Predpisovanje kordarona v ozadju bradikardije. Cordarone - navodila za uporabo in sestavo, obliko sproščanja, indikacije, odmerjanje in ceno. Sestava in farmakološko delovanje

Spojina

1 tableta vsebuje:

Zdravilna učinkovina:

Amiodaron hidroklorid 200 mg

Pomožne snovi:

Laktoza monohidrat 71,0 mg

Koruzni škrob 66,0 mg

Polividon K90F (E1201) 6,0 mg

Brezvodni koloidni silicijev dioksid (E551) 2,4 mg

Magnezijev stearat (E470) 4,6 mg

splošne značilnosti

Okrogle tablete bele do rumenkasto bele barve z zarezo in gravuro: simbol srca in "200" na eni strani.

Farmakoterapevtska skupina

Zdravila za zdravljenje bolezni srca. Antiaritmična zdravila, razred III. KodaATX: C01BD01.

Farmakodinamika

Antiaritmične lastnosti:

Podaljša 3. fazo akcijskega potenciala srčnih celic (kardiomiocitov), ​​kar se izraža predvsem v zmanjšanju kalijevih tokov ( III razred po klasifikaciji Vaughana Williamsa); Zmanjša avtomatizem sinusni vozel bradikardijo, ki se ne odziva na atropin. Nekonkurenčna blokada alfa in beta adrenergičnih receptorjev. Upočasnjuje prevajanje v sinoatrijskem vozlu, atriju in atrioventrikularnem (AV) vozlu, kar je izrazitejše pri pospešenem ritmu. Ne spremeni intraventrikularnega prevajanja. Podaljša refraktorno obdobje in zmanjša razdražljivost miokarda na ravni atrija, AV nodalnega in ventrikularnega nivoja. Upočasni prevajanje in podaljša refraktorno obdobje dodatnih atrioventrikularnih poti.

Protiishemične lastnosti

Zmerno zmanjša periferni žilni upor in zmanjša srčni utrip, kar vodi do zmanjšanja porabe kisika.

Izkazuje alfa in beta adrenergični antagonizem prek nekonkurenčnega mehanizma. Poveča koronarni pretok krvi zaradi neposrednega vpliva na gladke mišice miokardne arterije.

Podpira minutni volumen srca z zmanjšanjem aortnega tlaka in perifernega žilnega upora. Amiodaron nima pomembnega negativnega inotropnega učinka.

otroci

Kontrolirane pediatrične študije niso bile izvedene.

Peroralna uporaba

Uvodni odmerek: 10-20 mg/kg/dan. 7-10 dni (ali 500 mg/m2/dan na podlagi kvadratni meter telesna površina) Vzdrževalni odmerek: minimalni učinkoviti odmerek; odvisno od individualnega odziva lahko variira od 5 do 10 mg/kg/dan. (ali 250 mg/m2/dan na kvadratni meter telesne površine).

Farmakokinetika

Sesanje

Absorpcija amiodarona je počasna in spremenljiva, zdravilo ima visoko afiniteto do tkiv.

Distribucija

Volumen porazdelitve je zelo velik, vendar se razlikuje od posameznika, saj se amiodaron aktivno kopiči v tkivih (maščobno tkivo, jetra, pljuča, vranica).

Biotransformacija

Amiodaron se presnavlja predvsem s CYP3A4 in tudi s CYP2C8.

Amiodaron in njegov metabolit desetilamiodaron imata sposobnost v vitro zavirajo CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 in 2C8. Amiodaron in desetilamiodaron imata tudi sposobnost zaviranja določenih transportnih sistemov, kot sta P-glikoprotein in prenašalec organskih kationov (OCT2). (Ena študija je poročala o 1,1-odstotnem povečanju kreatinina (substrat OCT 2)) Podatki raziskave v vitro vsebujejo informacije o interakcijah s substrati CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 in P-glikoproteina.

Biološka uporabnost po peroralni uporabi je od 30 % do 80 % (povprečno 50 %). Največjo koncentracijo v plazmi po zaužitju enkratnega odmerka opazimo po 3-7 urah. Terapevtski učinek se v povprečju razvije v enem tednu (od nekaj dni do dveh tednov).

Odstranitev

Amiodaron ima dolgo obdobje razpolovni čas, ki se pri posameznikih razlikuje (od 20 do 100 dni). V prvih nekaj dneh zdravljenja se amiodaron kopiči v večini telesnih tkiv, zlasti v maščobnem tkivu. Izločanje se začne po nekaj dneh, koncentracije v stanju dinamičnega ravnovesja pa so dosežene po enem ali več mesecih, odvisno od bolnika. Zaradi teh lastnosti je treba uporabiti polnilne odmerke zdravila za hitro doseganje tkivnih koncentracij, ki so potrebne za pojav terapevtskega učinka.

Razmerje med farmakokinetiko in farmakodinamiko

200 mg odmerek amiodarona vsebuje 75 mg joda. Jodna skupina se loči od molekule in vstopi v urin v obliki jodidov (6 mg prostega joda na 24 ur ob zaužitju dnevni odmerek amiodaron 200 mg). Amiodaron se izloča predvsem z žolčem in blatom. Ledvično izločanje je zanemarljivo, kar omogoča uporabo standardnih odmerkov pri bolnikih z odpoved ledvic. Po prenehanju zdravljenja se izločanje zdravila nadaljuje še nekaj mesecev; Upoštevati je treba, da farmakodinamični učinek traja od 10 dni do enega meseca.

Niti amiodarona niti njegovih presnovkov ni mogoče odstraniti z dializo.

Kontrolirane pediatrične študije niso bile izvedene. V omejenih objavljenih podatkih, ki so na voljo za pediatrične bolnike, niso opazili razlik v primerjavi z odraslimi.

Predklinični podatki

Predklinični podatki, ki temeljijo na običajnih študijah farmakološke varnosti, toksičnosti pri ponavljajočih se odmerkih, genotoksičnosti, rakotvornosti, teratogenosti in toksičnosti za razmnoževanje, niso odkrili nobenih posebnih tveganj za zdravje ljudi, razen informacij, navedenih v poglavju nosečnost, dojenje in plodnost.

Indikacije za uporabo

Preprečevanje ponovitve:

Življenjsko nevarno ventrikularna tahikardija: Zdravljenje je treba začeti v bolnišnici s skrbnim nadzorom. Elektrokardiografsko potrjena, simptomatska in onesposobljavajoča ventrikularna tahikardija. Elektrokardiografsko potrjena supraventrikularna tahikardija z ugotovljeno potrebo po zdravljenju, če je tahikardija odporna na druge metode zdravljenja ali če obstajajo kontraindikacije za uporabo drugih zdravil. Ventrikularna fibrilacija. Preprečevanje motenj ritma pri Wolff-Parkinson-Whiteovem sindromu.

Zdravljenje atrijska fibrilacija: upočasnitev srčnega utripa ali ponovna vzpostavitev sinusnega ritma, ko pride do atrijske undulacije ali fibrilacije.

Preprečevanje smrti zaradi aritmij pri visoko tveganih bolnikih s simptomatskim kongestivnim srčnim popuščanjem ali nedavnim miokardnim infarktom ob nizkem iztisnem deležu ali asimptomatskih prezgodnjih ventrikularnih utripih.

Amiodaron je indiciran za preprečevanje umrljivosti zaradi vseh vzrokov, vključno z nenadno srčno smrtjo, pri visoko tveganih bolnikih z ishemičnim ali neishemičnim kongestivnim srčnim popuščanjem. Visoko tveganje je na splošno opredeljeno kot prisotnost klinični simptomi hudo srčno popuščanje ali zmanjšanje iztisnega deleža levega prekata pod 40 % normalnega z ali brez znakov ventrikularne aritmije.

Odmerki in način uporabe

Navedeni odmerki veljajo samo za odrasle.

Polnilni odmerek

Začetni režim odmerjanja (polnilni odmerek) je uporaba 3 tablet (600 mg) na dan 8-10 dni (1 tableta 3-krat na dan). V nekaterih primerih se lahko na začetku zdravljenja uporabijo višji odmerki (4 ali 5 tablet na dan, tj. 800-1000 mg), vendar le za kratek čas in ob elektrokardiografskem nadzoru. Rezultat farmakološko delovanje amiodaron so spremembe na EKG: podaljšanje intervala QT (zaradi podaljšanja obdobja repolarizacije) s možen videz U valovi (glejte razdelek Posebna navodila).

Vzdrževalni odmerek

Izbrati je treba najmanjši učinkoviti odmerek, ki se glede na odziv posameznega bolnika lahko giblje od Uf tablet na dan (ali ena tableta vsak drugi dan) do 2 tableti vsak dan. Ves čas zdravljenja je potrebno redno spremljanje EKG.

Posebne skupine bolnikov

Odpoved ledvic

Pri bolnikih z okvaro ledvic odmerka ni treba prilagajati (glejte poglavje Farmakodinamika.Razmerje med farmakokinetiko in farmakodinamiko), vendar klinične izkušnje odsoten.

Odpoved jeter

Pri bolnikih z motnjami delovanja jeter ni kliničnih izkušenj.

Starejši bolniki

Za uporabo pri starejših bolnikih ni dovolj kliničnih podatkov. Pri starejših bolnikih je treba amiodaron uporabljati zelo previdno.

Pediatrični bolniki

Varnost in učinkovitost amiodarona pri otrocih nista bili dokazani. Trenutno razpoložljivi podatki so opisani v razdelkih Farmakodinamika in farmakokinetika).

Način uporabe

Zaužitje.

Kontraindikacije

Posebno označeno in jaz

Srčni simptomi

Pred začetkom zdravljenja je treba opraviti EKG.

Farmakološko delovanje amiodarona povzroči spremembe na EKG: podaljšanje intervala QT (zaradi podaljšanja repolarizacije) z možnim pojavom U vala; te spremembe so rezultat terapevtske nasičenosti in ne toksičnosti.

Pri starejših bolnikih se lahko srčni utrip znatno zmanjša. Zdravilo je treba prekiniti, če se pojavi atrioventrikularni blok 2. in 3. stopnje, sinoatrijski blok ali bifascikularni blok. V primeru razvoja atrioventrikularnega bloka 1. stopnje je treba intenzivirati nadzor.

Obstajajo poročila o pojavu novih vrst motenj ritma ali poslabšanju predhodno obstoječih (glejte poglavje Stranski učinek). Aritmogeni učinek amiodarona je bil opažen manj pogosto kot pri drugih antiaritmikih in se običajno pojavi v kombinaciji z določenimi zdravili (glejte poglavje Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij) ali v primeru kršitev ravnotežje elektrolitov. Kljub svoji sposobnosti podaljšanja intervala QT, amiodaron kaže nizka aktivnost v zvezi z izzivanjem ventrikularne tahikardije tipa "pirueta".

Huda bradikardija (glejte poglavje Stranski učinek)

Pri uporabi amiodarona v kombinaciji s sofosbuvirjem v kombinaciji z drugimi protivirusno zdravilo z neposrednim delovanjem (DAA) proti virusu hepatitisa C (HCV), kot so daklatasvir, simeprevir ali ledipasvir. Zato je kombinirana uporaba teh zdravila z amiodaronom ni priporočljivo.

Če se sočasnemu zdravljenju z amiodaronom ni mogoče izogniti, je pri uvedbi sofosbuvirja v kombinaciji z drugimi DAA priporočljivo natančno spremljanje bolnika. Bolniki, za katere je nameščen visoko tveganje bradiaritmije, je potrebno stalno spremljanje vsaj 48 ur v ustrezni bolnišnici od trenutka začetka kombiniranega zdravljenja s sofosbuvirjem.

Glede na dolgo razpolovno dobo amiodarona je ustrezno spremljanje indicirano tudi za bolnike, ki so prenehali jemati amiodaron za več zadnjih mesecih in bi moral začeti zdravljenje s sofosbuvirjem v kombinaciji z drugim neposredno delujočim DAA.

Bolnike, ki jemljejo zdravila proti hepatitisu C skupaj z amiodaronom, z drugimi zdravili ali brez njih, je treba opozoriti na simptome bradikardije in srčnega bloka ter jim svetovati, naj nemudoma poiščejo zdravniško pomoč. zdravstvena oskrbače se pojavi kateri od teh simptomov.

Hipertiroidizem

Hipertiroidizem se lahko razvije med zdravljenjem z amiodaronom ali po večmesečni prekinitvi in ​​običajno z več kliničnimi simptomi, kot so izguba teže, aritmija, angina pektoris, kongestivno srčno popuščanje; Zdravnik mora biti zelo pozoren na takšne simptome.

Diagnozo jasno potrdi znižanje serumskega TSH, izmerjenega z visoko občutljivo metodo (hsTSH). V tem primeru je treba zdravljenje z amiodaronom prekiniti. Simptomi običajno izginejo v nekaj mesecih po prekinitvi zdravljenja z amiodaronom; klinično izboljšanje je pred normalizacijo rezultatov funkcijskih testov Ščitnica. IN hudi primeri s kliničnimi manifestacijami tirotoksikoze in včasih s smrtnim izidom so potrebni nujni medicinski ukrepi. Terapijo je treba prilagoditi vsakemu bolniku posebej: antitiroidna zdravila (ki morda niso vedno učinkovita), kortikosteroide in zaviralce beta.

Pljučni simptomi

Epizode dispneje ali suhega kašlja so lahko povezane s pljučno toksičnostjo, kot je razvoj intersticijskega pnevmonitisa.

Bolniki, ki so imeli epizode dispneje po telesna aktivnost, kot edini simptom ali v ozadju poslabšanja splošno stanje bolnik (utrujenost, izguba teže in povišana telesna temperatura), mora biti Rentgenski pregled prsni koš. Razmisliti je treba o nadaljnjem zdravljenju z amiodaronom, saj je intersticijski pnevmonitis pogosto reverzibilen z zgodnjo prekinitvijo amiodarona (klinični simptomi izginejo v 3-4 tednih, radiološke spremembe in izboljšanje pljučne funkcije opazimo v nekaj mesecih). Oceniti je treba uporabo kortikosteroidov.

Jetrni simptomi

Na začetku in med zdravljenjem z amiodaronom je priporočljivo strogo redno spremljanje delovanja jeter (transaminaze) (glejte poglavje Stranski učinek). Akutna (huda odpoved jeter ali poškodba jeter, včasih smrtna) oz kronične motnje delovanje jeter; v zvezi s tem je priporočljivo zmanjšati odmerek amiodarona ali prekiniti zdravljenje z zdravilom, če raven transaminaz presega normo za več kot 3-krat.

Klinični in biološki simptomi kronične jetrne odpovedi pri peroralnem zdravljenju so lahko blagi (povečana pokojnina, povečana raven aminotransferaz, ki je 5-krat višja od normalne) in reverzibilni, ko se zdravljenje z zdravilom prekine, vendar so poročali tudi o smrtnih primerih.

Hude kožne reakcije

Življenjsko nevarne ali celo smrtne kožne reakcije v obliki sindroma Stevens-Johnson, toksična epidermalna nekroliza. Če imate simptome ali znake takih reakcij (npr kožni izpuščaj, pogosto z mehurji ali poškodbami sluznice), je treba zdravljenje z amiodaronom takoj prekiniti.

Simptomi iz živčnega in mišičnega sistema

Amiodaron lahko povzroči periferno senzomotorično nevropatijo in/ali miopatijo (glejte poglavje Stranski učinek). Simptome običajno opazimo v nekaj mesecih po prekinitvi zdravljenja z amiodaronom, čeprav lahko nekateri simptomi vztrajajo.

Oftalmični simptomi

Če je vid zamegljen ali se ostrina vida zmanjša, je treba takoj opraviti popoln oftalmološki pregled, vključno s pregledom očesnega dna. V primeru razvoja nevropatije ali nevritisa optični živec je treba zdravilo prekiniti, saj obstaja možnost razvoja slepote (glejte poglavje Stranski učinek).

Kombinacije (cm. odsek Interakcije z drugimi zdraviliin druge oblike interakcije)

Ni priporočljivo uporabljati amiodarona v kombinaciji z naslednjimi zdravili: beta blokatorji, blokatorji kalcijeve kanalčke(verapamil, dilitiazem), stimulativna odvajala, ki lahko povzročijo hipokaliemijo, in fluorokinolonski antibiotiki.

Previdnostni ukrepi"type="checkbox">

Previdnostni ukrepi

Stranski učinki(glejte razdelek Stranski učinek), so na splošno odvisni od odmerka, zato je treba uporabiti najmanjši učinkoviti terapevtski odmerek.

Bolnikom je treba svetovati, naj se izogibajo sončna svetloba in med zdravljenjem uporabljajte ukrepe za zaščito pred sončno svetlobo (glejte poglavje Stranski učinek).

Spremljanje klinično stanje(glejte razdelek Posebna navodila in neželeni učinki).

Poleg tega, ker lahko amiodaron povzroči hipotiroidizem ali hipertiroidizem, zlasti pri bolnikih z anamnezo disfunkcije ščitnice, je priporočljivo, da se pred uporabo amiodarona začne klinično in biološko (TSH) spremljanje. To spremljanje je treba nadaljevati med zdravljenjem in še nekaj mesecev po njegovem prenehanju. Če obstaja sum na motnje delovanja ščitnice, je treba izmeriti serumske ravni TSH.

Še posebej, ko dolgotrajna uporaba Poročali so, da antiaritmiki zvišajo prag defibrilacije in/ali prag pospeševanja pri bolnikih z vsadljivim kardioverter defibrilatorjem ali srčnim spodbujevalnikom, kar lahko negativno vpliva na delovanje teh naprav. V zvezi s tem je treba pred in med zdravljenjem z amiodaronom redno preverjati delovanje uporabljene naprave.

Bolezni ščitnice (glejte poglavje Stranski učinek)

Amiodaron vsebuje jod in lahko zato vpliva na privzem. radioaktivni jodŠčitnica. Rezultati testov delovanja ščitnice (prosti T3, prosti T4, TSH) pa ostajajo razložljivi. Amiodaron zavira periferno pretvorbo tiroksina (T4) v trijodtironin (T3) in lahko povzroči lokalne biokemične spremembe pri bolnikih z normalnim delovanjem ščitnice (povečanje ravni prostega T4 ob rahlem znižanju ali celo ohranjanju normalne ravni prostega T3). Takšni pojavi ne zahtevajo prekinitve zdravljenja z amiodaronom.

Osnova za sum na hipotiroidizem je razvoj naslednjih kliničnih simptomov (običajno blagih): povečanje telesne mase, intoleranca na mraz, zmanjšana aktivnost, prekomerna bradikardija. Diagnozo potrdi izrazito povečanje raven TSH v krvnem serumu. Ponovna vzpostavitev normalnega delovanja ščitnice se običajno pojavi v 1-3 mesecih po prekinitvi zdravljenja. V življenjsko ogrožajočih primerih lahko zdravljenje z amiodaronom nadaljujemo v kombinaciji z L-tiroksinom. Odmerek L-tiroksina prilagodimo glede na raven TSH.

Pediatrični bolniki

Učinkovitost in varnost amiodarona pri otrocih nista bili dokazani, zato uporaba zdravila pri pediatričnih bolnikih ni priporočljiva. Trenutno razpoložljivi podatki so predstavljeni v razdelku Farmakodinamika in Farmakokinetika.

Anestezija (glejte poglavje Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in drugimi oblikamiinterakcija in Stranski učinek)

prej operacija Anesteziologa je treba obvestiti, da bolnik jemlje amiodaron.

Zdravilo vsebuje laktozo monohidrat (71 mg). Zdravila ne smejo jemati bolniki z dedno intoleranco za laktozo, intoleranco za galaktozo ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze.

Nosečnost, dojenje in plodnost

Nosečnost

V študijah na živalih je imelo zdravilo pri nekaterih vrstah fetotoksični učinek. Jemanje amiodarona v 2. in 3. trimesečju nosečnosti in zlasti pred porodom je povezano s tveganji; zdravilo lahko povzroči bradikardijo in podaljšanje intervala QT pri novorojenčkih ter okvari delovanje ščitnice pri plodu. Zato je zdravljenje z amiodaronom med nosečnostjo kontraindicirano, razen v posebnih, redkih primerih, ko možna korist odtehta tveganje.

Dojenje

Amiodaron vstopa v znatne količine v Materino mleko, zato je uporaba zdravila med dojenjem kontraindicirana.

Plodnost

Podatki o vplivu na reproduktivna funkcija ljudje jih nimajo.

Stranski učinek

Neželeni učinki so razvrščeni po organih in sistemih ter po pogostnosti pojavljanja na naslednji način: zelo pogosto (≥ 1/10); pogosto (≥ 1/100 do

Če opazite simptome, podobne spodaj opisanim (zlasti tiste v krepkem poševnem tisku), se nemudoma posvetujte s svojim zdravnikom!

Motnje vida:

Pogosto: mikrodepoziti na roženici so običajno omejeni na področje pod zenico in ne zahtevajo prekinitve zdravljenja. Lahko je povezana z motnjami vida, kot je videz barvnega haloja pri močni svetlobi ali občutek megle. Mikrodepoziti na roženici so sestavljeni iz kompleksnih lipidnih komponent in so po prenehanju jemanja zdravila popolnoma reverzibilni.

Zelo redko: Optične nevropatije/nevritis z zmanjšano ostrino vida, ki lahko napreduje v slepoto.

Bolezni kože in podkožja:

pogosto: fotosenzitivnost. Bolnike je treba opozoriti, naj se izogibajo sončni svetlobi (in ultravijoličnih žarkov nasploh).

pogosto: sivkasta ali modrikasta pigmentacija kože z dolgotrajno zdravljenje visoki dnevni odmerki; po prenehanju zdravljenja pigmentacija počasi izgine.

Zelo redko: eritem med radioterapijo, kožni izpuščaj (običajno nespecifičen), eksfoliativni dermatitis, izpadanje las (alopecija).

Neznana pogostnost: ekcem, urtikarija, hude kožne reakcije, kot so toksična epidermalna nekroliza (TEN)/Stevens-Johnsonov sindrom (SJS), bulozni dermatitis in reakcije na zdravila z eozinofilijo in sistemske manifestacije(OBLEKA).

Kršitve s strani endokrini sistem (glejte razdelek Posebna navodila in previdnostni ukrepi pri uporabi)

Pogosto: hipotiroidizem, hipertiroidizem, včasih smrtno.

Zelo redko: sindrom neustreznega izločanja antidiuretični hormon(SNSAG).

Kršitve s strani dihalni sistem, prsni koš in mediastinalni organiPogosto: toksičnost za pljuča (alveolarni/intersticijski pnevmonitis ali fibroza, plevritis, obliterirajući bronhiolitis s pljučnico/BOOP), včasih smrtna (glejte poglavje Previdnostni ukrepi).

Zelo redko: bronhospazem pri bolnikih s hudo odpoved dihanja, zlasti tistih z astmo, sindromom akutne dihalne stiske pri odraslih, včasih s smrtnim izidom, največkrat takoj po kirurški poseg(verjetno zaradi vpliva visoke koncentracije kisika) (glejte poglavja Previdnostni ukrepi in pomeniin druge oblike interakcij).

Neznana pogostnost: pljučna krvavitev.

Bolezni živčevja:

Pogosto: tremor ali drugi ekstrapiramidni simptomi, nočne more, motnje spanja.

Redko: periferna senzomotorična nevropatija in/ali miopatija, običajno reverzibilna po prekinitvi zdravljenja.

Zelo redko: cerebelarna ataksija, benigna intrakranialna hipertenzija(idiopatska intrakranialna hipertenzija), glavoboli.

Neznana pogostnost: parkinsonizem, parozmija.

Duševne motnje:

Neznana pogostnost: delirij (vključno z zmedenostjo), halucinacije.

Bolezni jeter:

Pogosto: izolirano in običajno zmerno (1,5-3-krat večje normalne vrednosti) zvišanje ravni transaminaz; opažen na začetku zdravljenja in se zmanjša z zmanjšanjem odmerka ali celo spontano.

Pogosto: akutna poškodba jeter s povišanimi vrednostmi transaminaz v serumu in/ali zlatenica, vključno z odpovedjo jeter, včasih s smrtnim izidom.

Zelo redko: kronična odpoved jeter (psevdoalkoholni hepatitis, ciroza), včasih smrtna.

Srčne motnjetsA:

Pogosto: bradikardija, večinoma zmerna in odvisna od odmerka.

Redko: pojav ali poslabšanje aritmije, ki mu včasih sledi srčni zastoj, prevodne motnje (sinoatrijski blok, atrioventrikularni blok različnih stopenj).

Zelo redko: huda bradikardija ali - v izjemnih primerih- zastoj sinusnega vozla (pri bolnikih z disfunkcijo sinusnega vozla, pri starejših bolnikih).

Neznana pogostnost: tahikardija tipa "pirueta" (torsades de pointes) (glejte razdelek Posebna navodila in previdnostni ukrepi in Medsebojno delovanje z drugimi zdravilipomeniin druge oblike interakcij).

Bolezni prebavil:

Pogosto: benigne bolezni prebavil (slabost, bruhanje, občutki okusa), se običajno pojavijo na začetku zdravljenja z udarnim odmerkom in izginejo, ko se odmerek zmanjša.

Neznana pogostnost: pankreatitis/akutni pankreatitis, suha usta, zaprtje.

Presnovne in prehranske motnje

Neznana pogostnost: zmanjšan apetit.

Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva

Neznana pogostnost: lupusu podoben sindrom.

Motnje reprodukcijskega sistema:

Zelo redko: epididimitis, impotenca.

Neznana pogostnost: zmanjšan libido.

Žilne bolezni:

Zelo redko: vaskulitis

Vpliv na rezultate laboratorijskih in instrumentalnih študij:

Zelo redko: zvišanje ravni kreatina v serumu.

Bolezni krvi in ​​limfnega sistema:

Zelo redko: trombocitopenija, hemolitična anemija, aplastična anemija.

Neznana pogostnost: nevtropenija, agranulocitoza.

Bolezni imunskega sistema:

Neznana pogostnost: angioedem (Quinckejev edem), anafilaktična reakcija, anafilaktični šok.

Splošne težave in težave na mestu aplikacije:

Neznana pogostnost: granulom, vključno z granulomom kostnega mozga.

Prijava osumljenca neželeni učinki

Oddaja prijav osumljencev neželeni učinki po registraciji zdravila pomembna. To omogoča nadaljnje spremljanje razmerja med koristjo in tveganjem zdravila. Zdravstvene delavce spodbujamo, da poročajo o vseh domnevnih neželenih učinkih. Vse neželene učinke je mogoče prijaviti republiškemu enotnemu podjetju "Center za strokovnost in testiranje v zdravstvu".

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja takoj pokličite svojega zdravnika ali nujno sobo!

Podatkov o akutnem prevelikem odmerjanju amiodarona je malo. Opisanih je več primerov sinusna bradikardija, napadi ventrikularne tahikardije, zlasti ventrikularna tahikardija tipa "pirueta", srčni blok in poškodbe jeter. Zdravljenje mora biti simptomatsko. Glede na farmakokinetični profil zdravila je priporočljivo spremljati bolnikovo stanje dovolj dolgo, še posebej pomembno je spremljanje srčnega utripa. Niti amiodaron niti njegovi presnovki se z dializo ne odstranijo.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij

Vsekakor obvestite svojega zdravnika o vseh zdravilih, ki jih jemljete Cordaron , tudi če se to zgodi občasno.

Farmakodinamične interakcije

Antiaritmična zdravila

Številni antiaritmiki povzročajo motnje avtomatizma, prevodnosti in kontraktilnosti srca.

Kombinirano zdravljenje Antiaritmiki različnih razredov imajo lahko ugodne terapevtske učinke, vendar je praviloma potreben reden klinični nadzor in spremljanje EKG. Kontraindicirano je kombinirano zdravljenje z antiaritmiki, ki lahko povzročijo torsades de pointes (amiodaron, dizopiramid, kinidin, sotalol itd.).

Kombinirano zdravljenje z antiaritmiki istega razreda, razen v izjemnih primerih, ni priporočljivo zaradi povečanega tveganja neželenih učinkov s strani srca.

Kombinirano zdravljenje z zdravili z negativnimi inotropnimi lastnostmi, ki upočasnijo in/ali oslabijo atrioventrikularno prevajanje, zahteva previdnost ter klinično opazovanje in spremljanje EKG.

Zdravila, ki povzročajo torsades de pointes ali podaljšujejo interval OT

To hudo motnjo srčnega ritma lahko povzročijo številna zdravila, vključno z antiaritmiki. Hipokalemija (glejte zdravila, ki lahko povzročijo hipokaliemijo) je predispozicijski dejavnik, tako kot bradikardija (glejte. Zdravila, ki upočasnijo srčni utrip oz povzročajo motnje avtomatičnost ali prevodnost) ali že obstoječe (prirojeno ali pridobljeno) podaljšanje intervala QT.

Zdravila, ki povzročajo torsade de pointes (TdP)(torsada de pointes)

Takšna zdravila vključujejo antiaritmike razreda Ia, III in nekatere antipsihotike.

Kar zadeva dolasetron, eritromicin, spiramicin in Vincmin, so v to interakcijo vključene samo oblike, ki se dajejo intravensko.

Kombinirana uporaba več zdravil, ki lahko povzročijo torsades de pointes, je na splošno kontraindicirana.

Sočasna uporaba amiodarona z zdravili, za katera je znano, da podaljšujejo interval QT, mora temeljiti na natančni oceni. možne koristi in tveganje za vsakega bolnika, saj se lahko tveganje za razvoj torsade de pointes poveča (glejte poglavje Previdnostni ukrepi), bolnikom je treba spremljati interval QT.

Fluorokinolonom se je treba izogibati pri bolnikih, ki jemljejo amiodaron.

Kontraindicirane kombinacije (glejte poglavje Kontraindikacije)

Povečano tveganje za razvoj ventrikularnih aritmij, vključno s torsade de pointes (TdP).

Telaprevir

Motnja avtomatizma in srčne prevodnosti s čezmernim tveganjem za bradikardijo.

Kobicistat

Tveganje povečanih neželenih učinkov zaradi zmanjšane presnove amiodarona.

Zdravila, ki upočasnjujejo srčni utrip ali povzročajo težave z avtomatizmom ali prevajanjem

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in zaviralci kalcijevih kanalčkov, ki upočasnijo srčni utrip (verapamil, diltiazem), saj se lahko razvijejo motnje avtomatizma (huda bradikardija) in prevodnosti;

Zdravila, ki lahko povzročijo hipokalemijo

Odvajala, ki spodbujajo črevesno gibljivost, kar lahko povzroči hipokalemijo in s tem poveča tveganje za razvoj torsade de pointes (TdP). V kombinaciji z amiodaronom je treba uporabiti odvajala iz drugih skupin.

Pri uporabi naslednjih zdravil v kombinaciji z amiodaronom je potrebna previdnost:

Diuretiki, ki povzročajo hipokalemijo (v monoterapiji ali kombinaciji). Sistemski kortikosteroidi (gluko-, mineralo-), tetrakozaktid. Amfotericin B (intravenozno).

Preprečiti je treba razvoj hipokalemije in jo popraviti, če se pojavi. Kontrolirati je treba interval QT, pri torsade de pointes (TdP) ne smemo predpisovati antiaritmikov (začeti s ventrikularnim spodbujanjem; možno je intravensko dajanje magnezijevih soli).

Splošna anestezija

Poročali so o naslednjih hudih zapletih pri bolnikih, ki so med zdravljenjem jemali amiodaron splošna anestezija: bradikardija (odporna na atropin), hipotenzija, prevodne motnje, zmanjšan minutni volumen srca.

Zelo v redkih primerih Poročali so o hudih respiratornih zapletih, včasih s smrtnim izidom (sindrom akutne dihalne stiske pri odraslih), običajno po operaciji. Ti zapleti se lahko razvijejo zaradi interakcij, povezanih z visokimi koncentracijami kisika.

Vpliv kordarona na druga zdravila

Amiodaron in/ali njegov presnovek desetilamiodaron zavirata CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 in P-glikoprotein ter lahko povečata sistemsko izpostavljenost zdravilom, ki so njihovi substrati.

Zaradi dolge razpolovne dobe amiodarona lahko pride do interakcij še več mesecev po prekinitvi jemanja amiodarona.

Zdravila, ki so substrati P-gp

Amiodaron je zaviralec P-gp. Pričakuje se, da bo sočasna uporaba amiodarona s substrati P-gp povečala sistemsko izpostavljenost slednjim.

Srčni glikozidi (pripravki digitalisa):

Lahko se razvije motnja avtomatizma (huda bradikardija) in atrioventrikularnega prevajanja (sinergistični učinek); Poleg tega je pri kombiniranju digoksina z amiodaronom možno povečanje koncentracije digoksina v krvni plazmi (zaradi zmanjšanja njegovega očistka). Zato je pri kombinaciji digoksina z amiodaronom potrebno določiti koncentracijo digoksina v krvi in ​​spremljati morebitne klinične in elektrokardiografske manifestacije zastrupitve z digitalisom. Morda bo potrebna prilagoditev odmerka srčnih glikozidov.

dabigatran

Treba je paziti, kdaj sočasna uporaba amiodaron z dabigatranom zaradi nevarnosti krvavitve. Morda bo treba odmerek dabigatrana prilagoditi v skladu z navodili za uporabo.

Zdravila, ki so substrati CYP2C9

Amiodaron poveča koncentracijo zdravil, ki so substrati CYP2C9, kot sta varfarin ali fenitoin, v krvi zaradi zaviranja citokroma P450 2C9.

Varfarin

Kombinacija varfarina z amiodaronom lahko poveča učinek peroralnega antikoagulanta in s tem poveča tveganje za krvavitev. Potrebno je pogosteje spremljati raven protrombina (INR) in prilagoditi odmerek peroralnih antikoagulantov tako med zdravljenjem z amiodaronom kot po njegovem prenehanju.

fenitoin

Kombinacija fenitoina z amiodaronom lahko povzroči preveliko odmerjanje fenitoina z razvojem nevrološke manifestacije. Potrebno je klinično spremljanje in zmanjšanje odmerka fenitoina ob prvih znakih prevelikega odmerjanja; Določiti je treba raven fenitoina v krvni plazmi.

Zdravila, ki so substrati CYP2D6

flekainid

Amiodaron poveča koncentracijo flekainida v plazmi z zaviranjem citokroma CYP2D6. Zato je treba odmerek amiodarona zmanjšati.

Zdravila, ki so substrati CYP3A4

Če se takšna zdravila dajejo sočasno z amiodaronom, zaviralcem CYP3A4, lahko povzročijo povečano visoka stopnja njihove koncentracije v plazmi, kar lahko povzroči morebitno povečanje njihove toksičnosti.

ciklosporin

Kombinacija ciklosporina z amiodaronom lahko poveča koncentracijo ciklosporina v plazmi; potrebna je prilagoditev odmerka.

fentanil

Kombinacija z amiodaronom se lahko poveča farmakološke učinke fentanila in poveča tveganje za toksičnost.

statini

Kadar se amiodaron uporablja sočasno s statini, ki jih presnavlja CYP3A4, kot so simvastatin, atorvastatin in lovastatin, se poveča tveganje za mišično toksičnost. Pri predpisovanju skupaj z amiodaronom je priporočljivo uporabljati statine, ki se ne presnavljajo s CYP3A4.

Druga zdravila, ki jih presnavljaCYP3A4: lidokain, takrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihidroergotamin, ergotamin, kolhicin.

Zdravila z negativnimi inotropnimi učinki, ki povzročajo bradikadijo in/ali supresijo AV vozla: potrebno je spremljanje klinične manifestacije in EKG.

Antiaritmična zdravila razne skupine: Njihova uporaba je lahko koristna, vendar zahteva skrbno spremljanje in testiranje EKG.

Vpliv drugih zdravil na kordaron

Zaviralci CYP3A4 in zaviralci CYP2C8 lahko potencialno zavrejo presnovo amiodarona in povečajo njegovo izpostavljenost.

Sočasna uporaba amiodarona in sofosbuvirja v kombinaciji z drugim protivirusnim zdravilom z neposrednim delovanjem proti HIV (kot je daklatasvir, simeprevir ali ledipasvir) ni priporočljiva, saj lahko povzroči hudo simptomatsko bradikardijo. Mehanizem tega pojava bradikardija neznana.

Uporabno do datuma

Dozirna oblika"type="checkbox">

Dozirna oblika

Tablete deljive 200 mg

Spojina

Ena tableta vsebuje

učinkovina - amiodaron hidroklorid 200 mg,

pomožne snovi: laktoza monohidrat, koruzni škrob, povidon K90F, brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Opis

Bele do rahlo smetanaste okrogle tablete z zarezo za lomljenje in vgraviranim simbolom srca in "200" na eni strani tablete.

Farmakoterapevtska skupina

Zdravila za zdravljenje bolezni srca. Antiaritmična zdravila razredov I in III. Antiaritmična zdravila razreda III. amiodaron.

Koda ATX C01ВD01.

Farmakološke lastnosti"type="checkbox">

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Amiodaron se počasi absorbira in ima visoko afiniteto za različna tkiva. Peroralna biološka uporabnost se pri različnih bolnikih razlikuje od 30 % do 80 % (povprečna vrednost približno 50 %). Po enkratnem odmerku so najvišje koncentracije v plazmi dosežene v 3-7 urah. Terapevtski učinki povprečno opazimo teden dni po začetku jemanja zdravila (od nekaj dni do dveh tednov). Amiodaron ima ob upoštevanju individualnih razlik pri bolnikih dolgo razpolovno dobo (od 20 do 100 dni). V prvih dneh zdravljenja zdravilni izdelek se kopiči v večini telesnih tkiv, zlasti v maščobnem tkivu. Izločanje se začne v nekaj dneh, plazemske koncentracije v stanju dinamičnega ravnovesja pa so dosežene v nekaj mesecih, odvisno od individualna reakcija bolan. Te značilnosti pojasnjujejo uporabo nasičenih odmerkov, da se doseže kopičenje zdravila v tkivih, kar je potrebno za doseganje terapevtskega učinka.

Del joda, ki ga vsebuje zdravilo, se sprosti in ga najdemo v urinu v obliki jodida, kar ustreza 6 mg za vsak 200 mg odmerek amiodarona na dan. Preostanek zdravila in torej večina joda se po prehodu skozi jetra izloči z blatom.

Ker je ledvično izločanje amiodarona zanemarljivo, lahko bolnikom z ledvično okvaro dajemo običajne odmerke.

Po prenehanju jemanja zdravila se njegovo odstranjevanje iz telesa nadaljuje še nekaj mesecev; upoštevati je treba preostali učinek zdravila v obdobju več kot 10 dni in do 1 meseca.

Farmakodinamika

Antiaritmično delovanje zdravila je zagotovljeno z naslednjimi mehanizmi delovanja:

Razširi 3. fazo potenciala aktivnosti srčne mišice, ki se izraža predvsem v zmanjšanju kalijevega toka (razred III po klasifikaciji Vaughan Williams);

Zmanjša sinusni avtomatizem do bradikardije, ki se ne odziva na atropin;

Nekonkurenčno zavira alfa in beta adrenergično aktivnost;

Upočasni prevajanje v sinoatrijskem vozlu, atriju in atrioventrikularnem (AV) vozlu, zlasti pri pospešenem srčnem utripu;

Ne vpliva na intraventrikularno prevajanje;

Poveča refraktorno obdobje in zmanjša atrijsko, atrioventrikularno in ventrikularno razdražljivost miokarda;

Upočasni prevajanje in podaljša refraktorno obdobje dodatnih atrioventrikularnih poti.

Druge lastnosti

Zmerno zmanjša periferni upor in srčni utrip, kar vodi do zmanjšanja porabe kisika;

Poveča koronarni izpust z neposrednim vplivom na gladke mišice miokardnih arterij in vzdržuje srčni izpust z zmanjšanjem tlaka in perifernega upora. Nima pomembnega negativnega inotropnega učinka.

Prišlo je do značilnega zmanjšanja celotne umrljivosti za 13 % v korist amiodarona (IZ95 % 0,78–0,99; p = 0,030) in umrljivosti, povezane z ritmom, za 29 % (IZ95 % 0,59–0,85; p = 0,0003).

Indikacije za uporabo

Preprečevanje ponovitve:

Ventrikularna tahikardija, ki je smrtno nevarna: zdravljenje je treba začeti takoj bolnišnične razmere pod skrbnim nadzorom

Klinično potrjeno, simptomatsko in povzroča izgubo invalidnost ventrikularne aritmije

Klinično potrjena supraventrikularna tahikardija z ugotovljeno potrebo po zdravljenju, če opazimo odpornost pri jemanju drugih zdravil ali obstajajo kontraindikacije za njihovo uporabo

Ventrikularna fibrilacija

Zdravljenje supraventrikularne tahikardije: upočasnitev ali zmanjšanje atrijske fibrilacije ali undulacije.

Amiodaron se lahko uporablja pri bolnikih z koronarna bolezen bolezni srca (koronarne arterijske bolezni) in/ali disfunkcije levega prekata.

Navodila za uporabo in odmerki

Začetno zdravljenje

Običajni režim odmerjanja so 3 tablete na dan, 8-10 dni.

V nekaterih primerih se lahko na začetku zdravljenja uporabijo višji odmerki (4 ali 5 tablet na dan), vendar le za kratek čas in ob spremljanju elektrokardiografije.

Vzdrževalno zdravljenje

Najmanjši učinkoviti odmerek je treba določiti glede na individualni odziv in se lahko giblje od ½ tablete na dan (1 tableta vsak drugi dan) do 2 tableti na dan.

Stranski učinki

zelo pogosti (≥10 %)

Mikrodepoziti v roženici, skoraj vedno prisotni pri odraslih, so običajno lokalizirani v predelu pod zenico in niso kontraindikacija za nadaljnje zdravljenje. V izjemnih primerih jih lahko spremlja zaznavanje obarvane in slepeče svetlobe ali zamegljen vid. Mikrodepoziti v roženici, ki jih tvori kompleks lipidov, po prenehanju zdravljenja vedno izginejo.

V odsotnosti kakršnih koli kliničnih simptomov distiroidizma raven "disociiranega" ščitničnega hormona (povečana raven T4 ob normalni ali rahlo znižani ravni T3) ni razlog za prekinitev zdravljenja.

Pri poškodbah jeter; Te primere je diagnosticiral povečane ravni serumske transaminaze. Praviloma se zmerno in izolirano zvišanje ravni transaminaz (od 1,5- do 3-krat več kot običajno) zmanjša po zmanjšanju odmerka ali celo spontano.

Gastrointestinalne motnje (navzea, bruhanje, disgevzija), ki se običajno pojavijo med začetnim zdravljenjem in izginejo, ko se odmerek zmanjša.

Pogosto (≥1%,<10%)

Lila ali modrikasto siva pigmentacija kože, ki se pojavi pri visokih dnevnih odmerkih v daljšem časovnem obdobju. Po prekinitvi zdravljenja ta pigmentacija počasi izgine (od 10 do 24 mesecev).

Hipotiroidizem ima klasično obliko: povečanje telesne mase, občutljivost na mraz, apatija, zaspanost; jasno povečanje ravni ščitničnega stimulirajočega hormona je signal za njegovo diagnozo. Prekinitev zdravljenja povzroči postopno povrnitev normalnega delovanja ščitnice v 1-3 mesecih; zato prekinitev zdravila ni velikega pomena. Če je indicirano, se lahko zdravljenje z amiodaronom nadaljuje v kombinaciji z organsko nadomestno terapijo na osnovi L-tiroksina, pri čemer se odmerek prilagodi glede na ravni ščitničnega stimulirajočega hormona.

Hipertiroidizem je pogosteje zavajajoč: z malo simptomi (rahla nepojasnjena izguba teže, zmanjšana učinkovitost antiangine in/ali antiaritmikov); psihiatrične oblike pri starejših ali celo tirotoksikoza.

Zmanjšanje ravni ščitničnega stimulirajočega hormona, izmerjeno z ultrasenzitivno metodo, potrdi diagnozo. Pomembno je, da prekinete zdravljenje z amiodaronom: to običajno zadostuje za začetek kliničnega okrevanja v 3-4 tednih. Hudi primeri lahko povzročijo smrt bolnika, zato je treba takoj začeti pravilno zdravljenje.

Če je tirotoksikoza zaskrbljujoča, bodisi sama po sebi bodisi zaradi učinkov na nestabilno miokardno ravnovesje, in je učinkovitost sintetičnih antitiroidnih učinkovin nedosledna, je treba takojšnje kortikosteroidno zdravljenje (1 mg/kg) dovolj dolgo (3 mesece) je priporočljivo. Več mesecev po prekinitvi zdravljenja z amiodaronom so poročali o primerih hipertiroidizma.

Difuzna intersticijska ali alveolarna pnevmopatija in obliteracijski bronhiolitis z organizirano pljučnico, včasih s smrtnim izidom. Pojav naraščajoče dispneje ali suhega kašlja - izoliran ali v povezavi s poslabšanjem splošnega stanja (utrujenost, izguba teže, splošno slabo počutje) zahteva radiološki nadzor in po potrebi prekinitev zdravljenja. Te vrste pnevmopatije se lahko razvijejo v pljučno fibrozo.

Zgodnja ukinitev amiodarona, povezana ali nepovezana s kortikosteroidno terapijo, povzroči regresijo motenj. Klinični simptomi običajno izginejo v 3-4 tednih. Radiološko in funkcionalno izboljšanje običajno nastopi počasneje (več mesecev). Poročali so o več primerih plevritisa, večinoma povezanih z intersticijsko pnevmopatijo.

Tremor ali drugi ekstrapiramidni simptomi

Motnje spanja, vključno z nočnimi morami

Senzorične, motorične ali mešane periferne nevropatije

Akutna poškodba jeter s povečano koncentracijo transaminaz v krvi in/ali zlatenico, včasih s smrtnim izidom, ki zahteva prekinitev zdravljenja

Zmerna bradikardija, odvisno od odmerka

Ne pogosto (≥0,1 %<1%)

miopatija

Cerebelarna ataksija

Benigna intrakranialna hipertenzija, glavobol. Pojav izoliranih glavobolov zahteva raziskavo vzroka te motnje.

Prevodne motnje (sinoavrikularni blok različnih stopenj)

Redko (≥0,01,<0.1)

Hiponatremija, ki lahko kaže na SIADH/SIADH (sindrom neustreznega izločanja antidiuretičnega hormona)

Zelo redko (<0.01%)

Optična nevropatija (optični nevritis) z zamegljenim vidom, zmanjšanim vidom in papilarnim edemom v fundusu. Rezultat je lahko bolj ali manj močno zmanjšanje ostrine vida. Do danes ni bila ugotovljena nobena povezava z amiodaronom. Vendar pa je v primeru katerega koli drugega očitnega vzroka priporočljivo prekiniti zdravljenje

Eritem med radioterapijo

Kožni izpuščaji običajno niso zelo specifični

Eksfoliativni dermatitis, razmerje med zdravilom ni jasno ugotovljeno

alopecija

SIADH/SIADH (sindrom neustreznega izločanja antidiuretičnega hormona), zlasti če se uporablja v kombinaciji z zdravili, ki lahko povzročijo hiponatremijo.

Bronhospazem, zlasti pri bolnikih z astmo

Sindrom akutne dihalne stiske, včasih smrten ali po operaciji (predlagana povezava z velikimi odmerki).

Kronična okvara jeter med dolgotrajnim zdravljenjem

Histologija je skladna s psevdoalkoholnim hepatitisom. Abstraktnost klinične in biološke slike (nekonsistentna hepatomegalija, zvišanje ravni transaminaz v krvi 1,5-5-krat višje od normalne) je osnova za redno spremljanje delovanja jeter.

Na diagnozo kronične okvare jeter je treba pomisliti že v primeru zmernega zvišanja ravni transaminaz v krvi, ki se pojavi po zdravljenju, ki traja več kot 6 mesecev. Klinične in biološke nepravilnosti običajno izginejo po prenehanju zdravljenja. Poročali so o več primerih nepopravljivega izida.

Huda bradikardija in redko odpoved sinusnega vozla (disfunkcija sinusnega vozla, starejši bolniki).

Epididimitis; povezava z zdravilom ni bila ugotovljena.

Vaskulitis

Ledvična odpoved z zmernim zvišanjem kreatinina

trombocitopenija.

Pogostnost neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)

Pljučne krvavitve, včasih povezane s hemoptizo. Ti učinki na pljuča se pogosto pojavijo v povezavi s pnevmopatijo, ki jo povzroči amiodaron.

Primeri angioedema.

Kontraindikacije

Sinusna bradikardija in sinoatrijski srčni blok brez korekcije z umetnim srčnim spodbujevalnikom

Sindrom bolnega sinusa brez korekcije z umetnim srčnim spodbujevalnikom (tveganje zastoja sinusnega vozla)

Motnje atrioventrikularnega prevajanja visoke stopnje v odsotnosti korekcije z umetnim srčnim spodbujevalnikom

Hipertiroidizem zaradi možnega poslabšanja zaradi uporabe amiodarona

Znane preobčutljivostne reakcije na jod, amiodaron ali eno od pomožnih snovi

Nosečnost

obdobje laktacije

Kombinacija z zdravili, ki lahko povzročijo torsades de pointes:

Antiaritmiki razreda III (sotalol, dofetilid, ibutilid)

Druga zdravila, kot so: arzenove spojine, bepridil, cisaprid, difemanil, dolasetron IV, eritromicin IV, mizolastin, moksifloksacin, spiramicin IV, toremifen, vinkamin IV (glejte »Interakcije z zdravili«).

Interakcije z zdravili

Antiaritmična zdravila

Veliko antiaritmikov zmanjša avtomatizem, prevodnost in kontraktilnost srca.

Kombinirano dajanje z različnimi razredi antiaritmikov lahko zagotovi ugoden terapevtski učinek, vendar je največkrat zelo občutljiv proces, ki zahteva natančno klinično in EKG spremljanje.

Kombinirana uporaba z antiaritmiki, ki povzročajo torsades de pointes (amiodaron, dizopiramid, kinidinske spojine, sotalol itd.), Je kontraindicirana.

Kombinirana uporaba z antiaritmiki istega razreda ni priporočljiva, razen v izjemnih primerih, povezanih s povečanim tveganjem neželenih učinkov na srce.

Kombinirana uporaba z zdravili z negativnimi inotropnimi lastnostmi, ki povzročajo bradikardijo in/ali upočasnjujejo atrioventrikularno prevajanje, je občutljiv proces, ki zahteva klinično in EKG spremljanje.

Zdravila, ki lahko povzročijo torsade de pointes (TdP)

To hudo obliko aritmije lahko povzročijo številna zdravila, antiaritmiki ali kaj drugega.

Hipokalemija je predispozicijski dejavnik, prav tako bradikardija ali prirojeno ali pridobljeno že obstoječe podaljšanje intervala QT.

Zdravila, ki lahko povzročijo torsade de pointes, vključujejo antiaritmike razreda II in III ter nekatere antipsihotike.

Kar zadeva eritromicin, spiramicin in vinkamin, se ta interakcija nanaša samo na intravensko dane oblike.

Uporaba torsadogenega zdravila z drugim torsadogenim zdravilom je na splošno kontraindicirana.

Vendar so metadon in nekatere podskupine izjema od tega pravila:

Antipsihotiki, ki lahko povzročijo torsade de pointes, prav tako niso priporočljivi in ​​niso kontraindicirani za uporabo z drugimi torsadogenimi zdravili.

Veliko zdravil lahko povzroči bradikardijo. To velja zlasti za antiaritmike razreda Ia, zaviralce beta, nekatere antiaritmike razreda III, nekatere zaviralce kalcijevih kanalčkov, digitalis, pilokarpin in antiholinesterazna zdravila.

Kontraindicirane kombinacije (glejte "Kontraindikacije")

Antiaritmiki razreda Ia (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid)

Antiaritmiki razreda III (dofetilid, ibutilid, sotalol)

Druga zdravila, kot so: arzenove spojine, bepridil, cisaprid, difemanil, dolasetron IV, eritromicin IV, mizolastin, moksifloksacin, spiramicin IV, toremifen, vinkamin IV

Povečano tveganje za razvoj ventrikularne aritmije, zlasti torsade de pointes.

ciklosporin

Povečane koncentracije ciklosporina v krvi zaradi zmanjšane presnove v jetrih s tveganjem nefrotoksičnih učinkov.

Analiza koncentracije ciklosporina v krvi, spremljanje delovanja ledvic in prilagoditev odmerka ciklosporina med zdravljenjem z amiodaronom.

Diltiazem za injiciranje

Verapamil za injiciranje

Tveganje za bradikardijo in atrioventrikularni srčni blok.

Če se tej kombinaciji ni mogoče izogniti, bosta pomembna natančno klinično opazovanje in stalno spremljanje EKG.

Če je mogoče, prekinite 1 od 2 zdravljenj. Če se tej kombinaciji ni mogoče izogniti, bosta imela pomembno vlogo predhodna kontrola intervala QT in spremljanje EKG.

Nevroleptiki, ki lahko povzročijo torsades de pointes: (amisulprid, klopromazin, ciamemazin, droperidol, flufenazin, haloperidol, levomepromazin, pimozid, pipamperon, pipotiazin, sertindol, sulpirid, sultoprid, tiaprid, zuklopentiksol).

Povečano tveganje za ventrikularne aritmije, zlasti torsade de pointes.

Povečano tveganje za ventrikularne aritmije, zlasti torsade de pointes.

Kombinacije, ki zahtevajo previdnost med uporabo

Peroralni antikoagulanti

Povečan antikoagulantni učinek in tveganje za krvavitev.

Pogostejše spremljanje INR. Med zdravljenjem z amiodaronom in 8 dni po prekinitvi zdravljenja prilagodite peroralni odmerek antikoagulanta.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, razen sotalola (kontraindicirana kombinacija) in esmolola (kombinacija, pri kateri so potrebni previdnostni ukrepi)

Oslabljena prevodnost in avtomatizem (depresivni kompenzacijski simpatični mehanizmi). Potreben je EKG in klinični nadzor.

Beta blokatorji za srčno popuščanje (bisoprolol, karvedilol, metoprolol, nebivolol)

Oslabljen avtomatizem in srčna prevodnost s tveganjem čezmerne bradikardije.

Povečano tveganje za ventrikularne aritmije, zlasti torsade de pointes. Potrebno je redno klinično in EKG spremljanje.

dabigatran

Povečane koncentracije dabigatrana v serumu so povezane s povečanim tveganjem za krvavitve. Klinično spremljanje in po potrebi prilagoditev odmerka dabigatrana, ki ne sme preseči 150 mg/dan.

Zdravila za digitalis

Oslabljen avtomatizem (prekomerna bradikardija) in oslabljeno atrioventrikularno prevajanje. Pri uporabi digoksina se njegova raven v krvi poveča, kar je povezano z zmanjšanjem njegovega očistka.

EKG in klinično spremljanje ter spremljanje ravni digoksina v krvi in ​​po potrebi prilagoditev odmerka digoksina.

Peroralno dani diltiazem

Tveganje za bradikardijo ali atrioventrikularni srčni blok, zlasti pri starejših bolnikih. Potreben je EKG in klinični nadzor.

Nekateri makrolidi (azitromicin, klaritromicin, roksitromicin)

Povečano tveganje za ventrikularne aritmije, zlasti torsade de pointes. EKG in klinični nadzor med sočasno uporabo.

Verapamil za peroralno uporabo

Tveganje za bradikardijo in atrioventrikularni srčni blok, zlasti pri starejših bolnikih.

Motnje kontraktilne funkcije, avtomatizma in prevodnosti srca (zatiranje kompenzacijskih simpatičnih mehanizmov). Potreben je EKG in klinični nadzor.

Hipokalemična sredstva: hipokalemični diuretiki (v monoterapiji ali v kombinaciji), stimulativna odvajala, amfotericin B (IV pot), glukokortikoidi (sistemska pot), tetrakozaktid

Povečano tveganje za ventrikularne aritmije, zlasti torsades de pointes (hipokalemija je predispozicijski dejavnik).

Hipokalemijo je treba korigirati pred dajanjem zdravila, opraviti pa je treba tudi EKG, spremljanje elektrolitov v krvi in ​​klinično spremljanje.

Lidokain

Tveganje za povečane koncentracije lidokaina v plazmi z možnostjo nevroloških in srčnih neželenih učinkov zaradi zmanjšane presnove v jetrih, ki jo povzroča amiodaron.

Klinični in EKG nadzor, po potrebi nadzor koncentracije lidokaina v plazmi. Po potrebi prilagodite odmerek lidokaina med zdravljenjem z amiodaronom in po njegovem prenehanju.

Orlistat

Tveganje za znižanje plazemskih koncentracij amiodarona in njegovega aktivnega presnovka.

Potreben je klinični in po potrebi EKG nadzor.

Fenotoin (in z ekstrapolacijo fosfenitoin)

Povečane koncentracije fenitoina v plazmi s simptomi prevelikega odmerjanja, zlasti nevrološki simptomi (zmanjšana presnova fenitoina v jetrih). Klinično spremljanje, spremljanje koncentracije fenitoina v plazmi in morebitna prilagoditev odmerka).

simvastatin

Povečano tveganje neželenih učinkov (odvisno od koncentracije), kot je rabdomioliza (zmanjšana presnova simvastatina v jetrih). Ne prekoračite odmerka simvastatina 20 mg/dan ali uporabite drugega statina, na katerega ta vrsta interakcije ne vpliva.

Takrolimus

Zvišane ravni takrolimusa v krvi zaradi zaviranja njegovega presnovka z amiodaronom. Izmerite koncentracijo takrolimusa v krvi, spremljajte delovanje ledvic in prilagodite odmerek takrolimusa pri sočasni uporabi z amiodaronom in po prekinitvi jemanja amiodarona.

Zdravila, ki povzročajo bradikardijo

Povečano tveganje za ventrikularne aritmije, zlasti torsade de pointes. Potreben je klinični in EKG nadzor.

Kombinacije, ki jih je treba upoštevati

Pilokarpin

Tveganje za čezmerno bradikardijo (dodatni učinki zdravil, ki povzročajo bradikardijo).

Posebna navodila

Izvedena je bila metaanaliza trinajstih kontroliranih, randomiziranih, prospektivnih preskušanj, ki so vključevala 6553 bolnikov z nedavnim miokardnim infarktom (78 %) ali kroničnim srčnim popuščanjem (22 %).

Povprečno obdobje spremljanja bolnikov je bilo od 0,4 do 2,5 leta. Dnevni vzdrževalni odmerek je bil v povprečju 200 do 400 mg.

Ta meta-analiza je pokazala pomembno zmanjšanje celotne umrljivosti za 13 % v korist amiodarona (IZ 95 % 0,78–0,99; p = 0,030) in umrljivosti, povezane z ritmom, za 29 % (IZ 95 % 0,59–0,85; p = 0,0003).

Vendar je treba te rezultate razlagati previdno, pri čemer je treba upoštevati heterogenost vključenih študij (heterogenost predvsem zaradi izbrane populacije, dolžine obdobja spremljanja, uporabljene metodologije in rezultatov študije).

Odstotek prekinitev zdravljenja je bil višji v skupini z amiodaronom (41 %) kot v skupini s placebom (27 %).

Hipotiroidizem so odkrili pri 7 % bolnikov, ki so jemali amiodaron, v primerjavi z 1 % v skupini, ki je prejemala placebo. Hipertiroidizem je bil ugotovljen pri 1,4 % bolnikov, ki so jemali amiodaron, v primerjavi z 0,5 % v skupini, ki je prejemala placebo. Intersticijska pnevmopatija se je pojavila pri 1,6 % bolnikov, ki so jemali amiodaron, v primerjavi z 0,5 % v skupini, ki je prejemala placebo.

Opozorila

Učinki na srce

Pred začetkom zdravljenja je treba opraviti EKG

Zmanjšanje srčnega utripa je lahko slabše pri starejših bolnikih.

Med zdravljenjem z amiodaronom se spremeni elektrokardiogram. Ta sprememba, ki jo povzroči Cordarone, je podaljšanje intervala QT, ki odraža podaljšanje repolarizacije, po možnosti s pojavom U-vala; to je prej znak terapevtske impregnacije kot toksičnosti.

Pojav atrioventrikularnega bloka 2. in 3. stopnje, sinoavrikularnega srčnega bloka ali bifascikularnega bloka mora biti razlog za začasno prekinitev zdravljenja. Atrioventrikularni blok prve stopnje zahteva natančnejši nadzor.

Poročali so o pojavu nove aritmije ali poslabšanju prejšnje, zdravljene aritmije (glejte »Neželeni učinki«).

Aritmogeni učinek amiodarona je šibek, celo manjši od aritmogenega učinka večine antiaritmikov in se pojavlja predvsem v kombinaciji z določenimi zdravili (glejte »Interakcije z zdravili«) ali pri elektrolitskih neravnovesjih.

Učinki na ščitnico

Prisotnost joda v zdravilu moti nekatere teste delovanja ščitnice (vezava radioaktivnega joda, jod, vezan na beljakovine); še vedno pa je možna ocena delovanja ščitnice (T3, T4, USTSH).

Amiodaron lahko povzroči nepravilnosti ščitnice, zlasti pri bolnikih z anamnezo motenj delovanja ščitnice. Testiranje ščitničnega stimulirajočega hormona je priporočljivo za vse bolnike pred začetkom zdravljenja in nato redno med zdravljenjem in več mesecev po prenehanju zdravljenja ter v primeru kliničnega suma na distiroidizem (glejte »Neželeni učinki«).

Učinki na pljuča

Pojav dispneje ali suhega kašlja, samostojno ali v povezavi s poslabšanjem splošnega stanja, bi moral nakazovati možnost pljučne toksičnosti, kot je intersticijska pnevmopatija, in zahtevati radiološko spremljanje.

Učinki na jetra

Učinki na živčno-mišični sistem

Amiodaron lahko povzroči senzorično, motorično in mešano periferno nevropatijo in miopatijo.

Vpliv na oči

V primeru zamegljenega vida ali zmanjšane ostrine vida je treba nemudoma opraviti popoln oftalmološki pregled, vključno z očesnim fundusom. Zdravljenje z amiodaronom je treba prekiniti, če se pojavi z amiodaronom povzročena nevropatija ali optični nevritis zaradi možnega tveganja za slepoto.

Učinki zaradi interakcij z drugimi zdravili

V kombinaciji z (glejte »Interakcije z zdravili«):

zaviralci beta z izjemo sotalola (kontraindicirana kombinacija) in esmolola (kombinacija, ki zahteva previdnost),

Verapamil in diltiazem,

je treba upoštevati le za preprečevanje smrtno nevarne ventrikularne aritmije.

Učinki, ki jih povzročajo pomožne snovi

To zdravilo vsebuje laktozo. Zato zdravilo ni priporočljivo za bolnike z intoleranco za galaktozo. Lappova pomanjkljivost laktaze ali sindrom malabsorpcije glukoze/galaktoze (redke dedne bolezni).

Previdnostni ukrepi za uporabo

Motnje elektrolitov, zlasti hipokalemija: pomembno je upoštevati situacije, ki so lahko povezane s hipokaliemijo, ki prispeva k pojavu proaritmičnih učinkov.

Hipokalemijo je treba popraviti pred dajanjem amiodarona.

Spodaj omenjeni neželeni učinki so običajno povezani s čezmernimi koncentracijami zdravila; se jim je mogoče izogniti ali zmanjšati njihovo resnost s skrbno izbiro najmanjšega učinkovitega odmerka.

Pri otrocih varnost in učinkovitost amiodarona nista bili ocenjeni z nadzorovanimi kliničnimi preskušanji.

Zaradi možnega zvišanja defibrilacijskega in/ali stimulacijskega praga implantabilnih srčnih defibrilatorjev ali srčnih spodbujevalnikov je treba prag preveriti pred začetkom zdravljenja in večkrat med zdravljenjem z amiodaronom ter vsakič, ko prilagajamo odmerek.

Anestezija

Pred operacijo je treba anesteziologa obvestiti, da se bolnik zdravi z amiodaronom.

Dolgotrajno zdravljenje z amiodaronom lahko poveča hemodinamično tveganje, povezano s splošno ali lokalno anestezijo v smislu neželenih učinkov. Neželeni učinki vključujejo, vendar niso omejeni na, bradikardijo, hipotenzijo, zmanjšan minutni volumen srca in motnje prevodnosti.

Poleg tega so poročali o nekaterih primerih akutne respiratorne odpovedi pri bolnikih, zdravljenih z amiodaronom v neposrednem pooperativnem obdobju. Zato je priporočljivo, da te bolnike med mehansko ventilacijo natančno spremljate.

Nosečnost

Predklinične študije niso pokazale teratogenih učinkov. Odsotnost teratogenih učinkov v predkliničnih študijah ne zagotavlja podobnih učinkov pri ljudeh. Doslej so se snovi, ki povzročajo malformacije pri ljudeh, izkazale za teratogene pri živalih v študijah, izvedenih na dveh živalskih vrstah.

V kliničnem kontekstu ni na voljo dovolj ustreznih podatkov za oceno morebitnega teratogenega učinka amiodarona, danega v prvem trimesečju nosečnosti.

Ker plodova ščitnica začne vezati jod po 14 tednih amenoreje, pri zgodnjem dajanju ni pričakovati učinkov na fetalno ščitnico.

Preobremenitev z jodom zaradi uporabe tega zdravila izven tega obdobja lahko povzroči biološki ali celo klinični fetalni hipotiroidizem (struma).

Zato je uporaba tega zdravila kontraindicirana od 2. trimesečja nosečnosti.

Dojenje

Amiodaron in njegov presnovek se skupaj z jodom izločata v materino mleko v koncentracijah, ki presegajo koncentracije v materini plazmi. Zaradi tveganja hipotiroidizma pri novorojenčku je dojenje kontraindicirano pri bolnikih, ki se zdravijo s tem zdravilom.

Značilnosti vpliva zdravila na sposobnost vožnje vozila ali potencialno nevarnih mehanizmov

Pri opravljanju dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost, je potrebna previdnost.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: sinusna bradikardija, ventrikularna aritmija, vključno s torsade de pointes, odpoved jeter.

Rok uporabnosti

Ne uporabljajte po preteku roka uporabnosti.

Pogoji za izdajo v lekarnah

Na recept

Proizvajalec

HINOIN Pharmaceutical and Chemical Products Plant JSC, Madžarska

Naslov lokacije:

2112 Veresegyhaz, Levai u.5, Madžarska

To zdravilo spada v kategorijo zdravil, ki imajo antiaritmični učinek. Cordarone ima tudi antianginozno sredstvo. Pogosto je vključen v preventivno terapijo. Vendar pa ga zdravniki v zadnjem času vse bolj raje uporabljajo kot samostojno zdravilo.

Glavni prednosti izdelka sta širok spekter delovanja in hiter učinek. Zato se zdravilo vzame tudi, če oseba razvije nenaden napad aritmije. Druga prednost je razmeroma majhen seznam kontraindikacij. Ker to poenostavi postopek izbire ustreznih sredstev.

Sestava in farmakološko delovanje

Glavna aktivna sestavina tablet Cordarone je amiodaron hidroklorid. Vendar pa zdravilo poleg zdravilne učinkovine vsebuje še nekatere druge sestavine. Igrajo vlogo pomožnih sredstev, ki lahko povečajo učinek glavne komponente.

Cordarone spada v 3. razred antiaritmikov. Z njegovo pomočjo lahko hitro in učinkovito odpravite angino pektoris, pa tudi aritmijo. Številne študije, izvedene v laboratoriju, so potrdile, da je zdravilo sposobno nekoliko upočasniti takšne vrste prevodnosti, kot so sinoatrijski, atrijski in nodalni. Pomembna prednost tega zdravila je, da ne more vplivati ​​na intraventrikularno prevajanje, kot druga zdravila s podobnim mehanizmom delovanja.

Antianginalni učinek se kaže v dejstvu, da zdravilo pomaga zmanjšati porabo kisika v miokardu. To je mogoče zaradi zmanjšanja pogostosti kontrakcij srčne mišice. To vodi do zmanjšanja celotnega perifernega žilnega upora. Prav tako je treba opozoriti, da lahko zdravilo poveča koronarni pretok krvi. Ohranja minutni volumen srca. Poleg tega je bilo dokazano, da zdravilo zmanjša prevodnost miokarda.

Mnenje zdravnika Med raziskavo in po anketiranju bolnikov, ki so jim predpisali zdravilo, je bilo ugotovljeno, da učinek zdravila traja več ur. Postopoma se koncentracija v krvi zmanjša. Vendar to ne vpliva negativno na proces nasičenosti tkiva z zdravilom. V nekaj mesecih po prekinitvi se zdravilo popolnoma izloči iz telesa, zato trajanje zdravljenja ne sme biti predolgo, saj bo to negativno vplivalo na zdravje in povzročilo zastrupitev.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Cordarone je na voljo v naslednjih oblikah:

• tablete.
• raztopina za intravensko dajanje.

Raztopina je svetlo rumene barve in vsebuje amodaron hidroklorid v velikih količinah - 0,15 g. Ta količina je večja kot v tabletah. Navsezadnje oblika tablete vsebuje le 0,2 grama aktivnega zdravila. Druga značilnost tablet je prisotnost velikega števila pomožnih komponent.

Indikacije

Pri čem pomaga to zdravilo in kdaj se običajno predpisuje? Cordarone se proizvaja v obliki tablet in raztopine za injiciranje, zato se lahko predpisuje za različne patologije. Če govorimo izključno o uporabi tablet, jih bolnikom predpisujejo:

• težave s srčnim ritmom. Toda le, če obstaja patologija levega prekata, ishemija;
• trpijo zaradi supraventrikularne paroksizmalne tahikardije, kot tudi atrijske fibrilacije;
• z atrijsko undulacijo.

Običajna praksa je tudi uporaba za odpravo ventrikularnih aritmij, ki lahko povzročijo smrt bolnika. Takšna stanja ne vključujejo samo ventrikularne fibrilacije. Lahko gre tudi za ventrikularno tahikardijo, ki je izjemno nevarna.

Pomembno! Zdravilo Cordarone in njegovi analogi so predpisani kategorijam ljudi, ki so v nevarnosti.

To pomeni, da lahko bolniki nenadoma umrejo zaradi napada. V to skupino sodijo ljudje, ki so imeli več kot 10 ventrikularnih ekstrasistol v 60 minutah. Nič manj nevarno je stanje, v katerem se zmanjša iztisni delež levega prekata. Včasih se zdravilo Cordarone predpiše bolnikom, ki so pred kratkim doživeli srčni infarkt ali imajo srčno popuščanje.

Preučili smo primere, ko je priporočljivo uporabiti tableto zdravila. Zdaj pa se pogovorimo o tem, kdaj so potrebne injekcije:

• za bolnike, ki imajo napade tahikardije. V tem primeru zdravilo pomaga lajšati simptome in zmanjša pogostost ventrikularnih kontrakcij.
• ljudi, ki trpijo zaradi atrijske fibrilacije, za lajšanje simptomov.
• med srčnim oživljanjem. A le, če je bila defibrilacija neučinkovita.

Ne glede na to, katera dozirna oblika se uporablja, je izjemno pomembno, da ste vedno pod nadzorom zdravnika.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Zdravilo predpisuje le zdravnik. Po temeljitem pregledu in pregledu anamneze se specialist odloči, ali je priporočljivo uporabljati to zdravilo, ki ima določene kontraindikacije. Na seznamu kontraindikacij je precej elementov, zato mora biti specialist previden. Zdravilo ni predpisano:

• osebe, mlajše od 18 let;
• nosečnica;
• med dojenjem;
• bolniki s sinusno bradikardijo, intersticijska pljučna bolezen, hipotiroidizem, hipertiroidizem;
• med terapijo, ki vsebuje zdravila, ki lahko povzročijo paroksizmalno tahikardijo;
• individualna nestrpnost ali občutljivost na nekatere sestavine zdravila.

Zdravilo je predpisano zelo previdno:

• bolniki, starejši od 65 let;
• ljudje z ledvičnim ali srčnim popuščanjem;
• bolniki z diagnozo bronhialne astme.

Upoštevajte, da za to kategorijo bolnikov zdravnik izbere zmanjšan odmerek. Razvija tudi edinstven režim odmerjanja. Zato tega zdravila ni priporočljivo jemati sami.

Navodila za uporabo

1. Raztopino je treba dati intravensko z uporabo preproste kombinacije. Če je treba ustaviti znake srčne aritmije, dajte 5 mg na kilogram bolnikove teže. Za bolnike s CHF je ta odmerek previsok. Zato se zmanjša na 2,5 mg. Upoštevajte, da je treba infundiranje izvajati precej dolgo (približno 20 minut).
2. Tablete se jemljejo strogo pred obroki. Potrebno je vzeti 2-3 odmerke na dan. V tem primeru enkratni odmerek ne sme preseči 0,8 grama. Omeniti velja, da ta odmerek ni konstanten. 15. dan zdravljenja se odmerek zmanjša na 0,4 g na dan.

Pomembno! Če govorimo o preventivni terapiji, potem potek zdravljenja ni daljši od 5 dni. Nato si morate vzeti odmor vsaj 2 dni. In šele po tem se lahko nadaljuje preventiva. Na splošno velja, da trajanje preventivnih ukrepov ne sme presegati 10-15 dni. Ker Cordarone močno vpliva na ščitnico, ga je treba previdno predpisati ljudem s patologijami.

Posebna navodila

Med zdravljenjem morajo bolniki čim manj biti na soncu. Če časa, preživetega na prostem zjutraj, ni mogoče skrajšati, je treba uporabiti posebno zaščitno opremo. To so lahko različne kreme ali losjoni. Lahko nosite tudi posebna oblačila.

Pojav neželenih učinkov med zdravljenjem je v veliki meri odvisen od izbranega odmerka. In zato, če bolnik začne doživljati neželene učinke, je treba zmanjšati odmerek. Po tem bodo izginili sami, dodatni ukrepi niso potrebni.

Cordarone in alkohol

Ali sta kordaron in alkohol nezdružljiva? Zdravniki močno priporočajo, da se bolniki med zdravljenjem vzdržijo pitja alkohola. To je preobremenjeno ne le s poslabšanjem stanja, temveč tudi s pojavom negativnih procesov: zaviranje reakcij, poslabšanje krvnega obtoka.

Med nosečnostjo in dojenjem

Obstaja velika nevarnost, da bo zdravilo povzročilo razvoj različnih okvar pri otroku. Zato se lahko uporablja šele od 14. tedna nosečnosti. Vendar ne prej in le z dovoljenjem zdravnika, ki ga je mogoče dobiti le v posebnih primerih. Na primer, če je ogroženo zdravje matere.

Med dojenjem uporaba ni mogoča. To je razloženo z dejstvom, da zdravilo v velikih odmerkih prehaja v materino mleko. Če obstaja potreba po uporabi tega zdravila, je priporočljivo prenehati z dojenjem.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Sočasno terapijo lahko določi le lečeči zdravnik! Ker Cordarone ni združljiv z mnogimi izdelki. Zato mora to odločitev sprejeti specialist po preučitvi bolnikovega stanja. Če se pojavi nujna potreba, se lahko sestava zdravila v terapiji spremeni tako, da vključuje opisano zdravilo.

Amiodaron ali Cordarone

Cordarone je generično zdravilo. Prvotno zdravilo je amidoaron. Zdravila vsebujejo isto zdravilno učinkovino. Vendar pa je glavna razlika uporaba različnih pomožnih komponent, pa tudi značilnosti kombinacije z drugimi zdravili.

Amidoaron cena od 125 rub.

Sotahexal ali Cordarone

Zdravilna učinkovina prvega zdravila je sotalol hidroklorid. V nasprotnem primeru sta obe zdravili enaki. Imajo enak učinek na telo. Zato so zamenljivi.

Cena Sotahexal od 101 rub.

Analogi in cene

Povprečni strošek zdravila Cordarone je 300-400 rubljev. In ker ga ni mogoče opredeliti kot proračunsko zdravilo, bo morda treba kupiti cenejši analog. To zdravilo ima precej veliko število različnih analogov:

• Amiocordin (200 rubljev);
• Amiodaron (80 rubljev);
• Vero-amiodaron (250 rubljev).
• Sotaheksal (100 rubljev).

Prav ta sredstva se najpogosteje uporabljajo kot nadomestki. Če pa se odločite za zamenjavo zdravila, se vsekakor posvetujte z zdravnikom.

V tem članku si lahko preberete navodila za uporabo zdravila Cordaron. Predstavljeni so pregledi obiskovalcev spletnega mesta - potrošnikov tega zdravila, pa tudi mnenja zdravnikov specialistov o uporabi zdravila Cordarone v njihovi praksi. Vljudno vas prosimo, da aktivno dodajate svoje ocene o zdravilu: ali je zdravilo pomagalo ali ni pomagalo znebiti bolezni, kakšni zapleti in stranski učinki so bili opaženi, morda proizvajalec ni navedel v opombi. Analogi Cordarona v prisotnosti obstoječih strukturnih analogov. Uporablja se za zdravljenje aritmije ter atrijske in ventrikularne fibrilacije pri odraslih, otrocih, pa tudi med nosečnostjo in dojenjem. Sestava zdravila.

Cordaron- antiaritmično zdravilo. Amiodaron (aktivna sestavina zdravila Cordarone) spada v razred 3 (razred zaviralcev repolarizacije) in ima edinstven mehanizem antiaritmičnega delovanja, ker poleg lastnosti antiaritmikov razreda 3 (blokada kalijevih kanalčkov) ima učinke antiaritmikov razreda 1 (blokada natrijevih kanalčkov), antiaritmikov razreda 4 (blokada kalcijevih kanalčkov) in nekompetitivni betablokatorski učinek.

Poleg antiaritmičnega učinka ima zdravilo antianginozne, koronarno dilatacijske, alfa in beta adrenergične blokatorne učinke.

Antiaritmični učinek zdravila je posledica povečanja trajanja faze 3 akcijskega potenciala kardiomiocitov, predvsem zaradi blokiranja ionskega toka v kalijevih kanalih (učinek antiaritmikov razreda 3 po Vaughan-Williamsovi klasifikaciji); zmanjšanje avtomatizma sinusnega vozla, kar vodi do zmanjšanja srčnega utripa; nekonkurenčna blokada alfa in beta adrenergičnih receptorjev; upočasnitev sinoatrijske, atrijske in AV prevodnosti, bolj izrazita s tahikardijo; ni sprememb v ventrikularni prevodnosti; povečanje refraktornih obdobij in zmanjšanje razdražljivosti miokarda atrija in prekatov ter povečanje refraktornega obdobja AV vozla; upočasnitev prevajanja in podaljšanje trajanja refraktornega obdobja v dodatnih AV prevodnih snopih.

Poleg tega ima Cordarone naslednje lastnosti: ni negativnega inotropnega učinka pri peroralnem jemanju; zmanjšanje porabe kisika v miokardu zaradi zmernega zmanjšanja perifernega žilnega upora in srčnega utripa; povečanje koronarnega pretoka krvi zaradi neposrednega vpliva na gladke mišice koronarnih arterij; vzdrževanje minutnega volumna srca z zmanjšanjem tlaka v aorti in zmanjšanjem perifernega žilnega upora; vpliv na presnovo ščitničnih hormonov: zaviranje pretvorbe T3 v T4 (blokada tiroksin-5-dejodinaze) in zaviranje privzema teh hormonov v kardiocite in hepatocite, kar vodi do oslabitve stimulativnega učinka ščitničnih hormonov na miokard.

Po začetku jemanja zdravila peroralno se terapevtski učinki razvijejo v povprečju v enem tednu (od nekaj dni do 2 tednov). Po prenehanju uporabe se amiodaron v krvni plazmi odkrije 9 mesecev. Upoštevati je treba možnost ohranitve farmakodinamičnega učinka amiodarona 10-30 dni po njegovi ukinitvi.

Spojina

Amiodaron hidroklorid + pomožne snovi.

Farmakokinetika

Biološka uporabnost po peroralni uporabi pri različnih bolnikih se giblje od 30 % do 80 % (povprečna vrednost približno 50 %). Za amiodaron je značilno počasno sproščanje v tkiva in visoka afiniteta do njih. V prvih dneh zdravljenja se zdravilo kopiči v skoraj vseh tkivih, zlasti v maščobnem tkivu, poleg tega pa v jetrih, pljučih, vranici in roženici. Ravnotežno stanje se doseže po 1 do nekaj mesecih, odvisno od individualnih značilnosti pacienta. Farmakokinetika zdravila pojasnjuje uporabo obremenitvenih odmerkov, katerih namen je hitro doseči zahtevano raven penetracije v tkivo, pri kateri se manifestira terapevtski učinek amiodarona. Presnavlja se v jetrih. Glavni metabolit, desetilamiodaron, je farmakološko aktiven in lahko poveča antiaritmični učinek glavne spojine. Izločanje amiodarona se začne v nekaj dneh. Izloča se predvsem skozi črevesje.

Indikacije

Tablete

Preprečevanje ponovitve:

• smrtno nevarne ventrikularne aritmije in ventrikularna fibrilacija (zdravljenje je treba začeti v bolnišnici s skrbnim nadzorom srca);
• supraventrikularne paroksizmalne tahikardije, vklj. dokumentirani napadi ponavljajoče se trajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije pri bolnikih z organskimi boleznimi srca; dokumentirani napadi ponavljajoče se trajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije pri bolnikih brez organske bolezni srca, kadar antiaritmična zdravila drugih razredov niso učinkovita ali obstajajo kontraindikacije za njihovo uporabo; dokumentirani napadi ponavljajoče se trajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije pri bolnikih s sindromom WPW;
• atrijsko fibrilacijo (atrijsko fibrilacijo) in atrijsko undulacijo.

Preprečevanje nenadne aritmične smrti pri bolnikih z visokim tveganjem:

• bolniki po nedavnem miokardnem infarktu z več kot 10 ventrikularnimi ekstrasistolami na uro, kliničnimi manifestacijami kroničnega srčnega popuščanja in zmanjšanim iztisnim deležem levega prekata (<40%).

rešitev

• lajšanje napadov ventrikularne paroksizmalne tahikardije;
• lajšanje napadov supraventrikularne paroksizmalne tahikardije z visoko frekvenco ventrikularnih kontrakcij (zlasti v ozadju sindroma WPW);
• lajšanje paroksizmičnih in stabilnih oblik atrijske fibrilacije (atrijske fibrilacije) in atrijske undulacije;
• Srčno oživljanje pri srčnem zastoju, ki ga povzroči ventrikularna fibrilacija, odporna na kardioverzijo.

Obrazci za sprostitev

Tablete 200 mg.

Raztopina za intravensko dajanje (injekcije v injekcijskih ampulah).

Navodila za uporabo in odmerjanje

Tablete

Pri predpisovanju zdravila v polnilnem odmerku se lahko uporabljajo različne sheme.

Pri uporabi v bolnišnici se začetni odmerek, razdeljen na več odmerkov, giblje od 600-800 mg na dan do največ 1200 mg na dan, dokler ni dosežen skupni odmerek 10 g (običajno v 5-8 dneh).

Za ambulantno uporabo je začetni odmerek, razdeljen na več odmerkov, od 600 mg do 800 mg na dan, dokler ni dosežen skupni odmerek 10 g (običajno v 10-14 dneh).

Vzdrževalni odmerek se lahko med bolniki razlikuje od 100 mg na dan do 400 mg na dan. Najmanjši učinkoviti odmerek je treba uporabiti glede na individualni terapevtski učinek.

Ker Amiodaron ima zelo dolgo razpolovno dobo, zdravilo lahko jemljete vsak drugi dan ali si med jemanjem naredite odmor 2 dni na teden.

Povprečni terapevtski enkratni odmerek je 200 mg. Povprečni terapevtski dnevni odmerek je 400 mg.

Največji enkratni odmerek je 400 mg. Največji dnevni odmerek je 1200 mg.

Ampule

Cordarone za intravensko dajanje je namenjen za uporabo v primerih, ko je potrebno hitro doseganje antiaritmičnega učinka ali če zdravila ni mogoče dati peroralno.

Z izjemo nujnih kliničnih primerov je treba zdravilo uporabljati le v bolnišnici na oddelku za intenzivno nego pod stalnim spremljanjem EKG in krvnega tlaka.

Pri intravenski uporabi se Cordarone ne sme mešati z drugimi zdravili ali sočasno dajati drugih zdravil skozi isti venski dostop. Zdravilo je treba dajati samo v razredčeni obliki. Za redčenje zdravila Cordarone je treba uporabiti samo 5 % raztopino dekstroze (glukoze). Zaradi značilnosti dozirne oblike zdravila ni priporočljivo uporabljati koncentracije raztopine za infundiranje, ki je manjša od tiste, ki jo dobimo z redčenjem 2 ampul v 500 ml 5% dekstroze (glukoze).

Da bi se izognili reakcijam na mestu injiciranja, je treba zdravilo Cordarone dajati skozi centralni venski kateter, razen v primerih srčnega oživljanja zaradi ventrikularne fibrilacije, ki je odporna na kardioverzijo, ko lahko v odsotnosti centralnega venskega dostopa zdravilo dajemo v periferne vene ( največja periferna vena z največjim pretokom krvi).

Hude srčne aritmije, v primerih, ko zdravila ni mogoče jemati peroralno (razen v primerih srčnega oživljanja zaradi srčnega zastoja zaradi ventrikularne fibrilacije, odporne na kardioverzijo)

Zdravilo se daje intravensko (kapalka) skozi centralni venski kateter.

Uvajalni odmerek je običajno 5 mg/kg telesne mase v 250 ml 5 % raztopine dekstroze (glukoze), ki se daje v 20-120 minutah, po možnosti z elektronsko črpalko. Ta odmerek se lahko ponovi 2-3 krat v 24 urah.Hitrost dajanja zdravila se prilagodi glede na klinični učinek. Terapevtski učinek se pojavi v prvih minutah dajanja in se postopoma zmanjšuje po prekinitvi infundiranja, zato je, če je treba nadaljevati zdravljenje z injekcijsko obliko Cordarona, priporočljivo preiti na stalno intravensko kapalno dajanje zdravila.

Vzdrževalni odmerki: 10-20 mg/kg/24 ur (običajno 600-800 mg, vendar se lahko poveča na 1200 mg v 24 urah) v 250 ml 5 % raztopine dekstroze (glukoze) več dni. Od prvega dne infundiranja je treba začeti postopen prehod na peroralno jemanje zdravila Cordarone v odmerku 600 mg (3 tablete) na dan. Odmerek se lahko poveča na 800-1000 mg (4-5 tablet) na dan.

Srčno oživljanje pri srčnem zastoju zaradi ventrikularne fibrilacije, odporne na kardioverzijo

Zdravilo se daje intravensko. Prvi odmerek je 300 mg (ali 5 mg/kg) v 20 ml 5 % raztopine dekstroze (glukoze). Če fibrilacija ne preneha, je možno dodatno dajanje Cordarona intravensko v bolusu v odmerku 150 mg (ali 2,5 mg / kg).

Stranski učinek

• zmerna od odmerka odvisna bradikardija
• prevodne motnje (sinoatrijski blok, AV blok različnih stopenj)
• aritmogeni učinek (obstajajo poročila o pojavu novih aritmij ali poslabšanju obstoječih, v nekaterih primerih s kasnejšim srčnim zastojem; ti učinki so opaženi predvsem v primerih uporabe zdravila Cordarone v povezavi z zdravili, ki podaljšujejo interval QTc ali z elektrolitskim neravnovesjem; glede na razpoložljive podatke je nemogoče ugotoviti, ali je pojav teh motenj ritma povzročil Cordarone ali je povezan z resnostjo srčne patologije ali je posledica neuspeha zdravljenja)
• huda bradikardija ali v izjemnih primerih zastoj sinusnega vozla (predvsem pri bolnikih z disfunkcijo sinusnega vozla in starejših bolnikih)
• napredovanje srčnega popuščanja (pri dolgotrajni uporabi)
• slabost, bruhanje
• izguba apetita
• otopelost ali izguba okusa
• občutek teže v epigastriju (pojavlja se predvsem na začetku zdravljenja, izgine po zmanjšanju odmerka)
• intersticijski ali alveolarni pnevmonitis
• obliteracijski bronhiolitis s pljučnico (včasih s smrtnim izidom)
• plevritis
• bronhospazem (pri bolnikih s hudo respiratorno odpovedjo, zlasti pri bolnikih z bronhialno astmo)
• sindrom akutne dihalne stiske (včasih s smrtnim izidom in včasih takoj po operaciji; možna interakcija z visokimi odmerki kisika)
• pljučna krvavitev
• mikrodepoziti v epiteliju roženice, sestavljeni iz kompleksnih lipidov, vključno z lipofuscinom
• Optični nevritis
• hipotiroidizem (povečanje telesne mase, mrzlica, apatija, zmanjšana aktivnost, zaspanost, bradikardija, ki je pretirana v primerjavi s pričakovanim učinkom amiodarona)
• hipertiroidizem, ki se lahko pojavi med zdravljenjem in po njem (opisani so primeri hipertiroidizma, ki se je razvil več mesecev po prekinitvi jemanja amiodarona)
• fotosenzitivnost
• sivkasta ali modrikasta pigmentacija kože (ta pigmentacija počasi izgine po prenehanju zdravljenja)
• eritem (med obsevanjem)
• kožni izpuščaj (običajno nespecifičen)
• alopecija
• eksfoliativni dermatitis (povezava z zdravilom ni bila ugotovljena)
• tremor ali drugi ekstrapiramidni simptomi
• motnje spanja
• nočne more
• miopatija
• glavobol
• trombocitopenija, hemolitična anemija, aplastična anemija
• vaskulitis
• več primerov impotence (povezava z zdravilom ni bila ugotovljena).

Kontraindikacije

• SSS (sinusna bradikardija, sinoatrijski blok) razen v primerih korekcije z umetnim srčnim spodbujevalnikom (nevarnost "zaustavitve" sinusnega vozla);
• AV blok 2. in 3. stopnje v odsotnosti stalnega umetnega srčnega spodbujevalnika (srčni spodbujevalnik);
• blokade dveh in treh snopov v odsotnosti srčnega spodbujevalnika;
• hipokalemija, hipomagneziemija;
• intersticijske pljučne bolezni;
• disfunkcija ščitnice (hipotiroidizem, hipertiroidizem);
• prirojeno ali pridobljeno podaljšanje intervala QT;
• kombinacija z zdravili, ki lahko podaljšajo interval QT in povzročijo razvoj paroksizmalne tahikardije, vključno s polimorfno ventrikularno tahikardijo tipa "pirueta": antiaritmična zdravila razreda 1 A (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid, prokainamid); antiaritmična zdravila razreda 3 (dofetilid, ibutilid, bretilijev tozilat); sotalol; druga (neantiaritmična) zdravila, kot je bepridil; vinkamin; nekateri nevroleptiki fenotiazini (klorpromazin, ciamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidi (amisulprid, sultoprid, sulpirid, tiaprid, veraliprid), butirofenoni (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozid; cisaprid; triciklični antidepresivi; antibiotiki skupine makrolidov (zlasti eritromicin z intravensko uporabo, spiramicin); azoli; antimalariki (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin); pentamidin za parenteralno dajanje; difemanil metil sulfat; mizolastin; astemizol, terfenadin; fluorokinoloni;
• otroci in mladostniki, mlajši od 18 let (učinkovitost in varnost nista bili dokazani);
• nosečnost;
• obdobje laktacije;
• preobčutljivost za jod in/ali amiodaron.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Cordarone je kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem.

Trenutno razpoložljivi klinični podatki ne zadoščajo za določitev tveganja za razvojne okvare zarodka pri uporabi zdravila Cordarone v 1. trimesečju nosečnosti.

Ker plodova ščitnica začne vezati jod šele od 14. tedna nosečnosti (amenoreja), ni pričakovati, da bi amiodaron ob zgodnejši uporabi nanjo vplival. Presežek joda pri uporabi zdravila po tem obdobju lahko privede do pojava laboratorijskih simptomov hipotiroidizma pri novorojenčku ali celo do nastanka klinično pomembne golše. Zaradi učinka zdravila na ščitnico ploda je Cordarone kontraindiciran za uporabo med nosečnostjo, razen v posebnih primerih vitalnih indikacij (s smrtno nevarnimi ventrikularnimi srčnimi aritmijami).

Amiodaron se v znatnih količinah izloča v materino mleko, zato je treba dojenje prekiniti, če je med dojenjem potrebna uporaba zdravila.

Uporaba pri starejših bolnikih

Previdno uporabljajte pri starejših bolnikih (veliko tveganje za razvoj hude bradikardije).

Uporaba pri otrocih

Kontraindicirano pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let (učinkovitost in varnost nista bili dokazani).

Posebna navodila

Neželeni učinki zdravila Cordarone so odvisni od odmerka, zato je treba zdravilo uporabljati v najmanjšem učinkovitem odmerku, da bi zmanjšali možnost njihovega pojava.

Med zdravljenjem se morajo bolniki izogibati izpostavljanju neposredni sončni svetlobi ali upoštevati zaščitne ukrepe (npr. uporaba kreme za sončenje, nošenje ustreznih oblačil).

Pred začetkom jemanja amiodarona je priporočljivo opraviti študijo EKG in določiti raven kalija v krvi. Hipokalemijo je treba popraviti pred začetkom jemanja amiodarona. Med zdravljenjem je treba redno spremljati EKG (vsake 3 mesece), raven jetrnih transaminaz in druge kazalnike delovanja jeter.

Poleg tega je treba zaradi dejstva, da lahko Cordarone povzroči hipotiroidizem ali hipertiroidizem, zlasti pri bolnikih z anamnezo bolezni ščitnice, pred jemanjem amiodarona opraviti klinično in laboratorijsko preiskavo (ravni TSH) za odkrivanje motenj in bolezni ščitnice. . Med zdravljenjem z amiodaronom in še nekaj mesecev po njegovem prenehanju so potrebne redne preiskave za ugotavljanje kliničnih ali laboratorijskih znakov sprememb v delovanju ščitnice. Če obstaja sum na disfunkcijo ščitnice, je treba določiti raven TSH v krvnem serumu.

Ne glede na prisotnost ali odsotnost pljučnih simptomov med zdravljenjem z amiodaronom je priporočljivo vsakih 6 mesecev opraviti rentgenski pregled pljuč in preiskave pljučne funkcije.

Pri bolnikih, ki so se dolgotrajno zdravili zaradi aritmij, so poročali o povečani pogostnosti ventrikularne fibrilacije in/ali povečanju praga za odziv srčnega spodbujevalnika ali vsajenega defibrilatorja, kar lahko zmanjša njuno učinkovitost. Zato je treba pred začetkom ali med zdravljenjem s Cordaronom redno preverjati pravilno delovanje teh naprav.

Pojav težkega dihanja ali suhega kašlja, bodisi izoliran ali ga spremlja poslabšanje splošnega stanja, kaže na možnost pljučne toksičnosti, kot je intersticijska pnevmopatija, pri sumu na katero je treba opraviti rentgenski pregled pljuč in preiskave pljučne funkcije. .

Zaradi podaljšanja obdobja repolarizacije srčnih prekatov farmakološko delovanje kordarona povzroči določene spremembe v EKG: podaljšanje intervala QT, QTc (korigirano), možen pojav valov U. Povečanje QTc interval je dovoljen za največ 450 ms ali za največ 25 % prvotne vrednosti. Te spremembe niso manifestacija toksičnega učinka zdravila, vendar zahtevajo spremljanje za prilagoditev odmerka in oceno možnega proaritmogenega učinka Cordarona.

Če se razvije AV blok 2. in 3. stopnje, sinoatrijski blok ali intraventrikularni blok z dvojnim snopom, je treba zdravljenje prekiniti. Če pride do AV bloka 1. stopnje, je potrebno povečano klinično spremljanje.

Čeprav so opazili pojav aritmij ali poslabšanje obstoječih motenj ritma, je proaritmogeni učinek amiodarona šibek, manjši kot pri večini antiaritmikov in se običajno pojavi v kombinaciji z določenimi zdravili ali pri elektrolitskih neravnovesjih.

Če je vid zamegljen ali ostrina vida zmanjšana, je treba opraviti oftalmološki pregled, vključno s pregledom fundusa. Z razvojem nevropatije ali optičnega nevritisa, ki ga povzroča amiodaron, je treba zdravilo prekiniti zaradi nevarnosti slepote.

Ker Cordarone vsebuje jod, lahko njegov vnos izkrivlja rezultate radioizotopske študije ščitnice, vendar ne vpliva na zanesljivost določanja vsebnosti T3, T4 in TSH v krvni plazmi.

Pred operacijo je treba anesteziologa obvestiti, da bolnik prejema Cordarone. Dolgotrajno zdravljenje s Cordaronom lahko poveča hemodinamično tveganje, ki je značilno za lokalno ali splošno anestezijo. To še posebej velja za njegove bradikardne in hipotenzivne učinke, zmanjšan srčni izid in prevodne motnje.

Poleg tega so v redkih primerih opazili sindrom akutne dihalne stiske pri bolnikih, ki so prejemali Cordarone takoj po operaciji. Med mehanskim prezračevanjem je treba takšne bolnike skrbno spremljati.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji

Med zdravljenjem s Cordaronom se morate vzdržati vožnje avtomobila in izvajanja potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Interakcije z zdravili

Kontraindicirane kombinacije

Uporaba Cordarona kot dela kombinirane terapije z zdravili, ki lahko povzročijo polimorfno ventrikularno tahikardijo tipa "pirueta", je kontraindicirana, ker v kombinaciji z amiodaronom se poveča tveganje za razvoj tega zapleta in smrti:

• antiaritmiki: razred 1A (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid, prokainamid), razred 3 (dofetilid, ibutilid, bretilijev tosilat), sotalol;
• druga (neantiaritmična) zdravila, kot je bepridil; vinkamin; nekateri nevroleptiki: fenotiazini (klorpromazin, ciamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidi (amisulprid, sultoprid, sulpirid, tiaprid, veraliprid), butirofenoni (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozid; triciklični antidepresivi; cisaprid; makrolidni antibiotiki (eritromicin z intravensko uporabo, spiramicin); azoli; antimalariki (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin, lumefantrin); pentamidin za parenteralno dajanje; difemanil metil sulfat; mizolastin; astemizol; terfenadin; fluorokinoloni (zlasti moksifloksacin).

• z zaviralci beta, z zaviralci počasnih kalcijevih kanalčkov, ki upočasnjujejo srčni utrip (verapamil, diltiazem), ker obstaja tveganje za nastanek motenj avtomatizma (huda bradikardija) in prevodnosti;
• z odvajali, ki spodbujajo črevesno gibljivost, kar lahko povzroči hipokalemijo, ki poveča tveganje za nastanek torsades de pointes. Med zdravljenjem s Cordaronom je treba uporabljati odvajala iz drugih skupin.

Kombinacije, ki zahtevajo previdnost pri uporabi

Z zdravili, ki lahko povzročijo hipokalemijo:

• diuretiki, ki povzročajo hipokalemijo (v monoterapiji ali kombinaciji);
• amfotericin B (iv);
• glukokortikosteroidi (GCS) za sistemsko uporabo;
• tetrakozaktid.

Poveča se tveganje za nastanek ventrikularnih aritmij, zlasti ventrikularne tahikardije tipa "pirueta" (hipokalemija je predispozicijski dejavnik). Potrebno je spremljati vsebnost elektrolitov v krvi in ​​po potrebi odpraviti hipokalemijo, stalno klinično opazovanje in spremljanje EKG. V primeru razvoja ventrikularne tahikardije tipa "pirueta" se ne sme uporabljati antiaritmikov (začeti je treba ventrikularno stimulacijo, po možnosti intravensko dajanje magnezijevih soli).

S prokainamidom

Amiodaron lahko poveča plazemske koncentracije prokainamida in njegovega presnovka N-acetil prokainamida, kar lahko poveča tveganje za stranske učinke prokainamida.

S posrednimi antikoagulanti

Amiodaron poveča koncentracijo varfarina z zaviranjem izoencima CYP2C9. Če varfarin kombiniramo z amiodaronom, se lahko učinki posrednega antikoagulanta povečajo, kar poveča tveganje za krvavitev. Tako med zdravljenjem z amiodaronom kot po njegovi ukinitvi je treba pogosteje spremljati protrombinski čas (INR) in prilagoditi odmerek antikoagulanta.

S srčnimi glikozidi (pripravki digitalisa)

Lahko pride do motenj avtomatizma (huda bradikardija) in atrioventrikularnega prevajanja. Poleg tega je pri kombiniranju digoksina z amiodaronom možno povečanje koncentracije digoksina v krvni plazmi (zaradi zmanjšanja njegovega očistka). Zato je pri kombinaciji digoksina z amiodaronom potrebno določiti koncentracijo digoksina v krvi in ​​spremljati morebitne klinične in EKG manifestacije zastrupitve z digitalisom. Morda bo treba zmanjšati odmerke digoksina.

Z esmololom

Možne motnje kontraktilnosti, avtomatizma in prevodnosti (zatiranje kompenzacijskih reakcij simpatičnega živčnega sistema). Potreben je klinični in EKG nadzor.

S fenitoinom (in z ekstrapolacijo s fosfenitoinom)

Amiodaron lahko poveča plazemske koncentracije fenitoina zaradi zaviranja izoencima CYP2C9, zato se lahko pri kombiniranju fenitoina z amiodaronom razvije preveliko odmerjanje fenitoina, kar lahko privede do pojava nevroloških simptomov; potrebno je klinično spremljanje in ob prvih znakih prevelikega odmerjanja zmanjšati odmerek fenitoina, priporočljivo je določiti koncentracijo fenitoina v krvni plazmi.

Z zdravili, ki jih presnavlja izoencim CYP3A4

Če amiodaron, ki je zaviralec izoencima CYP3A4, kombiniramo s temi zdravili, se lahko povečajo njihove plazemske koncentracije, kar lahko povzroči povečano toksičnost in/ali povečane farmakodinamične učinke in lahko zahteva zmanjšanje odmerka teh zdravil:

• ciklosporin: lahko pride do povečanja koncentracije ciklosporina v krvni plazmi, povezanega z zmanjšanjem presnove zdravila v jetrih, kar lahko poveča nefrotoksični učinek ciklosporina. Med zdravljenjem z amiodaronom in po prekinitvi zdravljenja je treba določiti koncentracijo ciklosporina v krvi, spremljati delovanje ledvic in popraviti režim odmerjanja ciklosporina.
• fentanil: v kombinaciji z amiodaronom se lahko povečajo farmakodinamični učinki fentanila in poveča tveganje za razvoj njegovih toksičnih učinkov.
• druga zdravila, ki jih presnavlja CYP3A4: lidokain (tveganje za sinusno bradikardijo in nevrološke simptome), takrolimus (tveganje za nefrotoksičnost), sildenafil (tveganje za povečane neželene učinke), midazolam (tveganje za psihomotorične učinke), triazolam, dihidroergotamin, ergotamin, statini, vključno z simvastatin (povečano tveganje za mišično toksičnost, rabdomiolizo, zato odmerek simvastatina ne sme preseči 20 mg na dan; če je neučinkovit, morate preiti na drug statin, ki se ne presnavlja s CYP3A4).

Z orlistatom

Obstaja tveganje za zmanjšanje koncentracije amiodarona in njegovega aktivnega presnovka v krvni plazmi. Potreben je klinični in po potrebi EKG nadzor.

S klonidinom, gvanfacinom, zaviralci holinesteraze (donepezil, galantamin, rivastigmin, takrin, ambenonijev klorid, piridostigminijev bromid, neostigminijev bromid), pilokarpin

Obstaja tveganje za razvoj čezmerne bradikardije (kumulativni učinki).

S cimetidinom, sokom grenivke

Pride do upočasnitve metabolizma amiodarona in povečanja njegove plazemske koncentracije, možno je povečanje farmakodinamičnih in neželenih učinkov amiodarona.

Z zdravili za inhalacijsko anestezijo

Poročali so o možnosti razvoja naslednjih hudih zapletov pri bolnikih, ki so med anestezijo prejemali amiodaron: bradikardija (odporna na dajanje atropina), arterijska hipotenzija, prevodne motnje, zmanjšan minutni volumen srca. Opazili so zelo redke primere hudih respiratornih zapletov (sindrom akutne dihalne stiske pri odraslih), včasih s smrtnim izidom, ki so se razvili takoj po operaciji in katerih pojav je povezan z visokimi koncentracijami kisika.

Z radioaktivnim jodom

Amiodaron vsebuje jod in zato lahko moti absorpcijo radioaktivnega joda, kar lahko izkrivlja rezultate radioizotopskih študij ščitnice.

Z rifampicinom

Rifampicin je močan induktor CYP3A4, zato je pri sočasni uporabi z amiodaronom možno zmanjšanje plazemskih koncentracij amiodarona in desetilamiodarona.

S pripravki iz šentjanževke

Šentjanževka je močan induktor CYP3A4. V zvezi s tem je teoretično mogoče zmanjšati plazemsko koncentracijo amiodarona in zmanjšati njegov učinek (klinični podatki niso na voljo).

Z zaviralci proteaze HIV (vključno z indinavirjem)

Zaviralci proteaze HIV so zaviralci CYP3A4, zato lahko ob sočasni uporabi z amiodaronom povečajo koncentracijo amiodarona v krvi.

S klopidogrelom

Klopidogrel, ki je neaktivno tienopirimidinsko zdravilo, se presnavlja v jetrih in tvori aktivne presnovke. Med klopidogrelom in amiodaronom obstaja možno medsebojno delovanje, ki lahko privede do zmanjšanja učinkovitosti klopidogrela.

Z dekstrometorfanom

Dekstrometorfan je substrat CYP2D6 in CYP3A4. Amiodaron zavira CYP2D6 in lahko teoretično poveča koncentracijo dekstrometorfana v plazmi.

Analogi zdravila Cordarone

Strukturni analogi zdravilne učinkovine:

• amiodaron;
• Amiocordin;
• Vero amiodaron;
• kardiodaron;
• Opacordan;
• ritmiodaron;
• Sedakoron.

Analogi po farmakološki skupini (antiaritmična zdravila):

• Adenokor;
• alapinin;
• Asparkam;
• bretilat;
• Hypertonplant (Gnafalin);
• Dineksan;
• Difenin;
• kardiodaron;
• Quinidin Durules;
• Lidokain;
• moracizin;
• Multaq;
• Neo Gilurithmal;
• nibentan;
• novokainamid;
• Pamaton;
• Panangin;
• Prokainamid Eskom;
• Propanorm;
• propafenon;
• Profenan;
• Ritalmex;
• ritmiodaron;
• Rhythmodan;
• Rhythmonorm;
• Sedakoron;
• trimekain;
• Etacizin;
• Etmozin.

Če za zdravilno učinkovino ni analogov zdravila, lahko sledite spodnjim povezavam do bolezni, pri katerih pomaga ustrezno zdravilo, in si oglejte razpoložljive analoge za terapevtski učinek.

Glavni vzrok nenadne smrti med bolniki so bolezni srca in ožilja. Večina bolezni je povezana z oslabljeno aktivnostjo miokarda in kisikovim stradanjem njegovih celic. Za izboljšanje bolnikovega stanja zdravniki predpisujejo antiaritmična zdravila, ki odpravljajo motnje srčnega ritma.

Ta zdravila vključujejo Cordarone, ki ga je ustvarilo francosko podjetje Sanofi Aventis. V medicinski praksi se uporablja že več kot 50 let in ima močne farmakološke učinke. Razmislimo, za koga je zdravilo indicirano in kakšni previdnostni ukrepi obstajajo pri njegovi uporabi.

Antianginalni učinek zdravila je povezan z blokado beta-adrenergičnih receptorjev srčne mišice, antiaritmičnim učinkom in lastnostjo koronarne dilatacije. Zaradi tega učinka Cordarone velja za najuspešnejše zdravilo pri zdravljenju aritmij.

Antiaritmično zdravilo Cordarone, ki se uporablja za:

Poleg standardnih sposobnosti zdravil, ki povečujejo trajanje akcijskega potenciala in blokade kalijevih kanalov, ki so značilni za antiaritmike razreda III, Cordarone kopiči farmakološke učinke zaviralcev natrijevih in kalcijevih kanalov, kar ga razlikuje od drugih zdravil v tej skupini. .

Poleg tega ima beta-blokatorski učinek in učinkovito preprečuje nenadno smrt pri bolnikih s srčnim popuščanjem ali preživelih miokardnega infarkta.

Cena in komponente

V lekarniški verigi lahko najdete dozirne oblike zdravila po naslednjih povprečnih cenah:

• oblika tablet (200 mg) 30 kosov. – približno 360 rubljev;
• raztopina (50 mg / ml) - od 325 rubljev za šest ampul.

Sestavine tekoče oblike zdravila:

• amiodaron hidroklorid;
• fenilkarbinol;
• dvojček-80;
• vodo.

Komponente tablice:

• amiodaron hidroklorid;
• laktoza;
• povidon K90F;
• magnezijev stearat;
• koruzni škrob;
• polisorb.

Indikacije

Zdravilo je predpisano za lajšanje poslabšanj:

• angina pektoris;
• ventrikularne in supraventrikularne oblike paroksizmalne tahikardije;
• atrijska fibrilacija.

Zdravilo se uporablja tudi za preprečevanje ponavljajočih se bolezni pri bolnikih z visokim tveganjem:

• osebe, ki so preživele miokardni infarkt;
• več kot deset ventrikularnih kontrakcij na uro;
• trpijo zaradi kliničnih znakov srčnega popuščanja;
• z zmanjšanim (manj kot 40 %) iztisnim deležem.

Zdravilo se pogosto uporablja pri zdravljenju motenj miokardnega ritma in / ali disfunkcije levega prekata.

Kontraindikacije

Anaritmično zdravilo v obeh dozirnih oblikah ni predpisano za naslednja stanja:

Poleg tega oblika tablete ni predpisana za kronične bolezni pljučnega tkiva, povezane z radiološkim sindromom dvostranske diseminacije.

Injekcije se ne uporabljajo dodatno za:

• motnje miokardne prevodnosti v odsotnosti srčnega spodbujevalnika;
• izrazito stabilno zvišanje krvnega tlaka;
• akutna vaskularna insuficienca s padcem žilnega tona in zmanjšanjem volumna krvi v obtoku;
• kardiogeni šok;
• odpoved dihanja;
• zadebelitev sten levega prekata;
• Huda CHF.

Vse te kontraindikacije se ne upoštevajo pri ukrepih srčnega oživljanja pri srčnem zastoju, ki ga povzroči ventrikularna fibrilacija, odporna na defibrilacijo.

Cordarone se uporablja previdno pri manjši arterijski hipertenziji, srčni, jetrni in dihalni odpovedi pri starejših bolnikih zaradi verjetnosti hude bradikardije, z atrioventrikularnim blokom prve stopnje.

Cordarone za nosečnice in doječe ženske

Učinek snovi na zgodnji intrauterini razvoj ploda ni znan, zato se Cordarone ne uporablja pri nosečnosti.

Ker lahko presežek joda povzroči simptome hipotiroidizma in nastanek golše pri dojenčku, je kontraindiciran za uporabo v pozni nosečnosti. Zdravilo se lahko uporablja, če je tveganje za plod upravičeno s koristjo za mater.

Komponenta v veliki meri prehaja v materino mleko, zato ni predpisana doječim ženskam. Če obstaja nujna potreba po zdravljenju z zdravili, se dojenje začasno prekine.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Snov spada v razred III antiaritmikov z edinstvenimi lastnostmi:

• povečanje procesa repolarizacije v fazi 3;
• blokiranje natrijevih in kalcijevih kanalov;
• zagotavljanje negativnih batmo-, ino-, krono- in dromotropnih učinkov;
• znatno povečanje ERP in upočasnitev prevodnosti natrijevega in kalijevega kanala;
• zmanjšan periferni upor in zmanjšana obremenitev miokarda in β-adrenergičnih receptorjev;
• vzdrževanje normalnega minutnega volumna srca.

Po začetku zdravljenja je terapevtski učinek opazen v enem tednu. Po prekinitvi zdravljenja ostane amiodaronijev klorid v krvni plazmi približno eno leto. Farmakodinamični učinek po prekinitvi zdravljenja traja 10-30 dni.

Po enkratni uporabi tablet ali raztopine se aktivna komponenta največ kopiči v krvi po 3-7 urah. Veže se na albumin in beta-lipoprotein ter počasi prehaja v tkivo. Hkrati je značilna povečana dovzetnost zanje.

Že po nekaj dneh zdravljenja se zdravilo kopiči v skoraj vseh maščobnih tkivih, jetrih, pljučih, roženici in vranici.

Snov se izloči po nekaj dneh, ravnovesje (doseganje C ss) med odvzemom in vstopom učinkovine v telo pa se doseže po 1-3 mesecih, odvisno od individualnih značilnosti pacienta.

Navodila za uporabo zdravila Cordarone

Kako jemati tablete (20 mg)?

Tablete se jemljejo peroralno z vodo. Zdravljenje je predpisano v skladu z več terapevtskimi režimi:

Cordarone v ampulah

Amiodaron hidroklorid v obliki raztopine se uporablja za injekcije in intravenske infuzije, kadar je potrebno hitro doseči antiaritmični učinek, ko zdravila ni mogoče dati peroralno v obliki tablet.

Optimalni odmerek je 5 ml na 1 kg teže. Zdravilo raztopimo v 250 ml glukoze (5% raztopina). Infuzijo izvajamo počasi, približno dve uri. Čez dan so potrebne 2-3 infuzije. Zdravljenje se izvaja le stacionarno.

Postopoma se zdravilni učinek Cordarona zmanjša, zato je predpisana vzdrževalna infuzija 10-20 ml na 1 kg teže.

Intravenske injekcije se izvajajo v odmerku 5 mg na 1 kg teže. Injekcijo je treba aplicirati zelo počasi, vsaj 3 minute. Drugo injekcijo damo po 15 minutah. Če je treba zdravljenje nadaljevati, se uporabi intravenska infuzija. Za otroke, starejše od 3 let, se priporoča odmerek 5 mg na 1 kg.

Neželeni učinki in previdnostni ukrepi

Cordarone je precej nevarno zdravilo, saj lahko ob nepravilni uporabi povzroči resne posledice za telo. Zato morate natančno vedeti, zakaj je nevarno in kako lahko zmanjšate tveganja.

Možne posledice

Jemanje zdravila v obliki tablet lahko povzroči negativno reakcijo telesa:

Injekcijska oblika Cordarona povzroča naslednje posledice:

• srce: bradikardija, skoki krvnega tlaka, kolaps.
• dihalni organi: stalni kašelj, težko dihanje;
• Gastrointestinalni trakt: patologije jeter, občutek pred bruhanjem;
• kožne manifestacije: občutek vročine, hiperhidroza;
• živčni sistem: napadi cefalalgije;
• imunski sistem: alergijske reakcije;
• reakcije na mestu injiciranja: bolečina, eritem, oteklina, nekroza, oteklina, okužba, pigmentacija.

Preveliko odmerjanje

Podatkov o prevelikem odmerjanju z intravensko infuzijo ni, obstajajo pa podatki o primerih prevelikega odmerjanja Cordarona pri peroralnem jemanju. Žrtve so doživele:

• sinusna bradikardija;
• odpoved srca;
• napadi ventrikularne in paroksizmalne tahikardije;
• težave s cirkulacijo;
• disfunkcija jeter;
• izrazit padec krvnega tlaka.

Pomoč je zagotovljena simptomatsko, vendar s hemodializo ne odstranimo niti glavne učinkovine niti njenih metabolitov. Specifičnih protistrupov ni.

Razvoj inducirane tirotoksikoze

Uporaba Cordarona pri motnjah ščitnice zahteva posebno pozornost, saj je zdravilo sestavljeno iz 1/3 joda. Prekomerno kopičenje tega elementa v telesu zaradi uporabe amiodaron hidroklorida lahko povzroči tako nevarno motnjo, kot je inducirana tirotoksikoza.

Kakšna bolezen je to? To je disfunkcija ščitnice, ki jo povzroči jemanje zdravila, kar se izraža v:

• izguba moči, zaspanost;
• sušenje kože;
• otekanje;
• počasen srčni utrip
• motnje metabolizma lipidov v telesu.

Pomembno je vedeti, da se lahko razvoj bolezni pojavi tudi eno leto po prekinitvi zdravljenja s tem zdravilom, saj se nakopičeni jod izloča iz telesa zelo dolgo - v nekaj mesecih.

Da bi zmanjšali tveganje za tirotoksikozo med jemanjem zdravila Cordarone, je treba enkrat na šest mesecev spremljati raven ščitničnih hormonov. Če opazite znatno poslabšanje zdravja, se zdravilo prekine ali predpišejo dodatna hormonska zdravila.

Združljivost z alkoholom

Jemanje zdravila Cordarone skupaj z alkoholom je nesprejemljivo. Pitje alkohola negativno vpliva na delovanje srčno-žilnega sistema, že en odmerek alkoholnih pijač pri ljudeh, ki jih ne zlorabljajo, povzroči motnje v delovanju miokarda. Alkohol pogosto povzroči razvoj aritmij in atrijske fibrilacije.

Ko etanol vstopi v telo in se v prebavnem traktu pomeša z amiodaronom, lahko povzroči spazem, ki onemogoča normalno absorpcijo zdravila.

To pomeni, da je učinek zdravila nevtraliziran, namesto tega ima etanol dodaten travmatičen učinek na srčno mišico. To lahko povzroči naslednje negativne posledice:

• plimovanje;
• bruhanje in slabost;
• kritično povečanje srčnega utripa;
• vestibularne motnje;
• razvoj tako imenovanega ortostatskega kolapsa, tj. močan padec krvnega tlaka, kar vodi v moteno koordinacijo gibanja, mrzle noge in roke.

Kako minimizirati tveganja?

Da bi se izognili neprijetnim zapletom, je treba upoštevati naslednje značilnosti:

Antiaritmike IA in razreda III je treba pravilno kombinirati z drugimi zdravili. Jemanje nezdružljivih zdravil lahko povzroči resne zaplete.

Analogi

Če iz nekega razloga ni mogoče uporabiti zdravila Cordarone, lahko specialist priporoči druga zdravila za boj proti motnjam srčnega ritma.

Strukturni analogi:

Zdravila s podobnim učinkom, vendar drugačno učinkovino

Specialist se odloči, kateri analog bo izbral. Ni priporočljivo, da sami spremenite / ukinete zdravilo. Prav tako ne smete jemati drugih zdravil brez posveta z zdravnikom.