramfenikol;

Linkozamidi.

4. Inhibitorji sinteze RNA na ravni RNA - polimeraze:

Rifampicini.

Po prevladujoči vrsti delovanja na mikroorganizem.

1. Baktericidni antibiotiki:

Penicilini;

Cefalosporini;

Aminoglikozidi;

Rifampicini;

Glikopeptidi;

Polimiksini;

Polien;

Karbapenemi;

Monobaktami.

2. Bakteriostatski antibiotiki:

Tetraciklini;

Makrolidi;

Levomicetin;

Linkozamidi;

Kloramfenikol.

1. Natančna diagnoza v smislu:

Ugotovitev lokalizacije žarišča okužbe;

Določitev vrste patogena;

Napovedovanje občutljivosti mikroorganizmov na antibiotike.

2. Izbira optimalni odmerek, pogostost in pot dajanja antibiotika.

3. Izbira optimalnega zdravila ob upoštevanju:

Značilnosti farmakokinetike;

Značilnosti stanja in starosti bolnika;

Specifičnost antibakterijskega učinka (prednostni so antibiotiki z ozkim spektrom delovanja).

4. Določitev zahtevanega trajanja zdravljenja ob upoštevanju:

Zvočniki, klinični simptomi nalezljiva bolezen;

Rezultati bakteriološke raziskave učinkovitost zdravljenja.

5. Učinkovitost zdravljenja je treba oceniti v prvih 3-4 dneh uporabe zdravila.

6. V odsotnosti terapevtski učinek bi se moral odločiti naslednja vprašanja:

Ali ima bolnik bakterijsko okužbo;

Ali je zdravilo pravilno izbrano;

Ali ima bolnik superinfekcijo;

Ni tam alergijska reakcija na dani antibiotik;

Ali ima bolnik absces?

Bistveni antibiotikiali antibiotiki po izbiri so tisti, ki so najbolj učinkoviti in varni za okužbo.

Rezervni antibiotiki ali rezervni antibiotiki so antibiotiki, ki se uporabljajo, kadar so primarni antibiotiki neučinkoviti ali povzročajo hude neželene učinke.

Preprečevanje razvoja odpornosti mikroorganizmov na antibiotike.

1. Uporaba največjih odmerkov antibiotikov, po možnosti parenteralno in do popolnega okrevanja;

2. občasno nadomeščanje široko uporabljenih antibiotikov z novimi ali rezervnimi;

3. racionalna kombinacija antibiotikov različnih kemičnih skupin;

4. antibiotikov ne smemo dajati izmenično z navzkrižno odpornostjo;

5. pogostejša uporaba antibiotikov z ozkim spektrom protimikrobnega delovanja pri zdravljenju bolnikov;

6. izogibati se predpisovanju antibiotikov, ki se uporabljajo v veterinarski medicini, pa tudi zdravil, ki se uporabljajo v industrijski proizvodnji perutnine in govedine.

Osnovna načela kemoterapije upoštevajo številna pomembna pravila za predpisovanje antibiotikov.

• 1. Med kemoterapijo morate uporabljati samo zdravilo, na katero je povzročitelj bolezni občutljiv.
• 2. Zgodnji začetek zdravljenje.
• 3. Zdravljenje z največjimi dovoljenimi odmerki, natančno upoštevanje presledkov med dajanjem različnih odmerkov zdravil.
• 4. Trajanje zdravljenja za akutne bolezni - 7-10 dni (vsaj 72 ur po normalizaciji temperature), s kronične bolezni dolge tečaje, s spremembo zdravila.
• 5. V nekaterih primerih - kombinirano zdravljenje.
• 6. Po potrebi - osvežitveni tečaji za preprečevanje ponovitve bolezni.

Glede na spekter protimikrobnega delovanja ločimo antibiotike:

• antibiotiki, ki delujejo predvsem na Gr + mikrofloro: penicilini, makrolidi (zdravila iz skupine eritromicina);
• antibiotiki širokega spektra (delujejo na Gr * in Gr * mikrofloro): cefalosporini, tetraciklini, kloramfenikol, aminoglikozidi;
• antibiotiki, ki delujejo predvsem na Gr * mikrofloro: polimiksini;
• protiglivični antibiotiki: amfotericin-B, grizeofulvin, nistatin.

Gram-pozitivne bakterije (Gr +), obarvane po metodi danskega zdravnika G. K. Grama, so vijoličaste barve, ker imajo eno plast celična membrana, brez zunanje membrane. Gram negativne bakterije (Gr-) so obarvane rdeče ali roza. To je posledica prisotnosti zunanje membrane. Zaradi svoje močnejše in nepregledne celične stene so gram negativne bakterije bolj odporne na antibiotike in protitelesa kot gram pozitivne.

Glavni mehanizmi protimikrobnega delovanja antibiotikov so predstavljeni v tabeli. 8.1.

Preglednica 8.1

Glavni mehanizmi protimikrobnega delovanja antibiotikov

Penicilini imajo baktericidni učinek tako, da med rastjo in razmnoževanjem motijo \u200b\u200bsintezo mukopeptidov membrane mikrobne celice. Uporabljajo se za zdravljenje pljučnice, artritisa, meningitisa, peritonitisa, perikarditisa, osteomielitisa. Zdravila so relativno varna, vendar bolj verjetno povzročajo alergijske reakcije kot drugi antibiotiki.

Biosintetsko zdravilo benzilpenicilin v obliki natrijeve in novokainske soli ima omejen spekter antibakterijskega delovanja. Za enoto aktivnosti penicilinov (ED) se vzame aktivnost 0,6 μg natrijeve soli benzilpenicilina.

Na to so odporne črevesne bakterije, mikobakterije tuberkuloze, virusi, rikecija, leptospira, protozoji, kvasovkam podobne glive, stafilokoki, ki proizvajajo penicilinazo (encim, ki uničuje penicilin), niso občutljivi. Zdravila z dolgotrajnim delovanjem se počasi absorbirajo. Dolgoročni učinek "benzilpenicilin novokainske soli" benzatin benzilpenicilin ("Bitsillin-1"), Njihove kombinacije: betatin benzilpenicilin + valjani benzilpenicilin + benzilpenicilin

("Bitsillin-3"), benzatin benzilpenicilin + valjani benzilpenicilin ("Bitsillin-5"). Prikazani so v dolgih intervalih.

Fenoksimetilpenicilin ("Ospin 750") se peroralno ne uniči.

Semisintetični penicilini se pridobivajo z encimskim cepljenjem benzilpenicilina z amidazami, nato pa se na amino skupino vežejo različni radikali, s čimer se dobijo zdravila, odporna na delovanje penicilinaze (beta-laktamaza), kislinsko odporna zdravila za peroralno uporabo in zdravila širokega spektra .

Odporen na penicilinazo meticilin in oksacilije učinkovito v stafilokokne okužbe... Neželeni učinki meticilina so povezani s hepato- in nefrotoksičnostjo. Oksacilin je hepatotoksičen in se pri peroralnem jemanju slabo absorbira.

Aminopenicilini - ampicilin - se uporabljajo, kadar gonokokna okužba, nezapleteno bakterijske bolezni organi sečil in dihal. Neželeni učinki so povezani s preobčutljivostnimi reakcijami (ampicilin pogosteje povzroča izpuščaje kot drugi penicilini) in motnjami blata. Kombinacija ampicilin in oksacilin ("Oksamsar") odlikuje širok spekter delovanja in odpornost na delovanje penicilinaze. Amoksicilin ima večjo peroralno biološko uporabnost kot ampicilin. Pri tifusni mrzlici je učinkovitejši od ampicilina; neučinkovito za dizenterijo. Za povečanje odpornosti na delovanje penicilinaze amoksicilin v kombinaciji z sulbaktam ("Trifamox IBL®") ali s klavulapinska kislina ("Amoxiclav®").

Ureidopenicilini so zelo aktivni proti psevdomonadam (povzročiteljem bolnišničnih okužb). Vendar jih uničijo penicilinaze. To pomanjkanje nadomešča zdravilo piperacilin / tazobaktam ("Tazrobid®"), ki ima najširši spekter (vključno z anaerobi) in najvišjo stopnjo antibakterijskega delovanja med vsemi penicilini.

Cefalosporini so antibiotiki, odporni na delovanje penicilinaze (beta-laktamaze), ki imajo baktericidni učinek na mikroorganizme. To so izbrana zdravila za intoleranco za penicilin. Mehanizem delovanja je povezan s kršitvijo sinteze bakterijske stene. Zdravila prve generacije ( cefaloridin, cefalotin) - širok razpon. Uporabljajo se v primeru odpornosti na peniciline, v primeru alergije na peniciline, bolezni dihal, sečil, prebavil, mehkih tkiv in kosti. Zdravila druge generacije ( cefaleksin, cefamandol, cefaklor) so zelo učinkovite proti Haemophilus influenzae. Cefuroksim je učinkovitejši proti streptokokom skupine B in S. pneumoniae, kot cefalotin.

Zdravila tretje generacije ( cefotaksim, ceftriakson, cefiksim ("Suprax"), ceftibuten ("Zedex®")) imajo še širši spekter delovanja proti Gr + in Gr-mikroflori, vključno s tistimi, ki sintetizirajo penicilinazo (beta-laktamazo). So zelo učinkoviti pri meningitisu, pljučnici, črevesnih okužbah. Neželeni učinki so povezani z alergijskimi reakcijami, zdravila se počasi izločajo, zato je treba zmanjšati odmerke za ledvične bolezni.

Cefpirom Je zdravilo četrte generacije, zelo učinkovito proti širok razpon Gr + in Gr - mikroflora, vključno s Pseudomonas aeruginosa (povzročitelj bolnišnične okužbe).

Makrolidi (skupina eritromicina) - azitromicin ("Sumamed"), josamicin ("Wilprafen"), klaritromicin ("Klacid"), natamicin ("Pimafucin"), roksitromicin ("Rulid") - in on sam eritromicin zelo učinkovit pri okužbi z mikoplazmo in v povezavi s kampilobakterjem (slednje je povezano s pojavom peptični ulkus želodec in dvanajstnik), z davico, klamidijskimi okužbami, oslovskim kašljem. Zdravila se uporabljajo tudi za alergijske reakcije na peniciline, za preprečevanje zapletov po odstranitvi zobnih zob. Neželeni učinki so redki in so povezani z disfunkcijo prebavil, alergijskimi reakcijami, holestatskim hepatitisom. Pri intramuskularni injekciji je značilna bolečina v območju injiciranja, pri uvedbi velikih odmerkov je možna začasna okvara sluha.

Tetraciklini - oksitetraciklin, doksiciklin ("Vibramicin"), metaciklin ("Rondomycin") - in on sam tetraciklin imajo bakteriostatični učinek, motijo \u200b\u200bsintezo beljakovin rikecije, klamidije, mikoplazme, povzročiteljev kolere, bruceloze, tularemije, šigele, salmonele, uporabljajo se za nalezljive bolezni dihal, akne (mladoletne akne), drisko, ledvična odpoved... Doksiciklin je učinkovit za zdravljenje in preprečevanje malarije, leptospiroze, tifus.

Neželeni učinek je povezan z disfunkcijo prebavil, dermatitisom, povečana občutljivost, fotoobčutljivost (videz temne lise na odprta območja telo), nefrotoksičnost, hepatotoksičnost, okvarjeno tvorjenje zob, disfunkcija ledvičnih tubulovdo ledvične odpovedi. Kdaj intravensko dajanje flebitis (vnetje venske stene na mestu injiciranja).

Kloramfenikol ("Levomycetin") je zdravilo širokega spektra, ki zavira sintezo beljakovin v fazi prenosa aminokislin v ribosome. Je zelo učinkovit pri salmonelozi, meningitisu, uporablja se za odpornost na cefalosporine, anaerobno okužbo, rikecioze, alergijske reakcije na tetracikline. Neželeni učinki so povezani z zaviranjem hematopoeze (pancitopenija, aplastična anemija), kar povzroči propad in smrt pri otrocih.

Aminoglikozidi - antibiotiki širokega spektra, ki blokirajo sintezo beljakovin.

Streptomicin v kombinaciji s tetraciklini se uporablja za zdravljenje bruceloze in tularemije, v kombinaciji s penicilini - za zdravljenje streptokoknega endokarditisa, v kombinaciji z zdravili proti tuberkulozi - za zdravljenje tuberkuloze.

Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramicin zelo učinkovit pri okužbah z Gr - mikroorganizmi (enterobakterije, klebsiela). Uporabljajo se v kombinaciji s cefalosporini in penicilini za pljučnico, zapletene okužbe sečil, osteomielitis, sepso, peritonitis.

Neomicin uporablja se peroralno za jetrno komo znotraj. Zdravilo se ne absorbira, deluje v črevesnem lumnu. Lokalno prijavljen mikrobne bolezni kože in sluznice.

Zapleti zdravljenja z aminoglikozidi so povezani z ototoksičnostjo (okvara sluha do popolne gluhosti), nefrotoksičnostjo, okvarjeno živčno-mišično prevodnost, preobčutljivostjo.

Od uporabljenih monobaktamov aztreoni ("Azaktam") je zdravilo širokega spektra. Ni nsfro- in ototoksičen, uporablja se za intoleranco na peniciline v primeru okužb sečil, sepse, bakterijskih lezij kože, dihal, prebavil. Neželeni učinki so povezani s slabostjo, prehodno encimemijo (pojav jetrnih encimov v krvi), izpuščaji.

Klindamicin - antibiotično bakteriostatsko delovanje, ki zavira sintezo beljakovin. Uporablja se za ginekološke okužbe. Neželeni učinki - izpuščaj, slabost, zatiranje hematopoeze.

Imipenem - beta-laktamski antibiotik, odporen na delovanje beta-laktamaze. Zaradi uničenja ledvične dipeptidaze se predpisuje hkrati z zaviralcem dipeptidaze - natrijev cilastatin ("Tienam" je kombiniran pripravek). Baktericidni učinek imipenema je povezan z oslabljeno sintezo celične stene. Zdravilo je učinkovito za Gr +, mikrofloro Gr, anaerobno okužbo. Uporablja se za hude okužbe, ki jih povzročajo mikroorganizmi, odporni na druge antibiotike. Neželeni učinki - slabost, bruhanje, driska, konvulzije, hipotenzija, morda navzkrižne alergije na peniciline in cefalosporine.

Spektinomicin blizu aminoglikozidov, ki se uporabljajo za penicilin odporne oblike gonoreje. Bakteriostatski učinek zdravila je povezan s kršitvijo sinteze beljakovin. Učinkovit je pri različnih Gr-okužbah, daje se enkrat intramuskularno. Neželeni učinki - slabost, bruhanje, izpuščaj, manj pogosto - nespečnost.

Vankomicin deluje na Gr + mikroorganizme, vključno z odpornimi na meticilin. Uporablja se peroralno za okužbe prebavil (slabo absorbira), parenteralno - za sistemske bakterijske okužbe z neučinkovitostjo penicilinov in cefalosporinov ali njihovo nestrpnostjo. Stranski učinki - ototoksičnost, nefrotoksičnost v velikih odmerkih, preobčutljivost do anafilaktičnega šoka pri redki primeri, sindrom rdečega vratu s hitro intravensko injekcijo (nenadna pordelost zgornjega ramenskega obroča).

Polimiksine proizvajajo nekatere talne bakterije in delujejo predvsem na črevesna skupina bakterije (E. coli, bacil dizenterije, tifus, paratifus, Pseudomonas aeruginosa). Kolistin, natrijev kolistimetat pri peroralnem jemanju se praktično ne absorbirajo in imajo lokalni protimikrobni učinek. Pri sistemskih okužbah, ki jih povzroča E. coli, se zdravila dajejo parenteralno le, če so drugi antibiotiki neučinkoviti.

Glavni in rezervni antibiotiki, ki se uporabljajo za nekatere okužbe, so predstavljeni v tabeli. 8.2.

Preglednica 8.2

Osnovni in rezervni antibiotiki za nekatere okužbe

Okužbe	Bistveni antibiotiki	Rezervni antibiotiki
Stafilokokni, občutljiv na benzilpenicilin	Benzilpenicilin	Eritromicin, oleandomicin, cefalosporini
Stafilokokna, odporna na benzilpenicilin	Oksacilin, meticilin, cefalosporini	Eritromicin, ristomicin, kloramfenikol
Streptokokni	Benzilpenicilin	Eritromicin, cefalosporini, oksacilin, tetraciklini itd.
Pnevmokokni	Benzilpenicilin	Eritromicin, oksacilin, tetraciklini, cefalosporini
Meningokokni	Benzilpenicilin	Eritromicin, cefalosporini, kloramfenikol
	Benzilpenicilin	Eritromicin, oleandomicin, tetraciklini, kloramfenikol
	Benzilpenicilin	Eritromicin, tetraciklini, kloramfenikol
Tifus, paratifus	Kloramfenikol	Tetraciklini, ampicilin
Bolezni, ki se prenašajo s hrano, salmoneloza	Kloramfenikol	Tetraciklini, ampicilin, neomicin, kolistin
Bakterijska dizenterija	Tetraciklini, ampicilin	Kloramfenikol, kolistin
E. coli okužbe	Tetraciklini, ampicilin	Kloramfenikol, cefalosporini, polimiksini
Proteus okužbe	Kloramfenikol	Tetraciklini, cefalosporini
	Tetraciklin + streptomicin ali kloramfenikol + streptomicin
Tularemija	Streptomicin	Tetraciklini, kloramfenikol
Bruceloza	Tetraciklini	Eritromicin, ampicilin
Rickettsioses	Tetraciklini, kloramfenikol

Zdravljenje vsake nalezljive bolezni se mora začeti z antibiotikom, ki je osnovni za vsako bolezen. Rezervni antibiotiki se namesto glavnih uporabljajo le, če so patogeni odporni na glavni antibiotik ali če ima bolnik resne neželene učinke.

Neželeni učinki, povezani z neposrednim učinkom antibiotikov na telo, so predstavljeni v tabeli. 8.3.

Preglednica 8.3

Neželeni učinki, povezani z neposredno izpostavljenostjo antibiotikom na telesu

Stranski	Penicilini	Eritromicini	Tetraciklini	Kloramfenikol	Aminoglikozidi	Polimiksini	Opombe (uredi)
Draženje možganske ovojnice, napadi							Z endolumbalno injekcijo ali injekcijo v veno v velikih odmerkih
Vestibularne motnje (omotica, nestabilnost hoje) in izguba sluha							Razvil se je kot posledica poškodbe 8. para lobanjskih živcev (s parenteralnim dajanjem)
Polinevritis							S parenteralno uporabo
Zaviranje hematopoeze							Za vse načine dajanja
Poškodbe jeter							S parenteralno uporabo
Poškodba ledvic
Dispeptični pojavi							Pri peroralni uporabi
Stomatitis

Alergijske reakcije - srbenje, izpuščaji, kot so urtikarija, Quinckejev edem, serumska bolezen, anafilaktični šok - so manifestacije preobčutljivosti telesa na antibiotike, ki jih najpogosteje povzročajo penicilini. Če se pojavi alergijska reakcija, je treba zdravljenje z antibiotikom, ki je povzročil reakcijo, prekiniti in ga nadomestiti z antibiotikom druge skupine ali sintetičnim kemoterapevtskim sredstvom.

Neželeni učinki, povezani s kemoterapevtskim učinkom antibiotikov, se razvijejo kot posledica vpliva teh snovi na mikrofloro. Takšni zapleti vključujejo disbakteriozo, zatiranje imunosti.

Disbakterioza – države, za katere je značilna sprememba v sestavi naravna mikroflora organizem. Z disbiozo se pojavijo pogoji za razmnoževanje različnih gliv, vključno z rodom Candida, kar vodi do glivičnih bolezni. Za preprečevanje in zdravljenje kandidiaze se uporabljajo nistatin in drugi protiglivični antibiotiki.

Glavna antibakterijska sredstva z navedbo njihovih odmerkov in stranski učinki so predstavljeni v tabeli. 8.4.

Preglednica 8.4

Antibakterijska zdravila: odmerki in neželeni učinki

Zdravilo	Odmerki za odrasle	Stranski učinki
Antibiotiki, občutljivi na beta-laktamaze
Benzilpenicilin	Nizka: 4-6 milijonov U / dan / m; povprečje: 6-12 milijonov enot na dan i / m ali i / v; visoka: 12-24 milijonov IU / dan iv (20 milijonov IU \u003d 12 g)	Alergijske reakcije (1-5%)
Fenoksimetilpenicilin	250-500 mg peroralno 2-4 krat na dan	Alergijske reakcije
Ampicilin	0,25-0,5 g peroralno vsakih 6 ur; 150-200 mcg / kg / dan, i.v.	Prebavne motnje (10%), izpuščaj (3%) "
Amoksicilin	0,25 g peroralno q 8 ur	Tako kot ampicilin (10-15%)
Kombinirani pripravki penicilinov in zaviralcev beta-laktamaze
Amoksicil- klavulanat	250-500 mg peroralno vsakih 8 ur	Tako kot ampicilin in amoksicilin, pogosteje pa driska (9%), slabost (3%), bruhanje (1%), izpuščaj, eozinofilija, povečan AST, holestatski hepatitis, običajno pri moških, starejših od 60 let, če jih jemljejo več kot 2 tedna. 2/3 zlatenice se pokaže po 1-4 tednih. po ukinitvi zdravila in izgine v 1–8 tednih.
Semisintetični penicilini, odporni na beta-laktamaze
Oksacilin	Manjše okužbe: 1 g IV ali IM vsake 4 ure; hude okužbe: 2 g IV q 4 ure	Nevtropenija
Parenteralni cefalosporini
1. generacija
Cefazolin	Manjše okužbe: 0,25 g IV ali IM vsakih 8 ur; hude okužbe: 1,5 g IV ali IM vsakih 6 ur	Izpuščaji (redki), zvišan AST, alkalna fosfataza (ALP) (pogosti), flebitis (manj pogosti kot cefalotin)
Cefalotin		Flebitis (17-50%), izpuščaj, zvišana telesna temperatura, eozinofilija, anafilaktoidne reakcije, nevtropenija, trombocitopenija, nefrotoksičnost
2. generacija
Cefamandol	Manjše okužbe: 0,5 g IV ali IM vsakih 6 ur; hude okužbe: 2 g IV ali IM vsake 4 ure	Flebitis (2%), preobčutljivost (2%), izpuščaj (1%), urtikarija, eozinofilija, zvišana telesna temperatura, krvavitve
Cefoxitin	Manjše okužbe: 1 g IV ali IM vsakih 8 ur; hude okužbe: 2 g IV ali IM vsake 4 ure	Flebitis (0,2%), izpuščaj (2%), eozinofilija (3%), pruritus, zvišana telesna temperatura, zmerna levkopenija, zvišan AST (3%), alanin amino transferaza (ALT) (3%), ALP (1%), laktat dehidrogenaza (LDH) (2%)
Cefuroksim	0,75-1,5 g IV ali IM vsakih 8 ur	Flebitis (2%), izpuščaj (< 1%), эозинофилия (7%), нейтропения (< 1%), повышение АсАТ (4%), ЛДГ (1,5%), ЩФ (2%), диарея, тошнота
III generacija
Cefotaksim	Manjše okužbe (bolezni dihal, medenični organi, pielonefritis): I g IV vsakih 8-12 ur; hude življenjsko nevarne okužbe: do 2 g IV vsake 4 ure	Flebitis (5%), izpuščaj (2%), eozinofilija (1%), nevtropenija, zvišan AST (1%), driska (1%)
Peroralni cefalosporini
1. generacija
Cefaleksin	0,25-0,5 g peroralno na vsak G h	Disfunkcija prebavil "H (2%), izpuščaj (1%), eozinofilija (9%), rahla levkopenija (3%), povečan AST
2. generacija
Cefaclor	0,25-0,5 g peroralno vsakih 8 ur	Tako kot cefaleksin; bolečine v sklepih (pogosteje noge), izpuščaj
Cefuroksim	0,25 g peroralno vsakih 12 ur; Za okužbe sečil: 0,125 g vsakih 12 ur (absorpcija se poveča, če se jemlje s hrano; zdrobljene tablete so zelo grenke)	Driska (3,5%), slabost (2%), bruhanje (2%), izpuščaj (0,6%), urtikarija (0,2%); pri 2,9% z alergijo na penicilin, navzkrižna reakcija na cefuroksim; glavobol (< 1%), повышение АсАТ (2%), эозинофилия (1%)
III generacija
Cefixime	400 mg peroralno 1-krat na dan (pri otrocih - 8 mg / kg / dan); vzmetenje zagotavlja več visoka stopnja serumsko zdravilo kot tablete	Tako kot ampicilin, vendar so izpuščaji manj pogosti. Gastrointestinalna disfunkcija (10-15%), glavobol (3%), izpuščaj (1%), pruritus (0,7%), zvišana telesna temperatura (0,2%), artralgija (0,1%), povečan AST (0, 2%), eozinofilija ( 0,1%), levkopenija (0,3%), trombocitopenija (0,4%)
Ceftibuten	Okužbe dihal: 200 mg peroralno 2-krat na dan 14 dni; okužbe sečil: 200 mg peroralno 2-krat na dan 5 dni; gonoreja: 100 mg peroralno 2-krat na dan 3 dni	Slabost, bruhanje, driska, zvišan AST, ALT, eozinofilija (posamezni primeri)
Karbapenemi (tienamicini). Zelo odporen na beta-laktamaze
Imipenem	Manjše okužbe: 0,5– 0,75 g IM vsakih 12 ur (v 1% lidokainu); hude okužbe: 0,5-1 g IV (30-minutna infuzija) vsakih 6 ur	Flebitis (3%), preobčutljivost (2,5%), izpuščaj, pruritus, eozinofilija (< 1%), повышение АсАТ, АлАТ и ЩФ (< 1%), неврологические нарушения (0,2%), редко – клонические судороги, тошнота, рвота у 2% (при быстром в/в введении), диарея (3%), псевдомембранозный колит, суперинфекция, перекрестная реакция при анафилаксии на пенициллин
Aminoglikozidi in sorodni antibiotiki
Amikacin	Delno dajanje: nasičeni odmerek - 10 mg / kg i / v ali i / m, vzdrževalni odmerki - 7,5 mg / kg vsakih 12 ur; uvod enkrat na dan: 15 mg / kg / dan IV	Nefrotoksičnost, ototoksičnost - izguba zaznavanja visokofrekvenčnih zvokov pri visokem skupnem odmerku (\u003e 10 g), podaljšanem (\u003e 10 dneh) in predhodnem zdravljenju z aminoglikozidi; artralgija, izpuščaj
Gentamicin	Delno dajanje: nasičeni odmerek - 2 mg / kg i / v ali i / m, vzdrževalni odmerki - 1,7 mg / kg vsakih 8 ur; intratekalno - 4 mg; uvod enkrat na dan: 5,1 mg / kg / dan	Tako kot amikacin tudi nefrotoksičnost (proteinurija, povečan dušik sečnine v krvi), ototoksičnost, zvišana telesna temperatura, izpuščaj, nevromuskularna blokada (redko zastoj dihanja)
Neomicin	Delno dajanje: jetrna koma - 4–12 g / dan znotraj; Črevesne okužbe, ki jih povzročajo E. coli - 100 mg / kg / dan	Slabost, bruhanje, driska, ototoksičnost, nefrotoksičnost
Spektinomicin		Izpuščaji (1%), zvišana telesna temperatura, bolečina na mestu injiciranja, anafilaksa (zelo redka), brez ototoksičnih in nefrotoksičnih učinkov
Streptomicin	0,5-2 g / dan i.m.	Vestibularne motnje, izguba sluha, zvišana telesna temperatura, izpuščaj
Tobramicin	Delno dajanje: nasičeni odmerek - 2 mg / kg i / v ali i / m, vzdrževalni odmerki - 1,7 mg / kg vsakih 8 ur; uvod enkrat na dan: 5,1 mg / kg / dan	Tako kot amikacin; nefrotoksičnost (1,3%), ototoksičnost (v odmerku 3 mg / kg / dan - v 0,6%): tinitus, omotica, izguba sluha; vročina, izpuščaj
Monobaktami. Zelo odporen na beta-laktamaze
Aztreons	Manjše okužbe: 1 g IV vsakih 8 ur hude okužbe: 2 g IV vsakih 6 ur; največji odmerek: 8 g / dan	Flebitis (4%), izpuščaj (2%), eozinofilija (8%), krvavitve (redko), povečan AST (2%), slabost in bruhanje (0,8%), driska (0,8%), superinfekcija (2-12%) )
Makrolidi
Azitromicin		Potreba po preklicu v 0,7%; disfunkcija prebavil (12,8%), driska (4%), slabost (3%), bolečine v trebuhu (2%), bruhanje (1%), nevrološke motnje (1%), izguba sluha (14%) s podaljšanim (1-3 mesece) zdravljenja, mine po 2-4 tednih. Povišan AST (1,5%), levkopenija ali levkocitoza (1%), drugi (1%)
Klaritromicin	500 mg peroralno vsakih 12 ur	Samo 13%, 3% je treba preklicati; prebavne motnje (13%), driska (3%), slabost (3%), motnje okusa (3%), bolečine v trebuhu (2%), dispepsija (2%), glavobol (2%), povečan AL AT (4 %), Kot pri (< 1%), ЩФ (< 1%), лейкопения (< 1%); противопоказан беременным
Klidamicin	150-450 mg peroralno vsakih 6 ur; 150-900 mg IM ali IV vsakih 8 ur	Driska (7%), psevdomembranski kolitis, nevtropenija, eozinofilija (redko), povečana vrednost AST in ALP, blokada živčno-mišičnega prevajanja (do zastoja dihanja)
Eritromicin	250 mg (ali eritromicin-etil sukcinat, 400 mg) peroralno vsakih 6 ur ali 500 mg peroralno vsakih 12 ur; če je odmerek\u003e 1 g / dan, jemanje 2-krat na dan ni priporočljivo. Intravensko se daje 15–20 mg / kg / dan; največji odmerek je 4 g / dan; Infuzija je prednostna in je ni mogoče dati hitro	Slabost, bruhanje, črevesne kolike pri intravenskem dajanju in zaužitju (poveča gibljivost črevesja), driska, izpuščaj (redko)
Wapcomycin, Lincomycin, Chloramphenicol
Vankomicin	1 g i.v. (2-urna infuzija) vsakih 12 ur; 125 mg peroralno vsakih 6 ur; 5-10 mg intratekalno vsakih 48-72 ur	Flebitis (13%), izpuščaj (1%), zvišana telesna temperatura (1%), slabost, ototoksičnost (< 1%), нефротоксичность (5%); риск выше при лечении > 3 tedne, nevtropenija (2%), sindrom "rdečega moškega" (hiperemija obraza, vratu in zgornjega dela telesa zaradi sproščanja histamina), arterijska hipotenzija s hitro intravensko injekcijo
Linkomicin	0,5 g peroralno vsakih 6-8 ur; 0,6 g IM ali IV q 8 ur	Psevdomembranski kolitis, izpuščaj, nevtropenija, hepatotoksičnost, nevromuskularna blokada
Kloramfenikol	0,25-0,75 g peroralno vsakih 6 ur; 50 mg / kg / dan IV	Gastrointestinalna disfunkcija, anemija (30%), možno je, da lahko pri otrocih povzroči levkemijo, sindrom sivega otroka (pri nedonošenčkih), vročino, izpuščaj, anafilaksijo, atrofijo vidnega živca, nevropatijo (izjemno redko), parestezije prstov, manjši disulfiram podobne reakcije
Tetraciklini
Tetraciklin, oksitetraciklin	0,25-0,5 g peroralno vsakih 6 ur; 0,5-1 g IV vsakih 12 ur; možen (vendar ni priporočljiv) IV uvod	Motnje v delovanju prebavil (oksitetraciklin - pri 19%, tetraciklin - pri 4%), izpuščaj, fotoobčutljivost, kopičenje v zobeh, nerazvitost zobne sklenine,
		negativno dušikovo ravnovesje, hepatotoksičnost (dajanje\u003e 2 g / dan IV lahko povzroči smrtno okvaro jeter), povečano intrakranialni tlak in encefalopatija, živčno-mišična blokada; kontraindicirana pri nosečnicah zaradi hepatotoksičnosti in sposobnosti prehajanja placente
Doksiciklin	100 mg peroralno ali intravensko vsakih 12 ur 1. dan, nato 100-200 mg / dan	Značilno za tetracikline; slabost, pogosteje pri jemanju na tešče; erozivni ezofagitis, še posebej, če ga jemljemo ponoči; manj verjetno, da bo povzročil fotosenzibilizacijo in manj kopičenja v zobeh kot tetraciklin
Polipeptidni antibiotiki
Polimeksini	1,5-2,5 mg / kg / dan IM (ali IV, če je uporaba IM kontraindicirana)	Bolečina na mestu injiciranja, parestezija, ataksija, nefrotoksičnost, blokada živčno-mišične prevodnosti (do zastoja dihanja)