Инструкции за употреба на метопролол прегледи на кардиолози. В случай на неправилна употреба или предозиране. Потенциална вреда и предпазни мерки

Сред сърдечните лекарства, които активно влияят върху работата на сърдечния мускул, трябва да се разграничи Метопролол - популярно средство с висока ефективности достъпна цена. Лекарството позволява не само да се предотврати обострянето на сърдечни заболявания, свързани с нарушения на ритъма и исхемични лезии, но и напълно нормализират работата на сърцето и целия организъм.

Метопролол не е само името на лекарството - той е селективно вещество, което е част от много ефективни сърдечно-съдови лекарства. Средствата, базирани на него, изискват предпазливост при употреба - те не само подпомагат работата на сърцето, но и могат да навредят, ако се приемат неконтролируемо, следователно, преди да го използвате за първи път, трябва да разберете как да ги приемате правилно и какви предпазни мерки да последвам.

Група наркотици

Метопролол е селективен адренергичен блокер, който действа върху бета 1 рецепторите и няма стабилизиращ мембраната и вътрешен симпатикомиметичен ефект. Основните свойства на лекарството са антиаритмични, антиангинални и хипотонични.

Тъй като името на Metoprolol е подобно на активното вещество, международното непатентно наименование, под което лекарството е известно в целия свят, е Metoprolol.

Лекарството е предназначено за лечение на различни сърдечни заболявания: ритъмни нарушения, ангина пекторис, исхемия, пролапс митрална клапаи други. Предписва се и в неврологията - на пациенти с мигрена за предотвратяване на пристъп, и на ендокринолози - като част от комплексното лечение на тиреотоксикоза.

Форми на издаване

Лекарството се предлага в три форми - таблетки, таблетки с удължено освобождаване и инжекции. На рафтовете на аптеките можете да видите различни търговски наименования: Metoprolol Teva, Metoprolol Organics, Metoprolol Acri и др. Пациентите имат въпрос, как се различават един от друг (Таблица 1).

Таблетките съдържат помощни вещества, те могат да се различават леко от различните производители, но това не се отразява фармакологичен ефектлекарство. Инжекционните разтвори с метопролол се използват рядко и главно при стационарно лечение, докато пациентът не може да приема хапчета. В аптеките можете да закупите подобен разтвор, наречен Betalok.

Таблица 1 - Форми на освобождаване

Разнообразие	Метопролол форма, доза
Акрихин	тартарат 50 mg
Забавен Акрихин (продължително)	Сукцинат, 25, 50 и 100 mg
Органични	Тартарат, 25 и 50 mg
озон	25, 50 и 100 mg
Acri	тартарат 50 mg
Зентива	Тартарат, 50, 100 mg
Ратиофарм	Тартарат 50 и 100 mg
тартарат	Тартарат, 50 и 100 mg

Съставки: тартарат или сукцинат?

Лекарството може да се основава на различни активни съставки: метопролол тартарат и метопролол сукцинат, които имат някои разлики, ви позволяват да създавате лекарства с бързо и забавено действие. Тартаратът има за цел да предизвика по-бърз терапевтичен ефект, но действието му е краткотрайно. Следователно лекарствата, базирани на него, трябва да се приемат от 2 пъти на ден 4.

Сукцинатът се използва за създаване на таблетки със забавено освобождаване, което ви позволява да поддържате терапевтична доза при необходимата концентрация за 24 часа. Освен това сукцинатът е по-ефективен при сърдечна недостатъчност от тартарат, подобрява ефекта на статините и рядко причинява нежелани реакции.

Цена в аптеките

Цената на Metoprolol зависи от съдържанието на активната съставка, броя на таблетките в опаковката и формата на активната съставка. Средно цената в аптеките варира от 16 до 420 рубли. (Таблица 2).

Таблица 2 - Цени на Metoprolol от някои производители

Разнообразие	Брой таблетки и дозировка	средна цена
Акрихин	No 30, 50 мг	60 рубли
	No 60, 50 мг	97 рубли
Ретард Акрихин	No 30, 25 мг	158 r
	No 30, 50 мг	230 рубли
	No30, 100 мг	380 рубли
Органични	No 60, 25 мг	55 рубли
Зентива	No 60, 50 мг	120 рубли
	No30, 100 мг	65 рубли
Тева	No 30, 50 мг	37 рубли
	No30, 100 мг	60 рубли
тартарат	No 30, 50 мг	16 рубли
Acri	No 30, 50 мг	45 рубли
Ратиофарм	No 30, 50 мг	48 рубли

Както се вижда от таблицата, таблетките с удължено освобождаване имат най-висока цена. Но като се има предвид, че те трябва да се приемат само веднъж на ден, излиза не по-скъпо от конвенционалните хапчета.

Фармакологични свойства

Метопролол има изразен антиаритмичен ефект и е в състояние да действа върху синусовия възел, намалявайки неговата импулсна проводимост. Това ви позволява да нормализирате неговия автоматизм и да премахнете синусовата тахикардия и аритмията. Намаляването на честотата на предаване на импулса ще забави AV проводимостта.

Лекарството намалява контрактилна активностмиокарда и стабилизира ритъма, което води до по-ниско търсене на кислород в миокарда и предотвратява развитието на хипоксия в условия на исхемично увреждане.

При пациенти с исхемия и ангина при натоварване лекарството има изразен антиисхемичен и антиангинален ефект. Метопролол намалява честотата и тежестта на пристъпите на стенокардия и при редовна употреба ги елиминира напълно. В резултат на приема на лекарството пациентите стават по-устойчиви на физическо натоварване и може да не се страхуват от дискомфорт в областта на гръдния кош.

Приемането на метопролол при инфаркт на миокарда ви позволява да ограничите некротичната зона и да предотвратите по-голям размер. Лекарството помага за избягване на рецидиви и предотвратяване на фатални аритмии и други усложнения след инфаркт.

През първия ден след приема на лекарството общото съдово съпротивление се повишава, но след 24-72 часа се връща в първоначалното си състояние и с по-нататъшно лечениезапочва да намалява.

Метопролол е в състояние да упражнява хипотоничен ефект чрез намаляване на синтеза на ренин, намаляване на сърдечния дебит и инхибиране на централната нервна система. Хипотоничният ефект се постига най-добре при стрес и хипертония, предизвикана от упражнения, но не трае дълго.

Да постигне изразен ефектвъзможно е само след 10-15 дни редовен прием.

Метрополол тартарат се абсорбира много бързо в кръвния поток и най-високата плазмена концентрация се наблюдава не по-късно от 120 минути. При преминаване през черния дроб образува неактивни метаболити, които се екскретират с урината.

Метрополол сукцинат има по-изразен и дълготраен ефект, заедно със статини се бори с атеросклерозата и има положително влияниевърху мускулите на бронхите. Сукцинатът осигурява терапевтично действиепрез целия ден. Скоростта на абсорбция зависи от киселинността в стомашно-чревния тракт.

Показания и противопоказания

Метопролол най-често се предписва като част от комплексна терапияпри функционални нарушениясърцето, придружено от повишен стрес върху сърцето и хипертония.

Показания за употреба:

В неврологията лекарството се използва за лечение на акатизия, причинена от прием на антипсихотици, невроциркулаторна дистония, хиперкинетичен синдром и невроциркулаторна дистония, заедно с други лекарства.

Поради фармацевтичните свойства на лекарството, той не трябва да се приема от пациенти с ниско кръвно налягане, дисфункция на синусовия възел и приемащи МАО инхибитори.

Други противопоказания:

Ако приемът е необходим за жена, която кърми, тогава по време на лечението е необходимо да се спре кърменедете. По време на бременността на детето лекарството се предписва само когато е абсолютно необходимо. Лечението на бременни жени трябва да се извършва в болница, където редовно се следи развитието на плода.

Особено внимание трябва да се внимава при пациенти с захарен диабети нарушение на въглехидратния метаболизъм, в този случай може да се предпише намалена доза.

Не е желателно да се приема метопролол, ако се диагностицират заболявания, свързани със запушване на белите дробове и бронхите, в т.ч. бронхиална астма.

Необходими са наблюдение и редовен преглед, ако пациентът има периферно съдово заболяване (включително с автоимунно естество), хронични болестичерния дроб и бъбреците, увреждане на нервните и мускулните влакна, тумор на надбъбречната жлеза, псориазис и депресия.

Инструкции за употреба

Трябва да помислите как правилно да приемате Метопролол от различни производители и дозировки.

Акрихин

Akrikhin произвежда конвенционални таблетки и таблетки с удължено освобождаване. Метопролол трябва да се приема редовно при пълен стомахбез да се нарушава целостта на таблета.

Дозировката се избира, като се вземе предвид заболяването:

Таблетките с удължено освобождаване се приемат само веднъж дневно, в същите часове след хранене. Как да използвам:

Продължителността на терапията се избира индивидуално за всеки пациент. Който редовно се преглежда от лекуващия лекар и преценява състоянието му.

Ратиофарм

Metoprolol Ratiopharm има по-малко подробни инструкции... Производителят посочва, че препоръчителната дневна доза е 100 mg на ден, разделена на два приема. Ако няма очакван терапевтичен ефект, тогава дозата се увеличава до 200 mg на ден.

В някои случаи експертите предписват до 400 mg на ден - това е максималната доза, която може да се приеме за 24 часа.

Тева

Metoprolol Teva има подобна инструкцияза употреба като таблетки от производителя Akrikhin. Единственото нещо, което се различава, е, че в инструкциите са посочени дозировки за хипертиреоидизъм - 150-200 mg на ден, разделени на 3 или 4 приема. Във всеки случай всяка доза може да бъде променена въз основа на индивидуалните характеристики на здравето на пациента, следователно, преди да използвате лекарството, трябва да посетите Вашия лекар.

Органични

Metoprolol Organic няма особености за употреба, поради което дозировката на лекарството не се различава от другите производители на таблетки с конвенционално действие. Както при други производители, инструкциите показват, че дозата на лекарството се намалява, ако пациентът е диагностициран с тежка чернодробна дисфункция. Хората в напреднала възраст и тези с леки чернодробни дисфункции не променят дозировката, но тези пациенти трябва да се преглеждат по-често.

тартарат

Metoprolol Tartrate - под това име са известни таблетки от украинския производител Farmak. Както вече споменахме, ефектът на лекарството е по-активен, но по-малко дълготраен.

Инструкциите показват следните дози:

Acri

Инструкциите за употреба на Metoprolol Acri показват следните дози, които практически не се различават от схемите на лечение на други производители:

1. Хипертония: 100-150 mg на ден, ако ефектът е недостатъчен, дневната доза трябва да се увеличи до 200 mg.
2. Тахиаритмия - 50 mg 2-3 пъти дневно, в тежки случаиувеличете дневната доза до 300 mg.
3. Ангина пекторис: 2-3 пъти дневно, 50 mg.
4. Сърдечна хиперкинетичен синдром, хипертиреоидизъм - 1-2 пъти дневно, 50 mg.
5. Мигрена - 100-200 mg на ден.

Анотацията показва, че с пароксизмална суправентрикуларна тахикардия и остър сърдечен удармиокарда, е необходимо интравенозно приложениеразтвори с метопролол до стабилизиране на състоянието, след което се предписва таблетната форма на лекарството. Този метод на лечение се прилага за други видове Метопролол.

Курсът на терапия може да продължи дълго време - до 3 години, при условие че лекарството се понася добре. Също така трябва да спазвате минималната продължителност на лечението - 3 месеца, за да постигнете изразен терапевтичен ефект.

При какво налягане да приемам?

Фармакологичните свойства на метопролол позволяват да се използва при лечение на хипертония, както като монотерапия, така и в комбинация с други хипотонични лекарства, с изключение на диуретици.

Лекарството е в състояние да намали кръвното налягане след първата доза, но за да се постигне траен резултат, Metoprolol трябва да се приема поне 10-14 дни. Редовният прием на хапчета предпазва от повишаване на кръвното налягане и развитие на съпътстващи сърдечни заболявания.

На пациенти с тежка артериална хипертония се препоръчва да приемат дългодействащо лекарство. Метрополол сукцинат осигурява по-изразен и продължителен хипотоничен ефект и намалява натоварването на сърцето, без развитие нежелани реакции.

Тъй като Метопролол често се използва за бързо облекчаване на кръвното налягане, но няма дълготраен ефект, много пациенти четат за приемане на едно хапче след друго. Това е категорично неприемливо, тъй като могат да се появят симптоми на предозиране и рязко влошаване на общото благосъстояние.

Когато приемате хапчетата за първи път, трябва да вземете минималната доза, за да проверите реакцията на тялото и да предотвратите рязък спад на налягането, което може да доведе до хипотоничен шок. Дозировката може да се увеличава постепенно, но не повече от 200 mg.

Ако метопролол е необходим за пациенти с ниско кръвно налягане или такива, които са склонни към хипотония, те трябва редовно да следят кръвното си налягане и сърдечната честота. Препоръчва се ежедневно да се проверява честотата на пулса и тяхната тежест - рязкото намаляване на броя на ударите в минута показва, че е необходимо постепенно да се намали дозата и след това напълно да се изостави метопролол.

Внезапно спиране на хапчетата е нежелателно, тъй като могат да се появят болки в гърдите и други признаци на ангина пекторис. Следователно отмяната на лекарството се съгласува предварително с лекуващия лекар, който ще ви каже как правилно да намалите дозата.

Характеристики на приложението

Режимът на лечение не винаги съответства на инструкциите за употреба, тъй като в някои случаи е необходим индивидуален избор на дозировката и продължителността на лечението.

При бременни жени

Ефектът на метопролол върху бременни жени е малко проучен, поради което лекарството им се предписва само за жизненоважни важни индикации... Лечението трябва да се съгласува не само с кардиолог, но и с гинеколог, който има пълна информацияза състоянието на майката и детето и знае как протича бременността от възможно най-ранна дата.

Обикновено лекарството се предписва за артериална хипертония, ангина пекторис и патологични нарушенияритъм, който става по-изразен по време на бременност и не само пречи на нормалния живот на жената, но може да бъде и фатален.

Употребата на Metoprolol се препоръчва в болнични условия, тъй като е необходимо постоянно наблюдение на състоянието на плода поради риска от развитие на нарушения от страна на сърдечно-съдовата система, например брадикардия, както и патологични аномалии.

Ако една жена е приемала лекарството по време на бременност, тогава детето й трябва да бъде под постоянно наблюдение на специалисти през първите 72 часа, за да се увери, че няма усложнения.

В културизма

Метопролол е популярен сред спортистите поради способността си да повишава устойчивостта на миокарда към физическа активност и да предотвратява развитието на хипоксия. Особено често го приемам по време на интензивни тренировки преди състезания, когато не само физическата умора, но и нервното пренапрежение водят до нарушено функциониране на сърдечната дейност.

Културистите, които използват стероиди и фет бърнъри, отбелязват, че едновременното им приемане с метопролол помага за нормализиране на сърдечната честота и намаляване на кръвното налягане, което води до повишена устойчивост на тежки физически натоварвания.

Но това лекарство е забранено за професионални спортисти, следователно те могат да се използват само по време на тренировка, така че активното вещество да има време да се отдели от тялото преди състезанието. Дозировката се избира индивидуално след преглед на спортиста и диагностициране на функционалната активност на сърцето.

Потенциална вреда и предпазни мерки

Страничните ефекти от метопролол на базата на тартарат се появяват по-често, отколкото от сукцинат, така че повечето лекари препоръчват приема на таблетки със забавено действие.

Отрицателни реакции от тялото

Най-честите нежелани реакции се наблюдават от централната нервна система и сърдечно-съдовата система:

Следните нарушения са по-рядко срещани:

1. Хипогликемия или хипергликемия.
2. Хипотиреоидизъм
3. Тромбоцитопения, агранулоцитоза, повишен билирубин в кръвта.
4. Алергични реакции.
5. Кожни заболявания: псориазис, фотодерматоза, обрив, алопеция.
6. Прекомерно изпотяване.
7. Бронхоспазъм, задух, запушен нос.
8. Зрителни нарушения, болка в очите.
9. Нарушения на вкуса.

Среща се изключително рядко, но все пак Метопролол може да повлияе негативно на либидото, да причини болки в ставите и да доведе до наддаване на тегло.

При рязко спиране на лекарството се развива "синдром на отнемане", особено след продължително лечение.

Симптоми на предозиране

Симптомите на предозиране се появяват, ако приемате лекарството в доза, надвишаваща максималната допустима ставка... Най-често признаците се изразяват под формата на нежелани реакции, придружени от гадене и повръщане.

Но понякога се наблюдават по-опасни състояния:

Да елиминирам опасно състояние, е необходимо да изплакнете стомаха, да пиете ентеросорбент и да се обадите на линейка. Спешна помощс рязък спад на налягането се извършва с лекарства на базата на допамин и глюкагон.

Съвместимост с алкохол

Тъй като лекарството се метаболизира в черния дроб, приемането на алкохол едновременно с метопролол води до повишено натоварване на този орган. Освен това се увеличава приема на хапчета и алкохол Отрицателно влияниелекарства и води до неуспех на лечението.

Взаимодействието на бета-блокерите и алкохола може да доведе до критичен спад на кръвното налягане, което може да бъде трудно за повишаване лекарства... Ето защо лекарите се противопоставят на употребата на алкохолни напитки едновременно със сърдечни лекарства.

Освен това при комбиниране на метопролол и етанол е възможно да се развият:

• налудничави състояния;
• диспептични симптоми;
• алергични реакции.

Аналози

Метопролол не винаги може да се приема, така че често се заменя с лекарства на базата на друго вещество с подобен ефект. Има и структурни аналози, които могат да заменят лекарството, ако не се намира в аптеките.

Структурни

Метопролол не е най-евтиното, но и не е най-скъпото лекарство сред другите лекарства, базирани на активна съставкаметопролол. Трябва да се сравни средната цена на другите лекарства (може да се различава в зависимост от дозата и броя на единиците в една опаковка):

Замяната на Metoprolol със структурен аналог трябва да се извършва с повишено внимание, тъй като съдържанието на активната съставка може да варира значително. Най-добре е да се консултирате с Вашия лекар, за да може той да уточни новия режим на лечение.

Препарати на базата на други групи

В случай на непоносимост към метопролол или между курсовете му се предписват лекарства с други активни вещества в състава, но с подобен ефект:

Тези лекарства са евтини, така че могат да бъдат заменени с метопролол без специални разходи, ако пациентът е алергичен към активното вещество или е дошло времето за промяна на тактиката на лечение.

МетопрололТова е лекарство със селективен тип действие. Той засяга бета-адренергичните рецептори на сърдечния мускул. Това лекарство има достатъчно широк обхватдействие: спира или предотвратява ангина пекторис, намалява кръвното налягане и връща сърдечния ритъм към нормалното. Лекарството инхибира автоматизацията на синусовия възел, също така има депресивен ефект върху сърдечната честота, намалява атриовентрикуларната проводимост, спира функцията на сърцето да се свива и провежда възбудителен импулс в целия миокард, намалява обема на кръвта, сърдечния дебит и количеството кислород, необходимо за миокарда. Има свойството да стимулира инхибирането на катехоламините, намиращи се в сърдечния мускул при физически и емоционално-психически стрес. При ангина пекторис Метопролол намалява честотата и тежестта на пристъпите, връща сърдечната честота към нормалното със суправентрикуларна тахикардия и предсърдно мъждене. Метопролол при хора с инфаркт на миокарда причинява намаляване на мястото на некроза, намалява последващият риск от поява на фатални аритмии, намалява смъртността и риска от повторение на повторни сърдечни удари. Когато се приемат средни терапевтични дози, той действа по-селективно върху гладката мускулатура на бронхиалното дърво и периферно разположените кръвоносни съдове, отколкото неселективните бета-блокери.

Показания за употреба

Лекарство Метопрололизползва се за лечение на заболявания: умерена артериална хипертония и умерено(монотерапия или в комбинация с др антихипертензивни лекарства), Исхемична болест на сърцето, хиперкинетичен сърдечен синдром, разстройство сърдечен ритъм(синусова тахикардия, камерни и надкамерни аритмии, включително пароксизмална тахикардия, суправентрикуларна тахикардия, екстрасистол, предсърдно трептене и предсърдно мъждене, предсърдна тахикардия), хипертрофична кардиомиопатия, пролапс на митралната клапа, миокарден инфаркт (профилактика и лечение), мигрена (профилактика), тиреотоксикоза (комплексна терапия); лечение на акатизия, причинена от невролептици.

Начин на приложение

Метопрололприемани перорално, с храна или веднага след хранене, таблетките могат да се разделят наполовина, но не се дъвчат и измиват с течност, за дългодействащи лекарствени форми - поглъщат се цели, не се смачкват, не се чупят (с изключение на метопролол сукцинат и тартарат), не дъвчете. При артериална хипертония средната доза е 100-150 mg / ден в 1-2 дози, ако е необходимо - 200 mg / ден. При ангина пекторис - 50 mg 2-3 пъти на ден. При хиперкинетичен сърдечен синдром (включително тиреотоксикоза) - 50 mg 1-2 пъти на ден. При тахиаритмии - 50 mg 2-3 пъти на ден, ако е необходимо - 200-300 mg / ден. Вторична превенцияинфаркт на миокарда - 200 mg / ден. Профилактика на мигрена - 100-200 mg / ден в 2-4 приема. За облекчаване на пароксизмална суправентрикуларна тахикардия се прилага парентерално, в болнични условия. Въведете бавно, доза от 2-5 mg (1-2 mg / min). Ако няма ефект, приложението може да се повтори след 5 минути. Увеличаването на дозата над 15 mg обикновено не води до по-голяма тежест на ефекта. След спиране на пристъпа на аритмия пациентите се прехвърлят на перорално приложение в доза от 50 mg 4 пъти дневно, като първата доза се приема 15 минути след прекратяване на интравенозното приложение. V остър стадиймиокарден инфаркт непосредствено след хоспитализация на пациента (с постоянно наблюдение на хемодинамиката: ЕКГ, сърдечна честота, AV проводимост, кръвно налягане) трябва да се приложи болус IV 5 mg, повтаряйте инжекцията на всеки 2 минути, докато се достигне обща доза от 15 mg. С добра поносимост, след 15 минути - през устата, 25-50 mg на всеки 6 часа, в продължение на 2 дни. Пациенти, които не понасят пълна IV доза, трябва да започнат перорално приложение, като се започне с половин доза. Поддържащата терапия продължава при дози от 200 mg / ден (2 дози) в продължение на 3 месеца до 3 години. Пациентите в напреднала възраст се съветват да започнат лечението с 50 mg / ден. Бъбречната недостатъчност не изисква коригиране на дозата. При чернодробна недостатъчност е препоръчително да се предписват други бета-блокери, които не се метаболизират в черния дроб.

Странични ефекти

В началото на терапията от странични ефекти от употребата на лекарството Метопрололвъзможна слабост, умора, виене на свят, главоболие, мускулни крампи, усещане за студ и парестезия в крайниците. Брадикардия, артериална хипотония, нарушение на атриовентрикуларната проводимост, поява на симптоми на сърдечна недостатъчност с периферен оток, намаляване на секрецията на слъзната течност, конюнктивит, ринит, депресия, нарушения на съня, кошмари, сухота в устата, хипогликемични състояния при пациенти със захарен диабет, повръщане , възможни са и диария , запек. При предразположени пациенти могат да се появят симптоми на бронхиална обструкция. Има изолирани случаи на чернодробна дисфункция, тромбоцитопения, алергични реакции - кожен обрив, сърбеж.

Противопоказания

Лекарство Метопрололпротивопоказан при свръхчувствителност, AV блок II и III степен, синоатриална блокада, остра или хронична (в стадия на декомпенсация) сърдечна недостатъчност, синдром на болния синус, тежка синусова брадикардия (сърдечна честота под 60 удара/мин), кардиогенен шок, артериална хипотония (SBP) по-малко от 100 mm Hg.

чл.), тежки нарушения на периферното кръвообращение, бременност, кърмене.

Взаимодействие с други лекарствени продукти

Хипотонията се усилва от симпатолитици, нифедипин, нитроглицерин, диуретици, хидралазин и други антихипертензивни лекарства. Антиаритмичните и анестетичните лекарства повишават риска от развитие на брадикардия, аритмии, хипотония. Препаратите на дигиталис усилват инхибирането на AV проводимостта. Едновременното интравенозно приложение на верапамил и дилтиазем може да причини спиране на сърцето. Бета-адреномиметиците, аминофилин, кокаин, естрогени, индометацин и други НСПВС отслабват антихипертензивния ефект. Подсилва и удължава ефекта на антидеполяризиращите мускулни релаксанти. Комбинацията с алкохол води до взаимно засилване на потискащия ефект върху централната нервна система. Алергените повишават риска от тежки системни алергични реакции или анафилаксия. Променя ефективността на инсулина и пероралните антидиабетни средства и повишава риска от хипогликемия. Антиациди, орални контрацептиви, циметидин, ранитидин, фенотиазини - повишават нивото на метопролол в кръвта, рифампицин - намалява. Намалява клирънса на лидокаин, ефективността на бета2-адренергичните агонисти (необходимо е увеличаване на дозата на последните). Несъвместим с МАО инхибитори тип А.

Предозиране

Симптоми на предозиране на наркотици Метопролол: артериална хипотония, остра сърдечна недостатъчност, брадикардия, спиране на сърцето, AV блок, кардиогенен шок, бронхоспазъм, нарушено дишане и съзнание /кома, гадене, повръщане, генерализирани гърчове, цианоза (появяват се 20 минути - 2 часа след приложението).
Лечение: стомашна промивка, симптоматична терапия: приложение на атропин сулфат (интравенозно бързо 0,5–2 mg) - с брадикардия и нарушение на AV проводимостта; глюкагон (1-10 mg IV, след това IV капково 2-2,5 mg / h) и добутамин - в случай на намален контрактилитет на миокарда; адренергични агонисти (норепинефрин, адреналин и др.) - с артериална хипотония; диазепам (IV бавно) - за премахване на припадъци; вдишване на бета-адренергични агонисти или интравенозна струйна инжекция на аминофилин за спиране на бронхоспастичните реакции; кардиостимулация.

Условия за съхранение

Списък Б. При температура не по-висока от + 25 ° C.

Формуляр за освобождаване

Таблетки от 50 и 100 mg в опаковка от 30 броя; 100 и 200 броя; ретард таблетки 200 mg в опаковка от 14 броя; 1% разтвор в ампули от 5 ml в опаковка от 10 броя.

Състав

(±) -1-3 - [(1-метилетил) амино] -2-пропанол (като тартарат или сукцинат).
Метопролол тартарат: бял, почти без мирис кристален прах, лесно разтворим във вода, метиленхлорид, хлороформ и алкохол, слабо разтворим в ацетон, неразтворим в етер. Метопролол сукцинат: бял кристален прах, лесно разтворим във вода, разтворим в метанол, умерено разтворим в етанол, слабо разтворим в дихлорометан и 2-пропанол, практически неразтворим в етилацетат, ацетон, диетилов етер и хептан.

Синоними

Беталок, Блоксан, Специкор, Протеин (Велок), Лопресор, Нонблок, Опресол (Оресол), Селопрал, Васокардин, Корвитол, Метохексал, Метолол

Освен това

Предписва се с повишено внимание при захарен диабет (особено с лабилен курс), болест на Рейно и пациенти с нарушено периферно кръвообращение, феохромоцетом, тежка бъбречна и чернодробна дисфункция (когато Метопролол-Акри се предписва за тази категория пациенти, постоянно наблюдение на необходимо е функционално състояниечерен дроб и/или бъбреци). Пациентите, които използват контактни лещи, трябва да имат предвид, че по време на лечение с Metoprolol-Acri е възможно да се намали производството на слъзна течност. Прекратяването на продължителността на курса трябва да бъде постепенно (най-малко 10 дни) под наблюдението на лекар. Няколко дни преди анестезия с хлороформ или етер, трябва да спрете приема на лекарството. В случай на прием на лекарството преди операцията, пациентът трябва да избере наркотично лекарство с минимален отрицателен инотропен ефект.

основни параметри

име:	МЕТОПРОЛОЛ
ATX код:	C07AB02 -

Брутна формула

C 15 H 25 NO 3

Фармакологична група на веществото Метопролол

Нозологична класификация (ICD-10)

CAS код

37350-58-6

Характеристики на веществото Метопролол

Метопролол тартарат: бял, почти без мирис кристален прах, лесно разтворим във вода, метиленхлорид, хлороформ и алкохол, слабо разтворим в ацетон, неразтворим в етер.

Метопролол сукцинат: бял кристален прах, лесно разтворим във вода, разтворим в метанол, умерено разтворим в етанол, слабо разтворим в дихлорометан и 2-пропанол, практически неразтворим в етилацетат, ацетон, диетилов етер и хептан.

Фармакология

фармакологичен ефект- антиангинални, хипотензивни, антиаритмични.

Блокира главно бета 1-адренергичните рецептори на сърцето, няма вътрешна симпатикомиметична и мембрано-стабилизираща активност. Намалява сърдечния дебит и систоличното кръвно налягане, забавя сърдечния ритъм, отслабва стимулиращия ефект на катехоламините върху миокарда при физическо натоварване и умствено пренапрежение, предотвратява рефлекторната ортостатична тахикардия. Антихипертензивният ефект се дължи на намаляване на сърдечния дебит и синтеза на ренин, инхибиране на активността на ренин-ангиотензиновата система и централната нервна система, възстановяване на барорецепторната чувствителност и в резултат на това намаляване на периферните симпатикови влияния. Хипотензивен ефектразвива се бързо (SBP намалява след 15 минути, максимум - след 2 часа) и продължава 6 часа; при прием на метопролол сукцинат - клиничният ефект от блокадата на бета 1 -адренергичните рецептори се запазва в продължение на 24 ч. DAD се променя по-бавно: стабилно намаление се наблюдава след няколко седмици редовен прием. Антиангиналният ефект е следствие от намаляване на честотата и силата на сърдечните контракции, енергийните разходи и нуждата от кислород на миокарда. Намалява честотата и тежестта на пристъпите на коронарна болест на сърцето, смъртността при пациенти с диагностициран инфаркт на миокарда, повишава поносимостта към физическо натоварване. Метопролол сукцинат намалява риска от смърт (включително внезапна смърт), повторен инфаркт (включително при пациенти със захарен диабет) и подобрява качеството на живот на пациенти с остър миокарден инфаркт и идиопатична дилатационна кардиомиопатия. Антиаритмичният ефект се проявява в елиминиране на аритмогенните симпатикови влияния върху сърдечната проводна система, забавяне на синусовия ритъм и скоростта на разпространение на възбуждането през AV възела, инхибиране на автоматизма и удължаване на рефрактерния период. Има умерен отрицателен инотропен ефект. Кардиоселективността се запазва при използване на дневни дози, които не надвишават 200 mg. Поради селективното действие върху бета 1-адренергичните рецептори, рискът от бронхоспазъм теоретично се намалява (при пациенти с бронхиална астма жизнената функция на белите дробове намалява по-малко), хипогликемия и вазоконстрикция.

В експерименти върху кучета (до 105 mg / kg / ден, за 1 година), плъхове (до 800 mg / kg / ден, за 2 години) и мишки (до 750 mg / kg / ден, за 21 месеца) не са открити признаци на канцерогенност, но са открити хистологични промени като хиперплазия на чернодробни клетки и индурация от макрофаги белодробна тъкан... Когато се прилага на мишки албиноси в дози до 750 mg / kg / ден в продължение на 21 месеца, честотата на доброкачествени белодробни аденоми при женски се увеличава при женски; обаче, когато експериментът се повтаря, не се наблюдава повишаване на честотата на каквито и да било тумори . Резултатите от теста на доминантни летални мутации при мишки, изследването на хромозомите на соматичните клетки, теста за аномалии на ядрата на соматичните клетки в интерфазата и др. показват липса на мутагенни свойства. При плъхове, получаващи дози 55,5 пъти по-високи от максималната дневна доза за хора (450 mg), той не повлиява фертилитета, увеличава процента на смъртност след имплантиране и намалява степента на преживяемост на новородените животни (няма признаци на тератогенност).

Метопролол тартарат се абсорбира бързо и почти напълно (95%), когато се приема перорално, претърпява интензивен метаболизъм при първо преминаване. Бионаличността е около 50% при първата доза и нараства до 70% при повторно приложение... Около 12% се свързва с албумина в кръвната плазма. Бързо се разпределя в тъканите, прониква в BBB (нивото в централната нервна система е 78% от плазмената концентрация), плацентарната бариера, майчиното мляко (концентрацията надвишава плазмената концентрация). Обемът на разпределение е 5,5 l/kg. C max се постига в рамките на 1-2 часа след поглъщане, нивото в кръвта варира значително. T 1/2 - от 3 до 7 ч. Биотрансформира се в черния дроб, с образуването на два активни метаболита. Екскретира се главно от бъбреците под формата на метаболити, Cl - 1 l/min. При поглъщане по-малко от 5% се екскретира с урината непроменени, при интравенозна инфузия - около 10%. При нарушена бъбречна функция бионаличността не се променя, но скоростта на екскреция на метаболитите може да намалее. При пациенти с цироза на черния дроб метаболизмът и общият клирънс се забавят (не се налага коригиране на дозата). Не се отстранява чрез хемодиализа. При интравенозна инфузия на метопролол тартарат за 10 минути или повече, максималният ефект се развива след 20 минути, намаляването на сърдечната честота при дози от 5 и 10 mg е съответно 10 и 15%. След перорално приложение в същите дози, C max на метопролол сукцинат е 1 / 4-1 / 2 C max на метопролол тартарат, но се запазва за по-дълго време. Бионаличността в дози от 50-400 mg (1 път на ден) е с 23% по-малка, отколкото след прием на подобна доза тартарат. Фармакокинетичните параметри не зависят от възрастта на пациентите.

Приложение на веществото Metoprolol

Умерена до умерена артериална хипертония (монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства), коронарна артериална болест, хиперкинетичен сърдечен синдром, сърдечни аритмии (синусова тахикардия, камерни и надкамерни аритмии, включително пароксизмална тахикардия, суправентрикуларна и екстравентрикуларна тахикардия, суправентрикуларна и екстравентрикуларна хипертрофична кардиомиопатия, пролапс на митралната клапа, инфаркт на миокарда (превенция и лечение), мигрена (профилактика), тиреотоксикоза (комбинирана терапия); лечение на акатизия, причинена от невролептици.

Противопоказания

Свръхчувствителност, AV блокада II и III степен, синоатриална блокада, остра или хронична (в стадия на декомпенсация) сърдечна недостатъчност, синдром на болния синус, тежка синусова брадикардия(Сърдечна честота под 60 удара в минута), кардиогенен шок, артериална хипотония (SBP по-малко от 100 mm Hg), тежки нарушения на периферното кръвообращение, бременност, кърмене.

Ограничения за употреба

Захарен диабет, хипогликемия, влошена алергична анамнеза, метаболитна ацидоза, бронхиална астма, емфизем, неалергичен бронхит, хипертиреоидизъм, псориазис, феохромоцитом, нарушена чернодробна и/или бъбречна функция, миастения, гравис обща анестезия, възрастни хора и деца.

Приложение по време на бременност и кърмене

Може би ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода. По време на лечението кърменето трябва да се преустанови.

Странични ефекти на веществото Metoprolol

От нервната система и сетивните органи:най-малко 10% - слабост; 1-9,9% - виене на свят и главоболие; 0,1-0,9% - намалена концентрация, сънливост/безсъние, кошмари, депресия, мускулни крампи, парестезия; 0,01-0,09% - нервност, тревожност, отслабване на либидото, зрително увреждане, ксерофталмия, конюнктивит; по-малко от 0,01% - летаргия, повишена умора, тревожност, объркване, амнезия/загуба на краткотрайна памет, халюцинации, шум в ушите, нарушен вкус.

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза): 1-9,9% - брадикардия, сърцебиене, хипотония, студени крайници; в 0,1-0,9% - сърдечна недостатъчност, AV блокада, синдром на оток, болка в гърдите; в 0,01-0,09% - намаляване на контрактилитета на миокарда, аритмии, по-малко от 0,01% - гангрена (при пациенти с тежки нарушения на периферното кръвообращение); нарушение на миокардната проводимост, синкоп, тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза.

От храносмилателния тракт: 1-9,9% - гадене, коремна болка, диария или запек; 0,1-0,9% - повръщане; 0,01-0,09% - сухота в устата, чернодробна дисфункция; метеоризъм, диспепсия, киселини, хепатит.

От дихателната система:задух (1-9,9%), бронхоспазъм (0,1-0,9%), вазомоторен ринит(0,01-0,09%), диспнея.

От страната на кожата: 0,1-0,9% - обрив, дистрофични променикожа; 0,01-0,09% - обратима алопеция; по-малко от 0,01% - фоточувствителност, обостряне на псориазис; сърбеж, еритема, уртикария, хиперхидроза.

други:загуба на тегло (0,1-0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мускулна слабост, болест на Пейрони.

Взаимодействие

Хипотонията се усилва от симпатолитици, нифедипин, нитроглицерин, диуретици, хидралазин и други антихипертензивни лекарства. Антиаритмичните и анестетичните лекарства повишават риска от развитие на брадикардия, аритмии, хипотония. Препаратите на дигиталис усилват инхибирането на AV проводимостта. Едновременното интравенозно приложение на верапамил и дилтиазем може да причини спиране на сърцето. Бета-адреномиметиците, аминофилин, кокаин, естрогени, индометацин и други НСПВС отслабват антихипертензивния ефект. Подсилва и удължава ефекта на антидеполяризиращите мускулни релаксанти. Комбинацията с алкохол води до взаимно засилване на потискащия ефект върху централната нервна система. Алергените повишават риска от тежки системни алергични реакции или анафилаксия. Променя ефективността на инсулина и пероралните антидиабетни средства и повишава риска от хипогликемия. Перорални контрацептиви, циметидин, ранитидин, фенотиазини - повишават нивото на метопролол в кръвта, рифампицин - намалява. Намалява клирънса на лидокаин, ефективността на бета 2-адреномиметиците (необходимо е увеличаване на дозата на последните). Несъвместим с МАО инхибитори тип А.

Предозиране

симптоми:артериална хипотония, остра сърдечна недостатъчност, брадикардия, спиране на сърцето, AV блокада, кардиогенен шок, бронхоспазъм, нарушено дишане и съзнание/кома, гадене, повръщане, генерализирани гърчове, цианоза (появяват се 20 минути - 2 часа след приложението).

лечение:стомашна промивка, симптоматична терапия: въвеждане на атропин сулфат (интравенозно бързо 0,5-2 mg) - с брадикардия и нарушена AV проводимост; глюкагон (1-10 mg IV, след това IV капково 2-2,5 mg / h) и добутамин - в случай на намален контрактилитет на миокарда; адренергични агонисти (норепинефрин, адреналин и др.) - с артериална хипотония; диазепам (IV бавно) - за премахване на припадъци; вдишване на бета-адренергични агонисти или интравенозна струйна инжекция на аминофилин за спиране на бронхоспастичните реакции; кардиостимулация.

Път на администриране

Вътре, аз/в.

Предпазни мерки за веществото Метопролол

При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност контрактилитетът на миокарда може да се влоши, което налага употребата на сърдечни гликозиди и/или диуретици с внимателно проследяване на хемодинамичния статус. В случай на нарастваща брадикардия или AV блокада е необходимо да се намали дозата или ин/в атропин. На фона на захарен диабет и хиперфункция щитовидната жлезаметопролол може да маскира тахикардия, причинена от хипогликемия или тиреотоксикоза. При пациенти със захарен диабет е необходимо коригиране на дозата на антидиабетните лекарства и внимателно проследяване на гликемичните нива. Когато се извършва на фона на лечението хирургическа интервенция, анестетикът с най-малко отрицателен инотропен ефект трябва да бъде средство на избор. Може би по-изразено развитие на реакцията на свръхчувствителност и липсата на терапевтичен ефект от конвенционалните дози адреналин на фона на обременена алергична история. При прекратяване на едновременното лечение с клонидин, метопролол се оттегля постепенно, няколко дни преди спирането на клонидин, поради риск от тежки хипертонична криза... При пациенти с феохромоцитом употребата е възможна само в комбинация с алфа-адренолитици. Приемането на метопролол се спира 2-3 дни преди раждането (риск от развитие на брадикардия, хипотония и хипогликемия при новородено), в изключителни случаи новородените след раждане трябва да бъдат под лекарско наблюдение за 48-72 часа. Трябва да се въздържате от употреба в педиатричната практика, тъй като безопасността и ефективността на употребата му при деца не са определени. При прекратяване на лечението дозата трябва да се намалява постепенно в продължение на 10-14 дни. През този период пациентите с коронарна артериална болест трябва да бъдат внимателно наблюдавани от лекар. Използвайте с повишено внимание по време на работа за водачи Превозно средствои хора, чиято професия е свързана с повишена концентрация на внимание.

специални инструкции

По време на лечението резултатите от теста могат да се променят, когато лабораторни изследвания(повишени нива на урея, трансаминази, фосфатази, LDH).

Взаимодействие с други активни съставки

Търговски наименования

име	Стойността на индекса Вишковски ®
	0.2301

Една таблетка съдържа:

активно вещество: метопролол тартарат - 25 mg, 50 mg или 100 mg.

дъщерно дружество вещества: микрокристална целулоза, картофено нишесте, повидон К-25, талк, магнезиев стеарат, натриев нишестен гликолат (тип А).

Описание

Таблетки 25 mg:

50 mg таблетки:бяло или почти бяло, плоскоцилиндричен с фаска, мрамориране е разрешено.

100 mg таблетки:бяло или почти бяло, плоскоцилиндрично с линия и фаска, мрамориране е разрешено.

фармакологичен ефект

Метопролол е кардиоселективен липофилен β1-блокер, който няма собствен симпатикомиметичен или мембранно стабилизиращ ефект. Метопролол инхибира стимулиращия ефект на симпатиковата нервна система върху сърцето и причинява бърз спадсърдечен ритъм, контрактилитет, сърдечен дебит и кръвно налягане.

С хипертониятой понижава кръвно наляганепри стоящи и легнали пациенти. Дългосрочният антихипертензивен ефект на лекарството е свързан с постепенен спадобщо периферно съдово съпротивление. Дългосрочната употреба на лекарството за хипертония води до статистически значимо намаляване на масата на лявата камера и подобряване на нейната диастолна функция. При мъже с умерена до умерена хипертония метопролол намалява смъртността от сърдечно-съдови нарушения(предимно внезапна смърт, фатални и нефатални инфаркти и инсулти).

С ангинаметопролол намалява нуждата от кислород на миокарда поради намаляване на сърдечната честота и сила, системното артериално налягане. Намаляването на сърдечната честота и удължаването на диастолата с метопролол спомага за подобряване на кръвоснабдяването и съответно оксигенацията на исхемичните зони на миокарда. По този начин метопролол намалява броя, продължителността и тежестта на пристъпите на стенокардия и асимптоматичните прояви на исхемия, а също така подобрява физическото представяне на пациента.

С инфаркт на миокардаметопролол намалява смъртността, като намалява риска от внезапна смърт. Този ефект се свързва предимно с предотвратяване на епизоди на камерно мъждене. При назначаването на метопролол се наблюдава намаляване на смъртността както в началото, така и в началото късен периодкакто и при пациенти с висок риск и диабет. Употребата на лекарството след инфаркт на миокарда намалява вероятността от втори сърдечен удар.

Със суправентрикуларна тахикардия, предсърдно мъждене и камерни преждевременни удариметопролол намалява автоматизма на синусовия възел, намалява честотата на вентрикуларните контракции и броя на камерните екстрасистоли.

При терапевтични дози периферните вазоконстрикторни и бронхоконстрикторни ефекти на метопролол са по-слабо изразени от тези на неселективните β-блокери.

В сравнение с неселективните β-блокери, метопролол има по-слаб ефект върху производството на инсулин и въглехидратния метаболизъм. Лекарството не променя значително сърдечно-съдовата реакция към хипогликемия и не увеличава продължителността на хипогликемичните пристъпи.

При краткосрочни клинични проучвания е доказано, че метопролол причинява леко повишаване на нивата на триглицеридите и леко намаляване на свободните мастни киселинив кръвния серум. В някои случаи се наблюдава леко понижение на HDL холестерола, но този ефект е по-слаб от този на неселективните β-блокери. Въпреки това, резултатите от дългосрочни клинични изследванияразкрива значително намаляване на общия серумен холестерол след няколко години лечение с метопролол.

Фармакокинетика

Метопролол се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. В диапазона на терапевтичните дози лекарството се характеризира с линейна фармакокинетика.

Максималната концентрация в кръвната плазма се достига 1,5-2 часа след приложението. Въпреки значителните индивидуални колебания в нивата на лекарството в кръвната плазма, тези разлики са незначителни при всеки отделен пациент. След абсорбция, метопролол до голяма степен се метаболизира при първото преминаване през черния дроб. Бионаличността на метопролол е приблизително 50% при еднократна доза и приблизително 70% при многократно приложение. Едновременният прием на храна може да повиши бионаличността на метопролол с 30-40%.

Метопролол се свързва малко с протеините на кръвната плазма (около 5-10%).

Метопролол е широко разпределен в тъканите и има голям обем на разпределение (5,6 L/kg).

Метопролол се метаболизира в черния дроб от цитохром Р-450 ензими.

Метаболитите нямат клинично значение.

Средният полуживот (T1/2) е от 1 до 9 часа (средно 3,5 часа).

Общият клирънс на лекарството е около 1 L / min.

Приблизително 95% от приложената доза се екскретира с урината, от които около 5% е под формата на непроменен метопролол.

Няма значими разлики във фармакокинетиката на метопролол при пациенти в напреднала възраст.

Бъбречното увреждане не влияе върху системната бионаличност или екскрецията на метопролол. Въпреки това, в тези случаи се наблюдава намаляване на екскрецията на метаболити.

С тежка бъбречна недостатъчност(GFR 5 ml / min) има значително натрупване на метаболити, но степента на β-адренергична блокада не се увеличава.

Чернодробната дисфункция засяга незначително фармакокинетиката на метопролол. Въпреки това, при тежка чернодробна цироза и/или след налагане на портокавален шънт, бионаличността може да се увеличи и общият клирънс може да намалее. След портокавално шунтиране общият клирънс на лекарството е приблизително 0,3 L / min, а площта под кривата концентрация-време се увеличава приблизително 6 пъти в сравнение със здрави индивиди.

Показания за употреба

• Хипертония - монотерапия или (ако е необходимо) в комбинация с други антихипертензивни лекарства.
• Ангина пекторис - монотерапия или в комбинация с други антиангинални лекарства.
• Инфаркт на миокарда - като част от комплексната терапия. Вторична профилактика при пациенти с инфаркт на миокарда.
• Сърдечни аритмии (синусова тахикардия, суправентрикуларни аритмии, камерни преждевременни удари).
• Хипертиреоидизъм (за намаляване на сърдечната честота като част от комплексната терапия).
• Функционални сърдечни нарушения (тахикарден и хиперкинетичен сърдечен синдром).
• Предотвратяване на пристъпи на мигрена.
• Сърдечна недостатъчност в случаи на персистираща тахикардия в покой, включително дилатационна кардиомиопатия.

Противопоказания

Атриовентрикуларен блок II или III степен.

Тежка синусова брадикардия (сърдечна честота под 50 удара в минута).

Синдром на болния синус.

Кардиогенен шок. Остра сърдечна недостатъчност.

Тежки нарушения на периферното артериално кръвообращение.

Декомпенсирана сърдечна недостатъчност.

Метаболитна ацидоза.

Поради ограничените клинични данни, употребата на метопролол е противопоказана при остър миокарден инфаркт, ако:

Сърдечната честота е под 45 удара в минута,

P-Q интервалът е по-голям от 240ms,

Систоличното кръвно налягане е под 100 mm Hg.

Пациенти, които се нуждаят от продължително или периодично лечение с инотропни средства (β-агонисти).

Свръхчувствителност към метопролол или друг компонент на лекарството.

Бременност и кърмене

Употребата на лекарството изисква внимателна оценка на съотношението на очакваната полза за майката и риска за плода. Ако приемането на лекарството е неизбежно, трябва внимателно да наблюдавате състоянието на плода и новороденото през първите 3-5 дни след раждането, тъй като намаляването на утероплацентарния кръвен поток може да повлияе на растежа на плода и навлизането на метопролол в кръвният поток на плода може да причини брадикардия, респираторна депресия, артериална хипотония, хипогликемия.

Период на кърмене

Въпреки че когато метопролол се приема в терапевтични дози, лекарството прониква малко в кърмата и вероятността от β-блокиращ ефект при дете е малка, ако е необходимо да се използва лекарството, е необходимо детето да се наблюдава във връзка с възможно развитиебрадикардия или разрешаване на проблема със спиране на кърменето.

Начин на приложение и дозировка

Таблетките Metoprolol могат да се приемат със или без храна.

Дозата трябва да се коригира индивидуално, за да се избегне прекомерна брадикардия.

Хипертония:

При умерена до умерена хипертония началната доза е 25-50 mg два пъти дневно (сутрин и вечер). Ако е необходимо, дневната доза може постепенно да се повиши до 200 mg на ден, разделена на два приема или може да се добави друго антихипертензивно средство.

Ангина пекторис:

Началната доза е 25-50 mg два до три пъти дневно. В зависимост от ефекта, тази доза може постепенно да се увеличи до 200 mg на ден в две разделени дози или да се добави друго антиангинално лекарство.

Поддържаща грижа след инфаркт на миокарда:

Обичайната доза е 50 до 100 mg два пъти дневно (сутрин и вечер).

Аритмии:

Началната доза е 25-50 mg два до три пъти дневно. Ако е необходимо, дневната доза може постепенно да се увеличи до 200 mg или да се добави друго антиаритмично средство.

Хипертиреоидизъм:

Обичайната дневна доза е 150-200 mg, разделена на 3 до 4 приема.

Функционални нарушения на сърцето със сърцебиене:

Предотвратяване на пристъпи на мигрена:

Обичайната доза е 50 mg два пъти дневно (сутрин и вечер); ако е необходимо, може да се увеличи до 100 mg два пъти дневно.

Страничен ефект

Метопролол обикновено се понася добре от пациентите и страничните ефекти обикновено са леки и обратими. Следните нежелани реакции са докладвани в клинични проучвания и в терапевтична употребаметопролол. В някои случаи връзката на нежелано събитие с употребата на лекарството не е надеждно установена. Параметрите на честотата на страничните ефекти, използвани по-долу, са дефинирани, както следва:

Много чести:> 10%

Чести: 1 - 9,9%,

Редки: 0,1 - 0,9%,

Редки: 0,01 - 0,09%,

Много рядко:< 0,01 %.

Нервна система :

Много чести: повишена умора;

Чести: виене на свят, главоболие;

Редки: парестезия, мускулни спазми, депресия, дефицит на внимание, сънливост, безсъние, кошмари;

Редки: нервна раздразнителност, напрежение, сексуални дисфункции;

Много редки: амнезия, объркване, халюцинации.

Сърдечно-съдовата система :

Чести: брадикардия, ортостатична хипотония (много рядко с припадък), студени крайници, сърцебиене;

Редки: повишени симптоми на сърдечна недостатъчност, атриовентрикуларен блок от 1-ва степен, оток, болка в областта на сърцето;

Редки: аритмии, нарушения на проводимостта;

Много редки: гангрена при наличие на съществуващи нарушения на периферното кръвообращение.

Стомашно-чревния тракт :

Чести: гадене, коремна болка, диария, запек;

Редки: повръщане;

Редки: сухота в устата, промени в чернодробните функционални тестове.

Кожа :

Нечести: кожен обрив (подобен на уртикария или псориазис, дистрофичен кожни лезии), повишено изпотяване;

Редки: косопад;

Много редки: фоточувствителност, прогресиращ псориазис.

Дихателната система :

Чести: тензионна диспнея;

Редки: бронхоспазъм (дори при липса на диагностицирана обструктивна белодробна болест);

Редки: ринит.

Сетивни органи :

Редки: зрително увреждане, ксерофталмия и/или дразнене на очите, конюнктивит;

Много редки: шум в ушите, промяна на вкуса.

Междинен метаболизъм :

Нечести: Увеличаване на телесното тегло.

Кръвоносна система :

Много редки: тромбоцитопения.

Мускулно-скелетна система :

Много редки: артралгия.

Лекарството Metoprolol трябва да се преустанови, ако някой от горните ефекти достигне клинично значима интензивност и причината за него не може да бъде надеждно установена.

Предозиране

Симптоми: хипотония, синусова брадикардия, атриовентрикуларен блок, сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок, асистолия, гадене, повръщане, бронхоспазъм, цианоза, хипогликемия, загуба на съзнание, кома.

Горните симптоми могат да се влошат при едновременно приеманеалкохол, антихипертензивни лекарства, хинидин и барбитурати. Първите симптоми на предозиране се появяват 20 минути - 2 часа след приема на лекарството.

Лечение: Задължително интензивна терапияи наблюдение на жизнените функции на пациента (циркулация и дишане, бъбреци, гликемия, серумни електролити). Ако лекарството е прието не много отдавна, стомашната промивка е задължителна, ако промиването не е възможно и пациентът е в съзнание, може да се предизвика повръщане (в присъствието на медицински персонал), последвано от приложение активен въглени осмотично слабително.

При тежка хипотония, брадикардия и заплаха от сърдечна недостатъчност, β1-агонистите (добутамин) трябва да се прилагат интравенозно на интервали от 2-5 минути или чрез инфузия до постигане на желания ефект. При липса на селективни β1-агонисти, интравенозно приложение на атропин или допамин. При липса на желания ефект е възможно да се използват други адренергични агонисти (изопреналин или норепинефрин). Прилагането на глюкагон в дози от 1-10 mg е полезно за постигане на обратимост на ефектите от блокадата на β-рецепторите. При тежка брадикардия, която е устойчива на фармакотерапия, може да се наложи имплантиране на пейсмейкър. Бронхоспазъмът може да бъде облекчен чрез интравенозно приложение на β2-агонист (напр. салбутамол или тербуталин). Тези антидоти могат да се използват в надвишаващи терапевтичните дози. Метопролол не може да бъде ефективно отстранен чрез хемодиализа.

Взаимодействие с други лекарствени продукти

Едновременна употреба на метопролол и верапамил и/или други блокери калциеви каналитип дилтиазем води до повишени отрицателни инотропни и хронотропни ефекти. Интравенозното приложение на блокери на калциевите канали като верапамил не се препоръчва при пациенти, получаващи β-блокери.

Трябва да се внимава, когато се комбинира със следните средства:

Перорални антиаритмични лекарства (напр. хинидин и амиодарон) и парасимпатикомиметици (риск от хипотония, брадикардия, атриовентрикуларен блок).

Сърдечни гликозиди (риск от брадикардия, нарушения на проводимостта; метопролол не повлиява положителния инотропен ефект на дигиталисните лекарства).

Други антихипертензивни лекарства (особено групите гуанетидин, резерпин, метилдопа, клонидин и гуанфацин) (риск от хипотония и/или брадикардия).

Когато се комбинира с клонидин, лечението трябва да се преустанови, не забравяйте първо да спрете метопролол, а след това (след няколко дни) клонидин. Ако първо се преустанови приема на клонидин, може да възникне хипертонична криза.

Някои лекарства, действащи върху централната нервна система(хипнотици, транквиланти, три- и тетрациклични антидепресанти, антипсихотици) и алкохол (риск от хипотония).

Лекарства (риск от сърдечна депресия).

α- и β-симпатикомиметици (риск от хипертония, значителна брадикардия, възможност за спиране на сърцето).

Ерготамин (повишен вазоконстрикторен ефект).

β2-симпатикомиметици (функционален антагонизъм).

Нестероидни противовъзпалителни средства (възможно е повишен антихипертензивен ефект).

Естрогени (възможно е намаляване на антихипертензивния ефект на метопролол).

Перорални антидиабетни лекарства и инсулин (метопролол може да засили хипогликемичните им ефекти и да маскира симптомите на хипогликемия).

Курариформни мускулни релаксанти (повишена нервно-мускулна блокада).

Ензимни инхибитори (като циметидин, хидралазин; селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, като пароксетин и флуоксетин) - увеличаване на ефектите на метопролол поради повишаване на неговата плазмена концентрация.

Индуктори на чернодробни ензими (например рифампицин и барбитурати) - ефектите на метопролол могат да бъдат намалени поради повишаване на чернодробния метаболизъм.

Едновременна употреба на средства, които блокират симпатиковите ганглии или други β-блокери (напр. капки за очи) или МАО инхибитори изисква внимателно медицинско наблюдение.

Характеристики на приложението

Анафилактичният шок може да има повече тежък курспри пациенти, приемащи метопролол. В много редки случаисъществуващите леки нарушения на атриовентрикуларната проводимост могат да се засилят, понякога с развитие на атриовентрикуларен блок. Ако се появи прогресираща брадикардия, дозата трябва да се намали или лекарството трябва да се преустанови. Метопролол може да влоши симптомите на нарушения на периферното кръвообращение. Приемът на лекарството трябва да се преустановява постепенно чрез поетапно намаляване на дозата в продължение на 10-14 дни. Внезапното отнемане може да влоши симптомите на ангина и да увеличи риска от коронарна болест на сърцето. Пациентите с коронарна артериална болест изискват специално внимание по време на спиране на лекарството. Въпреки факта, че кардиоселективните β-блокери имат по-слаб ефект върху дихателната функция от неселективните β-блокери, все пак се препоръчва, ако е възможно, да не се предписват на пациенти с хронични обструктивни заболявания. респираторен тракт... Ако е необходимо да се предпише метопролол на пациенти с бронхиална астма, може да се наложи едновременно прилагане на β2-агонисти (в таблетки и/или под формата на аерозол) или промяна (увеличаване) на дозата на използваните преди това β2- агонисти. Въпреки факта, че селективните β-блокери относително рядко повлияват въглехидратния метаболизъм или маскират симптомите на хипергликемия, в случай на предписване на метопролол на пациенти с диабет, състоянието на въглехидратния метаболизъм трябва да се проверява по-често и, ако е необходимо, дозата инсулин или пероралните антидиабетни средства трябва да бъдат коригирани. При лечение на пациенти с феохромоцитом, метопролол трябва да се комбинира с α-блокери. Анестезиологът трябва да бъде предупреден, че пациентът приема метопролол преди това хирургияи анестезия, обаче, не се препоръчва прекратяване на лечението с лекарства.

Самолечението може да бъде вредно за вашето здраве.
Преди употреба е необходимо да се консултирате с лекар и да прочетете инструкциите.

В случай на аритмии, напрежение, нарушаване на предсърдията на сърцето, лекарите предписват метопролол на пациенти - инструкциите за употреба на лекарството включват информация за показанията и правилна дозировка... Лекарството е в състояние да блокира адренергичните рецептори, понижавайки кръвното налягане до нормално изпълнение.

Метопролол таблетки

Според фармакологичната класификация лекарството Metoprolol принадлежи към групата на бета-блокерите от първия тип. Това означава, че активните компоненти на лекарството влияят на адренергичните рецептори, осигурявайки антиаритмични и хипотензивни ефекти върху човешкото тяло, елиминирайки сърдечните заболявания. Активната съставка на състава е метопролол тартарат.

Състав

Лекарството се произвежда само под формата на филмирани таблетки. Те се различават по дозировка - 100, 50 или 25 mg на единица. Общият състав на лекарството:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарството Metoprolol принадлежи към блокерите на бета-адренергичните рецептори, които нямат симпатикомиметична активност и свойства за стабилизиране на мембраната. Активно веществов състава има антихипертензивен и антиаритмичен ефект. В ниски дози той блокира бета-адренергичните рецептори на сърцето, намалява стимулирането на образуването на цикличен аденозин монофосфат и понижава сърдечната честота.

Хипотензивният ефект възниква поради намаляване на сърдечния дебит, развива се в продължение на няколко седмици, веществото ренин се натрупва в плазмата, което намалява високото кръвно налягане. Антиангиналният ефект се дължи на намаляване на нуждата от кислород на миокарда с намаляване на честотата на сърдечните контракции.

Лекарството намалява тежестта и честотата на пристъпите на стенокардия, повишава толерантността физическа дейност, влиза в сила след 15 минути, продължава да действа шест часа. Антиаритмичният ефект е да намали проявата на тахикардия, предсърдно мъждене. Лекарството не позволява развитието на мигрена, засяга панкреаса, скелетните мускули, бронхите, матката, въглехидратния метаболизъм.

Когато навлезе в стомашно-чревния тракт, той се абсорбира с 95%, максималната концентрация достига след няколко часа, полуживотът е 3,5 часа. Приемът на храна повишава бионаличността на метопролол, той се свързва с плазмените протеини с 10%. Прониква през плацентарната бариера, намира се в майчиното мляко, метаболизмът се осъществява в черния дроб. Екскретира се чрез бъбреците с урината, не се отстранява чрез хемодиализа.

За какво помага Метопролол

Инструкциите за употреба на лекарството показват, че трябва да се използва при следните показания:

• артериална хипертония, нейният хиперкинетичен тип, тахикардия;
• исхемия, повторен инфаркт на миокарда, профилактика на ангина пекторис;
• суправентрикуларна тахикардия, камерни преждевременни удари;
• комплексно лечение на хипертиреоидизъм;
• предотвратяване на развитието на мигренозни пристъпи.

Начин на приложение и дозировка

Метопролол таблетки се приемат през устата с храна или непосредствено след нея. Препоръчително е да ги пиете с малко количество течност, не дъвчете. Дозировката, курсът и режимът на лечение зависят от вида на заболяването:

	Дозировка, mg	Режим, пъти/ден	Характеристики на терапията
Артериална хипертония			Ако ефектът е недостатъчен, дозата се увеличава до 100-200 mg.
Ангина пекторис, аритмия
Профилактика на инфаркт на миокарда
тахикардия

Пациенти в напреднала възраст, пациенти с увредена бъбречна функция и подложени на хемодиализа не се нуждаят от корекция на дозата. При чернодробна дисфункция дозата се намалява. Курсът на лечение се определя от лекаря, не можете самостоятелно да отмените лекарството или да намалите дозата му. Лекарите препоръчват да се приемат таблетките по време на хранене, за да се засили ефектът им.

специални инструкции

Има раздел в инструкциите за употреба специални инструкциикоято включва следната информация за пациентите:

• пациентите със захарен диабет трябва да коригират дозата на инсулин и хипогликемични перорални средства, както и да бъдат редовно наблюдавани от лекар;
• не превишавайте доза от 200 mg / ден - това води до намаляване на кардиоселективността;
• при сърдечна недостатъчност е възможно лечение с метопролол, но само след достигане на стадия на компенсация;
• пациентът може да има повишени симптоми на нарушено артериално кръвообращение;
• отнемането на лекарството се извършва в рамките на 10 дни, рязкото спиране води до синдром на отнемане;
• на фона на лечението, производството на слъзна течност намалява, което трябва да бъде известно на потребителя контактни лещи;
• лекарството може да маскира тахикардия на фона на хипогликемия, клинични проявленияхипертиреоидизъм;
• по време на операции лекарят трябва да бъде предупреден за приемане на бета-блокери за назначаване на специален вид анестезия;
• лекарството може да причини депресия, световъртеж, умора, така че не се препоръчва да се приема при шофиране или работа с опасни машини - забавя реакциите.

Метопролол по време на бременност

Активното вещество на метопролол преминава през плацентата, може да причини брадикардия, артериална хипотония или хипогликемия у плода, поради което трябва да се използва по време на бременност само при строги показания. Ако лекарят прецени, че ползата за майката е по-висока от риска за детето, приемането е разрешено, но при постоянно наблюдение на състоянието на плода, а по-късно - на новороденото (в рамките на 2-3 дни след раждането). Влияние върху състоянието на детето с кърменеследователно не е проучено при лечение с хапчета кърменеотменете.

В детството

Инструкциите за употреба на Metoprolol казват, че няма надеждни данни за ефекта на лекарството върху детски организъм, за съотношението на ефективност и безопасност. Ето защо Противопоказание за употребата на лекарството е за деца и юношеска възрастдо 18 години.С повишено внимание е позволено да се предписва метопролол в напреднала възраст.

Метопролол и алкохол

Таблетките с метопролол тартарат се понасят умерено, поради което не могат да се комбинират с алкохол поради повишени странични ефекти. Кръвното налягане на човек може да падне твърде много. Лекарите забраняват употребата на етанол през първите 14 дни от лечението с лекарството, след като бъде отменено или дозата се увеличи, и е по-добре да се спазва "сухият закон" през целия период на терапията.

Лекарствени взаимодействия

Инструкциите за употреба казват за възможното лекарствено взаимодействие на Metoprolol с други лекарства:

• инхалационната анестезия увеличава риска от артериална хипотония, миокардна депресия;
• инхибитори на моноаминоксидазата (МАО), антидепресанти, антипсихотици, хипнотици и успокоителнипотиска централната нервна система и периферна циркулация;
• теофилин, кокаин, индометацин, клонидин отслабват ефекта на лекарството;
• лекарството намалява ефекта на хипогликемичните средства;
• диуретици, нитроглицерин, бавни блокери на калциевите канали водят до рязко намаляване на налягането, сърдечните гликозиди увеличават тежестта на намаляване на сърдечната честота;
• намалява клирънса на ксантин, лидокаин, удължава ефекта на кумарини, мускулни релаксанти.

Странични ефекти

Инструкциите за употреба показват следните редки странични ефектикоито могат да изчезнат след спиране на лекарството:

• повишена умора, слабост, главоболие;
• депресия, проблеми със съня, влошаване на паметта;
• намалено зрение;
• повишена брадикардия, понижено налягане, сърцебиене;
• подуване на краката, задух, аритмия, кардиалгия;
• загуба на вкус;
• псориазис, хиперемия, алопеция, повишено изпотяване;
• запушен нос, затруднено дишане.

Предозиране

Според инструкциите за употреба, първите признаци на предозиране се появяват 20-120 минути след приема на лекарството. Те включват тежка брадикардия, виене на свят, повръщане, аритмии. Острото предозиране заплашва развитието на кардиогенно око, загуба на съзнание с кома, до спиране на сърцето. Лечение: стомашна промивка, прием на адсорбиращи средства. При тежки случаи се предписва интравенозно приложение на атропин сулфат, допамин или норепинефрин.

Противопоказания

Инструкцията посочва следните противопоказанияприем на лекарството (състояния, при които не може да се използва):

• кардиогенен шок;
• синдром на болния синус;
• брадикардия - нарушение на сърдечния ритъм;
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• артериална хипотония;
• лактация;
• възраст под 18 години;
• свръхчувствителносткъм компонентите на лекарството или други бета-блокери.